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110

抑制剂 & 激动剂

3

荧光染料

3

生化试剂

3

多肽产品

1

抗体抑制剂

3

天然产物

2

同位素标记物

2

点击化学

6

寡核苷酸

没找到您心仪的产品?我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂

您还可以尝试以下方式,我们的专业人员为您服务

Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-17444

    PPAR Metabolic Disease Cancer
    Tesaglitazar 是一种 PPARα/γ 双靶点激动剂,对大鼠 PPARα 的 EC50 为 13.4 μM,对人 PPARα 的 EC50 为 3.6 μM。Tesaglitazar 通过激活 PPARα 和 PPARγ 受体,影响脂质和葡萄糖代谢,并具有改善血糖、缓解疼痛的潜力。Tesaglitazar 可用于诱导体内肿瘤模型,并能够用于 2 型糖尿病、血脂异常以及神经病理性疼痛的研究。
    Tesaglitazar
  • HY-113289
    Brassicasterol
    1 篇文献验证

    Akt Androgen Receptor Bacterial Drug Metabolite HSV Infection Cardiovascular Disease Neurological Disease Cancer
    油菜甾醇 Brassicasterol 是 Ergosterol 的一种代谢物,具有心血管保护作用。Brassicasterol 通过双重靶向 AKT 和雄激素受体信号通路在前列腺癌中发挥抗癌作用。Brassicasterol 对 HSV-1 (IC50=1.2 μM) 和结核分枝杆菌具有抑制作用。Brassicasterol 还可以抑制固醇 δ 24 -还原酶 (δ 24-reductase),减缓动脉粥样硬化的进展。Brassicasterol 还是阿兹海默症的脑脊液生物标志物。
    Brassicasterol
  • HY-144315

    Snail/HDAC-IN-1

    HDAC Cancer
    CYD19 是一种有效的 Snail/HDAC 双靶点抑制剂。CYD19 对 HDAC1 有较强的抑制活性,IC50 为0.405 μM,对 Snail 有较强的抑制作用,Kd 为 0.18 μM。CYD19 增加 HCT-116 细胞中的组蛋白 H4 乙酰化,并降低 Snail 蛋白的表达,从而诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    CYD19
  • HY-N4150
    Quercetagitrin
    1 篇文献验证

    Quercetagetin-7-O-glucoside

    Phosphatase Tau Protein NF-κB Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    万寿菊苷 Quercetagitrin (Quercetagetin-7-O-glucoside) 是一种从非洲万寿菊 (Tagetes erecta) 中分离得到的天然产物。Quercetagitrin 具有抗炎活性。Quercetagitrin 可抑制 Tau 的积累。Quercetagitrin 可通过抑制 NF-κB 的活化来逆转 P301S-Tau 转基因小鼠模型中的神经炎症和认知缺陷。Quercetagitrin 是PTPN6 (IC50 = 1 μM) 和 PTPN9 (IC50 = 1.7 μM) 的双靶点抑制剂。Quercetagitrin 可增强成熟 C2C12 成肌细胞对葡萄糖的吸收。Quercetagitrin 可用于研究阿尔茨海默病和 2 型糖尿病。
    Quercetagitrin
  • HY-144300

    TNP-2198

    Bacterial Infection
    Rifasutenizol (TNP-2198) 是一种双靶向抗菌剂,对幽门螺杆菌 Helicobacter pylori 的感染有较好的抗菌效果。Rifasutenizol 可用于微需氧和厌氧细菌感染的研究。
    Rifasutenizol
  • HY-162312

    Deubiquitinase Apoptosis Cancer
    LLK203 是一种有效的 USP2/USP8 双靶点抑制剂,IC50 分别为 0.89 μM 和 0.52 μM。LLK203 导致 ERα 降解并诱导乳腺癌 MCF-7 细胞凋亡。LLK203 对 4T1 肿瘤小鼠模型具有抗肿瘤活性。
    LLK203
  • HY-122909
    GSK2593074A
    1 篇文献验证

    GSK'074

    RIP kinase Inflammation/Immunology
    GSK2593074A (GSK’074) 是一种程序性坏死 (necroptosis) 抑制剂, 抑制 RIP1RIP3
    GSK2593074A
  • HY-P99572

    BNT-312; DuoBody-CD40x-4-1BB; GEN1042

    TNF Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    替卡利单抗 Tecaginlimab (BNT-312) 是一种 Fc 惰性双特异性抗体,用于 CD404-1BB 的双重靶向和条件刺激。Tecaginlimab 可以增强肿瘤特异性免疫的启动和再激活。
    Tecaginlimab
  • HY-174280

    ITK kinase-IN-1

    Itk JAK Inflammation/Immunology
    Modzatinib (ITK kinase-IN-1) 是一种口服、选择性、共价 ITK/JAK3 双靶点抑制剂,IC50 分别为 8 nM 和 23 nM。Modzatinib 具有抗炎活性,可用于自身免疫与炎症性疾病的研究。
    Modzatinib
  • HY-147025

    PROTACs TGF-beta/Smad HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Inflammation/Immunology Cancer
    (S,R,S)-AHPC-C2-amide-benzofuranylmethyl-pyridine 是一种双靶点 PROTAC,不仅可以靶向 Smad3 的泛素化和降解,还可以提高 HIF-α 蛋白水平。(S,R,S)-AHPC-C2-amide-benzofuranylmethyl-pyridine 对肾性贫血具有多途径抗纤维化作用和肾脏保护作用。(S,R,S)-AHPC-C2-amide-benzofuranylmethyl-pyridine 可用于前列腺癌等癌症的研究。
    (S,R,S)-AHPC-C2-amide-benzofuranylmethyl-pyridine
  • HY-112440

    Methuosis inducer 1

    Others Cancer
    HZX-02-059 是一种有效的 methuosis 诱导剂和双靶点 PIKfyve/tubulin 抑制剂,具有抗癌活性。Methuosis 主要通过干扰细胞内吞作用(Endocytosis)和胞吐作用(Exocytosis)的平衡,形成大量囊泡,引发细胞死亡。HZX-02-059 还诱导细胞空泡化,促进凋亡,并下调 p53 通路,抑制 PI3K/AKT 磷酸化,抑制 c-MycNF-κB 转录。
    HZX-02-059
  • HY-178281

    Potassium Channel Sodium Channel Neurological Disease
    E0199 是一种新型有效的 KV7/NaV 双靶点调节剂,它能够激活 KV7 钾离子通道 (包括 (KV7.2/7.3 (EC50 = 12.78 nM), KV7.2 (EC50 = 0.50 μM), 和 KV7.5 (EC50 = 27.14 nM)),同时抑制 NaV1.7 (IC50 = 0.52 μM)、NaV1.8 (IC50 = 0.24 μM) 和 NaV1.9 (IC50 = 0.16 μM) 钠离子通道。在慢性坐骨神经压迫损伤 (CCI) 小鼠模型中,E0199 显示出强效的镇痛作用,且对心脏和骨骼肌离子通道无严重影响。E0199 可用于神经病理性疼痛 (NP) 的相关研究。
    E0199
  • HY-139144

    Sirtuin HSP Tau Protein Neurological Disease Cancer
    YM-08 (Compound 7a) 是一种可穿透血脑屏障的 HSP70SIRT2 双靶点抑制剂,其 IC50 分别为 0.61 μM 和 19.9 μM。YM-08 可降低培养脑切片中磷酸化 tau 蛋白的水平。YM-08 可用于癌症和神经疾病研究​。
    YM-08
  • HY-145260

    Epigenetic Reader Domain Casein Kinase Apoptosis Autophagy Cancer
    BRD4/CK2-IN-1 是一种首次高效、口服有效的 BRD4/CK2 (含溴结构域蛋白 4/酪蛋白激酶 2) 双靶点抑制剂。BRD4/CK2-IN-1 对 BRD4 和 CK2 的 IC50 值分别为 180 nM 和 230 nM。BRD4/CK2-IN-1具有很强的抗癌活性,且无明显毒性。BRD4/CK2-IN-1 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 中诱导细胞凋亡和自噬相关的细胞死亡。
    BRD4/CK2-IN-1
  • HY-P10868

    RLS-0071

    Reactive Oxygen Species (ROS) Inflammation/Immunology
    Pegtarazimod (RLS-0071) 是一种双靶点抗炎肽,通过同时调控补体系统和中性粒细胞相关炎症途径发挥作用。Pegtarazimod 在体外和体内均降低 ROS 的产生,以及在体内降低中性粒细胞胞外陷阱(NET)标志物中性粒细胞弹性蛋白酶的水平,从而减轻炎症反应。Pegtarazimod 在多种急性移植物抗宿主病(aGVHD)的体内模型中,能显著提高小鼠的存活率。Pegtarazimod 能够抑制 C1 复合物的激活,减少 1 型单纯疱疹病毒皮肤感染的带状疱疹样扩散并提高受感染小鼠的存活率。Pegtarazimod 可用于急性移植物抗宿主病、急性肺部疾病和皮肤 1 型单纯疱疹病毒感染的相关研究。
    Pegtarazimod
  • HY-147253

    NS 089; NCNP 02

    DNA/RNA Synthesis Neurological Disease
    Brogidirsen (NS 089; NCNP 02) 是一种双靶点反义寡核苷酸。Brogidirsen 可诱导肌营养不良蛋白表达。Brogidirsen 可用于杜氏肌营养不良的相关研究。
    Brogidirsen
  • HY-162143

    SphK Akt mTOR Cancer
    SKI-349 是一种鞘氨醇激酶 1/2 (SPHK1/2) 和微管聚合 (MDA) 的双重靶向抑制剂。SKI-349 具有抗癌活性。SKI-349 能抑制肝细胞活力、侵袭和 AKT/mTOR 信号通路。
    SKI-349
  • HY-P10740

    Peptide-Drug Conjugates (PDCs) PSMA Folate Receptor (FR) Cancer
    CBP-1018 是一种 PDC (肽药物偶联物),由 FLOR1/PSMA (前列腺特异性膜抗原) 双靶向性配体通过连接子 (HY-78738) 偶联 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 形成。CBP-1018 可结合 FLOR1 和前列腺特异性膜抗原 (PSMA)。CBP-1018 可用于实体瘤和转移性去势抵抗性前列腺癌的研究。
    CBP-1018
  • HY-176165

    CDK Histone Methyltransferase Cancer
    CDK9/EZH2-IN-1 (Compound D16) 是一种 CDK9/EZH2 双靶点抑制剂 (IC50: 83.9/108.6 nM)。CDK9/EZH2-IN-1 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 和 DNA 双链断裂 (DSB)。CDK9/EZH2-IN-1 抑制 MKN45、MDA-MB-453 和 SW620 癌细胞的增殖活性 (IC50 值分别为136.3、171.3 和 315.7 nM)。
    CDK9/EZH2-IN-1
  • HY-172699A

    Liposome Cancer
    DSPE-PEG3400-ANG 是由 DSPE 和双靶向配体 (Angiopep-2, ANG) 组成的 PEG 化合物。ANG 表现出较高的 LRP1 结合效率,已用于胶质瘤靶向递送。DSPE-PEG3400-ANG 可用于药物递送。
    DSPE-PEG3400-ANG
  • HY-157480

    EGFR Aurora Kinase Cancer
    EGFR/AURKB-IN-1 (compound 7) 是 EGFR/AURKB 双靶点抑制剂,抑制 L858R EGFR 和 AURKB 磷酸化 的 IC50 分别为 0.07 μM 和 1.1 μM。EGFR/AURKB-IN-1 占据 EGFR 的疏水区 I 或 αC-螺旋外袋以及 AURKB 的后袋,抑制肿瘤细胞的生长、分裂和转移,可用于癌症研究。
    EGFR/AURKB-IN-1
  • HY-169212

    PI3K Annexin A ERK VEGFR STAT Raf FAK Akt Ras Cancer
    I194496 是一种有效的 cystathionine γ-lyase (CSE) 抑制剂,IC50 值为 0.79 mM。I194496 可以通过双靶向 PI3K/Akt 和 Ras/Raf/ERK 通路抑制人 TNBC 细胞的生长,并通过下调 Anxa2/STAT3 和 VEGF/FAK/Paxillin 信号通路抑制人 TNBC 细胞的转移。
    I194496
  • HY-152254

    FAAH Cannabinoid Receptor Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    CB2R/FAAH modulator-3 (compound 27) 是一种双重靶向调节剂,可以作为 CB2R 激动剂和 FAAH 抑制剂。CB2R/FAAH modulator-3 作用于 CB2R 和 CB1R 的 Ki 值分别是 20.1 和 67.6 nM,作用于 FAAH 的IC50值为 3.4 μM。CB2R/FAAH modulator-3 可用于癌症、神经退行性疾病中发生的有害炎症级联反应以及 COVID-19 感染相关研究。
    CB2R/FAAH modulator-3
  • HY-120826

    Monoamine Oxidase Adenosine Receptor Neurological Disease
    A2AAR/hMAO-B-IN-1 (compoudn 17) 是非黄嘌呤结构的双靶点抑制剂,靶向 A2A 腺苷受体 (A2AAR) (IC50: 34.9 nM) 和 MAO-B (Ki: 39.5 nM, human)。A2AAR/hMAO-B-IN-1 抑制 A2AAR 诱导的 cAMP 积累,并表现出竞争性、可逆的 MAO-B 抑制作用。A2AAR/hMAO-B-IN-1 可用于帕金森病 (PD) 等神经退行性疾病的研究。
    A2AAR/hMAO-B-IN-1
  • HY-176287

    Dopamine Receptor GSK-3 PKA P-glycoprotein Neurological Disease
    ARN25657 是 D3R/GSK-3β 双重调节剂。ARN25657 显示部分 D3R 激动剂活性 (EC50 = 15.2 nM,Ki = 1.5nM) 以及强 GSK-3β 抑制剂活性 (IC50= 19.3 nM)。ARN25657 对 FYN、PKA 和 CDK5/p35 表现出优异的 GSK-3β 选择性。ARN25657 抑制 P-gp 介导的乙酰氧甲基钙黄绿素外排,改善体外 ADME 特性,同时保持平衡的双靶标分布。ARN25657 可用于研究双相情感障碍和相关神经精神疾病。
    ARN25657
  • HY-175973

    Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    AChE/BChE-IN-30 (Compound 3g) 是一种胆碱酯酶 (Cholinesterase) 双靶点竞争性抑制剂。AChE/BChE-IN-30 能够抑制 AChEBChE,其 IC50 值分别为 0.338 和 2.087 μM,Ki 值分别为 0.045 和 0.789 μM 。AChE/BChE-IN-30 可用于神经系统疾病的研究,如阿尔茨海默病。
    AChE/BChE-IN-30
  • HY-179053

    P2Y Receptor Phosphodiesterase (PDE) Cardiovascular Disease
    P2Y12/PDE5-IN-1 (Compound 10) 是一种 P2Y12 (IC50 = 0.271 μg/mL) 和 PDE5 双靶点抑制剂。P2Y12/PDE5-IN-1 可用于研究抗血小板和血管舒张。
    P2Y12/PDE5-IN-1
  • HY-164454

    Aurora Kinase STAT JAK Mitosis Inflammation/Immunology
    AJI-100 是一种 Aurora 激酶 A (Aurora Kinase A) 和 JAK2 的双靶点抑制剂,IC50 值分别为 12.7 nM 和 18.5 nM。AJI-100 直接阻断 Aurora 激酶 A (Aurora Kinase A) 来抑制 T 细胞的有丝分裂进程和细胞极性,并抑制 JAK2 的激活来抑制 STAT3 的磷酸化,进而减少 TH1 和 TH17 细胞的分化。AJI-100 可用于调节免疫反应和预防移植物抗宿主病 (GVHD) 方面的研究。
    AJI-100
  • HY-129089

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    (-)-MDO-NPA 是一种 N-丙基去甲阿扑吗啡类似物和 D1R/D2R 双靶点配体。(-)-MDO-NPA 对 β-arrestinEC50 为 1949 nM (D1R) 和 520 nM (D2R)。(-)-MDO-NPA 对 cAMPEC50 为 717.5 nM (D1R) 和 7.7 nM (D2R)。(-)-MDO-NPA 可用于帕金森病等多巴胺相关疾病的研究。
    (-)-MDO-NPA
  • HY-P2548

    EGFR Others
    pp60 (v-SRC) Autophosphorylation Site, Phosphorylate 是 EGFR 底物的磷酸化短肽。通过磷酸化底物定量,pp60 (v-SRC) Autophosphorylation Site, Phosphorylate 可用于 EGFR 激酶抑制剂的筛选。
    pp60 (v-SRC) Autophosphorylation Site, Phosphorylated
  • HY-174457

    STAT Carbonic Anhydrase Ferroptosis Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) Caspase Bcl-2 Family Cancer
    STAT3/CAIX-IN-1 是 STAT3 (Kd:60.03 μM) 和 CAIX (IC50:80.45 nM) 的双靶点抑制剂。STAT3/CAIX-IN-1 通过增加活性氧 (ROS) 和脂质过氧化物的水平来诱导铁死亡 (ferroptosis)。STAT3/CAIX-IN-1 抑制细胞迁移,诱导细胞凋亡 (apoptosis),并导致 MDA-MB-231 细胞周期停滞。STAT3/CAIX-IN-1 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
    STAT3/CAIX-IN-1
  • HY-W877997

    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Drug Derivative Cancer
    Pomalidomide 5'-pip-acid 是基于分子胶 Pomalidomide (HY-10984) 衍生的 E3 连接酶配体-Linker 偶联物,可用于合成 CBP/p300BRD4 的双靶点 PROTAC 降解剂 PROTAC CBP/p300/BRD4 Degrader-1 (HY-181758)。Pomalidomide 5'-pip-acid 对癌细胞的抗增殖活性 IC50 为 2.73 nM。Pomalidomide 5'-pip-acid 可诱导癌细胞产生抗增殖效应。Pomalidomide 5'-pip-acid 可用于前列腺癌和结直肠癌的相关研究。
    Pomalidomide 5'-pip-acid
  • HY-178485

    PI3K HDAC Akt Histone Methyltransferase Cancer
    SJY26 是一种 PI3K/HDAC 双靶点抑制剂,其 IC50 值分别为 0.59 nM (PI3Kα 和 PI3Kδ)、2.02 nM (PI3Kγ)、12.69 nM (PI3Kβ) 和 114 nM (HDAC1)。SJY26 具有强效的广谱抗增殖活性,尤其对 Jurkat 和 PC9R 细胞极为敏感。SJY26 可抑制 PC9R 细胞的迁移,阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。SJY26 可降低 AKT 磷酸化水平,并减少组蛋白 H3 (Ac-H3) 的去乙酰化。SJY26 可用于非小细胞肺癌和白血病的研究。
    SJY26
  • HY-176547

    FGFR Cytochrome P450 Endocrinology
    FGFR2/3-IN-3 是一种双靶点 FGFR2/3 抑制剂,IC50 分别为 2.7 nM (TEL-FGFR2) 和 3.9 nM (TEL-FGFR3),对野生型和突变型 FGFR3 均具有有效活性。FGFR2/3-IN-3 对 CYP3A4 抑制作用和 hERG 毒性较低。FGFR2/3-IN-3 通过抑制突变型 FGFR3 介导的信号通路,改善软骨细胞增殖与分化失衡,促进骨骼生长。FGFR2/3-IN-3 在侏儒症小鼠模型中显示出促生长作用,具备研究软骨发育不全 (ACH) 等骨发育障碍相关疾病的潜力。
    FGFR2/3-IN-3
  • HY-146160

    PARP HDAC Cancer
    PARP-1/HDAC-IN-1 是一种 PARP-1/HDAC6 双重靶向抑制剂,IC50 值分别为 68.90 nM 和 510 nM。PARP-1/HDAC-IN-1 显示出显着的抗癌、抗迁移和抗血管生成活性。
    PARP-1/HDAC-IN-1
  • HY-161083

    PARP Histone Methyltransferase Cancer
    PARP/EZH2-IN-2 (compound 12e) 是一种双靶点 PARP1EZH2 抑制剂,IC50 值分别为 6.89 和 27.34 nM。PARP/EZH2-IN-2 显示出抗癌活性,对正常细胞没有毒性。PARP/EZH2-IN-2 通过抑制 EZH2 去增加对 PARP1 的敏感性来间接实现合成致死,并通过调节过度自噬诱导细胞死亡。
    PARP/EZH2-IN-2
  • HY-152253

    FAAH Cannabinoid Receptor Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    CB2R/FAAH modulator-2 (compound 26) 是一种双重靶向调节剂,可以作为 CB2R 激动剂和 FAAH 抑制剂。CB2R/FAAH modulator-2 作用于 CB2R 和 CB1R 的 Ki 值分别是 10.8 和 152.9 nM,作用于FAAH 的 IC50 值为 6.2 μM。CB2R/FAAH modulator-2 可用于癌症、神经退行性疾病中发生的有害炎症级联反应以及 COVID-19 感染相关研究。
    CB2R/FAAH modulator-2
  • HY-162952

    Bcr-Abl Cancer
    cSRC/BCR-ABL1-IN-1 (compund 16a) 是一种双靶点 cSRC/BCR-ABL1 激酶抑制剂。
    cSRC/BCR-ABL1-IN-1
  • HY-D2280

    HDAC Estrogen Receptor/ERR Others
    Estrogen receptor β/HDAC probe 1 (compound P1) 是一种近红外荧光探针,能够双靶向雌激素受体 (Estrogen Receptor/ERR) β/组蛋白脱乙酰酶 HDAC。
    Estrogen receptor β/HDAC probe 1
  • HY-150755

    Topoisomerase COX Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) Cancer
    Topo I/COX-2-IN-2 (Compound W10) 是一种有效的 Topo ICOX-2 的双靶点抑制剂,IC50 值分别为 0.90 μM 和 2.31 μM。Topo I/COX-2-IN-2 通过线粒体途径诱导癌细胞凋亡(apoptosis)。
    Topo I/COX-2-IN-2
  • HY-168475

    Apoptosis WDR5 HDAC Cancer
    DD0-2363 (Compound 32d) 是一个 WDR5-MLL1/HDAC 双靶点抑制剂。DD0-2363 可抑制急性髓系白血病细胞增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。DD0-2363 具有抗肿瘤活性,可用于急性髓细胞白血病的研究。
    DD0-2363
  • HY-162803

    Apoptosis c-Met/HGFR STAT Cancer
    c-Met-IN-24 (compound 3g) 是一种 STAT-3 (=4.7 μM) 和 c-MET (=12.67 μM) 的双靶点抑制剂,具有抗癌活性。c-Met-IN-24 阻滞 SNB-75 细胞 G2/M 细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。c-Met-IN-24 可用于中枢神经系统癌症的研究。
    c-Met-IN-24
  • HY-138215

    ERK Cancer
    ADTL-EI1712 是一种口服有效的 ERK1ERK5 的选择性双靶点抑制剂,1 μM 时对 ERK1/5 的抑制率分别为 93.54% 和 89.35%。ADTL-EI1712 可诱导调节性细胞死亡(一种依赖于基因编码机制激活的细胞死亡形式),以克服体外和体内特定癌细胞的补偿机制。
    ADTL-EI1712
  • HY-175262

    Bacterial Cytochrome P450 Infection
    Mtb-IN-12 (Compound 5m) 是一种双靶点抑制剂,能靶向结核分枝杆菌的 CYP125 (KD: 40 nM; KI: 0.1 μM) 和 CYP142 (KD: 160 nM; KI: 0.05 μM) 酶。Mtb-IN-12 对药物敏感株及耐多药结核菌株均有良好抑制活性,且对巨噬细胞毒性较低。Mtb-IN-12 可用于抗结核药物的研究。
    Mtb-IN-12
  • HY-178366

    Influenza Virus Infection
    PAC/NP-IN-1 (Compound 30) 是一种双靶点抗流感剂,特异性结合核蛋白 (NP) 和 PA 蛋白 C 端结构域 (PAc)。PAC/NP-IN-1 抑制流感 A 病毒 A/WSN/33 (H1N1) (EC50 = 3.63 μM,IC50 = 3.08 μM)。PAC/NP-IN-1 可用于流感感染研究。
    PAC/NP-IN-1
  • HY-159484

    HSP Guanylate Cyclase Cardiovascular Disease
    Hsp110/sGC-modulator-1 (compound 17i) 是具有口服活性的 Hsp110/sGC 的双靶点调节剂,具有最佳的 Hsp110 和 sGC 分子活性,以及显著的细胞恶性表型抑制和血管扩张作用。Hsp110/sGC-modulator-1 (compound 17i) 通过抑制 Hsp110 减轻肺血管重构和右心室肥厚。
    Hsp110/sGC-modulator-1
  • HY-168968S

    EGFR Histone Demethylase Cancer
    ZJY-54 是一种口服有效的 EGFR/LSD1 双靶点抑制剂,IC50 分别为 3.8 nM 和 0.6 μM。ZJY-54 可抑制非小细胞肺癌细胞的增殖,诱导 H3K4me2H3K9me2 积累,并抑制 EGFR 信号的磷酸化。ZJY-54 具有抗肿瘤的活性。
    ZJY-54
  • HY-164455

    STAT JAK Aurora Kinase Mitosis Inflammation/Immunology
    AJI-214 是一种 Aurora 激酶 A (Aurora Kinase A) 和 JAK2 的双靶点抑制剂。AJI-214 直接阻断 Aurora 激酶 A (Aurora Kinase A) 来抑制 T 细胞的有丝分裂进程和细胞极性,并抑制 JAK2 的激活来抑制 STAT3 的磷酸化,进而减少 TH1 和 TH17 细胞的分化。AJI-214 可用于调节免疫反应和预防移植物抗宿主病 (GVHD) 方面的研究。
    AJI-214
  • HY-162349

    HDAC PARP Cancer
    PARP7/HDACs-IN-1 (compound 9l) 是靶向 PARP7/HDAC 的双靶点抑制剂,具有抗肿瘤活性。PARP7/HDACs-IN-1 抑制 PARPs 和 HDACs 不同亚型的 IC50s 分别为 83.3 nM (PARP1),3.1 nM (PARP7),35 nM (HDAC1),30.3 nM (HDAC2),35.4 nM (HDAC3),6.4 nM (HDAC6)。
    PARP7/HDACs-IN-1
  • HY-163006

    EGFR c-Met/HGFR Cancer
    EGFR/c-Met-IN-1 (compound TS-41) 是 EGFR/c-Met 双靶点抑制剂,抑制 EGFRL858R 和 c-Met 的 IC50 分别为 68.1 nM 和 0.26 nM。EGFR/c-Met-IN-1 诱导 A549-P 细胞凋亡和细胞周期停滞,下调 EGFR、c-Met 和下游 AKT 的磷酸化。EGFR/c-Met-IN-1 可抑制体内外的肿瘤生长。
    EGFR/c-Met-IN-1

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