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Chemical Structure
HY-179063
5-HT Receptor Dopamine Receptor Serotonin Transporter
Neurological Disease
5-HT2A receptor agonist -13 (Compound 28c) 是一种能透过血脑屏障的 5-HT2A 受体 (5-HT2A receptor ) 部分激动剂，其 EC50 值为 416.9 nM，Ki 值为 113.9 nM。5-HT2A receptor agonist -13 对 5-HT2B 受体 (5-HT2B receptor ) (EC₅₀ = 120.2 nM)、D2 受体 (D2 receptor ) (Ki = 1298 nM) 具有非常弱的激动活性，对 5-HT2C 受体没有活性。5-HT2A receptor agonist -13 对血清素转运体 (SERT ) 的抑制活性很弱 (EC₅₀ = 977.2 nM)。5-HT2A receptor agonist -13 在小鼠模型中具有抗抑郁活性，且不会诱发致幻行为。5-HT2A receptor agonist -13 可用于研究重度抑郁症 (MDD) 和难治性抑郁症 (TRD)。
HY-173479
GLP Receptor
Cardiovascular Disease Metabolic Disease
GLP-1R agonist 30 是一种具有口服活性和选择性的 GLP-1R 激动剂，其 EC50 为 0.048 nM。GLP-1R agonist 30 具有优异的选择性，对 GLP-2R、GIPR 和 GCPR 的 EC50 均大于 20 μM。GLP-1R agonist 30 显著增强 cAMP 刺激活性并降低 hERG 抑制活性。GLP-1R agonist 30 具有良好的吸收率和优异的 β-arrestin 通路选择性。GLP-1R agonist 30 可有效改善 B-hGLP1R 基因敲入小鼠的葡萄糖耐受性并促进胰岛素分泌。
HY-147542
HY-149190
GPR35
Cancer
GPR35 agonist 5 (3,5-dinitro-bisphenol A; compound 6) 是一种弱 GPR35 激动剂。GPR35 agonist 5 将 CHO-S 细胞阻滞于 G1/Go 期。
HY-131728
HY-162850
HY-150030
Cannabinoid Receptor
Neurological Disease
CB1/2 agonist 4 是 CB1 完全激动剂和 CB2 部分激动剂，EC50 值分别为 15.09 nM 和 1.16 nM。CB1/2 agonist 4 对 hCB1 和 hCB2 受体也有亲和力，Ki 值分别为 1.1 nM 和 4.2 nM。CB1/2 agonist 4 具有明显的抗伤害感受活性，也可以激活大麻素和 TRPV1 受体，其 IC50 值为 0.8 μM, EC50 值为 0.12 μM。
HY-168051
HY-157955A
HY-160021
ROR
Inflammation/Immunology
RORγt agonist 4 (compound 14) 是一种有效的 RORγt 选择性激动剂。RORγt agonist 4 显著提高了代谢稳定性。RORγt agonist 4 改善小鼠 B16F10 黑色素瘤和 LLC 肺腺癌肿瘤模型的情况。
HY-156993
HY-162552
HY-W909149
HY-161265
HY-160003
HY-164814
HY-169752
HY-158167
HY-119682
Bcl-2 Family Apoptosis
Cancer
Bax agonist 1 (compound SMBA2) 是一种 Bax 激动剂 (Ki =57.2 nM)。Bax agonist 1 通过阻断 S184 磷酸化诱导 Bax 构象变化，促进 Bax 插入线粒体膜并形成 Bax 低聚物，Bax 低聚物在表达 Bax 的恶性肿瘤癌细胞中诱导细胞色素 c 的释放和细胞凋亡 (apoptosis )。Bax agonist 1 可用于肺癌的研究。
HY-162466
Proton Pump
Others
ABA receptor agonist 1 (compound 4c) 是一种脱落酸 (ABA ) 受体激动剂，ABA receptor agonist 1 可抑制拟沙芥和水稻种子萌发和幼苗生长、抑制小麦和大豆气孔关闭和抗旱性等。
HY-149727
Adrenergic Receptor
Metabolic Disease
β2AR agonist 2 (compound 8a) 是 β2 -肾上腺素能受体 (β2 AR ) 激动剂。β2AR agonist 2 是一个含 4- ~ 7- 元杂环的饱和氮环状化合物。β2AR agonist 2 通过携带含有必要羟基的碳而具手性结构 (-R形式)，从而增强细胞对葡萄糖摄取 (GU) 的活性，显著刺激骨骼肌细胞摄取葡萄糖。β2AR agonist 2 可以用于二型糖尿病的研究 (T2D)。
HY-175361
ROR
Cancer
RORγ agonist 2 (Compound 34) 是一种选择性 RORγ 激动剂，对 hRORγ 的 EC50 为 0.03 μM。RORγ agonist 2 显著抑制同基因 MC38 肿瘤小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-168585
HY-168179
HY-W909173
HY-145458A
HY-122737
ROR
Inflammation/Immunology
RORγt Inverse agonist 8 是一种高效、有选择性的,可口服利用的 RORγt 反向激动剂，对人 RORγt-LBD (ligand binding domain) 作用的 IC50 值为 19 nM。
HY-149728
HY-162851
HY-143271
ROR
Inflammation/Immunology
RORγt inverse agonist 29 是一种有效的、具有口服活性的 RORγt 选择性反向激动剂 (IC50 : 21 nM)。RORγt inverse agonist 29 可用于皮肤炎症和银屑病等自身免疫性疾病的研究。
HY-149644
HY-155306
HY-155307
HY-156691
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
TLR7/8 agonist 4 hydroxy-PEG6-acid 是一种 ADC 药物-连接子偶联物 (Drug-Linker Conjugates for ADC )。TLR7/8 agonist 4 hydroxy-PEG6-acid 由 TLR7/8 agonist 4 (HY-139017) 和不可裂解的连接子 Hydroxy-PEG6-acid (HY-133050) 组成，可用于 ADC 的合成。
HY-175194
HY-172099
HY-176273
ROR Interleukin Related
Inflammation/Immunology
RORγt inverse agonist 35 (Compound 22) 是一种 RORγt 反向激动剂，其 IC50 为 1.51 μM。RORγt inverse agonist 35 显著抑制人类 CD4+ T 细胞中 Th17 分化和促炎特性。RORγt inverse agonist 35 可用于研究 Th17 驱动的自身免疫性疾病，例如银屑病、多发性硬化症和炎症性肠病 (IBD)。
HY-147678
HY-155336
HY-175191
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-HT2A agonist 4 (Compound 70) 是一种 5-HT2A 激动剂，对 h5-HT2A 的 EC50 为 0.30 nM。5-HT2A agonist 4 可用于抑郁症、药物成瘾、酒精中毒、创伤后应激障碍 (PTSD) 和神经性疼痛的研究。
HY-175192
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-HT2A agonist 5 (Compound 88) 是一种 5-HT2A 激动剂，对 h5-HT2A 的 EC50 为 0.01 nM。5-HT2A agonist 5 可用于抑郁症、药物成瘾、酒精中毒、创伤后应激障碍 (PTSD) 和神经性疼痛的研究。
HY-179681
Adenosine Receptor
Inflammation/Immunology
A2A/A3 agonist -1 是一种双重 A2A /A3 腺苷受体激动剂。A2A/A3 agonist -1 对 hA2A AR 的 Ki 为 2.9 nM，EC50 为 0.51 nM。A2A/A3 agonist -1 对 hA3 AR 的 Ki 为 0.8 nM，EC50 < 0.10 nM。A2A/A3 agonist -1 具有抗炎活性，可用于炎症性疾病的研究。
HY-167966
HY-179728
HY-177410
mAChR
Neurological Disease
Muscarinic M1 receptor agonist -1 (Ex.1-21) 是一种毒蕈碱 M1 受体 (Muscarinic M1 receptor ) 激动剂。Muscarinic M1 receptor agonist -1 可用于精神分裂症等精神疾病的研究。
HY-180268
HY-167774
HY-180845
G protein-coupled Bile Acid Receptor 1
Metabolic Disease
TGR5 agonist 9 是一种高选择性的、口服有效的 TGR5 变构激动剂，其对 hTGR5 和 mTGR5 的 EC₅₀ 为 0.48 和 0.49 μM。TGR5 agonist 9 能招募 β-arrestin 1 (EC₅₀ = 78.8 μM) 和 β-arrestin 2 (EC₅₀ = 12.3 μM)，且具有更高的 cAMP 积累的效力 (EC₅₀ = 0.48 μM)。TGR5 agonist 9 在 ICR 小鼠模型中表现出显著的降血糖效果。TGR5 agonist 9 可用于研究糖尿病。
HY-180489
GLP Receptor
Metabolic Disease
GLP-1R agonist 38 (page 15, compound 1) 是一种胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R ) 激动剂。GLP-1R agonist 38 可用于研究代谢紊乱及相关疾病，包括但不限于 II 型糖尿病 (T2DM)、肥胖症和非酒精性脂肪性肝病 (NASH)。
HY-180185
5-HT Receptor
Neurological Disease Metabolic Disease
5-HT2A&5-HT2C agonist -2 (Compound 3ci) 是一种高选择性的、能透过血脑屏障的双重 5-HT2A/5-HT2C 激动剂，其 EC50 < 1 μM。5-HT2A&5-HT2C agonist -2 对与心脏瓣膜病风险相关的 5-HT2B 具有高选择性。5-HT2A&5-HT2C agonist -2 可诱导头部抽搐反应，且致幻潜力较低。5-HT2A&5-HT2C agonist -2 可用于研究抑郁症、肥胖症等疾病。
HY-179379
Drug Derivative
Inflammation/Immunology
EP4 receptor agonist 3 prodrug (Compound 9) 是一种 EP4 受体激动剂 (Compound 1a) 的前药。EP4 receptor agonist 3 prodrug 本身对 EP4 受体无激动活性，需在肠道内被肠道碱性磷酸酶 (IAP) 特异性水解后释放出活性分子，在肠道局部发挥 EP4 受体激动作用。EP4 receptor agonist 3 prodrug 具有结肠靶向性，显著缓解了小鼠结肠炎。
HY-164641
HY-135280
HY-147533
HY-181486
VD/VDR
Metabolic Disease
VDR agonist 5 是一种口服有效的 VDR 激动剂。VDR agonist 5 可激活 VDR 介导的信号通路以减缓肝纤维化进展。VDR agonist 5 不会诱发高钙血症。VDR agonist 5 可用于肝纤维化的相关研究。
HY-170973
Opioid Receptor
KOR agonist 4 (compound 39) 是 κ 阿片受体 (Kappa Opioid Receptor ) 的激动剂。KOR agonist 4是 G 蛋白信号传导的激活剂。KOR agonist 4 与 GTPγS 结合的 EC50 为 14 nM，Emax 为 83%。KOR agonist 4 在人肝细胞中表现出中等至高的内在清除率。KOR agonist 4 对相关的 μ (MOR )和 δ (DOR ) 阿片受体的选择性是 κ (KOR) 阿片受体的 60 倍和 810 倍。KOR agonist 4 适用于中枢神经系统 (CNS) 疾病研究。
HY-178982
Apelin Receptor (APJ)
Metabolic Disease
Apelin agonist 2 (Compound 35) 是一种口服有效的 APLNR 激动剂。Apelin agonist 2 能显著抑制 cAMP (EC50 = 10 nM) 的积累。Apelin agonist 2 表现出显著的改善葡萄糖耐受性的作用。Apelin agonist 2 可以用于糖尿病等代谢性疾病的研究。
HY-181233
PPAR
Metabolic Disease
PPARγ agonist -22 是一种 PPARγ 激动剂。PPARγ agonist -22 可促进细胞对葡萄糖的摄取。PPARγ agonist -22 可减少脂肪细胞中的脂质积累。PPARγ agonist -22 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-181484
STING IKK IFNAR Interleukin Related CXCR
Cancer
STING agonist -50 是一种口服有效的 STING 激动剂，IC50 为 3.457 μM。STING agonist -50 可激活 STING 信号通路，促进下游 TBK1 和 IRF3 的磷酸化。STING agonist -50 可诱导 IFN-β 、CXCL10 和 IL-6 的表达。STING agonist -50 可抑制同源小鼠模型中的肿瘤生长。STING agonist -50 可用于结直肠癌的研究。
HY-170617
HY-153471
HY-145848
HY-175714
STING
Inflammation/Immunology Cancer
STING agonist -46 是一种具有口服活性的 STING 激动剂。STING agonist -46 可激活 STING 信号通路，促进 TBK1 和 IRF3 的磷酸化，并促进 IFN-β 和 IP-10 的分泌。STING agonist -46 能直接与 STING 结合并提高其热稳定性。在 B16F10、CT26 和 4T1 小鼠模型中，STING agonist -46 表现出强效的抗肿瘤功效。STING agonist -46 可用于癌症免疫研究。
HY-122568
STING
Cancer
STING agonist -15 (Compound STING agonist -C11) 是一种 STING 激动剂。STING agonist -15 可用于癌症和免疫反应研究。
HY-150186
RXFP Receptor
Metabolic Disease
RXFP2 agonist 2 是一种选择性，具有口服活性的 RXFP2 变构激动剂，EC50 值为 0.38 μM。RXFP2 agonist 2 诱导成骨细胞矿化。RXFP2 agonist 2 增加雌性小鼠的骨形成。RXFP2 agonist 2 具有研究骨质疏松症的潜力。
HY-139179
STING
Infection Cancer
STING agonist -14 (compound 12b) 是一种有效的 STING 激动剂，对跨物种有效。STING agonist -14 可以通过直接结合人类 STING 来激活该通路。STING agonist -14 可用于肿瘤或病毒感染的研究。
HY-181761
FXR
Metabolic Disease
FXR agonist 16 是一种 FXR 激动剂，其 EC50 为 2.2 μM。FXR agonist 16 可激活 FXR 的转录活性，上调 SHP 和 BSEP 的表达，并下调 Cyp7a1 的表达。FXR agonist 16 具有保肝活性，可降低游离脂肪酸诱导的肝细胞损伤模型中的 AST 和 ALT 水平。FXR agonist 16 可用于肝损伤的研究。
HY-159917
Tyrosinase Microtubule/Tubulin
Inflammation/Immunology
PPL agonist -1 (Compound I-3) 是一种高选择性的 Periplakin (PPL) 激动剂，通过调控 PPL 增加 cAMP 水平，从而增强 MITF 的表达，促进黑色素的合成。此外，PPL agonist -1 还通过调节色氨酸代谢来促进黑色素的产生。与 Ruxolitinib (HY-50856) 相比，PPL agonist -1 显示出更优异的效果。PPL agonist -1 有望用于白癜风疾病研究。
HY-179278
LXR
Cardiovascular Disease Metabolic Disease Endocrinology
LXR agonist 4 是一种选择性 LXR 反向激动剂，其 IC50 值分别为 7.6 μM (LXRα ) 和 2.9 μM (LXRβ )。LXR agonist 4 对 RORα 和 FXR 表现出选择性。LXR agonist 4 能显著抑制 SREBP1c 的表达，且不影响 ABCA1 或 APOE 的表达。LXR agonist 4 具有抗脂肪生成特性，并能消除脂肪酸诱导的脂肪变性。LXR agonist 4 可用于动脉粥样硬化和代谢功能障碍相关脂肪肝 (MASLD) 的研究。
HY-173393
LXR
Cancer
LXRα agonist 1 (Compound 40) 是一种选择性 LXRα 激动剂 (EC50 : 42 nM)。LXRα agonist 1 对 LXRβ 也有一定的激动效果 (EC50 : 266 nM)。LXRα agonist 1 通过稳定 LXRα 的配体结合域 (LBD)，促进靶基因转录。LXRα agonist 1 与 Raf 抑制剂 Sorafenib (HY-10201) 联合使用，在肝癌细胞中表现出强大的抗肿瘤效果。LXRα agonist 1 可用于脂毒性癌症的研究。
HY-179705
Opioid Receptor
Neurological Disease
MOR agonist -5 是一种选择性、强效的 μ-阿片受体 (MOR ) 激动剂，其 EC50 值为 0.25 nM。MOR agonist -5 对 δ-阿片受体 (DOR) 的 EC50 为 10 nM，对 κ- 阿片受体 (KOR) 和痛敏肽受体 (NOR) 的 EC50 均大于10000 nM。MOR agonist -5 具有显著的抗伤害感受活性，可用于疼痛相关研究。
HY-178338
STING
Cancer
STING agonist -47 是一种 STING 激动剂，其 EC50 值为 0.72 μM，Kd 值为 176 nM。STING agonist -47 是 MSA-2 (HY-136927) 的二聚体。STING agonist -47 可用于癌症研究，如乳腺癌。
HY-163674
HY-152955
STING
Infection Inflammation/Immunology
STING agonist -22 (CF501) 是一种有效的非核苷酸 STING 激动剂。 STING agonist -22 是一种佐剂，通过激活 STING 来诱导 I 型干扰素 (IFN-I) 反应和促炎细胞因子的产生。 STING agonist -22 可用作增强原始蛋白疫苗的佐剂，产生有效、广泛和长期的免疫保护。 STING agonist -22 可用于 SARS-CoV-2 变异和 sarbecovirus 疾病研究。
HY-146438
PPAR
Cancer
PPARγ agonist 3 (Compound 18a) 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂。PPARγ agonist 3 对非耐药细胞和耐药细胞均无细胞毒性。PPARγ agonist 3 仅在与 Imatinib 联合使用时发挥抗肿瘤效力。
HY-146439
PPAR
Cancer
PPARγ agonist 4 (Compound 18b) 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂。PPARγ agonist 4 对非耐药细胞和耐药细胞均无细胞毒性。PPARγ agonist 4 仅在与伊马替尼联合使用时发挥抗肿瘤效力。
HY-155538
Mitophagy
Metabolic Disease
Cisd2 agonist 1 (Compound 4q) 是一种 Cisd2 激动剂 (EC50 : 34 nM)。Cisd2 agonist 1 增强 Cisd2 表达，改善脂肪肝病理变化。Cisd2 agonist 1 具有良好的代谢稳定性。Cisd2 agonist 1 可用于 NAFLD 的研究。
HY-181652
PPAR
Endocrinology
PPARδ agonist 13 是一种强效、选择性且口服活性的 PPARδ 激动剂，其 EC50 值为 0.50 nM。PPARδ agonist 13 可结合至 PPARδ 配体结合口袋，并上调 PPARδ 靶基因的表达。PPARδ agonist 13 可抑制肾成纤维细胞活化、恢复脂肪酸氧化，并减弱 TGF-β1 诱导的肾成纤维细胞活化。PPARδ agonist 13 在单侧输尿管梗阻小鼠模型中展现出抗肾纤维化作用。PPARδ agonist 13 可用于肾纤维化的相关研究。
HY-178328
HY-126321
ROR
Cancer
RORγt agonist 1 (compound 14) 是有效的，口服生物可利用的 RORγt 激动剂，EC50 为 20.8 nM。RORγt agonist 1 显示出高代谢稳定性，改善的水溶性和优异的小鼠 PK 特征。RORγt agonist 1 是用于癌症免疫疗法的 RORγt 激动剂的潜在候选物。
HY-149267
STING SARS-CoV
Infection
STING agonist -30 是一种有效的 STING 激动剂。STING agonist -30 表现出 STING 依赖性免疫激活。STING agonist -30 对多种病毒具有广泛的抑制作用，包括单纯疱疹病毒 (HSV)、轮状病毒和严重急性呼吸系统综合症冠状病毒 2 (SARS-CoV-2)。
HY-152956
STING
Infection
STING agonist -23 (CF502) 是一种非核苷酸小分子 STING 激动剂。STING agonist -23 激活 STING，增加 STING 、TBK1 和 IRF3 的磷酸化。STING agonist -23 可促进肿瘤细胞中 IFN-β 、IL-6 、CXCL-10 、TNF-α 、ISG-15 和 CCL-5 的水平。STING agonist -23 表现出抗 SARS-CoV 系列的活性。
HY-152957
STING
Infection
STING agonist -24 (CF504) 是一种非核苷酸小分子 STING 激动剂。STING agonist -23 激活 STING，增加 STING 、TBK1 和 IRF3 的磷酸化。STING agonist -23 可促进肿瘤细胞中 IFN-β 、IL-6 、CXCL-10 、TNF-α 、ISG-15 和 CCL-5 的水平。STING agonist -23 表现出抗 SARS-CoV 系列的活性。
HY-152958
STING
Infection
STING agonist -25 (CF505) 是一种非核苷酸小分子 STING 激动剂。STING agonist -23 激活 STING，增加 STING 、TBK1 和 IRF3 的磷酸化。STING agonist -23 可促进肿瘤细胞中 IFN-β 、IL-6 、CXCL-10 、TNF-α 、ISG-15 和 CCL-5 的水平。STING agonist -23 表现出抗 SARS-CoV 系列的活性。
HY-152959
STING
Infection
STING agonist -26 (CF508) 是一种非核苷酸小分子 STING 激动剂。STING agonist -23 激活 STING，增加 STING 、TBK1 和 IRF3 的磷酸化。STING agonist -23 可促进肿瘤细胞中 IFN-β 、IL-6 、CXCL-10 、TNF-α 、ISG-15 和 CCL-5 的水平。STING agonist -23 表现出抗 SARS-CoV 系列的活性。
HY-152961
STING
Infection
STING agonist -28 (CF510) 是一种非核苷酸小分子 STING 激动剂。STING agonist -23 激活 STING，增加 STING 、TBK1 和 IRF3 的磷酸化。STING agonist -23 可促进肿瘤细胞中 IFN-β 、IL-6 、CXCL-10 、TNF-α 、ISG-15 和 CCL-5 的水平。STING agonist -23 表现出抗 SARS-CoV 系列的活性。
HY-180890
HY-147735
GABA Receptor
Neurological Disease
GABAA receptor agonist 1 (compound 3e) 是一种有效的 GABAA receptor 激动剂。GABAA receptor agonist 1 在 FST 和 TST 抑郁症的经典小鼠模型中显示出抗抑郁活性。GABAA receptor agonist 1 在 GABAA 受体的 GABAA 结合位点结合以产生 GABA 能效应。GABAA receptor agonist 1 在抑郁症研究方面具有潜力。
HY-147736
GABA Receptor
Neurological Disease
GABAA receptor agonist 2 (compound 4c) 是一种有效的 GABAA 受体 激动剂。GABAA receptor agonist 2 在 FST 和 TST 抑郁症的经典小鼠模型中显示出抗抑郁活性。GABAA receptor agonist 2 在 GABAA 受体的 GABAA 结合位点结合以产生 GABA 能效应。GABAA receptor agonist 2 在抑郁症研究方面具有潜力。
HY-143321
STING
Cancer
STING agonist -13 是一种 STING 激动剂，通过 STING 介导的免疫激活进行癌症免疫。STING agonist -13 可刺激 STING 下游信号传导并促进 I 型干扰素免疫反应。STING agonist -13 能显著降低肿瘤体积并具有免疫记忆衍生的癌症抑制活性。
HY-147500
HY-147501
HY-161812
Opioid Receptor
Others
MOR agonist -4 (2d) 是一种 G 蛋白信号偏倚的 Kappa opioid receptor (KOR) 激动剂，EC50 值为 11 nM。MOR agonist -4 含有一个基于三唑的吸电子的 CF3 基团和偏置因子 38。MOR agonist -4 用于瘙痒和镇痛。
HY-144339
Aryl Hydrocarbon Receptor
Others
AhR agonist 2 (Compound 12a) 是一种有效的芳烃受体 (AhR ) 激动剂，EC50 为 0.03 nM。AhR agonist 2 诱导 AhR 的快速核富集，触发下游基因的转录并促进皮肤屏障修复。AhR agonist 2 具有研究银屑病的潜力。
HY-181841
Toll-like Receptor (TLR) HIV
Infection
TLR8 agonist 10 是一种选择性 TLR8 激动剂，对人源的 EC50 为 0.019 μM。TLR8 agonist 10 可激活 TLR8 介导的信号通路。TLR8 agonist 10 作为潜伏期逆转剂，能够重新激活潜伏的 HIV-1 储存库。TLR8 agonist 10 可激活先天性细胞毒性自然杀伤细胞，靶向 HIV 感染的 CD4+ T 细胞。TLR8 agonist 10 可用于 HIV-1 感染的相关研究。
HY-155706
HY-148533
mAChR Adrenergic Receptor
Neurological Disease
β2AR agonist /M-receptor antagonist -1 是一种有效的毒蕈碱拮抗剂/β2 激动剂 (MABA )。β2AR agonist /M-receptor antagonist -1 在不存在 (MABA) 或存在 Propranolol (HY-B1208) 或 Histamine (HY-B1204) 诱导的收缩 (β2) 的情况下有效地放松 Carbachol (HY-B1208) 诱导的收缩。
HY-155707
HY-148546
STING
Cancer
STING agonist -21 (compound 1) 是一种 STING 激动剂，EC50 为 592.8 nM。STING agonist -21 可用于癌症研究。
HY-178958
HY-168331
FXR
Others
FXR agonist 10 (Compound 27) 是 FXR 的激动剂，EC50 为 14.26 μM。FXR agonist 10 上调 SHP 和 BSEP 蛋白的表达，下调 NTCP 和 CYP7A1 蛋白的表达。FXR agonist 10 可在小鼠模型中改善 ANIT 诱发的胆汁淤积。
HY-180221
FXR
Metabolic Disease
FXR agonist 14 (Compound V15) 是一种部分、选择性、口服有效 FXR 激动剂，其 EC50 为 0.67 nM。FXR agonist 14 可改善高脂高糖饮食诱导的 MASH 小鼠的病理特征。FXR agonist 14 显示出显著的抗胆汁淤积性肝病作用。
HY-131994
STING
Infection Cancer
STING agonist -16 (1a) 是一种特异性的干扰素基因刺激物 (STING ) 激动剂。STING agonist -16 (1a) 可用于抗病毒和抗肿瘤的潜在工具。
HY-146731
HY-179626
HY-159146
HY-175486
Opioid Receptor
Neurological Disease
KOR agonist 6 是一种 KOR 激动剂 (Ki = 0.25 pM)。KOR agonist 6 在 CHO 细胞中对 MOR 和 DOR 显示出激动活性，并抑制 Forskolin (HY-15371) 刺激的 cAMP 积累。KOR agonist 6 刺激 KOR 介导的 [35 S]GTPγS 结合，并在表达 KOR 的 HEK293 细胞中以强效激动活性抑制 cAMP 积累，同时显示出较低的 β-arrestin 募集效力。KOR agonist 6 在小鼠中表现出镇痛效果。KOR agonist 6 可用于研究具有减少中枢神经系统 (CNS) 副作用的镇痛剂。
HY-178447
HY-145284
Apelin Receptor (APJ)
Cardiovascular Disease
APJ receptor agonist 4 是一种有效的、具有口服活性的 apelin receptor (APJ ) 激动剂，EC50 和 Ki 为 0.06 nM 和 0.07 nM。APJ receptor agonist 4 在啮齿动物心力衰竭模型中表现出优异的药代动力学特征。APJ receptor agonist 4 在临床前毒理学研究中也显示出可接受的安全性。APJ receptor agonist 4 可改善心功能，并可用于研究心力衰竭疾病。
HY-164799
FXR
Inflammation/Immunology
FXR agonist 12 (Compound C7) 是口服有效的 FXR 激动剂。FXR agonist 12 在HepG2 细胞中下调胆汁酸合成相关基因，上调胆汁酸转运相关基因。FXR agonist 12 改善 ANIT 诱导的胆汁淤积，在小鼠 NASH 模型中减轻肝损伤和纤维化。
HY-170992
Autophagy CDK Atg8/LC3 PINK1/Parkin
Cancer
Autophagy agonist -1 (compound 22) 一种自噬 (Autophagy ) 激动剂。Autophagy agonist -1 对 HepG2 细胞和正常细胞表现出显著的抗癌活性，其 IC50 值分别为 8.8 μM 和 > 50 μM。Autophagy agonist -1 诱导 G1/S 期细胞周期阻滞，并抑制 CDK4 和 CyclinD1 的表达，同时上调 P21。Autophagy agonist -1 促进自噬体和蛋白质 LC3 及 PINK1 的积累，增强 HepG2 细胞中的自噬和线粒体自噬。
HY-173474
Estrogen Receptor/ERR Androgen Receptor
Cancer
ERβ agonist -1 (Compound 8) 是一种双重活性的选择性 ERβ 激动剂 (EC50 : 46.8 nM) 和 AR 拮抗剂 (IC50 : 1555 nM)。ERβ agonist -1 通过结合 ERβ 激活其信号通路，同时抑制 AR 的活性。ERβ agonist -1 在小鼠模型中保留了 ERβ 的选择性激动活性，可用于前列腺癌的研究。
HY-169404
PPAR
Metabolic Disease
PPARγ agonist 15 (Compound 7c) 是 PPARγ 的激动剂。PPARγ agonist 15 抑制 α-淀粉酶 (HPA) 和 α-葡萄糖苷酶 (HLAG) 的表达，IC50 分别为 28.35 µM 和 26.21 µM。PPARγ agonist 15 在 L6 肌管细胞中增加葡萄糖摄取。PPARγ agonist 15 在大鼠 Streptozotocin (HY-13753)-诱发的糖尿病模型中改善葡萄糖稳态、胰岛素敏感性和脂质代谢。
HY-107539
GPR35
Others
GPR35 agonist 4 (compound 10) 是一种有效的 GPR35 激动剂，其效价 pEC50 为 5.86。GPR35 agonist 4 在人和大鼠 GPR35 中均显示高效价。精氨酸 3.36 的突变体可消除 GPR35 agonist 4 的激动作用。
HY-133161
Bacterial
Infection
RhlR agonist -1 是一种 N-酰基-L-高丝氨酸内酯，同时是一种选择性群体感应受体 RhlR 激动剂。RhlR agonist -1 可用于细菌感染的研究。
HY-173217
PPAR Phosphatase
Cardiovascular Disease Metabolic Disease
PPARα agonist 5 是一种口服有效选择性 PPARα 部分激动剂 (EC50 : 3 nM)。 PPARα agonist 5 减少脂质积累并上调 PPARα 靶基因，发挥抗脂肪肝作用。PPARα agonist 5 还通过部分 PPARγ 激动活性和对蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 的轻度抑制 (IC50 : 79.1 μM)，表现出显著的降血脂和降血糖作用。PPARα agonist 5 具有良好的安全性，可用于血脂异常的 2 型糖尿病的研究。
HY-153525
HY-172087
VD/VDR
Inflammation/Immunology
VDR agonist 3 (Compound E15) 是一种有效的维生素 D 受体 (VDR ) 激动剂。VDR agonist 3 可以通过 VDR 有效抑制 HSC 活化。在 CCl4 诱导的小鼠肝纤维化模型中，VDR agonist 3 可显著减轻肝纤维化，且不会引起高钙血症。
HY-178959
FXR
Metabolic Disease Inflammation/Immunology
FXR agonist 13 是一种选择性强、口服有效的高效 FXR 激动剂 (EC50 = 0.097 μM)，且具有良好的肝微粒体代谢稳定性。FXR agonist 13 与 FXR-LBD 直接结合后表现出中等亲和力 (KD = 14.74 μM)。FXR agonist 13 对相关核受体，包括 LXRα/β、PPARα/γ/δ、PXR 和 TGR5，均表现出良好的选择性。FXR agonist 13 可用于代谢相关性脂肪性肝炎 (MASH) 的研究。
HY-172671
STING
Cancer
STING agonist -43 (Compound 67) 是一种选择性 STING 激动剂 (EC50 : 20.53 μM)。STING agonist -43 通过调节 STING 寡聚化选择性地扩增 cGAMP 依赖的 STING 通路激活。B16.F10 在小鼠黑色素瘤模型中具有抗肿瘤活性。STING agonist -43 可用于癌症免疫的研究。
HY-164860
HY-146275
LXR
Cancer
LXRβ agonist -3 (compound 4-13) 是一种强效的选择性 LXRβ (肝 X 受体 β) 激动剂，其 EC50 为 0.095 μM。LXRβ agonist -3 能有效抑制 U87EGFRvIII 细胞，其 IC50 为 3.75 μM。LXRβ agonist -3 具有抗肿瘤活性，对恶性胶质瘤有抑制作用。
HY-139177
PPAR
Cardiovascular Disease
PPARα agonist 2 (compound 4u) 是一种有效的，选择性的 PPARα 激动剂，EC50 为 37 nM。PPARα agonist 2 对 PPARα 的选择性比其他 PPAR 同工型高出 2,700 倍以上。PPARα agonist 2 具有用于视网膜疾病研究的潜力。
HY-151959
HY-174369
TREM receptor Syk
Neurological Disease
TREM2 agonist -3 (Compound 4i) 是一种 TREM2 激动剂，其 KD 值为 19.0 µM。TREM2 agonist -3 对 TREM1 的 KD 值为 39.8 µM。TREM2 agonist -3 可诱导磷酸化 SYK 水平升高。TREM2 agonist -3 可用于神经退行性疾病和其他与 TREM2 功能障碍相关的疾病研究。
HY-148137
HY-152960
STING
Infection
STING agonist -27 (CF509) 是一种非核苷酸小分子 STING 激动剂。STING agonist -23 激活 STING，表现出抗 SARS-CoV 系列的活性。
HY-152962
STING
Infection
STING agonist -29 (CF511) 是一种非核苷酸小分子 STING 激动剂。STING agonist -23 激活 STING，表现出抗 SARS-CoV 系列的活性。
HY-158711
STING
Cancer
STING agonist -38 (compound 58)是 STING 的有效激动剂，在 THP1 细胞中的 EC50 为 0.05 μM。STING agonist -38 具有一定的口服生物活性。
HY-179703
FXR
Inflammation/Immunology
FXR agonist 15 是一种选择性、强效且有口服活性的法尼酯 X 受体 (FXR ) 激动剂，其 EC50 值为 0.76 μM。FXR agonist 15 对其他核受体，包括 LXRα/β、PXR、PPARα/β/γ 和 THR-β 无明显激活作用，其 EC50 均大于 10 μM。FXR agonist 15 可减轻脂肪变性、小叶炎症、肝细胞气球样变和肝纤维化。FXR agonist 15 可用于非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的研究。
HY-176971
HY-107752A
HY-112921A
STING
Inflammation/Immunology
diABZI STING agonist -1 是 diABZI STING agonist -1 tautomerism (HY-112921) 的互变异构体。diABZI STING agonist -1 是一个选择性的干扰素基因刺激受体 (STING) 的激动剂，其在人和小鼠中的 EC50 值分别为 130 nM 和 186 nM。
HY-155553
GPR119
Metabolic Disease
GPR119 agonist 2 (化合物 43) 是一种具有口服活性的 GPR119 激动剂。GPR119 agonist 2 在啮齿动物体内显示出良好的药代动力学特征，可有效改善小鼠和大鼠的葡萄糖耐量。GPR119 agonist 2 具有研究 II 型糖尿病的潜力。
HY-153546
STING
Cancer
STING agonist -31 是一种 STING 激动剂，对 h-STING 和 m-STING 的 EC50 值为 0.24 和 39.51 μM。STING agonist -31 具有抗肿瘤功效。
HY-159088
Opioid Receptor
Neurological Disease
KOR agonist 2 (Compound 23p) 是 κ 阿片受体 (κ opioid receptor, KOR ) 的激动剂，Ki 为 1.9 nM。KOR agonist 2 在小鼠模型中表现出镇痛作用，ED50 为 1.30 mg/kg。KOR agonist 2 在小鼠中表现出高清除率 (2 mg/kg，静脉注射)，在肝微粒体中具有高代谢和清除率。
HY-179721
Cholecystokinin Receptor
Neurological Disease
CCKBR agonist -2 (Compound z-44) 是一种 Gi 偏向性 CCKBR 激动剂。CCKBR agonist -2 有效激活 CCKBR-Gi 信号通路 (EC50 = 0.27 nM)，但对 Gq 和 Gs 信号通路几乎无活性。CCKBR agonist -2 在小鼠阿尔茨海默病模型中无显著的保护效果，证明单纯的 Gi 信号激活在认知功能改善中不起主导作用。
HY-176214
PPAR COX
Metabolic Disease
PPARγ agonist 19 (Compound 5e) 是一种 PPARγ 激动剂。PPARγ agonist 19 对 COX-1 的 IC50 为 11.27 μM，对 COX-2 的 IC50 为 0.05 μM。PPARγ agonist 19 在大鼠半膈肌实验中增加葡萄糖摄取，且优于吡格列酮 (HY-13956)。PPARγ agonist 19 可减轻了 2 型糖尿病大鼠体内模型中的高血糖和胰岛素抵抗，而且还保护了其免受代谢功能障碍引起的肾脏和脂血损害。
HY-148435
HY-135982
HY-176257
STING
Cancer
STING agonist -44 (Compound 4) 是一种强效且选择性的 STING 激动剂，在 THP1 细胞中诱导 IRF 的 EC50 值为 5.68 μM，在 RAW 细胞中为 2.212 μM。STING agonist -44 会激活 STING 通路，诱导产生 I 型干扰素和促炎性细胞因子 (例如，CXCL10、TNFα)。STING agonist -44 有望用于癌症的研究。
HY-177493
Somatostatin Receptor
Others
SSTR3 Agonist -1 (Compound EX 38) 是一种口服活性的 SSTR3 激动剂，其 EC50 为 0.14 nM。SSTR3 Agonist -1 可降低肾囊肿指数。SSTR3 Agonist -1 可用于常染色体显性多囊肾病的研究。
HY-156972
HY-149651
GPR139
Neurological Disease
GPR139 agonist -2 (compound 20a) 是一种有效的 GPR139 激动剂，EC50 为 24.7 nM。GPR139 agonist -2 可挽救小鼠精神分裂症模型的社交互动缺陷并减轻认知缺陷。GPR139 agonist -2 具有用于抗精神分裂症药物研究的潜力。
HY-155705
TGF-β Receptor GSK-3 β-catenin
Others
BMP agonist 1 (compound 2 b) 是骨形态发生蛋白 (BMP ) 的小分子激动剂。BMP agonist 1 与 BMP 协同诱导 C2C12 细胞分化，且高度依赖于活性 BMP 信号传导。BMP agonist 1 抑制了 GSK3β ，增加了 β-catenin 的信号表达，协同调节了 Id2 和 Id3 的表达。BMP agonist 1 可用于骨骼疾病和缺陷的研究。
HY-158203
TGF-β Receptor
Others
BMP agonist 2 (derivative I-9) 是一种有效的骨诱导细胞因子。BMP agonist 2 通过增加成骨细胞的比例和活性，促进骨组织的生成。BMP agonist 2 通过 BMP2-ATF4 信号轴促进成骨细胞的增殖和分化，其中 ATF4 是一个与成骨细胞分化和骨形成密切相关的转录因子。BMP agonist 2 可用于老年性骨质疏松症 (SOP) 的研究。
HY-121542
PPAR
Metabolic Disease
PPARδ agonist 10 (compound 7) 是一种具有口服活性、选择性的 PPARδ 部分激动剂，对 hPPARδ(LBD)-GAL4 和 mPPARδ 的 EC50 值分别为 0.053 μM 和 0.30 µM。PPARδ agonist 10 在反式激活测定中是部分 PPARδ 激动剂，但在体外和体内都是肌肉细胞游离脂肪酸氧化的完全激动剂。PPARδ agonist 10 可用于血脂异常研究。
HY-148068
HY-175291
MMP Cadherin
Cancer
Cystatin B agonist 1 是一种具有口服活性的 MMP-2/9 抑制剂。Cystatin B agonist 1 对 U87 和 T98G 细胞表现出抑制作用，其 IC50 值分别为 3.95 μM 和 3.43 μM。Cystatin B agonist 1 诱导 MG 细胞 S 期细胞周期阻滞并抑制其血管生成，迁移和侵袭。Cystatin B agonist 1 抑制 U87 MG 异种移植模型中的肿瘤生长。Cystatin B agonist 1 可用于恶性胶质瘤 (MG) 的研究。
HY-146480
PPAR
Cancer
PPARγ agonist 5 (Compound 1) 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂。PPARγ agonist 5 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-146482
PPAR
Cancer
PPARγ agonist 6 (Compound 12) 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂。PPARγ agonist 6 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-181102
G protein-coupled Bile Acid Receptor 1
Metabolic Disease Inflammation/Immunology
TGR5 agonist 10 TGR5 agonist 10 是一种选择性、变构且口服有效的武田 G 蛋白偶联受体 5 (TGR5 ) 激动剂，对人 TGR5 和小鼠 TGR5 的 EC50 值分别为 0.8 μM 和 0.6 μM。TGR5 agonist 10 TGR5 agonist 10 表现出相对于 FXR 的 TGR5 选择性。TGR5 agonist 10 可激活 hTGR5 和 mTGR5 以诱导 cAMP 积累，并能正向调节石胆酸在 hTGR5 上的功能活性和效力，且在 cAMP 形成方面的选择性高于 β-抑制蛋白 2 招募。TGR5 agonist 10 在 Mus musculus 口服葡萄糖耐量试验中发挥降糖作用。TGR5 agonist 10 可用于糖尿病的研究。
HY-100234AR
mAChR Reference Standards
Neurological Disease
DREADD agonist 21 (dihydrochloride) (Standard) 是 DREADD agonist 21 (dihydrochloride) (HY-100234A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。DREADD agonist 21 dihydrochloride 是一种有效的人毒蕈碱乙酰胆碱 M3 受体 (hM3Dq ) 激动剂 (EC50 =1.7 nM)。
HY-173408
HY-175481
HY-178492
HY-176452
Cancer
NLRP3 agonist 3 (Compound Payload 5) 是一种抗体-药物偶联物 (ADC )。NLRP3 agonist 3 是一种 NLRP3 激动剂，可在在原代人单核细胞中诱导 IL-1β 分泌。NLRP3 agonist 3 可用于癌症的研究。
HY-147834
STING
Cancer
STING agonist -9 (Compound 45) 是一种有效的 STING 激动剂，对 h-STING 和 m-STING 的EC50 值分别为 1.2 nM 和 32.82 μM。STING agonist -9 具有抗肿瘤活性。
HY-174344
TRP Channel
Others
TRPV1 agonist -1 (Compound 13) 是一种口服有效的非刺激性 TRPV1 激动剂，对人和大鼠的 EC50 分别为 4.5 和 0.57 nM。TRPV1 agonist -1 能够改善大鼠的吞咽功能。TRPV1 agonist -1 可用于吞咽困难疾病的研究。
HY-174378
TREM receptor
Neurological Disease
TREM2 agonist -4 (Compound 4a) 是一种 TREM2 激动剂，Kd 值为 45.9 μM。TREM2 agonist -4 能激活 TREM2 下游信号通路并增强小胶质细胞吞噬功能。TREM2 agonist -4 可用于阿尔茨海默病等神经退行性疾病的研究。
HY-101492R
HY-47823
GPR109A
Metabolic Disease
GPCR agonist -2 (Compound 5j) 是一种 GPCR GPR109b (HM74) 激动剂，pEC50 值为 6.51。GPCR agonist -2 可用于脂质紊乱相关疾病的研究。
HY-169066
HY-172147
HY-180403
HY-178236
TRP Channel
Metabolic Disease
TRPM5 agonist -1 是一种口服有效的 TRPM5 激动剂，其 pEC50 值为 8.1。TRPM5 agonist -1 对相关阳离子通道 (TRPM8、TRPV1、TRPV4、TRPA1、TRPM4) 具有极佳的选择性 (> 100 倍)。TRPM5 agonist -1 对小鼠胃肠道转运具有局部刺激作用。TRPM5 agonist -1 可用于研究胃动力促进。
HY-142937
ROR
Inflammation/Immunology
RORγt agonist 2 是一种有效的 RORγt 激动剂。RORγt agonist 2 促进 Th17 细胞分化，提高促炎细胞因子水平，从而增加淋巴细胞的细胞毒性。RORγt agonist 2 抑制调节性 T 细胞的产生，从而抑制免疫反应 (提取自专利 WO2021136339A1，化合物 17)。
HY-142938
ROR
Inflammation/Immunology
RORγt agonist 2 是一种有效的 RORγt 激动剂。RORγt agonist 2 促进 Th17 细胞分化，提高促炎细胞因子水平，从而增加淋巴细胞的细胞毒性。RORγt agonist 2 抑制调节性 T 细胞的产生，从而抑制免疫反应 (提取自专利 WO2021136326A1，化合物 23)。
HY-149833
HY-178945
HY-175510
TREM receptor
Neurological Disease
TREM2 agonist -5 是小胶质细胞脂质感应受体 (TREM2 ) 激动剂，其 Kd 为 71.36 μM。TREM2 agonist -5 是 TREM2 激动剂 VG-3927 的外消旋结构类似物，在 HEK293-hTREM2/DAP12 细胞中表现出优异的小胶质细胞吞噬作用，并可激活 TREM2 信号传导。TREM2 agonist -5 的体外药代动力学特征优于 VG-3927。TREM2 agonist -5 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-163466
HY-180796
HY-156025
HY-172407
Opioid Receptor
Others
KOR agonist 5 (Compound 10a) 是一种 KOR/MOR 调节剂，对 KOR 具有激动活性，对 MOR 表现出拮抗活性。KOR agonist 5 能够有效阻断吗啡诱导的抗伤害感受和肠道运动抑制。KOR agonist 5 可用于物质使用障碍 (SUD) 的研究。
HY-162963
PPAR
Inflammation/Immunology
PPARδ agonist 11 (Compound 11) 是 PPARδ 的选择性激动剂，EC50 为 20 nM。PPARδ agonist 11 可以降低 LPS (HY-D1056)-刺激的 RAW264.7 细胞中一氧化氮 (NO)、促炎细胞因子 TNFα 和 IL-6 的水平，并通过 NF-κB 通路表现出抗炎作用。PPARδ agonist 11 在人肝微粒体和血浆中表现出良好的稳定性。PPARδ agonist 11 可改善 Carrageenan (HY-125474)-引起的足部水肿。
HY-155116
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-HT6 agonist 1 (Compound 19)是一种 5-HT6 激动剂 (Ki : 5 nM)。5-HT6 agonist 1 具有抗抑郁样特性，可改善认知缺陷。5-HT6 agonist 1 还抑制血小板聚集。5-HT6 agonist 1 具有高代谢稳定性。
HY-153818
Others
Endocrinology
Sperm motility agonist -1 (compound 745) 是一种精子活力激动剂。Sperm motility agonist -1 可用于不孕症和增强生育力的研究。
HY-168033
HY-W1117589
HY-175366
HY-123943
STING
Cancer
STING agonist -4 是干扰素基因 (STING ) 的受体激动剂的刺激剂，它的表观抑制常数 IC50 为 20 nM，STING agonist -4 是一种含两个对称相关的氨基苯并咪唑 (ABZI ) 基的化合物。
HY-176126
STING
Inflammation/Immunology
STING agonist -42 (compound 8a) 是一种有效的 STING 激动剂。STING agonist -42 在 THP1 和 RAW 264.7 细胞中激活 STING，EC50 值分别为 0.06 和 14.15 μM。
HY-138686
HY-177062
HY-153982
PPAR
Metabolic Disease
PPARγ agonist 8 是 PPARγ 的激动剂。PPARγ agonist 8 诱导过氧化物酶体增殖反应元件 (PPRE) -萤光素酶活性，EC50 为0.2 μM。
HY-111040
HY-147394
HY-181743
HY-147395
GPR52
Neurological Disease
GPR52 agonist -1 是一种有效且具有口服活性和血脑屏障透过性的 GPR52 激动剂，pEC50 为 7.53。GPR52 agonist -1 通过与 GPR52 的直接互作来影响 cAMP 积累。GPR52 agonist -1 能显著抑制甲基苯丙胺 (Methamphetamine) 诱导的小鼠多动行为。具有抗精神病活性。
HY-178015
Thyroid Hormone Receptor
Metabolic Disease Inflammation/Immunology
THR-β agonist 11 是一种口服活性且选择性的甲状腺激素受体 (THR-β ) 激动剂。THR-β agonist 11 在喂食胆固醇的大鼠中显示出强效的降胆固醇活性。THR-β agonist 11 显著降低高脂饮食-四氯化碳 (HFD-CCl4) 诱导的代谢功能障碍相关脂肪性肝炎 (MASH) 模型小鼠的血清总甘油三酯 (TG)、低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-cholesterol)、肝脏总胆固醇 (TC) 和 TG 水平，并缓解肝脂肪变性、炎症和纤维化。THR-β agonist 11 可用于代谢功能障碍相关脂肪性肝炎 (MASH) 及其他纤维化疾病的研究。
HY-146141
HY-153819
HY-176136
HY-142697
HY-171081
HY-181738
HY-148922
PPAR
Metabolic Disease
PPARα/γ agonist 2 是一种具有口服活性的 PPARα 完全激动剂和 PPARγ 部分激动剂。PPARα/γ agonist 2 激活 PPARα 和 PPARγ，EC50 值分别为 0.95 μM 和 0.91 μM。PPARα/γ agonist 2 也是 PTP1B 抑制剂。 PPARα/γ 激动剂 2 是一种抗糖尿病试剂。
HY-112921
STING
Inflammation/Immunology
diABZI STING agonist -1 tautomerism 是 diABZI STING agonist -1 (HY-112921A) 的互变异构体。diABZI STING agonist -1 tautomerism 是一个选择性的干扰素基因刺激受体 (STING) 的激动剂，其在人和小鼠中的 EC50 值分别为 130 nM 和 186 nM。。
HY-142703
ROR
Inflammation/Immunology
RORγt inverse agonist 28 是一种有效的 RORγt 反向激动剂。RORγt inverse agonist 28 调节 Th17 细胞的分化并抑制 IL-17 的产生。RORγt inverse agonist 28 具有研究炎症和自身免疫性疾病的潜力 (摘自专利 WO2021228215A1，化合物 6)。
HY-142806
ROR
Inflammation/Immunology
RORγt inverse agonist 26 是一种有效的 RORγt 反向激动剂。RORγt inverse agonist 26 调节 Th17 细胞的分化并抑制 IL-17 的产生。RORγt inverse agonist 26 具有研究炎症和自身免疫性疾病的潜力 (摘自专利 WO2021228215A1，化合物 1)。
HY-150210
HY-158120
HY-155505
Aryl Hydrocarbon Receptor
Inflammation/Immunology
AHR agonist 4 (compound 24e) 是芳烃受体 AHR 的激动剂，与 Th17/22 和 Treg 细胞的免疫平衡有关。AHR agonist 4 作为抗银屑病药物的先导化合物，可减轻咪喹莫特 (IMQ) 引起的银屑病样皮肤病变。AHR agonist 4 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-169020
Phytohormone
Others
SL agonist 1 是一种 Strigolactone (SL) 激动剂。SL agonist 1 可以被 SL 受体 OmKAI2d3 和 OmKAI2d4 识别从而促进拟南芥种子的发芽。
HY-179007
HY-160266
HY-150028
HY-168481
GLP Receptor
Metabolic Disease
GLP-1R agonist 27 (compound 21) 是一种有效且具有口服活性的 GLP-1R 激动剂。GLP-1R agonist 27 促进环磷酸腺苷 (cAMP) 积累。GLP-1R agonist 27 降低血糖水平和食物摄入量。GLP-1R agonist 27 具有研究肥胖和 2 型糖尿病 (T2DM) 的潜力。
HY-168438
EGFR Akt ERK
Cardiovascular Disease
ERBB agonist -1 (Compound EF-1) 是 ERBB4 的激动剂，它通过诱导 ERBB4 受体二聚化来激活 ERBB4 信号通路，EC50 为 10.5 μM。ERBB agonist -1 可诱导 Akt 和 ERK1/2 的磷酸化，降低心脏成纤维细胞中的胶原蛋白表达，抑制 H2 O2 诱导的心肌细胞死亡和 Ang II (HY-13948) 诱导的心肌细胞肥大。ERBB agonist -1 可预防心肌纤维化并在小鼠模型中表现出心脏保护作用。
HY-175480
HY-173556
GPR84
Inflammation/Immunology
GPR84 agonist -2 (Compound 8e) 是一种高度选择性的 GPR84 激动剂，EC50 值为 7.24 nM。GPR84 agonist -2 会激活 Gαq 信号通路，促进肌醇三磷酸 (IP3) 的生成和钙离子的释放，并增强中性粒细胞的趋化性和促炎性细胞因子的释放。GPR84 agonist -2 有望用于炎症性疾病的研究，例如溃疡性结肠炎和急性肺损伤。
HY-174805
HY-179489
TRP Channel
Others
TRPC3 agonist -1 (compound 4n) 是一种选择性竞争性 TRPC3 通道激动剂。TRPC3 agonist -1 与 hTRPC3 的 L2 位点结合。
HY-147029
HY-168158
HY-170899
HY-149481
HY-W182770
HY-151105
HY-147511
PPAR
Others
PPARγ agonist 7 (Compound 3a) 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂。PPARγ agonist 7 作为一种新型 PPARγ 全激动剂 (EC50 , 4.34 μM) 促进人骨髓间充质干细胞 (hBM-MSCs) 中脂联素的产生。
HY-103665A
STING
Cancer
STING agonist -3 trihydrochloride 源于专利 WO2017175147A1 (实施例10)，是一种选择性和非核苷酸的小分子 STING 激动剂，pEC50 和 pIC50 分别为 7.5 和 9.5。STING agonist -3 trihydrochloride 具有持久的抗肿瘤作用，并且在改善癌症研究方面具有巨大潜力。
HY-143880
HY-151932
FXR
Inflammation/Immunology
FXR agonist 3 是一种抗 NASH 试剂，通过激活 FXR 起作用。FXR agonist 3 抑制 COL1A1 、TGF-β1 、α-SMA 和 TIMP1 的表达，具有抗纤维化活性。FXR agonist 3 显著减轻肝脏脂肪变性和炎症，改善肝纤维化水平。
HY-173471
HY-153900
Toll-like Receptor (TLR)
Cancer
TLR8 agonist 6 (Compound A) 是一种 TLR8 激动剂，EC50 为 0.052 μM。TLR8 agonist 6 可诱导人 PBMC 中的 IL-12p40 产生 (EC50 : 0.031 μM)。TLR8 agonist 6 可用于抗病毒、抗感染、自身免疫、肿瘤等研究。
HY-136896
HY-171013
HY-173166
PPAR
Cancer
PPARγ agonist 17 (Compound C1) 是一种有口服活性的 PPARγ 激动剂。PPARγ agonist 17 增强 PPARγ 活性并阻断 HT-29 细胞周期于 G2/M 期，抑制细胞迁移并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PPARγ agonist 17 在癌细胞中具有广谱抗增殖活性，且毒性相对正常细胞较低，不能穿过血脑屏障。
HY-169950
iGluR
Neurological Disease
NMDA agonist 1 (compound 42d) 是一种有效的 NMDA 激动剂，其 Ki 值为 96 nM。NMDA agonist 1 可作为 GluN1/GluN2B 复合物的部分激动剂，其 EC50 值为 78 nM。
HY-147512
Cannabinoid Receptor
Inflammation/Immunology
CB1/2 agonist 1 是一种有效的可穿过血脑屏障的 CB1/2 激动剂，CB1R 和 CB2R 的 EC50 s 分别为 56.15, 11.63 nM。CB1/2 agonist 1 减少谷氨酸释放和 LPS 诱导的小胶质细胞活化。CB1/2 agonist 1 显示出抗炎和镇痛作用。CB1/2 agonist 1 具有研究多发性硬化症的潜力。
HY-181575
Tryptophan Hydroxylase
Neurological Disease
TPH2 agonist -1 (compound 20e) 是一种口服有效、可透过血脑屏障、1,3,4-恶二唑-2 (3H)-酮衍生的 TPH2 激动剂。TPH2 agonist -1 可在 SCN1A 缺陷模型中上调 TPH2 的表达、提升 5-HT 、GABA 水平，并展现出抗癫痫活性。TPH2 agonist -1 可稳定神经元网络电生理活性，抑制异常 spike 和 burst 活动。TPH2 agonist -1 无明显 hERG 抑制和细胞毒性，可用于婴儿严重肌阵挛性癫痫 (Dravet 综合征) 的相关研究。
HY-174334
RXFP Receptor
Cardiovascular Disease
RXFP1 receptor agonist -9 是一种强效的 RXFP1 激动剂，其 EC50 值为 2.5 μM，Ymax 值为 65%。RXFP1 receptor agonist -9 具有显著的微粒体稳定性，良好的药物代谢性质和药效学活性。RXFP1 receptor agonist -9 可用于研究心力衰竭。
HY-149218
HY-153798
GLP Receptor
Metabolic Disease
GLP-1 receptor agonist 10 (compound 42) 是胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP Receptor ) 的激动剂。GLP-1 receptor agonist 10 可抑制小鼠的食物摄入，并降低葡萄糖偏移。GLP-1 receptor agonist 10 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 和肥胖症的研究。
HY-144549
LXR
Cardiovascular Disease
LXR (Liver X receptor) agonist 1 是一种有效的 LXR 激动剂，LXR-α 和 LXR-β 的 AC50 值分别为 1.5 nM 和 12 nM。LXR agonist 1 具有研究动脉粥样硬化的潜力。
HY-163096
HY-174278
HY-176817
GPR109A
Cardiovascular Disease Metabolic Disease
GPR109 receptor agonist -3 是一种具有口服活性的 GPR109 受体激动剂，IC50 为 310 nM。GPR109 receptor agonist -3 保留了硫辛酸 (HY-18733) 的抗氧化和细胞保护作用。GPR109 receptor agonist -3 在高脂饮食喂养的大鼠中降低总胆固醇 (TC)、甘油三酯 (TG)、低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C)，并增加高密度脂蛋白胆固醇 (HDL-C)。GPR109 receptor agonist -3 可用于动脉粥样硬化研究。
HY-177493A
Somatostatin Receptor
Metabolic Disease Endocrinology
SSTR3 agonist -1 TFA 是一种强效、口服有效且选择性的 SSTR3 受体激动剂 (EC50 =0.14 nM)。SSTR3 agonist -1 TFA 与 SSTR3 受体结合，抑制 cAMP 活性。SSTR3 agonist -1 TFA 在常染色体显性多囊肾病 (ADPKD) 小鼠模型中降低肾脏重量和肾囊肿指数 (KCI)。SSTR3 agonist -1 TFA 可用于 ADPKD 的相关研究。
HY-133036
Apelin Receptor (APJ)
Cardiovascular Disease
APJ receptor agonist 1 是一种联苯酸衍生物，是一种有效的 APJ 受体 (APJ-R) 激动剂 (EC50 s 为 0.093 和 0.12 nM，分别适用于人和大鼠的 APJ-R)。APJ receptor agonist 1 在体外表现出对 apelin-13 的效力，apelin-13 是 APJ 受体的内源性肽配体。APJ receptor agonist 1 具有研究心力衰竭的潜力。
HY-156830A
HY-149763
Amyloid-β
Neurological Disease
Aβ42 agonist -1 是一种能够促进 Aβ42 聚集的化合物。Aβ42 agonist -1 可以与 Aβ42 寡聚体和五聚体相互作用，促进无毒的聚集体自组装和快速的纤维形成。Aβ42 agonist -1 可预防 Aβ42 诱导的 HT22 海马神经元细胞细胞毒性。
HY-148338
HY-161539
Opioid Receptor
Neurological Disease
KOR agonist 1 (Compound 7a) 是阿片受体的选择性激动剂，对 KOR 、MOR 和 DOR 的 EC50 分别为 3.4、701.2 和 1649 nM。KOR agonist 1 与 KOR、MOR 和 DOR 结合，Ki 分别为 3.9、1053 和 4196 nM。KOR agonist 1 在 ICR 小鼠模型中表现出抗伤害作用 (热板试验中的 ED50 为 0.3 mg/kg，腹部收缩试验中的 ED50 为 0.2 mg/kg)。
HY-163801
Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A
Neurological Disease
Nurr1 agonist 9 (Compound 36) 是 Nurr1 的激动剂，EC50 为 0.090 µM，Kd 为 0.17 µM。Nurr1 agonist 9 可激活 Nurr1 同型二聚体 (NurRE ，EC50 =0.094 µM) 和 Nurr1-RXR 异型二聚体 (DR5 ，EC50 =0.165 µM)。Nurr1 agonist 9 可诱导类器官帕金森病模型中 Nurr1 调节的酪氨酸羟化酶 (TH) 的表达。 Nurr1 agonist 9 可透过人脑内皮细胞屏障。
HY-148212
HY-177712
ROR
Inflammation/Immunology
RORγt inverse agonist 36 (S configuration of Compound 16) 是一种 RORγt 反向激动剂。RORγt inverse agonist 36 可用于炎症和免疫学研究。
HY-156415
HY-175676
HY-172121
iGluR
Neurological Disease
NMDA agonist 2 (compound 8d) 是 NMDA 受体 的有效激动剂，对 GluN1/2C 的 EC50 为 0.034 μM。NMDA agonist 2 在神经和精神疾病中起着重要作用。
HY-176900
HY-126293
HY-147987
HY-150185
HY-158180
HY-186104
HY-175980
TRP Channel
Neurological Disease
TRPA1 agonist -3 是一种具有选择性和口服活性的 TRPA1 激动剂，在 HEK-293T 细胞中对人源和小鼠 TRPA1 的 EC50 分别为 50.05 μM 和 314.04 μM。TRPA1 agonist -3 未能激活 hTRPV1 、 mTRPV2、hTRPV3、hTRPV4、hTRPC6 和 hTRPM8 通道。TRPA1 agonist -3 可通过通道脱敏机制缓解小鼠的炎性疼痛。
HY-179336
HY-162827
RAR/RXR Apoptosis
Cancer
RAR/RXR agonist -1 (compound 7) 是氯化类视黄酸异构体，是 RARα 激动剂选择性和 RXRα 部分激动剂。RAR/RXR agonist -1 能够激活 RXRα 并诱导癌细胞在 G2/M 停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。
HY-144126
HY-168997
HY-163802
HY-149941
Neurotensin Receptor
Neurological Disease
hNTS1R agonist -1 (Compound 10) 是一种可穿透大脑屏障的 hNTS1R 完全激动剂 (Ki : 6.9 nM)。hNTS1R agonist -1 可增强帕金森病 (PD) 小鼠的运动功能和记忆力。hNTS1R agonist -1 是一种 Neurotensin(8-13) 类似物，是一种神经保护剂。
HY-168332
FXR
Metabolic Disease
FXR agonist 11 (Compound 14) 是一种 FXR 激动剂，EC50 为 1.2 μM，最大效应为 73.7%。FXR agonist 11 可使肝脏中的 GSH 水平显著提高，并用于研究药物性肝损伤疾病。
HY-120273
HY-163862
HY-177763
TRP Channel
Neurological Disease
TRPM8 receptor agonist -1 (Example 81) 是一种 TRPM8 受体激动剂。 TRPM8 receptor agonist -1 可触发细胞内钙、钠等离子的内流，引起细胞膜去极化并触发动作电位。TRPM8 receptor agonist -1 能够激活与吞咽反射相关的信号，可用于口咽性吞咽困难的研究。
HY-158694A
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
TLR7 agonist 20 hydrochloride 是一种咪唑喹啉类似物。TLR7 agonist 20 hydrochloride 是一种有效的 TLR7 特异性激动剂，对 hTLR7 的 EC50 值为 0.23 μM。TLR7 agonist 20 hydrochloride 对 spike 抗体水平表现出强效佐剂活性，可诱导强烈的 T 辅助细胞 1 (Th1) 反应，除 IgG1 外，IgG2b 和 IgG2c 也增加。
HY-146997
HY-149764
Amyloid-β
Neurological Disease
Aβ42 agonist -2 (compound 7b) 是能够促进 Aβ42 聚集的小分子化合物。Aβ42 agonist -2 可以与 Aβ42 寡聚体和五聚体相互作用，促进无毒聚集体自组装和快速原纤维形成。Aβ42 agonist -2 可防止 Aβ42 诱导的对 HT22 海马神经元细胞的细胞毒性。
HY-148055A
Wnt β-catenin
Others
Wnt/β-catenin agonist 3 hydrochloride 是一种 Wnt/β-catenin 信号通路激动剂。Wnt/β-catenin agonist 3 可用于骨质疏松症的研究。
HY-175306
HY-167950
PPAR
Metabolic Disease
PPARα/γ agonist 5是一种双重PPARα/γ激动剂，具有在低浓度下表现出的显著生物活性。PPARα/γ agonist 5的EC50 分别为0.358μM和1.21μM，显示出其在抑制2型糖尿病和脂质代谢紊乱方面的潜力。PPARα/γ agonist 5以其高效性而被选为临床开发的代表。
HY-168157
HY-141494
PPAR
Metabolic Disease
Pparδ agonist 5，一种具有口服活性的、选择性的 PPARδ 激动剂 (EC50 =0.335 μM)，比 GW0742 选择性好。Pparδ agonist 5 促进体内骨密度和微结构的改善。
HY-120596
PPAR
Neurological Disease
PPARδ/γ agonist 1 sodium 是一种化学性质独特，可透过血脑屏障的双重 PPAR delta/gamma 激动剂。PPARδ/γ agonist 1 sodium 可用于老年痴呆症的研究。
HY-109692
Free Fatty Acid Receptor
Metabolic Disease Inflammation/Immunology
GPR120 Agonist 5 (compound 12) 是一种以 GPR120 为靶点的激动剂 (EC50 =1.2 μM)。GPR120 Agonist 5 通过与 GPR120 受体结合，促进类胰高血糖素-1 (GLP-1) 的释放，GLP-1 进而与其在胰腺 β 细胞上的受体结合，增加胰岛素的分泌，从而降低血糖水平。GPR120 Agonist 5 还有助于减轻慢性低度炎症，这在肥胖、胰岛素抵抗和 2 型糖尿病的发病机制中起着重要作用。GPR120 Agonist 5 可用于对 GPR120 在代谢和炎症疾病中作用机制的研究。
HY-170511
HY-163394
HY-162786
HY-162771
HY-148055
HY-158694
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
TLR7 agonist 20 (compound 23) 是一种咪唑喹啉类似物。TLR7 agonist 20 是一种有效的 TLR7 特异性激动剂，对 hTLR7 的 EC50 值为 0.23 μM。TLR7 agonist 20 对 spike 抗体水平表现出强效佐剂活性，可诱导强烈的 T 辅助细胞 1 (Th1) 反应，除 IgG1 外，IgG2b 和 IgG2c 也增加。
HY-156175
HY-156176
HY-156177
HY-171069
Free Fatty Acid Receptor
Metabolic Disease
FFA2 agonist -1 (Compound 4) 是游离脂肪酸受体 2 (FFA2/GPR43 ) 的激动剂，EC50 为 81 nM。FFA2 agonist -1 在 β-arrestin-2 募集试验和 cAMP 抑制试验中表现出活性，EC50 分别为 1.2 μM 和 0.53 μM。FFA2 agonist -1 可引发食欲调节肽 YY (PYY) 粘膜反应，抑制脂肪堆积、肠道功能和食物摄入，可用于肥胖研究。
HY-180182
HY-175288
Integrin
Inflammation/Immunology Cancer
αMβ2 integrin agonist -1 (Compound 8) 是一种高选择性 αMβ2整合素 (αMβ2 integrin ) 激动剂，具有抗炎活性 (EC50 =1.4 nM)。αMβ2 integrin agonist -1 激活整合素介导的细胞黏附及 JNK/ERK 信号通路。αMβ2 integrin agonist -1 诱导肿瘤相关巨噬细胞极化，增强抗肿瘤T细胞免疫应答。αMβ2 integrin agonist -1 有望用于癌症和慢性炎症性疾病 (如胰腺癌、类风湿关节炎) 的研究。
HY-162115
HY-121488
HY-161629
Toll-like Receptor (TLR)
Cancer
TLR8 agonist 7 是 Toll 样受体 8 (TLR8 ) 的激动剂，EC50 <250 nM。TLR8 agonist 7 在人和鼠血浆中稳定，诱导细胞因子 TNFα 的分泌，EC50 <1 μM。TLR8 agonist 7 在 MC38-HER2 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性，肿瘤生长抑制 (TGI) 率为 98%。
HY-173271
GHSR
Endocrinology
GHSR-1a agonist -1 (Compound 4b) 是一种具有口服活性的人源生长激素促分泌素受体 1a (GHSR-1a ) 的激动剂，EC50 为 0.49 nM。GHSR-1a agonist -1 通过激活 GHSR-1a 来有效刺激内源性生长激素释放。低至 0.1 mg/kg 剂量的 GHSR-1a agonist -1 (口服) 即可增加 4 周龄大鼠体重和体长。GHSR-1a agonist -1 可用于儿童生长发育迟缓领域的研究。
HY-176202
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
TLR7/8 agonist 12-PAB-(PEG4-Me)-Cit-Val-PEG2-amide-C2-MC (compound LIV1-IMC (12) linker-payload) 是一种连接子-有效载荷结合物，用于抗体-药物结合物 (ADC) 的合成。TLR7/8 agonist 12-PAB-(PEG4-Me)-Cit-Val-PEG2-amide-C2-MC 结构中包含 TLR7/8 agonist (HY-170770) (ADC payload) 和 linker (HY-176478)。
HY-153816
GLP Receptor
Metabolic Disease
GLP-1 receptor agonist 12 (compound 20A) 是胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP Receptor ) 的激动剂。GLP-1 receptor agonist 12 可用于糖尿病等疾病的研究。
HY-155183
HY-160761
Opioid Receptor
Inflammation/Immunology
K-Opioid receptor agonist -1 (Compound 5a) 是 κ-阿片受体的激动剂，Ki 为 0.25 nM，EC50 为 2 nM。K-Opioid receptor agonist -1 可穿透血脑屏障 (BBB) (脑/血浆比率为 0.50-0.65)。K-Opioid receptor agonist -1 在由 Arachidonic acid (HY-109590) 或 oxazolidinone 诱发的皮炎模型中表现出抗炎活性。
HY-175516
FXR PPAR
Inflammation/Immunology
dual FXR/PPARδ agonist -2 是一种FXR/PPARδ 双重激动剂，通过 FXR 激动剂 GW-4064 与 PPARδ 激动剂 GW-0742 杂交产生。dual FXR/PPARδ agonist -2 具有强效的双靶点活性，其 FXR 激动作用的 EC50 值为 12.28 nM，在 100 nM 浓度下对 PPARδ 的激活率为 69%。dual FXR/PPARδ agonist -2 在肺纤维化小鼠模型中显示出抗纤维化作用。
HY-177296
HY-173079
HY-170370
ROR
Inflammation/Immunology
RORγt inverse agonist 34 (compound 5a) 是一种 RORγt 反向激动剂，它抑制 RORγt-LBD 的 IC50 为 0.094 μM。RORγt inverse agonist 34 用于银屑病研究。
HY-176215
HY-161726
HY-162232
mGluR
Neurological Disease
mGluR2 agonist 1 (Compound 5b) 是一种有效的、选择性的代谢型谷氨酸 2 受体 (mGluR ) 激动剂，EC50 为 82 nM。mGluR2 agonist 1 可用于中枢神经系统 (CNS) 疾病的研究。
HY-169952
ROR
Inflammation/Immunology
RORγt inverse agonist 33 (compound (R)-D4) 是一种口服生物可利用的 RORγt 反向激动剂，其 IC50 为 21 nM。RORγt inverse agonist 33 在类风湿关节炎研究中发挥着重要作用。
HY-162578
PPAR
Metabolic Disease
PPARα/γ agonist 4 (Compound (S)-7) 是具口服有效性的 PPARα 和 PPARγ 的双重强效激活剂，EC50 值分别为 0.061 μM 和 1.42 μM。PPARα/γ agonist 4 通过胰岛素非依赖性机制起作用，具有线粒体丙酮酸载体抑制和抗糖尿病特性。PPARα/γ agonist 4 有望用于血脂异常型 2 型糖尿病领域研究。
HY-130118
HY-147637
Ephrin Receptor
Cancer
EphA2 agonist 1 (Compound 7bg) 是一种有效的 EphA2 receptor 激动剂。EphA2 agonist 1 对 EphA2 过表达的胶质瘤细胞具有很强的活性和选择性，并能刺激EphA2磷酸化。
HY-139017
HY-149913
Orphan Nuclear Receptor
Cancer
NR2F1 agonist 1 是一种核受体 NR2F1 激动剂，可特异性激活恶性细胞的休眠程序。NR2F1 agonist 1 上调 NR2F1 和调节休眠的下游靶基因。NR2F1 agonist 1 通过 NR2F1 激活在头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 中诱导神经嵴样生长抑制。NR2F1 agonist 1 在小鼠原发肿瘤模型中抑制肿瘤生长。
HY-162162
HY-162122
PPAR
Inflammation/Immunology
PPARα/γ agonist 3 (Compound 4) 是 PPARα/γ 双重激动剂。PPARα/γ agonist 3 具抗炎活性，通过 NF-κB 活化大大降低了 THP-1 巨噬细胞上的炎症标志物，如 IL-6 和 MCP-1。PPARα/γ agonist 3 可以用于代谢综合征和代谢功能障碍相关的脂肪肝疾病 (MAFLD) 的研究。
HY-173070
HY-176943
HY-176944
HY-149899
VD/VDR
Others
VDR agonist 2 (化合物 16i) 是一种 VDR (vitamin D receptor ) 激动剂，能有效抑制 TGF-β1 诱导的肝星状细胞(HSC) 的活化。VDR agonist 2 在体外和体内均具有显著的抗肝纤维化作用。
HY-141454
HY-141454A
HY-163547
PPAR
Inflammation/Immunology
PPAR agonist 5 (compound 4b) 是一种有效的 PPAR 激动剂，对 PPARα、PPARβ/δ、PPARγ 的 EC50 值分别为 3.20、1.51、1.92 µM。PPAR agonist 5 具有抗炎作用。
HY-144111
PPAR
Inflammation/Immunology
PPARα/δ agonist 1 是一种有效的 PPARα/PPARδ 双激动剂 (PPARα EC50 =7.0 nM; PPARδ EC50 =8.4 nM)。PPARα/δ agonist 1 对 PPARγ 具有很高的选择性 (PPARγ EC50 =1316.1 nM)。PPARα/δ agonist 1 具有研究非酒精性脂肪性肝炎的潜力。
HY-178144
HY-162320
PPAR
Metabolic Disease
PPARγ agonist 12 (compound 9i) 是一种有效的 PPARγ 选择性激动剂，对 PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 分别为 3.98 和 15.42 μM。PPARγ agonist 12 改善胰岛素分泌，具有抗糖尿病作用。
HY-162579
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
TLR7 agonist 22 (Compound 11a) 是可选择性的 TLR7 激动剂，其 IC50 值为25.86 μM。TLR7 agonist 22 抑制细胞 HBsAg 的分泌，有效激活 TLR7 ，从而诱导人类 PBMC 细胞中 TLR7 调控的细胞因子 IL-12，TNF-α 和 IFN-α 的分泌。TLR7 agonist 22 有希望用于开发新型免疫调节抗 HBV 药物的领域研究。
HY-153016
HY-132195
ROR
Inflammation/Immunology
RORγt inverse agonist 14 (8e) 是有效的、具有口服活性的、选择性的 RORγt 的反向激动剂 (EC50 of 2.5 nM)，具有抗炎活性。RORγt inverse agonist 14 (8e) 用于风湿性关节炎和牛皮癣的研究。
HY-180210
GHSR GHR IGF-1R
Inflammation/Immunology Cancer
Ghrelin receptor full agonist -3 (Compound 22) 是一种选择性、强效且具有口服活性的生长激素释放肽受体 (ghrelin receptor ) 完全激动剂，其 EC50 值为 1.8 nM。Ghrelin receptor full agonist -3 可刺激生长激素 (GH) 的脉冲式分泌，显著增加生长激素分泌的频率和持续时间，从而诱导胰岛素样生长因子-1 (IGF-1 ) 水平的持续升高。Ghrelin receptor full agonist -3 可用于癌症和慢性阻塞性肺疾病的研究。
HY-173025
Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A
Neurological Disease
Nurr1 agonist 12 (Compound 37) 是核受体相关蛋白 1 (Nurr1 ) 的激动剂，可激活 Nurr1 的转录活性，EC50 为 0.06 μM。Nurr1 agonist 12 可激活人类反应元件 NBRE、NurRE 和 DR5，EC50 分别为 0.07 μM、0.027 μM 和 0.014 μM。Nurr1 agonist 12 可诱导 Nurr1 调节的神经营养基因的表达，例如酪氨酸羟化酶 (TH)、SOD1/2、BDNF、Sestrin 3 和 BIRC5（Survivin）。Nurr1 agonist 12 表现出对 Paraquat 引起的神经毒性的神经保护作用。
HY-160631
HY-161630
Toll-like Receptor (TLR)
Cancer
TLR8 agonist 8 (Compound II-72) 是 Toll 样受体 8 (TLR8 ) 的激动剂，EC50 为 0.25-1 μM。TLR8 agonist 8 在人和鼠血浆中稳定，诱导细胞因子 TNFα 的分泌，EC50 <1 μM。TLR8 agonist 8 在 MC38-HER2 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性，肿瘤生长抑制 (TGI) 率为 89%。
HY-161631
Toll-like Receptor (TLR)
Cancer
TLR8 agonist 9 (Compound II-77) 是 Toll 样受体 8 (TLR8 ) 的激动剂，EC50 为 0.25-1 μM。TLR8 agonist 9 在人和鼠血浆中稳定，诱导细胞因子 TNFα 的分泌，EC50 <1 μM。TLR8 agonist 9 在 MC38-HER2 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性，肿瘤生长抑制 (TGI) 率为 97%。
HY-128132
HY-155319
HY-156354
Orphan GPCR
Metabolic Disease
GPR61 Inverse agonist 1 (Compound 1) 是 GPR61 反向激动剂 (IC50 : 11 nM)。GPR61 Inverse agonist 1 可用于代谢和体重疾病的研究，例如肥胖和恶病质。
HY-170516
HY-149429
PPAR
Metabolic Disease
PPARδ agonist 9 (compound 21) 是 PPARδ 激动剂 (EC50 : 3.6 nM)。PPARδ agonist 9 具有体内效力，在小鼠中降低 MCP-1 的血清水平，显着抑制 LDLr-KO 模型的动脉粥样硬化进展 (抑制率: 50-60%)。
HY-143613A
HY-179275
HY-181349
GPR6
Neurological Disease
GPR6 inverse agonist 1 (Compound 101) 是一种选择性的 GPR6 反向激动剂，其 IC50 < 100 nM。GPR6 inverse agonist 1 可用于帕金森病、亨廷顿病的相关研究。
HY-180220
GLP Receptor
Metabolic Disease
GLP-1R agonist 40 (Compound I-1) 是一种口服有效的、强效且选择性的 GLP-1R 激动剂 (对于 cAMP 积累的 EC50 为 26.7 pM)。GLP-1R agonist 40 可显著降低血糖水平。GLP-1R agonist 40 可用于 2 型糖尿病研究。
HY-153815
GLP Receptor
Metabolic Disease
GLP-1 receptor agonist 11 (compound 3) 是胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP Receptor ) 的激动剂。GLP-1 receptor agonist 11 可用于可用于代谢相关疾病,例如糖尿病和非酒精脂肪肝的研究。
HY-133011
nAChR
Neurological Disease
nAChR agonist 1 是一种有效的、能透过血脑屏障的、口服有效的 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7 nicotinic acetylcholine receptor ) 的正向变构调节剂。nAChR agonist 1 在 Ca2+ 中，对内源性表达 α7 nAChR 的人 IMR-32 神经母细胞瘤细胞的 EC50 为 0.32 μM。nAChR agonist 1 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-179274
HY-155184
HY-181257
HY-12095
HY-132217
HY-160628
HY-156157
GPR55
Cancer
GPR55 agonist 4 (Compound 28) 是一种 GPR55 激动剂 (EC50 : 131 nM，hGPR55 和 rGPR55 为 1.41 nM)。GPR55 agonist 4 诱导 β-arrestin 招募至人 GPR55
HY-153544
Toll-like Receptor (TLR)
Cancer
TLR7/8 agonist 9 (Compound 25a) 是一种 TLR7/8 激动剂，对 hTLR7/8 的 EC50 为 40 nM 和 23 nM. TLR7/8 agonist 9 具有抗肿瘤活性，并提高 PD-1/PD-L1 阻断疗法的抗肿瘤活性。TLR7/8 agonist 9 可用于癌症免疫疗法相关的研究。
HY-168719
PPAR
Inflammation/Immunology
PPARγ agonist 16 (Compound 4G) 是 PPARγ 的激动剂，可竞争性结合 PPARγ 的 LBD 结构域，IC50 为 1790 nM。PPARγ agonist 16 可抑制小鼠模型中的耳朵肿胀，并在 Streptozotocin (HY-13753) 诱发的小鼠糖尿病模型中表现出抗高血糖活性。
HY-W338764
HY-156537
HY-156538
HY-156541
HY-168629
FXR
Metabolic Disease
FXR agonist 9 (compound 26) 是一种具有口服活性的、选择性的 FXR 部分激动剂，其 EC50 值为 0.09 µM（最大效力为 75.13%）。FXR agonist 9 改善 HFD 和 CCl4 (HY-Y0298) 诱导的代谢功能障碍相关的脂肪性肝炎小鼠的病理特征。
HY-159582
CXCR
Cardiovascular Disease
ACKR3 agonist 1 (compound 27) 是选择性的 ACKR3 激动剂 (EC50 =69 nM，Emax =82%)，可抑制血小板聚集。ACKR3 agonist 1 具有代谢稳定性和无细胞毒性，有潜力用于抑制血小板介导的血栓形成。
HY-141873
Wnt β-catenin
Others
Wnt/β-catenin agonist 2 是一种有效的 Wnt 激动剂。Wnt/β-catenin agonist 2 激活 Wnt/β-catenin 信号，可用于信号转导相关疾病的研究。
HY-172120
GPR119
Metabolic Disease
GPR119 agonist 3 (Compound 21b) 是一种具有口服活性的 GPR119 激动剂，其对 hGPR119 的 EC50 值为 3.8 nM。GPR119 agonist 3 还具有降血糖作用, 可以用于 2 型糖尿病和肥胖症的研究。
HY-156539
HY-156540
HY-156542
HY-156543
HY-181515
Opioid Receptor
Neurological Disease
KOR agonist 8 (Compound 8a) 是一种 κ-阿片受体 (KOR ) 激动剂和抗伤害感受剂，对人 KOR 的 Ki 值为 5.3 nM，对人 KOR 的 EC50 值为 43.1 nM 和 9236 nM，具有 MOR/KOR 和 DOR/KOR 亚型选择性。KOR agonist 8 可用于疼痛相关研究。
HY-163443
PPAR
Others
PPAR agonist 4 (Compound 12) 是一种口服有效的 PPAR 激动剂，可激活 PPARα，PPARδ 和 PPARγ，EC50 分别为 0.7，0.7 和 1.8 μM。PPAR agonist 4 具有抗肝纤维化活性。
HY-180465
5-HT Receptor
Metabolic Disease
5-HT2C agonist -12 (example.2) 是一种选择性且具有口服活性的 5-HT2C 受体激动剂。5-HT2C agonist -12 能抑制三磷酸肌醇 (IP3) 的积累，其 IC50 值为 4.5 nM。5-HT2C agonist -12 可诱发饱腹感，缩短进食时间，并减少卡路里摄入。5-HT2C agonist -12 可用于肥胖症的研究。
HY-170515A
E1/E2/E3 Enzyme SARS-CoV
Infection Neurological Disease Cancer
(E),(Z)-RNF5 agonist 1 (Compound Analog-1) 是一种 RNF5 激动剂，能够增强 RNF5 对 SARS-CoV-2 E 蛋白的泛素化降解作用。(E),(Z)-RNF5 agonist 1 有效抑制了 SARS-CoV-2 病毒复制，并在小鼠感染模型中显著减轻肺部病理损伤和全身性炎症反应。(E),(Z)-RNF5 agonist 1 对神经母细胞瘤和黑色素瘤具有强大的细胞毒作用。(E),(Z)-RNF5 agonist 1 可用于研究抗癌和抗病毒。
HY-144033
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1R agonist 1 是一种有效的 GLP-1R 激动剂。GLP-1R agonist 1 是一种增稠的咪唑衍生物化合物。胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 是一种由下消化道 L 细胞分泌的肠道降血糖激素。GLP-1R agonist 1 具有糖尿病研究潜力 (摘自专利 WO2021197464A1，化合物 4)。
HY-144034
Others
Metabolic Disease
GLP-1R agonist 3 是一种有效的 GLP-1R 激动剂。GLP-1R agonist 3 是一种增稠的咪唑衍生物化合物。胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 是一种由下消化道 L 细胞分泌的肠道降血糖激素。GLP-1R agonist 3 具有糖尿病研究潜力 (摘自专利 WO2021197464A1，化合物 1)。
HY-168338
Cannabinoid Receptor Caspase
Cancer
CB2 receptor agonist 8 (Compound 17) 是大麻素受体 2 (CB2 receptor )的激动剂。CB2 receptor agonist 8 在细胞 U87、RPMI 8226、HL-60 和 L929 中表现出细胞毒性，IC50 分别为 91.03、16.29、23.51 和 564.6 μM。CB2 receptor agonist 8 激活 caspase 3/7 ，增加促凋亡基因 BAX、BAD、BIM 和肿瘤抑制基因 p53 的表达，并在 U87 中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CB2 receptor agonist 8 抑制 U87 细胞的迁移。
HY-156536
HY-162116
HY-107580
HY-156532
HY-156968
GLP Receptor
Metabolic Disease
GLP-1 Receptor agonist 14 (compound 474) 是胰高血糖素样肽-1 (GLP-1 ) 的有效激动剂。GLP-1 Receptor agonist 14 在糖尿病或其他代谢性疾病中发挥着重要作用。
HY-160177
HY-175725
HY-152121
HY-153265
Taste Receptor
Inflammation/Immunology
TAS2R14 agonist -2 (compound 28.1) 是一种强效且选择性的 TAS2R14 激动剂，其 EC50 值为 72 nM。TAS2R14 agonist -2 对 24 种非苦味的人类 G 蛋白偶联受体表现出显著的选择性。TAS2R14 agonist -2 可用于哮喘或慢性阻塞性肺病的研究。
HY-173030
Opioid Receptor
Neurological Disease
Opioid receptor agonist 1 (Compound 2638-28) 是口服有效的阿片受体 (opioid receptor ) 激动剂，对 MOR 、DOR 和 KOR 具有良好的亲和力，Ki 分别为 5、24 和 212 nM。Opioid receptor agonist 1 在小鼠温水甩尾模型和醋酸扭体模型中表现出镇痛活性。
HY-153535
HY-114310
VD/VDR Apoptosis
Cancer
VDR agonist 1 (compound 28) 是一种非甾体类维生素 D 受体 (VDR) 的激动剂， 在MCF-7 细胞中测得其 IC50 值为 690 nM。VDR agonist 1 通过上调 p21 和 p27 的表达来抑制细胞周期，通过增加 BAX 的表达来促进细胞凋亡，降低 Bcl-2 的表达。
HY-162136
HY-147625
HY-156413
HY-174340
HY-142700
Somatostatin Receptor
Neurological Disease
SSTR4 agonist 3 是一种有效的 SSTR4 激动剂。SSTR4 在海马和新皮质、记忆和学习区域以及阿尔茨海默病病理学中以相对较高的水平表达。SSTR4 激动剂在与急性和慢性相关的抗外周伤害感受和抗炎活性相关的啮齿动物模型中是有效的。SSTR4 agonist 3 具有研究疼痛的潜力 (信息提取自专利 WO2021233427A1, 化合物 14)。
HY-142701
Somatostatin Receptor
Neurological Disease
SSTR4 agonist 4 是一种有效的 SSTR4 激动剂。SSTR4 在海马和新皮质、记忆和学习区域以及阿尔茨海默病病理学中以相对较高的水平表达。SSTR4 激动剂在与急性和慢性相关的抗外周伤害感受和抗炎活性相关的啮齿动物模型中是有效的。SSTR4 agonist 4 具有研究疼痛的潜力 (信息提取自专利 WO2021233428A1, 化合物 14)。
HY-P10378
GnRH Receptor
Metabolic Disease
GPR10 agonist 1 (compound 18-S4) 是一种有效的 GPR10 激动剂，在存在 (10%) 或不存在 (0%) FBS 的情况下，EC50 值分别为 80、7.8 nM。GPR10 agonist 1 具有用于研究慢性肥胖症的潜力。
HY-123985
Mitochondrial Metabolism
Others
MFN2 agonist -1 (B-A/l) 有效刺激线粒体融合蛋白 2 (MFN2 ) 缺陷细胞中的线粒体融合。MFN2 agonist -1 可逆转表达 CMT2A 突变体 MFN2 T105M 的培养小鼠神经元中的线粒体“聚集”（静态线粒体聚集体的形成）并恢复线粒体运动性。
HY-163670
Toll-like Receptor (TLR)
Infection
TLR7 agonist 21 (Compound 27B) 是 Toll 样受体 7 (TLR7 ) 的选择性激动剂，EC50 为 17.53 nM (human TLR7) 和 41.7 nM (mouse TLR7)。TLR7 agonist 21 可刺激促炎细胞因子 (如 IL-6、TNF-α、IFN-α1 和 IL-4) 的分泌。TLR7 agonist 21 可作为疫苗佐剂，提高 IgG 和 IgA 水平，并保护小鼠免受流感病毒感染。
HY-139017A
HY-172814A
HY-172672
Orexin Receptor (OX Receptor)
Neurological Disease
Orexin 2 Receptor Agonist 3 (Compound 57) 是一种具有口服活性和脑渗透性的食欲素受体 2 (OX2 ) 激动剂 (EC50 : 2.5 nM)。Orexin 2 Receptor Agonist 3 增加 orexin/ataxin-3 NT1 小鼠模型和健康比格犬的清醒时间。Orexin 2 Receptor Agonist 3 可用于嗜睡症的研究。
HY-163276
HY-142917
HY-143613
HY-143614
HY-15705
HY-176493
HY-142699
HY-175984
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
S1P1 agonist 7 是一种强效、具备口服活性的 β-抑制蛋白偏向型 S1P1 激动剂 (EC50 (G‑protein) = 12.7 nM，EC50 (β‑arrestin) = 3.23 nM)，具有强效的免疫调节活性和良好的安全性。S1P1 agonist 7 具备优异的代谢稳定性、微弱至中度的 CYP 抑制能力，以及不作用于 S1P3 受体的高选择性。S1P1 agonist 7 在实验性自身免疫性脑脊髓炎小鼠模型中展现出良好的药代动力学特性，能够有效降低循环淋巴细胞数量，并显著减轻疾病的严重程度。S1P1 agonist 7 可用于多发性硬化症研究。
HY-176770
GLP Receptor
Metabolic Disease
GLP-1R agonist 34 (Compound 1) 是一种具有口服活性的胰高血糖素样肽-1受体 (GLP-1R ) 的小分子激动剂。GLP-1R agonist 34 促进胰岛素分泌、抑制胰高血糖素释放，并减缓胃排空，从而有效降低血糖水平。GLP-1R agonist 34 有望用于 2 型糖尿病、肥胖症及非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 等代谢性疾病的研究。
HY-178768
HY-143239
PPAR
Metabolic Disease
PPARα/γ agonist 1 (compound 5b) 是一种有效的双 PPARα/γ 部分激动剂，对 PPARα 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 28 nM 和 69 nM。PPARα/γ agonist 1 是血脂异常和糖尿病研究的一个有前途的化合物。
HY-W270810
HY-110161
HY-156107
GPR55
Cancer
GPR55 agonist 3 (Compound 26) 是一种 GPR55 激动剂（EC50 : 对 hGPR55 和 rGPR55 分别为 0.239 nM，1.76 nM)。GPR55 agonist 3 诱导 β-arrestin 募集至人 GPR55 (EC50 : 6.2 nM)。
HY-135572
HY-155548
ROR
Inflammation/Immunology
RORγt inverse agonist 31 (14g) 是一种有效的视黄酸受体相关孤儿受体 γt (RORγt ) 反向激动剂，IC50 为 0.428 μM。RORγt inverse agonist 31 (14g) 可以减轻 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的小鼠牛皮癣的严重程度。
HY-144604
HY-162123
PPAR
Inflammation/Immunology
PPARα/γ agonist 4 (compound 14) 是一种有效的 PPARα 和 PPARδ 激动剂，对人 PPARα 和 PPARβ/δ 的 EC50 分别为 3255 nM 和 1475 nM。PPARα/γ agonist 4 具有抗炎作用。
HY-168329
HY-130243
ROR
Inflammation/Immunology
RORγt Inverse agonist 6 (compound 43) 是 RORγt 的反向激动剂，可用于 Th17 驱动的自身免疫性疾病的研究。RORγt Inverse agonist 6 (compound 43) 通过刺激IL-23 来抑制IL-17A的表达。
HY-142698
Guanylate Cyclase
Cardiovascular Disease
SGC agonist 2 是可溶性鸟苷酸环化酶 (SGC ) 的有效激动剂。可溶性鸟苷酸环化酶是 NO-sGC-cGMP 信号通路中的关键信号转导酶。SGC agonist 2具有研究心血管疾病 (心力衰竭、肺动脉高压、心绞痛、心肌梗塞) 和纤维化疾病 (肾纤维化、系统性硬化症) 的潜力(摘自专利 WO2021219088A1，化合物 031)。
HY-142441
HY-162979
HY-160031
HY-161836
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
α2AR agonist 1 (compound S6a) 是一种含吗啉嘧啶酮，是 α2-肾上腺素受体 (α2AR ) 的激动剂。α2AR agonist 1 诱导苯肾上腺素 (HY-B0769；pEC50 =6.81) 导致的预收缩的主动脉环出现浓度依赖性的舒张作用。α2AR agonist 1 可增加 HUVEC 中的 NOx 和 NO 水平。
HY-150075
STING
Others
STING agonist -19 可用于合成 ISAC 分子 (immune-stimulating antibody conjugates)。
HY-152576
HY-170770
HY-150074
STING ADC Payload
Cancer
STING agonist -18 (compound 1a) 是一种 STING 激动剂，可用于合成抗体活性分子偶联物 (ADCs )，如 Trastuzumab (HY-P9907) 偶联物。
HY-162845
HY-172792
PPAR
Metabolic Disease
PPAR agonist 6 (compound 5a) 是 PPAR 的激动剂，对 PPARα，PPARβ/δ 和 PPARγ 的 EC50 值分别为3.6 μM，2.6μM。 PPAR agonist 6 抑制 L929 细胞中 TNFα 依赖性 NF-κB 驱动的报告基因的反式激活。
HY-143862
PPAR
Metabolic Disease
Pparδ agonist 7 是一种有效的 Pparδ 激动剂。过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR) 是核内受体转录因子超家族的成员，在体内代谢稳态、炎症、细胞生长和分化的调节中起关键作用。Pparδ agonist 7 具有研究非酒精性脂肪肝 (NAFLD) 的潜力 (摘自专利 WO2019105234A1，化合物 TM4)。
HY-143863
PPAR
Metabolic Disease
Pparδ agonist 8 是一种有效的 Pparδ 激动剂。过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR) 是核内受体转录因子超家族的成员，在体内代谢稳态、炎症、细胞生长和分化的调节中起关键作用。Pparδ agonist 8 具有研究非酒精性脂肪肝 (NAFLD) 的潜力 (摘自专利WO2021169769A1，化合物 TM2)。
HY-119197
PPAR
Metabolic Disease
PPARα/γ/δ agonist 1 (Compound 2) 是一种有效的 PPARα/γ/δ 激动剂，对 PPARγ 的 IC50 为 70 nM。PPARα/γ/δ agonist 1 能够用于2型糖尿病的研究。
HY-130479
HY-181588
Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A
Neurological Disease Inflammation/Immunology
NR4A agonist -2 是基于 Vidofludimus (HY-14908) 设计的、选择性泛 NR4A 激动剂 (对 NR4A1 的 Kd =0.10 μM)，对Nur77、Nurr1、NOR-1 的 EC50 分别为 0.098 μM、0.092 μM、0.09 μM。NR4A agonist -2 对 DHODH 的选择性达 47 倍，且在浓度高达 10 μM 时无细胞毒性活性。NR4A agonist -2 通过结合 Nurr1 配体结合域的特定表面口袋，抑制 Nurr1 同源二聚体形成，激活 NBRE、NurRE、DR5 等响应元件，进而强效诱导 BDNF、SOD2 等神经保护基因表达，发挥神经保护活性。NR4A agonist -2 可用于帕金森病、痴呆、多发性硬化症等神经退行性疾病的研究。
HY-P10302A
GLP Receptor
Metabolic Disease
GLP-1R/GIPR agonist -1 soduim 是 GLP-1R/GIPR agonist -1 (HY-P10302) 的钠盐形式。GLP-1R/GIPR agonist -1 soduim 是胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R , EC50 为 0.57 nM) 和葡萄糖依赖性胰岛素释放肽受体 (GIPR , EC50 为 0.75 nM) 的双重激动剂。GLP-1R/GIPR agonist -1 soduim 通过模仿内源性激素 GLP-1 和 GIP 的作用来降低血糖，增强胰岛素分泌，同时抑制胰高血糖素分泌。GLP-1R/GIPR agonist -1 soduim 可用于糖尿病、肥胖症、非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 等代谢疾病的研究。
HY-171851
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1R agonist 32 (Compound 111) 是一种具有口服活性且有效的 GLP-1R 激动剂，EC50 值为 0.017 nM。GLP-1R agonist 32 通过激活 GLP-1R 来刺激环磷酸腺苷 (cAMP) 的生成，促进胰岛素分泌，抑制胰高血糖素释放以及延缓胃排空，发挥调节血糖的作用。GLP-1R agonist 32 有望用于 2 型糖尿病、肥胖症及相关代谢紊乱的研究。
HY-147399
HY-146733
HY-162725
HY-153987
STING
Cancer
STING agonist -33 (example 1) 是基于 4-乙基-2-甲基噻唑-5-羧酸的 STING (干扰素基因刺激剂) 的激动剂。
HY-111206
HY-131196
mAChR
Neurological Disease
M3 mAChR agonist 1 是一种优先作用于 M3 亚型的 M3/M5 mAChR 双重正向变构调节剂 (PAM)。M3 mAChR agonist 1 对包括 M1、M2 和 M4 mAChR 在内的其他 mAChR 亚型具有优异的亚型选择性。M3 mAChR agonist 1 通过调节 M3 毒蕈碱乙酰胆碱受体，增加离体大鼠膀胱条的收缩，从而增强信号通路。
HY-170419
HY-176717
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-HT1AR agonist 3 (Compound 77) 是一种 5-HT1A 激动剂。5-HT1AR agonist 3 具有 5-HT1A 受体激动活性 (EC50 : 1.3 nM)。5-HT1AR agonist 3 主要通过激活 5-HT1A 受体发挥作用，可用于神经精神疾病，如焦虑、抑郁和睡眠障碍的研究。
HY-175515
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-HT2C agonist -11 (Compound 1) 是一种口服有效、脑渗透性且选择性的 5-HT2C receptor 激动剂 (EC50 =15 nM)。5-HT2C agonist -11 会激活 Gq 蛋白信号通路，促进细胞内钙离子释放。5-HT2C agonist -11 有望用于抑郁症、创伤后应激障碍 (PTSD) 和神经性疼痛的研究。
HY-138996
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1 receptor agonist 8 是一种有效的 GLP-1 R 激动剂。GLP-1 receptor agonist 8 具有研究糖尿病、肥胖和非酒精性脂肪肝 (NAFLD) 的潜力 (信息提取自专利 WO2021213521A1，compound 17)。
HY-147010
HY-156565
HY-175822
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-HT2A inverse agonist -1 是一种5-HT2A 受体反向激动剂，其 IC50 值为 5.5 nM。5-HT2A inverse agonist -1 对 hERG 的抑制作用极小。5-HT2A inverse agonist -1 可用于神经系统疾病的研究，如帕金森病。
HY-158179
HY-174146
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-HT1A agonist 1 (Compound Ex.37) 是一种高度选择性的 5-HT1a receptor 激动剂 (EC50 =0.18 nM)。5-HT1A agonist 1 能模拟血清素与受体的结合，促进突触后膜去极化，抑制神经元过度兴奋，并减少与焦虑相关的神经递质的释放。5-HT1A agonist 1 有望用于神经精神疾病的研究。
HY-169116
HY-172410
HY-149803
HY-149803A
Sigma Receptor
Neurological Disease
S1R agonist 1 (Compound 6b) hydrochloride 是一种选择性 S1R 激动剂，对 S1R 和 S2R 的 Ki 分别为 0.93 nM 和 2 nM。S1R agonist 1 hydrochloride 对 ROS 和 NMDA 诱导的神经毒性具有神经保护作用。
HY-149804
HY-149804A
Sigma Receptor
Neurological Disease
S1R agonist 2 (Compound 8b) hydrochloride 是一种选择性 S1R 激动剂，对 S1R 和 S2R 的 Ki 分别为 1.1 nM 和 88 nM。S1R agonist 2 hydrochloride 对 ROS 和 NMDA 诱导的神经毒性具有神经保护作用。
HY-151799
p62 E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis
Cancer
P62-RNF168 agonist -1 (compound 5a) 是一种低细胞毒性的 P62-RNF168 激动剂，能促进 P62 与 RNF168 的相互作用。P62-RNF168 agonist -1 诱导 RNF168 介导的 H2A 泛素化减少，并损害同源重组介导的 DNA 修复。P62-RNF168 agonist -1 还能以剂量依赖的方式抑制小鼠异种移植肿瘤的生长。
HY-176216
HY-151515
HY-159731
HY-179291
HY-181649
Sigma Receptor
Neurological Disease
S1R agonist 3 是一种强效且选择性的 sigma-1 受体 (S1R ) 激动剂，其 Ki 为 1.5 nM。S1R agonist 3 可降低 wfs1abKO 斑马鱼幼体的过度运动行为，且不影响野生型 wfs1abWT 斑马鱼幼体的运动能力。S1R agonist 3 可逆转 Aβ25-35 (HY-P0128) 诱导的学习记忆损伤。S1R ligand 1 可用于阿尔茨海默病的相关研究。
HY-144168A
HY-144698
mGluR
Neurological Disease
mGlu4 receptor agonist 1 (compound 62) 是一种有效的 mGlu4 受体正向变构调节剂，其 EC50 值为 308 nM。mGlu4 receptor agonist 1 具有显著的抗焦虑和类抗精神病作用。
HY-112921B
HY-129657
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1 receptor agonist 4 是胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R) 激动剂，EC50 为 64.5 nM，详细信息请参考专利文献 WO2009111700A2，例 87。GLP-1 receptor agonist 4 可用于糖尿病研究的研究。
HY-173340
HY-161115
HY-49076
ROR
Cancer
RORγ inverse agonist 1 是 RORγ 的反向激动剂。
HY-137882
HY-132900
ROR
Cancer
RORγ agonist 1 是一种有效的口服生物利用度 RORγ 激动剂（EC50 = 21 nM），具有抗肿瘤活性。
HY-153816A
HY-146742
HY-132909
HY-170515
HY-168334
HY-P3359
HY-P3360
HY-175986
Prostaglandin Receptor
Inflammation/Immunology
IP receptor agonist 1 (compound 6c-14S) 是一种具有口服活性的 I 型前列腺素 (I prostanoid receptor ) 受体激动剂，其IC50 值为 0.15 μM，可抑制 ADP （HY-W010918,300 μM）在兔血小板血浆中诱导的血小板聚集。IP receptor agonist 1 可用于肺动脉高压的研究。
HY-155318A
HY-180576
Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A RAR/RXR
Neurological Disease
Nurr1/RXR dual agonist 1 是 Nurr1 (EC50 = 2.6 µM) 与 RXR 的双重激活剂，其 K s 值分别为 0.6 和 1.1 µM。Nurr1/RXR dual agonist 1选择性破坏 Nurr1 同源二聚体的稳定性并稳定 Nurr1:RXR 异源二聚体，从而特异性激活异源二聚体反应元件 DR5。在神经元细胞中，Nurr1/RXR dual agonist 1 可增强特定神经保护性 Nurr1 靶基因子集的表达，同时避免诱导与潜在脱靶效应相关的基因。Nurr1/RXR dual agonist 1可用于神经退行性疾病的研究。
HY-143878
HY-160179
HY-100120
HY-148436
HY-131974
HY-178491
HY-160178
HY-160180
HY-145364
HY-144168
HY-164870
HY-143879
HY-158168
HY-W823500
HY-180584
HY-116468
HY-150074A
STING ADC Payload
Cancer
STING agonist -18 (compound 1a) diTFA 是一种 STING 激动剂，可用于合成抗体活性分子偶联物 (ADCs )，如 Trastuzumab (HY-P9907) 偶联物。
HY-156565A
HY-114400A
HY-175514
HY-400878
HY-148524
mAChR Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
β2AR/M-receptor agonist -1 (example 131) 是毒蕈碱 拮抗剂和 β2 肾上腺素受体 激动剂 (MABA )。β2AR/M-receptor agonist -1 对 β2 肾上腺素能受体的 EC50 值为 9.2 nM。β2AR/M-receptor agonist -1 对毒蕈碱受体的 Ki 值为 30.2 nM。β2AR/M-receptor agonist -1 具有 MABA 效能，EC50 值为 4.0 nM。
HY-156532A
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-HT2C agonist -3 ((+)-19) free base 是一种选择性的 5-HT2C 激动剂 (EC50 : 24 nM，Ki : 78 nM)。5-HT2C agonist -3 free base 具有抗精神病药物样活性。5-HT2C agonist -3 free base 阻断安非他明诱导的多动症。
HY-111358
HY-175287
Integrin Akt ERK
Cardiovascular Disease
α5β1 integrin agonist -2 (Compound 2) 是一种高选择性 α5β1 整合素 (α5β1 integrin ) 激动剂 (EC50 =45.98 nM)。α5β1 integrin agonist -2 促进细胞外基质黏附及 Akt/ERK 信号通路活化。α5β1 integrin agonist -2 有望用于缺血性中风的研究。
HY-101492
HY-145278
RXFP Receptor
Neurological Disease
RXFP3/4 agonist 2 是一种有效的非肽双 RXFP3/4 激动剂 (EC50 =3.1 和2.7 nM)。RXFP3/4 agonist 2 也能有效促进 RXFP3 和 β-arrestin-2 之间的相互作用，EC50 值在 10-22 nM 范围内。
HY-162620
Adrenergic Receptor
Cancer
α2A-AR agonist 1 (Compound B9) 是 α2-肾上腺素受体 (α2A-AR ) 的选择性激动剂，EC50 为 0.23 nM。α2A-AR agonist 1 表现出催眠作用，在翻正反射丧失 (LORR) 实验中 ED50 为 0.138 mg/kg。α2A-AR agonist 1 在小鼠肝微粒体中表现出代谢稳定性。
HY-139709
HY-139710
HY-14229R
HY-153476A
HY-144328
HY-144329
HY-168485
PPAR
Metabolic Disease
PPARα/δ agonist 3 (Compound 8) 是口服有效的 PPAR 激动剂，可激活 PPARα 、PPARδ 和 PPARγ ，EC50 s 分别为 5.6、3.4 和 1278 nM。PPARα/δ agonist 3 在小鼠 ANIT 或 CDCA (HY-76847) 诱发的胆汁淤积性肝病模型中表现出抗胆汁淤积活性。
HY-W095200
HY-169394
HY-145393
HY-144035
GCGR
Cancer
GLP-1R agonist 4 是一种有效的 GLP-1R 激动剂。胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 是一种由下消化道 L 细胞分泌的肠道降血糖激素。GLP-1R agonist 4 具有糖尿病研究潜力 (摘自专利 WO2019239319A1，化合物 96)。
HY-162908
HY-139876
HY-U00395
HY-U00340
HY-117602
HY-172978
HY-157796
HY-139702
Integrin Apoptosis Caspase
Cancer
α5β1 integrin agonist -1 是一种 α5β1 integrin 激动剂 (EC50 =1.30 μM)。α5β1 integrin agonist -1 在 Jurkat/VCAM-1 黏附试验中抑制 α4β1 整合素 (IC50 =2.99 μM)。α5β1 integrin agonist -1 在表达 α5β1 integrin 的 K562 癌细胞中可诱导浓度依赖性的凋亡 (apoptosis )，并激活 caspase 3/7 通路。α5β1 integrin agonist -1 可用于癌症研究。
HY-128353
HY-172980
HY-159583
HY-169786
HY-100469
LXR
Cardiovascular Disease
LXRβ agonist -2 是一种高效 β 选择性肝 X 受体 (LXRβ) 激动剂，EC50 为 7 nM，其选择性是 LXRα (EC50 =200 nM) 的 28.5 倍，用于动脉粥样硬化的研究。
HY-175511
HY-145279
HY-173131
5-HT Receptor
Others
5-HT4R agonist -2 (Compound 4) 是一种选择性 5-HT4R 激动剂，EC50 为 0.41 nM。5-HT4R agonist -2 可显著增强全肠和结肠转运，增加粪便排出量和水分含量，同时保持最小的全身吸收，有望用于慢性特发性便秘研究。
HY-145961
HY-174909
HY-168734
Cannabinoid Receptor
Inflammation/Immunology
CB2 receptor agonist 9 (Compound 33) 是口服有效的大麻素受体 2 (CB2 receptor ) 激动剂，EC50 为 16.2 nM。CB2 receptor agonist 9 可抑制 TNF-α、IL-1β 和 IL-6 的表达，在 DDS (HY-116282)-诱发的小鼠急性结肠炎模型中表现出抗炎活性。
HY-153477
HY-178259
HY-162232A
HY-174898
HY-162083
HY-156533
5-HT Receptor
Cancer
5-HT2 agonist -1 (Compound 24) 是一种 5-HT2A, 5-HT2B和 5-HT2C 激动剂，IC50 分别为10 nM, 8.3, 和 1.6 nM。5-HT2 agonist -1 free base 可用于抑郁症、酗酒、烟草和可卡因成瘾、炎症、丛集性头痛、PTSD、癫痫症和其他中枢神经系统疾病的研究。
HY-153070
HY-153072
HY-153073
HY-157026
HY-111748
HY-139847
HY-146356
Adenylate Cyclase
Inflammation/Immunology
Adenylyl cyclase type 2 agonist -1 (Compound 73) 是一种有效的腺苷酸环化酶 2 型 (AC2 ) 激动剂，EC50 为 90 nM。Adenylyl cyclase type 2 agonist -1 抑制 Interleukin-6 的表达，使其成为对抗呼吸系统疾病的潜在先导化合物。
HY-175001
Dopamine Receptor Arrestin
Neurological Disease
D1/D5 Receptor agonist -1 是一种具有血脑屏障通透性并且具有口服活性的 D1/D5 受体 (D1/D5 receptor ) 激动剂。D1/D5 Receptor agonist -1 在 cAMP 途径和 β-arrestin 募集方面保持显著疗效，其 EC50 值分别为 3.7 nM (D1R cAMP)、91 nM (D1R β-arrestin)、129 nM (D1R 内化)，对 D1R 结合亲和力的 Ki 值为 111 nM。D1/D5 Receptor agonist -1 在大鼠中抑制 L-DOPA (HY-N0304) 诱导的运动障碍中的 β-arrestin 信号传导。D1/D5 Receptor agonist -1 可用于帕金森病的研究。
HY-168333
5-HT Receptor mTOR CDK
Neurological Disease
5-HT6 inverse agonist 1 (Compound 33) 是 5-HT6 受体 (5-HT6 receptor ) 的拮抗剂，Ki 为 23 nM，Kb 为 6.62 nM。5-HT6 inverse agonist 1 可抑制 5-HT6R 介导的 Cdk5 和 mTOR 信号通路。5-HT6 inverse agonist 1 可在大鼠模型中降低脊神经结扎 (SNL) 诱导的触觉过敏。
HY-153543
Toll-like Receptor (TLR)
Cancer
TLR7/8 agonist 8 (compound 24m) 是一种有效的 Toll 样受体 7/8 (TLR7/8 ) 双重激动剂，对于 hTLR7 和 hTLR8 的 EC50 分别为 27 和 12 nM。TLR7/8 agonist 8 可提高 PD-1/PD-L1 阻断的抗肿瘤活性。
HY-147028
HY-121835
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1R agonist 2 (compound 2) 是一种有效的 GLP-1R 激动剂，通过与 GLP-1R 的 Tyr42、Cys71 和 Ser84 残基形成氢键来发挥激活作用。GLP-1R agonist 2 具有研究 2 型糖尿病和肥胖等代谢性疾病的潜力。
HY-158194
Adrenergic Receptor
Cancer
α2C adrenoceptor agonist 1 (Compound A) 是一种具有口服活性、高选择性和非中枢神经系统穿透的 α2C-肾上腺素受体 激动剂，EC50 和 Ki 值分别为 108 nM 和 12 nM。α2C adrenoceptor agonist 1 可以用于鼻塞的研究。
HY-168136
HY-149867
HY-163294
HY-128496
Prostaglandin Receptor
Neurological Disease Cancer
EP2 receptor agonist 2 (compound 18a) 是一种强效且选择性的 G 蛋白偏向性 EP2 受体激动剂 (hEP2G protein EC50 = 13 nM, hEP2β arrestin EC50 > 10000 nM)。EP2 receptor agonist 2 对 hEP1/3/4 、hIP 和 hFP 表现出优异的选择性 (EC50 s > 10000 nM)。
HY-172411
GLP Receptor
Metabolic Disease
GLP-1R agonist 29 (Compound 20) 是 GLP-1R 的激动剂，可诱导 hGLP-1R 介导的 cAMP 刺激，EC50 为 0.018 nM。GLP-1R agonist 29 表现出良好的药代动力学特性，体内暴露量良好，AUC0-∞,sc 为 77688 ng·h/mL。
HY-148115
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
S1p receptor agonist 2 (compound 1) 是 S1P5 受体的激动剂，选择性高于 S1P1 和/或 S1P3 受体。S1p receptor agonist 2 可用于内源性 SIP 信号系统的研究，和减轻/预防中枢神经系统 (CNS) 疾病 (如神经退行性疾病) 的研究。
HY-108711
HY-148325
nAChR
Neurological Disease
α7 Nicotinic receptor agonist -1 (Preparation 5) 是一种 α7 nAChR 激动剂。α7 Nicotinic receptor agonist -1 可用于精神障碍 (如精神分裂症、躁狂或躁狂抑郁症和焦虑症) 和智力障碍 (如阿尔茨海默氏病、学习缺陷、认知缺陷、注意力缺陷、记忆丧失、路易体痴呆和注意力缺陷多动症) 的研究。
HY-100380
HY-100234
HY-100234A
HY-121091
HY-153071
HY-149807
HY-149808
HY-159889
HY-115764
HY-103039
HY-149650
HY-179627
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
STING agonist -49-CO-C2-mal (compound ncSTING linker-payload) 是一种不可裂解 (non-cleavable) 的 ADC 药物-连接子偶联物 (Drug-Linker Conjugate for ADC )。STING agonist -49-CO-C2-mal 可用于抗体药物偶联物 (ADC) 的合成。
HY-107471
GP2a
Cannabinoid Receptor
Cancer
CB2 receptor agonist 3 是一种稳健和选择性的 CB2 大麻素激动剂，对 CB2 和 CB1 的 Ki 分别为 7.6 和 900 nM。CB2 receptor agonist 3 显著增加 HL-60 细胞 P-ERK1/2 的表达。
HY-158181
HY-162163
HY-117936
HY-P10203
HY-P11243
HY-P99004
Melanocortin Receptor
Inflammation/Immunology
hMC1R agonist 1 是一种有效的选择性 hMC1R 激动剂(EC50 =3 nM)，hMC1R agonist 1 对 hMC1R 的选择性是 hMC3R (b>EC50 =902 nM)，hMC4R (b>EC50 =915 nM)，和 hMC5R (b>EC50 =>1000 nM) 的 300 倍。hMC1R agonist 1 有研究和预防黑皮质素家族疾病的潜能。
HY-143864
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
S1PR1 agonist 1 是一种有效的 S1PR1 激动剂。1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 是一种来源于细胞膜的溶血磷脂信号分子，主要通过刺激 G 蛋白偶联受体家族的一些成员来发挥其生理功能。S1PR1 agonist 1 具有研究自身免疫性疾病的潜力 (摘自专利 WO2021175223A1，化合物 22)。
HY-143865
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
S1PR1 agonist 2 是一种有效的 S1PR1 激动剂。1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 是一种来源于细胞膜的溶血磷脂信号分子，主要通过刺激 G 蛋白偶联受体家族的一些成员来发挥其生理功能。S1PR1 agonist 2 具有研究自身免疫性疾病的潜力 (摘自专利 WO2021175225A1，化合物 1)。
HY-152726
HY-111353
HY-111359
HY-14229
HY-W681071
HY-14234
HY-W1123900
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-HT2A agonist 3 (Compound P-141) 是一种选择性的 5-羟色胺 2A 受体 (5-HT2A ) 激动剂，EC50 值为 13.80 nM。5-HT2A agonist 3 有望用于抑郁症、创伤后应激障碍、强迫症以及中枢神经系统疾病等精神疾病的研究。
HY-149609
HY-145458
HY-147626
HY-147628
HY-142159
HY-148525
HY-115774
HY-104069
HY-103083
HY-151520
Wnt
Cancer
Wnt/β-catenin agonist 4 (Derivative 83) 是 Wnt 的激动剂，激活 Wnt/β-catenin 信号传输。
HY-179628
Drug Derivative
Cancer
STING agonist -49-CO-C2-mal-Cys (compound 2) 是 STING agonist -49-CO-C2-mal (HY-179627) 的衍生物，是 ADC 分解代谢和有效载荷释放的产物，在体内表现出抗肿瘤活性。
HY-19574
HY-139694
HY-136258
nAChR
Neurological Disease
nAChR agonist CMPI hydrochloride 是一种有效和选择性的 nAChR (包含一个 α4:α4 亚基界面) 的正变构调节剂 (PAM)。nAChR agonist CMPI hydrochloride 可增强 (α4)3 (β2)2 nAChR 对 Ach (10 µM) 的响应，EC50 值为 0.26 µM。nAChR agonist CMPI hydrochloride 具有研究尼古丁依赖性和许多与降低脑胆碱能活性有关的神经疾病的潜力。
HY-146066A
nAChR JAK STAT NO Synthase
Others
(R)-α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 是 α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 (HY-146066) 的 R 型对映异构体。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 是一种有效的 α7 nAchR-JAK2-STAT3 通路激动剂，对一氧化氮 (NO) 的 IC50 为 0.32 μM。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 在小鼠巨噬细胞 RAW264.7 中有效抑制 iNOS、IL-1β 和 IL-6 的表达。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 能抑制 LPS 诱导的 NO 释放、NF-κB 激活和细胞因子产生。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 可用于败血症的研究。
HY-149608
HY-168140
HY-112679
GCGR
Others
GLP-1 receptor agonist 2 是胰高血糖素样肽受体 (GLP-1R) 的激动剂。
HY-148526
HY-164774
HY-147623
HY-150068
HY-147351
HY-107901
HY-14160
HY-179008
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-HT2CR agonist 2 (Compound 16k) 是一种选择性、可穿透血脑屏障且偏向 Gq 的 5-HT2C R 激动剂，其 EC50 为 36 nM。5-HT2CR agonist 2 可减弱 MK801 (HY-15084B) 诱导的运动过度，并逆转 Phencyclidine 诱导的运动过度活性。
HY-W009456
HY-149702
mAChR
Neurological Disease
M1/M4 muscarinic agonist 1 (化合物 41) 是一种选择性 muscarinic M4/M1 激动剂，其对 M4 和 M1 的EC50 值分别为 14 和 55 nM。M1/M4 muscarinic agonist 1 可用于精神疾病的研究，如精神分裂症、妄想症等。
HY-114400
HY-147629
HY-114321
Wnt
Cancer
Wnt/β-catenin agonist 1 (compound 3f) 是 Wnt/β-catenin 信号通路的一个激动剂，EC50 值为 0.27 μM。
HY-131338
HY-154361
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
TLR7 agonist 13 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中，它们还诱导 I 型干扰素，产生抗病毒作用。研究表明，鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。TLR7 agonist 13 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-149650A
HY-114411
HY-172836S
GCGR
Cardiovascular Disease
GLP-1 receptor agonist 17-d3 (Compound 701) 是 GLP-1R agonist 17 (HY-148212) 的氘代物。GLP-1R agonist 17 是一种 GLP-1 receptor 激动剂，可用于心血管代谢疾病的研究。
HY-173451
HY-19711
HY-111583
HY-176721
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-HT2A receptor agonist -10 (Compound (R)-I-121.HCl) 是一种 5-HT2A 受体激动剂，对 h5-HT2A 和 h5-HT1A 的 IC50 分别为 2192.39 和 33.57 nM。5-HT2A receptor agonist -10 可用于精神病、精神疾病和中枢神经系统疾病的研究。
HY-155147
HY-145841
HY-156533A
HY-145285
Apelin Receptor (APJ)
Cardiovascular Disease
APJ receptor agonist 5 (compound 3) 是一种有效的具有口服活性 apelin 受体 (APJ ) 激动剂，EC50 为 0.4 nM。APJ 受体激动剂 5 在啮齿动物心力衰竭 (HF) 模型中表现出出色的药代动力学特征。APJ 受体激动剂 5 在临床前毒理学研究中也显示出可接受的安全性。APJ 受体激动剂 5 可改善心脏功能，可用于研究 HF 疾病。
HY-148198
HY-172673
HY-U00396
HY-W664041
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Noncatechol agonist -1 (19) 是一种非儿茶酚类 (Noncatechol ) 激动剂，在 D1R-G 蛋白通路和 D1R-β-arrestin2 通路上均具有完全效能，其 D1R 介导的 cAMP 产生的 pEC50 值为 8.41，β-arrestin2 招募的 pEC50 值为 7.7。
HY-162176
HY-161817
HY-144133
HY-148563
HY-162433
HY-162434
HY-144136
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1R agonist 8 是一种有效的 GLP-1R 激动剂，EC50 小于 < 2 nM (WO2021219019A1, compound 129a)。
HY-101033
HY-181875
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
S1PR1/S1PR5 agonist -1 (Compound 19) 是一种口服有效的 S1PR1 和 S1PR5 激动剂，EC50 为 40.0 和 22.9 nM。S1PR1/S1PR5 agonist -1 可结合 S1PR1 的关键残基以介导激动活性。S1PR1/S1PR5 agonist -1 可缓解 DSS 诱导的小鼠模型中的结肠炎病理改变，且对小鼠心率影响极小。S1PR1/S1PR5 agonist -1 可用于炎症性肠病的研究。
HY-169332
Piezo Channel ERK
Metabolic Disease
Piezo1 agonist 1-d2 (Compound 12a) 是 Piezo1 的激动剂，EC50 为 2.21 μM。Piezo1 agonist 1-d2 可激活 Ca2+ 相关的 ERK 信号通路，从而促进骨髓间充质干细胞 (BMSC) 的成骨分化。Piezo1 agonist 1-d2 改善后肢截肢 (HU) 大鼠的失用性骨质疏松症。
HY-147627
HY-W014325R
HY-142919
HY-158169
HY-142918
HY-138695
HY-400356
ADC Linker
Cancer
Glucocorticoid receptor agonist -1 phosphate Gly-Glu (TFA) 是一种可降解的 Linker，可用于合成抗体-药物偶联物 (Antibody-Drug Conjugates (ADCs))。
HY-146066
nAChR JAK STAT NO Synthase Interleukin Related
Inflammation/Immunology
α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 是一种有效的 α7 nAchR-JAK2-STAT3 通路激动剂，对一氧化氮 (NO ) 的 IC50 为 0.32 μM。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 在小鼠巨噬细胞 RAW264.7 中有效抑制 iNOS、IL-1β 和 IL-6 的表达。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 能抑制 LPS 诱导的 NO 释放、NF-κB 激活和细胞因子产生。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 可用于败血症的研究。
HY-148346
Drug-Linker Conjugates for ADC STING
Cancer
STING agonist -20-Ala-amide-PEG2-C2-NH2 是一种包含干扰素基因 (STING) 刺激物的支架。STING agonist -20-Ala-amide-PEG2-C2-NH2 可用于合成免疫刺激抗体偶联物 (ISAC)。STING agonist -20-Ala-amide-PEG2-C2-NH2 可用于癌症的研究。
HY-179660
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
STING agonist -49-PAB-Ala-Val-CO-C2-mal 是一种肽 -cSTING 连接子-有效载荷，是用于 ADC 的药物-连接子偶联物 (Drug-Linker Conjugate for ADC )。STING agonist -49-PAB-Ala-Val-CO-C2-mal 可用于 ADC 合成。
HY-154271
HY-144135
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1R agonist 7 是一种有效的 GLP-1R 激动剂，EC50 为 0.67 µM (WO2021244645A1, compound WXA001)。
HY-19950
HY-163829
HY-162585
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-HT1AR agonist 1 (Compound A3) 呈现出相对平衡的多靶点活性特征，包括 5-HT1AR 激动剂 (EC50 = 34 nM)、SERT 再摄取抑制剂 (IC50 = 12 nM)、 NET 再摄取抑制剂 (IC50 = 78 nM) 和 DAT 再摄取抑制剂 (IC50 = 135 nM)。5-HT1AR agonist 1 表现出显著的抗抑郁效果以及优异的生物利用度和低清除率，有望用于抗抑郁药物领域的研究sup>[1]。
HY-W014325
HY-162435
HY-162436
HY-162437
HY-157425
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-HT2CR agonist 1 (compound 8) 是 7-氯类似物，是一种选择性 5-HT2C R 部分激动剂 (Emax = 71.09%)，EC50 值为 121.5 nM，未观察到针对 5-HT2A R 或 5-HT2B R 的活性。 5-HT2CR agonist 1 对 β-arrestin 没有募集活性，并且在 10 μM 时对 hERG 具有较低的抑制作用。
HY-181613
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-HT2A&5-HT2C agonist -3 (compound 4e) 是一种具有口服生物利用度和血脑屏障穿透性的 5-HT2A 和 5-HT2C 激动剂。5-HT2A&5-HT2C agonist -3 可使过表达 5-HT2A 或 5-HT2C 受体的细胞内钙水平升高，且对 5-HT2B 受体无活性。5-HT2A&5-HT2C agonist -3 可用于神经精神疾病的研究。
HY-173269
HY-168137
HY-128573
ROR
Neurological Disease
RORγt Inverse agonist 3 是一种高效选择性的，有口服活性的视黄酸受体相关孤儿受体 RORγ 的逆向激动剂，对 hRORγ 和人类 IL-17 细胞 RORγt 作用的 EC50 值分别为 0.22 μM 和 0.15 μM。
HY-109527
HY-169001
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-HT2A/5-HT2C inverse agonist 1 是一种强效的 5-HT2A 和 5-HT2C 受体双重反激动剂，具有 hERG 抑制作用，从而避免心血管风险。5-HT2A/5-HT2C inverse agonist 1 在 MK-801 (HY-15084B) 诱导的小鼠模型中显示出显著的抗精神病疗效。5-HT2A/5-HT2C inverse agonist 1 有望用于精神病的研究。
HY-148346A
Drug-Linker Conjugates for ADC STING
Cancer
STING agonist -20-Ala-amide-PEG2-C2-NH2 (Compound 30b) TFA 是一种包含干扰素基因 (STING ) 刺激物的支架。STING agonist -20-Ala-amide-PEG2-C2-NH2 TFA 可用于合成免疫刺激抗体偶联物 (ISAC)。STING agonist -20-Ala-amide-PEG2-C2-NH2 TFA 可用于癌症的研究。
HY-P4100
HY-41076
HY-175657
HY-155539
IKZF Family Zinc Finger Protein
Inflammation/Immunology
Cisd2 agonist 2 (compound 6) 是一种 Cisd2 激活剂 (EC50 =191 nM)，而 Cisd2 水平与非酒精性脂肪肝 (NAFLD) 相关。Cisd2 agonist 2 在 Cisd2hKO-het 小鼠 (杂合子肝细胞特异性 Cisd2 敲除) 中无显著体内毒性。Cisd2 (CDGSH iron sulfur domain 2) 是一种锌指蛋白，主要位于内质网或线粒体膜。Cisd2 通过形成同型二聚体，包含两个具有氧化还原活性的 2Fe-2S 簇，参与线粒体功能。
HY-144134
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1R agonist 7 是一种有效的 GLP-1R 激动剂，对人GLP-1R 的EC50 为 0.67 µM (WO2021249492A1, compound 005A or 005B)。
HY-168214
Potassium Channel
Neurological Disease
Kv7.2/Kv7.3 agonist 1 (Compound 16) 是口服有效的 KV7.2/7.3 通道 (KV7.2/7.3 channel /KCNQ2/3 ) 激动剂，EC50 为 1.03 μM。Kv7.2/Kv7.3 agonist 1 在小鼠慢性压迫性损伤 (CCI) 模型和小鼠 Streptozotocin (HY-13753) 诱发的糖尿病周围神经性疼痛 (DPNP) 模型中表现出镇痛作用，ED50 分别为 12.02 和 9.63 mg/kg。
HY-W288025
HY-P2518
HY-179659
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
STING agonist -49-β-D-Glu-benzylalcohol-di(amide-C2)-mal (compound gluc-cSTING linker-payload) 是一种药物-连接子偶联物 (drug-linker conjugate for ADC )。STING agonist -49-PAB-Ala-Val-CO-C2-mal 可用于 ADC 合成。
HY-137883
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
Glucocorticoid receptor agonist -1 phosphate Gly-Glu-Br 是一种抗体偶联活性分子的一部分 (drug-linker conjugate for ADC ),可用于合成 ABBV-154、ABBV-927、ABBV-368 或者其类似物。
HY-156534
HY-118609
HY-180797
HY-144215
HY-U00391
HY-133552
ROR
Inflammation/Immunology
RORγt Inverse agonist 10 是一种有效、有口服活性的 RORγt 反向激动剂，IC50 值为 51 nM。RORγt 是银屑病发病机制相关的 IL -17A、IL-22、IL- 23r 等基因的主要转录因子。
HY-153660
HY-153660A
MC-4R agonist 2 hydrochloride
Melanocortin Receptor
Metabolic Disease
Bivamelagon (MC-4R Agonist 2) hydrochloride 是一种口服有效且能透过血脑屏障的 MC4R 激动剂，EC50 为 0.562 nM (Luci 检测) 和 36.5 nM (cAMP 检测)，Ki 为 65 nM。Bivamelagon hydrochloride 可用于肥胖、糖尿病等疾病的研究。
HY-103698
HY-149704
mAChR
Neurological Disease
M1/M2/M4 muscarinic agonist 1 (化合物 42) 是一种 muscarinic M4/M1/M2 激动剂，其对 M4/M1/M2 的 EC50 值分别为 6.5, 26 以及 210 nM。M1/M2/M4 muscarinic agonist 1 可用于精神疾病的研究，如精神分裂症、妄想症等。
HY-146453
HY-149071
HY-149072
HY-149732
HY-124244
PPARδ/γ agonist 1
PPAR
Neurological Disease
DB-959 (PPARδ/γ agonist 1) 是一种有效 PPAR 激动剂，靶向 PPAR δ/γ。DB-959 可改善 Streptozotocin (HY-13753) 诱导的小鼠的空间学习和记忆能力，有潜力改善阿尔茨海默症 (AD)。
HY-103698A
HY-170419A
HY-19320
HY-P2518A
Protease Activated Receptor (PAR)
Cancer
Protease-Activated Receptor-1, PAR-1 Agonist TFA 是一种选择性蛋白酶激活受体1 (PAR-1) 激动肽。Protease-Activated Receptor-1, PAR-1 Agonist TFA 对应于 PAR1 配体，可通过该受体选择性地模拟凝血酶的作用。
HY-147622
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1R agonist 9 (Compound 96) 是一种 GLP-1R 激动剂，对 CHO GLP-1R Clone H6 和 CHO GLP-1R Clone C6 的 EC50 分别为 1.1 nM 和 11 nM。
HY-179713
Dopamine Receptor 5-HT Receptor
Neurological Disease
D2R/D3R/5-HT1AR agonist 1 (compound 22b) 是一种具有口服活性的三靶点 D2R/D3R/5-HT1AR 激动剂，其 EC50 值为 1.29, 1.05 和 153.5 nM。D2R/D3R/5-HT1AR agonist 1 可改善 MPTP (HY-W114750) 诱导的行为障碍，并具有抗抑郁作用。D2R/D3R/5-HT1AR agonist 1 可用于帕金森病和抑郁症的研究。
HY-P10639
HY-P10639A
HY-179008A
HY-129656
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1 receptor agonist 3 (compound (R)-4A-1) 是一种有效的选择性 GLP-1 receptor 激动剂 (WO2018109607A1)，可用于糖尿病研究。Compound (S)-4A-1 对 Clone H6 和 Clone C6 细胞系的作用 EC50 值分别为 1.1 nM 和 13 nM。
HY-145362
HY-145960
HY-153264
HY-18776
HY-12835
HY-145960A
HY-P5506
Complement System
Others
C5a Receptor agonist , W5Cha (Peptide 1) 是一种选择性补体 C5a 受体 (C5aR ) 激动剂 (EC50 =0.2 μM)，从 C5a 的 C 端衍生而来的六肽，具有特定的氨基酸修饰。C5a Receptor agonist , W5Cha 能够通过其 C 末端精氨酸与 C5a 受体的 Arg-206 位点相互作用，从而激活受体。
HY-101265
S1p receptor agonist 1
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
Icanbelimod (S1p receptor agonist 1) 是一种有效的口服活性 S1P receptor 激动剂，具有诱导 S1P1 内化的活性 (EC50 =9.83 nM)。Icanbelimod 有潜力用于研究关节炎和 EAE (实验性自身免疫性脑炎) 的相关研究。Icanbelimod 是专利 WO2015039587A1 中的化合物 2。
HY-153345
HY-149731
mAChR
Neurological Disease
M1/M2/M4 muscarinic agonist 2 (compound 43) 是毒蕈碱 mAChR M1/M2/M4 激动剂，EC50 s 分别为 30 nM，200 nM 和 6.2 nM。
HY-149733
mAChR
Neurological Disease
M1/M2/M4 muscarinic agonist 3 (compound 45) 是毒蕈碱 mAChR M1/M2/M4 激动剂，EC50 s 分别为 3.2 nM，32 nM 和 1.7 nM。
HY-112185A
LY3502970 hemicalcium hydrate; GLP-1 receptor agonist 1 hemicalcium hydrate
GCGR
Metabolic Disease
Orforglipron hemicalcium hydrate (LY3502970 hemicalcium hydrate; GLP-1 receptor agonist 1 hemicalcium hydrate) 是 Orforglipron (HY-112185) 的钙盐水合物形式。Orforglipron hemicalcium hydrate 是一种口服有效的胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R ) 激动剂，可改善 2 型糖尿病。
HY-115831
S1P1 agonist 3
LPL Receptor
Cardiovascular Disease
SAR247799 (S1P1 agonist 3) 是一种具有口服活性的，选择性 G 蛋白偏向的鞘氨醇-1 磷酸受体-1 (S1P1 ) 激动剂，在 S1P1 过表达细胞和 HUVEC 中的 EC50 为 12.6-493 nM。SAR247799 可用于内皮保护的研究，包括 2 型糖尿病、代谢综合征。
HY-100113
HY-103549
mGluR
Neurological Disease
Z-Cyclopentyl-AP4 是一种 kainate 型谷氨酸受体激动剂 (orthosteric agonist )。Z-Cyclopentyl-AP4 对 mGlu4 的选择性高于 mGlu8。
HY-115400
HY-163982
NF-κB FOXO
Inflammation/Immunology
FOXJ1 agonist 1 (compound 16c) 是一种口服有效、能有效增强 FOXJ1
HY-101514
HY-P0078
HY-P1309
HY-149703
HY-P1309A
HY-139347A
HY-136449
HY-164919
HY-119060
HY-120456
HY-100113R
HY-101265R
LPL Receptor Reference Standards
Inflammation/Immunology
Icanbelimod (Standard) 是 Icanbelimod (HY-101265) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Icanbelimod (S1p receptor agonist 1) 是一种有效的口服活性 S1P receptor 激动剂，具有诱导 S1P1 内化的活性 (EC50 =9.83 nM)。Icanbelimod 有潜力用于研究关节炎和 EAE (实验性自身免疫性脑炎) 的相关研究。Icanbelimod 是专利 WO
HY-112185
LY3502970; GLP-1 receptor agonist 1
GCGR
Metabolic Disease
Orforglipron (LY3502970) (Compound 67) 是一种口服有效的胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1R ) 激动剂，可以改善 2 型糖尿病。
HY-176455
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
ADC-5 drug-linker (Compound linker-payload 5) 是一种 ADC 药物-连接子偶联物 (Drug-Linker Conjugates for ADC )，具有有效的抗肿瘤活性。ADC-5 drug-linker 可用于合成 NLRP3 agonist 3 (HY-176452)。
HY-141551
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
GNE-274 是 ER 降解剂 GDC-0927 的结构类似物，是一种非降解剂。GNE-274 在乳腺癌细胞系中不诱导 ER 的转换，作为 ER 的部分激动剂 (partial ER agonist ) 发挥作用。GNE-274 增加了ER-DNA 结合位点的的染色质可进入性，而 GDC-0927 则没有。GNE-274 是一种有效的 ER 配体结合域 (LBD) 抑制剂。GNE-274 可用于癌症研究。
HY-P11668
HY-115272
HY-158048
PROTACs STING
Inflammation/Immunology
UNC9036 是 STING 的 PROTAC 降解剂，其 DC50 值为 227 nM。UNC9036 介导的STING 降解依赖于蛋白酶体 VHL途径。(Structure Note: Red, STING agonist diABZI (HY-112921A); Blue, VHL ligand VH032 (HY-120217); Black, linker) .
HY-N3377
HSP
Others
Liriodendrin 是一种 HSF1 激动剂，可以从 E. ulmoides 中分离得到。
HY-156997
HY-12375
HY-W721109
HY-177507
HY-156983
HY-161105
HY-15394
HY-125101A
HY-156988
HY-15394A
HY-155437
RAR/RXR
Others
NEt-iFQ 是一种荧光类视黄醇 X 受体 (RXR ) 激动剂，具有有效的溶剂变色性。NEt-iFQ 可选择性与 RXR-LBP 结合并发出荧光。
HY-172934
HY-157303
HY-103107B
HY-P1480
HY-P4451
HY-176809
STING
Cancer
Parent CDN 是一种环状二核苷酸，是一种 STING 激动剂。Parent CDN 具有抗肿瘤活性。
HY-15394R
HY-15394S1
N-0437-d3 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds Adrenergic Receptor Dopamine Receptor 5-HT Receptor
Endocrinology
(Rac)-Rotigotine-d3 hydrochloride 是一种氘代标记的 (Rac)-Rotigotine hydrochloride (HY-15394)。(Rac)-Rotigotine hydrochloride 是 Rotigotine 的外消旋体。Rotigotine 是 dopamine receptor 激动剂，是 5-HT1A receptor 的部分激动剂，以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂，Ki 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor)，4-15 nM (D2，D5，D4 receptors)，83 nM (dopamine D1 receptor)。
HY-P1334A
HY-123747
HY-123747A
HY-129890
HY-W105694
HY-P2121
HY-163205
HY-156992
HY-19467
HY-118336
HY-118259
HY-155300
Leukotriene Receptor
Inflammation/Immunology
BLT2 agonist -1 (compound 15b) 是一种选择性 BLT2 拮抗剂，可抑制 CHO-BLT2 细胞的趋化性，IC50 为 224 nM。BLT2 agonist -1 不抑制 CHO-BLT1 细胞的趋化性，还抑制 LTB4 和 BLT2 的结合，Ki 值为 132 nM。BLT2 antagonist -1 可用于哮喘、慢性阻塞性肺病等炎症性气道疾病的研究。
HY-P11667
HY-P11673
HY-110269
HY-113885
HY-129507
HY-P10965
HY-124225
HY-12698
HY-160039
LXR
Cancer
GAC0001E5 是一种 LXR 反向激动剂。GAC0001E5 具有抗增殖活性，可用于癌症的研究。
HY-163017
HY-101231
HY-19271
HY-155481A
HY-N2548
HY-120941
HY-126063
HY-116445
HY-144124
Glycosidase
Others
5-C-heptyl-DNJ 是一种有效的 GAA 激动剂，Ki 值为 0.0047 μM。5-C-heptyl-DNJ 增加 GAA 活性。
HY-119985
HY-159829
NBI-1117568; HTL-0016878
mAChR
Neurological Disease
Direclidine (NBI-1117568、HTL-0016878) 是一种靶向毒蕈碱乙酰胆碱 M4 受体的选择性正交激动剂 (orthosteric agonist )，对 M1、M2、M3、M5 受体亲和力极低。以非共价、竞争性方式结合 M4 受体的正交位点。Direclidine 特异性激活 M4 受体，抑制纹状体胆碱能中间神经元释放乙酰胆碱，进而调节多巴胺能系统平衡，减少过度多巴胺释放相关的精神症状。Direclidine 可改善神经精神疾病相关症状，用于精神分裂症及其他神经精神障碍的研究。
HY-W747573
18:3 NAE; α-Linolenoyl ethanolamide
TRP Channel
Neurological Disease
N-Linolenoylethanolamine (18:3 NAE) 是一种内源性大麻素。N-Linolenoylethanolamine 是香草素受体(TRPV1 ) 激动剂。
HY-106138
Meterelin; MF 6001
GnRH Receptor
Cancer
Avorelin (Meterelin) 是一种促性腺激素释放激素 (GnRH ) 激动剂。Avorelin 可用于前列腺癌的研究。
HY-136623
HY-139586B
MK-1454 (isomer 2)
STING
Cancer
Ulevostinag isomer 2 (MK-1454 isomer 2) 是 Ulevostinag 的异构体。Ulevostinag 是一种 STING 激动剂。
HY-139586D
MK-1454 (isomer 4)
STING
Cancer
Ulevostinag isomer 4 (MK-1454 isomer 4) 是 Ulevostinag 的异构体。Ulevostinag 是一种 STING 激动剂。
HY-159913
HY-100616A
trans-1-Aminocyclobutane-1,3-dicarboxylic acid
iGluR
Neurological Disease
trans-ACBD (trans-1-Aminocyclobutane-1,3-dicarboxylic acid) 是一种非常有效和选择性的 NMDA 受体激动剂，可调节谷氨酸能神经传递。
HY-P11271A
HY-167901
HY-160161
PPAR
Cancer
BAY-5094 是一种 PPAR gamma (PPARG) 反向激动剂。 BAY-5094 具有口服 活性。 BAY-5094 可用于腔内膀胱癌的研究。
HY-103107A
HY-112074
HY-108236
HY-P11670
HY-137434
HY-116046
Melatonin Receptor
Others
GR 196429 是一种褪黑激素受体 (melatonin receptor ) 激动剂，对 MT1 亚型具有一定的选择性。GR 196429 在小鼠体内产生促进睡眠和改变昼夜节律的作用，并刺激褪黑激素的释放。
HY-110369
a,β-Methylene-2-thio-UDP trisodium
P2Y Receptor
Inflammation/Immunology
MRS2905 (α,β-Methylene-2-thio-UDP) trisodium 是一种选择性 P2Y14R 激动剂，EC50 为 0.92 nM。MRS2905 trisodium 在 UDP 激活的 P2Y6 受体和其他 P2Y 受体上无活性。
HY-P10959A
HY-120915
mAChR
Neurological Disease
L 689660 maleate 是一种胆碱能激动剂，是选择性 M1 和 M3 毒蕈碱受体激动剂。L 689660 maleate 是大鼠颈上神经节中强效的 M1 毒蕈碱受体完全激动剂 (pEC50 为 7.3)。L 689660 maleate 是豚鼠回肠肌间神经丛-纵肌或气管中强效的 M3 受体激动剂 (pEC50 分别为 7.5 和 7.7)。
HY-159914
HY-11065A
HY-P5808A
HY-W782032A
HY-100837
iGluR
Neurological Disease
5-Iodowillardiine 是一种有效的、选择性红藻氨酸受体 (kainate receptor ) 激动剂。5-Iodowillardiine 对由 hGluR5 亚基组成的红藻氨酸受体 (kainate receptor) 具有选择性。
HY-P991066
nAChR
Neurological Disease
ARGX-119 是一种针对肌肉特异性激酶（MuSK） 特异的一流人源化激动剂单克隆抗体。ARGX-119可用于神经肌肉疾病的研究。ARGX-119 的同型对照可参考 Human IgG1 lambda1, Isotype Control (HY-P99992)。
HY-164964
HY-105315
HY-10661
HY-107333
HY-119056
HY-178234
HY-123127
HY-129293
HY-11073
Melanocortin Receptor
Metabolic Disease
MK-0489 是一种口服有效的、高效且具有选择性的 MC4R 激动剂。MK-0489 对人 MC4R 具有很强的结合亲和力 (IC50 = 13 nM) 和功能性激动剂活性 (EC50 = 4.6 nM)。MK-0489对小鼠 MC4R 显示出 22 nM (EC50 ) 的功能活性，对小鼠 MC3R 显示出 1.7 μM (EC50 ) 的功能活性。MK-0489 可用于肥胖症的研究。
HY-107327
HY-149500
HY-P11674
HY-159671B
HY-112486G
HY-N2548R
HY-P1433
HY-159670B
HY-114550
HY-10019
HY-10019A
HY-10020
CP 526555 hydrochloride
nAChR
Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
盐酸伐尼克兰
IC50 = 250 nM)。Varenicline 也是 α6β2 nAChR 的部分激动剂和 α6β2 nAChR 的完全激动剂。 Varenicline 可阻断尼古丁对 nAChR 的直接激动作用，同时以更温和的程度刺激 nAChR，被广泛用作戒烟的辅助手段。
HY-10021
CP 526555-18
nAChR ERK p38 MAPK
Others Neurological Disease Cancer
酒石酸伐尼克兰
IC50 = 250 nM)。Varenicline 也是 α6β2 nAChR 的部分激动剂和 α6β2 nAChR 的完全激动剂。 Varenicline 可阻断尼古丁对 nAChR 的直接激动作用，同时以更温和的程度刺激 nAChR，被广泛用作戒烟的辅助手段。
HY-112597
REN001 free acid; HPP593 free acid; Pparδ agonist
PPAR
Metabolic Disease
Mavodelpar free acid 是 PPARδ 的激动剂，来自专利US20180071304， 化合物实例10。
HY-P0144
HY-159671A
HY-129738
HY-120535
HY-159672B
HY-119806
HY-W150866
HY-119010
HY-106206
HY-117131
HY-110131
nAChR
Neurological Disease
A 85380 hydrochloride 是一种新型、高亲和力神经元烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR ) 激动剂。A 85380 hydrochloride 对 nAChR 亚型的 α4β2 表现出选择性。A 85380 hydrochloride 具有广谱镇痛作用。
HY-113985
HY-P11664
HY-108977
HY-162618
HY-10019AR
HY-10019R
HY-10020R
CP 526555 hydrochloride (Standard)
Reference Standards nAChR
Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
盐酸伐尼克兰 (标准品)
IC50 = 250 nM)。Varenicline 也是 α6β2 nAChR 的部分激动剂和 α6β2 nAChR 的完全激动剂。 Varenicline 可阻断尼古丁对 nAChR 的直接激动作用，同时以更温和的程度刺激 nAChR，被广泛用作戒烟的辅助手段。
HY-10021R
CP 526555-18 (Standard)
Reference Standards nAChR ERK p38 MAPK
Others Neurological Disease
酒石酸伐尼克兰 (标准品)
IC50 = 250 nM)。Varenicline 也是 α6β2 nAChR 的部分激动剂和 α6β2 nAChR 的完全激动剂。 Varenicline 可阻断尼古丁对 nAChR 的直接激动作用，同时以更温和的程度刺激 nAChR，被广泛用作戒烟的辅助手段。
HY-101377B
S(-)-8-Hydroxy-2-dipropylaminotetralin hydrobromide
5-HT Receptor
Neurological Disease
S(-)-8-OH-DPAT (S(-)-8-Hydroxy-2-dipropylaminotetralin) hydrobromide 是 8-OH-DPAT hydrobromide 的对映异构体。8-OH-DPAT hydrobromide 是一种有效的，选择性 5-HT1A 激动剂，pIC50 为 8.19。
HY-107327R
HY-W843885
L-α-Glutamyl-L-threonine; Glu-Thr
CaSR
Others
H-Glu-Thr-OH (L-α-Glutamyl-L-threonine) 是一种二肽，由两个氨基酸——谷氨酸 (Glu) 和苏氨酸 (Thr) 通过肽键连接而成，是一种细胞外钙敏感受体 (CaSR ) 激动剂。
HY-107680
3-Pyr-Cyt
nAChR
Neurological Disease
3-Pyr-Cytisine (3-pyr-Cyt) 是一种金雀花碱衍生物。3-Pyr-Cytisine 是一种非常弱的 α4β2 nAChR 部分激动剂，可用于抗抑郁的研究。
HY-P11042
HY-120309
HY-P11290
HY-117754
HY-105604
HY-P3584A
(Pro3) Gastric Inhibitory Peptide, human TFA
Insulin Receptor
Metabolic Disease
(Pro3) GIP, human TFA 是一种有效、稳定且特异性的人 GIP 受体 (hGIPR) 完全激动剂。(Pro3) GIP, human TFA 对人 GIPR 具有高结合亲和力，Ki / Kd 值为 0.90 nM。(Pro3) GIP, human TFA 可用于肥胖相关糖尿病的研究。
HY-100243
HY-117196
HY-120519
HY-10019S1
HY-159671
HY-103221
HY-113683
HY-155321
HY-120498
5-HT Receptor
Neurological Disease
RS-64459-193 是一种 5-HT1A 受体部分激动剂，Ki 为 24.9 nM。RS-64459-193 还对 5-HT2C、5-HT2A 和 5-HT7 表现出高亲和力，pKi 值分别为 6.87、7.02 和 7.18。RS-64459-193 对 m 5-HT3 受体几乎没有活性。
HY-W341997
PPAR
Metabolic Disease
硬脂炔酸
PPARγ ) 的激动剂。
HY-P10026
HY-159672
HY-103163
HY-114706
HY-153963
Oxytocin Receptor
Endocrinology
PF-06655075 是一种新型的非脑渗透性 OT 受体 (oxytocin receptor ) 激动剂，对 OT 受体 (oxytocin receptor ) 的选择性提高，药代动力学稳定性显著提高。PF-06655075 可作为工具化合物进一步探讨外周 OT 在行为反应中的作用。
HY-109166
HY-B1495
HY-120886
HY-120130
RAR/RXR
Cancer
BMS-948 是一种 RARβ 选择性转录激动剂，EC50 为 0.1 μM。BMS-948 可用于肿瘤疾病、胚胎发育和组织重塑的研究。
HY-155481
HY-137378A
HY-167865
HY-156693
HY-156812
Toll-like Receptor (TLR)
Cancer
SM-360320 drug-linker (compound 19) 是 SM-360320 (HY-125390) 的药物连接子，是一种小分子免疫激动剂。SM-360320 drug-linker 可用于与 PD-1 抗体偶联，形成抗肿瘤抗体。
HY-42346
HY-171115
HY-P10327
HY-177108
HY-160498
HY-156693A
HY-W335976
HY-19082
HY-153964
HY-156601
HY-109111
HY-122235
HY-175420
GLP Receptor
Metabolic Disease
K-757 是一种 GPR40 激动剂，其对人 GPR40 的 EC50 值为 2.1 ± 0.2 nM。K-757 在临床前物种中的半衰期为 1-11 小时。K-757 能够刺激 GLP-1 的分泌，并在减重研究中具有潜在应用。
HY-151230
HY-153964A
HY-169837
HY-110087
HY-123376
HY-122153
HY-147310
Toll-like Receptor (TLR)
Infection
CU-CPD107 是一种有效的选择性 toll-like receptor (TLR 8) 激动剂。CU-CPD107 抑制 TLR8 信号通路。CU-CPD107 在 ssRNA 存在下转化为协同激动剂活性并诱导 TLR8 信号转导。CU-CPD107 抑制促炎因子表达，避免 ssRNA 存在时产生的免疫反应。
HY-123285
5-Desbromo, 5-chloro brimonidine
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
UK 14819 (5-Desbromo, 5-chloro brimonidine) 是一种 α2-肾上腺素能受体 (α2-adrenoceptor ) 激动剂。UK 14819 可抑制兔远端结肠的刺激诱导收缩，IC50 值为 6.66 nM。
HY-117918
HY-P10413
Androgen Receptor
Metabolic Disease Endocrinology
SHBG 141–161 是一种 GPRC6A 受体激动剂。SHBG 141–161 能够模拟 GPRC6A 的内源性激动剂未羧基化的骨钙素的作用，通过与 GPRC6A 结合并促进下游信号传导，增加睾酮和胰岛素的分泌。SHBG 141–161 也通过与 GPRC6A 的外细胞域结合，减少 GPRC6A 与 GDP 蛋白的亲和力，从而影响信号转导的动态。SHBG 141–161 可用于 GPRC6A 在能量代谢和内分泌调节中的研究。
HY-138014
HY-123813
Arrestin
Cancer
CCX-777 是 β-arrestin-2 招募到 ACKR3 (非典型趋化因子受体 3) 的部分激动剂。
HY-B0415
HY-108679
Oxytocin Receptor
Neurological Disease
WAY-267464 hydrochloride 是非肽催产素受体 (OTR) 激动剂。WAY-267464 hydrochloride 通过抗利尿激素 1A 受体拮抗剂作用损害大鼠的社会认知。WAY-267464 hydrochloride 可用于精神障碍的研究，如自闭症谱系障碍、精神分裂症和社交焦虑障碍。
HY-120531
HY-W790266
TRP Channel
Cancer
Polygodial pyridazine (化合物 7) 是一种水蓼二醛类似物和 TRPV1 激动剂，对 MCF-7 的 GI50 为 72 μM。Polygodial pyridazine 可用于癌症研究。
HY-160856
HY-160857
HY-101384
HY-167103A
HY-118830
DK-PGD2; 15-Oxo-13,14-dihydro-PGD2; 13,14-Dihydro-15-keto-PGD2
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
13,14-Dihydro-15-keto prostaglandin D2 (DK-PGD2) 是通过 15-羟基 PGDH 途径形成的 PGD2 代谢物。13,14-Dihydro-15-keto prostaglandin D2 是 DP2 受体的选择性激动剂。13,14-Dihydro-15-keto prostaglandin D2 可以抑制犬结肠粘膜制备中的离子通量。
HY-153963A
Oxytocin Receptor
Endocrinology
PF-06655075 (TFA) 是 PF-06655075 (HY-153963) 的TFA形式。PF-06655075 是一种新型的非脑渗透性 OT 受体 (oxytocin receptor ) 激动剂，对 OT 受体 (oxytocin receptor ) 的选择性提高，药代动力学稳定性显著提高。PF-06655075 可作为工具化合物进一步探讨外周 OT 在行为反应中的作用。
HY-123302
GPR55
Neurological Disease
CID1172084 (compound 3) 是一种选择性的 GPR55 激动剂 (EC50 =0.16 μM)。CID1172084 对 GPR55 的选择性是 GPR35、CB1 和 CB2 的 100 倍以上。CID1172084 可用于进一步探索 GPR55 受体的生物学功能和信号传导途径。
HY-14608
HY-179490
HY-P10579
Ephrin Receptor
Cancer
123B9 是一种肿瘤归巢剂，是一种强效且选择性的 EphA2 激动剂，Kd 值为 4.0 μM。123B9 选择性靶向 EphA2 酪氨酸激酶受体配体结合域。123B9 不会明显抑制最密切相关的 EphA3 和 EphA4 受体的配体结合域。
HY-119883
HY-118706
HY-116247
HY-114853
PPAR
Metabolic Disease
BVT.13 是一种具有口服活性和选择性的 PPARγ 激动剂，其最大功效与 Rosiglitazone (HY-17386) 相似。此外，BVT.13 在 ob/ob 小鼠中表现出抗糖尿病活性。
HY-B0648
17α-Hydroxy-6α-methylprogesterone; U8840
Progesterone Receptor
Endocrinology Cancer
甲羟孕酮
PI3K/Akt 信号通路诱导细胞增殖。Medroxyprogesterone 对小鼠动脉粥样硬化有抑制作用。Medroxyprogesterone (甲羟孕酮)的孕激素激动剂活性低于醋酸甲羟孕酮 Medroxyprogesterone acetate (HY-B0469)。
HY-170908
5-HT Receptor
Neurological Disease
Pellotine 是一种生物碱，可从Lophophora 中分离得到。Pellotine 是 5-HT7 受体 (5-HT7 receptor ) 的反向激动剂，EC50 为 291 nM。Pellotine 对 5-HT1DR 和 5-HT6R 具有良好的亲和力，Ki 分别为 117 nM 和 170 nM。Pellotine 可降低细胞内 cAMP 水平，从而降低神经元兴奋性和神经递质释放。
HY-14608A
HY-106056
D 16726
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Zindoxifene 是一种部分抗雌激素。Zindoxifene 主要是通过与雌激素受体结合，从而抑制依赖雌激素的肿瘤细胞生长。Zindoxifene 能够表现出雌激素激动剂和拮抗剂的双重特性，可用于研究针对依赖雌激素的肿瘤，如前列腺癌和乳腺癌。
HY-110142
HY-133898
HY-171236
Opioid Receptor
FEKAP 是一种能够穿透血脑屏障的选择性 kappa 阿片受体 (KOR ) 激动剂 (Ki = 0.43 nM)，其同位素标记形式具有优异的成像特性。11 C-FEKAP 可作为 KOR 成像的放射性示踪剂。
HY-12217
HY-171235
HY-156290
HY-P3891
HY-114364
HY-134264
HY-139408
17-Oxo-DHA; 17-Oxo-4(Z),7(Z),10(Z),13(Z),15(E),19(Z)-DHA
PPAR Keap1-Nrf2
Metabolic Disease
17-Oxo-4(Z),7(Z),10(Z),13(Z),15(E),19(Z)-docosahexaenoic acid (17-Oxo-DHA) 是脂氧合酶介导的 DHA 氧化的代谢物。17-Oxo-4(Z),7(Z),10(Z),13(Z),15(E),19(Z)-docosahexaenoic acid 是 PPARγ 激动剂并激活 Nrf2 依赖性抗氧化反应。
HY-179514
HY-B0415R
HY-146135
HY-14608AR
HY-W114419
HY-P11672
HDM1005
GLP Receptor
Metabolic Disease
Poterepatide (HDM1005) 是一种长效 GLP-1R/GIPR 双重激动剂肽。Poterepatide 对 GLP-1 和 GIP 受体均具有强效活性。Poterepatide 可用于肥胖症和 2 型糖尿病的研究。
HY-138121
HY-137061
HY-163087
HY-W751734
HY-175168
HY-123813A
Arrestin
Cancer
CCX-777 formic 是 β-arrestin-2 招募到 ACKR3 (非典型趋化因子受体 3) 的部分激动剂。CCX-777 formic 可用于癌症研究。
HY-120973
HY-P11666
HY-107002
HY-111273
HY-19158
HY-137530
8-Methylamino-cAMP
PKA
Others
8-MA-cAMP (8-Methylamino-cAMP) 是一种环磷酸腺苷类似物，作为位点选择性 PKA 激动剂，对 I 型和 II 型蛋白激酶 A 的 B 位具有相似的亲和力。8-MA-cAMP 与显示位点 A 偏好的类似物协同作用的引发类似物，如 8-哌啶基 cAMP 一起使用，可以实现 I 型的选择性刺激。
HY-141495A
HY-121249
SL65.0155
5-HT Receptor
Neurological Disease
Capeserod hydrochloride (SL65.0155) 一种具有有效认知增强特性的 5-HT4(e) 受体部分激动剂 (Ki =0.6 nM)。在表达 5-HT4(b) 和 5-HT4(e) 剪接变体的细胞中，Capeserod hydrochloride 充当部分激动剂，刺激 cAMP 的产生，IC50 值分别为 244 和 29 nM。Capeserod hydrochloride 可用于记忆缺陷和痴呆的研究。
HY-W011417
mGluR Apoptosis
Others
朱砂精酸
mGlu4 特异性的别构激动剂，可以与 mGlu4 的谷氨酸结合袋残基相互作用，在其他 mGlu 受体亚型上没有活性。Cinnabarinic acid 是色氨酸 kynurenine 途径的内源性代谢物。Cinnabarinic acid 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-19158A
HY-116480
HY-116613
HY-B1037
HY-P10956
HY-160406
STING IFNAR
Cancer
SNX281 是一种具有全身活性的非靶向受体 (CDN) STING 激动剂，可与 STING 蛋白结合。SNX281 促进 cGAS-STING 通路的信号转导，并增强细胞对肿瘤细胞的应答。SNX281 激活 STING，并导致 I 型干扰素 (IFN) 和促炎细胞因子的产生，最终刺激免疫细胞浸润到肿瘤微环境中。SNX281 增强抗肿瘤免疫力，有可能克服某些癌症对检查点抑制剂的耐药性。SNX281 可用于抗肿瘤免疫研究。
HY-B0802
HY-124521
HY-A0095B
BIMT-17 hydrochloride; BIMT-17BS hydrochloride
5-HT Receptor Dopamine Receptor
Neurological Disease
氟班色林盐酸盐
5-HT1A 受体激动剂和 5-HT2A 受体拮抗剂，结合亲和力 Ki 分别为 1 nM 和 49 nM。Flibanserin hydrochloride 也能够结合多巴胺 D4 受体，Ki 为 4-24 nM。Flibanserin hydrochloride 具有抗抑郁和抗焦虑作用，可用于性欲减退 (HSDD) 的研究。
HY-B0189B
TAK-370 citrate dihydrate; AS-4370 citrate dihydrate
5-HT Receptor Potassium Channel Cytochrome P450
Metabolic Disease
Mosapride (TAK-370) citrate dehydrate 是一种胃促动力剂，具有5-羟色胺4 受体（5-hydroxytryptamine4 ）激动剂活性，已广泛用于研究多种胃肠道疾病。Mosapride citrate dehydrate 对 Kv4.3 具有浓度依赖的抑制作用，其 IC50 值为 15.2 μM。Mosapride citrate dehydrate 在体内实验中也有选择性地刺激上消化道运动。
HY-14856
PD 0200390
GABA Receptor
Neurological Disease
Atagabalin (PD 0200390) 一种选择性的 GABA (γ-氨基丁酸) 受体激动剂，具有抗焦虑和镇静的作用。Atagabalin 通过结合到 GABA 受体的 α2δ 亚基上，增强 GABA 受体的活性，从而增加 GABA 介导的抑制作用。这种增强作用导致神经元的兴奋性降低，有助于减少焦虑和改善睡眠。Atagabalin 可用于神经精神类疾病，焦虑或睡眠障碍中的研究。
HY-P1389
HY-163667
Opioid Receptor
Neurological Disease
Atoxifent 是一种 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor ) 激动剂 (EC50 =0.39 nM)，这些受体在控制疼痛、情绪、习惯学习以及认知的大脑区域中都有发现。Atoxifent 表现出强大的镇痛效果和较低的呼吸抑制风险。Atoxifent 可用于阿片类药物药理学和信号传导的研究。
HY-B0436
HY-B1037B
HY-P1371
KKWKMRRNQFWIKIQRC CSVEIWD*
PKC
Others
Pseudo RACK1 是一种肽，是一种具有 PKC 同源序列的 PKC 激动剂。Pseudo RACK1 选择性地与 β-PKC 在自身调节位点 (RACK 结合位点) 相互作用，并在没有 PKC 激活剂的情况下激活 β-PKC，随后诱导 PKC 介导的组蛋白磷酸化。
HY-130074
HY-107847
5-HT Receptor Adrenergic Receptor
Neurological Disease
2-(2-Methoxyphenoxy)ethylamine hydrochloride (Compound 2b) 是一种混合激动剂/拮抗剂。 2-(2-Methoxyphenoxy)ethylamine hydrochloride 是一种 5-HT1A 受体 (5-HT1A Receptor ) 部分激动剂和 α1-肾上腺受体 (α1-adrenergic ) 拮抗剂。22-(2-Methoxyphenoxy)ethylamine hydrochloride可用于神经系统疾病研究，例如焦虑、抑郁和精神病。
HY-161401
HY-14302
HY-124808
Ras Apoptosis
Cancer
IMM-01 是一种 哺乳动物透明 (mDia) 相关 formin (mammalian Diaphanous (mDia)-related formins ) 激动剂，可抑制 DID-DAD (透明抑制结构域与透明自动调节结构域) 结合，IC50 为 140 nM。IMM-01 通过破坏 DID 和 DAD 结构域之间的自抑制键发挥作用，从而激活 formin。IMM-01显示出抗癌作用。
HY-125996
FXR
Inflammation/Immunology
NR1H4 activator 1 是一种有效的，选择性的 Famesoid X Receptor (FXR) 激动剂，摘自专利 WO2018152171A1，实施例 4。NR1H4 activator 1 表现出了强大的 FXR 激动力，在 FXR (NR1H4) 分析中的 EC50 值为 1 nM。NR1H4 activator 1 有潜力用于胃肠道相关疾病的研究。
HY-P1389A
HY-177508
HY-10019AS1
Isotope-Labeled Compounds nAChR
Inflammation/Immunology
伐尼克兰盐酸盐-d4
4 hydrochloride 是一种氘代标记的 Varenicline (dihydrochloride) (HY-10019A)。Varenicline (CP 526555) dihydrochloride 是 α4β2 烟碱乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR ) 的部分激动剂 其EC50 值为 2.3 μM)。Varenicline dihydrochloride 是 α3β4 nAChR 和 α7 nAChR 的完全激动剂，其 EC50 值分别为 55 μM 和 18 μM。Varenicline dihydrochloride 是一种基于胞嘧啶结构的烟碱配体，可用于戒烟方面的研究。
HY-18159
AZD1446
nAChR
Neurological Disease
TC-6683 (AZD1446) 是一种选择性 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChR ) 激动剂。TC-6683 在 DYT1 肌张力障碍的动物模型中未显示出显著的效果。TC-6683 可用于神经系统疾病的研究，如认知障碍。
HY-175166
STING
Inflammation/Immunology
BMS-025 是一种正交 STING 激动剂。BMS-025 可以诱导 STING M271 残基的化学位移，进一步激活 STING IFN 信号传导。BMS-025 可用于 SAVI 疾病等单基因自身炎症性疾病的研究。
HY-P0036A
HY-17453
HY-10063
TC-1734; ACD3480
nAChR
Neurological Disease
Ispronicline (TC-1734) 是一种有效的，具有口服活性的大脑选择性的 α4β2 nAChR 部分激动剂，具有增强记忆的特性和良好的耐受性。Ispronicline 高亲和力与 α4β2 nAChR 结合，Ki = 11 nM。
HY-N7624
3-Oxoolean-12-en-28-oic acid methyl ester
PPAR
Cancer
3-Keto-齐墩果酸-28-甲酯
Pistacia lentiscus var. Chia 中分离得到的三萜类 PPARγ 激动剂。Methyl oleanonate 是齐墩果酸衍生物，具有抗癌作用。
HY-169814
mAChR
Neurological Disease
Lu 25-077 是 Lu 25-109 (HY-101586) 的可穿透血脑屏障的、具药理活性的 N-去甲基代谢产物，Lu 25-109 是部分 M1 激动剂和 M2/M3 拮抗剂。Lu 25-077 可用于神经科学研究。
HY-116065
HY-137525
HY-167856
GPR88
Neurological Disease
RTI-122 是一种具有良好代谢稳定性（在小鼠中半衰期为 5.8 小时）和 cAMP EC50 为 11 nM 的有效 GPR88 激动剂，能够穿透血脑屏障。RTI-122 可用于与过度饮酒相关的研究。
HY-124681
HY-P10545
HY-16688A
5-HT Receptor
Neurological Disease
RU 24969 succinate 是 5-HT 的受体激动剂，对 5-HT1B 和 5-HT1A 的 Ki 值分别为 0.38 和 2.5 nM。RU 24969 succinate 可减少液体消耗并增加向前运动。RU 24969 succinate 可用于神经系统疾病的研究。
HY-135119
HY-123328
HY-101198
Histamine Receptor Apoptosis
Neurological Disease Cancer
Clobenpropit dihydrobromide 是一种有效的组胺 H3R 拮抗剂/反向激动剂，对组胺 H3LR 的 pEC 50 为 8.07。Clobenpropit dihydrobromide 对组胺 H4 受体起部分激动剂的作用，Ki 为 13 nM。Clobenpropit dihydrobromide 还与 5-HT3 受体 (Ki 为 7.4 nM) 和 α2A/α2C 肾上腺素受体 (Ki 为 17.4/7.8 nM) 结合。Clobenpropit dihydrobromide 促进凋亡 (apoptosis )。
HY-133112
HY-119221
HY-19394
HY-150793
HY-P0036
HY-P0036B
HY-16619
HY-108058A
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
Immethridine dihydrobromide 是一种选择性组胺 H3 受体 (H3R ) 激动剂。Immethridine dihydrobromide 对 H4 受体的选择性是 H4 受体的 300 倍，并且不与 H1 或 H2 受体结合。Immethridine di Hydrobromide 可用于实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 研究。
HY-100176
HY-129481
5-HT Receptor
Neurological Disease
LY 178210 (Compound 24) 是一种选择性的 5-羟色胺 1A 受体 (5-HT1A receptor ) 部分激动剂，其对 5-HT1A 受体和 5-HT1D 受体的 Ki 分别为 0.67 和 380 nM。LY 178210 对 α₂-肾上腺素能受体、5-HT₂ 等神经递质受体几乎无活性。LY 178210 抑制 Foscolin 刺激的环化酶活性，但最大效能低于完全激动剂 8-OH-DPAT (HY-112061)。LY 178210 显著降低大下丘脑 5-羟基吲哚乙酸 (5-HIAA) 水平并提升了血清皮质酮浓度。
HY-14756
Thrombopoietin Receptor
Others
Totrombopag 是一种口服有效的血小板生成素受体 (TpoR ) 激动剂。Totrombopag 通过激活 TpoR ，启动一个由 JAK2 激酶和转录因子 Stat5 介导的细胞内信号级联反应，这种信号传导过程是调节巨核细胞生长和分化成血小板的主要机制。Totrombopag 可以用于研究血小板生成和巨核细胞生物学。
HY-137608
HY-124571
HY-137108
PKA PKG
Neurological Disease
Sp-8-pCPT-cGMPS 是一种强效的环磷酸鸟苷门控 (CNG) 通道 (cyclic guanosine monophosphate-gated channel ) 激动剂，也是 PKG (I α、I β 和 II 型) 和 PKA II 型的亲脂性激活剂，具有极好的细胞膜渗透性和磷酸二酯酶稳定性。Sp-8-pCPT-cGMPS 可用于研究 cGMP 在神经可塑性和突触传递中的作用。
HY-167677
HY-153189
HY-14824A
ABT 894 benzenesulfonate
nAChR
Neurological Disease
Sofinicline benzenesulfonate (ABT 894 benzenesulfonate) 是一种新型的烟碱型乙酰胆碱受体激动剂，特别针对 nAChR 的 α4β2 亚型 (IC50 =0.1 nM)。Sofinicline benzenesulfonate 具有改善认知功能，包括注意力，记忆和工作记忆的潜力。Sofinicline benzenesulfonate 可用于注意力缺陷，多动障碍 (ADHD) 的研究中。
HY-14915A
MN-221; KUR-1246
Adrenergic Receptor
Inflammation/Immunology
Bedoradrine (MN-221) sulfate 是一种高选择性的 β2-肾上腺素受体 (β2-adrenergic receptor ) 激动剂。Bedoradrine sulfate 可以有效缓解气道痉挛，通过扩张气道平滑肌细胞，减少气道炎症，从而改善呼吸功能。Bedoradrine sulfate 可用于哮喘的研究。
HY-14302R
HY-125641
HY-145295
HY-P3609
HY-110157
HY-W001158
HY-Y0511
HY-114524
4-ONE
TRP Channel
Cardiovascular Disease
(E)-4-Oxo-2-nonenal (4-ONE) 是脂质氢过氧化物的主要溶血分解产物之一。(E)-4-Oxo-2-nonenal是 FeII 介导的脂质氢过氧化物分解的主要产物。(E)-4-Oxo-2-nonenal 是一种有效的瞬时受体电位锚蛋白 1 (TRPA1) 激动剂。
HY-17453R
HY-P11044
HY-134325
HY-162490
ROR
Inflammation/Immunology
TF-S14 是一种 RORγt 的反向激动剂。TF-S14 通过与 RORγt 结合并抑制其活性，从而减少 Th17 细胞相关的细胞因子产生，包括 IL-17A，IL-21 和 IL-22。TF-S14 可用于自身免疫疾病和同种异体移植中排斥反应的研究。
HY-105670A
nAChR
Neurological Disease
PHA-543613 hydrochloride 是一种具有口服或活性、脑透过性的 α7 nAChR 激动剂，对 α3β4 、α1β1γδ 、α4β2 和 5-HT3 受体具有选择性。PHA-543613 hydrochloride 影响精神分裂症体内模型的感觉门控和记忆。
HY-135041
SB-559448 choline
Thrombopoietin Receptor
Others
Totrombopag (SB-559448) choline 是一种口服有效的血小板生成素受体 (TpoR ) 激动剂。Totrombopag choline 通过激活 TpoR ，启动一个由 JAK2 激酶和转录因子 Stat5 介导的细胞内信号级联反应，这种信号传导过程是调节巨核细胞生长和分化成血小板的主要机制。Totrombopag choline 可以用于研究血小板生成和巨核细胞生物学。
HY-144699
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ERRα antagonist -2 (Compound 11) 是一种潜在的 ERRα (雌激素受体相关受体 α) 反向激动剂，IC50 值为 0.80 μM。ERRα antagonist -2 抑制 ER 阴性 MDA-MB-231 细胞的迁移和侵袭。ERRα antagonist -2 在体内抑制乳腺癌生长。
HY-W062702
HY-180674
HY-129527
HY-W014728
HY-B1481
HY-B1481A
HY-105525
NIH 10908 free base
Opioid Receptor
Neurological Disease
沙美利定
μ-opioid receptor ) 的弱部分激动剂。Sameridine 可产生局部麻醉和镇痛作用。Sameridine 低剂量对呼吸抑制作用极小，但高剂量可抑制呼吸反应。Sameridine 可用于镇痛作用的研究。
HY-102091A
(2R,4R)-4-Aminopyrrolidine-2,4-dicarboxylic acid hydrate
mGluR
Neurological Disease
(2R,4R)-APDC hydrate ((2R,4R)-4-Aminopyrrolidine-2,4-dicarboxylic acid hydrate) 是一种群 II 型代谢型谷氨酸受体 (mGluR ) 激动剂。(2R,4R)-APDC hydrate 通过抑制谷氨酸释放、增强 D1 受体激活产生的运动反应或降低脑源性神经营养因子 (BDNF ) 的水平来影响细胞增殖。(2R,4R)-APDC hydrate 可用于癫痫和其他神经系统疾病的研究。
HY-N16024
HY-101320A
ICI-D 7114 hydrochloride
Adrenergic Receptor
Endocrinology
ZD-7114 hydrochloride 是一种有效的 β3-adrenergic 选择性激动剂。ZD-7114 hydrochloride 是一种选择性体内生热剂。ZD-7114 hydrochloride 可用于肥胖和糖尿病的研究。
HY-136696
HY-124947
5-HT Receptor
Neurological Disease
PF-4522654 是一种强效、选择性且可透过血脑屏障的 5-HT2C 受体激动剂，EC50 为 16 nM，Ki 为 8 nM。PF-4522654 对 5-HT2A 和 5-HT2B 受体均无可测量的功能性激动作用。 PF-4522654 可用于研究压力性尿失禁 (SUI)。
HY-174170
STING
Cancer
(S)-2-(1-Ethyl-3-methyl-1H-pyrazole-5-carboxamido)-1-(2-hydroxy-2-phenylethyl)-1H-benzo[d]imidazole-5-carboxamide (compound 4) 是一种 STING 激动剂，含有关键的酰胺苯并咪唑 (ABZI) 成分，并显示出对 3 H-cGAMP 与 STING 结合的可重复抑制，表观抑制常数 IC50 为 14 μM。(S)-2-(1-Ethyl-3-methyl-1H-pyrazole-5-carboxamido)-1-(2-hydroxy-2-phenylethyl)-1H-benzo[d]imidazole-5-carboxamide 可用于肿瘤的研究。
HY-100369A
GABA Receptor
Neurological Disease
DMCM hydrochloride 是一种苯二氮杂 (benzodiazepine ) 非选择性全反向激动剂。DMCM 对人重组 GABAA αxβ3γ2 受体亚型具有亲和力，对 α1，α2，α3 和 α5 受体的 Ki 值分别为 10 nM，13 nM，7.5 nM，2.2 nM。
HY-180580
HY-106964A
5-HT Receptor
Neurological Disease
(Rac)-S 16924 是一种 5-HT1A 受体的部分激动剂。(Rac)-S 16924 通过与 5-HT1A 受体的相互作用来调节信号传导，(Rac)-S 16924 可以在没有完全激活受体的情况下稳定受体在 G 蛋白偶联的构象中，这可能会影响与该受体相关的细胞内信号通路。(Rac)-S 16924 可用于 5-HT1A 受体在精神障碍，特别是精神分裂症中的研究。
HY-N0234
HY-134345
8-(4-Chlorophenylthio)-cGMP-AM
PKG
Neurological Disease
8-pCPT-cGMP-AM (8-(4-Chlorophenylthio)-cGMP-AM) 是 PKG 激动剂 8-pCPT-cGMP 的高膜渗透性前体药物形式，可以增加 cGMP 的膜渗透性，并在细胞内通过酯酶水解转化为活性形式，从而激活 PKG 。8-pCPT-cGMP-AM 可用于探究 cGMP 信号在神经可塑性和记忆形成中的作用。
HY-163945
HY-109075
HY-12959A
BAY x 3702
5-HT Receptor
Neurological Disease
Repinotan hydrochloride (BAY x 3702) 是一种有效的、选择性的、可透过血脑屏障，并具有口服活性的 5-HT1A 受体激动剂，Ki 值为 0.19 nM (小牛海马)， 0.25 nM (大鼠和人类皮层) 和 0.59 nM (大鼠海马)。Repinotan hydrochloride 对其他相关受体的亲和力较弱。Repinotan hydrochloride 具有强效的神经保护作用。
HY-118249
PPAR
Neurological Disease
GSK 1997132B 是一种能通过血脑屏障的苯并咪唑类 PPARγ 部分激动剂，其 pEC50 为 8.0。GSK 1997132B 对 PPARα/δ 无显著作用。GSK 1997132B 改善了早期化合物的高血清除率问题，可避免体重增加、水肿等副作用。GSK 1997132B 可用于研究阿尔茨海默症。
HY-19394A
PPAR
Metabolic Disease
(E)-CLX-0921 是 CLX-0921 (HY-19394) 的 E 型异构体。CLX-0921 是一种具有口服活性的 PPARγ 激动剂，IC50 为 1.54 μM。CLX-0921 具有强效的抗高血糖活性，可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-117851
HY-14149
HY-176800
HY-100176R
HY-109065
5-HT Receptor
Others
Minesapride 是一种具有高选择性的 5-羟色胺4 (5-HT4 ) 受体的部分激动剂。Minesapride 通过激活 5-HT4 受体可以增强胃肠道的蠕动和结肠传输，增加排便次数，并抑制内脏过敏反应。Minesapride 可用于便秘型肠易激综合症 (IBS-C) 的研究。
HY-109075A
HY-B1615
HY-136631
Glucokinase
Metabolic Disease
PF-04279405 是一种强效的且具有完全激动作用的葡萄糖激酶 (GK ) 激动剂 (EC50 =23 nM)。葡萄糖激酶 (GK ) 是一种负责将葡萄糖转化为葡萄糖-6-磷酸的酶，对于维持血糖稳态起着关键调节作用。PF-04279405 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-P0090S
Salmon calcitonin-13 C6 ,15 N4 TFA
CGRP Receptor
Metabolic Disease
Calcitonin-13 C6 ,15 N4 (salmon) (Salmon calcitonin-13 C6 ,15 N4 ) TFA 是 13 C 和 15 N 标记的 Calcitonin (salmon) (HY-P0090)。Calcitonin (salmon) 是一种钙调节激素，是一种双重作用的胰岛淀粉样肽和降钙素受体激动剂，可以刺激骨形成并抑制骨吸收。
HY-N0234R
HY-14608R
HY-106865
HY-174166
Aquaporin
Metabolic Disease
AqF026 是一种水通道蛋白 1 (AQP1 ) 激动剂。AqF026 在非洲爪蟾卵母细胞系统中增强人 AQP1 的通道活性。AqF026 在腹膜透析小鼠模型中增强了水通过腹膜的渗透性转运。AqF026 可用于腹膜透析超滤衰竭的相关研究。
HY-123836
HY-B1021
HY-145295R
HY-W727728
Free Fatty Acid Receptor
Metabolic Disease
MK-8666 是一种强效且选择性的部分 GPR40 激动剂 (对人 GPR40 的 EC50 为 0.54 nM)。MK-8666 对 GPR119、GPR43、GPR41、GPR120 和其他 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 具有选择性。MK-8666 可降低啮齿动物的血糖水平。MK-8666 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-P11245A
Amylin Receptor
Metabolic Disease
NN1213 acetate 是一种长效人胰淀素肽类似物，为选择性胰淀素受体 (Amylin receptor ) 激动剂，对 hAMY3R 和 rAMY3R 的 EC50 值分别为 0.177 nM 和 0.262 nM。NN1213 acetate 可显著减少食物摄入和脂肪量。NN1213 acetate 能够降低饮食诱导肥胖大鼠的体重。NN1213 acetate 可用于肥胖相关研究。
![[Pro3]-GIP (Rat)](http://hg.y866.cn/biomolecule/lib/file/product_pic/hy-p1433.gif)
![[D-His26]-Neuropeptide Y, human, rat](http://hg.y866.cn/biomolecule/lib/file/product_pic/hy-p10545.gif)
![(S)-2-(1-Ethyl-3-methyl-1H-pyrazole-5-carboxamido)-1-(2-hydroxy-2-phenylethyl)-1H-benzo[d]imidazole-5-carboxamide](http://hg.y866.cn/biomolecule/lib/file/product_pic/hy-174170.gif)
