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HIV-1 reverse transcriptase inhibitor " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-15379
HIV
Infection
Atevirdine 是一种有效的非核苷 HIV -1 逆转录酶抑制剂。Atevirdine 抑制导致病毒增殖的非核苷逆转录酶。
HY-151938
HIV
Infection
Reverse transcriptase -IN-3 是一种嘧啶-5-羧酰胺衍生物,是 HIV -1 的抑制剂。Reverse transcriptase -IN-3 对 HIV -1 野生型和突变型病毒株显示出有效的抑制活性。
HY-105216
HY-120737
HIV
Infection
L-702007 是一种有效的 HIV -1 逆转录酶 (HIV -1 reverse transcriptase ) 抑制剂。
HY-100260
2'3'-didehydro-2'3'-dideoxyadenosine
HIV
Infection
beta-L-D4A 是一个核苷类型的 HIV -1 逆转录酶抑制剂。
HY-132291
HIV
Infection
HIV -1 inhibitor -8 是一种具有口服活性、低毒和有效的 HIV -1 非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI)。HIV -1 inhibitor -8 对各种 HIV -1 菌株产生有效的抗病毒活性 (EC50 =4.44~54.5 nM)。HIV -1 inhibitor -8 对 WT HIV -1 逆转录酶的 IC50 为 0.081 μM。
HY-146031
HIV
Infection
A3N19 是一种有效的 HIV -1 非核苷类逆转录酶抑制剂,抑制 HIV -1 IIIB 的 EC50 值为 3.28 nM。
HY-111079
HY-168189
HIV
Infection
HIV -1 inhibitor -76 (compound 9t-2) 是 HIV -1 非核苷逆转录酶抑制剂。HIV -1 inhibitor -76 可用于抗 HIV 研究。
HY-150697
HIV
Others
HIV -1 inhibitor -44 (compound 11l) 是一种 HIV -1 逆转录酶抑制剂。HIV -1 inhibitor -44 具有抗野生型 HIV -1 菌株的活性,EC50 为 0.209 μM。
HY-132186
HIV
Infection
Abacavir carboxylate 是 HIV -1 逆转录酶抑制剂 Abacavir (HY-17423) 的无活性代谢物。
HY-10891
HY-147370
HIV
Infection
HIV -1 inhibitor -46 (compound 13d) 是一种有效的 HIV -1 非核苷类逆转录酶抑制剂,EC50 为 1.425 μM。HIV -1 inhibitor -46 可用于艾滋病 (AIDS) 的研究。
HY-150769
HIV
Inflammation/Immunology
ZLM-66 是一种有效的 non-nucleoside reverse transcriptase 抑制剂 (NNRTIs),对野生型 HIV -1 逆转录酶的 IC50 值为 41 nM,对野生型 HIV -1 的 EC50 值为 13 nM。ZLM-66 是一种多拉维林 Doravirine (HY-16767) 类似物。ZLM-66 可用于艾滋病 (AIDS) 的研究。
HY-163362
Reverse Transcriptase
PKC
HIV
Infection
HIV -1 inhibitor -65 (compound 3c) 是 HIV -1 的抑制剂 (EC50 : 2.9 nM) 和蛋白激酶 C (PKC) 的激活剂。HIV -1 inhibitor -65 可抑制合胞体形成 (EC50 : 7.0 nM),并抑制 HIV -1 进入和 HIV -1 逆转录酶。
HY-177813
HIV
Infection
148.1-38m sodium 是一种 RNA 核酸适配体,能够抑制 HIV -1 的逆转录酶(RT)活性,并干扰病毒的复制过程。
HY-159984
HIV
Infection
HIV -1 inhibitor -78 (compound 15f) 是一种有效和广谱的非核苷类逆转录酶抑制剂,对野生型的 HIV -1 的 EC50 值为 3 nM。HIV -1 inhibitor -78 可用于 HIV 感染的研究。
HY-172408
Reverse Transcriptase
HIV
Infection
NNRT-IN-6 (Compound 13a) 是非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRT),用于抑制 HIV -1 逆转录酶 (HIV -1 RT ),IC50 为 0.41 μM。NNRT-IN-6 可抑制 HIV -1 野生型和突变株 L100I、K103N、Y181C、Y188L、E138K、F227L/V106A 和 RES056,EC50 为 6.2-250 nM。
HY-126900
HY-149991
HIV
Infection
HIV -1 inhibitor -56 (compound 12126065) 是一种有效的HIV -1非核苷逆转录酶抑制剂。HIV -1 inhibitor -56 在TZM细胞中具有针对野生型HIV -1的抗病毒活性,EC50 值为0.24 nM。HIV -1 inhibitor -56 可穿透血脑屏障。
HY-168476
HIV
Infection
BRN3OMe 是一种有效的 HIV -1 逆转录酶 (HIV -1 reverse transcriptase ) 抑制剂。BRN3OMe 具有研究抗病毒药物的潜力。
HY-146308
HIV
Infection
HIV -1 inhibitor -26 (compound 9a) 是一种有效的 HIV -1 逆转录 (HIV -1 RT) 抑制剂,IC50 为 1.4 μM。HIV -1 inhibitor -26 具有很低的细胞毒性,对 PBMCs 的 CC50 为 1486 μM。HIV -1 inhibitor -26 可用于艾滋病的研究。
HY-144112
HIV
Infection
HIV -1 inhibitor -13 (compound 16c) 是一种口服有效的 HIV -1 非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI),其 IC50 值为 0.14 μM (HIV -1 RT)。HIV -1 inhibitor -13 对 HIV -1 耐药株具有活性,其 EC50 值为 2.85-18.0 nM。
HY-19111
TIBO-R 82150
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
R-82150 (TIBO-R 82150) 是一种 HIV -1 逆转录酶抑制剂,通过与逆转录酶的非底物结合位点结合,从而阻断病毒 RNA 的逆转录过程,进而抑制病毒的复制。R-82150 不抑制 HIV -2、其他 RNA 病毒和 DNA 病毒的复制。
HY-149338
HY-131422
HY-10893
HIV
Infection
TNK-651 是一种非核苷类 HIV -1 逆转录酶抑制剂。TNK-651 对 HIV -1 SF33 株和非核苷类逆转录酶抑制剂 (NNRTI) 耐药的 HIV -1 A17 株均表现出抑制作用。TNK-651 可用于 HIV -1 感染研究。
HY-19143
HIV
Infection
L-697639 是 HIV -1 逆转录酶 (HIV -1 RT ) 的抑制剂,IC50 为 20-400 nM (以模板-引物依赖的方式)。L-697639 具有抗病毒活性,在人类 T 淋巴细胞培养中,浓度为 12-200 nM 时可抑制 95% 的 HIV -1 感染。
HY-147723
HIV
Infection
HIV -1 inhibitor -39 (compound 3c) 是一种有效的 HIV -1 抑制剂,EC50 值为 >112.88 µM。 HIV -1 inhibitor -39 显示抗 RT (HIV -1 逆转录酶) 活性,IC50 为 15.75 µM。HIV -1 inhibitor -39 对 MT-4 细胞具有细胞毒性,CC50 为 112.9 µM。
HY-129667
HY-144113
HIV
Infection
HIV -1 inhibitor -14 (compound 14b) 是一种高效且具有广谱性的 HIV -1 非核苷逆转录酶 (RT) 抑制剂,对 HIV -1 RT 的 IC50 为 0.14 μM。HIV -1 inhibitor -14 对野生型和耐药型 HIV -1 菌株具有抑制活性,EC50 范围为 5.79 ~ 28.3 nM。
HY-105386
HY-146018
HIV
Infection
HIV -1 inhibitor -23 (compound 12a) 是一种高效的 HIV -1 非核苷逆转录酶抑制剂,对野生型 HIV -1 和突变病毒株 K103N 的 EC50 分别为 24.9 nM 和 10.4 nM。HIV -1 inhibitor -23 具有较低的细胞毒性 (CC50 > 221 μM) 和良好的体外微粒体稳定性。
HY-175561
HY-152233
HIV
Infection
Reverse transcriptase -IN-4 (compound F10) 是一种有效的选择性非核苷类逆转录酶 (NNRT ) 抑制剂,作用于野生型 HIV -1 的 EC50 值为 0.053 μM,作用于 HIV -1 突变株 E138K 的 EC50 值为 0.26 μM。Reverse transcriptase -IN-4 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-100079R
Mutagenic Impurity of Tenofovir Disoproxil (Standard); Tenofovir Impurity 2 (Standard)
Reference Standards
HIV
Infection
替诺福韦酯杂质 (标准品)
9-Propenyladenine (Standard) 是 9-Propenyladenine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 9-Propenyladenine 是富马酸替诺福韦二吡呋酯中的诱变杂质。 替诺福韦是一种抗逆转录病毒活性分子,是核苷酸类似物逆转录酶抑制剂,能阻断HIV -1和HBV的逆转录酶。
HY-N11288
HIV
Infection
Methyl salvionolate A 是一种有效的 HIV -1 抑制剂。Methyl salvionolate A 抑制 HIV -1 感染的 MT-4 细胞中的 P24 抗原,其 EC50 为 1.62 μg/ml。Methyl salvionolate A 还能抑制 HIV -1 逆转录酶、蛋白酶和整合酶,IC50 分别为 50.58、10.73 和 7.58 μg/ml。
HY-10570S
HY-19925
HIV
Infection
AIC-292 是一种有效的选择性 HIV -1 非核苷逆转录酶抑制剂。AIC-292 在低纳摩尔浓度下抑制野生型 HIV -1 实验室菌株。AIC-292 在小鼠异种移植模型中显示出有效的体内抗病毒功效。AIC-292 具有研究 HIV -1 感染的潜力。
HY-14266S
HY-146017
HIV
Infection
HIV -1 inhibitor -22 (compound 11a) 是一种有效的 HIV -1 非核苷逆转录酶 (RT) 抑制剂,对 HIV -1 RT 的 IC50 为 3.63 μM。HIV -1 inhibitor -22 对野生型 HIV -1 和突变病毒株 K103N 具有抗逆转录活性,EC50 分别为 0.304 μM 和 0.201 μM,也具有较低的细胞毒性 (CC50 > 227 μM)。
HY-W103287
HIV Integrase
Infection
Hydroxyisoquinoline-1,3(2H,4H)-dione (compound 6a) 是 HIV -1 整合酶 (HIV -1 integrase (IN) ) 和 HIV -1 逆转录酶核糖核酸酶 H (HIV -1 reverse transcriptase (RT) ribonuclease H (RNase H) ) 抑制剂,IC50 值分别为 6.32、5.9 µM。
HY-147807
HIV
Cytochrome P450
Infection
HIV -1 inhibitor -40 (Compound 4ab) 是一种 HIV -1 非核苷型逆转录酶抑制剂(NNRTI),EC50 为 1.9 nM。HIV -1 inhibitor -40 对 CYP 的敏感性较低,对 CYP2C9 和 CYP2C19 的 IC50 值分别为 5.16 μM 和 4.51 μM。HIV -1 inhibitor -40 在体内无明显急性毒性。
HY-169064
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
HIV -1 inhibitor -75 是一种人类免疫缺陷病毒 1 (HIV -1 ) 抑制剂,EC50 值为 0.0039-0.338 μM。HIV -1 inhibitor -75 的结合靶标为逆转录酶,IC50 值为 0.055 μM。HIV -1 inhibitor -75 具有良好的体外代谢稳定性,在人血浆和肝脏微粒体中具有适中的清除率和较长的半衰期。
HY-111147
HIV
Infection
RDEA-427 是一种吡咯并嘧啶衍生物,同时也是 HIV -1 非核苷类逆转录酶抑制剂 (NNRTI)。RDEA-427 作用于野生型及耐 NNRTI 的突变型 HIV -1。RDEA-427 可用于 HIV 感染的相关研究。
HY-181090
HIV
Infection
HIV -1-IN-92 是一种 HIV -1 非核苷逆转录酶抑制剂,对 HIV -1 逆转录酶的 IC 50 为 0.11 μM。HIV -1-IN-92 对野生型 HIV -1 IIIB 及突变型 HIV -1 毒株均具有活性。HIV -1-IN-92 可用于获得性免疫缺陷综合征 (AIDS) 的相关研究。
HY-N17741
HY-182474
Indolopyridone-1
Reverse Transcriptase
DNA/RNA Synthesis
HIV
Infection
INDOPY-1 是一种选择性的、可逆的、竞争性的 HIV -1 逆转录酶抑制剂。INDOPY-1 可逆地结合逆转录酶活性位点。INDOPY-1 抑制 DNA 合成。INDOPY-1 对不同逆转录病毒具有抗病毒活性,包括 HIV -1 IIIB、HIV -1 HXB2 K103N Y181C、HIV -2 ROD、SIV Mac251。INDOPY-1 可用于免疫缺陷病毒感染的研究。
HY-180417
HY-185448
HY-10571AR
U 90152 mesylate (Standard); BHAP-U 90152 mesylate (Standard)
Reference Standards
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
地拉夫定甲磺酸盐 (标准品)
Delavirdine (mesylate) (Standard)是 Delavirdine (mesylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Delavirdine (U 90152) mesylate 是一种有效的口服活性非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI )。Delavirdine mesylate 选择性地抑制 HIV -1 逆转录酶 (HIV -1 RT ) (IC50 =0.26?μM),选择性超过 DNA 聚合酶 α?(IC50 =440?μM) 和 DNA聚合酶?δ (IC50 >550?μM)。Delavirdine mesylate 是 HIV -1 病毒复制的抑制剂,可以用于艾滋病的相关研究。
HY-10571R
U 90152 (Standard); BHAP-U 90152 (Standard)
Reference Standards
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
地拉韦啶 (标准品)
Delavirdine (Standard)是 Delavirdine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Delavirdine (U 90152) 是一种有效的口服活性非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI )。Delavirdine 选择性地抑制 HIV -1 逆转录酶 (HIV -1 RT ) (IC50 =0.26?μM),选择性超过 DNA 聚合酶 α?(IC50 =440?μM) 和 DNA 聚合酶?δ (IC50 >550?μM)。Delavirdine 是HIV -1 病毒复制的抑制剂,可以用于艾滋病的相关研究。
HY-146746
HIV
Infection
HIV -1 inhibitor -19 是一种有效的 HIV -1 非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI )。HIV -1 inhibitor -19 对 L100I、K103N 和 V106A/ F227L 突变株的 EC50 分别为 7.3 nM、9.2 nM 和 21.0 nM。
HY-146019
HIV
Infection
HIV -1 inhibitor -24 (compound S-12a) 是一种高效的 HIV -1 逆转录 (HIV -1 RT) 抑制剂,IC50 为 9.5 nM。HIV -1 inhibitor -24对野生型 HIV -1具有较高的抗病毒活性 (EC50 = 1.6 nM),且具有较低的细胞毒性 (MT-4 CC50 = 9.07 μM)。HIV -1 inhibitor -24 在小鼠中 2 g/kg 剂量下耐受良好,且具有显著的心血管安全性。
HY-10570R
HY-146015
HIV
Infection
HIV -1 inhibitor -21 (compound 9b) 是一种有效的 HIV -1 非核苷逆转录酶 (RT) 抑制剂,对 HIV -1 RT 的 IC50 为 0.55 μM。HIV -1 inhibitor -21 对野生型 HIV -1 和突变病毒株 K103N 具有抗逆转录活性,EC50 分别为 12.7 nM 和 10.4 nM,同时具有相对较低的细胞毒性 (MT-4 CC50 =10.2 μM)。
HY-121611
HY-N0365
DNA/RNA Synthesis
HIV
Infection
番泻苷 A
Sennoside A 是一种蒽醌苷,在番泻叶 (Cassia angustifolia ) 中发现。Sennoside A 是一种 HIV -1 抑制剂 (IC50 =3.8 μM),抑制 HIV -1 复制。Sennoside A 还抑制 HIV -1 逆转录酶 (RT) 相关 DNA 聚合酶 (RDDP) 和核糖核酸酶 H (Ribonuclease H),IC50 s 分别为 1.9 μM,5.3 μM。
HY-118740
HIV
Infection
L-708906 是一种强效的 1 型人类免疫缺陷病毒 (HIV -1 ) 抑制剂,其IC50 值为 12 μM。L-708906 可以抑制对非核苷类或核苷类逆转录酶抑制剂耐药的 HIV 菌株。
HY-146364
DNA/RNA Synthesis
HIV
Infection
CI-39 是一种抗病毒 天然产物。CI-39 是一种 NNRTI (非核苷类逆转录酶抑制) 抗病毒剂,对野生型 HIV 的EC50 为 3.40 μM,CC50 >30 μM。CI-39 抑制 HIV -1 RT DNA 聚合酶和核糖核酸酶 H 活性。
HY-14266R
HY-185449
HIV
Reverse Transcriptase
DNA/RNA Synthesis
Infection
HIV RT-IN-2 是一种 HIV 逆转录酶 (reverse transcriptase ) 抑制剂,其对 HIV -1 RT 的 RNA 依赖性 DNA 聚合酶的 IC50 值为 1.2 μM。HIV RT-IN-2 可强效抑制 HIV -1 逆转录酶相关 RNase H 活性的三种模式 (内部切割、3'-DNA 介导切割、5'-RNA 介导切割),并抑制 HIV -1 复制。HIV RT-IN-2 可用于 HIV -1 感染的相关研究。
HY-116454
Reverse Transcriptase
HIV
Infection
GSK5750 是一种特定且强效的 HIV -1 逆转录酶核糖核酸酶 H (HIV -1 reverse transcriptase ribonuclease H ) 抑制剂,IC50 值为 0.33 μM。GSK5750 通过金属离子螯合作用机制结合在核糖核酸酶 H 的活性位点。
HY-138592
7-Deaza-ddG
HIV
Infection
7-Deaza-2',3'-dideoxyguanosine (7-Deaza-ddG) 是一种 2',3'-dideoxynucleoside 5'-triphosphate,可以抑制 HIV -1 逆转录酶,Ki 为 25 nM。
HY-138561
HY-14891
GSK2248761; FDV
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
Fosdevirine (GSK2248761) 是一种有效的、选择性的、非核苷类逆转录酶 (reverse transcriptase ) 抑制剂 (NNRTI),可抑制人类免疫缺陷病毒 1 型 (HIV -1 ) 复制,在体外具有低纳摩尔活性。 Fosdevirine 对多种 HIV -1 病毒株显示出良好的活性,包括依非韦伦 (HY-10572) 耐药的临床分离株。
HY-122935
HY-104012
HY-153225
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
PYR01 是一种非核苷逆转录酶抑制剂,也是一种靶向 HIV 感染细胞的杀伤激活剂。PYR01 具有 HIV -1 感染细胞杀伤和抗病毒特性,IC50 分别为 27.5 nM 和 39.7 nM。PYR01 通过促进 HIV -1 Gag-Pol 二聚化和 HIV -1 蛋白酶 的细胞内激活,导致选择性细胞毒性。PYR01 可用于 HIV 的研究。
HY-10570S2
HY-10570S3
HY-B1408R
HY-N1034
(±)-12-Oxocalanolide A
HIV
Infection
12-Oxocalanolide A (compound 6) 是一种有效的人类免疫缺陷病毒 1 型 (HIV -1) 逆转录酶抑制剂,具有 IC50 和 EC< sub>50 分别为 2.8 和 12 μM。12-Oxocalanolide A 是 Calanolide 的类似物。
HY-175519
HIV
Infection
NNRT-IN-11 (14l) 是一种有效的非核苷逆转录酶 (NNRT ) 抑制剂,对 WT 和一组 HIV -1 突变株的 EC50 为 6.50 ~ 52.9 nM。NNRT-IN-11 有抗病毒活性。
HY-14266S1
HY-10572BR
HY-136972A
Biflavanone GB-1a
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
GB-1a (Biflavanone GB-1a) 是一种双黄烷酮类 HIV -1 逆转录酶 (Reverse Transcriptase ) 抑制剂 (IC50 为 236 μM),对 HIV -1 复制的 EC50 为 38.0 μM。GB-1a 通可阻断 HIV -1 基因组的 RNA 向 DNA 转化,可用于艾滋病 (HIV -1 感染) 相关研究。GB-1a 能够从 Garcinia multiflora Champ. (多花山竹子) 的心材中天然提取得到。
HY-149866
Cytochrome P450
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
HIV -1 inhibitor -58 (Compound 10c) 是一种广谱的抗病毒药物。HIV -1 inhibitor -58 是一种非核苷逆转录酶抑制剂。HIV -1 inhibitor -58 抑制 MT-4 细胞中的 WT 菌株 IIIB、NNRTI 抗性菌株 (例如 K103N 和 E138K),EC50 小于 50 nM。HIV -1 inhibitor -58 还抑制 CYP2C9 和 CYP2C19 (IC50 : 2.06 μM, 1.91 μM)。HIV -1 inhibitor -58 可用于HIV 感染相关研究。
HY-10570S1
HY-19509
HY-138561C
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
EFdA-TP tetralithium 是一种有效的核苷逆转录酶 (RT ) 抑制剂。EFdA-TP tetralithium 作为有效的立即或延迟链终止剂 (ICT 或 DCT) 抑制 RT 催化的 DNA 合成。EFdA-TP tetralithium 通过多种机制抑制 HIV -1 RT。
HY-15232BR
HY-14922
Reverse Transcriptase
HIV
Infection
Fosalvudine tidoxil 是一种具有口服活性的核苷逆转录酶 (nucleoside reverse transcriptase ) 抑制剂 (NRTI)。Fosalvudine tidoxil 是由 Alovudine (HY-B1516) 衍生的前药。Fosalvudine tidoxil 毒性小于 Alovudine,可用于 HIV -1 感染的研究。
HY-172996
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
NNRT-IN-8 (compound 9K) 是一种有效的非核苷逆转录酶 (non-nucleoside reverse transcriptase ) 抑制剂,对 HIV -1 WT、K103N、E138K 的EC50 值分别为 0.0014、0.0041、0.0077 µM。
HY-142028A
HY-13053
Ro-0335
Reverse Transcriptase
Cancer
RO-0335 是一种新型高效的二苯醚非核苷逆转录酶抑制剂 (NNTRI) 。RO-0335 (IC50 = 1.1 nM) 可以抑制 Wt HIV -1 病毒,并且对 92% 的 NNRTI 耐药临床分离株具有保留活性 (IC50 <100 nM)。
HY-117725
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
S-2720 是一种强效的免疫缺陷病毒 1 型逆转录酶 (HIV -1 RT ) 和 HIV -1 复制的抑制剂。S-2720 的结合位点与非核苷类化合物重叠。p66 亚基-BI-RG-587 (HY-10570) 复合物中的小口袋很可能是 S-2720 的靶点。S-2720 是一种喹啉衍生物,有望用于 HIV -1 感染的研究。
HY-152161
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
HIV -1 inhibitor -51 是一种非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI ),对 WT HIV -1 (IIIB) 和一组突变株表现出出色的抗病毒活性。HIV -1 inhibitor -51 对 WT HIV -1 RT 具有高结合亲和力 (KD =2.50 μM) 和抑制活性 (IC50 =0.03 μM)。HIV -1 inhibitor -51 对突变株 (L100I、K103N、Y181C、Y188L、E138K、F227L + V106A、RES056) 的 EC50 为 2.22-53.3 nM。
HY-19509R
Reverse Transcriptase
HIV
Infection
IQP-0528 (Standard) 是 IQP-0528 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。IQP-0528是一种高效的非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI) 。IQP-0528 显示出针对 HIV -1 和 HIV -2 的纳摩尔活性,对 HIV -1 的 EC50 为 0.2 nM,对 HIV -2 EC50 为 100 nM。
HY-174417
HY-15232S2
HY-169920
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
HIV -1 inhibitor -79 (Compound 3k) 是一种 HIV 抑制剂,对 HIV -1 及其常见突变种表现出显著的抑制活性 (对 HIV -1 、 K103 、L100I 、E138K 的 IC50 分别为 1.9、1.9、8.7、11 nM),并且具有低细胞毒性和高选择性指数 (CC50 = 21.95 μM,SI = 11478)。此外,HIV -1 inhibitor -79 对 HIV -2 也显示出抗病毒活性,EC50 值为 6.14 μM,且能够显著抑制 HIV -1 逆转录酶 的活性 (IC50 = 25 nM)。
HY-146019A
HIV
Infection
HIV -1 inhibitor -25 (compound R-12a) 是一种高效的 HIV -1 逆转录 (HIV -1 RT) 抑制剂,IC50 为 0.1061 μM。HIV -1 inhibitor -25 对野生型 HIV -1具有较高的抗病毒活性,EC50 为 13.6 nM,具有较低的细胞毒性,对 MT-4 细胞的 CC50 为 33.13 μM。HIV -1 inhibitor -25 对 HIV -1 突变株 (L100I, K103 N, Y181C, Y188L, E138K, F227L+V106A) 也有抑制活性,EC50 范围为 0.1961 ~ 5.8136 μM。HIV -1 inhibitor -25 可用于艾滋病的研究。
HY-134851
HIV
Infection
HIV -1 inhibitor -6 (compound 9) 是一种基于二杂芳基酰胺的化合物,是一种有效的 HIV -1 pre-mRNA 选择性剪接抑制剂。HIV -1 inhibitor -6 可以阻断 HIV 复制。HIV -1 inhibitor -6 对野生型 HIV -1IIIB (亚型 B,X4-tropic) 和 HIV -1 97USSN54 (亚型 A,R5-tropic) 具有活性,EC50 值分别为 0.6 μM 和 0.9 μM。HIV -1 inhibitor -6 抑制对靶向 HIV 逆转录酶、蛋白酶、整合酶和辅助受体 CCR5 的活性分子耐药的 HIV 菌株,EC50 范围为 0.9 至 1.5 μM。
HY-16767S1
HY-182916
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
NNRT-IN-16,Rilpivirin (HY-10574) 类似物,是一种非核苷类逆转录酶抑制剂 (NNRTI )。NNRT-IN-16 抑制重组野生型 HIV -1 逆转录酶,其 IC50 为 0.07 μM。NNRT-IN-16 对野生型及耐药性 HIV -1 突变株具有抗病毒活性,对 CYP 同工酶和 hERG 的抑制作用减弱,细胞毒性降低,且在人肝微粒体中的代谢稳定性有所提升。NNRT-IN-16 可用于 HIV -1 感染的相关研究。
HY-122018
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
GS-9148 是一种核糖修饰的 HIV -1 核苷酸逆转录酶 (HIV -1 nucleotide reverse transcriptase (RT) ) 抑制剂,其 EC50 值为 10.6 µM。GS-9148 对 K65R、L74V 或 M184V RT 突变表现出抗逆转录病毒活性。
HY-W653961
HY-N17392
HY-105097
U 87201E mesylate
HIV
Reverse Transcriptase
Inflammation/Immunology
Atevirdine (U 87201E) mesylate 是一种非核苷类逆转录酶 (NNRT ) 抑制剂。Atevirdine mesylate 能够抑制 1 型人类免疫缺陷病毒 (HIV -1 ),其 IC50 值为 0.06-1.6 μM。Atevirdine mesylate 与 Zidovudine (HY-17413)/Didanosine (Hy-B0249) 联合使用时,对 Zidovudine/Didanosine 耐药的 HIV -1 临床分离株表现出高度的协同作用。Atevirdine mesylate 可用于艾滋病的研究。
HY-104012R
HY-N16050
Ethyl salvionolate A
HIV
Reverse Transcriptase
HIV Integrase
HIV Protease
Infection
Ethyl salvianolate A (Ethyl salvionolate A) 是一种抗 HIV -1 化合物,可从云南鼠尾草 (Salvia yunnanensis ) 的根中提取。Ethyl salvianolate A 可抑制 HIV -1 感染的 MT-4 细胞培养物中的 P24 抗原 (EC50 : 1.44 μg/mL)。Ethyl salvianolate A 可抑制 HIV -1 复制酶,其 IC50 s 分别为 56.38 μM (逆转录酶)、12.03 μM (蛋白酶) 和 14.54 μM (整合酶)。
HY-109056
R-1206
Drug Intermediate
HIV
Reverse Transcriptase
Carbonic Anhydrase
Infection
Cancer
Elsulfavirine (R-1206) 是一种口服有效的人碳酸酐酶 (carbonic anhydrase,CA ) 抑制剂和 HIV -1 非核苷类逆转录酶 (NNRT ) 别构抑制剂。Elsulfavirine 还靶向阻断腺苷酸琥珀酸裂解酶 (ADSL ) 与胰岛素诱导基因蛋白 INSIG1/2 的相互作用,阻断 SREBP-1 介导的脂质从头合成,抑制肝癌细胞增殖。Elsulfavirine 与 Lenvatinib (HY-10981) 联用可产生协同抗肿瘤作用。Elsulfavirine 在体内可转化为活性代谢物 VM1500A ,阻断逆转录酶的 DNA 聚合活性,抑制 HIV -1 复制。Elsulfavirine 对人碳酸酐酶 I、VII、VI、VA、VB、IX、XIII、XIV 等亚型的 Ki =1960 nM-52400 nM。Elsulfavirine 被用于 HIV -1 感染和肝癌的相关研究。
HY-109056A
R-1206 sodium
Drug Intermediate
HIV
Reverse Transcriptase
Carbonic Anhydrase
Infection
Cancer
Elsulfavirine sodium (R-1206 sodium) 是一种口服有效的人碳酸酐酶 (carbonic anhydrase,CA ) 抑制剂和 HIV -1 非核苷类逆转录酶 (NNRT ) 别构抑制剂。Elsulfavirine sodium 还靶向阻断腺苷酸琥珀酸裂解酶 (ADSL ) 与胰岛素诱导基因蛋白 INSIG1/2 的相互作用,阻断 SREBP-1 介导的脂质从头合成,抑制肝癌细胞增殖。Elsulfavirine sodium 与 Lenvatinib (HY-10981) 联用可产生协同抗肿瘤作用。Elsulfavirine sodium 在体内可转化为活性代谢物 VM1500A ,阻断逆转录酶的 DNA 聚合活性,抑制 HIV -1 复制。Elsulfavirine sodium 对人碳酸酐酶 I、VII、VI、VA、VB、IX、XIII、XIV 等亚型的 Ki =1960 nM-52400 nM。Elsulfavirine sodium 被用于 HIV -1 感染和肝癌的相关研究。
HY-178923
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
NNRT-IN-14 是一种 HIV -1 逆转录酶抑制剂 (IC50 = 0.175 µM)。NNRT-IN-14 可与 LYS101、PRO225 和 PHE227 形成氢键,并与 TYR181 和 TRP229 形成 π-π 堆积作用。NNRT-IN-14 可用于 HIV 的研究。
HY-142074
(+)-Inophyllum B
Reverse Transcriptase
HIV
Infection
Inophyllum B ((+)-Inophyllum B) 是一种有效的 HIV 逆转录酶 (Reverse Transcriptase ) 抑制剂,IC50 为 38 nM。Inophyllum B 在体外细胞培养中抑制 HIV -1 (IC50 =1.4 μM)。Inophyllum B 可从非洲大蜗牛 Achatina fulica 的丙酮提取物中分离得到。
HY-178031
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
HIV -1-IN-87 (Compound 11x) 是一种双位点 HIV -1 抑制剂,靶向非核苷逆转录酶抑制剂结合位点 (NNIBP ) 及其相邻位点 (NNIAS )。HIV -1-IN-87 对野生型和突变株 (如 L100I、K103N 和 Y181C) 均具有强效抗病毒活性 (EC50 :4.1-150 nM)。HIV -1-IN-87 可用于获得性免疫缺陷综合征 (AIDS) 等 HIV -1 感染研究。
HY-118711
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
HI-346 是一种 HIV -1 非核苷类逆转录酶抑制剂 (NNRTI ),其对 HIV -1 病毒株的 (HTLV-IIIB) IC50 值为 3 nM。HI-346 是一种阴道杀菌避孕剂,其杀精活性的 EC50 值为 42 μM。HI-346 在有效浓度下对正常细胞无细胞毒性。HI-346 可用于抗 HIV -1 和避孕研究。
HY-15351
NSC 675186
HIV
Infection
UC-781 (NSC 675186) 是一种高效、选择性的人类免疫缺陷病毒 HIV -1 非核苷类逆转录酶抑制剂 (NNRTI ),IC50 值为 5 nM。UC-781 在低 PH 或不同温度下是稳定的。UC-781 具有抗病毒活性和耐药性。
HY-149928
HIV
Infection
NNRT-IN-1 (compound 8r) 是一种有效的非核苷逆转录酶 (NNRT) 抑制剂,具有显着的抗耐药性。NNRT-IN-1 抑制野生型 HIV -1 和五种突变株,EC50 值在纳摩尔范围。NNRT-IN-1 显示出良好的药代动力学特性。
HY-15353
MKC-442
HIV
Infection
Inflammation/Immunology
Emivirine (MKC-442) 是有效的非核苷逆转录酶的抑制剂 (NNRTIs) ,对dTTP 和 dGTP 依赖性 DNA 或 RNA 聚合酶活性的 Ki 值分别为 0.20 和 0.01 μM。Emivirine 具有有效且选择性的抗 HIV -1 活性。
HY-182552
HIV
Reverse Transcriptase
DNA/RNA Synthesis
Bacterial
Infection
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Soulattrolide 是一种具有口服效力的非核苷类 HIV -1 逆转录酶 (RT ) 抑制剂,同时具备镇痛、抗炎、镇静、抗焦虑及抗菌活性;其针对 HIV -1 RT 的 IC50 值为 0.34-0.73 µM,针对 E. coli RNase H 的 IC50 值为 69.5 µM,针对人源 DNA 聚合酶 β 的 IC50 值 >495 µM。Soulattrolide 可抑制 HIV -1 RT 的 DNA 依赖型和 RNA 依赖型 DNA 聚合酶活性、E. coli RNase H 活性,以及 Mycobacterium tuberculosis 的生长。Soulattrolide 对 HIV -2 RT 、AMV RT 、RNA 聚合酶或 HIV -1 RTTyr181 均无活性,且不具备抗抑郁活性。Soulattrolide 可用于 HIV -1 感染、疼痛、炎症及结核分岐杆菌感染相关研究。
HY-10572BS
HY-121075
HY-175667
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
NNRT-IN-12 (compound 19) 是一种有效的非核苷逆转录酶 (non-nucleoside reverse transcriptase (NNRT) ) 抑制剂,其对 WT HIV -1 RT 的 IC50 值为 0.107 μM。NNRT-IN-12 表现出抗 HIV -1 活性,对 L100I、K103N、Y181C 和 Y188L 突变型 HIV -1 毒株的 EC50 值分别为 14.1 nM、5.03 nM、7.64 nM 和 27.1 nM。NNRT-IN-12 表现出细胞毒性。
HY-B0116
HY-B0116A
HY-147904
HIV
Infection
HIV -IN-5 (compound 5r) 是一种有效的 HIV -1 抑制剂,其 IC50 为0.16 μM。HIV -IN-5 表现出抑制 HIV DNA 依赖的 DNA 聚合活性, 其 IC50 为 2.18 μM。HIV -IN-5 可结合 NNIBP (NNRTIs (非核苷逆转录酶抑制剂) 结合位点) 。
HY-122482
HY-10572S
HY-146365
DNA/RNA Synthesis
HIV
Infection
Inflammation/Immunology
HIV -1 inhibitor -30 (compound 10i) 是一种有效的 HIV -1 抑制剂,对 HIV -1 的 EC50 为 40 nM,对 HIV -1 RT DNA聚合酶的 IC50 为 80 nM。HIV -1 inhibitor -30 对 7 种非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI) 耐药的 HIV -1 菌株 (RT-K103N; RT-Y181C; RT-K103N,Y181C; RT-L100I,K103N; RT-Y188L; RT-K103N,G190A; RT-K103N,V108I) 具有较高的抗逆转录病毒活性,IC50 为 0.04~1.42 μM。
HY-106872
HY-P11158
HY-162720
HIV
Potassium Channel
Reverse Transcriptase
Infection
NNRT-IN-4 (Compound 10p) 是一种非核苷逆转录酶 (NNRT ) 的抑制剂,对 HIV -1 RT 的 IC50 为 0.713 µM。NNRT-IN-4 具有抗病毒活性,可抑制 HIV -1 野生型和突变株,EC50 为 6-63 nM。NNRT-IN-4 对 hERG (IC50 =25.9 µM) 和 CYP 酶 (IC50 >50 µM) 的抑制活性微弱。NNRT-IN-4 在小鼠中表现出良好的耐受性和安全性 (2 g/kg)。
HY-167746
HIV
Infection
Nevirapine quinone methide是奈韦拉平的活性代谢物,是一种非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI),用于抑制 HIV -1 感染和艾滋病。Nevirapine quinone methide因其代谢活化途径而与严重的皮肤和肝脏损伤有关。Nevirapine quinone methide已被证明可抑制 CYP3A4,这可能导致其肝毒性。
HY-W320523
HY-105268
CS-92
HIV
Reverse Transcriptase
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Infection
AzddMeC (CS-92) 是一种抗病毒核苷类似物,也是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 HIV -1 逆转录酶和 HIV -1 复制的抑制剂。在感染 HIV -1 的人类 PBM 细胞和感染 HIV -1 的人类巨噬细胞中,AzddMeC 的 EC50 值分别为 9 nM 和 6 nM。AzddMeC 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-105207
HIV
Infection
L 696229是人类免疫缺陷病毒1型(HIV -1 )逆转录酶活性的特异性抑制剂,具有抗病毒活性。
HY-P11176
Fungal
HIV
Infection
Coccinin 是一种抗真菌 (antifungal ) 肽。Coccinin 可从大红菜豆的种子中纯化得到。Coccinin 抑制 HIV -1 逆转录酶。Coccinin 对 M. arachidicola 、F. oxysporum 、P. piricola 、B. cinerea 、C. comatus 和 R. solani 均表现出抗真菌活性,其 IC50 值分别为 75、81、89、109、122 和 134 μM。
HY-122470
Reverse Transcriptase
HIV
Infection
Stampidine 是一种核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI ),具有高效、广谱的抗 HIV 活性。Stampidine 抑制实验室 HIV -1 株 HTLVIIIB (B 包膜亚型) 和主要临床分离株的 IC50 值分别为 1 nM 和 2 nM。Stampidine 还可以抑制耐 NRTI 临床分离株和耐 NNRTI 临床分离株,IC50 分别为 8.7 nM 和 11.2 nM 。
HY-121075R
HY-114634
Ketomalonic acid; Mesoxalic acid; Oxomalonic acid
HIV
Infection
中草酸
Mesoxalate (Ketomalonic acid) 是一种二羧酸和酮酸,可阻断 HIV -1 逆转录酶,IC50 值为 2.2 μM。
HY-N14349
ARQ; Asterriquinone SU5504
EGFR
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
Cancer
Asterriquinone (ARQ) 是一种 Asterriquinone 类似物,是一种 Grb-2 结合抑制剂。Asterriquinone 抑制 Grb-2 与酪氨酸磷酸化 EGFR 的结合活性,IC50 为 8.37 μM。Asterriquinone 是一种 HIV 1 逆转录酶抑制剂,Ki 为 2.3 μM。Asterriquinone 还抑制 Grb-7 和 PLC-γ 结合活性。
HY-B0116S
HY-16776
Festinavir; BMS-986001; OBP-601
HIV
Reverse Transcriptase
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Infection
Censavudine (OBP-601; BMS-986001),一种核苷类似物,是一种核苷逆转录酶 (nucleoside reverse transcriptase ) 抑制剂。Censavudine 是一种有效的 HIV 抑制剂,对 HIV -2 和 HIV -1 的 EC50 范围分别为 30-81 nM 和 450-890 nM。Censavudine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-122058
HIV
Infection
KRH-3955是一种CXCR4拮抗剂,具有良好的生物利用度和强效的抗HIV -1活性。KRH-3955能够有效抑制X4型HIV -1的复制,包括来自不同供体的临床分离株。KRH-3955对含有逆转录酶、蛋白酶和酪氨酸酶抗性突变的重组X4 HIV -1也显示出活性。KRH-3955能够抑制SDF-1alpha与CXCR4的结合以及通过该受体的钙离子信号传导。KRH-3955抑制针对CXCR4的一抗体与CXCR4的结合,显示出对CXCR4的强效拮抗作用。KRH-3955在大鼠中显示出25.6%的口服生物利用度,并能在体内抑制X4型HIV -1的复制。
HY-14266A
Apoptosis
Reverse Transcriptase
Autophagy
HIV
Infection
Dapivirine hydrochloride是一种非核苷反转录酶抑制剂,具有抗肿瘤活性。Dapivirine hydrochloride能减弱胶质母细胞瘤细胞的增殖,并诱导其凋亡。Dapivirine hydrochloride调节自噬,激活Akt、Bad和SAPK/JNK信号通路。Dapivirine hydrochloride在体外和体内均显示出抑制胶质瘤细胞生长的效果。Dapivirine hydrochloride还是一种应用于HIV -1性传播预防的局部微生物剂的有前景的药物候选者。
HY-105268R
HY-B0116R
HY-138561A
Reverse Transcriptase
DNA/RNA Synthesis
HIV
Infection
EFdA-TP tetraammonium 是一种有效的核苷逆转录酶 (RT ) 抑制剂。EFdA-TP tetraammonium 作为有效的立即或延迟链终止剂 (ICT 或 DCT) 抑制 RT 催化的 DNA 合成。EFdA-TP tetraammonium 通过多种机制抑制 HIV -1 RT。EFdA-TP (tetraammonium) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-138561B
Reverse Transcriptase
DNA/RNA Synthesis
HIV
Infection
EFdA-TP tetrasodium 是一种有效的核苷逆转录酶 (RT ) 抑制剂。EFdA-TP tetrasodium 作为有效的立即或延迟链终止剂 (ICT 或 DCT) 抑制 RT 催化的 DNA 合成。EFdA-TP tetrasodium 通过多种机制抑制 HIV -1 RT。EFdA-TP (tetrasodium) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-107003
HY-181034
Reverse Transcriptase
HIV
Infection
NNRT-IN-15 (Compound 16a) 是一种强效的非核苷类逆转录酶 (NNRT ) 抑制剂。NNRT-IN-15 对野生型 HIV -1 的 EC50 为 3 nM,并能抑制七种突变株 (L100I、K103N、Y181C 等) (EC50 = 8.2-43.4 nM)。NNRT-IN-15 对 MT-4 细胞的细胞毒性较低 (CC50 = 196.46 μM)。NNRT-IN-15 还能抑制野生型 HIV -1 RT 和 hERG 通道,IC50 值分别为 0.7599 μM 和 27.455 μM。 NNRT-IN-15 可用于 HIV -1 感染的研究。
HY-N0165
HY-148642
12-hydroxy-NVP; 12-OH-NVP
Drug Metabolite
Infection
12-羟基韦拉平
12-Hydroxyvirapine (12-hydroxy-NVP; 12-OH-NVP) 是奈韦拉平 (HY-10570) 的主要氧化代谢产物。奈韦拉平是一种非核苷类逆转录酶抑制剂,适用于 HIV -1 感染,会引起特异性肝毒性和轻度至重度皮疹。12-Hydroxynevirapine 是一种非反应性代谢物,可被肝脏和皮肤中的磺基转移酶 (SULT) 生物激活,产生活性物质 12-Sulphoxy-nevirapine。
HY-176169
HY-14913
SPD754; AVX754
Nucleoside Antimetabolite/Analog
HIV
DNA/RNA Synthesis
Infection
Apricitabine (SPD754; AVX754) 是 2'-脱氧-3'-oxa-4'-硫代胞苷 (dOTC) 的 (-) 对映体,是一种高度选择性和口服活性的 HIV -1 RT 逆转录酶抑制剂 (Ki =0.08 μM) 以及抑制 DNA 聚合酶 α, β 和 γ,Ki 值分别为 300 μM,12 μM 和 112.25 μM。Apricitabine (SPD754; AVX754) 表现出的好的抗逆转录病毒疗效,良好的耐受性,并且在初次抗逆转录病毒的 HIV 感染中耐药选择性的倾向较低。
HY-117477
HY-132508S
HY-N0165R
HY-116973
HIV
Infection
L-738372 是一种非竞争性 HIV -1 逆转录酶 (RT ) 的可逆抑制剂,针对 dTTP 的抑制常数 (Ki )为 140 nM。L-738,372 与任何核苷类似物 (如阿基多胸苷三磷酸、去氧肌苷三磷酸或去氧胞苷三磷酸) 组合时,表现出协同抑制 RT 活性。L-738372 对阿基多胸苷耐药型 RT (D67N、K70R、T215Y、K219Q) 的抑制效力是野生型 RT 的 2-3 倍。L-738372 有望用于抗 HIV 病毒领域的研究。
HY-B0249
HY-19314
RO-0622; FNC
Reverse Transcriptase
HIV
HBV
HCV
Infection
Azvudine (RO-0622) 是一种有效的核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI) ,对 HIV 、HBV 和 HCV 具有抗病毒活性。Azvudine 对 HIV -1 (EC50 s 范围为0.03~6.92 nM) 和 HIV -2(EC50 s 范围为 0.018~0.025 nM) 有很强的抑制作用。Azvudine 抑制 NRTI 耐药病毒株。Azvudine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-19314A
RO-0622 hydrochloride; FNC hydrochloride
Reverse Transcriptase
HIV
HBV
HCV
Infection
Azvudine (RO-0622) hydrochloride 是一种有效的核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI) ,对 HIV 、HBV 和 HCV 具有抗病毒活性。Azvudine hydrochloride 对 HIV -1 (EC50 s 范围为0.03~6.92 nM) 和 HIV -2(EC50 s 范围为 0.018~0.025 nM) 有很强的抑制作用。Azvudine hydrochloride 抑制 NRTI 耐药病毒株。Azvudine (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-19314R
HY-14920
reverse t; d-d4FC
Reverse Transcriptase
HIV
Infection
Dexelbucitabine (Reverse t; d-d4FC) 是一种胞苷 (HY-B0158) 类似物,一种具有口服活性的核苷逆转录酶 (nucleoside reverse transcriptase ) 抑制剂。Dexelbucitabine 是一种有效的抗 HIV -1 病毒剂,这些病毒聚合酶中含有胸苷类似物和/或 M184V 突变。Dexelvucitabine 是一种 2'-脱氧胞苷抗逆转录病毒剂。
HY-B0249R
2',3'-Dideoxyinosine (Standard); ddI (Standard)
Reference Standards
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
地达诺辛 (标准品)
Didanosine (Standard)是 Didanosine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Didanosine (2',3'-Dideoxyinosine; ddI) 是一种有效且具有口服活性的双脱氧核苷类似物,也是一种有效的核苷逆转录酶 (nucleoside reverse transcriptase ) 抑制剂。Didanosine 对 HIV 显示出抗逆转录病毒活性。
HY-19851
GS-9131
Reverse Transcriptase
HIV
Cancer
Rovafovir etalafenamide (GS-9131) 是腺苷核苷酸类似物 GS-9148 的前体,是一种口服活性核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI) 。Rovafovir etalafenamide 对多种 NRTI 突变体有效且具有活性,并显示出有效的抗 HIV -1 活性。
HY-111640
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
3'-Azido-3'-deoxy-5-methylcytidine (CS-92) 是一种有效的异嗜性小鼠白血病相关逆转录病毒 (XMRV ) 抑制剂,作用于 MCF-7 细胞,CC50 为 43.5 μM。3'-Azido-3'-deoxy-5-methylcytidine (CS-92) 作用于外周血单核细胞 (PBM ),抑制 HIV -1 逆转录酶,EC50 为 0.06 μM。3'-Azido-3'-deoxy-5-methylcytidine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-14920R
Reverse Transcriptase
HIV
Infection
Dexelvucitabine (Standard) 是 Dexelvucitabine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dexelbucitabine (Reverse t; d-d4FC) 是一种胞苷 (HY-B0158) 类似物,一种具有口服活性的核苷逆转录酶 (nucleoside reverse transcriptase ) 抑制剂。Dexelbucitabine 是一种有效的抗 HIV -1 病毒剂,这些病毒聚合酶中含有胸苷类似物和/或 M184V 突变。Dex
HY-10574
R278474; TMC278; DB08864
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
利匹韦林
Rilpivirine (R278474) 是一种有效和特异性的二芳基嘧啶 (DAPY) 非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI )。Rilpivirine 对野生型 HIV (EC50 =0.4 nM) 和突变体 (EC50 =0.1-2.0 nM) 具有很高的抗病毒活性。Rilpivirine 对 HIV 耐药性的形成产生了高度的遗传障碍。
HY-10574A
TMC-278 hydrochloride
SARS-CoV
MMP
Infection
盐酸利匹韦林
Rilpivirine (R278474) hydrochloride 是一种有效和特异性的二芳基嘧啶 (DAPY) 非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI )。Rilpivirine hydrochloride 对野生型 HIV (EC50 =0.4 nM) 和突变体 (EC50 =0.1-2.0 nM) 具有很高的抗病毒活性。Rilpivirine hydrochloride 对 HIV 耐药性的形成产生了高度的遗传障碍。
HY-10574S
HY-10574AR
TMC-278 hydrochloride (Standard); TMC278 hydrochloride (Standard); TMC 278 hydrochloride (Standard)
Reference Standards
SARS-CoV
MMP
Infection
盐酸利匹韦林 (标准品)
Rilpivirine (hydrochloride) (Standard)是 Rilpivirine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Rilpivirine (R278474) hydrochloride 是一种有效和特异性的二芳基嘧啶 (DAPY) 非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI )。Rilpivirine hydrochloride 对野生型 HIV (EC50 =0.4 nM) 和突变体 (
HY-10574R
R278474 (Standard); TMC278 (Standard); DB08864 (Standard)
Reference Standards
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
利匹韦林 (标准品)
Rilpivirine (Standard)是 Rilpivirine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Rilpivirine (R278474) 是一种有效和特异性的二芳基嘧啶 (DAPY) 非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI )。Rilpivirine 对野生型 HIV (EC50 =0.4 nM) 和突变体 (EC50 =0.1-2.0 nM) 具有很高的抗病毒活性。Rilpivirine 对 HIV 耐药性的形成产生了高度的遗传障碍。
HY-10574S1
R278474-13 C6 ; TMC278-13 C6 ; DB08864-13 C6
Isotope-Labeled Compounds
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
利匹韦林-13 C6
Rilpivirine-13 C6 (R278474-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Rilpivirine. Rilpivirine (R278474) 是一种有效和特异性的二芳基嘧啶 (DAPY) 非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI )。Rilpivirine 对野生型 HIV (EC50 =0.4 nM) 和突变体 (EC50 =0.1-2.0 nM) 具有很高的抗病毒活性。Rilpivirine 对 HIV 耐药性的形成产生了高度的遗传障碍。
HY-17396R
HY-W765997
2',3'-Dideoxyinosine-13 C2 ,15 N; ddI-13 C2 ,15 N
Isotope-Labeled Compounds
Reverse Transcriptase
HIV
Infection
Didanosine-13 C2 ,15 N (2',3'-Dideoxyinosine-13 C2 ,15 N; ddI-13 C2 ,15 N) 是 13 C 和 15 N 标记的 Didanosine (HY-B0249)。Didanosine (2',3'-Dideoxyinosine; ddI) 是一种有效且具有口服活性的双脱氧核苷类似物,也是一种有效的核苷逆转录酶 (nucleoside reverse transcriptase ) 抑制剂。Didanosine 对 HIV 显示出抗逆转录病毒活性。
HY-125810
HY-179348
Dipeptidyl Peptidase
HIV
Pyroptosis
Cancer
DPP9-IN-2 是一种选择性、强效的且具有口服活性的二肽基肽酶 9 (DPP9 ) 抑制剂,IC50 值为 12.9 nM。DPP9-IN-2 对 DPP8 的选择性指数为 59,且对包括 DPP2、DPP4、FAP 和 PREP 在内的相关肽酶无显著抑制活性。DPP9-IN-2 可诱导癌细胞焦亡 (pyroptosis ),与非核苷类逆转录酶抑制剂联用时具有较弱的抗 HIV -1 协同活性。DPP9-IN-2 可用于癌症和感染的研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-142028A
AcycloGTP sodium
Biochemical Assay Reagents
Acyclovir triphosphate (Synonyms: AcycloGTP) sodium 是 Acyclovir (HY-17422) 的衍生物,通过作为脱氧鸟苷三磷酸 (dGTP) 的类似物,竞争性抑制病毒 DNA 聚合酶 (viral DNA polymerase )。Acyclovir triphosphate sodium 是 HIV -1 逆转录酶 (HIV -1 reverse transcriptase ) 的抑制剂。Acyclovir triphosphate sodium 可终止病毒 DNA 合成。
HY-W320523
Biochemical Assay Reagents
茜素氨羧络合剂二水合物
ALizarin complexone dehydrate 是 Alizarin complexone (HY-121075) 的二水合物。Alizarin complexone 是一种钙结合荧光染料。Alizarin complexone 通过结合钙晶体实现骨矿化区域的染色标记。Alizarin complexone 抑制 RAV-2 、HIV -1 和 RSV 的逆转录酶活性,IC50 值分别为 3.8 μg/mL、45 μg/mL 和 100 μg/mL。Alizarin complexone 对 HIV -1 和 RSV 具有抗病毒活性。Alizarin complexone 延缓 RSV 在鸡中的肿瘤诱导。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P11158
HY-P11176
Fungal
HIV
Infection
Coccinin 是一种抗真菌 (antifungal ) 肽。Coccinin 可从大红菜豆的种子中纯化得到。Coccinin 抑制 HIV -1 逆转录酶。Coccinin 对 M. arachidicola 、F. oxysporum 、P. piricola 、B. cinerea 、C. comatus 和 R. solani 均表现出抗真菌活性,其 IC50 值分别为 75、81、89、109、122 和 134 μM。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-16767S1
Doravirine-13C,d3 (MK-1439-13C,d3) 是氚代标记的 Doravirine (HY-16767)。Doravirine (MK-1439) 是一种高度特异性的 HIV -1 非核苷逆转录酶抑制剂,对野生型以及 K103N 和 Y181C 逆转录酶突变体的 IC50 值分别为 4.5 nM,5.5 nM 和 6.1 nM。
HY-10572S1
Efavirenz-13 C6 是一种 13 C 标记的 Efavirenz。Efavirenz (DMP 266) 是一种有效的野生型 HIV -1 RT 抑制剂,Ki 为 2.93 nM,抑制 HIV -1 复制,IC95 为 1.5 nM。
HY-10572S
Efavirenz-d5 是 Efavirenz 的氘代物。Efavirenz (DMP 266) 是一种有效的野生型 HIV -1 RT 抑制剂,Ki 为 2.93 nM,抑制 HIV -1 复制,IC95 为 1.5 nM。
HY-10574S
Rilpivirine-d6 是 Rilpivirine 的氘代物。Rilpivirine (R278474) 是一种有效和特异性的二芳基嘧啶 (DAPY) 非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI )。Rilpivirine 对野生型 HIV (EC50 =0.4 nM) 和突变体 (EC50 =0.1-2.0 nM) 具有很高的抗病毒活性。Rilpivirine 对 HIV 耐药性的形成产生了高度的遗传障碍。
HY-10570S
Nevirapine-d4 是 Nevirapine 的氘代物。Nevirapine (BI-RG 587) 是用于研究 HIV /AIDS 的 HIV -1 逆转录酶非核苷抑制剂,Ki 值为 270 μM。
HY-14266S
Dapivirine-d11 是 Dapivirine 的氘代物。Dapivirine (TMC120) 是二芳基嘧啶 (DAPY) 的原型,是具有口服活性的非核苷类逆转录酶抑制剂 (NRTI) 。Dapivirine (TMC120) 可直接与 HIV 的逆转录酶结合。Dapivirine (TMC120)调节自噬并诱导 Akt、Bad 和 SAPK/JNK 的激活。
HY-10570S2
Nevirapine-d8 (BI-RG 587-d8 ) 是氘代标记的 Nevirapine. Nevirapine (BI-RG 587) 是用于研究 HIV /AIDS 的 HIV -1 逆转录酶非核苷抑制剂,Ki 值为 270 μM。
HY-14266S1
Dapivirine-d4 (TMC120-d4 ) 是氘代标记的 Dapivirine。Dapivirine (TMC120) 是二芳基嘧啶 (DAPY) 的原型,是具有口服活性的非核苷类逆转录酶抑制剂 (NRTI) 。Dapivirine (TMC120) 可直接与 HIV 的逆转录酶结合。Dapivirine (TMC120)调节自噬并诱导 Akt、Bad 和 SAPK/JNK 的激活。
HY-10570S1
Nevirapine-d3 是 Nevirapine 的氘代物。Nevirapine (BI-RG 587) 是用于研究 HIV /AIDS 的 HIV -1 逆转录酶非核苷抑制剂,Ki 值为 270 μM。
HY-15232S2
Tenofovir alafenamide-d6 (GS-7340-d6 ) 是氘代标记的 Tenofovir alafenamide。Tenofovir alafenamide (GS-7340) 是 Tenofovir 的前体,Tenofovir 是一种 HIV -1 核苷酸逆转录酶抑制剂。
HY-W653961
Tenofovir alafenamide-d5 fumarate (GS-7340-d5 fumarate) 是 Tenofovir alafenamide fumarate (HY-15232A) 的氘代物。Tenofovir alafenamide fumarate (GS-7340 fumarate) 是 Tenofovir 的前体,Tenofovir 是一种 HIV -1 核苷酸逆转录酶抑制剂。
HY-10572BS
(Rac)-Efavirenz-d4 是 Efavirenz 氘代消旋体。Efavirenz (DMP 266) 是一种有效的野生型 HIV -1 RT 抑制剂,Ki 为 2.93 nM,抑制 HIV -1 复制,IC95 为 1.5 nM。
HY-B0116S
Stavudine-d4 是 Stavudine 的氘代物。Stavudine (d4T) 是一种口服活性核苷逆转录酶抑制剂 ((NRTI) )。Stavudine 具有抗 HIV -1 和 HIV -2 的活性。Stavudine 还抑制线粒体 DNA (mtDNA) 的复制。Stavudine 降低 NLRP3 炎症小体激活,调节淀粉样 β 自噬。Stavudine 诱导细胞凋亡。
HY-132508S
Etravirine-d8 是 Etravirine 的氘代物。Etravirine (R165335) 是一种非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI ),具有抗 HIV 的作用。
HY-10574S1
Rilpivirine-13 C6 (R278474-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Rilpivirine. Rilpivirine (R278474) 是一种有效和特异性的二芳基嘧啶 (DAPY) 非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI )。Rilpivirine 对野生型 HIV (EC50 =0.4 nM) 和突变体 (EC50 =0.1-2.0 nM) 具有很高的抗病毒活性。Rilpivirine 对 HIV 耐药性的形成产生了高度的遗传障碍。
HY-W765997
Didanosine-13 C2 ,15 N (2',3'-Dideoxyinosine-13 C2 ,15 N; ddI-13 C2 ,15 N) 是 13 C 和 15 N 标记的 Didanosine (HY-B0249)。Didanosine (2',3'-Dideoxyinosine; ddI) 是一种有效且具有口服活性的双脱氧核苷类似物,也是一种有效的核苷逆转录酶 (nucleoside reverse transcriptase ) 抑制剂。Didanosine 对 HIV 显示出抗逆转录病毒活性。
HY-10570S3
Nevirapine-d5 (BI-RG 587-d5 ) 是氘代标记的 Nevirapine. Nevirapine (BI-RG 587) 是用于研究 HIV /AIDS 的 HIV -1 逆转录酶非核苷抑制剂,Ki 值为 270 μM。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-19314
RO-0622; FNC
叠氮化物
Azvudine (RO-0622) 是一种有效的核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI) ,对 HIV 、HBV 和 HCV 具有抗病毒活性。Azvudine 对 HIV -1 (EC50 s 范围为0.03~6.92 nM) 和 HIV -2(EC50 s 范围为 0.018~0.025 nM) 有很强的抑制作用。Azvudine 抑制 NRTI 耐药病毒株。Azvudine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-16776
Festinavir; BMS-986001; OBP-601
炔烃
Censavudine (OBP-601; BMS-986001),一种核苷类似物,是一种核苷逆转录酶 (nucleoside reverse transcriptase ) 抑制剂。Censavudine 是一种有效的 HIV 抑制剂,对 HIV -2 和 HIV -1 的 EC50 范围分别为 30-81 nM 和 450-890 nM。Censavudine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-19314A
RO-0622 hydrochloride; FNC hydrochloride
叠氮化物
Azvudine (RO-0622) hydrochloride 是一种有效的核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI) ,对 HIV 、HBV 和 HCV 具有抗病毒活性。Azvudine hydrochloride 对 HIV -1 (EC50 s 范围为0.03~6.92 nM) 和 HIV -2(EC50 s 范围为 0.018~0.025 nM) 有很强的抑制作用。Azvudine hydrochloride 抑制 NRTI 耐药病毒株。Azvudine (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-138561
炔烃
EFdA-TP 是一种有效的核苷逆转录酶 (RT ) 抑制剂。EFdA-TP 作为有效的立即或延迟链终止剂 (ICT 或 DCT) 抑制 RT 催化的 DNA 合成。EFdA-TP 通过多种机制抑制 HIV -1 RT。
HY-138561B
炔烃
EFdA-TP tetrasodium 是一种有效的核苷逆转录酶 (RT ) 抑制剂。EFdA-TP tetrasodium 作为有效的立即或延迟链终止剂 (ICT 或 DCT) 抑制 RT 催化的 DNA 合成。EFdA-TP tetrasodium 通过多种机制抑制 HIV -1 RT。EFdA-TP (tetrasodium) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-105268
CS-92
叠氮化物
AzddMeC (CS-92) 是一种抗病毒核苷类似物,也是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 HIV -1 逆转录酶和 HIV -1 复制的抑制剂。在感染 HIV -1 的人类 PBM 细胞和感染 HIV -1 的人类巨噬细胞中,AzddMeC 的 EC50 值分别为 9 nM 和 6 nM。AzddMeC 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-138561A
炔烃
EFdA-TP tetraammonium 是一种有效的核苷逆转录酶 (RT ) 抑制剂。EFdA-TP tetraammonium 作为有效的立即或延迟链终止剂 (ICT 或 DCT) 抑制 RT 催化的 DNA 合成。EFdA-TP tetraammonium 通过多种机制抑制 HIV -1 RT。EFdA-TP (tetraammonium) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-111640
叠氮化物
3'-Azido-3'-deoxy-5-methylcytidine (CS-92) 是一种有效的异嗜性小鼠白血病相关逆转录病毒 (XMRV ) 抑制剂,作用于 MCF-7 细胞,CC50 为 43.5 μM。3'-Azido-3'-deoxy-5-methylcytidine (CS-92) 作用于外周血单核细胞 (PBM ),抑制 HIV -1 逆转录酶,EC50 为 0.06 μM。3'-Azido-3'-deoxy-5-methylcytidine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-125810
炔烃
4'-Ethynyl-2'-deoxyadenosine (4'-E-dA),是一种核苷逆转录酶 (RT) 抑制剂, 是一种抗病毒活性分子,对耐药HIV 变异型具有较强的抑制作用,在MT-4细胞中,EC50 值为 98 nM。4'-Ethynyl-2'-deoxyadenosine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-168476
叠氮化物
BRN3OMe 是一种有效的 HIV -1 逆转录酶 (HIV -1 reverse transcriptase ) 抑制剂。BRN3OMe 具有研究抗病毒药物的潜力。
HY-152233
叠氮化物
Reverse transcriptase -IN-4 (compound F10) 是一种有效的选择性非核苷类逆转录酶 (NNRT ) 抑制剂,作用于野生型 HIV -1 的 EC50 值为 0.053 μM,作用于 HIV -1 突变株 E138K 的 EC50 值为 0.26 μM。Reverse transcriptase -IN-4 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-19314
RO-0622; FNC
核苷类似物
胞苷
Azvudine (RO-0622) 是一种有效的核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI) ,对 HIV 、HBV 和 HCV 具有抗病毒活性。Azvudine 对 HIV -1 (EC50 s 范围为0.03~6.92 nM) 和 HIV -2(EC50 s 范围为 0.018~0.025 nM) 有很强的抑制作用。Azvudine 抑制 NRTI 耐药病毒株。Azvudine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-B0249
2',3'-Dideoxyinosine; ddI
核苷类似物
肌苷
Didanosine (2',3'-Dideoxyinosine; ddI) 是一种有效且具有口服活性的双脱氧核苷类似物,也是一种有效的核苷逆转录酶 (nucleoside reverse transcriptase ) 抑制剂。Didanosine 对 HIV 显示出抗逆转录病毒活性。
HY-19314A
RO-0622 hydrochloride; FNC hydrochloride
核苷类似物
胞苷
Azvudine (RO-0622) hydrochloride 是一种有效的核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI) ,对 HIV 、HBV 和 HCV 具有抗病毒活性。Azvudine hydrochloride 对 HIV -1 (EC50 s 范围为0.03~6.92 nM) 和 HIV -2(EC50 s 范围为 0.018~0.025 nM) 有很强的抑制作用。Azvudine hydrochloride 抑制 NRTI 耐药病毒株。Azvudine (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-177813
核酸适配体
148.1-38m sodium 是一种 RNA 核酸适配体,能够抑制 HIV -1 的逆转录酶(RT)活性,并干扰病毒的复制过程。
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