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autoimmune disease " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-156565
HY-163314S
HY-W545294
HY-153240
CXCR
Inflammation/Immunology
ACT-672125 是一种有效的 CXCR3 拮抗剂,在人血液中的 IC50 值为 239 nM。 ACT-672125 对 hERG 具有活性,IC50 值为 18μM。 ACT-672125 可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-147579
HY-P1409
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
ADWX 1 是一种强效靶向抑制 Kv1.3 的新型肽,IC50 值为1.89 pM。ADWX 1 特异性抑制 Kv1.3 通道活性,并抑制初始钙信号传导和 NF-κB 激活。ADWX 1 改善大鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎 (experimental autoimmune encephalomyelitis, EAE) 疾病。ADWX 1 用于研究 T 细胞介导的自身免疫性疾病。
HY-48869
HY-147578
HY-169513
HY-157751
HY-160577
Liposome
Others
DOG-IM4 可用于合成纳米颗粒,递送抗原编码核酸。可用于尝试靶向自身免疫性疾病、罕见血液或代谢疾病、过敏、癌症或传染病。
HY-105934A
Emofolin sodium; 5-methyltetrahydrohomofolate sodium; NSC 139490 sodium
Antifolate
Inflammation/Immunology
Cancer
氨甲蝶呤钠
Ketotrexate sodium 是一种口服有效的抗叶酸剂和免疫抑制剂。Ketotrexate sodium 具有较好的抗炎活性,广泛用于类风湿性关节炎 (RA)。Ketotrexate sodium 可用于癌症和自身免疫性疾病的研究。
HY-155833
HY-P991251
HY-120794
HY-147576
HY-147577
HY-156667
HY-143486
HY-173326
HY-123098
Antifolate
Bacterial
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Tetrahydromethotrexate 是一种比 Methotrexate (HY-14519) 更有效的叶酸拮抗剂,已在对某些细菌 (如 Streptococcus faecalis 和 Pediococcus erevisiae ) 及动物模型的研究中显示出其优势。Tetrahydromethotrexate 可用于癌症和自身免疫性疾病的研究。
HY-169678
HY-147581
Btk
Inflammation/Immunology
Cancer
BTK-IN-11 是一种有效的 BTK 抑制剂。BTK在分别由B细胞和骨髓细胞中的 B 细胞抗原受体 (BCR) 和 Fcγ 受体 (FcγR) 介导的信号传导中起重要作用。BTK-IN-11 具有研究相关疾病的潜力,尤其是自身免疫性疾病、炎症性疾病或癌症 (摘自专利 WO2022063101A1,化合物 Z2)。
HY-173574
HY-148475
HY-176131
HY-E70233
HY-17651
HY-162495A
HY-144032
JAK
Inflammation/Immunology
Tyk2-IN-9 (Compound 26) 是一种选择性的 Tyk-2 抑制剂,对 TYK2-JH2 和 JAK1-JH2 的 IC50 分别为 0.076 和 1.8 nM。Tyk2-IN-9 可用于炎症或自身免疫性疾病的研究。
HY-144087
JAK
Inflammation/Immunology
TYK2-IN-11 (Compound 5B) 是一种选择性的 Tyk-2 抑制剂,对 TYK2-JH2 和 JAK1-JH2 的 IC50 分别为 0.016 和 0.31 nM。TYK2-IN-11可用于炎症或自身免疫性疾病的研究。
HY-119658
INCB10820
CCR
Inflammation/Immunology
PF-4178903 (INCB10820) 是一种具有口服活性的双 CCR2 和 CCR5 拮抗剂,IC50 值分别为 3 nM 和 5.3 nM。PF-4178903 有望用于慢性炎症和自身免疫性疾病的研究。
HY-P10572
HY-P5853
HY-144373
HY-142703
ROR
Inflammation/Immunology
RORγt inverse agonist 28 是一种有效的 RORγt 反向激动剂。RORγt inverse agonist 28 调节 Th17 细胞的分化并抑制 IL-17 的产生。RORγt inverse agonist 28 具有研究炎症和自身免疫性疾病的潜力 (摘自专利 WO2021228215A1,化合物 6)。
HY-142806
ROR
Inflammation/Immunology
RORγt inverse agonist 26 是一种有效的 RORγt 反向激动剂。RORγt inverse agonist 26 调节 Th17 细胞的分化并抑制 IL-17 的产生。RORγt inverse agonist 26 具有研究炎症和自身免疫性疾病的潜力 (摘自专利 WO2021228215A1,化合物 1)。
HY-161259
JAK
Inflammation/Immunology
JAK-IN-36 (Compound 12e) 是一种有效的、选择性的 Janus Kinase 1 (JAK1 ) 抑制剂,IC50 值为 2.2 nM。JAK-IN-36 可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-128231
HY-P2830
HY-173491
HY-163672
HY-13764A
HY-19492
HY-180356
HY-185299
CCR
Inflammation/Immunology
CCR2 antagonist 6 (Example 98) 是一种 CCR2 拮抗剂 (CCR2 的 Kb 为0.215 μM,hCCR2B 的 Kb 为 0.174 μM)。CCR2 antagonist 6 可用于炎症和自身免疫性疾病的研究。
HY-117222
HY-177277A
HY-180211
HY-P991949
HY-139907B
HY-162735
Others
Inflammation/Immunology
BRD5080 是有效的 GPR65 正向变构调节剂,可以诱导 GPR65 依赖性 cAMP 产生。BRD5080 对 WT 和变体 hGPR65 以及小鼠直系同源物表现出强效的 cAMP 活性诱导和募集 G 蛋白作用。BRD5080 具有用于自身免疫和炎症疾病研究的潜力。
HY-152227
PROTACs
JAK
Inflammation/Immunology
PROTAC TYK2 degradation agent1 是一种有效的亚型选择性 TYK2 降解剂。PROTAC TYK2 degradation agent1 具有 TYK2 降解活性,DC50 值为 14 nM。PROTAC TYK2 degradation agent1 可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-141692
HY-109178
ATI-50002; ATI-502
JAK
Others
Inflammation/Immunology
Ifidancitinib (ATI-50002) 是一种可口服的 JAK 激酶 1/3 的有效和选择性抑制剂,可破坏 γc 细胞因子信号传导。Ifidancitinib 可用于过敏、哮喘和自身免疫性疾病的研究。
HY-155487
HY-171467
HY-162490
ROR
Inflammation/Immunology
TF-S14 是一种 RORγt 的反向激动剂。TF-S14 通过与 RORγt 结合并抑制其活性,从而减少 Th17 细胞相关的细胞因子产生,包括 IL-17A,IL-21 和 IL-22。TF-S14 可用于自身免疫疾病和同种异体移植中排斥反应的研究。
HY-145373
Btk
Inflammation/Immunology
BMS-986143 是一种口服有效的、可逆的 BTK 抑制剂,IC50 为 0.26 nM。BMS-986143 还抑制 TEC、BLK、BMX、TXK FGR、YES1、ITK,IC50 分别为 3 nM、5 nM、7 nM、10 nM、15 nM、19 nM、21 nM。BMS-986143 可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-175431
HY-P991554
HY-P991274
HY-P991477
CXCR
Inflammation/Immunology
HFB-100204 是一种靶向 CXCR5 的人源单克隆抗体 (mAb)。HFB-100204 减少 hCXCR5 敲除小鼠血液和脾脏中的 CXCR5+ 免疫细胞,包括 B 细胞和 Tfh 细胞。HFB-100204 可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-160412
SAR-441566; TNFα activity modulator 3
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
Balinatunfib (SAR-441566) 是一种口服有效的 TNFR1 信号抑制剂。Balinatunfib 通过结合可溶性 TNFα (sTNFα ) 三聚体中心口袋,稳定非对称构象,阻断其与 TNFR1 结合 (但不影响 TNFR2),从而阻断下游通路。Balinatunfib 具有抗炎活性,可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-143864
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
S1PR1 agonist 1 是一种有效的 S1PR1 激动剂。1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 是一种来源于细胞膜的溶血磷脂信号分子,主要通过刺激 G 蛋白偶联受体家族的一些成员来发挥其生理功能。S1PR1 agonist 1 具有研究自身免疫性疾病的潜力 (摘自专利 WO2021175223A1,化合物 22)。
HY-143865
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
S1PR1 agonist 2 是一种有效的 S1PR1 激动剂。1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 是一种来源于细胞膜的溶血磷脂信号分子,主要通过刺激 G 蛋白偶联受体家族的一些成员来发挥其生理功能。S1PR1 agonist 2 具有研究自身免疫性疾病的潜力 (摘自专利 WO2021175225A1,化合物 1)。
HY-146727
JAK
Inflammation/Immunology
JAK3- in -11 (Compound 12) 是一种有效的、无细胞毒性、不可逆、具有口服活性的JAK3 抑制剂,IC50 值为1.7 nM,具有优良的选择性(高于其他 JAK3 亚型的588倍),共价结合到 JAK3 的 ATP-binding pocket。 JAK3-IN-11 强烈抑制 JAK3 依赖的信号转导和T细胞增殖,是研究自身免疫 性疾病的有效工具。
HY-P991129
HY-19242
Antifolate
Inflammation/Immunology
MX-68 是一种口服有效的抗叶酸剂。MX-68 能延长 MRL/lpr 小鼠的寿命、延迟蛋白尿发生并抑制血清尿素氮和胆固醇的升高。MX-68 也是一种抗风湿剂,对类风湿关节炎相关细胞有强效抗增殖作用且能抑制大鼠关节炎。MX-68 可用于自身免疫性肾病、类风湿关节炎等自身免疫疾病的研究。
HY-169317
HY-169318
HY-107371R
NSC95682 (Standard)
Reference Standards
IRE1
Inflammation/Immunology
Cancer
6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde (Standard) (NSC95682 (Standard)) 是 6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde (HY-107371) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde (NSC95682) (Compound 3-5) 是一种选择性和有效的 IRE-1α 抑制剂,其 IC50 值为 0.08 μM。6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde 可用于与未折叠蛋白反应 (UPR) 相关疾病的研究,如癌症、自身免疫病等。
HY-176553
HY-15770
Integrin
Inflammation/Immunology
TR-14035 是一种具有口服活性的 α4 β7 /α4 β1 整合素 (α4 β7 /α4 β1 integrin ) 双重抑制剂,对 α4 β7 和 α4 β1 作用的 IC50 值分别为 7 nM 和 87 nM。TR-14035 可用于炎症和自体免疫疾病的研究。
HY-P10315
Q144-PLP(139-151)
Transmembrane Glycoprotein
Others
[Gln144]-PLP(139-151) 是一种实验性抗原,用于研究 T 细胞对自身抗原和非自身抗原的交叉反应性反应。[Gln144]-PLP(139-151) 通过与 T-cell Receptor (TCR ) 结合激活 T 细胞,从而引发免疫反应。[Gln144]-PLP(139-151) 可用于自身免疫性疾病调控的研究。
HY-148335
HY-182293
HY-158036
PROTACs
STING
Others
Inflammation/Immunology
PROTAC STING Degrader-2 是一种针对 Stimulator of interferon genes (STING ) 的蛋白质降解剂 (DC50 =0.53 μM)。PROTAC STING Degrader-2 通过共价结合的方式,与 STING 蛋白和 E3 泛素连接酶同时结合,诱导 STING 蛋白的降解。PROTAC STING Degrader-2 可以用于研究 STING 在自身炎症和自身免疫性疾病中的作用 (PINK: STING binder (HY-145009); Blue: VHL ligand (HY-164043); Black: linker)。
HY-145430
HY-13591
HY-156454
HY-138990
Phospholipase
Apoptosis
Inflammation/Immunology
GK563 是选择性的 Ca2+ -independent phospholipase A2 (GVIA iPLA2 ) 抑制剂,IC50 值为 1 nM。GK563 对 GVIA iPLA2 的活性是 GIVA cPLA2 的 22000 倍。GK563 减少由促炎细胞因子诱导的 β-cell 凋亡 ,这提高了 GK563 对抗自身免疫性疾病 (如 1 型糖尿病) 的可能性。
HY-124153
HY-129624A
Ro 31-7549 acetate; Bis VIII acetate
PKC
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Bisindolylmaleimide VIII acetate (Ro 31-7549 acetate) 是一种有效的选择性蛋白激酶 C (PKC ) 抑制剂,对大鼠脑 PKC 的 IC50 为 158 nM。Bisindolylmaleimide VIII acetate 对 PKC-α,PKC-βI ,PKC-βII ,PKC-γ,PKC-ε 的 IC50 分别为 53、195、163、213 和 175 nM。Bisindolylmaleimide VIII acetate 促进 Fas 介导的细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制 T 细胞介导的自身免疫性疾病。
HY-143721
HY-P99220
HY-148908
HY-129624
Ro 31-7549; Bis VIII
PKC
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Bisindolylmaleimide VIII (Ro 31-7549) 是一种有效的选择性蛋白激酶 C (PKC ) 抑制剂,对大鼠脑 PKC 的 IC50 为 158 nM。Bisindolylmaleimide VIII 对 PKC-α,PKC-βI ,PKC-βII ,PKC-γ,PKC-ε 的 IC50 分别为 53、195、163、213 和 175 nM。Bisindolylmaleimide VIII 促进 Fas 介导的细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制 T 细胞介导的自身免疫性疾病。
HY-101019
HY-143723
HY-P10497
Bacterial
Infection
Inflammation/Immunology
EBV BZLF1 (190-197) 是一种免疫显性 CEF 控制肽,源自 Epstein-Barr 病毒 (EBV)。EBV BZLF1 (190-197) 是 CD8+ T 细胞的合适表位,可用于刺激 IFNg 的释放。EBV BZLF1 (190-197) 的 CD8 阳性的细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 反应具有多样性,并且能够交叉识别来自宿主自身蛋白和细菌蛋白的类似肽段。EBV BZLF1 (190-197) 可用于自身免疫疾病的研究。
HY-162495
HY-14370
LPL Receptor
Others
Inflammation/Immunology
LX2931 是一种 Sphingosine 1-Phosphate Lyase (S1PL ) 的抑制剂。LX2931 通过增加细胞内和细胞外 S1P 的水平来发挥作用。S1PL 活性的降低导致组织 S1P 含量的显著增加,特别是在淋巴组织中,这可能导致淋巴细胞从次级免疫组织中出逃受到限制,从而在外围循环中产生淋巴细胞减少和免疫抑制的效果。LX2931 可用于自身免疫性疾病的研究,特别是类风湿关节炎。
HY-170663
HY-103435
Terrestrin A
Deubiquitinase
TNF Receptor
E1/E2/E3 Enzyme
Keap1-Nrf2
Inflammation/Immunology
Cancer
Vialinin A (Terrestrin A) 是一种对三联苯化合物,来源于一种中国食用菌。Vialin A 是泛素特异性肽酶 4 (USP4 ) 的抑制剂,具有抗炎和抗氧化作用。Vialin A 可以缓解脑缺血再灌注损伤引起的神经功能障碍和神经元凋亡。Vialin A 促进 Keap1-Nrf2-ARE 信号通路的激活,并增加 Keap1 的蛋白质降解。Vialin A 在癌症、川崎病、哮喘和病理性瘢痕形成中具有多种药理活性。Vialin A 是 TNF-α 、USP4、USP5 和 Sentrin/SUMO 特异性蛋白酶 1 (SENP1 ) 的强效抑制剂。 Vialinin A 可用于研究自身免疫性疾病、癌症和缺血性中风。
HY-137007
HY-P10497A
Bacterial
Infection
Inflammation/Immunology
EBV BZLF1 (190-197) TFA 是一种免疫显性 CEF 控制肽,源自 Epstein-Barr 病毒 (EBV)。EBV BZLF1 (190-197) TFA 是 CD8+ T 细胞的合适表位,可用于刺激 IFNg 的释放。EBV BZLF1 (190-197) TFA 的 CD8 阳性的细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 反应具有多样性,并且能够交叉识别来自宿主自身蛋白和细菌蛋白的类似肽段。EBV BZLF1 (190-197) TFA 可用于自身免疫疾病的研究。
HY-P991146
HY-W989139
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Perforin-IN-3 是一种特异性穿孔素抑制剂,通过阻断穿孔素介导的溶细胞孔形成及随后的细胞裂解。Perforin-IN-3 有效抑制 NK 细胞对白血病等靶细胞的杀伤作用,且不干扰 FasL 或 TRAIL 介导的细胞死亡途径。Perforin-IN-3 不影响肺炎溶血素 (pneumolysin),可用于研究自身免疫性疾病、同种异体移植排斥反应、移植物抗宿主病及家族性噬血细胞性淋巴组织细胞增生综合征。
HY-114170
HY-180813
HY-P9952
LymphoStat B
TNF Receptor
CD20
Inflammation/Immunology
Cancer
贝利尤单抗
Belimumab (LymphoStat B) 是一种人源化抗 B 淋巴细胞刺激因子 (BLyS ) 蛋白的 IgG1λ 单克隆抗体。Belimumab 在自身免疫性疾病和 B 淋巴细胞恶性肿瘤中拮抗 BLyS 活性。Belimumab 可用于系统性红斑狼疮 (SLE) 研究。(Note: 下方产品规格仅指示 Belimumab 有效含量,该产品成分比例为 Belimumab : 辅料 = 1:1.0-1:1.2 。)
HY-176273
ROR
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
RORγt inverse agonist 35 (Compound 22) 是一种 RORγt 反向激动剂,其 IC50 为 1.51 μM。RORγt inverse agonist 35 显著抑制人类 CD4+ T 细胞中 Th17 分化和促炎特性。RORγt inverse agonist 35 可用于研究 Th17 驱动的自身免疫性疾病,例如银屑病、多发性硬化症和炎症性肠病 (IBD)。
HY-171342
LYTACs
Inflammation/Immunology
Mal-C2-amide-C10-tri-GalNAc (Compound 1226) 是一种去唾液酸糖蛋白受体 (ASGPR ) 结合配体片段,同时是溶酶体靶向双功能分子的组成部分。Mal-C2-amide-C10-tri-GalNAc 可促进细胞外靶分子在溶酶体中的隔离与降解。Mal-C2-amide-C10-tri-GalNAc 可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-120785
ROR
Inflammation/Immunology
SR1555 是一种特异性视黄酸受体相关孤儿受体 γ (RORγ) 反向激动剂,IC50 为 1 μM。SR1555 不仅能抑制 TH 17 细胞的发育和功能,还能增加 T 调节性细胞的出现次数,抑制 IL-17 的表达。SR1555 可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-180888
Src
CD3
Inflammation/Immunology
Lck-IN-5 (example C10) 是一种强效且选择性的淋巴细胞特异性蛋白酪氨酸激酶 (LCK ) 抑制剂。Lck-IN-5 能选择性破坏 LCK 的 SH3 结构域与 CD3ε 的 RK 基序之间的相互作用,从而抑制 LCK 向 T 细胞受体的募集。Lck-IN-5 可调节含有 CD3ε 的 CAR-T 和 TRuC-T 细胞的活性,减轻细胞因子分泌,并促进与增强持久性相关的中央记忆样表型。Lck-IN-5 可用于自身免疫性疾病和移植物抗宿主病的研究。
HY-P990262
HY-P991655
HY-175734
PI3K
Inflammation/Immunology
PI3Kδ-IN-26 (Compound 58) 是一种具有口服活性的选择性 PI3Kδ 抑制剂,IC50 为 14 nM。PI3Kδ-IN-26 显著减轻屋尘螨 (HDM) 诱发的慢性哮喘小鼠模型中的炎症响应。PI3Kδ-IN-26 可用于炎症、自身免疫和增生性疾病研究。
HY-P10937
HY-P10937A
Aquaporin
Inflammation/Immunology
AQP4 (205-215) TFA 是水通道蛋白-4 (AQP4) 的一个片段。AQP4 是一种视神经脊髓炎自身抗原,与 CD40 结合后在 B 细胞中上调并呈递。AQP4 与中枢神经系统 (CNS) 的自身免疫性炎症疾病视神经脊髓炎 (NMO) 有关。
HY-176793
JAK
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
JAK1-IN-18 (Example 2) 是一种选择性 JAK1 抑制剂,其对 JAK1 的 IC50 为0.15 nM,抑制效力显著优于对 JAK2 和 JAK3。JAK1-IN-18 显著减少 DSS (HY-116282C) 诱导的溃疡性结肠炎 (UC) 小鼠模型和 DNBS (HY-W324435) 诱导的克罗恩病 (CD) 大鼠模型中的炎症。JAK1-IN-18 可用于自身免疫性疾病 (如炎症性肠病)、病毒感染 (如乙型肝炎病毒感染) 和癌症 (如血癌) 研究。
HY-P991567
VX5/5261
CXCR
Inflammation/Immunology
Cancer
VX5 是一种靶向 BCA-1/CXCL13 的人源化 IgG1κ 单克隆抗体抑制剂。VX5 显著抑制人 CXCL13 介导的 CXCR5 内化,并阻止人类和小鼠 CXCL13 依赖的相应 B 细胞趋化和迁移。VX5 可用于研究多发性硬化症和关节炎等自身免疫性疾病,以及胃淋巴瘤和结肠癌等癌症。
HY-155311
HY-174905
QY201
JAK
Cytochrome P450
Inflammation/Immunology
Quecitinib (QY201) 是一种靶向 JAK1 /TYK2 的双重抑制剂,其对 JAK1 的抑制作用是 Upadacitinib (HY-19569) 的 33 倍,选择性是 JAK2 的 363 倍。Quecitinib 是细胞色素 P450 3A 的底物,可代谢为单氧化物与葡萄糖醛酸化产物。Quecitinib 可用于特应性皮炎及其他自身免疫性疾病的研究。
HY-163749
STING
Inflammation/Immunology
STING-IN-8 (Compound 15b) 是一种有效的干扰素基因刺激因子 (STING ) 抑制剂,对人的 IC50 值为 0.121 μM,小鼠的IC50 值为 0.033 μM。STING-IN-8 抑制 MSA -2 (HY-136927) 或 2’,3’ -cGAMP (HY-100564) 刺激 STING 信号传导和人、小鼠细胞中的免疫炎症细胞因子水平。STING-IN-8 在 STING 相关炎症和自身免疫性疾病领域的研究前景广阔。
HY-175437
HY-151096
CXCR
Inflammation/Immunology
ACT-660602 是一种具有口服活性的趋化因子受体 CXCR3 拮抗剂, IC50 为 204 nM。ACT-660602 抑制 T 细胞迁移,并在体内急性肺损伤模型中表现出显著作用。ACT-660602 可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-182299
HY-P991996
HY-P99315
BG 9588; Anti-Human CD40L Recombinant Antibody; Hu5c8
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
卢利珠单抗
Ruplizumab (BG 9588) 是一种人源化抗 CD40L IgG1κ 单克隆抗体。Ruplizumab 通过与 CD40L 结合阻断其与 CD40 受体的相互作用,抑制 T-B 细胞共刺激信号并通过 Fc 段介导活化 T 细胞耗竭,从而发挥免疫抑制作用。Ruplizumab 可用于系统性红斑狼疮、器官移植排斥反应和自身免疫性疾病的研究。推荐同型对照为人 IgG1 kappa,同型对照 (HY-P99001)。
HY-111164
p38 MAPK
Phosphodiesterase (PDE)
Inflammation/Immunology
CBS-3595 是 p38 MAP kinase 和 phosphodiesterase 4 的双重抑制剂,具有抗炎和抗过敏痛的活性。CBS-3595 能降低大鼠体内促炎细胞因子 IL-6 的产生,同时增加抗炎细胞因子 IL-10 的水平。CBS-3595 能减少 Complete Freund’s adjuvant (CFA) (HY-153808) 诱导的关节炎大鼠模型中爪部水肿的形成。CBS-3595 有望用于自身免疫疾病的研究。
HY-156659
Phosphatase
Inflammation/Immunology
NC1 是一种选择性非竞争性变构淋巴样特异性酪氨酸磷酸酶 (LYP ) 抑制剂,Ki 值为 4.3 μM。NC1 通过限制 WPD 环的运动变构调控 LYP/PTPN22 的活性。NC1 可抑制淋巴样 T 细胞中的 LYP 活性并增强 T 细胞受体信号传导。NC1 可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-P991086
HY-W355779
HY-132807
HY-181239
Phosphatase
Inflammation/Immunology
Cancer
PTP1B-IN-33 是一种 PTP1B 抑制剂,对人源 PTP1B 的 IC50 为 2.45 μM,对 PTP1B 的选择性比对 SHP2 高 20 倍以上。PTP1B-IN-33 可增强与 PTP1B 的 π-烷基相互作用,从而提高 WPD 环的闭合程度。PTP1B-IN-33 可用于癌症、糖尿病、自身免疫缺陷疾病的研究。
HY-115814
PI3K
Inflammation/Immunology
AM-1430 是一种高效、高选择性的、口服有效的 PI3Kδ 小分子抑制剂,其 IC50 为 4.6 nM。AM-1430 对 PI3Kα、PI3Kβ 和 PI3Kγ 的 IC50 为 14.18、2.2 和3.22 μM。AM-1430 抑制 B 细胞增殖,在 pAKT 抑制模型和血蓝蛋白 (KLH) 免疫反应模型均表现出卓越的体内活性。AM-1430 可用于研究炎症和自身免疫性疾病。
HY-115777
HY-171984
HY-139555
HY-182994
HY-156592A
HY-186074
HY-16734
MT-1303
LPL Receptor
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Amiselimod (MT-1303) 在体内通过鞘氨醇激酶转化为其活性磷酸代谢产物 Amiselimod phosphate。Amiselimod 是一种具有口服活性,高选择性的鞘氨醇 1-磷酸受体 1 (S1P1 ) 激动剂,旨在减少与芬戈莫德和其他 S1P 受体调节剂相关的心动过缓效应。Amiselimod 通过抑制致结肠炎 Th 1和 Th17 细胞浸润结肠来抑制慢性结肠炎。Amiselimod 通过减少自身反应性 T 细胞浸润肾脏来抑制狼疮肾炎。Amiselimod 有望用于自身免疫性疾病的研究。
HY-16734A
MT-1303 hydrochloride
LPL Receptor
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Amiselimod (MT-1303) hydrochloride 在体内通过鞘氨醇激酶转化为其活性磷酸代谢产物 Amiselimod phosphate。Amiselimod hydrochloride 是一种具有口服活性,高选择性的鞘氨醇 1-磷酸受体 1 (S1P1 ) 激动剂,旨在减少与芬戈莫德和其他 S1P 受体调节剂相关的心动过缓效应。Amiselimod hydrochloride 通过抑制致结肠炎 Th 1和 Th17 细胞浸润结肠来抑制慢性结肠炎。Amiselimod hydrochloride 通过减少自身反应性 T 细胞浸润肾脏来抑制狼疮肾炎。Amiselimod hydrochloride 有望用于自身免疫性疾病的研究。
HY-P99529
BAX1810; TAK-752; SM101
Fc Receptor (FcR)
Inflammation/Immunology
维多组单抗
Valziflocept (BAX1810; TAK-752) 是一种重组可溶性人 FcγRIIb 受体,可以靶向 Fc 和 FcγR。FcγRs 可以结合并中和致病的 IgG,从而形成一种“诱饵”或“清道夫”受体,能够减轻自身免疫性疾病的严重程度。Valziflocept 可用于系统性红斑狼疮(SLE)等自身免疫性疾病研究。
HY-171476
HY-P9913
HY-128703
HY-125099
HY-125099A
Protein Arginine Deiminase
Inflammation/Immunology
Cancer
AFM-30a hydrochloride 是一种有效的蛋白质精氨酸脱亚胺酶 2 (PAD2) 抑制剂,具有出色的 PAD2 选择性。AFM-30a hydrochloride 与 PAD2 结合的 EC50 值为 9.5 μM。AFM-30a hydrochloride 还抑制 H3 瓜氨酸化,EC50 值为 0.4 μM。AFM-30a hydrochloride 可用于某些癌症和多种自身免疫性疾病如类风湿性关节炎 (RA)、多发性硬化症、狼疮和溃疡性结肠炎的研究。
HY-103333
HY-162664
HY-14519B
HY-153668
HY-P3446A
HY-109175
HY-153668A
HY-153216
HY-120633A
HY-112275
HY-147021A
HY-175310S
JAK
Inflammation/Immunology
Voderdeucitinib (Compoudn I) 是一种 TYK2 抑制剂,其具有抗炎活性。Voderdeucitinib 可用于炎症和自身免疫性疾病研究,例如类风湿性关节炎 (RA)、多发性硬化症和肠道疾病 (IBD)。
HY-177077
HY-121831
HY-156565A
HY-157807
HY-P991593
HY-P9913A
HY-172203
HY-N10520
HY-W516943
HY-P5766
nAChR
AChRα(97-116) 是一种对应大鼠乙酰胆碱受体 α 亚基 97-116 区域的合成肽,同时也是自身免疫疾病诱导剂。AChRα(97-116) 可用于实验性自身免疫性重症肌无力的相关研究 。
HY-P1409A
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
ADWX 1 TFA 是一种强效靶向抑制 Kv1.3 的新型肽,IC50 值为1.89 pM。ADWX 1 特异性抑制 Kv1.3 通道活性,并抑制初始钙信号传导和 NF-κB 激活。ADWX 1 TFA 改善大鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎 (experimental autoimmune encephalomyelitis, EAE) 疾病。ADWX 1 TFA 用于研究 T 细胞介导的自身免疫性疾病。
HY-P991725
HY-160179
HY-N2335
HY-133807A
HY-160216
HY-18297
HY-119245
HY-151435
CCR
Inflammation/Immunology
CCR6 antagonist 1 是一种 CCR6 拮抗剂,可抑制 CCL20/CCR6 信号通路。 CCR6 antagonist 1 可用于自身免疫介导的炎症性疾病的研究,如炎症性肠病 (IBDs)。
HY-153077
HY-P992122
HY-150203
HY-N14737
HY-147374
HY-158338
HY-156466
STAT
Interleukin Related
IFNAR
Inflammation/Immunology
QL-1200186 是一种选择性、口服有效、靶向酪氨酸激酶 TYK2 假激酶结构域 JH2 的别构抑制剂 (IC50 =0.06 nM,TYK2 JH2 ),对 TYK1 JH2 的选择性达 164 倍 (IC50 =9.85 nM,TYK1 JH2 )。QL-1200186 先稳定 TYK2 JH2 构象,抑制 JH1 催化结构域活性,阻断 IFNα 、IL-12/IL-23 介导的 JAK-STAT 信号通路。QL-1200186 可抑制 Th1/Th17 细胞相关细胞因子 (如 IFNγ 、IL-23 ) 的产生,减少免疫细胞活化,对 JAK1/2/3 激酶活性无显著影响。QL-1200186 可显著改善 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的银屑病小鼠模型的皮肤炎症,降低银屑病面积和严重程度指数 (PASI) 评分。QL-1200186 可用于银屑病、系统性红斑狼疮 (SLE) 等自身免疫性疾病的研究。
HY-P992052
Inflammation/Immunology
Anti-CD11a Antibody (AL-57) 是一种靶向人源 CD11a 的单克隆抗体。Anti-CD11a Antibody (AL-57) 以剂量依赖方式结合 HA 细胞,但不结合 LA 细胞。Anti-CD11a Antibody (AL-57) 优先结合 LFA-1 的活性构象,并阻断 LFA-1 介导的黏附与淋巴细胞增殖。Anti-CD11a Antibody (AL-57) 可用于炎症及自身免疫性疾病的研究。
HY-157746
HY-155519
IRAK
Inflammation/Immunology
IRAK4-IN-26 (Compound 21) 是一种 IRAK4 抑制剂 (IC50 : 6.2 nM)。IRAK4-IN-26 的口服生物利用度为 21%。IRAK4-IN-26 可用于炎症和自身免疫性疾病的研究。
HY-145434
HY-101215
HY-153128
DOCK
Drug Derivative
Inflammation/Immunology
DOCK2-IN-1 (Compound 3) 是 CPYPP (HY-110100) 类似物,也是 DOCK2 抑制剂 (IC 50 = 19.1 μM)。DOCK2-IN-1 可与 DOCK2 DHR-2 结构域结合,抑制其介导的 Rac 鸟苷酸交换因子活性。DOCK2-IN-1 阻断淋巴细胞中趋化因子受体和抗原受体介导的 Rac 的激活。DOCK2-IN-1 显着抑制趋化反应和 T 细胞活化。DOCK2-IN-1 可用于移植排斥反应及器官特异性自身免疫性疾病的研究。
HY-164298
HY-P3507
HY-P99310
HY-139203
HY-143480
HY-186067
HY-32340
HY-P991666
HY-P99670
HY-P9979
HY-W150866
HY-174801
HY-P3507A
HY-W181102
HY-156622
HMC-C-01-A; MBS2320
Mitochondrial Metabolism
Cancer
Leramistat (HMC-C-01-A; MBS2320) 是线粒体复合物 1 的抑制剂,参与细胞代谢免疫代谢调节。Leramistat 还抑制Thp1人单核细胞中 ATP 的产生 (IC50 : 0.63 μM)。Leramistat 抑制特应性皮炎等皮肤病、自身免疫性疾病、炎症性疾病、癌症;还可以抑制破骨细胞介导的疾病。
HY-P11014
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
SjDX5-53 control peptide 是一种 TLR2 激活剂 SjDX5-53 (HY-P10982) 的对照肽,不靶向特定受体,也不会对调节性 T 细胞 (Tregs) 或树突状细胞产生调控作用。SjDX5-53 control peptide 可用于排除非特异性效应,帮助验证 SjDX5-53 在诱导 Tregs 和缓解自身免疫性疾病中的特异性作用。SjDX5-53 control peptide 应用于结肠炎、银屑病等自身免疫性疾病的研究中。
HY-172608
HY-111947
c-Fms
Inflammation/Immunology
c-Fms-IN-6 是一种有效的 c-FMS 抑制剂,抑制非磷酸化 c-FMS 的 IC50 值 ≤10 nM;对非磷酸化的 c-KIT 和 PDGFR 的 作用较弱,IC50 值均 >1 μM。可用于自身免疫症的研究。
HY-181261
HY-158024A
HY-177433
HY-P99893
HY-174633
HY-142940
ROR
Inflammation/Immunology
RORγt modulator 5 是一种 RORγt 调节剂,Ki 值 <100 nM。RORγt modulator 5 可用于研究 RORy 介导的炎症、代谢、自身免疫和其他疾病 (WO2017132432A1;化合物 2)。
HY-148317
HY-177700
Others
Inflammation/Immunology
Immunosuppressant-2 (Example 21) 是一种口服有效的免疫抑制剂。Immunosuppressant-2 显著降低循环淋巴细胞数量。Immunosuppressant-2 可用于多种自身免疫性疾病、器官移植排斥的研究。
HY-182476
HY-122023
Integrin
Inflammation/Immunology
Cancer
TBC3486 是一种高选择性的整合素 α4β1 抑制剂。TBC3486 可作为化学增敏剂,增强白血病细胞对化疗的敏感性。TBC3486 在整合素 α4 依赖性的炎症和自身免疫疾病临床前模型中显示出疗效,包括自身免疫性脑脊髓炎小鼠模型。TBC3486 可用于前 B 细胞急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-156449
HY-143271
ROR
Inflammation/Immunology
RORγt inverse agonist 29 是一种有效的、具有口服活性的 RORγt 选择性反向激动剂 (IC50 : 21 nM)。RORγt inverse agonist 29 可用于皮肤炎症和银屑病等自身免疫性疾病的研究。
HY-100754A
PF-06651600 (malonate)
JAK
Interleukin Related
STAT
Inflammation/Immunology
Ritlecitinib (PF-06651600) malonate 是一种高选择性、口服有效的、不可逆共价 JAK3 抑制剂 (IC50 =33 nM),对 JAK1、JAK2 和 TYK2 几乎无活性 (IC50 >10 μM)。Ritlecitinib malonate 快速使 JAK3 激酶失活并阻断共同 γ 链细胞因子 (如 IL-2 、IL-15 ) 介导的信号传导和下游 STAT 磷酸化。Ritlecitinib malonate 可抑制 Th1/Th17 细胞分化和功能,并有效抑制斑秃、佐剂性关节炎 (AIA) 和实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 等临床前动物模型。
HY-P99037
HY-P990937
PF-04236921; TOUR-006
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Pacibekitug (PF-04236921; TOUR-006) 是一种全人源化 IgG2 单克隆抗体,其作用靶点为 IL-6 。Pacibekitug 能结合并中和 IL-6 信号,从而抑制这种促炎细胞因子在自身免疫性疾病 (如类风湿关节炎、克罗恩病、系统性红斑狼疮) 病理生理中的作用。
HY-N2335R
HY-185144
HY-185145
HY-141692A
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
IL-17 modulator 4 sulfate 是 IL-17 modulator 1 (HY-141535) 的前体。IL-17 modulator 1 是一种口服有效的 IL-17 modulator。IL-17 modulator 4 sulfate 有望用于 IL-17A 介导的疾病的研究,包括炎症,自身免疫性疾病,传染病,癌症和癌前综合征。
HY-169201
Keap1-Nrf2
Cancer
Nrf2 activator-12 (compund 10v) 有效激活 Nrf2 (EC50=83.5 nM)并展现出良好的药物性质,在实验性自身免疫性脑脊髓炎小鼠模型中逆转疾病进展并减轻脱髓鞘。
HY-169936
HY-12616
LPL Receptor
Cancer
ACT-209905 是一种 S1P1 受体 激动剂。ACT-209905 可以抑制胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞的生长和迁移。ACT-209905 还具有免疫调节活性,可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-P991351
HY-174280
ITK kinase-IN-1
Itk
JAK
Inflammation/Immunology
Modzatinib (ITK kinase-IN-1) 是一种口服、选择性、共价 ITK/JAK3 双靶点抑制剂,IC50 分别为 8 nM 和 23 nM。Modzatinib 具有抗炎活性,可用于自身免疫与炎症性疾病的研究。
HY-139605
HY-131342
Btk
Inflammation/Immunology
BIIB068 是一种有效,选择性,可逆和具有口服活性的 BTK 抑制剂,IC50 为 1 nM,Kd 为 0.3 nM。BIIB068 对 BTK 的选择性比其他激酶高 400 倍。BIIB068 可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-113037B
HY-128408
PROTACs
Btk
Inflammation/Immunology
Cancer
PROTAC BTK Degrader-4 (compound 15) 是一种强效的 PROTAC 布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK ) 降解剂 (DC50 < 100 nM),且免疫调节酰亚胺药物 (IMiD) 活性较低 (DC50 = 0.345 μM,Dmax = 27.4%)。PROTAC BTK Degrader-4 可用于BTK 介导的癌症、自身免疫性疾病以及炎症性疾病的相关研究。
HY-101786
HY-W309310
HY-174600
mRNA
Inflammation/Immunology
Human IL6 mRNA编码人类白细胞介素6 (IL6) 蛋白,这是一种在炎症和B细胞成熟过程中发挥作用的细胞因子。IL6已被证实是一种内源性致热原,能够诱发自身免疫性疾病或感染患者的发热。该基因的功能与多种炎症相关疾病状态有关,包括易患糖尿病和全身性幼年型类风湿性关节炎。
HY-142949
TGF-β Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
ALK5-IN-7 是一种有效的 ALK5 抑制剂。 转化生长因子 β (TGF-β) 是一种多功能细胞因子,通过细胞表面的复杂受体信号通路以自分泌、旁分泌和内分泌的方式参与调控细胞增殖、分化和凋亡。ALK5-IN-7 具有研究 TGF-β 相关疾病和病症的潜力,包括但不限于肿瘤、纤维化疾病、炎症性疾病、自身免疫性疾病等 (摘自专利 WO2021129621A1,化合物 4) [1] 。
HY-142950
TGF-β Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
ALK5-IN-6 是一种有效的 ALK5 抑制剂。 转化生长因子 β (TGF-β) 是一种多功能细胞因子,通过细胞表面的复杂受体信号通路以自分泌、旁分泌和内分泌的方式参与调控细胞增殖、分化和凋亡。ALK5-IN-6 具有研究 TGF-β 相关疾病和病症的潜力,包括但不限于肿瘤、纤维化疾病、炎症性疾病、自身免疫性疾病等 (摘自专利 WO2021129621A1,化合物 1) [1] 。
HY-173317
HY-113481A
HY-158159
HY-163312S
HY-168625
Molecular Glues
Inflammation/Immunology
VAV1 degrader-3 (Example 185) 是一种具有口服活性的 VAV1 分子胶 降解剂 (DC50 : 7 nM)。VAV1 degrader-3 可降低免疫细胞活化、免疫细胞增殖和各种细胞因子的产生。VAV1 degrader-3 可用于研究炎症或自身免疫性疾病。VAV1 degrader-3 可抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 小鼠模型、胶原诱导性关节炎 (CIA) 小鼠模型等模型的疾病进展。
HY-160178
HY-160180
HY-163303
JAK
Inflammation/Immunology
Tyk2-IN-15 (Compound 97) 是一种选择性的酪氨酸激酶 2 (Tyk2 ) 抑制剂,对 TYK2-JH2 的 IC50 值 ≤ 10 nM。Tyk2-IN-15 可用于炎症或自身免疫性疾病的研究。
HY-139323
HY-101251
HY-101251R
HY-107568
HY-116146
HY-150095
IFNAR
Inflammation/Immunology
YE6144 free base 是一种选择性原型干扰素调节因子 5 (IRF5 ) 抑制剂。YE6144 free base 在系统性红斑狼疮 (SLE) 小鼠模型中能够抑制疾病进程,并且在维持缓解方面尤为有效。YE6144 free base 可用于 SLE 研究。
HY-156535
JAK
Inflammation/Immunology
JAK kinase-IN-1 (Example 1) 是一种 JAK 抑制剂。JAK kinase-IN-1 抑制 TYK2, JAK1, JAK2 和 JAK3 的 IC50 分别为 4.2 nM, 32 nM, 27 nM, 3473 nM。
HY-134836
HY-120538
HY-P99414
HY-148104
HY-182921
Inflammation/Immunology
GPR84 antagonist 11 是一种高选择性的 GPR84 拮抗剂,其人源 pA2 为 8.41、pKi 为 8.16。GPR84 antagonist 11 可竞争性抑制激动剂与 GPR84 正构位点的结合,且具有改善的类药属性,但其代谢稳定性仍有待优化。GPR84 antagonist 11 可用于自身免疫性疾病、纤维化疾病的研究。
HY-174349
HY-174410
HY-E70286
HY-101215R
HY-151211
Btk
Inflammation/Immunology
Cancer
BTK-IN-16 是 Bruton’s tyrosine kinase (BTK) 的 BTK wild type 和 C481S mutant 的抑制剂,其 IC50 值分别为 5.1 和 4.1 μM。BTK-IN-16 可用于自身免疫疾病和慢性淋巴细胞白血病的研究。
HY-153951S
Btk
Inflammation/Immunology
Cancer
BTK-IN-26 (compound 18) 是一种有效的 Bruton's tyrosine kinase (BTK) 及其 C481 突变体的抑制剂,对 BTK 和 BTK C481S 的 IC50 值分别为 0.7 和 0.8 nM。 BTK-IN-26 可用于癌症和自身免疫性疾病研究。
HY-176778A
HY-P99009
RVT-1401; HBM9161; IMVT-1401
Fc Receptor (FcR)
Inflammation/Immunology
巴托利单抗
Batoclimab (RVT-1401) 是一种靶向 FcRn 的全人源化 IgG1 单克隆抗体。Batoclimab 对 FcRn 上的 IgG 结合位点具有高亲和力。Batoclimab 通过与 FcRn 上的 IgG 结合位点竞争性结合,进而阻断了 FcRn 介导的 IgG 的再循环,导致了 IgG 水平的降解和降低。Batoclimab 可用于重症肌无力、甲状腺眼病等自身免疫性疾病的研究。
HY-13027
HY-133807
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
Benpyrine 是一种高度特异性的具有口服活性的 TNF-α 抑制剂,KD 值为 82.1 μM。Benpyrine 与 TNF-α 紧密结合并阻断其与 TNFR1 的相互作用,IC50 值为 0.109 µM。Benpyrine 可用于 TNF-α 介导的炎症和自身免疫性疾病的研究。
HY-135304
HY-14908
HY-178915
HY-P2940
NAMPT
Inflammation/Immunology
DPN核苷酶
NADase 是一种胞外酶/膜结合酶,靶向烟酰胺腺嘌呤二核苷酸 (NAD+ )。NADase 通过将 NAD+ 分解为烟酰胺单核苷酸 (NMN) 和 ADP-核糖来调节细胞内的 NAD+ 平衡。NADase 有望用于自身免疫性疾病 (如系统性硬化症、系统性红斑狼疮) 和与衰老相关的疾病的研究。
HY-P99289
Antibody hLL 2; AMG-412
CD22
Inflammation/Immunology
Cancer
依帕珠单抗
Epratuzumab (Antibody hLL 2) 是一种抗 CD22 IgG1 单克隆抗体。Epratuzumab 也是一种肿瘤显像剂和免疫调节剂。Epratuzumab 可诱导 CD22 磷酸化。Epratuzumab 已被用于研究非霍奇金淋巴瘤和一些自身免疫性疾病。
HY-P99446
TACI-Ig; TACI-Fc 5
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
阿塞西普
Atacicept (TACI-Ig) 是一种重组融合蛋白,包含 TACI 受体的细胞外配体结合部分和人 IgG 的 Fc 部分。Atacicept 通过结合 B 淋巴细胞刺激剂和增殖诱导配体抑制 B 细胞刺激。Atacicept 可用于 B 细胞自身免疫性疾病的研究。
HY-P99834
IAB22M2C; ImaginAb
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
Crefmirlimab (IAB22M2C; ImaginAb) 是一种人源化 CD8 特异性微型抗体。Crefmirlimab 与放射性同位素 (如 89 Zr) 偶联可以进行肿瘤免疫浸润评估、自身免疫疾病检测、免疫治疗反应监测。Crefmirlimab 可用于癌症的研究。
HY-174632
mRNA
Inflammation/Immunology
Human IL17RA mRNA编码人类白细胞介素17受体亚基α(IL17RA)蛋白,这是一种普遍存在的I型膜糖蛋白,与白细胞介素17A结合亲和力较低。白细胞介素17A及其受体在许多炎症和自身免疫性疾病(例如类风湿性关节炎)中发挥致病作用。
HY-145943
HY-178365
HY-130243
ROR
Inflammation/Immunology
RORγt Inverse agonist 6 (compound 43) 是 RORγt 的反向激动剂,可用于 Th17 驱动的自身免疫性疾病的研究。RORγt Inverse agonist 6 (compound 43) 通过刺激IL-23 来抑制IL-17A的表达。
HY-P1587
HY-141692B
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
(R)-IL-17 modulator 4 是 IL-17 modulator 4 (HY-141692) 的 R 构型形式。 IL-17 modulator 4 是 IL-17 modulator 1 (HY-141535) 的前体。IL-17 modulator 1 是一种口服有效的 IL-17 modulator。IL-17 modulator 4 有望用于 IL-17A 介导的疾病的研究,包括炎症,自身免疫性疾病,传染病,癌症和癌前综合征。
HY-P10935
5-MP
Amyloid-β
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Amilo-5MER (5-MP) 是一种具有口服活性和选择性的血清淀粉样蛋白 A (SAA ) 抑制剂。Amilo-5MER 特异性抑制 SAA 活化细胞中促炎细胞因子 IL-6 和 IL-1β 的释放。Amilo-5MER 可减少慢性炎症,缓解类风湿性关节炎 (RA)、炎症性肠病 (IBD) 和多发性硬化症 (MS) 等疾病的症状。Amilo-5MER 有望用于自身免疫性疾病和慢性炎症性疾病的研究。
HY-P991049
HY-173301
PDHK
Inflammation/Immunology
Cancer
PDHK1-IN-3 (Compound 29) 是一种选择性 PDHK1 抑制剂,对 PDHK1 的 IC50 为 0.028 μM,对 PDHK2 的 IC50 为 0.120 μM。PDHK1-IN-3 通过与 PDHK1 中 Lys299 形成共价键,抑制 PDHK1 的活性。PDHK1-IN-3 可用于自身免疫性疾病、炎症性疾病及癌症的研究。
HY-113037C
HY-P991513
HY-P992132
HY-P99335
Anti-Human IL17A Recombinant Antibody
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Vunakizumab (Anti-Human IL17A Recombinant Antibody) 是一种重组的人源化 IgGκ 单克隆抗体,可以靶向 IL-17A 并抑制其与 IL-17 受体的相互作用。Vunakizumab 可用于研究银屑病关节炎、强直性脊柱炎、多发性硬化症和炎症性关节炎等自身免疫性疾病。
HY-108829
HY-155132
IRAK
Inflammation/Immunology
IRAK4-IN-28 (compound 42) 是一种口服活性的 IRAK4 抑制剂 (ICIC50 =8.9 nM)。IRAK4-IN-28 对 IRAK4 具有结合亲和力,Kd 为 0.58 nM。IRAK4-IN-28 可用于炎症和自身免疫性疾病的研究。
HY-15999A
PRT062070 hydrochloride; PRT2070 hydrochloride
Syk
JAK
Cancer
Cerdulatinib hydrochloride (PRT062070) 是一种选择性,具有口服活性和可逆的 ATP 竞争性的 SYK 和 JAK 的双重抑制剂,抑制 SYK 和 Tyk2 、JAK1 、2 、3 的 IC50 值分别为 32 nM、0.5 nM、12 nM、6 nM 和 8 nM。Cerdulatinib hydrochloride 可用于研究自身免疫性疾病和B细胞恶性肿瘤。
HY-145010
STING
Inflammation/Immunology
SN-011 是一种有效和选择性的 STING 抑制剂,抑制 STING 信号传导的 IC50 值为 76 nM。SN-011 与环状二核苷酸 (CDN) 竞争 STING 二聚体的结合口袋,从而阻断 CDN 结合和 STING 激活。SN-011 可用于 STING 驱动的自身免疫和炎症性疾病的研究。
HY-14518A
4-Aminofolic acid sodium; APGA sodium
Antifolate
Cancer
Aminopterin sodium (4-Aminofolic acid sodium)是一种抗肿瘤药物,具有免疫抑制活性。Aminopterin sodium通过抑制二氢叶酸还原酶的活性,阻断叶酸的代谢,从而影响核酸合成。Aminopterin sodium主要用于抑制急性淋巴细胞白血病和其他某些类型的癌症。Aminopterin sodium在临床上还用作免疫抑制剂,抑制自身免疫性疾病。
HY-179209
HY-P11553
HY-162539
HY-P990819
CD28
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Anti-Rat CD28 Antibody (JJ316) 是一种源自小鼠的激动型 IgG1 κ 型抗体,靶向大鼠 CD28 。Anti-Rat CD28 Antibody (JJ316) 可诱导 T 细胞增殖。Anti-Rat CD28 Antibody (JJ316) 可用于炎症、免疫学和神经系统疾病的研究,如实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 和移植物抗宿主病 (GvHD)。
HY-173298
PDHK
Inflammation/Immunology
Cancer
PDHK1-IN-2 (Compound 24) 是一种 ATP 竞争性的丙酮酸脱氢酶激酶 1/2 (PDHK1/2 ) 双抑制剂,对 PDHK1 的 IC50 为 0.007 μM,对 PDHK2 的 IC50 为 0.015 μM 。PDHK1-IN-2 可调节免疫细胞代谢和纠正线粒体功能障碍,有望用于自身免疫性疾病、炎症性疾病及癌症等的研究。
HY-143716
JAK
Btk
Inflammation/Immunology
JAK3/BTK-IN-1 是一种有效的 JAK3 /BTK 抑制剂。BTK 和 JAK3 是自身免疫性疾病的两个重要靶点。同时抑制 BTK/JAK3 信号通路表现出协同效应。JAK3/BTK-IN-1具有研究J AK3 激酶和/或 BTK 相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021147952A1,化合物 002)。
HY-143717
JAK
Btk
Inflammation/Immunology
JAK3/BTK-IN-2 是一种有效的 JAK3 /BTK 抑制剂。BTK 和 JAK3 是自身免疫性疾病的两个重要靶点。同时抑制 BTK/JAK3 信号通路表现出协同效应。JAK3/BTK-IN-2 具有研究 JAK3 激酶和/或 BTK 相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021147952A1,化合物 004)。
HY-143718
JAK
Btk
Inflammation/Immunology
JAK3/BTK-IN-3 是一种有效的 JAK3 /BTK 抑制剂。BTK 和 JAK3 是自身免疫性疾病的两个重要靶点。同时抑制 BTK/JAK3 信号通路表现出协同效应。JAK3/BTK-IN-3 具有研究 JAK3 激酶和/或 BTK 相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021147952A1,化合物 009)。
HY-143719
JAK
Btk
Inflammation/Immunology
JAK3/BTK-IN-4 是一种有效的 JAK3 /BTK 抑制剂。BTK 和 JAK3 是自身免疫性疾病的两个重要靶点。同时抑制 BTK/JAK3 信号通路表现出协同效应。JAK3/BTK-IN-4 具有研究 JAK3 激酶和/或 BTK 相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021147953A1,化合物 003)。
HY-143720
JAK
Btk
Inflammation/Immunology
JAK3/BTK-IN-5 是一种有效的 JAK3 /BTK 抑制剂。BTK 和 JAK3 是自身免疫性疾病的两个重要靶点。同时抑制 BTK/JAK3 信号通路表现出协同效应。JAK3/BTK-IN-5 具有研究 JAK3 激酶和/或 BTK 相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021147953A1,实施例 35)。
HY-145561
HY-177091
HY-P10935A
5-MP TFA
Amyloid-β
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Amilo-5MER (5-MP) TFA 是一种具有口服活性和选择性的血清淀粉样蛋白 A (SAA ) 抑制剂。Amilo-5MER TFA 特异性抑制 SAA 活化细胞中促炎细胞因子 IL-6 和 IL-1β 的释放。Amilo-5MER TFA 可减少慢性炎症,缓解类风湿性关节炎 (RA)、炎症性肠病 (IBD) 和多发性硬化症 (MS) 等疾病的症状。Amilo-5MER TFA 有望用于自身免疫性疾病和慢性炎症性疾病的研究。
HY-P9970
HY-170949
HY-144881
HY-149051
Btk
Inflammation/Immunology
Cancer
BGB-8035 是一种口服有效,高选择性 BTK 抑制剂,对 BTK、TEC、EGFR 的 IC50 分别为 1.1 nM、99 nM、621 nM。BGB-8035 具有抗肿瘤和抗关节炎活性。BGB-8035 具有用于 B 细胞恶性肿瘤和自身免疫性疾病研究的潜力。
HY-149526
HY-185005
HY-161843
HY-173321
HY-Y0344J
HY-108829A
CTLA4lg (powder); BMS-188667 (powder); Orencia
CTLA-4
Inflammation/Immunology
Cancer
Abatacept (CTLA4lg; BMS-188667) powder 是一种可溶性融合蛋白,由人 CTLA4 的胞外结构域和人 IgG1 Fc 部分的片段 (铰链,CH2 和 3 结构域) 组成。Abatacept powder 是选择性 T 细胞共刺激调节剂,也是一种用于自身免疫性疾病的蛋白活性分子。
HY-156961
GLPG3667
JAK
Inflammation/Immunology
Cadefrecitinib (GLPG3667) 是一种可逆的、ATP 竞争性且具有口服活性的 TYK2 抑制剂,IC50 为 2.3 nM。Cadefrecitinib 抑制 IFNα/pSTAT1,在人外周血单核细胞 (PBMC) 和全血测定中的 IC50 值分别为 70 nM 和 623 nM。Cadefrecitinib 具有研究炎症和自身免疫性疾病的潜力。
HY-15771
ONO-4059; GS-4059
Btk
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Tirabrutinib (ONO-4059) 是一种口服有效的高选择性 Bruton’s Tyrosine Kinase (BTK ) 抑制剂 (能透过血脑屏障),其 IC50 值为 6.8 nM。Tirabrutinib 不可逆共价结合 BTK 并抑制异常 B 细胞受体信号传导。Tirabrutinib 可用于自身免疫性疾病和血液学恶性肿瘤的研究。
HY-15771A
ONO-4059 hydrochloride; GS-4059 hydrochloride
Btk
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Tirabrutinib (ONO-4059) hydrochloride 是一种口服有效的高选择性 Bruton’s Tyrosine Kinase (BTK ) 抑制剂 (能透过血脑屏障),其 IC50 值为 6.8 nM。Tirabrutinib hydrochloride 不可逆共价结合 BTK 并抑制异常 B 细胞受体信号传导。Tirabrutinib hydrochloride 可用于自身免疫性疾病和血液学恶性肿瘤的研究。
HY-N2303
HY-135810
HY-145997
HY-147051
HY-147585
HY-147586
HY-147587
HY-148272
HY-175490
ROR
Inflammation/Immunology
RORγ inverse agonist 2 (Compound 15) 是一种有效的视黄酸受体相关孤儿受体 RORγ 的逆向激动剂,对 Gal4-RORγ 和全长 RORγ 的 IC50 分别为 0.4 和 0.9 μM。RORγ inverse agonist 2 可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-18620
HY-P11553A
HY-145492
N-(3-Oxo-7Z-tetradecenoyl)-L-homoserine lactone
Others
Inflammation/Immunology
Δ7(Z)-C14-HSL (Compound 12) 是一种免疫抑制剂,能抑制小鼠脾细胞增殖 IC50 17 μM。Δ7(Z)-C14-HSL 可以用于进一步研究其作为 TNF-R 驱动型免疫疾病(尤其是如银屑病、类风湿性关节炎和1型糖尿病等自身免疫性疾病)分子作用机制的潜力。
HY-176456
PARP
Inflammation/Immunology
Cancer
PARP14 inhibitor 2 (Compound 3) 是一种具有口服活性且高选择性的 PARP14 抑制剂,IC50 值 <30 nM。PARP14 inhibitor 2 能够抑制 PARP14 的单 ADP 核糖基转移酶活性,并调节 IFN-γ 和 IL-4 信号传导,逆转促肿瘤巨噬细胞极化,抑制抗肿瘤炎症反应。PARP14 inhibitor 2 有望用于与 PARP14 相关疾病的研究,如肿瘤、特应性皮炎和自身免疫性疾病等。
HY-176860
HY-P10469
NF-κB
Inflammation/Immunology
Cancer
NBD-2 是 NF-κB 信号通路中的 NEMO-IKKα/β 相互作用的抑制剂。NBD-2 能够在体外和体内环境中特异性地抑制典型 NF-κB 信号通路,减少由脂多糖 (LPS) 诱导的急性肺损伤 (ALI) 中的炎症反应,NBD-2 展现出显著的抗炎活性。NBD-2 可用于 NF-κB 信号通路相关疾病研究,包括自身免疫性疾病,癌症等。
HY-P99568
RC18
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
泰它西普
Telitacicept (RC18) 是一种完全人 TACI-Fc 融合蛋白。Telitacicept 是一种双重 B 淋巴细胞刺激剂 (BLyS)/APRIL (一种增殖诱导配体) 抑制剂,可有效阻断 B 淋巴细胞的增殖。Telitacicept 可用于 B 细胞自身免疫性疾病的研究。(Note: 下方产品规格仅指示 Telitacicept 有效含量,该产品成分比例为 Telitacicept : 辅料 = 1: 0.5-1: 0.8 。)
HY-P9970A
HY-114419
KZR-616
Proteasome
Inflammation/Immunology
Zetomipzomib (KZR-616) 是首创的免疫蛋白酶体 (immunoproteasome ) 抑制剂,选择性靶向免疫蛋白酶体亚基 LMP7 (IC50 : 39/57 nM=hLMP7/mLMP7) 和 LMP2 (IC50 : 131/179 nM=hLMP7/mLMP7)。Zetomipzomib 用于多种自身免疫性疾病的潜力。
HY-114419A
KZR-616 maleate
Proteasome
Inflammation/Immunology
Zetomipzomib (KZR-616) maleate 是首创的免疫蛋白酶体 (immunoproteasome ) 抑制剂,选择性靶向免疫蛋白酶体亚基 LMP7 (IC50 : 39/57 nM=hLMP7/mLMP7) 和 LMP2 (IC50 : 131/179 nM=hLMP2/mLMP2)。Zetomipzomib maleate 用于多种自身免疫性疾病的潜力。
HY-117433
HY-P3248
HY-P10019
NLY01
GCGR
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Pegsebrenatide (NLY01) 是一种可穿透血脑屏障 GLP-1R 激动剂。Pegsebrenatide 减轻继发高眼压的视网膜炎症和神经元死亡 。Pegsebrenatide 在实验性自身免疫性脑脊髓炎中可显著延缓发病、减轻疾病严重程度 。Pegsebrenatide 可在神经细胞中可以抑制 A1 反应性星形胶质细胞形成、减少视网膜神经节细胞和多巴胺能神经元的丢失。Pegsebrenatide 在帕金森小鼠模型中通过直接阻止小胶质细胞介导的星形胶质细胞向 A1 神经毒性表型转化而发挥神经保护作用。 Pegsebrenatide 可用于青光眼、帕金森病、多发性硬化症的研究。
HY-174383
HY-113037AS
HY-142677
PI3K
Inflammation/Immunology
Cancer
PI3K-IN-27 是一种有效的 PI3K 抑制剂。PI3K 属于脂质信号激酶大家族,在细胞生长、分化、迁移和细胞凋亡 apoptosis 等细胞过程中起关键作用。PI3K-IN-27 具有研究癌症和炎症等过度增殖性疾病或免疫和自身免疫性疾病的潜力 (信息摘自专利 WO2021233227A1,化合物 1)。
HY-145770
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-19 (Example 22) 是一种 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-19 阻断 PD-1/PD-L1相互作用,IC50 为 62.3 nM。PD-1/PD-L1-IN-19 可用于癌症、传染病和自身免疫性疾病的研究。
HY-145771
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-20 (Example 21) 是一种 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-20 阻断 PD-1/PD-L1相互作用,IC50 为 5.29 nM。PD-1/PD-L1-IN-20 可用于癌症、传染病和自身免疫性疾病的研究。
HY-P99385
HY-100849
JAK
Inflammation/Immunology
JAK3i 是一种高选择性的JAK3 抑制剂 (IC50 : 0.43 nM)。JAK3i 与 JAK3 中的半胱氨酸形成共价键,但不与 JAK1、JAK2 或 TYK2 中密切相关的激酶结构域形成共价键。JAK3i 在体内抑制 IL-2 驱动的 t 细胞增殖,具有自身免疫性疾病研究的潜力。
HY-10405
Ro4402257; R1503
p38 MAPK
Autophagy
Inflammation/Immunology
Pamapimod (Ro4402257) 是一种有效的,选择性和口服活性的 p38 MAPK 抑制剂,对于 p38α 和 p38β 的 IC50 分别为 14 nM 和 480 nM,Ki 分别为 1.3 nM 和 120 nM。Pamapimod 对 p38δ 或 p38γ 亚型没有活性。Pamapimod 可用于类风湿关节炎和其他自身免疫性疾病的研究。
HY-107429
PF-04965842
JAK
Inflammation/Immunology
Abrocitinib (PF-04965842) 是一种有效、可口服、选择性的 JAK1 抑制剂,对 JAK1 和 JAK2 的 IC50 值分别为 29 和 803 nM。Abrocitinib (PF-04965842) 可抑制 TYK2 的活性(IC50 ,1.253 μM) 和刺激后 STAT1,STAT3 和 STAT5 的磷酸化水平。可用于自身免疫症的研究。
HY-112946
HY-156409
JAK
Inflammation/Immunology
ABBV-712 是一种选择性的和口服有效的酪氨酸激酶 2 (TYK2 ) 抑制剂。ABBV-712 对 TYK2 JH2 、TYK2 细胞和人全血中的 EC50 分别为 0.01、0.19 和 0.17 μM。ABBV-712 具有抗炎活性,可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-133807B
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
(R)-Benpyrine 是 Benpyrine (HY-133807) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。Benpyrine 是一种高度特异性的具有口服活性的 TNF-α 抑制剂,KD 值为 82.1 μM。Benpyrine 与 TNF-α 紧密结合并阻断其与 TNFR1 的相互作用,IC50 值为 0.109 μM。Benpyrine 可用于 TNF-α 介导的炎症和自身免疫性疾病的研究。
HY-14908A
HY-181057
HY-P1680
HY-W031727
HY-W031727R
HY-168179
HY-112783
JAK
Inflammation/Immunology
TYK2 ligand 4 (Compound 2) 是一种 TYK2 配体。TYK2 ligand 4 能同时结合激酶结构域和假激酶结构域,能够诱导激酶结构域呈非活性构象,从而阻止 ATP 结合。TYK2 ligand 4 可用作工具化合物,用于 Deucravacitinib (HY-117287) 的开发。
HY-178928
HY-177515
IRAK
STAT
JAK
NF-κB
Inflammation/Immunology
IRAK4 modulator-2 (Compound 5) 是一种选择性的白细胞介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4 ) 和 IRAK1 双抑制剂,IC50 值分别为 0.005 μM 和 0.97 μM。IRAK4 modulator-2 能阻断 IRAK 介导的信号通路 (例如,JAK-STAT、NF-κB 通路),减少促炎性细胞因子 (例如,IL-1、TNF) 的产生,并发挥抗炎作用。IRAK4 modulator-2 有望用于自身免疫性疾病和炎症性疾病的研究,如类风湿性关节炎、银屑病、炎症性肠病。
HY-E70231
Others
Cardiovascular Disease
降纤酶
Thrombin-like enzyme 是一种从蝮蛇毒液中提取的蛋白水解酶。Thrombin-like enzyme 可用于降解纤维蛋白原。Thrombin-like enzyme 会加剧肌球蛋白诱导的 EAM(实验性自身免疫性肌炎)。Thrombin-like enzyme 常用于急性缺血性脑血管病、血栓闭塞性脉管炎、深静脉炎和突发性耳聋的研究。
HY-E70809
Btk
Inflammation/Immunology
Cancer
布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 在 B 细胞抗原受体 (BCR) 信号转导通路中起着至关重要的作用。BTK 可用于研究淋巴瘤和自身免疫性疾病。BTK 有多种突变体。BTK V416L Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 BTK V416L 蛋白,可用于研究 BTK V416L 相关功能。
HY-101786R
HY-151363
IRAK
Inflammation/Immunology
IRAK4-IN-21 (化合物 17) 是一种口服有效的和具有选择性的强效 IRAK4 抑制剂,其对 IRAK4 和 TAK1 的 IC50 值分别为 5 和 56 nM。IRAK4-IN-21 能够有效抑制 IL-23 的产生 (IC50 =0.17 μM),可用于自身免疫性疾病,如斑块状银屑病和银屑病关节炎的研究。
HY-151365
IRAK
Inflammation/Immunology
IRAK4-IN-22 (化合物 18) 是一种口服有效的和具有选择性的强效 IRAK4 抑制剂,其对 IRAK4 和 TAK1 的 IC50 值分别为 3 和 17 nM。IRAK4-IN-21 能够有效抑制 IL-23 的产生 (IC50 =0.10 µM),可用于自身免疫性疾病,如斑块状银屑病和银屑病关节炎的研究。
HY-133747
JAK
Inflammation/Immunology
JAK3-IN-9 是一种具有口服活性的 JAK3 抑制剂,其 IC50 值为1.7 nM。JAK3-IN-9 对 JAK3 具有高度选择性。JAK3-IN-9 低毒并且具有较高的口服生物利用度。JAK3-IN-9 显示良好的抗关节炎活性,可用于自身免疫疾病的研究。
HY-135810A
Desethylhydroxychloroquine oxalate
CHIKV
Influenza Virus
Parasite
Infection
Inflammation/Immunology
Cletoquine oxalate (Desethylhydroxychloroquine oxalate) 是 Hydroxychloroquine 的主要活性代谢产物,是由 CYP2D6,CYP3A4,CYP3A5 和 CYP2C8 同工酶在肝脏中形成的。Cletoquine oxalate 也是一种 Chloroquine 衍生物,具有抗基孔肯雅热病毒 (CHIKV ) 的能力。Cletoquine oxalate 具有抗疟作用,并可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-148631
BCL6
Inflammation/Immunology
Cancer
GSK137 是一种口服有效、效力强且具有选择性的 B 细胞淋巴瘤 6 (BCL6 ) 抑制剂。GSK137 能阻止 BCL6 与核心抑制因子 (如 SMRT) 之间的相互作用,从而减少生发中心 B 细胞的数量。GSK137 有望用于自身免疫性疾病 (如系统性红斑狼疮 (SLE)) 以及 B 细胞相关肿瘤 (如弥漫性大 B 细胞淋巴瘤) 的研究。
HY-175258
HY-120785A
ROR
Inflammation/Immunology
SR1555 hydrochloride 是 SR1555 (HY-120785) 的盐酸盐形式。SR1555 hydrochloride 是视黄酸受体相关孤儿核受体 γ (RORγ ) 的反向激动剂,IC50 为 1 μM。SR1555 hydrochloride 可抑制促炎性 TH17 细胞的发育和功能,增加抗炎性 T 调节 (Treg) 细胞的频率。SR1555 hydrochloride 可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-113037CS
HY-145429
HY-145772
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-21 (Example 22) 是一种 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-21 阻断 PD-1/PD-L1相互作用,IC50 为 4.99 μM。PD-1/PD-L1-IN-21 可用于癌症、传染病和自身免疫性疾病的研究。
HY-145773
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-22 (Example 2) 是一种 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-22 阻断 PD-1/PD-L1相互作用,IC50 为 0.732 μM。PD-1/PD-L1-IN-22 可用于癌症、传染病和自身免疫性疾病的研究。
HY-E70808
Btk
Inflammation/Immunology
Cancer
布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 在 B 细胞抗原受体 (BCR) 信号转导通路中起着至关重要的作用。BTK 可用于研究淋巴瘤和自身免疫性疾病。BTK 有多种突变体。BTK C481R Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 BTK C481R 蛋白,可用于研究 BTK C481R 相关功能。
HY-111360
γ-secretase
Inflammation/Immunology
SPL-707 是口服有效的,选择性的信号肽肽酶样 2a (SPPL2a ) 抑制剂,对 hSPPL2a 的 IC50 为 77 nM。SPL-707 抑制 γ-分泌酶 (γ-secretase ; IC50 =6.1 μM) 和 SPP (IC50 =3.7 μM)。SPL-707 具有靶向 B 细胞和树突状细胞的自身免疫疾病的研究潜力。
HY-112701
HY-162754
Proteasome
Inflammation/Immunology
LMP7/LMP2-IN-1 (Compound 19) 是口服有效的免疫蛋白酶体亚基 LMP7 和 LMP2 的抑制剂,IC50 分别为 257 和 10 nM。LMP7/LMP2-IN-1 可减少抗体的产生,下调 NP-OVA 免疫小鼠脾脏生发中心 B 和血浆中的细胞,可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-135810S
HY-135810S1
HY-W754025
VD/VDR
Others
Pre-vitamin D3 decanoate 是一种维生素 D3 的衍生物,在体内可以转化为活性形式的维生素 D。Pre-vitamin D3 decanoate 在肝脏首先被转化为 25-羟维生素 D3,然后进一步在肾脏转化为 1,25-二羟维生素 D3。Pre-vitamin D3 decanoate 在制剂过程中,维生素 D3 可能与配方中的甘油三酯发生转酯化反应,形成酯类化合物,这种酯化影响维生素 D3 的稳定性和生物利用度。Pre-vitamin D3 decanoate 可用于维生素 D 相关的某些疾病 (如骨质疏松症,自身免疫疾病和某些癌症) 的研究。
HY-Y0344D
HY-10320A
BIRB 796 hydrochloride
Autophagy
Raf
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
达马莫德盐酸盐
Doramapimod hydrochloride (BIRB 796 hydrochloride)是一种抗炎化合物,具有通过抑制p38 MAPK而发挥的生物活性。Doramapimod hydrochloride能显著抑制由LPS、LTA和PGN诱导的TNF-α和IL-1β的活性。Doramapimod hydrochloride对所有三种细菌毒素诱导的炎症表现出更强的抑制作用,与其它化合物的效果相比表现更为显著。Doramapimod hydrochloride可用于自身免疫疾病的研究。
HY-178282
JAK
Inflammation/Immunology
JAK1-IN-19 (Compound 18) 是一种强效的 JAK1 抑制剂,对 JAK1 、JAK2 、JAK3 和 TYK2 的 IC50 值分别为 0.02、0.5、91 和 0.2 nM。JAK1-IN-19 在大鼠和人体内均表现出更高的固有清除率。JAK1-IN-19 可用于特应性皮炎和其他自身免疫性疾病的研究。
HY-178714
HY-120214
Syk
RET
Inflammation/Immunology
TAS05567 是一种有效的,高选择性,ATP 竞争性和口服活性 Syk 抑制剂,IC50 为 0.37 nM。在 192 种激酶中,TAS05567 仅显示出对 Syk 和其他 4 种激酶 (FLT3,JAK2,KDR 和 RET 的 IC50 分别为 10 nM,4.8 nM,600 nM 和 29 nM) 的抑制作用。TAS05567 可用于体液免疫介导的炎症,例如自身免疫性疾病和过敏性疾病。
HY-124995
HY-P10982
HY-P5870
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
KTX-Sp2 是一种钾通道 (potassium channel ) 毒素。KTX-Sp2 有效阻断三种外源电压门控钾通道:Kv1.1、Kv1.2 和 Kv1.3。Ktx-Sp2 抑制内源性 Kv1.3,抑制 Jurkat T 细胞 Ca2+ 信号。Ktx-Sp2 抑制活化 Jurkat T 细胞 IL-2 分泌。
HY-145919
HY-176180
PROTACs
STING
NF-κB
IKK
Inflammation/Immunology
PROTAC STING degrader-4 是一种不含硝基的共价 STING PROTAC 降解剂,DC50 为 3.23 μM。PROTAC STING degrader-4 可有效抑制 STING 及其下游信号传导,例如 p-TBK1 和 p-NF-κB (p-P65) 以及免疫炎症细胞因子。PROTAC STING degrader-4 可减轻 Cisplatin (HY-17394) 诱发的急性肾损伤 (AKI) 小鼠模型中的肾脏和血液炎症。粉色:STING ligand (HY-176183);蓝色:CRBN ligase ligand (HY-103596);黑色:linker (HY-176182);CRBN ligase ligand + linker:HY-176181
HY-179336
HY-P990138
CD20
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Anti-Monkey/Human CD20 Antibody (2H7) 是一种小鼠源性 IgG2b κ 型抗体抑制剂,靶向猴/人 CD20 。Anti-Monkey/Human CD20 Antibody (2H7) 可特异性清除 B 细胞。Anti-Monkey/Human CD20 Antibody (2H7) 可用于炎症和代谢性疾病的研究,如糖尿病和实验性自身免疫性脑脊髓炎。
HY-101762
HY-10405R
Ro4402257 (Standard); R1503 (Standard)
Reference Standards
p38 MAPK
Autophagy
Inflammation/Immunology
Pamapimod (Standard)是 Pamapimod 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pamapimod (Ro4402257) 是一种有效的,选择性和口服活性的 p38 MAPK 抑制剂,对于 p38α 和 p38β 的 IC50 分别为 14 nM 和 480 nM,Ki 分别为 1.3 nM 和 120 nM。Pamapimod 对 p38δ 或 p38γ 亚型没有活性。Pamapimod 可用于类风湿关节炎和其他自身免疫性疾病的研究。
HY-107429R
PF-04965842 (Standard)
Reference Standards
JAK
Inflammation/Immunology
Abrocitinib (Standard)是 Abrocitinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Abrocitinib (PF-04965842) 是一种有效、可口服、选择性的 JAK1 抑制剂,对 JAK1 和 JAK2 的 IC50 值分别为 29 和 803 nM。Abrocitinib (PF-04965842) 可抑制 TYK2 的活性(IC50 ,1.253 μM) 和刺激后 STAT1,STAT3 和 STAT5 的磷酸化水平。可用于自身免疫症的研究。
HY-139567
HY-149331
TNF Receptor
Caspase
NF-κB
Inflammation/Immunology
TNF-α-IN-11 (Compound 10) 是一种 TNF-α 抑制剂,KD 值为 12.06 μM。 TNF-α-IN-11 与 TNF-α 结合并阻断 TNF-α 触发的 caspase 和 NF-κB 信号通路的激活。TNF-α-IN-11 抑制 IκBα 的磷酸化以及 NF κB p65 的核转位。TNF-α-IN-11 可用于 TNF-α 介导的自身免疫性疾病的研究。
HY-176874
HY-18620R
HY-126389B
HY-12898
LPL Receptor
Apoptosis
Inflammation/Immunology
(S)-FTY-720 Vinylphosphonate 是 Fingolimod (HY-11063) 的手性膦酸酯类似物。(S)-FTY-720 Vinylphosphonate 能激活 S1P1 受体,EC50 为 75 nM。(S)-FTY-720 Vinylphosphonate 可显著抑制 Camptothecin (HY-16560) 诱导的 IEC-6 细胞凋亡 (apoptosis )。(S)-FTY-720 Vinylphosphonate 可用于自身免疫疾病的研究。
HY-129039
HY-185379
STING
Inflammation/Immunology
STING antagonist-3 是一种强效的 STING 拮抗剂,对人野生型 STING 的 IC50 值为 2.3 nM。STING antagonist-3 可抑制人野生型 STING 以及功能获得性 STING 突变体 N154S 和 V155M。STING antagonist-3 可抑制受刺激的人全血中 IFN‑α2a 的产生。STING antagonist-3 可抑制活化的人皮肤微血管内皮细胞 (HMVEC-d) 中 IP-10 的产生。STING antagonist-3 可用于自身免疫性疾病、自身炎症性疾病、干扰素病以及纤维化疾病的研究。
HY-125139
ω-3 Arachidonic acid ethyl ester, in ethanol, 98%; (all-Z)-8,11,14,17-Eicosatetraenoic acid ethyl ester, in ethanol, 98%
Biochemical Assay Reagents
Cardiovascular Disease
Others
omega-3 Arachidonic acid ethyl ester, in ethanol, 98% 是一种罕见的多不饱和脂肪酸,在膳食来源中含量极少。众所周知,ω-3 脂肪酸对婴儿的生长发育至关重要,它们可以预防心脏病、血栓形成、高血压以及炎症和自身免疫性疾病。在人血小板膜中,ω-3 花生四烯酸抑制花生四烯酰辅酶 A 合成酶,Ki 为 14 μM。它还抑制小牛脑提取物中的花生四烯酰辅酶 A 合成酶,IC50 值约为 5 μM。 ω-3 花生四烯酸乙酯是游离酸的亲脂性更高的形式。
HY-W777442
Isotope-Labeled Compounds
Influenza Virus
Parasite
CHIKV
Infection
Cletoquine-d4 Oxalate 是 Cletoquine (oxalate) (HY-135810A) 的氘代物。Cletoquine oxalate (Desethylhydroxychloroquine oxalate) 是 Hydroxychloroquine 的主要活性代谢产物,是由 CYP2D6,CYP3A4,CYP3A5 和 CYP2C8 同工酶在肝脏中形成的。Cletoquine oxalate 也是一种 Chloroquine 衍生物,具有抗基孔肯雅热病毒 (CHIKV ) 的能力。Cletoquine oxalate 具有抗疟作用,并可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-162563
Molecular Glues
STING
IKK
IFNAR
Inflammation/Immunology
AK59 是一种通过利用 HERC4 (一种 hect 结构域 E3 连接酶) 发挥作用的 STING 分子胶降解剂。AK59 在 STING 和 HERC4 之间形成三元复合物,导致 STING 在 K150 位点发生泛素化,进而被蛋白酶体降解。AK59S 有效抑制了下游信号传导,包括 TBK1 和 IRF3 的磷酸化,以及 IFN-β 和 CXCL10 等细胞因子的产生。AK59 可用于自身免疫病的研究。
HY-165428
HY-175210
HY-175739
HY-182923
STING
Inflammation/Immunology
UM-200 是一种共价的 STING 抑制剂,EC50 为 1.10 μM。UM-200 可共价修饰 STING 的半胱氨酸残基 C292 或 C309,从而阻断其寡聚化及下游信号传导。UM-200 可抑制 STING 依赖性的 TBK1 和 IRF3 磷酸化。UM-200 可在小鼠体系中抑制 STING 信号通路。UM-200 可用于 STING 驱动的炎症及自身免疫性疾病的研究。
HY-182803
HY-108039
HE 3286; NE-3107
NF-κB
Neurological Disease
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Bezisterim (HE 3286; NE-3107) 是天然抗炎类固醇 β-AET 的合成衍生物。Bezisterim 是具有口服活性的 NF-κB 部分抑制剂。Bezisterim 降低了促炎信号,包括 IL-6 和基质金属肽酶 3。Bezisterim 可自由穿过小鼠血脑屏障。Bezisterim 可用于溃疡性结肠炎、关节炎、实验性自身免疫性脑脊髓炎的研究。Bezisterim 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-108039R
HY-143884
HY-147642
HY-10405S
HY-150751C
ODN A151 sodium
AIM2
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
ODN TTAGGG sodium,抑制性寡核苷酸 (ODN),是一种 TLR9 、AIM2 和 cGAS 拮抗剂。ODN TTAGGG sodium 具有免疫抑制作用,可以通过与 DNA 竞争的方式抑制 AIM2 炎性体激活,以及 cGAS 的活化。 ODN TTAGGG sodium 可用于红斑狼疮等相关自身免疫性疾病的研究。ODN TTAGGG 序列:5'-T-T-A-G-G-G-T-T-A-G-G-G-T-T-A-G-G-G-T-T-A-G-G-G-3'。
HY-N10574
Bacterial
Metabolic Disease
Cancer
Queuine 是 tRNA 鸟嘌呤转糖基酶 (TGT ) 的选择性底物,可整合至真核生物 tRNA。Queuine 促进 tRNA 修饰,影响线粒体功能与 Warburg 代谢表型。如 Queuine 缺失,可增强有氧糖酵解、抑制氧化磷酸化,促进 Warburg 代谢,伴随氨和乳酸生成增加以及乳酸脱氢酶活性升高。Queuine 可用于自身免疫疾病(如多发性硬化症实验模型)及癌症代谢调控,其缺乏与肿瘤细胞 tRNA 低修饰有关。
HY-N10574A
Others
Metabolic Disease
Cancer
Queuine dihydrochloride 是 tRNA 鸟嘌呤转糖基酶 (TGT ) 的选择性底物,可整合至真核生物 tRNA。Queuine dihydrochloride 促进 tRNA 修饰,影响线粒体功能与 Warburg 代谢表型。如 Queuine dihydrochloride 缺失,可增强有氧糖酵解、抑制氧化磷酸化,促进 Warburg 代谢,伴随氨和乳酸生成增加以及乳酸脱氢酶活性升高。Queuine dihydrochloride 可用于自身免疫疾病(如多发性硬化症实验模型)及癌症代谢调控,其缺乏与肿瘤细胞 tRNA 低修饰有关。
HY-181826
HY-117287
HY-P1240A
Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein Peptide (35-55), mouse, rat TFA
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
MOG (35-55) (TFA) (Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein Peptide (35-55), mouse, rat (TFA)) TFA 是中枢神经鞘的一个次要成分。MOG (35-55) (TFA) 有致脑炎活性,诱导 T 细胞增殖。MOG (35-55) (TFA) 诱导 Th1 细胞因子反应以及相对高水平的 IgG 抗体产生。MOG (35-55) (TFA) 引发复发缓解性神经系统疾病,伴有广泛的斑块样脱髓鞘。MOG (35-55) (TFA) 可用于实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 造模。
HY-183074
CDK
Interleukin Related
Infection
Inflammation/Immunology
RO8323 是一种具有口服活性的、选择性的 CDK8 /CDK19 抑制剂,对 CDK8 的 IC50 为 2 nM,对 CDK19 的 IC50 为 3 nM。RO8323 可促进调节性 T 细胞分化,抑制效应 T 细胞生成,逆转 Teff/Treg 比值,上调髓样细胞中 IL-10 的产生,并抑制 TNF-α 、IL-6 和 IL-12 的产生。RO8323 可增强免疫重建,并呈剂量依赖性延长心脏移植物存活时间。RO8323 可用于慢性移植物抗宿主病、心脏移植物排斥反应、急性移植物抗宿主病及实验性自身免疫性脑脊髓炎的研究。
HY-162071
HY-136362
HY-P991424
Interleukin Related
STAT
Inflammation/Immunology
GSK2618960 是靶向 IL-7Ra/CD127 的人源单克隆抗体 (mAb)。GSK2618960 可抑制 IL-7 诱导的 STAT5 磷酸化。GSK2618960 可增强 CD4 T 细胞的增殖反应,并上调外周血单个核细胞 (PBMCs) 中 CD83、CD86 和 CD209 的表达。GSK2618960 可用于自身免疫性疾病及过敏性炎症疾病的研究。推荐同型对照:Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
HY-P991900
CD19
Inflammation/Immunology
LY3541860 是一种选择性抗 CD19 抗体,既能以高亲和力结合人 CD19,又能选择性结合人 B 细胞 (人和食蟹猴的 Kd 值分别为 76.8 pM 和 94.5 nM)。LY3541860 可抑制 CpG 诱导的 CD69 表达 (IC50 = 0.006 nM)。LY3541860 表现出强效的 B 细胞抑制活性。LY3541860 可抑制 BCR 和 TLR 诱导的人 B 细胞活化。LY3541860 可用于自身免疫性疾病的研究 。
HY-P99638
ALXN-1720
Complement System
Inflammation/Immunology
Gefurulimab (ALXN-1720) 是一种高亲和力、靶向补体蛋白 C5 的抗体抑制剂,可特异性结合 C5 并抑制其裂解为 C5a 和 C5b。Gefurulimab 能阻断补体末端通路激活,减少炎症损伤。Gefurulimab 能有效降低膜攻击复合物 (MAC ) 形成,具有良好的药代动力学特性。Gefurulimab 可用于研究 IgA 肾病、狼疮性肾炎、重症肌无力等补体系统异常激活相关的肾脏和自身免疫性疾病。
HY-172590
HY-Y0344H
Halite (Pharmaceutical primary standard, USP)
Biochemical Assay Reagents
Na+/K+ ATPase
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Cancer
氯化钠,医药级,美国药典(USP)级
Sodium chloride, United States Pharmacopeia (USP) Reference Standard 是一种口服有效的盐。Sodium chloride, United States Pharmacopeia (USP) Reference Standard 可诱导 ATP1A1 的表达。Sodium chloride, United States Pharmacopeia (USP) Reference Standard 可诱导促炎细胞因子 IL-2 、TNFα 、IL-9 和多种趋化因子的表达。Sodium chloride, United States Pharmacopeia (USP) Reference Standard 可增强 Digoxin (HY-B1049) 对小细胞肺癌的抗肿瘤活性。Sodium chloride, United States Pharmacopeia (USP) Reference Standard 可通过诱导致病性 Th17 细胞来驱动自身免疫性疾病。
HY-108601A
PKC
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
(S)-Ro 32-0432 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性和具有口服活性的 PKC 抑制剂,对 PKCα ,PKCβI ,PKCβII ,PKCγ 和 PKCε 的 IC50 值分别为 9.3 nM,28 nM,30 nM,36.5 nM 和 108.3 nM。(S)-Ro 32-0432 也是一种选择性 GRK5 的抑制剂。(S)-Ro 32-0432 可防止 T 细胞活化,并可用于慢性炎症和自身免疫性疾病的研究。
HY-108615
HY-154860
HY-165564
Drug Derivative
Inflammation/Immunology
SM-8849 是一种噻唑衍生物,具有抗关节炎活性。SM-8849特异性靶向并灭活参与迟发型超敏反应 (DTH) 反应的 T 细胞,从而抑制关节炎的核心免疫病理过程,但对抗体产生等体液免疫环节影响很小。SM-8849 在 Type II Collagen (HY-NP003) 诱导的小鼠关节炎模型中显著缓解了临床症状,减轻骨破坏和关节损伤。SM-8849 可用于研究类风湿关节炎等自身免疫性疾病。
HY-145696
PROTACs
JAK
Inflammation/Immunology
Cancer
SJ10542 是一种有效的和选择性的 JAK2/3 PROTAC 降解剂。SJ10542 在 PDX 细胞 SJBALL020589 中对 JAK2 和 JAK3 的 DC50 分别为 14 和 11 nM。SJ10542 具有抗肿瘤活性,可用于血液恶性肿瘤和自身免疫性疾病的研究。(Pink: Target protein ligand (HY-47073); Black: Linker (HY-W251248); Blue: E3 ligase ligand (HY-W890189); E3 ligase ligand+Linker (HY-176425))
HY-P992045
Interleukin Related
CXCR
Inflammation/Immunology
HZD37-5 是一种可特异性识别 IL-17A N78 位点的人源化单克隆抗体。HZD37-5 可结合人类和恒河猴的相关靶点,阻断 IL-17 诱导的信号转导,以及 IL-6 、IL-8 、CXCL-1 和 GM-GSF 的释放。HZD37-5 可显著抑制人源 IL-17A 诱导的角质形成细胞趋化因子分泌。HZD37-5 可用于包括银屑病和银屑病关节炎在内的自身免疫性疾病的研究。
HY-174136
STING
Inflammation/Immunology
STING Degrader-2 (Compound SI-43) 是一种 STING 抑制剂和突变体特异性降解剂。STING Degrader-2 能有效抑制 cGAMP 诱导的 STING 激活,并显著减少 IFN-β 和 CXCL-10 的释放。通过结合 STING 二聚体的两个口袋抑制其活性,并诱导突变体 STING S154 和 STING M155 的蛋白酶体非依赖性降解 (DC50 值分别为 0.31 和 0.76 μM)。STING Degrader-2 可用于 STING 相关的自身免疫疾病的研究。
HY-W795993
Transmembrane Glycoprotein
Inflammation/Immunology
TJU103 是一种 CD4 抑制剂。TJU103 通过破坏 CD4 在活化过程中的功能来抑制自身反应性 CD4+ T 细胞。TJU103 可减少实验性过敏性脑脊髓炎 (EAE) 小鼠模型中脑和脊髓组织中单核细胞的浸润。TJU103 可下调针对蛋白脂质蛋白表位 139-151 (PLPe) 的 Th1 和 Th2 细胞因子水平,并且在 EAE 症状出现后以及再次接受抗原刺激后均表现出抑制作用。TJU103 可用于 EAE 和硬化症 (MS) 等自身免疫性疾病的研究。
HY-B1077
HY-170409
HY-182375
HY-164288
TDI-006570
Cyclic GMP-AMP Synthase
STING
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
TDI-6570 (TDI-006570) 是一种可透过血脑屏障、口服有效的 cGAS 抑制剂 (IC50 =1.64 μM)。TDI-6570 在小鼠中表现出高胃肠道吸收性、较长脑半衰期,对原代神经细胞无毒性。TDI-6570 通过抑制 cGAS-STING-IFN 信号通路,降低 STING 水平与 TBK1 的激活,阻断双链 DNA 诱导的 cGAS 激活及下游干扰素刺激基因表达,从而减少 tau 蛋白扩散并改善突触丢失。TDI-6570 能逆转记忆缺陷、提高长时程增强幅度并增强 MEF2C 转录网络,恢复 PSD-95 和 vGAT 点状结构,显著提升认知韧性。TDI-6570 可应用于阿尔茨海默病、帕金森病、系统性红斑狼疮及各类中枢神经系统与自身免疫性疾病的研究。
HY-101762R
HY-108601
PKC
Inflammation/Immunology
(S)-Ro 32-0432 free base 是一种有效的、选择性的 ATP 竞争性和具有口服活性的 PKC 抑制剂,对 PKCα 、PKCβI 、PKCβII 、PKCγ 和 PKCε 的 IC50 值分别为 9.3 nM,28 nM,30 nM,36.5 nM 和 108.3 nM。(S)-Ro 32-0432 free base 也是一种选择性 GRK5 的抑制剂。(S)-Ro 32-0432 free base 可防止 T 细胞活化,并可用于慢性炎症和自身免疫性疾病的研究。
HY-166594S
Isotope-Labeled Compounds
IFNAR
Interleukin Related
JAK
Inflammation/Immunology
Deucravacitinib-13 C,d3 是 13 C 和氘代标记的 Deucravacitinib。Deucravacitinib (BMS-986165) 是一种高效选择性的,口服生物可利用的 TYK2 变构抑制剂,有潜力用于自身免疫性疾病的研究,Deucravacitinib 选择性结合 TYK2 假激酶 (JH2) 结构域 (IC50 =1.0 nM),并通过稳定调节 JH2 结构域来阻断受体介导的 Tyk2 激活。Deucravacitinib 抑制 IL-12/23 和 I 型 IFN 途径。Deucravacitinib,是 FDA 全球首个从头设计的氘代物,可用于中度至重度斑块型银屑病的研究。
HY-18303
Src
VEGFR
p38 MAPK
JAK
Inflammation/Immunology
AMG-47a 是一种口服有效、ATP 竞争性的 Lck 抑制剂 (IC50 =0.2 nM)。AMG-47a 抑制 VEGF2 、p38α 、p38α 、Jak3 、MLR 和 IL-2 ,IC50 分别为 1 nM、3 nM、72 nM、30 nM 和 21 nM。AMG-47a 可减少T细胞活化及转化生长因子-β (TGF-β) 等细胞因子的产生,发挥抗炎和抗纤维化活性。AMG-47a 可用于自身免疫性疾病、肺部纤维化以及 KRAS 突变相关癌症等领域的研究。
HY-P1240
Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein Peptide (35-55), mouse, rat
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
MOG (35-55) mouse, rat (Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein Peptide (35-55), mouse, rat) 是中枢神经鞘的一个次要成分。MOG (35-55) mouse, rat 有致脑炎活性,诱导 T 细胞增殖。MOG (35-55) mouse, rat 诱导 Th1 细胞因子反应以及相对高水平的 IgG 抗体出现。MOG (35-55) mouse, rat 引发复发缓解性神经系统疾病,伴有广泛的斑块样脱髓鞘。MOG (35-55) mouse, rat (Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein Peptide (35-55), mouse, rat) 可用于实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 造模。
HY-113526
HY-B1077R
HY-150751
HY-173425
STING
IFNAR
TNF Receptor
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
STING-IN-15 是一种具有口服活性的 STING 抑制剂,对 h-STING ,其 IC50 为 116 nM,对 m-STING ,其 IC50 为 96.3 nM。STING-IN-15 抑制细胞中的 STING 信号通路,降低 IFN-β 和 IP-10 的分泌量、降低 ISG15 , ISG56 , TNF-α 的表达,抑制 TBK1 /IRF3 磷酸化。STING-IN-15 缓解 STING 激动剂诱导的小鼠全身及肾脏炎症,减少组织损伤及干扰素通路基因的表达,抑制小鼠的自发性组织炎症。STING-IN-15 可用于急性肾损伤及自身免疫/炎症性疾病的研究。
HY-12345
HY-163962
PROTACs
Btk
Inflammation/Immunology
L18I 是一种靶向 Btk 的 PROTAC,可减轻自身免疫疾病的炎症,如 BM12脾细胞诱发的狼疮症状。L18I 由 PROTAC 靶蛋白配体 IBT6A (HY-13036A)(red part)、PROTAC Linker Propargyl-PEG3-alcohol (HY-41921)(balck part)和 E3 泛素连接酶配体 Lenalidomide-Br (HY-43722)(blue part)组成,其中靶蛋白配体的活性对照是 IBT6A-CO-ethyne (HY-163963),E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物是 Lenalidomide-C3-PEG3-N3 (HY-163964)。
HY-178166
HY-178169
HY-108831
Integrin
Inflammation/Immunology
Cancer
那他珠单抗
Natalizumab (AN100226; BG00002) 是一种选择性靶向 α4 整合素 (CD49d ) 的人源化单克隆 IgG4 抗体抑制剂,通过竞争性结合 α4 亚基,阻断 α4β1 (VLA-4) 等整合素与血管细胞粘附分子 VCAM-1 、细胞间粘附分子 ICAM-1 及纤连蛋白的相互作用。Natalizumab 可抑制免疫细胞 (如 CD4+ T 细胞) 的粘附、滞留及跨内皮迁移,减少炎症细胞向中枢神经系统或病变部位浸润,发挥抗炎和免疫调节活性。Natalizumab 可用于复发-缓解型多发性硬化症 (RRMS ) 的研究,同时在克罗恩病、B 细胞淋巴瘤、非感染性葡萄膜炎等自身免疫性或炎症相关疾病的研究中也有应用。Natalizumab 也可阻止淋巴细胞进入中枢神经系统,从而防止急性脱髓鞘复发。
HY-108831A
AN100226; BG00002
Integrin
Inflammation/Immunology
Cancer
Natalizumab (AN100226; BG00002) Solution 是一种选择性靶向 α4 整合素 (CD49d ) 的人源化单克隆 IgG4 抗体抑制剂,通过竞争性结合 α4 亚基,阻断 α4β1 (VLA-4) 等整合素与血管细胞粘附分子 VCAM-1 、细胞间粘附分子 ICAM-1 及纤连蛋白的相互作用。Natalizumab Solution 可抑制免疫细胞 (如 CD4+ T 细胞) 的粘附、滞留及跨内皮迁移,减少炎症细胞向中枢神经系统或病变部位浸润,发挥抗炎和免疫调节活性。Natalizumab Solution 可用于复发-缓解型多发性硬化症 (RRMS ) 的研究,同时在克罗恩病、B 细胞淋巴瘤、非感染性葡萄膜炎等自身免疫性或炎症相关疾病的研究中也有应用。Natalizumab 也可阻止淋巴细胞进入中枢神经系统,从而防止急性脱髓鞘复发。
HY-P5377
Cathepsin K substrate
Ser/Thr Protease
Others
Abz-HPGGPQ-EDDnp (Cathepsin K substrate) 是一种有生物活性的肽。(组织蛋白酶是一类球状溶酶体蛋白酶,在哺乳动物细胞更新中发挥着至关重要的作用。它们降解多肽并以其底物特异性来区分。组织蛋白酶 K 是参与骨重塑和骨吸收的溶酶体半胱氨酸蛋白酶。它具有作为自身免疫性疾病和骨质疏松症药物靶点的潜力。这种 FRET 肽可用于选择性监测生理液和细胞裂解物中的组织蛋白酶 K 活性。 Abz-HPGGPQ-EDDnp [其中 Abz 代表邻氨基苯甲酸,EDDnp 代表 N-(2, 4-二硝基苯基)-乙二胺] 是最初为锥虫酶开发的底物,可被组织蛋白酶 K 在 Gly-Gly 键处有效裂解。该肽可抵抗组织蛋白酶 B、F、H、L、S 和 V 的水解,Ex/Em=340 nm/420 nm。)
HY-Y0344I
Halite, meets analytical specification of Ph. Eur. BP USP
Biochemical Assay Reagents
Na+/K+ ATPase
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Cancer
氯化钠
Sodium chloride, meets analytical specification of Ph. Eur. BP USP, ≤0.00002% Al, an inorganic salt 是一种口服有效的盐。Sodium chloride, meets analytical specification of Ph. Eur. BP USP, ≤0.00002% Al, an inorganic salt 可诱导 ATP1A1 的表达。Sodium chloride, meets analytical specification of Ph. Eur. BP USP, ≤0.00002% Al, an inorganic salt 可诱导促炎细胞因子 IL-2 、TNFα 、IL-9 和多种趋化因子的表达。Sodium chloride, meets analytical specification of Ph. Eur. BP USP, ≤0.00002% Al, an inorganic salt 可增强 Digoxin (HY-B1049) 对小细胞肺癌的抗肿瘤活性。Sodium chloride, meets analytical specification of Ph. Eur. BP USP, ≤0.00002% Al, an inorganic salt 可通过诱导致病性 Th17 细胞来驱动自身免疫性疾病。
HY-B1451
HY-175782
Toll-like Receptor (TLR)
NF-κB
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
SMU-R39 是一种 TLR7 和 TLR8 拮抗剂,IC50 值分别为 3.22 μM 和 0.24 μM。SMU-R39 可结合重组 mTLR7 蛋白 (KD = 2.36 μM) 及重组 hTLR8 蛋白 (KD = 105 nM)。SMU-R39 可抑制下游 NF-κB 和 MAPK 信号通路,并减少 PBMCs 和 THP-1 细胞中促炎性细胞因子 (TNF-α , IL-1β , IL-6 ) 的分泌及转录。SMU-R39 在 Imiquimod (IMQ) (HY-B0180) 诱导的银屑病小鼠模型中显示出抗炎活性。SMU-R39 可用于银屑病等自身免疫疾病的研究。
HY-126328
PKC
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
PKC-theta inhibitor 1 是一种具有口服活性的、选择性的、竞争性抑制 ATP 的蛋白激酶 Cθ (PKCθ ) 抑制剂,其 Ki 值为 6 nM。PKC-theta inhibitor 1 通过抑制促炎细胞因子释放来抑制 T 细胞介导的炎症反应 (IL-2 在抗 CD3/CD28 刺激的 PBMCs 中 IC50 = 0.21 μM;IL-17 在 CD3/CD28 刺激的 Th17 细胞中 IC50 = 1 μM)。PKC-theta inhibitor 1 显著减轻患有进行性实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 小鼠的症状。PKC-theta inhibitor 1 可用于研究 T 细胞介导的炎症性疾病,如多发性硬化症。
HY-185359
HDAC
Others
HDAC6-IN-78 (Example 48) 是一种选择性的 HDAC6 抑制剂,其 IC50 为 24 nM。HDAC6-IN-78 对 HDAC 其他亚型无活性。
HY-178192
HY-175984
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
S1P1 agonist 7 是一种强效、具备口服活性的 β-抑制蛋白偏向型 S1P1 激动剂 (EC50 (G‑protein) = 12.7 nM,EC50 (β‑arrestin) = 3.23 nM),具有强效的免疫调节活性和良好的安全性。S1P1 agonist 7 具备优异的代谢稳定性、微弱至中度的 CYP 抑制能力,以及不作用于 S1P3 受体的高选择性。S1P1 agonist 7 在实验性自身免疫性脑脊髓炎小鼠模型中展现出良好的药代动力学特性,能够有效降低循环淋巴细胞数量,并显著减轻疾病的严重程度。S1P1 agonist 7 可用于多发性硬化症研究。
HY-118917
IMPDH
Inflammation/Immunology
VX-148,一种口服有效的免疫抑制剂,是一种非竞争性肌苷-5'-单磷酸脱氢酶 (IMPDH ) 抑制剂,其对 IMPDH Ⅱ 和 IMPDH Ⅰ 的 Ki 值分别为 6 和 14 nM。VX-148 能显著抑制人外周血单核细胞 (PBMC) 在T细胞丝裂原 (PHA) 或 B 细胞丝裂原 (SPAS) 刺激下的增殖。VX-148 对淋巴细胞 (如 L1210、Jurkat T 细胞、Raji B 细胞) 具有高选择性,但对非淋巴系细胞无显著毒性。VX-148 可在小鼠模型中抑制抗体应答,在异体皮肤移植模型中显著延长移植皮肤的存活时间。VX-148 可以用于自身免疫性疾病 (如类风湿关节炎、银屑病) 和器官移植抗排斥研究。
HY-175759
Molecular Glues
IFNAR
Inflammation/Immunology
EN1033 是一种共价结合的免疫调节转录因子 5/8 (IRF5/8 ) 分子胶 (molecular glue) 降解剂。EN1033 以蛋白酶体依赖的方式降解 IRF5。EN1033 能更有效地结合并降解 IRF8。EN1033 以共价方式靶向 C28 和 C223,分别破坏和降解 IRF5 和 IRF8,从而抑制其促炎转录活性。EN1033是研究自身免疫性和炎症性疾病的一种很有前景的工具。
HY-P3252A
Complement System
Inflammation/Immunology
Pegcetacoplan acetate 是一种聚乙二醇化补体 C3/C3b 抑制剂。Pegcetacoplan acetate 通过特异性结合并抑制 C3 和 C3b 发挥作用,从而抑制补体级联反应的近端阶段。Pegcetacoplan acetate 并非 CYP450 同工酶的抑制剂或诱导剂。Pegcetacoplan acetate 可用于补体介导疾病的研究,包括阵发性睡眠性血红蛋白尿症 (PNH) 和年龄相关性黄斑变性 (AMD)。
HY-154825
20(OH)D3; 20S-Hydroxyvitamin D3
VD/VDR
Aryl Hydrocarbon Receptor
NF-κB
Cytochrome P450
Inflammation/Immunology
Cancer
20-Hydroxyvitamin D3 (20(OH)D3) 是维生素 D3 羟基化的产物,属于非血钙调节型免疫调节剂。20-Hydroxyvitamin D3 可结合维生素 D 受体 (VDR ),激活 VDR 和芳香烃受体 (AhR ) 信号通路,刺激 CYP24A1 的表达,并促进 VDR 的核转位。20-Hydroxyvitamin D3 通过上调 IκBα 抑制 NF-κB 的活性。20-Hydroxyvitamin D3 可作为 CYP27B1 和大鼠 CYP24A1 的底物,经羟基化反应生成二羟基衍生物。20-Hydroxyvitamin D3 可抑制癌细胞的增殖、集落形成、迁移和肿瘤生长,并诱导癌细胞分化。20-Hydroxyvitamin D3 可用于炎症性疾病、自身免疫性疾病、黑色素瘤、乳腺癌和肝癌的研究。
HY-154974
Liposome
Cancer
LNP Lipid-8 (11-A-M) 是一种可电离的单尾多头脂质,可作为脂质纳米颗粒 (LNP) 将 siRNA 递送到 T 细胞而不靶向配体。LNP Lipid-8 对 T 细胞的选择性高于肝细胞等其他细胞类型。LNP Lipid-8 通过内源性脂质转运途径选择性递送 siRNA/sgRNA 至 T 细胞 (尤其是 CD8+ T细胞),可通过内吞作用进入细胞并释放 RNA,实现基因沉默。LNP Lipid-8 装载 GFP 的 siRNA (siGFP) 在小鼠模型中显著导致 GFP 基因沉默。LNP Lipid-8 在细胞和动物体内均表现出良好的功效和安全性,无明显肝靶向性及毒性。LNP Lipid-8 可用于肿瘤免疫、T 细胞介导的自身免疫性疾病等领域的 RNA 递送研究。
HY-P990808
Interleukin Related
Infection
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse CD122/IL-2Rβ Antibody (TM-Beta 1) 是一种源自大鼠的 IgG2b κ 型抗体抑制剂,靶向小鼠 CD122/IL-2Rβ 。Anti-Mouse CD122/IL-2Rβ Antibody (TM-Beta 1) 可阻断 IL-2 和 IL-15。Anti-Mouse CD122/IL-2Rβ Antibody (TM-Beta 1) 可耗竭自然杀伤 (NK) 细胞和 NKT 细胞。Anti-Mouse CD122/IL-2Rβ Antibody (TM-Beta 1) 可用于癌症、感染、炎症、免疫学和代谢性疾病的研究,如黑色素瘤、实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 和糖尿病。
HY-P992053
Integrin
Inflammation/Immunology
Anti-CD11a Antibody (MHM24) 是一种靶向小鼠 CD11a 的单克隆抗体。Anti-CD11a Antibody (MHM24) 可结合 LFA-1 的 αL 亚基的高亲和力 (开放型) 和低亲和力 (闭合型) 构象,并在功能上阻断 LFA-1 介导的相互作用。Anti-CD11a Antibody (MHM24) 可阻断 ICAM-1 与表达 LFA-1 的细胞的结合。Anti-CD11a Antibody (MHM24) 可抑制表达高亲和力 LFA-1 的细胞与角质形成细胞的黏附。Anti-CD11a Antibody (MHM24) 可抑制 PHA 诱导的淋巴细胞增殖。Anti-CD11a Antibody (MHM24) 可用于炎症和自身免疫性疾病的研究。推荐同型对照为小鼠 IgG1 kappa,同型对照 (HY-P99977)。
HY-P992062
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Anti-Mouse CD80 Antibody (TKMG48) 是一种靶向小鼠 CD80 的抗体。Anti-Mouse CD80 Antibody (TKMG48) 通过特异性结合并破坏 CD80:PD-L1 复合物,释放 PD-L1,在不阻断 CD28 共刺激或 CD80-CTLA4 结合的情况下发挥间接性 PD-1 激动剂的作用。Anti-Mouse CD80 Antibody (TKMG48) 能够抑制 T 细胞活化,降低 T 细胞效应功能及抗原特异性 CD8+ T 细胞群,且不会干扰树突状细胞的分化、迁移、抗原呈递或表面标志物表达。Anti-Mouse CD80 Antibody (TKMG48) 可显著降低关节炎、脊柱关节炎、多发性硬化症及干燥综合征小鼠模型程度,其活性依赖于 PD-1 与 PD-L1 的表达。
HY-134911
HY-151093
HY-182501
HY-L156
854 compounds
自身免疫性疾病是一种病理性疾病,其特征是针对自身抗原的炎症失调。自身免疫性疾病的常规治疗抑制了一般免疫功能以调节不受控制的炎症。目前的靶向免疫疗法通过阻断炎症细胞因子、细胞表面分子和细胞内激酶来抑制主要的促炎信号通路。作为先天免疫的关键参与者,巨噬细胞和树突状细胞 (DC) 对于 Ag 呈递和促炎细胞因子的产生至关重要,如 TNF、IL-1β、IL-6、IL-23、B 细胞激活因子 (BAFF) ,以及增殖诱导配体 (APRIL,也称为 TNFSF13A)。
MCE 收录了 854 种自身免疫病相关化合物,涵盖多个靶点及亚型,如 TNF Receptor、IFNAR、JAK、Btk、TLR、IL-6、IL-17、IL-23 等,是筛选自身免疫病药物的有用工具。
HY-L164
2,015 compounds
丝氨酸/苏氨酸激酶 (protein serine/threonine kinases, PSKs) 是一种以 ATP 为高能供体分子,将磷酸基团转移到底物蛋白的丝氨酸/苏氨酸残基上的蛋白激酶。丝氨酸/苏氨酸激酶作为一种重要的信号传导调控因子,通过影响靶蛋白的酶活性或干扰靶蛋白与其他蛋白的结合影响靶蛋白的功能,参与调控免疫反应以及细胞的增殖、分化、凋亡等生理过程。丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂是一类重要的化合物,被广泛运用于癌症、慢性炎症、自身免疫性疾病、衰老等疾病的研究。
MCE 精心收录了2,015种丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂,主要靶向蛋白激酶 A (PKA)、蛋白激酶 B (Akt)、蛋白激酶 C (PKC)、丝裂原活化蛋白激酶/细胞外信号调节激酶 (MAPK/ERK) 等,是癌症、慢性炎症疾病、自身免疫性疾病、衰老等相关药物研究的有效工具。
HY-L161
1,248 compounds
细胞因子是由免疫原、丝裂原或其他因子刺激细胞所合成分泌的一类低分子可溶性蛋白质,具有调节固有免疫和适应性免疫应答,促进造血,刺激细胞活化、增殖和分化等功能。细胞因子的大量释放的过程又被称为“细胞风暴”,会引起机体多个组织器官的损伤。细胞因子的失调与人类多种疾病的发病机制有关,包括肿瘤、糖尿病、慢性炎性疾病等。细胞因子抑制剂是一类重要化合物,通过直接抑制细胞因子的合成释放或是阻断细胞因子与其受体的结合发挥作用。细胞因子抑制剂是一类肿瘤、自身免疫性疾病研究的重要工具化合物。
MCE精心收录了 1,248 种细胞因子抑制剂,主要靶向受体白介素(IL)、集落刺激因子(CSF)、干扰素(IFN)、肿瘤坏死因子(TNF)、生长因子(GF)、趋化因子等,是癌症、慢性炎症疾病、自身免疫性疾病等相关药物研究的有效工具。
HY-L210
1,713 compounds
类风湿性关节炎(Rheumatoid Arthritis, RA)是一种是一种以持续性关节炎症为特征的自身免疫性疾病,RA 的病理表现为免疫细胞浸润、滑膜内膜增生、血管翳形成以及关节软骨和骨骼的破坏,具有高致残性。由于长期的慢性炎症,RA 不仅严重影响患者的生活质量,还可能损害多个器官,导致肺部疾病、心血管疾病、恶性肿瘤等。RA 的发病机制复杂,涉及遗传、环境、免疫等多个因素。尽管目前已有一些药物比如非甾体抗炎药,皮质类固醇激素等被批准用于临床,但然而仍存在一些问题如部分患者治疗效果不佳,以及可能存在不良反应。随着高通量筛选技术的发展,通过筛选JAK、CCR、MEK、MMP等靶向化合物,可能有助于开发出更加有效的抗 RA 药物。
MCE 收录了 1,713 个具有明确或潜在抗类风湿性关节炎活性的小分子化合物,是研究类风湿性关节炎相关病理机制或进行相关药物开发的重要工具。
HY-L175
144 compounds
炎症小体是自然免疫反应的经典模式识别受体。炎症小体是多聚体蛋白质复合物,可调节炎症反应和焦亡细胞死亡,以发挥宿主对微生物的防御作用。炎症小体传感器与衔接蛋白相关,激活炎性半胱天冬酶-1,使炎性细胞因子的释放并诱导细胞死亡,赋予宿主对病原体的防御。NLRP1,NLRP3,NLRC4,AIM2和pyrin 等被认为是典型的炎症小体,因为它们将半胱天冬酶原-1转化为催化活性辣椒酶-1。除传染病外,炎症小体的重要性还与各种临床疾病有关,例如自身炎症性疾病,神经变性和代谢紊乱以及癌症的发展。因此,需要严格调节炎症小体的激活及其功能,以避免在诱导病原体杀死炎症反应的同时意外的宿主组织损伤。
MCE 收录了 144 种炎症小体相关化合物,可以用于免疫、癌症等疾病研究。
HY-L007
7,370 compounds
免疫系统是一个宿主防御系统,由机体内的许多生物结构和进程组成,用以防御疾病。为了机体的正常工作,免疫系统必须检测到各种各样的病原体,从病毒到寄生虫,并将它们与机体自身的健康组织区分开来。炎症也是身体自我保护的尝试,以消除有害的刺激,并开始愈合的过程。炎症反应是身体免疫反应的一部分。免疫系统识别受损细胞、刺激物和病原体,炎症开始愈合过程。炎症反应失调是机体的一大类疾病,它是人类多种疾病的基础。免疫系统与炎症反应失调有关,表现为过敏反应和某些肌病,许多免疫系统紊乱导致异常炎症。
MCE 收录了 7,370 种免疫炎症相关产品,可以用于免疫炎症研究及自身免疫炎症疾病的药物开发。
HY-L237
284 compounds
模式识别受体 (Pattern Recognition Receptors, PRRs) 是先天免疫系统细胞 (如巨噬细胞、树突状细胞等) 中表达的一类重要蛋白质分子。模式识别受体的核心作用是识别病原体相关分子模式 (Pathogen-Associated Molecular Patterns, PAMPs) 和损伤相关分子模式 (Damage-Associated Molecular Patterns, DAMPs)。当PRRs识别并结合 PAMPs 或 DAMPs 后,会迅速启动细胞内信号通路 (如 NF-κB、IRF、炎症小体通路),从而触发炎症因子、趋化因子和 I 型干扰素等的产生,启动炎症反应,清除病原体或修复损伤。PRRs 是机体抵抗感染的第一道防线,其应答的快速性和广泛性对宿主存活至关重要。然而,PRR 信号的异常活化也是许多慢性炎症性疾病、自身免疫病和神经退行性疾病的原因之一。因此,精准调控 PRR 的活性已成为治疗这些疾病的关键策略。
MCE 精心收录了 284 种模式识别受体靶向化合物,包含 NOD-like Receptor (NLR)、Toll-like Receptor (TLR)、C-type Lectin-like Receptors、Cyclic GMP-AMP Synthase 等,是慢性炎症疾病等相关药物研究的有效工具。
HY-L024
862 compounds
组蛋白修饰是对组蛋白的一种共价翻译后修饰 (PTM) 过程,包括甲基化、磷酸化、乙酰化、泛素化、类泛素化等。一般来说,组蛋白修饰是在特定酶的催化下进行的,酶主要作用于组蛋白 N 末端氨基酸,包括赖氨酸、精氨酸、丝氨酸、苏氨酸、酪氨酸等。组蛋白的翻译后修饰可以通过改变染色质结构或招募组蛋白修饰剂来影响基因表达。组蛋白修饰在不同的生物学过程中发挥作用,如转录激活/失活、染色体装配和 DNA 损伤/修复等。组蛋白修饰失调会导致多种疾病的发生,包括肿瘤、自身免疫性疾病等。
MCE 收录了 862 种生物活性化合物,主要靶向表观遗传识别蛋白结构域、HDAC、组蛋白乙酰转移酶、组蛋白去甲基化酶、组蛋白甲基转移酶、Sirtuin 等,是组蛋白修饰研究和药物筛选的有效工具。
HY-L014
1,511 compounds
NF-κb/Rel 蛋白家族包括 NF-κB2 p52/p100,NF-κB1 p50/p105,c-Rel,RelA/p65,和 RelB 5 种亚单位。这些蛋白作为二聚体转录因子调节基因的表达,影响广泛的生物学过程,包括先天免疫和适应性免疫、炎症、应激反应、B 细胞发育和淋巴器官形成。NF-κB 通路在调节感染引起的免疫应答中发挥着关键作用。此外,NF-κB 通路的激活参与了慢性炎症性疾病的发病机制,如哮喘、类风湿性关节炎、炎症性肠病。NF-κB 通路异常与癌症、炎症和自身免疫疾病、感染性休克、病毒感染和免疫发育不正常等密切相关。
MCE 收录了 1,511 个 NF-κB 信号通路相关的产品,可以用于NF-κB信号通路研究及高通量筛选。
HY-L934
144 compounds
CRBN 即 cereblon,是泛素 - 蛋白酶体系统中 E3 泛素连接酶复合物的底物识别亚基。CRBN 配体库是能特异性结合 CRBN 蛋白的小分子化合物片段的集合。
这些配体多基于经过验证的 CRBN 结合弹头设计,通过 AI 分子生成优化系统进行改造,不仅包含来那度胺类经典结构,也涵盖非来那度胺类的新型骨架,且经过成药潜力过滤,具有结构多样性和较好的成药性质,可基于库中配体进行优化改造,助力新型分子胶降解剂研发,加速诱导 CRBN 与新底物蛋白结合的分子胶发现,同时可用于 CRBN 新底物挖掘,鉴定未知的CRBN 底物。
MCE的CRBN配体库包含144个CRBN亲和力较好的片段,其分子量在 200 - 500之间。基于库中配体开发的化合物可针对癌症、自身免疫疾病等多种疾病靶点,进一步推动分子胶和PROTAC治疗药物研发。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Type
HY-Y0344D
Halite, for cell culture
Biochemical Assay Reagents
氯化钠,用于细胞培养
Sodium chloride, for cell culture 是一种口服有效的盐。Sodium chloride, for cell culture 可诱导 ATP1A1 的表达。Sodium chloride, for cell culture 可诱导促炎细胞因子 IL-2 、TNFα 、IL-9 和多种趋化因子的表达。Sodium chloride, for cell culture 可增强 Digoxin (HY-B1049) 对小细胞肺癌的抗肿瘤活性。Sodium chloride, for cell culture 可通过诱导致病性 Th17 细胞来驱动自身免疫性疾病。
HY-14519B
Amethopterin hydrate; CL14377 hydrate; WR19039 hydrate
Biochemical Assay Reagents
甲氨蝶呤 水合物
Methotrexate hydrate 是一种影响细胞增长和分裂的物质。它通常用于防治某些疾病,尤其是癌症和自身免疫性疾病。它通过抑制细胞合成DNA的过程来发挥作用。
HY-Y0344J
Halite, for molecular biology
Biochemical Assay Reagents
氯化钠,用于分子生物学
Sodium chloride 是一种口服活性盐。Sodium chloride 可诱导 ATP1A1 的表达。Sodium chloride 可诱导促炎细胞因子 IL-2 、TNFα 、IL-9 和多种趋化因子的表达。Sodium chloride 可增强 Digoxin (HY-B1049) 对小细胞肺癌的抗肿瘤活性。Sodium chloride 可通过诱导致病性 Th17 细胞来驱动自身免疫性疾病。
HY-Y0344I
Halite, meets analytical specification of Ph. Eur. BP USP
Biochemical Assay Reagents
氯化钠
Sodium chloride, meets analytical specification of Ph. Eur. BP USP, ≤0.00002% Al, an inorganic salt 是一种口服有效的盐。Sodium chloride, meets analytical specification of Ph. Eur. BP USP, ≤0.00002% Al, an inorganic salt 可诱导 ATP1A1 的表达。Sodium chloride, meets analytical specification of Ph. Eur. BP USP, ≤0.00002% Al, an inorganic salt 可诱导促炎细胞因子 IL-2 、TNFα 、IL-9 和多种趋化因子的表达。Sodium chloride, meets analytical specification of Ph. Eur. BP USP, ≤0.00002% Al, an inorganic salt 可增强 Digoxin (HY-B1049) 对小细胞肺癌的抗肿瘤活性。Sodium chloride, meets analytical specification of Ph. Eur. BP USP, ≤0.00002% Al, an inorganic salt 可通过诱导致病性 Th17 细胞来驱动自身免疫性疾病。
HY-126389B
Biochemical Assay Reagents
几丁质,来源于虾壳 (几丁质酶底物)
Chitin, from shrimp shells (chitinase substrate) 是几丁质酶的底物,是节肢动物细胞外基质的结构组成成分。Chitin, from shrimp shells (chitinase substrate) 可激活固有免疫以产生炎性细胞因子,造成器官损伤,并参与过敏性及自身免疫性疾病的发生。Chitin, from shrimp shells (chitinase substrate) 是职业性过敏的常见诱因;外源性几丁质会损害健康,而内源性几丁质则具有保护作用。
HY-125139
ω-3 Arachidonic acid ethyl ester, in ethanol, 98%; (all-Z)-8,11,14,17-Eicosatetraenoic acid ethyl ester, in ethanol, 98%
Biochemical Assay Reagents
omega-3 Arachidonic acid ethyl ester, in ethanol, 98% 是一种罕见的多不饱和脂肪酸,在膳食来源中含量极少。众所周知,ω-3 脂肪酸对婴儿的生长发育至关重要,它们可以预防心脏病、血栓形成、高血压以及炎症和自身免疫性疾病。在人血小板膜中,ω-3 花生四烯酸抑制花生四烯酰辅酶 A 合成酶,Ki 为 14 μM。它还抑制小牛脑提取物中的花生四烯酰辅酶 A 合成酶,IC50 值约为 5 μM。 ω-3 花生四烯酸乙酯是游离酸的亲脂性更高的形式。
HY-W355779
Tyrosylprolylglutaminylprolylglutamine
Biochemical Assay Reagents
麦醇溶蛋白
Gliadins (Tyrosylprolylglutaminylprolylglutamine) 包含富含谷氨酰胺和脯氨酸的单体蛋白家族,在在乳糜泻等自身免疫性疾病中发挥作用。
HY-Y0344H
Halite (Pharmaceutical primary standard, USP)
Biochemical Assay Reagents
氯化钠,医药级,美国药典(USP)级
Sodium chloride, United States Pharmacopeia (USP) Reference Standard 是一种口服有效的盐。Sodium chloride, United States Pharmacopeia (USP) Reference Standard 可诱导 ATP1A1 的表达。Sodium chloride, United States Pharmacopeia (USP) Reference Standard 可诱导促炎细胞因子 IL-2 、TNFα 、IL-9 和多种趋化因子的表达。Sodium chloride, United States Pharmacopeia (USP) Reference Standard 可增强 Digoxin (HY-B1049) 对小细胞肺癌的抗肿瘤活性。Sodium chloride, United States Pharmacopeia (USP) Reference Standard 可通过诱导致病性 Th17 细胞来驱动自身免疫性疾病。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P1240
Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein Peptide (35-55), mouse, rat
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
MOG (35-55) mouse, rat (Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein Peptide (35-55), mouse, rat) 是中枢神经鞘的一个次要成分。MOG (35-55) mouse, rat 有致脑炎活性,诱导 T 细胞增殖。MOG (35-55) mouse, rat 诱导 Th1 细胞因子反应以及相对高水平的 IgG 抗体出现。MOG (35-55) mouse, rat 引发复发缓解性神经系统疾病,伴有广泛的斑块样脱髓鞘。MOG (35-55) mouse, rat (Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein Peptide (35-55), mouse, rat) 可用于实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 造模。
HY-P3252A
Complement System
Inflammation/Immunology
Pegcetacoplan acetate 是一种聚乙二醇化补体 C3/C3b 抑制剂。Pegcetacoplan acetate 通过特异性结合并抑制 C3 和 C3b 发挥作用,从而抑制补体级联反应的近端阶段。Pegcetacoplan acetate 并非 CYP450 同工酶的抑制剂或诱导剂。Pegcetacoplan acetate 可用于补体介导疾病的研究,包括阵发性睡眠性血红蛋白尿症 (PNH) 和年龄相关性黄斑变性 (AMD)。
HY-P3507
HY-P1240A
Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein Peptide (35-55), mouse, rat TFA
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
MOG (35-55) (TFA) (Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein Peptide (35-55), mouse, rat (TFA)) TFA 是中枢神经鞘的一个次要成分。MOG (35-55) (TFA) 有致脑炎活性,诱导 T 细胞增殖。MOG (35-55) (TFA) 诱导 Th1 细胞因子反应以及相对高水平的 IgG 抗体产生。MOG (35-55) (TFA) 引发复发缓解性神经系统疾病,伴有广泛的斑块样脱髓鞘。MOG (35-55) (TFA) 可用于实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 造模。
HY-P5766
nAChR
AChRα(97-116) 是一种对应大鼠乙酰胆碱受体 α 亚基 97-116 区域的合成肽,同时也是自身免疫疾病诱导剂。AChRα(97-116) 可用于实验性自身免疫性重症肌无力的相关研究 。
HY-P1680
HY-P1240B
Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein Peptide (35-55), mouse, rat acetate
Peptides
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
MOG (35-55) (Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein Peptide (35-55), mouse, rat) acetate 是中枢神经鞘的一个次要成分。MOG (35-55) (acetate) 有致脑炎活性,诱导 T 细胞增殖。MOG (35-55) (acetate) 诱导 Th1 细胞因子反应以及相对高水平的 IgG 抗体产生。MOG (35-55) (acetate) 引发复发缓解性神经系统疾病,伴有广泛的斑块样脱髓鞘。MOG (35-55) (acetate) 可用于实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 造模。
HY-P1587
HY-P3507A
HY-P10019
NLY01
GCGR
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Pegsebrenatide (NLY01) 是一种可穿透血脑屏障 GLP-1R 激动剂。Pegsebrenatide 减轻继发高眼压的视网膜炎症和神经元死亡 。Pegsebrenatide 在实验性自身免疫性脑脊髓炎中可显著延缓发病、减轻疾病严重程度 。Pegsebrenatide 可在神经细胞中可以抑制 A1 反应性星形胶质细胞形成、减少视网膜神经节细胞和多巴胺能神经元的丢失。Pegsebrenatide 在帕金森小鼠模型中通过直接阻止小胶质细胞介导的星形胶质细胞向 A1 神经毒性表型转化而发挥神经保护作用。 Pegsebrenatide 可用于青光眼、帕金森病、多发性硬化症的研究。
HY-P5963
HY-P10441A
Peptides
Inflammation/Immunology
S-palm P0(180–199) (TFA) 是一种多肽,可以增加 MHC II 类限制性反应。S-palm P0(180–199) (TFA) 可用于建立慢性炎症性脱髓鞘性多根神经病变 (CIDP) 模型以及慢性实验性自身免疫性神经炎 (c-EAN) 模型。S-palm P0(180–199) (TFA) 研究自身免疫介导的神经炎性疾病。
HY-P1587A
HY-P10935A
5-MP TFA
Amyloid-β
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Amilo-5MER (5-MP) TFA 是一种具有口服活性和选择性的血清淀粉样蛋白 A (SAA ) 抑制剂。Amilo-5MER TFA 特异性抑制 SAA 活化细胞中促炎细胞因子 IL-6 和 IL-1β 的释放。Amilo-5MER TFA 可减少慢性炎症,缓解类风湿性关节炎 (RA)、炎症性肠病 (IBD) 和多发性硬化症 (MS) 等疾病的症状。Amilo-5MER TFA 有望用于自身免疫性疾病和慢性炎症性疾病的研究。
HY-P5121A
Peptides
Cardiovascular Disease
γ-Fibrinogen377-395 TFA 是一种纤维蛋白原衍生的抑制肽,也是纤维蛋白原表位。γ-Fibrinogen377-395 TFA 在体外可阻断小胶质细胞激活,抑制纤维蛋白与 Mac-1 的相互作用,γ-Fibrinogen377-395 TFA 在小鼠体内可抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE)。γ-Fibrinogen377-395 TFA 可用于研究多发性硬化症 (MS) 和其他与血脑屏障破坏和小胶质细胞激活相关的神经炎症性疾病。
HY-P4040
HY-P1409A
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
ADWX 1 TFA 是一种强效靶向抑制 Kv1.3 的新型肽,IC50 值为1.89 pM。ADWX 1 特异性抑制 Kv1.3 通道活性,并抑制初始钙信号传导和 NF-κB 激活。ADWX 1 TFA 改善大鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎 (experimental autoimmune encephalomyelitis, EAE) 疾病。ADWX 1 TFA 用于研究 T 细胞介导的自身免疫性疾病。
HY-P10512
Peptides
Others
BDC2.5 mimotope 是一个强模拟抗原肽,能够激活与 BDC2.5 细胞具有相同抗原识别特性的 CD4+ T 细胞群体。BDC2.5 mimotope 可以用于对特定 T 细胞群体预防或 1 型糖尿病的研究。
HY-P5488
Peptides
Others
BDC2.5 Mimotope 1040-63 是一种有生物活性的肽。(TCR转基因模型(BDC2.5)模拟表位用于1型糖尿病(T1D)研究。 T1D 是一种自身免疫性疾病,其中 T 细胞介导对胰岛 b 细胞的损伤。 T1D 是由产生胰岛素的细胞的自身反应性 T 细胞破坏引起的。 BDC2.5模拟表位用于支持抗原肽向胰岛自身抗原特异性T细胞的抗原呈递的研究。)
HY-P10497
Bacterial
Infection
Inflammation/Immunology
EBV BZLF1 (190-197) 是一种免疫显性 CEF 控制肽,源自 Epstein-Barr 病毒 (EBV)。EBV BZLF1 (190-197) 是 CD8+ T 细胞的合适表位,可用于刺激 IFNg 的释放。EBV BZLF1 (190-197) 的 CD8 阳性的细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 反应具有多样性,并且能够交叉识别来自宿主自身蛋白和细菌蛋白的类似肽段。EBV BZLF1 (190-197) 可用于自身免疫疾病的研究。
HY-P10497A
Bacterial
Infection
Inflammation/Immunology
EBV BZLF1 (190-197) TFA 是一种免疫显性 CEF 控制肽,源自 Epstein-Barr 病毒 (EBV)。EBV BZLF1 (190-197) TFA 是 CD8+ T 细胞的合适表位,可用于刺激 IFNg 的释放。EBV BZLF1 (190-197) TFA 的 CD8 阳性的细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 反应具有多样性,并且能够交叉识别来自宿主自身蛋白和细菌蛋白的类似肽段。EBV BZLF1 (190-197) TFA 可用于自身免疫疾病的研究。
HY-P10935
5-MP
Amyloid-β
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Amilo-5MER (5-MP) 是一种具有口服活性和选择性的血清淀粉样蛋白 A (SAA ) 抑制剂。Amilo-5MER 特异性抑制 SAA 活化细胞中促炎细胞因子 IL-6 和 IL-1β 的释放。Amilo-5MER 可减少慢性炎症,缓解类风湿性关节炎 (RA)、炎症性肠病 (IBD) 和多发性硬化症 (MS) 等疾病的症状。Amilo-5MER 有望用于自身免疫性疾病和慢性炎症性疾病的研究。
HY-P11553
HY-P11553A
HY-P3248
HY-P5377
Cathepsin K substrate
Ser/Thr Protease
Others
Abz-HPGGPQ-EDDnp (Cathepsin K substrate) 是一种有生物活性的肽。(组织蛋白酶是一类球状溶酶体蛋白酶,在哺乳动物细胞更新中发挥着至关重要的作用。它们降解多肽并以其底物特异性来区分。组织蛋白酶 K 是参与骨重塑和骨吸收的溶酶体半胱氨酸蛋白酶。它具有作为自身免疫性疾病和骨质疏松症药物靶点的潜力。这种 FRET 肽可用于选择性监测生理液和细胞裂解物中的组织蛋白酶 K 活性。 Abz-HPGGPQ-EDDnp [其中 Abz 代表邻氨基苯甲酸,EDDnp 代表 N-(2, 4-二硝基苯基)-乙二胺] 是最初为锥虫酶开发的底物,可被组织蛋白酶 K 在 Gly-Gly 键处有效裂解。该肽可抵抗组织蛋白酶 B、F、H、L、S 和 V 的水解,Ex/Em=340 nm/420 nm。)
HY-P1409
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
ADWX 1 是一种强效靶向抑制 Kv1.3 的新型肽,IC50 值为1.89 pM。ADWX 1 特异性抑制 Kv1.3 通道活性,并抑制初始钙信号传导和 NF-κB 激活。ADWX 1 改善大鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎 (experimental autoimmune encephalomyelitis, EAE) 疾病。ADWX 1 用于研究 T 细胞介导的自身免疫性疾病。
HY-120794
HY-P10572
HY-P5853
HY-P10525
Peptides
Neurological Disease
MBP Ac1-9 (4Y) 是一种合成肽,来源于髓鞘碱性蛋白 (MBP) 的一个片段,并且经过了特定的化学修饰。MBP Ac1-9 (4Y) 能够与 MHC II 类分子 I-Au 形成复合物,并且激活特定的 T 细胞受体 (TCR),从而在实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 的发病机制中发挥作用。MBP Ac1-9 (4Y) 可用于研究自身免疫性疾病,特别是那些涉及中枢神经系统的疾病,如多发性硬化症。
HY-P10315
Q144-PLP(139-151)
Transmembrane Glycoprotein
Others
[Gln144]-PLP(139-151) 是一种实验性抗原,用于研究 T 细胞对自身抗原和非自身抗原的交叉反应性反应。[Gln144]-PLP(139-151) 通过与 T-cell Receptor (TCR ) 结合激活 T 细胞,从而引发免疫反应。[Gln144]-PLP(139-151) 可用于自身免疫性疾病调控的研究。
HY-P10937
HY-P10937A
Aquaporin
Inflammation/Immunology
AQP4 (205-215) TFA 是水通道蛋白-4 (AQP4) 的一个片段。AQP4 是一种视神经脊髓炎自身抗原,与 CD40 结合后在 B 细胞中上调并呈递。AQP4 与中枢神经系统 (CNS) 的自身免疫性炎症疾病视神经脊髓炎 (NMO) 有关。
HY-P3446A
HY-P10469
NF-κB
Inflammation/Immunology
Cancer
NBD-2 是 NF-κB 信号通路中的 NEMO-IKKα/β 相互作用的抑制剂。NBD-2 能够在体外和体内环境中特异性地抑制典型 NF-κB 信号通路,减少由脂多糖 (LPS) 诱导的急性肺损伤 (ALI) 中的炎症反应,NBD-2 展现出显著的抗炎活性。NBD-2 可用于 NF-κB 信号通路相关疾病研究,包括自身免疫性疾病,癌症等。
HY-P10522
Peptides
Others
MBP Ac1-9 是指髓鞘碱性蛋白 (MBP) 的一个肽段。MBP Ac1-9 是实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 模型中的一个免疫优势表位,能够诱导 T 细胞的免疫反应,导致类似多发性硬化症的病理变化。MBP Ac1-9 可用于对 T 细胞的激活和自身免疫反应的研究。
HY-P10982
HY-P5870
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
KTX-Sp2 是一种钾通道 (potassium channel ) 毒素。KTX-Sp2 有效阻断三种外源电压门控钾通道:Kv1.1、Kv1.2 和 Kv1.3。Ktx-Sp2 抑制内源性 Kv1.3,抑制 Jurkat T 细胞 Ca2+ 信号。Ktx-Sp2 抑制活化 Jurkat T 细胞 IL-2 分泌。
HY-P5121
Peptides
Cardiovascular Disease
γ-Fibrinogen377-395 是一种纤维蛋白原衍生的抑制肽,也是纤维蛋白原表位。γ-Fibrinogen377-395 在体外可阻断小胶质细胞激活,抑制纤维蛋白与 Mac-1 的相互作用,γ-Fibrinogen377-395 在小鼠体内可抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE)。γ-Fibrinogen377-395 可用于研究多发性硬化症 (MS) 和其他与血脑屏障破坏和小胶质细胞激活相关的神经炎症性疾病。
HY-P10492
Peptides
Others
Metabolic Disease
Tregitope 289 是一种从免疫球蛋白 G (IgG) 的 Fc 区域衍生的肽,是一种高度保守的 T 细胞表位,能够刺激自然调节性 T 细胞的扩增。Tregitope 289 与 1 型糖尿病 (T1D) 抗原共同递送可以延迟高血糖的发展,降低 NOD 鼠模型中糖尿病的发病率。Tregitope 289 可用于 T1D 和其他自身免疫疾病的研究。
HY-P11014
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
SjDX5-53 control peptide 是一种 TLR2 激活剂 SjDX5-53 (HY-P10982) 的对照肽,不靶向特定受体,也不会对调节性 T 细胞 (Tregs) 或树突状细胞产生调控作用。SjDX5-53 control peptide 可用于排除非特异性效应,帮助验证 SjDX5-53 在诱导 Tregs 和缓解自身免疫性疾病中的特异性作用。SjDX5-53 control peptide 应用于结肠炎、银屑病等自身免疫性疾病的研究中。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-117287
Deucravacitinib (BMS-986165) 是一种高效选择性的,口服生物可利用的 TYK2 变构抑制剂,有潜力用于自身免疫性疾病的研究,Deucravacitinib 选择性结合 TYK2 假激酶 (JH2) 结构域 (IC50 =1.0 nM),并通过稳定调节 JH2 结构域来阻断受体介导的 Tyk2 激活。Deucravacitinib 抑制 IL-12/23 和 I 型 IFN 途径。Deucravacitinib,是 FDA 全球首个从头设计的氘代物,可用于中度至重度斑块型银屑病的研究。
HY-113037CS
Farnesyl pyrophosphate-d2 (Farnesyl diphosphate-d2 ) triammonium 是氘代标记的 Farnesyl pyrophosphate triammonium (HY-113037C)。Farnesyl pyrophosphate ammonium 是甲羟戊酸 (MVA ) 途径的代谢中间体。Farnesyl pyrophosphate ammonium 是一种 TRP Channel (TRPM2 ) 激动剂,可引发 Ca²⁺ 内流从而引发细胞死亡。Farnesyl pyrophosphate ammonium 是胆固醇合成、泛醌合成、蛋白质法尼基化修饰和香叶基-香叶基焦磷酸 (GGPP) 合成的关键分支底物。Farnesyl pyrophosphate ammonium 可用于脑缺血、神经退行性疾病、胰腺癌、炎症与自身免疫病等研究。
HY-177130S
Socrodeucitinib (Compound Example 58) 是一种具有口服活性且具有选择性的酪氨酸激酶 2 (TYK2 ) 抑制剂,IC50 值为 1.41 nM。Socrodeucitinib 通过抑制 TYK2 介导的细胞因子信号通路并减少炎症因子的分泌来发挥抗炎作用。Socrodeucitinib 有望用于自身免疫性疾病 (如银屑病) 和炎症性疾病的研究。
HY-144031S
Tyk2-IN-8 (compound 3) 是一种选择性 Tyk-2 抑制剂,对 TYK2-JH2 的 IC50 为 5.7 nM。Tyk2-IN-8 抑制 JAK1-JH1,IC50 为 3.0 nM。Tyk2-IN-8 可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-175310S
Voderdeucitinib (Compoudn I) 是一种 TYK2 抑制剂,其具有抗炎活性。Voderdeucitinib 可用于炎症和自身免疫性疾病研究,例如类风湿性关节炎 (RA)、多发性硬化症和肠道疾病 (IBD)。
HY-113037AS
Farnesyl pyrophosphate-d6 (Farnesyl diphosphate-d6 ) 是氘代标记的 Farnesyl pyrophosphate (HY-113037B)。Farnesyl pyrophosphate 是甲羟戊酸 (MVA ) 途径的代谢中间体。Farnesyl pyrophosphate 是一种 TRP Channel (TRPM2 ) 激动剂,可引发 Ca²⁺ 内流从而引发细胞死亡。Farnesyl pyrophosphate 是胆固醇合成、泛醌合成、蛋白质法尼基化修饰和香叶基-香叶基焦磷酸 (GGPP) 合成的关键分支底物。Farnesyl pyrophosphate 可用于脑缺血、神经退行性疾病、胰腺癌、炎症与自身免疫病等研究。
HY-163314S
Tyk2-IN-18-d3 (Compound 18) 是一种 Tyk2 抑制剂, 其对 IL-23 和 IFNα 的IC50 值均为 < 30 nM。Tyk2-IN-18-d3 可以用于自身免疫疾病的研究。
HY-163312S
Tyk2-IN-18-d5 (Compound 13) 是氘代的 TYK2 抑制剂,靶向 JH2 结构域。Tyk2-IN-18-d5可用于炎症和自身免疫性疾病的研究。
HY-153951S
BTK-IN-26 (compound 18) 是一种有效的 Bruton's tyrosine kinase (BTK) 及其 C481 突变体的抑制剂,对 BTK 和 BTK C481S 的 IC50 值分别为 0.7 和 0.8 nM。 BTK-IN-26 可用于癌症和自身免疫性疾病研究。
HY-135810S
Cletoquine-d4 是 Cletoquine 氘代物。Cletoquine (Desethylhydroxychloroquine) 是 Hydroxychloroquine 的主要活性代谢产物,是由 CYP2D6,CYP3A4,CYP3A5 和 CYP2C8 同工酶在肝脏中形成的。Cletoquine 也是一种 Chloroquine 衍生物,具有抗基孔肯雅热病毒 (CHIKV ) 的能力。Cletoquine 具有抗疟作用,并可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-135810S1
Cletoquine-d4 -1 是 Cletoquine 的氘代物。Cletoquine (Desethylhydroxychloroquine) 是 Hydroxychloroquine 的主要活性代谢产物,是由 CYP2D6,CYP3A4,CYP3A5 和 CYP2C8 同工酶在肝脏中形成的。Cletoquine 也是一种 Chloroquine 衍生物,具有抗基孔肯雅热病毒 (CHIKV ) 的能力。Cletoquine
HY-W777442
Cletoquine-d4 Oxalate 是 Cletoquine (oxalate) (HY-135810A) 的氘代物。Cletoquine oxalate (Desethylhydroxychloroquine oxalate) 是 Hydroxychloroquine 的主要活性代谢产物,是由 CYP2D6,CYP3A4,CYP3A5 和 CYP2C8 同工酶在肝脏中形成的。Cletoquine oxalate 也是一种 Chloroquine 衍生物,具有抗基孔肯雅热病毒 (CHIKV ) 的能力。Cletoquine oxalate 具有抗疟作用,并可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-10405S
Pamapimod-d4 是 Pamapimod 的氘代物。Pamapimod (Ro4402257) 是一种有效的,选择性和口服活性的 p38 MAPK 抑制剂,对于 p38α 和 p38β 的 IC50 分别为 14 nM 和 480 nM,Ki 分别为 1.3 nM 和 120 nM。Pamapimod 对 p38δ 或 p38γ 亚型没有活性。Pamapimod 可用于类风湿关节炎和其他自身免疫性疾病的研究。
HY-166594S
Deucravacitinib-13 C,d3 是 13 C 和氘代标记的 Deucravacitinib。Deucravacitinib (BMS-986165) 是一种高效选择性的,口服生物可利用的 TYK2 变构抑制剂,有潜力用于自身免疫性疾病的研究,Deucravacitinib 选择性结合 TYK2 假激酶 (JH2) 结构域 (IC50 =1.0 nM),并通过稳定调节 JH2 结构域来阻断受体介导的 Tyk2 激活。Deucravacitinib 抑制 IL-12/23 和 I 型 IFN 途径。Deucravacitinib,是 FDA 全球首个从头设计的氘代物,可用于中度至重度斑块型银屑病的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-108039
HE 3286; NE-3107
炔烃
Bezisterim (HE 3286; NE-3107) 是天然抗炎类固醇 β-AET 的合成衍生物。Bezisterim 是具有口服活性的 NF-κB 部分抑制剂。Bezisterim 降低了促炎信号,包括 IL-6 和基质金属肽酶 3。Bezisterim 可自由穿过小鼠血脑屏障。Bezisterim 可用于溃疡性结肠炎、关节炎、实验性自身免疫性脑脊髓炎的研究。Bezisterim 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-176566
炔烃
H-151 Alkyne (Compound H-151-AL) 是一种选择性的 STING (干扰素基因刺激剂) 抑制剂。H-151 Alkyne 有望用于自身免疫性疾病的研究,如系统性红斑狼疮、硬皮病和自身炎症性疾病。
HY-148908
叠氮化物
TNF-α-IN-8 (compound I-42) 是一种 TNF-α 抑制剂。TNF-α-IN-8 是一种异吲哚-亚胺化合物。TNF-α-IN-8 可用于肿瘤、心脏病、骨质疏松、炎症、过敏和自身免疫性疾病的研究。TNF-α-IN-8 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-112946
叠氮化物
LU-001i 是一种高度特异性的蛋白酶体 β1i (LMP2 ) 抑制剂。LU-001i 单药无显著免疫调节作用,可与 LMP7 抑制剂 (PRN1126) 联用发挥抗炎和免疫调节作用。LU-001i 可用于研究自身免疫疾病。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-150751
ODN A151
CpG寡核苷酸
ODN TTAGGG (ODN A151),抑制性寡核苷酸 (ODN),是一种 TLR9 、AIM2 和 cGAS 拮抗剂。ODN TTAGGG 可以通过与 DNA 竞争的方式抑制 AIM2 炎性体 (inflammasome ) 激活,以及 cGAS 的活化。ODN TTAGGG 阻断 AIM2 介导的焦亡 (Pyroptosis )、抑制 IL-18 产生。ODN TTAGGG 具有免疫抑制作用,可用于红斑狼疮等相关自身免疫性疾病的研究。ODN TTAGGG 序列:5'-T-T-A-G-G-G-T-T-A-G-G-G-T-T-A-G-G-G-T-T-A-G-G-G-3'。
HY-150751C
ODN A151 sodium
CpG寡核苷酸
ODN TTAGGG sodium,抑制性寡核苷酸 (ODN),是一种 TLR9 、AIM2 和 cGAS 拮抗剂。ODN TTAGGG sodium 具有免疫抑制作用,可以通过与 DNA 竞争的方式抑制 AIM2 炎性体激活,以及 cGAS 的活化。 ODN TTAGGG sodium 可用于红斑狼疮等相关自身免疫性疾病的研究。ODN TTAGGG 序列:5'-T-T-A-G-G-G-T-T-A-G-G-G-T-T-A-G-G-G-T-T-A-G-G-G-3'。
HY-154974
阳离子脂质
LNP Lipid-8 (11-A-M) 是一种可电离的单尾多头脂质,可作为脂质纳米颗粒 (LNP) 将 siRNA 递送到 T 细胞而不靶向配体。LNP Lipid-8 对 T 细胞的选择性高于肝细胞等其他细胞类型。LNP Lipid-8 通过内源性脂质转运途径选择性递送 siRNA/sgRNA 至 T 细胞 (尤其是 CD8+ T细胞),可通过内吞作用进入细胞并释放 RNA,实现基因沉默。LNP Lipid-8 装载 GFP 的 siRNA (siGFP) 在小鼠模型中显著导致 GFP 基因沉默。LNP Lipid-8 在细胞和动物体内均表现出良好的功效和安全性,无明显肝靶向性及毒性。LNP Lipid-8 可用于肿瘤免疫、T 细胞介导的自身免疫性疾病等领域的 RNA 递送研究。
HY-W409806
胆固醇
Cholesterylamine 是一种阳离子脂质。Cholesterylamine 可用于药物递送。Cholesterylamine 可用于自身免疫性疾病和过敏研究。
HY-160577
阳离子脂质
DOG-IM4 可用于合成纳米颗粒,递送抗原编码核酸。可用于尝试靶向自身免疫性疾病、罕见血液或代谢疾病、过敏、癌症或传染病。
HY-171984
阳离子脂质
514O6,10 是一种含有分支尾的可电离脂质。514O6,10 可用于合成脂质纳米颗粒 (LNP),以递送 mRNA至肺内的自然杀伤细胞和树突状细胞。514O6,10 可用于与免疫细胞失调相关的肺部疾病,包括癌症、病毒感染和自身免疫性疾病的 RNA 疗法研究。
HY-174633
mRNA
白细胞介素
Human IL17A mRNA编码人类白细胞介素17A (IL17A)蛋白,该蛋白属于IL-17受体家族。IL17A在各种传染病、炎症和自身免疫性疾病以及癌症中发挥着关键作用。
HY-174600
mRNA
白细胞介素
Human IL6 mRNA编码人类白细胞介素6 (IL6) 蛋白,这是一种在炎症和B细胞成熟过程中发挥作用的细胞因子。IL6已被证实是一种内源性致热原,能够诱发自身免疫性疾病或感染患者的发热。该基因的功能与多种炎症相关疾病状态有关,包括易患糖尿病和全身性幼年型类风湿性关节炎。
HY-174632
mRNA
白细胞介素
Human IL17RA mRNA编码人类白细胞介素17受体亚基α(IL17RA)蛋白,这是一种普遍存在的I型膜糖蛋白,与白细胞介素17A结合亲和力较低。白细胞介素17A及其受体在许多炎症和自身免疫性疾病(例如类风湿性关节炎)中发挥致病作用。
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