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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-178741
HIV
Infection
KFA-027 是一种 HIV-1 抑制剂,其 IC50 值为 0.398 nM。KFA-027 抑制 HIV-1 复制周期中依赖衣壳的早期步骤 (逆转录、核输入、整合) 和晚期异常衣壳组装。KFA-027 可用于多重耐药性 HIV-1 感染研究。
HY-124679A
Bacterial
Others
(R)-DS86760016 是 DS86760016 (HY-124679) 的 R 对映体。DS86760016 是一种亮氨酸-tRNA 合成酶 (LeuRS) 抑制剂,对多药耐药 (MDR) 革兰氏阴性菌, 如大肠杆菌、肺炎克雷伯菌和铜绿假单胞菌,具有抗菌活性。
HY-B2170B
Bacterial
Infection
Octenidine saccharin 是一种有效的抗菌剂,对多耐药性革兰氏阴性病原菌有抑制活性。Octenidine saccharin 能抑制生物膜基因表达并破坏生物膜的形成。
HY-P1649A
NAB741 TFA
Bacterial
Antibiotic
Infection
SPR741 TFA (NAB741 TFA) 是衍生自多粘菌素 B 的阳离子肽,是一种增效剂分子。SPR741 TFA 可提高革兰氏阴性细菌外膜的通透性,用于抑制严重的革兰氏阴性细菌感染。SPR741 TFA 抑制具有多重耐药性的革兰氏阴性细菌。当与抗生素结合使用时,SPR741 TFA 具有扩展抗生素活性谱的能力。
HY-P5554
HY-162040
P-glycoprotein
Cancer
P-gp inhibitor 17 (compound 2g) 是一种与 P-gp 跨膜结构域直接作用的 P-gp 抑制剂。P-gp inhibitor 17 可用于 P-gp 介导的肿瘤细胞多药耐药研究。。
HY-P3417
HY-169175
HY-12479B
GSK-2251052 (R-mandelate); AN 3365 (R-mandelate)
Bacterial
Aminoacyl-tRNA Synthetase
Infection
Epetraborole R-mandelate 是一种新型的亮氨酰-tRNA 合成酶 (LeuRS ) 抑制剂 (IC50 =0.31 μM),从而抑制蛋白质的合成。Epetraborole R-mandelate 可用于耐多药的革兰氏阴性病原体感染的研究。
HY-B0334R
HY-145741
Antibiotic
Infection
MptpB-IN-1 (Compound 13) 是一种有效的、具有口服活性的 MptpB 抑制剂。结核分枝杆菌蛋白-酪氨酸-磷酸酶 B (MptpB) 是一种分泌的毒力因子,可破坏宿主的抗菌活性。MptpB-IN-1 可降低耐多药结核分枝杆菌的存活率和感染负担。
HY-146057
Bacterial
Infection
Antituberculosis agent-2 (Compound 8d) 是一种对活性分子敏感和耐药性肺结核均有效的抗结合剂,对结核分枝杆菌 H37 Rv 、13946 和 14862 的 MIC 值分别为0.454、1.757 和 1.644 μg/mL。 Antituberculosis agent-2 表现出良好的小鼠和人微粒体稳定性,低细胞毒性和可接受的口服生物利用度。
HY-116736
HY-149309
HY-144297
HDAC
Parasite
Infection
HDAC1-IN-3 是一种有效的 Pf HDAC1 抑制剂。HDAC1-IN-3 在野生型和耐多药寄生虫菌株中均显示出抗疟活性。HDAC1-IN-3 对寄生虫所有生命周期显示出显著的体内杀伤作用。
HY-130004
Antibiotic
Bacterial
Infection
MsbA-IN-6 是 MsbA 的有效抑制剂。MsbA-IN-6 是一种抗生素。革兰氏阴性 ATP 结合盒 (ABC) 转运蛋白 MsbA 是一种重要的内膜蛋白,可将脂多糖从内叶转运到内膜的周质面。MsbA-IN-6 通过抑制其 ATP 酶和转运活性来杀死大肠杆菌,而对临床多药耐药菌株的活性没有损失。
HY-144252
HY-178147
Parasite
Infection
Antimalarial agent 52 是一种口服有效的合成疟色素 (β-hematin ) 抑制剂,其 IC50 为 6.6 μM。Antimalarial agent 52 在体外对恶性疟原虫 Pf3D7 、PfDd2 菌株和诺氏疟原虫 P. knowlesi 表现出抗疟活性,其 IC50 分别为 6.1、6.4 和 3.3 nM。Antimalarial agent 52 对多重耐药菌株仍然保持高效,且在伯氏疟原虫 (P. berghei ) 小鼠模型中有显著疗效。
HY-176776
Bacterial
Antibiotic
Infection
Antibacterial agent 287 (Compound 26) 是一种 Deoxynybomycin (HY-116926) 衍生物,是一种抗菌剂。Antibacterial agent 287 对多种革兰氏阴性细菌具有强效抗菌活性,对野生型 S. aureus 、野生型 E. coli 和 E. coli ΔtolC 菌株的 MIC 分别为 0.5、0.5 和 0.06 μg/mL。Antibacterial agent 287 可用于多重耐药 (MDR) 细菌感染研究。
HY-N8388
Bacterial
Infection
Collinin 是一种抗结核剂,可从紫荆 (Z. schinifolium ) 的叶中分离得到。对耐多药 (MDR)、广泛耐药 (XDR) 菌株具有良好的抗结核效果。
HY-P10210
HY-10845
Bacterial
Others
CGI-17341 是一种5-硝基咪唑类抗菌剂,具有在体外抑制结核分枝杆菌的敏感菌株和多药耐药菌株,在体内对感染结核分枝杆菌的小鼠有剂量依赖性的生存时间延长作用的活性。
HY-N15374
Bacterial
Infection
Hypercalin B 是一种可以从金丝桃 Hypericum acmosepalum 的己烷和氯仿提取物中分离得到的抗菌剂。Hypercalin B 具有抑制多重耐药金黄色葡萄球菌 (Staphylococcus aureus ) 菌株的活性,其 MIC 范围为 0.5-128 mg/L。
HY-W725955
BMS-663068 sodium
HIV
Infection
Fostemsavir sodium (BMS-663068 sodium)是一种HIV-1附着抑制剂,具有对多药耐药HIV-1的抗病毒活性。Fostemsavir sodium的联合抑制还显示出单核细胞活化和凝血异常标志物的减少趋势。
HY-A0148B
(-)-SKF-102886 free base; (-)-WR-171669
Parasite
Infection
(-)-Halofantrine ((-)-SKF-102886 free base; (-)-WR-171669) 是一种恶性疟原虫 (P. falciparum ) 抑制剂,可靶向多重抗性的 P. falciparum。(-)-Halofantrine 在大鼠体内的药代动力学参数与给药途径差异性,并与其他异构体不同。
HY-142545
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 68 (compound 4d) 是一种针对耐药 Escherichia coli 的抗菌剂。Antibacterial agent 68 具有低细胞毒性,在 0.007 mM 的低浓度下对多重耐药的 Escherichia coli 具有很强的抗菌活性。
HY-163984
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 240 (compound 62-7c) 是一种抗菌剂,能够靶向多重耐药性 (MDR) 的 MRSA 菌株。Antibacterial agent 240 在感染 MRSA 的小鼠肺炎和小鼠伤口模型中表现出较高的生物安全性和对抗感染的强效性。
HY-118138
HY-162261
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 186 (compound 25) 是一种有效的抗菌剂。Antibacterial agent 186 显示出针对临床 Staphylococcus epidermidis 菌株的抗生物膜形成特性,并具有消除现有生物膜层的能力。Antibacterial agent 186 具有研究多重耐药 Staphylococcus epidermidis 的潜力。
HY-129236
Na+/K+ ATPase
Apoptosis
Cancer
Hellebrin 是从植物中分离得到的一种 bufadienolide 类化合物,可抑制肿瘤细胞生长。Hellebrigenin 在克服癌细胞对凋亡 刺激的抵抗方面有潜力,以及在多药耐药性 (MDR) 癌细胞模型中也显示出抗增殖效果。Hellebrin 可作用于 Na+/K+-ATPase 来调节细胞内的信号传导路径。
HY-173355
Bacterial
Infection
RCB18350 是一种抗结核剂,属于异恶唑 (isoxazole) 衍生物。RCB18350 具有抑菌作用,对结核分枝杆菌 (Mycobacterium tuberculosis ) 的生长具有抑制作用,其 MIC 值为 1.25 μg/mL。RCB18350 对多重耐药结核分枝杆菌 (MDR-TB) 临床分离株、牛分枝杆菌 BCG (Mycobacterium bovis BCG) 和鸟分枝杆菌 (Mycobacterium avium ) 等缓慢生长的分枝杆菌有效。
HY-N11879
Bacterial
Antibiotic
Others
6-C-Methylquercetin-3,4'-dimethyl etheris 是从 Bauhinia thonningii Schum 的叶子中分离出来的黄酮醇衍生物。6-C-Methylquercetin-3,4'-dimethyl etheris 对革兰氏阴性多重耐药菌和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)菌株具有抗菌活性。
HY-N18168
Others
Cancer
Esculentoside L 是一种存在于美洲商陆 (Phytolacca americana ) 根中的三萜皂苷。Esculentoside L 可增加多药耐药性人卵巢癌细胞中钙黄绿素的细胞内积累量。Esculentoside L 对非癌细胞和肝细胞无显著细胞毒活性。Esculentoside L 可用于多药耐药性人卵巢癌的相关研究。
HY-W353474
Drug Derivative
Cancer
iso-Dehydrozingerone 是去氢姜酮类似物。iso-Dehydrozingerone 对人类肿瘤细胞具有中等强度的体外细胞毒活性,对人鼻咽癌细胞、多药耐药鼻咽癌细胞和人肺癌细胞的 IC50 值分别为 10.0 μg/mL、8.2 μg/mL 和 >10 μg/mL。iso-Dehydrozingerone 可用于鼻咽癌、多药耐药鼻咽癌及肺癌的相关研究。
HY-181100
Dihydrofolate reductase (DHFR)
Bacterial
Infection
DHFR-IN-26 是一种大肠杆菌二氢叶酸还原酶 (ecDHFR) 抑制剂,其 IC50 为 0.75 nM。DHFR-IN-26 具有广谱抗菌活性。DHFR-IN-26 干扰叶酸代谢、核苷酸合成以及细菌氨基酸代谢通路。DHFR-IN-26 破坏细菌内膜,抑制生物膜形成,并减弱噬菌体相关过程。DHFR-IN-26 对非癌变细胞的毒性较低。DHFR-IN-26 可用于细菌感染 (包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 、多重耐药大肠杆菌 、多重耐药铜绿假单胞菌及溶原性细菌) 相关研究。
HY-124195
Bacterial
Infection
Antitubercular agent-57 是一种选择性抗分枝杆菌剂,对包括肝细胞系在内的哺乳动物细胞系的体外毒性较低。Antitubercular agent-57 对药物敏感型、耐多药型和广泛耐药型结核分枝杆菌菌株均具有活性,与一线或二线抗结核剂无交叉耐药性。Antitubercular agent-57 对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和真菌菌株均无活性。Antitubercular agent-57 可用于结核病、耐多药结核病的研究。
HY-N18102
Bacterial
Infection
3,4-Seco-mansumbinoic acid (Compound 2) 是一种抗菌 (antibacterial ) 剂。3,4-Seco-mansumbinoic acid 可从 Commiphora molmol 的油树脂中分离得到。3,4-Seco-mansumbinoic acid 具有抗葡萄球菌活性,对多重耐试剂性 Staphylococcus aureus 菌株 SA-1199B 的活性最强 (MIC 4 μg/mL)。3,4-Seco-mansumbinoic acid 可轻微增强 Ciprofloxacin (HY-B0356) 和 Tetracycline (HY-A0107) 对 Salmonella enterica 鼠伤寒血清型菌株 SL1344 和 L10 的活性。3,4-Seco-mansumbinoic acid 可用于多重耐试剂细菌感染 (Staphylococcus aureus 、Salmonella enterica 鼠伤寒血清型) 的研究。
HY-124130
Survivin
Cancer
MX106 是一种 survivin 抑制剂,也是 UC-112 (HY-12842) 的类似物。MX106 可在体外和体内抑制 survivin 的表达。MX106 抑制人黑色素瘤细胞、表皮样癌细胞和结肠癌细胞的增殖,对过表达 P-糖蛋白的多药耐药细胞系也有抑制作用。
HY-W277771
Parasite
Infection
4-(3-Phenylpropoxy)aniline (Compound 3g) 是一种抗疟剂,靶向 Plasmodium 。4-(3-Phenylpropoxy)aniline 有望用于耐药 Plasmodium 株的研究。
HY-179405
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 301 (compound 14c) 是一种吡啶酰胺类截短侧耳素衍生物,具有广谱抗菌 (antibacterial ) 活性和显著的抗支原体 (antimycoplasmal ) 活性。Antibacterial agent 301 抑制肽基转移酶中心 (PTC),破坏生物膜,并破坏多重耐药 (MDR) 细菌的细胞膜。Antibacterial agent 301 在系统性耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 感染小鼠模型中显示出活性。Antibacterial agent 301 可用于多重耐药细菌感染的研究。
HY-122324A
(-)-(R)-Tylophorine; (-)-DCB-3500; (-)-NSC-717335
Others
Cancer
(-)-Tylophorine ((-)-(R)-Tylophorine)是一种强效的细胞毒性剂,具有针对药物敏感和多药耐药癌细胞系的活性。(-)-Tylophorine在生物医学研究中被探讨用于抗癌研究。
HY-181252
P-glycoprotein
Cancer
P-gp-IN-35 是一种 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。P-gp-IN-35 对敏感性乳腺癌和结直肠癌细胞具有细胞毒性,还可逆转过表达 P-gp 的乳腺癌细胞的多药耐药性。P-gp-IN-35 可用于多药耐药性乳腺癌和结肠癌的相关研究。
HY-182347
Parasite
Infection
LSPN954 (compound 4i) 是一种吲哚类拟肽抗疟原虫剂,对敏感型和多药耐药型恶性疟原虫株具有低微摩尔级活性,对人细胞的细胞毒性低,且选择性指数高。LSPN954 表现出慢效抑制活性,可允许疟原虫初始发育,随后出现形态学改变,且其活性不依赖于抑制质体依赖型类异戊二烯生物合成。LSPN954 可用于疟疾的研究。
HY-N17604
Drug Derivative
Cancer
(6aR,11aR)-Edunol (compound 10) 是一种紫檀烷类化合物和抗增殖剂。(6aR,11aR)-Edunol 存在于 Lonchocarpus bussei 的根和 Lonchocarpus eriocalyx 的茎皮中。(6aR,11aR)-Edunol 对药物敏感性白血病细胞和多药耐药性白血病细胞均具有抗增殖作用。(6aR,11aR)-Edunol 可用于白血病的研究。
HY-P11634
Bacterial
Infection
KF-22 是一种抗菌肽,对革兰氏阴性和革兰氏阳性菌均表现出抗菌活性。KF-22 具有广谱强效的抗多重耐药细菌活性和低毒性。KF-22 可用于感染方面的研究。
HY-181773
P-glycoprotein
STAT
Cancer
P-gp-IN-36 是一种强效的 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂,其 EC50 约为 1 μM。P-gp-IN-36 可抑制 P-糖蛋白的外排功能,逆转癌细胞中由 P-gp 介导的多药耐药性。P-gp-IN-36 可抑制 STAT3 的磷酸化并降低总 STAT3 的表达水平。P-gp-IN-36 可使表达 P-gp 的癌细胞对常规细胞抑制药物的细胞抑制作用增敏。P-gp-IN-36 可用于多药耐药性癌症的研究。
HY-180790
Bacterial
Infection
Antimycobacterial agent-15 (Compound 55) 是一种具有高度选择性的抗结核分枝杆菌剂,其对 Mtb H37Rv 的 MIC99 为 8 μM。Antimycobacterial agent-15 对多重耐药和广泛耐药的分离株具有显著的效力。Antimycobacterial agent-15 可用于研究结核病。
HY-181419
Bacterial
Infection
Antimycobacterial agent-16 是一种抗结核分枝杆菌剂。Antimycobacterial agent-16 不会被分枝杆菌吡嗪酰胺酶水解。Antimycobacterial agent-16 对结核分枝杆菌 H37Rv、耐多药结核分枝杆菌菌株及堪萨斯分枝杆菌具有活性。Antimycobacterial agent-16 可用于结核病的研究。
HY-181282
Bacterial
Infection
MSU-44147 是靶向脓肿分枝杆菌 (Mycobacterium abscessus ) 中 MmpL3 的抑制剂和抗菌剂,具有真核细胞毒性低、抗菌谱窄且仅针对分枝杆菌、耐药频率低。MSU-44147 通过抑制 MmpL3 功能降低海藻糖二分枝酸酯水平,破坏生物膜形成并降低相关细菌活力,同时对细胞内脓肿分枝杆菌具有杀菌作用。MSU-44147 与抗生素具有相加或协同效应,可用于脓肿分枝杆菌的多重耐药分离株及感染的研究。
HY-181264
Infection
Antifungal agent 153 是 Blasticidin S (HY-103401A) 的衍生物,是一种抗菌剂。Antifungal agent 153 保留了 Blasticidin S 的抗菌活性,并表现出对多重耐药革兰氏阳性菌的有效抑制,同时显著降低哺乳动物细胞毒性。Antifungal agent 153 可用于细菌感染的相关研究。
HY-157464
Others
Cancer
[Ru(phen)2(4-Me-Sal)]BF4 (compound 10) 是一种基于 Ru(II) 的聚吡啶复合物,对药物敏感性 CCRF-CEM 和多重耐药 CEM/ADR5000 白血病细胞表现出出色的抗增殖活性,IC50 分别为 0.52 μM 和 5.56 μM。
HY-161797
Aminoacyl-tRNA Synthetase
Infection
Antibacterial agent 227 (Compd 29) 是一种 ThrRS (Seryl-tRNA synthetase,丝氨酰-tRNA 合成酶) 抑制剂。 Antibacterial agent 227 对浮游菌和生物膜培养的金黄色葡萄球菌 (Staphylococcus aureus 25923) 的生长具有显著的抑制作用,最低抑菌浓度 (MIC) 为 32 µg/ml。Antibacterial agent 227 有望作为对多药耐药生物膜形成的金黄色葡萄球菌菌株的有效防腐剂。
HY-149333
Bacterial
Infection
BO-1 是一种具有抗菌活性的苯甲酸酯。BO-1 抑制多重耐药金黄色葡萄球菌,并与环丙沙星 (HY-B0356) 等抗生素协同作用。BO-1 可以逆转耐药金黄色葡萄球菌菌株的耐药,降低小鼠体内炎症因子 IL-6 和 C 反应蛋白水平。
HY-117763
Calcium Channel
Others
A-39355 是一种可克服多药耐药性的化合物,具有逆转多药耐药的活性。A-39355可增强抗肿瘤化合物在多药耐药细胞中的细胞毒性,增加化合物在细胞内的积累,抑制化合物外排,且与钙拮抗剂相比,无严重的降压作用,其活性可能与阻断钙转运能力无关。
HY-118341
Apoptosis
Bcl-2 Family
Cancer
Clitocine 是一种来源于蘑菇的腺苷核苷类似物,是一种有效的通读剂 (readthrough )。Clitocine 作为一种无义突变 (nonsense mutations ) 的抑制剂,可诱导携带 p53 无义突变等位基因的细胞产生 p53 蛋白。Clitocine 可通过靶向 Mcl-1 诱导多药耐药肿瘤细胞凋亡。具有抗癌活性。
HY-120768
Drug Derivative
Others
A-30312 是一种可克服多药耐药性的化合物,具有逆转多药耐药的活性。A-30312可增强抗肿瘤化合物在多药耐药细胞中的细胞毒性,增加化合物在细胞内的积累,抑制化合物外排,且与钙拮抗剂相比,无严重的降压作用,其活性可能与阻断钙转运能力无关。
HY-128780B
Bacterial
Antibiotic
Infection
SPR206 acetate 是一种多粘菌素类似物,对包括多重耐药的革兰氏阴性病原体具有抗生素活性。SPR206 acetate 通过与细菌的外膜相互作用而具有抗菌感染作用。SPR206 acetate 对铜绿假单胞菌 Pa14 菌株和鲍曼不动杆菌 NCTC13301 菌株的 MIC 值均为 0.125 mg/L。
HY-16955A
ACHN 490 sulfate
Antibiotic
Bacterial
Infection
Inflammation/Immunology
普拉佐米星
Plazomicin (ACHN 490) sulfate 是一种半合成氨基糖苷类抗生素 (Antibiotic )。Plazomicin sulfate 是 Aminoglycoside acetyltransferase 和 Aminoglycoside phosphotransferase 的底物。Plazomicin sulfate 不会被多种常见氨基糖苷修饰酶修饰。Plazomicin sulfate 可选择性抑制 MATE2-K 。Plazomicin sulfate 具有抗多重耐试剂菌活性,包括耐碳青霉烯类肠杆菌科细菌。
HY-178924
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 298 对恶臭假单胞菌 (ATCC 25922) 表现出显著的抗菌活性,IC50 值为 4.48 µg/mL。Antibacterial agent 298 具有很强的抗生物膜活性。此外,Antibacterial agent 298 还能抑制乳酸乳球菌和恶臭假单胞菌约 50 % 的生物膜形成。Antibacterial agent 298 可用于研究由多重耐药菌 (MDR) 引起的细菌感染。
HY-15794
Methoxymorpholinyl doxorubicin; FCE 23762; PNU 152243
G-quadruplex
Cancer
奈莫柔比星
Nemorubicin (Methoxymorpholinyl doxorubicin) 是一种具有有效抗肿瘤活性的 Doxorubicin 衍生物。Nemorubicin 对多药耐药表型的多种肿瘤细胞系具有细胞毒性。 Nemorubicin 不仅插入到双链 DNA 中,而且产生 G-四联体 G-quadruplex 重要的配体,使其结构稳定。 Nemorubicin 需要完整的核苷酸切除修复系统才能发挥其活性。
HY-N15297
P-glycoprotein
Cancer
Isotenulin 通过刺激 P-糖蛋白 ATPase ,抑制 P-gp 的 外排功能,并且克服癌细胞的多药耐药性 (MDR)。Isotenulin 在多药耐药癌细胞 KB-vin 和敏感癌细胞 HeLaS3 中表现出细胞毒性。Isotenulin 与 Paclitaxel (HY-B0015)、Vinblastine (HY-13780) 和 Doxorubicin (HY-15142) 发挥协同作用 。
HY-B0439S1
Sulphadoxine d3
Parasite
Antibiotic
Infection
磺胺多辛-d3
Sulfadoxine-d3 是 Sulfadoxine (HY-B0439) 的氘代物。Sulfadoxine 是一种磺酰胺类化合物,通常与 Pyrimethamine (HY-18062) 联合用于耐多药恶性疟原虫和间日疟原虫的防治。但与 Pyrimethamine 不同,Sulfadoxine 对 HIV 的复制和 MT-2 细胞周期进展没有影响。Sulfadoxine 还能抑制呼吸道、泌尿道感染。
HY-13766A
VX-853-2
Bacterial
Others
Timcodar mesylate (VX-853-2) 及其类似物 VX-710 是哺乳动物多药耐药的细菌外排泵抑制剂,直接抑制金黄色葡萄球菌中溴化乙锭的外排。Timcodar mesylate 通过抑制细菌外排泵增强抗生素活性的潜力,可有效降低一些抗生素对革兰阳性病原体的最小抑制浓度,例如金黄色葡萄球菌、肠球菌和肺炎链球菌。
HY-119387
Bacterial
Infection
Chevalone B 从海洋海绵相关真菌 Aspergillus similanensis 的乙酸乙酯提取物中分离出来。Chevalone B 经过 1D 和 2D NMR 光谱分析确认了其结构。Chevalone B 显示出对革兰氏阳性和阴性细菌、白色念珠菌以及环境中的多药耐药菌株的抗菌活性。Chevalone B 的研究表明其在抗菌应用方面具有潜在价值。
HY-W354203
1,2-Diisonicotinoylhydrazine
MOFs
Reactive Oxygen Species (ROS)
Bacterial
Infection
1,2-二异丙氨酰肼
N'-Isonicotinoylisonicotinohydrazide (Compound 7, 1,2-Diisonicotinoylhydrazine) 是一种细菌血红素加氧酶 (HO ) 的竞争性抑制剂 (IC50 =5-30 μM)。N'-Isonicotinoylisonicotinohydrazide 能够抑制铁的释放以及细菌对铁的摄取。N'-Isonicotinoylisonicotinohydrazide 对来自Pseudomonas aeruginosa 和 Neisseria meningitidis 的 HO 酶具有选择活性。N'-Isonicotinoylisonicotinohydrazide 有望用于多重耐药革兰氏阴性细菌感染的研究。
HY-107120
Drug Derivative
Antibiotic
Bacterial
Infection
CB-182804 是 Polymyxin B (HY-149179) 的类似物,是一种多肽类抗生素。CB-182804 对所有革兰氏阴性致病菌均有抑制活性,包括大肠杆菌 (Escherichia coli )、肺炎克雷伯菌 (Klebsiella pneumoniae )、鲍曼不动杆菌 (Acinetobacter baumannii ) 和铜绿假单胞菌 (Pseudomonas aeruginosa ),其 MIC50 值均为 2 μg/mL。CB-182804 主要用于耐多药 (MDR) 革兰氏阴性菌引起的难治性感染研究。
HY-14737A
TAK-599 hydrate; PPI0903 hydrate
Antibiotic
Bacterial
Infection
Ceftaroline fosamil hydrate 是一种有效的头孢菌素类抗生素 (antibiotic )。 Ceftaroline fosamil hydrate 对革兰氏阳性病原菌,包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 和耐多药肺炎链球菌,以及常见的革兰氏阴性微生物具有广谱活性。Ceftaroline fosamil hydrate具有抗感染活性,可用于复杂皮肤及皮肤结构感染 (cSSSIs) 和社区获得性肺炎 (CABP) 的研究。
HY-121348
U-47929
Antibiotic
Bacterial
DNA/RNA Synthesis
Infection
Ficellomycin 是一种氮杂环丙啶生物碱抗生素 (antibiotic ),对革兰氏阳性菌 (包括金黄色葡萄球菌的多重耐药菌株) 具有很高的体外活性。Ficellomycin 通过诱导缺陷的 34S DNA 片段的形成来损害半保守的 DNA 复制,这些片段缺乏整合成更大 DNA 片段和最终完整细菌 (bacteria ) 染色体的能力。Ficellomycin 可用于各种细菌性疾病的研究。
HY-128914
HY-172131
Parasite
Infection
Emoquine-1 是一种口服有效的强效抗疟 剂。Emoquine-1 对多种药物耐药的疟原虫有效,包括青蒿素耐药的静止期疟原虫。Emoquine-1 对增殖性恶性疟原虫有效,IC50 值为 20-55 nM。Emoquine-1 有潜力用于对青蒿素联合疗法 (ACT) 有耐药性的疟原虫,具有消除持久性寄生虫的能力。
HY-N6680
Bacterial
Antibiotic
Infection
Virginiamycin S1 是环状十六肽抗生素,由弗氏链霉菌 (Streptomyces virginiae ) 产生, 在氨酰基-tRNA 结合和肽键形成的水平上抑制细菌蛋白质合成,对多种革兰氏阳性菌显示出强大的杀菌活性。Virginiamycin S1 属于链阳性菌属家族中的 B 型化合物,与链阳性菌属家族中的 A 型化合物Virginiamycin M1 协同用于多药耐药性细菌感染。
HY-N9480
SM-345431
Phospholipase
Bacterial
Infection
Cancer
Vinaxanthone (SM-345431) 是一种有效的选择性 semaphorin3A 、phospholipase C (PLC) 和 FabI 抑制剂,semaphorin3A 和 FabI 的 IC50 分别为 0.1-0.2 μM 和 0.9 μM。Vinaxanthone 抑制底物(t-o-NAC thioester)和辅助因子 (NADPH),Ki 分别为 3.1 μM 和 1.0 μM。Vinaxanthone 能够用于处理由多重耐药病原体引起的感染。
HY-B1075AS
MK-0955 (benzylamine)-13 C3
Bacterial
Antibiotic
Infection
磷霉素-13 C3
(Rac)-Fosfomycin (benzylamine)-13 C3 是 13 C 标记的 Fosfomycin。 Fosfomycin (MK-0955) 是一种广谱抗生素,可透过血脑屏障,能不可逆地抑制细胞壁合成的早期阶段。Fosfomycin 对多种细菌具有杀菌活性,如耐多药 (MDR),广泛耐药 (XDR) 和耐全药 (PDR) 细菌。
HY-175262
Bacterial
Cytochrome P450
Infection
Mtb-IN-12 (Compound 5m) 是一种双靶点抑制剂,能靶向结核分枝杆菌的 CYP125 (KD : 40 nM; KI : 0.1 μM) 和 CYP142 (KD : 160 nM; KI : 0.05 μM) 酶。Mtb-IN-12 对药物敏感株及耐多药结核菌株均有良好抑制活性,且对巨噬细胞毒性较低。Mtb-IN-12 可用于抗结核药物的研究。
HY-178305S
HY-178436
Bacterial
Infection
Antituberculosis agent-16 是一种具有口服活性的抗结核药物。Antituberculosis agent-16 具有稳定的抗结核活性,对结核分枝杆菌 H37Rv 敏感株的 MIC 值为 0.48 μg/mL,对耐多药菌株 14862 的 MIC 值为 0.49 μg/mL。Antituberculosis agent-16 具有较高的 Caco-2 渗透性。Antituberculosis agent-16 可用于感染方面的研究。
HY-139554A
KBP-7072 TFA
Bacterial
Infection
Zifanocycline (KBP-7072) TFA 是一种口服有效、半合成的氨甲基环素抗生素,可抑制细菌核糖体的正常功能。Zifanocycline TFA 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌 (包括许多耐多药病原体) 具有广谱的体外抗菌活性。Zifanocycline TFA 可用于研究急性细菌性皮肤和皮肤结构感染、社区获得性细菌性肺炎和复杂的腹腔感染。
HY-126640
Parasite
Infection
Cancer
Phomoxanthone A 是一种黄酮二聚体,可从 Phomopsis 中分离得到。Phomoxanthone A 对恶性疟原虫 Plasmodium falciparum (K1,耐多药菌株,IC50 为 0.11 µg/mL) 和结核分枝杆菌 Mycobacterium tuberculosis (H37Ra 菌株,MIC 为 0.50 µg/mL) 具有抗疟和抗结核活性。Phomoxanthone A 在 KB、BC-1 和 Vero 细胞中表现出细胞毒性,IC50 分别为 0.99、0.51 和 1.4 µg/mL。
HY-169083
Apoptosis
Bcl-2 Family
Cancer
Bcl-2-IN-22 (compound 1) 是一种金 (I) NHC 配合物,具有抗癌活性。Bcl-2-IN-22 通过线粒体途径引发细胞凋亡 (apoptosis ),IC50 值为 0.014 μM。此外,Bcl-2-IN-22 以 BCL-2 家族成员为靶点,对过表达 BCL-2 的多药耐药白血病细胞具有促凋亡 (apoptosis ) 和再敏化特性。
HY-174333
HY-N2346
ADC Payload
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 E
Tubulysin E 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin E 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin E 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin E 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N2347
ADC Payload
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 C
Tubulysin C 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin C 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin C 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin C 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N2348
ADC Payload
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 D
Tubulysin D 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin D 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin D 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin D 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7049
ADC Payload
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 F
Tubulysin F 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin F 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin F 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin F 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7050
ADC Payload
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 G
Tubulysin G 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin G 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin G 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin G 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7051
ADC Payload
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 H
Tubulysin H 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin H 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin H 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin H 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7052
ADC Payload
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 I
Tubulysin I 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin I 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin I 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin I 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7053
ADC Payload
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 M
Tubulysin M 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin M 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin M 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin M 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N8280
Fungal
Infection
IKD-8344 是一种大环双内酯,最初从放线菌种中分离出来,具有多种生物活性,包括抗癌、抗菌和驱虫特性。它对 L5178Y 鼠白血病细胞具有细胞毒性(IC50 =0.54 ng/ml)。IKD-8344 可抑制白色念珠菌菌丝形式的生长(MIC=6.25 μg/mL),并增强多粘菌素 B 对多重耐药致病菌 B. cenocepacia 的活性。
HY-I1124
HY-114211
Histone Methyltransferase
HSP
Cancer
SGC8158 是 PRMT7 的抑制剂,可用于研究 PRMT7 的细胞功能。SGC8158 可降低 Hsp70 (最典型的 PRMT7 底物) 的单甲基精氨酸水平。SGC8158 可抑制各种癌细胞 (IC50 : 2-9 μM) 以及多药耐药 (MDR) 癌细胞的生长。SGC8158 还可增强 Doxorubicin (HY-15142A) 引起的 DNA 损伤及其细胞毒性。
HY-178304S
HY-179683
P-glycoprotein
Cancer
MRP1-IN-2 (Compound 21) 是一种选择性的 MRP1 抑制剂,对 P-gp 的抑制作用较弱。MRP1-IN-2 显示出强烈的钙黄绿素积累效应,其 EC50 值为 177 nM。MRP1-IN-2 提高了 Doxorubicin (HY-15142A) 对耐药细胞的活性。MRP1-IN-2 可用于研究多药耐药癌症。
HY-180942
LY355703
Drug Derivative
Cancer
Cryptophycin 52 (LY355703) 是一种合成的 16 元环酯肽化合物,是海洋天然产物 Cryptophycin 1 的衍生物,具有抗肿瘤活性。Cryptophycin 52 能诱导细胞 G2/M 期阻滞。Cryptophycin 52 对 Paclitaxel (HY-B0015) 和 Doxorubicin (HY-15142A) 耐药的实体瘤也有效。Cryptophycin 52 可用于癌症研究,如多药耐药肿瘤。
HY-15306S
HY-15794G
Methoxymorpholinyl doxorubicin; FCE 23762; PNU 152243
G-quadruplex
Cancer
Nemorubicin (Methoxymorpholinyl doxorubicin) GMP 是 GMP 级别的 Nemorubicin (HY-15794)。Nemorubicin 是一种具有有效抗肿瘤活性的 Doxorubicin 衍生物。Nemorubicin 对多药耐药表型的多种肿瘤细胞系具有细胞毒性。 Nemorubicin 不仅插入到双链 DNA 中,而且产生 G-四联体 G-quadruplex 重要的配体,使其结构稳定。 Nemorubicin 需要完整的核苷酸切除修复系统才能发挥其活性。
HY-162672
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 231 (derivative 8) 是一种针对多重耐药幽门螺杆菌 (Helicobacter pylori, H. pylori) 的抗菌剂,最小抑制浓度在0.25-0.5 μg/mL。Antibacterial agent 231 直接靶向蛋白质转座酶亚基 SecA 和外膜蛋白组装因子 BamD 来抑制细菌外膜蛋白 (OMPs) 的运输和组装。Antibacterial agent 231 可用于研究抗生素对肠道微生物平衡的影响。
HY-136940
BCRP
Cancer
Ac22(Az8)2 是一种选择性 BCRP 抑制剂 (EC50 : 1-2 nM)。Ac22(Az8)2 可通过抑制 BCRP-ATP 酶活性,阻断药物外排并升高细胞内药物蓄积,进而恢复 BCRP 过表达细胞的药物敏感性。Ac22(Az8)2 可用于 BCRP 介导的多药耐药癌症的研究。
HY-139554
KBP-7072
Antibiotic
Bacterial
Infection
Zifanocycline (KBP-7072) 是一种半合成的第三代氨甲基环素抗生素,可抑制细菌核糖体的正常功能。Zifanocycline 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌 (包括许多耐多药病原体) 具有广谱的体外抗菌活性。Zifanocycline 可用于口服和注射。Zifanocycline 可用于研究急性细菌性皮肤和皮肤结构感染、社区获得性细菌性肺炎和复杂的腹腔感染。
HY-122262
Beta-lactamase
Bacterial
Infection
NDM-1-IN-6 (Compound 1) 是一种强效、选择性的竞争性的 New Delhi Metallo-β-lactamase-1 (NDM-1 ) 抑制剂,其 Ki 值为 0.72 μM。NDM-1-IN-6 与碳青霉烯类抗生素 Meropenem (HY-13678) 具有协同抗菌作用。NDM-1-IN-6 主要用于研究 NDM-1 介导的多重耐药细菌感染。
HY-120138
HY-Y1826
Bacterial
Antibiotic
Infection
5-硝基糠醛二乙酯
IITR01324 是一种抗菌剂。IITR01324 对大肠杆菌 (MIC = 3.58 mg/L) 和其他革兰氏阴性细菌 (福氏志贺氏菌: MIC = 3.58 mg/L;阪崎克罗诺杆菌: MIC = 28.63 mg/L) 具有抗菌活性。IITR01324 通过细胞内还原酶激活后破坏细菌 DNA,发挥抗菌作用。IITR01324 可用于研究新型抗菌药物的开发,尤其是针对多重耐药 (MDR) 病原体。
HY-N0717R
(S)-Valine (Standard)
Reference Standards
Arginase
Akt
Bacterial
Infection
L-缬氨酸 (标准品)
L-Valine (Standard) ((S)-Valine (Standard)) 是 L-Valine (HY-N0717) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。L-Valine ((S)-Valine) 是一种非线性有机材料。L-Valine 引起脂质过氧化和丙二醛 (MDA) 积累,对蓝藻有抑制作用。L-Valine 通过激活 PI3K/Akt 信号通路和抑制精氨酸酶 (arginase ) 来抑制耐多药细菌。
HY-N0717S
HY-N0717S6
HY-N0717S8
HY-180854
Bacterial
Infection
Antitubercular agent-55 (Compound 2e) 是一种抗结核分枝杆菌剂。Antitubercular agent-55 对结核分枝杆菌 H37Rv 标准株有显著的抑制活性,对多药耐药结核菌 MDR-TB 也具有中等的抑制活性。Antitubercular agent-55 与霉菌酸生物合成的关键酶 InhA 具有强大的亲和力。Antitubercular agent-55 可用于研究结核分枝杆菌感染。
HY-17013A
MS-209
P-glycoprotein
Cancer
Dofequidar fumarate (MS-209) 是一种具有口服活性喹啉化合物,可阻断 P-糖蛋白 (P-gp ) 和多药耐药相关蛋白-1 (MDR-1 )。Dofequidar fumarate 对多药耐药肿瘤细胞具有很强的逆转作用。Dofequidar fumarate 竞争性抑制 ABCB1/P-gp、ABCC1/MRP-1,阻断化疗剂的流出,增加癌细胞中的化疗剂浓度,增强化疗效果。
HY-P5484
Bacterial
Others
SMAP-18 是一种有生物活性的肽。(SMAP-18 是一种 18 个氨基酸残基的肽酰胺,是 SMAP-29 的截短形式。羊髓系抗菌肽-29 (SMAP-29) 对假单胞菌菌株、其他革兰氏阴性菌和多重耐药病原体具有极高的抗菌活性。与亲本 SMAP-29 相比,SMAP-18 显示出更高的细胞选择性,因为它降低了溶血活性并保留了抗菌活性。)
HY-N0717S4
HY-N0717S5
HY-N0876
HY-N0876R
HY-A0248AS
HY-A0248AS1
HY-164036
Antibiotic
Bacterial
Infection
Lolamicin 是一种口服有效、特异性靶向革兰氏阴性菌脂蛋白转运系统 LolCDE 复合体的抑制剂,通过与脂蛋白结合位点竞争性结合,选择性抑制外膜脂蛋白的跨膜运输。Lolamicin 破坏细菌外膜完整性,导致细胞死亡,兼具杀菌或抑菌活性,对多重耐药的肠杆菌科病原菌 (如大肠杆菌、肺炎克雷伯菌) 效果显著。Lolamicin 可用于抑制革兰氏阴性菌引起的急性肺炎、败血症等感染的研究。
HY-17013
MS-209 free base
P-glycoprotein
Cancer
Dofequidar (MS-209 free base) 是一种具有口服活性喹啉化合物,可阻断 P-糖蛋白 (P-gp ) 和多药耐药相关蛋白-1 (MDR-1 )。Dofequidar 对多药耐药肿瘤细胞具有很强的逆转作用。Dofequidar 竞争性抑制 ABCB1/P-gp、ABCC1/MRP-1,阻断化疗剂的流出,增加癌细胞中的化疗剂浓度,增强化疗效果。
HY-17013D
MS-209 sesquifumarate
P-glycoprotein
Cancer
Dofequidar (MS-209) sesquifumarate 是一种具有口服活性喹啉化合物,可阻断 P-糖蛋白 (P-gp) 和多药耐药相关蛋白-1 (MDR-1)。Dofequidar sesquifumarate 对多药耐药肿瘤细胞具有很强的逆转作用。Dofequidar sesquifumarate 竞争性抑制 ABCB1/P-gp、ABCC1/MRP-1,阻断化疗剂的流出,增加癌细胞中的化疗剂浓度,增强化疗效果。
HY-P11580
Toll-like Receptor (TLR)
Bacterial
Infection
Pap12-6-10 是一种 MD-2 配体,能结合 MD-2 疏水口袋抑制 TLR4/MD-2 复合物二聚化与下游炎性信号传导,还可结合 LPS 通透细菌细胞膜、诱导氧化应激致细菌死亡。Pap12-6-10 能通过 TLR4 信号通路调控 LPS 诱导的炎性反应,对多重耐药革兰氏阴性菌有抗菌活性。Pap12-6-10 的耐药性产生倾向及临床前细胞毒性均较低,还可在脓毒症小鼠模型中预防器官损伤。Pap12-6-10 可用于革兰氏阴性脓毒症、耐碳青霉烯类鲍曼不动杆菌感染的相关研究。
HY-13574A
HY-N15081
Others
Cancer
5-N-Acetylardeemin 增强了抗癌剂 Vinblastine (HY-13780) 对多药耐药人类肿瘤细胞的细胞毒性。
HY-103250
HY-N6680R
Reference Standards
Bacterial
Antibiotic
Infection
Virginiamycin S1 (Standard)是 Virginiamycin S1 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Virginiamycin S1 是环状十六肽抗生素,由弗氏链霉菌 (Streptomyces virginiae ) 产生, 在氨酰基-tRNA 结合和肽键形成的水平上抑制细菌蛋白质合成,对多种革兰氏阳性菌显示出强大的杀菌活性。Virginiamycin S1 属于链阳性菌属家族中的 B 型化合物,与链阳性菌属家族中的 A 型化合物Virginiamycin M1 协同用于多药耐药性细菌感染。
HY-N0717S1
HY-N0717S7
HY-N0717S9
HY-180324
HY-151598
Bacterial
Infection
Pks13-TE inhibitor 2 (化合物 32) 是一种 13-硫酯酶 (Pks13-TE ) 抑制剂 (IC50 =1.30 μM)。Pks13-TE inhibitor 2 对活性分子敏感和耐药的 Mtb 菌株都显示出良好的抗结核活性 (MIC=0.0039-0.0078 μg/mL)。Pks13-TE inhibitor 2 可用于耐多药结核和广泛耐药结核的研究。
HY-151599
Bacterial
Infection
Pks13-TE inhibitor 3 (化合物 23) 是一种 13-硫酯酶 (Pks13-TE ) 抑制剂 (IC50 =1.55 μM)。Pks13-TE inhibitor 3 对活性分子敏感和耐药的 Mtb 菌株都显示出良好的抗结核活性 (MIC=0.0625-0.25 μg/mL)。Pks13-TE inhibitor 3 可用于耐多药结核和广泛耐药结核的研究。
HY-162761
Bacterial
COX
Inflammation/Immunology
COX-1/2-IN-9 (Compound 3n) 是强效的选择性 COX-1/2 抑制剂,IC50 值分别为 0.031 µM 和 0.01 µM。COX-1/2-IN-9 具有抗菌和抗炎活性,能够有效抑制 MRSA 1478 (MIC=50 μg/mL) 和多重耐药的 S. lentus (MIC=50 μg/mL)。COX-1/2-IN-9 具有在免疫功能低下状态下缓解 MRSA 诱发的肺炎的巨大潜力。
HY-139554AR
KBP-7072 TFA (Standard)
Bacterial
Antibiotic
Reference Standards
Infection
Zifanocycline (TFA) (Standard)是 Zifanocycline (TFA) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Zifanocycline (KBP-7072) TFA 是一种口服有效、半合成的氨甲基环素抗生素,可抑制细菌核糖体的正常功能。Zifanocycline TFA 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌 (包括许多耐多药病原体) 具有广谱的体外抗菌活性。Zifanocycline TFA 可用于研究急性细菌性皮肤和皮肤结构感染、社区获得性细菌性肺炎和复杂的腹腔感染。
HY-181888
HIV
HIV Protease
Infection
GRL-142 是一种能够穿透血脑屏障的强效 HIV-1 蛋白酶抑制剂。GRL-142 对野生型及多药耐药毒株均表现出极高的抑制活性 (IC50 =0.0094 nM)。GRL-142 通过独特的骨架结合机制与 P2/P2'片段协同作用,利用氟介导的稳定相互作用维持生物活性构象,并能适应 p51 HIV-1 蛋白酶突变体,通过直接作用于瓣尖残基维持瓣闭合状态。GRL-142 破坏野生型蛋白酶的瓣-水氢键网络,从而有效阻断病毒复制。GRL-142 可用于研究 HIV-1 感染及其引发的神经认知障碍 (HAND)。
HY-116976
HY-N14106
HY-175522
P-glycoprotein
Apoptosis
Cancer
P-gp-IN-31 是一种 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂,其对 KB 细胞和 MDR KBvin 细胞的 IC50 值分别为 0.42 μM 和 0.43 μM。P-gp-IN-31 能够克服 P-gp 介导的药物外排机制,并通过下调 P-gp 表现出附属敏感性。P-gp-IN-31 可抑制细胞增殖、诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并将细胞周期阻滞在 G2/M 期。P-gp-IN-31 可用于癌症研究,如多药耐药 (MDR) 恶性肿瘤。
HY-117593
P-glycoprotein
Cytochrome P450
Drug Isomer
Cancer
NSC 23925B 是一种 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂,也是 NSC23925 (HY-19626) 生物活性最强的异构体,可逆转并预防癌细胞中由 P-糖蛋白介导的多药耐药性。NSC 23925B 对大多数 CYP450 酶的抑制很弱 (IC50 > 10 μM),对 CYP2B6 和 CYP2D6 显示出中度抑制活性,其 IC50 分别为 8.589 μM 和 1.407 μM。NSC 23925B 可用于多药耐药性癌症的研究。
HY-17013AR
P-glycoprotein
Cancer
Dofequidar (fumarate) (Standard) 是 Dofequidar (fumarate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dofequidar fumarate (MS-209) 是一种具有口服活性喹啉化合物,可阻断 P-糖蛋白 (P-gp ) 和多药耐药相关蛋白-1 (MDR-1 )。Dofequidar fumarate 对多药耐药肿瘤细胞具有很强的逆转作用。Dofequidar fumarate 竞争性抑制 ABCB1/P-gp、ABCC1/M
HY-P3270
HY-Y1826R
HY-D2753
Fluorescent Dye
P-glycoprotein
Cancer
BDP 650/665 X NHS ester 是一种靶向 P-糖蛋白 (P-gp/ABCB1/MDR1 ) 的荧光探针,能够实现对肿瘤细胞中 P-gp 的选择性检测与定量分析。BDP 650/665 X NHS ester 可与脂质偶联以标记纳米颗粒,这些标记的纳米颗粒在多种处理过程中均能保持稳定,并适用于体外及体内模型(如胶质母细胞瘤)中纳米颗粒分布与细胞摄取的可视化研究。BDP 650/665 X NHS ester 是研究多药耐药性癌症及体外肿瘤细胞模型中 P-gp 表达情况的有力工具。
HY-N0717S2
HY-N0717S3
HY-170970
Bacterial
Infection
Mtb-IN-10 (Compound P15) 是一种 Rv1625c/Cya 激活剂,通过调控 cAMP 代谢来影响结核分枝杆菌 (Mycobacterium tuberculosis , Mtb) 的生长。Mtb-IN-10 在 Mtb 感染的巨噬细胞模型 中表现出 EC50 为 1.96 µM 的抗结核活性,并且在小鼠口服给药 (20 mg/kg) 时,具有 58.0% 的口服生物利用度。Mtb-IN-10 可能涉及调控 Mtb 细胞内信号传导和干扰胆固醇代谢,从而抑制细菌增殖。Mtb-IN-10 有望用于抗结核病 (TB) 研究,特别是针对耐多药 (MDR-TB) 和广泛耐药 (XDR-TB) 结核分枝杆菌。
HY-135578
Parasite
Infection
Artelinic acid,青蒿素衍生物,可用于恶性疟原虫多药耐药的抗疟研究。Artelinic acid 可以通过各种途径给药,包括静脉、肌肉和口服途径。
HY-N5184
Nocathiacine III
Bacterial
Infection
Nocathiacin III (Nocathiacine III) 对革兰氏阳性菌具有很强的抵抗力,包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA)、耐青霉素肺炎链球菌 (PRSP) 和耐多药粪肠球菌 (MREF)。
HY-N5195
Nocathiacine II
Bacterial
Infection
Nocathiacin II (Nocathiacine II) 对革兰氏阳性菌具有很强的抵抗力,包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA)、耐青霉素肺炎链球菌 (PRSP) 和耐多药粪肠球菌 (MREF)。
HY-N5196
Nocathiacine I
Bacterial
Infection
Nocathiacin I (Nocathiacine I) 对革兰氏阳性菌具有很强的抵抗力,包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA)、耐青霉素肺炎链球菌 (PRSP) 和耐多药粪肠球菌 (MREF)。
HY-15975
Parasite
Infection
GNF179 是一种优化的 8,8-dimethyl imidazolopiperazine 类似物,具有抗疟疾 (antimalarial ) 活性,对多药耐药菌株 W2 的 IC50 为 4.8 nM。GNF179 具有口服活性。
HY-175201
LPL Receptor
STAT
Cancer
pro-FTY 是一种 FTY720 (HY-12005) 抗癌前药,是一种鞘氨醇-1-磷酸 (S1P ) (HY-108496) 抑制剂。pro-FTY 通过与 acrolein 发生反应的药物递送系统 (DDS) 特异性抑制癌细胞中 S1P 的信号传导。pro-FTY 显著抑制乳腺癌细胞的存活,包括对 Paclitaxel (HY-B0015) 或 Doxorubicin (HY-15142A) 有耐药性的多耐药细胞及其类器官。pro-FTY 可有效抑制 4T1 细胞或类器官异种移植肿瘤小鼠模型中的肿瘤生长,同时避免淋巴细胞减少。
HY-B1422
Aminacrine
Bacterial
HIV
Infection
9-氨基吖啶
9-Aminoacridine 是一种荧光探针,可作为 pH 指示剂,用于定量测定跨膜 pH 梯度(酸性内部)。9-Aminoacidine 是一种抗菌剂 ,通过与特定细菌 DNA 相互作用并破坏肺炎克雷伯菌的质子动力来发挥其抗菌活性。9-Aminoacidine 是一种 HIV-1 抑制剂,可抑制 HIV LTR 转录,高度依赖于氨基部分的存在和位置。9-Aminoacidine 抑制 HIV-1 感染细胞系中的病毒复制。9-Aminoacidine 可以用作利福平 (RIF; HY-B0272) 佐剂,用于多重耐药肺炎克雷伯菌感染的研究。
HY-42034
HY-15980
HY-181710
mTOR
PI3K
LASSBio-2337 是一种双重泛 PI3K/mTOR 抑制剂,能够功能性地调控 mTOR 及所有 PI3K 亚型,其对 mTOR 的 IC50 值为 5.8 μM。LASSBio-2337 在急性淋巴细胞白血病、慢性粒细胞白血病及乳腺癌细胞(包括多药耐药株)中表现出显著的细胞毒作用,同时对非肿瘤性人外周血单个核细胞无杀伤活性,显示出良好的选择性。LASSBio-2337 存在不溶于水、在大鼠肝微粒体中代谢稳定性较低以及仅具中等 PAMPA-GIT 通透性等理化局限,但 LASSBio-2337 是研究白血病和乳腺癌的重要工具分子。
HY-42034R
HY-146391
P-glycoprotein
Cancer
P-gp inhibitor 4 (Compound 8b) 是一种选择性的 P-glycoprotein 调节剂,EC50 值为 94 nM。P-gp inhibitor 4 增加活性分子通过胃肠道屏障的能力,恢复 doxorubicin 在耐药癌细胞中的毒性。
HY-128780
SPR206
Bacterial
Infection
Cancer
Upleganan (SPR206) 是一种多粘菌素类似物,是一类重要的抗生素,可用于研究由于多重耐药的革兰氏阴性病原菌引起的细菌感染。Upleganan 对铜绿假单胞菌 Pa14 菌株和鲍曼不动杆菌 NCTC13301 菌株的 MIC 值均为 0.125 mg/L。
HY-N5109
Parasite
Infection
碎叶紫堇碱
Cheilanthifoline 是一种从 Corydalis calliantha 中分离得到的生物碱。 Cheilanthifoline 对恶性疟原虫具有抗疟原虫活性,对野生型 (TM4) 和耐多药 (K1) 菌株的 IC50 值分别为 0.90 μg/mL 和 1.22 μg/ mL。
HY-B1422R
Aminacrine (Standard)
Reference Standards
Bacterial
HIV
Infection
9-氨基吖啶 (标准品)
9-Aminoacridine (Standard)是 9-Aminoacridine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。9-Aminoacridine 是一种荧光探针,可作为 pH 指示剂,用于定量测定跨膜 pH 梯度(酸性内部)。9-Aminoacidine 是一种抗菌剂 ,通过与特定细菌 DNA 相互作用并破坏肺炎克雷伯菌的质子动力来发挥其抗菌活性。9-Aminoacidine 是一种 HIV-1 抑制剂,可抑制 HIV LTR 转录,高度依赖于氨基部分的存在和位置。9-Aminoacidine 抑制 HIV-1 感染细胞系中的病毒复制。9-Aminoacidine 可以用作利福平 (RIF; HY-B0272) 佐剂,用于多重耐药肺炎克雷伯菌感染的研究。
HY-B1422S
Aminacrine-13 C6
Bacterial
HIV
Isotope-Labeled Compounds
Infection
9-Aminoacridine-13C6 是一种 13 C 标记的 9-Aminoacridine (HY-B1422)。9-Aminoacridine 是一种荧光探针,可作为 pH 指示剂,用于定量测定跨膜 pH 梯度(酸性内部)。9-Aminoacidine 是一种 抗菌剂 ,通过与特定细菌 DNA 相互作用并破坏肺炎克雷伯菌 (K. pneumoniae ) 的质子动力来发挥其抗菌活性。9-Aminoacidine 是一种 HIV-1 抑制剂,可抑制 HIV LTR 转录,高度依赖于氨基部分的存在和位置。9-Aminoacidine 抑制 HIV-1 感染细胞系中的病毒复制。9-Aminoacidine 可以用作利福平 (RIF; HY-B0272) 佐剂,用于多重耐药肺炎克雷伯菌 (K. pneumoniae ) 感染的研究。
HY-137985
Stachybotrydial; F 1839M; Stachybotrydial
HSV
Virus Protease
Infection
Mer-NF5003F (Stachybotrydial; F 1839M) 是一种能够从葡萄穗霉中分离出来的倍半萜,可抑制禽类髓母细胞瘤病毒 (AMV ) 蛋白酶 (IC50 =7.8 μM)。Mer-NF5003F 可抑制唾液酸转移酶 6N (ST6N)、ST3O 和 ST3N(IC50 =0.61、6.7 和 10 μg/mL)以及岩藻糖基转移酶 (IC50 =11.3 μg/mL)。Mer-NF5003F 在体外可对抗单纯疱疹病毒 HSV-1 (IC50 =4.32 μg/mL)和多重耐药性恶性疟原虫 K1 株 (IC50 =0.85 μg/mL)。
HY-118962
CCR
HIV
Infection
E913 是一种 CCR5 拮抗剂,能与识别 CCR5 第二个胞外环 C 端部分 (ECL2B) 的抗体竞争结合 CCR5。E913 能特异性阻断巨噬细胞炎性蛋白-1α (MIP-1alpha) 与 CCR5 的结合(IC50 值为 0.002 μM) 以及 MIP-1α 引发的细胞内 Ca2+ 动员 (IC50 值为 0.02 μM)。E913 可抑制实验室和原代 R5 型 HIV-1 株以及多种耐多药单核细胞/巨噬细胞嗜性 (R5) HIV-1 的复制 (IC50 值为 0.03-0.06 μM)。E913 可用于感染相关研究,如 HIV-1 感染研究。
HY-P3328
Bacterial
Infection
MDP1 是一种蜂毒肽 (melittin) 衍生肽,可改变革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌膜的完整性,并通过膜损伤杀死细菌。MDP1 对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和铜绿假单胞菌的耐多药 (MDR) 和参考菌株具有很高的抗菌活性。
HY-P3328A
Bacterial
Infection
MDP1 acetate 是一种蜂毒肽 (melittin) 衍生肽,可改变革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌膜的完整性,并通过膜损伤杀死细菌。MDP1 acetate 对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和铜绿假单胞菌的耐多药 (MDR) 和参考菌株具有很高的抗菌活性。
HY-162822
P-glycoprotein
Cancer
P-gp modulator-5 (compound 25) 是 P-gp 的调节剂,可抑制多药耐药性 (MDR) 肿瘤增殖。P-gp modulator-5 通过抑制 MDR 细胞中药物外排泵的活性,导致大量 ROS 积累和细胞周期谱改变。
HY-13574
VX 710-3
P-glycoprotein
Cancer
Biricodar dicitrate (VX 710-3) 是 Biricodar (HY-13574A) 的柠檬酸盐形式。Biricodar dicitrate 是 P-糖蛋白 (P-glycoprotein ) 和多药耐药相关蛋白 1 (MRP-1 ) 的抑制剂,可增加化疗药物在癌细胞内的积累,从而在多药耐药细胞中表现出有效的化学增敏活性。
HY-P991910
HY-146158
WX-081
Bacterial
Potassium Channel
Antibiotic
Infection
Fudapirine,一种抗结核剂 (anti-tuberculosis ),对 M. tuberculosis H37Rv 具有优异的抗分枝杆菌活性。Fudapirine 对活性分子敏感结核病 (DS-TB) 和耐多药结核病 (MDR-TB) 菌株都具有活性,MIC50 分别为 0.083 和 0.11 μg/mL。Fudapirine 还抑制 hERG 通道,IC50 为 1.89 μM。
HY-U00244A
P2647 hydrochloride; BZQ hydrochloride; Benzoquinamide hydrochloride
Adrenergic Receptor
Cancer
Benzquinamide (P2647) 是一种止吐剂, 并可以与 α2A , α2B , 以及 α2C 肾上腺素能受体 (α2-AR) 结合,Ki 值分别为 1,365, 691 和 545 nM。Benzquinamide 还抑制 P-糖蛋白介导的药物流出,并增强多药耐药细胞中抗癌药物的细胞毒性。
HY-N1243
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
微管蛋白抑制剂 B
Tubulysin B 是一种高度细胞毒性的肽,有效的微管去稳定剂 ,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。Tubulysin B 抑制许多癌细胞系,包括具有多药抗性的细胞系,IC50 值在皮纳摩尔范围内。Tubulysin B 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
HY-15306
HY-N2736
Beta-lactamase
COX
Interleukin Related
Bacterial
JNK
ERK
p38 MAPK
STAT
Apoptosis
NO Synthase
Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT)
Lactate Dehydrogenase
Reactive Oxygen Species (ROS)
SOD
Akt
Caspase
Bcl-2 Family
Infection
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
3′,4′,7-Trihydroxyflavone 是一种具有口服活性的 OXA-48 (IC50 = 1.89 μM)/COX-1 (IC50 = 36.37 μM) 抑制剂。3′,4′,7-Trihydroxyflavone 有抗氧化和抗炎作用,抑制炎症因子 (如 IL-6, IL-8, 和 TNF-α 的释放)。3′,4′,7-Trihydroxyflavone 抑制 H2 O2 诱导的神经元细胞凋亡 (apoptosis ) 和 ROS 积累,并通过抑制 JNK -STAT1 通路发挥抗神经炎症作用。3′,4′,7-Trihydroxyflavone 对耐多药革兰氏阴性肠道细菌 (bacteria ) 具有抗菌和抗生素修饰活性。3′,4′,7-Trihydroxyflavone 通过 NFATc1 抑制 RANKL 诱导的破骨细胞形成。 3′,4′,7-Trihydroxyflavone 激活 CREB-BDNF 轴,恢复 Scopolamine (HY-N0296) 诱导的小鼠记忆缺陷。
HY-15306A
HY-101287
Microtubule/Tubulin
JNK
Apoptosis
Caspase
Cancer
MPT0B392 是一种口服活性的喹啉衍生物,作用于 c-Jun N末端激酶 (JNK) 和 apoptosis 的激活剂。MPT0B392 抑制微管蛋白聚合,通过激活 JNK 诱导细胞有丝分裂停滞,线粒体膜电位丧失和 caspases 裂解,最终导致细胞凋亡。MPT0B392 是一种新型微管解聚剂 ,可增强西罗莫司对耐药急性白血病细胞和多药耐药细胞系的细胞毒性。
HY-174323
Bacterial
DNA/RNA Synthesis
Infection
Anti-MRSA agent 28 是一种针对多药耐药革兰氏阳性菌株的抗菌剂,其 MIC 为 0.06-0.125 μg/mL。Anti-MRSA agent 28 能够靶向 DNA 聚合酶 IIIC 减少基因组 DNA 数量,IC50 为 3.80 μg/mL。Anti-MRSA agent 28 具有良好的抗菌活性并且可以减少炎症。Anti-MRSA agent 28 可用于抗革兰氏阳性菌株和感染性疾病。
HY-15306R
HY-109061
YH25448; GNS-1480
Apoptosis
Akt
TRP Channel
EGFR
ERK
Infection
Neurological Disease
Metabolic Disease
Cancer
Lazertinib (YH25448; GNS-1480) 是一种口服有效、能透过血脑屏障的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,同时也是 ABCB1/ABCG2 抑制剂及 TRPA1 激活剂。Lazertinib 对人 ABCB1 和 ABCG2 的 IC50 分别为 0.4 mM 和 0.2 mM。Lazertinib 通过抑制突变型 EGFR 信号传导、EGFR 磷酸化及下游 ERK/AKT 通路,并上调 EGFR/MET 表面表达,从而诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡 (apoptosis )、自发性钙反应、背根神经节 (DRG ) 神经元过度兴奋及 TRPA1 依赖性疼痛样行为。Lazertinib 能竞争性结合 ABCB1/ABCG2 的底物结合位点,刺激其 ATP 酶活性而不改变其表达或质膜定位,进而增强 ADCC 活性,发挥化学增敏剂作用,逆转 ABCB1 介导的多药耐药性。且单药或联合用药均具有抗肿瘤活性。Lazertinib 可用于非小细胞肺癌、多药耐药性癌症及感觉异常的相关研究。
HY-109061A
YH25448 mesylate hydrate; GNS-1480 mesylate hydrate
Apoptosis
EGFR
ERK
Akt
TRP Channel
Cancer
Lazertinib (YH25448; GNS-1480) mesylate hydrate 是一种口服有效、能透过血脑屏障的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,同时也是 ABCB1/ABCG2 抑制剂及 TRPA1 激活剂。Lazertinib mesylate hydrate 对人 ABCB1 和 ABCG2 的 IC50 分别为 0.4 mM 和 0.2 mM。Lazertinib mesylate hydrate 通过抑制突变型 EGFR 信号传导、EGFR 磷酸化及下游 ERK/AKT 通路,并上调 EGFR/MET 表面表达,从而诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡 (apoptosis )、自发性钙反应、背根神经节 (DRG ) 神经元过度兴奋及 TRPA1 依赖性疼痛样行为。Lazertinib mesylate hydrate 能竞争性结合 ABCB1/ABCG2 的底物结合位点,刺激其 ATP 酶活性而不改变其表达或质膜定位,进而增强 ADCC 活性,发挥化学增敏剂作用,逆转 ABCB1 介导的多药耐药性。且单药或联合用药均具有抗肿瘤活性。Lazertinib mesylate hydrate 可用于非小细胞肺癌、多药耐药性癌症及感觉异常的相关研究。
HY-109061B
YH25448 mesylate; GNS-1480 mesylate
TRP Channel
EGFR
Akt
ERK
Apoptosis
Cancer
Lazertinib (YH25448; GNS-1480) mesylate 是一种口服有效、能透过血脑屏障的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,同时也是 ABCB1/ABCG2 抑制剂及 TRPA1 激活剂。Lazertinib mesylate 对人 ABCB1 和 ABCG2 的 IC50 分别为 0.4 mM 和 0.2 mM。Lazertinib mesylate 通过抑制突变型 EGFR 信号传导、EGFR 磷酸化及下游 ERK/AKT 通路,并上调 EGFR/MET 表面表达,从而诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡 (apoptosis )、自发性钙反应、背根神经节 (DRG ) 神经元过度兴奋及 TRPA1 依赖性疼痛样行为。Lazertinib mesylate 能竞争性结合 ABCB1/ABCG2 的底物结合位点,刺激其 ATP 酶活性而不改变其表达或质膜定位,进而增强 ADCC 活性,发挥化学增敏剂作用,逆转 ABCB1 介导的多药耐药性。且单药或联合用药均具有抗肿瘤活性。Lazertinib mesylate 可用于非小细胞肺癌、多药耐药性癌症及感觉异常的相关研究。
HY-W713365
HY-15306AR
HY-N1365
6-Hydroxy-7-methoxycoumarin
HBV
p38 MAPK
NF-κB
STAT
Akt
ERK
JNK
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
异东莨菪素
Isoscopoletin (6-Hydroxy-7-methoxycoumarin) 是艾叶中的一种活性成分。 Isoscopoletin 具有显著的细胞增殖抑制作用,对人类 CCRF-CEM 白血病细胞和耐药亚系 CEM/ADR5000 作用的 IC50 值分别为 4.0 μM 和 1.6 μM。Isoscopoletin (6-Hydroxy-7-methoxycoumarin) 具有抑制 HBV 复制的活性。Isoscopoletin 通过抑制 MAPK/NF-κB/STAT/AKT 信号通路发挥抗氧化活性。
HY-163625
HY-174343
Parasite
Infection
ELQ-121 是寄生虫泛醇氧化 (QO ) 位点的强效抑制剂。ELQ-121 对氯喹敏感且具有多重耐药性的恶性疟原虫的体外 IC50 为 0.05 nM。ELQ-121 可抑制弓形虫和犬新孢子虫,体外 IC50 低于 1 nM。ELQ-121 可抑制贝氏拟杆菌速殖子增殖,IC50 为 0.49 nM,并诱导线粒体破坏。 ELQ-121 可形成聚乙二醇碳酸酯前药,该前药在小鼠体内显示出对抗 P. yoelii 的功效。ELQ-121 适用于抗疟研究。
HY-N1365R
HY-101287R
HY-W012732
HY-128773
Bacterial
Infection
MRL-494 是一种抗菌剂,是一种 BamA 的抑制剂,具有抗外排和外膜渗透性。MRL-494 可抑制革兰氏阳性细菌 (金黄色葡萄球菌 COL 的 MIC 值为 12.5 μM) 和革兰氏阴性细菌 (大肠杆菌 JCM158 的 MIC 值为 25 μM)。
HY-128773A
Bacterial
Infection
MRL-494 hydrochloride 是一种抗菌剂,是一种 BamA 的抑制剂,具有抗外排和外膜渗透性。MRL-494 hydrochloride 可抑制革兰氏阳性细菌 (金黄色葡萄球菌 COL 的 MIC 值为 12.5 μM) 和革兰氏阴性细菌 (大肠杆菌 JCM158 的 MIC 值为 25 μM)。
HY-181286
Cytochrome P450
Infection
ETX1975-3 是一种口服有效的结核分枝杆菌 (Mycobacterium tuberculosis ) 细胞色素 bd 氧化酶抑制剂及杀菌剂。ETX1975-3 可破坏靶酶 b-血红素中心间的电子传递,与 Q203 (HY-101040) 联用对复制期及非复制期结核分枝杆菌均具杀菌活性,并能降低急性小鼠模型的细菌载量。ETX1975-3 对耐多药/广泛耐药结核分枝杆菌临床分离株及非结核分枝杆菌均保持活性,同时具备良好的临床前 ADMET 特征。ETX1975-3 可用于结核病与非结核分枝杆菌感染相关研究。
HY-122643
Bacterial
Infection
NITD-916 是一种 4-羟基-2-吡啶酮衍生物,是一种具有口服活性的分枝杆菌烯酰还原酶 InhA 抑制剂,IC50 为 570 nM。NITD-916 与 InhA 和 NADH 形成三元复合物,以阻止进入脂肪酰基底物结合袋。NITD-916 抑制 InhA 会减少肌酸的合成,导致细胞死亡。NITD-916 具有有效的抗结核作用。
HY-165491
HY-145439
Bacterial
NF-κB
Infection
Colistin adjuvant-1 是一种粘菌素佐剂 (colistin adjuvant ),对革兰氏阴性细菌显示出增强的粘菌素增强活性。Colistin adjuvant-1 抑制 NF-κB 的 IC50 为 0.209 μM。
HY-145440
Bacterial
Infection
Colistin adjuvant-2 是一种粘菌素佐剂 (colistin adjuvant ),对革兰氏阴性细菌显示出增强的粘菌素增强活性。
HY-10844
PA-824; (S)-PA 824
Bacterial
Antibiotic
Infection
Cancer
Pretomanid (PA-824) 是一种抗生素,可用于肺部多重耐药性结核病的研究。Pretomanid 对结核病 (MTB) 具有亚微摩尔作用活性。Pretomanid 对 MTB 泛敏感和抗 Rifampin 的临床分离株的 MIC 值为 0.015 至 0.25 μg/mL。
HY-10844R
PA-824 (Standard); (S)-PA 824 (Standard)
Reference Standards
Bacterial
Antibiotic
Infection
Cancer
Pretomanid (Standard)是 Pretomanid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pretomanid (PA-824) 是一种抗生素,可用于肺部多重耐药性结核病的研究。Pretomanid 对结核病 (MTB) 具有亚微摩尔作用活性。Pretomanid 对 MTB 泛敏感和抗 Rifampin 的临床分离株的 MIC 值为 0.015 至 0.25 μg/mL。
HY-10844S
HY-10844S1
HY-146331
Bacterial
Infection
PC190723 是一种细菌细胞分裂蛋白 FtsZ 抑制剂 (IC50 = 55 nM)。PC 190723 可阻止细胞分裂。PC190723 对葡萄球菌 (包括耐甲氧西林和耐多种药物的金黄色葡萄球菌) 具有强效且选择性的杀菌活性。PC190723 可诱导 Bs-FtsZ 成核组装成单链卷曲原丝和多态性凝聚物。PC190723 可用于抗菌感染研究。
HY-105284
HY-105284R
HY-151399
Bacterial
Infection
Antimicrobial agent-5 是一种强效抗菌剂,对革兰氏阳性菌/阴性菌都具有良好的细胞选择性。Antimicrobial agent-5 能够阻断 LPS 和 CD14/TLR4 受体间的相互作用,表现出抗炎活性并缓解 LPS 诱导的炎症。
HY-13563
HY-13563A
HY-P11091
Bacterial
Infection
PA2-GNU7 是一种抗菌肽 (AMP)。PA2-GNU7 表现出强效的抗菌活性,对铜绿假单胞菌、大肠杆菌、沙门氏菌、金黄色葡萄球菌和白色念珠菌的最小抑菌浓度 (MIC ) 分别为 2 μM、1 μM、2 μM、2 μM 和 8 μM。PA2-GNU7 能快速且选择性地杀灭铜绿假单胞菌,而不影响其他共生菌。PA2-GNU7 显著提高感染铜绿假单胞菌的小鼠存活率。PA2-GNU7 可用于研究多重耐药性铜绿假单胞菌的感染。
HY-P11592
Bacterial
Infection
KIKIKPWWWPKIKIK-NH2 是一种 β-转角抗菌肽。KIKIKPWWWPKIKIK-NH2 可抑制细菌生物膜形成并结合脂多糖。KIKIKPWWWPKIKIK-NH2 在小鼠细菌感染全层伤口模型中展现出伤口愈合能力。KIKIKPWWWPKIKIK-NH2 可用于细菌感染的相关研究。
HY-N17304
Drug Derivative
P-glycoprotein
Cancer
10S,13aR-Antofine N-oxide 是从 Cynanchum vincetoxicum 中发现的菲并吲哚里西啶 N-氧化物类生物碱和细胞毒性剂。10S,13aR-Antofine N-oxide 对药物敏感型 (KB-3-1, IC50 = 0.11 μM) 和多药耐药型 (KB-V1, IC50 = 0.16 μM) 癌细胞均具有细胞毒性作用。10S,13aR-Antofine N-oxide 是 P-糖蛋白 (P-170 ) 外排泵的弱底物。10S,13aR-Antofine N-oxide 可用于癌症相关研究。
HY-101741
A-289099
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
A-259745 是一种具有口服活性的抗有丝分裂剂,结合到微管蛋白 (tubulin ) 的秋水仙碱结合位点。A-259745 对多药耐药和非多药耐药癌细胞系均表现出强效的体外细胞毒活性,对 HCT-15 和 NCI-H460 细胞系的 ED50 值分别为 0.018 μM 和 0.028 μM。A-259745 抑制微管蛋白 (tubulin ) 聚合作用,破坏有丝分裂纺锤体的动态平衡,使分裂细胞停滞在中后期,并随后诱导凋亡 (apoptosis )。A-259745 在小鼠肿瘤模型中显示出剂量依赖性的抗肿瘤疗效。A-259745 可用于癌症研究。
HY-127003
HY-W040265
N-Phenylanthranilic acid
Chloride Channel
Inflammation/Immunology
芬那酸
Fenamic acid (N-Phenylanthranilic acid, NPAA) 是一种具有口服活性的氯通道阻滞剂。Fenamic acid 是非甾体抗炎剂 (NSAIA) 的基本成分,可衍生甲芬那酸 (mefenamic),托芬那酸 (tofenacin),氟芬那酸 (flufenamic acid) 和 美洛芬酸 (melofenac acid)。Fenamic acid 也可作为抗菌和镇痛剂。
HY-W040265R
HY-P1926
HY-W016420R
HY-179221
HIV
Infection
HIV-1-IN-89 (Compound 20a-D) 是 20a (一种HIV-1 蛋白酶抑制剂) 的前药。HIV-1-IN-89 具有更好的药代动力学特性。HIV-1-IN-89 可用于研究抗 HIV-1 的耐药性。
HY-182253
P-glycoprotein
Cancer
WS-691 是一种具有口服活性的、选择性 ABCB1 调节剂。WS-691 可以通过直接与 ABCB1 结合来选择性地稳定 ABCB1。WS-691 抑制 ABCB1 的外排功能,并激活 ABCB1 ATPase 活性。WS-691 可提高细胞内 Paclitaxel (HY-B0015) 水平,并在过表达 ABCB1 的癌细胞中降低所需的 Paclitaxel 剂量。WS-691 提高结肠癌细胞对 Paclitaxel 的敏感性。
HY-181866
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 328 是一种 烯酰基-ACP 还原酶 (InhA) 抑制剂和抗分枝杆菌剂。Antibacterial agent 328 可阻断结核分枝杆菌中分枝菌酸的生物合成。Antibacterial agent 328 对耐药性和敏感性结核分枝杆菌菌株均有作用。Antibacterial agent 328 具有良好的药代动力学特性、类药性,以及与安全性相关的选择性指数。Antibacterial agent 328 可用于结核病的研究。
HY-181935
Antibiotic
Bacterial
Infection
Antibiotic adjuvant 4 (Compound 13) 是一种抗生素佐剂和外排泵抑制剂。Antibiotic adjuvant 4 表现出强烈的外排泵抑制作用。Antibiotic adjuvant 4 在单独使用或与抗生素联合使用时,显著下调了金黄色葡萄球菌的毒力相关基因。Antibiotic adjuvant 4 增强 Ciprofloxacin (HY-B0356) 对多重耐试剂金黄色葡萄球菌菌株的效果。
HY-P11583
Bacterial
Infection
N2W2 是一种富含色氨酸和赖氨酸的 β-发夹型抗菌肽。N2W2 具有强效抗菌活性,但同时也具有高毒性。N2W2 对胰蛋白酶或胰凝乳蛋白酶高度敏感。N2W2 可用于细菌感染的研究。
HY-181010
HDAC
Parasite
Infection
HDAC1-IN-12 是一种恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum ) HDAC1 (PfHDAC1) 抑制剂,其对恶性疟原虫的 IC50 为 4.1 nM。该抑制剂可抑制 PfHDAC1,上调恶性疟原虫 (P. falciparum ) 寄生虫中组蛋白 H3 的乙酰化水平,下调疟疾入侵相关基因的表达,并具有良好的安全性特征、改善的理化性质和有效的体内抗疟活性。HDAC1-IN-12 可用于疟疾研究 。
HY-L939
0 compounds
多重耐药菌(Multidrug -Resistant Organism, MDRO)和泛耐药菌(Extensively Drug-Resistant , XDR)的检出率持续上升,加之新型耐药机制不断出现以及现有抗菌药物存在诸多局限,新型抗菌药物研发迫在眉睫。抗细菌化合物库作为针对性研究工具,为抗菌药物相关筛选与新型抗菌药物研发提供助力。
抗菌作用机制具有多样性,如通过破坏细菌细胞结构、干扰细菌代谢过程、抑制核酸合成等方式发挥抗菌作用,该库化合物涵盖小分子骨架类、天然产物衍生物等多种类型,通过骨架结构衍生提升对耐药菌的活性及对不同类型细菌的选择性,可用于新型抗菌候选药物的高通量筛选。也可为化合物结构修饰提供参考,进一步深入研究抗菌药物结构-活性关系,还可用于挖掘细菌耐药机制及逆转方法,探索抑制耐药泵、修复药物敏感性的抗菌分子。
该库包含0个结构多样的类药化合物库筛选逻辑明确,核心来源为相似度≥0.6的已知抗细菌活性分子类似物,MCE总计收集1900多个已经报道的高活性抗真菌药物 ,库中化合物筛选后均符合lead-like理化性质,兼具多样性与类药性,为新型抗细菌药物研发提供助力。
HY-L065
3,209 compounds
中草药是中药的重要组成部分,在中国,中药被认为是许多急慢性疾病的基本治疗方法,已经有上千年的使用历史。许多研究表明,中药通过多成分、多靶点网络对机体发挥整体调控作用。中药单体是中草药中的活性成分,具有多种药用特性,如抗氧化,抗癌,抗菌等作用,是新药开发的重要来源。近 200 多种现代药物都直接或间接来自于中草药。比如,青蒿素,作为治疗疟疾耐药性效果最好的药物,最初从中药青蒿中提取得到。今天,科学家们继续在中草药中发现新的化合物,这些化合物可能有助于开发适用于西医的新的治疗药物。
MCE 精心收集了 3,209 种中草药来源的单体化合物,包括含黄酮类、多酚类、生物碱、萜类等多种结构类型,具有较高的药用价值,是筛选中药来源药物的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-B1422
Aminacrine
Fluorescent Dye
9-氨基吖啶
9-Aminoacridine 是一种荧光探针,可作为 pH 指示剂,用于定量测定跨膜 pH 梯度(酸性内部)。9-Aminoacidine 是一种抗菌剂 ,通过与特定细菌 DNA 相互作用并破坏肺炎克雷伯菌的质子动力来发挥其抗菌活性。9-Aminoacidine 是一种 HIV-1 抑制剂,可抑制 HIV LTR 转录,高度依赖于氨基部分的存在和位置。9-Aminoacidine 抑制 HIV-1 感染细胞系中的病毒复制。9-Aminoacidine 可以用作利福平 (RIF; HY-B0272) 佐剂,用于多重耐药肺炎克雷伯菌感染的研究。
HY-D2753
Fluorescent Dye
BDP 650/665 X NHS ester 是一种靶向 P-糖蛋白 (P-gp/ABCB1/MDR1 ) 的荧光探针,能够实现对肿瘤细胞中 P-gp 的选择性检测与定量分析。BDP 650/665 X NHS ester 可与脂质偶联以标记纳米颗粒,这些标记的纳米颗粒在多种处理过程中均能保持稳定,并适用于体外及体内模型(如胶质母细胞瘤)中纳米颗粒分布与细胞摄取的可视化研究。BDP 650/665 X NHS ester 是研究多药耐药性癌症及体外肿瘤细胞模型中 P-gp 表达情况的有力工具。
HY-15794G
Methoxymorpholinyl doxorubicin; FCE 23762; PNU 152243
Fluorescent Dye
Nemorubicin (Methoxymorpholinyl doxorubicin) GMP 是 GMP 级别的 Nemorubicin (HY-15794)。Nemorubicin 是一种具有有效抗肿瘤活性的 Doxorubicin 衍生物。Nemorubicin 对多药耐药表型的多种肿瘤细胞系具有细胞毒性。 Nemorubicin 不仅插入到双链 DNA 中,而且产生 G-四联体 G-quadruplex 重要的配体,使其结构稳定。 Nemorubicin 需要完整的核苷酸切除修复系统才能发挥其活性。
HY-B1422R
Aminacrine (Standard)
Fluorescent Dye
9-氨基吖啶 (标准品)
9-Aminoacridine (Standard)是 9-Aminoacridine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。9-Aminoacridine 是一种荧光探针,可作为 pH 指示剂,用于定量测定跨膜 pH 梯度(酸性内部)。9-Aminoacidine 是一种抗菌剂 ,通过与特定细菌 DNA 相互作用并破坏肺炎克雷伯菌的质子动力来发挥其抗菌活性。9-Aminoacidine 是一种 HIV-1 抑制剂,可抑制 HIV LTR 转录,高度依赖于氨基部分的存在和位置。9-Aminoacidine 抑制 HIV-1 感染细胞系中的病毒复制。9-Aminoacidine 可以用作利福平 (RIF; HY-B0272) 佐剂,用于多重耐药肺炎克雷伯菌感染的研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-15794G
Methoxymorpholinyl doxorubicin; FCE 23762; PNU 152243
Biochemical Assay Reagents
Nemorubicin (Methoxymorpholinyl doxorubicin) GMP 是 GMP 级别的 Nemorubicin (HY-15794)。Nemorubicin 是一种具有有效抗肿瘤活性的 Doxorubicin 衍生物。Nemorubicin 对多药耐药表型的多种肿瘤细胞系具有细胞毒性。 Nemorubicin 不仅插入到双链 DNA 中,而且产生 G-四联体 G-quadruplex 重要的配体,使其结构稳定。 Nemorubicin 需要完整的核苷酸切除修复系统才能发挥其活性。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-A0248A
Bacterial
Infection
多粘菌素 B1
Polymyxin B1 是一种有效的抗菌脂肽,衍生自多头芽孢杆菌。Polymyxin B1 是 Polymyxin B (HY-A0248) 的主要成分。Polymyxin B1 可以通过与细菌细胞膜的相互作用来诱导细菌细胞裂解。Polymyxin B1 可用于多重耐药性革兰氏阴性菌感染的研究。
HY-P1649
NAB741
Bacterial
Antibiotic
Infection
SPR741 (NAB741) 是衍生自多粘菌素 B 的阳离子肽,是一种增效剂分子。SPR741 可提高革兰氏阴性细菌外膜的通透性,用于严重的革兰氏阴性细菌感染的研究。SPR741 抑制具有多重耐药性的革兰氏阴性细菌。当与抗生素结合使用时,SPR741 具有扩展抗生素活性谱的能力。
HY-P1649B
NAB741 acetate
Bacterial
Antibiotic
Infection
SPR741 acetate (NAB741 acetate) 是衍生自多粘菌素 B 的阳离子肽,是一种增效剂分子。SPR741 acetate 可提高革兰氏阴性细菌外膜的通透性,用于抑制严重的革兰氏阴性细菌感染。SPR741 acetate 抑制具有多重耐药性的革兰氏阴性细菌。当与抗生素结合使用时,SPR741 acetate 具有扩展抗生素活性谱的能力。
HY-P1926
HY-A0248AS
HY-P3328A
Bacterial
Infection
MDP1 acetate 是一种蜂毒肽 (melittin) 衍生肽,可改变革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌膜的完整性,并通过膜损伤杀死细菌。MDP1 acetate 对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和铜绿假单胞菌的耐多药 (MDR) 和参考菌株具有很高的抗菌活性。
HY-P3270
HY-P1720
HY-P11100
Bacterial
Infection
PepW 是一种靶向多重耐药 Klebsiella pneumoniae 荚膜的强效抗菌肽 (MIC =2-8 μM)。PepW 通过荚膜多糖聚集和结构破坏实现杀菌作用。PepW 有望用于由革兰氏阴性菌 (如肺炎、败血症) 引起的感染性疾病的研究。
HY-P11091
Bacterial
Infection
PA2-GNU7 是一种抗菌肽 (AMP)。PA2-GNU7 表现出强效的抗菌活性,对铜绿假单胞菌、大肠杆菌、沙门氏菌、金黄色葡萄球菌和白色念珠菌的最小抑菌浓度 (MIC ) 分别为 2 μM、1 μM、2 μM、2 μM 和 8 μM。PA2-GNU7 能快速且选择性地杀灭铜绿假单胞菌,而不影响其他共生菌。PA2-GNU7 显著提高感染铜绿假单胞菌的小鼠存活率。PA2-GNU7 可用于研究多重耐药性铜绿假单胞菌的感染。
HY-P1649A
NAB741 TFA
Bacterial
Antibiotic
Infection
SPR741 TFA (NAB741 TFA) 是衍生自多粘菌素 B 的阳离子肽,是一种增效剂分子。SPR741 TFA 可提高革兰氏阴性细菌外膜的通透性,用于抑制严重的革兰氏阴性细菌感染。SPR741 TFA 抑制具有多重耐药性的革兰氏阴性细菌。当与抗生素结合使用时,SPR741 TFA 具有扩展抗生素活性谱的能力。
HY-P5554
HY-P3417
HY-P10210
HY-P5484
Bacterial
Others
SMAP-18 是一种有生物活性的肽。(SMAP-18 是一种 18 个氨基酸残基的肽酰胺,是 SMAP-29 的截短形式。羊髓系抗菌肽-29 (SMAP-29) 对假单胞菌菌株、其他革兰氏阴性菌和多重耐药病原体具有极高的抗菌活性。与亲本 SMAP-29 相比,SMAP-18 显示出更高的细胞选择性,因为它降低了溶血活性并保留了抗菌活性。)
HY-P3328
Bacterial
Infection
MDP1 是一种蜂毒肽 (melittin) 衍生肽,可改变革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌膜的完整性,并通过膜损伤杀死细菌。MDP1 对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和铜绿假单胞菌的耐多药 (MDR) 和参考菌株具有很高的抗菌活性。
HY-P11634
Bacterial
Infection
KF-22 是一种抗菌肽,对革兰氏阴性和革兰氏阳性菌均表现出抗菌活性。KF-22 具有广谱强效的抗多重耐药细菌活性和低毒性。KF-22 可用于感染方面的研究。
HY-A0248AS1
HY-P11580
Toll-like Receptor (TLR)
Bacterial
Infection
Pap12-6-10 是一种 MD-2 配体,能结合 MD-2 疏水口袋抑制 TLR4/MD-2 复合物二聚化与下游炎性信号传导,还可结合 LPS 通透细菌细胞膜、诱导氧化应激致细菌死亡。Pap12-6-10 能通过 TLR4 信号通路调控 LPS 诱导的炎性反应,对多重耐药革兰氏阴性菌有抗菌活性。Pap12-6-10 的耐药性产生倾向及临床前细胞毒性均较低,还可在脓毒症小鼠模型中预防器官损伤。Pap12-6-10 可用于革兰氏阴性脓毒症、耐碳青霉烯类鲍曼不动杆菌感染的相关研究。
HY-P11592
Bacterial
Infection
KIKIKPWWWPKIKIK-NH2 是一种 β-转角抗菌肽。KIKIKPWWWPKIKIK-NH2 可抑制细菌生物膜形成并结合脂多糖。KIKIKPWWWPKIKIK-NH2 在小鼠细菌感染全层伤口模型中展现出伤口愈合能力。KIKIKPWWWPKIKIK-NH2 可用于细菌感染的相关研究。
HY-P11583
Bacterial
Infection
N2W2 是一种富含色氨酸和赖氨酸的 β-发夹型抗菌肽。N2W2 具有强效抗菌活性,但同时也具有高毒性。N2W2 对胰蛋白酶或胰凝乳蛋白酶高度敏感。N2W2 可用于细菌感染的研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
图片
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-N0717
HY-B0030
HY-W016420
HY-17566
HY-113678
HY-N0876
HY-A0248A
HY-N9480
HY-118341
HY-N2736
Flavonoids
Classification of Application Fields
Flavones
Leguminosae
Other Diseases
Phenols
Polyphenols
Plants
Vicia faba L.
Disease Research Fields
Source Classification
Beta-lactamase
COX
Interleukin Related
Bacterial
JNK
ERK
p38 MAPK
STAT
Apoptosis
NO Synthase
Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT)
Lactate Dehydrogenase
Reactive Oxygen Species (ROS)
SOD
Akt
Caspase
Bcl-2 Family
3′,4′,7-Trihydroxyflavone 是一种具有口服活性的 OXA-48 (IC50 = 1.89 μM)/COX-1 (IC50 = 36.37 μM) 抑制剂。3′,4′,7-Trihydroxyflavone 有抗氧化和抗炎作用,抑制炎症因子 (如 IL-6, IL-8, 和 TNF-α 的释放)。3′,4′,7-Trihydroxyflavone 抑制 H2 O2 诱导的神经元细胞凋亡 (apoptosis ) 和 ROS 积累,并通过抑制 JNK -STAT1 通路发挥抗神经炎症作用。3′,4′,7-Trihydroxyflavone 对耐多药革兰氏阴性肠道细菌 (bacteria ) 具有抗菌和抗生素修饰活性。3′,4′,7-Trihydroxyflavone 通过 NFATc1 抑制 RANKL 诱导的破骨细胞形成。 3′,4′,7-Trihydroxyflavone 激活 CREB-BDNF 轴,恢复 Scopolamine (HY-N0296) 诱导的小鼠记忆缺陷。
HY-N10549
HY-N7053
HY-N0717R
HY-42034
HY-N1365
HY-N125722
HY-N6680
HY-N1243
HY-N3373
HY-N2103
HY-N5109
HY-B0030R
HY-A0248AS
HY-N1365R
HY-N2348
HY-W016420R
HY-N15551
HY-N2347
HY-N7050
HY-N7052
HY-N2906
HY-N7047
HY-129279
HY-121348
HY-126640
Quinones
Microorganisms
Anthraquinones
Source Classification
Parasite
Phomoxanthone A 是一种黄酮二聚体,可从 Phomopsis 中分离得到。Phomoxanthone A 对恶性疟原虫 Plasmodium falciparum (K1,耐多药菌株,IC50 为 0.11 µg/mL) 和结核分枝杆菌 Mycobacterium tuberculosis (H37Ra 菌株,MIC 为 0.50 µg/mL) 具有抗疟和抗结核活性。Phomoxanthone A 在 KB、BC-1 和 Vero 细胞中表现出细胞毒性,IC50 分别为 0.99、0.51 和 1.4 µg/mL。
HY-N2346
HY-N7049
HY-N7051
HY-N8388
HY-N15374
HY-N11879
HY-N15297
HY-119387
HY-N0876R
HY-N15081
HY-N6680R
HY-N14106
HY-N5184
HY-N5195
HY-42034R
HY-N18168
HY-N18102
HY-122324A
HY-N17604
HY-A0248AS1
HY-N5196
HY-N17304
HY-127003
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-I1124
L-Valine-d8 是 L-Valine (HY-N0717) 的氘代形式。L-Valine ((S)-Valine) 是一种非线性有机材料。L-Valine 引起脂质过氧化和丙二醛 (MDA) 积累,对蓝藻有抑制作用。L-Valine 通过激活 PI3K/Akt 信号通路和抑制精氨酸酶 (arginase) 来抑制耐多药细菌。
HY-N0717S6
L-Valine-13 C5 ((S)-Valine-13 C5 ) 是带有 13 C 标记的 L-Valine (HY-N0717)。L-Valine ((S)-Valine) 是一种非线性有机材料。L-Valine 引起脂质过氧化和丙二醛 (MDA) 积累,对蓝藻有抑制作用。L-Valine 通过激活 PI3K/Akt 信号通路和抑制精氨酸酶 (arginase ) 来抑制耐多药细菌。
HY-N0717S4
L-Valine-1-13 C ((S)-Valine-1-13 C) 是带有 13 C 标记的 L-Valine (HY-N0717)。L-Valine ((S)-Valine) 是一种非线性有机材料。L-Valine 引起脂质过氧化和丙二醛 (MDA) 积累,对蓝藻有抑制作用。L-Valine 通过激活 PI3K/Akt 信号通路和抑制精氨酸酶 (arginase ) 来抑制耐多药细菌。
HY-N0717S
L-Valine-15 N ((S)-Valine-15 N) 是一种 15 N 标记的 L-Valine (HY-N0717)。L-Valine ((S)-Valine) 是一种非线性有机材料。L-Valine 引起脂质过氧化和丙二醛 (MDA) 积累,对蓝藻有抑制作用。L-Valine 通过激活 PI3K/Akt 信号通路和抑制精氨酸酶 (arginase ) 来抑制耐多药细菌。
HY-N0717S1
L-Valine-13 C5 ,15 N ((S)-Valine-13 C5 ,15 ) 是带有 13 C 标记和 15 N 标记的 L-Valine (HY-N0717)。L-Valine ((S)-Valine) 是一种非线性有机材料。L-Valine 引起脂质过氧化和丙二醛 (MDA) 积累,对蓝藻有抑制作用。L-Valine 通过激活 PI3K/Akt 信号通路和抑制精氨酸酶 (arginase ) 来抑制耐多药细菌。
HY-A0248AS
Polymyxin B1-d7 TFA 是 Polymyxin B1 TFA (HY-A0248A) 的氘代物。Polymyxin B1 是一种有效的抗菌脂肽,衍生自多头芽孢杆菌。Polymyxin B1 是 Polymyxin B (HY-A0248) 的主要成分。Polymyxin B1 可以通过与细菌细胞膜的相互作用来诱导细菌细胞裂解。Polymyxin B1 可用于多重耐药性革兰氏阴性菌感染的研究。
HY-10844S1
Pretomanid-d5 是氘代标记的 Pretomanid (HY-10844)。Pretomanid (PA-824) 是一种抗生素,可用于肺部多重耐药性结核病的研究。Pretomanid 对结核病 (MTB) 具有亚微摩尔作用活性。Pretomanid 对 MTB 泛敏感和抗 Rifampin 的临床分离株的 MIC 值为 0.015 至 0.25 μg/mL。
HY-15306S
Eltrombopag-13 C4 (SB-497115-13 C4 ) 带有 13 C 标记的 Z-Eltrombopag。Z-Eltrombopag 是一种具有口服活性的 thrombopoietin-receptor 非肽激动剂,可促血小板的活性,用于研究慢性免疫性血小板减少症。Eltrombopag 对多药耐药的金黄色葡萄球菌 (Staphylococcus aureus ) 也有很强的抑制作用,还可诱导肝癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-B0334AS
Sulbactam-d5 (sodium) 是 Sulbactam sodium 的氘代物。Sulbactam (CP45899) sodium 是一种竞争性、不可逆的 β-内酰胺酶 (beta-lactamase ) 抑制剂。Sulbactam sodium 具有抗菌活性,抑制耐多药不动杆菌-鲍曼不动杆菌复合物。
HY-B0439S1
Sulfadoxine-d3 是 Sulfadoxine (HY-B0439) 的氘代物。Sulfadoxine 是一种磺酰胺类化合物,通常与 Pyrimethamine (HY-18062) 联合用于耐多药恶性疟原虫和间日疟原虫的防治。但与 Pyrimethamine 不同,Sulfadoxine 对 HIV 的复制和 MT-2 细胞周期进展没有影响。Sulfadoxine 还能抑制呼吸道、泌尿道感染。
HY-10844S
Pretomanid-d4 是 Pretomanid 的氘代物。Pretomanid (PA-824) 是一种抗生素,可用于肺部多重耐药性结核病的研究。Pretomanid 对结核病 (MTB) 具有亚微摩尔作用活性。Pretomanid 对 MTB 泛敏感和抗 Rifampin 的临床分离株的 MIC 值为 0.015 至 0.25 μg/mL。
HY-B0334AS1
Sulbactam-d2 (sodium) 是 Sulbactam sodium 的氘代物。 Sulbactam (CP45899) sodium 是一种竞争性、不可逆的 β-内酰胺酶 (beta-lactamase ) 抑制剂。Sulbactam sodium 具有抗菌活性,抑制耐多药不动杆菌-鲍曼不动杆菌复合物。
HY-B0334S
Sulbactam-d3 (CP45899-d3 ) 是氘代标记的 Sulbactam. Sulbactam (CP45899) 是一种竞争性、不可逆的 β-内酰胺酶 (beta-lactamase ) 抑制剂。Sulbactam 具有抗菌活性,抑制耐多药不动杆菌-鲍曼不动杆菌复合物。
HY-B1075AS
(Rac)-Fosfomycin (benzylamine)-13 C3 是 13 C 标记的 Fosfomycin。 Fosfomycin (MK-0955) 是一种广谱抗生素,可透过血脑屏障,能不可逆地抑制细胞壁合成的早期阶段。Fosfomycin 对多种细菌具有杀菌活性,如耐多药 (MDR),广泛耐药 (XDR) 和耐全药 (PDR) 细菌。
HY-N0717S8
L-Valine-d1 ((S)-Valine-d1 ) 是 L-Valine (HY-N0717) 的氘代物。L-Valine ((S)-Valine) 是一种非线性有机材料。L-Valine 引起脂质过氧化和丙二醛 (MDA) 积累,对蓝藻有抑制作用。L-Valine 通过激活 PI3K/Akt 信号通路和抑制精氨酸酶 (arginase ) 来抑制耐多药细菌。
HY-N0717S2
L-Valine-13 C5 ,15 N,d8 ((S)-Valine-13 C5 ,15 N,d8 ) 是带有 13 C, 15 N 标记和氘代标记的 L-Valine (HY-N0717)。L-Valine ((S)-Valine) 是一种非线性有机材料。L-Valine 引起脂质过氧化和丙二醛 (MDA) 积累,对蓝藻有抑制作用。L-Valine 通过激活 PI3K/Akt 信号通路和抑制精氨酸酶 (arginase ) 来抑制耐多药细菌。
HY-178305S
L-Valine-d 是氘代标记的 L-Valine (HY-N0717)。L-Valine ((S)-Valine) 是一种非线性有机材料。L-Valine 引起脂质过氧化和丙二醛 (MDA) 积累,对蓝藻有抑制作用。L-Valine 通过激活 PI3K/Akt 信号通路和抑制精氨酸酶 (arginase) 来抑制耐多药细菌。
HY-N0717S5
L-Valine-2-13 C ((S)-Valine-2-13 C) 是带有 13 C 标记的 L-Valine (HY-N0717)。L-Valine ((S)-Valine) 是一种非线性有机材料。L-Valine 引起脂质过氧化和丙二醛 (MDA) 积累,对蓝藻有抑制作用。L-Valine 通过激活 PI3K/Akt 信号通路和抑制精氨酸酶 (arginase ) 来抑制耐多药细菌。
HY-N0717S7
L-Valine-1-13 C,15 N ((S)-Valine-1-13 C,15 N) 是带有 13 C 标记和 15 N 标记的 L-Valine (HY-N0717)。L-Valine ((S)-Valine) 是一种非线性有机材料。L-Valine 引起脂质过氧化和丙二醛 (MDA) 积累,对蓝藻有抑制作用。L-Valine 通过激活 PI3K/Akt 信号通路和抑制精氨酸酶 (arginase ) 来抑制耐多药细菌。
HY-N0717S9
L-Valine-15 N,d8 ((S)-Valine-15 N,d8 ) 是 15 N 和氘代标记的 L-Valine (HY-N0717)。 L-Valine ((S)-Valine) 是一种非线性有机材料。L-Valine 引起脂质过氧化和丙二醛 (MDA) 积累,对蓝藻有抑制作用。L-Valine 通过激活 PI3K/Akt 信号通路和抑制精氨酸酶 (arginase ) 来抑制耐多药细菌。
HY-N0717S3
L-Valine-13 C5 ,15 N,d2 ((S)-Valine-13 C5 ,15 N,d2 ) 是带有 13 C, 15 N 标记和氘代标记的 L-Valine (HY-N0717)。L-Valine ((S)-Valine) 是一种非线性有机材料。L-Valine 引起脂质过氧化和丙二醛 (MDA) 积累,对蓝藻有抑制作用。L-Valine 通过激活 PI3K/Akt 信号通路和抑制精氨酸酶 (arginase ) 来抑制耐多药细菌。
HY-B1422S
9-Aminoacridine-13C6 是一种 13 C 标记的 9-Aminoacridine (HY-B1422)。9-Aminoacridine 是一种荧光探针,可作为 pH 指示剂,用于定量测定跨膜 pH 梯度(酸性内部)。9-Aminoacidine 是一种 抗菌剂 ,通过与特定细菌 DNA 相互作用并破坏肺炎克雷伯菌 (K. pneumoniae ) 的质子动力来发挥其抗菌活性。9-Aminoacidine 是一种 HIV-1 抑制剂,可抑制 HIV LTR 转录,高度依赖于氨基部分的存在和位置。9-Aminoacidine 抑制 HIV-1 感染细胞系中的病毒复制。9-Aminoacidine 可以用作利福平 (RIF; HY-B0272) 佐剂,用于多重耐药肺炎克雷伯菌 (K. pneumoniae ) 感染的研究。
HY-W713365
Eltrombopag-d3 (SB-497115-d3 ) 是氘代标记的 Eltrombopag. Eltrombopag (SB-497115) 是一种具有口服活性的 thrombopoietin-receptor 非肽激动剂。Eltrombopag 可促血小板的活性,用于研究血小板计数低的慢性免疫性血小板减少症。Eltrombopag 可用于心血管的研究。Eltrombopag 对多药耐药的金黄色葡萄球菌 (Staphylococcus aureus ) 也有很强的抑制作用。Eltrombopag 还可诱导肝癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-178304S
L-Valine-d7 是氘代标记的 L-Valine (HY-N0717)。L-Valine ((S)-Valine) 是一种非线性有机材料。L-Valine 引起脂质过氧化和丙二醛 (MDA) 积累,对蓝藻有抑制作用。L-Valine 通过激活 PI3K/Akt 信号通路和抑制精氨酸酶 (arginase) 来抑制耐多药细菌。
HY-A0248AS1
Polymyxin B1-D-Leu-d7 TFA 是氘代标记的 Polymyxin B1 (HY-A0248A)。Polymyxin B1 是一种有效的抗菌脂肽,衍生自多头芽孢杆菌。Polymyxin B1 是 Polymyxin B (HY-A0248) 的主要成分。Polymyxin B1 可以通过与细菌细胞膜的相互作用来诱导细菌细胞裂解。Polymyxin B1 可用于多重耐药性革兰氏阴性菌感染的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-169175
炔烃
CN-CC-861 是一种广谱抗生素。CN-CC-861 对敏感和多重耐药细菌表现出抗生素活性。CN-CC-861 在体内表现出强效杀菌活性。
HY-174333
炔烃
CYP1A1-IN-1 (Compound 47) 是一种小分子的细胞色素 P4501A1 (CYP1A1 ) 抑制剂。CYP1A1-IN-1 通过增强巨噬细胞的吞噬作用来降低耐甲氧西林的 Staphylococcus aureus (MRSA) 和 Acinetobacter baumannii 的细菌载量。CYP1A1-IN-1 有望用于由多重耐药 (MDR) 细菌引起的败血症的研究。
HY-175201
叠氮化物
pro-FTY 是一种 FTY720 (HY-12005) 抗癌前药,是一种鞘氨醇-1-磷酸 (S1P ) (HY-108496) 抑制剂。pro-FTY 通过与 acrolein 发生反应的药物递送系统 (DDS) 特异性抑制癌细胞中 S1P 的信号传导。pro-FTY 显著抑制乳腺癌细胞的存活,包括对 Paclitaxel (HY-B0015) 或 Doxorubicin (HY-15142A) 有耐药性的多耐药细胞及其类器官。pro-FTY 可有效抑制 4T1 细胞或类器官异种移植肿瘤小鼠模型中的肿瘤生长,同时避免淋巴细胞减少。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-N0717
(S)-Valine
冻干保护剂
增溶剂
L-Valine ((S)-Valine) 是一种非线性有机材料。L-Valine 引起脂质过氧化和丙二醛 (MDA) 积累,对蓝藻有抑制作用。L-Valine 通过激活 PI3K/Akt 信号通路和抑制精氨酸酶 (arginase ) 来抑制耐多药细菌。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-15794G
Methoxymorpholinyl doxorubicin; FCE 23762; PNU 152243
G-quadruplex
Cancer
Nemorubicin (Methoxymorpholinyl doxorubicin) GMP 是 GMP 级别的 Nemorubicin (HY-15794)。Nemorubicin 是一种具有有效抗肿瘤活性的 Doxorubicin 衍生物。Nemorubicin 对多药耐药表型的多种肿瘤细胞系具有细胞毒性。 Nemorubicin 不仅插入到双链 DNA 中,而且产生 G-四联体 G-quadruplex 重要的配体,使其结构稳定。 Nemorubicin 需要完整的核苷酸切除修复系统才能发挥其活性。
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