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small-molecule inhibitor " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-133735A
RABV
Infection
GRP-60367 hydrochloride 是种首创的小分子狂犬病病毒 (RABV ) 进入抑制剂，对某些 RABV 株具有纳摩尔作用效果。GRP-60367 hydrochloride 特异性靶向 RABV G 蛋白。
HY-13645
VEGFR c-Kit PDGFR
Cancer
Henatinib 是一种口服有效的小分子多激酶抑制剂，具有广泛的抗肿瘤活性。Henatinib 抑制 VEGFR-2 、c-kit 、PDGFR 的活性，IC50 值分别为 0.6 nM、3.3 nM 和 41.5 nM。Henatinib 显著抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 中的 VEGFR-2 磷酸化及其下游信号通路。
HY-103046
HY-122611
Androgen Receptor Apoptosis
Cancer
CSRM617 是转录因子 ONECUT2 (OC2 ，雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂，在 SPR 测定中 Kd 为7.43 uM，直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 通过切割 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CSRM617 在小鼠的前列腺癌模型中耐受性良好。
HY-133735
RABV
Infection
GRP-60367 是种首创的小分子狂犬病病毒 (RABV ) 进入抑制剂，对某些 RABV 株具有纳摩尔作用效果。
HY-146248A
Poly(ADP-ribose) Glycohydrolase (PARG)
Others
TFMU-ADPr triethylamine 是监测聚 ATP-核糖糖水解酶 (PARG) 活性的常用底物。TFMU-ADPr triethylamine 通过释放荧光团直接报告 PAR 水解酶总活性。TFMU-ADPr triethylamine 具有良好的反应性、通用性、稳定性和使用性。TFMU-ADPr triethylamine 是体外评估小分子抑制剂和探索 ATP-核糖基分解代谢酶调节的通用工具
HY-155705
TGF-β Receptor GSK-3 β-catenin
Others
BMP agonist 1 (compound 2 b) 是骨形态发生蛋白 (BMP ) 的小分子激动剂。BMP agonist 1 与 BMP 协同诱导 C2C12 细胞分化，且高度依赖于活性 BMP 信号传导。BMP agonist 1 抑制了 GSK3β ，增加了 β-catenin 的信号表达，协同调节了 Id2 和 Id3 的表达。BMP agonist 1 可用于骨骼疾病和缺陷的研究。
HY-145772
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-21 (Example 22) 是一种 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-21 阻断 PD-1/PD-L1相互作用，IC50 为 4.99 μM。PD-1/PD-L1-IN-21 可用于癌症、传染病和自身免疫性疾病的研究。
HY-12631
HY-N6800
HY-150623
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 nsp13-IN-2 (Compound C2) 是一种 SARS-CoV-2 非结构蛋白 13（nsp13 ）小分子抑制剂，对 nsp13 ssDNA+ ATPase 的IC50 为 42 μM。
HY-176203
CD73
Cancer
XC-12 是一种具有口服活性且有效的小分子 CD73 抑制剂 (一种免疫检查点)，对可溶性和膜结合形式 CD73 的 IC50 值分别为 12.36 nM 和 1.29 nM。XC-12 有望用于癌症的研究。
HY-W015828R
HY-103045A
HY-124070
MDM-2/p53
Cancer
ISA 27是一种小分子的 MDM2-p53 蛋白--蛋白相互作用抑制剂。ISA 27 能够抑制 MDM2 对 p53 的泛素化及降解作用。ISA 27 有望用于 p53 突变型实体肿瘤 (如甲状腺癌、乳腺癌) 的研究。
HY-19972
Wnt
Cancer
ML243 是一种选择性的小分子乳腺癌干细胞抑制剂。ML243 在乳腺癌干细胞系 HMLE_shECad 中的选择性抑制是对照细胞系 HMLE_shGFP 的 32 倍。ML243 还可能靶向 Wnt 通路的蛋白表达，但不改变 RNA 表达水平。
HY-150625
DNA/RNA Synthesis SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 nsp13-IN -4 (C4 (d)) 是一种强效的选择性 nsp13 helicase 小分子抑制剂，可抑制 nsp13 的 ssDNA+ ATPase 活性，其 IC50 值为57 μM。SARS-CoV-2 nsp13-IN-4 为类活性分子分子，分子量小于450 Da，具有广谱抗 病毒 作用。
HY-139902
HY-111378A
HY-100025
HY-129616
Parasite
Infection
TachypleginA-2 是一种抑制寄生虫运动和侵袭的小分子抑制剂。TachypleginA-2 可重复诱导 TgMLC1 (一种必需轻链) 迁移。
HY-157408
HY-50295R
MEK Apoptosis
Cancer
CI-1040 (Standard) 是 CI-1040 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。CI-1040 (PD 184352) 是有口服活性，高度特异的 MEK 小分子抑制剂，对 MEK1 的 IC50 值为 17 nM 。
HY-172603
HIV
Infection
HIV-1-IN-82 (Compound L14) 是一种具有口服活性的小分子 HIV-1 进入抑制剂，IC50 值为 0.39 μM。HIV-1 inhibitor -82 有望用于抗 HIV-1 感染的研究。
HY-150624
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 nsp13-IN-3 (Compound C3) 是一种 SARS-CoV-2 非结构蛋白 13（nsp13 ）小分子抑制剂，对 nsp13 ssDNA+ ATPase 的 IC50 为 32 μM。
HY-172676
Fungal Casein Kinase
Infection
GW461484A 是一种靶向 Candida albicans Yck2 的小分子抑制剂，IC50 为 0.11 µM。GW461484A 对 C. albicans 的 MIC80 为 12.5 µM。GW461484A 有望用于真菌性疾病研究，如耐药型念珠菌感染。
HY-168995
Bacterial
Infection
BAR-072 是一种靶向 TraE 的小分子抑制剂，KD 为 2.7 µM。BAR-072 能显著抑制抗生素耐药性相关质粒 pKM101 的转移。BAR-072 有望作为用于抑制细菌耐药基因传播的候选分子，用于抗感染和耐药性控制等疾病领域的研究。
HY-124020
HY-W684904
TGF-β Receptor
Cancer
LY550410 是一种小分子 ATP 竞争性 I 型 TGF-β 受体激酶抑制剂 (type I TGF-β receptor kinase )，具有异芳香环，能够有效结合到激酶结构域的活性位点。LY550410 调节 TGF-β 信号通路，从而影响基因表达，最终促进细胞生长。LY550410 有望用于癌症的研究。
HY-169925
Bcl-2 Family
Cancer
BM-962 (Compound 31) 是一种有效的小分子抑制剂，对 Bcl-2 的 IC50 值为 4 nM (Ki =0.8 nM), 对 Bcl-xL 的 IC50 值为 3.9 nM (Ki <1 nM)。BM-962 对 H1417 和 H146 细胞系有抑制作用，IC50 值分别为 9 和 13 nM。BM-962 有望用于癌症研究。
HY-170842
Apoptosis
Cancer
TDK-HCPT 是一种通过硫代缩酮键将谷胱甘肽敏感的硫胺素二硫化物与化疗药物 10-羟基喜树碱 (HY-N0095) 相连而成的小分子共轭物。TDK-HCPT 可以靶向肿瘤细胞并延长化疗药物在肿瘤细胞内的滞留时间。TDK-HCPT 能抑制肿瘤生长，诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )，具有抗肿瘤的活性。
HY-145768
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-18 (Compound L31) 是一种 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-18 阻断 PD-1/PD-L1相互作用，IC50 为 1.054 μM。具有抗肿瘤活性。
HY-174333
HY-117259S
HY-N1486R
HY-122611R
Reference Standards Androgen Receptor Apoptosis
Cancer
CSRM617 (Standard)是 CSRM617 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。CSRM617 是转录因子 ONECUT2 (OC2 ，雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂，在 SPR 测定中 Kd 为7.43 uM，直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 通过切割 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CSRM617 在小鼠的前列腺癌模型中耐受性良好
HY-145770
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-19 (Example 22) 是一种 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-19 阻断 PD-1/PD-L1相互作用，IC50 为 62.3 nM。PD-1/PD-L1-IN-19 可用于癌症、传染病和自身免疫性疾病的研究。
HY-145771
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-20 (Example 21) 是一种 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-20 阻断 PD-1/PD-L1相互作用，IC50 为 5.29 nM。PD-1/PD-L1-IN-20 可用于癌症、传染病和自身免疫性疾病的研究。
HY-145773
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-22 (Example 2) 是一种 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-22 阻断 PD-1/PD-L1相互作用，IC50 为 0.732 μM。PD-1/PD-L1-IN-22 可用于癌症、传染病和自身免疫性疾病的研究。
HY-180900
LAG-3
Inflammation/Immunology
Z3071585108 是一种 LAG-3 D1 结构域的小分子结合剂，其于 MST-TRIC 通道和光谱位移检测测得的 Kd 值分别为 59.2 和 56.1 μM。Z3071585108 部分抑制 LAG-3 与 MHCII 的结合，EC₅₀ 为 42.9 μM。Z3071585108 可用于研究靶向 LAG-3 的小分子免疫疗法。
HY-181117
YTHDF
Cancer
YTH-IN-2 是一种 YTHDC2 的 YTH 结构域抑制剂，其 IC50 为 16.84 μM。YTH-IN-2 可用作前体化合物，以发现高效、选择性强且具有细胞活性的 YTHDC2 小分子抑制剂。
HY-101865R
HY-100735R
HY-100493R
STAT Reference Standards
Cancer
BP-1-102 (Standard) 是 BP-1-102 (HY-100493) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。BP-1-102 是有口服活性的转录因子 Stat3 的小分子抑制剂，其 IC50 值为 6.8 μM。
HY-13645A
VEGFR c-Kit PDGFR
Cancer
Henatinib maleate 是一种口服有效的小分子多激酶抑制剂。Henatinib maleate 抑制 VEGFR-2 、c-kit 、PDGFR 的活性，IC50 值分别为 0.6 nM、3.3 nM 和 41.5 nM。Henatinib maleate 显著抑制 VEGFR-2 磷酸化及其下游信号通路。Henatinib maleate 具有广泛的抗肿瘤活性。
HY-182312
CDK Apoptosis
Cancer
CTX-439 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性小分子 CDK12 和 CDK13 抑制剂，对 CDK12 的 IC50 为 3.1 nM，Kd 为 0.38 nM，CDK13 的 IC50 为 9.2 nM。CTX-439 可诱导肿瘤细胞 DNA 损伤与凋亡 (apoptosis )。CTX-439 可用于乳腺癌、卵巢癌的研究。
HY-180548
HY-102034R
HY-P992012
Opioid Receptor
Neurological Disease Cancer
CA1001 是一种小分子 ZNF74 抑制剂，同时也是一种外周限制性 κ/δ 双阿片受体 (Opioid Receptor ) 激动剂。CA1001 在体外和体内均显示出强大的抗肿瘤活性。CA1001 与免疫检查点抑制剂显著增强肿瘤消退。CA1001 可激活外周限制性 κ/δ 双阿片受体
HY-181602
ATP Synthase COX Oxidative Phosphorylation AMPK
Cancer
ATP Synthesis-IN-4 是一种线粒体靶向小分子配体，可以抑制 ATP 合成。ATP Synthesis-IN-4 能在黑色素瘤细胞中与 mtDNA G4s 结合，从而引起线粒体代谢改变，抑制细胞增殖。ATP Synthesis-IN-4 抑制黑色素瘤细胞关键线粒体呼吸链蛋白 (CYTB 、ATP8 、COX1 、COX3 、ND2 ) 的翻译，并下调 OXPHOS 复合物的表达，同时激活 AMPK 的磷酸化，诱导代谢重编程以上调糖酵解。ATP Synthesis-IN-4 可用于黑色素瘤的相关研究。
HY-103045R
HY-181421
SF3B1 Apoptosis
Cancer
WX-02-23 是一种小分子探针，能立体选择性、位点特异性结合 FOXA1 的 C258 和 SF3B1 的 C1111。WX-02-23 以 DNA 依赖方式重塑 FOXA1 的染色质结合与先锋活性、干扰剪接体组装，提高 SF3B1 热稳定性。WX-02-23 可抑制肿瘤细胞增殖和诱导凋亡 (apoptosis )。WX-02-23 可用于前列腺癌等肿瘤的研究。
HY-181759
HY-13321
HY-144028
HY-181440
DNA Glycosylase DNA/RNA Synthesis
Cancer
TDG-IN-1 是一种具有口服活性的选择性小分子胸腺嘧啶 DNA 糖基化酶 (TDG ) 抑制剂，其 Ka 为 1.46 nM。TDG-IN-1 可破坏 TDG 与 DNA 结合能力，诱导 DHX9 表达下调、双链 RNA 积累以及 RIG-I/MDA5-MAVS 通路激活，同时发挥肿瘤抑制因子、先天免疫激活剂和免疫刺激剂的作用。TDG-IN-1 可抑制 p53 缺陷型肿瘤细胞和异种移植瘤的生长，并与 p53 存在合成致死效应。TDG-IN-1 可用于 p53 缺陷型癌症的研究。
HY-16925
HY-156215
HY-19809
HY-155891
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BET-IN-18 (Compound 3) 是一种泛 BET 溴结构域小分子抑制剂，其对 BrdT(1) 和 Brd4(1) 溴结构域 的 Ki 值 为 0.69 和 0.37 μM；Kd 值 为 1.6 和 8.4 μM。BET-IN-18 能有效竞争性地抑制已知 BET 抑制剂 (+)-JQ1 (HY-13030) 与 Brd4(1) 和 BrdT(1) 的结合，其 IC50 值分别为 1.0 μM 和 2.3 μM。BET-IN-18 也能竞争性地抑制乙酰化组蛋白底物与 Brd4(1) 的结合 (IC50 = 0.90 μM)。BET-IN-18 可用于多发性骨髓瘤的研究。
HY-148138
HIV
Infection
Deaminase inhibitor -1 是 APOBEC3G DNA 脱氨酶的小分子抑制剂，IC50 为 18.9 μM。
HY-113714
HY-19546
HY-117721
HY-W969907
HY-100515
HY-145334
CD73
Cancer
CD73-IN-5 是一种有效且选择性的非核苷酸小分子 CD73 抑制剂（IC50 = 19 nM）。
HY-W015972
Others
Cancer
丙酰胺
HY-10217
HY-151411
RUNX
Cancer
RUNX1/ETO tetramerization-IN-1 是 RUNX1/ETO 四聚化的小分子抑制剂，具有抗白血病作用。RUNX1/ETO tetramerization-IN-1 可特异靶向 RUNX1/ETO 的 NHR2 (EC50 =0.25 μM)，恢复 RUNX1/ETO 下调的基因表达。RUNX1/ETO tetramerization-IN-1抑制RUNX1/ETO 依赖性 SKNO-1 细胞增殖，在小鼠模型中抑制 RUNX1/ETO 相关肿瘤生长。
HY-163534
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-43 (化合物 Z13) 是一种 PD-1/PD-L1 相互作用的小分子靶向抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-43 对 B16-F10 黑色素瘤具有较强的体内抗肿瘤作用。PD-1/PD-L1-IN-43 通过阻断 PD-1 和 PD-L1 的相互作用抑制肿瘤生长。PD-1/PD-L1-IN-43 可用于抗肿瘤研究。
HY-115865
IAP
Cancer
XIAP degrader-1 是一种伯胺小分子，可促进X-连锁凋亡抑制蛋白（XIAP） 的降解。
HY-138617
RUNX
Cancer
AI-10-47 是 CBFβ-RUNX 结合的小分子抑制剂，其 IC50 值为 3.2 μM。
HY-12796
HY-12796A
Vixotrigine hydrochloride; GSK-1014802 hydrochloride; CNV1014802 hydrochloride
Sodium Channel
Neurological Disease
Raxatrigine hydrochloride (GSK-1014802 hydrochloride) 是钠离子通道Nav1.7有效抑制剂。
HY-149508
Keap1-Nrf2 Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Nrf2-IN-3 (化合物R16) 是一种小分子 Nrf2 抑制剂，增加活性氧 (reactive oxygen species ) 产生。Nrf2-IN-3 选择性结合 KEAP1 突变体，并通过修复中断的 KEAP1/Nrf2 相互作用恢复其 Nrf2 抑制功能，导致细胞中蛋白酶体依赖的 Nrf2 降解。Nrf2-IN-3 使 KEAP1 突变的肿瘤细胞对顺铂 (HY-17394)、吉非替尼 (HY-50895) 和 KEAP1 G333C 突变的异种移植物对顺铂敏感。
HY-182600
HY-15755
ROCK
Cancer
RKI-1447是高效的 ROCK1 和 ROCK2 的小分子抑制剂，IC50 值分别为14.5 nM 和 6.2 nM。
HY-16664
HY-12625
HY-143539
Others
Cancer
YQ456是一种新型的肌球蛋白小分子抑制剂，与肌球蛋白的结合亲和力高， KD 值为37nm，抗侵袭能力强，IC50 值为110nm。
HY-42649
HY-49116
HY-169091
HY-100863
PARP
Cancer
BRCA1-IN-1 是一种新型的小分子 BRCA1 抑制剂，IC50 和 Ki 分别为 0.53 μM 和 0.71 μM。
HY-106230A
HY-113844
HY-113844A
HY-141860
Microtubule/Tubulin Reactive Oxygen Species (ROS) Cytochrome P450
Cancer
PSMA-Val-Cit-PAB-MMAE 是一种靶向 PSMA 的小分子偶联物，其细胞毒性载荷为 Monomethyl auristatin E (MMAE) (HY-15162)。PSMA-Val-Cit-PAB-MMAE 可与 PSMA 结合，从而被递送至表达 PSMA 的前列腺癌细胞内，随后在组织蛋白酶 B 介导下发生 Val-Cit 连接子切割，释放出具有活性的 MMAE。PSMA-Val-Cit-PAB-MMAE 可抑制 CYP3A4 活性 (IC50 = 11.2 μM)，诱导细胞内 ROS 生成与氧化应激，通过微管去稳定化破坏细胞骨架，并诱导前列腺癌细胞死亡。PSMA-Val-Cit-PAB-MMAE 可用于前列腺癌的相关研究。
HY-182355
Methylenetetrahydrofolate Dehydrogenase (MTHFD)
Cancer
MTHFD2-IN-7 是一种口服有效、选择性的 MTHFD2 抑制剂，对人源 hMTHFD1 和 hMTHFD2 的 IC 50 分别为 0.038 μM 和 7.44 μM。MTHFD2-IN-7 通过结合 MTHFD2 的底物结合位点并维持与 NAD+ 的相互作用来发挥作用。经 TSA 和 DARTS 实验验证，MTHFD2-IN-7 不仅能有效结合靶蛋白，还具备 Caco-2 渗透性及肝微粒体代谢稳定性。MTHFD2-IN-7 在小鼠中表现出良好的药代动力学特性。MTHFD2-IN-7 还能够显著抑制癌细胞增殖并缩小肿瘤体积，是急性髓系白血病研究中具有潜力的小分子工具。
HY-131203
PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis c-Myc Caspase
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-6 (compound 32a) 是一种有效的小分子 BRD4 PROTAC 降解剂, BRD4 BD1 的 IC 50 值为 2.7 nM。PROTAC BRD4 Degrader-6 能有效降解 BRD4 蛋白并抑制 c-Myc 的表达。PROTAC BRD4 Degrader-6 能抑制胰腺癌细胞系 BxPC3 的增殖并诱导细胞凋亡。PROTAC BRD4 Degrader-6 可用于人类胰腺癌研究(Pink:
Mivebresib (HY-100015); Black: linker, Azido-PEG1-CH2CO2H (HY-108369); Blue: Lenalidomide (HY-A0003))。
HY-P4462
HY-153730
HY-179106
HY-125330
HY-120620
Others
Others
BMS-195270 是一种小分子化合物，可以抑制离体大鼠膀胱组织条的 Carbachol (HY-B1208) 引发的张力。BMS-195270 还能抑制钙离子通量。
HY-101091R
HY-133567
HY-10530
ASLAN001; ARRY-334543
EGFR
Cancer
Varlitinib (ASLAN001) 是有效，可逆的泛 EGFR 小分子抑制剂，对 HER1，HER2 和 HER4 的 IC50 值分别为7，2，4 nM。
HY-10530A
ASLAN001 tosylate; ARRY-334543 tosylate
EGFR
Cancer
Varlitinib (ASLAN001) tosylate 是有效，可逆的泛 EGFR 小分子抑制剂，对 HER1，HER2 和 HER4 的 IC50 值分别为7，2，4 nM。
HY-153320
MAP3K
Cancer
AZ-TAK1 是 ATP竞争性的、TAK1 小分子抑制剂，在淋巴瘤细胞中使TAK1、p38 和IκB-α 去磷酸化。
HY-157802A
HY-178949
Antibiotic Bacterial DNA/RNA Synthesis
Infection
MRSA antibiotic 3 (Compound C8) 是一种抗耐 Methicillin (HY-121544) 金黄色葡萄球菌 (MRSA) 的小分子抗生素，其对金黄色葡萄球菌标准菌株 (ATCC 292130) 的 MIC 为 0.5 μg/mL。MRSA antibiotic 3 能有效抑制 S. aureus DNA 旋转酶 (DNA Gyrase ) 的 ATPase 活性，IC50 为 0.32 μM。MRSA antibiotic 3 对 5 种 MRSA 临床分离株均表现出强效抑制活性，MIC 范围在 0.5-1 μg/mL 之间。MRSA antibiotic 3 在有效抗菌浓度下表现出极低的细胞毒性，且在极高浓度下也不引起红细胞溶血。MRSA antibiotic 3 在大蜡螟幼虫感染和小鼠败血症模型中均有显著的保护作用。
HY-19748
Bacterial
Infection
LED209是一种有效的、具有口服活性的细菌受体 QseC 小分子抑制剂，是一种有效的前药, 对 QseC 具有高度选择性。LED209 抑制信号分子与 QseC 的结合。LED209 具有抗菌活性。
HY-132182
Ceramidase Autophagy Apoptosis ATF6
Neurological Disease Cancer
HPA-12 是一种能透过血脑屏障的小分子神经酰胺转运蛋白 (CERT ) 抑制剂，具有 4 种立体异构体 ((1R,3R)-立体异构体活性最高)。HPA-12 通过结合 CERT 的 START 结构域阻断神经酰胺从内质网到高尔基体的转运，导致细胞内神经酰胺积累并抑制鞘磷脂 (sphingomyelin , SM) 合成。HPA-12 通过 GRP78/ATF6/CHOP 轴诱导内质网应激，激活线粒体自噬 (autophagy )，从而抑制细胞生长并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。在体内实验中，HPA-12 显著降低了急性髓系白血病 (AML ) 小鼠模型的白血病负荷和脾脏肿大，并延长了生存期。HPA-12 可用于急性髓系白血病以及阿尔茨海默病脂质代谢的研究。
HY-10527
HY-107145
HY-107145A
HY-19926
HY-125025
HY-13257G
ROCK
Cancer
Thiazovivin (GMP) 是 GMP 级别的 Thiazovivin (HY-13257)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Thiazovivin 是一种有效的 ROCK 抑制剂。
HY-101132A
HY-12904
Bacterial
Infection
TCA1 是一种小分子，具有抗耐药性和敏感性结核分枝杆菌 (Mtb) 的活性。TCA1 抑制参与细胞壁和钼辅因子生物合成的酶，如 DprE1 和 MoeW。
HY-129615
PSMA
Cancer
MIP-1072 是一种特异性的前列腺特异性膜抗原 (PSMA ) 小分子抑制剂。MIP-1072 抑制 PSMA 的谷氨酸羧肽酶活性，Ki 值为 4.6 nM。MIP-1072 有望用于前列腺癌的研究。
HY-Q25865
VISTA
Cancer
MG-V-53 是一种有效的小分子 V 结构域的 T 细胞活化免疫球蛋白抑制因子 (VISTA ) 抑制剂，IC50 值为 121 nM。MG-V-53 具有抗肿瘤活性。
HY-171181
HBV
Infection
ZINC20451377 是一种靶向乙型肝炎 (HBV ) 表面抗原 (HBsAg) 的小分子，可有效抑制野生型乙型肝炎和 Tenofovir (HY-13910) 耐药型乙型肝炎。
HY-10704
HY-19536
STAT
Cancer
LLL12 是一种 STAT3 小分子抑制剂，抑制 STAT3 磷酸化。LLL12 增强顺铂 (HY-17394) 和紫杉醇 (HY-B0015) 对卵巢癌症细胞生成、迁徙、和生长的抑制作用。
HY-169850
HY-10398
Ro 1130830; RS 130830
MMP
Cancer
CTS-1027 是一种有效的 MMP 抑制剂，能够作用于 MMP2 和 MMP13 ，IC50 值分别为 0.3 nM 和 0.5 nM。
HY-142221
PD-1/PD-L1
Cancer
ARB-272572 是一种可口服的小分子 PD-L1 抑制剂，其 IC50 值为 400 pM。ARB-272572 在肿瘤和慢性病毒感染中有研究意义。
HY-120836
HY-12625A
Others
Others
MIV-6R 是一种优化后的小分子抑制剂，具有抑制menin-混合谱系白血病（MLL）相互作用，IC50 = 56 nM，在MLL白血病细胞中验证了其特定作用机制的活性。
HY-10217R
HY-W030338
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
aPKC-IN-2是一种小分子抑制剂，具有抑制aPKC活性。aPKC-IN-2在细胞培养和体内实验中能够有效阻断血管内皮通透性。aPKC-IN-2在干预NFκB驱动的基因转录方面显示出生物活性，与炎症反应相关。aPKC-IN-2对VEGF和TNF诱导的血管内皮通透性有显著抑制作用，其EC50 值在低纳摩尔范围内。aPKC-IN-2的结构特征揭示了其抑制活性的关键元素，为进一步开发小分子aPKC抑制剂提供了可能。
HY-16910G
HY-113680
HY-B0350AG
Butanoic acid sodium; Butyric acid sodium
HDAC Autophagy Apoptosis Endogenous Metabolite
Cancer
Sodium butyrate (GMP) 是 GMP 级别的 Sodium butyrate (HY-B0350A)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Sodium Butyrate (Butanoic acid sodium salt) 是一种 HDAC 抑制剂，具有抗肿瘤活性。
HY-158615
Stimulator of interferon genes 18
Others
Others
STING18 (Stimulator of interferon genes 18) 是一种通过利用小分子活性位点二聚体抑制STING蛋白的化合物，具有良好的口服暴露、缓慢的结合动力学以及对STING介导的细胞因子释放有功能抑制的活性。
HY-17447AG
HY-15147G
HY-18741
HY-122236
Others Mitosis
Others
UMK57 是一种专门促进 k-MT 附着错误纠正以抑制染色体错误分离的小分子化合物，可以通过破坏有丝分裂过程中动粒微管 (k-MT) 附着的稳定性，从而提高染色体分离保真度。
HY-179446
HY-176861
E1/E2/E3 Enzyme Cadherin
Cancer
Hakin-1 是一种 E3 泛素连接酶 Hakai 抑制剂。Hakin-1 可阻断 Hakai 介导的总体泛素化及 E-钙黏蛋白的特异性泛素化，并抑制上皮间质转化 (EMT) 进程。Hakan-1 可抑制肿瘤进展和癌症转移。Hakin-1 可用于研究结直肠癌等癌症。
HY-13506G
D 237 (GMP); MS 344 (GMP)
HDAC
Cancer
M344 (GMP) (D 237) (GMP) 是 GMP 级别的 M344 (HY-13506)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。M344 是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂。
HY-170327
Ras
Cancer
ZCL279 是一种小分子调节剂 (SMM)，可抑制 CDC42-intersectin (ITSN) 相互作用。ZCL279 在较低浓度下 (<10 μM) 可以激活 Cdc42 (Ras 超家族中的细胞质小 GTPase)，在较高浓度下 (<10 μM) 显着抑制。
HY-B0166G
HY-177989
SGI-078
EGFR
Cancer
ER121 (SGI-078) 是一种具有口服活性且无毒的小分子 ErbB2 激酶抑制剂。ER121 具有强大的抗肿瘤活性，可用于 HER2 相关乳腺癌的研究。
HY-18711
Metatinib free base; c-Met inhibitor 2 free base
c-Met/HGFR VEGFR
Cancer
SCR-1481B1 free base 是一种小分子受体激酶抑制剂，同时靶向 c-MET 和血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2)。
HY-13027G
HY-W001146
HY-136797
Dengue Virus
Infection
BP13944是一种通过高通量筛选发现的潜在小分子抑制剂。它能有效抑制登革热病毒(DENV)复制子的表达，EC50值为1.03±0.09 μM。BP13944可以抑制所有四种血清型DENV的复制或病毒RNA合成，但对日本脑炎病毒无效。BP13944可能以DENV NS3蛋白酶为靶点，对NS3蛋白酶区域的E66G氨基酸替换会导致病毒对BP13944产生抗性。BP13944没有明显的细胞毒性。由于目前还没有有效的登革热疫苗和抑制方法，BP13944作为一种有效的小分子抑制剂，未来可能成为抑制登革热的潜在试剂。
HY-10432G
HY-50895G
ZD1839
EGFR Autophagy Apoptosis
Cancer
吉非替尼
EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。
HY-123759
Endogenous Metabolite
Others
sEH-IN-12是一种有效的可溶性环氧水解酶（sEH）抑制剂，具有抑制sEH活性的特性。sEH-IN-12成功地应用于小分子库的构建和选择，表现出优异的生物活性。sEH-IN-12的开发为针对sEH的药物发现提供了新的工具。
HY-115513
Endogenous Metabolite
Infection
Pitstop 1是一种小分子抑制剂，具有抑制内吞作用的活性。Pitstop 1阻断了细胞中伴随蛋白与克拉胜端域的相互作用，从而影响克拉胜的功能。Pitstop 1在显著抑制克拉胜的作用上表现出优越的生物学活性。Pitstop 1可作为抑制病毒和病原体进入细胞的剂量，并且能够调节细胞信号传导。
HY-100224G
Smo Hedgehog
Cancer
SANT-1 (GMP) 是 GMP 级别的 SANT-1 (HY-100224)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。SANT-1 是一种有效的 Smo 拮抗剂，能够抑制 Hedgehog 通路。
HY-10201S
HY-10254G
PD0325901; PD325901
MEK
Cancer
Mirdametinib (PD0325901) (GMP) 是 GMP 级别的 Mirdametinib (HY-10254)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Mirdametinib 是一种具有口服活性，选择性和非 ATP 竞争性的 MEK 抑制剂。
HY-115467
HSP
Metabolic Disease
MitoBloCK-10 (MB-10) 是首个减弱 PAM 复合体活性的小分子调节剂。MitoBloCK-10 (MB-10) 可抑制 C 末端结构域的 Tim44 与前体和 Hsp70 结合。
HY-14454
Triphenyl Compound A
Others
Cancer
TPh A (Triphenyl Compound A) 是核蛋白 pirin 的有效抑制剂，其 Ki 值为0.6 uM。TPh A 破坏 Bcl3-pirin 复合物的形成。TPh A 可作为相关的小分子工具调控细胞内的 Pirin。
HY-148788
GBT-601; GBT-021601
Others
Others
Osivelotor 是一种口服有效小分子。Osivelotor 是脱氧血红蛋白 S (HbS) 的变构调节剂。 Osivelotor 可增加 HbS 与氧的亲和力，抑制 HbS 聚合，进而防止血液中的红细胞镰状化。Osivelotor 可用于镰状细胞病 (SCD) 的研究 。
HY-13012G
E-616452; SJN 2511
TGF-β Receptor
Metabolic Disease
RepSox (E-616452) (GMP) 是 GMP 级别的 RepSox (HY-13012)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。RepSox 是一种有效的、选择性的 TGF-β-RI/ALK5 抑制剂。
HY-101445G
HY-10182G
HY-10527R
HY-150064
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 nsp3-IN-2 是一种 Mac1 抑制剂，IC50 值为 180 μM。 SARS-CoV-2 nsp3-IN-2 是一种小分子化学探针，可用于病毒的研究。
HY-159083
Amyloid-β
Neurological Disease
DN5355 是一种对淀粉样 β 蛋白 (Aβ ) 和高磷酸化 tau 蛋白的双功能靶向小分子化合物，能够抑制 Aβ 和 tau 蛋白的聚集，并能够解聚已形成的 Aβ 和 tau 蛋白纤维。DN5355 可用于阿尔兹海默病的研究。
HY-13526G
Dibenzazepine; DBZ
Notch γ-secretase
Cancer
二苯并氮卓 (GMP)
HY-14398G
SC 58635
COX
Inflammation/Immunology
Celecoxib (GMP) 是 GMP 级别的 Celecoxib (HY-14398)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Celecoxib 是一种选择性的 COX-2 抑制剂，IC50 为 40 nM。
HY-147020
NK01-63
SARS-CoV
Infection
Coronastat 是 SARS-CoV-2 3CL protease 的强效抑制剂。SARS-CoV-2 3CL protease 是小分子 COVID-19 的关键活性分子靶点，因为它在病毒成熟和复制周期中可能具有成药性和重要性。
HY-12071G
DM-3189
TGF-β Receptor
Cancer
LDN193189 (DM-3189) (GMP) 是 GMP 级别的 LDN193189 (HY-12071)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。LDN193189 是一种选择性的 BMP type I receptor 抑制剂。
HY-122006
HY-153893
Mitochondrial Metabolism
Metabolic Disease
Magmas-IN-1 (compound 9) 是一种小分子 Magmas 抑制剂 (SMMI)。Magmas 是线粒体相关的粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子信号分子，也是骨髓细胞中的 GM-CSF 诱导基因。Magmas-IN-1 抑制 Magmas 并调节线粒体功能。4 μM 的 Magmas-IN-1 还显著抑制酵母的增殖。
HY-101132
HY-138916
HY-12186G
HY-110111A
DNA/RNA Synthesis
Others
T2AA hydrochloride 是一种非肽小分子 PCNA 抑制剂 T2 氨基醇 (T2AA)，缺乏甲状腺激素活性。T2AA hydrochloride 可抑制 PCNA/PIP-box 肽的相互作用 (IC50 =~1 μM)，也抑制 PCNA 与全长 p21 蛋白的相互作用。
HY-115581
Deoxythymidine 3′,5′-diphosphate; pdTp
Apoptosis
Cancer
Thymidine 3',5'-disphosphate (Deoxythymidine 3′,5′-diphosphate; pdTp) 是一种选择性的葡萄球菌核酸酶和含有 1 的都铎结构域 (SND1 ，miRNA 调控复合体 RISC 亚基) 的小分子抑制剂，可抑制 SND1 活性。Thymidine 3',5'-disphosphate 在体内表现出抗肿瘤活性。
HY-163565
Btk
Neurological Disease
BIIB129 是一种针对布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK ) 的共价，选择性，能够穿透血脑屏障的小分子抑制剂。BIIB129 通过与 BTK 中的 Cys481 发生共价结合，从而抑制 BTK 的活性，进而影响 B 细胞和髓系细胞的功能。BIIB129 可用于多发性硬化症 (MS) 方面的研究。
HY-10530R
Reference Standards EGFR
Cancer
Varlitinib (Standard) 是 Varlitinib (HY-10530) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Varlitinib (ASLAN001) 是有效，可逆的泛 EGFR 小分子抑制剂，对 HER1，HER2 和 HER4 的 IC50 值分别为7，2，4 nM。
HY-112255
Glucocorticoid Receptor
Cancer
J9 是一种小分子，可逆转 T 细胞急性淋巴细胞白血病中 Dexamethasone (HY-14648) 耐药性。J9 仅在 Dexamethasone 存在时对 CUTLL1 细胞具有致死性。J9 联合 Dexamethasone 抑制 CUTLL1 细胞生长，EC50 为 28 μM。
HY-15141G
Antibiotic AM-2282; STS; AM-2282
PKC
Infection Cancer
星形孢菌素
蛋白激酶 抑制剂。
HY-18085G
HY-18606
Ras
Cancer
K-Ras G12C-IN-3 (Compound VI-5) 是突变型 K-Ras G12C 不可逆小分子抑制剂。K-Ras G12C-IN-3 可用于癌症研究。
HY-129094
CXCR
Cancer
ICT5040 是一种 CXCR4 小分子拮抗剂 (IC50 =3.8 μM)。ICT5040 抑制 CXCL12 介导的增殖和迁移，并抑制 CXCL12 诱导的 U87 胶质瘤细胞内钙动员。
HY-123395
HY-164429
Integrin Elastase
Cancer
VIP236 是一种靶向 αvβ3 整合素的小分子药物偶联物。VIP236 通过特异性结合 αvβ3 整合素实现肿瘤归巢，将载荷递送至肿瘤微环境。VIP236 的连接子可被肿瘤微环境中高表达的中性粒细胞弹性蛋白酶切割，释放 7-乙基喜树碱载荷，该载荷通过抑制拓扑异构酶1诱导DNA损伤，从而发挥抗肿瘤作用。VIP236 具有优异的血浆稳定性与肿瘤靶向性，肿瘤/血浆载荷比值较单独给药高 10 倍，能有效诱导肿瘤消退、减少转移形成，且在小鼠模型中耐受性良好。VIP236 已应用于非小细胞肺癌、透明细胞肾癌、结肠癌、三阴性乳腺癌、小细胞肺癌及转移性实体瘤的相关研究。
HY-146248
SARS-CoV Poly(ADP-ribose) Glycohydrolase (PARG) Protease Activated Receptor (PAR)
Infection
TFMU-ADPr 是 SARS-CoV-2 Macro1 的选择性报告底物 (λEx =385 nm，λEm =502 nm (或 495 nm))，对 SARS-CoV-2 Macro1 的 IC 50 Poly(ADP-ribose) Glycohydrolase (PARG) 以及人 ADP-核糖基水解酶 3 发生酶促水解并释放荧光团，从而直接报告总聚(ADP-核糖)水解酶活性。TFMU-ADPr 能够与 SARS-CoV-2 Macro1 的 ADPr 结合位点结合，其 TFMU 部分可嵌入该蛋白的狭窄疏水凹槽中，从而可在体外条件下用于评估靶向 PAR 水解酶的小分子抑制剂，或探究 ADP-核糖基分解代谢酶的调控机制，在全细胞裂解物实验中检测 PAR 水解酶活性。TFMU-ADPr 还可应用于新冠肺炎 (COVID-19 ) 相关研究。
HY-146248B
Biochemical Assay Reagents
Metabolic Disease
TFMU-ADPr diammonium 是 SARS-CoV-2 Macro1 的选择性报告底物 (λEx =385 nm，λEm =502 nm (或 495 nm))，对 SARS-CoV-2 Macro1 的 IC50 为 0.59 μM。TFMU-ADPr diammonium 同时可与人或嗜热四膜虫聚的 Poly(ADP-ribose) Glycohydrolase (PARG) 以及人 ADP-核糖基水解酶 3 发生酶促水解并释放荧光团，从而直接报告总聚(ADP-核糖)水解酶活性。TFMU-ADPr diammonium 能够与 SARS-CoV-2 Macro1 的 ADPr 结合位点结合，其 TFMU 部分可嵌入该蛋白的狭窄疏水凹槽中，从而可在体外条件下用于评估靶向 PAR 水解酶的小分子抑制剂，或探究 ADP-核糖基分解代谢酶的调控机制，在全细胞裂解物实验中检测 PAR 水解酶活性。TFMU-ADPr diammonium 还可应用于新冠肺炎 (COVID-19) 相关研究。
HY-10431G
HY-107145AR
HY-107145R
HY-152857
LY3473329
LDLR
Cardiovascular Disease
Muvalaplin (LY3473329) 是一种具有口服活性、选择性的小分子脂蛋白 (a) (Lp (a) ) 抑制剂，能够干扰 apo(a) 和 apoB100 之间的初步非共价相互作用，防止二硫键和 Lp(a) 的形成。Muvalaplin 可以降低转基因小鼠和猕猴体内的 Lp (a) 水平。
HY-157937
IFNAR
Cancer
VISTA-IN-3 (Compound A4) 是一种有效的 VISTA 小分子抑制剂，KD 值为 0.49 μM。VISTA-IN-3 可诱导 IFN-γ 等细胞因子的释放。VISTA-IN-3 与 PD-L1 抗体协同增强抗癌活性。
HY-12318G
HY-124771
Apoptosis
Metabolic Disease
RH01386 是一种小分子，可以预防内质网应激 (ERS ) 引起的 β 细胞功能障碍 (β cell dysfunction ) 和死亡，并抑制促凋亡基因的表达。RH01386 恢复 ERS 受损的葡萄糖刺激的胰岛素分泌反应。RH01386 可以用于 2 型糖尿病的相关研究。
HY-179594
AP-1
Neurological Disease
HTS10307 是一种小分子 AP1 转录因子 ΔFOSB 抑制剂。HTS10307 可抑制 ΔFOSB/JUND 和 ΔFOSB 与 DNA 的结合，IC50 值分别为 ~3 μM 和 ~7 μM。HTS10307 可用作化学探针，用于研究 ΔFOSB 在药物成瘾、阿尔茨海默病和帕金森病等病理状况中的作用。
HY-117254
Bacterial
Infection
BAS00127538是一种Lipid II抑制剂，具有抗菌活性。BAS00127538作为首个小分子Lipid II抑制剂，其结构与天然结合Lipid II的化合物如万古霉素明显不同。BAS00127538在细胞毒性和Lipid II结合方面的活性对抗细菌作用具有重要意义。BAS00127538的研究表明其具有抑制感染的潜力。
HY-157529
HY-163542
HY-N0083G
HY-15659G
C59
Porcupine Wnt
Cancer
Wnt-C59 (C59) GMP 是 GMP 级别的 Wnt-C59 (HY-15659)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Wnt-C59 (C59)是高效可口服的 PORCN 抑制剂，IC50 为 74 pM。
HY-175350
FAP Microtubule/Tubulin
Cancer
OncoFAP-GlyPro-MMAE 是一种 FAP 小分子药物偶联物 (SMDC)，其 IC50 为 0.49 nM。OncoFAP-GlyPro-MMAE 由 FAP 配体 OncoFAP (HY-145938)、微管蛋白 (Tubulin ) 抑制剂 (MMAE) (HY-15162) 和连接子组成。OncoFAP-GlyPro-MMAE 可用于癌症，例如肾癌研究。
HY-125471
HY-118054
Orphan Nuclear Receptor
Cancer
LRH-1 Inhibitor -3 是一种小分子，可抑制 LRH-1 转录活性，从而降低与细胞生长和增殖相关的靶基因的表达。LRH-1 Inhibitor -3 已显示出降低人类胰腺、结肠和乳腺腺癌细胞系中癌细胞增殖的潜力。LRH-1 Inhibitor -3 可作为分子探针，用于研究 LRH-1 在各种恶性肿瘤中的作用。
HY-109010
HY-D0939
Chicago Sky Blue 6B
Amyloid-β NF-κB
Inflammation/Immunology
Direct Blue 1 (Chicago Sky Blue 6B) 是免疫荧光组织化学中背景自体荧光的一种复染料。Direct Blue 1是一种有效且具有竞争性的 VGLUT 抑制剂。Direct Blue 1 能够抑制 Aβ 结合的小分子 PrP 配体。Direct Blue 1 具有抗炎活性。
HY-155888
Epigenetic Reader Domain
Cancer
IV-255 是 BRG1 溴域的选择性小分子抑制剂。IV-255 增加 Temozolomide (HY-17364) 和 Bleomycin (HY-108345) 诱导的DNA损伤程度。IV-255 抑制 GBM 细胞侵袭性，增强 Temozolomide 导的细胞死亡和细胞凋亡诱导活性。
HY-100038
IGF-1R Insulin Receptor
Cancer
AZD9362 是一种可逆的、ATP 竞争性且具有口服活性的 胰岛素样生长因子 1 受体 (IGF- 1R ) 和胰岛素受体 (insulin receptor ) 抑制剂。AZD9362 对 IGF- 1R 酶的抑制作用，IC50 值为 14 nM。AZD9362 可增强 AZD5363 (HY-15431) 的抗肿瘤效果。AZD9362 可用于癌症研究，如乳腺癌研究。
HY-161700
Cytochrome P450
Cancer
BMS-737 (compound 33) 是一种非甾体、可逆的小分子抑制剂。BMS-737 显示出对 CYP17 裂解酶比对 CYP17 羟化酶高出 11 倍的选择性。BMS-737 专为抑制去势抵抗型前列腺癌 (CRPC) 而设计，能显著降低睾酮水平，同时不对矿皮激素和糖皮质激素水平产生显著影响。
HY-13319G
JNK inhibitor XVI
JNK
Cancer
JNK-IN-8 (JNK Inhibitor XVI) (GMP) 是 GMP 级别的 JNK-IN-8 (HY-13319)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。JNK-IN-8 是一种有效的 JNK 抑制剂，抑制 JNK1 ，JNK2 和 JNK3 ，IC50 分别为 4.7 nM，18.7 nM 和 1 nM。
HY-137561A
PLN-74809 hydrochloride
Integrin
Inflammation/Immunology
Bexotegrast hydrochloride (PLN-74809 hydrochloride)是一种小分子双重选择性抑制剂，具有靶向αVβ1和αVβ6的活性。Bexotegrast hydrochloride用于特发性肺纤维化（IPF）和原发性硬化性胆管炎（PSC）。Bexotegrast hydrochloride通过阻断这些整合素的功能，抑制TGF-β1的激活，从而防止肺部和胆管内纤维组织的生长。
HY-120018
Androgen Receptor
Cancer
VPC-13566 是一种 BF3 特异性小分子，是一种雄激素受体 (AR) 抑制剂。 VPC-13566 可有效抑制体外 AR 转录活性以及 AR 依赖性 PCa 细胞系的生长。 VPC-13566 可用作化学探针，帮助识别未知的 AR 伴侣。VPC-13566 可用于癌症研究。
HY-10221G
SAHA (GMP); Suberoylanilide hydroxamic acid (GMP)
HDAC
Infection Cancer
Vorinostat (GMP) 是 GMP 级别的 Vorinosta (HY-10221)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Vorinostat 是一种有效的，可口服的 HDAC1，HDAC2，HDAC3 (Class I)，HDAC6 和 HDAC7 (Class II) 和 Class IV (HDAC11) 的抑制剂。
HY-103346
Caspase Apoptosis
Cardiovascular Disease
MMPSI 是一种有效且具有选择性的 caspase 3 和 caspase 7 小分子抑制剂，对人 caspase-3 的 IC50 为 1.7 μM。MMPSI 能显著减少离体兔心脏缺血再灌注诱导的梗死面积，降低缺血心肌和离体心肌细胞凋亡 (apoptosis )。MMPSI 可用于心脏保护研究。
HY-10407G
VEGFR EGFR PDGFR
Cancer
SU 5402 (GMP) 是 GMP 级别的 SU 5402 (HY-10407)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。SU 5402 是一种有效的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，作用于 VEGFR2 , FGFR1 , and PDGFRβ ，IC50 分别为 20 nM，30 nM 和 510 nM。
HY-117002
Wnt
Cancer
SRI 37892 是 Frizzled 蛋白 Fzd7 的小分子化合物抑制剂，具有抑制癌症细胞增殖活性 (IC50 =2μM)。SRI 37892 显著阻断 Wnt/Fzd7 信号传导。SRI 3789 可用于癌症的研究。
HY-15764G
RK-20449
Src Apoptosis
Cancer
A 419259 GMP 是 GMP 级别的 A 419259 (HY-15764)，可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。GMP 级别的小分子可做细胞疗法中的辅助试剂。A 419259 (RK-20449) 是一种广谱的吡咯-嘧啶抑制剂，靶向 Src，Lck 和 Lyn，IC50 s 分别为 9 nM，<3 nM 和 <3 nM。
HY-177878
HY-179117
DNA/RNA Synthesis
Infection
RNA splicing modulator 5 (compound 22) 是一种能特异性靶向 U4/U6 snRNA 中 K-turn 区域的小分子探针。RNA splicing modulator 5 能在体外稳定 RNA 结构并抑制其与 Snu13 蛋白的结合 (IC50 = 3.2 μM)。
HY-125399
HY-13227G
TGF-β Receptor
Cancer
SD-208 (GMP) 是 GMP 级别的 SD-208 (HY-13227)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。SD-208 是一种选择性的 TGF-βRI (ALK5) 抑制剂，IC50 值为 48 nM，对其选择性是对 TGF-βRII 的 100 多倍。
HY-15163A
FLT3 JAK CDK
Cancer
Zotiraciclib hydrochloride是一种小分子多靶点酶抑制剂，具有抑制肿瘤生长的活性。Zotiraciclib hydrochloride通过抑制周期蛋白依赖性激酶9（CDK9）来降低Myc的水平，从而发挥其抗肿瘤效果。Zotiraciclib hydrochloride可能对穿越血脑屏障的癌症抑制有用。Zotiraciclib hydrochloride的MCL-1高蛋白水平与生存期相关，提示其在进一步的研究中可能作为预后因素和抑制靶点。
HY-10219G
HY-15825G
Porcn inhibitor III
Porcupine
Cancer
IWP L6 (GMP) (Porcn Inhibitor III (GMP)) 是 GMP 级别的 IWP L6 (HY-15825)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。IWP L6 (Porcn Inhibitor III) 是一种 Porcupine (Porcn) 抑制剂，其 EC50 为 0.5 nM。IWP L6 可破坏斑马鱼胚胎和幼年斑马鱼中已知的 Wnt 依赖性发育过程。
HY-178714
HY-117809
PDK-1
Cancer
PDK1-IN-2 是一种针对 3-磷酸肌醇依赖性蛋白激酶-1 (PDK1 ) 的小分子抑制剂。PDK1-IN-2 通过竞争性结合 PDK1 的 PIF 口袋，阻止了 PDK1 与其底物的结合，进而抑制了 PDK1 的激酶活性和下游信号传导。PDK1-IN-2 可用细胞存活和增殖在癌症中的研究。
HY-W720448
HY-10398R
Reference Standards MMP
Cancer
CTS-1027 (Standard) 是 CTS-1027 (HY-10398) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。CTS-1027 是一种有效的 MMP 抑制剂，能够作用于 MMP2 和 MMP13 ，IC50 值分别为 0.3 nM 和 0.5 nM。
HY-111287
DK-1-49
Autophagy
Cancer
Autophagonizer (DK-1-49) 是一种小分子自噬 (autophagy ) 诱导剂，导致自噬相关的 LC3-II 积累，并增加自噬体和酸性液泡的水平。Autophagonizer 不仅在癌细胞中，还能在 Bax/Bak 双敲除的细胞中抑制细胞的活力，诱导细胞死亡，其 EC50 值为 3-4 μM。
HY-114366
CXCR
Others
BC-1485 是一个 Fibrosis-inducing E3 ligase 1 (FIEL1) 的小分子抑制剂。BC-1485 可保护PIAS4 免受泛素化介导的降解。BC-1485 可降低 α-SMA 、BAL 和 CXCL1 。BC-1485 可改善小鼠模型中的纤维化肺损伤。
HY-116204
HY-13418G
Compound C dihydrochloride; BML-275 dihydrochloride
AMPK
Neurological Disease Cancer
Dorsomorphin dihydrochloride (GMP) 是 Dorsomorphin dihydrochloride (HY-13418) 的 GMP 级别。GMP 指南用于生产Dorsomorphin dihydrochloride (GMP)。GMP 小分子可作为细胞研究生产的辅助试剂。Dorsomorphin dihydrochloride (GMP) 是一种有效的、选择性和 ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂。Dorsomorphin dihydrochloride (GMP) 可用于多能干细胞 (PSC) 的诱导分化的研究。
HY-134258
HOXA
Cardiovascular Disease Others Cancer
MEISi-1 是一种小分子 MEIS1 蛋白的同源结构域抑制剂。MEISi-1 能够显著抑制含有 MEIS 结合位点 (TGACAG) 的荧光素酶报告基因的活性，并在体外和体内诱导小鼠和人类的一类关键造血干细胞 (HSC) 的自我更新。MEISi-1 可用于血液疾病，心脏再生以及癌症领域的研究。
HY-121503
Others
Neurological Disease
FD44 是一种吩噻嗪小分子，可抑制神经元钙传感器 1 (NCS-1) 和鸟嘌呤交换因子 Ric8a 之间的相互作用。而 Ric8a 是突触数量和神经递质释放概率的关键调节因子。在果蝇遗传性自闭症脆性 X 综合征 (FXS) 模型中，FD44 可恢复正常的突触数量和联想学习。
HY-128338
CETP
Cardiovascular Disease
CETP-IN-3 (Compound 13) 是血浆糖蛋白胆固醇酯转移蛋白 (CETP ) 的小分子抑制剂，可抑制 CETP 活性并提高高密度脂蛋白胆固醇 (HDL-C) 水平。CETP-IN-3 抑制活力的IC50 值分别为0.002 μM (SPA), 0.06 μM (WPA) 。
HY-120625
HSP
Cancer
BMS-358233 (compound 3) 是一种 Lck 抑制剂 (IC50 : 1 nM；Ki: 540 pM)，可抑制 T 细胞的增殖 (IC50 : 262 nM)。
HY-120646
PD-1/PD-L1
Others
BMS-242 是一种小分子PD-1/PD-L1抑制剂，具有抑制PD-1/PD-L1相互作用的活性。BMS-242可结合在PD-L1分子间的疏水通道口袋，抑制PD-1/PD-L1免疫检查点通路，为癌症抑制提供了新的途径。
HY-111783G
DNA-PK ATM/ATR PI3K Apoptosis
Cancer
AZD-7648 (GMP) 是 GMP 级别的 AZD-7648 (HY-111783)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。AZD-7648 是一种具有选择性的口服有效 DNA-PK 抑制剂，IC50 值为 0.6 nM, AZD-7648 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，具有抗肿瘤活性。
HY-150577
HDAC
Cancer
HDAC-IN -45 (Compound 14) 是一种小分子 HDAC 抑制剂，具有抗癌活性，也可与 Y303 残基形成氢键。HDAC-IN-45 (Compound 14) 对 HDAC1、2 和 3 亚型具有显著的抑制作用， IC50 分别为 0.108、0.585 和 0.563 μM。
HY-15233G
AIC246; MK-8228
CMV
Infection
Letermovir (GMP) 是 Letermovir (HY-15233) 的 GMP 级别。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Letermovir (GMP) 是一种口服有效的 CMV 的抑制剂。Letermovir (GMP) 针对 CMV 末端酶复合物而不是 CMV DNA 聚合酶，发挥抗病毒作用。Letermovir (GMP) 可用于 CMV 感染的研究。
HY-156906
MDM-2/p53
Cancer
UNC3474 是一种小分子配体，与 53BP1 结合。UNC3474 结合 53BP1TT 的芳香族甲基赖氨酸结合笼，解离常数 (Kd ) 为 1.0 ±0.3μM。UNC3474 通过稳定细胞中预先存在的 53BP1 自抑制状态来抑制 53BP1 向 DSB 的募集。
HY-161138
BCL6 Apoptosis
Cancer
WK369 是一种新型 BCL6 小分子抑制剂，具有优异的抗卵巢癌生物活性，诱导细胞周期停滞并引起细胞凋亡。WK369 可以直接结合 BCL6-BTB 结构域，并阻断 BCL6 与 SMRT 之间的相互作用，从而导致 p53、ATR 和 CDKN1A 的重新激活。
HY-162859
DNA/RNA Synthesis
Cancer
AB25583 是一种 Polθ 解旋酶 (Polθ-hel ) 小分子抑制剂，IC50 值为 6 nM。AB25583 选择性杀死 BRCA1/2 缺陷细胞，并在携带致病性 BRCA1/2 突变的癌症细胞中与 Olaparib (HY-10162) 协同作用。AB25583 可用于肿瘤的研究。
HY-180779
Others
Neurological Disease
SR-1815 是一种小分子多激酶抑制剂。SR-1815 通过调控剪接等机制，在 Syngap1 单倍体不足的疾病模型中，有效恢复 SynGAP 蛋白至正常水平，进而纠正由该基因缺陷导致的突触和神经元网络水平的功能异常。SR-1815 可用于研究脑部疾病。
HY-121917
c-Myc Apoptosis
Inflammation/Immunology
APTO-253 (LOR-253) hydrochloride 是一种小分子，可抑制 c-Myc 表达，稳定 G-四链体 DNA 并诱导急性髓样白血病细胞的细胞周期停滞和凋亡。APTO-253 hydrochloride 通过诱导 Kruppel-like factor 4 (KLF4) 抑癌因子介导抗癌活性。APTO-253 hydrochloride 具有抗关节炎活性。
HY-124637
HY-W348072
SARS-CoV
Infection
4-(4,5-二氢-2-咪唑基)苯腈
HY-100596G
Autophagy
Metabolic Disease
AS1842856 (GMP) 是 GMP 级别的 AS1842856 (HY-100596)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。AS1842856 是一种特异性的 Foxo1 抑制剂，IC50 为 30 nM，AS1842856 有效抑制自噬 (autophagy )。AS1842856 仅通过与 FoxO1 结合而降低 FoxO1 的活性，并在较小程度上抑制 FoxO1 蛋白表达。
HY-10219GL
HY-16438
HY-14176G
γ-Secretase-IN-1
γ-secretase
Cancer
Compound E (GMP) 是 GMP 级别的 Compound E (HY-14176)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Compound E 是 γ-secretase 抑制剂。 Compound E 抑制 β-amyloid(40)，β-amyloid(42)，和 Notch γ-分泌酶切割的 IC50 值分别为 0.24，0.37，0.32 nM。
HY-10583G
ROCK
Neurological Disease Cancer
Y-27632 dihydrochloride (GMP) 是 Y-27632 dihydrochloride (HY-10583) 的 GMP 级别。GMP 指南用于生产 Y-27632 dihydrochloride (GMP) 。GMP 小分子可作为细胞研究生产的辅助试剂。Y-27632 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂，具有口服活性。Y-27632 dihydrochloride (GMP) 具有抗癫痫作用。
HY-116765
HY-150190
HY-16291A
LOR-253 hydrochloride; LT-253 hydrochloride
c-Myc
Inflammation/Immunology
APTO-253 (LOR-253) hydrochloride 是一种小分子，可抑制c-Myc表达，稳定 G-四链体 DNA 并诱导急性髓样白血病细胞的细胞周期停滞和凋亡。APTO-253 hydrochloride 通过诱导 Kruppel-like factor 4 (KLF4) 抑癌因子介导抗癌活性。APTO-253 hydrochloride 具有抗关节炎活性。
HY-164645
Ras
Cancer
pan-KRAS-IN-16 (Compound 3344) 是一种抗 RAS 小分子，源自细胞内抗体片段，具有泛 RAS 效应蛋白-蛋白相互作用抑制特性。pan-KRAS-IN-16 结合在靠近 RAS 效应物结合开关区域的一个疏水口袋。pan-KRAS-IN-16 阻止肿瘤细胞系中内源性 RAS 依赖的信号传导。
HY-13912G
Wnt
Cancer
IWP-2 (GMP) 是 GMP 级别的 >IWP-2 (HY-13912)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。IWP-2 是 Wnt 加工和分泌的抑制剂，其 IC50 为 27 nM。IWP-2 靶向膜结合的 O-酰基转移酶 porcupine (Porcn)，从而阻止 Wnt 配体棕榈酰化。
HY-13990G
TNKS656
PPAR Apoptosis
Cancer
NVP-TNKS656 (GMP) 是 GMP 级别的 NVP-TNKS656 (HY-13990)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。NVP-TNKS656 是一种有效的，可口服的，选择性的 TNKS2 抑制剂，IC50 值为 6 nM，是 PARP1 和 PARP2 的选择性的 300 多倍。
HY-50698G
HY-70044G
GSK-1070916A
Apoptosis Aurora Kinase
Cancer
GSK-1070916 (GMP) 是 GMP 级别的 GSK-1070916 (HY-70044)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。GSK-1070916 是有效，选择性，ATP 竞争型的极光激酶 B/C (aurora B/C ) 抑制剂，Ki 值分别为 0.38 和 1.5 nM。
HY-125836
CCR
Endocrinology Cancer
CCR4 antagonist 2 (Compound 31) 是一种新的有效，口服生物可利用的趋化因子受体 4 (CCR4) 的小分子拮抗剂，其抑制Treg 贩运进入肿瘤微环境而不影响健康组织中 Treg 的数量。
CCR4 antagonist 2 (Compound 31) 抑制 Ca2+ flux 和 CTX 的 IC50 值分别为 40 nM 和 70 nM。
HY-171180
DNA/RNA Synthesis
Cancer
AF615 是一种针对 CDT1/Geminin 蛋白质复合物的小分子抑制剂 (IC50 = 0.313 μM)。AF615 选择性地诱导 DNA 损伤、抑制 DNA 合成，使细胞周期停滞，并降低癌细胞系中的存活率。AF615 在 Geminin-tCDT1 相互作用的情况下 Ki 为 0.37 μM，在 Geminin-miniCDT1 相互作用的情况下 Ki 为 0.75 μM。
HY-10704R
HY-132831
HY-132831B
HY-18964G
Calpain inhibitor I; Ac-LLnL-CHO; ALLN
Proteasome Apoptosis
Cancer
MG-101 (GMP) (Calpain inhibitor I (GMP)) 是 GMP 级别的 MG-101 (HY-18964) 。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。MG-101 (ALLN) 是 半胱氨酸蛋白酶 的抑制剂，抑制钙蛋白酶 I，钙蛋白酶 II，组织蛋白酶 B 和组织蛋白酶 L，其 Ki 值分别为 190，220，150 和 500 pM。MG-101 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，抑制结肠肿瘤生长，可用于结肠癌的研究。
HY-15579G
Monomethylauristatin F
Microtubule/Tubulin ADC Payload
Cancer
MMAF (Monomethylauristatin F) GMP 是 GMP 级别的 MMAF (HY-15579)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。MMAF (Monomethylauristatin F) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂，用作抗肿瘤药物。MMAF (Monomethylauristatin F) 广泛用作抗体偶联药物 (ADC s) 的细胞毒性成分，如 Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。
HY-16291
HY-16294G
GSK-3
Cancer
LY2090314 (GMP) 是 GMP 级别的 LY2090314 (HY-16294)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。LY2090314 是一种有效的 GSK-3 抑制剂，抑制 GSK-3α 和 GSK-3β，IC50 值分别为 1.5 nM 和 0.9 nM。
HY-N0737AG
HY-138678
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(R,S,S)-VH032 是用于 PROTACs 合成的 Ligand for E3 Ligase。VH032 是一种 VHL 配体和 VHL/HIF-1α 相互作用抑制剂，用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。(R,S,S)-VH032 可合成靶向 tau 的小分子 PROTAC C004019 (HY-138669)。
HY-141432G
HY-179584
Parasite
Infection
Antileishmanial agent-38 (compound 197) 是一种宿主导向的小分子抗利什曼原虫剂，对利什曼原虫属 (Leishmania spp
HY-12305G
Caspase HIV
Infection Cancer
Q-VD-OPh (GMP) 是 GMP 级别的 Q-VD-OPh (HY-12305)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Q-VD-OPh 是一种不可逆的泛胱天蛋白酶 (caspase ) 抑制剂，具有高效的抗凋亡能力。抑制胱天蛋白酶 7 的 IC50 值别为 48 nM，抑制胱天蛋白酶 1，3，8，9，10，12 的 IC50 值在 25-400 nM 之间。Q-VD-OPh 可抑制 HIV 感染。Q-VD-OPh 能透过血脑屏障。
HY-116269
Ras Apoptosis PAK ERK
Cancer
AZA197 是 Cdc42 的选择性小分子抑制剂。AZA197 通过下调 PAK1 和 ERK 信号通路，在体外抑制结肠癌细胞增殖、细胞迁移、侵袭，增加细胞凋亡 (apoptosis )。AZA197 抑制肿瘤生长，显著提高 SW620 肿瘤异种移植小鼠存活率。AZA197 可用于结肠癌的研究。
HY-136348
Bacterial
Infection
ML338 是一种选择性的非复制结核分枝杆菌 (non-replicating Mycobacterium tuberculosis bacilli ) 小分子抑制剂探针，它抑制非复制结核分枝杆菌的 IC90 和 IC99 值分别为 1 μM 和 4 μM。ML338 是一种有用的工具，可以用来鉴定结核杆菌在营养缺乏状态下的基本功能和弱点。ML338 可用于结核病的相关研究。
HY-13735H
Acriquine acetate
Parasite Sodium Channel DNA Stain Apoptosis
Cancer
Quinacrine (Acriquine) acetate 是 cGAS-STING-TBK1 信号通路的小分子调节剂，具有免疫刺激活性。Quinacrine acetate 因其在增强抗肿瘤免疫方面的潜在抑制应用而被探索。Quinacrine acetate 可通过解决各种肿瘤的免疫原性较差的问题来提高癌症免疫疗法的有效性。Quinacrine acetate 还为克服癌症抑制中免疫检查点抑制剂的局限性提供了一种有希望的策略。
HY-43515
HY-126005
Sodium Channel
Cancer
VGSC blocker 1 是 neonatal isoform of the VGSC subtype Nav1.5 (nNav1.5) 的有效小分子阻断剂。VGSC blocker 1 在人乳腺癌细胞系 MDA-MB-231 中，1 μM 处阻断 Ina 峰值电流 34.9%，在 1 μM 处抑制细胞侵袭 0.3%，且不影响细胞活力。
HY-10338A
c-Met/HGFR VEGFR
Cancer
Foretinib phosphate是一种具有潜在抗肿瘤活性的口服生物可利用小分子。Foretinib phosphate能够选择性地抑制肝细胞生长因子（HGF）受体c-MET和血管内皮生长因子受体2（VEGFR2），从而可能抑制肿瘤的血管生成、肿瘤细胞增殖和转移。Foretinib phosphate在肺癌细胞中显示出与cabozantinib不同的抗癌活性，并且对MEK1/2、FER和AURKB等靶点具有更强的抑制作用。
HY-B0497G
BAY2353
Antibiotic Parasite STAT
Cancer
Niclosamide (GMP) 是 GMP 级别的 Niclosamide (HY-B0497)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Niclosamide (BAY2353) 是一种具有口服活性的用于寄生虫感染研究的抗蠕虫化合物。Niclosamide 是 STAT3 抑制剂，在 HeLa 细胞中的 IC50 为 0.25 μM。Niclosamide 具有抗癌的生物活性，并能抑制 Vero E6 细胞的 DNA 复制。
HY-13271AG
HDAC Beta-lactamase Autophagy Apoptosis
Cancer
Tubastatin A (GMP) 是 GMP 级别的 Tubastatin A (HY-13271A)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Tubastatin A 是一种强效且选择性的 HDAC6 抑制剂，在无细胞实验中 IC50 为 15 nM，并且对除 HDAC8 (高 57 倍) 之外的所有其他同工酶均具有选择性（高 1000 倍）。Tubastatin A 还能抑制 HDAC10 和金属-β-内酰胺酶结构域蛋白 2 (MBLAC2 )。
HY-132831A
HY-132831C
HY-12041G
JNK Autophagy Apoptosis Ferroptosis
Cancer
SP600125 (GMP) 是 GMP 级别的 SP600125 (HY-12041)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。SP600125 是一种口服有效的，可逆的，ATP竞争性的 JNK 抑制剂，抑制 JNK1， JNK2 和 JNK3 的 IC50 分别为 40，40，90 nM。SP600125 是一种有效的铁死亡 (ferroptosis) 抑制剂。SP600125 能诱导膀胱癌细胞自噬 (autophagy) 向凋亡 (apoptosis) 的转化。
HY-B0450AG
Ciclopirox ethanolamine; HOE 296
Bacterial Fungal Ferroptosis
Infection
Ciclopirox (olamine) (GMP) 是 GMP 级别的 Ciclopirox olamine (HY-B0450A)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Ciclopirox (HOE296b) 是一种合成的抗真菌剂，可用于浅表真菌病的研究。Ciclopirox olamine 具有非常广泛的活性，可抑制皮肤真菌，酵母菌，霉菌以及许多致病性革兰氏阳性和革兰氏阴性菌。
HY-149556
EGFR PI3K
Cancer
MTX-241F 是一种选择性的小分子抑制剂，靶向 EGFR 和 PI3 激酶家族成员。MTX-241F 能够穿透血脑屏障并长期控制肿瘤生长。MTX-241F 在患者来源的 DIPG 神经球中表现出放射增敏活性，可用于弥漫性内源性桥脑胶质瘤 (DIPG) 的研究。
HY-149558
Apoptosis CXCR
Cancer
CXCR4-IN-2 (compound A1) 是一种双功能氟化小分子，是强效的 CXCR4 抑制剂，具有抗癌活性。CXCR4-IN-2 对小鼠结直肠癌 (CRC) 细胞具有细胞毒性 (IC50 : 60 μg/mL; 72 h) 和抗增殖作用。CXCR4-IN-2 诱导细胞在 G2/M 期阻滞并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
HY-177122
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Raxlaprazine etomoxil 是一种多巴胺 D2 和 D3 受体调节剂，可用于精神疾病研究。Raxlaprazine etomoxil 对人重组 D2L 受体的 Ki 为 1.95 nM。Raxlaprazine etomoxil 对毛喉素 (HY-15371) 刺激的 cAMP 积累的 EC50 为 3.72 nM。
HY-116863
Bacterial
Infection
KKL-40 是一种靶向反式转录过程的小分子抑制剂，有效抑制甲氧西林敏感和耐药的金黄色葡萄球菌 (S. aureus) 以及其他革兰氏阳性病原体（包括耐万古霉素的屎肠球菌、枯草芽孢杆菌和化脓性链球菌）。KKL-40 与人类抗菌肽 LL-37 协同作用抑制金黄色葡萄球菌，但不与其他抗生素如达托霉素、卡那霉素或红霉素产生协同效应。反式转录是重新编码的一种极端形式，KKL-40 抑制反式转录，但对 HeLa 细胞无毒。
HY-B0150G
Niacinamide; Nicotinic acid amide
Endogenous Metabolite Sirtuin HBV
Infection Cancer
烟酰胺 (GMP)
SIRT2 的活性，其 IC50 值为 2 μM。Nicotinamide 也抑制 SIRT1。Nicotinamide 增加细胞内 NAD+ 、ATP、ROS 水平。Nicotinamide 抑制肿瘤生长并提高生存率。Nicotinamide Hydrochloride 还具有抗-HBV 活性。
HY-12302
9-Bromopaullone; NSC-664704
CDK GSK-3
Cancer
肯帕罗酮
CDK1/cyclin B 和 GSK-3β 抑制剂，IC50 值分别为 0.4 μM 和 23 nM，同时可抑制 CDK2/cyclin A，CDK2/cyclin E 和 CDK5/p25 的活性，IC50 值分别为 0.68 μM，7.5 μM 和 0.85 μM。Kenpaullone，一种 KLF4 的小分子抑制剂，在体外降低乳腺癌干细胞的自我更新和细胞活力。
HY-13067G
HY-103346R
HY-141520G
DNA/RNA Synthesis
Cancer
ART558 (GMP) 是 GMP 级别的 ART558 (HY-141520)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。ART558 是一种有效的、选择性的变构 DNA 聚合酶 theta (Polθ ) 抑制剂 (IC50 =7.9 nM)。ART558 可引发 BRCA 基因合成致死和 DNA 损伤。ART558 可用于癌症研究，例如乳腺癌。
HY-14397G
HY-50751G
ABT-869; AL-39324
VEGFR PDGFR
Cancer
利尼伐尼
VEGFR 和 PDGFR 家族多靶点抑制剂，对 KDR、FLT1、PDGFRβ、FLT3 的 IC50 分别为 4、3、66、4 nM。Linifanib (GMP) 可促进由体细胞到 iPSC 的生成和重编程。
HY-W013636AG
Alpha-Ketoglutaric acid Sodium
Tyrosinase Endogenous Metabolite
Neurological Disease Metabolic Disease
2-Ketoglutaric acid (Alpha-Ketoglutaric acid) (GMP) 是 GMP 级别的 2-Ketoglutaric acid Sodium (HY-W013636A)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。2-Ketoglutaric acid Sodium 是 Krebs 循环中 ATP 或 GTP 产生的中间体。2-Ketoglutaric acid Sodium 还充当氮同化反应的主要碳骨架。2-Ketoglutaric acid Sodium 是酪氨酸酶 (tyrosinase ) 的可逆抑制剂 (IC50 =15 mM)。
HY-10181G
BMS-354825 (GMP)
Src Bcr-Abl Apoptosis Autophagy
Cancer
Dasatinib (BMS-354825) (GMP) 是 GMP 级别的 Dasatinib (HY-10181)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Dasatinib (BMS-354825) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的，双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的 IC50 分别为小于 1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib 还诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-108464A
Sodium Channel TRP Channel
Metabolic Disease Inflammation/Immunology
Phenamil methanesulfonate 是 Amiloride (HY-B0285) 的类似物，一种更有效且不可逆的上皮钠通道 (ENaC ) 阻滞剂，IC50 为 400 nM。Phenamil methanesulfonate 也是 TRPP3 的竞争性抑制剂，在 Ca2+ 摄取实验中，抑制 TRPP3 介导的 Ca2+ 转运的 IC50 为 140 nM。Phenamil methanesulfonate 是一种通过强烈激活 BMP 信号通路来促进骨修复的小分子。Phenamil methanesulfonate 用于囊性纤维化肺疾病的相关研究。
HY-163562
PINK1/Parkin
Neurological Disease Cancer
JYQ-164 是一种针对人类的帕金森病蛋白 7 (PARK7 /DJ-1) 小分子抑制剂。JYQ-164 通过共价和选择性地靶向 PARK7 的关键残基 Cys106 来发挥作用 (IC50=21 nM)。JYQ-164 对 PARK7 的高抑制效力比之前报道的抑制剂 JYQ-88 相比效力提高了 5 倍。JYQ-164 可用于帕金森病和癌症的研究。
HY-176269
Bcr-Abl ERK STAT PARP Caspase Apoptosis
Cancer
VS1150 (Compound 11) 是一种靶向 BCR-ABL 的磷酸化诱导嵌合小分子 (PHICS)。VS1150 通过 Y253 位点的抑制性磷酸化 (EC50 ：69 nM)，显著抑制致癌激酶 BCR-ABL 信号传导，进而引发细胞凋亡 (apoptosis )。VS1150 还能抑制其他致癌 ABL 融合蛋白和耐药突变体，例如 T315I。VS1150 可用于慢性粒细胞白血病 (CML) 和其他 ABL 融合蛋白驱动的癌症研究。
HY-180913
Connective Peptide
Cancer
FQI2-34 是一种口服有效的 TFCP2 (LSF) 小分子变构抑制剂。FQI2-34 直接结合 LSF 蛋白 (Ki = 63 nM)，抑制 LSF 的寡聚化，高效抑制 LSF 的转录活性 (IC₅₀ = 48 nM)，干扰 SF-DNA 相互作用。FQI2-34 对 Huh7 细胞具有显著的抗增殖活性，在小鼠模型中诱导肿瘤消退。FQI2-34 可用于研究肝癌。
HY-10227G
PS-341; LDP-341; NSC 681239
Proteasome NF-κB Apoptosis Autophagy TREM receptor
Cancer
Bortezomib (GMP) (PS-341 (GMP)) 是 GMP 级别的 Bortezomib (HY-10227)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome ) 抑制剂，通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki =0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB 。Bortezomib 有效抑制肿瘤相关巨噬细胞 (TAM) 中 TREM2 的表达。Bortezomib 可用于多发性骨髓瘤的研究。
HY-156792
RIO Kinase
Cancer
RIOK2-IN-1 (com 4) 是有效的选择性 RIOK2 抑制剂 (Kd=150 nM)，但细胞活性较低 (IC50=14,600 nM)。而 RIOK2 是一种与多种人类癌症有关的非典型激酶，参与核糖体成熟和细胞周期进展。以 RIOK2-IN-1 为先导化合物的改进得到的小分子抑制剂 CQ211 (HY-147655) 具有良好的体内外活性，抑制 MKN-1 和 HT-29 癌细胞的增殖，并在小鼠异种移植 MKN-1 模型中抑制肿瘤进展。
HY-158107
Ras
Cancer
BBO-8520 是靶向 KRASG12C 的直接小分子共价抑制剂，有较高的口服利用度，同时具有 KRASG12C (OFF) 抑制剂特性和阻断 KRASG12C (ON) 信号的作用。BBO-8520 通过将 GTP 结合蛋白来抑制 KRASG12C (ON)，从而抑制细胞增殖。BBO-8520 也能快速且完全阻断 RAS-RAF1 相互作用，使 KRASG12C 回到非活性 (OFF) 状态。BBO-8520 可用于癌症研究。
HY-173629
Ras Apoptosis
Cancer
RMC-5127 是一种靶向结合 GTP 的 KRASG12V 抑制剂，同时也是具有口服生物利用度、可穿透血脑屏障的小分子。RMC-5127 可抑制 RAS 和 MAPK 通路活性，抑制 KRASG12V 突变癌细胞的增殖并诱导其凋亡。RMC-5127 可用于 KRASG12V 突变型非小细胞肺癌、胰腺导管腺癌、结直肠癌以及颅内 KRASG12V 肿瘤的研究。
HY-104067
NASTRp
Epigenetic Reader Domain
Cancer
Naphthol AS-MX phosphate (NASTRp) 是 CREB (环磷酸腺苷反应元件结合蛋白)-CBP (CREB 结合蛋白) 转录因子复合体的小分子抑制剂。Naphthol AS-MX phosphate 显示出对肺癌细胞的抗肿瘤活性，能够抑制肿瘤细胞的增殖 (IC50 =3.701 μmol/L)，集落形成和软琼脂中的锚定非依赖性生长。Naphthol AS-MX phosphate 可用于对 KRAS 突变肺癌的研究，尤其是对于化疗抵抗和预后较差的 KRAS 突变肺癌。
HY-176537
Microtubule/Tubulin
Cancer
RGN6024 是一种可透过血脑屏障的、具有口服活性且可逆的小分子微管蛋白 (tubulin ) 去稳定剂。RGN6024 在生化和细胞实验中均能抑制微管聚合，与 β-微管蛋白的秋水仙碱结合口袋结合 (SPR: Kd = 6.7 μM；tryptophan assay: Kd = 7.4 μM)，并在胶质母细胞瘤 (GB) 细胞中触发 G2/M 期阻滞。RGN6024 在 βIII-微管蛋白过表达的细胞中仍保持活性。RGN6024 在胶质母细胞瘤 (GB) 异种移植小鼠模型中可抑制肿瘤生长。RGN6024 可用于胶质母细胞瘤 (GB) 的研究。
HY-124012
DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
PCNA-I1 是一种靶向增殖细胞核抗原 (PCNA ) 的选择性小分子抑制剂，具有抗癌活性。PCNA-I1 可稳定 PCNA 三聚体结构 (Kd=0.14-0.41μM)，减少其与染色质的结合，诱导肿瘤细胞周期阻滞，抑制 DNA 复制与修复，还能增强 DNA 损伤剂的抗肿瘤效果。PCNA-I1 可用于前列腺癌、肺癌等肿瘤靶向疗法的研究。
HY-169336
PARP PSMA
Cancer
CQ-16 是一种具有口服活性的，靶向前列腺特异性膜抗原 (PSMA ) 的小分子药物偶联物 (SMDC)。CQ-16 在 PSMA 阳性和 PSMA 阴性前列腺细胞间表现出高度选择性的抗增殖活性。此外，CQ-16 还具有 PARP 抑制活性 (IC50 =1 nM)。(Pink: PSMA Ligand (HY-139840); Black: Linker (HY-W037980); Blue: PARP Inhibitor (HY-10162))
HY-107632G
HY-115797
MDM-2/p53 Caspase c-Myc Apoptosis NF-κB
Cancer
LQFM030 是一种 MDM2 抑制剂。LQFM030 在 K562 细胞中表现出浓度依赖的细胞毒性 (IC50 = 0.28 mM)。LQFM030 通过 G0/G1 期细胞周期阻滞和 Caspase 活性上升诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 。LQFM030 下调 MDM2、MDMX、p73、MYC、NF-κB 的 mRNA 表达。LQFM030 常用于癌症如白血病的研究。
HY-B0185G
Lignocaine
Apoptosis Sodium Channel MEK ERK NF-κB
Cancer
Lidocaine (GMP) 是 GMP 级别的 Lidocaine (HY-B0185)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Lidocaine 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels )。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物，可用于研究室性心律失常。
HY-157536
Bacterial
Infection
SMT-738 是一种杀菌 (Bacterial ) 剂。 SMT-738 靶向肠杆菌科的细菌脂蛋白转运小分子，导致脂蛋白定位异常及细菌细胞死亡。SMT-738 可抑制 E. coli 和 K. pneumoniae 的生长。SMT-738 可降低肠杆菌目引起的小鼠尿路感染、血流感染、肺部感染模型中的细菌载量。SMT-738 可用于肠杆菌科感染、尿路感染、血流感染、肺炎的研究。
HY-167710
Endogenous Metabolite
Cancer
CRCD2是一种小分子NT5C2核苷酸酶抑制剂，具有增强6-巯基嘌呤的细胞毒活性。CRCD2能够有效逆转由于NT5C2基因的突变或非基因激活机制导致的6-巯基嘌呤耐药性。CRCD2与6-巯基嘌呤联合使用，可以在NT5C2野生型白血病中增强其细胞毒活性，显示出其在处理急性淋巴细胞白血病中的潜力。
HY-13642G
DNA Methyltransferase
Cancer
RG108 (GMP) 是 GMP 级别的 RG108 (HY-13642)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 是一种非核苷的 DNA 甲基转移酶 (DNMTs ) 抑制剂 (IC50 =115 nM)，RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 阻断 DNA 甲基转移酶的活性位点。RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 引起抑癌基因的去甲基化和再激活，但不影响着丝粒卫星序列的甲基化。
HY-144987
HY-148808
RXC007
ROCK
Cancer
Zelasudil (RXC007) 是具有口服活性、选择性强的小分子 Rho 相关螺旋-线圈含蛋白激酶 2 (ROCK2 ) 抑制剂，具有抗纤维化作用。Zelasudil 在转移性胰腺肿瘤中正向调控免疫作用，能增加 CD8+ 和 CD4+ T 细胞在肿瘤皮质中的浸润，减少肿瘤边缘的免疫抑制 FOXP3+ 调节性 T 细胞。Zelasudil 有望用于胰腺导管腺癌的研究。
HY-125629
Others
Others
Primordazine B 是一种通过化学筛选在斑马鱼胚胎中鉴定出来的小分子化合物，具有选择性地消灭原始生殖细胞 (Primordial Germ Cells, PGCs) 的活性。Primordazine B 抑制了一种称为 Poly(A)-tail Independent Non-canonical Translation (PAINT ，即与聚腺苷酸尾无关的非典型翻译) 的过程，而不抑制依赖聚腺苷酸尾的典型翻译 (PAT)。Primordazine B 可用于研究细胞在特定生理或病理状态下的翻译控制，例如在细胞休眠、病毒感染或应激条件下的基因表达调控。
HY-129115
Reactive Oxygen Species (ROS) Caspase
Others
S1QEL1.1 是一种小分子抑制剂，它能够特异性地抑制线粒体呼吸链复合物 I (Complex I) 在逆向电子传递过程中位于 IQ 位点的超氧化物和过氧化氢的生成，IC50 为 0.07 μM。S1QEL1.1 可以显著减弱由内质网应激引起的半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶 (caspase ) 的激活。S1QEL1.1 可以通过抑制由内质网应激引发的 Reactive Oxygen Species 信号通路来减少干细胞的过度增殖。
HY-10181GL
BMS-354825 (GMP Like)
Bcr-Abl Src Autophagy Apoptosis
Cancer
Dasatinib (GMP Like) (BMS-354825 (GMP Like)) 是 GMP Like 级别的 Dasatinib (HY-10181)。GMP Like 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Dasatinib (BMS-354825) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的，双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib 还诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-15149G
FK 228; FR 901228; NSC 630176
HDAC Apoptosis
Cancer
Romidepsin (GMP) (FK 228 (GMP)) 是 GMP 级别的 Romidepsin (HY-15149)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Romidepsin (FK 228) 是具有抗肿瘤活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂，抑制 HDAC1，HDAC2，HDAC4 和 HDAC6，IC50 值分别为 36 nM，47 nM，510 nM 和 1.4 μM。Romidepsin (FK 228) 由紫色杆菌产生，诱导 G2/M 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-178898
HY-12278G
TGF-β Receptor
Cancer
K02288 (GMP) 是 GMP 级别的 K02288 (HY-12278)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。K02288 是一种有效的骨形态发生蛋白 (BMP ) I 型受体抑制剂，抑制 ALK1，ALK2，ALK6 的 IC50 为 1.8，1.1，6.4 nM。对 ALK3 和 ALK6 的抑制稍弱，IC50 在 5-34 nM 之间。
HY-123834
FLAP ATM/ATR
Cancer
FEN1-IN-1 (compound 1) 是一种小分子翻转内切酶 1 (FEN1 ) 抑制剂，具有抗肿瘤活性。FEN1-IN-1 结合在 FEN1 的活性位点上，并通过与 Mg2+ 离子的配合来实现部分抑制。FEN1-IN-1 引发哺乳动物细胞中 DNA 损伤反应并激活 ATM 检查点信号通路，磷酸化组蛋白 H2AX 和 FANCD2 的泛素化。FEN1-IN-1 有望用于癌症的研究。
HY-110333
EGFR
Cancer
BMS-599626 dihydrochloride 是一种小分子 pan-HER (human epidermal growth factor receptor，人表皮生长因子受体) 激酶抑制剂。BMS-599626 dihydrochloride 主要针对 HER 家族中的 HER1 (IC50 =20 nmol/L) 和 HER2 (IC50 =30 nmol/L) 激酶活性进行抑制。BMS-599626 通过与 HER1 和 HER2 的 ATP 结合位点竞争来抑制它们的激酶活性，且能阻断 HER1 和 HER2 形成异源二聚体来抑制下游信号通路。BMS-599626 dihydrochloride 可用于对多种 HER1 或 HER2 过表达肿瘤模型的抗肿瘤效果研究。
HY-147081
AGRO-100
Histone Methyltransferase Bcl-2 Family
Cancer
AS 1411 (AGRO-100) 是一种靶向核蛋白的寡核苷酸适配体。AS 1411 通过影响含核蛋白复合物的活性抑制肿瘤细胞增殖，并可作为载体将纳米颗粒、寡核苷酸及小分子精准递送至癌细胞。AS 1411 在 DU145 前列腺癌细胞中，减少 PRMT5 表达以抑制肿瘤生长。AS 1411 在 MCF-7 乳腺癌细胞中，则通过阻断核蛋白与 bcl-2 mRNA 的结合发挥作用。AS 1411 偶联金纳球能在体外抑制乳腺癌细胞增殖，也可以在小鼠模型中抑制乳腺癌细胞增殖，具备穿越血脑屏障的能力且组织毒性低。
HY-101570G
Peposertib; M3814
DNA-PK BCRP
Cancer
Nedisertib (GMP) (Peposertib (GMP)) 是 GMP 级别的 Nedisertib (HY-101570)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Nedisertib (Peposertib) 是一种口服有效的选择性 DNA 依赖性蛋白激酶 (DNA-PK ) 抑制剂，IC50 值小于 3 nM。Nedisertib 也是 ABCG2 的调节剂，可逆转 ABCG2 介导的多药耐药 (MDR)，为联合用药提供新策略。Nedisertib 可通过抑制 DNA 双链断裂修复增强化疗或放疗效果。Nedisertib 具有抗肿瘤的活性。
HY-115814
PI3K
Inflammation/Immunology
AM-1430 是一种高效、高选择性的、口服有效的 PI3Kδ 小分子抑制剂，其 IC50 为 4.6 nM。AM-1430 对 PI3Kα、PI3Kβ 和 PI3Kγ 的 IC50 为 14.18、2.2 和3.22 μM。AM-1430 抑制 B 细胞增殖，在 pAKT 抑制模型和血蓝蛋白 (KLH) 免疫反应模型均表现出卓越的体内活性。AM-1430 可用于研究炎症和自身免疫性疾病。
HY-129265
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
Poloxin-2 是一种小分子 Plk1 PBD 抑制剂，能够有效诱导细胞有丝分裂停止，其在 HeLa 细胞中的 EC50 约为 15 μM。通过将疏水标记（HT）与 Poloxin-2 结合，开发了 Poloxin-2HT，这是一种针对蛋白质-蛋白质相互作用的抑制剂的新应用。Poloxin-2HT 通过选择性降解 Plk1 蛋白，显著提高了对细胞活性和凋亡的影响，相较于未标记的 Poloxin-2，其效果更强。这些数据验证了疏水标记作为一种新策略，用于靶向并破坏与疾病相关的蛋白质。
HY-114216
Endogenous Metabolite
Infection
DBPR110是一种非结构蛋白5A（NS5A）抑制剂，具有对肝炎C病毒（HCV）的抑制活性。DBPR110通过降低HCV1b复制子报告表达，显示出50%有效浓度（EC50）为3.9 ± 0.9 pM及选择性指数值超过12,800,000。DBPR110还有效减少了HCV2a复制子的活性，其EC50为228.8 pM，选择性指数值超过173,130。DBPR110与α干扰素（IFN-α）、NS3蛋白酶抑制剂以及NS5B聚合酶抑制剂显示出协同作用。DBPR110的研究结果表明，它可能成为针对HCV NS5A的有效小分子抑制剂。
HY-17356G
Cytochrome P450 PPAR Autophagy
Cardiovascular Disease
Fenofibrate (GMP) 是 GMP 级别的 Fenofibrate (HY-17356)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂，EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型，对 CYP2C19 ，CYP2B6 ，CYP2C9 ，CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2，0.7，9.7，4.8 和 142.1 μM。
HY-106981
HY-15150G
R428 (GMP); BGB324 (GMP)
TAM Receptor
Cancer
Bemcentinib (R428) GMP 是 GMP 级别的 Bemcentinib (HY-15150)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Bemcentinib (R428) 是一种选择性具有口服活性的 Axl 抑制剂，IC50 为 14 nM。Bemcentinib 可抑制癌细胞迁移和侵袭。在细胞中，Bemcentinib 对 Axl 的选择性是 Abl 的 100 倍以上，对 TAM 家族激酶 Mer 和 Tyro3 的选择性分别为 50 倍和 100 倍以上。Bemcentinib 可阻断转移性乳腺癌模型中的肿瘤扩散并延长生存期。
HY-167680
GSK823093
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
地格列汀
HY-147041
GB1211
Galectin
Inflammation/Immunology Cancer
Selvigaltin (GB1211) 是具有口服活性的 galectin-3 抑制剂，在兔子中其 IC50 值为 12 nM，具有抗肿瘤活性。Selvigaltin 可以降低肝脏中 galectin-3 的水平，并减少肝功能 (AST, ALT, 胆红素)，炎症 (细胞灶) 和纤维化 (PSR, SHG) 的生物标志物，同时降低几种关键炎症和纤维化生物标志物 (IL6, TGFβ3, SNAI2, 胶原蛋白) 的 mRNA 和蛋白表达。Selvigaltin 恢复 T 细胞活性，并减少肿瘤和转移。
HY-176770
GLP Receptor
Metabolic Disease
GLP-1R agonist 34 (Compound 1) 是一种具有口服活性的胰高血糖素样肽-1受体 (GLP-1R ) 的小分子激动剂。GLP-1R agonist 34 促进胰岛素分泌、抑制胰高血糖素释放，并减缓胃排空，从而有效降低血糖水平。GLP-1R agonist 34 有望用于 2 型糖尿病、肥胖症及非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 等代谢性疾病的研究。
HY-121029
KRP-104
Histone Methyltransferase
Metabolic Disease
Bisegliptin (KRP-104)是一种小分子化合物，具有抗糖尿病活性。Bisegliptin的代谢主要通过将氰基转化为羧酸形式进行，且DPP-4在其代谢中起到部分作用。Bisegliptin的羧酸代谢物在体内和体外均可被检测到。Bisegliptin在大鼠实验中，其羧酸代谢物的血浆浓度受到其他DPP抑制剂的影响，显示了其代谢过程的复杂性。Bisegliptin的酰胺中间体在体内外均被检测到，并且在与DPP-4孵育时，其转化速度显著快于母体化合物。
HY-147081A
AGRO-100 sodium
Histone Methyltransferase Bcl-2 Family
Cancer
AS 1411 (AGRO-100) sodium 是一种靶向核蛋白的寡核苷酸适配体。AS 1411 sodium 通过影响含核蛋白复合物的活性抑制肿瘤细胞增殖，并可作为载体将纳米颗粒、寡核苷酸及小分子精准递送至癌细胞。AS 1411 sodium 在 DU145 前列腺癌细胞中，减少 PRMT5 表达以抑制肿瘤生长。AS 1411 sodium 在 MCF-7 乳腺癌细胞中，则通过阻断核蛋白与 bcl-2 mRNA 的结合发挥作用。AS 1411 sodium 偶联金纳球能在体外抑制乳腺癌细胞增殖，也可以在小鼠模型中抑制乳腺癌细胞增殖，具备穿越血脑屏障的能力且组织毒性低。
HY-160698
MALT1 Apoptosis
Cancer
SGR-1505 是一种具有口服活性的 MALT1 变构抑制剂。SGR-1505 抑制 MALT1 酶活性，并在 BTK 抑制剂 (BTKi) 敏感和 BTKi 耐药的活化 B 细胞样弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (ABC-DLBCL) 细胞系中显示出抗增殖活性。SGR-1505 可以诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。SGR-1505 可用于 B 细胞淋巴瘤的研究。
HY-161670
Histone Methyltransferase
Cancer
NSD2-PWWP1 ligand 1 (compound 34) 是靶向 NSD2-PWWP1 结构域的小分子配体 (pIC50: 8.2)。NSD2 是具有组蛋白写入和组蛋白读取功能的大型多结构域蛋白，组蛋白甲基转移酶核受体结合 SET 结构域 2 (NSD2) 的水平失调后，可能导致多种血液和实体恶性肿瘤。NSD2-PWWP1 ligand 1 结合 NSD2 可减少其酶活性，抑制肿瘤发生。
HY-124072
HY-15001G
SR1
Aryl Hydrocarbon Receptor
Cancer
Stemregenin 1 (SR1) (GMP) 是 GMP 级别的 Stemregenin 1 (HY-15001)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Stemregenin 1 是一种有效的芳香烃受体 (AhR ) 拮抗剂，IC50 为 127 nM。Stemregenin 1 (GMP) 可竞争性结合 AhR 并抑制其核转位，通过阻断 AhR-c-src-NF-κB /p-ERK MAPK-NFATc1 信号通路，发挥抑制破骨细胞生成、促进造血祖细胞扩增的活性。Stemregenin 1 (GMP) 可用于骨质疏松、造血干细胞体外扩增及骨代谢疾病机制研究。
HY-179457
PI3K mTOR Akt HSP
Cancer
CC-11 是一种口服有效的小分子药物偶联物 (SMDC)，通过可切割的连接子连接 PI3K/mTOR 抑制剂与细胞外热休克蛋白 90 (EHSP90 ) 靶向配体。CC-11 具有很强的 HSP90 结合活性 (IC50 = 15 nM) 和抑制 PI3Kα 激酶活性 (IC50 = 0.54 nM)。CC-11 对结肠癌细胞具有抗增殖活性。CC-11 在 HCT-116 异种移植瘤模型具有显著疗效。CC-11 可用于研究结肠癌。
HY-173499
Aurora Kinase Apoptosis
Cancer
HLDA-212 (Compound 43) 是一种靶向 HaloTag-tagged protein (靶蛋白, TP) 和 Aurora kinase A/B (AURKA/B, 效应蛋白, EP) 的双功能小分子化合物。HLDA-212 结合 TP 和 EP，形成稳定的三元复合物 (TP:RIPTAC:EP)，抑制 EP 的细胞存活功能，诱导表达 TP 的癌细胞凋亡 (apoptosis )。HLDA-212 在 293_HFL 细胞中表现出抗增殖活性 (GI50 为 0.011 μM)。HLDA-212 有望用于 TP 高表达的癌症 (如前列腺癌、血液系统恶性肿瘤)。
HY-110397G
MMP
Cardiovascular Disease
KP-457 (GMP) 是 GMP 级别的 KP-457 (HY-110397)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。KP-457 是一种选择性的解聚素-金属蛋白酶 17 (ADAM17 ) 抑制剂，对其选择性是比对 ADAM10 和其他 MMP 高，IC50 值分别为 11.1 nM (ADAM17)，748 nM (ADAM10)，717 nM (MMP2)，9760 nM (MMP3)，2200 nM (MMP8)，5410 nM (MMP9)，930 nM (MMP13)，2140 nM (MMP14) 和 7100 nM (MMP17)。
HY-B1402G
Hydrocortisone 21-hemisuccinate
Interleukin Related
Metabolic Disease Inflammation/Immunology Endocrinology
Hydrocortisone hemisuccinate GMP (Hydrocortisone 21-hemisuccinate GMP) 是 GMP 级别的Hydrocortisone hemisuccinate (HY-B1402)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Hydrocortisone hemisuccinate (Hydrocortisone 21-hemisuccinate)，一种糖皮质激素，是口服活性的甾体抗炎剂 (SAID)，具有抗炎和免疫调节活性。Hydrocortisone hemisuccinate 抑制 IL-6 和 IL-3 的生物活性，IC50 值分别为 6.7 和 21.4 μM。Hydrocortisone hemisuccinate 可用于溃疡性结肠炎 (UC) 和复发性口疮的研究。。
HY-151500B
Amine N-methyltransferase
Metabolic Disease
JBSNF-00002 hydrochloride 是一种口服有效的三环类烟酰胺 N-甲基转移酶 (NNMT ) 小分子抑制剂，其对人源、小鼠源和猴源的 NNMT 的 IC50 分别为 33、210、190 nM。JBSNF-00002 hydrochloride 可在 U2OS 骨肉瘤细胞中降低内源性 MNA 水平，其 EC50 为 2.5 μM。JBSNF-00002 hydrochloride 在饮食诱导肥胖 (DIO) 模型中表现出显著的抗肥胖和抗糖尿病活性。JBSNF-00002 hydrochloride 可用于研究肥胖、2 型糖尿病及非酒精性脂肪肝等代谢疾病。
HY-151500C
Amine N-methyltransferase
Metabolic Disease
JBSNF-00002 是一种口服有效的三环类烟酰胺 N-甲基转移酶 (NNMT ) 小分子抑制剂，其对人源、小鼠源和猴源的 NNMT 的 IC50 分别为 33、210、190 nM。JBSNF-00002 可在 U2OS 骨肉瘤细胞中降低内源性 MNA 水平，其 EC50 为 2.5 μM。JBSNF-00002 在饮食诱导肥胖 (DIO) 模型中表现出显著的抗肥胖和抗糖尿病活性。JBSNF-00002 可用于研究肥胖、2 型糖尿病及非酒精性脂肪肝等代谢疾病。
HY-137007
HY-124689
Arp2/3 Complex
Metabolic Disease Cancer
TR-100 是一种肿瘤相关肌钙蛋白 (Tpm ) 的小分子抑制剂。TR-100 通过与 Tpm3.1 的 C-末端结合，影响 Tpm3.1 与肌动蛋白丝的相互作用，进而影响肌动蛋白丝束的稳定性和功能。这种作用机制使得 TR-100 能够在不损害心脏肌肉功能的情况下，特异性地影响癌细胞中的肌动蛋白丝束。TR-100 可用于研究 Tpm3.1 在癌细胞增殖和存活中的作用以及 Tpm3.1 对胰岛素刺激的葡萄糖摄取和胰岛素分泌的影响。
HY-13259G
Z-Leu-Leu-Leu-al
Proteasome Autophagy Apoptosis
Cancer
MG-101 (GMP) (Z-Leu-Leu-Leu-al (GMP)) 是 GMP 级别的 MG-132 (HY-13259)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 是一种强效的蛋白酶体 (proteasome ) 和钙蛋白酶 (calpain ) 抑制剂，IC50 分别为 100 nM 和 1.2 μM。MG-132 可有效阻断 26S 蛋白酶体复合物的蛋白水解活性。MG-132 是一种肽醛，是自噬 (autophagy ) 激活剂。MG-132 还诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-P10409
HY-19767A
Integrin TGF-β Receptor
Infection Inflammation/Immunology Cancer
GSK 3008348 hydrochloride 是一种针对整合素 αvβ6 的小分子拮抗剂，其对于 αvβ6 、αvβ1 、αvβ3 、αvβ5 、αvβ8 的 IC50 值分别为 1.50、2.83、12.53、4.00 和 2.26 nM。GSK 3008348 hydrochloride 能够靶向 αvβ6 整合素，抑制 TGF-β 的激活，从而缓解纤维化过程。GSK 3008348 hydrochloride 可阻断口蹄疫病毒与宿主细胞表面受体 αvβ6 整合素的结合，从而抑制病毒进入GSK 3008348 hydrochloride 可用于肺纤维化及多种癌症的研究。
HY-145601
TT 00420
Aurora Kinase FGFR VEGFR
Cancer
Tinengotinib (TT 00420) 是一种口服有效、光谱选择性小分子激酶抑制剂，靶向 Aurora A/B (IC50 =1.2-3.3 nM)、FGFR1/2/3 (IC50 =1.5-3.5 nM)、VEGFRs 、JAK1/2 及 CSF1R 等。Tinengotinib 阻断 Aurora 激酶介导的细胞周期进程 (诱导 G2 /M 期阻滞)、抑制 FGFR/JNK-JUN 信号通路及激活 MEK/ERK 依赖的凋亡途径。Tinengotinib 具有抗肿瘤增殖、诱导凋亡 (apoptosis )、抑制血管生成及调节肿瘤微环境的活性。Tinengotinib 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC)、胆囊癌、肿瘤免疫微环境的研究。
HY-130841
APC Ligands for Target Protein for PROTAC
Cancer
Apcin-A 是一种选择性靶向细胞分裂周期蛋白 Cdc20 的小分子抑制剂，是 Apcin (HY-110287) 的衍生物。Apcin-A 竞争性结合 Cdc20 的 D-box 结合口袋，抑制后期促进复合物 APC/C -Cdc20 介导的底物泛素化。Apcin-A 还阻断 Cdc20 与底物 (如 securin、cyclin B1) 的结合，抑制有丝分裂后期启动和细胞周期退出。Apcin-A 在高纺锤体组装检查点 (SAC) 活性条件下可协同 p31comet 促进或延长有丝分裂滑脱。Apcin-A 可用于开发抗有丝分裂药物及克服肿瘤化疗耐药性的研究。Apcin-A 可用于合成 PROTAC CP5V (HY-130257)。
HY-151500A
Amine N-methyltransferase
Metabolic Disease
JBSNF-00002 TFA 是一种口服有效的三环类烟酰胺 N-甲基转移酶 (NNMT ) 小分子抑制剂，其对人源、小鼠源和猴源的 NNMT 的 IC50 分别为 33、210、190 nM。JBSNF-00002 TFA 可在 U2OS 骨肉瘤细胞中降低内源性 MNA 水平，其 EC50 为 2.5 μM。JBSNF-00002 TFA 在饮食诱导肥胖 (DIO) 模型中表现出显著的抗肥胖和抗糖尿病活性。JBSNF-00002 TFA 可用于研究肥胖、2 型糖尿病及非酒精性脂肪肝等代谢疾病。
HY-163982
NF-κB FOXO
Inflammation/Immunology
FOXJ1 agonist 1 (compound 16c) 是一种口服有效、能有效增强 FOXJ1
HY-121663
Dengue Virus
Infection
ST-148是一种小分子化合物，对所有四种登革病毒血清型都有强大的抑制作用。在非致死性的AG129小鼠登革病毒感染模型中，ST-148显著降低了病毒血症和重要器官中的病毒载量，并倾向于降低血浆中的细胞因子水平。化合物耐药性与登革病毒衣壳（C）基因相关，ST-148与C蛋白的直接相互作用推测是通过化合物存在下蛋白的内置荧光变化来实现的。因此，ST-148似乎与登革病毒C蛋白相互作用，并抑制病毒复制周期的一个或多个独特步骤。
HY-116504
EGFR Akt ERK Apoptosis
Cancer
WB-308是一种的小分子，通过体外EGFR激酶活性系统被鉴定为EGFR的抑制剂。WB-308能够降低NSCLC细胞的增殖和克隆形成，引起G2/M期阻滞和凋亡。此外，WB-308在两种体内动物模型中（肺原位移植模型和患者来源的克隆小鼠模型）抑制了肿瘤的生长。WB-308损害了EGFR、AKT和ERK1/2蛋白的磷酸化。与Gefitinib相比，WB-308的细胞毒性较低。本研究表明，WB-308是一种新的EGFR-TKI，可能被考虑用于替代Gefitinib在NSCLC临床抑制中。
HY-151500
Amine N-methyltransferase
Metabolic Disease
JBSNF-00002 free base 是一种口服有效的三环类烟酰胺 N-甲基转移酶 (NNMT ) 小分子抑制剂，其对人源、小鼠源和猴源的 NNMT 的 IC50 分别为 33、210、190 nM。JBSNF-00002 free base 可在 U2OS 骨肉瘤细胞中降低内源性 MNA 水平，其 EC50 为 2.5 μM。JBSNF-00002 free base 在饮食诱导肥胖 (DIO) 模型中表现出显著的抗肥胖和抗糖尿病活性。JBSNF-00002 free base 可用于研究肥胖、2 型糖尿病及非酒精性脂肪肝等代谢疾病。
HY-B1588S
Amyloid-β HIV 11β-HSD
Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology
Carbenoxolone-d4 是 Carbenoxolone 氘代物。Carbenoxolone 是甘草次酸的半合成衍生物，由于其抗炎特性，被广泛用于消化不良和消化性溃疡的研究。Carbenoxolone，半通道和间隙连接蛋白抑制剂，具有研究慢性肝病的研究潜力。Carbenoxolone 抑制 Aβ42 聚集，是抗 AD 研究潜力的合适候选者。Carbenoxolone 是小分子 Pannexin1 (Panx1，是一种 ATP 释放通道) 抑制剂，通过调节第一个细胞外环来减弱 Panx1 通道活性。Carbenoxolone 是 11β-羟基类固醇脱氢酶1型 (11β-HSD1 ) 抑制剂，可将无活性的糖皮质激素转化为活性形式。Carbenoxolone 具有抗 DENV 感染的抗病毒活性，靶点针对病毒本身。
HY-19767
HY-16561G
HY-159642G
TYRA-300
FGFR ERK
Metabolic Disease Cancer
Dabogratinib (TYRA-300) (GMP) 是 GMP 级别的 Dabogratinib (HY-159642)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Dabogratinib 是口服有效的 FGFR3 选择性抑制剂，其 IC50 为 11 nM。Dabogratinib 对尿路上皮癌和实体瘤具有抗肿瘤活性。Dabogratinib 下调 FGFR3 和 ERK1/2 信号通路，在 FGFR3 改变的异种移植模型中诱导肿瘤生长抑制与消退。Dabogratinib 可促进软骨细胞增殖与分化，推动软骨内骨形成及整体身体生长，部分恢复长骨比例，改善颅面和脊柱形态。Dabogratinib 可用于转移性尿路上皮癌、软骨发育不全及软骨发育低下的研究。
HY-178219
Drug-Linker Conjugates for ADC Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Bis-sulfone-(PEG24)-Glu-Val-Cit-PAB-MMAE 是抗体偶联药物的一部分 (drug-linker conjugate for ADC )。Bis-sulfone-(PEG24)-Glu-Val-Cit-PAB-MMAE 包含一个 linker 和具有生物活性的小分子毒素 MMAE (HY-15162)。Bis-sulfone-(PEG24)-Glu-Val-Cit-PAB-MMAE 可以与 NN2101 (HY-P991293) (抗 c-Kit ) 偶联合成 NN3201。NN3201 能够快速内化并抑制 SCF 驱动的信号传导，通过递送有效载荷诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。NN3201 在各种肿瘤模型中表现出显著的 c-Kit 依赖性抗肿瘤功效，例如小细胞肺癌 (SCLC) 和胃肠道间质瘤 (GIST)。
HY-12238G
endo-IWR 1; IWR-1-endo
Organoid Wnt
Inflammation/Immunology Cancer
IWR-1 (IWR-1-endo) (GMP) 是 GMP 级别的 IWR-1 (HY-12238)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。IWR-1 (IWR-1-endo) 是一种靶向 Wnt/β-catenin 的 tankyrase 抑制剂 (IC50 = 180 nM)。IWR-1 参与经典 Wnt 信号转导的关键步骤，即 β-catenin 转位至细胞核，随后激活 TCF/LEF 并表达 Wnt/β-catenin 下游靶标。IWR-1 通过增强 Axin 支架破坏复合物的稳定性来促进 β-catenin 磷酸化。IWR-1 可用于抗肿瘤研究，以及骨肉瘤、结直肠癌和牛皮癣等疾病的研究。
HY-117087
Phosphatase PANoptosis
Cancer
K103是一种从筛选中发现的抑制剂，它是血清素拮抗剂苯扎辛的类似物。K103对SHIP同系物表现出抑制作用，将其标记为泛SHIP1/2抑制剂，但该分子对另一种5'肌醇磷酸酶OCRL没有影响。符合“两种PIP假设”，该分子对多种细胞系表现出显著的抗肿瘤效果，特别是对乳腺癌细胞。对K103的额外研究显示，在多发性骨髓瘤细胞中抑制SHIP1/2会导致G2/M细胞周期停滞，随后通过caspase级联激活导致广泛凋亡。K103符合常用的小分子试剂性质指标，但在进行这项工作时，发现K103在小鼠中引起了精神活性效应，这限制了该分子在体内的实用性。因此，对这种色胺进行了某些合成研究，以确定分子中需要保持泛SHIP1/2抑制的特征，以便设计具有良好药效学特性和改进的副作用谱的抑制剂。
HY-107614G
1-Oleoyl-sn-glycero-3-phosphate sodium; 1-Oleoyl-LPA sodium
LPL Receptor ROCK TGF-beta/Smad TGF-β Receptor
Neurological Disease Cancer
1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium (GMP) 是 GMP 级别的 1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium (HY-107614)，GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium 是一种生物活性脂质信号分子lysoPLD 催化的溶血磷脂酰胆碱和 FS-3 水解反应。1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium 可激活 LPA1 、LPA2 ，从而触发钙动员、NFATc1 转位、Rho /ROCK 激活、Smad2/3 磷酸化及 c-Fos 表达。1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium 可诱导类焦虑、类抑郁及运动减少表型，调控破骨细胞细胞骨架与存活能力，降低破骨细胞的骨吸收活性，并驱动间充质干细胞向肌成纤维样细胞分化。1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium 可刺激转化生长因子-β1 和基质细胞衍生因子-1 的分泌。1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium 可用于焦虑症、抑郁症及卵巢癌的相关研究。
HY-182905
HY-L932V
2,000,000 compounds
大环化合物（通常指含 12 个及以上原子的环状小分子或肽）具有独特的物理化学性质，能形成预组织的受限构象，与靶点结合亲和力强、选择性高，可靶向传统小分子药物难以作用的蛋白，填补小分子药物与生物制剂之间的空白。激酶作为催化蛋白质磷酸化的关键酶，其功能失调与肿瘤、慢性阻塞性肺疾病、肺动脉高压等多种疾病的发生发展密切相关，是极具价值的治疗靶点。传统小分子激酶抑制剂普遍存在靶向选择性差，易产生脱靶毒性、生物利用度差、获得性耐药等问题。大环的半刚性结构可限制构象与提升亲和力从而实现选择性调控，还可以减小体积分子优化药代动力学性质，大环化策略逐渐成为激酶抑制剂优化的核心手段。
从 ChEMBL 数据库收集数以万计的活性大环化合物，基于 Transformer 架构，将大环化问题转化为 “化学语言翻译” 任务，简化分子线性输入规范，实现线性分子到大环分子的端到端生成。Macformer 通过深度学习实现了线性分子的高效、自动化大环化，生成的大环分子兼具化学多样性、新颖性和生物相容性，可以覆盖更广泛的化学空间。
MCE收集上千个已报道的上市或进入临床的激酶抑制剂，以这些激酶片段作为起始片段，进行环化生成， 进一步从可合成性以及理化性质方面进行评估，最终构建百万级的大环虚拟化合物库，可用于靶向激酶类靶点的虚拟筛选和AI筛选
HY-L932V0
2,000,000 compounds
大环化合物（通常指含 12 个及以上原子的环状小分子或肽）具有独特的物理化学性质，能形成预组织的受限构象，与靶点结合亲和力强、选择性高，可靶向传统小分子药物难以作用的蛋白，填补小分子药物与生物制剂之间的空白。激酶作为催化蛋白质磷酸化的关键酶，其功能失调与肿瘤、慢性阻塞性肺疾病、肺动脉高压等多种疾病的发生发展密切相关，是极具价值的治疗靶点。传统小分子激酶抑制剂普遍存在靶向选择性差，易产生脱靶毒性、生物利用度差、获得性耐药等问题。大环的半刚性结构可限制构象与提升亲和力从而实现选择性调控，还可以减小体积分子优化药代动力学性质，大环化策略逐渐成为激酶抑制剂优化的核心手段。
从 ChEMBL 数据库收集数以万计的活性大环化合物，基于 Transformer 架构，将大环化问题转化为 “化学语言翻译” 任务，简化分子线性输入规范，实现线性分子到大环分子的端到端生成。Macformer 通过深度学习实现了线性分子的高效、自动化大环化，生成的大环分子兼具化学多样性、新颖性和生物相容性，可以覆盖更广泛的化学空间。
MCE收集上千个已报道的上市或进入临床的激酶抑制剂，以这些激酶片段作为起始片段，进行环化生成， 进一步从可合成性以及理化性质方面进行评估，最终构建百万级的大环虚拟化合物库，可用于靶向激酶类靶点的虚拟筛选和AI筛选
HY-L128
154 compounds
蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)已经已成为一种有效的蛋白质靶向降解技术。 PROTACs由E3泛素连接酶配体、连接子和目标蛋白配体(主要是小分子抑制剂)组成。 在与目标蛋白结合后，PROTACs可以招募E3泛素连接酶进行目标蛋白的泛素化，并由蛋白酶体介导降解。
虽然现在已经报道600多种E3泛素连接酶，但只有几种具有小分子配体的E3连接酶用于PROTACs 设计，包括SCF、VHL、CRBN、IAPs及MDM2等。
MCE 精心收集了154种已被报道用于PROTAC设计的E3泛素连接酶配体。MCE E3泛素连接酶配体库是进行PROTAC化合物开发的有用工具。
HY-L129
82 compounds
蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)已经已成为一种有效的蛋白质靶向降解技术。 PROTACs由E3泛素连接酶配体、连接子和目标蛋白配体(主要是小分子抑制剂)组成。 在与目标蛋白结合后，PROTACs可以招募E3泛素连接酶进行目标蛋白的泛素化，并由蛋白酶体介导降解。因此，PROTAC 是通过降解靶蛋白而不是抑制靶蛋白活性来发挥其作用，在克服由于靶蛋白突变或过表达引起的耐药性方面具有很大优势。目前PROTAC技术已经用于AR、 ER、 BTK、 BET及 BCR-ABL等多种靶蛋白以克服耐药性。
MCE 精心收集了82种已被报道用于PROTAC设计的靶蛋白配体。MCE 靶蛋白配体库是进行PROTAC化合物开发的有用工具。
HY-L213
271 compounds
抗癌上市药物库精心收录了所有经美国食品药品监督管理局 (FDA) 以及其他主要国家药监局批准上市的用于癌症治疗的药物。这些药物涵盖了多种癌症类型，包括但不限于肺癌、乳腺癌、结直肠癌、白血病等常见癌症。从经典的化疗药物到前沿的靶向治疗药物和免疫治疗药物。库中包含了多种作用机制的药物化合物。有直接杀伤癌细胞的细胞毒性药物，也有通过调节肿瘤微环境、抑制肿瘤血管生成、激活免疫系统等方式发挥抗癌作用的药物。这种多样性为研究人员提供了广泛的研究视角和干预策略选择。
无论是针对癌症治疗的基础研究，探索药物作用的新靶点和新机制；还是进行药物再利用研究，寻找现有药物对其他癌症类型或疾病的潜在治疗效果；亦或是开展联合用药研究，优化癌症治疗方案，抗癌上市药物库都是一个不错的选择。
MCE 收录了 271 个适应症为癌症的小分子化合物，是进行老药新用的良好工具。
HY-L036
1,513 compounds
小分子共价抑制剂，又称不可逆抑制剂，是一类通过共价键不可逆地与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比，共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势，共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基，可以用于开发高选择性抑制剂。近年来，共价抑制剂在解决耐药性问题方面表现出显著优势，受到广泛认可。但是此类抑制剂一旦出现脱靶，也将带来更强的毒副作用。因此，通过合理的筛选设计和结构修饰发现共价抑制剂药物也逐渐成为一个药物研发的焦点。
MCE 共价化合物库收录了 1,513 种小分子抑制剂，包括已知共价抑制剂及具有共价反应基团的活性小分子化合物，如包含丙烯酰胺、活化末端乙炔、磺酰氟化物/酯、氯乙酰胺、烷基卤化物、环氧化物、氮杂环胺、二硫化物等，是筛选共价化合物，研究共价作用机制的有利工具。
HY-L036P
6,155 compounds
小分子共价抑制剂，又称不可逆抑制剂，是一类通过共价键不可逆地与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比，共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势，共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基，可以用于开发高选择性抑制剂。近年来，共价抑制剂在解决耐药性问题方面表现出显著优势，受到广泛认可。但是此类抑制剂一旦出现脱靶，也将带来更强的毒副作用。因此，通过合理的筛选设计和结构修饰发现共价抑制剂药物也逐渐成为一个药物研发的焦点。
MCE 共价化合物库 Plus 收录了 6,155 种小分子抑制剂，包括已知共价抑制剂及具有共价反应基团的活性小分子化合物，如包含丙烯酰胺、活化末端乙炔、磺酰氟化物/酯、氯乙酰胺、烷基卤化物、环氧化物、氮杂环胺、二硫化物等，是筛选共价化合物，研究共价作用机制的有利工具。
MCE 共价化合物库 Plus 是对 MCE 共价化合物（HY-L036）的补充，增加了一些具有共价弹头的片段分子，具有更强的筛选能力。
HY-L940
6804 compounds
面对病毒性疾病传播广泛、变异频繁，以及新型病毒与耐药毒株不断出现的严峻挑战，抗病毒药物研发面临更高要求，抗病毒化合物库可作为药物筛选、机制研究及研发过程中的重要工具进行多种抗病毒药物筛选与研究，为加速发现广谱、高效抗病毒药物提供重要支持。
抗病毒作用机制具有多样性，作用靶点聚焦病毒复制、组装、侵染的关键环节，可通过抑制病毒核酸合成、阻断病毒蛋白加工、阻止病毒与宿主细胞结合等机制发挥抗病毒作用。该库化合物涵盖核苷类、非核苷类、蛋白酶抑制剂、整合酶抑制剂等多种类型抗病毒化合物类似物，可用于流感病毒、疱疹病毒、肝炎病毒及新型呼吸道病毒等多种病毒的研究，也可进行新型抗病毒候选药物的高通量筛选，快速发现针对不同病毒的潜在活性化合物，通过对抗病毒药物作用机制研究，解析药物与病毒靶点的相互作用及病毒耐药机制；以及筛选可应对变异毒株的有效化合物，进行病毒变异与耐药研究。
该抗病毒化合物库包含6804个化合物，均符合lead-like理化性质。为相似度＞0.6的已知抗病毒活性分子类似物，是兼顾活性潜力与可修饰性的小分子集，为抗病毒药物研发提供助力。
HY-L009M
270 compounds
激酶是一类将磷酸基团添加到底物分子上的酶，这个过程被称为磷酸化。蛋白磷酸化是调控细胞分裂、代谢、信号转导等大量细胞过程的关键环节，在人体中约有 50% 的细胞功能受激酶调控。在药物开发领域，激酶是新药开发中的一大类靶点，激酶抑制剂也是一类重要的药物，可阻断某些与疾病相关的酶的活性，如癌症和炎症性疾病。小分子激酶抑制剂是增长最快的一类药物之一，已被美国食品和药物管理局 (FDA) 批准用于癌症和非癌症适应症。截至 2023 年 9 月，市场上有超过 70 种 FDA 批准的小分子激酶抑制剂。
MCE 激酶抑制剂库 Mini 包含 270 种激酶抑制剂，主要靶向对蛋白激酶 (VEGFR、EGFR、BTK、CDK、Akt 等)、脂质激酶 (PI3K、PI4K、SK 等) 和碳水化合物激酶。每个靶点保留 1-3 个高特异性的代表性化合物，可用于激酶药物靶点的筛选。
HY-L939
10855 compounds
多重耐药菌(Multidrug-Resistant Organism, MDRO)和泛耐药菌(Extensively Drug-Resistant, XDR)的检出率持续上升，加之新型耐药机制不断出现以及现有抗菌药物存在诸多局限，新型抗菌药物研发迫在眉睫。抗细菌化合物库作为针对性研究工具，为抗菌药物相关筛选与新型抗菌药物研发提供助力。
抗菌作用机制具有多样性，如通过破坏细菌细胞结构、干扰细菌代谢过程、抑制核酸合成等方式发挥抗菌作用，该库化合物涵盖小分子骨架类、天然产物衍生物等多种类型，通过骨架结构衍生提升对耐药菌的活性及对不同类型细菌的选择性，可用于新型抗菌候选药物的高通量筛选。也可为化合物结构修饰提供参考，进一步深入研究抗菌药物结构-活性关系，还可用于挖掘细菌耐药机制及逆转方法，探索抑制耐药泵、修复药物敏感性的抗菌分子。
该库包含10855个结构多样的类药化合物库筛选逻辑明确，核心来源为相似度≥0.6的已知抗细菌活性分子类似物，MCE总计收集1900多个已经报道的高活性抗真菌药物 ，库中化合物筛选后均符合lead-like理化性质，兼具多样性与类药性，为新型抗细菌药物研发提供助力。
HY-L244
702 compounds
在基因编辑技术飞速发展的时代，CRISPR-Cas 系统以其强大的可编程性引领了生命科学研究的变革。CRISPR-Cas 高效且精确地对生物体的基因组进行目标修饰，为研究基因功能、治疗遗传性疾病以及改良作物品种提供了强大的工具。然而，编辑效率不足、同源定向修复效率低下及潜在脱靶风险等瓶颈，仍是实现精准基因修饰与开发基因疗法的主要挑战。
为突破这些限制，MCE 高效基因编辑化合库系统收录了 702 个可明确或潜在提升基因编辑效率的小分子。这些化合物通过靶向调控 DNA 损伤修复网络，从机制上抑制非同源末端连接、促进同源定向修复或调节染色质状态与细胞应答，从而显著优化编辑效果。该库适用于开发“CRISPR-小分子”联合治疗策略，提升基因编辑效率，并为深入研究 DNA 损伤修复在基因编辑中的相关机制提供有力工具。
HY-L072
52 compounds
外泌体（Exosome）是由活细胞分泌的直径约为 30-150 nm 的小囊泡，具有典型的脂质双分子层结构；存在于细胞培养上清液、血清、血浆、唾液、尿液、羊水以及其它生物体液中；外泌体携带有多种蛋白质、脂类、RNA 等重要信息，外泌体将蛋白质、代谢物和核酸运送到受体细胞中，有效地改变了它们的生物反应。这种外泌体介导的反应可以促进或抑制疾病的发生发展。研究表明，外泌体与免疫反应、病毒致病性、妊娠、心血管疾病、中枢神经系统相关疾病和癌症等疾病的发展有关。
外泌体不仅在细胞与细胞间的物质和信息传递中起重要作用，更有望成为多种疾病的早期诊断标志物。外泌体在疾病中的生物学作用仍在不断研究中，针对其在各种病理诊断和治疗中的作用已成为学术界的研究热点。MCE 外泌体化合物库收录了 52 种具有激活或抑制外泌体分泌/合成的化合物，是外泌体研究的有用工具。
HY-L020
555 compounds
发育蛋白 Hedgehog、Notch 和 Wn t是调控多种组织中细胞命运、增殖、迁移和分化的关键因子。它们相关的信号通路在肿瘤中经常被激活，特别是在罕见的癌症干细胞亚群中。
Wnt 信号通路是动物体内一条保守的通路。Wnt 信号通路失调会对胚胎发育产生严重后果，现在人们已经充分认识到 Wnt 信号通路缺陷是导致包括癌症在内的许多人类疾病的原因之一。Hedgehog 信号通路与肿瘤发生有关，在多种癌症中异常激活。Notch 信号通路在动物中高度保守。它在细胞间通讯中起重要作用，并进一步调控胚胎发育。
MCE 可以提供 555 个 Wnt/Hedgehog/Notch 信号通路相关小分子化合物，是研究干细胞及筛选抗肿瘤药物的有用工具。
HY-L015
955 compounds
PI3K/Akt/mTOR 信号通路控制着很多和肿瘤发生发展相关的细胞进程，包括细胞凋亡、转录、翻译、代谢、血管生成和细胞周期进程等。这一信号通路的主要节点都在多数人类肿瘤中被激活。该信号通路激活的机制包括 PI3K 上游的酪氨酸激酶受体被激活，编码 PI3K 催化亚基 p110α 的基因 PIK3CA 突变或扩增，抑癌基因 PTEN 的突变或缺失，Akt1 的突变或扩增等。一旦这条信号通路被激活，信号通过 Akt 激活下游一系列底物，包括参与蛋白合成的 mTOR 靶点。因此，抑制该信号通路是癌症预防和/或治疗的有效途径。最近，一些 mTOR 抑制剂已经被批准用对多种癌症的治疗，还有多种新型的 PI3K/Akt/mTOR 抑制剂处于临床研究中。
MCE 收录了 955 个靶向 PI3K/Akt/mTOR 信号通路的小分子化合物，是抗肿瘤药物开发的有用工具。
HY-L062
2,411 compounds
神经递质受体（neurotransmitter receptors，NT receptors）是一类广泛存在的膜蛋白，可以与神经递质结合，进行神经信号传导。主要有两大类神经递质受体：促离子型受体和促代谢型受体。促离子型受体是一种配体门控离子通道，受体蛋白包括一个神经递质结合位点和一个离子通道。神经递质(配体)与结合位点的结合引起受体结构的构象变化，从而使离子通道打开。促代谢型受体是一类G蛋白偶联受体（GPCR），神经递质与受体结合后可以促发第二信使介导的细胞效应。
神经递质受体是很多神经系统疾病的重要靶点。许多神经活性药物通过改变神经递质受体发挥作用。更好地理解神经递质受体在疾病中的作用机制可以加快疾病的治疗。
MCE 提供 2,411 种神经递质受体相关的化合物，可以用于神经系统疾病药物的筛选。
HY-L153
5,472 compounds
共价抑制剂是一种可以通过共价键特异性结合靶蛋白并抑制其生物学功能的小分子。虽然长期以来，共价靶向在药物发现中一直处于次要地位，但随着越来越多关于此类药物成功用于临床的报道，共价药物正逐渐得到认可。目前，半胱氨酸是多种共价药物中最常见的共价氨基酸残基，各种能与半胱氨酸发生反应的弹头正在被开发出来，为共价药物开发提供了关键的砌块结构。
为了满足针对半胱氨酸的共价抑制剂的开发需求，MCE收录了5,472种包含不同靶向半氨酸共价弹头的小分子化合物。MCE半胱氨酸靶向共价化合物库主要使用以下共价弹头设计而成：Acrylamides、Propiolic acid ester、 Dimethylamine functionalized acrylamides、 Chloroacetamides、 Acrylonitrile、2-Cyanoacrylamide、 Aziridine, Haloacetamide等。
HY-L909
8,900 compounds
小分子共价抑制剂是一类通过共价键与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比，共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势，共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基，可以用于开发高选择性抑制剂。
共价药物分子依赖于反应性基团（共价弹头）的引入。我们基于最新的研究收集了上百种不同类型的共价抑制剂。经过谨慎选择，构建了一组含有110多种亲电基团的结构过滤器。通过对结构过滤器选择的亲电性片段进行分析，去除任何具有琐碎或不需要的结构特征的分子。最终获得 8900 个具有共价修饰潜力的片段分子，这些分子可靶向多种反应性氨基酸残基，用于基于片段的共价药物发现。
HY-L017
2,478 compounds
成体干细胞具有自我更新和无限分化的潜能，对组织的稳态和再生具有重要作用。干细胞自我更新潜能主要体现在干细胞多次或无限分化能力上。一些信号通路如 Notch，Wnt，Hedgehog 信号通路及Polycomb 蛋白家族参与了干细胞的自我更新过程。近年来的研究主要集中在肿瘤干细胞 (CSCs)、诱导多能干细胞 (iPSCs)、神经干细胞和胚胎干细胞多能性的维持等方面。其中，肿瘤干细胞被认为是肿瘤发生、生长和复发的原因，对癌症治疗具有重要意义。
MCE 收录了 2,478 个小分子化合物，可以用于干细胞调控及信号通路研究。
HY-L054
339 compounds
内质网 (Endoplasmic reticulum, ER) 参与了大约三分之一的细胞蛋白的产生和折叠，对维持细胞内环境稳定及个体健康具有重要的意义。当一些不利因素影响内质网功能及蛋白合成时，会导致内质网应激 (ER stress, ERS) 及未折叠蛋白反应 (UPR) 信号通路激活。当内质网超负荷反应时，UPR 被激活，UPR 反应最初的目标是恢复内质网的稳态和正常的细胞功能，但当这种作用失败时，UPR 反应会诱导内源性细胞凋亡。慢性内质网应激和 UPR 信号缺失正在成为越来越多的人类疾病的关键因素，包括糖尿病、神经退行性变和癌症等，使得 UPR 信号通路成为治疗治疗疾病的潜在靶点。
MCE 内质网应激化合物库收录了 339 个内质网应激相关的化合物，主要靶向 PERK，IRE1 及 ATF6 等内质网应激信号通路中的关键靶点，是研究内质网应激及相关疾病的有用工具。
HY-L083
3,250 compounds
致癌基因和抑癌基因的突变可以改变多种信号通路，进而改变细胞代谢，促进肿瘤的发生。1926年 Otto Warburg 提出的“有氧糖酵解”理论，也称为 Warburg 效应，是肿瘤代谢的重要标志，即肿瘤细胞在有氧条件下仍将葡萄糖代谢为乳酸。肿瘤细胞通常是高度糖酵解化的，并且比正常细胞摄取更多的葡萄糖，而肿瘤细胞中几种葡萄糖转运体的过度表达也促进了细胞对葡萄糖的摄取。同样，在肿瘤细胞中谷氨酰胺、氨基酸及脂肪代谢通路也会发生改变。靶向肿瘤代谢是目前抗癌药物开发的新趋势，通过靶向癌细胞改变的代谢通路会导致癌细胞内部的能量危机，并可以选择性地抑制癌细胞的增殖，延缓或抑制肿瘤的生长。
MCE 抗肿瘤代谢化合物库包含 3,250 种小分子化合物，涵盖多条肿瘤代谢相关信号通路，可以用于肿瘤代谢相关的靶点识别、验证及抗肿瘤药物开发。
HY-L064
1,522 compounds
谷氨酰胺是细胞内一种重要的代谢燃料，可以满足快速增值细胞对 ATP，生物合成前体及还原剂的需求。谷氨酰胺代谢通路开始于谷氨酰胺被谷氨酰胺酶脱氨产生谷氨酸和氨。谷氨酸在谷氨酸脱氢酶（GDH）或由丙氨酸、天冬氨酸转氨酶（TAs）的作用下转化为三羧酸循环的中间产物α-酮戊二酸（α-KG），产生ATP和碳源可以用于合成氨基酸、核苷酸和脂质。在缺氧或线粒体功能缺陷时，α-酮戊二酸在异柠檬酸脱氢酶2（IDH2）催化的还原羧化反应中转化为柠檬酸，新形成的柠檬酸存在于线粒体中，用于合成脂肪酸和氨基酸，并产生还原剂 NADPH 。
代谢通路改变在肿瘤细胞中是一种常见的现象。研究表明，谷氨酰胺代谢改变对生物大分子合成，信号通路调节及维持氧化还原稳态方面发挥重要作用，而这些进程有助于维持肿瘤细胞的增殖和存活。因此，对谷氨酰胺代谢通路的研究有助于新型抗肿瘤药物的开发。
MCE 收录了 1,522 个靶向谷氨酰胺代谢通路中主要蛋白和酶的小分子化合物。是研究谷氨酰胺代谢进程的有用工具。
HY-L058
1,154 compounds
糖酵解是指一个葡萄糖分子分解为两个丙酮酸分子，并获得两个 ATP 的一系列代谢过程。糖酵解过程分为 10 个步骤，由一系列酶催化完成，如己糖激酶、葡萄糖-6-磷酸异构酶、磷酸果糖激酶等。体内的所有细胞都利用糖酵解来产生能量。
研究表明，大多数肿瘤细胞中都存在糖酵解增加的现象，肿瘤细胞利用糖酵解途径产生的 ATP 作为其能量供应的主要来源。这种现象被称为 Warburg 效应，被认为是肿瘤细胞恶性转化过程中最基本的代谢变化之一。由于需氧糖酵解的增加在人类癌症中特别常见，因此开发新的糖酵解抑制剂作为一类新的抗癌药物很可能具有广泛的治疗应用。
MCE 提供 1,154 个糖酵解相关化合物，主要靶向糖酵解过程中的一些关键酶，如 hexokinase，glucokinase，enolase，pyruvate kinase，PDHK 等，是研究糖代谢及抗肿瘤药物开发的有用工具。
HY-L908
1,049 compounds
小分子共价抑制剂是一类通过共价键与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比，共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势，共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基，可以用于开发高选择性抑制剂。
近年来，随着一系列共价抑制剂的成功问世，特别是针对那些传统上被认为难以成药的受体，如 EGFR、BTK、KRAS 的抑制剂，以及共价抑制剂在解决耐药性问题方面表现出显著优势，共价抑制剂已然成为小分子药物研发的热点。但是此类抑制剂一旦出现脱靶，也将带来更强的毒副作用。因此，通过合理的筛选设计和结构修饰发现共价抑制剂药物也逐渐成为一个药物研发的焦点。
MCE 类药共价化合物库含有 1,049 个共价分子，这些分子包含共价反应常用的弹头，如丙烯酰胺、活化末端乙炔、酰基氧甲基酮、硼酸等，可以与半胱氨酸、赖氨酸、丝氨酸和组氨酸等发生共价反应，是筛选共价化合物的有利工具。
HY-L012
6,785 compounds
代谢是生物体内一系列化学反应的总称。代谢途径是酶介导的生化反应，可以促使细胞或组织内化合物的生物合成(合成代谢)或分解(分解代谢)。作为代谢中的催化剂，酶在生物体代谢中发挥重要作用——既能促使反应加快，也能调节代谢反应的速率。蛋白酶在整个生物机体的各种代谢过程发挥重要作用。蛋白酶控制着对生命至关重要的各种生理过程，包括免疫反应、细胞周期、细胞死亡、伤口愈合、食物消化、蛋白质和细胞器循环。代谢活动的失调对多种疾病的发生发展至关重要，如心血管疾病、炎症、癌症及神经退行性疾病等。
MCE 收录了 6,785 种代谢/酶相关的小分子化合物，是代谢相关疾病药物研发的有力工具。
HY-L011
2,042 compounds
大部分分子主要通过膜转运蛋白进出细胞，膜转运蛋白在细胞代谢、离子稳态、信号转导、免疫系统识别过程、能量转导等多种细胞功能中发挥重要作用。主要有三种转运蛋白，ATP 驱动的泵，通道蛋白和转运蛋白。离子通道和转运蛋白在维持细胞内稳态中发挥重要作用，这些转运蛋白基因的突变已在许多遗传疾病的发病机制中被发现。在中枢神经系统中，离子通道与许多疾病有关，如共济失调、麻痹、癫痫和耳聋等，但不限于此，这表明离子通道在启动和协调运动、感觉知觉以及信息编码和处理方面的作用。离子通道是药物开发中的一类主要靶点。
MCE 收录的 2,042 小分子调节剂可用于离子通道和膜转运体的研究，或相关药物的高通量筛选。
HY-L154
3,840 compounds
共价抑制剂是一种可以通过共价键特异性结合靶蛋白并抑制其生物学功能的小分子。虽然长期以来，共价靶向在药物发现中一直处于次要地位，但随着越来越多关于此类药物成功用于临床的报道，共价药物正逐渐得到认可。目前，半胱氨酸是多种共价药物中最常见的共价氨基酸残基，各种能与半胱氨酸发生反应的弹头正在被开发出来，为共价药物开发提供了关键的砌块结构。
为了满足针对半胱氨酸的共价抑制剂的开发需求，MCE收录了3,840种包含不同靶向半氨酸共价弹头的片段化合物。MCE半胱氨酸靶向共价片段库主要使用以下共价弹头设计而成：Acrylamides、Propiolic acid ester、 Dimethylamine functionalized acrylamides、 Chloroacetamides、 Acrylonitrile、2-Cyanoacrylamide、 Aziridine, Haloacetamide等。所有化合物均符合RO3 原则，可以用于基于片段的共价药物设计
HY-L014
1,511 compounds
NF-κb/Rel 蛋白家族包括 NF-κB2 p52/p100，NF-κB1 p50/p105，c-Rel，RelA/p65，和 RelB 5 种亚单位。这些蛋白作为二聚体转录因子调节基因的表达，影响广泛的生物学过程，包括先天免疫和适应性免疫、炎症、应激反应、B 细胞发育和淋巴器官形成。NF-κB 通路在调节感染引起的免疫应答中发挥着关键作用。此外，NF-κB 通路的激活参与了慢性炎症性疾病的发病机制，如哮喘、类风湿性关节炎、炎症性肠病。NF-κB 通路异常与癌症、炎症和自身免疫疾病、感染性休克、病毒感染和免疫发育不正常等密切相关。
MCE 收录了 1,511 个 NF-κB 信号通路相关的产品，可以用于NF-κB信号通路研究及高通量筛选。
HY-L031
727 compounds
肿瘤免疫（Immuno-oncology，I-O）是一种专门针对癌症的免疫疗法。该疗法通过刺激我们的免疫系统对肿瘤细胞产生抵抗。正常情况下，我们的免疫系统能够清除体内的肿瘤细胞，但有时肿瘤细胞可以适应体内环境并产生变异，有效地逃逸免疫系统的监视。这时，肿瘤就会进一步发展并威胁到我们的健康。肿瘤免疫疗法可以利用免疫系统，调动淋巴细胞识别和清除肿瘤细胞。目前有多种可利用的肿瘤免疫疗法，包括免疫细胞治疗（CAR-T）、单克隆抗体和免疫检查点抑制剂、细胞因子及癌症疫苗等。
MCE 提供 727 种肿瘤免疫相关化合物，主要靶向 PD1/PD-L1、CXCR、Sting、IDO、TLR 等重要免疫检查点，是研究肿瘤免疫的有用工具。
HY-L184
1,011 compounds
胃癌 (Gastric Cancer, GC) 的是全球最常见的恶性肿瘤之一，其死亡率在全球排名第四。胃癌的早期症状通常不太明显，大多数胃癌患者在体内发现肿瘤时已经是晚期，且在 5 年内的相对生存率非常低。随着对胃癌病理特征的进一步了解，许多治疗靶点已被明确，CTLA-4、HER2 和免疫检查点抑制剂等分子靶向治疗取得了快速进展。尽管在过去几十年中，胃癌患者的存活率已经有所提高，但其预后仍然令人担忧。因此，迫切需要开发新的药物来治疗胃癌。
MCE 收录了 1,011 个具有明确或潜在抗胃癌活性的小分子化合物，是研究胃癌病理机制及进行抗胃癌药物开发的重要工具。
HY-L165
261 compounds
多巴胺受体 (DAR) 广泛分布在大脑中，对运动功能、动机和驱动力以及认知发挥着关键的调节作用。DA 的作用由 D1 型 (D1、D5)和 D2 型受体 (D2S、D2L、D3、D4) 介导，这些受体分布在突触前、突触后和突触外、投射神经元和中间神经元中。每种受体都有不同的功能。D1 和 D5 受体与 G 刺激位点偶联并激活腺苷酸环化酶。腺苷酸环化酶的激活导致第二信使 cAMP 的产生，从而导致蛋白激酶 A (PKA) 的产生，从而导致在细胞核中进一步转录。D2 至 D4 受体与 G 抑制位点偶联，抑制腺苷酸环化酶并激活钾离子通道。这些受体利用磷酸化级联或直接膜相互作用来影响电压门控通道和神经递质门控通道、胞质酶和转录因子的功能。多巴胺受体在日常生活功能中发挥着重要作用。
MCE 收录了 261 种多巴胺受体相关化合物，可以用于神经系统疾病药物的筛选。
HY-LD004
14 million compounds
DEL技术通过将每个小分子化合物与一个独特的DNA序列共价连接，实现在一个管子里面同时筛选上百万或者上亿的化合物。传统的DEL筛选主要是发现非共价结合分子，这些分子与靶点之间的相互作用是可逆的。然而，共价DEL（CoDEL）则是在化合物中引入具有亲电反应活性的共价弹头，这些弹头能够与靶蛋白上特定的氨基酸残基（如半胱氨酸、赖氨酸等）形成稳定的共价键，进而增强结合强度，延长其在靶点上的停留时间，并有可能克服传统非共价抑制剂面临的耐药性或脱靶等效应。
本库是一个先进的、高度多样的化合物集合，由35 个独立子库组成，总分子规模达1400万，涵盖超过14个经过试验验证的共价弹头，这些弹头可靶向半胱氨酸，赖氨酸，精氨酸，天冬氨酸和谷氨酸。通过构建多样化核心成药骨架并整合可控共价反应弹头进行建库，兼具结构多样性、反应特异性和靶点广谱性等特点，可用于高效快速发现高选择性共价抑制剂。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-10583G
Fluorescent Dye
Y-27632 dihydrochloride (GMP) 是 Y-27632 dihydrochloride (HY-10583) 的 GMP 级别。GMP 指南用于生产 Y-27632 dihydrochloride (GMP) 。GMP 小分子可作为细胞研究生产的辅助试剂。Y-27632 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂，具有口服活性。Y-27632 dihydrochloride (GMP) 具有抗癫痫作用。
HY-10182G
CHIR-99021; CT99021
Fluorescent Dye
Laduviglusib (CHIR-99021) (GMP) 是 GMP 级别的 Laduviglusib (HY-10182)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Laduviglusib 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 GSK-3α/β 抑制剂。
HY-10431G
Fluorescent Dye
SB-431542 (GMP) 是 GMP 级别的 SB-431542 (HY-10431)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。SB-431542 是 SMAD 信号传导中的 TGF-β 受体激酶抑制剂。
HY-13012G
E-616452; SJN 2511
Fluorescent Dye
RepSox (E-616452) (GMP) 是 GMP 级别的 RepSox (HY-13012)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。RepSox 是一种有效的、选择性的 TGF-β-RI/ALK5 抑制剂。
HY-B0166G
L-Ascorbate; Vitamin C
Fluorescent Dye
L-抗坏血酸;维生素C
Cav 3.2 通道 的抑制剂。
HY-13027G
GSI-IX
Fluorescent Dye
DAPT (GSI-IX) (GMP) 是 GMP 级别的 DAPT (HY-13027)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。DAPT 是一种强效的、具有口服活性的 γ-secretase 抑制剂。
HY-10254G
PD0325901; PD325901
Fluorescent Dye
Mirdametinib (PD0325901) (GMP) 是 GMP 级别的 Mirdametinib (HY-10254)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Mirdametinib 是一种具有口服活性，选择性和非 ATP 竞争性的 MEK 抑制剂。
HY-12071G
DM-3189
Fluorescent Dye
LDN193189 (DM-3189) (GMP) 是 GMP 级别的 LDN193189 (HY-12071)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。LDN193189 是一种选择性的 BMP type I receptor 抑制剂。
HY-D0939
Chicago Sky Blue 6B
Fluorescent Dye
Direct Blue 1 (Chicago Sky Blue 6B) 是免疫荧光组织化学中背景自体荧光的一种复染料。Direct Blue 1是一种有效且具有竞争性的 VGLUT 抑制剂。Direct Blue 1 能够抑制 Aβ 结合的小分子 PrP 配体。Direct Blue 1 具有抗炎活性。
HY-15001G
SR1
Fluorescent Dye
Stemregenin 1 (SR1) (GMP) 是 GMP 级别的 Stemregenin 1 (HY-15001)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Stemregenin 1 是一种有效的芳香烃受体 (AhR ) 拮抗剂，IC50 为 127 nM。Stemregenin 1 (GMP) 可竞争性结合 AhR 并抑制其核转位，通过阻断 AhR-c-src-NF-κB /p-ERK MAPK-NFATc1 信号通路，发挥抑制破骨细胞生成、促进造血祖细胞扩增的活性。Stemregenin 1 (GMP) 可用于骨质疏松、造血干细胞体外扩增及骨代谢疾病机制研究。
HY-13257G
Fluorescent Dye
Thiazovivin (GMP) 是 GMP 级别的 Thiazovivin (HY-13257)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Thiazovivin 是一种有效的 ROCK 抑制剂。
HY-10432G
Fluorescent Dye
A 83-01 (GMP) 是 GMP 级别的 A 83-01 (HY-10432)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。A 83-01 是一种有效的 ALK4/5/7 抑制剂。
HY-12318G
3-Isobutyl-1-methylxanthine; Isobutylmethylxanthine
Fluorescent Dye
3-异丁基-1-甲基黄嘌呤
PDE ) 抑制剂。
HY-15659G
C59
Fluorescent Dye
Wnt-C59 (C59) GMP 是 GMP 级别的 Wnt-C59 (HY-15659)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Wnt-C59 (C59)是高效可口服的 PORCN 抑制剂，IC50 为 74 pM。
HY-15147G
Fluorescent Dye
XAV-939 (GMP) 是 GMP 级别的 XAV-939 (HY-15147)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。XAV-939 是一种 tankyrase 抑制剂。
HY-18085G
Fluorescent Dye
槲皮素 (GMP)
PI3K 的抑制剂和 SIRT1 的激活剂。
HY-15141G
Antibiotic AM-2282; STS; AM-2282
Fluorescent Dye
星形孢菌素
蛋白激酶 抑制剂。
HY-10219G
Sirolimus; AY-22989; NSC 226080
Fluorescent Dye
雷帕霉素 (GMP)
mTOR 抑制剂，作用于 HEK293 细胞，抑制 mTOR ，IC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1 。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy ) 激活剂，免疫抑制剂。
HY-10219GL
Sirolimus (GMP Like); AY-22989 (GMP Like); NSC 226080 (GMP Like)
Fluorescent Dye
雷帕霉素 (GMP Like)
mTOR 抑制剂，作用于 HEK293 细胞，抑制 mTOR ，IC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1 。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy ) 激活剂，免疫抑制剂。
HY-13912G
Fluorescent Dye
IWP-2 (GMP) 是 GMP 级别的 >IWP-2 (HY-13912)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。IWP-2 是 Wnt 加工和分泌的抑制剂，其 IC50 为 27 nM。IWP-2 靶向膜结合的 O-酰基转移酶 porcupine (Porcn)，从而阻止 Wnt 配体棕榈酰化。
HY-146248
Fluorescent Dye
TFMU-ADPr 是 SARS-CoV-2 Macro1 的选择性报告底物 (λEx =385 nm，λEm =502 nm (或 495 nm))，对 SARS-CoV-2 Macro1 的 IC 50 Poly(ADP-ribose) Glycohydrolase (PARG) 以及人 ADP-核糖基水解酶 3 发生酶促水解并释放荧光团，从而直接报告总聚(ADP-核糖)水解酶活性。TFMU-ADPr 能够与 SARS-CoV-2 Macro1 的 ADPr 结合位点结合，其 TFMU 部分可嵌入该蛋白的狭窄疏水凹槽中，从而可在体外条件下用于评估靶向 PAR 水解酶的小分子抑制剂，或探究 ADP-核糖基分解代谢酶的调控机制，在全细胞裂解物实验中检测 PAR 水解酶活性。TFMU-ADPr 还可应用于新冠肺炎 (COVID-19 ) 相关研究。
HY-13418G
Compound C dihydrochloride; BML-275 dihydrochloride
Fluorescent Dye
Dorsomorphin dihydrochloride (GMP) 是 Dorsomorphin dihydrochloride (HY-13418) 的 GMP 级别。GMP 指南用于生产Dorsomorphin dihydrochloride (GMP)。GMP 小分子可作为细胞研究生产的辅助试剂。Dorsomorphin dihydrochloride (GMP) 是一种有效的、选择性和 ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂。Dorsomorphin dihydrochloride (GMP) 可用于多能干细胞 (PSC) 的诱导分化的研究。
HY-15579G
Monomethylauristatin F
Fluorescent Dye
MMAF (Monomethylauristatin F) GMP 是 GMP 级别的 MMAF (HY-15579)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。MMAF (Monomethylauristatin F) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂，用作抗肿瘤药物。MMAF (Monomethylauristatin F) 广泛用作抗体偶联药物 (ADC s) 的细胞毒性成分，如 Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。
HY-17447AG
SKF 385 hydrochloride
Fluorescent Dye
Tranylcypromine (SKF 385) hydrochloride (GMP) 是 Tranylcypromine hydrochloride (HY-17447A) GMP 级别的小分子，可适用于细胞疗法中的辅助试剂。Tranylcypromine hydrochloride 是一种有效的单胺氧化酶抑制剂。
HY-13506G
D 237 (GMP); MS 344 (GMP)
Fluorescent Dye
M344 (GMP) (D 237) (GMP) 是 GMP 级别的 M344 (HY-13506)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。M344 是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂。
HY-10407G
Fluorescent Dye
SU 5402 (GMP) 是 GMP 级别的 SU 5402 (HY-10407)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。SU 5402 是一种有效的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，作用于 VEGFR2 , FGFR1 , and PDGFRβ ，IC50 分别为 20 nM，30 nM 和 510 nM。
HY-N0737AG
Telepathine
Fluorescent Dye
Harmine (GMP) (Telepathine (GMP)) 是 GMP 级别的 Harmine (HY-N0737A)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Harmine 是一种具有抗癌和抗炎活性的天然双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 (DYRK ) 抑制剂。Harmine 对 5-HT2A 血清素受体具有高亲和力，Ki 值为 397 nM。
HY-16561G
trans-Resveratrol; SRT501
Fluorescent Dye
Resveratrol (GMP) 是 GMP 级别的 Resveratrol (HY-16561)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) 是一种天然多酚，具有抗氧化，抗炎，保护心脏和抗癌的特性。 它的靶点广泛，如 mTOR 、JAK 、β-amyloid 、Adenylyl cyclase 、IKKβ 、DNA polymerase 。Resveratrol 也是一种特异性的 SIRT1 活化剂。Resveratrol 是有效的孕烷 X 受体 (PXR ) 抑制剂。Resveratrol 是一种 Nrf2 激活剂，在小鼠模型中可以改善衰老相关的进行性肾损伤。Resveratrol 作用于内皮细胞促进 NO 产生。
HY-B0350AG
Butanoic acid sodium; Butyric acid sodium
Fluorescent Dye
Sodium butyrate (GMP) 是 GMP 级别的 Sodium butyrate (HY-B0350A)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Sodium Butyrate (Butanoic acid sodium salt) 是一种 HDAC 抑制剂，具有抗肿瘤活性。
HY-50895G
ZD1839
Fluorescent Dye
吉非替尼
EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。
HY-100224G
Fluorescent Dye
SANT-1 (GMP) 是 GMP 级别的 SANT-1 (HY-100224)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。SANT-1 是一种有效的 Smo 拮抗剂，能够抑制 Hedgehog 通路。
HY-13526G
Dibenzazepine; DBZ
Fluorescent Dye
二苯并氮卓 (GMP)
HY-13319G
JNK inhibitor XVI
Fluorescent Dye
JNK-IN-8 (JNK Inhibitor XVI) (GMP) 是 GMP 级别的 JNK-IN-8 (HY-13319)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。JNK-IN-8 是一种有效的 JNK 抑制剂，抑制 JNK1 ，JNK2 和 JNK3 ，IC50 分别为 4.7 nM，18.7 nM 和 1 nM。
HY-15764G
RK-20449
Fluorescent Dye
A 419259 GMP 是 GMP 级别的 A 419259 (HY-15764)，可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。GMP 级别的小分子可做细胞疗法中的辅助试剂。A 419259 (RK-20449) 是一种广谱的吡咯-嘧啶抑制剂，靶向 Src，Lck 和 Lyn，IC50 s 分别为 9 nM，<3 nM 和 <3 nM。
HY-111783G
Fluorescent Dye
AZD-7648 (GMP) 是 GMP 级别的 AZD-7648 (HY-111783)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。AZD-7648 是一种具有选择性的口服有效 DNA-PK 抑制剂，IC50 值为 0.6 nM, AZD-7648 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，具有抗肿瘤活性。
HY-100596G
Fluorescent Dye
AS1842856 (GMP) 是 GMP 级别的 AS1842856 (HY-100596)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。AS1842856 是一种特异性的 Foxo1 抑制剂，IC50 为 30 nM，AS1842856 有效抑制自噬 (autophagy )。AS1842856 仅通过与 FoxO1 结合而降低 FoxO1 的活性，并在较小程度上抑制 FoxO1 蛋白表达。
HY-14176G
γ-Secretase-IN-1
Fluorescent Dye
Compound E (GMP) 是 GMP 级别的 Compound E (HY-14176)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Compound E 是 γ-secretase 抑制剂。 Compound E 抑制 β-amyloid(40)，β-amyloid(42)，和 Notch γ-分泌酶切割的 IC50 值分别为 0.24，0.37，0.32 nM。
HY-50698G
Fluorescent Dye
BI 2536 (GMP) 是 GMP 级别的 BI 2536 (HY-50698)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。BI 2536 是 PLK1 和 BRD4 的双抑制剂，IC50 分别为 0.83 和 25 nM。BI-2536 抑制 IFNB (IFN-β，干扰素 β) 基因转录。
HY-50751G
ABT-869; AL-39324
Fluorescent Dye
利尼伐尼
VEGFR 和 PDGFR 家族多靶点抑制剂，对 KDR、FLT1、PDGFRβ、FLT3 的 IC50 分别为 4、3、66、4 nM。Linifanib (GMP) 可促进由体细胞到 iPSC 的生成和重编程。
HY-10227G
PS-341; LDP-341; NSC 681239
Fluorescent Dye
Bortezomib (GMP) (PS-341 (GMP)) 是 GMP 级别的 Bortezomib (HY-10227)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome ) 抑制剂，通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki =0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB 。Bortezomib 有效抑制肿瘤相关巨噬细胞 (TAM) 中 TREM2 的表达。Bortezomib 可用于多发性骨髓瘤的研究。
HY-15149G
FK 228; FR 901228; NSC 630176
Fluorescent Dye
Romidepsin (GMP) (FK 228 (GMP)) 是 GMP 级别的 Romidepsin (HY-15149)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Romidepsin (FK 228) 是具有抗肿瘤活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂，抑制 HDAC1，HDAC2，HDAC4 和 HDAC6，IC50 值分别为 36 nM，47 nM，510 nM 和 1.4 μM。Romidepsin (FK 228) 由紫色杆菌产生，诱导 G2/M 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-13259G
Z-Leu-Leu-Leu-al
Fluorescent Dye
MG-101 (GMP) (Z-Leu-Leu-Leu-al (GMP)) 是 GMP 级别的 MG-132 (HY-13259)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 是一种强效的蛋白酶体 (proteasome ) 和钙蛋白酶 (calpain ) 抑制剂，IC50 分别为 100 nM 和 1.2 μM。MG-132 可有效阻断 26S 蛋白酶体复合物的蛋白水解活性。MG-132 是一种肽醛，是自噬 (autophagy ) 激活剂。MG-132 还诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-159642G
TYRA-300
Fluorescent Dye
Dabogratinib (TYRA-300) (GMP) 是 GMP 级别的 Dabogratinib (HY-159642)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Dabogratinib 是口服有效的 FGFR3 选择性抑制剂，其 IC50 为 11 nM。Dabogratinib 对尿路上皮癌和实体瘤具有抗肿瘤活性。Dabogratinib 下调 FGFR3 和 ERK1/2 信号通路，在 FGFR3 改变的异种移植模型中诱导肿瘤生长抑制与消退。Dabogratinib 可促进软骨细胞增殖与分化，推动软骨内骨形成及整体身体生长，部分恢复长骨比例，改善颅面和脊柱形态。Dabogratinib 可用于转移性尿路上皮癌、软骨发育不全及软骨发育低下的研究。
HY-107614G
1-Oleoyl-sn-glycero-3-phosphate sodium; 1-Oleoyl-LPA sodium
Fluorescent Dye
1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium (GMP) 是 GMP 级别的 1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium (HY-107614)，GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium 是一种生物活性脂质信号分子lysoPLD 催化的溶血磷脂酰胆碱和 FS-3 水解反应。1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium 可激活 LPA1 、LPA2 ，从而触发钙动员、NFATc1 转位、Rho /ROCK 激活、Smad2/3 磷酸化及 c-Fos 表达。1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium 可诱导类焦虑、类抑郁及运动减少表型，调控破骨细胞细胞骨架与存活能力，降低破骨细胞的骨吸收活性，并驱动间充质干细胞向肌成纤维样细胞分化。1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium 可刺激转化生长因子-β1 和基质细胞衍生因子-1 的分泌。1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium 可用于焦虑症、抑郁症及卵巢癌的相关研究。
HY-16910G
Fluorescent Dye
WIKI4 (GMP) 是 GMP 级别的 WIKI4 (HY-16910)，可适用于细胞疗法中的辅助试剂。WIKI4 是一种有效的 tankyrase 抑制剂。
HY-101445G
Fluorescent Dye
Trolox (GMP) 是 GMP 级别的 Trolox (HY-101445)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Trolox 是一种维生素 E 的类似物，具有强大的抗氧化作用。Trolox 还是一种强大的膜损伤抑制剂。
HY-14398G
SC 58635
Fluorescent Dye
Celecoxib (GMP) 是 GMP 级别的 Celecoxib (HY-14398)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Celecoxib 是一种选择性的 COX-2 抑制剂，IC50 为 40 nM。
HY-12186G
DZNep hydrochloride; NSC 617989 hydrochloride; 3-Deazaneplanocin hydrochloride
Fluorescent Dye
3-去氮腺嘌呤A盐酸盐 (GMP)
EZH2 ) 抑制剂。
HY-N0083G
Trochol
Fluorescent Dye
Betulin (GMP) (Trochol (GMP) 是 GMP 级别的 Betulin (HY-N0083)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Betulin 是一种 SREBP 抑制剂，在 K562 细胞中的 IC50 值是 14.5 μM。
HY-10221G
SAHA (GMP); Suberoylanilide hydroxamic acid (GMP)
Fluorescent Dye
Vorinostat (GMP) 是 GMP 级别的 Vorinosta (HY-10221)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Vorinostat 是一种有效的，可口服的 HDAC1，HDAC2，HDAC3 (Class I)，HDAC6 和 HDAC7 (Class II) 和 Class IV (HDAC11) 的抑制剂。
HY-13990G
TNKS656
Fluorescent Dye
NVP-TNKS656 (GMP) 是 GMP 级别的 NVP-TNKS656 (HY-13990)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。NVP-TNKS656 是一种有效的，可口服的，选择性的 TNKS2 抑制剂，IC50 值为 6 nM，是 PARP1 和 PARP2 的选择性的 300 多倍。
HY-18964G
Calpain inhibitor I; Ac-LLnL-CHO; ALLN
Fluorescent Dye
MG-101 (GMP) (Calpain inhibitor I (GMP)) 是 GMP 级别的 MG-101 (HY-18964) 。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。MG-101 (ALLN) 是 半胱氨酸蛋白酶 的抑制剂，抑制钙蛋白酶 I，钙蛋白酶 II，组织蛋白酶 B 和组织蛋白酶 L，其 Ki 值分别为 190，220，150 和 500 pM。MG-101 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，抑制结肠肿瘤生长，可用于结肠癌的研究。
HY-141432G
Cbl-b-IN-3
Fluorescent Dye
NX-1607 (Cbl-b-IN-3) (GMP) 是一种 GMP 级别的 NX-1607 (HY-141432)。GMP 级小分子可用作细胞疗法中的辅助试剂。NX-1607 (GMP) 可增强抗原回忆、减少 T 细胞耗竭并增加细胞因子产生。NX-1607 是 Cbl-b (一种 E3 酶) 的抑制剂。
HY-12305G
Fluorescent Dye
Q-VD-OPh (GMP) 是 GMP 级别的 Q-VD-OPh (HY-12305)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Q-VD-OPh 是一种不可逆的泛胱天蛋白酶 (caspase ) 抑制剂，具有高效的抗凋亡能力。抑制胱天蛋白酶 7 的 IC50 值别为 48 nM，抑制胱天蛋白酶 1，3，8，9，10，12 的 IC50 值在 25-400 nM 之间。Q-VD-OPh 可抑制 HIV 感染。Q-VD-OPh 能透过血脑屏障。
HY-13067G
Tripterine; Tripterin
Fluorescent Dye
雷公藤红素 (GMP)
蛋白酶体 抑制剂，有效且优先抑制 20S 蛋白酶体 的胰凝乳蛋白酶样活性，IC50 为 2.5 μM。此外，Celastrol 也是一种对标准和临床 methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) 菌株具有强大抗菌活性的抗生素 (antibiotic )，通过与 P5CDH 结合诱导氧化应激并抑制 DNA 合成。
HY-141520G
Fluorescent Dye
ART558 (GMP) 是 GMP 级别的 ART558 (HY-141520)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。ART558 是一种有效的、选择性的变构 DNA 聚合酶 theta (Polθ ) 抑制剂 (IC50 =7.9 nM)。ART558 可引发 BRCA 基因合成致死和 DNA 损伤。ART558 可用于癌症研究，例如乳腺癌。
HY-14397G
Indometacin
Fluorescent Dye
Indomethacin (GMP) 是 GMP 级别的 Indomethacin (HY-14397)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Indomethacin 是一种有效的口服活性 COX1/2 抑制剂，对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 18 nM 和 26 nM。Indomethacin 具有抗癌和抗感染活性。Indomethacin 可用于癌症、炎症和病毒感染的研究。
HY-B0185G
Lignocaine
Fluorescent Dye
Lidocaine (GMP) 是 GMP 级别的 Lidocaine (HY-B0185)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Lidocaine 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels )。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物，可用于研究室性心律失常。
HY-17356G
Fluorescent Dye
Fenofibrate (GMP) 是 GMP 级别的 Fenofibrate (HY-17356)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂，EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型，对 CYP2C19 ，CYP2B6 ，CYP2C9 ，CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2，0.7，9.7，4.8 和 142.1 μM。
HY-15150G
R428 (GMP); BGB324 (GMP)
Fluorescent Dye
Bemcentinib (R428) GMP 是 GMP 级别的 Bemcentinib (HY-15150)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Bemcentinib (R428) 是一种选择性具有口服活性的 Axl 抑制剂，IC50 为 14 nM。Bemcentinib 可抑制癌细胞迁移和侵袭。在细胞中，Bemcentinib 对 Axl 的选择性是 Abl 的 100 倍以上，对 TAM 家族激酶 Mer 和 Tyro3 的选择性分别为 50 倍和 100 倍以上。Bemcentinib 可阻断转移性乳腺癌模型中的肿瘤扩散并延长生存期。
HY-110397G
Fluorescent Dye
KP-457 (GMP) 是 GMP 级别的 KP-457 (HY-110397)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。KP-457 是一种选择性的解聚素-金属蛋白酶 17 (ADAM17 ) 抑制剂，对其选择性是比对 ADAM10 和其他 MMP 高，IC50 值分别为 11.1 nM (ADAM17)，748 nM (ADAM10)，717 nM (MMP2)，9760 nM (MMP3)，2200 nM (MMP8)，5410 nM (MMP9)，930 nM (MMP13)，2140 nM (MMP14) 和 7100 nM (MMP17)。
HY-B1402G
Hydrocortisone 21-hemisuccinate
Fluorescent Dye
Hydrocortisone hemisuccinate GMP (Hydrocortisone 21-hemisuccinate GMP) 是 GMP 级别的Hydrocortisone hemisuccinate (HY-B1402)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Hydrocortisone hemisuccinate (Hydrocortisone 21-hemisuccinate)，一种糖皮质激素，是口服活性的甾体抗炎剂 (SAID)，具有抗炎和免疫调节活性。Hydrocortisone hemisuccinate 抑制 IL-6 和 IL-3 的生物活性，IC50 值分别为 6.7 和 21.4 μM。Hydrocortisone hemisuccinate 可用于溃疡性结肠炎 (UC) 和复发性口疮的研究。。
HY-12238G
endo-IWR 1; IWR-1-endo
Fluorescent Dye
IWR-1 (IWR-1-endo) (GMP) 是 GMP 级别的 IWR-1 (HY-12238)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。IWR-1 (IWR-1-endo) 是一种靶向 Wnt/β-catenin 的 tankyrase 抑制剂 (IC50 = 180 nM)。IWR-1 参与经典 Wnt 信号转导的关键步骤，即 β-catenin 转位至细胞核，随后激活 TCF/LEF 并表达 Wnt/β-catenin 下游靶标。IWR-1 通过增强 Axin 支架破坏复合物的稳定性来促进 β-catenin 磷酸化。IWR-1 可用于抗肿瘤研究，以及骨肉瘤、结直肠癌和牛皮癣等疾病的研究。
HY-15825G
Porcn inhibitor III
Fluorescent Dye
IWP L6 (GMP) (Porcn Inhibitor III (GMP)) 是 GMP 级别的 IWP L6 (HY-15825)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。IWP L6 (Porcn Inhibitor III) 是一种 Porcupine (Porcn) 抑制剂，其 EC50 为 0.5 nM。IWP L6 可破坏斑马鱼胚胎和幼年斑马鱼中已知的 Wnt 依赖性发育过程。
HY-15233G
AIC246; MK-8228
Fluorescent Dye
Letermovir (GMP) 是 Letermovir (HY-15233) 的 GMP 级别。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Letermovir (GMP) 是一种口服有效的 CMV 的抑制剂。Letermovir (GMP) 针对 CMV 末端酶复合物而不是 CMV DNA 聚合酶，发挥抗病毒作用。Letermovir (GMP) 可用于 CMV 感染的研究。
HY-70044G
GSK-1070916A
Fluorescent Dye
GSK-1070916 (GMP) 是 GMP 级别的 GSK-1070916 (HY-70044)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。GSK-1070916 是有效，选择性，ATP 竞争型的极光激酶 B/C (aurora B/C ) 抑制剂，Ki 值分别为 0.38 和 1.5 nM。
HY-B0497G
BAY2353
Fluorescent Dye
Niclosamide (GMP) 是 GMP 级别的 Niclosamide (HY-B0497)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Niclosamide (BAY2353) 是一种具有口服活性的用于寄生虫感染研究的抗蠕虫化合物。Niclosamide 是 STAT3 抑制剂，在 HeLa 细胞中的 IC50 为 0.25 μM。Niclosamide 具有抗癌的生物活性，并能抑制 Vero E6 细胞的 DNA 复制。
HY-13271AG
Fluorescent Dye
Tubastatin A (GMP) 是 GMP 级别的 Tubastatin A (HY-13271A)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Tubastatin A 是一种强效且选择性的 HDAC6 抑制剂，在无细胞实验中 IC50 为 15 nM，并且对除 HDAC8 (高 57 倍) 之外的所有其他同工酶均具有选择性（高 1000 倍）。Tubastatin A 还能抑制 HDAC10 和金属-β-内酰胺酶结构域蛋白 2 (MBLAC2 )。
HY-B0450AG
Ciclopirox ethanolamine; HOE 296
Fluorescent Dye
Ciclopirox (olamine) (GMP) 是 GMP 级别的 Ciclopirox olamine (HY-B0450A)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Ciclopirox (HOE296b) 是一种合成的抗真菌剂，可用于浅表真菌病的研究。Ciclopirox olamine 具有非常广泛的活性，可抑制皮肤真菌，酵母菌，霉菌以及许多致病性革兰氏阳性和革兰氏阴性菌。
HY-W013636AG
Alpha-Ketoglutaric acid Sodium
Fluorescent Dye
2-Ketoglutaric acid (Alpha-Ketoglutaric acid) (GMP) 是 GMP 级别的 2-Ketoglutaric acid Sodium (HY-W013636A)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。2-Ketoglutaric acid Sodium 是 Krebs 循环中 ATP 或 GTP 产生的中间体。2-Ketoglutaric acid Sodium 还充当氮同化反应的主要碳骨架。2-Ketoglutaric acid Sodium 是酪氨酸酶 (tyrosinase ) 的可逆抑制剂 (IC50 =15 mM)。
HY-13227G
Fluorescent Dye
SD-208 (GMP) 是 GMP 级别的 SD-208 (HY-13227)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。SD-208 是一种选择性的 TGF-βRI (ALK5) 抑制剂，IC50 值为 48 nM，对其选择性是对 TGF-βRII 的 100 多倍。
HY-16294G
Fluorescent Dye
LY2090314 (GMP) 是 GMP 级别的 LY2090314 (HY-16294)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。LY2090314 是一种有效的 GSK-3 抑制剂，抑制 GSK-3α 和 GSK-3β，IC50 值分别为 1.5 nM 和 0.9 nM。
HY-12041G
Fluorescent Dye
SP600125 (GMP) 是 GMP 级别的 SP600125 (HY-12041)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。SP600125 是一种口服有效的，可逆的，ATP竞争性的 JNK 抑制剂，抑制 JNK1， JNK2 和 JNK3 的 IC50 分别为 40，40，90 nM。SP600125 是一种有效的铁死亡 (ferroptosis) 抑制剂。SP600125 能诱导膀胱癌细胞自噬 (autophagy) 向凋亡 (apoptosis) 的转化。
HY-B0150G
Niacinamide; Nicotinic acid amide
Fluorescent Dye
烟酰胺 (GMP)
SIRT2 的活性，其 IC50 值为 2 μM。Nicotinamide 也抑制 SIRT1。Nicotinamide 增加细胞内 NAD+ 、ATP、ROS 水平。Nicotinamide 抑制肿瘤生长并提高生存率。Nicotinamide Hydrochloride 还具有抗-HBV 活性。
HY-13642G
Fluorescent Dye
RG108 (GMP) 是 GMP 级别的 RG108 (HY-13642)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 是一种非核苷的 DNA 甲基转移酶 (DNMTs ) 抑制剂 (IC50 =115 nM)，RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 阻断 DNA 甲基转移酶的活性位点。RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 引起抑癌基因的去甲基化和再激活，但不影响着丝粒卫星序列的甲基化。
HY-10181GL
BMS-354825 (GMP Like)
Fluorescent Dye
Dasatinib (GMP Like) (BMS-354825 (GMP Like)) 是 GMP Like 级别的 Dasatinib (HY-10181)。GMP Like 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Dasatinib (BMS-354825) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的，双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib 还诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-12278G
Fluorescent Dye
K02288 (GMP) 是 GMP 级别的 K02288 (HY-12278)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。K02288 是一种有效的骨形态发生蛋白 (BMP ) I 型受体抑制剂，抑制 ALK1，ALK2，ALK6 的 IC50 为 1.8，1.1，6.4 nM。对 ALK3 和 ALK6 的抑制稍弱，IC50 在 5-34 nM 之间。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-10583G
Biochemical Assay Reagents
Y-27632 dihydrochloride (GMP) 是 Y-27632 dihydrochloride (HY-10583) 的 GMP 级别。GMP 指南用于生产 Y-27632 dihydrochloride (GMP) 。GMP 小分子可作为细胞研究生产的辅助试剂。Y-27632 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂，具有口服活性。Y-27632 dihydrochloride (GMP) 具有抗癫痫作用。
HY-10182G
CHIR-99021; CT99021
Biochemical Assay Reagents
Laduviglusib (CHIR-99021) (GMP) 是 GMP 级别的 Laduviglusib (HY-10182)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Laduviglusib 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 GSK-3α/β 抑制剂。
HY-10431G
Biochemical Assay Reagents
SB-431542 (GMP) 是 GMP 级别的 SB-431542 (HY-10431)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。SB-431542 是 SMAD 信号传导中的 TGF-β 受体激酶抑制剂。
HY-13012G
E-616452; SJN 2511
Biochemical Assay Reagents
RepSox (E-616452) (GMP) 是 GMP 级别的 RepSox (HY-13012)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。RepSox 是一种有效的、选择性的 TGF-β-RI/ALK5 抑制剂。
HY-B0166G
L-Ascorbate; Vitamin C
Biochemical Assay Reagents
L-抗坏血酸;维生素C
Cav 3.2 通道 的抑制剂。
HY-13027G
GSI-IX
Biochemical Assay Reagents
DAPT (GSI-IX) (GMP) 是 GMP 级别的 DAPT (HY-13027)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。DAPT 是一种强效的、具有口服活性的 γ-secretase 抑制剂。
HY-10254G
PD0325901; PD325901
Biochemical Assay Reagents
Mirdametinib (PD0325901) (GMP) 是 GMP 级别的 Mirdametinib (HY-10254)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Mirdametinib 是一种具有口服活性，选择性和非 ATP 竞争性的 MEK 抑制剂。
HY-12071G
DM-3189
Biochemical Assay Reagents
LDN193189 (DM-3189) (GMP) 是 GMP 级别的 LDN193189 (HY-12071)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。LDN193189 是一种选择性的 BMP type I receptor 抑制剂。
HY-15001G
SR1
Biochemical Assay Reagents
Stemregenin 1 (SR1) (GMP) 是 GMP 级别的 Stemregenin 1 (HY-15001)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Stemregenin 1 是一种有效的芳香烃受体 (AhR ) 拮抗剂，IC50 为 127 nM。Stemregenin 1 (GMP) 可竞争性结合 AhR 并抑制其核转位，通过阻断 AhR-c-src-NF-κB /p-ERK MAPK-NFATc1 信号通路，发挥抑制破骨细胞生成、促进造血祖细胞扩增的活性。Stemregenin 1 (GMP) 可用于骨质疏松、造血干细胞体外扩增及骨代谢疾病机制研究。
HY-13257G
Biochemical Assay Reagents
Thiazovivin (GMP) 是 GMP 级别的 Thiazovivin (HY-13257)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Thiazovivin 是一种有效的 ROCK 抑制剂。
HY-10432G
HY-12318G
3-Isobutyl-1-methylxanthine; Isobutylmethylxanthine
Biochemical Assay Reagents
3-异丁基-1-甲基黄嘌呤
PDE ) 抑制剂。
HY-15659G
C59
Biochemical Assay Reagents
Wnt-C59 (C59) GMP 是 GMP 级别的 Wnt-C59 (HY-15659)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Wnt-C59 (C59)是高效可口服的 PORCN 抑制剂，IC50 为 74 pM。
HY-15147G
HY-18085G
HY-15141G
Antibiotic AM-2282; STS; AM-2282
Biochemical Assay Reagents
星形孢菌素
蛋白激酶 抑制剂。
HY-10219G
Sirolimus; AY-22989; NSC 226080
Biochemical Assay Reagents
雷帕霉素 (GMP)
mTOR 抑制剂，作用于 HEK293 细胞，抑制 mTOR ，IC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1 。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy ) 激活剂，免疫抑制剂。
HY-10219GL
Sirolimus (GMP Like); AY-22989 (GMP Like); NSC 226080 (GMP Like)
Biochemical Assay Reagents
雷帕霉素 (GMP Like)
mTOR 抑制剂，作用于 HEK293 细胞，抑制 mTOR ，IC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1 。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy ) 激活剂，免疫抑制剂。
HY-13912G
Biochemical Assay Reagents
IWP-2 (GMP) 是 GMP 级别的 >IWP-2 (HY-13912)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。IWP-2 是 Wnt 加工和分泌的抑制剂，其 IC50 为 27 nM。IWP-2 靶向膜结合的 O-酰基转移酶 porcupine (Porcn)，从而阻止 Wnt 配体棕榈酰化。
HY-13418G
Compound C dihydrochloride; BML-275 dihydrochloride
Biochemical Assay Reagents
Dorsomorphin dihydrochloride (GMP) 是 Dorsomorphin dihydrochloride (HY-13418) 的 GMP 级别。GMP 指南用于生产Dorsomorphin dihydrochloride (GMP)。GMP 小分子可作为细胞研究生产的辅助试剂。Dorsomorphin dihydrochloride (GMP) 是一种有效的、选择性和 ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂。Dorsomorphin dihydrochloride (GMP) 可用于多能干细胞 (PSC) 的诱导分化的研究。
HY-15579G
Monomethylauristatin F
Biochemical Assay Reagents
MMAF (Monomethylauristatin F) GMP 是 GMP 级别的 MMAF (HY-15579)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。MMAF (Monomethylauristatin F) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂，用作抗肿瘤药物。MMAF (Monomethylauristatin F) 广泛用作抗体偶联药物 (ADC s) 的细胞毒性成分，如 Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。
HY-17447AG
SKF 385 hydrochloride
Biochemical Assay Reagents
Tranylcypromine (SKF 385) hydrochloride (GMP) 是 Tranylcypromine hydrochloride (HY-17447A) GMP 级别的小分子，可适用于细胞疗法中的辅助试剂。Tranylcypromine hydrochloride 是一种有效的单胺氧化酶抑制剂。
HY-13506G
D 237 (GMP); MS 344 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
M344 (GMP) (D 237) (GMP) 是 GMP 级别的 M344 (HY-13506)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。M344 是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂。
HY-10407G
Biochemical Assay Reagents
SU 5402 (GMP) 是 GMP 级别的 SU 5402 (HY-10407)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。SU 5402 是一种有效的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，作用于 VEGFR2 , FGFR1 , and PDGFRβ ，IC50 分别为 20 nM，30 nM 和 510 nM。
HY-N0737AG
Telepathine
Biochemical Assay Reagents
Harmine (GMP) (Telepathine (GMP)) 是 GMP 级别的 Harmine (HY-N0737A)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Harmine 是一种具有抗癌和抗炎活性的天然双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 (DYRK ) 抑制剂。Harmine 对 5-HT2A 血清素受体具有高亲和力，Ki 值为 397 nM。
HY-16561G
trans-Resveratrol; SRT501
Biochemical Assay Reagents
Resveratrol (GMP) 是 GMP 级别的 Resveratrol (HY-16561)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) 是一种天然多酚，具有抗氧化，抗炎，保护心脏和抗癌的特性。 它的靶点广泛，如 mTOR 、JAK 、β-amyloid 、Adenylyl cyclase 、IKKβ 、DNA polymerase 。Resveratrol 也是一种特异性的 SIRT1 活化剂。Resveratrol 是有效的孕烷 X 受体 (PXR ) 抑制剂。Resveratrol 是一种 Nrf2 激活剂，在小鼠模型中可以改善衰老相关的进行性肾损伤。Resveratrol 作用于内皮细胞促进 NO 产生。
HY-B0350AG
Butanoic acid sodium; Butyric acid sodium
Biochemical Assay Reagents
Sodium butyrate (GMP) 是 GMP 级别的 Sodium butyrate (HY-B0350A)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Sodium Butyrate (Butanoic acid sodium salt) 是一种 HDAC 抑制剂，具有抗肿瘤活性。
HY-50895G
ZD1839
Biochemical Assay Reagents
吉非替尼
EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。
HY-100224G
Biochemical Assay Reagents
SANT-1 (GMP) 是 GMP 级别的 SANT-1 (HY-100224)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。SANT-1 是一种有效的 Smo 拮抗剂，能够抑制 Hedgehog 通路。
HY-13526G
HY-13319G
JNK inhibitor XVI
Biochemical Assay Reagents
JNK-IN-8 (JNK Inhibitor XVI) (GMP) 是 GMP 级别的 JNK-IN-8 (HY-13319)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。JNK-IN-8 是一种有效的 JNK 抑制剂，抑制 JNK1 ，JNK2 和 JNK3 ，IC50 分别为 4.7 nM，18.7 nM 和 1 nM。
HY-15764G
RK-20449
Biochemical Assay Reagents
A 419259 GMP 是 GMP 级别的 A 419259 (HY-15764)，可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。GMP 级别的小分子可做细胞疗法中的辅助试剂。A 419259 (RK-20449) 是一种广谱的吡咯-嘧啶抑制剂，靶向 Src，Lck 和 Lyn，IC50 s 分别为 9 nM，<3 nM 和 <3 nM。
HY-111783G
Biochemical Assay Reagents
AZD-7648 (GMP) 是 GMP 级别的 AZD-7648 (HY-111783)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。AZD-7648 是一种具有选择性的口服有效 DNA-PK 抑制剂，IC50 值为 0.6 nM, AZD-7648 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，具有抗肿瘤活性。
HY-100596G
Biochemical Assay Reagents
AS1842856 (GMP) 是 GMP 级别的 AS1842856 (HY-100596)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。AS1842856 是一种特异性的 Foxo1 抑制剂，IC50 为 30 nM，AS1842856 有效抑制自噬 (autophagy )。AS1842856 仅通过与 FoxO1 结合而降低 FoxO1 的活性，并在较小程度上抑制 FoxO1 蛋白表达。
HY-14176G
γ-Secretase-IN-1
Biochemical Assay Reagents
Compound E (GMP) 是 GMP 级别的 Compound E (HY-14176)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Compound E 是 γ-secretase 抑制剂。 Compound E 抑制 β-amyloid(40)，β-amyloid(42)，和 Notch γ-分泌酶切割的 IC50 值分别为 0.24，0.37，0.32 nM。
HY-50698G
Biochemical Assay Reagents
BI 2536 (GMP) 是 GMP 级别的 BI 2536 (HY-50698)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。BI 2536 是 PLK1 和 BRD4 的双抑制剂，IC50 分别为 0.83 和 25 nM。BI-2536 抑制 IFNB (IFN-β，干扰素 β) 基因转录。
HY-50751G
ABT-869; AL-39324
Biochemical Assay Reagents
利尼伐尼
VEGFR 和 PDGFR 家族多靶点抑制剂，对 KDR、FLT1、PDGFRβ、FLT3 的 IC50 分别为 4、3、66、4 nM。Linifanib (GMP) 可促进由体细胞到 iPSC 的生成和重编程。
HY-10227G
PS-341; LDP-341; NSC 681239
Biochemical Assay Reagents
Bortezomib (GMP) (PS-341 (GMP)) 是 GMP 级别的 Bortezomib (HY-10227)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome ) 抑制剂，通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki =0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB 。Bortezomib 有效抑制肿瘤相关巨噬细胞 (TAM) 中 TREM2 的表达。Bortezomib 可用于多发性骨髓瘤的研究。
HY-15149G
FK 228; FR 901228; NSC 630176
Biochemical Assay Reagents
Romidepsin (GMP) (FK 228 (GMP)) 是 GMP 级别的 Romidepsin (HY-15149)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Romidepsin (FK 228) 是具有抗肿瘤活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂，抑制 HDAC1，HDAC2，HDAC4 和 HDAC6，IC50 值分别为 36 nM，47 nM，510 nM 和 1.4 μM。Romidepsin (FK 228) 由紫色杆菌产生，诱导 G2/M 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-13259G
Z-Leu-Leu-Leu-al
Biochemical Assay Reagents
MG-101 (GMP) (Z-Leu-Leu-Leu-al (GMP)) 是 GMP 级别的 MG-132 (HY-13259)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 是一种强效的蛋白酶体 (proteasome ) 和钙蛋白酶 (calpain ) 抑制剂，IC50 分别为 100 nM 和 1.2 μM。MG-132 可有效阻断 26S 蛋白酶体复合物的蛋白水解活性。MG-132 是一种肽醛，是自噬 (autophagy ) 激活剂。MG-132 还诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-159642G
TYRA-300
Biochemical Assay Reagents
Dabogratinib (TYRA-300) (GMP) 是 GMP 级别的 Dabogratinib (HY-159642)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Dabogratinib 是口服有效的 FGFR3 选择性抑制剂，其 IC50 为 11 nM。Dabogratinib 对尿路上皮癌和实体瘤具有抗肿瘤活性。Dabogratinib 下调 FGFR3 和 ERK1/2 信号通路，在 FGFR3 改变的异种移植模型中诱导肿瘤生长抑制与消退。Dabogratinib 可促进软骨细胞增殖与分化，推动软骨内骨形成及整体身体生长，部分恢复长骨比例，改善颅面和脊柱形态。Dabogratinib 可用于转移性尿路上皮癌、软骨发育不全及软骨发育低下的研究。
HY-107614G
1-Oleoyl-sn-glycero-3-phosphate sodium; 1-Oleoyl-LPA sodium
Biochemical Assay Reagents
1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium (GMP) 是 GMP 级别的 1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium (HY-107614)，GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium 是一种生物活性脂质信号分子lysoPLD 催化的溶血磷脂酰胆碱和 FS-3 水解反应。1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium 可激活 LPA1 、LPA2 ，从而触发钙动员、NFATc1 转位、Rho /ROCK 激活、Smad2/3 磷酸化及 c-Fos 表达。1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium 可诱导类焦虑、类抑郁及运动减少表型，调控破骨细胞细胞骨架与存活能力，降低破骨细胞的骨吸收活性，并驱动间充质干细胞向肌成纤维样细胞分化。1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium 可刺激转化生长因子-β1 和基质细胞衍生因子-1 的分泌。1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium 可用于焦虑症、抑郁症及卵巢癌的相关研究。
HY-16910G
HY-101445G
Biochemical Assay Reagents
Trolox (GMP) 是 GMP 级别的 Trolox (HY-101445)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Trolox 是一种维生素 E 的类似物，具有强大的抗氧化作用。Trolox 还是一种强大的膜损伤抑制剂。
HY-14398G
SC 58635
Biochemical Assay Reagents
Celecoxib (GMP) 是 GMP 级别的 Celecoxib (HY-14398)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Celecoxib 是一种选择性的 COX-2 抑制剂，IC50 为 40 nM。
HY-12186G
DZNep hydrochloride; NSC 617989 hydrochloride; 3-Deazaneplanocin hydrochloride
Biochemical Assay Reagents
3-去氮腺嘌呤A盐酸盐 (GMP)
EZH2 ) 抑制剂。
HY-N0083G
Trochol
Biochemical Assay Reagents
Betulin (GMP) (Trochol (GMP) 是 GMP 级别的 Betulin (HY-N0083)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Betulin 是一种 SREBP 抑制剂，在 K562 细胞中的 IC50 值是 14.5 μM。
HY-10221G
SAHA (GMP); Suberoylanilide hydroxamic acid (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Vorinostat (GMP) 是 GMP 级别的 Vorinosta (HY-10221)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Vorinostat 是一种有效的，可口服的 HDAC1，HDAC2，HDAC3 (Class I)，HDAC6 和 HDAC7 (Class II) 和 Class IV (HDAC11) 的抑制剂。
HY-13990G
TNKS656
Biochemical Assay Reagents
NVP-TNKS656 (GMP) 是 GMP 级别的 NVP-TNKS656 (HY-13990)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。NVP-TNKS656 是一种有效的，可口服的，选择性的 TNKS2 抑制剂，IC50 值为 6 nM，是 PARP1 和 PARP2 的选择性的 300 多倍。
HY-18964G
Calpain inhibitor I; Ac-LLnL-CHO; ALLN
Biochemical Assay Reagents
MG-101 (GMP) (Calpain inhibitor I (GMP)) 是 GMP 级别的 MG-101 (HY-18964) 。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。MG-101 (ALLN) 是 半胱氨酸蛋白酶 的抑制剂，抑制钙蛋白酶 I，钙蛋白酶 II，组织蛋白酶 B 和组织蛋白酶 L，其 Ki 值分别为 190，220，150 和 500 pM。MG-101 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，抑制结肠肿瘤生长，可用于结肠癌的研究。
HY-141432G
Cbl-b-IN-3
Biochemical Assay Reagents
NX-1607 (Cbl-b-IN-3) (GMP) 是一种 GMP 级别的 NX-1607 (HY-141432)。GMP 级小分子可用作细胞疗法中的辅助试剂。NX-1607 (GMP) 可增强抗原回忆、减少 T 细胞耗竭并增加细胞因子产生。NX-1607 是 Cbl-b (一种 E3 酶) 的抑制剂。
HY-12305G
Biochemical Assay Reagents
Q-VD-OPh (GMP) 是 GMP 级别的 Q-VD-OPh (HY-12305)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Q-VD-OPh 是一种不可逆的泛胱天蛋白酶 (caspase ) 抑制剂，具有高效的抗凋亡能力。抑制胱天蛋白酶 7 的 IC50 值别为 48 nM，抑制胱天蛋白酶 1，3，8，9，10，12 的 IC50 值在 25-400 nM 之间。Q-VD-OPh 可抑制 HIV 感染。Q-VD-OPh 能透过血脑屏障。
HY-13067G
Tripterine; Tripterin
Biochemical Assay Reagents
雷公藤红素 (GMP)
蛋白酶体 抑制剂，有效且优先抑制 20S 蛋白酶体 的胰凝乳蛋白酶样活性，IC50 为 2.5 μM。此外，Celastrol 也是一种对标准和临床 methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) 菌株具有强大抗菌活性的抗生素 (antibiotic )，通过与 P5CDH 结合诱导氧化应激并抑制 DNA 合成。
HY-141520G
Biochemical Assay Reagents
ART558 (GMP) 是 GMP 级别的 ART558 (HY-141520)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。ART558 是一种有效的、选择性的变构 DNA 聚合酶 theta (Polθ ) 抑制剂 (IC50 =7.9 nM)。ART558 可引发 BRCA 基因合成致死和 DNA 损伤。ART558 可用于癌症研究，例如乳腺癌。
HY-14397G
Indometacin
Biochemical Assay Reagents
Indomethacin (GMP) 是 GMP 级别的 Indomethacin (HY-14397)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Indomethacin 是一种有效的口服活性 COX1/2 抑制剂，对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 18 nM 和 26 nM。Indomethacin 具有抗癌和抗感染活性。Indomethacin 可用于癌症、炎症和病毒感染的研究。
HY-B0185G
Lignocaine
Biochemical Assay Reagents
Lidocaine (GMP) 是 GMP 级别的 Lidocaine (HY-B0185)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Lidocaine 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels )。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物，可用于研究室性心律失常。
HY-17356G
Biochemical Assay Reagents
Fenofibrate (GMP) 是 GMP 级别的 Fenofibrate (HY-17356)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂，EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型，对 CYP2C19 ，CYP2B6 ，CYP2C9 ，CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2，0.7，9.7，4.8 和 142.1 μM。
HY-15150G
R428 (GMP); BGB324 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Bemcentinib (R428) GMP 是 GMP 级别的 Bemcentinib (HY-15150)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Bemcentinib (R428) 是一种选择性具有口服活性的 Axl 抑制剂，IC50 为 14 nM。Bemcentinib 可抑制癌细胞迁移和侵袭。在细胞中，Bemcentinib 对 Axl 的选择性是 Abl 的 100 倍以上，对 TAM 家族激酶 Mer 和 Tyro3 的选择性分别为 50 倍和 100 倍以上。Bemcentinib 可阻断转移性乳腺癌模型中的肿瘤扩散并延长生存期。
HY-110397G
Biochemical Assay Reagents
KP-457 (GMP) 是 GMP 级别的 KP-457 (HY-110397)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。KP-457 是一种选择性的解聚素-金属蛋白酶 17 (ADAM17 ) 抑制剂，对其选择性是比对 ADAM10 和其他 MMP 高，IC50 值分别为 11.1 nM (ADAM17)，748 nM (ADAM10)，717 nM (MMP2)，9760 nM (MMP3)，2200 nM (MMP8)，5410 nM (MMP9)，930 nM (MMP13)，2140 nM (MMP14) 和 7100 nM (MMP17)。
HY-B1402G
Hydrocortisone 21-hemisuccinate
Biochemical Assay Reagents
Hydrocortisone hemisuccinate GMP (Hydrocortisone 21-hemisuccinate GMP) 是 GMP 级别的Hydrocortisone hemisuccinate (HY-B1402)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Hydrocortisone hemisuccinate (Hydrocortisone 21-hemisuccinate)，一种糖皮质激素，是口服活性的甾体抗炎剂 (SAID)，具有抗炎和免疫调节活性。Hydrocortisone hemisuccinate 抑制 IL-6 和 IL-3 的生物活性，IC50 值分别为 6.7 和 21.4 μM。Hydrocortisone hemisuccinate 可用于溃疡性结肠炎 (UC) 和复发性口疮的研究。。
HY-12238G
endo-IWR 1; IWR-1-endo
Biochemical Assay Reagents
IWR-1 (IWR-1-endo) (GMP) 是 GMP 级别的 IWR-1 (HY-12238)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。IWR-1 (IWR-1-endo) 是一种靶向 Wnt/β-catenin 的 tankyrase 抑制剂 (IC50 = 180 nM)。IWR-1 参与经典 Wnt 信号转导的关键步骤，即 β-catenin 转位至细胞核，随后激活 TCF/LEF 并表达 Wnt/β-catenin 下游靶标。IWR-1 通过增强 Axin 支架破坏复合物的稳定性来促进 β-catenin 磷酸化。IWR-1 可用于抗肿瘤研究，以及骨肉瘤、结直肠癌和牛皮癣等疾病的研究。
HY-15825G
Porcn inhibitor III
Biochemical Assay Reagents
IWP L6 (GMP) (Porcn Inhibitor III (GMP)) 是 GMP 级别的 IWP L6 (HY-15825)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。IWP L6 (Porcn Inhibitor III) 是一种 Porcupine (Porcn) 抑制剂，其 EC50 为 0.5 nM。IWP L6 可破坏斑马鱼胚胎和幼年斑马鱼中已知的 Wnt 依赖性发育过程。
HY-15233G
AIC246; MK-8228
Biochemical Assay Reagents
Letermovir (GMP) 是 Letermovir (HY-15233) 的 GMP 级别。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Letermovir (GMP) 是一种口服有效的 CMV 的抑制剂。Letermovir (GMP) 针对 CMV 末端酶复合物而不是 CMV DNA 聚合酶，发挥抗病毒作用。Letermovir (GMP) 可用于 CMV 感染的研究。
HY-70044G
GSK-1070916A
Biochemical Assay Reagents
GSK-1070916 (GMP) 是 GMP 级别的 GSK-1070916 (HY-70044)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。GSK-1070916 是有效，选择性，ATP 竞争型的极光激酶 B/C (aurora B/C ) 抑制剂，Ki 值分别为 0.38 和 1.5 nM。
HY-B0497G
BAY2353
Biochemical Assay Reagents
Niclosamide (GMP) 是 GMP 级别的 Niclosamide (HY-B0497)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Niclosamide (BAY2353) 是一种具有口服活性的用于寄生虫感染研究的抗蠕虫化合物。Niclosamide 是 STAT3 抑制剂，在 HeLa 细胞中的 IC50 为 0.25 μM。Niclosamide 具有抗癌的生物活性，并能抑制 Vero E6 细胞的 DNA 复制。
HY-13271AG
Biochemical Assay Reagents
Tubastatin A (GMP) 是 GMP 级别的 Tubastatin A (HY-13271A)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Tubastatin A 是一种强效且选择性的 HDAC6 抑制剂，在无细胞实验中 IC50 为 15 nM，并且对除 HDAC8 (高 57 倍) 之外的所有其他同工酶均具有选择性（高 1000 倍）。Tubastatin A 还能抑制 HDAC10 和金属-β-内酰胺酶结构域蛋白 2 (MBLAC2 )。
HY-B0450AG
Ciclopirox ethanolamine; HOE 296
Biochemical Assay Reagents
Ciclopirox (olamine) (GMP) 是 GMP 级别的 Ciclopirox olamine (HY-B0450A)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Ciclopirox (HOE296b) 是一种合成的抗真菌剂，可用于浅表真菌病的研究。Ciclopirox olamine 具有非常广泛的活性，可抑制皮肤真菌，酵母菌，霉菌以及许多致病性革兰氏阳性和革兰氏阴性菌。
HY-W013636AG
Alpha-Ketoglutaric acid Sodium
Biochemical Assay Reagents
2-Ketoglutaric acid (Alpha-Ketoglutaric acid) (GMP) 是 GMP 级别的 2-Ketoglutaric acid Sodium (HY-W013636A)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。2-Ketoglutaric acid Sodium 是 Krebs 循环中 ATP 或 GTP 产生的中间体。2-Ketoglutaric acid Sodium 还充当氮同化反应的主要碳骨架。2-Ketoglutaric acid Sodium 是酪氨酸酶 (tyrosinase ) 的可逆抑制剂 (IC50 =15 mM)。
HY-13227G
Biochemical Assay Reagents
SD-208 (GMP) 是 GMP 级别的 SD-208 (HY-13227)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。SD-208 是一种选择性的 TGF-βRI (ALK5) 抑制剂，IC50 值为 48 nM，对其选择性是对 TGF-βRII 的 100 多倍。
HY-16294G
Biochemical Assay Reagents
LY2090314 (GMP) 是 GMP 级别的 LY2090314 (HY-16294)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。LY2090314 是一种有效的 GSK-3 抑制剂，抑制 GSK-3α 和 GSK-3β，IC50 值分别为 1.5 nM 和 0.9 nM。
HY-12041G
Biochemical Assay Reagents
SP600125 (GMP) 是 GMP 级别的 SP600125 (HY-12041)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。SP600125 是一种口服有效的，可逆的，ATP竞争性的 JNK 抑制剂，抑制 JNK1， JNK2 和 JNK3 的 IC50 分别为 40，40，90 nM。SP600125 是一种有效的铁死亡 (ferroptosis) 抑制剂。SP600125 能诱导膀胱癌细胞自噬 (autophagy) 向凋亡 (apoptosis) 的转化。
HY-B0150G
Niacinamide; Nicotinic acid amide
Biochemical Assay Reagents
烟酰胺 (GMP)
SIRT2 的活性，其 IC50 值为 2 μM。Nicotinamide 也抑制 SIRT1。Nicotinamide 增加细胞内 NAD+ 、ATP、ROS 水平。Nicotinamide 抑制肿瘤生长并提高生存率。Nicotinamide Hydrochloride 还具有抗-HBV 活性。
HY-13642G
Biochemical Assay Reagents
RG108 (GMP) 是 GMP 级别的 RG108 (HY-13642)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 是一种非核苷的 DNA 甲基转移酶 (DNMTs ) 抑制剂 (IC50 =115 nM)，RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 阻断 DNA 甲基转移酶的活性位点。RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 引起抑癌基因的去甲基化和再激活，但不影响着丝粒卫星序列的甲基化。
HY-10181GL
BMS-354825 (GMP Like)
Biochemical Assay Reagents
Dasatinib (GMP Like) (BMS-354825 (GMP Like)) 是 GMP Like 级别的 Dasatinib (HY-10181)。GMP Like 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Dasatinib (BMS-354825) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的，双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib 还诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-12278G
Biochemical Assay Reagents
K02288 (GMP) 是 GMP 级别的 K02288 (HY-12278)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。K02288 是一种有效的骨形态发生蛋白 (BMP ) I 型受体抑制剂，抑制 ALK1，ALK2，ALK6 的 IC50 为 1.8，1.1，6.4 nM。对 ALK3 和 ALK6 的抑制稍弱，IC50 在 5-34 nM 之间。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
图片
HY-145771
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-20 (Example 21) 是一种 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-20 阻断 PD-1/PD-L1相互作用，IC50 为 5.29 nM。PD-1/PD-L1-IN-20 可用于癌症、传染病和自身免疫性疾病的研究。
(5 )
HY-P992012
Opioid Receptor
Neurological Disease Cancer
CA1001 是一种小分子 ZNF74 抑制剂，同时也是一种外周限制性 κ/δ 双阿片受体 (Opioid Receptor ) 激动剂。CA1001 在体外和体内均显示出强大的抗肿瘤活性。CA1001 与免疫检查点抑制剂显著增强肿瘤消退。CA1001 可激活外周限制性 κ/δ 双阿片受体
(5 )
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-10201S
Sorafenib-d3 (Donafenib) 是 Sorafenib 的氘代化合物，是首个氘代肿瘤抑制小分子。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1，B-Raf 和 VEGFR-3 的 IC50 分别为 6 nM，20 nM，22 nM。
HY-B1588S
Carbenoxolone-d4 是 Carbenoxolone 氘代物。Carbenoxolone 是甘草次酸的半合成衍生物，由于其抗炎特性，被广泛用于消化不良和消化性溃疡的研究。Carbenoxolone，半通道和间隙连接蛋白抑制剂，具有研究慢性肝病的研究潜力。Carbenoxolone 抑制 Aβ42 聚集，是抗 AD 研究潜力的合适候选者。Carbenoxolone 是小分子 Pannexin1 (Panx1，是一种 ATP 释放通道) 抑制剂，通过调节第一个细胞外环来减弱 Panx1 通道活性。Carbenoxolone 是 11β-羟基类固醇脱氢酶1型 (11β-HSD1 ) 抑制剂，可将无活性的糖皮质激素转化为活性形式。Carbenoxolone 具有抗 DENV 感染的抗病毒活性，靶点针对病毒本身。
HY-117259S
Valiltramiprosate-d6 (ALZ-801-d6 ) 是氘代标记的 Valiltramiprosate. ALZ-801 是一种口服可用的小分子 β-淀粉样蛋白 β-amyloid (Aβ) 抑制剂， Tramiprosate 缬氨酸偶联前体，有显著改善的 PK 特性和胃肠耐受性。ALZ-801 有潜力用于研究阿尔茨海默病的研究。
HY-W720448
VR23-d8 是 VR23 (HY-18741) 的氘代物。VR23有效抑制胰蛋白酶样蛋白酶 (IC50 =1nM), 胰凝乳蛋白酶样蛋白酶 (IC50 =50-100 nM), 和caspase样蛋白酶 (IC50 =3 μM)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-174333
炔烃
CYP1A1-IN-1 (Compound 47) 是一种小分子的细胞色素 P4501A1 (CYP1A1 ) 抑制剂。CYP1A1-IN-1 通过增强巨噬细胞的吞噬作用来降低耐甲氧西林的 Staphylococcus aureus (MRSA) 和 Acinetobacter baumannii 的细菌载量。CYP1A1-IN-1 有望用于由多重耐药 (MDR) 细菌引起的败血症的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-147081
AGRO-100
核酸适配体
AS 1411 (AGRO-100) 是一种靶向核蛋白的寡核苷酸适配体。AS 1411 通过影响含核蛋白复合物的活性抑制肿瘤细胞增殖，并可作为载体将纳米颗粒、寡核苷酸及小分子精准递送至癌细胞。AS 1411 在 DU145 前列腺癌细胞中，减少 PRMT5 表达以抑制肿瘤生长。AS 1411 在 MCF-7 乳腺癌细胞中，则通过阻断核蛋白与 bcl-2 mRNA 的结合发挥作用。AS 1411 偶联金纳球能在体外抑制乳腺癌细胞增殖，也可以在小鼠模型中抑制乳腺癌细胞增殖，具备穿越血脑屏障的能力且组织毒性低。
HY-147081A
AGRO-100 sodium
核酸适配体
AS 1411 (AGRO-100) sodium 是一种靶向核蛋白的寡核苷酸适配体。AS 1411 sodium 通过影响含核蛋白复合物的活性抑制肿瘤细胞增殖，并可作为载体将纳米颗粒、寡核苷酸及小分子精准递送至癌细胞。AS 1411 sodium 在 DU145 前列腺癌细胞中，减少 PRMT5 表达以抑制肿瘤生长。AS 1411 sodium 在 MCF-7 乳腺癌细胞中，则通过阻断核蛋白与 bcl-2 mRNA 的结合发挥作用。AS 1411 sodium 偶联金纳球能在体外抑制乳腺癌细胞增殖，也可以在小鼠模型中抑制乳腺癌细胞增殖，具备穿越血脑屏障的能力且组织毒性低。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-B0150G
Niacinamide; Nicotinic acid amide
Endogenous Metabolite Sirtuin HBV
Infection Cancer
烟酰胺 (GMP)
SIRT2 的活性，其 IC50 值为 2 μM。Nicotinamide 也抑制 SIRT1。Nicotinamide 增加细胞内 NAD+ 、ATP、ROS 水平。Nicotinamide 抑制肿瘤生长并提高生存率。Nicotinamide Hydrochloride 还具有抗-HBV 活性。
HY-13067G
HY-141520G
DNA/RNA Synthesis
Cancer
ART558 (GMP) 是 GMP 级别的 ART558 (HY-141520)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。ART558 是一种有效的、选择性的变构 DNA 聚合酶 theta (Polθ ) 抑制剂 (IC50 =7.9 nM)。ART558 可引发 BRCA 基因合成致死和 DNA 损伤。ART558 可用于癌症研究，例如乳腺癌。
HY-14397G
HY-50751G
ABT-869; AL-39324
VEGFR PDGFR
Cancer
利尼伐尼
VEGFR 和 PDGFR 家族多靶点抑制剂，对 KDR、FLT1、PDGFRβ、FLT3 的 IC50 分别为 4、3、66、4 nM。Linifanib (GMP) 可促进由体细胞到 iPSC 的生成和重编程。
HY-W013636AG
Alpha-Ketoglutaric acid Sodium
Tyrosinase Endogenous Metabolite
Neurological Disease Metabolic Disease
2-Ketoglutaric acid (Alpha-Ketoglutaric acid) (GMP) 是 GMP 级别的 2-Ketoglutaric acid Sodium (HY-W013636A)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。2-Ketoglutaric acid Sodium 是 Krebs 循环中 ATP 或 GTP 产生的中间体。2-Ketoglutaric acid Sodium 还充当氮同化反应的主要碳骨架。2-Ketoglutaric acid Sodium 是酪氨酸酶 (tyrosinase ) 的可逆抑制剂 (IC50 =15 mM)。
HY-10181G
BMS-354825 (GMP)
Src Bcr-Abl Apoptosis Autophagy
Cancer
Dasatinib (BMS-354825) (GMP) 是 GMP 级别的 Dasatinib (HY-10181)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Dasatinib (BMS-354825) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的，双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的 IC50 分别为小于 1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib 还诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-10227G
PS-341; LDP-341; NSC 681239
Proteasome NF-κB Apoptosis Autophagy TREM receptor
Cancer
Bortezomib (GMP) (PS-341 (GMP)) 是 GMP 级别的 Bortezomib (HY-10227)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome ) 抑制剂，通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki =0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB 。Bortezomib 有效抑制肿瘤相关巨噬细胞 (TAM) 中 TREM2 的表达。Bortezomib 可用于多发性骨髓瘤的研究。
HY-107632G
HY-B0185G
Lignocaine
Apoptosis Sodium Channel MEK ERK NF-κB
Cancer
Lidocaine (GMP) 是 GMP 级别的 Lidocaine (HY-B0185)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Lidocaine 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels )。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物，可用于研究室性心律失常。
HY-13642G
DNA Methyltransferase
Cancer
RG108 (GMP) 是 GMP 级别的 RG108 (HY-13642)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 是一种非核苷的 DNA 甲基转移酶 (DNMTs ) 抑制剂 (IC50 =115 nM)，RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 阻断 DNA 甲基转移酶的活性位点。RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 引起抑癌基因的去甲基化和再激活，但不影响着丝粒卫星序列的甲基化。
HY-10181GL
BMS-354825 (GMP Like)
Bcr-Abl Src Autophagy Apoptosis
Cancer
Dasatinib (GMP Like) (BMS-354825 (GMP Like)) 是 GMP Like 级别的 Dasatinib (HY-10181)。GMP Like 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Dasatinib (BMS-354825) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的，双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib 还诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-15149G
FK 228; FR 901228; NSC 630176
HDAC Apoptosis
Cancer
Romidepsin (GMP) (FK 228 (GMP)) 是 GMP 级别的 Romidepsin (HY-15149)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Romidepsin (FK 228) 是具有抗肿瘤活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂，抑制 HDAC1，HDAC2，HDAC4 和 HDAC6，IC50 值分别为 36 nM，47 nM，510 nM 和 1.4 μM。Romidepsin (FK 228) 由紫色杆菌产生，诱导 G2/M 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-12278G
TGF-β Receptor
Cancer
K02288 (GMP) 是 GMP 级别的 K02288 (HY-12278)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。K02288 是一种有效的骨形态发生蛋白 (BMP ) I 型受体抑制剂，抑制 ALK1，ALK2，ALK6 的 IC50 为 1.8，1.1，6.4 nM。对 ALK3 和 ALK6 的抑制稍弱，IC50 在 5-34 nM 之间。
HY-101570G
Peposertib; M3814
DNA-PK BCRP
Cancer
Nedisertib (GMP) (Peposertib (GMP)) 是 GMP 级别的 Nedisertib (HY-101570)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Nedisertib (Peposertib) 是一种口服有效的选择性 DNA 依赖性蛋白激酶 (DNA-PK ) 抑制剂，IC50 值小于 3 nM。Nedisertib 也是 ABCG2 的调节剂，可逆转 ABCG2 介导的多药耐药 (MDR)，为联合用药提供新策略。Nedisertib 可通过抑制 DNA 双链断裂修复增强化疗或放疗效果。Nedisertib 具有抗肿瘤的活性。
HY-17356G
Cytochrome P450 PPAR Autophagy
Cardiovascular Disease
Fenofibrate (GMP) 是 GMP 级别的 Fenofibrate (HY-17356)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂，EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型，对 CYP2C19 ，CYP2B6 ，CYP2C9 ，CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2，0.7，9.7，4.8 和 142.1 μM。
HY-15001G
SR1
Aryl Hydrocarbon Receptor
Cancer
Stemregenin 1 (SR1) (GMP) 是 GMP 级别的 Stemregenin 1 (HY-15001)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Stemregenin 1 是一种有效的芳香烃受体 (AhR ) 拮抗剂，IC50 为 127 nM。Stemregenin 1 (GMP) 可竞争性结合 AhR 并抑制其核转位，通过阻断 AhR-c-src-NF-κB /p-ERK MAPK-NFATc1 信号通路，发挥抑制破骨细胞生成、促进造血祖细胞扩增的活性。Stemregenin 1 (GMP) 可用于骨质疏松、造血干细胞体外扩增及骨代谢疾病机制研究。
HY-110397G
MMP
Cardiovascular Disease
KP-457 (GMP) 是 GMP 级别的 KP-457 (HY-110397)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。KP-457 是一种选择性的解聚素-金属蛋白酶 17 (ADAM17 ) 抑制剂，对其选择性是比对 ADAM10 和其他 MMP 高，IC50 值分别为 11.1 nM (ADAM17)，748 nM (ADAM10)，717 nM (MMP2)，9760 nM (MMP3)，2200 nM (MMP8)，5410 nM (MMP9)，930 nM (MMP13)，2140 nM (MMP14) 和 7100 nM (MMP17)。
HY-B1402G
Hydrocortisone 21-hemisuccinate
Interleukin Related
Metabolic Disease Inflammation/Immunology Endocrinology
Hydrocortisone hemisuccinate GMP (Hydrocortisone 21-hemisuccinate GMP) 是 GMP 级别的Hydrocortisone hemisuccinate (HY-B1402)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Hydrocortisone hemisuccinate (Hydrocortisone 21-hemisuccinate)，一种糖皮质激素，是口服活性的甾体抗炎剂 (SAID)，具有抗炎和免疫调节活性。Hydrocortisone hemisuccinate 抑制 IL-6 和 IL-3 的生物活性，IC50 值分别为 6.7 和 21.4 μM。Hydrocortisone hemisuccinate 可用于溃疡性结肠炎 (UC) 和复发性口疮的研究。。
HY-13259G
Z-Leu-Leu-Leu-al
Proteasome Autophagy Apoptosis
Cancer
MG-101 (GMP) (Z-Leu-Leu-Leu-al (GMP)) 是 GMP 级别的 MG-132 (HY-13259)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 是一种强效的蛋白酶体 (proteasome ) 和钙蛋白酶 (calpain ) 抑制剂，IC50 分别为 100 nM 和 1.2 μM。MG-132 可有效阻断 26S 蛋白酶体复合物的蛋白水解活性。MG-132 是一种肽醛，是自噬 (autophagy ) 激活剂。MG-132 还诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-16561G
HY-159642G
TYRA-300
FGFR ERK
Metabolic Disease Cancer
Dabogratinib (TYRA-300) (GMP) 是 GMP 级别的 Dabogratinib (HY-159642)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Dabogratinib 是口服有效的 FGFR3 选择性抑制剂，其 IC50 为 11 nM。Dabogratinib 对尿路上皮癌和实体瘤具有抗肿瘤活性。Dabogratinib 下调 FGFR3 和 ERK1/2 信号通路，在 FGFR3 改变的异种移植模型中诱导肿瘤生长抑制与消退。Dabogratinib 可促进软骨细胞增殖与分化，推动软骨内骨形成及整体身体生长，部分恢复长骨比例，改善颅面和脊柱形态。Dabogratinib 可用于转移性尿路上皮癌、软骨发育不全及软骨发育低下的研究。
HY-12238G
endo-IWR 1; IWR-1-endo
Organoid Wnt
Inflammation/Immunology Cancer
IWR-1 (IWR-1-endo) (GMP) 是 GMP 级别的 IWR-1 (HY-12238)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。IWR-1 (IWR-1-endo) 是一种靶向 Wnt/β-catenin 的 tankyrase 抑制剂 (IC50 = 180 nM)。IWR-1 参与经典 Wnt 信号转导的关键步骤，即 β-catenin 转位至细胞核，随后激活 TCF/LEF 并表达 Wnt/β-catenin 下游靶标。IWR-1 通过增强 Axin 支架破坏复合物的稳定性来促进 β-catenin 磷酸化。IWR-1 可用于抗肿瘤研究，以及骨肉瘤、结直肠癌和牛皮癣等疾病的研究。
HY-107614G
1-Oleoyl-sn-glycero-3-phosphate sodium; 1-Oleoyl-LPA sodium
LPL Receptor ROCK TGF-beta/Smad TGF-β Receptor
Neurological Disease Cancer
1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium (GMP) 是 GMP 级别的 1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium (HY-107614)，GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium 是一种生物活性脂质信号分子lysoPLD 催化的溶血磷脂酰胆碱和 FS-3 水解反应。1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium 可激活 LPA1 、LPA2 ，从而触发钙动员、NFATc1 转位、Rho /ROCK 激活、Smad2/3 磷酸化及 c-Fos 表达。1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium 可诱导类焦虑、类抑郁及运动减少表型，调控破骨细胞细胞骨架与存活能力，降低破骨细胞的骨吸收活性，并驱动间充质干细胞向肌成纤维样细胞分化。1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium 可刺激转化生长因子-β1 和基质细胞衍生因子-1 的分泌。1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium 可用于焦虑症、抑郁症及卵巢癌的相关研究。
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