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Activated macrophages " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-P990723
CD47
Cancer
Timdarpacept (IMM01) 是一种重组 SIRPa-Fc 融合蛋白,可通过阻断 CD47-SIRPa 激活巨噬细胞,增强抗肿瘤活性。
HY-113224R
HY-110367A
Src
Others
LCB 03-0110 是一种噻吩并吡啶衍生物,是一种有效的泛盘状蛋白结构域受体/c-Src 家族酪氨酸激酶抑制剂。LCB 03-0110 通过抑制成纤维细胞和巨噬细胞活化来抑制疤痕形成。
HY-156176
HY-156177
HY-155001
c-Fms
Others
CSF1R-IN-15 (compound 23) 是 c-Fms 的抑制剂。集落刺激因子-1受体 (c-Fms) 是一种嵌入巨噬细胞细胞膜的酪氨酸激酶。该受体被集落刺激因子-1 (CSF1) 和白细胞介素-34 激活,通过 CSF1R 信号传导对巨噬细胞的分化、增殖和存活至关重要。
HY-W791754
NF-κB
Cardiovascular Disease
Paeonolsilate (sodium) 可以抑制氧化低密度脂蛋白 (ox-LDL) 诱导的巨噬细胞泡沫细胞形成和动脉粥样硬化中的炎症反应。Paeonolsilate (sodium) 可抑制 ox-LDL 诱导的 NF-κB 活化和氧化应激反应。Paeonolsilate (sodium) 可用于抗动脉粥样硬化的相关研究。
HY-N0608A
NF-κB
Inflammation/Immunology
(Rac)-Myrislignan 是Myrislignan 的外消旋体。 Myrislignan 是从Myristica fragrans Houtt 分离得到的一种木酚素,具有抗炎活性。Myrislignan 通过抑制NF-kB信号通路的激活,减轻LPS诱导的小鼠巨噬细胞炎症反应。
HY-13682A
MTP-PE sodium hydrate; L-MTP-PE sodium hydrate; CGP 19835 sodium hydrate
NOD-like Receptor (NLR)
Inflammation/Immunology
Cancer
Mifamurtide (MTP-PE; CGP 19835) sodium hydrate 是 Mifamurtide 的钠盐水合物。Mifamurtide 是一种非特异性免疫调节剂,通过刺激激活巨噬细胞和单核细胞的免疫应答而发挥作用。Mifamurtide 是 NOD2 的特异性配体,用作胰岛素增敏剂,还可用于骨肉瘤的研究。
HY-W438351
RANKL/RANK
Metabolic Disease
1,3-Dibenzyl-5-fluorouracil 是一种抑制破骨细胞生成的化学抑制剂。1,3-Dibenzyl-5-fluorouracil 通过下调核因子 κB 配体受体激活因子 (Receptor activator of NF-κB ligand, RANKL ) 和巨噬细胞集落刺激因子 (Macrophage colony-stimulating factor, M-CSF ) 信号通路来抑制破骨细胞标记物的表达。1,3-Dibenzyl-5-fluorouracil 可用于代谢性骨病的研究。
HY-158093
HY-W010270A
HY-N1330
HY-P0240A
HY-N9297
HY-P4802
HY-148553
HY-N10114
HY-N8759
HY-164813
7-Ketocholesteryl-9-carboxynonanoate
NF-κB
Metabolic Disease
oxLig-1 (7-Ketocholesteryl-9-carboxynonanoate) 是氧化低密度脂蛋白 (oxLDL) 的脂质部分,是 β -糖蛋白 I (β(2)-GPI) 的关键配体。oxLig-1 通过激活 NF-κB 通路导致核易位。oxLig-1 可用于动脉粥样硬化 (AS) 的研究。
HY-N9239
Others
Others
Turmeronol A 是一种倍半萜类化合物。Turmeronol A 具有抗炎活性。Turmeronol A 通过抑制 NFκB 的活化来阻止巨噬细胞的活化和炎症介质的产生。Turmeronol A 可用于预防慢性炎症性疾病的研究。
HY-172944
HY-103697B
HIV
Toll-like Receptor (TLR)
Infection
Cancer
Gardiquimod (hydrochloride) 是一种咪唑啉类 TLR7/8 激动剂。Gardiquimod (hydrochloride) 可抑制巨噬细胞和活化外周血单个核细胞 (PBMCs) 的 HIV-1 感染。当浓度低于 10 μM 时,Gardiquimod (hydrochloride) 可以特异性激活 TLR7 。
HY-121160
SM1213; Therafectin
Bacterial
Infection
Cancer
氨普立糖
Amiprilose (SM1213; Therafectin) 是一种抗肝细胞癌 (HCC) 的有效抑制剂。Amiprilose 直接诱导淋巴因子诱导的巨噬细胞激活,以杀死单核增生李斯特菌。
HY-N10865
NO Synthase
Inflammation/Immunology
Chloranthalactone E (化合物 6) 是一种拉丹二萜,能够从锯叶小球藻 (Chloranthus serratus ) 的地上部分分离得到。Chloranthalactone E 对 LPS 激活的 RAW 264.7 巨噬细胞中 NO 生成具有抑制作用。
HY-N3552
HY-N11544
HY-N11548
HY-N8129
Others
Others
Rhaponticin 6′′-O-gallate 是一种二苯乙烯苷没食子酸盐,存在于 Rheum undulatum L. 的根茎中找到。Rhaponticin 6′′-O-gallate 抑制脂多糖激活的巨噬细胞产生一氧化氮。
HY-103697R
HY-156175
HY-N13138
HY-103697AR
Toll-like Receptor (TLR)
Reference Standards
Cancer
Gardiquimod (diTFA) (Standard)是 Gardiquimod (diTFA) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Gardiquimod diTFA 是一种咪唑啉类 TLR7/8 激动剂。Gardiquimod diTFA 可抑制巨噬细胞和活化外周血单个核细胞 (PBMCs) 的 HIV-1 感染。当浓度低于 10 μM 时,Gardiquimod diTFA 可以特异性激活 TLR7。
HY-N8812
HY-124508
HY-P6183
MMP
Cancer
LXJ-02 是 EDPs/EBP 肽-蛋白质相互作用的有效抑制剂,与 EDPs 结合的 KD 为 117 μM。LXJ-02 激活巨噬细胞-MMP-12 轴,增加 MMP-12 表达并降解 ECM 成分,如弹性蛋白。
HY-161954
HDAC
Cancer
HDAC8-IN-12 (compound 5k) 是非羟肟酸的、HDAC8 的选择性抑制 (IC50 : 0.12 nM),也是乳腺癌的有效抑制剂。HDAC8-IN-12 通过激活 T 细胞触发抗肿瘤免疫,能够增加 M1 巨噬细胞的比例并降低 M2 巨噬细胞的比例。HDAC8-IN-12 (50 mg/kg) 在乳腺癌原位小鼠模型中发挥肿瘤抑制作用。
HY-164502
Akt
Cancer
NAP1051 是一种脂素 A4 的仿生类似物,通过靶向炎症性肿瘤微环境达到抗肿瘤效果。NAP1051 抑制中性粒细胞对 fMLP 的趋化作用,并通过激活 AKT 刺激巨噬细胞的胞葬作用 (efferocytosis)。NAP1051 可用于结直肠癌的研究。
HY-75247R
HY-172632
HY-E70390
HY-N0589R
HY-N0589S
HY-N0608S
HY-122341
FR 900840
Antibiotic
Cancer
Thrazarine (FR 900840) 是一种肿瘤抗生素,可由 Streptomyces coerulescens MH802-fF5 产生。Thrazarine 能直接抑制 DNA 合成和肿瘤细胞的生长。Thrazarine 能肿瘤特异性地诱导与非活化巨噬细胞共培养的肿瘤细胞溶解。Thrazarine 可用于癌症的研究。
HY-124941
HY-W001174R
HY-182569
VEGFR
Inflammation/Immunology
Cancer
FR 111142 是一种血管生成抑制剂 (IC50 = 18.4 μM) ,并具有抗炎活性 (IC50 = 20.6 μM)。FR 111142 可抑制毛细血管样管的形成,并可抑制 LPS (HY-D1056) 激活的小鼠巨噬细胞中一氧化氮的产生。FR 111142 可增强低密度脂蛋白 (LDL) 的分解代谢。FR 111142 不会对人内皮祖细胞产生显著细胞毒性,也不会影响小鼠巨噬细胞的细胞活力。FR 111142 可用于癌症、炎症性疾病的研究。
HY-182040
HY-174757
HY-134816
HY-N2963
HY-N8249
HY-134070
HY-174761
mRNA
Inflammation/Immunology
Human CCL21 mRNA 编码人类 CC 基序趋化因子配体 21 (CCL21) 蛋白,该蛋白是一种能够抑制造血并刺激趋化作用的趋化因子。CCL21 在体外对胸腺细胞和活化的 T 细胞具有趋化作用,但对 B 细胞、巨噬细胞或中性粒细胞则无趋化作用。它也可能参与介导淋巴细胞归巢至次级淋巴器官。
HY-Y0705
Apoptosis
Caspase
Reactive Oxygen Species (ROS)
Others
氯化铟
Indium(III) chloride 通过细胞凋亡 (apoptosis ) 诱导 RAW264.7 巨噬细胞产生细胞毒性。Indium(III) chloride 会导致 DNA 损伤,即基因毒性。Indium(III) chloride 可以激活 caspase -3、-8 和 -9。Indium(III) chloride 诱导线粒体依赖性细胞凋亡途径。Indium(III) chloride 以浓度依赖性方式增强活性氧 (ROS ) 的产生。
HY-P11108
NF-κB
Apoptosis
TNF Receptor
Caspase
Inflammation/Immunology
Cancer
RP-182 是一种合成的免疫调节肽,通过靶向肿瘤相关巨噬细胞 (TAM) 表面的甘露糖受体 CD206 发挥抗肿瘤作用 (Kd = 8 μM)。RP-182 可诱导 CD206 受体的构象转换,从而激活 CD206 高表达 TAM 中的 NF-κB 信号转导和吞噬作用。RP-182 具有双重功能:激活经典 NF-κB 信号转导,触发 TNFα 分泌和 TNF 受体 1 (TNFR1 ) 的自分泌激活,从而导致 caspase 8 激活和细胞凋亡 (apoptosis )。RP-182 用于胰腺癌和黑色素瘤的研究。
HY-P11108A
NF-κB
Apoptosis
TNF Receptor
Caspase
Inflammation/Immunology
Cancer
RP-182 acetate 是一种合成的免疫调节肽,通过靶向肿瘤相关巨噬细胞 (TAM) 表面的甘露糖受体 CD206 发挥抗肿瘤作用 (Kd = 8 μM)。RP-182 acetate 可诱导 CD206 受体的构象转换,从而激活 CD206 高表达 TAM 中的 NF-κB 信号转导和吞噬作用。RP-182 acetate 具有双重功能:激活经典 NF-κB 信号转导,触发 TNFα 分泌和 TNF 受体 1 (TNFR1 ) 的自分泌激活,从而导致 caspase 8 激活和细胞凋亡 (apoptosis )。RP-182 acetate 用于胰腺癌和黑色素瘤的研究。
HY-N1966
p38 MAPK
PPAR
Cancer
(E)-紫萁酮
(E)-Osmundacetone 是 MAPK 通路抑制剂。(E)-Osmundacetone 抑制 MAPK 信号通路的激活、恢复 PPARα/ACOX1 的表达。(E)-Osmundacetone 可消除结直肠癌细胞中 PTPRO 沉默诱导的异常细胞增殖、迁移及肝转移。(E)-Osmundacetone 可阻断 OA-RD17 介导的 MAPK 信号通路激活,从而减少巨噬细胞增殖与迁移。(E)-Osmundacetone 可用于结直肠癌的相关研究。
HY-182723
GPR84
Cancer
PSB-16671 是一种 GPR84 别构激活剂。PSB-16671 招募 β-抑制蛋白以及偶联 Gi ,能增强正构激动剂的 Gi 激活效力,并与正构激动剂发挥协同作用。PSB-16671 可促进小鼠中性粒细胞中不依赖 GPR84 的 G 蛋白激活和部分趋化作用,维持巨噬细胞对癌细胞的吞噬功能且不会导致受体脱敏。PSB-16671 可用于癌症相关研究。
HY-185104
LXR
Cardiovascular Disease
Ginsenoside C-K hexapropionate ester (Structure 2) 是 LXRα 的选择性激动剂,对LXRβ无显著激活作用。Ginsenoside C-K hexapropionate ester 通过激活 LXRα 上调 ABCA1 等下游基因表达,促进胆固醇逆向转运,减少巨噬细胞来源泡沫细胞的脂质沉积,可用于动脉粥样硬化的研究。Ginsenoside C-K hexapropionate ester 是以三七 (Panax notoginseng ) 皂苷的活性代谢产物人参皂苷 Compound K 为原料,经丙酸酐修饰合成的衍生物。
HY-P1068
HY-113134R
HY-N0177R
HY-N2939
Others
Others
Bis-5,5-Nortrachelogenin 是从 Wikstroemia indica 根中分离得到的活性提取物。Bis-5,5-Nortrachelogenin 抑制脂多糖 (LPS) 和重组小鼠干扰素-γ (IFN-γ) 激活的小鼠巨噬细胞样细胞系 RAW 264.7 中一氧化氮 (NO) 的生成,IC50 值为 48.6 mM。
HY-N8160
HY-P4855
HY-W201317
PPAR
Metabolic Disease
E17241 是一种 ABCA1 表达诱导性因子,可提高 RAW 264.7 巨噬细胞中 ABCA1 的蛋白水平。E17241 也是过氧化物酶体增殖物激活受体的激动剂 (PPARs )。E17241 在饲喂高脂高糖饮食 (HFHG) 的 KKAy 糖尿病小鼠中降低血浆葡萄糖水平和体重。
HY-108972
HY-113134S
HY-114180
RU320521
Cyclic GMP-AMP Synthase
Metabolic Disease
RU.521 (RU320521) 是一种有效的,选择性的环状 GMP-AMP 合成酶 (cGAS ) 抑制剂,抑制 cGAS 介导的干扰素上调。RU.521 也抑制 dsDNA 报告基因 的活性,IC50 为 0.7 μM。RU.521 可以降低来自 Aicardi-Goutières 综合征小鼠模型的巨噬细胞中干扰素的组成型表达。
HY-145697
GPR84
Inflammation/Immunology
GPR84 antagonist 2 (compound 33) 是一种口服有效的,选择性的 GPR84 拮抗剂(IC50 =8.95 nM)。GPR84 antagonist 2 在钙动员试验中显示出更强的效力,并在 GPR84 激活时抑制中性粒细胞和巨噬细胞的趋化性。GPR84 antagonist 2 具有研究溃疡性结肠炎的潜力。
HY-P991257
Interleukin Related
CXCR
MHC
Cancer
MK-1966 是一种抗 IL-10 抗体。MK-1966 可抑制活化巨噬细胞的细胞因子分泌、CC 与 CXC 趋化因子的产生以及 TH1 应答,下调树突状细胞 (DCs) 上的 MHC 与共刺激分子,还可诱导调节性 T 细胞生成。MK-1966 可用于癌症研究,例如胃癌。
HY-Y0586
Asaronic acid
NF-κB
STAT
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
2,4,5-Trimethoxybenzoic acid (Asaronic acid) 是紫苏提取物中的一种化合物。2,4,5-Trimethoxybenzoic acid 抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的炎症反应,抑制 NF-κB 和 STAT 信号通路的激活。2,4,5-Trimethoxybenzoic acid 抑制 M1 巨噬细胞表型介导的糖尿病炎症。
HY-N0569R
HY-137418
2-Methylthio-ATP
P2Y Receptor
Others
Inflammation/Immunology
2-MeS-ATP (2-Methylthio-ATP) 是一种腺苷核苷酸的类似物,作为 P2Y 嘌呤受体 (P2Y purinergic receptor ) 激动剂对腺苷核苷酸激活具有特异性。2-MeS-ATP 还能够抑制由内毒素 (LPS) 刺激的巨噬细胞释放的有毒介质。2-MeS-ATP 可用于内毒素休克和炎症性疾病的研究。
HY-P1076
Calmodulin
Inflammation/Immunology
CALP2 是一种钙调蛋白 (CaM ) 拮抗剂 (Kd 为 7.9 µM),以亲和力结合 CaM EF-hand/Ca2+ 结合位点。CALP2 抑制 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase ) 活性并增加细胞内 Ca2+ 浓度。CALP2 有效抑制粘附和脱粒。CALP2 还是肺泡巨噬细胞的强激活剂。
HY-W142432
HY-N6985
Others
Cancer
巴卡亭 Ⅲ
Baccatin III 是一种口服有效、选择性 TGF-β1 信号通路及髓源性抑制细胞 (MDSC) 激活抑制剂,是合成 Paclitaxel (HY-B0015) 的无活性前体。Baccatin III 靶向 AKT/STAT6 和 Smad2/3 通路,阻断 TGF-β1 诱导的成纤维细胞分化及 MDSC 介导的免疫抑制。Baccatin III 通过抑制巨噬细胞活化和细胞外基质沉积发挥抗炎抗纤维化作用,在调节肿瘤免疫微环境方面显示出研究肺纤维化和癌症的潜力。
HY-107426
Muconomycin A
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Verrucarin A (Muconomycin A) 是一种 D 型大环真菌毒素,来源于Myrothecium verrucaria ,是一种蛋白质合成 (protein synthesis ) 的抑制剂。Verrucarin A 抑制白血病细胞系生长,激活巨噬细胞 caspases、凋亡和炎症信号。Verrucarin A 能有效提高 p38 MAPK 的磷酸化,降低 ERK/Akt 的磷酸化。Verrucarin A 通过 p21 和 p53 的诱导引起细胞周期调控的解除。
HY-B0557R
HY-D2769
Difluorocarboxyfluorescein azide, 6-isomer
Fluorescent Dye
Others
Oregon green 488 azide (Difluorocarboxyfluorescein azide, 6-isomer) 是一种明亮的绿色荧光叠氮化物激活探针,可通过铜催化点击反应 (CuAAC) 与末端炔烃发生反应。Oregon green 488 azide 可标记的山羊抗鼠 IgG,展现了良好的发光效率。Oregon green 488 azide 可作为链霉亲和素偶联物,用于巨噬细胞的流式细胞术染色。
HY-P1076A
Calmodulin
Inflammation/Immunology
CALP2 TFA 是一种钙调蛋白 (CaM ) 拮抗剂 (Kd 为 7.9 µM),以亲和力结合 CaM EF-hand/Ca2+ 结合位点。CALP2 TFA 抑制 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase ) 活性并增加细胞内 Ca2+ 浓度。CALP2 TFA 有效抑制粘附和脱粒。CALP2 TFA 还是肺泡巨噬细胞的强激活剂。
HY-142980
Dioleoylphosphatidylglycerol
Liposome
Inflammation/Immunology
DOPG (Dioleoylphosphatidylglycerol) 是一种带负电荷的磷脂酰甘油类磷脂。DOPG 富含于原核细胞膜和线粒体中,具有低相变温度、易于形成稳定囊泡。DOPG 抑制巨噬细胞炎症介质的产生以响应热休克蛋白 B4 (HSPB4) 激活 toll 样受体 2 (TLR2)。DOPG 可用于研究膜生物学、药物-膜相互作用 (尤其是针对带负电膜的系统) 、构建药物递送载体和无菌性角膜炎症与促进伤口愈合。
HY-169703
RANKL/RANK
p38 MAPK
Akt
NF-κB
Inflammation/Immunology
SPA0355 是一种硫脲衍生物,具有抗氧化和抗炎活性。SPA0355 抑制了初级骨髓来源巨噬细胞中 RANKL (核因子 κB 受体活化因子配体) 诱导的破骨细胞生成。SPA0355 抑制了 MAPKs 、Akt 和 NF-κB 通路的激活。SPA0355 还促进了成骨细胞分化,增加碱性磷酸酶活性和矿化结节形成。SPA0355 可通过刺激成骨细胞分化和抑制破骨细胞吸收来保护去卵巢小鼠免于骨丢失,可用于研究绝经后骨质疏松症。
HY-B0636S1
HY-N7043
HY-N9481
HY-P3257A
ADP-dependent hexokinase, pyrococcus furiosus
Glucokinase
Neurological Disease
Metabolic Disease
Cancer
己糖激酶, 来源激烈火球菌(ADP依赖)
ADP-specific glucokinase, pyrococcus furiosus 是一种在嗜热古细菌中表达的 ADP 特异性葡萄糖激酶。ADP-Specific glucokinase, pyrococcus furiosus 可以将葡萄糖催化成葡萄糖-6-磷酸,促进糖酵解。ADP-Specific glucokinase, pyrococcus furiosus 可以激活 T 细胞,促进巨噬细胞的吞噬活性。ADP-Specific glucokinase, pyrococcus furiosus 可用于代谢性疾病、神经系统疾病和肿瘤的研究。
HY-P3257B
ADP-Dependent hexokinase, thermococcus litoralis
Glucokinase
Neurological Disease
Metabolic Disease
Cancer
己糖激酶, 来源海岸热球菌(ADP依赖)
ADP-Specific glucokinase, thermococcus litoralis 是一种在嗜热古细菌中表达的 ADP 特异性葡萄糖激酶。ADP-Specific glucokinase, thermococcus litoralis 可以将葡萄糖催化成葡萄糖-6-磷酸,促进糖酵解。ADP-Specific glucokinase, thermococcus litoralis 可以激活 T 细胞,促进巨噬细胞的吞噬活性。ADP-Specific glucokinase, thermococcus litoralis 可用于代谢性疾病、神经系统疾病和肿瘤的研究。
HY-N1966R
Reference Standards
p38 MAPK
PPAR
Cancer
(E)-紫萁酮 (标准品)
(E)-Osmundacetone (Standard) 是 (E)-Osmundacetone (HY-N1966) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(E)-Osmundacetone 是 MAPK 通路抑制剂。(E)-Osmundacetone 抑制 MAPK 信号通路的激活、恢复 PPARα/ACOX1 的表达。(E)-Osmundacetone 可消除结直肠癌细胞中 PTPRO 沉默诱导的异常细胞增殖、迁移及肝转移。(E)-Osmundacetone 可阻断 OA-RD17 介导的 MAPK 信号通路激活,从而减少巨噬细胞增殖与迁移。(E)-Osmundacetone 可用于结直肠癌的相关研究。
HY-136788
AKST4290; BI144807
CCR
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
ALK4290 (AKST4290) 是一种高效、口服有效的选择性 CCR3 抑制剂,其 Ki 值为 3.2 nM。ALK4290 可阻断 CCR3 介导的信号通路,消除巨噬细胞上清液诱导的间皮细胞-间充质转化,并降低 p38 磷酸化水平。ALK4290 可抑制 CCL26-CCR3 轴驱动的 GPX2 介导的 B 细胞活化,还可靶向 B 细胞,抑制过表达 GPX2 的肿瘤细胞对其的活化作用。ALK4290 可用于肝细胞癌和帕金森病的相关研究。
HY-181059
HY-W011121
2-OG
GPR119
NF-κB
TGF-beta/Smad
GLP Receptor
Metabolic Disease
2-十八烯酸单甘油酯
2-Oleoylglycerol (2-OG) 是饮食中存在的脂质。2-Oleoylglycerol 是一种 GPR119 激动剂,在瞬时转染的 COS-7 细胞中激活 hGPR119 的 EC50 值为 2.5 μM。2-Oleoylglycerol 通过激活 GPR119/TAK1/NF-κB/TGF-β1 信号通路,增强巨噬细胞的炎症反应,促进纤维化的发生。2-Oleoylglycerol 还可以在体内刺激胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 分泌。2-Oleoylglycerol 有望用于非酒精性脂肪性肝炎疾病的研究。
HY-P99136
IFNAR
Infection
Inflammation/Immunology
Anti-Mouse IFN gamma Antibody (H22) 是一种源自亚美尼亚仓鼠宿主的抗小鼠 IFN gamma 的 IgG 抗体抑制剂。Anti-Mouse IFN gamma Antibody (H22) 可阻断 I25I I-rIFN-γ 与巨噬细胞的特异性结合。Anti-Mouse IFN gamma Antibody (H22) 可抑制巨噬细胞活化因子 (MAF) (ID50 值为 56 ng)。Anti-Mouse IFN gamma Antibody (H22) 抑制 IFNγ 依赖性抗病毒活性 (ID50 值为 2 ng)。Anti-Mouse IFN gamma Antibody (H22) 可以中和小鼠体内的 IFNγ。Anti-Mouse IFN gamma Antibody (H22) 可以用于炎症和感染的研究,如关节炎。
HY-168954
c-Fms
Apoptosis
Akt
ERK
STAT
Inflammation/Immunology
Cancer
CSF1R-IN-26 (Compound III-1) 是 CSF-1R 的抑制剂,IC50 为 20.07 nM。CSF1R-IN-26 促进 M2 巨噬细胞向 M1 巨噬细胞极化,从而诱导 MC-38 癌细胞凋亡 (apoptosis )。CSF1R-IN-26 抑制 AKT/ERK/STAT3 信号通路的激活。CSF1R-IN-26 重塑肿瘤免疫微环境并在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。CSF1R-IN-26 在 SD 大鼠中表现出良好的药代动力学特征,半衰期为 1.86 小时,口服生物利用度为 79.22%。
HY-W142432S
HY-114164F
HY-163355
HY-N10634
C16 Glucosyl(β) Ceramide (d18:1/16:0)
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
D-Glucosyl-β-1,1′-N-palmitoylsphingosine (C16 Glucosyl(β) Ceramide (d18:1/16:0)) 是一种具有免疫刺激活性的内源性 Mincle 配体。D-Glucosyl-β-1,1′-N-palmitoylsphingosine 可结合并激活巨噬细胞诱导型 C 型凝集素 (Mincle)。D-Glucosyl-β-1,1′-N-palmitoylsphingosine 可用于免疫系统疾病的研究。
HY-N7038
HY-N8593
HY-132831
HY-132831B
HY-147385
CCR
Inflammation/Immunology
CCR4 antagonist 3 是一种有效的趋化因子受体 4 (CCR4 ) 拮抗剂,对 [125 I]TARC (胸腺和活化调节趋化因子) 的 IC50 为 1.7 μM。CCR4 antagonist 3 可抑制 CEM 细胞表面 [125 I]TARC和巨噬细胞来源的趋化因子 (MDC) 与 CCR4 受体的结合。CCR4 antagonist 3 也能在体外抑制 TARC 介导的 CEM 细胞迁移 (IC50 =6.4 μM)。
HY-177559
HY-123942
HY-P99236
HY-168336
PPAR
Metabolic Disease
E0924G 是一种口服有效的 PPARδ 激活剂,EC50 为 2.82 μM。E0924G 促进骨保护素 (OPG) 表达的上调,EC50 为 0.29 μM。E0924G 可降低 RANKL 诱导的破骨细胞分化并抑制 RAW264.7 巨噬细胞中的 F-肌动蛋白环形成。E0924G 可调节卵巢切除 (OVX) 和年龄相关性骨质疏松症模型中的骨密度和骨质流失。
HY-173070
HY-W614507
HY-158990
HY-W676872
COX
Parasite
Infection
Inflammation/Immunology
Dihydroflavokawin B 是一种选择性 COX-1 抑制剂,其 IC50 为 1.22 μM。Dihydroflavokawin B 可微弱抑制 COX-2 和 5-LOX。Dihydroflavokawin B 可抑制 Leishmania panamensis 和 Leishmania braziliensis 的前鞭毛体形式。Dihydroflavokawin B 可抑制由花生四烯酸、血小板活化因子和二磷酸腺苷诱导的兔血小板聚集。Dihydroflavokawin B 具有体外抗炎活性。Dihydroflavokawin B 可用于利什曼病的研究。
HY-114164G
HY-155408
FLAP
Inflammation/Immunology
ALR-27 是 5-脂氧合酶 (5-LOX) 激活蛋白 FLAP 的拮抗剂,具有抗炎活性。ALR-27 在促炎 M1-MDM 中有效抑制 5-LOX 产物形成 (>80%),对 5-LOX 直接抑制效果不显著。ALR-27 不仅减少中性粒细胞中前列腺素和白三烯 (LT) 的产生,还能增加特定人类巨噬细胞表型中专门的促溶解介质的产生。
HY-162122
PPAR
Inflammation/Immunology
PPARα/γ agonist 3 (Compound 4) 是 PPARα/γ 双重激动剂。PPARα/γ agonist 3 具抗炎活性,通过 NF-κB 活化大大降低了 THP-1 巨噬细胞上的炎症标志物,如 IL-6 和 MCP-1。PPARα/γ agonist 3 可以用于代谢综合征和代谢功能障碍相关的脂肪肝疾病 (MAFLD) 的研究。
HY-162649
HY-N7043R
HY-N9799
HY-132831A
HY-132831C
HY-176860
HY-120078
Phospholipase
Cardiovascular Disease
AZD2716 是一种选择性 sPLA2 (分泌型磷脂酶 A2) 抑制剂。AZD2716 通过抑制 sPLA2 -IIa (IC50 = 10 nM)、sPLA2 -V (IC50 = 40 nM) 和 sPLA2 -X (IC50 = 400 nM) 来显著减少促炎性脂质的产生,降低巨噬细胞活化和泡沫细胞形成。AZD2716 有望用于与 sPLA2 相关的动脉粥样硬化及炎症性疾病机制研究。
HY-12700
HY-131040
HY-W923189
HY-N3001
STAT
VEGFR
Bcl-2 Family
Survivin
IAP
NF-κB
Apoptosis
Caspase
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Isolinderalactone 是一种倍半萜,具有抗癌、抗炎和神经保护作用。Isolinderalactone抑制 VEGF 的表达和 VEGFR2 的酪氨酸磷酸化。Isolinderalactone 降低 U-87 胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞和结直肠癌 (CRC) 细胞的存活率并诱导其凋亡 (apoptosis )。Isolinderalactone 在结直肠癌 (CRC) 细胞中诱导 G2/M 期细胞周期停滞、活性氧 (ROS ) 生成和 pJNK/p38 MAPK 激活。Isolinderalactone 在 RAW264.7 巨噬细胞中阻断 LPS (HY-D1056) 诱导的 NF-κB 活化,同时激活 Nrf2-HMOX1 信号通路。Isolinderalactone 改善 APP/PS1 小鼠的认知功能障碍。Isolinderalactone 可用于研究胶质母细胞瘤 (GBM)、结直肠癌、阿尔茨海默病和急性肺损伤。
HY-155848
Phosphatase
Cancer
LYP-IN-4 (compound D14) 是淋巴酪氨酸磷酸酶 (LYP) 的可逆和特异性的抑制剂 (Ki=1.34 μM,IC50=3.52μM)。LYP-IN-4 抑制 LYP 来调节 TCR 信号传导,上调 PD-1/PD-L1 表达,增强抗肿瘤免疫。LYP-IN-4 激活 T 细胞和抑制 M2 巨噬细胞极化,抑制 MC38 同基因小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-N10768
IKK
NF-κB
Inflammation/Immunology
1-Dehydro-[10]-gingerdione 通过靶向 IKKβ 的激活环直接抑制 IKKβ 活性,从而破坏用激动剂刺激的巨噬细胞中 IKKβ 催化的 IκBα 磷酸化。1-Dehydro-[10]-gingerdione 抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的 NF-κB 转录活性。1-Dehydro-[10]-gingerdione 具有用于 NF-κB 相关炎症和自身免疫性疾病研究的潜力。
HY-N7697C
HY-N8593R
HY-178794
PGE synthase
Inflammation/Immunology
AGU661 是一种微粒体前列腺素 E2 合酶 1 (mPGES-1 ) 抑制剂,其 IC50 为 0.22 nM。AGU661 可降低人促炎性 M1 巨噬细胞和活化单核细胞中 PGE2 的生成,而不影响其他脂质介质通路。AGU661 具有不良的理化性质,代谢稳定性差,且血浆蛋白结合率高。将 AGU661 包覆到 PLGA 基纳米颗粒中可显著增强其生物活性。AGU661 可用于炎症性疾病的研究。
HY-180336
HY-12687
HY-P10972
Glucose-dependent Insulinotropic Peptide (22-51) (human)
NF-κB
MMP
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
GIP (22-51) human (Glucose-dependent Insulinotropic Peptide (22-51) human) 是一种有效的促动脉粥样硬化肽激素,由 30 个氨基酸组成。GIP (22-51) human 能激活 NF-κB 信号通路和促进 MMP-8 表达,以及诱导促炎和促动脉粥样硬化蛋白表达。GIP (22-51) human 也能增加 THP-1 诱导的巨噬细胞内游离 Ca2+ 水平。GIP (22-51) human 可用于脉粥样硬化的研究。
HY-P6084
HY-15872
HY-139410
c-Fms
Inflammation/Immunology
酪蛋白酸钠
Sodium caseinates 是牛奶主要蛋白质的钠盐,可作为蛋白基生物聚合物和先天免疫系统激活剂。Sodium caseinates 能够诱导粒细胞生成、活化与分化,促进 M-CSF 产生,并提升血清 G-CSF 和 GM-CSF 水平。Sodium caseinates 可抑制白血病巨噬样细胞的增殖并降低其活力,进而显著提高接种白血病细胞小鼠的存活率。Sodium caseinates 可用作可食用薄膜中益生菌的载体,不仅表现出抗李斯特菌活性。Sodium caseinates 能有效保护维生素 A 免于降解,提升其稳定性、生物可及性与生物利用度,并在与维生素 A 复合时调节蛋白质消化率。Sodium caseinates 可应用于急性单核细胞白血病及维生素 A 缺乏症的相关研究。
HY-D2729
Fluorescent Dye
Infection
Cy3-NO2-Tre 是一种硝基还原酶响应的菁基荧光探针,可特异性标记结核分枝杆菌 (Mtb)。Cy3-NO2-tre 在被分枝杆菌科中保守的特异性硝基还原酶 Rv3368c 激活后产生荧光。Cy3-NO2-tre 可有效地对受感染宿主细胞内的分枝杆菌进行成像,追踪感染过程,并可视化被巨噬细胞内吞的结核分枝杆菌 (Ex/Em= 540-550/575-625 nm)。
HY-N18117
EBV
Infection
Cancer
21-Hydroxyisoohchininolide 是一种 salannin 类柠檬苦素。21-Hydroxyisoohchininolide 可抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的小鼠巨噬细胞一氧化氮生成。21-Hydroxyisoohchininolide 对白血病细胞和乳腺癌细胞具有细胞毒活性。21-Hydroxyisoohchininolide 可抑制 Phorbol 12-myristate 13-acetate (TPA) (HY-18739) 诱导的淋巴细胞中 Epstein-Barr 病毒早期抗原激活。21-Hydroxyisoohchininolide 可用于白血病、乳腺癌及感染性疾病的研究。
HY-N6727
HY-N8593S
HY-147972
NF-κB
p38 MAPK
NO Synthase
COX
Inflammation/Immunology
NF-κB/MAPK-IN-1 (compound 11a) 是一种有效的 NF-κB 和 MAPK 通路抑制剂。NF-κB/MAPK-IN-1 对 NO 生成具有抑制作用,其 IC50 为6.96 μM。NF-κB/MAPK-IN-抑制 LPS 诱导的 iNOS ,COX-2 ,ERΚ 和 P38 激活。 NF-κB/MAPK-IN-1 可抑制 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应。 NF-κB/MAPK-IN-1 可用于类风湿关节炎 (RA) 的研究。
HY-176256
STING
Cancer
endo-S-cGAFMP (Compound 3) 是一种 STING 激动剂。endo-S-cGAFMP 通过激活 cGAS-STING 通路诱导干扰素调节因子和促炎细胞因子的产生,从而增强先天性和适应性免疫反应。endo-S-cGAFMP 对 THP1 单核细胞和 RAW 巨噬细胞中具有强效的免疫刺激能力 (EC50 值分别为2.45 μM 和 5.54 μM)。endo-S-cGAFMP 具有显著的抗肿瘤活性。endo-S-cGAFMP 可作为潜在的癌症免疫,尤其适用于系统性给药的研究。
HY-132190
1-O-Hexa-decyl-2-acetyl-sn-glycero-3-phospho(N,N,N-trimethyl)-hexanolamine
Platelet-activating Factor Receptor (PAFR)
Cardiovascular Disease
Hexanolamino PAF C-16 (1-O-hexadecyl-2-acetyl-sn-glycero-3-phospho (N,N,N trimethyl) hexanolamine) 是血小板活化因子受体 (Platelet-activating Factor Receptor (PAFR)) 的调节剂,具有部分激动剂活性。Hexanolamino PAF C-16 诱导血小板聚集和巨噬细胞产生,但无法增加血小板中的 [Ca2+]i,这表明 PAF 受体可能通过 Ca2+ 依赖性和非依赖性途径与血小板聚集相关。
HY-Y0586R
HY-110038
HY-N0074
HY-168034
STING
Integrin
NF-κB
SARS-CoV
Infection
Inflammation/Immunology
diABZI-4 是一种 STING 激活剂和广谱抗病毒药物,具有免疫激活作用。diABZI-4 通过诱导 STING 寡聚化触发 TBK1-IRF3 和 NF-κB 信号级联,进而促进 I/III 型干扰素 及多种促炎细胞因子的产生。diABZI-4 展现出广谱抗病毒活性,能有效抑制甲型流感病毒、SARS-CoV-2 及单纯疱疹病毒等的复制。diABZI-4 还激活淋巴细胞和巨噬细胞在病毒性疾病模型中提供显著的暴露前后保护。diABZI-4 可用于研究 COVID-19、呼吸道病毒感染及相关免疫病理机制。
HY-P11298
HY-W722277A
Interleukin Related
NADH Dehydrogenase
TNF Receptor
JAK
STAT
IRAK
Inflammation/Immunology
LCC-12 (formate) 是一种铜 (II) 螯合剂,是双胍类药物二甲双胍 (HY-B0627) 的衍生物。LCC-12 (formate) 可降低其过氧化氢依赖性的 NADH 氧化为 NAD+ 的活性。LCC-12 (formate) 可降低原代人细胞因子激活的单核细胞衍生巨噬细胞 (MDM) 中的 IL-1β、IL-2、IL-6、IL-8 和 TNF-α 水平,以及 JAK2 、STAT2 和 IL-1 受体相关激酶 4 (IRAK4 ) 水平。LCC-12 (formate) 可减少 CD80+ 和 CD86+ 细胞因子激活的 MDM 数量。 LCC-12 LCC-12 (formate) 可提高由 LPS 或盲肠结扎和穿刺引起的败血症小鼠模型的存活率。
HY-W701772
HY-145491
ERK
NF-κB
CCR
Inflammation/Immunology
Resolvin D5 是一种 M2 巨噬细胞中产生的抗炎剂和镇痛剂。Resolvin D5 通过激活 GPR32 受体减轻 Paclitaxel (HY-B0015) 诱导的机械性痛觉过敏和炎性疼痛,且具有性别特异性 (仅针对雄性小鼠起效) 和不依赖 TRPV1 或 TRPA1 通道。Resolvin D5 能减弱 LPS 诱导的 ERK 磷酸化及 NF-κB 核转位,下调 IL-6 和 CCL5 等促炎介质,同时抑制 Th17 细胞分化与破骨细胞生成,并促进调节性 T 细胞分化,且对人单核细胞无细胞毒性。关节炎 SKG 小鼠中 Resolvin D5 含量升高,但 Resolvin D5 对树突状细胞分化及 M1 巨噬细胞极化无影响,也无法预防 ZyA 诱导的关节炎进展。Resolvin D5 适用于化疗诱导的周围神经病、炎性疼痛及类风湿性关节炎的相关研究。
HY-168089
NOD-like Receptor (NLR)
Inflammation/Immunology
NLRP3-IN-49 (compound Z48) 是一种强效且特异性强的 NLRP3 抑制剂 (在 THP-1 细胞中 IC50 =0.26 μM,在小鼠骨髓巨噬细胞中 IC50 =0.21 μM)。NLRP3-IN-49 能够直接结合 NLRP3 蛋白 (Kd =1.05 μM),有效阻止 NLRP3 炎症小体的组装和激活,从而表现出抗炎特性。NLRP3-IN-49 可用于炎症性肠病的研究。
HY-N10175
HY-N3520
HY-178898
HY-P11753
HY-N10009
NF-κB
TNF Receptor
COX
ERK
p38 MAPK
Sirtuin
Inflammation/Immunology
Cudraflavone B 是一种异戊二烯化类黄酮,具有抗炎和抗癌特性。Cudraflavone B 也是 COX-1 和 COX-2 的双重抑制剂。Cudraflavone B 阻断巨噬细胞中 核因子 κB (NF-κB ) 从细胞质到细胞核的易位。由此,Cudraflavone B 也抑制肿瘤坏死因子 α (TNFα ) 的基因表达和分泌。Cudraflavone B 还触发线粒体凋亡通路,激活 NF-κB、MAPK p38 和 ERK ,并诱导 SIRT1 的表达。由此,Cudraflavone B 抑制人口腔鳞状细胞癌细胞的生长。
HY-185011
HY-12687R
HY-P6442
HY-P991444
NTPDase
ATP Synthase
Inflammation/Immunology
Cancer
IPH5201 是一种选择性的 CD39 抑制剂、人源化 IgG1 单克隆抗体。IPH5201 可选择性结合并抑制膜结合型及可溶性 CD39 的酶活性,阻断 ATP 水解。IPH5201 增强树突状细胞和巨噬细胞的表型成熟及活化。IPH5201 增强 Oxaliplatin (HY-17371) 抗肿瘤作用。IPH5201 作为单试剂或与 Durvalumab (HY-P9919) 联合使用时,在晚期实体瘤模型中显示出疾病稳定的初步证据。IPH5201 可用于晚期实体瘤的研究。
HY-170970
Bacterial
Infection
Mtb-IN-10 (Compound P15) 是一种 Rv1625c/Cya 激活剂,通过调控 cAMP 代谢来影响结核分枝杆菌 (Mycobacterium tuberculosis , Mtb) 的生长。Mtb-IN-10 在 Mtb 感染的巨噬细胞模型 中表现出 EC50 为 1.96 µM 的抗结核活性,并且在小鼠口服给药 (20 mg/kg) 时,具有 58.0% 的口服生物利用度。Mtb-IN-10 可能涉及调控 Mtb 细胞内信号传导和干扰胆固醇代谢,从而抑制细菌增殖。Mtb-IN-10 有望用于抗结核病 (TB) 研究,特别是针对耐多药 (MDR-TB) 和广泛耐药 (XDR-TB) 结核分枝杆菌。
HY-P1181
HY-173518
HY-N2739
HY-175288
Integrin
Inflammation/Immunology
Cancer
αMβ2 integrin agonist-1 (Compound 8) 是一种高选择性 αMβ2整合素 (αMβ2 integrin ) 激动剂,具有抗炎活性 (EC50 =1.4 nM)。αMβ2 integrin agonist-1 激活整合素介导的细胞黏附及 JNK/ERK 信号通路。αMβ2 integrin agonist-1 诱导肿瘤相关巨噬细胞极化,增强抗肿瘤T细胞免疫应答。αMβ2 integrin agonist-1 有望用于癌症和慢性炎症性疾病 (如胰腺癌、类风湿关节炎) 的研究。
HY-P990068
SRF617
NTPDase
Inflammation/Immunology
Cancer
Perenostobart (SRF617) 是一种人源 IgG4 抗体,具有抑制 CD39 ATPase 活性的作用。Perenostobart 抑制 CD39 介导的细胞外 ATP 水解为 AMP,其 IC50 值为 1.9 nM (HEK293 OE 细胞)、0.7 nM (MOLP-8 细胞) 和 1.2 nM (红细胞裂解全血)。Perenostobart 增强 CD4+ T 细胞增殖,促进树突状细胞成熟,并在 ATP 存在下增强巨噬细胞的炎症体激活。Perenostobart 在 MOLP-8 和 H520 异种移植模型中显示出显著的单药抗肿瘤疗效。Perenostobart 可用于癌症研究。
HY-P1181A
HY-171454
GPR119
NF-κB
Apoptosis
Autophagy
GLP Receptor
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
DA-1241 是一种具有口服活性的 GPR119 激活剂和 NF-κB 抑制剂,对人、小鼠、大鼠、仓鼠 GPR119 的 EC50 分别为 4.37 nM、71.5 nM、156 nM 和 14.7 nM,对 NF-κB 的 IC50 为 84.2 nM。DA-1241 通过激活 GPR119,刺激肠道 GLP-1 分泌,诱导自噬 (autophagy ) 降解脂滴,抑制肝脏糖异生发挥降糖作用。DA-1241 通过抑制 NF-κB 通路的激活,减少巨噬细胞分化和促炎因子的释放、抑制细胞凋亡 (apoptosis ) 保护肝脏功能。DA-1241 通过抑制 ER 应激和维持 PDX1 表达来保护 β 细胞功能。DA-1241 可用于代谢功能障碍相关脂肪性肝炎、2 型糖尿病和非酒精性脂肪性肝病的研究。
HY-N0566
Anemosapogenin
Apoptosis
Autophagy
Bcl-2 Family
Caspase
Survivin
p38 MAPK
MMP
Cancer
23-羟基白桦酸
23-Hydroxybetulinic acid (Anemosapogenin) 是一种具有口服活性的具有广谱抗癌活性的三萜类化合物。23-Hydroxybetulinic acid 可降低 Bcl-2 和 survivin 水平,升高 Bax 水平,促进 caspase-3 和 caspase-9 的剪切/活化,并通过包括细胞色素 C 释放和线粒体膜电位破坏在内的内源性线粒体通路诱导细胞凋亡 (apoptosis )。23-Hydroxybetulinic acid 可将细胞周期阻滞于 S 和 G1 期,抑制癌细胞增殖,阻断 MAPK 信号通路,调控 MMP2 ,并通过上调 beclin-1 诱导自噬性凋亡。23-Hydroxybetulinic acid 可抑制 P-gp 的活性和外排功能,增加细胞内化疗药物的蓄积量,并与 Doxorubicin (HY-15142) 协同增强细胞毒性。23-Hydroxybetulinic acid 可抑制 STAT6 的磷酸化和核转位,阻断 M2 型巨噬细胞极化,降低 M2 型巨噬细胞介导的结肠癌细胞凋亡抵抗。23-Hydroxybetulinic acid 可用于慢性髓系白血病、肝细胞癌、肉瘤 180 癌、多药耐药乳腺癌、Doxorubicin 诱导的心脏毒性以及结直肠癌的相关研究。
HY-164529
Raf
Ras
MEK
ERK
VEGFR
Tie
c-Fms
Cancer
SJ-C1044 是一种口服有效的泛 RAF 抑制剂,具有免疫调节和抗肿瘤活性。SJ-C1044 分别抑制野生型 BRAF 、野生型 CRAF 和 BRAF (V600E) , IC50 值分别为 331, 257 和 187 nM。SJ-C1044 通过抑制 kras 激活和 MEK-ERK 磷酸化来抑制肿瘤细胞的增殖。此外,SJ-C1044 对 VEGFR2 、TIE2 和 CSF1R 也具有一定的抑制作用,IC50 值分别为 100、23 和 235 nM。SJ-C1044 通过抑制血管生成和调节巨噬细胞功能来改善肿瘤免疫微环境。SJ-C1044 可用于结直肠癌的研究。
HY-N0637A
(±)-Huazhongilexone; Dihydroluteolin
Melanocortin Receptor
TRP Channel
Metabolic Disease
(±)-圣草酚
(±)-Eriodictyol ((±)-Huazhongilexone; Dihydroluteolin) 是一种口服有效的 TRPV1 受体拮抗剂 (IC50 =44-47 nM, rTRPV1 ),具有抗氧化和抗炎活性。(±)-Eriodictyol 通过特异性拮抗 TRPV1 受体及激活 Nrf2 信号通路,有效抑制脂质过氧化、炎性细胞因子释放。(±)-Eriodictyol 可降低视网膜中 ICAM-1、VEGF、eNOS 和 TNF-α 的水平,维持血视网膜屏障完整性。(±)-Eriodictyol 能减轻氧化应激诱导的细胞凋亡和痛觉过敏,还能增强免疫细胞 (如 B 淋巴细胞、NK 细胞及巨噬细胞) 的活性与细胞毒性,同时提升抗氧化酶水平。(±)-Eriodictyol 可用于糖尿病视网膜病变、急性肺损伤及各类疼痛相关疾病的研究。
HY-182757
HY-P11467
Bacterial
p38 MAPK
NF-κB
PERK
JNK
Cardiovascular Disease
Infection
Gy-CATH 是一种阴离子抗菌 (antimicrobial ) 肽。Gy-CATH 可激活 MAPK 和 NF-κB 信号通路 (磷酸化 ERK 、p38 、JNK 、p65 和 IκBα 的水平升高)。Gy-CATH 可上调三种生理性抗凝血通路的表达水平。Gy-CATH 可抑制 ADP、胶原蛋白和 PMA 诱导的血小板聚集。Gy-CATH 本身不具有直接的抗菌活性,但对感染金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和耐 Methicillin (HY-121544) 金黄色葡萄球菌的小鼠具有显著的预防作用。Gy-CATH 具有强的免疫调节活性,可增强巨噬细胞和中性粒细胞介导的杀菌功能。 Gy-CATH 显著降低了肺纤维蛋白沉积的程度,并预防了小鼠的血栓形成。
HY-169430
PGE synthase
AGU654 (Compound 44) 是一种选择性 mPGES-1 抑制剂,对 mPGES-1 的 IC50 值为 2.9 nM。此外,AGU654 通过抑制 mPGES-1 ,阻断由 COX-1/2 将花生四烯酸转化为前列腺素 E2 (PGE2 ) 的途径,从而有效缓解炎症反应、疼痛和发热症状。在活化的人单核细胞衍生巨噬细胞和人全血模型中,AGU654 能够选择性抑制由细菌外毒素诱导的 PGE2 生成,同时保留其他前列腺素的产生。AGU654 在豚鼠模型中显著缓解了发热、炎症和炎症性疼痛,表现出优异的抗炎、镇痛和退热效果。AGU654 有望成为研究炎症性疾病和疼痛的新策略。
HY-N9454
HY-N0566R
Anemosapogenin (Standard)
Reference Standards
Apoptosis
Autophagy
Bcl-2 Family
Caspase
Survivin
Cancer
23-羟基白桦酸 (标准品)
23-Hydroxybetulinic acid (Standard) 是 23-Hydroxybetulinic acid (HY-N0566) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。23-Hydroxybetulinic acid (Anemosapogenin) 是一种具有口服活性的具有广谱抗癌活性的三萜类化合物。23-Hydroxybetulinic acid 可降低 Bcl-2 和 survivin 水平,升高 Bax 水平,促进 caspase-3 和 caspase-9 的剪切/活化,并通过包括细胞色素 C 释放和线粒体膜电位破坏在内的内源性线粒体通路诱导细胞凋亡 (apoptosis)。23-Hydroxybetulinic acid 可将细胞周期阻滞于 S 和 G1 期,抑制癌细胞增殖,阻断 MAPK 信号通路,调控 MMP2,并通过上调 beclin-1 诱导自噬性凋亡。23-Hydroxybetulinic acid 可抑制 P-gp 的活性和外排功能,增加细胞内化疗药物的蓄积量,并与 Doxorubicin (HY-15142) 协同增强细胞毒性。23-Hydroxybetulinic acid 可抑制 STAT6 的磷酸化和核转位,阻断 M2 型巨噬细胞极化,降低 M2 型巨噬细胞介导的结肠癌细胞凋亡抵抗。23-Hydroxybetulinic acid 可用于慢性髓系白血病、肝细胞癌、肉瘤 180 癌、多药耐药乳腺癌、Doxorubicin 诱导的心脏毒性以及结直肠癌的相关研究。
HY-N11262
HY-146066
nAChR
JAK
STAT
NO Synthase
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 是一种有效的 α7 nAchR-JAK2-STAT3 通路激动剂,对一氧化氮 (NO ) 的 IC50 为 0.32 μM。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 在小鼠巨噬细胞 RAW264.7 中有效抑制 iNOS、IL-1β 和 IL-6 的表达。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 能抑制 LPS 诱导的 NO 释放、NF-κB 激活和细胞因子产生。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 可用于败血症的研究。
HY-179047
HY-N2896
HY-181998
HY-B0464A
HY-167754
GPR84
Inflammation/Immunology
Resolvin D5 n-3 DPA 是一种二十二碳五烯酸 (DPA) 衍生的特异性促消解脂质介质 (SPM)。Resolvin D5 n-3 DPA 是 GPR101 、GPR12 和 GPR84 的激动剂,其 EC50 值分别为 4.6 pM、14 pM 和 1.5 pM。Resolvin D5 n-3 DPA 具有强效的促消退和抗炎作用。Resolvin D5 n-3 DPA 可降低细胞在 TNF-α 激活的人内皮单层上的黏附。Resolvin D5 n-3 DPA 具有显著的白细胞靶向活性,可上调中性粒细胞和巨噬细胞吞噬细菌的能力。Resolvin D5 n-3 DPA 可用于肠道炎症的研究。
HY-180109
HY-N17736
HY-N0171
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
谷甾醇
Beta-Sitosterol (purity>≥80%) 具有口服活性。Beta-Sitosterol 具有抗炎、抗癌、抗氧化、抗菌、抗糖尿病、抗氧化酶、镇痛等多种活性。Beta-Sitosterol 通过降低 ROS 、TNF-α 、IL-1β 、NF-κB p65 的水平以及恢复 HIF-1α /mTOR 信号通路活力来抑制牛乳腺上皮细胞炎症和脂肪生成障碍。Beta-Sitosterol 通过 ROS 介导的线粒体失调和 p53 激活诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。Beta-Sitosterol 在癌细胞中通过激活 caspase-3 、caspase-8 、caspase-9 ,介导 PARP 失活、MMP 缺失、Bcl-2-Bax 比例改变以及细胞色素 c 释放发挥抗癌作用。Beta-Sitosterol 调节巨噬细胞极化并减轻小鼠类风湿性炎症。Beta-Sitosterol 在多种癌症小鼠模型中抑制肿瘤生长。Beta-Sitosterol 可用于关节炎、肺癌、乳腺癌等多种癌症、糖尿病等的研究。
HY-N0171A
HY-N0171R
β-Sitosterol (Standard); 22,23-Dihydrostigmasterol (Standard))
Reference Standards
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
β-谷甾醇(标准品)
Beta-Sitosterol (Standard) 是 Beta-Sitosterol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Beta-Sitosterol (purity>≥80%) 具有口服活性。Beta-Sitosterol 具有抗炎、抗癌、抗氧化、抗菌、抗糖尿病、抗氧化酶、镇痛等多种活性。Beta-Sitosterol 通过降低 ROS 、TNF-α 、IL-1β 、NF-κB p65 的水平以及恢复 HIF-1α /mTOR 信号通路活力来抑制牛乳腺上皮细胞炎症和脂肪生成障碍。Beta-Sitosterol 通过 ROS 介导的线粒体失调和 p53 激活诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。Beta-Sitosterol 在癌细胞中通过激活 caspase-3 、caspase-8 、caspase-9 ,介导 PARP 失活、MMP 缺失、Bcl-2-Bax 比例改变以及细胞色素 c 释放发挥抗癌作用。Beta-Sitosterol 调节巨噬细胞极化并减轻小鼠类风湿性炎症。Beta-Sitosterol 在多种癌症小鼠模型中抑制肿瘤生长。Beta-Sitosterol 可用于关节炎、肺癌、乳腺癌等多种癌症、糖尿病等的研究。
HY-Y0850U3
Polyvinyl alcohol (Mw 125000, 98-99% hydrolyzed, ~2800 polymerization); Poly(Ethenol) (Mw 125000, 98-99% hydrolyzed, ~2800 polymerization)
Biochemical Assay Reagents
Others
聚乙烯醇(Mw 125000, 98-99% hydrolyzed, ~2800 polymerization)
PVA (Polyvinyl alcohol) (Mw 125000, 98-99% hydrolyzed, ~2800 polymerization) 是一种水溶性、可生物降解且具有生物相容性的非免疫原性聚合物。PVA (Mw 125000, 98-99% hydrolyzed, ~2800 polymerization) 对兔眼无刺激性,对豚鼠无皮肤致敏性,且能促进人皮肤角质形成细胞增殖,减少角膜内皮细胞丢失。PVA (Mw 125000, 98-99% hydrolyzed, ~2800 polymerization) 在大鼠和犬中的 LD50 大于10 g/kg。PVA (Mw 125000, 98-99% hydrolyzed, ~2800 polymerization) 难以被消化系统吸收,长期口服未见不良影响,且无致突变性或致癌性。但反复静脉或门静脉注射 PVA (Mw 125000, 98-99% hydrolyzed, ~2800 polymerization),可能在大鼠或犬体内引发肾小球病变、贫血、高血压或肝纤维化等病理改变。PVA (Mw 125000, 98-99% hydrolyzed, ~2800 polymerization)经改性制备成的交联纳米纤维可用于伤口敷料等相关研究。
HY-159069
Toll-like Receptor (TLR)
TNF Receptor
Connexin
Infection
Cancer
酵母多糖 (ZM), 95%
Zymosan (ZM), 95% 是一种源自酵母细胞壁的富碳水化合物制剂和免疫调节剂。Zymosan (ZM), 95% 可结合并激活 TLR-2、TLR-4 以及 Dectin-1 受体,从而触发下游信号通路。Zymosan (ZM), 95% 可上调 TLR-2 、TLR-4 和 TNF-α 的 mRNA 表达水平,提升小鼠血清 TNF-α 含量,并刺激小鼠脾细胞的数量与活力。Zymosan (ZM), 95% 可抑制黑色素瘤的生长进展,调控巨噬细胞标记基因的表达,还可介导吞噬作用、活性氧生成及细胞因子的产生。Zymosan (ZM), 95% 可降低人角膜细胞中 Connexin 43 的蛋白与 mRNA 水平,抑制间隙连接细胞间通讯,并诱导促炎因子的产生。Zymosan (ZM), 95% 可诱导小鼠腹膜炎症,可作为药物载体,还可在水凝胶制剂中支持成纤维细胞的贴附。Zymosan (ZM), 95% 可用于黑色素瘤、肿瘤、真菌性角膜炎、眼表炎症性疾病及腹膜炎症的相关研究。
HY-146066A
nAChR
JAK
STAT
NO Synthase
Others
(R)-α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 是 α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 (HY-146066) 的 R 型对映异构体。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 是一种有效的 α7 nAchR-JAK2-STAT3 通路激动剂,对一氧化氮 (NO) 的 IC50 为 0.32 μM。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 在小鼠巨噬细胞 RAW264.7 中有效抑制 iNOS、IL-1β 和 IL-6 的表达。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 能抑制 LPS 诱导的 NO 释放、NF-κB 激活和细胞因子产生。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 可用于败血症的研究。
HY-116115
17-Oxo-DPA; 17-Oxo-7(Z),10(Z),13(Z),15(E),19(Z)-DPA
NF-κB
PPAR
Inflammation/Immunology
17-Oxo-7(Z),10(Z),13(Z),15(E),19(Z)-docosapentaenoic acid (17-Oxo-DPA; 17-Oxo-7(Z),10(Z),13(Z),15(E),19(Z)-DPA) 是 Docosahexaenoic acid (DHA) (HY-B2167) 的亲电氧代衍生物 (EFOX)。17-Oxo-7(Z),10(Z),13(Z),15(E),19(Z)-docosapentaenoic acid 在炎症过程中由活化巨噬细胞中的 COX-2 催化机制产生。17-Oxo-7(Z),10(Z),13(Z),15(E),19(Z)-docosapentaenoic acid 是 PPARγ 的激动剂和 NF-κB 信号通路的调节剂,可抑制促炎细胞因子和一氧化氮的产生,并表现出抗炎活性。
HY-N6871
Bacterial
IKK
Ferroptosis
Infection
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
松香酸
Abietic acid 是一种从松香中分离出来的口服有效的二萜,具有显著的抗增殖,抗炎,抗肥胖、抑菌,阻滞细胞周期和促凋亡活性。Abietic acid 抑制脂氧合酶活性用于过敏,Abietic acid 促进 HUVECs 细胞迁移和管状形成。Abietic acid 诱导显著的血管生成潜能,这与细胞外信号调节激酶 (ERK) 和 p38 表达上调有关。Abietic acid 通过抑制活化 B 细胞核因子 κB 轻链增强子 (NF-κB) 通路抑制 M1 巨噬细胞极化,减轻败血症诱导的肺损伤。Abietic acid 通过减轻炎症和铁死亡 (ferroptosis) 表现出对肝损伤的良好作用。Abietic acid 在小鼠皮肤伤口模型中显示加速伤口愈合。此外,Abietic acid 改善牛皮癣样炎症并调节小鼠肠道微生物群。Abietic acid 通过抑制 IKKβ 显著降低 NSCLC 细胞的增殖和生长。Abietic acid 有望用于非小细胞癌,肺损伤相关疾病和牛皮癣的研究。
HY-P11242
Bacterial
NF-κB
p38 MAPK
JNK
ERK
TNF Receptor
Interleukin Related
Infection
Cm-CATH2 是一种从绿海龟中发现的抗菌肽。Cm-CATH2 通过快速破坏细菌细胞膜的完整性,具有强效、广谱且快速的杀菌能力,对革兰氏阳性菌 (如 VREF、金黄色葡萄球菌)、革兰氏阴性菌 (如大肠杆菌、肺炎克雷伯菌) 和真菌 (如白色念珠菌) 均表现出极强的活性,其 MIC 在 1.17-18.75 μg/mL的范围内。Cm-CATH2 对多种水生致病菌也有效。Cm-CATH2 不仅抑制生物膜形成,并且可以清除已形成的生物膜。Cm-CATH2 具有免疫调节功能和免疫细胞趋化作用,可抑制 LPS (HY-D1056) 刺激巨噬细胞产生的促炎细胞因子。Cm-CATH2 通过抑制 IκBα 的降解来阻止 NF-κB 的活化,同时抑制 MAPK 信号通路 (p38 , JNK , ERK ) 的磷酸化。Cm-CATH2 在小鼠腹膜炎模型和肺炎模型中均展示出强大的抗感染能力。
HY-P992059
CD1
Cancer
Anti-Mouse CD1d Antibody (1B1) 是一种靶向小鼠 CD1d 的抗体 (Kd =12.5 nM)。Anti-Mouse CD1d Antibody (1B1) 通过深入 CD1d 的脂质结合槽,与 I 型和 II 型 NKT 细胞受体 (TCR ) 的结合位点重叠,从而有效阻断 TCR 介导的相互作用。Anti-Mouse CD1d Antibody (1B1) 能够激活树突状细胞和巨噬细胞等抗原呈递细胞,诱导其释放 IL-12p70 ,并提升小鼠血清中 IL-12、IFN-γ 和 IFN-α 等关键细胞因子的水平。Anti-Mouse CD1d Antibody (1B1) 可用于肾癌、乳腺癌和结肠腺癌的相关研究。Anti-Mouse CD1d Antibody (1B1) 还能通过与抗 DR5 或抗 CD137 抗体及化疗药联用,在小鼠体内展现出显著的抑制乃至根除肿瘤的效果。
HY-149906
GEM91
HIV
Infection
Trecovirsen 是一种靶向 HIV gag mRNA 的抗病毒剂,可在起始位点与互补的 HIV gag mRNA 杂交。Trecovirsen 可通过聚阴离子特性诱导活化部分凝血活酶时间出现可逆的、剂量依赖性延长。 Trecovirsen 可用于 HIV 感染的相关研究。
HY-W040255
PGPC
Ferroptosis
FABP
Caspase
Interleukin Related
Apoptosis
Inflammation/Immunology
1-Palmitoyl-2-glutaryl-sn-glycero-3-phosphocholine 是一种氧化磷脂。1-Palmitoyl-2-glutaryl-sn-glycero-3-phosphocholine 可降低 HUVECs 细胞的活力,升高细胞中的亚铁离子水平、脂质过氧化水平,增加细胞中超氧阴离子的生成,降低细胞中的谷胱甘肽、GPX4 水平。1-Palmitoyl-2-glutaryl-sn-glycero-3-phosphocholine 可升高 HUVECs 中 FABP3 的 mRNA 和蛋白水平,损伤线粒体膜电位,诱导铁死亡 (ferroptosis ) 相关变化、线粒体功能障碍损伤。1-Palmitoyl-2-glutaryl-sn-glycero-3-phosphocholine 激活 caspase-11 ,促进巨噬细胞和树突状细胞持续释放 IL-1β 。1-Palmitoyl-2-glutaryl-sn-glycero-3-phosphocholine 抑制主动脉平滑肌细胞的增殖,诱导主动脉平滑肌细胞发生凋亡 (apoptosis )。1-Palmitoyl-2-glutaryl-sn-glycero-3-phosphocholine 可用于动脉粥样硬化的相关研究。
HY-D1056F
Biotin-LPS, from Escherichia coli (O111:B4)
Biochemical Assay Reagents
Inflammation/Immunology
Biotin-Lipopolysaccharide, from E.coli O111:B4 (Biotin-LPS, from Escherichia coli (O111:B4)) 是一种生物素偶联的 Lipopolysaccharide (LPS) (HY-D1056A1),可以与链霉亲和素蛋白偶联。Biotin-Lipopolysaccharide, from E.coli O111:B4 可用于鉴定Lipopolysaccharide 配体。Lipopolysaccharides, from E. coli O111:B4 (LPS, from Escherichia coli (O111:B4)) 是从大肠杆菌 (E. coli O111:B4) 中提取的脂多糖内毒素和 TLR-4 激活剂,是一种 S (smooth) 型 LPS。Lipopolysaccharides, from E. coli O111:B4 具有典型的 3 部分结构:O 抗原、R3 型核心寡糖和脂质 A。Lipopolysaccharides, from E. coli O111:B4 激活免疫细胞的 TLR-4 ,可引起显著胃部疾病。Lipopolysaccharides, from E. coli O111:B4 还可以诱导小鼠巨噬细胞的 M1 型极化。
建议配制浓度 ≥2 mg/mL ,充分涡旋震荡 10 分钟 以上,必要时辅助超声。由于 LPS 具有吸附特性,分装保存时需使用硅烷化容器 或低吸附离心管 ,使用前充分混匀。
HY-185207
Pyroptosis
Infection
Cancer
CQ80 是 PEPD/XPNPEP1 抑制剂及选择性 CARD8 炎性小体激活剂,对 PEPD、XPNPEP1 的 IC50 分别为 0.91 μM、43 μM。CQ80 通过抑制 PEPD 和 XPNPEP1 促进 Xaa-Pro 肽的积累,释放 CARD8 片段以形成炎症小体,并通过切割 GSDMD 诱导细胞焦亡 (pyroptosis )。CQ80 可用于炎性小体、CARD8 表达癌细胞、 HIV-1 感染细胞清除、急性髓系白血病 (AML) 相关研究。
HY-113402A
HY-182377
Interleukin Related
TNF Receptor
Others
Cancer
DT-5461 是一种 IL-1 和 TNF-α 拮抗剂,具有低内毒性,且其强效抗肿瘤活性与毒性潜力相互分离。DT-5461 可竞争性结合巨噬细胞受体上的脂质 A 结合位点,阻断 LPS 启动的信号通路,抑制 LPS 诱导的细胞因子释放,预防 LPS 诱导的小鼠血清细胞因子生成,并对 LPS 诱导的致死性内毒素血症具有保护作用。DT-5461 诱导的细胞因子生成量极低,可抑制肿瘤转移,延长荷瘤小鼠生存期,诱导脾肿大,避免弥散性血管内凝血 (DIC) 的诱导;重复静脉给药会引发肝细胞坏死,还可诱导内源性 TNF 和 interferon a/b ,减少肿瘤微循环血流量,增强肿瘤细胞诱导的 TNF 生成,激活宿主免疫系统,并对人肿瘤异种移植物具有活性。DT-5461 对与宿主血液免疫抑制因子升高相关的肿瘤活性较弱;大鼠的致死率不受注射速度影响,但在部分肝切除或经 D-半乳糖胺处理的大鼠中致死率会升高。DT-5461 可用于致死性内毒素血症、革兰氏阴性菌败血症、甲基 A 纤维肉瘤、燕麦细胞肺癌、髓样管状乳腺癌、低分化结肠腺癌、鳞状细胞肺癌、低分化胃腺癌及胶样胃腺癌的相关研究。
HY-L174
232 compounds
巨噬细胞是先天免疫系统的效应细胞,吞噬细菌并分泌促炎和抗菌介质,是抵抗病原体和肿瘤细胞一线防御的重要组成部分。此外,巨噬细胞通过程序性细胞死亡在消除受损细胞方面发挥着重要作用。与所有免疫细胞一样,巨噬细胞源自骨髓中的多能造血干细胞。巨噬细胞在体内平衡和先天免疫之外的许多生理过程中具有关键功能,包括代谢功能、细胞碎片清除、组织修复和重塑。为了履行其功能上不同的作用,巨噬细胞能够极化为一系列表型,其中包括经典 (促炎,M1) 和替代 (抗炎,促进愈合,M2) 激活状态,以及这些的调节表型和亚型 广泛的分类。巨噬细胞存在于所有脊椎动物组织中,在宿主保护和组织损伤方面具有双重功能,维持在良好的平衡状态。
MCE 收录了 232 种巨噬细胞相关化合物,可以用于免疫、癌症等疾病研究。
HY-L156
854 compounds
自身免疫性疾病是一种病理性疾病,其特征是针对自身抗原的炎症失调。自身免疫性疾病的常规治疗抑制了一般免疫功能以调节不受控制的炎症。目前的靶向免疫疗法通过阻断炎症细胞因子、细胞表面分子和细胞内激酶来抑制主要的促炎信号通路。作为先天免疫的关键参与者,巨噬细胞和树突状细胞 (DC) 对于 Ag 呈递和促炎细胞因子的产生至关重要,如 TNF、IL-1β、IL-6、IL-23、B 细胞激活因子 (BAFF) ,以及增殖诱导配体 (APRIL,也称为 TNFSF13A)。
MCE 收录了 854 种自身免疫病相关化合物,涵盖多个靶点及亚型,如 TNF Receptor、IFNAR、JAK、Btk、TLR、IL-6、IL-17、IL-23 等,是筛选自身免疫病药物的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D2769
Difluorocarboxyfluorescein azide, 6-isomer
Fluorescent Dye
Oregon green 488 azide (Difluorocarboxyfluorescein azide, 6-isomer) 是一种明亮的绿色荧光叠氮化物激活探针,可通过铜催化点击反应 (CuAAC) 与末端炔烃发生反应。Oregon green 488 azide 可标记的山羊抗鼠 IgG,展现了良好的发光效率。Oregon green 488 azide 可作为链霉亲和素偶联物,用于巨噬细胞的流式细胞术染色。
HY-D2729
Fluorescent Dye
Cy3-NO2-Tre 是一种硝基还原酶响应的菁基荧光探针,可特异性标记结核分枝杆菌 (Mtb)。Cy3-NO2-tre 在被分枝杆菌科中保守的特异性硝基还原酶 Rv3368c 激活后产生荧光。Cy3-NO2-tre 可有效地对受感染宿主细胞内的分枝杆菌进行成像,追踪感染过程,并可视化被巨噬细胞内吞的结核分枝杆菌 (Ex/Em= 540-550/575-625 nm)。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-134816
Biochemical Assay Reagents
β-葡聚糖
D-Glucan 是一种口服有效的 Dectin-1 受体的免疫激活剂,同时具有抗氧化特性 (降低 TNF-α )。D-Glucan 通过激活巨噬细胞和中性粒细胞,清除自由基、抑制氧化应激,和炎症反应,并改善胰岛素敏感性。D-Glucan 通过增强抗氧化酶谷胱甘肽的活性、抑制糖原异生及激活 GK、促进糖酵解。D-Glucan 可用于肝损伤保护 (拮抗 Acetaminophen (HY-66005) 毒性)、辐射防护 (协同维生素 E) 及糖尿病 (改善糖代谢) 的研究。
HY-Y0850U3
Polyvinyl alcohol (Mw 125000, 98-99% hydrolyzed, ~2800 polymerization); Poly(Ethenol) (Mw 125000, 98-99% hydrolyzed, ~2800 polymerization)
Biochemical Assay Reagents
聚乙烯醇(Mw 125000, 98-99% hydrolyzed, ~2800 polymerization)
PVA (Polyvinyl alcohol) (Mw 125000, 98-99% hydrolyzed, ~2800 polymerization) 是一种水溶性、可生物降解且具有生物相容性的非免疫原性聚合物。PVA (Mw 125000, 98-99% hydrolyzed, ~2800 polymerization) 对兔眼无刺激性,对豚鼠无皮肤致敏性,且能促进人皮肤角质形成细胞增殖,减少角膜内皮细胞丢失。PVA (Mw 125000, 98-99% hydrolyzed, ~2800 polymerization) 在大鼠和犬中的 LD50 大于10 g/kg。PVA (Mw 125000, 98-99% hydrolyzed, ~2800 polymerization) 难以被消化系统吸收,长期口服未见不良影响,且无致突变性或致癌性。但反复静脉或门静脉注射 PVA (Mw 125000, 98-99% hydrolyzed, ~2800 polymerization),可能在大鼠或犬体内引发肾小球病变、贫血、高血压或肝纤维化等病理改变。PVA (Mw 125000, 98-99% hydrolyzed, ~2800 polymerization)经改性制备成的交联纳米纤维可用于伤口敷料等相关研究。
HY-159069
Biochemical Assay Reagents
酵母多糖 (ZM), 95%
Zymosan (ZM), 95% 是一种源自酵母细胞壁的富碳水化合物制剂和免疫调节剂。Zymosan (ZM), 95% 可结合并激活 TLR-2、TLR-4 以及 Dectin-1 受体,从而触发下游信号通路。Zymosan (ZM), 95% 可上调 TLR-2 、TLR-4 和 TNF-α 的 mRNA 表达水平,提升小鼠血清 TNF-α 含量,并刺激小鼠脾细胞的数量与活力。Zymosan (ZM), 95% 可抑制黑色素瘤的生长进展,调控巨噬细胞标记基因的表达,还可介导吞噬作用、活性氧生成及细胞因子的产生。Zymosan (ZM), 95% 可降低人角膜细胞中 Connexin 43 的蛋白与 mRNA 水平,抑制间隙连接细胞间通讯,并诱导促炎因子的产生。Zymosan (ZM), 95% 可诱导小鼠腹膜炎症,可作为药物载体,还可在水凝胶制剂中支持成纤维细胞的贴附。Zymosan (ZM), 95% 可用于黑色素瘤、肿瘤、真菌性角膜炎、眼表炎症性疾病及腹膜炎症的相关研究。
HY-142980
Dioleoylphosphatidylglycerol
Biochemical Assay Reagents
DOPG (Dioleoylphosphatidylglycerol) 是一种带负电荷的磷脂酰甘油类磷脂。DOPG 富含于原核细胞膜和线粒体中,具有低相变温度、易于形成稳定囊泡。DOPG 抑制巨噬细胞炎症介质的产生以响应热休克蛋白 B4 (HSPB4) 激活 toll 样受体 2 (TLR2)。DOPG 可用于研究膜生物学、药物-膜相互作用 (尤其是针对带负电膜的系统) 、构建药物递送载体和无菌性角膜炎症与促进伤口愈合。
HY-139410
Biochemical Assay Reagents
酪蛋白酸钠
Sodium caseinates 是牛奶主要蛋白质的钠盐,可作为蛋白基生物聚合物和先天免疫系统激活剂。Sodium caseinates 能够诱导粒细胞生成、活化与分化,促进 M-CSF 产生,并提升血清 G-CSF 和 GM-CSF 水平。Sodium caseinates 可抑制白血病巨噬样细胞的增殖并降低其活力,进而显著提高接种白血病细胞小鼠的存活率。Sodium caseinates 可用作可食用薄膜中益生菌的载体,不仅表现出抗李斯特菌活性。Sodium caseinates 能有效保护维生素 A 免于降解,提升其稳定性、生物可及性与生物利用度,并在与维生素 A 复合时调节蛋白质消化率。Sodium caseinates 可应用于急性单核细胞白血病及维生素 A 缺乏症的相关研究。
HY-W040255
PGPC
Biochemical Assay Reagents
1-Palmitoyl-2-glutaryl-sn-glycero-3-phosphocholine 是一种氧化磷脂。1-Palmitoyl-2-glutaryl-sn-glycero-3-phosphocholine 可降低 HUVECs 细胞的活力,升高细胞中的亚铁离子水平、脂质过氧化水平,增加细胞中超氧阴离子的生成,降低细胞中的谷胱甘肽、GPX4 水平。1-Palmitoyl-2-glutaryl-sn-glycero-3-phosphocholine 可升高 HUVECs 中 FABP3 的 mRNA 和蛋白水平,损伤线粒体膜电位,诱导铁死亡 (ferroptosis ) 相关变化、线粒体功能障碍损伤。1-Palmitoyl-2-glutaryl-sn-glycero-3-phosphocholine 激活 caspase-11 ,促进巨噬细胞和树突状细胞持续释放 IL-1β 。1-Palmitoyl-2-glutaryl-sn-glycero-3-phosphocholine 抑制主动脉平滑肌细胞的增殖,诱导主动脉平滑肌细胞发生凋亡 (apoptosis )。1-Palmitoyl-2-glutaryl-sn-glycero-3-phosphocholine 可用于动脉粥样硬化的相关研究。
HY-D1056F
Biotin-LPS, from Escherichia coli (O111:B4)
Biochemical Assay Reagents
Biotin-Lipopolysaccharide, from E.coli O111:B4 (Biotin-LPS, from Escherichia coli (O111:B4)) 是一种生物素偶联的 Lipopolysaccharide (LPS) (HY-D1056A1),可以与链霉亲和素蛋白偶联。Biotin-Lipopolysaccharide, from E.coli O111:B4 可用于鉴定Lipopolysaccharide 配体。Lipopolysaccharides, from E. coli O111:B4 (LPS, from Escherichia coli (O111:B4)) 是从大肠杆菌 (E. coli O111:B4) 中提取的脂多糖内毒素和 TLR-4 激活剂,是一种 S (smooth) 型 LPS。Lipopolysaccharides, from E. coli O111:B4 具有典型的 3 部分结构:O 抗原、R3 型核心寡糖和脂质 A。Lipopolysaccharides, from E. coli O111:B4 激活免疫细胞的 TLR-4 ,可引起显著胃部疾病。Lipopolysaccharides, from E. coli O111:B4 还可以诱导小鼠巨噬细胞的 M1 型极化。
建议配制浓度 ≥2 mg/mL ,充分涡旋震荡 10 分钟 以上,必要时辅助超声。由于 LPS 具有吸附特性,分装保存时需使用硅烷化容器 或低吸附离心管 ,使用前充分混匀。
HY-34748
Ethylideneacetone; (3Z)-pent-3-en-2-one
Biochemical Assay Reagents
3-戊烯-2-酮
3-Penten-2-one (Ethylideneacetone) 可通过 Lipopolysaccharides (HY-D1056) (LPS) 激活的 RAW 264.7 巨噬细胞中血红素加氧酶-1 的表达,从而抑制一氧化氮的产生和诱导型一氧化氮合酶的表达。
HY-159114
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
图片
HY-P990045
ALE.F02
Claudin
Endocrinology
Lixudebart (ALE.F02) 是一种人源化免疫球蛋白 G1-kappa 型抗 CLDN1 单克隆抗体。Lixudebart 可破坏 CLDN1 与 CD44、MMP14 的相互作用,减少肾巨噬细胞浸润、上皮细胞活化及尿白蛋白/肌酐比值,并减轻肾小球硬化。Lixudebart 可用于局灶节段性肾小球硬化的研究。
(5 )
HY-P99236
(5 )
HY-P991257
Interleukin Related
CXCR
MHC
Cancer
MK-1966 是一种抗 IL-10 抗体。MK-1966 可抑制活化巨噬细胞的细胞因子分泌、CC 与 CXC 趋化因子的产生以及 TH1 应答,下调树突状细胞 (DCs) 上的 MHC 与共刺激分子,还可诱导调节性 T 细胞生成。MK-1966 可用于癌症研究,例如胃癌。
(5 )
HY-P99136
IFNAR
Infection
Inflammation/Immunology
Anti-Mouse IFN gamma Antibody (H22) 是一种源自亚美尼亚仓鼠宿主的抗小鼠 IFN gamma 的 IgG 抗体抑制剂。Anti-Mouse IFN gamma Antibody (H22) 可阻断 I25I I-rIFN-γ 与巨噬细胞的特异性结合。Anti-Mouse IFN gamma Antibody (H22) 可抑制巨噬细胞活化因子 (MAF) (ID50 值为 56 ng)。Anti-Mouse IFN gamma Antibody (H22) 抑制 IFNγ 依赖性抗病毒活性 (ID50 值为 2 ng)。Anti-Mouse IFN gamma Antibody (H22) 可以中和小鼠体内的 IFNγ。Anti-Mouse IFN gamma Antibody (H22) 可以用于炎症和感染的研究,如关节炎。
(5 )
HY-P99746
3C23K; GM102
TGF-β Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
莫伦妥单抗
Murlentamab (3C23K;GM102) 是一种人源化抗 AMHRII 抗体。AMHRII 是抗苗勒管 (Müllerian) 激素受体。Murlentama 显著促进巨噬细胞介导的抗体依赖的细胞介导的细胞毒性作用 (ADCC)。Murlentama 可激发促炎和抗肿瘤内环境,募集、活化T细胞。Murlentama 通过诱导幼稚的巨噬细胞定向,促进肿瘤相关巨噬细胞 (TAM) 重编程,而抑制肿瘤。
(5 )
HY-P991444
NTPDase
ATP Synthase
Inflammation/Immunology
Cancer
IPH5201 是一种选择性的 CD39 抑制剂、人源化 IgG1 单克隆抗体。IPH5201 可选择性结合并抑制膜结合型及可溶性 CD39 的酶活性,阻断 ATP 水解。IPH5201 增强树突状细胞和巨噬细胞的表型成熟及活化。IPH5201 增强 Oxaliplatin (HY-17371) 抗肿瘤作用。IPH5201 作为单试剂或与 Durvalumab (HY-P9919) 联合使用时,在晚期实体瘤模型中显示出疾病稳定的初步证据。IPH5201 可用于晚期实体瘤的研究。
(5 )
HY-P990068
SRF617
NTPDase
Inflammation/Immunology
Cancer
Perenostobart (SRF617) 是一种人源 IgG4 抗体,具有抑制 CD39 ATPase 活性的作用。Perenostobart 抑制 CD39 介导的细胞外 ATP 水解为 AMP,其 IC50 值为 1.9 nM (HEK293 OE 细胞)、0.7 nM (MOLP-8 细胞) 和 1.2 nM (红细胞裂解全血)。Perenostobart 增强 CD4+ T 细胞增殖,促进树突状细胞成熟,并在 ATP 存在下增强巨噬细胞的炎症体激活。Perenostobart 在 MOLP-8 和 H520 异种移植模型中显示出显著的单药抗肿瘤疗效。Perenostobart 可用于癌症研究。
(5 )
HY-P990723
CD47
Cancer
Timdarpacept (IMM01) 是一种重组 SIRPa-Fc 融合蛋白,可通过阻断 CD47-SIRPa 激活巨噬细胞,增强抗肿瘤活性。
(5 )
HY-P992059
CD1
Cancer
Anti-Mouse CD1d Antibody (1B1) 是一种靶向小鼠 CD1d 的抗体 (Kd =12.5 nM)。Anti-Mouse CD1d Antibody (1B1) 通过深入 CD1d 的脂质结合槽,与 I 型和 II 型 NKT 细胞受体 (TCR ) 的结合位点重叠,从而有效阻断 TCR 介导的相互作用。Anti-Mouse CD1d Antibody (1B1) 能够激活树突状细胞和巨噬细胞等抗原呈递细胞,诱导其释放 IL-12p70 ,并提升小鼠血清中 IL-12、IFN-γ 和 IFN-α 等关键细胞因子的水平。Anti-Mouse CD1d Antibody (1B1) 可用于肾癌、乳腺癌和结肠腺癌的相关研究。Anti-Mouse CD1d Antibody (1B1) 还能通过与抗 DR5 或抗 CD137 抗体及化疗药联用,在小鼠体内展现出显著的抑制乃至根除肿瘤的效果。
(5 )
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-N0177R
HY-N10768
HY-N10009
HY-N1330
HY-N9297
HY-N10114
HY-N8759
HY-N9239
HY-N10865
HY-N3552
HY-N11544
HY-N11548
HY-N8129
HY-N13138
HY-124508
HY-75247R
HY-N0589R
HY-122341
HY-124941
HY-113134R
HY-N2939
HY-N1966R
HY-N7043R
HY-N8593R
HY-N0566R
Anemosapogenin (Standard)
Structural Classification
Triterpenes
other families
Terpenoids
Plants
Source Classification
Reference Standards
Apoptosis
Autophagy
Bcl-2 Family
Caspase
Survivin
23-羟基白桦酸 (标准品)
23-Hydroxybetulinic acid (Standard) 是 23-Hydroxybetulinic acid (HY-N0566) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。23-Hydroxybetulinic acid (Anemosapogenin) 是一种具有口服活性的具有广谱抗癌活性的三萜类化合物。23-Hydroxybetulinic acid 可降低 Bcl-2 和 survivin 水平,升高 Bax 水平,促进 caspase-3 和 caspase-9 的剪切/活化,并通过包括细胞色素 C 释放和线粒体膜电位破坏在内的内源性线粒体通路诱导细胞凋亡 (apoptosis)。23-Hydroxybetulinic acid 可将细胞周期阻滞于 S 和 G1 期,抑制癌细胞增殖,阻断 MAPK 信号通路,调控 MMP2,并通过上调 beclin-1 诱导自噬性凋亡。23-Hydroxybetulinic acid 可抑制 P-gp 的活性和外排功能,增加细胞内化疗药物的蓄积量,并与 Doxorubicin (HY-15142) 协同增强细胞毒性。23-Hydroxybetulinic acid 可抑制 STAT6 的磷酸化和核转位,阻断 M2 型巨噬细胞极化,降低 M2 型巨噬细胞介导的结肠癌细胞凋亡抵抗。23-Hydroxybetulinic acid 可用于慢性髓系白血病、肝细胞癌、肉瘤 180 癌、多药耐药乳腺癌、Doxorubicin 诱导的心脏毒性以及结直肠癌的相关研究。
HY-W001174R
HY-182569
HY-N9799
HY-N18117
HY-Y0586R
Araceae
Ketones, Aldehydes, Acids
Acorus calamus L.
Plants
Source Classification
NF-κB
Reference Standards
STAT
2,4,5-Trimethoxybenzoic acid (Standard) 是 2,4,5-Trimethoxybenzoic acid (HY-Y0586) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2,4,5-Trimethoxybenzoic acid (Asaronic acid) 是紫苏提取物中的一种化合物。2,4,5-Trimethoxybenzoic acid 抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的炎症反应,抑制 NF-κB 和 STAT 信号通路的激活。2
HY-N10175
HY-178898
HY-N2739
HY-N17736
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-113134S
25-Hydroxycholesterol-d6 (25-OHC-d6 ) 是 25-Hydroxycholesterol 的氘代物。25-Hydroxycholesterol 是胆固醇的代谢产物,由巨噬细胞响应 Toll 样受体 (TLR) 激活而产生和分泌。25-Hydroxycholesterol 有效且选择性抑制 B 细胞产生 IgA,EC50 约为 65 nM。
HY-N0589S
Dehydrodiisoeugenol-d4 是氘标记的 Dehydrodiisoeugenol (HY-N0589)。Dehydrodiisoeugenol 可从肉豆蔻中分离,具有抗炎和抗菌作用。Dehydrodiisoeugenol 可抑制小鼠巨噬细胞中 LPS 刺激的 NF-κB 活化和 COX-2 基因表达。
HY-N0608S
Myrislignan-13 C,d2 是 13 C 标记和氘标记的 Myrislignan (HY-N0608)。Myrislignan 是一种木脂素,具有抗炎活性。Myrislignan 通过抑制 NF-kB 信号通路激活来减轻 LPS 诱导的小鼠巨噬细胞炎症反应。
HY-B0636S1
Triamcinolone acetonide-13 C3 是 13 C 标记的 Triamcinolone acetonide (HY-B0636)。Triamcinolone acetonide 抑制碱性成纤维细胞生长因子,诱导的视网膜内皮细胞增生。Triamcinolone acetonide 降低软骨细胞活力,并导致软骨破坏。Triamcinolone acetonide 激活巨噬细胞,具有抗炎特性。Triamcinolone acetonide 可用于特应性皮炎等疾病的研究。
HY-N8593S
Undecane-d24 是 Undecane (HY-N8593) 的氘代物。Undecane 是一种强效 cAMP 激动剂,具有抗过敏和抗炎活性。Undecane 抑制脱颗粒以及组胺 (histamine ) 和 TNF-α 的分泌。Undecane 可逆转 p38 磷酸化水平的升高、NF-κB 的转录活性以及靶细胞因子/趋化因子基因 (包括胸腺和活化调节趋化因子 (TARC )、巨噬细胞衍生趋化因子 (MDC ) 和白细胞介素-8 (IL-8 ) 的升高。Undecane 可用于皮肤炎症性疾病的研究,如特应性皮炎。
HY-W701772
2-Oleoylglycerol-d5 (2-OG-d5 ) 是 2-Oleoylglycerol (HY-W011121) 的氘代物。2-Oleoylglycerol (2-OG) 是饮食中存在的脂质。2-Oleoylglycerol 是一种 GPR119 激动剂,在瞬时转染的 COS-7 细胞中激活 hGPR119 的 EC50 值为 2.5 μM。2-Oleoylglycerol 通过激活 GPR119/TAK1/NF-κB/TGF-β1 信号通路,增强巨噬细胞的炎症反应,促进纤维化的发生。2-Oleoylglycerol 还可以在体内刺激胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 分泌。2-Oleoylglycerol 有望用于非酒精性脂肪性肝炎疾病的研究。
HY-W142432S
Perfluoroundecanoic acid-13 C7 是 13 C 标记的 Perfluoroundecanoic acid (HY-W142432)。Perfluoroundecanoic acid 是一种全氟烷基物质 (PFAS)。Perfluoroundecanoic acid 是一种口服有效的氧化应激诱导剂。Perfluoroundecanoic acid 促进巨噬细胞 M2 极化,激活 Wnt/β-catenin 信号通路,并增强 β-catenin 的核积累。Perfluoroundecanoic acid 诱导的 M2 表型巨噬细胞在体外和体内加速肿瘤进展。Perfluoroundecanoic acid 通过氧化应激诱导雄性 Swiss 小鼠的 DNA 损伤、生殖和病理生理功能障碍。Perfluoroundecanoic acid 通过诱导氧化应激和自噬 (Autophagy) 抑制青春期雄性大鼠的 Leydig 细胞发育。Perfluoroundecanoic acid 加速 1 型糖尿病小鼠模型中胰岛炎的发展。 Perfluoroundecanoic acid 可用于卵巢癌、1 型糖尿病和炎症研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-D2769
Difluorocarboxyfluorescein azide, 6-isomer
叠氮化物
Oregon green 488 azide (Difluorocarboxyfluorescein azide, 6-isomer) 是一种明亮的绿色荧光叠氮化物激活探针,可通过铜催化点击反应 (CuAAC) 与末端炔烃发生反应。Oregon green 488 azide 可标记的山羊抗鼠 IgG,展现了良好的发光效率。Oregon green 488 azide 可作为链霉亲和素偶联物,用于巨噬细胞的流式细胞术染色。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-N0171A
β-Sitosterol (purity>98%); 22,23-Dihydrostigmasterol (purity>98%)
胆固醇
Beta-Sitosterol (purity>98%) 具有口服活性。Beta-Sitosterol 具有抗炎、抗癌、抗氧化、抗菌、抗糖尿病、抗氧化酶、镇痛等多种活性。Beta-Sitosterol 通过降低 ROS 、TNF-α 、IL-1β 、NF-κB p65 的水平以及恢复 HIF-1α /mTOR 信号通路活力来抑制牛乳腺上皮细胞炎症和脂肪生成障碍。Beta-Sitosterol 通过 ROS 介导的线粒体失调和 p53 激活诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。Beta-Sitosterol 在癌细胞中通过激活 caspase-3 、caspase-8 、caspase-9 ,介导 PARP 失活、MMP 缺失、Bcl-2-Bax 比例改变以及细胞色素 c 释放发挥抗癌作用。Beta-Sitosterol 调节巨噬细胞极化并减轻小鼠类风湿性炎症。Beta-Sitosterol 在多种癌症小鼠模型中抑制肿瘤生长。Beta-Sitosterol 可用于关节炎、肺癌、乳腺癌等多种癌症、糖尿病等的研究。
HY-N0171
胆固醇
Beta-Sitosterol (purity>≥80%) 具有口服活性。Beta-Sitosterol 具有抗炎、抗癌、抗氧化、抗菌、抗糖尿病、抗氧化酶、镇痛等多种活性。Beta-Sitosterol 通过降低 ROS 、TNF-α 、IL-1β 、NF-κB p65 的水平以及恢复 HIF-1α /mTOR 信号通路活力来抑制牛乳腺上皮细胞炎症和脂肪生成障碍。Beta-Sitosterol 通过 ROS 介导的线粒体失调和 p53 激活诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。Beta-Sitosterol 在癌细胞中通过激活 caspase-3 、caspase-8 、caspase-9 ,介导 PARP 失活、MMP 缺失、Bcl-2-Bax 比例改变以及细胞色素 c 释放发挥抗癌作用。Beta-Sitosterol 调节巨噬细胞极化并减轻小鼠类风湿性炎症。Beta-Sitosterol 在多种癌症小鼠模型中抑制肿瘤生长。Beta-Sitosterol 可用于关节炎、肺癌、乳腺癌等多种癌症、糖尿病等的研究。
HY-142980
Dioleoylphosphatidylglycerol
磷脂
DOPG (Dioleoylphosphatidylglycerol) 是一种带负电荷的磷脂酰甘油类磷脂。DOPG 富含于原核细胞膜和线粒体中,具有低相变温度、易于形成稳定囊泡。DOPG 抑制巨噬细胞炎症介质的产生以响应热休克蛋白 B4 (HSPB4) 激活 toll 样受体 2 (TLR2)。DOPG 可用于研究膜生物学、药物-膜相互作用 (尤其是针对带负电膜的系统) 、构建药物递送载体和无菌性角膜炎症与促进伤口愈合。
HY-149906
GEM91
反义寡核苷酸
Trecovirsen 是一种靶向 HIV gag mRNA 的抗病毒剂,可在起始位点与互补的 HIV gag mRNA 杂交。Trecovirsen 可通过聚阴离子特性诱导活化部分凝血活酶时间出现可逆的、剂量依赖性延长。 Trecovirsen 可用于 HIV 感染的相关研究。
HY-174761
mRNA
趋化因子
Human CCL21 mRNA 编码人类 CC 基序趋化因子配体 21 (CCL21) 蛋白,该蛋白是一种能够抑制造血并刺激趋化作用的趋化因子。CCL21 在体外对胸腺细胞和活化的 T 细胞具有趋化作用,但对 B 细胞、巨噬细胞或中性粒细胞则无趋化作用。它也可能参与介导淋巴细胞归巢至次级淋巴器官。
HY-174757
mRNA
趋化因子
Human CCL25 mRNA 编码人类 CC 基序趋化因子配体 25 (CCL25) 蛋白,该蛋白是一种对树突状细胞、胸腺细胞和活化巨噬细胞具有趋化活性但对外周血淋巴细胞和中性粒细胞无活性的细胞因子。
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