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human liver microsome

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抑制剂 & 激动剂

1

生化试剂

15

天然产物

4

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Targets Recommended:
Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-B0476
    Phenacetin
    1 篇文献验证

    Acetophenetidin

    COX Inflammation/Immunology
    非那西丁 Phenacetin (Acetophenetidin) 是一种非阿片类解热化合物,可用于缓解疼痛的研究。Phenacetin 是一种选择性的 COX-3 抑制剂。Phenacetin 能作为人肝微粒体和大鼠体内 CYP1A2 的探针。
    Phenacetin
  • HY-N0904
    Ginsenoside C-K
    5 篇文献验证

    Ginsenoside compound K; Ginsenoside K

    COX NO Synthase Cytochrome P450 Inflammation/Immunology
    人参皂苷 C-K Ginsenoside C-K 是一种 Ginsenoside Rb1 的细菌代谢物。Ginsenoside C-K 通过抑制诱生型一氧化氮合酶 (iNOS) 和 COX-2 来发挥抗炎作用。在人肝微粒体中,Ginsenoside C-K 抑制 CYP2C9CYP2A6 活性,IC50 分别为 32.0±3.6 μM和 63.6±4.2 μM。
    Ginsenoside C-K
  • HY-10864
    URB-597
    5 篇文献验证

    KDS-4103

    FAAH Autophagy Mitophagy Neurological Disease
    URB-597 (KDS-4103) 是一种有效的,具有口服活性的选择性 FAAH 抑制剂。 URB-597抑制大鼠脑膜中 FAAH 活性, IC50 为 5 nM,抑制体外大鼠神经元中FAAH 活性,IC50 为 0.5 nM,抑制人肝微粒体中FAAH 活性,IC50 为 3 nM。具有抗抑郁样作用,可用于缓解疼痛的研究。
    URB-597
  • HY-129105
    Clomethiazole
    4 篇文献验证

    GABA Receptor Cytochrome P450 Neurological Disease
    氯美噻唑 Chlormethiazole 是一种有效的口服 GABAA 激动剂。 Chlormethiazole 还可以抑制人肝微粒体中的细胞色素 P450 亚型: CYP2A6CYP2E1。Chlormethiazole 有抗惊厥作用,具有研究惊厥性癫痫的潜力。
    Clomethiazole
  • HY-150508
    MK-0159
    1 篇文献验证

    CD38 Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    MK-0159 是一种具有口服活性的和选择性的 CD38 抑制剂,对人、小鼠和大鼠 CD38 的 IC50 分别为 22、3 和 70 nM。MK-0159 对人和啮齿动物的肝脏微粒体也显示出良好的稳定性。MK-0159 增加全血和心脏的 NAD+(烟酰胺腺嘌呤二核苷酸),降低 ADPR (二磷酸腺苷核糖)。
    MK-0159
  • HY-157421

    NAMPT Metabolic Disease
    Nampt activator-4 是一种口服有效的 NAMPT 激活剂,对人源的 EC50 为 58 nM,Ka 为 85.38 nM。Nampt activator-4 可有效缓解烟酰胺和 NAD+ 的反馈抑制作用,从而提升酶活性并显著升高细胞内 NAD+ 水平。Nampt activator-4 对人源和小鼠肝微粒体表现出中等稳定性。Nampt activator-4 对细胞色素 P450 (特别是 CYP3A4) 表现出低至中等程度的抑制作用。Nampt activator-4 可用于研究 2 型糖尿病及相关代谢紊乱子。
    Nampt activator-4
  • HY-W010981
    Acetyl tributyl citrate
    1 篇文献验证

    Tributyl O-acetylcitrate; ATBC

    Biochemical Assay Reagents Cytochrome P450 Others
    乙酰柠檬酸三丁酯 Acetyl tributyl citrate (Tributyl O-acetylcitrate) 是一种药用辅料和可生物降解的疏水增塑剂。Acetyl tributyl citrate 可用于化妆品、食品包装以及作为食品用香精物质。
    Acetyl tributyl citrate
  • HY-17614

    SMT C1100; BMN 195; VOX-C1100

    Cytochrome P450 Others
    Ezutromid (SMT C1100) 是一种首创的,具有口服活性的苯并恶唑 utrophin 调节剂, EC50 为 0.91 μM。Ezutromid 可用于 Duchenne 型肌营养不良症 (DMD) 的研究。Ezutromid 抑制人肝微粒体 CYP1A2 酶活性,IC50 为 5.4 μM。
    Ezutromid
  • HY-A0296

    Clomethiazole hydrochloride

    Cytochrome P450 Neurological Disease
    Clomethiazole hydrochloride 是一种有效的口服 GABAA 激动剂。 Clomethiazole hydrochloride 还可以抑制人肝微粒体中的细胞色素 P450 亚型: CYP2A6CYP2E1。Clomethiazole hydrochloride 有抗惊厥作用,具有研究惊厥性癫痫的潜力。
    Chlormethiazole hydrochloride
  • HY-117290

    Factor Xa Cardiovascular Disease
    BMS-962212 是一种 XIa 因子 (FXIa) 抑制剂,对人源 FXIaKi 为 0.7 nM,对兔源 FXIaKi 为 3 nM。BMS-962212 可阻断血栓形成同时保留正常止血功能。BMS-962212 可用于血栓形成相关研究。
    BMS-962212
  • HY-N4031

    Anaplastic lymphoma kinase (ALK) METTL3 Inflammation/Immunology
    胡蔓藤碱乙 Humantenine 是钩吻 (Gelsemium elegans(Gardn. & Champ.) Benth.) 中的一种剧毒吲哚生物碱,可结合 RNA m6A 修饰调控蛋白 (ALKBH5、METTL)。Humantenine 通过氢键和疏水作用稳定结合并紊乱靶基因的 m6A 甲基化水平,从而破坏肠上皮细胞紧密连接及细胞骨架相关基因的表达,导致肠道屏障功能受损,引发显著的肠道细胞毒性。Humantenine 对小鼠、雄性/雌性大鼠的腹腔注射 LD50 分别 <1 mg/kg 和 1.2 mg/kg [雄性大鼠]/1.5 mg/kg [雌性大鼠]。Humantenine 在人、猪、山羊和大鼠肝微粒体中的代谢存在种属差异,在肝微粒体中可发生去甲基化、脱氢及氧化。
    Humantenine
  • HY-16718

    PF-00251802

    Glucocorticoid Receptor Cytochrome P450 Inflammation/Immunology Endocrinology
    Dagrocorat (PF-00251802) 是一种具有口服活性,选择性和高亲和性部分糖皮质激素受体的激动剂。Dagrocorat 也是一种时间依赖性可逆抑制剂,对CYP3A (IC50=1.3 μM)和CYP2D6 (Ki=0.57 μM)有抑制作用。Dagrocorat 可用于类风湿性关节炎的研究。
    Dagrocorat
  • HY-152118

    Cytochrome P450 Cancer
    CYP1B1-IN-4 是一种选择性 CYP1B1 抑制剂 (IC50=0.2 nM),是一种 2,4-二芳基噻唑化合物。CYP1B1-IN-4 的细胞毒性低,在人和大鼠肝微粒体中均具有稳定性。
    CYP1B1-IN-4
  • HY-130082

    ADC Payload Microtubule/Tubulin Cancer
    DM4-SMe 是抗体-美登素偶联物 (AMC) 的代谢产物,是一种微管蛋白 (tubulin) 抑制剂,还是一种抗体偶联活性分子 (ADCs) 的细胞毒性部分,可通过二硫键或稳定的硫醚键与抗体连接。DM4-SMe 抑制 KB 细胞的增殖,IC50 值为 0.026 nM。DM4-SMe 是一种高毒性代谢物,可被人肝微粒体氧化解毒。
    DM4-SMe
  • HY-B0794S

    EGFR IGF-1R Drug Metabolite Others
    AZ7550-d5 是 AZ7550 (HY-B0794) 的氘代物。AZ7550 是 Osimtinib (AZD9291; HY-15772) 的一种活性代谢物,AZ7550 抑制 IGF1R 活性,IC50 为 1.6 μM。
    AZ7550-d5
  • HY-B0476S

    Acetophenetidin-d5

    COX Inflammation/Immunology
    非那西汀 d5 Phenacetin-d5 是 Phenacetin 的氘代物。Phenacetin (Acetophenetidin) 是一种非阿片类解热化合物,可用于缓解疼痛的研究。Phenacetin 是一种选择性的 COX-3 抑制剂。Phenacetin 能作为人肝微粒体和大鼠体内 CYP1A2 的探针。
    Phenacetin-d5
  • HY-B0476R
    Phenacetin (Standard)
    1 篇文献验证

    Acetophenetidin (Standard)

    Reference Standards COX Inflammation/Immunology
    非那西丁(标准品) Phenacetin (Standard) 是 Phenacetin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Phenacetin (Acetophenetidin) 是一种非阿片类解热化合物,可用于缓解疼痛的研究。Phenacetin 是一种选择性的 COX-3 抑制剂。Phenacetin 能作为人肝微粒体和大鼠体内 CYP1A2 的探针。
    Phenacetin (Standard)
  • HY-163032

    FABP Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    FABP4-IN-3 (化合物 C3) 是一种高选择性的 FABP4 抑制剂 (FABP4 Ki = 25 ± 3a nM, FABP3 Ki = 15.03 μM),其选择性是 FABP3 的 601 倍。FABP4-IN-3 还具有代谢稳定性和强大的细胞抗炎活性,有望参与代谢性疾病、心功能障碍和炎症相关疾病的研究。
    FABP4-IN-3
  • HY-113031

    16α-Hydroxy-DHEA; 16α-OH-DHEA; 16α-hydroxy DHEA

    Cytochrome P450 Endocrinology
    16a-Hydroxydehydroisoandrosterone (16α-Hydroxy-DHEA) 是内源性类固醇激素脱氢表雄酮的代谢产物。16a-Hydroxydehydroisoandrosterone 由脱氢表雄酮通过 16-羟基化形成,在成人人类肝微粒体中,细胞色素 P450 (CYP) 同工酶 CYP3A4 和 CYP3A5 以及胎儿重组 CYP3A7 作用下形成。它是胎儿雌激素的前体,包括雌三醇。
    16a-Hydroxydehydroisoandrosterone
  • HY-170788

    Phosphodiesterase (PDE) Metabolic Disease
    PDE7A-IN-1 是一种具有口服活性的选择性 PDE7A 抑制剂,对 PDE7A 的 IC50 值为 0.0037 μM。PDE7A-IN-1 相对于 PDE7B 表现出优异的同工酶选择性。PDE7A-IN-1 可升高细胞内 cAMP 水平,抑制 ECR5 增强子活性并降低硬骨素表达。PDE7A-IN-1 可显著提高大鼠的骨矿物质密度。PDE7A-IN-1 可用于骨质疏松症的研究。
    PDE7A-IN-1
  • HY-N1483

    Potassium Channel Cardiovascular Disease
    Guanfu base A 是一种从 Aconitum coreanum 中分离的抗心律失常的生物碱,是一种有效的非竞争性 CYP2D6 抑制剂,对人肝微粒体 (HLM) 的 Ki 为 1.20 μM,对人重组体 (rCYP2D6) 的 Ki 为 0.37 μM。Guanfu base A 也是 CYP2D 的有效竞争抑制剂,对猴子和狗的微粒体的 Ki 分别为 0.38 μM,2.4 μM。Guanfu base A 还能抑制 HERG 通道电流。
    Guanfu base A
  • HY-143255

    Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    Enpp-1-IN-11 (compound 23) 是一种有效的外核苷酸焦磷酸酶-磷酸二酯酶 1 (ENPP1) 抑制剂,Ki 为 45 nM。Enpp-1-IN-11 在人和小鼠肝脏微粒体中的清除能力较低,在人和小鼠血浆中具有良好的血浆稳定性。Enpp-1-IN-11 可用于抗癌研究。
    Enpp-1-IN-11
  • HY-175045

    Bacterial Infection
    77PD-Q 是一种对苯二胺 (PPD) 衍生物。77PD-Q 对水生细菌 V. fischeri 具有毒性。77PD-Q 可作为环境监测中的暴露生物标志物。
    77PD-Q
  • HY-162238

    Parasite Infection
    OSM-S-106 是一种前抑制剂,通过酶介导的 Asn-OSM-S-106 加合物的产生来抑制 PfAsnRS。OSM-S-106 抑制蛋白质翻译并激活氨基酸饥饿反应。OSM-S-106 对疟原虫的血液和肝脏阶段具有选择性活性,对人微粒体的内在清除率低。
    OSM-S-106
  • HY-153948

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    CBP-IN-1 是一种有效的 CBP 抑制剂,IC50 为 1.5 nM。 CBP-IN-1 还抑制 CBP BRETBRD4(1)IC50 值分别为 690 和 3100 nM。CBP-IN-1 可用于肿瘤学及免疫肿瘤学研究。
    CBP-IN-1
  • HY-117789

    keto-ITZ

    Cytochrome P450 Infection Cancer
    Keto-itraconazole (keto-ITZ) 是 Itraconazole (HY-17514) 的代谢产物,具有强效的 CYP3A 抑制剂活性。酮伊曲康唑与人肝微粒体和咪达唑仑共孵育时,其未结合 IC50 值为 4.6 nM。
    Keto-itraconazole
  • HY-148868A

    Akt CDK Cancer
    Akt1&PKA-IN-2 (Compound R-29) 是一种对 CDK2 具有选择性的 AKT1PKA 抑制剂, IC50 分别为 0.007 和 0.01 μM。Akt1&PKA-IN-2 可用于癌症研究。
    Akt1&PKA-IN-2
  • HY-N11677

    Drug Metabolite Others
    7-Hydroxy-TSU-68 是一种 TSU-68 (HY-10517) 衍生物,是 TSU-68 在人肝微粒体中的生物转化途径的代谢产物,含量代表 TSU-68 的自诱导羟基化水平。
    7-Hydroxy-TSU-68
  • HY-120398

    PTHR Endocrinology
    CH5447240 是甲状旁腺激素受体 1 (PTHR1) 的激动剂,可抑制人 PTHR1,EC50 为 12 μM。CH5447240 在人类肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。CH5447240 可提高大鼠血清钙水平。CH5447240 可用于甲状旁腺功能减退的研究。
    CH5447240
  • HY-B0476S1

    COX Inflammation/Immunology
    非那西丁-13C Phenacetin-13C 是 13C 标记的 Phenacetin。 Phenacetin (Acetophenetidin) 是一种非阿片类解热化合物,可用于缓解疼痛的研究。Phenacetin 是一种选择性的 COX-3 抑制剂。Phenacetin 能作为人肝微粒体和大鼠体内 CYP1A2 的探针。
    Phenacetin-13C
  • HY-149920

    Microtubule/Tubulin Cancer
    Anticancer agent 98 (compound 12k) 是微管蛋白聚合抑制剂 (Kd=16.9 μM)。Anticancer agent 98 对肿瘤细胞发挥抗增殖作用,在体外表现出抗血管生成作用。Anticancer agent 98 表现出良好的人和小鼠肝微粒体稳定性,t1/2>300 分钟。
    Anticancer agent 98
  • HY-N13388

    UGT1A6

    Biochemical Assay Reagents Others
    5-Hydroxytryptophol-O-glucuronide 是一种真实的葡糖醛酸苷标准品和探针代谢物。5-Hydroxytryptophol-O-glucuronide 可用于在包括人肝微粒体和重组 UGT1A6 在内的体外系统中检测人 UGT1A6 的活性。
    5-Hydroxytryptophol-O-glucuronide
  • HY-112690A
    Pradefovir mesylate
    1 篇文献验证

    Remofovir mesylate

    Cytochrome P450 Metabolic Disease
    甲磺酸帕拉德福韦 Pradefovir mesylate 是肝脏 CYP3A4 的良好底物。Pradefovir 在人肝微粒体中转化为 9-[2-(磷酸甲氧基)乙基]腺嘌呤 (PMEA),Km 为 60 μM。
    Pradefovir mesylate
  • HY-16718A

    PF-00251802 hydrochloride

    Glucocorticoid Receptor Cytochrome P450 Inflammation/Immunology Endocrinology
    Dagrocorat (PF-00251802) hydrochloride 是一种具有口服活性,选择性和高亲和性部分糖皮质激素受体的激动剂。Dagrocorat hydrochloride 也是一种时间依赖性可逆抑制剂,对 CYP3A (IC50=1.3 μM) 和CYP2D6 (Ki=0.57 μM) 有抑制作用。Dagrocorat hydrochloride 可用于类风湿性关节炎的研究。
    Dagrocorat hydrochloride
  • HY-172565

    SCH 56592 D-glucuronide

    Drug Metabolite UGT Infection
    Posaconazole D-glucuronide (SCH 56592 D-glucuronide) 是抗真菌剂 Posaconazole (HY-17373) 的葡萄糖醛酸苷代谢物。Posaconazole D-glucuronide 可在人肝微粒体中经 UGT1A4 催化形成。
    Posaconazole D-glucuronide
  • HY-172147

    Somatostatin Receptor Neurological Disease
    SSTR4 agonist 5 (Compound 5) 是口服有效的生长抑素受体 4(SSTR4)的激动剂,EC50为 0.228 nM。SSTR4 agonist 5 在人/大鼠肝微粒体中表现出良好的稳定性。SSTR4 agonist 5 可在大鼠模型中抑制机械痛觉过敏。
    SSTR4 agonist 5
  • HY-162409

    Protease Activated Receptor (PAR) Others
    PAR4 antagonist 4 (Compound 37) 是蛋白酶激活受体4 (PAR4) 的选择性拮抗剂。PAR4 antagonist 3 具有抗血小板作用,IC50为 14.2 nM。PAR4 antagonist 3 改善人肝微粒体代谢稳定性,T1/2 为 42.5 min。
    PAR4 antagonist 4
  • HY-143326

    Bacterial Infection
    Antibacterial agent 83 (compound 17h) 对各种耐万古霉素 Enterococcus faecalis (VRE) 和耐甲氧西林 Staphylococcus aureus (MRSA) 显示出有效的抗菌活性。Antibacterial agent 83 可以显着减少 MRSA 的生物膜形成,并表现出良好的选择性。Antibacterial agent 83 在人肝微粒体中代谢稳定。
    Antibacterial agent 83
  • HY-162525

    HIV Protease Infection
    GS-9770 是口服有效的 HIV 蛋白酶抑制剂,Ki 为 0.16 nM。GS-9770 对 HIV-1 菌株和 HIV-2 菌株表现出抗病毒活性,EC50 分别为 1.9-26 nM 和 26 nM。GS-9770 在人肝微粒体中具有代谢稳定性。GS-9770 在 Sprague-Dawley 大鼠体内表现出良好的药代动力学特征。
    GS-9770
  • HY-N7454

    Antibiotic Bacterial Infection
    脱水红霉素 Anhydroerythromycin A 是大环内酯类抗生素红霉素的降解产物。Anhydroerythromycin A 是红霉素在体内外酸性水溶液中降解形成的。Anhydroerythromycin A 在体外对金黄色葡萄球菌和蜡样芽胞杆菌具有活性 (MIC 分别为12.5 和 6.25 μg/ml)。Anhydroerythromycin A 也抑制人肝微粒体中与细胞色素 P450 (CYP) 亚型 CYP3A 相关的类固醇 6β-羟化酶的活性。
    Anhydroerythromycin A
  • HY-10864R

    FAAH Autophagy Mitophagy Neurological Disease
    URB-597 (Standard) 是 URB-597 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。URB-597 (KDS-4103) 是一种有效的,具有口服活性的选择性 FAAH 抑制剂。 URB-597抑制大鼠脑膜中 FAAH 活性, IC50 为 5 nM,抑制体外大鼠神经元中FAAH 活性,IC50 为 0.5 nM,抑制人肝微粒体中FAAH 活性,IC50 为 3 nM。具有抗抑郁样作用,可用于缓解疼痛的研究。
    URB-597 (Standard)
  • HY-153394

    Fungal Infection
    Aflatoxin Q1 是 Aflatoxin B1 (AFB1) 的羟基代谢物,Aflatoxin B1 是一种由黄曲霉 (A. flavus) 产生的霉菌毒素。在所有底物浓度下,Aflatoxin Q1 以及 Aflatoxin B1 8,9-氧化物是 Aflatoxin B1 在人肝微粒体中形成的主要氧化产物。Aflatoxin 3 α-羟基化为 Aflatoxin Q1 的过程是一种潜在的重要解毒途径。
    Aflatoxin Q1
  • HY-146410

    Angiotensin Receptor Others
    AT2R antagonist 1 (化合物 21) 是一种有效的高选择性的 AT2R (血管紧张素 II AT2 受体)配体。AT2R antagonist 1 表现出良好的 AT2R 亲和力,其 Ki 为 29 nM。AT2R antagonist 1 也可抑制常见的活性分子代谢 CYP 酶。AT2R antagonist 1 在人、大鼠和小鼠肝微粒体中表现出较高的稳定性。
    AT2R antagonist 1
  • HY-100644

    Trimethoprim 1-N-oxide

    Drug Metabolite Infection
    Trimethoprim N-oxide (Trimethoprim 1-N-oxide) 属于人尿代谢物。Trimethoprim N-oxide 是通过氧化嘧啶环中的氮原子生成的。Trimethoprim N-oxide 主要由 CYP1A2 在人肝微粒体中形成。
    Trimethoprim N-oxide
  • HY-N8094

    Cytochrome P450 Others
    苦参醇M Kushenol M 是一种黄酮类化合物,在 Sophora flavescens 发现。 Kushenol M 是一种细胞色素 P450 (CYP) 抑制剂,对人肝微粒体中 CYP3A4 抑制作用的 IC50 值为 1.29 μM。
    Kushenol M
  • HY-N11827

    (+)-Isocorybulbine

    Drug Metabolite Inflammation/Immunology
    Isocorybulbine ((+)-Isocorybulbine) 是 Corydaline (HY-N0923) 在人体肝微粒体和肝细胞中的主要代谢产物之一。Corydaline 具有抗乙酰胆碱酯酶、抗过敏、抗过敏反应和胃排空活性。Isocorybulbine 可被用于 Corydaline 的代谢研究。
    Isocorybulbine
  • HY-150578

    Keap1-Nrf2 Inflammation/Immunology
    eap1-Nrf2-IN-12 是一种有效的 Keap1-Nrf2 抑制剂,IC50 值为 2.30 µM。Keap1-Nrf2-IN-12 在人肝微粒体中表现出代谢稳定性。
    Keap1-Nrf2-IN-12
  • HY-N5132R

    Reference Standards Others Others
    (-)-小茴香酮 (标准品) (-)-Fenchone (Standard) 是 (-)-Fenchone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(-)-Fenchone 是一种双环单萜类化合物,广泛分布于植物中,并存在于茴香的精油中。在肝微粒体中,CYP2A6 和 CYP2B6 氧化 (-)-Fenchone 为 6-endo-hydroxyfenchone,6-exo-hydroxyfenchone 和 10-hydroxyfenchone 衍生物。
    (-)-Fenchone (Standard)
  • HY-112690

    Cytochrome P450 Metabolic Disease
    帕拉德福韦 Pradefovir 是肝脏 CYP3A4 的良好底物。Pradefovir 在人肝微粒体中转化为 9-[2-(磷酸甲氧基)乙基]腺嘌呤 (PMEA),Km 为 60 μM。
    Pradefovir
  • HY-174150

    Filovirus Infection
    EBOV entry-IN-2 (compound 16) 是一种 EBOV 进入抑制剂,其 EC50 为 4.42 μM。EBOV entry-IN-2 具有代谢稳定性。
    EBOV entry-IN-2

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