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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-132867
Pim
Cancer
MNK/PIM-IN-1 是一种新型的 MNK/PIM 双抑制剂，具有良好的药代动力学特征。
HY-13829
HIV
Infection
BMS-585248 是一种有效的第三代 HIV-1 附着抑制剂，具有良好的体外和体内药代动力学特征。
HY-145285
Apelin Receptor (APJ)
Cardiovascular Disease
APJ receptor agonist 5 (compound 3) 是一种有效的具有口服活性 apelin 受体 (APJ ) 激动剂，EC50 为 0.4 nM。APJ 受体激动剂 5 在啮齿动物心力衰竭 (HF) 模型中表现出出色的药代动力学特征。APJ 受体激动剂 5 在临床前毒理学研究中也显示出可接受的安全性。APJ 受体激动剂 5 可改善心脏功能，可用于研究 HF 疾病。
HY-145362
HY-116524
HY-157132
HY-A0147
OPC-17116; dl-Grepafloxacin
Antibiotic Bacterial
Infection
Grepafloxacin (OPC-17116) 是一种口服活性氟喹诺酮类抗生素 (antibiotic )，对包括肺炎链球菌在内的社区获得性呼吸道病原体具有有效活性。Grepafloxacin 具有较高的组织渗透性和良好的药效学特性。
HY-105040
LY2140023 hydrate
mGluR
Neurological Disease
Pomaglumetad methionil (LY2140023 hydrate) 是一种有效的特异性 mGlu2/3 受体激动剂 LY404039 (HY-50906) 的口服蛋氨酸前药。Pomaglumetad methionil 的耐受性良好，具有独特的安全性，可用于精神分裂症。
HY-177802
ERK
Cancer
C3 sodium 是一种能与 Erk2 结合的核酸适配体。C3 与 MAPK的插入域相结合，该插入域是 Erk1/2 上的一个独特位点。由于这种识别特性，C3 通过其上游激酶 MKK1 抑制 Erk2 的激活。
HY-111021A
HY-10861
5-HT Receptor Dopamine Receptor
Neurological Disease
D3/5-HT receptor modulator-1 (compound 5i) 是一种选择性多巴胺 D3 受体和 5-HT2A 受体拮抗剂，也是部分 5-HT1A 受体激动剂。D3/5-HT receptor modulator-1 对多巴胺 D3、5-HT2A 和 5-HT2A 受体的 Ki 值分别为 4.5 nM、11.9 nM 和 15.3 nM。D3/5-HT receptor modulator-1 对多巴胺 D2 受体、5-HT2C 受体和 hERG 通道的亲和力较低。D3/5-HT receptor modulator-1 具有非典型抗精神疾病特性。
HY-170666
Cannabinoid Receptor
Neurological Disease
Watanabe S, et al. In vitro metabolic profiling of new synthetic cannabinoids, ADB-FUBIATA, AFUBIATA, CH-FUBIATA, and CH-PIATA. Arch Toxicol. 2023 Dec;97(12):3085-3094.
HY-133018
HCV
Infection
HCV-IN-7 是一种口服有效的泛基因型 HCV NS5A 抑制剂，IC50 为 3-47 pM。HCV-IN-7 具有优良的泛基因型和良好的药代动力学特征，并具有良好的肝脏吸收能力。HCV-IN-7 具有抗病毒活性。
HY-133018A
HCV
Cancer
HCV-IN-7 hydrochloride 是一种口服有效的泛基因型 HCV NS5A 抑制剂，IC50 为 3-47 pM。HCV-IN-7 hydrochloride 具有优良的泛基因型和良好的药代动力学特征，并具有良好的肝脏吸收能力。HCV-IN-7 hydrochloride 具有抗病毒活性。
HY-155652
BCRP
Cancer
ABCG2-IN-1（化合物 K2）是一种 Ko143 类似物，是一种具有口服活性的 ABCG2 抑制剂，IC50 为 0.13 μM。ABCG2-IN-1 在小鼠体内具有良好的口服药代动力学特征。
HY-116183
HCV
Infection
ITX 4520 是具有口服活性且强效的丙型肝炎病毒抑制剂，在大鼠和狗身上表现出优异的药代动力学特性。
HY-115494
Neladenoson bialanate hydrochloride; BAY-1067197 hydrochloride
Adenosine Receptor
Cardiovascular Disease
Neladenoson dalanate (Neladenoson bialanate; BAY-1067197) 盐酸盐是部分腺苷 A1 受体激动剂的前体，具有口服活性。Neladenoson dalanate hydrochloride 具有良好的药代动力学和安全性，可用于慢性心脏疾病的研究。
HY-16656
Dipeptidyl Peptidase
Metabolic Disease Cancer
BMS-767778 是一种选择性的 DPP4 抑制剂，其对 DPP4 、DPP8 和 DPP9 的 Ki 值分别为 0.94 nM、4.9 和 3.2 nM。BMS-767778 对相关酶 DPP8 和 DPP9 表现出 > 3,000 倍的选择性。BMS-767778 抑制 CYP3A4 的 IC50 为 5.2 μM。BMS-767778在高脂饮食喂养的 ob/ob 小鼠模型中能显著降低血糖水平且安全性良好。BMS-767778 可用于糖尿病研究。
HY-115721
HY-122405
HY-14742
HY-108711
HY-123214
HY-103491
iGluR
Neurological Disease
PF-06462894 是一种缺乏炔烃的代谢型谷氨酸受体 5 (metabotropic glutamate receptor 5 (mGluR5) ) 负变构调节剂，在大鼠和非人类灵长类动物中均有存在。
HY-P4062
HY-145284
Apelin Receptor (APJ)
Cardiovascular Disease
APJ receptor agonist 4 是一种有效的、具有口服活性的 apelin receptor (APJ ) 激动剂，EC50 和 Ki 为 0.06 nM 和 0.07 nM。APJ receptor agonist 4 在啮齿动物心力衰竭模型中表现出优异的药代动力学特征。APJ receptor agonist 4 在临床前毒理学研究中也显示出可接受的安全性。APJ receptor agonist 4 可改善心功能，并可用于研究心力衰竭疾病。
HY-168140
HY-119926A
HY-119410
HY-14312
HY-120802A
AZD-8871 saccharinate; LAS191351 saccharinate
mAChR Adrenergic Receptor
Infection Inflammation/Immunology
Navafenterol (AZD-8871) 是一种吸入型的双效、选择性和持久的 M3 -拮抗剂/β2 -激动剂 (MABA)，具有持久作用和良好的安全性。对人 M3 受体的 pIC50 为 9.5，β2-肾上腺素受体的 pEC50 为 9.5。Navafenterol 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。具有支气管保护和抗唾液分泌作用，且具有良好的心血管特征。
HY-13219R
HY-120964S
HY-151524
Cathepsin
Inflammation/Immunology
Cathepsin K inhibitor 3 (compound 23) 是一种高选择性的 cathepsin K 抑制剂，其 IC50 值为 0.5 nM。Cathepsin K inhibitor 3 具有良好的药代动力学特征，可用于骨关节炎 (OA) 疾病的研究。
HY-155653
BCRP
Cancer
ABCG2-IN-2 是一种有效的 ABCG2 抑制剂，在小鼠体内具有良好的口服药代动力学特征。ABCG2-IN-2 可用于肿瘤多药耐药（MDR）和红细胞生成性原卟啉症（EPP）的研究。
HY-133145
HY-133145A
HY-139708
HY-N7058A
HY-163505
Bacterial
Others
Anti-MRSA agent 11 对氟喹诺酮敏感菌株 USA500 和耐药 MRSA 菌株 Mu50 均表现出良好的活性，MIC 值为0.39 μg/mL。Anti-MRSA agent 11 具有良好的体内半衰期和安全性。
HY-13550A
NSC 196473 acetate; NSC 290813 acetate
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Ametantrone acetate (NSC 196473 acetate)是一种抗肿瘤药物，具有拓扑异构酶II抑制活性。Ametantrone acetate能够导致DNA共价交联。Ametantrone acetate的药代动力学特征在临床试验中得到了确认，其在体内的消除途径表明其存在主要的代谢途径。
HY-149759
SHP2 ERK
Cancer
SHP2-IN-23 (compound 30) 是一种口服有效的 SHP2 抑制剂 (IC50 =38 nM)，优异的体内功效和药代动力学特征。SHP2-IN-23 抑制 ERK 磷酸化，IC50 =5 nM。
HY-169916
HY-W052051R
HY-180968
PROTACs Bcr-Abl
Cancer
GMB-805 是一种 BCR-Abl 靶向 PROTAC 降解剂，其在 K562 细胞中的 DC50 为 30 nM。GMB-805 对 K562 细胞具有强效抗增殖活性，在动物体内展现出显著的抗肿瘤活性，且安全性特征优良。GMB-805 可用于慢性髓系白血病的相关研究。
HY-P11705
HY-103112BR
HY-W011215R
HY-N17871
HY-169223
Endogenous Metabolite
Endocrinology
Roxatidine hydrochloride 是一种抗溃疡化合物，具有抑制胃酸分泌的活性。Roxatidine hydrochloride 有效抑制十二指肠和胃溃疡，减少溃疡疼痛。Roxatidine hydrochloride 相较于其他类似化合物具有更好的安全性，这是由于其有效抑制所需的剂量较低。
HY-15985
HY-15985A
HY-108519
ROCK
Neurological Disease
AS1892802 是一种有效的、具有口服活性的、高度选择性的 ROCK 抑制剂。AS1892802 的镇痛作用起效与曲马多和双氯芬酸一样快。AS1892802 不会引起胃刺激或异常行为。AS1892802 是用于研究严重骨关节炎疼痛的一种有吸引力的镇痛剂。
HY-115989
HCV
Infection
HCV-IN-38 是一种有效、具有选择性与口服活性的丙型肝炎病毒 (HCV ) 抑制剂 (EC50 =15 nM, SI=431)。HCV-IN-38 有较高的抗 HCV 活性和较低的细胞毒性。HCV-IN-38 具有良好的安全性和口服药代动力学。
HY-151100
GPR84
Inflammation/Immunology
GPR84 antagonist 3 (compound 42) 是一种有效的 GPR84 (G 蛋白偶联受体 84)拮抗剂。GPR84 antagonist 3 可抑制 GTPγS ，其 pIC50 为 8.28。GPR84 antagonist 3 具有良好的药代动力学特征。
HY-165069
Sphingomyelin (d18:1 C22:0)
Others
Others
N-Docosanoyl-D-erythro-sphingosylphosphorylcholine (Sphingomyelin (d18:1 C22:0)) 是一种在慢性丙型肝炎病毒感染后出现在血浆鞘脂谱的化合物，血浆中该物质水平与肝脂肪变性相关，可能是肝脂肪变性的独立因素。
HY-138916
HY-170797
Glycosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-80 (Compound 10n) 是一种竞争性 α-葡萄糖苷酶的强效抑制剂，IC50 为 48.4 μM。α-Glucosidase-IN-80 具有良好的药代动力学性质和毒性特征，可用于糖尿病相关疾病的研究。
HY-172914
HY-N11890
Others
Others
异鼠李素-4'-葡萄糖苷
Allium cepa L. ) 中分离得到。
HY-D1082
Fluorescent Dye
Others
5-DTAF 是一种荧光染料，可与多糖和其他醇在 pH >9 的水溶液中直接反应。 在 488 nm 激发后，5-DTAF 的最大发射谱线在 518 nm 波长处。5-DTAF 可用于生物分子标记、蛋白质检测和细胞成像。
HY-151561
Parasite
Infection
WM382 是一种口服有效的双血浆蛋白酶 IX/X (PMIX/X ) 抑制剂，IC50 分别为 1.4 nM 和 0.03 nM。WM382 在疟原虫生命周期的多个阶段具有良好的体内疗效和良好的耐药性。
HY-161029
HY-162113
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 174 (Compound 5g) 是一种抗菌剂。Antibacterial agent 174 具有体内有效的抗感染潜力和显著的药代动力学特征。高活性 Antibacterial agent 174 具有良好的生物膜去除性能、低溶血性和可接受的哺乳动物细胞毒性。
HY-143889
CDK
Cancer
Senexin C 是一种选择性和具有口服活性的 CDK8/19 抑制剂。Senexin C 显示出强烈的肿瘤富集药代动力学 (PK) 谱和肿瘤药效学 (PD) 标志物反应。Senexin C 抑制 MV4-11 白血病细胞的生长具有良好的耐受性。
HY-145698
HY-P1112
HY-P11706
Bcl-2 Family
Cancer
MS-1 peptide 是一种用于 BH3 谱分析的肽段。MS-1 peptide 可使经 Encorafenib (HY-15605) 预处理的黑色素瘤细胞线粒体膜去极化程度升高。MS1 peptide 可用于 BRAFV600E 黑色素瘤的相关研究。
HY-P4209A
Virus Protease
Others
Boc-GRR-AMC (TFA) 是一种三肽底物。Boc-GRR-AMC 可用于荧光西尼罗河病毒 (WNV) 底物，分析 NS2B-NS3 蛋白酶的底物特异性或确定 LdMC 活性的最佳 pH 值。
HY-162822
P-glycoprotein
Cancer
P-gp modulator-5 (compound 25) 是 P-gp 的调节剂，可抑制多药耐药性 (MDR) 肿瘤增殖。P-gp modulator-5 通过抑制 MDR 细胞中药物外排泵的活性，导致大量 ROS 积累和细胞周期谱改变。
HY-138800
nAChR
Neurological Disease
多杀霉素
(nAChRs) 。Spinosad 具有优良的环境和哺乳动物毒理学特征。具有杀灭幼虫的活性。
HY-145311
HY-125840
PT2977; MK-6482
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
Belzutifan (PT2977) 是一种口服有效的，选择性 HIF-2α 抑制剂，IC50 为 9 nM。Belzutifan 作为第二代 HIF-2α 抑制剂，可提高效力并改善药代动力学特征。Belzutifan 有抑制透明细胞肾细胞癌 (ccRCC) 作用。
HY-107784
HY-152535
HY-155804
Necroptosis RIP kinase
Inflammation/Immunology
RIP1 kinase inhibitor 8 (Compound 77) 是一种有效的高选择性二氢吡唑 (DHP) RIP1 激酶抑制剂，其 IC50 为 20 nM。RIP1 kinase inhibitor 8 阻止坏死 (necrotic ) 细胞死亡。RIP1 kinase inhibitor 8 在多种物种中表现出良好的药代动力学特征。
HY-130251
HY-P1112A
HY-112613
PI4K
Inflammation/Immunology
UCB9608 是一种有效、选择性、可口服的 PI4KIIIβ 抑制剂，IC50 值为 11 nM，对其选择性高于 PI3KC2 α，β 和 γ。UCB9608 增加了代谢稳定性，表现出良好的药代动力学特征，可作为免疫抑制剂。
HY-17552
HY-159997
HY-146697
HY-149982
HY-120574
ADC Payload Topoisomerase
Cancer
TH1338 (compound 3b) 是具有口服活性的喜树碱的衍生物，是有潜力的抗癌化合物，在体外表现出优异的肿瘤细胞毒性的效果。TH1338 (compound 3b) 具有显著的血脑屏障透过性，良好的外排泵特性和低血液学毒性。
HY-179537
HY-180115
Bacterial MMP
Infection
LP07 是一种针对铜绿假单胞菌的抗菌剂，其对野生型和外排泵缺陷型的 P. aeruginosa PA14 的 MIC 值均为 8 μg/mL。LP07 通过直接破坏细菌细胞膜的结构完整性发挥抗菌作用。LP07 对 MMP-17 和 MMP-19 有中等程度的抑制，对其他 MMP 亚型无显著抑制作用。LP07 不抑制 LpxC 酶活性。LP07 可用于研究铜绿假单胞菌感染。
HY-18767
HY-15286
Biochemical Assay Reagents
Others
4-戊炔酸钠
HY-161316
HY-147698
HY-149940
SARS-CoV
Infection
SIMR3030 是一种有效的 SARS-CoV-2 PLpro 抑制剂，IC50 值为 0.0399 µg/mL。SIMR3030 显示出抗病毒活性。SIMR3030 降低 SARS-CoV spike、ORF1b、IFN-α、IL-6 mRNA 表达。SIMR3030 在小鼠中表现出较好的安全性。
HY-N7539
Others
Metabolic Disease
Cognac oil 主要存在于酒渣中，具有独特的脂肪酸组成。包括 59.26% 棕榈酸、11.92% 亚油酸、8.97% 肉豆酸、8.3% 油酸等。Cognac oil R6G (Rhodamine 6G)在所有膜的通透性增加。
HY-122051
TRP Channel
Metabolic Disease
AC1903 是 TRPC5 的特异性选择性抑制剂，具有足细胞保护特性。AC1903 对 TRPC4 或 TRPC6 current 没有影响，并且在激酶谱分析中没有显示出脱靶效应。在局灶节段性肾小球硬化 (FSGS) 大鼠模型中，AC1903 抑制严重蛋白尿，并且防止足细胞丢失。
HY-126248
PARP
Cancer
Tankyrase-IN-2 (compound 5k) 是一种有效选择性的 tankyrase 抑制剂 (对 TNKS1, TNKS2, PARP1 的 IC50 值分别为 10 nM, 7 nM, 710 nM)，具有良好的理化特性和药动学特性，可调节结直肠癌异种移植模型中 Wnt 通路的活性。
HY-126321
ROR
Cancer
RORγt agonist 1 (compound 14) 是有效的，口服生物可利用的 RORγt 激动剂，EC50 为 20.8 nM。RORγt agonist 1 显示出高代谢稳定性，改善的水溶性和优异的小鼠 PK 特征。RORγt agonist 1 是用于癌症免疫疗法的 RORγt 激动剂的潜在候选物。
HY-P991892
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
IT1208 是一种人源化的抗 CD4 单克隆 IgG1 抗体。IT1208 具备去岩藻糖基化 Fc 段结构，并可显著增强抗体依赖性细胞毒性 (ADCC)。IT1208 可在体内有效清除 CD4+ T 细胞，并表现出可控的安全性。IT1208 可用于结肠癌的相关研究。
HY-100375
ALKS 8700; BIIB098
Keap1-Nrf2
Inflammation/Immunology
Diroximel fumarate (ALKS 8700) 是一种具有口服活性的富马酸单乙酯 (MMF ) 的前体活性分子，为一种控释制剂。Diroximel fumarate 被认为与其活性代谢物富马酸二甲酯 (DMF) 的活性等效。Diroximel fumarate 具有良好的安全性和有效性，有用于多发性硬化 (MS) 研究的潜力。Diroximel fumarate 是一种 Nrf2 激活剂，可缓解 MGO 引起的疼痛超敏反应。
HY-101447AR
Estrogen Receptor/ERR Reference Standards
Cancer
SI-2 (hydrochloride) (Standard) 是 SI-2 (hydrochloride) (HY-101447A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SI-2 (EPH 116 hydrochloride) 是 SRC-3 的抑制剂，可以诱导乳腺癌细胞死亡。SI-2 (EPH 116 hydrochloride) 具有良好的药代动力学特征和改善的毒性，以及可接受的口服可用性。
HY-103193
Colforsin dapropate hydrochloride
Adenylate Cyclase
Cardiovascular Disease
NKH477 (Colforsin dapropate hydrochloride) 直接激活腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase) 的催化单元并增加细胞内 cAMP。NKH477 是一种毛喉素衍生物，主要通过对舒张性心脏功能的有益作用来改善心力衰竭。NKH477 在体内抗增殖作用，可以抑制大鼠原位肺同种异体移植物的急性排斥。
HY-106572A
T-1982 sodium
Bacterial
Infection
Cefbuperazone sodium 是一种抗菌剂，具有显著的抗细菌感染活性。Cefbuperazone sodium 主要以原形随尿液排出，突出了其在肾脏消除中的效率。
HY-112081
DNA/RNA Synthesis
Cancer
BAY-707 是一种化学探针，是 MTH1(NUDT1) 的底物竞争性，高效选择性抑制剂，IC50 值为 2.3 nM。BAY-707 与其他 MTH1 化合物相比具有良好的药代动力学特征，并且在小鼠中具有良好的耐受性，但实验明显缺乏体外或体内抗癌功效。
HY-114237
HY-155074
EGFR
Cancer
EGFR-IN-79 (compound 21) 是一种具有抗肿瘤活性的 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-79 诱导 ROS 依赖性细胞凋亡和 EGFR/AKT/mTOR 介导的自噬。EGFR-IN-79 诱导 EJ28 球体的增殖区和静止区的细胞死亡。EGFR-IN-79 在基于斑马鱼的模型中表现出安全性。
HY-158245
Acetolactate Synthase (ALS)
Others
Herbicide safener-2 (Compound III-7) 是一种除草剂安全剂，其药代动力学特征与安全剂 mefenpyr-diethyl (HY-136376) 相同。Herbicide safener-2 与 mesosulfuron-methyl (HY-126987) 竞争性结合乙酰乳酸合酶 (ALS ) 活性位点。Herbicide safener-2 用于保护农作物抵抗除草剂的伤害。
HY-16023B
EM-343; (Rac)-EM-652
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
(Rac)-Acolbifene (EM-343; (Rac)-EM-652) 是 EM652 (estrogen receptor 拮抗剂) 的外消旋形式，具有抗雌激素和雌激素活性。 (Rac)-Acolbifene (EM-343; (Rac)-EM-652) 含哌啶环，具有良好的药理作用，RBA=380。
HY-16636
HY-147918
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Anticancer agent 73 (compound CIB-3b) 是一种抗癌剂，靶向 TAR RNA 结合蛋白 2 (TRBP) 并破坏其与 Dicer 的相互作用。Anticancer agent 73 可以重新平衡致癌或肿瘤抑制 miRNAs 的表达谱。Anticancer agent 73 对体外和体内的肝癌细胞 (HCC) 增殖和转移均有抑制作用。
HY-P10707
HY-171612
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Follitropin alfa, Lutropin alfa (2:1) 是重组人促卵泡激素 (Follitropin alfa，FSH) 和重组人促黄体激素 (Lutropin alfa，LH) 的混合物，FSH:LH 的比列为 2:1。Follitropin alfa, Lutropin alfa (2:1) 是一种用于辅助生殖技术 (ART) 的促性腺激素制剂，可有效实现妊娠，且安全性良好。
HY-119005A
HY-125313
HY-132246
MAGL
Neurological Disease
WWL123 analogue-1 是 WWL123 的类似物。WWL123 是一种有效的选择性 ABHD6 抑制剂，IC50 为 430 nM。WWL123 可穿过血脑屏障并抑制脑实质中的 ABHD6。WWL123 阻断 ABHD6 在Pentylenetetrazole (PTZ)诱导的 R6/2 小鼠癫痫样发作和自发性癫痫发作中发挥抗癫痫作用。
HY-11048
HY-11056
Dopamine Receptor
Neurological Disease
PF-04363467 是一种高亲和力的 D3 受体 (D3R ) 拮抗剂。PF-04363467 可引起自由活动大鼠脑电图 (EEG) 特征的剂量依赖性改变。PF-04363467 可减弱阿片类渴求行为，且无伴随的 D2 受体副作用。PF-04363467 可用于成瘾、认知和精神疾病的研究。
HY-176174S
Isotope-Labeled Compounds CDK
Cancer
CDK2-IN-46 (compound 5g) 是一种选择性 CDK2 抑制剂，IC50 为 0.3 nM。CDK2-IN-46 对 CDK1、CDK7、CDK9、CDK4 和 CDK6 的选择性是后者的 200 倍以上。CDK2-IN-46 显示出改善大鼠和食蟹猴的药代动力学特征。
HY-180331
MDM-2/p53
Cancer
NVP-CFC218 是一种选择性 TP53-MDM2 抑制剂，其结构和生物化学特性与 NVP-CGM097 (HY-15954) 相似 (1.6 nM 的 IC50 ：将 p53 肽从 HDM2 表面置换出来)。它用于分析细胞系中的活性敏感性，也适用于癌症研究 [1]
HY-159081
HY-162010
HY-162121
Others
Cancer
Antitumor agent-129 (Compound 68) 是一种噻唑烷-4-磺酮衍生物和骨肉瘤 (OS) 抑制剂，抑制 OS 细胞活性的 IC50 值为 0.217 μM，半衰期为 73.8 min (小鼠肝微粒体)，具有良好的药代动力学特征 (体内生物利用度 F = 115%，腹腔给药)。Antitumor agent-129 是 OS 研究的潜在候选物。
HY-139562
FXR
Metabolic Disease
BMS-986318 是一种有效的非胆汁酸 FXR 激动剂，在 FXR Gal4 和 SRC-1 募集试验中的 EC50 分别为 53 和 350 nM。 BMS-986318 具有合适的 ADME 特性，并在肝胆汁淤积和纤维化的小鼠胆管结扎模型中具有效果。BMS-986318 可用于非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)的研究。
HY-143330
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
MAO-B-IN-4 (Compound 26) 是一种具有口服活性的，可逆的 MAO-B 抑制剂，其 IC50 为 9 nM。MAO-B-IN-4 具有良好的代谢稳定性，安全性并且可透过血脑屏障。MAO-B-IN-4 在大鼠和小鼠中显示抗抑郁的活性。MAO-B-IN-4 在星形胶质细胞有神经胶质保护作用。MAO-B-IN-4 可用于阿尔茨海默病相关研究。
HY-147547
HY-149014
HY-119530
BW 57-323
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
Thiamiprine (BW 57-323) 是一种与硫唑嘌呤相关的化合物，在体外其核苷形式与母体化合物的细胞毒性相似（除阿拉伯糖苷外），在体内大鼠佐剂性关节炎模型中，其核糖苷和2'-脱氧核糖苷活性低于母体化合物，阿拉伯糖苷无活性且无毒，与其他测试的母体化合物具有相似的效力，但安全性有差异。
HY-124754
BTRX-335140; CYM-53093
Opioid Receptor
Neurological Disease Metabolic Disease
Navacaprant (BTRX-335140) 是一种选择性的，具有口服活性的 κ opioid receptor (KOR) 拮抗剂，对 κOR，μOR 和 δOR 具有拮抗活性，IC50 值分别为 0.8 nM，110 nM 和 6500 nM。Navacaprant 在大鼠中具有良好的体外 ADMET 和体内药代动力学特征。Navacaprant 可以很好地分布到 CNS 中，可用于神经病变类的研究。
HY-125384
HY-P10707A
HY-P10746
HY-W800840
Biochemical Assay Reagents
Others
Alkyne sphinganine 是一种代谢标记试剂，含有末端炔烃部分，可通过点击化学随后标记蛋白质-脂质复合物。末端炔烃基团可用于与含叠氮化物试剂进行高度特异性的连接反应，称为“点击化学”，在含铜 (Cu) 催化剂存在下，可实现活细胞中蛋白质-鞘脂复合物的可视化和蛋白质组学分析。
HY-115703
HY-107784R
HY-180186
HY-150654
Histone Methyltransferase
Cancer
WDR5-IN-5 是一种具有口服活性和选择性、靶向 WD 重复结构域 5 (WDR5 ) WIN 位点的抑制剂。WDR5-IN-5 对 WDR5 具有高亲和力，结合亲和力 Ki <0.02 nM。WDR5-IN-5 具有抗癌细胞增殖活性和良好的药代动力学特征。
HY-151424
Proteasome Mitosis
Cancer
Vimentin-IN-1 是 FiVe1 衍生物，是一种口服有效的选择性抗癌剂。FiVe1 能够结合 III 型中间丝蛋白 vimentin (VIM )，诱导 Ser56 过度磷酸化，导致有丝分裂的选择性中断和转化表达 VIM 的间充质癌细胞的多核化。Vimentin-IN-1 比 FiVe1 表现出更好的口服利用度和药代动力学特征。
HY-151813
Fluorescent Dye
Cancer
NNMT-IN-4 (compound 38) 是选择性的、非竞争性的以及可透过膜的烟酰胺 N-甲基转移酶 (NNMT ) 抑制剂，IC50 值分别为 42 和 38 nM 在体外生化和细胞实验中。NNMT-IN-4 具有良好的 PK/PD 和安全性，以及良好的口服生物利用度和制药性能。NNMT-IN-4 可用作 NNMT 的体内化学探针。
HY-151915
ATM/ATR mTOR
Cancer
ATR-IN-20 是一种有效的 ATR (ATM/ATR ) 抑制剂，IC50 为 3 nM。ATR-IN-20 对 mTOR 具有抑制作用 (IC50 为 18 nM)，同时对 PI3Kα (100 nM)、ATM (100 nM) 和 DNA-PK (662 nM) 显示出良好的选择性。ATR-IN-20 具有出色的药代动力学特征 (F = 30%)，并具有抗癌作用。
HY-153855
RXC004
Wnt Acyltransferase Porcupine
Cancer
Zamaporvint (RXC004) 是一种具有口服活性的选择性 Wnt 抑制剂。Zamaporvint 靶向膜结合邻酰基转移酶 Porcupine 并抑制 Wnt 配体棕榈酰化、分泌和通路激活。Zamaporvint 显示出良好的药代动力学特征，并在依赖 Wnt 配体的结直肠和胰腺细胞系中显示出强效的抗增殖作用。Zamaporvint 具有多种抗肿瘤机制，可用于癌症研究。
HY-163468
Src
Cancer
SRC-3- in -1 (compound SI-10) 是一种类固醇受体共激活因子 3 (SRC-3 ) 抑制剂 (IC50 =3.3 μM)。SRC-3-IN-1 具有良好的水溶性、口服生物利用度和选择性。SRC-3-IN-1 可用于前列腺癌研究。
HY-135303
HY-149099
RET
Cancer
RET-IN-22 (compound 17b) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 RET 抑制剂，对野生型 RET 和 RET-V804M 的 IC50 值分别为 20.9 nM 和 18.3 nM。RET-IN-22 对大多数激酶，尤其是 EGFR 和 VEGFR2 显示出高度选择性。RET-IN-22 具有抗癌作用。
HY-149844
Fungal
Infection
S-F24 是一种具有良好广谱性的抗真菌剂(fungal )。S-F24 抑制 CYP3A4 的 IC50 为 0.4 μM。S-F24 具有安全性，高选择性，低溶血作用和低诱导耐药性的倾向。S-F24 可用于真菌感染的研究。
HY-N6652
HY-125840R
HY-12995A
FLAP
Inflammation/Immunology
(S)-BI 665915 是一种口服有效的，含恶二唑的 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP ) 抑制剂，与 FLAP 结合的 IC50 为 1.7 nM。(S)-BI 665915 抑制人全血中 FLAP 功能，IC50 为 45 nM。(S)-BI 665915 展示了极好的跨物种活性分子代谢和药代动力学 (DMPK) 谱以及对 LTB4 产生的剂量依赖性抑制。
HY-131914B
Sigma Receptor
Inflammation/Immunology
EST64454 maleate 是一种高溶解度的 σ1 受体拮抗剂，具有强效的镇痛特性，可用于疼痛抑制。EST64454 maleate 在各种物种中均表现出极佳的代谢稳定性，在啮齿动物中具有良好的药代动力学特征。EST64454 maleate 因其在 Caco-2 细胞中具有良好的水溶性和高渗透性而被认定为有前途的临床候选化合物。
HY-132590A
HY-115839
Tachmalcor free base
Sodium Channel
Others
Detajmium (Tachmalcor free base) 是一种Na?-通道阻滞剂，具有抑制心室传导和不应性的活性。Detajmium（0.3μM）与普罗帕酮（0.3μM）在窦性心律期间对室内传导时间的延长作用相当，但Detajmium在快速心室起搏期间达到稳态的时间常数明显更长，表明其对心率的依赖性作用具有独特的时间特性。
HY-150550
COX
Inflammation/Immunology
COX-2-IN-26 是一种有效、选择性和口服活性的 COX-2 抑制剂，COX-1、COX-2、15-LOX 的 IC50 值为分别为 10.61、0.067、1.96 µM。COX-2-IN-26 显示出抗炎活性。COX-2-IN-26 显示胃肠道安全性。
HY-151933
HIV Reverse Transcriptase
Infection
HIV-1 inhibitor-49 是一种口服有效的 HIV-1 抑制剂，是一种 HEPT 类似物。HIV-1 inhibitor-49 具有良好的药代动力学特征和有效的非核苷类逆转录酶 (Reverse Transcriptase ; IC50 =30 nM) 抑制活性。HIV-1 inhibitor-49 具有潜在的安全性，对小鼠无急性毒性。
HY-164041
PKC
Others
Staurosporine-Boc 是一种从放线菌 Streptomyces staurosporeus 中分离出来的天然产物，是一种有效的非选择性蛋白激酶抑制剂。Staurosporine-Boc 能够抑制多种蛋白激酶，包括蛋白激酶C (PKC )、酪氨酸激酶 (tyrosine kinase ) 和丝氨酸/苏氨酸激酶等。由于其广泛的抑制谱，Staurosporine-Boc 在生物学研究中被广泛用作工具化合物，特别是在研究细胞信号传导途径时。
HY-165119
PE(18:0/20:5); 18:0/20:5-PE
Endogenous Metabolite
Others
1-Stearoyl-2-eicosapentaenoyl-sn-glycero-3-PE (PE(18:0/20:5)) 是一种在血浆脂质谱分析中鉴定出的磷脂，在高级别宫颈上皮内瘤变和宫颈癌中与正常状态和低级别宫颈上皮内瘤变相比有相似的脂质水平变化，可用于监测宫颈癌进展。
HY-133870
ITalk
Fluorescent Dye
Inflammation/Immunology
Itaconate-alkyne (ITalk) 是一种特异性的生物正交探针，用于定量和定位活细胞中衣康酸 (Itaconation) 化学蛋白质组学分析。Itaconate-alkyne 是衣康酸的功能类似物，具有相似的抗炎作用，并可以标记衣康酸的真正靶标。Itaconate-alkyne 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-137466
Topoisomerase
Cancer
ARN-21934 是一种有效的，高选择性的，具有血脑屏障 (BBB) 通透性的人拓扑异构酶 II α (human topoisomerase II α ) 的抑制剂。与抗癌试剂依托泊苷 (Etoposide; IC50 =120 μM) 相比，ARN-21934 抑制 DNA 松弛的 IC50 为 2 μM。ARN-21934 具有良好的体内药代动力学特性，是一种很有前途的抗癌先导化合物。
HY-138657
Phosphatase
Cancer
NCGC00378430 是一种有效的 SIX1/EYA2 相互作用抑制剂。NCGC00378430 部分逆转 SIX1 过表达介导的转录和代谢谱，并逆转 SIX1 诱导的 TGF-β 信号传导和上皮-间质转化 (EMT)。NCGC00378430 在小鼠模型中抑制 SIX1 介导的乳腺癌转移。
HY-145294
ROCK
Neurological Disease
ROCK2-IN-5 (compound 1d) 是一种混合化合物，含有 Rho 激酶抑制剂 fasudil 和 NRF2 诱导剂咖啡酸和阿魏酸的结构片段。ROCK2-IN-5 具有良好的多靶点分布和良好的耐受性。ROCK2-IN-5 有潜力用于具有 SOD1 突变的 ALS 研究。
HY-122229
HIV
Infection
GS-9822 是一种抗野生型 HIV-1 病毒的强抗病毒剂，具有纳摩尔活性。GS-9822 有效抑制 LEDGF/p75-integrase 的相互作用，IC50 为 0.07 μM。GS-9822 具有较高的体外代谢稳定性和良好的口服药代动力学特征，在大鼠、狗和猴子中具有较低的全身清除率。
HY-125279
Parasite
Inflammation/Immunology
OAT-2068 是一种选择性、高活性、具有口服活性的小鼠壳聚糖三苷酶 (mCHIT1 ) 抑制剂 (IC50 =29 nM)，对 mAMCase (IC50 =4170 nM) 具有 143 倍的选择性。OAT-2068 具有良好的药代动力学特性，是研究 CHIT1 在生物学作用的理想工具，包括人类疾病的动物模型。
HY-170961
Aminopeptidase Neprilysin
Neurological Disease
SDUY816 是一种具有口服活性的双重 APN/NEP 抑制剂，对 APN 和 NEP 的 IC50 分别为 0.68 和 6.9 μM。SDUY816 具有镇痛作用，且具有良好的安全性和药代动力学特性，在大鼠 (口服，10 mg/kg) 中具有 27% 的生物口服利用度和 4.02 小时的半衰期。SDUY816 可用于神经性疼痛疾病领域的研究。
HY-174417
HY-113430
5-Heneicosylresorcinol
Fungal
Infection
5-n-Heneicosylresorcinol (5-Heneicosylresorcinol) 是一种具有活性的正烷基 (烯基) 间苯二酚 (AR)，存在于哥伦比亚的谷物产品中。具有抗真菌活性。
HY-180673
SARS-CoV Virus Protease
Infection
Mpro/RdRp-IN-1 (Compound 1) 是一种针对 SARS-CoV-2 的 RdRp (EC50 = 25.45) 和 Mpro (IC50 = 125.4 μM) 的双靶点抑制剂。Mpro/RdRp-IN-1 对 HCoV-OC43 的 EC₅₀ 为 4.79 μM，选择性指数 (SI) 为 10.89。Mpro/RdRp-IN-1 可用于研究 SARS-CoV-2 感染。
HY-P9989
REGN5458
CD3 TNF Receptor
Cancer
利伏赛坦单抗
HY-112072
SB 7505 hydrochloride; SKF 100168 hydrochloride
Dopamine Receptor Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
Ibopamine (SB 7505) hydrochloride 是一种口服有效的多巴胺衍生物。Ibopamine hydrochloride 具有 α、β 肾上腺素能受体 (α , β adrenergic receptors ) 和多巴胺能受体 (dopaminergic receptors ) 激动作用。Ibopamine hydrochloride 可通过水解生成活性代谢产物 Epinine。Ibopamine hydrochloride 具有正性肌力和血管扩张作用，可改善心力衰竭模型中的血流动力学与肾功能。Ibopamine hydrochloride 安全性良好，可用于充血性心力衰竭等疾病的研究。
HY-113603S
SPR001-d8 ; LY2371712-d8
Isotope-Labeled Compounds CRFR
Cancer
Tildacerfont-d8 (SPR001-d8 ) 是氘代标记的 Tildacerfont (HY-113603)。Tildacerfont 是一种有效且具有口服活性的促皮质素释放因子 I 型 (CRF1) 受体 抑制剂。Tildacerfont 能有效降低促肾上腺皮质激素 (ACTH) 和肾上腺雄激素水平。Tildacerfont 具有良好的安全性。Tildacerfont 可用于研究先天性肾上腺增生症。
HY-174819
HBV
Infection
VNRX-9945 是一种强效、广泛的具有口服活性的 HBV 衣壳组装调节剂 (CAM )，其 EC50 值为 2.6 nM。VNRX-9945 在体外对多种基因型 HBV 表现出优异且广泛的抗病毒活性，同时在多个物种中具有良好的药代动力学特征。VNRX-9945 在 AAV-HBV 感染的小鼠模型中显示出强大的抗病毒功效。
HY-175668
Potassium Channel
Neurological Disease
IDOR-1104-0086 是一种口服有效、可穿过血脑屏障的 Kv 7 potassium channel 开放剂，其 EC50 为 210 nM。IDOR-1104-0086 对 hERG 通道表现出强选择性，其 IC20 为 25 μM。IDOR-1104-0086 在两种啮齿动物癫痫模型中均表现出疗效，且耐受性良好。IDOR-1104-0086 可用于癫痫研究。
HY-179700
COX
Inflammation/Immunology
COX-2-IN-61 是一种口服有效的 COX-2 抑制剂，IC50 为 22 µM，同时对 COX-1 也有抑制作用，IC50 为 43 µM。COX-2-IN-61 在 Carrageenan (HY-125474) 诱导的大鼠足爪水肿模型中表现出抗炎作用，且安全性良好。COX-2-IN-61 可用于炎症研究。
HY-A0087
HY-155518
IRAK
Inflammation/Immunology
IRAK4-IN-25 (compound 38) 是一种口服有效的 IRAK4 抑制剂 (IC50 =7.3 nM)，清除率低 (Cl=12 mL/min/kg)。IRAK4-IN-25 抑制促炎细胞因子的产生，并显示出体外安全性和 ADME 特征。IRAK4-IN-25 可用于炎症和自身免疫性疾病的研究。
HY-150023
EGFR Itk PI4K Btk CDK Raf JAK
Cancer
BI-1622 是一种口服有效的和高选择性 HER2 (ERBB2 ) 抑制剂，IC50 为 7 nM。BI-1622对 EGFR 的选择性大于 25 倍。BI-1622 在转染 H2170 和 PC9 细胞的移植瘤小鼠模型中表现出较高的体内的抗肿瘤效果，具有良好的活性分子代谢和药代动力学特性。
HY-117660
HY-124364
HY-130609
γ-secretase
Neurological Disease
Aβ42-IN-1，化合物 1v，是一种新型有效且具有口服活性的 γ 分泌酶调节剂 (GSM )。 Aβ42-IN-1 可有效降低 Aβ42 水平，IC50 值为 0.091 μM，而无 CYP3A4 抑制作用。Aβ42-IN-1 有好的药代动力学特征。
HY-131335
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
p38α inhibitor 2 是一种高效选择性 p38α MAPK 抑制剂，pIC50 为 9.6。p38α inhibitor 2 抑制 hERG 离子通道 (IC50 =27 μM)，在 51 个其他蛋白激酶组 (10 μM 浓度下抑制率 <30%) 和 141 个其他生物靶点组中测试时显示出良好的选择性。
HY-114578
HY-178175
Insecticide
Infection
Chitin synthase-IN-15 (Compound 6k) 是一种几丁质合酶 (Chitin synthase ) 抑制剂。Chitin synthase-IN-15 对小菜蛾 (Plutella xylostella ) 具有杀虫功效，其 LC50 值分别为 0.789 和 0.951 μg/mL。Chitin synthase-IN-15 可诱导蜕皮中断、幼虫死亡和异常化蛹，从而有效减少害虫种群数量。Chitin synthase-IN-15 是一种具有良好生态安全性的杀虫剂。
HY-155489
Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Apoptosis
Cancer
DDO-2728 (化合物 19) 是一种选择性 AlkB homologue 5 (ALKBH5) 抑制剂，其 IC50 为 2.97 μM。DDO-2728 增加 N6 methyladenosine (m6 A) 修饰的丰度，诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。DDO-2728 在 MV4 11 异种移植模型中抑制肿瘤生长且具有良好的安全性，显示出靶向 ALKBH5 在癌症研究中的潜力。
HY-155992
Sigma Receptor
Neurological Disease
WLB-89462 (Compound 20c) 是一种选择性的 σ2 受体配体 (Ki : 13 nM)。WLB-89462 具有神经保护活性。WLB-89462 可改善 Aβ 肽诱导的大鼠短期记忆障碍。WLB-89462 具有良好的 ADMET 特性 (良好的溶解度、无 CYP 抑制、良好的代谢稳定性、高渗透性、脑渗透性、啮齿类动物口服暴露量高)。
HY-137464A
Others
Inflammation/Immunology
OATD-01 是一种高效、口服活性、 first-in-class、选择性几丁质酶 (chitinase ) 抑制剂，对 CHIT1 具有低纳摩尔活性 (hCHIT1, IC50 =23 nM)。OATD-01 在多个物种中显示出良好的药代动力学特征。OATD-01 在体内具有显著的抗纤维化活性，用于肺纤维化 (IPF) 研究。
HY-N7921
Bacterial
Others
Urolithin M6是一种富含多羟基的代谢物，具有潜在的抗氧化活性。Urolithin M6通过肠道微生物代谢而产生，并可能作为鞣酸类化合物的类似物。Urolithin M6在人体中的产生需要特定的细菌3-脱羟化酶活性，这为其生物转化提供了新的机制。Urolithin M6的代谢特征有助于对志愿者进行分层，进一步探索其在健康和疾病中的潜在作用。
HY-128656
HY-P11625
RXFP Receptor
Cardiovascular Disease
R9-13 是一种脂肪酸耦连的松弛素 (relaxin )，是一种 LGR7 (RXFP1) 激活剂。R9-13 可诱导经雌激素预处理的小鼠中驱动耻骨韧带持续伸长。R9-13 在啮齿类动物中表现出长效药代动力学特征，给药后体内活性可持续长达一周。R9-13 可用于急性心力衰竭的相关研究
HY-P99625
HY-B2209
HY-100375R
Reference Standards Keap1-Nrf2
Inflammation/Immunology
Diroximel fumarate (Standard) 是 Diroximel fumarate (HY-100375) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Diroximel fumarate (ALKS 8700) 是一种具有口服活性的富马酸单乙酯 (MMF ) 的前体活性分子，为一种控释制剂。Diroximel fumarate 被认为与其活性代谢物富马酸二甲酯 (DMF) 的活性等效。Diroximel fumarate 具有良好的安全性和有效性，有用于多发性硬化 (MS)
HY-10063
TC-1734; ACD3480
nAChR
Neurological Disease
Ispronicline (TC-1734) 是一种有效的，具有口服活性的大脑选择性的 α4β2 nAChR 部分激动剂，具有增强记忆的特性和良好的耐受性。Ispronicline 高亲和力与 α4β2 nAChR 结合，Ki = 11 nM。
HY-105048A
Bacterial
Infection
Omiganan pentahydrochloride 是一种阳离子肽类化合物，具有广泛的抗菌谱。Omiganan pentahydrochloride 能够抑制包括酵母在内的多种细菌，对革兰氏阳性和阴性细菌均有杀灭活性。Omiganan pentahydrochloride 能够与细菌细胞膜相互作用，导致细胞膜的破坏和细菌的死亡。Omiganan pentahydrochloride 可用于对常见与导管相关感染的病原体的抗菌活性，包括具有抗药性表型的菌株的研究。
HY-17552S
HY-150680
HY-151872
HDAC Ferroptosis
Cancer
HDAC-IN-48 是一种强效的 HDAC 抑制剂，是具有细胞毒性的杂交分子。HDAC-IN-48 由 SAHA 和 CETZOLE 分子的药效团组成，可诱导铁死亡 (ferroptosis ) 并抑制 HDAC 蛋白。HDAC-IN-48 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-157928
Keap1-Nrf2
Inflammation/Immunology
Keap1-Nrf2-IN-18 (Compound 22) 是一种具有口服活性的 Keap1-Nrf2 蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂，在大鼠中具有良好的药代动力学 (PK) 特性和更有效的体内活性。Keap1-Nrf2-IN-18 在构效关系 (SAR) 研究中具有最强的抑制活性 (KD = 0.0029 μM)。
HY-162962
HY-136205
Iodoacetamide-alkyne; N-Hex-5-ynyl-2-iodo-acetamide
TRP Channel
Infection Inflammation/Immunology
IA-Alkyne (Iodoacetamide-alkyne; N-Hex-5-ynyl-2-iodo-acetamide) 是一种 TRP 通道 (TRPC ) 的激动剂，有潜力用于呼吸道感染相关疾病的研究。IA-Alkyne 可以用来开发同位素标记的探针，用于定量的半胱氨酸反应分析 (cysteine-reactivity )。IA-Alkyne 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-136576
HY-139602
HY-145301
Bacterial
Infection
Mycobactin-IN-1 是一种吡唑啉类似物，是抗分枝杆菌的分枝杆菌素生物合成 (mycobactin biosynthesis ) 抑制剂。Mycobactin-IN-1 与水杨酰-AMP 连接酶 (MbtA) 结合，MbtA 是分枝杆菌素生物合成途径中的关键酶。Mycobactin-IN-1 可抑制耻垢分枝杆菌 (M. smegmatis ) 的全细胞药物外排泵。Mycobactin-IN-1 能清除细胞内存活的结核分枝杆菌。Mycobactin-IN-1 具有优异的体内药代动力学特性。Mycobactin-IN-1 可用于结核病的研究。
HY-119530R
HY-119821R
HY-120965
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
已从牛脑中分离并鉴定了几种不同的花生四烯酰氨基酸，包括 N-花生四烯酰多巴胺 (NADA) 和 N-花生四烯酰丝氨酸 (ARA-S)。在对大鼠脑进行质谱脂质组学分析时，发现了第三种氨基酸牛磺酸的一系列脂肪酰胺。N-棕榈酰牛磺酸是在脂质组学分析过程中从大鼠脑中分离出的一种重要的氨基酰基内源性大麻素。其功能目前正在研究中。
HY-125881
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
ASP1126 是选择性的、具有口服活性的鞘氨醇1-磷酸 (S1P) 的激动剂，对 hS1P1 和 hS1P3 的 EC50 值分别为 7.12 nM 和 517 nM。ASP1126可减少外周血淋巴细胞、初代T细胞、中央记忆T细胞和效应记忆T细胞的数量。ASP1126具有较好的安全性，具有应用于临床移植的潜力。
HY-126250
HY-P99242
CD276/B7-H3
Cancer
艾司沃利单抗
B7-H4 蛋白的人源化、聚醚化的 IgG1 型单克隆抗体。Alsevalimab 能够阻断 B7-H4 蛋白与 T 细胞表面受体的结合，从而逆转肿瘤微环境中免疫抑制的状态，进而激活 T 细胞对癌细胞的杀伤作用。Alsevalimab 可与 Pembrolizumab (HY-P9902) 联合使用，并显示出良好的安全性。
HY-170227
HY-172435
AGN-232411; AG-80308; AGN-411
Formyl Peptide Receptor (FPR)
Neurological Disease
Rezuforimod (AGN-232411; AG-80308) 是靶向甲酰肽受体 (Formyl Peptide Receptor, FPR ) 通路的眼用溶液。Rezuforimod 通过靶向甲酰肽受体通路发挥消退炎症的作用。Rezuforimod 经局部给药，可显著降低角膜结膜染色评分并改善眼不适症状，且无严重不良事件发生，整体安全性良好。Rezuforimod 具备成为干眼症新型方案的显著潜力。
HY-174413
Adenosine Receptor
Cancer
A2AAR antagonist 3 是一种选择性的强效 A2A 腺苷受体 (A2A AR ) 拮抗剂，IC50 值为 1.57 nM。A2AAR antagonist 3 对 A2A AR 具有高选择性的结合亲和力。A2AAR antagonist 3 在体外大鼠肝微粒体中表现出良好的稳定性，在体内具有可接受的药代动力学特征。A2AAR antagonist 3 可用于癌症研究。
HY-156793
PKC
Others
hRIO2 kinase ligand-1 (compound 9) 是 hRIO2 激酶的配体，Kd 值为 520 nM。
HY-117087
Phosphatase
Cancer
K103是一种从筛选中发现的抑制剂，它是血清素拮抗剂苯扎辛的类似物。K103对SHIP同系物表现出抑制作用，将其标记为泛SHIP1/2抑制剂，但该分子对另一种5'肌醇磷酸酶OCRL没有影响。符合“两种PIP假设”，该分子对多种细胞系表现出显著的抗肿瘤效果，特别是对乳腺癌细胞。对K103的额外研究显示，在多发性骨髓瘤细胞中抑制SHIP1/2会导致G2/M细胞周期停滞，随后通过caspase级联激活导致广泛凋亡。K103符合常用的小分子试剂性质指标，但在进行这项工作时，发现K103在小鼠中引起了精神活性效应，这限制了该分子在体内的实用性。因此，对这种色胺进行了某些合成研究，以确定分子中需要保持泛SHIP1/2抑制的特征，以便设计具有良好药效学特性和改进的副作用谱的抑制剂。
HY-101144
TCD-717
Choline Kinase
Cancer
RSM-932A (TCD-717) 是一种特异性 ChoKα 抑制剂，对人重组 ChoKα 和 ChoKβ 酶的 IC50 分别为 1 和 33 μM。RSM-932A 是针对 ChoKα 的“人类首创”化合物。RSM-932A 具有有效的体外抗肿瘤增殖和体内抗肿瘤活性，且显示低毒性[ 3] 。
HY-103006
Biochemical Assay Reagents
Others
NAI-N3 是一种可进行 RNA 纯化的 RNA 酰化试剂。NAI-N3 是双功能 SHAPE (选择性2-羟基酰化和分析实验) 探针 (RNA 结构探针和富集)。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-103193R
Reference Standards Adenylate Cyclase
Cardiovascular Disease
NKH477 (Standard) 是 NKH477 (HY-103193) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。NKH477 (Colforsin dapropate hydrochloride) 直接激活腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase) 的催化单元并增加细胞内 cAMP。NKH477 是一种毛喉素衍生物，主要通过对舒张性心脏功能的有益作用来改善心力衰竭。NKH477 在体内抗增殖作用，可以抑制大鼠原位肺同种异体移植物的急性排斥。
HY-108417
STAT JAK Bcr-Abl
Cancer
Debio 0617B 是一种多激酶抑制剂，可减少原代人 AML CD34+ 干/祖细胞的维持和自我更新。Debio 0617B 靶向 STAT3/STAT5 信号上游关键激酶，如 JAK、SRC、ABL 和 III/V 类受体酪氨酸激酶。Debio 0617B 在 STAT3 驱动的实体瘤中具有功效。
HY-17552R
HY-181010
HDAC Parasite
Infection
HDAC1-IN-12 是一种恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum ) HDAC1 (PfHDAC1) 抑制剂，其对恶性疟原虫的 IC50 为 4.1 nM。该抑制剂可抑制 PfHDAC1，上调恶性疟原虫 (P. falciparum ) 寄生虫中组蛋白 H3 的乙酰化水平，下调疟疾入侵相关基因的表达，并具有良好的安全性特征、改善的理化性质和有效的体内抗疟活性。HDAC1-IN-12 可用于疟疾研究 。
HY-181792
STAT
Inflammation/Immunology
ZDZ-553 是一种具有口服活性的 STAT1 抑制剂，其 IC50 值为 0.87 μM。ZDZ-553 可调控 STAT1 信号通路，从而影响下游脂质代谢及炎症通路。ZDZ-553 可减轻非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 小鼠模型中的肝脂肪变性。ZDZ-553 可降低 NASH 小鼠模型中的炎症反应。ZDZ-553 具有明确的安全性特征。ZDZ-553 可用于非酒精性脂肪性肝炎的相关研究。
HY-155726
Others
Others
Cy-FBP/SBPase-IN-1 (compound S5) 是一种 Cy-FBP/SBPase 抑制剂，是蓝藻的光合作用调节酶。 因此，Cy-FBP/SBPase-IN-1 抑制卡尔文循环和光系统，并降低蓝藻光合作用的光合效率。 Cy-FBP/SBPase-IN-1 有效抑制蓝藻以及集胞藻 PCC6803 的生长。 Cy-FBP/SBPase-IN-1 在人源细胞和斑马鱼模型中显示出安全性。
HY-167734
AY-30715
COX
Inflammation/Immunology
Pemedolac (AY-30715) 是一种强效止痛剂，在动物模型中对化学诱发和炎症性疼痛具有显著的止痛效果。Pemedolac 在镇痛作用和抗炎作用之间显示出明显的分离，以比抗炎或胃刺激作用所需的剂量低得多的剂量实现有效止痛。Pemedolac 还表现出较低的致溃疡潜力，表明与标准 NSAID 相比，它在用于抑制神经、皮肤和肌肉骨骼疾病时具有更安全的特性。
HY-136528
Deubiquitinase Apoptosis
Cancer
RA-9 是一种高效选择性蛋白酶体相关 DUBs 抑制剂，具有良好的毒性和抗癌活性。RA-9 阻断泛素依赖性蛋白降解而不影响 20S 蛋白酶体蛋白水解活性。RA-9 选择性诱导卵巢癌细胞株和供体原代培养细胞凋亡。RA-9 诱导卵巢癌细胞内质网应激反应。
HY-144437
TGF-β Receptor
Cancer
ALK5-IN-9 (Compound 8h) 是一种有效并具有口服活性的 TGFβRI (ALK5 ) 抑制剂。ALK5-IN-9 抑制 ALK5 自磷酸化和 NIH3T3 细胞活性，IC50 值分别为 25 nM 和 74.6 nM。ALK5-IN-9 还显示出良好的药代动力学特征并改善了 hERG 抑制。ALK5-IN-9具有研究癌症疾病的潜力。
HY-146372
CXCR
Cancer
CXCR4 antagonist 5 (compound 23) 是一种高效的 CXCR4 拮抗剂，IC50 为 8.8 nM。CXCR4 antagonist 5 可抑制 CXCL12 诱导的胞质钙离子增加 (IC50 = 0.02 nM)，也能抑制 CXCR4/CXLC12 介导的趋化作用。CXCR4 antagonist 5 具有良好的理化性质和体外安全性，轻度或中度抑制 CYP 同工酶和 hERG。
HY-177512
FLAP
Cancer
MSC778 是一种具有选择性和口服活性的 flap 核酸内切酶 1 (FEN1 ) 抑制剂，其 IC50 为 3 nM，KD 为 2.9 nM。MSC778 对 EXO1、GEN1 和 XPG 的选择性分别为 145 倍、516 倍和 65 倍。MSC778 可选择性杀伤 BRCA2 缺陷型细胞，并增强 Niraparib (HY-10619) 在 BRCA2 KO DLD-1 小鼠异种移植瘤中诱导肿瘤停滞的活性。MSC778 可用于结直肠癌的研究。
HY-178767
GLP Receptor
Metabolic Disease
ECC-5004 (Compound 1) 是一种 GLP-1 受体激动剂，其 EC50 为 0-20 nM。ECC-5004 对 OATP1B1 具有强抑制效果，其 IC50 < 1 μM。ECC-5004 可用于研究糖尿病、肥胖症、非酒精性脂肪肝等疾病。
HY-159591
Ras Akt ERK
Cancer
YK-8S 是一种双靶向 K-Ras (G12D/G12C) 共价抑制剂。YK-8S 对野生型 K-Ras 及其他突变体 (G12R、G13D、Q61R/K) 无显著结合。YK-8S 对H358 (G12C)、AGS (G12D) 细胞具有抗增殖活性。YK-8S 抑制 BaF3/G12D及 G12C 细胞中 p-AKT/p-ERK 磷酸化。YK-8S 可用于胰腺癌、结直肠癌等 G12D 高发肿瘤。
HY-103409
Dopamine Receptor
Neurological Disease
ABT-724 trihydrochloride 是一种有效且高度选择性的多巴胺 D4 受体激动剂，对人多巴胺 D4 受体的 EC50 为 12.4 nM。ABT-724 trihydrochloride 是大鼠 D4 (EC50 为 14.3 nM) 和雪貂 D4 受体 (EC50 为 23.2 nM) 的有效部分激动剂，对多巴胺 D1 ，D2 ，D3 或 D5 受体没有影响。ABT-724 trihydrochloride 可用于研究勃起功能障碍，并具有较少的副作用。
HY-105998
5-HT Receptor
Neurological Disease
AVN-211 (CD-008-0173) 是一种选择性和口服有效的 5HT6 R 拮抗剂，其 IC50 为 2.34 nM，Ki 为 1.09 nM。AVN-211 对除 5-HT6R 亚型外的其他 65 种受体、酶和离子通道选择性高出 50 倍。AVN-211 显著改善了各种阿尔茨海默病动物模型中的认知和焦虑行为，并且具有良好的安全性。AVN-211 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-111011
JNJ 38488502 acetate; FE 200665 acetate
Opioid Receptor
Neurological Disease
CR 665 (JNJ 38488502) acetate 是一种 κ-阿片类激动剂，可通过激活肠道传入神经上的受体有效抑制内脏疼痛。CR 665 acetate 表现出外周选择性，其药代动力学特征与羟可酮等非选择性阿片类药物不同。CR 665 acetate 已证明对内脏疼痛耐受阈值具有有益作用，且不会出现阿片类药物穿透大脑后出现的延迟镇痛反应。CR 665 acetate 因其止痛特性而被建议用于术后疼痛的研究。
HY-111755
P2Y Receptor
Cardiovascular Disease
P2Y12 antagonist 2 是一种有效的 P2Y12 受体 (P2Y12 receptor ) 拮抗剂。P2Y12 antagonist 2 具有良好的抗血小板聚集作用，IC50 为 2.94 μM，并在大鼠氯化铁致血栓模型中具有抗血栓作用。在大鼠尾出血模型中，P2Y12 antagonist 2表现出比 Clopidogrel (HY-15283) 更佳的安全性。P2Y12 antagonist 2 可用于血栓栓塞性疾病的研究。
HY-114947
9-Deoxy-9-methylene PGE2
Prostaglandin Receptor
Metabolic Disease
9-deoxy-9-methylene Prostaglandin E2 (9-Deoxy-9-methylene PGE2)是一种稳定的 PGE2 等排类似物。9-脱氧-9-亚甲基 PGE2 保留了 PGE2 的生物学特性，但副作用较少。在大鼠中，9-脱氧-9-亚甲基 PGE2 在降低血压方面与 PGE2 等效。它还能以与 PGE2 相同的效力刺激沙鼠结肠和灵长类动物子宫。
HY-178341
Reverse Transcriptase HIV
Infection
NNRT-IN-13 是一种强效的非核苷类逆转录酶 (NNRT ) 抑制剂，可直接抑制 HIV-1 逆转录酶 (IC₅₀ = 0.25 μM)。NNRT-IN-13 对野生型 HIV-1 (EC₅₀ = 0.0046 μM) 及一系列耐药突变株均表现出优异的抗病毒活性。NNRT-IN-13 具有良好的体内代谢和安全性。NNRT-IN-13 可用于艾滋病 (HIV) 的相关研究。
HY-156685
PI4K Parasite
Infection Metabolic Disease Cancer
EDI048 是一种口服有效且肠道限制性的寄生虫杀伤剂。EDI048 特异性结合隐孢子虫磷脂酰肌醇 -4-羟激酶 (CpPI(4)K) 的 ATP 结合位点，阻断寄生虫膜生物发生，将病原体阻滞在裂殖体阶段从而不可逆地清除感染。EDI048 可经肝脏首过代谢迅速转化为无活性的羧酸代谢物，全身暴露量极低、安全性好，无心脏毒性、遗传毒性或脱靶效应。EDI048 已用于儿童肠道隐孢子虫病的研究。
HY-16469
Akt
Cancer
SR13668 是一种强效吲哚类似物，源自吲哚-3-甲醇 (I3C)，以其天然抗癌特性而闻名，但代谢特性较差。SR13668 旨在增强 I3C 的抗癌功效，可有效抑制生长因子刺激的 Akt 活化。SR13668 显示出对不同癌症类型的强效口服抗癌活性，及良好的安全性和强大的抑制效果。
HY-147955
HY-N6652R
HY-P991952
CTLA-4
Cancer
ADU-1604 是一种人源化 IgG1 CTLA-4 抗体。ADU-1604 能够结合 CTLA-4 上的一个独特表位，并完全阻断其与CD80和CD86的相互作用。ADU-1604 可增强人 T 细胞应答，并具有良好的耐受性特征。ADU-1604 可用于黑色素瘤研究。Controls: Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
HY-W654296
HY-W750791
Anhydrous sodium acetate-13 C
Isotope-Labeled Compounds
Metabolic Disease
乙酸钠-13 C
13 C (sodium) 是 13 C 标记的 Acetic acid (HY-Y0319)。Acetic acid 是一种短链脂肪酸 (SCFAs)，其含量水平与中密度脂蛋白 (IDL-c) 的水平呈正相关。而 Propionic acid 与高密度脂蛋白 (HDL-P) 的水平呈负相关。Acetic acid 是大多数厌氧菌碳水化合物发酵代谢物，与肝脏中的“从头”脂肪生成和胆固醇生成刺激有关。Acetic acid 与 Propionic acid 的比例是宿主脂质谱状态的新型生物标志物。
HY-174321
p38 MAPK PI3K Akt NF-κB
Cancer
A2073 是一种黄酮类衍生物，通过诱导细胞周期阻滞和抑制 MAPK 、NF-κB 和 PI3K 信号通路抑制红白血病细胞的增殖。A2073与细胞周期相关蛋白 (CDK1、CCNA2、PRIM1) 形成稳定的相互作用。在斑马鱼异种移植肿瘤模型中，A2073 展现出显著的抗肿瘤细胞增殖活性，同时保持较低的毒性。A2073 可用于急性红白血病的研究。
HY-Y0319R
Reference Standards Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
乙酸 (标准品)
HY-103566A
mGluR EGFR p38 MAPK Apoptosis
Neurological Disease
LY456236 free base 是一种选择性、非竞争性和具有口服活性的谷氨酸受体 1 (mGlu1 ) 拮抗剂，可抑制磷酸肌醇水解，其 IC50 为 0.145 μM。LY456236 free base 还能抑制 EGFR ，IC50 为 0.918 μM。LY456236 free base 通过抑制 MAPK 通路阻断细胞增殖，逆转了 DHPG (HY-12598A) 的抗凋亡 (apoptosis ) 效果。LY456236 free base 可用于惊厥研究。
HY-179344
MicroRNA
Cancer
Benzazepinoquinoline-spermine (Compound PA-3) 是一种高效的前 miR-372 络合剂，并且能够特异性抑制其由 Dicer 介导的加工过程，其 IC₅₀ 为 0.58 μM。Benzazepinoquinoline-spermine 与 pre-miR-372 具有强亲和力，KD 值为 0.11 μM，对 pre-miR-373 也表现出高活性 (IC₅₀ = 0.29 μM)，但对 pre-miR-17、pre-miR-21 和 pre-miR-155 的抑制活性显著降低 (IC₅₀ 分别为 0.84 μM、1.43 μM 和 1.07 μM)。Benzazepinoquinoline-spermine 可用于研究癌症。
HY-101196
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
PG 9 maleate是一种具有镇痛和抗记忆丧失活性的化合物。PG 9 maleate通过增强中枢胆碱能传递来发挥镇痛作用。PG 9 maleate在特定剂量范围内能防止由斯科opolamine或dicyclomine引起的记忆丧失。PG 9 maleate的亲和力特征表明其在M4/M1受体亚型中具有显著选择性，这可能是其镇痛和抗记忆丧失效应的机制。PG 9 maleate能够增加乙酰胆碱的释放，从而提高其生物学活性。
HY-115004
FAAH
Neurological Disease
MM-433593 是一种针对脂肪酸酰胺水解酶-1 (FAAH-1) 的强效选择性抑制剂，通过口服给药可抑制疼痛、炎症及相关疾病。MM-433593 在猕猴中的药代动力学研究揭示了其双相消除特性，具有快速分布相和较慢清除相，其系统清除率为 8-11 mL/min/kg。MM-433593 显示出中等口服生物利用度 (14-21%)，其代谢主要涉及对吲哚环上甲基基团的氧化，导致多种硫酸酯、葡萄糖醛酸酯或谷胱甘肽结合的代谢物。
HY-178317
PARP Apoptosis
Infection Inflammation/Immunology Cancer
OUL312 是一种强效的 PARP10 抑制剂 (IC50 = 20 nM)，对 PARP15 的选择性比 PARP10 高 75 倍上(IC50 = 1500 nM)。OUL312 的活性也至少比该家族中所有其他人类酶高 18 倍。OUL312 具有良好的 ADME 特性，能够进入细胞，无毒性，并且在亚微摩尔浓度下即可有效阻止 PARP10 诱导的人类细胞凋亡 (apoptosis )。OUL312 可用于宫颈癌的研究。
HY-182045
Biochemical Assay Reagents Fluorescent Dye
Cancer
Gd-PCTA-Ach 是一种具有高动力学惰性和中等白蛋白亲和力的大环类钆基 MRI 造影剂。Gd-PCTA-Ach 与白蛋白的结合特性有效延长了血液循环时间。Gd-PCTA-Ach 主要通过肾脏清除，同时约 10% 的剂量经由肝胆途径排泄，呈现出独特的双通道排泄特征。Gd-PCTA-Ach 能够实现对脑部和肝脏肿瘤病灶的高质量成像，在肝癌及胶质瘤的诊断研究中具有重要的应用价值。
HY-151156
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR/HER2-IN-6 (compound 43) 是 EGFR/HER2 和 DHFR 的抑制剂。EGFR/HER2-IN-6 抑制 EGFR 和 HER2 激酶以及 DHFR，其 IC50 值分别为 0.122，0.078 和 0.585 μM。EGFR/HER2-IN-6 对多种肿瘤细胞具有较高的抗癌活性，以及有较高的安全性和选择性指标。EGFR/HER2-IN-8 可用于癌症的研究。
HY-151161
EGFR
Cancer
EGFR/HER2-IN-8 (compound 34) 是 EGFR/HER2 和 DHFR 的抑制剂。EGFR/HER2-IN-8 抑制 EGFR 激酶，HER2 激酶和 DHFR，其 IC50 值分别为 0.45，0.244 和 5.669 μM。EGFR/HER2-IN-8 对多种癌细胞具有抗癌活性，具有较高的安全性和选择性指数。EGFR/HER2-IN-8 可用于癌症的研究。
HY-139792
SHR117887
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Besigliptin tosylate (SHR117887)是一种DPP-4抑制剂，具有改善代谢控制和β细胞功能的活性。Besigliptin tosylate能有效降低血清DPP-4活性，改善口服葡萄糖耐受性。Besigliptin tosylate在糖尿病小鼠模型中显著降低空腹血糖水平并改善脂质谱。Besigliptin tosylate的效果与已知化合物 vildagliptin (HY-14291) 在相同浓度下相当。Besigliptin tosylate在慢性给药中增加了胰岛细胞的胰岛素染色情况，表明β细胞功能得到了改善。
HY-14330
Dopamine Receptor
Neurological Disease
ABT-724 是一种化学探针，是一种有效且高度选择性的多巴胺 D4 受体激动剂，对人多巴胺 D4 受体的 EC50 为 12.4 nM。ABT-724 是大鼠 D4 (EC50 为 14.3 nM) 和雪貂 D4 受体 (EC50 为 23.2 nM) 的有效部分激动剂，对多巴胺 D1 ，D2 ，D3 或 D5 受体没有影响。ABT-724 可用于研究勃起功能障碍。
HY-144122
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-15 (compound 9d) 是一种高效且具有广谱性的 HIV-1 抑制剂。HIV-1 inhibitor-15 对HIV-1 WT、L100I、K103N、Y181C 和 E138K具有抑制活性，EC50 分别为 1.7 nM、4 nM、2 nM、6 nM 和 9 nM。HIV-1 inhibitor-15 具有良好的溶解度、安全性和良好的口服生物利用度。
HY-146353
HIV
Infection Inflammation/Immunology
HIV-1 inhibitor-29 (compound 14d2) 是一种有效的 HIV-1 抑制剂，对 HIV-1 IIIB 的 EC50 为 2.18 μM。HIV-1 inhibitor-29 对 F227L/V106A 株具有较高的抗耐药性 (EC50 = 0.974 μM)，在 MT-4 细胞中表现出较低的细胞毒性 (CC50 = 211 μM)。HIV-1 inhibitor-29 可用于艾滋病的研究。
HY-147954
HY-120964
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
已经从牛脑中分离并鉴定了几种不同的花生四烯酰氨基酸，包括 N-花生四烯酰多巴胺 (NADA) 和 N-花生四烯酰丝氨酸 (ARA-S)。在对大鼠脑进行质谱脂质组学分析时，发现了第三种氨基酸牛磺酸的一系列脂肪酰胺。这种新型化合物存在于肾脏中，可激活瞬时受体电位 (TRP) 钙通道家族的成员。N-硬脂酰牛磺酸是在脂质组学分析过程中从大鼠脑中分离出的一种突出的氨基酰基内源性大麻素。
HY-P991224
CCR
Inflammation/Immunology Cancer
CAP-100 是一种靶向 CCR7 的 单克隆抗体 。CAP-100 可中和 CCR7 的配体结合位点和信号传导。CAP-100 可有效抑制 CCR7 诱导的慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 样本中的迁移、外渗、归巢和存活。CAP-100 可通过宿主免疫机制介导强效杀伤肿瘤细胞。CAP-100 对相关造血细胞亚群表现出良好的毒性特征。CAP-100 参与抗肿瘤和慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 等疾病的研究。
HY-W750196
HY-W750792
HY-173268
TAM Receptor
Cardiovascular Disease Cancer
UNC9426 是一种强效选择性 TYRO3 抑制剂 (IC50 = 2.1 nM)，其选择性体现在分别优于 MERTK 和 AXL 达 276 倍和 90 倍。UNC9426 能降低血小板聚集且不会增加出血时间，并能阻断肿瘤细胞和巨噬细胞中 TYRO3 依赖的功能。UNC9426 在体内表现出良好的安全性，未显著增加出血风险。UNC9426 可用于研究 TYRO3 依赖性表型的功能，例如在非小细胞肺癌 (NSCLC) 中的相关表型。
HY-W778521
HY-179670
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 304 (Compound 3a) 是一种抗菌剂，对 S. aureus 和 P. aeruginosa 的 MIC 均为 8 μg/mL。Antibacterial agent 304 具有杀菌效应，可破坏细胞壁完整性。Antibacterial agent 304 具有可持续有机光催化剂的潜力。
HY-180490
HY-180919
Potassium Channel Drug Metabolite
Cancer
ERG-IN-5 (Compound M1) 是 ERG-IN-4 (HY-180918) 的代谢产物，是一种 hERG 钾通道抑制剂，其 IC50 为 1.5 μM。ERG-IN-5 对 MTAPdel HCT116 具有细胞毒性，其 CC50 为 28 nM。ERG-IN-5 可用于研究结肠癌。
HY-167289
HY-N17272
Drug Metabolite
Metabolic Disease
Cholic acid 3-sulfate 是 Cholic acid (HY-N0324) 的硫酸化代谢产物，由肝脏酶磺基转移酶-2A1 生成，使其比母体毒性更低，从而成为胆汁酸的解毒途径。Cholic acid 3-sulfate 不具有刺激肠腔分泌的作用。
HY-175510
TREM receptor
Neurological Disease
TREM2 agonist-5 是小胶质细胞脂质感应受体 (TREM2 ) 激动剂，其 Kd 为 71.36 μM。TREM2 agonist-5 是 TREM2 激动剂 VG-3927 的外消旋结构类似物，在 HEK293-hTREM2/DAP12 细胞中表现出优异的小胶质细胞吞噬作用，并可激活 TREM2 信号传导。TREM2 agonist-5 的体外药代动力学特征优于 VG-3927。TREM2 agonist-5 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-180574
DYRK
Cancer
TSL2109 是一种口服有效的、选择性 DYRK2 和 CDK4/6 抑制剂，其对 DYRK2 的 IC50 值为 22 nM，激酶选择性高于 93%。TSL2109在体外诱导细胞周期阻滞并促进细胞凋亡 (apoptosis )。TSL2109 通过抑制体内外肿瘤生长，有效克服 Enzalutamide (HY-70002) 耐药性。TSL2109 展现细胞周期蛋白依赖性激酶 4/6 (CDK4/6) 抑制剂的耐药性。TSL2109 展现出良好的安全性。TSL2109 可用于前列腺癌和乳腺癌的研究[1][2] .
HY-18326
γ-secretase Amyloid-β
Neurological Disease
BMS-869780 是一类具有口服活性的非酸性 γ-分泌酶 (γ-secretase ) 调节剂。BMS-869780 可调控 γ-分泌酶的活性，从而改变 β-淀粉样蛋白的生成谱，单独作用时可改变特定 β-淀粉样蛋白亚型的相对水平，而不会抑制 β-淀粉样蛋白的总生成量。BMS-869780 与酸性结构类 γ-分泌酶调节剂具有协同作用，可在细胞培养物中抑制 β-淀粉样蛋白的总生成量。
HY-155517
NOD-like Receptor (NLR) Pyroptosis
Inflammation/Immunology
INF200 (compound 5) 是一种基于磺酰脲的抑制剂，抑制 NLRP3 和 NLRP3 介导的焦亡 (pyroptosis )。在高脂饮食 (HFD) 诱导的大鼠模型中，INF200 具有有益的心脏代谢作用，并 (10 μM) 降低人巨噬细胞 IL-1β 的释放，显示抗炎活性。INF200 改善血糖和脂质谱，减轻全身炎症和心功能障碍的生物标志物 (特别是 BNP)。在血流动力学评价中，INF200 还能改善心肌损伤依赖性缺血/再灌注损伤 (IRI)。
HY-162585
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-HT1AR agonist 1 (Compound A3) 呈现出相对平衡的多靶点活性特征，包括 5-HT1AR 激动剂 (EC50 = 34 nM)、SERT 再摄取抑制剂 (IC50 = 12 nM)、 NET 再摄取抑制剂 (IC50 = 78 nM) 和 DAT 再摄取抑制剂 (IC50 = 135 nM)。5-HT1AR agonist 1 表现出显著的抗抑郁效果以及优异的生物利用度和低清除率，有望用于抗抑郁药物领域的研究sup>[1]。
HY-147319
Others
Neurological Disease
RTI-7470-44 是一种有效且具有选择性和血脑屏障透过性的人微量胺相关受体 1 (hTAAR1) 拮抗剂，IC50 为 8.4 nM。RTI-7470-44 具有中等的代谢稳定性和良好的初步脱靶谱。RTI-7470-44 可增加小鼠中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的自发放电率。RTI-7470-44 可用于精神分裂症、活性分子成瘾和帕金森病 (PD) 的研究。
HY-118759
Biochemical Assay Reagents
Others
DSP Crosslinker 是一种可被巯基切割的交联试剂和固定剂。DSP Crosslinker 可在 pH 6.5 to 8.5 的水性缓冲液中，通过二硫键间隔臂共价连接伯氨基，且该交联可通过还原剂逆转。DSP Crosslinker 可将组织切片中的可溶性抗原锚定，以防止其在免疫染色过程中扩散。DSP Crosslinker 可保护固定组织切片中的 RNA 免于降解，从而能够提取完整或部分完整的 RNA 用于表达谱分析。DSP Crosslinker 可通过交联邻近的伯氨基，稳定细胞中微弱或瞬时的蛋白质-蛋白质相互作用。
HY-P991621
EOS-215
TREM receptor
Cancer
EOS006215 (EOS-215) 是靶向 TREM-2 的人源化单克隆抗体。EOS006215 可与 TREM2 配体竞争，阻止 TREM2 多聚化，并阻断下游信号通路。EOS006215 能抑制胞葬作用，重编程单核细胞来源巨噬细胞的转录组谱，改变代谢和免疫应答相关基因的表达，并促进促炎标志物的分泌。EOS006215 可降低转移负荷、延缓肿瘤生长，并通过重编程肿瘤微环境来克服抗 PD-1 耐药性。EOS006215 可用于三阴性乳腺癌和结直肠癌的相关研究。
HY-143205
IA-DTB
Biochemical Assay Reagents
Others
Desthiobiotin polyethyleneoxide iodoacetamide (IA-DTB) 是一种可用于标记半胱氨酸的探针。Desthiobiotin polyethyleneoxide iodoacetamide 可作为基于活性的蛋白质组分析实验中的化学探针。
HY-103006R
Biochemical Assay Reagents Reference Standards
Others
NAI-N3 (Standard) 是 NAI-N3 (HY-103006) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。NAI-N3 是一种可进行 RNA 纯化的 RNA 酰化试剂。NAI-N3 是双功能 SHAPE (选择性2-羟基酰化和分析实验) 探针 (RNA 结构探针和富集)。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-10812
PI3K mTOR
Cancer
GNE-490 是一种 (thienopyrimidin-2-yl)aminopyrimidine，一种有效的泛 PI3K 抑制剂，对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 3.5 nM、25 nM、5.2 nM、15 nM。GNE-490 对 mTOR 具有 >200 倍的选择性 (IC50 =750 nM)。GNE-490 显示出对 MCF7.1 乳腺癌异种移植模型有抑制功效。
HY-177439
Antibody-Drug Conjugates (ADCs) PD-1/PD-L1
Cancer
HLX43 是一种靶向 PD-L1 的抗体偶联药物 (ADC )。HLX43 含有人源化抗 PD-L1 单克隆抗体 Opucolimab (HY-P99785)，其药物-连接子偶联物为 DL-01 formic (HY-155870A)。HLX43 展现出卓越的抗肿瘤疗效和良好的安全性。HLX43 可用于非小细胞肺癌，头颈部鳞状细胞癌，食管鳞状细胞癌，黑色素瘤和卵巢癌的相关研究。
HY-178353
EGFR TNF Receptor Interleukin Related Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
EGFR/Cytokine-IN-1 是一种 EGFR (IC50 = 0.03 μM) 和 Cytokine 抑制剂 (TNF-α ，IC50 = 3.1 μM；IL-6 ，IC50 = 1.6 μM)。EGFR/Cytokine-IN-1 对 A549 和 MCF7均表现出显著的抗癌活性。EGFR/Cytokine-IN-1 显著降低了 A549 细胞中 IL-6 和 TNF-α 的水平，并显示出良好的 ADMET 特性。EGFR/Cytokine-IN-1 可以剂量依赖性地诱导细胞凋亡 (apoptosis) 。EGFR/Cytokine-IN-1 可用于乳腺癌和肺癌的研究。
HY-178374
Beta-secretase SARS-CoV
Infection Neurological Disease
BACE-1/Mpro-IN-1 是一种易穿透血脑屏障的 BACE-1 (IC50 = 0.26 μM) 和 SARS-CoV-2 Mpro (IC50 = 0.91μM) 双重抑制剂。BACE-1/Mpro-IN-1 作为混合型抑制剂与天冬氨酰蛋白酶和半胱氨酸蛋白酶结合。BACE-1/Mpro-IN-1 表现出最佳的对接评分和强大的相互作用特征。BACE-1/Mpro-IN-1 可用于研究 COVID-19 加剧的神经炎症和阿尔茨海默症。
HY-179389
Bacterial Glutathione S-transferase Elastase
Infection
XDS-23 是一种选择性生物膜抑制剂，其对铜绿假单胞菌的 IC50 值为 1.26 µM。XDS-23 对 LasI/LasR 系统与 Pseudomonas Quinolone Signal 系统具有双重抑制作用，并能抑制包括弹性蛋白酶、绿脓菌素和胞外多糖在内的关键毒力因子产生。XDS-23 在体外和体内模型中均表现出协同抗菌活性，可增强多种抗生素的疗效且安全性良好。XDS-23 可用于抗生物膜介导的耐药性铜绿假单胞菌感染的相关研究。
HY-179394
Proteasome
Inflammation/Immunology
Immunoproteasome-IN-2 是一种选择性免疫蛋白酶体抑制剂，其对 LMP7 亚基 IC50 值为 232.3 nM，对 β5 亚基的 IC50 值为 9384.9 nM。Immunoproteasome-IN-2 对 LMP2 和 MECL-1 亚基亦具有附属抑制活性。Immunoproteasome-IN-2 在关节炎小鼠模型中免疫蛋白酶体抑制剂 IN-2 表现出抗炎效果，并在毒理学研究中显示出良好的安全性，肝脏毒性和血液毒性均较低。Immunoproteasome-IN-2 的 LMP7/β5 选择性与较低的系统毒性直接相关。Immunoproteasome-IN-2 可用于关节炎相关研究。
HY-179633
CDK Apoptosis DNA/RNA Synthesis Bcl-2 Family IAP
Cancer
ZLMT-72 是一种口服有效的双重 CDK2 和 CDK9 抑制剂，其 IC50 值分别为 0.741 nM 和 1.03 nM。ZLMT-72 在激酶谱分析和胆碱酯酶抑制活性方面均表现出良好的选择性。ZLMT-72 对结直肠癌 (CRC) 细胞系 HCT116 具有显著的抗增殖作用 (GI50 < 0.1 nM)。ZLMT-72 通过抑制视网膜母细胞瘤蛋白和 RNA 聚合酶 II (RNA polymerase II ) 的磷酸化诱导细胞凋亡 (apoptosis )，从而下调抗凋亡蛋白 (Mcl-1 和 XIAP) 的表达。ZLMT-72 可用于结直肠癌 (CRC) 的研究。
HY-142118A
AP 12009 sodium
TGF-beta/Smad
Cancer
Trabedersen (AP 12009) sodium 是一种口服有效的合成反义硫代磷酸寡脱氧核苷酸，选择性靶向人源 TGFβ2 mRNA。Trabedersen sodium 可阻断 TGFβ2 蛋白生成，无需转染载体即可进入细胞核发挥剂量依赖性的抗肿瘤作用。Trabedersen sodium 通过逆转 TGFβ2 诱导的免疫抑制和增强免疫细胞毒性，表现出显著的抗增殖、抗迁移及抗转移活性，显示出良好的安全性。Trabedersen sodium 被广泛用于间变性星形细胞瘤、胶质母细胞瘤、结直肠肿瘤及黑色素瘤等多种实体瘤的相关研究。
HY-P991015
JNJ-78278343; KLCB-245
CD3
Cancer
Pasritamig (JNJ-78278343; KLCB-245) 是一种靶向人激肽释放酶 KLK2 与 CD3 受体复合物的双特异性 T 细胞衔接器 (BiTE )。Pasritamig 可将 T 细胞的细胞毒性导向表达 KLK2 的肿瘤细胞，诱导 T 细胞介导的表达 KLK2 的前列腺癌细胞裂解。Pasritamig 可通过皮下注射、皮下输注或静脉输注，对转移性去势抵抗性前列腺癌具有抗肿瘤活性。Pasritamig 具有细胞因子释放综合征发生率极低的安全性特征，可在门诊环境下安全给药。Pasritamig 可用于转移性去势抵抗性前列腺癌的研究。
HY-P99116
HY-173217
PPAR Phosphatase
Cardiovascular Disease Metabolic Disease
PPARα agonist 5 是一种口服有效选择性 PPARα 部分激动剂 (EC50 : 3 nM)。 PPARα agonist 5 减少脂质积累并上调 PPARα 靶基因，发挥抗脂肪肝作用。PPARα agonist 5 还通过部分 PPARγ 激动活性和对蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 的轻度抑制 (IC50 : 79.1 μM)，表现出显著的降血脂和降血糖作用。PPARα agonist 5 具有良好的安全性，可用于血脂异常的 2 型糖尿病的研究。
HY-D1991
Fluorescent Dye
Others
ATTO 647 是一种碳硼罗丹明荧光团及成像示踪剂，具有光稳定特征。ATTO 647 可用作荧光探针研究细胞膜结构与扩散特性。ATTO 647 与麦胚凝集素偶联后，能特异性结合膜糖蛋白上的 N-乙酰-β-D-氨基葡萄糖和唾液酸残基，实现糖蛋白扩散的单分子示踪。ATTO 647 在 ROXS (AA/MV) 和 ROXS (TX/TQ) 等封片介质中表现出极稳定的荧光特征，闪烁显著减少，而在 Ibidi-MM 和 Vectashield 中亮度特征则存在差异。ATTO 647 还可用于标记固定细胞中的组蛋白 H2B-GFP，以进行共聚焦显微镜光漂白实验。
HY-101144R
Choline Kinase Reference Standards
Cancer
RSM-932A (Standard) 是 RSM-932A (HY-101144) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。RSM-932A (TCD-717) 是一种特异性 ChoKα 抑制剂，对人重组 ChoKα 和 ChoKβ 酶的 IC50 分别为 1 和 33 μM。RSM-932A 是针对 ChoKα 的“人类首创”化合物。RSM-932A 具有有效的体外抗肿瘤增殖和体内抗肿瘤活性，且显示低毒性[2]
HY-103409R
HY-180967
Bcr-Abl PROTACs Apoptosis
Cancer
PROTAC BCR-ABL Degrader-2 是一种选择性的 Bcr-AblT315 PROTAC 降解剂，在 Ba/F3 Bcr-AblT315I 细胞中的 DC50 为 108.7 nM。PROTAC BCR-ABL Degrader-2 展现出强效的降解能力，在 100 nM 和 300 nM 浓度下，降解率分别达到 69.89% 和 94.23%。PROTAC BCR-ABL Degrader-2 在体内表现出良好的血浆暴露量，能诱导显著的肿瘤消退诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )，且安全性良好。PROTAC BCR-ABL Degrader-2 可用于慢性髓系白血病的研究。
HY-182891
Histone Demethylase
Cancer
MC4455 是一种 LSD1 /PRMT5 双杂合抑制剂。MC4455 可抑制 LSD1/CoREST 和 PRMT5/MEP50 复合物，其 IC50 值分别为 0.104 μM 和 0.014 μM。MC4455 可与 LSD1 的 FAD 辅因子共价结合，稳定 LSD1/CoREST 复合物。MC4455 可诱导髓系分化、改变转录组谱、驱动可变剪接变化，并损害 AML 细胞中白血病细胞的活力。MC4455 可用于急性髓系白血病的研究。
HY-182971
PROTACs Enterovirus
Infection
PROTAC EV-A71 Degrader-1 是一种靶向 EV-A71 3D 聚合酶的 PROTAC 降解剂，对多种肠道病毒具有广谱活性。PROTAC EV-A71 Degrader-1 可通过泛素-蛋白酶体和自噬-溶酶体途径诱导 EV-A71 3D 聚合酶降解，阻断病毒复制。PROTAC EV-A71 Degrader-1 可保护受感染小鼠免于死亡，减轻组织损伤，并具有安全性特征。PROTAC EV-A71 Degrader-1 可用于肠道病毒感染的研究。
HY-161727
P2Y Receptor NOD-like Receptor (NLR)
Inflammation/Immunology
P2Y14R antagonist 1 (compound I-17) 是一种强效选择性 P2Y14R 拮抗剂，其 IC50 为 0.6 nM。P2Y14R antagonist 1 表现出强效的 P2Y14R 拮抗活性，以及体内外的有效性和良好的药代动力学特性。P2Y14R antagonist 1 通过NOD样受体家族瘤病毒蛋白 (NLRP3)/ 瘤病毒蛋白D (GSDMD) 信号通路减少炎症因子的释放和细胞焦亡。P2Y14R antagonist 1 有望用于急性痛风性关节炎领域的研究。
HY-14362
HY-178980
Casein Kinase
Cancer
APL-5125 (Compound 61f) 是一种强效、选择性且具有口服活性的 ATP 竞争性 CK2α 抑制剂，其 IC50 值为 0.348 nM，Ki 值为 0.095 nM。APL-5125 以双价方式与 CK2α 结合，同时与 ATP 结合位点和 αD 口袋相互作用。APL-5125 具有抗肿瘤活性，可用于癌症研究，如结直肠癌。
HY-180916
HY-120321
HY-W145520
HY-180523
HY-42680
D-(-)-Tagatose
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
D-塔格糖
GLP-1 分泌，具有益生元作用。D-Tagatose 是一种填充型甜味剂。D-Tagatose 可用于糖尿病、高脂血症、龋齿、动脉粥样硬化及 2 型糖尿病的相关研究。
HY-N1408
trans-trismethoxy Resveratrol; (E)-Resveratrol trimethyl ether; trans-3,5,4'-Trimethoxystilbene
VEGFR Reactive Oxygen Species (ROS) Caspase Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
Trans-Trimethoxyresveratrol (trans-trismethoxy Resveratrol; (E)-Resveratrol trimethyl ether; trans-3,5,4'-Trimethoxystilbene) 是 Resveratrol (HY-16561) 的一种具有口服活性的天然衍生物。与 Resveratrol 相比，Trans-Trimethoxyresveratrol 具有更强的抗癌特性，能够更好地抑制癌细胞增殖、诱导细胞周期停滞、减少转移、并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Trans-Trimethoxyresveratrol 可通过 VEGFR2 发挥抗血管作用，导致微管和微管蛋白解聚。Trans-Trimethoxyresveratrol 可用于抗血管新生和癌症 (如非小细胞肺癌和骨肉瘤) 的研究。
HY-172199
ClpP
Cancer
THX6 是一种 hClpP 蛋白酶激活剂，其 EC50 为 1.18 μM。在 HEK293 细胞中，THX6改善了其脱靶选择性谱，表现为对 hD2R 无亲和力，且仅对 hD3R 具有弱亲和力 (Ki = 51.1 µM）。THX6 对 ONC201 耐药细胞显示出良好的细胞毒性，IC50 为 0.13 μM。在 DIPG 细胞中，THX6 能改变脂肪酸水平 (包括多不饱和脂肪酸、单不饱和脂肪酸和饱和脂肪酸)，并降低与氧化磷酸化、线粒体生物合成及线粒体自噬相关的蛋白质水平，从而导致线粒体完整性和功能的全面崩溃。THX6 可用于弥漫内生型脑桥胶质瘤的研究。
HY-175188
BPN-0027490
Myosin
Neurological Disease
MT-110 (BPN-0027490) 是一种兼具高脑穿透性与安全性的非肌球蛋白 NMIIB 选择性抑制剂。MT-110 能特异性破坏树突棘中依赖 NMIIB 的肌动蛋白动力学，而在测试浓度下对心肌肌球蛋白 II 及心脏功能 (如心输出量、心率) 无显著不良影响。MT-110 单次给药即可长效 (持续数周) 阻断与环境线索相关的甲基苯丙胺动机。MT-110 表现出极高的特异性，不干扰可卡因动机、海马依赖性记忆、恐惧记忆或运动与焦虑行为。MT-110 是研究甲基苯丙胺使用障碍机制的重要工具化合物。
HY-176287
Dopamine Receptor GSK-3 PKA P-glycoprotein
Neurological Disease
ARN25657 是 D3R /GSK-3β 双重调节剂。ARN25657 显示部分 D3R 激动剂活性 (EC50 = 15.2 nM，Ki = 1.5nM) 以及强 GSK-3β 抑制剂活性 (IC50 = 19.3 nM)。ARN25657 对 FYN、PKA 和 CDK5/p35 表现出优异的 GSK-3β 选择性。ARN25657 抑制 P-gp 介导的乙酰氧甲基钙黄绿素外排，改善体外 ADME 特性，同时保持平衡的双靶标分布。ARN25657 可用于研究双相情感障碍和相关神经精神疾病。
HY-177963
DNA Methyltransferase
Inflammation/Immunology
NV914 是一种 FTSJ1 (色氨酸 tRNA 特异性 2'-O-甲基转移酶) 抑制剂，能够抑制 FTSJ1 甲基转移酶活性，诱导提前终止密码子的翻译通读，使携带无义突变的基因合成全长蛋白。NV914 属于翻译通读诱导化合物 (TRID )，在体外系统中对无义突变具有翻译通读活性，且不诱导天然终止密码子通读，可恢复 CFTR 蛋白表达。NV914 在小鼠体内表现出良好的急性口服耐受性，健康风险较低，安全性良好。NV914 可用于囊性纤维化、Shwachman-Diamond 综合征的相关研究。
HY-179504
Phosphodiesterase (PDE) TNF Receptor
Inflammation/Immunology
PDE4B-IN-6 (compound 4i) 是一种高效且选择性的 PDE4B 抑制剂，IC50 值为 7.42 nM。PDE4B-IN-6 对 PDE4B 的选择性分别比 PDE4A (IC50 = 1540 nM) 和 PDE4C (IC50 = 1260 nM) 高约 195 倍和 169 倍。PDE4B-IN-6 可提高 cAMP 水平并抑制 TNF-α 的表达。PDE4B-IN-6 具有良好的抗氧化特性和低细胞毒性。PDE4B-IN-6 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
HY-180965
PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) EGFR Apoptosis
Cancer
Pro-PEG3-BA 是一种靶向 EML4-ALK /EGFR 的 PROTAC 降解剂，可分别以DC50 为 0.42 μM 和 13.50 μM 降解 EML4-ALK 与 EGFR 突变体 (L858R/T790M)。Pro-PEG3-BA 在体外实验中能够抑制非小细胞肺癌细胞的增殖，并诱导细胞发生周期阻滞与凋亡 (apoptosis )。Pro-PEG3-BA 具有良好的安全性特征，且在体内实验中可通过重新调控泛素-蛋白酶体系统降低 EML4-ALK 蛋白的表达水平。Pro-PEG3-BA 具备用于非小细胞肺癌的研究。
HY-180970
PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
TD-004 是一种强效的 ALK PROTAC 降解剂。TD-004 具有抗 ALK 抑制活性，其 IC50 为 0.11 µM，并能选择性抑制 SU-DHL-1 和 H3122 细胞 (ALK 阳性癌细胞) 的增殖，其 IC50 分别为 0.058 µM 和 0.28 µM。TD-004 通过招募 VHL E3 连接酶并利用蛋白酶体途径来诱导 ALK 融合蛋白的降解。在体内，TD-004 表现出显著的肿瘤生长抑制作用和良好的安全性。TD-004 可用于间变性大细胞淋巴瘤和非小细胞肺癌的研究。
HY-182014
LXR
Cardiovascular Disease Metabolic Disease
TLC-2716 是一种口服有效、局限于肠道和肝脏的 LXRα 和 LXRβ 抑制剂，EC50 分别为 7 nM 和 15 nM。TLC-2716 可抑制 LXRα/β 的转录活性，下调参与脂肪生成、脂质吸收和脂蛋白代谢的基因，并保留外周胆固醇逆向转运功能。TLC-2716 能够减少脂质蓄积，抑制炎症和纤维化基因的表达，增强富含甘油三酯的脂蛋白清除能力，同时改善葡萄糖稳态与胰岛素敏感性。TLC-2716 可在动物模型和人源化肝脏小鼠中降低血清和肝脏甘油三酯水平、血浆胆固醇水平及其他致动脉粥样硬化的血脂指标。TLC-2716 可用于血脂异常及相关心脏代谢疾病的研究。
HY-182244
Serotonin Transporter 5-HT Receptor
Endocrinology
SERT/NET-IN-1 是一种具有血脑屏障通透性的 SERT 和 NET 抑制剂，对人源 SERT 的 IC50 为 11.2 nM，对人源 NET 的 IC50 为 32.0 nM。SERT/NET-IN-1 可阻断 5-HT 重摄取以增强 5-羟色胺能信号传导。SERT/NET-IN-1 还阻断去甲肾上腺素重摄取以增强中枢去甲肾上腺素能传递，并抑制射精反射。SERT/NET-IN-1 可延长射精潜伏期、减少射精次数并保留性功能。SERT/NET-IN-1 具有跨物种微粒体代谢稳定性，在大鼠中具有可接受的口服脑暴露量，且安全性良好。SERT/NET-IN-1 可用于早泄的相关研究。
HY-165527
Dopamine Receptor 5-HT Receptor
Neurological Disease
S18327 是一种多靶点的抗精神病剂。S18327 通过作用于大脑中的多种神经递质系统来发挥疗效，对多巴胺受体 (特别是 D2 receptor ) 和 5-羟色胺 2A 受体 (5-HT2A receptor ) 具有拮抗作用。S18327 能对抗多巴胺能过度活跃和谷氨酸能功能低下。S18327 多参数药理学特征与 Clozapine (HY-14539) 高度相似，能够产生与 Clozapine 相同的辨别刺激，改善与精神分裂症相关的认知过滤缺陷并显示出抗焦虑特性。S18327 对组胺能受体和毒蕈碱受体的亲和力较弱，这避免了 Clozapine 的副作用。
HY-167939
Adrenergic Receptor
Inflammation/Immunology
(R)-Bambuterol是一种β2-受体激动剂，具有抗哮喘和改善结肠炎的活性。 (R)-Bambuterol被用于抑制哮喘和慢性阻塞性肺病，具有一次每日给药的优势和良好的副作用特征。 (R)-Bambuterol在结肠炎小鼠模型中显著减轻了疾病的严重程度，效果优于(RS)-Bambuterol或(S)-Bambuterol。 (R)-Bambuterol能够显著降低结肠炎小鼠体内的炎症细胞因子水平，并减少巨噬细胞的浸润。 (R)-Bambuterol还可以提高β2肾上腺素受体水平，并在结肠组织中以剂量依赖的方式降低IL-6、IL-17及其他相关蛋白的表达。
HY-P0037
Org 30850ANT
GnRH Receptor
Endocrinology
Org-30850 是一种强效 LHRH 拮抗剂，用于研究激素依赖性疾病。在动物研究中，单次皮下剂量可有效抑制大鼠排卵，并在给药后长达 48 小时内显着降低雄性大鼠的睾酮水平。雌性大鼠每日服用 Org-30850 可抑制发情周期、减轻子宫和卵巢重量，并降低血清雌二醇和 FSH 水平。在雄性大鼠中，长期处理会导致性腺功能和睾酮水平可逆性降低，停止后几乎完全恢复。与同类 LHRH 拮抗剂不同，Org-30850 的注射部位刺激最小，没有水肿反应。
HY-119024
SHP1 STAT
Cancer
BCI-137 是一种 Argonaute 2 (AGO2) 抑制剂。BCI-137 通过抑制 AGO2 功能、降低 PTPN6/SHP-1 蛋白水平并增强 STAT1 磷酸化，从而恢复肿瘤细胞对 IFN-γ 的敏感性。BCI-137 有效增强 CD8+ T 细胞的募集、活化及细胞毒性。BCI-137 与抗 PD-1 抗体产生协同作用，在临床前小鼠模型中显著缩小肿瘤体积。BCI-137 表现出良好的安全性，未导致小鼠出现明显的体重下降或死亡。BCI-137 可用于膀胱癌、结直肠癌及黑色素瘤等相关领域的研究。
HY-P11274
Amycretin; NN 9487
GCGR Amylin Receptor Insulin Receptor
Metabolic Disease
Zenagamtide (Amycretin; NN 9487) 是一种口服有效、可透过血脑屏障的三重激动剂，靶向 GLP-1 、胰淀素 (Amylin Receptor ) 和降钙素受体 (Calcitonin Receptor )。Zenagamtide 是一种单肽，由 68 个氨基酸组成，可以靶向大脑摄食调控区域，显著抑制食欲并降低能量摄入。因而，Zenagamtide 能够改善体重、腰围、糖化血红蛋白及血脂谱的，还可以缓解代谢功能障碍相关脂肪性肝病 (MASLD) 的组织学特征并提升胰岛素敏感性。Zenagamtide 可能引起一过性心率升高和血清钙水平波动，但它是研究超重、肥胖、胰岛素抵抗及相关代谢疾病的重要化合物。
HY-P11274A
Amycretin sodium; NN 9487 sodium
Amylin Receptor Insulin Receptor
Metabolic Disease
Zenagamtide (Amycretin; NN 9487) sodium 是一种口服有效、可透过血脑屏障的三重激动剂，靶向 GLP-1 、胰淀素 (Amylin Receptor ) 和降钙素受体 (Calcitonin Receptor )。Zenagamtide sodium 是一种单肽，由 68 个氨基酸组成，可以靶向大脑摄食调控区域，显著抑制食欲并降低能量摄入。因而，Zenagamtide sodium 能够改善体重、腰围、糖化血红蛋白及血脂谱的，还可以缓解代谢功能障碍相关脂肪性肝病 (MASLD) 的组织学特征并提升胰岛素敏感性。Zenagamtide sodium 可能引起一过性心率升高和血清钙水平波动，但它是研究超重、肥胖、胰岛素抵抗及相关代谢疾病的重要化合物。
HY-W725179
EBV
Cancer
VK-2019 是一种具有口服生物利用度的 EBNA1 选择性抑制剂。VK-2019 通过结合蛋白-DNA 界面干扰病毒 DNA 复制机器的招募及锚定，从而有效阻断 EBV 在潜伏感染细胞中的复制与增殖。VK-2019 可降低肿瘤细胞内 Epstein-Barr 病毒拷贝数及基因表达水平，减少 EBER 阳性细胞数量，展现出显著的抗病毒、免疫调节和抗增殖活性。VK-2019 在 EBV 依赖的异种移植模型中成功抑制了肿瘤生长。VK-2019 具有良好的全身暴露性和可接受的安全性特征，正被广泛应用于晚期鼻咽癌及各类 EBV 相关癌症的研究。
HY-170958
Src Apoptosis
Cancer
Scr-IN-1 (Compound 4e) 是一种酪氨酸激酶 (Tyrosine kinase ) 抑制剂。它对 HCT-116 细胞和 MIA-PaCa-2 细胞的抑制活性 IC50 值分别为 0.16 μM 和 1.16 μM。Scr-IN-1 在 HCT-116 细胞和 MIA-PaCa-2 细胞上表现出选择性，选择性指数 (SI)分别大于 625 和 86。Scr-IN-1 可诱导 HCT-116 结肠癌细胞发生凋亡 Apoptosis ，且不会引起坏死细胞比例的变化。Scr-IN-1 可能是一种新型的 HCT-116 细胞 SRC 激酶抑制剂。Scr-IN-1 适用于癌症研究。
HY-W766078
1-b-D-Arabinofuranosyluracil-13 C,15 N2 ; Uracil 1-β-D-arabinofuranoside-13 C,15 N2
Isotope-Labeled Compounds
Infection Cardiovascular Disease Cancer
1-beta-D-Arabinofuranosyluracil-13 C,15 N2 (1-b-D-Arabinofuranosyluracil-13 C,15 N2 ) 是 13 C 和 15 N 标记的 1-beta-D-Arabinofuranosyluracil (HY-N6652)。1-beta-D-Arabinofuranosyluracil (Uracil 1-β-D-arabinofuranoside) 是一种从加勒比海绵 Tectitethya crypta 中分离出的甲氧基腺苷衍生物。已经证明其具有多种生物活性，包括抗炎活性，缓解疼痛和血管舒张特性。1-beta-D-Arabinofuranosyluracil 会抑制小鼠淋巴瘤细胞的增殖。
HY-180452
Paraptosis
Infection
HAT-IN-10 (Compound 12a) 是一种抗非洲人类锥虫病 (HAT) 剂，其对 T. brucei 的 EC50 为 0.23 μM。HAT-IN-10 可用于研究 HAT。
HY-165528
XC8
CCR
Inflammation/Immunology
Histamine glutarimide (XC8) 是一种口服有效的抗哮喘剂。Histamine glutarimide 阻断趋化因子 (CCL2 、CCL7 、CCL8 、CCL13 ) 的成熟，抑制嗜酸性粒细胞迁移和肥大细胞脱颗粒。Histamine glutarimide 在角叉菜胶和大鼠卵清蛋白诱导的哮喘模型中能降低气道阻力和支气管肺泡灌洗液中的嗜酸性粒细胞计数。Histamine glutarimide 可用于哮喘研究。
HY-W010902
Dicalcium 1,6-di-O-phosphonato-L-tagatose
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
1,6-二磷酸果糖二钙盐
HY-101448
HY-179578
Enolase AMPK Autophagy Apoptosis mTOR Caspase
Metabolic Disease Cancer
SU212 是一种鬼臼毒素衍生的 ENO1 抑制剂以及 AMPK 激活剂。SU212 能选择性诱导细胞的氧化磷酸化、降低肿瘤细胞的糖酵解活性和葡萄糖摄取、并且直接结合 ENO1 同时不影响正常细胞中的通路。SU212 可以诱导凋亡 (apoptotic ) 并且通过蛋白酶体和自噬 (autophagic ) 途径诱导 ENO1 降解但不抑制其催化活性。SU212 通过激活 AMPK (不依赖于能量应激，也不受血糖或胰岛素状态影响)，导致三阴乳腺癌细胞发生 M 期阻滞和凋亡 (apoptotic ) 在体外表现出强效的抗肿瘤活性。SU212 在同系、异种移植和糖尿病小鼠模型中抑制肿瘤生长和转移，具有优异的安全性特征。SU212 可用于 TNBC，糖尿病和脂肪肝研究。
HY-180524
HBV
Infection
CAB7-3 是一种口服有效的 HBV 衣壳组装调节剂。CAB7-3 表现出卓越的抗病毒效力，其抑制 HBV DNA EC50 为 70 nM，CC50 为 32.3 μM。CAB7-3 在多种细胞模型中均显示出显著的抗 HBV 活性，其在 HBV 整合的 HepDES19 细胞、四环素诱导的 HepAD38 细胞以及 HBV 感染的 HLCZ01 细胞中的 EC50 值分别为 70 μM、1 nM 和 2 nM。CAB7-3 在体内能有效降低肝脏 HBV 核心蛋白水平并抑制病毒复制。CAB7-3 现出良好的类药性和安全性，可用于乙型肝炎病毒研究。
HY-42680R
HY-42680S
HY-42680S1
HY-155297
FLA-136
Histamine Receptor
Cardiovascular Disease
Nebidrazine是一种中枢作用的降压试剂，通过脑室注射可引起剂量依赖性的低血压和心动过缓，其心血管效应较可乐定弱。Nebidrazine 的作用机制与中枢 α-自受体 (α-autoreceptor) 和组胺受体 (Histamine Receptor) 有关，且不受外周 α-肾上腺素受体影响。
HY-168534
SF3B1
Cancer
WX-02-43 是一种具有立体选择性的泛 FOXA 配体，能够共价结合剪接体组分 SF3B1 及转录因子 FOXA1/2/3 的特定半胱氨酸位点。WX-02-43 通过重塑 FOXA1 的染色质结合谱并放宽其 DNA 结合偏好，诱导前列腺癌细胞中染色质可及性的双向变化及核小体入侵，进而立体选择性地调控新生基因表达。WX-02-43 在 22Rv1 等前列腺癌细胞中展现出依赖 SF3B1 结合的显著抗增殖活性，而对大多数其他人类癌细胞系则无明显影响。WX-02-43 可用于前列腺癌研究。
HY-P992000
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
F8-IL-4 是一种靶向 IL-4 的免疫细胞因子。F8-IL-4 通过新生血管表达的靶点结合，将 IL-4 特异性递送至炎症部位。F8-IL-4 可通过调控 T 细胞亚群和巨噬细胞极化减轻小鼠的胶原诱导性关节炎。F8-IL-4 与 Dexamethasone (HY-14648) 联用时，可产生协同且持久的治疗效果，通过维持抗炎细胞表型和细胞因子谱来防止停药后关节炎复发。F8-IL-4 可用于胶原诱导性关节炎的研究。
HY-175984
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
S1P1 agonist 7 是一种强效、具备口服活性的 β-抑制蛋白偏向型 S1P1 激动剂 (EC50 (G‑protein) = 12.7 nM，EC50 (β‑arrestin) = 3.23 nM)，具有强效的免疫调节活性和良好的安全性。S1P1 agonist 7 具备优异的代谢稳定性、微弱至中度的 CYP 抑制能力，以及不作用于 S1P3 受体的高选择性。S1P1 agonist 7 在实验性自身免疫性脑脊髓炎小鼠模型中展现出良好的药代动力学特性，能够有效降低循环淋巴细胞数量，并显著减轻疾病的严重程度。S1P1 agonist 7 可用于多发性硬化症研究。
HY-179485
EGFR VEGFR COX Caspase Apoptosis Bcl-2 Family
Cancer
EGFR/VEGFR2-IN-10 是一种选择性的 EGFR ，VEGFR2 和 COX2 抑制剂 IC50 值分别为 8.5，68 和 158 nM。EGFR/VEGFR2-IN-10 可诱导 MCF-7 细胞发生 G1 期细胞周期阻滞。EGFR/VEGFR2-IN-10 能够提高 Bax/Bcl-2 比值、上调 caspase-8 表达、提升 caspase-9 蛋白水平从而证实其可激活内源性 apoptotic 通路。EGFR/VEGFR2-IN-10 通过同时抑制肿瘤增殖、血管生成和炎症通路保持有利的选择性。EGFR/VEGFR2-IN-10 可作为研究宫颈癌、肝癌、结肠癌和乳腺癌的工具。
HY-180261
PROTACs mTOR PI3K Apoptosis
Cancer
GP262 是一种靶向 PI3Kγ 、PI3K 和 mTOR 的 PI3K/mTOR PROTAC 降解剂，在 MDA-MB-231 细胞中的 DC50 分别为 42.23 nM和 45.4 nM。GP262 可诱导 p110α 和 p110γ 的降解其 DC50 分别为 42.23 nM、227.4 nM 和 45.4 nM。GP262 在体外表现出显著的抗增殖活性并能诱导细胞凋亡 (apoptosis )。GP262 高效调控 PI3K/AKT/mTOR 信号通路，并通过泛素-蛋白酶体系统实现靶蛋白降解。GP262 在体内显示出抑制肿瘤生长的能力及良好的生物安全性。GP262 可用于白血病和三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-180976
PROTACs α-synuclein
Neurological Disease
Arg-PEG1-Tαsyn 是一种靶向 α-syn 的 PROTAC 降解剂，在 U251 细胞中其DC50 为 0.28 μM。Arg-PEG1-Tα-syn 采用氨基酸精氨酸 (Arg) 作为 E3 连接酶配体，并采用一种苯并噻唑-苯胺变体作为靶向 α-突触核蛋白 (α-syn) 的弹头。Arg-PEG1-Tαsyn 在哺乳动物细胞中对野生型α-突触核蛋白（α-syn）及其A53T突变体均表现出高效的降解效果。Arg-PEG1-Tαsyn 在体外通过 E3 泛素连接酶 UBR1 显著减少 α-syn 聚集。在体内，Arg-PEG1-Tαsyn 具有良好的安全性，并能显著改善多巴胺能神经元损伤和运动功能障碍。Arg-PEG1-Tαsyn 可用于帕金森病的相关研究。
HY-182287
Reactive Oxygen Species (ROS) NOD-like Receptor (NLR)
Metabolic Disease
PRDX1-IN-4 是一种 PRDX1 抑制剂，针对人源靶点的 IC50 为 122 nM，且具有高亚型选择性。PRDX1-IN-4 可与 PRDX1 共价结合以促进 ROS 积累。PRDX1-IN-4 可抑制 NLRP3 炎症小体激活、阻断肝星状细胞活化并减少胶原沉积。PRDX1-IN-4 可诱导活化肝星状细胞凋亡 (apoptosis )。PRDX1-IN-4 具有良好的安全性，在小鼠中以 20 mg/kg 给药时未出现显著体重下降或肝毒性。PRDX1-IN-4 在小鼠中以 1 mg/kg 给药时可改善 CCl4 诱导的肝损伤和肝纤维化。PRDX1-IN-4 可用于肝纤维化的研究。
HY-150537
HY-147294
ACT-539313
Orexin Receptor (OX Receptor) Cytochrome P450
Neurological Disease
Nivasorexant (ACT-539313) 是一种口服有效、能穿透血脑屏障的、选择性食欲素 OX1R 抑制剂。Nivasorexant 可特异性阻断脑部 OX1Rs 而不影响 OX2Rs，并对 CYP2C8 、CYP2C9、CYP2C19 和 CYP3A4 表现出竞争性抑制活性 (IC50 分别为 25 μM、8.6 μM、1.6 μM、19 μM/44 μM)。Nivasorexant 能显著减少大鼠模型中对高美味食物的暴食样进食行为，并具有长效性。Nivasorexant 对 130 余种选定蛋白无相关脱靶活性，表现出良好的安全性，可用于暴食症的相关研究。
HY-14744
(S)-Amlodipine; Levoamlodipine
Calcium Channel MMP
Cardiovascular Disease Neurological Disease
左旋氨氯地平
L-型钙通道阻滞剂 及 MMP-9 调节剂，具有高渗透、高滞留性。Levamlodipine 通过降低血压、减小收缩压变异性以及抑制动脉粥样硬化斑块中 MMP-9 的表达，显著提升斑块稳定性并改善血脂趋势。Levamlodipine 不仅能减轻心脏与主动脉肥大、预防肾萎缩，在与 Bisoprolol (HY-129029) 联用时更能在降压与器官保护方面产生协同效应。Levamlodipine 对腹主动脉内膜增生无显著抑制作用。Levamlodipine 在表皮过度蓄积时可能诱导角蛋白结构改变、损伤皮肤屏障并引发炎症，长期使用还会加重局部给药的皮肤刺激性。Levamlodipine 可应用于高血压和动脉粥样硬化的相关研究中。
HY-120281
MEK PI3K Akt Apoptosis Caspase
Cancer
ST-168 是一种口服有效的 MEK/PI3K 抑制剂，其对 MEK1 的 IC50 值为 182 nM，对 PI3Kα 、PI3Kδ 、PI3Kβ 和 PI3Kγ 的 IC50 值为 69.2、41.7、1482 和 2293 nM。ST-168 可完全抑制 ERK1/2 和 AKT 的磷酸化，且在 3D 肿瘤球模型中诱导癌细胞死亡。ST-168 在 A375 黑色素瘤小鼠模型中具有显著的抗肿瘤效果。ST-168 改善了 MEK 抑制剂的眼部毒性特征，显示更低的 caspase 激活水平，表明凋亡 (apoptosis ) 诱导减少。ST-168 可用于研究黑色素瘤。
HY-P11617
NF-κB ERK JNK p38 MAPK Interleukin Related
Inflammation/Immunology
CLP-d2 是一种多靶点抗炎剂、破骨细胞生成抑制剂及免疫调节剂，具有优于 Daptomycin (HY-B0108) 的药代动力学特征，以及良好的安全性。CLP-d2 通过降低 c-Fos 、NFATc1 的表达水平，减少 IκBα 、p65 、ERK 及 JNK 的磷酸化水平，抑制 NF-κB 和 MAPK 信号通路，进而减少 IL-6 、TNF-α 、IL-1β 等促炎细胞因子的分泌，发挥抗炎活性。CLP-d2 抑制小鼠关节内破骨细胞生成，减轻骨侵蚀与关节肿胀，减少滑膜增生和炎症细胞浸润，降低血清类风湿因子 (RF) 水平。CLP-d2 可用于类风湿关节炎的相关研究。
HY-P991547
CD20 Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
Anti-CD20 Antibody (mAb 1.5.3) 是一种全人源 IgG1 抗 CD20 抗体。Anti-CD20 Antibody (mAb 1.5.3) 在体外可增强促细胞凋亡 (apoptosis ) 活性。Anti-CD20 Antibody (mAb 1.5.3) 介导补体依赖性细胞毒作用和抗体依赖性细胞毒作用。Anti-CD20 Antibody (mAb 1.5.3) 在各种肿瘤异种移植模型中均表现出增强的抗肿瘤活性。Anti-CD20 Antibody (mAb 1.5.3) 在灵长类动物药效动力学模型中，在淋巴结器官和骨髓中产生了优异的B细胞耗竭特性。Anti-CD20 Antibody (mAb 1.5.3) 可用于 B 细胞恶性肿瘤的研究。
HY-P991959
CTLA-4
Inflammation/Immunology Cancer
JMW-3B3 是一种靶向 CTLA-4 的人源化 IgG1λ 单克隆抗体。JMW-3B3 选择性结合 sCTLA-4 独特的 C 端序列，以阻断其免疫调节和免疫抑制活性，且不会与全长 CTLA-4 受体发生交叉反应。JMW-3B3 可增强对狼疮自身抗原衍生肽产生应答的 PBMC 培养物中的细胞因子谱。JMW-3B3 可在低剂量抗 CD3 刺激下，增强黑色素瘤患者 PBMC 中 IFN-γ 的产生。JMW-3B3 可用于系统性红斑狼疮和恶性黑色素瘤的研究。
HY-W1128879
SKPer1
Molecular Glues E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
XMU-MP-8 (SKPer1) 是一种高效的分子胶 (molecular glue ) 降解剂，靶向作用于癌蛋白 SKP2 。XMU-MP-8 同时与 SKP2 的 F-box 结构域 (Kd ≈ 36 μM) 和 E3 连接酶 STUB1 的 N 端 TPR 结构域结合 (Kd ≈ 2.5 μM)，形成稳定的 SKP2-SKPer1-STUB1 三元复合物 (Kd ≈ 8.9 nM)，从而诱导 SKP2 泛素化和蛋白酶体降解。XMU-MP-8 能够选择性清除 SKP2 表达的癌细胞。XMU-MP-8 在体内表现出显著的肿瘤抑制效果和良好的安全性。XMU-MP-8 可用于非小细胞肺腺癌 (NSCLC) 和前列腺癌等癌症的相关研究。
HY-181962
RNA MTase
Cancer
ZINC-1000507789 是一种非共价可逆性 RNA 胞嘧啶 - 5 甲基转移酶 NSUN2 抑制剂。ZINC-1000507789 可用于 NSUN2 驱动型恶性肿瘤的研究。
HY-101448R
HY-180556
mTOR PI3K
Inflammation/Immunology
PI3K/mTOR-IN-20 是一种选择性的双重 PI3K /mTOR 抑制剂。PI3K/mTOR-IN-20 在 MRC-5 和 Mlg2908 细胞中展现出纳摩尔级别的抗增殖效果其 IC50 值分别为 0.380 和 0.090 μM。在 Bleomycin 诱导的肺纤维化模型中，PI3K/mTOR-IN-20 能够降低 Ashcroft 评分、减少羟脯氨酸含量和胶原沉积，下调纤维化相关蛋白表达，并修复肺组织结构。PI3K/mTOR-IN-20 表现出良好的安全性，小鼠体重稳定恢复，且未出现明显的肝、肾毒性。PI3K/mTOR-IN-20 可用于肺成纤维细胞的相关研究。
HY-181699
ULK
Cancer
ULK1-IN-5 (Compound D1) 是一种选择性的 ULK1 抑制剂，其 IC50 为 14.91 nM。ULK1-IN-5 可在功能上抑制 ULK1 的激酶活性。ULK1-IN-5 降低 ATG13 磷酸化水平。ULK1-IN-5 对宫颈癌细胞具有抗增殖作用。ULK1-IN-5 可用于宫颈癌的相关研究。
HY-181576
ROCK
Inflammation/Immunology
ROCK2-IN-14 是一种口服有效、选择性 ROCK2 抑制剂 (IC50 =4.8 nM)，对 ROCK1 的选择性是 212 倍 (IC50 =1.01 μM)。ROCK2-IN-14 通过抑制 ROCK2/S100A9 信号通路，下调 S100A9 表达，抑制 NM2 磷酸化并恢复细胞骨架异常。进而，ROCK2-IN-14 可降低炎症因子水平、减轻皮肤炎症，发挥抗炎活性。ROCK2-IN-14 还显著抑制特应性皮炎 (AD) 模型小鼠的耳厚增厚、降低 IgE、TNF-α、IL-6 及 TSLP 水平。ROCK2-IN-14 的安全性良好，其最大耐受口服剂量超过 500 mg/kg。ROCK2-IN-14 可用于特应性皮炎的研究。
HY-136302
Phytohormone
Others
Karrikinolide 是植物活性化合物。Karrikinolide 可从烟水 (SW) 中提取。Karrikinolide 促进总 Cytokinin 产生。Karrikinolide 处理的植物在生根、叶片和鳞茎大小以及鲜重方面均表现出更优异的生长。
HY-30004
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
1-氨基环丙烷羧酸
HY-179617
E1/E2/E3 Enzyme Interleukin Related
Cancer
Cbl-b-IN-30 是一种具有口服活性的 Casitas B 系淋巴瘤-b (CBLB ) 抑制剂。Cbl-b-IN-30 能特异性结合 CBLB 并抑制其 E3 泛素连接酶活性，其 IC50 值为 9.1 nM。Cbl-b-IN-30 可促进 IL-2 的分泌 (EC50 值为 187.5 nM)，并能增强 T 细胞活化。Cbl-b-IN-30 具有抗肿瘤活性，并能诱导免疫记忆。Cbl-b-IN-30 可用于结肠癌的研究。
HY-164729
Antibody-Drug Conjugates (ADCs) Topoisomerase Apoptosis
Cancer
FZ-AD005 是一种选择性靶向 DLL3 的抗体-药物偶联物 (ADC )，由抗 DLL3 抗体 FZ-A038 (HY-P990896)、二肽接头 (Val-Ala)、DXd (HY-13631D) 偶联而成。FZ-AD005 与人源 DLL3 的 Kd 为 13.29-58.3 pmol/L。FZ-AD005 结合细胞表面 DLL3 后介导内吞，经溶酶体组织蛋白酶切割释放载荷 DXd ，通过抑制拓扑异构酶 TopI 诱导 DNA 双链断裂、细胞周期阻滞及凋亡 (apoptosis )，并具备对邻近 DLL3 阴性细胞的旁观者杀伤效应。FZ-AD005 体内循环稳定，在大鼠和食蟹猴中耐受性良好且药代动力学特征可接受，能有效抑制表达 DLL3 的肿瘤细胞生长。FZ-AD005 是小细胞肺癌和人源神经内分泌前列腺癌研究的重要候选分子。
HY-179004
VU6022856
Potassium Channel
Neurological Disease
ONO-9517601 是一种高效、具有口服活性、选择性强且可透过血脑屏障的 TREK-1/TREK-2 双重抑制剂 (TREK-1 IC50 = 0.067 μM，TREK-2 IC50 = 0.23 μM)。ONO-9517601 在 MK-801 (HY-15084B) 诱导的大鼠新物体识别 (NOR) 模型中表现出显著功效。ONO-9517601 可用于神经系统和认知障碍的研究。
HY-179005
VU6024391
Potassium Channel
Neurological Disease
ONO-7927846 是一种高效、具有口服有效性、选择性强且可透过血脑屏障的 TREK-1/TREK-2 双重抑制剂 (TREK-1 IC50 = 0.11 μM，TREK-2 IC50 = 0.29 μM)。 ONO-7927846 在 MK-801 (HY-15084B) 诱导的大鼠新物体识别 (NOR) 范式中表现出显著功效。ONO-7927846 可用于神经系统和认知障碍的相关研究。
HY-180525
Influenza Virus
Infection
PB2-IN-2 是一种口服有效的 PB2 抑制剂，其 RNP 抑制活性 (IC50 ) 为 0.2 nM，细胞水平复制抑制活性 (LRA EC50 ) 为 0.8 nM，细胞病变效应抑制活性 (CPE EC50 ) 为 0.1 nM。PB2-IN-2 对一组甲型流感病毒株 (包括 H1N1pdm09、Lyon/1337/2007/H1N1、Tex12-Like/H3N2、PR/8/34/H1N1、WSN/1933/H1N1 及 rPR8(H1N1)/H7N9) 展现出纳摩尔水平的广谱抗病毒效力 (EC50 分别为 1.5、3.6、3.7、13.8、2.9 和 9.8 nM，且 CC50 值均大于 2 μM)。PB2-IN-2 拥有优异的代谢稳定性和药代动力学特征。PB2-IN-2 可用于抗流感研究。
HY-30004R
HY-L0091V
1,367,511 compounds
Chemspace Lead-Like Compound Library contains 1,367,511 in-Stock lead-like compoundswith favorable physicochemical profiles and high Quantitative Estimation of Drug-likeness.
HY-L922
25000 compounds
一个具备良好的ADMET（吸收、分布、代谢、排泄和毒性）特性的多样化合物库在药物发现中至关重要。通过在药物发现早期对ADMET性质进行评估，能够有效筛选掉那些具有不良ADMET特性的分子，从而降低后期研发失败的风险和研发成本，加速先导化合物优化。
基于ADMET 相关AI算法预测，该库化合物预计具有良好的口服生物利用度（F>30%），合理的血浆蛋白结合率（PPB<98%）,并且在代谢方面旨在最小化对CYP3A4的抑制作用（CYP3A4是细胞色素P450家族中最为重要的药物代谢酶），预计对CYP3A4有抑制作用的概率低于50%，以及比较低的毒性。通过整理140个有潜在毒性的子结构，并利用子结构匹配剔除可能有潜在毒性的片段的化合物，进一步确保了化合物库的安全性。库中化合物结构多样，可以广泛用于高通量筛选（HTS）和高内涵筛选（HCS）。
HY-L0093V
10,119 compounds
Diversity-based screening continues to be a vital tool for drug discovery. Efficiency and productivity can be improved by using screening libraries that offer maximum diversity whilst retaining drug-like properties. Chemspace Scaffold derived set composes 10,119 compounds, which including 3,373 scaffolds, 3 compounds per each. This library has exceptional coverage of drug-like chemical space.
HY-L021L
769 compounds
天然产物结构多样，展现出了良好的生物活性及理想的药理特性，在药物开发中具有较大吸引力。天然产物的核心骨架还可以提供经过生物学验证的，含多种官能团的结构框架。受生物活性天然产物的启发，天然产物类似物与天然产物具有相同的化学空间，非常适合探索和促进对生物学通路的理解。
MCE 收录了 769 个结构上与类固醇、单宁、黄酮、醌类、异喹啉类等结构类似的天然产物类似物，是新药开发中先导化合物的重要来源。
HY-L219
56 compounds
抗菌肽又被称为抗微生物肽、抗生素肽，是由多种生物细胞特定基因编码经外界条件诱导产生的一类具有广谱抗细菌、真菌、病毒、原虫，抑杀肿瘤细胞等活性作用的多肽。抗菌肽是宿主细胞先天性免疫的重要效应分子。由于抗菌肽具有抗菌谱广，对高等动物的正常细胞毒性低，安全性较好且不易诱发耐药性，能提高免疫力抗氧化等诸多优点使其在新药研发中有着广阔的应用前景。
MCE 可提供 56 种抗菌肽，通过高通量筛选抗菌肽库可被运用于抗感染、免疫治疗、抗癌药物研发，以及农业中防治作物病害等领域研究中。
HY-L230
322 compounds
激酶是一种将磷酸基团添加到底物分子上的酶，这个过程被称为磷酸化。蛋白磷酸化是调控细胞分裂、代谢、信号转导等大量细胞过程的关键环节。在人类基因组中，至少可以编码 500 多种激酶，其中大约有 50% 的细胞功能受激酶调控。作为新药开发中的一大类靶点。激酶抑制剂可阻断某些与疾病相关的酶的活性，如癌症和炎症性疾病。FDA 上市激酶抑制剂已经完成了广泛的临床前和临床研究，具有良好的生物活性、安全性和生物利用度，适用于药物新适应症的研究。
MCE FDA 激酶抑制剂库包含 322 种批准上市的激酶抑制剂，是激酶靶向药物开发及相关研究的有用工具。
HY-L198
134 compounds
不同于生物体内常见的 20 种天然氨基酸，非天然氨基酸是通过化学合成或生物合成的方法制备的，因此被赋予一些特殊的化学性质或生物活性。在药物开发中，非天然氨基酸可以被用于设计新型药物分子，这些分子可能具有更好的药理性质，如更高的选择性、更好的药代动力学特性或更低的毒性。在生物医学研究中，非天然氨基酸可作为生物标记物或探针，用于研究细胞信号传导、蛋白质构象、蛋白质相互作用等生物学过程。此外，非天然氨基酸还可被运用于农学领域，用来开发新型农药，植物生长调节剂等。
MCE 收录了 134 个非天然存在的氨基酸及其衍生物，是药物开发及农药研究的良好工具。
HY-L0121V
10,000 compounds
Natural products are an attractive source with varied structures that exhibit potent biological activities, and desirable pharmacological profiles . The core scaffold of a natural product can also provide a biologically validated framework upon which to display diverse functional groups. Inspired by bioactive natural products, natural product-like compounds, occupying the same chemical space, are ideally suited to explore and to facilitate understanding of biological pathways.
MCE 10K Natural Product-like Compound Library consists of 10,000 natural product-like compounds. Each compound has scaffold of natural products or Tanimoto coefficient >0.6 with natural products. The natural-likeness scoring of these compounds is >-2. What’s more, compounds in the library are drug-like and readily available for re-supply, making it a powerful tool for new drug research and development. It can be widely applied in high-throughput screening (HTS) and high-content screening (HCS).
HY-L905
5,000 compounds
历史上，天然产物在药物发现中起着关键的作用，特别是在癌症和传染病的治疗领域，其他的治疗领域也包括心血管疾病（如他汀类药物），多发性硬化症（如腺苷酯）等。过去的几十年里，FDA 批准的药物中大约有 40% 是天然产物，其衍生物或与天然产物相关的类似物。
MCE 5K Natural Product-like Compound Library 由 5,000 个类天然产物化合物组成，库中每个分子含有天然产物关键骨架（42个）或者和天然产物的谷本相似系数 >0.6，且 Natural-likeness scoring >-2。该化合物库同时具备类药性和新颖性，库中化合物可重复供应，是新药研发的有力工具，可以广泛地应用于高通量筛选（HTS）和高内涵筛选（HCS）。
HY-L192
71 compounds
膳食补充剂，又被称为营养补充剂或食品补充剂，包括维生素类、矿物质类、氨基酸类等膳食成分。在后疫情时代，膳食补充剂的独特价值愈发凸显。相较于传统药物，膳食补充剂在公众中的接受度往往更高，这得益于它们较高的安全性和源自天然成分的特性。通过口服补充人体必需的营养素和生物活性物质，有助于提高机体健康水平，并降低疾病风险。而对于一些慢性病，合理的膳食补充剂更是可以作为传统医疗手段的有力补充，以增强药物疗效。
MCE 收录了 71 个膳食补充剂，这些成分均源自于 FDA、EFSA、NMPA 等权威机构发布的官方清单，可用于保健食品的开发和一些慢性疾病的机制研究。
HY-L241
666 compounds
中国白酒是世界上最古老的酒类之一，已有超过 2000 年的历史。中国白酒可根据香气和风味特征分为 12 种香气类型。中国白酒的特定风味特征由某些化合物的成分和浓度决定。这些微量化合物浓度低但富含酯类、醇、酸、内酯、醛类、酮类、缩醛、烯等，对中国白酒的风味有重要影响。此外白酒内的的一些活性成分还具有抗氧化作用，适度饮酒可能会降低心血管疾病风险，痴呆和胰岛素抵抗。因此研究白酒化合物成分对于促进白酒发酵，提升白酒的风味和品质至关重要
MCE收录了 666 个中国白酒成分，该化合物库可被用于药物研发，白酒发酵，白酒风味风相关研究。
HY-L105S
0 compounds
多肽是蛋白质的重要组成部分，由氨基酸组成。多肽药物在过去十年的药物开发中得到了极大的关注，生产、修饰和分析技术的进步也导致多肽在医学上潜在应用的激增。与小分子药物相比，多肽药物具有许多优势，包括：更强的靶向特异性和有效性，更可以被预测的代谢情况，更容易被运送到身体需要的地方，副作用更少。多肽越来越多地出现在医学的各个分支中，作为新型药物、显像剂、诊断剂和其他复合药物 （如多肽肽-药物偶联物）的成分。迄今为止，已有 80 多种肽类药物被批准用于治疗多种疾病，包括微生物感染、肥胖、抗糖尿病和癌症，以及开发细胞靶向平台和改善细胞渗透特性。
MCE 收录了 0 个多肽分子，HY-L105S 是基于 HY-L105筛选出的可以以溶液形式提供的多肽分子，可应用于基于多肽的药物开发。
HY-L929
3000 compounds
在药物研发领域，靶点结合与成药属性优化是核心环节，而高溶解度是药物成药的关键属性之一，直接影响药物研发的进程。良好的溶解度可保障药物分子在体内快速溶解、均匀分布，进而提升生物利用度，有效规避因溶解度不足导致的药效不佳、给药剂量增加或毒副作用增强等问题。
从药物分子设计角度出发，高溶解度药物片段既是优质的“分子砌块”，也基于这些片段可快速筛选出具有潜在成药价值的先导化合物，能够显著缩短药物研发周期、降低研发成本。同时高溶解度药物片段库能为不同治疗领域的药物研发提供多样化选择，针对临床现有药物的溶解度缺陷提供解决方案，助力开发出生物利用度更高、安全性更好的新型高效靶向药物。
MCE收集整理了3000个经过实验验证的高溶解性的小分子片段，可直接为药物分子设计提供经过预先的溶解度验证的优质片段，显著提升先导化合物筛选效率，可加速推进药物研发进程。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-164729
Fluorescent Dye
FZ-AD005 是一种选择性靶向 DLL3 的抗体-药物偶联物 (ADC )，由抗 DLL3 抗体 FZ-A038 (HY-P990896)、二肽接头 (Val-Ala)、DXd (HY-13631D) 偶联而成。FZ-AD005 与人源 DLL3 的 Kd 为 13.29-58.3 pmol/L。FZ-AD005 结合细胞表面 DLL3 后介导内吞，经溶酶体组织蛋白酶切割释放载荷 DXd ，通过抑制拓扑异构酶 TopI 诱导 DNA 双链断裂、细胞周期阻滞及凋亡 (apoptosis )，并具备对邻近 DLL3 阴性细胞的旁观者杀伤效应。FZ-AD005 体内循环稳定，在大鼠和食蟹猴中耐受性良好且药代动力学特征可接受，能有效抑制表达 DLL3 的肿瘤细胞生长。FZ-AD005 是小细胞肺癌和人源神经内分泌前列腺癌研究的重要候选分子。
HY-D1082
Fluorescent Dye
5-DTAF 是一种荧光染料，可与多糖和其他醇在 pH >9 的水溶液中直接反应。 在 488 nm 激发后，5-DTAF 的最大发射谱线在 518 nm 波长处。5-DTAF 可用于生物分子标记、蛋白质检测和细胞成像。
HY-D1991
Fluorescent Dye
ATTO 647 是一种碳硼罗丹明荧光团及成像示踪剂，具有光稳定特征。ATTO 647 可用作荧光探针研究细胞膜结构与扩散特性。ATTO 647 与麦胚凝集素偶联后，能特异性结合膜糖蛋白上的 N-乙酰-β-D-氨基葡萄糖和唾液酸残基，实现糖蛋白扩散的单分子示踪。ATTO 647 在 ROXS (AA/MV) 和 ROXS (TX/TQ) 等封片介质中表现出极稳定的荧光特征，闪烁显著减少，而在 Ibidi-MM 和 Vectashield 中亮度特征则存在差异。ATTO 647 还可用于标记固定细胞中的组蛋白 H2B-GFP，以进行共聚焦显微镜光漂白实验。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P10746
HY-P11274A
Amycretin sodium; NN 9487 sodium
Amylin Receptor Insulin Receptor
Metabolic Disease
Zenagamtide (Amycretin; NN 9487) sodium 是一种口服有效、可透过血脑屏障的三重激动剂，靶向 GLP-1 、胰淀素 (Amylin Receptor ) 和降钙素受体 (Calcitonin Receptor )。Zenagamtide sodium 是一种单肽，由 68 个氨基酸组成，可以靶向大脑摄食调控区域，显著抑制食欲并降低能量摄入。因而，Zenagamtide sodium 能够改善体重、腰围、糖化血红蛋白及血脂谱的，还可以缓解代谢功能障碍相关脂肪性肝病 (MASLD) 的组织学特征并提升胰岛素敏感性。Zenagamtide sodium 可能引起一过性心率升高和血清钙水平波动，但它是研究超重、肥胖、胰岛素抵抗及相关代谢疾病的重要化合物。
HY-P11274
Amycretin; NN 9487
GCGR Amylin Receptor Insulin Receptor
Metabolic Disease
Zenagamtide (Amycretin; NN 9487) 是一种口服有效、可透过血脑屏障的三重激动剂，靶向 GLP-1 、胰淀素 (Amylin Receptor ) 和降钙素受体 (Calcitonin Receptor )。Zenagamtide 是一种单肽，由 68 个氨基酸组成，可以靶向大脑摄食调控区域，显著抑制食欲并降低能量摄入。因而，Zenagamtide 能够改善体重、腰围、糖化血红蛋白及血脂谱的，还可以缓解代谢功能障碍相关脂肪性肝病 (MASLD) 的组织学特征并提升胰岛素敏感性。Zenagamtide 可能引起一过性心率升高和血清钙水平波动，但它是研究超重、肥胖、胰岛素抵抗及相关代谢疾病的重要化合物。
HY-P1112
HY-P4209
Peptides
Others
Boc-GRR-AMC 是一种三肽底物。Boc-GRR-AMC 可用于荧光西尼罗河病毒 (WNV) 底物，分析 NS2B-NS3 蛋白酶的底物特异性或确定 LdMC 活性的最佳 pH 值。
HY-P11738
Peptides
Endocrinology
Murine ZP3 peptide (330-342) 是一种卵透明带 3 多肽片段，氨基酸序列为 NSSSSQFQIHGPR。Murine ZP3 peptide (330-342) 可诱导自身免疫性卵巢早衰 (POF)。Murine ZP3 peptide (330-342) 可用于卵巢早衰相关的研究。
HY-105048A
Bacterial
Infection
Omiganan pentahydrochloride 是一种阳离子肽类化合物，具有广泛的抗菌谱。Omiganan pentahydrochloride 能够抑制包括酵母在内的多种细菌，对革兰氏阳性和阴性细菌均有杀灭活性。Omiganan pentahydrochloride 能够与细菌细胞膜相互作用，导致细胞膜的破坏和细菌的死亡。Omiganan pentahydrochloride 可用于对常见与导管相关感染的病原体的抗菌活性，包括具有抗药性表型的菌株的研究。
HY-P4062
HY-P4209A
Virus Protease
Others
Boc-GRR-AMC (TFA) 是一种三肽底物。Boc-GRR-AMC 可用于荧光西尼罗河病毒 (WNV) 底物，分析 NS2B-NS3 蛋白酶的底物特异性或确定 LdMC 活性的最佳 pH 值。
HY-P1112A
HY-P0037
Org 30850ANT
GnRH Receptor
Endocrinology
Org-30850 是一种强效 LHRH 拮抗剂，用于研究激素依赖性疾病。在动物研究中，单次皮下剂量可有效抑制大鼠排卵，并在给药后长达 48 小时内显着降低雄性大鼠的睾酮水平。雌性大鼠每日服用 Org-30850 可抑制发情周期、减轻子宫和卵巢重量，并降低血清雌二醇和 FSH 水平。在雄性大鼠中，长期处理会导致性腺功能和睾酮水平可逆性降低，停止后几乎完全恢复。与同类 LHRH 拮抗剂不同，Org-30850 的注射部位刺激最小，没有水肿反应。
HY-P10707A
HY-P11705
HY-P11706
Bcl-2 Family
Cancer
MS-1 peptide 是一种用于 BH3 谱分析的肽段。MS-1 peptide 可使经 Encorafenib (HY-15605) 预处理的黑色素瘤细胞线粒体膜去极化程度升高。MS1 peptide 可用于 BRAFV600E 黑色素瘤的相关研究。
HY-P10707
HY-P11625
RXFP Receptor
Cardiovascular Disease
R9-13 是一种脂肪酸耦连的松弛素 (relaxin )，是一种 LGR7 (RXFP1) 激活剂。R9-13 可诱导经雌激素预处理的小鼠中驱动耻骨韧带持续伸长。R9-13 在啮齿类动物中表现出长效药代动力学特征，给药后体内活性可持续长达一周。R9-13 可用于急性心力衰竭的相关研究
HY-P11651
Peptides
Others
Livagen 是一种具有诱导活性的肽，可增加每个细胞的核仁组织区数量和每个细胞的核仁数量。Livagen 可用于核仁相关细胞过程的研究。
HY-P11617
NF-κB ERK JNK p38 MAPK Interleukin Related
Inflammation/Immunology
CLP-d2 是一种多靶点抗炎剂、破骨细胞生成抑制剂及免疫调节剂，具有优于 Daptomycin (HY-B0108) 的药代动力学特征，以及良好的安全性。CLP-d2 通过降低 c-Fos 、NFATc1 的表达水平，减少 IκBα 、p65 、ERK 及 JNK 的磷酸化水平，抑制 NF-κB 和 MAPK 信号通路，进而减少 IL-6 、TNF-α 、IL-1β 等促炎细胞因子的分泌，发挥抗炎活性。CLP-d2 抑制小鼠关节内破骨细胞生成，减轻骨侵蚀与关节肿胀，减少滑膜增生和炎症细胞浸润，降低血清类风湿因子 (RF) 水平。CLP-d2 可用于类风湿关节炎的相关研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
图片
HY-P991015
JNJ-78278343; KLCB-245
CD3
Cancer
Pasritamig (JNJ-78278343; KLCB-245) 是一种靶向人激肽释放酶 KLK2 与 CD3 受体复合物的双特异性 T 细胞衔接器 (BiTE )。Pasritamig 可将 T 细胞的细胞毒性导向表达 KLK2 的肿瘤细胞，诱导 T 细胞介导的表达 KLK2 的前列腺癌细胞裂解。Pasritamig 可通过皮下注射、皮下输注或静脉输注，对转移性去势抵抗性前列腺癌具有抗肿瘤活性。Pasritamig 具有细胞因子释放综合征发生率极低的安全性特征，可在门诊环境下安全给药。Pasritamig 可用于转移性去势抵抗性前列腺癌的研究。
(5 )
HY-P99116
(5 )
HY-P9989
REGN5458
CD3 TNF Receptor
Cancer
利伏赛坦单抗
(5 )
HY-P99625
(5 )
HY-P991621
EOS-215
TREM receptor
Cancer
EOS006215 (EOS-215) 是靶向 TREM-2 的人源化单克隆抗体。EOS006215 可与 TREM2 配体竞争，阻止 TREM2 多聚化，并阻断下游信号通路。EOS006215 能抑制胞葬作用，重编程单核细胞来源巨噬细胞的转录组谱，改变代谢和免疫应答相关基因的表达，并促进促炎标志物的分泌。EOS006215 可降低转移负荷、延缓肿瘤生长，并通过重编程肿瘤微环境来克服抗 PD-1 耐药性。EOS006215 可用于三阴性乳腺癌和结直肠癌的相关研究。
(5 )
HY-P991224
CCR
Inflammation/Immunology Cancer
CAP-100 是一种靶向 CCR7 的 单克隆抗体 。CAP-100 可中和 CCR7 的配体结合位点和信号传导。CAP-100 可有效抑制 CCR7 诱导的慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 样本中的迁移、外渗、归巢和存活。CAP-100 可通过宿主免疫机制介导强效杀伤肿瘤细胞。CAP-100 对相关造血细胞亚群表现出良好的毒性特征。CAP-100 参与抗肿瘤和慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 等疾病的研究。
(5 )
HY-P99242
CD276/B7-H3
Cancer
艾司沃利单抗
B7-H4 蛋白的人源化、聚醚化的 IgG1 型单克隆抗体。Alsevalimab 能够阻断 B7-H4 蛋白与 T 细胞表面受体的结合，从而逆转肿瘤微环境中免疫抑制的状态，进而激活 T 细胞对癌细胞的杀伤作用。Alsevalimab 可与 Pembrolizumab (HY-P9902) 联合使用，并显示出良好的安全性。
(5 )
HY-P991547
CD20 Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
Anti-CD20 Antibody (mAb 1.5.3) 是一种全人源 IgG1 抗 CD20 抗体。Anti-CD20 Antibody (mAb 1.5.3) 在体外可增强促细胞凋亡 (apoptosis ) 活性。Anti-CD20 Antibody (mAb 1.5.3) 介导补体依赖性细胞毒作用和抗体依赖性细胞毒作用。Anti-CD20 Antibody (mAb 1.5.3) 在各种肿瘤异种移植模型中均表现出增强的抗肿瘤活性。Anti-CD20 Antibody (mAb 1.5.3) 在灵长类动物药效动力学模型中，在淋巴结器官和骨髓中产生了优异的B细胞耗竭特性。Anti-CD20 Antibody (mAb 1.5.3) 可用于 B 细胞恶性肿瘤的研究。
(5 )
HY-P991892
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
IT1208 是一种人源化的抗 CD4 单克隆 IgG1 抗体。IT1208 具备去岩藻糖基化 Fc 段结构，并可显著增强抗体依赖性细胞毒性 (ADCC)。IT1208 可在体内有效清除 CD4+ T 细胞，并表现出可控的安全性。IT1208 可用于结肠癌的相关研究。
(5 )
HY-P991952
CTLA-4
Cancer
ADU-1604 是一种人源化 IgG1 CTLA-4 抗体。ADU-1604 能够结合 CTLA-4 上的一个独特表位，并完全阻断其与CD80和CD86的相互作用。ADU-1604 可增强人 T 细胞应答，并具有良好的耐受性特征。ADU-1604 可用于黑色素瘤研究。Controls: Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
(5 )
HY-P992000
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
F8-IL-4 是一种靶向 IL-4 的免疫细胞因子。F8-IL-4 通过新生血管表达的靶点结合，将 IL-4 特异性递送至炎症部位。F8-IL-4 可通过调控 T 细胞亚群和巨噬细胞极化减轻小鼠的胶原诱导性关节炎。F8-IL-4 与 Dexamethasone (HY-14648) 联用时，可产生协同且持久的治疗效果，通过维持抗炎细胞表型和细胞因子谱来防止停药后关节炎复发。F8-IL-4 可用于胶原诱导性关节炎的研究。
(5 )
HY-P991959
CTLA-4
Inflammation/Immunology Cancer
JMW-3B3 是一种靶向 CTLA-4 的人源化 IgG1λ 单克隆抗体。JMW-3B3 选择性结合 sCTLA-4 独特的 C 端序列，以阻断其免疫调节和免疫抑制活性，且不会与全长 CTLA-4 受体发生交叉反应。JMW-3B3 可增强对狼疮自身抗原衍生肽产生应答的 PBMC 培养物中的细胞因子谱。JMW-3B3 可在低剂量抗 CD3 刺激下，增强黑色素瘤患者 PBMC 中 IFN-γ 的产生。JMW-3B3 可用于系统性红斑狼疮和恶性黑色素瘤的研究。
(5 )
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-W778521
Acetic acid-13 C2 ,d3 sodium 是 13 C 和氘代标记的 Acetic acid (HY-Y0319)。Acetic acid 是一种短链脂肪酸 (SCFAs)，其含量水平与中密度脂蛋白 (IDL-c) 的水平呈正相关。而 Propionic acid 与高密度脂蛋白 (HDL-P) 的水平呈负相关。Acetic acid 是大多数厌氧菌碳水化合物发酵代谢物，与肝脏中的“从头”脂肪生成和胆固醇生成刺激有关。Acetic acid 与 Propionic acid 的比例是宿主脂质谱状态的新型生物标志物。
HY-113603S
Tildacerfont-d8 (SPR001-d8 ) 是氘代标记的 Tildacerfont (HY-113603)。Tildacerfont 是一种有效且具有口服活性的促皮质素释放因子 I 型 (CRF1) 受体 抑制剂。Tildacerfont 能有效降低促肾上腺皮质激素 (ACTH) 和肾上腺雄激素水平。Tildacerfont 具有良好的安全性。Tildacerfont 可用于研究先天性肾上腺增生症。
HY-Y0319S3
Acetic acid-d3 是Acetic acid (HY-Y0319) 的氘代物。
HY-17552S
sn-Glycero-3-phosphocholine-d9 是 sn-Glycero-3-phosphocholine 的氘代物。sn-Glycero-3-phosphocholine (Choline Alfoscerate) 是脑磷脂生物合成的前体，可提高胆碱在神经组织中的生物利用度。sn-Glycero-3-phosphocholine (Choline Alfoscerate) 对认知功能有显著影响，具有良好的安全性和耐受性，可用于阿尔茨海默病和
HY-W750791
Acetic acid-13 C (sodium) 是 13 C 标记的 Acetic acid (HY-Y0319)。Acetic acid 是一种短链脂肪酸 (SCFAs)，其含量水平与中密度脂蛋白 (IDL-c) 的水平呈正相关。而 Propionic acid 与高密度脂蛋白 (HDL-P) 的水平呈负相关。Acetic acid 是大多数厌氧菌碳水化合物发酵代谢物，与肝脏中的“从头”脂肪生成和胆固醇生成刺激有关。Acetic acid 与 Propionic acid 的比例是宿主脂质谱状态的新型生物标志物。
HY-120965S
N-Palmitoyl taurine-d4 是氘标记的 N-Palmitoyl taurine (HY-120965)。N-Palmitoyl taurine 是在脂质组学分析过程中从大鼠脑中分离出的一种重要的氨基酰基内源性大麻素。其功能目前正在研究中。
HY-W654296
Octocrylene-13 C3 是 13 C 标记的 Octocrylene (HY-A0087)。Octocrylene 是一种有机紫外线 (UV) 过滤器，主要吸收 UVB 辐射和较短的 UVA 波长。Octocrylene 作为 PPARγ 的部分激动剂，它会改变脂质代谢酶的基因转录谱。此外，Octocrylene 对人皮肤成纤维细胞具有细胞毒性和遗传毒性作用，并且在斑马鱼幼鱼中能够介导雌激素 (如雌三醇) 的生物合成，同时影响抗氧化途径，包括谷胱甘肽转移酶和过氧化物酶体。
HY-120964S
N-Stearoyl Taurine-d4 是氘标记的 N-Stearoyl taurine (HY-120964)。N-Stearoyl taurine 是一种重要的氨基酰基内源性大麻素，是在脂质组学分析过程中从大鼠脑中分离出来的。
HY-176174S
CDK2-IN-46 (compound 5g) 是一种选择性 CDK2 抑制剂，IC50 为 0.3 nM。CDK2-IN-46 对 CDK1、CDK7、CDK9、CDK4 和 CDK6 的选择性是后者的 200 倍以上。CDK2-IN-46 显示出改善大鼠和食蟹猴的药代动力学特征。
HY-W766078
1-beta-D-Arabinofuranosyluracil-13 C,15 N2 (1-b-D-Arabinofuranosyluracil-13 C,15 N2 ) 是 13 C 和 15 N 标记的 1-beta-D-Arabinofuranosyluracil (HY-N6652)。1-beta-D-Arabinofuranosyluracil (Uracil 1-β-D-arabinofuranoside) 是一种从加勒比海绵 Tectitethya crypta 中分离出的甲氧基腺苷衍生物。已经证明其具有多种生物活性，包括抗炎活性，缓解疼痛和血管舒张特性。1-beta-D-Arabinofuranosyluracil 会抑制小鼠淋巴瘤细胞的增殖。
HY-42680S
D-Tagatose-13 C 是 13 C 标记的 D-Tagatose (HY-42680)。 D-Tagatose (D-(-)-Tagatose) 是一种天然低热量稀有糖。D-Tagatose 可抑制蔗糖酶、麦芽糖酶及小肠二糖酶活性，减少蔗糖与淀粉的消化，并阻断蔗糖、麦芽糖和葡萄糖的吸收。D-Tagatose 可通过塔格糖-1-磷酸促进葡萄糖激酶活性、抑制糖原磷酸化酶活性，调控肝糖原的合成与分解，降低餐后及空腹血糖水平，并改善高胰岛素血症。D-Tagatose 可调节血脂谱，刺激 GLP-1 分泌，具有益生元作用。D-Tagatose 是一种填充型甜味剂。D-Tagatose 可用于糖尿病、高脂血症、龋齿、动脉粥样硬化及 2 型糖尿病的相关研究。
HY-42680S1
D-Tagatose-13 C-1 是 13 C 标记的 D-Tagatose (HY-42680)。 D-Tagatose (D-(-)-Tagatose) 是一种天然低热量稀有糖。D-Tagatose 可抑制蔗糖酶、麦芽糖酶及小肠二糖酶活性，减少蔗糖与淀粉的消化，并阻断蔗糖、麦芽糖和葡萄糖的吸收。D-Tagatose 可通过塔格糖-1-磷酸促进葡萄糖激酶活性、抑制糖原磷酸化酶活性，调控肝糖原的合成与分解，降低餐后及空腹血糖水平，并改善高胰岛素血症。D-Tagatose 可调节血脂谱，刺激 GLP-1 分泌，具有益生元作用。D-Tagatose 是一种填充型甜味剂。D-Tagatose 可用于糖尿病、高脂血症、龋齿、动脉粥样硬化及 2 型糖尿病的相关研究。
HY-W750196
Acetic acid-13 C,d3 sodium 是 13 C 和氘代标记的 Acetic acid (HY-Y0319)。Acetic acid 是一种短链脂肪酸 (SCFAs)，其含量水平与中密度脂蛋白 (IDL-c) 的水平呈正相关。而 Propionic acid 与高密度脂蛋白 (HDL-P) 的水平呈负相关。Acetic acid 是大多数厌氧菌碳水化合物发酵代谢物，与肝脏中的“从头”脂肪生成和胆固醇生成刺激有关。Acetic acid 与 Propionic acid 的比例是宿主脂质谱状态的新型生物标志物。
HY-W750792
Acetic acid-13 C,d3 -1 sodium 是 13 C 和氘代标记的 Acetic acid (HY-Y0319)。Acetic acid 是一种短链脂肪酸 (SCFAs)，其含量水平与中密度脂蛋白 (IDL-c) 的水平呈正相关。而 Propionic acid 与高密度脂蛋白 (HDL-P) 的水平呈负相关。Acetic acid 是大多数厌氧菌碳水化合物发酵代谢物，与肝脏中的“从头”脂肪生成和胆固醇生成刺激有关。Acetic acid 与 Propionic acid 的比例是宿主脂质谱状态的新型生物标志物。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-103006
叠氮化物
NAI-N3 是一种可进行 RNA 纯化的 RNA 酰化试剂。NAI-N3 是双功能 SHAPE (选择性2-羟基酰化和分析实验) 探针 (RNA 结构探针和富集)。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-136205
Iodoacetamide-alkyne; N-Hex-5-ynyl-2-iodo-acetamide
炔烃
IA-Alkyne (Iodoacetamide-alkyne; N-Hex-5-ynyl-2-iodo-acetamide) 是一种 TRP 通道 (TRPC ) 的激动剂，有潜力用于呼吸道感染相关疾病的研究。IA-Alkyne 可以用来开发同位素标记的探针，用于定量的半胱氨酸反应分析 (cysteine-reactivity )。IA-Alkyne 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-133870
ITalk
炔烃
Itaconate-alkyne (ITalk) 是一种特异性的生物正交探针，用于定量和定位活细胞中衣康酸 (Itaconation) 化学蛋白质组学分析。Itaconate-alkyne 是衣康酸的功能类似物，具有相似的抗炎作用，并可以标记衣康酸的真正靶标。Itaconate-alkyne 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-148254
叠氮化物
8RK64 是一种化学探针，是一种共价的 UCHL1 抑制剂。8RK64 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-15286
炔烃
Sodium 4-pentynoate 是 alkynylacetate 类似物，可以通过生物合成机制将乙酰化蛋白质代谢分析整合到细胞蛋白质中，从而分析各种细胞类型中的乙酰化蛋白质。Sodium 4-pentynoate 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-126943
炔烃
SAHA-BPyne 是一种用于活性蛋白质组学研究 (ABPP) 的探针，可以通过光活化共价标记近端蛋白质来检测 HDAC 活性。SAHA-BPyne 抑制 HeLa 核裂解物中的 HDAC 活性，IC50 小于 5 μM。
HY-125384
炔烃
ARN14686 是一种 ABPP (蛋白质活性表达谱)探针。ARN14686 可高效抑制 hNAAA (IC50 =0.006 μM)。ARN14686 通过与 N 端半胱氨酸共价结合与 NAAA 相互作用。ARN14686 仅与 NAAA 的催化活性形式结合，因此可作为有效的基于活性的探针。
HY-151872
炔烃
HDAC-IN-48 是一种强效的 HDAC 抑制剂，是具有细胞毒性的杂交分子。HDAC-IN-48 由 SAHA 和 CETZOLE 分子的药效团组成，可诱导铁死亡 (ferroptosis ) 并抑制 HDAC 蛋白。HDAC-IN-48 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-132590A
ALN-TTRSC sodium
小干扰RNA siRNA drugs
Revusiran (ALN-TTRSC) sodium 是一种靶向转甲状腺素蛋白 (Transthyretin, TTR ) mRNA 的 RNA 干扰剂。Revusiran sodium 可通过 RNA 干扰介导 TTR mRNA 的序列特异性降解，减少 TTR 蛋白的合成，并与 GalNAc 配体结合，通过去唾液酸糖蛋白受体被肝细胞摄取。Revusiran sodium 非临床安全性良好。Revusiran sodium 可用于转甲状腺素蛋白介导的淀粉样变性相关研究。
HY-142118A
AP 12009 sodium
反义寡核苷酸
Trabedersen (AP 12009) sodium 是一种口服有效的合成反义硫代磷酸寡脱氧核苷酸，选择性靶向人源 TGFβ2 mRNA。Trabedersen sodium 可阻断 TGFβ2 蛋白生成，无需转染载体即可进入细胞核发挥剂量依赖性的抗肿瘤作用。Trabedersen sodium 通过逆转 TGFβ2 诱导的免疫抑制和增强免疫细胞毒性，表现出显著的抗增殖、抗迁移及抗转移活性，显示出良好的安全性。Trabedersen sodium 被广泛用于间变性星形细胞瘤、胶质母细胞瘤、结直肠肿瘤及黑色素瘤等多种实体瘤的相关研究。
HY-177802
核酸适配体
C3 sodium 是一种能与 Erk2 结合的核酸适配体。C3 与 MAPK的插入域相结合，该插入域是 Erk1/2 上的一个独特位点。由于这种识别特性，C3 通过其上游激酶 MKK1 抑制 Erk2 的激活。
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