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HEK cells " in MCE Product Catalog:
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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-132866
P-glycoprotein
Cancer
YS-370 (compound 44) 是一种有效的、高选择性的、具有口服活性的 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。YS-370 刺激 P-gp ATPase 活性并对 CYP3A4 有中度抑制作用。YS-370 可有效逆转 SW620/AD300 和 HEK 293T-ABCB1 细胞对紫杉醇和秋水仙碱的多药耐药性 (MDR)。YS-370 与紫杉醇联合使用具有更强的抗肿瘤活性。
HY-160811
VEGFR
Cancer
hVEGF-IN-3 (compound 9) 是有效的 hVEGF 抑制剂。hVEGF-IN-3 抑制 HT-29，MCF-7 和 HEK -293 细胞增殖，IC50 分别为 61，142 和 114 μM。
HY-179233
PROTACs STAT
Cancer
PROTAC STAT6 degrader-2 是一种高效的 PROTAC 降解剂，靶向 STAT6 。PROTAC STAT6 degrader-2 对人外周血单核细胞 (PBMC) 中 STAT6 的 DC50 为 1-10 nM，对 HEK 293-HIBiT-STAT6 细胞中 STAT6 的 DC50 小于 100 nM。PROTAC STAT6 degrader-2 可用于研究 STAT6 介导的疾病。
HY-P990667B
HY-P1066A
HIV Apelin Receptor (APJ)
Infection
Apelin-17(human, bovine) TFA是一种内源性孤儿 G 蛋白偶联受体 APJ 激动剂。Apelin-17(human, bovine) TFA 与在 HEK 293 细胞中表达的人 APJ 受体结合 (pIC50 )。Apelin-17(human, bovine) TFA 阻断 HIV-1 和 HIV-2 毒株进入表达 APJ 的 NP-2/CD4 细胞。
HY-P4376
CaSR
Neurological Disease
Gamma-Glu-Abu 是钙敏感受体 (calcium sensing receptor ，CaSR ) 的激动剂，在 HEK -293 细胞中激活 CaSR ，EC50 为 0.21 μM。
HY-100360A
Histone Methyltransferase
Cancer
MS049 dihydrochloride 是一种高效、选择性和细胞活性的 PRMT4 和 PRMT6 双重抑制剂，IC50 分别为 34 nM 和 43 nM。MS049 dihydrochloride 降低了 HEK 293 细胞的 Med12me2a 和 H3R2me2a 水平。MS049 dihydrochloride 对 HEK 293 细胞无毒，并且没有影响其的生长。
HY-169951
iGluR
Neurological Disease
Lu AF90103 (Compound 42e) 是 compound 42d 的甲酯前药，能够穿透血脑屏障。Compound 42d 可作为 GluN1/GluN2B 复合物的部分激动剂，功效为 24%，EC50 值为 78 nM。Lu AF90103 在神经精神疾病研究中发挥重要作用。
HY-101560A
BMS-986205 mesylate; ONO-7701 mesylate
Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO)
Cancer
Linrodostat (BMS-986205) mesylate 是一种选择性的不可逆的吲哚胺 2,3-双加氧酶 1 (IDO1 ) 抑制剂，对 IDO1-HEK 293 mesylate 细胞具有有效的抑制作用，其 IC50 值为 1.1 nM。Linrodostat mesylate 在晚期癌症中具有良好的药理活性。
HY-123663
PNU-101958 maleate
Dopamine Receptor
Neurological Disease
U-101958 (PNU-101958) maleate 是一种高选择性多巴胺 D4 受体配体和拮抗剂，其 IC50 为 2.7 nM。U-101958 maleate 在表达人类重组 D4.4 受体的 HEK -293 细胞中表现为激动剂。U-101958 maleate 是一种抗精神病剂。
HY-177071
HIV
Infection
Asuptegravir (Compound 1) 是 HIV 整合酶活性的抑制剂。Asuptegravir 在 HEK 293T 细胞中可抑制 HIV (EC50 = 1.08 nM)。Asuptegravir 可用于抗艾滋病/HIV 研究。
HY-172999
HY-103538
HY-121764
HY-169603
FAAH
Metabolic Disease
AZ513 是一种可逆性 FAAH 抑制剂，对人类 FAAH 和大鼠 FAAH 的 IC50 分别为 551 nM 和 27 nM。AZ513 可抑制人类 FAAH 转染的 HEK 293 细胞中的花生四烯乙醇胺 (HY-10863) 水解 (IC50 为 360 nM)。
HY-169136
HY-157935
17β-HSD
Neurological Disease
17β-HSD10-IN-3 (compound 23)是 17β-HSD10 抑制剂，其 IC50 值为 5.59 μM。17β-HSD10-IN-3 对 HEK -293 细胞系在 20 μM 范围内无细胞毒性。
HY-164136
17β-HSD
Metabolic Disease
17β-HSD5 inhibitor 1 (Compound 29) 是一种有效的 17β-HSD5 抑制剂，在过表达人类 17β-HSD5 的 HEK -293 细胞中 IC50 值为 2.9 nM。
HY-167893
HY-163083
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
JN122 是一种含有螺吲哚啉的分子，是一种 MDM2 抑制剂。 JN122 抑制 MDM2/p53 蛋白质-蛋白质相互作用并发挥强大的体内抗肿瘤功效。 JN122 在 HCT-116 细胞和 HEK -293 细胞中具有抗增殖活性，IC50 值分别为 39.6 nM 和 4.28μM。 JN122可以促进p53及其靶基因的激活，抑制细胞周期进程，诱导细胞凋亡。
HY-157503
HY-108576
DuP 996 dihydrochloride
TRP Channel
Neurological Disease
盐酸利诺吡啶
TRPV1 的激动剂。Linopirdine dihydrochloride增加了 HEK 293 细胞内钙浓度。Linopirdine dihydrochloride 对哺乳动物伤害感受器有兴奋作用。
HY-146071
Parasite
Infection
Antitrypanosal agent 5 (Compound 25) 是一种选择性的抗锥虫剂，对 T. brucei 和 HEK 293 细胞生长的 IC50 分别为 1 nM 和 483.3 µM。
HY-158422
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-16 (compound 5J) 是 SARS-CoV-2 Mpro 抑制剂，可抑制 HEK 293 细胞生长。
HY-162304
HY-169301
GPR35
Cancer
Gpr35 modulator 1 (compound 1-18) 是 Gpr35 的有效调节剂，在稳定转染了人 GPR35 的 HEK 293 细胞中 IC50 小于等于 100 nM。
HY-170525
CD73
Inflammation/Immunology
CD73-IN-19 (Compound 4ab) 是一种 CD73 抑制剂 (100 μM 时对 CD73 酶活性的抑制率为 44 %)。CD73-IN-19 (10 μM 和 100 μM) 能够完全拮抗由 TCR (T 细胞受体) 触发导致的 T 细胞增殖阻断 (TCR 触发由 CD73 活性诱导)，也能在 HEK -293 细胞中抑制 hA2A 受体活性 (Ki 为 3.31 μM)。CD73-IN-19 有望用于免疫疾病领域的研究。
HY-18332
HY-150766
Bacterial
Infection
KPC-2-IN-1，硼酸衍生物，是一种有效的 KPC-2 抑制剂，其 Ki 值为 0.032 μM。KPC-2-IN-1 能增强 cefotaxime 在表达 KPC-2 的大肠杆菌中的活性。KPC-2-IN-1 对人类 HEK -293 细胞显示良好的耐受性，可用于大肠杆菌耐 β-lactam 类抗生素的研究。
HY-173431
Dopamine Receptor Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Dopamine D4 receptor ligand 3 (Compound 16) 是一种多巴胺 D4 受体 (D4R ) 拮抗剂 (pKi : 8.86)。Dopamine D4 receptor ligand 3 在 HEK -293T 细胞中对 Go、Gi 和 βArr2 三种传感器的 pIC50 分别为 5.78、5.55 和 6.17。Dopamine D4 receptor ligand 3 可抑制 U87 MG、T98G 和 U251 MG 三种人胶质瘤细胞系的活性。Dopamine D4 receptor ligand 3 可诱导胶质瘤细胞中 ROS 的产生和线粒体功能障碍。
HY-125717
mGluR
Neurological Disease
VU0029251 是一种 mGluR5 部分拮抗剂（Ki : 1.07 μM)。VU0029251 抑制表达大鼠 mGluR5 的 HEK 293 细胞膜中谷氨酸诱导的钙动员 (IC50 : 1.7 μM)。
HY-143487
Parasite
Infection
Antimalarial agent 12 (compound R-3b) 是一种有效的抗疟 (antimalarial ) 药。Antimalarial agent 12 抑制恶性疟原虫 Dd2 菌株 (EC50 =155 nM)、3D7 菌株 (EC50 =136 nM) 生长。Antimalarial agent 12 对 HEK -293 和 hPHep 细胞系的 CC50 值为 10,000-50,000 nM。Antimalarial agent 12 对大肠杆菌的 MIC 为 > 250,000 nM。
HY-122147
Prostaglandin Receptor
Metabolic Disease
L-644698 是一种有效且选择性的人重组前列腺素 D2 (PGD2) 受体 (human recombinant prostaglandin D2 (PGD2) receptor (hDP) ) 激动剂，对 hDP、hEP2、hEP3、hEP4 的 Ki 值分别为 0.9、267、3730、9280 nM。L-644698 可诱导环磷酸腺苷 (CAMP) 生成，其 EC50 值为 0.5 nM。
HY-19889A
HY-156537
HY-156538
HY-156541
HY-146428
Bacterial
Infection
Anti-MRSA agent 4 (compound 7a) 是革兰氏阳性耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 的强效选择性生长抑制剂，MIC ≤ 0.26 µM。Anti-MRSA agent 4 在 HEK 293 细胞中未表现出细胞毒性和溶血活性。
HY-156539
HY-156540
HY-156542
HY-156543
HY-167835A
Bacterial
Infection
Tembetarine chloride 是一种可从 Tinospora cordifolia 中分离得到的生物碱，具有抗菌活性。Tembetarine chloride 对小鼠成纤维细胞 (L929) 和人胚胎肾细胞 (HEK 293) 表现出弱细胞毒性，IC50 分别为 1245.33 μg/mL 和 1642.81 μg/mL。
HY-178439
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-33 (Compound 16) 是一种口服活性的 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶抑制剂，其 IC50 值为 1.5 nM。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-33 在 HEK 293T-AT 细胞模型中显示出极佳的抗 SARS-CoV-2 病毒活性，其 EC50 值为 0.017 μM。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-33 可用于 COVID-19 感染研究。
HY-100360R
Histone Methyltransferase Reference Standards
Cancer
MS049 (Standard) 是 MS049 (HY-100360) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。MS049 是一种化学探针，是一种高效、选择性和细胞活性的 PRMT4 和 PRMT6 双重抑制剂，IC50 分别为 34 nM 和 43 nM。MS049 降低了 HEK 293 细胞的 Med12me2a 和 H3R2me2a 水平。MS049 对 HEK 293 细胞无毒，并且没有影响其的生长。
HY-P2997B
HY-100013
HY-101560R
HY-181547
Btk
Cancer
HBC-12551 是一种具有口服活性的 BTK 抑制剂 (HEK 293 细胞中 IC50 ：BTK 为 1.31 nM；BTKC481S 为 2.18 nM)。HBC-12551 对弥漫性大 B 细胞淋巴瘤具有抗肿瘤活性。
HY-186131
Drug Derivative HBV
Infection
Val-CDCA 是鹅去氧胆酸 (CDCA) 与 C-24 L-Valine (HY-N0717) 的偶联物。Val-CDCA 可抑制人 NTCP 稳定转染 HEK 293 细胞中牛磺胆酸的摄取。Val-CDCA 可用于 HBV 感染的研究。
HY-158058
HY-149944
HY-156536
HY-120764
HIV
Infection
PF-46396 是一种有效的 HIV-1 抑制剂，EC50 值为 0.206 µM。PF-46396 具有抗病毒活性。PF-46396 可抑制衣壳 (CA)/间隔肽 1 (SP1) (p25) Gag 前体蛋白的加工，阻止病毒核心颗粒的成熟。
HY-128426
HY-128426R
Dihydromuconic acid (Standard); trans-β-Hydromuconic acid (Standard)
Reference Standards Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Trans-2-butene-1,4-dicarboxylic acid (Standard)是 Trans-2-butene-1,4-dicarboxylic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Trans-2-butene-1,4-dicarboxylic acid 是一种内源性代谢产物。
HY-129808
HY-P0221C
PACAP Receptor
Metabolic Disease
PACAP (1-38) free acid 是一种脱酰胺-PACAP (1-38), human, ovine, rat (HY-P0221)。PACAP (1-38) free acid 可激活人 PAC1 受体。PACAP (1-38) free acid 可诱导 NS-1 神经内分泌细胞和非神经内分泌 HEK 293 细胞产生环磷酸腺苷 (cAMP)。
HY-175510
TREM receptor
Neurological Disease
TREM2 agonist-5 是小胶质细胞脂质感应受体 (TREM2 ) 激动剂，其 Kd 为 71.36 μM。TREM2 agonist-5 是 TREM2 激动剂 VG-3927 的外消旋结构类似物，在 HEK 293-hTREM2/DAP12 细胞中表现出优异的小胶质细胞吞噬作用，并可激活 TREM2 信号传导。TREM2 agonist-5 的体外药代动力学特征优于 VG-3927。TREM2 agonist-5 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-126037
ROR
Inflammation/Immunology
(±)-ML 209 (compound 4n) 是一种二苯基丙酰胺，一种视黄酸相关的孤儿受体 RORγ 拮抗剂，IC50 为 1.1 μM。(±)-ML 209 在 HEK 293t 细胞中抑制 RORγt 转录活性，IC50 为 300 nM。(±)-ML 209 抑制细胞中 RORγt 的转录活性，但不抑制 RORα。(±)-ML 209 选择性抑制鼠 Th17 细胞分化，而不影响幼稚 CD4+ T 细胞分化为 Th1 和调节性 T 细胞。
HY-100013B1
HY-176778A
HY-19117
HY-124681
HY-162026
11β-HSD
Metabolic Disease
11β-HSD1-IN-14 (Compound 17) 是 11β-羟基类固醇脱氢酶 1 型 (11β-HSD1 ) 的选择性抑制剂，IC50 为 74 nM (h 11β-HSD1) 和 603 nM (表达 HSD1 的 HEK 293 细胞)。
HY-179475
CaSR
Endocrinology
KP-2067 是一种 CaSR 受体激动剂肽。KP-2067 可以在过表达人 CaSR 的 HEK 293T 细胞系中引起剂量依赖性的 CaSR 激活，其 EC50 值为 18.4 μM。KP-2067 在大鼠模型中可显著降低血浆甲状旁腺激素水平。
HY-169622
RAD51
Others
RAD51-IN-9 (Compound 3a) 是一种 RAD51 抑制剂，可抑制 RAD51 与 ssDNA 结合，IC50 为 17.85 μM。RAD51-IN-9 对 HEK 293 细胞的 LD50 为 40.21 μM。RAD51-IN-9 能使细胞对丝裂霉素 C (HY-13316) 增敏。
HY-168384
STING TNF Receptor Interleukin Related CD28
Inflammation/Immunology
M04 是一种 STING 激动剂。M04 在表达野生型人源 STING 的 HEK 293T 细胞中诱导 IFN 报告基因的表达，但在表达 R71H-G230A-R293Q (HAQ) STING 变体的 HEK 293T 细胞以及在小鼠 RAW 264.7 细胞中则不诱导，表明其活性依赖于等位基因和物种。M04 在人类外周血单核细胞 (PBMCs) 中诱导产生 TNF-α 、IL-10 、IL-1β 和 IL-12p70 。在浓度为 50 µM 时，M04 能刺激分离自 PBMCs 的树突细胞表达 MHC II 类细胞表面受体 HLA-DR 以及共刺激分子 CD40 、CD80 和 CD86 ，同时也可增强这些细胞在体外激活 T 细胞的能力。M04 可用于炎症免疫疾病的研究。
HY-102028R
HY-10219G
HY-15039
HY-100545
HY-115292
HY-B1167R
HY-158758
PROTACs IRAK
Inflammation/Immunology
PROTAC IRAK4 degrader-10 (compound 10) 是一种具有口服活性的基于 Cereblon 配体的 PROTAC，在 HEK 293 细胞中诱导对 IRAK4 的最大降解率为 95.94%，DC50 值为7.68 nM (结构备注:(蓝色:Cereblon配体，黑色:连接体;粉红色:IRAK4 抑制剂)。
HY-119695A
HY-119695B
HY-122716
PPAR
Others
PTGR2-IN-1 是一种有效的 PTGR2 抑制剂，IC50 为 ~0.7 μM。PTGR2-IN-1 增加了转染 PTGR2 的 HEK 293T 细胞 15-keto-PGE2 依赖的 PPARγ 转录活性。
HY-178330
Others Topoisomerase
Infection
IKE16 是一种真菌选择性的真核 topoisomerase II 抑制剂，IC50 值为 13.68 μM。IKE16 选择性地抑制 yTOPOII 的 DNA 松弛活性和解链活性。IKE16 对标准真菌菌株 (Candida albicans ATCC 10231、Saccharomyces cerevisiae ATCC 89763) 显示出适度活性，对 S. cerevisiae ATCC 89763 的最低抑菌浓度 (MIC) 为 2 μg/mL。IKE16 对人体细胞表现出高细胞毒性，在 HepG2 细胞中的 EC50 为 0.07 μM，在 HEK -293 细胞中为 0.045 μM。IKE16 可用于抗真菌感染研究。
HY-132225
5-HT Receptor
Inflammation/Immunology
SB 206553 是一种 5-HT2C 反向激动剂。SB 206553 可以减弱大鼠对甲基苯丙胺 (Methamphetamine) 的依赖。SB 206553 对表达人重组 5-HT2 受体的 HEK -293 或 CHO-K1 细胞中的 5-HT2 受体配体具有活性，pKi 值分别为 5.6 nM (5-HT2A )、7.7 nM (5-HT2B ) 和 7.8 nM (5-HT2C )。SB 206553 可用于精神刺激剂滥用障碍的研究。
HY-107404
HY-107404R
HY-131642
H-Gla-OH
mGluR
Neurological Disease
L-γ-Carboxyglutamic acid (H-Gla-OH) 是一种 mGluR2 拮抗剂，其 IC₅₀ 为 102 μM。L-γ-Carboxyglutamic acid 通过其氨基和羧基与谷氨酸的延伸氨基酸构象重叠，结合到 mGluR2 受体位点，其额外的酸性基团位于一个受限区域，从而阻断受体的完全激活。L-γ-Carboxyglutamic acid 可用于研究神经系统疾病。
HY-10219R
HY-158760
PROTACs IRAK
Cancer
PROTAC IRAK4 degrader-11 (compound 15) 是一种基于 Cereblon 配体的 PROTAC，在 HEK 293 细胞中诱导对 IRAK4 的最大降解率为 96.25%，DC50 值为 2.29 nM (结构备注:(蓝色:Cereblon配体(HY-14658)，黑色:连接体;粉红色:IRAK4 抑制剂)。
HY-119695
HY-P5820
HY-10219GL
HY-175656
LIM Kinase (LIMK)
Neurological Disease Cancer
MDI-117740 是一种双重 LIMK1/2 抑制剂。MDI-117740 在 HEK 293 细胞中显示出有效的细胞靶点结合能力，对 LIMK1 (pIC50 = 6.73) 和 LIMK2 (pIC50 = 7.18) 具有抑制作用。MDI-117740 在 MDA-MB-231 细胞中表现出显著的抗迁移活性。MDI-117740 可用于研究与 LIMK 失调相关的疾病，如癌症和神经退行性疾病。
HY-174259
mAChR
Neurological Disease
Muscarinic M4 modulator-1 是一种 Muscarinic M4 receptor 正向变构调节剂。Muscarinic M4 modulator-1 可激活毒蕈碱 M4 受体，对 CHO-K1 细胞和 HEK 293 细胞的变构效力 EC50 分别为 14 nM 和 3 nM。Muscarinic M4 modulator-1 具有抗精神病样活性，具有精神和/或神经系统疾病的研究潜力。
HY-P5157
Potassium Channel
Neurological Disease
BmP02 是一种选择性 Kv1.3 通道阻断剂和高选择性 Kv4.2 调节剂，可从中国蝎 (Buthus martensi Karsch) 毒液中分离出来。BmP02 还可延迟 HEK 293T 细胞中 Kv4.2 的失活，EC50 值为约 850 nM。BmP02 抑制心室肌细胞中的瞬时外向钾电流 (Ito)。
HY-170390
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
AB3067 是针对 BET 蛋白 (BET protein ) 的 PROTAC 降解剂，可募集两种不同的 E3 连接酶 Cereblon 和 VHL，且具有良好的亲和力 (在活体 HEK 293 中，VHL 的 IC50 =559 nM，CRBN 的 IC50 =190 nM)，并且可降解 BRD2 、BRD3 、BRD4 和 CRBN ，DC50 分别为 2.1~2.3、1.6、15 和 75 nM。 AB3067 抑制 RKO 细胞增殖，EC50 为 111 nM。(Pink: ligand for target protein (HY-131633A); Black: linker (HY-170391); Blue: ligand for E3 ligase VHL (HY-112078) and CRBN(HY-W998346))
HY-B1456A
HY-150606
ERK
Cancer
ERK5-IN-4 (compound 34b) 是细胞外信号相关激酶 5 (ERK5 ) 的选择性抑制剂。ERK5-IN-4 抑制剂在 HEK 293 细胞中抑制 ERK5 全长激酶 和截断 ERK5 (ERK5ΔTAD ) 激酶活性的 IC50 分别为 77 nM 和 300 nM。
HY-164587
DOCK
Metabolic Disease
E197 是 DOCK5 的抑制剂，可通过破坏破骨细胞的足突带结构，从而抑制骨吸收（在人类破骨细胞中 IC50 =3.44 μM）。E197 在表达 DOCK5 的 HEK 293 细胞中抑制 Rac ，IC50 为 36 μM。E197 可在小鼠卵巢切除模型中预防骨质流失。
HY-175136
GAh acetate
Adrenergic Receptor
Infection Neurological Disease
Chloroguanabenz (acetate) 是一种抗朊病毒剂，是 α2 -肾上腺素受体激动剂胍那苄的衍生物。Chloroguanabenz (acetate) 在酵母和哺乳动物体外试验中可抑制朊病毒的形成。Chloroguanabenz (acetate) 可降低 HEK 293T 细胞中截短型亨廷顿蛋白衍生物 Htt48 的水平。Chloroguanabenz (acetate) 可用于研究亨廷顿舞蹈症。
HY-143312D
GLP Receptor
Metabolic Disease
(R)-V-0219 hydrochloride 是 V-0219 (HY-143312) 的对映异构体。V-0219 是一种口服有效的 GLP 受体 (GLP Receptor , GLP-1R ) 的正变构调节剂 (PAM)。(R)-V-0219 hydrochloride 可激活表达 hGLP-1R 的 HEK 细胞中的钙流。
HY-171942A
HY-153523
NNC0076-0079; 76-0079
Lipase
Metabolic Disease
Hi 76-0079 (NNC0076-0079; 76-0079) 是一种特异性靶向激素敏感性脂肪酶 (HSL ) 的脂肪酶抑制剂。Hi 76-0079 在过表达 Lipe 的 HEK 293A 细胞裂解液中抑制 PNPB 水解，其 IC50 值为 0.1 μM。Hi 76-0079 与 ATGL 抑制剂 Atglistatin (HY-15859) 协同作用，体外阻断脂肪分解。Hi 76-0079 可用于脂质代谢研究。
HY-160496
STAT
Cancer
STAT3-IN-25 (Compound 2p) 具有对三氟乙氧基苄基取代基，是一种有效的 STAT3 抑制剂。STAT3-IN-25 在 HEK 293T 细胞显示 STAT3 荧光素酶抑制活性， IC50 为 22.3 nM，对 BxPC-3 细胞中 ATP 产生的抑制活性的 IC50 为 32.5 nM。STAT3-IN-25 具有用于胰腺癌研究的潜力。
HY-176051
RgE
GLUT
Cancer
Rapaglutin E (RgE) 是一种葡萄糖转运蛋白 (GLUT) 抑制剂。Rapaglutin E 对 A549、Jurkat T、PANC10.05 和 RBC 中的 [3 H]-2DG 摄取表现出剂量依赖性抑制作用，IC50 值分别为 8.9 nM、3.1 nM、35.5 nM 和 74.2 nM。Rapaglutin E 可抑制 A549、PANC10.05、HeLa、Jurkat T 和 HEK 293T 细胞的增殖。
HY-147552
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-35 (compound 74) 是一种有效的 HIV-1 抑制剂，在 HEK 293 细胞中对 LTR 和 CMV 的 EC50 分别为 80 nM 和 70 nM。HIV-1 inhibitor-35 对肝癌细胞 HepG2 具有抑制活性，CC50 为 40 nM。HIV-1 inhibitor-35 可作为 HIV-1 潜伏期逆转剂。
HY-168113
Drug Derivative
Cancer
Antiproliferative agent-60 (compound 8c) 是一种具有优异抗癌活性的 11-Azaartemisinin 衍生物。Antiproliferative agent-60 对表皮样癌 (KB)、HepG2 和 A549 细胞的 IC50 值分别为 7.7 μM、42.5 μM 和 15.5 μM。Antiproliferative agent-60 表现出显著的肿瘤选择性，与 Hek 293 正常细胞相比，其选择性高达 32 倍。
HY-168720
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 32 (Compound 7g) 是一种诱凋亡 剂， KD 为 42 μM，具有抗肿瘤活性，在MDA-MB-231 细胞中引发了明显的细胞形态变化，包括膜起泡、核碎片化和凋亡小体形成。Apoptosis inducer 32 在 MCF-7，MDA-MB-231，HEK 细胞中的 IC50 为 4.77，6.56，337.8 μM。
HY-169907
HY-115553
Dopamine Receptor
Neurological Disease
DETQ 是一种选择性、变构和具有口服活性的多巴胺 D1 受体 (dopamine D1 receptor ) (Dopamine Receptor ) 增强剂。在表达人 D1 受体的 HEK 293 细胞中，DETQ 增加 cAMP，EC50 为 5.8 nM，Kb 为 26 nM。DETQ 对大鼠和小鼠 D1 受体的效力降低了约 30 倍，并且对人类 D5 受体无活性。
HY-151465
HY-179467
PROTACs Carbonic Anhydrase
Cancer
PROTAC hCAII degrader-1 是一种强效的 PROTAC 人碳酸酐酶 II (hCAII ) 降解剂，在 HEK 293 细胞中的 DC50 为 0.5 nM。PROTAC hCAII degrader-1 可募集 cereblon (CRBN ) E3 泛素连接酶以形成三元复合物。PROTAC hCAII degrader-1 可介导 hCAII 的泛素化及随后的蛋白酶体降解。
HY-18056
11β-HSD
Metabolic Disease
PF-915275 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的人 11β-羟基类固醇脱氢酶1型 (11βHSD1 ) 抑制剂，Ki 为 2.3 nM，EC50 为 15 nM (在 HEK 293 细胞中)。PF-915275 对人和猴原代肝细胞中可的松向皮质醇的转化具有剂量依赖性，其 EC50 分别为 20 nM 和 100 nM。
HY-143312B
GLP Receptor
Metabolic Disease
(R)-V-0219 是 V-0219 (HY-143312) 的对映异构体。V-0219 是一种口服有效的 GLP 受体 (GLP Receptor , GLP-1R ) 的正变构调节剂 (PAM)。(R)-V-0219 可激活表达 hGLP-1R 的 HEK 细胞中的钙流。
HY-171347
γ-secretase Amyloid-β
Neurological Disease
gamma-secretase modulator 6 (Example 50) 是一种 gamma-secretase 调节剂。gamma-secretase modulator 6 可抑制稳定表达 APP (Aβ 淀粉样蛋白前体) 的 HEK 细胞系中的 Aβ42 分泌 (pIC50 : 8.1)。gamma-secretase modulator 6 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-172419
GM-1020
iGluR
Neurological Disease
Blixeprodil (GM-1020) 是一种口服有效的 NMDA 受体 (NMDA receptor ) 拮抗剂，在大鼠皮质组织中的亲和力为 Ki = 3.25 µM。Blixeprodil 在 HEK 293 细胞中抑制 NR1/2A-NMDAR 介导的电流，IC50 为 1.192 µM。Blixeprodil 在大鼠模型中表现出抗抑郁作用。Blixeprodil 具有血脑屏障通透性。
HY-172541
CXCR
Cardiovascular Disease
LN6023 (hydrochloride) (Compound 27) 是一种 CXCR7 激动剂。LN6023 (hydrochloride) 可诱导表达有人 CXCR7 的 HEK 293T细胞中 β- arrestin的募集 (EC50 = 3.5 µM)。LN6023 (hydrochloride) 可降低分离并清洗的人血小板中 P-选择素的表面水平。LN6023 (hydrochloride) 可用于血小板介导的血栓形成的研究。
HY-12833
Phosphatase Akt ERK
Others
AMZ30 是一种选择性蛋白磷酸酶甲酯酶-1 (PME-1 ) 抑制剂，在人类细胞裂解液和 HEK 293T 细胞中的 IC50 分别为 600 nM 和 3.5 µM。AMZ30 相对于其他丝氨酸水解酶显示出超过 100 倍的选择性。AMZ30 减少活细胞中 PP2A 的去甲基化形式。AMZ30 减弱肌肉细胞分化。AMZ30 增加 U87MG 和 U251MG 胶质瘤细胞对 t-BHP 诱导的氧化应激的抵抗力。AMZ30 可用于胶质瘤研究。
HY-151203
PKG
Cardiovascular Disease
PKG1α activator 3 是 PKG1α 激活剂 (EC50 basal/partial=13/0.52 μM)。PKG1α activator 3 对平滑肌细胞有抗增殖作用，可用于心血管疾病的研究。
HY-103118
HY-B0288A
LILLY-53858 Calcium
COX Melanocortin Receptor ERK
Inflammation/Immunology
非诺洛芬钙
COX )。Fenoprofen Calcium 是黑皮质素受体 (MCR ) 正向变构调节剂 (PAM)。Fenoprofen Calcium 还能增强 HEK 293T 细胞中的 ERK1/2 活化。Fenoprofen Calcium 具有抗关节炎活性，可用于类风湿性关节炎和骨关节炎的研究。
HY-B0288B
LILLY-53858 Calcium hydrate
COX Melanocortin Receptor ERK
Inflammation/Immunology
非诺洛芬钙水合物
COX )。Fenoprofen Calcium hydrate 是黑皮质素受体 (MCR ) 正向变构调节剂 (PAM)。Fenoprofen Calcium hydrate 还能增强 HEK 293T 细胞中的 ERK1/2 活化。Fenoprofen Calcium hydrate 具有抗关节炎活性，可用于类风湿性关节炎和骨关节炎的研究。
HY-13290
HY-148706
STAT
Infection Cancer
STAT3-IN-17 是一种中度 STAT3 抑制剂 (IC50 =0.7 μM; HEK -Blue IL-6)，在 HeLa 细胞中表现出抗增殖活性。STAT3-IN-17 具有良好的药代动力学特征。STAT3-IN-17 也抑制丙酮酸铁氧还蛋白氧化还原酶抑制剂 (PFOR )，抑制幽门螺杆菌。
HY-174370
SARS-CoV
Infection
MePT-S-N-Pme 是 SARS-CoV-2 RdRp 活性的抑制剂。MePT-S-N-Pme 显著降低报告基因活性，在 HEK 293 细胞中的 IC50 为 7 μM。MePT-S-N-Pme 对核苷酸转移酶活性有轻微抑制作用。MePT-S-N-Pme 在体外显著抑制 SARS-CoV-2 复制。
HY-154985
HY-161740
AUTOTACs Estrogen Receptor/ERR Autophagy
Cancer
PHTPP-1304 是一种基于 PHTPP 的自噬靶向嵌合体 (AUTOTAC )。PHTPP-1304 通过自噬 (autophagy ) 途径，而非泛素化诱导雌激素受体 ERβ 降解 (在 HEK 293T 细胞中的 DC50 ≈ 2 nM，在 ACHN 肾癌和 MCF-7 乳腺癌细胞中 DC50 < 100 nM)。PHTPP-1304 能够诱导 p62 自我寡聚化。PHTPP-1304 可用于研究 ERβ 介导的多种癌症。
HY-12033
HY-162885
Proteasome JAK STAT Interleukin Related
Cancer
YSY01A 是一种 Proteasome 抑制剂， 可以通过通过诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 来抑制癌细胞存活，对HEK 293T、
A549
、MCF-7、
MGC-803
、PC-3M 细胞的 IC50 分别为 51.0
1、9.2
1、5.2
1、8.9
、35.4 nM。同时 YSY01A 可通过下调人 A549 肺癌细胞中的 gp130 和 JAK2 来消除组成型 STAT3 信号传导。YSY01A 有望用于在抗癌领域研究。
HY-10007
SB-262470A
CaSR
Metabolic Disease
NPS-2143 (SB-262470A)，口服活性溶钙剂， 是选择性的钙敏感受体 (CaSR) 拮抗剂。NPS-2143 (SB-262470A) 阻断通过激活表达人 Ca2+ 受体的 HEK 293 细胞中的 Ca2+ 受体而引起的胞浆 Ca2+ 浓度增加 (IC50 =43 nM)。
HY-10171
SB-262470A hydrochloride
CaSR
Metabolic Disease
NPS-2143 hydrochloride (SB-262470A hydrochloride)，口服活性溶钙剂，是选择性的钙敏感受体 (CaSR) 拮抗剂。NPS-2143 hydrochloride (SB-262470A hydrochloride) 通过激活表达人 Ca2+ 受体的 HEK 293 细胞中的 Ca2+ 受体而引起的胞浆 Ca2+ 浓度增加 (IC50 =43 nM)。
HY-10219S1
HY-N12007
OAT
Metabolic Disease
OAT1/3-IN-1 (compound 7) 是 OAT1 和 OAT3 的双抑制剂。OAT1/3-IN-1 可逆转 Cys-Hg 对 HEK -OAT1 细胞的毒性 (10 μM)，对肾脏具有潜在保护作用。OAT1/3-IN-1 可用于研究汞引起的肾损伤。
HY-N12008
OAT
Metabolic Disease
OAT1/3-IN-2 (compound 8) 是 OAT1 和 OAT3 的双抑制剂。OAT1/3-IN-2 可逆转 Cys-Hg 对 HEK -OAT1 细胞的毒性 (10 μM)，对肾脏具有潜在保护作用。OAT1/3-IN-2 可用于研究汞引起的肾损伤。
HY-155193
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
XY-52 (Compound 32) 是一种 Stimulation-2 (ST2) 抑制剂，在 AlphaLISA 实验中的 IC50 值为 5.68 μM，在 HEK -Blue 实验中为 4.59 μM。XY-52 增加促炎性 T 细胞增殖。XY-52 降低移植物抗宿主病 (GVHD) 小鼠模型中的血浆 sST2 和 IFNγ 生物标志物。
HY-163384
Dopamine Transporter
Neurological Disease
(S)-CE-123 是一种有效的、选择性的、新型非典型多巴胺转运蛋白 (DAT ) 抑制剂，在稳定表达人 DAT 亚型的 HEK 293 细胞中进行的摄取抑制测定中，EC50 为 2.76 μM。(S)-CE-123 是 Modafinil 类似物，能够透过血脑屏障。(S)-CE-123 可以改善实验动物的认知和动机过程。
HY-P1432A
GHSR
Cancer
K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 TFA 是一种高亲和力、强效的 ghrelin 受体反向激动剂（在 COS7 和 HEK 293T 细胞中 K 值分别为 4.9 和 31 nM）。K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 TFA 阻断 ghrelin 受体介导的 Gq 和 G13 依赖性信号通路。
HY-107535
GPR119 TRP Channel
Metabolic Disease
AS1269574 是一种有效的，具有口服活性的 GPR119 激动剂，在表达人 GPR119 的 HEK 293 细胞中 EC50 为 2.5 μM。AS1269574 激活 TRPA1 阳离子通道，刺激胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 分泌。AS1269574 仅在高糖条件下特异性诱导胰腺 β 细胞分泌葡萄糖依赖性胰岛素。AS1269574 对 2 型糖尿病研究具有潜力。
HY-150187
GPR55 ERK Calcium Channel
Inflammation/Immunology
20:4 Lyso PI 是一种选择性的 G 蛋白偶联受体 GPR55 激动剂。20:4 Lyso PI 在表达 GPR55 的 HEK 293 细胞中引发细胞圆化，其 EC50 值为 10 nM。20:4 Lyso PI 促进 RhoA 激活及随后的 ROCK 依赖性细胞骨架重排。20:4 Lyso PI 激活 ERK 信号通路并提高细胞内游离钙水平。20:4 Lyso PI 可用于免疫疾病研究。
HY-160167A
(R,R)-DZD8586
Btk
Cancer
(R,R)-Birelentinib ((R,R)-DZD8586) (Compound 14) 是一种强效的 BTK 抑制剂，其对于 BTK WT 和 BTK C481S 的 IC50 分别为 0.7 和 0.86 nM。(R,R)-Birelentinib 抑制 BTK 自身的磷酸化，其 IC50 为 24.3 nM。(R,R)-Birelentinib 对野生型和 C481S 突变型 HEK 293 细胞具有显著的抗增殖活性。(R,R)-Birelentinib 可用于研究耐药性 B 细胞恶性肿瘤。
HY-175309
URAT1
Metabolic Disease
URAT1-IN-14 是一种强效且口服有效的尿酸转运蛋白 1 (URAT1 ) 抑制剂。URAT1-IN-14 在 HEK 293 细胞中抑制人 URAT1 的 IC50 值为 0.72 μM。URAT1-IN-14 在 Hep-G2 细胞中表现出低细胞毒性。URAT1-IN-14 在高尿酸血症小鼠模型中显示降尿酸作用。URAT1-IN-14 可用于高尿酸血症和痛风的研究。
HY-180580
HY-174350
Casein Kinase SARS-CoV
Infection
CK2-IN-15 (Compound Biv5) 是一种选择性和有效的二价蛋白激酶 CK2 抑制剂，IC50 值为 51 pM。CK2-IN-15 显著降低了 SARS-CoV-2 在 HEK -ACE2-TMPRSS2 和 Vero 细胞中的复制，并且在人类鼻上皮细胞的体外模型中也降低了病毒的复制。CK2-IN-15 有望用于 β 冠状病毒感染相关疾病的研究。
HY-W673613
Estrogen Receptor/ERR
Metabolic Disease
ADX68692 是一种口服有效的卵泡刺激素受体负性变构调节剂，其 log IC50 值为 -5.71。ADX68692可以抑制 hCG 诱导的 cAMP 生成和 β-arrestin 2 在 HEK 293 细胞中的募集。ADX68692 在 mLTC-1 细胞和原代大鼠睾丸间质细胞中均表现出部分抑制作用。ADX68692 可抑制 FSHR 介导的 cAMP、孕酮和雌二醇的产生。ADX68692可以减少从输卵管壶腹部获得的卵母细胞数量。
HY-144318
HY-150023
EGFR Itk PI4K Btk CDK Raf JAK
Cancer
BI-1622 是一种口服有效的和高选择性 HER2 (ERBB2 ) 抑制剂，IC50 为 7 nM。BI-1622对 EGFR 的选择性大于 25 倍。BI-1622 在转染 H2170 和 PC9 细胞的移植瘤小鼠模型中表现出较高的体内的抗肿瘤效果，具有良好的活性分子代谢和药代动力学特性。
HY-100403
mGluR
Cancer
Ro 67-7476 是 mGluR1 的一种有效的正变位调节剂，能增强表达 rat mGluR1a 的 HEK 293 细胞中谷氨酸诱导的钙释放，EC50 为 60.1 nM。Ro 67-7476 是一种有效的 P-ERK1/2 激动剂，可以在没有外源性添加谷氨酸的情况下激活 ERK1/2 磷酸化 (EC50 =163.3 nM)。
HY-100545R
HY-N0930A
AMPK Bacterial
Infection Metabolic Disease
Galegine hemisulfate, 一种胍衍生物，有助于小鼠减轻体重。Galegine hemisulfate 激活 3T3-L1 脂肪细胞、L6 肌管、H4IIE 大鼠肝癌和 HEK 293 人肾细胞系中的 AMPK 。Galegine hemisulfate 具有抗菌活性，对金黄色葡萄球菌菌株 (Staphylococcus aureus ) 的最低抑菌浓度为 4 mg/L。
HY-179116
BS2463
Parasite
Infection
BL-1005 (BS2463)，2 - 噻吩基嘧啶 (TTP)，是一种强效的曼氏血吸虫 (Schistosoma mansoni ) 麻痹剂，其 EC50 值为 37 nM。BL-1005 对 HEK 293、HeLa 和 HepG2 细胞的细胞毒性较低，CC50 值均大于 20 μM。BL-1005 可导致成年和幼年曼氏血吸虫 (S. mansoni ) 麻痹。BL-1005 可用于感染研究。
HY-181481
TRP Channel
Others
2'-Deoxyadenosine-5'-O-diphosphoribose sodium 是一种 TRPM2 激动剂。2'-Deoxyadenosine-5'-O-diphosphoribose sodium 在使用表达人源TRPM2的HEK 293细胞进行的内向外膜片钳实验中增强钙诱导的电流。2'-Deoxyadenosine-5'-O-diphosphoribose sodium 是核苷三磷酸二磷酸酶 9 (NUDT9) 的一种底物。
HY-119282
mGluR
Neurological Disease
AZD6538 是一种有效、选择性和脑渗透性的 mGluR5 负变构调节剂。AZD6538 抑制 DHPG (HY-12598A) 刺激的表达大鼠或人类 mGluR5 的 HEK 细胞内 Ca2+ 释放，对大鼠 mGluR5 和人类 mGluR5 的 IC50 值分别为 3.2 和 13.4 nM。AZD6538 可用于神经性疼痛的研究。
HY-119695AR
HY-P990667
Integrin
Inflammation/Immunology
STX-100 是 HEK 293 表达的人源化抗体，靶向 Integrin aVb6 (ITGAV & ITGB6) 。STX-100 带有 huIgG1 型重链和 huκ 型轻链，其预测的分子量 (MW) 为 145.12 kDa。STX-100 的同型对照可参考 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
HY-P990068
SRF617
NTPDase
Inflammation/Immunology Cancer
Perenostobart (SRF617) 是一种人源 IgG4 抗体，具有抑制 CD39 ATPase 活性的作用。Perenostobart 抑制 CD39 介导的细胞外 ATP 水解为 AMP，其 IC50 值为 1.9 nM (HEK 293 OE 细胞)、0.7 nM (MOLP-8 细胞) 和 1.2 nM (红细胞裂解全血)。Perenostobart 增强 CD4+ T 细胞增殖，促进树突状细胞成熟，并在 ATP 存在下增强巨噬细胞的炎症体激活。Perenostobart 在 MOLP-8 和 H520 异种移植模型中显示出显著的单药抗肿瘤疗效。Perenostobart 可用于癌症研究。
HY-116820
HY-176778
HY-183094
PGC-1α
Metabolic Disease
AM73 是一种 PGC-1α1 稳定剂。AM73 可提高棕色脂肪细胞中 Ucp1 、Cidea 的表达水平，增强基础线粒体呼吸及解偶联呼吸。AM73 可调控棕色脂肪细胞中的缺氧、棕色脂肪分化、碳水化合物代谢及胰岛素信号通路。AM73 可改变白色脂肪细胞的产热过程。AM73 可用于肥胖及相关代谢紊乱的研究。
HY-124240
HY-P1065A
HY-169831
α-synuclein
Neurological Disease
HUP-55 是一种脯氨酸内肽酶抑制剂 (IC50 = 5 nM)。HUP-55 能够减少 Neuro2a 细胞中 α-synuclein 的二聚化，并诱导 HEK 293 细胞的自噬 (Autophagy )，并在 10 μM 浓度下减少 SH-SY5Y 细胞中由过氧化氢引起的活性氧 (ROS ) 产生的增加。在小鼠帕金森病模型中，HUP-55 (10 mg/kg) 能改善小鼠运动能力 (减少受损侧爪的使用频率)，并降低由过度表达 α-synuclein 引起的大脑纹状体中有害寡聚体的水平。
HY-116326
HY-164911
Potassium Channel
Endocrinology
VU0546110 是精子特异性钾通道 SLO3 的选择性抑制剂，HEK 293 细胞中 SLO3 和 SLO1 的 IC50 分别为 1.287 μM 和 59.80 μM。VU0546110 阻断人类精子中的异源 SLO3 电流和内源性 K+ 电流。VU0546110 阻止精子超极化、诱导的顶体反应和过度激活的运动。VU0546110 具有避孕潜力。
HY-119695AS
HY-119695AS1
HY-119695S
HY-W437569
Parasite Insecticide
Infection Cancer
Melicopine 是一种可在 Z. simulans 中被发现的生物碱，具有抗疟疾和抗癌活性。Melicopine 对氯喹敏感的 3D7 和对氯喹耐药的 Dd2 期 P. falciparum 具有抑制活性，IC50 分别为 29.7 和 33.7 µg/mL。Melicopine 对前列腺癌细胞 PC-3M 和 LNCaP 细胞具有细胞毒性 (IC50 分别为 47.9 和 37.8 µg/mL)，但对非癌性 HEK 293 细胞没有作用 (IC50 大于 100 µg/mL)。Melicopine 有望用于抗癌和抗感染领域的研究。
HY-150221
PARP
Cancer
DB008 是一种有效的选择性 PARP16 抑制剂，IC50 值为 0.27 μM，含有丙烯酰胺亲电试剂。DB008 具有膜渗透性，可选择性标记 PARP16。DB008 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-101202
NIH 10815
Opioid Receptor
Neurological Disease
SNC80 (NIH 10815) 是一种有效的，高度选择性的非肽类 δ 阿片 (δ-opioid ) 受体激动剂，Ki 为1.78 nM，IC50 为 2.73 nM。SNC80 还以 EC50 为 52.8 nM 来选择性激活 HEK 293 细胞中的 μ-δ 异聚体。SNC80 具有抗伤害性，抗痛觉过敏和抗抑郁样作用，并可用于多种头痛症的研究。
HY-101698
HY-101698B
HY-103320B
CaSR
Metabolic Disease
(1R,2R)-Calhex 231 hydrochloride 是 Calhex 231 hydrochloride (HY-103320A) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。Calhex 231 hydrochloride 是一种通过负变构调节来抑制 CaSR 的。Calhex 231 hydrochloride 在 HEK 293 细胞中阻断 Ca2+ 诱导的肌醇磷酸酯的积累，IC50 为 0.39 μM。Calhex 231 hydrochloride 可用于糖尿病性心肌病 (DCM) 的研究。
HY-108584
BMS-204352
Potassium Channel
Neurological Disease
Flindokalner (BMS-204352) 是钾离子通道 (potassium channel ) 调节剂。Flindokalner 是在 HEK 293 细胞中表达的所有神经元 Kv7 通道亚型的正调节剂。Flindokalner 是一种大电导钙激活 K 通道 (BKca ) 正向调节剂。Flindokalner 在 Kv7.1 通道 (Ki =3.7 μM) 处显示负调节活性，并充当 GABAA 受体的负调节剂。Flindokalner 在体内显示出抗焦虑功效。
HY-B0920
U-17835
Potassium Channel
Metabolic Disease Endocrinology
甲磺氮草脲
SUR1 ) (在转染了人受体的 HEK 293 细胞中，IC50 = 4.2 µM)。Tolazamide 具有抗糖尿病特性。Tolazamide 在磺酰脲类药物中，可降低血糖。Tolazamide 可降低胰岛素剂量，同时继续维持适当的代谢控制。Tolazamide 能够改善或恢复高血糖和糖化血红蛋白 (HbA) 的正常水平。
HY-B1456AR
HY-151466
HY-13285
Debio 0719
LPL Receptor YAP
Neurological Disease Cancer
Ki16425 (Debio 0719) 是一种亚型选择性，竞争性的 EDG 家族受体拮抗剂，对 LPA1 和 LPA3 的 Ki 值分别为 0.34 μM，0.93 μM。Ki16425 (Debio 0719) 降低 LPA 诱导的 p42/p44 MAPK 激活。Ki16425 还可抑制 LPA 诱导的 HEK 293A 细胞中 YAP/TAZ 的去磷酸化。
HY-134581
M5049
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
Enpatoran (M5049) 是一种有效的、具有口服活性的 TLR7/8 抑制剂，在HEK 293 细胞中，其IC50 s 分别为 11.1 nM 和 24.1 nM。Enpatoran 对 TLR3, TLR4 和 TLR9 无活性。Enpatoran 可以阻断分子合成配体和天然内源性 RNA 配体。Enpatoran 在体内的表现出良好的药代动力学特性。Enpatoran 可用于先天性和适应性自身免疫阻断的相关研究。
HY-134581A
M5049 hydrochloride
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
Enpatoran (M5049) hydrochloride 是一种有效的、具有口服活性的 TLR7/8 抑制剂，在HEK 293 细胞中，其IC50 s 分别为 11.1 nM 和 24.1 nM。Enpatoran hydrochloride 对 TLR3, TLR4 和 TLR9 无活性。Enpatoran hydrochloride 可以阻断分子合成配体和天然内源性 RNA 配体。Enpatoran hydrochloride 在体内的表现出良好的药代动力学特性。Enpatoran hydrochloride 可用于先天性和适应性自身免疫阻断的相关研究。
HY-126010
Piezo Channel
Others
Dooku1 是一种可逆的 Yoda1 拮抗剂，对 2μM Yoda1 诱导的 Ca2+ 进入 HEK 293 细胞和HUVECs 细胞的 IC50 值分别为1.3 μM 和1.5 μM。Dooku1 能破坏 Yoda1 诱导的 Piezo1 通道活性，抑制 Yoda1 诱导的主动脉松弛，可用于血管生理学疾病的研究。
HY-P991430
TB-403
VEGFR
Cancer
RO5323441 (TB-403) 是一种靶向 PlGF 的人源 IgG1 单克隆抗体 (mAb)。RO5323441 抑制人 PlGF-1 或 PlGF-2 与 VEGFR-1 的结合 (IC50 值分别为 0.1 和 0.2 nM)。RO5323441 阻断 PlGF 诱导的 Flt-1 转染 HEK 293 细胞中的 VEGFR-1 磷酸化。RO5323441 具有抗肿瘤活性。
HY-W765245
HY-173398
HY-180781
ADAMTS
Inflammation/Immunology Cancer
ADAMTS-5-IN-4 (Compound 4b) 是一种选择性的 ADAMTS5 抑制剂，其 IC₅₀ 为 9.4 μM。ADAMTS-5-IN-4 能显著抑制骨关节炎模型中外植体中的 Aggrecan 降解。ADAMTS-5-IN-4 有效抑制卵巢癌细胞的伪足伸长和定向迁移。ADAMTS-5-IN-4 对 HEK 293T 细胞、人软骨细胞、猪软骨外植体具有显著的细胞毒性。ADAMTS-5-IN-4 可用于研究骨关节炎和卵巢癌。
HY-19337
BAY 1896953; ORM-15341
Androgen Receptor
Cancer
Ketodarolutamide (ORM-15341) 是一种强效、高亲和力的非甾体类雄激素受体 (AR ) 竞争性完全拮抗剂。Ketodarolutamide 对大鼠野生型 AR 的 Ki 值为 8 nM，对 AR-HEK 293 细胞的 IC50 值为 38 nM。Ketodarolutamide 抑制睾酮诱导的 AR 核转位。Ketodarolutamide 特异性抑制 AR 依赖性前列腺癌细胞的增殖，并在去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 模型中表现出抗肿瘤活性。Ketodarolutamide 适用于前列腺癌相关研究。
HY-19408
TRP Channel
Others
Pyr10 是一种吡唑衍生物和一种选择性 TRPC3 通道抑制剂。Pyr10 抑制卡巴可刺激的 TRPC3 转染的 HEK 293 细胞中的 Ca2+ 流入，IC50 为 0.72 μM (对于 BRL-2H3 细胞中存储的 Ca2+ 进入，IC50 为 13.08 μM)。Pyr10 具有区分受体操纵的 TRPC3 和天然基质相互作用分子 1 (STIM1)/Orai1 通道的能力。
HY-12033S1
HY-12033S2
HY-168074
HY-163818
Histone Methyltransferase
Others
WIZ degrader 2 (Compound 142) 是一种宽间隔锌指基序 (WIZ ) 的降解剂，AC50 为 0.011 μM。WIZ degrader 2 诱导胎儿血红蛋白 (HbF ) 的表达，EC50 为 0.038 μM。WIZ degrader 2 可用于遗传性血液疾病的研究。
HY-182374
Dipeptidyl Peptidase Apoptosis
Cancer
AX8819 是一种选择性二 肽基肽酶 II (DPP II ) 抑制剂，其 IC50 为 0.88 nM。AX8819 可诱导半胱天冬酶依赖性细胞凋亡 (apoptosis )。AX8819 对增殖 T 细胞的非特异性毒性较低。AX8819 可用于 B 细胞慢性淋巴细胞白血病的研究。
HY-172199
ClpP
Cancer
THX6 是一种 hClpP 蛋白酶激活剂，其 EC50 为 1.18 μM。在 HEK 293 细胞中，THX6改善了其脱靶选择性谱，表现为对 hD2R 无亲和力，且仅对 hD3R 具有弱亲和力 (Ki = 51.1 µM）。THX6 对 ONC201 耐药细胞显示出良好的细胞毒性，IC50 为 0.13 μM。在 DIPG 细胞中，THX6 能改变脂肪酸水平 (包括多不饱和脂肪酸、单不饱和脂肪酸和饱和脂肪酸)，并降低与氧化磷酸化、线粒体生物合成及线粒体自噬相关的蛋白质水平，从而导致线粒体完整性和功能的全面崩溃。THX6 可用于弥漫内生型脑桥胶质瘤的研究。
HY-107513
mGluR
Neurological Disease Cancer
BAY 36-7620 是有效的，非竞争性的并且有反向激动剂活性的 mGlu1 Receptor 的拮抗剂(IC50 为 0.16 μM)。BAY 36-7620 通过抑制 mGlu1 受体来抑制肿瘤生长并延长肿瘤小鼠寿命。BAY 36-7620 抑制 A549 肿瘤中的 AKT 磷酸化。BAY 36-7620 对急性硬膜下血肿大鼠模型具有神经保护作用。BAY 36-7620 可用于非小细胞肺癌和乳腺癌研究。
HY-B0288BR
LILLY-53858 Calcium hydrate (Standard)
Reference Standards COX Melanocortin Receptor ERK
Inflammation/Immunology
非诺洛芬钙水合物 (标准品)
COX )。Fenoprofen 是黑皮质素受体 (MCR ) 正向变构调节剂 (PAM)。Fenoprofen 还能增强 HEK 293T 细胞中的 ERK1/2 活化。Fenoprofen 具有抗关节炎活性，可用于类风湿性关节炎和骨关节炎的研究。
HY-N0930B
AMPK Bacterial
Infection Metabolic Disease
Galegine hydrochloride, 一种胍衍生物，有助于小鼠减轻体重。胍类是从 G. officinalis 中提取的化合物，产生双胍、二甲双胍和苯甲双胍。Galegine hydrochloride 激活 3T3-L1 脂肪细胞、L6 肌管、H4IIE 大鼠肝癌和 HEK 293 人肾细胞系中的 AMPK 。Galegine hydrochloride 具有抗菌活性，对金黄色葡萄球菌菌株 (Staphylococcus aureus ) 的最低抑菌浓度为 4 mg/L。
HY-178014
Salt-inducible Kinase (SIK) Src
Others
SIK1-IN-1 (Compound 27) 是一种选择性盐诱导激酶 1 (SIK1 ) 抑制剂，其对 SIK1 的 IC50 为 0.7 nM，优于对 SIK2 和 SIK3 的抑制效力。SIK1-IN-1 对 HEK 293 细胞和 PBMC 无细胞毒性 (最高浓度为 30 μM)。SIK1-IN-1 还对 392 种激酶，尤其是酪氨酸激酶 (如 FGR 、HCK 和 LYN ) 具有强效抑制活性。
HY-18056R
11β-HSD
Metabolic Disease
PF-915275 (Standard) 是 PF-915275 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。PF-915275 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的人 11β-羟基类固醇脱氢酶1型 (11βHSD1 ) 抑制剂，Ki 为 2.3 nM，EC50 为 15 nM (在 HEK 293 细胞中)。PF-915275 对人和猴原代肝细胞中可的松向皮质醇的转化具有剂量依赖性，其 EC50 <
HY-19858
iGluR
Neurological Disease
LY-466195 是一种选择性、竞争性 GLUK5 受体拮抗剂。LY-466195 在大鼠背根神经节神经元中拮抗红藻氨酸诱导的电流，IC50 值为 0.045 μM。在转染 GLUK5 、GLUK2 /GLUK5 或 GLUK5 /GLUK6 受体的 HEK 293 细胞中，LY466195 产生的 IC50 值分别为 0.08 μM、0.34 μM 和 0.07 μM。
HY-143312C
GLP Receptor
Metabolic Disease
(S)-V-0219 是 V-0219 (HY-143312) 的对映异构体。V-0219 是一种口服有效的 GLP 受体 (GLP Receptor , GLP-1R ) 的正变构调节剂 (PAM)。(S)-V-0219 可激活表达 hGLP-1R 的 HEK 细胞中的钙流。(S)-V-0219 具有口服活性，可改善小鼠体内的高葡萄糖水平，并抑制禁食小鼠的进食行为。
HY-143312E
GLP Receptor
Metabolic Disease
(S)-V-0219 hydrochloride 是 V-0219 (HY-143312) 的对映异构体。V-0219 是一种口服有效的 GLP 受体 (GLP Receptor , GLP-1R ) 的正变构调节剂 (PAM)。(S)-V-0219 hydrochloride 可激活表达 hGLP-1R 的 HEK 细胞中的钙流。(S)-V-0219 hydrochloride 具有口服活性，可改善小鼠体内的高葡萄糖水平，并抑制禁食小鼠的进食行为。
HY-145885
HY-122416
Lonchocarpol A; Senegalensin
BCRP
Metabolic Disease Cancer
6,8-二异戊二烯基柚皮素
ABCG2 ) 的抑制剂。具有一定的雌激素作用，但其效力不到 8-Prenylnaringenin 的 1%。在 HEK 293 细胞中抑制 ABCG2 介导的 Mitoxantrone 流出和 3 H-Methotrexate 转运 (IC50 =0.41 μM)。Prenylnaringenin 具有一定的雌激素作用，但其效力不到 8-Prenylnaringenin 的 1%。
HY-126489
Parasite
Infection
Tetromycin B 是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂，对罗得西亚蛋白酶、镰状细胞蛋白酶-2、组织蛋白酶 L 和组织蛋白酶 B 的 Ki 值分别为 0.62、1.42、32.5 和 1.59 μM。它可抑制布氏锥虫体外生长 (IC50 =30.87 μM)。Tetromycin B 对 HEK 293T 肾细胞和 J774.1 巨噬细胞也有细胞毒性 (IC50 s=71.77 和 20.2 μM)。
HY-129636A
GABAB receptor antagonist 1
GABA Receptor ERK
Neurological Disease
(E/Z)-CLH304a (GABAB receptor antagonist 1) 是 (E)-CLH304a 和 (Z)-CLH304a 的混合物。(E)-CLH304a (CLH304a；HY-129636) 是一种特异性、非竞争性的 GABAB 受体 负变构调节剂 (NAM)。CLH304a 可抑制过表达 GABAB 受体的 HEK 293 细胞中巴氯芬 (HY-B0007) 诱导的 ERK1/2 磷酸化。
HY-W141374
DNA/RNA Synthesis
Neurological Disease
CB096 与 r(G4C2)exp RNA 的 5′CGG/3′GGC 内环结构结合，干扰其功能-获得机制，从而可以对核仁聚焦、RNA 剪接缺陷、RNA 代谢、核质运输功能障碍以及 RNA 翻译产生的毒性二肽重复序列 (DPR) 进行调节。CB096 在 HEK 293T 细胞中抑制 RAN 翻译，IC50 为 20 μM。
HY-107535R
Reference Standards GPR119 TRP Channel
Metabolic Disease
AS1269574 (Standard) 是 AS1269574 (HY-107535) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AS1269574 是一种有效的，具有口服活性的 GPR119 激动剂，在表达人 GPR119 的 HEK 293 细胞中 EC50 为 2.5 μM。AS1269574 激活 TRPA1 阳离子通道，刺激胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 分泌。AS1269574 仅在高糖条件下特异性诱导胰腺 β 细胞分泌葡萄糖依赖性胰岛素。AS1269574 对 2 型糖尿病研究具有潜力。
HY-162714
P-glycoprotein
Cancer
C3N-Dbn-Trp2 是 ATP 结合盒转运蛋白 ABCB1 的抑制剂。C3N-Dbn-Trp2 抑制 HEK 293T 和 HCT-15 细胞中 ABCB1 介导的 Rhodamine 123 (HY-D0816) 外排，IC50 分别为 5.9 µM 和 2.2 µM。C3N-Dbn-Trp2 抑制 Doxorubicin (HY-15142A) 外排，增强 Doxorubicin 在 ABCB1 表达细胞中的细胞毒性。
HY-12033R
HY-12033S
HY-178803
PROTACs BCL6
Cancer
PROTAC BCL6 Degrader-2 (Compound A19) 是一种口服活性、选择性 BCL6 PROTAC 降解剂 (IC50 ：在 OCI-LY1 细胞中为 34 pM，在 HEK 293T 细胞中为 0.45 nM)。PROTAC BCL6 Degrader-2 能促进 BCL6 的泛素化和降解。PROTAC BCL6 Degrader-2 对 BCL6 依赖的弥漫性大 B 细胞淋巴瘤具有抗癌活性 (Pink: BCL6 配体 (HY-178804); Blue: E3 连接酶配体 (HY-W087383); E3 连接酶配体 + linker (HY-W998306))。
HY-100769
YL0919
5-HT Receptor
Neurological Disease
Hypidone hydrochloride (YL0919) 是一种口服活性抗抑郁剂，具有双重活性，是一种高选择性的 5-HT uptake 阻滞剂和有效的 5-HT1A receptor 激动剂 (Ki =0.19 nM)。Hypidone hydrochloride 对大鼠大脑皮层突触体和 HEK 293 细胞摄取 [3 H]-5-HT 有抑制作用，IC50 s 分别为 1.78 nM 和 1.93 nM。Hypidone hydrochloride 在动物模型中表现出明显的抗抑郁作用，对抑郁症的研究具有重要意义。
HY-108584R
Potassium Channel
Neurological Disease
Flindokalner (Standard） 是 Flindokalner 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Flindokalner (BMS-204352) 是钾离子通道 (potassium channel ) 调节剂。Flindokalner 是在 HEK 293 细胞中表达的所有神经元 Kv7 通道亚型的正调节剂。Flindokalner 是一种大电导钙激活 K 通道 (BKca ) 正向调节剂。Flindokalner 在 Kv7.1 通道 (Ki =3.7 μM) 处显示负调节活性，并充当 GABAA 受体的负调节剂。Flindokalner 在体内显示出抗焦虑功效。
HY-B1456AS
HY-155938
Acyltransferase
Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
Cyano-myracrylamide 是一种锌指 DHHC 结构域含量棕榈酰转移酶 20 (zDHHC20 ) 的抑制剂，IC50 值为 1.35 µM。Cyano-myracrylamide 还抑制 EGFR 和 CD36 的 S -酰化。Cyano-myracrylamide 在表达重组大肠杆菌 GobX、重组人 MyD88 或内源性 Ras 的 HEK 293T 细胞中还抑制了大肠杆菌 E3 连接酶 GobX、MyD88 和 Ras 的 S-酰化，这些都是 zDHHC20、zDHHC9 和 zDHHC6 的底物。
HY-162116
HY-181192
PROTACs SARS-CoV Virus Protease
Infection
PROTAC SARS-CoV-2 Mpro degrader-6 是一种靶向 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (Mpro ) 的 PROTACs 降解剂。PROTAC SARS-CoV-2 Mpro degrader-6 在 HEK 293 细胞中能有效诱导 Mpro 的降解以及增加 Mpro 的 K48 连接多泛素化。PROTAC SARS-CoV-2 Mpro degrader-6 可用于新型冠状病毒肺炎 (COVID-19) 的相关研究。
HY-103556
mGluR
Neurological Disease
YM-202074 fumarate 是一种具有高亲和力的选择性的变构代谢型谷氨酸受体1型 (mGluR1 ) 拮抗剂。YM-202074 fumarate 结合大鼠 mGluR1 的变构位点，Ki 值为 4.8 nM。YM-202074 fumarate 也能抑制 mGluR1 介导的大鼠小脑颗粒细胞肌醇磷酸的产生，IC50 值为 8.6 nM。YM-202074 fumarate在短暂性大脑中动脉 (tMCA) 闭塞大鼠模型中具有强效的神经保护作用。
HY-117132
mGluR
Neurological Disease
YM-202074 是一种具有高亲和力的选择性的变构代谢型谷氨酸受体1型 (mGluR1 ) 拮抗剂。YM-202074结合大鼠 mGluR1 的变构位点，Ki 值为 4.8 nM。YM-202074 也能抑制 mGluR1 介导的大鼠小脑颗粒细胞肌醇磷酸的产生，IC50 值为 8.6 nM。YM-202074 在短暂性大脑中动脉 (tMCA) 闭塞大鼠模型中具有强效的神经保护作用。
HY-D3218
Fluorescent Dye
Others
CPF1 是一种针对 Cu+ 的选择性开启型荧光探针，其 Kd 为 0.02 pM。CPF1 可检测活细胞内 Cu+ 的变化。CPF1 可与绿色发射的钙离子指示剂 Calcium Green-1 开展双色双分析物成像实验，以同时检测活细胞内铜库和钙库的波动。
HY-182692
HY-183095
Metabolic Disease
AM79 是一种 PGC-1α1 稳定剂。AM79 促进内源性 PGC-1α1 蛋白的积累，进而激活其靶基因。AM79 可增加棕色脂肪细胞的解偶联线粒体呼吸。AM79 可诱导棕色脂肪细胞中 Ucp1 和 Cidea 的表达。AM79 可用于肥胖及相关代谢紊乱的研究。
HY-146672
Itk
Cancer
ITK inhibitor 6 (compound 43) 是一种有效的选择性 ITK 抑制剂，ITK、BTK、JAK3、EGFR、LCK 的 IC50 s 分别为 4 nM、133 nM、320 nM、2360 nM、155 nM。ITK inhibitor 6 抑制 PLCγ1 和 ERK1/2 的磷酸化。ITK inhibitor 6 具有抗增殖活性。
HY-124569
iGluR
Neurological Disease
NAB-14 是一种有效的、选择性的、具有口服活性和非竞争性的 GluN2C/2D 拮抗剂，对 GluN1/GluN2D 的 IC50 为 580 nM。NAB-14 对重组 GluN2C 和 GluN2D 的选择性比 GluN2A 和 GluN2B 高 800 倍。NAB-14 可以穿过血脑屏障。
HY-175486
Opioid Receptor
Neurological Disease
KOR agonist 6 是一种 KOR 激动剂 (Ki = 0.25 pM)。KOR agonist 6 在 CHO 细胞中对 MOR 和 DOR 显示出激动活性，并抑制 Forskolin (HY-15371) 刺激的 cAMP 积累。KOR agonist 6 刺激 KOR 介导的 [35 S]GTPγS 结合，并在表达 KOR 的 HEK 293 细胞中以强效激动活性抑制 cAMP 积累，同时显示出较低的 β-arrestin 募集效力。KOR agonist 6 在小鼠中表现出镇痛效果。KOR agonist 6 可用于研究具有减少中枢神经系统 (CNS) 副作用的镇痛剂。
HY-179248
Adenosine Receptor ERK JNK MMP
Cancer
Adenosine receptor antagonist 7 是一种具有口服活性的三重 A1/A2A/A2B 腺苷受体拮抗剂，其 Ki 值分别为 1.5、0.6 和 21 nM。Adenosine receptor antagonist 7 在 A2AR-HEK 293 细胞中对环磷酸腺苷 (cAMP) 的产生具有强效抑制活性 (IC50 值为 0.8 nM)。Adenosine receptor antagonist 7 与 Avelumab (HY-108730) 联合使用时，可增强效应 T 细胞的浸润，并提高 CD8+/Treg 的比例。Adenosine receptor antagonist 7 可用于癌症研究，如结肠癌。
HY-137610A
P2X Receptor P2Y Receptor
Neurological Disease
TNP-ATP 是嘌呤能 P2Y1 、P2X3 和 P2X2/3 受体的拮抗剂 (在表达人类受体的 HEK 293 细胞中，IC50 分别为 = 6、0.9 和 7 nM)。TNP-ATP 可降低表达 P2X3 和 P2X2/3 受体的 1321N1 细胞中乙酸诱导的钙通量 (IC50 分别为 100 和 62 nM)。TNP-ATP 能够剂量依赖性地减轻小鼠内脏痛模型中乙酸诱导的腹部收缩反应 (ED50 = 6.35 µmol/kg)。
HY-175764
HY-P1650
B 9870
Bradykinin Receptor ERK
Cancer
Breceptin (B 9870) 是一种缓激肽 B1 /B2 受体 (B1 /B2 R ) 的拮抗剂和部分激动剂。Breceptin 在兔颈静脉收缩实验中，表现为不可逆的 B2 R 拮抗剂，抑制 Bradykinin (HY-P0206) 诱导的血管收缩。B-9870 在高表达兔 B2 R 的 HEK 293 细胞表现出部分激动剂特性，可激活 ERK1/2 磷酸化、钙离子动员、花生四烯酸释放及受体内化。Breceptin 可用于研究抑制乳腺癌、非小细胞肺癌。
HY-10007R
CaSR Reference Standards
Metabolic Disease
NPS-2143 (Standard) 是 NPS-2143 (HY-10007) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。NPS-2143 (SB-262470A)，口服活性溶钙剂， 是选择性的钙敏感受体 (CaSR) 拮抗剂。NPS-2143 (SB-262470A) 阻断通过激活表达人 Ca2+ 受体的 HEK 293 细胞中的 Ca2+ 受体而引起的胞浆 Ca2+ 浓度增加 (IC50
HY-100403R
mGluR Reference Standards
Cancer
Ro 67-7476 (Standard) 是 Ro 67-7476 (HY-100403) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ro 67-7476 是 mGluR1 的一种有效的正变位调节剂，能增强表达 rat mGluR1a 的 HEK 293 细胞中谷氨酸诱导的钙释放，EC50 为 60.1 nM。Ro 67-7476 是一种有效的 P-ERK1/2 激动剂，可以在没有外源性添加谷氨酸的情况下激活 ERK1/2 磷酸化 (
HY-101202R
HY-B0920R
HY-153972
HY-180802
HY-13285R
LPL Receptor YAP
Neurological Disease Cancer
Ki16425 (Standard） 是 Ki16425 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ki16425 (Debio 0719) 是一种亚型选择性，竞争性的 EDG 家族受体拮抗剂，对 LPA1 和 LPA3 的 Ki 值分别为 0.34 μM，0.93 μM。Ki16425 (Debio 0719) 降低 LPA 诱导的 p42/p44 MAPK 激活。Ki16425 还可抑制 LPA 诱导的 HEK 293A 细胞中 YAP/TAZ 的去磷酸化。
HY-169932
Apolipoprotein
Infection
APOL1-IN-2 (Compound 467) 是载脂蛋白 1 (APOL1 ) 的抑制剂。APOL1-IN-2 可降低 APOL1 G2/G1 诱导的 HEK 293 细胞死亡，EC50 分别为 4.74 nM 和 14.3 nM。APOL1-IN-2 可降低 APOL1 G2/G1/G0 诱导的 trypanosomes 死亡，EC50 分别为 2.24、6.03 和 3.72 nM。
HY-P99499
JNJ 63723283; JNJ 3283
PD-1/PD-L1 Interleukin Related TNF Receptor
Cancer
西利单抗
PD-1 的人源 IgG4κ 单克隆抗体。Cetrelimab 结合 PD-1 的 Kd 为 1.72 nM (HEK 293 细胞)。由此，Cetrelimab 阻断 PD-1 与 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用 (IC50 分别为 111.7 ng/mL 和 138.6 ng/mL)。Cetrelimab 还刺激外周 T 细胞，增加细胞因子 (IFN-γ , IL-2 , TNF-α ) 水平，并抑制体内肿瘤生长。
HY-107642
HY-163816
Cytochrome P450
Cancer
Antiproliferative agent-53-d3 (Compound C1) 是 HEK 293 细胞中 θ 介导末端连接 (TMEJ ) 的抑制剂，IC50 为 0.14 µM。Antiproliferative agent-53-d3 是 CYP2C19 和 CYP2C9 的抑制剂，IC50 分别为 0.77 和 3.1 µM。Antiproliferative agent-53-d3 抑制 DNA 修复受损细胞的增殖，对 BRCA2-/- DLD-1 的 IC50 为 8.1 µM。Antiproliferative agent-53-d3 在 CD-1 小鼠中表现出良好的药代动力学特征。
HY-19337S
BAY 1896953-d3 ; ORM-15341-d3
Isotope-Labeled Compounds Androgen Receptor
Cancer
Ketodarolutamide-d3 (BAY 1896953-d3 ) 是氘代标记的 Ketodarolutamide (HY-19337)。Ketodarolutamide 是一种强效、高亲和力的非甾体类雄激素受体 (AR ) 竞争性完全拮抗剂。Ketodarolutamide 对大鼠野生型 AR 的 Ki 值为 8 nM，对 AR-HEK 293 细胞的 IC50 值为 38 nM。Ketodarolutamide 抑制睾酮诱导的 AR 核转位。Ketodarolutamide 特异性抑制 AR 依赖性前列腺癌细胞的增殖，并在去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 模型中表现出抗肿瘤活性。Ketodarolutamide 适用于前列腺癌相关研究。
HY-19337S1
BAY 1896953-d6 ; ORM-15341-d6
Isotope-Labeled Compounds Androgen Receptor
Cancer
Ketodarolutamide-d6 (BAY 1896953-d6 ) 是氘代标记的 Ketodarolutamide (HY-19337)。Ketodarolutamide 是一种强效、高亲和力的非甾体类雄激素受体 (AR ) 竞争性完全拮抗剂。Ketodarolutamide 对大鼠野生型 AR 的 Ki 值为 8 nM，对 AR-HEK 293 细胞的 IC50 值为 38 nM。Ketodarolutamide 抑制睾酮诱导的 AR 核转位。Ketodarolutamide 特异性抑制 AR 依赖性前列腺癌细胞的增殖，并在去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 模型中表现出抗肿瘤活性。Ketodarolutamide 适用于前列腺癌相关研究。
HY-100013B1R
GPR88 Drug Isomer Reference Standards
Neurological Disease
(1S,2S)-2-PCCA (hydrochloride) (Standard) 是 (1S,2S)-2-PCCA (hydrochloride) (HY-100013B1) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(1S,2S)-2-PCCA hydrochloride 是一种活性较弱的 2-PCCA 的非对映异构体。2-PCCA 是 GPR88 受体激动剂，在 HEK 293 细胞中，可抑制 GPR88 介导的 cAMP 的产生，EC50 值为 116 nM。
HY-101284A
Cytochrome P450
Cancer
(E/Z)-DMU2105 (Compound 7k) 是一种有效且高度选择性的 CYP1B1 抑制剂。 (E/Z)-DMU2105 抑制与酵母来源的微粒体结合的人 CYP1B1 酶，IC50 值为 10 nM。 (E/Z)-DMU2105 还可有效抑制“活”重组酵母和人 HEK 293 肾细胞中表达的 CYP1B1，IC50 值为 63.65 nM。 (E/Z)-DMU2105 可用于癌症、青光眼、缺血和肥胖的研究。
HY-181028
Tyrosinase
Neurological Disease Inflammation/Immunology
Tyrosinase-IN-48 (Compound 3) 是一种高效且竞争性的查尔酮类酪氨酸酶 (tyrosinase ) 抑制剂，其 IC50 值为 0.49 μM。Tyrosinase-IN-48 具有强大的抗氧化潜力，对 DPPH 和 ABTS 自由基有显著的清除能力。Tyrosinase-IN-48 能够螯合酪氨酸酶活性中心的双核铜离子，并将 Cu2+ 还原为 Cu+ ，从而降低酶的催化活性。Tyrosinase-IN-48 对 HEK 293 细胞和斑马鱼胚胎的细胞毒性较低。Tyrosinase-IN-48 具有抗褐变作用，可改善食品品质，能用于食品保鲜相关研究。
HY-181029
Tyrosinase
Neurological Disease Inflammation/Immunology
Tyrosinase-IN-49 (Compound 12) 是一种高效且混合型的查尔酮类酪氨酸酶 (tyrosinase ) 抑制剂，其 IC50 值为 0.19 μM。Tyrosinase-IN-49 具有强大的抗氧化潜力，对 DPPH 和 ABTS 自由基有显著的清除能力。Tyrosinase-IN-49 能够螯合酪氨酸酶活性中心的双核铜离子，并将 Cu2+ 还原为 Cu+ ，从而降低酶的催化活性。Tyrosinase-IN-49 对 HEK 293 细胞和斑马鱼胚胎的细胞毒性较低。Tyrosinase-IN-49 具有抗褐变作用，可改善食品品质，能用于食品保鲜相关研究。
HY-124655
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
S1PL-IN-2 (Compound 28) 是一种强效的 1-磷酸鞘氨醇裂解酶 (S1PL ) 抑制剂，其 IC50 值为 120 nM。S1PL-IN-2 在 HEK 293 细胞上中的 IC50 值为 230 nM。S1PL-IN-2 可阻断维生素 B6 转化为 S1P 裂解酶所需的活性辅因子磷酸吡哆醛-4 生成。S1PL-IN-2 可用于炎症和免疫学研究，如类风湿性关节炎。
HY-159828
VH-499; VH4011499
HIV
Infection
Dezecapavir 是一种 HIV-1 衣壳蛋白抑制剂。Dezecapavir 在体外对多种 HIV-1 实验室毒株和临床分离株具有皮摩尔级的抗病毒活性。Dezecapavir 可抑制 HIV-1 生命周期的早期和晚期阶段，阻断核输入、逆转录产物生成、病毒体组装、成熟以及核输入后/整合前的复制过程。Dezecapavir 可用于 HIV-1 感染相关研究。
HY-114978
mGluR PERK
Neurological Disease
VU0424465 是一种正向变构调节-激动剂，用于 mGlu5 介导的iCa2+ 动员。VU0424465 在 MPEP 变构结合位点表现出高亲和力，Ki 值为11.8 nM。VU0424465 也是皮质神经元中 pERK1/2 的激动剂。
HY-156401
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
BRD9 Degrader-1 (Compound 13-7) 是一种 PROTAC BRD9 降解剂。BRD9 Degrader-1 对 BRD9 具有微摩尔结合亲和力，对 BRD9 和 VCB 的三元配合物具有纳摩尔亲和力。BRD9 Degrader-1 在 HEK 293T 细胞中诱导 BRD9 的蛋白酶体降解，这一过程部分被 MLN4924 (HY-70062) 逆转。(蓝色: VH032-cyclopropane-F (HY-125905); 黑色: 连接子 (HY-W763939); 粉色: HY-168695)。
HY-122189
(-)-Akuammine; Vincamajoridine
Others
Neurological Disease
Akuammine 是一种吲哚生物碱，存在于 Picralima nitida 中，具有镇痛作用。它选择性地与 μ- 和 κ-阿片受体结合，而不是 δ-阿片受体（人类受体的 Kis 分别为 0.3、1.68 和 10.4 μM）。Akuammine 可抑制表达人类 μ- 或 κ-阿片受体的 HEK 293 细胞中福斯高林诱导的 cAMP 产生（IC50 s 分别为 2.6 和 0.073 μM）。当以 60 mg/kg 的剂量给药时，它会增加小鼠在甩尾或热板测试中的戒断反应潜伏期。
HY-129636
(E)-GABAB receptor antagonist 1
GABA Receptor ERK
Neurological Disease
CLH304a (compound 14) 是一种特异性、非竞争性的 GABAB 受体负变构调节剂 (NAM)。CLH304a 可降低 GABA 诱导的 IP3 生成，IC50 为 37.9 μM。CLH304a 对其他 GPCR C 类成员，如 mGluR1、mGluR2 和 mGluR5，没有影响。CLH304a 作用于 GB2 亚基的七螺旋结构域，具有反向激动剂特性。CLH304a 可抑制过表达 GABAB 受体的 HEK 293 细胞中巴氯芬 (HY-B0007) 诱导的 ERK1/2 磷酸化。
HY-168207
Toll-like Receptor (TLR) NF-κB
Inflammation/Immunology
TH023 是 TLR4 信号通路的抑制剂，主要针对 TLR4 同型二聚体的形成。TH023 在细胞 HEK -Blue hTLR4 中抑制分泌的胚胎碱性磷酸酶，IC50 为 0.354 μM，抑制 RAW264.7 中的 NO 表达，IC50 为 1.61μM。TH023 还能抑制 NF-κB 的活化，减少 NF-κB p65 的核转位。TH023 在 LPS (HY-D1056) 诱导的小鼠急性脓毒症模型中表现出抗炎作用，并改善小鼠肺损伤。
HY-Z7733
Desmethylcarvedilol; BM-14242
Calcium Channel
Metabolic Disease
O-去甲卡维地洛
RyR2R4496C ) 突变的 HEK 293 细胞中储存超载诱导的钙释放 (IC50 = 7.62 µM)。 O-Desmethylcarvedilol 可减缓清醒兔子的心率增加并防止 Isoproterenol（HY-B0468）引起的舒张压下降（ED50 s = 32 和 5 µg/kg）。
HY-17663
PARP STAT STING IFNAR
Cancer
KMR-206 是一种 PARP7 抑制剂，IC50 为 13.7 nM。KMR-206 可解除 AHR 介导的转录抑制，在 TCDD 存在时增强 CYP1A1 的表达。KMR-206 可诱导 STING 依赖的 IFN-β 信号通路，增加癌细胞中 STAT1 、pSTAT1 和核 PARP7 的水平。KMR-206 可降低肺腺癌细胞的活力，增强辐射诱导的免疫原性信号，并诱导胶质母细胞瘤癌症干细胞产生免疫原性信号。KMR-206 可使 FRA1 不稳定以提高 IRF1 水平，促进 IRF3 -CBP /p300 相互作用。KMR-206 可用于肺腺癌、胶质母细胞瘤相关研究。
HY-173176
Biochemical Assay Reagents
Others
4-(2-Azidoethyl)phenol (Ph_N3) 是一种苯酚衍生物，也是基于 APEX2 的邻近标记介导物。4-(2-Azidoethyl) phenol 可通过活性苯氧自由基的形成介导活细胞中 RNA 及其他生物分子的邻近标记，且在单线态氧介导的 RNA 标记条件下保持惰性。4-(2-Azidoethyl) phenol 可通过 CuAAC 和 SPAAC 生物素化途径实现标记 RNA 的下游富集与分析。4-(2-Azidoethyl) phenol 可在活细胞线粒体基质中实现可靠、特异的转录组标记，且对线粒体的干扰极小。4-(2-Azidoethyl) phenol 与 APEX2 介导的标记系统及单线态氧介导的标记系统联用时，可支持活细胞中的正交双亚细胞定位标记。
HY-164445
STAT
Cancer
STAT3-IN-32 (compound 4c) 是一种具有口服活性的，有效的 STAT3 双磷酸化抑制剂。STAT3-IN-32 在 HEK 293T 细胞显示 STAT3 荧光素酶抑制活性的 IC50 为 5.3 nM，对 BxPC-3 细胞中 ATP 产生的抑制活性的 IC50 为 4.2 nM。STAT3-IN-32 通过靶向 STAT3 SH2 结构域 (KD =21.3 nM) 来显著阻断 p-Tyr705 和 p-Ser727，并导致 STAT3 相应的核转录和线粒体氧化磷酸化功能消失。STAT3-IN-32 在胰腺癌异种移植模型中表现出显着的抑制作用。
HY-118386
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
H2-005是一种选择性抑制二酰基甘油酰转移酶2（DGAT2）的化合物，具有抑制肝细胞和前脂肪细胞中三酰甘油合成的活性。H2-005在HepG2肝细胞和3T3-L1前脂肪细胞中显著降低三酰甘油的生物合成。H2-005在DGAT2过表达的HEK 293细胞中展现出特异性的抑制活性。H2-005几乎完全抑制了在3T3-L1细胞中与DGAT1抑制剂共同处理时的脂滴形成。H2-005将有助于DGAT2相关的脂质代谢研究及代谢疾病抑制的药物开发。
HY-10672
HY-161104
HY-177903
Drug Derivative GLUT DNA/RNA Synthesis
Cancer
Triptolide-6-succinate-β-D-glucose (Compound 2) 是 Triptolide (HY-32735) 的葡萄糖共轭衍生物。Triptolide-6-succinate-β-D-glucose 是一种靶向葡萄糖转运蛋白 ( GLUT ) 的肿瘤选择性前药。Triptolide-6-succinate-β-D-glucose 可诱导 RNA 聚合酶 II (RNA polymerase II ) 的 RPB 亚基降解。Triptolide-6-succinate-β-D-glucose 抑制 HEK 293T 细胞增殖，其 IC50 值为 268 nM。Triptolide-6-succinate-β-D-glucose 可用于癌症研究，如前列腺癌。
HY-153736
DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
NSC 194308 是一种 U2AF2-RNA 结合增强剂。NSC 194308 可增强 U2AF1S34F -U2AF2-SF1 三元复合物与 DEK 剪接位点 RNA 的结合作用。NSC 194308 可通过在 U2AF 协助招募 U2 snRNP 至分支点的阶段阻滞剪接体组装，从而抑制前体 mRNA 剪接。NSC 194308 可增强前体 mRNA 与 U2AF2 的结合，在含有剪接体突变的白血病细胞系中选择性诱导细胞凋亡 (aptptosis ) 与死亡。NSC 194308 可用于白血病的相关研究。
HY-B1167A
Cardiorythmine hydrochloride; (+)-Ajmaline hydrochloride
Others
Cardiovascular Disease
Ajmaline hydrochloride 是一种Ia类抗心律失常试剂。它能抑制HERG钾通道，在HEK 细胞和蛾蜘蛛卵母细胞中的IC50分别为1.0μmol/l和42.3μmol/l。Ajmaline hydrochloride 的抑制作用起效快、可逆，并呈正频率依赖性。它主要作用于HERG通道的开放状态，可能也结合于失活状态。Ajmaline hydrochloride 的抑制作用依赖S6结构域中的芳香族残基，并且在失活缺陷型HERG S620T通道中敏感性显著降低。它还可轻微影响HERG通道的激活电压。Ajmaline hydrochloride 对HERG通道的抑制作用可能既贡献于其高效的抗心律失常作用，也可能导致其潜在的促心律失常风险。
HY-172965
SARS-CoV Virus Protease
Infection Inflammation/Immunology
SARS-CoV-2 Mpro-IN-43 (Compound 1) 是一种冠状病毒主蛋白酶 (Mpro ) 抑制剂 (IC50 : 72 μM)。SARS-CoV-2 Mpro-IN-43 通过非共价结合方式与 Mpro 活性位点关键残基相互作用，发挥抗冠状病毒作用。SARS-CoV-2 Mpro-IN-43 表现出中等至低度细胞毒性，在 HaCaT、HEK 293T 和 HepG2 细胞中的 CC50 值分别为 13.24、41.02、42.26 µM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-43 可用于抗 SARS-CoV-2 的研究。
HY-137325A
Calcium Channel
Metabolic Disease
2-Chloro-ATP sodium (2-Chloro ATP) 是一种腺嘌呤核苷酸，是 ATP 的类似物。它是嘌呤能 P2Y1 受体的拮抗剂，可抑制表达人类受体 (Ki=2.3 μM) 的 Jurkat 细胞中由 ADP (HY-W010918) 诱导的细胞内钙动员。2-Chloro-ATP sodium 是嘌呤能 P2X 受体的激动剂，可在表达人类膀胱平滑肌或大鼠 PC12 形式受体的 HEK 293 细胞中诱导内向电流 (EC50 =0.5 和 2.5 μM)。2-Chloro-ATP sodium 以浓度依赖性方式诱导预收缩的豚鼠盲肠带条松弛。2-Chloro-ATP sodium 已用于研究环核苷酸依赖性蛋白激酶（如蛋白激酶 A (PKA) 和 PKG）的底物特异性。
HY-169859
Prostaglandin Receptor Interleukin Related
Inflammation/Immunology Cancer
EP4 receptor antagonist 7 (Compound 14) 是前列腺素 E2 (PGE2 ) 受体亚型 EP4 的拮抗剂，IC50 值为 1.1 nM。EP4 receptor antagonist 7 在 HEK 293 细胞中抑制 PGE2 诱导的 β-阻滞蛋白募集，IC50 值为 0.9 nM。EP4 receptor antagonist 7 在 RAW 264.7 巨噬细胞中降低 PGE2 诱导的 IL-4、巨噬细胞甘露糖受体 1 (Mrc1)、几次质酶样蛋白 3 (Chil3)、趋化因子 (C-X-C) 基序配体 1 (Cxcl1)、髓样细胞上表达的触发受体 2 (Trem2) 和精氨酸酶1 (Arg1) mRNA的表达。在 CT26 小鼠结肠癌模型中，EP4 receptor antagonist 7 联合抗 PD-1 抗体抑制肿瘤生长并增加 CD8+ T 细胞向肿瘤的浸润。
HY-174790
mRNA
Cancer
Firefly Luciferase mRNA 是一种报告 mRNA，转染进入细胞后可表达产生萤火虫荧光素酶蛋白。Firefly Luciferase mRNA 在低浓度下可诱导癌细胞产生细胞毒性。Firefly Luciferase mRNA 在癌细胞中，荧光素酶的表达水平与 mRNA 剂量之间呈非线性关系。Firefly Luciferase mRNA 与 H2 S 响应型生物发光探针 (H-Luc) 联用时，可在非转基因 NAFLD 细胞模型和 NAFLD 小鼠模型中实现基于生物发光的内源性硫化氢检测。Firefly Luciferase mRNA 可用于非酒精性脂肪性肝病的相关研究。
HY-131570
Glycosidase
Neurological Disease
JZ-4109 是一种 β-葡糖脑苷脂酶 (GCase ) 调节剂，对野生型重组 GCase 的 IC50 为 8 nM。JZ-4109 结合于 GCase 二聚体界面的变构位点，可稳定野生型及 GCaseN370S 突变体 GCase，诱导 GCase 发生二聚化。JZ-4109 可提升 GCase 蛋白丰度。JZ-4109 可用于帕金森病的相关研究。
HY-P11581
HY-183097
HY-160431
PPAR NF-κB COX Drug Metabolite
Metabolic Disease
8(9)-EET 是花生四烯酸 (Arachidonic Acid) (HY-109590) 通过细胞色素 P450 环氧酶途径代谢产生的主要代谢产物之一。8(9)-EET 是 COX-1 和 COX-2 的有效底物。8(9)-EET 在 HEK 293 细胞中激活 PPARα ，且以 PPARα 依赖性和非依赖性的方式抑制由 IL-1β 诱导的 NF-κB 活性。8(9)-EET 的 (8S,9R)-异构体 ((8S,9R)-EET) 可引起血管收缩，从而降低肾血浆流量和肾小球滤过率。
HY-166478S
Desmethylcarvedilol-d5 ; BM-14242-d5
Isotope-Labeled Compounds Calcium Channel
Metabolic Disease
O-Desmethyl carvedilol-d5 (Desmethylcarvedilol-d5 ) 是氘代标记的 O-Desmethylcarvedilol. O-Desmethylcarvedilol (Desmethylcarvedilol) 是非选择性 β-肾上腺素受体 (β-AR) 拮抗剂 Carvedilol (HY-B0006) 的活性代谢物。O-Desmethylcarvedilol 可抑制表达瑞安诺丁受体 2 (RyR2) R4496C (RyR2R4496C ) 突变的 HEK 293 细胞中储存超载诱导的钙释放 (IC50 = 7.62 μM)。 O-Desmethylcarvedilol 可减缓清醒兔子的心率增加并防止 Isoproterenol（HY-B0468）引起的舒张压下降（ED50 s = 32 和 5 μg/kg）。
HY-179488
PPAR NF-κB COX Drug Metabolite
Metabolic Disease
(±)8(9)-EET 是花生四烯酸 (Arachidonic Acid) (HY-109590) 通过细胞色素 P450 环氧酶途径代谢产生的主要代谢产物之一。(±)8(9)-EET 是 COX-1 和 COX-2 的有效底物。(±)8(9)-EET 在 HEK 293 细胞中激活 PPARα ，且以 PPARα 依赖性和非依赖性的方式抑制由 IL-1β 诱导的 NF-κB 活性。(±)8(9)-EET 的 (8S,9R)-异构体 ((8S,9R)-EET) 可引起血管收缩，从而降低肾血浆流量和肾小球滤过率。
HY-136190
TRP Channel
Neurological Disease
TRPC6-PAM-C20 是 TRPC6 通道的选择性正变构调制剂。TRPC6-PAM-C20 是一个有效的通道激活增强剂，使低基础浓度的 DAG 诱导离子通道的激活。TRPC6-PAM-C20 诱导表达 TRPC6 的 HEK 293 细胞内 Ca2+ 浓度 ([Ca2+ ]i) 增加，EC50 为 2.37 μM。TRPC6-PAM-C20 可以作为选择性放大 TRPC6 依赖性信号的有用工具。
HY-118030
Calcium Channel
Neurological Disease
RQ-00311651 是一种 T 型钙通道阻断剂，特别针对 Cav3.2 亚型，在神经性疼痛和内脏疼痛中发挥作用。RQ-00311651 能够显著抑制表达人类 Cav3.1 或 Cav3.2 的 HEK 293 细胞中的 T 电流。RQ-00311651 还抑制了高钾诱导的钙信号。RQ-00311651 还抑制由脊柱神经损伤或 Paclitaxel (HY-B0015) 诱导的神经性疼痛的大鼠和老鼠的抗过敏性。口服和腹腔注射（10-20 mg/kg）能抑制小鼠中 Cerulein (HY-A0190) 诱导的急性胰腺炎和环磷酰胺诱导的膀胱炎。
HY-N0857
HY-120267
HY-164535
AMG 133
Antibody-Drug Conjugates (ADCs) GLP Receptor Insulin Receptor
Metabolic Disease
Maridebart cafraglutide (AMG 133) 是一种长效肽-抗体偶联物，结合了GLP-1 受体激动剂和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽 (GIP ) 受体拮抗作用。Maridebart cafraglutide 对人、食蟹猴和大鼠 GIPR 具有拮抗活性，IC50 值分别为 46.4 nM、26.5 nM 和 822.3 nM。Maridebart cafraglutide 对人、食蟹猴、大鼠和小鼠 GLP-1R 具有激动活性，EC50 值分别为 24.4 pM、5.7 pM、2.4 pM 和 123 pM。Maridebart cafraglutide 可用于肥胖症和2型糖尿病的研究。
HY-147255
ZM-H1505R
HBV
Infection
Canocapavir (ZM-H1505R) 是一种具有口服活性的 HBV 核心蛋白靶向抗病毒剂。Canocapavir 可结合乙型肝炎病毒 (HBV) 核心蛋白 (HBc) 二聚体-二聚体界面的疏水口袋，刺激无功能 HBV 衣壳在细胞内积累，从而阻断病毒复制。Canocapavir 可干扰 HBc 与 HBV 大表面蛋白之间的相互作用，导致空心病毒颗粒的产生减少。Canocapavir 可用于乙型肝炎病毒 (HBV) 感染的相关研究。
HY-P11594
Neurotensin Receptor
Cancer
JMV 7490 是一种高效和高亲水性的神经降压素受体 NTS1 探针，可被 68 Ga、111 In 成功标记。JMV 7490 可作为外排抑制剂，降低其在 NTS1 阳性癌细胞中的外排；同时也是一种内化诱导剂，可高效且持续地被 NTS1 阳性癌细胞内化。经 111 In 放射性标记的 JMV 7490 在裸鼠的 NTS1 阳性异种移植物中表现出持续摄取，而在 NTS1 阴性异种移植物中无显著摄取。JMV 7490 可用于 NTS1 阳性肿瘤的体内示踪应用，并支持结直肠癌的相关研究。
HY-110391
VUF 2274
CCR
Neurological Disease Inflammation/Immunology
BX-513 (VUF 2274) 是一种高效、选择性的 CCR1 拮抗剂。BX-513 有效抑制放射性标记的 MIP-1α 和 RANTES 与 CCR1 的结合，其 Ki 值为 40 nM 和 60 nM。BX-513 可抑制 MIP-1α 诱导的细胞外酸化、MIP-1α 和 RANTES 诱导的细胞内钙动员，以及 MIP-1α 和 RANTES 诱导的外周血单个核细胞迁移。BX-513 可用于类风湿性关节炎、多发性硬化症的研究。
HY-16697
GPR55
Cancer
CID 16020046 是一种有效的，选择性 GPR55 拮抗剂，抑制 GPR55 的组成型活性，IC50 为 0.15 μM。CID 16020046 抑制 GPR55 介导的 Ca2+ 信号传导和 GPR55 介导的 ERK1/2 磷酸化。CID 16020046 降低了内皮细胞的伤口愈合，并参与了血小板功能的调节。
HY-16697R
GPR55
Cancer
CID 16020046 (Standard) 是 CID 16020046 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。CID 16020046 是一种有效的，选择性 GPR55 拮抗剂，抑制 GPR55 的组成型活性，IC50 为 0.15 μM。CID 16020046 抑制 GPR55 介导的 Ca2+ 信号传导和 GPR55 介导的 ERK1/2 磷酸化。CID 16020046 降低了内皮细胞的伤口愈合，并参与了血小板功能的调
HY-183096
PGC-1α
Metabolic Disease
AM31 是一种 PGC-1α1 稳定剂。AM31 可提高 PGC-1α1 蛋白稳定性，促进蛋白积累及靶基因激活。AM31 可诱导棕色脂肪细胞中 Ucp1 和 Cidea 的表达。AM31 可提高棕色脂肪细胞的基础线粒体呼吸及解偶联呼吸水平。AM31 可用于肥胖及相关代谢紊乱的研究。
HY-P992045
Interleukin Related CXCR
Inflammation/Immunology
HZD37-5 是一种可特异性识别 IL-17A N78 位点的人源化单克隆抗体。HZD37-5 可结合人类和恒河猴的相关靶点，阻断 IL-17 诱导的信号转导，以及 IL-6 、IL-8 、CXCL-1 和 GM-GSF 的释放。HZD37-5 可显著抑制人源 IL-17A 诱导的角质形成细胞趋化因子分泌。HZD37-5 可用于包括银屑病和银屑病关节炎在内的自身免疫性疾病的研究。
HY-N0430
HY-P991061
CHS-114; SRF-114
CCR
Tagmokitug (CHS-114; SRF-114) 是一种靶向 CCR8 的全人源 IgG1 抗体。Tagmokitug 可选择性结合人 CCR8 (K d CCR8 的细胞死亡。Tagmokitug 可选择性清除肿瘤内调节性 T 细胞，诱导肿瘤生长抑制，重塑肿瘤免疫微环境，并促进细胞毒性 CD8+ T 细胞亚群的分化。Tagmokitug 可用于实体瘤的研究。
HY-182510
STAT Interleukin Related Apoptosis
Cancer
NTZ-24 是一种选择性 STAT3 通路抑制剂。NTZ-24 可抑制 STAT3 在 Tyr705 位点的磷酸化，阻断 STAT3 与 DNA 的相互作用，并下调 STAT3 下游靶蛋白的表达水平。NTZ-24 可诱导癌细胞发生细胞周期阻滞并促进凋亡 (apoptosis )。NTZ-24 对 HeLa 细胞具有显著的抗增殖活性 (IC50 = 3.3 μM)。NTZ-24 可用于宫颈癌相关研究。
HY-103117
5-HT Receptor
Neurological Disease
S 32212 hydrochloride 是 5-HT 受体 5-HT2(CINI) 和 5-HT2(CVSV) 的反向激动剂（Kis=6.6, 8.9 nM）和 5-HT2A 、α2β -肾上腺素受体的拮抗剂（Ki=5.8, 5.8 nM）。S 32212 hydrochloride 能够降低 GTPγS 与 Gαq 的结合，并降低表达 5-HT2(CINI) 受体的 HEK 293 细胞和表达 5-HT2(CVSV) 受体的 CHO 细胞中磷脂酶 C (PLC ) 的活性（EC50 s 分别为 38 和 18.6 nM）。S 32212 hydrochloride（2.5 mg/kg）可减少小鼠和大鼠中 5-HT 受体激动剂引起的头部抽搐、阴茎勃起。S 32212 hydrochloride (10, 40 mg/kg) 还可以减少强迫游泳测试中的不动时间，并减少小鼠和大鼠的大理石埋藏行为，发挥抗抑郁和抗焦虑活性。
HY-186062
HY-W644305
HY-173044
5-HT Receptor Dopamine Receptor
Neurological Disease
5-HT1AR/5-HT6R ligand-1 (Compound PP13) 是 5-HT 受体 (5-HT receptor ) 的配体，对 5-HT1AR、5-HT6R 和 5-HT7R 表现出良好的亲和力（Ki 分别为 19、69 和 198 nM），从而在 HEK 293 细胞中抑制 cAMP 产生，EC50 分别为 1535、488 和 53 nM。 5-HT1AR/5-HT6R ligand-1 对多种癌细胞表现出抗增殖活性（1321N1、U87MG、MCF7 和 AsPC-1 的 IC50 分别为 9.6、13.6、19.3 和 14.6 μM）。5-HT1AR/5-HT6R ligand-1 还表现出对多巴胺受体 D2R 的拮抗活性，Ki 为 1903 nM。
HY-19900
HY-122068
HY-182247
HY-185207
Pyroptosis
Infection Cancer
CQ80 是 PEPD/XPNPEP1 抑制剂及选择性 CARD8 炎性小体激活剂，对 PEPD、XPNPEP1 的 IC50 分别为 0.91 μM、43 μM。CQ80 通过抑制 PEPD 和 XPNPEP1 促进 Xaa-Pro 肽的积累，释放 CARD8 片段以形成炎症小体，并通过切割 GSDMD 诱导细胞焦亡 (pyroptosis )。CQ80 可用于炎性小体、CARD8 表达癌细胞、 HIV-1 感染细胞清除、急性髓系白血病 (AML) 相关研究。
HY-152656
HY-116811
HY-D3231
Fluorescent Dye
Others
Ratio-Coppersensor-1 是一种选择性的比率型铜离子荧光 (Fluorescent ) 报告分子 (激发波长：480 nm；发射峰中心波长分别为 505 nm 和 570 nm)。Ratio-Coppersensor-1 在细胞浓度下对 Cu+ 具有极高的选择性，优于其他竞争性金属离子，并且在 Cu+ 结合后荧光比率变化约为 20 倍。Ratio-Coppersensor-1 能够反映 Cu 水平的变化。
HY-179369
4-HTP
Drug Metabolite
Others
4-Hydroxytryptophol 是 psilocin 的体外代谢物，可存在于人肝微粒体和重组单胺氧化酶 A 体系中。4-Hydroxytryptophol 在小鼠或人的体内样本中未被检测到
HY-W677042
5α-Androst-16-en-3α-ol
GABA Receptor
Neurological Disease
α-Androstenol (5α-Androst-16-en-3α-ol) 是一种类固醇信息素，已在公猪睾丸和男性腋窝汗液中被发现。α-Androstenol 同时是 GABAA receptors 的正变构调节剂，可增强原代小鼠小脑颗粒细胞中 GABA 激活的电流 (EC50 =0.4 μM)。α-Androstenol 可在小鼠中产生类抗焦虑、类抗抑郁和抗惊厥作用。α-Androstenol 可用于癫痫的研究。
HY-143481
Cat. No.
Product Name
Type
HY-164535
AMG 133
Fluorescent Dye
Maridebart cafraglutide (AMG 133) 是一种长效肽-抗体偶联物，结合了GLP-1 受体激动剂和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽 (GIP ) 受体拮抗作用。Maridebart cafraglutide 对人、食蟹猴和大鼠 GIPR 具有拮抗活性，IC50 值分别为 46.4 nM、26.5 nM 和 822.3 nM。Maridebart cafraglutide 对人、食蟹猴、大鼠和小鼠 GLP-1R 具有激动活性，EC50 值分别为 24.4 pM、5.7 pM、2.4 pM 和 123 pM。Maridebart cafraglutide 可用于肥胖症和2型糖尿病的研究。
HY-10219G
Sirolimus; AY-22989; NSC 226080
Fluorescent Dye
雷帕霉素 (GMP)
mTOR 抑制剂，作用于 HEK 293 细胞，抑制 mTOR ，IC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1 。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy ) 激活剂，免疫抑制剂。
HY-10219GL
Sirolimus (GMP Like); AY-22989 (GMP Like); NSC 226080 (GMP Like)
Fluorescent Dye
雷帕霉素 (GMP Like)
mTOR 抑制剂，作用于 HEK 293 细胞，抑制 mTOR ，IC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1 。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy ) 激活剂，免疫抑制剂。
HY-D3218
Fluorescent Dye
CPF1 是一种针对 Cu+ 的选择性开启型荧光探针，其 Kd 为 0.02 pM。CPF1 可检测活细胞内 Cu+ 的变化。CPF1 可与绿色发射的钙离子指示剂 Calcium Green-1 开展双色双分析物成像实验，以同时检测活细胞内铜库和钙库的波动。
HY-D3231
Fluorescent Dye
Ratio-Coppersensor-1 是一种选择性的比率型铜离子荧光 (Fluorescent ) 报告分子 (激发波长：480 nm；发射峰中心波长分别为 505 nm 和 570 nm)。Ratio-Coppersensor-1 在细胞浓度下对 Cu+ 具有极高的选择性，优于其他竞争性金属离子，并且在 Cu+ 结合后荧光比率变化约为 20 倍。Ratio-Coppersensor-1 能够反映 Cu 水平的变化。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-100545
Biochemical Assay Reagents
BAPTA-AM 是一种可透过细胞膜的钙离子螯合剂 (Ca2+ chelator )。在 HEK 293 细胞中，BAPTA-AM 阻断 hERG ，hKv1.3 和 hKv1.5 通道，IC50 分别为 1.3，1.45 和 1.23 μM。
HY-10219G
Sirolimus; AY-22989; NSC 226080
Biochemical Assay Reagents
雷帕霉素 (GMP)
mTOR 抑制剂，作用于 HEK 293 细胞，抑制 mTOR ，IC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1 。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy ) 激活剂，免疫抑制剂。
HY-10219GL
Sirolimus (GMP Like); AY-22989 (GMP Like); NSC 226080 (GMP Like)
Biochemical Assay Reagents
雷帕霉素 (GMP Like)
mTOR 抑制剂，作用于 HEK 293 细胞，抑制 mTOR ，IC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1 。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy ) 激活剂，免疫抑制剂。
HY-100545R
Biochemical Assay Reagents
BAPTA-AM (Standard)是 BAPTA-AM 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。BAPTA-AM 是一种可透过细胞膜的钙螯合剂 (Ca2+ chelator )。在 HEK 293 细胞中，BAPTA-AM 阻断 hERG ，hKv1.3 和 hKv1.5 通道，IC50 分别为 1.3，1.45 和 1.23 μM。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-136626
Cbz-Ala-Ala-Asn-AMC
Fluorescent Dye
Cancer
Z-Ala-Ala-Asn-AMC (Cbz-Ala-Ala-Asn-AMC) 是一种豆蔻素底物。293 HEK -Leg 细胞中过表达的豆蔻素有效裂解 CBZ-Ala-Ala-Asn-AMC。
HY-P0221C
PACAP Receptor
Metabolic Disease
PACAP (1-38) free acid 是一种脱酰胺-PACAP (1-38), human, ovine, rat (HY-P0221)。PACAP (1-38) free acid 可激活人 PAC1 受体。PACAP (1-38) free acid 可诱导 NS-1 神经内分泌细胞和非神经内分泌 HEK 293 细胞产生环磷酸腺苷 (cAMP)。
HY-P1066
Apelin Receptor (APJ) HIV
Infection
Apelin-17(human, bovine) 是一种内源性孤儿 G 蛋白偶联受体 APJ 激动剂。Apelin-17(human, bovine) 与在 HEK 293 细胞中表达的人 APJ 受体结合 (pIC50 =9.02)。Apelin-17(human, bovine) 阻断 HIV-1 和 HIV-2 毒株进入表达 APJ 的 NP-2/CD4 细胞。
HY-P4376A
CaSR
Neurological Disease
Gamma-Glu-Abu TFA 是 Gamma-Glu-Abu (HY-P4376) 的 TFA 盐形式。Gamma-Glu-Abu TFA 是钙敏感受体 (calcium sensing receptor ，CaSR ) 的激动剂，在 HEK -293 细胞中激活 CaSR ，EC50 为 0.21 μM。
HY-P1064
HY-P1064A
HY-179475
CaSR
Endocrinology
KP-2067 是一种 CaSR 受体激动剂肽。KP-2067 可以在过表达人 CaSR 的 HEK 293T 细胞系中引起剂量依赖性的 CaSR 激活，其 EC50 值为 18.4 μM。KP-2067 在大鼠模型中可显著降低血浆甲状旁腺激素水平。
HY-P1066A
HIV Apelin Receptor (APJ)
Infection
Apelin-17(human, bovine) TFA是一种内源性孤儿 G 蛋白偶联受体 APJ 激动剂。Apelin-17(human, bovine) TFA 与在 HEK 293 细胞中表达的人 APJ 受体结合 (pIC50 )。Apelin-17(human, bovine) TFA 阻断 HIV-1 和 HIV-2 毒株进入表达 APJ 的 NP-2/CD4 细胞。
HY-P4376
CaSR
Neurological Disease
Gamma-Glu-Abu 是钙敏感受体 (calcium sensing receptor ，CaSR ) 的激动剂，在 HEK -293 细胞中激活 CaSR ，EC50 为 0.21 μM。
HY-P1432A
GHSR
Cancer
K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 TFA 是一种高亲和力、强效的 ghrelin 受体反向激动剂（在 COS7 和 HEK 293T 细胞中 K 值分别为 4.9 和 31 nM）。K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 TFA 阻断 ghrelin 受体介导的 Gq 和 G13 依赖性信号通路。
HY-P1065A
HY-P5820
HY-P5157
Potassium Channel
Neurological Disease
BmP02 是一种选择性 Kv1.3 通道阻断剂和高选择性 Kv4.2 调节剂，可从中国蝎 (Buthus martensi Karsch) 毒液中分离出来。BmP02 还可延迟 HEK 293T 细胞中 Kv4.2 的失活，EC50 值为约 850 nM。BmP02 抑制心室肌细胞中的瞬时外向钾电流 (Ito)。
HY-P11581
HY-P11594
Neurotensin Receptor
Cancer
JMV 7490 是一种高效和高亲水性的神经降压素受体 NTS1 探针，可被 68 Ga、111 In 成功标记。JMV 7490 可作为外排抑制剂，降低其在 NTS1 阳性癌细胞中的外排；同时也是一种内化诱导剂，可高效且持续地被 NTS1 阳性癌细胞内化。经 111 In 放射性标记的 JMV 7490 在裸鼠的 NTS1 阳性异种移植物中表现出持续摄取，而在 NTS1 阴性异种移植物中无显著摄取。JMV 7490 可用于 NTS1 阳性肿瘤的体内示踪应用，并支持结直肠癌的相关研究。
HY-K3113
MCE 外泌体专用 293 细胞培养基 (无血清) 专为 HEK 293 细胞外泌体制备与生产优化设计的无血清培养基。
HY-K2014
MCE PEI 转染试剂是一款基于 25 kDa PEI 改造的 DNA 转染试剂。可广泛应用于多种细胞系的 DNA 转染，包括 HEK -293、HEK -293T、CHO-K1、COS-1、COS-7、NIH/3T3、Sf9、HepG2 和 HeLa 细胞等，也可应用于大规模重组蛋白表达和病毒生产等领域。产品规格以 1 mL 规格为基准，其他大规格均在此基础上进行叠加。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
图片
HY-P99499
JNJ 63723283; JNJ 3283
PD-1/PD-L1 Interleukin Related TNF Receptor
Cancer
西利单抗
PD-1 的人源 IgG4κ 单克隆抗体。Cetrelimab 结合 PD-1 的 Kd 为 1.72 nM (HEK 293 细胞)。由此，Cetrelimab 阻断 PD-1 与 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用 (IC50 分别为 111.7 ng/mL 和 138.6 ng/mL)。Cetrelimab 还刺激外周 T 细胞，增加细胞因子 (IFN-γ , IL-2 , TNF-α ) 水平，并抑制体内肿瘤生长。
(5 )
HY-P990667
Integrin
Inflammation/Immunology
STX-100 是 HEK 293 表达的人源化抗体，靶向 Integrin aVb6 (ITGAV & ITGB6) 。STX-100 带有 huIgG1 型重链和 huκ 型轻链，其预测的分子量 (MW) 为 145.12 kDa。STX-100 的同型对照可参考 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
(5 )
HY-P991061
CHS-114; SRF-114
CCR
Tagmokitug (CHS-114; SRF-114) 是一种靶向 CCR8 的全人源 IgG1 抗体。Tagmokitug 可选择性结合人 CCR8 (K d CCR8 的细胞死亡。Tagmokitug 可选择性清除肿瘤内调节性 T 细胞，诱导肿瘤生长抑制，重塑肿瘤免疫微环境，并促进细胞毒性 CD8+ T 细胞亚群的分化。Tagmokitug 可用于实体瘤的研究。
(5 )
HY-P990068
SRF617
NTPDase
Inflammation/Immunology Cancer
Perenostobart (SRF617) 是一种人源 IgG4 抗体，具有抑制 CD39 ATPase 活性的作用。Perenostobart 抑制 CD39 介导的细胞外 ATP 水解为 AMP，其 IC50 值为 1.9 nM (HEK 293 OE 细胞)、0.7 nM (MOLP-8 细胞) 和 1.2 nM (红细胞裂解全血)。Perenostobart 增强 CD4+ T 细胞增殖，促进树突状细胞成熟，并在 ATP 存在下增强巨噬细胞的炎症体激活。Perenostobart 在 MOLP-8 和 H520 异种移植模型中显示出显著的单药抗肿瘤疗效。Perenostobart 可用于癌症研究。
(5 )
HY-P990667B
(5 )
HY-P991430
TB-403
VEGFR
Cancer
RO5323441 (TB-403) 是一种靶向 PlGF 的人源 IgG1 单克隆抗体 (mAb)。RO5323441 抑制人 PlGF-1 或 PlGF-2 与 VEGFR-1 的结合 (IC50 值分别为 0.1 和 0.2 nM)。RO5323441 阻断 PlGF 诱导的 Flt-1 转染 HEK 293 细胞中的 VEGFR-1 磷酸化。RO5323441 具有抗肿瘤活性。
(5 )
HY-P992045
Interleukin Related CXCR
Inflammation/Immunology
HZD37-5 是一种可特异性识别 IL-17A N78 位点的人源化单克隆抗体。HZD37-5 可结合人类和恒河猴的相关靶点，阻断 IL-17 诱导的信号转导，以及 IL-6 、IL-8 、CXCL-1 和 GM-GSF 的释放。HZD37-5 可显著抑制人源 IL-17A 诱导的角质形成细胞趋化因子分泌。HZD37-5 可用于包括银屑病和银屑病关节炎在内的自身免疫性疾病的研究。
(5 )
Cat. No.
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Category
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Chemical Structure
Species:
Human (18)
Rhesus Macaque (3)
Mouse (7)
Cynomolgus (4)
Tag:
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HEK293
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Chemical Structure
HY-10219S
Rapamycin-d3 是 Rapamycin (HY-10219) 的氘代物。Rapamycin 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂，作用于 HEK 293 细胞，抑制 mTOR ， IC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1 。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy ) 激活剂，免疫抑制剂。
HY-10219S1
Rapamycin-13 C,d3 (Sirolimus-13 C,d3 ) 是 13 C 和氘标记的 Rapamycin (HY-10219)。Rapamycin 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂，作用于 HEK 293 细胞，抑制 mTOR ， IC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1 。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy ) 激活剂，免疫抑制剂。
HY-12033S2
2-Methoxyestradiol-d5 是 2-Methoxyestradiol 氘代物。2-Methoxyestradiol (2-ME2)，具有口服活性的 17β-雌二醇 (E2) 的内源性代谢产物，是凋亡 (apoptosis ) 诱导剂和血管生成 (angiogenesis ) 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。2-Methoxyestradiol 也可破坏微管 (microtubules) 的稳定。2-Methoxyestradiol 是一种有效的超氧化物歧
HY-12033S1
2-Methoxyestradiol-13 C6 是一种 13 C 标记的 2-Methoxyestradiol。2-Methoxyestradiol (2-ME2)，具有口服活性的 17β-雌二醇 (E2) 的内源性代谢产物，是凋亡 (apoptosis ) 诱导剂和血管生成 (angiogenesis ) 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。2-Methoxyestradiol 也可破坏微管 (microtubules) 的稳定。2-Methoxyestradiol 是一种有效的超氧化物歧化酶 (SOD) 抑制剂和活性氧生成剂，可诱导转化细胞系 HEK 293、癌细胞系 U87 和 HeLa 的自噬 (autophagy )。
HY-12033S
2-Methoxyestradiol-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 2-Methoxyestradiol。2-Methoxyestradiol (2-ME2)，具有口服活性的 17β-雌二醇 (E2) 的内源性代谢产物，是凋亡 (apoptosis ) 诱导剂和血管生成 (angiogenesis ) 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。2-Methoxyestradiol 也可破坏微管 (microtubules) 的稳定。2-Methoxyestradiol 是一种有效的超氧化物歧化酶 (SOD) 抑制剂和活性氧生成剂，可诱导转化细胞系 HEK 293、癌细胞系 U87 和 HeLa 的自噬 (autophagy )。
HY-119695AS
Simvastatin acid-d6 (ammonium)m是 Simvastatin acid ammonium 的氘代物。Simvastatin ammonium 是一种 simvastatin lactone metabolism 由 CYP3A4/5 在肠壁和肝脏中介导形成的活性代谢产物 (pKa=5.5)。Simvastatin ammonium 可减少吲哚硫酸盐介导的活性氧种类，并调节被 OATP3A1 基因转染的心肌细胞和 HEK 293 细胞中 OATP3A1
HY-119695AS1
Simvastatin acid-d9 ammonium 是氘代标记的 Simvastatin acid ammonium (HY-119695A)。Simvastatin acid (Tenivastatin) ammonium 是一种有效的 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR ) 抑制剂。Simvastatin acid ammonium 降低吲哚酚硫酸盐 (Indoxyl sulfate) 介导的活性氧 (ROS ) 产生。Simvastatin acid ammonium 也可调节心肌细胞和转染 OATP3A1 基因的 HEK 293 细胞的 OATP3A1 表达。
HY-119695S
Simvastatin acid-d6 (Tenivastatin-d6 ) 是氘代标记的 Simvastatin acid. Simvastatin acid (Tenivastatin)，Simvastatin (HY-17502) 的水解产物，是一种有效的 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR ) 抑制剂。Simvastatin acid 降低吲哚酚硫酸盐 (Indoxyl sulfate) 介导的活性氧 (ROS ) 产生。Simvastatin acid 也可调节心肌细胞和转染 OATP3A1 基因的 HEK 293 细胞的 OATP3A1 表达。
HY-W765245
Rapamycin-13 C,d3 -1 (Sirolimus-13 C,d3 -1) 是 13 C 和氘代标记的 Rapamycin (HY-10219)。Rapamycin (Sirolimus) 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂，作用于 HEK 293 细胞，抑制 mTOR ，IC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1 。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy ) 激活剂，免疫抑制剂。
HY-B1456AS
Fenoprofen-13 C6 (LILLY-53858-13 C6 ) sodium hydrate 是 13 C 标记的 Fenoprofen (HY-B1456A)。Fenoprofen (LILLY-53858) 是一种非甾体抗炎剂 (NSAID)，可抑制环氧合酶 (COX )。Fenoprofen 是黑皮质素受体 (MCR ) 正向变构调节剂 (PAM)。Fenoprofen 还能增强 HEK 293T 细胞中的 ERK1/2 活化。Fenoprofen 具有抗关节炎活性，可用于类风湿性关节炎和骨关节炎的研究。
HY-163816
Antiproliferative agent-53-d3 (Compound C1) 是 HEK 293 细胞中 θ 介导末端连接 (TMEJ ) 的抑制剂，IC50 为 0.14 µM。Antiproliferative agent-53-d3 是 CYP2C19 和 CYP2C9 的抑制剂，IC50 分别为 0.77 和 3.1 µM。Antiproliferative agent-53-d3 抑制 DNA 修复受损细胞的增殖，对 BRCA2-/- DLD-1 的 IC50 为 8.1 µM。Antiproliferative agent-53-d3 在 CD-1 小鼠中表现出良好的药代动力学特征。
HY-166478S
O-Desmethyl carvedilol-d5 (Desmethylcarvedilol-d5 ) 是氘代标记的 O-Desmethylcarvedilol. O-Desmethylcarvedilol (Desmethylcarvedilol) 是非选择性 β-肾上腺素受体 (β-AR) 拮抗剂 Carvedilol (HY-B0006) 的活性代谢物。O-Desmethylcarvedilol 可抑制表达瑞安诺丁受体 2 (RyR2) R4496C (RyR2R4496C ) 突变的 HEK 293 细胞中储存超载诱导的钙释放 (IC50 = 7.62 μM)。 O-Desmethylcarvedilol 可减缓清醒兔子的心率增加并防止 Isoproterenol（HY-B0468）引起的舒张压下降（ED50 s = 32 和 5 μg/kg）。
HY-19337S
Ketodarolutamide-d3 (BAY 1896953-d3 ) 是氘代标记的 Ketodarolutamide (HY-19337)。Ketodarolutamide 是一种强效、高亲和力的非甾体类雄激素受体 (AR ) 竞争性完全拮抗剂。Ketodarolutamide 对大鼠野生型 AR 的 Ki 值为 8 nM，对 AR-HEK 293 细胞的 IC50 值为 38 nM。Ketodarolutamide 抑制睾酮诱导的 AR 核转位。Ketodarolutamide 特异性抑制 AR 依赖性前列腺癌细胞的增殖，并在去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 模型中表现出抗肿瘤活性。Ketodarolutamide 适用于前列腺癌相关研究。
HY-19337S1
Ketodarolutamide-d6 (BAY 1896953-d6 ) 是氘代标记的 Ketodarolutamide (HY-19337)。Ketodarolutamide 是一种强效、高亲和力的非甾体类雄激素受体 (AR ) 竞争性完全拮抗剂。Ketodarolutamide 对大鼠野生型 AR 的 Ki 值为 8 nM，对 AR-HEK 293 细胞的 IC50 值为 38 nM。Ketodarolutamide 抑制睾酮诱导的 AR 核转位。Ketodarolutamide 特异性抑制 AR 依赖性前列腺癌细胞的增殖，并在去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 模型中表现出抗肿瘤活性。Ketodarolutamide 适用于前列腺癌相关研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-173176
叠氮化物
4-(2-Azidoethyl)phenol (Ph_N3) 是一种苯酚衍生物，也是基于 APEX2 的邻近标记介导物。4-(2-Azidoethyl) phenol 可通过活性苯氧自由基的形成介导活细胞中 RNA 及其他生物分子的邻近标记，且在单线态氧介导的 RNA 标记条件下保持惰性。4-(2-Azidoethyl) phenol 可通过 CuAAC 和 SPAAC 生物素化途径实现标记 RNA 的下游富集与分析。4-(2-Azidoethyl) phenol 可在活细胞线粒体基质中实现可靠、特异的转录组标记，且对线粒体的干扰极小。4-(2-Azidoethyl) phenol 与 APEX2 介导的标记系统及单线态氧介导的标记系统联用时，可支持活细胞中的正交双亚细胞定位标记。
HY-150221
炔烃
DB008 是一种有效的选择性 PARP16 抑制剂，IC50 值为 0.27 μM，含有丙烯酰胺亲电试剂。DB008 具有膜渗透性，可选择性标记 PARP16。DB008 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-174790
mRNA 报告基因
Firefly Luciferase mRNA 是一种报告 mRNA，转染进入细胞后可表达产生萤火虫荧光素酶蛋白。Firefly Luciferase mRNA 在低浓度下可诱导癌细胞产生细胞毒性。Firefly Luciferase mRNA 在癌细胞中，荧光素酶的表达水平与 mRNA 剂量之间呈非线性关系。Firefly Luciferase mRNA 与 H2 S 响应型生物发光探针 (H-Luc) 联用时，可在非转基因 NAFLD 细胞模型和 NAFLD 小鼠模型中实现基于生物发光的内源性硫化氢检测。Firefly Luciferase mRNA 可用于非酒精性脂肪性肝病的相关研究。
HY-160050
核酸适配体
CD63-1 aptamer sodium 是靶向 CD63 蛋白的高亲和力和特异性 DNA 适配体 (Kd: 38.71 nM)。CD63-1 aptamer sodium 能有效结合 CD63 阳性细胞，包括乳腺癌 MDA-MB-231 细胞和 CD63 过表达的 HEK 293T 细胞，通过流式细胞术评估具有中等结合亲和力 (Kd~100 nM)。
HY-152656
核苷类似物 腺苷
2-Hydrazinyl-adenosine 是一种合成中间体。2-Hydrazinyl-adenosine 衍生物可作为 A2A 腺苷受体激动剂。2-Hydrazinyl-adenosine 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-160051
核酸适配体
CD63-2 aptamer sodium 是靶向 CD63 蛋白的高亲和力和特异性 DNA 适配体 (Kd: 78.43 nM)。CD63-1 aptamer sodium 能有效结合 CD63 阳性细胞，包括乳腺癌 MDA-MB-231 细胞和 CD63 过表达的 HEK 293T 细胞，通过流式细胞术评估具有中等结合亲和力 (Kd~100 nM)。
Cat. No.
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Research Area
Chemical Structure
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