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Inflammatory pain " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-121594
HY-169808
mGluR
Neurological Disease
BOMA (Compound 7) 是一种有效的选择性代谢性谷氨酸受体5 (mGluR 5 ) 拮抗剂,IC0 值为 3 nM, Ki 值为 3 nM。BOMA 有望用于各种疼痛状态的研究,包括急性、持续性和慢性疼痛,炎症性疼痛和神经性疼痛。
HY-155236
HY-P1330
HY-111258
HY-117091
HY-158181
HY-N2258R
HY-145564A
HY-P10465
TRP Channel
Inflammation/Immunology
TRPV1-Tat 是一种通过融合了细胞穿透肽 Tat 的 TRPV1 (瞬时受体电位香草亚型1) 的拮抗肽。TRPV1-Tat 通过竞争性结合 TRPV1 的 AKAP79 结合位点,阻断了这种磷酸化过程,从而抑制了 TRPV1 的敏感化。TRPV1-Tat 可用于炎症性疼痛的研究中。
HY-P10464
TRP Channel
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
TAT-AKAP79 326-336 是一个细胞渗透肽。TAT-AKAP79 326-336 模拟了 AKAP79 蛋白上与 TRPV1 离子通道结合的特定区域 (氨基酸序列 326-336)。TAT-AKAP79 326-336 能够抑制 TRPV1 的敏感化,减少因炎症介质激活细胞激酶 (如蛋白激酶A (PKA) 和蛋白激酶C (PKC)) 而导致的 TRPV1 通道对刺激的过度反应。TAT-AKAP79 326-336 可用于痛觉传导和炎症性痛觉过敏的机制研究。
HY-155183
HY-131019
mGluR
Neurological Disease
JF-NP-26 是 Raseglurant 的无活性光笼衍生物,也是第一个光笼 mGlu5 受体负性变构调节剂。在可见光波段 (405 nm) 用光脉冲激发 JF-NP-26。JF-NP-26 诱导自由行为动物炎症性和神经病理性疼痛模型的光依赖性缓解疼痛作用。
HY-157956
mAChR
Neurological Disease
LASSBio-873 是一种具有口服活性的毒蕈碱胆碱能受体 (mAChR ) 激动剂,可穿过血脑屏障。LASSBio-873 对急性疼痛和炎性疼痛具有有效的镇痛作用。LASSBio-873 的镇痛作用被鞘内注射的 M2 受体拮抗剂 methoctramine 所抑制。
HY-17474AR
SC 69124A (Standard)
Reference Standards
COX
Inflammation/Immunology
Cancer
帕瑞昔布钠 (标准品)
Parecoxib (Sodium) (Standard)是 Parecoxib (Sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Parecoxib Sodium (SC 69124A) 是一种选择性强、口服活性强的 COX-2 抑制剂,Valdecoxib (HY-15762) 的前体。Parecoxib Sodium 是一种非甾体抗炎试剂 (NSAID),可抑制前列腺素(PG) 的合成。动物实验中,Parecoxib Sodium 可用于缓解术后急性疼痛和骨关节炎、类风湿关节炎等慢性炎症症状。
HY-17474R
SC 69124 (Standard)
Reference Standards
COX
Inflammation/Immunology
Cancer
帕瑞昔布 (标准品)
Parecoxib (Standard)是 Parecoxib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Parecoxib (SC 69124) 是一种选择性强、口服活性强的 COX-2 抑制剂,Valdecoxib (HY-15762) 的前体。Parecoxib Sodium 是一种非甾体抗炎试剂 (NSAID),可抑制前列腺素(PG) 的合成。动物实验中,Parecoxib Sodium 可用于缓解术后急性疼痛和骨关节炎、类风湿关节炎等慢性炎症症状。
HY-155184
HY-141547
HY-116143
MAGL
Metabolic Disease
SAR127303 是一种口服活性、选择性、竞争性单酰甘油脂肪酶 (MAGL ) 共价抑制剂,对小鼠和人 MAGL 的 IC50 值分别为 3.8 nM 和 29 nM。SAR127303 可有效提高小鼠海马中 2-AG 的水平。SAR127303 降低海马 CA1 突触传递和乙酰胆碱释放的长时程增强 (LTP)。SAR127303 在炎症和内脏疼痛测定中产生抗伤害作用。SAR127303 减缓癫痫发生。
HY-160663
HY-167734
AY-30715
COX
Inflammation/Immunology
Pemedolac (AY-30715) 是一种强效止痛剂,在动物模型中对化学诱发和炎症性疼痛具有显著的止痛效果。Pemedolac 在镇痛作用和抗炎作用之间显示出明显的分离,以比抗炎或胃刺激作用所需的剂量低得多的剂量实现有效止痛。Pemedolac 还表现出较低的致溃疡潜力,表明与标准 NSAID 相比,它在用于抑制神经、皮肤和肌肉骨骼疾病时具有更安全的特性。
HY-17481
HY-114954
HY-121103
HY-167696
HY-121678
HY-10499A
BIM-46187 tetrahydrochloride
Serotonin Transporter
Akt
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
PH-064 tetrahydrochloride (BIM-46187 tetrahydrochloride) 是口服活性异源三聚体 G-protein 复合物的抑制剂。PH-064 tetrahydrochloride 抑制 SERT 活性,减弱剪切应力诱导的 Akt 磷酸化。PH-064 tetrahydrochloride 具有强效抗痛觉过敏活性。PH-064 tetrahydrochloride 抑制 G 蛋白偶联受体依赖的肿瘤发生。PH-064 tetrahydrochloride 可用于疼痛 (如炎症性疼痛、神经病理性疼痛)、GPCR 依赖性肿瘤及炎症性肺损伤研究。
HY-19646
HY-122584
HY-44602
Carbonic Anhydrase
Neurological Disease
Thioaspirine 是一种碳酸酐酶 (CA ) 抑制剂,对 hCA II 和 hCA IX 的 Ki 值分别为 64.3 μM 和 10.9 μM。Thioaspirine 能有效缓解完全弗氏佐剂 (CFA) (HY-153808) 诱导的小鼠炎症性疼痛。Thioaspirine 可用于炎症性疼痛的研究。
HY-12328
Trk Receptor
Neurological Disease
Trk-IN-2 是一种泛 Trk 激酶抑制剂,其 TrkA 酶活 IC50 为 9 nM,细胞水平 IC50 为 7 nM,且具有口服活性。Trk-IN-2 在炎性疼痛和神经性疼痛大鼠模型中表现出药效学作用。Trk-IN-2 可用于炎性疼痛、神经性疼痛的相关研究。
HY-182628
HY-116243
HY-171894
HY-P992012
Opioid Receptor
Neurological Disease
Cancer
CA1001 是一种小分子 ZNF74 抑制剂,同时也是一种外周限制性 κ/δ 双阿片受体 (Opioid Receptor ) 激动剂。CA1001 在体外和体内均显示出强大的抗肿瘤活性。CA1001 与免疫检查点抑制剂显著增强肿瘤消退。CA1001 可激活外周限制性 κ/δ 双阿片受体 ,在炎症性疼痛、神经病理性疼痛、机械痛觉过敏状态下发挥镇痛作用。CA1001 可用于黑色素瘤、机械痛觉过敏、神经病理性疼痛以及炎症性关节炎疼痛的相关研究。
HY-U00069
HY-186059
HY-186059A
Potassium Channel
Neurological Disease
HCN2 modulator-5 (S-configuration 39) 是一种 HCN2 离子通道抑制剂。HCN2 modulator-5 可抑制 HCN2 离子通道活性。HCN2 modulator-5 可用于疼痛、炎性疼痛、神经性疼痛、耳鸣、中枢神经系统疾病、精神疾病、心境障碍的相关研究。
HY-186060
HCN Channel
Neurological Disease
HCN2 modulator-6 是一种 HCN2 离子通道抑制剂,IC50 为 7 nM。HCN2 modulator-6 可抑制 HCN2 离子通道活性。HCN2 modulator-6 可用于疼痛、炎性疼痛、神经性疼痛、耳鸣、中枢神经系统疾病、精神疾病、心境障碍的相关研究。
HY-182710
Sodium Channel
Neurological Disease
DA-0218 是一种 Nav1.7 抑制剂。DA-0218 可产生状态依赖性抑制作用。DA-0218 可减轻小鼠的福尔马林诱导炎性痛行为及 Paclitaxel 诱导机械性痛觉过敏。DA-0218 抑制小鼠的 Histamine 诱导急性瘙痒及淋巴瘤诱导慢性瘙痒。DA-0218 可用于炎性疼痛、神经病理性疼痛、急性瘙痒及慢性瘙痒的相关研究。
HY-181612
HY-175980
TRP Channel
Neurological Disease
TRPA1 agonist-3 是一种具有选择性和口服活性的 TRPA1 激动剂,在 HEK-293T 细胞中对人源和小鼠 TRPA1 的 EC50 分别为 50.05 μM 和 314.04 μM。TRPA1 agonist-3 未能激活 hTRPV1 、 mTRPV2、hTRPV3、hTRPV4、hTRPC6 和 hTRPM8 通道。TRPA1 agonist-3 可通过通道脱敏机制缓解小鼠的炎性疼痛。
HY-182597
HY-181482
DAGL
Neurological Disease
A1480LS 是一种外周限制性、口服有效的 DAGLα 和 DAGLβ 的共价且不可逆抑制剂,在人源靶点中的 IC50 值分别为 6 nM 和 4 nM,在小鼠、大鼠、犬、猴和人源体系中的 IC50 均 ≤15 nM。A1480LS 可降低 2-花生四烯酸甘油酯、花生四烯酸以及环氧合酶和脂氧合酶衍生的类二十烷酸水平。A1480LS 可抑制外周坐骨神经中由损伤诱导的 2-花生四烯酸甘油酯和花生四烯酸的生成,并抑制高阈值和宽动态范围样背角神经元对机械刺激的反应。A1480LS 可减轻炎症性疼痛、神经性疼痛和化疗诱导的周围神经病大鼠模型的疼痛行为。
HY-179445
HY-186062
HY-182647
HY-183106
HY-182777
HY-182539
CGRP Receptor
Others
Neurological Disease
DD04107 (palmitoyl-EEMQRR-NH2) 是一种神经元胞吐抑制剂,其与大鼠 Syt1-C2B 结构域的结合 Ka 值为 2.4 μM。DD04107 干扰 synaptobrevin-syntaxin-SNAP-25 复合物的形成以及 Syt1-SNARE 复合物的相互作用,从而阻断 α-降钙素基因相关肽 (α-CGRP ) 从初级感觉神经元的胞吐释放。DD04107 阻断炎症离子通道向伤害感受器质膜的募集。DD04107 在慢性疼痛模型中表现出抗痛觉过敏、抗异常性疼痛和体内镇痛活性。DD04107 具有双室药代动力学全身分布特征,且无运动功能障碍相关的副作用。 DD04107 可用于慢性炎症性疼痛、神经性疼痛、骨肉瘤疼痛、化疗引起的周围神经病变、糖尿病神经病变、炎症性疼痛的研究。
HY-14466
HY-N0826
HY-149863
HY-10635
HY-148236
TRP Channel
Inflammation/Immunology
BAY-390 是一种化学探针,是一种选择性的,跨物种活跃的,可穿透血脑屏障的 TRPA1 抑制剂。BAY-390 抑制 hTRPA1 FLIPR,hTRPA1 Ephys,rTRPA1 FLIPR 和 rDRG Ephys,IC50 值分别为 16,82,63 和 35 nM。BAY-390 可用于炎症的研究。
HY-135653
HY-B0619
CN100
COX
Inflammation/Immunology
扎托布洛芬
Zaltoprofen (CN100) 是一种非甾体类抗炎剂 (NSAID),是一种优先的和具有口服活性的 COX-2 抑制剂,对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 1.3 和 0.34 μM。Zaltoprofen 具有强大的抗炎作用以及对炎性疼痛的止痛作用。
HY-10499R
HY-119121
TRP Channel
Neurological Disease
JNJ-38893777 是一种口服活性且高度选择性的瞬时受体电位辣椒素 1 型 (TRPV1 ) 通道拮抗剂。JNJ-38893777 能抑制神经元过度激活,并减轻炎症性痛觉过敏。JNJ-38893777 有望用于偏头痛,神经性疼痛和炎症性疼痛的研究。
HY-120824
COX
Inflammation/Immunology
莫苯唑酸
Mofezolac,一种非甾体类抗炎剂 (NSAID),是一种选择性,可逆和具有口服活性的 COX-1 抑制剂,IC50 为 1.44 nM。Mofezolac 对 COX-2 的抑制活性较弱 (IC50 为 447 nM)。Mofezolac 可缓解疼痛并具有抗炎活性。
HY-P10212
HY-106907
HY-114848
SM1213 hydrochloride; Therafectin hydrochloride
Others
Others
Amiprilose (SM1213) hydrochloride 是一种具有抗炎和免疫调节特性的新型合成碳水化合物,可使疼痛关节和肿胀关节数量、关节疼痛和肿胀指数、握力等指标恢复到基线水平。
HY-404632
HY-13283
HY-B0464A
HY-150270
HY-172583
HY-110252
HY-118756
HY-B0714
HY-161682
HY-147306A
HY-A0273R
4-Isopropylantipyrine (Standard); Isopropylphenazone (Standard)
Reference Standards
COX
Inflammation/Immunology
异丙安替比林 (标准品)
Propyphenazone (Standard)是 Propyphenazone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Propyphenazone (4-Isopropylantipyrine) 是一种具有口服活性的,非酸性吡唑类非甾体抗炎药 (NSAID)。Propyphenazone 是一种弱的非选择性 COX 抑制剂。Propyphenazone 具有减轻疼痛和解热活性,且基本没有抗炎活性。
HY-N0313
HY-178123
HY-168906
HY-100326
HY-116099
HY-137090
BP 2.94
Histamine Receptor
Neurological Disease
BP 2-94 (BP 2.94) 是一种口服有效且具有高度选择性的前药,靶向组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor )。BP 2-94 通过抑制组胺释放并调节神经性炎症来发挥抗炎、镇痛和抗神经性疼痛的作用。BP 2-94 有望用于哮喘、偏头痛以及与炎症性疼痛相关疾病的研究。
HY-N0131
HY-179246
HY-N3074
HY-19589
HY-14485
HY-N1023
HY-W121901
HY-N0021R
HY-177691
HY-147306
HY-149281
HY-149282
HY-158338
HY-B0619R
HY-180582
HY-119447
HY-W009706
HY-B0619S1
HY-107794
Disodium clodronate tetrahydrate
Others
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
氯膦酸二钠(四水合物)
Clodronate disodium tetrahydrate (Disodium clodronate tetrahydrate) 是第一代双膦酸盐,具有抗骨质疏松、抗炎作用,可用于缓解疼痛的研究。Clodronate disodium tetrahydrate 是一种选择性、高效的,可逆、Cl- 竞争性的囊泡核苷酸转运体 (VNUT ) 阻滞剂,其 IC50 值为 15.6 nM。Clodronate disodium tetrahydrate 可抑制神经元释放囊泡 ATP,缓解慢性神经病理性疼痛和炎症性疼痛。
HY-120496
ASP3662
11β-HSD
Neurological Disease
Metabolic Disease
Clofutriben (ASP3662) 是一种具有选择性、口服活性且可透过血脑屏障的 11β-羟基类固醇脱氢酶 1 型 (11β-HSD1 ) 抑制剂,对人、小鼠和大鼠的 Ki 值分别为 5.3 nM、2.6 nM 和 23 nM。Clofutriben 可抑制无活性糖皮质激素向活性糖皮质激素的转化,从而降低细胞内糖皮质激素的暴露水平。Clofutriben 可改善啮齿动物模型的神经性疼痛并恢复其肌肉压力阈值,但对炎性疼痛无作用。
HY-121239
HY-N1469R
HY-145830
HY-173302
HY-103344
HY-107561
HY-W050088
HY-17474S
HY-151621
HY-169263
HY-P10767
HY-N0313R
HY-15321A
MK-0663 hydrochloride; L-791456 hydrochloride
COX
Inflammation/Immunology
Etoricoxib hydrochloride (MK-0663 hydrochloride)是一种合成的非甾体抗炎药,具有抑制环氧合酶-2的活性。Etoricoxib hydrochloride能够抑制花生四烯酸转化为前列腺素的过程,从而减少炎症和疼痛。Etoricoxib hydrochloride被用于抑制骨关节炎,具有抗炎和骨重建的效果。Etoricoxib hydrochloride的制剂通过乳液溶剂蒸发技术制备,表现出良好的细胞相容性和增强的碱性磷酸酶活性。
HY-17474AS
HY-105283
HY-124996
HY-P1346
HY-178465
HY-19960
HY-19960R
HY-115500
HY-P1091
HY-P1346A
HY-P3223A
Opioid Receptor
Neurological Disease
Biphalin acetate 是一种可穿透大脑屏障的阿片肽类似物,含有两个活性脑啡肽药效团。Biphalin acetate 对阿片受体 具有高亲和力。Biphalin acetate 在急性、神经性和慢性动物疼痛模型中显示出镇痛作用。Biphalin acetate 也是一种抗病毒、抗增殖、抗炎和神经保护剂。
HY-A0259
HY-P3445A
HSK21542 acetate
Opioid Receptor
Neurological Disease
Anrikefon (HSK21542) acetate 是一种外周限制性 κ 阿片受体 (KOR) 激动剂,对人源 KOR 的 IC50 为 0.54 nM,EC50 为 2.41 pM,Ka 为 0.068 nM,且对 μ 和 δ 阿片受体具有高选择性。Anrikefon 可通过抑制炎症性、术后和神经性疼痛相关行为产生镇痛作用,还可通过减少瘙痒相关行为发挥止痒作用。Anrikefon acetate 可用于疼痛、瘙痒以及慢性肾脏病相关瘙痒的研究。
HY-100323
HY-17474S1
SC 69124-d5
Isotope-Labeled Compounds
COX
Inflammation/Immunology
Cancer
Parecoxib-d5 (SC 69124-d5 ) 是氘代标记的 Parecoxib. Parecoxib (SC 69124) 是一种选择性强、口服活性强的 COX-2 抑制剂,Valdecoxib (HY-15762) 的前体。Parecoxib Sodium 是一种非甾体抗炎试剂 (NSAID),可抑制前列腺素(PG) 的合成。动物实验中,Parecoxib Sodium 可用于缓解术后急性疼痛和骨关节炎、类风湿关节炎等慢性炎症症状。
HY-B1279
Dipyrone hydrate; Methamizole sodium hydrate
COX
Apoptosis
Inflammation/Immunology
安乃近水合物
Metamizole sodium hydrate (Dipyrone) 是一种有口服活性的环氧合酶 (COX) 抑制剂。Metamizole sodium hydrate 可抑制细胞增殖,促进细胞凋亡。Metamizole sodium hydrate 有抗炎和抗氧化活性。Metamizole sodium hydrate 是一种解热镇痛解痉剂。Metamizole sodium hydrate 可用于缓解各种疼痛的研究。
HY-B1279A
Dipyrone; Methamizole sodium
COX
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
安乃近
Metamizole sodium (Dipyrone) 是一种有口服活性的环氧合酶 (COX) 抑制剂。Metamizole sodium 可抑制细胞增殖,促进细胞凋亡。Metamizole sodium 有抗炎和抗氧化活性。Metamizole sodium 是一种解热镇痛解痉剂。Metamizole sodium 可用于缓解各种疼痛的研究。
HY-106907R
HY-119447S
HY-P1137
Gap Junction Protein
Others
10Panx 是一种选择性 Pannexin 1 (PANX1) 通道的竞争性、多肽类抑制剂。10Panx 通过阻断 PANX1 通道的开放,抑制 ATP 释放及下游 P2X7 受体介导的信号通路,从而减少细胞死亡和炎症反应。10Panx 可用于神经病理性疼痛、炎症性肠病及 Clostridioides difficile 感染等疾病的研究,可有效降低机械痛觉过敏和 C 反射增强,并抑制促炎因子如 IL-6 的表达。
HY-113689
HY-N1500
HY-12152
HY-12914
HY-N6028
HY-N0396
COX
NO Synthase
Inflammation/Immunology
Harpagoside 可从 Harpagophytum procumbens 中分离得到,具有抗炎、抗癌、和神经保护活性,和口服有效性。Harpagoside 对 COX-1 和 COX-2 活性具有抑制作用,并抑制 NO 的产生。Harpagoside 还抑制 HepG2 细胞中脂多糖诱导的 mRNA 水平以及诱导型一氧化氮的蛋白表达,具有抗炎和潜在镇痛作用。Harpagoside 还具有神经保护活性,有效应对 β-淀粉样肽(Aβ)诱导的神经退行性变。
HY-P991622
HY-P1090
HY-P1091A
HY-P3223
Opioid Receptor
Neurological Disease
Biphalin TFA 是一种可穿透大脑屏障的阿片肽类似物,含有两个活性脑啡肽药效团。Biphalin TFA 对阿片受体 具有高亲和力。Biphalin TFA 在急性、神经性和慢性动物疼痛模型中显示出镇痛作用。Biphalin TFA 也是一种抗病毒、抗增殖、抗炎和神经保护剂。
HY-B0641
4-Biphenylacetic acid
COX
Inflammation/Immunology
4-联苯乙酸
Felbinac 是 fenbufen 的代谢物,是口服有效的非甾体抗炎剂,还是一种环氧化酶 (COX ) 抑制剂,对 COX1 的 IC50 为 865.68 nM,对 COX2 的 IC50 为 976 nM。Felbinac 通过抑制 COX 减少前列腺素的产生达到缓解疼痛,减轻炎症和降低发热的效果。Felbinac 可抑制 CHIKV 病毒活性。
HY-107320
HY-135731
HY-135731A
HY-119033
MAGL
Inflammation/Immunology
MGL-IN-1 是一种高效、选择性的不可逆 MGL (β-内酰胺基单酰甘油脂肪酶 )抑制剂。MGL-IN-1 在体内多发性硬化症模型中缓解疾病症状,在体内急性炎性疼痛模型中表现出镇痛作用。MGL-IN-1 具有较高的膜通透性和血脑屏障通透性。
HY-119447R
COX
Inflammation/Immunology
Mavacoxib (Standard) 是 Mavacoxib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mavacoxib 是一种选择性的口服长效环氧合酶 2 (COX-2 ) 抑制剂,是一种长效的非甾体类抗炎剂 (NSAID),用于研究犬退化性关节病相关的疼痛和炎症。
HY-151392
HY-116005
Adenosine Kinase
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
A-286501 是具有口服活性和强效的环状核苷酸腺苷激酶 (adenosine kinase ) 抑制剂,其 IC50 值为 0.47 nM,表现出镇痛和消炎效果。A-286501 能减少小动物模型中的急性 (热)、炎性 (福尔马林和卡拉胶) 和神经性 (L5/L6神经结扎和链脲佐菌素诱导的糖尿病) 疼痛的痛觉反应。A-286501 还降低了 Carrageenan (HY-125474) 诱导受伤足部的水肿和髓过氧化物酶活性。A-286501 有望用于镇痛和抗炎剂的研究。
HY-P1090A
HY-156220
HY-158362A
HY-78131C
HY-W011340
HY-W050088S
HY-107794R
Disodium clodronate tetrahydrate (Standard)
Others
Reference Standards
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
氯膦酸二钠(四水合物) (标准品)
Clodronate (disodium tetrahydrate) (Standard) 是 Clodronate (disodium tetrahydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Clodronate disodium tetrahydrate (Disodium clodronate tetrahydrate) 是第一代双膦酸盐,具有抗骨质疏松、抗炎作用,可用于缓解疼痛的研究。Clodronate disodium tetrahydrate 是一种选择性、高效的,可逆、Cl- 竞争性的囊泡核苷酸转运体 (VNUT ) 阻滞剂,其 IC50 值为 15.6 nM。Clodronate disodium tetrahydrate 可抑制神经元释放囊泡 ATP,缓解慢性神经病理性疼痛和炎症性疼痛。
HY-174848
HY-P1248
NPFF
Neuropeptide FF Receptor
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Neuropeptide FF (NPFF),一种属于 RF-酰胺肽家族的八肽,是 NPFF1 和 NPFF2 受体的激动剂,对二者的 Ki 值分别为 2.82 nM 和 0.21 nM。Neuropeptide FF 可诱发戒断综合征,发挥抗阿片样物质作用与镇痛作用,通过钙依赖机制从大鼠脊髓释放,调控记忆、自主神经功能与神经内分泌功能,调节疼痛与阿片类镇痛作用,减少摄食量、刺激摄水量、改变心血管参数,且在下丘脑室旁核神经元中表现出差异性活性。Neuropeptide FF 存在于哺乳动物的中枢神经系统与外周组织中,阿片耐受期间大鼠脑脊液中 NPFF 免疫反应性增强,且外周炎症期间大鼠脊髓与背根神经节中的 NPFF 基因和 NPFF-R2 基因表达上调。 Neuropeptide FF 可用于戒断综合征、疼痛、炎性痛及神经病理性痛的研究。
HY-145491
ERK
NF-κB
CCR
Inflammation/Immunology
Resolvin D5 是一种 M2 巨噬细胞中产生的抗炎剂和镇痛剂。Resolvin D5 通过激活 GPR32 受体减轻 Paclitaxel (HY-B0015) 诱导的机械性痛觉过敏和炎性疼痛,且具有性别特异性 (仅针对雄性小鼠起效) 和不依赖 TRPV1 或 TRPA1 通道。Resolvin D5 能减弱 LPS 诱导的 ERK 磷酸化及 NF-κB 核转位,下调 IL-6 和 CCL5 等促炎介质,同时抑制 Th17 细胞分化与破骨细胞生成,并促进调节性 T 细胞分化,且对人单核细胞无细胞毒性。关节炎 SKG 小鼠中 Resolvin D5 含量升高,但 Resolvin D5 对树突状细胞分化及 M1 巨噬细胞极化无影响,也无法预防 ZyA 诱导的关节炎进展。Resolvin D5 适用于化疗诱导的周围神经病、炎性疼痛及类风湿性关节炎的相关研究。
HY-164795
HY-186058
HY-W028263
HY-78131
HY-N10171
HY-W403075
HY-133529
HY-N0576
HY-119348
HY-10413
HY-10414
HY-15041
HY-Z7640
COX
Inflammation/Immunology
4-去甲基-2-甲基塞来昔布
4-Desmethyl-2-methyl celecoxib (Compound 1g) 是一种具有口服活性和选择性的环氧化酶-2 (COX-2 ) 抑制剂,IC50 值为 0.069 μM。4-Desmethyl-2-methyl celecoxib 具有抗炎、镇痛和解热活性。4-Desmethyl-2-methyl celecoxib 可以减少前列腺素的合成。4-Desmethyl-2-methyl celecoxib 有望用于炎性疾病和疼痛相关疾病的研究,如类风湿关节炎和骨关节炎。
HY-N0396R
Reference Standards
COX
NO Synthase
Inflammation/Immunology
Harpagoside (Standard) 是 Harpagoside 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Harpagoside 可从 Harpagophytum procumbens 中分离得到,具有抗炎、抗癌、和神经保护活性,和口服有效性。Harpagoside 对 COX-1 和 COX-2 活性具有抑制作用,并抑制 NO 的产生。Harpagoside 还抑制 HepG2 细胞中脂多糖诱导的 mRNA 水平以及诱导型一氧化氮的蛋白表达,具有抗炎和潜在镇痛作用。Harpagoside 还具有神经保护活性,有效应对 β-淀粉样肽(Aβ)诱导的神经退行性变。
HY-N6967
HY-B1279R
Dipyrone hydrate (Standard); Methamizole sodium hydrate (Standard)
Reference Standards
COX
Apoptosis
Inflammation/Immunology
安乃近水合物 (标准品)
Metamizole (sodium hydrate) (Standard) 是 Metamizole (sodium hydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Metamizole sodium hydrate (Dipyrone) 是一种有口服活性的环氧合酶 (COX) 抑制剂。Metamizole sodium hydrate 可抑制细胞增殖,促进细胞凋亡。Metamizole sodium hydrate 有抗炎和抗氧化活性。Metamizole sodium hydrate 是一种解热镇痛解痉剂。Metamizole sodium hydrate 可用于缓解各种疼痛的研究。
HY-101188
Histamine Receptor
Infection
INCB38579 是一种具有口服活性、高度脑穿透和选择性的组胺 H4 受体 (HH4 R ) 拮抗剂 (hH4 R IC50 =4.8 nM, mH4 R IC50 =42 nM, rH4 R IC50 =32 nM)。INCB38579 具有抗炎和抗瘙痒的活性。
HY-11048
HY-136362
HY-144738
HY-173443
HY-105283R
HY-11079
HY-13954
HY-127110
HY-N5025
HY-B0367
HY-N17727
HY-N17853
HY-B1888AS
HY-N0451
HY-107150
HY-174846
HY-175270
HY-78131CR
HY-135731AS
HY-14343
NO Synthase
Neurological Disease
KLYP961 是一种选择性且具有口服活性的诱导型和神经元型一氧化氮合酶 (NO synthase ) 双重抑制剂 (IC50 值为 50-400 nM)。KLYP961 可抑制内毒素诱发的血浆硝酸盐升高并减轻小鼠福尔马林模型中的疼痛行为。KLYP961 能减轻角叉菜胶诱导的水肿、炎症性痛觉过敏以及 Phenylbenzoquinone (HY-W275039) 引起的扭体反应。KLYP961 可用于神经系统疾病的研究。
HY-180400
nAChR
Calcium Channel
Neurological Disease
PAM-2 是一种强效、口服有效、可穿透血脑屏障的选择性 α7 nAChR 正向变构调节剂 (human α7 nAChR EC50 :39 μM,rat α7 nAChR EC50 :12 μM),具有抗痛觉过敏和抗炎活性。PAM-2 对 α9α10 nAChR (IC50 = 174 μM) 和 CaV 2.2 通道 (IC50 = 89 μM) 表现出选择性。PAM-2 通过增强 α7 nAChR 活性,减轻 Streptozotocin (STZ) (HY-13753) 和 Oxaliplatin (HY-17371) 诱导的小鼠神经病理性疼痛。PAM-2 可用于神经病理性疼痛的研究。
HY-17357
HY-N1478
HY-N1478R
HY-NP192
HY-W424876
Adenosine Receptor
Inflammation/Immunology
N-(7H-Purin-6-yl)acetamide (Compound 25) 是一种选择性腺苷受体 (AdeR ) 激动剂,对人类腺苷受体的 Ki 值为 0.515 μM,对大鼠腺苷受体的 Ki 值为 2.85 μM。N-(7H-Purin-6-yl)acetamide 有望用于腺苷受体功能、疼痛感知、炎症反应和肾功能的研究。
HY-P11642
HY-B0580
RS37619
COX
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
酮咯酸
Ketorolac (RS37619) 是一种非甾体抗炎剂,为非选择性的 COX 抑制剂,对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 20 nM 和 120 nM。Ketorolac被用作 0.5% 滴眼液,用于过敏性结膜炎、黄斑囊状水肿、术中瞳孔缩小、术后眼炎疼痛的研究。Ketorolac 也是一种 DDX3 抑制剂,可用于癌症的研究。
HY-B0580D
RS37619 hydrochloride
COX
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Ketorolac (RS37619) hydrochloride 是一种非甾体抗炎剂,为非选择性的 COX 抑制剂,对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 20 nM 和 120 nM。Ketorolac hydrochloride被用作 0.5% 滴眼液,用于过敏性结膜炎、黄斑囊状水肿、术中瞳孔缩小、术后眼炎疼痛的研究。Ketorolac hydrochloride 也是一种 DDX3 抑制剂,可用于癌症的研究。
HY-78131R
HY-78131S2
HY-45588
HY-N6967R
HY-W339645
(S)-Naproxen ethyl ester
COX
Inflammation/Immunology
Naproxen ethyl ester ((S)-Naproxen ethyl ester)是一种非甾体抗炎药,具有缓解疼痛、发热、肿胀和僵硬的活性。Naproxen ethyl ester通过抑制非选择性环氧化酶(COX)发挥其作用。Naproxen ethyl ester的R-(-)-异构体显示出更强的免疫原性,并且其催化反应的米氏参数为K(M)=6.67 mM,催化效率比非催化反应高出5.8 x 10^4倍。
HY-W701503
HY-B0580C
RS37619 hemicalcium
COX
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
酮咯酸钙
Ketorolac (RS37619) hemicalcium 是一种非甾体抗炎剂,为非选择性的 COX 抑制剂,对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 20 nM 和 120 nM。Ketorolac tromethamine 被用作 0.5% 滴眼液,用于过敏性结膜炎、黄斑囊状水肿、术中瞳孔缩小、术后眼炎疼痛的研究。Ketorolac hemicalcium 也是一种 DDX3 抑制剂,可用于癌症的研究。
HY-B0796
Bismuth tripotassium dicitrate; Bismuth subcitrate
Bacterial
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
枸橼酸铋钾
Bismuth potassium citrate (Bismuth tripotassium dicitrate) 是具有口服活性的胃粘膜保护剂,具有抗菌 (antibacterial ) 和抗炎 (anti-inflammatory ) 活性。Bismuth potassium citrate 缓解胃痛,抵抗幽门螺旋杆菌 (H. pylori ) 生长和修复胃黏膜。Bismuth potassium citrate 与 Omeprazole (HY-B0113) 联合使用能安全高效的对抗 H. pylori 感染,有望用于消化性溃疡、胃癌和肾小管间质性肾炎的研究。
HY-100586
HY-115510
SPRi3
Others
Inflammation/Immunology
SPR inhibitor 3 (SPRi3) 是一种有效的 sepiapertin 还原酶 (SPR) 抑制剂。SPR inhibitor 3 (SPRi3) 在非细胞体系中显示出与人 SPR 的高结合亲和力 (IC50 =74 nM),在细胞检测中有效降低生物喋呤水平 (IC50 =5.2 μM)。SPR inhibitor 3 (SPRi3) 通过降低 BH4 水平减少神经性和炎症性疼痛。
HY-78131CS
HY-135731AR
HY-135731R
HY-122168
HY-W011340R
HY-N0576R
HY-76711
HY-17357R
HY-N5142
HY-N6612
HY-N6612A
HY-P1220
Sodium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin-IV 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂,可抑制神经元 Nav1.7 ,Nav1.2 ,Nav1.3 和 Nav1.4 ,IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。
HY-P1220A
Sodium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin-IV TFA 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂,可抑制神经元 Nav1.7 ,Nav1.2 ,Nav1.3 和 Nav1.4 ,IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV TFA 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV TFA 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。
HY-E70127
HY-N0451R
HY-78131S3
(±)-Ibuprofen-13 C6
Isotope-Labeled Compounds
Apoptosis
Parasite
COX
Cancer
布洛芬-13 C6
Ibuprofen-13 C6 ((±)-Ibuprofen-13 C6 ) 是一种 13 C 标记的 Ibuprofen (HY-78131)。Ibuprofen ((±)-Ibuprofen) 是一种口服有效的 COX-1 选择性抑制剂,IC50 值为 13 μM。Ibuprofen 抑制细胞增殖、血管生成,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Ibuprofen 是一种非甾体抗炎试剂和一氧化氮 (NO) 供体。Ibuprofen可用于疼痛、肿胀、炎症、感染、免疫学、癌症的研究。
HY-169780
TRP Channel
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
(S)-AMG-628 (Compound 16q) 是 AMG-628 (HY-123374) 的 S 异构体。(S)-AMG-628 是口服有效的 TRPV1 拮抗剂,可在细胞 CHO 中抑制 Capsaicin (HY-10448) 或酸诱导的 Ca2+ 内流,IC50 为 7 nM 和 5 nM。(S)-AMG-628 减轻 Capsaicin 诱导的大鼠抓挠行为,并在 CFA (HY-153808) 诱导的炎症疼痛模型中逆转热超敏反应。
HY-173003
HY-150028
HY-17357S
HY-N4280
HY-160184
COX
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
COX-1-IN-5 (example 13, compound PS13) 是一种高效且选择性的 COX-1 抑制剂 (COX-1 IC50 = 1 nM,COX-2 IC50 > 0.1 μM),对 COX-2 的选择性超过 1000 倍。COX-1-IN-5 具有显著的抗炎、解热、镇痛、抗血栓和抗癌活性。COX-1-IN-5 可用于 COX 介导疾病的研究,例如炎症和疼痛。COX-1-IN-5 使用 11 C 放射性标记后可用作选择性 PET 示踪剂,用于体内 COX-1 分布和靶点结合的全身成像。
HY-13324
HY-N12777
HY-B0580R
HY-101310
HY-111664
HY-B0580S2
HY-100586R
HY-107150R
ADX-102 (Standard); NS-2 (Standard)
Reference Standards
PKC
Caspase
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Reproxalap (Standard) (ADX-102 (Standard)) 是 Reproxalap (HY-107150) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Reproxalap (ADX-102) 是一种活性醛类螯合剂。Reproxalap 可降低 PKCα 活性。Reproxalap 可阻断 caspase 3/7 活化。Reproxalap 可保护细胞免受 C18:0-al 的细胞毒性。Reproxalap 具有抗炎和止痛作用。Reproxalap 可用于干眼症、过敏性结膜炎和非感染性前葡萄膜炎研究。
HY-W800535
HY-108659
P2Y Receptor
Inflammation/Immunology
NF340 是一种 P2Y11 受体抑制剂,对人源 P2Y11 受体的 pIC50 为 7.3-7.7,相对于其他 P2Y 家族受体具有高选择性。NF340 结合 P2Y11 受体的 ATP 结合氨基酸残基以抑制其活性,阻断伤害感受活性,并减少脊髓神经损伤诱导的脊髓背角 P2Y11 受体上调。 NF340 可通过降低 IκBα 磷酸化、核内 p65 积累及 NFκB 启动子活性,缓解 IL-1β 激活的 NFκB 信号通路。NF340 可抑制 IL-1β 诱导的促炎细胞因子表达,降低细胞内 ROS 和 4-HNE 水平,并抑制原代成纤维样滑膜细胞中 IL-1β 诱导的基质金属蛋白酶表达。NF340 可抑制 ATP 诱导的人肝癌细胞内钙离子 2+ 浓度升高及细胞迁移。NF340 可用于神经病理性疼痛、心肌缺血/再灌注损伤、炎性疼痛、类风湿性关节炎及肝细胞癌的研究。
HY-14604
SR57746A; SR57746 hydrochloride
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Trk Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
Xaliproden (SR57746) hydrochloride (SR57746A) 是一种口服有效、高选择性 5-HT1A 受体激动剂,可透过血脑屏障。Xaliproden hydrochloride 可激活百日咳毒素 (Pertussis Toxin) 敏感的 G 蛋白偶联信号级联反应、PKC 、ERK1/ERK2 、Akt 及 p21 Ras/MEK-1 通路。Xaliproden hydrochloride 还下调 JNK/p66/c-Jun 信号通路,诱导 shc 衔接蛋白磷酸化,调节细胞外多巴胺和 5-HT 水平,并在富含 5-HT1A 受体的大鼠脑结构中诱导 [35 S]GTPγS 标记。Xaliproden hydrochloride 具备神经营养、神经保护、肾保护、抗炎、抗凋亡、抗纤维化和镇痛作用。Xaliproden hydrochloride 还能增强 NGF 诱导的神经突生长、促进运动神经元存活、减轻肾小管损伤并抑制化疗诱导的机械性痛觉过敏,且不会激活或改变 NGF 诱导的 TrkA 受体激活。Xaliproden hydrochloride 可用于运动神经元疾病、糖尿病肾病、化疗诱导的周围神经病变、肌萎缩侧索硬化症、阿尔茨海默病、急性强直性伤害性疼痛、炎性疼痛、抑郁症和焦虑症的研究。
HY-N7312
HY-N6612R
HY-P5845
α-RgIA
nAChR
Neurological Disease
α-芋螺毒素 RgIA
α-Conotoxin RgIA (α-RgIA) 是一种特异性的 α9α10 nAChR 拮抗剂。α-Conotoxin RgIA 可从 Conus regius 的毒液中分离得到。α-Conotoxin RgIA 可防止神经损伤引起的慢性疼痛的发生。α-Conotoxin RgIA 能够预防神经元和神经胶质的紊乱。α-Conotoxin RgIA 可显著减少水肿和炎性浸润,并防止髓鞘和纤维数量的损失。α-Conotoxin RgIA 用于神经系统疾病的研究。
HY-Y0790
p-Isopropylbenzaldehyde
α-synuclein
Infection
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
4-异丙基苯甲醛
Cuminaldehyde 是 Cuminum cyminum 的主要成分,具有多种生物活性,包括抗炎、抗癌、抗糖尿病、抗损伤、抗神经病变和抑菌作用。Cuminaldehyde 是醛糖还原酶 (IC50 =0.00085 mg/mL),α-葡萄糖苷酶 (IC50 =0.5 mg/mL) 和脂氧合酶 (IC50 =1370 μM) 的抑制剂。Cuminaldehyde 还抑制 α-synuclein 的纤维化 (fibrillation),预防 α-synuclein 聚集。Cuminaldehyde 在神经退行性疾病、癌症、糖尿病和神经性疼痛性疾病的研究中具有潜在应用价值。
HY-17509
HY-170994
HY-100516
UR-8880
COX
Cytochrome P450
Inflammation/Immunology
Cimicoxib (UR-8880) 是一种口服有效、可透过血脑屏障的 COX-2 抑制剂,也可靶向抑制 CYP2D15 。Cimicoxib 对 hCOX-2 的 IC50 为 66 nM,对犬 CYP2D15 的 IC50 为 1.6 μM,对猫 CYP2D15 的 IC50 为 0.056 μM。Cimicoxib 通过抑制 COX-2 通路减少血栓烷 B2 和前列腺素 E2 的生成,从而发挥解热、抗炎和镇痛作用。Cimicoxib 经 CYP2D15 代谢形成 demethyl-cimicoxib,并通过 UDP-二磷酸葡萄糖醛酸转移酶发生葡萄糖醛酸化,在比格犬体内呈现双峰消除动力学特征。Cimicoxib 可广泛应用于炎症性疾病、骨关节炎以及骨科或软组织手术相关围手术期疼痛的研究。
HY-Y0790R
p-Isopropylbenzaldehyde (Standard)
α-synuclein
Reference Standards
Infection
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
4-异丙基苯甲醛 (标准品)
Cuminaldehyde Standard 是 Cuminaldehyde 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cuminaldehyde 是 Cuminum cyminum 的主要成分,具有多种生物活性,包括抗炎、抗癌、抗糖尿病、抗损伤、抗神经病变和抑菌作用。Cuminaldehyde 是醛糖还原酶 (IC50 =0.00085 mg/mL) 和 α-葡萄糖苷酶 (IC50 =0.5 mg/mL) 的抑制剂。抑制 α-synuclein 的纤维化 (fibrillation),预防 α-synuclein 聚集。通过靶向拓扑异构酶 I 和 II,Cuminaldehyde 可以诱导结肠腺癌细胞凋亡 (apoptosis )。此外,Cuminaldehyde 还通过抑制脂氧合酶 (lipoxygenase ) 发挥抗炎活性。Cuminaldehyde 对黄曲霉生长和黄曲霉毒素 B1 (AFB1) 的生物合成均有较强的抑制作用。Cuminaldehyde 可通过参与阿片受体 (opioid Receptor )、L-精氨酸/NO/cGMP 通路及抗炎作用发挥抗损伤和抗神经病变作用。Cuminaldehyde 在神经退行性疾病、癌症、糖尿病和神经性疼痛性疾病的研究中具有潜在应用价值。
HY-N5142S1
Bacterial
Isotope-Labeled Compounds
Infection
α-松油醇-d6
α-Terpineol-d6 是氘代标记的 α-Terpineol (HY-N5142)。α-Terpineol 可在蓝桉 (Eucalyptus globulus Labill) 中被发现,具有口服活性。α-Terpineol 对牙周病和致龋菌具有很强的抗菌活性。此外,α-Terpineol 还具有抗真菌活性 (T. mentagrophytes ),这种活性可能导致不可逆转的细胞分裂。同时,α-Terpineol 具有抗神经疼痛和抗炎活性。α-Terpineol 可用于腹泻、神经性疼痛、感染、炎症、代谢等领域的研究。
HY-B1018A
HY-N0412
HY-101310R
HY-122616
Trk Receptor
Neurological Disease
PF-06273340 是一种外周限制性泛 Trk 抑制剂,对 TrkA 、TrkB 和 TrkC 受体的 IC50 值分别为 6, 4, 3 nM。PF-06273340 与 DFG-out 构象结合,靶向 ATP 结合口袋外保守性较低的激酶配体结合域区域。PF-06273340 具有抗痛觉过敏和镇痛作用。PF-06273340 可用于疼痛相关研究。
HY-17509R
HY-120751A
Drug Isomer
Calcium Channel
Neurological Disease
(S)-TROX-1 是 TROX-1 (HY-120751) 的 S 型对映体。TROX-1 是一种具有选择性、口服活性且可穿透血脑屏障的 N 型钙离子通道 (Cav2.2 ) 抑制剂,其 IC50 值为 0.11 μM。TROX-1 具有状态依赖性和使用依赖性抑制作用,优先靶向开放/失活状态的通道,阻断与去极化相关的钙内流,并可完全阻断大鼠背根神经节神经元中的钙内流。TROX-1 可逆转炎症诱导的痛觉过敏以及神经损伤诱导的异常性疼痛。TROX-1 可用于疼痛相关研究。
HY-186057
HCN Channel
HCN2-IN-5 是一种 HCN2 离子通道抑制剂,其 IC50 为 9 nM。HCN2-IN-5 对 HCN4 表现出较弱的抑制活性。HCN2-IN-5 可用于炎症性疾病和神经系统疾病的研究。
HY-W703540
HY-153808
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
弗氏完全佐剂
Complete Freund's adjuvant (CFA) 是因发现者 Jules T. Freund 而获名的、与抗原乳化的免疫佐剂,用于增强动物对抗原 (antigen) 的免疫反应。Complete Freund's adjuvant (CFA) 也是 Th1 型免疫反应的诱导剂和 TLR 配体。Complete Freund's adjuvant (CFA) 包含热杀死的非活性化结核杆菌,并由石蜡油包水乳剂组成。Complete Freund's adjuvant (CFA) 刺激强烈且持久的免疫反应,可用于诱导小鼠的持续性炎症疼痛模型、实验性自身免疫性心肌炎 (EAM) 模型等。Incomplete Freund's adjuvant (IFA) (HY-153808A) 是 Freund's Adjuvant 的另一种类型,刺激的免疫反应较弱。
HY-155949
Neurological Disease
Cancer
Bt354 是一种具有口服活性的 STAT3 抑制剂,其 IC50 值分别为 4.6 μM (DU145)、6.5 μM (MDA-MB-435) 和 7.2 μM (MDA-MB-231)。Bt354 可诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis ),下调上皮间质转化相关基因。Bt354 具有抗血管生成和抗炎活性,可减弱 M1 小胶质细胞和 A1 星形胶质细胞的极化,抑制炎症小体相关信号通路,并减轻机械性痛觉过敏和热痛觉过敏。Bt354 可用于多形性胶质母细胞瘤、三阴性乳腺癌、前列腺癌和神经病理性疼痛的相关研究。
HY-17509S
HY-N18649
Others
Inflammation/Immunology
Rosa canina extract 源自野生玫瑰,富含维生素 C、类黄酮、类胡萝卜素和必需脂肪酸,因此具有多种健康益处。该提取物主要以其抗炎、抗氧化和增强免疫力的功效而闻名。由于其维生素 C 含量高,野蔷薇果提取物常用于增强免疫系统,尤其是在感冒和流感季节。Rosa canina extract 还有益于关节健康,有助于减轻关节炎等疾病引起的炎症和疼痛。该提取物的抗氧化特性有助于保护细胞免受氧化应激,并通过促进胶原蛋白合成、减少皱纹和增强皮肤弹性来改善皮肤健康。
HY-B1018AS
HY-N0637A
(±)-Huazhongilexone; Dihydroluteolin
Melanocortin Receptor
TRP Channel
Metabolic Disease
(±)-圣草酚
(±)-Eriodictyol ((±)-Huazhongilexone; Dihydroluteolin) 是一种口服有效的 TRPV1 受体拮抗剂 (IC50 =44-47 nM, rTRPV1 ),具有抗氧化和抗炎活性。(±)-Eriodictyol 通过特异性拮抗 TRPV1 受体及激活 Nrf2 信号通路,有效抑制脂质过氧化、炎性细胞因子释放。(±)-Eriodictyol 可降低视网膜中 ICAM-1、VEGF、eNOS 和 TNF-α 的水平,维持血视网膜屏障完整性。(±)-Eriodictyol 能减轻氧化应激诱导的细胞凋亡和痛觉过敏,还能增强免疫细胞 (如 B 淋巴细胞、NK 细胞及巨噬细胞) 的活性与细胞毒性,同时提升抗氧化酶水平。(±)-Eriodictyol 可用于糖尿病视网膜病变、急性肺损伤及各类疼痛相关疾病的研究。
HY-118646
nAChR
TNF Receptor
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
NS-6740 是一种 α7 烟碱型乙酰胆碱受体 (α7 nAChR ) 的部分激动剂,其 IC50 为 3 nM。NS-6740 也是胆碱能抗炎通路的一种有效调节剂。NS-6740 以不依赖于离子通道的方式改变 α7 的信号传导模式,从而降低突触功能。NS-6740 可以诱导 α7 nAChR 的脱敏状态。NS-6740 可以产生强烈的 nAChR 介导的电流。NS-6740 可减少 LPS (HY-D1056) 诱导的小胶质细胞释放 TNF-α 。NS-6740 可用于神经炎症和神经性疼痛的研究。
HY-118646A
nAChR
TNF Receptor
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
NS-6740 hydrochloride 是一种 α7 烟碱型乙酰胆碱受体 (α7 nAChR ) 的部分激动剂,其 IC50 为 3 nM。NS-6740 hydrochloride 也是胆碱能抗炎通路的一种有效调节剂。NS-6740 hydrochloride 以不依赖于离子通道的方式改变 α7 的信号传导模式,从而降低突触功能。NS-6740 hydrochloride 可以诱导 α7 nAChR 的脱敏状态。NS-6740 hydrochloride 可以产生强烈的 nAChR 介导的电流。NS-6740 hydrochloride 可减少 LPS (HY-D1056) 诱导的小胶质细胞释放 TNF-α 。NS-6740 hydrochloride 可用于神经炎症和神经性疼痛的研究。
HY-W283930
HY-181488
HY-182552
HIV
Reverse Transcriptase
DNA/RNA Synthesis
Bacterial
Infection
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Soulattrolide 是一种具有口服效力的非核苷类 HIV-1 逆转录酶 (RT ) 抑制剂,同时具备镇痛、抗炎、镇静、抗焦虑及抗菌活性;其针对 HIV-1 RT 的 IC50 值为 0.34-0.73 µM,针对 E. coli RNase H 的 IC50 值为 69.5 µM,针对人源 DNA 聚合酶 β 的 IC50 值 >495 µM。Soulattrolide 可抑制 HIV-1 RT 的 DNA 依赖型和 RNA 依赖型 DNA 聚合酶活性、E. coli RNase H 活性,以及 Mycobacterium tuberculosis 的生长。Soulattrolide 对 HIV-2 RT 、AMV RT 、RNA 聚合酶或 HIV-1 RTTyr181 均无活性,且不具备抗抑郁活性。Soulattrolide 可用于 HIV-1 感染、疼痛、炎症及结核分岐杆菌感染相关研究。
HY-139589
ISC-27864; GRC-27864
PGE synthase
COX
Collagen
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Zaloglanstat (ISC-27864; GRC-27864) 是一种选择性、口服有效的微粒体 mPGES-1 抑制剂。Zaloglanstat 对人 mPGES-1 的 IC50 为 5 nM,对 COX-1/2 无显著抑制 (IC50 >10 μM)。Zaloglanstat 可阻断花生四烯酸代谢产物前列腺素 H2 (PGH2 ) 转化为前列腺素 E2 (PGE2 ),从而抑制炎症相关的 PGE2 过度生成,减轻炎症反应及疼痛。Zaloglanstat 在体外可抑制 IL-1β 诱导的 A549 细胞和人滑膜成纤维细胞的 PGE2 释放。Zaloglanstat 在猪和狗全血中抑制 PGE2 释放的 IC50 分别为 161 nM 和 154 nM。Zaloglanstat 可用于哮喘、骨关节炎和神经退行性疾病等的研究。
HY-123606
HY-136535
HY-B1173
D-(+)-Camphor; (1R)-(+)-Camphor
Bacterial
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
(+)-樟脑
(+)-Camphor (D-(+)-Camphor;(1R)-(+)-Camphor) 是 Camphor 的一种异构体。Camphor 是一种单萜类瞬时受体电位 (TRP ) 通道 (如 TRPV1、TRPV3、TRPM8 ) 的激动剂及 TRPA1 通道的抑制剂,其衍生物具有多种生物活性,包括抗菌、抗病毒、抗氧化、镇痛和抗癌。Camphor 可选择性激活冷敏 TRP 通道并抑制 TRPA1 介导的伤害性信号。(+)-Camphor 刺激皮肤冷觉神经末梢、调节离子通道活性发挥镇痛、抗炎、抗瘙痒等作用,同时对肿瘤细胞具有抗增殖和抗诱变活性,可能与抑制核糖体功能或诱导细胞凋亡相关。Camphor 可经皮肤吸收,(+)-Camphor 可用于肌肉关节疼痛、炎症的研究。
HY-14909R
HY-P11642A
Enteropeptidase
Aminopeptidase
Opioid Receptor
ERK
mTOR
Androgen Receptor
Inflammation/Immunology
Sialorphin TFA 是一种中性内肽酶 (NEP ) 和氨肽酶 N (APN ) 抑制剂,可响应雄激素信号。Sialorphin TFA 能阻断内源性阿片肽降解并与 μ-、δ-、κ- 阿片受体相互作用。Sialorphin TFA 通过诱导细胞周期阻滞、提高 ERK1/2 活性,降低 mTOR、4E-BP1、p70S6K 的磷酸化水平,来调节 ERK/mTOR 信号通路;从而,Sialorphin TFA 对结直肠癌、胶质瘤和前列腺癌细胞具有抗增殖活性,且无细胞毒性。此外,Sialorphin TFA 还具有抗伤害性感受反应、调节性行为、松弛阴茎海绵体平滑肌,以及减轻实验性结肠炎。Sialorphin TFA 还是一种铜 (II) 离子结合配体。Sialorphin TFA 已应用于癌症、疼痛管理及炎症性肠病等相关领域的机制研究中。
HY-B1173R
D-(+)-Camphor (Standard); (1R)-(+)-Camphor (Standard)
Reference Standards
Bacterial
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
(+)-樟脑 (标准品)
(+)-Camphor (Standard) 是 (+)-Camphor 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(+)-Camphor (D-(+)-Camphor;(1R)-(+)-Camphor) 是 Camphor 的一种异构体。Camphor 是一种单萜类瞬时受体电位 (TRP ) 通道 (如 TRPV1、TRPV3、TRPM8 ) 的激动剂及 TRPA1 通道的抑制剂,其衍生物具有多种生物活性,包括抗菌、抗病毒、抗氧化、镇痛和抗癌。Camphor 可选择性激活冷敏 TRP 通道并抑制 TRPA1 介导的伤害性信号。(+)-Camphor 刺激皮肤冷觉神经末梢、调节离子通道活性发挥镇痛、抗炎、抗瘙痒等作用,同时对肿瘤细胞具有抗增殖和抗诱变活性,可能与抑制核糖体功能或诱导细胞凋亡相关。Camphor 可经皮肤吸收,(+)-Camphor 可用于肌肉关节疼痛、炎症的研究。
HY-15026
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
ATB-429 是一种可释放 H2 S 的美沙拉嗪 (HY-15027) 衍生物,在肠易激综合征 (IBS) 模型中表现出显著的抗伤害和抗炎作用。通过释放硫化氢 (H2S),ATB-429 可调节健康和结肠炎后大鼠的结肠直肠扩张引起的超敏反应。ATB-429 减轻腹部戒断反应并抑制脊髓 c-Fos mRNA 表达,表明其有可能缓解与胃肠道炎症相关的疼痛。此外,ATB-429 下调结肠环氧合酶-2 (COX-2) 和 IL-1β 的 mRNA 表达,而单独使用美沙拉嗪则不会产生这种效果。该机制涉及 ATP 敏感的 K+ (KATP) 通道,这一点可以通过格列本脲逆转 ATB-429 的作用得到证实。这些发现表明 ATB-429 可以为治疗与炎症相关的疼痛性肠道疾病提供治疗益处。
HY-175073
Toll-like Receptor (TLR)
Interleukin Related
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Ganglioside GT1b bovine trisodium 是一种三唾液酸神经节苷脂。Ganglioside GT1b bovine trisodium 与 A 型肉毒杆菌毒素 (BTxA)、BTxA 重链和破伤风毒素结合,IC50 值分别为 11、0.74 和 7.2 μM。Ganglioside GT1b bovine trisodium 在脊髓微胶质细胞中可作为 TLR2 激动剂,导致微胶质激活、促炎因子表达上升和痛觉敏感性增加。Ganglioside GT1b bovine trisodium 可降低人外周血单核细胞 (PBMC) 中 IL-6 、IL-10 、IgG、IgM 和 IgA 的产生。Ganglioside GT1b bovine trisodium 在神经细胞模型中能提升细胞外谷氨酸水平。Ganglioside GT1b bovine trisodium 可用于免疫系统疾病、神经系统疾病等领域的研究。
HY-171807
nAChR
STAT
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
TC-2559 free base 是一种 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂,其 EC50 为 0.18 μM。TC-2559 free base 对 β4 亚基的 nAChR 基因型 (α2β4、α4β4 和 α3β4 受体) 的激动效力较弱,其 EC50 在 10-30 μM 之间。TC-2559 free base 能在体外增加大鼠腹侧被盖区 (VTA) 中的多巴胺细胞放电,增强 VTA 多巴胺能神经元的兴奋性和爆发性行为。TC-2559 free base 可抑制 STAT3 来发挥抗炎作用,缓解小鼠的机械性异常疼痛,并改善大鼠认知缺陷。TC-2559 free base 可用于研究神经疼痛。
HY-N5084
TRP Channel
HDAC
p38 MAPK
JNK
ERK
NF-κB
TNF Receptor
Interleukin Related
Neurological Disease
Cancer
Pinocembrin 7-O-[3''-O-galloyl-4'',6''-hexahydroxydiphenoyl]-β-D-glucoside 是一种 TRPV1 拮抗剂和 HDAC7 抑制剂。Pinocembrin 7-O-[3''-O-galloyl-4'',6''-hexahydroxydiphenoyl]-β-D-glucoside 可阻断 TRPV1 介导的钙内流,抑制 p65 、IκBα 、p38 、JNK 和 ERK1/2 的磷酸化,从而抑制 NF-κB 和 MAPK 信号通路。Pinocembrin 7-O-[3''-O-galloyl-4'',6''-hexahydroxydiphenoyl]-β-D-glucoside 可减少促炎细胞因子 IL-1β 、IL-6 和 TNF-α 的产生及基因表达。Pinocembrin 7-O-[3''-O-galloyl-4'',6''-hexahydroxydiphenoyl]-β-D-glucoside 具有强效镇痛活性,可在小鼠模型中提高热痛阈值和机械痛阈值。Pinocembrin 7-O-[3''-O-galloyl-4'',6''-hexahydroxydiphenoyl]-β-D-glucoside 可恢复 CD8+ T 细胞向膀胱癌肿瘤的浸润,提升膀胱癌免疫治疗的疗效。Pinocembrin 7-O-[3''-O-galloyl-4'',6''-hexahydroxydiphenoyl]-β-D-glucoside 可用于疼痛和膀胱癌的研究。
HY-N3097
HY-N3097R
HY-182589
HY-L139
3,018 compounds
疼痛是一种由组织损伤刺激引起的痛苦感知。根据国际疼痛研究协会(IASP)的定义,疼痛指“与实际或潜在组织损伤相关的,或用于描述此类损伤的不愉快的感觉和情绪体验”。
疼痛通常根据其位置、持续时间、潜在原因和强度等进行分类。分类包括急性和慢性疼痛、肌肉疼痛和神经疼痛等。疼痛是大多数疾病的主要症状,严重影响患者的生活质量和机体功能。在疼痛的药物治疗中,传统上通常使用抗炎药和阿片类镇痛剂,但副作用较大。近年来,靶向ERK/MAPK通路等靶点的靶向药物逐渐成为研究热点。
MCE可以提供3,018种靶向疼痛关键靶点的化合物,是进行疼痛相关研究及抗疼痛药物开发的有用工具。
HY-L212
122 compounds
神经肽是神经元通过调节分泌途径产生和释放的小蛋白物质,在神经元中表达并具有递质或共递质功能,并作用于神经底物。神经肽是迄今为止大脑中最大和最多样化的信号分子,与疾病的发生和药物的开发息息相关。神经肽参与到炎症和免疫类疾病的发生,并对上皮细胞、血管细胞和结缔组织细胞的增殖和组织修复产生影响。已有研究表明,神经肽在神经系统受到挑战(如压力、损伤或滥用药物)时具有特别重要的作用。Substance P 是一种神经肽,在中枢神经系统中作为神经递质和神经调节剂,目前处于临床研究阶段,被证明与炎症过程和疼痛有关。
HY-L071
587 compounds
生物碱是一大类复杂的含氮的碱性有机化合物,大多数生物碱都有复杂的环状结构,氮多包含在环内。目前已经分离得到 2000 多种生物碱化合物。一些重要的生物碱包括吗啡、士的宁、阿托品、秋水仙碱、麻黄碱、奎宁和尼古丁等。生物碱作为食品,营养品及药物,在医药及其他领域中发挥重要作用。生物碱化合物在抗炎、抗癌、止痛、局部麻醉、神经药理、抗细菌、抗真菌等方面表现出较好的生物活性。此外,生物碱也是有机合成中重要的化合物,可以用于寻找新的半合成和合成化合物,可能具有比母体化合物更好的生物活性。
MCE 收录了 587 个来自天然产物的生物碱化合物。MCE 生物碱化合物库是新药开发的有用工具,可以用于高通量和高内涵筛选。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-NP192
Biochemical Assay Reagents
丝胶蛋白
Sericin 是一种可从蚕茧中分离的球形蛋白质。Sericin 具有增强认知和缓解疼痛的作用。Sericin 是一可替代胎牛血清或二甲基亚砜 (DMSO) 的冷冻保护剂。Sericin 可降低氧化应激和活性氧 (ROS )。Sericin 可以通过产生胶原蛋白来修复伤口。Sericin 具有抗氧化、抗糖尿病、抗高血脂、抗炎、保湿皮肤、促进伤口愈合、抗菌和抗肿瘤等活性。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P1137
Gap Junction Protein
Others
10Panx 是一种选择性 Pannexin 1 (PANX1) 通道的竞争性、多肽类抑制剂。10Panx 通过阻断 PANX1 通道的开放,抑制 ATP 释放及下游 P2X7 受体介导的信号通路,从而减少细胞死亡和炎症反应。10Panx 可用于神经病理性疼痛、炎症性肠病及 Clostridioides difficile 感染等疾病的研究,可有效降低机械痛觉过敏和 C 反射增强,并抑制促炎因子如 IL-6 的表达。
HY-P1248
NPFF
Neuropeptide FF Receptor
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Neuropeptide FF (NPFF),一种属于 RF-酰胺肽家族的八肽,是 NPFF1 和 NPFF2 受体的激动剂,对二者的 Ki 值分别为 2.82 nM 和 0.21 nM。Neuropeptide FF 可诱发戒断综合征,发挥抗阿片样物质作用与镇痛作用,通过钙依赖机制从大鼠脊髓释放,调控记忆、自主神经功能与神经内分泌功能,调节疼痛与阿片类镇痛作用,减少摄食量、刺激摄水量、改变心血管参数,且在下丘脑室旁核神经元中表现出差异性活性。Neuropeptide FF 存在于哺乳动物的中枢神经系统与外周组织中,阿片耐受期间大鼠脑脊液中 NPFF 免疫反应性增强,且外周炎症期间大鼠脊髓与背根神经节中的 NPFF 基因和 NPFF-R2 基因表达上调。 Neuropeptide FF 可用于戒断综合征、疼痛、炎性痛及神经病理性痛的研究。
HY-P3445A
HSK21542 acetate
Opioid Receptor
Neurological Disease
Anrikefon (HSK21542) acetate 是一种外周限制性 κ 阿片受体 (KOR) 激动剂,对人源 KOR 的 IC50 为 0.54 nM,EC50 为 2.41 pM,Ka 为 0.068 nM,且对 μ 和 δ 阿片受体具有高选择性。Anrikefon 可通过抑制炎症性、术后和神经性疼痛相关行为产生镇痛作用,还可通过减少瘙痒相关行为发挥止痒作用。Anrikefon acetate 可用于疼痛、瘙痒以及慢性肾脏病相关瘙痒的研究。
HY-P3445
HSK21542
Opioid Receptor
Neurological Disease
Anrikefon 是一种外周限制性 κ 阿片受体 (KOR) 激动剂,对人源 KOR 的 IC50 为 0.54 nM,EC50 为 2.41 pM,Ka 为 0.068 nM,且对 μ 和 δ 阿片受体具有高选择性。Anrikefon 可通过抑制炎症性、术后和神经性疼痛相关行为产生镇痛作用,还可通过减少瘙痒相关行为发挥止痒作用。Anrikefon 可用于疼痛、瘙痒以及慢性肾脏病相关瘙痒的研究。
HY-P1091
HY-P1346
HY-P1346A
HY-P1090
HY-P1220A
Sodium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin-IV TFA 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂,可抑制神经元 Nav1.7 ,Nav1.2 ,Nav1.3 和 Nav1.4 ,IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV TFA 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV TFA 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。
HY-P5845
α-RgIA
nAChR
Neurological Disease
α-芋螺毒素 RgIA
α-Conotoxin RgIA (α-RgIA) 是一种特异性的 α9α10 nAChR 拮抗剂。α-Conotoxin RgIA 可从 Conus regius 的毒液中分离得到。α-Conotoxin RgIA 可防止神经损伤引起的慢性疼痛的发生。α-Conotoxin RgIA 能够预防神经元和神经胶质的紊乱。α-Conotoxin RgIA 可显著减少水肿和炎性浸润,并防止髓鞘和纤维数量的损失。α-Conotoxin RgIA 用于神经系统疾病的研究。
HY-P10767
HY-P3223A
Opioid Receptor
Neurological Disease
Biphalin acetate 是一种可穿透大脑屏障的阿片肽类似物,含有两个活性脑啡肽药效团。Biphalin acetate 对阿片受体 具有高亲和力。Biphalin acetate 在急性、神经性和慢性动物疼痛模型中显示出镇痛作用。Biphalin acetate 也是一种抗病毒、抗增殖、抗炎和神经保护剂。
HY-P1220
Sodium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin-IV 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂,可抑制神经元 Nav1.7 ,Nav1.2 ,Nav1.3 和 Nav1.4 ,IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。
HY-P11642A
Enteropeptidase
Aminopeptidase
Opioid Receptor
ERK
mTOR
Androgen Receptor
Inflammation/Immunology
Sialorphin TFA 是一种中性内肽酶 (NEP ) 和氨肽酶 N (APN ) 抑制剂,可响应雄激素信号。Sialorphin TFA 能阻断内源性阿片肽降解并与 μ-、δ-、κ- 阿片受体相互作用。Sialorphin TFA 通过诱导细胞周期阻滞、提高 ERK1/2 活性,降低 mTOR、4E-BP1、p70S6K 的磷酸化水平,来调节 ERK/mTOR 信号通路;从而,Sialorphin TFA 对结直肠癌、胶质瘤和前列腺癌细胞具有抗增殖活性,且无细胞毒性。此外,Sialorphin TFA 还具有抗伤害性感受反应、调节性行为、松弛阴茎海绵体平滑肌,以及减轻实验性结肠炎。Sialorphin TFA 还是一种铜 (II) 离子结合配体。Sialorphin TFA 已应用于癌症、疼痛管理及炎症性肠病等相关领域的机制研究中。
HY-P1330
HY-P10465
TRP Channel
Inflammation/Immunology
TRPV1-Tat 是一种通过融合了细胞穿透肽 Tat 的 TRPV1 (瞬时受体电位香草亚型1) 的拮抗肽。TRPV1-Tat 通过竞争性结合 TRPV1 的 AKAP79 结合位点,阻断了这种磷酸化过程,从而抑制了 TRPV1 的敏感化。TRPV1-Tat 可用于炎症性疼痛的研究中。
HY-P10464
TRP Channel
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
TAT-AKAP79 326-336 是一个细胞渗透肽。TAT-AKAP79 326-336 模拟了 AKAP79 蛋白上与 TRPV1 离子通道结合的特定区域 (氨基酸序列 326-336)。TAT-AKAP79 326-336 能够抑制 TRPV1 的敏感化,减少因炎症介质激活细胞激酶 (如蛋白激酶A (PKA) 和蛋白激酶C (PKC)) 而导致的 TRPV1 通道对刺激的过度反应。TAT-AKAP79 326-336 可用于痛觉传导和炎症性痛觉过敏的机制研究。
HY-P10212
HY-P1091A
HY-P3223
Opioid Receptor
Neurological Disease
Biphalin TFA 是一种可穿透大脑屏障的阿片肽类似物,含有两个活性脑啡肽药效团。Biphalin TFA 对阿片受体 具有高亲和力。Biphalin TFA 在急性、神经性和慢性动物疼痛模型中显示出镇痛作用。Biphalin TFA 也是一种抗病毒、抗增殖、抗炎和神经保护剂。
HY-P1090A
HY-182539
CGRP Receptor
Others
Neurological Disease
DD04107 (palmitoyl-EEMQRR-NH2) 是一种神经元胞吐抑制剂,其与大鼠 Syt1-C2B 结构域的结合 Ka 值为 2.4 μM。DD04107 干扰 synaptobrevin-syntaxin-SNAP-25 复合物的形成以及 Syt1-SNARE 复合物的相互作用,从而阻断 α-降钙素基因相关肽 (α-CGRP ) 从初级感觉神经元的胞吐释放。DD04107 阻断炎症离子通道向伤害感受器质膜的募集。DD04107 在慢性疼痛模型中表现出抗痛觉过敏、抗异常性疼痛和体内镇痛活性。DD04107 具有双室药代动力学全身分布特征,且无运动功能障碍相关的副作用。 DD04107 可用于慢性炎症性疼痛、神经性疼痛、骨肉瘤疼痛、化疗引起的周围神经病变、糖尿病神经病变、炎症性疼痛的研究。
HY-P11642
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
图片
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-17357S
Nepafenac-d5 (AHR-9434-d5 ; AL-6515-d5 ) 是 Nepafenac (HY-17357) 的氘代物。Nepafenac,一种非甾体类抗炎剂,是一种局部给药的 COX-2 抑制剂,IC50 为 0.12 μM。Nepafenac 仅表现出较弱的 COX-1 抑制活性 (IC50 = 64.3 μM)。Nepafenac 具有独特的前体药物特性,使其能够在眼组织中快速转化为活性代谢物 Amfenac (HY-17479),从而在视网膜和脉络膜中达到高浓度。Nepafenac 通过抑制环氧合酶 (COX ) 的活性,从而减少前列腺素 PGE₂ 的产生,从而减轻炎症和疼痛。Nepafenac 可以延缓兔眼葡萄膜黑色素瘤 (UM) 的转移。Nepafenac 主要用于眼科手术后的疼痛管理和炎症控制。
HY-78131CS
Ibuprofen-d3 ((±)-Ibuprofen-d3 ) sodium 是 Ibuprofen sodium (HY-78131C) 的氘代物。Ibuprofen sodium 是一种具有口服活性的 COX-1 选择性抑制剂,IC50 值为 13 μM。Ibuprofen sodium 抑制细胞增殖、血管生成,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Ibuprofen sodium 是一种非甾体抗炎试剂和一氧化氮 (NO) 供体。Ibuprofen sodium 可用于疼痛、肿胀、炎症、感染、免疫学、癌症的研究。
HY-78131S3
Ibuprofen-13 C6 ((±)-Ibuprofen-13 C6 ) 是一种 13 C 标记的 Ibuprofen (HY-78131)。Ibuprofen ((±)-Ibuprofen) 是一种口服有效的 COX-1 选择性抑制剂,IC50 值为 13 μM。Ibuprofen 抑制细胞增殖、血管生成,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Ibuprofen 是一种非甾体抗炎试剂和一氧化氮 (NO) 供体。Ibuprofen可用于疼痛、肿胀、炎症、感染、免疫学、癌症的研究。
HY-17509S
Deracoxib-d3 (SC 046-d3 ; SC 59046-d3 ) 是 Deracoxib (HY-17509) 的氘代物。Deracoxib 是一种口服有效的 COX-2 抑制剂,一种兽用非甾体类抗炎剂,尤其供犬类使用。Deracoxib 通过抑制 COX-2 酶来减少前列腺素的产生,有效控制犬软组织手术后的疼痛和炎症。Deracoxib 减少对 COX-1 的抑制作用,降低胃肠道副作用的风险。Deracoxib 可诱导肿瘤细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis ),并在犬骨肉瘤、乳腺肿瘤和膀胱移行细胞癌中表现出抗肿瘤活性。
HY-B1018AS
Phenelzine-d5 sulfate 是 Phenelzine sulfate (HY-B1018A) 的氘代物。Phenelzine sulfate 是一种抗抑郁剂,是一种不可逆的、具有口服活性的单胺氧化酶 (MAO-A 和 MAO-B ) 抑制剂。Phenelzine sulfate 可抑制 GABA 转氨酶和伯胺氧化酶 (PrAO ),并螯合活性醛。Phenelzine sulfate 还能抑制 LSD1 (Ki 5.6 μM),并抑制氧化应激和脂肪生成。Phenelzine sulfate 可升高神经递质(血清素、去甲肾上腺素、多巴胺)的水平。Phenelzine sulfate 已被研究用于研究神经系统、代谢和癌症疾病,例如抑郁症和焦虑症、中风、脊髓损伤、创伤性脑损伤、多发性硬化症、帕金森病、阿尔茨海默病、炎症性疼痛、肥胖症和前列腺癌。
HY-119447S
Mavacoxib-d4 是 Mavacoxib 的氘代物。Mavacoxib 是一种选择性的口服长效环氧合酶 2 (COX-2 ) 抑制剂,是一种长效的非甾体类抗炎剂 (NSAID),用于研究犬退化性关节病相关的疼痛和炎症。
HY-W050088S
Isoxepac-d6 (HP 549-d6 ) 是 Isoxepac (HY-W050088) 的氘代物。Isoxepac (HP 549) 是一种具有口服活性的非甾体抗炎剂。Isoxepac 能抑制 Carrageenan (HY-125474) 诱导的爪肿胀、佐剂诱导的多关节炎和前列腺素合成。Isoxepac (200 mg) 在半月板切除术后有镇痛效果且副作用发生率低。Isoxepac 可用于类风湿关节炎等炎症性和疼痛相关疾病的研究。
HY-135731AS
4-Methylamino antipyrine-d3 (hydrochloride) 是 4-Methylamino antipyrine (hydrochloride) 氘代物。4-Methylamino antipyrine hydrochloride 是一种 Metamizole 的活性代谢产物。Metamizole 是吡唑啉酮类非甾体抗炎剂 (NSAID),是一种有效的 COX 抑制剂。Metamizole 是一种非阿片类化合物,可用于疼痛和发烧的研究。
HY-78131S2
Ibuprofen-d4 是 Ibuprofen (HY-78131) 的氘代物。Ibuprofen ((±)-Ibuprofen) 是一种口服有效的 COX-1 选择性抑制剂,IC50 值为 13 μM。Ibuprofen 抑制细胞增殖、血管生成,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Ibuprofen 是一种非甾体抗炎试剂和一氧化氮 (NO) 供体。Ibuprofen可用于疼痛、肿胀、炎症、感染、免疫学、癌症的研究。
HY-B0619S1
Zaltoprofen-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Zaltoprofen。Zaltoprofen (CN100) 是一种非甾体类抗炎剂 (NSAID),是一种优先的和具有口服活性的 COX-2 抑制剂,对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 1.3 和 0.34 μM。Zaltoprofen 具有强大的抗炎作用以及对炎性疼痛的止痛作用。
HY-17474S
Parecoxib-d3 是 Parecoxib 的氘代物。Parecoxib (SC 69124) 是一种选择性强、口服活性强的 COX-2 抑制剂,Valdecoxib (HY-15762) 的前体。Parecoxib Sodium 是一种非甾体抗炎试剂 (NSAID),可抑制前列腺素(PG) 的合成。动物实验中,Parecoxib Sodium 可用于缓解术后急性疼痛和骨关节炎、类风湿关节炎等慢性炎症症状。
HY-17474AS
Parecoxib-d5 (sodium) 是 Parecoxib sodium 的氘代物。Parecoxib Sodium (SC 69124A) 是一种选择性强、口服活性强的 COX-2 抑制剂,Valdecoxib (HY-15762) 的前体。Parecoxib Sodium 是一种非甾体抗炎试剂 (NSAID),可抑制前列腺素(PG) 的合成。动物实验中,Parecoxib Sodium 可用于缓解术后急性疼痛和骨关节炎、类风湿关节炎等慢性炎症症状。
HY-17474S1
Parecoxib-d5 (SC 69124-d5 ) 是氘代标记的 Parecoxib. Parecoxib (SC 69124) 是一种选择性强、口服活性强的 COX-2 抑制剂,Valdecoxib (HY-15762) 的前体。Parecoxib Sodium 是一种非甾体抗炎试剂 (NSAID),可抑制前列腺素(PG) 的合成。动物实验中,Parecoxib Sodium 可用于缓解术后急性疼痛和骨关节炎、类风湿关节炎等慢性炎症症状。
HY-B1888AS
Bromfenac-d4 (sodium) 是 Bromfenac (sodium) 氘代物。Bromfenac sodium 是一种有效的和具有口服活性的 COX 抑制剂,抑制 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.56 和 7.45 nM。Bromfenac sodium 是一种溴化非甾体类抗炎 (NSAID),通常用于白内障手术后的术后炎症和疼痛以及假晶状体囊状黄斑水肿 (CME) 的研究。
HY-B0580S2
Ketorolac-13 C6 (RS37619-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Ketorolac. Ketorolac (RS37619) 是一种非甾体抗炎剂,为非选择性的 COX 抑制剂,对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 20 nM 和 120 nM。Ketorolac被用作 0.5% 滴眼液,用于过敏性结膜炎、黄斑囊状水肿、术中瞳孔缩小、术后眼炎疼痛的研究。Ketorolac 也是一种 DDX3 抑制剂,可用于癌症的研究。
HY-N5142S1
α-Terpineol-d6 是氘代标记的 α-Terpineol (HY-N5142)。α-Terpineol 可在蓝桉 (Eucalyptus globulus Labill) 中被发现,具有口服活性。α-Terpineol 对牙周病和致龋菌具有很强的抗菌活性。此外,α-Terpineol 还具有抗真菌活性 (T. mentagrophytes ),这种活性可能导致不可逆转的细胞分裂。同时,α-Terpineol 具有抗神经疼痛和抗炎活性。α-Terpineol 可用于腹泻、神经性疼痛、感染、炎症、代谢等领域的研究。
HY-W703540
Deracoxib-d4 (SC 046-d4 ; SC 59046--d4 ) 是氘代标记的 Deracoxib (HY-17509). Deracoxib 是一种口服有效的 COX-2 抑制剂,一种兽用非甾体类抗炎剂,尤其供犬类使用。Deracoxib 通过抑制 COX-2 酶来减少前列腺素的产生,有效控制犬软组织手术后的疼痛和炎症。Deracoxib 减少对 COX-1 的抑制作用,降低胃肠道副作用的风险。Deracoxib 可诱导肿瘤细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis ),并在犬骨肉瘤、乳腺肿瘤和膀胱移行细胞癌中表现出抗肿瘤活性。
HY-W701503
4-Methylamino antipyrine-d3 -1 是氘代标记的 4-Methylamino antipyrine-1。4-Methylamino antipyrine 是一种 Metamizole 的活性代谢产物。Metamizole 是吡唑啉酮类非甾体抗炎剂 (NSAID),可抑制 COX 。Metamizole 是一种非阿片类化合物,可用于疼痛和发烧的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-151391
炔烃
LPA5 antagonist 1 (Compound 66) 是一种强效和选择性的 lysophosphatidic acid receptor 5 (LPA5 ) 拮抗剂 (IC50 =32 nM)。LPA5 antagonist 1 显示出高血脑屏障渗透性和抗痛活性,可用于炎症性和神经性疼痛的研究。LPA5 antagonist 1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-153808
佐剂
Complete Freund's adjuvant (CFA) 是因发现者 Jules T. Freund 而获名的、与抗原乳化的免疫佐剂,用于增强动物对抗原 (antigen) 的免疫反应。Complete Freund's adjuvant (CFA) 也是 Th1 型免疫反应的诱导剂和 TLR 配体。Complete Freund's adjuvant (CFA) 包含热杀死的非活性化结核杆菌,并由石蜡油包水乳剂组成。Complete Freund's adjuvant (CFA) 刺激强烈且持久的免疫反应,可用于诱导小鼠的持续性炎症疼痛模型、实验性自身免疫性心肌炎 (EAM) 模型等。Incomplete Freund's adjuvant (IFA) (HY-153808A) 是 Freund's Adjuvant 的另一种类型,刺激的免疫反应较弱。
HY-N0131
胆固醇
Stigmasterol 是一种口服有效、能够穿过血脑屏障、具有抗炎和神经保护作用的免疫调节剂。Stigmasterol 激活 AMPK ,进而抑制 NF-κB 和 NLRP3 信号通路,减轻小胶质细胞介导的神经炎症,缓解认知障碍和阿尔茨海默病。Stigmasterol 通过 TLR4/NF-κB 通路调节小胶质细胞 M1/M2 极化,从而减轻神经性疼痛。Stigmasterol 可用于神经退行性疾病、炎症性疾病以及疼痛管理等。
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