Search Result
Results for "
Drug resistance " in MCE Product Catalog:
没找到您心仪的产品？我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂
您还可以尝试以下方式，我们的专业人员为您服务
提交您的定制咨询
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-178349
P-glycoprotein Apoptosis Autophagy
Cancer
P-gp inhibitor 30 是一种强效的 P-gp 抑制剂，能逆转乳腺癌的多药耐药性，使耐药细胞对 Doxorubicin (ADM) (HY-15142) 敏感。P-gp inhibitor 30 与 ADM 联合使用时，可促进耐药乳腺癌细胞细胞凋亡 (apoptosis )，诱导自噬 (autophagy )，抑制细胞增殖、迁移和侵袭。P-gp inhibitor 30 在体外和体内均能抑制乳腺癌肿瘤生长。P-gp inhibitor 30 可用于耐药性乳腺癌的相关研究。
HY-178504
Bacterial
Infection
Lug-15 是一种快速杀菌剂。Lug-15 对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌，包括耐药菌株，表现出强大的抗菌活性。Lug-15 能迅速消灭细菌，其主要机制是破坏细菌的细胞膜，并且耐药性诱导倾向极低。Lug-15 具有较低的溶血毒性，并在多种感染模型中显示出显著疗效。Lug-15 可用于研究抗多重耐药感染。
HY-107096B
TP3076 TFA
Topoisomerase
Cancer
CH-0793076 (TP3076) TFA，喜树碱的六环类似物，是TP300 的活性药物和主要代谢物。CH-0793076 TFA 抑制 DNA 拓扑异构酶I (DNA topoisomerase I )，IC50 为 2.3 μM。CH-0793076 TFA 对表达 BCRP (乳腺癌耐药蛋白) 的细胞也有活性。
HY-117161
Cytochrome P450
Cancer
ZINC05626394是一种细胞色素b5还原酶3抑制剂，具有通过提高一氧化氮生物利用度的活性。ZINC05626394在抗癌抑制中可能具有潜在的应用价值，尤其是在联合使用抗体药物偶联物(ADCs)和免疫检查点抑制剂的情况下。ZINC05626394的功效可能受到不同机制的限制，包括抗原相关的抗性和内吞作用的失败。
HY-13574
VX 710-3
P-glycoprotein
Cancer
Biricodar dicitrate (VX 710-3) 是 Biricodar (HY-13574A) 的柠檬酸盐形式。Biricodar dicitrate 是 P-糖蛋白 (P-glycoprotein ) 和多药耐药相关蛋白 1 (MRP-1 ) 的抑制剂，可增加化疗药物在癌细胞内的积累，从而在多药耐药细胞中表现出有效的化学增敏活性。
HY-168461
Bacterial
Infection
AK-968-11563024 是一种针对海洋 V. vulnificus NAT [ (VIBVN)NAT ] 的抑制剂，其 IC50 值为 18.86 µM。海洋 V. vulnificus 中的 NAT（芳香胺 N-乙酰转移酶）在药物代谢中发挥作用，促进药物耐受性的产生。因此，AK-968-11563024 可用于与药物耐受性相关的研究。
HY-109796
HY-173590
HY-153222
Bacterial
Infection
SEQ-9 是一种口服有效的结核分枝杆菌 (Mtb ) 23S 细菌核糖体抑制剂，其抑制未甲基化的 Mtb 核糖体的 IC50 值约为 170 nM。SEQ-9 还能有效抑制 A2296 甲基化核糖体。SEQ-9 可用于研究细菌感染及耐药的研究。
HY-169509
HY-175760
Cytochrome P450
Cancer
CYP1B1-IN-11 (Compound M2) 是一种选择性 CYP1B1 抑制剂，IC50 为 0.00605 pM。CYP1B1-IN-11 可有效逆转 DMBA (HY-W011845) 诱导的 Paclitaxel (HY-B0015) 耐药性，并抑制肿瘤细胞的侵袭和迁移。CYP1B1-IN-11 可用于肿瘤耐药性研究。
HY-164500
HY-P10539
Bacterial
Infection
Hp1404 是一种新的阳离子抗菌肽。Hp1404 对革兰氏阳性细菌具有特定的抑制活性，包括耐 Laburnetin (HY-N7382) 的金黄色葡萄球菌 (MRSA)。Hp1404 的抗菌活性，低毒性以及不易导致耐药性的特点，可用于抗菌剂的研究。
HY-174411
HY-106753
HY-144278
HY-123526
HY-120950
Amino Acid Derivatives
Others
S-tram,tram-Farnesylated cysteine methyl ester 是一种多药耐药转运蛋白 (transporter ) 激活剂。S-tram,tram-Farnesylated cysteine methyl ester 通过刺激多药耐药转运体 ATP 酶 (ATPase ) 活性并竞争药物结合而起作用。
HY-163687
HY-150649
17β-HSD
Cancer
S07-2005 racemic 是一种有效且具有选择性的醛酮还原酶 1C3 (AKR1C3) 抑制剂，对 AKR1C3 和 AKR1C4 的 IC50 分别为 0.13 μM 和 0.75 μM。S07-2005 racemic 有成为耐药癌症的化疗增强剂的潜力。
HY-169810
Antibiotic Bacterial
Infection
PKZ18 是一种抗生素 (antibiotic )，可抑制细菌生长，对大多数革兰氏阳性菌的 MIC 值为 32-64 μg/mL。PKZ18 可抑制甘氨酰-tRNA 合成酶 mRNA 的体内转录和翻译。PKZ18 选择性地靶向革兰氏阳性菌中的 stem I specifier loops，并直接减少相关基因的 T-box 转录读取。PKZ18 可阻止 tRNA 结合所需的密码子-反密码子读取，并且不易产生抗药性。
HY-155460
Bacterial
Infection
Pks13-TE inhibitor 4 (compound 44) 是一种恶二唑系列 Pks13 抑制剂，有效抑制结核病 (TB) 并解决其耐药性。
HY-120393
Trk Receptor
Cancer
GZ-389988 是一种强效的泛 TRK 抑制剂，其对 TRKA 、TRKB 、TRKC 的 IC50 值分别为 0.3、0.1 和 0.5 nM。GZ-389988 可用于研究 NTRK 融合阳性肿瘤。
HY-146190
HY-P10210
HY-150650
Aldose Reductase
Cancer
S07-2001 是一种有效且具有选择性的醛酮还原酶 1C3 (AKR1C3) 抑制剂，IC50 为 2.08 μM。S07-2001 增强了Doxorubicin 抑制癌细胞的活性。S07-2001 有成为耐药癌症的化疗增强剂的潜力。
HY-W097867
8-Methoxy Ciprofloxacin; 8-Methoxy-cipro
Bacterial
Infection
3-去甲基加替沙星
HY-149813
P-glycoprotein
Cancer
P-gp inhibitor 14 (Compound 8a) 是一种高亲和力 P-gp 抑制剂。P-gp inhibitor 14 逆转 P-gp 介导的多药耐药性 (EC50 =48.74 nM)。P-gp inhibitor 14 对 CYP3A4 活性有较弱的抑制作用。
HY-13764A
HY-107096
TP3076
Topoisomerase
Cancer
CH-0793076 (TP3076)，喜树碱的六环类似物，是 TP300 的活性药物和主要代谢物。CH-0793076 抑制 DNA 拓扑异构酶I (DNA topoisomerase I )，IC50 为 2.3 μM。CH-0793076 对表达 BCRP (乳腺癌耐药蛋白) 的细胞也有活性。
HY-106072
LY 104208
Microtubule/Tubulin
Cancer
Vinzolidine 一种半合成的长春花生物碱。Vinzolidine 通过干扰微管蛋白 (tubulin ) 的聚合来阻止细胞分裂，从而对肿瘤细胞产生细胞毒性。Vinzolidine 可用于研究癌细胞的耐受性或抗药性，并探索克服这些障碍的方法。
HY-149053
P-glycoprotein
Cancer
OY-101 是一种口服有效且特异性的 P-glycoprotein (P-gp) 抑制剂。 OY-101可使耐药肿瘤增敏，有效逆转肿瘤多药耐药。与 Tetrandrine (HY-13764) 相比，OY-101 在水溶性、细胞毒性和逆转活性方面有所改善。
HY-P10411
Bacterial
Infection
BING 是一种可从日本青鳉鱼中分离的抗菌肽。BING 对包括耐药菌株在内的致病菌具有广谱毒性。BING 可诱导革兰氏阴性细菌周质肽基脯氨酰异构酶失调，并降低 cpxR 的 RNA 水平，cpxR 在抗生素耐药性的产生中起着至关重要的作用。
HY-169224
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-100 (Compound 172) 是 SARS-CoV-2 抑制剂，对不同的 SARS-CoV-2 变体表现出广谱抗病毒活性。SARS-CoV-2-IN-100 与 Nirmatrelvir (HY-138687) 具有协同作用，可降低抗病毒耐药性的风险。
HY-W713126
HY-116598
GSK 1322322 mesylate
Bacterial
Infection
Lanopepden mesylate (GSK 1322322 mesylate) 是一种肽脱形成酶 (PDF ) 抑制剂。Lanopepden mesylateb 通过抑制 PDF 的活性，阻止了细菌蛋白质的正确合成，从而具有抗菌活性。Lanopepden mesylate 主要针对的是革兰氏阳性细菌。Lanopepden mesylate 可用于对急性细菌性皮肤和皮肤结构感染的研究。
HY-167671
Topoisomerase
Cancer
BE-10988 是一种 DNA 拓扑异构酶 (DNA topoisomerase ) 抑制剂。BE-10988 通过增加 DNA 拓扑异构复合物的形成，抑制 Doxorubicin (HY-15142A) 耐药和长春新碱耐药的 P388 小鼠白血病细胞系的生长。
HY-159922
Androgen Receptor
Cancer
AR antagonist 9 是一种具有口服活性的选择性 雄激素受体 (AR) 拮抗剂，通过破坏 AR 配体结合域二聚体的形成发挥抗癌作用，具有克服前列腺癌 (PCa) 药物抗性的潜力。其对 AR 的拮抗活性 IC50 为 0.051 μM，与 Enzalutamide (HY-70002) (IC50 = 0.060 μM) 相当。AR antagonist 9 对 ARF876L/T877A 和 ARW741C 突变体的抑制效果优于 Enzalutamide (HY-70002)。此外，AR antagonist 9 具有良好的药代动力学特性 (大鼠中的口服生物利用度 F = 66.24%)，在 LNCaP 异种移植小鼠模型中口服给药表现出显著的肿瘤生长抑制效果。AR antagonist 9 有望用于克服 PCa 抗药性领域的研究。
HY-105031
HY-179709
Beta-lactamase Bacterial
Infection
NDM-1-IN-12 (Compound 10c) 是一种 NDM-1 金属 β-内酰胺酶 (NDM-1 metallo-β-lactamase ) 抑制剂，其 IC50 值为 9 nM。NDM-1-IN-12 有效逆转细菌对 β-内酰胺抗生素的耐药性，和抗生素、SBL 抑制剂连用后显示出叠加效应。NDM-1-IN-12 可用于抗多重耐药菌研究。
HY-125459
Fungal
Infection
L-705589 是一种半合成肺炎菌素类抗真菌剂。L-705589 通过抑制真菌细胞壁中 1,3-β-D-葡聚糖合成酶 (1,3-β-D-glucan synthase ) 发挥抗真菌作用。L-705589 对多种念珠菌属 (如白色念珠菌、光滑念珠菌、克鲁斯念珠菌等) 具有强效杀菌活性 (MFC：0.06-8 μg/mL)，但对新型隐球菌活性较弱 (MFC：32-64 μg/mL)。L-705589 对耐药念珠菌菌株仍保持活性，且不易诱导耐药性。L-705589 在小侵袭性曲霉病模型中显著提高了存活率。
HY-129698
CP162398
P-glycoprotein
Cancer
MS-073 (CP162398) 是一种 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。MS-073 可逆转耐药细胞的多重耐药性，通过竞争性抑制药物与 P-糖蛋白的结合来逆转多重耐药。
HY-172322
THK42 TFA
Biochemical Assay Reagents
Others
Trimethoprim-PEG-amine (TFA) (tTHK42 (TFA)) 是甲氧苄啶与聚乙二醇 (PEG) 胺的结合物。Trimethoprim-PEG-amine (TFA) (TFA) 可用于研究其在增强药物输送和克服耐药性方面的应用。
HY-162926
Bacterial
Infection
Antituberculosis agent-12 (compound 3408) 是一种窄谱抗结核的磷酸前药，具有抑制耐药结核感染的能力。
HY-179293
SARS-CoV Virus Protease
Infection
SARS-CoV-2 PLpro-IN-3 (Compound 15) 是一种 SARS-CoV-2 木瓜样蛋白酶 (PLpro ) 共价抑制剂，其 IC50 为 25 nM。SARS-CoV-2 PLpro-IN-3 对 SARS-CoV PLpro 抑制活性相近 (IC50 = 59 nM)，但对人源泛素特异性蛋白酶 7 (USP7) 无抑制活性。SARS-CoV-2 PLpro-IN-3 在细胞中抑制 SARS-CoV-2 复制的 EC50 为 96 nM，显著降低病毒滴度和病毒 RNA 水平。SARS-CoV-2 PLpro-IN-3 可用于研究 SARS-CoV-2 耐药突变。
HY-179438
Bacterial
Cancer
Antibacterial agent 302 是一种抗菌剂。Antibacterial agent 302 具有强效且广谱的抗菌活性。Antibacterial agent 302 无明显的溶血毒性和细胞毒性，且诱导耐药性的倾向较低。Antibacterial agent 302 通过破坏细菌细胞膜的完整性发挥其抗菌作用。Antibacterial agent 302 可用于细菌性角膜炎的研究。
HY-W783446
S,S-DACH-sulph
DNA/RNA Synthesis
Cancer
S,S-DACH-Pt-SO4 是一种铂类药物。S,S-DACH-Pt-SO4 可引起细胞 DNA 损伤。S,S-DACH-Pt-SO4 对敏感细胞有毒性但对耐药细胞均显示不同程度抗性。S,S-DACH-Pt-SO4 可用于癌症的研究。
HY-147063R
Reference Standards Endogenous Metabolite
Others
N-Acetyl-α-D-glucosamine 1-phosphate (disodium) (Standard)是 N-Acetyl-α-D-glucosamine 1-phosphate (disodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N-acetyl-α-d-glucosamine 1-phosphate disodium (GlcNAc-1-P) 是一种异位糖磷酸盐，是 N- 糖蛋白生物合成的关键中间体。N-acetyl-α-d-glucosamine 1-phosphate di
HY-180159
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin-IN-63 是一种强效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂，靶向秋水仙碱结合位点，IC50 值为 6.03 µM。Tubulin-IN-63 可破坏微管动力学，诱导 G2/M 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )，从而抑制癌细胞增殖。Tubulin-IN-63 可破坏人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的毛细血管网络形成，并在 B16-F10 小鼠模型中显示出体内抗肿瘤活性。Tubulin-IN-63 可用于黑色素瘤、肺癌和肝癌等癌症的研究。
HY-124195
Bacterial
Infection
Antitubercular agent-57 是一种选择性抗分枝杆菌剂，对包括肝细胞系在内的哺乳动物细胞系的体外毒性较低。Antitubercular agent-57 对药物敏感型、耐多药型和广泛耐药型结核分枝杆菌菌株均具有活性，与一线或二线抗结核剂无交叉耐药性。Antitubercular agent-57 对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和真菌菌株均无活性。Antitubercular agent-57 可用于结核病、耐多药结核病的研究。
HY-162430
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 206 (Compound 10e) 是一种基于吲哚丙烯酰衍生的氧杂蒽环化合物，具有较宽的抗菌谱，MIC 为 0.25-1 μg/mL。Antibacterial agent 206 减少了胞外多糖，消除了生物膜，从而减轻了耐药性。Antibacterial agent 206 通过破坏膜完整性、积累活性氧 ROS、抑制 DNA 复制等途径发挥抑菌作用。
HY-P11600
HY-17028A
HY-178497
PROTACs Ras p38 MAPK TNF Receptor
Inflammation/Immunology Cancer
ZJK-807 是一种高效且具有选择性的 PROTAC 降解剂，靶向 KRASG12D (在 AsPC-1 细胞中 DC50 = 79.5 nM)。ZJK-807 对野生型 KRAS 或其他突变体 (G12C/S/V、G13D) 的影响极小，可诱导突变体特异性细胞毒性。ZJK-807 抑制 RAS/MAPK 信号通路，并独特地调节 TNF 信号通路和真核生物核糖体生物合成。ZJK-807 可用于 KRAS 驱动的胰腺癌的研究。黄色：KRASG12D 配体 (HY-W087383)；绿色：E3 连接酶 CRBN 配体 (HY-178507)。黑色：连接子 (HY-178506)。
HY-179388
PROTACs Sirtuin Apoptosis Akt mTOR
Cancer
PROTAC Sirt2 Degrader-2 是一种高效且选择性的 PROTAC 降解剂，靶向 SIRT2 。PROTAC Sirt2 Degrader-2 在体外和体内均表现出极强的抗增殖活性。PROTAC Sirt2 Degrader-2 可显著提高 H4K16Ac 水平。PROTAC Sirt2 Degrader-2 可显著抑制克隆形成和迁移，诱导细胞周期阻滞，并促进细胞凋亡 (apoptosis) 。PROTAC Sirt2 Degrader-2 通过间接降解 SIRT2 并阻断下游蛋白磷酸化来抑制 AKT/mTOR 信号通路，从而破坏信号级联反应并抑制肿瘤发展。PROTAC Sirt2 Degrader-2 可用于卵巢癌的研究。
HY-169134
PROTACs Apoptosis
Cancer
PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 1 (compound 12f) 是 20S 蛋白酶体亚基 β5 的 PROTAC 的靶向降解剂，在 FaDu 细胞中 DC50 值为 0.11 μM。PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 1 在 FaDu 和 KM3/BTZ 细胞中都能破坏细胞周期，促进细胞凋亡 (apoptosis )，抑制细胞增殖和迁移。PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 1 可用于咽癌和多发性骨髓瘤对 Bortezomib (HY-10227) 的耐药性研究。(粉色：靶蛋白配体 (HY-10227); 蓝色：E3连接酶配体 (HY-103596); 黑色：Linker (HY-169142))
HY-151606
Akt
Cancer
Akt3 degrader 1 (化合物 12l) 是一种选择性的 Akt3 降解剂，能克服 Osimertinib (HY-15772) 诱导的 H1975OR NSCLC 细胞的抗性。Akt3 degrader 1 还具有抗增殖活性，能显著抑制小鼠体内肿瘤的生长。Akt3 degrader 1 可用于耐药性非小细胞肺癌的研究。
HY-158082C
Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 70000
Fluorescent Dye
Others
TRITC-葡聚糖,MW 70000
HY-162429
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 205 (Compound 10d) 是一种基于吲哚丙烯酰衍生的氧杂蒽环化合物，具有较宽的抗菌谱，MIC 为 0.25 ~ 0.5 μg/mL。Antibacterial agent 205 减少了胞外多糖，消除了生物膜，从而减轻了耐药性。Antibacterial agent 205 通过破坏膜完整性、积累活性氧 ROS、抑制 DNA 复制等途径发挥抑菌作用。
HY-143202S1
Isotope-Labeled Compounds
Others
DPhPC-d78 是氘代标记的 DPhPC (HY-143202)。DPhPC 是一种磷脂类化合物，具有高机械与化学稳定性、宽温度相稳定性及高电阻等特性。DPhPC 易形成单层囊泡与固体支撑双层膜。DPhPC 常作为纳米脂质体药物载体成分或膜蛋白/离子通道研究的模型膜材料。
HY-P11659
Antibiotic Bacterial
Infection
B26 peptoid 是一种类肽抗生素 (antibiotic )。B26 peptoid 对一系列革兰氏阳性和革兰氏阴性菌株表现出优异的广谱活性和高选择性。B26 peptoid 可破坏细菌细胞膜并具有杀菌活性。B26 peptoid 诱导细菌产生耐药性的倾向较低。B26 peptoid 可用于细菌感染的相关研究。
HY-17028R
HY-165606
Oct3/4 c-Myc Apoptosis
Cancer
SB-T-1214 (SBT) 是一种紫杉烷类药物。SB-T-1214 可有效抑制干细胞相关基因 (Oct4 、Sox2 和 c-Myc ) 的表达，并诱导具有耐药性致瘤性 CD133+ /CD44+ 细胞的结肠癌球体凋亡 (apoptosis )。SB-T-1214 在 Pgp+ DLD-1 人结肠肿瘤异种移植小鼠模型中有效抑制肿瘤生长。SB-T-1214 可用于抗肿瘤研究，尤其是针对具有耐药性的肿瘤，例如结肠癌、胰腺癌和肾癌。
HY-W001959R
HY-159577
PI3K mTOR Akt
Cancer
Nic-15 (compound 4n) 是用于拮抗胰腺肿瘤低血管特性的抗紧缩剂。低血管特性使癌细胞适应营养缺乏的肿瘤微环境，产生耐药性。Nic-15 能够调节 PI3K/Akt/mTOR 通路，同时缓解 Gemcitabine (HY-17026) 诱导的 ER 应激。Nic-15 可显著抑制 MIA PaCa-2 和 PANC-1 胰腺癌细胞迁移和集落形成，Nic-15 与 Gemcitabine 联合使用可有效解决胰腺肿瘤耐药性的问题。在体内异种移植模型中，Nic-15 能够显著增强 Gemcitabine 的疗效。
HY-156207
AdaGb3; Adamantyl Gb3; C2 Adamantanyl Ceramide Trihexoside (d18:1/2:0)
P-glycoprotein
Cancer
C2 Adamantanyl globotriaosylceramide (d18:1/2:0) (AdaGb3) 是一种水溶性神经酰胺三己糖苷类似物，具有生物活性。C2 Adamantanyl globotriaosylceramide (d18:1/2:0) 可逆转 MDR1-MDCK 细胞的耐药性。C2 Adamantanyl globotriaosylceramide (d18:1/2:0) 对 verotoxin (VT) 具有高亲和力。
HY-153858
HY-175302
Trk Receptor Apoptosis
Cancer
TRK-IN-32 是一种强效的 TRK 抑制剂。TRK-IN-32 能够显著抑制 TRKWT 、TRKG595R 和 TRKG667C ，其 IC50 值分别为 0.08 nM、2.14 nM 和 0.68 nM。TRK-IN-32 还对一系列由野生型、xDFG 突变型、溶剂前沿区以及门控区突变型 TRK 融合蛋白转化而来的 Ba/F3 细胞系表现出抗增殖活性。TRK-IN-32 能诱导 Ba/F3-TRKAWT 和 Ba/F3-TRKAG667C 细胞凋亡 (apoptosis )。TRK-IN-32 可用于各种癌症 (如甲状腺癌、分泌性乳腺癌) 研究。
HY-180149
ATP Synthase Bacterial
Infection
PRP020 是一种强效的、特异性的分枝杆菌 ATP 合酶 (ATP synthase ) 抑制剂，不抑制琥珀酸驱动的酸化。PRP020 对 M. tuberculosis 的 MIC95 为 2 μM，且对大部分耐药突变菌株仍保持活性。PRP020 具有高安全性，可用于抗结核研究。
HY-180673
SARS-CoV Virus Protease
Infection
Mpro/RdRp-IN-1 (Compound 1) 是一种针对 SARS-CoV-2 的 RdRp (EC50 = 25.45) 和 Mpro (IC50 = 125.4 μM) 的双靶点抑制剂。Mpro/RdRp-IN-1 对 HCoV-OC43 的 EC₅₀ 为 4.79 μM，选择性指数 (SI) 为 10.89。Mpro/RdRp-IN-1 可用于研究 SARS-CoV-2 感染。
HY-158064
Btk
Cancer
BTK-IN-36 (S-016) 是一种 BTK 抑制剂，IC50 值为 0.5 nM。BTK-IN-36 可用于癌症相关研究。
HY-137005
HY-144366
P-glycoprotein
Cancer
P-gp inhibitor 3 是一种高效的 P 糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。P-gp inhibitor 3 通过激活 P-gp ATP 酶来抑制 P-gp 的外排功能。P-gp inhibitor 3 具有较强的多重耐药性 (MDR) 逆转能力，能增强紫杉醇抗肿瘤活性。
HY-147546
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 107 (化合物 14) 是一种有效的抗菌剂。Antibacterial agent 107 对革兰氏阳性细菌具有较强的抗菌活性，对 MRSA 的 MIC 为1.56 μg/mL。Antibacterial agent 107 具有低溶血活性、高膜选择性和快速杀菌活性。Antibacterial agent 107 对金黄色葡萄球菌 ATCC29213 所致细菌性角膜炎小鼠模型体内有效。
HY-12333
G-749
FLT3 Apoptosis
Cancer
Denfivontinib (G-749) 是一种高效的, ATP 竞争性的 FLT3 抑制剂，对野生型 FLT3 和突变型 FLT3-D835Y 作用的 IC50 值分别为 0.4 nM 和 0.6 nM。Denfivontinib 可用于急性髓系白血病 (AML) 的耐药研究。
HY-174088
HY-102009
Bacterial
Infection
BB-83698 是一种肽变形酶 (PDF ) 抑制剂。BB-83698 对 Streptococcus pneumoniae 表现出强效的体外活性，其最低抑菌浓度 (MIC) 范围为 0.06-0.25 μg/mL。BB-83698 提高小鼠的存活率，无论感染菌株是否携带耐药机制。BB-83698 可用于研究耐药 Streptococcus pneumoniae 感染相关疾病。
HY-178347
Bacterial
Infection
Debio 1453 是一种杀菌性 (bactericidal ) FabI 抑制剂，对淋病奈瑟菌 (IC50 = 0.6 nM) 及其耐药菌株具有强效杀菌作用。Debio 1453 通过同时抑制 FabI 和结合不可突变的 NADH 辅因子的作用机制，展现出低耐药性选择倾向，并能有效清除浮游菌和细胞内细菌。Debio 1453 能在小鼠阴道感染模型中清除耐药性淋病奈瑟菌感染。Debio 1453 可用于淋病相关研究。
HY-158082D
Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 150000
Fluorescent Dye
Others
TRITC-葡聚糖,MW 150000
HY-158082E
Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 500000
Fluorescent Dye
Others
TRITC-葡聚糖,MW 500000
HY-158082H
Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 2000000
Fluorescent Dye
Others
TRITC-葡聚糖,MW 2000000
HY-146595
Bacterial
Infection
FtsZ-IN-1 是一种具有喹啉环的有效的 FtsZ 抑制剂。FtsZ-IN-1 对革兰氏阳性菌具有较强的抑菌活性，MIC 为 0.5 - 8 μg/mL。FtsZ-IN-1 通过增强 FtsZ 聚合作用，显著促进枯草芽孢杆菌 (B. subtilis ) 的细胞伸长。FtsZ-IN-1 具有低溶血毒性和低诱导耐药倾向，具有抗耐药性细菌活性。
HY-W012531R
HY-W012531S2
HY-P991572
EGFR
Cancer
MM-151 是一种靶向 EGFR 的人源化 IgG1 单克隆抗体。MM-151 可与 EGFR 胞外结构域 (ECD) 的多个区域结合，并降低 EGFR 耐药的循环游离肿瘤 DNA 中的突变。MM-151 显著抑制 EGFR 信号传导和细胞生长。MM-151 可用于耐药性癌症研究，例如结直肠癌、非小细胞肺癌和三阴性乳腺癌。
HY-173132
Aldose Reductase
Cancer
AKR1Cs-IN-1 (Compound 29) 是一种靶向 Aldo-Keto Reductase 1C 家族成员 (AKR1C1-1C4 )的高效广谱抑制剂，通过同时结合 SP2 和 SP3 口袋实现对多个亚型的抑制，从而阻断与药物耐受相关的代谢通路。在酶活性测定中，AKR1Cs-IN-1 对 AKR1C1 、AKR1C2 、AKR1C3 和 AKR1C4 的 IC50 分别为 0.09、0.28、0.05 和 0.51 µM，显示出显著的抑制活性。AKR1Cs-IN-1 在多柔比星 (DOX) 耐药的乳腺癌细胞株 MCF-7/ADR 中展现出卓越的重敏化效果，能有效增强 DOX 的细胞毒性。AKR1Cs-IN-1 有望用于乳腺癌耐药性研究。
HY-B1245
HY-176193
P-glycoprotein
Cancer
P-gp modulator-7 (Compound 9e) 是一种 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。P-gp modulator-7 通过独特的 T 形构型占据 P-gp 的通道入口，阻碍跨膜结构域 TM12 和 TM9 的蠕动挤出机制，从而抑制 P-gp 将药物泵出细胞，逆转肿瘤细胞的多药耐药性 (MDR)。P-gp modulator-7 有望用于癌症的研究。
HY-178476
Bacterial Reactive Oxygen Species (ROS)
Infection
Anti-MRSA agent 36 (Compound III13) 是一种具有强效抗 MRSA 活性 (MIC = 1 μg/mL) 的抗菌剂。Anti-MRSA agent 36 通过靶向细菌膜上的磷脂酰甘油 (PG)，破坏膜完整性，导致 DNA 泄漏和 ROS 升高。Anti-MRSA agent 36 具有低细胞毒性、低溶血性、不易诱导耐药和血浆稳定性好等优势。Anti-MRSA agent 36 可用于皮肤脓肿和全身性感染模型的研究。
HY-181677
Bacterial Reactive Oxygen Species (ROS)
Infection
Antibacterial agent 325 是一种抗菌 (antibacterial) 剂。Antibacterial agent 325 具有强效广谱抗菌活性，且表现出杀菌活性。Antibacterial agent 可诱导膜去极化，破坏膜完整性，提高活性氧 (ROS) 生成水平与脂质过氧化水平。Antibacterial agent 325 可抑制代谢活性与 LDH 活性。Antibacterial agent 325 在细菌中诱导耐药性的能力弱，同时具有低溶血活性与低细胞毒性。Antibacterial agent 325 可用于细菌感染的相关研究。
HY-182033
Bacterial ClpP
Infection
ClpP agonist 1 是一种金黄色葡萄球菌 ClpP (SaClpP ) 激动剂，其 EC50 为 1.44 μM，Kd 值为 2.95 μM (等温滴定量热法) 和 18 μM (生物膜层干涉技术)，具有低耐药频率。ClpP agonist 1 在小鼠皮肤感染模型中能降低细菌载量、缩小感染面积并改善组织病理学结果。ClpP agonist 1 可用于耐 Methicillin (HY-121544) 金黄色葡萄球菌 (MRSA) 皮肤感染的研究。
HY-158082
Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 4000
Fluorescent Dye
Others
TRITC-葡聚糖,MW 4000
HY-158082A
Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 20000
Fluorescent Dye
Others
TRITC-葡聚糖,MW 20000
HY-158082B
Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 40000
Fluorescent Dye
Others
TRITC-葡聚糖,MW 40000
HY-137849
PARP
Cancer
RK-582 是一种端锚聚合酶抑制剂、抗肿瘤剂及具有口服生物利用度的生长抑制剂，对人 端锚聚合酶-1 (tankyrase-1) 的 IC50 为 36.1 nM，对人 端锚聚合酶-2 (tankyrase-2) 的 IC50 为 39.2 nM。RK-582 在 APC 突变的结直肠癌细胞中，其敏感性与活性 β-catenin 水平相关，耐药性则与 PIK3CA 突变有关。RK-582 可用于结直肠癌的研究。
HY-145452
5-Octyl 2-oxopentanedioate
E1/E2/E3 Enzyme Histone Methyltransferase
Cancer
5-Octyl-α-ketoglutarate (5-Octyl 2-oxopentanedioate) 是赖氨酸脱甲基酶的底物，具有细胞渗透性。5-Octyl-α-ketoglutarate 与蛋白质去甲基化相关,可抑制 wtCRBN 表达细胞的细胞增殖，并且还增强 Lenalidomide (HY-A0003) 诱导的敏感性，抑制骨髓瘤 (MM) 细胞的耐药性。当骨髓瘤 (MM) 细胞处于谷氨酰胺依赖的增殖过程中，会使谷氨酰胺分解代谢的 α-ketoglutarate 增加来促进蛋白质去甲基化。
HY-N16684
P-glycoprotein
Cancer
黄皮香豆精
Citrus sinensis (甜橙) 的根中天然提取得到，可用于克服肿瘤多药耐药 (MDR) 的相关研究。
HY-17013A
MS-209
P-glycoprotein
Cancer
Dofequidar fumarate (MS-209) 是一种具有口服活性喹啉化合物，可阻断 P-糖蛋白 (P-gp ) 和多药耐药相关蛋白-1 (MDR-1 )。Dofequidar fumarate 对多药耐药肿瘤细胞具有很强的逆转作用。Dofequidar fumarate 竞争性抑制 ABCB1/P-gp、ABCC1/MRP-1，阻断化疗剂的流出，增加癌细胞中的化疗剂浓度，增强化疗效果。
HY-172771
PI3K DNA-PK P-glycoprotein
Cancer
Multi-target kinase inhibitor 4 (Compound 2) 是一种 PI3K/DNA-PK 抑制剂和强效化学增敏剂，可增加 Doxorubicin (HY-15142A) 诱导的 DNA 双链断裂数量。Multi-target kinase inhibitor 4 是一种有效的多药耐药性 (MDR) 抑制剂，对 P-糖蛋白 (P-gp ) 介导的药物外排具有抑制活性。Multi-target kinase inhibitor 4 可负载于 PEG 包覆的脂质纳米粒中。
HY-180979
PROTACs Bcr-Abl
Cancer
P22D 是一种基于 Dasatinib (HY-10181) 的 BCR-ABL PROTAC 降解剂，其对于野生型 BCR-ABL 蛋白的 DC50 约为 10 nM。P22D 无法降解 BCR-ABL T315I 突变体。P22D 对 K562 细胞 (野生型) 具有抑制活性，对 BaF3-BCR-ABL (T315I) 细胞无效。P22D 可用于研究慢性髓系白血病。
HY-19869
HIV Reverse Transcriptase
Infection
VRX-480773 是一种高效的非核苷类逆转录酶抑制剂 (NNRTI )，用于 HIV 感染。VRX-480773 对 HIV-1 具有高度特异性，其对野生型 HIV-1 的 EC50 为 0.14 nM，不抑制 HIV-2、HBV 或 HCV，且对人 DNA 聚合酶 α/β 无影响。VRX-480773 对 Efavirenz (HY-10572) 耐药毒株仍有抑制性，其 EC50 大多 < 1 nM。VRX-480773 可用于研究艾滋病。
HY-150644
Aldose Reductase
Cancer
S07-2010 是一种有效的泛 AKR1C (醛缩酮还原酶家族 1 成员 C) 抑制剂，其对 AKR1C3 、AKR1C4 、AKR1C1 和 AKR1C2 的 IC50 分别为 0.19、0.36、0.47 和 0.73 μM。S07-2010 可诱导 A549/DDP 细胞凋亡 (apoptosis )。S07-2010 增强了化疗活性分子对耐药细胞的细胞毒性。S07-2010 对耐药细胞增殖有明显抑制作用。
HY-165540
Bacterial
Infection
BDM31343 是一种 Ethionamide (HY-B0276) 的增效剂。BDM31343 通过抑制结核分枝杆菌中的转录抑制因子 EthR ，解除 Ethionamide 激活酶 EthA 的抑制，从而增强 Ethionamide 的疗效。BDM31343 有效抑制 EthR 与 DNA 的结合，其 IC₅₀ 为 3.3 μM。BDM31343 可用于抗结核分枝杆菌研究。
HY-144038
DNA-PK
Cancer
DNA-PK-IN-5 是一种有效的 DNA-PK 抑制剂。DNA-PK-IN-5 抑制 DNA-PKcs 活性，从而大大降低肿瘤 DNA 修复并诱导细胞进入凋亡程序。DNA-PK-IN-5 增强肿瘤组织对放疗的敏感性，克服耐药问题，增强对多种实体瘤和血液肿瘤的抑制作用 (摘自专利 WO2021204111A1，化合物 2)[ 1] 。
HY-144039
DNA-PK
Cancer
DNA-PK-IN-6 是一种有效的 DNA-PK 抑制剂。DNA-PK-IN-6 抑制 DNA-PKcs 活性，从而大大降低肿瘤 DNA 修复并诱导细胞进入凋亡程序。DNA-PK-IN-6增强肿瘤组织对放疗的敏感性，克服耐药问题，增强对多种实体瘤和血液肿瘤的抑制作用 (摘自专利 WO2021197159A1，化合物 6)[ 1] 。
HY-B2004
Mitochondrial Metabolism Fungal
Infection
噻呋酰胺
II 中的泛醌结合位点抑制真菌呼吸。Thifluzamide 对担子菌门病原菌 （如禾谷丝核菌、黑粉菌属 及锈菌 属）具有显著活性，常用于小麦纹枯病的研究。Thifluzamide 在脂质代谢调节方面表现出双重机制，既能降低脂肪酸合成酶活性以抑制内源性脂肪酸合成，又能提高肉碱棕榈酰转移酶-I 活性加速脂肪酸 β-氧化，从而降低肝脏总胆固醇和甘油三酯水平。Thifluzamide 还在斑马鱼模型中诱导肝毒性，并具有发育毒性的风险。Thifluzamide 抑制禾谷丝核菌可能导致低至中等水平的耐药，产生稳定耐药突变体。
HY-118899
Endogenous Metabolite
Cancer
XR5944是一种抗肿瘤化合物，具有对DNA的靶向活性。XR5944作为一种拓扑异构酶抑制剂，能够有效抑制拓扑异构酶I和II的活性。XR5944在体内外对人类和小鼠肿瘤细胞显示出卓越的抗肿瘤活性。XR5944在多个细胞系中表现出显著的高效性，IC50 值为0.04-0.4 nM。XR5944在细胞中不受非典型药物耐受性的影响，即使在过表达P-糖蛋白或多药耐药相关蛋白的细胞中仍保持显著活性。XR5944在H69小细胞肺癌和HT29结肠癌的人类肿瘤模型中显示出抗肿瘤疗效，在HT29模型中诱导了大多数动物的肿瘤回归。XR5944可用于研究与结肠癌和肺癌相关的生物学过程。
HY-178961
PROTACs Estrogen Receptor/ERR Apoptosis
Cancer
PROTAC ERα Degrader-13 是一种口服有效、高效、选择性降解 ERα (DC50 = 3.78 nM) 的 PROTAC 分子。PROTAC ERα Degrader-13 在 MCF-7 细胞中具有强抗增殖 (IC50 = 0.6 nM)、诱导凋亡 (apoptosis) 、克服耐药等特点。PROTAC ERα Degrader-13 的安全性良好，无显著器官毒性。
HY-181282
Bacterial
Infection
MSU-44147 是靶向脓肿分枝杆菌 (Mycobacterium abscessus MmpL3 的抑制剂和抗菌剂，具有真核细胞毒性低、抗菌谱窄且仅针对分枝杆菌、耐药频率低。MSU-44147 通过抑制 MmpL3 功能降低海藻糖二分枝酸酯水平，破坏生物膜形成并降低相关细菌活力，同时对细胞内脓肿分枝杆菌具有杀菌作用。MSU-44147 与抗生素具有相加或协同效应，可用于脓肿分枝杆菌的多重耐药分离株及感染的研究。
HY-W010649
HY-W105639A
Calcium lactate pentahydrate, meets USP testing specifications
Biochemical Assay Reagents
Others
L-乳酸钙五水合物,meets USP testing specifications
HY-17013
MS-209 free base
P-glycoprotein
Cancer
Dofequidar (MS-209 free base) 是一种具有口服活性喹啉化合物，可阻断 P-糖蛋白 (P-gp ) 和多药耐药相关蛋白-1 (MDR-1 )。Dofequidar 对多药耐药肿瘤细胞具有很强的逆转作用。Dofequidar 竞争性抑制 ABCB1/P-gp、ABCC1/MRP-1，阻断化疗剂的流出，增加癌细胞中的化疗剂浓度，增强化疗效果。
HY-17013D
MS-209 sesquifumarate
P-glycoprotein
Cancer
Dofequidar (MS-209) sesquifumarate 是一种具有口服活性喹啉化合物，可阻断 P-糖蛋白 (P-gp) 和多药耐药相关蛋白-1 (MDR-1)。Dofequidar sesquifumarate 对多药耐药肿瘤细胞具有很强的逆转作用。Dofequidar sesquifumarate 竞争性抑制 ABCB1/P-gp、ABCC1/MRP-1，阻断化疗剂的流出，增加癌细胞中的化疗剂浓度，增强化疗效果。
HY-174387
c-Met/HGFR
Cancer
KIN-8741 是一种高选择性和口服活性的 Type IIb c-Met 抑制剂。KIN-8741 具有针对 c-Met 激酶突变的广谱活性。KIN-8741 在 MET 基因扩增和外显子 14 缺失非小细胞肺癌模型中显示抗肿瘤活性。KIN-8741 可用于 c-Met 驱动的癌症研究，尤其是携带 MET exon 14 跳跃突变、获得性耐药突变等的晚期肿瘤。
HY-180912
CDK Apoptosis
Cancer
HS-36 是一种高选择性的、口服有效的 CDK4 和 CDK9 双重抑制剂，其 IC50 分别为 18.9 和 4.2 nM。HS-36 对多种癌细胞具有纳摩尔级别的强效活性，诱导 G0/G1 期阻滞和促进细胞凋亡 (apoptosis )。HS-36 在 MV-4-11 肿瘤的小鼠模型中高效抑制肿瘤生长。HS-36 可用于研究急性髓系白血病。
HY-185183
Enterovirus DNA/RNA Synthesis
Infection
DTriP-22 是一种高效、低毒的肠道病毒 71 3D 聚合酶 (EV71 3D polymerase ) 抑制剂。DTriP-22 在除 EV71 外具有广谱抗 RNA 病毒 (特别是小核糖核酸病毒) 活性，但对 DNA 病毒无效。DTriP-22 作用于病毒复制的早期阶段，通过特异性抑制病毒 RNA 的合成来发挥作用。DTriP-22 可用于抗肠道病毒研究。
HY-144878
c-Myc
Cancer
VPC-70619 是一种强效的 N-Myc 抑制剂。VPC-70619 阻止 N-Myc-Max 异源复合物与 DNA E-box 结合，并表现出对 N-Myc 依赖性细胞系的强抑制活性。VPC-70619 通过降低 MYCN 的表达水平，可部分逆转细胞对 Paclitaxel (HY-B0015) 的耐药性。VPC-70619 可用于癌症研究 (如神经母细胞瘤、甲状腺癌)。
HY-N9459
D-Glucosamine Hydrochloride
GLUT
Infection Neurological Disease Cancer
2-Amino-2-deoxyglucose hydrochloride (D-Glucosamine Hydrochloride) 是一种能被细胞膜 GLUT1 特异性识别并转运的葡萄糖类似物。2-Amino-2-deoxyglucose hydrochloride 可作为肿瘤靶向配体，合成前药复合物的导向分子，从而将药物精准递送至肿瘤细胞。2-Amino-2-deoxyglucose hydrochloride 可用于实体瘤及多种癌症 (如乳腺癌、胶质母细胞瘤) 的诊断成像与疗效监测。2-Amino-2-deoxyglucose hydrochloride 还能通过整合进肺炎链球菌肽聚糖的非 N-乙酰化残基中，协助细菌抵抗溶菌酶的消化作用。2-Amino-2-deoxyglucose hydrochloride 可用于肿瘤代谢及探索细菌耐药机制的研究。
HY-181773
P-glycoprotein STAT
Cancer
P-gp-IN-36 是一种强效的 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂，其 EC50 约为 1 μM。P-gp-IN-36 可抑制 P-糖蛋白的外排功能，逆转癌细胞中由 P-gp 介导的多药耐药性。P-gp-IN-36 可抑制 STAT3 的磷酸化并降低总 STAT3 的表达水平。P-gp-IN-36 可使表达 P-gp 的癌细胞对常规细胞抑制药物的细胞抑制作用增敏。P-gp-IN-36 可用于多药耐药性癌症的研究。
HY-157169
AMU302
Pim mTOR Akt PI3K
Cancer
IBL-302 (AMU302) 是口服有效的 PIM 和 PI3K/AKT/mTOR 双信号抑制剂，具有抗乳腺癌和成神经细胞瘤活性。IBL-302 在裸鼠异种移植模型中表现出体内效力，抑制曲妥珠单抗 (HY-P9907) 的耐药难题。IBL-302 还能增强常见细胞毒性化疗药物顺铂 (HY-17394)、阿霉素 (HY-15142A) 和依托泊苷 (HY-13629) 的效果。
HY-W347368
Methyl punicate
Endogenous Metabolite
Cancer
9Z,11E,13Z-Octadecatrienoicacid, methylester (Methyl punicate) 是一种脂肪酸甲酯，可从石榴 Punica granatum L. 种子中分离得到。9Z,11E,13Z-Octadecatrienoicacid, methylester 具有抗肿瘤活性，可干扰肿瘤细胞周期、耐药性和血管生成。9Z,11E,13Z-Octadecatrienoicacid, methylester 是 Punicic acid (HY-139066) 的衍生物。
HY-172264
Antibiotic Bacterial DNA/RNA Synthesis
Infection
XT17 是一种具有广谱抑菌活性的蒽酮类化合物，通过破坏细胞壁并抑制 DNA 合成来发挥抑菌作用。 XT17 表现出较弱的溶血活性，对哺乳动物细胞系的较低的细胞毒性，及较低的耐药频率。同时，XT17 在金黄色葡萄球菌或铜绿假单胞菌诱导的小鼠角膜感染模型中展现出体内疗效。进一步的对接研究证实了 XT17 可与细菌旋转酶 (gyrase ) 形成稳定复合物。XT17 可用于抗感染领域的研究。
HY-180977
PROTACs Bcr-Abl
Cancer
P19P 是一种基于 Ponatinib (HY-12047) 的 BCR-ABL PROTAC 降解剂，其对于野生型 BCR-ABL 蛋白的 DC50 约为 20 nM。P19P 能够有效降解 T315I、E255K、H396R 和 V468F 等多种耐药突变体，在 BaF3-BCR-ABL (T315I) 细胞上表现了强效的抗增殖活性。P19P 对 ABL (T315I) 保持了强效抑制活性，其 IC50 为 13.1 nM。P19P 不抑制 HUVEC 的管腔形成。P19P 可用于研究慢性髓系白血病和急性淋巴细胞白血病。
HY-180981
PROTACs Bcr-Abl
Cancer
P19As 是一种基于 Asciminib (HY-104010) 的 BCR-ABL PROTAC 降解剂，其对于野生型 BCR-ABL 蛋白的 DC50 约为 200 nM。P19As 能降解 T315I 突变体，在 BaF3-BCR-ABL (T315I) 细胞上表现了强效的抗增殖活性。P19As 可用于研究慢性髓系白血病和急性淋巴细胞白血病。
HY-146393
PROTACs Cytochrome P450
Cancer
PROTAC CYP1B1 degrader-1 (Compound 6C) 是一种 α-萘黄酮嵌合衍生物，能够通过靶向 CYP1B1 降解消除细胞色素 P450 (CYP)1B1 介导的耐药性，对 CYP1B1 和 CYP1A2 的 IC50 分别为 95.1 和 9838.6 nM。PROTAC CYP1B1 Degrader-1 可用于研究CYP1B1过表达的前列腺癌。
HY-B0633C
HY-162818
Bacterial Reactive Oxygen Species (ROS)
Infection
Antibacterial agent 237 (compound Ru-8) 是金黄色葡萄球菌的抑菌剂，MIC 为 0.78-1.56 μg/mL。Antibacterial agent 237 通过破坏细菌 细胞膜，改变其通透性，诱导细菌产生 活性氧 ，导致细菌死亡且不引起耐药性。Antibacterial agent 237 对兔红细胞和 Raw 264.7 细胞有较低溶血毒性，在小鼠皮肤创面感染模型和大蜡杆菌幼虫感染模型中，对金黄色葡萄球菌有显著抗菌作用。
HY-16457
MST 997
Microtubule/Tubulin Caspase Apoptosis
Cancer
Simotaxel (MST 997) 是一种口服有效的紫杉烷类衍生物。Simotaxel 与 β-微管蛋白 (β-tubulin ) 结合，促进微管蛋白聚合 (EC₅₀ = 0.9 μM)，抑制微管解聚，导致细胞周期停滞在 G₂-M 期。Simotaxel 通过破坏有丝分裂纺锤体形成，触发 caspase 依赖性凋亡 (apoptosis ) 通路。Simotaxel 对 Paclitaxel (HY-B0015) 敏感细胞系具有抑制作用，且克服了耐药性。Simotaxel 可用于研究 Paclitaxel /Docetaxel (HY-B0011) 耐药性实体瘤。
HY-W018791
HY-W018791R
HY-W780694
HY-17013AR
P-glycoprotein
Cancer
Dofequidar (fumarate) (Standard) 是 Dofequidar (fumarate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dofequidar fumarate (MS-209) 是一种具有口服活性喹啉化合物，可阻断 P-糖蛋白 (P-gp ) 和多药耐药相关蛋白-1 (MDR-1 )。Dofequidar fumarate 对多药耐药肿瘤细胞具有很强的逆转作用。Dofequidar fumarate 竞争性抑制 ABCB1/P-gp、ABCC1/M
HY-17648
BCRP
Cancer
MBL-II-141 是一种强效的 ABCG2 抑制剂，IC50 为 0.11 μM。MBL-II-141 以非竞争性方式抑制 ABCG2 的转运功能，阻止 ABCG2 将底物 (例如 Irinotecan (HY-16562)) 泵出细胞，从而增加药物在细胞内的积累。MBL-II-141 对 ABCB1 (P-gp) 和 ABCC1 (MRP1) 没有影响，并且细胞毒性极低 (IG50 > 100 μM)。MBL-II-141 可用于研究肿瘤多重耐药 (MDR)。
HY-168953
P-glycoprotein Apoptosis Bcl-2 Family Reactive Oxygen Species (ROS) Caspase
Cancer
Lysosomal P-gp targeted agent 1 (Compound 14) 是一种靶向溶酶体 P-glycoprotein (Pgp) 的抗肿瘤药物。Lysosomal P-gp targeted agent 1 通过过表达的 Pgp 选择性转运到溶酶体，释放一氧化氮生成 reactive oxygen species (ROS) ，导致溶酶体膜透化作用 (LMP) 并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Lysosomal P-gp targeted agent 1 能克服 P-glycoprotein 介导的耐药性并导致细胞周期停滞，但对正常细胞的毒性相对较低。Lysosomal P-gp targeted agent 1 具有抗肿瘤活性，可显著抑制肿瘤体积。
HY-173162
P-glycoprotein Potassium Channel
Cardiovascular Disease Cancer
GPV0057 (Compound 5d) 是一种选择性且强效的 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。GPV0057 还是一种选择性的钾离子通道 Kir 2.1 (potassium channel Kir 2.1 ) 激活剂。GPV0057 通过竞争性结合 P-gp 的底物结合位点，抑制 ATP 依赖性药物外排，从而逆转肿瘤细胞的多药耐药性。GPV0057 还能稳定 Kir 2.1 的开放状态，促进钾离子内流。GPV0057 有望用于 P-gp 高表达的肿瘤，Kir 2.1 缺陷性疾病的研究，如心力衰竭和安德森-塔维尔综合征。
HY-174314
HY-174353S
HY-174384
c-Met/HGFR Apoptosis G-quadruplex
Cancer
MET Transcription-IN-1 (Compound C3) 是一种具有口服活性的 MET 转录抑制剂，MET Transcription-IN-1 能高效结合并稳定 MET 启动子区的 G-四链体并抑制 c-Met 表达。MET Transcription-IN-1 也能克服特定 c-Met 突变导致的耐药性。MET Transcription-IN-1 能够抑制肿瘤细胞增殖、迁移与侵袭，并诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。MET Transcription-IN-1 具有抗肿瘤的活性，可用于非小细胞肺癌等肿瘤的研究。
HY-176955
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ER degrader 12 (Example 1) 是一种雌激素受体 (ER ) 降解剂，对 ERα 和 ERβ 的 IC50 分别为 2.3 和 80.2 nM (TR-FRET 实验)。ER degrader 12 抑制 MCF-7 细胞增殖，IC50 为 1.53 nM。ER degrader 12 可用于研究乳腺癌。
HY-179482
Influenza Virus
Infection
Anti-Influenza agent 9 (Compound 3p) 是一种 M2-S31N 突变流感病毒离子通道阻滞剂。Anti-Influenza agent 9 对 M2-WT 和 M2-S31N 病毒具有抑制活性，其 EC50 分别为 0.92 和 0.55 μM。Anti-Influenza agent 9 可用于抗流感研究。
HY-178059
FGFR p38 MAPK Akt ERK Apoptosis
Cancer
FGFR-IN-23 (Compound 9p) 是一种共价泛 FGFR 抑制剂，对 FGFR1、FGFR2、FGFR3 和 FGFR4 的 IC50 分别为 14 nM、4.2 nM、5 nM 和 220 nM。FGFR-IN-23 对门控基因突变体 (如 FGFR1V561M 和 FGFR3V555M ) 也具有强效抑制活性。FGFR-IN-23 抑制 FGFR 介导的信号传导激活并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。FGFR-IN-23 在 RT112 异种移植小鼠模型中表现出显著的抗肿瘤功效。FGFR-IN-23 可用于癌症及其耐药性研究。
HY-179505
YAP
Cancer
OPN-9652 是一种强效、口服有效的共价 TEAD 抑制剂 (对 MSTO-211H TEAD 的 IC50 为 0.005 µM)，靶向 TEAD 的中心棕榈酸酯结合口袋。OPN-9652 可降低 TEAD 依赖性报告基因活性和 TEAD 靶基因 (CTGF 和 CYR61) 的表达。OPN-9652 可使耐药的 SOX10 KO 细胞重新对 BRAFi + MAPKi 敏感。在 BRAF 突变 A375 异种移植小鼠模型中，OPN-9652 可延缓从微小残留病灶 (MRD) 阶段开始使用 BRAFi + MEKi 后肿瘤耐药性的出现。OPN-9652 可用于黑色素瘤研究。
HY-180373
Parasite
Infection
WR 30090 (Compound 37) 是一种广谱的抗疟疾剂，不依赖于经典的抗叶酸途径。WR 30090 对多种 Chloroquine (HY-17589A) 敏感和耐药的恶性疟原虫株均表现出强大的活性，尤其对高度耐药的越南株有效。WR 30090 在鼠疟测试中表现出高活性，最小有效剂量为 5 mg/kg，最小治愈剂量为 20 mg/kg。WR 30090 可用于研究急性疟疾。
HY-113138
N3-Methyluridine
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
3-甲基尿苷
3 U；N3-Methyluridine) 是一种存在于核糖体 RNA (rRNA) 中的甲基化修饰核苷酸，主要靶向 23S rRNA 等 RNA 分子的特定碱基位点。3-Methyluridine 可在尿嘧啶的 N3 位引入甲基基团，影响 RNA 的二级结构稳定性和碱基配对能力，调控核糖体功能。如，影响核糖体亚基结合及 tRNA 相互作用。3-Methyluridine 常作为合成修饰核苷酸的关键原料，用于构建含甲基化修饰的 RNA 寡核苷酸，研究 RNA 甲基化对基因表达和抗药性的影响。
HY-181266
Parasite Aminopeptidase
Infection
Antimalarial agent 55 是一种口服有效的恶性疟原虫 PfA-M1 和 PfA-M17 氨肽酶抑制剂，其 Ki 分别为 27 和 81 nM。Antimalarial agent 55 对间日疟和伯氏疟原虫同源酶均表现出纳摩尔级的强效活性，其对于 Pv-M1 、Pb-M1 、Pv-M17 和 Pb-M17 的 Ki 值分别为 2、4、190 和 18 nM。Antimalarial agent 55 具有显著的抗疟原虫活性，且具备交叉物种抑制能力和不受现有耐药机制影响的广谱活性。Antimalarial agent 55 可用于疟疾的研究。
HY-P990196
P-glycoprotein
Cancer
Anti-Monkey/Human MDR-1/CD243 Antibody (UIC2) 是一种针对猴/人的 MDR-1/CD243 IgG2a 单克隆抗体。Anti-Monkey/Human MDR-1/CD243 Antibody (UIC2) 能有效抑制 P-glycoprotein 。Anti-Monkey/Human MDR-1/CD243 Antibody (UIC2) 通过抑制药物外排增强对多药耐药性 (MDR) 的抑制作用。Anti-Monkey/Human MDR-1/CD243 Antibody (UIC2) 可用于癌症的研究。
HY-174315
PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Akt ERK
Cancer
WZH-17-002 是一种基于 WZH-15-125 的 ALK PROTAC 降解剂，DC50 为 25 nM。WZH-17-002 可增强对耐药性 Lorlatinib (HY-12215) 的 ALK 化合物突变活性。WZH-17-002 显著减少 ALK 融合非小细胞肺癌 (NSCLC) 的耐药性，并抑制 EML4-ALK G1202R/L1196 M 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。粉色：ALK ligand (HY-174314)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-14658)；黑色：linker (HY-174316)
HY-174353
Cytochrome P450 Fungal
Infection
CYP51-IN-22，CYP51-IN-23-d3 (HY-174353S) 的非氘代物，是一种强效且广谱的 CYP51 抑制剂。CYP51-IN-22 对烟曲菌的 MIC80 为 1 μg/mL。CYP51-IN-22 具有抗耐药活性和杀菌活性，对细胞表现出良好的安全性，对小鼠表现出显著的药效学活性。CYP51-IN-22 可用于侵袭性真菌感染 (IFIs) 的研究。
HY-D0180
18C6; 1,4,7,10,13,16-Hexaoxacyclooctadecane
Bacterial
Infection
18-冠-6-醚
+ 竞争结合 G-四联体，破坏其稳定结构以调控相关体系功能。18-Crown-6-ether 与 K+ 等金属离子结合，实现离子精准跨膜运输。18-Crown-6-ether 可作为多药外排泵 EmrE (一种细菌多药耐药转运蛋白) 的“易感性底物”，最终抑制细菌生长。18-Crown-6-ether 可用于微胶囊可控释放和开发抗菌增效剂研究。
HY-115443
FLT3
Cancer
MZH29 是一种强效且具有口服活性的 FLT3 抑制剂。MZH29 对野生型和突变型 FLT3 均有抑制作用，包括 FLT3-ITD、FLT3-D835H/Y/V 和 FLT3-K663Q 突变体。MZH29 对 FLT3-ITD/F691L 突变 (一种对已知 FLT3 抑制剂 AC220 (HY-13001) 产生耐药性的突变) 仍保持强效抑制作用。MZH29 可用于癌症研究，如急性髓系白血病 (AML)。
HY-176225
PROTACs Src Estrogen Receptor/ERR Apoptosis
Cancer
BY13 是一种 SRC-3 PROTAC 降解剂，其 DC50 为 0.031 μM。BY13 通过下调 ERα 水平选择性阻断 ER 信号通路，其高于对雄激素受体 (AR) 的选择性。BY13 通过诱导细胞周期停滞于 G1 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )，有效克服乳腺癌的内分泌耐药性，其作用优于 Fulvestrant (HY-13636)。BY13 显著抑制 LCC2 异种移植小鼠模型中耐药乳腺肿瘤的生长，且无明显毒性。粉色：SRC-3 ligand (SI-2) (HY-101447)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-41547)；黑色：linker (HY-176226)
HY-176735
IRAK FLT3 Apoptosis
Cancer
FLT3/IRAK4-IN-1 是一种有选择性的 FLT3/IRAK4 抑制剂，对 FLT3-WT (IC50 = 1.95 nM)、FLT3-D835Y (IC50 = 3.22 nM) 和 IRAK4 (IC50 = 53.72 nM) 具有显著活性。FLT3/IRAK4-IN-1 对正常骨髓细胞毒性较低，能有效促进细胞凋亡 (apoptosis )，并且有克服耐药性的潜力。FLT3/IRAK4-IN-1 可用于研究急性髓系白血病 (AML) 。
HY-155238
GABA Receptor
Neurological Disease
E2730 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 转运蛋白 1 (GAT1) 的非竞争性但选择性抑制剂，具有口服有效性和抗癫痫活性。E2730 介导的 GAT1 抑制与环境 GABA 水平呈正相关，并选择性抑制 GAT1 介导的 GABA 摄取。E2730 (5-50 mg/kg; po) 在大鼠杏仁核点燃模型，以及在小鼠角膜点燃 (5-50 mg/kg)、耐药性 6?Hz-44?mA 精神运动性癫痫 (5-50 mg/kg)、脆性 X 综合征 (2.5-300 mg/kg) 和 Dravet 综合征模型 (10 mg/kg, 20 mg/kg) 中表现出体内效力。
HY-123929
MDM-2/p53 Wnt IKK Apoptosis Caspase
Cancer
PAWI-2 是一种 p53 激活剂和 Wnt 抑制剂。PAWI-2 抑制不依赖 KRAS 的 β3-KRAS 信号传导。PAWI-2 选择性抑制 TBK1 的磷酸化。PAWI-2 激活细胞凋亡 (Apoptosis ) (激活 caspase-3/7)，并诱导 PARP 裂解。PAWI-2 促进视神经素转位进入细胞核并导致 G2/M 停滞。PAWI-2 逆转整合素 β3 KRAS 依赖性人类胰腺癌干细胞 (hPCSC) 的癌症干细胞特性，并克服耐药性。PAWI-2 抑制原位异种移植小鼠模型中 hPCSC 肿瘤的生长。
HY-171955
Lipoxygenase Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) FAK
Cancer
LXG6403 是一种口服有效的不可逆 LOX 抑制剂 (IC50 = 1.3 μM)。LXG6403 对 LOX 的特异性比对 LOXL2 的特异性高约 3.5 倍，并且不抑制 LOXL1 。LXG6403 抑制了 FAK 信号传导并诱导 ROS 生成和 DNA 损伤，引发 G1 期阻滞和在化疗耐药的三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系中细胞凋亡 (apoptosis )。LXG6403 改变细胞外基质 (ECM) 和胶原结构，减少胶原交联和沉积从而增加药物的渗透率，降低肿瘤硬度。LXG6403 克服体内化疗耐药 TNBC PDX 的 Doxorubicin (HY-15142) 耐药性，可用于高硬度耐药肿瘤的研究。
HY-173182
Microtubule/Tubulin P-glycoprotein
Cancer
Antitumor agent-200 (Compound 2g) 是一种微管合成抑制剂，通过与与微管蛋白秋水仙碱位点结合，导致 G2/M 细胞周期停滞，并产生 ROS。Antitumor agent-200 对 P-糖蛋白 (P-gp) 过表达的 MCF7/ADR 和 KBV200 细胞系具有显著的抑制活性，耐药指数 (DRI)分别为 0.83 和 0.58。在 MCF-7 异种移植模型中，Antitumor agent-200 (25 mg/kg，腹腔注射) 可达到 57.2% 的肿瘤生长抑制率。Antitumor agent-200 可用于抗癌领域的研究。
HY-161521
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
PLK1-IN-10 (Compound 4Bb) 是一种口服有效的 PLK1 PBD (polo-box 域) 抑制剂。PLK1-IN-10 阻断了 PLK1 与细胞分裂调节蛋白 1 (PRC1) 的相互作用，调低 CDK1-Cyclin B1 复合物的蛋白表达。PLK1-IN-10 与谷胱甘肽 (GSH) 发生反应，增加细胞氧化应激，最终导致细胞死亡。
HY-W717425
HY-103249
Reutericycline
Bacterial
Infection Metabolic Disease
Reutericyclin (Reutericycline) 是一种口服有效的、选择性抑制革兰氏阳性菌的抗菌剂和抗肥胖剂。Reutericyclin 通过选择性消散跨膜电位，对 Clostridium difficile 和 Staphylococcus aure us 等病原体发挥非溶菌性杀菌或抑菌活性，且能快速杀灭艰难梭菌的营养体细胞和芽孢。Reutericyclin 具备良好的酶解抵抗性、铁螯合功能，以及结肠上皮吸收差等特性。Reutericyclin 不仅能清除葡萄球菌生物膜、抑制耐药菌株，还能通过诱导肠道菌群组成变化及恢复能量利用效率来对抗 Risperidone (HY-11018) 诱导的体重增加。Reutericyclin 可用于艰难梭菌感染、Risperidone 诱导的体重增加以及葡萄球菌性浅表皮肤感染的相关研究。
HY-113138R
Endogenous Metabolite Reference Standards
Metabolic Disease
3-甲基尿苷 (标准品)
3 U；N3-Methyluridine) 是一种存在于核糖体 RNA (rRNA) 中的甲基化修饰核苷酸，主要靶向 23S rRNA 等 RNA 分子的特定碱基位点。3-Methyluridine 可在尿嘧啶的 N3 位引入甲基基团，影响 RNA 的二级结构稳定性和碱基配对能力，调控核糖体功能。如，影响核糖体亚基结合及 tRNA 相互作用。3-Methyluridine 常作为合成修饰核苷酸的关键原料，用于构建含甲基化修饰的 RNA 寡核苷酸，研究 RNA 甲基化对基因表达和抗药性的影响。
HY-178466
Microtubule/Tubulin P-glycoprotein Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization/P-gp-IN-1 是一种 Tubulin polymerization/P-gp 双重抑制剂。Tubulin polymerization/P-gp-IN-1 可抑制微管蛋白聚合，并诱导 G2 /M 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。Tubulin polymerization/P-gp-IN-1 通过抑制 P-gp 的外排功能逆转多药耐药性 (MDR)。Tubulin polymerization/P-gp-IN-1 具有双重功能：直接抗肿瘤活性和逆转 P-gp 介导的 Cisplatin (HY-17394) 耐药性。Tubulin polymerization/P-gp-IN-1 可稳定结合微管蛋白的 CBS 结构域 (ΔG = −12.4 kcal/mol) 和 P-gp 的疏水性腔 (ΔG = −10.8 kcal/mol)。Tubulin polymerization/P-gp-IN-1 可用于耐药性宫颈癌的研究。
HY-119396
Endogenous Metabolite
Cancer
DY3002是一种选择性且高效的EGFR抑制剂，具有克服T790M介导的非小细胞肺癌耐药性的活性。DY3002在激酶实验中对EGFR T790M突变体表现出优越的抑制效果（IC50 = 0.71 nM），相比之下，对野生型EGFR的抑制效果较弱（IC50 = 448.7 nM）。DY3002在选择性上显著优于rociletinib和osimertinib，显示出极高的选择性指数（SI = 632.0）。在细胞实验中，DY3002针对H1975细胞的IC50值为0.037 μM，表现出增强的抑制效力。此外，DY3002在生物学性质方面优于其他替代化合物，且不引起高血糖。
HY-130841
APC Ligands for Target Protein for PROTAC
Cancer
Apcin-A 是一种选择性靶向细胞分裂周期蛋白 Cdc20 的小分子抑制剂，是 Apcin (HY-110287) 的衍生物。Apcin-A 竞争性结合 Cdc20 的 D-box 结合口袋，抑制后期促进复合物 APC/C -Cdc20 介导的底物泛素化。Apcin-A 还阻断 Cdc20 与底物 (如 securin、cyclin B1) 的结合，抑制有丝分裂后期启动和细胞周期退出。Apcin-A 在高纺锤体组装检查点 (SAC) 活性条件下可协同 p31comet 促进或延长有丝分裂滑脱。Apcin-A 可用于开发抗有丝分裂药物及克服肿瘤化疗耐药性的研究。Apcin-A 可用于合成 PROTAC CP5V (HY-130257)。
HY-174425
Cytochrome P450
Cancer
CYP1B1-IN-9 是一种高度选择性且有竞争性的 CYP1B1 抑制剂，对CYP1B1、CYP1A1 和 CYP1A2 的 IC50 值分别为 1.48 nM，＞ 100 μM，＞ 80 μM。CYP1B1-IN-9 显著抑制了 A549/T 细胞的迁移和侵袭。 CYP1B1-IN-9 具有使抗 Paclitaxel (HY-B0015) 耐药细胞再敏感的能力、良好的代谢稳定性和安全性，以及有利的药代动力学参数。CYP1B1-IN-9 可用于肿瘤耐药性的研究。
HY-144694
HSP HDAC Fungal
Infection
HDAC/HSP90-IN-3 (化合物 J5) 是一种有效的选择性真菌 Hsp90 和 HDAC 双重抑制剂，其 IC50 值分别为 0.83 和 0.91 μM。HDAC/HSP90-IN-3 对耐唑白色念珠菌具有抗真菌活性。HDAC/HSP90-IN-3 可抑制重要毒力因子，下调耐药基因ERG11和CDR1。
HY-B1325
Bacterial Antibiotic
Infection Inflammation/Immunology
头孢呋辛酯
HY-164552
Apoptosis Androgen Receptor
Cancer
ZNU-IMB-Z15 (Compound Z15) 是雄激素受体 (AR ) 的拮抗剂也是选择性的 AR 和 ARV7 的降解剂。ZNU-IMB-Z15 能够直接与 AR 的配体结合域 (LBD) 和活化功能-1 区结合，并通过蛋白酶体途径促进 AR 降解。ZNU-IMB-Z15 能有效抑制 AR 、AR 突变体 和 AR 剪接变体 (ARVs ) 的转录活性，下调 AR 下游靶基因的 mRNA 和蛋白质水平，从而克服了去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 中 AR LBD 突变、AR 扩增和 ARVs 诱导的第二代抗雄激素药物的耐药性。 ZNU-IMB-Z15 能抑制 AR -阳性 CRPC 细胞系增殖并诱导其凋亡 (apoptosis )，具有体内和体外抗癌活性。
HY-P11580
Toll-like Receptor (TLR) Bacterial
Infection
Pap12-6-10 是一种 MD-2 配体，能结合 MD-2 疏水口袋抑制 TLR4/MD-2 复合物二聚化与下游炎性信号传导，还可结合 LPS 通透细菌细胞膜、诱导氧化应激致细菌死亡。Pap12-6-10 能通过 TLR4 信号通路调控 LPS 诱导的炎性反应，对多重耐药革兰氏阴性菌有抗菌活性。Pap12-6-10 的耐药性产生倾向及临床前细胞毒性均较低，还可在脓毒症小鼠模型中预防器官损伤。Pap12-6-10 可用于革兰氏阴性脓毒症、耐碳青霉烯类鲍曼不动杆菌感染的相关研究。
HY-P11615
Bacterial
Infection
FuK 是经氟代非天然氨基酸修饰的 WK2 类似物抗菌肽。FuK 在小鼠中 LD50 为 72.34 mg/kg，无溶血活性，对胰蛋白酶、胰凝乳蛋白酶及含盐环境稳定性高。FuK 通过增强细菌外膜通透性、诱导细胞质膜去极化并破坏膜电位平衡发挥杀菌作用，对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌及 MRSA 等革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌有效。FuK 可与 Polymyxin B (HY-149179)，Vancomycin (HY-B0671) 和 Ciprofloxacin (HY-B0356) 协同抗菌，还能抑制环丙沙星诱导的细菌耐药性。FuK 具有体内安全性，有效减少小鼠 MRSA 模型的细菌载量与炎症细胞浸润，促进皮肤伤口胶原纤维形成。
HY-179221
HIV
Infection
HIV-1-IN-89 (Compound 20a-D) 是 20a (一种HIV-1 蛋白酶抑制剂) 的前药。HIV-1-IN-89 具有更好的药代动力学特性。HIV-1-IN-89 可用于研究抗 HIV-1 的耐药性。
HY-179535
TAM Receptor Discoidin Domain Receptor TGF-β Receptor Hedgehog
Cancer
Axl-IN-21 是一种口服有效的选择性 AXL 抑制剂， Kd 为 2.7 nM， IC50 为 4.0 nM。Axl-IN-21 在保持激酶选择性的同时，对多种癌症相关激酶亦表现出较强抑制活性，包括 Mer (Kd = 1.4 nM)、DDR1 (IC50 = 22.2 nM)、HIPK4 (Kd = 11.0 nM) 和 LOK (Kd = 10 nM)。Axl-IN-21 可通过阻断肿瘤相关成纤维细胞来源的 GAS6 所诱导的 AXL /STAT3 /ABCG1 信号通路，克服肿瘤微环境驱动的耐药性，从而恢复化疗敏感性并抑制药物外排。Axl-IN-21 在 MDA-MB-231 细胞中能够抑制 TGF-β1 诱导的上皮-间质转化、细胞迁移与侵袭。Axl-IN-21 对非癌细胞未表现出显著毒性。Axl-IN-21 可用于三阴性乳腺癌和胃癌的相关研究。
HY-148503
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
5'-ODMT cEt N-Bz A Phosphoramidite (Amidite) 是一种用于合成锁核酸 (LNA ) 类似物寡核苷酸的核苷亚磷酰胺单体，可作为反义寡核苷酸 (ASO) 的结构单元靶向互补 RNA 序列。5'-ODMT cEt N-Bz A Phosphoramidite (Amidite) 通过 2',4'-constrained ethyl (cEt) 修饰锁定呋喃糖环为 N 型构象，增强与 RNA 的杂交亲和力和错配鉴别能力，同时显著提升寡核苷酸对核酸外切酶消化的抗性。5'-ODMT cEt N-Bz A Phosphoramidite (Amidite) 通过与 RNA 形成稳定的杂交体，介导 RNase H 依赖的 mRNA 降解或抑制翻译，从而实现基因表达调控。5'-ODMT cEt N-Bz A Phosphoramidite (Amidite) 主要应用于反义药物研发、基因功能研究及疾病研究相关的寡核苷酸合成。
HY-174324
VEGFR P-glycoprotein Apoptosis
Cancer
VEGFR-2/P-gp-IN-1 是一种 Licochalcone A (HY-N0372) 衍生物，是一种具口服活性的 VEGFR-2 (IC50 = 0.885 μM) 和 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。 VEGFR-2/P-gp-IN-1 通过同步抑制 VEGFR-2 激酶活性和 P-gp 药物外排泵功能，实现抗肿瘤增殖并克服化疗耐药性。VEGFR-2/P-gp-IN-1 可抑制 VEGFR-2 以及下游PI3K /AKT 信号通路蛋白的磷酸化，诱导细胞凋亡 (Apoptosis )，将细胞阻滞在 S 期，并抑制侵袭性迁移。VEGFR-2/P-gp-IN-1 在 HeLa/DDP 细胞异种移植瘤模型中展现出强大的体内抗肿瘤作用。VEGFR-2/P-gp-IN-1 可用于宫颈癌的研究。
HY-179637
Bacterial DNA/RNA Synthesis
Infection
RNAP-σ interaction-IN-4 (Compound 3a) 是 RNA 聚合酶-sigma 因子 (RNAP-σ ) 相互作用的抑制剂。RNAP-σ interaction-IN-4 对 S. pneumoniae 和 S. aureus 的 MIC 分别为 1 μg/mL 和 2 μg/mL。RNAP-σ interaction-IN-4 显示出强大的杀菌性能，通过干扰 β′CH−σ 的相互作用干扰细菌的转录。RNAP-IN-2 在脓毒症模型中展现出显著的疗效。RNAP-σ interaction-IN-4 可用于研究包多重耐药菌株的革兰阳性菌感染。
HY-N19083
Bacterial
Inflammation/Immunology
Tecomella undulata 提取物，又称罗希达提取物，是一种珍贵的植物提取物，提取自原产于印度塔尔沙漠的 Tecomella undulata 植物的树皮和叶片。它富含多种生物活性化合物，如黄酮类、醌类、三萜类化合物和其他植物化学物质，这些成分赋予了它多种多样的治疗功效。该提取物因其保肝作用而广受认可，其作用机制包括：通过调节升高的肝酶水平、降低氧化应激和改善肝功能，保护肝脏免受对乙酰氨基酚和四氯化碳等毒素引起的损伤。此外，它还具有显著的抗炎活性，可与吲哚美辛等标准药物相媲美，并已被用于治疗腹水和肝脾肿大等疾病。同时，它还具有免疫调节作用，能够增强体液免疫和细胞免疫反应，并具有抗菌特性，使其能够有效对抗多种病原体。最近的研究表明，Tecomella undulata 可能具有治疗非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的潜力，它能减轻体重、改善胰岛素抵抗并提高肝功能指标，使其成为一种用途广泛的天然疗法，在保肝、抗炎和免疫支持方面具有重要的应用价值。
HY-N0566
Anemosapogenin
Apoptosis Autophagy Bcl-2 Family Caspase Survivin p38 MAPK MMP
Cancer
23-羟基白桦酸
Bcl-2 和 survivin 水平，升高 Bax 水平，促进 caspase-3 和 caspase-9 的剪切/活化，并通过包括细胞色素 C 释放和线粒体膜电位破坏在内的内源性线粒体通路诱导细胞凋亡 (apoptosis )。23-Hydroxybetulinic acid 可将细胞周期阻滞于 S 和 G1 期，抑制癌细胞增殖，阻断 MAPK 信号通路，调控 MMP2 ，并通过上调 beclin-1 诱导自噬性凋亡。23-Hydroxybetulinic acid 可抑制 P-gp 的活性和外排功能，增加细胞内化疗药物的蓄积量，并与 Doxorubicin (HY-15142) 协同增强细胞毒性。23-Hydroxybetulinic acid 可抑制 STAT6 的磷酸化和核转位，阻断 M2 型巨噬细胞极化，降低 M2 型巨噬细胞介导的结肠癌细胞凋亡抵抗。23-Hydroxybetulinic acid 可用于慢性髓系白血病、肝细胞癌、肉瘤 180 癌、多药耐药乳腺癌、Doxorubicin 诱导的心脏毒性以及结直肠癌的相关研究。
HY-109061
YH25448; GNS-1480
Apoptosis Akt TRP Channel EGFR ERK
Infection Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
Lazertinib (YH25448; GNS-1480) 是一种口服有效、能透过血脑屏障的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，同时也是 ABCB1/ABCG2 抑制剂及 TRPA1 激活剂。Lazertinib 对人 ABCB1 和 ABCG2 的 IC50 分别为 0.4 mM 和 0.2 mM。Lazertinib 通过抑制突变型 EGFR 信号传导、EGFR 磷酸化及下游 ERK/AKT 通路，并上调 EGFR/MET 表面表达，从而诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡 (apoptosis )、自发性钙反应、背根神经节 (DRG ) 神经元过度兴奋及 TRPA1 依赖性疼痛样行为。Lazertinib 能竞争性结合 ABCB1/ABCG2 的底物结合位点，刺激其 ATP 酶活性而不改变其表达或质膜定位，进而增强 ADCC 活性，发挥化学增敏剂作用，逆转 ABCB1 介导的多药耐药性。且单药或联合用药均具有抗肿瘤活性。Lazertinib 可用于非小细胞肺癌、多药耐药性癌症及感觉异常的相关研究。
HY-109061A
YH25448 mesylate hydrate; GNS-1480 mesylate hydrate
Apoptosis EGFR ERK Akt TRP Channel
Cancer
Lazertinib (YH25448; GNS-1480) mesylate hydrate 是一种口服有效、能透过血脑屏障的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，同时也是 ABCB1/ABCG2 抑制剂及 TRPA1 激活剂。Lazertinib mesylate hydrate 对人 ABCB1 和 ABCG2 的 IC50 分别为 0.4 mM 和 0.2 mM。Lazertinib mesylate hydrate 通过抑制突变型 EGFR 信号传导、EGFR 磷酸化及下游 ERK/AKT 通路，并上调 EGFR/MET 表面表达，从而诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡 (apoptosis )、自发性钙反应、背根神经节 (DRG ) 神经元过度兴奋及 TRPA1 依赖性疼痛样行为。Lazertinib mesylate hydrate 能竞争性结合 ABCB1/ABCG2 的底物结合位点，刺激其 ATP 酶活性而不改变其表达或质膜定位，进而增强 ADCC 活性，发挥化学增敏剂作用，逆转 ABCB1 介导的多药耐药性。且单药或联合用药均具有抗肿瘤活性。Lazertinib mesylate hydrate 可用于非小细胞肺癌、多药耐药性癌症及感觉异常的相关研究。
HY-109061B
YH25448 mesylate; GNS-1480 mesylate
TRP Channel EGFR Akt ERK Apoptosis
Cancer
Lazertinib (YH25448; GNS-1480) mesylate 是一种口服有效、能透过血脑屏障的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，同时也是 ABCB1/ABCG2 抑制剂及 TRPA1 激活剂。Lazertinib mesylate 对人 ABCB1 和 ABCG2 的 IC50 分别为 0.4 mM 和 0.2 mM。Lazertinib mesylate 通过抑制突变型 EGFR 信号传导、EGFR 磷酸化及下游 ERK/AKT 通路，并上调 EGFR/MET 表面表达，从而诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡 (apoptosis )、自发性钙反应、背根神经节 (DRG ) 神经元过度兴奋及 TRPA1 依赖性疼痛样行为。Lazertinib mesylate 能竞争性结合 ABCB1/ABCG2 的底物结合位点，刺激其 ATP 酶活性而不改变其表达或质膜定位，进而增强 ADCC 活性，发挥化学增敏剂作用，逆转 ABCB1 介导的多药耐药性。且单药或联合用药均具有抗肿瘤活性。Lazertinib mesylate 可用于非小细胞肺癌、多药耐药性癌症及感觉异常的相关研究。
HY-B0633D
CD44 Endogenous Metabolite Bacterial Akt PI3K
Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
Hyaluronic acid sodium (MW 200-1560) 是一种由重复二糖单元组成的生物聚合物，分子量为 200-1560。Hyaluronic acid sodium 是细胞外基质 (ECM) 的主要成分。Hyaluronic acid sodium 在质膜上合成。Hyaluronic acid sodium 通过与受体 CD44 和 RHAMM 结合发挥作用。Hyaluronic acid sodium 可激活 PI3K-Akt 信号传导。Hyaluronic acid sodium 还通过促进蛋白水解的 MMP-9 与细胞表面结合或刺激 MMP-9 与细胞表面结合来增强细胞侵袭和血管生成。Hyaluronic acid sodium 水平升高与消化系统癌症中的肿瘤细胞生长、粘附、迁移、侵袭和血管生成有关。Hyaluronic acid sodium 参与一些生理过程 (包括胚胎形态发生和伤口愈合) 中的组织重塑和快速细胞增殖。Hyaluronic acid sodium 可作为癌症相关淋巴管生成的调节剂。Hyaluronic acid sodium 可作为丁酸钠的药物递送载体，增强其对乳腺癌细胞系的抗增殖活性。Hyaluronic acid sodium 可润滑角膜内皮。Hyaluronic acid sodium 可改善组织水合作用，增强细胞对机械损伤的抵抗力。Hyaluronic acid sodium 已与抗体偶联，以确保活性化合物在炎症部位持续发挥作用。Hyaluronic acid sodium 可用于骨关节炎、眼科、皮肤美容、肿瘤和肝脏疾病等领域的研究。
HY-B0633E
Hyaluronan, low endotoxin; Hyaluronate, low endotoxin
Endogenous Metabolite CD44 Bacterial Akt PI3K
Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
Hyaluronic acid, low endotoxin (Hyaluronan, low endotoxin) 是一种由重复的二糖单元组成的生物聚合物，含有低含量内毒素。Hyaluronic acid 是细胞外基质 (ECM) 的主要成分。Hyaluronic acid 在质膜上合成。Hyaluronic acid 通过与受体 CD44 和 RHAMM 结合发挥作用。Hyaluronic acid 可激活 PI3K-Akt 信号传导。Hyaluronic acid 还通过促进蛋白水解的 MMP-9 与细胞表面结合或刺激 MMP-9 与细胞表面结合来增强细胞侵袭和血管生成。Hyaluronic acid 水平升高与消化系统癌症中的肿瘤细胞生长、粘附、迁移、侵袭和血管生成有关。Hyaluronic acid 参与一些生理过程 (包括胚胎形态发生和伤口愈合) 中的组织重塑和快速细胞增殖。Hyaluronic acid 可作为癌症相关淋巴管生成的调节剂。Hyaluronic acid 可作为丁酸钠的药物递送载体，增强其对乳腺癌细胞系的抗增殖活性。Hyaluronic acid 可润滑角膜内皮。Hyaluronic acid 可改善组织水合作用，增强细胞对机械损伤的抵抗力。Hyaluronic acid 已与抗体偶联，以确保活性化合物在炎症部位持续发挥作用。Hyaluronic acid 可用于骨关节炎、眼科、皮肤美容、肿瘤和肝脏疾病等领域的研究。
HY-N0566R
Anemosapogenin (Standard)
Reference Standards Apoptosis Autophagy Bcl-2 Family Caspase Survivin
Cancer
23-羟基白桦酸 (标准品)
HY-172368
PROTACs Histone Methyltransferase IKZF Family Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 (Compound 074) 抑制 CARM1 ，降低其底物 BAF155 的甲基化水平。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 是 PROTAC 降解剂，通过 CRBN 依赖的途径降解 IKZF 1/3 。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 抑制 MYC 蛋白的表达，从而抑制多种多发性骨髓瘤细胞的增殖。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 可以诱导 H929 细胞凋亡 (apoptosis )。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 克服免疫调节药物（IMiD，如泊马度胺）的耐药性。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 可用于癌症和免疫学研究。(Pink: ligand for target protein CARM1/IKZF3 ligand 1 (HY-172369); Active form of target protein ligand: EZM 2302 (HY-111109); Black: linker (HY-21999); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon Thalidomide 4-fluoride (HY-41547))
HY-182316
HIV Protease HIV
Infection
P-1946 是一种 HIV 蛋白酶 (protease ) 抑制剂，对人源 HIV-1 蛋白酶的 Ki 值为 2.600 nM。P-1946 具有强效且选择性的体外抗病毒活性，对已对市售蛋白酶抑制剂产生耐药性的 HIV 分离株仍保持完整的抗病毒活性。P-1946 可用于 1 型人类免疫缺陷病毒 (HIV-1) 感染的相关研究。
HY-L169
591 compounds
耐药性是指药物治疗疾病或病症的有效性降低。由于全球抗生素耐药性不断上升，这可能威胁到我们治疗常见传染病的能力。耐药性也是恶性肿瘤化疗失败的主要原因。在约 50% 的病例中，甚至在化疗开始之前就存在耐药性。抗癌药物耐药机制有很多，包括导致药物去除的蛋白质表达增加、药物结合位点突变、肿瘤蛋白质产生恢复以及遗传异质性肿瘤细胞群的预先存在。此外，耐药性问题似乎影响了新抗癌药物的开发。耐药可能是由多种条件引起的，如突变、表观遗传修饰和药物外排蛋白的表达上调。克服癌症治疗的多药耐药性变得越来越重要。
MCE 收录了 591 种抗耐药性化合物，可以用于癌症等疾病研究。
HY-L049
1,789 compounds
抗菌剂是一类具有灭菌活性的化合物，通过杀灭或降低细菌的代谢活性，降低其在机体中的致病性。抗菌药物主要作用于细菌细胞壁合成、蛋白质合成、DNA 复制和代谢途径等方面。然而，对抗菌药物的耐药性已成为世界范围内感染疾病高发病率和死亡率的主要原因。耐药的主要机制包括药物摄取受限、药物靶点改变、药物失活和药物活性外排等。因此，迫切需要开发针对耐药生物的新的抗菌药物。
MCE 提供 1,789 种具有明确抗细菌活性的化合物，MCE 抗细菌化合物库是药物再利用，联合给药研究及生物学研究的有用工具。
HY-L938
8350 compounds
目前临床真菌感染发病率与死亡率持续处于高位，而现有抗真菌药物存在种类有限且毒副较多等问题，亟需研发新型抗真菌药物。抗真菌类药库可为新型抗真菌药物筛选和研发提供助力。
抗真菌药物作用机制覆盖真菌细胞膜合成、细胞壁构建及细胞分裂等，通过特异性作用于不同靶点发挥杀菌或抑菌效果，该库涵盖多种核心抗真菌药物类似物，可适配不同场景的抗真菌研究需求。可用于新型抗真菌候选药物高通量筛选，快速挖掘具潜在抗真菌活性的化合物，助力解析药物与靶点的相互作用及耐药机制；筛选可逆转耐药性的化合物及组合，挖掘现有化合物的新抗真菌潜力。
该库包含8350个化合物，建库筛选逻辑明确，核心来源为相似度≥0.6的已知抗真菌活性分子类似物,MCE总计收集500多个已经报道的高活性抗真菌药物 ，库中化合物筛选后均符合lead-like理化性质，兼具多样性与类药性，为新型抗真菌药物研发提供助力。
HY-L939
10855 compounds
多重耐药菌(Multidrug -Resistant Organism, MDRO)和泛耐药菌(Extensively Drug -Resistant, XDR)的检出率持续上升，加之新型耐药机制不断出现以及现有抗菌药物存在诸多局限，新型抗菌药物研发迫在眉睫。抗细菌化合物库作为针对性研究工具，为抗菌药物相关筛选与新型抗菌药物研发提供助力。
抗菌作用机制具有多样性，如通过破坏细菌细胞结构、干扰细菌代谢过程、抑制核酸合成等方式发挥抗菌作用，该库化合物涵盖小分子骨架类、天然产物衍生物等多种类型，通过骨架结构衍生提升对耐药菌的活性及对不同类型细菌的选择性，可用于新型抗菌候选药物的高通量筛选。也可为化合物结构修饰提供参考，进一步深入研究抗菌药物结构-活性关系，还可用于挖掘细菌耐药机制及逆转方法，探索抑制耐药泵、修复药物敏感性的抗菌分子。
该库包含10855个结构多样的类药化合物库筛选逻辑明确，核心来源为相似度≥0.6的已知抗细菌活性分子类似物，MCE总计收集1900多个已经报道的高活性抗真菌药物 ，库中化合物筛选后均符合lead-like理化性质，兼具多样性与类药性，为新型抗细菌药物研发提供助力。
HY-L940
6804 compounds
面对病毒性疾病传播广泛、变异频繁，以及新型病毒与耐药毒株不断出现的严峻挑战，抗病毒药物研发面临更高要求，抗病毒化合物库可作为药物筛选、机制研究及研发过程中的重要工具进行多种抗病毒药物筛选与研究，为加速发现广谱、高效抗病毒药物提供重要支持。
抗病毒作用机制具有多样性，作用靶点聚焦病毒复制、组装、侵染的关键环节，可通过抑制病毒核酸合成、阻断病毒蛋白加工、阻止病毒与宿主细胞结合等机制发挥抗病毒作用。该库化合物涵盖核苷类、非核苷类、蛋白酶抑制剂、整合酶抑制剂等多种类型抗病毒化合物类似物，可用于流感病毒、疱疹病毒、肝炎病毒及新型呼吸道病毒等多种病毒的研究，也可进行新型抗病毒候选药物的高通量筛选，快速发现针对不同病毒的潜在活性化合物，通过对抗病毒药物作用机制研究，解析药物与病毒靶点的相互作用及病毒耐药机制；以及筛选可应对变异毒株的有效化合物，进行病毒变异与耐药研究。
该抗病毒化合物库包含6804个化合物，均符合lead-like理化性质。为相似度＞0.6的已知抗病毒活性分子类似物，是兼顾活性潜力与可修饰性的小分子集，为抗病毒药物研发提供助力。
HY-L048
503 compounds
由真菌感染引起的高发病率和死亡率与目前有限的抗真菌药物和化合物的高毒性有关。此外，由于真菌和人类细胞之间相似度较高，使鉴定新的药物靶点充满挑战。新的抗真菌靶点还在进一步研究中，目前最常见的抗真菌靶点包括靶向真菌 RNA 合成过程及细胞壁和细胞膜成分等。真菌已经发展出多种耐药机制，如外排泵蛋白的过表达，药物靶点的过表达及改变，以及生物膜的形成等，这也强调了开发新的抗真菌药物和治疗方法的重要性。由于抗真菌药物种类有限，研究人员寻求通过不同的途径来改善治疗效果，如抗真菌药物联合给药以降低药物毒性，开发新的抗真菌药物剂型，改变传统抗真菌药物的化学结构以提高药效等。
MCE 提供 503 种具有明确抗真菌活性的化合物，MCE 抗真菌化合物库是药物再利用，联合给药研究及生物学研究的有用工具。
HY-L908
1,049 compounds
小分子共价抑制剂是一类通过共价键与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比，共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势，共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基，可以用于开发高选择性抑制剂。
近年来，随着一系列共价抑制剂的成功问世，特别是针对那些传统上被认为难以成药的受体，如 EGFR、BTK、KRAS 的抑制剂，以及共价抑制剂在解决耐药性问题方面表现出显著优势，共价抑制剂已然成为小分子药物研发的热点。但是此类抑制剂一旦出现脱靶，也将带来更强的毒副作用。因此，通过合理的筛选设计和结构修饰发现共价抑制剂药物也逐渐成为一个药物研发的焦点。
MCE 类药共价化合物库含有 1,049 个共价分子，这些分子包含共价反应常用的弹头，如丙烯酰胺、活化末端乙炔、酰基氧甲基酮、硼酸等，可以与半胱氨酸、赖氨酸、丝氨酸和组氨酸等发生共价反应，是筛选共价化合物的有利工具。
HY-L234
82 compounds
核苷酸代谢对于癌症的侵袭性至关重要，它支撑着不受控制的增殖、化疗耐药性、免疫逃逸以及转移。这种代谢过程受到癌基因 (如 MYC) 和肿瘤抑制基因 (如 pRb) 的转录调控。在此代谢过程中出现的任何紊乱都会直接影响侵袭性。核苷酸失衡和核苷降解还会调节细胞状态的转变，尤其是在复制之后。此外，将核苷酸/核苷分泌到肿瘤微环境中会调节免疫反应，并影响治疗效果。因此核苷酸代谢物在癌症研究中有疾病响应和指示作用，可用于开发癌症相关机制与药物。
MCE 可以提供 82 个核苷酸代谢通路所产生的代谢物，用于疾病机制研究和药物研究。
HY-L036
1,513 compounds
小分子共价抑制剂，又称不可逆抑制剂，是一类通过共价键不可逆地与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比，共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势，共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基，可以用于开发高选择性抑制剂。近年来，共价抑制剂在解决耐药性问题方面表现出显著优势，受到广泛认可。但是此类抑制剂一旦出现脱靶，也将带来更强的毒副作用。因此，通过合理的筛选设计和结构修饰发现共价抑制剂药物也逐渐成为一个药物研发的焦点。
MCE 共价化合物库收录了 1,513 种小分子抑制剂，包括已知共价抑制剂及具有共价反应基团的活性小分子化合物，如包含丙烯酰胺、活化末端乙炔、磺酰氟化物/酯、氯乙酰胺、烷基卤化物、环氧化物、氮杂环胺、二硫化物等，是筛选共价化合物，研究共价作用机制的有利工具。
HY-L137
91 compounds
靶向蛋白降解(Targeted protein degradation, TPD)是一种新型的、有前景的新药研发方法。它在靶向“不可成药”疾病靶点及克服耐药性问题上显示了巨大的潜力。分子胶和PROTACs都是目前最受关注的两种靶向蛋白降解技术。
分子胶是一种小分子降解剂，主要诱导E3泛素连接酶与靶蛋白之间发生新型相互作用，形成三元复合物，导致蛋白质泛素化，随后被蛋白酶体降解。与PROTACs相比，分子胶通常具有更好的类药性，如具有更低的分子量，更高的细胞通透性和更好的口服吸收度等。分子胶已经逐渐成为一种具有前景的疾病治方法。
MCE 收录了91种靶向不同蛋白的分子胶化合物。MCE分子胶化合物库是进行科学研究和疾病机制研究的有用工具。
HY-L219
56 compounds
抗菌肽又被称为抗微生物肽、抗生素肽，是由多种生物细胞特定基因编码经外界条件诱导产生的一类具有广谱抗细菌、真菌、病毒、原虫，抑杀肿瘤细胞等活性作用的多肽。抗菌肽是宿主细胞先天性免疫的重要效应分子。由于抗菌肽具有抗菌谱广，对高等动物的正常细胞毒性低，安全性较好且不易诱发耐药性，能提高免疫力抗氧化等诸多优点使其在新药研发中有着广阔的应用前景。
MCE 可提供 56 种抗菌肽，通过高通量筛选抗菌肽库可被运用于抗感染、免疫治疗、抗癌药物研发，以及农业中防治作物病害等领域研究中。
HY-L036P
6,155 compounds
小分子共价抑制剂，又称不可逆抑制剂，是一类通过共价键不可逆地与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比，共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势，共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基，可以用于开发高选择性抑制剂。近年来，共价抑制剂在解决耐药性问题方面表现出显著优势，受到广泛认可。但是此类抑制剂一旦出现脱靶，也将带来更强的毒副作用。因此，通过合理的筛选设计和结构修饰发现共价抑制剂药物也逐渐成为一个药物研发的焦点。
MCE 共价化合物库 Plus 收录了 6,155 种小分子抑制剂，包括已知共价抑制剂及具有共价反应基团的活性小分子化合物，如包含丙烯酰胺、活化末端乙炔、磺酰氟化物/酯、氯乙酰胺、烷基卤化物、环氧化物、氮杂环胺、二硫化物等，是筛选共价化合物，研究共价作用机制的有利工具。
MCE 共价化合物库 Plus 是对 MCE 共价化合物（HY-L036）的补充，增加了一些具有共价弹头的片段分子，具有更强的筛选能力。
HY-L228
143 compounds
脂质是人体中重要的能量储存物质，参与调控细胞结构和功能、信号通路以及基因表达。组织内脂质水平的异常或其失调的积累往往与多种疾病相关，包括肥胖症、2 型糖尿病、非酒精性脂肪肝病、神经退行性疾病、感染和癌症，因此，维持正常的脂质代谢水平对于整体健康至关重要。
癌症的主要特征之一是异常的脂质代谢，其中：癌细胞中脂质摄取、脂质脱饱和、新脂质生成、脂滴和脂肪酸氧化的改变，都会通过调节前馈致癌信号、关键致癌功能、氧化和其他应激、免疫反应或细胞间通讯，促使细胞在不断变化的微环境中存活。脂质代谢的改变对癌症干细胞的自我更新、分化、侵袭、转移、药物敏感性和耐药性等特性有很大影响，并调节T 细胞的反应。
MCE 可提供 143 种脂代谢途径的代谢物，可用于癌症，免疫类疾病，代谢类疾病等疾病的药物筛选。
HY-L241
666 compounds
中国白酒是世界上最古老的酒类之一，已有超过 2000 年的历史。中国白酒可根据香气和风味特征分为 12 种香气类型。中国白酒的特定风味特征由某些化合物的成分和浓度决定。这些微量化合物浓度低但富含酯类、醇、酸、内酯、醛类、酮类、缩醛、烯等，对中国白酒的风味有重要影响。此外白酒内的的一些活性成分还具有抗氧化作用，适度饮酒可能会降低心血管疾病风险，痴呆和胰岛素抵抗。因此研究白酒化合物成分对于促进白酒发酵，提升白酒的风味和品质至关重要
MCE收录了 666 个中国白酒成分，该化合物库可被用于药物研发，白酒发酵，白酒风味风相关研究。
HY-L932V0
2,000,000 compounds
大环化合物（通常指含 12 个及以上原子的环状小分子或肽）具有独特的物理化学性质，能形成预组织的受限构象，与靶点结合亲和力强、选择性高，可靶向传统小分子药物难以作用的蛋白，填补小分子药物与生物制剂之间的空白。激酶作为催化蛋白质磷酸化的关键酶，其功能失调与肿瘤、慢性阻塞性肺疾病、肺动脉高压等多种疾病的发生发展密切相关，是极具价值的治疗靶点。传统小分子激酶抑制剂普遍存在靶向选择性差，易产生脱靶毒性、生物利用度差、获得性耐药等问题。大环的半刚性结构可限制构象与提升亲和力从而实现选择性调控，还可以减小体积分子优化药代动力学性质，大环化策略逐渐成为激酶抑制剂优化的核心手段。
从 ChEMBL 数据库收集数以万计的活性大环化合物，基于 Transformer 架构，将大环化问题转化为 “化学语言翻译” 任务，简化分子线性输入规范，实现线性分子到大环分子的端到端生成。Macformer 通过深度学习实现了线性分子的高效、自动化大环化，生成的大环分子兼具化学多样性、新颖性和生物相容性，可以覆盖更广泛的化学空间。
MCE收集上千个已报道的上市或进入临床的激酶抑制剂，以这些激酶片段作为起始片段，进行环化生成， 进一步从可合成性以及理化性质方面进行评估，最终构建百万级的大环虚拟化合物库，可用于靶向激酶类靶点的虚拟筛选和AI筛选
HY-L173
2,658 compounds
卵巢癌 (Ovarian Cancer) 是女性恶性肿瘤中比较常见的死亡原因，病死率位于女性生殖道恶性肿瘤之首。其特点是在疾病早期难以被发现、复发率高并且预后不良。事实上，卵巢癌包括多种病理类型，通常被分为上皮性卵巢癌，恶性生殖细胞肿瘤和性索间质肿瘤等，其中上皮性卵巢癌是最主要的类型。在临床上，卵巢癌的治疗优先考虑手术联合紫杉醇化疗。但是由于肿瘤细胞易扩散和具有耐药性，卵巢癌非常容易复发。在这种情况下，结合传统方法开发新的治疗药物有助于提高卵巢癌的治疗效果。
MCE 精心收录了 2,658 个具有明确或潜在抗卵巢癌活性的化合物，这些化合物靶向卵巢癌治疗中的关键靶点如 PARP、ATM/ATR、VEGFR、HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase 等，是抗卵巢癌药物筛选等相关研究的重要工具。
HY-LD004
14 million compounds
DEL技术通过将每个小分子化合物与一个独特的DNA序列共价连接，实现在一个管子里面同时筛选上百万或者上亿的化合物。传统的DEL筛选主要是发现非共价结合分子，这些分子与靶点之间的相互作用是可逆的。然而，共价DEL（CoDEL）则是在化合物中引入具有亲电反应活性的共价弹头，这些弹头能够与靶蛋白上特定的氨基酸残基（如半胱氨酸、赖氨酸等）形成稳定的共价键，进而增强结合强度，延长其在靶点上的停留时间，并有可能克服传统非共价抑制剂面临的耐药性或脱靶等效应。
本库是一个先进的、高度多样的化合物集合，由35 个独立子库组成，总分子规模达1400万，涵盖超过14个经过试验验证的共价弹头，这些弹头可靶向半胱氨酸，赖氨酸，精氨酸，天冬氨酸和谷氨酸。通过构建多样化核心成药骨架并整合可控共价反应弹头进行建库，兼具结构多样性、反应特异性和靶点广谱性等特点，可用于高效快速发现高选择性共价抑制剂。
HY-L246
1,028 compounds
补益类中药在传统医学体系中占据核心地位，其核心价值在于调节机体功能状态。现代药理学研究证实，这类药材及其单体成分具有双向免疫调节、抗衰老与延长寿命、神经保护与促智、造血与代谢调控等功效。根据中医“扶正固本”理论，补益药主要分为补气、补血、补阴、补阳四大类别，本库严格依据此分类体系进行化合物采集。
中药单体类化合物构具有卓越的类药性，天然具备结构多样性，功效锚定明确，有助于提高筛选成功率，是进行多靶点协同”研究的理想工具。该库含有 1,028 个化合物，可为研究化合物之间的协同作用（网络药理学）提供了物质基础，有助于开发针对复杂疾病（如肿瘤、神经退行性疾病、代谢综合征）的多靶点治疗方案。
HY-L204
497 compounds
乳酸代谢是生物体内关键的代谢途径之一，它不仅在细胞的能量转换中发挥着重要作用，还与多种生理和病理过程密切相关。乳酸的产生和清除是细胞代谢平衡的重要标志，其异常调节可能导致乳酸性酸中毒、肌肉疲劳、遗传性代谢疾病等。此外，乳酸还与肿瘤的恶性程度密切相关，被视为是恶性肿瘤和预后不良的生物标志物。乳酸不仅能够作为代谢底物，支持肿瘤细胞在缺氧条件下的代谢需求，还会导致肿瘤微环境的酸化，抑制免疫细胞功能促进免疫逃逸，并诱导肿瘤细胞的耐药性。目前，靶向乳酸-乳酸化及其相关的代谢途径已成为癌症治疗的一种新的研究途径，深入探索乳酸代谢的分子机制，有助于筛选出调节乳酸代谢活性的先导化合物。
MCE 收录了 497 个靶向乳酸代谢酶的小分子化合物，该库对于研究乳酸代谢途径、探索其在疾病中的作用机制具有重要价值。
HY-L932V
2,000,000 compounds
大环化合物（通常指含 12 个及以上原子的环状小分子或肽）具有独特的物理化学性质，能形成预组织的受限构象，与靶点结合亲和力强、选择性高，可靶向传统小分子药物难以作用的蛋白，填补小分子药物与生物制剂之间的空白。激酶作为催化蛋白质磷酸化的关键酶，其功能失调与肿瘤、慢性阻塞性肺疾病、肺动脉高压等多种疾病的发生发展密切相关，是极具价值的治疗靶点。传统小分子激酶抑制剂普遍存在靶向选择性差，易产生脱靶毒性、生物利用度差、获得性耐药等问题。大环的半刚性结构可限制构象与提升亲和力从而实现选择性调控，还可以减小体积分子优化药代动力学性质，大环化策略逐渐成为激酶抑制剂优化的核心手段。
从 ChEMBL 数据库收集数以万计的活性大环化合物，基于 Transformer 架构，将大环化问题转化为 “化学语言翻译” 任务，简化分子线性输入规范，实现线性分子到大环分子的端到端生成。Macformer 通过深度学习实现了线性分子的高效、自动化大环化，生成的大环分子兼具化学多样性、新颖性和生物相容性，可以覆盖更广泛的化学空间。
MCE收集上千个已报道的上市或进入临床的激酶抑制剂，以这些激酶片段作为起始片段，进行环化生成， 进一步从可合成性以及理化性质方面进行评估，最终构建百万级的大环虚拟化合物库，可用于靶向激酶类靶点的虚拟筛选和AI筛选
Cat. No.
Product Name
Type
HY-158082C
Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 70000
Fluorescent Dye
TRITC-葡聚糖,MW 70000
HY-158082A
Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 20000
Fluorescent Dye
TRITC-葡聚糖,MW 20000
Cat. No.
Product Name
Type
HY-158082C
Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 70000
Biochemical Assay Reagents
TRITC-葡聚糖,MW 70000
HY-143202
Biochemical Assay Reagents
DPhPC 是一种磷脂类化合物，具有高机械与化学稳定性、宽温度相稳定性及高电阻等特性。DPhPC 易形成单层囊泡与固体支撑双层膜。DPhPC 常作为纳米脂质体药物载体成分或膜蛋白/离子通道研究的模型膜材料。
HY-D0180
18C6; 1,4,7,10,13,16-Hexaoxacyclooctadecane
Biochemical Assay Reagents
18-冠-6-醚
+ 竞争结合 G-四联体，破坏其稳定结构以调控相关体系功能。18-Crown-6-ether 与 K+ 等金属离子结合，实现离子精准跨膜运输。18-Crown-6-ether 可作为多药外排泵 EmrE (一种细菌多药耐药转运蛋白) 的“易感性底物”，最终抑制细菌生长。18-Crown-6-ether 可用于微胶囊可控释放和开发抗菌增效剂研究。
HY-B0633E
Hyaluronan, low endotoxin; Hyaluronate, low endotoxin
Biochemical Assay Reagents
Hyaluronic acid, low endotoxin (Hyaluronan, low endotoxin) 是一种由重复的二糖单元组成的生物聚合物，含有低含量内毒素。Hyaluronic acid 是细胞外基质 (ECM) 的主要成分。Hyaluronic acid 在质膜上合成。Hyaluronic acid 通过与受体 CD44 和 RHAMM 结合发挥作用。Hyaluronic acid 可激活 PI3K-Akt 信号传导。Hyaluronic acid 还通过促进蛋白水解的 MMP-9 与细胞表面结合或刺激 MMP-9 与细胞表面结合来增强细胞侵袭和血管生成。Hyaluronic acid 水平升高与消化系统癌症中的肿瘤细胞生长、粘附、迁移、侵袭和血管生成有关。Hyaluronic acid 参与一些生理过程 (包括胚胎形态发生和伤口愈合) 中的组织重塑和快速细胞增殖。Hyaluronic acid 可作为癌症相关淋巴管生成的调节剂。Hyaluronic acid 可作为丁酸钠的药物递送载体，增强其对乳腺癌细胞系的抗增殖活性。Hyaluronic acid 可润滑角膜内皮。Hyaluronic acid 可改善组织水合作用，增强细胞对机械损伤的抵抗力。Hyaluronic acid 已与抗体偶联，以确保活性化合物在炎症部位持续发挥作用。Hyaluronic acid 可用于骨关节炎、眼科、皮肤美容、肿瘤和肝脏疾病等领域的研究。
HY-158082
Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 4000
Biochemical Assay Reagents
TRITC-葡聚糖,MW 4000
HY-W250721
CBM 980
Biochemical Assay Reagents
卡波姆980
HY-W250721B
CBM 934
Biochemical Assay Reagents
卡波姆934
HY-158082A
Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 20000
Biochemical Assay Reagents
TRITC-葡聚糖,MW 20000
HY-158082B
Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 40000
Biochemical Assay Reagents
TRITC-葡聚糖,MW 40000
HY-W250721C
CBM 941
Biochemical Assay Reagents
卡波姆941
HY-158082D
Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 150000
Biochemical Assay Reagents
TRITC-葡聚糖,MW 150000
HY-158082E
Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 500000
Biochemical Assay Reagents
TRITC-葡聚糖,MW 500000
HY-158082H
Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 2000000
Biochemical Assay Reagents
TRITC-葡聚糖,MW 2000000
HY-W250721J
HY-W250721H
HY-W250721K
HY-W250721L
HY-W250721I
HY-W105639A
Calcium lactate pentahydrate, meets USP testing specifications
Biochemical Assay Reagents
L-乳酸钙五水合物,meets USP testing specifications
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P1926
HY-P10027A
Antibiotic Bacterial
Infection
Clovibactin TFA 是 Clovibactin (HY-P10027) 的 TFA 盐形式。Clovibactin TFA 是一种抗生素，对耐药细菌病原体具有活性， 且未检测到耐药性。Clovibactin TFA 通过靶向肽聚糖前体的焦磷酸盐来抑制细胞壁合成。
HY-P10027
HY-P11454
Bacterial
Infection
PSM-mec peptide 是一种属于酚溶性调节蛋白 (PSM) 超家族的肽毒素。PSM-mec peptide 由 psm-mec 基因编码，并与甲氧西林耐药基因元件 (SCCmec) 相关。PSM-mec peptide 具有促炎、溶细胞功能以及调节生物膜结构的作用。PSM-mec peptide 主要可用于犬类伪中间型葡萄球菌 (S. pseudintermedius ) 相关感染及人畜共患病的致病机制和耐药性研究。
HY-P10539
Bacterial
Infection
Hp1404 是一种新的阳离子抗菌肽。Hp1404 对革兰氏阳性细菌具有特定的抑制活性，包括耐 Laburnetin (HY-N7382) 的金黄色葡萄球菌 (MRSA)。Hp1404 的抗菌活性，低毒性以及不易导致耐药性的特点，可用于抗菌剂的研究。
HY-P10210
HY-P10411
Bacterial
Infection
BING 是一种可从日本青鳉鱼中分离的抗菌肽。BING 对包括耐药菌株在内的致病菌具有广谱毒性。BING 可诱导革兰氏阴性细菌周质肽基脯氨酰异构酶失调，并降低 cpxR 的 RNA 水平，cpxR 在抗生素耐药性的产生中起着至关重要的作用。
HY-P11600
HY-P11659
Antibiotic Bacterial
Infection
B26 peptoid 是一种类肽抗生素 (antibiotic )。B26 peptoid 对一系列革兰氏阳性和革兰氏阴性菌株表现出优异的广谱活性和高选择性。B26 peptoid 可破坏细菌细胞膜并具有杀菌活性。B26 peptoid 诱导细菌产生耐药性的倾向较低。B26 peptoid 可用于细菌感染的相关研究。
HY-P11580
Toll-like Receptor (TLR) Bacterial
Infection
Pap12-6-10 是一种 MD-2 配体，能结合 MD-2 疏水口袋抑制 TLR4/MD-2 复合物二聚化与下游炎性信号传导，还可结合 LPS 通透细菌细胞膜、诱导氧化应激致细菌死亡。Pap12-6-10 能通过 TLR4 信号通路调控 LPS 诱导的炎性反应，对多重耐药革兰氏阴性菌有抗菌活性。Pap12-6-10 的耐药性产生倾向及临床前细胞毒性均较低，还可在脓毒症小鼠模型中预防器官损伤。Pap12-6-10 可用于革兰氏阴性脓毒症、耐碳青霉烯类鲍曼不动杆菌感染的相关研究。
HY-P11615
Bacterial
Infection
FuK 是经氟代非天然氨基酸修饰的 WK2 类似物抗菌肽。FuK 在小鼠中 LD50 为 72.34 mg/kg，无溶血活性，对胰蛋白酶、胰凝乳蛋白酶及含盐环境稳定性高。FuK 通过增强细菌外膜通透性、诱导细胞质膜去极化并破坏膜电位平衡发挥杀菌作用，对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌及 MRSA 等革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌有效。FuK 可与 Polymyxin B (HY-149179)，Vancomycin (HY-B0671) 和 Ciprofloxacin (HY-B0356) 协同抗菌，还能抑制环丙沙星诱导的细菌耐药性。FuK 具有体内安全性，有效减少小鼠 MRSA 模型的细菌载量与炎症细胞浸润，促进皮肤伤口胶原纤维形成。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
图片
HY-P990196
P-glycoprotein
Cancer
Anti-Monkey/Human MDR-1/CD243 Antibody (UIC2) 是一种针对猴/人的 MDR-1/CD243 IgG2a 单克隆抗体。Anti-Monkey/Human MDR-1/CD243 Antibody (UIC2) 能有效抑制 P-glycoprotein 。Anti-Monkey/Human MDR-1/CD243 Antibody (UIC2) 通过抑制药物外排增强对多药耐药性 (MDR) 的抑制作用。Anti-Monkey/Human MDR-1/CD243 Antibody (UIC2) 可用于癌症的研究。
(5 )
HY-P991572
EGFR
Cancer
MM-151 是一种靶向 EGFR 的人源化 IgG1 单克隆抗体。MM-151 可与 EGFR 胞外结构域 (ECD) 的多个区域结合，并降低 EGFR 耐药的循环游离肿瘤 DNA 中的突变。MM-151 显著抑制 EGFR 信号传导和细胞生长。MM-151 可用于耐药性癌症研究，例如结直肠癌、非小细胞肺癌和三阴性乳腺癌。
(5 )
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Compare
Product Name
Species
Source
图片
产品对比
产品
货号
种属
表达系统
标签
蛋白编号
基因 ID
分子量
纯度
内毒素含量
生物活性
性状
组分
保存条件 &
运输条件
Free Sample
Yes
No
规格
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-W713126
Indole-d4 是 Indole (HY-W001132) 的氘代物。Indole 是一种芳香杂环有机化合物，广泛存在于自然环境中，可由多种细菌合成。Indole 作为细胞间信号分子调节细菌生理的各个方面，包括孢子形成、质粒稳定性、药物耐药性、生物膜形成和毒力。
HY-W012531S2
2-Hydroxycinnamic acid-d4 是氘代标记的 2-Hydroxycinnamic acid。2-Hydroxycinnamic acid 是具有抗菌和抗氧化特性的酚酸。2-Hydroxycinnamic acid 对金黄色葡萄球菌 有抗菌活性且不易使细菌产生耐药性。2-Hydroxycinnamic acid 可以抑制 HIV/SARS-CoV S 假病毒的感染，IC50 为 0.3 mM。此外，2-Hydroxycinnamic acid 具有神经保护和抗肿瘤的活性。
HY-174353S
CYP51-IN-23-d3 是一种强效且广谱的 CYP51 抑制剂，对烟曲菌的 MIC80 为 1 μg/mL。CYP51-IN-23-d3 具有抗耐药活性和杀菌活性，对细胞表现出良好的安全性，对小鼠表现出显著的药效学活性。CYP51-IN-23-d3 可用于侵袭性真菌感染 (IFIs) 的研究。
HY-143202S1
DPhPC-d78 是氘代标记的 DPhPC (HY-143202)。DPhPC 是一种磷脂类化合物，具有高机械与化学稳定性、宽温度相稳定性及高电阻等特性。DPhPC 易形成单层囊泡与固体支撑双层膜。DPhPC 常作为纳米脂质体药物载体成分或膜蛋白/离子通道研究的模型膜材料。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-143202
磷脂
DPhPC 是一种磷脂类化合物，具有高机械与化学稳定性、宽温度相稳定性及高电阻等特性。DPhPC 易形成单层囊泡与固体支撑双层膜。DPhPC 常作为纳米脂质体药物载体成分或膜蛋白/离子通道研究的模型膜材料。
HY-148503
亚磷酰胺单体 腺嘌呤
5'-ODMT cEt N-Bz A Phosphoramidite (Amidite) 是一种用于合成锁核酸 (LNA ) 类似物寡核苷酸的核苷亚磷酰胺单体，可作为反义寡核苷酸 (ASO) 的结构单元靶向互补 RNA 序列。5'-ODMT cEt N-Bz A Phosphoramidite (Amidite) 通过 2',4'-constrained ethyl (cEt) 修饰锁定呋喃糖环为 N 型构象，增强与 RNA 的杂交亲和力和错配鉴别能力，同时显著提升寡核苷酸对核酸外切酶消化的抗性。5'-ODMT cEt N-Bz A Phosphoramidite (Amidite) 通过与 RNA 形成稳定的杂交体，介导 RNase H 依赖的 mRNA 降解或抑制翻译，从而实现基因表达调控。5'-ODMT cEt N-Bz A Phosphoramidite (Amidite) 主要应用于反义药物研发、基因功能研究及疾病研究相关的寡核苷酸合成。
Your information is safe with us. * Required Fields.
Inquiry Information
产品名称：
目录号：
需求量：
