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PROTAC compound " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-169275
PROTACs SWI/SNF Complex
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader-24 (Compound 34) 是 SMARCA2 PROTAC 降解剂，在 HeLa 细胞中的DC50 < 0.1 µM。PROTAC SMARCA2 degrader-24 在 HeLa 细胞中降解 SMARCA4 ，DC50 > 10 μM。
HY-157804
HY-160563
HY-162949
PROTAC Linkers
Cancer
Piperidin-4-amine-C5-O-C1 是一种 PROTAC compound D4; HY-168037) linker ，可用于合成 PROTAC 分子。
HY-161093
PROTACs
Cancer
PROTAC BRD4
Degrader-23 (compound 17) 是一种有效的可见光控制降解剂。PROTAC BRD4 Degrader-23 在405 nm 的光照射下可以抑制肿瘤细胞增殖。
HY-170449
Ligands for E3 Ligase
Others
E3 ligase Ligand 48 是 PROTAC AR Degrader-9 (HY-170448) 的 CRBN 配体。PROTAC AR Degrader-9 (Compound c6) 是针对雄激素受体 (androgen receptor ) 的 PROTAC 降解剂，可在人类毛囊乳头细胞 (HDPC) 中降解 AR ，DC50 为 262.38 nM。
HY-181000
PROTACs Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
PROTAC PLK1 Degrader-3 (Compound DD-1) 是一种基于 N-去糖基化途径的 PLK1 PROTAC 降解剂，其 Kd 值为 2.2 μM。PROTAC PLK1 Degrader-3 的细胞穿透性有限，需要较高浓度才能发挥显著的降解效果。PROTAC PLK1 Degrader-3 可用于研究非小细胞肺癌。
HY-181623
PROTACs Btk
Cancer
PROTAC BTK degrader-14 (compound 112) 是一款靶向 BTK 的 PROTAC PROTAC BTK degrader-14 可用于癌症研究。
HY-181305
HY-186067
HY-181323
HY-181309
HY-181332
HY-180917
PROTACs EGFR Ligands for E3 Ligase
Cancer
PROTAC EGFR degrader 17 (Compound 35) 是一种 EGFR PROTAC 类降解剂，DC50 值为 0.49 nM。PROTAC EGFR degrader 17 能促进 EGFR 的泛素化和降解。PROTAC EGFR degrader 17 可用于多种癌症包括非小细胞肺癌研究。
HY-181354
HY-181326
HY-181705
HY-181308
PROTACs Histone Methyltransferase
Cancer
PROTAC EZH2 Degrader-13 (compound 4) 是一款靶向 EZH2 的 PROTAC IC50 为 2.70 nM。PROTAC EZH2 Degrader-13 可在癌细胞中发挥抗增殖作用。PROTAC EZH2 Degrader-13 可用于癌症相关研究。
HY-181306
HY-181325
HY-180132
PROTACs Aurora Kinase
Cancer
PROTAC AURKA degrader 2 (compound D) 是一种高效且选择性的 PROTAC AURKAIC50 为 3.58 nM。PROTAC AURKA degrader 2 对 AURKA 的选择性比 AURKB (IC50 = 77.2 nM) 高 21.6 倍 。PROTAC AURKA degrader 2 特异性地消耗有丝分裂纺锤体上的 AURKA。
HY-181301
Cancer
PROTAC EZH2 Degrader-18 (compound E-CH2-B4) 是一款靶向 EZH2 的 PROTAC 蛋白降解剂。PROTAC EZH2 Degrader-18 可用于淋巴瘤相关研究。
HY-181411
PROTACs Histone Methyltransferase
Cancer
PROTAC EZH2 Degrader-42 (compound 57) 是一种靶向 EZH2 的 PROTAC 降解剂和抗增殖剂。PROTAC EZH2 Degrader-42 可诱导 cIAP 介导的 EZH2 泛素化及后续的蛋白酶体降解。PROTAC EZH2 Degrader-42 可用于淋巴瘤的相关研究。
HY-171801
LRRK2
Neurological Disease
PROTAC LRRK2 Degrader-1 (compound 18) 是一种富亮氨酸重复激酶2 (LRRK2) PROTAC IC50 值小于 10 nM。 PROTAC LRRK2 Degrader-1 可用于帕金森病的研究。
HY-181360
PROTACs Histone Methyltransferase
Cancer
PROTAC EZH2 Degrader-31 (compound 69) 是一种靶向 EZH2 的 PROTAC IC50 值为 3.63 μM，在 HBL-1 细胞中的抗增殖 IC50 值为 8.74 μM。PROTAC EZH2 Degrader-31 可用于淋巴瘤的相关研究。
HY-180177
PROTACs
Cancer
PROTAC BLIMP-1 degrader-1 (Compound 49) 是一种 BLIMP-1 PROTAC 类降解剂。PROTAC BLIMP-1 degrader-1 能促进 BLIMP-1 的泛素化和降解，可用于骨髓增生性肿瘤的研究。
HY-168037A
PIN1
Cancer
PROTAC PIN1 degrader-1 (compound D4) TFA 是一种靶向 PIN1 的 PROTAC PROTAC PIN1 degrader-1 TFA 可用于三阴性乳腺癌、胰腺癌、肝癌的研究。
HY-181898
HY-181318
HY-181412
HY-181355
HY-181901
HY-181553A
PROTACs
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-45 (compound 2b) 是一种靶向 BRD4 的 PROTAC 降解剂。PROTAC BRD4 Degrader-45 表现出增强的被动膜通透性、在添加 10% FBS 的细胞培养基中的稳定性，以及在癌细胞中更高的细胞内浓度。
HY-181324
HY-181334
HY-181460
PROTACs PARP
Cancer
PROTAC PARP1 degrader-4 (Compound 11e) 是一种强效的、选择性的 PARP1 PROTAC 降解剂 (DC50 : 2.16 μM)。PROTAC PARP1 degrader-4 可促进 PARP1 的泛素化和降解。PROTAC PARP1 degrader-4 对三阴性乳腺癌、结肠癌具有抗癌活性。
HY-180262
PROTACs CDK
Cancer
PROTAC CDK6 Degrader 2 (compound 48b) 是 PROTAC CDK6 Degrader 1 (HY-180277) 的活性形式，是一种高效且选择性的 PROTAC CDK6KD = 0.005 μM)。PROTAC CDK6 Degrader 2 通过 KLHDC2 依赖性和泛素-蛋白酶体介导的机制发挥作用。PROTAC CDK6 Degrader 2 可用于癌症研究。
HY-181414
HY-181333
Others
PROTAC EZH2 Degrader-38 (Compound 17) 是一种 EZH2 PROTAC 降解剂，IC50 为 165.00 nM。PROTAC EZH2 Degrader-38 可在功能上抑制 EZH2 甲基转移酶活性，竞争结合 EZH2 SET 结构域的 SAM 结合口袋。
HY-181357
HY-181409
HY-181261
HY-180989
PROTACs Polo-like Kinase (PLK) Apoptosis
Cancer
PROTAC PLK1 Degrader-2 (Compound NC1) 是一种 PLK1 PROTAC 降解剂，其 Kd 为 6.06 μM。PROTAC PLK1 Degrader-2 显著抑制 HeLa 细胞增殖，诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。PROTAC PLK1 Degrader-2 在 HeLa 细胞异种移植瘤小鼠模型中具有显著抗肿瘤活性。PROTAC PLK1 Degrader-2 可用于研究宫颈癌。
HY-181359
HY-181909
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader-36 (Compound 26) 是一种选择性的、强效的 SMARCA2 PROTAC DC50 为 51 nM。PROTAC SMARCA2 degrader-36 能促进 SMARCA2 的泛素化和降解。PROTAC SMARCA2 degrader-36 对非小细胞肺癌具有抗癌活性。PROTAC SMARCA2 degrader-36 可用于 SMARCA4 缺陷型癌症的相关研究。
HY-186021
PROTACs YAP
Cancer
PROTAC TEAD degrader-2 (Compound 31) 是一种高效的 TEAD1 PROTAC 降解剂，其 DC50 为 0.6 nM。PROTAC TEAD degrader-2 抑制 YAP/TAZ-TEAD 相互作用，其 IC50 为 1.8 nM。PROTAC TEAD degrader-2 对 YAP 依赖性癌细胞具有显著的选择性抑制活性，且有效抑制 YAP 介导的转录活性。PROTAC TEAD degrader-2 可用于研究间皮瘤和胶质瘤。
HY-181320
PROTACs Histone Methyltransferase
Cancer
PROTAC EZH2 Degrader-19 (compound 6) 是一种靶向 EZH2 的 PROTAC IC50 为 15.00 nM。PROTAC EZH2 Degrader-19 可呈浓度和时间依赖性地强效降解所有 PRC2 亚基 (EZH2 、SUZ12 、EED 、RbAp48 )。PROTAC EZH2 Degrader-19 在癌细胞中展现出抗增殖活性。PROTAC EZH2 Degrader-19 可用于癌症相关研究。
HY-181553
PROTACs
Others
PROTAC BRD4 Degrader-44 (compound 2a) 是一种靶向 BRD4 的 PROTAC j降解剂，具备被动膜通透性。PROTAC BRD4 Degrader-44 在添加 10% FBS 的培养基中可在 6 小时内保持稳定性。PROTAC BRD4 Degrader-44 可在 6 小时内呈现细胞内积累量递增的趋势，提示外排作用减弱。
HY-181327
PROTACs Histone Methyltransferase
Others
PROTAC EZH2 Degrader-26 (compound 11) 是基于 PROTAC EZH2 降解剂。PROTAC EZH2 Degrader-26 对 EZH2 的 IC50 为 5.80 nM。PROTAC EZH2 Degrader-26 对 EZH1 表现出微摩尔级酶抑制活性，EZH1 IC50 为 0.06 μM。
HY-180150
Epigenetic Reader Domain c-Myc Bcl-2 Family Apoptosis
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-42 (Compound P6) 是一个 BRD4 PROTAC 类降解剂，DC50 为 1.11 μM。PROTAC BRD4 Degrader-42 能促进 BRD4 的泛素化和降解。PROTAC BRD4 Degrader-42 下调 c-Myc 表达，并通过上调 BAD 和 BAX 蛋白的表达诱导凋亡 (Apoptosis )。PROTAC BRD4 Degrader-42 对髓性单核细胞白血病具有抗癌活性。
HY-153821
Ras PROTACs
Cancer
PROTAC KRAS G12C degrader-2 (compound 432) 是 K-Ras 蛋白水解调节剂。PROTAC KRAS G12C degrader-2 是一种双功能化合物，其一端含有小脑细胞凋亡蛋白抑制剂 (IAP)，另一端含有与 KRAS 结合的片段。
HY-180907
PROTACs
Cancer
PROTAC USP39 Degrader-1 (compound USP39_PROTAC _V1) 是一种高效且选择性的 PROTAC USP39PROTAC USP39 Degrader-1 通过通过含羟脯氨酸的配体募集 VHL E3 连接酶，形成三元复合物 (Kd = 232 nM)，从而诱导 USP39 降解。PROTAC USP39 Degrader-1 以 VHL 依赖性、蛋白酶体依赖性和 NEDDylation 途径依赖性的方式降解 USP39。
HY-181296
PROTACs Histone Methyltransferase
Cancer
PROTAC EZH2 Degrader-16 (compound 51) 是一种靶向 EZH2 的 PROTAC IC50 为 13.74 μM。PROTAC EZH2 Degrader-16 对弥漫性大 B 细胞淋巴瘤细胞具有抗增殖活性。PROTAC EZH2 Degrader-16 可用于弥漫性大 B 细胞淋巴瘤的相关研究。
HY-173092
HY-128408
PROTACs Btk
Inflammation/Immunology Cancer
PROTAC BTK Degrader-4 (compound 15) 是一种强效的 PROTAC BTK ) 降解剂 (DC50 < 100 nM)，且免疫调节酰亚胺药物 (IMiD) 活性较低 (DC50 = 0.345 μM，Dmax = 27.4%)。PROTAC BTK Degrader-4 可用于BTK 介导的癌症、自身免疫性疾病以及炎症性疾病的相关研究。
HY-169270
Epigenetic Reader Domain PROTACs
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader-19 (Compound 46) 是 SMARCA2 的 PROTAC 降解剂，在 A549 和 MV411 细胞中降解 SMARCA2 ，DC50 < 100 nM。PROTAC SMARCA2 degrader-19 在 MV411 细胞中降解 SMARCA4 ，DC50 > 1000 nM。
HY-103603C
HY-181307
HY-146324
PROTACs Apoptosis CaMK
Cancer
PROTAC eEF2K Degrader-1 (Compound 11l) 是一种靶向 eEF2K 的 PROTAC apoptosis )。
HY-149391
PROTACs Btk
Inflammation/Immunology
PROTAC BTK Degrader-6 (Compound 15) 是一种 PROTAC BTK 降解剂 (DC50 : 3.18 nM). PROTAC BTK Degrader-6 具有抗炎活性，抑制 NF-κB 活化，并抑制促炎细胞因子 (例如IL-1β、IL-6) 的表达。
HY-180793
PROTACs Deubiquitinase
Cancer
PROTAC USP7 Degrader-2 (Compound D16) 是一种高效、选择性的 USP7 PROTAC 降解剂，其 DC50 为 1.91 μM (TE-12 细胞)。PROTAC USP7 Degrader-2 抑制上消化道 (UGI) 癌细胞的迁移，同时表现出较弱的抗增殖活性。PROTAC USP7 Degrader-2 可用于转移性上消化道癌的研究。
HY-181392
PROTACs Histone Methyltransferase
Cancer
PROTAC EZH2 Degrader-35 (compound U3i (44)) 是一款靶向 EZH2 的 PROTAC EZH2 的 Ka 为 16.19 nM。PROTAC EZH2 Degrader-35 在三阴性乳腺癌细胞中表现出抗增殖活性，而在正常人源上皮细胞、肝细胞及肾细胞中的细胞毒性极低。PROTAC EZH2 Degrader-35 可用于三阴性乳腺癌的相关研究。
HY-175830
PROTACs Aurora Kinase
Cancer
PROTAC AURKA degrader 1 (Compound A16 + X7) 是一种极光激酶 A (AURKA ) PROTAC PROTAC AURKA degrader 1 可用于癌症研究。粉色：AURKA ligand (HY-175827)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-W867704)；黑色：linker (HY-132208)
HY-179321
PROTACs HDAC
Cancer
PROTAC HDAC4 Degrader-1 (compound SCT-1) 是一种强效的选择性 PROTAC HDAC4PROTAC HDAC4 Degrader-1 可降低 HDAC4 蛋白水平，诱导 S 期细胞周期阻滞，并抑制细胞克隆形成，从而抑制肿瘤细胞增殖。PROTAC HDAC4 Degrader-1 在 H460 小鼠模型中显示出抑制活性。PROTAC HDAC4 Degrader-1 可用于癌症研究，例如肺癌。
HY-171139
PROTACs HDAC
Cancer
PROTAC HDAC6 degrader 2 (Compound 1) 是一种 HDAC6 PROTAC 降解剂，其IC50 值为 0.643 μM。PROTAC HDAC6 degrader 2 能促进 HDAC6 的泛素化和降解。PROTAC HDAC6 degrader 2 可用于血液癌和实体癌的研究 (粉色：HDAC6 ligand (HY-171141); 蓝色：E3 ligase CRBN ligand (HY-10984))。
HY-155072
PROTACs Btk
Cancer
PROTAC BTK Degrader-5 (compound 3e) 是一种具有选择性的 BTK PROTAC 降解剂，对 JeKo-1 细胞的 DC50 值为 7.0 nM。PROTAC BTK Degrader- 5对 CRBN 新基态无脱靶效应。PROTAC BTK Degrader-5 对淋巴瘤细胞具有抗增殖作用，可用于恶性淋巴瘤研究 (Blue: E3 ligand (HY-W440230), Black: linker HY-168297；Pink:BKT inhibitor (HY-150898))。
HY-168229
PROTACs SWI/SNF Complex
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader-27 (compound 4) 是一种 PROTAC SMARCA2PROTAC SMARCA2 degrader-27 具有用于研究癌症的潜力 (粉色: SMARCA2 配体 (HY-168230)；蓝色: VHL 配体 (HY-168232)；黑色: 连接子 (HY-168231))。
HY-169072
PROTACs Mixed Lineage Kinase
Cancer
PROTAC MLKL Degrader-2 (compound MP-1) 是一种靶向 MLKL (Mixed Lineage Kinase) 的 PROTAC 。PROTAC MLKL Degrader-2 由 PROTAC 靶蛋白配体 PROTAC MLKL Degrader-2 (HY-169072)（red part）、E3 连接酶配体 Thalidomide (HY-14658)（blue part）和 PROTAC Linker N-Methylpiperazine (HY-78871)（black part）组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 Thalidomide-N-methylpiperazine (HY-169074)。
HY-W128709
Others
Others
SNAP-fusion protein ligand-1 (Compound 3) 是一种 PROTAC 的靶蛋白配体 (Ligand for Target Protein for PROTAC )。SNAP-fusion protein ligand-1 可用于合成 PROTAC VHL-SNAP2-5C (HY-175417)。
HY-155102
PROTACs Glutaminase
Cancer
PROTAC TG2 degrader-2 (compound 7) 是靶向 Transglutaminase 2 (TG2) 具有选择性的竞争性降解剂, Kd 值 > 100 μM。PROTAC TG2 degrader-2 抑制卵巢癌细胞迁移，降低细胞内的 TG2 水平。PROTAC TG2 degrader-2 可用于卵巢癌研究。
HY-69220
PROTAC Linkers
Cancer
7-辛酸
compound 42) 是一种 PROTAC linker。7-Octynoic acid 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体，另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。7-Octynoic acid 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-W248665A
HY-W249500
HY-158045
PROTACs PARP
Inflammation/Immunology Cancer
PROTAC PARP1 degrader-1 (Compound CN0) 是 PARP1 的 PROTAC 降解剂。PROTAC PARP1 degrader-1 激活 cGAS/STING 免疫途径，最终增强 T 细胞对肿瘤细胞的杀伤。PROTAC PARP1 degrader-1 抑制 DNA 损伤修复，导致胞质 DNA 片段高效积累 (蓝色: CRBN 配体，黑色: 连接子；粉色: PARP1 抑制剂)。
HY-129772
PROTAC Linkers
Cancer
Phthalimide-PEG3-C2-OTs (Compound 5) 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。Phthalimide-PEG3-C2-OTs 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体，另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
HY-176857
PROTACs STAT
Inflammation/Immunology Cancer
PROTAC STAT6 degrader-1 (Compound I-2) 是一种 STAT6 PROTAC 50 < 1 nM。PROTAC STAT6 degrader-1 可用于炎症和癌症研究。粉色：STAT6 ligand (HY-176864)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-45512)；黑色：linker
HY-162651
PROTACs
Inflammation/Immunology
PROTAC BRD9 Degrader-8 (compound E5) 是一种基于 PROTAC 的 BRD9 降解剂，DC50 值为 16 pM。PROTAC BRD9 Degrader-8 在 MV4–11 细胞（IC50 = 0.27 nM）和 OCI-LY10 细胞（IC50 = 1.04 nM）中具有抗增殖作用。
HY-135382
PROTACs IRAK
Inflammation/Immunology Cancer
PROTAC IRAK4 degrader-2 (Compound 9) 是一种 PROTAC IRAK4DC50 为 151 nM。PROTAC IRAK4 Degrader-2 在 PBMC 细胞中诱导 IRAK4 蛋白水平降低，DC50 为 36 nM。PROTAC IRAK4 degrader-2 还抑制 PBMC 中多种细胞因子释放。
HY-171824
PROTACs c-Met/HGFR Apoptosis
Cancer
PROTAC c-Met Degrader-4 (compound D15) 是一种强效的口服活性 PROTAC c-METPROTAC c-Met Degrader-4 表现出优异的细胞内降解活性，其 DC50 < 0.5 nM。PROTAC c-Met Degrader-4 可诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )，抑制细胞侵袭和迁移，从而抑制细胞增殖。PROTAC c-Met Degrader-4 可抑制裸鼠体内 Hs746T 异种移植瘤的生长。PROTAC c-Met Degrader-4 可用于癌症研究，例如非小细胞肺癌和胃癌。
HY-40178
PROTAC Linkers
Cancer
NH2-C4-NH-Boc (compound 15) 是一种 PROTAC linker，属于 Alkyl/ether 类。NH2-C4-NH-Boc 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体；一种是 E3 泛素连接酶配体，另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
HY-179303
HY-160547
PROTACs Androgen Receptor
Metabolic Disease
PROTAC AR Degrader-5 (compound A46) 是一种有效的 AR PROTAC s 降解剂，IC50 值为 49 nM。PROTAC AR Degrader-5 抑制皮脂斑并诱导毛发再生 (粉色：靶蛋白配体 (HY-169967)；黑色：连接子 (HY-169966)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-125845))。
HY-181023
PROTACs HDAC
Cancer
PROTAC HDAC8 Degrader-3 (Compound BP1) 是一种高效的、选择性的 HDAC8 PROTAC 降解剂，其 DC50 为 20 nM。PROTAC HDAC8 Degrader-3 对 HDAC8 和 CRBN 的 IC50 为 0.46 和 7.5 μM。PROTAC HDAC8 Degrader-3 对 MM.1S 和 HL-60 细胞均表现出强效的抗增殖活性。PROTAC HDAC8 Degrader-3 可用于研究多发性骨髓瘤和急性髓系白血病。
HY-181024
PROTACs HDAC
Cancer
PROTAC HDAC8 Degrader-3 (Compound BP6) 是一种高效的、选择性的、低细胞毒性的 HDAC8 PROTAC 降解剂，其 DC50 为 80 nM。PROTAC HDAC8 Degrader-3 对 HDAC8 和 CRBN 的 IC50 为 0.26 和 30 μM。PROTAC HDAC8 Degrader-3 提高了 Ac-SMC3 的水平，能稳定 p53 并增敏靶向试剂 (如 Idasanutlin (HY-15676))，展示了其在联合疗法中的巨大潜力。
HY-179727
PROTACs MAP4K Interleukin Related IFNAR
Inflammation/Immunology
PROTAC HPK1 Degrader-7 (compound D02) 是一种高效且选择性的 PROTAC HPK1DC50 为 3.07 nM。PROTAC HPK1 Degrader-7 对 GLK 具有选择性。PROTAC HPK1 Degrader-7 以 CRBN 和蛋白酶体依赖的方式诱导 HPK1 降解。PROTAC HPK1 Degrader-7 抑制 SLP-76 磷酸化，并诱导人原代 T 细胞分泌 IL-2 和 IFN-γ 。PROTAC HPK1 Degrader-7 可用于免疫研究。
HY-153424
HY-D2336
PROTACs
Cancer
PROTAC Aster-A degrader-1 (compound NGF3) 是固醇转运蛋白 Aster-A 的降解剂。PROTAC Aster-A degrader-1 可用作荧光探针。 (Red: Aster-A inhibitor, black: linker, Blue: E3 ligase ligand)。
HY-164925
HY-168037
PROTACs PIN1
Cancer
PROTAC PIN1 degrader-1 (compound D4) 是一种靶向 PIN1 的 PROTAC ，DC50 =1.8 nM。PROTAC PIN1 degrader-1 对 MDA-MB-468 的 GI50 >30 μM。PROTAC PIN1 degrader-1 由靶蛋白配体 PIN1 ligand-1 (HY-168038)（red part）、E3 连接酶配体 Thalidomide (HY-14658)（blue part）、和 PROTAC 连接子（black part）组成。
HY-169988
HY-153796
PROTACs EGFR
Cancer
PROTAC Her3 Degrader-8 (Compound PP2) 是一种 Her3 蛋白 PROTAC 类降解剂。PROTAC Her3 Degrader-8 能促进 Her3 的泛素化和降解。PROTAC Her3 Degrader-8 可用于肺腺癌、卵巢癌的研究 (Pink: Her3 配体 (HY-107450); Blue: E3 连接酶配体 (HY-170861); Black: 连接子 (HY-Y1760))。
HY-178804
Ligands for Target Protein for PROTAC BCL6
Cancer
BCL6 ligand-5 (Compound 37) 是一种 BCL6 配体。BCL6 ligand-5 可作为靶蛋白配体 (Ligands for Target Protein for PROTAC )，用于开发设计 PROTAC BCL6 的降解剂，如 PROTAC BCL6 Degrader-2 (HY-178803)。BCL6 ligand-5 可用于肿瘤研究。
HY-162608
PROTACs
Cancer
PROTAC JAK1 degrader 1 (compound 10c) 是一种有效和选择性地 PROTAC JAK1DC50 为 214 nM。PROTAC JAK1 degrader 1 具有抗肿瘤活性。(Structure Note: PINK, JAK1 ligand 1 (HY-10961); Blue, VHL ligand Thalidomide (HY-14658); Black, linker)
HY-138632
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-9 (compound 8a) 是一种有效的由von Hippel-Lindau 配体和BRD4 配体相连的PROTAC 。PROTAC BRD4 Degrader-9 可与 STEAP1 和 CLL1 抗体偶联从而降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白，DC50 值分别为 0.86 nM 和 7.6 nM。
HY-138633
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-10 (compound 8b) 是一种有效的由von Hippel-Lindau 配体和BRD4 配体相连的PROTAC
。PROTAC BRD4 Degrader-10 可与 STEAP1 和 CLL1 抗体偶联从而降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白，DC50 值分别为 1.3 nM 和 18 nM。
HY-138635
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-12 (compound 9c) 是一种由von Hippel-Lindau 配体和BRD4 配体相连的PROTAC 。PROTAC BRD4 Degrader-12 可与 STEAP1 和 CLL1 抗体偶联从而降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白，DC50 值分别为 0.39 nM 和 0.24 nM。
HY-163961
HY-168449
HY-147525
HY-178467
FAK PROTACs
Cancer
PROTAC FAK degrader 4 (Compound 9C) 是一种高效、选择性的 FAK PROTAC 降解剂。PROTAC FAK degrader 4 在 MDA-MB-231 细胞中的 DC50 为 3.6 nM。PROTAC FAK degrader 4 显著抑制肿瘤细胞增殖、迁移、侵袭，并增强顺铂 (HY-17394) 的化疗敏感性。PROTAC FAK degrader 4 可用于癌症的研究。(粉色: FAK 配体 (HY-43760); 蓝色: VHL 配体 (HY-125845); 黑色: 连接子 (HY-W208616))
HY-168487
DNA/RNA Synthesis PROTACs
Others
PROTAC WDR5 degrader 1 (compound 8g) 是一种靶向 WDR5 的 PROTAC PROTAC WDR5 degrader 1 由靶蛋白配体 (red part) WDR5 ligand 2 (HY-168488)，VHL 型 E3 连接酶配体 (blue part) (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和 PROTAC linker (balck part) 5-Aminovaleric acid (HY-W015878) 构成，其中 VHL 配体和 PROTAC linker 组成偶联物 (HY-114176A)。
HY-168054
PROTACs Ras
Cancer
PROTAC K-Ras Degrader-3 (compound 40) 是一种针对 K-Ras 的 PROTAC 50 值 ≤ 1 nM，对 SW620 3D 细胞生长的 GI50 值 ≤ 10 nM。PROTAC K-Ras Degrader-3 可用于癌症研究，例如非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-111846
PROTACs Estrogen Receptor/ERR
Cancer
PROTAC ERα Degrader-2 (Compound 11) 是一种 ERα PROTAC 降解剂。PROTAC ERα Degrader-2 在 MCF-7 细胞中显著下调 ERα 水平。(粉色：AR 配体：(HY-43962)，蓝色：IAP 配体 (HY-177389)，黑色：连接子 (HY-128833)。
HY-125877
PROTACs Bcl-2 Family
Cancer
PROTAC Mcl1 degrader-1 (compound C3) 是一种基于 Cereblon 配体的靶向嵌合体的蛋白水解 (PROTAC Mcl-1 (Bcl-2 家族成员) 抑制剂，IC50 为 0.78 μM。PROTAC Mcl1 degrader-1 也抑制 Bcl-2 ，IC50 为 0.54 μM。
HY-161597
PROTACs
Cancer
PROTAC DYRK2 degrader 1 (compound CP134) 是 DYRK2 的 PROTAC
HY-172124
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-29 (compound 7a) 是一种有效的 BRD4 PROTAC sDC50 为 89.4 nM。PROTAC BRD4 Degrader-29 在癌症研究中发挥着重要作用（粉色：靶蛋白的配体（HY-13030）；黑色：连接子（HY-172125）；蓝色：E3 连接酶配体（HY-103597））。
HY-136001
PROTACs α-synuclein
Neurological Disease
PROTAC α-synuclein degrader 3 (Compound 5) 是一种选择性的 α-synuclein PROTAC 类降解剂。PROTAC α-synuclein degrader 3 能促进 α-synuclein 的泛素化和降解。PROTAC α-synuclein degrader 3 可用于帕金森病研究 (Pink: 靶蛋白配体 (HY-W278021); Black: linker; HY-133302; Blue: E3 连接酶 VHL 配体 (HY-112078))。
HY-164365
PROTACs Ras
Cancer
PROTAC K-Ras degrader-2 (compound 48) 是一种泛 KRAS 突变体 PROTAC IC50 ≤200 nM。PROTAC K-Ras degrader-2 降解 SW620 KRAS G12D 的 DC50 ≤200 nM。PROTAC K-Ras degrader-2 抑制 SW620 3D 细胞的生长，IC50 ≤20 nM。PROTAC K-Ras degrader-2 可用于结直肠癌的研究。
HY-170058
HY-175225
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-37 (Compound TrimTAC-2) 是一种 PROTAC BRD4PROTAC BRD4 Degrader-37 在 PANC-1 细胞中 DC50 为 36.4 nM，Dmax 为 73%。PROTAC BRD4 Degrader-37 对 PANC-1 细胞具有细胞毒性 (GI50 : 0.282 μM)。PROTAC BRD4 Degrader-37 可用于肿瘤的研究。(Pink: PROTAC BRD4 ligand-4 (HY-175242); Blue + Black: E3 ligase ligand + linker (HY-175241))。
HY-181147
HSP
Cancer
PROTAC HSP70 Degrader-1 (compound C4) 是一种胞质 HSP70 和 CRBN 配体，能够结合 CRBN 形成三元复合物。PROTAC HSP70 Degrader-1 介导胞质 HSP70 的泛素化和蛋白酶体降解。PROTAC HSP70 Degrader-1 对癌细胞具有细胞毒活性，可抑制肿瘤细胞增殖，与 DTHIB 联合使用时可诱导细胞凋亡。PROTAC HSP70 Degrader-1 可用于结肠癌和白血病的研究。
HY-181043
HY-179720
HY-169379
HY-181867
PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis
Cancer
PROTAC BET Degrader-16 (Compound A10) 是一种 BET PROTAC BRD4 的 DC50 为 0.31 nM，相较于其他 BET 家族成员，它优先靶向 BRD4 。PROTAC BET Degrader-16 可通过泛素-蛋白酶体系统降解 BRD2 、BRD3 和 BRD4 ，该过程需要靶标结合与 CRBN E3 连接酶的募集。PROTAC BET Degrader-16 可诱导细胞周期阻滞、促进细胞凋亡 (Apoptosis )。PROTAC BET Degrader-16 对急性髓系白血病具有抗肿瘤活性。
HY-181011
PROTACs Phosphatase Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
PROTAC Cdc25 degrader-1 (Compound D3) 是一种高效的 Cdc25 PROTAC 降解剂，其对 Cdc25A 、Cdc25B 和 Cdc25C 的 DC50 分别为 0.97、2.02 和 4.67 μM。PROTAC Cdc25 degrader-1 诱导癌细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )，抑制细胞迁移能力。PROTAC Cdc25 degrader-1 显著提高了 ROS 的水平。PROTAC Cdc25 degrader-1 可用于研究结直肠腺癌。
HY-180956
PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) STAT
Cancer
PROTAC ALK degrader-5 (Compound 17) 是一种高效的 ALK PROTAC 降解剂，其对于 EML4-ALK 和 NPM-ALK 为 27.4 nM 和 116.5 nM。PROTAC ALK degrader-5 对 H3122 和 Karpas 299 具有强效的抗增殖活性。PROTAC ALK degrader-5 有效抑制 ALK 和 STAT3 的磷酸化。PROTAC ALK degrader-5 可用于研究 ALK 驱动型恶性肿瘤，如人非小细胞肺癌和间变性大细胞淋巴瘤。
HY-153673
IRAK PROTACs
Cancer
PROTAC IRAK4 degrader-8 (Compound 2) 是一种 PROTAC IRAK4 降解剂 (IC50 : 15.5 nM)。PROTAC IRAK4 degrader-8 降解 THP-1 细胞中的 IRAK4 (IC50 : 1.8 nM)。PROTAC IRAK4 degrader-8 还抑制人全血和 LPS 诱导的人 PBMC 细胞中 L-6 的产生，IC50 s 分别为 246 nM 和 2.2 nM。
HY-159450
PROTACs
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader-6 (compound I-427) 是靶向 SMARCA2 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2 蛋白的 DC50 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) >90。
HY-159462
PROTACs
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader-10 (compound I-507) 是靶向 SMARCA2 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2 蛋白的 DC50 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) >90。
HY-162742
PROTACs
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader-16 (compound I-278) 是靶向 SMARCA2 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2 蛋白的 DC50 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) >90。
HY-162746
PROTACs
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader-9 (compound I-285) 是靶向 SMARCA2 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2 蛋白的 DC50 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) >90。
HY-162747
PROTACs
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader-17 (compound I-290) 是靶向 SMARCA2 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2 蛋白的 DC50 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) >90。
HY-180990
HY-181895
RET
Cancer
PROTAC HyTTD Degrader-1 (Compound B2) 是一种靶向 RET 的疏水标签连接降解剂 (HyTTD )，同时也是 CCDC6-RET 融合蛋白降解剂。PROTAC HyTTD Degrader-1 可通过泛素-蛋白酶体通路诱导 CCDC6-RET 融合蛋白降解。PROTAC HyTTD Degrader-1 可用于 RET 驱动型癌症的研究。
HY-163851
PROTACs HIV
Infection
PROTAC Vif degrader-1 (Compound L15) 是一种 Vif PROTAC 降解剂。PROTAC Vif degrader-1 具有抗 HIV-1 病毒活性 (抗 HIV-1IIIB 的 EC50 : 33.35 μM )。蓝色: CRBN 配体 (HY-10984)；黑色: 连接子；粉色: HIV-1 抑制剂 (HY-163852)。
HY-181042
Ligands for E3 Ligase
Cancer
CRBN ligand-895 (Compound 14) 是一种 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN ) 配体，用于募集 cereblon 蛋白。CRBN ligand-895 可用于合成 PROTAC s，如 PROTAC HDAC8 Degrader-4 (HY-181024)。
HY-143328
PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-17 (compound 13i) 是一种有效的 PROTAC BRD4IC50 值为 29.54 nM (BRD4 (BD1) ) 和 3.82 nM (BRD4 (BD2) )。 PROTAC BRD4 Degrader-17 显著减弱 G2/M 进程相关的细胞周期蛋白 B1 (Cyclin B1 ) 表达。 PROTAC BRD4 Degrader-17 显著诱导 MV-4-11 细胞细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-181852
HY-179734
PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis c-Myc
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-41 (Compound A5) 是一种 BRD4 PROTAC 降解剂，其 DC50 为 0.97 nM。PROTAC BRD4 Degrader-41 对 AML、淋巴瘤、乳腺癌、卵巢癌、非小细胞肺癌等多种癌细胞均有强效的抗增殖活性。PROTAC BRD4 Degrader-41 可诱导 MV4-11 细胞发生 G0/G1 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。PROTAC BRD4 Degrader-41 下调 c-Myc 的转录水平。
HY-161452
HY-142662
PROTACs IRAK
Others
PROTAC IRAK3 degrade-1 (compound 23) 是一种有效且选择性的 IRAK3 降解剂（IC50 = 5 nM）。
HY-169180
HY-180152
HY-160562
PROTACs Estrogen Receptor/ERR
Cancer
PROTAC ERα Degrader-7 (compound i-320) 是一种有效的雌激素受体 α (estrogen receptor alpha(ERα) ) PROTAC 降解剂，DC50 值为 0.000006 µM。PROTAC ERα Degrader-7 包含与配体 ERBM 连接的小脑结合部分 LBM，该配体 ERBM 结合 ERα，并包含苯并稠合部分饱和的 6 元碳环或杂环。
HY-180889
HY-181568
PROTACs Aurora Kinase DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Neurological Disease Cancer
PROTAC Aurora A Degrader-1 (Compound 280) 是一种可透过血脑屏障的选择性 Aurora A PROTAC DC50 分别为 1 和 2 nM。PROTAC Aurora A Degrader-1 可诱导 AURKA 与 CRBN 形成三元复合物，降解 AURKA ，降低 MYCN 水平，诱导 DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis )，在癌细胞中发挥抗增殖活性，并调控免疫系统。PROTAC Aurora A Degrader-1 可用于神经母细胞瘤和小细胞肺癌的研究。
HY-177927
HY-178118
PROTACs PDI
Cancer
PROTAC PDIA1 degrader 1 (Compound H4) 是一种 PDIA1 PROTAC DC50 为 29.71 μM。PROTAC PDIA1 degrader 1 具有强效的抗癌活性，可显著抑制癌细胞增殖。粉色：PDIA1 ligand (HY-100433)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-10984)；黑色：linker (HY-W015088)
HY-160264
PROTACs Estrogen Receptor/ERR
Cancer
PROTAC ER Degrader-12 (Compound 70) 是一种 estrogen receptor PROTAC 50 : <10 nM)，并抑制 MCF-7 细胞增殖 (DC50 : <10 nM)。PROTAC ER Degrader-12 具有抗癌作用。粉色: ER 配体 (HY-169978); 蓝色：E3 连接酶配体 (HY-138793); 黑色: linker (HY-30756)。
HY-170595
PROTACs MDM-2/p53 c-Myc MAP3K
Cancer
PROTAC LZK degrader 1 (Compound 21A) 是一种靶向降解 LZK (亮氨酸拉链激酶，由 MAP3K13 编码) 的 PROTAC PROTAC LZK degrader 1 (10 μM) 促进 LZK 降解并抑制 p53 和 c-MYC 的表达，从而导致全球头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 细胞系的活力受损。PROTAC LZK degrader 1 可用于抗癌领域研究。PROTAC LZK degrader 1 由 E3 连接酶配体 (蓝色部分，HY-112078)、靶蛋白配体 (红色部分，HY-170596) 以及 Linker (黑色部分，HY-W019543) 组成[1]。
HY-169954
HY-180178
Ligands for Target Protein for PROTAC
Cancer
BLIMP-1 ligand-1 (Compound 56) 是一种 BLIMP-1 配体。BLIMP-1 ligand-1 可作为靶蛋白配体 (Ligands for Target Protein for PROTAC )，用于开发设计 PROTAC BLIMP-1 的降解剂，例如 PROTAC BLIMP-1 degrader-1 (HY-180177)。BLIMP-1 ligand-1 可用于多发性骨髓瘤研究。
HY-W150930
HY-43722
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Lenalidomide-Br (Compound 41) 是一种用于 E3 泛素连接酶的 cereblon (CRBN) 配体 Lenalidomide 的类似物，用于 CRBN 蛋白的募集。Lenalidomide-Br 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC ，如 PROTAC STAT3 降解剂 SD-36 (HY-129602)。
HY-180277
PROTACs CDK Apoptosis
Cancer
PROTAC CDK6 Degrader 1 (compound 48a) 是一种高效、选择性的 PROTAC CDK6DC50 为 0.037 μM。PROTAC CDK6 Degrader 1 对 CDK4 具有选择性 (DC50 > 10 μM)。PROTAC CDK6 Degrader 1 通过抑制 CDK6 下游信号通路诱导 G0/G1 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。在 MOLM-14 异种移植小鼠模型中，PROTAC CDK6 Degrader 1 可降低肿瘤负荷和 CDK6 水平。PROTAC CDK6 Degrader 1 可用于 CDK6 驱动的癌症研究，例如急性白血病 (AML)。
HY-164306
PROTACs PARP
Cancer
PROTAC PARP1 degrader-2 (Compound 72) 是 PARP 的 PROTAC 降解剂，在 MDA-MB 231 中的 DC50 <10 nM。PROTAC PARP1 degrader-2 抑制 MDA-MB-436 细胞活力，IC50 <100 nM。(Blue: ligand for target protein (HY-160937); Pink: ligand for E3 ligase (HY-W998262))
HY-163938
PROTACs
Cancer
PROTAC erf3a Degrader-1 (Compound C63) 是一种具有口服活性的 PROTAC erf3a 降解剂。PROTAC erf3a Degrader-1 可抑制癌细胞 (如 22Rv1) 的增殖。PROTAC erf3a Degrader-1 可用于前列腺癌、卵巢癌、肝癌、宫颈癌、白血病、乳腺癌等癌症的研究。 (红色: erf3a 配体 (HY-13778)；黑色: 连接子 (HY-163960)；蓝色: CRBN 配体 (HY-41547))。
HY-149434
Androgen Receptor PROTACs Apoptosis
Cancer
PROTAC AR-NTD antagonist 1 (compound 18) 是一种靶向雄激素受体 (Androgen Receptor) AR-V7 的小分子蛋白靶向嵌合体 (PROTAC s)。PROTAC AR-NTD antagonist 1 拮抗 AR 的 N 末端结构域 (AR-NTD)，降解 AR-V7 蛋白，诱导前列腺癌 (PC) 细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC AR-NTD antagonist 1 在 VCaP 细胞中降解 AR-V7 的效率分别为 62.2% (1 μM)，和 71.1% (5 μM)。
HY-176740
HY-130707
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Cancer
K-Ras ligand-Linker Conjugate 3 (Compound 001371) 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 (如 VHL，CRBN，MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 3 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)，PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂，在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
HY-155113
PROTACs HSP
Cancer
PROTAC Hsp90α degrader 1 (Compound X10g) 是一种选择性 PROTAC Hsp90α 降解剂。PROTAC Hsp90α degrader 1 可用于乳腺癌研究。PROTAC Hsp90α degrader 1 抑制 MDA-MB-231、MDA-MB-468、MCF-7、MX-1 细胞增殖 的 IC50 s 分别为 51.48 μM、16.46 μM、8.93 μM、11.95 μM。
HY-178066
Bcl-2 Family PROTACs
Cancer
PROTAC BCL-xL/BCL-w Degrader 1 (Compound 44) 是一种 BCL-xL/BCL-w PROTAC PROTAC BCL-xL/BCL-w Degrader 1 具有显著的抗癌活性，同时降低了靶向血小板毒性。粉色：BCL-xL/BCL-w ligand (HY-10087)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-163233)；黑色：linker (HY-Y1230)
HY-162282
PROTACs DNA Methyltransferase
Cancer
PROTAC METTL3-14 degrader 1 (compound 30) 是 METTL3-14 的 PROTAC 降解剂。PROTAC METTL3-14 degrader 1 显示对 METTL3 和/或 METTL14 降解率达到 50% 或更高（粉色：目标蛋白的配体 (HY-115717)；黑色：Linker (HY-168686)；蓝色：E3 连接酶的配体 (HY-10984)）。
HY-169272
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader-21 (Compound I-5) 是 SMARCA 的 PROTAC 降解剂，在 A549 细胞中降解 SMARCA2 ，DC50 为 10-50 nM，在 MV411 细胞中降解 SMARCA2 和 SMARCA4 ，DC50 分别为 <1 nM 和 >100 nM。
HY-147858A
PROTACs
Cancer
PROTAC EGFR degrader 7 diTFA (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFRL858R/T790M 降解剂，其 DC50 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 diTFA 抑制 NCI-H1975 细胞增殖，IC50 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 diTFA 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 diTFA 具有抗肿瘤活性，可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。
HY-175867
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader-34 (compound 52) 是一种选择性的 SMARCA2 PROTAC 降解剂（在 HeLa 细胞中，SMARCA2 的 DC50 < 0.1 μM， SMARCA4 的 DC50 < 0.1 μM)。PROTAC SMARCA2 degrader-34 可用于癌症研究。(Pink:：SMARCA2 配体 (HY-178414); Blue：E3 配体 (HY-168055); Black:linker)。
HY-174401
PROTACs HDAC Ligands for E3 Ligase
Cancer
PROTAC HDAC6 degrader 5 (Compound 5a) 是一种高度选择性的靶向 HDAC6 的 PROTAC PROTAC HDAC6 degrader 5 可有效降解细胞中的 HDAC6 (IC50 = 43 nM)。PROTAC HDAC6 degrader 5 通过蛋白酶体和 CRBN 依赖的机制降低 HDAC6 水平。(Pink: Target protein ligand (HY-174408), Target protein ligand + linker (HY-174409); Pomalidomide (HY-10984), Pomalidomide 4'-alkylC3-azide (HY-139341))。
HY-115414
PROTAC Linkers
Cancer
Bis-propargyl-PEG8 (compound 16e) 是一种 PROTAC linkerPROTAC 分子。Bis-propargyl-PEG8 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-149295
PROTACs Estrogen Receptor/ERR Apoptosis
Cancer
PROTAC ERα Degrader-4 (Compound ZD12) 是一种高效和高选择性的雌激素受体 (Estrogen Receptor/ERR ) ERα 亚型 PROTAC sPROTAC ERα Degrader-4 对 Tamoxifen (HY-13757A) 敏感和耐药的 ER+ BC 细胞和 ERα 突变的 BC 细胞具有良好的细胞抑制和 ERα 降解活性。PROTAC ERα Degrader-4 能够诱导自噬 (Apoptosis )，可用于癌症研究。
HY-169009
HY-169482
HY-179732
PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) IGF-1R ERK STAT
Cancer
PROTAC ALK degrader-4 (Compound B8) 是一种 ALK PROTAC 降解剂，其 DC50 为 445.25 nM。PROTAC ALK degrader-4 对 NCI-H2228 和 NCI-H3122 表现出良好的抗增殖活性。PROTAC ALK degrader-4 导致 390 个蛋白显著下调，包括 IGF-1R 及其下游蛋白，如 ERK1/2 和 STAT3 。PROTAC ALK degrader-4 可用于研究肺腺癌。(粉色：ALK 配体 (HY-15656)；蓝色：CRBN 配体 (HY-179733)；黑色：连接子)。
HY-130407
PROTAC Linkers
Cancer
Lipoamido-PEG3-OH 是一种基于 PEG 的 PROTAC linker，可用于 PROTAC s 的合成。Lipoamido-PEG3-OH (compound TA-TEG-G2CN) 可用于高度稳定的、以分支化金纳米颗粒 (AuNP) 为基础的药物递送平台的形成。
HY-142662A
PROTACs IRAK
Others
PROTAC IRAK3 degrade-1 (compound 23) formic 是一种有效且选择性的 IRAK3 降解剂（IC50 = 5 nM）。
HY-170808
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-28 (Compound 4) 是一种靶向 BRD4 的 PROTAC 降解剂。PROTAC BRD4 Degrader-28 有望用于癌症的研究 (粉色: 靶蛋白配体 JQ-1 (carboxylic acid) (HY-78695); 黑色+蓝色: E3 泛素连接酶配体-linker 偶联物 Thalidomide-O-amido-C3-NH2 (HY-115560))。
HY-168910
PROTACs c-Met/HGFR
Cancer
PROTAC c-Met degrader-3 (Compound 22b) 是一种 c-Met PROTAC 降解剂。PROTAC c-Met degrader-3 促进 c-Met 泛素化和降解 (EBC-1 细胞中 DC50 为 0.59 nM)。PROTAC c-Met degrader-3 可用于肺癌的研究 (粉色：c-Met 配体 (HY-14721)；蓝色：E3 连接酶 CRBN 配体 (HY-W249500)；连接子 + E3 连接酶配体 (HY-168911))。
HY-147858
PROTACs EGFR Apoptosis
Cancer
PROTAC EGFR degrader 7 (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFRL858R/T790M 降解剂，其 DC50 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 抑制 NCI-H1975 细胞增殖，IC50 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 具有抗肿瘤活性，可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。PROTAC EGFR degrader 7 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-174135
PROTACs MAP4K
Cancer
PROTAC HPK1 Degrader-4 (compound E3) 是一种具有口服活性的选择性 PROTAC HPK1DC50 为 3.16 nM。PROTAC HPK1 Degrader-4 的选择性比 GLK 高 1000 倍以上。PROTAC HPK1 Degrader-4 可促进免疫激活。PROTAC HPK1 Degrader-4 可用于结肠癌和淋巴瘤的研究 (粉色：靶蛋白配体 (HY-174355)；蓝色：E3 连接酶 CRBN 配体 (HY-45808)；黑色：连接子 (HY-174356)；靶蛋白配体-连接子偶联物 (HY-174357))。
HY-177928
HY-172767
PROTACs STAT Apoptosis
Cancer
STAT3-D11-PROTAC -VHL (Compound D11-PROTAC ) 是一种靶向信号换能器和转录激活器 3 (STAT3 ) 的 PROTAC PROTAC -VHL 表现出抗肿瘤活性，在 HeLa 细胞和 MCF-7 细胞中，IC50 值分别为 1335 nM 和 1973 nM 。STAT3-D11-PROTAC -VHL 与 STAT3 的 DNA 结合域结合，招募 E3 连接酶 VHL 形成三元复合物，导致 STAT3 泛素化，随后被蛋白酶体降解。STAT3-D11-PROTAC -VHL 还能抑制肿瘤细胞生长，诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )，抑制肿瘤免疫逃逸。
HY-175354
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BET Degrader-13 (Compound 34) 是一种基于 TRIM21 的 PROTAC BET 。PROTAC BET Degrader-13 可显著降解 PML-eGFP-BRD4 融合蛋白，导致 EGFP+ 核点几乎完全丧失，其 EC50 为 1.4 μM。粉色：BET ligand (HY-13030)；蓝色：E3 ligase ligand (HY-W1125585)；黑色：linker
HY-178516
CDK PROTACs
Cancer
PROTAC CDK4/6/9 degrader 2 (Compound P4) 是一种具有口服活性、低毒性的 CDK4/6/9 PROTAC 前药。PROTAC CDK4/6/9 degrader 2 可以显著抑制肿瘤生长并抑制肿瘤肺转移。PROTAC CDK4/6/9 degrader 2 可以用于癌症如乳腺癌的研究。(粉色: CDK4/6/9 配体 (HY-168440); 蓝色: CRBN 配体 (HY-178517); 黑色: 连接子 (HY-178512))
HY-158758
PROTACs IRAK
Inflammation/Immunology
PROTAC IRAK4 degrader-10 (compound 10) 是一种具有口服活性的基于 Cereblon 配体的 PROTAC ，在 HEK293 细胞中诱导对 IRAK4 的最大降解率为 95.94%，DC50 值为7.68 nM (结构备注:(蓝色:Cereblon配体，黑色:连接体;粉红色:IRAK4 抑制剂)。
HY-179718
HY-169980
HY-155816
PROTACs
Cancer
PROTAC NSD3 degrader-1 (compound 56) 是一种靶向核受体结合 SET 结构域蛋白 NSD3 的 PROTAC 。 PROTAC NSD3 degrader-1 在肺癌细胞 NCI-H1703 和 A549 中特异性诱导 NSD3 降解，DC50 值分别为 1.43 和 0.94 μM。 PROTAC NSD3 degrader-1 抑制 H3K36 的甲基化，诱导细胞凋亡，并导致细胞周期停滞。PROTAC NSD3 degrader-1 还下调 NSD3 相关基因的表达，例如 CDC25A、ALDH1A1 和 IGFBP。
HY-159608
PROTACs
Cancer
PROTAC Cbl-b-IN-1 (compound 64) 是一种靶向 Cbl-b 的 PROTAC 。PROTAC Cbl-b -IN-1 由 PROTAC 靶蛋白配体 Cbl-b -IN-21 (HY-159615)、PROTAC Linker Cbz-Pip-2C-Pip-C-Pip (HY-159617) 和 E3 泛素连接酶配体 (3S)Lenalidomide-5-Br (HY-W797329) 组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物是 (3S)Lenalidomide-5-Pip-C-Pip-2C-Pip (HY-159618)。
HY-161830
HY-168545
HY-173135
PROTACs Histone Demethylase Apoptosis
Cancer
PROTAC KDM4 degrader-1 (Compound 11) 是一种针对 KDM4 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC PROTAC KDM4 degrader-1 可以降解 KDM4A-C，同时保留 KDM4D。PROTAC KDM4 degrader-1 在食管癌细胞中表现出强大的抗增殖活性。PROTAC KDM4 degrader-1 诱导细胞凋亡 apoptosis 和细胞周期停滞，并抑制组蛋白 H3 赖氨酸去甲基化。（蓝色：E3 连接酶配体 (HY-112078)，黑色：连接子 (HY-W013381)；粉色：靶蛋白配体 (HY-173136)）。
HY-KT001
HY-180475
HY-49515
HY-111594
PROTACs
Cancer
Homo-PROTAC cereblon degrader 1 (compound 15a) 是 Cereblon 蛋白的高效降解剂，对IKZF1和IKZF3的影响很小。
HY-161882
PROTACs
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader-8 (compound 1) 是一种有效的 SMARCA2 降解剂，在 A375 细胞中其 DC50 为 28nM。
HY-181522
HY-159459
PROTACs
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-32 (compound I-446) 是靶向 SMARCA2 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC50 s 均 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。
HY-162741
PROTACs
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-33 (compound I-277) 是靶向 SMARCA2 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC50 s 均 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。
HY-163869
PROTACs
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-16 (compound I-337) 是靶向 SMARCA2 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC50 s 均 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。
HY-160221
PROTACs Androgen Receptor
Cancer
PROTAC AR Degrader-7 (compound 99) 是一种靶向雄激素受体 的PROTAC ，IC50 值为3 nM。PROTAC AR Degrader-7由PROTAC 靶蛋白配体AR ligand-32 (HY-170303) (red part)、E3连接酶配体E3 ligase Ligand 44 (HY-170304) (blue part) 和N-Boc-piperazine (HY-30105) (black part) 组成，其中E3泛素连接酶配体+Linker的结合物为E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 145 (HY-170305)。
HY-178034
PROTACs Oxysterol-binding Protein-related Protein (ORP)
Cancer
PROTAC OSBP Degrader-1 (Compound 5) 是一种氧固醇结合蛋白 (OSBP ) PROTAC DC50 为 322 nM (24 h)。PROTAC OSBP Degrader-1 可快速渗透到细胞内，并在高尔基体跨膜网络 (Trans-Golgi network) 处诱导 OSBP 的大量募集。PROTAC OSBP Degrader-1 具有强大的抗癌活性，对 U-87 MG、A549、MCF7、HeLa 和 MDA-MB-231 细胞具有强效细胞毒性。粉色：OSBP ligand (HY-178035)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-10984)；黑色：linker
HY-169279
PROTACs Epigenetic Reader Domain Pregnane X Receptor (PXR)
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-34 (compound 38) 是一种有效的 SMARCA2 和 SMARCA4 PROTAC 降解剂。PROTAC SMARCA2/4-degrader-34 显示出 PXR 结合亲和力，DC50 值为 85.1 nM。PROTAC SMARCA2/4-degrader-34 降低 3xFLAG-PXR 的蛋白质表达。(粉色: 靶蛋白的配体 (HY-169280); 黑色: 连接子 (HY-43048); 蓝色: E3 连接酶的配体 (HY-125845))。
HY-130709
PROTACs CDK
Cancer
PROTAC CDK2/9 Degrader-1 (Compound F3) 是 CDK2 (DC50 =62 nM) 和 CDK9 (DC50 =33 nM) 的有效双降解剂。PROTAC CDK2/9 Degrader-1 通过有效阻断前列腺癌 PC-3 细胞S期和 G2/M 期的细胞周期，抑制前列腺癌 PC-3 细胞增殖 (IC50 =0.12 μM)。PROTAC CDK2/9 Degrader-1 是一种 CDK 抑制剂与 Cereblon 配体结合的 PROTAC 。
HY-175392
PROTACs Epoxide Hydrolase
Metabolic Disease Inflammation/Immunology
PROTAC sEH-degrader-3 (Compound 1a) 是一种靶向 sEH PROTAC 降解剂，能选择性降解胞质中的 sEH ，而不影响过氧化物酶体中的 sEH 。PROTAC sEH-degrader-3 通过 CRBN 依赖的溶酶体途径而非蛋白酶体降解 sEH ，对 hsEH 的 IC50 为 0.8 nM。PROTAC sEH-degrader-3 能抑制内质网应激，可用于炎症、代谢疾病等与内质网应激相关疾病的研究。(Pink: sEH inhibitor (HY-114266); Black: Linker (HY-W008352); Blue: E3 Ligase Ligand (HY-14658))。
HY-149679
PROTACs Bacterial
Cancer
PROTAC eDHFR Degrader-2 (compound 7b) 是靶向大肠杆菌二氢叶酸还原酶 (eDHFR) 的有效降解剂，可以将 eDHFR 标记蛋白稳健地降解。
HY-158760
PROTACs IRAK
Cancer
PROTAC IRAK4 degrader-11 (compound 15) 是一种基于 Cereblon 配体的 PROTAC ，在 HEK293 细胞中诱导对 IRAK4 的最大降解率为 96.25%，DC50 值为 2.29 nM (结构备注:(蓝色:Cereblon配体(HY-14658)，黑色:连接体;粉红色:IRAK4 抑制剂)。
HY-150803
HY-168223
PROTAC Linkers
Cancer
Boc-Piperazine-2-F-Ph-CHO (Compound 2) 是一种 PROTAC linker，可用于合成 YD54 (HY-168221)。
HY-174428
JAK STAT PROTACs
Cancer
PROTAC JAK2 degrader-1 (Compound 10i) 是一种 JAK2 PROTAC 类降解剂，对 JAK2 V617F 的 DC50 为 27.35 nM。PROTAC JAK2 degrader-1 促进 JAK2 的泛素化和降解。PROTAC JAK2 degrader-1 抑制 JAK2 、STAT3 和 STAT5 的磷酸化。PROTAC JAK2 degrader-1 可用于骨髓增生性肿瘤的研究 (Pink: JAK2 配体 (HY-174430); Blue: E3 连接酶配体 (HY-W087383); Black: E3 连接酶配体+连接子 (HY-174432))。
HY-44146
HY-178225
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4 degrader-39 (Compound 7) 是一种选择性的 SMARCA2 (BRM ) 和 SMARCA4 (BRG1 ) PROTAC 降解剂。PROTAC SMARCA2/4 degrader-39 有望用于肿瘤学的研究，如非小细胞肺癌和结直肠癌。(粉色: BRM/BRG1 ligand 5 (HY-178886); 黑色: Linker Piperazine (HY-B0912); 蓝色: (S)-Deoxy-thalidomide (HY-168055))
HY-158764
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BET Degrader-12 (Compound 8b) 是一种针对含溴结构域和额外末端结构域 (BET ) 的蛋白质的 PROTAC 降解剂，它以 DCAF11 依赖的方式降解 BRD3 和 BRD4 。PROTAC BET Degrader-12 抑制 KBM7 细胞活力，DC50 为 305.2 nM。(Pink: ligand for target protein (+)-JQ-1 (HY-13030); Black: linker (HY-159077); Blue: ligand for E3 ligase (HY-159076))
HY-174405
HY-148834
HY-179055
PROTACs DAPK
Neurological Disease
PROTAC DAPK1 Degrader-1 (Compound CP1) 是一种 DAPK1 PROTAC 降解剂，其 DC50 为 119.6 nM。PROTAC DAPK1 Degrader-1 显著升高了 MDM2 蛋白水平。PROTAC DAPK1 Degrader-1 在神经毒剂神经酰胺 (Ceramide) 诱导的细胞凋亡模型中显著降低了 cleaved caspase-3 和 cleaved PARP 的水平，表明其通过降解 DAPK1 有效抑制了神经元凋亡 (apoptosis )。PROTAC DAPK1 Degrader-1 可用于研究如脑缺血、创伤性脑损伤等神经系统疾病 (粉色：DAPK1 配体 (HY-179071)；蓝色：CRBN 配体 (HY-10984)；黑色：连接子 (HY-40171))。
HY-176871
SWI/SNF Complex PROTACs DNA/RNA Synthesis
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader-35 (Compound 43) 是一种选择性 SMARCA2 PROTAC DC50 < 0.1 μM。PROTAC SMARCA2 degrader-35 具有抗癌活性，并通过在 SMARCA4 缺失的癌细胞中阻滞细胞周期和抑制 DNA 复制来调节癌细胞的增殖和生长。粉色：SMARCA2 ligand (HY-178414)；蓝色：E3 ligase ligand；黑色：linker
HY-169280
HY-168287
HY-161536
PROTACs EGFR Apoptosis
Cancer
PROTAC EGFR degrader 9 (Compound C6) 是一种口服活性的基于 CRBN 的 PROTAC EGFR 降解剂。PROTAC EGFR degrader 9 针对 EGFRL858R/T790M/C797S 的 DC50 为 10.2 nM，Kd 为 240.2 nM。PROTAC EGFR degrader 9 对各种 EGFR 突变体表现出有效的降解活性，同时不影响 EGFRWT。（蓝色：CRBN 配体（HY-A0003），黑色：连接子（HY-161613）；粉色：EGFR 抑制剂（HY-161537））。
HY-173378
Ligands for E3 Ligase
Cancer
E3 ligase Ligand 59 (Compound 20e) 是 FDU73 (HY-173125) 的 E3 泛素连接酶配体 (E3 ubiquitin ligase ligand)。E3 ligase Ligand 59 可以用于合成 PROTAC s。
HY-169010
HY-174877
PROTACs HDAC
Cancer
PROTAC HDAC6 degrader 6 (Compound 12) 是一种选择性靶向 HDAC6 的光化学靶向嵌合体 (PHOTACs) (PROTAC max 才约为 50%。粉色：HDAC6 ligand；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-A0003)；黑色：linker
HY-148837
PROTACs c-Myc Casein Kinase
Infection Cardiovascular Disease Cancer
PROTAC c-Myc degrader-1 (Compound A153) 是一种多靶点蛋白质降解剂 (PROTAC PROTAC c-Myc degrader-1 可有效降解多种肿瘤细胞中的 c-Myc ，CK1α ，GSPT1 和 IKZF1/2/3 蛋白。PROTAC c-Myc degrader-1 可用于 c-Myc 高表达相关疾病的研究，如癌症、心脑血管疾病和病毒感染 (Pink: c-Myc 配体 (HY-168685); Blue: E3 连接酶配体 (HY-W093472); Black: 连接子 (HY-W015808))。
HY-158381
PROTACs Phosphatase
Metabolic Disease
PROTAC PTP1B degrader 1 (compound 75) 是 CRBN-based PTP1B PROTAC DC50 值分别为 0.2 μM (48 h) 和 0.05 μM (72 h) (Red: PTP1B ligand Oleanolic acid (HY-N0156); Black: linker; Blue: CRBN ligand)。
HY-163938A
PROTACs
Cancer
PROTAC erf3a Degrader-2 (Compound C59) 是一种具有口服活性的 PROTAC erf3a 降解剂，可抑制 SRD5A3 和 GSPT1(eRF3a) 的表达水平。PROTAC erf3a Degrader-2 可抑制癌细胞 (如 22Rv1) 的增殖。PROTAC erf3a Degrader-2 可用于前列腺癌、卵巢癌、肝癌、宫颈癌、白血病、乳腺癌等癌症的研究。 (红色: erf3a 配体 (HY-13778)；黑色: 连接子 (HY-163960)；蓝色: E3 连接酶配体 (HY-W763812))。
HY-171141
HY-175526
HY-W342590
HY-174208
HY-179688
PROTACs CDK
Cancer
PROTAC CDK2/4 Degrader-1 (Compound 5) 是一种 CDK2/4 PROTAC 降解剂，其对于 CDK2 和 CDK4 的 DC50 均 ≤ 10 nM。PROTAC CDK2/4 Degrader-1 对 OVCAR3 和 T47D 细胞表现出优异的抑制细胞增殖的活性。PROTAC CDK2/4 Degrader-1 可用于研究乳腺癌和卵巢癌。(粉色：CDK2/4 配体 (HY-W1047040)；蓝色：CRBN 配体 (HY-W593794)；黑色：连接子)。
HY-168593
β-catenin PROTACs Wnt Histone Demethylase
Cancer
PROTAC KDM3 degrader-1 (Compound 4) 是一种基于 IOX1 (HY-12304) 骨架设计的 CRBN 招募型 PROTAC PROTAC KDM3 degrader-1 通过选择性降解 KDM3A 和 KDM3B 蛋白，抑制 Wnt/β-catenin 信号通路。PROTAC KDM3 degrader-1 能显著抑制结直肠癌干细胞的自我更新能力，并抑制结直肠癌肿瘤生长。PROTAC KDM3 degrader-1 适用于结直肠癌的研究 (靶蛋白配体 (Pink): HY-12304; linker (Black): HY-22335; E3 连接酶配体与连接子的缀合物: HY-112599; E3 连接酶 (Blue): HY-41547)。
HY-159451
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader-7 (Compound I-428) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 。PROTAC SMARCA2 degrader-7 在 MV411 中降解 SMARCA2 和 SMARCA4 ，DC50 为 <100 和 100-500 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-159542)；黑色：连接子 (HY-159538)；蓝色：E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
HY-168641
PROTACs Apoptosis HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
PROTAC HIF-1α degrader-1 (compound V2) 是一种有效的缺氧诱导因子-1α (hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α) ) PROTAC 降解剂，其 IC50 值为 7.54 µM。PROTAC HIF-1α degrader-1 具有抗增殖活性。PROTAC HIF-1α degrader-1 可降低 HIF-1α 蛋白表达。PROTAC HIF-1α degrader-1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )。(粉色：靶蛋白配体 (HY-111387)；黑色：连接子 (HY-W013731)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-112078))。
HY-159449
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader-5 (Compound I-425) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 。PROTAC SMARCA2 degrader-5 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2 ，DC50 <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4 ，DC50 为 100-500 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-159531)；黑色：连接子 (HY-159538)；蓝色：E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))。
HY-138679
HY-170620
PROTACs PARP
Cancer
PARP1 PROTAC 180055 (Compound 180055) 是一种选择性的 PARP1 PROTAC 降解剂 (在 T47D 和 MDA-MB-231 细胞系中的 DC50 分别为 180 nM 和 240 nM)。PARP1 PROTAC 180055 可促进 PARP1 的泛素化和降解，并抑制 PARP1 酶的活性，但不会产生明显的 DNA 诱捕效应。PARP1 PROTAC 180055 能抑制携带 BRCA 基因突变肿瘤，同时对正常细胞的生长影响较小 (粉红色：PARP1 ligand (HY-10617A); 蓝色：E3 ligase VHL ligand (HY-125845); 黑色：linker (HY-W014787))。
HY-176391
HY-181790
HY-168236
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader-28 (Compound 158) 是 SMARCA2 PROTAC 降解剂，可以在 HiBiT A549 细胞中降解 SMARCA2，DC50 为 3 nM。(Pink: Ligand for target protein (HY-168237); Black: Linker (HY-168238); Blue: Ligand for E3 ligase (HY-W087383))
HY-171140
PROTACs HDAC
Cancer
PROTAC HDAC6 degrader 3 (Compound 4) 是 HDAC6 的选择性抑制剂和降解剂，IC50 为 686 nM，DC50 为 171 nM。PROTAC HDAC6 degrader 3 促进 α-微管蛋白 (α-tubulin) 的乙酰化。(Pink: ligand for target protein (HY-171141); Blue: ligand for E3 ligase VHL (HY-150803))
HY-162875
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-27 (compound 6b) 是一种选择性靶点 BRD4 (而非 BRD2/BRD3) 的 PROTAC ，还能够抑制 KLF5 转录因子表达，发挥抗癌活性。PROTAC BRD4 Degrader-27 由 E3 泛素酶配体 Thalidomide-4-OH (HY-103596)（red part）、PROTAC Linker γ-Aminobutyric acid (HY-N0067)（black part）和 PROTAC 靶蛋白配体 PROTAC BRD4 ligand-3 (HY-162876)（blue part）组成，其中靶蛋白配体的活性对照是 Mivebresib (HY-100015)，E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 Pomalidomide 4'-alkylC3-acid (HY-131875)。
HY-170317
HY-148896
HY-168725
PROTACs Kinesin Apoptosis
Cancer
PROTAC KSP degrader 1 (Compound 21) 是 PROTAC 的纺锤体驱动蛋白 (KSP ) 降解剂，可在 HCT-116 中降解 KSP ，DC50 为 114.8 nM。PROTAC KSP degrader 1 可抑制 HCT-116 的增殖，IC50 为 10 nM，在 G2/M 期阻滞 HCT-116 的细胞周期，并诱导 HCT-116 中的细胞凋亡 (apoptosis )。PROTAC KSP degrader 1 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。 (Blue: Ligand for E3 Ligase Cereblon (HY-103596); Blank: Linker (HY-168726); Pink: Target Protein Ligand (HY-168727))
HY-161791
HY-131203
PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis c-Myc Caspase
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-6 (compound 32a) 是一种有效的小分子 BRD4 PROTAC 降解剂, BRD4 BD1 的 IC 50 值为 2.7 nM。PROTAC BRD4 Degrader-6 能有效降解 BRD4 蛋白并抑制 c-Myc 的表达。PROTAC BRD4 Degrader-6 能抑制胰腺癌细胞系 BxPC3 的增殖并诱导细胞凋亡。PROTAC BRD4 Degrader-6 可用于人类胰腺癌研究(Pink:
Mivebresib (HY-100015); Black: linker, Azido-PEG1-CH2CO2H (HY-108369); Blue: Lenalidomide (HY-A0003))。
HY-174857
HY-163868
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-15 (Compound I-335) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-15 在 A549 中降解 SMARCA2 ，DC50 <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4 ，DC50 <100 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-159545)；黑色：连接子 (HY-N3024)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-125845))
HY-163870
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-17 (Compound I-345) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-17 在 A549 中降解 SMARCA2 ，DC50 <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4 ，DC50 <100 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-159545)；黑色：连接子 (HY-W053507)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-125845))
HY-163871
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-18 (Compound I-348) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-18 在 A549 中降解 SMARCA2 ，DC50 <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4 ，DC50 <100 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-159531)；黑色：连接子 (HY-76547)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-125845))
HY-176449
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-32 (Compound 22) 是一种 BRD4 PROTAC DC50 : 0.20 nM)。PROTAC BRD4 Degrader-32 通过独特的碳-碳连接 linker 将 BRD4 结合域和 CRBN 结合域连接，形成三元复合物，诱导 BRD4 泛素化，实现蛋白酶体降解。PROTAC BRD4 Degrader-32 有望用于 BRD4 相关癌症 (如血液恶性肿瘤) 的研究。(粉色：GSK1324726A (HY-13960)；黑色：linker (HY-176450)；蓝色：Lenalidomide-5-Br (HY-W072954))。
HY-149845
GSK-3 PROTACs
Neurological Disease
PROTAC GSK-3β Degrader-1 (compound 1) 是靶向 GSK-3β 的降解剂，IC50 为 833 nM。 PROTAC GSK-3β Degrader-1 包含 SB-216763 (GSK-3β 抑制剂), PEG 连接子和 CRBN (E3 连接酶配体)。 PROTAC GSK-3β Degrader-1 降低 Aβ25-35 肽 和 CuSO4 诱导的神经毒性。PROTAC GSK-3β Degrader-1 可用于研究阿尔茨海默病。
HY-170448
PROTACs Androgen Receptor
Endocrinology
PROTAC AR Degrader-9 (Compound c6) 是针对雄激素受体 (androgen receptor ) 的 PROTAC 降解剂，可在人类毛囊乳头细胞 (HDPC) 中降解 AR ，DC50 为 262.38 nM。PROTAC AR Degrader-9 可促进旁分泌因子（如 TGF-β1 和 β-catenin）的表达，在小鼠模型中发挥毛发再生作用。(Pink: ligand for target protein AR ligand-38 (HY-170450); Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Cereblon (HY-170449))
HY-169094
HY-163609
PROTACs Aldose Reductase
Cancer
PROTAC AKR1C3 degrader-1 (compound 5) 是一种有效的 AKR1C3 PROTAC 降解剂。PROTAC AKR1C3 degrader-1 可降低 AKR1C3、AKR1C1/2 和 ARv7 的蛋白表达。PROTAC AKR1C3 degrader-1 具有用于前列腺癌研究的潜力 (蓝色：泛素 E3 连接酶 cereblon 配体 (HY-A0003)，黑色：连接子 (HY-163647)； 粉色：AKR1C3 抑制剂 (HY-163610))。
HY-158313
EGFR PROTACs
Cancer
PROTAC EGFR degrader 13 (compound 106) 是一种 EGFR PROTAC 降解剂，DC50 小于 0.1 μM。PROTAC EGFR degrader 13 对 Ba/F3-TEL-EGFR-T790M-L858R-C797S 细胞具有增殖抑制活性，IC50 为 15.6 nM。PROTAC EGFR degrader 13 可用于癌症等 EGFR 相关疾病的研究 (粉色：靶蛋白配体；蓝色：E3 配体 (HY-14658)；黑色：连接子 (HY-W262798)；E3配体+连接体：HY-W998306)。
HY-162972
PROTACs PD-1/PD-L1
Cancer
PROTAC PD-L1 degrader-2 (Compound 9i) 是 PD-L1 的 PROTAC 降解剂，可以抑制 PD-L1，IC50 为 197.4 nM，对 PD-L1 的亲和力为 Kd =301 nM。PROTAC PD-L1 degrader-2 促进 PD-L1 在细胞膜上的内化，并利用蛋白酶体和溶酶体途径的协同作用，诱导PD-L1降解。PROTAC PD-L1 degrader-2 可以激活免疫系统，并在 MC38 C57BL/6 小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-169008
PROTACs Acetyl-CoA Carboxylase
Infection
PROTAC ACC degrader-1 (Compound 9b) 是一种 Acetyl-CoA Carboxylase 降解剂。PROTAC ACC degrader-1 具有较强的抗蚜能力 (IC50 = 107.8 μg/mL)。(Structure Note: Pink, Target protein ligand (HY-169009); Blue, E3 ligand (HY-10984); Black, linker (HY-W007559))。
HY-178803
PROTACs BCL6
Cancer
PROTAC BCL6 Degrader-2 (Compound A19) 是一种口服活性、选择性 BCL6 PROTAC 降解剂 (IC50 ：在 OCI-LY1 细胞中为 34 pM，在 HEK293T 细胞中为 0.45 nM)。PROTAC BCL6 Degrader-2 能促进 BCL6 的泛素化和降解。PROTAC BCL6 Degrader-2 对 BCL6 依赖的弥漫性大 B 细胞淋巴瘤具有抗癌活性 (Pink: BCL6 配体 (HY-178804); Blue: E3 连接酶配体 (HY-W087383); E3 连接酶配体 + linker (HY-W998306))。
HY-40178S
Isotope-Labeled Compounds PROTAC Linkers
Cancer
NH2-C4-NH-Boc-d8 是氘代标记的 NH2-C4-NH-Boc (HY-40178)。NH2-C4-NH-Boc (compound 15) 是一种 PROTAC linker，属于 Alkyl/ether 类。NH2-C4-NH-Boc 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体；一种是 E3 泛素连接酶配体，另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
HY-137488
PROTACs Raf
Cancer
PROTAC BRAF-V600E degrader-2 (compound 12) 是一种有效的 BRAF-V600E 降解剂，对 BRAF 和 BRAF-V600E 的 Kd 分别为 14.4 nM 和 9.5 nM。PROTAC BRAF-V600E degrader-2 选择性降解 BRAF-V600E 的激酶结构域，但不降解野生型 BRAF。PROTAC BRAF-V600E degrader-2 抑制黑色素瘤细胞生长。
HY-157767
PROTACs ATM/ATR
Cancer
Abd110 (compound 42i) 是一种基于 Lenalidomide 的 PROTAC ATR
HY-170869
PROTACs FGFR
Cancer
PROTAC FGFR1 degrader-1 (compound S2H) 是靶向 FGFR1 的 PROTAC 降解剂，在 KG1a 细胞中的 IC50 =26.81 nM，DC50 =39.78 nM。PROTAC FGFR1 degrader-1 由 CRBN 型 E3 连接酶配体 (blue part) Pomalidomide (HY-10984)，靶蛋白配体 (red part) FGFR1 ligand-1 (HY-170871)，PROTAC linker (black part) 9-Bromononanoic acid (HY-W007587) 组成，其中 E3 连接酶配体和 linker 组成偶联物 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 164 (HY-170870)。
HY-181500
Target Protein Ligand-Linker Conjugates FKBP
Cancer
AP1867-NH-PEG3-acid (Compound S15) 是一种靶蛋白配体-连接子偶联物 (Target Protein Ligand-Linker Conjugate )，其包含 FKBP12 F36V 配体 AP1867 (HY-114434) 和 PROTAC 连接子，可募集 E3 连接酶。JQ-1-Azidopropylamine 可用于合成 PROTAC RAFKBP12 (HY-181498)。
HY-168722
PARP PROTACs
Cancer
PROTAC PARP1 degrader-3 (Compound C6) 是 PARP1 的 PROTAC 降解剂，DC50 为 58.14 nM。PROTAC PARP1 degrader-3 在癌细胞 SW-620 和 LOVO 中表现出细胞毒性，IC50 分别为 1.63 μM 和 2.84 μM。PROTAC PARP1 degrader-3 在 BRCA 突变的结肠癌细胞中与 SN-38 (HY-13704) 表现出协同作用，组合指数 (CI) 为 0.487。(Blue: Ligand for E3 ligase Cereblon (HY-23095); Pink: Ligand for target protein (HY-10619); Black: Linker (HY-16872))
HY-175320
PROTACs c-Met/HGFR Apoptosis STAT
Cancer
PROTAC c-Met degrader-5 (Compound D19) 是一种具有口服活性的 c-Met PROTAC DC50 分别为 0.42 nM 和 0.32 nM。PROTAC c-Met degrader-5 显著诱导细胞凋亡 (apoptosis )、G1 细胞周期阻滞，并抑制细胞迁移和侵袭。PROTAC c-Met degrader-5 对 c-Met 依赖性癌细胞和 Tepotinib (HY-14721) 耐药性癌细胞具有强效的抗增殖和降解作用。粉色：c-Met ligand (HY-W425461)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-14658)；黑色：linker
HY-157805
PROTACs SARS-CoV
Infection
PROTAC SARS-CoV-2 Mpro degrader-2 (Compound 6) 是一种有效的 SARS-CoV-2 Mpro PROTAC PROTAC SARS-CoV-2 Mpro degrader-2 对 CoV 具有广谱抗病毒活性，包括 SARS-CoV-2 (EC50 = 10.8 μM)、HCoV-OC43 (EC50 = 1.6 μM) 和 HCoV-229E (EC50 = 6.5 μM)。PROTAC SARS-CoV-2 Mpro degrader-2 在 Calu-3 细胞中表现出有效的抗 SARS-CoV-2 活性，EC50 为 0.89 μM。
HY-163873
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-20 (Compound I-405) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-20 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2 ，DC50 <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4 ，DC50 为 100-500 nM。（粉色：靶蛋白配体 (HY-159545)；黑色：连接子 (HY-W006635)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-163932)）
HY-163877
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-19 (Compound I-412) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-19 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2 ，DC50 <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4 ，DC50 <100 nM。（粉色：靶蛋白配体 (HY-163949)；黑色：连接子 (HY-W006635)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-125845)）
HY-180263
Ligands for E3 Ligase
Cancer
KLHDC2 ligand 4 (compound KL-3 (8)) 是一种 E3 连接酶配体 (ligand for E3 ligase )，可用于合成 PROTAC CDK6 Degrader 2 (HY- 180262)。
HY-170978
PROTACs CDK
Cancer
PROTAC CDK9 degrader-11 (Compound C3) 是口服有效的 PROTAC CDK9 降解剂，DC50 为 1.09 nM。PROTAC CDK9 degrader-11 在多小细胞肺癌 (SCLC) 细胞中表现出细胞毒性，IC50 为纳摩尔水平。PROTAC CDK9 degrader-11 在 G0/G1 期阻滞细胞周期，抑制 DMS114 和 DMS53 细胞的细胞侵袭。PROTAC CDK9 degrader-11 在 NCI-H446 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein CDK9 ligand 3 (HY-170979); Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Cereblon E3 ligase Ligand 56 (HY-W247437))
HY-168234
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2-degrader-36 (compound 38) 是一种 SMARCA2 降解剂，在 H929 细胞中 100 nM 降解率可达 99%。PROTAC SMARCA2-degrader-36 具有抗增殖活性，可用于癌症研究 (结构说明：粉色 SMARCA2 配体 HY-44012；蓝色，VHL 配体（HY-112078）；黑色，连接子 HY-W014125)。
HY-168963
PROTACs Btk Itk p38 MAPK
Inflammation/Immunology Cancer
PROTAC BTK Degrader-13 (Compound 25) 是靶向 BTK PROTAC 降解剂，DC50 为 0.27 μM。PROTAC BTK Degrader-13 抑制 BTK 的活性，IC50 为 0.44 μM，抑制 IL-2 诱导的 T 细胞激酶（ITK ），IC50 为 2.16 μM。PROTAC BTK Degrader-13 抑制 p38 MAPK 信号通路，阻断 BCR（B 细胞受体）信号通路的激活。(Pink: ligand for target protein BTK ligand 15 (HY-168965); Black: linker (HY-Y0524); Blue: ligand for E3 ligase cereblon (HY-103596))
HY-141651
HY-162281
PROTACs SOS1 Ras
Cancer
PROTAC SOS1 degrader-6 (compound 23) 是一种有效的 SOS1 PROTAC s 降解剂，与 KRASG12C 抑制剂具有协同功效。PROTAC SOS1 degrader-6 由靶蛋白配体 (red part) SOS1 Ligand intermediate-7 (HY-169371)、E3 连接酶配体 (blue part) (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和 PROTAC linker (black part) 5-Bromopentanoic acid (HY-W016456) 组成。其中 E3 连接酶配体+linker 可以组成 (S,R,S)-AHPC-CO-C4-bromine (HY-169372)。
HY-159799
p38 MAPK
Cancer
p38α inhibitor 5 (compound 1) 是一种 PROTAC 类靶蛋白配体，靶向 p38 ，可用于合成 NR-11c (HY-159798)。
HY-159461
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-9 (Compound I-503) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-9 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2 ，DC50 <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4 ，DC50 <100 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-159545)；黑色：连接子 (HY-W006635)；蓝色：E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
HY-159788
PROTACs Ras
Cancer
PROTAC K-Ras Degrader-4 (Compound 4) 是一种 PROTAC KRAS 降解剂，可在 GP5d 中降解 KRASG12D ， 在细胞 SW620 中降解 KRASG12V ，DC50 分别为 1 nM 和 13 nM。PROTAC K-Ras Degrader-4 可抑制 MAPK 信号通路。(Pink: ligand for target protein pan-KRAS degrader 1 (HY-162960); Black: linker (HY-159790); Blue: ligand for E3 ligase VHL (HY-W998248))
HY-170995
PROTACs ROR Apoptosis
Cancer
PROTAC ROR1 degrader-1 (Compound 11d) 是伪激酶 ROR1 的 PROTAC 降解剂，可在 NSCLC 细胞中降解 ROR1 ，DC50 为 40-80 nM。PROTAC ROR1 degrader-1 可导致 PARP 裂解并诱导 NCI-H23 细胞凋亡 (apoptosis )。(Pink: ligand for target protein ROR1 ligand-1 (HY-170996); Black: linker (HY-W014787); Blue: ligand for VHL E3 ligase (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
HY-170669
PROTACs CRM1 Apoptosis NF-κB
Cancer
PROTAC XPO1 degrader-1 (Compound 2c) 是一种 XPO1 降解剂。PROTAC XPO1 degrader-1 具有抗细胞增殖作用，还能诱导细胞凋亡 (Apoptosis )，抑制 NF-κB 活性，并导致细胞周期阻滞于 G1 期。PROTAC XPO1 degrader-1 可以用于血液系统恶性肿瘤的研究 (粉色: 靶蛋白配体 (HY-170672); 黑色: Linker (HY-W010525); 蓝色: E3 连接酶配体 (HY-170671); E3 连接酶配体-Linker 偶联物 (HY-170673))。
HY-130390
PROTAC Linkers
Cancer
Propargyl-PEG4-O-C1-NHS ester (compound 8) 是一种 PROTAC linkerPROTAC 分子。Propargyl-PEG4-O-C1-NHS ester 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-176429
HY-168271
HY-130845
HY-174233
PROTACs SARS-CoV Virus Protease
Infection
PROTAC SARS-CoV-2 Mpro degrader-4 (Compound LLP019) 是一种 SARS-CoV-2 MPro PROTAC DC50 值为 4.7 μM。PROTAC SARS-CoV-2 Mpro degrader-4 可诱导 MPro 泛素化和蛋白酶体降解，抑制 SARS-CoV-2 复制。PROTAC SARS-CoV-2 Mpro degrader-4 有望用于 COVID-19 及相关冠状病毒感染的研究。 (粉色：DH03 (HY-32717)；黑色：linker (HY-42149)；蓝色：Thalidomide-4-O-CH2-COO(t-Bu) (HY-42771)。
HY-159457
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-6 (compound I-438) 是一种 SMARCA2/4 降解剂。PROTAC SMARCA2/4-degrader-6 具有用于癌症研究的潜力 (红色: SMARCA2/4 配体, (HY-159545); 黑色: 连接子, (HY-W006635); 蓝色: VHL 配体,( HY-112078))。
HY-178035
HY-178964
PROTACs RET
Cancer
PROTAC RET Degrader 1 (Compound 20) 是一种口服有效且能穿过血脑屏障的 RET PROTAC 降解剂，其对于 RET (WT) 、RET (G810S) 、RET (G810C) 和 RET (G810R) 的 DC50 值分别为 1.7、3、12 和 21 nM。PROTAC RET Degrader 1 在携带致癌 RET 融合 (如 KIF5B-RET、CCDC6-RET) 或突变 (如RET (C634W)) 的癌细胞系 (如 Ba/F3、LC-2/ad、TT 细胞) 中具有强效抗增殖活性。PROTAC RET Degrader 1 在人源肿瘤异体移植 (PDX) 小鼠模型具有显著的抗肿瘤活性。PROTAC RET Degrader 1 可用于研究 RET 阳性癌症 (粉色：RET 配体 (HY-179308)；蓝色：CRBN 配体 (HY-179307)；黑色：连接子)。
HY-163709
PROTACs FAK
Cancer
PROTAC FAK degrader 2 (Compound F2) 是粘着斑激酶 (FAK ) 的 PROTAC 降解剂，对总 FAK 和磷酸化 p-FAK 的 DC50 分别为 27.72 和 60.1 nM。PROTAC FAK degrader 2 抑制癌细胞 4T1、MDA-MB-231、MDA-MB-468 和 MDA-MB-435 的细胞活力，IC50 为 0.73-5.84 μM。PROTAC FAK degrader 2 通过抑制 AKT 和 ERK 信号通路逆转多药耐药性 (MDR)。PROTAC FAK degrader 2 在 HCT/8 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤功效。(Pink: ligand for target protein Ifebemtinib (HY-122844); Black: linker (HY-Y0681); Blue: ligand for E3 ligase Thalidomide (HY-14658))
HY-175686
Ligands for E3 Ligase
Cancer
E3 ligase Ligand 67 (Compound 5) 是一种 STUB1/CHIP 配体，在荧光偏振分析中对于 CHIP 的 Kd 为 8.9 μM。KLHDC2 ligand 1 是一种 E3 连接酶配体 (E3 ligase ligand )。KLHDC2 ligand 1 可用于合成 PROTAC s。
HY-146397
HY-130845A
HY-161961
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Thalidomide-NH-C10-Boc (compound S20) 是 E3 泛素酶配体 Thalidomide 与 PROTAC Linker 的偶联物，可招募 Cereblon 泛素酶。Thalidomide-NH-C10-Boc 能够通过 PTOTAC Linker 偶联靶蛋白配体，合成有降解效果的 PROTAC 分子。例如，Thalidomide-NH-C10-Boc 能够与配体 EP300/CBP ligand 2 (HY-161960) 偶联，产生 PROTAC 分子 dCE-2 (HY-161958)。
HY-181413
PROTACs Histone Methyltransferase Bcl-2 Family Caspase PARP
Cancer
PROTAC EZH2 Degrader-44 (compound 60) 是一种高效的、靶向 EZH2- PRC2 复合物的 PROTAC PROTAC EZH2 Degrader-44 通过募集 CRBN E3 连接酶并依赖蛋白酶体系统，同步诱导核心组分 EZH2、SUZ12 及 EED 的降解，进而显著降低 H3K27me3 和 CARM1 水平。PROTAC EZH2 Degrader-44 通过双重机制发挥抗增殖作用：一方面引发线粒体功能障碍导致膜电位降低，另一方面通过调控 Bcl-2 家族蛋白（上调 Bax、Caspase-3 和 PARP ，下调 Bcl-2 ）强力促进细胞凋亡。PROTAC EZH2 Degrader-44 在人正常乳腺上皮、肝及肾细胞中仅表现出极低的细胞毒性，显示出良好的安全性窗口。PROTAC EZH2 Degrader-44 是探索三阴性乳腺癌靶向治疗机制的理想工具分子。
HY-159455
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-4 (Compound I-434) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-4 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2 ，DC50 <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4 ，DC50 <100 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-159472)；黑色：连接子 (HY-159478)；蓝色：E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
HY-159456
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-5 (Compound I-437) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-5 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2 ，DC50 <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4 ，DC50 为 100-500 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-159545)；黑色：连接子 (HY-159557)；蓝色：E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
HY-159076
HY-133736
PROTAC-Linker Conjugates for PAC ADC Payload
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-5-CO-PEG3-N3 (Compound 2) 一种用于 PAC 的 PROTAC - linker 偶联物，包含 BRD4 降解剂 GNE-987 和 3 个 PEG 的 linker。PROTAC BRD4 Degrader-5-CO-PEG3-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-176334
HY-174812
HY-180993
Ligands for E3 Ligase
Cancer
CRBN ligand-894 (Compound 8) 是一种 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN ) 配体，其 KD 为 188 nM。CRBN ligand-880 可通过 linker 连接到靶蛋白配体上形成 PROTAC 。
HY-168131
PROTACs Histone Methyltransferase Apoptosis
Cancer
PROTAC EZH2 Degrader-3 (compound ZJ-20) 是一种 EZH2 PROTAC 降解剂。PROTAC EZH2 Degrader-3 （5 μM, 24 h）不仅能有效抑制 EZH2 蛋白的表达，而且对 PRC2 其他亚基 H3k27me3 蛋白的表达水平也有较强的抑制作用。PROTAC EZH2 Degrader-3 具有抗增殖活性，阻断细胞周期在 G0-G1 期，诱导细胞凋亡 （apoptosis ） ((蓝色: cereblon 配体 Pomalidomide (HY-10984), 黑色: 连接子 HY-W361751；粉色: EZH2 抑制剂 Tazemetostat (HY-13803))。
HY-169134
PROTACs Apoptosis
Cancer
PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 1 (compound 12f) 是 20S 蛋白酶体亚基 β5 的 PROTAC 的靶向降解剂，在 FaDu 细胞中 DC50 值为 0.11 μM。PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 1 在 FaDu 和 KM3/BTZ 细胞中都能破坏细胞周期，促进细胞凋亡 (apoptosis )，抑制细胞增殖和迁移。PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 1 可用于咽癌和多发性骨髓瘤对 Bortezomib (HY-10227) 的耐药性研究。(粉色：靶蛋白配体 (HY-10227); 蓝色：E3连接酶配体 (HY-103596); 黑色：Linker (HY-169142))
HY-157581
EGFR PROTACs
Cancer
MS39 (compound 6) 是一种靶向 EGFR 的 PROTAC
HY-130647
PROTACs PARP
Cancer
Vrucaparib-TP4 (Compound 9) 是一种 PARP1 PROTAC 类降解剂。 Vrucaparib-TP4 能促进 PARP1 的泛素化和降解。Vrucaparib-TP4 可用于肿瘤研究。
HY-172359
PROTACs HDAC
Cancer
PROTAC HDAC6 degrader 4 (Compound 17c) 是 HDAC6 的 PROTAC 降解剂，DC50 为 14 nM。PROTAC HDAC6 degrader 4 对 HDAC1 、HDAC2 、HDAC3 和 HDAC6 表现出抑制活性，IC50 分别为 2.2、2.37、0.61 和 0.295 μM。(Pink: ligand for target protein HDAC6 ligand-3 (HY-172360); Black: linker (HY-138387); Blue: ligand for cereblon E3 ligase (HY-W093272))
HY-158342
PROTACs YAP
Cancer
PROTAC TEAD degrader-1 (Compound 27) 是转录增强关联结构域 (TEAD ) 的 PROTAC 降解剂。PROTAC TEAD degrader-1 泛素蛋白酶依赖地选择性降解 Flag TEAD2，在 293T 细胞中 DC50 为 54.1 nM，抑制 NF2 缺乏的 NCI-H226 细胞增殖，IC50 为 0.21 μM，调节 yes 相关蛋白 (YAP ) 靶基因的表达。(Pink: TEAD ligand (HY-158400); Black: linker (HY-W008474); Blue: E3 ligase ligand (HY-W087383))
HY-130612
Epigenetic Reader Domain PROTACs
Cancer
PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 (compound 15) 是一种高效、选择性的 BET 蛋白 BRD4 和 BRD2 降解剂，由Cereblon 配体和BET 配体相连。PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 快速诱导 BRD4 和 BRD2 的可逆、持久和选择性去除。它能够抑制肿瘤生长并具有低毒性。PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 由 BET 抑制剂、 linker 和 cereblon (CRBN)/cullin 4A 配体组成。
HY-159016
PROTACs
Cancer
SIAIS630121-NC (compound 630121-NC) 是 NAMPT (烟酰胺磷酸核糖转移酶) PROTAC 降解剂 SIAIS630121 的阴性对照。SIAIS630121-NC 完全不具备降解 NAMPT 的能力。
HY-137487
PROTACs Raf
Cancer
PROTAC BRAF-V600E degrader-1 (compound 23) 是一种有效的 PROTAC BRAF-V600EPROTAC BRAF-V600E degrader-1 对 BRAF 和 BRAF-V600E 的 Kd 分别为 2.4 nM 和 2 nM。PROTAC BRAF-V600E degrader-1 通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 降解 BRAF-V600E，可抑制黑色素瘤细胞的生长。（分子结构中，靶蛋白配体：BI-882370 (HY-107779)，red part；E3 泛素酶配体：Pomalidomide (HY-10984)，blue part；PROTAC linker：G007-LK (HY-12438)，black part。
HY-168175
PROTACs
Cancer
PROTAC HDAC8 Degrader-2 (compound 32a) 是 HDAC8 的降解剂，DC50 为 8.9 nM，是 HDAC6 的降解剂，DC50 为 14.3 nM。PROTAC HDAC8 Degrader-2 由 PROTAC 靶蛋白配体 HDAC8 ligand 1 (HY-168176) (red part)、E3 连接酶配体 thalidomide-4-OH (HY-103596) (blue part) 和 PROTAC Linker 1,5-diaminopentane (HY-W540541) (black part) 组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的结合物 thalidomide-NH-C5-NH2 (HY-134986)。
HY-159801
HY-128845
PROTACs E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
PROTAC CRBN Degrader-1 (Compound 14a) 是一种 VHL-CRBN 异二聚化 PROTAC 降解剂，它通过将两种 E3 泛素连接酶（VHL 和 CRBN）相互结合来实现对 CRBN 的选择性降解。(Blue: VHL ligand (S,R,S)-AHPC (HY-125845); Pink: CRBN ligand Pomalidomide-C2-NH2 (HY-128846); Black: Linker (HY-128847))
HY-163872
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-10 (compound I-399) 是一种有效的 SMARCA2 降解剂，DC50 值小于 100 nM。PROTAC SMARCA2/4-degrader-10 具有用于癌症研究的潜力 (蓝色: SMARCA2/4 配体, (HY-159542); 黑色: 连接子, (HY-W088435); 粉色: VHL 配体, (HY-125845)).
HY-W1009348
Ligands for E3 Ligase
Cancer
RR-11055 (Compound 8) 是 E3 连接酶的配体，与 cereblon 的亲和力为 0.38 μM。RR-11055 可用于合成 PROTAC 降解剂 ERD-1233 (HY-169367)。
HY-181497
HY-159460
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-8 (Compound I-502) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-8 在 A549 和 MV411 中降解 SMARCA2 ，DC50 为 <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4 ，DC50 <100 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-159545)；黑色：连接子 (HY-W063924)；蓝色：E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
HY-179715
PROTACs JAK TNF Receptor Interleukin Related STAT
Inflammation/Immunology
PROTAC JAK1/2 degrader-1 (Compound A8) 是一种选择性的 JAK1/2 PROTAC 降解剂，其对于 JAK1 和 JAK2 的 DC50 分别为 1.4 μM 和 0.92 μM。PROTAC JAK1/2 degrader-1 显著抑制 NO 、IL-6 (IC50 = 12.89 μM) 和 TNF-α (IC50 = 17.17 μM) 的释放。PROTAC JAK1/2 degrader-1 通过抑制 JAK/STAT3 信号通路，显著减轻了炎症反应和结肠损伤。PROTAC JAK1/2 degrader-1 可用于研究结肠炎。(粉色：JAK1/2 配体 (HY-179716)；蓝色：CRBN 配体 (HY-10984)；黑色：连接子；CRBN 配体 + 连接子 (HY-131888A))。
HY-163985
PROTACs FGFR Apoptosis
Cancer
PROTAC FGFR2 degrader 1 (compound N5) 是一种有效靶向 FGFR2 的 PROTAC DC50 为 6.46 nM，IC50 为 0.08 nM。
PROTAC FGFR2 degrader 1 具有抗增殖活性和高度选择性，通过降低 FGFR2 下游蛋白 p-ERK 和 p-PLCγ 的激活，诱导 KATOIII 和 SNU16 周期阻滞于 G0/G1 期，抑制细胞凋亡 (Apoptosis )。
PROTAC FGFR2 degrader 1 在 0.17 nM 浓度下对胃癌细胞的抑制率保持在50%以上。
PROTAC FGFR2 degrader 1 有效抑制了小鼠模型中 SNU16 异种移植肿瘤的生长
(Structure Note: Pink，FGFR2 激活剂：HY-18708; Blue，E3 连接酶配体：HY-10984; Black，linker：HY-163989; E3连接酶配体 + linker：HY-163986)。
HY-168251
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRM/BRG1 degrader-3 (compound 304) 是一种基于 PROTAC s 的 BRM/BRG1 降解剂，降解 SW1573 细胞中的 BRM 的 DC50 小于 1 nM，降解 SW1573 细胞中的 BRG1 的 DC50 大于 1 nM。PROTAC BRM/BRG1 degrader-3 具有抗肿瘤活性，对 A549 细胞具有抗增殖活性 (IC50 =0.6 nM)。(Structure Note: PINK, Target protein ligand (HY-168252); Blue, E3 (HY-168253); Black, linker (HY-69260))。
HY-130983
Btk Ligands for Target Protein for PROTAC
Cancer
N-piperidine Ibrutinib hydrochloride (Compound 1) 是一种可逆的 Ibrutinib 衍生物，N-piperidine Ibrutinib hydrochloride 是一种有效的 BTK 抑制剂，对 WT BTK 和 C481S BTK 的 IC50 值分别为 51.0 和 30.7 nM。N-piperidine Ibrutinib hydrochloride 可作为 BTK 配体，用于合成一系列 PROTAC 分子，如 SJF620 (HY-133137)。SJF620 是一种 PROTAC BTK 降解剂，DC50 为 7.9 nM。
HY-162743
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-29 (Compound I-279) 是 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 降解剂。PROTAC SMARCA2/4-degrader-29 在 A549 中降解 SMARCA2 ，DC50 <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4 ，DC50 <100 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-163926)；黑色：连接子(HY-159682)；蓝色：E3 连接酶配体(HY-W382038))。
HY-168540
PROTACs Mps1 Aurora Kinase
Cancer
PROTAC MPS1 degrader 1 (Compound 19) 是单极纺锤体 1 (Mps1 , TTK )，AURKA 和 AURKB 的强效降解剂，DC50 分别为 17.7，108.7 和 570.3 nM。PROTAC MPS1 degrader 1 可用于急性髓系白血病的研究。(Pink: ligand for target protein (HY-168542); Black: linker (HY-W141926); Blue: ligand for E3 ligase (HY-10984)
HY-176183
HY-176442
HY-168543
PROTACs Aurora Kinase Mps1
Cancer
PROTAC MPS1 degrader 2 (Compound 15) 是单极纺锤体 1 (Mps1 ，TTK )，AURKA 和 AURKB 的强效降解剂，DC50 分别为 42.0，2.1 和 154.0 nM。PROTAC MPS1 degrader 1 可用于急性髓系白血病的研究。(Pink: ligand for target protein (HY-168545); Black: linker (HY-N0420); Blue: ligand for E3 ligase (HY-10984)
HY-162327
PROTACs HBV
Infection
PROTAC PAPD5 degrader 1 (compound 12b) 可在体外和体内抑制甲型肝炎 (HAV) 和乙型肝炎病毒 (HBV )，在 Huh7 细胞具有 IC 50 和 CC50 分别为 10.59 μM 和 > 50 μM。
HY-174868
HY-161654
SOS1 PROTACs Ras
Cancer
PROTAC SOS1 degrader-10 (Compound 11o) 是 son of sevenless 1 (SOS1 ) 的降解剂，CRBN 和蛋白酶依赖地降解 SOS1。PROTAC SOS1 degrader-10 可降解 KRAS 突变的癌细胞 SW620、A549 和 DLD-1 中的 SOS1，DC50 分别为 2.23、1.85 和 7.53 nM。PROTAC SOS1 degrader-10 抑制细胞 SW620、A549 和 DLD-1 的增殖，IC50 分别为 36.7、52.2 和 107 nM。PROTAC SOS1 degrader-10 抑制 ERK 磷酸化。(Pink: SOS1 ligand (HY-161655); Black: linker (HY-161656); Blue: E3 ligase ligand (HY-W249500))
HY-139332
HY-147330
PROTACs JAK
Cancer
SJ1008030 (compound 8) 是一种 JAK2 PROTAC 选择性地降解 JAK2 。SJ1008030 抑制 MHH-CALL-4 细胞系增殖的 IC50 值为 5.4 nM。SJ1008030 可用于白血病的研究。
HY-163852
HY-162748
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-30 (Compound I-291) 是 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 的降解剂。PROTAC SMARCA2/4-degrader-30 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2 ，DC50 <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4 ，DC50 <100 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-163926)；黑色：连接子 (HY-159684)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-W382038))
HY-170336
PROTACs Estrogen Receptor/ERR
Cancer
PROTAC ERα Degrader-10 (Compound 160a) 是口服有效的 ERα 降解剂，在 MCF7、T47D 和 CAMA-1 细胞中，DC50 为 0.37-1.1 nM。PROTAC ERα Degrader-10 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein (HY-170339); Black: linker (HY-30105); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon (HY-168055))
HY-170343
PROTACs SWI/SNF Complex
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader-32 (Compound 27) 是 SMARCA2 的降解剂，DC50 为 1.3 nM。PROTAC SMARCA2 degrader-32 抑制肺癌细胞 NCI-H838 的增殖，GI50 为 34 nM。(Pink: ligand for target protein SMARCA2 ligand-11 (HY-170349); Black: linker (HY-W895794); Blue: ligand for E3 ligase VHL (HY-170348))
HY-169152
HY-170315
PROTAC Linkers
Cancer
Ethyne-C2-Pip-CO-Pip-Boc (Compound 21) 是一种 PROTAC linker
HY-172368
PROTACs Histone Methyltransferase IKZF Family Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 (Compound 074) 抑制 CARM1 ，降低其底物 BAF155 的甲基化水平。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 是 PROTAC 降解剂，通过 CRBN 依赖的途径降解 IKZF 1/3 。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 抑制 MYC 蛋白的表达，从而抑制多种多发性骨髓瘤细胞的增殖。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 可以诱导 H929 细胞凋亡 (apoptosis )。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 克服免疫调节药物（IMiD，如泊马度胺）的耐药性。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 可用于癌症和免疫学研究。(Pink: ligand for target protein CARM1/IKZF3 ligand 1 (HY-172369); Active form of target protein ligand: EZM 2302 (HY-111109); Black: linker (HY-21999); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon Thalidomide 4-fluoride (HY-41547))
HY-162816
PROTACs MAP4K
Cancer
PROTAC HPK1 Degrader-3 (compound C3) 是一种口服有效的、靶向 HPK1 的 PROTAC (DC50 =21.26 nM)，HPK1 是 T 细胞受体负调节剂，异常激活后可导致 T 细胞功能障碍。PROTAC HPK1 Degrader-3 能够抑制 SLP76 和 NF-κB 信号通路，并抑制 MAPK 信号转导，具有抗癌活性和免疫激活作用。PROTAC HPK1 Degrader-3 具有一定的口服生物利用度，可联合 PD-L1 抗体疗法，达到 65.58% 的肿瘤生长抑制率。PROTAC HPK1 Degrader-3 由 E3 连接酶配体 Thalidomide (HY-14658；blue part)、PROTAC 连接子 tert-Butyl 3-oxoazetidine-1-carboxylate (HY-40146；black part)，和靶蛋白配体 HPK1-IN-51 (HY-162842；red part) 组成；其中靶蛋白配体的活性对照可选择 HPK1 ligand 1 (HY-162841)。
HY-163865
PROTACs
Cancer
SMARCA2 degrader-2 (compound I-322) 是靶向 SMARCA2 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2 蛋白的 DC50 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) >90。
HY-163866
PROTACs
Cancer
SMARCA2 degrader-3 (compound I-323) 是靶向 SMARCA2 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2 蛋白的 DC50 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) >90。
HY-163867
PROTACs
Cancer
SMARCA2 degrader-4 (compound I-332) 是靶向 SMARCA2 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2 蛋白的 DC50 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) >90。
HY-163874
PROTACs
Cancer
SMARCA2 degrader-13 (compound I-406) 是靶向 SMARCA2 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2 蛋白的 DC50 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) >90。
HY-48682
HY-168036
HY-180973
HY-157228
PROTACs Ras
Cancer
ACBI3 (compound 7) 是一种化学探针，是一种靶向 KRAS 的 PROTAC 。ACBI3 由 PROTAC 靶蛋白配体 pan-KRAS degrader 1 (HY-162960) (red part)、E3 连接酶配体 E3 ligase Ligand 43 (HY-401613) (blue part) 和 PROTAC Linker 1-Bromo-4-(ethynyloxy) butane (HY-169992) (black part) 组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 143 (HY-169995)。ACBI3 实现了致癌 KRAS 的体内降解，导致 KRAS 突变异种移植小鼠模型中的持久通路调节和肿瘤消退。
HY-130182
ADC Linker PROTAC Linkers
Cancer
Propargyl-PEG8-NH2 (compound 3b) 是一种 PROTAC PROTAC 分子。Propargyl-PEG8-NH2 是一种不可降解 (non-cleavable) 的 ADC 连接桥，用于抗体活性分子结合物 (ADCs) 的合成。Propargyl-PEG8-NH2 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-168274
PROTACs Apoptosis
Cancer
PROTAC TRIB2 degrader-1 (Compound 5k) 是一种有效的 TRIB2 降解剂，通过 CRBN 依赖的泛素-蛋白酶体途径选择性的诱导 TRIB2 降解。PROTAC TRIB2 degrader-1 能抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡 (apoptosis )，可以用于癌症的研究。(靶蛋白配体 (PINK): HY-168275; linker (black): HY-168276; E3 连接酶配体与连接子的缀合物: HY-168277; E3 连接酶 (Blue):HY-W023573)。
HY-163846
HDAC
Cancer
HDAC8-IN-10 (compound 15) 是 HDAC8 的有效抑制剂，IC50 是 7.6 nM。HDAC8-IN-10 是一种 HDAC8 靶蛋白配体，可用于合成 PROTAC
HY-149924
PROTACs IAP
Cancer
CST626 (Compound 9) 是一种 pan-IAP PROTAC 50 分别为 0.7、2.4 和 6.2 nM。
HY-130814
HY-147090
HY-W457949
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide 4'-alkylC4-azide (Compound 2) 是含有 MIDI 基团的叠氮化合物，是构建 MIDI 叠氮化合物库的化合物之一。Pomalidomide 4'-alkylC4-azide 是一种 E3 连接酶配体和 linker 偶联物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate)。Pomalidomide 4'-alkylC4-azide 可以用于开发 PROTAC 降解剂的研究。
HY-147330A
PROTACs JAK
Cancer
SJ1008030 (compound 8) TFA 是一种 JAK2 PROTAC , 选择性地降解 JAK2 。SJ1008030 TFA 抑制 MHH-CALL-4 细胞系增殖的 IC50 值为 5.4 nM。SJ1008030 TFA 可用于白血病的研究。
HY-147330B
HY-171774
HY-168724
HY-178242
PROTACs EGFR
Cancer
PROTAC EGFR degrader 16 (Compound 98) 是一种选择性 EGFR PROTAC 降解剂，在 NCI-H1975 (EGFR L858R-T970M )、NCI-H3225 (EGFR L858R ) 和 NCI-H1976 + CS (EGFR L858R-T970M-L797S ) 细胞系中，其 DC50 值均小于 50 nM。PROTAC EGFR degrader 16 可用于研究 EGFR 驱动的癌症，例如非小细胞肺癌 (粉色：EGFR 配体 (HY-178313)；蓝色：CRBN 配体 (HY-W1128702)；黑色：连接子；EGFR 配体 + 连接子 (HY-178311))。
HY-159651
PROTACs 17β-HSD
Cancer
PTOTAC HSD17B13 degrader 1 (compound 1) 是一种靶向 17β-HSD 13 (HSD17B13 ) 的 PROTAC 。PTOTAC HSD17B13 degrader 1 由 PROTAC 靶蛋白配体 HSD17B13 degrader 2 (HY-159662)（red part）、PROTAC Linker tert-Butyl 5-bromoisoindoline-2-carboxylate (HY-W003696)（black part）和 E3 泛素连接酶配体 E3 ligase Ligand 31 (HY-159660)（blue part）组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 114 (HY-159661)。
HY-176796
HY-163864
PROTACs
Cancer
SMARCA2 degrader-1 (compound I-321) 是一种 PROTAC 降解剂，其 SMARCA 的 DC50 小于 100nM (red: SMARCA inhibitor, black: linker (HY-Y1215), blue: E3 ligase ligand (HY-163927) )。
HY-162813
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-25 (compound 7d) 是一种靶向 SMARCA2/4 的 PROTAC 。PROTAC SMARCA2/4 -degrader-25 由 E3 连接酶 (2S,4R)-4-Hydroxy-N-(4-(4-methylthiazol-5-yl)benzyl)pyrrolidine-2-carboxamide (HY-W998248)（blue part）、PROTAC Linker (S)-2-Amino-3,3-dimethylbutanoic acid (HY-59140)（black part）、靶蛋白配体 SMARCA2/4-ligand-3 (HY-162814)（red part） 组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物是 (S,R,S)-AHPC (HY-125845)。
HY-133702
PROTAC Linkers
Cancer
Aniline-piperazine-C3-NH-Boc (Compound Int-3) 是一种 PROTAC Linker
HY-161960
Ligands for Target Protein for PROTAC Epigenetic Reader Domain
Cancer
EP300/CBP ligand 2 (compound S19) 是靶向 CREB 结合蛋白 (CBP ) 和 E1A 相关蛋白 (EP300 ) 溴结构域的配体。EP300/CBP ligand 2 可作为 PROTAC 结构中的靶蛋白配体，通过 PTOTAC Linker 偶联 E3 泛素连接酶配体，来合成有降解效果的 PROTAC 分子。例如，EP300/CBP ligand 2 能够与偶联物 (E3 泛素酶配体+Linker) Thalidomide-NH-C10-Boc (HY-161961) 偶联，产生 PROTAC 分子 dCE-2 (HY-161958)。
HY-153606
Drug Derivative HDAC
Cancer
VUBI1 analogue-1 (compound 79) (compound 79) 是一种 VUBI1 (HY-111671) 结构类似物。VUBI1 (SOS1 activator 1) 是一种 SOS1 激活剂，Kd 为 44 nM。VUBI1 analogue-1 可用于合成 (4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 (HY-144657)。
HY-161415
Ligands for E3 Ligase
Cancer
BCL-xL/BCL-2 ligand 1 (compound 72-1) 是 BCL-xL 和 BCL-2 蛋白配体。BCL-xL/BCL-2 ligand 1 可通过连接子连接至 E3 连接酶形成 PROTAC (HY-161410)。
HY-163786
PROTACs CDK Apoptosis
Cancer
PROTAC CDK4/6 degrader 1 (Compound 7f) 是 CDK4 和 CDK6 的双重降解剂，DC50 分别为 10.5 和 2.5 nM。PROTAC CDK4/6 degrader 1 可抑制 Jurkat 细胞的增殖 (IC50 为 0.18 μM)，在 G1 期阻滞细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。(Pink: ligand for target protein YY173 (HY-163787); Black: linker (HY-163788); Blue: ligand for E3 ligase (HY-10984))
HY-162626
PROTACs FGFR
Cancer
FGFR2 degrader 1 (compound 28E) 是 FGFR2 的选择性 PROTAC SDC50 为 0.645 nM。FGFR2 在癌症研究中起着重要作用（粉色：目标蛋白的配体 (HY-13304)；黑色：Linker；蓝色：E3 连接酶的配体）。
HY-146393
PROTACs Cytochrome P450
Cancer
PROTAC CYP1B1 degrader-1 (Compound 6C) 是一种 α-萘黄酮嵌合衍生物，能够通过靶向 CYP1B1 降解消除细胞色素 P450 (CYP)1B1 介导的耐药性，对 CYP1B1 和 CYP1A2 的 IC50 分别为 95.1 和 9838.6 nM。PROTAC CYP1B1 Degrader-1 可用于研究CYP1B1过表达的前列腺癌。
HY-162744
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-31 (Compound I-280) 是 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 的降解剂。PROTAC SMARCA2/4-degrader-31 在 A549 中降解 SMARCA2 ，DC50 <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4 ，DC50 <100 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-163926)；黑色：连接子 (HY-159682)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-W382038))
HY-168190
PROTACs
Cancer
PROTAC TBL1X degrader-1 (Compound TD11) 是一种 PROTAC 降解剂，可降解 Transducin β-like protein 1 X-linked (TBL1X ) 蛋白，在淋巴瘤细胞 Riva、Pfeiffer 和 Granta-519 中表现出细胞毒性，IC50 分别为 0.795、0.397 和 0.522 μM。（粉色：靶蛋白配体：TBL1X ligand 1 (HY-168191)；黑色：连接子 (HY-168193)；蓝色：E3 连接酶的配体：Thalidomide 4-fluoride (HY-41547)）
HY-161828A
PROTACs CDK
Cancer
(S)-JWZ-5-13 (compound 17-Neg) 是一种 PROTAC CDK7IC50 = 21.1 nM) 与 JWZ-5-13 相似，但不能在细胞中诱导 CDK7 降解。
HY-163679
Estrogen Receptor/ERR Cytochrome P450 PROTACs Apoptosis
Cancer
PROTAC ERα Degrader-9 (Compound 18c) 是一种双靶向 PROTAC 降解剂，可降解雌激素受体 α (ERα ) 和芳香化酶 (ARO )。PROTAC ERα Degrader-9 与 ERα 结合时的 Ki 为 0.25 μM，抑制 ARO 时的 IC50 为 4.6 μM。 PROTAC ERα Degrader-9 抑制 MCF-7 野生型 (IC50 =0.54 μM) 和 ERα 突变体 MCF-7EGFR (IC50 =0.075 μM)、MCF-7D538G (IC50 =0.31 μM)、MCF-7Y537S (IC50 =2.3 μM) 的增殖，下调 ERS1 和 MYC 的表达。PROTAC ERα Degrader-9 在 G2/M 期阻滞细胞周期，诱导 MCF-7 细胞凋亡 (apoptosis )。PROTAC ERα Degrader-9 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein (HY-163680); Black: linker (HY-W007559); Blue: ligand for E3 ligase (HY-112078))
HY-162815
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-26 (compound 6) 是一种靶向 SMARCA2/4 的 PROTAC ，SMARCA2 和 SMARCA4 是可催化核小体运动、具有互补功能的基因和癌症靶点。PROTAC SMARCA2/4-degrader-25 由 PROTAC 靶蛋白配体 2-(4-(3-Amino-6-(2-hydroxyphenyl)pyridazin-4-yl)piperazin-1-yl)acetic acid (HY-46618)（red part）、E3 连接酶配体 (2S,4R)-4-Hydroxy-N-(4-(4-methylthiazol-5-yl)benzyl)pyrrolidine-2-carboxamide (HY-W998248)（blue part）、PROTAC linker (S)-2-Amino-3,3-dimethylbutanoic acid (HY-59140)（black part）组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 组成的偶联物是 (S,R,S)-AHPC (HY-125845)。
HY-170347
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4 degrader-36 (Compound 29) 是一种有效的 SMARCA2/4 双重降解剂，其对 SMARCA2 和 SMARCA4 的 DC50 值分别为 0.22 nM 和 0.85 nM。PROTAC SMARCA2/4 degrader-36 具有抗细胞增殖活性 (粉色: 靶蛋白配体 (HY-170354); 黑色: Linker (HY-W895794); 蓝色: E3 连接酶配体 (HY-170353); E3 连接酶配体-Linker 偶联物 (HY-170356))。
HY-159454
PROTACs
Cancer
SMARCA2/4-degrader-3 (compound I-433) 是一种基于 VH032-NH2 的 PROTAC SMARCA2/4 降解剂，在 MV4-11 细胞中具有 <100 nM 的 DC50 。
HY-163875
PROTACs
Cancer
SMARCA2 degrader-14 (compound I-408) 是靶向 SMARCA2 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC50 s 均 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。
HY-163876
PROTACs
Cancer
SMARCA2 degrader-15 (compound I-409) 是靶向 SMARCA2 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC50 s 均 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。
HY-139343
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide 4'-alkylC2-azide (compound 2a) 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 cereblon (CRBN) 配体和 1 个 linker。Pomalidomide 4'-alkylC2-azide 可用于 PROTAC 的合成。
HY-139341
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide 4'-alkylC3-azide (compound 2b) 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 cereblon (CRBN) 配体和 1 个 linker。Pomalidomide 4'-alkylC3-azide 可用于 PROTAC 的合成。
HY-139218
HY-130984
PROTAC Linkers
Cancer
Azido-PEG1-CH2COO-Cl (compound 43a) 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl/ether 类。可用于合成 PROTAC BRD4 Degrader-1 (HY-133131)。Azido-PEG1-CH2COO-Cl 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-159452
PROTACs
Cancer
SMARCA2/4-degrader-1 (compound I-430) 是靶向 SMARCA2 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC50 s 均 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。
HY-159453
PROTACs
Cancer
SMARCA2/4-degrader-2 (compound I-431) 是靶向 SMARCA2 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC50 s 均 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。
HY-159458
PROTACs
Cancer
SMARCA2/4-degrader-7 (compound I-439) 是靶向 SMARCA2 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC50 s 均 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。
HY-168678
PROTACs Ras
Cancer
pan-KRAS degrader 5 (compound 102) 是基于 cereblon 的 PROTAC KRAS
HY-172375
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 170 (Compound I) 在非霍奇金淋巴瘤细胞 SU-DHL-4 中表现出抗增殖活性，IC50 < 0.2 μM。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 170 是由 E3 连接酶配体和连接子组成的结合物，可用于 PROTAC 合成。
HY-161708
PROTACs CDK FLT3
Cancer
PROTAC FLT3/CDKs degrader-1 (Compound C3) 是细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK2 的 DC50 为 18.73 nM) 和 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3 ) 的降解剂。PROTAC FLT3/CDKs degrader-1 诱导 HL-60 细胞分化 (6.25 nM 时分化率为 72.77%)，抑制 AML 细胞增殖，IC50 为 2.9-37 nM。PROTAC FLT3/CDK degrader-1 具有改善急性髓系白血病的潜力。(Pink: ligand for target protein FLT3/CDKs ligand-1 (HY-161709); Black: linker (HY-W012935); Black: ligand for E3 ligase Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383))
HY-161989
PROTACs BCL6
Cancer
DZ-837 (compound 3d) 是一种靶向 BCL6 的 PROTAC ，DC50 约为 600 nM。DZ-837 可诱导细胞周期停滞，并与 Ibrutinib (HY-10997) 发挥协同抗癌作用。DZ-837 由 PROTAC 靶蛋白配体 BCL6 ligand-2 (HY-161990)（red part）、E3 泛素连接酶配体 Thalidomide-4-OH (HY-103596)（blue part）、PROTAC Linker (HY-W245803)（black part）组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 2-(2,6-Dioxopiperidin-3-yl)-4-((2-(2-hydroxyethoxy)ethyl)amino)isoindoline-1,3-dione (HY-W924949)。
HY-150905
EGFR
Cancer
EGFR ligand-2 (compound C4) 是一种共价 EGFR 配体，是一种 EGFR 突变抑制剂，对 EGFRL858R 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 分别为 21 nM 和 48 nM。EGFR ligand-2 可用于合成 PROTAC 。
HY-153322
PROTACs Itk
Cancer
ITK degrader 2 (compound 30) 是口服有效的、PROTAC 类 ITK 靶向降解剂 (DC50 <10 nM)，能够降解 ITK 。ITK degrader 2 在小鼠 (po; 90 mg/kg) 中的 Cmax 和 Tmax 分别为 0.87 μM 和 2 h。在这个剂量下，ITK degrader 2 在小鼠体内对 ITK 的降解率为 20% (6 h)。
HY-160017
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-5'-C8-acid (Compound 3d') 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate )，包含基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 Cereblon (CRBN) 配体和 1 个 linker。Pomalidomide-5'-C8-acid 可用于 PROTAC 的合成。
HY-156106
HY-169357
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Acepromazine-1-piperazinepropanamine (compound 10) 是一种的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate )，包含 TRIM21 配体和一个 linker。Acepromazine-1-piperazinepropanamine 可靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子，TrimTAC1 (HY-169355)。
HY-169357B
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Acepromazine-1-piperazinepropanamine dihydrochloride (compound 10) 是一种的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate)，包含 TRIM21 配体和一个 linker。Acepromazine-1-piperazinepropanamine dihydrochloride 可靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子，TrimTAC1 (HY-169355)。
HY-158429
PROTACs Cytochrome P450
Cancer
PROTAC CYP1B1 degrader-2 (compound PV2) 是一种基于von Hippel - Landau (VHL) E3连接酶的 CYP1B1 降解剂，在 A549/Taxol 细胞中 24 h 的 DC50 值为 1.0 nM。PROTAC CYP1B1 degrader-2 抑制 A549/Taxol 细胞生长、迁移和侵袭(结构说明:(蓝色:VHL 配体(HY-112078)，黑色:连接体(HY-W007700)，粉红色:CYP1B1 配体(HY-159006))。
HY-125876
PROTACs Bcl-2 Family
Cancer
PROTAC Bcl2 degrader-1 (Compound C5) 是一种基于 Cereblon 配体的 PROTAC Bcl-2 (IC50 ，4.94 μM；DC50 ，3.0 μM) 和 Mcl-1 (IC50 ，11.81 μM) 的降解。(蓝色: CRBN ligand, 黑色: linker；粉色: Mcl-1/Bcl-2 inhibitor, Nap-1).
HY-155560
Pomalidomide 4'-alkylC7-amine
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-C7-NH2 (Pomalidomide 4'-alkylC7-amine) (Compound 24g) 是一种 E3 连接酶配体-连接子缀合物 ，由 Pomalidomide (HY-10984) 和连接子组成。Pomalidomide-C7-NH2 可用于合成 PROTAC s。
HY-181278
Drug Derivative JAK
Inflammation/Immunology Cancer
Deucravacitinib analog 1 (compound 3)，一种 Deucravacitinib (HY-117287) 的衍生物，是一种 TYK2 变构配体。Deucravacitinib analog 1 可结合 TYK2 的 JH2 结构域。Deucravacitinib analog 1 可作为靶向 TYK2 的 PROTAC 降解剂开发的起始物质。Deucravacitinib analog 1 可用于银屑病和癌症的研究。
HY-161495
HY-159006
Cytochrome P450
Cancer
CYP1B1 ligand 3 (Compound A1) 是细胞色素 P450 酶 CYP1B1 的选择性抑制剂，IC50 为 11.9 nM。CYP1B1 ligand 3 可用于合成 PROTAC CYP1B1 degrader-2 (HY-158429)。
HY-161958
PROTACs Histone Acetyltransferase
Cancer
dCE-2 (compound 5) 是一种靶向 CREB ??结合蛋白 (CBP ) 和 E1A 相关蛋白 (EP300 ) 的 PROTAC ，基于溴结构域 (BRD) 抑制剂的晶体结构被开发出来。dCE-2 由 E3 泛素连接酶配体 Thalidomide-4-OH (HY-103596)（blue part）、PROTAC Linker tert-Butyl 11-aminoundecanoate (HY-130715)（black part）和 PROTAC 靶蛋白配体 EP300/CBP ligand 2 (HY-161960)（red part）组成，其中靶蛋白配体活性对照是 EP300/CBP ligand 1 (HY-161959)，E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物是 Thalidomide-NH-C10-Boc (HY-161961)。
HY-149480
PROTACs Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ERD-3111 (Compound 44) 是一种具有口服活性的 PROTAC ERα 降解剂 (DC50 : 0.5 nM)。ERD-3111 可抑制具有野生型 ER 的亲本 MCF-7 异种移植模型和两种临床相关的 ESR1 突变小鼠模型中的肿瘤生长。ERD-3111 可用于 ER+乳腺癌的研究。
HY-159087
PROTACs
Cancer
RGB110 (Compound 10d) 是 D-多巴色素互变异构酶 (D-dopachrome tautomerase ) 的 PROTAC 抑制剂，IC50 为 5.9 μM。RGB110 不会导致 D-DT 降解。(Pink: ligand for target protein (HY-159164); Black: linker (HY-W125017); Blue: ligand for E3 ligase CRBN (HY-10984))
HY-170332
PROTACs Estrogen Receptor/ERR
Cancer
PROTAC ER Degrader-15 (Compound 40) 是一种具有口服活性的雌激素受体 (ER ) 降解剂，具有抗癌活性，可以用于乳腺癌的研究 (粉色: 靶蛋白配体 (HY-170334); 黑色: Linker (HY-30756); 蓝色: E3 连接酶配体 (HY-138793); E3 连接酶配体-Linker 偶联物 (HY-169979))。
HY-163815
PROTACs CDK
Cancer
CDK2 degrader 2 (Compound I-10) 是一种 PROTAC 降解剂，可在 MKN1 细胞中降解 CDK2，DC50 <100 nM。(Pink: ligand for target protein (HY-176124); Black: linker (HY-W687952); Blue: ligand for E3 ligase CRBN (HY-45512))
HY-129608
Cereblon ligand-linker Conjugate
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Lenalidomide-acetylene-C5-COOH (compound 43; Cereblon ligand-linker Conjugate) 是一种基于 Lenalidomide 的，可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。
HY-170859
Casein Kinase
Cancer
AH078 (compound 37) 是选择性靶向 CK1δ 和 CK1ε 的 PROTAC 降解剂，且对 CK1α 的靶向性低。AH078 由 PROTAC linker (black part) Monomethyl octanoate (HY-W001958)，靶蛋白配体 (red part) (HY-170860) CK1δ/CK1ε liagnd-1 和 E3 连接酶配体 (blue part) E3 ligase Ligand 58 (HY-170861) 组成。其中 E3 连接酶配体+linker 可组成偶联物 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 163 (HY-170862)。
HY-132998
PROTACs HDAC
Cancer
HDAC6 degrader-1 (Compound NP8) 是 HDAC6 的 PROTAC 降解剂，在细胞 MM.1S 中的 DC50 为 3.8 nM。(Blue: ligand for E3 ligase Pomalidomide (HY-10984); Black: linker (HY-140213); Pink: ligand for target protein Nexturastat A (HY-16699))
HY-170859A
Casein Kinase PROTACs
Cancer
AH081 (Compound 38) 是一种 CK1δ/ε PROTAC
HY-170340
PROTACs Estrogen Receptor/ERR
Cancer
PROTAC ER Degrader-14 (compound 86) 是一种 PTORAC 型 Estrogen Receptor/ERR 降解剂，由 E3 泛素连接酶配体 (blue part) (S)-Deoxy-thalidomide (HY-168055)、 PROTAC Linker (black part) N-Boc-piperazine (HY-30105) 和靶蛋白配体 (red part) ER ligand-6 (HY-170341) 组成。其中，E3连接酶＋Linker 组成 tert-Butyl (S)-4-(2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1-oxoisoindolin-5-yl)piperazine-1-carboxylate (HY-W998234)。
HY-162362
PROTACs GLP Receptor
Cancer
MS8709 (compound 10) 是具有抗癌活性的 G9a/GLP PROTAC
HY-129937
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
(S)-GNE-987 (compound 4)，GNE-987 (BET 降解剂) 的羟脯氨酸差向异构体，可消除与 von Hippel-Lindau 的结合，不能降解 BRD4 蛋白。(S)-GNE-987 结合 BRD4 BD1 (IC50 =4 nM) 和 BD2 (3.9 nM) 溴结构域，可用于设计PROTAC -Antibody 偶联物 (PAC)。
HY-125001
Endogenous Metabolite
Cancer
JH-VIII-49 (compound 10) 是一种有效且选择性的 CDK8 抑制剂 (IC50 =16 nM)，具有优良的生物活性。JH-VIII-49 通过其类固醇骨架设计，促进了 CDK8 的抑制作用。JH-VIII-49 作为 JH-XI-10-02 (HY-111518) 的靶蛋白配体，可用于 PROTAC 的合成。
HY-161789
PROTACs SARS-CoV Virus Protease
Infection
PROTAC SARS-CoV-2 Mpro degrader-3 (Compound P2) 通过降解人类冠状病毒（HCoV）的主要蛋白酶（Mpro）表现出抗病毒活性（DC50 =27 μM）。PROTAC SARS-CoV-2 Mpro degrader-3 可以抑制病毒复制，对人类冠状病毒 HCoV-229E、HCoV-OC43 和 SARS-CoV-2 的 EC50 分别为 4.6 μM、4.6 μM 和 0.71 μM。(Pink: ligand for target protein Mpro ligand 2 (HY-161791); Black: linker (HY-161792); Blue: ligand for E3 ligase (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
HY-138634
HY-180551
PROTACs RET Trk Receptor
Endocrinology Cancer
ZW-6-052 (compound 20) 是 ZW-18-116 (HY-180550) 的衍生物，是一种针对癌蛋白 TRKA 和 RET 的双靶点 PROTAC
HY-156751
(Rac)-RO7656594; PROTAC AR Degrader-6
PROTACs Androgen Receptor
Cancer
(Rac)-GDC-2992 (Compound 1) 是一种选择性的 PROTAC 雄激素受体 降解剂 (DC50 : 10 nM， VCaP 细胞)。(Rac)-GDC-2992 能阻断雄激素受体传导的过程，同时也能降解受体本身。(Rac)-GDC-2992 可用于前列腺癌疾病的研究。 粉色: AR 配体 (HY-130845); 蓝色: E3 连接酶配体 (HY-W1003189); 黑色：连接子 (HY-169975)。
HY-144323
PROTACs PERK
Cancer
YF135 是一种高效的可逆共价 KRASG12C PROTAC 。以 KRAS G12C inhibitor 48 (compound 6d) 作为配体，以 MRTX849 联动 VHL 配体为支架，设计合成YF135。YF135 通过 E3 连接酶 VHL 介导的蛋白酶体途径显著诱导 KRASG12C 的可逆降解，降低 ERK 磷酸化水平。
HY-145925C
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
(S,R)-CFT8634 (compound 176) 是一种选择性和口服活性的 PROTAC 类 BRD9 蛋白降解剂。(S,R)-CFT8634 具有研究 BRD9 介导的疾病的潜力，包括但不限于细胞增殖异常。(S,R)-CFT8634 由靶蛋白配体 (red part) BRD9 ligand-5 (HY-169988)、E3 连接酶配体 (blue part) CRBN ligand-11 (HY-169989) 和 PROTAC linker (black part) 1-(3,3-Difluoro-4-piperidinyl)piperazine (HY-169991) 组成。其中 E3 连接酶配体和 linker 可组成 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 142 (HY-169990)。
HY-147196
PROTACs FKBP
Cancer
KB03-SLF (compound 6) 是一种与 DCAF16 结合降解核蛋白 FKBP12 的亲电性 PROTAC 降解剂。KB03-SLF 可用于癌症的研究。(Pink: Ligand for target protein SLF (HY-114872); Black: Linker (HY-W040168); Blue: Ligand for E3 ligase (HY-169968)).
HY-162307
PROTACs Keap1-Nrf2
Cancer
Nrf2 degrader 1 (compound 1) 是一种 PROTAC Nrf2DC50 为 0.1-1 μM。Nrf2 degrader 1 可抑制 A549 和 LK-2 细胞的生长，IC50 值分别为 100 nM 和 40 nM。Nrf2 degrader 1 可用于研究肝癌、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和肺癌鳞状细胞癌。
HY-180550
PROTACs RET Trk Receptor
Endocrinology Cancer
ZW-18-116 (compound 9) 是一种针对癌蛋白 TRKA 和 RET 的双靶点 PROTAC
HY-153220A
(R)-NX-2127
PROTACs Btk
Inflammation/Immunology Cancer
(R)-Zelebrudomide ((R)-NX-2127) ((R)-Compound 28) 是 BTK PROTAC 降解剂 Zelebrudomide (HY-153220) 的异构体。(粉色: BTK ligand 10 (HY-168302); 黑色: (S)-4-(1-(Pyrrolidin-3-ylmethyl)piperidin-4-yl)aniline (HY-168303); 蓝色: Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383))
HY-115446A
Cereblon ligand 1 hydrochloride; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 32 hydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Lenalidomide-C4-NH2 hydrochloride 是一种基于 Lenalidomide 的，可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Lenalidomide-C4-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子，如文献中的 Compound 24，其对 RS4;11 和 MOLM-13 细胞的 IC50 值分别为 0.98 nM 和 13.7 nM。
HY-180484
HY-161709
HY-178215
PROTACs
Cancer
BRM/BRG1 ligand 4 (Compound 6) 是一种 SMARCA2/4 PROTAC 降解剂。BRM/BRG1 ligand 4 在 HeLa 细胞中对 SMARCA2 和 SMARCA4 均表现出强效的降解活性，DC50 小于 0.1 nM。BRM/BRG1 ligand 4 可用于研究与 SMARCA2/SMARCA4 异常或 SWI/SNF 突变相关的癌症。
HY-158239
PROTACs E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
MS181 (compound 1) 是一种有效的 cereblon (CRBN) 募集和 EED 结合的泛素化复合体 1 (polycomb repressive complex 1 (PRC1) ) PROTAC 降解剂。MS181 降低 EED、EZH2、SUZ12、BMI1 和 RING1B 的表达。MS181 显示出抗增殖活性 (Strtucture Note: Red, EED binder (HY-158771); Blue, CRBN ligand (HY-41547); Black, Linker HY-131717)。
HY-164995
HY-174867
PROTACs Ferroptosis
Cancer
AY-4 (Compound AY-4) 是一种高效的靶向 FTH1 的 PROTAC Kd = 3.17 nM)。AY-4 能有效上调细胞内亚铁离子 (Fe2+ ) 和铁离子 (Fe3+ ) 的水平。AY-4 是潜在抗癌候选化合物，通过铁蛋白降解调控铁稳态，增强现有药物效果。AY-4 能有效降低乳腺癌细胞中的 FTH1 水平(Pink: FTH1 ligand AY-2 (HY-174871); Blue: E3 ligand Pomalidomide (HY-10984); Black: Linker, Pomalidomide-PEG3-acid (HY-174872))。
HY-177758
PROTACs HDAC
Cancer
HDAC6 degrader-6 (Compound 11b) 是一种强效且具有选择性的 HDAC6 PROTAC 降解剂，其 DC50 为 1.9 nM。HDAC6 degrader-6 对其他 HDAC 家族成员的蛋白水平没有影响，不降解 IKZF1、IKZF3 和 GSPT1。HDAC6 degrader-6 可用于研究多发性骨髓瘤 (粉色：HDAC6 配体 (HY-177776)；蓝色：CRBN 配体 (HY-W998281)；黑色：连接子)。
HY-169264
PROTACs Pregnane X Receptor (PXR)
Cancer
SJYHJ-026 (compound 37) 是一种孕烷 X 受体（PXR ）PROTAC 降解剂，其 DC50 值为 86.6 nM，最大降解率为 66.4%。SJYHJ-026 对 SNU-C4 HiBiT-PXR KI 细胞表现出细胞毒性， IC50 值为 97.4 μM （24 h） 和 99.5 μM (72 h)（蓝色：VHL 配体HY-125845，黑色：连接体 HY-43048，粉红色：PXR 抑制剂 HY-169277）。
HY-170852
PROTACs RET
Cancer
QZ2135 (compound 20) 是一种靶向 RET 的 PROTAC 降解剂，在 Ba/F3-KIF5B-RET-G810C 异种移植的小鼠模型中具有体内抗肿瘤特性。QZ2135 靶向 KIF5B-RET 的降解活性 DC50 分别为 4.7 nM (WT)，17.2 nM (V804M)，73.8 nM (G810C)。QZ2135 由靶蛋白配体 (red part) RET ligand-3 (HY-170853)，E3 连接酶配体 (blue part) Lenalidomide-F (HY-W039233) 和 PROTAC Linker (black part) 7-Iodohept-1-yne (HY-W587352) 组成，其中靶蛋白配体+linker 组成偶联物 RET Ligand-Linker Conjugate-1 (HY-170854)。
HY-175751A
PROTACs PI5P4K
Cancer
(Rac)-LRK-4189 是 LRK-4189 (HY-175751) 的外消旋体。LRK-4189 (Compound 603) 是一种口服有效的选择性 PIP4K2C PROTAC 降解剂，其在 MOLT-4 细胞中对 PIP4K2C 的 DC50 < 500 nM。LRK-4189 具有抗肿瘤活性， 可诱导内在性细胞死亡并激活干扰素信号传导，从而在免疫惰性的 MSS 结直肠癌 (CRC) 细胞中触发免疫介导的肿瘤杀伤。LRK-4189 可用于研究微卫星稳定 (MSS) 结直肠癌等癌症。
HY-161131
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Inflammation/Immunology
Lenalidomide 4'-alkyl-C3-azide (compound 4a) 是进行点击化学修饰的 Lenalidomide (HY-A0003)，可用于合成 PROTAC s。Lenalidomide 是口服活性免疫调节剂，是泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体。Lenalidomide 4'-alkyl-C3-azide 含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-139996
PROTACs Apoptosis FLT3 c-Kit FGFR VEGFR PDGFR c-Fms
Cancer
Pomalidomide-C5-Dovitinib (compound 2) 是一种含有 Pomalidomide、Dovitinib 并与 CRBN 相连的 PROTAC 。Pomalidomide-C5-Dovitinib 对 FLT3-ITD+ AML 细胞具有增强的抗增殖作用。Pomalidomide-C5-Dovitinib 以泛素-蛋白酶体依赖性方式诱导 FLT3-ITD 和 KIT 蛋白降解，并完全阻断其下游信号通路。Pomalidomide-C5-Dovitinib具有研究FLT3-ITD+ 急性髓系白血病的潜力。
HY-156751A
RO7656594
PROTACs Androgen Receptor
Cancer
GDC-2992 (Compound 28A) 是一种具有口服活性的雄激素受体 (AR ) PROTAC 降解剂。GDC-2992 在 VCaP 细胞中降解 AR 的 DC50 值为 2.7 nM。GDC-2992 抑制 VCaP 细胞增殖，其 IC50 值为 9.7 nM。GDC-2992 可用于前列腺癌研究。(Structure Note: Pink: target protein ligand (HY-130845); Blue: E3 ligase ligand (HY-W1003189A); Black: linker (HY-169975); E3 ligase ligand +linker (HY-169976A))。
HY-180329
Ligands for E3 Ligase ERK Raf
CG 858-Neg (compound 13) 是 Thalidomide (HY-14658) 衍生的、PROTAC BRAF 及 BRAFV600E ，Ki 分别为 9.5 nM 和 14.4 nM。CG 858-Neg 可抑制下游 ERK 磷酸化，抑制 BRAFV600E 驱动的黑色素瘤（如 A375 细胞，IC50 =492 nM）和结直肠癌（如 HT-29 细胞，IC50 =459 nM）细胞。CG 858-Neg 可用于黑色素瘤、结直肠癌的相关研究。
HY-157579
PROTACs EGFR
Cancer
MS154N (compound 28) 是 MS39 (HY-157581) 的阴性对照。MS154N由 PROTAC 靶蛋白配体 EGFR ligand-11 (HY-168305) (red part)、E3 连接酶配体 4-Hydroxy-2-(1-methyl-2,6-dioxopiperidin-3-yl)isoindoline-1,3-dione (HY-W441376) (blue part)和8-Iodooctan-1-amine (HY-168306) (black part)组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 Me-Thalidomide-O-C8-NH2 (HY-168307)。
HY-156401
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
BRD9 Degrader-1 (Compound 13-7) 是一种 PROTAC BRD9 降解剂。BRD9 Degrader-1 对 BRD9 具有微摩尔结合亲和力，对 BRD9 和 VCB 的三元配合物具有纳摩尔亲和力。BRD9 Degrader-1 在 HEK293T 细胞中诱导 BRD9 的蛋白酶体降解，这一过程部分被 MLN4924 (HY-70062) 逆转。(蓝色: VH032-cyclopropane-F (HY-125905); 黑色: 连接子 (HY-W763939); 粉色: HY-168695)。
HY-168694
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 147 是一种 E3 连接酶配体与 PROTAC Linker 的偶联物，可用于合成 BRD9 Degrader-1 (HY-156401) (Compound 13-7)。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 147 由 E3 连接酶配体 BRD9 ligand-7 (HY-168695) 和 PROTA linker 2-((1R,5S,6s)-3-Azabicyclo[3.1.0]hexan-6-yl)ethan-1-ol (HY-W763939) 组成。
HY-153220
NX-2127
PROTACs Btk
Inflammation/Immunology Cancer
Zelebrudomide (NX-2127) (Compound 28) 是一种口服有效的、靶向 Btk 的 PROTAC 降解剂。Zelebrudomide 抑制 BTKC481S 突变体 TMD8 细胞的增殖。Zelebrudomide 催化 Ikaros (IKZF1) 和 Aiolos (IKZF3) 的降解，有效降解浓度分别为 25 nM 和 54 nM。Zelebrudomide 还刺激 T 细胞活化并增加原代人 T 细胞中 IL-2 的产生。(粉色: BTK ligand 10 (HY-168302); 黑色: (R)-4-(1-(Pyrrolidin-3-ylmethyl)piperidin-4-yl)aniline (HY-168348); 蓝色: Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383)
HY-172159
HDAC Apoptosis
Cancer
FF2039 (compound 1j) 是一种特异性靶向 HDAC1 ，HDAC6 以及 I 类，IIa 类和 IIb 类HDAC 亚型的 PROTAC 降解剂。FF2039 通过诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis )，对血液系统肿瘤和实体瘤细胞系均表现出显著的抗增殖活性。FF2039 对 HDAC1 ，HDAC2 ，HDAC4 和 HDAC6 亚型的 IC50 值分别为 1.03，2.15，12.4 和 0.053 μM。FF2039 对 MM.1S，MDA-MB-231 和 U-87MG 等不同肿瘤实体表现出抗增殖活性，其 EC50 值分别为 2.8，28 和 30 μM (靶蛋白配体 (粉色)：HY-168864；E3 连接酶配体 (lanse)：HY-W957284；linker (黑色):HY-W881439;E3 连接酶配体+linker:HY-172185)。
HY-175224
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-36 (Compound TrimTAC-1) 是一种 BRD4 PROTAC 降解剂。PROTAC BRD4 Degrader-36 在 PANC-1 细胞中 DC50 为 0.649 nM，Dmax 为 71%。PROTAC BRD4 Degrader-36 对 PANC-1 细胞具有细胞毒性 (GI50 : 0.103 μM)。PROTAC BRD4 Degrader-36 可用于肿瘤的研究。(Pink: PROTAC BRD4 ligand-1 (HY-129939); Blue + Black: E3 ligase ligand + linker (HY-175241))。
HY-169989
HY-138678B
HY-147205E
HY-148273
ASP-3082; KRAS G12D inhibitor 17
PROTACs Ras ERK Akt
Cancer
Setidegrasib (KRAS G12D inhibitor 17, ASP3082) 是一种 PROTAC KRAS 降解剂 (DC50 : 37 nM)。Setidegrasib 诱导 G12D 突变 KRAS 蛋白的降解。Setidegrasib 在 AsPC-1 细胞中抑制 p-ERK , p-AKT , p-S6 水平。Setidegrasib 在小鼠多种癌症异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。Setidegrasib 可用于研究 KRAS(G12D) 突变的实体瘤。(蓝色: VHL 配体 (HY-168699); 黑色: 连接子 (HY-168698); 粉色: G12D 配体 (HY-168700))。
HY-138752
HY-138752A
HY-44012
HY-44012A
HY-44012B
HY-107445
HY-107445A
HY-141486A
HY-158345
PROTACs
Cancer
PROTAC VHL-type degrader-1 是一种 VHL 型 PROTAC 降解剂。PROTAC VHL-type degrader-1 诱导 ATM 降解并协同增强 ATR 抑制剂 AZD6738 的功效。
HY-153415
PROTACs Bcr-Abl
Cancer
PROTAC BCR-ABL Degrader-1 (化合物 PROTAC 1) 是一种具有 2-oxoethyl linker 的 PROTAC PROTAC BCR-ABL Degrader-1 能以泛素蛋白酶体 (ubiquitinproteasom) 依赖性方式诱导 Bcr-Abl 降解。PROTAC BCR-ABL Degrader-1 对 K562 细胞显示出抗增殖活性，具有研究癌症的潜力。
HY-115729A
HY-156244
PROTACs
Cancer
PROTAC GDI2 Degrader-1（化合物 21）是一种有效的 PROTAC GDI2PROTAC GDI2 Degrader-1 在 GDI2 过表达的胰腺异种移植模型中表现出优异的体内抗肿瘤活性。
HY-129523
PROTACs Ras
Cancer
PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种 PROTAC PROTAC K-Ras Degrader-1 基于 Cereblon E3 配体有效的降解 K-Ras ，在 SW1573 中对 K-Ras 降解率 ≥70%。
HY-119932
PROTACs FAK Akt
Cancer
PROTAC FAK degrader 1 (化合物 PROTAC -3) 是一种选择性和有效的 Fak PROTAC 降解剂，DC50 为 3.0 nM。PROTAC FAK degrader 1 可降低癌细胞的迁移和侵袭能力。PROTAC FAK degrader 1 可用于肿瘤的研究。(粉色: Fak 配体 (HY-44146); 黑色: 连接子 (HY-44141); 蓝色: VHL 配体 1 (HY-125845))
HY-181300
PROTACs Histone Methyltransferase
Cancer
PROTAC EZH2 Degrader-17 (化合物 52) 是一种靶向 EZH2 的 PROTAC IC50 为 18.32 μM。PROTAC EZH2 Degrader-17 对淋巴瘤细胞具有抗增殖活性。PROTAC EZH2 Degrader-17 可用于淋巴瘤的相关研究。
HY-156083
CDK
Cancer
CDK9-IN-28 (化合物 10) 是一种有效的 CDK9 抑制剂。CDK9-IN-28 可作 PROTAC PROTAC
HY-181391
HY-155643
PROTACs Glutaminase
Cancer
PROTAC TG2 degrader-1（化合物 11）是一种基于 von Hippel-Lindau (VHL) 的 PROTAC TG2 )，KD 为 68.9 μM。PROTAC TG2 degrader-1 以蛋白酶体依赖性方式降低卵巢癌细胞中的 TG2。
HY-128527
HY-128528
HY-139315
PROTACs IRAK
Cancer
PROTAC IRAK4 degrader-4 是一种基于 Cereblon 的 IRAK4 降解剂 PROTAC ，详细信息请参考专利文献 US20190192668A1 中的化合物 I-127。
HY-139317
PROTACs IRAK
Cancer
PROTAC IRAK4 degrader-6 是一种基于 Cereblon 的 IRAK4 降解剂 PROTAC ，详细信息请参考专利文献 US20190192668A1 中的化合物 I-127。
HY-180932
HY-150885
Ligands for Target Protein for PROTAC Btk
Cancer
BTK ligand 1 (化合物 1) 是一种靶向 Bruton’s tyrosine kinase (Btk ) 的配体。BTK ligand 1 可通过 PROTAC Linker 与 E3 连接酶配体 (Ligand for E3 Ligase) 结合，形成 PROTAC Btk 的 PROTAC 可用于慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 和其他 BK 细胞恶性肿瘤的研究。
HY-112098
PROTACs Estrogen Receptor/ERR
Cancer
PROTAC ERα Degrader-1 包含泛素 E3 连接酶结合基团，linker 和靶蛋白结合基团。PROTAC ERα Degrader-1 的详细信息请参考专利文献 WO2017201449A1 中的化合物 P1。PROTAC ERα Degrader-1 降低雌激素受体-α (ERα ) 水平。
HY-W580021
HY-150859
HY-125908
HY-W190942
PROTAC Linkers
Cancer
(S, R, S)-AHPC-PEG8-acid 是一种合成的 PROTAC 连接子，它将 E3 连接酶配体与 PEG8 接头结合在一起，以增强 PROTAC 药物研发。PEG8 增加了化合物的水溶性。酸基与含胺分子反应。
HY-131318
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Lenalidomide-I 是一种用于 E3 泛素连接酶的 cereblon (CRBN) 配体 Lenalidomide 的类似物，用于 CRBN 蛋白的募集。Lenalidomide-I 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC ，如 PROTAC BET 降解剂 QCA570 (HY-112609)。
HY-W800685
HY-132857
HY-W014099
PROTAC Linkers
Cancer
Boc-NH-C4-acid 是 PROTAC linkerPROTAC 1 的合成，并且可以降解 PRC2 中的 EED，EZH2，和 SUZ12。
HY-W800652
PROTAC Linkers
Cancer
(S, R, S)-AHPC-PEG4-tosyl 是一种 PROTAC 连接子，它将 E3 连接酶配体与 PEG4 接头结合在一起，以支持 PROTAC 药物研究和发现。PEG4 间隔物增加了化合物的亲水性。甲苯磺酰基与胺或其他亲核试剂反应。
HY-130297
HY-163920
PROTACs HDAC
Cancer
PROTAC HDAC8 Degrader-1 (化合物 Z16) 是一种强效且选择性的 HDAC8 PROTAC 降解剂，在 A549 细胞中其 DC50 为 0.27 nM。
HY-174920
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-34 是一种选择性 BRD4 PROTAC 降解剂 (pDC50 = 8.4)。PROTAC BRD4 Degrader-34 可诱导 VHL 介导的 BD2 降解。PROTAC BRD4 Degrader-34 可用于癌症的研究。(粉色：BRD4-BD2 配体 (HY-78695)；蓝色：VHL 配体 (HY-125845)；黑色：连接子 (HY-130524))。
HY-132943A
HY-147091
HY-W590583
PROTAC Linkers
Cancer
(S,R,S)-Ahpc-PEG6-azide 是一种点击化学 PROTAC 连接子，它将 E3 连接酶配体与 PEG6 臂结合在一起，以支持 PROTAC 研究和发现。亲水性 PEG 间隔物增加了化合物在水性介质中的溶解度。叠氮化物可与炔烃、DBCO 或 BCN 分子进行点击化学反应。
HY-160094
Ligands for Target Protein for PROTAC
Cancer
BCN-sulfonamide-PEG2-sulfonamide-N-bis ethanol (化合物 71) 是一种 Ligands for Target Protein for PROTAC ，包含的磺酰胺连接子可提高连接子-缀合物的溶解度。BCN-sulfonamide-PEG2-sulfonamide-N-bis ethanol 可用于合成具有抗肿瘤活性的 PROTAC s
HY-W584986
HY-139316
IRAK PROTACs
Cancer
PROTAC IRAK4 Degrader-5 是一种基于 Cereblon 的 IRAK4 降解剂，详细信息请参考专利文献 US20190192668A1 中的化合物 I-171。
HY-149843
FGFR PROTACs
Cancer
LC-MB12 是一种具有口服活性靶向降解 FGFR2 的 PROTAC DC50 为 11.8 nM。LC-MB12 包含 BGJ398 (FGFR2 抑制剂), PROTAC linker 和 CRBN。LC-MB12 抑制胃癌细胞 FGFR2 信号，具有抗肿瘤活性。
HY-176823
PROTACs SGK
Cancer
PROTAC SGK3 degrader-2 是 PROTAC SGK3 degrader-1 (SGK3-PROTAC 1) (HY-125878) 的顺式差向异构体，其 VH032 部分具有顺式羟基，无法与 VHL E3 连接酶结合。PROTAC SGK3 degrader-2 对 SGK3 、SGK1 和 S6K1 表现出抑制活性，IC50 值分别为 0.6 μM、1.4 μM 和 1.7 μM，但不能降解 SGK3。PROTAC SGK3 degrader-2 可作为对照化合物，用于研究 SGK3-PROTAC 1 介导的 SGK3 降解特异性效应。(粉色：SGK3 配体：(HY-167701)，蓝色： VHL 配体 (HY-120217A)，黑色：连接子 (HY-130618)，SGK3配体-连接子偶联物：(HY-176824))。
HY-W101722
PROTAC Linkers
Cancer
N-(9-氨基壬基)氨基甲酸叔丁酯
PROTAC 合成和其他结合应用中的 PROTAC 连接子。胺基可与羧酸、活化 NHS 酯、羰基（酮、醛）等反应。Boc 基团可在温和酸性条件下脱保护以形成游离胺。
HY-124780
HY-156153
Histone Methyltransferase
Cancer
CARM1 degrader-2 (compound 3e) 是辅助激活因子相关精氨酸甲基转移酶 co-activator associated argininemethyltransferase (CARM1) 的降解剂 (DC50 =8.8 nM)。CARM1 degrader-2 以 VHL 和蛋白酶体依赖性方式降解 CARM1。由此，CARM1 degrader-2 可抑制 CARM1 底物 (如聚腺苷酸结合蛋白 PABP1 和 BGR1 相关因子 BAF155) 甲基化并抑制乳腺癌细胞迁移。
HY-136257
PROTACs
Others
CMP98 是一种 PROTAC ，但不能诱导 VHL 降解。CMP98 可用作 CM11 的阴性对照化合物。CMP98 将两个von Hippel-Lindau 配体的活性位点作为连接位置相连。
HY-130639
HY-130716
HY-111844
PROTACs SNIPERs RAR/RXR
Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
PROTAC RAR Degrader-1 (化合物 9) 是一种有效的和选择性的 RAR PROTAC 降解剂，结构包括凋亡蛋白抑制剂 (IAPs ) 配体。基于 IAPs 的降解剂也被称为 SNIPERs。PROTAC RAR Degrader-1 在 HT1080 细胞中，以浓度依赖的方式降低 RARα 水平，但可被蛋白酶体抑制剂 MG132 阻断 (HY-13259)。PROTAC RAR Degrader-1 可用于与核受体相关疾病的研究。(粉色: RAR 配体 1 (HY-111843); 黑色: 连接子 (HY-140189); 蓝色: IAPs 配体 (HY-B0134))
HY-175678
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD2 BD1 Degrader-1（化合物 21-1）是一种有效且选择性的 BRD2 BD1 PROTAC 降解剂。PROTAC BRD2 BD1 Degrader-1 可诱导 BRD2 BD1 与 von Hippel–Lindau-elongin C-elongin B (VCB) 的结合。(粉色：BRD2-BD1 配体 (HY-175679)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-125845)；黑色：连接子 (HY-W069332))。
HY-128840
PROTACs MDM-2/p53
Cancer
PROTAC MDM2 Degrader-1 (化合物 15a) 是一种 MDM2 PROTAC 降解剂。PROTAC MDM2 Degrader-1 的 Linker 两端结构均为 MDM2 配体。PROTAC MDM2 Degrader-1 不仅能够阻断 p53-MDM2 的结合，而且可以利用 MDM2 自身 E3 连接酶的作用降解目标 MDM2 蛋白从而发挥抗肿瘤作用。(粉色: MDM2 配体 2 (HY-128836); 黑色: 连接子 (HY-128844); 蓝色: E3 泛素连接酶配体 15 (HY-128836))
HY-151476
HY-W097128
PROTAC Linkers
Cancer
12-(FMOC-氨基)十二烷酸
PROTAC 合成中的 PROTAC 连接子。Fmoc 基团可在碱性条件下脱保护以获得可用于进一步结合的游离胺。末端羧酸可在活化剂（例如 EDC 或 HATU）存在下与一级胺基团反应形成稳定的酰胺键。
HY-W111228
PROTAC Linkers
Cancer
Fmoc-9-Aminononanoic acid 是一种具有末端 Fmoc 保护的胺和羧酸基团的烷烃链。Fmoc-9-Aminononanoic acid 可用作 PROTAC 合成中的 PROTAC 接头和其他结合应用。Fmoc 基团可在碱性条件下脱保护以获得可用于进一步结合的游离胺。末端羧酸可在活化剂（例如 EDC 或 HATU）存在下与一级胺基团反应形成稳定的酰胺键。
HY-160077
HY-W039178
ADC Linker PROTAC Linkers
Cancer
Hydroxy-PEG4-(CH2)2-Boc 是一种用于合成抗体偶联活性分子 (ADC) 的 ADC linker ，Hydroxy-PEG4-(CH2)2-Boc 源于专利WO2004008101A2 (化合物 191)。Hydroxy-PEG4-(CH2)2-Boc 也可用作 PROTAC linkerPROTAC 的合成。.
HY-W067061
ADC Linker PROTAC Linkers
Cancer
Hydroxy-PEG2-(CH2)2-Boc 是一种用于合成抗体偶联活性分子 (ADC) 的 ADC linker ，Hydroxy-PEG2-(CH2)2-Boc 源于专利WO2004008101A2 (化合物 196)。Hydroxy-PEG2-(CH2)2-Boc 也可用作 PROTAC linkerPROTAC 的合成。.
HY-42488
ADC Linker PROTAC Linkers
Cancer
Hydroxy-PEG2-(CH2)2-Boc 是一种用于合成抗体偶联活性分子 (ADC) 的 ADC linker ，Hydroxy-PEG2-(CH2)2-Boc 源于专利WO2004008101A2 (化合物 196)。Hydroxy-PEG2-(CH2)2-Boc 也可用作 PROTAC linkerPROTAC 的合成。.
HY-107448
PROTAC cdk9-binding moiety 1
Drug Intermediate
Others
1H-Pyrazole-1-carboxylic acid, 3-amino-5-cyclobutyl-, 1,1-dimethylethyl ester (Protac cdk9-binding moiety 1) 是一种药物中间体，用于合成各种活性化合物。
HY-W042501
PROTAC Linkers
Cancer
m-PEG5-Tos 是水飞蓟宾醚的衍生物，来源于专利 CN105037337A (化合物 III-c)。m-PEG5-Tos 是基于 PEG 的 PROTAC
HY-153959
HY-114661
PROTAC Linkers
Cancer
m-PEG4-Tos 是水飞蓟宾醚的衍生物，来源于专利 CN105037337A (化合物 III-b)。m-PEG4-Tos 是基于 PEG 的 PROTAC
HY-135090
PROTAC Linkers
Cancer
Tos-PEG8-m 是水飞蓟宾醚的衍生物，来源于专利 CN105037337A (化合物 III-d)。Tos-PEG8-m 是基于 PEG 的 PROTAC
HY-132857A
PROTACs
Neurological Disease
ZXH-4-130 TFA 是一种高效、选择性的 CRBN 降解剂。ZXH-4-130 是一种 CRBN-VHL 化合物 (hetero-PROTAC )。在 MM1.S 细胞中，ZXH-4-130 TFA 在 10 nM 时诱导约 80% CRBN 降解。
HY-114322A
HY-151475
HY-130992
HY-W800760
HY-157788
HY-130853
HY-170326
HY-174314
HY-147192
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-O-PEG1-propargyl 是一种用于合成 PROTAC 的 E3 配体（E3 ligand ）。(S,R,S)-AHPC-O-PEG1-propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-130854
HY-151719
2-Azidoacetic acid
ADC Linker
Others
Azidoacetic Acid (2-Azidoacetic acid) (化合物 92-1) 是一种含有叠氮基的点击化学试剂。Azidoacetic Acid 可作为小分子工具合成 PROTAC .它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-153519
Epigenetic Reader Domain
Cancer
WWL0245 是一种有效的选择性 BRD4 PROTAC 。WWL0245 选择性降解 BRD4 的 DC50 <1 nM, 降解 BRD2/3 和 PLK1 的 DC50 >1 μM)。WWL0245 在 BETi 敏感的癌细胞系，包括 AR 阳性前列腺癌细胞系中表现出优异的选择性细胞毒性。WWL0245 是 AR 阳性前列腺癌研究中有前景的候选药物，也是研究 BRD4 生物学功能的有价值的工具化合物。
HY-179562
Btk
Cancer
BTK degrader-2 (Example 2) 是一种 BTK 双功能降解剂，通过泛素蛋白酶体途径使 BTK 发生降解。BTK degrader-2 可用于研究 B 细胞相关疾病。
HY-145177
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Thalidomide-O-amido-CH2-PEG3-CH2-NH-Boc 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物。Thalidomide-O-amido-CH2-PEG3-CH2-NH-Boc 包括基于 Thalidomide 的 cereblon配体和连接子。Thalidomide-O-amido-CH2-PEG3-CH2-NH-Boc 可用于合成 PROTAC BET 降解剂。
HY-174315
PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Akt ERK
Cancer
WZH-17-002 是一种基于 WZH-15-125 的 ALK PROTAC DC50 为 25 nM。WZH-17-002 可增强对耐药性 Lorlatinib (HY-12215) 的 ALK 化合物突变活性。WZH-17-002 显著减少 ALK 融合非小细胞肺癌 (NSCLC) 的耐药性，并抑制 EML4-ALK G1202R/L1196 M 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。粉色：ALK ligand (HY-174314)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-14658)；黑色：linker (HY-174316)
HY-147100
PROTACs Adrenergic Receptor
Cancer
α1A-AR Degrader 9c (化合物 9c) 是一种强效的、选择性的、可逆的 α1A-AR (肾上腺素能受体) PROTAC 降解物，其 DC50 为 2.86 μM。α1A-AR Degrader 9c 诱导的 α1A-AR 降解可归因于蛋白酶体降解。α1A-AR Degrader 9c 对 PC-3 细胞的增殖具有抑制作用，其 IC50 为 6.12 μM。α1A-AR Degrader 9c 具有抗肿瘤活性，可用于前列腺癌的研究。
HY-130652
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide 4'-PEG3-azide 是一个合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker，可用于 iRucaparib-TP3 的合成。iRucaparib-TP3 是一种基于 Rucaparib 使用 PROTAC 方法的高效 PARP1 降解剂。Pomalidomide 4'-PEG3-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-L934
144 compounds
CRBN 即 cereblon，是泛素 - 蛋白酶体系统中 E3 泛素连接酶复合物的底物识别亚基。CRBN 配体库是能特异性结合 CRBN 蛋白的小分子化合物片段的集合。
这些配体多基于经过验证的 CRBN 结合弹头设计，通过 AI 分子生成优化系统进行改造，不仅包含来那度胺类经典结构，也涵盖非来那度胺类的新型骨架，且经过成药潜力过滤，具有结构多样性和较好的成药性质，可基于库中配体进行优化改造，助力新型分子胶降解剂研发，加速诱导 CRBN 与新底物蛋白结合的分子胶发现，同时可用于 CRBN 新底物挖掘，鉴定未知的CRBN 底物。
MCE的CRBN配体库包含144个CRBN亲和力较好的片段，其分子量在 200 - 500之间。基于库中配体开发的化合物可针对癌症、自身免疫疾病等多种疾病靶点，进一步推动分子胶和PROTAC 治疗药物研发。
HY-L129
82 compounds
蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC )已经已成为一种有效的蛋白质靶向降解技术。 PROTAC s由E3泛素连接酶配体、连接子和目标蛋白配体(主要是小分子抑制剂)组成。 在与目标蛋白结合后，PROTAC s可以招募E3泛素连接酶进行目标蛋白的泛素化，并由蛋白酶体介导降解。因此，PROTAC 是通过降解靶蛋白而不是抑制靶蛋白活性来发挥其作用，在克服由于靶蛋白突变或过表达引起的耐药性方面具有很大优势。目前PROTAC 技术已经用于AR、 ER、 BTK、 BET及 BCR-ABL等多种靶蛋白以克服耐药性。
MCE 精心收集了82种已被报道用于PROTAC 设计的靶蛋白配体。MCE 靶蛋白配体库是进行PROTAC 化合物开发的有用工具。
HY-L128
154 compounds
蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC )已经已成为一种有效的蛋白质靶向降解技术。 PROTAC s由E3泛素连接酶配体、连接子和目标蛋白配体(主要是小分子抑制剂)组成。 在与目标蛋白结合后，PROTAC s可以招募E3泛素连接酶进行目标蛋白的泛素化，并由蛋白酶体介导降解。
虽然现在已经报道600多种E3泛素连接酶，但只有几种具有小分子配体的E3连接酶用于PROTAC s 设计，包括SCF、VHL、CRBN、IAPs及MDM2等。
MCE 精心收集了154种已被报道用于PROTAC 设计的E3泛素连接酶配体。MCE E3泛素连接酶配体库是进行PROTAC 化合物开发的有用工具。
HY-L137
91 compounds
靶向蛋白降解(Targeted protein degradation, TPD)是一种新型的、有前景的新药研发方法。它在靶向“不可成药”疾病靶点及克服耐药性问题上显示了巨大的潜力。分子胶和PROTAC s都是目前最受关注的两种靶向蛋白降解技术。
分子胶是一种小分子降解剂，主要诱导E3泛素连接酶与靶蛋白之间发生新型相互作用，形成三元复合物，导致蛋白质泛素化，随后被蛋白酶体降解。与PROTAC s相比，分子胶通常具有更好的类药性，如具有更低的分子量，更高的细胞通透性和更好的口服吸收度等。分子胶已经逐渐成为一种具有前景的疾病治方法。
MCE 收录了91种靶向不同蛋白的分子胶化合物。MCE分子胶化合物库是进行科学研究和疾病机制研究的有用工具。
HY-L918
318 compounds
靶向蛋白降解(Targeted protein degradation, TPD)是一种新型的、有前景的新药研发方法，旨在通过标记降解或招募天然降解机制，靶向那些因缺乏酶功能、缺乏药物结合位点而被认为不可药物的蛋白质。
分子胶是一种小分子降解剂，主要诱导E3泛素连接酶与靶蛋白之间发生新型相互作用，形成三元复合物，进而导致蛋白质泛素化，最终被蛋白酶体降解。与PROTAC s相比，分子胶通常具有更低的分子量，更高的细胞通透性和成药性。此外，分子胶的设计相对简单，不需要复杂的连接子和配体优化。因此，分子胶已经逐渐成为一种具有前景的疾病治方法。
目前已报道出多种类型的分子胶，通过对共晶结构进行分析发现，CRBN相关的分子胶更通用，因此我们选择了相关的活性分子作为探针分子用于人工智能（AI）筛选，再通过分子对接，验证筛选出的分子保持关键的药效团，最终获得320个分子胶类似物，这些化合物是研究分子胶的有力工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D2336
Fluorescent Dye
PROTAC Aster-A degrader-1 (compound NGF3) 是固醇转运蛋白 Aster-A 的降解剂。PROTAC Aster-A degrader-1 可用作荧光探针。 (Red: Aster-A inhibitor, black: linker, Blue: E3 ligase ligand)。
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-40178S
NH2-C4-NH-Boc-d8 是氘代标记的 NH2-C4-NH-Boc (HY-40178)。NH2-C4-NH-Boc (compound 15) 是一种 PROTAC linker，属于 Alkyl/ether 类。NH2-C4-NH-Boc 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体；一种是 E3 泛素连接酶配体，另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-151719
2-Azidoacetic acid
叠氮化物 PROTAC合成
Azidoacetic Acid (2-Azidoacetic acid) (化合物 92-1) 是一种含有叠氮基的点击化学试剂。Azidoacetic Acid 可作为小分子工具合成 PROTAC .它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-133736
叠氮化物 PROTAC合成
PROTAC BRD4 Degrader-5-CO-PEG3-N3 (Compound 2) 一种用于 PAC 的 PROTAC - linker 偶联物，包含 BRD4 降解剂 GNE-987 和 3 个 PEG 的 linker。PROTAC BRD4 Degrader-5-CO-PEG3-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-69220
炔烃 PROTAC合成
7-Octynoic acid (compound 42) 是一种 PROTAC linker。7-Octynoic acid 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体，另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。7-Octynoic acid 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-147858
炔烃 PROTAC合成
PROTAC EGFR degrader 7 (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFRL858R/T790M 降解剂，其 DC50 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 抑制 NCI-H1975 细胞增殖，IC50 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 具有抗肿瘤活性，可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。PROTAC EGFR degrader 7 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-130182
炔烃 ADC合成 PROTAC合成
Propargyl-PEG8-NH2 (compound 3b) 是一种 PROTAC PROTAC 分子。Propargyl-PEG8-NH2 是一种不可降解 (non-cleavable) 的 ADC 连接桥，用于抗体活性分子结合物 (ADCs) 的合成。Propargyl-PEG8-NH2 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-130652
叠氮化物 PROTAC合成
Pomalidomide 4'-PEG3-azide 是一个合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker，可用于 iRucaparib-TP3 的合成。iRucaparib-TP3 是一种基于 Rucaparib 使用 PROTAC 方法的高效 PARP1 降解剂。Pomalidomide 4'-PEG3-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-159799
炔烃
p38α inhibitor 5 (compound 1) 是一种 PROTAC 类靶蛋白配体，靶向 p38 ，可用于合成 NR-11c (HY-159798)。
HY-W457949
叠氮化物
Pomalidomide 4'-alkylC4-azide (Compound 2) 是含有 MIDI 基团的叠氮化合物，是构建 MIDI 叠氮化合物库的化合物之一。Pomalidomide 4'-alkylC4-azide 是一种 E3 连接酶配体和 linker 偶联物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate)。Pomalidomide 4'-alkylC4-azide 可以用于开发 PROTAC 降解剂的研究。
HY-178925
炔烃
PROTAC GPX4 degrader-5 (compound N15) 是一种高效、选择性强的 PROTAC GPX4DC50 = 28 nM)。PROTAC GPX4 degrader-5 可以诱导铁死亡 (ferroptosis) ，且对正常细胞毒性低。PROTAC GPX4 degrader-5 可以显著升高 ROS 。PROTAC GPX4 degrader-5 对多种肿瘤细胞发挥抗增殖作用。PROTAC GPX4 degrader-5 常用于癌症的研究。
HY-147192
炔烃
(S,R,S)-AHPC-O-PEG1-propargyl 是一种用于合成 PROTAC 的 E3 配体（E3 ligand ）。(S,R,S)-AHPC-O-PEG1-propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-115414
炔烃 PROTAC合成
Bis-propargyl-PEG8 (compound 16e) 是一种 PROTAC linkerPROTAC 分子。Bis-propargyl-PEG8 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-178118
炔烃
PROTAC PDIA1 degrader 1 (Compound H4) 是一种 PDIA1 PROTAC DC50 为 29.71 μM。PROTAC PDIA1 degrader 1 具有强效的抗癌活性，可显著抑制癌细胞增殖。粉色：PDIA1 ligand (HY-100433)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-10984)；黑色：linker (HY-W015088)
HY-159608
叠氮化物
PROTAC Cbl-b-IN-1 (compound 64) 是一种靶向 Cbl-b 的 PROTAC 。PROTAC Cbl-b -IN-1 由 PROTAC 靶蛋白配体 Cbl-b -IN-21 (HY-159615)、PROTAC Linker Cbz-Pip-2C-Pip-C-Pip (HY-159617) 和 E3 泛素连接酶配体 (3S)Lenalidomide-5-Br (HY-W797329) 组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物是 (3S)Lenalidomide-5-Pip-C-Pip-2C-Pip (HY-159618)。
HY-178035
炔烃
OSBP ligand-1 (Compound 2) 是一种氧固醇结合蛋白 (OSBP ) 抑制剂。OSBP ligand-1 可用于合成 PROTAC OSBP Degrader-1 (HY-178034)。
HY-159455
叠氮化物
PROTAC SMARCA2/4-degrader-4 (Compound I-434) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-4 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2 ，DC50 <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4 ，DC50 <100 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-159472)；黑色：连接子 (HY-159478)；蓝色：E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
HY-159454
叠氮化物
SMARCA2/4-degrader-3 (compound I-433) 是一种基于 VH032-NH2 的 PROTAC SMARCA2/4 降解剂，在 MV4-11 细胞中具有 <100 nM 的 DC50 。
HY-161131
叠氮化物
Lenalidomide 4'-alkyl-C3-azide (compound 4a) 是进行点击化学修饰的 Lenalidomide (HY-A0003)，可用于合成 PROTAC s。Lenalidomide 是口服活性免疫调节剂，是泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体。Lenalidomide 4'-alkyl-C3-azide 含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-130390
炔烃 PROTAC合成
Propargyl-PEG4-O-C1-NHS ester (compound 8) 是一种 PROTAC linkerPROTAC 分子。Propargyl-PEG4-O-C1-NHS ester 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-159450
叠氮化物
PROTAC SMARCA2 degrader-6 (compound I-427) 是靶向 SMARCA2 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2 蛋白的 DC50 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) >90。
HY-169980
炔烃
Mivebresib-alkyne (Compound 25) 是 Mivebresib (HY-100015) 的衍生物，可通过点击反应用于 BRD4 靶向的 PROTAC
HY-159459
叠氮化物
PROTAC SMARCA2/4-degrader-32 (compound I-446) 是靶向 SMARCA2 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC50 s 均 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。
HY-159451
叠氮化物
PROTAC SMARCA2 degrader-7 (Compound I-428) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 。PROTAC SMARCA2 degrader-7 在 MV411 中降解 SMARCA2 和 SMARCA4 ，DC50 为 <100 和 100-500 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-159542)；黑色：连接子 (HY-159538)；蓝色：E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
HY-159449
叠氮化物
PROTAC SMARCA2 degrader-5 (Compound I-425) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 。PROTAC SMARCA2 degrader-5 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2 ，DC50 <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4 ，DC50 为 100-500 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-159531)；黑色：连接子 (HY-159538)；蓝色：E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))。
HY-159461
叠氮化物
PROTAC SMARCA2/4-degrader-9 (Compound I-503) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-9 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2 ，DC50 <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4 ，DC50 <100 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-159545)；黑色：连接子 (HY-W006635)；蓝色：E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
HY-159457
叠氮化物
PROTAC SMARCA2/4-degrader-6 (compound I-438) 是一种 SMARCA2/4 降解剂。PROTAC SMARCA2/4-degrader-6 具有用于癌症研究的潜力 (红色: SMARCA2/4 配体, (HY-159545); 黑色: 连接子, (HY-W006635); 蓝色: VHL 配体,( HY-112078))。
HY-159456
叠氮化物
PROTAC SMARCA2/4-degrader-5 (Compound I-437) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-5 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2 ，DC50 <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4 ，DC50 为 100-500 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-159545)；黑色：连接子 (HY-159557)；蓝色：E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
HY-159460
叠氮化物
PROTAC SMARCA2/4-degrader-8 (Compound I-502) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-8 在 A549 和 MV411 中降解 SMARCA2 ，DC50 为 <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4 ，DC50 <100 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-159545)；黑色：连接子 (HY-W063924)；蓝色：E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
HY-176442
炔烃
SARS-CoV-2 Mpro ligand 1 (Compound S15) 是一种 PROTAC
HY-139332
叠氮化物
Pomalidomide 4'-PEG6-azide (compound 33e) 是一种 E3 连接酶配体-接头结合物 (E3 ligase ligand-linker conjugate )，用于招募 CRBN 蛋白，可用于合成 PROTAC 。
HY-170315
炔烃
Ethyne-C2-Pip-CO-Pip-Boc (Compound 21) 是一种 PROTAC linker
HY-139343
叠氮化物
Pomalidomide 4'-alkylC2-azide (compound 2a) 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 cereblon (CRBN) 配体和 1 个 linker。Pomalidomide 4'-alkylC2-azide 可用于 PROTAC 的合成。
HY-139341
叠氮化物
Pomalidomide 4'-alkylC3-azide (compound 2b) 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 cereblon (CRBN) 配体和 1 个 linker。Pomalidomide 4'-alkylC3-azide 可用于 PROTAC 的合成。
HY-130984
叠氮化物 PROTAC合成
Azido-PEG1-CH2COO-Cl (compound 43a) 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl/ether 类。可用于合成 PROTAC BRD4 Degrader-1 (HY-133131)。Azido-PEG1-CH2COO-Cl 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-159452
叠氮化物
SMARCA2/4-degrader-1 (compound I-430) 是靶向 SMARCA2 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC50 s 均 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。
HY-159453
叠氮化物
SMARCA2/4-degrader-2 (compound I-431) 是靶向 SMARCA2 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC50 s 均 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。
HY-160077
叠氮化物
Pomalidomide-CO-C5-azide (化合物 PA) 是一种带有生物正交基团叠氮的 E3 泛素连接酶配体分子 (ligand for E3 ligase )。Pomalidomide-CO-C5-azide 可用于合成具有抗癌活性的 PROTAC s
HY-181043
叠氮化物
CRBN ligand-895-PEG2-N3 (Compound 15) 是一种合成的 E3 连接酶配体-连接子偶联物，可用于合成 PROTAC s，如 PROTAC HDAC8 Degrader-4 (HY-181024)。
HY-159462
叠氮化物
PROTAC SMARCA2 degrader-10 (compound I-507) 是靶向 SMARCA2 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2 蛋白的 DC50 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) >90。
HY-159801
叠氮化物
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 122 (Compound 2c) 是 E3 连接酶配体和连接子的偶联物，可以用于合成 PROTAC 降解剂 NR-11c (HY-159798)。
HY-159458
叠氮化物
SMARCA2/4-degrader-7 (compound I-439) 是靶向 SMARCA2 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC50 s 均 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。
HY-159087
叠氮化物
RGB110 (Compound 10d) 是 D-多巴色素互变异构酶 (D-dopachrome tautomerase ) 的 PROTAC 抑制剂，IC50 为 5.9 μM。RGB110 不会导致 D-DT 降解。(Pink: ligand for target protein (HY-159164); Black: linker (HY-W125017); Blue: ligand for E3 ligase CRBN (HY-10984))
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