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S-phase cells " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-175257
HY-185011
HY-N0316R
HY-178373
Topoisomerase
DNA/RNA Synthesis
Reactive Oxygen Species (ROS)
MDM-2/p53
Caspase
Cancer
Topoisomerase I-IN-18 是 Thiosemicarbazide (HY-Y0032) 的衍生物,是一种 Topoisomerase I 抑制剂。Topoisomerase I-IN-18 能够干扰 DNA 合成和转录。Topoisomerase I-IN-18 通过诱导 S 期细胞周期阻滞来抑制肿瘤细胞增殖。Topoisomerase I-IN-18 能够增强线粒体介导的细胞凋亡 (apoptosis ),表现为细胞迁移受到抑制和细胞内活性氧 (ROS ) 水平升高。Topoisomerase I-IN-18 可增加 p53 蛋白表达、γH2AX 磷酸化、上调 Bax 表达、下调 Bcl-2 表达,并激活 caspase 级联反应。Topoisomerase I-IN-18可用于肺癌研究。
HY-175466
PARP
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
BER-IN-1 是一种碱基切除修复 (BER) 抑制剂,以 DNA 脱碱基位点为靶点。BER-IN-1 通过 β-消除和 β,δ-消除切割脱碱基位点,破坏碱基切除修复 (BER) 通路并导致 DNA 双链断裂 (DSBs)。BER-IN-1 能够增强 PARP 抑制剂 Olaparib (HY-10162) 在同源重组修复 (HR) 正常的癌细胞 (MDA-MB-231、HeLa 和 SKOV3) 中的作用。BER-IN-1 与 Olaparib (HY-10162) 联合使用时,可诱导 S 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。BER-IN-1 可用于癌症的研究,如乳腺癌、宫颈癌和卵巢癌。
HY-175527
HyT
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Apoptosis
Cancer
ALK degrader 2 是一种具有口服活性的 ALK 降解剂,降解 EML4-ALK 蛋白水平 (DC50 = 8 nM) 和核磷蛋白 (NPM)-ALK 蛋白水平 (DC50 = 102 nM)。ALK degrader 2 通过 Hsp70 伴侣系统和泛素-蛋白酶体途径介导 ALK 降解。ALK degrader 2 在 H3122 细胞中诱导显著的 S 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。ALK degrader 2 在 H3122 异种移植瘤的小鼠中显示出抗肿瘤活性。ALK degrader 2 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。(粉色: ALK 配体 (HY-W754809), 蓝色: Hyt 配体 (HY-W013021), 黑色: 连接子 (HY-Y1760), ALK 配体-连接子偶联物 (HY-175528))。
HY-150655
HSP
Cancer
Hsp90-IN-15 是一种 Hsp90 抑制剂,显示出抗癌活性。Hsp90-IN-15 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),阻滞 S 期细胞周期,并降低 Hela 细胞中 Hsp90 的表达水平。
HY-114338B
SHR-6390 isethionate
CDK
Cancer
Dalpiciclib (isethionate) 是一种 CDK4/6 抑制剂。Dalpiciclib (isethionate) 抑制 CDK4 和 CDK6 的激酶活性,从而阻断细胞周期从 G1 期到 S 期的转换,抑制异常细胞增殖。Dalpiciclib (isethionate) 可用于乳腺癌研究。
HY-N16404
Apoptosis
Cancer
Asperindole A 是一种吲哚二萜生物碱。Asperindole A 具有细胞毒性。Asperindole A 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并使细胞周期停滞于 S 期。Asperindole A 具有用于前列腺癌研究的潜力。
HY-121777
DNA/RNA Synthesis
Cancer
SFOM-0046 可以使细胞周期停滞在 S 期,并引起 DNA 复制 应激,导致 H2AX 磷酸化为 γ-H2AX。SFOM-0046 会诱导 DNA 损伤。SFOM-0046 是一种有效的抗癌剂。
HY-155609
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-31 (compound 3i) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂 (IC50 =8.93 nM),并且是一种抗前列腺癌剂。VEGFR-2-IN-31 将细胞周期阻滞在 S 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-147698
HY-172789
mTOR
Apoptosis
Cancer
mTOR inhibitor-27 (Compound 7e) 是哺乳动物靶向雷帕霉素 (mTOR ) 抑制剂,IC50 值为 5.47 μM。mTOR inhibitor-27 可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis ),使细胞周期停留在 S 期,从而抑制癌细胞生长。mTOR inhibitor-27 有望用于癌症的研究,如皮肤癌。
HY-146105
HY-151969
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-30 是一种 VEGFR-2 抑制剂 (IC50 : 66 nM)。VEGFR-2-IN-30 还抑制 PDGFR、EGFR 和 FGFR1,IC50 s 分别为 180、98、82 nM。VEGFR-2-IN-30 将癌细胞阻滞在 S 期并诱导早期和晚期细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-157323
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC6-IN-28 (compound 10C) 是一种有效的 HDAC6 抑制剂,其 IC50 为 261 nM。HDAC6-IN-28 显著诱导 B16-F10 细胞凋亡和 S 期阻滞。HDAC6-IN-28 在体内外均能有效提高乙酰化-α-微管蛋白的表达。
HY-178451
Apoptosis
Cancer
NQO1-responsive prodrug 是 Gemcitabine (dFdC) (HY-17026) 的前药,具有抗癌作用。NQO1-responsive prodrug 在血浆和肝/肠道 S9 组分中保持稳定,并以 NQO1 依赖的方式释放 dFdC。NQO1-responsive prodrug 可诱导 S 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。NQO1-responsive prodrug 在 A549 异种移植小鼠模型中抑制肿瘤生长。NQO1-responsive prodrug 可用于乳腺癌和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-168627
EGFR
Cancer
EGFR-IN-135 (compound 3d) 是一种 EGFR 抑制剂,IC50 值为 0.086 μM。EGFR-IN-135 抑制细胞生长并阻滞乳腺癌细胞系细胞周期在 S 期。
HY-162108
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-128 (compound 1a) 是一种抗肿瘤剂,可引起细胞周期停滞在 G2/M 和 S 期,从而引发 A549 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-143302
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 31 是一种 1,3-二苯基脲喹喔啉衍生物,是一种抗癌剂。Anticancer agent 31 引起细胞周期在 S 期阻滞并诱导凋亡 (apoptosis ),具有抗肿瘤活性。
HY-156298
PARP
Apoptosis
Cancer
PARP1-IN-16 (compound 12a) 是一种有效的 PARP1 抑制剂,IC50 值为 1.89 nM。PARP1-IN-16 可将细胞周期阻滞于 S 期并诱导 HCT-116 细胞凋亡。
HY-161891
EGFR
Akt
Cancer
EGFR/Akt-IN-1 (compound 17) 是 EGFR/Akt 的有效抑制剂,在 A549 细胞中的 IC50 分别为 12.89 μM 和 10.88 μM。EGFR/Akt-IN-1 将细胞周期停滞在 S 期。
HY-149849
Thymidylate Synthase
Cancer
TS-IN-2 (compound 17) 是一种胸苷酸合酶(TS )抑制剂,IC50 值为 0.81 μM。TS-IN-2 可以诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ) 并将细胞周期阻滞在 S 期,也可以抑制 DNA 合成,从而导致 DNA 损伤。
HY-13768C
SKF 104864A hydrochloride hydrate; NSC 609669 hydrochloride hydrate
Topoisomerase
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Topotecan hydrochloride hydrate 是一种口服有效的拓扑异构酶 I (Topoisomerase I ) 抑制剂。Topotecan hydrochloride hydrate 诱导细胞周期阻滞在 G0/G1 和 S 期,促进凋亡 (apoptosis )。Topotecan hydrochloride hydrate 具有抗癌活性。
HY-152135
Apoptosis
Cancer
TJ08 是一种 1,2,5-三取代苯并咪唑衍生物,可有效诱导 G1/S 期阻滞并促进多种癌细胞凋亡 。TJ08 是一种抗癌剂。
HY-161332
HY-172110
EGFR
Akt
p38 MAPK
ERK
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 35 (Compound 6) 是一种多靶点抑制剂,可降低 EGFR 、AKT 、ERK 和 P38-MAPKα 的表达。Apoptosis inducer 35 抑制癌细胞 A549 和 Jurkat 的增殖,在 S 期阻滞细胞周期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-173314
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-155 (compound 13a) 是一种 EGFR 抑制剂,对 EGFR TK 和 EGFR L858R 的 IC50 值分别为 0.14 nM 和 0.18 nM。EGFR-IN-155 抑制肿瘤生长,导致细胞周期阻滞在 S 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-W040129R
HY-149221
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 11 (compound 3u) 通过线粒体途径诱导细胞凋亡 (apoptosis )。在非霍奇金淋巴瘤细胞系中,Apoptosis inducer 11 诱导 G2/M 期阻断,S 期的强烈减少。
HY-172791
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-56 (compound 18d) 是 HDAC6 的抑制剂,IC50 为 1.3 nM。HDAC6-IN-56 可抑制 S 期并诱导 HCT-116 结肠癌细胞凋亡。
HY-162447
HY-157324
EGFR
Apoptosis
VEGFR
Cancer
EGFR-IN-94 (compound 5a) 是一种 EGFR 抑制剂,IC50 为 0.086 μM,对VEGFR-2 和 Topo II 的 IC50 分别为 0.107 μM和 2.52 μM。EGFR-IN-94 在 HepG-2 细胞中诱导 cell apoptosis 并使细胞周期停留在S期。
HY-180537
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 57 是一种细胞凋亡 (apoptosis ) 诱导剂和胸苷酸合成酶 TS 抑制剂。Apoptosis inducer 57 对 SW480 和 MCF-7 癌细胞具有细胞毒性 IC50 值分别为 15.7 和 16.5 µM,并能诱导剂量依赖性的细胞凋亡 (apoptosis ) 和 S 期细胞周期阻滞。TS-IN-9 可通过与 Asp218 和 Met311 的相互作用稳定结合 TS 活性位点。TS-IN-9 可用于乳腺癌和结直肠癌的相关研究。
HY-181825
TrxR
Apoptosis
Cancer
TrxR-IN-9 是一种硫氧还蛋白还原酶 (TrxR ) 抑制剂,其 IC50 为 0.26 μM。TrxR-IN-9 可破坏细胞氧化还原平衡。TrxR-IN-9 可诱导细胞周期 S 期阻滞、促进细胞凋亡 (apoptosis ),并在多种癌细胞中表现出抗增殖活性。TrxR-IN-9 通过一氧化氮 (NO) 与活性氧 (ROS) 的协同作用发挥效应。TrxR-IN-9 可用于乳腺癌、胃癌、结直肠癌、肝癌的研究。
HY-N5134A
HY-181132
PROTACs
Caspase
NF-κB
Apoptosis
Cancer
dCASP1-55 是一种 cereblon 依赖型的半胱天冬酶-1 (CASP1 ) PROTAC 降解剂。dCASP1-55 可在白血病细胞中诱导过度的 NF-κB 激活、细胞凋亡 (apoptosis ) 以及中度 S 期阻滞。dCASP1-55 能够抑制白血病细胞的集落形成。dCASP1-55 可用于癌症相关研究,例如髓系恶性肿瘤和急性髓系白血病。
HY-181694
Topoisomerase
HDAC
Apoptosis
Kinesin
RAD51
Cancer
SeSA-HCPT 是一种具有口服活性的双靶点抑制剂,兼具 Topo I 和 HDAC 抑制活性。SeSA-HCPT 可在前列腺癌细胞中诱导强烈的 DNA 损伤、细胞凋亡 (apoptosis ) 及 S 期阻滞。SeSA-HCPT 可抑制癌细胞的增殖与迁移。SeSA-HCPT 可通过抑制 KIF4A-RAD51 信号通路损伤同源重组。SeSA-HCPT 可显著抑制 CRPC 肿瘤生长,且全身毒性极低。
HY-181688
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
2α-Ferrocenylmethyl-DHT 是一种双氢睾酮衍生的二茂铁 - 甾体结合物。2α-Ferrocenylmethyl-DHT 抑制多种癌细胞的生长。2α-Ferrocenylmethyl-DHT 可诱导卵巢癌细胞发生 S 期细胞周期阻滞,升高细胞内的铁水平,诱导依赖 ROS 的细胞死亡,破坏卵巢癌细胞多细胞肿瘤球的完整性。2α-Ferrocenylmethyl-DHT 可用于前列腺癌、卵巢癌的研究。
HY-181060
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Caspase
Bcl-2 Family
MDM-2/p53
Cancer
Apoptosis inducer 56 是一种凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。Apoptosis inducer 56 通过与 DNA 小沟结合诱导 DNA 损伤 (γH2AX 和 p-ATM 表达上调)。Apoptosis inducer 56 通过 S 期细胞周期阻滞诱导内源性凋亡 (p53 和 Bax/Bcl-2 比值上调,以及 caspase-7 裂解)。Apoptosis inducer 56 对癌细胞的选择性高于正常乳腺上皮细胞。Apoptosis inducer 56 可用于乳腺癌的研究。
HY-10484R
Reference Standards
NEDD8-activating Enzyme
Apoptosis
Cancer
Pevonedistat hydrochloride (Standard) 是 Pevonedistat hydrochloride (HY-10484) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pevonedistat (MLN4924) hydrochloride 是一种有效,选择性的 NEDD8 活化酶 (NEDD8-activating enzyme ) 抑制剂,IC50 为 4.7 nM。Pevonedistat hydrochloride 诱导
HY-181087
HY-181725
HY-181837
HY-183488
RRRRRRRRRCCLGIPEQEY
Apoptosis
PARP
Cancer
R9-caPep (RRRRRRRRRCCLGIPEQEY) 是一种增殖细胞核抗原 (PCNA ) 衍生的细胞穿透肽。R9-caPep 可选择性阻断 PCNA 与 FEN1 和 LIGI 的相互作用,同时保留 POLD3 与 PCNA 的结合。R9-caPep 可干扰 DNA 合成以及同源重组介导的双链 DNA 断裂修复,引发 S 期阻滞、DNA 损伤累积和细胞凋亡 (apoptosis )。R9-caPep 抑制裸鼠神经母细胞瘤的肿瘤体积与质量增长 。R9-caPep 可用于神经母细胞瘤、三阴性乳腺癌的相关研究。
HY-181843
HDAC
Apoptosis
Histone Acetyltransferase
Microtubule/Tubulin
Caspase
Cancer
HDAC-IN-99 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,IC50 为 37.73 nM,对 HDAC1 (IC50 = 48.09 nM)、HDAC2 (IC50 = 300.28 nM) 和 HDAC6 (IC50 = 9.16 nM) 表现出强的抑制效力。HDAC-IN-99 可抑制 HDAC 的酶活性,在多种癌细胞系中发挥广谱抗增殖活性。HDAC-IN-99 诱导结肠癌细胞的 S 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis ),升高组蛋白 H3、组蛋白 H4 和 α-微管蛋白 (Tubulin ) 的乙酰化水平、上调 p21 表达以及 caspase-3 的剪切。HDAC-IN-99 在结肠癌异种移植模型中展现出抗肿瘤活性。HDAC-IN-99 可用于结肠癌的研究。
HY-132974
HY-W130288
5-HT Receptor
Adenylate Cyclase
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
1-(1-Naphthyl)piperazine 是一种 5-HT 受体调节剂,既可作为 5-HT2A 受体拮抗剂,又可作为 5-HT1A 受体激动剂,并且与人 5-HT6 受体的结合常数 Ki 为 120 nM。1-(1-Naphthyl)piperazine 部分抑制小牛黑质中福斯克林刺激的腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase ) 活性。1-(1-Naphthyl)piperazine 可抑制紫外线辐射诱导的免疫抑制。1-(1-Naphthyl)piperazine 可诱导 S 期细胞周期延迟、细胞凋亡 (apoptosis ) 并增加活性氧 (ROS ) 水平,最终抑制 MNT-1 细胞增殖。 1-(1-Naphthyl)piperazine 可用于黑色素瘤研究。
HY-N14093
HY-N17440
HY-124211
Aryl Hydrocarbon Receptor
MDM-2/p53
Cancer
Dibenzo (a,i) pyrene 是一种多环芳烃,同时也是 TCDD (Ah) receptor 的致癌配体。Dibenzo (a,i) pyrene 可与大鼠肝脏 TCDD (Ah) receptor 结合。Dibenzo (a,i) pyrene 诱导 DNA 加合物形成,上调二倍体肺成纤维细胞中 p53 和 p21WAF1 的蛋白水平。Dibenzo (a,i) pyrene 改变二倍体肺成纤维细胞的细胞周期分布,使 S 期细胞占比增加,G0/G1 期和 G2/M 期细胞占比降低,并会导致 S 期延迟/阻滞。Dibenzo (a,i) pyrene 可用于癌症的研究。
HY-N12445
Topoisomerase
Caspase
Apoptosis
SOD
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Quercetin-3'-O-glucoside 是一种具有口服活性的黄酮苷类化合物。Quercetin-3'-O-glucoside 可降低肝脏葡萄糖-6-磷酸酶活性,改变血清胰岛素和葡萄糖水平,并调节肝脏和肾脏的抗氧化酶活性。Quercetin-3'-O-glucoside 可抑制 DNA topoisomerase II ,诱导肝癌细胞发生 S 期细胞周期阻滞和 caspase-3 介导的细胞凋亡 (apoptosis )。Quercetin-3'-O-glucoside 可选择性抑制 EGFR 介导的靶向 AKT、ERK1/2、FAK 和 MEK1/2 的信号通路。Quercetin-3'-O-glucoside 可抑制胰腺癌细胞中由生长因子诱导的迁移和浸润。Quercetin-3'-O-glucoside 具有清除自由基的作用。Quercetin-3'-O-glucoside 可用于胰腺癌、糖尿病、肝细胞癌以及恶性肿瘤的相关研究。
HY-155950
HY-13605S
HY-171825
HY-N0559
HY-13605AR
HY-162380
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 18 (Compound IV) 是一种喹喔啉衍生物,可抑制 topoisomerase II ,IC50 为 7.5 μM。Topoisomerase II inhibitor 18 抑制 PC-3 细胞的增殖,在 S 期阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Topoisomerase II inhibitor 18 具有抗癌活性。
HY-Y0420
HY-Y0420D
HY-N1196
NF-κB
Inflammation/Immunology
Suberosin 可从Plumbago zeylanica 分离得到,具有抗炎和抗血凝的活性。Suberosin 可通过调节NF-AT 和NF-κB ,抑制PHA-诱导的 PBMC细胞增殖并捕获细胞周期G1过渡到 S期。
HY-129440R
HY-161780
Drug-Linker Conjugates for ADC
CDK
Cancer
Maleimide-Val-Ala-PAB-SNS032 是 ADC 毒素和连接子的偶联物。SNS032 是 CDK 的抑制剂,可抑制癌细胞的细胞活力,在 G1/S 期阻滞细胞周期。Maleimide-Val-Ala-PAB 是一种可裂解的 ADC 连接子。Maleimide-Val-Ala-PAB-SNS032 可用于合成 ADC 分子。
HY-Y0420E
HY-B1508
HY-161146
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-100 (compound 3f) 是一种 EGFR 抑制剂,IC50 范围为 0.137-0.507 μM。EGFR-IN-100 具有抗增殖活性并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR-IN-100 将 MCF-7 细胞周期阻滞在 S 期。
HY-118672
HY-B1014
HY-155441
CDK
Cancer
CDK2-IN-20 是 CDK2 的抑制剂。 CDK2-IN-20 对肿瘤细胞具有细胞毒性 ,IC50 范围为 5.52-17.09 µM。 CDK2-IN-20 将 MCF-7 细胞周期 阻滞在 S 期并诱导细胞凋亡。
HY-155685
HY-182463
HY-145670
Akt
MDM-2/p53
Cancer
cis,trans-Germacrone 是 Germacrone (HY-N0440) 的异构体。Germacrone 具有广泛的抗肿瘤、抗氧化和抗炎作用。Germacrone 抑制肺癌细胞增殖并改变 Akt/MDM2/p53。Germacrone 还能在 G1/S 期阻滞细胞周期。
HY-119151
HY-157401
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC6-IN-29 (compound 11g),异羟肟类似物,是一种 HDAC6 抑制剂。HDAC6-IN-29 对 CAL-51 细胞具有较强的抗增殖活性 (IC50 = 1.17 μM),并能诱导细胞凋亡 (apoptosis ),使细胞聚集在细胞周期的 S 期,可用于肿瘤的研究。
HY-Y0420H
HY-150791
HY-161067
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-96 (compound 7a) 是一种噻吩并[2,3-d]嘧啶类 EGFR 抑制剂,可诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR-IN-96 使 HepG2 细胞的生长停滞在 S 期和 G2/M 期,并抑制带 EGFR 野生型和 EGFRT790M 的癌细胞的生长。
HY-145963
GLUT
Cancer
DRB18 是一种有效的葡萄糖转运蛋白 (GLUT ) 泛抑制剂。DRB18 通过改变葡萄糖相关途径中代谢产物的丰度来改变 A549 细胞中的能量相关代谢。DRB18 最终可导致细胞阻滞在 G1/S 期,增加氧化应激和坏死细胞死亡。DRB18 具有抗肿瘤活性。
HY-173034
Phosphatase
Apoptosis
Cancer
PTP1B-IN-30 (Compound 3j) 是 PTP1B 的抑制剂,IC50 为 0.51 µM。PTP1B-IN-30 抑制癌细胞 T47D 的增殖,IC50 为 21.21 µM,在 S 期阻滞细胞周期,并诱导 T47D 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-163697
Wee1
Apoptosis
Cancer
WEE1-IN-7 (compound 12h) 是一种有效的具有口服活性的 WEE1 抑制剂,其IC50 值为 2.1 nM。WEE1-IN-7 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞于 S 期。WEE1-IN-7 具有抗肿瘤活性。
HY-163722
HY-176249
TNBG
Apoptosis
Cancer
Tetrazanbigen 是一种强效且选择性的抗肿瘤剂。Tetrazanbigen 对六种人癌细胞系表现出强大的抗肿瘤效力,IC50 范围为 2.13-8.01 μg/mL,对正常肝细胞的 IC50 为 11.25 μg/mL。Tetrazanbigen 可诱导 QGY-7701 细胞 S 期阻滞和凋亡 (apoptosis )。Tetrazanbigen 通过诱导癌细胞中的脂质积累来发挥抗肿瘤活性。
HY-13721
Idronoxil; Dehydroequol; Haginin E
Caspase
Apoptosis
Topoisomerase
Cancer
Phenoxodiol (Idronoxil) 是一种合成的 Genestein 的类似物,激活线粒体 caspase 系统,抑制 XIAP (一个凋亡抑制剂),使癌细胞对 Fas 介导的凋亡敏感。Phenoxodiol 还通过稳定可分裂复合物抑制 DNA 拓扑异构酶 II (DNA topoisomerase II ),从而阻止 DNA 复制。Phenoxodiol 在细胞周期的 G1/S 期诱导细胞周期阻滞,通过独立于 p53 的方式上调 p21WAF1 。
HY-13605R
HY-N0636R
Eriodictyol 7-rutinoside (Standard); Eriodictyol 7-O-rutinoside (Standard)
Reference Standards
Apoptosis
Cancer
圣草次甙 (标准品)
Eriocitrin (Standard) 是 Eriocitrin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Eriocitrin 是一种从柠檬中分离出来的黄酮类化合物,它是一种强效的抗氧化剂。Eriocitrin 通过上调 p53,cyclin A,cyclin D3 和 CDK6 使 S 期细胞周期停滞,从而抑制肝癌细胞的增殖。Eriocitrin 通过激活线粒体涉及的内在信号传导途径来触发细胞凋亡。
HY-N1428
HY-N1428A
HY-W278582
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 14 是一种强效的拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 抑制剂。Topoisomerase II inhibitor 14 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并将细胞周期阻滞于 S 期和 G2-M 期。Topoisomerase II inhibitor 14 具有抗氧化作用,可降低谷胱甘肽 (GSH)、丙二醛 (MDA) 和一氧化氮 (NO) 的水平。Topoisomerase II inhibitor 14 可用于颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 的研究。
HY-W016099S
MQCA-d4
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
3-Methyl-2-quinoxalinecarboxylic acid-d4 是 3-Methyl-2-quinoxalinecarboxylic acid 的氘代物。3-Methyl-2-quinoxalinecarboxylic acid (MQCA) 是 Quinocetone 或 Olaquindox 的重要 N 氧化物还原性代谢产物,可通过 S 期细胞周期停滞来有效抑制张氏肝细胞生长。
HY-112817
8-Oxo-Deoxyguanosine triphosphate
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Cancer
8-Oxo-dGTP (8-Oxo-Deoxyguanosine triphosphate) 是一种由 ROS 介导氧化修饰 dGTP 形成的氧化型鸟嘌呤核苷酸,也是 8-氧代-dGTP 焦磷酸水解酶 (如 hMTH1 和 E. coli MutT ) 的关键底物。8-Oxo-dGTP 可作为 DNA 诱变剂,插入新生 DNA 并与腺嘌呤和胞嘧啶配对,引发 A:T 到 C:G 的颠换突变。进而,8-Oxo-dGTP 导致氧化性 DNA 碱基修饰、链断裂及 S 期阻滞,最终通过 AIF 介导细胞凋亡 (apoptosis ) 并在 mth1 缺陷型小鼠中促进自发性癌变。8-Oxo-dGTP 在细胞内积累会诱发基因组不稳定,但在小鼠模型中它反而表现出降低肿瘤发生率的抑瘤作用。8-Oxo-dGTP 被广泛用于自发性癌变、帕金森病、阿尔茨海默病、心力衰竭以及肿瘤机制的相关研究。
HY-15228
HY-181274
HY-N1428CA
HY-13451R
HY-W016099R
MQCA (Standard)
Drug Metabolite
Reference Standards
Cancer
3-Methyl-2-quinoxalinecarboxylic acid (Standard)是 3-Methyl-2-quinoxalinecarboxylic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。3-Methyl-2-quinoxalinecarboxylic acid (MQCA) 是 Quinocetone 或 Olaquindox 的重要 N 氧化物还原性代谢产物,可通过 S 期细胞周期停滞来有效抑制张氏肝细胞生长。
HY-181579
HDAC
Apoptosis
PERK
Microtubule/Tubulin
Cancer
HDAC6-IN-74 是一种口服有效的选择性组蛋白去乙酰化酶 6 (HDAC6 ) 抑制剂,IC50 为 0.036 μM。HDAC6-IN-74 可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis ),将细胞阻滞于细胞周期的 S 期,并减弱细胞的迁移、侵袭和克隆形成能力。HDAC6-IN-74 具有抗癌作用且无明显毒性。HDAC6-IN-74 可用于肝癌等癌症的研究。
HY-158049
Apoptosis
Ferroptosis
Cancer
Anticancer agent 199 (Compound G-4) 通过抑制 EGFR、AKT 和 MAPK 途径,以及线粒体途径诱导三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞凋亡 (Apoptosis )。Anticancer agent 199 还通过下调 LCN2 诱导铁死亡 (Ferroptosis )。Anticancer agent 199 抑制 TNBC 细胞活力和迁移,并诱导 S 期细胞周期停滞。Anticancer agent 199 是细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂 Rocovitine 的衍生物。
HY-155055
Others
Cancer
Antiproliferative agent-26 (compound 4g) 是一种具有广泛活性的抗增殖药物,(10 μM) 有效抑制白血病、中枢神经系统、黑色素瘤、肾脏和乳腺癌细胞。Antiproliferative agent-26 抑制集落形成,并分别在 5 μM 和 25 μM 时将细胞周期阻滞在 G1 期/S 期。
HY-B2201
HY-138253R
dFdU (Standard); 2',2'-Difluoro-2'-deoxyuridine (Standard)
Drug Metabolite
Reference Standards
Apoptosis
Cancer
2′,2′-Difluorodeoxyuridine (Standard) 是 2′,2′-Difluorodeoxyuridine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2’,2’-Difluorodeoxyuridine (dFdU) 是 Gemcitabine (HY-17026) 的主要代谢物。2’,2’-Difluorodeoxyuridine 在体外引起浓度和时间依赖的放射致敏效应。2’,2’-Difluorodeoxyuridine 导致癌细胞的细胞周期停滞在 S 期早期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-W009156
HY-163119
Pim
Cancer
Pim-1 kinase inhibitor 9(compound 8b)是一种针对 Pim-1 kinase 的选择性抑制剂,IC50 值是 0.24 µM。Pim-1 kinase inhibitor 9 将乳腺细胞 T47D 细胞的细胞周期阻滞在 S 期。Pim-1 kinase inhibitor 9 具有抗肿瘤活性。
HY-N10268
NSC 299113
Apoptosis
Cancer
3-Hydroxyterphenyllin 是 Aspergillus candidus 的代谢物。3-Hydroxyterphenyllin 抑制增殖并对 A2780/CP70 和 OVCAR-3 细胞产生细胞毒性。3-Hydroxyterphenyllin 诱导 S 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。3-Hydroxyterphenyllin 具有研究卵巢癌的潜力。
HY-182360
PERK
Eukaryotic Initiation Factor (eIF)
Bcl-2 Family
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
STING
DNA/RNA Synthesis
PD-1/PD-L1
Cancer
Cytisine-Platinum(IV) Prodrug-1 是一种掺入天然产物 Cytisine (HY-N0175) 的 Pt(IV) 前药,对肿瘤细胞具有抗增殖活性。Cytisine-Platinum(IV) Prodrug-1 促进钙离子通过 IP3R1 -GRP75 -VDAC1 轴转运,引发线粒体钙超载。Cytisine-Platinum(IV) Prodrug-1 通过 PERK 、eIF2α 、ATF4 和 CHOP 启动未折叠蛋白反应,调控 Bcl-2 和 Bax ,从而触发细胞凋亡 (apoptosis )。Cytisine-Platinum(IV) Prodrug-1 可诱导线粒体功能障碍、活性氧 (ROS) 产生、ATP 合成减少、DNA 损伤以及 S 期细胞周期阻滞。Cytisine-Platinum(IV) Prodrug-1 激活 cGAS -STING 通路,降低 PD-L1 表达,驱动免疫原性细胞死亡。Cytisine-Platinum(IV) Prodrug-1 具有较高的生理稳定性、高效的细胞蓄积能力和增强的铂-DNA 结合能力,并在小鼠模型中抑制肿瘤生长且降低全身毒性。Cytisine-Platinum(IV) Prodrug-1 可用于肺癌研究。
HY-156114
EGFR
CDK
Cancer
EGFR/CDK2-IN-2 (compound 6a) 是 EGFR 和 CDK-2 的双重抑制剂,IC50 s 分别为 19.6 和 87.9 nM。EGFR/CDK2-IN-2 在 MCF-7 细胞中诱导凋亡 (apoptosis),将细胞周期阻滞在 S 期。EGFR/CDK2-IN-2 具有显著的抗癌细胞毒性,抑制 MCF-7 的 IC50 为 0.39 μM。
HY-156115
EGFR
CDK
Cancer
EGFR/CDK2-IN-3 (compound 4b) 是 EGFR 和 CDK-2 的双重抑制剂,IC50 s 分别为 71.7 和 113.7 nM。EGFR/CDK2-IN-3 在 MCF-7 细胞中诱导凋亡 (apoptosis),将细胞周期阻滞在 S 期。EGFR/CDK2-IN-3 具有显著的抗癌细胞毒性,抑制 MCF-7 的 IC50 为 3.16 μM。
HY-156116
EGFR
CDK
Cancer
EGFR/CDK2-IN-4 (compound 4c) 是 EGFR 和 CDK-2 的双重抑制剂,IC50 s 分别为 89.6 和 165.4 nM。EGFR/CDK2-IN-4 在 MCF-7 细胞中诱导凋亡 (apoptosis),将细胞周期阻滞在 S 期。EGFR/CDK2-IN-4 具有显著的抗癌细胞毒性,抑制 MCF-7 的 IC50 为 2.74 μM。
HY-13721R
Caspase
Apoptosis
Topoisomerase
Cancer
Phenoxodiol (Standard) 是 Phenoxodiol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Phenoxodiol (Idronoxil) 是一种合成的 Genestein 的类似物,激活线粒体 caspase 系统,抑制 XIAP (一个凋亡抑制剂),使癌细胞对 Fas 介导的凋亡敏感。Phenoxodiol 还通过稳定可分裂复合物抑制 DNA 拓扑异构酶 II (DNA topoisomerase II ),从而阻止 DNA 复制。Phenoxodiol
HY-B1014R
HY-B1014S
HY-B1014S1
HY-W008606
HY-B1295
HY-175020
HY-146750
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-37 是一种有效的 HDAC 抑制剂,对 HDAC1 、HDAC3 、HDAC8 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.0551 μM、1.24 μM、0.948 μM 和 34.2 μM。HDAC-IN-37 能缓慢诱导组蛋白乙酰化。HDAC-IN-37 抑制细胞由 G1 期向 S 期转变,诱导早期细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-149540
Fatty Acid Synthase (FASN)
Cancer
CTL-06 是脂肪酸合成酶 (Fatty Acid Synthase (FASN)) 抑制剂 (IC50 : 3 μM),可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CTL-12 将细胞周期阻滞在 Sub-G1/S 期,并上调 caspase-9 和凋亡标志物 Bax 表达,下调抗凋亡标志物 Bcl-xL。CTL-12 抑制从头脂肪生成,阻断肿瘤细胞的代谢需求,常用于乳腺癌和结直肠癌的研究。
HY-N11784
Apoptosis
Caspase
NF-κB
COX
IKK
Inflammation/Immunology
Cancer
Triptolidenol 是一种传统中药,是一种环氧二萜内酯,可从 Tripterygium wilfordii 中分离得到。Triptolidenol 具有抗炎和抗癌活性。Triptolidenol 能显著抑制肿瘤细胞增殖和迁移,阻滞细胞周期于 S 期,并通过激活 Cytochrome c /Caspase 级联信号通路诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Triptolidenol 通过抑制 ATP 结合位点的 IKKβ 来干扰 NF-κB /COX-2 通路。Triptolidenol 可用于慢性肾炎和肾癌 (如透明细胞肾细胞癌 (ccRCC)) 研究。
HY-172092
Apoptosis
Ferroptosis
Cancer
BG11 诱导 Fe2+ (铁离子) 和细胞内脂质过氧化物的积累,诱导铁死亡 (ferroptosis )。BG11 调节 Bax 和 Bcl-2 蛋白的表达,并诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis )。BG11 在 G0/G1 和 S 期阻滞细胞周期,抑制 TNBC 癌细胞增殖 (MDA-MB-231 和 BT549 的 IC50 分别为 0.49 μM 和 0.52 μM),并抑制细胞迁移和侵袭。BG11 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用。
HY-158106
CDK
Cancer
AZD8421 是一种选择性的 CDK2 抑制剂 (IC50 = 9 nM)。AZD8421 在细胞水平上与关键脱靶激酶 (CDK1、CDK4/6、CDK9) 相比,对 CDK 家族具有选择性,且在 CDK 家族以外无显著的激酶抑制作用。AZD8421 通过抑制 pRB 磷酸化来抑制癌细胞增殖,诱导细胞周期停滞于 G1/S 期并导致细胞衰老。AZD8421 可用于研究乳腺癌和卵巢癌。
HY-179321
PROTACs
HDAC
Cancer
PROTAC HDAC4 Degrader-1 (compound SCT-1) 是一种强效的选择性 PROTAC HDAC4 降解剂。PROTAC HDAC4 Degrader-1 可降低 HDAC4 蛋白水平,诱导 S 期细胞周期阻滞,并抑制细胞克隆形成,从而抑制肿瘤细胞增殖。PROTAC HDAC4 Degrader-1 在 H460 小鼠模型中显示出抑制活性。PROTAC HDAC4 Degrader-1 可用于癌症研究,例如肺癌。
HY-159609
Molecular Glues
Cancer
GSPT1 degrader-9 (Compound F) 是基于 cereblon 的 GSPT1 分子胶 (molecular glue ) 降解剂,降解 GSPT1 的速率为 95% (1 μM) GSPT1 和 86% (0.1 μM)。GSPT1 degrader-9 可抑制 HL-60 细胞活力,IC50 为 9.2 nM。
HY-162631
Apoptosis
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
IDH1 Inhibitor 9 (compound 11S) 是一种有效的 IDH1 抑制剂,对 IDH1 R132H 和 IDH1 R132C 的 IC50 值分别为 124.4 nM 和 95.7 nM。IDH1 Inhibitor 9 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞于 S 期。IDH1 Inhibitor 9 具有抗肿瘤活性。
HY-N1428AR
HY-N1428R
HY-N1428S
HY-N1428S1
HY-N1428S2
HY-N1428S3
HY-N1428S6
HY-N2983
Tyrosinase
Others
Cajanin 是一种有效且具有口服活性的 抗黑色素 剂。Cajanin 在 MNT1 细胞中显示出抗增殖活性。Cajanin 有效降低黑色素含量。Cajanin 下调 MITF、酪氨酸酶、TRP-1 和 Dct (TRP-2) 的 mRNA 和蛋白质表达水平。Cajanin 诱导细胞周期停滞在 G2/M 和 S 期。Cajanin 刺激成骨细胞增殖。Cajanin 具有研究人类色素沉着过度症和更年期骨质疏松症的潜力。
HY-138253S
dFdU-13 C,15 N2 ; 2',2'-Difluoro-2'-deoxyuridine-13 C,15 N2
Isotope-Labeled Compounds
Drug Metabolite
Apoptosis
Others
2′,2′-Difluorodeoxyuridine-13 C,15 N2 (dFdU-13 C,15 N2 ) 是一种氘代标记的活性化合物。2’,2’-Difluorodeoxyuridine (dFdU) 是 Gemcitabine (HY-17026) 的主要代谢物。2’,2’-Difluorodeoxyuridine 在体外引起浓度和时间依赖的放射致敏效应。2’,2’-Difluorodeoxyuridine 导致癌细胞的细胞周期停滞在 S 期早期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-146200
PI3K
mTOR
Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor-8 (Compound 18b) 是一种 PI3K 和 mTOR 双重抑制剂,对 PI3Kα 和 mTOR 的 IC50 分别为 0.46 nM 和 12 nM。PI3K/mTOR Inhibitor-8 诱导 HCT-116 细胞凋亡 (apoptosis ),在 G1/S 期阻滞细胞周期。
HY-149541
Fatty Acid Synthase (FASN)
Cancer
CTL-12 是脂肪酸合成酶 (Fatty Acid Synthase (FASN)) 抑制剂 (IC50 : 2.5 μM),可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CTL-12 将细胞周期阻滞在 Sub-G1/S 期,并上调 caspase-9 和凋亡标志物 Bax 表达,下调抗凋亡标志物 Bcl-xL。CTL-12 抑制从头脂肪生成,阻断肿瘤细胞的代谢需求,常用于乳腺癌和结直肠癌的研究。
HY-169299
PARP
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
TOPOI/PARP-1-IN-2 (compound 6c) 是 PARP-1 和拓扑异构酶 1 (TOPO-1 ) 的双重抑制剂,IC50 分别为 32.2 nM 和 46.2 nM。TOPOI/PARP-1-IN-2 对 PARP-1 的选择性高于 PARP-2。TOPOI/PARP-1-IN-2 可破坏 S 期细胞周期并诱导 NCI-60 癌细胞系凋亡 (apoptosis )。
HY-172111
HY-W019806
HY-175819
Wee1
Apoptosis
Cancer
PD-166285 是一种 PKMYT1 抑制剂,其 IC50 值为 17 nM。
PD-166285 对 CCNE1 扩增的 OVCAR3 细胞 (IC50 = 0.14 μM) 和 HCC1569 细胞 (IC50 = 0.21 μM) 表现出强烈的抗增殖作用。
PD-166285 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并使 CCNE1 扩增的 HCC1569 细胞阻滞于细胞周期的 G1/S 期。
PD-166285 可用于 PKMYT1 靶向 CCNE1 扩增癌症的研究。
HY-170992
Autophagy
CDK
Atg8/LC3
PINK1/Parkin
Cancer
Autophagy agonist-1 (compound 22) 一种自噬 (Autophagy ) 激动剂。Autophagy agonist-1 对 HepG2 细胞和正常细胞表现出显著的抗癌活性,其 IC50 值分别为 8.8 μM 和 > 50 μM。Autophagy agonist-1 诱导 G1/S 期细胞周期阻滞,并抑制 CDK4 和 CyclinD1 的表达,同时上调 P21。Autophagy agonist-1 促进自噬体和蛋白质 LC3 及 PINK1 的积累,增强 HepG2 细胞中的自噬和线粒体自噬。
HY-B1508R
HY-146038
HY-175291
MMP
Cadherin
Cancer
Cystatin B agonist 1 是一种具有口服活性的 MMP-2/9 抑制剂。Cystatin B agonist 1 对 U87 和 T98G 细胞表现出抑制作用,其 IC50 值分别为 3.95 μM 和 3.43 μM。Cystatin B agonist 1 诱导 MG 细胞 S 期细胞周期阻滞并抑制其血管生成,迁移和侵袭。Cystatin B agonist 1 抑制 U87 MG 异种移植模型中的肿瘤生长。Cystatin B agonist 1 可用于恶性胶质瘤 (MG) 的研究。
HY-177724
Molecular Glues
Cancer
GSPT1 degrader-11 是一种依赖 CRBN 的 G1 至 S 期相变 1 (GSPT1 ) 分子胶降解剂 (DC50 值为 67.7 nM,Dmax 值为 97%)。GSPT1 degrader-11 能够抑制 MDA-MB-231 CRBN-WT 细胞的增殖 (IC50 值为 2.07 μM)。GSPT1 degrader-11 可用于癌症研究。
HY-169431
VEGFR
Akt
Caspase
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
VEGFR-2/AKT-IN-2 (Compound 5) 是一个 VEGFR-2/AKT 抑制剂 (对人肝肿瘤细胞上VEGFR的 IC50 为 0.061 μM)。VEGFR-2/AKT-IN-2 减少细胞中总的和磷酸化AKT,上调 BAX 和 caspase-3 ,下调 Bcl-2 ,从而促进细胞凋亡 (Apoptosis )。VEGFR-2/AKT-IN-2使细胞周期在 S 期停止。VEGFR-2/AKT-IN-2 抑制人肝肿瘤细胞生长。
HY-34614
HY-146887
Deubiquitinase
Apoptosis
Cancer
USP7-IN-9 是一种高效的 USP7 抑制剂,IC50 为 40.8 nM。USP7-IN-9 能诱导 RS4; 11 细胞凋亡 (apoptosis ),将细胞周期阻滞在 G0/G1 和 S 期。USP7-IN-9 降低癌蛋白 MDM2 和 DNMT1 的水平,升高抑癌蛋白 p53 和 p21 的水平。
HY-149633
HY-169403
HY-W127841
HY-175261
CDK
Wee1
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
DHI1 是一种抗白血病剂并且对 Jurkat (IC50 = 21.83 μM) 和 HL-60 (IC50 = 19.14 μM) 白血病细胞具有高选择性,对非癌细胞具有低毒性。DHI1 诱导 Jurkat 和 HL-60 白血病细胞 G2/M 细胞周期停滞和 HL-60 细胞的 S 期停滞,对细胞周期信号分子 Wee1 , cyclin B1, cdc2 on Tyr15, Chk1 有明显影响。DHI1 通过破坏细胞骨架肌动蛋白丝来抑制 Jurkat 和 HL-60 细胞的迁移和侵袭性。DHI1 可用于研究血液恶性肿瘤。
HY-164411
c-Met/HGFR
Cancer
KRC-00715 是口服有效的 c-Met 的抑制剂 (IC50 为 9.0 nM),具有高度选择性。KRC-00715 在胃癌细胞中通过诱导 G1/S 阻滞来特异性抑制 c-Met 高表达细胞系的生长,降低了下游信号包括 Akt 和 Erk 以及 c-Met 活性。KRC-00715 在胃癌细胞系 Hs746 中的细胞毒性 IC50 为 39 nM,且只抑制高表达 c-Met 细胞系的增殖。KRC-00715 减小 Hs746T 异种移植小鼠模型的肿瘤大小。
HY-135564A
Phosphatase
Phospholipase
HIV Protease
ERK
Autophagy
Infection
Cancer
RK-682 是蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPase ),肝素酶,磷脂酶 A2 和 HIV-1 蛋白酶的抑制剂。RK-682 抑制 CD45 去磷酸化 (IC50 为 54 μM) 和 VHR 去磷酸化 (IC50 为 54 μM),从而抑制 ERK 信号通路。RK-682 抑制癌细胞 MGH-U3、T24 和 UROtsa 的细胞活力,IC50 分别为 78.2、43.2 和 145 nM,在 G1/S 期阻滞细胞周期,抑制 MGH-U3 和 T24 中的细胞迁移和自噬 (autophagy )。
HY-151630
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCAIX-IN-16 (化合物 12d) 是一种 hCA IX 抑制剂,其对 hCA IX 和 hCA XII 的 Ki 值分别为 190.0 和 187.9 nM。hCAIX-IN-16 能使乳腺癌 MDA-MB-468 细胞周期停滞在 G0-G1 和 S 期,并诱导其凋亡。hCAIX-IN-16 具有较好的广谱抗癌活性,可用于癌症的研究。
HY-146491
VEGFR
Raf
Apoptosis
Cancer
VEGFR-2/BRAF-IN-1 (Compound 4b) 是一种 VEGFR-2 和 BRAF 双重抑制剂,对 VEGFR-2、BRAFV600E 和 BRAFWT 的 IC50 分别为 0.049、0.063 和 0.005 µM。VEGFR-2/BRAF-IN-1 诱导细胞凋亡,在 G1/S 期阻滞细胞周期。
HY-128912
Histone Demethylase
Cancer
Arborinine 是一种有效的口服活性 LSD1 抑制剂。Arborinine 增加 H3K4me1/2、H3K9me1/2、E-cad 蛋白的表达并降低 UBE2O 蛋白水平的表达。Arborinine 诱导细胞周期停滞在 S 期。Arborinine 具有抗肿瘤活性。
HY-P10992
PI3K
Akt
mTOR
Caspase
Apoptosis
Bcl-2 Family
Cancer
YVPGP 是从 Anthopleura anjunae 中提取的寡肽。YVPGP 通过介导 PI3K/AKT/mTOR 信号通路发挥显著的抗肿瘤活性。YVPGP 能够将 DU-145 细胞阻滞于 S 期,并通过线粒体和死亡受体通路 (caspase3、7、8、9 ) 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。YVPGP 能够有效抑制 DU-145 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长,具有前列腺癌研究潜力。
HY-B1295R
HY-179062
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 280 (Compound 65) 是一种针对三阴性乳腺癌 (TNBC) 的抗癌剂。Anticancer agent 280 对 MDA-MB-231、MDA-MB-231/LM2-4、Jurkat 和 MCF-7 的 IC50 值分别为 7.1、11.65、6.99 和 21.51 μM。Anticancer agent 280 可引起细胞 在S期发生显著阻滞并诱导细胞凋亡 (apoptosis<>/b)。Anticancer agent 280 可用于研究 TNBC。
HY-W724319
HY-W009156R
HY-W025074
Sirtuin
Histone Methyltransferase
Cancer
BML-278 是一种 SIRT1 激活剂 (EC150 : 1 μM)。BML-278 增加父本和母本原核中的 H3K9 甲基化并抑制 H3K9 乙酰化。BML-278 改善早期胚胎发育。BML-278 将原代人间充质细胞的细胞周期阻滞在 G1/S 期,并减少衰老。BML-278 减少 U937 细胞中的微管蛋白乙酰化。BML-278 还增加小鼠 C2C12 成肌细胞的线粒体密度。
HY-W097625R
HY-175048
Platinum(II)-N-heterocyclic carbene complex 2C
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
ER-phagy
Cancer
Pt(II)-NHC Complex 2C (Platinum(II)-N-Heterocyclic carbene complex 2C) (Compound 2C) 是一种基于 N-杂环卡宾 (NHC) 的铂 (II) 配合物。Pt(II)-NHC Complex 2C 是一种免疫原性细胞死亡 (ICD ) 诱导剂,可诱导肝癌细胞内质网应激 (ERS ) 并产生 ROS ,最终导致损伤相关分子模式 (DAMP) 的释放。Pt(II)-NHC Complex 2C 将细胞周期阻滞在 S 期,并显著诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Pt(II)-NHC Complex 2C 在小鼠模型中显示出抗肝癌潜力,并在肝损伤模型中激活了免疫细胞。
HY-182005
EGFR
VEGFR
Cancer
EGFR/VEGFR2-IN-12 (compound 11a) 是一种双重 EGFR /VEGFR2 抑制剂,对人源 EGFR 的 IC50 值分别为 64 nM,对人源 VEGFR2 的 IC50 为 74 nM。EGFR/VEGFR2-IN-12 可抑制 EGFR 和 VEGFR2 的磷酸化,诱导细胞周期阻滞于 G1 /S 期,激活凋亡通路,促进 PARP-1 剪切,且具有低微摩尔级的抗增殖活性,对癌细胞的选择性远高于正常细胞。EGFR/VEGFR2-IN-12 可用于癌症相关研究。
HY-153996
Deubiquitinase
Apoptosis
Bcr-Abl
STAT
c-Myc
Cancer
CT1113 是一种选择性的、口服有效的 USP25/USP28 抑制剂。CT1113 可抑制癌细胞增殖、诱导细胞凋亡 (apoptosis )、引发 G2/S 期细胞周期阻滞。CT1113 降低 BCR-ABL1 、STAT5 和 c-MYC 水平,但不会改变 BCR-ABL1 的 mRNA 水平。CT1113 可用于胰腺癌、结肠癌及急性白血病的相关研究。
HY-177768
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-96 (Compound 3f) 是一种选择性 HDAC1/2 抑制剂,其 IC50 值分别为 457.1 nM 和 433.7 nM。HDAC-IN-96 对多种血液肿瘤细胞 (RS4;11、K562、RPMI-8226、U266) 具有强效抑制活性,IC50 值范围为 2.11-5.35 μM。HDAC-IN-96 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ) 和 S 期阻滞。HDAC-IN-96 可用于癌症研究,如急性淋巴细胞白血病。
HY-103333
HY-151292
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Antitumor agent-74 是一种喹唑啉衍生物和抗肿瘤试剂。Antitumor agent-74 与区域同分异构体 Antitumor agent-75(HY-151295, compound 14 da) (mriBIQ 13da/14da) 混合具有更强的肿瘤抑制作用。mriBIQ 13da/14da 能够抑制 DNA 合成,阻滞细胞周期在 S 期,并诱导线粒体凋亡。
HY-158031
HY-149407
VEGFR
CDK
EGFR
Necroptosis
Apoptosis
Cancer
Multi-kinase-IN-4 (compound 5d) 是多靶点激酶抑制剂,包括 VEGFR2 、EGFR 、HER2 和 CDK2 ,IC50 值分别为 0.33、0.22、0.18 和 2.09 μM。Multi-kinase-IN-4 对 HepG2、MCF-7、MDA-231 和 HeLa 细胞系具有广谱的抗癌活性(IC50 = 1.94 - 7.1 µM),但对 WI-38 细胞具有较低的毒性(IC50 = 40.85 µM)。Multi-kinase-IN-4 诱导 HepG2 细胞凋亡 (apoptosis ) ,使阻滞细胞周期在 S 期。Multi-kinase-IN-4 可用于癌症研究。
HY-174302
Pim
HDAC
PARP
Apoptosis
Cancer
PIM-1/HDAC-IN-2 是一种高效的 PIM/HDAC 抑制剂,对 MV4-11 细胞的 IC50 值为 0.11 μM,通过抑制 PIM1 激酶和选择性抑制 HDAC6 的双重机制发挥协同抗增殖作用。PIM-1/HDAC-IN-2 能诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PIM-1/HDAC-IN-2 能显著诱导 PARP 裂解,从而促使细胞周期停滞在 G1 期,S 期细胞减少。PIM-1/HDAC-IN-2 在 MV4-11 肿瘤移植模型中显示出显著的抗癌效果,且无明显毒性。
HY-178989
Phosphoglycerate Kinase (PGK)
Cuproptosis
Cancer
PGK1-IN-2 (Compound 60) 是一种 PGK1 抑制剂,其 IC50 为 8.24 μM。。PGK1-IN-2 表现出显著抑制骨肉瘤细胞增殖的能力。PGK1-IN-2 通过抑制 PGK1,干扰肿瘤细胞的糖酵解途径。PGK1-IN-2 抑制了细胞的迁移和侵袭,并诱导了细胞 S 期 和 G2-M 期周期阻滞。PGK1-IN-2 可能通过诱导铜死亡 (cuproptosis ) 杀伤细胞。PGK1-IN-2 在 MNNG-HOS 骨肉瘤异种移植小鼠模型中表现出显著的抗肿瘤效果。PGK1-IN-2 可用于研究骨肉瘤。
HY-179070
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 280 TFA (Compound 65) 是一种针对三阴性乳腺癌 (TNBC) 的抗癌剂。Anticancer agent 280 TFA 对 MDA-MB-231、MDA-MB-231/LM2-4、Jurkat 和 MCF-7 的 IC50 值分别为 7.1、11.65、6.99 和 21.51 μM。Anticancer agent 280 TFA 可引起细胞 在S期发生显著阻滞并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 280 TFA 可用于研究 TNBC。
HY-N17603
Acertannin
Keap1-Nrf2
p62
Heme Oxygenase (HO)
Cancer
Ginnalin A (Acertannin) 是一种 Nrf2 激活剂。Ginnalin A 对 HCT116、SW480 和 SW620 细胞具有抗增殖活性,其 IC50 值分别为 24.8、22.0 和 39.7 μM。Ginnalin A 可诱导癌细胞 S 期停滞。Ginnalin A 能够激活 p62-Keap1-Nrf2 信号通路,显著上调 Nrf2 、HO-1 和 NQO1 的 mRNA 和蛋白表达,并促进 Nrf2 从细胞质向细胞核转运。Ginnalin A 可用于结肠癌的研究。
HY-N3389
SARS-CoV
Sirtuin
CDK
Apoptosis
Infection
Metabolic Disease
Cancer
甘草异黄酮 A
Licoisoflavone A 是一种具有口服活性的异黄酮。Licoisoflavone A 抑制结直肠癌 (CRC) 细胞的增殖,诱导凋亡 (apoptosis ),并引起 G1/S 期阻滞。Licoisoflavone A 抑制 CDK2-Cyclin E1 轴。Licoisoflavone A 抑制脂质过氧化,IC50 为 7.2 μM。Licoisoflavone A 对 SARS-CoV-2 感染表现出剂量依赖的抑制效果。Licoisoflavone A 在携带 CT26 细胞皮下异种移植的小鼠中显示出显著的抗肿瘤效能。Licoisoflavone A 可用于结直肠癌和 SARS-CoV-2 感染研究。
HY-172897
HY-P1726
HY-135564
Phosphatase
Phospholipase
HIV Protease
ERK
Autophagy
Infection
Cancer
RK-682 hemicalcium 是 RK-682 的钙盐形式。RK-682 hemicalcium 是蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPase ),肝素酶,磷脂酶 A2 和 HIV-1 蛋白酶的抑制剂。RK-682 hemicalcium 抑制 CD45 去磷酸化 (IC50 为 54 μM) 和 VHR 去磷酸化 (IC50 为 54 μM),从而抑制 ERK 信号通路。RK-682 hemicalcium 抑制癌细胞 MGH-U3、T24 和 UROtsa 的细胞活力,IC50 分别为 78.2、43.2 和 145 nM,在 G1/S 期阻滞细胞周期,抑制 MGH-U3 和 T24 中的细胞迁移和自噬 (autophagy )。
HY-17026A
dFdCTP
Drug Metabolite
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
Gemcitabine triphosphate (dFdCTP) 是 Gemcitabine (HY-17026) 的活性代谢产物。Gemcitabine triphosphate 的细胞杀伤机制是在 DNA 复制过程中与三磷酸胞苷竞争,从而抑制链延伸。Gemcitabine triphosphate 对 DNA polymerase α 的 Ki 为 11.2 μM,对 DNA polymerase ε 的 Ki 为 14.4 μM。Gemcitabine triphosphate 可部分抑制 dCMP 脱氨酶,同时作为 DNA 合成的底物掺入细胞 DNA 和 RNA 中。Gemcitabine triphosphate 会干扰 DNA 和 RNA 合成,将细胞周期阻滞在 G0/G1 和 S 期,触发凋亡 (apoptosis ),降低肿瘤细胞增殖能力。Gemcitabine triphosphate 可用于胰腺癌和非小细胞肺癌的相关研究。
HY-17026E
dFdCTP (trisodium)
Drug Metabolite
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
Gemcitabine triphosphate (dFdCTP) trisodium 是 Gemcitabine (HY-17026) 的活性代谢产物。Gemcitabine triphosphate trisodium 的细胞杀伤机制是在 DNA 复制过程中与三磷酸胞苷竞争,从而抑制链延伸。Gemcitabine triphosphate trisodium 对 DNA polymerase α 的 Ki 为 11.2 μM,对 DNA polymerase ε 的 Ki 为 14.4 μM。Gemcitabine triphosphate trisodium 可部分抑制 dCMP 脱氨酶,同时作为 DNA 合成的底物掺入细胞 DNA 和 RNA 中。Gemcitabine triphosphate trisodium 会干扰 DNA 和 RNA 合成,将细胞周期阻滞在 G0/G1 和 S 期,触发凋亡 (apoptosis ),降低肿瘤细胞增殖能力。Gemcitabine triphosphate trisodium 可用于胰腺癌和非小细胞肺癌的相关研究。
HY-156470
HY-177765
Molecular Glues
Cancer
GSPT1 degrader-16 (Compound Lib-B-18J) 是一种强效且具有选择性的基于 cereblon 的分子胶降解剂,靶向 G1 至 S 期转换蛋白 1 (GSPT1 )。GSPT1 degrader-16 对 RS4;11、Molt4 和 MM.1S 细胞具有抑制作用,其 IC50 值分别为 0.002、0.26 和 0.37 μM。GSPT1 degrader-16 可用于癌症研究,如急性淋巴细胞白血病。
HY-177766
Molecular Glues
Apoptosis
Cancer
GSPT1 degrader-17 (Compound 9q) 是一种强效且选择性的基于 cereblon 的分子胶降解剂,靶向 G1 至 S 期转换 1 (GSPT1 )。GSPT1 degrader-17 在 U937 细胞中降解 GSPT1,其 DC50 值为 35 nM, Dmax 值为 81.65%。GSPT1 degrader-17 对 U937、MOLT-4 和 MV4-11 细胞具有强烈的抑制作用,其 IC50 值为 0.019、0.006 和 0.027 μM。GSPT1 degrader-17 可诱导凋亡 (apoptosis ) 和 G0/G1 期阻滞。GSPT1 degrader-17 可用于癌症研究,如急性髓系白血病。
HY-147913
PI3K
Akt
mTOR
Apoptosis
Cancer
PI3K/Akt/mTOR-IN-3 (compound 3d) 是一种有效的 PI3K/Akt/mTOR 抑制剂。PI3K/Akt/mTOR-IN-3 对 MCF-7、HeLa 和 HepG2 细胞均有抑制作用,IC50 值分别为 0.77、1.23 和 4.57 μM。PI3K/Akt/mTOR-IN-3 在 4 μM浓度下可抑制 MCF-7 和 HeLa 细胞的迁移。PI3K/Akt/mTOR-IN-3 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 S 期阻滞。
HY-173482
Wnt
β-catenin
Cancer
TFAP4/Wnt/β-catenin-IN-1 (Compound A61) 是一种口服有效的 TFAP4/Wnt/β-catenin 抑制剂。TFAP4/Wnt/β-catenin-IN-1 具有显著的抗癌活性,对多种癌细胞 (如胃癌、肺癌、乳腺癌等) 具有抑制效果,对于 MGC-803 胃癌细胞具有最强的抗癌活性 (IC50 : 3.92 μM)。TFAP4/Wnt/β-catenin-IN-1 通过抑制 TFAP4/Wnt/β-catenin 信号通路,诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞 (S期)。TFAP4/Wnt/β-catenin-IN-1 可用于胃癌的研究。
HY-N0670
Tenacissimoside C
PI3K
Akt
NF-κB
Apoptosis
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
通关藤苷H
Tenacissoside H (Tenacissimoside C) 是一种被发现存在于通关藤中的中药单体。Tenacissoside H 具有抗炎、抗肿瘤和神经保护作用。Tenacissoside H 可抑制 PI3K/Akt 和 NF-κB 信号通路。Tenacissoside H 可抑制癌细胞增殖、诱导细胞 S 期阻滞,并抑制小鼠体内肿瘤生长。Tenacissoside H 可通过抑制炎症和细胞凋亡 (apoptosis ) 促进小鼠缺血再灌注损伤后的神经功能恢复。Tenacissoside H 可用于癌症、炎症及神经系统疾病的相关研究,如食管癌和脑缺血。
HY-151436
CDK
Cholinesterase (ChE)
Apoptosis
Cancer
ZLMT-12 (compound 35) 是他克宁衍生物,是一种有效的 CDK2/9 抑制剂,抑制 CDK9 和 CDK2 的 IC50 值分别为 0.002 和 0.011 μM。ZLMT-12 对 AChE (IC50 b> =19.023 μM) 和 BuChE (IC50 =2.768 μM) 有弱抑制作用。ZLMT-12 具有低毒和抗增殖活性。ZLMT-12 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),阻滞细胞周期在 S 期和 G2/M 期。
HY-182016
HY-201330
RGT-419B
CDK
Cancer
GDC-4198 (RGT-419B) 是一种具有口服活性的 CDK4/2 抑制剂,对 CDK6、CDK9 和 GSK3β 等激酶具有理想的选择性。GDC-4198 能抑制细胞周期蛋白-CDK 复合物的活性,阻断视网膜母细胞瘤蛋白 (pRb) 的磷酸化,从而将细胞周期阻滞在 G1 期向 S 期的转变阶段。GDC-4198 在癌症研究领域展现出广阔的应用前景,涉及乳腺癌 (尤其是激素受体阳性、HER2 阴性亚型)、肺癌和结直肠癌等多种癌症类型。
HY-170405
PROTACs
mTOR
Cancer
YB-3-17 是一种双功能分子,可抑制 mTOR (IC50 =0.22 nM)或通过 PROTAC 机制降解 G1 至 S 期转变 1 基因(GSPT1 ,DC50 =5 nM)。YB-3-17 在多种胶质母细胞瘤细胞系中表现出抗增殖活性,IC50 为纳摩尔水平。YB-3-17 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein (HY-170407); Black: linker (HY-A0102); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon (HY-14658))
HY-P1726A
HY-159517
Apoptosis
PI3K
Akt
mTOR
STAT
Cancer
PI3K/Akt/mTOR-IN-5 (compound D3) 是一种 Pseudolaric Acid B (HY-N6939) 的衍生物,具有抗肿瘤活性。PI3K/Akt/mTOR-IN-5 通过 PI3K/AKT/mTOR 和 STAT3/GPX4 途径抑制肿瘤细胞的过度增殖。此外,PI3K/Akt/mTOR-IN-5 有效抑制 EDU 阳性率,减少集落形成,使 HCT-116 细胞处于 S 期和 G2/M 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-176149
CaMK
MMP
AMPK
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 (Compound 8) 是一种 eEF2K 抑制剂。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 可抑制癌细胞的增殖,诱导 DNA 损伤、细胞周期在 S 期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis )。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 诱导 ROS 积累和线粒体功能障碍。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 通过抑制 MMP-2 活性来抑制 TNBC 细胞迁移和侵袭。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 通过激活 AMPK 来诱导 TNBC 细胞自噬。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 在 4T1-Luc 小鼠模型中具有抗肿瘤活性并激活免疫抑制。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 可用于三阴乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-159122
Carbonic Anhydrase
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
Cancer
CA IX-IN-2 (Compound 9o) 是碳酸酐酶 (carbonic anhydrase , CA ) 的抑制剂,可抑制 CA IX、CA XII 和 CA II,IC50 分别为 5.6、7.4 和 430 nM。CA IX-IN-2 可抑制癌细胞 HCT-116、SW480、MDA-MB 231 和 MCF-7 的增殖,IC50 为 14.63-29.33 μM。CA IX-IN-2 可插入 DNA,在 G1/S 期阻滞细胞周期,诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis )。CA IX-IN-2 响线粒体膜电位 (MMP),增加细胞内 ROS 水平,导致线粒体损伤,并抑制 MDA-MB-231 细胞迁移。CA IX-IN-2 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-179052
Apoptosis
Autophagy
Bcl-2 Family
Caspase
Atg8/LC3
Atg7
CDK
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Apoptosis inducer 50 (Compound 5e) 是一种凋亡 (apoptosis ) 诱导剂,也是一种自噬 (autophagy ) 诱导剂。Apoptosis inducer 50 对三阴性乳腺癌细胞和转移性结肠癌细胞具有强效且选择性的抗癌活性。Apoptosis inducer 50 上调了促凋亡蛋白 (Bax 、Bim 、cleaved Caspase-9 ) 的表达,下调抗凋亡蛋白 (BCL-XL ) 的表达下调。Apoptosis inducer 50 上调了自噬关键标志物如 Beclin-1 、ATG5 的表达,增加了LC3-I 向 LC3-II 的转化。Apoptosis inducer 50 通过上调 p21 和 p27 的表达,下调 Cyclin D1 ,将癌细胞阻滞在 G1/S 期。Apoptosis inducer 50 升高了 ROS 的水平。
HY-162927
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
p53-MDM2-IN-6 (Compound 10a),一种 LSM-83177 腙类似物,是一种有效的 p53-MDM2 抑制剂,IC50 值为 11.08 µg/mL。p53-MDM2-IN-6 使细胞周期停滞在 S 期,并诱导早期和晚期凋亡 (Apoptosis ),对 HT29 细胞系具有抗增殖活性,IC50 值为 10.44 µg/mL。p53-MDM2-IN-6 抑制 p53-MDM2 相互作用,p-53 水平增加,同时减少 GST 酶的表达。p53-MDM2-IN-6 有望用于结直肠癌的研究。
HY-173619
EGFR
Cancer
EGFR-IN-160 (Compound R12) 是一种 EGFR 抑制剂 (EGFRWT ,EGFRT790M 和 EGFRL858R/T790M/C797S 的 IC50 值分别为 1.62,0.49 和 0.98 μM)。EGFR-IN-160 可诱导 NCI-H522 细胞在 G2/M 和 S 期停滞和细胞凋亡 (Apoptosis ),具有抗癌活性。EGFR-IN-160 对 DPPH (IC50 : 12.11 µM) 和 H2 O2 (IC50 : 8.89 µM) 具有抗氧化作用。
HY-129108
(9Z)-UAB-30
Oct3/4
Microtubule/Tubulin
E1/E2/E3 Enzyme
Proteasome
Neurological Disease
Cancer
9-cis-UAB30 是一种 rexinoid 激动剂。9-cis-UAB30 可显著降低患者来源异种移植瘤 (PDX) 的增殖、活力和迁移能力。9-cis-UAB30 可诱导细胞周期阻滞,表现为 G1 期细胞比例显著增加和 S 期细胞比例显著降低,其机制是通过下调 SKP2 和/或 20S 蛋白酶体的活性,从而提高 p27kip1 蛋白的稳定性。9-cis-UAB30 可下调干细胞标志物 mRNA (Oct4 、Nanog、Sox2、巢蛋白) 的表达水平,并上调分化标志物 mRNA (β3-tubulin 、NSE、HOXC9、GAP43) 的表达水平。在测试剂量下,9-cis-UAB30 对中枢神经系统和心血管系统无不良反应。9-cis-UAB30 可用于研究神经母细胞瘤、皮肤 T 细胞淋巴瘤和乳腺癌。
HY-175770
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
PDK-1
Apoptosis
Cancer
mIDH1-IN-2 是一种可穿透血脑屏障的异柠檬酸脱氢酶 1 (IDH1 ) 抑制剂。mIDH1-IN-2 对 IDH1 R132H 和 R132C 表现出亚纳摩尔级效力(IC50 值分别为 80.0 和 58.0 nM),而对野生型 IDH1/2 的活性极低。mIDH1-IN-2 还能抑制 PDK1 (IC50 值为 0.61 μM),并剂量依赖性地降低 PDH 的磷酸化水平。mIDH1-IN-2 可抑制细胞增殖、诱导 S 期阻滞并促进细胞凋亡 (apoptosis )。mIDH1-IN-2 可用于癌症研究,如神经胶质瘤。
HY-114510
HY-179151
CDK
Reactive Oxygen Species (ROS)
SOD
Cancer
CDK4/6-IN-26 是一种靶向 CDK4/CDK6 的氨基甲酸酯衍生物。CDK4/6-IN-26 降低 CDK4/CDK6 的水平,导致细胞周期停滞于 G0/G1 期和 S 期。CDK4/6-IN-26 对 SW480 细胞具有很高的活性 (IC50 = 6.3 μM)。CDK4/6-IN-26 通过增加 SOD2/MnSOD 的表达来影响 ROS 水平。CDK4/6-IN-26 与 CDK6 活性位点的氨基酸形成多种相互作用。CDK4/6-IN-26 可用于结直肠癌的研究。
HY-107272
HY-173338
DNA/RNA Synthesis
Infection
MSRV-IN-1 (Compound M3) 是一种针对水生弹状病毒 (如 MSRV 、SVCV 和 IHNV ) 的抑制剂,其抑制 MSRV 、SVCV 和 IHNV 的 IC50 分别为 0.92 μM、2.92 μM 和 2.78 μM。MSRV-IN-1 并非直接作用于病毒粒子,而是通过改变病毒诱导的细胞周期 S 期阻滞状态,破坏病毒复制环境,进而抑制病毒复制。以 20 mg/kg 剂量腹腔注射,MSRV-IN-1 可使感染 MSRV 的大口黑鲈存活率显著提升 35.98%,并降低肝、脾、肾中的病毒载量。MSRV-IN-1 可用于水产养殖中弹状病毒相关疾病领域的研究。
HY-13817
Deubiquitinase
Autophagy
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Endocrinology
Cancer
IU1 是一种选择性、可逆的 USP14 抑制剂,其 IC50 为 4-5 μM。IU1 结合 USP14 的催化裂隙以阻断去泛素化酶活性。IU1 诱导钙蛋白酶依赖的 Tau 蛋白剪切,造成 ATP 缺乏,降低 E1~Ub 硫酯水平与 26S 蛋白酶体的组装。IU1 增强 26S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性,调控 LC3B 依赖的自噬流 (autophagy flux ),降低癌细胞的增殖与迁移能力,并阻断滤泡状甲状腺癌细胞的 G0/G1 期向 S 期的细胞周期转换。IU1 激活自噬-溶酶体通路与泛素-蛋白酶体通路,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制宫颈癌细胞生长。IU1 增强与神经退行性疾病相关的蛋白酶体底物的降解,加速氧化蛋白的降解,并提升氧化应激抗性。IU1 可用于阿尔茨海默病、滤泡状甲状腺癌、缺血性脑卒中、宫颈癌及神经退行性疾病的研究。
HY-182017
HY-119979
HY-164184
Apoptosis
Caspase
HSP
Early 2 Factor (E2F)
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Ly101-4B 是一种凋亡 (apoptosis ) 诱导剂和多靶点抑制剂,具有抗增殖、抗肿瘤与细胞毒性效应。Ly101-4B 可降低 HSF1 表达、抑制 microRNA-214 合成,并下调 HSP27、HSP70、HSP90 表达,同时抑制 E2F 依赖性转录活性并下调其靶基因。Ly101-4B 通过减少 DNA 合成、抑制细胞周期与 G1/S 期转换等方式诱导 caspase 3/7 介导的凋亡,不影响 RNA 合成或引发坏死。Ly101-4B 对不同基因型及 E2F 依赖程度的胰腺导管腺癌细胞具有选择性。Ly101-4B 可用于上皮性卵巢癌和胰腺导管腺癌的相关研究。
HY-174324
VEGFR
P-glycoprotein
Apoptosis
Cancer
VEGFR-2/P-gp-IN-1 是一种 Licochalcone A (HY-N0372) 衍生物,是一种具口服活性的 VEGFR-2 (IC50 = 0.885 μM) 和 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。 VEGFR-2/P-gp-IN-1 通过同步抑制 VEGFR-2 激酶活性和 P-gp 药物外排泵功能,实现抗肿瘤增殖并克服化疗耐药性。VEGFR-2/P-gp-IN-1 可抑制 VEGFR-2 以及下游PI3K /AKT 信号通路蛋白的磷酸化,诱导细胞凋亡 (Apoptosis ),将细胞阻滞在 S 期,并抑制侵袭性迁移。VEGFR-2/P-gp-IN-1 在 HeLa/DDP 细胞异种移植瘤模型中展现出强大的体内抗肿瘤作用。VEGFR-2/P-gp-IN-1 可用于宫颈癌的研究。
HY-153803
PROTACs
Molecular Glues
Btk
Cancer
GBD-9 是一种基于 E3 泛素连接酶 CRBN 的、靶向 BTK 及 G1 到 S 期过渡蛋白 GSPT1 的降解剂。GBD-9 通过诱导靶蛋白泛素化及蛋白酶体降解,兼具 PROTAC 与分子胶 ( ) 特性。GBD-9 能高效降解野生型及突变型 BTK (如 C481S 突变) 和 GSPT1。GBD-9 通过诱导癌细胞 G1 期阻滞、下调抗凋亡蛋白 (BCL-2 、MCL-1 ) 并激活 Caspase-3 引发凋亡 (apoptosis ),显著抑制肿瘤细胞增殖。GBD-9 主要用于弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)、急性髓系白血病 (AML) 等血液肿瘤的研究。
GBD-9 由 E3 泛素连接酶配体 (pink part) 5-Aminothalidomide (HY-W023573),靶蛋白配体 (blue part) Btk Inhibitor: IBT6A (HY-13036A),和 PROTAC linker (black part) Nonanoic acid (HY-N7057) 组成。
HY-P991703
GSK5733584 antibody; HS-20089 antibody; hu2F7
CD276/B7-H3
Cancer
Mocertatug (GSK5733584 antibody) 是一种靶向 B7-H4/VTCN1 的 IgG1κ 型人源化抗体。Mocertatug 可用于构成 ADCs,如 Mocertatug Rezetecan (HY-185280)。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-B2201
Sodium citrate; Trisodium citrate anhydrous
Biochemical Assay Reagents
枸椽酸钠
Citric acid trisodium (Sodium citrate) 是一种防腐剂和食品添加剂。Citric acid trisodium 诱导 HaCaT 细胞凋亡 (apoptosis ),细胞周期阻滞于 G2/M 期和 S 期。Citric acid trisodium 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏氧化损伤。Citric acid trisodium 也是一种酸化剂、乳化剂、螯合剂和缓冲剂,广泛应用于许多行业。
HY-N1428A
Biochemical Assay Reagents
一水柠檬酸
Citric acid monohydrate 是一种防腐剂和食品添加剂。Citric acid monohydrate 诱导 HaCaT 细胞凋亡 (apoptosis ),细胞周期阻滞于 G2/M 期和 S 期。Citric acid monohydrate 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏氧化损伤。Citric acid monohydrate 也是一种酸化剂、乳化剂、螯合剂和缓冲剂,广泛应用于许多行业。
HY-Y0420
Dichlorozinc
Biochemical Assay Reagents
氯化锌
Zinc chloride (Dichlorozinc) 是一种路易斯酸,可作为化学反应中的催化剂。Zinc chloride 可增强 DNA 合成,推动细胞周期从 G1 期向 S 期进展,诱导细胞发生凋亡 (apoptosis ) 和坏死,并抑制其迁移与增殖。Zinc chloride 可促进活性氧 (ROS ) 生成,破坏线粒体膜电位,加速细胞色素 c 释放,并降低感光细胞内的 ATP 生成。
HY-N1428CA
Biochemical Assay Reagents
柠檬酸铁,suitable for cell culture
Ferric citrate, suitable for cell culture 是一种防腐剂和食品添加剂。Ferric citrate, suitable for cell culture 诱导 HaCaT 细胞凋亡 (apoptosis ),细胞周期阻滞于 G2/M 期和 S 期。Ferric citrate, suitable for cell culture 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏氧化损伤。Ferric citrate, suitable for cell culture 也是一种酸化剂、乳化剂、螯合剂和缓冲剂,广泛应用于许多行业。
HY-B1295
Litarex tetrahydrate
Biochemical Assay Reagents
柠檬酸三锂盐四水合物
Lithium citrate (Litarex) tetrahydrate 是一种防腐剂和食品添加剂。Lithium citrate tetrahydrate 诱导 HaCaT 细胞凋亡 (apoptosis ),细胞周期阻滞于 G2/M 期和 S 期。Lithium citrate tetrahydrate 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏氧化损伤。Lithium citrate tetrahydrate 也是一种酸化剂、乳化剂、螯合剂和缓冲剂,广泛应用于许多行业。
HY-W008606
Citric acid monosodium salt
Biochemical Assay Reagents
柠檬酸二氢钠
Sodium citrate monobasic (Citric acid monosodium salt) 是一种防腐剂和食品添加剂。Sodium citrate monobasic 诱导 HaCaT 细胞凋亡 (apoptosis ),细胞周期阻滞于 G2/M 期和 S 期。Sodium citrate monobasic 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏氧化损伤。Sodium citrate monobasic 也是一种酸化剂、乳化剂、螯合剂和缓冲剂,广泛应用于许多行业。
HY-Y0420E
Dichlorozinc, 99.999% trace metals basis
Biochemical Assay Reagents
氯化锌, 99.999% 微量金属基
Zinc chloride (Dichlorozinc) 99.999% trace metals basis 是一种路易斯酸,可作为化学反应中的催化剂。Zinc chloride 可增强 DNA 合成,推动细胞周期从 G1 期向 S 期进展,诱导细胞发生凋亡 (apoptosis ) 和坏死,并抑制其迁移与增殖。Zinc chloride 可促进活性氧 (ROS ) 生成,破坏线粒体膜电位,加速细胞色素 c 释放,并降低感光细胞内的 ATP 生成。
HY-W020958
Tris(acetylacetonato)ruthenium (III)
Biochemical Assay Reagents
乙酰丙酮钌(III)
Ru(acac)3 (Tris(acetylacetonato)ruthenium (III)) 是一种 caspase-3 激活剂和细胞凋亡 (Apoptosis ) 诱导剂。Ru(acac)3 通过抑制 DNA/RNA 合成及引起轻微的可逆性 S 期细胞周期阻滞,在体外对多种细胞系发挥生长抑制作用。Ru(acac)3 常被用于卵巢癌、骨肉瘤、宫颈癌及黑色素瘤等相关领域的研究。
HY-Y0420D
Dichlorozinc, for molecular biology
Biochemical Assay Reagents
氯化锌, 用于分子生物学
Zinc chloride (Dichlorozinc), for molecular biology 是一种路易斯酸,可作为化学反应中的催化剂。Zinc chloride 可增强 DNA 合成,推动细胞周期从 G1 期向 S 期进展,诱导细胞发生凋亡 (apoptosis ) 和坏死,并抑制其迁移与增殖。Zinc chloride 可促进活性氧 (ROS ) 生成,破坏线粒体膜电位,加速细胞色素 c 释放,并降低感光细胞内的 ATP 生成。
HY-Y0420H
Dichlorozinc, meets analytical specification of Ph. Eur. BP USP
Biochemical Assay Reagents
氯化锌, 符合欧洲药典BP USP的分析规范
Zinc chloride (Dichlorozinc), meets analytical specification of Ph. Eur. BP USP 是一种路易斯酸,可作为化学反应中的催化剂。Zinc chloride 可增强 DNA 合成,推动细胞周期从 G1 期向 S 期进展,诱导细胞发生凋亡 (apoptosis ) 和坏死,并抑制其迁移与增殖。Zinc chloride 可促进活性氧 (ROS ) 生成,破坏线粒体膜电位,加速细胞色素 c 释放,并降低感光细胞内的 ATP 生成。
HY-W127841
Biochemical Assay Reagents
柠檬酸-2,4-13 C2
Citric acid-2,4-13 C2 是一种 13 C 标记的 Citric acid (HY-N1428)。Citric acid 是一种防腐剂和食品添加剂。Citric acid 诱导 HaCaT 细胞凋亡 (apoptosis ),细胞周期阻滞于 G2/M 期和 S 期。Citric acid 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏氧化损伤。Citric acid 也是一种酸化剂、乳化剂、螯合剂和缓冲剂,广泛应用于许多行业。
HY-N1428AR
Biochemical Assay Reagents
一水柠檬酸 (标准品)
Citric acid monohydrate (Standard)是 Citric acid monohydrate (HY-N1428A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Citric acid monohydrate 是一种防腐剂和食品添加剂。Citric acid monohydrate 诱导 HaCaT 细胞凋亡 (apoptosis ),细胞周期阻滞于 G2/M 期和 S 期。Citric acid monohydrate 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏氧化损伤。Citric acid monohydrate 也是一种酸化剂、乳化剂、螯合剂和缓冲剂,广泛应用于许多行业。
HY-B1295R
Biochemical Assay Reagents
柠檬酸三锂盐四水合物 (标准品)
Lithium citrate (tetrahydrate) (Standard) 是 Lithium citrate (tetrahydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lithium citrate (Litarex) tetrahydrate 是一种防腐剂和食品添加剂。Lithium citrate tetrahydrate 诱导 HaCaT 细胞凋亡 (apoptosis ),细胞周期阻滞于 G2/M 期和 S 期。Lithium citrate tetrahydra
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-113638
HY-P1726
HY-P10992
PI3K
Akt
mTOR
Caspase
Apoptosis
Bcl-2 Family
Cancer
YVPGP 是从 Anthopleura anjunae 中提取的寡肽。YVPGP 通过介导 PI3K/AKT/mTOR 信号通路发挥显著的抗肿瘤活性。YVPGP 能够将 DU-145 细胞阻滞于 S 期,并通过线粒体和死亡受体通路 (caspase3、7、8、9 ) 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。YVPGP 能够有效抑制 DU-145 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长,具有前列腺癌研究潜力。
HY-P1726A
HY-183488
RRRRRRRRRCCLGIPEQEY
Apoptosis
PARP
Cancer
R9-caPep (RRRRRRRRRCCLGIPEQEY) 是一种增殖细胞核抗原 (PCNA ) 衍生的细胞穿透肽。R9-caPep 可选择性阻断 PCNA 与 FEN1 和 LIGI 的相互作用,同时保留 POLD3 与 PCNA 的结合。R9-caPep 可干扰 DNA 合成以及同源重组介导的双链 DNA 断裂修复,引发 S 期阻滞、DNA 损伤累积和细胞凋亡 (apoptosis )。R9-caPep 抑制裸鼠神经母细胞瘤的肿瘤体积与质量增长 。R9-caPep 可用于神经母细胞瘤、三阴性乳腺癌的相关研究。
Cat. No.
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Target
Research Area
图片
HY-P991703
GSK5733584 antibody; HS-20089 antibody; hu2F7
CD276/B7-H3
Cancer
Mocertatug (GSK5733584 antibody) 是一种靶向 B7-H4/VTCN1 的 IgG1κ 型人源化抗体。Mocertatug 可用于构成 ADCs,如 Mocertatug Rezetecan (HY-185280)。
(5 )
Cat. No.
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Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-N1428S1
Citric acid-13 C6 是一种 13 C 标记的 Citric acid (HY-N1428)。Citric acid 是一种防腐剂和食品添加剂。Citric acid 诱导 HaCaT 细胞凋亡 (apoptosis ),细胞周期阻滞于 G2/M 期和 S 期。Citric acid 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏氧化损伤。Citric acid 也是一种酸化剂、乳化剂、螯合剂和缓冲剂,广泛应用于许多行业。
HY-N1428S
Citric acid-d4 是 Citric acid (HY-N1428) 的氘代物。Citric acid 是一种防腐剂和食品添加剂。Citric acid 诱导 HaCaT 细胞凋亡 (apoptosis ),细胞周期阻滞于 G2/M 期和 S 期。Citric acid 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏氧化损伤。Citric acid 也是一种酸化剂、乳化剂、螯合剂和缓冲剂,广泛应用于许多行业。
HY-N1428S3
Citric acid-13 C3 是一种 13 C 标记的 Citric acid (HY-N1428)。Citric acid 是一种防腐剂和食品添加剂。Citric acid 诱导 HaCaT 细胞凋亡 (apoptosis ),细胞周期阻滞于 G2/M 期和 S 期。Citric acid 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏氧化损伤。Citric acid 也是一种酸化剂、乳化剂、螯合剂和缓冲剂,广泛应用于许多行业。
HY-138253S
2′,2′-Difluorodeoxyuridine-13 C,15 N2 (dFdU-13 C,15 N2 ) 是一种氘代标记的活性化合物。2’,2’-Difluorodeoxyuridine (dFdU) 是 Gemcitabine (HY-17026) 的主要代谢物。2’,2’-Difluorodeoxyuridine 在体外引起浓度和时间依赖的放射致敏效应。2’,2’-Difluorodeoxyuridine 导致癌细胞的细胞周期停滞在 S 期早期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-W016099S
3-Methyl-2-quinoxalinecarboxylic acid-d4 是 3-Methyl-2-quinoxalinecarboxylic acid 的氘代物。3-Methyl-2-quinoxalinecarboxylic acid (MQCA) 是 Quinocetone 或 Olaquindox 的重要 N 氧化物还原性代谢产物,可通过 S 期细胞周期停滞来有效抑制张氏肝细胞生长。
HY-N1428S2
Citric acid-13 C2 是一种 13 C 标记的 Citric acid (HY-N1428)。Citric acid 是一种防腐剂和食品添加剂。Citric acid 诱导 HaCaT 细胞凋亡 (apoptosis ),细胞周期阻滞于 G2/M 期和 S 期。Citric acid 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏氧化损伤。Citric acid 也是一种酸化剂、乳化剂、螯合剂和缓冲剂,广泛应用于许多行业。
HY-N1428S6
Citric acid-d4 -1 是氘代标记的 Citric acid (HY-N1428)。Citric acid 是一种防腐剂和食品添加剂。Citric acid 诱导 HaCaT 细胞凋亡 (apoptosis ),细胞周期阻滞于 G2/M 期和 S 期。Citric acid 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏氧化损伤。Citric acid 也是一种酸化剂、乳化剂、螯合剂和缓冲剂,广泛应用于许多行业。
HY-W127841
Citric acid-2,4-13 C2 是一种 13 C 标记的 Citric acid (HY-N1428)。Citric acid 是一种防腐剂和食品添加剂。Citric acid 诱导 HaCaT 细胞凋亡 (apoptosis ),细胞周期阻滞于 G2/M 期和 S 期。Citric acid 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏氧化损伤。Citric acid 也是一种酸化剂、乳化剂、螯合剂和缓冲剂,广泛应用于许多行业。
HY-13605S
Cytarabine-d2 是 Cytarabine 的氘代物。Cytarabine 是一种核苷类似物,可引起 S 期细胞周期停滞并抑制 DNA聚合酶 。Cytarabine 抑制DNA 合成 的IC50 为16 nM。Cytarabine 对 HSV 具有抗病毒作用。
HY-B1014S
Acenocoumarol-d5 是 Acenocoumarol (HY-B1014) 的氘代物。Acenocoumarol是一种抗凝血剂,功能如同一个Vitamin K拮抗剂。Acenocoumarol 抑制 MAPK/ERK/JNK 信号通路,减少 NF-κB p65 的核转位,激活 Akt/GSK3β 信号通路。Acenocoumarol 诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis ),在 S 期阻滞细胞周期。
HY-B1014S1
Acenocoumarol-d4 是 Acenocoumarol (HY-B1014) 氘代物。Acenocoumarol是一种抗凝血剂,功能如同一个Vitamin K 拮抗剂。Acenocoumarol 抑制 MAPK/ERK/JNK 信号通路,减少 NF-κB p65 的核转位,激活 Akt/GSK3β 信号通路。Acenocoumarol 诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis ),在 S 期阻滞细胞周期。
HY-W724319
Citric acid-d4 trisodium (Sodium citrate-d4 ) 是氘代标记的 Citric acid trisodium (HY-B2201)。Citric acid trisodium (Sodium citrate) 是一种防腐剂和食品添加剂。Citric acid trisodium 诱导 HaCaT 细胞凋亡 (apoptosis ),细胞周期阻滞于 G2/M 期和 S 期。Citric acid trisodium 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏氧化损伤。Citric acid trisodium 也是一种酸化剂、乳化剂、螯合剂和缓冲剂,广泛应用于许多行业。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-163099
炔烃
P5 (PEG24)-VC-PAB-Exatecan 是一种具有抗体偶联依赖性活性的 TOP1 抑制剂载荷。P5 (PEG24)-VC-PAB-Exatecan 与 Trastuzumab (HY-P9907) 偶联后可构建出具有类抗体药代动力学特性的 DAR8 抗体-药物偶联物 (ADCs )。P5 (PEG24)-VC-PAB-Exatecan 能在靶标阳性肿瘤细胞中诱导 S 期和 G2-M 期细胞周期阻滞、DNA 损伤及细胞凋亡 (apoptosis ),并释放与免疫原性细胞死亡 (ICD ) 相关的损伤相关分子模式 (DAMP )。其制备的 ADC 对非靶标肿瘤细胞产生旁观者杀伤作用。基于 P5 (PEG24)-VC-PAB-Exatecan 的 ADCs 具有体外和体内的连接子稳定性,表现出体内疗效,可用于 HER2 阳性癌症的相关研究。
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