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glioblastomas " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-P991470
Neuradiab antibody
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
Anti-Tenascin C Antibody (Neuradiab antibody) 是一种靶向 Tenascin C 的人源单克隆抗体 (mAb)。Anti-Tenascin C Antibody 可用于胶质母细胞瘤的研究。推荐同型对照:Human IgG1 kappa,Isotype Control (HY-P99001)。
HY-133570
HY-178969
FAK
Pyk2
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
GZD-257 是一种可穿透血脑屏障的 ATP 竞争性 FAK 抑制剂 (IC50 = 14.3 nM),其对 FAK 的选择性比 Pyk2 高 4.77 倍 (IC50 = 68.2 nM)。GZD-257 可显著诱导 U118MG 细胞凋亡 (apoptosis ),并将细胞周期阻滞于 G2/M 期。GZD-257 可用于胶质母细胞瘤 (GBM) 的研究。
HY-103407
HY-161595
CDK
GSK-3
Cancer
CDK5-IN-4 (compound 4) 是一种有效的多激酶 II 型抑制剂,靶向 CDK5,IC50 为 9.8 μM。CDK5-IN-4 还抑制 GSK-3α、GSK-3β、CDK9 和 CDK2,IC50 值分别为 0.98、4.00、1.76 和 6.24 μM。CDK5-IN-4 可用于胶质母细胞瘤研究。
HY-170907
HDAC
DNA/RNA Synthesis
RAD51
Cancer
HDAC-IN-85 (Compound 1) 是一种可透过血脑屏障的 HDAC 抑制剂。HDAC-IN-85 对脑肿瘤细胞系具有抑制作用。HDAC-IN-85 可诱导乙酰化,导致 DNA 双链断裂,并诱导 RAD51 泛素化,破坏 DNA 修复过程。HDAC-IN-85 可用于胶质母细胞瘤的研究。
HY-175477
DAPK
DYRK
PDGFR
IPK Superfamily
Cancer
UNC9750 是一种肌醇磷酸多激酶 (IPMK ) 抑制剂,对 IPMK 和 IP6K2 的 IC50 值分别为 31.6 和 374 nM。UNC9750 可抑制细胞内 IPMK 激酶活性的直接产物 InsP5 的积累,同时对 InsP 6 或 InsP7 的水平无影响。UNC9750 对四种激酶 (DAPK1 、DYRK1B 、PDGFR 和 KDR ) 的抑制作用达 75% 以上。UNC9750 可用于胶质母细胞瘤的研究。
HY-12401A
Mps1
Cancer
Mps1-IN-3 hydrochloride 是一种有效且具有选择性的 Mps1 抑制剂,IC50 为 50 nM。Mps1-IN-3 hydrochloride 可抑制胶质母细胞瘤细胞的增殖,并在原位异种移植瘤模型中能有效地使胶质母细胞瘤对长春新碱敏感。
HY-N12535
Others
Cancer
Tagitinin C 是一种可从肿柄菊中分离得到的倍半萜类化合物。Tagitinin C 具有抗癌活性,能抑制人胶质母细胞瘤 U373 细胞增殖,IC50 为 6.1 μg/mL。Tagitinin C 可诱导 U373 细胞死亡,用于胶质母细胞瘤研究。
HY-154910
mTOR
Cancer
CC214-1 是一种潜在有效的 mTOR 抑制剂,可诱导自噬 (autophagy ),IC50 为 0.002 μM。 CC214-1 被证明可作为体外工具化合物用于探索 mTOR 激酶生物学。 CC214-1 可用于胶质母细胞瘤研究。
HY-161256
HY-155532
Biochemical Assay Reagents
Cancer
10m/ZS44 是一种具有血脑屏障透过性的胶质母细胞瘤 Glioblastoma (GBM) 抑制剂。10m/ZS44 在小鼠异种移植模型中,能显著抑制 GBM 肿瘤的生长。10m/ZS44 还能激活 SIRT1/ p53 介导的细胞凋亡途径,从而抑制 U251 细胞的增殖。
HY-160054
HY-135214
HY-156266
Rhiz
Others
Cancer
Rhizochalinin (Rhiz) 是一种细胞毒性鞘脂。Rhizochalinin (Rhiz) 通过诱导细胞凋亡、G2/ M 期细胞周期阻滞和抑制自噬来抑制胶质母细胞瘤细胞的增殖。Rhizochalinin (Rhiz) 可用于人类胶质母细胞瘤的研究。
HY-160057
HY-115690
Drug Derivative
Cancer
K-TMZ 是甲基酮的衍生物,对 O6 -methylguanine DNA methyltransferase (MGMT) 缺乏的细胞具有抗肿瘤活性。K-TMZ 可用于胶质母细胞瘤的研究。
HY-B0114S2
HY-P10255
HY-155272
SHP2
Cancer
SHP2-IN-16 (compound 222) 是 SHP2 抑制剂,IC50 值为 1 nM。SHP2-IN-16 可用于胶质母细胞瘤的研究。
HY-155273
SHP2
Cancer
SHP2-IN-17 (compound 192) 是 SHP2 抑制剂,IC50 值为 2 nM。SHP2-IN-17 可用于胶质母细胞瘤的研究。
HY-155274
SHP2
Cancer
SHP2-IN-18 (compound 183) 是 SHP2 抑制剂,IC50 值为 3 nM。SHP2-IN-18 可用于胶质母细胞瘤的研究。
HY-155275
SHP2
Cancer
SHP2-IN-19 (compound 183) 是 SHP2 抑制剂,IC50 值为 3 nM。SHP2-IN-19 可用于胶质母细胞瘤的研究。
HY-155276
SHP2
Cancer
SHP2-IN-20 (compound 193) 是 SHP2 抑制剂,IC50 值为 3 nM。SHP2-IN-20 可用于胶质母细胞瘤的研究。
HY-155277
SHP2
Cancer
SHP2-IN-21 (compound 208) 是 SHP2 抑制剂,IC50 值为 3 nM。SHP2-IN-21 可用于胶质母细胞瘤的研究。
HY-P10433
Apoptosis
Cancer
EGFRvIII peptide 是 EGFRvIII 突变蛋白与 MHC I 分子结合的表位。EGFRvIII peptide 单独或与 Flagellin B 联合使用时,可诱导细胞凋亡 (apoptosis ),引起对胶质母细胞瘤的特异性免疫反应 。
HY-149515
Monoamine Oxidase
Cancer
MAO-IN-3 (Compound 5) 是一种可逆且竞争性的 MAO 抑制剂 (Ki : 对 MAO A 和 MAO B 分别为 0.6 和 0.2 μM)。MAO-IN-3 抑制 LN-229 胶质母细胞瘤细胞增殖,IC50 为 0.8 μM。 MAO-IN-3 可用于癌症研究。
HY-101349
Dopamine Receptor
Apoptosis
Autophagy
PDGFR
ERK
mTOR
Neurological Disease
Cancer
L 741742 是一种高选择性可透过血脑屏障的 D4 多巴胺受体拮抗剂,对人源 D4、D3 和 D2 受体的 Ki 值分别为 3.5 nM、770 nM 和 >1700 nM。L 741742 可抑制 PDGFRβ、ERK1/2 和 mTOR 信号通路,同时损害自噬 (autophagic flux ) 并破坏溶酶体功能。L 741742 可诱导细胞周期 G0/G1 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis ),促进正常人神经干细胞的神经元分化,选择性抑制胶质母细胞瘤神经干细胞和原代胶质母细胞瘤肿瘤细胞的生长及克隆形成能力;在体外与 Temozolomide (TMZ) (HY-17364) 联用对胶质母细胞瘤神经干细胞具有协同作用,并可抑制免疫缺陷小鼠体内胶质母细胞瘤神经干细胞异种移植物的生长。L 741742 可用于精神分裂症和胶质母细胞瘤的相关研究。
HY-162510
NF-κB
Cancer
SPDZi1 是一种强效且选择性的 syntenin 抑制剂,可与 syntenin 的 PDZ1 和 PDZ2 域结合。SPDZi1 与 syntenin PDZ 串联 (STNPDZ) 结合,Kd 为 3.6 μM。SPDZi1 抑制胶质母细胞瘤并降低 NF-κB (syntenin 的下游效应物)的活性。
HY-12616
LPL Receptor
Cancer
ACT-209905 是一种 S1P1 受体 激动剂。ACT-209905 可以抑制胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞的生长和迁移。ACT-209905 还具有免疫调节活性,可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-149374
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 36 (Compound 10) 是一种新型的强效微管蛋白抑制剂,可抑制微管蛋白的聚合并诱导细胞凋亡,其 IC50 值为 1.5±0.1 μM。Tubulin inhibitor 36 (Compound 10) 具有显著的抗有丝分裂作用,对胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞具有活性。Tubulin inhibitor 36 (Compound 10) 具有抗肿瘤作用,可用于胶质母细胞瘤 (GMB) 研究。
HY-162478
Phosphatase
Cancer
GR-28 是小 C 端结构域磷酸酶 1 (SCP1 ) 的抑制剂。GR-28 抑制阻遏元件 1 沉默转录因子 (REST) 的转录活性,抑制胶质母细胞瘤细胞的增殖 (对于细胞 A172 和 T98G 的 IC50 分别为 2.9 和 10.1 µM)。
HY-168882
Apoptosis
Pyruvate Kinase
Cancer
PKM2 modulator 1 (compound C998) 是一种有效的 PKM2 抑制剂。PKM2 modulator 1 具有抗增殖活性。PKM2 modulator 1 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PKM2 modulator 1 具有用于胶质母细胞瘤研究的潜力。
HY-164506
HY-147327
HY-146321
Chloride Channel
Cancer
ANO1-IN-2 (Compound 10q) 是一种选择性的 ANO1 通道阻断剂,对 ANO1 和 ANO2 的 IC50 值分别为 1.75 μM 和 7.43 μM。ANO1-IN-2 强烈抑制胶质瘤细胞的增殖。
HY-152202
Mitochondrial Metabolism
Cancer
Mitochondrial respiration-IN-3 是 Dalfopristin (HY-A0241) 的氟衍生物。Mitochondrial respiration-IN-3 具有细胞膜渗透性。Mitochondrial respiration-IN-3 可以抑制胶质母细胞瘤干细胞的线粒体翻译 (mitochondrial translation )。Mitochondrial respiration-IN-3 可用于癌症的研究
HY-153627A
HY-181073
Apoptosis
Necroptosis
NF-κB
p38 MAPK
Neurological Disease
Cancer
Apoptosis/necroptosis inducer 1 是一种口服有效且具有脑穿透性的凋亡 (apoptosis ) 和坏死性凋亡 (necroptosis ) 诱导剂。Apoptosis/necroptosis inducer 1 通过激活线粒体依赖性 (内在途径) 诱导凋亡。Apoptosis/necroptosis inducer 1 通过激活 TNF-α/NF-κB/MAPK 信号通路诱导坏死性凋亡。Apoptosis/necroptosis inducer 1 在胶质母细胞瘤细胞系及多种实体瘤中表现出抗增殖活性。Apoptosis/necroptosis inducer 1 在动物模型中抑制原位胶质母细胞瘤的生长并提高生存率。Apoptosis/necroptosis inducer 1 可用于胶质母细胞瘤的研究。
HY-181056
EGFR
COX
Neurological Disease
Cancer
EGFR/COX-2-IN-3 是一种选择性 EGFR /COX-2 双重抑制剂,IC50 分别为 0.098 μM 和 0.05 μM。EGFR/COX-2-IN-3 预测具有口服活性和血脑屏障穿透性。EGFR/COX-2-IN-3 兼具强效镇痛活性和抗胶质母细胞瘤作用。EGFR/COX-2-IN-3 可用于胶质母细胞瘤等肿瘤的研究。
HY-181783
Glycosidase
STAT
Neurological Disease
Cancer
CHI3L1-IN-7 是一种选择性 CHI3L1 抑制剂,其 Kd 为 7.40 μM,IC50 为 15.4 μM。CHI3L1-IN-7 可阻断 CHI3L1 与半乳糖凝集素-3 的相互作用,抑制 STAT3 磷酸化,降低多细胞 3D 胶质母细胞瘤球状体的活力。CHI3L1-IN-7 可用于胶质母细胞瘤及 CHI3L1 介导的肿瘤免疫调控相关研究。
HY-185323
HY-181574
HY-180937
HY-181640
HDAC
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
HDAC1/3-IN-1 是一种选择性 HDAC1/3 抑制剂,对 HDAC1 和 HDAC3 的 IC50 分别为 256 nM 和 340.3 nM。HDAC1/3-IN-1 可增加 SubG1 细胞群,并促进胶质瘤细胞和胶质母细胞瘤干细胞的凋亡 (apoptosis )。HDAC1/3-IN-1 可用于胶质母细胞瘤的相关研究。
HY-181717
HY-181606
MDM-2/p53
Integrin
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
Cyclo (phg-isoDGR-k)-PEG4-non-cleavable-SAR405838 是一种双重 MDM2 和 α5β1 integrin 调节剂。Cyclo (phg-isoDGR-k)-PEG4-non-cleavable-SAR405838 可作为抗增殖剂、凋亡 (Apoptosis ) 诱导剂和细胞周期调节剂,诱导 p53 重新激活和 p21 上调,使胶质母细胞瘤细胞从 G0 /G1 期重分布至 G2 /M 期,并增强细胞凋亡。Cyclo (phg-isoDGR-k)-PEG4-non-cleavable-SAR405838 可用于胶质母细胞瘤的研究。
HY-N12531
HY-100475R
HY-123612
HY-148114
HY-181573
HY-161946
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
GBM CSCs-IN-1 (Compound (−)-20),rocaglate 的衍生物,是胶质母细胞瘤干细胞 (GBM CSCs) 的强效抑制剂 (EC50 = 45 nM),通过靶向 RNA 解旋酶 DDX3 来发挥作用。此外 GBM CSCs-IN-1 还能诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-162426
Ser/Thr Kinase
Cancer
UNC-CA2-103 是一种 TLK2 抑制剂,对人源 IC50 为 18 nM,且相对于 TLK1 和绝大多数其他激酶具有高选择性。 UNC-CA2-103 可用于乳腺癌、胶质母细胞瘤、胃癌的相关研究 。
HY-146275
LXR
Cancer
LXRβ agonist-3 (compound 4-13) 是一种强效的选择性 LXRβ (肝 X 受体 β) 激动剂,其 EC50 为 0.095 μM。LXRβ agonist-3 能有效抑制 U87EGFRvIII 细胞,其 IC50 为 3.75 μM。LXRβ agonist-3 具有抗肿瘤活性,对恶性胶质瘤有抑制作用。
HY-170577
Pyruvate Kinase
Apoptosis
Cancer
PKM2-IN-8 (Compound 9b) 是一种丙酮酸激酶 M2 (PKM2 ) 抑制剂 (IC50 = 0.31 μM)。PKM2-IN-8 对 U87MG 胶质瘤细胞具有强效的抗增殖活性。PKM2-IN-8 可诱导早期细胞凋亡,并降低乳酸水平。PKM2-IN-8 可用于胶质母细胞瘤的研究。
HY-115458
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
6-MOMIPP 是一种可穿透血脑屏障的微管 (microtubule ) 破坏剂,靶向 β-微管蛋白 (β-tubulin ) 上的秋水仙碱结合位点。6-MOMIPP 能够诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。6-MOMIPP 对多种胶质母细胞瘤、黑色素瘤和肺癌细胞系的活力具有广泛的抑制活性。6-MOMIPP 可用于癌症研究。
HY-179599
DYRK
EGFR
Neurological Disease
Cancer
Dyrk1A-IN-15 是一种选择性、可透过血脑屏障的 ATP 竞争性 DYRK 抑制剂,其对 Dyrk1A 的 IC50 为 19 nM。Dyrk1A-IN-15 在广泛的激酶组中 (对 DYRK 激酶具有特异性) 表现出纳摩尔级效力和高选择性。Dyrk1A-IN-15 在体外可损害神经球的自我更新能力、细胞侵袭能力以及 EGFR 的稳定性。Dyrk1A-IN-15 在体内能抑制肿瘤生长并延长生存期。Dyrk1A-IN-15 在胶质母细胞瘤的研究中具有应用潜力。
HY-179600
DYRK
EGFR
Neurological Disease
Cancer
Dyrk1A-IN-16 是一种选择性、可透过血脑屏障的 ATP 竞争性 DYRK 抑制剂,其对 Dyrk1A 的 IC50 为 53 nM。Dyrk1A-IN-16 在广泛的激酶组中 (对 DYRK 激酶具有特异性) 表现出纳摩尔级效力和高选择性。Dyrk1A-IN-16 在体外可损害神经球的自我更新能力、细胞侵袭能力以及 EGFR 的稳定性。Dyrk1A-IN-16 在体内能抑制肿瘤生长并延长生存期。Dyrk1A-IN-16 在胶质母细胞瘤的研究中具有应用潜力。
HY-175781
Glycosidase
STAT
Cancer
CHI3L1-IN-4 (Compound 8) 是一种几丁质酶-3 样蛋白 1 (CHI3L1 ) 抑制剂,其 Kd 为 6.8 μM。CHI3L1-IN-4 通过破坏 CHI3L1 通路,显著降低胶质母细胞瘤 (GBM) 球体活力并降低磷酸化 STAT3 水平。CHI3L1-IN-4 可用于 GBM 研究。
HY-181639
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC6-IN-75 是一种选择性 HDAC6 抑制剂,对 HDAC6 的 IC50 为 0.17 nM。HDAC6-IN-75 可诱导胶质瘤细胞中乙酰化 α-微管蛋白 (α-tubulin ) 的积累。HDAC6-IN-75 可引发细胞周期改变、增加 SubG1 细胞群,并促进胶质瘤细胞和成胶质细胞瘤干细胞的凋亡 (apoptosis )。HDAC6-IN-75 可用于胶质瘤相关研究。
HY-13440
PI3K
Cancer
AMG 511 是一个高效、口服有效的 I 类 pan-PI3K 抑制剂,对 PI3Kα, β, δ 和 γ 作用的 Ki 值分别为 4 nM, 6 nM, 2 nM 和 1 nM。AMG 511 减少 p-Akt (Ser473), 体现了它显著抑制了 PI3K 信号。AMG 511 在小鼠胶质母细胞瘤移植瘤模型中具有抗肿瘤活性。
HY-N0421
HY-115670
MMP
Inflammation/Immunology
Cancer
GW280264X 是 ADAM10/TACE (ADAM17) 金属蛋白酶抑制剂。GW280264X 有效阻断 TACE (ADAM17) 和 ADAM10 ,IC50 分别为 8.0 nM 和 11.5 nM。ADAM10/17 可调节胶质母细胞瘤起始细胞的免疫原性。
HY-P991970
Cancer
REGN3124 是一种可结合 EGFRvIII 的全人源抗体。REGN3124 可通过与吡咯并苯二氮䓬连接子-载荷 SG-3249 偶联形成 REGN3124-PBD。REGN3124 可用于多形性胶质母细胞瘤的研究。
HY-B0106R
HY-159101
EGFR
PD-1/PD-L1
Cancer
EP26 是一种有效的和具有口服活性的 EGFR 和 PD-L1 抑制剂,IC50 值分别为 48.6 nM 和 1.77 µM。EP26 降低了 p-EGFR 的蛋白表达。EP26 诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期。EP26 具有研究胶质母细胞瘤的潜力。
HY-186085
HY-162384
Histone Methyltransferase
Cancer
EPIC-0628 是 HOTAIR-EZH2 相互作用的抑制剂,并能够促进 ATF3 表达。已发现,长链非编码 RNA HOTAIR 通过与 PRC2 的催化亚基 EZH2 相互作用来调节胶质母细胞瘤 (GBM) 进展并介导 DNA 损伤修复 (DDR)。EPIC-0628 还抑制 ATF3-p38-E2F1 DDR 通路来抑制 HR 通路,并上调 CDKN1A (p21) 表达,引起细胞周期阻滞。EPIC-0628 还与 Temozolomide (TMZ) (HY-17364) 有协同作用,可以增强其的体内效力。
HY-111449
HY-131943
HY-103190
HY-100155
Sigma Receptor
Apoptosis
Autophagy
Cancer
4-IBP 是一种选择性 σ₁ 受体 (σ₁ receptor ) 激动剂,对 σ₁ 受体具有高亲和力(Ki = 1.7 nM),对 σ₂ 受体具有中等亲和力 (Ki = 25.2 nM)。4-IBP 可以使癌细胞对促凋亡 (pro-apoptotic ) 和促自噬 (pro-autophagic ) 化合物的细胞毒作用更加敏感。4-IBP 显著降低多种癌细胞的迁移能力。4-IBP 主要用于胶质母细胞瘤、非小细胞肺癌和前列腺癌的研究。
HY-108476
DYRK
Cancer
INDY 是一种有效,ATP 竞争性的 Dyrk1A 和 Dyrk1B 抑制剂,IC50 分别为 0.24 μM 和 0.23 μM。INDY 结合在酶的 ATP 口袋中,对 Dyrk1A 的 Ki 值为 0.18 μM。INDY 大大降低了原代胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞系和神经祖细胞中正常细胞和致瘤细胞的自我更新能力。
HY-P3103
DNA/RNA Synthesis
Cancer
PINT-87aa 是一种 87 个氨基酸的肽,由长的基因间非蛋白质编码 RNA p53 诱导的转录本 (LINC-PINT ) 的环状形式编码。PINT-87aa 可直接与聚合酶相关因子复合物 (PAF1c) 相互作用并抑制多种癌基因的转录延伸。PINT-87aa 在体外和体内抑制胶质母细胞瘤细胞增殖。
HY-179019
HY-167832
HY-N0421R
HY-19939S
M9831
DNA-PK
Cancer
VX-984 是一种口服有效、选择性的、可透过血脑屏障的 DNA-PK 抑制剂。VX-984 有效抑制 NHEJ (非同源性末端接合),增加DSBs (DNA 双链断裂)。VX-984 可用于胶质母细胞瘤 (GBM) 和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。VX-984 是一种从头设计的氘代物。
HY-P3103A
DNA/RNA Synthesis
Cancer
PINT-87aa TFA 是一种 87 个氨基酸的肽,由长的基因间非蛋白质编码 RNA p53 诱导的转录本 (LINC-PINT ) 的环状形式编码。PINT-87aa TFA 可直接与聚合酶相关因子复合物 (PAF1c) 相互作用并抑制多种癌基因的转录延伸。PINT-87aa TFA 在体外和体内抑制胶质母细胞瘤细胞增殖。
HY-181627
HY-173369
PROTACs
MAGL
Cancer
PROTAC MAGL degrader-1 是一种口服有效的 PROTAC 试剂,可同时靶向单酰甘油脂肪酶 (MAGL ) 和 E3 泛素连接酶 MDM2 。PROTAC MAGL degrader-1 可降解 MAGL 并抑制 MDM2 与 p53 的结合。PROTAC MAGL degrader-1 可部分穿透血脑屏障 (BBB)。PROTAC MAGL degrader-1 可诱导胶质母细胞瘤干细胞 (GSC) 凋亡 (apoptosis )。(E3 连接酶配体:HY-128837;靶蛋白配体 + 连接子:HY-173370;靶蛋白抑制剂:HY-15249)。
HY-175530
OLIG2
Cancer
OLIG2-IN-1 是一种强效且选择性的少突胶质细胞转录因子 2 (OLIG2 ) 抑制剂。OLIG2-IN-1 能直接且剂量依赖性地下调细胞核中 OLIG2 的水平,IC50 值为 0.88 μM。OLIG2-IN-1 在 U87 和 U251 细胞中表现出强大的抗增殖活性,其 IC50 值分别为 7.02 μM 和 6.43 μM。OLIG2-IN-1 可用于癌症研究,如多形性胶质母细胞瘤。
HY-181494
FAP
Cancer
FAPI-X5 是一种成纤维细胞活化蛋白 (FAP ) 抑制剂。FAPI-X5 可结合 FAP 的催化结构域,与关键活性残基形成氢键并发生 π-π 堆叠,从而实现功能性抑制。FAPI-X5 具有白蛋白结合活性,可延长全身循环半衰期。FAPI-X5 对胶质母细胞瘤细胞产生细胞抑制作用,可减缓肿瘤生长但不会使肿瘤消退。FAPI-X5 经 68 Ga 标记后可作为 PET 示踪剂,在荷胶质母细胞瘤小鼠中表现出快速的肿瘤摄取和高对比度成像效果。FAPI-X5 经 177 Lu 或 47 Sc 标记后可作为靶向放射性核素药物,具有延长的肿瘤滞留性。FAPI-X5 可用于胶质母细胞瘤的研究。
HY-114244
CXCR
Cancer
USL311 是一种具有口服活性的 CXCR4 抑制剂。USL311 可阻断 CXCR4 受体的活性。USL311 可用于乳腺癌、膀胱癌、结肠癌、直肠癌、肝癌以及胶质母细胞瘤等多种癌症的相关研究。
HY-170778
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-77 (Compound 15c) 是一种微管蛋白聚合 抑制剂,通过抑制微管蛋白聚合 发挥抗胶质母细胞瘤活性。Tubulin polymerization-IN-77 表现出显著的血脑屏障通透性,可有效诱导 GBM 细胞 G2/M 期阻滞并触发凋亡 (apoptosis ),同时显著抑制肿瘤细胞迁移。
HY-P990809
TNF Receptor
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse 4-1BB/CD137 Antibody (LOB12.3) 是一种激动型小鼠源性 IgG2a κ 型抗体,靶向小鼠 4-1BB/CD137 。Anti-Mouse 4-1BB/CD137 Antibody (LOB12.3) 可刺激 4-1BB 信号传导并诱导 T 细胞介导的抗肿瘤免疫。Anti-Mouse 4-1BB/CD137 Antibody (LOB12.3) 可用于癌症、感染、免疫学和神经疾病的研究,如胶质母细胞瘤和逆转录病毒感染。
HY-172586
GSK-3
PKA
Neurological Disease
Cancer
GSK-3α/β-IN-1 是 GSK-3α/β 抑制剂,对 GSK-3α 和 GSK-3β 的 IC50 分别为 0.265 μM 和 0.255 μM。GSK-3α/β-IN-1 也能抑制 PKA,其 IC50 值为 0.188 μM。GSK-3α/β-IN-1 可有效抑制三种胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞系的细胞活力(IC50 :3-6 μM,72小时),且对人星形胶质细胞无毒性,且代谢稳定性良好。GSK-3α/β-IN-1 在全人血脑屏障 (BBB) GBM 模型中具有潜在的中枢神经系统活性。
HY-100155R
HY-103190R
HY-147789
HY-181982
HY-19916A
BAL-101553 dihydrochloride
Microtubule/Tubulin
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
Lisavanbulin (BAL-101553) dihydrochloride 是微管蛋白靶向剂 Avanbulin (BAL 27862) (HY-106008) 的前体。Lisavanbulin dihydrochloride 具有抗肿瘤活性,尤其是在高水平表达末端结合蛋白 1 的肿瘤中。Lisavanbulin dihydrochloride 能够靶向肿瘤细胞增殖,并通过减少肿瘤微血管来影响肿瘤微环境。Lisavanbulin dihydrochloride 也是一种纺锤体组装检查点激活剂。Lisavanbulin dihydrochloride 可诱导细胞周期停滞,进而导致细胞死亡或染色体异常分离。Lisavanbulin dihydrochloride 可用于弥漫大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 和胶质母细胞瘤的研究。
HY-129440
HY-182070
Carbonic Anhydrase
Cancer
Carbonic anhydrase-IN-38 (compound 5c) 是一种具有抗增殖活性的碳酸酐酶 抑制剂,对 hCA VII、hCA IX 和 hCA XII 的 Ki 值分别为 576.2 nM、41.3 nM 和 86.9 nM。Carbonic anhydrase-IN-38 可用于三阴性乳腺癌、胶质母细胞瘤的相关研究。
HY-175802
HYBI-084
WDR5
Histone Methyltransferase
Cancer
HBI-2375 (HYBI-084) 是一种选择性、可渗透血脑屏障的、口服有效的 MLL1-WDR5 相互作用抑制剂。HBI-2375 抑制 WDR5 的 IC50 为 4.48 nM。HBI-2375 在 MV4;11 白血病细胞中显示出增殖抑制 (IC50 :3.17 µM)。HBI-2375 能够靶向破坏癌细胞中的组蛋白甲基转移酶 (histone methyltransferase ) 活性。HBI-2375 可用于研究白血病、胶质瘤和胶质母细胞瘤。
HY-175298
STAT
Src
Apoptosis
Cancer
STAT-3/c-Src-IN-1 (Compound 12d) 是一种 STAT-3 (IC50 =0.844 μM) 和 c-Src (IC50 =0.268 μM) 的双重抑制剂。STAT-3/c-Src-IN-1 能阻断肿瘤细胞的增殖、迁移和血管生成信号通路。STAT-3/c-Src-IN-1 对黑色素瘤 (SK-MEL-2) 和中枢神经系统癌症 (SNB-75) 细胞系具有强大的抗增殖活性 (GI50 =-5.75 μM 和 -5.63 μM),通过 G0/G1 和 G2/M 期细胞周期停滞诱导肿瘤细胞凋亡。STAT-3/c-Src-IN-1 有望用于黑色素瘤和胶质母细胞瘤的研究。
HY-19916
BAL-101553
Microtubule/Tubulin
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
Lisavanbulin (BAL-101553) 是微管靶向药物 Avanbulin (BAL 27862) (HY-106008) 的前体药物。Lisavanbulin 是一种具有血脑屏障渗透性和口服有效的抗肿瘤药物,尤其适用于表达高水平末端结合蛋白 1 的肿瘤。Lisavanbulin 能够靶向肿瘤细胞增殖,并通过减少肿瘤微血管来影响肿瘤微环境。Lisavanbulin 也是一种纺锤体组装检查点激活剂。Lisavanbulin 可诱导细胞周期停滞,进而导致细胞死亡或染色体异常分离。Lisavanbulin 可用于弥漫大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 和胶质母细胞瘤的研究。
HY-157828
HY-124813
113B7
FAK
EGFR
MMP
NF-κB
Cancer
PDZ1i (113B7) 是一种 MDA-9/Syntenin 抑制剂,选择性地结合 PDZ1 结构域。PDZ1i 抑制胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞的辐射诱导侵袭,使 GBM 细胞对辐射敏感,并抑制 GBM 相关的信号通路 (包括 Src/EphA2 、EGFRvIII/FAK 和 NF-κB )。PDZ1i 减少辐射诱导的侵袭相关蛋白酶 (MMP-2 、MMP-9 、ADAM9 ) 的分泌。PDZ1i 在携带颅内 U1242-luc 异种移植瘤或 GBM 异种移植瘤的裸鼠中显示出抗肿瘤效果。PDZ1i 可用于研究胶质母细胞瘤 (GBM)、乳腺癌和前列腺癌。
HY-P4115
FABP
Cancer
CooP 是一种线性胶质母细胞瘤靶向九肽。CooP 与胶质母细胞瘤细胞及其相关脉管系统中的乳腺来源生长抑制剂/脂肪酸结合蛋白 3 (FABP3) 结合。CooP 用于靶向递送化学疗法和不同的纳米粒子。
HY-N1989
HY-159768A
HY-12970B
HY-101349A
Dopamine Receptor
Apoptosis
Autophagy
PDGFR
ERK
mTOR
Neurological Disease
Cancer
L 741742 hydrochloride 是一种高选择性的可透过血脑屏障的 D4 多巴胺受体拮抗剂,对人源 D4、D3 和 D2 受体的 Ki 值分别为 3.5 nM、770 nM 和 >1700 nM。L 741742 hydrochloride 可抑制 PDGFRβ、ERK1/2 和 mTOR 信号通路,同时损害自噬 (autophagic flux ) 并破坏溶酶体功能。L 741742 hydrochloride 可诱导细胞周期 G0/G1 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis ),促进正常人神经干细胞的神经元分化,选择性抑制胶质母细胞瘤神经干细胞和原代胶质母细胞瘤肿瘤细胞的生长及克隆形成能力;在体外与 Temozolomide (TMZ) (HY-17364) 联用对胶质母细胞瘤神经干细胞具有协同作用,并可抑制免疫缺陷小鼠体内胶质母细胞瘤神经干细胞异种移植物的生长。L 741742 hydrochloride 可用于精神分裂症和胶质母细胞瘤的相关研究。
HY-118545
STAT
Inflammation/Immunology
Cancer
Butamirate 是一种口服镇咳药,通过脑干受体中枢作用。Butamirate 还能通过抑制支气管痉挛和抗炎作用来降低气道阻力。Butamirate 可抑制胶质母细胞瘤 (GBM) 的生长和 STAT3 活性。Butamirate 可用于胶质母细胞瘤的研究。
HY-D2753
Fluorescent Dye
P-glycoprotein
Cancer
BDP 650/665 X NHS ester 是一种靶向 P-糖蛋白 (P-gp/ABCB1/MDR1 ) 的荧光探针,能够实现对肿瘤细胞中 P-gp 的选择性检测与定量分析。BDP 650/665 X NHS ester 可与脂质偶联以标记纳米颗粒,这些标记的纳米颗粒在多种处理过程中均能保持稳定,并适用于体外及体内模型(如胶质母细胞瘤)中纳米颗粒分布与细胞摄取的可视化研究。BDP 650/665 X NHS ester 是研究多药耐药性癌症及体外肿瘤细胞模型中 P-gp 表达情况的有力工具。
HY-132863
HY-132865
HY-B0114S1
HY-128299
HY-174338
HY-169090
DNA/RNA Synthesis
Cancer
TS-002902 是 TUT4 和 TUT7 酶的选择性小分子抑制剂,其 IC50 值分别为 0.36 nM和 9.6 nM。TS-002902 可在 FOCAD 缺失的癌细胞中诱导抗增殖效应。TS-002902 可用于 FOCAD 缺失的实体瘤 (包括胶质母细胞瘤、非小细胞肺癌、胰腺癌) 的研究。
HY-P990801
Integrin
Parasite
Bacterial
Infection
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse CD11a/LFA-1α Antibody (M17/4) 是一种抗小鼠 CD11a/LFA-1α IgG2a 单克隆抗体。Anti-Mouse CD11a/LFA-1α Antibody (M17/4) 可以减少效应记忆 CD8 T 细胞的募集。Anti-Mouse CD11a/LFA-1α Antibody (M17/4) 通过减少免疫排斥反应促进异种移植肿瘤的形成。Anti-Mouse CD11a/LFA-1α Antibody (M17/4) 可用于癌症、感染疾病和免疫学研究,如胶质母细胞瘤、寄生虫和细菌感染。Anti-Mouse CD11a/LFA-1α Antibody (M17/4) 的同型对照为 Rat IgG2a kappa, Isotype Control (HY-P990679)。
HY-118545A
STAT
Inflammation/Immunology
Cancer
Butamirate citrate 是一种口服镇咳药,通过脑干受体中枢作用。Butamirate citrate 还能通过抑制支气管痉挛和抗炎作用来降低气道阻力。Butamirate citrate 可抑制胶质母细胞瘤 (GBM) 的生长和 STAT3 活性。Butamirate citrate 可用于胶质母细胞瘤的研究。
HY-175476
IPK Superfamily
Cancer
UNC7437 是一种肌醇磷酸多激酶 (IPMK ) 抑制剂,其 IC50 值为 26.2 nM。UNC7437 对胶质母细胞瘤细胞表现出抗增殖活性。UNC7437 减少细胞中 InsP4 、InsP5 和 InsP6 的积累。UNC7437 可用于 TEN 阴性胶质母细胞瘤模型的研究。
HY-B0114S
HY-B0114S3
HY-182272
FAP
Cancer
FAP-IN-9 (compound P12) 是一种成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 抑制剂,对人源 FAP 的 IC50 为 0.38 nM。FAP-IN-9 可在功能上抑制 FAP 活性,其特异性结合已通过体外和体内阻断实验得到证实。FAP-IN-9 可形成稳定复合物,作为肿瘤靶向试剂。FAP-IN-9 经 99m Tc 标记后可作为 SPECT 探针,可用于胶质母细胞瘤的相关研究。
HY-122910
Apoptosis
Cancer
RIPGBM 是一种选择性的细胞凋亡 (apoptosis ) 诱导剂,诱导多形性成胶质细胞瘤 (GBM) 癌症干细胞 (CSCs) 凋亡,EC50 ≤500 nM。
HY-155577
Monoamine Oxidase
HSP
Cancer
MAO A/HSP90-IN-1 (4-b) 是一种 MAO A /HSP90 双抑制剂,在恶性胶质瘤 GL26 细胞中的 IC50 值为1.77 μM,对 HSP90α 的IC50 值为0.019 μM。MAO A/HSP90-IN-1 (4-b) 通过抑制 MAO A 的活性,HSP90 的结合以及 HER2 和 phospho-Akt 的表达来抑制恶性胶质瘤 (GMB),它们还能减少抑制 T 细胞活化的 PD-L1 表达,具有抑制肿瘤免疫逃逸的潜力。可用于脑肿瘤相关疾病的研究。
HY-181766
EGFR
VEGFR
COX
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
EGFR/VEGFR2-IN-11 是一种 EGFR /VEGFR2 抑制剂,对人源 EGFR 、VEGFR-2 、COX-2 和微管蛋白 (tubulin ) 的 IC50 值分别为 0.62 μM、2.26 μM、17.38 μM 和 19.31 μM。EGFR/VEGFR2-IN-11 可抑制 COX-2 活性与微管蛋白聚合。EGFR/VEGFR2-IN-11 可诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。EGFR/VEGFR2-IN-11 对人源癌细胞具有选择性抗增殖活性。EGFR/VEGFR2-IN-11 可用于结肠癌、乳腺癌、白血病、淋巴瘤、胶质母细胞瘤的相关研究。
HY-182007
Carbonic Anhydrase
Cancer
CA IX-IN-5 (compound 9) 是一种人类碳酸酐酶 IX (hCA IX) 抑制剂,对 hCA IX 的 Ki 为 7.4 nM,对 hCA II 的 Ki 为 25.0 nM。CA IX-IN-5 可功能性抑制 hCA IX 和 hCA II 同工酶,且对 hCA IX 的选择性高于 hCA II。CA IX-IN-5 可用于乳腺癌、结直肠癌、胶质母细胞瘤、肺癌、头颈癌及宫颈癌的相关研究。
HY-173066
HY-13610B
Caspase
Cancer
N1,N11-Diethylnorspermine hydrobromide 是一种有效的抗癌剂。N1,N11-Diethylnorspermine hydrobromide 是一种激活多胺分解代谢的精胺类似物。N1,N11-Diethylnorspermine hydrobromide 诱导线粒体释放细胞色素 c,导致 caspase 3 的激活。N1,N11-Diethylnorspermine hydrobromide 通过诱导亚精胺/精胺 N1- 乙酰转移酶 (SSAT) 结合产生过氧化氢杀灭多形胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞。
HY-181285
Methionine Adenosyltransferase (MAT)
Cancer
MAT2A ligand 1 是一种 MAT2A 配体抑制剂 (IC50 =29.5 nM) 与 PET 示踪剂,可透过血脑屏障。MAT2A ligand 1 可用于对表达 MAT2A 的肿瘤进行无创成像,具有快速的肿瘤摄取平衡、较高的肿瘤-肌肉比值、特异性肿瘤结合特性。MAT2A ligand 1 可用于非小细胞肺癌、肝细胞癌、结直肠癌、胃癌、胶质母细胞瘤、胰腺腺癌、尿路上皮癌、乳腺癌、前列腺癌的相关研究。
HY-181005
HY-13610A
Diethylnorspermine tetrahydrochloride; DENSPM tetrahydrochloride; BENSPM tetrahydrochloride
Caspase
mTOR
Cancer
N1, N11-Diethylnorspermine tetrahydrochloride (DENSPM tetrahydrochloride) 是一种有效的抗癌剂。N1, N11-Diethylnorspermine tetrahydrochloride 激活多胺分解代谢,减少 mTOR 蛋白。N1,N11-Diethylnorspermine tetrahydrochloride 诱导线粒体释放细胞色素 c,导致 caspase 3 的激活。N1,N11-Diethylnorspermine 通过诱导亚精胺/精胺 N1-乙酰转移酶 (SSAT) 结合产生过氧化氢杀灭多形胶质母细胞瘤 (GBM) 。
HY-123903
HY-13610
Diethylnorspermine; BENSPM; DENSPM; BE-333
Caspase
mTOR
Cancer
二乙基去甲精胺
N1,N11-Diethylnorspermine 是一种人工合成的精胺类似物,可以诱导多胺耗竭并抑制肿瘤细胞生长。N1,N11-Diethylnorspermine 激活多胺分解代谢,减少 mTOR 蛋白。N1,N11-Diethylnorspermine 诱导线粒体释放细胞色素 c,导致 caspase 3 的激活。N1,N11-Diethylnorspermine 通过诱导亚精胺/精胺 N1-乙酰转移酶 (SSAT) 结合产生过氧化氢杀灭多形胶质母细胞瘤 (GBM) 。
HY-P5321
FGFR
Cancer
bFGF (119-126) 是 bFGF 的配体。bFGF (119-126) 与 bFGF 形成的复合物可结合 FGFR1 ,同时抑制 bFGF-FGFR1 相互作用、FGFR1 磷酸化及下游信号通路。从而,bFGF (119-126) 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制细胞增殖、迁移、血管生成及转移。bFGF (119-126) 与载体偶联后,可通过 FGFR 介导的内吞作用增强细胞摄取,成为有效的 FGFR 靶向配体。bFGF (119-126) 与超声和 Doxorubicin (HY-15142A) 联合使用时,显著增强对肿瘤的抑制作用。bFGF (119-126) 可用于肺癌、乳腺癌、胶质母细胞瘤及卵巢癌的相关研究。
HY-181074
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Bcl-2 Family
Neurological Disease
Cancer
Tubulin polymerization-IN-88 是一种微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂,可阻断微管蛋白聚合,引发微管去稳定化和有丝分裂纺锤体破坏。Tubulin polymerization-IN-88 可诱导癌细胞发生 G2/M 期阻滞,并诱导细胞凋亡 (apoptosi s),抑制癌细胞迁移和癌症干细胞的自我更新。Tubulin polymerization-IN-88 对癌细胞具有体外抗增殖活性,且相较于正常细胞具有选择性。Tubulin polymerization-IN-88 具有体内抗癌活性,且无明显毒性。Tubulin polymerization-IN-88 可用于胶质母细胞瘤、肺癌、子宫内膜癌、卵巢癌、白血病的研究。
HY-125942
HY-178360
HY-N0610A
HY-111651
HY-157343
HY-109127
HY-109127A
BCX7353 dihydrochloride
Kallikrein
Cardiovascular Disease
Cancer
Berotralstat dihydrochloride (BCX7353 dihydrochloride) 是一种具有口服活性的 plasma kallikrein 抑制剂。 Berotralstat dihydrochloride 可以减少脑水肿,并用于胶质母细胞瘤和遗传性血管水肿的研究。
HY-118545AR
Reference Standards
STAT
Inflammation/Immunology
Cancer
Butamirate citrate (Standard)是 Butamirate citrate (HY-118545A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。
Butamirate citrate 是一种口服镇咳药,通过脑干受体中枢作用。Butamirate citrate 还能通过抑制支气管痉挛和抗炎作用来降低气道阻力。Butamirate citrate 可抑制胶质母细胞瘤 (GBM) 的生长和 STAT3 活性。Butamirate citrate 可用于胶质母细胞瘤的研究。
HY-142118A
AP 12009 sodium
TGF-beta/Smad
Cancer
Trabedersen (AP 12009) sodium 是一种口服有效的合成反义硫代磷酸寡脱氧核苷酸,选择性靶向人源 TGFβ2 mRNA。Trabedersen sodium 可阻断 TGFβ2 蛋白生成,无需转染载体即可进入细胞核发挥剂量依赖性的抗肿瘤作用。Trabedersen sodium 通过逆转 TGFβ2 诱导的免疫抑制和增强免疫细胞毒性,表现出显著的抗增殖、抗迁移及抗转移活性,显示出良好的安全性。Trabedersen sodium 被广泛用于间变性星形细胞瘤、胶质母细胞瘤、结直肠肿瘤及黑色素瘤等多种实体瘤的相关研究。
HY-181491
HY-N9459
D-Glucosamine Hydrochloride
GLUT
Infection
Neurological Disease
Cancer
2-Amino-2-deoxyglucose hydrochloride (D-Glucosamine Hydrochloride) 是一种能被细胞膜 GLUT1 特异性识别并转运的葡萄糖类似物。2-Amino-2-deoxyglucose hydrochloride 可作为肿瘤靶向配体,合成前药复合物的导向分子,从而将药物精准递送至肿瘤细胞。2-Amino-2-deoxyglucose hydrochloride 可用于实体瘤及多种癌症 (如乳腺癌、胶质母细胞瘤) 的诊断成像与疗效监测。2-Amino-2-deoxyglucose hydrochloride 还能通过整合进肺炎链球菌肽聚糖的非 N-乙酰化残基中,协助细菌抵抗溶菌酶的消化作用。2-Amino-2-deoxyglucose hydrochloride 可用于肿瘤代谢及探索细菌耐药机制的研究。
HY-168899
FAK
Apoptosis
Cancer
FAK-IN-24 (Compound 9f) 是一种 FAK 抑制剂 (IC50 : 0.815 nM)。FAK-IN-24 可诱导 DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis )。FAK-IN-24 具有抗胶质母细胞瘤活性。FAK-IN-24 可抑制胶质母细胞瘤细胞系 U87-MG (IC50 = 15 nM) 和 U251 (IC50 = 20 nM) 的增殖。FAK-IN-24 可在 U87-MG 异种移植模型中抑制肿瘤生长。
HY-128685
HY-P10323
Tumstatin (74-98), human
Integrin
FAK
mTOR
Apoptosis
Cancer
T7 Peptide 是一种蛋白质合成抑制剂和抗血管生成剂,与人转铁蛋白受体的 Kd 为 10 nM。 T7 Peptide 可抑制内皮细胞中 黏着斑激酶 的磷酸化、磷脂酰肌醇 3-激酶和 Akt 的激活、mTOR 激酶活性以及 4E-BP1 的磷酸化。 T7 Peptide 可诱导肝癌细胞发生 G0/G1 细胞周期阻滞、凋亡和保护性自噬,并抑制小鼠模型中的肿瘤生长。 T7 Peptide 可用于癌症、胶质母细胞瘤、肝细胞癌和胶质瘤的相关研究。
HY-13661
UCN-01; KRX-0601
PKC
CDK
Apoptosis
Cadherin
Neurological Disease
Cancer
7-Hydroxystaurosporine (UCN-01) 是 Staurosporine (HY-15141) 的衍生物,是一种具有抗肿瘤活性的选择性蛋白激酶 C (PKC ) 抑制剂。7-Hydroxystaurosporine 诱导结肠癌和白血病细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制其增殖,还能抑制胶质母细胞瘤细胞的侵袭和迁移。7-Hydroxystaurosporine 在乳腺癌异种移植小鼠模型中显示出抑制活性。7-Hydroxystaurosporine 可用于结肠癌、乳腺癌、胶质母细胞瘤和白血病的研究。
HY-13610AR
Caspase
mTOR
Cancer
N1,N11-Diethylnorspermine (tetrahydrochloride) (Standard) 是 N1,N11-Diethylnorspermine (tetrahydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N1, N11-Diethylnorspermine tetrahydrochloride (DENSPM tetrahydrochloride) 是一种有效的抗癌剂。N1, N11-Diethylnorspermine tetrahydrochlorid
HY-177482
Drug Intermediate
Cancer
Pro-PTX 是一种对 Pd 敏感的紫杉醇 (HY-B0015) 前药,其抗癌活性比母本化合物低 200 至 700 倍。Pro-PTX 可经 Pd 催化的去炔丙基化反应触发分子内环化,释放出活性 Paclitaxel (HY-B0015) 和一种无毒副产物。Pro-PTX 可有效扩散穿过多孔琼脂糖和海藻酸盐水凝胶网络,与包埋的 Pd 纳米片发生反应并被激活。Pro-PTX 在癌细胞和非癌性人脑血管周细胞中表现出显著降低的细胞毒性和抗增殖活性。Pro-PTX 可用于非小细胞肺癌、胶质母细胞瘤和肺癌的相关研究。
HY-116165
Phospholipase
Cancer
ML298 是磷脂酶 D2 (PLD2) 的有效和选择性抑制剂,其 IC50 为 355 nM。ML298 减少 U87-MG 胶质母细胞瘤细胞的侵袭性迁移。
HY-181350
HY-W010480
HY-N0610AS
3-Phenylacrylic acid-d6 ; β-Phenylacrylic acid-d6
Endogenous Metabolite
Cancer
Cinnamic acid-d6 是 Cinnamic acid 的氘代物。Cinnamic acid 在癌症干预中有潜在的用途,其对胶质母细胞瘤,黑色素瘤,前列腺癌,肺癌细胞的 IC50 值为 1-4.5 mM。
HY-164527
Src
FAK
EGFR
Cancer
Si306 是一种 Src 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Si306 降低了局灶黏附激酶 (FAK ) 的磷酸化和表皮生长因子受体 (EGFR ) 的表达,并抑制人胶质母细胞瘤 (GBM) 的侵袭。
HY-111652
Others
Cancer
S-Gboxin 是氧化磷酸化 (OXPHOS) 抑制剂 Gboxin 的功能类似物,具有抗肿瘤活性。S-Gboxin 抑制小鼠和人胶质母细胞瘤的生长,IC50 为 470 nM。S-Gboxin 具有抗肿瘤活性。
HY-N15588
(2'S, 3'R)-3'-Hydroxymarmesin
MMP
Cancer
Smyrindiol 是一种可以从 Dorstenia turbinate 发现的化合物。Smyrindiol 通过抑制肿瘤相关蛋白酶 (MMP-2 ) 的分泌,发挥抗炎和抗菌活性。Smyrindiol 可用于脑肿瘤 (如胶质母细胞瘤) 的研究。
HY-P1828
EGFR
Cancer
EGFRvIII peptide (PEPvIII) 是一种肿瘤特异性突变,广泛表达于多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 和其他肿瘤中,其表达增强了肿瘤发生率。EGFRvIII peptide (PEPvIII) 是抗肿瘤免疫的一个真正的特异性靶点。
HY-159580
STAT
Cancer
STAT3-IN-31 (compound K2071) 是基于 STATtic 衍生的 STAT3 和有丝分裂抑制剂。STAT3-IN-31 可阻断有丝分裂进展,影响有丝分裂纺锤体的形成。STAT3-IN-31 还影响胶质母细胞瘤细胞迁移,抑制肿瘤球体中的细胞增殖。STAT3-IN-31 还能够诱导胶质母细胞瘤衰老,抑制 Temozolomide (HY-17364) 抗性细胞生长和促炎细胞因子单核细胞趋化蛋白 MCP-1 分泌。
HY-12455
ADC Payload
Antibiotic
DNA Alkylator/Crosslinker
Apoptosis
Caspase
Cancer
Duocarmycin A 是一种具有广谱抗菌活性的抗肿瘤抗生素及 DNA 烷化剂,可作为有效载荷、合成抗体-药物偶联物 (ADC)。Duocarmycin A 能选择性结合富含 AT 的 DNA 小沟,通过烷化腺嘌呤 N3 残基形成共价加合物,从而破坏 DNA 结构并抑制其复制与转录。Duocarmycin A 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )、亚 G1 期累积及染色质凝集,降低 pro-caspase-3/9 水平及诱导不依赖 p53 的 p21 表达。Duocarmycin A 被广泛应用于多种恶性肿瘤的研究,包括白血病、肉瘤、胶质母细胞瘤以及肺癌、乳腺癌、结直肠癌等多种实体瘤模型。
HY-N0610AR
HY-109127R
HY-158197
HY-180392
DNA/RNA Synthesis
Cancer
IAG-10 是一种选择性 DNA 聚合酶 kappa (hpol κ ) 抑制剂,IC50 值为 7.2 μM。IAG-10 通过破坏酶与 DNA 的二元复合物形成发挥作用。IAG-10 可在 hpol κ 功能性表达肿瘤细胞中增强 Temozolomide (HY-17364) 的抗增殖和 DNA 损伤活性。IAG-10 可用于恶性脑肿瘤等癌症的研究。
HY-153509
Sirtuin
Cancer
Sirtuin-IN-1 (Compound 18) 是一种 SIRT1/2 抑制剂 (对 SIRT1 和 SIRT2 的 IC50 值分别为 6.2 μM 和 4.2 μM)。Sirtuin-IN-1 可诱导细胞周期 G1 期阻滞,并对胶质瘤表现出有效的抗癌活性。
HY-160972
Cytochrome P450
Cancer
MM0299 是羊毛甾醇合酶 (LSS ) 抑制剂,IC50 为 2.2 μM。MM0299 通过生成 24(S),25-环氧胆固醇 (EPC) 和消耗细胞胆固醇来抑制 Mut6 细胞增殖,IC50 为 0.0182 μM。
HY-169287
HY-116273
Phospholipase
Cancer
ML299 是 磷脂酶 D1 和 磷脂酶 D2 的选择性变构调节剂和双重抑制剂 (IC50 值分别为 6 和 12 nM)。ML299 减少 U87-MG 胶质母细胞瘤细胞的侵袭性迁移。
HY-133717
HY-P1828A
EGFR
Cancer
EGFRvIII peptide (PEPvIII) TFA 是一种肿瘤特异性突变,广泛表达于多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 和其他肿瘤中,其表达增强了肿瘤发生率。EGFRvIII peptide (PEPvIII) TFA 是抗肿瘤免疫的一个真正的特异性靶点。
HY-125199
ULK
Cancer
ULK-100 是一种高度选择性且效力极强的 ULK1 kinase 抑制剂,IC50 值为 1.6 nM。ULK-100 有望用于自噬相关的疾病 (例如,KRAS 突变型肺癌、胶质母细胞瘤) 的研究。
HY-P4111A
CXCR
Cancer
Peptide R (TFA) 是一个合成的和特异的 CXCR4 拮抗剂。Peptide R (TFA) 显示出色的肿瘤间质重塑能力。Peptide R (TFA) 可用于实体瘤 (胶质母细胞瘤等) 研究。
HY-170890
HDAC
Neurological Disease
Cancer
Largazole thiol 是 Largazole (HY-13906) 的活性形式,是一种强效、选择性且能穿透血脑屏障的 I 类 HDAC 抑制剂。Largazole thiol 具有抗肿瘤和神经保护作用。Largazole thiol 可用于胶质母细胞瘤和阿尔茨海默病的研究。
HY-149530
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-86 (compound 4i) 是一种 EGFR 抑制剂 (IC50 : 1.5 nM),具有高抗胶质母细胞瘤的活性。EGFR-IN-86 诱导凋亡 (apoptosis),将 U87 细胞的周期阻滞在 G2/M 期。
HY-164401A
EAAT
DNA/RNA Synthesis
DNA Alkylator/Crosslinker
Neurological Disease
Cancer
QBS10072S dihydrochloride 是一种能穿透血脑屏障 (BBB) 的双功能化疗剂,包含一个 LAT1 靶向域和细胞毒性域。QBS10072S dihydrochloride 对 LAT1 介导的底物摄取的抑制效力 (IC50 = 21 μM) 比对 LAT2 (IC50 = 1100 μM) 高约 50 倍。QBS10072S dihydrochloride 通过 LAT1 介导的主动转运进入表达 LAT1 的肿瘤细胞,能够引起 DNA 链间交联,导致 DNA 损伤和细胞死亡。QBS10072S dihydrochloride 可用于胶质母细胞瘤及侵袭性 T 细胞淋巴瘤的研究。
HY-P99768
TTAC-0001; Tanibirumab
VEGFR
Cancer
奥伐西单抗
Olinvacimab (TTAC-0001) 是一种人抗 VEGFR2 单克隆抗体。Olinvacimab 抑制 VEGF 与 KDR 结合,Kd 值为 0.23 nM。Olinvacimab 具有抗血管生成活性。Olinvacimab 可用于复发性胶质母细胞瘤和乳腺癌的研究。
HY-126771
HY-P11303
CD74
MHC
Neurological Disease
Cancer
PADRE peptide 是一种泛 HLA-DR 结合表位和免疫刺激剂。PADRE peptide 能够结合 MHC II 类分子的肽结合槽以呈递给 CD4+ T 细胞,从而有效刺激特异性免疫反应。PADRE peptide 不仅能增强抗肿瘤免疫应答、抑制肿瘤生长并延长生存期;还能在与基于 E7 肽的疫苗及 poly(I:C) 联合使用时,显著提升 E7 特异性 CD8+ T 细胞的频率及针对 TC-1 肿瘤的疗效。PADRE peptide 诱导的免疫应答强度不及 Ii-PADRE DNA 疫苗,且无法增强 CRT-E7 DNA 的免疫效果。PADRE peptide 可广泛应用于黑色素瘤、胶质母细胞瘤及宫颈癌等相关肿瘤的研究。
HY-14590
HY-P10427
CXCR
Dengue Virus
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
DV1 是一种具有抗蛋白水解特性的 CXCR4 抑制剂,能特异性阻断 SDF-1α 与受体的结合。DV1 抑制乳腺癌细胞迁移并实现亲和素-PLGA 纳米粒对表达 CXCR4 癌细胞的靶向递送。DV1 不仅能在小鼠模型中有效遏制转移性乳腺癌进展,还能优先在脑肿瘤组织而非正常脑组织中富集,具有抑制肿瘤颅内转移的潜力。DV1 还作为一种体液免疫刺激剂,诱导产生特异性 IgG、中和抗体及细胞免疫应答,为宿主提供针对致死性攻击的保护作用。DV1 已应用于表达 CXCR4 的癌症、胶质母细胞瘤以及登革热等相关疾病的研究。
HY-149375
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 37 (化合物 12) 是一种 Tubulin 抑制剂,能有效抑制 Tubulin 聚合 (IC50 =1.3 µM)。Tubulin inhibitor 37 对人肿瘤细胞系显示出抗增殖活性,具有研究癌症的潜力。
HY-N2599
COX
Apoptosis
Cancer
醋酸蒲公英霜
Taraxerol acetate 是 COX-1 和 COX-2 抑制剂, IC50 值分别为 116.3 μM 和 94.7μM。Taraxerol acetate 具有抗癌作用并诱导细胞凋亡(apoptosis )。
HY-120864
Wnt
Cancer
SEN461 是一种有效的口服活性 Wnt通路 抑制剂。SEN461 具有有效的抗肿瘤活性,可用于 GBM 研究。
HY-P2271
HY-N0826
HY-N2392
HY-111452
EGFR
Cancer
EGFR-IN-85 (Compound 1) 是 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-85 对 EGFRvⅢ 磷酸化的IC50 0.19 μM。 EGFR-IN-85能抑制肿瘤内的 EGFR 信号。EGFR-IN-85 可用于恶性胶质瘤 (GBM) 疾病的研究。
HY-175754
WDR5
Cancer
C3TD078 是一种 WDR5 WIN 位点抑制剂,其 Ki 为 0.03 nM。C3TD078 具有强效的抗增殖活性,可降低癌症干细胞 (CSC) 的干细胞频率。C3TD078 可用于胶质母细胞瘤 (GBM) 研究。
HY-P10782
HY-W011725
HY-N0610AS2
HY-111187
HY-186118
HY-12456
HY-125848
HY-10996A
FGFR
Neurological Disease
Cancer
KHS101 hydrochloride 是选择性的神经元分化诱导剂,可透过血脑屏障。KHS101 hydrochloride 对多形性胶质母细胞瘤(GBM )具有选择性细胞毒性。KHS101 hydrochloride 能和转化酸性含螺旋蛋白 (TACC3) 发生相互作用。KHS101 hydrochloride 可用于 GBM 的研究。
HY-N3007
HY-W040150
HY-101302
HY-103407A
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Cancer
PD 168568 dihydrochloride 是一种口服有效的多巴胺受体 D4 (DRD4 ) 拮抗剂。PD 168568 dihydrochloride 含有异吲哚啉酮,对 D4 受体相对于 D2 和 D3 具有选择性,其 Ki 值分别为 8.8、1842 和 2682 nM。PD 168568 dihydrochloride 可用于胶质母细胞瘤 (GBM) 研究。
HY-B0106S
HY-B0106S1
HY-171852
HY-126244
CDK
Cancer
CDK4/6-IN-3 是一种脑渗透性的 CDK4/CDK6 抑制剂,Ki 分别为 <0.3 nM 和 2.2 nM。CDK4/6-IN-3 抑制 CDK1,Ki 为 110 nM。CDK4/6-IN-3 可用于胶质母细胞瘤的研究。
HY-12772R
Itraconazole metabolite Hydroxy Itraconazole (Standard); R-63373 (Standard)
Reference Standards
Fungal
Drug Metabolite
Others
羟基伊曲康唑 (标准品)
Hydroxy Itraconazole (Standard)是 Hydroxy Itraconazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Hydroxy Itraconazole (Itraconazole metabolite Hydroxy Itraconazole; R-63373) 是 Itraconazole (ITZ) 的活性代谢物,Itraconazole 是一种三唑类抗真菌剂。
HY-W012166
NHS-Bromoacetate
Biochemical Assay Reagents
Infection
溴乙酸-N-琥珀酰亚胺酯
N-Succinimidyl bromoacetate (NHS-Bromoacetate) 是一种异双功能交联试剂,主要用于修饰赖氨酸侧链的 ɛ-氨基 。N-Succinimidyl bromoacetate 通过将溴乙酰基部分共价连接至肽模拟物的赖氨酸 ɛ-氨基 ,使其能通过硫醚键与巯基修饰的纳米颗粒偶联。N-Succinimidyl bromoacetate 也能对载体蛋白进行溴乙酰化修饰,进而与肽段半胱氨酸的巯基形成稳定的硫醚键,高效制备可溶性、高取代度的肽-蛋白偶联物。N-Succinimidyl bromoacetate 可用于制备亲和层析用的活化 Sepharose 衍生物、蛋白亲和标记试剂,以及带有非免疫原性连接键的肽-蛋白免疫原偶联物。N-Succinimidyl bromoacetate 可用于 HIV-1 感染及多形性胶质母细胞瘤的相关研究。
HY-151350
HY-N9341
Autophagy
Cancer
Norswertianin 是一种氧杂蒽酮类化合物,是一种有效的抗神经胶质瘤化合物 (anti-glioma compound )。Norswertianin 通过氧化应激和 Akt/mTOR 依赖的自噬诱导 GBM 细胞分化。
HY-W016645
HY-W016645R
HY-172180
HY-14590R
HY-N3007R
HY-13906
(+)-Largazole
HDAC
Neurological Disease
Cancer
Largazole ((+)-Largazole) 是一种被发现存在于海洋蓝细菌中发现的强效、选择性、具有口服活性且能穿透血脑屏障的 I 类 HDAC 抑制剂。Largazole 对 HDAC2 的 IC50 为 0.07 nM。Largazole 水解后会释放其活性形式 Largazole thiol (HY-170890)。Largazole 对 SF-268、SF-295 和 SH-SY5Y 细胞具有强烈的抑制作用,其 IC50 值分别为 62、68 和 102 nM。Largazole 可上调肿瘤抑制基因 Pax6 ,从而抑制胶质母细胞瘤细胞的增殖、侵袭和集落形成。Largazole 能显著上调脑源性神经营养因子 BDNF 、神经元转录因子 Pax6 以及 μ-阿片受体基因 Oprm1 。Largazole 具有抗肿瘤和神经保护作用。Largazole 可用于胶质母细胞瘤和阿尔茨海默病的研究。
HY-N3001
STAT
VEGFR
Bcl-2 Family
Survivin
IAP
NF-κB
Apoptosis
Caspase
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Isolinderalactone 是一种倍半萜,具有抗癌、抗炎和神经保护作用。Isolinderalactone抑制 VEGF 的表达和 VEGFR2 的酪氨酸磷酸化。Isolinderalactone 降低 U-87 胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞和结直肠癌 (CRC) 细胞的存活率并诱导其凋亡 (apoptosis )。Isolinderalactone 在结直肠癌 (CRC) 细胞中诱导 G2/M 期细胞周期停滞、活性氧 (ROS ) 生成和 pJNK/p38 MAPK 激活。Isolinderalactone 在 RAW264.7 巨噬细胞中阻断 LPS (HY-D1056) 诱导的 NF-κB 活化,同时激活 Nrf2-HMOX1 信号通路。Isolinderalactone 改善 APP/PS1 小鼠的认知功能障碍。Isolinderalactone 可用于研究胶质母细胞瘤 (GBM)、结直肠癌、阿尔茨海默病和急性肺损伤。
HY-B0688S
HY-126147
HDAC
Cancer
J22352 是一种具有类似靶向嵌合体蛋白水解 (PROTAC) 特性、高度选择性 HDAC6 抑制剂,其 IC50 值为 4.7 nM,J22352 通过抑制胶质母细胞瘤自噬、诱发抗肿瘤免疫反应来促进 HDAC6 降解和诱导抗癌效果,并通过降低 PD-L1 的免疫抑制活性,使宿主抗肿瘤活性恢复。
HY-10261B
(E/Z)-BIBW 2992
EGFR
Apoptosis
c-Met/HGFR
Akt
p38 MAPK
Autophagy
Others
Cancer
(E/Z)-Afatinib ((E/Z)-BIBW 2992) 是 (E)-Afatinib 和 (Z)-Afatinib 的混合物。Afatinib (HY-10261) 是一种不可逆的 EGFR 抑制剂,通过不可逆地与其 ATP 结合位点结合来阻断 EGFR、HER2、HER4 和 EGFRvIII 的激活。 Afatinib 与 Temozolomide (HY-17364) 联合给药,有效靶向胶质母细胞瘤细胞中的 EGFRvIII-cMet 信号传导。
HY-175200
HY-B0807A
HY-156019
FGFR
Cancer
FGFR1 inhibitor-10 (Compound 4i) 是一种 FGFR1 抑制剂 (IC50 : 28 nM)。FGFR1 inhibitor-10 抑制 FGFR1 的磷酸化。FGFR1 inhibitor-10 具有抗血管生成、抗侵袭活性和抗肿瘤作用。
HY-163290
HY-N6253
(+)-Pinoresinol
Apoptosis
Cancer
Pinoresinol 是植物来源的木质素,用于毛毛虫中的防御。Pinoresinol 极大地使癌细胞对 TNF 相关的凋亡诱导配体 TRAIL 诱导的凋亡敏感。
HY-N6253R
(+)-Pinoresinol (Standard)
Reference Standards
Apoptosis
Cancer
Pinoresinol (Standard) 是 Pinoresinol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pinoresinol 是植物来源的木质素,用于毛毛虫中的防御。Pinoresinol 极大地使癌细胞对 TNF 相关的凋亡诱导配体 TRAIL 诱导的凋亡敏感。
HY-P3212
HY-P3212A
HY-129440R
HY-14266A
Apoptosis
Reverse Transcriptase
Autophagy
HIV
Infection
Dapivirine hydrochloride是一种非核苷反转录酶抑制剂,具有抗肿瘤活性。Dapivirine hydrochloride能减弱胶质母细胞瘤细胞的增殖,并诱导其凋亡。Dapivirine hydrochloride调节自噬,激活Akt、Bad和SAPK/JNK信号通路。Dapivirine hydrochloride在体外和体内均显示出抑制胶质瘤细胞生长的效果。Dapivirine hydrochloride还是一种应用于HIV-1性传播预防的局部微生物剂的有前景的药物候选者。
HY-P99445
APG101; CAN008
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
Asunercept (APG101; CAN008) 是一种靶向 CD95L 的可溶性 CD95-Fc (hIgG1) 融合蛋白。Asunercept 通过选择性地与 CD95L 结合,来破坏 CD95/CD95L 的信号传导。Asunercept 可用于多形性胶质母细胞瘤 (GBM)、骨髓增生异常综合征 (MDS) 以及移植物抗宿主病 (GvHD) 的研究。
HY-W747797
HY-115567
1-(β-D-2-Deoxyribofuranosyl)-5-nitroindole
Apoptosis
Cancer
5-NIdR (1-(β-D-2-Deoxyribofuranosyl)-5-nitroindole) 是一种人工核苷,具有抑制 Temozolomide (HY-17364) 产生的 DNA 损伤复制的能力。5-NIdR 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ) 并使细胞周期停滞在 G0 期。5-NIdR 增强替莫唑胺在小鼠胶质母细胞瘤模型中的抗肿瘤功效。
HY-P10795
Antibiotic NK 2
Parasite
Bacterial
Fungal
Infection
NK-2 (Antibiotic NK 2),一种缩短的线性两亲性 NK-Lysin 类似物 (包含 NK-Lysin 的残基 39-65),是一种抗菌肽,对 trypanosoma cruzi ,Candida albicans ,革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌具有有效活性。NK-2 可以杀死驻留在人胶质母细胞瘤细胞系 86HG39 内的锥虫,使宿主细胞明显不受伤害。
HY-150309
PI3K
Cancer
PI3K-IN-54 (compound 10w) 是一种泛 PI3K 抑制剂。PI3K-IN-54 对 p110α 、p110β 、p110δ 的 IC50 值分别为 0.22 nM、1.4 nM 和 0.38 nM。PI3K-IN-54 可用于癌症研究。
HY-157168
Trk Receptor
Neurological Disease
TrkA-IN-6 (compound R48) 是原肌球蛋白激酶 A 型受体激酶 (TrkA ) 的腙类、选择性抑制剂。TrkA-IN-6 对 U87 GBM 细胞表现出比 Temozolomide (HY-17364) 更高的细胞毒性作用,IC50 为 68.99 μM。
HY-16532
AEZS-108; AN-152
Peptide-Drug Conjugates (PDCs)
GnRH Receptor
Cancer
Zoptarelin doxorubicin (AEZS-108; AN-152) 是一种混合抗癌剂,包括 Zoptarelin 和 Doxorubicin。Zoptarelin doxorubicin 可明显抑制肿瘤进展,在体外诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Zoptarelin doxorubicin 已用于靶向 LHRH 受体表达肿瘤的研究。
HY-131003
DS-6051b; AB-106; IBI-344
ROS Kinase
Cancer
Taletrectinib (DS-6051b) 是一种有效的口服活性下一代选择性 ROS1/NTRK 抑制剂。Taletrectinib 分别以 0.207、0.622、2.28 和 0.98 nM 的 IC50 对重组 ROS1、NTRK1、NTRK2 和 NTRK3 有较强的抑制作用。Taletrectinib 还抑制 ROS1 G2032R 和其他抗 Crizotinib 的 ROS1 突变体。
HY-131003A
DS-6051b free base; AB-106 free base; IBI-344 free base
ROS Kinase
Cancer
Taletrectinib (DS-6051b) free base 是一种有效的口服活性下一代选择性 ROS1/NTRK 抑制剂。Taletrectinib free base 分别以0.207、0.622、2.28 和 0.98 nM 的 IC50 对重组 ROS1、NTRK1、NTRK2 和 NTRK3 有较强的抑制作用。Taletrectinib free base还抑制 ROS1 G2032R 和其他抗 Crizotinib 的 ROS1 突变体。
HY-170668
HY-17662
AK-918/41759663
Bcl-2 Family
Cancer
Mol4 (AK-918/41759663) 是一种高度选择性的 BCL-2 蛋白抑制剂 (IC50 =153.3 μM)。Mol4 会导致线粒体外膜通透性增加 (MOMP) 以及细胞色素 C 的释放,对胶质母细胞瘤 (U87-MG) 细胞系显示出显著的抗增殖活性。Mol4 有望用于 BCL-2 依赖性肿瘤 (例如慢性淋巴细胞白血病) 的研究。
HY-185289
Adrenergic Receptor
Cancer
Methoxyfenoterol 是一种 β2 -肾上腺素能受体激动剂。Methoxyfenoterol 可刺激细胞内 cAMP 积累,抑制肿瘤细胞增殖,诱导 G1 期细胞周期阻滞,上调细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂 p27,下调细胞周期蛋白 D1 和细胞周期蛋白 A,并抑制 Akt 磷酸化。Methoxyfenoterol 可用于星形细胞瘤、胶质母细胞瘤的相关研究。
HY-155458
PARP
Inflammation/Immunology
Cancer
HYDAMTIQ 是 PARP-1/2 抑制剂 (IC50 : 29-38 nM),具有抗癌、抗炎和缺血保护作用。HYDAMTIQ 抑制肺 PARP 活性,有效对抗过敏原引起的咳嗽和呼吸困难,并抑制支气管对乙酰甲胆碱的高反应性。HYDAMTIQ 具有广谱抑癌作用,包括卵巢癌和乳腺癌、前列腺癌和胰腺肿瘤以及多形性胶质母细胞瘤。HYDAMTIQ 在脑缺血、哮喘、癌症等动物模型中被证实了体内效力。
HY-161155
HDAC
Inflammation/Immunology
HDAC6-IN-31 (compound 8m) 是选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 值是 0.026 μM,可显著抑制促炎细胞因子的产生和释放。HDAC6 在抑制炎症小体的激活方面发挥重要作用,有抑制 NLRP3 炎性体驱动的炎症性疾病的潜力。HDAC6-IN-31 还抑制胶质母瘤细胞的迁移。
HY-162090
TRP Channel
Cancer
TRPC antagonist 1 (compound 15g) 是一种有效的 TRP 通道 (TRPC ) 拮抗剂,对 TRPC3、TRPC4、TRPC5、TPRC6 和 TRPC7 的 IC50 值分别为 2.4 μM、12.2 μM、7.6 μM、2.9 μM 和 3.4 μM。TRPC antagonist 1 在体外针对 U87 细胞系表现出显着的抗胶质母细胞瘤功效。
HY-14942
RTA 744 free base; WP 744 free base; WP 769
NF-κB
Apoptosis
Caspase
Drug Derivative
Neurological Disease
Cancer
Berubicin (RTA 744 free base) 是一种可穿过血脑屏障的 Doxorubicin (HY-15142A) 的类似物。Berubicin 可抑制 P-gp 和 MRP1 介导的外排,并抑制多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 生长。Berubicin 通过激活核因子 κB (NF-κB ) 对白血病细胞产生细胞毒性作用,并诱导了神经母细胞瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Berubicin 可用于神经系统相关的肿瘤研究。
HY-14942A
RTA 744; WP 744; WP 769 hydrochloride
NF-κB
Apoptosis
Caspase
Neurological Disease
Cancer
Berubicin (RTA 744) hydrochloride 是一种可穿过血脑屏障的 Doxorubicin (HY-15142A) 的类似物。Berubicin hydrochloride 可抑制 P-gp 和 MRP1 介导的外排,并抑制多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 生长。Berubicin hydrochloride 通过激活核因子 κB (NF-κB) 对白血病细胞产生细胞毒性作用,并诱导了神经母细胞瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Berubicin hydrochloride 可用于神经系统相关的肿瘤研究。
HY-149696
NF-κB
Cancer
IR-Crizotinib 是一种可穿过血脑屏障,在小鼠颅内对胶质母细胞瘤 (GBM) 进行荧光定位的 NF-κB 诱导激酶 (NF-κB inducing kinase; NIK) 抑制剂 (IC50 =3.381 μM)。IR-Crizotinib 由近红外染料 IR-786 和 NF-κB 诱导激酶 (NIK) 抑制剂 Crizotinib 偶联而成。IR-Crizotinib 能有效抑制体外和体内胶质瘤的生长和侵袭,可用于癌症的研究。
HY-122130
MK-8267
Kinesin
Apoptosis
Cancer
SCH 2047069 (MK-8267) 是一种口服有效且能透过血脑屏障的纺锤体驱动蛋白 (KSP ) 抑制剂 (Kd : 0.5 nM)。SCH 2047069 对 KSP ATP 酶的 IC50 ≤ 5 nM。SCH 2047069 具有广谱的抗肿瘤活性。SCH 2047069 可诱导肿瘤细胞有丝分裂停滞和凋亡 (apoptosis )。SCH 2047069 可用于卵巢癌、结肠癌、胶质母细胞瘤、淋巴瘤等肿瘤的研究。
HY-10261BR
(E/Z)-BIBW 2992 (Standard)
EGFR
Apoptosis
c-Met/HGFR
Akt
p38 MAPK
Autophagy
Reference Standards
Others
(E/Z)-Afatinib (Standard)是 (E/Z)-Afatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(E/Z)-Afatinib ((E/Z)-BIBW 2992) 是 (E)-Afatinib 和 (Z)-Afatinib 的混合物。Afatinib (HY-10261) 是一种不可逆的 EGFR 抑制剂,通过不可逆地与其 ATP 结合位点结合来阻断 EGFR、HER2、HER4 和 EGFRvIII 的激活。 Afatinib 与 Temozolomide (HY-17364) 联合给药,有效靶向胶质母细胞瘤细胞中的 EGFRvIII-cMet 信号传导。
HY-112158
ERGi-USU
Others
Cancer
NSC139021 (ERGi-USU) 是 RIOK2 抑制剂,具有抗癌活性。RIOK2 可高选择性地抑制 ERG 阳性癌细胞生长,对细胞系的 IC50 值为 30-400 nM。RIOK2 还通过诱导 Skp2 ,调控 Skp2-p27/p21-Cyclin E/CDK2-pRb 信号,引起胶质母细胞瘤的细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-115630
RIP kinase
Caspase
Apoptosis
Cancer
cRIPGBM chloride 是一种口服有效的促凋亡衍生物,cRIPGBM 可从多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 癌症干细胞 (CSC) 中产生。cRIPGBM chloride 靶向受体相互作用蛋白激酶 2 (RIPK2 ) 以诱导半胱天冬酶 caspase 1 依赖性细胞凋亡。cRIPGBM chloride 抑制 RIPK2/TAK1 (促存活复合物) 的形成,并增加 RIPK2/caspase 1 (促凋亡复合物) 的形成。cRIPGBM chloride 在动物模型中发挥了强力的体内抗肿瘤活性。
HY-115925
SHP2
Phosphatase
Cancer
SHP2-IN-9是一种特异性的 SHP2 抑制剂 (IC50 =1.174 μM),具有增强的血脑屏障渗透性。SHP2-IN-9 对 SHP2 的选择性是 SHP1 的 85 倍。SHP2-IN-9 在体内抑制 SHP2 介导的细胞信号转导和癌细胞增殖,并抑制宫颈癌肿瘤和胶质母细胞瘤的生长。
HY-178499
CDK
c-Myc
Bcl-2 Family
Neurological Disease
Cancer
CDK9-IN-44 (Compound 7) 是一种选择性的 CDK9 抑制剂 (IC50 =7.6 μM)。CDK9-IN-44 能够抑制 CDK9/细胞周期蛋白 T1 激酶活性,阻碍转录延伸,降低促癌蛋白 (如 MCL1、c-MYC) 的表达,并诱导肿瘤细胞凋亡。CDK9-IN-44 有望用于胶质母细胞瘤 (GBM) 和中枢神经系统 (CNS) 疾病的研究。
HY-10985
Salinosporamide A; NPI-0052
Proteasome
Cancer
Marizomib (Salinosporamide A) 是第二代不可逆的可透过血脑屏障的泛蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。Marizomib 抑制 20S 蛋白酶体的 CT-L (β5)、CT-T-laspase 样 (C-L, β1) 和胰蛋白酶样 (T-L, β2) 活性 (IC50 分别为 3.5, 28, 430 nM)。
HY-32337
HY-32337R
HY-155888
Epigenetic Reader Domain
Cancer
IV-255 是 BRG1 溴域的选择性小分子抑制剂。IV-255 增加 Temozolomide (HY-17364) 和 Bleomycin (HY-108345) 诱导的DNA损伤程度。IV-255 抑制 GBM 细胞侵袭性,增强 Temozolomide 导的细胞死亡和细胞凋亡诱导活性。
HY-155889
Epigenetic Reader Domain
Cancer
IV-275 是 BRG1 和 BRM 溴域的抑制剂。IV-275 增加 Temozolomide (HY-17364) 和 Bleomycin (HY-108345) 诱导的 DNA 损伤程度。IV-275 抑制 GBM 细胞的侵袭性。IV-275 增强 Temozolomide 诱导的细胞死亡凋亡诱导活性。
HY-158059
Hedgehog
Cancer
DS-1-38 是 EYA1 拮抗剂,能够阻滞 Sonic Hedgehog (SHH) 信号传导。EYA1 是卤酸脱卤酶磷酸酶和转录因子,调控 SHH 髓母细胞瘤 (SHH-MB) 的肿瘤发生和增殖。
HY-146358
Microtubule/Tubulin
Cancer
Anticancer agent 49 (compound 69) 是一种广谱抗癌剂。Anticancer agent 49 抑制微管蛋白聚合。Anticancer agent 49 表现出抗增殖活性。Anticancer agent 49 具有研究实体瘤和血液肿瘤的潜力。
HY-120896B
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Imipramine Blue chloride 是一种有效的抗侵袭剂。Imipramine Blue chloride 可抑制神经胶质瘤的侵袭。Imipramine Blue chloride 可抑制 NADPH 氧化酶介导的活性氧 (reactive oxygen species ) 生成。
HY-153268
BDTX-1535; EGFR-IN-76
EGFR
Infection
Neurological Disease
Metabolic Disease
Cancer
Silevertinib (BDTX-1535) 是一种不可逆的、可透过血脑屏障的、选择性和口服活性的EGFR抑制剂,且具有 野生型EGFR保留特性。Silevertinib 能靶向关键的 EGFR 耐药突变,包括激酶结构域突变 (C797S , L718Q , G724S , S768I )、细胞外结构域突变 (EGFRvIII , A289X ) 以及 EGFR 扩增。Silevertinib 在体内表现出抗肿瘤活性且耐受性良好。Silevertinib 可用于非小细胞肺癌和胶质母细胞瘤的相关研究。
HY-16141
HY-148833
MDM-2/p53
Cancer
MDM2-p53-IN-16 是一种 MDM2-p53 复合体抑制剂,解离人 MDM2-p532 复合体的 IC50 值为 4.3 nM。MDM2-p53-IN-16 可重激活 p53,诱导多形性成胶质细胞瘤 (GBM) 细胞凋亡 和细胞周期阻滞。MDM2-p53-IN-16 可用于癌症研究。
HY-174212
Apoptosis
Cancer
MXC-017 是一种可穿透血脑屏障 (BBB) 的凋亡诱导剂,可直接靶向 Vimentin (VIM) 。MXC-017 可阻止放射诱导的胶质瘤干细胞 (GSC) 形成,同时促进 G0/G1 细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。MXC-017 具有极小的脱靶效应,且无显著的细胞毒性。MXC-017 与放射疗法联用可显著延长胶质母细胞瘤 (GBM) 小鼠模型的中位生存期。
HY-B1773A
HY-186119
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Neurological Disease
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 228 是一种 E3 连接酶 CRBN 配体-linker 偶联物,由 2-(4-(2,4-Dioxotetrahydropyrimidin-1(2H)-yl)-3-methylphenoxy)acetic acid (HY-W733199) 和 Linker 组成。E3 Ligase Ligand-linker 可用于合成 PROTAC TEAD 的降解剂,例如 KG-FP-003 (HY-186117)。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 228 可用于胶质母细胞瘤研究。
HY-W020017
HY-P991565
c-Met/HGFR
Cancer
CE-355621 是一种人源化的抗 c-Met IgG1 单克隆抗体。CE-355621 在 A549 细胞中能有效地与人 c-Met 结合 (KD = 200 pM, IC50 = 466 pM),在食蟹猴肾细胞中能与食蟹 c-Met 有效结合 (KD = 610 pM)。CE-355621 通过阻断 HGF 结合来抑制 c-Met 信号通路。CE-355621 显著抑制依赖 c-Met/HGF 途径的肿瘤生长。CE-355621 可用于胶质母细胞瘤和胃癌等癌症的研究。
HY-B1334
HY-B1334A
HY-B1334AR
HY-117357
SGK
Cancer
SI-113 是SGK1 的抑制剂,其 IC50 值为 600 nM。SI113 可诱导自噬。
HY-150791
HY-150794
Others
Cancer
FLDP-8 是一种姜黄素类似物,具有有效的抗癌作用。FLDP-8 可诱导 LN-18 细胞死亡,IC50 值为 4 μM。
HY-151886
HY-136484
FLAP
Cancer
FEN1-IN-3 (Compound 4) 是一种人类皮瓣内切核酸酶-1 (hFEN1) 抑制剂。FEN1-IN-3 可使 hFEN1 稳定化,EC50 为 6.8 μM。
HY-136485
FLAP
Cancer
FEN1-IN-4 (Compound 2) 是一种人类皮瓣内切核酸酶-1 (hFEN1 ) 抑制剂。
HY-146357
Microtubule/Tubulin
Cancer
Anticancer agent 48 (compound 48) 是一种广谱抗癌剂。Anticancer agent 48 抑制微管蛋白聚合。Anticancer agent 48 表现出抗增殖活性。Anticancer agent 48 在体内显示抗肿瘤活性。Anticancer agent 48 具有研究实体瘤和血液肿瘤的潜力。
HY-W173146
DNA/RNA Synthesis
Cancer
ALKBH5-IN-4 (compound 3) 是一种抑制 RNA m6A 脱甲基酶 ALKBH5 的抑制剂, IC50 为 0.84 μM。ALKBH5-IN-4 对白血病细胞显示抑制作用。
HY-175299
Hedgehog
Apoptosis
DNA Methyltransferase
Cancer
Hedgehog IN-11 是一种口服有效的 Hedgehog 抑制剂。Hedgehog IN-11 通过 Hedgehog 通路下调 O6-甲基鸟嘌呤-脱氧核糖核苷酸甲基转移酶 (MGMT) 的表达,从而降低 Temozolomide (TMZ) (HY-17364) 的耐药性。Hedgehog IN-11 能显著抑制耐 TMZ 的胶质母细胞瘤细胞迁移和侵袭,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Hedgehog IN-11 经计算机模拟预测具有良好的血脑屏障穿透性。Hedgehog IN-11 可用于胶质母细胞瘤 (GBM) 的研究。
HY-137441
PU-HZ151
HSP
Neurological Disease
Cancer
Icapamespib (PU-HZ151; PU-AD) 是一种选择性、口服有效、靶向 HSP90 组装的病理伴侣复合物 (Epichaperomes ) 抑制剂,具有慢解离动力学特性。Icapamespib 可通过血脑屏障 (BBB),通过非共价结合 HSP90,诱导epichaperomes 解体,恢复正常蛋白-蛋白相互作用网络。Icapamespib 可特异性破坏疾病相关的异常蛋白互作网络,减少神经毒性蛋白聚集和肿瘤细胞存活信号。Icapamespib 可用于阿尔茨海默病等神经退行性疾病及胶质母细胞瘤、转移性乳腺癌等研究。
HY-137441A
PU-HZ151 hydrochloride
HSP
Neurological Disease
Cancer
Icapamespib (PU-HZ151; PU-AD) hydrochloride 是一种选择性、口服有效、靶向 HSP90 组装的病理伴侣复合物 (Epichaperomes ) 抑制剂,具有慢解离动力学特性。Icapamespib hydrochloride 可通过血脑屏障 (BBB),通过非共价结合 HSP90,诱导epichaperomes 解体,恢复正常蛋白-蛋白相互作用网络。Icapamespib hydrochloride 可特异性破坏疾病相关的异常蛋白互作网络,减少神经毒性蛋白聚集和肿瘤细胞存活信号。Icapamespib hydrochloride 可用于阿尔茨海默病等神经退行性疾病及胶质母细胞瘤、转移性乳腺癌等研究。
HY-145931
mTOR
Autophagy
Cancer
CC214-2 是一种口服有效的 mTOR 激酶抑制剂。CC214-2 靶向 mTORC1 (pS6) 和 mTORC2 (pAktS473)。CC214-2 诱导自噬。CC214-2 对结核病 (TB) 表现出协同抑菌和杀菌活性,并能够缩短产生效力的时间。CC214-2 还抑制雷帕霉素 (HY-10219) 耐药信号,并在体外和体内抑制胶质母细胞瘤的生长。
HY-14909
HY-170405
PROTACs
mTOR
Cancer
YB-3-17 是一种双功能分子,可抑制 mTOR (IC50 =0.22 nM)或通过 PROTAC 机制降解 G1 至 S 期转变 1 基因(GSPT1 ,DC50 =5 nM)。YB-3-17 在多种胶质母细胞瘤细胞系中表现出抗增殖活性,IC50 为纳摩尔水平。YB-3-17 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein (HY-170407); Black: linker (HY-A0102); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon (HY-14658))
HY-138684
HY-138684A
HY-146375
HY-176556
EGFR
Cancer
EGFR-IN-1671 是一种具有选择性的 EGFR 抑制剂,其 IC50 值为 0.19 nM。该化合物对多种 EGFR 突变体表现出良好的抑制活性 (针对 EGFR (L858R)、EGFR (C797S) 和 EGFR (del19) 的 IC50 值分别为 0.109 nM、0.75 nM 和 <0.05 nM)。EGFR-IN-1671 能够在活体哺乳动物细胞中与 EGFR 的催化保守赖氨酸发生共价结合。通过抑制 EGFR 自磷酸化,EGFR-IN-1671 展现出优异的抗增殖活性。EGFR-IN-1671 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC)、胶质母细胞瘤及多种实体瘤的研究。
HY-16141R
HY-W747597
Disialoganglioside GD1b; Ganglioside C1; Ganglioside G2
Endogenous Metabolite
Cancer
Ganglioside GD1b Disodium Salt (Bovine Brain) (Disialoganglioside GD1b; Ganglioside C1) 是一种酸性糖鞘脂,含有两个唾液酸残基,与内部半乳糖单元相连。Ganglioside GD1b Disodium Salt 与胆固醇紧密堆积,形成脂质微区,调节细胞内和细胞间的信号传导事件。人脑中 Ganglioside GD1b Disodium Salt (Bovine Brain) 的浓度随着年龄的增长而增加,并与毛细胞星形细胞瘤肿瘤等级呈正相关。Ganglioside GD1b Disodium Salt 已在各种其他神经胶质瘤中检测到,包括原始神经外胚层肿瘤、胶质母细胞瘤和间变性星形细胞瘤。
HY-P4111
HY-B1773AR
HY-B1773AS
HY-B1773AS4
HY-B1773AS5
HY-W020017S3
HY-W087830
Biochemical Assay Reagents
Cancer
L-p-Boronophenylalanine 是一种 L 型氨基酸转运体 (LAT 1 和 LAT 2 ) 的含硼底物。L-p-Boronophenylalanine 通过与天然氨基酸竞争性结合 LAT 进入肿瘤细胞,选择性在癌细胞中积累硼元素。L-p-Boronophenylalanine 可用于硼中子捕获疗法 (BNCT ),当硼-10 捕获热中子后发生核反应,产生高能量 α 粒子和锂核,近距离杀伤癌细胞,且对周围组织损伤小。L-p-Boronophenylalanine 可用于癌症研究,尤其是胶质母细胞瘤、变性星形细胞瘤。
HY-120115
Olaparib-bodipy FL
PARP
Fluorescent Dye
Cancer
PARPi-FL (Olaparib-bodipy FL) 是一种 PARP1 的小分子荧光抑制剂,能特异性结合 PARP1 。PARPi-FL 可作为荧光成像剂,用于肿瘤的检测、诊断和手术指导。
HY-B1773AS1
HY-B1773AS3
HY-103693
Phosphatase
Cancer
NAZ2329 是受体型蛋白质酪氨酸磷酸酶 (RPTPs) R5 亚家族的第一个细胞可渗透抑制剂,相对于其他 PTPs,它变构且优先抑制PTPRZ (hPTPRZ1 的 IC50 = 7.5 µM) 和 PTPRG (hPTPRG IC50 = 4.8 µM)。NAZ2329 与 PTPRZ 的 D1结构域结合,相对于 PTPRZ 整个 (D1 + D2) 片段,其更有效地抑制 PTPRZ1-D1片段,其 IC50 为1.1 µM。NAZ2329 可有效抑制胶质母细胞瘤细胞的肿瘤生长并抑制干细胞样特性。
HY-156418
HY-P10323A
Tumstatin (74-98), human TFA
Integrin
FAK
mTOR
Apoptosis
Cancer
T7 Peptide TFA 是一种蛋白质合成抑制剂和抗血管生成剂,与人转铁蛋白受体的 Kd 为 10 nM<。T7 Peptide TFA 可抑制内皮细胞中 黏着斑激酶 的磷酸化、磷脂酰肌醇 3-激酶和 Akt 的激活、mTOR 激酶活性以及 4E-BP1 的磷酸化。T7 Peptide TFA 可诱导肝癌细胞发生 G0/G1 细胞周期阻滞、凋亡和保护性自噬,并抑制小鼠模型中的肿瘤生长。T7 Peptide TFA 用于癌症、胶质母细胞瘤、肝细胞癌和胶质瘤的相关研究。
HY-124068
HY-W020017R
HY-W020017S1
HY-W780208
HY-180820
HY-164401
HY-N2787
HY-N5025
HY-164387
EGFR
PDGFR
VEGFR
Cancer
Sutetinib 是口服有效的酪氨酸激酶 (tyrosine kinase ) 抑制剂,抑制与肿瘤生长和血管生成有关的酪氨酸激酶,如 VEGFR (VEGFR-1/2/3 的 Ki = 0.009 µM), PDGFR (PDGFR-α/β 的 Ki = 0.008 µM) 和 原癌基因 cKIT (proto-oncogene cKIT )。Sutetinib 抑制内皮细胞和成纤维细胞的增殖、迁移和管状结构形成,并在多种肿瘤细胞系中表现出抗肿瘤作用。
HY-164387A
EGFR
VEGFR
PDGFR
Cancer
Sutetinib maleate 是 Sutetinib (HY-164387) 的马来酸盐形式。Sutetinib maleate 是口服有效的酪氨酸激酶 (tyrosine kinase ) 抑制剂,抑制与肿瘤生长和血管生成有关的酪氨酸激酶,如 VEGFR (VEGFR-1/2/3 的 Ki = 0.009 µM), PDGFR (PDGFR-α/β 的 Ki = 0.008 µM) 和 原癌基因 cKIT (proto-oncogene cKIT )。Sutetinib maleate 抑制内皮细胞和成纤维细胞的增殖、迁移和管状结构形成,并在多种肿瘤细胞系中表现出抗肿瘤作用。
HY-N12887
Mitochondrial Metabolism
Others
Cancer
Mycothiazole 是线粒体电子传递链 (ETC ) 复合物 I 的抑制剂。Mycothiazool 在癌细胞 Huh7 (IC50 为 55.8 μM) U87 和 MCF7 中表现出细胞毒性。Mycothiazole 在 Huh7 中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Mycothiazole 通过调节未折叠蛋白反应 (UPR) 和热休克反应 (HSR) 相关的转录因子 ATFS-1 和 HSF1,延长 C. elegans 的寿命。
HY-121916
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
ML309 是一种高选择性、强效的 R132H 突变型异柠檬酸脱氢酶 1 (IDH1 R132H ) 抑制剂,其 IC50 为 96 nM。ML309 是 α-KG 的竞争性抑制剂,其 Ki 值为 156 nM,对野生型 IDH1 的抑制活性大于 35 μM。ML309 有效降低 U87MG 肿瘤代谢物 2-HG 的产生。ML309 可作为一个化学探针,用于研究突变型 IDH1 在癌症中的作用。
HY-155580
Monoamine Oxidase
HSP
Cancer
MAO A/HSP90-IN-2 (compound 4-C) 是 HSP90 和 MAO A 双抑制剂,其 IC50 值分别为 0.016 和 4.58 μM。MAO A/HSP90-IN-2 上调 HSP70 表达,下调 HER2 和磷酸化 AKT 表达,以及 GL26 细胞中 IFN-γ 诱导的 PD-L1 的上升。MAO A/HSP90-IN-2 可以抑制 Temozolomide (HY-17364) 敏感和耐药的 GBM 细胞胶质瘤、结肠癌、白血病和非小细胞肺癌等癌症的生长,具有抑制肿瘤免疫逃逸的潜力。
HY-N16866
HY-103693R
Reference Standards
Phosphatase
Cancer
NAZ2329 (Standard) 是 NAZ2329 (HY-103693) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。NAZ2329 是受体型蛋白质酪氨酸磷酸酶 (RPTPs) R5 亚家族的第一个细胞可渗透抑制剂,相对于其他 PTPs,它变构且优先抑制PTPRZ (hPTPRZ1 的 IC50 = 7.5 μM) 和 PTPRG (hPTPRG IC50 = 4.8 μM)。NAZ2329 与
HY-175207
Glycosidase
Cancer
CHI3L1-IN-3 是一种 CHI3L1 抑制剂。CHI3L1-IN-3 与 CHI3L1 结合,MST 和 SPR 测定表明,Kd 值分别为 13.76 μM 和 13.5 μM。CHI3L1-IN-3 展现出较长的血浆半衰期和微粒体稳定性,同时具有较低的内在清除率。CHI3L1-IN-3 在三维多细胞胶质母细胞瘤 (GBM) 球体模型中诱导剂量依赖性细胞毒性,减少球体质量并抑制细胞迁移。CHI3L1-IN-3 可用于胶质母细胞瘤的研究。
HY-P99139
HY-13260
Akt
Autophagy
Apoptosis
Cancer
CCT128930 是一种 ATP 竞争性地且选择性的 AKT 抑制剂 (对AKT2 的 IC50 为 6 nM )。CCT128930 通过靶向 AKT 的 Met282 (PKA-AKT嵌合体的 Met173),对 PKA 激酶 (IC50 =168 nM) 具有 28 倍的选择性,对 p70S6K (IC50 =120 nM) 具有 20 倍的选择性。具有抗肿瘤活性。
HY-13260A
Akt
Autophagy
Apoptosis
Cancer
CCT128930 hydrochloride是一种有效且选择性的 AKT 抑制剂 (IC50 =6 nM)。CCT128930 hydrochloride 通过靶向 AKT 的 Met282 (PKA-AKT 嵌合体的 Met173),对 PKA 激酶 (IC50 =168 nM) 具有 28 倍的选择性,对 p70S6K (IC50 =120 nM) 具有 20 倍的选择性。具有抗肿瘤活性。
HY-117991
VEGFR
Cancer
DW10075 是一种的高度选择性、口服有效的 VEGFR 抑制剂,靶向 VEGF/VEGFR 通路。DW10075 能够选择性抑制 VEGFR-1、VEGFR-2 和 VEGFR-3,而对 FGFR 和 PDGFR 无影响。DW10075 能够抑制 VEGF 诱导的 HUVEC 增殖、迁移和管状形成。并且,DW10075 在大鼠主动脉环模型和鸡胚绒毛膜模型中都抑制血管生成。DW10075 还对人癌细胞系表现出抗增殖活性,对 U87-MG人类胶质母细胞瘤细胞和 A375 黑色素瘤细胞的 IC50 s 分别为 2.2 μM 和 22.2 μM。在裸鼠 U87-MG 异种移植肿瘤模型中,DW10075 (po) 显著抑制肿瘤生长,并降低了肿瘤组织中 CD31 和 Ki67 的表达。
HY-158109
HY-N0103
HY-N0103A
Autophagy
Apoptosis
NF-κB
PI3K
Akt
MEK
ERK
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
槐果碱水合物
Sophocarpine monohydrate 是一种 PTEN 激活剂及 PI3K/Akt 、MEK/ERK 、NF-κB 信号通路抑制剂。Sophocarpine monohydrate 上调 PTEN 表达抑制 PI3K/Akt 磷酸化,阻滞肿瘤细胞周期并诱导凋亡 (apoptosis )。Sophocarpine monohydrate 抑制 MEK/ERK 磷酸化及 VEGF 分泌,减少肿瘤细胞迁移。Sophocarpine monohydrate 还可抑制 NF-κB 活化及 p38 、JNK 磷酸化,降低 iNOS、COX-2 等炎症因子表达,同时激活 Nrf2/HO-1 通路减轻氧化应激。Sophocarpine monohydrate 具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化及抗凋亡作用,可用于胶质母细胞瘤、结直肠癌等癌症及炎症相关疾病、Doxorubicin (HY-15142A) (DOX) 诱导心脏损伤等领域的研究。
HY-78869
HY-13984
EGFR
Cancer
Mutant EGFR inhibitor (Example 25) 是一种强效的突变型 EGFR 抑制剂。Mutant EGFR inhibitor 抑制 FGFRWT ,其 IC50 为 0.41 nM。Mutant EGFR inhibitor 可抑制 EGFRL858R 、EGFRExon 19 deletion 和 EGFRT790M 。Mutant EGFR inhibitor 可用于研究 EGFR 介导的疾病 (尤其是癌症)。
HY-147011
HY-N5091
ERK
Apoptosis
Neurological Disease
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Physcion 8-O-β-D-glucopyranoside 是一种被发现存在于 Rumex japonicus Houtt 中的蒽醌类化合物。Physcion 8-O-β-D-glucopyranoside 可激活 ERK/MAP 激酶,诱导 BMP-2 基因表达,并刺激成骨细胞分化与矿化。Physcion 8-O-β-D-glucopyranoside 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞,且具有抗癌活性。Physcion 8-O-β-D-glucopyranoside 具有抗炎、抗脓毒症和改善痴呆的作用,同时会诱导肝毒性。Physcion 8-O-β-D-glucopyranoside 可用于癌症、炎症、代谢性疾病及神经系统疾病的研究。
HY-125269
YAP
Cancer
TED-347 是一种有效,不可逆且共价的 YAP-TEAD 蛋白质-蛋白质相互作用变构抑制剂,对 TEAD4 Yap1 蛋白质-蛋白质相互作用的 EC50 为 5.9 μM。TED-347 与 TEAD4 中央口袋内的 Cys-367 特异性共价结合,Ki 为 10.3 μM。TED-347 可以阻断 TEAD 的转录活性,并且具有抗肿瘤活性。
HY-P11642
HY-N0103R
HY-W011927
HY-179683
P-glycoprotein
Cancer
MRP1-IN-2 (Compound 21) 是一种选择性的 MRP1 抑制剂,对 P-gp 的抑制作用较弱。MRP1-IN-2 显示出强烈的钙黄绿素积累效应,其 EC50 值为 177 nM。MRP1-IN-2 提高了 Doxorubicin (HY-15142A) 对耐药细胞的活性。MRP1-IN-2 可用于研究多药耐药癌症。
HY-186117
YAP
PROTACs
Cancer
KG-FP-003 是一种高效、选择性的且持久的 TEAD PROTAC 类降解剂 (TEAD1 DC50 = 6 ± 4 nM, TEAD2 DC50 = 68 ± 15 nM, TEAD3 DC50 = 12 ± 5 nM, TEAD4 DC50 = 7 ± 5 nM)。KG-FP-003 能促进 TEAD 的泛素化和降解。KG-FP-003 对间皮瘤和卵巢癌具有抗癌活性。
HY-146669
HY-N4189
PI3K
Akt
p38 MAPK
STAT
Apoptosis
Cancer
Isocucurbitacin B 是一种被发现存在于甜瓜 (Pedicellus melo ) 中的天然萜类化合物。Isocucurbitacin B 能够抑制 PI3K/AKT 、MAPK 和 STAT3 信号通路并下调 CAV1 表达。Isocucurbitacin B 能够抑制癌细胞的增殖、迁移和侵袭。Isocucurbitacin B 能够诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并导致 G2/M 期阻滞。Isocucurbitacin B 能够降低细胞内胆固醇和 pH 值,并升高细胞内钙离子水平。Isocucurbitacin B 可用于癌症的研究,如胶质瘤。
HY-122575
HY-NP009
Bacterial
Infection
Neurological Disease
α-乳白蛋白
α-Lactalbumin 是一种 球状乳清蛋白,存在于乳汁中。α-Lactalbumin 可结合 Ca2+ 、Mg2+ 、Mn2+ 、Na+ 、K+ 和 Zn2+ 离子;其中 Ca2+ 结合可提高蛋白质稳定性,而 Zn2+ 结合会降低稳定性并诱导聚集。α-Lactalbumin 可根据外界条件形成淀粉样原纤维、无定形聚集体、纳米颗粒和纳米管。α-Lactalbumin 具有杀菌和抗病毒活性。α-Lactalbumin 具有抗焦虑和抗抑郁活性,其作用在应激状态下会增强。
HY-W539893
NODAG
Biochemical Assay Reagents
Cancer
NODAGA-tris (t-Bu ester) (NODAG) 是一种双功能螯合剂。NODAGA-tris (t-Bu ester) 可与肽偶联,实现 68 Ga 放射性标记,从而构建靶向 VEGFR-1/-2 阳性肿瘤的 PET 示踪剂。NODAGA-tris (t-Bu ester) 可用于癌症的研究。
HY-N0819
Apoptosis
PI3K
Akt
ERK
mTOR
Wnt
β-catenin
Wee1
JNK
VEGFR
CDK
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
竹节香附素A
Raddeanin A 是一种齐墩果烷型三萜皂苷,具备口服活性。Raddeanin A 可抑制 SRC 、mTOR 、JNK 、VEGFR2 、NLRP3 炎症小体、Wnt/β-catenin 、Wee1 、PI3K/AKT 信号通路、MAPK/ERK 信号通路、AR-FL 、AR-Vs ,并下调 p-PI3K 和 p-AKT 的表达。Raddeanin A 可抑制破骨细胞形成、骨吸收、溶骨作用、癌细胞侵袭、迁移、增殖、血管生成及上皮-间质转化,同时诱导细胞凋亡 (apoptosis )、细胞周期阻滞、ROS 产生、免疫原性细胞死亡及树突状细胞成熟。Raddeanin A 可改善血视网膜屏障功能、减轻炎症、调控肿瘤微环境,并提升抗 PD-1 抗体的活性。Raddeanin A 可用于乳腺癌相关溶骨症、人骨肉瘤、结直肠癌、胶质母细胞瘤、阿尔茨海默病、胆管癌、黑色素瘤、非小细胞肺癌、去势抵抗性前列腺癌及多发性骨髓瘤的研究。
HY-124108
HY-W011927R
HY-W011927S
Bisphenol S (4,4'-Sulfonyldiphenol)-d8
Isotope-Labeled Compounds
Estrogen Receptor/ERR
Histone Methyltransferase
Thyroid Hormone Receptor
PI3K
Akt
mTOR
Androgen Receptor
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Endocrinology
Cancer
4,4'-Sulfonyldiphenol-d8 (Bisphenol S (4,4'-Sulfonyldiphenol)-d8 ) 是 4,4'-Sulfonyldiphenol (HY-W011927) 的氘代物。4,4'-Sulfonyldiphenol 是一种 Bisphenol A (HY-18260) 的替代品,常被广泛应用于工业和消费品中。4,4'-Sulfonyldiphenol 是一种雌激素受体 (ER ) 激动剂,且能够竞争性结合甲状腺激素受体 (TR ),其对于 TRα 和 TRβ 的 IC50 值分别为 2650 μM 和 2294 μM,从而影响乳腺发育,降低胎儿睾丸中雄激素受体 (AR ) 的表达。4,4'-Sulfonyldiphenol 通过上调 EZH2 介导的 PI3K/AKT/mTOR 通路促进胶质母细胞瘤的进展。4,4'-Sulfonyldiphenol 在慢性暴露下可通过上调 JunB 和 Atf3 导致小鼠肝脏显著脂质沉积和血脂异常,低剂量时具有致肥胖作用。4,4'-Sulfonyldiphenol 通过改变肠道微生物组诱发肠道炎症。4,4'-Sulfonyldiphenol 加速斑马鱼胚胎幼虫动脉粥样硬化的进展。
HY-172699
Liposome
LDLR
Cancer
DSPE-PEG2000-ANG 是 DSPE-PEG2000-MAL 和 Angiopep-2 的偶联物。Angiopep-2 是一种肽配体, 靶向 LRP-1 。DSPE-PEG2000-ANG 可用于合成具有血脑屏障和胶质瘤靶向特性的钆硼双功能化脂质纳米颗粒 BPA-F&DOTA-Gd@LIPO-ANG。
HY-180540
HY-120267
HY-P991577
DS-8895A
Ephrin Receptor
Cancer
DS-8895(DS-8895A) 是一种抗 EphA2 单克隆抗体,可特异性结合 EphA2 受体及表达 EphA2 的细胞。DS-8895 与 89 Zr、111 In 或 125 I 偶联后,可用于异种移植模型中 EphA2 表达的分子成像。DS-8895 可在体内对肿瘤中 EphA2 的表达进行无创检测。
HY-16397
HY-P11756
ASCT
Cancer
P-LPK 是一种特异性靶向结直肠癌细胞膜上高表达的 SLC1A5 的十二肽,其 Kd 值为 1.19 μM。P-LPK 不具备固有细胞增殖调控活性。经镓-68 标记的 P-LPK 可在异种移植小鼠模型中选择性聚集于结直肠癌肿瘤部位。P-LPK 可作为靶向载体将 Camptothecin (HY-16560) 递送至结直肠癌细胞,形成偶联物 P-LPK-CPT。P-LPK 可用于结直肠癌的研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-158109
Fluorescent Dye
M3554 是一种基于人源化抗 GD2 抗体的 ADC。M3554 由人源化单克隆抗体 hu14.18 (K322A) (HY-P991040) 通过可裂解的 β-葡萄糖醛酸苷连接体与拓扑异构酶 1 抑制剂 Exatecan (HY-13631) 连接而成。M3554 可用于神经母细胞瘤、骨肉瘤或胶质瘤的研究。
HY-D2753
Fluorescent Dye
BDP 650/665 X NHS ester 是一种靶向 P-糖蛋白 (P-gp/ABCB1/MDR1 ) 的荧光探针,能够实现对肿瘤细胞中 P-gp 的选择性检测与定量分析。BDP 650/665 X NHS ester 可与脂质偶联以标记纳米颗粒,这些标记的纳米颗粒在多种处理过程中均能保持稳定,并适用于体外及体内模型(如胶质母细胞瘤)中纳米颗粒分布与细胞摄取的可视化研究。BDP 650/665 X NHS ester 是研究多药耐药性癌症及体外肿瘤细胞模型中 P-gp 表达情况的有力工具。
HY-149696
Fluorescent Dye
IR-Crizotinib 是一种可穿过血脑屏障,在小鼠颅内对胶质母细胞瘤 (GBM) 进行荧光定位的 NF-κB 诱导激酶 (NF-κB inducing kinase; NIK) 抑制剂 (IC50 =3.381 μM)。IR-Crizotinib 由近红外染料 IR-786 和 NF-κB 诱导激酶 (NIK) 抑制剂 Crizotinib 偶联而成。IR-Crizotinib 能有效抑制体外和体内胶质瘤的生长和侵袭,可用于癌症的研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-B1773A
Biochemical Assay Reagents
丙酸钠
Sodium propionate 是一种口服活性短链脂肪酸。Sodium propionate 可由肠道细菌 (bacteria ) 代谢膳食纤维而产生。Sodium propionate 增加 PPAR-γ ,抑制 NF-κB 活化、降低 COX-2 表达和 NO 生成。Sodium propionate 诱导凋亡 (Apoptosis ) 和自噬 (Autophagy )。Sodium propionate 减轻 HSV-1 诱发的眼角膜炎。Sodium propionate 对胶质母细胞瘤具有抗癌作用。Sodium propionate 具有神经保护、抗氧化和抗炎活性。Sodium propionate 可用于脊髓损伤、阿尔茨海默症研究。
HY-W087830
Biochemical Assay Reagents
L-p-Boronophenylalanine 是一种 L 型氨基酸转运体 (LAT 1 和 LAT 2 ) 的含硼底物。L-p-Boronophenylalanine 通过与天然氨基酸竞争性结合 LAT 进入肿瘤细胞,选择性在癌细胞中积累硼元素。L-p-Boronophenylalanine 可用于硼中子捕获疗法 (BNCT ),当硼-10 捕获热中子后发生核反应,产生高能量 α 粒子和锂核,近距离杀伤癌细胞,且对周围组织损伤小。L-p-Boronophenylalanine 可用于癌症研究,尤其是胶质母细胞瘤、变性星形细胞瘤。
HY-W011927
Bisphenol S; Bis(4-hydroxyphenyl) sulfone
Biochemical Assay Reagents
双酚 S
4,4'-Sulfonyldiphenol (Bisphenol S; Bis(4-hydroxyphenyl) sulfone) 是一种 Bisphenol A (HY-18260) 的替代品,常被广泛应用于工业和消费品中。4,4'-Sulfonyldiphenol 是一种口服有效的雌激素受体 (ER ) 激动剂,且能够竞争性结合甲状腺激素受体 (TR ),其对于 TRα 和 TRβ 的 IC50 值分别为 2650 μM 和 2294 μM,从而影响乳腺发育,降低小鼠胎儿睾丸中雄激素受体 (AR ) 的表达。4,4'-Sulfonyldiphenol 通过上调 EZH2 介导的 PI3K/AKT/mTOR 通路促进胶质母细胞瘤的进展。4,4'-Sulfonyldiphenol 在慢性暴露下可通过上调 JunB 和 Atf3 导致小鼠肝脏显著脂质沉积和血脂异常,低剂量时具有致肥胖作用。4,4'-Sulfonyldiphenol 通过改变肠道微生物组诱发肠道炎症。4,4'-Sulfonyldiphenol 加速斑马鱼胚胎幼虫动脉粥样硬化的进展。
HY-NP009
Biochemical Assay Reagents
α-乳白蛋白
α-Lactalbumin 是一种 球状乳清蛋白,存在于乳汁中。α-Lactalbumin 可结合 Ca2+ 、Mg2+ 、Mn2+ 、Na+ 、K+ 和 Zn2+ 离子;其中 Ca2+ 结合可提高蛋白质稳定性,而 Zn2+ 结合会降低稳定性并诱导聚集。α-Lactalbumin 可根据外界条件形成淀粉样原纤维、无定形聚集体、纳米颗粒和纳米管。α-Lactalbumin 具有杀菌和抗病毒活性。α-Lactalbumin 具有抗焦虑和抗抑郁活性,其作用在应激状态下会增强。
HY-W539893
NODAG
Biochemical Assay Reagents
NODAGA-tris (t-Bu ester) (NODAG) 是一种双功能螯合剂。NODAGA-tris (t-Bu ester) 可与肽偶联,实现 68 Ga 放射性标记,从而构建靶向 VEGFR-1/-2 阳性肿瘤的 PET 示踪剂。NODAGA-tris (t-Bu ester) 可用于癌症的研究。
HY-172699
Biochemical Assay Reagents
DSPE-PEG2000-ANG 是 DSPE-PEG2000-MAL 和 Angiopep-2 的偶联物。Angiopep-2 是一种肽配体, 靶向 LRP-1 。DSPE-PEG2000-ANG 可用于合成具有血脑屏障和胶质瘤靶向特性的钆硼双功能化脂质纳米颗粒 BPA-F&DOTA-Gd@LIPO-ANG。
HY-W011927R
Bisphenol S (Standard); Bis(4-hydroxyphenyl) sulfone (Standard)
Biochemical Assay Reagents
双酚 S (标准品)
4,4'-Sulfonyldiphenol (Bisphenol S; Bis(4-hydroxyphenyl) sulfone) (Standard) 是 4,4'-Sulfonyldiphenol (HY-W011927) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。4,4'-Sulfonyldiphenol 是一种 Bisphenol A (HY-18260) 的替代品,常被广泛应用于工业和消费品中。4,4'-Sulfonyldiphenol 是一种雌激素受体 (ER ) 激动剂,且能够竞争性结合甲状腺激素受体 (TR ),其对于 TRα 和 TRβ 的 IC50 值分别为 2650 μM 和 2294 μM,从而影响乳腺发育,降低胎儿睾丸中雄激素受体 (AR ) 的表达。4,4'-Sulfonyldiphenol 通过上调 EZH2 介导的 PI3K/AKT/mTOR 通路促进胶质母细胞瘤的进展。4,4'-Sulfonyldiphenol 在慢性暴露下可通过上调 JunB 和 Atf3 导致小鼠肝脏显著脂质沉积和血脂异常,低剂量时具有致肥胖作用。4,4'-Sulfonyldiphenol 通过改变肠道微生物组诱发肠道炎症。4,4'-Sulfonyldiphenol 加速斑马鱼胚胎幼虫动脉粥样硬化的进展。
HY-B1773AR
Biochemical Assay Reagents
丙酸钠 (标准品)
Sodium propionate (Standard)是 Sodium propionate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sodium propionate-d3 是氘代标记的 Propionate sodium (HY-B1773A)。Sodium propionate 是一种口服活性短链脂肪酸。Sodium propionate 可由肠道细菌 (bacteria ) 代谢膳食纤维而产生。Sodium propionate 增加 PPAR-γ ,抑制 NF-κB 活化、降低 COX-2 表达和 NO 生成。Sodium propionate 诱导凋亡 (Apoptosis ) 和自噬 (Autophagy )。Sodium propionate 减轻 HSV-1 诱发的眼角膜炎。Sodium propionate 对胶质母细胞瘤具有抗癌作用。Sodium propionate 具有神经保护、抗氧化和抗炎活性。Sodium propionate 可用于脊髓损伤、阿尔茨海默症研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P5321
FGFR
Cancer
bFGF (119-126) 是 bFGF 的配体。bFGF (119-126) 与 bFGF 形成的复合物可结合 FGFR1 ,同时抑制 bFGF-FGFR1 相互作用、FGFR1 磷酸化及下游信号通路。从而,bFGF (119-126) 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制细胞增殖、迁移、血管生成及转移。bFGF (119-126) 与载体偶联后,可通过 FGFR 介导的内吞作用增强细胞摄取,成为有效的 FGFR 靶向配体。bFGF (119-126) 与超声和 Doxorubicin (HY-15142A) 联合使用时,显著增强对肿瘤的抑制作用。bFGF (119-126) 可用于肺癌、乳腺癌、胶质母细胞瘤及卵巢癌的相关研究。
HY-P1351
Biochemical Assay Reagents
Cancer
Angiopep-2-Cys 是 Angiopep-2 hydrochloride (HY-P2341) 和半胱氨酸的偶联物。Angiopep-2-Cys 可与低密度脂蛋白受体结合,促进相关纳米平台穿透血脑屏障,并被胶质母细胞瘤细胞和脑血管内皮细胞摄取。Angiopep-2-Cys 可用于多形性胶质母细胞瘤的相关研究。
HY-P3212
HY-P11303
CD74
MHC
Neurological Disease
Cancer
PADRE peptide 是一种泛 HLA-DR 结合表位和免疫刺激剂。PADRE peptide 能够结合 MHC II 类分子的肽结合槽以呈递给 CD4+ T 细胞,从而有效刺激特异性免疫反应。PADRE peptide 不仅能增强抗肿瘤免疫应答、抑制肿瘤生长并延长生存期;还能在与基于 E7 肽的疫苗及 poly(I:C) 联合使用时,显著提升 E7 特异性 CD8+ T 细胞的频率及针对 TC-1 肿瘤的疗效。PADRE peptide 诱导的免疫应答强度不及 Ii-PADRE DNA 疫苗,且无法增强 CRT-E7 DNA 的免疫效果。PADRE peptide 可广泛应用于黑色素瘤、胶质母细胞瘤及宫颈癌等相关肿瘤的研究。
HY-P2271
HY-16532
AEZS-108; AN-152
Peptide-Drug Conjugates (PDCs)
GnRH Receptor
Cancer
Zoptarelin doxorubicin (AEZS-108; AN-152) 是一种混合抗癌剂,包括 Zoptarelin 和 Doxorubicin。Zoptarelin doxorubicin 可明显抑制肿瘤进展,在体外诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Zoptarelin doxorubicin 已用于靶向 LHRH 受体表达肿瘤的研究。
HY-P4111
HY-P3990
VEGFR
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Coibamide A 是一种 N-甲基稳定的细胞毒性缩酚肽,具有强大的抗增殖活性。Coibamide A 通过 mTOR 独立机制诱导自噬体积累。Coibamide A 诱导细胞凋亡。Coibamide A 抑制 VEGFA/VEGFR2 表达并抑制胶质母细胞瘤异种移植物中的肿瘤生长。
HY-P4098
HY-P10323A
Tumstatin (74-98), human TFA
Integrin
FAK
mTOR
Apoptosis
Cancer
T7 Peptide TFA 是一种蛋白质合成抑制剂和抗血管生成剂,与人转铁蛋白受体的 Kd 为 10 nM<。T7 Peptide TFA 可抑制内皮细胞中 黏着斑激酶 的磷酸化、磷脂酰肌醇 3-激酶和 Akt 的激活、mTOR 激酶活性以及 4E-BP1 的磷酸化。T7 Peptide TFA 可诱导肝癌细胞发生 G0/G1 细胞周期阻滞、凋亡和保护性自噬,并抑制小鼠模型中的肿瘤生长。T7 Peptide TFA 用于癌症、胶质母细胞瘤、肝细胞癌和胶质瘤的相关研究。
HY-P10323
Tumstatin (74-98), human
Integrin
FAK
mTOR
Apoptosis
Cancer
T7 Peptide 是一种蛋白质合成抑制剂和抗血管生成剂,与人转铁蛋白受体的 Kd 为 10 nM。 T7 Peptide 可抑制内皮细胞中 黏着斑激酶 的磷酸化、磷脂酰肌醇 3-激酶和 Akt 的激活、mTOR 激酶活性以及 4E-BP1 的磷酸化。 T7 Peptide 可诱导肝癌细胞发生 G0/G1 细胞周期阻滞、凋亡和保护性自噬,并抑制小鼠模型中的肿瘤生长。 T7 Peptide 可用于癌症、胶质母细胞瘤、肝细胞癌和胶质瘤的相关研究。
HY-P10427
CXCR
Dengue Virus
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
DV1 是一种具有抗蛋白水解特性的 CXCR4 抑制剂,能特异性阻断 SDF-1α 与受体的结合。DV1 抑制乳腺癌细胞迁移并实现亲和素-PLGA 纳米粒对表达 CXCR4 癌细胞的靶向递送。DV1 不仅能在小鼠模型中有效遏制转移性乳腺癌进展,还能优先在脑肿瘤组织而非正常脑组织中富集,具有抑制肿瘤颅内转移的潜力。DV1 还作为一种体液免疫刺激剂,诱导产生特异性 IgG、中和抗体及细胞免疫应答,为宿主提供针对致死性攻击的保护作用。DV1 已应用于表达 CXCR4 的癌症、胶质母细胞瘤以及登革热等相关疾病的研究。
HY-P1828A
EGFR
Cancer
EGFRvIII peptide (PEPvIII) TFA 是一种肿瘤特异性突变,广泛表达于多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 和其他肿瘤中,其表达增强了肿瘤发生率。EGFRvIII peptide (PEPvIII) TFA 是抗肿瘤免疫的一个真正的特异性靶点。
HY-P5297
HY-P4115
FABP
Cancer
CooP 是一种线性胶质母细胞瘤靶向九肽。CooP 与胶质母细胞瘤细胞及其相关脉管系统中的乳腺来源生长抑制剂/脂肪酸结合蛋白 3 (FABP3) 结合。CooP 用于靶向递送化学疗法和不同的纳米粒子。
HY-P1828
EGFR
Cancer
EGFRvIII peptide (PEPvIII) 是一种肿瘤特异性突变,广泛表达于多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 和其他肿瘤中,其表达增强了肿瘤发生率。EGFRvIII peptide (PEPvIII) 是抗肿瘤免疫的一个真正的特异性靶点。
HY-P4111A
CXCR
Cancer
Peptide R (TFA) 是一个合成的和特异的 CXCR4 拮抗剂。Peptide R (TFA) 显示出色的肿瘤间质重塑能力。Peptide R (TFA) 可用于实体瘤 (胶质母细胞瘤等) 研究。
HY-P3212A
HY-P11029
Peptides
Cancer
CES (CESPLLSEC) 是一种靶向突触体相关蛋白 25 (SNAP25 ) 的归巢肽。CES 特异性地归巢于颅内 U87MG 和 WT-胶质母细胞瘤 (GBM) 模型。CES 可作为药物递送的靶向肽用于癌症研究。
HY-P10782
HY-P10255
HY-P10433
Apoptosis
Cancer
EGFRvIII peptide 是 EGFRvIII 突变蛋白与 MHC I 分子结合的表位。EGFRvIII peptide 单独或与 Flagellin B 联合使用时,可诱导细胞凋亡 (apoptosis ),引起对胶质母细胞瘤的特异性免疫反应 。
HY-P3103
DNA/RNA Synthesis
Cancer
PINT-87aa 是一种 87 个氨基酸的肽,由长的基因间非蛋白质编码 RNA p53 诱导的转录本 (LINC-PINT ) 的环状形式编码。PINT-87aa 可直接与聚合酶相关因子复合物 (PAF1c) 相互作用并抑制多种癌基因的转录延伸。PINT-87aa 在体外和体内抑制胶质母细胞瘤细胞增殖。
HY-P3103A
DNA/RNA Synthesis
Cancer
PINT-87aa TFA 是一种 87 个氨基酸的肽,由长的基因间非蛋白质编码 RNA p53 诱导的转录本 (LINC-PINT ) 的环状形式编码。PINT-87aa TFA 可直接与聚合酶相关因子复合物 (PAF1c) 相互作用并抑制多种癌基因的转录延伸。PINT-87aa TFA 在体外和体内抑制胶质母细胞瘤细胞增殖。
HY-P10795
Antibiotic NK 2
Parasite
Bacterial
Fungal
Infection
NK-2 (Antibiotic NK 2),一种缩短的线性两亲性 NK-Lysin 类似物 (包含 NK-Lysin 的残基 39-65),是一种抗菌肽,对 trypanosoma cruzi ,Candida albicans ,革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌具有有效活性。NK-2 可以杀死驻留在人胶质母细胞瘤细胞系 86HG39 内的锥虫,使宿主细胞明显不受伤害。
HY-P11642
HY-P11756
ASCT
Cancer
P-LPK 是一种特异性靶向结直肠癌细胞膜上高表达的 SLC1A5 的十二肽,其 Kd 值为 1.19 μM。P-LPK 不具备固有细胞增殖调控活性。经镓-68 标记的 P-LPK 可在异种移植小鼠模型中选择性聚集于结直肠癌肿瘤部位。P-LPK 可作为靶向载体将 Camptothecin (HY-16560) 递送至结直肠癌细胞,形成偶联物 P-LPK-CPT。P-LPK 可用于结直肠癌的研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
图片
HY-P99908
NT-17
Interleukin Related
Cancer
Efineptakin alfa (NT-17) 是一种长效重组人 IL-7 。 Efineptakin alfa 支持人和小鼠体内 CD4+ 和 CD8+ 细胞的增殖和存活。 Efineptakin alfa 可用于胶质母细胞瘤的研究。
(5 )
HY-P99948
AMG-596
EGFR
CD3
Neurological Disease
Cancer
艾替瑞妥单抗
Etevritamab (AMG-596) 是一种双特异性 T 细胞衔接器,靶向 EGFRvIII 和 CD3 。Etevritamab 可同时结合 T 细胞上的 CD3 与多形性胶质母细胞瘤细胞上的 EGFRvIII,从而形成桥梁结构。Etevritamab 可触发 T 细胞活化、增殖、细胞毒性物质分泌以及肿瘤细胞裂解。Etevritamab 可延长多形性胶质母细胞瘤小鼠模型的总生存期并诱导肿瘤消退。Etevritamab 可用于胶质母细胞瘤的相关研究。
(5 )
HY-P99139
(5 )
HY-P991577
DS-8895A
Ephrin Receptor
Cancer
DS-8895(DS-8895A) 是一种抗 EphA2 单克隆抗体,可特异性结合 EphA2 受体及表达 EphA2 的细胞。DS-8895 与 89 Zr、111 In 或 125 I 偶联后,可用于异种移植模型中 EphA2 表达的分子成像。DS-8895 可在体内对肿瘤中 EphA2 的表达进行无创检测。
(5 )
HY-P99445
APG101; CAN008
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
Asunercept (APG101; CAN008) 是一种靶向 CD95L 的可溶性 CD95-Fc (hIgG1) 融合蛋白。Asunercept 通过选择性地与 CD95L 结合,来破坏 CD95/CD95L 的信号传导。Asunercept 可用于多形性胶质母细胞瘤 (GBM)、骨髓增生异常综合征 (MDS) 以及移植物抗宿主病 (GvHD) 的研究。
(5 )
HY-P99223
MEDI-575
PDGFR
Cancer
托维妥单抗
Tovetumab (MEDI-575) 是一种抗 PDGFRα 单克隆抗体,可选择性的阻断 PDGFRα 信号转导。Tovetumab 可用于胶质母细胞瘤和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
(5 )
HY-P99768
TTAC-0001; Tanibirumab
VEGFR
Cancer
奥伐西单抗
Olinvacimab (TTAC-0001) 是一种人抗 VEGFR2 单克隆抗体。Olinvacimab 抑制 VEGF 与 KDR 结合,Kd 值为 0.23 nM。Olinvacimab 具有抗血管生成活性。Olinvacimab 可用于复发性胶质母细胞瘤和乳腺癌的研究。
(5 )
HY-P99806
(5 )
HY-P991573
EGFR
Cancer
Anti-EGFR Antibody (D2C7) 是一种抗 EGFR 的单克隆抗体。基于 Anti-EGFR Antibody (D2C7) 构建的重组免疫毒素 D2C7-(scdsFv)-PE38KDEL 在胶质母细胞瘤模型中具有抗肿瘤活性。
(5 )
HY-P991470
Neuradiab antibody
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
Anti-Tenascin C Antibody (Neuradiab antibody) 是一种靶向 Tenascin C 的人源单克隆抗体 (mAb)。Anti-Tenascin C Antibody 可用于胶质母细胞瘤的研究。推荐同型对照:Human IgG1 kappa,Isotype Control (HY-P99001)。
(5 )
HY-P991565
c-Met/HGFR
Cancer
CE-355621 是一种人源化的抗 c-Met IgG1 单克隆抗体。CE-355621 在 A549 细胞中能有效地与人 c-Met 结合 (KD = 200 pM, IC50 = 466 pM),在食蟹猴肾细胞中能与食蟹 c-Met 有效结合 (KD = 610 pM)。CE-355621 通过阻断 HGF 结合来抑制 c-Met 信号通路。CE-355621 显著抑制依赖 c-Met/HGF 途径的肿瘤生长。CE-355621 可用于胶质母细胞瘤和胃癌等癌症的研究。
(5 )
HY-P990809
TNF Receptor
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse 4-1BB/CD137 Antibody (LOB12.3) 是一种激动型小鼠源性 IgG2a κ 型抗体,靶向小鼠 4-1BB/CD137 。Anti-Mouse 4-1BB/CD137 Antibody (LOB12.3) 可刺激 4-1BB 信号传导并诱导 T 细胞介导的抗肿瘤免疫。Anti-Mouse 4-1BB/CD137 Antibody (LOB12.3) 可用于癌症、感染、免疫学和神经疾病的研究,如胶质母细胞瘤和逆转录病毒感染。
(5 )
HY-P990801
Integrin
Parasite
Bacterial
Infection
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse CD11a/LFA-1α Antibody (M17/4) 是一种抗小鼠 CD11a/LFA-1α IgG2a 单克隆抗体。Anti-Mouse CD11a/LFA-1α Antibody (M17/4) 可以减少效应记忆 CD8 T 细胞的募集。Anti-Mouse CD11a/LFA-1α Antibody (M17/4) 通过减少免疫排斥反应促进异种移植肿瘤的形成。Anti-Mouse CD11a/LFA-1α Antibody (M17/4) 可用于癌症、感染疾病和免疫学研究,如胶质母细胞瘤、寄生虫和细菌感染。Anti-Mouse CD11a/LFA-1α Antibody (M17/4) 的同型对照为 Rat IgG2a kappa, Isotype Control (HY-P990679)。
(5 )
HY-P991970
Cancer
REGN3124 是一种可结合 EGFRvIII 的全人源抗体。REGN3124 可通过与吡咯并苯二氮䓬连接子-载荷 SG-3249 偶联形成 REGN3124-PBD。REGN3124 可用于多形性胶质母细胞瘤的研究。
(5 )
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-19939S
VX-984 是一种口服有效、选择性的、可透过血脑屏障的 DNA-PK 抑制剂。VX-984 有效抑制 NHEJ (非同源性末端接合),增加DSBs (DNA 双链断裂)。VX-984 可用于胶质母细胞瘤 (GBM) 和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。VX-984 是一种从头设计的氘代物。
HY-B1773AS3
Sodium propionate-13 C-3 是 13 C 标记的 Propionate sodium (HY-B1773A)。Sodium propionate 是一种口服活性短链脂肪酸。Sodium propionate 可由肠道细菌 (bacteria ) 代谢膳食纤维而产生。Sodium propionate 增加 PPAR-γ ,抑制 NF-κB 活化、降低 COX-2 表达和 NO 生成。Sodium propionate 诱导凋亡 (Apoptosis ) 和自噬 (Autophagy )。Sodium propionate 减轻 HSV-1 诱发的眼角膜炎。Sodium propionate 对胶质母细胞瘤具有抗癌作用。Sodium propionate 具有神经保护、抗氧化和抗炎活性。Sodium propionate 可用于脊髓损伤、阿尔茨海默症研究。
HY-W011927S
4,4'-Sulfonyldiphenol-d8 (Bisphenol S (4,4'-Sulfonyldiphenol)-d8 ) 是 4,4'-Sulfonyldiphenol (HY-W011927) 的氘代物。4,4'-Sulfonyldiphenol 是一种 Bisphenol A (HY-18260) 的替代品,常被广泛应用于工业和消费品中。4,4'-Sulfonyldiphenol 是一种雌激素受体 (ER ) 激动剂,且能够竞争性结合甲状腺激素受体 (TR ),其对于 TRα 和 TRβ 的 IC50 值分别为 2650 μM 和 2294 μM,从而影响乳腺发育,降低胎儿睾丸中雄激素受体 (AR ) 的表达。4,4'-Sulfonyldiphenol 通过上调 EZH2 介导的 PI3K/AKT/mTOR 通路促进胶质母细胞瘤的进展。4,4'-Sulfonyldiphenol 在慢性暴露下可通过上调 JunB 和 Atf3 导致小鼠肝脏显著脂质沉积和血脂异常,低剂量时具有致肥胖作用。4,4'-Sulfonyldiphenol 通过改变肠道微生物组诱发肠道炎症。4,4'-Sulfonyldiphenol 加速斑马鱼胚胎幼虫动脉粥样硬化的进展。
HY-B1773AS
Sodium propionate-13 C 是 13 C 标记的 Propionate sodium (HY-B1773A)。Sodium propionate 是一种口服活性短链脂肪酸。Sodium propionate 可由肠道细菌 (bacteria ) 代谢膳食纤维而产生。Sodium propionate 增加 PPAR-γ ,抑制 NF-κB 活化、降低 COX-2 表达和 NO 生成。Sodium propionate 诱导凋亡 (Apoptosis ) 和自噬 (Autophagy )。Sodium propionate 减轻 HSV-1 诱发的眼角膜炎。Sodium propionate 对胶质母细胞瘤具有抗癌作用。Sodium propionate 具有神经保护、抗氧化和抗炎活性。Sodium propionate 可用于脊髓损伤、阿尔茨海默症研究。
HY-B1773AS4
Sodium propionate-d5 是氘代标记的 Propionate sodium (HY-B1773A)。Sodium propionate 是一种口服活性短链脂肪酸。Sodium propionate 可由肠道细菌 (bacteria ) 代谢膳食纤维而产生。Sodium propionate 增加 PPAR-γ ,抑制 NF-κB 活化、降低 COX-2 表达和 NO 生成。Sodium propionate 诱导凋亡 (Apoptosis ) 和自噬 (Autophagy )。Sodium propionate 减轻 HSV-1 诱发的眼角膜炎。Sodium propionate 对胶质母细胞瘤具有抗癌作用。Sodium propionate 具有神经保护、抗氧化和抗炎活性。Sodium propionate 可用于脊髓损伤、阿尔茨海默症研究。
HY-N0610AS
Cinnamic acid-d6 是 Cinnamic acid 的氘代物。Cinnamic acid 在癌症干预中有潜在的用途,其对胶质母细胞瘤,黑色素瘤,前列腺癌,肺癌细胞的 IC50 值为 1-4.5 mM。
HY-N0610AS2
Cinnamic acid-13 C3 (3-Phenylacrylic acid-13 C3 ) 是 13 C 标记的 Cinnamic acid (HY-N0610A)。Cinnamic acid 在癌症干预中有潜在的用途,其对胶质母细胞瘤,黑色素瘤,前列腺癌,肺癌细胞的 IC50 值为 1-4.5 mM。
HY-W020017S3
Propanoic acid-d5 是氘代标记的 Propanoic acid (HY-W020017)。Propanoic acid 是一种口服活性短链脂肪酸。Propanoic acid 可由肠道细菌 (bacteria ) 代谢膳食纤维而产生。Propanoic acid 增加 PPAR-γ ,抑制 NF-κB 活化、降低 COX-2 表达和 NO 生成。Propanoic acid 诱导凋亡 (Apoptosis ) 和自噬 (Autophagy )。Propanoic acid 减轻 HSV-1 诱发的眼角膜炎。Propanoic acid 对胶质母细胞瘤具有抗癌作用。Propanoic acid 具有神经保护、抗氧化和抗炎活性。Propanoic acid 可用于脊髓损伤、阿尔茨海默症研究。
HY-W780208
Propanoic acid-13 C3 是 13 C 标记的 Propanoic acid (HY-W020017)。Propanoic acid 是一种口服活性短链脂肪酸。Propanoic acid 可由肠道细菌 (bacteria) 代谢膳食纤维而产生。Propanoic acid 增加 PPAR-γ,抑制 NF-κB 活化、降低 COX-2 表达和 NO 生成。Propanoic acid 诱导凋亡 (Apoptosis) 和自噬 (Autophagy)。Propanoic acid 减轻 HSV-1 诱发的眼角膜炎。Propanoic acid 对胶质母细胞瘤具有抗癌作用。Propanoic acid 具有神经保护、抗氧化和抗炎活性。Propanoic acid 可用于脊髓损伤、阿尔茨海默症研究。
HY-W020017S1
Propanoic acid-d3 是 Propanoic acid (HY-W020017) 的氘代物。Propanoic acid 是一种口服活性短链脂肪酸。Propanoic acid 可由肠道细菌 (bacteria ) 代谢膳食纤维而产生。Propanoic acid 增加 PPAR-γ ,抑制 NF-κB 活化、降低 COX-2 表达和 NO 生成。Propanoic acid 诱导凋亡 (Apoptosis ) 和自噬 (Autophagy )。Propanoic acid 减轻 HSV-1 诱发的眼角膜炎。Propanoic acid 对胶质母细胞瘤具有抗癌作用。Propanoic acid 具有神经保护、抗氧化和抗炎活性。Propanoic acid 可用于脊髓损伤、阿尔茨海默症研究。
HY-B0688S
Dapsone-d8 是一种 Dapsone 的氘代物。Dapsone 是一种具有口服活性和血脑透性的磺酰类抗生素 (antibiotic ),具有抑菌、抗原虫、和抗炎活性。Dapsone 具有有效的抗麻风活性,抑制麻风杆菌细胞的叶酸合成 (folate synthesis )。Dapsone 可作为抗惊厥剂,也可用于皮肤病和胶质母细胞瘤的研究。
HY-B1773AS5
Sodium propionate-d3 是氘代标记的 Propionate sodium (HY-B1773A)。Sodium propionate 是一种口服活性短链脂肪酸。Sodium propionate 可由肠道细菌 (bacteria ) 代谢膳食纤维而产生。Sodium propionate 增加 PPAR-γ ,抑制 NF-κB 活化、降低 COX-2 表达和 NO 生成。Sodium propionate 诱导凋亡 (Apoptosis ) 和自噬 (Autophagy )。Sodium propionate 减轻 HSV-1 诱发的眼角膜炎。Sodium propionate 对胶质母细胞瘤具有抗癌作用。Sodium propionate 具有神经保护、抗氧化和抗炎活性。Sodium propionate 可用于脊髓损伤、阿尔茨海默症研究。
HY-B0106S
Levetiracetam-d6 是 Levetiracetam 的氘代物。Levetiracetam是一种抗癫痫药,结合突触小泡蛋白 SV2A 。 Levetiracetam增强Temozolomide 对胶质母细胞瘤干细胞增殖和凋亡的影响。Levetiracetam调节 HDAC 水平,最终使 MGMT 沉默从而提高 Temozolomide的有效性。化学增敏剂。
HY-B0114S
Oxcarbazepine-d4 是 Oxcarbazepine 的氘代物。Oxcarbazepine 是一种钠通道 (sodium channel ) 阻滞剂。Oxcarbazepine 有效抑制胶质母细胞瘤细胞生长并诱导胶质母细胞瘤细胞凋亡 (apoptosis ) 或 G2/M 停滞。具有抗癌和抗惊厥作用。
HY-B0114S2
Oxcarbazepine-d8-1 是 Oxcarbazepine 的氘代物。Oxcarbazepine 是一种钠通道 (sodium channel ) 阻滞剂。Oxcarbazepine 有效抑制胶质母细胞瘤细胞生长并诱导胶质母细胞瘤细胞凋亡 (apoptosis ) 或 G2/M 停滞。Oxcarbazepine 具有抗癌和抗惊厥作用。
HY-B0114S1
Oxcarbazepine-d4 -1 是 Oxcarbazepine 氘代物。Oxcarbazepine 是一种钠通道 (sodium channel ) 阻滞剂 。Oxcarbazepine 有效抑制胶质母细胞瘤细胞生长并诱导胶质母细胞瘤细胞凋亡 (apoptosis ) 或 G2/M 停滞 。具有抗癌和抗惊厥作用 。
HY-B0114S3
Oxcarbazepine-d10 (GP 47680-d10 ) 是氘代标记的 Oxcarbazepine. Oxcarbazepine 是一种钠通道 (sodium channel ) 阻滞剂。Oxcarbazepine 有效抑制胶质母细胞瘤细胞生长并诱导胶质母细胞瘤细胞凋亡 (apoptosis ) 或 G2/M 停滞。具有抗癌和抗惊厥作用。
HY-B0106S1
Levetiracetam-d3 是 Levetiracetam 的氘代物。Levetiracetam是一种抗癫痫药,结合突触小泡蛋白 SV2A 。 Levetiracetam增强Temozolomide 对胶质母细胞瘤干细胞增殖和凋亡的影响。Levetiracetam调节 HDAC 水平,最终使 MGMT 沉默从而提高 Temozolomide的有效性。化学增敏剂。
HY-W747797
Cinobufagine-d3 是 Cinobufagin (HY-N0421) 的氘代物。Cinobufagin 是一种抗癌剂,可由亚洲蟾蜍分泌。Cinobufagin 能够诱导 G1 期或 G2/M 期细胞周期阻滞,导致癌症细胞凋亡 。Cinobufagin 抑制异种移植小鼠模型中黑色素瘤和多形性胶质母细胞瘤的肿瘤生长。
HY-B1773AS1
Sodium propionate-13 C-1 是 13 C 标记的 Propionate sodium (HY-B1773A)。Sodium propionate 是一种口服活性短链脂肪酸。Sodium propionate 可由肠道细菌 (bacteria ) 代谢膳食纤维而产生。Sodium propionate 增加 PPAR-γ ,抑制 NF-κB 活化、降低 COX-2 表达和 NO 生成。Sodium propionate 诱导凋亡 (Apoptosis ) 和自噬 (Autophagy )。Sodium propionate 减轻 HSV-1 诱发的眼角膜炎。Sodium propionate 对胶质母细胞瘤具有抗癌作用。Sodium propionate 具有神经保护、抗氧化和抗炎活性。Sodium propionate 可用于脊髓损伤、阿尔茨海默症研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-153627
炔烃
GK13S 是一种去泛素化酶 UCHL1 配体和抑制剂。GK13S 抑制重组和细胞 UCHL1。GK13S 降低人胶质母细胞瘤细胞中单泛素的水平。GK13S 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-W011725
m6dA
核苷类似物
腺苷
N-6-Methyl-2-deoxyadenosine (m6dA) 是一种腺嘌呤核苷类似物。N-6-Methyl-2-deoxyadenosine 靶向核过程与 DNA 复制机制,包括 WER 、SATB1 、TFAM 、Jumu 、SSBP1 、DNA 聚合酶 η (DNA polymerase η ) 以及噬菌体聚合酶 Gp90 exo− 。N-6-Methyl-2-deoxyadenosine 是一种多功能表观遗传调控因子,可在原核生物和真核生物中调控转录、DNA 损伤应答、细胞周期、转座子沉默、应激适应、表观遗传串扰以及核小体组装。N-6-Methyl-2-deoxyadenosine 调控线粒体表观遗传和小鼠恐惧消退。N-6-Methyl-2-deoxyadenosine 在癌症中呈现表达水平失调。N-6-Methyl-2-deoxyadenosine 可用于胶质母细胞瘤、三阴性乳腺癌以及条件性恐惧 (恐惧消退障碍) 的研究。
HY-142118A
AP 12009 sodium
反义寡核苷酸
Trabedersen (AP 12009) sodium 是一种口服有效的合成反义硫代磷酸寡脱氧核苷酸,选择性靶向人源 TGFβ2 mRNA。Trabedersen sodium 可阻断 TGFβ2 蛋白生成,无需转染载体即可进入细胞核发挥剂量依赖性的抗肿瘤作用。Trabedersen sodium 通过逆转 TGFβ2 诱导的免疫抑制和增强免疫细胞毒性,表现出显著的抗增殖、抗迁移及抗转移活性,显示出良好的安全性。Trabedersen sodium 被广泛用于间变性星形细胞瘤、胶质母细胞瘤、结直肠肿瘤及黑色素瘤等多种实体瘤的相关研究。
HY-172699
PEG化脂质
DSPE-PEG2000-ANG 是 DSPE-PEG2000-MAL 和 Angiopep-2 的偶联物。Angiopep-2 是一种肽配体, 靶向 LRP-1 。DSPE-PEG2000-ANG 可用于合成具有血脑屏障和胶质瘤靶向特性的钆硼双功能化脂质纳米颗粒 BPA-F&DOTA-Gd@LIPO-ANG。
HY-115567
1-(β-D-2-Deoxyribofuranosyl)-5-nitroindole
核苷类似物
5-NIdR (1-(β-D-2-Deoxyribofuranosyl)-5-nitroindole) 是一种人工核苷,具有抑制 Temozolomide (HY-17364) 产生的 DNA 损伤复制的能力。5-NIdR 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ) 并使细胞周期停滞在 G0 期。5-NIdR 增强替莫唑胺在小鼠胶质母细胞瘤模型中的抗肿瘤功效。
HY-160054
核酸适配体
GMT 3 aptamer sodium 是靶向不同的胶质母细胞瘤细胞系的核酸适配体,表现出高亲和力。
HY-160056
核酸适配体
GMT 5 aptamer sodium 是靶向不同的胶质母细胞瘤细胞系的核酸适配体,表现出高亲和力。
HY-160057
核酸适配体
GMT 8 aptamer sodium 是靶向不同的胶质母细胞瘤细胞系的核酸适配体,表现出高亲和力。GMT 4 aptamer sodium 还对 T 淋巴细胞系 CCRF-CEM 显示出高结合亲和力。
HY-160058
核酸适配体
GMT 9 aptamer sodium 是靶向不同的胶质母细胞瘤细胞系的核酸适配体,表现出高亲和力。
HY-160055
核酸适配体
GMT 4 aptamer sodium 是靶向不同的胶质母细胞瘤细胞系的核酸适配体,表现出高亲和力。GMT 4 aptamer sodium 还对 T 淋巴细胞系 CCRF-CEM 显示出高结合亲和力。
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