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Molecular Glues " in MCE Product Catalog:
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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-175742
HY-159641
HY-W1128879
SKPer1
Molecular Glues E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
XMU-MP-8 (SKPer1) 是一种高效的分子胶 (molecular glueSKP2 。XMU-MP-8 同时与 SKP2 的 F-box 结构域 (Kd ≈ 36 μM) 和 E3 连接酶 STUB1 的 N 端 TPR 结构域结合 (Kd ≈ 2.5 μM)，形成稳定的 SKP2-SKPer1-STUB1 三元复合物 (Kd ≈ 8.9 nM)，从而诱导 SKP2 泛素化和蛋白酶体降解。XMU-MP-8 能够选择性清除 SKP2 表达的癌细胞。XMU-MP-8 在体内表现出显著的肿瘤抑制效果和良好的安全性。XMU-MP-8 可用于非小细胞肺腺癌 (NSCLC) 和前列腺癌等癌症的相关研究。
HY-148764
HY-158409
Molecular Glues Ras Cyclophilin PERK
Cancer
Pan-RAS-IN-2 (compound 6A) 是一种具有口服活性的靶向 RAS 分子胶 (molecular glues pERK (在 AsPC-1 细胞中 的 IC50 ：0.3 nM)。Pan-RAS-IN-2 对 RAS 突变细胞系的细胞增殖具有显著的抑制活性。Pan-RAS-IN-2 可以与亲环蛋白 A (CYPA) 和 RAS (ON) 蛋白形成三元复合物，三元复合物的形成可以阻断 RAS 下游 RAF 的结合，具有抗肿瘤 (如结直肠癌、胰腺癌) 作用。
HY-70006
TOK-001; VN-124-1
Molecular Glues Androgen Receptor MNK Cytochrome P450 Apoptosis
Cancer
Galeterone (TOK-001) 是一种强效的口服活性分子胶 (molecular glueAR ) 及其剪接变体 (AR-Vs ) 以及 MAP 激酶相互作用的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Mnk1/2 。Galeterone 具有 CYP17 抑制剂的作用 (IC50 = 47 nM)。Galeterone 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Galeterone 可抑制人前列腺癌异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。Galeterone 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究[1][2] 。
HY-163814
Molecular Glues CDK
Cancer
CDK2 degrader 1 (Compound 3) 是一种选择性的 CDK2 分子胶 (molecular glueDmax (CDK2) > 80%，Ki (CRBN) > 1 μM。CDK2 degrader 1 可与 cereblon 结合，诱导 CDK2 泛素化和随后的蛋白酶体途径降解。CDK2 degrader 1 可被用于多种癌症的研究。
HY-175759
Molecular Glues IFNAR
Inflammation/Immunology
EN1033 是一种共价结合的免疫调节转录因子 5/8 (IRF5/8 ) 分子胶 (molecular glue) 降解剂。EN1033 以蛋白酶体依赖的方式降解 IRF5。EN1033 能更有效地结合并降解 IRF8。EN1033 以共价方式靶向 C28 和 C223，分别破坏和降解 IRF5 和 IRF8，从而抑制其促炎转录活性。EN1033是研究自身免疫性和炎症性疾病的一种很有前景的工具。
HY-119264
Molecular Glues Ras Apoptosis
Cancer
PRLX-93936 是一种分子胶 (Molecular Glues TRIM21 泛素连接酶，进而降解核孔复合体。PRLX-93936 可结合 TRIM21 ，与 TRIM21 和 NUP98 形成三元复合物，并介导 NUP98 及其他核孔复合物蛋白的泛素化与蛋白酶体降解。PRLX-93936 可诱导短寿命细胞质 mRNA 转录本的丢失，触发癌细胞凋亡 (Apoptosis )，并抑制激活的 Ras 通路。PRLX-93936 在小鼠模型中抑制肿瘤生长，并提升多发性骨髓瘤小鼠模型的存活率。PRLX-93936 可用于胰腺癌、多发性骨髓瘤的相关研究。
HY-144841
CFT7455
Molecular Glues IKZF Family
Cancer
Cemsidomide (CFT7455) 是基于泛素酶途径的 IKZF1/3 (Ikaros /Aiolos ) 降解剂，具有分子胶 (molecular glueGI50 为 0.05 nM。Cemsidomide 可用于多发性骨髓瘤 (MM) 的研究。
HY-176444
Molecular Glues CDK
Cancer
CDK2 degrader 6 是一种口服有效的强效 CDK2 分子胶 (molecular glueDC50 为 46.5 nM。CDK2 degrader 6 可结合 cereblon 与 CDK2 ，诱导 CDK2 发生泛素化并随后通过蛋白酶体降解。CDK2 degrader 6 可调控乳腺癌细胞的细胞周期。CDK2 degrader 6 可抑制乳腺癌细胞的增殖。CDK2 degrader 6 在胃癌小鼠模型中表现出体内抗肿瘤活性。CDK2 degrader 6 可用于乳腺癌、胃癌的相关研究。
HY-159099
Molecular Glues Histone Acetyltransferase
Cardiovascular Disease
WIZ degrader 9 是一种具有口服活性的 WIZ 转录因子的分子胶降解剂。WIZ degrader 9 作为分子胶 (molecular glueWIZ 至 cereblon E3 泛素连接酶复合物，驱动依赖蛋白酶体的 WIZ 降解。WIZ degrader 9 可诱导血红蛋白生成，降低全基因组及 β-珠蛋白基因座的 H3K9 二甲基化水平，上调 γ-globin 和 BGLT3 的转录，并提高 HBG1/2 启动子区域的组蛋白 H3K9 乙酰化水平。WIZ degrader 9 在小鼠与食蟹猴体内且能有效诱导胎儿血红蛋白生成。WIZ degrader 9 可用于镰状细胞病的研究。
HY-144981
CDK Molecular Glues
Cancer
HQ461 是一种分子胶 (molecular gluecyclin K 降解。 HQ461 介导的 cyclin K 降解损害 CDK12 功能，导致 CDK12 底物磷酸化降低、DNA 损伤反应基因下调和细胞死亡。
HY-173630
Molecular Glues IKZF Family
Cancer
BMS-986449 是一种高效且具有口服活性的 CELMoD 分子胶 (molecular glueIKZF2/IKZF4 的降解剂。BMS-986449 靶向降解调节性 T (Treg) 细胞中的转录因子 Helios (IKZF2 ) 和 Eos (IKZF4 )。BMS-986449 引导 E3 泛素连接酶 Cereblon 诱导 Helios 和 Eos 降解，重编程 Treg 细胞以增强抗肿瘤免疫。BMS-986449 有望用于晚期实体瘤的研究。
HY-137206
HY-153698
Molecular Glues Ligands for E3 Ligase
Cancer
CC-3060 是一种靶向 Cereblon (CRBN ) E3 泛素连接酶的分子胶 (molecular glueZBTB16 降解剂，其在 HT-1080 细胞中对 ZBTB16 的 DC50 为 0.47 nM。CC-3060 可结合 ZBTB16 的 ZnF1 或 ZnF3 结构域上的降解子结构。CC-3060 可用于急性早幼粒细胞白血病的研究。
HY-157214
STING Molecular Glues
Cancer
NVS-STG2 是靶向 STING 的分子胶，可激活 STING 介导的免疫信号。NVS-STG2 通过结合邻近的 STING 二聚体跨膜结构域之间的口袋，有效地充当分子胶，诱导人类 STING 的高阶寡聚化。NVS-STGI 通过诱导形成更丰富、更大的低聚物来增强 cGAMP 的活性。NVS-STG2 在动物模型中产生抗肿瘤活性。
HY-W1126235
D223
Molecular Glues Ras PI3K GLUT
Metabolic Disease
DS02312223 (D223) 是一种可以促进 RAS 与 PI3Kα 结合的分子胶 (Molecular gluep110α 的 Kd 为 0.76 μM。DS02312223 使结合 GTP 的 KRAS (KRAS-GMPPNP) 与 p110α 的结合亲和力提升近三个数量级 (KD = 0.017 μM)。DS02312223 刺激 GLUT4 转位至质膜。DS02312223 在无胰岛素的情况下促进葡萄糖摄取。DS02312223 可用于糖尿病研究。
HY-175451
HY-175324
Molecular Glues HuR
Cancer
MG-HuR2 是一种分子胶 (molecular glueIC50 =0.5 μM)。MG-HuR2 有望用于 HuR 过表达恶性肿瘤 (如乳腺癌) 的研究。
HY-144984
β-catenin Molecular Glues
Cancer
NRX-1933 是一种分子胶 (molecular glue) 。NRX-1933 是一种 β-catenin :β-TrCP 相互作用增强剂，用于开发小分子降解物。NRX-1933 促进突变 β-Catenin 的泛素化进而发生降解。NRX-1933 可应用于对 Wnt/β-catenin 信号通路异常激活的肿瘤研究。
HY-129610
PROTACs FKBP
Cancer
KB02-SLF 是一种基于 PROTAC 的核 FKBP12 降解剂 (molecular glue)。KB02-SLF 通过共价修饰 DCAF16 (E3 ligase) 促进 FKBP12 降解，并可以提高生物系统中蛋白质降解的持久性。KB02-SLF 由 SLF 与泛素 E3 连接酶配体 (KB02) 通过 linker 连接而成。
HY-129917
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
KB02-JQ1 是一种高选择性的基于 PROTAC 的 BRD4 降解剂 (molecular glue)，但不降解 BRD2 或 BRD3。 KB02-JQ1 通过共价修饰 DCAF16 (E3 ligase) 促进 BRD4 降解，并可以提高生物系统中蛋白质降解的持久性。KB02-JQ1 由 JQ1 与泛素 E3 连接酶配体 (KB02) 通过 linker 连接而成。
HY-170428
HY-159647
Molecular Glues IKZF Family
Cancer
PLX-4545 是一种具有口服活性和选择性的基于 cereblon 的 IKZF2 (锌指转录因子 Helios) 分子胶 (molecular glue
HY-W181530
Molecular Glues CDK Apoptosis Ligands for E3 Ligase
Cancer
NCT02 是一种基于 E3 泛素连接酶 DDB1 的、靶向 CDK12 及其结合伴侣 CCNK 的分子胶 (Molecular Glues apoptosis )、阻滞细胞周期，并选择性抑制携带 TP53 缺陷或属于共识分子亚型 CMS4 的结直肠癌细胞增殖。NCT02 在体外和体内模型中显示出抑制肿瘤生长的潜力。
HY-160528
HY-160777
Galeterone 3β-imidazole
Molecular Glues Androgen Receptor MNK Apoptosis
Cancer
VNPP433-3β (Galeterone 3β-imidazole) 是一种口服有效的分子胶 (molecular glueAR ) 及其剪接变体 (AR-Vs ) 和与 MAP 激酶相互作用的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Mnk1/2 。VNPP433-3β 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。VNPP433-3β 抑制异种移植小鼠模型中 CWR22Rv1 肿瘤生长。VNPP433-3β 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
HY-159647A
Molecular Glues IKZF Family
Cancer
(S,S)-PLX-4545 (Compound I) 是一种口服活性的、基于 cereblon 的 IKZF2 (锌指转录因子 Helios) 分子胶 (molecular glue
HY-173552
HY-173630A
Molecular Glues IKZF Family
Cancer
(Rac)-BMS-986449 是 BMS-986449 (HY-173630) 的外消旋体。BMS-986449 是一种 CELMoD 分子胶 (molecular glueIKZF2/IKZF4 的降解剂。BMS-986449 靶向降解调节性 T (Treg) 细胞中的转录因子 Helios (IKZF2 ) 和 Eos (IKZF4 )。BMS-986449 引导 E3 泛素连接酶 Cereblon 诱导 Helios 和 Eos 降解，重编程 Treg 细胞以增强抗肿瘤免疫。BMS-986449 有望用于晚期实体瘤的研究。
HY-146185
HY-159647B
Molecular Glues IKZF Family
Cancer
(1S,2S,3R)-PLX-4545 是 PLX-4545 (HY-159647) 的 (1S,2S,3R) 型对映异构体。PLX-4545 是一种具有口服活性和选择性的基于 cereblon 的 IKZF2 (锌指转录因子 Helios) 分子胶 (molecular glue
HY-176875
Molecular Glues
Cancer
CoREST/LSD1 degrader-1 (Compound 4) 是一种分子胶 (molecular glueKBTBD4 E3 泛素连接酶。CoREST/LSD1 degrader-1 有望用于 KBTBD4 突变引发的癌症 (例如髓母细胞瘤) 以及表观遗传失调疾病的研究。
HY-173614
Molecular Glues E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
CC-647 是一种分子胶 (molecular glueDC50 为 103 nM)。CC-647 有望用于 ZBTB16-RARα 相关急性早幼粒细胞白血病 (APL) 的研究。
HY-176444B
CDK Molecular Glues
Cancer
(S)-CDK2 degrader 6 (Compound 8) 是 CDK2 degrader 6 (HY-176444) 的 S 型对映异构体。(S)-CDK2 degrader 6 是一种选择性 CDK2 分子胶 (molecular glueDC50 为 166.7 nM。(S)-CDK2 degrader 6 可用于乳腺癌研究。
HY-161767
Molecular Glues Oxidative Phosphorylation
Cancer
JWJ-01-306 是一种募集 CRBN 的 ZBTB11 分子胶 (Molecular Glues Oxidative Phosphorylation ) 水平与三羧酸循环活性。JWJ-01-306 可增强类器官对 K-Ras 抑制的应答效果。JWJ-01-306 可抑制胰腺导管腺癌细胞和黑色素瘤细胞的增殖。JWJ-01-306 可用于胰腺导管腺癌、黑色素瘤的相关研究。
HY-161235
SOS1 Molecular Glues Ras
Cancer
BTX-7312 是一种基于 cereblon 的 SOS1 双功能降解剂，是一种分子胶 (molecular glue)。BTX-7312 降低下游信号标记 pERK 和 pS6，并在多种 KRAS 突变的细胞中显示抗增殖活性。
HY-172770
Molecular Glues
Cancer
KMG-1068 (Compound 4a) ，一种分子胶 (molecular glueGSPT1/2 降解剂。KMG-1068 通过结合 CRBN 上的 IMiD 结合位点，有效诱导 CRBN 依赖的 GSPT1/2 降解，促进与 GSPT1/2 形成三元配合物。KMG-1068 有望用于癌症的研究。
HY-160501
HY-175600
HY-170574
Molecular Glues Apoptosis RIO Kinase
Cancer
CQ627 是一种靶向降解 RIOK2 的分子胶 (Molecular Glues RIOK2 的降解，其 DC50 值为 410 nM。CQ627 剂量依赖性地诱导 MOLT4 白血病细胞系凋亡 (Apoptosis )，在 G2/M 阶段阻断其细胞周期，且在多种癌症细胞系中展示出抗增殖活性。CQ627 也在 MOLT4 异种移植小鼠模型中展示出体内抗癌活性。
HY-175280
Molecular Glues Src
Cancer
Lck degrader-1 (Compound 17) 是一种分子胶 (molecular glueLCK ) (DC50 =23.1 nM)。Lck degrader-1 有望用于 T 细胞急性淋巴细胞白血病 (T-ALL) 的研究。
HY-175463
Molecular Glues Src
Cancer
LCK degrader-2 (Compound 17) 是一种 Lck Molecular glue
HY-176255
HY-177750
Molecular Glues Apoptosis
Cancer
TD-522 是一种高效且选择性的分子胶 (molecular glueGSPT1 降解剂，其 DC50 为 0.269 nM。TD-522 具有显著的抗增殖作用，并能诱导急性髓系白血病 (AML) 和弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞凋亡 (apoptosis )。TD-522 可抑制 TMD-8 异种移植瘤模型中的肿瘤生长。TD-522 可用于 AML 和 DLBCL 的研究。
HY-177740
Molecular Glues Apoptosis Caspase
Cancer
BTX306 是一种靶向 cereblon 的分子胶 (molecular glueapoptosis )。BTX306 可克服骨髓瘤细胞对 Lenalidomide (HY-A0003) 或 Bortezomib (HY-10227) 的耐药性。BTX306 在体内对原发性骨髓瘤细胞具有活性。BTX306 可用于骨髓瘤的研究。
HY-70006A
TOK-001 hydrochloride; VN-124-1 hydrochloride
Molecular Glues Androgen Receptor MNK Cytochrome P450 Apoptosis
Cancer
Galeterone (TOK-001) hydrochloride 是一种强效的口服活性分子胶 (molecular glueAR ) 及其剪接变体 (AR-Vs ) 以及 MAP 激酶相互作用的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Mnk1/2 。Galeterone hydrochloride 具有 CYP17 抑制剂的作用 (IC50 = 47 nM)。Galeterone hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Galeterone hydrochloride 可抑制人前列腺癌异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。Galeterone hydrochloride 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究[1][2] 。
HY-175283
Molecular Glues NEKs
Cancer
ABT-002 是一种分子胶 (molecular glueGSPT1 和 NEK7 。ABT-002 是 ABS-752 (HY-W599279) 的活性代谢物。ABT-002 有望用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。
HY-162331
HY-179035
Molecular Glues CXCR
Cancer
TBS6b 是一种高效且选择性的 ACKR3 分子胶 (molecular glue
HY-177780
Molecular Glues CDK Apoptosis
Cancer
Cyclin K degrader 2 是一种靶向 cyclin K 蛋白的分子胶 (molecular glues ) 降解剂。Cyclin K degrader 2 对 CDK1 和 CDK9 有抑制活性。Cyclin K degrader 2 引起 RNA 聚合酶 II Ser2 磷酸化水平下降、DNA 损伤反应基因表达下调、DNA 损伤积累、细胞周期 G1 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis) 。Cyclin K degrader 2 可以用于癌症的研究。
HY-177754
HY-178389
HY-175040
PROTACs Molecular Glues FLT3 IKZF Family
Cancer
PROTAC FLT-3 degrader 5 是一种 FLT3 PROTAC 降解剂 (DC50 = 1.2 nM)。PROTAC FLT-3 degrader 5 可作为分子胶 (molecular glue
HY-177744
Molecular Glues
Cancer
GSPT2 degrader-1 (compound 619) 是一种靶向 GSPT2 的选择性分子胶 (molecular glue
HY-159610
Molecular Glues
Cancer
GSPT1 degrader-10 (compound A) 是基于 cereblon 的 GSPT1 分子胶 (molecular glueIC50 为 10 nM。
HY-162536
HY-177728
Molecular Glues E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
MG degrader 3 (Compound CM-3) 是一种靶向 CRBN 蛋白的分子胶 (molecular glues ) 降解剂。MG degrader 3 在 MM.1S 细胞 (IC50 = 8.7 nM) 中具有一定的抗增殖活性。MG degrader 3 可以用于癌症的研究。
HY-175601
HY-163811
HY-161883
HY-177732
Molecular Glues MicroRNA
Cancer
Lin28 degrader MG-Lin2 是一种靶向 Lin28 蛋白的分子胶 (molecular glues ) 降解剂。Lin28 degrader MG-Lin2 显著抑制癌细胞的迁移能力。Lin28 degrader MG-Lin2 无显著的细胞毒性。Lin28 degrader MG-Lin2 可用于癌症的研究。
HY-175602
HY-177783
HY-144841A
(Rac)-CFT7455
Molecular Glues
Cancer
(Rac)-Cemsidomide ((Rac)-CFT7455) 是具有抗癌活性的 Cemsidomide (HY-144841) 的外消旋异构体。 Cemsidomide 是一种泛素酶途径的 Ikaros /Aiolos 降解剂，具有分子胶 (molecular glue) 的作用。Cemsidomide 对 NCIH929.1 细胞的 GI50 为 0.05 nM。
HY-177731
Molecular Glues MicroRNA
Cancer
MG-Lin1 是一种靶向 Lin28 蛋白的分子胶 (molecular glues ) 降解剂。MG-Lin1 能显著降低 let-7 的靶向致癌基因 的 mRNA 水平。MG-Lin1 能显著抑制癌细胞的迁移能力。MG-Lin1 无明显的细胞毒性。MG-Lin1 可以用于癌症的研究。
HY-177720
Molecular Glues CaMK Apoptosis
Cancer
eEF2K degrader-2 (Compound C1) 是一种靶向 eEF2K 蛋白的分子胶 (molecular glues ) 降解剂。eEF2K degrader-2 能显著抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞增殖、迁移、侵袭，并诱导凋亡 (apoptosis) 。eEF2K degrader-2 不造成明显器官毒性或病理损伤。eEF2K degrader-2 可以用于癌症如乳腺癌的研究。
HY-177733
Molecular Glues MicroRNA
Cancer
Lin28 degrader MG-Lin3 是一种靶向 Lin28 蛋白的分子胶 (molecular glues ) 降解剂。Lin28 degrader MG-Lin3 在 100 µM 时显著降低 Renilla 荧光素酶信号。Lin28 degrader MG-Lin3 抑制肿瘤 microRNA let-7 的成熟。Lin28 degrader MG-Lin3 可以用于癌症的研究。
HY-169347
HY-177786
Molecular Glues CDK
Cancer
CDK12 ligand-3 是一种靶向 CDK12 (DC50 = 35 nM) 蛋白的分子胶 (molecular glues ) 降解剂。CDK12 ligand-3 浓度依赖性降解 CDK12、CDK13 及其调节亚基 Cyclin K，并抑制 RNA 聚合酶 II CTD (Ser2) 磷酸化。CDK12 ligand-3 对 Jurkat 细胞表现出强效的抗增殖活性。CDK12 ligand-3 可以用于癌症如白血病的研究。
HY-177782
Molecular Glues MicroRNA
Cancer
SB1349 是一种靶向 Lin28 蛋白的分子胶 (molecular glues ) 降解剂。SB1349 能有效诱导 Lin28A 和 Lin28B 的蛋白酶体依赖性降解。SB1349 能提高成熟 let-7 miRNA 的水平，下调 let-7 靶向的致癌基因，并能有效诱导神经母细胞瘤细胞分化。SB1349 可以用于癌症的研究。
HY-159609
Molecular Glues
Cancer
GSPT1 degrader-9 (Compound F) 是基于 cereblon 的 GSPT1 分子胶 (molecular glueIC50 为 9.2 nM。
HY-172882
Molecular Glues IKZF Family
Cancer
IKZF2-degrader 1 (Compound 31) 是一种分子胶类型的 (molecular glueIKZF2 降解剂，其 DC50 为 0.5 nM。IKZF2-degrader 1 对 CK1α 的降解活性相对较低 (DC50 : 210 nM)。IKZF2-degrader 1 可用于 IKZF2 依赖性癌症的研究。
HY-169766
HY-160777A
Galeterone 3β-imidazole dihydrochloride
Molecular Glues Androgen Receptor MNK Apoptosis
Cancer
VNPP433-3β (Galeterone 3β-imidazole) dihydrochloride 是一种口服有效的分子胶 (molecular glueAR ) 及其剪接变体 (AR-Vs ) 和与 MAP 激酶相互作用的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Mnk1/2 。VNPP433-3β dihydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。VNPP433-3β dihydrochloride 抑制异种移植小鼠模型中 CWR22Rv1 肿瘤生长。VNPP433-3β dihydrochloride 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
HY-160777B
Galeterone 3β-imidazole hydrochloride
Molecular Glues Androgen Receptor MNK Apoptosis
Cancer
VNPP433-3β (Galeterone 3β-imidazole) hydrochloride 是一种口服有效的分子胶 (molecular glueAR ) 及其剪接变体 (AR-V s) 和与 MAP 激酶相互作用的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Mnk1/2 。VNPP433-3β hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。VNPP433-3β hydrochloride 抑制异种移植小鼠模型中 CWR22Rv1 肿瘤生长。VNPP433-3β hydrochloride 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
HY-163639
HY-173641
HY-146184
HY-163812
HY-177752
Molecular Glues
Cancer
GSPT1 degrader-13 是一种选择性分子胶 (molecular glueGSPT1 降解剂。GSPT1 degrader-13 以 CRBN 和 GSPT1 依赖的方式对癌细胞表现出抗增殖活性。GSPT1 degrader-13 可用于白血病研究。
HY-177753
Molecular Glues
Cancer
GSPT1 degrader-14 是一种选择性分子胶 (molecular glueGSPT1 降解剂。GSPT1 degrader-14 以 CRBN 和 GSPT1 依赖的方式对癌细胞表现出抗增殖活性。GSPT1 degrader-14 可用于白血病研究。
HY-153805
HY-179574
HY-180928
HY-175742A
Drug Isomer
Cardiovascular Disease
(R)-BMS-986470 是 BMS-986470 (HY-175742) 的对映体。BMS-986470 是一种 HbF 激活的 CRBN E3 连接酶调节剂 (CELMoD)，是一种具有口服活性的双重分子胶 (molecular glueZBTB7A 和 WIZ 。
HY-183115
Molecular Glues
Cancer
TNG961 是一种选择性口服活性 HBS1L 分子胶 (molecular glue
HY-180973
HY-177751
Molecular Glues
Cancer
GSPT1 degrader-12 是一种选择性分子胶 (molecular glueGSPT1 降解剂。GSPT1 degrader-12 以 CRBN 和 GSPT1 依赖的方式对癌细胞表现出抗增殖活性。GSPT1 degrader-12 可用于白血病研究。
HY-181620
Molecular Glues CDK
Cancer
CDK2 degrader 9 (compound 1) 是一种靶向 CDK2 的分子胶 (Molecular GlueGSPT1 和 CDK1 具有选择性。CDK2 degrader 9 可通过泛素连接酶通路促进 CDK2 的泛素化与降解。CDK2 degrader 9 可用于癌症、实体瘤和液体瘤的相关研究。
HY-182467
HY-180886
Molecular Glues c-Myc
Cancer
ZD-1-186 是一种非降解性分子胶 (molecular glueMYC 表达，并显著诱导 CDKN1A (p21 ) 的表达。ZD-1-186 可将 BCL6 与 BRD9 结合，BRD9 是一种非经典 BAF 复合物溴结构域蛋白，在特定的淋巴瘤环境中参与维持 MYC 的转录活性。ZD-1-186 可用于靶向转录重编程研究。
HY-182797
Molecular Glues IKZF Family IFNAR
Cancer
NHWL071065 是一种靶向 CRBN 的 IKZF1 /IKZF3 分子胶 (Molecular Glues IKZF1 和 IKZF3 。NHWL071065 可抑制淋巴瘤细胞的增殖。NHWL071065 下调细胞中参与细胞骨架组装、细胞黏附和免疫调控的蛋白，同时上调 I 型 IFN 信号通路相关蛋白。NHWL071065 可用于淋巴瘤的研究。
HY-W998347
Molecular Glues NEKs
Cancer
ABS-752 是一种具有口服活性的靶向 CRBN 调节分子胶 (molecular glue) 的前药。ABS-752 能有效降解 GSPT1 。ABS-752 可以降解 NEK7 。ABS-752 不与 CRBN 和新底物形成三元复合物。ABS-752 是一种前药，经单胺氧化酶 VAP-1 激活后生成醛中间体，随后转化为活性分子 ABT-002。ABS-752 可用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。
HY-180654
Molecular Glues Drug Derivative E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
JWZ-8-103 是一种具有口服活性的 PRLX-93936 (HY-119264) 类似物，也是一种靶向 TRIM21 的分子胶 (molecular glueTRIM21 的热稳定性。JWZ-8-103 可促进 TRIM21 和 NUP98 之间快速而有效的相互作用 (和 TRIM21 PRYSPRY 和 NUP98 APD 形成三元复合物的表观 EC50 约为 20 μM)。JWZ-8-103 对胰腺癌具有抗癌作用。
HY-181656
HY-182800
Molecular Glues Casein Kinase
Cancer
IBA-11 是一种选择性依赖 CRBN 的 CK1α 分子胶 (molecular glue 降解剂。IBA-11 结合 CRBN 的经典三色氨酸口袋，与 CK1α 形成三元复合物以介导其降解。IBA-11 诱导依赖 CRBN 的泛素-蛋白酶体系统介导的 CK1α 降解。IBA-11 对癌细胞表现出细胞毒性。IBA-11 在大鼠肝微粒体中表现出体外代谢稳定性，且对 hERG 的抑制作用极弱。IBA-11 可用于癌症相关研究，例如急性髓系白血病。
HY-182799
PROTACs Molecular Glues IKZF Family
Cancer
IBA-12 是一种 IKZF2 分子胶/PROTAC (molecular glue/PROTACDC 50 为 276.2 nM (Jurkat 细胞) 和 461.8 nM (Mino 细胞)，IC50 为 179.9 nM。IBA-12 可结合 CRBN 的经典三色氨酸口袋，与 IKZF2 形成三元复合物。IBA-12 可诱导 CRBN 依赖的泛素-蛋白酶体系统介导的 IKZF2 降解，对其他 CRBN 底物无影响。IBA-12 可通过降解 IKZF2 诱导白细胞介素-2 (IL-2 ) 的产生。IBA-12 可用于癌症免疫研究。
HY-183116
Molecular Glues Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
TRI-611 是一种可穿透血脑屏障、口服活性的 ALK 分子胶 (molecular glue
HY-131863
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide 4'-alkylC8-acid 是一种 E3 泛素连接酶配体-Linker 偶联物 ，含有 Pomalidomide (HY-10984)。Pomalidomide 是第三代免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Pomalidomide 与 E3 连接酶 cereblon 相互作用，诱导必需的 Ikaros 转录因子的降解。
HY-168624
HY-175334
Molecular Glues
Cancer
DHC-286 是一种靶向 GSPT1 的分子胶降解剂。DHC-286 会将 GSPT1 招募至 CRL4CRBN 蛋白质降解酶复合物中，促进 GSPT1 的蛋白化并使其通过蛋白酶体进行降解，引发细胞毒性反应。DHC-286 有望用于癌症的研究。
HY-178938
Molecular Glues Androgen Receptor Caspase Apoptosis
Endocrinology Cancer
AR Degrader-3 一种具有口服活性的分子胶 (molecular glueAR/ARV7 , 通过泛素-蛋白酶体途径 (UPP) 诱导 AR 和 ARV7 降解。AR Degrader-3 可直接与 AR 的配体结合域 (LBD) 和 N 端结构域 (NTD) 相互作。AR Degrader-3 能有效抑制野生型 AR (AR-WT)、AR 突变体和 ARV7 的转录活性。AR Degrader-3 可下调下游 AR 靶基因的 mRNA 和蛋白水平，从而克服由 ARV7 和 AR 点突变介导的抗雄激素耐药性。AR Degrader-3 可诱导 Enzalutamide (HY-70002) (ENZa) 耐药细胞凋亡 (apoptosis )，并增加裂解型 caspase-3 蛋白的水平。AR Degrader-3 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。
HY-169081
PROTACs
Others
QS-57 是一种靶向 BRD4 的 PROTAC 。QS-57 可以用作 14-3-3 分子胶水。(Red: EN171 (HY-W1005067), black: (2-Aminoethyl) carbamic acid (HY-W398806), Blue: JQ-1 (carboxylic acid) (HY-78695))。
HY-153193
HY-14571
ER68203-00
Molecular Glues Integrin
Infection Metabolic Disease Cancer
E7820 (ER68203-00) 是一种具有口服活性芳香族磺酰胺衍生物，是一种分子胶 (molecular glueDCAF15 ) 诱导剪接因子 RBM39 的靶向降解。E7820 是一种血管生成 (angiogenesis ) 抑制剂，可抑制内皮上整合素 α2 (integrin alpha2 ) 亚基的表达。E7820 抑制大鼠主动脉血管生成，IC50 为 0.11 μg/ml。E7820 调节 α-1，α-2，α-3 和 α-5 整联素 mRNA 表达。E7820 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-164891
Molecular Glues
Others
EM12-FS 是一种 cereblon (CRBN) 配体，它在 His353 处与 CRBN 结合，并且是一种 NTAQ1 的分子胶降解剂。EM12-FS 在人类血浆中的半衰期为 196 分钟。
HY-W854844B
Molecular Glues E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
JP-2-196 hydrochloride 是一种共价分子胶降解剂，靶向 RNF126 。JP-2-196 hydrochloride 会促使 RNF126 与靶蛋白 (例如 BRD4、AR-V7) 形成三元复合物，从而促进它们的泛素化和蛋白酶体降解。JP-2-196 hydrochloride 有望用于癌症的研究 (如前列腺癌、白血病)。
HY-169761B
HY-175453
HY-173274
Molecular Glues
Cancer
CB039 是一种靶向 RBM39 (RNA 结合蛋白 39) 的选择性分子胶降解剂。CB039 促进 RBM39 与 E3 泛素连接酶 CUL4-DCAF15 之间三元复合物的形成，导致 RBM39 的蛋白酶体降解。CB039 有望用于急性髓性白血病 (AML)、卵巢癌等依赖 RBM39 的癌症的研究。
HY-156125
HY-169325
Molecular Glues
Cancer
(S)-ACE-OH 是一种具有抗癌活性的分子胶。(S)-ACE-OH 通过诱导 E3 泛素连接酶 TRIM21 和核孔蛋白 NUP98 之间相互作用，来促使核孔蛋白降解和核胞质运输中断。
HY-174329
HY-177755
Molecular Glues BCL6
Cancer
BCL6-IN-10 (Compound 6) 是一种选择性的部分降解型分子胶抑制剂，靶向 BCL6 的 BTB 结构域，其 IC50 值为 4 nM。BCL6-IN-10 在弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞系中显示出抗增殖作用。BCL6-IN-10 可用于癌症研究。
HY-175872
Estrogen Receptor/ERR Molecular Glues
Others
14-3-3σ/ERα stabilizer-2 (Compound 41) 是一种共价 14-3-3σ/ERα 稳定剂，其 Kd 为 10.1 nM。14-3-3σ/ERα stabilizer-2 显著降低 ERα 的解离速率，从而稳定二元 ERα/14-3-3σ 相互作用。14-3-3σ/ERα stabilizer-2 可用于分子胶研究。
HY-177724
Molecular Glues
Cancer
GSPT1 degrader-11 是一种依赖 CRBN 的 G1 至 S 期相变 1 (GSPT1 ) 分子胶降解剂 (DC50 值为 67.7 nM，Dmax 值为 97%)。GSPT1 degrader-11 能够抑制 MDA-MB-231 CRBN-WT 细胞的增殖 (IC50 值为 2.07 μM)。GSPT1 degrader-11 可用于癌症研究。
HY-170953
HY-182766
Molecular Glues Epigenetic Reader Domain
Cancer
AMX-883 是一种选择性口服活性 BRD9 分子胶降解剂，可促进急性髓系白血病细胞分化。AMX-883 对所有其他含溴结构域的蛋白质均具有选择性，且在整个蛋白质组中均有效。AMX-883 不使用常用的 E3 连接酶 (如 cereblon、VHL)，而是通过 DCAF16 作为靶向粘合剂来驱动降解。AMX-883 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-183117
HY-168646
Ligands for E3 Ligase
Cancer
SJ46411-Br 是一种口服有效的 CK1α 分子胶 (Molecular GlueCRL2KLHDC2 形成复合物，来促进合作性的同源选择性三元复合物形成。SJ46411-Br 可以通过 PROTAC linker 偶联 BET 配体 JQ1 (HY-13030)，合成对应的 PROTACs。
HY-177725
Molecular Glues PI4K
Cancer
MG degrader 2 (Compound CM-2) 是一种 CRBN 依赖性的分子胶降解剂。MG degrader 2 可诱导 ZFP91、FIZ1 和 PI4KB 降解。MG degrader 2 对 MM.1S 细胞具有抗增殖活性 (IC50 值为 162 nM)。MG degrader 2 可用于癌症研究，如多发性骨髓瘤。
HY-173154B
HY-179289
Molecular Glues CDK Apoptosis
Cancer
ZLY025 是一种高效且有口服活性的 CCNK 分子胶降解剂，其 DC50 值为 42.7 nM。ZLY025 对多种肿瘤细胞具有广谱抗增殖活性，IC50 值范围为 0.08 至 2.45 μM。ZLY025 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G1 期阻滞。ZLY025 可用于癌症研究，如肺癌。
HY-130122
Molecular Glues PROTACs Apoptosis
Cancer
MG-277 是一种分子胶降解剂，可基于Cereblon E3配体有效诱导翻译终止因子 GSPT1 的降解，DC50 为 1.3 nM。MG-277 以非 p53 的方式高度有效地抑制肿瘤细胞的生长，对 RS4; 11 细胞和 p53 突变体 RS4;11/IRMI-2 细胞的 IC50 分别为 3.5 nM 和 3.4 nM。MG-277 具有有效的抗癌活性。
HY-W1005067
HY-175749
HY-153803
PROTACs Molecular Glues Btk
Cancer
GBD-9 是一种基于 E3 泛素连接酶 CRBN 的、靶向 BTK 及 G1 到 S 期过渡蛋白 GSPT1 的降解剂。GBD-9 通过诱导靶蛋白泛素化及蛋白酶体降解，兼具 PROTAC 与分子胶 (BCL-2 、MCL-1 ) 并激活 Caspase-3 引发凋亡 (apoptosis )，显著抑制肿瘤细胞增殖。GBD-9 主要用于弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)、急性髓系白血病 (AML) 等血液肿瘤的研究。
HY-175437
HY-156730
Molecular Glues STAT
Cancer
KT-333 ammonium 是一种降解 STAT3 蛋白的分子胶，KT-333 ammonium 通过与 STAT3 蛋白和 E3 泛素连接酶 von Hippel-Lindau 蛋白 (VHL) 结合，利用泛素蛋白酶体系统，介导 STAT3 的选择性降解。KT-333 ammonium 对 STAT3 蛋白的降解有强大的选择性，以及良好的抗肿瘤活性。KT-333 ammonium 可以用于血液恶性肿瘤，如大颗粒淋巴细胞白血病 (LGL-L)，外周 T 细胞淋巴瘤 (PTCL) 和皮肤 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 的研究。
HY-156730B
Molecular Glues STAT
Cancer
KT-333 diammonium 是一种降解 STAT3 蛋白的分子胶，KT-333 diammonium 通过与 STAT3 蛋白和 E3 泛素连接酶 von Hippel-Lindau 蛋白 (VHL) 结合，利用泛素蛋白酶体系统，介导 STAT3 的选择性降解。KT-333 diammonium 对 STAT3 蛋白降解有强大的选择性，以及良好的抗肿瘤活性。KT-333 diammonium 可以用于血液恶性肿瘤，如大颗粒淋巴细胞白血病 (LGL-L)，外周 T 细胞淋巴瘤 (PTCL) 和皮肤 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 的研究。
HY-156730A
Molecular Glues STAT
Cancer
KT-333 ammonium (compound A) 是一种降解 STAT3 蛋白的分子胶，KT-333 ammonium 通过 STAT3 蛋白和 E3 泛素连接酶 von Hippel-Lindau 蛋白 (VHL) 结合，利用泛素蛋白酶体系统，介导 STAT3 的选择性降解。KT-333 ammonium 对于 STAT3 蛋白降解有强大的选择性，以及良好的抗肿瘤活性。KT-333 ammonium 可以用于血液恶性肿瘤，如大颗粒淋巴细胞白血病 (LGL-L)，外周 T 细胞淋巴瘤 (PTCL) 和皮肤 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 的研究。
HY-169905
Molecular Glues
Others
GR-14-3-3 stabilizer-1 (compound 10) 是一种分子胶稳定剂，可制备靶向糖皮质激素 (GR ) 的分子胶，阻断 GR 与 14-3-3 相互作用。
HY-181405
Molecular Glues CDK
Cancer
SR-5037 是一种具有口服活性的 CDK12 (IC50 = 31 nM)/CDK13 抑制剂及 CycK (DC50 = 30 nM;Dmax > 98%) 分子胶降解剂。SR-5037 可抑制 CDK12 /CycK 和 CDK13 /CycK 复合物的酶活性。SR-5037 可促进 DDB1 募集至 CDK12 /CycK 复合物，进而触发蛋白酶体介导的 CycK 降解。SR-5037 在三阴性乳腺癌小鼠中可降解 CycK 活性。SR-5037 可用于三阴性乳腺癌等癌症的研究。
HY-W854844A
HY-163640
HY-169343
HY-153804
HY-163064
HY-163810
HY-10984
HY-139972
HY-43721
PROTAC Linkers
Cancer
N-Boc-4-pentyne-1-amine 是一种 PROTAC linker，属于烷基链类。N-Boc-4-pentyne-1-amine 可用于 PROTAC MG-277 (HY-130122) 的合成。
HY-149441
Molecular Glues
Cancer
Indisulam analog-1 (Compound 4) is an analog of Indisulam (HY-13650). Indisulam analog-1 招募DCAF15-DDB1-DDA1-RBM39 ，EC50 为 1.21 µM。Indisulam analog-1 可用于结肠癌研究。
HY-168220
HY-163813
HY-153385
HY-160444
HY-132199
HY-156827
HY-177777
HY-129395
HY-156747
HY-159622
Drug Intermediate
Cancer
Boc-Pip-C-oxotetrahydropyrimidin-bromophenyl 是一种分子胶的合成中间体。Boc-Pip-C-oxotetrahydropyrimidin-bromophenyl 可用于合成 GSPT1 degrader-9 (HY-159610)。
HY-170518
HY-10984S
HY-10984S2
HY-160533
HY-173366
HY-144976
Molecular Glues CDK
Cancer
dCeMM3 (Compound 3) 是一种分子胶降解剂。dCeMM3 通过促进 CDK12-cyclin K 与 CRL4B 连接酶复合物的相互作用来诱导 cyclin K 的泛素化和降解。
HY-144977
Molecular Glues CDK
Cancer
dCeMM4 (Compound 5) 是一种分子胶降解剂。dCeMM4 通过促进 CDK12-cyclin K 与 CRL4B 连接酶复合物的相互作用来诱导 cyclin K 的泛素化和降解。
HY-10984R
HY-10984S1
HY-159623
Drug Intermediate
Cancer
Thalidomide 5-Pip-C-oxotetrahydropyrimidin-bromophenyl 是一种分子胶的合成中间体。Thalidomide 5-Pip-C-oxotetrahydropyrimidin-bromophenyl 可用于合成 GSPT1 degrader-9 (HY-159610)。
HY-175599
HY-161236
Molecular Glues SOS1 Ras
Cancer
KRAS ligand 4 (Compound 2) 是一种基于 SOS1 的双功能分子胶降解剂。KRAS ligand 4 可降低下游信号标记 pERK 和 pS6，并在多种 KRAS 突变的细胞中显示抗增殖活性。
HY-181976
HY-169912
Molecular Glues CDK
Cancer
CDK2 degrader 5 是一种结合 CRBN 的 CDK2 分子胶降解剂。CDK2 degrader 5 可诱导 CDK2 的泛素化及随后的蛋白酶体降解。CDK2 degrader 5 可用于癌症研究。
HY-177779
Molecular Glues
Cancer
dRRM-1 是一种依赖 DCAF15 的 RBM39 和 RBM23 分子胶降解剂。dRRM-1 能够挽救 DCAF15 的自身降解。dRRM-1 可用于癌症研究。
HY-160531
HY-169077
Molecular Glues IKZF Family
Cancer
IKZF3 degrader 1 (compound 19a) 是一种 IKZF3 分子胶降解剂 (EC50 =0.012 μM)。IKZF3 degrader 1 能够促进 IKZF3 与 Cereblon (CRBN) 的结合，导致 IKZF3 的泛素化和降解。
HY-W599025
Drug Intermediate
Cancer
5-Br-4-Cl-Pyrrolo-pyroxypyridine 是一种分子胶的合成中间体。5-Br-4-Cl-Pyrrolo-pyroxypyridine 可用于合成 GSPT1 degrader-9 (HY-159609)。
HY-10984S4
HY-163641
HY-175452
HY-144971
Molecular Glues CDK
Cancer
dCeMM2 (Compound 2) 是一种靶向 cyclin K 的分子胶类型降解剂。dCeMM2 通过促进 CDK12-cyclin K 与 CRL4B 连接酶复合物的相互作用来诱导 cyclin K 的泛素化和降解。
HY-130800
HY-10984S3
HY-172762
HY-174238
Molecular Glues
Cancer
GSPT1 degrader-7 (Example 43) 是一种靶向 GSPT1 的分子胶降解剂。GSPT1 degrader-7 在 DF15 多发性骨髓瘤细胞中的 EC50 为 0.2 nM。GSPT1 degrader-7 可用于肿瘤的研究。
HY-164827
Molecular Glues CDK
Cancer
CDK2 degrader 3 是一种选择性 CDK2 分子胶类似的降解剂。CDK2 degrader 3 可在 CCNE1 扩增的癌细胞中诱导 G1 细胞周期阻滞。CDK2 degrader 3 可用于乳腺癌相关的研究。
HY-162318
Molecular Glues c-Myc
Cancer
MYC degrader 1 (compound A80.2HCl) 是一种具有口服活性的 MYC 分子胶降解剂，具有抗肿瘤活性。MYC degrader 1 可恢复 pRB1 蛋白活性，并重新建立 MYC 高表达癌细胞对 CDK4/6 抑制剂的敏感性。
HY-180836
Molecular Glues IKZF Family Apoptosis
Cancer
DIX-01 是一种分子胶降解剂，能够同时诱导 CRBN 介导的 IKZF1/3 和 GSPT1 降解，其 DC50 值分别为：IKZF1 (19.80 nM)、IKZF3 (45.31 nM) 和 GSPT1 (120.1 nM)。DIX-01 在多种癌细胞系中表现出纳摩尔级别的强效抗增殖活性。DIX-01 诱导 MV4-11 细胞凋亡 (apoptosis )，显著抑制斑马鱼体内白血病细胞的生长。DIX-01 可用于研究恶性血液肿瘤。
HY-162318A
Molecular Glues c-Myc
Cancer
MYC degrader 1 TFA (compound A80.2HCl) 是一种具有口服活性的 MYC 分子胶降解剂，具有抗肿瘤活性。MYC degrader 1 TFA 可恢复 pRB1 蛋白活性，并重新建立 MYC 高表达癌细胞对 CDK4/6 抑制剂的敏感性。
HY-177433
HY-145319
HY-145776
HY-14658
HY-171441
STAT
Inflammation/Immunology Cancer
STAT6 degrader-1 (Compound 21) 是一种可招募 E3 泛素连接酶的双功能 STAT6 分子胶降解剂。STAT6 degrader-1 可诱导 STAT6 的蛋白酶体降解。STAT6 degrader-1 可用于癌症、炎症性疾病及结直肠癌的研究。
HY-160525
Molecular Glues
Cancer
NVS-VHL720 是一种基于 VHL 的选择性半胱氨酸双加氧酶 (CDO1 ) 分子胶降解剂。NVS-VHL720 可招募 CDO1 至 VHL E3 连接酶复合物，驱动 CDO1 发生泛素依赖的蛋白酶体降解。NVS-VHL720 可用于癌症研究。
HY-175810
Molecular Glues
Cancer
GSPT1 degrader-8 是一种强效且具有口服活性 GSPT1 分子胶降解剂。GSPT1 degrader-8 可诱导 GSPT1 降解并抑制肿瘤生长。GSPT1 degrader-8 可用于癌症研究，如乳腺癌。
HY-177743
HY-179576
HY-159646
HY-163638
HY-150641
HY-177784
HY-176444A
Molecular Glues CDK
Cancer
(R)-CDK2 degrader 6 是 CDK2 degrader 6 (HY-176444) 的 R 型对映异构体，是基于 cereblon 的 CDK2 分子胶降解剂 (DC50 =27 nM)。(R)-CDK2 degrader 6 可通过结合 cereblon 与 CDK2 ，诱导 CDK2 的泛素化及蛋白酶体降解。(R)-CDK2 degrader 6 可用于癌症研究。
HY-14658R
HY-162730
HY-178321
HY-49444
HY-144998
HY-148523
Molecular Glues CDK
Cancer
HQ005 是一种选择性靶向 CDK12 的分子胶降解剂，其 DC50 为 41 nM。HQ005 可结合至 CDK12 的 ATP 结合口袋，介导 CDK12-DDB1 相互作用，促进细胞周期蛋白 K 的泛素化，并推动细胞周期蛋白 K 的蛋白酶体降解。HQ005 可用于癌症研究，例如非小细胞肺癌。
HY-168654
Wee1
Cancer
WEE1 degrader 1 (Compound 10) 是一种依赖 CRBN 的分子胶降解剂，可降解 WEE1 和酪蛋白激酶 1α(CK1α )，对这两个靶点的 DC50 值均低于 2 nM。WEE1 degrader 1 可用于急性淋巴细胞白血病、急性单核细胞白血病、急性早幼粒细胞白血病、结直肠腺癌、弥漫性大 B 细胞淋巴瘤的研究。
HY-160695
Ligands for E3 Ligase Molecular Glues
Cancer
PT-179 是正交 Thalidomide (HY-14658) 的衍生物，能够靶向 cereblon 且不会引起脱靶降解效应。PT-179 能够特异性结合 CRBN，与融合到锌指 (ZF) 降解决定子的目标蛋白形成三元复合物，并介导标记蛋白的降解。例如，PT-179 通过与 SD40 形成复合物，结合泛素连接酶底物受体 cereblon，有效降解 N 或 C 末端与 SD40 或 SD36 融合的蛋白质 (对 eGFP 的 DC50: 4.5 nM 和 14.3 nM)。PT-179 可用于开发紧凑蛋白质降解标签平台。
HY-177742
HY-177785
HY-182912
HY-174460
Drug Intermediate
Cancer
pCR8 是 CR8 (HY-18340) 的前药。pCR8 具有两亲性可自组装成纳米颗粒。pCR8 能在肿瘤微环境高浓度 H2 O2 作用下释放 CR8。CR8 是一种分子胶降解剂，能有效降解细胞周期相关蛋白，具有抗肿瘤的活性。pCR8 可用于乳腺癌等肿瘤的研究。
HY-157334
HY-161779
HY-175875
HY-169996
HY-173631
PROTACs
Cancer
(S)-dHTC1 是一种靶向转录共激活因子 ENL 的分子胶降解剂。 (S)-dHTC1 仅在形成 ENL:dHTC1 复合物后才能以高亲和力与连接酶结合，其 IC50 值为 93 nM。(S)-dHTC1 在 MV4; 11 细胞中降解 ENL 的 DC50 值为 26 nM。(S)-dHTC1 可用于急性髓系白血病研究。
HY-170820
Molecular Glues
Cancer
XYD049 (compound 7d) 是一种靶向 GSPT1 的 CRBN 型分子胶 (DC50 =19 nM)，可用于 MYC 驱动的去势抵抗性前列腺癌（CRPC）的研究。XYD049 可有效抑制 22Rv1 细胞生长 (IC50 =7 nM)，并具有体内抗肿瘤效力。XYD049 通过下调 22Rv1 细胞中 CRPC 相关的癌基因，包括 AR、AR- v7、PSA 和 c-Myc。XYD049 由分子胶 linker (black part) NH2-C5-NH-Boc (HY-W004710)，CRBN 型 E3 连接酶配体 (blue part) Thalidomide 4-fluoride (HY-41547)，靶蛋白配体 (red part) GSPT1 ligand-1 (HY-170821) 组成，其中 E3 连接酶配体+liner 组成偶联物 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 158 (HY-170822)。
HY-W599279
Molecular Glues NEKs
Cancer
ABS-752 是一种有效且具有口服活性的 GSPT1 和 NEK7 的分子胶降解剂。ABS-752 具有细胞毒性。ABS-752 可降低 GSPT1、SALL4 和 NEK7 的蛋白表达。ABS-752 是一种前药，经单胺氧化酶 VAP-1 激活后生成醛中间体，随后转化为活性分子 ABT-002 (HY-175283)。ABS-752 具有用于肝细胞癌研究的潜力。
HY-153459
Molecular Glues Epigenetic Reader Domain
Cancer
IBG1 是一种靶向 BRD2 和 BRD4 (DC50 : 0.15 nM) 的分子胶降解剂。IBG1 对其同源物 BRD3 无显著降解作用。IBG1 能够抑制癌细胞的生长，可用于肿瘤的研究。(Pink: BRD2/BRD4 Ligand (HY-111139); Black: Linker; Blue: DCAF15 ligand-1 (HY-W037495))。
HY-156828
Molecular Glues Epigenetic Reader Domain
Cancer
MMH2 是一种 BRD4 分子胶降解剂，其 DC50 值约为 1 nM。MMH2 通过将 CUL4 DCAF16 连接酶招募到 BRD4 的第二个溴结构域 (BRD4 BD2) 来发挥作用。BRD4 BD2 与 DCAF16 复合，作为结构模板促进 DCAF16 的共价修饰，从而稳定 BRD4-降解剂-DCAF16 三元复合物的形成并促进 BRD4 降解。
HY-162563
Molecular Glues STING IKK IFNAR
Inflammation/Immunology
AK59 是一种通过利用 HERC4 (一种 hect 结构域 E3 连接酶) 发挥作用的 STING 分子胶降解剂。AK59 在 STING 和 HERC4 之间形成三元复合物，导致 STING 在 K150 位点发生泛素化，进而被蛋白酶体降解。AK59S 有效抑制了下游信号传导，包括 TBK1 和 IRF3 的磷酸化，以及 IFN-β 和 CXCL10 等细胞因子的产生。AK59 可用于自身免疫病的研究。
HY-176860
HY-172162
HY-N0690R
HY-179226
HY-A0003
HY-A0003A
CC-5013 hydrochloride
Ligands for E3 Ligase Molecular Glues
Inflammation/Immunology Cancer
来那度胺盐酸盐
HY-A0003B
CC-5013 hemihydrate
Ligands for E3 Ligase Molecular Glues Apoptosis
Cancer
来那度胺半水合物
HY-145448
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
MC-VC-PABC-amide-PEG1-CH2-CC-885 (compound III) 是一种 neoDegrader-Linker 偶联物，是 GSPT1 降解剂/分子胶 CC-885 (HY-101488) 和连接子的共轭物。MC-VC-PABC-amide-PEG1-CH2-CC-885 能够偶联特异性靶向 CD56 的抗体 DAR3.7 合成抗体-药物偶联物 (Antibody-Drug Conjugates (ADCs))。
HY-168625
Molecular Glues
Inflammation/Immunology
VAV1 degrader-3 (Example 185) 是一种具有口服活性的 VAV1 分子胶 降解剂 (DC50 : 7 nM)。VAV1 degrader-3 可降低免疫细胞活化、免疫细胞增殖和各种细胞因子的产生。VAV1 degrader-3 可用于研究炎症或自身免疫性疾病。VAV1 degrader-3 可抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 小鼠模型、胶原诱导性关节炎 (CIA) 小鼠模型等模型的疾病进展。
HY-173351
Epigenetic Reader Domain
Cancer
G-6599 是一种 SMARCA2 /SMARCA4 单价分子胶类似的降解剂。G-6599 通过不依赖生物转化的方式共价结合 E3 连接酶 FBXO22 的特定半胱氨酸残基，促进其与 SMARCA2/A4 形成三元复合物并经泛素-蛋白酶体途径实现二者的高效、特异性降解。G-6599 可用于雄激素依赖性前列腺癌及突变型非小细胞肺癌的研究。
HY-182808
HY-162730R
HY-177765
Molecular Glues
Cancer
GSPT1 degrader-16 (Compound Lib-B-18J) 是一种强效且具有选择性的基于 cereblon 的分子胶降解剂，靶向 G1 至 S 期转换蛋白 1 (GSPT1 )。GSPT1 degrader-16 对 RS4;11、Molt4 和 MM.1S 细胞具有抑制作用，其 IC50 值分别为 0.002、0.26 和 0.37 μM。GSPT1 degrader-16 可用于癌症研究，如急性淋巴细胞白血病。
HY-172615
Molecular Glues Epigenetic Reader Domain
Cancer
AMPTX-1 是一种选择性的、口服有效的、共价可逆的 BRD9 分子胶降解剂，DC50 为 0.05 nM。AMPTX-1 可选择性招募 BRD9 至 E3 连接酶 DCAF16 。AMPTX-1 通过与 BRD9 形成三元复合物，与 DCAF16 表面的半胱氨酸 58 (Cys58) 形成可逆共价加合物。AMPTX-1 可通过蛋白酶体和 Cullin RING E3 连接酶通路介导 BRD9 降解。AMPTX-1 可用于实体瘤和血液系统恶性肿瘤的研究。
HY-179560
Polo-like Kinase (PLK) MDM-2/p53
Cancer
PMV6-PEG4-BI2536 是一种 p53-Y220C-PLK1 双功能化合物，由一种高亲和力 p53-Y220C 突变体结合剂 (Kd ≈ 2.5 nM) 和一种强效 PLK1 激酶抑制剂 (IC50 = 0.83 nM) 组成。PMV6-PEG4-BI2536 通过 PLK1 错误定位和激酶抑制引发 TP53Y220C 细胞 G2/M 阻滞和凋亡 (apoptosis )，不依赖 p53 转录重激活。PMV6-PEG4-BI2536 可用于研究 TP53 突变型癌症。
HY-153368
KT-413
PROTACs IRAK NF-κB IFNAR
Cancer
Zomiradomide 是一种口服有效的 PROTAC 降解剂，可降解IRAK4 （DC50 =6 nM），从而抑制 NF-κB 信号通路。Zomiradomide 还可作为分子胶，募集 Ikaros 和 Aiolos 并介导其降解（Ikaros 的DC50 为1 nM），从而激活 I 型干扰素信号通路。(Pink: target protein ligand PROTAC IRAK4 ligand-5 (HY-168311), Blue: E3 ligase ligand Thalidomide-4-Br (HY-W039116), Black: linker (HY-168313))
HY-182956
Molecular Glues DNA Methyltransferase
Cancer
DNMT1 Degrader-1 是一种选择性 DNMT1 降解剂，IC50 为 202.87 nM，Kd 值为 122 nM。DNMT1 Degrader-1 可作为分子胶与 DNMT1 和 UHRF1 形成三元复合物，触发 UHRF1 介导的 DNMT1 泛素化与降解，并抑制 DNMT1 的酶活性。DNMT1 Degrader-1 可抑制原代急性髓系白血病细胞的增殖，发挥抗肿瘤活性。DNMT1 Degrader-1 可用于急性髓系白血病的研究。
HY-A0003S
HY-170430
Molecular Glues E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
HGC652 是一种靶向 TRIM21 的分子胶降解剂，具有 TRIM21 依赖性核膜破坏效应。HGC652 能以高亲和力 (Ka =0.061 μM) 结合 TRIM21 的 PRY-SPRY 结构域，介导 TRIM21 与 NUP98 的相互作用并重定向 E3 连接酶活性。HGC652 通过触发核孔蛋白 (如 NUP155 、GLE1 ) 的多聚泛素化及蛋白酶体降解，破坏核膜完整性、改变细胞核形态并诱导基因组不稳定性，从而诱导癌细胞死亡。
HY-177761
Molecular Glues
Cancer
GSPT1 degrader-15 (Compound Lib-B-15O) 是一种强效的、高选择性的 GSPT1 分子胶降解剂，其 DC50 为 154 nM。GSPT1 degrader-15 几乎不影响其他蛋白表达。GSPT1 degrader-15 对白血病细胞和淋巴瘤细胞具有显著的抗增殖活性。GSPT1 degrader-15 可用于白血病和淋巴瘤研究。
HY-180898
DGK ERK IFNAR Interleukin Related
Inflammation/Immunology
AHL-7160 是一种共价 DGKα 抑制剂，兼具酶活性抑制 (IC₅₀ ≈ 12 nM) 与分子胶介导的降解双重功能。AHL-7160 可快速招募内源性 DGKα 至细胞膜 (EC₅₀ = 39 nM)，且该作用具有同工酶选择性。AHL-7160 可立体选择性地阻断 DGKα 介导的磷脂酸 (PA) 生成 (IC₅₀ = 340 nM)。AHL-7160 增强 T 细胞活化，促进抗肿瘤免疫应答。AHL-7160 可用于研究免疫疗法。
HY-182008
HY-A0003BR
HY-A0003R
HY-174371
HY-A0003S2
HY-A0003S3
HY-172930
HY-179735
Ligands for E3 Ligase
Cancer
CRBN ligand-192 是一种 E3 连接酶配体，可用于合成 PROTACs，如 PROTAC BRD4 Degrader-41 (HY-179734)。PROTAC BRD4 Degrader-41 是一种强效的 BRD4 PROTAC 降解剂，具有抗癌活性。
HY-W1128213
Molecular Glues IKZF Family
Inflammation/Immunology Cancer
IKZF2-degrader 2 是一种具有选择性和口服活性的 IKZF2 分子胶降解剂，其 DC50 值分别为 0.5 nM (HiBit) 和 1.8 nM (FACS)。IKZF2-degrader 2 通过募集 CRL4-CRBN E3 泛素连接酶来介导靶蛋白的泛素化和降解。IKZF2-degrader 2 对 SALL4 表现出中等程度的降解作用，其 DC50 值为 9 nM，但对 IKZF1、IKZF3、CK1α 和 GSPT1 无显著降解。IKZF2-degrader 2 可用于癌症免疫学研究。
HY-W877997
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Drug Derivative
Cancer
Pomalidomide 5'-pip-acid 是基于分子胶 Pomalidomide (HY-10984) 衍生的 E3 连接酶配体-Linker 偶联物，可用于合成 CBP/p300 和 BRD4 的双靶点 PROTAC 降解剂 PROTAC CBP/p300/BRD4 Degrader-1 (HY-181758)。Pomalidomide 5'-pip-acid 对癌细胞的抗增殖活性 IC50 为 2.73 nM。Pomalidomide 5'-pip-acid 可诱导癌细胞产生抗增殖效应。Pomalidomide 5'-pip-acid 可用于前列腺癌和结直肠癌的相关研究。
HY-175502
Molecular Glues IKZF Family Apoptosis
Cancer
MGD-22，一种分子胶，是一种口服活性的 IKZF1/2/3 降解剂，其 DC50 值分别为 8.33 nM、9.91 nM 和 5.74 nM。MGD-22 对多种血液癌症细胞表现出极强的抗增殖活性。MGD-22 诱导癌症细胞凋亡 (apoptosis )。MGD-22 在NCI-H929 异种移植瘤或 WSU-DLCL-2 异种移植瘤的小鼠中展示出强大的抗肿瘤效能。MGD-22 可用于研究血液癌症，包括多发性骨髓瘤 (MM)、急性髓系白血病 (AML) 和弥漫大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)。
HY-17655
Reactive Oxygen Species (ROS)
Inflammation/Immunology
TBE56，一种分子胶， 是一种 BACH1 降解剂，其 EC50 为 44 nM。TBE56 是一种弱 NRF2 诱导剂，也是生物素化的 TBE31。TBE56 通过一种涉及 E3 连接酶 FBX022 的机制与 BACH1 相互作用并促进其降解。TBE56 可减少 Prominin-2 过表达的骨髓间充质干细胞 (BMSCs) 中 Fe2+ 的累积、ROS 的生成及丙二醛 (MDA ) 含量，同时提高 GSH/GSSG 比值并上调 GPX4 。TBE56 在穿刺诱导的 SD 大鼠椎间盘退变 (IVDD) 模型中可显著改善椎间盘退变。TBE56 可用于椎间盘退变 (IVDD) 的研究。
HY-145898
14-D-Valine-TPL
c-Myc Molecular Glues
Cancer
WBC100 (14-D-Valine-TPL) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 c-Myc 分子胶降解剂。WBC100 是一种 c-Myc 降解剂，靶向泛素 E3 连接酶 CHIP 介导的 26S 蛋白酶体途径。WBC100 用于 c-Myc 过表达肿瘤研究。
HY-175756
Molecular Glues SWI/SNF Complex
Cancer
SMARCA2/4 degrader-1 是一种靶向 SMARCA2/4 的分子胶降解剂，其针对 DCAF16 的 EC50 为 110 nM。SMARCA2/4 degrader-1 可与半胱氨酸形成共价加合物，进而与 SMARCA2/4 形成三元复合物，并招募 CUL4DCAF16 和 CRL1FBXO22 E3 连接酶复合物。SMARCA2/4 degrader-1 可诱导 SMARCA2/4 的泛素化和蛋白酶体降解。SMARCA2/4 degrader-1 可用于 SMARCA4 缺陷型恶性肿瘤、非小细胞肺癌 (NSCLC) 、结肠癌研究。
HY-159098
Molecular Glues PROTACs Histone Acetyltransferase
Cardiovascular Disease
dWIZ-1 是一款口服有效、基于 IMiD backbone、靶向 WIZ 转录因子的分子胶和化学探针，能以 3.5 μM 的亲和力与人源 WIZ 结合。dWIZ-1 通过其 ZF7 结构域将 WIZ 募集至 cereblon-DDB1 复合物，从而触发蛋白酶体依赖的 WIZ 降解。dWIZ-1 显著诱导成红细胞中胎儿血红蛋白的表达，同时降低 WIZ 结合位点（如β-珠蛋白基因座）处的抑制性 H3K9 二甲基化水平。同时，dWIZ-1 不影响成红细胞的增殖与分化，在体外细胞及食蟹猴模型中均未观察到细胞毒性。dWIZ-1 是研究镰状细胞病机制及潜在机制的重要工具分子。
HY-177766
Molecular Glues Apoptosis
Cancer
GSPT1 degrader-17 (Compound 9q) 是一种强效且选择性的基于 cereblon 的分子胶降解剂，靶向 G1 至 S 期转换 1 (GSPT1 )。GSPT1 degrader-17 在 U937 细胞中降解 GSPT1，其 DC50 值为 35 nM， Dmax 值为 81.65%。GSPT1 degrader-17 对 U937、MOLT-4 和 MV4-11 细胞具有强烈的抑制作用，其 IC50 值为 0.019、0.006 和 0.027 μM。GSPT1 degrader-17 可诱导凋亡 (apoptosis ) 和 G0/G1 期阻滞。GSPT1 degrader-17 可用于癌症研究，如急性髓系白血病。
HY-182945
Molecular Glues IKZF Family HOXA Interleukin Related NF-κB
Cancer
IKZF2-degrader 5 是一种高效、高选择性、起效迅速且具有口服活性的 IKZF2 分子胶降解剂。IKZF2-degrader 5 通过 Cullin-CRBN 依赖通路诱导 IKZF2 降解。IKZF2-degrader 5 可促炎型 IL-2 的生成。IKZF2-degrader 5 能减弱调节性 T 细胞 (Tregs) 的免疫抑制功能。IKZF2-degrader 5 可在小鼠脾脏和胸腺中触发快速、显著且持久的 IKZF2 降解。IKZF2-degrader 5 可抑制肿瘤的生长。IKZF2-degrader 5 可用于 B16F 黑色素瘤的研究。
HY-185311
HY-179732
PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) IGF-1R ERK STAT
Cancer
PROTAC ALK degrader-4 (Compound B8) 是一种 ALK PROTAC 降解剂，其 DC50 为 445.25 nM。PROTAC ALK degrader-4 对 NCI-H2228 和 NCI-H3122 表现出良好的抗增殖活性。PROTAC ALK degrader-4 导致 390 个蛋白显著下调，包括 IGF-1R 及其下游蛋白，如 ERK1/2 和 STAT3 。PROTAC ALK degrader-4 可用于研究肺腺癌。(粉色：ALK 配体 (HY-15656)；蓝色：CRBN 配体 (HY-179733)；黑色：连接子)。
HY-163944
DNA/RNA Synthesis Molecular Glues CDK Apoptosis RAD51 ATM/ATR PARP
Cancer
LL-K12-18 是一种 CDK12 激酶抑制剂，还是一种双位点分子胶。LL-K12-18 以 283.9 nM 的 IC50 值抑制人源 CDK12 ，并通过稳定 CDK12-DDB1 复合物经泛素-蛋白酶体系统选择性降解 cyclin K 。LL-K12-18 下调 DNA 损伤应答基因、降低 RNA 聚合酶 II CTD Ser2 磷酸化水平以及调节 ATM、RAD51 、γ-H2AX 和剪切型 PARP 等标志物，有效诱导乳腺癌细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制其增殖。LL-K12-18 具有高度的靶向选择性，可用于三阴性乳腺癌的研究。
HY-18340
CR8, (R)-Isomer
Molecular Glues CDK Apoptosis
Neurological Disease Cancer
(R)-CR8 是 Roscovitine 的第二代类似物，是一种有效的 CDK1/2/5/7/9 抑制剂。(R)-CR8 抑制 CDK1/cyclin B (IC50 =0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。(R)-CR8 诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。(R)-CR8 作为一种分子胶降解剂来消耗细胞周期蛋白 K。
HY-18340A
CR8, (R)-Isomer trihydrochloride
Molecular Glues CDK Apoptosis
Neurological Disease Cancer
(R)-CR8 (CR8) trihydrochloride 是 Roscovitine 的第二代类似物，是一种有效的 CDK1/2/5/7/9 抑制剂。(R)-CR8 trihydrochloride 抑制 CDK1/cyclin B (IC50 =0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。(R)-CR8 trihydrochloride 诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。(R)-CR8 trihydrochloride 作为一种分子胶降解剂来消耗细胞周期蛋白 K。
HY-180538
HY-L918
318 compounds
靶向蛋白降解(Targeted protein degradation, TPD)是一种新型的、有前景的新药研发方法，旨在通过标记降解或招募天然降解机制，靶向那些因缺乏酶功能、缺乏药物结合位点而被认为不可药物的蛋白质。
分子胶是一种小分子降解剂，主要诱导E3泛素连接酶与靶蛋白之间发生新型相互作用，形成三元复合物，进而导致蛋白质泛素化，最终被蛋白酶体降解。与PROTACs相比，分子胶通常具有更低的分子量，更高的细胞通透性和成药性。此外，分子胶的设计相对简单，不需要复杂的连接子和配体优化。因此，分子胶已经逐渐成为一种具有前景的疾病治方法。
目前已报道出多种类型的分子胶，通过对共晶结构进行分析发现，CRBN相关的分子胶更通用，因此我们选择了相关的活性分子作为探针分子用于人工智能（AI）筛选，再通过分子对接，验证筛选出的分子保持关键的药效团，最终获得320个分子胶类似物，这些化合物是研究分子胶的有力工具。
HY-L137
91 compounds
靶向蛋白降解(Targeted protein degradation, TPD)是一种新型的、有前景的新药研发方法。它在靶向“不可成药”疾病靶点及克服耐药性问题上显示了巨大的潜力。分子胶和PROTACs都是目前最受关注的两种靶向蛋白降解技术。
分子胶是一种小分子降解剂，主要诱导E3泛素连接酶与靶蛋白之间发生新型相互作用，形成三元复合物，导致蛋白质泛素化，随后被蛋白酶体降解。与PROTACs相比，分子胶通常具有更好的类药性，如具有更低的分子量，更高的细胞通透性和更好的口服吸收度等。分子胶已经逐渐成为一种具有前景的疾病治方法。
MCE 收录了91种靶向不同蛋白的分子胶化合物。MCE分子胶化合物库是进行科学研究和疾病机制研究的有用工具。
HY-L934
144 compounds
CRBN 即 cereblon，是泛素 - 蛋白酶体系统中 E3 泛素连接酶复合物的底物识别亚基。CRBN 配体库是能特异性结合 CRBN 蛋白的小分子化合物片段的集合。
这些配体多基于经过验证的 CRBN 结合弹头设计，通过 AI 分子生成优化系统进行改造，不仅包含来那度胺类经典结构，也涵盖非来那度胺类的新型骨架，且经过成药潜力过滤，具有结构多样性和较好的成药性质，可基于库中配体进行优化改造，助力新型分子胶降解剂研发，加速诱导 CRBN 与新底物蛋白结合的分子胶发现，同时可用于 CRBN 新底物挖掘，鉴定未知的CRBN 底物。
MCE的CRBN配体库包含144个CRBN亲和力较好的片段，其分子量在 200 - 500之间。基于库中配体开发的化合物可针对癌症、自身免疫疾病等多种疾病靶点，进一步推动分子胶和PROTAC治疗药物研发。
HY-L935
1039 compounds
POI 指目标蛋白（Protein of Interest），即分子胶作用中需被降解或调控功能的致病蛋白或关键功能蛋白。分子胶 POI库是由一系列可特异性结合不同类型 POI 的小分子片段组成的。这些配体作为分子胶的关键组成部分，可与靶蛋白形成稳定结合，为分子胶诱导 POI 与 E3 泛素连接酶相互作用奠定基础，其涵盖的 POI 包括癌症相关的 GSPT1、雄激素受体以及神经退行性疾病相关的异常聚集蛋白等多种类型。
该片段库可应用于靶向蛋白降解剂筛选与优化，通过筛选库中对特定 POI 亲和力高、选择性强的配体，可以发现核心结构，开发新型分子胶，如针对 GSPT1 的配体经优化后，得到了降解活性更优的分子胶降解剂。由于许多 POI 因缺乏传统小分子结合口袋难以成药，POI 配体库中部分配体可通过诱导蛋白相互作用的方式调控这类 POI，进一步拓展 “不可成药” 靶标药物研发空间。
MCE分子胶POI片段库包含了上千个POI 配体片段，其分子量在 150 - 400 之间，可广泛应用于分子胶的研发中。
HY-L936V0
11412 compounds
分子胶虚拟库是依托生成式人工智能技术，整合已知分子胶的结构特征、活性数据及三元复合物（靶蛋白 - E3 - 分子胶）的相互作用信息，构建的兼具新颖性、类药性、多样性、可合成性的化合物库。该库适用于基于分子胶的AI药物筛选、大型虚拟筛选等
MCE依托强大的计算能力，以高质量分子砌块为基础构建该库，搭配严谨的反应规则与优化的化合物生成策略。为保障库体质量，剔除了合成难度高、类药性低、PAINS化合物及其他不良分子，再通过化合物骨架分析，筛选出类药多样性分子进行可合成性分析，剔除合成难度过高的分子，最终形成规模庞大、结构多样、可合成且具备类药性的分子胶虚拟库。
库中化合物仅需1-2步化学反应即可合成，借助 MCE 经验丰富的化学合成团队，可以轻松实现从 mg 级到 kg级等不同量级的定制合成，满足不同客户需求。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-10984S2
Pomalidomide-d4 是 Pomalidomide 的氘代物。 Pomalidomide 是第三代免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Pomalidomide 与 E3 连接酶 cereblon 相互作用，诱导必需的 Ikaros 转录因子的降解。
HY-10984S3
Pomalidomide-15 N,13 C5 是 15 N 和 13 C 标记的 Pomalidomide (HY-10984)。Pomalidomide 是第三代免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Pomalidomide 与 E3 连接酶 cereblon 相互作用，诱导必需的 Ikaros 转录因子的降解。
HY-10984S1
Pomalidomide-d3 是 Pomalidomide 的氘代物。Pomalidomide 是第三代免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Pomalidomide 与 E3 连接酶 cereblon 相互作用，诱导必需的 Ikaros 转录因子的降解。
HY-A0003S
Lenalidomide-d5 是 Lenalidomide 氘代物。Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物，也是一种具有口服活性免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Lenalidomide (CC-5013) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide (CC-5013) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长，并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)
HY-10984S
Pomalidomide-d5 是 Pomalidomide 氘代物。Pomalidomide 是第三代免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Pomalidomide 与 E3 连接酶 cereblon 相互作用，诱导必需的 Ikaros 转录因子的降解。
HY-A0003S2
Lenalidomide-13 C5 ,15 N 是 15 N 和 13 C 标记的 Lenalidomide (HY-A0003)。Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物，也是一种具有口服活性免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Lenalidomide (CC-5013) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide (CC-5013) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长，并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。
HY-10984S4
Pomalidomide-13 C5 (CC-4047-13 C5 ) 是 13 C 标记的 Pomalidomide. Pomalidomide 是第三代免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Pomalidomide 与 E3 连接酶 cereblon 相互作用，诱导必需的 Ikaros 转录因子的降解。
HY-A0003S3
Lenalidomide-d4 (CC-5013-d4 ) 是氘代标记的 Lenalidomide. Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物，也是一种具有口服活性免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Lenalidomide (CC-5013) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide (CC-5013) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长，并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。
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