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analgesics " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-101696
HY-125971
HY-123001
HY-119831
HY-123452
HY-W517163
HY-N9484S
Drug Metabolite
Isotope-Labeled Compounds
Others
Menthofuran-13 C2 是 13 C 标记的 Menthol (HY-N1369)。Menthol 是一种止痛剂和 TRPM8 调节剂。TRPM8 是冷温度传感离子通道,Menthol 可调节 TRPM8发挥镇痛和抗刺激机制。Menthol 通过抑制神经元细胞膜的 Ca++ 电流,而刺激冷感受器、产生凉的感觉。Menthol 还可以改善小鼠口服尼古丁的排斥行为。
HY-168988
HY-119844
HY-105874
HY-122169
HY-117891
HY-144773
HY-N1253
HY-120369
FAAH
Neurological Disease
URB532 是脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH ) 抑制剂,IC50 为 396 nM。URB532 可增加大鼠脑中的花生四烯酸乙酰胺 (AEA)、棕榈酰乙醇酰胺 (PEA) 和油酰胺 (OEA) 水平,并表现出抗焦虑和镇痛作用。
HY-121644
HY-160991
HY-120481
FAAH
Neurological Disease
JNJ-40413269 是 FAAH 抑制剂,可抑制人类 FAAH 和大鼠 FAAH,IC50 分别为 28 nM 和 270 nM。JNJ-40413269 在大鼠脊神经结扎模型中表现出镇痛作用,并在大鼠中表现出良好的药代动力学特征。
HY-N8875
HY-N0559R
HY-117091
HY-174327
HY-N9537
HY-160991A
SP-204 dihydrochloride
Phosphodiesterase (PDE)
Others
Neurological Disease
Menabitan dihydrochloride (SP-204 dihydrochloride) 是 Menabitan (HY-160991) 的二盐酸盐形式。Menabitan dihydrochloride 是磷酸二酯酶 9 (PDE 9 ) 的抑制剂,可作为非阿片类镇痛剂。Menabitan dihydrochloride 可在兔模型中发挥降低眼压的活性。
HY-105604
HY-135511
HY-109166
HY-B0163AR
HY-105630
HY-W725190A
HY-158410
HY-129661
HY-W040672R
HY-149498
HY-N12010
HY-N15130
HY-167865
HY-W721656
HY-179462
Others
Neurological Disease
Despropionyl-bezitramide 是一种口服有效的镇痛剂,是 Bezitramide 的代谢产物。Despropionyl-bezitramide 具备与其母体化合物 Bezitramide 相当的镇痛特性。
HY-105977
HY-119844A
HY-105682
HY-W966480
HY-P11480
HY-N16663
HY-N3618
HY-U00031A
HY-10635AR
HY-P5848
nAChR
Neurological Disease
αO-Conotoxin GeXIVA 是一种有效的 α9α10 nAChR 拮抗剂,对大鼠 α9α10 的 IC50 为 12 nM。αO-Conotoxin GeXIVA 在疼痛动物模型中表现出缓解疼痛作用。
HY-P5143
HY-101323R
HY-111258
HY-170310
HY-P1866A
HY-153471
HY-N1469
HY-17482
HY-B1137
HY-105808R
HY-122381
HY-128624
HY-N11960
HY-159561
HY-159562
HY-W242735
HY-B0171R
HY-103344
HY-108249R
HY-133115AS
HY-148456
HY-173083
Cannabinoid Receptor
Neurological Disease
MDA7 是大麻素受体 2 (cannabinoid receptor 2 ) 的选择性激动剂,在人 CB2 受体和大鼠 CB2 受体中的EC50 分别为 128 nM 和 67.4 nM。MDA7 对人 CB2 受体和大鼠 CB2 受体表现出良好的亲和力,Ki 分别为 422 nM 和 238 nM。MDA7 在大鼠模型中表现出镇痛活性。
HY-B1733
HY-16723
HY-133024
HY-159094
HY-103567
mGluR
Neurological Disease
Desmethyl-YM-298198 Hydrochloride 是一种高亲和力、选择性、非竞争性 mGluR1 拮抗剂 (IC50 : 16 nM)。Desmethyl-YM-298198 Hydrochloride 对 Streptozotocin (HY-13753) 诱导的痛觉过敏小鼠具有镇痛作用。
HY-103567A
mGluR
Neurological Disease
Desmethyl-YM-298198 是一种高亲和力、选择性、非竞争性 mGluR1 拮抗剂 (IC50 : 16 nM)。Desmethyl-YM-298198 对 Streptozotocin (HY-13753) 诱导的痛觉过敏小鼠具有镇痛作用。
HY-157956
mAChR
Neurological Disease
LASSBio-873 是一种具有口服活性的毒蕈碱胆碱能受体 (mAChR ) 激动剂,可穿过血脑屏障。LASSBio-873 对急性疼痛和炎性疼痛具有有效的镇痛作用。LASSBio-873 的镇痛作用被鞘内注射的 M2 受体拮抗剂 methoctramine 所抑制。
HY-B0476
Acetophenetidin
COX
Inflammation/Immunology
非那西丁
Phenacetin (Acetophenetidin) 是一种非阿片类解热化合物,可用于缓解疼痛的研究。Phenacetin 是一种选择性的 COX-3 抑制剂。Phenacetin 能作为人肝微粒体和大鼠体内 CYP1A2 的探针。
HY-133588R
HY-17361
HY-W712539
HY-116798
HY-136653
WY 15705
UGT
Neurological Disease
Ciramadol (WY 15705) 是一种有效的镇痛剂,具有麻醉激动剂和 UDP-glucuronyltransferase 调节剂的特点。Ciramadol (WY 15705) 可用于术后疼痛研究。
HY-135731AR
HY-135731R
HY-114806R
HY-P1078
Calcium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin XVI,一种来自鸟蛛 Ornithoctonus huwena 的止痛剂,一种高度可逆和选择性的哺乳动物 N 型钙通道 (N-type calcium channel ) (IC50 约为 60 nM) 拮抗剂。Huwentoxin XVI 对电压门控的 T 型钙通道,钾通道或钠通道没有影响。
HY-N2005
HY-105667
HY-109054A
HY-B1337
HY-P0007
HY-N2573A
L-Corydalmine hydrochloride; TLZ-16-CL
Fungal
CXCR
Infection
Neurological Disease
Corydalmine hydrochloride 抑制某些植物病原体的孢子萌发以及腐生真菌。Corydalmine hydrochloride 具有口服活性,可用于缓解疼痛的研究。Corydalmine hydrochloride 通过抑制 NF-κB 依赖性的 CXCL1 /CXCR2 信号传导途径,可缓解 Vincristine 引起的神经性疼痛。
HY-N12067
Others
Inflammation/Immunology
Columbianetin β-D-glucopyranoside 可以从 Angelicae pubescentis radix 中分离出,具有抗血小板聚集、抗炎和镇痛的活性。Columbianetin β-D-glucopyranoside 对谷氨酸诱导的毒性具有显着的保护作用。
HY-108480
HY-B1337B
HY-B0548AS
HY-P1078A
Calcium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin XVI TFA,一种来自鸟蛛 Ornithoctonus huwena 的止痛剂,一种高度可逆和选择性的哺乳动物 N 型钙通道 (N-type calcium channel ) (IC50 约为 60 nM) 拮抗剂。Huwentoxin XVI TFA 对电压门控的 T 型钙通道,钾通道或钠通道没有影响。
HY-133115
HY-B0955
Oxetacaine
HBV
Neurological Disease
奥昔卡因
Oxethazaine (Oxetacaine) 是芬特明的酸性前体,是一种具有耐酸性和口服活性试剂。Oxethazaine (Oxetacaine) 具有缓解消化性溃疡疾病或食管炎引起的疼痛的潜力。
HY-144773A
HR1405–01
COX
Inflammation/Immunology
Loxoprofenol-SRS tromethamine (HR1405-01) 是 Loxoprofen 的活性代谢物,是一种安全的可静脉注射的非甾体抗炎药 (NSAID),具有良好的抗炎和镇痛活性。
HY-P10767
HY-17479
HY-17479B
HY-P3647
HY-P10203
HY-P1175
HY-P1175B
HY-122381R
HY-P5907
HY-B1137R
HY-N1023
HY-B0634
HY-B0972
HY-N0564
HY-W017100R
HY-W050088R
HY-109054
HY-N0920
HY-W870794
HY-180800
HY-N2433
HY-P1175A
HY-N9438
HY-A0069A
HY-N0839
HY-170654
HY-N7083
HY-114235
HY-N9854
HY-P5141
HY-Y1781
HY-P3625
HY-A0069
HY-149386
HY-149387
HY-P5141A
Sodium Channel
Inflammation/Immunology
μ-Conotoxin KIIIA TFA 是一种镇痛的 μ-芋螺毒素,可从 Conus kinoshitai 中分离出来。μ-Conotoxin KIIIA TFA 阻断哺乳动物神经元电压门控钠通道 (VGSC) (Nav1.2 )。μ-Conotoxin KIIIA TFA可用于疼痛研究。
HY-17361R
HY-100827
HY-17479BS
HY-17479S
HY-17001
Potassium Channel
iGluR
GABA Receptor
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
氟吡啶马来酸
Flupirtine Maleate 是一种具有口服活性、可穿过血脑屏障的非阿片类镇痛剂和神经保护剂。Flupirtine Maleate 是一种神经元钾通道开放剂 (Kv7 激活剂)、NMDA 受体拮抗剂和 GABA 受体激活剂。Flupirtine Maleate 可稳定血脑屏障完整性,减轻氧化应激和脑白细胞浸润,促进血管神经发生,抑制钙内流,稳定神经元静息膜电位,并对抗局灶性脑缺血。Flupirtine Maleate 具有镇痛、肌肉松弛活性,可保护神经元免受兴奋性毒性、缺血或细胞因子介导的死亡。Flupirtine 作为无解热或抗炎活性的非阿片类镇痛剂发挥作用,对阿片受体无相关亲和力。Flupirtine Maleate 可用于局灶性脑缺血、疼痛、阿尔茨海默病或多发性硬化症的研究。
HY-N10171
HY-121132
HY-P1253
Opioid Receptor
Neurological Disease
α-Endorphin (human) 是一种神经肽,作用于中枢神经系统 (CNS) 和外周神经系统 (PNS)。α-Endorphin (human) 与 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor ) 结合,并表现出镇痛作用。α-Endorphin (human) 调节性行为和愉悦感。
HY-P1952
HY-B1337R
HY-P1320
Opioid Receptor
Inflammation/Immunology
[Nphe1]Nociceptin(1-13) NH2 是一种 Nociceptin/orphanin FQ (NC) 内源性配体,是一种选择性和竞争性的 ociceptin receptor 拮抗剂,不具有激动剂活性。[Nphe1]nociceptin(1-13)NH2 选择性结合重组 nociceptin 受体(pKi =8.4),拮抗 nociceptin 对 CHO 细胞中 cAMP 积累的抑制作用(pA2 =6.0)。[Nphe1]Nociceptin(1-13)NH2 有可能作为一种止痛试剂。
HY-P1320A
Opioid Receptor
Inflammation/Immunology
[Nphe1]Nociceptin(1-13) NH2 TFA 是一种 Nociceptin/orphanin FQ (NC) 内源性配体,是一种选择性和竞争性的 ociceptin receptor 拮抗剂,不具有激动剂活性。[Nphe1]nociceptin(1-13)NH2 选择性结合重组 nociceptin 受体(pKi =8.4),拮抗 nociceptin 对 CHO 细胞中 cAMP 积累的抑制作用(pA2 =6.0)。[Nphe1]Nociceptin(1-13)NH2 有可能作为一种止痛试剂。
HY-105410
HY-106579
HY-112692
HY-112692A
Opioid Receptor
Neurological Disease
AT-121 hydrochloride 是一种双功能的 nociception 和 mu 阿片受体 (mu opioid receptor ) 激动剂,Ki 值分别为 3.67 和 16.49 nM。AT-121 hydrochloride 是一种安全、无成瘾性的缓解疼痛化合物,具有抗伤害和止痛作用。
HY-B1110A
(±)-Nomifensine maleate; Nomifensin maleate
Dopamine Receptor
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
诺米芬新马来酸盐
Nomifensine ((±)-Nomifensine) maleate 是一种有效的去甲肾上腺素 (norepinephrine (NE) ) 和多巴胺 (dopamine (DA) ) 再摄取抑制剂。Nomifensine maleate 抑制大鼠脑突触体对 NE、DA 和 5-HT 的摄取,IC50 值分别为 6.6 nM、48 nM 和 830 nM,Ki 值分别为 4.7 nM、26 nM 和 4000 nM。Nomifensine maleate 具有抗抑郁和镇痛作用。Nomifensine maleate 用于神经退行性疾病、化合物成瘾以及疼痛研究。
HY-103506
NO-711 hydrochloride
GABA Receptor
Neurological Disease
NNC-711 (NO-711 hydrochloride) 是一种有效且选择性的 GAT-1 (GABA 转运体 1) 抑制剂,对人源 GAT-1、大鼠源 GAT-1、rGAT-2、hGAT-3、rGAT-3、hBGT-3 的 IC50 分别为 0.04, 0.38, 171, 1700, 349, 622 μM。NNC-711 在体内具有抗惊厥和镇痛作用,并表现出认知增强活性。
HY-P1178A
Trk Receptor
Neurological Disease
Cyclotraxin B TFA 是一种能透过血脑屏障和选择性 TrkB 抑制剂。Cyclotraxin B TFA 以非竞争性地方式抑制 BDNF 诱导的 TrkB 活性,IC50 为 0.30 nM。Cyclotraxin B TFA 具有止痛和抗焦虑的作用。
HY-146334
HY-178235
Opioid Receptor
Neurological Disease
MDAN-21 是一种双价阿片配体,包含 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor) 激动剂和 δ-阿片受体 (δ-opioid receptor) 拮抗剂。MDAN-21 在小鼠的研究中具有强效镇痛作用,且不产生耐受性。MDAN-21 在恒河猴的研究中能有效抑制吗啡依赖猴的戒断情况并且有效缓解异常性疼痛。MDAN-21 可以用于异常性疼痛的研究。
HY-17001R
Reference Standards
Potassium Channel
iGluR
GABA Receptor
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
氟吡啶马来酸 (标准品)
Flupirtine Maleate (Standard) 是 Flupirtine Maleate (HY-17001) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Flupirtine Maleate 是一种具有口服活性、可穿过血脑屏障的非阿片类镇痛剂和神经保护剂。Flupirtine Maleate 是一种神经元钾通道开放剂 (Kv7 激活剂)、NMDA 受体拮抗剂和 GABA 受体激活剂。Flupirtine Maleate 可稳定血脑屏障完整性,减轻氧化应激和脑白细胞浸润,促进血管神经发生,抑制钙内流,稳定神经元静息膜电位,并对抗局灶性脑缺血。Flupirtine Maleate 具有镇痛、肌肉松弛活性,可保护神经元免受兴奋性毒性、缺血或细胞因子介导的死亡。Flupirtine 作为无解热或抗炎活性的非阿片类镇痛剂发挥作用,对阿片受体无相关亲和力。Flupirtine Maleate 可用于局灶性脑缺血、疼痛、阿尔茨海默病或多发性硬化症的研究。
HY-115133
HY-137451
HY-115597
Calcium Channel
Neurological Disease
BTT-266 是钙离子通道拮抗剂 (calcium channel ),通过抑制 CaV α1-AID 和 CaV β3 的相互作用 (Ki 为 1.4 μM),发挥拮抗作用。BTT-266 调节电压依赖性的 CaV 2.2 的激活。BTT-266 在大鼠模型中表现出对神经性疼痛的镇痛作用。
HY-107405
Sodium Channel
Neurological Disease
TC-N 1752 是一种有效和具有口服活性的 Nav1.7 抑制剂,抑制 hNav1.7 ,hNav1.3 ,hNav1.4 ,hNaV1.5 和 rNav1.8 的 IC50 值分别为 0.17 μM,0.3 μM,0.4 μM,1.1 μM 和 2.2 μM。TC-N 1752 还抑制河豚毒素敏感的钠通道。TC-N 1752 在福尔马林疼痛模型中显示出镇痛效果。
HY-17491
RU 43-715; Sandoz-43-715
Others
Inflammation/Immunology
普罗喹宗
Proquazone (RU 43-715) 是一种化学性质独特的非甾体抗炎剂 (NSAID)。与大多数其他非甾体抗炎剂不同,Proquazone 的结构中没有游离酸基团。Proquazone 可以抑制或阻止骨侵蚀的进展。Proquazone 是一种具有口服活性的抗炎、镇痛和解热剂。
HY-P5159
Sodium Channel
Inflammation/Immunology
Crotamine 是一种 Na+ 通道 调节剂。Crotamine 是一种由 42 个氨基酸组成的毒素,由三个二硫桥交联。Crotamine 具有镇痛活性。Crotamine 还与脂质膜相互作用并显示出肌坏死活性。Crotamine 可从 Crotalus durissus terrificus<、i> 毒液中分离出来。
HY-78131A
Dexibuprofen
COX
Inflammation/Immunology
Cancer
右布洛芬
(S)-(+)-Ibuprofen ((S)-Ibuprofen),一种 Ibuprofen 的 S(+)-对映异构体,是一种有效的 COX-1 和 COX-2 抑制剂,IC50 分别为 2.1μM 和 1.6 μM。(S)-(+)-Ibuprofen 具有止痛,抗炎,抗癌和退热作用。
HY-17034
HY-17034B
HY-W050088
HY-Z16070
HY-P5159A
Sodium Channel
Inflammation/Immunology
Crotamine TFA 是一种Na+ 通道 调节剂。Crotamine 是一种由 42 个氨基酸组成的毒素,由三个二硫桥交联。Crotamine 具有镇痛活性。Crotamine 还与脂质膜相互作用并显示出肌坏死活性。Crotamine 可从 Crotalus durissus terrificus 毒液中分离出来。
HY-137525
HY-108292R
HY-N7083R
HY-B0363S
HY-156220
HY-15550
HY-B0634R
HY-B0972R
HY-N0564R
HY-B1110AR
HY-100516
UR-8880
COX
Inflammation/Immunology
Cimicoxib (CX) 是一种口服有效的选择性 COX-2 (环加氧酶-2) 抑制剂。Cimicoxib 具有良好的抗炎和镇痛活性。Cimicoxib 的精确剂量 (2 mg/kg) 和近似剂量 (1.95-2.5 mg/kg) 对犬的药代动力学参数相似。
HY-N0839R
HY-P5146
HY-B0619
CN100
COX
Inflammation/Immunology
扎托布洛芬
Zaltoprofen (CN100) 是一种非甾体类抗炎剂 (NSAID),是一种优先的和具有口服活性的 COX-2 抑制剂,对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 1.3 和 0.34 μM。Zaltoprofen 具有强大的抗炎作用以及对炎性疼痛的止痛作用。
HY-N9438R
HY-103370
BA 7602-06
Chloride Channel
Inflammation/Immunology
Talniflumate (BA 7602-06) 是尼氟酸 (HY-B0493) 的前体,通过酯酶转化为尼氟酸,从而在体内发挥其活性。Talniflumate 是具有口服活性的 Ca2+ 激活的 Cl- 通道 (CaCC) 阻滞剂。Talniflumate 可用作远端肠梗阻综合征囊性纤维化小鼠模型的缓解疼痛和抗炎的研究。
HY-W013331
2-Deoxyartemisinin
TNF Receptor
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Deoxyartemisinin (2-Deoxyartemisinin) 是一种具有口服活性的抗炎镇痛剂。Deoxyartemisinin 可选择性降低促炎细胞因子 TNF-α 的水平。Deoxyartemisinin 可减轻神经源性疼痛、炎症性疼痛以及巴豆油诱导的耳水肿。Deoxyartemisinin 对热刺激具有镇痛作用。Deoxyartemisinin 具有抗溃疡活性。Deoxyartemisinin 可用于炎症性疾病、疼痛以及胃溃疡的相关研究。
HY-19876
HY-168070
HY-10864
KDS-4103
FAAH
Autophagy
Mitophagy
Neurological Disease
URB-597 (KDS-4103) 是一种有效的,具有口服活性的选择性 FAAH 抑制剂。 URB-597抑制大鼠脑膜中 FAAH 活性, IC50 为 5 nM,抑制体外大鼠神经元中FAAH 活性,IC50 为 0.5 nM,抑制人肝微粒体中FAAH 活性,IC50 为 3 nM。具有抗抑郁样作用,可用于缓解疼痛的研究。
HY-103506R
Reference Standards
GABA Receptor
Neurological Disease
NNC-711 (Standard) 是 NNC-711 (HY-103506) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。NNC-711 (NO-711 hydrochloride) 是一种有效且选择性的 GAT-1 (GABA 转运体 1) 抑制剂,对人源 GAT-1、大鼠源 GAT-1、rGAT-2、hGAT-3、rGAT-3、hBGT-3 的 IC50 分别为 0.04, 0.38, 171, 1700, 349, 622 μM。NNC-711 在体内具有抗惊厥和
HY-108449
HY-P3548
HY-B1057S2
HY-P991711
HY-138257
(S)-AS1069562; (S)-YM-08054 benzenesulfonate
5-HT Receptor
Neurological Disease
(S)-AS1069562 是 AS1069562 (HY-138257A) 的 S 型异构体。AS1069562 是具有口服活性的 5-HT 和 NE 再摄取抑制剂,IC50 值分别为 0.35 μM 和 3.3 μM。AS1069562 具有镇痛活性。AS1069562 可通过改善神经营养支持来改善神经功能损伤。
HY-12811
HY-116005
Adenosine Kinase
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
A-286501 是具有口服活性和强效的环状核苷酸腺苷激酶 (adenosine kinase ) 抑制剂,其 IC50 值为 0.47 nM,表现出镇痛和消炎效果。A-286501 能减少小动物模型中的急性 (热)、炎性 (福尔马林和卡拉胶) 和神经性 (L5/L6神经结扎和链脲佐菌素诱导的糖尿病) 疼痛的痛觉反应。A-286501 还降低了 Carrageenan (HY-125474) 诱导受伤足部的水肿和髓过氧化物酶活性。A-286501 有望用于镇痛和抗炎剂的研究。
HY-155706
HY-136363
TRP Channel
Neurological Disease
MDR-652 是一种高效的特异性瞬时受体电位香草酸亚型 1 (TRPV1 ) 配体,具有激动剂活性。对 hTRPV1 和 rTRPV1 的 Ki 分别为 11.4 和 23.8 nM。对 hTRPV1 和 rTRPV1 的 EC50 分别为 5.05 和 93 nM。MDR-652 可用于缓解疼痛的研究。
HY-163116
COX
Carbonic Anhydrase
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 67 (compound 7a) 是靶向碳酸酐酶 (Carbonic Anhydrase) 和 COX-2 的双重抑制剂、Polmacoxib (HY-16726) 的磺胺类衍生物,具有抗炎和镇痛活性。Anti-inflammatory agent 67 对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 s 分别为 10.4 μM 和 50 nM。Anti-inflammatory agent 67 结合碳酸酐酶不同亚型的 Ki 分别为 48.3 nM (CA I),42.2 nM (CA II),52.3 nM (CA IX),13.3 nM (CA XII)。
HY-163117
COX
Carbonic Anhydrase
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 68 (compound 7b) 是靶向碳酸酐酶 (Carbonic Anhydrase) 和 COX-2 的双重抑制剂、Polmacoxib (HY-16726) 的磺胺类衍生物,具有抗炎和镇痛活性。Anti-inflammatory agent 68 对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 s 分别为 12.6 μM 和 60 nM。Anti-inflammatory agent 68 结合碳酸酐酶不同亚型的 Ki 分别为 52.6 nM (CA I),79.1 nM (CA II),58.1 nM (CA IX),17.2 nM (CA XII)。
HY-170585
COX
NF-κB
Inflammation/Immunology
COX-2-IN-51 (E25) 是一种有效的 COX-2 抑制剂,IC50 为 70.7 nM。COX-2-IN-51 可显著抑制 LPS 诱导的 NO 和 PGE2 释放、COX-2 和 iNOS 表达以及 NF-κB 通路激活。COX-2-IN-51 通过抑制 NF-κB 通路在多种小鼠模型中表现出抗炎和镇痛作用。COX-2-IN-51 的胃肠道副作用低于 Indomethacin (HY-14397)。
HY-P3223A
Opioid Receptor
Neurological Disease
Biphalin acetate 是一种可穿透大脑屏障的阿片肽类似物,含有两个活性脑啡肽药效团。Biphalin acetate 对阿片受体 具有高亲和力。Biphalin acetate 在急性、神经性和慢性动物疼痛模型中显示出镇痛作用。Biphalin acetate 也是一种抗病毒、抗增殖、抗炎和神经保护剂。
HY-106579R
HY-A0069R
HY-131986
HY-17034BR
HY-17034R
HY-78131AS
(S)-Ibuprofen d3
COX
Inflammation/Immunology
(S)-(+)-布洛芬 d3
(S)-(+)-Ibuprofen-d3 是(S)-(+)-Ibuprofen 的氘代物。(S)-(+)-Ibuprofen 是 Ibuprofen 的 S 型异构体,可抑制 COX-1 和 COX-2 活性,IC50 为 2.1 μM 和 1.6 μM。(S)-(+)-Ibuprofen 具有止痛,抗炎和解热作用。
HY-P1302
Opioid Receptor
Neurological Disease
Orphanin FQ(1-11) 是孤儿蛋白 FQ 或 nociceptin (OFQ/N) 片段,是一种有效的 NOP (ORL-1; OP4) 受体激动剂,Ki 为 55 nM。Orphanin FQ(1-11) 对 μ,δ,κ1 和 κ3 受体没有亲和力 (Ki >1000 nM)。Orphanin FQ(1-11) 可用于 CD-1 小鼠中缓解疼痛的研究。
HY-P3223
Opioid Receptor
Neurological Disease
Biphalin TFA 是一种可穿透大脑屏障的阿片肽类似物,含有两个活性脑啡肽药效团。Biphalin TFA 对阿片受体 具有高亲和力。Biphalin TFA 在急性、神经性和慢性动物疼痛模型中显示出镇痛作用。Biphalin TFA 也是一种抗病毒、抗增殖、抗炎和神经保护剂。
HY-N8290
HY-106823
HY-N0301
HY-78131AR
Dexibuprofen (Standard)
Reference Standards
COX
Inflammation/Immunology
右布洛芬 (标准品)
(S)-(+)-Ibuprofen (Standard)是 (S)-(+)-Ibuprofen 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(S)-(+)-Ibuprofen ((S)-Ibuprofen),一种 Ibuprofen 的 S(+)-对映异构体,是一种有效的 COX-1 和 COX-2 抑制剂,IC50 分别为 2.1μM 和 1.6 μM。(S)-(+)-Ibuprofen 具有止痛,抗炎,抗癌和退热作用。
HY-145487A
HY-P1302A
Opioid Receptor
Neurological Disease
Orphanin FQ(1-11) TFA 是孤儿蛋白 FQ 或 nociceptin (OFQ/N) 片段,是一种有效的NOP 受体 (ORL-1; OP4) 激动剂,Ki 为 55 nM。Orphanin FQ(1-11) TFA 对 μ,δ,κ1 和 κ3 受体没有亲和力 (Ki >1000 nM)。Orphanin FQ(1-11) TFA 在 CD-1 小鼠中具有缓解疼痛作用。
HY-B0619R
HY-119348
HY-N7062
Takeda-25
FAAH
Neurological Disease
JNJ-1661010 (Takeda-25) 是一种有效的选择性脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH ) 抑制剂,对大鼠和人FAAH 的 IC50 分别为 34 和 33 nM。JNJ-1661010 可以穿透血脑屏障,可用于缓解疼痛的研究。
HY-103370R
BA 7602-06 (Standard)
Reference Standards
Chloride Channel
Inflammation/Immunology
Talniflumate (Standard)是 Talniflumate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Talniflumate (BA 7602-06) 是尼氟酸 (HY-B0493) 的前体,通过酯酶转化为尼氟酸,从而在体内发挥其活性。Talniflumate 是具有口服活性的 Ca2+ 激活的 Cl- 通道 (CaCC) 阻滞剂。Talniflumate 可用作远端肠梗阻综合征囊性纤维化小鼠模型的缓解疼痛和抗炎的研究。
HY-159088
Opioid Receptor
Neurological Disease
KOR agonist 2 (Compound 23p) 是 κ 阿片受体 (κ opioid receptor, KOR ) 的激动剂,Ki 为 1.9 nM。KOR agonist 2 在小鼠模型中表现出镇痛作用,ED50 为 1.30 mg/kg。KOR agonist 2 在小鼠中表现出高清除率 (2 mg/kg,静脉注射),在肝微粒体中具有高代谢和清除率。
HY-168211
HY-113866
5-HT Receptor
Neurological Disease
E-55888 是一种选择性强效的 5-HT7 receptor 和 5-HT1A receptor 激动剂,其 Ki 值分别为 2.5 nM 和 700 nM,具有镇痛和抗痛觉作用。E-55888 能减少 Capsaicin (HY-10448) 敏化小鼠的痛觉反应。
HY-B0578
HY-B0578A
HY-100516R
UR-8880 (Standard)
Reference Standards
COX
Inflammation/Immunology
Cimicoxib (Standard)是 Cimicoxib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cimicoxib (CX) 是一种口服有效的选择性 COX-2 (环加氧酶-2) 抑制剂。Cimicoxib 具有良好的抗炎和镇痛活性。Cimicoxib 的精确剂量 (2 mg/kg) 和近似剂量 (1.95-2.5 mg/kg) 对犬的药代动力学参数相似。
HY-109067
HY-109067A
VVZ-149 hydrochloride
GlyT
5-HT Receptor
P2X Receptor
Neurological Disease
Opiranserin (VVZ-149) hydrochloride,一种非阿片类药物和非甾体抗炎止痛药,是 2 型甘氨酸转运蛋白 (GlyT2) 和 5-羟色胺受体 2A (5HT2A) 的双重拮抗剂,IC50 分别为 0.86 和 1.3 μM。Opiranserin hydrochloride 对 rP2X3 有拮抗作用 (IC50 =0.87 μM)。Opiranserin hydrochloride 可用于术后疼痛的研究。
HY-13222
HY-106756
U-62066
Opioid Receptor
Neurological Disease
Spiradoline (U-62066) 是一种芳基乙酰胺,是一种选择性 kappa 阿片受体 (κ-opioid receptor, KOR ) 激动剂,在豚鼠中的 Ki 为 8.6 nM。Spiradoline 对 μ 和 δ 受体的 Ki 值分别为 252 nM 和 9400 nM。Spiradoline 具有强效的利尿,止痛,抗心律失常,镇咳,神经保护作用,并易于穿过血脑屏障。
HY-124959
U-62066 mesylate
Opioid Receptor
Neurological Disease
Spiradoline mesylate (U-62066 mesylate) 是一种芳基乙酰胺,是一种选择性 kappa 阿片受体 (κ-opioid receptor, KOR ) 激动剂,在豚鼠中的 Ki 为 8.6 nM。Spiradoline mesylate 对 μ 和 δ 受体的 Ki 值分别为 252 nM 和 9400 nM。Spiradoline mesylate 具有强效的利尿,止痛,抗心律失常,镇咳,神经保护作用,并易于穿过血脑屏障。
HY-173302
HY-B0578B
HY-W345510
Neprilysin
Neurological Disease
Opiorphin 是一种阿片类肽,是一种强效的人脑啡肽失活锌异肽酶抑制剂。Opiorphin 抑制两种脑啡肽分解外酶,人中性外肽内源性肽酶 hNEP (EC 3.4.24.11)和人外氨基肽酶 hAP-N (EC 3.4.11.2)。Opiorphin 通过激活内源性阿片依赖性传递显示出强大的镇痛活性。
HY-168214
Potassium Channel
Neurological Disease
Kv7.2/Kv7.3 agonist 1 (Compound 16) 是口服有效的 KV7.2/7.3 通道 (KV7.2/7.3 channel /KCNQ2/3 ) 激动剂,EC50 为 1.03 μM。Kv7.2/Kv7.3 agonist 1 在小鼠慢性压迫性损伤 (CCI) 模型和小鼠 Streptozotocin (HY-13753) 诱发的糖尿病周围神经性疼痛 (DPNP) 模型中表现出镇痛作用,ED50 分别为 12.02 和 9.63 mg/kg。
HY-16525
HY-10864R
FAAH
Autophagy
Mitophagy
Neurological Disease
URB-597 (Standard) 是 URB-597 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。URB-597 (KDS-4103) 是一种有效的,具有口服活性的选择性 FAAH 抑制剂。 URB-597抑制大鼠脑膜中 FAAH 活性, IC50 为 5 nM,抑制体外大鼠神经元中FAAH 活性,IC50 为 0.5 nM,抑制人肝微粒体中FAAH 活性,IC50 为 3 nM。具有抗抑郁样作用,可用于缓解疼痛的研究。
HY-15550R
HY-N16648
HY-112482
HY-108641
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
SKF-86002 dihydrochloride 是一种具有口服活性的 p38 MAPK 抑制剂,具有抗炎、抗关节炎活性,可用于缓解疼痛的研究。SKF-86002 dihydrochloride 抑制脂多糖 (LPS) 刺激人单核细胞产生 IL-1 和 TNF-α。SKF-86002 dihydrochloride 能抑制脂氧合酶和环氧合酶介导的花生四烯酸代谢。
HY-12511
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
SKF-86002 是一种具有口服活性的 p38 MAPK 抑制剂,具有抗炎、抗关节炎活性,可用于缓解疼痛的研究。SKF-86002 抑制脂多糖 (LPS) 刺激人单核细胞产生 IL-1 和 TNF-α (IC50 = 1 μM)。SKF-86002 能抑制脂氧合酶和环氧合酶介导的花生四烯酸代谢。
HY-119097
mGluR
Neurological Disease
LY456066 是一种选择性非竞争性代谢型谷氨酸受体 (mGluR1 ) 拮抗剂,其 IC50 值为 52.0 nM。LY456066 在啮齿模型中对焦虑和疼痛有效果。LY456066 减少了超敏痛和在福尔马林注射后舔舐和抽搐的次数,有望用于慢性疼痛的镇痛剂的研究。
HY-B0718
HY-B0578AR
HY-B0578R
HY-B1190
HY-163207
HY-P3206
Thymulin; Thymic factor
ERK
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Endocrinology
Serum thymic factor (Thymulin) 是一种锌依赖性免疫调节肽激素,可由胸腺上皮细胞产生。Serum thymic factor 刺激垂体释放激素,表现出促垂体活性。Serum thymic factor 通过抑制 ERK 激活保护大鼠免受 Cephaloridine (HY-B2072)-引起的肾毒性。Serum thymic factor 具有抗糖尿病、抗炎和镇痛活性。Serum thymic factor 可用于内分泌、生殖、神经退行性和炎症性疾病的研究。
HY-149269
HY-N0301R
HY-180559
nAChR
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
nAChR antagonist 2 是一种选择性 nAChR 拮抗剂。nAChR antagonist 2 在非洲爪蟾卵母细胞中对包括人源 α9α10 、α9 和 α7 在内的 nAChR 亚型表现出抑制活性,其 IC50 值分别为 16.0 nM、26.2 nM 和 336.3 nM。nAChR antagonist 2 能在纳摩尔浓度水平抑制 ATP 诱导的 IL-1β 释放。nAChR antagonist 2 可用于非阿片类镇痛药和免疫调节剂的相关研究。
HY-145628
HY-103216
HY-172774
HY-B1428R
HY-B1428
HY-126382
NF-κB
Inflammation/Immunology
Hesperidinmethylchalcone (Hesperidinmethylchalcone) 是一种口服活性黄酮类化合物,具有镇痛、抗炎和抗氧化特性。Hesperidin methylchalcone 具有血管保护活性。Hesperidin methylchalcone 抑制氧化应激、细胞因子产生和 NF-κB 激活。Hesperidin methylchalcone 可用于痛风疾病的研究。
HY-P5865
Theraphotoxin-Tap1a; TRTX-Tap1a; µ/ω-TRTX-Tap1a
Sodium Channel
Neurological Disease
Tap1a (Theraphotoxin-Tap1a) 是一种抑制钠通道 (sodium channels ) 的蜘蛛毒液肽,对 Nav 1.7 和 Nav 1.1 的 IC50 分别为 80 nM 和 301 nM。Tap1a 具有缓解疼痛作用。
HY-N7934
HY-176234
HY-P3206A
Thymulin acetate; Thymic factor acetate
ERK
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Endocrinology
Serum thymic factor acetate (Thymulin acetate) 是 Serum thymic factor (HY-P3206) 的醋酸盐形式。Serum thymic factor acetate (Thymulin) 是一种锌依赖性免疫调节肽激素,可由胸腺上皮细胞产生。Serum thymic factor acetate 刺激垂体释放激素,表现出促垂体活性。Serum thymic factor acetate 通过抑制 ERK 激活保护大鼠免受 Cephaloridine (HY-B2072)-引起的肾毒性。Serum thymic factor acetate 具有抗糖尿病、抗炎和镇痛活性。Serum thymic factor acetate 可用于内分泌、生殖、神经退行性和炎症性疾病的研究。
HY-18981
HY-12511R
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
SKF-86002 (Standard) 是 SKF-86002 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SKF-86002 是一种具有口服活性的 p38 MAPK 抑制剂,具有抗炎、抗关节炎活性,可用于缓解疼痛的研究。SKF-86002 抑制脂多糖 (LPS) 刺激人单核细胞产生 IL-1 和 TNF-α (IC50 = 1 μM)。SKF-86002 能抑制脂氧合酶和环氧合酶介导的花生四烯酸代谢。
HY-141547
HY-147907
HY-146294
COX
Inflammation/Immunology
COX-2/5-LOX-IN-1 (3a) 是一种有效的 COX-2 /5-LOX 双重抑制剂。COX-2/5-LOX-IN-1 是苯并噻吩-2-基吡唑羧酸衍生物。COX-2/5-LOX-IN-1 显示出超过塞来昔布和吲哚美辛的最有效的镇痛和抗炎活性。COX-2/5-LOX-IN-1 显示出有效的 COX-1、COX-2 和 5-LOX 抑制活性,IC50 s 分别为 12.13、0.4 和 4.96 μM。
HY-146295
COX
Inflammation/Immunology
COX-2/5-LOX-IN-2 (5b) 是一种有效的 COX-2 /5-LOX 双重抑制剂。COX-2/5-LOX-IN-2 是苯并噻吩-2-基吡唑羧酸衍生物。COX-2/5-LOX-IN-2 显示出超过塞来昔布和吲哚美辛的最有效的镇痛和抗炎活性。COX-2/5-LOX-IN-2 显示出有效的 COX-1、COX-2 和 5-LOX 抑制活性,IC50 s 分别为 5.40、0.01 和 1.78 μM。
HY-N16538
HY-N2081
HY-119820
SR57746A free base
5-HT Receptor
Neurological Disease
Xaliproden free base 是一种具有口服活性的、选择性的 5-HT1A 受体激动剂。Xaliproden free base 对急性强直性伤害性疼痛有镇痛作用,并具有神经保护作用。Xaliproden free base 通过抑制初级传入神经元的过度反应,对紫杉醇 (HY-B0015) 引起的机械性异常性疼痛产生急性抑制作用。
HY-W040265
N-Phenylanthranilic acid
Chloride Channel
Inflammation/Immunology
芬那酸
Fenamic acid (N-Phenylanthranilic acid, NPAA) 是一种具有口服活性的氯通道阻滞剂。Fenamic acid 是非甾体抗炎剂 (NSAIA) 的基本成分,可衍生甲芬那酸 (mefenamic),托芬那酸 (tofenacin),氟芬那酸 (flufenamic acid) 和 美洛芬酸 (melofenac acid)。Fenamic acid 也可作为抗菌和镇痛剂。
HY-W040265R
HY-174825
HY-106224B
Hypocretin-1 (human, rat, mouse) acetate
Orexin Receptor (OX Receptor)
Neurological Disease
Orexin A (Hypocretin-1) (human, rat, mouse) acetate 是一种具有镇痛特性的下丘脑神经肽 (可透过血脑屏障)。Orexin A (human, rat, mouse) acetate 结合并激活两种 G 蛋白偶联受体,即 Orexin-1 受体 (OX1R ) 和 Orexin-2 受体 (OX2R )。Orexin A (human, rat, mouse) acetate 可用于食欲调节、神经退行性疾病,以及调节伤害性信息传递的研究。
HY-121239
HY-W023253
HY-110099
CXCR
Inflammation/Immunology
(±)-NBI-74330 是一种有效的、选择性的 CXCR3 拮抗剂。(±)-NBI-74330 不仅可以减弱触觉和热过敏,还可以增强吗啡的镇痛作用。(±)-NBI-74330 在大鼠神经病理性疼痛模型中可减少小胶质细胞活化、增加星形胶质细胞活化,并下调某些 CXCR3 配体的表达。
HY-129237
HY-18981R
HY-N2081R
HY-112482A
HY-113826
Lipoxygenase
Others
L-656224 是具有口服活性、强效且选择性高的抑制剂,可以抑制完整大鼠和人类白细胞及 CXBG 肥大细胞瘤细胞中的白三烯 (leukotriene ) 生物合成 (IC50 值为 18-240 nM),并且对人类和猪白细胞中的 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase ) 具有抑制作用 (IC50 值为 4 x 10-7 M)。L-656224 有望用于哮喘和外周镇痛剂的研究。
HY-147560
Sigma Receptor
Opioid Receptor
Neurological Disease
σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 1 (Compound 44) 是一种有效的 σ1 受体拮抗剂和 μ 阿片受体激动剂,Ki 分别为 1.86 nM 和 2.1 nM。σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 1 具体有效的镇痛活性。σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 1 可用于神经性疼痛。
HY-110358
Sodium Channel
Inflammation/Immunology
QAQ dichloride,一种可光转换的电压门控型 Nav 和 Kv 通道阻滞剂,以其反式形式 (偶氮苯光开关) 阻断通道,但不以其顺式形式阻断通道。QAQ dichloride 不具备膜渗透性,只渗透表达内源性输入通道的痛觉神经元。QAQ dichloride 可以作为一种光敏缓解疼痛试剂,可用于急慢性疼痛信号转导机制的相关研究。
HY-165374
HY-171234
HY-107794
Disodium clodronate tetrahydrate
Others
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
氯膦酸二钠(四水合物)
Clodronate disodium tetrahydrate (Disodium clodronate tetrahydrate) 是第一代双膦酸盐,具有抗骨质疏松、抗炎作用,可用于缓解疼痛的研究。Clodronate disodium tetrahydrate 是一种选择性、高效的,可逆、Cl- 竞争性的囊泡核苷酸转运体 (VNUT ) 阻滞剂,其 IC50 值为 15.6 nM。Clodronate disodium tetrahydrate 可抑制神经元释放囊泡 ATP,缓解慢性神经病理性疼痛和炎症性疼痛。
HY-110358A
Sodium Channel
Inflammation/Immunology
QAQ dichloride dichloride,一种可光转换的电压门控型 Nav 和 Kv 通道阻滞剂,以其反式形式 (偶氮苯光开关) 阻断通道,但不以其顺式形式阻断通道。QAQ dichloride dichloride 不具备膜渗透性,只渗透表达内源性输入通道的痛觉神经元。QAQ dichloride dichloride 可以作为一种光敏缓解疼痛试剂,可用于急慢性疼痛信号转导机制的相关研究。
HY-127141
HY-145453
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
丙帕他莫
Propacetamol 是 Acetaminophen (HY-66005) 的具有口服活性的前药,代谢后发挥解热和镇痛作用。Propacetamol 可降低 Aspirin (ASA) (HY-14654) 诱导的胃黏膜和血浆中过氧化物丙二醛 (MDA ) 水平,调节胃黏膜中谷胱甘肽 (GSH 和 GSSG ) 的水平以维持细胞的抗氧化防御,并升高胃黏膜尿酸 (UA ) 水平。Propacetamol 对阿司匹林 (Aspirin) 诱导的大鼠胃黏膜损伤具有剂量依赖性的保护作用。Propacetamol 可用于通过干预氧化应激研究胃黏膜损伤。
HY-N8765
Others
Neurological Disease
Methyl 2-(5-acetyl-2,3-dihydrobenzofuran-2-yl)propenoate 可以从 Microglossa Pyrifolia 的根中分离出来。Microglossa Pyrifolia 根具有镇痛和肝保护活性。
HY-U00338
HY-149270
COX
Inflammation/Immunology
COX-2-IN-31 (compound 7b) 是一种具有口服活性的COX/5-LOX 双重抑制剂,IC50 分别为 60 nM (COX-2),0.9 μM (5-LOX)。COX-2-IN-31 还抑制跨膜蛋白 hCA IX (Ki =48.9 nM) 和 hCA XII(Ki =5.8 nM) 的酶活性。COX-2-IN-31 具有镇痛、抗炎活性。
HY-17487
HY-159504
Pregabalin naproxencarbil
GABA Receptor
Neurological Disease
Pregabalinum naproxencarbilum (Pregabalin naproxencarbil) 是一种 GABA 受体激动剂 (GABA),具有减轻疼痛的作用。Pregabalinum naproxencarbilum 是一种非阿片类镇痛剂,可靶向炎症性和神经性疼痛信号通路。
HY-178494
HY-114911
DA2370; Prenazone; Zepelin
COX
Reactive Oxygen Species (ROS)
MMP
Inflammation/Immunology
Feprazone (DA2370; Prenazone) 是保泰松 Phenylbutazone (HY-B0230) 的类似物,是一种非甾体抗炎剂,具有镇痛和退热活性。Feprazone 通过抑制环加氧酶 COX-2 的活性来发挥作用。Feprazone 可通过减少线粒体活性氧 (ROS ) 的产生来缓解游离脂肪酸 (FFA) 诱导的氧化应激。Feprazone 能降低 MMP-2 和 MMP-9 的表达。此外,Feprazone 还能在分化的3 T3-L1 细胞中抑制脂肪形成和增加脂肪分解。Feprazone 也可用于动脉粥样硬化和抗肥胖的研究。
HY-N2029
HY-N1367
HY-106935A
Others
Neurological Disease
CGP 29030A 是一种口服有效的特异性镇痛剂。CGP 29030A 抑制伤害性背角神经元,不影响正常感觉功能。CGP 29030A 还抑制伽马运动神经元,因此可能有益于研究因运动活动增加 (如痉挛和抽搐) 而并发的疼痛性疾病。
HY-U00152
HY-P1220
Sodium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin-IV 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂,可抑制神经元 Nav1.7 ,Nav1.2 ,Nav1.3 和 Nav1.4 ,IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。
HY-P1220A
Sodium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin-IV TFA 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂,可抑制神经元 Nav1.7 ,Nav1.2 ,Nav1.3 和 Nav1.4 ,IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV TFA 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV TFA 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。
HY-U00081
HY-105567A
HY-118737
HY-114911R
DA2370 (Standard); Prenazone (Standard); Zepelin (Standard)
Reference Standards
COX
Reactive Oxygen Species (ROS)
MMP
Inflammation/Immunology
Feprazone (Standard)是 Feprazone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Feprazone (DA2370; Prenazone) 是保泰松 Phenylbutazone (HY-B0230) 的类似物,是一种非甾体抗炎剂,具有镇痛和退热活性。Feprazone 通过抑制环加氧酶 COX-2 的活性来发挥作用。Feprazone 可通过减少线粒体活性氧 (ROS ) 的产生来缓解游离脂肪酸 (FFA) 诱导的氧化应激。Feprazone 能降低 MMP-2 和 MMP-9 的表达。此外,Feprazone 还能在分化的3 T3-L1 细胞中抑制脂肪形成和增加脂肪分解。Feprazone 也可用于动脉粥样硬化和抗肥胖的研究。
HY-145453R
Reference Standards
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
丙帕他莫 (标准品)
Propacetamol (Standard) 是 Propacetamol (HY-145453) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Propacetamol 是 Acetaminophen (HY-66005) 的具有口服活性的前药,代谢后发挥解热和镇痛作用。Propacetamol 可降低 Aspirin (ASA) (HY-14654) 诱导的胃黏膜和血浆中过氧化物丙二醛 (MDA ) 水平,调节胃黏膜中谷胱甘肽 (GSH 和 GSSG ) 的水平以维持细胞的抗氧化防御,并升高胃黏膜尿酸 (UA ) 水平。Propacetamol 对阿司匹林 (Aspirin) 诱导的大鼠胃黏膜损伤具有剂量依赖性的保护作用。Propacetamol 可用于通过干预氧化应激研究胃黏膜损伤。
HY-121222
PI3K
Apoptosis
Cancer
alpha-红没药醇
alpha-Bisabolol 是一种具有口服活性的倍半萜醇,可诱导细胞周期停滞、线粒体凋亡和抑制 PI3K/Akt 信号通路。alpha-Bisabolol 通过抑制 NFκB 激活减轻炎症和氧化应激,从而对顺铂 (HY-17394) 诱导的肾毒性发挥保护作用。alpha-Bisabolol 具有抗炎、镇痛、抗生素和抗癌活性。
HY-U00100
HY-U00101
HY-W725190
HY-105525A
HY-139240
HY-B0653
(S)-(-)-Bupivacaine
Sodium Channel
Ferroptosis
Neurological Disease
Cancer
左布比卡因
Levobupivacaine ((S)-(-)-Bupivacaine) 是一种长效的酰胺类局部活性剂,可抑制或缓解疼痛。Levobupivacaine 通过可逆性阻断神经元钠通道 (sodium channel ) 发挥麻醉镇痛作用。Levobupivacaine 可抑制心血管等组织的传递和传导冲动,具有一定的心脏和中枢神经毒性。Levobupivacaine 在体内由细胞色素P450 (CYP450) 代谢。Levobupivacaine 也可通过 miR-489-3p/SLC7A11 信号通路诱导胃癌铁死亡 (ferroptosis )。
HY-B0653A
(S)-(-)-Bupivacaine monohydrochloride
Sodium Channel
Ferroptosis
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Cancer
盐酸左布比卡因
Levobupivacaine hydrochloride ((S)-(-)-Bupivacaine monohydrochloride) 是一种长效的酰胺类局部活性剂,可抑制或缓解疼痛。Levobupivacaine hydrochloride 通过可逆性阻断神经元钠通道 (sodium channel ) 发挥麻醉镇痛作用。Levobupivacaine hydrochloride 可抑制心血管等组织的传递和传导冲动,具有一定的心脏和中枢神经毒性。Levobupivacaine hydrochloride 在体内由细胞色素P450 (CYP450) 代谢。Levobupivacaine hydrochloride 也可通过 miR-489-3p/SLC7A11 信号通路诱导胃癌铁死亡 (ferroptosis )。
HY-121854A
HY-B0168
Serotonin Transporter
PERK
Neurological Disease
米那普仑
Milnacipran 是一种口服活性的 Serotonin (HY-B1473A) 和 Norepinephrine (HY-13715) 再摄取抑制剂。Milnacipran 抑制单胺转运体 (尤其是去甲肾上腺素转运体和 5-羟色胺转运体 (Ki 值分别为 31 和 8.5 nM))。Milnacipran hydrochloride 抑制 pERK1/2 激活。Milnacipran 具有抗抑郁、抗焦虑和镇痛作用。Milnacipran 抑制小鼠咬合行为。Milnacipran 可用于重度抑郁症、焦虑症、神经性疼痛 (如纤维肌痛) 研究。
HY-B0168A
Serotonin Transporter
PERK
Neurological Disease
盐酸米那普仑
Milnacipran hydrochloride 是一种口服活性的 Serotonin (HY-B1473A) 和 Norepinephrine (HY-13715) 再摄取抑制剂。Milnacipran hydrochloride 抑制单胺转运体 (尤其是去甲肾上腺素转运体和 5-羟色胺转运体 (Ki 值分别为 31 和 8.5 nM))。Milnacipran hydrochloride 抑制 pERK1/2 激活。Milnacipran hydrochloride 具有抗抑郁、抗焦虑和镇痛作用。Milnacipran hydrochloride 抑制小鼠咬合行为。Milnacipran hydrochloride 可用于重度抑郁症、焦虑症、神经性疼痛 (如纤维肌痛) 研究。
HY-172182
VU6011887
Potassium Channel
Neurological Disease
ONO-2920632 是一种具有口服活性和中枢神经系统渗透性的 TREK 激活剂,其对 TREK-1 和 TREK-2 的 EC50 值分为 0.3 µM 和 2.8 μM。ONO-2920632 对其他 K2P 通道具有选择性 (相较于 TASK1、TASK2、TASK3、TRAAK、TWIK2 选择性 >91 倍,相较于 TRESK 选择性 31 倍)。 ONO-2920632 具有镇痛作用,可用于疼痛、偏头痛及神经系统疾病的研究。
HY-118756
HY-107794R
Disodium clodronate tetrahydrate (Standard)
Others
Reference Standards
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
氯膦酸二钠(四水合物) (标准品)
Clodronate (disodium tetrahydrate) (Standard) 是 Clodronate (disodium tetrahydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Clodronate disodium tetrahydrate (Disodium clodronate tetrahydrate) 是第一代双膦酸盐,具有抗骨质疏松、抗炎作用,可用于缓解疼痛的研究。Clodronate disodium tetrahydrate 是一种选择性、高效的,可逆、Cl- 竞争性的囊泡核苷酸转运体 (VNUT ) 阻滞剂,其 IC50 值为 15.6 nM。Clodronate disodium tetrahydrate 可抑制神经元释放囊泡 ATP,缓解慢性神经病理性疼痛和炎症性疼痛。
HY-N9504
HY-107085
HY-17476
HY-Z7640
COX
Inflammation/Immunology
4-去甲基-2-甲基塞来昔布
4-Desmethyl-2-methyl celecoxib (Compound 1g) 是一种具有口服活性和选择性的环氧化酶-2 (COX-2 ) 抑制剂,IC50 值为 0.069 μM。4-Desmethyl-2-methyl celecoxib 具有抗炎、镇痛和解热活性。4-Desmethyl-2-methyl celecoxib 可以减少前列腺素的合成。4-Desmethyl-2-methyl celecoxib 有望用于炎性疾病和疼痛相关疾病的研究,如类风湿关节炎和骨关节炎。
HY-N18762
HY-162570
HY-172246
HY-P1617
HY-B0653AR
HY-149274
HY-B0168AS
Isotope-Labeled Compounds
Serotonin Transporter
PERK
Neurological Disease
盐酸米那普仑-d5
Milnacipran-d5 hydrochloride 是 Milnacipran hydrochloride (HY-B0168A) 氘代物。Milnacipran hydrochloride 是一种口服活性的 Serotonin (HY-B1473A) 和 Norepinephrine (HY-13715) 再摄取抑制剂。Milnacipran hydrochloride 抑制单胺转运体 (尤其是去甲肾上腺素转运体和 5-羟色胺转运体 (Ki 值分别为 31 和 8.5 nM))。Milnacipran hydrochloride 抑制 pERK1/2 激活。Milnacipran hydrochloride 具有抗抑郁、抗焦虑和镇痛作用。Milnacipran hydrochloride 抑制小鼠咬合行为。Milnacipran hydrochloride 可用于重度抑郁症、焦虑症、神经性疼痛 (如纤维肌痛) 研究。
HY-N2136
HY-120045
HY-129853A
HY-169215
COX
Neurological Disease
Anti-inflammatory agent 93 (compund 2g) 是 Schiff 碱的咪唑类化合物,具有镇痛和抗炎活性。Anti-inflammatory agent 93 靶向 COX-2 受体,100 mg/kg 时在小鼠中产生 89% 的镇痛效力。
HY-B0168AR
Reference Standards
Serotonin Transporter
PERK
Neurological Disease
盐酸米那普仑 (标准品)
Milnacipran (hydrochloride) (Standard)是 Milnacipran (hydrochloride) (HY-B0168A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Milnacipran hydrochloride 是一种口服活性的 Serotonin (HY-B1473A) 和 Norepinephrine (HY-13715) 再摄取抑制剂。Milnacipran hydrochloride 抑制单胺转运体 (尤其是去甲肾上腺素转运体和 5-羟色胺转运体 (Ki 值分别为 31 和 8.5 nM))。Milnacipran hydrochloride 抑制 pERK1/2 激活。Milnacipran hydrochloride 具有抗抑郁、抗焦虑和镇痛作用。Milnacipran hydrochloride 抑制小鼠咬合行为。Milnacipran hydrochloride 可用于重度抑郁症、焦虑症、神经性疼痛 (如纤维肌痛) 研究。
HY-P3376
HY-160677
HY-N18124
Others
Neurological Disease
1-O-Tigloyl-1-O-debenzoylohchinal 是一种口服有效的、柠檬苦素型三萜类抗炎剂和外周镇痛剂,能从川楝果实中提取得到。1-O-Tigloyl-1-O-debenzoylohchinal 能显著抑制醋酸 (HY-Y0319) 诱导的小鼠血管通透性升高、抑制 λ-Carrageenan (HY-N9470) 引起的足肿胀以及醋酸引发的扭体反应。1-O-Tigloyl-1-O-debenzoylohchinal 在热板试验中未表现出明显的镇痛效果,能主要作用于外周而非中枢神经系统。1-O-Tigloyl-1-O-debenzoylohchinal 可广泛应用于急性或慢性炎症、胃痛等相关疾病的研究中。
HY-N6028
HY-P0183
HY-P4196
HY-B0440
HY-100294
HY-B0811
HY-119404
HY-172149
HY-179445
HY-W683876
HY-P1618
HY-176101
HY-111473
HY-145369
HY-169844
HY-136720
COX
Others
ZXX2-77是一种环氧合酶-1(COX-1)选择性抑制剂,属于苯磺酰苯胺类化合物。它被报道为一种镇痛剂,不会引起胃部损伤。ZXX2-77具有较弱的镇痛效果,但在体外表现出强效的COX-1抑制活性。ZXX2-77在口服吸收率低,导致其体内镇痛效果较弱。在30 mg/kg剂量下,ZXX2-77的最大血药浓度(1.2 mM)未达到其COX-1 IC50值(3.2 mM)。相比之下,其衍生物ZXX2-79虽然在体外COX抑制活性较弱,但吸收性更好,表现出更强的镇痛效果且几乎不引起胃部损伤。这些发现表明,ZXX2-77及其衍生物作为COX-1选择性抑制剂可能成为不引起胃部损伤的有效镇痛药。
HY-W013712
Potassium Channel
Neurological Disease
GI-530159 是选择性的 TREK1 和 TREK2 钾通道的开放剂。GI-530159 对 TREK1/2 的选择性高于 TRAAK、TASK3 和其他钾通道,对 TREK1 的 EC50 为 0.76 μM。GI-530159 能够降低大鼠背根神经节神经元兴奋性,具有潜在的镇痛作用。
HY-178281
Potassium Channel
Sodium Channel
Neurological Disease
E0199 是一种新型有效的 KV 7/NaV 双靶点调节剂,它能够激活 KV 7 钾离子通道 (包括 (KV 7.2/7.3 (EC50 = 12.78 nM), KV 7.2 (EC50 = 0.50 μM), 和 KV 7.5 (EC50 = 27.14 nM)),同时抑制 NaV 1.7 (IC50 = 0.52 μM)、NaV 1.8 (IC50 = 0.24 μM) 和 NaV 1.9 (IC50 = 0.16 μM) 钠离子通道。在慢性坐骨神经压迫损伤 (CCI) 小鼠模型中,E0199 显示出强效的镇痛作用,且对心脏和骨骼肌离子通道无严重影响。E0199 可用于神经病理性疼痛 (NP) 的相关研究。
HY-17478A
HY-B1179
HY-N0271
HY-N0517
HY-135735A
HY-N19281
Drug Derivative
Neurological Disease
Puberulin 是一种香豆素类物质及具有口服有效性的镇痛剂。Puberulin 存在于 Choisya ternata var. Sundance 中。Puberulin 可在小鼠模型中对化学性和热源性致痛剂发挥镇痛活性,且该活性不涉及阿片受体或毒蕈碱受体。Puberulin 可用于神经源性疼痛的研究。
HY-121537
HY-W016034
p-Acetamidophenyl β-D-glucuronide sodium salt; p-AAPG sodium salt
Drug Metabolite
Infection
Acetaminophen glucuronide 是一种安全有效的解热镇痛剂。Acetaminophen glucuronide对肝脏和肾脏具有潜在毒性。
HY-W326260
HY-105389
RWJ-38705
Opioid Receptor
Neurological Disease
Tramadol N-oxide (RWJ 38705) 是一种镇痛剂。Tramadol N-oxide 表现出剂量依赖性的长效镇痛作用。Tramadol N-oxide 对阿片 μ 受体 (μ opioid receptor ) (Ki = 38.5 μM) 和 δ,κ 受体 (Ki > 100 μM) 具有亲和力。Tramadol N-oxide 可用于镇痛作用的研究。
HY-105525
NIH 10908 free base
Opioid Receptor
Neurological Disease
沙美利定
Sameridine (NIH-10908 free base) 是 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor ) 的弱部分激动剂。Sameridine 可产生局部麻醉和镇痛作用。Sameridine 低剂量对呼吸抑制作用极小,但高剂量可抑制呼吸反应。Sameridine 可用于镇痛作用的研究。
HY-101196
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
PG 9 maleate是一种具有镇痛和抗记忆丧失活性的化合物。PG 9 maleate通过增强中枢胆碱能传递来发挥镇痛作用。PG 9 maleate在特定剂量范围内能防止由斯科opolamine或dicyclomine引起的记忆丧失。PG 9 maleate的亲和力特征表明其在M4/M1受体亚型中具有显著选择性,这可能是其镇痛和抗记忆丧失效应的机制。PG 9 maleate能够增加乙酰胆碱的释放,从而提高其生物学活性。
HY-107527A
HY-B2079
HY-N11922
HY-119517
HY-119912
Stakane dihydrochloride
Others
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Antrafenine (Stakane) dihydrochloride 是一种非麻醉性镇痛剂。Antrafenine dihydrochloride 在醋酸扭体法和小鼠热板法实验中显示出中枢镇痛作用。Antrafenine dihydrochloride 显著缓解骨关节炎疼痛。Antrafenine dihydrochloride 在大鼠足趾水肿模型中具有轻度的抗炎活性。Antrafenine dihydrochloride 可用于镇痛和抗炎研究。
HY-W839383
HY-122109A
HY-N2573
L-Corydalmine; TLZ-16
Fungal
CXCR
Infection
Neurological Disease
紫堇达明碱
Corydalmine (L-Corydalmine) 抑制某些植物病原体的孢子萌发以及腐生真菌。Corydalmine 具有口服活性,可用于缓解疼痛的研究。Corydalmine 通过抑制 NF-κB 依赖性的 CXCL1 /CXCR2 信号传导途径,可缓解 Vincristine 引起的神经性疼痛。
HY-105578A
MA 1143 hydrochloride
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
Letimide hydrochloride (MA 1143 hydrochloride)是一种镇痛剂,具有有效的镇痛活性。Letimide hydrochloride在体外实验中显示出对人类淋巴细胞的细胞遗传学影响。Letimide hydrochloride在小鼠骨髓细胞的体内研究中未表现出显著的染色体畸变或姐妹染色单体交换。Letimide hydrochloride在小鼠上进行的致畸研究也未显示出明显的先天性畸形诱发效果。
HY-N2604
HY-B1054
HY-N0300
HY-12384
HY-66004
HY-105991
HY-118639
HY-121537R
COX
Akt
Apoptosis
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
CAY10404 (Standard) 是 CAY10404 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。CAY10404 是一种有效且高度选择性的环氧合酶 2 (COX-2 ) 抑制剂,IC50 为 1 nM,选择性指数 (SI;COX-1 IC50 /COX-2 IC50 ) 为 >500000。CAY10404 是有效的 PKB/Akt 和 MAPK 信号通路抑制剂,可诱导非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞凋亡 (apoptosis )。CAY10404 是一种二芳基异恶唑,具有良好的止痛,抗炎和抗癌活性。
HY-W280622
HY-W707972
HY-N7138
HY-N7138R
HY-B0440S
HY-N0343
Helicide; Helicidum; 4-Formylphenyl-β-D-allopyranoside
Others
Neurological Disease
Helicid (Helicide) 是 Helicia nilgirica Bedd 的主要组成部分。可用于促进安定、睡眠和缓解疼痛的研究,它被用于精神神经症的相关研究。
HY-135412
HY-14742
HY-148802
HY-N1369S1
HY-129668
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
Bremazocine是一种强效的阿片κ受体激动剂,具有镇痛活性。Bremazocine通过释放内源性去甲肾上腺素,从而引发外周的镇痛效果。Bremazocine的镇痛作用与腺苷受体的相互作用有关。Bremazocine在局部施用后可产生剂量依赖性的外周镇痛效果。Bremazocine的效果受非选择性α(2)肾上腺素受体拮抗剂的影响,这表明其通过去甲肾上腺素途径发挥作用。
HY-168166
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
CHET3是一种选择性别激活剂,具有强效的镇痛活性。CHET3被发现为一种高度选择性的全向调节剂,作用于含TASK-3的K2P通道,包括TASK-3同源体和TASK-3/TASK-1异源体。CHET3在小鼠的多种急性和慢性疼痛模型中表现出显著的镇痛效果,这种效果可以通过药理学手段或基因剔除TASK-3来消除。CHET3能够功能性调节特定小型感觉神经元的膜兴奋性,这支持了其在慢性疼痛中对热超敏感性和机械性痛觉过敏的镇痛效果。
HY-105137
HY-N0263
HY-N0300A
HY-N19054
HY-167852
HY-N0398
HY-N12398
HY-136611R
HY-124540B
HY-17476R
HY-135731AS
HY-N18743
HY-N18755
HY-N18761
HY-N2399
HY-B0440R
HY-B0811R
HY-122323
HY-N18775
HY-103507
HY-111025
HY-N12316
Others
Others
Goshuyuamide-I 是一种生物碱 。Goshuyuamide-I 可以从Euodia rutaecarpa 的果实中分离出来。Goshuyuamide-I可用于镇痛药 的研究。
HY-136644
HY-117772
HY-121046S
HY-W701503
HY-P10555
Opioid Receptor
Neurological Disease
(D-Arg2, Sar 4)-Dermorphin (1-4) 是一种存在于两栖动物皮肤中的肽类物质 Dermorphin (HY-P0244) 的四肽衍生物。(D-Arg2, Sar 4)-Dermorphin (1-4) 具有显著的镇痛效果,通过与体内的 μ-阿片受体 (MOR ) 结合发挥作用。(D-Arg2, Sar 4)-Dermorphin (1-4) 可用于镇痛药物的开发。
HY-108035
MR04A3
GABA Receptor
Neurological Disease
(-)-JM-1232 (MR04A3) 靶向 GABA A 受体,通过结合GABA A 受体的 benzodiazepine 结合位点来发挥镇痛作用。(-)-JM-1232 在小鼠急性热刺激、机械引发的疼痛和内脏疼痛中均表现出强效的镇痛作用,CI50 (发挥 50% 镇痛效果的有效剂量) 分别为 2.96、3.06 和 2.27 mg/kg。(-)-JM-1232 可用于疼痛和镇痛相关领域的研究。
HY-116149
nAChR
Others
A-424274 是一种α4β2神经元烟碱乙酰胆碱受体的正变构调节剂,具有提高镇痛药疗效的活性。A-424274可选择性增强α4β2受体上一系列烟碱乙酰胆碱受体激动剂的效力,在临床前模型中,与α4β2 PAM共同给药可显著提高临床耐受良好剂量的ABT-594在人类中的镇痛疗效。
HY-173016
Opioid Receptor
Neurological Disease
HINT1-IN-1(化合物 8)是组氨酸三联核苷酸结合蛋白 1 (histidine triad nucleotide-binding protein 1 ,HINT1 ) 的抑制剂,Ki 为 1.14 μM。HINT1-IN-1 影响 μ-阿片受体 (MOR) 和 NMDA 受体 (NMDAR) 之间的交叉调节。HINT1-IN-1 可增强吗啡的镇痛作用,而不会引起阿片类药物耐受性,并且在小鼠模型中具有独立的镇痛作用。
HY-U00157
HY-W275039
HY-P1866
HY-163669
HY-101205
HY-101205A
HY-B1179R
HY-N0271R
HY-N0436
HY-N0517R
HY-N12180A
HY-136644A
HY-14316A
Ebanicline dihydrochloride; ABT-594 dihydrochloride
nAChR
Neurological Disease
Tebanicline dihydrochloride (Ebanicline dihydrochloride) 是 nAChR 的调节物,具有有效的口服止痛活性。抑制 cytisine 与神经元 nAChR 的结合的 Ki 值为 37 pM。
HY-120456
HY-129634
HY-B0407A
HY-12708
HY-W015600
HY-W015600R
HY-155236
HY-B0641
4-Biphenylacetic acid
COX
Inflammation/Immunology
4-联苯乙酸
Felbinac 是 fenbufen 的代谢物,是口服有效的非甾体抗炎剂,还是一种环氧化酶 (COX ) 抑制剂,对 COX1 的 IC50 为 865.68 nM,对 COX2 的 IC50 为 976 nM。Felbinac 通过抑制 COX 减少前列腺素的产生达到缓解疼痛,减轻炎症和降低发热的效果。Felbinac 可抑制 CHIKV 病毒活性。
HY-134753
4-Amino-N-(4-trifluoromethylphenyl)benzamide
COX
Inflammation/Immunology
Teriflunomide impurity 3 (4-Amino-N-(4-trifluoromethylphenyl)benzamide) 是一种选择性 COX-1 抑制剂,IC50 为 30 µM,对 COX-2 的活性较低 (IC50 >100 µM)。
HY-135325R
HY-W709349
D 9998 hydrochloride
Potassium Channel
iGluR
GABA Receptor
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Flupirtine (D 9998) hydrochloride 是一种具有口服活性、可穿过血脑屏障的非阿片类镇痛剂和神经保护剂。Flupirtine hydrochloride 是一种神经元钾通道开放剂 (Kv7 激活剂)、NMDA 受体拮抗剂和 GABA 受体激活剂。Flupirtine hydrochloride 可稳定血脑屏障完整性,减轻氧化应激和脑白细胞浸润,促进血管神经发生,抑制钙内流,稳定神经元静息膜电位,并对抗局灶性脑缺血。Flupirtine hydrochloride 具有镇痛、肌肉松弛活性,可保护神经元免受兴奋性毒性、缺血或细胞因子介导的死亡。Flupirtine hydrochloride 作为无解热或抗炎活性的非阿片类镇痛剂发挥作用,对阿片受体无相关亲和力。Flupirtine hydrochloride 可用于局灶性脑缺血、疼痛、阿尔茨海默病或多发性硬化症的研究。
HY-138232
LTNAM
Aminopeptidase
Neurological Disease
Lys-psi(CH2NH)-Trp(Nps)-OMe是一种赖氨酸-色氨酸(Nps)的假二肽类似物。它通过将Lys-Trp(Nps)分子中的肽键替换为氨基亚甲基键而获得,具有镇痛活性。Lys-psi(CH2NH)-Trp(Nps)-OMe在小鼠脑室内给药后可诱导剂量依赖性和纳洛酮可逆的镇痛作用,其镇痛效果比原化合物持续时间更长。它能保护甲硫氨酸脑啡肽免受大鼠纹状体切片的降解,并与低剂量阿片肽结合产生镇痛作用。Lys-psi(CH2NH)-Trp(Nps)-OMe在体内和体外都能有效抑制脑内氨肽酶活性。这种假二肽对蛋白酶水解的抗性增强可能解释了其延长的镇痛活性。
HY-17001A
HY-W087207
HY-N4219
HY-103386
COX
Inflammation/Immunology
FR122047 (hydrochloride) 是一种选择性的口服活性 COX-1 抑制剂,其 IC50 为 28 nM。FR122047(hydrochloride) 在体内具有抗血小板、镇痛和抗炎作用。
HY-106147
HY-N12121
HY-14316B
Ebanicline hydrochloride; ABT-594 hydrochloride
nAChR
Neurological Disease
Tebanicline hydrochloride (Ebanicline hydrochloride) 是 nAChR 的调节剂,具有有效的口服止痛活性。Tebanicline hydrochloride 抑制 cytisine 与神经元 nAChR 的结合的 Ki 值为 37 pM。
HY-167734
AY-30715
COX
Inflammation/Immunology
Pemedolac (AY-30715) 是一种强效止痛剂,在动物模型中对化学诱发和炎症性疼痛具有显著的止痛效果。Pemedolac 在镇痛作用和抗炎作用之间显示出明显的分离,以比抗炎或胃刺激作用所需的剂量低得多的剂量实现有效止痛。Pemedolac 还表现出较低的致溃疡潜力,表明与标准 NSAID 相比,它在用于抑制神经、皮肤和肌肉骨骼疾病时具有更安全的特性。
HY-171758
Opioid Receptor
Neurological Disease
BU72 是一种高效、长效的 μ 和 κ 阿片受体 激动剂,同时对 δ 阿片受体也有部分激动作用 (EC50 值分别为 0.054、0.033 和 0.58 nM)。BU72 具有强效且持久的镇痛作用,主要通过 μ 阿片受体介导。BU72 的活性持续时间长,且能部分逆转吗啡的镇痛效果。BU72 可用于阿片依赖的研究。
HY-B0407AR
HY-U00333
HY-176544
HY-18342
HY-A0273S
HY-106147B
HY-107795
HY-114608
HY-N12180
HY-129787
HY-168366
Opioid Receptor
Neurological Disease
R-6890 是一种 Brorphine 相关的阿片受体 拮抗剂,对大鼠阿片受体表现出不同的结合活性 (IC50 =4.6 nM (0.05 M Tris; pH 7.4) 和 170 nM (0.05 M Tris+0.1 M NaCl))。R-6890 能够将已结合的标记阿片类物质从受体上置换下来,并且其结合亲和力会受到环境因素的影响,在 NaCl 存在的情况下会降低。R-6890 可透过血脑屏障 (BBB),通过雄性 Wistar 大鼠的温水诱导甩尾反射模型,发挥了镇痛作用。
HY-W016034R
p-Acetamidophenyl β-D-glucuronide sodium salt (Standard); p-AAPG sodium salt (Standard)
Drug Metabolite
Reference Standards
Infection
Acetaminophen glucuronide (sodium salt) (Standard)是 Acetaminophen glucuronide (sodium salt) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Acetaminophen glucuronide 是一种安全有效的解热镇痛剂。Acetaminophen glucuronide对肝脏和肾脏具有潜在毒性。
HY-N8811
HY-106907
HY-B1279AS
HY-N1198
HY-133976
HY-14931
AZD 3582; HCT 3012; Nitronaproxen
COX
Inflammation/Immunology
Naproxcinod (Nitronaproxen) 是第一个环氧合酶抑制性一氧化氮供体 (CINODs) 。Naproxcinod 具有镇痛和抗炎作用,可用于骨关节炎和炎症的研究。
HY-124406
HY-121679
COX
Neurological Disease
COX-2-IN-50是一种水溶性COX-2抑制剂,具有显著的镇痛活性。COX-2-IN-50在水中的溶解度达到20.3 mg/mL,远超其前体化合物PC407的1.6 μg/mL。COX-2-IN-50展示了良好的生物相容性,适合用于注射剂型的开发。COX-2-IN-50在体内证明了其镇痛效果,展现出潜在的应用价值。
HY-172903
HY-W709349S
D 9998-d6 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
Potassium Channel
iGluR
GABA Receptor
Neurological Disease
Flupirtine-d6 (D 9998-d6 ) hydrochloride 是氘代标记的 Flupirtine hydrochloride (HY-W709349)。Flupirtine hydrochloride 是一种具有口服活性、可穿过血脑屏障的非阿片类镇痛剂和神经保护剂。Flupirtine hydrochloride 是一种神经元钾通道开放剂 (Kv7 激活剂)、NMDA 受体拮抗剂和 GABA 受体激活剂。Flupirtine hydrochloride 可稳定血脑屏障完整性,减轻氧化应激和脑白细胞浸润,促进血管神经发生,抑制钙内流,稳定神经元静息膜电位,并对抗局灶性脑缺血。Flupirtine hydrochloride 具有镇痛、肌肉松弛活性,可保护神经元免受兴奋性毒性、缺血或细胞因子介导的死亡。Flupirtine hydrochloride 作为无解热或抗炎活性的非阿片类镇痛剂发挥作用,对阿片受体无相关亲和力。Flupirtine hydrochloride 可用于局灶性脑缺血、疼痛、阿尔茨海默病或多发性硬化症的研究。
HY-110230
D 9998-d4 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
Potassium Channel
iGluR
GABA Receptor
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Flupirtine-d4 (D 9998-d4 ) hydrochloride 是 Flupirtine 的氘代物。Flupirtine hydrochloride 是一种具有口服活性、可穿过血脑屏障的非阿片类镇痛剂和神经保护剂。Flupirtine hydrochloride 是一种神经元钾通道开放剂 (Kv7 激活剂)、NMDA 受体拮抗剂和 GABA 受体激活剂。Flupirtine hydrochloride 可稳定血脑屏障完整性,减轻氧化应激和脑白细胞浸润,促进血管神经发生,抑制钙内流,稳定神经元静息膜电位,并对抗局灶性脑缺血。Flupirtine hydrochloride 具有镇痛、肌肉松弛活性,可保护神经元免受兴奋性毒性、缺血或细胞因子介导的死亡。Flupirtine hydrochloride 作为无解热或抗炎活性的非阿片类镇痛剂发挥作用,对阿片受体无相关亲和力。Flupirtine hydrochloride 可用于局灶性脑缺血、疼痛、阿尔茨海默病或多发性硬化症的研究。
HY-N1369S
HY-N9929
HY-P1599
HY-176911
HY-B0493S1
HY-101655
HY-116070
4-Iodoantipyrine
Fluorescent Dye
Infection
碘安替比林
Iodoantipyrine (4-Iodoantipyrine) 是碘化的 Antipyrine (HY-B0171),具有潜在抗病毒活性。Antipyrine (Phenazone) 是一种退烧剂和止痛剂,还可作为肝氧化代谢物的分子探针。
HY-N0300R
HY-122988A
Xenbucin (2-dimethylaminoethanol)
Others
Others
Namoxyrate (Xenbucin (2-dimethylaminoethanol)) 是一种具有镇痛活性的化合物,在大鼠体内可解离为不同成分,其吸收和排泄情况因成分不同而有所差异,且在人体和大鼠血浆蛋白中有不同的亲和力。
HY-173618
HY-B0339
HY-B0493S
HY-164580
HY-169421
Sodium Channel
Cancer
Nav1.7-IN-18 (Compound 31) 是一种 Nav1.7 抑制剂,Ki 值为 4.9 nM,IC50 为 13 nM,在遗传性红斑肢痛症 (IEM) 的转基因小鼠中具有镇痛作用。
HY-B1057
HY-N0343R
Helicide (Standard); Helicidum (Standard); 4-Formylphenyl-β-D-allopyranoside (Standard)
Reference Standards
Others
Neurological Disease
豆腐果苷 (标准品)
Helicid (Standard) 是 Helicid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Helicid (Helicide) 是 Helicia nilgirica Bedd 的主要组成部分。可用于促进安定、睡眠和缓解疼痛的研究,它被用于精神神经症的相关研究。
HY-N0377R
HY-14312
HY-124831
HY-132219
mGluR
Cancer
N,N-dipropyldopamine 是一种具有抑癌活性的谷氨酸释放 (glutamate release ) 的高效抑制剂。谷氨酸释放增加导致癌症引起的骨痛cancer-induced bone pain (CIBP) 。N,N-dipropyldopamine 能缓解癌症引起的骨痛。
HY-W702634
HY-403593
HY-165497
4-Biphenylacetic acid tris
Others
Neurological Disease
Felbinac tris (4-Biphenylacetic acid tris) 是一种有效的镇痛剂。Felbinac tris 代谢为 4'-hydroxyfelbinac,通过尿液和粪便排出。Felbinac tris 具有用于术后疼痛研究的潜力。
HY-100326
HY-B1137S
HY-N0263R
HY-N0300AR
HY-14783
HY-17001AR
HY-P99627
HY-W007692S
2-Acetylpyrazine-d3
Isotope-Labeled Compounds
Others
乙酰基吡嗪-d3
Acetylpyrazine-d3 是氘代标记的 Acetylpyrazine (HY-W007692)。Acetylpyrazine (2-Acetylpyrazine) 是许多活性分子和香料中的有用结构,被用来合成许多多环化合物。Acetylpyrazine 是叶酸 (维生素 B 化合物) 的组分。
HY-N6948
HY-N6948R
HY-P1330
HY-P3550
HY-17485
HY-17485R
HY-109087
HY-116197
HY-P99677
HY-U00069
HY-W741411
HY-W747554
HY-N9096
Bacterial
Neurological Disease
Gentiside B 具有神经突生成活性并诱导神经突生长。Gentiside B 可从 Gentiana rigescens 的根和根茎中分离得到。Gentiana rigescens 具有保肝、抗炎、镇痛、抗增殖和抗菌作用。
HY-P1178
HY-P3647A
HY-B0634S
HY-N0212
HY-N1082
HY-N1082R
HY-118752
HY-121103
HY-122133
HY-128829
HY-173471
HY-W747297
HY-159924
Opioid Receptor
Neurological Disease
DBPR116 是一种具有血脑屏障穿透性的 BPRMU191 (HY-159923) 前药。DBPR116 显著改善了中枢靶向药物的递送能力。DBPR116 与拮抗剂 Naltrexone (HY-76711) 联合使用,在多种体内药理学研究中 (包括热痛模型、癌痛模型、便秘、镇静、心理依赖、心率和呼吸频率等) 表现出优于吗啡的安全性和镇痛效果。DBPR116 作为一种外周给药的前药策略,可在减少不良反应的同时有效缓解疼痛,有望成为一种更安全的阿片类镇痛药。
HY-W415953
HY-N19060
Others
Inflammation/Immunology
Boswellia serrata extract 富含乳香酸,乳香酸是其发挥药用功效的主要生物活性成分。Boswellia serrata extract 具有抗炎和镇痛作用,可用于骨关节炎、类风湿性关节炎和其他炎症性疾病的研究。
HY-N7640
HY-179458
HY-B0171S
HY-162173
COX
Inflammation/Immunology
WYZ90 (compound 6a) 是一种有效的选择性 COX-2 抑制剂,对 COX-2、COX-1 和 DPPH的IC50 值分别为 75、5734、19940 nM。WYZ90 具有抗氧化和镇痛活性。
HY-168368
Cannabinoid Receptor
Others
exo-Tetrahydrocannabivarin (Compound 12) 是 Δ9,11 -THC 类似物。exo-Tetrahydrocannabivarin 可弱结合大麻素受体 (CB ) (IC50 : 1.4 μM)。exo-Tetrahydrocannabivarin 对小鼠的运动和镇痛方面都具有活性。
HY-133588S
HY-138839
HY-W714505
Opioid Receptor
Neurological Disease
AH 7563 结构上属于阿片类化合物,具有镇痛活性。AH 7563 在 苯基醌测试 (Phenylquinone test) 和热板测试 (Hot plate test) 中对小鼠的镇痛作用的 ED50 分别为 15.3 mg/kg (口服) 和 15.5 mg/kg (皮下注射)。
HY-N18059
HY-18342S
HY-W176629
HY-P1329
HY-19403
HY-N0436R
HY-13507
HY-120560
MAGL
Neurological Disease
OMDM169是一种有效且选择性的单酰甘油脂肪酶(MAGL)抑制剂,具有提高2-AG水平的活性。OMDM169能够通过间接激活大麻素受体而发挥镇痛活性。OMDM169的有效浓度为0.13μM。
HY-U00334
HY-N1514R
HY-N7514
5-HT Receptor
Neurological Disease
Strictosidinic acid 是一种具有口服活性的,从 Psychotria myriantha 叶中分离的糖苷吲哚单萜生物碱,抑制 5-HT 生物合成的前体酶并降低 5-HT 含量。Strictosidinic acid 在小鼠中具有外周缓解疼痛和解热活性。
HY-B0363
HY-10448
HY-N0329
Others
Neurological Disease
德尔塔林
Deltaline 是一种二萜类生物碱,从滇川翠雀花 (Delphinium delavayi Franch) 属植物中分离出来。Deltaline 可用于缓解疼痛的研究,滇川翠雀花属植物也被用于研究风湿痛,中风引起的麻痹,类风湿性关节炎。
HY-N0398R
HY-N0826
HY-120033
HY-12383
HY-170962
HY-19699
NAAM; 1-Naphthaleneacetamide; α-Naphthylacetamide
Phytohormone
Neurological Disease
Endocrinology
1-萘乙酰胺
1-Naphthylacetamide 是一种口服有效的非甾体抗炎剂 (NAIA ),同时也是一种吲哚类生长素类植物生长调节剂。1-Naphthylacetamide 可抑制炎症反应相关通路、调节植物激素信号传导过程,兼具抗炎、局部麻醉、解痉挛、缓解疼痛、利尿活性。1-Naphthylacetamide 能促进植物细胞扩大、分化及果实膨大。1-Naphthylacetamide 还可导致小鼠中枢神经系统 (CNS ) 抑制,表现为自发活动减少、易激惹性降低、身体肌张力下降,以及耳廓反射、同侧屈肌反射和角膜反射减弱[1][2] 。
HY-W004049
HY-W1121939
HY-N7000
HY-N9929S
HY-P1329A
HY-P5131
Opioid Receptor
Others
[Dmt1]DALDA 是一种强效长效镇痛药,能够与 μ 阿片受体 (mu opioid receptor ) 结合,具有高亲和力和选择性。[Dmt1]DALDA 对 hMOR (Kd = 0.199 nM) 和 hDOR 具有完全激动剂作用,但对 hKOR 仅具有部分激动剂作用。
HY-18342R
HY-B0339S
HY-100488
Cannabinoid Receptor
Cancer
Bay 59-3074 是一种选择性的 CB1 /CB2 受体的部分激动剂,其在 CB1 和 CB2 受体中的 Ki 值分别为 48.3 nM 和 45.5 nM。Bay 59-3074 可用于缓解疼痛的研究。
HY-107795R
HY-B0955R
HY-B1057S
Fenazoxine-d3 hydrochloride
β-catenin
Neurological Disease
盐酸奈福泮 d3 盐酸盐
Nefopam-d3 (hydrochloride) 是 Nefopam hydrochloride 的氘代物。Nefopam hydrochloride (Fenazoxine hydrochloride) 是中枢性但非阿片类缓解中度和重度疼痛。Nefopam hydrochloride 作用于体外和体内间充质细胞β-连环蛋白水平。
HY-B1057S1
HY-W353250
HY-W714509
Opioid Receptor
Neurological Disease
AH 8507 结构上属于阿片类化合物,是AH 7563 (HY-W714505) 类似物。但 AH 8507 在 苯基醌测试 (Phenylquinone test) 和热板测试 (Hot plate test) 中对小鼠不具有显著的镇痛作用,ED50 均大于 100 mg/kg。
HY-N17764
HY-N3544
HY-66005S2
HY-162387
HY-16723A
HY-105627A
CI-572 hydrochloride
GABA Receptor
iGluR
Cardiovascular Disease
Profadol (CI-572) hydrochloride 是一种有效的镇痛剂。Profadol hydrochloride 可激活 γ-氨基丁酸 (γ-aminobutyric acid (GABA) ) 受体并抑制 N-甲基-D-天冬氨酸 (N-methyl-D-aspartate (NMDA) ) 受体。Profadol hydrochloride 可增加 MOR 的 mRNA 和蛋白质表达。
HY-B1337S5
HY-147377
HY-P5809
HY-P0066
HY-P0210
HY-P0210B
HY-P2626
HY-B1394
HY-B1394R
HY-134189
HY-134189A
HY-137088
HY-118561
AD-1590
COX
Inflammation/Immunology
Bermoprofen (AD-1590) 是一种具有口服活性地非甾体类抗炎药。Bermoprofen 具有有效的解热作用,且生物半衰期短。Bermoprofen 是 LPS 诱导的兔发烧的有效拮抗剂。
HY-122272
HY-122272R
HY-124597
HY-103216A
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
RWJ-52353 hydrochloride 是口服有效、高选择性的 α2D 肾上腺素能受体的激动剂 (Ki: 1.5 nM),具有潜在镇痛作用。RWJ-52353 hydrochloride 在大鼠和小鼠的腹部测试实验中均表现出镇痛活性,并改善小鼠在热板实验和甩尾实验中的焦躁情况。RWJ-52353 hydrochloride 还调节有机阳离子转运蛋白 (OCT ) 亚型,抑制 rOCT1 和 rOCT2 的 IC50 s 分别为 100 μM 和 20 μM;同时激活 rOCT3,影响细胞中 [3H]-1-甲基-4-苯基吡啶鎓 ([3H]MPP) 转运。
HY-117881
Opioid Receptor
Neurological Disease
CJ-15208是一种强效和选择性的κ-阿片受体拮抗剂,具有显著的阿片活性。CJ-15208在小鼠的温水尾撤回实验中表现出强烈的镇痛效果,并且通过多个阿片受体介导。CJ-15208的立体异构体展现出不同的阿片活性特征,例如一种立体异构体表现出κ-阿片受体拮抗作用,而另一种则表现出δ-阿片受体拮抗作用。CJ-15208的所有立体异构体在呼吸方面没有显著的影响。CJ-15208的立体异构体未导致耐药性的发展,这使其在进一步研发安全的阿片类镇痛药方面具有潜力。
HY-P2046
HY-108519
ROCK
Neurological Disease
AS1892802 是一种有效的、具有口服活性的、高度选择性的 ROCK 抑制剂。AS1892802 的镇痛作用起效与曲马多和双氯芬酸一样快。AS1892802 不会引起胃刺激或异常行为。AS1892802 是用于研究严重骨关节炎疼痛的一种有吸引力的镇痛剂。
HY-109054AS
HY-116070R
Fluorescent Dye
Infection
碘安替比林 (Standard)
Iodoantipyrine (Standard) 是 Iodoantipyrine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Iodoantipyrine (4-Iodoantipyrine) 是碘化的 Antipyrine (HY-B0171),具有潜在抗病毒活性。Antipyrine (Phenazone) 是一种退烧剂和止痛剂,还可作为肝氧化代谢物的分子探针。
HY-N0443
Caulophylline
nAChR
Inflammation/Immunology
N-甲基野靛碱
N-Methylcytisine (Caulophylline) 是一种三环喹啉类生物碱,具有降血糖、缓解疼痛、抗炎活性。N-Methylcytisine 是中枢神经系统中乙酰胆碱烟碱受体的选择性配体,对鱿鱼视神经节中的烟碱乙酰胆碱受体具有很高的亲和力 (Kd : 50 nM)。
HY-13913
HY-139347
LY3556050; CNTX-0290
Somatostatin Receptor
Neurological Disease
Mazisotine (CNTX-0290) 是一种口服有效的和非阿片类的生长抑素受体 4 (SSTR4) 激动剂,其 EC50 为 4.7 nM。Mazisotine 在多种伤害性(炎性、骨关节炎)和神经病理性疼痛模型中均表现出显著的镇痛疗效。Mazisotine 可用于研究疼痛。
HY-119961
HY-123100R
HY-W015618R
HY-W131122
Bacterial
Others
1,3,4-Oxadiazoles 是一类具有重要药用价值的合成化合物,这类化合物展示了抗惊厥、抗抑郁、镇痛、抗炎、抗过敏、抗精神病、抗微生物、抗结核、抗肿瘤、抗病毒等多种生物活性。1,3,4-Oxadiazoles 衍生物还需要进一步开发。
HY-N15447
HY-N7926
Parasite
Inflammation/Immunology
正十五烷
Pentadecane 是一种花香挥发物类型的抗疟剂,可抑制利什曼原虫 (Leishmania) 等寄生虫生长,避免巨噬细胞的感染。Pentadecane 对前鞭毛体和无鞭毛体的 IC50 s 分别为 65.3 μM 和 60.5 μM。Pentadecane 还具有抗炎、镇痛、解热活性。
HY-19384
E 6087
COX
Inflammation/Immunology
Enflicoxib (E 6087) 是一种非甾体抗炎化合物,可选择性抑制环氧合酶 2 (COX-2 )。Enflicoxib 不抑制环氧合酶-1 (COX-1)。E-6087 在动物模型中显示出抗炎、镇痛和解热活性。
HY-A0259
HY-B0339R
HY-B0476S
Acetophenetidin-d5
COX
Inflammation/Immunology
非那西汀 d5
Phenacetin-d5 是 Phenacetin 的氘代物。Phenacetin (Acetophenetidin) 是一种非阿片类解热化合物,可用于缓解疼痛的研究。Phenacetin 是一种选择性的 COX-3 抑制剂。Phenacetin 能作为人肝微粒体和大鼠体内 CYP1A2 的探针。
HY-B0509A
HY-B1057R
HY-148800
HY-131182
HY-17361S
HY-W013164
HY-W013164R
HY-N2407
HY-18342S1
HY-B0476S1
COX
Inflammation/Immunology
非那西丁-13 C
Phenacetin-13 C 是 13 C 标记的 Phenacetin。 Phenacetin (Acetophenetidin) 是一种非阿片类解热化合物,可用于缓解疼痛的研究。Phenacetin 是一种选择性的 COX-3 抑制剂。Phenacetin 能作为人肝微粒体和大鼠体内 CYP1A2 的探针。
HY-B0578S
HY-B1279
Dipyrone hydrate; Methamizole sodium hydrate
COX
Apoptosis
Inflammation/Immunology
安乃近水合物
Metamizole sodium hydrate (Dipyrone) 是一种有口服活性的环氧合酶 (COX) 抑制剂。Metamizole sodium hydrate 可抑制细胞增殖,促进细胞凋亡。Metamizole sodium hydrate 有抗炎和抗氧化活性。Metamizole sodium hydrate 是一种解热镇痛解痉剂。Metamizole sodium hydrate 可用于缓解各种疼痛的研究。
HY-B1279A
Dipyrone; Methamizole sodium
COX
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
安乃近
Metamizole sodium (Dipyrone) 是一种有口服活性的环氧合酶 (COX) 抑制剂。Metamizole sodium 可抑制细胞增殖,促进细胞凋亡。Metamizole sodium 有抗炎和抗氧化活性。Metamizole sodium 是一种解热镇痛解痉剂。Metamizole sodium 可用于缓解各种疼痛的研究。
HY-W040705
N-Methylanthranilic acid
Drug Metabolite
Others
N-甲基蒽
2-(Methylamino)benzoic acid 是 methyl-N-methylanthranilates (MMA) (HY-76705) 的主要代谢产物,是酯基转化的化合物。MMA 能够从柑橘中分离得到,具有潜在镇痛活性。2-(Methylamino)benzoic acid 被用来检测 MMA 在大鼠肝脏中的代谢水平。
HY-N1847
HY-N8290R
HY-P2544
HY-66005S
HY-66005S1
HY-105172
HY-10582
HY-108449S
HY-116637
HY-B1695
HY-N0212R
HY-118752R
HY-121886
HY-122792
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
Phenyramidol hydrochloride是一种抗凝剂和镇痛剂,具有提高生物样本中检测灵敏度的活性。Phenyramidol hydrochloride可以通过电化学方法在水相介质中进行氧化,从而实现其定量分析。Phenyramidol hydrochloride的检测使用了氨基功能化的多壁碳纳米管修饰的玻璃碳电极,显示出对电流峰的显著增强。
HY-173030
Opioid Receptor
Neurological Disease
Opioid receptor agonist 1 (Compound 2638-28) 是口服有效的阿片受体 (opioid receptor ) 激动剂,对 MOR 、DOR 和 KOR 具有良好的亲和力,Ki 分别为 5、24 和 212 nM。Opioid receptor agonist 1 在小鼠温水甩尾模型和醋酸扭体模型中表现出镇痛活性。
HY-P991622
HY-W322573
COX
Inflammation/Immunology
(R)-酮洛芬
(R)-Ketoprofen 是一种具有口服活性和镇痛作用的非甾体抗炎剂。(R)-Ketoprofen 不会放大 LPS 诱导的炎症性细胞因子 (如肿瘤坏死因子 (TNF) 和白细胞介素-1 (IL-1)) 的显着增加,但可对 (S)-Ketoprofen 的抗炎活性发挥抑制作用。
HY-N9929R
HY-P1256
Neurotensin Receptor
Neurological Disease
JMV 449 是一种有效的神经降压素受体 (neurotensin receptor ) 激动剂。JMV 449 显示抑制 [125 I]-neurotensin 与新生小鼠脑结合的 IC50 为 0.15 nM,对收缩豚鼠回肠的 EC50 为 1.9 nM。JMV 449 对小鼠具有高效、持久的降温和缓解疼痛作用。
HY-P1256C
Neurotensin Receptor
Neurological Disease
JMV 449 acetate 是一种有效的神经降压素受体 (neurotensin receptor ) 激动剂。JMV 449 acetate 显示抑制 125 I-neurotensin 与新生小鼠脑结合的 IC50 为 0.15 nM,对收缩豚鼠回肠的 EC50 为 1.9 nM。JMV 449 acetate 对小鼠具有高效、持久的降温和缓解疼痛作用。
HY-Y0189
Salicylic acid methyl ester
COX
Inflammation/Immunology
水杨酸甲酯
Methyl Salicylate (Wintergreen oil) 是一种局部缓解疼痛和抗炎剂。 还用作食品和烟草制品中的农药,变性剂,香料成分和调味剂。烟草中的 (SAR) 信号。局部非甾体抗炎剂 (NSAID)。 Methyl salicylate lactoside 是 COX 抑制剂。
HY-181515
Opioid Receptor
Neurological Disease
KOR agonist 8 (Compound 8a) 是一种 κ-阿片受体 (KOR ) 激动剂和抗伤害感受剂,对人 KOR 的 Ki 值为 5.3 nM,对人 KOR 的 EC50 值为 43.1 nM 和 9236 nM,具有 MOR/KOR 和 DOR/KOR 亚型选择性。KOR agonist 8 可用于疼痛相关研究。
HY-B0476R
HY-15691A
Opioid Receptor
Inflammation/Immunology
PF-4455242 hydrochloride是一种选择性、短效的 κ-阿片受体拮抗剂,具有潜在的镇痛作用。PF-4455242 hydrochloride是通过利用平行化学和物理化学性质设计的策略确定的。PF-4455242 hydrochloride在甩尾镇痛模型中表现出了确认的效力和选择性。
HY-161272
HY-163667
Opioid Receptor
Neurological Disease
Atoxifent 是一种 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor ) 激动剂 (EC50 =0.39 nM),这些受体在控制疼痛、情绪、习惯学习以及认知的大脑区域中都有发现。Atoxifent 表现出强大的镇痛效果和较低的呼吸抑制风险。Atoxifent 可用于阿片类药物药理学和信号传导的研究。
HY-10448S1
HY-107349
Spasmopriv
Calcium Channel
Neurological Disease
非诺维林;芬诺宁
Fenoverine (Spasmopriv) 是一种口服有效的强效抗痉挛药物。Fenoverine 通过抑制电压依赖性钙通道 (calcium channels) 来减少钙离子内流。Fenoverine 具有止吐、镇痛和止泻的作用。Fenoverine 引发横纹肌溶解。Fenoverine 可用于研究平滑肌过度兴奋相关疾病,如胃肠道痉挛。
HY-113807
HY-119033
MAGL
Inflammation/Immunology
MGL-IN-1 是一种高效、选择性的不可逆 MGL (β-内酰胺基单酰甘油脂肪酶 )抑制剂。MGL-IN-1 在体内多发性硬化症模型中缓解疾病症状,在体内急性炎性疼痛模型中表现出镇痛作用。MGL-IN-1 具有较高的膜通透性和血脑屏障通透性。
HY-128830
HY-13222A
Opioid Receptor
Cancer
BAN ORL 24 free base 是一种 NOP 受体拮抗剂。BAN ORL 24 free base 对 NOP 受体有拮抗作用,在 CHO 细胞中,其 KI 值为 0.24 nM。BAN ORL 24 free base 可用于癌症和镇痛的研究。
HY-133195
Fenazoxine
Sodium Channel
Neurological Disease
Nefopam (Fenazoxine) 是一种口服有效的非阿片类、非甾体类中枢作用止痛剂。Nefopam 能阻断电压敏感性钠通道 (IC50 =27 μM) 并调节啮齿动物的谷氨酸能传递。Nefopam 可用于抗神经性疼痛、抗惊厥以及预防术后寒战和打嗝的研究。
HY-N7798
HY-175980
TRP Channel
Neurological Disease
TRPA1 agonist-3 是一种具有选择性和口服活性的 TRPA1 激动剂,在 HEK-293T 细胞中对人源和小鼠 TRPA1 的 EC50 分别为 50.05 μM 和 314.04 μM。TRPA1 agonist-3 未能激活 hTRPV1 、 mTRPV2、hTRPV3、hTRPV4、hTRPC6 和 hTRPM8 通道。TRPA1 agonist-3 可通过通道脱敏机制缓解小鼠的炎性疼痛。
HY-10233
Lu 02-030 hydrochloride; THIP hydrochloride
GABA Receptor
Neurological Disease
加波沙朵
Gaboxadol hydrochloride (Lu 02-030 hydrochloride) 是一种强效有力的 GABAA receptor 的激动剂和 GABAC receptors 受体拮抗剂 (IC50 =25 μM)。Gaboxadol hydrochloride 在亚基 α1β2γ2 显示部分激动剂功效,ED50 值为 143 μM,在 α5 亚基显示出一个完整的受体激动剂功效 (ED50 =28-129 μM) 以及在 α4β3δ 亚基也有激动作用 (ED50 = 6 μM)。Gaboxadol hydrochloride 是一种非阿片类试剂。
HY-10233R
Lu 02-030 hydrochloride (Standard); THIP hydrochloride (Standard)
Reference Standards
GABA Receptor
Neurological Disease
加波沙朵 (标准品)
Gaboxadol (hydrochloride) (Standard)是 Gaboxadol (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Gaboxadol hydrochloride (Lu 02-030 hydrochloride) 是一种强效有力的 GABAA receptor 的激动剂和 GABAC receptors 受体拮抗剂 (IC50 =25 μM)。Gaboxadol hydrochloride 在亚基 α1β2γ2 显示部分激动剂功效,ED50 值为 143 μM,在 α5 亚基显示出一个完整的受体激动剂功效 (ED50 =28-129 μM) 以及在 α4β3δ 亚基也有激动作用 (ED50 = 6 μM)。Gaboxadol hydrochloride 是一种非阿片类试剂。
HY-134996
COX
Inflammation/Immunology
N-Acetyl-2-carboxybenzenesulfonamide 是一种具有口服活性的 COX-1 和 COX-2 抑制剂,IC50 分别为 0.06 μM 和 0.25 μM。N-Acetyl-2-carboxybenzenesulfonamide 具有抗炎活性。
HY-135373
HY-14316
Ebanicline; ABT-594
nAChR
Neurological Disease
替巴克兰
Tebanicline,依巴替丁的类似物,是一种神经元型烟碱型乙酰胆碱受体激动剂。Tebanicline 表现出强效抗伤害作用并对中枢神经系统中 α4β2 神经元型烟碱乙酰胆碱受体亚单位具有高亲和力。
HY-14316C
Ebanicline tosylate; ABT-594 tosylate
nAChR
Neurological Disease
Tebanicline tosylate, 依巴替丁的类似物,是一种神经元型烟碱型乙酰胆碱受体激动剂。Tebanicline tosylate 表现出强效抗伤害作用并对中枢神经系统中 α4β2 神经元型烟碱乙酰胆碱受体亚单位具有高亲和力。
HY-121235
HY-121235R
HY-W209628
Methyl acetylsalicylate
Drug Intermediate
Inflammation/Immunology
乙酰水杨酸甲酯
Methyl 2-acetoxybenzoate (Methyl acetylsalicylate) 是一种安全、简单的抗炎阿司匹林前药。Methyl 2-acetoxybenzoate (Methyl acetylsalicylate) 可以被化学或酶水解成2-羟基苯甲酸甲酯。可以用作搽剂中的镇痛剂,也可以用于炎症疾病的研究。
HY-N2041
HY-N7000R
HY-66005
HY-66005R
HY-66005S5
HY-B0363R
HY-103461
FAAH
Neurological Disease
FAAH-IN-6 (compound 21d) 是一种有效的、具有口服活性并能穿过血脑屏障的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂,hFAAH、rFAAH 的 IC50 s 分别为 0.72、0.28 nM。FAAH-IN-6 在神经性和炎症性疼痛动物模型中均显示出剂量依赖性镇痛效果。
HY-10448R
HY-10448S4
HY-B1288A
HY-13507R
HY-137090
BP 2.94
Histamine Receptor
Neurological Disease
BP 2-94 (BP 2.94) 是一种口服有效且具有高度选择性的前药,靶向组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor )。BP 2-94 通过抑制组胺释放并调节神经性炎症来发挥抗炎、镇痛和抗神经性疼痛的作用。BP 2-94 有望用于哮喘、偏头痛以及与炎症性疼痛相关疾病的研究。
HY-118952A
Sodium Channel
Neurological Disease
PF-06456384 trihydrochloride 是一种效力极强且具有选择性的 Nav 1.7 钠通道阻滞剂 (IC50 :hNaV1.7 为 0.01 nM;rNaV1.7 为 75 nM;mNaV1.7 <0.1 nM)。PF-06456384 trihydrochloride 在小鼠福尔马林疼痛模型中未表现出显著的镇痛功效。
HY-12383R
HY-W004049R
HY-N8487
HY-Y0198
HY-19960
HY-66005S4
HY-15550S
HY-101955
(2S,6S)-HNK hydrochloride
mTOR
nAChR
Neurological Disease
(2S,6S)-Hydroxynorketamine hydrochloride 是具有神经松弛作用的活性分子,具有潜在的抗抑郁和镇痛作用。(2S,6S)-Hydroxynorketamine hydrochloride 能够激活 mTOR 通路、提高下游靶点磷酸化水平,还能够拮抗 α7-烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR ),发挥神经活性。
HY-105504
HY-107663
Pro-Leu-Gly-NH2; Melanostatin
Dopamine Receptor
Neurological Disease
MIF-1 (Melanostatin) 是一种内源性的脑肽,是一种有效的多巴胺受体变构调节剂。MIF-1 抑制黑色素形成。MIF-1 阻断阿片受体激活的作用,从而调节吗啡的镇痛作用和应激诱导镇痛 (SIA)。MIF-1 直接通过血脑屏障 (BBB) 从血液进入中枢神经系统。
HY-138257A
HY-147748
HY-125510
HY-132428S
HY-133115S
HY-B1173
D-(+)-Camphor; (1R)-(+)-Camphor
Bacterial
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
(+)-樟脑
(+)-Camphor (D-(+)-Camphor;(1R)-(+)-Camphor) 是 Camphor 的一种异构体。Camphor 是一种单萜类瞬时受体电位 (TRP ) 通道 (如 TRPV1、TRPV3、TRPM8 ) 的激动剂及 TRPA1 通道的抑制剂,其衍生物具有多种生物活性,包括抗菌、抗病毒、抗氧化、镇痛和抗癌。Camphor 可选择性激活冷敏 TRP 通道并抑制 TRPA1 介导的伤害性信号。(+)-Camphor 刺激皮肤冷觉神经末梢、调节离子通道活性发挥镇痛、抗炎、抗瘙痒等作用,同时对肿瘤细胞具有抗增殖和抗诱变活性,可能与抑制核糖体功能或诱导细胞凋亡相关。Camphor 可经皮肤吸收,(+)-Camphor 可用于肌肉关节疼痛、炎症的研究。
HY-145404
Opioid Receptor
Metabolic Disease
Mitragynine pseudoindoxyl 是一种口服有效的 μ-阿片受体 (MOR-1 ,Ki =0.8 nM) 的强效激动剂,和 δ-阿片受体 (DOR-1 ,Ki =3.0 nM) 的拮抗剂。Mitragynine pseudoindoxyl 对 κ-阿片受体 (KOR-1 ,Ki =24 nM) 具有中等亲和力,且不招募 β-arrestin-2 ,通过 G 蛋白介导的信号通路发挥作用,无 β-arrestin-2 相关激活。Mitragynine pseudoindoxyl 通过 μ 激动/δ 拮抗的混合作用机制产生强效疼痛减轻活性,且物理依赖性、呼吸抑制、便秘等副作用低,无奖赏或厌恶行为。Mitragynine pseudoindoxyl 能够减少运动过度,抑制 GI 转运和增强特性,是具有潜力的疼痛缓解剂。
HY-N1440
HY-N7926R
HY-19384R
COX
Inflammation/Immunology
Enflicoxib (Standard) 是 Enflicoxib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Enflicoxib (E 6087) 是一种非甾体抗炎化合物,可选择性抑制环氧合酶 2 (COX-2 )。Enflicoxib 不抑制环氧合酶-1 (COX-1)。E-6087 在动物模型中显示出抗炎、镇痛和解热活性。
HY-B0363S1
HY-15550S1
HY-10582S
dl-Flurbiprofen-d3
COX
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
氟比洛芬 d3
Flurbiprofen-d3 是 Flurbiprofen 的氘代物。Flurbiprofen (dl-Flurbiprofen) 是一种高效的,具有口服活性的非甾体抗炎化合物,有退热止痛活性, 常用于炎症性疾病 (包括骨关节炎、类风湿关节炎) 的研究。Flurbiprofen 是一种非选择性的环氧合酶 (COX ) 抑制剂,可用于结肠癌的研究。
HY-10582S1
dl-Flurbiprofen-d5
COX
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
氟比洛芬 d5
Flurbiprofen-d5 是 Flurbiprofen 的氘代物。Flurbiprofen (dl-Flurbiprofen) 是一种高效的,具有口服活性的非甾体抗炎化合物,有退热止痛活性, 常用于炎症性疾病 (包括骨关节炎、类风湿关节炎) 的研究。Flurbiprofen 是一种非选择性的环氧合酶 (COX ) 抑制剂,可用于结肠癌的研究。
HY-107345
HY-B0746
dl-Flurbiprofen sodium
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
Flurbiprofen sodium (dl-Flurbiprofen sodium)是一种非甾体抗炎剂(NSAID),具有抗炎和镇痛活性。Flurbiprofen sodium用于减轻牙周病中的骨吸收,能够通过抑制碳酸酐酶来发挥作用。Flurbiprofen sodium被制备成可生物降解的微球,以用作化合物递送系统,尤其是在牙周囊袋内。Flurbiprofen sodium的释放速率与其制备过程中使用的聚合物及聚乙烯醇的浓度相关。
HY-B0985A
TRP Channel
Neurological Disease
Phenazopyridine 是竞争性的 SARM1 抑制剂, IC50 为 145 μM。Phenazopyridine 是 TRPM8 拮抗剂。Phenazopyridine 具有局部麻醉/止痛作用。Phenazopyridine 用于缓解膀胱炎和尿道炎等疾病的疼痛症状。Phenazopyridine 能促进神经元分化,还可以用于创伤性脑损伤、周围神经病变和神经退行性疾病的研究。
HY-17034BS1
MPV785-13 C,d3
Isotope-Labeled Compounds
Adrenergic Receptor
Endocrinology
Medetomidine-13C,d3 (hydrochloride)是氘代标记的Medetomidine (hydrochloride)。Medetomidine hydrochloride 是一种具有口服活性的 α2 肾上腺素受体 (α2-adrenoceptor ) 激动剂 (Ki : 1.08 nM)。Medetomidine hydrochloride 具有镇静和镇痛作用。Medetomidine hydrochloride 可通过激活血管上的 α2 肾上腺素能受体引起外周血管收缩。
HY-145339
HY-120824
COX
Inflammation/Immunology
莫苯唑酸
Mofezolac,一种非甾体类抗炎剂 (NSAID),是一种选择性,可逆和具有口服活性的 COX-1 抑制剂,IC50 为 1.44 nM。Mofezolac 对 COX-2 的抑制活性较弱 (IC50 为 447 nM)。Mofezolac 可缓解疼痛并具有抗炎活性。
HY-12436
HY-125777A
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin Vc1.1 TFA 是一种分离自 Conus victoriae 的二硫键肽,也是一种选择性的 nAChR 拮抗剂。α-Conotoxin Vc1.1 TFA 抑制 α3α5β2 ,α3β2 和 α3β4 的 IC50 分别为 7.2 μM,7.3 μM 和 4.2 μM,对其他 nAChR 亚型的抑制作用较小,可用于神经性疼痛的研究。
HY-129246
HY-W756637
HY-N3544R
HY-N6652
HY-181123
HY-181956
Opioid Receptor
Neurological Disease
MPAM-15 是一种可穿透血脑屏障的阿片受体泛正构变构调节剂 (PAM ),相比 δOR 和 κOR ,对 μOR 具有 ≥16 倍的选择性。MPAM-15 可作为抗伤害感受增强剂和镇痛剂,在小鼠模型中通过脑室内给药和腹腔给药均观察到其活性。MPAM-15 可用于疼痛相关研究。
HY-103382R
Reference Standards
Fungal
Infection
Arcyriaflavin A (Standard)是 Arcyriaflavin A 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Arcyriaflavin A 是从真菌 Nocardiopsis 中获得的代谢物。Arcyriaflavin A 是一种 CDK4 (IC50 = 140 nM) 和 CaMKII (IC50 = 25 nM) 抑制剂。
HY-10582R
HY-10582S3
HY-106601
LY-150720
Opioid Receptor
Neurological Disease
Picenadol (LY-150720) 是一种阿片类混合激动剂-拮抗剂镇痛剂。Picenadol 是一种外消旋混合物,其 d-异构体 (LY136596) 是强效的 μ 阿片受体激动剂,l-异构体 (LY136595) 为弱 μ 受体竞争性拮抗剂,可抑制部分激动剂效应,降低依赖风险。Picenadol 具有抗胆碱能活性。
HY-106601A
LY-150720 hydrochloride
Opioid Receptor
Neurological Disease
Picenadol (LY-150720) hydrochloride 是一种阿片类混合激动剂-拮抗剂镇痛剂。Picenadol hydrochloride 是一种外消旋混合物,其 d-异构体 (LY136596) 是强效的 μ 阿片受体激动剂,l-异构体 (LY136595) 为弱 μ 受体竞争性拮抗剂,可抑制部分激动剂效应,降低依赖风险。Picenadol hydrochloride 具有抗胆碱能活性。
HY-107349S
HY-107663A
Pro-Leu-Gly-NH2 TFA; Melanostatin TFA
Dopamine Receptor
Neurological Disease
MIF-1 TFA (Melanostatin) 是一种内源性的脑肽,是一种有效的多巴胺受体变构调节剂。MIF-1 TFA 抑制黑色素形成。MIF-1 TFA 阻断阿片受体激活的作用,从而调节吗啡的镇痛作用和应激诱导镇痛 (SIA)。MIF-1 TFA 直接通过血脑屏障 (BBB) 从血液进入中枢神经系统。
HY-115889
NO Synthase
Neurological Disease
L-NAPNA 是一种一氧化氮合酶 (NOS ) 抑制剂,IC50 为 1.4 μM。L-NAPNA 具有抗疼痛作用,可抑制福尔马林引起的小鼠对其后爪的舔舐行为 (ED50 为 57.2 mg/kg),以及抑制乙酸诱导的小鼠腹部收缩 (ED50 为 25 mg/kg)。L-NAPNA 可用于中枢神经系统相关疾病研究。
HY-B1279R
Dipyrone hydrate (Standard); Methamizole sodium hydrate (Standard)
Reference Standards
COX
Apoptosis
Inflammation/Immunology
安乃近水合物 (标准品)
Metamizole (sodium hydrate) (Standard) 是 Metamizole (sodium hydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Metamizole sodium hydrate (Dipyrone) 是一种有口服活性的环氧合酶 (COX) 抑制剂。Metamizole sodium hydrate 可抑制细胞增殖,促进细胞凋亡。Metamizole sodium hydrate 有抗炎和抗氧化活性。Metamizole sodium hydrate 是一种解热镇痛解痉剂。Metamizole sodium hydrate 可用于缓解各种疼痛的研究。
HY-N0443R
HY-122792R
Endogenous Metabolite
Reference Standards
Cardiovascular Disease
Phenyramidol (Hydrochloride) (Standard)是 Phenyramidol (Hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Phenyramidol hydrochloride是一种抗凝剂和镇痛剂,具有提高生物样本中检测灵敏度的活性。Phenyramidol hydrochloride可以通过电化学方法在水相介质中进行氧化,从而实现其定量分析。Phenyramidol hydrochloride的检测使用了氨基功能化的多壁碳纳米管修饰的玻璃碳电极,显
HY-12394
Dosulepin; Dothep
Histamine Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
度硫平
Dothiepin (Dosulepin; Dothep) 是一种具有镇静/抗焦虑活性的抗抑郁剂。Dothiepin 是一种更倾向于抑制去甲肾上腺素摄取而不是血清素摄取的抑制剂。Dothiepin 通过抑制神经元摄取促进去肾上腺素能神经传递。Dothiepin 也是组胺 H1 受体拮抗剂,无心脏毒性。Dothiepin 在心因性面部疼痛、特发性纤维肌痛综合征或类风湿关节炎中表现出显著的镇痛活性。
HY-131288
mGluR
Neurological Disease
LY2934747 是一种选择性和能透过血脑屏障的双重 mGlu2/mGlu3 受体激动剂,对人源受体的 Ki 值分别为 260 nM 和 177 nM,EC50 为 8.4 nM 和 62.4 nM。LY2934747 在体内动物模型中表现出抗精神病与镇痛活性。LY2934747 可用于精神病、疼痛相关研究。
HY-B1173R
D-(+)-Camphor (Standard); (1R)-(+)-Camphor (Standard)
Reference Standards
Bacterial
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
(+)-樟脑 (标准品)
(+)-Camphor (Standard) 是 (+)-Camphor 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(+)-Camphor (D-(+)-Camphor;(1R)-(+)-Camphor) 是 Camphor 的一种异构体。Camphor 是一种单萜类瞬时受体电位 (TRP ) 通道 (如 TRPV1、TRPV3、TRPM8 ) 的激动剂及 TRPA1 通道的抑制剂,其衍生物具有多种生物活性,包括抗菌、抗病毒、抗氧化、镇痛和抗癌。Camphor 可选择性激活冷敏 TRP 通道并抑制 TRPA1 介导的伤害性信号。(+)-Camphor 刺激皮肤冷觉神经末梢、调节离子通道活性发挥镇痛、抗炎、抗瘙痒等作用,同时对肿瘤细胞具有抗增殖和抗诱变活性,可能与抑制核糖体功能或诱导细胞凋亡相关。Camphor 可经皮肤吸收,(+)-Camphor 可用于肌肉关节疼痛、炎症的研究。
HY-W004049S
HY-W654009
HY-W707708
HY-W717221
HY-Y0189S
Wintergreen oil-d4
COX
Inflammation/Immunology
水杨酸甲酯-d4
Methyl Salicylate-d4 是 Methyl Salicylate 的氘代物。 Methyl Salicylate (Wintergreen oil) 是一种局部缓解疼痛和抗炎剂。 还用作食品和烟草制品中的农药,变性剂,香料成分和调味剂。烟草中的 (SAR) 信号。局部非甾体抗炎剂 (NSAID)。 Methyl salicylate lactoside 是 COX 抑制剂。
HY-66005S3
HY-155707
HY-103212A
B-HT 933 hydrochloride; Oxazoloazepin hydrochloride
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
Azepexole hydrochloride (B-HT 933 dihydrochloride; Oxazoloazepin dihydrochloride) 是 α 2-adrenoceptor 的选择性激动剂,对 α2A-、α2B- 和 α2C- 肾上腺素受体亚型的pKi 分别为 8.3,7.6 和 7.5。Azepexole dihydrochloride 抑制蠕动收缩,IC50 为 78.72 nM。Azepexole hydrochloride 具有镇咳、镇痛效果。
HY-107349R
HY-B0985
TRP Channel
Neurological Disease
盐酸非那吡啶
Phenazopyridine hydrochloridehydrochloride 是竞争性的 SARM1 抑制剂, IC50 为 145 μM。Phenazopyridine hydrochloridehydrochloride 是 TRPM8 拮抗剂。Phenazopyridine hydrochloridehydrochloride 具有局部麻醉/止痛作用。Phenazopyridine hydrochloridehydrochloride 用于缓解膀胱炎和尿道炎等疾病的疼痛症状。Phenazopyridine hydrochloridehydrochloride 能促进神经分化,还可以用于创伤性脑损伤、周围神经病变和神经退行性疾病的研究。
HY-B1695R
HY-13913R
COX
Inflammation/Immunology
Cancer
NS-398 (Standard) 是 NS-398 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。NS-398 是一种非甾体类抗炎剂,具有解热作用,可用于缓解疼痛的研究。NS-398 能够选择性地抑制 COX-2 的活性,IC50 值为 3.8 μM,在 100 μM 的浓度下,对 COX-1 的活性没有作用。
HY-122489A
HY-170444
Histamine Receptor
mAChR
Neurological Disease
ADS1017 是组胺受体 (histamine receptor ) 和毒蕈碱受体 (muscarinic receptor ) 的拮抗剂,对 hH3R、hH4R、hM2R 和 hM4R 具有良好的亲和力,pKi 分别为 6.8、5.5、7.4 和 7.2。ADS1017 在 Capsaicin (HY-10448) 或 Oxaliplatin (HY-17371) 诱发的小鼠疼痛模型中表现出镇痛和抗痛觉过敏作用。
HY-170961
Aminopeptidase
Neprilysin
Neurological Disease
SDUY816 是一种具有口服活性的双重 APN/NEP 抑制剂,对 APN 和 NEP 的 IC50 分别为 0.68 和 6.9 μM。SDUY816 具有镇痛作用,且具有良好的安全性和药代动力学特性,在大鼠 (口服,10 mg/kg) 中具有 27% 的生物口服利用度和 4.02 小时的半衰期。SDUY816 可用于神经性疼痛疾病领域的研究。
HY-171778
HY-171846
HY-17391
Adenosine Receptor
Endocrinology
巴马溴
Pamabrom 是一种口服有效、靶向阿片受体 (opioid receptor )-NO-cGMP-K+ 通道通路的利尿剂。Pamabrom 通过激活该通路发挥外周镇痛活性,具体机制为激活阿片受体,促使一氧化氮释放,进而影响环磷酸鸟苷和 K+ 通道,产生镇痛效果。Pamabrom 可用于经前期综合征和原发性痛经等领域的研究。
HY-W931056
TRP Channel
Neurological Disease
AMG-628 是口服有效的 TRPV1 抑制剂,可抑制 Capsaicin (HY-10448) 或酸 (pH 5) 诱导的 Ca2+ 流入 TRPV1 表达的 CHO 细胞,IC50 分别为 4.9 和 3.1 nM。AMG-628 在 Capsaicin (HY-10448) 诱导的大鼠模型中表现出镇痛作用,在大鼠体内的半衰期为 2.4 小时。
HY-N17727
HY-N2041R
HY-Y0189R
Salicylic acid methyl ester (Standard)
Reference Standards
COX
Inflammation/Immunology
水杨酸甲酯 (标准品)
Methyl Salicylate (Standard) 是 Methyl Salicylate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Methyl Salicylate (Wintergreen oil) 是一种局部缓解疼痛和抗炎剂。还用作食品和烟草制品中的农药,变性剂,香料成分和调味剂。烟草中的 (SAR) 信号。局部非甾体抗炎剂 (NSAID)。Methyl salicylate lactoside 是 COX 抑制剂。
HY-174846
HY-161671
HY-100813
HY-10582S2
HY-B1110
(±)-Nomifensine; Nomifensin
Dopamine Receptor
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
诺米芬辛
Nomifensine ((±)-Nomifensine) 是一种有效的去甲肾上腺素 (norepinephrine (NE) ) 和多巴胺 (dopamine (DA) ) 再摄取抑制剂。Nomifensine 抑制大鼠脑突触体对 NE、DA 和 5-HT 的摄取,IC50 值分别为 6.6 nM、48 nM 和 830 nM,Ki 值分别为 4.7 nM、26 nM 和 4000 nM。Nomifensine 具有抗抑郁和镇痛作用。Nomifensine 用于神经退行性疾病、化合物成瘾以及疼痛研究。
HY-B1190A
HY-B1888AS
HY-119413R
HY-120938
TRP Channel
Neurological Disease
JYL-273 analog-1 (Compound 28, Example 45) 是一种强效的瞬时受体电位离子通道 (TRP Channel ) (TRPV1) 激动剂 (Ki = 10.8 nM)。JYL-273 analog-1 具有镇痛活性 (PBQ 诱导扭体实验: ED50 = 1.0 mg/kg)。JYL-273 analog-1 可用于镇痛研究。
HY-P5820
HY-P0062
HY-P0062A
HY-P0062B
HY-17479A
HY-17479AR
HY-178465
HY-158339
MAGL
Neurological Disease
ABHD antagonist 2 (Compound 9) 是 α/β 水解酶结构域 6 (ABHD6 ) 的拮抗剂,IC50 <0.001 μM。ABHD antagonist 2 与 ABHD6 表现出良好的结合能力,IC50 为 0.002 μM。
HY-109064
Oxycodegol; NKTR-181
Opioid Receptor
Neurological Disease
Loxicodegol (Oxycodegol) 是一种一流的、长效的、选择性的 mu阿片类(mu-opioid ) 激动剂,与传统的 mu 阿片类激动剂相比,其结构特性降低了其穿过血脑屏障的速率。Loxicodegol 具有口服活性。
HY-135653
HY-W007539
HY-N15177
HY-N2041S8
HY-P1241
HY-P1241A
HY-19960R
HY-15036B
DDNL
COX
Inflammation/Immunology
Diclofenac deanol (DDNL)是一种非甾体抗炎药,具有抗炎、镇痛和解热活性。Diclofenac deanol针对环氧化酶(COX)-2的抑制作用比对COX-1更为强效。Diclofenac deanol的溶解度明显高于早期报告的其他双氟氯噻吨盐。Diclofenac deanol以其生物活性和较高的水溶性,在医疗领域中具有广泛的应用潜力。
HY-105142
COX
Inflammation/Immunology
M-5011 是一种有效且具有口服活性的抗炎剂。M-5011 具有强效的抗伤害作用,可抑制高岭土 (HY-W115786) 引起的翻滚。M-5011 可降低腹膜 6-keto-PGF1 alpha 水平,且致溃疡活性较低。M-5011 具有抗炎和解热作用以及镇痛作用。
HY-120484
Calcium Channel
Neurological Disease
A-1048400 是一种口服有效的、具有选择性的钙通道 (calcium channel ) 抑制剂,对 N 型通道的 IC50 值为 1.4 μM,对 T 型通道的 IC50 值为 1.2 μM。A-1048400 能抑制神经递质的释放,并降低细胞膜过度兴奋性,具有强大的镇痛作用。A-1048400 有望用于神经性疼痛 (例如由脊神经结扎和慢性压迫性损伤引起的疼痛) 的研究。
HY-W040705R
N-Methylanthranilic acid (Standard)
Drug Metabolite
Reference Standards
Others
N-甲基蒽 (标准品)
2-(Methylamino)benzoic acid (Standard)是 2-(Methylamino)benzoic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2-(Methylamino)benzoic acid 是 methyl-N-methylanthranilates (MMA) (HY-76705) 的主要代谢产物,是酯基转化的化合物。MMA 能够从柑橘中分离得到,具有潜在镇痛活性。2-(Methylamino)benzoic acid 被用来检测 MMA 在大鼠肝脏中的代谢水平
HY-N1440R
HY-N2407S
HY-N4225
HY-Y1781S
Putrescine-d8 dihydrochloride; NSC 60545-d8 dihydrochloride; Putramine-d8 dihydrochloride
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Endocrinology
1,4-二氨基丁烷二盐酸盐-d8
1,4-Butanediamine-d8 dihydrochloride 是 1,4-Diaminobutane dihydrochloride (HY-Y1781) 的氘代物。 1,4-Diaminobutane (Putrescine) dihydrochloride 是一种内源性代谢物,能作为高等植物大麦和油菜受 Cr (III) 或 Cr (VI) 胁迫引起污染的指标。1,4-Diaminobutane dihydrochloride 是 GABA 的重要来源 ,具有抗抑郁和镇痛活性。
HY-Y1781S1
Putrescine-d4 dihydrochloride; NSC 60545-d4 dihydrochloride; Putramine-d4 dihydrochloride
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Endocrinology
1,4-二氨基丁烷二盐酸盐-d4
1,4-Butanediamine-d4 dihydrochloride 是 1,4-Diaminobutane dihydrochloride (HY-Y1781) 的氘代物。1,4-Diaminobutane (Putrescine) dihydrochloride 是一种内源性代谢物,能作为高等植物大麦和油菜受 Cr (III) 或 Cr (VI) 胁迫引起污染的指标。1,4-Diaminobutane dihydrochloride 是 GABA 的重要来源 ,具有抗抑郁和镇痛活性。
HY-174845
Sodium Channel
Neurological Disease
Nav1.8-IN-20 (Compound I) 是一种口服有效且有效的电压门控钠通道 Nav1.8 (voltage-gated sodium channel Nav1.8 ) 抑制剂,IC50 值为 14 nM。Nav1.8-IN-20 能够阻断外周伤害性神经元中动作电位的产生和传导,发挥镇痛作用。Nav1.8-IN-20 有望用于多种疼痛类型的研究,例如急性疼痛、慢性疼痛、炎症性疼痛和神经性疼痛。
HY-164036R
Reference Standards
Antibiotic
Bacterial
Infection
Lolamicin (Standard)是 Lolamicin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lolamicin 是一种革兰氏阴性特异性抗生素。Lolamicin 对 130 多种耐多药临床分离株具有活性,在多种急性肺炎和败血症感染小鼠模型中显示出疗效,并且保护小鼠的肠道微生物组,防止难辨梭菌的继发性感染。Lolamicin 选择性杀死致病性革兰氏阴性菌是致病性细菌与共生菌的低序列同源性的结果。Lolamicin 可用于革兰氏阴性病原体引起感染的研究。
HY-165378
(E)-Dosulepin hydrochloride; (E)-Dothep hydrochloride
Histamine Receptor
Neurological Disease
(E)-Dothiepin ((E)-Dosulepin;(E)-Dothep) hydrochloride 是一种具有镇静/抗焦虑活性的抗抑郁剂。(E)-Dothiepin hydrochloride 是一种更倾向于抑制去甲肾上腺素摄取而不是血清素摄取的抑制剂。(E)-Dothiepin hydrochloride 通过抑制神经元摄取促进去肾上腺素能神经传递。(E)-Dothiepin hydrochloride 也是组胺 H1 受体拮抗剂,无心脏毒性。(E)-Dothiepin hydrochloride 在心因性面部疼痛、特发性纤维肌痛综合征或类风湿关节炎中表现出显著的镇痛活性。
HY-101513
HY-108308
Methoxybutropate; AF 2259; Metoxibutropate
Prostaglandin Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Ibuprofen guaiacol ester (AF 2259; Metoxibutropate) 是一种口服有效的 Ibuprofen (HY-78131) 和 Guaiacol (HY-N1380) 的协同前药,旨在减轻 Ibuprofen 的胃肠道 (GI) 副作用。Ibuprofen guaiacol ester 可抑制前列腺素 (prostaglandin ) 的合成。Ibuprofen guaiacol ester 继承了 Ibuprofen 和 Guaiacol 的解热、镇痛和抗炎特性,但可减轻胃损伤。Ibuprofen guaiacol ester 可用于缓解经典抗炎剂 (如 Ibuprofen) 引起的胃糜烂/溃疡。
HY-115861
HY-B0619S1
HY-B0746R
dl-Flurbiprofen sodium (Standard)
Endogenous Metabolite
Reference Standards
Inflammation/Immunology
Flurbiprofen (sodium) (Standard)是 Flurbiprofen (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Flurbiprofen sodium (dl-Flurbiprofen sodium)是一种非甾体抗炎剂(NSAID),具有抗炎和镇痛活性。Flurbiprofen sodium用于减轻牙周病中的骨吸收,能够通过抑制碳酸酐酶来发挥作用。Flurbiprofen sodium被制备成可生物降解的微球,以用作化合物递送系统,尤其是在牙周囊袋内。Flurbip
HY-13509
RGS Protein
Inflammation/Immunology
CCG-50014 是 RGS4 抑制剂 (IC50 =30 nM),对 RGS4 的选择性比其他 RGS 蛋白高 20 倍。CCG-50014 与 RGS 共价结合,在位于变构调节位点的两个半胱氨酸残基上形成加合物。CCG50014 在小鼠福尔马林试验中减少伤害性反应并增强阿片类活性分子介导减缓疼痛的作用。
HY-135495
HY-148605
HY-170527
HY-N0171A
HY-W050088S
HY-W751542
Putrescine-13 C2 dihydrochloride; NSC 60545-13 C2 dihydrochloride; Putramine-13 C2 dihydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Endocrinology
1,4-Butanediamine-13 C2 (Putrescine-13 C2 ) dihydrochloride 是 13 C 标记的 1,4-Butanediamine dihydrochloride (HY-Y1781)。1,4-Diaminobutane (Putrescine) dihydrochloride 是一种内源性代谢物,能作为高等植物大麦和油菜受 Cr (III) 或 Cr (VI) 胁迫引起污染的指标。1,4-Diaminobutane dihydrochloride 是 GABA 的重要来源 ,具有抗抑郁和镇痛活性。
HY-W754277
HY-N2907
HY-N3017
HY-N8487R
HY-P3445
HSK21542
Opioid Receptor
Neurological Disease
Anrikefon 是一种外周限制性 κ 阿片受体 (KOR) 激动剂,对人源 KOR 的 IC50 为 0.54 nM,EC50 为 2.41 pM,Ka 为 0.068 nM,且对 μ 和 δ 阿片受体具有高选择性。Anrikefon 可通过抑制炎症性、术后和神经性疼痛相关行为产生镇痛作用,还可通过减少瘙痒相关行为发挥止痒作用。Anrikefon 可用于疼痛、瘙痒以及慢性肾脏病相关瘙痒的研究。
HY-181056
EGFR
COX
Neurological Disease
Cancer
EGFR/COX-2-IN-3 是一种选择性 EGFR /COX-2 双重抑制剂,IC50 分别为 0.098 μM 和 0.05 μM。EGFR/COX-2-IN-3 预测具有口服活性和血脑屏障穿透性。EGFR/COX-2-IN-3 兼具强效镇痛活性和抗胶质母细胞瘤作用。EGFR/COX-2-IN-3 可用于胶质母细胞瘤等肿瘤的研究。
HY-19086
COX
Lipoxygenase
Inflammation/Immunology
SKF-105809 是一种具有双重作用的 5-脂氧合酶 (Lipoxygenase ) 和环氧化酶 (COX ) 抑制剂。SKF-105809 抑制小鼠耳朵、鼠爪、腹膜炎症模型中的水肿和炎症细胞浸润。SKF-105809 抑制小鼠关节炎模型中相关急性期反应蛋白的产生。SKF-105809 在小鼠腹部收缩试验中具有镇痛活性,并抑制了溃疡。SKF-105809 可用于腹膜炎、关节炎等炎症和免疫系统疾病的研究。
HY-159923
Opioid Receptor
Neurological Disease
BPRMU191 是一种 μ-阿片受体 (MOR) 调节剂,通过将小分子吗啡类拮抗剂转变为 G 蛋白偏向的 MOR 激动剂,诱导 MOR 激活,从而发挥镇痛作用。BPRMU191 与吗啡类拮抗剂联合使用,可在减少副作用的同时提供 MOR -依赖性镇痛效果,显著降低了胃肠功能障碍、抗伤害性感受耐受性以及依赖性不良反应。BPRMU191 与吗啡类拮抗剂的联合应用可作为研究重度疼痛的潜在策略,同时为研究 G 蛋白偶联受体调节提供了新思路。
HY-162347
Sodium Channel
Neurological Disease
Nav1.7-IN-13 (compound 3g) 是钠离子通道抑制剂,可显著抑制 Veratridine (HY-N6691) 诱导的神经元活动。Nav1.7-IN-13 以浓度依赖性方式抑制 DRG 神经元的总 Na+ 电流;减缓了 Navs 的激活。Nav1.7-IN-13 显著缓解了神经损伤 (SNI) 大鼠模型的机械性疼痛行为,具有镇痛活性。
HY-163065
HY-B0985R
Reference Standards
TRP Channel
Neurological Disease
盐酸非那吡啶 (标准品)
Phenazopyridine (hydrochloride) (Standard)是 Phenazopyridine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Phenazopyridine hydrochloridehydrochloride 是竞争性的 SARM1 抑制剂, IC50 为 145 μM。Phenazopyridine hydrochloridehydrochloride 是 TRPM8 拮抗剂。Phenazopyridine hydrochloridehydrochloride 具有局部麻醉/止痛作用。Phenazopyridine hydrochloridehydrochloride 用于缓解膀胱炎和尿道炎等疾病的疼痛症状。Phenazopyridine hydrochloridehydrochloride 能促进神经分化,还可以用于创伤性脑损伤、周围神经病变和神经退行性疾病的研究。
HY-B1110R
HY-120045A
Opioid Receptor
Neurological Disease
DuP 747 hydrochloride是一种镇痛药,具有选择性kappa-阿片受体激动剂活性。DuP 747在SC给药时表现出较少的spiradoline适宜的选择,但在IP或PO给药时,表现出部分对spiradoline的广泛化反应。DuP 747的5-羟基-去甲氧基代谢物仅诱发选择生理盐水适宜杠杆。DuP 747的作用提示其代谢物可能在IP和PO给药后的spiradoline类似反应中起主要作用。
HY-121888
PPAR
Metabolic Disease
20-HEPE 是二十碳五烯酸的代谢物,由细胞色素 P450 (CYP) ω-氧化酶(包括人类 CYP4F3B)通过 EPA 的 ω-氧化形成。当浓度为 10 μM 时,它会激活表达荧光素酶报告基因的 COS-7 细胞中的过氧化物酶体增殖激活受体 α (PPARα)。20-HEPE 还会在体外激活小鼠瞬时受体电位香草酸受体 1 (mTRPV1),但在大鼠中缺乏镇痛活性。
HY-12383S
HY-13106
HY-13106A
EMA401 sodium; PD-126055 sodium
Angiotensin Receptor
Neurological Disease
Endocrinology
Olodanrigan (EMA401) sodium 是一个高选择性、口服活性、外周受限的血管紧张素 Ⅱ 类型 2 受体 (AT2R) 拮抗剂。Olodanrigan sodium 可用于神经性疼痛的研究。Olodanrigan sodium 的缓解疼痛作用似乎包括抑制增强的 AngII/AT2R 诱导的 p38 和 p42/p44 MAPK 激活,从而抑制 DRG 神经元的过度兴奋性和 DRG 神经元的萌发。
HY-P5802
HY-19646
HY-A0273
4-Isopropylantipyrine; Isopropylphenazone
COX
Inflammation/Immunology
异丙安替比林
Propyphenazone (4-Isopropylantipyrine) 是一种具有口服活性的,非酸性吡唑类非甾体抗炎药 (NSAID)。Propyphenazone 是一种弱的非选择性 COX 抑制剂。Propyphenazone 具有减轻疼痛和解热活性,且基本没有抗炎活性。
HY-A0273R
4-Isopropylantipyrine (Standard); Isopropylphenazone (Standard)
Reference Standards
COX
Inflammation/Immunology
异丙安替比林 (标准品)
Propyphenazone (Standard)是 Propyphenazone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Propyphenazone (4-Isopropylantipyrine) 是一种具有口服活性的,非酸性吡唑类非甾体抗炎药 (NSAID)。Propyphenazone 是一种弱的非选择性 COX 抑制剂。Propyphenazone 具有减轻疼痛和解热活性,且基本没有抗炎活性。
HY-133529
HY-135895
HY-12761
HY-W010649
HY-N1965
HY-N6652R
HY-P3445A
HSK21542 acetate
Opioid Receptor
Neurological Disease
Anrikefon (HSK21542) acetate 是一种外周限制性 κ 阿片受体 (KOR) 激动剂,对人源 KOR 的 IC50 为 0.54 nM,EC50 为 2.41 pM,Ka 为 0.068 nM,且对 μ 和 δ 阿片受体具有高选择性。Anrikefon 可通过抑制炎症性、术后和神经性疼痛相关行为产生镇痛作用,还可通过减少瘙痒相关行为发挥止痒作用。Anrikefon acetate 可用于疼痛、瘙痒以及慢性肾脏病相关瘙痒的研究。
HY-Y0198R
HY-100813R
HY-107825
HY-111011
JNJ 38488502 acetate; FE 200665 acetate
Opioid Receptor
Neurological Disease
CR 665 (JNJ 38488502) acetate 是一种 κ-阿片类激动剂,可通过激活肠道传入神经上的受体有效抑制内脏疼痛。CR 665 acetate 表现出外周选择性,其药代动力学特征与羟可酮等非选择性阿片类药物不同。CR 665 acetate 已证明对内脏疼痛耐受阈值具有有益作用,且不会出现阿片类药物穿透大脑后出现的延迟镇痛反应。CR 665 acetate 因其止痛特性而被建议用于术后疼痛的研究。
HY-111664
HY-B1110S
(±)-Nomifensine-d3 maleate; Nomifensin-d3 maleate
Isotope-Labeled Compounds
Dopamine Receptor
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
诺米芬新-d3 (马来酸盐)
Nomifensine-d3 ((±)-Nomifensine-d3 ) maleate 是 Nomifensine maleate (HY-B1110A) 的氘代物。Nomifensine ((±)-Nomifensine) maleate 是一种有效的去甲肾上腺素 (norepinephrine (NE) ) 和多巴胺 (dopamine (DA) ) 再摄取抑制剂。Nomifensine maleate 抑制大鼠脑突触体对 NE、DA 和 5-HT 的摄取,IC50 值分别为 6.6 nM、48 nM 和 830 nM,Ki 值分别为 4.7 nM、26 nM 和 4000 nM。Nomifensine maleate 具有抗抑郁和镇痛作用。Nomifensine maleate 用于神经退行性疾病、化合物成瘾以及疼痛研究。
HY-B1190S
HY-B1693
HY-B1693A
HY-B2185
HY-N0920R
7,8-Dihydrokawain (Standard); 7,8-Dihydrokavain (Standard); Marindinin (Standard)
Reference Standards
COX
Cytochrome P450
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
二氢醉椒素 (标准品)
Dihydrokavain (Standard) (7,8-Dihydrokawain (Standard)) 是 Dihydrokavain (HY-N0920) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dihydrokavain 是一种天然卡瓦内酯化合物。Dihydrokavain 抑制 COX-1 、COX-2 、CYP2C9 (IC50 = 130.95 μM)、CYP2C19 (IC50 = 10.05 μM) 和 CYP3A4 (IC50 = 78.59 μM)。Dihydrokavain 可减少 TNFα 的分泌。Dihydrokavain 具有镇痛和抗焦虑作用。
HY-136661
L-Phenylisopropyladenosine; L-PIA; R-PIA
Adenosine Receptor
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
(-)-N6-phenylisopropyl adenosine (L-Phenylisopropyladenosine) 是一种选择性 A1 腺苷受体 (adenosine receptor ) 激动剂。(-)-N6-phenylisopropyl adenosine 抑制 K+ 诱发的 Ca2+ 摄取,IC50 值为 0.5 µM。(-)-N6-phenylisopropyl adenosine 保护缺血诱导的心室心律失常和心房颤动、加剧乙醇戒断症状。(-)-N6-phenylisopropyl adenosine 具有镇痛作用。
HY-W109812
HY-W109812R
HY-W109812S
HY-N6070A
Prostaglandin Receptor
Inflammation/Immunology
蓖麻油酸
Ricinoleic acid (purity≥99%) 是一种羟基脂肪酸,是生产高性能润滑剂,化妆品,聚合物,表面活性剂和涂料的重要原料。Ricinoleic acid 具有镇痛作用、促炎或抗炎作用,以及针对前列腺素 E3 受体的拮抗活性。Ricinoleic acid 是 Castor oil (HY-107799) 的主要活性成分。Ricinoleic acid 是前列腺素 EP3 受体 (EP3 receptor) 的激动剂 (MEG-01 中的 EC50 为 0.5 μM),可引起泻药作用和子宫收缩。Ricinoleic acid 具有抗焦虑、抗炎和促炎特性。
HY-B0617
HY-146704
HY-P992012
Opioid Receptor
Neurological Disease
Cancer
CA1001 是一种小分子 ZNF74 抑制剂,同时也是一种外周限制性 κ/δ 双阿片受体 (Opioid Receptor ) 激动剂。CA1001 在体外和体内均显示出强大的抗肿瘤活性。CA1001 与免疫检查点抑制剂显著增强肿瘤消退。CA1001 可激活外周限制性 κ/δ 双阿片受体 ,在炎症性疼痛、神经病理性疼痛、机械痛觉过敏状态下发挥镇痛作用。CA1001 可用于黑色素瘤、机械痛觉过敏、神经病理性疼痛以及炎症性关节炎疼痛的相关研究。
HY-W007539R
HY-18981S
HY-B0330B
HY-B1190R
HY-13509R
RGS Protein
Inflammation/Immunology
CCG-50014 (Standard) 是 CCG-50014 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。CCG-50014 是 RGS4 抑制剂 (IC50 =30 nM),对 RGS4 的选择性比其他 RGS 蛋白高 20 倍。CCG-50014 与 RGS 共价结合,在位于变构调节位点的两个半胱氨酸残基上形成加合物。CCG50014 在小鼠福尔马林试验中减少伤害性反应并增强阿片类活性分子介导减缓疼痛的作用。
HY-121554
GABA Receptor
Neurological Disease
Kojic amine 是一种具有口服活性的 γ- 氨基丁酸 (GABA ) 类似物。Kojic amine 可作为 GABA 模拟剂,能够抑制大鼠脑细胞膜上不依赖钠离子的 [3 H]GABA 结合。Kojic amine 可减轻慢性脊髓大鼠和猫模型中的屈肌痉挛。Kojic amine 可预防小鼠强直性伸肌惊厥。Kojic amine 在小鼠热板试验中可产生短暂的、剂量依赖性镇痛作用。Kojic amine 可用于骨骼肌痉挛、癫痫、镇痛的相关研究。
HY-12716A
HY-N2907R
HY-N3074R
HY-N9554
HY-181605
Opioid Receptor
Neurological Disease
MOR antagonist 2 hydrochloride 是一种具有血脑屏障透过性的 μ 阿片受体 (MOR ) 拮抗剂,其在 MOR 上的 IC50 为 28.37 nM,EC50 为 4.25 nM,Ki 为 0.18 nM。MOR antagonist 2 hydrochloride可稳定 MOR 的非活性构象以降低受体激活水平。MOR antagonist 2 hydrochloride 可在小鼠温水甩尾试验中拮抗镇痛作用。MOR antagonist 2 hydrochloride 在阿片戒断症状小鼠中诱导的阿片戒断症状 (湿狗样抖动、爪震颤) 较少。MOR antagonist 2 hydrochloride 可用于阿片类物质使用障碍的研究。
HY-159169
HY-107825R
HY-110268
CXCR
Inflammation/Immunology
NVP CXCR2 20 是一种具有镇痛和抗伤害感受活性的选择性 CXCR2 抑制剂。NVP CXCR2 20 可选择性阻断 CXCR2 信号通路,并减轻大鼠慢性缩窄损伤 (CCI) 模型中的机械性和热痛觉过敏。NVP CXCR2 20 可抑制正常小鼠中 CXCL3 诱导的痛觉过敏,并降低 CCI 模型大鼠脊髓和背根神经节 (DRG) 中升高的 CXCL3 蛋白水平。NVP CXCR2 20 可用于神经病理性疼痛和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
HY-B1190S2
HY-B1693R
HY-149335
Sigma Receptor
Histamine Receptor
Neurological Disease
Sigma-1 receptor antagonist 5 (compound 12) 是具有镇痛活性的 4-吡啶衍生物,也是 sigma 受体 (Ki=4.5 nM (σ1R),10 nM (σ2R)) 和组胺 H3 (hH3 R,Ki=7.7 nM,IC50 =215 nM) 的拮抗剂。Sigma-1 receptor antagonist 5 抑制辣椒素诱导的伤害性,具有抗伤害性活性,并在伤害性和神经性疼痛模型中显示出强有力的疗效。
HY-118301
GABA Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
ADX71441 是一种口服有效的、可穿透血脑屏障的 GABAB 受体 (GABAB receptor ) 正变构调节剂。ADX71441 可增强 GABAB 受体处内源性 GABA 的活性,其 EC50 为 96 nM。ADX71441 可在功能上抑制腺苷转运体与 5-HT2B 受体 (5-HT2B receptor )。ADX71441 可产生抗焦虑样、镇痛、肌肉松弛、降体温及抑制膀胱过度活动的作用,能降低急性自主活动水平,减少酒精和糖精的自主摄取,减轻应激诱导的神经元活化,并具有抗痛觉过敏活性。
HY-120476
TRP Channel
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
JNJ-39729209 是瞬时受体电位香草酸 1 (TRPV1 ) 的拮抗剂,对人类、大鼠、犬和豚鼠的 TRPV1 的 pIC50 分别为 7.9、8.5、7.9 和 7.7。JNJ-39729209 可抑制 Capsaicin (HY-10448) 引起的低血压,从而抑制低体温。JNJ-39729209 在 Carrageenan (HY-125474) 和 CFA (HY-153808) 引起的大鼠热痛觉过敏模型中表现出抗炎和镇痛作用。JNJ-39729209 在豚鼠中表现出止咳作用。
HY-170994
HY-172778
HY-109547
HY-125911
HY-125911R
HY-W414644
HY-P1291
PKA
Epigenetic Reader Domain
Flavivirus
Infection
Neurological Disease
PKI 14-22 amide, myristoylated 是选择性、cAMP 依赖的 PKA 竞争型抑制剂 (Ki =~36 nM)。PKI 14-22 amide, myristoylated 的肉豆蔻酰化修饰使其具有比前体分子更强的细胞膜通透性和血脑屏障透过性。PKI 14-22 amide, myristoylated 可阻断 cAMP 依赖的下游靶点 (如 CREB ) 磷酸化。PKI 14-22 amide, myristoylated 可预防小鼠吗啡镇痛耐受的发展,同时还抑制 Zika 病毒的蛋白翻译和负链 RNA 合成。PKI 14-22 amide, myristoylated 可应用于阿片类药物耐受机制、抗病毒等研究领域。
HY-181977
HY-B0168S
Isotope-Labeled Compounds
Serotonin Transporter
PERK
Neurological Disease
米那普仑-d10
Milnacipran-d10 (hydrochloride) 是 Milnacipran hydrochloride (HY-B0168A) 的氘代物。Milnacipran hydrochloride 是一种口服活性的 Serotonin (HY-B1473A) 和 Norepinephrine (HY-13715) 再摄取抑制剂。Milnacipran hydrochloride 抑制单胺转运体 (尤其是去甲肾上腺素转运体和 5-羟色胺转运体 (Ki 值分别为 31 和 8.5 nM))。Milnacipran hydrochloride 抑制 pERK1/2 激活。Milnacipran hydrochloride 具有抗抑郁、抗焦虑和镇痛作用。Milnacipran hydrochloride 抑制小鼠咬合行为。Milnacipran hydrochloride 可用于重度抑郁症、焦虑症、神经性疼痛 (如纤维肌痛) 研究。
HY-166562S
HY-103388
COX
TGF-β Receptor
Glutathione Peroxidase
Inflammation/Immunology
NCX 466 是一种具有口服活性的 COX-1 和 COX-2 抑制剂,具有抗炎和止痛效果。同时 NCX 466 可作为 NO 供体,通过改善微循环来发挥抗炎和抗氧化作用。NCX 466 能够显著降低转化生长因子-β(TGF-β )和氧化应激标志物 (如硫代巴比妥酸反应物 (TBARS ) 和 8-羟基-2'-脱氧鸟苷 (8-OHdG ) 的水平),并通过减少髓过氧化物酶 (MPO ) 活性来降低了炎症过程中白细胞的招募,从而预防 Bleomycin (HY-108345) 诱导的小鼠肺纤维化。
HY-105285
HY-122189
(-)-Akuammine; Vincamajoridine
Others
Neurological Disease
Akuammine 是一种吲哚生物碱,存在于 Picralima nitida 中,具有镇痛作用。它选择性地与 μ- 和 κ-阿片受体结合,而不是 δ-阿片受体(人类受体的 Kis 分别为 0.3、1.68 和 10.4 μM)。Akuammine 可抑制表达人类 μ- 或 κ-阿片受体的 HEK293 细胞中福斯高林诱导的 cAMP 产生(IC50 s 分别为 2.6 和 0.073 μM)。当以 60 mg/kg 的剂量给药时,它会增加小鼠在甩尾或热板测试中的戒断反应潜伏期。
HY-W009706
HY-W009706A
HY-W009706B
Allopydin (lysinate); W-7320 (lysinate)
Prostaglandin Receptor
Inflammation/Immunology
Alclofenac lysinate 是一种非甾体类抗炎剂 (NSAID)。Alclofenac lysinate 是一种前列腺素 H2 合酶 (prostaglandin H2 synthase ) 的抑制剂。Alclofenac lysinate 可用于类风湿性关节炎、退行性关节病和强直性脊柱炎的研究。
HY-W017770
Ademetionine disulfate tosylate; S-Adenosyl methionine disulfate tosylate; AdoMet disulfate tosylate
Endogenous Metabolite
Apoptosis
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
S-腺苷-L-甲硫氨酸
S-Adenosyl-L-methionine (Ademetionine) disulfate tosylate 是 S-Adenosyl-L-methionine (HY-B0617) 的二硫酸甲苯磺酸盐形式。S-Adenosyl-L-methionine disulfate tosylate 是一种具有口服活性的甲基供体。S-Adenosyl-L-methionine disulfate tosylate 是一种具有有效的抗抑郁和减轻疼痛作用的膳食补充剂。S-Adenosyl-L-methionine disulfate tosylate 在癌症中还具有抗增殖、促凋亡和抗转移作用。S-Adenosyl-L-methionine 可用于肝病和骨关节炎的研究。
HY-146383
HY-W089845
Sex Pheromone
Fungal
Infection
Endocrinology
正二十一烷
Heneicosane 是一种昆虫 (如地下白蚁) 王室特异性信息素,是白蚁中 queens 和 kings 的识别信号。Heneicosane 通过被工蚁感知并触发振动和触角行为,介导王室识别和社会分工维持。Heneicosane 可通过抑制炎症介质 (如前列腺素、细胞因子) 释放,发挥抗炎、镇痛和解热活性。同时,Heneicosane 也能够抑制产黄曲霉毒素真菌的菌丝体生长,抑制黄曲霉素生成。Heneicosane 可应用于昆虫化学生态学研究,解析白蚁社会行为调控机制,同时是新型抗炎药物的潜在靶点。
HY-P1291A
PKA
Epigenetic Reader Domain
Flavivirus
Infection
Neurological Disease
PKI 14-22 amide, myristoylated TFA 是选择性、cAMP 依赖的 PKA 竞争型抑制剂 (Ki =~36 nM)。PKI 14-22 amide, myristoylated TFA 的肉豆蔻酰化修饰使其具有比前体分子更强的细胞膜通透性和血脑屏障透过性。PKI 14-22 amide, myristoylated TFA 可阻断 cAMP 依赖的下游靶点 (如 CREB ) 磷酸化。PKI 14-22 amide, myristoylated TFA 可预防小鼠镇痛耐受的发展,同时还抑制 Zika 病毒的蛋白翻译和负链 RNA 合成。PKI 14-22 amide, myristoylated TFA 可应用于阿片类药物耐受机制、抗病毒等研究领域。
HY-175486
Opioid Receptor
Neurological Disease
KOR agonist 6 是一种 KOR 激动剂 (Ki = 0.25 pM)。KOR agonist 6 在 CHO 细胞中对 MOR 和 DOR 显示出激动活性,并抑制 Forskolin (HY-15371) 刺激的 cAMP 积累。KOR agonist 6 刺激 KOR 介导的 [35 S]GTPγS 结合,并在表达 KOR 的 HEK293 细胞中以强效激动活性抑制 cAMP 积累,同时显示出较低的 β-arrestin 募集效力。KOR agonist 6 在小鼠中表现出镇痛效果。KOR agonist 6 可用于研究具有减少中枢神经系统 (CNS) 副作用的镇痛剂。
HY-D0837
HY-126941
HY-N2902
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Artocarpin 是一种具有口服活性的细胞凋亡诱导剂。Artocarpin 靶向 NF-κB 、Erk1/2 、p38 MAPK 、AktS473 、p53 、Akt 1 kinase 和 Akt 2 kinase 。Artocarpin 诱导活性氧 (ROS) 生成,介导 p53 依赖型和 p53 非依赖型凋亡信号通路,诱导 G1 期细胞周期阻滞,并触发自噬性细胞死亡。Artocarpin 对癌细胞具有细胞毒性和杀菌作用,可降低细菌载量,并发挥抗炎、镇痛和抗血管生成活性。
HY-B0330BR
HY-157959
(±)-Orphenadrine
iGluR
Cytochrome P450
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Cancer
Orphenadrine ((±)-Orphenadrine) 是一种骨骼肌松弛剂和 NMDA 拮抗剂,还具有抗帕金森病、抗组胺、抗震颤、抗痉挛和镇痛的作用。Orphenadrine 能够抑制剂 [3H] MK-801 与 NMDA 受体的苯环己哌啶 (PCP) 结合位点的结合。Orphenadrine 还是抗胆碱能剂和 CYP2B 诱导剂。Orphenadrine 可能发挥促肿瘤作用,导致 CAR 核易位,导致微粒体活性氧 (ROS) 的产生和氧化应激。Orphenadrine 还发挥神经细胞保护作用,可保护大鼠小脑颗粒细胞 (CGC) 免受 3-NPA 诱导的死亡,对 NMDA 受体过度激活介导的神经退行性疾病有抑制潜力。
HY-101481
HY-101513R
HY-B1398
4-Aminophenazone
COX
Drug Metabolite
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
4-氨基安替吡啉
Ampyrone (4-Aminophenazone; 4-Aminoantipyrine) 是一种基于紫外吸收特性的、可逆和低损伤的光学透明化试剂和非选择性 COX 抑制剂。Ampyrone 可提升小鼠皮肤等组织的光学透过率。Ampyrone 通过增强紫外吸收诱导组织折射率匹配,减少光散射,实现活体组织透明化。Ampyrone 减少前列腺素 PGE2 合成,从而发挥抗炎、镇痛和解热作用。Ampyrone 抑制 Doxorubicin (HY-15142A)、Cisplatin (HY-17394) 等诱导的 DNA 损伤、细胞凋亡和免疫细胞吞噬功能,参与肿瘤化疗中的毒性调控。
HY-W089845R
Reference Standards
Sex Pheromone
Fungal
Infection
Endocrinology
正二十一烷 (标准品)
Heneicosane (Standard) 是 Heneicosane (HY-W089845) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Heneicosane 是一种昆虫 (如地下白蚁) 王室特异性信息素,是白蚁中 queens 和 kings 的识别信号。Heneicosane 通过被工蚁感知并触发振动和触角行为,介导王室识别和社会分工维持。Heneicosane 可通过抑制炎症介质 (如前列腺素、细胞因子) 释放,发挥抗炎、镇痛和解热活性。同时,Heneicosane 也能够抑制产黄曲霉毒素真菌的菌丝体生长,抑制黄曲霉素生成。Heneicosane 可应用于昆虫化学生态学研究,解析白蚁社会行为调控机制,同时是新型抗炎药物的潜在靶点。
HY-W089845S
Isotope-Labeled Compounds
Sex Pheromone
Fungal
Infection
Endocrinology
正二十一烷-d44
Heneicosane-d44 是 Heneicosane (HY-W089845) 的氘代物。Heneicosane 是一种昆虫 (如地下白蚁) 王室特异性信息素,是白蚁中 queens 和 kings 的识别信号。Heneicosane 通过被工蚁感知并触发振动和触角行为,介导王室识别和社会分工维持。Heneicosane 可通过抑制炎症介质 (如前列腺素、细胞因子) 释放,发挥抗炎、镇痛和解热活性。同时,Heneicosane 也能够抑制产黄曲霉毒素真菌的菌丝体生长,抑制黄曲霉素生成。Heneicosane 可应用于昆虫化学生态学研究,解析白蚁社会行为调控机制,同时是新型抗炎药物的潜在靶点。
HY-W699983
HY-W766078
1-b-D-Arabinofuranosyluracil-13 C,15 N2 ; Uracil 1-β-D-arabinofuranoside-13 C,15 N2
Isotope-Labeled Compounds
Infection
Cardiovascular Disease
Cancer
1-beta-D-Arabinofuranosyluracil-13 C,15 N2 (1-b-D-Arabinofuranosyluracil-13 C,15 N2 ) 是 13 C 和 15 N 标记的 1-beta-D-Arabinofuranosyluracil (HY-N6652)。1-beta-D-Arabinofuranosyluracil (Uracil 1-β-D-arabinofuranoside) 是一种从加勒比海绵 Tectitethya crypta 中分离出的甲氧基腺苷衍生物。已经证明其具有多种生物活性,包括抗炎活性,缓解疼痛和血管舒张特性。1-beta-D-Arabinofuranosyluracil 会抑制小鼠淋巴瘤细胞的增殖。
HY-N2055
Toll-like Receptor (TLR)
NF-κB
TNF Receptor
AMPK
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Kaempferol 3-O-sophoroside 是一种具有口服活性的 Kaempferol 的衍生物。Kaempferol 3-O-sophoroside 具有抗炎、镇痛和抗抑郁的作用。Kaempferol 3-O-sophoroside 是 HMGB1 (High mobility group box 1) 的细胞表面受体 toll 样受体 (TLR) 2/4 的抑制剂 ,也可以通过阻止 NF-κB 的表达激活和 TNF-α 的产生而发挥抗炎作用。Kaempferol 3-O-sophoroside 通过结合 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 促进脑源性神经营养因子 (BDNF) 的产生和自噬增强,发挥抗抑郁作用。 Kaempferol 3-O-sophoroside 有望用于炎症与神经疾病领域研究。
HY-N3220
HY-B0367
HY-15446
RG7090; RO4917523
mGluR
Neurological Disease
Basimglurant (RG7090; RO4917523) 是一种选择性的、口服有效的、可穿透血脑屏障的代谢型谷氨酸受体 5 (mGluR5 ) 负性变构调节剂,其 Ki 为 1.4 nM (对 [³H]-ABP688 (HY-110141)) 和 35.6 nM (对 [³H]-MPEP (HY-14609A))。Basimglurant 可抑制 mGlu5 介导的信号通路和受体组成型活性,调节伏隔核多巴胺水平,发挥抗焦虑、类抗抑郁、镇痛和促觉醒作用,并改变非快速眼动睡眠的 δ 波功率。Basimglurant 可用于抑郁症、脆性 X 综合征、焦虑症等研究。
HY-160184
COX
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
COX-1-IN-5 (example 13, compound PS13) 是一种高效且选择性的 COX-1 抑制剂 (COX-1 IC50 = 1 nM,COX-2 IC50 > 0.1 μM),对 COX-2 的选择性超过 1000 倍。COX-1-IN-5 具有显著的抗炎、解热、镇痛、抗血栓和抗癌活性。COX-1-IN-5 可用于 COX 介导疾病的研究,例如炎症和疼痛。COX-1-IN-5 使用 11 C 放射性标记后可用作选择性 PET 示踪剂,用于体内 COX-1 分布和靶点结合的全身成像。
HY-169430
PGE synthase
AGU654 (Compound 44) 是一种选择性 mPGES-1 抑制剂,对 mPGES-1 的 IC50 值为 2.9 nM。此外,AGU654 通过抑制 mPGES-1 ,阻断由 COX-1/2 将花生四烯酸转化为前列腺素 E2 (PGE2 ) 的途径,从而有效缓解炎症反应、疼痛和发热症状。在活化的人单核细胞衍生巨噬细胞和人全血模型中,AGU654 能够选择性抑制由细菌外毒素诱导的 PGE2 生成,同时保留其他前列腺素的产生。AGU654 在豚鼠模型中显著缓解了发热、炎症和炎症性疼痛,表现出优异的抗炎、镇痛和退热效果。AGU654 有望成为研究炎症性疾病和疼痛的新策略。
HY-101392
HY-101392A
HY-105285R
HY-110036
HY-110036A
HY-114515
RG7090 sulfate; RO4917523 sulfate
mGluR
Neurological Disease
Basimglurant (RG7090; RO4917523) sulfate 是一种选择性的、口服有效的、可穿透血脑屏障的代谢型谷氨酸受体 5 (mGluR5 ) 负性变构调节剂,其 Ki 为 1.4 nM (对 [³H]-ABP688 (HY-110141)) 和 35.6 nM (对 [³H]-MPEP (HY-14609A))。Basimglurant sulfate 可抑制 mGlu5 介导的信号通路和受体组成型活性,调节伏隔核多巴胺水平,发挥抗焦虑、类抗抑郁、镇痛和促觉醒作用,并改变非快速眼动睡眠的 δ 波功率。Basimglurant sulfate 可用于抑郁症、脆性 X 综合征、焦虑症等研究。
HY-115500
HY-B0653AS
(S)-(–)-Bupivacaie-d9 (hydrochloride)
Isotope-Labeled Compounds
Ferroptosis
Sodium Channel
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Cancer
盐酸左布比卡因-d9
Levobupivacaine-d9 ((S)-(–)-Bupivacaie-d9 ) hydrochloride 是氘代标记的 Levobupivacaine hydrochloride (HY-B0653A)。Levobupivacaine hydrochloride ((S)-(-)-Bupivacaine monohydrochloride) 是一种长效的酰胺类局部活性剂,可抑制或缓解疼痛。Levobupivacaine hydrochloride 通过可逆性阻断神经元钠通道 (sodium channel ) 发挥麻醉镇痛作用。Levobupivacaine hydrochloride 可抑制心血管等组织的传递和传导冲动,具有一定的心脏和中枢神经毒性。Levobupivacaine hydrochloride 在体内由细胞色素P450 (CYP450) 代谢。Levobupivacaine hydrochloride 也可通过 miR-489-3p/SLC7A11 信号通路诱导胃癌铁死亡 (ferroptosis )。
HY-D0837R
HY-181488
HY-181612
HY-181722
HY-19500
COX
Others
SC-75416是一种选择性环氧合酶-2抑制剂。它的药代动力学/药效学(PK/PD)模型被用于开发和临床试验模拟,以设计研究方案验证其在口腔手术后疼痛模型中的镇痛效果。模拟结果表明,360mg SC-75416可能比400mg布洛芬提供更好的疼痛缓解。实际的临床试验结果证实了这一假设,360mg SC-75416在疼痛缓解方面确实优于400mg布洛芬。SC-75416的PK/PD模型展现了良好的预测性能,成功预测了其临床效果。这些研究结果表明,SC-75416作为一种选择性COX-2抑制剂,在口腔手术后疼痛管理方面具有潜在的临床应用价值。
HY-15446R
RG7090 (Standard); RO4917523 (Standard)
Reference Standards
mGluR
Neurological Disease
Basimglurant (RG7090; RO4917523) (Standard) 是 Basimglurant 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Basimglurant 是一种选择性的、口服有效的、可穿透血脑屏障的代谢型谷氨酸受体 5 (mGluR5 ) 负性变构调节剂,其 Ki 为 1.4 nM (对 [³H]-ABP688 (HY-110141)) 和 35.6 nM (对 [³H]-MPEP (HY-14609A))。Basimglurant 可抑制 mGlu5 介导的信号通路和受体组成型活性,调节伏隔核多巴胺水平,发挥抗焦虑、类抗抑郁、镇痛和促觉醒作用,并改变非快速眼动睡眠的 δ 波功率。Basimglurant 可用于抑郁症、脆性 X 综合征、焦虑症等研究。
HY-101481R
HY-B1398S
HY-W700834
Isotope-Labeled Compounds
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
哈尔满碱-d3
Harman-d3 是氘代标记的 Harmane。Harmane 是苯二氮卓类受体抑制剂 (IC50 =7 μM),对 mACh 、Opioid Receptor 、MAO-A/B 、α2-肾上腺素受体 的 IC50 分别为 24 μM,2.8 μM,0.5 μM,5 μM 和 18 μM。Harmane 还抑制螺哌啶醇 和血清素 ,IC50 分别为 163 μM 和 101 μM。Harmane 抑制 I1 咪唑啉受体 (IC50 = 30 nM) 来降低血压并具有抗抑郁、抗焦虑、抗惊厥、镇痛作用。Harmane 通过降低酪氨酸羟化酶 (TH) 活性和增强左旋多巴 (L-DOPA) 诱导的 PC12 细胞毒性来抑制多巴胺的生物合成。Harmane 还能提高 2-乙酰氨基芴 (AAF) 诱导的致突变作用。
HY-B1398R
4-Aminophenazone (Standard)
Reference Standards
COX
Drug Metabolite
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Ampyrone (4-Aminophenazone) (Standard) 是 Ampyrone (HY-B1398) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ampyrone (4-Aminophenazone; 4-Aminoantipyrine) 是一种基于紫外吸收特性的、可逆和低损伤的光学透明化试剂和非选择性 COX 抑制剂。Ampyrone 可提升小鼠皮肤等组织的光学透过率。Ampyrone 通过增强紫外吸收诱导组织折射率匹配,减少光散射,实现活体组织透明化。Ampyrone 减少前列腺素 PGE2 合成,从而发挥抗炎、镇痛和解热作用。Ampyrone 抑制 Doxorubicin (HY-15142A)、Cisplatin (HY-17394) 等诱导的 DNA 损伤、细胞凋亡和免疫细胞吞噬功能,参与肿瘤化疗中的毒性调控。
HY-N0346
HY-N0885
HY-W725454
HY-146282
HY-W041470R
HY-W777360
HY-W583729
Biochemical Assay Reagents
Others
DL-Poly (lactic acid) 是一种可生物降解的聚 (α-羟基酸) 基质,是一种用于药物控释的包衣材料。DL-Poly (lactic acid) 可被定性为释药阻滞剂,能降解为碳水化合物代谢中间产物天然乳酸单体,可实现持续数周的完整药物递送,其释药速率受周围环境 pH 影响。
HY-W653763
HY-P1248
NPFF
Neuropeptide FF Receptor
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Neuropeptide FF (NPFF),一种属于 RF-酰胺肽家族的八肽,是 NPFF1 和 NPFF2 受体的激动剂,对二者的 Ki 值分别为 2.82 nM 和 0.21 nM。Neuropeptide FF 可诱发戒断综合征,发挥抗阿片样物质作用与镇痛作用,通过钙依赖机制从大鼠脊髓释放,调控记忆、自主神经功能与神经内分泌功能,调节疼痛与阿片类镇痛作用,减少摄食量、刺激摄水量、改变心血管参数,且在下丘脑室旁核神经元中表现出差异性活性。Neuropeptide FF 存在于哺乳动物的中枢神经系统与外周组织中,阿片耐受期间大鼠脑脊液中 NPFF 免疫反应性增强,且外周炎症期间大鼠脊髓与背根神经节中的 NPFF 基因和 NPFF-R2 基因表达上调。 Neuropeptide FF 可用于戒断综合征、疼痛、炎性痛及神经病理性痛的研究。
HY-N0559
HY-145491
ERK
NF-κB
CCR
Inflammation/Immunology
Resolvin D5 是一种 M2 巨噬细胞中产生的抗炎剂和镇痛剂。Resolvin D5 通过激活 GPR32 受体减轻 Paclitaxel (HY-B0015) 诱导的机械性痛觉过敏和炎性疼痛,且具有性别特异性 (仅针对雄性小鼠起效) 和不依赖 TRPV1 或 TRPA1 通道。Resolvin D5 能减弱 LPS 诱导的 ERK 磷酸化及 NF-κB 核转位,下调 IL-6 和 CCL5 等促炎介质,同时抑制 Th17 细胞分化与破骨细胞生成,并促进调节性 T 细胞分化,且对人单核细胞无细胞毒性。关节炎 SKG 小鼠中 Resolvin D5 含量升高,但 Resolvin D5 对树突状细胞分化及 M1 巨噬细胞极化无影响,也无法预防 ZyA 诱导的关节炎进展。Resolvin D5 适用于化疗诱导的周围神经病、炎性疼痛及类风湿性关节炎的相关研究。
HY-B0527
HY-B0527A
HY-118392
HY-B0527AR
HY-B0527AS
HY-B0527R
HY-14909R
HY-146280
HY-146281
HY-N0171
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
谷甾醇
Beta-Sitosterol (purity>≥80%) 具有口服活性。Beta-Sitosterol 具有抗炎、抗癌、抗氧化、抗菌、抗糖尿病、抗氧化酶、镇痛等多种活性。Beta-Sitosterol 通过降低 ROS 、TNF-α 、IL-1β 、NF-κB p65 的水平以及恢复 HIF-1α /mTOR 信号通路活力来抑制牛乳腺上皮细胞炎症和脂肪生成障碍。Beta-Sitosterol 通过 ROS 介导的线粒体失调和 p53 激活诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。Beta-Sitosterol 在癌细胞中通过激活 caspase-3 、caspase-8 、caspase-9 ,介导 PARP 失活、MMP 缺失、Bcl-2-Bax 比例改变以及细胞色素 c 释放发挥抗癌作用。Beta-Sitosterol 调节巨噬细胞极化并减轻小鼠类风湿性炎症。Beta-Sitosterol 在多种癌症小鼠模型中抑制肿瘤生长。Beta-Sitosterol 可用于关节炎、肺癌、乳腺癌等多种癌症、糖尿病等的研究。
HY-N0171R
β-Sitosterol (Standard); 22,23-Dihydrostigmasterol (Standard))
Reference Standards
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
β-谷甾醇(标准品)
Beta-Sitosterol (Standard) 是 Beta-Sitosterol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Beta-Sitosterol (purity>≥80%) 具有口服活性。Beta-Sitosterol 具有抗炎、抗癌、抗氧化、抗菌、抗糖尿病、抗氧化酶、镇痛等多种活性。Beta-Sitosterol 通过降低 ROS 、TNF-α 、IL-1β 、NF-κB p65 的水平以及恢复 HIF-1α /mTOR 信号通路活力来抑制牛乳腺上皮细胞炎症和脂肪生成障碍。Beta-Sitosterol 通过 ROS 介导的线粒体失调和 p53 激活诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。Beta-Sitosterol 在癌细胞中通过激活 caspase-3 、caspase-8 、caspase-9 ,介导 PARP 失活、MMP 缺失、Bcl-2-Bax 比例改变以及细胞色素 c 释放发挥抗癌作用。Beta-Sitosterol 调节巨噬细胞极化并减轻小鼠类风湿性炎症。Beta-Sitosterol 在多种癌症小鼠模型中抑制肿瘤生长。Beta-Sitosterol 可用于关节炎、肺癌、乳腺癌等多种癌症、糖尿病等的研究。
HY-N5084
TRP Channel
HDAC
p38 MAPK
JNK
ERK
NF-κB
TNF Receptor
Interleukin Related
Neurological Disease
Cancer
Pinocembrin 7-O-[3''-O-galloyl-4'',6''-hexahydroxydiphenoyl]-β-D-glucoside 是一种 TRPV1 拮抗剂和 HDAC7 抑制剂。Pinocembrin 7-O-[3''-O-galloyl-4'',6''-hexahydroxydiphenoyl]-β-D-glucoside 可阻断 TRPV1 介导的钙内流,抑制 p65 、IκBα 、p38 、JNK 和 ERK1/2 的磷酸化,从而抑制 NF-κB 和 MAPK 信号通路。Pinocembrin 7-O-[3''-O-galloyl-4'',6''-hexahydroxydiphenoyl]-β-D-glucoside 可减少促炎细胞因子 IL-1β 、IL-6 和 TNF-α 的产生及基因表达。Pinocembrin 7-O-[3''-O-galloyl-4'',6''-hexahydroxydiphenoyl]-β-D-glucoside 具有强效镇痛活性,可在小鼠模型中提高热痛阈值和机械痛阈值。Pinocembrin 7-O-[3''-O-galloyl-4'',6''-hexahydroxydiphenoyl]-β-D-glucoside 可恢复 CD8+ T 细胞向膀胱癌肿瘤的浸润,提升膀胱癌免疫治疗的疗效。Pinocembrin 7-O-[3''-O-galloyl-4'',6''-hexahydroxydiphenoyl]-β-D-glucoside 可用于疼痛和膀胱癌的研究。
HY-L0099V
5,440 compounds
Sodium Ion Channel Library contains about 5,440 compounds, and designed for discovery of new Nav1.7 channel blockers. Sodium voltage-gated ion channel is considered to be an important component in nociception. Therefore, selective Nav1.7 channel blockers are considered as important novel analgesics . The Sodium Ion Channel Library is rich in compounds bearing saturated backbones that can be often seen in structures of other ion-channel blockers.
HY-L130
623 compounds
非甾体类抗炎药(NSAIDs),属于治疗类药物,具有强大的抗炎、镇痛和退热作用,是世界上应用最广泛的药物之一。其中最著名的非甾体抗炎药有阿司匹林、布洛芬和萘普生等。
非甾体抗炎药的主要作用机制是抑制环氧化酶(COX),据此可以将非甾体抗炎药分为两种类型:非选择性和COX-2选择性。 而大多数非甾体抗炎药是非选择性的,即可同时抑制COX-1和COX-2的活性。
MCE精心收录了623非甾体化合物,具有明确的抗炎活性。MCE非甾体抗炎化合库是抗炎药物及药理相关研究的有效工具。
HY-L071
587 compounds
生物碱是一大类复杂的含氮的碱性有机化合物,大多数生物碱都有复杂的环状结构,氮多包含在环内。目前已经分离得到 2000 多种生物碱化合物。一些重要的生物碱包括吗啡、士的宁、阿托品、秋水仙碱、麻黄碱、奎宁和尼古丁等。生物碱作为食品,营养品及药物,在医药及其他领域中发挥重要作用。生物碱化合物在抗炎、抗癌、止痛、局部麻醉、神经药理、抗细菌、抗真菌等方面表现出较好的生物活性。此外,生物碱也是有机合成中重要的化合物,可以用于寻找新的半合成和合成化合物,可能具有比母体化合物更好的生物活性。
MCE 收录了 587 个来自天然产物的生物碱化合物。MCE 生物碱化合物库是新药开发的有用工具,可以用于高通量和高内涵筛选。
HY-L139
3,018 compounds
疼痛是一种由组织损伤刺激引起的痛苦感知。根据国际疼痛研究协会(IASP)的定义,疼痛指“与实际或潜在组织损伤相关的,或用于描述此类损伤的不愉快的感觉和情绪体验”。
疼痛通常根据其位置、持续时间、潜在原因和强度等进行分类。分类包括急性和慢性疼痛、肌肉疼痛和神经疼痛等。疼痛是大多数疾病的主要症状,严重影响患者的生活质量和机体功能。在疼痛的药物治疗中,传统上通常使用抗炎药和阿片类镇痛剂,但副作用较大。近年来,靶向ERK/MAPK通路等靶点的靶向药物逐渐成为研究热点。
MCE可以提供3,018种靶向疼痛关键靶点的化合物,是进行疼痛相关研究及抗疼痛药物开发的有用工具。
HY-L923
9000 compounds
离子通道是细胞膜上调控离子跨膜流动的关键蛋白,广泛参与神经传导、肌肉收缩、心跳节律、疼痛感知等几乎所有生理过程。其功能异常会导致心律失常、癫痫、高血压、神经性疼痛、癌症等多种重大疾病,因此离子通道是公认的重要药物靶点---目前全球已有超过15%的上市药物以离子通道为作用靶点,在心血管、神经、镇痛等领域具有不可替代的治疗价值。
MCE汇集了5000多种报道的离子通道相关活性化合物,主要靶向 Na+ 通道、K+ 通道、Ca2+ 通道、GABA 受体、iGluR 等,通过AI模型对化合物进行2D(分子指纹、药效团)和3D(空间构象)双重表征,筛选出与已知活性分子高度相似的结构类似物。同时,运用整合了XGB与ISE图谱策略的hERG通道预测算法,对化合物库进行全面的潜在心脏毒性评估并剔除,这一步骤可显著降低后续筛选中的安全性隐患,尤其对心血管相关离子通道药物研发(如 Nav1.5、Cav1.2)具有重要意义,能有效减少因 hERG 抑制导致的研发失败,是筛选离子通道药物的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-B0617
S-Adenosyl methionine; Ademetionine; AdoMet
Biochemical Assay Reagents
S-腺苷-L-蛋氨酸
S-Adenosyl-L-methionine (S-Adenosyl methionine) 是一种具有口服活性的甲基供体。S-Adenosyl-L-methionine 是一种具有有效的抗抑郁和减轻疼痛作用的膳食补充剂。S-Adenosyl-L-methionine 在癌症中还具有抗增殖、促凋亡和抗转移作用。S-Adenosyl-L-methionine 可用于肝病和骨关节炎的研究。
HY-D0837
Glyoxaline; 1,3-Diaza-2,4-cyclopentadiene
Biochemical Assay Reagents
咪唑
Imidazole (Glyoxaline; 1,3-Diaza-2,4-cyclopentadiene),一种杂环芳香族化合物。咪唑类分子已被用作缓蚀剂、乙酰胆碱酯酶(AChEI)和黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂,具有抗真菌、抗结核、抗炎、抗氧化、镇痛等生物活性。咪唑抑制血小板微粒体将内过氧化物(PGG2 和PGH2 )转化为血栓素A2。咪唑衍生物对 SARS-CoV-2 3ClPro 酶有抑制作用,有望用于阿尔茨海默病、痛风、新冠肺炎和血栓疾病领域的研究。
HY-Y0198
Biochemical Assay Reagents
2,6-二氨基吡啶
2,6-Diaminopyridine 是一种中间体和染发剂偶联剂。2,6-Diaminopyridine 参与 N- 甲基化等有机合成反应,以及通过与醛类缩合形成大环配体进而结合金属离子。2,6-Diaminopyridine 可用于合成镇痛剂 Phenazopyridine hydrochloride (HY-B0985)。
HY-D0837R
Glyoxaline (Standard); 1,3-Diaza-2,4-cyclopentadiene (Standard)
Biochemical Assay Reagents
咪唑 (标准品)
Imidazole (Standard)是 Imidazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Imidazole (Glyoxaline; 1,3-Diaza-2,4-cyclopentadiene),一种杂环芳香族化合物。咪唑类分子已被用作缓蚀剂、乙酰胆碱酯酶(AChEI)和黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂,具有抗真菌、抗结核、抗炎、抗氧化、镇痛等生物活性。咪唑抑制血小板微粒体将内过氧化物(PGG2 和PGH2 )转化为血栓素A2。咪唑衍生物对 SARS-CoV-2 3ClPro 酶有抑制作用,有望用于阿尔茨海默病、痛风、新冠肺炎和血栓疾病领域的研究。
HY-174825
Biochemical Assay Reagents
TRPM8 antagonist 4 是具有高的功能选择性和良好的理化性质的 CB2R 部分激动剂 (EC50 =54.2 μM, Ki =3.2 μM) 和 TRPM8 (IC50 =42.3 nM) 拮抗剂。TRPM8 antagonist 4 具有显著的抗炎和镇痛功效以及良好的安全性,降低 TNF-α 、IL-6 和 IL-1β 的 mRNA 表达。
HY-Y0198R
Biochemical Assay Reagents
2,6-二氨基吡啶 (标准品)
2,6-Diaminopyridine (Standard) 是 2,6-Diaminopyridine (HY-Y0198) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2,6-Diaminopyridine 是一种中间体和染发剂偶联剂。2,6-Diaminopyridine 参与 N- 甲基化等有机合成反应,以及通过与醛类缩合形成大环配体进而结合金属离子。2,6-Diaminopyridine 可用于合成镇痛剂 Phenazopyridine hydrochloride (HY-B0985)。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P0210
HY-P0183
HY-P1178
HY-P0062B
HY-106224B
Hypocretin-1 (human, rat, mouse) acetate
Orexin Receptor (OX Receptor)
Neurological Disease
Orexin A (Hypocretin-1) (human, rat, mouse) acetate 是一种具有镇痛特性的下丘脑神经肽 (可透过血脑屏障)。Orexin A (human, rat, mouse) acetate 结合并激活两种 G 蛋白偶联受体,即 Orexin-1 受体 (OX1R ) 和 Orexin-2 受体 (OX2R )。Orexin A (human, rat, mouse) acetate 可用于食欲调节、神经退行性疾病,以及调节伤害性信息传递的研究。
HY-P1291
PKA
Epigenetic Reader Domain
Flavivirus
Infection
Neurological Disease
PKI 14-22 amide, myristoylated 是选择性、cAMP 依赖的 PKA 竞争型抑制剂 (Ki =~36 nM)。PKI 14-22 amide, myristoylated 的肉豆蔻酰化修饰使其具有比前体分子更强的细胞膜通透性和血脑屏障透过性。PKI 14-22 amide, myristoylated 可阻断 cAMP 依赖的下游靶点 (如 CREB ) 磷酸化。PKI 14-22 amide, myristoylated 可预防小鼠吗啡镇痛耐受的发展,同时还抑制 Zika 病毒的蛋白翻译和负链 RNA 合成。PKI 14-22 amide, myristoylated 可应用于阿片类药物耐受机制、抗病毒等研究领域。
HY-P1241
HY-P3206
Thymulin; Thymic factor
ERK
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Endocrinology
Serum thymic factor (Thymulin) 是一种锌依赖性免疫调节肽激素,可由胸腺上皮细胞产生。Serum thymic factor 刺激垂体释放激素,表现出促垂体活性。Serum thymic factor 通过抑制 ERK 激活保护大鼠免受 Cephaloridine (HY-B2072)-引起的肾毒性。Serum thymic factor 具有抗糖尿病、抗炎和镇痛活性。Serum thymic factor 可用于内分泌、生殖、神经退行性和炎症性疾病的研究。
HY-107663A
Pro-Leu-Gly-NH2 TFA; Melanostatin TFA
Dopamine Receptor
Neurological Disease
MIF-1 TFA (Melanostatin) 是一种内源性的脑肽,是一种有效的多巴胺受体变构调节剂。MIF-1 TFA 抑制黑色素形成。MIF-1 TFA 阻断阿片受体激活的作用,从而调节吗啡的镇痛作用和应激诱导镇痛 (SIA)。MIF-1 TFA 直接通过血脑屏障 (BBB) 从血液进入中枢神经系统。
HY-P1248
NPFF
Neuropeptide FF Receptor
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Neuropeptide FF (NPFF),一种属于 RF-酰胺肽家族的八肽,是 NPFF1 和 NPFF2 受体的激动剂,对二者的 Ki 值分别为 2.82 nM 和 0.21 nM。Neuropeptide FF 可诱发戒断综合征,发挥抗阿片样物质作用与镇痛作用,通过钙依赖机制从大鼠脊髓释放,调控记忆、自主神经功能与神经内分泌功能,调节疼痛与阿片类镇痛作用,减少摄食量、刺激摄水量、改变心血管参数,且在下丘脑室旁核神经元中表现出差异性活性。Neuropeptide FF 存在于哺乳动物的中枢神经系统与外周组织中,阿片耐受期间大鼠脑脊液中 NPFF 免疫反应性增强,且外周炎症期间大鼠脊髓与背根神经节中的 NPFF 基因和 NPFF-R2 基因表达上调。 Neuropeptide FF 可用于戒断综合征、疼痛、炎性痛及神经病理性痛的研究。
HY-W345510
Neprilysin
Neurological Disease
Opiorphin 是一种阿片类肽,是一种强效的人脑啡肽失活锌异肽酶抑制剂。Opiorphin 抑制两种脑啡肽分解外酶,人中性外肽内源性肽酶 hNEP (EC 3.4.24.11)和人外氨基肽酶 hAP-N (EC 3.4.11.2)。Opiorphin 通过激活内源性阿片依赖性传递显示出强大的镇痛活性。
HY-P3445A
HSK21542 acetate
Opioid Receptor
Neurological Disease
Anrikefon (HSK21542) acetate 是一种外周限制性 κ 阿片受体 (KOR) 激动剂,对人源 KOR 的 IC50 为 0.54 nM,EC50 为 2.41 pM,Ka 为 0.068 nM,且对 μ 和 δ 阿片受体具有高选择性。Anrikefon 可通过抑制炎症性、术后和神经性疼痛相关行为产生镇痛作用,还可通过减少瘙痒相关行为发挥止痒作用。Anrikefon acetate 可用于疼痛、瘙痒以及慢性肾脏病相关瘙痒的研究。
HY-P0062
HY-P0210B
HY-P1291A
PKA
Epigenetic Reader Domain
Flavivirus
Infection
Neurological Disease
PKI 14-22 amide, myristoylated TFA 是选择性、cAMP 依赖的 PKA 竞争型抑制剂 (Ki =~36 nM)。PKI 14-22 amide, myristoylated TFA 的肉豆蔻酰化修饰使其具有比前体分子更强的细胞膜通透性和血脑屏障透过性。PKI 14-22 amide, myristoylated TFA 可阻断 cAMP 依赖的下游靶点 (如 CREB ) 磷酸化。PKI 14-22 amide, myristoylated TFA 可预防小鼠镇痛耐受的发展,同时还抑制 Zika 病毒的蛋白翻译和负链 RNA 合成。PKI 14-22 amide, myristoylated TFA 可应用于阿片类药物耐受机制、抗病毒等研究领域。
HY-122381
HY-P3538
CRH (Sheep)
Peptides
Neurological Disease
促肾上腺皮质激素释放激素
Corticotropin-releasing factor (CRH) (Sheep) 是一种可穿透血脑屏障的下丘脑释放因子和肽类激素,具有镇痛和促觉醒活性。Corticotropin-releasing factor (Sheep) 介导应激效应,包括应激诱导的镇痛作用。Corticotropin-releasing factor (Sheep) 可提升觉醒度、减少慢波睡眠、改变脑电图频率成分、刺激 ACTH 和 β-内啡肽的释放、激活自主活动。Corticotropin-releasing factor (Sheep) 可用于神经系统疾病的研究。
HY-P0066
HY-P3445
HSK21542
Opioid Receptor
Neurological Disease
Anrikefon 是一种外周限制性 κ 阿片受体 (KOR) 激动剂,对人源 KOR 的 IC50 为 0.54 nM,EC50 为 2.41 pM,Ka 为 0.068 nM,且对 μ 和 δ 阿片受体具有高选择性。Anrikefon 可通过抑制炎症性、术后和神经性疼痛相关行为产生镇痛作用,还可通过减少瘙痒相关行为发挥止痒作用。Anrikefon 可用于疼痛、瘙痒以及慢性肾脏病相关瘙痒的研究。
HY-P3206A
Thymulin acetate; Thymic factor acetate
ERK
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Endocrinology
Serum thymic factor acetate (Thymulin acetate) 是 Serum thymic factor (HY-P3206) 的醋酸盐形式。Serum thymic factor acetate (Thymulin) 是一种锌依赖性免疫调节肽激素,可由胸腺上皮细胞产生。Serum thymic factor acetate 刺激垂体释放激素,表现出促垂体活性。Serum thymic factor acetate 通过抑制 ERK 激活保护大鼠免受 Cephaloridine (HY-B2072)-引起的肾毒性。Serum thymic factor acetate 具有抗糖尿病、抗炎和镇痛活性。Serum thymic factor acetate 可用于内分泌、生殖、神经退行性和炎症性疾病的研究。
HY-P2544
HY-105172
HY-P1329A
HY-P1952A
HY-P1302
Opioid Receptor
Neurological Disease
Orphanin FQ(1-11) 是孤儿蛋白 FQ 或 nociceptin (OFQ/N) 片段,是一种有效的 NOP (ORL-1; OP4) 受体激动剂,Ki 为 55 nM。Orphanin FQ(1-11) 对 μ,δ,κ1 和 κ3 受体没有亲和力 (Ki >1000 nM)。Orphanin FQ(1-11) 可用于 CD-1 小鼠中缓解疼痛的研究。
HY-W040705
N-Methylanthranilic acid
Drug Metabolite
Others
N-甲基蒽
2-(Methylamino)benzoic acid 是 methyl-N-methylanthranilates (MMA) (HY-76705) 的主要代谢产物,是酯基转化的化合物。MMA 能够从柑橘中分离得到,具有潜在镇痛活性。2-(Methylamino)benzoic acid 被用来检测 MMA 在大鼠肝脏中的代谢水平。
HY-P1256C
Neurotensin Receptor
Neurological Disease
JMV 449 acetate 是一种有效的神经降压素受体 (neurotensin receptor ) 激动剂。JMV 449 acetate 显示抑制 125 I-neurotensin 与新生小鼠脑结合的 IC50 为 0.15 nM,对收缩豚鼠回肠的 EC50 为 1.9 nM。JMV 449 acetate 对小鼠具有高效、持久的降温和缓解疼痛作用。
HY-P1866A
HY-P1220A
Sodium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin-IV TFA 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂,可抑制神经元 Nav1.7 ,Nav1.2 ,Nav1.3 和 Nav1.4 ,IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV TFA 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV TFA 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。
HY-P2626
HY-P3869
[D-Arg2]Dermorphin-(1-4) amide
Peptides
Neurological Disease
Lumekefamide 是具有低温作用的 [D-Arg2]Dermorphin 的 N 端短肽酰胺。Lumekefamide 在可溶性小鼠肝和脑提取物中显示镇痛活性和降解。
HY-107663
Pro-Leu-Gly-NH2; Melanostatin
Dopamine Receptor
Neurological Disease
MIF-1 (Melanostatin) 是一种内源性的脑肽,是一种有效的多巴胺受体变构调节剂。MIF-1 抑制黑色素形成。MIF-1 阻断阿片受体激活的作用,从而调节吗啡的镇痛作用和应激诱导镇痛 (SIA)。MIF-1 直接通过血脑屏障 (BBB) 从血液进入中枢神经系统。
HY-125777A
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin Vc1.1 TFA 是一种分离自 Conus victoriae 的二硫键肽,也是一种选择性的 nAChR 拮抗剂。α-Conotoxin Vc1.1 TFA 抑制 α3α5β2 ,α3β2 和 α3β4 的 IC50 分别为 7.2 μM,7.3 μM 和 4.2 μM,对其他 nAChR 亚型的抑制作用较小,可用于神经性疼痛的研究。
HY-P1329
HY-P3646
HY-P2572
HY-P1175
HY-P1320
Opioid Receptor
Inflammation/Immunology
[Nphe1]Nociceptin(1-13) NH2 是一种 Nociceptin/orphanin FQ (NC) 内源性配体,是一种选择性和竞争性的 ociceptin receptor 拮抗剂,不具有激动剂活性。[Nphe1]nociceptin(1-13)NH2 选择性结合重组 nociceptin 受体(pKi =8.4),拮抗 nociceptin 对 CHO 细胞中 cAMP 积累的抑制作用(pA2 =6.0)。[Nphe1]Nociceptin(1-13)NH2 有可能作为一种止痛试剂。
HY-P3548
HY-P3550
HY-P5809
HY-P1256
Neurotensin Receptor
Neurological Disease
JMV 449 是一种有效的神经降压素受体 (neurotensin receptor ) 激动剂。JMV 449 显示抑制 [125 I]-neurotensin 与新生小鼠脑结合的 IC50 为 0.15 nM,对收缩豚鼠回肠的 EC50 为 1.9 nM。JMV 449 对小鼠具有高效、持久的降温和缓解疼痛作用。
HY-P5141A
Sodium Channel
Inflammation/Immunology
μ-Conotoxin KIIIA TFA 是一种镇痛的 μ-芋螺毒素,可从 Conus kinoshitai 中分离出来。μ-Conotoxin KIIIA TFA 阻断哺乳动物神经元电压门控钠通道 (VGSC) (Nav1.2 )。μ-Conotoxin KIIIA TFA可用于疼痛研究。
HY-P5159A
Sodium Channel
Inflammation/Immunology
Crotamine TFA 是一种Na+ 通道 调节剂。Crotamine 是一种由 42 个氨基酸组成的毒素,由三个二硫桥交联。Crotamine 具有镇痛活性。Crotamine 还与脂质膜相互作用并显示出肌坏死活性。Crotamine 可从 Crotalus durissus terrificus 毒液中分离出来。
HY-P3223A
Opioid Receptor
Neurological Disease
Biphalin acetate 是一种可穿透大脑屏障的阿片肽类似物,含有两个活性脑啡肽药效团。Biphalin acetate 对阿片受体 具有高亲和力。Biphalin acetate 在急性、神经性和慢性动物疼痛模型中显示出镇痛作用。Biphalin acetate 也是一种抗病毒、抗增殖、抗炎和神经保护剂。
HY-P1866
HY-P0007
HY-P10767
HY-P5907
HY-P1952
HY-P5159
Sodium Channel
Inflammation/Immunology
Crotamine 是一种 Na+ 通道 调节剂。Crotamine 是一种由 42 个氨基酸组成的毒素,由三个二硫桥交联。Crotamine 具有镇痛活性。Crotamine 还与脂质膜相互作用并显示出肌坏死活性。Crotamine 可从 Crotalus durissus terrificus<、i> 毒液中分离出来。
HY-P1302A
Opioid Receptor
Neurological Disease
Orphanin FQ(1-11) TFA 是孤儿蛋白 FQ 或 nociceptin (OFQ/N) 片段,是一种有效的NOP 受体 (ORL-1; OP4) 激动剂,Ki 为 55 nM。Orphanin FQ(1-11) TFA 对 μ,δ,κ1 和 κ3 受体没有亲和力 (Ki >1000 nM)。Orphanin FQ(1-11) TFA 在 CD-1 小鼠中具有缓解疼痛作用。
HY-16525
HY-P1220
Sodium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin-IV 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂,可抑制神经元 Nav1.7 ,Nav1.2 ,Nav1.3 和 Nav1.4 ,IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。
HY-P1617
HY-P4196
HY-P5131
Opioid Receptor
Others
[Dmt1]DALDA 是一种强效长效镇痛药,能够与 μ 阿片受体 (mu opioid receptor ) 结合,具有高亲和力和选择性。[Dmt1]DALDA 对 hMOR (Kd = 0.199 nM) 和 hDOR 具有完全激动剂作用,但对 hKOR 仅具有部分激动剂作用。
HY-P2046
HY-P1178A
Trk Receptor
Neurological Disease
Cyclotraxin B TFA 是一种能透过血脑屏障和选择性 TrkB 抑制剂。Cyclotraxin B TFA 以非竞争性地方式抑制 BDNF 诱导的 TrkB 活性,IC50 为 0.30 nM。Cyclotraxin B TFA 具有止痛和抗焦虑的作用。
HY-P0062A
HY-P1241A
HY-P5952
HY-109166
HY-P1078
Calcium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin XVI,一种来自鸟蛛 Ornithoctonus huwena 的止痛剂,一种高度可逆和选择性的哺乳动物 N 型钙通道 (N-type calcium channel ) (IC50 约为 60 nM) 拮抗剂。Huwentoxin XVI 对电压门控的 T 型钙通道,钾通道或钠通道没有影响。
HY-P1078A
Calcium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin XVI TFA,一种来自鸟蛛 Ornithoctonus huwena 的止痛剂,一种高度可逆和选择性的哺乳动物 N 型钙通道 (N-type calcium channel ) (IC50 约为 60 nM) 拮抗剂。Huwentoxin XVI TFA 对电压门控的 T 型钙通道,钾通道或钠通道没有影响。
HY-P3647
HY-P10203
HY-122381R
HY-P1175A
HY-P3625
HY-P1253
Opioid Receptor
Neurological Disease
α-Endorphin (human) 是一种神经肽,作用于中枢神经系统 (CNS) 和外周神经系统 (PNS)。α-Endorphin (human) 与 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor ) 结合,并表现出镇痛作用。α-Endorphin (human) 调节性行为和愉悦感。
HY-P1320A
Opioid Receptor
Inflammation/Immunology
[Nphe1]Nociceptin(1-13) NH2 TFA 是一种 Nociceptin/orphanin FQ (NC) 内源性配体,是一种选择性和竞争性的 ociceptin receptor 拮抗剂,不具有激动剂活性。[Nphe1]nociceptin(1-13)NH2 选择性结合重组 nociceptin 受体(pKi =8.4),拮抗 nociceptin 对 CHO 细胞中 cAMP 积累的抑制作用(pA2 =6.0)。[Nphe1]Nociceptin(1-13)NH2 有可能作为一种止痛试剂。
HY-P3223
Opioid Receptor
Neurological Disease
Biphalin TFA 是一种可穿透大脑屏障的阿片肽类似物,含有两个活性脑啡肽药效团。Biphalin TFA 对阿片受体 具有高亲和力。Biphalin TFA 在急性、神经性和慢性动物疼痛模型中显示出镇痛作用。Biphalin TFA 也是一种抗病毒、抗增殖、抗炎和神经保护剂。
HY-P5865
Theraphotoxin-Tap1a; TRTX-Tap1a; µ/ω-TRTX-Tap1a
Sodium Channel
Neurological Disease
Tap1a (Theraphotoxin-Tap1a) 是一种抑制钠通道 (sodium channels ) 的蜘蛛毒液肽,对 Nav 1.7 和 Nav 1.1 的 IC50 分别为 80 nM 和 301 nM。Tap1a 具有缓解疼痛作用。
HY-P3376
HY-P1618
HY-P10555
Opioid Receptor
Neurological Disease
(D-Arg2, Sar 4)-Dermorphin (1-4) 是一种存在于两栖动物皮肤中的肽类物质 Dermorphin (HY-P0244) 的四肽衍生物。(D-Arg2, Sar 4)-Dermorphin (1-4) 具有显著的镇痛效果,通过与体内的 μ-阿片受体 (MOR ) 结合发挥作用。(D-Arg2, Sar 4)-Dermorphin (1-4) 可用于镇痛药物的开发。
HY-P1330
HY-P3647A
HY-P1175B
HY-P5820
HY-P11480
HY-P5848
nAChR
Neurological Disease
αO-Conotoxin GeXIVA 是一种有效的 α9α10 nAChR 拮抗剂,对大鼠 α9α10 的 IC50 为 12 nM。αO-Conotoxin GeXIVA 在疼痛动物模型中表现出缓解疼痛作用。
HY-P5143
HY-P5141
HY-P3549
HY-P5146
HY-W040705R
N-Methylanthranilic acid (Standard)
Drug Metabolite
Reference Standards
Others
N-甲基蒽 (标准品)
2-(Methylamino)benzoic acid (Standard)是 2-(Methylamino)benzoic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2-(Methylamino)benzoic acid 是 methyl-N-methylanthranilates (MMA) (HY-76705) 的主要代谢产物,是酯基转化的化合物。MMA 能够从柑橘中分离得到,具有潜在镇痛活性。2-(Methylamino)benzoic acid 被用来检测 MMA 在大鼠肝脏中的代谢水平
HY-P5802
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
图片
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-129258
HY-N11960
HY-W712539
HY-N2081R
HY-P4196
HY-N11922
HY-B0811R
HY-N9854
HY-N1965R
HY-N1253
HY-N8875
HY-N0559R
HY-N9537
HY-N12010
HY-N15130
HY-N12067
HY-122381R
HY-N10171
HY-N0564R
HY-N0839R
HY-N16648
HY-121239
HY-18981R
HY-N8765
HY-N9504
HY-N12398
HY-N12316
HY-N0271R
HY-N0517R
HY-155236
HY-N12121
HY-N12180
HY-N0343R
HY-N0377R
HY-N0263R
HY-N16663
HY-N3618
HY-133588R
HY-W017100R
HY-N16538
HY-N18762
HY-N18124
HY-N19281
HY-N19054
HY-N18743
HY-N18755
HY-N18761
HY-N18775
HY-N8811
HY-N0300AR
HY-N6948
HY-N6948R
HY-N9096
HY-N0212
HY-N1082
HY-N1082R
HY-W747297
HY-W415953
HY-N19060
HY-N7640
HY-N18059
HY-N0436R
HY-N1514R
HY-N7514
HY-10448
HY-N0329
HY-N0398R
HY-N0826
HY-W004049
HY-W1121939
HY-N7000
HY-W353250
HY-N17764
HY-N3544
HY-B1394
HY-B1394R
HY-N0443
HY-123100R
HY-W015618R
HY-N15447
HY-N7926
HY-N2407
HY-W040705
HY-N1847
HY-N8290R
HY-116637
HY-B1695
HY-N0212R
HY-N9929R
HY-Y0189
HY-N7798
HY-N2041
HY-N7000R
HY-66005
HY-10448R
HY-W004049R
HY-N8487
HY-B1173
HY-N1440
HY-N7926R
HY-N3544R
HY-N6652
HY-103382R
HY-N0443R
HY-B1173R
HY-B1695R
HY-122489A
HY-N17727
HY-N2041R
HY-Y0189R
HY-119413R
HY-W007539
HY-N15177
HY-W040705R
HY-N1440R
HY-N4225
HY-N0171A
HY-N2907
HY-N3017
HY-N8487R
HY-N1965
HY-N6652R
HY-107825
HY-111664
HY-N0920R
HY-W109812
HY-W109812R
HY-B0617
HY-W007539R
Monophenols
Ketones, Aldehydes, Acids
Phenols
Polyphenols
Endogenous metabolite
Source Classification
Reference Standards
Endogenous Metabolite
Drug Intermediate
NO Synthase
Reactive Oxygen Species (ROS)
COX
2,4-二羟基苯甲醛 (标准品)
2,4-Dihydroxybenzaldehyde (Standard)是 2,4-Dihydroxybenzaldehyde 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2,4-Dihydroxybenzaldehyde 是一种内源性代谢产物。2,4-Dihydroxybenzaldehyde 是一种可用于合成多种席夫碱化合物的药物中间体。2,4-Dihydroxybenzaldehyde 具有显著的抗血管生成、抗炎和镇痛活性。2,4-Dihydroxybenzaldehyde 通过抑制 iNOS 和 COX-2 的表达来减少 NO 和 ROS 的产生。2,4-Dihydroxybenzaldehyde 通常用于研究炎症疾病。
HY-N2907R
HY-N3074R
HY-N9554
HY-107825R
HY-125911
HY-125911R
HY-W017770
Ademetionine disulfate tosylate; S-Adenosyl methionine disulfate tosylate; AdoMet disulfate tosylate
Ketones, Aldehydes, Acids
Endogenous metabolite
Source Classification
Endogenous Metabolite
Apoptosis
S-腺苷-L-甲硫氨酸
S-Adenosyl-L-methionine (Ademetionine) disulfate tosylate 是 S-Adenosyl-L-methionine (HY-B0617) 的二硫酸甲苯磺酸盐形式。S-Adenosyl-L-methionine disulfate tosylate 是一种具有口服活性的甲基供体。S-Adenosyl-L-methionine disulfate tosylate 是一种具有有效的抗抑郁和减轻疼痛作用的膳食补充剂。S-Adenosyl-L-methionine disulfate tosylate 在癌症中还具有抗增殖、促凋亡和抗转移作用。S-Adenosyl-L-methionine 可用于肝病和骨关节炎的研究。
HY-W089845
HY-126941
HY-N2902
HY-W089845R
HY-N2055
HY-N3220
HY-B0367
HY-101392
HY-101392A
HY-N0346
HY-N0885
HY-W041470R
HY-N0559
HY-145491
HY-N0171
HY-N0171R
HY-N5084
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-66005S
Acetaminophen-d4 是 Acetaminophen 的氘代物。Acetaminophen (Paracetamol) 是选择性环氧合酶-2 (COX-2 ) 的抑制剂,IC50 值为 25.8 μM。Acetaminophen 是一种有效的肝 N-乙酰转移酶 2 (NAT2 ) 抑制剂。Acetaminophen 是广泛使用的解热和止痛剂。
HY-15550S
4'-Hydroxy diclofenac-d4 是 4'-Hydroxy diclofenac 的氘代物。4'-Hydroxy diclofenac 是具有口服活性的 Diclofenac (HY-15036) 通过细胞色素 P450 2C9 (CYP2C9) 的代谢产物。4'-Hydroxy diclofenac 具有抗炎和缓解疼痛作用。
HY-B1337S5
Choline-13 C2 (chloride) 是 13 C 标记的 Choline chloride。 Choline chloride 是一种必需营养素,可激活 α7 烟碱受体 (alpha7 nicotinic receptors ),具有镇痛、抗炎活性。可影响肝脏疾病、动脉粥样硬化和神经系统疾病等疾病。
HY-B0171S
Antipyrine-d3 是 Antipyrine 的氘代物。Antipyrine (Phenazone) 是一种退烧剂和止痛剂。Antipyrine 可被用作氧化活性分子代谢的探针活性分子。Antipyrine 已被广泛用于评估人类的肝氧化能力。
HY-66005S1
Acetaminophen-d3 是 Acetaminophen 的氘代物。Acetaminophen (Paracetamol) 是选择性环氧合酶-2 (COX-2 ) 的抑制剂,IC50 值为 25.8 μM。Acetaminophen 是一种有效的肝 N-乙酰转移酶 2 (NAT2 ) 抑制剂。Acetaminophen 是广泛使用的解热和止痛剂。
HY-66005S2
Acetaminophen-d7 是 Acetaminophen 的氘代物。Acetaminophen (Paracetamol) 是选择性环氧合酶-2 (COX-2 ) 的抑制剂,IC50 值为 25.8 μM。Acetaminophen 是一种有效的肝 N-乙酰转移酶 2 (NAT2 ) 抑制剂。Acetaminophen 是广泛使用的解热和止痛剂。
HY-B0476S
Phenacetin-d5 是 Phenacetin 的氘代物。Phenacetin (Acetophenetidin) 是一种非阿片类解热化合物,可用于缓解疼痛的研究。Phenacetin 是一种选择性的 COX-3 抑制剂。Phenacetin 能作为人肝微粒体和大鼠体内 CYP1A2 的探针。
HY-10582S
Flurbiprofen-d3 是 Flurbiprofen 的氘代物。Flurbiprofen (dl-Flurbiprofen) 是一种高效的,具有口服活性的非甾体抗炎化合物,有退热止痛活性, 常用于炎症性疾病 (包括骨关节炎、类风湿关节炎) 的研究。Flurbiprofen 是一种非选择性的环氧合酶 (COX ) 抑制剂,可用于结肠癌的研究。
HY-10582S1
Flurbiprofen-d5 是 Flurbiprofen 的氘代物。Flurbiprofen (dl-Flurbiprofen) 是一种高效的,具有口服活性的非甾体抗炎化合物,有退热止痛活性, 常用于炎症性疾病 (包括骨关节炎、类风湿关节炎) 的研究。Flurbiprofen 是一种非选择性的环氧合酶 (COX ) 抑制剂,可用于结肠癌的研究。
HY-17034BS1
Medetomidine-13C,d3 (hydrochloride)是氘代标记的Medetomidine (hydrochloride)。Medetomidine hydrochloride 是一种具有口服活性的 α2 肾上腺素受体 (α2-adrenoceptor ) 激动剂 (Ki : 1.08 nM)。Medetomidine hydrochloride 具有镇静和镇痛作用。Medetomidine hydrochloride 可通过激活血管上的 α2 肾上腺素能受体引起外周血管收缩。
HY-Y1781S
1,4-Butanediamine-d8 dihydrochloride 是 1,4-Diaminobutane dihydrochloride (HY-Y1781) 的氘代物。 1,4-Diaminobutane (Putrescine) dihydrochloride 是一种内源性代谢物,能作为高等植物大麦和油菜受 Cr (III) 或 Cr (VI) 胁迫引起污染的指标。1,4-Diaminobutane dihydrochloride 是 GABA 的重要来源 ,具有抗抑郁和镇痛活性。
HY-B0493S1
Niflumic acid-13 C6 是 13 C6 标记的 Niflumic acid。Niflumic acid是钙离子激活的氯离子通道阻断剂,可作用于风湿性关节炎。
HY-66005S4
Acetaminophen-13 C2 ,15 N 是 13 C 和 15 N 标记的 Acetaminophen。 Acetaminophen (Paracetamol) 是选择性环氧合酶-2 (COX-2 ) 的抑制剂,IC50 值为 25.8 μM。Acetaminophen 是一种有效的肝 N-乙酰转移酶 2 (NAT2 ) 抑制剂。Acetaminophen 是广泛使用的解热和止痛剂。
HY-B0527AS
Amitriptyline-d6 (hydrochloride) 是 Amitriptyline hydrochloride (HY-B0527A) 的氘代物。Amitriptyline hydrochloride 是一种口服有效的三环类抗抑郁剂 (TCA)。Amitriptyline hydrochloride 主要通过阻断 SERT (Ki = 3.45 nM) 和 NET (Ki = 13.3 nM),增加突触间隙中 5-羟色胺 (5-HT ) 和去甲肾上腺素 (NE ) 的浓度,从而发挥抗抑郁作用。Amitriptyline hydrochloride 也是 α2A 和 TrkA/TrkB 受体激动剂,从而发挥镇痛效果和神经营养活性 (抑制细胞凋亡 (apoptosis ))。Amitriptyline hydrochloride 还可降低炎症、血管生成和纤维化。Amitriptyline hydrochloride 还可与 DAT (Ki = 2.58 μM) 结合。Amitriptyline hydrochloride 对一系列受体具有高亲和力,可拮抗毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M1/M2/M3/M4/M5 受体) (Ki = 11-24 nM)、H1 受体 (Ki = 0.5-1.1 nM)、肾上腺素能 α1 受体 (Ki = 4.4 nM) 等,从而导致一系列副作用。Amitriptyline hydrochloride可阻断钠通道和 hERG 钾通道 (IC50 = 4.78 μM),具有心脏毒性。
HY-N1369S
Menthol-d4 是 Menthol 的氘代物。Menthol 是个天然的止痛剂。Menthol 通过抑制神经元细胞膜的 Ca++ 电流,刺激冷感受器,从而产生凉的感觉。
HY-17479BS
Amfenac-d5 sodium 是氘代标记的 Amfenac Sodium。Amfenac Sodium 是一种具有口服活性的、有效的抗炎化合物,具有解热和镇痛作用。Amfenac Sodium 可用于急性和慢性炎症的研究。
HY-78131AS
(S)-(+)-Ibuprofen-d3 是(S)-(+)-Ibuprofen 的氘代物。(S)-(+)-Ibuprofen 是 Ibuprofen 的 S 型异构体,可抑制 COX-1 和 COX-2 活性,IC50 为 2.1 μM 和 1.6 μM。(S)-(+)-Ibuprofen 具有止痛,抗炎和解热作用。
HY-18342S
Diflunisal-d3 是 Diflunisal 的氘代物。Diflunisal (MK-647) 是一种水杨酸盐衍生物,具有非甾体抗炎和尿酸舒缓性能,可单独用作止痛剂和类风湿关节炎患者。Diflunisal是环氧合酶 (COX ) 的抑制剂。
HY-B0476S1
Phenacetin-13 C 是 13 C 标记的 Phenacetin。 Phenacetin (Acetophenetidin) 是一种非阿片类解热化合物,可用于缓解疼痛的研究。Phenacetin 是一种选择性的 COX-3 抑制剂。Phenacetin 能作为人肝微粒体和大鼠体内 CYP1A2 的探针。
HY-108449S
Acoltremon-d3 (WS-12-d3 ) 是氘标记的 Acoltremon (HY-108449)。Acoltremon 是一种强效和选择性的 TRPM8 激动剂,是薄荷醇的衍生物,作为一种冷却剂。WS-12 显示出镇痛作用,可用于慢性神经性疼痛的研究。
HY-Y0189S
Methyl Salicylate-d4 是 Methyl Salicylate 的氘代物。 Methyl Salicylate (Wintergreen oil) 是一种局部缓解疼痛和抗炎剂。 还用作食品和烟草制品中的农药,变性剂,香料成分和调味剂。烟草中的 (SAR) 信号。局部非甾体抗炎剂 (NSAID)。 Methyl salicylate lactoside 是 COX 抑制剂。
HY-17479S
Amfenac-d5 是 Amfenac 的氘代物。Amfenac 是一种具有口服活性的、有效的抗炎化合物,具有解热和镇痛作用。Amfenac 可用于急性和慢性炎症的研究。
HY-W754277
1,4-Butanediamine-13 C4 (Putrescine-13 C4 ) 是 13 C 标记的 1,4-Butanediamine (HY-N2407)。1,4-Diaminobutane (Putrescine) 是一种内源性代谢物,能作为高等植物大麦和油菜受 Cr (III) 或 Cr (VI) 胁迫引起污染的指标。1,4-Diaminobutane 是 GABA 的重要来源 ,具有抗抑郁和镇痛活性。
HY-B0168S
Milnacipran-d10 (hydrochloride) 是 Milnacipran hydrochloride (HY-B0168A) 的氘代物。Milnacipran hydrochloride 是一种口服活性的 Serotonin (HY-B1473A) 和 Norepinephrine (HY-13715) 再摄取抑制剂。Milnacipran hydrochloride 抑制单胺转运体 (尤其是去甲肾上腺素转运体和 5-羟色胺转运体 (Ki 值分别为 31 和 8.5 nM))。Milnacipran hydrochloride 抑制 pERK1/2 激活。Milnacipran hydrochloride 具有抗抑郁、抗焦虑和镇痛作用。Milnacipran hydrochloride 抑制小鼠咬合行为。Milnacipran hydrochloride 可用于重度抑郁症、焦虑症、神经性疼痛 (如纤维肌痛) 研究。
HY-N1369S1
Menthol-d2 是氘代标记的 Menthol (HY-N1369)。Menthol 是一种止痛剂和 TRPM8 调节剂。TRPM8 是冷温度传感离子通道,Menthol 可调节 TRPM8发挥镇痛和抗刺激机制。Menthol 通过抑制神经元细胞膜的 Ca++ 电流,而刺激冷感受器、产生凉的感觉。
HY-135731AS
4-Methylamino antipyrine-d3 (hydrochloride) 是 4-Methylamino antipyrine (hydrochloride) 氘代物。4-Methylamino antipyrine hydrochloride 是一种 Metamizole 的活性代谢产物。Metamizole 是吡唑啉酮类非甾体抗炎剂 (NSAID),是一种有效的 COX 抑制剂。Metamizole 是一种非阿片类化合物,可用于疼痛和发烧的研究。
HY-B1279AS
Metamizole-d3 sodium 是 Metamizole sodium 的氘代物。Metamizole sodium 是一种非阿片化合物,具有良好的解热的效果,可用于缓解疼痛的研究。Metamizole sodium 是一种环氧合酶-3 (COX-3 ) 抑制剂。
HY-B1057S1
Nefopam-d4 (hydrochloride) 是 Nefopam (hydrochloride) 氘代物。Nefopam hydrochloride (Fenazoxine hydrochloride) 是中枢性但非阿片类缓解中度和重度疼痛。Nefopam hydrochloride 作用于体外和体内间充质细胞β-连环蛋白水平。
HY-109054AS
O-Desmethyltramadol-d6 hydrochloride 是氘代标记的 O-Desmethyltramadol hydrochloride。O-Desmethyltramadol hydrochloride 是曲马多 (Tramadol) 的主要活性代谢物,可通过血脑屏障。O-Desmethyltramadol hydrochloride 主要通过激动 µ-阿片受体 (µ-OR ) 发挥镇痛作用。
HY-10448S1
Capsaicin-d3 是 Capsaicin 的氘代物。Capsaicin ((E)-Capsaicin) 是辣椒中的活性成分,是一种 TRPV1 激动剂。Capsaicin 通过与其受体结合来引起伤害感受性反应。Capsaicin 对神经性疾病等有镇痛作用。Capsaicin 具有抗氧化、抗炎、抗癌作用。
HY-10448S4
Capsaicin-d7 是氘代标记的 Capsaicin (HY-10448)。Capsaicin ((E)-Capsaicin) 是辣椒中的活性成分,是一种 TRPV1 激动剂。Capsaicin 通过与其受体结合来引起伤害感受性反应。Capsaicin 对神经性疾病等有镇痛作用。Capsaicin 具有抗氧化、抗炎、抗癌作用。
HY-132428S
O-Desmethyl Tramadol-d6 是 O-Desmethyl Tramadol 的氘代物。O-Desmethyl Tramadol 是 Tramadol 的主要活性代谢物。O-Desmethyl Tramadol 主要负责其 µ-阿片受体相关的镇痛作用。Tramadol 主要通过细胞色素 P450 (CYP) 2D6 酶代谢为O-Demethyltramadol。
HY-66005S3
Acetaminophen-13C6 (Paracetamol-13C6) 是一种 13C 标记的 Acetaminophen。Acetaminophen (Paracetamol) 是选择性环氧合酶-2 (COX-2 ) 的抑制剂,IC50 值为 25.8 μM。Acetaminophen 是一种有效的肝 N-乙酰转移酶 2 (NAT2 ) 抑制剂。Acetaminophen 是广泛使用的解热和止痛剂。
HY-N2041S8
Myristic acid-13 C2 是 13 C 标记的 Myristic acid (HY-N2041)。Myristic acid 是一种具有口服活性的饱和的 14 碳脂肪酸,存在于大多数动植物脂肪中,特别是乳脂和椰子油,棕榈油和肉豆蔻油。Myristic acid 通过 NF-κB 通路发挥抗炎活性。Myristic acid 具有抗菌、抗炎和镇痛作用。
HY-W050088S
Isoxepac-d6 (HP 549-d6 ) 是 Isoxepac (HY-W050088) 的氘代物。Isoxepac (HP 549) 是一种具有口服活性的非甾体抗炎剂。Isoxepac 能抑制 Carrageenan (HY-125474) 诱导的爪肿胀、佐剂诱导的多关节炎和前列腺素合成。Isoxepac (200 mg) 在半月板切除术后有镇痛效果且副作用发生率低。Isoxepac 可用于类风湿关节炎等炎症性和疼痛相关疾病的研究。
HY-B1190S
Cefadroxil-d4 (hydrate) 是 Cefadroxil hydrate (HY-B1190A) 的氘代物。Cefadroxil hydrate 是一种口服活性的头孢菌素类广谱抗生素。Cefadroxil hydrate 抑制细菌细胞壁合成,增强 glutamate transporter-1 的表达。Cefadroxil hydrate 依赖肠道肽转运体 PepT1 进行小肠吸收。Cefadroxil hydrate 对多种革兰氏阳性和阴性菌有抑制和杀菌活性,对神经性疼痛有镇痛效果。
HY-A0273S
Propyphenazone-d3 是 Propyphenazone 的氘代物。Propyphenazone是一种吡唑啉酮衍生物, 具有消炎、止痛和解热活性的。Propyphenazone为基础的类似物通常作为前体,选择性抑制环氧合酶-2(COX-2)。
HY-B0339S
Primidone-d5 是 Primidone 的氘代物。Primidone 是口服有效的 TRPM3 (IC50 = 0.6 μM)、RIP kinase 和电压门控钠通道 (voltage-gated sodium channel ) 的抑制剂,也是 GABA 受体 (GABA receptor ) 的拮抗剂。Primidone 可用作镇痛剂和抗惊厥剂。
HY-B1057S
Nefopam-d3 (hydrochloride) 是 Nefopam hydrochloride 的氘代物。Nefopam hydrochloride (Fenazoxine hydrochloride) 是中枢性但非阿片类缓解中度和重度疼痛。Nefopam hydrochloride 作用于体外和体内间充质细胞β-连环蛋白水平。
HY-15550S1
4'-Hydroxy diclofenac-13 C6 是 13 C 标记的 4'-Hydroxy diclofenac。 4'-Hydroxy diclofenac 是具有口服活性的 Diclofenac (HY-15036) 通过细胞色素 P450 2C9 (CYP2C9) 的代谢产物。4'-Hydroxy diclofenac 具有抗炎和缓解疼痛作用。
HY-107349S
Fenoverine-d8 是 Fenoverine 的氘代物。 Fenoverine (Spasmopriv) 是一种口服有效的强效抗痉挛药物。Fenoverine 通过抑制电压依赖性钙通道 (calcium channels) 来减少钙离子内流。Fenoverine 具有止吐、镇痛和止泻的作用。Fenoverine 引发横纹肌溶解。Fenoverine 可用于研究平滑肌过度兴奋相关疾病,如胃肠道痉挛。
HY-W654009
Loxoprofen-d3 是氘代标记的 Loxoprofen。Loxoprofen 是一种具有口服活性和解热作用的非甾体类抗炎药,可用于缓解疼痛的研究。Loxoprofen 是一种非选择性 COX 抑制剂,对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 分别为 6.5 和 13.5 μM。Loxoprofen 可降低动脉粥样硬化,并具有抗肿瘤活性。
HY-W109812S
Sinapyl alcohol-d3 是氘代标记的 Sinapyl alcohol (HY-W109812)。Sinapyl alcohol 是一种具有口服活性的抗炎和抗伤剂。Sinapyl alcohol 降低了诱导型NO合成酶和 COX-2 的表达水平。
HY-W777360
Harman-13 C2 ,15 N 是 13 C 和 15 N 标记的 Harmane。Harmane 是苯二氮卓类受体抑制剂 (IC50 =7 μM),对 mACh 、Opioid Receptor 、MAO-A/B 、α2-肾上腺素受体 的 IC50 分别为 24 μM,2.8 μM,0.5 μM,5 μM 和 18 μM。Harmane 还抑制螺哌啶醇 和血清素 ,IC50 分别为 163 μM 和 101 μM。Harmane 抑制 I1 咪唑啉受体 (IC50 =30 nM) 来降低血压并具有抗抑郁、抗焦虑、抗惊厥、镇痛作用。Harmane 通过降低酪氨酸羟化酶 (TH) 活性和增强左旋多巴 (L-DOPA) 诱导的 PC12 细胞毒性来抑制多巴胺的生物合成。Harmane 还能提高 2-乙酰氨基芴 (AAF) 诱导的致突变作用。
HY-121046S
Flunixin-d3 是 Flunixin 的氘代物。Flunixin 是 COX 抑制剂,具有抗炎退热活性。
HY-N9484S
Menthofuran-13 C2 是 13 C 标记的 Menthol (HY-N1369)。Menthol 是一种止痛剂和 TRPM8 调节剂。TRPM8 是冷温度传感离子通道,Menthol 可调节 TRPM8发挥镇痛和抗刺激机制。Menthol 通过抑制神经元细胞膜的 Ca++ 电流,而刺激冷感受器、产生凉的感觉。Menthol 还可以改善小鼠口服尼古丁的排斥行为。
HY-133115AS
N-Desmethylnefopam-d5 (hydrochloride) 是 N-Desmethylnefopam hydrochloride 氘代物。N-Desmethylnefopam hydrochloride 是 Nefopam 的主要代谢产物,是一种中枢性但非阿片类化合物,可缓解中度至重度疼痛。
HY-B0548AS
Hydroxyzine-d4 (dihydrochloride) 是 Hydroxyzine 的氘代物。Hydroxyzine 是一种组胺H1 受体拮抗剂。Hydroxyzine 具有抗胆碱能,抗焦虑和缓解疼痛作用。
HY-B0363S
Nimesulide-d5 是 Ethacrynic acid 的氘代物。Nimesulide 是一种有选择性的 COX-2 抑制剂,对其抑制具有时间依赖性,IC50 值为 70 nM-70 μM,但对 COX-1 的作用较弱 (IC50 >100 μM)。 Nimesulide 具有抗炎、止痛、解热的作用。
HY-B1057S2
Nefopam-d3 是 Nefopam (Fenazoxine) 的氘代物。Nefopam 是中枢性但非阿片类化合物, 作用于体外和体内间充质细胞β-连环蛋白水平。
HY-B0168AS
Milnacipran-d5 hydrochloride 是 Milnacipran hydrochloride (HY-B0168A) 氘代物。Milnacipran hydrochloride 是一种口服活性的 Serotonin (HY-B1473A) 和 Norepinephrine (HY-13715) 再摄取抑制剂。Milnacipran hydrochloride 抑制单胺转运体 (尤其是去甲肾上腺素转运体和 5-羟色胺转运体 (Ki 值分别为 31 和 8.5 nM))。Milnacipran hydrochloride 抑制 pERK1/2 激活。Milnacipran hydrochloride 具有抗抑郁、抗焦虑和镇痛作用。Milnacipran hydrochloride 抑制小鼠咬合行为。Milnacipran hydrochloride 可用于重度抑郁症、焦虑症、神经性疼痛 (如纤维肌痛) 研究。
HY-B0440S
Tenoxicam-d3 是 Tenoxicam 的氘代物。Tenoxicam (Ro-12-0068) 是抗炎化合物,具有止痛退热活性。
HY-B0493S
Niflumic Acid-d5 是 Niflumic acid 的氘代物。Niflumic acid是钙离子激活的氯离子通道阻断剂,可作用于风湿性关节炎。
HY-W702634
Butibufen-d5 是 Butibufen (HY-121132) 的氘代物。Butibufen 是一种具有口服活性的非甾体化合物。Butibufen 具有止痛和解热的特性。Butibufen 可用于炎症的研究。
HY-B1137S
Ramifenazone-d7 是 Ramifenazone 的氘代物。Ramifenazone (Isopropylaminoantipyrine) 是吡唑衍生物,作为一种非甾体抗炎试剂 (NSAID )。Ramifenazone 具有解热、抗炎和抗菌活性。
HY-W007692S
Acetylpyrazine-d3 是氘代标记的 Acetylpyrazine (HY-W007692)。Acetylpyrazine (2-Acetylpyrazine) 是许多活性分子和香料中的有用结构,被用来合成许多多环化合物。Acetylpyrazine 是叶酸 (维生素 B 化合物) 的组分。
HY-W741411
Tenoxicam-d4 (Ro-12-0068-d4 ) 是 Tenoxicam (HY-B0440) 的氘代物。Tenoxicam (Ro-12-0068) 是抗炎化合物,具有止痛退热活性。
HY-B0634S
Aceclofenac-d4 是 Aceclofenac 的氘代物。Aceclofenac 是一种口服活性非甾体抗炎剂 (NSAID),具有抗炎作用,也可用于缓解疼痛的研究。Aceclofenac 可用于骨关节炎、强直性脊柱炎、类风湿性关节炎的研究。
HY-133588S
4-Formylaminoantipyrine-d3 是 4-Formylaminoantipyrine (HY-133588) 的氘代物。4-Formylaminoantipyrine 是 Aminophenazone 的排泄代谢物 (metabolite )。Aminophenazone 是一种具有抗炎、解热作用的吡唑啉酮,可用于缓解疼痛的研究。
HY-N9929S
Docosane-d46 是 Docosane 的氘代物。 Docosane 是一种直链烷烃。Docosane 可用于合成具有热能储存/释放能力的结构复合材料。Docosane 可用于温敏性解热镇痛剂的制备。
HY-17361S
Etofenamate-d4 是 Etofenamate 的氘代物。Etofenamate 是一种非甾体类抗炎小分子,也是一种非选择性的 COX 抑制剂,具有抗风湿和解热抗炎的生物活性,也可用于缓解疼痛的研究。Etofenamate 可用于关节炎等炎症相关疾病的研究。
HY-18342S1
Diflunisal-13 C6 (MK-647-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Diflunisal. Diflunisal (MK-647) 是一种水杨酸盐衍生物,具有非甾体抗炎和尿酸舒缓性能,可单独用作止痛剂和类风湿关节炎患者。Diflunisal是环氧合酶 (COX ) 的抑制剂。
HY-B0578S
Loxoprofen-d4 是 Loxoprofen 氘代物。Loxoprofen 是一种具有解热作用的非甾体类抗炎药,可用于缓解疼痛的研究。Loxoprofen 是一种非选择性 COX 抑制剂,对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 分别为 6.5 和 13.5 μM。
HY-66005S5
Acetaminophen-d5 是氘代标记的 Acetaminophen (HY-66005)。Acetaminophen (Paracetamol) 是选择性环氧合酶-2 (COX-2 ) 的抑制剂,IC50 值为 25.8 μM。Acetaminophen 是一种有效的肝 N-乙酰转移酶 2 (NAT2 ) 抑制剂。Acetaminophen 是广泛使用的解热和止痛剂。
HY-133115S
N-Desmethylnefopam-d5 是 N-Desmethylnefopam (HY-133115) 的氘代物。N-Desmethylnefopam 是 Nefopam 的主要代谢产物,是一种中枢性但非阿片类化合物,可缓解中度至重度疼痛。Nefopam 作用于体外和体内间充质细胞 β-连环蛋白水平。
HY-B0363S1
Nimesulide-13 C6 (R805-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Nimesulide. Nimesulide 是一种有选择性的 COX-2 抑制剂,对其抑制具有时间依赖性,IC50 值为 70 nM-70 μM,但对 COX-1 的作用弱,IC50 值 >100 μM;Nimesulide 具有抗炎、止痛、解热的作用。
HY-W756637
Ibufenac-13 C6 (Dytransin-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Ibufenac (HY-W040672)。Ibufenac (Dytransin) 是一种口服活性的非甾体抗炎剂。Ibufenac 发挥抗炎、镇痛和退热作用。Ibufenac 可用于类风湿关节炎等风湿性疾病的研究。
HY-10582S3
Flurbiprofen-d4 是氘代标记的 Flurbiprofen (HY-10582)。Flurbiprofen (dl-Flurbiprofen) 是一种高效的,具有口服活性的非甾体抗炎化合物,有退热止痛活性, 常用于炎症性疾病 (包括骨关节炎、类风湿关节炎) 的研究。Flurbiprofen 是一种非选择性的环氧合酶 (COX ) 抑制剂,可用于结肠癌的研究。
HY-W707708
N-(4-Ethoxyphenyl)acetamide-2,2,2-d3 是 Phenacetin (HY-B0476) 的氘代物。Phenacetin (Acetophenetidin) 是一种非阿片类解热化合物,可用于缓解疼痛的研究。Phenacetin 是一种选择性的 COX-3 抑制剂。Phenacetin 能作为人肝微粒体和大鼠体内 CYP1A2 的探针。
HY-W717221
Medetomidine-d5 (d5-Major) 是 Medetomidine (HY-17034) 的氘代物。Medetomidine 是一种具有口服活性的 α2 肾上腺素受体 (α2-adrenoceptor ) 激动剂 (Ki : 1.08 nM)。Medetomidine 具有镇静和镇痛作用。Medetomidine 可通过激活血管上的 α2 肾上腺素能受体引起外周血管收缩。
HY-10582S2
Flurbiprofen-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Flurbiprofen。Flurbiprofen (dl-Flurbiprofen) 是一种高效的,具有口服活性的非甾体抗炎化合物,有退热止痛活性, 常用于炎症性疾病 (包括骨关节炎、类风湿关节炎) 的研究。Flurbiprofen 是一种非选择性的环氧合酶 (COX ) 抑制剂,可用于结肠癌的研究。
HY-B1888AS
Bromfenac-d4 (sodium) 是 Bromfenac (sodium) 氘代物。Bromfenac sodium 是一种有效的和具有口服活性的 COX 抑制剂,抑制 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.56 和 7.45 nM。Bromfenac sodium 是一种溴化非甾体类抗炎 (NSAID),通常用于白内障手术后的术后炎症和疼痛以及假晶状体囊状黄斑水肿 (CME) 的研究。
HY-B0619S1
Zaltoprofen-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Zaltoprofen。Zaltoprofen (CN100) 是一种非甾体类抗炎剂 (NSAID),是一种优先的和具有口服活性的 COX-2 抑制剂,对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 1.3 和 0.34 μM。Zaltoprofen 具有强大的抗炎作用以及对炎性疼痛的止痛作用。
HY-12383S
Pelubiprofen-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Pelubiprofen。Pelubiprofen 是一种具有口服活性,非甾体类抗炎剂,是 2-芳基丙酸家族的成员,对 COX-2 的活性具有相对选择性的作用。Pelubiprofen 抑制 COX 活性和 TGF-β 活化的激酶 1-IκB 激酶 β-NF-κB 途径,并具有显着的抗炎和缓解疼痛作用。
HY-B1110S
Nomifensine-d3 ((±)-Nomifensine-d3 ) maleate 是 Nomifensine maleate (HY-B1110A) 的氘代物。Nomifensine ((±)-Nomifensine) maleate 是一种有效的去甲肾上腺素 (norepinephrine (NE) ) 和多巴胺 (dopamine (DA) ) 再摄取抑制剂。Nomifensine maleate 抑制大鼠脑突触体对 NE、DA 和 5-HT 的摄取,IC50 值分别为 6.6 nM、48 nM 和 830 nM,Ki 值分别为 4.7 nM、26 nM 和 4000 nM。Nomifensine maleate 具有抗抑郁和镇痛作用。Nomifensine maleate 用于神经退行性疾病、化合物成瘾以及疼痛研究。
HY-B1190S2
Cefadroxil-13 C6 (BL-S 578-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Cefadroxil (HY-B1190)。 Cefadroxil 是一种口服活性的头孢菌素类广谱抗生素。Cefadroxil 抑制细菌细胞壁合成,增强 glutamate transporter-1 的表达。Cefadroxil 依赖肠道肽转运体 PepT1 进行小肠吸收。Cefadroxil 对多种革兰氏阳性和阴性菌有抑制和杀菌活性,对神经性疼痛有镇痛效果。
HY-W089845S
Heneicosane-d44 是 Heneicosane (HY-W089845) 的氘代物。Heneicosane 是一种昆虫 (如地下白蚁) 王室特异性信息素,是白蚁中 queens 和 kings 的识别信号。Heneicosane 通过被工蚁感知并触发振动和触角行为,介导王室识别和社会分工维持。Heneicosane 可通过抑制炎症介质 (如前列腺素、细胞因子) 释放,发挥抗炎、镇痛和解热活性。同时,Heneicosane 也能够抑制产黄曲霉毒素真菌的菌丝体生长,抑制黄曲霉素生成。Heneicosane 可应用于昆虫化学生态学研究,解析白蚁社会行为调控机制,同时是新型抗炎药物的潜在靶点。
HY-W699983
Imidazole-15 N2 (Glyoxaline-15 N2 ) 是 15 N 标记的 Imidazole。Imidazole (Glyoxaline; 1,3-Diaza-2,4-cyclopentadiene),一种杂环芳香族化合物。咪唑类分子已被用作缓蚀剂、乙酰胆碱酯酶(AChEI)和黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂,具有抗真菌、抗结核、抗炎、抗氧化、镇痛等生物活性。咪唑抑制血小板微粒体将内过氧化物(PGG2 和PGH2 )转化为血栓素A2。咪唑衍生物对 SARS-CoV-2 3ClPro 酶有抑制作用,有望用于阿尔茨海默病、痛风、新冠肺炎和血栓疾病领域的研究。
HY-W766078
1-beta-D-Arabinofuranosyluracil-13 C,15 N2 (1-b-D-Arabinofuranosyluracil-13 C,15 N2 ) 是 13 C 和 15 N 标记的 1-beta-D-Arabinofuranosyluracil (HY-N6652)。1-beta-D-Arabinofuranosyluracil (Uracil 1-β-D-arabinofuranoside) 是一种从加勒比海绵 Tectitethya crypta 中分离出的甲氧基腺苷衍生物。已经证明其具有多种生物活性,包括抗炎活性,缓解疼痛和血管舒张特性。1-beta-D-Arabinofuranosyluracil 会抑制小鼠淋巴瘤细胞的增殖。
HY-B0653AS
Levobupivacaine-d9 ((S)-(–)-Bupivacaie-d9 ) hydrochloride 是氘代标记的 Levobupivacaine hydrochloride (HY-B0653A)。Levobupivacaine hydrochloride ((S)-(-)-Bupivacaine monohydrochloride) 是一种长效的酰胺类局部活性剂,可抑制或缓解疼痛。Levobupivacaine hydrochloride 通过可逆性阻断神经元钠通道 (sodium channel ) 发挥麻醉镇痛作用。Levobupivacaine hydrochloride 可抑制心血管等组织的传递和传导冲动,具有一定的心脏和中枢神经毒性。Levobupivacaine hydrochloride 在体内由细胞色素P450 (CYP450) 代谢。Levobupivacaine hydrochloride 也可通过 miR-489-3p/SLC7A11 信号通路诱导胃癌铁死亡 (ferroptosis )。
HY-B1398S
Ampyrone-d3 是 Ampyrone (HY-B1398) 的氘代物。Ampyrone (4-Aminophenazone; 4-Aminoantipyrine) 是一种基于紫外吸收特性的、可逆和低损伤的光学透明化试剂和非选择性 COX 抑制剂。Ampyrone 可提升小鼠皮肤等组织的光学透过率。Ampyrone 通过增强紫外吸收诱导组织折射率匹配,减少光散射,实现活体组织透明化。Ampyrone 减少前列腺素 PGE2 合成,从而发挥抗炎、镇痛和解热作用。Ampyrone 抑制 Doxorubicin (HY-15142A)、Cisplatin (HY-17394) 等诱导的 DNA 损伤、细胞凋亡和免疫细胞吞噬功能,参与肿瘤化疗中的毒性调控。
HY-W701503
4-Methylamino antipyrine-d3 -1 是氘代标记的 4-Methylamino antipyrine-1。4-Methylamino antipyrine 是一种 Metamizole 的活性代谢产物。Metamizole 是吡唑啉酮类非甾体抗炎剂 (NSAID),可抑制 COX 。Metamizole 是一种非阿片类化合物,可用于疼痛和发烧的研究。
HY-W709349S
Flupirtine-d6 (D 9998-d6 ) hydrochloride 是氘代标记的 Flupirtine hydrochloride (HY-W709349)。Flupirtine hydrochloride 是一种具有口服活性、可穿过血脑屏障的非阿片类镇痛剂和神经保护剂。Flupirtine hydrochloride 是一种神经元钾通道开放剂 (Kv7 激活剂)、NMDA 受体拮抗剂和 GABA 受体激活剂。Flupirtine hydrochloride 可稳定血脑屏障完整性,减轻氧化应激和脑白细胞浸润,促进血管神经发生,抑制钙内流,稳定神经元静息膜电位,并对抗局灶性脑缺血。Flupirtine hydrochloride 具有镇痛、肌肉松弛活性,可保护神经元免受兴奋性毒性、缺血或细胞因子介导的死亡。Flupirtine hydrochloride 作为无解热或抗炎活性的非阿片类镇痛剂发挥作用,对阿片受体无相关亲和力。Flupirtine hydrochloride 可用于局灶性脑缺血、疼痛、阿尔茨海默病或多发性硬化症的研究。
HY-W004049S
3-Hydroxybenzoic acid-d4 是氘标记的 3-Hydroxybenzoic acid (HY-W004049)。3-Hydroxybenzoic acid 是一种有口服活性的内源性代谢产物。3-Hydroxybenzoic acid 是 GPR81 和 GPR109A 的激动剂。3-Hydroxybenzoic acid 可作为应激反应脱敏剂。3-Hydroxybenzoic acid 可用于抗炎和镇痛研究。
HY-N2407S
1,4-Butanediamine-d8 (Putrescine-d8 ) 是氘标记的 1,4-Butanediamine (HY-N2407)。1,4-Diaminobutane (Putrescine) 是一种内源性代谢物,能作为高等植物大麦和油菜受 Cr (III) 或 Cr (VI) 胁迫引起污染的指标。1,4-Diaminobutane 是 GABA 的重要来源 ,具有抗抑郁和镇痛活性。
HY-Y1781S1
1,4-Butanediamine-d4 dihydrochloride 是 1,4-Diaminobutane dihydrochloride (HY-Y1781) 的氘代物。1,4-Diaminobutane (Putrescine) dihydrochloride 是一种内源性代谢物,能作为高等植物大麦和油菜受 Cr (III) 或 Cr (VI) 胁迫引起污染的指标。1,4-Diaminobutane dihydrochloride 是 GABA 的重要来源 ,具有抗抑郁和镇痛活性。
HY-W751542
1,4-Butanediamine-13 C2 (Putrescine-13 C2 ) dihydrochloride 是 13 C 标记的 1,4-Butanediamine dihydrochloride (HY-Y1781)。1,4-Diaminobutane (Putrescine) dihydrochloride 是一种内源性代谢物,能作为高等植物大麦和油菜受 Cr (III) 或 Cr (VI) 胁迫引起污染的指标。1,4-Diaminobutane dihydrochloride 是 GABA 的重要来源 ,具有抗抑郁和镇痛活性。
HY-18981S
Decursin-d6 ((+)-Decursin-d6 ) 是氘代标记的 Decursin (HY-18981)。Decursin ((+)-Decursin) 是一种有效的抗肿瘤剂。Decursin 还是一种细胞毒剂和有效的蛋白激酶 C (protein kinase C) 激活剂。Decursin 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G1 期。Decursin 在 48 小时降低 CDK2、CDK4、CDK6、cyclin D1 蛋白的表达。Decursin 抑制细胞增殖和迁移。Decursin 具有抗肿瘤、抗炎和镇痛活性。
HY-166562S
Levomepromazine-d6 hydrochloride (Methotrimeprazine-d6 hydrochloride) 是氘代标记的 Levomepromazine hydrochloride。Levomepromazine (Methotrimeprazine) hydrochloride 是具有口服活性的抗精神疾病的化合物和 Ca2+ 释放诱导剂。Levomepromazine hydrochloride 可抑制 SERCA 泵并诱导细胞质 Ca2+ 水平增加。Levomepromazine hydrochloride 对多种神经递质受体 (neurotransmitter receptors ) 具有拮抗作用,包括多巴胺能、胆碱能、血清素和组胺受体。Levomepromazine hydrochloride 能诱导适应性内质网应激和自噬 (autophagy )。此外,Levomepromazine hydrochloride 还具有抗病毒、抗炎、神经保护和镇痛、抗伤害的活性。Levomepromazine hydrochloride 可用于精神疾病以及缓解恶心和呕吐的研究。
HY-W700834
Harman-d3 是氘代标记的 Harmane。Harmane 是苯二氮卓类受体抑制剂 (IC50 =7 μM),对 mACh 、Opioid Receptor 、MAO-A/B 、α2-肾上腺素受体 的 IC50 分别为 24 μM,2.8 μM,0.5 μM,5 μM 和 18 μM。Harmane 还抑制螺哌啶醇 和血清素 ,IC50 分别为 163 μM 和 101 μM。Harmane 抑制 I1 咪唑啉受体 (IC50 = 30 nM) 来降低血压并具有抗抑郁、抗焦虑、抗惊厥、镇痛作用。Harmane 通过降低酪氨酸羟化酶 (TH) 活性和增强左旋多巴 (L-DOPA) 诱导的 PC12 细胞毒性来抑制多巴胺的生物合成。Harmane 还能提高 2-乙酰氨基芴 (AAF) 诱导的致突变作用。
HY-W653763
Chlorpromazine Hydrochloride-13 C,d3 是 13 C 和氘代标记的 Chlorpromazine hydrochloride (HY-B0407A)。Chlorpromazine hydrochloride 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的抗精神病剂,能有效拮抗 D2 多巴胺受体和 5-HT2A ,已广泛用于精神分裂症和其他精神疾病。Chlorpromazine hydrochloride 可通过多种途径发挥抗癌活性,包括抗增殖、诱导自噬和周期停滞 (G2-M 期)、抑制细胞色素 c 氧化酶 (CcO )、抑制肿瘤生长和转移以及抑制肿瘤免疫逃逸等。Chlorpromazine hydrochloride 还能阻断 hNav 1.7 通道 (IC50 =25.9 μM; 浓度依赖的方式) 和 HERG 钾通道 (IC50 =21.6 μM) ,其在止痛以及心律失常方面也具有较好的研究潜力。Chlorpromazine hydrochloride 也能抑制网格蛋白介导的内吞作用。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-159561
叠氮化物
COX-1-IN-2 (compound 5h) 是一种抗炎剂,具有强效镇痛活性。COX-1-IN-2 对 COX-1 表现出了显著的抑制效果 (IC50 =38.76 nM)。
HY-159562
叠氮化物
COX-2-IN-46 (compound 5m) 是一种抗炎剂,具有强效镇痛活性。COX-2-IN-46 对 COX-2 表现出了显著的抑制效果 (IC50 =87.74 nM)。
HY-U00334
炔烃
LH secretion antagonist 1 是一种黄体化激素分泌 (luteinising hormone secretion ) 抑制剂,有作为止痛剂的潜力。LH secretion antagonist 1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-159169
叠氮化物
5-LOX/sEH-IN-1 (Compound 8o) 是具有心脏保护作用的双重 5-LOX/sEH 抑制剂,IC50 值分别为 3.05 μM 和 2.20 nM,也可以抑制 COX-2 的活性 (IC50 =10.50 μM)。5-LOX/sEH-IN-1 具有镇痛和抗炎作用,同时降低了溃疡致病性,可以用于开发胃肠道和心血管副作用较小的抗炎剂。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-N2041
乳化剂
Myristic acid 是一种具有口服活性的饱和的 14 碳脂肪酸,存在于大多数动植物脂肪中,特别是乳脂和椰子油,棕榈油和肉豆蔻油。Myristic acid 通过 NF-κB 通路发挥抗炎活性。Myristic acid 具有抗菌、抗炎和镇痛作用。
HY-N0171
胆固醇
Beta-Sitosterol (purity>≥80%) 具有口服活性。Beta-Sitosterol 具有抗炎、抗癌、抗氧化、抗菌、抗糖尿病、抗氧化酶、镇痛等多种活性。Beta-Sitosterol 通过降低 ROS 、TNF-α 、IL-1β 、NF-κB p65 的水平以及恢复 HIF-1α /mTOR 信号通路活力来抑制牛乳腺上皮细胞炎症和脂肪生成障碍。Beta-Sitosterol 通过 ROS 介导的线粒体失调和 p53 激活诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。Beta-Sitosterol 在癌细胞中通过激活 caspase-3 、caspase-8 、caspase-9 ,介导 PARP 失活、MMP 缺失、Bcl-2-Bax 比例改变以及细胞色素 c 释放发挥抗癌作用。Beta-Sitosterol 调节巨噬细胞极化并减轻小鼠类风湿性炎症。Beta-Sitosterol 在多种癌症小鼠模型中抑制肿瘤生长。Beta-Sitosterol 可用于关节炎、肺癌、乳腺癌等多种癌症、糖尿病等的研究。
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