Search Result
Results for "
sodium channel activity " in MCE Product Catalog:
没找到您心仪的产品?我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂
您还可以尝试以下方式,我们的专业人员为您服务
提交您的定制咨询
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-12596
HY-120484
Calcium Channel
Neurological Disease
A-1048400 是一种口服有效的、具有选择性的钙通道 (calcium channel ) 抑制剂,对 N 型通道的 IC50 值为 1.4 μM,对 T 型通道的 IC50 值为 1.2 μM。A-1048400 能抑制神经递质的释放,并降低细胞膜过度兴奋性,具有强大的镇痛作用。A-1048400 有望用于神经性疼痛 (例如由脊神经结扎和慢性压迫性损伤引起的疼痛) 的研究。
HY-N15737
HY-B1173R
D-(+)-Camphor (Standard); (1R)-(+)-Camphor (Standard)
Reference Standards
Bacterial
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
(+)-樟脑 (标准品)
(+)-Camphor (Standard) 是 (+)-Camphor 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(+)-Camphor (D-(+)-Camphor;(1R)-(+)-Camphor) 是 Camphor 的一种异构体。Camphor 是一种单萜类瞬时受体电位 (TRP ) 通道 (如 TRPV1、TRPV3、TRPM8 ) 的激动剂及 TRPA1 通道的抑制剂,其衍生物具有多种生物活性,包括抗菌、抗病毒、抗氧化、镇痛和抗癌。Camphor 可选择性激活冷敏 TRP 通道并抑制 TRPA1 介导的伤害性信号。(+)-Camphor 刺激皮肤冷觉神经末梢、调节离子通道活性发挥镇痛、抗炎、抗瘙痒等作用,同时对肿瘤细胞具有抗增殖和抗诱变活性,可能与抑制核糖体功能或诱导细胞凋亡相关。Camphor 可经皮肤吸收,(+)-Camphor 可用于肌肉关节疼痛、炎症的研究。
HY-129258
HY-177361
HY-146173
HY-19857
HY-121183
RP 52891
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
Aprikalim (RP 52891) 是一种钾通道开放剂 (KCO),可激活豚鼠心室肌细胞中的 ATP 敏感 K+ (KATP) 通道。使用膜片钳技术发现,与标准溶液相比,Aprikalim 在 Mg-NDP 溶液中更有效地增强了 KATP 通道活性。在 Mg-NDP 溶液中,Aprikalim 降低了 KATP 通道对 ATP 的敏感性,将抑制一半通道活性所需的 ATP 浓度 (K1) 从 56 μM 增加到 180 μM。然而,这种效果随着时间的推移而减弱。Aprikalim 在 Mg-NDP 溶液中激活 KATP 通道的能力表明其在调节心脏兴奋性方面具有潜在的研究意义,并且可能与实验条件下通道蛋白酶活性的变化有关。
HY-75867
HY-147556
Potassium Channel
Cancer
SK3 Channel -IN-1 (compound 7a) 是一种有效的 SK3 通道 调节剂。SK3 Channel -IN-1 对乳腺癌细胞 MDA-MB-435 的迁移具有有效的作用,而对其他细胞系的细胞毒性较低。SK3 Channel -IN-1 可调节肿瘤中离子通道的活性。
HY-126424
HY-146174
HY-106747
HY-15376
HY-108584R
Potassium Channel
Neurological Disease
Flindokalner (Standard) 是 Flindokalner 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Flindokalner (BMS-204352) 是钾离子通道 (potassium channel ) 调节剂。Flindokalner 是在 HEK293 细胞中表达的所有神经元 Kv7 通道亚型的正调节剂。Flindokalner 是一种大电导钙激活 K 通道 (BKca ) 正向调节剂。Flindokalner 在 Kv7.1 通道 (Ki =3.7 μM) 处显示负调节活性,并充当 GABAA 受体的负调节剂。Flindokalner 在体内显示出抗焦虑功效。
HY-149944
HY-P1424
HY-113671
HY-114638A
BRL 40015 hydrochloride
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Diproteverine hydrochloride 是一种具有口服活性的钙通道 (calcium channel ) 阻滞剂。Diproteverine hydrochloride 显示胚胎毒性。Diproteverine hydrochloride 还具有抗心绞痛特性。
HY-12155
HY-176856
HY-103315R
HY-114638
HY-16259
Ricainide hydrochloride; LY 135837
Sodium Channel
Cardiovascular Disease
Indecainide hydrochloride 是一种有效且具有口服活性的 I 类局部麻醉抗心律失常剂。Indecainide hydrochloride 具有 Na+ 通道 (Na+ -channel ) 阻断活性。
HY-167852
HY-178344
Others
Cardiovascular Disease
Multi-target kinase-IN-6 是一种多靶点激酶抑制剂。Multi-target kinase-IN-6 能够抑制心脏 RyR2 通道和 NaV1.5 通道,但会刺激 SERCA2a 泵的活性。Multi-target kinase-IN-6 可用于心血管疾病的研究,如心力衰竭。
HY-19043
HY-121306
Ricainide; LY 135837 free base
Sodium Channel
Neurological Disease
Indecainide (Ricainide) 是一种具有口服活性的抗心律失常剂。Indecainide 可用于心室功能障碍的研究。Indecainide 具有 Na+ 通道 (Na+ -channel ) 阻断活性。
HY-171782
HY-113147S1
HY-113147AR
HY-152013S
HY-14924
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
Inakalant 是一种心房特异性钾通道 (potassium channel ) 阻滞剂,具有抗心律失常的活性。Inakalant 通过选择性地阻断心脏细胞中的钾通道 (potassium channel ) 来发挥作用,从而延长心肌细胞的动作电位持续时间 (APD) ,增加心房和心室的有效不应期,这有助于终止和预防心房颤动 (AF) 等心律失常的发生。Inakalant 可用于心律失常和心脏电生理学的研究。
HY-103309A
Calcium Channel
Neurological Disease
ML218 hydrochloride 是一种有效的,选择性的和口服活性的 T 型 Ca2+ 通道 (Cav3.1,Cav3.2,Cav3.3 ) 抑制剂,对 Cav3.2 和 Cav3.3 的 IC50 分别为 310 nM 和 270 nM。ML218 hydrochloride 抑制丘脑底核 (STN) 神经元的爆发活动。ML218 hydrochloride 对 L 或 N 型钙通道,KATP 或 hERG 钾通道无明显抑制作用。ML218 hydrochloride 可以穿透血脑屏障。
HY-W653905
Isotope-Labeled Compounds
Infection
Neurological Disease
Cancer
Amantadine-d15 hydrochloride 是氘代标记的 Amantadine。Amantadine (1-Adamantanamine) 是一种口服有效的抗甲型流感 (influenza A ) 病毒的抗病毒剂。Amantadine 对 NMDA 、M2 等多种离子通道均有抑制作用。Amantadine 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 和抗癌活性。Amantadine 可用于帕金森病,术后认知功能障碍 (POCD) 和 COVID-19 的研究。
HY-103315S
HY-159958
Potassium Channel
Neurological Disease
KNa1.1-IN-2 (Compound Z05) 是一种具有血脑屏障穿透性的选择性 KNa1.1 通道抑制剂,尤其是对 hERG 通道有效。KNa1.1-IN-2 通过结合 KNa1.1 通道并阻断由 Gain-of-function (GOF) 突变引起的通道活性,从而有效干预与 KCNT1 相关的癫痫发作。此外,KNa1.1-IN-2 对 GOF 突变体 Y796H 具有抑制作用。KNa1.1-IN-2 有望用于与 KCNT1 相关的癫痫疾病的研究。
HY-165634
HY-B0338S
HY-181615
Sodium Channel
Nav1.8-IN-22 (Formula I) 是一种 Nav1.8 钠通道抑制剂。Nav1.8-IN-22 通过直接结合 Nav1.8 来调控钠通道活性。Nav1.8-IN-22 可用于疼痛相关研究。
HY-175804
SARS-CoV
Infection
M2 ion channel blocker-2 (Compound 10) 是一种 M2 channel 阻滞剂。M2 ion channel blocker-2 显著阻断野生型和突变型 M2 (L27F 和 V27A) 离子通道。M2 ion channel blocker-2 对 HCoV-229E 具有强效抗病毒活性 (细胞病变效应的 EC50 为 4.7 μM),但对甲型流感病毒无效。M2 ion channel blocker-2 对 hERG 和细胞色素 P450 (CYP1A2、CYP2C19 和 CYP3A4) 无显著的抑制活性。
HY-181874
HY-131987S1
HY-182646
HY-186061
HY-181755
NO Synthase
Inflammation/Immunology
Phenylaminojuglone AJ-2 是一种一氧化氮合酶 抑制剂,可与可溶性鸟苷酸环化酶、β-肾上腺素能受体 、CaV1.2 钙通道、KV 通道及 KCa 通道相互作用。Phenylaminojuglone AJ-2 可阻断细胞外 Ca2+ 内流,调控 NO−sGC−cGMP 信号通路活性,并抑制平滑肌的药理性收缩和电机械性收缩。Phenylaminojuglone AJ-2 可用于肠痉挛相关研究。
HY-165486
HY-186160
HY-186059
HY-N8264
HY-186059A
Potassium Channel
Neurological Disease
HCN2 modulator-5 (S-configuration 39) 是一种 HCN2 离子通道抑制剂。HCN2 modulator-5 可抑制 HCN2 离子通道活性。HCN2 modulator-5 可用于疼痛、炎性疼痛、神经性疼痛、耳鸣、中枢神经系统疾病、精神疾病、心境障碍的相关研究。
HY-186060
HCN Channel
Neurological Disease
HCN2 modulator-6 是一种 HCN2 离子通道抑制剂,IC50 为 7 nM。HCN2 modulator-6 可抑制 HCN2 离子通道活性。HCN2 modulator-6 可用于疼痛、炎性疼痛、神经性疼痛、耳鸣、中枢神经系统疾病、精神疾病、心境障碍的相关研究。
HY-17403
HY-B0402AR
HY-B0402R
HY-B0402R1
HY-B0402S1
HY-135228
HY-B0448
HY-B0448A
HY-B1551
HY-105170B
nAChR
Neurological Disease
ABT-418 hydrochloride 是一种高效、选择性的 nAChRs 激动剂,具有增强认知和抗焦虑的作用。ABT-418 hydrochloride 激活胆碱能通道,可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-107697
HY-114608
HY-19000
HY-123493
HY-129763
Fluorescent Dye
Cardiovascular Disease
Di-4-ANEPPS 是一种靶向电压门控离子通道 (如钠通道) 的电压敏感型染料,是钠电流的抑制剂,可显著降低钠电流密度。Di-4-ANEPPS 通过与细胞膜上的电压敏感区域结合,改变自身荧光特性来反映细胞膜电位变化,进而影响离子通道的功能发挥活性。Di-4-ANEPPS 可用于心肌细胞电生理、心肌缺血以及药物对心肌细胞作用等心血管领域的研究,可用于评估药物心脏毒性、探究心律失常机制等方面。
HY-171778
HY-171846
HY-17391
Adenosine Receptor
Endocrinology
巴马溴
Pamabrom 是一种口服有效、靶向阿片受体 (opioid receptor )-NO-cGMP-K+ 通道通路的利尿剂。Pamabrom 通过激活该通路发挥外周镇痛活性,具体机制为激活阿片受体,促使一氧化氮释放,进而影响环磷酸鸟苷和 K+ 通道,产生镇痛效果。Pamabrom 可用于经前期综合征和原发性痛经等领域的研究。
HY-182831
HY-12498
HY-P2791
HY-B0338AR
HY-B0338R
HY-P1443
Sodium Channel
Neurological Disease
OD1 是一种蝎子 α-样毒素,可从伊朗蝎子 Odonthobuthus doriae 毒液中分离得到。OD1 能同时影响哺乳动物和昆虫的钠通道,抑制通道的快失活,延长动作电位。OD1 对 NaV 1.7 (EC50 = 7-8 nM) 和 para/tipE 具有强活性,对 NaV 1.3 和 NaV 1.5 活性较弱,对 NaV 1.2 和 NaV 1.8 无活性。OD1 可用于疼痛相关研究。
HY-B0834
HY-109077S
HY-B1448
HY-14744B
(S)-Amlodipine hydrochloride; Levoamlodipine hydrochloride
Calcium Channel
SOD
Cardiovascular Disease
Levamlodipine hydrochloride (Levoamlodipine hydrochloride) 是一种二氢吡啶类钙通道 (calcium channel ) 阻滞剂。Levamlodipine hydrochloride 通过阻断血管平滑肌细胞上的 L 型钙通道 (calcium channel ),减少钙离子的流入,从而导致血管舒张,降低血压和减轻心脏的负担。Levamlodipine hydrochloride 具有降低血压和缓解心绞痛的活性。Levamlodipine hydrochloride 可以降低血清丙二醛 (MDA) 水平,提高超氧化物歧化酶 (SOD) 活性,改善氧化应激。Levamlodipine hydrochloride 与人类血清白蛋白 (HSA) 的结合特性,有助于对药物在体内的运输和释放机制的研究。
HY-120938
TRP Channel
Neurological Disease
JYL-273 analog-1 (Compound 28, Example 45) 是一种强效的瞬时受体电位离子通道 (TRP Channel ) (TRPV1) 激动剂 (Ki = 10.8 nM)。JYL-273 analog-1 具有镇痛活性 (PBQ 诱导扭体实验: ED50 = 1.0 mg/kg)。JYL-273 analog-1 可用于镇痛研究。
HY-P1075
HY-173618
HY-B0432B
HY-103309S
Calcium Channel
Neurological Disease
ML218-d9 是 ML218 的氘代物。ML218 是一种有效的,选择性的和口服活性的 T 型 Ca2+ 通道 (Cav3.1,Cav3.2,Cav3.3 ) 抑制剂,对 Cav3.2 和 Cav3.3 的 IC50 分别为 310 nM 和 270 nM。ML218 抑制丘脑底核 (STN) 神经元的爆发活动。ML218 对 L 或 N 型钙通道,KATP 或 hER
HY-B0347
HY-120597
Calcium Channel
Neurological Disease
SAK3 是一种有效的 T 型电压门控 Ca2+ 通道 (T-VGCC ) 增强剂。SAK3 增强 Cav3.1 和 Cav3.3 T 型 Ca2+ 通道电流。急性 SAK3 给药可改善嗅球切除小鼠的记忆缺陷。SAK3 通过激活蛋白酶体活性抑制 APP-KI 小鼠中淀粉样蛋白 β 斑块形成。
HY-165524
HY-133931
HY-177552
HY-19664R
HY-12531
MJ9067 hydrochloride
Sodium Channel
Cardiovascular Disease
Encainide (MJ9067) hydrochloride 是一种具有 IC 类活性的抗心律失常的化合物,可阻断电压依赖性钾通道 (voltage-dependent potassium channel s )。Encainide hydrochloride 有可能用于危及生命的室性心律失常、有症状的室性心律失常和室上性心律失常研究。
HY-130335
MJ9067
Sodium Channel
Cardiovascular Disease
Encainide (MJ9067) 是一种具有 IC 类活性的抗心律失常的化合物,可阻断电压依赖性钾通道 (voltage-dependent potassium channel s )。Encainide 有可能用于危及生命的室性心律失常、有症状的室性心律失常和室上性心律失常研究。
HY-W040263
HY-P5159
Sodium Channel
Inflammation/Immunology
Crotamine 是一种 Na+ 通道 调节剂。Crotamine 是一种由 42 个氨基酸组成的毒素,由三个二硫桥交联。Crotamine 具有镇痛活性。Crotamine 还与脂质膜相互作用并显示出肌坏死活性。Crotamine 可从 Crotalus durissus terrificus<、i> 毒液中分离出来。
HY-P10572
HY-19228
HY-Z15823
HY-B0516
HY-B0516A
HY-103309R
HY-P5159A
Sodium Channel
Inflammation/Immunology
Crotamine TFA 是一种Na+ 通道 调节剂。Crotamine 是一种由 42 个氨基酸组成的毒素,由三个二硫桥交联。Crotamine 具有镇痛活性。Crotamine 还与脂质膜相互作用并显示出肌坏死活性。Crotamine 可从 Crotalus durissus terrificus 毒液中分离出来。
HY-106131
PD-123497
Sodium Channel
Opioid Receptor
Cardiovascular Disease
RSD-921 (PD-123497) 是一种强效的钠离子通道 (Na+ channel ) 阻滞剂,具有抗心律失常活性。RSD-921 对 κ- 阿片受体 (κ-opioid ) 的亲和力较低,在体外表现为弱 κ- 激动剂。RSD-921 对在非洲爪蟾卵母细胞中表达的心肌、骨骼肌和神经元钠离子通道的开放状态具有状态依赖性、时间依赖性和电压依赖性阻滞作用。RSD-921 可用于心律失常的研究。
HY-110184
Potassium Channel
Neurological Disease
PK-THPP 是一种强效且可透过血脑屏障的 TWIK 相关酸敏感 K+ 离子通道 (K2P9.1 或 TASK-3 ) 阻滞剂,对 TASK-3 和 TASK-1 的 IC50 分别为 35 nM 和 300 nM。PK-THPP 对其他 K+ 通道无活性或活性较低。PK-THPP 是一种有效的呼吸兴奋剂,可用于研究呼吸障碍。
HY-117174
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
L-735821 是一种钾通道阻滞剂,也是 IKs 的拮抗剂。L-735821 以 EC50 为 0.08 μM 的浓度抑制 KCNQ1 通道活性。L-735821 可增强兔心室肌细胞的 IKs 和 IKr 电流-电压关系。L-735821 在 100 nmol/L 的浓度下,可完全阻断离体人室肌细胞的 IKs 电流。L-735821 易于进入单个心肌细胞。
HY-N6778
HY-143481
HY-147638
Calcium Channel
Neurological Disease
MONIRO-1 是一种 T 型和 N 型钙通道 (calcium channel ) 阻断剂,对 hCav 2.2 、hCav 3.1 、hCav 3.2 和 hCav 3.3 的 IC50 值分别为 34、3.3、1.7 和 7.2 µM。MONIRO-1 对 L 型钙通道的活性较低。MONIRO-1 可用于研究疼痛和癫痫。
HY-117825
HY-P1075A
HY-108502
HY-116478
HY-136615
HY-131261R
HY-P0256
HY-W009065
HY-17403R
HY-125928
Sodium Channel
Neurological Disease
AA43279 是一种定位于 γ-氨基丁酸 (GABA) 快速放电的中间神经元的 Na 离子通道 (Nav1.1 channel , SCN1A ) 激活剂,可以激活 Nav1.1 通道 (SCN1A ),EC50 为 9.5 μM。AA43279 可在体外增强特定神经元的放电活性,并在大鼠 MEST 模型中表现出抗惊厥活性。
HY-B0358
HY-B0358A
HY-B0997
Dihydroquinidine; (+)-Hydroquinidine; Hydroconquinine
Others
Cardiovascular Disease
Cancer
氢化奎宁定
Hydroquinidine (Dihydroquinidine) 是一种强效的离子通道阻滞剂,对结肠癌、胰腺癌和肝细胞癌细胞表现出强烈的抗癌活性。Hydroquinidine 延长 QT 间期并具有抗心律失常的疗效。
HY-128829
HY-N7503
HY-N7503R
HY-14607
HP 749
Potassium Channel
Neurological Disease
贝西吡啶盐酸盐
Besipirdine (hydrochloride) 是一种钾通道 (potassium channel ) 阻滞剂,具有胆碱能和肾上腺素能活性。Besipirdine (hydrochloride) 的胆碱能活性涉及刺激磷脂酰肌醇转换和钾电流的减少。Besipirdine (hydrochloride) 的肾上腺素能活性涉及刺激去甲肾上腺素释放,这归因于抑制突触前 α2-肾上腺素能受体和抑制去甲肾上腺素摄取。Besipirdine (hydrochloride) 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-N4097
HY-N7423
Isoferulic acid methyl ester
Influenza Virus
Infection
异阿魏酸甲酯
Methyl isoferulate (Isoferulic acid methyl ester) 是一种抗 H1N1 猪流感化合物。Methyl isoferulate 通过阻断流感 M2 质子通道,来发挥抗猪流感活性。
HY-22044
HY-75161
HY-126763
HY-P0256A
HY-172550
HCN Channel
Neurological Disease
MS7710 是一种具有血脑屏障通透性和优异脑/血浆浓度比的超极化激活环核苷酸门控 (HCN ) 通道抑制剂。MS7710 可抑制 HCN 通道介导的 Ih 电流,降低腹侧被盖区多巴胺能神经元的放电频率和爆发活动。MS7710 可改善小鼠中由慢性社会挫败应激诱导的社会互动缺陷及奖赏相关认知灵活性受损。MS7710 对对照组小鼠的腹侧被盖区多巴胺能神经元活动、社会互动、探究行为、自主活动或蔗糖偏好仅具有有限作用。MS7710 可用于重度抑郁症的研究。
HY-B0284A
Sodium Channel
Cardiovascular Disease
Nifedipine hydrochloride是一种有效的血管扩张剂,具有钙拮抗活性。Nifedipine hydrochloride是一种有用的抗心绞痛化合物,也能降低血压。Nifedipine hydrochloride与一些新的化合物表现出可比的抗高血压特性,尤其在钙通道阻滞方面亦显示出与其相当的活性。Nifedipine hydrochloride在生物活性研究中被用于开发新的抗高血压和/或抗心绞痛化合物。
HY-B0347S1
HY-102052
Potassium Channel
Metabolic Disease
DCEBIO 是一种小/中电导钙离子激活钾离子 (SKCa /IKCa ) 通道的开放剂和初级神经元信号阻断剂,通过激活 IKCa 通道,使 C2C12 成肌细胞的膜电位超极化,进而促进成肌分化。DCEBIO 的具体生物学活性表现为增加肌管形成、增强肌球蛋白重链 II 的蛋白水平和肌细胞生成素的 mRNA 水平。DCEBIO 可应用于肌肉研究领域,尤其是在肌肉减少症方面的肌肉相关退行性疾病。
HY-N1584
HY-N1584C
HY-13764A
HY-111527
Calcium Channel
Neurological Disease
PPZ2是一种二酰甘油(DAG)激活的TRPC3/TRPC6/TRPC7通道激活剂,具有促进神经元发育和存活的活性。PPZ2以剂量依赖的方式激活重组的TRPC3/TRPC6/TRPC7通道,而不影响其他TRPC通道。PPZ2在培养的中枢神经元中引发阳离子电流和钙离子(Ca(2+))的流入。PPZ2能够诱导类似BDNF的神经突起生长和神经保护作用,这种效应在TRPC3/TRPC6/TRPC7被敲减或抑制后消失。PPZ2还增加了钙离子依赖的转录因子cAMP反应元件结合蛋白的激活。PPZ2的作用表明,通过激活DAG激活的TRPC通道介导的钙信号在其神经营养效应中发挥了重要作用。
HY-B0829
HY-B0799
HY-B0448S
HY-N2412
HY-122015
HY-114725
CFpot-532
CFTR
Inflammation/Immunology
VRT-532 (CFpot-532) 是一种有效的 CFTR 调节剂。VRT-532 增强 G551D-CFTR 中的通道活性和 G551D-CFTR 的内在 ATPase 活性。VRT-532 具有囊性纤维化研究的潜力。
HY-N9404
Sodium Channel
Neurological Disease
苯甲酰异叶乌头碱
6-Benzoylheteratisine 是一种乌头生物碱 (Aconitum alkaloid),具有潜在神经保护活性。6-Benzoylheteratisine 可对抗河豚毒素,抑制 [Na+ ]i、[Ca2+ ]i 增加和谷氨酸释放,阻断钠通道 。6-Benzoylheteratisine 对癫痫样爆发放电背后的神经元活动有抑制作用。
HY-131868
HY-B0347R
HY-B0347S3
HY-N1584A
HY-N1584B
HY-136995
Sodium Channel
Cardiovascular Disease
AFD-21 maleate 是一种具有抗心律失常活性的药物,AFD-21 maleate 通过结合在失活状态下的钠通道来抑制钠通道,具有使用依赖性和电压依赖性的作用。AFD-21 maleate 的不结合速率与具有中等动力学的I类抗心律失常药物相似。AFD-21 maleate 在一定浓度下可导致动作电位持续时间的轻微延长,并显著降低动作电位的最大上升速度。AFD-21 maleate 还显示出在刺激频率增加时的使用依赖性阻滞效应。
HY-P1681
Sodium Channel
Neurological Disease
GpTx-1 是一种可以从智利蜘蛛 Grammostola porter 毒液中分离得到的多肽类 NaV 1.7 钠通道拮抗剂。GpTx-1 对 NaV 1.7 通道表现出强效抑制活性,其 IC50 值为 10 nM,同时对 NaV 1.4 (IC50 =0.301 μM) 和 NaV 1.5 (IC50 =4.20 μM) 具有优异的选择性 (分别 >20 倍和 >950 倍)。
HY-P1681A
Sodium Channel
Neurological Disease
GpTx-1 TFA 是一种可以从智利蜘蛛 Grammostola porter 毒液中分离得到的多肽类 NaV 1.7 钠通道拮抗剂。GpTx-1 TFA 对 NaV 1.7 通道表现出强效抑制活性,其 IC50 值为 10 nM,同时对 NaV 1.4 (IC50 =0.301 μM) 和 NaV 1.5 (IC50 =4.20 μM) 具有优异的选择性 (分别 >20 倍和 >950 倍)。
HY-126230
Endogenous Metabolite
Others
PAT-494是一种ATX抑制剂,具有在生化和血浆测定中显著活性的。PAT-494能够通过口服给药降低大鼠血浆中LPA水平。PAT-494的结构活性关系研究显示,它与ATX的结合模式是新颖的,能够有效占据ATX的疏水口袋和通道。
HY-174709
mRNA
Neurological Disease
Human FGF12 mRNA编码人类成纤维细胞生长因子12(FGF12)蛋白,是成纤维细胞生长因子(FGF)家族的成员。FGF12可能参与神经系统的发育和功能,以及对电压门控钠通道活性的正向调控。
HY-B0562
HY-B1448A
HY-120033
HY-P10618
Bacterial
Infection
BTM-P1 是一种多阳离子肽,对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌均表现出抗菌活性。BTM-P1 能够在线粒体内膜形成离子渗透通道,来干扰线粒体的能量过程。
HY-Z8176
Sodium Channel
Neurological Disease
(Z)-Flunarizine 是 Flunarizine (HY-B0358) 的 Z 构型。Flunarizine 是一种有效的 Na+ /Ca2+ (T 型) 通道双重阻滞剂。Flunarizine 是 D2 多巴胺受体拮抗剂。Flunarizine 具有抗惊厥和抗偏头痛活性,以及外周血管扩张作用。
HY-B0448AR
HY-B0448R
HY-108583
HY-147383
HY-B0380
HY-B0380A
HY-B0516AR
Hoe-045 free base (Standard)
Reference Standards
Sodium Channel
NF-κB
NOD-like Receptor (NLR)
Inflammation/Immunology
Articaine (Standard) 是 Articaine (HY-B0516A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Articaine (Hoe-045) hydrochloride 是一种电压门控钠离子通道 (如 rNav1.4 、hNav1.7 、rNav1.8 ) 的选择性抑制剂,对开放态 Na+ 通道的 IC50 为 15.8 μM;而对失活态和静息态 Na+ 通道的 IC50 分别为 40.6 μM 和 378 μM。Articaine hydrochloride 通过抑制 Na+ 内流阻断神经冲动传导,发挥局部麻醉活性,同时可抑制 NF-κB 激活及 NLRP3 炎症小体通路,展现抗炎功能。Articaine hydrochloride 可用于牙科局部麻醉、炎症相关疾病 (如急性肾损伤) 的研究。
HY-B0516R
Hoe-045 (Standard)
Reference Standards
Sodium Channel
NF-κB
NOD-like Receptor (NLR)
Neurological Disease
盐酸阿替卡因 (标准品)
Articaine (Hoe-045) hydrochloride (Standard) 是 Articaine hydrochloride (HY-B0516) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Articaine (Hoe-045) hydrochloride 是一种电压门控钠离子通道 (如 rNav1.4 、hNav1.7 、rNav1.8 ) 的选择性抑制剂,对开放态 Na+ 通道的 IC50 为 15.8 μM;而对失活态和静息态 Na+ 通道的 IC50 分别为 40.6 μM 和 378 μM。Articaine hydrochloride 通过抑制 Na+ 内流阻断神经冲动传导,发挥局部麻醉活性,同时可抑制 NF-κB 激活及 NLRP3 炎症小体通路,展现抗炎功能。Articaine hydrochloride 可用于牙科局部麻醉、炎症相关疾病 (如急性肾损伤) 的研究。
HY-N2488
HY-179026
HY-15056
TRP Channel
Inflammation/Immunology
AMG 9090 是一种大鼠 TRPA1 通道的部分激动剂,在疼痛和炎症模型中表现出药理活性。TRPA1 在感知反应性化合物、触发人类和啮齿动物的疼痛反应方面起着关键作用。AMG 9090 以及其他三氯 (硫烷基) 乙基苯甲酰胺 (TCEB 化合物) 对人类和大鼠 TRPA1 通道表现出不同的作用:它作为 AITC 和有害寒冷激活的人类 TRPA1 的强效拮抗剂,而它作为大鼠 TRPA1 的部分激动剂。这表明 AMG 9090 具有作为针对 TRPA1 介导的疼痛和炎症的研究潜力,并且还具有对 TRPM8 的额外抑制活性。
HY-B0834R
HY-100714
HY-100714C
HY-W033577
HY-108998
Histone Methyltransferase
Cardiovascular Disease
Bisaramil hydrochloride是一种抗心律失常化合物,具有抑制自由基生成的活性。Bisaramil hydrochloride直接阻断钠电流,表现出更强的钠通道阻断能力。Bisaramil hydrochloride在心肌细胞中抑制异丙肾上腺素诱导的慢钙作用电位。Bisaramil hydrochloride减少心率并延长心电图中的P-R、QRS和Q-T间期,表现出对钠和钾通道的阻断作用。Bisaramil hydrochloride降低心脏传导速度,增加捕获和心房颤动的阈值电流,延长有效不应期。Bisaramil hydrochloride减少心室性心律失常并消除缺血性大鼠心脏的心室颤动引起的死亡率。
HY-N1584R
HY-W105272R
HY-B0567
HY-116838
Bacterial
Infection
TAM-16 是一种有效的口服活性聚酮合酶 13 (Pks13 ) 抑制剂,IC50 值为 0.32 μM。TAM-16 对 Mycobacterium tuberculosis 具有抗结核分枝杆菌活性。TAM-16 抑制 hERG 心脏离子通道。
HY-186057
HCN Channel
HCN2-IN-5 是一种 HCN2 离子通道抑制剂,其 IC50 为 9 nM。HCN2-IN-5 对 HCN4 表现出较弱的抑制活性。HCN2-IN-5 可用于炎症性疾病和神经系统疾病的研究。
HY-186058
HY-119961
HY-12361
Parasite
Infection
PF 1022A 是一种通过发酵菌丝菌丝体产生的具有广谱驱虫特性的肽。PF 1022A 是形成通道的离子载体。PF 1022A 对鸡中的 Ascaridia galli 具有强大的驱虫活性。PF 1022也可用于血管平滑肌病研究。
HY-B0448S1
HY-15065
HY-14232
HY-P1651
TRP Channel
Cancer
SOR-C13,一种羧基末端截短肽,是一种高亲和力的 TRPV6 拮抗剂,IC50 值为 14 nM。TRPV6 是一种非电压门控钙通道,与乳腺癌的恶性肿瘤和预后不良有关。SOR-C13 具有抗癌活性。
HY-W404916
HY-B1194
(±)-Tetramisole hydrochloride; DL-Tetramisole hydrochloride; R-829
Potassium Channel
Parasite
PKA
Infection
Cardiovascular Disease
盐酸四咪唑
Tetramisole hydrochloride 是一种口服有效、选择性的内向整流钾通道激动剂,对 Kir2.1 亚基的 EC50 约为 30 μM。Tetramisole hydrochloride 还是一种抗线虫剂,可非竞争性去极化阻断神经肌肉传递。Tetramisole hydrochloride 促进 Kir2.1 通道的正向转运、超极化静息电位 (RP)、缩短动作电位时程 (APD),抑制细胞内钙超载及 PKA 信号通路,发挥抗心律失常和抗心肌重塑活性。Tetramisole hydrochloride 可用于心脏电生理研究心肌缺血、心力衰竭相关的研究。
HY-B1194A
HY-102052R
Reference Standards
Potassium Channel
Metabolic Disease
DCEBIO (Standard) 是 DCEBIO (HY-102052) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。DCEBIO 是一种小/中电导钙离子激活钾离子 (SKCa /IKCa ) 通道的开放剂和初级神经元信号阻断剂,通过激活 IKCa 通道,使 C2C12 成肌细胞的膜电位超极化,进而促进成肌分化。DCEBIO 的具体生物学活性表现为增加肌管形成、增强肌球蛋白重链 II 的蛋白水平和肌细胞生成素的 mRNA 水平。DCEBIO 可
HY-115606
NKCC
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
ML007 是一种针对神经元特异性钾-氯协同转运蛋白 2 (KCC2 ) 的选择性拮抗剂,其对于 KKC2 的 IC50 为537 nM,而对 KKC1 的抑制活性极弱 (IC50 > 50 μM)。ML077 通过抑制 KCC2 的氯离子外排功能,提高细胞内氯离子浓度,从而增强氯离子通道介导的去极化作用。ML007 可不依赖 KATP 通道促进葡萄糖刺激的胰岛素分泌 (GSIS)。ML007 可用于研究疼痛、癫痫和胰岛素分泌等方面的功能。
HY-116330A
Hyperforin DCHA
TRP Channel
Calcium Channel
Neurological Disease
Cancer
贯叶金丝桃素二环己基铵盐
Hyperforin dicyclohexylammonium salt (Hyperforin DCHA) 是瞬时受体典型 6 (TRPC6 ) 通道激活剂。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 通过激活 Ca2+ 传导非选择性典型 TRPC6 通道来调节 Ca2+ 水平。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 还表现出多种药理活性,包括抗抑郁、抗肿瘤、抗痴呆、抗糖尿病等。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 调节 γδ T 细胞分泌 IL-17α,改善 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的银屑病样小鼠皮肤炎症。
HY-N1584BR
HY-18940
Cilo
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
Cilobradine (Cilo)是一种HCN通道阻滞剂,具有降低心率的活性。Cilobradine能够阻断人类HCN1、HCN2、HCN3和HCN4通道的慢内向电流。Cilobradine在小鼠窦房结细胞中对内源性If的阻断效率略高(IC50值为0.62μM)。Cilobradine可以使心率剂量依赖性地从600降至200 bpm,ED50值为1.2 mg/kg。Cilobradine在大于5 mg/kg时会诱发心律失常,其特征表现为T波与P波之间的周期性波动。
HY-106345
HY-146158
WX-081
Bacterial
Potassium Channel
Antibiotic
Infection
Fudapirine,一种抗结核剂 (anti-tuberculosis ),对 M. tuberculosis H37Rv 具有优异的抗分枝杆菌活性。Fudapirine 对活性分子敏感结核病 (DS-TB) 和耐多药结核病 (MDR-TB) 菌株都具有活性,MIC50 分别为 0.083 和 0.11 μg/mL。Fudapirine 还抑制 hERG 通道,IC50 为 1.89 μM。
HY-B0380S1
HY-B0380S2
HY-W015954
HY-B0122
HY-B0162
HY-B0162A
HY-B0448S2
HY-B1551R
Benzononatine (Standard)
Reference Standards
Sodium Channel
Neurological Disease
苯佐那酯 (标准品)
Benzonatate (Standard) (Benzononatine (Standard)) 是 Benzonatate (HY-B155) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Benzonatate (Benzononatine) 是一种具有口服活性的非麻醉性外周镇咳剂。Benzonatate 是一种可逆性电压门控钠通道 (voltage-gated Na+ channel s ) 抑制剂。Benzonatate 可抑制咳嗽牵张感受器的活性。
HY-100714D
HY-102085
HY-N9854
HY-175099
HY-176881
ASK1
Inflammation/Immunology
ASK1-IN-10 (Compound 27) 是一种凋亡信号调节激酶 1 (ASK1 ) 抑制剂,其 IC50 小于 200 nM。ASK1-IN-10 对 hERG 钾离子通道也表现出抑制活性。ASK1-IN-10 可用于炎症研究。
HY-19605
Sodium Channel
Neurological Disease
Cancer
Gonyautoxin II 是一种麻痹性贝类毒素。Gonyautoxin II 能在轴突水平阻断电压门控钠通道 (voltage-gated sodium channel s ),阻碍神经冲动的传导。Gonyautoxin II 对小鼠神经母细胞瘤细胞具有杀伤活性。Gonyautoxin II 可用于癌症和神经系统疾病的研究。
HY-W001992
HY-B0358AR
HY-B0358R
HY-115014
HY-117055
HY-168031
HY-N6776
HY-14356
HY-P1651A
TRP Channel
Cancer
SOR-C13 TFA,一种羧基末端截短肽,是一种高亲和力的 TRPV6 拮抗剂,IC50 值为 14 nM。TRPV6 是一种非电压门控钙通道,与乳腺癌的恶性肿瘤和预后不良有关。SOR-C13 TFA 具有抗癌活性。
HY-W703632
HY-155248
HDAC
Cancer
HL23 是组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂,具有抗肝细胞癌 (HCC) 活性。HL23 增强 TXNIP 启动子的乙酰化,上调 TXNIP 表达,从而介导钾通道活性、触发 TXNIP 依赖性钾剥夺。HL23 抑制 HCC 进展和转移,并与 Sorafenib (HY-10201) 具有协同作用,效力强于 Sorafenib+Vorinostat (HY-10221)。
HY-173024
TRP Channel
Neurological Disease
TRPC4/5-IN-3 (Compound 32) 是口服有效的瞬时受体电位典型通道 4/5(TRPC4/5 )抑制剂,IC50 分别为 3.6 nM 和 5.5 nM。TRPC4/5-IN-3 抑制 hERG 通道,IC50 为 6.5 µM。TRPC4/5-IN-3 在人/大鼠/小鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。TRPC4/5-IN-3 在小鼠模型中表现出抗抑郁和抗焦虑活性,在小鼠中表现出良好的药代动力学特征,口服生物利用度为 87%。
HY-N1584AR
HY-179432
HY-180891
Cholinesterase (ChE)
Calcium Channel
Neurological Disease
Multitarget AD-IN-4 (compound IIIj) 是一种多靶点导向配体 (MTDL),能够同时抑制多种胆碱酯酶 (EeAChE IC50 = 0.157 μM,eqBuChE IC50 = 0.147 μM,hAChE IC50 = 1.551 μM,hBuChE IC50 = 2.152 μM),具有抗氧化活性,提供神经保护作用,并抑制钙通道 (针对 Ca2+ 通道阻滞的 IC50 为 30.59 μM)。Multitarget AD-IN-4 可逆转小鼠模型中东莨菪碱 (HY-N0296) 诱导的遗忘症。Multitarget AD-IN-4 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
HY-B0122A
HY-B0162B
HY-B0358AS
HY-B0778
Antibiotic
Parasite
Infection
米尔贝肟
Milbemycin oxime 是一种具有口服活性的大环内酯,具有广谱抗寄生虫活性。Milbemycin oxime 由分别对应 Milbemycin A4 和 A3 的肟衍生物组成,是一种肟的混合物。Milbemycin oxime 可以结合谷氨酸门控的氯离子通道,对肠道线虫、肺/心脏蠕虫具有抑制效力。
HY-N0219
(+)-Bicuculline
GABA Receptor
Neurological Disease
荷包牡丹碱
Bicuculline ((+)-Bicuculline) 是一种竞争性的神经递质 GABAA 受体拮抗剂 (IC50 =2 μM)。Bicuculline 还能阻断 Ca2+ 激活钾 (SK) 通道,并随后阻断慢后超极化 (slow AHP)。Bicuculline 具有抗惊厥活性。Bicuculline 可用于诱导小鼠癫痫发作的研究。
HY-152182
TRP Channel
Cancer
ML-SA5 是一种强效的 TRPML1 阳离子通道激动剂,能激活 DMD 肌细胞中的整个内溶体 TRPML1(ML1)电流,EC50 值为 285 nM ,其效力高于 ML-SA1。ML-SA5 具有抗癌活性,可以抑制肿瘤生长。
HY-161272
HY-N4097R
HY-N4323
HY-144801A
HY-186056
HY-186066
HCN Channel
Neurological Disease
HCN2-IN-2 (Compound 35) 是一种氮杂吲唑衍生物,是一种选择性 HCN2 抑制剂,其 IC50 为 145 nM。HCN2-IN-2 通过抑制 HCN2 通道活性,阻断外周伤害感受神经元的异常放电。HCN2-IN-2 可用于疼痛相关研究。
HY-122561
HY-124396
Potassium Channel
Metabolic Disease
Lanceotoxin A是一种强效的钾通道抑制剂,具有调节细胞膜电位的活性。Lanceotoxin A与代谢手术后患者的胞外代谢物呈现显著负相关。Lanceotoxin A的存在可能影响肠道微生物组成及其与胰岛素抵抗的关联。Lanceotoxin A在代谢综合症和糖尿病的改善中可能发挥重要作用。
HY-12532
HY-128830
HY-13044
HY-131292
mGluR
Neurological Disease
Ro-65-3479 是一种选择性的代谢型谷氨酸受体 (mGlu2/3 ) 拮抗剂。Ro-65-3479 能够阻断谷氨酸诱导的信号传导,并调节钙通道的活性。Ro-65-3479 有望用于涉及谷氨酸能失调的疾病的研究,如焦虑症、精神分裂症和神经退行性疾病。
HY-N17853
HY-N2374
Apoptosis
NF-κB
MMP
Adrenergic Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
Eupatorin 是一种具有口服活性的黄酮类物质,具备抗增殖和血管舒张特性。Eupatorin 可下调 NF-κB 、MMP9 、IL-1β 和 TNF-α 的表达水平。Eupatorin 可诱导细胞凋亡 、G2/M 期细胞周期 阻滞和活性氧 (ROS) 生成。Eupatorin 可调节毒蕈碱受体 和 β-肾上腺素能受体 的活性;抑制肌浆网钙释放和钙通道;激活 NO/sGC/cGMP 通路、吲哚美辛敏感通路及钾通道通路。Eupatorin 对癌细胞系具有细胞毒作用,可被 CYP1A1 和 CYP1 家族酶代谢形成具有抗增殖活性的代谢产物。Eupatorin 可用于乳腺癌、高血压和白血病的相关研究。
HY-B0380AR
HY-B0380R
HY-174166
Aquaporin
Metabolic Disease
AqF026 是一种水通道蛋白 1 (AQP1 ) 激动剂。AqF026 在非洲爪蟾卵母细胞系统中增强人 AQP1 的通道活性。AqF026 在腹膜透析小鼠模型中增强了水通过腹膜的渗透性转运。AqF026 可用于腹膜透析超滤衰竭的相关研究。
HY-B0562R
HY-B1448AS
HY-105170BR
Reference Standards
nAChR
Neurological Disease
ABT-418 hydrochloride (Standard) 是 ABT-418 hydrochloride (HY-105170B) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。ABT-418 hydrochloride 是一种高效、选择性的 nAChRs 激动剂,具有增强认知和抗焦虑的作用。ABT-418 hydrochloride 激活胆碱能通道,可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-108512
Sigma Receptor
Neurological Disease
PD 144418 是一种高亲和力,强效和选择性的 sigma 1 受体 (σ1 receptor ) 配体 (对 σ1 和 σ2 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 1377 nM),对其他受体,离子通道和酶没有任何显着的亲和力。PD 144418 具有潜在的抗精神病活性。
HY-162666
Potassium Channel
Neurological Disease
TMEM175 modulator 1 (compound 47) 是一种 TMEM175 调节剂。TMEM175 modulator 1 可调节溶酶体钾离子通道 TMEM175 的活性。TMEM175 modulator 1 可用于帕金森病、痴呆、阿尔茨海默病、左旋多巴诱导的运动障碍的相关研究。
HY-N8472
GABA Receptor
Infection
Chrodrimanin B 是一种真菌的代谢产物,一种有效的,非开放 B.?mori GABAR RDL 通道阻断剂,IC50 为1.13 nM。Chrodrimanin B 衰减RDL GABA反应的峰值电流振幅,IC50 为 1.66 nM。Chrodrimanin B 是一种半萜类化合物,具有杀虫活性。
HY-135131
iGluR
Neurological Disease
Synthalin hydrochloride是一种K+通道阻滞剂,具有调节神经元兴奋性活性。Synthalin hydrochloride对NMDA介导的去极化有影响,可能通过与L-谷氨酸和血清素(5-HT)的受体介导调节相互作用。Synthalin hydrochloride的使用可以增强对不同神经元膜电位变化的理解,并帮助研究多胺在神经兴奋性中的作用。
HY-144341
Bacterial
Infection
DprE1-IN-1 是一种有效且有口服活性的 DprE1 抑制剂,具有良好的肝细胞稳定性、低细胞毒性和低hERG通道抑制。DprE1-IN-1 对 DprE1-IN-1 对药敏和临床分离的耐药结核菌株均有有效抗性 (MIC s<0.1 μg/mL),以及在巨噬细胞内抗分支杆菌活性良好,能减少 1.29 log10 CFU。
HY-14744A
(S)-Amlodipine besylate; Levoamlodipine besylate
Calcium Channel
SOD
Cardiovascular Disease
苯磺酸左氨氯地平
Levamlodipine besylate ((S)-Amlodipine besylate) 是一种口服有效的钙通道阻滞剂,具有抗氧化性和舒张血管的功能。Levamlodipine besylate 可以降低血清丙二醛 (MDA) 水平,提高超氧化物歧化酶 (SOD) 活性,改善氧化应激。Levamlodipine besylate 可用于血管性痴呆、高血压和脑血管疾病的研究。
HY-176882
HY-75161R
HY-129244
(S)-Amlodipine (gentisate); Levoamlodipine (gentisate)
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Levamlodipine gentisate ((S)-Amlodipine gentisate) 是一种药理活性的氨基酯,具有钙通道阻滞剂的活性。Levamlodipine gentisate 被用作抗高血压和抗心绞痛化合物。Levamlodipine gentisate 的对映体纯度可以通过快速毛细管电泳方法来测定。Levamlodipine gentisate 的最高分辨率达到9.8,表明其在化合物分析中的应用潜力。
HY-12962
HY-W343059
GTX-III
Sodium Channel
Neurological Disease
Cancer
膝沟藻毒素3
Gonyautoxin III (GTX-III) 是一种麻痹性贝类毒素。Gonyautoxin III 能在轴突水平阻断电压门控钠通道 (voltage-gated sodium channel s ),其 IC50 值为 14.9 nM,阻碍神经冲动的传导。Gonyautoxin III 对小鼠神经母细胞瘤细胞具有杀伤活性。Gonyautoxin III 可用于癌症和神经系统疾病的研究。
HY-W711474
HY-116330
HY-124940
Calcium Channel
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
CPU-228 是一种复合 III 类抗心律失常剂。CPU-228 可浓度依赖性地阻滞延迟整流钾通道的快速组分 50 (IKr ) 和 L 型钙通道 (ICa,L ) 的活性,其中对 I(Ca,L ) 电流的 IC50 为 0.909 μM。CPU-228 可产生负性肌力作用,在离体左心房中诱导轻度、非频率依赖性的有效不应期 (ERP) 延长。CPU-228 可降低麻醉兔的尖端扭转型室性心动过速 (TDP) 发生率,抑制大鼠中缺血/再灌注诱导的心律失常。CPU-228 可用于尖端扭转型室性心动过速的相关研究。
HY-129670
HY-A0082
Difenidol hydrochloride
mAChR
Sodium Channel
Neurological Disease
盐酸地芬尼多
Diphenidol hydrochloride (Difenidol hydrochloride) 是一种非选择性的毒蕈碱 M1-M4 受体 (muscarinic M1 -M4 receptor ) 拮抗剂,具有抗心律失常活性。Diphenidol hydrochloride 也是神经细胞电压门控离子通道 (Na+ ,K+ ,Ca2+ ) 的有效非特异性阻滞剂。Diphenidol hydrochloride 可用于抗眩晕、止吐的研究。
HY-A0270
HY-164728
Calcium Channel
Neurological Disease
Pregabalin diacid 是 Pregabalin 的杂质成分,Pregabalin 是亲脂性 GABA(γ-氨基丁酸)类似物,具有抗焦虑、抗惊厥活性。Pregabalin 可能作用于电压依赖性钙通道的 α(2)β 亚基,广泛分布于外周和中枢神经系统。Pregabalin 可有效引起痛觉减退,并改善行为障碍。
HY-N7126
Potassium Channel
Neurological Disease
香茅醛
Citronellal 是一种单萜,存在于多种芳香植物的精油中,具有抗炎和抗伤害作用。Citronellal 可减轻机械性伤害感受,部分通过 NO-cGMP-ATP 敏感的 K+ 通道通路介导。Citronellal 可诱导自发活动减少、共济失调、镇痛和镇静。Citronellal 可减轻小鼠模型中的机械性伤害感受反应。
HY-14336
5-HT Receptor
Neurological Disease
SB 271046 是一种有效的、选择性的、具有口服活性和能透过血脑屏障的 5-HT6 受体拮抗剂,pKi 为 8.92-9.09。SB 271046 对 5-HT6 受体的选择性比其他受体、结合位点和离子通道高 200 倍以上。SB 271046 具有抗惊厥活性。
HY-144801
HY-24144
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
Tesirine intermediate-2 是 Tesirine (HY-128952) 的中间体。Tesirine (SG3249) 是一种吡咯苯并二氮卓 (PBD) 二聚体,是 DNA 小沟交联剂,具有很强的细胞毒性。Tesirine 可用于合成抗体偶联活性分子 (Antibody-Drug Conjugates (ADCs)),有效载荷的弹头成分是 SG3199 (HY-101161),具有强抗癌细胞活性。
HY-47820
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
Tesirine intermediate-1 是 Tesirine (HY-128952) 的中间体。Tesirine (SG3249) 是一种吡咯苯并二氮卓 (PBD) 二聚体,是 DNA 小沟交联剂,具有很强的细胞毒性。Tesirine 可用于合成抗体偶联活性分子 (Antibody-Drug Conjugates (ADCs)),有效载荷的弹头成分是 SG3199 (HY-101161),具有强抗癌细胞活性。
HY-129210
HY-130605
HY-B0338
1-Rimantadine
Influenza Virus
Autophagy
Infection
金刚乙胺
Rimantadine (1-Rimantadine) 是一种口服有效的 M2 蛋白抑制剂,可阻断氢离子通道活性,阻止病毒入侵和复制,并表现出广谱抗病毒活性。Rimantadine 在 Huh7 细胞中显著抑制甲型肝炎病毒 (HAV) 进入后阶段的复制。Rimantadine 可增强自噬 (autophagy )。Rimantadine 在小鼠模型中对 H3N2 病毒具有显著的保护作用。
HY-B0493
Chloride Channel
COX
Inflammation/Immunology
氟尼酸
Niflumic acid 是一种钙激活氯离子通道 (chloride channel ) 阻滞剂和 COX 抑制剂,IC50 值为 100 nM。Niflumic acid通过 caspase-8 /Bid /Bax 途径诱导肺癌细胞凋亡 (apoptosis )。Niflumic acid 通过影响 ERK1/2 的表达以及 MMP2 和 MMP9 的活性而发挥抗肿瘤活性。Niflumic acid 具有口服生物活性可作用。Niflumic acid 作用于风湿性关节炎。[5 ] 。
HY-135495
HY-B1194R
(±)-Tetramisole hydrochloride (Standard); DL-Tetramisole hydrochloride (Standard); R-829 (Standard)
Reference Standards
Potassium Channel
Parasite
PKA
Infection
Cardiovascular Disease
盐酸四咪唑 (标准品)
Tetramisole hydrochloride (Standard)是 Tetramisole (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tetramisole hydrochloride 是一种口服有效、选择性的内向整流钾通道激动剂,对 Kir2.1 亚基的 EC50 约为 30 μM。Tetramisole hydrochloride 还是一种抗线虫剂,可非竞争性去极化阻断神经肌肉传递。Tetramisole hydrochloride 促进 Kir2.1 通道的正向转运、超极化静息电位 (RP)、缩短动作电位时程 (APD),抑制细胞内钙超载及 PKA 信号通路,发挥抗心律失常和抗心肌重塑活性。Tetramisole hydrochloride 可用于心脏电生理研究心肌缺血、心力衰竭相关的研究。
HY-107047
HY-116330AR
Hyperforin DCHA (Standard)
Reference Standards
TRP Channel
Calcium Channel
Neurological Disease
贯叶金丝桃素二环己基铵盐 (Standard)
Hyperforin dicyclohexylammonium salt (Standard) 是 Hyperforin dicyclohexylammonium salt 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。贯叶金丝桃素二环己基铵盐 (Hyperforin DCHA) 是瞬时受体典型 6 (TRPC6 ) 通道激活剂。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 通过激活 Ca2+ 传导非选择性典型 TRPC6 通道来调节 Ca2+ 水平。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 还表现出多种药理活性,包括抗抑郁、抗肿瘤、抗痴呆、抗糖尿病等。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 调节 γδ T 细胞分泌 IL-17α,改善 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的银屑病样小鼠皮肤炎症。
HY-B1588S
Amyloid-β
HIV
11β-HSD
Infection
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Carbenoxolone-d4 是 Carbenoxolone 氘代物。Carbenoxolone 是甘草次酸的半合成衍生物,由于其抗炎特性,被广泛用于消化不良和消化性溃疡的研究。Carbenoxolone,半通道和间隙连接蛋白抑制剂,具有研究慢性肝病的研究潜力。Carbenoxolone 抑制 Aβ42 聚集,是抗 AD 研究潜力的合适候选者。Carbenoxolone 是小分子 Pannexin1 (Panx1,是一种 ATP 释放通道) 抑制剂,通过调节第一个细胞外环来减弱 Panx1 通道活性。Carbenoxolone 是 11β-羟基类固醇脱氢酶1型 (11β-HSD1 ) 抑制剂,可将无活性的糖皮质激素转化为活性形式。Carbenoxolone 具有抗 DENV 感染的抗病毒活性,靶点针对病毒本身。
HY-N4246
HY-Y0669
HY-B0162S
HY-B0567R
HY-B0905
HY-B0905A
HY-101390B
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Niguldipine 是一种钙通道阻滞剂,具有调节心血管功能的活性。Niguldipine 能够降低收缩压和舒张压,从而增加心率和心输出量。Niguldipine 在冠状动脉血流中表现出剂量依赖性的持续增加。Niguldipine 在肾脏和股动脉的灌注亦有所增加,但作用为暂时性且程度较小。Niguldipine对心肌代谢的影响并不显著。
HY-103370
BA 7602-06
Chloride Channel
Inflammation/Immunology
Talniflumate (BA 7602-06) 是尼氟酸 (HY-B0493) 的前体,通过酯酶转化为尼氟酸,从而在体内发挥其活性。Talniflumate 是具有口服活性的 Ca2+ 激活的 Cl- 通道 (CaCC) 阻滞剂。Talniflumate 可用作远端肠梗阻综合征囊性纤维化小鼠模型的缓解疼痛和抗炎的研究。
HY-108512A
Sigma Receptor
Neurological Disease
PD 144418 oxalate 是一种高亲和力,强效和选择性的 sigma 1 受体 (σ1 receptor ) 配体 (对 σ1 和 σ2 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 1377 nM),对其他受体,离子通道和酶没有任何显着的亲和力。PD 144418 oxalate 具有潜在的抗精神病活性。
HY-110234
HY-177311
Sodium Channel
Metabolic Disease
NVP-QBE170 是一种选择性上皮钠通道 (ENaC ) 抑制剂,其 IC50 为 57.5 nM。NVP-QBE170 可有效抑制人支气管上皮细胞 (HBEC) 中的 ENaC 功能,且作用持续时间更长。NVP-QBE170 显著降低豚鼠气道模型中的 ENaC 活性。NVP-QBE170 可用于高钾血症研究。
HY-118472
HY-12184
HY-12532S
HY-131897
HY-103322
PKA
Potassium Channel
Metabolic Disease
6-Bnz-cAMP sodium ,一种环磷腺苷 (cAMP) 的衍生物,是一种选择性 PKA 激活剂,同时具有 bTREK-1 K+ 通道抑制活性。6-Bnz-cAMP sodium 不激活 Epac 信号通路。6-Bnz-cAMP sodium 通过一种电压非依赖性、ATP 依赖性、非 PKA/Epac/钙调蛋白激酶/MAP 激酶通路抑制 bTREK-1 K+ 通道。6-Bnz-cAMP sodium 可激活 CREB 磷酸化以调控成骨细胞特异性基因表达,诱导成骨细胞分化,促进细胞外基质矿化,支持成骨细胞增殖,且对成骨细胞无细胞毒性。6-Bnz-cAMP sodium 可用于骨组织修复与再生相关研究。
HY-137381
N6-Benzoyl-cAMP
PKA
Potassium Channel
Metabolic Disease
6-Bnz-cAMP,一种环磷腺苷 (cAMP) 的衍生物,是一种选择性 PKA 激活剂,同时具有 bTREK-1 K+ 通道抑制活性。6-Bnz-cAMP 不激活 Epac 信号通路。6-Bnz-cAMP 通过一种电压非依赖性、ATP 依赖性、非 PKA/Epac/钙调蛋白激酶/MAP 激酶通路抑制 bTREK-1 K+ 通道。6-Bnz-cAMP 可激活 CREB 磷酸化以调控成骨细胞特异性基因表达,诱导成骨细胞分化,促进细胞外基质矿化,支持成骨细胞增殖,且对成骨细胞无细胞毒性。6-Bnz-cAMP 可用于骨组织修复与再生相关研究。
HY-A0148A
SKF-102886; WR-171669 hydrochloride
Parasite
Fungal
Reactive Oxygen Species (ROS)
Infection
盐酸卤泛群;卤方特瑞
Halofantrine hydrochloride (SKF-102886 hydrochloride; WR-171669 hydrochloride) 是一种通过抑制人 ERG 通道来延迟整流钾电流的阻滞剂,是一种有效的抗疟剂。Halofantrine hydrochloride 可抑制白色念珠菌 Cap1 依赖性氧化应激反应,抑制 ROS 应答,并增强氧化损伤剂的抗真菌 (Fungal ) 活性。\nHalofantrine hydrochloride 在大蜡螟模型中表现出抗真菌活性,在体外和动物模型中对疟原虫菌株表现出抗疟活性。Halofantrine hydrochloride 可用于侵袭性念珠菌病、恶性疟和间日疟的相关研究。
HY-180892
Calcium Channel
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Multi-kinase-IN-10 (Compound IIIk) 是一种多激酶抑制剂。Multi-kinase-IN-10 具有显著的钙通道阻断活性,其 IC50 为 26.67 μM。Multi-kinase-IN-10 是一种强效的双重胆碱酯酶抑制剂,对 hAChE 和 hBuChE 的 IC50 分别为 0.304 μM 和 1.033 μM。Multi-kinase-IN-10 具有抗氧化活性和神经保护活性,并表现出显著的抗遗忘活性。Multi-kinase-IN-10 可用于研究阿尔茨海默症。
HY-A0170
Bacterial
Topoisomerase
Antibiotic
Infection
曲伐沙星
Trovafloxacin 是一种广谱喹诺酮类抗生素,对革兰氏阳性,革兰氏阴性和厌氧菌具有有效的活性。Trovafloxacin 可阻断 DNA 促旋酶 (DNA gyrase ) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV ) 的活性。Trovafloxacin 也是一种有效的,选择性的,口服活性的 Pannexin 1 通道 (PANX1 ) 抑制剂,对 PANX1 内向电流的 IC50 为 4 μM。Trovafloxacin 不抑制 connexin 43 gap junction 或 PANX2。Trovafloxacin 通过抑制 PANX1 导致凋亡细胞碎片失调。
HY-103399
Bacterial
Topoisomerase
Antibiotic
Infection
曲伐沙星甲磺酸盐
Trovafloxacin mesylate 是一种广谱喹诺酮类抗生素,对革兰氏阳性,革兰氏阴性和厌氧菌具有有效的活性。Trovafloxacin mesylate 可阻断 DNA 促旋酶 (DNA gyrase ) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV ) 的活性。Trovafloxacin mesylate 也是一种有效的,选择性的,口服活性的 Pannexin 1 通道 (PANX1 ) 抑制剂,对 PANX1 内向电流的 IC50 为 4 μM。Trovafloxacin mesylate 不抑制连接蛋白 43 间隙连接或 PANX2。Trovafloxacin mesylate 通过抑制 PANX1 导致凋亡细胞碎片失调。
HY-162347
Sodium Channel
Neurological Disease
Nav1.7-IN-13 (compound 3g) 是钠离子通道抑制剂,可显著抑制 Veratridine (HY-N6691) 诱导的神经元活动。Nav1.7-IN-13 以浓度依赖性方式抑制 DRG 神经元的总 Na+ 电流;减缓了 Navs 的激活。Nav1.7-IN-13 显著缓解了神经损伤 (SNI) 大鼠模型的机械性疼痛行为,具有镇痛活性。
HY-B0122R
HY-B0122S1
HY-B0162AR
HY-B0887
HY-B0905S
HY-103550
mGluR
Neurological Disease
A-841720 是一种有效的、非竞争性的、选择性的 mGlu1 受体拮抗剂,对人 mGlu1 受体的 IC50 为 10 nM。A-841720 的选择性是 mGlu5 的 34 倍 (IC50 为 342 nM),并且对一系列其他神经递质受体、离子通道和转运蛋白没有显着活性。A-841720 具有用于慢性疼痛研究的潜力。
HY-N4323R
HY-14744C
(S)-Amlodipine hydrobromide; Levoamlodipine hydrobromide
Calcium Channel
SOD
Cardiovascular Disease
Others
Levamlodipine hydrobromide 是 Levamlodipine (HY-14744) 的氢溴酸盐形式。Levamlodipine hydrobromide 是一种口服有效的钙通道阻滞剂,具有抗氧化性和舒张血管的功能。Levamlodipine hydrobromide 可以降低血清丙二醛 (MDA) 水平,提高超氧化物歧化酶 (SOD) 活性,改善氧化应激。Levamlodipine hydrobromide 可用于血管性痴呆、高血压和脑血管疾病的研究。
HY-148792
PRAX-562
Sodium Channel
Neurological Disease
Relutrigine (PRAX-562) 是一种具有口服活性的持久性钠通道 (sodium channel ) 抑制剂。Relutrigine 有效且优先抑制 ATX-II (Nav 1.5 激活剂) 或 SCN8A 突变 N1768D 诱导的持续性 INa ,IC50 值分别为 141 nM 和 75 nM。Relutrigine 表现出使用依赖性阻滞,降低了神经元的内在兴奋性。Relutrigine 具有有效的抗惊厥活性。
HY-12361R
Reference Standards
Parasite
Infection
PF 1022A (Standard)是 PF 1022A 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。PF 1022A 是一种通过发酵菌丝菌丝体产生的具有广谱驱虫特性的肽。PF 1022A 是形成通道的离子载体。PF 1022A 对鸡中的 Ascaridia galli 具有强大的驱虫活性。PF 1022也可用于血管平滑肌病研究。
HY-W037817
HY-170930
GABA Receptor
Sodium Channel
Neurological Disease
Anticonvulsant agent 9 (compound 4f) 是一种 α1β2γ2 GABAA 受体激活剂。Anticonvulsant agent 9 激活 α1β2γ2GABAA 受体,EC50 为 1.24 μM。Anticonvulsant agent 9 抑制 Nav1.2 通道的失活。Anticonvulsant agent 9 表现出显著的抗惊厥活性。
HY-B0905R
HY-N0219R
(+)-Bicuculline (Standard)
Reference Standards
GABA Receptor
Neurological Disease
荷包牡丹碱 (标准品)
Bicuculline (Standard) 是 Bicuculline 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bicuculline ((+)-Bicuculline) 是一种竞争性的神经递质 GABAA 受体拮抗剂 (IC50 =2 μM)。Bicuculline 还能阻断 Ca2+ 激活钾 (SK) 通道,并随后阻断慢后超极化 (slow AHP)。Bicuculline 具有抗惊厥活性。Bicuculline 可用于诱导小鼠癫痫发作的研究。
HY-N0252
HY-100714CR
HY-100714R
HY-107708
iGluR
Sigma Receptor
Potassium Channel
Neurological Disease
threo Ifenprodil hemitartrate 是一种 σ 受体激动剂,σ1 和 σ2 受体的 Ki s 分别为 59.1 和 2 nM。threo Ifenprodil hemitartrate 也是一种 NR2B 亚基选择性的 NMDA 受体拮抗剂 (IC50 =0.22 μM)。threo Ifenprodil hemitartrate 还可有效抑制 hERG 钾通道,其 IC 50 值为 88 nM,具有抗心律失常活性。
HY-115839
Tachmalcor free base
Sodium Channel
Others
Detajmium (Tachmalcor free base) 是一种Na?-通道阻滞剂,具有抑制心室传导和不应性的活性。Detajmium(0.3μM)与普罗帕酮(0.3μM)在窦性心律期间对室内传导时间的延长作用相当,但Detajmium在快速心室起搏期间达到稳态的时间常数明显更长,表明其对心率的依赖性作用具有独特的时间特性。
HY-N0747
HY-N7491A
Calcium Channel
Cancer
ent-(+)-verticilide 是一种具有抗心律失常活性的强效和选择性的心脏 ryanodine 受体 (RyR2 ) 钙释放通道抑制剂。ent-(+)-verticilide 抑制 ryr2 介导的舒张 Ca2+ 渗漏。ent-(+)-verticilide 是研究针对 RyR2 过度活跃在心脑病理中的有用工具。
HY-124304
HY-12532R
HY-128933
Adenylyl-imidodiphosphate tetralithium
Potassium Channel
Metabolic Disease
AMP-PNP (Adenylyl-imidodiphosphate) tetralithium 是一种非水解的 ATP 类似物。AMP-PNP tetralithium 能够竞争性结合 ATP 结合位点,但不会被酶水解,从而在研究 ATP 依赖的过程中提供了稳定的实验条件。AMP-PNP tetralithium 还可用于酶活性、激酶调控、DNA/RNA 代谢、离子通道功能以及蛋白质复合物组装等研究。
HY-130777A
Adenylyl imidodiphosphate lithium hydrate
Drug Derivative
Metabolic Disease
腺苷酰亚胺二磷酸盐(锂水合物)
AMP-PNP (Adenylyl imidodiphosphate) lithium hydrate 是一种非水解的 ATP 类似物。AMP-PNP lithium hydrate 能够竞争性结合 ATP 结合位点,但不会被酶水解,从而在研究 ATP 依赖的过程中提供了稳定的实验条件。AMP-PNP lithium hydrate 还可用于酶活性、激酶调控、DNA/RNA 代谢、离子通道功能以及蛋白质复合物组装等研究。
HY-175289
HY-Q40876
Calcium Channel
Metabolic Disease
BBT 是葡萄糖刺激胰岛素分泌 (GSIS) 受损的增强剂。BBT 具有抗高血糖活性,并在 2 型糖尿病模型中保护 β 细胞免受细胞因子或链脲佐菌素 (STZ (HY-13753)) 诱导的细胞死亡。BBT 通过 cAMP/PKA 和持久(L 型)电压依赖性 Ca2+ 通道/CaMK2 通路发挥作用。
HY-172152
HY-B0778R
Reference Standards
Antibiotic
Parasite
Infection
米尔贝肟 (标准品)
Milbemycin oxime (Standard) 是 Milbemycin oxime 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Milbemycin oxime 是一种具有口服活性的大环内酯,具有广谱抗寄生虫活性。Milbemycin oxime 由分别对应 Milbemycin A4 和 A3 的肟衍生物组成,是一种肟的混合物。Milbemycin oxime 可以结合谷氨酸门控的氯离子通道,对肠道线虫、肺/心脏蠕虫具有抑制效力。
HY-100168
Phospholipase
Others
BAPTA 作为细胞不渗透性的钙离子指示剂,对镁离子和钙离子有较高的选择性。BAPTA 被广泛用作细胞内缓冲液,用于研究通过质膜 Ca2+ 透性通道从细胞内存储或内流 Ca2+ 释放的影响。BAPTA 还可抑制磷脂酶 C (phospholipase C ) 的活性,与其钙离子螯合特性无关。
HY-100939
Sodium Channel
Neurological Disease
4-Chlorophenylguanidine hydrochloride 是一种尿激酶型纤溶酶原激活剂 (urokinase-type plasminogen activator ) 抑制剂。4-Chlorophenylguanidine hydrochloride 是一种有效的 ASIC3 正性变构调节剂,可逆转 ASIC3 脱敏作用。4-Chlorophenylguanidine hydrochloride 通过直接激活通道和增加质子敏感性影响 ASIC3 活性。4-Chlorophenylguanidine hydrochloride 为设计新的 ASIC3 配体研究 ASIC3 在体内提供了新的化学骨架。
HY-116500A
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
AH-1058 是一种抗心律失常化合物,通过延迟实验性心律失常模型中的过早心室复合波和心室颤动表现出显著的抗心律失常活性。AH-1058 可有效抑制大鼠再灌注诱发心律失常模型中的室性心动过速和心室颤动。AH-1058 具有强大的钙通道阻断作用,可抑制分离的心肌细胞中的 L 型 Ca2+ 电流。
HY-N0603
HY-138166
HY-14744D
Calcium Channel
SOD
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
苯磺酸左旋氨氯地平半五水合物
Levamlodipine besylate hemipentahydrate 是 Levamlodipine (HY-14744) 的苯磺酸半五水合物盐形式。Levamlodipine besylate hemipentahydrate 是一种口服有效的钙通道阻滞剂,具有抗氧化性和舒张血管的功能。Levamlodipine besylate hemipentahydrate 可以降低血清丙二醛 (MDA) 水平,提高超氧化物歧化酶 (SOD) 活性,改善氧化应激。Levamlodipine besylate hemipentahydrate 可用于血管性痴呆、高血压和脑血管疾病的研究。
HY-117403
Cannabinoid Receptor
Potassium Channel
AB-FUBICA (Compound 13) 是一种 CB1 和 CB2 受体激动剂,通过与 CB1 和 CB2 受体结合,激活 G 蛋白偶联的内向整流钾通道 (GIRK ),展现出显著的类大麻活性。AB-FUBICA 对 CB1 的 EC50 为 21 nM,对 CB2 的 EC50 为 15 nM。AB-FUBICA 可能适用于疼痛管理、神经退行性疾病及炎症相关机制的研究。
HY-118967
VU0183254
HCN Channel
Others
VUANT1 (VU0183254) 是一种昆虫气味受体离子通道的变构拮抗剂,具有抑制昆虫气味受体信号传导的活性。VUANT1可通过变构调节抑制昆虫气味受体的激活,对昆虫嗅觉信号传导分子机制的研究有重要作用,虽然在昆虫控制程序中可能用途有限,但作为药理学工具可用于研究相关机制。
HY-122215
N-696
Adrenergic Receptor
Endocrinology
Tilisolol hydrochloride (N-696) 是一种非选择性的β-肾上腺素能拮抗剂,具有血管扩张和降压活性。Tilisolol hydrochloride 通过打开ATP敏感的K+通道在犬的冠状动脉中发挥作用。Tilisolol hydrochloride 在KCl预收缩的大鼠胸主动脉中显示出浓度相关的放松作用。Tilisolol hydrochloride 在脊髓刺激的大鼠中以剂量依赖的方式降低舒张血压,并轻微增加心率。
HY-W031620
Sodium Channel
Neurological Disease
VGSCs-IN-1 (compound 14) 是 Riluzole (HY-B0211) 的 2-哌嗪类似物,是一种人电压门控钠通道 (VGSC ) 抑制剂。VGSCs-IN-1 显示出良好的 Nav1.4 阻断活性。VGSCs-IN-1 的 pKa 为 7.6,cLog P 为 2.4。VGSCs-IN-1可用于细胞兴奋性障碍研究。
HY-A0170R
Reference Standards
Bacterial
Topoisomerase
Antibiotic
Infection
曲伐沙星 (标准品)
Trovafloxacin (Standard)是 Trovafloxacin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Trovafloxacin 是一种广谱喹诺酮类抗生素,对革兰氏阳性,革兰氏阴性和厌氧菌具有有效的活性。Trovafloxacin 可阻断 DNA 促旋酶 (DNA gyrase ) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV ) 的活性。Trovafloxacin 也是一种有效的,选择性的,口服活性的 Pannexin 1 通道 (PANX1 ) 抑制剂,对 PANX1 内向电流的 IC50 为 4 μM。Trovafloxacin 不抑制 connexin 43 gap junction 或 PANX2。Trovafloxacin 通过抑制 PANX1 导致凋亡细胞碎片失调。
HY-B0493R
Reference Standards
Chloride Channel
COX
Inflammation/Immunology
氟尼酸 (标准品)
Niflumic acid (Standard)是 Niflumic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Niflumic acid 是一种钙激活氯离子通道 (chloride channel ) 阻滞剂和 COX 抑制剂,IC50 值为 100 nM。Niflumic acid通过 caspase-8 /Bid /Bax 途径诱导肺癌细胞凋亡 (apoptosis )。Niflumic acid 通过影响 ERK1/2 的表达以及 MMP2 和 MMP9 的活性而发挥抗肿瘤活性。Niflumic acid 具有口服生物活性可作用。Niflumic acid 作用于风湿性关节炎。[5 ] 。
HY-W064918
Bacterial
Infection
NITD-304 是一种具有口服活性的抗结核剂。NITD-304 对结核分枝杆菌和耐多药结核分枝杆菌具有抑制和杀菌活性。NITD-304 可抑制分枝杆菌细胞壁的生物合成,且与特定抗菌剂联用表现出协同或累加的生长抑制活性。NITD-304 的心脏毒性和药物相互作用风险较低,不会抑制主要细胞色素 P-450 酶或 hERG 通道。NITD-304 可用于结核病和耐多药结核病的研究。
HY-W516880
O-Demethylastemizole
Drug Metabolite
Parasite
Histamine Receptor
Potassium Channel
Infection
Cardiovascular Disease
Desmethylastemizole (O-Demethylastemizole) 是一种 Astemizole (HY-12532) 代谢物,是一种 β-血红素 (βH ) 抑制剂。Desmethylastemizole 具有抗恶性疟原虫活性,对 Pf 3D7、Pf Dd2 和 Pf ItG 株 的 IC50 分别为 0.12 μM、0.11 μM 和 0.06 μM。Desmethylastemizole 也是一种组胺 H1 受体 (Histamine H1 receptor ) 拮抗剂。Desmethylastemizole 能显著阻断 hERG K+ 通道,并抑制组蛋白-赖氨酸 N-甲基转移酶 EZH2 的活性。Desmethylastemizole 可用于长 QT 综合征和疟疾研究。
HY-A0082R
Difenidol hydrochloride (Standard)
Reference Standards
mAChR
Sodium Channel
Neurological Disease
盐酸地芬尼多 (标准品)
Diphenidol (hydrochloride) (Standard)是 Diphenidol (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Diphenidol hydrochloride (Difenidol hydrochloride) 是一种非选择性的毒蕈碱 M1-M4 受体 (muscarinic M1 -M4 receptor ) 拮抗剂,具有抗心律失常活性。Diphenidol hydrochloride 也是神经细胞电压门控离子通道 (Na+ ,K+ ,Ca2+ ) 的有效非特异性阻滞剂。Diphenidol hydrochloride 可用于抗眩晕、止吐的研究。
HY-N0252A
(+)-3,4-Didehydrocoronaridine Tartrate
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Cancer
酒石酸长春质碱
Catharanthine ((+)-3,4-Didehydrocoronaridine) Tartrate 是抗癌长春花生物碱的一种成分,可抑制电压驱动的 L 型 Ca2+ 通道 (VOCC)。Catharanthine Tartrate 对心肌细胞和血管平滑肌细胞 (VSMC) 中 VOCC 电流的 IC50 分别为 220 μM 和 8 μM。Catharanthine Tartrate 可降低血压 (BP)、心率 (HR)。Catharanthine Tartrate 具有抗癌活性。
HY-N0252B
(+)-3,4-Didehydrocoronaridine Sulfate
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Cancer
硫酸长春质碱
Catharanthine ((+)-3,4-Didehydrocoronaridine) Sulfate 是抗癌长春花生物碱的一种成分,可抑制电压驱动的 L 型 Ca2+ 通道 (VOCC)。Catharanthine Sulfate 对心肌细胞和血管平滑肌细胞 (VSMC) 中 VOCC 电流的 IC50 分别为 220 μM 和 8 μM。Catharanthine Sulfate 可降低血压 (BP)、心率 (HR)。Catharanthine Sulfate 具有抗癌活性。
HY-106577
Cifenline; Ro 22-7796
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Cibenzoline 是 Ia 类抗心律失常活性分子,其抗胆碱能活性较低。Cibenzoline 是 KATP 通道抑制剂,通过成孔亚基 Kir6.2 发挥作用,IC50 为 22.2 μM。Cibenzoline 可抑制 I Kr 和 I Ks 电流,IC50 分别为 8.8 μM 和 12.3 μM。Cibenzoline 可用于心肌疾病的研究。此外,Cibenzoline 还具有降血糖的作用。
HY-153219
Potassium Channel
Endocrinology
P-CAB agent 2 hydrochloride 是一种有效的且具有口服活性的钾竞争性酸 (potassium-competitive acid ) 阻滞剂和胃酸分泌抑制剂。P-CAB agent 2 hydrochloride 抑制 H+ /K+ -ATPase 活性,IC50 值为 <100 nM。P-CAB agent 2 hydrochloride 抑制 hERG 钾通道,IC50 值为 18.69 M。P-CAB agent 2 hydrochloride 无急性毒性并抑制组胺 (HY-B1204) -诱导的胃酸分泌。
HY-153219A
Potassium Channel
Endocrinology
P-CAB agent 2 是一种有效的且具有口服活性的钾竞争性酸 (potassium-competitive acid ) 阻滞剂和胃酸分泌抑制剂。P-CAB agent 2 抑制 H+ /K+ -ATPase 活性,IC50 值为 <100 nM。P-CAB agent 2 抑制 hERG 钾通道,IC50 值为 18.69 M。P-CAB agent 2 无急性毒性并抑制组胺 (HY-B1204) -诱导的胃酸分泌。
HY-N2072
HY-N7126R
HY-181885
Influenza Virus
Drug Derivative
Infection
Antiviral agent 80 是 Zanamivir (HY-13210)-Amantadine (HY-13317) 偶联物,是流感病毒 M2 离子通道/神经氨酸酶 (NA ) 的双重抑制剂。Antiviral agent 80 对野生型及耐药性流感神经氨酸酶突变体均表现出强效抑制活性,其 IC50 值范围为 1.50 nM 至 120.4 nM。Antiviral agent 80 可用于流感的相关研究。
HY-182690
HIV
Infection
CK147 是一种 Sec61α 转运体抑制剂,通过结合并抑制内质网膜上的 Sec61 蛋白转位通道,从而阻断蛋白质的共翻译转运。CK147 具有强效的 CD4 下调活性,其 IC₅₀ 为 0.04 µM。CK147 可阻止 HIV 进入宿主细胞,具有显著的细胞毒性。CK147 可用于 HIV 感染的相关研究。
HY-19044
HY-W015954R
Reference Standards
Endogenous Metabolite
Calcium Channel
Bacterial
Infection
Metabolic Disease
(2R,3R)-Butane-2,3-diol (Standard)是 (2R,3R)-Butane-2,3-diol (HY-W015954) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(2R,3R)-Butane-2,3-diol 是一种靶向细菌 (如大肠杆菌) 中镧 (La3+ ) 敏感型钙通道的非共价、可逆激动剂,EC50 约为 25 mM。(2R,3R)-Butane-2,3-diol 通过与钙通道蛋白或相关复合物结合,诱导通道开放,促进细胞外钙离子内流并触发胞内钙瞬变,进而可能调控细菌的生理活动如生长、代谢及信号传导。(2R,3R)-Butane-2,3-diol 介导细菌-宿主细胞信号交互、影响肠道微生物代谢平衡,可用于研究乳糖不耐受等相关疾病。
HY-172584
HY-172585
HY-A0082S
Difenidol hydrochloride-d10
Isotope-Labeled Compounds
Sodium Channel
mAChR
Neurological Disease
Diphenidol-d10 (hydrochloride) (Difenidol hydrochloride-d10 ) 是氘代标记的 Diphenidol (hydrochloride). Diphenidol hydrochloride (Difenidol hydrochloride) 是一种非选择性的毒蕈碱 M1-M4 受体 (muscarinic M1 -M4 receptor ) 拮抗剂,具有抗心律失常活性。Diphenidol hydrochloride 也是神经细胞电压门控离子通道 (Na+ ,K+ ,Ca2+ ) 的有效非特异性阻滞剂。Diphenidol hydrochloride 可用于抗眩晕、止吐的研究。
HY-B0905AR
HY-100168A
Phospholipase
Others
BAPTA四钠盐水合物
BAPTA tetrasodium 作为细胞不渗透性的钙离子指示剂,对镁离子和钙离子有较高的选择性。BAPTA tetrasodium 被广泛用作细胞内缓冲液,用于研究通过质膜 Ca2+ 透性通道从细胞内存储或内流 Ca2+ 释放的影响。BAPTA tetrasodium 还可抑制磷脂酶 C (phospholipase C ) 的活性,与其钙离子螯合特性无关。
HY-100168B
Phospholipase
Others
BAPTA四钾盐
BAPTA tetrapotassium 作为细胞不渗透性的钙离子指示剂,对镁离子和钙离子有较高的选择性。BAPTA tetrapotassium 被广泛用作细胞内缓冲液,用于研究通过质膜 Ca2+ 透性通道从细胞内存储或内流 Ca2+ 释放的影响。BAPTA tetrapotassium 还可抑制磷脂酶 C (phospholipase C ) 的活性,与其钙离子螯合特性无关。
HY-103370R
BA 7602-06 (Standard)
Reference Standards
Chloride Channel
Inflammation/Immunology
Talniflumate (Standard)是 Talniflumate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Talniflumate (BA 7602-06) 是尼氟酸 (HY-B0493) 的前体,通过酯酶转化为尼氟酸,从而在体内发挥其活性。Talniflumate 是具有口服活性的 Ca2+ 激活的 Cl- 通道 (CaCC) 阻滞剂。Talniflumate 可用作远端肠梗阻综合征囊性纤维化小鼠模型的缓解疼痛和抗炎的研究。
HY-108327
Potassium Channel
Neurological Disease
PF-05020182 是口服有效的 Kv7 通道 (Kv7 channel ) 开放剂,可激活人的 Kv7.2/7.3 、Kv7.4 和 Kv7.3/7.5 ,EC50 分别为 334 nM、625 nM 和 588 nM。PF-05020182 在大鼠角膜电击诱发的强直性癫痫 (MES) 模型中表现出抗惊厥活性。PF-05020182 具有血脑屏障 (BBB) 通透性。
HY-159502
HY-N0747R
HY-N3103R
Ethyl (E)-p-hydroxycinnamate (Standard); Ethyl trans-4-hydroxycinnamate (Standard)
Reference Standards
Drug Metabolite
Inflammation/Immunology
对香豆酸乙酯 (标准品)
p-Coumaric Acid Ethyl Ester (Standard)是 p-Coumaric Acid Ethyl Ester 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。p-Coumaric Acid Ethyl Ester (Ethyl (E)-p-hydroxycinnamate; Ethyl trans-4-hydroxycinnamate)是 p-Coumaric acid 的乙酯形式。p-Coumaric Acid 可用于自身免疫性炎性疾病 (如类风湿关节炎) 的研究,是一种免疫抑制剂。
HY-133012
TRP Channel
Neurological Disease
GFB-8438 是一种有效的亚型选择性 TRPC5 抑制剂,对 hTRPC5 和 hTRPC4 的 IC50 分别为 0.18 和 0.29 μM。GFB-8438 对 TRPC6、其他 TRP 家族成员、NaV1.5 具有良好的选择性,对 hERG 通道的活性也有限。GFB-8438 对小鼠足细胞的保护作用。
HY-14336A
SB 271046A
5-HT Receptor
Neurological Disease
SB 271046 Hydrochloride (SB 271046A) 是一种高效、选择性、具有口服活性和能透过血脑屏障的 5-HT6 受体拮抗剂,对大鼠、猪和人的 pKi 分别为 9.02、8.55 和 8.81。SB 271046 Hydrochloride 对 5-HT6 受体、结合位点和离子通道的选择性超过 200 倍。具有抗惊厥活性 (EC50 =0.16 μM)。
HY-175003
Others
Cancer
HV1-IN-2 (Compound 14c) 是一种人电压门控质子通道 (HV1 ) 抑制剂,IC50 为 2.14 μM。HV1-IN-2 具有强效的抗癌活性,对 THP-1 和 MCF-7 细胞具有显著的抗增殖作用。HV1-IN-2 可用于癌症研究,例如结直肠肿瘤、白血病和乳腺癌。
HY-182440
5-HT Receptor
Neurological Disease
AZD3783 是一种具有口服活性且可穿透血脑屏障的 5-HT1 B 受体拮抗剂。AZD3783 可逆转激动剂诱导的低体温,抑制豚鼠幼崽分离诱发的发声,同时是一种具有中等清除率的中等通透性糖蛋白底物。AZD3783 可抑制 hERG 通道活性。AZD3783 可用于抑郁症、焦虑症及其他 5-羟色胺能神经传递相关精神疾病的研究。
HY-117542
Histone Methyltransferase
Neurological Disease
D595是一种苯乙胺类钙通道阻滞剂,具有强效的负性肌力活性。D595在其对应的药理学研究中表现出明显的效能,特别是在抑制单胺神经递质的摄取方面。D595在与多巴胺转运体(DAT)、血清素转运体(SERT)和去甲肾上腺素转运体(NET)的结合中具有较高的亲和力。D595的结构调整尤其是对氢氧基立体化学的变化,显著影响了其与转运体的相互作用,显示出对立体异构体的特异性偏好。
HY-118472R
HY-120646
PD-1/PD-L1
Others
BMS-242 是一种小分子PD-1/PD-L1抑制剂,具有抑制PD-1/PD-L1相互作用的活性。BMS-242可结合在PD-L1分子间的疏水通道口袋,抑制PD-1/PD-L1免疫检查点通路,为癌症抑制提供了新的途径。
HY-126010
Piezo Channel
Others
Dooku1 是一种可逆的 Yoda1 拮抗剂,对 2μM Yoda1 诱导的 Ca2+ 进入 HEK 293 细胞和HUVECs 细胞的 IC50 值分别为1.3 μM 和1.5 μM。Dooku1 能破坏 Yoda1 诱导的 Piezo1 通道活性,抑制 Yoda1 诱导的主动脉松弛,可用于血管生理学疾病的研究。
HY-126704
KC-8857
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
Tedisamil (KC-8857) 是一种抗心律失常化合物,具有重要的生物学活性。Tedisamil 表现出明显的缓慢心率作用,这是通过抑制心房的瞬时外向钾电流 (I(to)) 实现的。Tedisamil 能抑制多种钾电流,包括 IK、K(ATP) 和 PKA 激活的氯离子通道,从而延长心脏动作电位和 QT 间期,并增加心脏的折返性。Tedisamil 在动物模型中对室性心律失常和心房扑动具有抗心律失常效果。
HY-126704A
KC-8857 dihydrochloride
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
Tedisamil (KC-8857) dihydrochloride 是一种抗心律失常化合物,具有重要的生物学活性。Tedisamil dihydrochloride 表现出明显的缓慢心率作用,这是通过抑制心房的瞬时外向钾电流 (I(to)) 实现的。Tedisamil dihydrochloride 能抑制多种钾电流,包括 IK、K(ATP) 和 PKA 激活的氯离子通道,从而延长心脏动作电位和 QT 间期,并增加心脏的折返性。Tedisamil dihydrochloride 在动物模型中对室性心律失常和心房扑动具有抗心律失常效果。
HY-P1409
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
ADWX 1 是一种强效靶向抑制 Kv1.3 的新型肽,IC50 值为1.89 pM。ADWX 1 特异性抑制 Kv1.3 通道活性,并抑制初始钙信号传导和 NF-κB 激活。ADWX 1 改善大鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎 (experimental autoimmune encephalomyelitis, EAE) 疾病。ADWX 1 用于研究 T 细胞介导的自身免疫性疾病。
HY-P1409A
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
ADWX 1 TFA 是一种强效靶向抑制 Kv1.3 的新型肽,IC50 值为1.89 pM。ADWX 1 特异性抑制 Kv1.3 通道活性,并抑制初始钙信号传导和 NF-κB 激活。ADWX 1 TFA 改善大鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎 (experimental autoimmune encephalomyelitis, EAE) 疾病。ADWX 1 TFA 用于研究 T 细胞介导的自身免疫性疾病。
HY-W014394
TRP Channel
Parasite
Infection
Cardiovascular Disease
香草醇丁醚
Vanillyl butyl ether 是香草特有风味和香气的主要贡献者。Vanillyl butyl ether 是一种环保且无毒的物质。Vanillyl butyl ether 对哺乳动物 TRPV1 和 TRPM8 通道表现出相互抑制作用。Vanillyl butyl ether 对 Tribolium castaneum 、T. confusum 和 L. bostrychophila 表现出驱避活性。Vanillyl butyl ether 可以为温和的增温剂,提供温暖的感觉并增强血液循环。
HY-B0407A
HY-12708
HY-N4267
Calcium Channel
Infection
Cardiovascular Disease
Yangambin 是一种呋喃木脂素 (furofuran lignan),已经从诸如番荔枝科 (Annonaceae family) 的植物中分离出来,包括:R. pickeli ,R. exalbida 和 R. mucosa 以及 Magnolia biondii 。 Yangambin 是一种选择性 PAF 受体拮抗剂,通过调控 Ca2+ 通道 抑制 Ca2+ 流入,导致 [Ca2+ ]i 在血管平滑肌细胞和随后的外周血管舒张中减少。Yangambin 表现出对 β-氨基己糖苷酶 (β-hexosaminidase) 的抗过敏活性,IC50 为 33.8 μM,抗炎活性的 IC50 为 37.4 μM。
HY-P5156
Potassium Channel
Neurological Disease
BDS-I 又称降血物质,是一种海洋毒素,可从苏卡达银莲花中提取。BDS-I 是一种钾通道的特异性抑制剂,靶向 Kv3.4 。BDS-I 抑制 Aβ1-42 诱导的 KV3.4 活性增强、caspase-3 激活和 NGF 分化的 PC-12 细胞的异常核形态。BDS-I 可逆转 Aβ 肽诱导的细胞死亡。
HY-W774926
HY-B0122S
HY-B1467
HY-N0252R
HY-100168R
Reference Standards
Phospholipase
Others
BAPTA (Standard)是 BAPTA 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。BAPTA 作为细胞不渗透性的钙离子指示剂,对镁离子和钙离子有较高的选择性。BAPTA 被广泛用作细胞内缓冲液,用于研究通过质膜 Ca2+ 透性通道从细胞内存储或内流 Ca2+ 释放的影响。BAPTA 还可抑制磷脂酶 C (phospholipase C ) 的活性,与其钙离子螯合特性无关。
HY-105271
S-(+)-S-312-d
Calcium Channel
Others
S-312-d (S-(+)-S-312-d) 是一种钙通道阻滞剂,具有保护肾脏免受缺血性急性肾衰竭的活性。S-312-d(0.01-0.1mg/kg b.wt. i.v.)在缺血前给药对缺血诱导的肾功能损害具有剂量依赖性的保护作用,可提高缺血大鼠的存活率,减少肾皮质水肿和肾组织钙含量的增加。
HY-106577R
Cifenline (Standard); Ro 22-7796 (Standard)
Reference Standards
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Cibenzoline (Standard)是 Cibenzoline 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cibenzoline 是 Ia 类抗心律失常活性分子,其抗胆碱能活性较低。Cibenzoline 是 KATP 通道抑制剂,通过成孔亚基 Kir6.2 发挥作用,IC50 为 22.2 μM。Cibenzoline 可抑制 I Kr 和 I Ks 电流,IC50 分别为 8.8 μM 和 12.3 μM。Cibenzoline 可用于心肌疾病的研究。此外,Cibenzoline 还具有降血糖的作用。
HY-110234R
HY-N2072R
HY-P0003
HY-P0003A
Brain Natriuretic Peptide-32 human acetate; BNP-32 acetate
Natriuretic Peptide Receptor (NPR)
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Nesiritide (Brain Natriuretic Peptide-32 human) acetate 是一种重组人 B 型利钠肽。Nesiritide acetate 是一种 NPRs 激动剂,其对 NPR-A 和 NPR-C 的 Kd 值分别为 7.3 pM 和 13 pM。Nesiritide acetate 调节 L 型钙通道 (calcium channel ) 的 V1/2 激活/失活。Nesiritide acetate 具有血管扩张、利尿和利钠作用。Nesiritide acetate 用于心力衰竭、动脉损伤后的血管重塑等心血管疾病研究。
HY-13750
HY-180370
NitroSynapsin; YQW-036; NMI-6979
iGluR
Drug Derivative
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Nitromemantine (NitroSynapsin) 是 Memantine (HY-B0591) 的硝酸酯衍生物,是一种双功能 NMDAR 拮抗剂。Nitromemantine 通过开放通道阻断和 NO/氧化还原调节受体的双重边沟机制,对啮齿动物模型的脑梗塞具有显著的疗效。Nitromemantine 在缺氧状态下可靶向缺血神经元,活性增强。Nitromemantine 抑制 NMDA 诱发的电流,其 IC50 为 2.4 μM。Nitromemantine 可用于研究脑缺血性卒中。
HY-119101
HY-128794
Sodium Channel
Neurological Disease
PF-05150122是一种新型强效且选择性的人Nav1.7通道阻滞剂,具有抑制人类疼痛信号传导的活性。PF-05150122在微剂量研究中展现出良好的生物药代动力学参数,为探索其在急性或慢性疼痛抑制中的应用提供了基础。PF-05150122的药物动力学模型预测在相应的口服剂量下,可有效降低Nav1.7的50%抑制浓度(IC50 ),显示出其抑制潜力。
HY-B0407AR
HY-W041470R
HY-126941
HY-106577S
HY-106577S1
HY-108043
Opioid Receptor
Neurological Disease
AZD-2327 是一种强效且具有选择性的 δ-阿片受体 (δ-opioid receptor ) 激动剂。AZD-2327 与人阿片受体结合,在 C27 和 F27 亚型中,Ki 值分别为 0.49 和 0.75 nM,EC50 值为 24 和 9.2 nM。AZD-2327 对人 μ 型和 κ 型阿片受体亚型以及其他 130 多种受体和通道的选择性超过 1000 倍。AZD-2327 具有抗抑郁和抗焦虑活性,可用于神经系统疾病的研究。
HY-153468
TEQ103; Sera2
Sodium Channel
TRP Channel
Cancer
ErSO-TFPy (TEQ103) 是一种 ERα+ 肿瘤细胞抑制剂,对 ERα+ 乳腺癌细胞具有纳摩尔级低浓度的细胞毒活性。 ErSO-TFPy 可激活钠通道 TRPM4 ,导致细胞内钙、钠离子失衡。 ErSO-TFPy 可失调 ERα+ 肿瘤细胞内的钙稳态,触发预适应性未折叠蛋白反应,并诱导不依赖免疫细胞的快速坏死性细胞死亡。ErSO-TFPy 可用于雌激素受体 α 阳性乳腺癌的相关研究。
HY-15589
HY-163765
PI4K
Potassium Channel
Infection
Antimalarial agent 41 (Compound 17) 具有抗疟活性,可抑制恶性疟原虫 Plasmodium falciparum ,IC50 为 40 nM (NF54 株) 和 76 nM (K1 株)。Antimalarial agent 41 是 P. falciparum 磷脂酰肌醇-4-激酶 β (Pf PI4K ) 和 hERG 通道的抑制剂,IC50 为 53 nM 和 3 μM。Antimalarial agent 41 对 CHO 细胞具有细胞毒性,IC50 为 34 μM。Antimalarial agent 41 可改善疟疾感染,并在小鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
HY-179482
Influenza Virus
Infection
Anti-Influenza agent 9 (Compound 3p) 是一种 M2-S31N 突变流感病毒离子通道阻滞剂。Anti-Influenza agent 9 对 M2-WT 和 M2-S31N 病毒具有抑制活性,其 EC50 分别为 0.92 和 0.55 μM。Anti-Influenza agent 9 可用于抗流感研究。
HY-182735
HY-W653763
HY-186062
HY-170377
Estrogen Receptor/ERR
Potassium Channel
Cancer
ER degrader 10 (Compound 51) 是口服有效的雌激素受体 (ER ) 选择性降解剂和拮抗剂,DC50 为 0.43 nM,IC50 为 0.56 nM。ER degrader 10 抑制 ER 阳性细胞的增殖,IC50 为 0-15 nM。ER degrader 10 对 hERG 通道表现出弱抑制活性,IC50 >40 μM。ER degrader 10 具有血脑屏障通透性,脑/血浆比 (Kp) 为 3.05。ER degrader 10 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-B0881
Potassium Channel
Metabolic Disease
Cancer
醋磺己脲
Acetohexamide 是一种口服有效的一代磺酰脲剂,用于2型糖尿病和癌症相关研究。Acetohexamide 在人红细胞中发挥还原酶活性。Acetohexamide 刺激胰腺分泌胰岛素。Acetohexamide 抑制胰腺 β 细胞中的 ATP 敏感性钾通道 (ATP-sensitive potassium channel s )。Acetohexamide 可抑制淋巴内皮细胞 (LEC) 单层中环状化学排斥诱导缺陷 (CCID) 的形成。Acetohexamide 抑制上皮-间质转化和迁移的标志物。Acetohexamide 抑制 12(S)-HETE 的合成。Acetohexamide 可增强降血糖作用。
HY-100168AR
Reference Standards
Phospholipase
Others
BAPTA四钠盐水合物 (标准品)
BAPTA (tetrasodium ) (Standard)是 BAPTA (tetrasodium ) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。BAPTA tetrasodium 是一种选择性的钙离子螯合剂。BAPTA tetrasodium 作为细胞不渗透性的钙离子指示剂,对镁离子和钙离子有较高的选择性。BAPTA tetrasodium 被广泛用作细胞内缓冲液,用于研究通过质膜 Ca2+ 透性通道从细胞内存储或内流 Ca2+ 释放的影响。BAPTA tetrasodium 还可抑制磷脂酶 C (phospholipase C ) 的活性,与其钙离子螯合特性无关。
HY-106718
Sodium Channel
Cardiovascular Disease
Barucainide 是一种 Ib 类抗心律失常剂 (轻度阻滞钠通道 ( Sodium Channel ))。Barucainide 对犬浦肯野纤维和心室肌的最大上冲速度 (Vmax ) 产生了浓度依赖性抑制作用。Barucainide 明显缩短了动作电位持续时间 (APD)。Barucainide 对兔中房组织的起搏器活动频率和异丙肾上腺素增强的普肯耶纤维正常静息电位下的自动性有显著抑制作用。Barucainide 不能抑制钡诱导的犬浦肯耶纤维异常自动性的发射频率。Barucainide 可用于研究心律失常。
HY-162351
Emopamil Binding Protein
Metabolic Disease
EBP-IN-1 是一种口服有效、可透过血脑屏障的依莫帕米结合蛋白 (EBP ) 抑制剂。EBP-IN-1 对人源 ERG 钾离子通道的 IC50 为 8.2 μM (CHO 背景)。EBP-IN-1 通过抑制 EBP 的固醇异构酶活性导致 Zymostenol (HY-113345) 蓄积,在啮齿动物体内反复给药后,能在脑内表现出强烈的靶点结合作用。EBP-IN-1 还能促进人皮质类器官中少突胶质细胞的形成,可用于多发性硬化的相关研究。
HY-N6789
PKA
Neurological Disease
Cancer
KT5720 是一种能透过细胞的、强效的、特异性的、可逆的以及 ATP 竞争性的 PKA 抑制剂 (IC50 =3.3 μM)。KT5720 能有效逆转 MDR1 介导的多药耐药性。KT5720 还可通过减弱超极化激活环核苷酸门控阳离子 (HCN) 通道活性和减少细胞内 Ca2+ 浓度来降低背根神经节 (DRG) 神经元的兴奋性。KT5720 可用于血液恶性肿瘤以及 HCN 和 DRG 神经元相关疾病的研究。
HY-14336AR
5-HT Receptor
Reference Standards
Neurological Disease
SB 271046 (Hydrochloride) (Standard) 是 SB 271046 (Hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SB 271046 Hydrochloride (SB 271046A) 是一种高效、选择性、具有口服活性和能透过血脑屏障的 5-HT6 受体拮抗剂,对大鼠、猪和人的 pKi 分别为 9.02、8.55 和 8.81。SB 271046 Hydrochloride 对 5-HT6 受体、结合位点和离子通道
HY-19021
mGluR
Neurological Disease
ADD-17014 是一种 L-Glu 拮抗剂。ADD-17014 可抑制突触前兴奋性氨基酸 L-Glu 的神经传递。ADD-17014 是其 β-氨基醇代谢物的前体药物,该代谢物通过与 NMDA 受体或离子通道内的 MK-801 位点结合,发挥 NMDA 受体拮抗剂的作用。ADD-17014 具有抗惊厥和抗缺血活性。ADD-17014 可用于帕金森病、阿尔茨海默病等神经退行性疾病和中风研究。
HY-120059
Potassium Channel
Neurological Disease
NS4591是一种钙激活钾通道的调节剂,具有增强小(SK)和中等(IK)导电性的活性。NS4591在全细胞膜片钳实验中以45 nM的浓度使IK介导的电流翻倍,而530 nM的浓度使SK3介导的电流翻倍。NS4591在急性分离的膀胱初级传入神经元中,抑制由超阈值去极化脉冲产生的动作电位数量。NS4591还减少了由卡巴克尔诱导的大鼠膀胱逼尿肌环收缩,表现出对apamin的敏感性。
HY-12946
HY-131897S
HY-W714853
HY-B0527
HY-B0527A
HY-N5063
HY-12962A
iGluR
Neurological Disease
NMDA-IN-1 dihydrochloride 是一种选择性的 NMDA NR2B 抑制剂,其 Ki 值为 0.85 nM。NMDA-IN-1 dihydrochloride 能够抑制表达 hNR1a/NR2B 的 Ltk 细胞中由谷氨酸/甘氨酸刺激产生的钙离子通量,其 IC50 为 9.7 nM。NMDA-IN-1 dihydrochloride 对 NR2A、NR2C、NR2D、hERG 通道和 α1 肾上腺素能受体均无作用。NMDA-IN-1 dihydrochloride 在大鼠的机械性痛觉过敏测试中表现出优异的活性。NMDA-IN-1 dihydrochloride 可用于中风、帕金森疾病和神经性疼痛的研究。
HY-W743773
Parasite
Infection
γ-Cyhalothrin 是一种具有口服活性且可穿透血脑屏障的 II 型合成拟除虫菊酯类杀虫剂。γ-Cyhalothrin 是 λ-Cyhalothrin (HY-B0836) 的杀虫活性对映体。γ-Cyhalothrin 可破坏电压门控钠通道,诱导大鼠流涎并出现自发活动减少。γ-Cyhalothrin 会对水生无脊椎动物和鱼类产生毒性作用,引发水生群落水平的效应,并可抑制住宅草坪交错带中寻求宿主的肩突硬蜱 (Ixodes scapularis ) 若虫。γ-Cyhalothrin 可用于杀虫的相关研究。
HY-A0236
HY-A0236A
HY-B1371A
HY-B1467R
HY-100168BR
Reference Standards
Phospholipase
Others
BAPTA四钾盐 (标准品)
BAPTA tetrapotassium (Standard) 是 BAPTA tetrapotassium (HY-100168B) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。BAPTA tetrapotassium 作为细胞不渗透性的钙离子指示剂,对镁离子和钙离子有较高的选择性。BAPTA tetrapotassium 被广泛用作细胞内缓冲液,用于研究通过质膜 Ca2+ 透性通道从细胞内存储或内流 Ca2+ 释放的影响。BAPTA tetrapotassium 还可抑制磷脂酶 C (phospholipase C ) 的活性,与其钙离子螯合特性无关。
HY-N0603R
HY-175387
Ins(1,3,4)-P3 sodium ; 1,3,4-IP3 sodium
Endogenous Metabolite
Others
D-myo-Inositol-1,3,4-triphosphate (sodium ) 是参与信号转导的肌醇寡磷酸异构体之一。D-myo-Inositol-1,3,4-triphosphate (sodium ) 通过抑制 Ins(3,4,5,6)-P4 激酶活性来提高细胞内 Ins(3,4,5,6)-P4 的水平,从而抑制钙激活氯离子通道。D-myo-Inositol-1,3,4-triphosphate (sodium ) 可受胞浆游离钙水平的调节。
HY-119886
iGluR
Neurological Disease
BMS-986169 是一种谷氨酸 N 甲基-D-天冬氨酸 2B 受体 (GluN2B ) 抑制剂。BMS-986169 对 GluN2B 亚基变构调节位点具有高结合亲和力,Ki 值为 4.03-6.3 nM。BMS-986169 可以抑制 Xenopus 卵母细胞中的 GluN2B 受体功能,IC50 值为 24.1 nM。 BMS-986169 可以抑制 hERG 通道活性,IC50 值为 28.4 μM。BMS-986169 可用于难治性抑郁症的研究。
HY-122351
Drug Derivative
Taste Receptor
Others
Advantame 是阿斯巴甜的 N-取代衍生物。Advantame 是一种高强度、低热量的甜味剂。Advantame 可与血浆蛋白相互作用。Advantame 可能导致低血压,并抑制 hERG K+ 通道,从而产生心脏毒性。Advantame 与 T1R2/T1R3 味觉 GPCR 结合,与 NMBR 形成具有偏向异聚体功能选择性的寡聚体,并在体外诱导显著的唾液酸酶活性。Advantame 在对兔子进行的产前发育毒性研究中,具有母体毒性 (胃肠道紊乱)。
HY-122351A
Taste Receptor
Others
Advantame 是阿斯巴甜的 N-取代衍生物。Advantame 是一种高强度、低热量的甜味剂。Advantame 可与血浆蛋白相互作用。Advantame 可能导致低血压,并抑制 hERG K+ 通道,从而产生心脏毒性。Advantame 与 T1R2/T1R3 味觉 GPCR 结合,与 NMBR 形成具有偏向异聚体功能选择性的寡聚体,并在体外诱导显著的唾液酸酶活性。Advantame 在对兔子进行的产前发育毒性研究中,具有母体毒性 (胃肠道紊乱)。
HY-12946A
HY-B0527AR
HY-B0527AS
HY-B0527R
HY-B0881R
Reference Standards
Potassium Channel
Metabolic Disease
Cancer
醋磺己脲 (标准品)
Acetohexamide (Standard) 是 Acetohexamide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Acetohexamide 是一种口服有效的一代磺酰脲剂,用于2型糖尿病和癌症相关研究。Acetohexamide 在人红细胞中发挥还原酶活性。Acetohexamide 刺激胰腺分泌胰岛素。Acetohexamide 抑制胰腺 β 细胞中的 ATP 敏感性钾通道 (ATP-sensitive potassium channel s )。Acetohexamide 可抑制淋巴内皮细胞 (LEC) 单层中环状化学排斥诱导缺陷 (CCID) 的形成。Acetohexamide 抑制上皮-间质转化和迁移的标志物。Acetohexamide 抑制 12(S)-HETE 的合成。Acetohexamide 可增强降血糖作用。
HY-15589R
HY-N1934
HY-175244
SOS1
Ras
Potassium Channel
Cancer
SOS1-IN-20 (Compound 12f) 是一种具有口服活性的 SOS1 抑制剂,对 KRASG12C ::SOS1 的 IC50 为 5.11 nM。SOS1-IN-20 通过破坏 KRAS 与 SOS1 的相互作用,抑制 KRAS 激活及下游信号传导。SOS1-IN-20 在 PC-9 细胞中对 p-ERK 的 IC50 为 253 nM。SOS1-IN-20 对 hERG 通道的 IC50 为 16.71 μM。SOS1-IN-20 可抑制肿瘤细胞的增殖,具有抗肿瘤的活性。
HY-176763
Sec61
Cancer
KZR-261 是一种 Sec61 转位酶抑制剂。KZR-261 可直接结合 Sec61 通道,从而抑制部分 Sec61 底物蛋白的生物合成,包括致瘤因子。KZR-261 可激活内质网应激反应。KZR-261 具有广泛的体外抗癌作用。KZR-261 在癌症小鼠模型中均表现出抗肿瘤效果。KZR-261 可用于多发性骨髓瘤、结直肠癌、小细胞肺癌、胰腺癌、前列腺癌、非霍奇金淋巴瘤、套细胞淋巴瘤的研究。
HY-128131
Endogenous Metabolite
Others
UCCF-029 Free base是囊性纤维化跨膜传导调节器 (CFTR) 氯通道的强效激活剂。UCCF-029 Free base通过 7,8 位黄酮 A 环的苯并环化表现出增强的活性。UCCF-029 Free base可作为开发更有效的黄酮类类似物的结构指南。与芹菜素相比,UCCF-029 Free base在激活野生型 CFTR 方面表现出更高的效力。UCCF-029 Free base还表现出激活突变 CFTR(G551D-CFTR)的潜力,尽管不如芹菜素那么强效。
HY-P5712
Gramicidin soviet
Antibiotic
Bacterial
Na+/K+ ATPase
Infection
短杆菌肽 S
Gramicidin S (Gramicidin soviet) 是一种选择性靶向细菌细胞膜的阳离子环肽抗生素,具有抗癌活性。Gramicidin S 还破坏膜完整性和干扰膜蛋白功能发挥抗菌活性。Gramicidin S 通过疏水氨基酸残基插入磷脂双层,特异性结合负电荷膜脂并扰乱膜结构,进而抑制细胞分裂和细胞壁合成,最终引发细菌死亡。Gramicidin S 还抑制离子通道,对 Na+ /K+ -ATPase ,烟草叶质膜 Mg2+ /K+ -ATPase ,大鼠心脏质膜 Ca2+ -ATPase 的 IC50 分别为 41 μM,24 μM,3 μM。
HY-182365
HY-168166
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
CHET3是一种选择性别激活剂,具有强效的镇痛活性。CHET3被发现为一种高度选择性的全向调节剂,作用于含TASK-3的K2P通道,包括TASK-3同源体和TASK-3/TASK-1异源体。CHET3在小鼠的多种急性和慢性疼痛模型中表现出显著的镇痛效果,这种效果可以通过药理学手段或基因剔除TASK-3来消除。CHET3能够功能性调节特定小型感觉神经元的膜兴奋性,这支持了其在慢性疼痛中对热超敏感性和机械性痛觉过敏的镇痛效果。
HY-105028
CP-66248
COX
Lipoxygenase
Potassium Channel
MMP
Inflammation/Immunology
Tenidap (CP-66248) 是一种口服有效的 5-LOX 和 COX 双重抑制剂,具有抗炎和免疫调节特性。Tenidap 能下调软骨细胞 IL-1 受体的表达,减少 IL-1、IL-6 和 TNF-α 等促炎细胞因子的释放,并抑制 MMP 生成及软骨降解。Tenidap 还能阻断骨吸收及白细胞与血管内皮的黏附,同时干扰小鼠精子获能相关的离子和 pH 变化,并选择性地增强 hKir2.3 通道活性 (EC50 =1.3 μM)。Tenidap 可用于类风湿性关节炎的相关研究。
HY-178016
Histamine Receptor
Neurological Disease
H3R antagonist 8 是一种选择性非咪唑类组胺 H3 receptor 拮抗剂 (IC50 = 0.35 μM)。H3R antagonist 8 具有 hERG 通道阻断活性 (IC50 = 0.67 μM)。H3R antagonist 8 通过拮抗 H3 受体抑制癫痫发作。H3R antagonist 8 在最大电休克癫痫 (MES) 模型中减少小鼠的强直后肢伸展 (THLE) (ED50 = 20.21 mg/kg),并缩短 AB 株斑马鱼幼虫中戊四唑 (PTZ) 诱导的总移动距离。H3R antagonist 8 可用于癫痫研究。
HY-122351AR
Reference Standards
Taste Receptor
Others
Advantame (Standard)是 Advantame 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Advantame 是阿斯巴甜的 N-取代衍生物。Advantame 是一种高强度、低热量的甜味剂。Advantame 可与血浆蛋白相互作用。Advantame 可能导致低血压,并抑制 hERG K+ 通道,从而产生心脏毒性。Advantame 与 T1R2/T1R3 味觉 GPCR 结合,与 NMBR 形成具有偏向异聚体功能选择性的寡聚体,并在体外诱导显著的唾液酸酶活性。Advantame 在对兔子进行的产前发育毒性研究中,具有母体毒性 (胃肠道紊乱)。
HY-W710915
HY-46286
N-(4-tert-butyl-1,3-thiazol-2-yl)-3-fluorobenzamide
Others
Neurological Disease
TTFB (N-(4-tert-butyl-1,3-thiazol-2-yl)-3-fluorobenzamide) 是一种选择性的、非竞争性的锌激活通道 (ZAC ) 拮抗剂。TTFB 抑制 Zn²⁺ 和 H⁺ 诱导的 ZAC 电流,其 IC₅₀ 分别为 3 和 8.5 μM,对抗自发活性的 IC₅₀ 为 4.7 μM。TTFB 对 m5-HT3AR、hα3β4 nAChR、hα1β2γ2S GABAAR 和 hα1 GlyR 这几种经典的 Cys-loop 受体代表没有表现出显著的激动、拮抗或调节活性。TTFB 可用于研究 ZAC 生理与病理功能。
HY-128866
Bacterial
Infection
TBAJ-876 是一种口服有效的、二芳基喹啉类抗分枝杆菌 剂。TBAJ-876 通过靶向结核分枝杆菌 F-ATP 合酶的 c 和 ε 亚基、以调控能量代谢,且对增殖型结核分枝杆菌 具有杀菌作用、对携带 Rv0678 突变的菌株保留活性。TBAJ-876 在体内经 N-去甲基化生成主要活性代谢产物 TBAJ-876-M3,具有较低的脂溶性和 hERG 钾通道结合亲和力。TBAJ-876 在 BALB/c 小鼠中耐受性良好,能显著降低肺部结核分枝杆菌 的菌落形成单位数。此外,TBAJ-876 对脓肿分枝杆菌 也表现出抑菌作用,能降低感染小鼠肺部和脾脏的细菌载量,与常用抗生素共用无拮抗效应。TBAJ-876 可用于结核病和脓肿分枝杆菌 肺部疾病的相关研究。
HY-A0236AR
HY-15763
VDAC
Ferroptosis
Disulfidptosis
Cancer
Erastin 是一种铁死亡 (ferroptosis ) 诱导剂。Erastin 的铁死亡诱导机制与 ROS 和铁依赖性信号传导有关。Erastin 能够抑制电压依赖性阴离子通道 (VDAC2/VDAC3 ),加速氧化,导致内源活性氧积累。Erastin 还破坏线粒体通透性过渡孔 (mPTP),表现出抗肿瘤活性。此外,Erastin 能够阻断 SLC7A11 介导的胱氨酸摄取,也使 UMRC6-EV 和 -C91A 细胞在葡萄糖饥饿时免于双硫死亡 (disulfidptosis )。
HY-N3945
O,O-Dimethylisoboldine; S-(+)-Glaucine; NSC 34396
Phosphodiesterase (PDE)
Calcium Channel
MMP
NF-κB
Inflammation/Immunology
Cancer
海罂粟碱
Glaucine (O,O-Dimethylisoboldine) 是一种从 Glaucium flavum 中提取的生物碱,具有镇咳、支气管扩张、抗炎、镇痛、解热和抗癌等多种活性。Glaucine 是一种选择性的、口服活性的磷酸二酯酶 4 (PDE4 ) 抑制剂,在人支气管和多形核白细胞中的Ki 为 3.4 µM。Glaucine 通过拮抗钙离子通道 (calcium channel ) 来诱导人离体支气管的松弛。此外,Glaucine 还可通过抑制 NF-κB 的激活,减少 MMP-9 基因的表达,从而抑制乳腺癌细胞的迁移和侵袭。因此,Glaucine 在哮喘和乳腺癌的研究中具有应用潜力。
HY-P5381
HY-D3330
Fluorescent Dye
Others
APC-Cy7 是一种在流式细胞术中广泛使用的串联荧光染料。APC-Cy7 的核心是一个串联复合物:由别藻蓝蛋白 (APC) 作为能量供体,Cy7 作为能量受体。APC-Cy7 可用于多色流式分析,因为它与 FITC、PE 等其他常见荧光染料的发射光谱重叠极小,有效减少了荧光补偿 (Ex/Em = 650 nm/778 nm)。
HY-116540
7DMB-Forskolin free base
Adenylate Cyclase
Cardiovascular Disease
L 858051 (7DMB-Forskolin free base) 是 Forskolin (HY-15371) 的类似物,是一种腺苷酸环化酶 (adenylyl cyclase ) 激动剂。L 858051 可直接激活腺苷酸环化酶,从而提高细胞内、细胞及纤毛中的 cAMP 水平。L 858051 可激活重组环核苷酸门控 (E583M CNGA2) 通道,在成年大鼠心室肌细胞中诱导非选择性、Mg2+ 敏感的电流。L 858051 可最大程度地刺激成年大鼠心室肌细胞中的 L-型 Ca2+ 电流。L 858051 可提高成年大鼠心室肌细胞中总 PDE3 和 PDE4 的活性,且该效应不受 PKA 抑制的影响。L 858051 可用作提高细胞内 cAMP 的工具,用于研究成年大鼠心室肌细胞中肌膜下 cAMP 的动态变化与区室化。
HY-116540A
7DMB-Forskolin
Adenylate Cyclase
Cardiovascular Disease
L 858051 (7DMB-Forskolin) dihydrochloride 是 Forskolin (HY-15371) 的类似物,是一种腺苷酸环化酶 (adenylyl cyclase ) 激动剂。L 858051 dihydrochloride 可直接激活腺苷酸环化酶,从而提高细胞内、细胞及纤毛中的 cAMP 水平。L 858051 dihydrochloride 可激活重组环核苷酸门控 (E583M CNGA2) 通道,在成年大鼠心室肌细胞中诱导非选择性、Mg2+ 敏感的电流。L 858051 dihydrochloride 可最大程度地刺激成年大鼠心室肌细胞中的 L-型 Ca2+ 电流。L 858051 dihydrochloride 可提高成年大鼠心室肌细胞中总 PDE3 和 PDE4 的活性,且该效应不受 PKA 抑制的影响。L 858051 dihydrochloride 可用作提高细胞内 cAMP 的工具,用于研究成年大鼠心室肌细胞中肌膜下 cAMP 的动态变化与区室化。
HY-N0663
HY-N1934R
HY-N3741
Didrovaltratum
Calcium Channel
Reactive Oxygen Species (ROS)
Autophagy
Inflammation/Immunology
Cancer
Didrovaltrate (Didrovaltratum) 是一种 L-型钙通道 (L-type calcium channel ) 阻滞剂、ROS 清除剂、自噬 (autophagy ) 增强剂、脂质蓄积抑制剂。Didrovaltrate 以浓度依赖的方式阻断 L-型钙电流,使电流-电压曲线上移,调控稳态失活动力学,并抑制糖皮质激素受体的核转位。Didrovaltrate 可降低 ROS 水平,下调肌肉萎缩相关基因的表达,通过脂噬增强自噬,并减少 Oleic acid 诱导的脂质蓄积。Didrovaltrate 对癌细胞具有细胞毒性活性。Didrovaltrate 可用于骨骼肌萎缩、非酒精性脂肪性肝病、乳腺癌、肺癌、胃癌和前列腺癌的相关研究。
HY-142117
Calcium Channel
Chloride Channel
Others
Adenophostin A 是一种 IP3 受体 (inositol 1,4,5-trisphosphate receptors ) 调节剂和 Ca2+ 释放剂,对大鼠的 IC50 为 1.3 nM、EC50 为 1.4 nM、K i 为 0.18 nM,对人的 IC50 为 0.95 nM。Adenophostin A 可激活 IP3 受体,刺激细胞内储存器和微粒体释放 Ca2+ ,并抑制 [3 H]IP3 与质膜受体的结合、激活氯离子通道。Adenophostin A 可抵抗 IP3 代谢酶的磷酸化和去磷酸化作用以维持活性,并通过血管平滑肌细胞内质网的钙动员提高胞质 [Ca2+ ] 水平。Adenophostin A 可用于失血性休克的相关研究。
HY-179724
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
MMP
Cytochrome P450
Neurological Disease
PZ-1657 (Compound 57) 是一种口服有效、可穿透血脑屏障、选择性高且代谢稳定的 5-HT7 受体 (5-HT7 receptor ) 反向激动剂,其 Ki 值为 5 nM。PZ-1657 能够抑制由 Gs 信号通路介导的组成型环磷酸腺苷 (cAMP) 生成 (EC50 值为 2.93 nM)。PZ-1657 可抑制 CYP3A4 P450 (IC50 = 12.2 μM) 和 hERG 通道。PZ-1657 可降低 5-HT7 受体介导的 MMP-9 活性。PZ-1657 逆转 Phencyclidine 诱导的认知功能障碍。PZ-1657 具有抗抑郁特性。
HY-180400
nAChR
Calcium Channel
Neurological Disease
PAM-2 是一种强效、口服有效、可穿透血脑屏障的选择性 α7 nAChR 正向变构调节剂 (human α7 nAChR EC50 :39 μM,rat α7 nAChR EC50 :12 μM),具有抗痛觉过敏和抗炎活性。PAM-2 对 α9α10 nAChR (IC50 = 174 μM) 和 CaV 2.2 通道 (IC50 = 89 μM) 表现出选择性。PAM-2 通过增强 α7 nAChR 活性,减轻 Streptozotocin (STZ) (HY-13753) 和 Oxaliplatin (HY-17371) 诱导的小鼠神经病理性疼痛。PAM-2 可用于神经病理性疼痛的研究。
HY-182271
Orphan GPCR
GABA Receptor
Phosphodiesterase (PDE)
Metabolic Disease
GPR61 Inverse agonist 3 是一种具有选择性且可透过血脑屏障的 GPR61 反向激动剂,对人源的 IC50 为 4.0 nM,对小鼠源的 IC50 为 8.8 nM,人源 Ki 为 0.34 nM,小鼠源 Ki 为 1.1 nM。GPR61 Inverse agonist 3 可破坏 GPR61-Gαs 蛋白相互作用,从而消除 GPR61 的组成型活性。GPR61 Inverse agonist 3 可中度抑制 GABAA 氯离子通道和 PDE3A1 ,对应的 IC50 值分别为 4.6 μM 和 8.9 μM。GPR61 Inverse agonist 3 与泛 CYP 抑制剂联合给药时,对成年小鼠的食物摄入无功能性影响。GPR61 Inverse agonist 3 可用于恶病质/肌肉减少症的相关研究。
HY-W008581
3-O-Methyl estradiol; 17β-Estradiol 3-methyl ether; 3-Methoxyestradiol
Biochemical Assay Reagents
TRP Channel
Microtubule/Tubulin
Autophagy
Metabolic Disease
Cancer
Estradiol 3-methyl ether (EDME) 是一种高选择性的 TRPML1 离子通道拮抗剂和微管 (microtubule ) 解聚剂,其对 TRPML1、TRPML2 的 IC50 分别为 0.22、3.8 μM;对 TRPML3 无活性。Estradiol 3-methyl ether 可诱导哺乳动物细胞的细胞质微管网络破坏,其 EC 50 为 9 μM。Estradiol 3-methyl ether 以不依赖于雌激素受体,通过抑制 TRPML1 来阻断自噬 (autograpy )、TFEB 核转位以及抑制三阴性乳腺癌细胞的迁移与侵袭。Estradiol 3-methyl ether 可用于三阴性乳腺癌的相关研究。
HY-N0168A
TGF-beta/Smad
NF-κB
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
(Rac)-Hesperetin 是 Hesperetin (HY-N0168) 的外消旋体,是一种口服有效的多靶点抑制剂。(Rac)-Hesperetin 通过阻断 TGF-β1 介导的 Fyn/RhoA 信号轴及 TLR4-MyD88-NF-κB 炎症通路,展现出显著的抗肿瘤与抗炎活性。(Rac)-Hesperetin 能抑制肌动蛋白应力纤维形成及癌细胞迁移侵袭,适用于三阴性乳腺癌研究。在炎症模型中,(Rac)-Hesperetin 通过减少促炎介质释放和调节氧化应激酶活性,有效减轻肺损伤,适用于急性肺损伤研究。(Rac)-Hesperetin 还能干扰斑点叉尾鮰病毒的进入及早期复制过程,抑制病毒基因表达与子代病毒产生,从而保护细胞免受病毒诱导的病变效应。
HY-B0612B
Calcium Channel
Sodium Channel
Neurological Disease
(S)-乐卡地平
(S)-Lercanidipine是一种钙通道阻滞剂,具有抗高血压和神经保护活性。 (S)-Lercanidipine能够减少氧化应激,保护听觉感觉毛细胞免受噪声引起的损伤。 (S)-Lercanidipine在体外实验中显示出对细胞活力的显著保护作用,特别是在低浓度下。 (S)-Lercanidipine曾被发现有效降低噪声刺激后小鼠的听力阈值,并保护外毛细胞的生存。 (S)-Lercanidipine的抗氧化特性体现在其对抗氧化酶基因的表达上升和氧化酶基因的表达下降。 (S)-Lercanidipine行政在噪声暴露前后均能有效减轻噪声诱导的听力损失。 (S)-Lercanidipine可能通过其抗氧化机制来减轻噪声诱导的听力损失并保护外毛细胞的生存。
HY-N6850
HY-178775
PI4K
Parasite
MAP4K
PI3K
Infection
PI4K-IN-3 (Compound 27) 是一种口服有效的 PI4K 抑制剂,对 Plasmodium vivax PI4K 的 IC50 为 1.9 nM。PI4K-IN-3 不抑制 hERG 通道,且对哺乳动物无细胞毒性。PI4K-IN-3 对人 MINK1 和 MAP4K4 激酶具有显著的选择性,但对人 PI3Kα 和 PI4Kβ 的选择性较低。PI4K-IN-3 具有强效的抗疟活性,可显著降低恶性疟原虫感染 NSG 小鼠模型的寄生虫血症。
HY-B1752
LY 171555; (-)-LY 141865
Dopamine Receptor
Calcium Channel
Bcl-2 Family
iGluR
Apoptosis
Neurological Disease
Quinpirole (LY 171555; (-)-LY 141865) 是一种 D2/D3 型多巴胺受体 (Dopamine Receptor ) 激活剂和 CaV1.3 钙通道调节剂。Quinpirole 可使多巴胺耗竭纹状体中的树突棘密度恢复正常,上调 BCL2 和 GluR2 的蛋白表达,下调 BAX 的蛋白表达,还可延迟癫痫发作起始时间。Quinpirole 能够增强学习与记忆能力,抑制神经元凋亡 (apoptosis ),并可诱发焦虑样、刻板性和强迫性行为。Quinpirole 会破坏恒河猴的前脉冲抑制,增强丘脑室旁核神经元的活动以促进 Isoflurane 麻醉后的苏醒,还能改变大鼠肠道菌群的组成。Quinpirole 可用于异动症、疼痛、癫痫,以及包括焦虑症、强迫症、精神分裂症在内的神经系统疾病的相关研究。
HY-182539
CGRP Receptor
Others
Neurological Disease
DD04107 (palmitoyl-EEMQRR-NH2) 是一种神经元胞吐抑制剂,其与大鼠 Syt1-C2B 结构域的结合 Ka 值为 2.4 μM。DD04107 干扰 synaptobrevin-syntaxin-SNAP-25 复合物的形成以及 Syt1-SNARE 复合物的相互作用,从而阻断 α-降钙素基因相关肽 (α-CGRP ) 从初级感觉神经元的胞吐释放。DD04107 阻断炎症离子通道向伤害感受器质膜的募集。DD04107 在慢性疼痛模型中表现出抗痛觉过敏、抗异常性疼痛和体内镇痛活性。DD04107 具有双室药代动力学全身分布特征,且无运动功能障碍相关的副作用。 DD04107 可用于慢性炎症性疼痛、神经性疼痛、骨肉瘤疼痛、化疗引起的周围神经病变、糖尿病神经病变、炎症性疼痛的研究。
HY-P1636
Thrombin
YAP
Calcium Channel
Metabolic Disease
水蛭素 (54-65)
Hirudin (54-65) 是一种兼具抗凝特性的凝血酶拮抗剂与 YAP 抑制剂。Hirudin (54-65) 通过阻断凝血酶的阴离子结合位点,对可溶性及结合于血栓的凝血酶均发挥抑制作用。Hirudin (54-65) 能抑制凝血酶诱导的促纤维化 YAP 活性,降低血管内皮细胞中 YAP 的表达、核转位及下游信号传导。Hirudin (54-65) 可改善梗阻性胆汁淤积,减轻肝纤维化症状、纤维化相关血管生成及内皮间质转化,同时缓解肝脏炎症与组织缺氧。Hirudin (54-65) 还能通过犬冠状动脉平滑肌中的 L 型钙通道 促进细胞外钙内流,介导非内皮依赖性的收缩反应。Hirudin (54-65) 可用于肝梗阻性胆汁淤积及肝纤维化的相关研究。
HY-186112
P2X Receptor
Inflammation/Immunology
PSFL2915 是一种具有口服活性的 P2X 受体抑制剂,对人源 P2X3 的 IC50 为 0.319 μM,对大鼠 P2X2/3 的 IC50 为 0.261 μM,对人源 P2X2 的 IC50 为 13.3 μM,对人源 P2X3 的选择性约为对人源 P2X2 的 42 倍。\nPSFL2915 可通过阻止通道开放所需的头部结构域内口袋的变构收紧来抑制人源 P2X3 的激活,且其抑制作用具有镁离子依赖性。PSFL2915 可用于慢性咳嗽的研究。
HY-B0327
Dicloguamine
Phosphodiesterase (PDE)
NF-κB
AP-1
TRP Channel
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Cancer
伊索拉定
Irsogladine (Dicloguamine) 是一种具有口服活性的胃黏膜保护剂。Irsogladine 抑制裸鼠乳腺癌复发及肺转移 。Irsogladine 可抑制 NF-κB 和 AP-1 的转录活性,抑制 PDE 和 PDE4 的活性以升高细胞内 cAMP 水平,并激活 TRPV1 和 KATP 通道。Irsogladine 增强 iNOS 表达、NO 生成以及环磷酸腺苷应答元件的激活。Irsogladine 抑制 Apc 突变小鼠肠道息肉的发生发展。Irsogladine 可减轻氧化应激、增加胃黏膜血流量并刺激内源性前列腺素的生成。Irsogladine 促进 MIN6 细胞分泌胰岛素。Irsogladine 可抑制肿瘤血管生成、癌细胞增殖以及促炎细胞因子的产生。Irsogladine 对乙醇/盐酸诱导的小鼠胃溃疡的星形细胞具有保护作用。Irsogladine 通过降低 IL-12 和 IL-23 的生成预防 IL-10 基因缺陷小鼠发生结肠炎。Irsogladine 通过 PKA 通路上调胰腺癌细胞间的间隙连接细胞间通讯。Irsogladine 可用于乳腺癌、肠息肉病、胃溃疡、自发性结肠炎、胶质瘤、肝癌和胰腺癌的相关研究。
HY-100001
TRP Channel
CRAC Channel
Autophagy
CaMK
Akt
Apoptosis
Na+/Ca2+ Exchanger
Calcium Channel
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
KF-96365 hydrochloride 是一种 TRPC 通道拮抗剂和钙库操纵性钙内流 (SOCE ) 抑制剂。SKF-96365 hydrochloride 可抑制 TRPC6 、STIM1 和 Orai1 的活性与表达,从而减少钙离子内流。SKF-96365 hydrochloride 抑制电压门控钠电流 (心肌 INa /NaV1.5 ),减慢心肌传导。SKF-96365 hydrochloride 可抑制 CaMKIIγ 的磷酸化/激活,抑制下游 AKT 信号通路。SKF-96365 hydrochloride 可诱导结直肠癌细胞发生 G2 /M 期细胞周期阻滞、凋亡 (apoptosis ) 和细胞保护性自噬 (autophagy )。SKF-96365 hydrochloride 可降低炎性细胞因子水平缓解变应性鼻炎症状。SKF-96365 可减轻细胞内钙超载,抑制 Homer1 表达,阻止细胞核损伤并抑制细胞凋亡 (apoptosis )。SKF-96365 hydrochloride 抑制裸鼠体内结直肠癌异种移植物的生长 。SKF-96365 hydrochloride 可用于变应性鼻炎、结直肠癌、帕金森病、持续性自发性伤害感受及痛觉过敏的相关研究。
HY-182517
TRP Channel
Inflammation/Immunology
AG1529 是一种 TRPV1 抑制剂,同时也是基于辣椒素类的软剂,对人源 TRPV1 的 IC50 为 0.9-0.93 μM。AG1529 可可逆性阻断辣椒素诱导的 TRPV1 激活,结合于 TRPV1 的辣椒素结合位点,对 pH 诱导的 TRPV1 门控有中度影响,且不会改变电压或热介导的 TRPV1 反应。AG1529 可抑制 TRPV1 介导的神经元兴奋性,减少辣椒素和 pH 诱导的神经元放电,消除组胺能及炎症介导的 TRPV1 敏化作用。AG1529 具有抗伤害感受和止痒作用,可减轻体内痛觉过敏和瘙痒症状,呈剂量依赖性降低啮齿类动物的急性组胺能瘙痒,还可轻度阻断 hTRPA1 和 hTRPM8 通道活性。AG1529 可发生水解和皮肤失活,最大限度减少 TRPV1 相关的不良反应,不会引发类似辣椒素的灼烧感,也不会干扰生理性体温调节。AG1529 可用于炎症性皮肤伤害感受及急性组胺能瘙痒的相关研究。
HY-125942
HY-L150
6,564 compounds
膜受体,也称为细胞表面受体或跨膜受体,是嵌入质膜的跨膜蛋白,在维持细胞内部过程与各种细胞外信号之间的通信中起着重要作用。 这些膜受体通过与细胞外分子结合在细胞信号传导中发挥作用,与膜受体结合的细胞外分子也称为配体。 这些细胞外分子包括激素、细胞因子、生长因子、神经递质、亲脂性信号分子如前列腺素和细胞识别分子。
存在三种不同的膜受体:离子通道受体、G蛋白偶联受体和酶偶联受体。它们在维持人体正常生理过程中起着重要作用。GPCRs和离子通道也是药物发现中的重要靶点。
MCE可以提供6,564种膜受体靶向化合物,可以用于膜受体靶向筛选或药物开发。
HY-L070
1,648 compounds
神经退行性疾病是以神经元进行性功能障碍和死亡为特征的一种疾病,如阿尔茨海默病、帕金森病和多发性硬化症 (MS) 等。神经保护是在神经退行性疾病中保护神经元使其不受不同病理因素损伤的一种方法。常用的神经保护剂通常为一些靶向神经保护通路中关键靶点的阻断剂和激动剂,如钙离子通道或钠离子通道阻断剂,GABA 受体激动剂,NMDA 受体拮抗剂等。虽然目前神经保护剂不能逆转已有的损伤,但它们可以防止进一步的神经损伤,减缓中枢神经系统的退化,在神经退行性疾病的治疗中仍然发挥重要作用。
MCE 收录了 1,648 种具有潜在神经保护作用的化合物,这些化合物主要靶向神经保护通路中的主要靶点,如钙离子通道,钠离子通道,腺苷 A1 受体等。MCE 神经保护化合物库是开发神经保护药物,研究神经保护机制的有效工具。
HY-L149
7,340 compounds
膜蛋白是附着在细胞膜或细胞器上的蛋白质分子。 膜蛋白可根据其与膜的结合方式分为两类:整合膜蛋白(也称为内在膜蛋白或脂锚定膜蛋白)和外周膜蛋白(也称为外在膜蛋白)。 在人体中,大约30%的基因组编码膜蛋白。 膜蛋白在生物的生存中发挥多种重要功能,如信号转导、分子或离子转运、酶催化和细胞间通讯等。 膜蛋白在药物开发中也发挥着重要作用。 据报道,目前超过60%的药物靶点均是膜蛋白。
MCE可以提供7,340种膜蛋白靶向化合物,可以用于膜蛋白靶向筛选或药物开发。
HY-L159
1,980 compounds
激动剂药物激活或刺激其受体,引发增加或减少细胞活性的反应。选择性激活剂可以针对特定的生物目标或分子靶点进行作用,而非选择性激活剂可能会同时干扰多个目标或靶点。选择性激活剂通过针对特定目标降低这些非特异性效应的可能性,使得研究更加精确且可靠。高选择性激动剂库包含 1,980 种化合物,涵盖多个靶点及亚型,如GPCR蛋白家族、离子通道、多种激酶等。高选择性激动剂库是进行不同表型筛选的有效工具。
HY-L046
2,160 compounds
心血管疾病是心脏和血管疾病的统称,包括冠心病、脑血管疾病、外周动脉疾病、风湿性心脏病等,是全球第一大死因。吸烟、营养不良、人口老龄化、缺乏活动、动脉高血压或糖尿病等会增加心血管疾病如心肌梗死或中风发生的风险。心血管疾病的发生是多因素导致的,受多种机制影响,如一氧化氮合酶(eNOS)解偶联,活性氧的产生,慢性炎症,钙稳态失调等。抗氧化、抗炎和抗糖尿病药物在一定程度上可以降低心血管疾病发生的风险。
MCE 提供 2,160 种具有明确抗心血管疾病活性的化合物,这些化合物主要靶向代谢酶,膜转运体,离子通道,炎症等相关信号通路。MCE 抗心血管疾病化合物库可以用于心血管相关疾病研究及新药筛选。
HY-L145
852 compounds
大多数高血压患者为原发性高血压,即继发性病因不存在的高血压。治疗的目的是控制动脉压,防止终末器官损伤(脑血管、心血管和肾脏),并降低过早死亡的风险。
抗高血压药物可分为两大类,第一类是直接或间接阻断肾素-血管紧张素系统(RAS)的药物,例如ACEIs,血管紧张素受体拮抗剂(ARAs),直接肾素抑制剂(DRIs),以及较小程度的β受体阻滞剂。第二类药物通过增加水和钠的排泄,从而减少血管内容量,或通过非ras途径引起血管扩张,例如利尿剂和钙通道阻滞剂(CCBs)。
MCE提供了852 个具有确定的和潜在的抗高血压活性化合物。MCE抗高血压化合物文库是抗高血压药物发现和开发的关键。
HY-L211
86 compounds
激素是一类由内分泌腺细胞分泌的生物活性物质,通过血液循环系统传递至全身各处,精准地作用于特定的靶器官或细胞,在调节生物体的生长、发育、代谢以及生殖等关键生理过程中发挥着至关重要的作用。激素的作用机制多样而复杂,部分激素 (如皮质类固醇、维生素 D 和甲状腺激素) 可以进入细胞内部,与细胞核内的受体相互作用,进而调节基因的表达,影响细胞的功能。而另一些激素 (如生长激素和促甲状腺激素释放激素),则直接与细胞表面的受体结合,通过调节酶的活性或影响离子通道的状态来发挥作用。此外,激素在内分泌系统疾病和代谢性疾病的研究中也扮演着关键角色,与糖尿病、甲状腺疾病等疾病的发展有着密切联系。
MCE 收录了 86 个人体激素类化合物,对于研究人体代谢途径具有重要意义,还可以用于代谢组学建库。
HY-L220
87 compounds
生物毒素又被称为自然毒素,是植物、动物、微生物所产生的对其他生命体有毒害作用的化学物质。因其具有特殊的生物活性,生物毒素目前已广泛被应用于分子生物学、生理学、药理学和各种人类疾病的临床诊断治疗中,成为天然药物开发重要来源之一。生物毒素能够特异性地结合并干扰细胞内的信号分子或受体,从而改变细胞的信号传导过程。利用这一特性,生物毒素可用于研究细胞信号通路的调控机制。例如,神经毒素-蛇毒多肽可用于研究神经递质受体、离子通道等功调控机制。另外,生物毒素还在神经疾病、心血管疾病、抗凝血、抗癌症等多个领域的药物研发中展现出巨大潜力。随着高通量筛选、结构优化、抗体-毒素偶联技术的发展,目前已有多种生物毒素或其结构类似物等成功上市,如齐考诺肽、卡多普勒、比伐卢定、依替巴肽等。
MCE可提供 87 种生物毒素,包含神经毒素,心脏毒素,霉菌毒素等。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-129763
Fluorescent Dye
Di-4-ANEPPS 是一种靶向电压门控离子通道 (如钠通道) 的电压敏感型染料,是钠电流的抑制剂,可显著降低钠电流密度。Di-4-ANEPPS 通过与细胞膜上的电压敏感区域结合,改变自身荧光特性来反映细胞膜电位变化,进而影响离子通道的功能发挥活性。Di-4-ANEPPS 可用于心肌细胞电生理、心肌缺血以及药物对心肌细胞作用等心血管领域的研究,可用于评估药物心脏毒性、探究心律失常机制等方面。
HY-D3330
Fluorescent Dye
APC-Cy7 是一种在流式细胞术中广泛使用的串联荧光染料。APC-Cy7 的核心是一个串联复合物:由别藻蓝蛋白 (APC) 作为能量供体,Cy7 作为能量受体。APC-Cy7 可用于多色流式分析,因为它与 FITC、PE 等其他常见荧光染料的发射光谱重叠极小,有效减少了荧光补偿 (Ex/Em = 650 nm/778 nm)。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-100168
Biochemical Assay Reagents
BAPTA 作为细胞不渗透性的钙离子指示剂,对镁离子和钙离子有较高的选择性。BAPTA 被广泛用作细胞内缓冲液,用于研究通过质膜 Ca2+ 透性通道从细胞内存储或内流 Ca2+ 释放的影响。BAPTA 还可抑制磷脂酶 C (phospholipase C ) 的活性,与其钙离子螯合特性无关。
HY-Y0669
Biochemical Assay Reagents
哌啶酸
Pipecolic acid 是一种具有口服生物利用度、可透过血脑屏障的赖氨酸代谢产物,兼具抗氧化 、抑制及诱导活性。Pipecolic acid 可调控 YAP-GPX4 信号通路,减少视网膜血管管腔形成并减轻铁死亡。Pipecolic acid 能增强电压门控 Ca2+ 通道电流并诱导神经元凋亡。Pipecolic acid 可用于糖尿病视网膜病变的研究。
HY-130777A
Adenylyl imidodiphosphate lithium hydrate
Biochemical Assay Reagents
腺苷酰亚胺二磷酸盐(锂水合物)
AMP-PNP (Adenylyl imidodiphosphate) lithium hydrate 是一种非水解的 ATP 类似物。AMP-PNP lithium hydrate 能够竞争性结合 ATP 结合位点,但不会被酶水解,从而在研究 ATP 依赖的过程中提供了稳定的实验条件。AMP-PNP lithium hydrate 还可用于酶活性、激酶调控、DNA/RNA 代谢、离子通道功能以及蛋白质复合物组装等研究。
HY-D0877
Biochemical Assay Reagents
TAPS 是一种氨基磺酸盐类溶菌酶稳定剂与连接蛋白通道 (connexin ) 抑制剂。TAPS 能在 pH 7.0 的水溶液中维持溶菌酶的天然结构,并显著保护其免受热变性影响。TAPS 通过其质子化形式直接抑制异源连接蛋白 32/连接蛋白 26 通道 (Cx32/Cx26 ) 的活性,且该抑制作用依赖于连接蛋白 26 的存在。TAPS 能降低重组脂质体系统中连接蛋白通道介导的溶质交换,导致转运特异性分离实验中的脂质体密度偏移程度下降。TAPS 是研究连接蛋白通道结构与功能的重要化合物。
HY-W001992
HY-100168B
Biochemical Assay Reagents
BAPTA四钾盐
BAPTA tetrapotassium 作为细胞不渗透性的钙离子指示剂,对镁离子和钙离子有较高的选择性。BAPTA tetrapotassium 被广泛用作细胞内缓冲液,用于研究通过质膜 Ca2+ 透性通道从细胞内存储或内流 Ca2+ 释放的影响。BAPTA tetrapotassium 还可抑制磷脂酶 C (phospholipase C ) 的活性,与其钙离子螯合特性无关。
HY-W040263
HY-100168R
Biochemical Assay Reagents
BAPTA (Standard)是 BAPTA 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。BAPTA 作为细胞不渗透性的钙离子指示剂,对镁离子和钙离子有较高的选择性。BAPTA 被广泛用作细胞内缓冲液,用于研究通过质膜 Ca2+ 透性通道从细胞内存储或内流 Ca2+ 释放的影响。BAPTA 还可抑制磷脂酶 C (phospholipase C ) 的活性,与其钙离子螯合特性无关。
HY-100168BR
Biochemical Assay Reagents
BAPTA四钾盐 (标准品)
BAPTA tetrapotassium (Standard) 是 BAPTA tetrapotassium (HY-100168B) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。BAPTA tetrapotassium 作为细胞不渗透性的钙离子指示剂,对镁离子和钙离子有较高的选择性。BAPTA tetrapotassium 被广泛用作细胞内缓冲液,用于研究通过质膜 Ca2+ 透性通道从细胞内存储或内流 Ca2+ 释放的影响。BAPTA tetrapotassium 还可抑制磷脂酶 C (phospholipase C ) 的活性,与其钙离子螯合特性无关。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-N4267
HY-N2072R
HY-N2433
HY-N0252A
HY-W015954R
Structural Classification
Natural Products
Human Gut Microbiota Metabolites
Microorganisms
Endogenous metabolite
Source Classification
Reference Standards
Endogenous Metabolite
Calcium Channel
Bacterial
(2R,3R)-Butane-2,3-diol (Standard)是 (2R,3R)-Butane-2,3-diol (HY-W015954) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(2R,3R)-Butane-2,3-diol 是一种靶向细菌 (如大肠杆菌) 中镧 (La3+ ) 敏感型钙通道的非共价、可逆激动剂,EC50 约为 25 mM。(2R,3R)-Butane-2,3-diol 通过与钙通道蛋白或相关复合物结合,诱导通道开放,促进细胞外钙离子内流并触发胞内钙瞬变,进而可能调控细菌的生理活动如生长、代谢及信号传导。(2R,3R)-Butane-2,3-diol 介导细菌-宿主细胞信号交互、影响肠道微生物代谢平衡,可用于研究乳糖不耐受等相关疾病。
HY-N1934R
HY-N15737
HY-B1173R
HY-129258
HY-N8472
HY-N4323R
HY-N0219R
HY-N0603R
HY-113147AR
HY-N7503R
HY-N7423
HY-13764A
HY-W105272R
HY-N9854
HY-N4097R
HY-116330AR
HY-B0778R
HY-N0252B
HY-N7126R
HY-N0747R
HY-N3103R
HY-118472R
HY-N0252R
HY-W041470R
HY-N17853
HY-12361R
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-113147AS
L-Palmitoylcarnitine-d3 (hydrochloride) 是 L-Palmitoylcarnitine hydrochloride 的氘代物。L-Palmitoylcarnitine hydrochloride 是一种长链酰基肉碱和脂肪酸代谢产物,在缺血期间积聚于肌膜并扰乱膜脂环境。L-Palmitoylcarnitine hydrochloride 通过与 Kir6.2 的相互作用抑制 KATP 通道活性,而不影响单通道电导。
HY-B0448S
Phenytoin-d10 是 Phenytoin 的氘代物。Phenytoin (5,5-Diphenylhydantoin) 是一种有效的电压门控 Na+ 通道 (VGSCs ) 阻滞剂。Phenytoin 具有抗癫痫活性,也可减少小鼠乳腺肿瘤的生长和转移。
HY-B0402S1
Amantadine-d6 是 Amantadine 的氘代物。 Amantadine (1-Adamantanamine) 是一种口服有效的抗甲型流感 (influenza A ) 病毒的抗病毒剂。Amantadine 对 NMDA 、M2 等多种离子通道均有抑制作用。Amantadine 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 和抗癌活性。Amantadine 可用于帕金森病,术后认知功能障碍 (POCD) 和 COVID-19 的研究。
HY-B0402S
Amantadine-d15 是 Amantadine 的氘代物。Amantadine (1-Adamantanamine) 是一种抗甲型流感 (influenza A) 病毒的抗病毒活性分子。Amantadine 阻断质子流通过 M2 离子通道 (M2 proton channel of influenza A),从而阻止病毒 RNA 释放到感染细胞的细胞质中。Amantadine 抗帕金森病剂。
HY-131987S
Ethacizine-d5 是氘代标记的 Ethacizine (HY-131987)。Ethacizine 是一种抗心律失常剂,对钠通道 (sodium channel s) 具有抑制活性。
HY-B0527AS
Amitriptyline-d6 (hydrochloride) 是 Amitriptyline hydrochloride (HY-B0527A) 的氘代物。Amitriptyline hydrochloride 是一种口服有效的三环类抗抑郁剂 (TCA)。Amitriptyline hydrochloride 主要通过阻断 SERT (Ki = 3.45 nM) 和 NET (Ki = 13.3 nM),增加突触间隙中 5-羟色胺 (5-HT ) 和去甲肾上腺素 (NE ) 的浓度,从而发挥抗抑郁作用。Amitriptyline hydrochloride 也是 α2A 和 TrkA/TrkB 受体激动剂,从而发挥镇痛效果和神经营养活性 (抑制细胞凋亡 (apoptosis ))。Amitriptyline hydrochloride 还可降低炎症、血管生成和纤维化。Amitriptyline hydrochloride 还可与 DAT (Ki = 2.58 μM) 结合。Amitriptyline hydrochloride 对一系列受体具有高亲和力,可拮抗毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M1/M2/M3/M4/M5 受体) (Ki = 11-24 nM)、H1 受体 (Ki = 0.5-1.1 nM)、肾上腺素能 α1 受体 (Ki = 4.4 nM) 等,从而导致一系列副作用。Amitriptyline hydrochloride可阻断钠通道和 hERG 钾通道 (IC50 = 4.78 μM),具有心脏毒性。
HY-B0347S1
Lacidipine-13 C8 是 Lacidipine 的氘代物。 Lacidipine 是一种口服有效的和具有高度选择性的 L 型钙离子通道阻滞剂,作用于平滑肌的钙通道,主要扩张周围动脉,减少外周阻力,具有长效抗高血压活性。Lacidipine 通过调节 caspase-3 途径来保护 HKCs 免受 ATP 耗尽和恢复所诱发的凋亡。Lacidipine 可用于高血压,动脉粥样硬化和急性肾脏损伤的研究。
HY-12532S
Astemizole-d3 是 Astemizole 的氘代物。Astemizole (R 43512) 是一个长效的二代抗组胺剂,是常用的抗过敏剂,是组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor ) 的拮抗剂,IC50 值为 4 nM。Astemizole 同时还具有 hERG K+ 通道的阻断活性,IC50 值为 0.9 nM。Astemizole 还具有抗胆碱能和止痒作用。
HY-B0122S
Topiramate-13C6 (McN 4853-13C6) 是 13 C 标记的 Topiramate (HY-B0122)。 Topiramate (McN 4853) 是一种广谱抗癫痫剂。Topiramate 也是一种 GluR5 受体拮抗剂,可通过增强 GABAergic 活性,抑制 kainate/AMPA 受体,抑制钠和钙通道的电压敏感,增加钾电导并抑制 carbonic anhydrase 来产生抗癫痫作用。
HY-B0380S1
Trimebutine-d5 fumarate 是 Trimebutine fumarate 氘代物。Trimebutine fumarate 是一种多靶点抑制剂和阿片受体 (Opioid Receptor ) 激动剂,具有抗毒蕈碱活性。Trimebutine fumarate 抑制 L 型钙通道 (L-type Ca2+ channel s ) 和大电导钙激活钾通道 (BKCa channel s ),而抑制细胞外钙内流及钾离子外流。Trimebutine fumarate 还靶向 Toll 样受体,抑制 Toll-like receptor 2/4/7/8/9 信号而抑制 LPS 诱导 IRAK1 激活,以及 ERK1/2 、JNK 和 NF-κB 的激活,从而发挥抗炎作用。Trimebutine fumarate 还通过抑制 AKT/ERK 通路诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Trimebutine fumarate 还抑制平滑肌过度收缩,可用于肠易激综合征 (IBS) 等胃肠道功能紊乱的研究。
HY-B0448S2
Phenytoin-d5 (5,5-Diphenylhydantoin-d5 ) 是氘代标记的 Phenytoin. Phenytoin (5,5-Diphenylhydantoin) 是一种有效的电压门控 Na+ 通道 (VGSCs ) 阻滞剂。Phenytoin 具有抗癫痫活性,也可减少小鼠乳腺肿瘤的生长和转移。
HY-B0358AS
Flunarizine-d8 dihydrochloride 是氘代标记的 Flunarizine dihydrochloride (HY-B0358A)。Flunarizine dihydrochloride 是一种有效的 Na+ /Ca2+ (T 型) 通道双重阻滞剂。Flunarizine dihydrochloride 是 D2 多巴胺受体拮抗剂。Flunarizine dihydrochloride 具有抗惊厥和抗偏头痛活性,以及外周血管扩张作用。
HY-B1588S
Carbenoxolone-d4 是 Carbenoxolone 氘代物。Carbenoxolone 是甘草次酸的半合成衍生物,由于其抗炎特性,被广泛用于消化不良和消化性溃疡的研究。Carbenoxolone,半通道和间隙连接蛋白抑制剂,具有研究慢性肝病的研究潜力。Carbenoxolone 抑制 Aβ42 聚集,是抗 AD 研究潜力的合适候选者。Carbenoxolone 是小分子 Pannexin1 (Panx1,是一种 ATP 释放通道) 抑制剂,通过调节第一个细胞外环来减弱 Panx1 通道活性。Carbenoxolone 是 11β-羟基类固醇脱氢酶1型 (11β-HSD1 ) 抑制剂,可将无活性的糖皮质激素转化为活性形式。Carbenoxolone 具有抗 DENV 感染的抗病毒活性,靶点针对病毒本身。
HY-B0905S
Tilmicosin-d3 是 Tilmicosin 的氘代物。Tilmicosin (LY-177370) 是一种具有口服活性的钙通道拮抗剂和大环内酯类抗生素 ,具有抗菌活性。Tilmicosin 主要作用于细菌核糖体的 50S 亚基,抑制蛋白质的合成。Tilmicosin 在研究牛、羊和猪等家畜的呼吸道疾病方面效果显著。此外,Tilmicosin 还具有免疫调节和抗炎作用。
HY-113147S1
L-Palmitoylcarnitine-d9 是氘代标记的 L-Palmitoylcarnitine。L-Palmitoylcarnitine 是一种长链酰基肉碱和脂肪酸代谢产物,在缺血期间积聚于肌膜并扰乱膜脂环境。L-Palmitoylcarnitine 通过与 Kir6.2 的相互作用抑制 KATP 通道活性,而不影响单通道电导。
HY-152013S
L-Palmitoylcarnitine-d3 -1 (hydrochloride) 是氘代标记的 L-Palmitoylcarnitine (chloride)。L-Palmitoylcarnitine chloride是一种长链酰基肉碱和脂肪酸代谢产物,在缺血期间积聚于肌膜并扰乱膜脂环境。L-Palmitoylcarnitine chloride 通过与 Kir6.2 的相互作用抑制 KATP 通道活性,而不影响单通道电导。
HY-W653905
Amantadine-d15 hydrochloride 是氘代标记的 Amantadine。Amantadine (1-Adamantanamine) 是一种口服有效的抗甲型流感 (influenza A ) 病毒的抗病毒剂。Amantadine 对 NMDA 、M2 等多种离子通道均有抑制作用。Amantadine 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 和抗癌活性。Amantadine 可用于帕金森病,术后认知功能障碍 (POCD) 和 COVID-19 的研究。
HY-103315S
Bepridil-d5 (hydrochloride) (CERM 1978-d5 ) 是氘代标记的 Bepridil hydrochloride. Bepridil hydrochloride (CERM 1978) 是一种钙离子通道 (calcium channel ) 抑制剂,具有抗心绞痛的作用。
HY-B0338S
Rimantadine-d4 (hydrochloride) 是 Rimantadine 的氘代物。Rimantadine (Flumadine) 是口服有效的 M2 蛋白 (M2 protein ) 抑制剂,可阻断氢离子通道活性,阻止病毒的进入和复制,并表现出广谱抗病毒活性。
HY-109077S
Tigolaner-d4 是 Tigolaner 氘代物。Tigolaner (BAY-1272858) 作用于 γ- 氨基丁酸 (GABA ) 和谷氨酸门控氯离子通道。Tigolaner 具有抗寄生虫的活性。
HY-103309S
ML218-d9 是 ML218 的氘代物。ML218 是一种有效的,选择性的和口服活性的 T 型 Ca2+ 通道 (Cav3.1,Cav3.2,Cav3.3 ) 抑制剂,对 Cav3.2 和 Cav3.3 的 IC50 分别为 310 nM 和 270 nM。ML218 抑制丘脑底核 (STN) 神经元的爆发活动。ML218 对 L 或 N 型钙通道,KATP 或 hER
HY-B0347S3
Lacidipine-13 C4 是 13 C 标记的 Lacidipine (HY-B0347)。Lacidipine 是一种口服有效的和具有高度选择性的 L 型钙离子通道阻滞剂,作用于平滑肌的钙通道,主要扩张周围动脉,减少外周阻力,具有长效抗高血压活性。Lacidipine 通过调节 caspase-3 途径来保护 HKCs 免受 ATP 耗尽和恢复所诱发的凋亡。Lacidipine 可用于高血压,动脉粥样硬化和急性肾脏损伤的研究。
HY-B0448S1
Phenytoin-15 N2 ,13 C 是 13 C 和 15 N 标记的 Phenytoin。 Phenytoin (5,5-Diphenylhydantoin) 是一种有效的电压门控 Na+ 通道 (VGSCs ) 阻滞剂。Phenytoin 具有抗癫痫活性,也可减少小鼠乳腺肿瘤的生长和转移。
HY-B0380S2
Trimebutine-d3 hydrochloride 是 Trimebutine hydrochloride 的氘代物。Trimebutine hydrochloride 是一种多靶点抑制剂和阿片受体 (Opioid Receptor ) 激动剂,具有抗毒蕈碱活性。Trimebutine hydrochloride 抑制 L 型钙通道 (L-type Ca2+ channel s ) 和大电导钙激活钾通道 (BKCa channel s ),而抑制细胞外钙内流及钾离子外流。Trimebutine hydrochloride 还靶向 Toll 样受体,抑制 Toll-like receptor 2/4/7/8/9 信号而抑制 LPS 诱导 IRAK1 激活,以及 ERK1/2 、JNK 和 NF-κB 的激活,从而发挥抗炎作用。Trimebutine hydrochloride 还通过抑制 AKT/ERK 通路诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Trimebutine hydrochloride 还抑制平滑肌过度收缩,可用于肠易激综合征 (IBS) 等胃肠道功能紊乱的研究。
HY-B1448AS
(Rac)-Benidipine-d7 是 Benidipine 的氘代物。 Benidipine 是一种有效且具有口服活性的钙通道拮抗剂。Benidipine 对缺血/再灌注心肌细胞具有抗凋亡 (apoptosis ) 作用。Benidipine 增加内皮细胞型一氧化氮合酶活性,改善高血压大鼠冠状动脉循环。
HY-W711474
(-)-Menthol-d4 是 (-)-Menthol (HY-75161) 的氘代物。(-)-Menthol 是薄荷油的关键成分,(-)-Menthol 结合并激活瞬瞬时受体电位 M8 (TRPM8 ),TRPM8 是 Ca2+ -可渗透的非选择性阳离子通道,最终增加 [Ca2+ ]i 。 具有抗肿瘤活性。
HY-B0162S
Ivabradine-d6 是 Ivabradine 的氘代物。 Ivabradine 是一种有效且具有口服活性的 HCN (超极化激活的环核苷酸门控) 通道阻滞剂,可抑制心脏起搏器电流 (If)。Ivabradine 以剂量依赖性降低心率而不改变血压。Ivabradine 具有抗惊厥、抗缺血和抗心绞痛活性。
HY-B0122S1
Topiramate-13 C (McN 4853-13 C) 是 13 C 标记的 Topiramate. Topiramate (McN 4853) 是一种广谱抗癫痫剂。Topiramate 也是一种 GluR5 受体拮抗剂,可通过增强 GABAergic 活性,抑制 kainate/AMPA 受体,抑制钠和钙通道的电压敏感,增加钾电导并抑制 carbonic anhydrase 来产生抗癫痫作用。
HY-A0082S
Diphenidol-d10 (hydrochloride) (Difenidol hydrochloride-d10 ) 是氘代标记的 Diphenidol (hydrochloride). Diphenidol hydrochloride (Difenidol hydrochloride) 是一种非选择性的毒蕈碱 M1-M4 受体 (muscarinic M1 -M4 receptor ) 拮抗剂,具有抗心律失常活性。Diphenidol hydrochloride 也是神经细胞电压门控离子通道 (Na+ ,K+ ,Ca2+ ) 的有效非特异性阻滞剂。Diphenidol hydrochloride 可用于抗眩晕、止吐的研究。
HY-W774926
Permethrin-d6 (NRDC-143-d6 ) 是氘代标记的 Permethrin. Permethrin (NRDC-143) 是一种杀虫剂 (insecticide ),杀螨剂 (acaricide ) 和线粒体复合体 I (mitochondrial complex I ) 的高选择性抑制剂,存在于沉积物和水样中。Permethrin 在体内表现出雌激素样 (estrogenic ) 活性,而在体外具有抗雌激素 (estrogenic ) 的作用。Permethrin 也是一种神经毒素 (neurotoxin ),通过延长钠通道 (Sodium channel ) 的激活而影响神经元膜。Permethrin 降低稻科植物 (Oryzias latipes ) 对细菌感染的抗性。
HY-106577S
Cibenzoline-d4 (Cifenline-d4 ) 是氘代标记的 Cibenzoline. Cibenzoline 是 Ia 类抗心律失常活性分子,其抗胆碱能活性较低。Cibenzoline 是 KATP 通道抑制剂,通过成孔亚基 Kir6.2 发挥作用,IC50 为 22.2 μM。Cibenzoline 可抑制 I Kr 和 I Ks 电流,IC50 分别为 8.8 μM 和 12.3 μM。Cibenzoline 可用于心肌疾病的研究。此外,Cibenzoline 还具有降血糖的作用。
HY-131897S
1-Stearoyl-2-Arachidonoyl-d8 -sn-Glycerol 是 1-Stearoyl-2-arachidonoyl-sn-glycerol 的氘代物。1-Stearoyl-2-arachidonoyl-sn-glycerol 是一种含有多不饱和脂肪酸的二酰基甘油 (DAG)。1-Stearoyl-2-arachidonoyl-sn-glycerol 可以激活 PKC 。1-Stearoyl-2-arachidonoyl-sn-glycerol 也可以增强非选择性阳离子通道 (NSCC ) 活性。
HY-W710915
Aprindine hydrochloride-d10 是 Aprindine hydrochloride (HY-A0236A) 的氘代物。Aprindine hydrochloride 是一种 Ib 类抗心律失常剂。Aprindine hydrochloride 主要通过阻断钠通道 (INa ) 发挥作用,从而降低心肌细胞的兴奋性和传导速度。Aprindine hydrochloride 显著抑制延迟了钾电流,这有助于延长心房有效不应期 (AERP) 并抑制心房颤动的发生。Aprindine hydrochloride 还能通过抑制 Na+ /Ca2+ 交换电流 (INCX) 来调节细胞内钙离子浓度,从而进一步稳定心脏电活动。Aprindine hydrochloride 可用于研究心房颤动 (AF) 和室性心律失常。
HY-131987S1
Ethacizine-d4 是氘代标记的 Ethacizine (HY-131987)。Ethacizine 是一种抗心律失常剂,对钠通道 (sodium channel s) 具有抑制活性。
HY-W703632
2-(4-Isobutylphenyl)propan-3,3,3-d3 -1-ol 是 Ibuprofen alcohol (HY-131261) 的氘代物。Ibuprofen alcohol 是一种非甾体类抗炎活性分子,对酸敏感的离子通道有几乎没有活性。
HY-106577S1
Cibenzoline-d5 (Cifenline-d5 ) 是氘代标记的 Cibenzoline. Cibenzoline 是 Ia 类抗心律失常活性分子,其抗胆碱能活性较低。Cibenzoline 是 KATP 通道抑制剂,通过成孔亚基 Kir6.2 发挥作用,IC50 为 22.2 μM。Cibenzoline 可抑制 I Kr 和 I Ks 电流,IC50 分别为 8.8 μM 和 12.3 μM。Cibenzoline 可用于心肌疾病的研究。此外,Cibenzoline 还具有降血糖的作用。
HY-W653763
Chlorpromazine Hydrochloride-13 C,d3 是 13 C 和氘代标记的 Chlorpromazine hydrochloride (HY-B0407A)。Chlorpromazine hydrochloride 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的抗精神病剂,能有效拮抗 D2 多巴胺受体和 5-HT2A ,已广泛用于精神分裂症和其他精神疾病。Chlorpromazine hydrochloride 可通过多种途径发挥抗癌活性,包括抗增殖、诱导自噬和周期停滞 (G2-M 期)、抑制细胞色素 c 氧化酶 (CcO )、抑制肿瘤生长和转移以及抑制肿瘤免疫逃逸等。Chlorpromazine hydrochloride 还能阻断 hNav 1.7 通道 (IC50 =25.9 μM; 浓度依赖的方式) 和 HERG 钾通道 (IC50 =21.6 μM) ,其在止痛以及心律失常方面也具有较好的研究潜力。Chlorpromazine hydrochloride 也能抑制网格蛋白介导的内吞作用。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-75161
矫味剂/调味剂
(-)-Menthol 是薄荷油的关键成分,(-)-Menthol 结合并激活瞬瞬时受体电位 M8 (TRPM8 ),TRPM8 是 Ca2+ -可渗透的非选择性阳离子通道,最终增加 [Ca2+ ]i 。 具有抗肿瘤活性。
HY-174709
mRNA
Human FGF12 mRNA编码人类成纤维细胞生长因子12(FGF12)蛋白,是成纤维细胞生长因子(FGF)家族的成员。FGF12可能参与神经系统的发育和功能,以及对电压门控钠通道活性的正向调控。
Your information is safe with us. * Required Fields.
Inquiry Information
产品名称:
目录号:
需求量: