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Chemical Structure
HY-139643A
HY-149274
HY-147543
HY-147544
HY-147545
HY-147808
HY-175372
HY-128453
Orphan Nuclear Receptor
Cancer
LRH-1 antagonist -1 (Compound 3d2) 是一种 LRH-1 拮抗剂，其 Kd 为 1.8 μM。LRH-1 antagonist -1 抑制 LRH-1 转录活性，降低 G0S2 表达。LRH-1 antagonist -1 抑制 LRH-1 阳性癌细胞增殖。LRH-1 antagonist -1 可用于研究胰腺癌、结肠癌和乳腺癌。
HY-112628
HY-179448
P2Y Receptor
Cancer
P2Y2R antagonist 1 是一种选择性 P2Y2R 拮抗剂 (pIC50 = 7.78)。P2Y2R antagonist 1 可用于胶质瘤的研究。
HY-157493
HY-148038
HY-129995A
HY-176550
Sodium Channel
Neurological Disease
ASIC1a antagonist -1 (Compound 5b) 是一种正构非竞争性酸敏感离子通道 1a (ASIC1a ) 拮抗剂，其 IC50 为 27 nM (pH 6.7)。ASIC1a antagonist -1 改变了 ASIC1a 激活的 pH 依赖性，并抑制了其最大诱发反应。ASIC1a antagonist -1 完全抑制了 CA3-CA1 通路中的长期增强 (LTP) 诱导。ASIC1a 拮抗剂-1 可用于脑疾病和病理学研究。
HY-177278
HY-175367
Histamine Receptor Sigma Receptor
Neurological Disease
H3R antagonist 6 (Compounds 3) (H3-2406) 是一种组胺受体 3 (H3R ) 拮抗剂，其 IC50 为 5.6 nM。经 18F 标记的 H3R antagonist 6 具有较高的放化产率、摩尔活性和中等的脑摄取率，但与 Sigma-1 受体 (Sigma-1 receptor ) 存在脱靶结合。H3R antagonist 6 可用作正电子发射断层扫描 (PET) 成像的放射性配体，用于中枢神经系统 (CNS) 疾病研究。
HY-162090
TRP Channel
Cancer
TRPC antagonist 1 (compound 15g) 是一种有效的 TRP 通道 (TRPC ) 拮抗剂，对 TRPC3、TRPC4、TRPC5、TPRC6 和 TRPC7 的 IC50 值分别为 2.4 μM、12.2 μM、7.6 μM、2.9 μM 和 3.4 μM。TRPC antagonist 1 在体外针对 U87 细胞系表现出显着的抗胶质母细胞瘤功效。
HY-17674
Bombesin Receptor
Neurological Disease Cancer
Bombesin receptor antagonist -1 (Example 32) 是一种蛙皮素受体 (bombesin receptor ) 拮抗剂，其对于神经介素 B (NMB receptor ) 和胃泌素释放肽受体 (GRP receptor ) 的 Ki 分别为 0.17 和 20 nM。Bombesin receptor antagonist -1 可用于研究多种疾病，如癌症、抑郁症、进食障碍等。
HY-148533
mAChR Adrenergic Receptor
Neurological Disease
β2AR agonist /M-receptor antagonist -1 是一种有效的毒蕈碱拮抗剂/β2 激动剂 (MABA )。β2AR agonist /M-receptor antagonist -1 在不存在 (MABA) 或存在 Propranolol (HY-B1208) 或 Histamine (HY-B1204) 诱导的收缩 (β2) 的情况下有效地放松 Carbachol (HY-B1208) 诱导的收缩。
HY-147203
HY-174825
HY-175196
HY-185006
HY-174391
Androgen Receptor Apoptosis
Cancer
AR antagonist 15 是一种口服有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂，对 ART787A 的 IC50 为 97 nM。AR antagonist 15 破坏 AR 核转位，阻碍 AR 同源二聚化，并通过与配体结合袋的竞争性结合抑制 AR 调节基因的转录。AR antagonist 15 可以显著降低前列腺特异性抗原 (PSA) 水平。AR antagonist 15 降低凋亡相关蛋白的表达诱导凋亡。AR antagonist 15 可用于前列腺癌症的研究。
HY-111500
iGluR
Neurological Disease
(Rac)-NMDAR antagonist 1 是 NMDAR antagonist 1 的消旋体。NMDAR antagonist 1 是一种有效且口服生物可利用的，NR2B 选择性的 NMDAR 拮抗剂。
HY-143313
HY-162812
Apoptosis Cholinesterase (ChE) Tau Protein Ferroptosis Histamine Receptor
Neurological Disease
H3R antagonist 4 (compound 11l) 是胆碱酯酶 和组胺 H3 受体 (H3R ) 的双重抑制剂，对应的 IC50 分别为 7.04 μM (ee AChEhAChE )(可逆)，1.09 nM (H3R )。H3R antagonist 4 对自身和 Cu2+ 诱导的 Aβ1-42 聚集有良好的抑制作用 (95.48% 和 88.63%)，和对自身和 Cu2+ 诱导的 Aβ1-42 原纤维具有良好的降解作用 (80.16%和89.30%)。H3R antagonist 4 有螯合 Cu2+ (铜离子)、Zn2+ (锌离子)、Al3+ (铝离子) 和 Fe2+ (二价铁离子) 等生物金属的能力。H3R antagonist 4 显著降低了 Aβ1-42 诱导的 tau 蛋白过度磷酸化，抑制 RSL-3 诱导的 PC12 细胞凋亡 和铁死亡 。H3R antagonist 4 在 hCMEC/D3 和 hPepT1-MDCK 细胞中有最佳的血脑屏障通透性和肠道吸收特性。H3R antagonist 4 可改善利用东莨菪碱 (HY-N0296) 诱导的阿尔兹海默症小鼠模型的学习和记忆障碍。
HY-W008038R
Reference Standards iGluR
Others
NMDAR antagonist 3 (Standard) 是 NMDAR antagonist 3 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。NMDAR antagonist 3 (Compound 2) 是一种 NMDA 受体的拮抗剂。NMDAR antagonist 3 对 NMDA 受体的 NR1A/2B 亚型有一定抑制活性但较弱。
HY-174147
GABA Receptor
Neurological Disease
GABAB receptor antagonist 4 (Compound 28) 是一种 GABAB 受体拮抗剂。GABAB receptor antagonist 4 能抑制 GABA 诱导的 G 蛋白激活。GABAB receptor antagonist 4 通过竞争性结合 GABAB 受体的正构位点。GABAB receptor antagonist 4 可用于 GABAB 受体相关神经疾病的研究。
HY-163665
Aryl Hydrocarbon Receptor Dystrophin
Others
AHR antagonist 8 (compound SG-02) 是肌营养不良蛋白的同源物 utrophin 的调节剂和 AhR 拮抗剂 (Kd: 41.68 nM)。研究表明，800 nM 的 AHR antagonist 8 可使 utrophin 上调 2.7 倍。AHR antagonist 8 还刺激 MyHC 表达增加，暗示其具有增强肌生成 (myogenesis) 的潜力。经过 ADME 评估，AHR antagonist 8 还具有一定的口服生物利用度。
HY-159895
HY-103651
Oxytocin Receptor
Endocrinology
OT antagonist 1 demethyl derivative 是 OT antagonist 1 的去甲基化产物. OT antagonist 1 (Compound 4) 是一种有效的选择性催产素 (Oxytocin ) 拮抗剂，Ki 为 50 nM。
HY-180434
Bombesin Receptor
Cancer
GRPR antagonist -3 (compound (S)-1m) 是一种强效的 GRPR 拮抗剂，IC50 为 121 nM。GRPR antagonist -3 在大鼠血浆中稳定，并且在体外对微粒体氧化代谢具有良好的抵抗力。GRPR antagonist -3 可与氟 -18 进行放射性标记，用于 PET 成像。
HY-174986
CGRP Receptor
Cardiovascular Disease
CGRP antagonist 7 是一种有效的降钙素基因相关肽受体 (CGRP ) 拮抗剂，其 Ki 值为 0.029 nM。CGRP antagonist 7 可抑制 CGRP 受体介导的环磷酸腺苷 (cAMP) 产生，其 IC50 值为 1.5 nM。CGRP antagonist 7 可用于偏头痛的研究。
HY-150205
Succinate Receptor 1
Inflammation/Immunology
Succinate/succinate receptor antagonist 1 (compound 7a) 是一种琥珀酸 受体拮抗剂。Succinate/succinate receptor antagonist 1 阻断牙龈组织中的琥珀酸信号。Succinate/succinate receptor antagonist 1 抑制琥珀酸受体 1 (SucnRl Antagonist 1) 的激活，IC50 值为 20 μΜ。Succinate/succinate receptor antagonist 1 可用于牙周病的研究。
HY-114945
HY-144377
HY-148844
GCGR
Metabolic Disease
GCGR antagonist 2 是一种呋喃-2-碳酰肼化合物，是具有口服活性的胰高血糖素受体拮抗剂。GCGR antagonist 2 与 hGluR 结合的 Kd 值为 2.3 nM，抑制大鼠受体的 IC50 值为 0.43 nM。GCGR antagonist 2 可抑制胰高血糖素刺激的糖原分解。
HY-169349
Androgen Receptor
Cancer
Androgen receptor antagonist 12 (Compound EF2) 是一种口服活性雄激素受体 (AR) 拮抗剂 (IC50 : 0.30 μM)。Androgen receptor antagonist 12 抑制变体 AR 突变体的转录活性和 AR 阳性 PCa 细胞系的增殖。Androgen receptor antagonist 12 阻断 AR 核易位。Androgen receptor antagonist 12 抑制 C4-2B 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。Androgen receptor antagonist 12 可用于前列腺癌 (PCa) 研究。
HY-173409
HY-144127
Androgen Receptor
Cancer
AR antagonist 3 是一种有效的选择性 androgen receptor (AR) 拮抗剂，IC50 为 0.47 µM。AR antagonist 3 呈剂量依赖性降低 FRET 信号 (IC50 = 18.05 μM)。当瘤内给药时，AR antagonist 3 可有效抑制肿瘤生长。
HY-173325
HY-162664
HY-144286
CXCR
Infection
CXCR4 antagonist 3 (compound 12a) 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂，IC50 为 11 nM。CXCR4 antagonist 3 是 TIQ15 的同源物。CXCR4 antagonist 3 表现出最佳的整体特性，包括 CXCR4 拮抗、CYP 2D6 抑制、代谢稳定性和渗透性。CXCR4 antagonist 3 具有研究人类免疫缺陷病毒的潜力。
HY-153772
Androgen Receptor
Cancer
Androgen receptor antagonist 8 (Example 13) 是雄激素受体 (androgen receptor ) 拮抗剂。Androgen receptor antagonist 8 抑制 LNcap 细胞中前列腺特异性抗原的分泌 (IC50 : 88 nM)。Androgen receptor antagonist 8 可用于前列腺癌研究。
HY-178148
Androgen Receptor
Endocrinology Cancer
AR antagonist 17 是一种具有选择性、口服活性、不易透过血脑屏障的雄激素受体 (AR ) 拮抗剂 (IC50 = 0.010 μM) ，可有效阻断 AR 二聚化和核转位，并在多种去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞中表现出强效作用。AR antagonist 17 对多种耐药性 AR 突变体表现出优异的疗效。AR antagonist 17 在 LNCaP 异种移植模型中抑制肿瘤生长，且无明显毒性。AR antagonist 17 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。
HY-149823
HY-148259
Orphan Receptor
Cancer
SF-1 antagonist -1 (compound 11) 是 SF-1 的拮抗剂。SF-1 antagonist -1 影响 SF-1 的转录活性，EC50 值 ＜200 nM。SF-1 antagonist -1 抑制大鼠间质肿瘤细胞的增殖。SF-1 antagonist -1 可用于癌症的研究。
HY-174846
HY-144197
CCR
Neurological Disease
CCR8 antagonist 1 (Compound 15) 是一种有效的人 CCR8 拮抗剂，Ki 为 1.6 nM。CCR8 antagonist 1 具有较高的安全性和代谢稳定性。CCR8 antagonist 1可用于研究哮喘、多发性硬化等疾病。
HY-162925
HY-115745
Calmodulin
Cardiovascular Disease
Calmodulin antagonist -1 (A-5) 是一种钙调素 (CaM) 拮抗剂。Calmodulin antagonist -1抑制钙调素激活的 Ca2+ -磷酸二酯酶 (IC50 =66 μM)。Calmodulin antagonist -1 以竞争方式抑制胰蛋白酶处理的 Ca2+ -磷酸二酯酶 (IC50 =560 μM)。
HY-173398
HY-179033
Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A Apoptosis ASK1 JNK p38 MAPK
Cancer
Nur77 antagonist 2 (Compound 12b) 是一种口服有效的 Nur77 拮抗剂，其 KD 值为 0.42 μM。Nur77 antagonist 2 对肝癌细胞具有增殖活性。Nur77 antagonist 2 通过抑制其泛素-蛋白酶体的降解来稳定 Nur77，通过 ASK1-JNK/p38 途径导致 Nur77 依赖的细胞凋亡 (apoptosis )。Nur77 antagonist 2 在 HCCLM3 异种移植模型中抑制了肿瘤生长。Nur77 antagonist 2 可用于研究肝细胞癌 (HCC)。
HY-153258
CaSR
Metabolic Disease
CaSR
antagonist -1是一种钙敏感受体(CaSR) 拮抗剂，IC50 值为50 nM。CaSR
antagonist -1可用于骨质疏松等与骨或矿物质稳态异常相关的疾病的研究。
HY-P4717
IFNAR
Inflammation/Immunology
IFN-γ Antagonist 1 (AYCRDGKIGPPKLDIRKEEKQI) 是一种干扰素-γ (IFN-γ ) 拮抗剂。IFN-γ Antagonist 1 抑制 IFN-γ 诱导的 HLR/DR 抗原在细胞中的表达。IFN-γ Antagonist 1 可用于免疫调节异常疾病的研究。
HY-P4717A
IFNAR
Inflammation/Immunology
IFN-γ Antagonist 1 (AYCRDGKIGPPKLDIRKEEKQI) acetate 是一种干扰素-γ (IFN-γ ) 拮抗剂。IFN-γ Antagonist 1 acetate 抑制 IFN-γ 诱导的 HLR/DR 抗原在细胞中的表达。IFN-γ Antagonist 1 acetate 可用于免疫调节异常疾病的研究。
HY-175813
HY-146401
CXCR
Cancer
CXCR4 antagonist 6 (compound 46) 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂，IC50 为 79 nM。CXCR4 antagonist 6 可抑制 CXCL12 诱导的胞质钙离子流量 (IC50 = 0.25 nM)。CXCR4 antagonist 6 显著减弱 CXCL12/CXCR4 介导的细胞迁移。CXCR4 antagonist 6 在小鼠肿瘤转移模型中显示出显著的抗肿瘤效果。
HY-172869
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Estrogen receptor antagonist 9 (Compound 5D) 是一种雌激素受体 (estrogen receptor ) 拮抗剂。Estrogen receptor antagonist 9 对 MCF7 细胞有显著细胞毒性，IC50 值为 8.50 μM，Estrogen receptor antagonist 9 有望用于乳腺癌的研究。
HY-101536R
HY-159896
HY-181485
HY-174422
Opioid Receptor
Others
Opioid receptor antagonist 2 (Compound 9) 是一种强效的 opioid receptor 拮抗剂。Opioid receptor antagonist 2 能够逆转芬太尼类似物在小鼠身上引起的呼吸抑制和声带闭合。Opioid receptor antagonist 2 有望用于如因阿片类药物过量导致的呼吸抑制等急性中毒的研究。
HY-147379
Ferroportin
Metabolic Disease
Hepcidin antagonist -1 (example 104) 是一种有效的铁调素 (hepcidin ; hepcidine) 拮抗剂，IC50 <50 μM。Hepcidin antagonist -1 可用于研究铁代谢紊乱，如贫血症。
HY-P5897
HY-W078239
Ephrin Receptor
Cancer
EPHA4 antagonist -1 (Compound 2) 是 EphA4 受体拮抗剂。EPHA4 antagonist -1 也是 EphA2 受体拮抗剂。EPHA4 antagonist -1 抑制 ephrin-A5 AP 与 EphA4 Fc 受体的结合，其 IC50 为 10 μM。
HY-144699
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ERRα antagonist -2 (Compound 11) 是一种潜在的 ERRα (雌激素受体相关受体 α) 反向激动剂，IC50 值为 0.80 μM。ERRα antagonist -2 抑制 ER 阴性 MDA-MB-231 细胞的迁移和侵袭。ERRα antagonist -2 在体内抑制乳腺癌生长。
HY-176063
TRP Channel Opioid Receptor
Neurological Disease
TRPV1 antagonist 11 (compound 2ac) 是一种强效的 TRPV1 拮抗剂，IC50 为 29.3 nM。TRPV1 antagonist 11 是一种 μ-阿片受体 (MOR ) 激动剂，Ki 为 60.3 nM。TRPV1 antagonist 11 是一种嘧啶哌嗪类化合物，通过拮抗 TRPV1 和刺激 MOR 发挥止痛作用。TRPV1 antagonist 11 在小鼠福尔马林诱发的疼痛模型中表现出有效的剂量依赖性抗伤害作用。
HY-18668
Integrin
Cancer
Integrin antagonist 27 (Compound 27) 是一种小分子整合蛋白 αvβ3 拮抗剂, 亲和力为 18 nM。Integrin antagonist 27 可以与 Paclitaxel (HY-B0015) 结合，选择性地输送到 αvβ3 阳性转移性癌细胞。Integrin antagonist 27 可用作抗癌剂。
HY-103652
HY-146494
Androgen Receptor
Cancer
Androgen receptor antagonist 5 (compound 42f) 是一种有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂，IC50 为 6.17 μM。Androgen receptor antagonist 5 可有效损害 AR 核转位，降低细胞核 AR 水平，扰乱 AR 介导的基因调控。Androgen receptor antagonist 5 可抑制前列腺癌细胞 LNCaP 的增殖，并在 LNCaP 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Androgen receptor antagonist 5 可用于前列腺癌症的研究。
HY-151100
GPR84
Inflammation/Immunology
GPR84 antagonist 3 (compound 42) 是一种有效的 GPR84 (G 蛋白偶联受体 84)拮抗剂。GPR84 antagonist 3 可抑制 GTPγS ，其 pIC50 为 8.28。GPR84 antagonist 3 具有良好的药代动力学特征。
HY-131337
Bacterial
Infection
RhlR antagonist 1 是一种有效的 RhlR 拮抗剂，IC50 为 26 μM。RhlR antagonist 1 对 LasR 和 PqsR 表现出选择性的 RhlR 拮抗作用，在静态和动态环境下对生物膜的形成有较强的抑制作用，并能减少绿脓杆菌毒力因子的产生，如鼠李糖脂和绿脓杆菌素等。RhlR antagonist 1 可用于开发 QS 调节分子来控制铜绿假单胞菌感染。
HY-175533
HY-175195
Adenosine Receptor Interleukin Related IFNAR Cytochrome P450
Inflammation/Immunology Cancer
Adenosine receptor antagonist 6 是一种具有口服活性且选择性的 A2A 腺苷受体(A2A adenosine receptor ) (A2A AR ) 拮抗剂，Ki 值为 19.18 nM。Adenosine receptor antagonist 6 与 A2A adenosine receptor 结合的 Adenosine receptor antagonist 6 抑制 5’-N-ethylcarboxamide adenosine (NECA) (HY-103173) 介导的 cAMP 产生 (IC50 = 0.089 μM) 和免疫抑制，同时促进 IL-2 和 IFN-γ 的分泌。Adenosine receptor antagonist 6 消除腺苷对 T 细胞活化和细胞因子释放的免疫抑制作用。Adenosine receptor antagonist 6 抑制 CT26/MC38 异种移植模型中的肿瘤生长。Adenosine receptor antagonist 6 可用于结肠癌的研究。
HY-175851
Adenosine Receptor
Neurological Disease
A2AAR antagonist 5 是一种选择性的 A2A AR 拮抗剂。A2AAR antagonist 5 在表达 hA2A AR 的 CHO 细胞中抑制 NECA 刺激的腺苷酸环化酶活性，其 IC50 值为 1863 nM。A2AAR antagonist 5 具有较强的清除自由基活性，在 DPPH 实验中的 EC50 值为 22.21 μM。A2AAR antagonist 5 在体外脑缺血模型中表现出显著的神经保护作用。A2AAR antagonist 5 可用于脑缺血的研究。
HY-128453A
Orphan Nuclear Receptor
Cancer
LRH-1 antagonist -1 (Compound 3d2) dihydrochloride 是一种 LRH-1 拮抗剂，其 Kd 为 1.8 μM。LRH-1 antagonist -1 dihydrochloride 抑制 LRH-1 转录活性，降低 G0S2 表达。LRH-1 antagonist -1 dihydrochloride 抑制 LRH-1 阳性癌细胞增殖。LRH-1 antagonist -1 dihydrochloride 可用于研究胰腺癌、结肠癌和乳腺癌。
HY-176222
Caspase
Inflammation/Immunology
IRF1 antagonist 1 (8003-3282) 是有效的 IRF1 (表达干扰素调节因子) 拮抗剂，具有抗炎活性。IRF1 antagonist 1 可维护血脑屏障完整性，减轻脑水肿，IRF1 antagonist 1 可改善急性创伤性脑损伤 (TBI) 小鼠模型的神经系统预后。
HY-153256
Prostaglandin Receptor
Metabolic Disease
EP3 antagonist 4 (Compound 28) 是一种 EP3 拮抗剂，对 hEP 的 Ki 值为 2 nM。在大鼠完整 PK 研究中，EP3 antagonist 4 显示出较低的体内清除率、高口服 AUC 和良好的生物利用度。EP3 antagonist 4 可用于糖尿病 β 细胞功能障碍的研究。
HY-136437
CXCR HIV
Infection
CXCR4 antagonist 1 是有效的 CXCR4 拮抗剂。CXCR4 antagonist 1 具有抗 HIV 活性。
HY-180181
RAR/RXR
Metabolic Disease Cancer
RXR antagonist 6 (Compound 34) 是一种选择性的部分类视黄醇 X 受体 (RXR ) 拮抗剂。RXR antagonist 6 对人 RXRα/β/γ 亚型均无激动活性，但能强效抑制 RXR 完全激动剂 (如 Bezafibrate (HY-B0637)) 诱导的受体激活，其 IC50 值为 2.7 μM。RXR antagonist 6 可增强 PMA (HY-18739) 诱导的 THP-1 细胞分化。RXR antagonist 6 可用于癌症、代谢性疾病和神经系统疾病的研究，如淋巴瘤。
HY-147392
HY-173063
HY-180443
HY-124668
CCR
Inflammation/Immunology
CCR1 antagonist 12 (Compound 12) 是 CCR1 的拮抗剂，对人类 CCR1 的 IC50 为 3 nM。CCR1 antagonist 12 抑制 CCL3 诱导的跨孔趋化作用，IC50 为 0.009 µM。CCR1 antagonist 12 在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
HY-144780
CXCR
Cancer
CXCR2 antagonist 4 (compound 7) 是一种有效的 CXCR2 拮抗剂，IC50 为 0.13 μM。CXCR2 antagonist 4 可抑制 CXCL8 诱导的胞质钙离子增加 (IC50 = 27 μM)。CXCR2 antagonist 4 可用于抗癌研究。
HY-148874
FXR
Metabolic Disease
FXR antagonist 2 (compound A-26) 是一种二芳酰胺衍生物，也是一种中等强度的 FXR 拮抗剂。FXR antagonist 2 可用于高脂血症和 2 型糖尿病的研究。
HY-148874A
FXR
Metabolic Disease
FXR antagonist 2 (compound A-26) hydrochloride 是一种二芳酰胺衍生物，也是一种中等强度的 FXR 拮抗剂。FXR antagonist 2 hydrochloride 可用于高脂血症和 2 型糖尿病的研究。
HY-139350
HY-160173
LPL Receptor
Others
LPA receptor antagonist -1 (example 52) 是溶血磷脂酸(LPA)受体的拮抗剂。LPA receptor antagonist -1 可用于各种研究。
HY-149105
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
FSH receptor antagonist 1 (compound 10) 是一种有效的 G(s) 蛋白偶联人类促卵泡激素 (FSH ) 受体的拮抗剂。FSH receptor antagonist 1 在表达人类 FSH 受体的细胞系中的 IC50 值为 28 nM。FSH receptor antagonist 1 显著抑制体外小鼠模型中的卵泡生长和排卵。
HY-179232
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ERα antagonist 2 (Compound 5b) 是一种 ER-α 拮抗剂，其 IC50 值为 1729 nM。ERα antagonist 2 对乳腺癌细胞株表现出显著的抑制活性，且对 ER 阴性细胞 (MDA-MB-231) 仍有效，提示存在 ER 非依赖途径。ERα antagonist 2 可用于研究乳腺癌。
HY-170589
HY-146220
HY-135773
HY-172612
Androgen Receptor
Cancer
AR antagonist 13 (compound 19) 是一种雄激素受体 (androgen receptor ) 拮抗剂，在 10 μM 下抑制率超过 71.5%。AR antagonist 13 抑制前列腺癌细胞生长。
HY-151481
FXR
Metabolic Disease
FXR antagonist 1 (化合物 F6) 是一种口服有效的、选择性的肠道 FXR 拮抗剂 (IC50 =2.1 μM)。FXR antagonist 1 通过拮抗肠道 FXR 和反馈激活肝脏 FXR 来选择性地抑制肠道 FXR 信号，改善 NASH (非酒精性脂肪性肝炎) 模型中的肝脏脂肪变性、炎症和纤维化。FXR antagonist 1 可用于 NASH 的研究。
HY-181007
iGluR Sigma Receptor
Neurological Disease
NMDA receptor antagonist 9 是一种选择性靶向含 GluN2B 亚基的 NMDA 受体的拮抗剂，其 Ki 值为 5.2 nM。NMDA receptor antagonist 9 对 σ1 受体的选择性为 9 倍，但对 σ2 受体的选择性较差。NMDA receptor antagonist 9 可抑制含 GluN2B 亚基的 NMDA 受体的离子流。NMDA receptor antagonist 9 可用于神经系统疾病的研究，例如阿尔茨海默病和帕金森病。
HY-115911
Glycoprotein VI
Cardiovascular Disease
GPVI antagonist 2 (Compound 1) 是 Glycoprotein VI (GPVI ) 的潜在拮抗剂。GPVI antagonist 2 的IC50 值分别为：胶原蛋白为 0.35 μM μM，CRP为 0.80 μM，convulxin为 195.2 μM，凝血酶为81.38 μM。糖蛋白 VI (GPVI) 是一种血小板主要胶原受体，是有效和安全的抗血栓研究的靶点。GPVI antagonist 2 是一种很有前途的抗血小板活性分子。
HY-115912
Glycoprotein VI
Cardiovascular Disease
GPVI antagonist 3 (Compound 2) 是 Glycoprotein VI (GPVI ) 的潜在拮抗剂。GPVI antagonist 3 的IC50 值分别为：胶原蛋白为1.01 μM，CRP为1.92 μM，convulxin为7.24 μM，凝血酶为51.74 μM。糖蛋白 VI (GPVI) 是一种血小板主要胶原受体，是有效和安全的抗血栓研究的靶点。GPVI antagonist 3 是一种很有前途的抗血小板活性分子。
HY-155542
ROR
Cancer
RORγ antagonist 1 (compound 22) 是一种有效的桦木酸衍生物，是 RORγ 的拮抗剂（KD =0.18 μM）。RORγ antagonist 1 在 HPAF-II 胰腺癌异种移植模型中表现出抗增殖活性。RORγ antagonist 1 抑制 RAS/MAPK 和 AKT/mTORC1 通路，并诱导胰腺癌细胞中 caspase 依赖性凋亡 (apoptosis )。
HY-144383
RAR/RXR
Others
RXR antagonist 2 (compound 6b) 是 RXR 的有效拮抗剂，具有 Ki 和 Kd 的 0.391 和 0.281 μM。RXR antagonist 2 具有研究 RXR 相关疾病的潜力。
HY-147132
HY-162408
HY-162409
HY-169845
Calcium Channel
Neurological Disease
Calcium Channel antagonist 6 (Compound 328) 是一种对电压门控钙通道 CaV2.2 (voltage-gated calcium channel CaV2.2 ) 具有高度选择性的拮抗剂，IC50 值为 0.37 μM。Calcium Channel antagonist 6 能抑制神经元去极化引起的钙离子内流。Calcium Channel antagonist 6 有望用于神经性疼痛的研究。
HY-159922
Androgen Receptor
Cancer
AR antagonist 9 是一种具有口服活性的选择性 雄激素受体 (AR) 拮抗剂，通过破坏 AR 配体结合域二聚体的形成发挥抗癌作用，具有克服前列腺癌 (PCa) 药物抗性的潜力。其对 AR 的拮抗活性 IC50 为 0.051 μM，与 Enzalutamide (HY-70002) (IC50 = 0.060 μM) 相当。AR antagonist 9 对 ARF876L/T877A 和 ARW741C 突变体的抑制效果优于 Enzalutamide (HY-70002)。此外，AR antagonist 9 具有良好的药代动力学特性 (大鼠中的口服生物利用度 F = 66.24%)，在 LNCaP 异种移植小鼠模型中口服给药表现出显著的肿瘤生长抑制效果。AR antagonist 9 有望用于克服 PCa 抗药性领域的研究。
HY-146027
Androgen Receptor
Cancer
Androgen receptor antagonist 4 (Compound AT2) 是一种雄激素受体 (androgen receptor (AR) ) 拮抗剂，IC50 值为 0.15 μM。Androgen receptor antagonist 4 能有效拮抗 AR 转录活性，抑制 AR 下游靶基因，阻断 DHT 诱导的 AR 核易位。Androgen receptor antagonist 4 具有抗癌活性。
HY-163341
HY-147978
CXCR
Infection Cancer
CXCR4 antagonist 8 (Compound 3) 是一种 CXCR4 拮抗剂，IC50 值为 57 nM。CXCR4 antagonist 8 抑制 CXCL12 诱导的胞质钙增加，IC50 为 0.24 nM。CXCR4 antagonist 8 抑制 CXLC12/CXCR4 介导的细胞迁移。
HY-159972
HY-139184
HY-145697
GPR84
Inflammation/Immunology
GPR84 antagonist 2 (compound 33) 是一种口服有效的，选择性的 GPR84 拮抗剂(IC50 =8.95 nM)。GPR84 antagonist 2 在钙动员试验中显示出更强的效力，并在 GPR84 激活时抑制中性粒细胞和巨噬细胞的趋化性。GPR84 antagonist 2 具有研究溃疡性结肠炎的潜力。
HY-127024A
Thyroid Hormone Receptor
Metabolic Disease
TR antagonist 2 (Compound 10a) 是一种甲状腺激素受体 (TRα/β ) 竞争性拮抗剂 (IC50 =47 nM)。TR antagonist 2 通过与三碘甲状腺原氨酸 (T3 ) 竞争性结合 TR 的配体结合域，阻断受体-共激活因子复合物形成，抑制靶基因转录，降低甲状腺激素介导的代谢亢进效应。TR antagonist 2 有望用于甲状腺功能亢进 (如 Graves 病) 和甲状腺毒症的研究。
HY-178016
Histamine Receptor
Neurological Disease
H3R antagonist 8 是一种选择性非咪唑类组胺 H3 receptor 拮抗剂 (IC50 = 0.35 μM)。H3R antagonist 8 具有 hERG 通道阻断活性 (IC50 = 0.67 μM)。H3R antagonist 8 通过拮抗 H3 受体抑制癫痫发作。H3R antagonist 8 在最大电休克癫痫 (MES) 模型中减少小鼠的强直后肢伸展 (THLE) (ED50 = 20.21 mg/kg)，并缩短 AB 株斑马鱼幼虫中戊四唑 (PTZ) 诱导的总移动距离。H3R antagonist 8 可用于癫痫研究。
HY-136152
HY-168443
5-HT Receptor Apoptosis
Cancer
HTR2A antagonist 1 (Compound 15f) 是一种 HTR2A 拮抗剂，IC50 为 42.79 nM。HTR2A antagonist 1 通过激活 p53/p21/caspase 3 信号诱导结直肠癌细胞亚 G1 细胞周期停滞和凋亡。HTR2A antagonist 1 具有良好的肝微粒体稳定性。HTR2A antagonist 1 可用于结直肠癌的研究。
HY-128103
GCGR Adenylate Cyclase
Metabolic Disease
Glucagon receptor antagonist -7 (Compound 1) 是 hGCGR 的拮抗剂，可抑制 125I 标记的胰高血糖素与人类胰高血糖素受体 (hGCGR) 的结合，IC50 为 181 nM。Glucagon receptor antagonist -7 可激活胰高血糖素刺激的腺苷酸环化酶 (adenylyl cyclase )，在 CHO 细胞中的 KDB 为 81 nM。Glucagon receptor antagonist -7 可抑制人类肝细胞中胰高血糖素介导的糖原分解，并降低血糖水平。
HY-160659
Androgen Receptor
Endocrinology
Androgen receptor antagonist 10 (compound 6h) 是一种雄激素受体 (androgen receptor ) 拮抗剂。Androgen receptor antagonist 10 降低叙利亚金仓鼠模型中的蜡酯。
HY-174152
HY-180445
GCGR
Metabolic Disease
Glucagon receptor antagonist -10 (Compound 11) 是一种胰高血糖素受体 (glucagon receptor ) 拮抗剂，其 pIC50 值为 7.154。Glucagon receptor antagonist -10 可用于葡萄糖稳态研究。
HY-180446
GCGR
Metabolic Disease
Glucagon receptor antagonist -11 (Compound 14) 是一种胰高血糖素受体 (glucagon receptor ) 拮抗剂，其 pIC50 值为 6.677。Glucagon receptor antagonist -10 可用于葡萄糖稳态研究。
HY-177790
Orexin Receptor (OX Receptor)
Neurological Disease
Orexin receptor antagonist 7 (Compound 34) 是一种食欲素受体 (OX1R ) 拮抗剂，其 Ki 为 4.05 nM。Orexin receptor antagonist 7 对 OX2R 没有显示出可检测到的活性，对三种阿片受体 (μ, δ, κ) 的亲和力均非常低 (Ki > 1,000 nM)。Orexin receptor antagonist 7 可用于研究阿片成瘾。
HY-148650
HY-124709
HY-145195
HY-W008038
iGluR
Others
NMDAR antagonist 3 (Compound 2) 是一种 NMDA 受体的拮抗剂。NMDAR antagonist 3 对 NMDA 受体的 NR1A/2B 亚型有一定抑制活性但较弱。
HY-151481A
HY-14231
HY-160680
HY-145191
HY-145192
HY-145193
HY-151391
Biochemical Assay Reagents
Neurological Disease
LPA5 antagonist 1 (Compound 66) 是一种强效和选择性的 lysophosphatidic acid receptor 5 (LPA5 ) 拮抗剂 (IC50 =32 nM)。LPA5 antagonist 1 显示出高血脑屏障渗透性和抗痛活性，可用于炎症性和神经性疼痛的研究。LPA5 antagonist 1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-163703
HY-172774
HY-170382
Estrogen Receptor/ERR Apoptosis
Cancer
ER covalent antagonist -1 (Compound 39D) 是雌激素受体 α (ERα ) 的拮抗剂。ER covalent antagonist -1 抑制 ERα 阳性细胞 MCF-7 的增殖 (IC50 为 0.98 μM)，在 G0/G1 期阻滞细胞周期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。ER covalent antagonist -1 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-112792A
CCR
Endocrinology
(1S)-CCR2 antagonist 1 是 CCR2 antagonist 1 (HY-112792) 的左旋手性体。CCR2 antagonist 1 是 C-C 趋化因子受体 2 型 (CCR2 ) 的高亲和力及长效的拮抗剂，其 Ki 值为 2.4 nM。
HY-133034
Complement System
Cancer
NRP1 antagonist 1 (compound 12a) 是一种有效的 NRP1 拮抗剂，IC50 为 19.1 μM。NRP1 antagonist 1 具有用于癌症研究的潜力。
HY-168095
CXCR
Cancer
CXCR4 antagonist 10 (compound 21) 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂，其 IC50 为 7.8 nM。CXCR4 antagonist 10 在癌症研究中发挥着重要作用。
HY-136922
HY-152581
Cannabinoid Receptor
Inflammation/Immunology
CB2R antagonist 3 是大麻素 2 型受体 (CB2R ) 的一种选择性拮抗剂。CB2R antagonist 3 对人 CB2R 具有高亲和力，对 CB1R 具有特异选择性。CB2R antagonist 3 可与 CB2R 的激活剂 CB65 (HY-110047) 联用。CB2R antagonist 3 有效上调抗炎细胞因子的表达，下调促炎细胞因子的表达。
HY-148492
HY-161925
TGF-β Receptor
Neurological Disease Inflammation/Immunology
sTGFBR3 antagonist 1 (Compound p24) 是可溶性转化生长因子 β 受体 3 (sTGFBR3 ) 的拮抗剂，激活 TGF-β 信号通路，抑制 IκBα/NF-κB 信号通路。sTGFBR3 antagonist 1 在 BV2 细胞中抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的 NO 的释放，IC50 为 0.52 μM。sTGFBR3 antagonist 1 具有抗炎和神经保护活性，并且可提高血脑屏障 (BBB) 的通透性。sTGFBR3 antagonist 1 可用于阿兹海默病的研究。
HY-146101
iGluR
Neurological Disease
NMDA receptor antagonist 5 (Compound 10e) 是一种有效的、可通过血脑屏障的、无毒的 NMDA receptor 拮抗剂。NMDA receptor antagonist 5 可用于神经障碍研究。
HY-144419
Adenosine Receptor
Cancer
Adenosine receptor antagonist 3 是一种有效的腺苷受体拮抗剂。Adenosine receptor antagonist 3 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2019233994A1，化合物1)。
HY-186042
Prostaglandin Receptor
Cardiovascular Disease
TPα/β antagonist -1 是一种 TXA2 受体 α (TPα ) 和 TPβ 拮抗剂，其 IC50 值分别为 1.52 nM 和 0.79 nM。TPα/β antagonist -1 可抑制 U-46619 (HY-108566) 诱导的细胞内钙离子动员，并抑制血小板聚集。TPα/β antagonist -1 可用于心血管疾病的研究。
HY-144609
Opioid Receptor
Neurological Disease
Mu opioid receptor antagonist 4 (compound 31) 是一种有效且具有选择性的 μ 阿片受体 (MOR) 拮抗剂，EC50 为 1.07 nM，Ki 为 0.38 nM。Mu opioid receptor antagonist 4 对吗啡具有显著的中枢神经系统拮抗作用，与 Naloxone 相比，其诱发戒断症状较少。Mu opioid receptor antagonist 4 可用于阿片类活性分子使用障碍 (OUD) 的研究。
HY-172908
Androgen Receptor
Cancer
Androgen receptor antagonist 13 (compound 8a) 是一种有口服活性的雄激素受体 (Androgen receptor ) 拮抗剂，IC50 为 0.20 μM。Androgen receptor antagonist 13 可用于前列腺癌的研究。
HY-135831
HY-179324
Orexin Receptor (OX Receptor)
Neurological Disease
Orexin receptor antagonist 6 (Compound 72) 是一种选择性的食欲素 1 受体 (OX1 ) 拮抗剂，其 Ke 值为 8.5 nM，对 OX2 的选择性超过 1180 倍。Orexin receptor antagonist 6 自身不会产生条件性位置偏爱 (CPP) 或厌恶效应，并且能够抑制精神活性物质诱导的 CPP 形成。Orexin receptor antagonist 6 可用于神经系统疾病的研究。
HY-146026
Androgen Receptor
Cancer
Androgen receptor antagonist 3 (Compound C18) 是一种雄激素受体 (androgen receptor (AR) ) 拮抗剂，IC50 值为 2.4 μM。Androgen receptor antagonist 3 具有抗癌活性。
HY-160647
HY-176446
HY-145194
HY-139874
CXCR
Inflammation/Immunology Cancer
CXCR2 antagonist 3 (compound 11h) 是 CXC 趋化因子受体 2 (CXCR2 ) 的有效拮抗剂。CXCR2 antagonist 3 对 CXCR2 表现出两位数的纳摩尔效力，并显着抑制中性粒细胞浸润到气囊中。CXCR2 antagonist 3 可减少中性粒细胞和 MDSC 的浸润，并增强 CD3+ T 淋巴细胞向 Pan02 肿瘤组织的浸润。
HY-173559
Androgen Receptor
Cancer
AR antagonist 12 (compound 20i) 是一种具有口服活性的雄激素受体 (androgen receptor ) 拮抗剂，对 wt-AR 和 AR-F877L 的 IC50 值分别为 119.3 μM 和 98.2 μM。AR antagonist 12 诱导 AR、AR- v7 和 PSA 蛋白水平的剂量依赖性和时间依赖性降低。AR antagonist 12 显示出抗癌活性，可用于 Enzalutamide (HY-70002) 耐药前列腺癌的研究。
HY-145250
HY-149082
HY-160616
HY-147106
HY-143253
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Estrogen receptor antagonist 7 (compound 13) 是一种有效的雌激素受体 (ER) 拮抗剂。Estrogen receptor antagonist 7 可抑制乳腺癌细胞和卵巢癌细胞的生长，具有抗癌活性和抗子宫营养活性。
HY-115974
Bombesin Receptor
Cancer
GRPR antagonist -1 是一种有效的胃泌素释放肽受体 (GRPR ) 拮抗剂，对某些癌细胞具有细胞毒性 (在PC3、Pan02、HGC-27 细胞中的 IC50 分别是 4.97、4.36、3.40 μM)。GRPR antagonist -1 通过降低 Bcl-2 水平、增加 Bax 水平，来抑制 HGC-27 细胞活力，引起细胞凋亡。GRPR antagonist -1?具有抗癌活性。
HY-146405
HY-162267
HY-146410
Angiotensin Receptor
Others
AT2R antagonist 1 (化合物 21) 是一种有效的高选择性的 AT2R (血管紧张素 II AT2 受体)配体。AT2R antagonist 1 表现出良好的 AT2R 亲和力，其 Ki 为 29 nM。AT2R antagonist 1 也可抑制常见的活性分子代谢 CYP 酶。AT2R antagonist 1 在人、大鼠和小鼠肝微粒体中表现出较高的稳定性。
HY-101915R
HY-161682
HY-157453
CCR
Inflammation/Immunology
CCR4 antagonist 4 (compound 22) 是一种选择性且有效的 CC 趋化因子受体 4 (CCR4) 拮抗剂，IC50 为 0.02 μM。CCR4 antagonist 4 还可阻断 MDC 介导的趋化作用 (IC50 ：0.007 μM) 和 Ca2+ 动员 (IC 50 ：0.003 μM)。CCR4 antagonist 4 可用于过敏性炎症研究。
HY-160176
HY-153129
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
EP2 receptor antagonist -2 (CID891729) 是一种 EP2 受体拮抗剂。EP2 receptor antagonist -2 抑制 PGE2 诱导的 EP2 受体激活。 EP2 receptor antagonist -2 还抑制由 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 诱导的乳酸脱氢酶 (LDH) 释放。
HY-178793
HY-128781
GCGR
Metabolic Disease
Glucagon receptor antagonist -5 (compound 13K) 是一种有效的口服生物可利用的胰高血糖素受体 (glucagon receptor) 拮抗剂 (Ki =32 nM)。Glucagon receptor antagonist -5 具有研究 2 型糖尿病的潜力。
HY-152131
CCR HIV
Infection
CCR5 antagonist 2 (Compound 25) 是一种 CCR5 拮抗剂，其 IC50 为 8.34 nM。CCR5 antagonist 2 显示广谱抗 HIV-1 活性。
HY-152132
CCR HIV
Infection
CCR5 antagonist 3 (Compound 26) 是一种 CCR5 拮抗剂，其IC50 为 15.90 nM。CCR5 antagonist 3 显示广谱抗 HIV-1 活性。
HY-160156
Somatostatin Receptor
Metabolic Disease
SSTR5 antagonist 4 (compound 1) 是一种强效、选择性强且口服有效的生长抑素亚型 5 (SSTR5 ) 拮抗剂 (hSSTR5 IC50 = 1.3 nM，mSSTR5 IC50 = 1.0 nM）。SSTR5 antagonist 4 在高脂饮食 (HFD) 小鼠的口服葡萄糖耐量试验 (OGTT) 中显示出活性。SSTR5 antagonist 4 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-142923
Androgen Receptor
Cancer
AR antagonist 2 (compound 58) 是一种有效的雄激素受体 (AR ) 抑制剂，IC50 为 0.95 μM。AR antagonist 2 具有用于癌症研究的潜力。
HY-102037R
HY-156017
HY-178857
Cannabinoid Receptor
Metabolic Disease
CB1 antagonist 6 (Compound 11jE2) 是一种具有口服活性的 CB1R 拮抗剂，IC50 值为 23 nM。CB1 antagonist 6 显著减少饮食诱导肥胖 (DIO) 小鼠的食物摄入和体重，改善葡萄糖耐量和胰岛素抵抗，并降低血清 ALT 和 AST 水平，显示出肝保护作用。CB1 antagonist 6 可用于代谢综合征 (肥胖、糖尿病) 研究。
HY-157939
EBI2/GPR183
Inflammation/Immunology
GPR183 antagonist -3 (compound 33) 是一种口服活性 GPR183 拮抗剂，其 IC50 值为 8.7 μM。GPR183 antagonist -3 在单核细胞中表现出较强的体外抗迁移和抗炎活性，可改善葡聚糖硫酸钠诱导的实验性结肠炎的病理症状。
HY-174139
CCR
Inflammation/Immunology
CMKLR1 antagonist 2 (compound 16) 是一种完全竞争性的趋化素/趋化因子样受体1 (CMKLR1 ) 拮抗剂，IC50 值为 37 μM。 CMKLR1 antagonist 2 可用于炎症的研究。
HY-145468
GPR52
Neurological Disease
GPR52 antagonist -1 (Compound 43) 是一种 GPR52 拮抗剂，IC50 为 0.63 μM。GPR52 antagonist -1 通过靶向 GPR52 减少突变 huntingtin 蛋白水平，促进小鼠初级纹状体神经元存活。
HY-151392
HY-170447
HY-178037
HY-149083
HY-111755
P2Y Receptor
Cardiovascular Disease
P2Y12 antagonist 2 是一种有效的 P2Y12 受体 (P2Y12 receptor ) 拮抗剂。P2Y12 antagonist 2 具有良好的抗血小板聚集作用，IC50 为 2.94 μM，并在大鼠氯化铁致血栓模型中具有抗血栓作用。在大鼠尾出血模型中，P2Y12 antagonist 2表现出比 Clopidogrel (HY-15283) 更佳的安全性。P2Y12 antagonist 2 可用于血栓栓塞性疾病的研究。
HY-144608
Opioid Receptor
Neurological Disease
Mu opioid receptor antagonist 3 (compound 26) 是一种有效且具有选择性的 μ 阿片受体 (MOR) 拮抗剂，Ki 为 0.24 nM，EC50 为 0.54 nM。Mu opioid receptor antagonist 3 对吗啡具有显著的中枢神经系统拮抗作用，与 Naloxone 相比，其诱发戒断症状较少。Mu opioid receptor antagonist 3 可用于阿片类活性分子使用障碍 (OUD) 的研究。
HY-161420
HY-147979
CXCR
Infection Cancer
CXCR4 antagonist 9 (Compound 2) 是一种 CXCR4 拮抗剂，IC50 值为 15 nM。CXCR4 antagonist 9 抑制 CXCL12 诱导的胞质钙增加，IC50 为 1.3 nM。
HY-176293
Prostaglandin Receptor Amyloid-β
Neurological Disease
EP2 receptor antagonist -3 是一种具有选择性的 EP2 受体 (EP2 receptor ) 拮抗剂 (hEP2 SPA实验测定 IC50 为 8 nM；hEP2 cAMP 实验测定 IC50 为 50 nM)。EP2 receptor antagonist -3 可增加巨噬细胞介导的 Amyloid-β 斑块清除。EP2 receptor antagonist -3 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-131664
Prostaglandin Receptor
Others
EP3 antagonist 2 (Compound Exp 1) 是一种有效的和选择性的 EP3 受体拮抗剂。EP3 antagonist 2 对人 EP3 受体有较强的结合亲和力 (Ki : 3.3 nM) 和显著的拮抗活性 (IC50 : 30.8 nM，通过细胞 cAMP 水平测定)。
HY-158339
MAGL
Neurological Disease
ABHD antagonist 2 (Compound 9) 是 α/β 水解酶结构域 6 (ABHD6 ) 的拮抗剂，IC50 <0.001 μM。ABHD antagonist 2 与 ABHD6 表现出良好的结合能力，IC50 为 0.002 μM。
HY-19178
FK011 hydrochloride
Leukotriene Receptor PPAR
Inflammation/Immunology
LTD4 antagonist 3 (FK011 hydrochloride) 是 LTD4 拮抗剂。LTD4 antagonist 3 对 PPAR-γ 具有激动活性，在 1 μM 浓度下激动倍数增加 1.50 倍，在 10 μM 浓度下增加 2.35 倍。LTD4 antagonist 3可用于开发非甾体抗炎药 (NSAIDs)。
HY-100170R
HY-156522
CFTR
Endocrinology
CRF1 receptor antagonist -1 (Compound 2) 是一种 CRF1 受体拮抗剂。CRF1 receptor antagonist -1 可用于先天性肾上腺增生症 (CAH) 的研究。
HY-160664
HY-179248
Adenosine Receptor ERK JNK MMP
Cancer
Adenosine receptor antagonist 7 是一种具有口服活性的三重 A1/A2A/A2B 腺苷受体拮抗剂，其 Ki 值分别为 1.5、0.6 和 21 nM。Adenosine receptor antagonist 7 在 A2AR-HEK293 细胞中对环磷酸腺苷 (cAMP) 的产生具有强效抑制活性 (IC50 值为 0.8 nM)。Adenosine receptor antagonist 7 与 Avelumab (HY-108730) 联合使用时，可增强效应 T 细胞的浸润，并提高 CD8+/Treg 的比例。Adenosine receptor antagonist 7 可用于癌症研究，如结肠癌。
HY-15016
Oxytocin Receptor
Endocrinology
(E/Z)-OT-R antagonist 1 是 OT-R antagonist 1 (HY-15015) E/Z 构型的混合物。OT-R antagonist 1 是一种新型有效的选择性非肽类 OT-R 拮抗剂, 抑制催产素诱发的细胞内 Ca2+ 活动 (IC50 = 8 nM)。
HY-160615
HY-177544
HY-124759
HY-178419
GnRH Receptor
Cancer
GnRH-R antagonist -3 (Compound 37) 是一种促性腺激素释放激素受体 (GnRH-R ) 拮抗剂，对大鼠和人 GnRH-R 的 IC50 分别为 94 nM 和 275 nM。GnRH-R antagonist -3 可用于激素依赖性疾病，如子宫内膜异位症、乳腺癌和前列腺癌研究。
HY-144372
TRP Channel
Neurological Disease
TRPV1 antagonist 3 (Compound 7q) 是一种有效的 TRPV1 拮抗剂，对 capsaicin 的 IC50 值为 2.66 nM。 TRPV1 antagonist 3 具有模式选择性和良好的口服生物利用度 (F = 60%)，可透过血脑屏障。
HY-169941
HY-178418
GnRH Receptor
Cancer
GnRH-R antagonist -2 (Compound 44c) 是一种促性腺激素释放激素受体 (GnRH-R ) 拮抗剂，对大鼠和人 GnRH-R 的 IC50 分别为 43 nM 和 88 nM。GnRH-R antagonist -2 可用于激素依赖性疾病，如子宫内膜异位症、乳腺癌以及前列腺癌的研究。
HY-176403
HY-163694
HY-155049
iGluR
Neurological Disease
NMDA receptor antagonist 6 (compound 13b) 是 NMDA 受体 的拮抗剂，靶向甘氨酸结合位点。NMDA receptor antagonist 6 具有细胞神经保护作用，可保护 PC12 细胞免受 NMDA 诱导的损伤和细胞凋亡。
HY-165155
Leukotriene Receptor
Inflammation/Immunology
CysLT1 receptor antagonist -1 (Compound 4) 是半胱氨酸白三烯受体 1 (CysLT1R ) 的拮抗剂，IC50 为 3.9 μM。CysLT1 receptor antagonist -1 对胆汁酸受体 GPBAR1 表现出弱的激动活性，10 μM 时的激动效率为 23%。CysLT1 receptor antagonist -1 可用于哮喘和过敏性疾病研究。
HY-112219
HY-112219A
HY-162787
Adenosine Receptor
Cancer
Adenosine receptor antagonist 5 (Compound 39) 是人类腺苷 A3 受体 (hA3R ) 的选择性拮抗剂，Ki 为 12 nM。Adenosine receptor antagonist 5 可在 NCI-H1792 细胞中抑制 IB-MECA (HY-13591) 诱导的 cAMP 的积累，抑制癌细胞 LK-2 和 NCI-H1792 的增殖。Adenosine receptor antagonist 5 在人肝微粒体中表现出快速的代谢率。
HY-145684
HY-148644
HY-101695
HY-136459
iGluR
Neurological Disease
NMDA receptor antagonist 2 是一种有效的口服 NR2B 亚型选择性 NMDA 拮抗剂，其 IC50 和 Ki 分别为 1.0 nM 和 0.88 nM。NMDA receptor antagonist 2 用于神经性疼痛与帕金森病的研究。
HY-144607
Opioid Receptor
Neurological Disease
Mu opioid receptor antagonist 2 (compound 25) 是一种有效且具有选择性和血脑屏障渗透性的 μ 阿片受体 (MOR) 拮抗剂，Ki 为 0.37 nM，EC50 为 0.44 nM。Mu opioid receptor antagonist 2 对吗啡具有显著的中枢神经系统拮抗作用，与 Naloxone 相比，其诱发戒断症状较少。Mu opioid receptor antagonist 2 可用于阿片类活性分子使用障碍 (OUD) 的研究。
HY-178573
HY-145905
HY-155185
iGluR
Neurological Disease
NMDA receptor antagonist 7 (Compound (S)-10a) 是 GluN2B 亚基选择性的 NMDA 受体 拮抗剂，Ki 为 93 nM，IC50 antagonist 7 可用于神经退行性疾病研究。
HY-155185A
iGluR
Neurological Disease
NMDA receptor antagonist 8 (Compound (R)-10a) 是 GluN2B 亚基选择性的 NMDA 受体 拮抗剂，Ki 为 265 nM，IC50 antagonist 8 可用于神经退行性疾病研究。
HY-163701
Adenosine Receptor
Cancer
hA2AAR antagonist 1 (compound 4a) 一种高选择性的 hA2AAR 拮抗剂，Ki 值为 5 nM。hA2AAR antagonist 1 可用于免疫肿瘤学的研究。
HY-146372
CXCR
Cancer
CXCR4 antagonist 5 (compound 23) 是一种高效的 CXCR4 拮抗剂，IC50 为 8.8 nM。CXCR4 antagonist 5 可抑制 CXCL12 诱导的胞质钙离子增加 (IC50 = 0.02 nM)，也能抑制 CXCR4/CXLC12 介导的趋化作用。CXCR4 antagonist 5 具有良好的理化性质和体外安全性，轻度或中度抑制 CYP 同工酶和 hERG。
HY-175505
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Dopamine D3 receptor antagonist -3 是一种可透过血脑屏障的 D3 多巴胺受体 (D3R) 选择性正变构调节剂-拮抗剂 (PAM-antagonist )。Dopamine D3 receptor antagonist -3 在 D3R 介导的 β-Arrestin 募集试验中表现出拮抗活性，IC50 和 Kd 值分别为 2.5 μM 和 0.49 μM。Dopamine D3 receptor antagonist -3 在 D3R 介导的 Go-BRET 试验中也表现出拮抗活性，IC50 为 0.34 μM。Dopamine D3 receptor antagonist -3 可用于研究包括物质使用障碍在内的神经精神疾病。
HY-128099
mGluR
Neurological Disease
mGluR7 antagonist -2 (compound 1) 是一种强效的、选择性的代谢型谷氨酸受体 7 (mGluR7 ) 变构拮抗剂 (IC50 = 20 nM)。mGluR7 antagonist -2 对其他 mGluR (mGluR1/2/3/4/5/6/8 ) 表现出高度选择性。
HY-151435
CCR
Inflammation/Immunology
CCR6 antagonist 1 是一种 CCR6 拮抗剂，可抑制 CCL20/CCR6 信号通路。 CCR6 antagonist 1 可用于自身免疫介导的炎症性疾病的研究，如炎症性肠病 (IBDs)。
HY-100321
HY-U00334
HY-136645
HY-149967
HY-100331
HY-134542
Calcium Channel
Neurological Disease
CaV1.3 antagonist -1 是一种有效且高度选择性的 CaV 1.3 L 型钙通道拮抗剂，IC50 为 1.7 μM。CaV1.3 antagonist -1 对 CaV 1.3 LTCC 的抑制比 CaV 1.2 LTCC 强 600 倍以上。CaV1.3 antagonist -1 是一种环戊基衍生物，具有用于帕金森病研究的潜力。
HY-136220
Aryl Hydrocarbon Receptor
Cancer
AHR antagonist 5 是有效的，具有口服活性的芳香烃受体 (AHR) 拮抗剂，IC50 为 < 0.5 μM。AHR antagonist 5 联合检测点抑制剂 anti-PD-1 对肿瘤生长有抑制作用，详细信息请参见专利 WO2018195397，example 39。
HY-144064
Adenosine Receptor
Cancer
Adenosine receptor antagonist 2 是一种口服有效的 A2a/A2b 腺苷受体拮抗剂，IC50 分别为 1 nM 和 3 nM。Adenosine receptor antagonist 2 具有抗肿瘤活性。
HY-176990
HY-110091
TRP Channel
Neurological Disease
TRPV1 antagonist 9 (compound 13c) 是一种具有口服活性的瞬时受体电位香草素1 (TRPV1 ) 通道拮抗剂。TRPV1 antagonist 9 阻断了表达 TRPV1 受体的 CHO 细胞对 Capsaicin (HY-10448)和酸诱导的 Ca + 的摄取，其 IC50 值分别为 0.6 nM 和 0.8 nM。TRPV1 antagonist 9 阻断 Capsaicin (HY-10448) 诱导的退缩反应并引起大鼠高热。
HY-162669
HY-162762
HY-179671
HY-125970
HY-163378
HY-157936
iGluR
Neurological Disease
GluN2B-NMDAR antagonist -2 (compound S-58) 是一种有效的、选择性的、可穿过血脑屏障的 NMDAR-GluN2B 拮抗剂，IC50 值为74.01 nM。GluN2B-NMDAR antagonist -2 显示出轻微的细胞毒性。GluN2B-NMDAR antagonist -2 降低脑梗死率和神经功能缺损评分。GluN2B-NMDAR antagonist -2 具有研究中风的潜力。
HY-175487
Adenosine Receptor
Cancer
A2AAR antagonist 4 是一种口服有效的 A2A 腺苷受体 (A2A Adenosine receptor ) 拮抗剂，对人 A2A AR 上的 Ki 值为 0.36 nM，KB 值为 1 nM。A2AAR antagonist 4 在 10 μM 时可完全抑制人 A2A AR 和人 A2b AR。A2AAR antagonist 4 可用于癌症的研究，如 MC38 肿瘤。
HY-101913R
HY-100274
HY-151247
GnRH Receptor
Cancer
GnRH-R antagonist 1 (化合物 21a) 是一种具有良好口服安全性和膜渗透性的 GnRH-R 拮抗剂，对 GnRH-R 有高结合亲和力 (IC50 =0.57 nM) 和有效的体外拮抗活性 (IC50 =2.18 nM)。GnRH-R antagonist 1 可用于晚期前列腺癌和预防过早 LH 高峰的研究。
HY-177282
HY-174126
P2Y Receptor
Cardiovascular Disease
P2Y1 antagonist 2 (Compound 19) 是一种 P2Y1 受体拮抗剂 (IC50 : 0.49 μM)。P2Y1 antagonist 2 具有显著的抗血小板聚集活性，通过抑制 P2Y1 受体发挥作用。P2Y1 antagonist 2 能够上调核 Nrf2 蛋白水平，表现出神经保护作用，对抗氧化应激损伤。P2Y1 antagonist 2 能够有效减少脑梗死面积，改善神经行为功能，可用于缺血性卒中的研究。
HY-10036
HY-50158
HY-50159
HY-145193A
HY-161899
MCHR1 (GPR24)
Others
MCHR1 antagonist 4 (Compound 2m) 是具有血脑屏障通透性的 MCHR1 拮抗剂，对 hMCHR1 和 rMCHR1 的 Ki 值分别为 0.74 nM 和 0.76 nM。MCHR1 antagonist 4 也是一种有效的抗肥胖剂。
HY-178037A
Interleukin Related TNF Receptor
Inflammation/Immunology
TLR9 antagonist 1 (Compound 38) diformate 是一种选择性 TLR9 拮抗剂，其对 hTLR9 的 IC50 为 0.1 nM，优于对 hTLR2/4/5/7/8 的拮抗作用。TLR9 antagonist 1 diformate 可加剧系统性红斑狼疮 (SLE) 小鼠模型中的疾病症状，并增加抗 dsDNA 和抗 Sm 抗体的水平。TLR9 antagonist 1 diformate 可用于狼疮和关节炎等炎症和免疫疾病研究。
HY-144139
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Estrogen receptor antagonist 3 是一种有效的雌激素受体 (ER ) 降解剂。雌激素信号系统在调节细胞生长、分化和凋亡 (apoptosis ) 中发挥着重要作用。Estrogen receptor antagonist 4 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021213358A1，化合物 7)。
HY-144202
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Estrogen receptor antagonist 4 是一种有效的雌激素受体 (ER ) 降解剂。雌激素信号系统在调节细胞生长、分化和凋亡 (apoptosis ) 中发挥着重要作用。Estrogen receptor antagonist 4 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021213358A1，化合物 1)。
HY-156922
HY-175675
P2Y Receptor Keap1-Nrf2
Cardiovascular Disease Neurological Disease
P2Y1 antagonist 4 是一种选择性的 P2Y1 receptor 拮抗剂，具有出色的血脑屏障渗透性。P2Y1 antagonist 4 抑制 ADP 诱导的兔洗涤血小板中 P2Y1 receptor 介导的细胞质 Ca2+ 增加 (IC50 = 1.95 μM) 和血小板聚集 (IC50 = 3.24 μM)。P2Y1 antagonist 4 显著上调 H2O2 处理的 HT22 细胞中核 Nrf2 蛋白的水平。P2Y1 antagonist 4 在小鼠急性心肌梗死模型中减少心肌梗死面积。P2Y1 antagonist 4 可用于缺血性中风和心肌梗死的研究。
HY-144606
Opioid Receptor
Neurological Disease
Mu opioid receptor antagonist 1 (compound 19) 是一种具有选择性和口服活性的 μ 阿片受体 (MOR) 配体，Ki 为 0.58 nM，EC50 为 1.15 nM。口服 Mu opioid receptor antagonist 1 能在吗啡引起便秘时增加胃肠道运动。Mu opioid receptor antagonist 1 可用于研究阿片诱导的便秘。
HY-168240
iGluR
Neurological Disease
NMDAR antagonist 2 (compound 3I) 是一种血脑屏障通透性的 NMDAR 拮抗剂，对 hGluN1/hGluN2A 在 - 60 mV 和 40 mV 膜电位下的 IC50 值分别为 4.42 μM 和 214.75 μM。NMDAR antagonist 2 可以减轻海马损伤。
HY-144206
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Estrogen receptor antagonist 6 是一种有效的雌激素受体 拮抗剂。雌激素受体是一种配体激活的转录调节蛋白，它通过与内源性雌激素的相互作用介导多种生物效应的诱导。Estrogen receptor antagonist 6 具有研究转移性疾病的潜力 (摘自专利 WO2017174757A1，化合物 166)。
HY-W648166
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Dopamine D2 receptor antagonist -3 (Example 17) 是一种口服有效的选择性多巴胺 D2 (dopamine D2 receptor ) 受体拮抗剂，其 pIC50 为 5.52。Dopamine D2 receptor antagonist -3 在 Apomorphine (HY-12723) 诱导的大鼠躁动模型中表现出抗精神病活性。Dopamine D2 receptor antagonist -3 可用于精神和神经系统疾病的研究。
HY-113960
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ERRα antagonist -1 (Compound A) 是一种选择性的，高亲和力的雌激素相关受体α (ERRα ) 拮抗剂。ERRα antagonist -1 抑制 ERRα 与增殖物激活的受体γ共激活因子 1α (PGC-1α) 和 PGC-1β 的相互作用，IC50 值分别为 170 nM 和 180 nM。
HY-157495
HY-153460
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
TLR7/8/9 antagonist 2 是一种TLR7/8/9 拮抗剂，具有口服活性。TLR7/8/9 antagonist 2 对 HEK/hTLR7、HEK/hTLR8 和 HEK/hTLR9 具有抑制活性，IC50 值为 0.011 μM、0.029 μM 和 0,052 μM， TLR7/8/9 antagonist 2 在体内具有较高的生物利用度。TLR7/8/9 antagonist 2 可用于系统性红斑狼疮或狼疮性肾炎等自身炎症性疾病的研究[1] 。
HY-143563
NOD-like Receptor (NLR)
Cancer
NLRP3 antagonist 1 是一种有效的 NLRP3 拮抗剂。NLRP3 主要在巨噬细胞和中性粒细胞中表达，参与机体对病原体感染和应激损伤的内在免疫。NLRP3 antagonist 1 具有研究癌症疾病的潜力 (信息摘自专利 WO2021114691A1，化合物3)。
HY-128063
CXCR
Inflammation/Immunology
CXCR3 antagonist 1 (化合物 6c) 是一种具有选择性且无细胞毒性的 CXCR3 拮抗剂 (IC50 =0.06 µM)。CXCR3 antagonist 1 有研究炎症性疾病 (包括炎症性肠病、多发性硬化症、类风湿性关节炎和糖尿病) 的潜力。
HY-146034
HY-136905
iGluR
Others
AMPA receptor antagonist -2 (example 23) 是 AMPA 受体的拮抗剂。
HY-144204
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology Cancer
Estrogen receptor antagonist 5 是一种有效的 Estrogen receptor 拮抗剂。雌激素受体是一种配体激活的转录调节蛋白，它通过与内源性雌激素的相互作用介导多种生物效应的诱导。Estrogen receptor antagonist 5 具有研究转移性疾病的潜力 (摘自专利 WO2017174757A1，化合物 165)。
HY-155320
Opioid Receptor
Neurological Disease
Mu opioid receptor antagonist 7 (compound 24) 是一种有效的和CNS可渗透的 μOR (μ-阿片受体) 拮抗剂，IC50 为 29 ± 3.0 nM。 Mu opioid receptor antagonist 7 可用于疼痛和阿片类药物使用障碍的研究。
HY-152524
Androgen Receptor
Cancer
Androgen receptor antagonist 7 是一种有效的雄激素受体 (androgen receptor (AR )) 拮抗剂，IC50 值为 1.18 µM。Androgen receptor antagonist 7 具有体外生物活性并以时间和剂量依赖的方式抑制 AR 靶的表达，GI50 值为 7.9 µM。
HY-15645
HY-144781
HY-144784
HY-15544
CCR
Inflammation/Immunology
CCR1 antagonist 10 (example 1) 是一种有效的具有口服活性的 CCR1 拮抗剂。CCR1 antagonist 10 抑制 125 I-MIP-1α 与 THP-1 细胞膜的结合，Ki 值为 2.3 nM。
HY-P2268
Amyloid-β
Inflammation/Immunology Cancer
RAGE antagonist peptide 是一种晚期糖基化终产物 (RAGE) 拮抗剂。RAGE antagonist peptide (RAP) 可阻断 RAGE 和几个重要配体 HMGB-1、S100P、S100A4 的结合。RAGE antagonist peptide (RAP) 具有抗肿瘤和抗炎活性。
HY-156667
HY-101116R
GCGR Reference Standards
Metabolic Disease
GLP-1R Antagonist 1 (Standard) 是 GLP-1R Antagonist 1 (HY-101116) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。GLP-1R Antagonist 1 (compound 5d) 是口服有效的、能透过中枢神经系统的，胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1R) 的非竞争性拮抗剂，其IC50 值为 650 nM。
HY-112340
HY-151387
HY-136220A
Aryl Hydrocarbon Receptor
Cancer
AHR antagonist 5 hemimaleate 是有效的，具有口服活性的芳香烃受体 (AHR) 拮抗剂，IC50 为 < 0.5 μM。AHR antagonist 5 hemimaleate 联合检测点抑制剂 anti-PD-1 对肿瘤生长有抑制作用，详细信息请参见专利 WO2018195397，example 39。
HY-162661
P2Y Receptor
Inflammation/Immunology
P2Y14R antagonist 2 (compound 39) 是一种有效且选择性的，具有口服活性的 P2Y14R 拮抗剂，其 IC50 值为 0.40 nM。P2Y14R antagonist 2 具有抗炎活性。P2Y14R antagonist 2 具有用于研究结肠炎的潜力。
HY-144783
HY-145959
HY-144137
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Estrogen receptor antagonist 1 是一种选择性的 estrogen receptor 拮抗剂。雌激素 (E2) 和雌激素α受体 (ERα) 是乳腺癌发展的重要驱动因素。Estrogen receptor antagonist 1 具有研究乳腺癌疾病的潜力 (摘自专利 WO2021249533A1，化合物 4)。
HY-155737
HY-155738
HY-155739
HY-125820
HY-102051
IAP
Cancer
XIAP/cIAP1 antagonist -1 是一种有效的且具有口服活性的 XIAP/cIAP1 拮抗剂，XIAP 和 cIAP1 的 EC50 值分别为 5.1 nM 和 0.32 nM。XIAP/cIAP1 antagonist -1 在体内以剂量依赖方式抑制肿瘤生长。
HY-157189
G2A (GPR132)
Metabolic Disease
GPR132antagonist 1 (GPR132-B-160, 化合物 25) 是一种 GPR132 拮抗剂，EC50 值为 0.075 μM。GPR132 antagonist 1 具有促进胰岛素分泌活性，EC50 值为0.7 μM。
HY-177309
mAChR
Neurological Disease
Muscarinic M3 receptor antagonist -1 (Example 4) 是一种毒蕈碱乙酰胆碱受体 M3 (muscarinic acetylcholine receptor M3 ) 拮抗剂。Muscarinic M3 receptor antagonist -1 可用于炎症性或阻塞性呼吸道疾病的研究。
HY-15015A
HY-P11341
Kisspeptin Receptor
Endocrinology
Kisspeptin antagonist p271 是一种 Kisspeptin 拮抗剂，具有细胞穿透能力。Kisspeptin antagonist p271 可阻断内源性 Kisspeptin 与垂体生长激素细胞上 GPR54 的结合以解除对生长激素分泌的抑制。Kisspeptin antagonist p271 能特异性显著刺激生长激素分泌，同时抑制促黄体生成素，且不影响催乳素、皮质醇。Kisspeptin antagonist p271 可用于生长激素分泌不足相关疾病的研究。
HY-163379
Complement System
Inflammation/Immunology
C5aR1 antagonist 2 (Compound 6a) 是一种口服活性 C5a 受体 1 (C5aR1 ) 拮抗剂，可有效抑制 C5a 诱导的中性粒细胞计数增加。C5aR1 antagonist 2 在 DISCO 和迁移测定中有效，IC50 值分别为 21 和 3 nM。C5aR1 antagonist 2 可用于急慢性炎症性疾病的研究。
HY-180466
HY-146383
HY-158262
HY-170950
HY-134555
HY-146457
HY-180406
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
NPY Y2 antagonist 2 是靶向神经肽 Y (NPY) 受体 Y2 的调节剂，对人和大鼠 NPY Y2 的 pKi 值分别为 6.8 nM 和 7.2 nM，对 Y1 和 Y5 受体具有选择性，且能透过血脑屏障 (blood-brain barrier penetration )。NPY Y2 antagonist 2 可阻断 NPY Y2 受体的负反馈调节机制，增加内源性 NPY 释放并增强 Y1 受体激活，发挥调控中枢神经递质释放的活性。NPY Y2 antagonist 2 具有中等体内清除率、大鼠脑游离分数、脑/血浆比，以及脑暴露量。NPY Y2 antagonist 2 可用于情感障碍、酒精戒断诱导焦虑等相关社交焦虑等疾病领域的研究 。
HY-147398
HY-172161
CCR
Inflammation/Immunology
CCR6 antagonist 2 (Compound 20c) 是 CCR6 的拮抗剂，Ki 为 1.1 nM。CCR6 antagonist 2 抑制 CCL20 诱导的钙离子内流 (IC50 = 4.9 nM)，抑制 CCR6+ T 细胞的趋化迁移 (IC50 = 190 nM)。
HY-146517
HY-103650
HY-156460
CCR
Inflammation/Immunology
CMKLR1 antagonist 1 (compound S-26d) 是一种有效的口服趋化因子样受体 1 (CMKLR1 ) 拮抗剂，在 hCMKLR1 感染的 CHO 细胞中，其 pIC50 值为 7.44。CMKLR1 antagonist 1 可用于银屑病及代谢性疾病研究。
HY-129357
HY-121094
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Androgen receptor allosteric antagonist 1(compound D36) 是一种变构性和竞争性的雄激素受体 (androgen receptor ) 拮抗剂，其 Ki 值为 9 μM。Androgen receptor allosteric antagonist 1 抑制 R1881 介导的转录和增殖，可用于前列腺癌的研究。
HY-172600
TRP Channel
Inflammation/Immunology
TRPC6 antagonist -1 (X26) 是 TRPC6 拮抗剂，对 TRPC6 、TRPC3 、TRPC5 和TRPC7 的 IC50 值分别为 0.97 μM、3.93 μM、5.77 μM 和 4.37 μM。TRPC6 antagonist -1 抑制 TGF-β1 诱导的肌成纤维细胞分化，减轻肾纤维化。
HY-130992
HY-112264
HY-U00320
HY-U00330
HY-112659
MicroRNA
Neurological Disease Cancer
Lin28-let-7 antagonist 1 (compound 1632) 是一种有效的 Lin28/pre-let-7 相互作用的拮抗剂。Lin28-let-7 antagonist 1 抑制 Lin28A 与 pre-let-7a-2 的结合，其 IC50 为 8 μM。Lin28-let-7 antagonist 1 抑制人类癌细胞的增殖。
HY-144610
Opioid Receptor
Neurological Disease
Mu opioid receptor antagonist 5 (compound NAP) 是一种具有选择性和血脑屏障通透性的 μ 阿片受体 (MOR) 拮抗剂，EC50 为 1.14 nM，Ki 为 0.37 nM。Mu opioid receptor antagonist 5 可用于阿片类活性分子使用障碍 (OUD) 的研究。
HY-P4745
MCHR1 (GPR24)
Metabolic Disease
hMCH-1R antagonist 1 (Compound 30) 是一种有效的和选择性的人黑色素聚集激素受体 1 (hMCHR1 ) 拮抗剂，KB 值为 3.6 nM。hMCH-1R antagonist 1 能与 hMCHR1 和 hMCHR2 结合，IC50 值分别为 65 nM 和 49 nM。hMCH-1R antagonist 1 可用于代谢研究。
HY-161727
P2Y Receptor NOD-like Receptor (NLR)
Inflammation/Immunology
P2Y14R antagonist 1 (compound I-17) 是一种强效选择性 P2Y14R 拮抗剂，其 IC50 为 0.6 nM。P2Y14R antagonist 1 表现出强效的 P2Y14R 拮抗活性，以及体内外的有效性和良好的药代动力学特性。P2Y14R antagonist 1 通过NOD样受体家族瘤病毒蛋白 (NLRP3)/ 瘤病毒蛋白D (GSDMD) 信号通路减少炎症因子的释放和细胞焦亡。P2Y14R antagonist 1 有望用于急性痛风性关节炎领域的研究。
HY-172409
HY-162759
Sigma Receptor
Neurological Disease
Sigma-1 receptor antagonist 6 (Compound 12) 是 Sigma-1 受体 (σ1R ) 拮抗剂。Sigma-1 receptor antagonist 6 通过拮抗 σ1R ，从而产生了强大的抗异常性疼痛作用。Sigma-1 receptor antagonist 6 可以用于神经病理性疼痛动物模型，缓解紫杉醇 (HY-B0015) 引起的机械性异常性疼痛。
HY-178103
Dopamine Receptor Arrestin
Neurological Disease
D1R antagonist 2 (Compound 13a) 是一种可穿透血脑屏障的 D1R 拮抗剂，其对基于 cAMP 的 D1R 和基于 β-arrestin 的 D1R 的 IC50 分别为 35.6 nM 和 70 nM。D1R antagonist 2 可有效拮抗 D1R 介导的 cAMP 和 β-arrestin 募集。D1R antagonist 2 可用于神经退行性疾病和神经精神疾病，例如精神分裂症、帕金森病和阿尔茨海默病研究。
HY-162421
Herbicide
Others
SL antagonist 1 作为 strigolactones 拮抗剂，可以与 SL 受体蛋白发生强相互作用,以对抗寄生根的杂草侵袭。对水稻种子的发芽和幼苗的生长和发育没有副作用。
HY-112562
HY-170804
HY-131868
HY-146456
HY-163645
HY-153553
HY-180444
GCGR
Metabolic Disease
Glucagon receptor antagonist -9 (compound 13) 是一种强效的胰高血糖素受体 (glucagon receptor ) 拮抗剂，其 pIC50 为 7.000。
HY-161401
HY-15015
HY-103649
HY-123301
HY-125836
CCR
Endocrinology Cancer
CCR4 antagonist 2 (Compound 31) 是一种新的有效，口服生物可利用的趋化因子受体 4 (CCR4) 的小分子拮抗剂，其抑制Treg 贩运进入肿瘤微环境而不影响健康组织中 Treg 的数量。
CCR4 antagonist 2 (Compound 31) 抑制 Ca2+ flux 和 CTX 的 IC50 值分别为 40 nM 和 70 nM。
HY-114097A
CCR
Inflammation/Immunology
CCR1 antagonist 11 hydrochloride (A1B1) 是一种具有口服活性的 CCR1 拮抗剂，作用于 hCCR1、 mCCR1、 rCCR1 的 IC50 值分别为 0.03 μM、0.58 μM、0.32 μM。CCR1 antagonist 11 hydrochloride 可用于类风湿性关节炎等相关炎症性疾病的研究。
HY-160692
HY-13232
Itk
Inflammation/Immunology
ITK antagonist (compound 10 n) 是一种有效且选择性的，具有口服活性的 ITK (白细胞介素-2诱导型T细胞激酶) 拮抗剂 (在不同的分析中, IC50 =1和20 nM)。ITK antagonist 抑制胰岛素受体激酶 (IRK)，IC50 为 160 nM。
HY-146588
iGluR
Neurological Disease
NMDA receptor antagonist 4 (IIc) 是一个非竞争性、电压依赖的、具有口服活性的 NMDAR 阻断剂，其 IC50 值为1.93 μM。NMDA receptor antagonist 4 可透过血脑屏障，能被用于研究阿兹海默症 (Alzheimer's disease )。
HY-157189A
G2A (GPR132)
Metabolic Disease
GPR132antagonist 1 (GPR132-B-160, Compound 25) 是一种 GPR132 拮抗剂，EC50 值为 0.075 μM。GPR132 antagonist 1 具有促进胰岛素分泌活性，EC50 值为 0.7 μM。
HY-146436
HY-172624
Ligands for Target Protein for PROTAC
Cancer
AR antagonist 14 是一种 PROTAC 靶蛋白配体 (Ligands for Target Protein for PROTAC )。AR antagonist 14 与 VH 101-amide-piperidine-Pip-alkyne (HY-172625) 结合可用于合成 PROTAC 降解剂 (ARD-69 (HY-114402))。
HY-180507
HY-169707
HY-175286
Integrin ERK
Inflammation/Immunology Cancer
α4 β1 antagonist -1 (Compound 4) 是一种高选择性 α4 β1 整合素 (α4 β1 integrin ) 拮抗剂 (IC50 =15 nM)。α4 β1 antagonist -1 抑制整合素介导的细胞黏附及 ERK1/2 信号通路活化。α4 β1 antagonist -1 对αM β2 integrin 有部分激动活性 (EC50 =23 nM)。α4 β1 antagonist -1 有望用于慢性炎症性疾病 (如类风湿关节炎、多发性硬化症) 及癌症的研究。
HY-101536
HY-112265
HY-18075
HY-116890
HY-118914
GCGR
Glucagon receptor antagonist inactive control (Compound 2) 是一种结构上类似于胰高血糖素受体 (GCGR) 拮抗剂 Glucagon receptor antagonist (Compound 1) 的化合物，但缺乏拮抗胰高血糖素受体 (GCGR) 的活性。Glucagon receptor antagonist inactive contro 可作为阴性对照，用于研究与胰高血糖素受体介导的信号通路相关的机制。
HY-101264
HY-U00375
HY-149645
Cannabinoid Receptor
Others
CB2 receptor antagonist 2 是 CB2 的有效拮抗剂 ，IC50 值为0.33 μM。CB2 receptor antagonist 2 与 L17、W6.48、V6.51 和 C7.42 具有强烈的相互作用。
HY-146431
HY-U00286
HY-U00322
HY-136960
HY-146272
Vasopressin Receptor
Metabolic Disease
Vasopressin V2 receptor antagonist 1 (Compound 4g) 是一种 vasopressin V2 receptor (V2 R) 拮抗剂，Ki 值为 3.8 nM。Vasopressin V2 receptor antagonist 1 能被用于常染色体显性多囊肾病 (ADPKD) 的研究。
HY-P2268A
Amyloid-β
Inflammation/Immunology Cancer
RAGE antagonist peptide TFA 是一种晚期糖基化终产物 (RAGE) 拮抗剂。RAGE antagonist peptide TFA 可阻断 RAGE 和几个重要配体 HMGB-1，S100P，S100A4 的结合。RAGE antagonist peptide TFA 具有抗肿瘤和抗炎活性。
HY-112689
HY-147762
HY-160105
HY-124668A
CCR
Others
CCR1 antagonist 13 是一种选择性 CCR1 小分子拮抗剂。
HY-111500A
HY-144764
HY-132936
CXCR
Others
CXCR4 antagonist 2 是一种 CXCR4 的拮抗剂，其 IC50 值为 47 nM。
HY-173043
5-HT Receptor
Cancer
5-HT6R antagonist 6 (Compound PP15) 对 5-HT6 R 具有较高的亲和力和选择性，Ki 为 42 nM。5-HT6R antagonist 6 对肿瘤细胞的抗增殖活性较弱，对正常细胞的毒性较低。5-HT6R antagonist 6 可用于肿瘤的研究。
HY-168474
HY-129995
TSH Receptor
Endocrinology
TSHR antagonist S37b 是 TSHR antagonist S37a (HY-129995A) 的低活性异构体，对促甲状腺激素受体 TSHR 有较小的抑制作用。TSHR antagonist S37b 可以用于甲状腺功能的研究。
HY-111218
HY-186050
HY-162394
Vasopressin Receptor
Metabolic Disease
Vasopressin V2 receptor antagonist 2 (Compound 33) 是一种精氨酸加压素 V2 受体 (V2R ) 拮抗剂，Ki 值为 6.2 nM。Vasopressin V2 receptor antagonist 2 能有效降低 cAMP 水平，从而抑制肾囊肿生长。
HY-158318
DNA/RNA Synthesis
Cancer
NUDT5/14 antagonist 1 (Compound 9) 是核苷酸二磷酸激酶 NUDT5 和 NUDT14 的双重选择性拮抗剂，IC50 为 0.27 和 0.16 μM。NUDT5/14 antagonist 1 与 Bruton’s tyrosine kinase (BTK ) 结合，IC50 为 0.377 μM。
HY-173491
HY-147557
PAC1R antagonist 1
PACAP Receptor
Neurological Disease
PA-915 (PAC1R antagonist 1) (化合物 3d) 是一种有效和口服活性的 PAC1 受体拮抗剂。PAC1R antagonist 1 可以抑制垂体腺苷酸环化酶激活多肽 PACAP 和神经损伤引起的异常性疼痛。
HY-111501
HY-139675
HY-U00331
HY-150692
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Estrogen receptor α antagonist 1 (compound 35) 是 estrogen receptor α 的高选择性拮抗剂，对 estrogen receptor α ，estrogen receptor β 和 MCF-7细胞 的 IC50 值分别为 0.02、6.55 和 7.73 μM。Estrogen receptor α antagonist 1 可用于肿瘤的研究。
HY-143315
HY-148076
Adenosine Receptor
Cancer
A2A receptor antagonist 3 (Example 92) 是一种 adenosine A2a receptor 拮抗剂，Ki 为 0.4 nM。A2A receptor antagonist 3 也能与 A2b、A1 和 A3 受体结合，Ki 值分别为 37、107 和 1467 nM。
HY-142620
HY-156339
GABA Receptor
Others
GABA receptor Antagonist 1 (compound 7w) 抑制 Px RDL1 GABAR ，IC50 值为 7.08 nmol/L 。GABA receptor Antagonist 1 (compound 7w) 显示出针 P. xylostella , S. frugiperda , S. exigua , 和 S. litura 的杀虫活性，LC50 分别为 0.09、0.84、0.87和 0.68 mg/L。GABA receptor Antagonist 1 对蜜蜂具有中等毒性 (48小时，LD50 = 2.22μg/成虫)，对斑马鱼具有低毒性 (LC50 : 42.4mg/L)。
HY-150059
HY-153165
RAR/RXR
Others
RXR antagonist 5 (compound 22) 是一种选择性视黄酸X受体（RXR）拮抗剂，具有通过建模评估对RXR的结合潜力。
HY-115975
Bombesin Receptor
Cancer
GRPR antagonist -2 是一种有效的胃泌素释放肽受体 (GRPR ) 拮抗剂，对某些癌细胞具有细胞毒性 (在 HGC-27 和 Pan02 细胞中的 IC50 分别是 0.77 和 2.5 μM)。具有抗癌活性。
HY-10815
HY-139873
CXCR
Cancer
CXCR2 antagonist 2 是一种有效的癌症免疫研究的 CXCR2 拮抗剂，IC50 值为 95 nM。
HY-147506
NOD-like Receptor (NLR)
Inflammation/Immunology
NOD2 antagonist 1 (compound 32) 是一种有效且具有选择性的 NOD2 拮抗剂，IC50 为 5.23 μM。NOD2 antagonist 1 可在 THP-1 细胞中抑制 Muramyl dipeptide (MDP) 诱导的 IL-8 分泌，也在 PBMCs 细胞中抑制 MDP 诱导的 IL-6、IL-10 和 TNF-α 的水平升高。
HY-178998
5-HT Receptor
Cancer
5-HT7R antagonist 5 (Compound (R)-4) 是 5-HT7A R 拮抗剂，其 Ki 为 46.4 nM。5-HT7R antagonist 5 对前列腺癌具有抗癌作用。
HY-134864
HY-172258
5-HT Receptor
Cancer
5-HT2B antagonist -2 (Compound 19c) 是一种 5HT2B 受体拮抗剂，IC50 为 1.09 nM。5-HT2B antagonist -2 可下调纤维化相关基因 α-SMA 、Timp1 、Col1a1 和 Col3a1 的表达，并显著减少纤维素的沉积，在 CCl4 诱导的肝纤维化小鼠模型中减少纤维化面积和抑制纤维化进程。5-HT2B antagonist -2 可用于免疫炎症相关疾病，特别是肺纤维化疾病的研究。
HY-112262
HY-120636
HY-112263
HY-160661
HY-144138
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Estrogen receptor antagonist 2 是一种选择性的 estrogen receptor 下调剂。雌激素 (E2) 和雌激素 α 受体 (ERα) 是乳腺癌发展的重要驱动因素。Estrogen receptor antagonist 2 具有研究乳腺癌疾病的潜力 (摘自专利 WO2021228210A1，化合物 3)。
HY-145886
HY-169859
Prostaglandin Receptor Interleukin Related
Inflammation/Immunology Cancer
EP4 receptor antagonist 7 (Compound 14) 是前列腺素 E2 (PGE2 ) 受体亚型 EP4 的拮抗剂，IC50 值为 1.1 nM。EP4 receptor antagonist 7 在 HEK293 细胞中抑制 PGE2 诱导的 β-阻滞蛋白募集，IC50 值为 0.9 nM。EP4 receptor antagonist 7 在 RAW 264.7 巨噬细胞中降低 PGE2 诱导的 IL-4、巨噬细胞甘露糖受体 1 (Mrc1)、几次质酶样蛋白 3 (Chil3)、趋化因子 (C-X-C) 基序配体 1 (Cxcl1)、髓样细胞上表达的触发受体 2 (Trem2) 和精氨酸酶1 (Arg1) mRNA的表达。在 CT26 小鼠结肠癌模型中，EP4 receptor antagonist 7 联合抗 PD-1 抗体抑制肿瘤生长并增加 CD8+ T 细胞向肿瘤的浸润。
HY-173324
HY-101927
NOD-like Receptor (NLR)
Cancer
NOD1/2 antagonist -2 (Compound 26BH) 是一种双重 NOD1/NOD2 拮抗剂 (对 NOD1 和 NOD2 的 IC50 值分别为 2.36 μM 和 4.16 μM)。NOD1/2 antagonist -2 可抑制 NF-κB 和 MAPK 炎症信号通路，从而增强 Paclitaxel (HY-B0015) 抑制 Lewis 肺癌生长的作用。
HY-107705
HY-135976
HY-14517
HY-155481
HY-163072
HY-146808
Galectin
Cancer
Galectin-3 antagonist 1 (compound 15) 是一种有效的选择性 Galectin-3 (Gal-3 ) 拮抗剂，Kd 值为 5.3 μM。同时，Galectin-3 antagonist 1 结合多种 Galectin ，Kd 值分别为 250 μM (GAl-4N)、18 μM (Gal-4C)、450 μM (Gal-8C)。
HY-168784
HY-125821
Sigma Receptor
Neurological Disease
Sigma 1 receptor antagonist 1 (compound 137) 是一种高效选择性的 sigma-1 受体 (σ1R) 拮抗剂，对 σ1R 具有高亲和力 (Ki = 1.06 nM)。Sigma 1 receptor antagonist 1 具有抗神经痛活性，有作为研究神经性疼痛活性分子的前景。
HY-163485
HY-159090
HY-157494
HY-143267
HY-114193
HY-114194
HY-177116
HY-111494
HY-158124
Bacterial
Infection
LasR antagonist 1 (Compound 7) 是 LasR 拮抗剂，IC50 为 0.4 μM，可调节机会性病原体Pseudomonas aeruginosa 中的群体感应。
HY-401563
HY-153333
HY-139708
HY-160668
HY-111443
HY-177310
HY-133123
HY-U00359
HY-138501
HY-W471937
HY-112430
HY-116380
HY-137175
mTOR
Cancer
TMBIM6 antagonist -1 是一个有潜力的 TMBIM6 拮抗剂，抑制 TMBIM6 与 mTORC2 结合，降低 mTORC2 活性，调节TMBIM6 释放 Ca2+ 。
HY-174127
P2Y Receptor
Neurological Disease
P2Y1 antagonist 3 (compound 36b) 是一种血脑屏障 (BBB) 渗透性的 P2Y1 拮抗剂，其 IC50 值为 0.50 μM。 P2Y1 antagonist 3 在大鼠大脑中动脉闭塞 (MCAO) 模型中显示出保护作用，并通过上调 Nrf2 蛋白水平显示出抗氧化应激的神经保护作用。
HY-124100
HY-149386
HY-149387
HY-100692R
MicroRNA Reference Standards
Cancer
Lin28-let-7a antagonist 1 (Standard) 是 Lin28-let-7a antagonist 1 (HY-100692) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lin28-let-7a antagonist 1 对 Lin28-let-7a 的结合有明显的拮抗作用，其对 Lin28A-let-7a-1 结合的 IC50 值为 4.03 μM。
HY-160677
HY-177156
GCGR p38 MAPK
Metabolic Disease
Glucagon receptor antagonist -8 (Compound 1) 是人胰高血糖素受体 (human glucagon receptor ) 和 p38 丝裂原活化蛋白激酶 (p38 MAP kinase ) 拮抗剂，IC50 分别为 0.27 μM 和 0.16 μM。
HY-137093
HY-U00408
HY-130261
HY-171052
HY-120653
HY-177312
HY-112792
CCR
Endocrinology
CCR2 antagonist 1 (compound 15a) 是 C-C 趋化因子受体 2 型 (CCR2) 高亲和力、长时间作用的拮抗剂，其 Ki 值为 2.4 nM。
HY-101915
HY-D2201
Fluorescent Dye
Cancer
Fluorescent ACKR3 antagonist 1(compound 18a) 是一种非典型趋化因子受体3 (chemokine receptor 3 ) 拮抗剂。
HY-100261
HY-126217
HY-156280
RAR/RXR
Endocrinology
RARα antagonist 1 (compound 21) 是一种具有口服活性和选择性的 retinoic acid receptor α(RARα) 拮抗剂，IC50 为 4.6 nM。
HY-116581
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-HT7R antagonist 4 (Compound 4) 是一种强效 5-HT7 receptor 拮抗剂 (Ki =2.6 nM)，对 5-HT1 A receptor 亲和力低 (Ki = 476 nM)。5-HT7R antagonist 4 有望用于神经性疾病的研究。
HY-163150
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-HT6R antagonist 3 (compound 15) 是一种有效的、选择性的、可穿过血脑屏障的 5-HT6R 拮抗剂，对 5-HT6、5-HT1A、5-HT2A、5-HT7 的 Ki 值分别为 14 nM、3533 nM、35 nM、1449 nM。5-HT6R antagonist 3 显示出抗焦虑样作用，并具有神经保护和促认知样作用。5-HT6R antagonist 3 具有研究阿尔茨海默病的潜力。
HY-156663
Calcium Channel
Cancer
Calcium Channel antagonist 2 (化合物 154) 是一种 calcium channel 拮抗剂 (IC50 =5-20 μM)，可用于 Ca2+ 通道介导的疾病，如疼痛和糖尿病等。
HY-135830
HY-161247
5-HT Receptor
Metabolic Disease
5HT2A antagonist 2 是一种具有选择性的，口服有效的 5HT2A 拮抗剂，IC50 为 14 nM。5-HT2A antagonist 2 具有良好的化学、肝细胞和血浆稳定性，在细胞系 VERO，HFL-1，L929，NIH3T3 和 CHO-K1 中不具备明显的细胞毒性。
HY-18076
HY-103362
Teijin compound 1 hydrochloride
CCR
Inflammation/Immunology
CCR2 antagonist 4 hydrochloride (Teijin compound 1 hydrochloride) 是一种高效、特异的 CCR2 拮抗剂，对 CCR2b 的 IC50 值为 180 nM。CCR2 antagonist 4 hydrochloride 对 MCP-1 诱导的趋化作用有较强的抑制作用，其 IC50 为 24 nM。
HY-108323
Teijin compound 1
CCR
Inflammation/Immunology
CCR2 antagonist 4 (Teijin compound 1) 是一种高效、特异的 CCR2 拮抗剂，对 CCR2b 的 IC50 值为 180 nM。CCR2 antagonist 4 对 MCP-1 诱导的趋化作用有较强的抑制作用，其 IC50 为 24 nM。
HY-163274
HY-U00397
HY-148252
Adrenergic Receptor
Endocrinology
ADRA1D receptor antagonist 1 (free base) (化合物 (R)-9s) 是一种口服有效的、强效的和选择性的人类 α1D 肾上腺素受体 (α1D -AR ) 拮抗剂 (Ki =1.6 nM)。ADRA1D receptor antagonist 1 (free base) 能剂量依赖性地抑制膀胱收缩，其 IC30 值为 15 nM。ADRA1D receptor antagonist 1 (free base) 可用于膀胱过度活动症 (如尿急、尿频和尿失禁) 的研究。
HY-160645
HY-162998
HY-W063197
Adenosine Receptor
Cancer
Adenosine receptor antagonist 4 (compound 2) 是一种腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor ) 拮抗剂，对人 A1 受体的 Ki 为 101 nM。
HY-159179
Integrin
Inflammation/Immunology
α4 integrin receptor antagonist 3 (Compound 11) 是一种具有口服活性的 α4 整合素受体 (α4 integrin receptor ) 拮抗剂。α4 integrin receptor antagonist 3 可以抑制 α4 β1 /VCAM-1 和 α4 β7 /MAdCAM-1 相互作用介导的 K562 细胞粘附，IC50 值分别为 130 nM 和 2 nM。α4 integrin receptor antagonist 3 具有用于葡聚糖硫酸钠 (DSS) 结肠炎小鼠模型研究的潜力。
HY-158236
HY-145706
HY-145106
HY-100170
HY-113973
LPL Receptor
Cancer
LPA2 antagonist 2 是一种选择性 LPA2 拮抗剂，IC50 为 28.3 nM，Ki 为 21.1 nM，比 LPA3 (IC50 为 13.85 μM) 选择性高 480 倍以上。
HY-118198
HY-168141
Androgen Receptor
Cancer
Androgen receptor antagonist 11 (compund N29) 是雄激素受体 (Androgen receptor, AR) 拮抗剂 M17-B15 的衍生物，是一种具有选择性和口服有效的 AR 拮抗剂 (IC50 =18 nM)。
HY-149096
CXCR
Others
CCR7 antagonist 1 (30c) 是CXCR2 (IC50 = 11.02 μM) 和CCR7 (IC50 = 0.43 μM) 的双拮抗剂。
HY-10672
HY-141845
HY-U00368
HY-180815
Adrenergic Receptor
Endocrinology
α1A/1D-Adrenoceptor antagonist -1 (Compound 15) 是一种选择性的 α1A/1D 肾上腺素受体双重拮抗剂，其 IC50 值分别为 20.26 nM 和 164.9 nM。α1A/1D-Adrenoceptor antagonist -1 对 α1B 肾上腺素受体的 IC50 值为 1912 nM。α1A/1D-Adrenoceptor antagonist -1 可用于良性前列腺增生的研究。
HY-163091
HY-130845
HY-147385
CCR
Inflammation/Immunology
CCR4 antagonist 3 是一种有效的趋化因子受体 4 (CCR4 ) 拮抗剂，对 [125 I]TARC (胸腺和活化调节趋化因子) 的 IC50 为 1.7 μM。CCR4 antagonist 3 可抑制 CEM 细胞表面 [125 I]TARC和巨噬细胞来源的趋化因子 (MDC) 与 CCR4 受体的结合。CCR4 antagonist 3 也能在体外抑制 TARC 介导的 CEM 细胞迁移 (IC50 =6.4 μM)。
HY-131954
HY-144619
HY-130845A
HY-149336
HY-151266
Androgen Receptor
Cancer
AR antagonist 4 (Compound 67-b) 是一种具有口服活性的雄激素受体 (AR ) 拮抗剂，对野生型 AR 的 IC50 为 246.6 nM，也是 AR 的降解剂，DC50 为 2.84 μM。
HY-159632
HY-114191B
HY-12099
HY-159942
HY-162951
HY-145919
HY-145124
HY-123695
HY-141865
HY-U00353
HY-W097612
HY-164621
Adenosine Receptor
Others
A3AR antagonist 5 (Compound 16) 是人类腺苷 A3 受体 (human adenosine A3 receptor ) 的选择性拮抗剂，亲和力 pC 为 4.542 μM。
HY-114191
HY-127024
Thyroid Hormone Receptor
Metabolic Disease
Thyroid hormone receptor antagonist (1-850) 是一种竞争性、选择性、高亲和力的甲状腺激素受体 (TR ) 拮抗剂，拮抗 T3 对 TR 的影响的 IC50 为 1.5 μM。Thyroid hormone receptor antagonist (1-850) 可阻断 T3 介导的 TRα 和 TRβ 与核受体共激活剂的相互作用。Thyroid hormone receptor antagonist (1-850) 对 RARα 的活性没有影响。
HY-110326
HY-155316
HY-U00365
HY-143568
HY-146478
HY-135270
HY-157230
IAP
Cancer
XIAP antagonist 1 降解而不是抑制 XIAP，通过泛素蛋白酶体途径催化 XIAP 快速降解[2]。
HY-102037
HY-139680
HY-129946
HY-139681
HY-101913
HY-173407
HY-134483
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-HT7/5-HT2A receptor antagonist 1 是一种具有高亲和力、口服活性，可透过血脑屏障的 5-HT7 和 5-HT2A 受体配体，在两种受体上的 pKi = 8.1。5-HT7/5-HT2A receptor antagonist 1 在体外 5-HT2A 功能测定中表现为拮抗剂，在体外 5-HT7 功能测定中表现为反向激动剂。5-HT7/5-HT2A receptor antagonist 1 可阻断 5-Carboxamidotryptamine (5-CT) (HY-135555) 引起的大鼠体温过低，并阻断 2,5-二甲氧基-4-碘苯丙胺 (DOI) 引起的小鼠头部抽搐。5-HT7/5-HT2A receptor antagonist 1 占据了大鼠大脑额叶皮质中的 5-HT2A 受体结合位点。5-HT7/5-HT2A receptor antagonist 1 可用于神经系统疾病的研究。
HY-168742
Vasopressin Receptor
Neurological Disease
V1a/V2 antagonist 1 (Compound 18j) 是一种具有口服活性的双靶点的 V1a 和 V2 拮抗剂，对 V1a 和 V2 受体均具有很强的结合亲和力 (Ki : hV1a 为 0.13 nM, hV2 为 0.53 nM, mV1a 为 0.5 nM; IC50 : hV1a为 2.2 nM )。V1a/V2 antagonist 1 可抑制 Oxytocin (HY-17571) 诱发的小鼠抓挠行为。
HY-139904
HY-163345
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-HT7R antagonist 2 (compound 4h) 是一种 5-HT7R 拮抗剂，在 G 蛋白和 β-阻滞蛋白信号通路中起拮抗作用，对 5-HT7R 的 Ki 为 67 nM，在 cAMP 和 Tango 试验中的 IC50 值分别为 2.59 μM、39.57 μM。5-HT7R antagonist 2 对神经发生有影响，可减少自闭症谱系障碍 (ASD) 相关的重复行为，恢复 ASD 受损的神经发生。
HY-144672
HY-114191A
HY-P1376
mAChR Adrenergic Receptor
Endocrinology
G-Protein antagonist peptide 是一种 substance P 相关肽，可抑制 G 蛋白与其受体的结合。G-Protein antagonist peptide 竞争性和可逆性地抑制毒蕈碱型乙酰胆碱受体 M2 (M2 muscarinic receptor ) 对 Gi 或 Go 的激活，并通过 β-肾上腺素受体抑制 Gs 的激活。
HY-176143
HY-139677
HY-114017
HY-149335
Sigma Receptor Histamine Receptor
Neurological Disease
Sigma-1 receptor antagonist 5 (compound 12) 是具有镇痛活性的 4-吡啶衍生物，也是 sigma 受体 (Ki=4.5 nM (σ1R)，10 nM (σ2R)) 和组胺 H3 (hH3 R，Ki=7.7 nM，IC50 =215 nM) 的拮抗剂。Sigma-1 receptor antagonist 5 抑制辣椒素诱导的伤害性，具有抗伤害性活性，并在伤害性和神经性疼痛模型中显示出强有力的疗效。
HY-169849
HY-162682
HY-161273
HY-149916
Adenosine Receptor
Cancer
A2AR-antagonist -1 (compound 38) 是一种口服有效的腺苷 A2A 受体 (A2AR ) 拮抗剂 (IC50 =29 nM)。A2AR-antagonist -1 具有抗肿瘤活性和小鼠肝微粒体代谢稳定性 (t1/2 =86.1 min)。A2AR-antagonist -1 也是一种 T 细胞激活剂，通过抑制免疫抑制分子 (LAG-3 和 TIM-3) 和增强效应分子 (GZMB、IFNG 和 IL-2)。
HY-148558
HY-158057
Adenosine Receptor
Cancer
A2A R/A2B R antagonist 1 (compound 7ai) 对A2A R/A2B R 具有双重拮抗作用，对 A2A R 和 A2A R 的 IC50 值分别为 11.2 nM 和 6.4 nM。A2A R/A2B R antagonist 1 可以促进 T 细胞介导的癌细胞死亡。
HY-150693
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Estrogen receptor β antagonist 2 是一种有效的选择性雌激素受体β estrogen receptor β (ERβ) 拮抗剂，对 Erα 和 Erβ 的 IC50 值为 109.10，0.63 µM。
HY-U00321
HY-U00382
HY-149454
P2Y Receptor
Cancer
P2Y1/P2Y12 antagonist -1 (compound 24w) 是一种口服有效的 P2Y1 和 P2Y12 的双抑制剂，具有抗血小板活性。P2Y1/P2Y12 antagonist -1 抑制 ADP 在兔血浆中诱导的血小板聚集，IC50 为 4.23 μM。P2Y1/P2Y12 antagonist -1 在大鼠血栓模型中表现有效的抑制作用。
HY-177314
HY-101116
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1R Antagonist 1 (compound 5d) 是口服有效的、能透过中枢神经系统的，胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1R) 的非竞争性拮抗剂，其IC50 值为 650 nM。
HY-116649
HY-156664
HY-143576
HY-144285
HY-144603
HY-133555
HY-146486
P2Y Receptor
Inflammation/Immunology
P2Y2R/GPR17 antagonist 1 (Compound 14m) 是一种 P2Y2 R 和 GPR17 双重拮抗剂，对 P2Y2 R 和 GPR17 的 IC50 值分别为 3.17 µM 和 1.67 µM。P2Y2R/GPR17 antagonist 1 在人肝微粒体中具有极好的代谢稳定性。
HY-111449
HY-114025
HY-144116
HY-126123
iGluR Potassium Channel
Neurological Disease
NR2B-selective NMDA receptor antagonist 1 (compound 29) 是 NR1/NR2B 受体的有效拮抗剂，对 NR1/NR2B NMDA 受体, hERG, α1-AdR 的 IC50 分别为 0.05 μM、0.73 μM、2.4 μM。NR2B-selective NMDA receptor antagonist 1 表现出有效的血脑屏障渗透性。
HY-139677A
HY-102024
HY-125819
HY-155481A
HY-163363
Adrenergic Receptor
Cancer
β-AR antagonist 2 (compound 43) 是 β-AR 的拮抗剂 (IC50 : 0.17 μM)。β-AR-IN-1 能抑制小鼠 A549 异种移植肿瘤的生长，在 C57 小鼠中显示 DOX 诱导的 HF 的心脏保护功效。
HY-161405
HY-P1376A
mAChR Adrenergic Receptor
Endocrinology
G-Protein antagonist peptide TFA 是一种截短的 substance P 相关肽，与受体竞争 G 蛋白结合。G-Protein antagonist peptide TFA 抑制重组磷脂囊泡中 M2 毒蕈碱胆碱能受体 (M2 mAChR) 激活 Gi 或 Go 或 β 肾上腺素能受体激活 Gs 。
HY-106659
HY-50713
CaSR
Others
Calcium-Sensing receptor antagonist I是钙离子敏感的甲状旁腺素受体拮抗剂。Calcium-Sensing receptor antagonist I 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-139314
HY-145862
HY-110203
TNF-α antagonist III
TNF Receptor
Cancer
R-7050 (TNF-α Antagonist III) 是一种肿瘤坏死因子受体 (TNFR ) 拮抗剂，对 TNFα 具有更高选择性。
HY-158052
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1 antagonist 1 (Compound A5) 是程序性细胞死亡受体 1 (PD-1) 和程序性细胞死亡配体 1 (PD-L1) 相互作用的拮抗剂，IC50 为 23.78 nM。
HY-107698
iGluR
Neurological Disease
PMPA (NMDA antagonist ) 是一种 NMDA receptor 拮抗剂，对 NR2A 、NR2B 、NR2C 和 NR2D 的 Ki 值分别为 0.84、2.74、3.53 和 4.16 μM。
HY-144115
HY-100692
MicroRNA
Cancer
Lin28-let-7a antagonist 1 对 Lin28-let-7a 的结合有明显的拮抗作用，其对 Lin28A-let-7a-1 结合的 IC50 值为 4.03 μM。
HY-153990
FKBP
Neurological Disease
FKBP51F67V-selective antagonist Ligand2 (example 3-3) 是一种有效的 FKBP51 F67V -选择性拮抗剂配体。FKBP51F67V-selective antagonist Ligand2 可逆转杏仁核中 FKBP51 F67V 过度表达诱导的焦虑表型。FKBP51F67V-selective antagonist Ligand2 可与FKBP51 F67V结合，但不与野生型 FKBP51 或 FKBP52 结合。
HY-153710
HY-147541
HY-P10010
Galectin
Cancer
DB21, Galectin-1 Antagonist 是一种二苯并呋喃缀合肽模拟物，可作为 galectin-1 (GAL1) 与细胞表面聚糖结合的变构抑制剂。DB21, Galectin-1 Antagonist 可增强黑色素瘤、肺腺癌和卵巢癌模型中血管生成和肿瘤生长的抑制作用。
HY-101622
HY-13499
CCR2 antagonist 5
CCR
Inflammation/Immunology
JNJ-41443532 (CCR2 antagonist 5) 是一种选择性的口服活性 hCCR2 抑制剂，具有良好的结合亲和力 (IC50 =37 nM) 和有效的功能拮抗作用 (chemotaxis IC50 =30 nM)。JNJ-41443532 对 mCCR2 结合的 Ki 为 9.6 µM。JNJ-41443532 可用于炎症性疾病的研究。
HY-129636A
GABAB receptor antagonist 1
GABA Receptor ERK
Neurological Disease
(E/Z)-CLH304a (GABAB receptor antagonist 1) 是 (E)-CLH304a 和 (Z)-CLH304a 的混合物。(E)-CLH304a (CLH304a；HY-129636) 是一种特异性、非竞争性的 GABAB 受体 负变构调节剂 (NAM)。CLH304a 可抑制过表达 GABAB 受体的 HEK293 细胞中巴氯芬 (HY-B0007) 诱导的 ERK1/2 磷酸化。
HY-145906
HY-147222
HY-P11011
Pep R54; CXCR4 antagonist peptide 19
CXCR
Cancer
Peptide R54 (Pep R54; CXCR4 antagonist peptide 19) 是靶向 CXCR4 的拮抗性多肽，具有显著抗癌活性。Peptide R54 可抑制 CXCR4 依赖性细胞迁移、上皮-间质转化和肺转移发展，具有比先导化合物更好的血清稳定性和更高的 CXCR4 亲和力 (IC50 =20 nM)。Peptide R54 可协同抗 PD-1 疗法，发挥体内抗肿瘤活性，增强颗粒酶活性并减少 Foxp3 细胞的浸润。Peptide R54 可用于结肠癌、卵巢癌、黑色素瘤的研究。
HY-103304
Others
Neurological Disease
CGRP antagonist 4 是一种降钙素基因相关肽（CGRP）受体拮抗剂。CGRP antagonist 4对人脑中CGRP受体表现出最高的亲和力。CGRP antagonist 4 可用于非肽降钙素基因相关肽（CGRP）受体拮抗剂（即gepants）在大鼠、猪和人脑膜中的结合特性研究。
HY-145466
HY-14124
Opioid Receptor
Neurological Disease
MK-5757 是一种孤啡肽 FQ 肽受体 (Nociceptin/Orphanin FQ Peptide Receptor) 拮抗剂。ORL1 antagonist 3 可改善脑血流障碍和缺血性损伤，并缓解异常神经症状。ORL1 antagonist 3 可用于神经系统疾病的研究，如创伤性脑损伤。
HY-P2612
TNF Receptor
Others
WP9QY, TNF-a Antagonist , TNF-a Antagonist 是一种有生物活性的肽。(这种环肽旨在模拟 TNF 受体 I 上最关键的肿瘤坏死因子 (TNF) 识别环。它可以防止 TNF 与其受体相互作用。这种 TNF 拮抗剂是开发小分子抑制剂的有用模板，可预防类风湿性关节炎中的炎症性骨破坏和全身性骨丢失。)
HY-P2612A
TNF Receptor
Others Cancer
WP9QY, TNF-a Antagonist , TNF-a Antagonist 是一种有生物活性的肽。(这种环肽旨在模拟 TNF 受体 I 上最关键的肿瘤坏死因子 (TNF) 识别环。它可以防止 TNF 与其受体相互作用。这种 TNF 拮抗剂是开发小分子抑制剂的有用模板，可预防类风湿性关节炎中的炎症性骨破坏和全身性骨丢失。)
HY-149434
Androgen Receptor PROTACs Apoptosis
Cancer
PROTAC AR-NTD antagonist 1 (compound 18) 是一种靶向雄激素受体 (Androgen Receptor) AR-V7 的小分子蛋白靶向嵌合体 (PROTACs)。PROTAC AR-NTD antagonist 1 拮抗 AR 的 N 末端结构域 (AR-NTD)，降解 AR-V7 蛋白，诱导前列腺癌 (PC) 细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC AR-NTD antagonist 1 在 VCaP 细胞中降解 AR-V7 的效率分别为 62.2% (1 μM)，和 71.1% (5 μM)。
HY-157303
HY-155367
mAChR
Neurological Disease
mAChRagonist 1 (compound 4a) 是一种 mAChR 拮抗剂，对于 M1、M3、M4 和 M5 亚型的 Ki 值分别为 255 nM、121 nM、158 nM 和 255 nM。
HY-W007511
Isohexanol; Isohexyl alcohol
Others
Neurological Disease
4-甲基-1-戊醇
aroma component )，常用于葡萄酒的制造和调配。4-Methyl-1-pentanol 可作为酒精拮抗剂 (alcohol antagonist )，用来拮抗乙醇和 1-丁醇的细胞-细胞粘附作用，用于胎儿酒精综合征的研究。
HY-B1808
HY-157659
WDR5
Others
WDR5-MLL1 antagonist 1 (compound 47) 是一种通过蛋白晶体结构引导优化得到的化合物，具有更强的拮抗WDR5-MLL相互作用的活性，其解离常数（Kd）为0.3μM。
HY-156669
HY-103214A
HY-146479
HY-115833
HY-175077
HY-149703
HY-120588
HY-16692
HY-138453
HY-126806
HY-147707
Cannabinoid Receptor
Others
己基间苯二酚衍生物29被证明是一种CB2选择性竞争性拮抗剂/反向激动剂，具有良好的效力。橄榄醇和5-（2-甲基辛烷-2-基）间苯二酚衍生物23和24均表现出显着的抗伤害感受活性，化合物24被证明能够激活大麻素和TRPV1受体。
HY-144390
HY-111669
CT1812; Sigma-2 receptor antagonist 1
Sigma Receptor
Neurological Disease
Zervimesine (CT1812) 是一种具有口服活性和脑渗透性的 sigma-2 受体拮抗剂，Ki 为 8.5 nM。Zervimesine 可用于阿尔茨海默病 (Alzheimer’s disease) 的研究。
HY-N12422
Adenosine Receptor
Inflammation/Immunology Cancer
3′-Methoxyfurano[4″,5″:3,4]chalcone (化合物 2) 是一种选择性 A2A AR 拮抗剂 (IC50 =33.5 nM)，具有高亲和力。3′-Methoxyfurano[4″,5″:3,4]chalcone 也是一种天然产物，可从 Allium cepa L. 皮中获得。3′-Methoxyfurano[4″,5″:3,4]chalcone 能以促进 T 细胞活化，可用癌症免疫研究。
HY-175504
Dopamine Receptor PERK
Neurological Disease
MLS6357 是一种 D3 多巴胺受体 (D3R) 选择性正变构调节剂-拮抗剂 (PAM-antagonist )。MLS6357 在 D3R 介导和基于 BRET 的 β-Arrestin 募集试验中表现出拮抗活性，IC50 值分别为 13 和 14 μM，对其他 DAR亚型 (D1R、D2R、D4R 和 D5R) 几乎无活性 (IC50 > 100 μM)。MLS6357 在 D3R 介导的 Go-BRET 试验中也表现出拮抗活性，IC50 为 17 μM。MLS6357 可用于研究包括物质使用障碍在内的神经精神疾病。
HY-112050
HY-120499
Hedgehog Smo
Cancer
AZD8542 是 Smoothened (SMO ) 的拮抗剂，在肿瘤学中发挥着重要作用。AZD8542 是一种 Hedgehog (Hh) 通路拮抗剂，可抑制肿瘤进展，重点关注基质区室的作用。
HY-N8892
HY-P10938
HY-122175
HY-P5188A
HY-121394
HY-116859
HY-124391
HY-P1276
HY-120928
HY-P1100
HY-116495
HY-169822
HY-120277
HY-169139
HY-123397
HY-14388
HY-122216
HY-120188
PPAR
Others
CC618 是一种选择性过氧化物酶体增殖物激活受体 （PPARβ/δ ）拮抗剂，与 PPARβ/δ 受体共价结合显示出拮抗作用。
HY-N3436
HY-100842
HY-119482
HY-129783
HY-131016
Smo
Cancer
IHR-Cy3 是一种有效的 Smo 荧光拮抗剂，IC50 为 100 nM。
HY-107519
iGluR
Neurological Disease
(R)-3,4-DCPG 是一种 AMPA 和 NMDA 拮抗剂，对 AMPA 的 Kd 为 77 μM。(R)-3,4-DCPG 在 500 μM 浓度下完全拮抗 NMDA 诱导的去极化。(R)-3,4-DCPG 对红藻氨酸诱导的去极化表现出微弱的拮抗作用。
HY-109147A
HY-117099
HY-175081
8-Bromo-Cyclic ADP-Ribose sodium salt
TRP Channel
Metabolic Disease
8-Br-cADPR (8-Bromo-Cyclic ADP-Ribose) sodium salt 是一种环腺苷二磷酸 (ADP)-核糖 (cADPR ) 拮抗剂，也是 TRPM2 离子通道拮抗剂。8-Br-cADPR sodium salt 可减轻肾脏损伤，并降低 caspase-3 和 TRPM2 的表达。
HY-123399
HY-P4857
HY-P10151
HY-19429A
HY-105108
HY-105109
HY-111195
HY-123182
HY-123787
HY-103425
HY-105798
HY-10635A
HY-123677
HY-157020
HY-U00021
HY-119436
HY-105137
HY-118904
HY-120161
3'-Hexylsulfanylabscisic acid
ABA Receptor
Others
AS6 (3'-Hexylsulfanylabscisic Acid) 可以与 PYL 蛋白结合，是一种 PYL 拮抗剂 (Kd : 对 PYL5 的 Kd : 0.48 μM)。
HY-122149
HY-44132A
RS 42358-197 hydrochloride
5-HT Receptor
Cancer
Dehydro Palonosetron hydrochloride (RS 42358-197 hydrochloride) 是 5-HT3 受体拮抗剂。Dehydro Palonosetron hydrochloride 有止吐作用。
HY-W740977
HY-19429
HY-P1276A
HY-P2276A
HY-101747A
HY-10666
HY-120939
HY-12367
HY-155117
HY-P2638
HY-101344
HY-120189
HY-103009
CXCR
Cancer
MSX-127 是一种 CXCR4 拮抗剂。MSX-127 可抑制肿瘤转移。
HY-103010
CXCR
Cancer
MSX-130 是一种 CXCR4 拮抗剂。MSX-130 可抑制肿瘤转移。
HY-115413
HY-128544A
HY-W040046
HY-120682
HY-15436
HY-101747
HY-P3232
HY-107031
19560 RP
iGluR
Others
美他帕明
antidepressant ) 剂，属于三环类化合物。Metapramine 抑制去甲肾上腺素 (norepinephrine ) 的再摄取，而不影响血清素或多巴胺的再摄取。Metapramine 是N-methyl-D-aspartic acid (NMDA ) 受体复合物通道的低亲和力拮抗剂。
HY-120239
HY-114674
HY-W008645
HY-101230
HY-101262
HY-106810
Ro 23-6152
Calcium Channel
Others
Naltiazem (Ro 23-6152) 是一种硫氮卓酮型钙 (calcium ) 拮抗剂。Naltiazem 在体外和体内均能抑制血小板聚集。
HY-106810A
HY-A0125
HY-132210
HY-100452A
HY-117547
HY-124462
HY-175434
HY-100785A
γDGG acetate; γ-D-Glutamylglycine acetate
iGluR
Neurological Disease
gamma-DGG acetate (γDGG acetate) 是一种竞争性的 AMPA 受体阻断剂。gamma-DGG acetate 也是一种可逆的 Excitatory post-synaptic potentials (e.p.s.p.s) 拮抗剂。
HY-103473
HY-117636
HY-124223
mAChR
Neurological Disease
AF-DX 384 (methanesulfonate) 是 M2 和 M4 毒蕈碱乙酰胆碱受体的选择性拮抗剂 ，Ki 分别为 6.03 nM 和 10 nM。AF-DX 384 (methanesulfonate) 可逆转老年大鼠以及东莨菪碱诱导的幼鼠在新物体识别和被动回避方面的缺陷。
HY-113329
Taurocyamine
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Guanidinoethyl sulfonate (Taurocyamine) 是一种口服有效、可透过血脑屏障的牛磺酸转运体的竞争性抑制剂和甘氨酸受体 (GlyR ) 的竞争性拮抗剂 (IC50 =565 μM)。Guanidinoethyl sulfonate 对 GABAA 受体兼具弱激动与拮抗作用。Guanidinoethyl sulfonate 抑制牛磺酸跨膜转运、竞争性结合 GlyR 配体结合域，从而阻断甘氨酸介导的氯离子内流，可能调节脑内 pH 值发挥神经保护效应。Guanidinoethyl sulfonate 可用于缺血性脑损伤的神经保护研究。
HY-131947
HY-119667
HY-101709
HY-P4665
HY-123757
HY-44132AR
RS 42358-197 hydrochloride (Standard)
Reference Standards 5-HT Receptor
Cancer
Dehydro Palonosetron (hydrochloride) (Standard)是 Dehydro Palonosetron (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dehydro Palonosetron hydrochloride (RS 42358-197 hydrochloride) 是 5-HT3 受体拮抗剂。Dehydro Palonosetron hydrochloride 有止吐作用。
HY-158100
HY-122286
HY-121453
HY-135501
HY-121301
HY-123374
HY-107327
HY-111036
TRP Channel
Others
AMG0347 是一种瞬时受体电位 V1 型受体拮抗剂。AMG0347 通过热 (IC50 = 0.2 nm)、质子 (IC50 = 0.8 nm) 或辣椒素 (IC50 = 0.7 nm) 抑制瞬时受体电位 V1 型受体。
HY-113329R
Endogenous Metabolite Reference Standards
Metabolic Disease
Guanidinoethyl sulfonate (Standard） 是 Guanidinoethyl sulfonate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Guanidinoethyl sulfonate 是一种口服有效、可透过血脑屏障的牛磺酸转运体的竞争性抑制剂和甘氨酸受体 (GlyR ) 的竞争性拮抗剂 (IC50 =565 μM)。Guanidinoethyl sulfonate 对 GABAA 受体兼具弱激动与拮抗作用。Guanidinoethyl sulfonate 抑制牛磺酸跨膜转运、竞争性结合 GlyR 配体结合域，从而阻断甘氨酸介导的氯离子内流，可能调节脑内 pH 值发挥神经保护效应。Guanidinoethyl sulfonate 可用于缺血性脑损伤的神经保护研究。
HY-171175
Ephrin Receptor
Cancer
UniPR500 是 UniPR129 的衍生物，是一种竞争性 EphA2 受体拮抗剂，其 Ki 为 0.78 μM。UniPR500 剂量依赖性地降低生物素化 Ephrin-A1 与 EphA2 的结合，其 IC50 值为 1.1 μM。
HY-120192
HY-D1387
HY-108530
RAR/RXR
Cancer
MM11253 是一种有效的选择性 RARγ 拮抗剂，IC50 为 44 nM。 MM11253 对 RARα、RARβ 和 RXRα 的抑制作用较低。MM11253 阻断 RARγ 选择性激动剂的生长抑制作用。
HY-162130
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 176 (Compound 6f) 是一种有效的 PqsR 拮抗剂。Antibacterial agent 176 对铜绿假单胞菌 (P. aeruginosa CF ) 具有较好的抑制作用，对 pyocyanin, 2-烷基-4(1H)-喹诺酮类药物的产生有显著的抑制作用。
HY-131914
Sigma Receptor
EST64454 (compound 9k) 是一种选择性具有口服活性的 sigma-1 受体拮抗剂，Ki 为 22 nM。EST64454 可用于疼痛的研究。
HY-106356
HY-125615
HY-117538
HY-101440A
CHF-3381
iGluR Monoamine Oxidase
Neurological Disease
Indantadol hydrochloride (CHF-3381) 是一种口服有效的、非选择性的 NMDA 拮抗剂和 MAO 抑制剂。Indantadol hydrochloride 以非竞争的方式阻断 [³H]-MK-801 与 NMDA 受体结合，IC50 为 8.1 μM。Indantadol hydrochloride 完全抑制了 NMDA 引起的多巴胺释放。Indantadol hydrochloride 可保护神经元，ED₅₀ 为 35 μM。Indantadol hydrochloride 具有抗惊厥和抗高痛觉过敏活性。
HY-101353
HY-117824
Integrin
Others
L-703014 是一种纤维蛋白原受体拮抗剂，IC50 为 94 nM，可作为新型肠胃外和潜在口服抗血栓剂。
HY-12073
HY-106745
HY-19007
HY-W018061C
(R,R)-CP101,606
iGluR
Neurological Disease
(R,R)-Traxoprodil 是 Traxoprodil (HY-W018061) 的 (R,R)-对映异构体。Traxoprodil (CP101,606) 是一种有效的和选择性的 NMDA 拮抗剂，保护海马神经元的 EC50 值为 10 nM。
HY-117683
HY-123571
HY-14794
(1R,2S)-milnacipran; F2696
Serotonin Transporter
Metabolic Disease
左旋体米那普仑
(5-HT/NE) 再摄取抑制剂。Dextromilnacipran 也是一种人类 α 肾上腺素能受体拮抗剂，IC50 为 3.4 μM，来自专利 WO2013014263A1。
HY-N12638
HY-110314
LPL Receptor
Infection
CYM50358 hydrochloride (compound 4v) 是一种有效的、选择性鞘氨醇-1-磷酸 4 (S1P4 ) 受体拮抗剂。CYM50358 hydrochloride 可用于流感感染的研究。
HY-123768
AD-101
CCR
Infection
SCH 350581 (AD-101) 是一种 CCR5 拮抗剂。SCH 350581 抑制原代淋巴细胞中 HIV-1 复制、病毒进入细胞以及 gp120 与细胞系的结合。
HY-170410
HY-103518
HY-109036
HY-P2109
HY-107327R
HY-101367
HY-101367A
HY-107704
HY-W010869
HY-121455
HY-123311
Adrenergic Receptor
Endocrinology
CP59430 是 α-肾上腺素受体 (adrenergic receptor ) 拮抗剂 Prazosin (HY-B0193) 的叠氮化物类似物。P59430 在光解前表现为 α1-肾上腺素受体 (α1 -adrenaline receptor ) 竞争性拮抗剂，在光解后特异性且不可逆地标记 α1-肾上腺素受体 (α1 -adrenaline receptor )，并表现为非竞争性拮抗剂活性。CP59430 可用于受体分子表征的研究。
HY-160603
TRP Channel
Others
PF-05214030 是一种 TRPV4 拮抗剂 (IC50 : 对 hTRPV4 和 rTRPV4 分别为 4 和 27 nM)。PF-05214030 逆转 TRPV4 激动剂膀胱内输注引起的膀胱容量减少。
HY-P11319
CCR
Neurological Disease
RAP-103 是一种具有口服活性的 CCR 拮抗剂，通过抑制和逆转 PrPC/NOX 信号诱导的细胞骨架变化提供有效的突触保护。RAP-103 可用于阿尔茨海默病 （AD） 的研究。
HY-107019
HY-119739
HY-124539
HY-137628
PKA
Cancer
Sp-8-PIP cAMP sodium 是 8-Piperidino-cAMP 的非对应异构体。8-Piperidino-cAMP 与 cAMP 依赖性蛋白激酶 I 型 (AI) 的调控亚基 A 位点具有高亲和力结合。Sp-8-PIP cAMP sodium 可作为 cAMP 诱导激活的拮抗剂。
HY-P3226
IGF-1R
Metabolic Disease
JB-1 是一种 IGF-1 肽类似物，是一种选择性强效的 IGF-1R 拮抗剂。JB-1 通过结合 IGF-1 受体与 IGF-1 竞争。JB-1 可阻止 IGF-1R 的自身磷酸化，对 IGF-II 无活性。
HY-101139B
XAC trihydrochloride
Adenosine Receptor
Neurological Disease
Xanthine amine congener trihydrochloride (XAC dihydrochloride) 是一种有效的腺苷 A1 受体 (A1 receptor ) 和 A2 受体 (A2 receptor ) 拮抗剂，IC50 值分别为 1.8 和 114 nM。Xanthine amine congener 在动物实验模型中可作为惊厥剂。
HY-10858A
sFRP-1
Cancer
WAY 316606 hydrochloride 是一种分泌蛋白 sFRP-1 抑制剂，是分泌性糖蛋白 Wnt 的拮抗剂，在 FP 结合检测使用中，WAY-316606 作用于 sFRP-1 的 IC50 为 0.5 μM。
HY-110303
XAC dihydrochloride
Adenosine Receptor
Neurological Disease
Xanthine amine congener dihydrochloride (XAC dihydrochloride) 是一种有效的腺苷 A1 受体 (A1 receptor ) 和 A2 受体 (A2 receptor ) 拮抗剂，IC50 值分别为 1.8 和 114 nM。Xanthine amine congener 在动物实验模型中可作为惊厥剂。
HY-116854
GCGR
Metabolic Disease
NNC 92-1687 是一种非肽竞争性人胰高血糖素受体 (GCGR ) 拮抗剂 (IC50 =20 μM; Ki =9.1 μM)。NNC 92-1687 可用于二型糖尿病的研究。
HY-100243
HY-101986C
HY-103136
HY-109130
HY-162505
HY-148088A
Adenosine Receptor
Cancer
M1069 (free base) 是一种口服有效、选择性的 A2A/A2B 型双腺苷受体拮抗剂，比对 A1、 A3 亚型的选择性高出 100 多倍。M1069 (free base) 能够拮抗腺苷引起的免疫抑制机制，具有抗肿瘤活性。
HY-P3225
HY-146809
Galectin
Cancer
Galectin-3 是一种 β 半乳糖苷特异性碳水化合物识别蛋白 (凝集素)，有促进 B 细胞前体急性淋巴细胞白血病 (BCP-ALL) 细胞的迁移的能力。
HY-117627
HY-P10949
HY-107537
HY-100356
CNS 1102 free base
iGluR
Neurological Disease
Aptiganel (CNS 1102 (free base))，多肽，是一种非竞争性 NMDA 拮抗剂，具有脑保护作用。Aptiganel 可用于中风的研究。
HY-105010
HY-117184
HY-B1485
HY-N10663
HY-103115
EMD 281014; LY 2422347 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
Pruvanserin hydrochloride (EMD 281014) 是一种选择性 5-羟色胺 5-HT2A receptor 拮抗剂，其对人类和大鼠 5-HT2A receptor 的 IC50 值为 0.35 nM 和 1 nM。Pruvanserin (hydrochloride) 可用于精神分裂症的研究。
HY-117858
HY-121453R
HY-19161
HY-165425
HY-110001
HY-148349A
HY-B1505A
HY-105537
HY-106299
HY-121008
HY-101630A
EGIS-3886 fumarate
5-HT Receptor
Others
Deramciclane fumarate 是 5-HT Receptor 的拮抗剂。Deramciclane fumarate 是5-HT2C Receptor 的逆向激动剂，其 IC50 为 168 nM。Deramciclane fumarate 也能降低基础磷酸肌苷水解。
HY-P1193
HY-134632
HY-175264
HY-105962
Eresepine
Others
Others
Erizepine 是一种章鱼胺受体 3 (OAR3 ) 拮抗剂，其 Ki 值为 474 nM。Erizepine 可用于昆虫研究。
HY-P5825
HY-W922811
HY-122136
HY-150067
HY-19427
HY-119971
HY-121164
HY-105183
HY-107611
HY-19181
HY-103375
CRFR
Neurological Disease
SN003 是促肾上腺皮质激素释放因子受体 1 (CRFR 1) 的可逆拮抗剂 (IC50 = 241 nM)，比 CRFR 2 拮抗效果高 1000 多倍。SN003 在体外抑制 CRF 诱导的促肾上腺皮质激素 (ACTH) 释放。 SN003 可减轻大鼠的抑郁样行为。
HY-105138
(6R)-BG9719; (6R)-CVT-124
Adenosine Receptor
Cardiovascular Disease
(6R)-Naxifylline ((6R)-BG9719) (ENX R-enantiomer) 是 Naxifylline (HY-19240) 的 R-对映体。(6R)-Naxifylline 是一种具有利尿活性的 A1-腺苷 (A1 -adenosine ) 拮抗剂(6R)-Naxifylline 可诱导豚鼠气管自发张力松弛。
HY-109171R
HY-175448
PROTACs Estrogen Receptor/ERR IAP
Cancer
GNE-1567 是一种有效的 ERα PROTAC 降解剂，也是 XIAP 的选择性拮抗剂，Kd 值为 0.03 μM。GNE-1567 可用于乳腺癌的研究。(Pink: ligand for target protein (HY-18719); Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase (HY-175449))
HY-76711R
HY-12096
GnRH Receptor
Endocrinology
WAY-207024 是一种口服有效的促性腺激素释放激素受体 (GnRH-R ) 拮抗剂 (人 GnRH：IC50 为 12 nM，大鼠 GnRH：IC50 为 71 nM)。WAY-207024 抑制大鼠 LH 释放的 IC50 为 350 nM。口服 WAY-207024 可降低大鼠血浆黄体生成素 (LH) 水平。
HY-12096A
GnRH Receptor
Cardiovascular Disease
WAY-207024 dihydrochloride 是一种口服有效的促性腺激素释放激素受体 (GnRH-R ) 拮抗剂 (人 GnRH：IC50 为 12 nM，大鼠 GnRH：IC50 为 71 nM)。WAY-207024 dihydrochloride 抑制大鼠 LH 释放的 IC50 为 350 nM。口服 WAY-207024 dihydrochloride 可降低大鼠血浆黄体生成素 (LH) 水平。
HY-167875
HY-169127
HY-P10619
HY-106499A
HY-107322A
Mepirodipine; YM-09730-5 Free base
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
巴尼地平
CaA )，对 [3 H] initrendipine 结合位点具有高亲和力 (Ki = 0.21 nmol/L)，对 CaA 受体具有选择性作用。Barnidipine 是口服有效的抗高血压剂，可以降低血小板衍生生长因子 B 链 mRNA 的水平和减少外周血管阻力。
HY-120629
CCR
Inflammation/Immunology
BMS-639623 是一种有效的，具有口服活性的 CCR3 拮抗剂，IC50 为0.3 nM。BMS-639623 对嗜酸性粒细胞趋化性的皮摩尔抑制效力 (IC50 =38 pM)。BMS-639623 可用于哮喘的研究。
HY-133533
HY-10011B
HY-107557
HY-117634
HY-12129
CFTR
Neurological Disease
CP 154526 hydrochloride 是一种强效、可透过血脑屏障的和选择性促皮质素释放因子受体 1 (CRF1 ) 拮抗剂，Ki 为 2.7 nM。CP 154526 hydrochloride 对 CRF1 的选择性优于 CRF2 (Ki = >10 μM)。CP 154526 hydrochloride 具有抗焦虑活性。
HY-12130
CRFR
Neurological Disease
CP 154526 是一种强效、可透过血脑屏障的和选择性促皮质素释放因子受体 1 (CRF1 ) 拮抗剂，Ki 为 2.7 nM。CP 154526 对 CRF1 的选择性优于 CRF2 (Ki = >10 μM)。CP 154526 具有抗焦虑活性。
HY-128537
HY-100382
mGluR
Others
FPTQ 是一种有效的 mGluR1 拮抗剂，抑制人和鼠的 IC50 值分别为 6 nM 和 1.4 nM。FPTQ 具有抗氧化、抗炎作用。
HY-108432
HY-123566
HY-14405
HY-108480
HY-123098
Antifolate Bacterial DNA/RNA Synthesis
Cancer
Tetrahydromethotrexate 是一种比 Methotrexate (HY-14519) 更有效的叶酸拮抗剂，已在对某些细菌 (如 Streptococcus faecalis 和 Pediococcus erevisiae ) 及动物模型的研究中显示出其优势。Tetrahydromethotrexate 可用于癌症和自身免疫性疾病的研究。
HY-12819
HY-19224
HY-107557A
HY-124767
HY-107644
HY-116601
Cytochrome P450
Others
6-Hydroxywarfarin 是 (+)-华法林的代谢物。6-Hydroxywarfarin 是一种较弱的维生素 K 拮抗剂。6-Hydroxywarfarin 由细胞色素 P450 异构体 2C9 (CYP2C9) 代谢。
HY-139899
Taste Receptor
Others
S6821 是一种 TAS2R8 拮抗剂，IC50 值为 0.035 μM。S6821 在体外实验未发现具有致突变性和致裂性，体内实验也未发现 S6821 在骨髓多染红细胞中诱导微核。
HY-106056
D 16726
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Zindoxifene 是一种部分抗雌激素。Zindoxifene 主要是通过与雌激素受体结合，从而抑制依赖雌激素的肿瘤细胞生长。Zindoxifene 能够表现出雌激素激动剂和拮抗剂的双重特性，可用于研究针对依赖雌激素的肿瘤，如前列腺癌和乳腺癌。
HY-100797
HY-Y0299
HY-B0002B
GR 38032; SN 307
5-HT Receptor
Neurological Disease
昂丹司琼
5-HT3 受体拮抗剂，IC50 值为 103 pM。Ondansetron 通过拮抗位于周围和中枢神经局部的神经原的 5-HT receptor 而发挥止吐作用。Ondansetron 能抑制由化疗和放疗引起的恶心呕吐。
HY-N10397
CCR
Inflammation/Immunology
Maceneolignan H (Compound 8) 是一种从肉豆蔻假种皮中分离出来的新木脂素化合物。Maceneolignan H 是一种选择性 CCR3 拮抗剂 (EC50 = 1.4 μM)。Maceneolignan H 具有研究过敏性疾病的潜力。
HY-P1327
HY-107497
HY-120820
HY-118821
CRFR
Metabolic Disease
JTC-017 是一种特异性促肾上腺皮质激素释放激素受体1 (corticotropin-releasing hormone receptor 1 ) 拮抗剂，可减轻大鼠急性结直肠膨胀后海马去甲肾上腺素释放、内脏感知、促肾上腺皮质激素释放和焦虑。JTC-017阻断大鼠慢性结肠膨胀后应激诱导的结肠运动改变。
HY-116560
HY-141609
AHR antagonist 5 free base
Aryl Hydrocarbon Receptor
Cancer
IK-175 是一种选择性的、具有口服活性的芳烃受体 (AHR ) 抑制剂。IK-175 有效阻止 AHR 从细胞质转移到细胞核。IK-175 对 AHR 的选择性高于其他受体、转运蛋白和激酶，并具有抗癌作用。
HY-155876
HY-105122
HY-116259
PPAR
Metabolic Disease
PT-S58 是一种 GSK0660 衍生物，是一种 PPARβ/δ 完全拮抗剂，IC50 值为 98 nM。PT-S58 在体外抑制激动剂诱导的 PPARβ/δ 转录活性。
HY-17417A
HY-103357A
HY-105790
HY-105790A
HY-106612
HY-149854
HY-149854B
HY-12735
HY-141411
(Rac)-MRI-1867
Cannabinoid Receptor NO Synthase
Others
(Rac)-Zevaquenabant ((Rac)-MRI-1867, compound 6b) 是一种 CB1 R/iNOS 双重靶向抑制剂，对 CB1 R 作用的 Ki 值为 5.7 nM。(Rac)-Zevaquenabant 具有用于肝纤维化研究的潜力。
HY-100449A
HY-117176
iGluR
Neurological Disease
KRP-199 (compound 14h) 是一种 a-氨基-3-羟基-5-甲基异恶唑丙酸受体 (AMPA-R ) 拮抗剂 (Ki =16 nM)，在体外对 AMPA-R 具有较高的效价和选择性，并在体内表现出良好的神经保护作用。KRP-199 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-120997
Berbamine p-nitrobenzoate
Calmodulin
Cancer
E6 Berbamine (Berbamine p-nitrobenzoate) 是一种有效的钙调蛋白（CaM ）拮抗剂。E6 Berbamine 可抑制钙调蛋白 (CaM) 依赖性肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) 的活性，Ki 为 0.95 μM。E6 Berbamine 还具有抗白血病活性，在 K562 细胞中的 IC50 为 2.13 μM。
HY-P4895
HY-W114419
HY-W017933
HY-118615
HY-116386
HY-175449
Ligands for E3 Ligase IAP
Others
XIAP ligand 5 是一种 XIAP 拮抗剂。XIAP ligand 5 是一种 E3 连接酶配体 (E3 ligase ligand )。XIAP ligand 5 可用于合成 PROTAC GNE-1567 (HY-175448)。
HY-100454
HY-110254
mGluR
Neurological Disease
AZD 9272 是一种选择性、口服活性且可透过血脑屏障的 mGluR5 拮抗剂，对大鼠和人受体的 IC50 分别为 2.6 nM 和 7.6 nM。AZD 9272 的选择性比其他 mGlu 受体高出 3900 倍以上。
HY-12709
HY-P0099
nAChR
Others
Pentapeptide-3 是一种可以从韦氏腹蛇的毒液中检测出的五肽神经毒素 waglerin-1。Pentapeptide-3 是 尼古丁乙酰胆碱受体 (nAChRs) 的竞争性拮抗剂，可在突触后膜阻滞神经。Pentapeptide-3 有抗衰老的作用，可与其他化妆品肽一同使用。
HY-P0264A
Avexitide acetate
GLP Receptor
Metabolic Disease
Exendin(9-39) amide (Avexitide) acetate 是一种胰高血糖素样肽-1 (GLP-1 ) 拮抗剂，能够与内源性 GLP-1 竞争结合 GLP-1 受体，从而对抗过量 GLP-1 分泌的影响。Exendin(9-39) amide acetate 可用于研究术后低血糖症 (PBH)。
HY-114402
PROTACs Androgen Receptor
Cancer
ARD-69 是基于 E3 泛素连接酶 VHL 、靶向雄激素受体的 PROTAC 降解剂，可诱导 AR 阳性前列腺癌细胞中雄激素受体 (AR) 蛋白降解。ARD-69 抑制 AR 调控的基因表达，一端结合 AR 配体结合域，另一端结合 VHL，促使 AR 招募至 E3 泛素连接酶复合体，触发蛋白酶体降解，从而抑制 AR 信号通路及下游基因 (如 PSA 、TMPRSS2 ) 表达。ARD-69 可用于研究去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC)。antagonist 14 (HY-172624)， PROTAC linker (black part) tert-Butyl 4-ethynyl-[1,4'-bipiperidine]-1'-carboxylate (HY-W442074)，VHL 型 E3 泛素酶配体 (blue part) VH 101, acid (HY-47070) 组成；其中，VHL 配体与 linker 可构成偶联物 VH 101-amide-piperidine-Pip-alkyne (HY-172625)。
HY-119635
Others
Cancer
Albicanol 是一种倍半萜类化合物，具有强大的抗氧化和对抗重金属毒性的活性。Albicanol 显示出细胞毒性。Albicanol 抑制Profenofos (HY-B0832) 诱导的草鱼肝细胞遗传毒性[1] 。
HY-149854A
HY-13204
KL 373 hydrochloride
mAChR
Neurological Disease
盐酸比哌立登
muscarinic receptor ) 拮抗剂，可以与 M1 毒蕈碱受体竞争性结合，从而抑制乙酰胆碱 (acetylcholine ) 并增强中枢神经系统中多巴胺信号传导。 Biperiden hydrochloride 可用于帕金森病以及其他相关精神疾病的研究。
HY-13204A
KL 373
mAChR
Neurological Disease
比哌立登;碧卜利旦
muscarinic receptor ) 拮抗剂，可以与 M1 毒蕈碱受体竞争性结合，从而抑制乙酰胆碱 (acetylcholine ) 并增强中枢神经系统中多巴胺信号传导。 Biperiden 可用于帕金森病以及其他相关精神疾病的研究。
HY-118410
HY-14431A
SAM-531 hydrochloride; PF-05212365 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
Cerlapirdine hydrochloride 是一种选择性和有效的 5-羟色胺 6 (5-HT6 ) 受体的完全拮抗剂。Cerlapirdine hydrochloride 具有研究阿尔茨海默病的潜力。
HY-B0781
HY-160900
TRP Channel
Others
RN-1665 是一种口服有效的 TRPV4 的拮抗剂，对相关 TRP 受体（如 TRPV1、TRPV3 和 TRPM8）表现出优异的选择性。RN-1665 可用于聚焦屏幕的 TRPV4 探针，对来自人和大鼠的 hTRPV4 和 rTRPV4 的 IC50s 分别为 0.26 μM 和 0.39 μM。
HY-161311
HY-B1296
HY-129636
(E)-GABAB receptor antagonist 1
GABA Receptor ERK
Neurological Disease
CLH304a (compound 14) 是一种特异性、非竞争性的 GABAB 受体负变构调节剂 (NAM)。CLH304a 可降低 GABA 诱导的 IP3 生成，IC50 为 37.9 μM。CLH304a 对其他 GPCR C 类成员，如 mGluR1、mGluR2 和 mGluR5，没有影响。CLH304a 作用于 GB2 亚基的七螺旋结构域，具有反向激动剂特性。CLH304a 可抑制过表达 GABAB 受体的 HEK293 细胞中巴氯芬 (HY-B0007) 诱导的 ERK1/2 磷酸化。
HY-111256
HY-119401
BML-241
LPL Receptor
Cancer
CAY10444 (BML-241) 是一种 sphingosine-1-phosphate 3 (S1P3) 拮抗剂。CAY10444 在表达 S1P3 受体的 HeLa 细胞中抑制 37% S1P 诱导的 Ca2+ 增加。
HY-152843
HY-163101
HY-B0002BR
HY-149855
Sigma Receptor
Others
AB10 是选择性 S1R 拮抗剂。AB10 对 S1R 和 S2R 的 Ki 分别为 10 和 165 nM。AB10 能够逆转Capsaicin (HY-10448) 对模型造成的疼痛影响。
HY-103458
HY-118497
HY-171253
HY-A0095B
BIMT-17 hydrochloride; BIMT-17BS hydrochloride
5-HT Receptor Dopamine Receptor
Neurological Disease
氟班色林盐酸盐
5-HT1A 受体激动剂和 5-HT2A 受体拮抗剂，结合亲和力 Ki 分别为 1 nM 和 49 nM。Flibanserin hydrochloride 也能够结合多巴胺 D4 受体，Ki 为 4-24 nM。Flibanserin hydrochloride 具有抗抑郁和抗焦虑作用，可用于性欲减退 (HSDD) 的研究。
HY-100382R
mGluR Reference Standards
Others
FPTQ (Standard) 是 FPTQ (HY-100382) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。FPTQ 是一种有效的 mGluR1 拮抗剂，抑制人和鼠的 IC50 值分别为 6 nM 和 1.4 nM。FPTQ 具有抗氧化、抗炎作用。
HY-161873
HY-19240
BG9719; CVT-124
Adenosine Receptor
Cardiovascular Disease
Naxifylline (BG9719; CVT-124) 是一种强效选择性 A1-腺苷酸 (A1-adenosine ) 拮抗剂，对大鼠和克隆人 A1-腺苷酸受体的 Ki 值分别为 0.67 nM 和 0.45 nM。Naxifylline 是一种保钾利尿剂，用于研究充血性心力衰竭相关的水肿。
HY-16489
HY-P5971A
HY-19010
HY-116088
HY-123560
HY-10011BR
HY-111321
HY-16474
TAK-385
GnRH Receptor
Endocrinology Cancer
瑞卢戈利
GnRH ) 的拮抗剂。与 TAK-013 (HY-100209
) 相比，Relugolix 对人 (IC50 =0.33 nM) 和猴子 (IC50 =0.32 nM) 的受体具有高亲和力和强拮抗活性。Relugolix 用于性激素依赖性疾病的研究，如子宫内膜异位症、子宫肌瘤、前列腺癌等。
HY-135456
HY-119127
HY-162284
ADAMTS
Cardiovascular Disease
BAY-9835，一种化学探针，是一种口服有效的 ADAMTS7 和 ADAMTS12 拮抗剂，IC50 分别为 6 nM 和 30 nM。BAY-9835 对小鼠 (mIC50 = 8 nM) 和大鼠 (rIC50 = 27 nM) 的 ADAMTS7 酶均表现出抑制作用。BAY-9835 对一系列脱靶酶和金属蛋白酶具有很强的选择性。BAY-9835 可用于动脉粥样硬化研究。
HY-107847
5-HT Receptor Adrenergic Receptor
Neurological Disease
2-(2-Methoxyphenoxy)ethylamine hydrochloride (Compound 2b) 是一种混合激动剂/拮抗剂。 2-(2-Methoxyphenoxy)ethylamine hydrochloride 是一种 5-HT1A 受体 (5-HT1A Receptor ) 部分激动剂和 α1-肾上腺受体 (α1-adrenergic ) 拮抗剂。22-(2-Methoxyphenoxy)ethylamine hydrochloride可用于神经系统疾病研究，例如焦虑、抑郁和精神病。
HY-12701
U-99194A free base; PNU-99194A; JPC-211
Dopamine Receptor
Neurological Disease
U-99194 (PNU-99194) 是一种选择性的、强效的多巴胺 D3 receptor 拮抗剂。U-99194 抑制内源性释放的多巴胺或外源性 D3 激动剂介导的 D3 receptor 激活。U-99194 消除 D3 激动剂 PD 128907 在大鼠海马切片中的 IPSC 抑制效应。U-99194 显著抑制 Nicotine (HY-127019) 诱导的小鼠震颤。U-99194 可用于研究多巴胺 D3 受体介导的运动障碍，特别是运动震颤。
HY-120180
HY-14431
HY-P4874
HY-105689
RAR/RXR
Others
AGN 192870 是一种 RAR 中性拮抗剂，对 RARα、RARβ 和 RARγ 的Kd 分别为 147、33 和 42 nM。AGN 192870 对于 RARα 和 RARγ 的 IC50 分别为 87 和 32 nM。AGN 192870 显示 RARβ 部分激动作用。
HY-12709R
HY-B0781R
HY-107322
Mepirodipine hydrochloride; YM-09730-5
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
盐酸巴尼地平
CaA )，对 [3 H] initrendipine 结合位点具有高亲和力 (Ki = 0.21 nmol/L)，对 CaA 受体具有选择性作用。Barnidipine hydrochloride 是口服有效的抗高血压剂，可以降低血小板衍生生长因子 B 链 mRNA 的水平和减少外周血管阻力。
HY-13204AR
KL 373 (Standard)
Reference Standards mAChR
Neurological Disease
比哌立登 (标准品)
muscarinic receptor ) 拮抗剂，可以与 M1 毒蕈碱受体竞争性结合，从而抑制乙酰胆碱 (acetylcholine ) 并增强中枢神经系统中多巴胺信号传导。 Biperiden 可用于帕金森病以及其他相关精神疾病的研究。
HY-13204B
KL 373 lactate
mAChR
Neurological Disease
乳酸比哌立登
muscarinic receptor ) 拮抗剂，可以与 M1 毒蕈碱受体竞争性结合，从而抑制乙酰胆碱 (acetylcholine ) 并增强中枢神经系统中多巴胺信号传导。 Biperiden (KL 373) lactate 可用于帕金森病以及其他相关精神疾病的研究。
HY-W158616
Fungal
Infection
3-Methyl-1-hexanol 是一种挥发性有机化合物，是一种微生物拮抗剂，可从 Aureobasidium pullulans 中分离得到。3-Methyl-1-hexanol 对 Alternaria alternate 和 Botrytis cinerea 具有抗真菌活性。3-Methyl-1-hexanol 可用于微生物感染研究。
HY-17417AR
HY-P5971
HY-12701A
U-99194A; PNU-99194A maleate; JPC-211 maleate
Dopamine Receptor
Neurological Disease
U-99194 (PNU-99194) maleate 是一种选择性的、强效的多巴胺 D3 receptor 拮抗剂 (Ki =160 nM)。U-99194 maleate 抑制内源性释放的多巴胺或外源性 D3 激动剂介导的 D3 receptor 激活。U-99194 maleate 消除 D3 激动剂 PD 128907 在大鼠海马切片中的 IPSC 抑制效应。U-99194 maleate 显著抑制Nicotine (HY-127019) 诱导的小鼠震颤。U-99194 maleate 可用于研究多巴胺 D3 受体介导的运动障碍，特别是运动震颤。
HY-108670
HY-169814
mAChR
Neurological Disease
Lu 25-077 是 Lu 25-109 (HY-101586) 的可穿透血脑屏障的、具药理活性的 N-去甲基代谢产物，Lu 25-109 是部分 M1 激动剂和 M2/M3 拮抗剂。Lu 25-077 可用于神经科学研究。
HY-14407
HY-123460
Somatostatin Receptor
Cancer
BN-81674 是一种生长抑素类似物，也是一种非肽类人类生长抑素 sst3 受体的选择性拮抗剂 (Ki =0.92 nM)。此外，BN-81674 可逆转 1 nM 生长抑素通过 sst3 受体诱导的环磷酸腺苷积累抑制，IC50 值为 0.84 nM。BN-81674 可用于癌症的研究。
HY-114814
HY-150790
HY-B1296B
Drug Isomer
Others
(R)-异丙嗪
H1 受体强效拮抗剂，吩噻嗪家族的第一代抗组胺化合物，该化合物可用于精神类疾病研究。
HY-19665
HY-P1321
1229U91; GW1229
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
GR231118 是神经肽Y 的 C 末端的类似物，对人神经肽 Y Y 受体具有较强的竞争性和相对选择性拮抗剂，其拮抗剂的 pKi 为10.4。GR231118 是人类神经肽 Y4 受体 (pEC50 =8.6; pKi =9.6) 和对人及大鼠神经肽 YY2 和 Y5 受体的弱激动剂。GR231118 对小鼠神经肽 YY6 受体也有较高亲和力 (pKi = 8.8)。
HY-P1321A
1229U91 TFA; GW1229 TFA
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
GR231118 是神经肽 Y 的 C 末端的类似物，对人神经肽 Y Y 受体具有较强的竞争性和相对选择性拮抗剂，其拮抗剂的 pKi 为10.4。GR231118 是人类神经肽 Y4 受体 (pEC50 =8.6; pKi =9.6) 和对人及大鼠神经肽 YY2 和 Y5 受体的弱激动剂。GR231118 对小鼠神经肽 YY6 受体也有较高亲和力 (pKi = 8.8)。
HY-135439
5-HT Receptor
Neurological Disease
SB-203186 是一种高选择性的 5-HT4 受体 (5-HT4 receptor ) 拮抗剂。SB-203186 在乳猪离体右心房模型中表现出强效的竞争性拮抗作用，其 pKB 值为8.3。SB-203186 可剂量依赖性地右移 5-HT 诱导的心动过速曲线，且不抑制最大反应。SB-203186 在猪和人类心房中为高效 5-HT₄ 拮抗剂，但在大鼠心房中无显著抑制作用。SB-203186 可用于研究心律失常、心肌收缩异常等疾病。
HY-133112
HY-119087
HY-175661
Opioid Receptor Beta-secretase
Neurological Disease
SRI-22136 是一种能通过血脑屏障的 Delta 阿片受体 (DOR ) 拮抗剂，其 IC50 为 0.42 nM。SRI-22136 没有对 DOR、MOR 和 KOR 没有激动活性，仅有拮抗活性，对 MOR 和 KOR 的 IC50 分别为 370nM 和 54 nM，因此可以避免成瘾/厌恶效应。SRI-22136 可以有效抑制由 DADLE (一种 DOR 激动剂) (HY-105343) 诱导的 BACE1 活性 (IC50 = 120 nM)。SRI-22136 可在小鼠模型中完全预防阿尔茨海默病样病理。SRI-22136 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-118518
HY-14407A
HY-B1690
HY-B1690A
HY-151413
HY-107556
Histamine Receptor
Neurological Disease
VUF 5681 dihydrobromide 是组胺 H3 receptor 的中性拮抗剂。VUF 5681 dihydrobromide 对组胺 H3 receptor 有部分激动剂的功能。VUF 5681 dihydrobromide 阻断 Thioperamide (HY-12206) 的作用。VUF 5681 dihydrobromide 可用于中枢神经系统疾病的研究。
HY-112741
HY-50848
HY-P10571
HY-15852
Drug Metabolite
Others
THRX-195518 是 Revefenacin (HY-15851)，一种肺部选择性和长效的毒蕈碱拮抗剂的主要代谢物。THRX-195518 可用于与慢性阻塞性肺病相关的研究。
HY-118497R
Endothelin Receptor
Cardiovascular Disease Metabolic Disease
BMS 182874 (Standard） 是 BMS 182874 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。BMS 182874 是一种口服有效的高选择性内皮素受体 endothelin receptor ETA 拮抗剂，对 ETA 的 IC50 值和Ki 值分别为 0.150 μM 和 0.055 μM。BMS 182874 能够降低 Deoxycorticosterone acetate (HY-B1472) 诱导的大鼠高血压模型的动脉压，可用于心血管疾病研究。
HY-16474R
TAK-385 (Standard)
Reference Standards GnRH Receptor
Endocrinology Cancer
瑞卢戈利 (标准品)
GnRH ) 的拮抗剂。与 TAK-013 (HY-100209 ) 相比，Relugolix 对人 (IC50 =0.33 nM) 和猴子 (IC50 =0.32 nM) 的受体具有高亲和力和强拮抗活性。Relugolix 用于性激素依赖性疾病的研究，如子宫内膜异位症、子宫肌瘤、前列腺癌等。
HY-107561
HY-B1296R
HY-10315
RWJ-53308
Integrin
Cardiovascular Disease
Elarofiban (RWJ-53308) 是一种非肽，具有口服活性的纤维蛋白原受体 (fibrinogen receptor αIIb β3 (GPIIb/IIIa) ) 拮抗剂，IC50 为 0.15 nM。Elarofiban 具有用于血小板介导的血栓性疾病研究的潜力。
HY-106444A
MPV-1730 hydrochloride; JP-1730 hydrochloride
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
Fipamezole hydrochloride 是一种有效的且具有口服活性的 α2-肾上腺素受体 (α2-adrenergic receptor ) 拮抗剂，对人类 α2A、α2B 和 α2C 受体的 Ki 值分别为 9.2 nM、17 nM 和 55 nM。Fipamezole hydrochloride 是一种抗运动障碍剂，可用于研究帕金森病。
HY-112874
HY-119832B
HY-164083
5-HT Receptor
Neurological Disease
GR65630 是一种有效的和选择性的 5-羟色胺 (5-HT ) 3 型受体拮抗剂。GR65630 可用于研究 5-HT3 受体在不同脑区的表达模式，以及它们在中枢神经系统中可能的功能。GR65630 以及其放射性标记形式 [3 H]GR65630 可用于对受体的分布、密度和亲和力的研究。
HY-107534
HY-107745
HY-12397
VD/VDR
Endocrinology
ZK159222 是 1α,25-(OH)2D3 的类似物，是有效的 1α,25-(OH)2D3 受体 (VDR) 拮抗剂。ZK159222 拮抗作用的机制是由配体诱导的维生素 D 受体与辅助激活剂的相互作用缺乏所介导的。ZK159222 具有部分激动性。
HY-107626
HY-108683
HY-B1296S1
HY-146413
CXCR HIV
Infection Cancer
HF50731 (化合物 21) 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂。HF50731 具有较强的 CXCR4 结合亲和力，IC50 为 19.8 nM。HF50731 通过 CXCR4 共受体有效抑制钙动员、细胞迁移和 HIV-1 感染，IC50 值分别为 119.2 nM、621.4 nM 和 1.5 μM。
HY-175348
HY-P10405
Dopamine Receptor
Neurological Disease
TAT-D1 peptide 是一种选择性的 D1-D2 异质拮抗剂。TAT-D1 peptide 通过其独特的氨基酸序列，特别是 D1 受体 C 末端的两个谷氨酸残基，与 D2 受体的特定结构域相互作用，从而破坏 D1-D2 受体异源二聚体。TAT-D1 peptide 可用于 D1-D2 受体异源二聚体在调节抑郁和焦虑样行为中的研究。
HY-106444
MPV 1730; JP-1730
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
Fipamezole (MPV 1730; JP-1730) 是一种有效的且具有口服活性的 α2-肾上腺素受体 (α2-adrenergic receptor ) 拮抗剂，对人类 α2A、α2B 和 α2C 受体的 Ki 值分别为 9.2 nM、17 nM 和 55 nM。Fipamezole 是一种抗运动障碍剂，可用于研究帕金森病。
HY-149014
HY-167855
P2Y Receptor
Inflammation/Immunology
MRS4833 (compound 15) 是一种具有口服活性的、强效、竞争性 P2Y14 R 拮抗剂，对 hP2Y14 R 的 IC50 为 5.92 nM, 对 mP2Y14 R 的 IC50 为 4.8 nM。MRS4833 可减少蛋白酶介导的哮喘模型中的气道嗜酸性粒细胞增多并逆转小鼠 CCI 模型中的慢性神经性疼痛。
HY-125373
Integrin
Cardiovascular Disease
L-767685，L-767679 (HY-116925) 的乙酯前药，是一种非肽类糖蛋白 IIb/IIIa 受体 (GPIIb-IIIa receptor ) 拮抗剂。L-767679 具有强效的抗血小板聚集能力。L-767685 可用于研究抗血栓。
HY-100961
HY-19021
mGluR
Neurological Disease
ADD-17014 是一种 L-Glu 拮抗剂。ADD-17014 可抑制突触前兴奋性氨基酸 L-Glu 的神经传递。ADD-17014 是其 β-氨基醇代谢物的前体药物，该代谢物通过与 NMDA 受体或离子通道内的 MK-801 位点结合，发挥 NMDA 受体拮抗剂的作用。ADD-17014 具有抗惊厥和抗缺血活性。ADD-17014 可用于帕金森病、阿尔茨海默病等神经退行性疾病和中风研究。
HY-N10132
nAChR
Infection Neurological Disease
Microgrewiapine A 是 nAChR 的拮抗剂。Microgrewiapine A 抑制 hα4β2 和 hα3β4 的活性，抑制率分别为 60% 和 70%。Microgrewiapine A 对 HT-29 人结肠癌细胞有选择性细胞毒性，其 IC50 为 6.8 μM。
HY-172808
HY-109028
HY-175390
TGDP sodium; 6-Thio-GDP sodium
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology Cancer
6-Thioguanosine-5'-O-diphosphate sodium (6-Thio-GDP sodium) (TGDP sodium) 是一种 6-Mercaptopurine (HY-13677) 的活性代谢物。6-Mercaptopurine 是一种嘌呤类似物，是内源性嘌呤的拮抗剂且已被广泛用作抗白血病药物和免疫抑制药物。
HY-145341
HY-B1067B
Phenazoline phosphate
Histamine Receptor
Neurological Disease Endocrinology
Antazoline phosphate 是一种组胺 H1 受体拮抗剂 (histamine H1 receptor )，具有抗胆碱能和抗病毒作用。Antazoline phosphate 通过可逆性竞争作用于靶细胞的组胺受体位点，阻止组胺作用于靶细胞。Antazoline phosphate 啉通过阻断和抑制H1受体，发挥抗过敏作用，防止生理反应的发生。Antazoline phosphate 能剂量依赖性地有效降低细胞外上清液中的 HBV DNA，在 HepAD38 细胞中的 EC50 为 2.910 μmol/L。Antazoline phosphate 对 Huh7 细胞外上清液中的 HBV DNA 也有显著的抑制作用 (EC50 = 2.349 μmol/L)。Antazoline phosphate 对急性心肌梗死具有抗心律失常作用。Antazoline phosphate 可用于心血管疾病和乙型肝炎 (HBV) 的研究。
HY-19374
GCGR
Metabolic Disease
BAY-27-9955 是一种具有口服活性非肽类胰高血糖素受体 (glucagon receptor ) 拮抗剂。Bay 27-9955 竞争性阻断胰高血糖素与人类胰高血糖素受体的相互作用，IC50 值为 110 nM。BAY-27-9955 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-P10550
VEGFR
Cancer
VGB4 是一种 VEGF-A 和 VEGF-B 的拮抗肽，复制 VEGF-B 的两个结合区 (loop 1 和 loop3)，并通过 VEGF-A 的受体结合区 (loop3) 连接在一起。VGB4 具有显著的抗血管生成和抗肿瘤活性，能够通过多种机制调节肿瘤生长和转移。VGB4 可用于抗肿瘤研究。
HY-116435
HY-107626A
HY-116248
RAR/RXR Apoptosis
Cancer
Ro 41-5253 是一种具有口服活性的选择性维甲酸受体 RARα 拮抗剂。Ro 41-5253 可以与 RARα 结合而不诱导转录或影响 RAR/RXR 异二聚化和 DNA 结合。Ro 415253 可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis )，具有抗肿瘤活性。
HY-19165
HY-120847
MCHR1 (GPR24)
Neurological Disease Metabolic Disease
BI 186908 是一种选择性口服活性 MCH 受体 1 (MCH receptor 1 ) 拮抗剂，IC50 为 22 nM，Ki 为 14 nM。BI 186908 与重组人、食蟹猴 (IC50 为 18 nM)、犬 (IC50 为 23 nM) 和大鼠 (IC50 为 18 nM) 的 MCH-R1 具有相当高的亲和力。 BI 186908 可显著降低饮食诱导肥胖大鼠的体重。BI 186908 可用于肥胖症的研究。
HY-P3245
Apoptosis
Cancer
HXR9 是一种细胞渗透性肽，是 HOX/PBX 相互作用 (HOX/PBX interaction ) 的竞争性拮抗剂。HXR9 拮抗 HOX 与第二转录因子 (PBX) 之间的相互作用，PBX 与旁系同源基因组 1 至 8 中的 HOX 蛋白结合。HXR9 选择性地减少细胞增殖并促进 HOXA/PBX3 基因高水平表达的细胞，例如 MLL 重排的白血病细胞中的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P3245A
Apoptosis
Cancer
HXR9 hydrochloride 是一种细胞渗透性肽，是 HOX/PBX 相互作用 (HOX/PBX interaction ) 的竞争性拮抗剂。HXR9 hydrochloride 拮抗 HOX 与第二转录因子 (PBX) 之间的相互作用，PBX 与旁系同源基因组 1 至 8 中的 HOX 蛋白结合。HXR9 hydrochloride 选择性地减少细胞增殖并促进 HOXA/PBX3 基因高水平表达的细胞，例如 MLL 重排的白血病细胞中的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-109593
HY-P10373
HY-10315A
Integrin
Cardiovascular Disease
Elarofiban diTFA 是 Elarofiban (HY-10315) 的 TFA 盐形式。Elarofiban diTFA 是一种非肽的，具有口服活性的纤维蛋白原受体 (fibrinogen receptor αIIb β3 (GPIIb/IIIa) ) 拮抗剂，IC50 为 0.15 nM。Elarofiban diTFA 具有用于血小板介导的血栓性疾病研究的潜力。
HY-106874
RS-15385-197
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
Delequamine (RS-15385-197) 是一种具有口服活性和选择性的 α2-肾上腺素受体 (α2-adrenergic receptor ) 拮抗剂，对大鼠皮质中的 α2-肾上腺素受体的 pKi 为 9.5。Delequamine 对 5-HT1A 受体和 α1-肾上腺素受体的选择性超过 1000 倍。Delequamine 可用于勃起功能障碍的研究。
HY-106874A
RS-15385-197 hydrochloride
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
盐酸地来夸明
α2-adrenergic receptor ) 拮抗剂，对大鼠皮质中的 α2-肾上腺素受体的 pKi 为 9.5。Delequamine hydrochloride 对 5-HT1A 受体和 α1-肾上腺素受体的选择性超过 1000 倍。Delequamine hydrochloride 可用于勃起功能障碍的研究。
HY-122171
HY-175746
CX3CR1
Cardiovascular Disease
AZD0233 是一种口服有效的 CX3CR1 拮抗剂。AZD0233 可以通过免疫调节作用调节 CX3CR1/CX3CL1 信号轴。AZD0233 具有更优的理化性质、代谢稳定性、低毒性和 CYP 抑制特性。AZD0233 可改善扩张型心肌病小鼠模型的心脏功能，并减少巨噬细胞和纤维化瘢痕。AZD0233 可用于扩张型心肌病等心血管疾病研究。
HY-14407AR
HY-103208
HY-P11052
HSP
Cancer
A8 peptide 是一种 Hsp72 拮抗剂。A8 peptide 通过阻断 Hsp72-TLR2 相互作用以及随后的 MDSCs 激活，进而抑制肿瘤进展和转移，并增强癌细胞对化疗药物 (如 Cisplatin (HY-17394)) 诱导的细胞凋亡敏感性。A8 peptide 可用于癌症研究。
HY-16979
Opioid Receptor
Neurological Disease
RK-851 是一种高选择性、口服有效的 δ 阿片受体 (δ-opioid receptor ) 拮抗剂，其负对数拮抗剂浓度 (pA2 ) 为 8.84。TRK-851 对 δ 受体的选择性比对 μ 或 κ 受体高 100 倍以上。TRK-851 在大鼠辣椒素诱导咳嗽模型中表现出强效镇咳作用。TRK-851 可用于研究镇咳。
HY-117053
HY-14128
SB-723620
CRFR
Neurological Disease
NBI-34041 (SB-723620) 是一种选择性口服非肽 CRF1 受体拮抗剂，对人类 CRF1 受体的 IC50 为 58.9 nM，Ki 为 4.0 nM。NBI-34041 对 CRF2 受体没有抑制作用。NBI-34041 可用于抑郁症和焦虑症研究。
HY-115606
NKCC Endogenous Metabolite
Neurological Disease
ML007 是一种针对神经元特异性钾-氯协同转运蛋白 2 (KCC2 ) 的选择性拮抗剂，其对于 KKC2 的 IC50 为537 nM，而对 KKC1 的抑制活性极弱 (IC50 > 50 μM)。ML077 通过抑制 KCC2 的氯离子外排功能，提高细胞内氯离子浓度，从而增强氯离子通道介导的去极化作用。ML007 可不依赖 KATP 通道促进葡萄糖刺激的胰岛素分泌 (GSIS)。ML007 可用于研究疼痛、癫痫和胰岛素分泌等方面的功能。
HY-116908
5-HT Receptor
Neurological Disease
SB-272183 是一种选择性的 5-HT1A , 5-HT1B 和 5-HT1D 受体拮抗剂。此外，SB-272183 也是人类重组和天然组织中 5-HT1A , 5-HT1B 和 5-HT1D 受体的有效和选择性的配体，pKi 值分别为 8.0、8.1 和 8.7。SB-272183 可用于抗抑郁的研究。
HY-100821
Bacterial
Infection
2,4-Dihydroxyphenylacetylasparagine 是一种有效的 glutamate 选择性拮抗剂。2,4-Dihydroxyphenylacetylasparagine 抑制谷氨酸与大鼠脑突触膜的结合。
HY-19409
HY-118944
Adrenergic Receptor
Endocrinology
L-748328 是一种强效且选择性的人类 β3-肾上腺素受体 (β3-AR ) 拮抗剂。L-748328 对在中国仓鼠卵巢 (CHO) 细胞中表达的人类克隆 β3-AR 的 Ki 为 3.7 nM。此外，L-748328 能抑制分离的非人类灵长类脂肪细胞中 β3-AR 激动剂 L-742791 引起的脂肪分解反应。
HY-19057
MK-467; L-659066
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease Neurological Disease
Vatinoxan (MK-467) 是一种 α2-肾上腺素受体 (alpha 2-adrenergic receptor ) 拮抗剂。Vatinoxan 的外周选择性决定它在血脑屏障的穿透性有限，因此在中枢神经系统中的浓度较低。Vatinoxan 通过与 α2-肾上腺素受体 (alpha 2-adrenergic receptor ) 结合来拮抗这些受体，从而减少或防止由 α2-肾上腺素受体激动剂引起的心血管效应。Vatinoxan 可用于心血管效应，镇静和镇痛的研究。
HY-P991582
Fc Receptor (FcR)
Cancer
BI-1607 是一种靶向 CD32b/FcγRIIB 的人源化单克隆抗体。BI-1607 具有拮抗作用，能够阻断 FcγRIIB 对免疫效应细胞的抑制作用。BI-1607 与 Trastuzumab (HY-P9907) 联合使用，可显著抑制 HER2 阳性实体瘤，包括晚期胃癌 (GC) 。
HY-100966S
Isotope-Labeled Compounds Sigma Receptor
Neurological Disease
BD-1008-d5 dihydrobromide 是 BD-1008 dihydrobromide (HY-100966) 的氘代物。BD-1008 dihydrobromide 是一种非选择性 σ receptor 拮抗剂，其对 σ1 receptor 和 σ2 receptor 的 Ki 分别为 2 nM 和 8 nM。BD-1008 dihydrobromide 对 D2 receptor (Ki = 1112 nM) 和多巴胺转运体 (DAT) (Ki > 10,000 nM) 的亲和力极低。BD-1008 dihydrobromide 通过 σ₂ receptor 显著拮抗伏隔核壳区多巴胺的释放。BD-1008 dihydrobromide 阻断 σ 激动剂的自我给药行为。BD-1008 dihydrobromide 可用于研究针对 σ receptor 的成瘾疗法。
HY-106684
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
Ridazolol 是一种 β-肾上腺素能受体 (βAR ) 拮抗剂。Ridazolol 对 β-1肾上腺素能受体 (β1AR ) 具有较高的选择性，并且具有中等的内在拟交感活性 (ISA)。Ridazolol 能够竞争性地拮抗由异丙肾上腺素 (isoproterenol) 诱导的松弛效应。Ridazolol 可用于心血管疾病的研究。
HY-106684A
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
Ridazolol hydrochloride 是一种 β-肾上腺素能受体 (βAR ) 拮抗剂。Ridazolol hydrochloride 对 β-1肾上腺素能受体 (β1AR ) 具有较高的选择性，并且具有中等的内在拟交感活性 (ISA)。Ridazolol hydrochloride 能够竞争性地拮抗由异丙肾上腺素 (isoproterenol) 诱导的松弛效应。Ridazolol hydrochloride 可用于心血管疾病的研究。
HY-110056
CRFR
Neurological Disease
NBI 35965 hydrochloride 是一种选择性、具有口服活性、可穿过血脑屏障的促肾上腺皮质激素释放因子受体 1 (CRF1 ) 拮抗剂，Ki 值为 4 nM，pKi 值为 8.5，并且不抑制 CRF2。NBI 35965 hydrochloride 可减少体内 CRF 或应激诱导的促肾上腺皮质激素 (ACTH) 的产生，pIC50 值分别为 7.1 和 6.9。NBI 35965 hydrochloride 具有抗焦虑作用。
HY-12079
CCR
Inflammation/Immunology
CP-481715 是一种强效、可逆且选择性的 CCR1 拮抗剂，对人类 CCR1 的 Kd 为 9.2 nM。与包括相关趋化因子受体在内的一组 G 蛋白偶联受体相比，CP-481715 对 CCR1 的选择性是 100 倍以上。CP-481715 具有用于类风湿性关节炎和其他炎症性疾病研究的潜力。
HY-123012
LY-488756
Adrenergic Receptor
Others
Lubabegron 是一种有效的 β-肾上腺素受体 (β-AR ) 调节剂。Lubabegron 在牛中表现出对 β1 和 β2 受体亚型的拮抗行为和对 β3 受体亚型的激动行为。Lubabegron 可减少动物或其废物的 NH3 气体排放。Lubabegron 可作为动物补充剂。
HY-131479A
HY-117903A
Smo Hedgehog
Cancer
MRT-92 是一种 Smoothened (Smo ) 拮抗剂 (Ki =0.7 nM)，具有抗癌活性。MRT-92 通过阻断 Smoothened 受体跨膜域中的重叠结合位点来抑制 Hedgehog 信号通路, 以及啮齿动物小脑颗粒细胞增殖 (IC50 =0.4 nM)。MRT-92 可用于小脑神经胶质瘤的研究。
HY-124637
HY-179390
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
KMCA-0011 是一种口服有效的 ɑ2C 肾上腺素受体 (ɑ2C adrenoceptor ) 拮抗剂 (Ki = 56.7 nM)。KMCA-0011 通过增强脑源性神经营养因子 (BDNF) 和突触可塑性来缓解抑郁行为。KMCA-0011 具有良好的代谢稳定性，包括血浆稳定性高 (120 分钟后仍保持 99.8%)。KMCA-0011 可用于抑郁症的研究。
HY-103454B
HY-103378
CRFR
Neurological Disease
NBI 35965 methanesulfonate 是一种选择性、具有口服活性、可穿过血脑屏障的促肾上腺皮质激素释放因子受体 1 (CRF1 ) 拮抗剂，Ki 值为 4 nM，pKi 值为 8.5，并且不抑制 CRF2。NBI 35965 methanesulfonate 可减少体内 CRF 或应激诱导的促肾上腺皮质激素 (ACTH) 的产生，pIC50 值分别为 7.1 和 6.9。NBI 35965 methanesulfonate 具有抗焦虑作用。
HY-118335
SZL 49
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
Prazobind (SZL 49) 是一种哌唑嗪类似物，是一种 α1-肾上腺素能受体 (α1-adrenoceptor ) 拮抗剂。Prazobind 竞争 α1-肾上腺素能受体结合位点，在富含 α1A (海马) 和 α1B (肝脏) 亚型的组织中，其效果相似 (IC50 为 1 nM)。Prazobind 可部分抑制环形肌、纵形肌和脾脏平滑肌收缩。Prazobind 可用于血压研究。
HY-118918
Vasopressin Receptor
Endocrinology
YM218 free base 是一种具有口服活性的非肽血管加压素 (AVP ) 受体拮抗剂。YM218 free base 对大鼠肝脏 V1A 受体具有较高的亲和力，Ki 值为 0.50 nM；对大鼠垂体 V1B 、肾脏 V2 和子宫催产素受体的亲和力较低，Ki 值分别为 1510 nM、72.2 nM 和 150 nM。YM218 free base 可用于糖尿病和肾病的研究。
HY-135783
nAChR
Neurological Disease
AT 1001 是一种高亲和力和选择性的 α3β4 烟碱型乙酰胆碱受体 (α3β4 nAChR ) 拮抗剂 (Ki =2.64 nM)。AT 1001 可逆地阻断了转染 α3β4 nAChR 的 HEK 细胞中由 Epibatidine (HY-101078) 诱导的内向电流。AT-1001 剂量依赖性地阻断大鼠的尼古丁自我给药行为，但不会影响食物响应。AT 1001 可用于尼古丁成瘾和戒烟疗法的研究。
HY-113701
Androgen Receptor
Cancer
CH5137291 是一种口服有效的雄激素受体 (AR ) 的纯拮抗剂，不产生激动剂代谢物。CCH5137291 直接阻断 AR 从细胞质向细胞核的转移。H5137291 可完全抑制细胞和小鼠模型中去势前列腺癌模型的肿瘤生长。CH5137291 可用于研究去势抵抗性前列腺癌 (CRPC)。
HY-121156
LF 16-0687; XY-2405
Bradykinin Receptor
Neurological Disease
Anatibant (LF 16-0687; XY-2405) 是一种选择性非肽缓激肽 B2 受体 (bradykinin B2 receptor ) 拮抗剂。Anatibant 与人、大鼠和豚鼠重组 B2 受体结合，Ki 值分别为 0.67 nM、1.74 nM 和 1.37 nM。Anatibant 穿过血脑屏障 (BBB)。Anatibant 可用于脑损伤疾病的研究。
HY-121156A
LF 16-0687 hydrochloride; XY-2405 hydrochloride
Bradykinin Receptor
Neurological Disease
Anatibant (LF 16-0687; XY-2405) hydrochloride 是一种选择性非肽缓激肽 B2 受体 (bradykinin B2 receptor ) 拮抗剂。Anatibant hydrochloride 与人、大鼠和豚鼠重组 B2 受体结合，Ki 值分别为 0.67 nM、1.74 nM 和 1.37 nM。Anatibant hydrochloride 穿过血脑屏障 (BBB)。Anatibant hydrochloride 可用于脑损伤疾病的研究。
HY-14117
HY-P10138
HY-100928
HY-159686
HY-19646
HY-10657
HY-107744R
HY-106890
HY-175761
Bacterial
Infection
Riboswit-modulator-1 (Compound A1) 是一种共价 RNA 配体，是一种细菌黄素单核苷酸核糖开关 (FMN riboswitch ) 调节剂。Riboswit-modulator-1通过邻近驱动机制修饰 FMN 结合位点附近的未配对鸟嘌呤残基 (G11 和 G62)，并干扰其构象转变。Riboswit-modulator-1 通过引发与天然效应分子相反的作用，发挥负拮抗剂的作用。
HY-105998
5-HT Receptor
Neurological Disease
AVN-211 (CD-008-0173) 是一种选择性和口服有效的 5HT6 R 拮抗剂，其 IC50 为 2.34 nM，Ki 为 1.09 nM。AVN-211 对除 5-HT6R 亚型外的其他 65 种受体、酶和离子通道选择性高出 50 倍。AVN-211 显著改善了各种阿尔茨海默病动物模型中的认知和焦虑行为，并且具有良好的安全性。AVN-211 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-150751C
ODN A151 sodium
AIM2 Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
ODN TTAGGG sodium，抑制性寡核苷酸 (ODN)，是一种 TLR9 、AIM2 和 cGAS 拮抗剂。ODN TTAGGG sodium 具有免疫抑制作用，可以通过与 DNA 竞争的方式抑制 AIM2 炎性体激活，以及 cGAS 的活化。 ODN TTAGGG sodium 可用于红斑狼疮等相关自身免疫性疾病的研究。ODN TTAGGG 序列：5'-T-T-A-G-G-G-T-T-A-G-G-G-T-T-A-G-G-G-T-T-A-G-G-G-3'。
HY-162957
Bacterial Antibiotic
Infection
LasR-IN-5 (compound 3C) 是一种 LasR 拮抗剂，其 IC50 为 1.37 μM，在假单胞菌生物膜形成中表现出 77% 的抑制作用。此外，LasR-IN-5 还显示出对群体感应 (QS) 的抑制活性，并可用于假单胞菌感染研究。
HY-134268
HY-17038
HY-17038A
HY-118200
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
BRL-41992 是一种具有选择性的 α₂B-肾上腺素能受体 (α₂B adrenergic receptor ) 拮抗剂。BRL-41992 对 α₂B-受体的选择性是 α₂A-受体的 94 倍，其在新生大鼠肺组织 (α₂B 受体) 中，Kᵢ 值为 1.1 nM；在人血小板膜 (α₂A 受体) 中，Kᵢ 值为 103.3 nM。BRL-41992 可用于验证 α₂ 受体亚型的功能差异。
HY-120427
NSC 658586
CCR CXCR HIV HSV
Infection Inflammation/Immunology
Cosalane (NSC 658586) 是一种 CCR7 (IC 50 = 2.43 μM) 和 CXCR2 拮抗剂 (IC 50 = 0.66 μM)。Cosalane 是一种 HIV 复制抑制剂，具有广泛的抗 HIV-1 分离株、HIV-2、Rauscher 鼠白血病病毒、HSV-1 、HSV-2 和人类巨细胞病毒活性。Cosalane 可抑制 gp120 与 CD4 的结合。Cosalane 可抑制人类和鼠类 CCR7 对 CCL19 和 CCL21 激动剂的反应。Cosalane 可用于 HIV、减轻异基因造血干细胞移植 (HSCT)中的急性移植物抗宿主病 (aGVHD)。
HY-174306
5-HT Receptor PGC-1α Akt PI3K Ras MEK ERK
Metabolic Disease
MARY1 是一种选择性 5-HT2BR 拮抗剂，IC50 为 380 nM，Ki 为 764 nM (人类 5-HT2BR )。MARY1 可诱导肾脏线粒体的生物合成 (MB) 并通过增加肾近端小管细胞 (RPTC) 的线粒体呼吸能力、线粒体蛋白水平和线粒体数量增强肾脏的线粒体功能。MARY1 通过 5-HT2BR 和双重 PI3K /AKT 和 RAS /MEK /ERK 细胞信号通路在 RPTCs 中诱导 MB。MARY1 可用于研究代谢和线粒体功能障碍相关的肾脏疾病。
HY-107744
HY-118409
Androgen Receptor
Endocrinology Cancer
VPC-3033 是一种雄激素受体 (androgen receptor ) 拮抗剂。VPC-3033 具有较强的雄激素 DHT 置换效力 (IC50 : 0.625-2.5 μM)，可有效抑制雄激素受体转录活性 (IC50 =0.3 μM)，并具有较强的雄激素受体降解能力。此外，VPC-3033 对 Enzalutamide (HY-70002) 产生耐药性的前列腺癌细胞表现出显著的抗雄激素受体活性。
HY-B1690AR
HY-125627
HY-17038B
HY-118273
Integrin
Inflammation/Immunology Cancer
IPS-05002 是一种 α5β1 受体拮抗剂。IPS-05002 可抑制 VEGF 刺激的人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的增殖、黏附和迁移，并抑制管状网络的形成。IPS-05002 可上调 VEGF 诱导的 HUVEC 中 IKB-β 和 XRCC4 的表达，并下调 Cdc6 的表达。IPS-05002可用于肿瘤血管生成的研究。
HY-146446
Bacterial Antibiotic
Infection
PXYC1 是一种核糖体蛋白 S1 (RpsA ) 拮抗剂，对 RpsA-CTD 和 RpsA-CTD Δ438A 的 Kd 分别为 0.81 和 0.31 μM。RpsA 在结核分枝杆菌 (Mtb) 的转译过程中发挥重要作用。
HY-146447
Bacterial Antibiotic
Infection
PXYC13 是一种核糖体蛋白 S1 (RpsA ) 拮抗剂，对 RpsA-CTD 和 RpsA-CTD Δ438A 的 Kd 分别为 7.61 和 8.50 μM。RpsA 在结核分枝杆菌 (Mtb)的转译过程中发挥重要作用。
HY-146449
Bacterial Antibiotic
Infection
PXYD4 是一种核糖体蛋白 S1 (RpsA ) 拮抗剂，对 RpsA-CTD 和 RpsA-CTD Δ438A 的 Kd 分别为 3.24 和 1.64 μM。RpsA 在结核分枝杆菌 (Mtb)的转译过程中发挥重要作用。
HY-146450
Bacterial Antibiotic
Infection
PXYC2 是一种核糖体蛋白 S1 (RpsA ) 拮抗剂，对 RpsA-CTD 和 RpsA-CTD Δ438A 的 Kd 分别为 6.35 和 5.11 μM。RpsA 在结核分枝杆菌 (Mtb)的转译过程中发挥重要作用。
HY-146451
Bacterial Antibiotic
Infection
PXYC12 是一种核糖体蛋白 S1 (RpsA ) 拮抗剂，对 RpsA-CTD 和 RpsA-CTD Δ438A 的 Kd 分别为 2.67 和 4.67 μM。RpsA 在结核分枝杆菌 (Mtb)的转译过程中发挥重要作用。
HY-101198
Histamine Receptor Apoptosis
Neurological Disease Cancer
Clobenpropit dihydrobromide 是一种有效的组胺 H3R 拮抗剂/反向激动剂，对组胺 H3LR 的 pEC 50 为 8.07。Clobenpropit dihydrobromide 对组胺 H4 受体起部分激动剂的作用，Ki 为 13 nM。Clobenpropit dihydrobromide 还与 5-HT3 受体 (Ki 为 7.4 nM) 和 α2A/α2C 肾上腺素受体 (Ki 为 17.4/7.8 nM) 结合。Clobenpropit dihydrobromide 促进凋亡 (apoptosis )。
HY-137955
HY-14863
CTA-018
VD/VDR Cytochrome P450
Others Endocrinology
Lunacalcipol (CTA-018) 作为维生素 D 的类似物，在慢性肾病 (Chronic Kidney Disease, CKD) 的发病机制中具有双重作用，作为维生素 D 受体 (Vitamin D Receptor, VDR ) 的激动剂和细胞色素 P450 酶24-羟化酶 (Cytochrome P450 enzyme 24-hydroxylase, CYP24A1 ) 的拮抗剂。Lunacalcipol 与 VDR 结合，通过影响配体结合亲和力、配体依赖的共激活因子招募或抑制因子解离、配体进入靶细胞的效率、组织特异性和配体的不同代谢等，调节 VDR 的转录活性。Lunacalcipol 可用于 CKD 的研究，特别是继发性甲状旁腺功能亢进 (Secondary Hyperparathyroidism, sHPT)。
HY-17038AR
HY-17038R
HY-19037
HY-145258
HY-B1067A
Phenazoline
Histamine Receptor
Neurological Disease Endocrinology
Antazoline (Phenazoline) 是一种组胺 H1 受体拮抗剂 (histamine H1 receptor )，具有抗胆碱能和抗病毒作用。Antazoline 通过可逆性竞争作用于靶细胞的组胺受体位点，阻止组胺作用于靶细胞。Antazoline 啉通过阻断和抑制H1受体，发挥抗过敏作用，防止生理反应的发生。Antazoline 能剂量依赖性地有效降低细胞外上清液中的 HBV DNA，在 HepAD38 细胞中的 EC50 为 2.910 μmol/L。Antazoline 对 Huh7 细胞外上清液中的 HBV DNA 也有显著的抑制作用 (EC50 = 2.349 μmol/L)。Antazoline 对急性心肌梗死具有抗心律失常作用。Antazoline 可用于心血管疾病和乙型肝炎 (HBV) 的研究。
HY-150751
HY-W725194
4-FDCK hydrochloride
Others
Neurological Disease
4-Fluoro deschloroketamine (4-FDCK) hydrochloride (Page 145) 是一种氨基环己烷类化合物，其 (R)-构型为 Blixeprodil (HY-172419) (一种 NMDA 受体拮抗剂)。4-Fluoro deschloroketamine hydrochloride 可用于研究抑郁症。
HY-15195
Ro 67-0565; SPP-301
Endothelin Receptor
Cardiovascular Disease Endocrinology
阿伏生坦
ETA ) 受体拮抗剂。Avosentan 可阻断 ETA 受体，从而减少血管收缩，起肾脏保护作用。Avosentan 可抑制由 ET-1 引发的血管收缩，缓解其诱导的视网膜和视神经头血流减少，降低青光眼猴模型的眼压。Avosentan 在高剂量下非特异性阻断 ETB 受体，抑制 ETB 介导的利尿和利钠作用，可能引起液体潴留。Avosentan 可用于降低糖尿病肾病的蛋白尿，但容易诱发严重的液体超负荷和充血性心力衰竭。
HY-108608
Calcium Channel
Others
o-3M3FBS 是 m-3M3FBS 的阴性对照。o-3M3FBS 通过独立于 PLC 以拮抗方式作用的机制抑制内向和外向电流。相反，o-3M3FBS 也以激动的方式导致 [Ca2+ ]i 增加。
HY-120767
KLH-2109 choline; OBE-2109 choline
GnRH Receptor
Inflammation/Immunology Cancer
Linzagolix choline (KLH-2109 choline) 是一种具有口服活性的非肽类促性腺激素释放激素 (GnRH ) 拮抗剂。Linzagolix choline 通过与垂体腺体内的 GnRH 受体结合，抑制内源性促性腺激素 (如黄体生成素 LH 和卵泡刺激素 FSH) 的释放。这种抑制作用导致性激素 (如雌激素和孕激素) 的产生减少，进而影响性激素依赖性疾病的进程。Linzagolix choline 可用于性激素依赖性疾病的研究，如子宫内膜异位症和子宫肌瘤。
HY-B1067AR
Phenazoline (Standard)
Reference Standards Histamine Receptor
Neurological Disease Endocrinology
Antazoline (Phenazoline) (Standard)是 Antazoline 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Antazoline 是一种组胺 H1 受体拮抗剂 (histamine H1 receptor )，具有抗胆碱能和抗病毒作用。Antazoline 通过可逆性竞争作用于靶细胞的组胺受体位点，阻止组胺作用于靶细胞。Antazoline 啉通过阻断和抑制H1受体，发挥抗过敏作用，防止生理反应的发生。Antazoline 能剂量依赖性地有效降低细胞外上清液中的 HBV DNA，在 HepAD38 细胞中的 EC50 为 2.910 μmol/L。Antazoline 对 Huh7 细胞外上清液中的 HBV DNA 也有显著的抑制作用 (EC50 = 2.349 μmol/L)。Antazoline 对急性心肌梗死具有抗心律失常作用。Antazoline 可用于心血管疾病和乙型肝炎 (HBV) 的研究。
HY-B1067BR
Phenazoline phosphate (Standard)
Reference Standards Histamine Receptor
Neurological Disease Endocrinology
Antazoline (phosphate) (Standard)是 Antazoline (phosphate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Antazoline phosphate 是一种组胺 H1 受体拮抗剂 (histamine H1 receptor )，具有抗胆碱能和抗病毒作用。Antazoline phosphate 通过可逆性竞争作用于靶细胞的组胺受体位点，阻止组胺作用于靶细胞。Antazoline phosphate 啉通过阻断和抑制H1受体，发挥抗过敏作用，防止生理反应的发生。Antazoline phosphate 能剂量依赖性地有效降低细胞外上清液中的 HBV DNA，在 HepAD38 细胞中的 EC50 为 2.910 μmol/L。Antazoline phosphate 对 Huh7 细胞外上清液中的 HBV DNA 也有显著的抑制作用 (EC50 = 2.349 μmol/L)。Antazoline phosphate 对急性心肌梗死具有抗心律失常作用。Antazoline phosphate 可用于心血管疾病和乙型肝炎 (HBV) 的研究。
HY-136702
Adenosine Receptor
Inflammation/Immunology
L-97-1 是一种 A1 腺苷受体 (A1AR ) 拮抗剂。L-97-1 是一种水溶性的小分子化合物，具有高亲和力和高选择性地针对人类 A1 腺苷受体。L-97-1 通过阻断 A1 腺苷受体来发挥作用。在哮喘患者中，腺苷是一种重要的信号分子，能够通过激活 A1AR 导致支气管收缩。L-97-1 通过与 A1AR 竞争性结合，从而减轻或阻断由腺苷引起的支气管收缩和炎症反应，减少气道高反应性 (BHR)。
HY-12709A
HY-110099
CXCR
Inflammation/Immunology
(±)-NBI-74330 是一种有效的、选择性的 CXCR3 拮抗剂。(±)-NBI-74330 不仅可以减弱触觉和热过敏，还可以增强吗啡的镇痛作用。(±)-NBI-74330 在大鼠神经病理性疼痛模型中可减少小胶质细胞活化、增加星形胶质细胞活化，并下调某些 CXCR3 配体的表达。
HY-147560
Sigma Receptor Opioid Receptor
Neurological Disease
σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 1 (Compound 44) 是一种有效的 σ1 受体拮抗剂和 μ 阿片受体激动剂，Ki 分别为 1.86 nM 和 2.1 nM。σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 1 具体有效的镇痛活性。σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 1 可用于神经性疼痛。
HY-173640
Androgen Receptor Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
ID11916 是一种具有口服活性的雄激素受体 (AR ) 拮抗剂和磷酸二酯酶 5 (PDE5 ) 抑制剂。ID11916 可阻断雄激素与 AR 的结合、核转位以及 AR 的雄激素依赖性转录活性，同时提高细胞内 cGMP 水平并通过抑制激活 PKG。ID11916 在前列腺癌细胞系 VCaP 和 22Rv1 以及雄激素受体 (AR) 阳性乳腺癌细胞系 SK-BR-3 中显示出强大的抗癌作用。
HY-P10138A
Insulin Receptor
Metabolic Disease
Human GIP(3-30), amide TFA 是 human GIP(3-30), amide (HY-P10138) 的 TFA 盐形式。Human GIP(3-30), amide TFA 在体外是人 GIP 受体的高亲和力拮抗剂。Human GIP(3-30), amide TFA 具有潜在的抗肥胖和抗糖尿病作用。
HY-P11035
HY-P3248
HY-107121
LY 2196044
Opioid Receptor
Neurological Disease
Ondelopran (LY 2196044) 是一种非选择性阿片受体 (opioid receptor ) 拮抗剂。Ondelopran 抑制酒精诱导的伏隔核多巴胺释放，削弱饮酒的奖赏效应，降低渴求感。Ondelopran 可用于酒精使用障碍 (AUD)。
HY-N6932
HY-101283
HY-16741
OBE001
Oxytocin Receptor
Endocrinology
Erlosiban (OBE001) 是一种口服有效的非肽类催产素受体 (oxytocin receptor ) 拮抗剂。Erlosiban 抑制细胞内钙浓度升高，从而减少子宫平滑肌收缩。Erlosiban 可用于研究早产和改善辅助生殖技术 (AR) 中的胚胎着床和妊娠率。
HY-119854
HY-179607
HY-P11416
Integrin
Cardiovascular Disease
Ac-RGDS-NH2，一种四肽，是一种整合素 (Integrin ) 拮抗剂。Ac-RGDS-NH2 竞争性地结合到 GPIIb/IIIa 受体上 (Ki = 4.2 μM)，抑制纤维蛋白原与血小板的结合，从而有效抑制血小板的聚集。Ac-RGDS-NH2 可用于研究血栓。
HY-148494
FLX475
CCR
Inflammation/Immunology Cancer
Tivumecirnon (FLX475) 是一种具有口服活性，选择性的 CCR4 拮抗剂。Tivumecirnon 可阻断 CCR4 与其配体 CCL17 和 CCL22 的结合，从而减少 Treg 向肿瘤微环境的浸润。Tivumecirnon 具有抗肿瘤的活性。
HY-115450
LPL Receptor
Endocrinology Cancer
ONO-0300302 是一种口服有效的 LPA1 (溶血磷脂酸受体 1) 拮抗剂，其 IC50 为0.086 μM。ONO-0300302 是一种缓慢的紧密结合抑制剂，其结合亲和力随时间增加，其 Kd 为0.34 nM (37°C, 2 h)。ONO-0300302 可用于良性前列腺增生 (BPH) 的研究。
HY-P3678
HY-105168
HY-12144
HY-119492
HY-177291
HY-100920
HY-107081
Dopamine Receptor UGT
Neurological Disease
Berupipam hemifumarate 是一种选择性的多巴胺 D1 受体 (dopamine D1 receptor ) 拮抗剂。Berupipam hemifumarate 是 UDP-葡萄糖醛酸转移酶 (UGT) 的底物，对 UGT 酶具有较高的亲和力但转化速率较低。Berupipam hemifumarate 的葡萄糖醛酸化速率在不同物种间、不同性别间均有所差异。Berupipam hemifumarate 可用于研究精神病性障碍。
HY-155406
Estrogen Receptor/ERR Caspase Bcl-2 Family
Cancer
Estrogen receptor modulator 10 (compound G-5b) 是雌激素受体 (ER) 拮抗剂 (IC50 =6.7 nM) 和降解剂 (DC50 =0.4 nM)。Estrogen receptor modulator 10 是基于 Fulvestrant (HY-13636) 分子开发的，可以通过蛋白酶体途径迅速降解 ER 受体。Estrogen receptor modulator 10 可以诱导细胞凋亡，把细胞阻滞在G1/G0 期。Estrogen receptor modulator 10 能够用于癌症的研究。
HY-101283R
HY-107401
SCH-351125
HIV CCR
Infection
Ancriviroc (SCH-351125) 是一种口服有效的 CCR5 拮抗剂。Ancriviroc 对使用 CCR5 作为进入辅助受体的 HIV-1 分离株 (如 ASM 80、92US715 和 YU-2) 具有广谱抗病毒活性，IC50 为 0.4-9 nM。Ancriviroc 可强烈抑制 HIV-1 感染的 SCID-hu Thy/Liv 小鼠模型中使用 CCR5 的 HIV-1 分离株的复制。Ancriviroc 可用于 HIV 感染研究。
HY-103556
mGluR
Neurological Disease
YM-202074 fumarate 是一种具有高亲和力的选择性的变构代谢型谷氨酸受体1型 (mGluR1 ) 拮抗剂。YM-202074 fumarate 结合大鼠 mGluR1 的变构位点，Ki 值为 4.8 nM。YM-202074 fumarate 也能抑制 mGluR1 介导的大鼠小脑颗粒细胞肌醇磷酸的产生，IC50 值为 8.6 nM。YM-202074 fumarate在短暂性大脑中动脉 (tMCA) 闭塞大鼠模型中具有强效的神经保护作用。
HY-117132
mGluR
Neurological Disease
YM-202074 是一种具有高亲和力的选择性的变构代谢型谷氨酸受体1型 (mGluR1 ) 拮抗剂。YM-202074结合大鼠 mGluR1 的变构位点，Ki 值为 4.8 nM。YM-202074 也能抑制 mGluR1 介导的大鼠小脑颗粒细胞肌醇磷酸的产生，IC50 值为 8.6 nM。YM-202074 在短暂性大脑中动脉 (tMCA) 闭塞大鼠模型中具有强效的神经保护作用。
HY-180955
CGRP Receptor Cytochrome P450
Neurological Disease
Desfluoro-BMS-694153 (Compound 3) 是一种降钙素基因相关肽受体 (CGRP receptor ) 拮抗剂，其 Ki 为 0.01 nM。Desfluoro-BMS-694153 具有显著降低的 CYP3A4 抑制风险，其对于 CYP3A4-BFC 和 CYP3A4-BZR 的 IC50 分别为 36 和 6 μM。Desfluoro-BMS-694153 可用于研究偏头痛。
HY-135446
Endothelin Receptor
Cardiovascular Disease Endocrinology
BQ-610 是一种选择性的内皮素 A 型受体 (ETA receptor ) 拮抗剂。BQ-610 通过特异性阻断 ETA 受体，竞争性抑制内皮素-1 (ET-1) (一种血管收缩肽) 与受体的结合，阻断 ET-1 介导的血管平滑肌收缩、细胞有丝分裂及激素分泌抑制等效应。BQ-610 显著减轻了兔脑血管痉挛。BQ-610 在大鼠模型中阻断香烟烟雾引起的支气管上皮和肺血管细胞增殖。BQ-610 可延迟奶牛子宫中的自然黄体退化。BQ-610 可用于研究血管痉挛、细胞增殖异常及生殖内分泌失调。
HY-119873
HY-B1264
HY-103566A
mGluR EGFR p38 MAPK Apoptosis
Neurological Disease
LY456236 free base 是一种选择性、非竞争性和具有口服活性的谷氨酸受体 1 (mGlu1 ) 拮抗剂，可抑制磷酸肌醇水解，其 IC50 为 0.145 μM。LY456236 free base 还能抑制 EGFR ，IC50 为 0.918 μM。LY456236 free base 通过抑制 MAPK 通路阻断细胞增殖，逆转了 DHPG (HY-12598A) 的抗凋亡 (apoptosis ) 效果。LY456236 free base 可用于惊厥研究。
HY-W007511R
HY-117694
HY-180370
NitroSynapsin; YQW-036; NMI-6979
iGluR Drug Derivative
Cardiovascular Disease Neurological Disease
Nitromemantine (NitroSynapsin) 是 Memantine (HY-B0591) 的硝酸酯衍生物，是一种双功能 NMDAR 拮抗剂。Nitromemantine 通过开放通道阻断和 NO/氧化还原调节受体的双重边沟机制，对啮齿动物模型的脑梗塞具有显著的疗效。Nitromemantine 在缺氧状态下可靶向缺血神经元，活性增强。Nitromemantine 抑制 NMDA 诱发的电流，其 IC50 为 2.4 μM。Nitromemantine 可用于研究脑缺血性卒中。
HY-12882
HY-P10505
Somatostatin Receptor
Cancer
Tau conotoxin CnVA 是一种存在于 Conus consors 蝮蛇的毒液中的小肽，属于 T1 蝮蛇肽超家族。Tau conotoxin CnVA 显示出对生长抑素 sst3 受体的高选择性相互作用 (Ki =1.5 µM)，并且是已知唯一与这种 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 亚家族相互作用的毒素。Tau conotoxin CnVA 可用于与 sst3 受体相关疾病 (如胰腺癌或垂体腺瘤) 的研究中。
HY-P5175
HY-P991952
CTLA-4
Cancer
ADU-1604 是一种人源化 IgG1 CTLA-4 抗体。ADU-1604 能够结合 CTLA-4 上的一个独特表位，并完全阻断其与CD80和CD86的相互作用。ADU-1604 可增强人 T 细胞应答，并具有良好的耐受性特征。ADU-1604 可用于黑色素瘤研究。Controls: Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
HY-B1264R
HY-175445
HY-16985
ODM-201; BAY-1841788
Androgen Receptor
Cancer
达罗他胺
AR ) 拮抗剂。Darolutamide 对大鼠野生型 AR (wtAR) 的 Ki 值为 11 nM，对人野生型 AR (hAR) 介导的转录激活的 IC50 值为 26 nM。Darolutamide 抑制睾酮诱导的 AR 核转位和转录激活。Darolutamide 通过抑制 AR 依赖性信号通路对AR阳性细胞发挥选择性作用，其活性代谢物对 AR 突变体仍具有完全的拮抗活性。Darolutamide 可用于前列腺癌的研究，包括雄激素受体依赖性前列腺癌。
HY-123864
S 448
Integrin
Cardiovascular Disease Cancer
SC-68448 (S 448) 是一种选择性 αvβ3 拮抗剂 (IC50 = 1 nM)。SC-68448 抑制 αvβ3 介导的内皮细胞增殖。SC-68448 降低 NHBE 细胞中 αvβ6 的总水平。SC-68448 在大鼠角膜新生模型中抑制了血管生成。SC-68448 在鼠莱迪希细胞肿瘤模型中抑制肿瘤生长并完全阻止高钙血症的发展。SC-68448 可用于高钙血症等心脑血管疾病和睾丸间质细胞瘤等癌症的研究。
HY-120321
HY-P11214
HY-179684
HY-14406
Neurokinin Receptor
Neurological Disease Cancer
L-733060 是一种选择性的神经激肽-1 受体 (NK-1 receptor ) 拮抗剂。L-733060 主要通过阻断 Substance P (P 物质) 与 NK-1 受体的结合来调控痛觉传递和神经可塑性能阻断 L-733060 阻断 Substance P 在海马体中对长时程增强 (LTP) 的促进作用。L-733060 逆转大鼠由实验性咬合干扰 (EOI) 诱导的口面部痛觉过敏。L-733060 hydrochloride 以不会在啮齿动物中引起不良心血管影响的剂量抑制神经源性血浆外渗，同时还充当抗肿瘤剂。L-733060 可用于研究慢性口面部疼痛和恶性黑色素瘤。
HY-12882A
NP-120 tartrate; RC-61-91 tartrate
iGluR Adrenergic Receptor Potassium Channel Calcium Channel Influenza Virus
Infection Neurological Disease
酒石酸艾芬地尔
NMDA 受体拮抗剂。Ifenprodil tartrate 对 NR1A/NR2B 受体的亲和力较高 (IC50 =0.34 μM)，比对 NR1A/NR2A 受体的亲和力高出 400 多倍 (IC50 =146 μM)。Ifenprodil tartrate 是一种 α1 肾上腺素受体 (α1 adrenergic receptor ) 拮抗剂。Ifenprodil tartrate 抑制 GIRK (Kir3) ，通过基础 GIRK 活性减少内向电流。Ifenprodil tartrate 对甲型 H1N1 流感病毒株具有可靠的抑制作用 (EC50 为 6.6 µM)。Ifenprodil tartrate 具有神经保护、抗惊厥和抗伤害作用。Ifenprodil tartrate 可用于脑血管疾病和外周动脉闭塞性疾病的研究。
HY-156807
Serotonin Transporter 5-HT Receptor
Neurological Disease
LY 367265 是一种 5-羟色胺转运体 (SERT ) 抑制剂 (IC50 = 3.1 nM) 和 5-HT₂A 受体 (5-HT₂A receptor ) (Ki = 0.81 nM) 拮抗剂。LY 367265 对去甲肾上腺素转运体 (NET ) 抑制活性极弱 (IC₅₀ > 1000 nM)；对 5-HT₁B (Kᵢ = 490 nM)、5-HT₁D (Kᵢ = 81 nM) 等亚型亲和力低，显示高选择性。LY367265 浓度依赖性增强 [³H]5-HT 外流 (EC50 = 250 nM)。LY 367265 拮抗 Sumatriptan (HY-B0121B) 的收缩反应，表明其对 5-HT₁D 样受体具有功能性拮抗活性。LY 367265 可用于研究焦虑障碍、创伤后应激障碍等疾病。
HY-N3478
HY-181345
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
OP-1690 是一种完全雌激素受体 (ERα ) 拮抗剂 (CERAN)，其在碱性磷酸酶 (AP) 活性测定和 TR-FRET 测定的 pIC50 分别为 7.5 和 7.9。OP-1690 通过诱导 ERα 四聚化来调控受体功能，能有效诱导 ERα 降解，抑制靶基因转录，但抗增殖效力较低。OP-1690 可用于研究乳腺癌。
HY-A0033
HY-110209
TRP Channel
Others
AC4 是一种在电压激活 TRPV1 时的反向拮抗剂和用 Capsaicin (HY-10448) 刺激时作为 TRPV1 电流的顺向拮抗剂。AC4 表明可光开关拮抗剂和激动剂可以协同使用。
HY-16985R
ODM-201 (Standard); BAY-1841788 (Standard)
Reference Standards Androgen Receptor
Cancer
Darolutamide (Standard) 是 Darolutamide ( HY-16985) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Darolutamide (ODM-201) 是一种口服活性竞争性雄激素受体 (AR ) 拮抗剂，对大鼠野生型 AR (wtAR) 的 Ki 值为 11 nM，对人野生型 AR (hAR) 介导的转录激活的 IC50 值为 26 nM。Darolutamide 抑制睾酮诱导的 AR 核转位和转录激活。Darolutamide 通过抑制 AR 依赖性信号通路对 AR 阳性细胞发挥选择性作用，其活性代谢物对 AR 突变体仍具有完全的拮抗活性。Darolutamide 可用于前列腺癌的研究，包括雄激素受体依赖性前列腺癌。
HY-110206
Cannabinoid Receptor
Metabolic Disease
AM6545 是一种高选择性、无脑渗透性 (具有外周活性) 的 CB1 受体拮抗剂 (Ki =1.7 nM)。AM6545 通过竞争性拮抗 CB1 受体抑制内源性大麻素信号传导，抑制 CB1 介导的食欲刺激和炎症反应，且不影响 cAMP 水平。AM6545 可显著减少小鼠的食物摄入并减轻体重，同时改善代谢综合征相关的肾功能损伤 (如蛋白尿、纤维化) 及胰岛素抵抗。AM6545 可用于肥胖症及其并发症的研究。
HY-A0012
HY-W822786
5-HT Receptor
Neurological Disease
GR125487 是一种高选择性、强效的 5-HT4 受体 (5-HT4 receptor ) 拮抗剂，其 Kd 为 0.1 nM。GR125487 对 5-HT3 受体亲和力极低 (Kd > 1 μM)。GR125487 完全拮抗 BIMU1 的促记忆作用，单独给药对基础社会记忆无显著影响。GR125487 可用于研究社会嗅觉记忆。
HY-114284
Angiotensin Receptor
Cardiovascular Disease
L-163958 是一种高效、口服有效、平衡型血管紧张素 II 受体 (AII receptor ) 拮抗剂。L-163958 对 AT1 和 AT2 具有平衡的高亲和力，其在兔主动脉 (AT1)、大鼠中脑 (AT2)、人肾上腺 (AT1)、人肾上腺 (AT2) 的 IC50 分别为 0.16、0.12、0.50 和 0.64 nM。L-163958 在大鼠中具有强大的抑制升压活性。L-163958 可用于研究高血压及相关心血管疾病。
HY-16985S
ODM-201-d4 ; BAY-1841788-d4
Isotope-Labeled Compounds Androgen Receptor
Cancer
达罗他胺-d4
4 (ODM-201-d4 ) 是氘代标记的 Darolutamide (HY-16985)。Darolutamide (ODM-201) 是一种口服活性竞争性雄激素受体 (AR ) 拮抗剂，对大鼠野生型 AR (wtAR) 的 Ki 值为 11 nM，对人野生型 AR (hAR) 介导的转录激活的 IC50 值为 26 nM。Darolutamide抑制睾酮诱导的 AR 核转位和转录激活。Darolutamide通过抑制 AR 依赖性信号通路对 AR 阳性细胞发挥选择性作用，其活性代谢物对 AR 突变体仍具有完全的拮抗活性。Darolutamide可用于前列腺癌的研究，包括雄激素受体依赖性前列腺癌。
HY-125046
HY-103134
HY-17403
HY-15540
HY-N10754
HY-22437S1
HY-10341
HA-1077 Hydrochloride; AT-877 Hydrochloride
ROCK Calcium Channel Autophagy PKA PKC HIV
Cancer
盐酸法舒地尔
RhoA/ROCK 抑制剂，并抑制蛋白激酶。Fasudil Hydrochloride 抑制 ROCK1 的 Ki 为 0.33 μM，抑制 ROCK2 ，PKA ，PKC ，PKG 的 IC50 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM，12.30 μM，1.650 μM。Fasudil Hydrochloride 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
HY-10341A
HA-1077; AT877
ROCK Calcium Channel Autophagy PKA PKC
Cancer
法舒地尔
RhoA/ROCK 抑制剂，并抑制蛋白激酶。Fasudil 抑制 ROCK1 的 Ki 为 0.33 μM，抑制 ROCK2 ，PKA ，PKC ，PKG 的 IC50 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM，12.30 μM，1.650 μM。Fasudil 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
HY-10341C
HA-1077 dihydrochloride; AT-877 dihydrochloride
Calcium Channel ROCK PKA PKC Autophagy HIV
Cancer
Fasudil (HA-1077; AT877) dihydrochloride 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂，并抑制蛋白激酶。Fasudil dihydrochloride 抑制 ROCK1 的 Ki 为 0.33 μM，抑制 ROCK2 ，PKA ，PKC ，PKG 的 IC50 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM，12.30 μM，1.650 μM。Fasudil dihydrochloride 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
HY-179246
HY-107716
HY-120926
HY-14656S
HY-A0012R
HY-10341B
![Ac-c[Cys-Glu-His-d-Phe-Arg-Trp-d-Cys]-Pro-Pro-Lys-Asp-NH2](http://hg.y866.cn/biomolecule/lib/file/product_pic/hy-p4665.gif)
![[Tyr6,D-Phe7,D-His9]-Substance P (6-11)](http://hg.y866.cn/biomolecule/lib/file/product_pic/hy-p10619.gif)
