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G proteins " in MCE Product Catalog:
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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-48958
Bacterial
Infection
Protein kinase G inhibitor-1 (Compound 270) 是一种分枝杆菌 protein kinase G 抑制剂,IC50 为 0.9 μM。Protein kinase G inhibitor-1 可用于分枝杆菌感染研究。
HY-10499A
BIM-46187 tetrahydrochloride
Serotonin Transporter
Akt
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
PH-064 tetrahydrochloride (BIM-46187 tetrahydrochloride) 是口服活性异源三聚体 G-protein 复合物的抑制剂。PH-064 tetrahydrochloride 抑制 SERT 活性,减弱剪切应力诱导的 Akt 磷酸化。PH-064 tetrahydrochloride 具有强效抗痛觉过敏活性。PH-064 tetrahydrochloride 抑制 G 蛋白偶联受体依赖的肿瘤发生。PH-064 tetrahydrochloride 可用于疼痛 (如炎症性疼痛、神经病理性疼痛)、GPCR 依赖性肿瘤及炎症性肺损伤研究。
HY-P4889
Amyloid-β
Neurological Disease
(Gly22)-amyloid beta-protein(1-40) (Arctic variant Ab40ARC (E22G)) 是一种肽。(Gly22)-amyloid beta-protein(1-40) 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-161317
HY-169587
HY-P3845
Amyloid-β
Neurological Disease
(Gly22)-Amyloid β-Protein (1-42) 是淀粉样蛋白 β-蛋白 (Aβ) 的肽片段。β 淀粉样蛋白是阿尔茨海默病中血管和实质淀粉样沉积物的主要成分。Aβ 中 Glu22 突变为 Gly22 可增加蛋白聚集。
HY-E70785
Trk Receptor
Cancer
TRKA 是原肌球蛋白受体激酶 (TRK) 家族的成员,其主要结合配体是神经生长因子 (NGF)。TRKA G667C 是 TRKA 的突变体。TRKA G667C Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 TRKA G667C 蛋白,可用于研究 TRKA G667C 相关功能。
HY-E70767
RET
Cancer
转染过程中重排 (RET) 是一种跨膜受体蛋白酪氨酸激酶 (PTK),其正常激活方式是与其同源配体和辅助受体形成三元复合物。在多种癌症中均发现了由点突变和基因融合引起的 RET 改变。RET G691S 是 RET 的突变体。RET G691S Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 RET G691S 蛋白,可用于研究 RET G691S 相关功能。
HY-E70768
RET
Cancer
转染过程中重排 (RET) 是一种跨膜受体蛋白酪氨酸激酶 (PTK),其正常激活方式是与其同源配体和辅助受体形成三元复合物。在多种癌症中均发现了由点突变和基因融合引起的 RET 改变。RET G810C 是 RET 的突变体。RET G810C Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 RET G810C 蛋白,可用于研究 RET G810C 相关功能。
HY-E70769
RET
Cancer
转染过程中重排 (RET) 是一种跨膜受体蛋白酪氨酸激酶 (PTK),其正常激活方式是与其同源配体和辅助受体形成三元复合物。在多种癌症中均发现了由点突变和基因融合引起的 RET 改变。RET G810R 是 RET 的突变体。RET G810R Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 RET G810R 蛋白,可用于研究 RET G810R 相关功能。
HY-E70770
RET
Cancer
转染过程中重排 (RET) 是一种跨膜受体蛋白酪氨酸激酶 (PTK),其正常激活方式是与其同源配体和辅助受体形成三元复合物。在多种癌症中均发现了由点突变和基因融合引起的 RET 改变。RET G810S 是 RET 的突变体。RET G810S Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 RET G810S 蛋白,可用于研究 RET G810S 相关功能。
HY-E70645
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 是胰岛素受体超家族中的一种受体酪氨酸激酶。ALK 可用于研究非小细胞肺癌 (NSCLC)。ALK 有多种突变体。ALK G1202R Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 ALK G1202R 蛋白,可用于研究 ALK G1202R 相关功能。
HY-E70677
CDK
Cancer
CDK3 是驱动视网膜母细胞瘤 (Rb) 在细胞周期 G0/G1 转换期和 G1 早期磷酸化的主要因子。CDK3 与参与细胞增殖、分化和转化的多种转录因子相互作用,这些转录因子由 EGFR/Ras 信号通路驱动。CDK3/CycC Recombinant Human Active Protein Kinase 是 CDK3 的直系同源物。
HY-E70680
CDK
Cancer
CDK3 是驱动视网膜母细胞瘤 (Rb) 在细胞周期 G0/G1 转换期和 G1 早期磷酸化的主要因子。CDK3 与参与细胞增殖、分化和转化的多种转录因子相互作用,这些转录因子由 EGFR/Ras 信号通路驱动。CDK3/CycO Recombinant Human Active Protein Kinase 是 CDK3 的直系同源物。
HY-E70741
c-Kit
Cancer
KIT (CD117) 是一种重要的细胞表面标志物,用于识别骨髓中某些类型的造血祖细胞。KIT 是一种细胞因子受体,在造血干细胞和其他类型的细胞表面表达。该受体的变异形式可能与某些类型的癌症有关。KIT V560G 是 KIT 的一个突变体。KIT V560G Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 KIT V560G 蛋白,可用于研究 KIT V560G 的相关功能。
HY-E70704
EGFR
Cancer
EGFR 是肿瘤发生的驱动因素。EGFR 主要存在于质膜 (PM) 上,处于自身抑制、二聚化缺陷的状态。配体结合促进受体二聚化,从而决定一系列结构重排,这些重排传递到胞质结构域,导致两个并列催化结构域之间形成不对称二聚体。EGFR 有多种突变体。EGFR G719C Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 EGFR G719C 蛋白,可用于研究 EGFR G719C 相关功能。
HY-E70705
EGFR
Cancer
EGFR 是肿瘤发生的驱动因素。EGFR 主要存在于质膜 (PM) 上,处于自身抑制、二聚化缺陷的状态。配体结合促进受体二聚化,从而决定一系列结构重排,这些重排传递到胞质结构域,导致两个并列催化结构域之间形成不对称二聚体。EGFR 有多种突变体。EGFR G719S Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 EGFR G719S 蛋白,可用于研究 EGFR G719S 相关功能。
HY-E70636
Bcr-Abl
Cancer
BCR::ABL1 激酶结构域 (KD) 的突变会削弱 Imatinib Mesylate (HY-50946) 的结合能力,从而导致 Imatinib Mesylate 耐药。鉴定这些突变对于慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究决策和精准医疗至关重要。ABL1 G250E Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 ABL1 G250E 蛋白,可用于研究 ABL1 G250E 相关功能。
HY-168700
HY-10957A
MK-0751 hydrochloride
GHSR
Metabolic Disease
L-692429 (MK-0751) hydrochloride 是一种苯并内酰胺的衍生物,也是一种非肽基生长激素促分泌素 (GHS ) 激动剂。L-692429 hydrochloride 以 Ki 值为 63 nM 来结合 G 蛋白偶联受体 (G protein-coupled receptor )。
HY-E70661
CDK
Cancer
CDK14 是 TAIRE 亚家族的成员。CDK14/CycY Recombinant Human Active Protein Kinase 是 CDK14 的直系同源物。CDK14/CycY 在 G2/M 转换过程中以 Wnt 非依赖的方式磷酸化 LRP6 的 S1490 位点。
HY-133838
BM41440
Parasite
PKC
Infection
Cancer
Ilmofosine (BM41440) 是一种有效且选择性的蛋白激酶 C (protein kinase C ) 抑制剂。Ilmofosine 可诱导细胞周期停滞于 G2 期。Ilmofosine 也是一种抗利什曼原虫药物。
HY-122251
HY-P4414
HY-E70686
CDK
Cancer
CDK6 是一种细胞周期激酶,能够调节细胞周期 G1 期的退出。CDK6 直接参与肿瘤细胞和造血干细胞的转录。CDK6/CycD1 Recombinant Human Active Protein Kinase 是 CDK6 的直系同源物。
HY-E70688
CDK
Cancer
CDK6 是一种细胞周期激酶,能够调节细胞周期 G1 期的退出。CDK6 直接参与肿瘤细胞和造血干细胞的转录。CDK6/CycD3 Recombinant Human Active Protein Kinase 是 CDK6 的直系同源物。
HY-12976
HY-18981R
HY-P1318
Opioid Receptor
Neurological Disease
Ac-RYYRIK-NH2 是一种有效的 ORL1 部分激动剂,作为 ORL1 的内源性配体,在 CHO 细胞中 (Kd =1.5 nM)。Ac-RYYRIK-NH2 是 G 蛋白激活的特异性拮抗剂,竞争性拮抗 noc/OFQ 在大鼠脑膜和脑切面刺激 [35 S]-GTPgS 结合 G 蛋白。
HY-P1318A
Opioid Receptor
Neurological Disease
Ac-RYYRIK-NH2 TFA 是一种有效的 ORL1 部分激动剂,作为 ORL1 的内源性配体,在 CHO 细胞中 (Kd =1.5 nM)。Ac-RYYRIK-NH2 TFA 是 G 蛋白激活的特异性拮抗剂,竞争性拮抗 noc/OFQ 在大鼠脑膜和脑切面刺激 [35 S]-GTPgS 结合 G 蛋白。
HY-160281
Others
Metabolic Disease
CCD-2是一种传统的洗涤剂,很容易降解。CCD-2可以有效地溶解和稳定多种G 蛋白偶联受体 (GPCRs)。CCD-2 适合 β-桶蛋白研究。CCD-2 的化学裂解是快速、完全和双正交的,有助于在各种膜蛋白 (MP) 研究中使用原位去污剂替代的化学方法。
HY-163679
Estrogen Receptor/ERR
Cytochrome P450
PROTACs
Apoptosis
Cancer
PROTAC ERα Degrader-9 (Compound 18c) 是一种双靶向 PROTAC 降解剂,可降解雌激素受体 α (ERα ) 和芳香化酶 (ARO )。PROTAC ERα Degrader-9 与 ERα 结合时的 Ki 为 0.25 μM,抑制 ARO 时的 IC50 为 4.6 μM。 PROTAC ERα Degrader-9 抑制 MCF-7 野生型 (IC50 =0.54 μM) 和 ERα 突变体 MCF-7EGFR (IC50 =0.075 μM)、MCF-7D538G (IC50 =0.31 μM)、MCF-7Y537S (IC50 =2.3 μM) 的增殖,下调 ERS1 和 MYC 的表达。PROTAC ERα Degrader-9 在 G2/M 期阻滞细胞周期,诱导 MCF-7 细胞凋亡 (apoptosis )。PROTAC ERα Degrader-9 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein (HY-163680); Black: linker (HY-W007559); Blue: ligand for E3 ligase (HY-112078))
HY-121532
HY-P10333
HY-161812
Opioid Receptor
Others
MOR agonist-4 (2d) 是一种 G 蛋白信号偏倚的 Kappa opioid receptor (KOR) 激动剂,EC50 值为 11 nM。MOR agonist-4 含有一个基于三唑的吸电子的 CF3 基团和偏置因子 38。MOR agonist-4 用于瘙痒和镇痛。
HY-106964A
5-HT Receptor
Neurological Disease
(Rac)-S 16924 是一种 5-HT1A 受体的部分激动剂。(Rac)-S 16924 通过与 5-HT1A 受体的相互作用来调节信号传导,(Rac)-S 16924 可以在没有完全激活受体的情况下稳定受体在 G 蛋白偶联的构象中,这可能会影响与该受体相关的细胞内信号通路。(Rac)-S 16924 可用于 5-HT1A 受体在精神障碍,特别是精神分裂症中的研究。
HY-129274
mGluR
Neurological Disease
RO4988546 是一种负性别构调节剂 (NAM ),主要针对代谢型谷氨酸受体 2 和 3 (mGlu2 , mGlu3 )。RO4988546 能够减少 [3 h]-LY354740 在正性结合位点的结合,同时影响受体的 G 蛋白偶联和细胞内信号传导。RO4988546 可用于开发抗抑郁药和认知增强剂的研究。
HY-158882
HY-179165
P2Y Receptor
Apoptosis
YAP
Cancer
Gαq/11 protein-IN-2 (Compound 9g) 是一种 Gαq/11 蛋白抑制剂,其 IC50 为 11.3 μM。Gαq/11 protein-IN-2 可诱导凋亡 (Apoptosis ),并增加 p-YAP 的表达。Gαq/11 protein-IN-2 对葡萄膜黑色素瘤具有抗癌活性。
HY-103080R
HY-179606
HY-E70539
HY-E70718
FGFR
Cancer
FGFR3 激活突变是多种人体组织 (包括膀胱、肺、宫颈和血液) 恶性肿瘤的驱动因素。FGFR3 G697C 是 FGFR3 的一个突变体,可能存在于口腔鳞状细胞癌中。FGFR3 G697C 可增强 FGFR3 自身磷酸化。FGFR3 G697C Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 FGFR3 G697C 蛋白,可用于研究 FGFR3 G697C 相关功能。
HY-125142
HY-E70679
CDK
Cancer
CDK3 是驱动视网膜母细胞瘤 (Rb) 在细胞周期 G0/G1 转换期和 G1 早期磷酸化的主要因子。CDK3 与参与细胞增殖、分化和转化的多种转录因子相互作用,这些转录因子由 EGFR/Ras 信号通路驱动。CDK3/CycE2 Recombinant Human Active Protein Kinase 是 CDK3 的直系同源物。
HY-E70535
HY-128496
Prostaglandin Receptor
Neurological Disease
Cancer
EP2 receptor agonist 2 (compound 18a) 是一种强效且选择性的 G 蛋白偏向性 EP2 受体激动剂 (hEP2G protein EC50 = 13 nM, hEP2β arrestin EC50 > 10000 nM)。EP2 receptor agonist 2 对 hEP1/3/4 、hIP 和 hFP 表现出优异的选择性 (EC50 s > 10000 nM)。
HY-P991763
SARS-CoV
Infection
Anti-SARS-CoV-2 S protein (RBD) Antibody (SARS2-38) 可与多种 SARS-CoV-2 变种发生反应,这些变种可结合 RBD 上的保守表位 (氨基酸 K444 和 G446)。Anti-SARS-CoV-2 S protein (RBD) Antibody (SARS2-38) 与 SARS-CoV-1 刺突蛋白无交叉反应。推荐同型对照为 Mouse IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99977)。
HY-10499R
HY-18981S
HY-14563
mAChR
Neurological Disease
VU10010 是一种有效的,高度选择性的 M4 mAChR 变构增强剂,EC50 为 400 nM。 VU10010 与 M4 mAChR 的变构位点结合,增加对乙酰胆碱的亲和力,增强与 G 蛋白偶联。VU10010 会增加卡巴胆碱引起的兴奋性传导抑制,但不能抑制海马突触的传递。
HY-113421
Linoleic acid monoethanolamide
Cannabinoid Receptor
Neurological Disease
Linoleoyl ethanolamide (Linoleic acid monoethanolamide) 是一种脂肪酸乙醇酰胺。Linoleoyl ethanolamide 可弱结合 CB1 和 CB2 受体,并分别抑制 [3H] CP-55,940的结合,Ki 值分别为 10 和 25μM。Linoleoyl ethanolamide 在引起小鼠过氧化氢酶方面的效力是 anandamide 的4倍,并且不会延长睡眠时间。
HY-176446
HY-W399025
Opioid Receptor
Arrestin
Neurological Disease
ID110460001 是 μ-阿片受体 完全激动剂和 δ-阿片受体 激动剂。ID110460001 对 μ-阿片受体 G 蛋白通路激活具有高内在效能,且不受受体数量减少的影响。ID110460001 在两种受体的 β-arrestin-2 通路中仅作为极弱的部分激动剂,并通过特异性模式结合 μ-阿片受体。ID110460001 表现出的 δ-阿片受体 G 蛋白通路效能对受体数量变化敏感。ID110460001 可用于疼痛相关研究。
HY-W182770
HY-178978
HY-P3910
HY-W013706
ITP trisodium salt; Inosine triphosphate trisodium salt
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
三磷酸肌苷三钠盐
Inosine-5'-triphosphate trisodium salt 是一种靶向多种 G 蛋白的核苷酸类似物。Inosine-5'-triphosphate trisodium salt 能与 G 蛋白的 α 亚基结合,作为 GTP 的替代物参与 G 蛋白介导的信号转导过程。Inosine-5'-triphosphate trisodium salt 的作用机制是通过与 G 蛋白 α 亚基的核苷酸结合位点相互作用,影响 G 蛋白的活性和功能。Inosine-5'-triphosphate trisodium salt 可用于研究 G 蛋白在 HL-60 白血病细胞的信号转导。
HY-136960
Adrenergic Receptor
Others
β2AR antagonist 1 是一种强效的 β2-肾上腺素能受体 (β2AR ) 抑制剂。β2AR antagonist 1 对 β2AR 的选择性远高于 β1AR、2 型血管加压素受体和 1 型血管紧张素受体。β2AR antagonist 1 可稳定 β2AR 的非活性构象,并干扰其与 G 蛋白及 β-抑制蛋白的偶联。
HY-U00431
HY-W414109
Opioid Receptor
Arrestin
Neurological Disease
ID110460002 兼具 μ -阿片受体 (OPRM ) 完全激动剂和 δ -阿片受体 (OPRD ) 激动剂活性。ID110460002 对两种受体的 G 蛋白通路均表现为强效激动,而对 β-arrestin-2 通路仅呈现极弱的部分激动作用。ID110460002 对 OPRM 的激动效能具有极高的内在活性且不受受体数量减少的影响,而对 OPRD 的效能则依赖于受体的表达水平。ID110460002 具有组织或器官依赖性特性,是研究疼痛机制及镇痛的重要化合物。
HY-D0014
Biochemical Assay Reagents
Others
考马斯亮蓝G-250
Brilliant Blue G-250 是一种常用于 SDS-PAGE 分离蛋白质可视化的染料,染色过程简单,定量高。在 Bradford 蛋白质分析中,由于 Brilliant Blue G-250 与蛋白质结合,蛋白质浓度由 595 nm 处的吸光度确定。Brilliant Blue G-250 是一种安全、高选择性的 P2×7R 拮抗剂,有望使 NLRP3 炎症体失活。
HY-147678
HY-150172A
ITP lithium salt; Inosine triphosphate lithium salt
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Inosine-5'-triphosphate (ITP) lithium salt 是一种靶向多种 G 蛋白的核苷酸类似物。Inosine-5'-triphosphate lithium salt 能与 G 蛋白的 α 亚基结合,作为 GTP 的替代物参与 G 蛋白介导的信号转导过程。Inosine-5'-triphosphate lithium salt 通过与 G 蛋白 α 亚基的核苷酸结合位点相互作用,影响 G 蛋白的活性和功能。Inosine-5'-triphosphate lithium salt 可用于研究 G 蛋白在细胞生理和病理过程中的作用。
HY-130547A
HY-W013706R
HY-130547S
HY-130547
HY-P3935
Ser/Thr Kinase
Cancer
Arg-Gly-Tyr-Ser-Leu-Gly 对应于溶菌酶中从 21 到 26 的残基序列。Arg-Gly-Tyr-Ser-Leu-Gly 可作为蛋白激酶的底物,在丝氨酸残基位点被蛋白激酶磷酸化。
HY-171656
HY-122491
HY-17660
HY-P4287
HY-112591
XMH95
Apoptosis
HIV
Wnt
Bcl-2 Family
Cancer
NSC260594 诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。NSC260594 结合 Mcl-1 蛋白的浅沟,通过下调 Wnt 信号蛋白来抑制 Mcl-1 的表达。NSC260594 还可以识别 HIV 的 G9-G10-A11-G12 RNA 四环,并阻止 5'-UTR 内的 Gag 蛋白结合。NSC260594 抑制肿瘤生长,可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究
HY-17561
Geneticin sulfate; Antibiotic G-418 sulfate
Bacterial
Antibiotic
Infection
遗传霉素硫酸盐
G-418 disulfate (Geneticin sulfate) 是一种氨基糖苷类抗生素,抑制真核生物和原核生物的蛋白质合成。G-418 disulfate 是一种常用的真核细胞选择性药剂。
HY-70075
HY-120444
HY-P2705
HY-159972
HY-D1674
HY-P3786
PKA
PKC
Cancer
H-Arg-Gly-Tyr-Ala-Leu-Gly-OH 是竞争性的,CAMP 依赖的蛋白激酶 抑制剂。
HY-17561R
HY-W747572
(R)-(+)-Perillyl alcohol
Ras
Cancer
(+)-Perillyl alcohol 是 S-(-)-perillyl alcohol (HY-116514) 的对映体。(+)-Perillyl alcohol 能抑制癌细胞生长,将细胞周期阻滞在 G0/G1 期。(+)-Perillyl alcohol 可以诱导细胞信号的传导,且该传导与细胞骨架肌动蛋白组织的改变和生长调节蛋白 (如Ras 和 CDC2 激酶) 的蛋白质表达降低有关。
HY-E70567
Ser/Thr Protease
Others
Protease (Gly Cleaving) 可用于消化由甘氨酸或甘氨酸和丝氨酸残基、重复序列组成的融合蛋白柔性连接子,如 (Gly4Ser)n、GlyxSery (GS) 和聚甘氨酸 (G) 连接体等。
HY-144661
Ras
Apoptosis
Cancer
KRAS G12D inhibitor 14 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂,与 KRAS G12D蛋白结合的 KD 为 33 nM。KRAS G12D inhibitor 14 降低 KRAS G12D (KRAS G12D-GTP) 的活性形式,但不降低 KRAS G13D。
HY-P1396
HY-151746
ADC Linker
Others
N3-Gly-Gly-Gly-OH 是一种含有叠氮基团的低聚 Gly 点化学试剂。低聚 Gly 还被用作连接剂,用于结合二聚体或低聚体蛋白质的不同亚基或合成人工多结构域蛋白质。通过修饰成 Gly-Gly-Gly-Ser 基序,可获得高溶解度。N3-Gly-Gly-Gly-OH 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-D1239
Fluorescent Dye
Others
BODIPY R6G NHS ester 是一种硼二吡咯亚甲基染料。BODIPY R6G NHS ester 可与蛋白质相连接。BODIPY R6G NHS ester 可用于细胞内追踪。
HY-103449
HY-P10036
PKG
Others
G-Subtide 是一种定位于小脑浦肯野 (Purkinje) 细胞中 G 底物肽。G-Subtide 几乎没有区别于背景的活性,是重组 PfPKG2 蛋白的优先磷酸化的肽底物。
HY-148140
HY-141541
HDAC
Tau Protein
Neurological Disease
MPT0G413 (Compound 6) 是一种强效、选择性、具有口服活性的可穿透血脑屏障的 HDAC6 抑制剂,其 IC50 值为 3.92 nM。MPT0G413 不仅降低 tau 蛋白的磷酸化水平,还能减少 tau 蛋白的聚集。MPT0G413 能够改善受损的学习和记忆能力。MPT0G413 可用于神经系统疾病的研究,如阿尔茨海默病。
HY-108718
HY-W008629
HY-103449R
HY-E71266
HY-170873
HY-158442
A2G2 N-linked oligosaccharide; A2G(4)2 glycan
Biochemical Assay Reagents
Others
A2G2 glycan (G2) (A2G2 N-linked oligosaccharide; A2G(4)2 glycan) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158452
A3G3 N-linked oligosaccharide; A3G(4)3 glycan
Biochemical Assay Reagents
Others
A3G3 glycan (G3) (A3G3 N-linked oligosaccharide; A3G(4)3 glycan) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-174728
mRNA
Inflammation/Immunology
Human CXCR1 mRNA 编码人类 CXC 基序趋化因子受体 1 (CXCR1) 蛋白,该蛋白属于 G 蛋白偶联受体家族。CXCR1 是白细胞介素 8 (IL8) 的受体。它与 IL8 具有高亲和力结合,并通过 G 蛋白激活的第二信使系统传递信号。
HY-158473
FA2[3]G1 & FA2[6]G1 N-linked oligosaccharide
Biochemical Assay Reagents
Others
FA2[3]G1 & FA2[6]G1 glycan (G1F) (FA2[3]G1 & FA2[6]G1 N-linked oligosaccharide) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158523
A2[3]G1 & A2[6]G1 N-linked oligosaccharide
Biochemical Assay Reagents
Others
A2[3]G1 & A2[6]G1 glycan (G1) (A2[3]G1 & A2[6]G1 N-linked oligosaccharide) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-128414
HY-158448
FA2G2 N-linked oligosaccharide; F(6)A2G2
Biochemical Assay Reagents
Others
FA2G2 glycan (G2F) (FA2G2 N-linked oligosaccharide; F(6)A2G2) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-D1363
Fluorescent Dye
Others
BDP R6G maleimide 是一种硼二吡咯甲烷荧光团,具有与 R6G 罗丹明相似的吸收和发射波长。巯基标记是一种常见的蛋白质修饰,蛋白质中的半胱氨酸残基允许比胺基的 NHS 酯更多的特异性位点标记。BDP R6G maleimide 是一种硫醇活性染料,可与硫醇基团反应形成硫酯键。
HY-158479
FA2[3]G1 & FA2[6]G1 N-linked oligosaccharide, APTS labelled
Biochemical Assay Reagents
Others
FA2[3]G1 & FA2[6]G1 glycan (G1F), APTS labelled (FA2[3]G1 & FA2[6]G1 N-linked oligosaccharide, APTS labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158480
FA2[3]G1 & FA2[6]G1 N-linked oligosaccharide, procainamide labelled
Biochemical Assay Reagents
Others
FA2[3]G1 & FA2[6]G1 glycan (G1F), procainamide labelled (FA2[3]G1 & FA2[6]G1 N-linked oligosaccharide, procainamide labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-W883932
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Desamino lenalidomide[3,4-g]piperidine 是一种 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。Desamino lenalidomide[3,4-g]piperidine 可通过 linker 连接到靶蛋白配体上形成 PROTAC。
HY-12372
IAP
Caspase
Cancer
Sanggenon G 是一种具有细胞渗透性的有效的 X 连锁凋亡抑制蛋白 (XIAP ) 抑制剂。Sanggenon G 特异性结合 XIAP 的 BIR3 结构域,结合亲和力为 34.26 μM。Sanggenon G 增强 caspase 激活。
HY-P2708
HY-114146
HY-N10629
HY-123520
HY-W036034A
HY-103450
HY-115849
Keap1-Nrf2
Neurological Disease
Nrf2-Activator-12G (compd 12g) 是 Nrf2 的活化剂。Nrf2-Activator-12G 在 DAergic 神经元细胞中诱导 nrf2 依赖性抗氧化酶的 mRNA 和蛋白水平的表达。Nrf2-Activator-12G 可用于帕金森病的研究。
HY-153413
Ras
Cancer
Kras4B G12D-IN-1 是一种 Kras4B G12D 的抑制剂,具有抗癌作用。Kras4B G12D-IN-1 降低表达 Kras4B G12D 的小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 中 Kras 蛋白的表达(WO2016179558A1,Comp 994566)。
HY-180785
Orthopoxvirus
Infection
G243-1720 是一种强效、口服有效、广谱的抗正痘病毒剂,通过靶向 OPG57 (F13) 蛋白并诱导其二聚化来发挥作用。G243-1720 有效抑制多种正痘病毒的复制,但对非正痘病毒无抑制作用。G243-1720 阻止了细胞外膜病毒粒子的形成和细胞间的传播。G243-1720 显著降低了小鼠肺部猴痘病毒 (MPXV) 的病毒载量。
HY-158478
FA2[3]G1 & FA2[6]G1 N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled
Biochemical Assay Reagents
Others
FA2[3]G1 & FA2[6]G1 glycan (G1F), 2-AB labelled (FA2[3]G1 & FA2[6]G1 N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158481
FA2[3]G1 & FA2[6]G1 N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled
Biochemical Assay Reagents
Others
FA2[3]G1 & FA2[6]G1 glycan (G1F), 2-AA labelled (FA2[3]G1 & FA2[6]G1 N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158520
A2[3]G1 & A2[6]G1 N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled
Biochemical Assay Reagents
Others
A2[3]G1 & A2[6]G1 glycan (G1), 2-AA labelled (A2[3]G1 & A2[6]G1 N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-44062
HY-158447
A2G2 N-linked oligosaccharide, procainamide labelled; A2G(4)2 glycan, procainamide labelled
Biochemical Assay Reagents
Others
A2G2 glycan (G2), procainamide labelled (A2G2 N-linked oligosaccharide, procainamide labelled; A2G(4)2 glycan, procainamide labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158489
A3G3 N-linked oligosaccharide, procainamide labelled; A3G(4)3 glycan, procainamide labelled
Biochemical Assay Reagents
Others
A3G3 glycan (G3), procainamide labelled (A3G3 N-linked oligosaccharide, procainamide labelled; A3G(4)3 glycan, procainamide labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-145983
FAP
Prolyl Endopeptidase (PREP)
Cancer
Suc-Gly-Pro-AMC 是一种荧光底物。Suc-Gly-Pro-AMC 是一种成纤维细胞活化蛋白 (FAP ) 特异性底物。Suc-Gly-Pro-AMC 与重组猪脯氨酰寡肽酶 (prolyl oligopeptidase ) 反应。Suc-Gly-Pro-AMC 可用于 FAP、脯氨酰内肽酶 (PREP ) 的活性研究。Suc-Gly-Pro-AMC 用于胶质瘤研究。
HY-W800659
ADC Linker
Others
Boc-Gly-Gly-NHS ester 可用于选择性地将小分子附着到蛋白质上的特定氨基酸残基上,从而形成可用于药物发现和诊断检测中各种应用的结合物。
HY-P0195
HY-146887
Deubiquitinase
Apoptosis
Cancer
USP7-IN-9 是一种高效的 USP7 抑制剂,IC50 为 40.8 nM。USP7-IN-9 能诱导 RS4; 11 细胞凋亡 (apoptosis ),将细胞周期阻滞在 G0/G1 和 S 期。USP7-IN-9 降低癌蛋白 MDM2 和 DNMT1 的水平,升高抑癌蛋白 p53 和 p21 的水平。
HY-158451
FA2G2 N-linked oligosaccharide, APTS labelled; F(6)A2G2, APTS labelled
Biochemical Assay Reagents
Others
FA2G2 glycan (G2F), APTS labelled (FA2G2 N-linked oligosaccharide, APTS labelled; F(6)A2G2, APTS labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-143588
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 35 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起重要作用。KRAS G12C inhibitor 35 具有研究 KRAS G12C 介导的癌症的潜力 (摘自专利 CN112920183A,化合物 3)。
HY-167856
GPR88
Neurological Disease
RTI-122 是一种选择性、可透过血脑屏障的 GPR88 激动剂 (cAMP EC50 =11 nM),对人源和小鼠源 GPR88 的 EC50 分别为 11.5 nM 和 155 nM ([35 S]GTPγS 实验)。RTI-122 通过激活 GPR88 受体来调控 cAMP 信号通路与 G 蛋白活性,从而显著减弱类 Binge 饮酒 (类暴饮式饮酒)、减少酒精摄入及觅酒动机。RTI-122 能阻断觅酒行为的复燃,但不会影响饮水量或蔗糖摄取。RTI-122 在小鼠体内具有代谢稳定性 (T1/2 =5.8 h),可用于研究酒精使用障碍。
HY-103450R
HY-118700AR
Guanidinobiotin hydrobromide (Standard)
Reference Standards
NO Synthase
Neurological Disease
2-亚氨基生物素盐酸盐 (标准品)
2-Iminobiotin (hydrobromide) (Standard)是 2-Iminobiotin (hydrobromide) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2-Iminobiotin hydrobromide (Guanidinobiotin hydrobromide) 是一种生物素 (维生素 H 或 B7) 类似物。2-Iminobiotin hydrobromide 是一种可逆的 NO 合酶抑制剂,作用于小鼠 iNOS 和大鼠 n-cNOS
HY-W015236R
Triglycine (Standard)
Biochemical Assay Reagents
Reference Standards
Others
三甘氨酸 (标准品)
H-Gly-Gly-Gly-OH (Standard)是 H-Gly-Gly-Gly-OH 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。H-Gly-Gly-Gly-OH,又称 Triglycine,是由甘氨酸、甘氨酸和甘氨酸三种氨基酸组成的三肽,通过肽键相连。通常用作蛋白质结构和功能研究中的模型化合物。Glycylglycylglycine 还可以作为中枢神经系统中的神经递质,并已被证明具有抗氧化特性。此外,它可能在各种疾病(例如癌症、糖尿病和神经退行性疾病)方面具有潜在的研究作用。
HY-153821
Ras
PROTACs
Cancer
PROTAC KRAS G12C degrader-2 (compound 432) 是 K-Ras 蛋白水解调节剂。PROTAC KRAS G12C degrader-2 是一种双功能化合物,其一端含有小脑细胞凋亡蛋白抑制剂 (IAP),另一端含有与 KRAS 结合的片段。
HY-N10630
HY-14987
HY-162289
DNA/RNA Synthesis
Neurological Disease
Cancer
FAZ-3780 是一种与 G3BP1/2 的 NTF2L 结构域结合的抑制剂,以高亲和力与 G3BP1 的 NTF2L nsP3 结合,Kd 为 0.15 μM,Pep-FRET IC50 = 0.7 μM。AZ-3780 靶向 G3BP1/2 的蛋白质-蛋白质相互作用结构域,并在体外特异性抑制 G3BP1、caprin 1 和 RNA 的共缩合。FAZ-3780 可抑制应激颗粒形成,分解预形成应激颗粒。FAZ-3780 可用于癌症和神经退行性疾病的相关研究。
HY-137677
Guanosine 5'-[γ-thio]triphosphate
GLUT
Metabolic Disease
GTPγS (Guanosine 5'-[γ-thio]triphosphate) 是一种 G 蛋白激活剂,可保护蛋白质免遭蛋白水解降解,以酪氨酸激酶依赖性方式刺激 GLUT4 易位,刺激磷脂酶并诱导肌动蛋白聚合。GTPγS 和 G 蛋白 α 联合可以用来研究激酶活力。GTPγS 可以作为裂解缓冲液的组成成分。
HY-B0883
HY-163087
HY-143590
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 37 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起重要作用。KRAS G12C inhibitor 37 具有研究 KRAS G12C 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2018143315A1,化合物 65)。
HY-143591
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 38 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起重要作用。KRAS G12C inhibitor 38 具有研究 KRAS G12C 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021129820A1,化合物 171)。
HY-143594
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 40 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起重要作用。KRAS G12C inhibitor 40 具有研究 KRAS G12C 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021129824A1,化合物 70)。
HY-143596
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 40 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起重要作用。KRAS G12C inhibitor 40 具有研究 KRAS G12C 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021129824A1,化合物 121)。
HY-143598
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 42 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起重要作用。KRAS G12C inhibitor 42 具有研究 KRAS G12C 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2020146613A1,化合物 10)。
HY-143599
Ras
Cancer
KRAS G12D inhibitor 8 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起重要作用。KRAS G12D inhibitor 8 具有研究 KRAS G12D 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021107160A1,化合物 2)。
HY-143602
Ras
Cancer
KRAS G12D inhibitor 9 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起重要作用。KRAS G12D inhibitor 9 具有研究 KRAS G12D 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021108683A1,化合物 20)。
HY-143603
Ras
Cancer
KRAS G12D inhibitor 10 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起重要作用。KRAS G12D inhibitor 10 具有研究 KRAS G12D 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021108683A1,化合物 34)。
HY-143604
Ras
Cancer
KRAS G12D inhibitor 11 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起重要作用。KRAS G12D inhibitor 11 具有研究 KRAS G12D 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021108683A1,化合物 52)。
HY-143606
Ras
Cancer
KRAS G12D inhibitor 12 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起重要作用。KRAS G12D inhibitor 12 具有研究 KRAS G12D 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021108683A1,化合物 134)。
HY-143607
Ras
Cancer
KRAS G12D inhibitor 13 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起重要作用。KRAS G12D inhibitor 13 具有研究 KRAS G12D 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021108683A1,化合物 142)。
HY-182538
MEK
Cancer
G-963 是丝裂原活化蛋白激酶激酶 (MEK ) 的变构抑制剂,对 MEK1 的 IC50 为 0.012 μM。G-963 可与 MEK 的 Ser212 结合,对 HCT116 结肠癌细胞 (EC50 = 0.120 μM) 和 A375 黑色素瘤细胞 (EC50 = 0.025 μM) 表现出强效抗增殖活性。G-963 可用于结肠癌、黑色素瘤的研究。
HY-158446
A2G2 N-linked oligosaccharide, APTS labelled
Biochemical Assay Reagents
Others
A2G2 glycan (G2), APTS labelled (A2G2 N-linked oligosaccharide, APTS labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-171047
Apoptosis
Autophagy
DNA/RNA Synthesis
Akt
mTOR
Cancer
Autophagy inducer 7 (Compound SSA) 是一种自噬 (Autophagy ) 和凋亡 (Apoptosis ) 诱导剂。Autophagy inducer 7 通过抑制 Akt/mTOR 信号传导和下游蛋白的表达来激活自噬。Autophagy inducer 7 抑制 DNA 合成 (DNA synthesis ) 并导致 G0-G1 细胞周期停滞。Autophagy inducer 7 抑制肿瘤细胞生长。
HY-N6791
HY-130916
5(6)-CarboxyrhodaMine 6G, succinimidyl ester
Biochemical Assay Reagents
Others
5(6)-CR6G,SE (5(6)-CarboxyrhodaMine 6G) 是一种用于蛋白质结晶荧光成像的追踪荧光标记试剂。5(6)-CR6G,SE 能高效结合到蛋白质上,在特定激发条件下产生特征性荧光。5(6)-CR6G,SE 的峰值吸收波长约为 525 nm,在 530 nm 绿色 LED 激发下,其峰值荧光发射波长约为 550 nm。
HY-P991139
CTLA-4
Cancer
Futermestotug 是一种人源化免疫球蛋白 G1-κ 单克隆抗体,靶向人细胞毒性 T 淋巴细胞相关蛋白 4 (CTLA4 )。Futermestotug 有望用于多种恶性肿瘤的研究。
HY-D2871
HY-15291
HY-172438
HY-P4448
HY-153881
Ras
Cancer
KRAS G12C degrader-1 (Compound 283) 是一种有效的 KRAS G12C 降解剂 (DC50 : < 100 nM),可以用于癌症研究。KRAS G12C degrader-1 是一种分子伴侣 HSP90 介导的蛋白质降解剂 (CHAMPs)。
HY-158475
A2G2S1 N-linked oligosaccharide; A2G(4)2S(6)1 glycan
Biochemical Assay Reagents
Others
A2G2S1 glycan (G2S1) (A2G2S1 N-linked oligosaccharide; A2G(4)2S(6)1 glycan) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158506
A2G2S2 N-linked oligosaccharide; A2G(4)2S(6)2 glycan
Biochemical Assay Reagents
Others
A2G2S2 glycan (G2S2) (A2G2S2 N-linked oligosaccharide; A2G(4)2S(6)2 glycan) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-159101
EGFR
PD-1/PD-L1
Cancer
EP26 是一种有效的和具有口服活性的 EGFR 和 PD-L1 抑制剂,IC50 值分别为 48.6 nM 和 1.77 µM。EP26 降低了 p-EGFR 的蛋白表达。EP26 诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期。EP26 具有研究胶质母细胞瘤的潜力。
HY-168559
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-131 (compound 3a) 是一种有效的、可穿过血脑屏障的 EGFR 抑制剂,其 IC50 值为 272.9 nM。EGFR-IN-131 具有抗增殖活性。EGFR-IN-131 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。EGFR-IN-131 可降低 p-EGFR 的蛋白表达。
HY-P99367
HY-145775
HY-168387
HY-176279
HSP
Cancer
Hsp90-IN-42 (Compound 13l) 是一种热休克蛋白 90 (Hsp90 ) 的强效抑制剂 (IC50 =15.65 nM)。Hsp90-IN-42 降低表皮生长因子受体 (EGFR) 稳定性, 抑制 EGFR-Akt 信号通路的激活,诱导结直肠癌细胞 (如 HT-29 细胞) 发生 G0/G1 期阻滞,并轻微触发细胞凋亡 (apoptosis )。Hsp90-IN-42 还能通过下调 CDK12、CDK13 和 Bcl-2 蛋白的表达,上调 Bax 蛋白的表达,来抑制细胞增殖和迁移。Hsp90-IN-42 有望用于结直肠癌的研究。
HY-158450
FA2G2 N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled; F(6)A2G2, 2-AB labelled
Biochemical Assay Reagents
Others
FA2G2 glycan (G2F), 2-AB labelled (FA2G2 N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled; F(6)A2G2, 2-AB labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158513
FA2G2S2 N-linked oligosaccharide; F(6)A2G(4)2S(6)2 glycan
Biochemical Assay Reagents
Others
FA2G2S2 glycan (G2FS2) (FA2G2S2 N-linked oligosaccharide; F(6)A2G(4)2S(6)2 glycan) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-168865
Ligands for E3 Ligase
Cancer
E3 ligase Ligand 53 是一种 FEM1B 配体,用于募集 Fem-1 homologue B (FEM1B) 蛋白。E3 ligase Ligand 53 可通过连接子与靶蛋白配体 (例如 HDAC1) 连接,形成 PROTAC 分子 (例如 FF2049)。
HY-P10636
LRRK2
Others
Nictide 是 LRRK2(富含亮氨酸重复蛋白激酶 2)的肽底物。Nictide 可被活化的 LRRK2[G2019S] 磷酸化,Km 为 10 μM。
HY-17408
HY-B0549A
HY-158510
A2G2S2 N-linked oligosaccharide, APTS labelled; A2G(4)2S(6)2 glycan, APTS labelled
Biochemical Assay Reagents
Others
A2G2S2 glycan (G2S2), APTS labelled (A2G2S2 N-linked oligosaccharide, APTS labelled; A2G(4)2S(6)2 glycan, APTS labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158445
A2G2 N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled
Biochemical Assay Reagents
Others
A2G2 glycan (G2), 2-AB labelled (A2G2 N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158487
A3G3 N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled
Biochemical Assay Reagents
Others
A3G3 glycan (G3), 2-AA labelled (A3G3 N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158488
A3G3 N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled
Biochemical Assay Reagents
Others
A3G3 glycan (G3), 2-AB labelled (A3G3 N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158490
A4G4 N-linked oligosaccharide
Biochemical Assay Reagents
Others
A4G4 glycan (A4G4 N-linked oligosaccharide) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158525
HY-172237
Ras
Cancer
Sosimerasib 是一种具有口服活性的 KRASG12C 抑制剂。Sosimerasib 可对 KRASG12C 突变蛋白发挥功能抑制作用。Sosimerasib 可用于非小细胞肺癌的相关研究。
HY-111557
P2Y Receptor
Cardiovascular Disease
YM-254890 是一种从 Chromobacterium sp 中分离的选择性 Gαq/11 蛋白抑制剂。YM-254890 对其他 G 蛋白亚型无抑制作用。YM-254890 通过阻断 P2Y1 信号转导途径来抑制 ADP 诱导的血小板凝集,其 IC50 值低于 0.6 μM。
HY-N0593
HY-N0593A
HY-N0593B
HY-101777
HY-114165
HY-175434
HY-NP0212
HY-NP0217
HY-118987
HY-U00004
HY-115932
Aurora Kinase
Apoptosis
Cancer
Aurora kinase-IN-1 (Compound 9) 是 aurora kinase 的有效抑制剂。Aurora kinase-IN-1 上调 G1 细胞周期抑制蛋白 (包括 p21 和 p27) 以及 G1 进行性细胞周期蛋白 D1 的表达,并下调 G1-to-S 进行性细胞周期蛋白,导致细胞周期停滞在 G1/S 边界。Aurora 激酶-IN-1 还诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Aurora 激酶-IN-1 是化疗活性分子的先导化合物。
HY-173351
Epigenetic Reader Domain
Cancer
G-6599 是一种 SMARCA2 /SMARCA4 单价分子胶类似的降解剂。G-6599 通过不依赖生物转化的方式共价结合 E3 连接酶 FBXO22 的特定半胱氨酸残基,促进其与 SMARCA2/A4 形成三元复合物并经泛素-蛋白酶体途径实现二者的高效、特异性降解。G-6599 可用于雄激素依赖性前列腺癌及突变型非小细胞肺癌的研究。
HY-147816
Mitochondrial Metabolism
Cancer
Anticancer agent 70 (Compound 21) 是一种抗癌剂,对多种人类癌细胞具有显著的细胞毒活性。Anticancer agent 70 导致 G0/G1 细胞周期阻滞,伴随 p53 和 p21 蛋白水平升高。 Anticancer agent 70 导致 ATP 消耗和线粒体膜电位的破坏。
HY-149891
HSP
Cancer
HSP90-IN-23 (Comp 12-1) 是 热休克蛋白 90 (HSP90) 的抑制剂,IC50 为 9 nM。HSP90-IN-23 诱导肿瘤细胞凋亡,抑制 G0/G1 期肿瘤细胞周期阻滞。HSP90-IN-23 可用于肿瘤研究。
HY-181889
Ras
Cancer
KRAS G12C-IN-75 是一种口服有效且可穿透血脑屏障的 KRASG12C 抑制剂,其 IC50 为 0.53 nM。KRAS G12C-IN-75 可减弱 P-糖蛋白 (P-gp) 和乳腺癌耐药蛋白 (BCRP) 介导的主动转运。KRAS G12C-IN-75 可抑制肿瘤生长,调控下游 MAPK 靶基因 DUSP6 和 SPRY4 的表达,并在 KRASG12C 阳性异种移植模型中呈现剂量依赖性的 KRASG12C 烷基化作用。KRAS G12C-IN-75 可用于非小细胞肺癌的相关研究。
HY-112680
G-quadruplex
Neurological Disease
Carboxypyridostatin 是一种 G-四联体 (G-quadruplex ) 配体。Carboxypyridostatin 对 DNA G4s 上的 RNA 具有高度分子特异性,并可降低 ATF-5 蛋白。Carboxypyridostatin 可抑制细胞增殖并阻碍应激颗粒 (SG) 的形成。
HY-158477
FA2G2S1 N-linked oligosaccharide; α(2,6)/FA2G2S(6)1 glycan; F(6)A2G(4)2S(6)1 glycan
Biochemical Assay Reagents
Others
FA2G2S1 glycan (G2FS1) (FA2G2S1 N-linked oligosaccharide; α(2,6)/FA2G2S(6)1 glycan; F(6)A2G(4)2S(6)1 glycan) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158474
A2G2S1 N-linked oligosaccharide, APTS labelled
Biochemical Assay Reagents
Others
A2G2S1 glycan (G2S1), APTS labelled (A2G2S1 N-linked oligosaccharide, APTS labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158504
FA2G2S1 N-linked oligosaccharide, APTS labelled
Biochemical Assay Reagents
Others
FA2G2S1 glycan (G2FS1), APTS labelled (FA2G2S1 N-linked oligosaccharide, APTS labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-160902
Autophagy
Others
2G-HaloAUTAC (Compound tt44) 是第二代自噬靶向嵌合体 (2G-HaloAUTAC),通过用其他结构替换L-半胱氨酸 (L-Cys) 连接子来提高自噬靶向嵌合体 (AUTAC) 的活性。2G-HaloAUTAC 通过自噬机制表现出针对 EGFP-HaloTag 蛋白的降解活性。
HY-143589
JAB-21822; KRAS G12C inhibitor 36
Ras
Cancer
Glecirasib (Compound 1-2; JAB-21822) 是具有口服活性且有效的 KRAS G12C 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起重要作用。Glecirasib 具有研究 KRAS G12C 介导的癌症的潜力。
HY-161177
PROTACs
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
PROTAC KRAS G12D degrader 2 是一种肽模拟物类 PROTAC ,可特异性靶向二聚体形式的 SARS-CoV-2 3CLPro 蛋白。PROTAC KRAS G12D degrader 2 对 SARS-CoV-2 3CLPro 的抑制作用的 IC50 为 21.2 μM。PROTAC KRAS G12D degrader 2 可特异性结合 SARS-CoV-2 3CLPro 的活性位点。PROTAC KRAS G12D degrader 2 可降低 SARS-CoV-2 3CLPro 的蛋白水平,且不会影响细胞活力。PROTAC KRAS G12D degrader 2 可用于冠状病毒属病毒感染的研究。
HY-145969
3'-O-Me-m7G(5')ppp(5')G
DNA/RNA Synthesis
Eukaryotic Initiation Factor (eIF)
Cancer
β-S-ARCA (3'-O-Me-m7G(5')ppp(5')G) 是一种 mRNA 7-甲基鸟苷 (m7 G) 帽类似物,带有硫代磷酸酯 (PS) 基团。β-S-ARCA 通过其 β-硫原子与蛋白结合位点中带正电的精氨酸 (Arg) 和赖氨酸 (Lys) 残基之间的静电相互作用结合 eIF4E 。β-S-ARCA 可抑制 Dcp2 的脱帽作用,延长 mRNA 半衰期,增强帽依赖型翻译,并提高细胞内的蛋白表达水平。β-S-ARCA 已被用于实验性 mRNA 抗癌疫苗的研究。
HY-B1741A
HY-12336
HY-W197393
HY-163531
HY-NP0196A
HY-NP0196B
HY-161461
Amylases
Neurological Disease
E234G HYPE-IN-1 (Compound I2.10) 是亨廷顿酵母相互作用蛋白E (HYPE) 导向的 AMPylation 抑制剂,具有低微摩尔生物活性、低细胞毒性和血脑屏障透过性。E234G HYPE-IN-1能抑制 HYPE 的主要底物 B 细胞免疫球蛋白结合蛋白 (BiP) 的 AMPylation 。E234G HYPE-IN-1 适合开发为针对神经退行性疾病和糖尿病等临床状况的 HYPE 特异性治剂。
HY-158517
FA2G2S2 N-linked oligosaccharide, APTS labelled; F(6)A2G(4)2S(6)2 glycan, APTS labelled
Biochemical Assay Reagents
Others
FA2G2S2 glycan (G2FS2), APTS labelled (FA2G2S2 N-linked oligosaccharide, APTS labelled; F(6)A2G(4)2S(6)2 glycan, APTS labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-15221
HY-N18190
NF-κB
Apoptosis
Cancer
N-去甲基蝙蝠葛碱
N-Desmethyldauricine 是一种 NF-κB p65 抑制剂和细胞凋亡诱导剂。N-Desmethyldauricine 可降低 p65 的蛋白表达水平,诱导细胞凋亡、将细胞周期阻滞于 G0/G1 期、减弱细胞间黏附作用,并抑制三阴性乳腺癌 3D 球状体的生长。N-Desmethyldauricine 可用于三阴性乳腺癌的相关研究。
HY-W100287
HY-D2937
Fluorescent Dye
Others
BGQFL-9 是一种淬灭探针。BGQFL-9 可以标记 SNAP 标签,并成功标记所有三种蛋白质 (GG-SNAP、G132-SNAP 和 SNAP)。BGQFL-9 几乎没有荧光。
HY-158463
HY-P99879
Benegrastim; Bineuta; F 627
STAT
Inflammation/Immunology
Efbemalenograstim alfa (F 627) 是一种重组融合蛋白。 Efbemalenograstim alfa 是一种长效二聚体粒细胞集落刺激因子 (G-CSF),包含两个人 G-CSF,通过肽接头与人免疫球蛋白 G2 (hIgG2)-Fc 片段融合。Efbemalenograstim alfa 可以诱导白细胞的产生。
HY-153108
ARCA cap solution (100mM)
DNA/RNA Synthesis
Others
3'-O-Me-m7G(5')ppp(5')A (ARCA cap) solution (100mM) 是一种抗反向帽类似物 (ARCA),具有特殊的 RNA 帽子结构。3'-O-Me-m7G(5')ppp(5')A solution (100mM) 可提升 mRNA 翻译效率与稳定性,降低被 IFIT1 等蛋白的翻译抑制,让目的蛋白表达更强、更持久。RNA 帽子结构是某些 RNA 病毒和真核生物的 mRNA 的共有特征。RNA 帽子结构可作为翻译起始的信号。
HY-159891
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Caspase
Cancer
Microtubule destabilizing agent-2 (Compound 21) 是一种口服有效和选择性的靶向微管蛋白的抗肿瘤化合物。Microtubule destabilizing agent-2 可破坏微管蛋白稳定性,抑制微管聚合物。Microtubule destabilizing agent-2 使人肿瘤细胞 G0/G1 期停滞,通过激活 Caspase 级联途径诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。Microtubule destabilizing agent-2 还具有抗炎活性,在体外能抑制 TNF-α 和 IL-6 产生。Microtubule destabilizing agent-2 可抑制异种移植小鼠的肿瘤生长。
HY-164607
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
YL-5092 是一种 YT521-B 同源性 (YTH) 结构域蛋白 1 (YTHDC1 ) 抑制剂,其 IC50 值为 7.4 nM,KD 值为 29.6 nM。YL-5092 能够抑制癌细胞增殖,并诱导细胞 G0/G1 期阻滞和凋亡 (apoptosis )。YL-5092 可用于癌症研究,如急性髓系白血病 (AML)。
HY-162699
LRRK2
Neurological Disease
LY2023-001 是一种有效的 G2019S LRRK2 抑制剂,IC50 为 12.9 nM。LY2023-001 与 G2019S LRRK2 蛋白中的 Glu1948 和 Ala1950 形成稳定的氢键。
HY-176855
HY-P991153
Virus Protease
Infection
Potravitug 是一种人源化免疫球蛋白 G1-κ 单克隆抗体,靶向 BK 多瘤病毒 (BKV ) 的主要衣壳蛋白 VP1。Potravitug 有望用于 BKV 感染相关疾病,如器官移植后 BKV 引发的肾病。
HY-B0412S1
HY-162617
HY-19863
HY-19863A
HY-NP0195
HY-NP0196
HY-NP0196C
HY-NP0197
HY-NP0198
HY-NP0199
HY-NP0200
HY-NP0216
HY-NP193
HY-174727
mRNA
Inflammation/Immunology
Human CXCR2 mRNA 编码人类 CXC 基序趋化因子受体 2 (CXCR2) 蛋白,该蛋白属于 G 蛋白偶联受体家族。CXCR2 是白细胞介素 8 (IL8) 的受体。它与 IL8 具有高亲和力结合,并通过 G 蛋白激活的第二信使系统传递信号。该受体也与趋化因子(CXC 基序)配体 1 (CXCL1/MGSA) 结合,后者是一种具有黑色素瘤生长刺激活性的蛋白质,已被证明是血清依赖性黑色素瘤细胞生长所需的主要成分。
HY-158508
A2G2S2 N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled; A2G(4)2S(6)2 glycan, 2-AA labelled
Biochemical Assay Reagents
Others
A2G2S2 glycan (G2S2), 2-AA labelled (A2G2S2 N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled; A2G(4)2S(6)2 glycan, 2-AA labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158512
A2G2S2 N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled; A2G(4)2S(6)2 glycan, 2-AB labelled
Biochemical Assay Reagents
Others
A2G2S2 glycan (G2S2), 2-AB labelled (A2G2S2 N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled; A2G(4)2S(6)2 glycan, 2-AB labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158515
FA2G2S2 N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled; F(6)A2G(4)2S(6)2 glycan, 2-AB labelled
Biochemical Assay Reagents
Others
FA2G2S2 glycan (G2FS2), 2-AB labelled (FA2G2S2 N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled; F(6)A2G(4)2S(6)2 glycan, 2-AB labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158518
FA2G2S2 N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled; F(6)A2G(4)2S(6)2 glycan, 2-AA labelled
Biochemical Assay Reagents
Others
FA2G2S2 glycan (G2FS2), 2-AA labelled (FA2G2S2 N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled; F(6)A2G(4)2S(6)2 glycan, 2-AA labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-124870
HIV
Infection
N.41 是一种抗病毒剂。N.41 可保护 APOBEC3G (一种抗病毒因子) 免受 HIV Vif 蛋白介导的降解。N.41 可抑制 Vif-A3G 相互作用,并增加细胞 A3G 水平和 A3G 融入病毒体,从而以 Vif 依赖的方式减弱病毒的传染性。N.41 可抑制 PBMCs 中的 HIV-1 病毒复制 (IC50 : 8.4 μM)。
HY-112680A
G-quadruplex
Neurological Disease
Carboxy pyridostatin trifluoroacetate salt 是一种 G-四联体 (G-quadruplex ) 配体。Carboxy pyridostatin trifluoroacetate salt 对 DNA G4s 上的 RNA 具有高度分子特异性,并可降低 ATF-5 蛋白。Carboxy pyridostatin trifluoroacetate salt 可抑制细胞增殖并阻碍应激颗粒 (SG) 的形成。
HY-P4979
HY-168623
HY-158441
A2G2S1 N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled
Biochemical Assay Reagents
Others
A2G2S1 glycan (G2S1), 2-AA labelled (A2G2S1 N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158443
A2G2S1 N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled
Biochemical Assay Reagents
Others
A2G2S1 glycan (G2S1), 2-AB labelled (A2G2S1 N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158486
FA2G2S1 N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled
Biochemical Assay Reagents
Others
FA2G2S1 glycan (G2FS1), 2-AA labelled (FA2G2S1 N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158502
FA2G2S1 N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled
Biochemical Assay Reagents
Others
FA2G2S1 glycan (G2FS1), 2-AB labelled (FA2G2S1 N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-182749
Ras
Akt
Raf
ERK
Cancer
KRAS-IN-58 是一种 KRAS 抑制剂,对 KRASG12D 的 IC50 为 0.223 μM。KRAS-IN-58 可结合 KRASG12C 和 KRASG12D 蛋白,并下调胰腺癌细胞中磷酸化 Raf1 、AKT 及 ERK 的水平。KRAS-IN-58 可用于胰腺癌的研究。
HY-163894
Apoptosis
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-48 (compound 5i) 是一种有效且选择性的 HDAC6 抑制剂,对 HDAC6、HDAC3、HDAC1 的 IC50 值分别为 5.16、396.72、638.08 nM。HDAC6-IN-48 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。HDAC6-IN-48 增加乙酰化 α-微管蛋白的表达。
HY-168205
HSP
Apoptosis
Cancer
HSP90-IN-33 (compound 24e) 是一种有效的 Hsp90 抑制剂,其对 Hsp90α 和 Hsp90β 的 Kd 值分别为 ≥200 和 7.3 µM。HSP90-IN-33 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。HSP90-IN-33 降低 ERα、CDK4 和 Akt 的蛋白表达。
HY-137638
PKA
Metabolic Disease
Sp-5,6-DCl-cBIMPS 是一种有效且特异性的 cAMP 依赖性蛋白激酶 (cAMP-PK) 激活剂。Sp-5,6-DC1-cBIMPS 刺激胰岛素释放。Sp-5,6-DCl-cBIMPS 抑制 U-46619 (HY-108566) 诱导的血小板 Rho、Gq 和 G12/G13 激活[3] 。
HY-137638A
Sp-5,6-DCI-cBIMPS
PKA
Metabolic Disease
Sp-5,6-DCl-cBIMPS sodium 是一种有效且特异性的 cAMP 依赖性蛋白激酶 (cAMP-PK) 激活剂。Sp-5,6-DC1-cBIMPS 刺激胰岛素释放。Sp-5,6-DCl-cBIMPS sodium 抑制 U-46619 (HY-108566) 诱导的血小板 Rho、Gq 和 G12/G13 激活[3] 。
HY-17408R
HY-158476
FA2G2S1 N-linked oligosaccharide, procainamide labelled; α(2,6)/FA2G2S(6)1 glycan, procainamide labelled; F(6)A2G(4)2S(6)1 glycan, procainamide labelled
Biochemical Assay Reagents
Others
FA2G2S1 glycan (G2FS1), procainamide labelled (FA2G2S1 N-linked oligosaccharide, procainamide labelled; α(2,6)/FA2G2S(6)1 glycan, procainamide labelled; F(6)A2G(4)2S(6)1 glycan, procainamide labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-163707
Apoptosis
Cancer
UR778Br 靶向 IQGAP1 蛋白的 GTPase 活化蛋白相关结构域 (GRD 结构域)。UR778Br 抑制人类急性髓系白血病 (AML) 的增殖,在 G2/M 期阻滞细胞周期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。UR778Br 抑制原代细胞和 AML 细胞的集落形成,而对正常骨髓细胞没有显著影响。
HY-P10716
GLP Receptor
Metabolic Disease
Exendin-P5 是一种选择性靶向 GLP-1R 的激动剂。Exendin-P5 通过与 GLP-1R 跨膜域的瞬时相互作用促进 G 蛋白的快速激活,从而提高其在 G 蛋白 介导的信号传导中的效能,加快 cAMP 产生。这种机制使得 Exendin-P5 在代谢疾病的研究中具有潜在的应用价值。
HY-111116
HY-P0216
HY-P10079
HY-12588
OGA
Autophagy
Cancer
Thiamet G 为有效,选择性的 O-GlcNAcase 抑制剂,抑制人 OGA 的 Ki 值为 20 nM。O-GlcNAcase 的作用是从修饰的蛋白质中去除 O-GlcNAc。
HY-128311
HY-145969A
3’-O-Me-m7G(5')ppp(5')G triammonium
DNA/RNA Synthesis
Eukaryotic Initiation Factor (eIF)
Cancer
β-S-ARCA (3'-O-Me-m7G(5')ppp(5')G) triammonium 是一种 mRNA 7-甲基鸟苷 (m7 G) 帽类似物,带有硫代磷酸酯 (PS) 基团。β-S-ARCA triammonium 通过其 β-硫原子与蛋白结合位点中带正电的精氨酸 (Arg) 和赖氨酸 (Lys) 残基之间的静电相互作用结合 eIF4E 。β-S-ARCA triammonium 可抑制 Dcp2 的脱帽作用,延长 mRNA 半衰期,增强帽依赖型翻译,并提高细胞内的蛋白表达水平。β-S-ARCA triammonium 已被用于实验性 mRNA 抗癌疫苗的研究。
HY-176288
HY-W100287R
HY-174726
HY-18707
Ras
Apoptosis
Cancer
K-Ras(G12C) inhibitor 12 是一种 K-Ras(G12C) 不可逆抑制剂。K-Ras(G12C) inhibitor 12 可改变 K-Ras 核苷酸结合偏好、阻断其与效应蛋白相互作用。K-Ras(G12C) inhibitor 12 在含 G12C 突变的肺癌细胞系中能降低细胞活力、诱导凋亡 (apoptosis )。K-Ras(G12C) inhibitor 12 具有抗肿瘤的活性。
HY-150147
RAD51
Apoptosis
Cancer
CAM833 是一种有效的抑制 BRCA2 和 RAD51 之间相互作用的正位抑制剂,对 ChimRAD51 蛋白的 Kd 为 366 nM。 CAM833 也抑制 RAD51 的寡聚。CAM833 促进 G2/M 阻滞细胞的凋亡 (apoptosis ) 进程。
HY-B0412S
HY-B0412S2
HY-114158
Pronase (Activity ≥ 7000 U/g)
Others
Others
Pronase E (Activity ≥ 7000 U/g) 是从灰色链霉菌 (Streptomyces griseus ) 中获得的一种蛋白水解酶混合物,能够将蛋白质消化成单个氨基酸。
HY-157436
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-30 (compound 8g) 是一种选择性HDAC6抑制剂,其 IC50 21 nM,可提高细胞蛋白乙酰化水平。
HY-141495
HY-149336
HY-149720
HY-156045B
Biochemical Assay Reagents
Others
葡聚糖凝胶 G150
Cross-linked dextran G 150 是一种基于分子尺寸排阻、靶向大分子分离的亲水型凝胶。Cross-linked dextran G 150 通过凝胶渗透机制发挥作用,交联结构形成具有特定孔径的三维网络,依据分子流体力学体积实现分离。Cross-linked dextran G 150 可用于调节渗透溶质分配系数和维持渗透平衡的能力,如在凝胶过滤色谱中用于纯化和分析蛋白质、核酸等生物大分子。Cross-linked dextran G 150 还可作为凝胶过滤填料 (粒径范围:40-120 μm;球型蛋白分离范围:5-300 kDa)。
HY-156045C
Biochemical Assay Reagents
Others
葡聚糖凝胶 G200
Cross-linked dextran G 200 是一种基于分子尺寸排阻、靶向大分子分离的亲水型凝胶。Cross-linked dextran G 200 通过凝胶渗透机制发挥作用,交联结构形成具有特定孔径的三维网络,依据分子流体力学体积实现分离。Cross-linked dextran G 200 可用于调节渗透溶质分配系数和维持渗透平衡的能力,如在凝胶过滤色谱中用于纯化和分析蛋白质、核酸等生物大分子。Cross-linked dextran G 200 还可作为凝胶过滤填料 (粒径范围:40-120 μm;球型蛋白分离范围:5-600 kDa)。
HY-122888
PI3K
FGFR
Autophagy
CDK
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
MPT0L145 是一个 PIK3C3 /FGFR 抑制剂,对 PIK3C3 的 Kd 值为 0.53 nM。MPT0L145 降低 FGFR1、FGFR3 及其下游蛋白 (FRS2、ERK 和 Akt) 的磷酸化。MPT0L145 诱导 G0/G1 期细胞周期停滞,并降低细胞周期蛋白 E 的蛋白水平。MPT0L145 促进线粒体功能障碍、ROS 产生和 DNA 损伤。MPT0L145 是一种自噬 (autophagy ) 抑制剂。MPT0L145 显著增强癌细胞对靶向或化疗药物的敏感性。MPT0L145 可用于癌症研究,如膀胱癌和非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-174347
HSP
Casein Kinase
Apoptosis
Cancer
Hsp90-Cdc37-IN-4 是一种 Celastrol (HY-13067) 衍生物,可抑制 Hsp90-Cdc37 蛋白相互作用 (PPI)。Hsp90-Cdc37-IN-4 选择性抑制酪蛋白激酶 2 (CK2 ),减少其底物 Cdc37 在丝氨酸 13 位点的磷酸化。Hsp90-Cdc37-IN-4 诱导 G0/G1 期细胞周期阻滞,并通过线粒体途径触发细胞凋亡 (apoptosis)。Hsp90-Cdc37-IN-4 显示出强大的抗乳腺癌活性。
HY-W087383
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Thalidomide 5-fluoride 是一种基于沙利度胺的 Cereblon 配体,用于募集 Cereblon 蛋白。Thalidomide 5-fluoride 可通过连接子与靶蛋白配体 (例如 IRAK4 ) 连接,形成 PROTAC 分子 (例如 PROTAC IRAK4 degrader-1)。PROTAC IRAK4 degrader-1 浓度为 0.01,0.1 和 1 μM 时作用于 OCI-LY-10 细胞,分别造成 <20%,>20-50% 和 >50% IRAK4 蛋白降解。
HY-121140
Free Fatty Acid Receptor
Metabolic Disease
AZ1729 是一种有效的游离脂肪酸 2 受体 (FFA2) 激活剂,作为一种直接变构激动剂和正向变构调节剂。AZ1729 在 Gi - 介导的途径中增加了内源性短链脂肪酸丙酸的活性,但在 Gq /G11 转导的途径中没有增加活性。AZ1729 可抑制异丙肾上腺素诱导的小鼠脂肪细胞脂解。AZ1729 也可诱导人中性粒细胞迁移。AZ1729 可用于研究 FFA2 生理作用的信号通路。
HY-D0862
HY-131649
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Compound C108 是一种 G3BP2 抑制剂。Compound C108 也靶向应激颗粒相关蛋白、GTPase 激活蛋白 (SH3 结构域) 结合蛋白 2。Compound C108 显著抑制食管鳞状细胞癌 (ESCC) 细胞转移。
HY-W015236
Triglycine
Biochemical Assay Reagents
Others
三甘氨酸
H-Gly-Gly-Gly-OH,又称 Triglycine,是由甘氨酸、甘氨酸和甘氨酸三种氨基酸组成的三肽,通过肽键相连。通常用作蛋白质结构和功能研究中的模型化合物。Glycylglycylglycine 还可以作为中枢神经系统中的神经递质,并已被证明具有抗氧化特性。此外,它可能在各种疾病(例如癌症、糖尿病和神经退行性疾病)方面具有潜在的研究作用。
HY-159177
mAChR
Neurological Disease
M4 mAChR Modulator-1 (compound 23i) 是一种 M4 mAChR 正变构调节剂 (PAM)。M4 mAChR Modulator-1 在 β-arrestin 募集方面与 ACh 表现出比 G 蛋白激活更高的协同性。M4 mAChR Modulator-1 在 G 蛋白介导的反应中表现出较弱的 PAM 效应,但在 β-arrestin 募集方面表现出较强的 PAM 效应。
HY-148278
SOS1
Ras
Cancer
BI-0474 是一种强效的 KRASG12C 抑制剂,其对 GDP-KRAS::SOS1 蛋白-蛋白相互作用的IC50 值为 7.0 nM。BI-0474 对携带 G12C 突变的 NCI-H358 细胞具有较好的抗增殖活性。BI-0474 还在非小细胞肺癌异种移植模型中显示出较好的抗肿瘤活性。
HY-16642A
HY-P10080
HY-158491
A4G4 N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled
Biochemical Assay Reagents
Others
A4G4 glycan, 2-AA labelled (A4G4 N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158492
A4G4 N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled
Biochemical Assay Reagents
Others
A4G4 glycan, 2-AB labelled (A4G4 N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158537
A3G3S3 N-linked oligosaccharide, procainamide labelled
Biochemical Assay Reagents
Others
A3G3S3 glycan, procainamide labelled (A3G3S3 N-linked oligosaccharide, procainamide labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-173535
TNP-β-L-Guanosine 5'-triphosphate tetrasodium
Arf Family GTPase
Others
TNP-β-L-Guanosine 5'-triphosphateTNP-β-L-GTP () tetrasodium 是荧光 GTP 模拟物,可用于研究 GTP 结合蛋白 (如 G 蛋白、GTPase) 的结合动力学与亲和力。TNP-β-L-GTP tetrasodium 带有 TNP 荧光基团,在与蛋白质结合时会改变荧光强度,可用于定量分析。
HY-B0412S3
HY-105791S
HY-110285
HY-113653
HY-P0142
HY-P0142A
HY-P0204
HY-138686
HY-122446
Val-Lys
Others
Endocrinology
Valyllysine (Val-Lys) 是一种肾脏保护肽。Valyllysine 存在于 G. chorda 可溶性蛋白中,经 thermolysin 水解后产生。Valyllysine 能有效改善病理性肾损伤。
HY-123837
HY-169930
ATM/ATR
Cancer
ATR kinase-IN-2 (Compound I-G-27) 是一种 ATR 蛋白激酶抑制剂,Ki 值在0.01 ~ 1 μΜ,可用于肿瘤的研究。
HY-169931
ATM/ATR
Cancer
ATR kinase-IN-3 (Compound I-G-28) 是一种 ATR 蛋白激酶抑制剂,Ki 值在 0.01 ~ 1 μΜ,可用于肿瘤的研究。
HY-174506
mRNA
Cancer
Human XCR1 mRNA 能够编码人类 X-C 基序趋化因子受体 1(XCR1)蛋白,这是一种属于 CXC 趋化因子受体家族的 G 蛋白偶联受体。XCR1 能够通过提高细胞内钙离子水平来传递信号。
HY-175009
EGFR
JAK
STAT
Apoptosis
Cancer
MRC-G-001 是一种 Genipin (HY-17389) 衍生物,其对于 A549 癌症细胞的 IC50 值为 117 μM。MRC-G-001 能抑制 EGFR 、JAK1 和 STAT3 的磷酸化,并调节与上皮-间质转化 (EMT) 相关的蛋白质表达,从而抑制细胞迁移和侵袭。MRC-G-001 可诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。MRC-G-001 可用于非小细胞肺癌等癌症的研究。
HY-N9330
Xanthine Oxidase
Cancer
Broussoflavonol F 是一种 HER2 -RAS-MEK -ERK 信号通路调节剂及蘑菇酪氨酸酶抑制剂,对蘑菇酪氨酸酶的 IC50 为 82.3 μM。Broussoflavonol F 可降低 RAS、HER2、磷酸化 BRAF、磷酸化 MEK 及磷酸化 Erk 的蛋白表达水平。Broussoflavonol F 可诱导细胞凋亡,引发 G0 /G1 期细胞周期阻滞,并对结肠癌细胞表现出细胞毒性。Broussoflavonol F 可用于结肠癌的相关研究。
HY-144725
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC1/6-IN-1 (化合物 D7) 是一种有效的 GLP 、HDAC6 和 HDAC1 的多靶点抑制剂,IC50 的值分别为 1.3、13 和 89 nM。HDAC1/6-IN-1 能在蛋白水平上抑制 H3K9 的甲基化和去乙酰化。HDAC1/6-IN-1 可诱导癌细胞凋亡和 G0/G1 细胞周期阻滞,并阻止癌细胞迁移和入侵。
HY-182285A
5-HT Receptor
DNA/RNA Synthesis
Cancer
FOXM1-IN-4 (compound36) hydrochloride 是一种 5-HT7 受体 拮抗剂和 FOXM1 调节剂,其对 5-HT7 受体 的 Ki 为 92 nM,对 5-HT1A 、5-HT2A 和 5-HT6 受体具有高选择性。 FOXM1-IN-4 (hydrochloride) 可阻断 5-HT7 受体 信号通路,降低总 FOXM1 蛋白及磷酸化 FOXM1 蛋白水平,并下调 cyclin B1 和 cdc25B 的表达。 FOXM1-IN-4 (hydrochloride) 可诱导细胞周期 G2 /M 期阻滞,减少 G0 /G1 期细胞比例,并抑制克隆形成能力。 FOXM1-IN-4 (hydrochloride) 可抑制癌细胞增殖,可用于三阴性乳腺癌的相关研究。
HY-32329
Org-8282
5-HT Receptor
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
司普替林
Setiptiline (Org-8282) 是一种四环类抗抑郁药及口服活性 5-HT1 ₑR /5-HT1 FR 激动剂,对人源 5-HT1 ₑR 的 EC50 为 171.0 nM,对 5-HT1 ₑR 的 Ki 为 29.3 nM,对人源 5-HT1 FR 的 EC50 为 64.6 nM。Setiptiline 可诱导 G 蛋白从异源三聚体 Gαi1 /Gβ1 /Gγ2 复合物中解离,并促进 β-arrestin2 募集。Setiptiline 可用于偏头痛及精神分裂症相关的研究。
HY-114865
HY-183011
Ligands for E3 Ligase
Others
CRBN ligand-901 (5d in Scheme 2) 是 Cereblon (CRBN ) 配体。CRBN ligand-901 可通过连接子与靶蛋白配体 (例如 VP1 ligand-1) 连接,形成 PROTAC 分子 (例如 Jun15702 (HY-182924))。
HY-130149
MRTX849
Ras
Cancer
Adagrasib (MRTX849) 是一种有效,口服可用,突变选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂,具有潜在抗肿瘤活性的。Adagrasib 在半胱氨酸 12 残基处与 KRAS G12C 共价结合,将蛋白锁定在非活性的 GDP 结合构象中,并抑制 KRAS 依赖性信号转导。
HY-D1591
Fluorescent Dye
Others
BODIPY R6G methyl ester (化合物 5′-1) 是一种 BODIPY 类荧光染料。BODIPY R6G methyl ester 光稳定性好,灵敏度高,且对 pH 值不敏感。BODIPY R6G methyl ester 可用于光动力研究、pH 探针、离子识别、光催化、蛋白质标记、细胞成像、蛋白质组学分析等研究领域。
HY-158107
Ras
Cancer
BBO-8520 是靶向 KRASG12C 的直接小分子共价抑制剂,有较高的口服利用度,同时具有 KRASG12C (OFF) 抑制剂特性和阻断 KRASG12C (ON) 信号的作用。BBO-8520 通过将 GTP 结合蛋白来抑制 KRASG12C (ON),从而抑制细胞增殖。BBO-8520 也能快速且完全阻断 RAS-RAF1 相互作用,使 KRASG12C 回到非活性 (OFF) 状态。BBO-8520 可用于癌症研究。
HY-150699
Bacterial
Infection
TXA6101 是一种细菌蛋白 FtsZ (丝状温度敏感蛋白Z) 抑制剂,可抑制细菌的分裂。 TXA6101 对表达 G193D 或 G196S 突变体 FtsZ 的 MRSA 分离株的抗菌活性 MIC 值都为 1 μg/mL,保留了对 TXA707 抗性 FtsZ 突变体的显着活性。TXA6101 可作为抵抗革兰氏阴性菌感染的潜在方法。
HY-159923
Opioid Receptor
Neurological Disease
BPRMU191 是一种 μ-阿片受体 (MOR) 调节剂,通过将小分子吗啡类拮抗剂转变为 G 蛋白偏向的 MOR 激动剂,诱导 MOR 激活,从而发挥镇痛作用。BPRMU191 与吗啡类拮抗剂联合使用,可在减少副作用的同时提供 MOR -依赖性镇痛效果,显著降低了胃肠功能障碍、抗伤害性感受耐受性以及依赖性不良反应。BPRMU191 与吗啡类拮抗剂的联合应用可作为研究重度疼痛的潜在策略,同时为研究 G 蛋白偶联受体调节提供了新思路。
HY-165453
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
VUF14480 是组胺 H4 (hH4 ) 受体介导的 G 蛋白信号传导和 β-arrestin2 募集的部分激动剂。VUF14480 与 hH4 受体共价结合 (对 hH4-WT 受体的 pKi 值为 6.3)。VUF14480 可部分诱导 hH4 受体介导的 G 蛋白激活和 β-arrestin2 募集。VUF14480 可用于炎症性疾病的研究。
HY-128121
Dopamine Receptor
Neurological Disease
MLS1547 是一种高效的 G 蛋白偏向多巴胺 D2 受体 (D2R) 激动剂。MLS1547 刺激 D2R G 蛋白介导的信号传导,EC50 值为 0.37 μM。MLS1547 可作为多巴胺 (DA) 刺激的 β-arrestin 募集到 D2R 的拮抗剂 (IC50 =9.9 μM)。
HY-157955A
HY-134801
HY-139677
HY-129118
HY-P11764
HY-168131
PROTACs
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
PROTAC EZH2 Degrader-3 (compound ZJ-20) 是一种 EZH2 PROTAC 降解剂。PROTAC EZH2 Degrader-3 (5 μM, 24 h)不仅能有效抑制 EZH2 蛋白的表达,而且对 PRC2 其他亚基 H3k27me3 蛋白的表达水平也有较强的抑制作用。PROTAC EZH2 Degrader-3 具有抗增殖活性,阻断细胞周期在 G0-G1 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) ((蓝色: cereblon 配体 Pomalidomide (HY-10984), 黑色: 连接子 HY-W361751;粉色: EZH2 抑制剂 Tazemetostat (HY-13803))。
HY-176786
PROTACs
Ras
Apoptosis
PERK
p38 MAPK
Caspase
TNF Receptor
Cancer
MCB-36 是一种能招募 VHL 蛋白的泛 KRAS PROTAC 降解剂,而不影响 KRAS 的转录。MCB-36 对 HRAS 和 NRAS 蛋白水平的影响极小。MCB-36结合 G12D、G12C、G12V 和野生型 KRAS 的 GDP 负载状态,其 Kd ≈ 1 pM。MCB-36 降低 p-ERK 水平,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。MCB-36 有效抑制 KRASG12C 耐药的癌细胞,重塑肿瘤免疫微环境。MCB-36 可用于结直肠癌和肺癌的研究 (Pink: 靶蛋白配体; Blue: E3 连接酶 (HY-112078); Black: 连接子 (HY-W091879))。
HY-141522
HY-124211
Aryl Hydrocarbon Receptor
MDM-2/p53
Cancer
Dibenzo (a,i) pyrene 是一种多环芳烃,同时也是 TCDD (Ah) receptor 的致癌配体。Dibenzo (a,i) pyrene 可与大鼠肝脏 TCDD (Ah) receptor 结合。Dibenzo (a,i) pyrene 诱导 DNA 加合物形成,上调二倍体肺成纤维细胞中 p53 和 p21WAF1 的蛋白水平。Dibenzo (a,i) pyrene 改变二倍体肺成纤维细胞的细胞周期分布,使 S 期细胞占比增加,G0/G1 期和 G2/M 期细胞占比降低,并会导致 S 期延迟/阻滞。Dibenzo (a,i) pyrene 可用于癌症的研究。
HY-N2414
HY-N6588
3,4,5-triCQA
Akt
NF-κB
Inflammation/Immunology
3,4,5-三咖啡酰奎宁酸
3,4,5-Tricaffeoylquinic acid (3,4,5-triCQA) 通过抑制 Akt 和 NF-κB 途径抑制肿瘤坏死因子-α 刺激角质形成细胞中炎性介质的产生。3,4,5-Tricaffeoylquinic acid 诱导人神经干细胞 G0/G1 细胞周期阻滞、肌动蛋白骨架组织、染色质重塑、神经元分化和骨形态发生蛋白信号传导。3,4,5-Tricaffeoylquinic acid 在衰老相关疾病的研究中具有潜在的应用前景。
HY-137497
Ras
Apoptosis
Cancer
KRAS inhibitor-9 是有效的 KRAS 抑制剂 (Kd =92 μM),阻止 GTP-KRAS 的形成和 KRAS 下游激活。KRAS inhibitor-9 以中等的结合亲和力与 KRAS G12D,KRAS G12C 和 KRAS Q61H 蛋白结合。KRAS inhibitor-9 导致 G2/M 细胞周期停滞并诱导凋亡 (apoptosis )。KRAS inhibitor-9 选择性抑制具有 KRAS 突变的 NSCLC 细胞的增殖,但不抑制正常肺细胞的增殖。KRAS inhibitor-9
HY-172092
Apoptosis
Ferroptosis
Cancer
BG11 诱导 Fe2+ (铁离子) 和细胞内脂质过氧化物的积累,诱导铁死亡 (ferroptosis )。BG11 调节 Bax 和 Bcl-2 蛋白的表达,并诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis )。BG11 在 G0/G1 和 S 期阻滞细胞周期,抑制 TNBC 癌细胞增殖 (MDA-MB-231 和 BT549 的 IC50 分别为 0.49 μM 和 0.52 μM),并抑制细胞迁移和侵袭。BG11 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用。
HY-P2265
SOS1
Ras
Cancer
SAH-SOS1A 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A 以纳摩尔亲和力 (EC50 =106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, and Q61H) 结合,直接和独立地阻断核苷酸结合,损害 KRAS 驱动的癌细胞活力,并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
HY-N17632
HY-128522
Ras
Cancer
ARS-1323-alkyne 是一种通过共价结合 KRAS G12C 突变蛋白的 Switch-II 口袋 (S-IIP) 的共价抑制剂探针。ARS-1323-alkyne 可视化 KRAS G12C 的共价修饰,定量测定抑制剂与靶标的结合效率。ARS-1323-alkyne 可用于验证 KRAS G12C 抑制剂的靶点占据及组合疗法的协同机制。
HY-B1349
Biochemical Assay Reagents
Others
Mepiroxol 能够与特定蛋白质的关键残基形成多种相互作用,能够通过与 Arg-153 和 Arg-74 形成盐桥,并通过其末端羟基与 Asp-50 和 Gly-96 形成两个氢键,这些相互作用有助于增强其结合亲和力和较高的对接分数 (Docking Score)。
HY-D3053
Fluorescent Dye
Others
5(6)-Rhodamine 6G NHS ester 是一种基于 Rhodamine 6G (HY-D0309) 的活性酯类荧光试剂。NHS 酯是一种高反应性的活性酯,能够与蛋白质、多肽、氨基糖、核酸等分子中的初级胺基发生共价偶联,形成稳定的酰胺键 (Ex/Em = 526/547 nm)。
HY-158533
A3G3S3 N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled
Biochemical Assay Reagents
Others
A3G3S3 glycan, 2-AA labelled (A3G3S3 N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158535
A3G3S3 N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled
Biochemical Assay Reagents
Others
A3G3S3 glycan, 2-AB labelled (A3G3S3 N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-185546
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Others
CRBN ligand-900 Gly 是一种合成的 E3 连接酶配体-连接子偶联物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate),其包含一个 CRBN 配体和一个连接子。CRBN ligand-900 Gly 可与靶蛋白配体连接形成 PROTAC NTRK1 degrader-1 (HY-181052)。
HY-P99767
ALXN1007; Lendalizumab
Complement System
Infection
奥仑达利珠单抗
Olendalizumab (ALXN1007) 是一种源自小鼠的人源化 IgG2-G4-κ 抗体,靶向补体蛋白 C5a (Ki =60 pM)。Olendalizumab 靶向补体炎症通路。并且,Olendalizumab 可用于研究由冠状病毒引起的补体介导的疾病。
HY-105791
HY-156045
HY-163917
HY-P3136
TRV120055
Angiotensin Receptor
ERK
Cardiovascular Disease
TRV055 (TRV120055) 是一种 G 蛋白偏向的血管紧张素 II 1 型受体 (AT1Rs ) 激动剂。TRV120055 诱导人类心脏成纤维细胞增殖、胶原 I 和 α-SMA 过表达以及应力纤维形成。TRV055 激活 AT1 受体/Gαq 介导的信号通路,上调 TGF-β1 和 p-ERK1/2 的表达。TRV055 在成年大鼠肌成纤维细胞中诱导的胶原分泌水平与 Ang II 相当。TRV055 可用于研究 AT1Rs 的 G 蛋白偏向信号在调控纤维化反应中的作用。
HY-P3136A
TRV120055 hydrochloride
Angiotensin Receptor
Cardiovascular Disease
TRV055 (TRV120055) (hydrochloride) 是一种 G 蛋白偏向的血管紧张素 II 1 型受体 (AT1Rs ) 激动剂。TRV120055 诱导人类心脏成纤维细胞增殖、胶原 I 和 α-SMA 过表达以及应力纤维形成。TRV055 激活 AT1 受体/Gαq 介导的信号通路,上调 TGF-β1 和 p-ERK1/2 的表达。TRV055 在成年大鼠肌成纤维细胞中诱导的胶原分泌水平与 Ang II 相当。TRV055 可用于研究 AT1Rs 的 G 蛋白偏向信号在调控纤维化反应中的作用。
HY-174742
HY-101763B
VH032-NH2 dihydrochloride; VHL ligand 1 dihydrochloride
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(S,R,S)-AHPC (VH032-NH2) dihydrochloride 是一种基于 VH032 的 VHL 配体,用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。(S,R,S)-AHPC dihydrochloride 可通过连接子与靶蛋白配体 (例如 BCR-ABL1) 连接,形成 PROTAC 分子 (例如 GMB-475)。GMB-475 可作用于 Ba/F3 细胞,诱导 BCR-ABL1 降解 (IC50 =1.11 μM)。
HY-125845
VH032-NH2; VHL ligand 1
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(S,R,S)-AHPC (VH032-NH2) 是一种基于 VH032 的 VHL 配体,用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。(S,R,S)-AHPC 可通过连接子与靶蛋白配体 (例如 BCR-ABL1) 连接,形成 PROTAC 分子 (例如 GMB-475)。GMB-475 可作用于 Ba/F3 细胞,诱导 BCR-ABL1 降解 (IC50 =1.11 μM)。
HY-171788
N-myristoyltransferase
Cancer
NMT-IN-8 (Compound Ex.129) 是一种具有口服活性的高选择性的 N-肉豆蔻酰转移酶抑制剂 (NMT ),IC50 值 <10 nM。NMT-IN-8 与 NMT 的肽结合口袋结合,阻断其催化的蛋白质 N -肉豆蔻酰基化,从而干扰蛋白质运输、信号转导和病毒复制等关键途径。NMT-IN-8 有望用于肿瘤学 (如 MYC 成瘾性癌症、B 细胞淋巴瘤) 和传染病 (如疟疾、艾滋病毒、鼻病毒感染) 的研究。
HY-115575
HY-163916
HY-17669
HY-139677A
HY-12520B
HY-P5996
Fluorescent Dye
Others
MCA-Gly-Asp-Ala-Glu-pTyr-Ala-Ala-Lys(DNP)-Arg-NH2 是一种蛋白酪氨酸磷酸酶荧光底物,可在 393 nm 处检测 (在 325 nm 处激发)。
HY-P991678
HY-137592A
ε-NAD sodium
Others
Others
Nicotinamide 1,N6-ethenoadenine dinucleotide (ε-NAD) sodium 是 NAD 的一种荧光类似物,能够作为细菌毒素催化信号转导 G 蛋白的 G-ADP 核糖基化的底物。Nicotinamide 1,N6-ethenoadenine dinucleotide sodium 可作为荧光底物用于 ADP 核糖基化反应的研究。
HY-138560
HY-125905
VHL ligand 3; E3 ligase Ligand 19
Ligands for E3 Ligase
Cancer
VH032-cyclopropane-F 是一种基于 VH032 的 VHL 配体。VH032-cyclopropane-F 可以通过 linker 与靶蛋白配体 (比如 SMARCA BD 配体) 连接,形成 PROTAC 分子 (比如 PROTAC 1)。PROTAC 1 是 SMARCA2 和 SMARCA4 的部分降解剂。
HY-161966
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-52 (compound 14d) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂,其 IC50 值为 191.1 nM。VEGFR-2-IN-52 可降低 p-VEGFR-2、MMP9、p-ERK1/2 和 p-MEK1 的蛋白表达。VEGFR-2-IN-52 具有细胞毒性。VEGFR-2-IN-52 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。VEGFR-2-IN-52 可提高细胞的 ROS 水平。
HY-158107A
Ras
Cancer
(4R)-BBO-8520 (Compound 314) 是 BBO-8520 (HY-158107) 的一种异构体,是一种选择性的 KRASG12C 抑制剂。BBO-8520 具有 KRASG12C (OFF) 抑制剂特性和阻断 KRASG12C (ON) 信号的作用。BBO-8520 通过将 GTP 结合蛋白来抑制 KRASG12C (ON),从而抑制细胞增殖。BBO-8520 也能快速且完全阻断 RAS-RAF1 相互作用,使 KRASG12C 回到非活性 (OFF) 状态。(4R)-BBO-8520 可用于癌症研究。
HY-148273
ASP-3082; KRAS G12D inhibitor 17
PROTACs
Ras
ERK
Akt
Cancer
Setidegrasib (KRAS G12D inhibitor 17, ASP3082) 是一种 PROTAC KRAS 降解剂 (DC50 : 37 nM)。Setidegrasib 诱导 G12D 突变 KRAS 蛋白的降解。Setidegrasib 在 AsPC-1 细胞中抑制 p-ERK , p-AKT , p-S6 水平。Setidegrasib 在小鼠多种癌症异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。Setidegrasib 可用于研究 KRAS(G12D) 突变的实体瘤。(蓝色: VHL 配体 (HY-168699); 黑色: 连接子 (HY-168698); 粉色: G12D 配体 (HY-168700))。
HY-107146
HY-138560A
Biochemical Assay Reagents
Others
Cross-linked dextran G 50, medium 是一种凝胶过滤介质。Cross-linked dextran G 50, medium 可用于凝胶渗透色谱法来分离糖肽混合物 (球型蛋白分离范围: 1.5K-30K Da;多糖类分离范围:500-10K Da)。Cross-linked dextran G 50, medium 是平均粒径为 D50=220-250 μm 的微球。
HY-138560B
Biochemical Assay Reagents
Others
Cross-linked dextran G 50, fine 是一种凝胶过滤介质。Cross-linked dextran G 50, fine 可用于凝胶渗透色谱法来分离糖肽混合物 (球型蛋白分离范围: 1.5K-30K Da;多糖类分离范围:500-10K Da)。Cross-linked dextran G 50, fine 是平均粒径为 D50=110-130 μm 的微球。
HY-170550
Ras
ERK
Cancer
KRAS G12C inhibitor 69 (Compound K09) 是突变 RAS 蛋白 KRASG12C 的抑制剂,IC50 为 4.36 nM。KRAS G12C inhibitor 69 在细胞 NCI-H358 和 MIA-PACA-2 中抑制 ERK 磷酸化,IC50 分别为 12 nM 和 7 nM。KRAS G12C inhibitor 69 抑制癌细胞 NCI-H358 和 MIA-PACA-2 的增殖,IC50 分别为 3.15 nM 和 2.33 nM。
HY-138193S
LMNG-d42
Isotope-Labeled Compounds
Others
十二烷基麦芽糖乙戊二醇-d42
Lauryl maltose neopentyl glycol-d42 (LMNG-d42 ) 是氘代标记的 Lauryl maltose neopentyl glycol (HY-138193)。Lauryl maltose neopentyl glycol (LMNG) 是一种可以溶解和稳定膜蛋白的去污剂。Lauryl maltose neopentyl glycol 从膜中提取出完整的膜蛋白,从而大大提高了各种膜蛋白 (包括 G 蛋白偶联受体和呼吸系统复合物) 的稳定性。
HY-134813
Ras
Cancer
MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性的炔烃类 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋,并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用,对 KRAS G12D 的 KD 为 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成,从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 选择性抑制 KRAS G12D 突变体肿瘤细胞,但不抑制 KRAS 野生型细胞。MRTX1133 在细胞实验中具有纳摩尔级活性,在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。
HY-N0593AR
HY-N0593R
HY-N0593S
HY-N0593S1
HY-N0593S2
HY-N0593S3
HY-101108R
AGN 190299 (Standard)
Reference Standards
Drug Metabolite
Others
Tazarotenic acid (Standard)是 Tazarotenic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tazarotenic acid 是 Tazarotene 的代谢产物。Tazarotenic acid 与视黄酸受体 (RAR) 结合是类视黄醇作用的可能分子靶点。Tazarotenic acid 具有疣状角化不良的研究潜力。
HY-115449
94G6
IGF-1R
Akt
mTOR
Cancer
Chromeceptin (94G6) 是一种IGF 信号通路 抑制剂。Chromeceptin 抑制肝细胞和 HCC 细胞中 IGF2 的 mRNA 和蛋白质水平。Chromeceptin 抑制 AKT 和 mTOR 的磷酸化水平。
HY-161106
HY-176900
HY-178725
GPR35
Others
ML301 是一种小分子 G 蛋白激动剂。ML301 可以被 SR142948A 抑制,其 IC50 值约为 63 nM。ML301 可以完全竞争性地结合 125 I-NT。
HY-P0207
HY-117992
HY-P3108
HY-107541
GPR55
Neurological Disease
O-1602 是一种 GPR55 (G蛋白偶联受体 55 ) 的激动剂,可以减少 METH 诱导的海马微胶质细胞的数量和激活程度,并降低 NLRP3 炎症体蛋白 (包括 NLRP3、ASC 和 Caspase-1) 的表达水平。
HY-174745
mRNA
Inflammation/Immunology
Human CCR3 mRNA编码人类CC基序趋化因子受体3 (CCR3) 蛋白,该蛋白属于G蛋白偶联受体家族。CCR3可能参与嗜酸性粒细胞和其他炎症细胞在过敏性气道中的积聚和激活。它也被认为是HIV-1病毒的进入辅助受体。
HY-101931
VEGFR
Cancer
hVEGF-IN-1,一种喹唑啉衍生物,可以特异性结合内部核糖体进入位点 A (IRES-A) 中富含 G 的序列,并会使 G-四链体结构不稳定。在 SPR 实验中,hVEGF-IN-1 以 0.928 μM 的 Kd 值与 IRES-A (WT) 结合。hVEGF-IN-1 可通过降低 VEGF-A 蛋白表达来阻止肿瘤细胞迁移并抑制肿瘤生长。
HY-130463
HY-15898
Interleukin Related
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Y-320 是一种口服有效的苯吡唑苯胺免疫调节剂。Y-320 抑制 IL-15 刺激的 CD4 T 细胞产生 IL-17, 其 IC50 值为 20-60 nM。Y-320 增强 G418 对 TP53、DMD和COL17A1 PTC 的读入,增加细胞蛋白质水平和蛋白质合成。Y-320 与低剂量 Paclitaxel (HY-B0015) 通过诱导 G2/M 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis ) 显著致敏多药耐药性 (MDR) 肿瘤。Y-320 可用于类风湿关节炎 (RA) 和肿瘤的研究。
HY-107216A
HY-182447
DL111-IT
CDK
Apoptosis
Endocrinology
Cancer
Contragestazol (DL111-IT) 是一种非激素类抗生育剂。Contragestazol 可降低 Cyclin D1 和 CDK4 的表达,增加总视网膜母细胞瘤蛋白 (pRb ) 的表达,并降低过度磷酸化的 pRb 水平。Contragestazol 可诱导 G0 /G1 期细胞周期阻滞。Contragestazol 通过诱导黄体细胞凋亡 (Apoptosis ) 及降低子宫内多胺水平,从而抑制胚胎发育。Contragestazol 对前列腺癌、 S180 肿瘤和 H22 肿瘤具有抗肿瘤活性。Contragestazol 在动物体内表现出极强的终止早期妊娠活性。
HY-110402
VH032-NH2 TFA; VHL ligand 1 TFA
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(S,R,S)-AHPC (VH032-NH2) TFA 是一种基于 VH032 的 VHL 配体,用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。(S,R,S)-AHPC TFA 可通过连接子与靶蛋白配体 (例如 BCR-ABL1) 连接,形成 PROTAC 分子 (例如 GMB-475)。GMB-475 可作用于 Ba/F3 细胞,诱导 BCR-ABL1 降解 (IC50 =1.11 μM)。
HY-181807
SOS1
Ras
Cancer
SOS1/KRAS-IN-2 (Compound 20) 是一种 SOS1::KRASG12C 蛋白-蛋白相互作用抑制剂,IC50 为 4.11 nM。SOS1/KRAS-IN-2 可阻断 SOS1 与 KRASG12C 之间的相互作用。SOS1/KRAS-IN-2 可诱导细胞凋亡。SOS1/KRAS-IN-2 对结直肠癌和舌鳞状细胞癌表现出抗癌活性。
HY-156045A
HY-133735A
RABV
Infection
GRP-60367 hydrochloride 是种首创的小分子狂犬病病毒 (RABV ) 进入抑制剂,对某些 RABV 株具有纳摩尔作用效果。GRP-60367 hydrochloride 特异性靶向 RABV G 蛋白。
HY-139410
HY-P99938
HX008
PD-1/PD-L1
Cancer
普特利单抗
Pucotenlimab (HX008) 是一种人源化免疫球蛋白 G4 (IgG4) 抗程序性细胞死亡蛋白 1 (anti-PD-1) 单克隆抗体。Pucotenlimab 可用于肿瘤研究。
HY-P0172
CXCR
Inflammation/Immunology
Endocrinology
Cancer
ATI-2341 是一种有效的 C-X-C 趋化因子受体 4 型 (CXCR4) 功能选择性变构激动剂,其作为偏向配体起作用,有利于 Gα1激活而不是 Gα13。ATI-2341 激活抑制性异源三聚体 G 蛋白 (Gi) 以促进 cAMP 产生的抑制并诱导钙动员。ATI-2341 是一种有效骨髓多形核中性粒细胞 (PMNs) 和造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 动员剂。
HY-P0172A
CXCR
Inflammation/Immunology
Endocrinology
Cancer
ATI-2341 是一种有效的 C-X-C 趋化因子受体 4 型 (CXCR4) 功能选择性变构激动剂,其作为偏向配体起作用,有利于 Gα1激活而不是 Gα13。ATI-2341 激活抑制性异源三聚体 G 蛋白 (Gi) 以促进 cAMP 产生的抑制并诱导钙动员。ATI-2341 是一种有效骨髓多形核中性粒细胞 (PMNs) 和造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 动员剂。
HY-114413
HSP
Apoptosis
Cancer
YZ129 是 HSP90-磷酸酶-NFAT 通路的抑制剂,可抗胶质母细胞瘤,直接与 热休克蛋白 (HSP90) 结合,对NFAT核易位的 IC50 值为820 nM。YZ129 在 G2/M 期诱导GBM细胞周期阻滞,促进细胞凋亡,抑制肿瘤细胞增值和迁移。
HY-158453
FA2B N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled; G0F with bisecting GlcNAc, 2-AA labelled
Biochemical Assay Reagents
Others
FA2B glycan (G0B), 2-AA labelled (FA2B N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled; G0F with bisecting GlcNAc, 2-AA labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-P991158
TGF-β Receptor
Neurological Disease
Rinvatercept,一种融合蛋白,是由人 ACVR2A/B 胞外域序列组合而成的甘氨酰 (1)-嵌合 N 端 (1-108)-肽 (2-109),并通过 G3 肽连接子 (110-112) 与免疫球蛋白 G1 (IgG1) Fc 片段融合。Rinvatercept 可用于神经肌肉疾病的研究。
HY-W854844B
Molecular Glues
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
JP-2-196 hydrochloride 是一种共价分子胶降解剂,靶向 RNF126 。JP-2-196 hydrochloride 会促使 RNF126 与靶蛋白 (例如 BRD4、AR-V7) 形成三元复合物,从而促进它们的泛素化和蛋白酶体降解。JP-2-196 hydrochloride 有望用于癌症的研究 (如前列腺癌、白血病)。
HY-15291R
GPR119
Metabolic Disease
MBX-2982 (Standard) 是 MBX-2982 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。MBX-2982 是一种口服选择性的 G 蛋白偶联受体 119 (GPR119 ) 激动剂。
HY-154954
HY-134661
HY-P990021
TRL1068
Bacterial
Others
Calpurbatug 是一种免疫球蛋白 G1 抗体。 Calpurbatug 具有抗菌 DNA 结合蛋白 DNABII 家族和抗人单克隆 TRL1068 γ1 链的活性。
HY-P1483
HY-P1483B
HY-P1915
HY-157213
Apoptosis
PROTACs
FLT3
Cancer
LWY713 是一种 PROTAC 类 FLT3 降解剂 (DC50 =0.64 nM),以 cereblon 和蛋白酶体依赖性方式选择性诱导 FLT3 降解。LWY713 抑制细胞增殖,并诱导 MV4-11 细胞 G0/G1 期停滞和凋亡 (apoptosis)。LWY713 在 MV4-11 异种移植模型中表现出有效的体内抗肿瘤活性。LWY713 由靶蛋白配体 (red part) Gilteritinib (HY-12432)、E3 连接酶配体 (blue part) Lenalidomide-F (HY-W039233) 和 PROTAC linker (black part) Glycolic acid (HY-W015967) 组成。其中 E3 连接酶配体和 linker 可组成 Lenalidomide-Glycolic acid (HY-169373);靶蛋白配体的活性对照为:Naproxen Gilteritinib (HY-169374)。
HY-N2414R
HY-130624
HSP
Apoptosis
Cancer
Hsp90-Cdc37-IN-2 (Compound 41) 是热休克蛋白 90 (Hsp90 ) 和细胞周期蛋白 37 (Cdc37 ) 相互作用的抑制剂。Hsp90-Cdc37-IN-2 抑制癌细胞 A549、MCF-7、HOS 和 HepG2 的增殖,IC50 为 0.41-0.94 μM。Hsp90-Cdc37-IN-2 降低线粒体膜电位,诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis ),并在 G0/G1 期阻滞细胞周期。
HY-P10323
Tumstatin (74-98), human
Integrin
FAK
mTOR
Apoptosis
Cancer
T7 Peptide 是一种蛋白质合成抑制剂和抗血管生成剂,与人转铁蛋白受体的 Kd 为 10 nM。 T7 Peptide 可抑制内皮细胞中 黏着斑激酶 的磷酸化、磷脂酰肌醇 3-激酶和 Akt 的激活、mTOR 激酶活性以及 4E-BP1 的磷酸化。 T7 Peptide 可诱导肝癌细胞发生 G0/G1 细胞周期阻滞、凋亡和保护性自噬,并抑制小鼠模型中的肿瘤生长。 T7 Peptide 可用于癌症、胶质母细胞瘤、肝细胞癌和胶质瘤的相关研究。
HY-180820
HY-170965
CDK
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Anticancer agent 264 (Compound 5w) 是一种抗癌剂,在肿瘤细胞系中表现出显着的抗增殖活性,IC50 范围为 7.5-33.67 μM。Anticancer agent 264 显着诱导 MDA-MB-231 、 MIA PaCa-2 和 DU-145 细胞系的细胞周期在 G2/M 期停滞。Anticancer agent 264 以剂量依赖性方式降低关键细胞周期蛋白 CDK1 、 CDK2 和 Cyclin B1 ,且与分化抑制剂和 DNA 结合蛋白具有良好的结合活性。Anticancer agent 264 可用于癌症疾病领域的研究。
HY-173349
PARP
Cancer
TDI-012804 是一种 TNKS2 抑制剂,对细胞内源性 TNKS2 蛋白具有选择性抑制作用。TDI-012804 增加了 TNKS1 杂合子 (Tnks1HET) 和完全敲除 (Tnks1KO) 的细胞中 AXIN1 蛋白的表达。TDI-012804 可抑制 ApcQ1405X/Tnks1KO 类器官的增殖 (EC50 为 59.1 nM),且对 Tnks1KO AKP-G12D 和 AKP-G13D 类器官具有选择性的毒性。
HY-D1906
Fluorescent Dye
Others
BDP R6G NHS ester 是一种硼二吡咯甲烷荧光团,其含有 NHS 酯基,可与蛋白质或其他分子中的胺基 (-NH2) 反应形成稳定的酰胺键 (Ex/Em = 530/548 nm)。
HY-101033
HY-160523
HY-177116
HY-137167
Gpp(NH)p lithium
Adenylate Cyclase
Metabolic Disease
Guanylyl imidodiphosphate lithium (Gpp(NH)p lithium) 是一种不可水解的 GTP 类似物。Guanylyl imidodiphosphate lithium 可增加腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase) 活性。Guanylyl imidodiphosphate lithium 可结合并不可逆地激活 G 蛋白。
HY-147868
HY-P5392
Apelin Receptor (APJ)
Others
Apelin-16, human, bovine 是一种有生物活性的肽。(Apelin 是 G 蛋白偶联 APJ 受体的内源性配体。它是由 77 个氨基酸组成的前蛋白原。Apelin-16 是 Apelin 的活性片段之一)
HY-P5392A
Apelin Receptor (APJ)
Others
Apelin-16, human, bovine acetate 是一种有生物活性的肽。(Apelin 是 G 蛋白偶联 APJ 受体的内源性配体。它是由 77 个氨基酸组成的前蛋白原。Apelin-16 是 Apelin 的活性片段之一)。
HY-W041308
Kathon 930
GnRH Receptor
Endocrinology
DCOIT 是一种代表性的异噻唑啉酮,可刺激促性腺激素释放激素受体 (GnRHR ) 介导的大脑中卵泡刺激素和黄体生成素的合成。DCOIT 干扰 G 蛋白偶联受体、MAPK 和 Ca2+ 信号级联反应。
HY-125542
Apoptosis
PI3K
Akt
Cancer
DCZ3301 是一种有效的芳基胍抑制剂。DCZ3301 抑制细胞增殖,诱导 G2/M 细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )。DCZ3301 通过下调 PI3K 蛋白表达和 AKT 磷酸化来抑制 PI3K/AKT 通路的激活。DCZ3301 可用于癌症研究。
HY-168886
c-Myc
Cancer
Anticancer agent 263 (compound 7) 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 263 与 G-四链体 DNA (G4) 序列 22-mer Pu22 (c-Myc DNA 的模拟物) 结合。Anticancer agent 263 是一种结构调节剂,可显著增强蛋白质 α-螺旋的形成,并具有形成超分子网络的能力。Anticancer agent 263 无细胞毒性。
HY-134653
Epigenetic Reader Domain
Cancer
5-Ph-IAA 是 IAA 的衍生物。5-Ph-IAA 是一种配体与 OsTIR1 (F74G) 突变体一起建立了生长素诱导的 degron 2 系统 (AID2 )。AID2 诱导 mAID 融合蛋白的快速有效消耗,从而研究活细胞中的蛋白功能。AID2 可以抑制肿瘤。
HY-121881
HSP
Cancer
PU3 是一种 Hsp90 抑制剂,能够与格尔德霉素 (GM) 等竞争 Hsp90 的保守 ATP/ADP 口袋。PU3 还诱导 Her2 等蛋白质的降解,并通过引起视网膜母细胞瘤蛋白质低磷酸化、G1 期停滞和细胞分化,来抑制乳腺癌细胞生长。PU3 具有作为癌症抑制剂的潜力。
HY-124070
MDM-2/p53
Cancer
ISA 27是一种小分子的 MDM2-p53 蛋白--蛋白相互作用抑制剂。ISA 27 能够抑制 MDM2 对 p53 的泛素化及降解作用。ISA 27 有望用于 p53 突变型实体肿瘤 (如甲状腺癌、乳腺癌) 的研究。
HY-P10365
HY-117061
HY-160540
HY-P0207A
Endothelin-2 (49-69) (human, canine) TFA; Human endothelin-2 TFA
Endothelin Receptor
Cardiovascular Disease
Cancer
Endothelin-2 (49-69), human (TFA) (Endothelin-2 (49-69) (human, canine) (TFA)) 是由 21 个氨基酸组成的血管活性肽,可与 G 蛋白连接的跨膜受体,ET-RA 和 ET-RB 结合。
HY-139486
HY-118086
HY-P10323A
Tumstatin (74-98), human TFA
Integrin
FAK
mTOR
Apoptosis
Cancer
T7 Peptide TFA 是一种蛋白质合成抑制剂和抗血管生成剂,与人转铁蛋白受体的 Kd 为 10 nM<。T7 Peptide TFA 可抑制内皮细胞中 黏着斑激酶 的磷酸化、磷脂酰肌醇 3-激酶和 Akt 的激活、mTOR 激酶活性以及 4E-BP1 的磷酸化。T7 Peptide TFA 可诱导肝癌细胞发生 G0/G1 细胞周期阻滞、凋亡和保护性自噬,并抑制小鼠模型中的肿瘤生长。T7 Peptide TFA 用于癌症、胶质母细胞瘤、肝细胞癌和胶质瘤的相关研究。
HY-P2265A
SOS1
Ras
Cancer
SAH-SOS1A TFA 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A TFA 以纳摩尔亲和力 (EC50 =106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, Q61H) 结合,直接和独立地阻断核苷酸结合。SAH-SOS1A TFA 损害 KRAS 驱动的癌细胞活力,并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
HY-101290
HY-101290A
Cyclin G-associated Kinase (GAK)
AAK1
Neurological Disease
BMT-090605 hydrochloride 是一种有效的选择性连接蛋白-2 相关激酶 1 (AAK1) 抑制剂,IC50 值为 0.6 nM。BMT-090605 hydrochloride 显示抗伤害活性。BMT-090605 hydrochloride 抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE) 和细胞周期蛋白 G 相关激酶 GAK,IC50 值分别为 45 nM 和 60 nM。BMT-090605 hydrochloride 可用于神经性疼痛的研究。
HY-18705
HY-13509
RGS Protein
Inflammation/Immunology
CCG-50014 是 RGS4 抑制剂 (IC50 =30 nM),对 RGS4 的选择性比其他 RGS 蛋白高 20 倍。CCG-50014 与 RGS 共价结合,在位于变构调节位点的两个半胱氨酸残基上形成加合物。CCG50014 在小鼠福尔马林试验中减少伤害性反应并增强阿片类活性分子介导减缓疼痛的作用。
HY-W013411A
HY-108554
Protease Activated Receptor (PAR)
Others
Q94 hydrochlo 是一种选择性 PAR1 拮抗剂 (IC50 =916 nM),可以选择性阻断 PAR1/Gαq 相互作用和信号传导。Q94 hydrochlo 以剂量依赖性方式阻断 PAR1 介导的 CCL2 mRNA 和蛋白质水平的增加。Q94 hydrochlo 还完全阻断凝血酶诱导的 ERK1/2 和 MLC 磷酸化。
HY-15176
RR82
G-quadruplex
Cancer
Pyridostatin (RR82) 是一种高选择性的 G-quadruplex DNA 稳定剂 (Kd =490 nM),可靶向细胞中的 DNA 和 RNA G4s。Pyridostatin 通过诱导复制和转录依赖的 DNA 损伤促进人类癌细胞生长停滞。Pyridostatin 靶向原癌基因 Src。Pyridostatin 降低人乳腺癌细胞 SRC 蛋白水平和 SRC 依赖的细胞运动。
HY-15176A
RR82 hydrochloride
G-quadruplex
Cancer
Pyridostatin (RR82) hydrochloride 是一种高选择性的 G-quadruplex DNA 稳定剂 (Kd =490 nM),可靶向细胞中的 DNA 和 RNA G4s。Pyridostatin hydrochloride 通过诱导复制和转录依赖的 DNA 损伤促进人类癌细胞生长停滞。Pyridostatin hydrochloride 靶向原癌基因 Src。Pyridostatin hydrochloride 降低人乳腺癌细胞 SRC 蛋白水平和 SRC 依赖的细胞运动。
HY-15176C
RR82 trihydrochloride
G-quadruplex
Cancer
Pyridostatin (RR82) trihydrochloride 是一种高选择性的 G-quadruplex DNA 稳定剂 (Kd =490 nM),可靶向细胞中的 DNA 和 RNA G4s。Pyridostatin trihydrochloride 通过诱导复制和转录依赖的 DNA 损伤促进人类癌细胞生长停滞。Pyridostatin trihydrochloride 靶向原癌基因 Src。Pyridostatin trihydrochloride 降低人乳腺癌细胞 SRC 蛋白水平和 SRC 依赖的细胞运动。
HY-179521
CDK
Apoptosis
Cancer
CDK1-IN-8 是一种 CDK1 抑制剂。CDK1-IN-8 可抑制细胞迁移、诱导细胞凋亡 (apoptosis) ,并将细胞周期阻滞在 G2/M 期。CDK1-IN-8 可显著下调 HepG2 细胞中 CDK1 蛋白的表达水平。CDK1-IN-8 可用于研究肝细胞癌。
HY-U00416
Ras
Cancer
ARS-1323 是一种 KRAS G12C 抑制剂。ARS-1323 通过与突变型 K-Ras 蛋白上的半胱氨酸残基特异性结合,锁定其在 GDP 结合构象,从而阻断 K-Ras 激活及下游信号通路。ARS-1323 可用于研究 K-Ras G12C 驱动的肿瘤细胞信号传导机制、生长特性。
HY-174403
Bcl-2 Family
c-Myc
Apoptosis
Caspase
Cancer
c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 是一种靶向 c-MYC 和 Bcl-2 启动子区域 G-四链体 (G4 ) 的双靶点配体,其对 c-MYC G4 的 Kd 值为 0.90 μM,对 Bcl-2 G4 的 Kd 值为 0.56 μM。c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 通过与形成 G4 的序列结合来抑制 c-MYC 和 Bcl-2 基因的转录,并下调它们的蛋白质表达。c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 可抑制 MCF-7 细胞增殖、迁移,并诱导细胞周期 G1 期阻滞和凋亡 (apoptosis )。c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 在 4T1 同源模型中显著抑制肿瘤生长,且无明显毒性。c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 可以用于乳腺癌的研究。
HY-174787
mRNA
Cancer
Human ACKR3 mRNA 能编码人类非典型趋化因子受体 3(ACKR3)蛋白,该蛋白属于 G 蛋白偶联受体家族的一员。ACKR3 是一种典型的趋化因子受体,它通过高亲和力的趋化因子结合来控制趋化因子的水平和定位,这种结合与经典的配体驱动信号转导级联反应无关,而是导致趋化因子的封闭、降解或跨细胞转运。
HY-19805
CaMK
AMPK
Autophagy
Metabolic Disease
STO-609 是选择性和细胞可渗透的 CaM-KK 抑制剂,对重组 CaM-KKα 和 CaM-KKβ 的Ki 值分别为 80 和 15 ng/mL。STO-609 抑制 Hela 细胞溶解物中的 AMP 活化蛋白激酶激酶 (AMPKK) 活性,IC50 值为 ~0.02 g/ml。
HY-19805A
CaMK
AMPK
Autophagy
Metabolic Disease
STO-609 acetate 是选择性和细胞可渗透的 CaM-KK 抑制剂,对重组 CaM-KKα 和 CaM-KKβ 的Ki 值分别为 80 和 15 ng/mL。STO-609 acetate 抑制 Hela 细胞溶解物中的 AMP 活化蛋白激酶激酶 (AMPKK) 活性,IC50 值为 ~0.02 g/ml。
HY-137135
HY-173178
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
LNS8801 是一种具有口服活性的 G 蛋白偶联雌激素受体 (GPER ) 的激动剂。LNS8801 通过激活 GPER ,来介导下游信号通路,如促进 cAMP 生成、激活 CREB 信号等,从而发挥抑制肿瘤细胞增殖、诱导细胞分化、增强肿瘤免疫原性等抗肿瘤活性。LNS8801 可用于多种癌症 (如黑色素瘤、胰腺癌、结直肠癌、肺癌等) 领域的研究,以及探究 GPER 在正常生理和病理过程中作用的相关研究。
HY-181078
c-Myc
Apoptosis
Bcl-2 Family
Cancer
Cephalotaxine-ester-(R)-1-ethoxy-3-mercaptopropan-2-ol-Ph (3,4OMe) 是一种抗白血病剂,具有强大的核糖体靶向蛋白质合成抑制作用。Cephalotaxine-ester-(R)-1-ethoxy-3-mercaptopropan-2-ol-Ph (3,4OMe) 可通过抑制蛋白质合成下调短寿命癌蛋白,包括 c-Myc 和 Mcl-1 。Cephalotaxine-ester-(R)-1-ethoxy-3-mercaptopropan-2-ol-Ph (3,4OMe) 促进急性髓系白血病 (AML) 细胞周期停滞于G0/G1期,并诱导线粒体途径凋亡 (apoptosis )。Cephalotaxine-ester-(R)-1-ethoxy-3-mercaptopropan-2-ol-Ph (3,4OMe) 可用于白血病的研究。
HY-112140
HY-148826
HY-117562
FABP
Metabolic Disease
a-FABP-IN-1 (Compound 5g) 是一种有效的、选择性的人脂肪细胞脂肪酸结合蛋白 (a-FABP ) 抑制剂,其 Ki 小于 1.0 nM。a-FABP-IN-1 抑制促炎细胞因子的产生。
HY-130660
HY-P10333A
HY-P11273
HY-P1483A
HY-W018772S6
HY-121607
AP-1
Apoptosis
Cancer
INI-43 是 Kpnβ1 的抑制剂,干扰 Kpnβ1 和已知的 Kpnβ1 cargo 蛋白、NFAT、NFκB、AP-1和 NFY 的核定位。INI-43 能抑制癌细胞的增殖,在癌细胞中引起 G2 -M 细胞周期阻滞,并诱导细胞内在凋亡 (apoptosis ) 途径。
HY-178155
DNA/RNA Synthesis
Autophagy
Cancer
AP232 是一种选择性的 U2AF1-UHM 抑制剂,其 IC50 值为 7.96 μM。AP232 对其他含 UHM 的蛋白质表现出 2.8-24 倍的选择性。AP232 具有抗白血病活性,并且在携带剪接因子突变的细胞系中显示出更高的活性。AP232 可以诱导白血病细胞 G2/M 期和 G1 期停滞,损害溶酶体酸化,并抑制自噬 (autophagy )。AP232 可用于癌症研究,如白血病。
HY-178155A
DNA/RNA Synthesis
Autophagy
Cancer
AP232 dihydrochloride 是一种选择性的 U2AF1-UHM 抑制剂,其 IC50 值为 7.96 μM。AP232 dihydrochloride 对其他含 UHM 的蛋白质表现出 2.8-24 倍的选择性。AP232 dihydrochloride 具有抗白血病活性,并且在携带剪接因子突变的细胞系中显示出更高的活性。AP232 dihydrochloride 可以诱导白血病细胞 G2/M 期和 G1 期停滞,损害溶酶体酸化,并抑制自噬 (autophagy )。AP232 dihydrochloride 可用于癌症研究,如白血病。
HY-N0837
NSC17821; NSC23880
PI3K
Akt
mTOR
Autophagy
Apoptosis
Neurological Disease
Metabolic Disease
Cancer
黎芦碱
Veratramine (NSC17821; NSC23880) 是一种口服有效的 PI3K/Akt/mTOR 信号通路抑制剂及 SIGMAR1 调节剂。Veratramine 诱导肿瘤细胞自噬性凋亡 (autophagy ),阻滞细胞周期于 G0/G1 期,并抑制上皮-间质转化 (EMT) 相关蛋白减少肿瘤迁移。Veratramine 通过抑制 SIGMAR1 与 NMDAR 结合及 NMDAR Ser896 位点磷酸化,减轻神经病变模型中脊髓和坐骨神经病理损伤。Veratramine 具有抗肿瘤增殖、诱导凋亡 (apoptosis 、抑制炎症及神经保护活性,可用于肝癌、骨肉瘤等癌症及糖尿病周围神经病变的研究。
HY-180281
Zinc Finger Protein
Apoptosis
PI3K
Akt
Cancer
PLAGL2-IN-1 是一种多形性腺瘤样蛋白 2 (PLAGL2 ) 抑制剂,其 Kd 值为 2.23 µM。PLAGL2-IN-1 可抑制 PLAGL2 的转录活性,诱导 G0/G1 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis ),从而抑制肝细胞癌 (HCC) 细胞增殖。PLAGL2-IN-1 可破坏细胞外基质结构,并通过降低 AKT 磷酸化水平抑制 PI3K-AKT 信号通路。PLAGL2-IN-1 可抑制 HCCLM3 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。PLAGL2-IN-1 可用于肝细胞癌的研究。
HY-181659
EGFR
Apoptosis
Akt
ERK
Caspase
Bcl-2 Family
Cancer
EGFR-IN-201 是一种强效的 EGFR 抑制剂,对野生型 EGFR 的 IC50 为 0.091 μM;对于突变型 EGFR 变体,EGFRT790M 、EGFRL858R 和 EGFRC797S 的 IC50 值分别为 0.147 μM、0.221 μM 和 0.703 μM。EGFR-IN-201 可抑制 EGFR 下游信号蛋白 AKT1 (IC50 = 0.225 μg/mL) 和 ERK1 (IC50 = 0.705 μg/mL)。EGFR-IN-201 可诱导癌细胞发生 G0/G1 期细胞周期阻滞、凋亡 (apoptosis ) 及低水平坏死。EGFR-IN-201 可用于结肠癌等癌症研究。
HY-186086
Cancer
RM-041 是一种选择性、口服有效的 KRASG13C (ON) 抑制剂,可与 KRASG13C (ON) 、Cyclophilin A 形成共价复合物。RM-041 通过空间位阻阻断 RAS 效应蛋白的结合,随后与 Cys-13 共价结合形成不可逆抑制复合物,抑制 KRASG13C 突变癌细胞的增殖。RM-041 可在细胞和异种移植肿瘤模型中诱导 KRASG13C 肿瘤消退。RM-041 与上游节点抑制剂 (如 SHP2 抑制剂) 联用时,可发挥协同效果。RM-041 可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-169170
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Epigenetic Reader Domain
PARP
Cancer
PARP1/BRD4-IN-3 (compound HF4) 是一种有效的 BRD4 和 PARP1 抑制剂,BRD4 和 PARP1 的 IC50 值分别为 1210 和 2019 nM。PARP1/BRD4-IN-3 显示出抗增殖活性。PARP1/BRD4-IN-3 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。PARP1/BRD4-IN-3 导致 DNA 损伤并降低 Rad51 的蛋白质表达。PARP1/BRD4-IN-3 显示出抗肿瘤活性。
HY-173333
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
Cancer
PROTAC SMARCA2/4 degrader-38 是一种 SMARCA2/4 PROTAC 降解剂 (DC50 分别为: 3.0 nM 和 4.0 nM)。PROTAC SMARCA2/4 degrader-38 能促进 SMARCA2/4 的泛素化和降解。PROTAC SMARCA2/4 degrader-38 可阻断 G0/G1 细胞周期和诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PROTAC SMARCA2/4 degrader-38 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。(粉色:SMARCA2/4 配体;蓝色:VHL 配体 (HY-112078);黑色:连接子;靶蛋白配体-连接体结合物 (HY-173343))。
HY-W460666
Phosphoramidites
Drug Intermediate
Cancer
5'-O-DMT-N2-Ibu-2'-OMe-G 是一种用于合成反义寡核苷酸的关键中间体。5'-O-DMT-N2-Ibu-2'-OMe-G 参与构建具有特定序列的反义寡核苷酸,这些反义寡核苷酸能够与靶向 mRNA 互补结合。5'-O-DMT-N2-Ibu-2'-OMe-G 阻断 mRNA 的翻译过程,从而抑制特定蛋白质的表达,发挥调控基因表达的作用 。5'-O-DMT-N2-Ibu-2'-OMe-G 有望用于遗传性疾病和肿瘤的研究。
HY-158493
A2 N-linked oligosaccharide, procainamide labelled
Biochemical Assay Reagents
Others
A2 glycan (G0), procainamide labelled (A2 N-linked oligosaccharide, procainamide labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158497
A2 N-linked oligosaccharide, APTS labelled
Biochemical Assay Reagents
Others
A2 glycan (G0), APTS labelled (A2 N-linked oligosaccharide, APTS labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-160631
HY-161107
GPR84
Inflammation/Immunology
OX04529 (compound 69) 是一种有效的,有口服活性的 GPR84 选择性激动剂。OX04529 抑制 FSK 诱导的 cAMP 产生,EC50 为 0.0185 nM。OX04529 显示出优异的效力和高 G 蛋白信号传导偏差。
HY-120179
AAK1
Neurological Disease
LP-922761 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 AAK1 抑制剂,在酶和细胞分析中 IC50 分别为 4.8 nM 和 7.6 nM。LP-922761 还抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE ),IC50 为 24 nM。LP-922761 对细胞 GAK,阿片类活性分子,肾上腺素 α2 或 GABAa 受体无明显活性。
HY-120179A
AAK1
Neurological Disease
LP-922761 hydrate 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 AAK1 抑制剂,在酶和细胞分析中 IC50 分别为 4.8 nM 和 7.6 nM。LP-922761 hydrate 还抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE ),IC50 为 24 nM。LP-922761 hydrate 对细胞 GAK,阿片类活性分子,肾上腺素 α2 或 GABAa 受体无明显活性。
HY-E70609
PI3K
Inflammation/Immunology
Cancer
PIK3CG Recombinant Human Active Lipid Kinase 属于 PI3K 酶家族,在 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 通路中受 Gβγ 和 Ras 直接调控。PIK3CG 具有调节细胞炎症和免疫的功能。PIK3CG 也是一些恶性肿瘤的潜在靶点,例如急性淋巴细胞白血病、髓母细胞瘤、低密蛋白乳腺癌 (CLBC) 和卡波西肉瘤。
HY-151658
ADC Linker
Others
H-L-Lys(N3-Gly)-OH 是一种含有叠氮基团的点击化学试剂,赖氨酸衍生物。H-L-Lys(N3-Gly)-OH 可以合并到蛋白质中进行点击修饰。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-151658A
ADC Linker
Others
H-L-Lys(N3-Gly)-OH hydrochloride 是一种含有叠氮基团的点击化学试剂,赖氨酸衍生物。H-L-Lys(N3-Gly)-OH hydrochloride 可以合并到蛋白质中进行点击修饰。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-15176B
RR82 TFA
G-quadruplex
Cancer
Pyridostatin (RR82) TFA 是一种高选择性的 G-quadruplex DNA 稳定剂 (Kd =490 nM),可靶向细胞中的 DNA 和 RNA G4s。Pyridostatin TFA 通过诱导复制和转录依赖的 DNA 损伤促进人类癌细胞生长停滞。Pyridostatin TFA 靶向原癌基因 Src。Pyridostatin TFA 降低人乳腺癌细胞 SRC 蛋白水平和 SRC 依赖的细胞运动。
HY-162734
GPR65
Inflammation/Immunology
BRD5075 是一种选择性 GPR65 激活剂。BRD5075 可在酸性条件下增强 GPR65 活性,促进依赖 Gαs 的信号通路,包括 cAMP 的生成与 G 蛋白募集。BRD5075 可调控树突状细胞中的细胞因子与趋化因子表达网络,以 GPR65 依赖的方式抑制促炎细胞因子与趋化因子的表达。BRD5075 可用于炎症性肠病的相关研究。
HY-146817
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-11 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,IC50 值为 3.4 μM。Tubulin polymerization-IN-11 显示出抗增殖活性。Tubulin polymerization-IN-11 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin polymerization-IN-11 降低cyclin B1, p-cdc2 和 Bcl-2 蛋白表达并增加 cleaved PARP 的表达。
HY-181978
Ras
Apoptosis
MEK
ERK
CDK
Cancer
GIT1-IN-1 是一种 ARF GTP 酶蛋白 1 (GIT1) 抑制剂,其 KD 为 6.2 μM。GIT1-IN-1 可诱导肝癌和结肠癌细胞凋亡 (apoptosis ),阻滞 G2/M 细胞周期,抑制细胞增殖、集落形成及迁移。GIT1-IN-1 可抑制肝癌和结肠癌细胞中 MEK 与 ERK 的活性,降低 cyclin D1 的表达水平,稳定 cyclin B1 蛋白。GIT1-IN-1 可用于肝癌、结肠癌的研究。
HY-146807
Trk Receptor
Cancer
Type II TRK inhibitor 1 是一种有效的 TRK 抑制剂,可抑制各种 TRK 融合蛋白变体和野生型。Type II TRK inhibitor 1 对携带 CD74-TRKAG667C 和 ETV6-TRKCG696C 融合蛋白的 Ba/F3 细胞具有抗增殖活性,IC 值为 50 分别为 6 nM 和 1.7 nM。Type II TRK inhibitor 1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-120967
p38 MAPK
Akt
Interleukin Related
Cancer
(2S)-OMPT (三乙胺)
(2S)-OMPT (triethylamine), in ethanol:chloroform (1:1), 98%,溶血磷脂酸类似物,是一种 LPA3 G 蛋白偶联受体激动剂。(2S)-OMPT (triethylamine), in ethanol:chloroform (1:1), 98% 可选择性激活 LPA3 G 蛋白偶联受体,从而触发下游细胞信号事件。(2S)-OMPT (triethylamine), in ethanol:chloroform (1:1), 98% 可诱导癌细胞释放钙与 IL-6 ,并激活 MAPK 和 Akt 信号通路。(2S)-OMPT (triethylamine), in ethanol:chloroform (1:1), 98% 可用于卵巢癌的相关研究。
HY-101777R
HY-103358
HY-108699
HY-175324
Molecular Glues
HuR
Cancer
MG-HuR2 是一种分子胶 (molecular glue ) 降解剂,靶向致癌性 RNA 结合蛋白 HuR (IC50 =0.5 μM)。MG-HuR2 有望用于 HuR 过表达恶性肿瘤 (如乳腺癌) 的研究。
HY-175556
HY-18991
HY-138121
HY-P5213
HY-W018772S7
HY-W018772S8
HY-W018772S9
HY-137108
PKA
PKG
Neurological Disease
Sp-8-pCPT-cGMPS 是一种强效的环磷酸鸟苷门控 (CNG) 通道 (cyclic guanosine monophosphate-gated channel ) 激动剂,也是 PKG (I α、I β 和 II 型) 和 PKA II 型的亲脂性激活剂,具有极好的细胞膜渗透性和磷酸二酯酶稳定性。Sp-8-pCPT-cGMPS 可用于研究 cGMP 在神经可塑性和突触传递中的作用。
HY-P4846
CXCR
Apoptosis
IFNAR
TNF Receptor
Interleukin Related
Infection
Inflammation/Immunology
Ac-Pro-Gly-Pro-OH 是细胞外胶原蛋白的内源性降解产物,可作为 CXCR2 激动剂 。Ac-Pro-Gly-Pro-OH 通过产生过氧化氢发挥杀菌活性,抑制肺部炎症,并减少免疫细胞凋亡 (apoptosis )。 Ac-Pro-Gly-Pro-OH 促进 IFN-γ 产生,并抑制白细胞中 TNF-α 和 IL-6 的产生。Ac-Pro-Gly-Pro-OH 可提高脓毒症小鼠模型的存活率、增强中性粒细胞的杀菌活性、充当中性粒细胞趋化剂、诱导中性粒细胞极化,并调控炎症与修复过程。Ac-Pro-Gly-Pro-OH 可通过持续作用诱发慢性炎症和组织重塑。Ac-Pro-Gly-Pro-OH 可在碱损伤眼内通过角膜蛋白的碱性水解释放,从而驱动中性粒细胞早期侵入角膜。Ac-Pro-Gly-Pro-OH 可用于脓毒症、慢性阻塞性肺疾病、囊性纤维化、闭塞性细支气管炎综合征、重症哮喘、特发性肺纤维化及角膜溃疡的相关研究。
HY-101483
HY-175365
HY-175452
HY-178793
HY-18990
HY-128231
HY-P10687
RXFP Receptor
Others
H3B10-27 (13/17αF) 是进一步开发试剂先导物的极佳支架,也是解读神经肽 G 蛋白偶联受体 RXFP3 生理功能的重要工具,在血清中非常稳定。
HY-175321
PROTACs
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
PROTAC c-Met degrader-6 是一种强效且口服有效的 c-Met PROTAC 降解剂。PROTAC c-Met degrader-6 显著诱导 c-Met 蛋白的降解,在 EBC-1 和 Hs746T 细胞中,其 DC50 值分别为 0.52 nM 和 0.45 nM。PROTAC c-Met degrader-6 几乎完全消除了肿瘤细胞的迁移和侵袭能力,显著诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并阻断细胞周期于 G0/G1 期。PROTAC c-Met degrader-6 可用于多种癌症的研究,例如非小细胞肺癌和胃癌 (粉色: c-Met 配体 (HY-W425461); 蓝色: E3 连接酶配体 (HY-14658); 黑子: 连接子 (HY-20797); 靶蛋白配体 + 连接子 (HY-175337))。
HY-131455A
Biochemical Assay Reagents
Others
Biotin-C1-PEG3-C3-amido-C5-Gly-Arg-Gly-N3 TFA 可用于检测 P. falciparum 时期 N-肉豆蔻酰化和 GPI 锚定蛋白的修饰位点。Biotin-C1-PEG3-C3-amido-C5-Gly-Arg-Gly-N3 (TFA) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-P11490
MDM-2/p53
Inflammation/Immunology
Cancer
DPMI-ω 是一种致癌蛋白 MDM2 和 MDMX 的双特异性 D 肽拮抗剂。DPMI-ω 负载于金纳米颗粒上后,能有效穿透肿瘤细胞,并通过重新激活 p53 信号通路杀死肿瘤细胞。DPMI-ω 可以破坏 p53-MDM2/MDMX 复合物。DPMI-ω 能抑制 B16 黑色素瘤生长并诱导细胞 G0/G1 期停滞。DPMI-ω 与抗 PD1 抗体联合使用时,可通过扩增 CD3+ /CD8+ 细胞毒性 T 细胞和抑制 CD4+ /CD25+ 调节性 T 细胞增强免疫疗法的疗效。DPMI-ω 可用于黑色素瘤的研究。
HY-112384B
ERK
Inflammation/Immunology
DL-threo-Dihydrosphingosine 是一种细胞外信号调节激酶 (ERK ) 信号盒抑制剂,对生长因子和 G 蛋白依赖性的ERK 活化均有抑制作用。DL-threo-Dihydrosphingosine 抑制平滑肌细胞增殖,可用于哮喘研究。
HY-115768
Poly-p-methoxyphenethylmethylamine
Phospholipase
Neurological Disease
Cancer
Compound 48/80 (Poly-p-methoxyphenethylmethylamine) 作为选择性肥大细胞激活剂广泛用于动物和组织模型。Compound 48/80 作用于肥大细胞膜,刺激三聚体 G 蛋白,并通过磷脂酶 C 和 D 途径诱导脱颗粒。
HY-159996
HY-162689
HY-177913
PDK-1
Cancer
OSU-02067 是一种选择性的 3-磷肌醇依赖性蛋白激酶-1 (PDK-1 ) 抑制剂 (IC50 =9 μM)。OSU-02067 有望用于实体肿瘤 (如前列腺癌、乳腺癌、结肠癌) 的研究。
HY-133862
HY-135542R
CRFR
Others
NBI-27914 (Standard) 是 NBI-27914 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。NBI-27914 是一种有效的选择性 CRFR1 拮抗剂。CRF 受体 CRFR1 和 CRFR2 是 G 蛋白偶联受体超家族的成员。
HY-143878
HY-14776
CX-3543
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Quarfloxin (CX-3543) 是一种具有抗肿瘤活性的氟喹诺酮类衍生物,其靶向抑制RNA pol I的活性,在神经母细胞瘤中的IC50 值在纳摩尔级别。Quarfloxin 干扰核糖体DNA中核蛋白与G-四重DNA结构的相互作用。
HY-182044
Ras
Apoptosis
PARP
Caspase
CDK
Cancer
MRTX849-amide-C4-(o)-carborane 是一种 carborane-HyT 偶联结构的 KRASG12C 抑制剂,对表达 KRASG12C 的细胞具有突变选择性。MRTX849-amide-C4-(o)-carborane 在癌细胞中的固有细胞毒性较低。MRTX849-amide-C4-(o)-carborane 可与 KRASG12C 的 Cys12 共价结合,招募 Hsp70 ,促进泛素化,并诱导靶蛋白的蛋白酶体依赖性降解。MRTX849-amide-C4-(o)-carborane 可抑制下游 ERK 信号通路的活性,诱导癌细胞中的凋亡 (apoptosis ) 信号传导。MRTX849-amide-C4-(o)-carborane 可用于 KRASG12C 阳性癌症的研究。
HY-171978
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
LM-189 是一种 β2 -肾上腺素能受体 (β2 AR) 配体及 G 蛋白偏向性调节剂,对人源 β2 AR 的 Ki 为 0.063 nM。LM-189 可促进 β2 AR 与 Gαs 和 Gαi 异源三聚体偶联,稳定包括 TM6 向外构象在内的多种不同 β2 AR 构象,并增强 β2 AR ICL2 的动力学特性。LM-189 可限制 β2 AR 配体结合口袋的构象异质性,稳定极性配体-受体相互作用网络,且相比 Gαs 信号通路表现出对 Gαi 信号通路的偏向性。LM-189 实现了 β2 AR-Gi 复合物的冷冻电镜结构表征。LM-189 可用于充血性心力衰竭的相关研究。
HY-P11698
DNA Alkylator/Crosslinker
Transthyretin (TTR)
Cancer
Guanidino-G-Clamp-PNA 是一种高效的序列特异性 RNA 结合剂与基因沉默剂。Guanidino-G-Clamp-PNA 通过碱基配对精确靶向 miR-155 或转甲状腺素蛋白 (TTR) mRNA 等目标,前者通过降低 microRNA 活性来调控肿瘤相关信号通路,后者则利用空间位阻效应抑制有害蛋白的翻译。Guanidino-G-Clamp-PNA 能有效稳定 DNA/RNA 双链,并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )、抑制肿瘤生长。此外,Guanidino-G-Clamp-PNA 可与靶向配体偶联以改善组织特异性递送并减少体内不良反应,当整合入其他寡核苷酸平台 (如 PMO ) 时还能提升其剪接调控效力。Guanidino-G-Clamp-PNA 可用于弥漫性大 B 细胞淋巴瘤和遗传性转甲状腺素蛋白相关淀粉样变性等多种疾病的研究。
HY-B1350A
HY-117163
Wnt
β-catenin
Cancer
FzM1.8,来自 FzM1,是 FZD4 的变构激动剂,pEC50 为 6.4,
FzM1.8 在不存在任何 WNT 配体的情况下促进 TCF/LEF转录活性,与 FZD4 结合并激活 WNT/β-连环蛋白途径。
FzM1.8 稳定 FZD4,增加对异源三聚体 G 蛋白的亲和力,并刺激 Gβγ 亚基的释放,进而激活 PI3K。
HY-151984
CDK
Cancer
CDK9-IN-22 是一种有效的 CDK9 抑制剂,对 CDK9 和 CDK 的 IC50 分别为 10.4、876.2 nM。CDK9-IN-22 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。CDK9-IN-22 降低 p-RNAPII (S2) 和 CDK9 蛋白的表达。CDK9-IN-22 具有抗增殖和抗肿瘤活性。
HY-177268
HY-N2983
Tyrosinase
Others
Cajanin 是一种有效且具有口服活性的 抗黑色素 剂。Cajanin 在 MNT1 细胞中显示出抗增殖活性。Cajanin 有效降低黑色素含量。Cajanin 下调 MITF、酪氨酸酶、TRP-1 和 Dct (TRP-2) 的 mRNA 和蛋白质表达水平。Cajanin 诱导细胞周期停滞在 G2/M 和 S 期。Cajanin 刺激成骨细胞增殖。Cajanin 具有研究人类色素沉着过度症和更年期骨质疏松症的潜力。
HY-P991964
Rendomab-B49
Endothelin Receptor
Cancer
Rendomab B4 是一种靶向 ETB 的单克隆抗体。Rendomab B4 优先与处于活性构象状态的 ETB 结合,且对黑色素瘤细胞上的 ETB 具有选择性。Rendomab B4 可抑制 G 蛋白依赖性磷脂酶 C (PLC) 通路,阻断 ET-3 诱导的 Gαi/o 介导的腺苷酸环化酶抑制作用,且不会影响 ERK1/2 通路的激活。Rendomab B4 适用于黑色素瘤相关研究。
HY-P10303
Cyclo[RGDfK(Azide)]
Biochemical Assay Reagents
Others
Cyclo[Arg-Gly-Asp-D-Phe-Lys(Azide)] 是 Cyclo(-RGDfK) (HY-P0023) 的衍生物。Cyclo[Arg-Gly-Asp-D-Phe-Lys(Azide)] 是一种含有叠氮基团的点击化学试剂。点击化学在核酸、脂类、蛋白质和其他分子之间的结合方面具有巨大的应用潜力,并因其高产率、高特异性和简单等有益特性而被应用于许多研究领域。
HY-176171
Microtubule/Tubulin
Hippo (MST)
YAP
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-79 (Compound C20) 是一种微管聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂。Tubulin polymerization-IN-79 对食管癌细胞 (例如 KYSE450,IC50 =0.36 μM;EC-109,IC50 =0.63 μM) 具有显著的抗增殖活性。Tubulin polymerization-IN-79 在食管癌细胞中占据秋水仙碱结合位点,破坏微管网络的完整性,激活 Hippo 信号通路,下调致癌蛋白 YAP 的表达,诱导 G2/M 期停滞和凋亡 (apoptosis )。Tubulin polymerization-IN-79 有望用于食管癌的研究。
HY-134813A
Ras
Cancer
MRTX1133 formic 是一种非共价、强效和选择性 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 formic 以最佳方式填充开关 II 口袋,并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用,对 KRAS G12D 的 KD 为 0.2 pM。MRTX1133 formic 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成,从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 formic 在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。
HY-177554
Biochemical Assay Reagents
Cancer
KB05yne 是一种位点选择性的、炔烃功能化的亲电“探针”片段探针,设计用于共价配体发现,对蛋白质中的特定半胱氨酸残基具有优先反应性。KB05yne 强烈标记野生型目标蛋白 (如 CDKN2AIP、HPCAL1),但不标记其半胱氨酸至丙氨酸突变体,证实了位点特异性的半胱氨酸反应性。KB05yne 可用于位点特异性共价配体的发现和优化,适用于结构和功能多样的蛋白质,特别是在针对癌症相关或难以纯化的蛋白质中半胱氨酸残基的研究。
HY-N2397
MSB
DNA/RNA Synthesis
PPAR
NF-κB
Autophagy
Cardiovascular Disease
Infection
Inflammation/Immunology
9''-丹酚酸B单甲酯
9''-Methyl salvianolate B (MSB) 是一种可透过血脑屏障的高亲和力 g5Rp 抑制剂,对非洲猪瘟病毒 (ASFV) g5Rp 的 Kd 值为 117 nM。9''-Methyl salvianolate B 也是 ZBP1 抑制剂。9''-Methyl salvianolate B 与 PPARγ /NF-κB 通路中的关键蛋白具有很强的结合亲和力。9''-Methyl salvianolate B 可阻断 ASFV g5Rp 与宿主蛋白 eIF5A 或 RPS15 的相互作用。9''-Methyl salvianolate B 可恢复 eIF5A 的羟腐胺化修饰、促进自噬 (Autophagy )、抑制 ASFV 复制。9''-Methyl salvianolate B 有效破坏 ZBP1 介导的 PANoptosome 组装。9''-Methyl salvianolate B 有效减轻心肌缺血/再灌注损伤。9''-Methyl salvianolate B 可用于非洲猪瘟的相关研究。
HY-151100
GPR84
Inflammation/Immunology
GPR84 antagonist 3 (compound 42) 是一种有效的 GPR84 (G 蛋白偶联受体 84)拮抗剂。GPR84 antagonist 3 可抑制 GTPγS ,其 pIC50 为 8.28。GPR84 antagonist 3 具有良好的药代动力学特征。
HY-158496
A2 N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled
Biochemical Assay Reagents
Others
A2 glycan (G0), 2-AB labelled (A2 N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158498
FA2 N-linked oligosaccharide; F(6)A2 glycan
Biochemical Assay Reagents
Others
FA2 glycan (G0F) (FA2 N-linked oligosaccharide; F(6)A2 glycan) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-143879
HY-120718
HY-P5214
HY-P10290
HY-P2210A
GPR171
Neurological Disease
BigLEN(mouse) TFA 是一种 GPR171 激动剂,BigLEN(mouse) TFA 是一种 proSAAS 衍生的神经肽。BigLEN(mouse) TFA 调节小鼠的食物摄入,还依赖于突触后 G 蛋白激活的过程,抑制谷氨酸向室旁核的小细胞神经元的释放。
HY-P3462
CGRP Receptor
Metabolic Disease
Cagrilintide 是一种在研的新型长效酰化胰淀素类似物,作为非选择性的胰淀素受体 (AMYR) 和 降钙素 G 蛋白偶联受体 (CTR) 激动剂。Cagrilintide 可显着减轻体重并减少食物摄入。Cagrilintide 具有肥胖研究潜力。
HY-107541R
HY-161659
HY-P3732
Integrin
Cancer
RGD-4C 是一种具有整合素结合活性的精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸肽 (ACDCRGDCFC)。Arg-Gly-Asp (RGD) 序列是细胞外基质蛋白的主要整合素识别位点,含有该序列的多肽可以模拟基质蛋白的识别特异性。RGD-4C 是 αv 整合素配体,可与生物活性分子偶联,在动物模型中发挥抗肿瘤作用。
HY-P10495
Transmembrane Glycoprotein
Others
Cancer
GPR110 peptide agonist P12 是一种作为 GPR110 激动剂的多肽。GPR110 peptide agonist P12 能够显著增强 GPR110 刺激的 G 蛋白 GTPγS 结合的初始速率。GPR110 peptide agonist P12 通过模拟自然配体的作用,导致 GPR110 的胞外域 (ECD) 从七次跨膜域 (7TM) 解离,暴露出 7TM 域 N 末端的 β-strand-13/stalk 区域,该区域作为激动剂激活 G 蛋白信号传导。GPR110 peptide agonist P12 可用在与 GPR110 相关的发育障碍和癌症研究中。
HY-B0228S5
HY-B0228S6
HY-B0228S7
HY-B0228S8
HY-105791R
HY-107580
HY-110012
Adenosine Receptor
Infection
SCH-202676 hydrobromide 是一种 G 蛋白偶联受体 (GPCRs ) 和腺苷受体 (adenosine receptor (AR )) 调节剂。SCH-202676 hydrobromide 具有抗流感活性,以时间依赖的方式抑制 3CLpro ,IC50 为 0.655 μM。
HY-110302
HY-114810
HY-162136
HY-P2249
HY-13509R
RGS Protein
Inflammation/Immunology
CCG-50014 (Standard) 是 CCG-50014 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。CCG-50014 是 RGS4 抑制剂 (IC50 =30 nM),对 RGS4 的选择性比其他 RGS 蛋白高 20 倍。CCG-50014 与 RGS 共价结合,在位于变构调节位点的两个半胱氨酸残基上形成加合物。CCG50014 在小鼠福尔马林试验中减少伤害性反应并增强阿片类活性分子介导减缓疼痛的作用。
HY-107146R
HY-168012
Ras
Phosphatase
Cancer
Pan-RAS-IN-6 (compound 24) 是靶向 DUSP6 的抑制剂,降低了 NCI-H1373-Luc 模型大脑中的 MAPK 激活 (DUSP6 ),同时对 NSCLC 脑转移小鼠模型具有显著的肿瘤生长抑制与肿瘤消退效果。Pan-RAS-IN-6 具有高选择性和强大的抑制效果,特别是在 KRAS 突变相关的信号通路中,对不同 KRAS 突变体及相互作用蛋白显示出不同的抑制活性,对 KRAS G12C, G12D, G12V 的 IC50 分别为 1.3 nM, 4.7 nM 和 0.3 nM。
HY-118112
Biochemical Assay Reagents
Others
4-N-Maleimidobenzoicacid-NHS 是一种 PEG 连接子,可用于生物共轭和蛋白质标记。马来酰亚胺基专门设计用于与硫醇基团进行选择性反应,可建立共价键,从而促进蛋白质、肽或各种分子与含硫醇的生物分子的偶联。NHS 酯能够在中性或弱碱性条件下与一级胺(例如赖氨酸残基的侧链或氨基硅烷涂层表面)特异性且高效地反应,形成共价键。
HY-120625
HSP
Cancer
BMS-358233 (compound 3) 是一种 Lck 抑制剂 (IC50 : 1 nM;Ki: 540 pM),可抑制 T 细胞的增殖 (IC50 : 262 nM)。
HY-174730
mRNA
Inflammation/Immunology
Human CXCL12 mRNA 编码人类 CXC 基序趋化因子配体 12 (CXCL12) 蛋白,该蛋白是源自基质细胞的间分泌家族 α 趋化因子成员。CXCL12 作为 G 蛋白偶联受体趋化因子 (CXC 基序) 受体 4 的配体发挥作用,并参与多种细胞功能,包括胚胎发生、免疫监视、炎症反应、组织稳态以及肿瘤生长和转移。
HY-W013411
(E/Z)-UIC-1005
Raf
Cancer
(N-巴豆酰)-(4S)-苄基-2-唑烷酮
(E/Z)-Locostatin ((E/Z)-UIC-1005) 是 Locostatin 的消旋体. Locostatin (UIC-1005) 是一种有效的 RKIP 抑制剂。Locostatin 结合 Raf 激酶抑制 RKIP 蛋白,并破坏 RKIP 与 Raf-1 激酶和 G 蛋白偶联受体激酶 2 的相互作用。Locostatin 抑制细胞增殖和迁移。Locostatin 加重硫代乙酰胺 (HY-Y0698) 诱导的小鼠急性肝衰竭。
HY-156863
HY-175099
HY-50162
HY-50172
HY-135065
HY-146453
HY-149337
HY-123254
HY-173252
HY-175849
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Apoptosis
STAT
PROTACs
Cancer
ALK degrader 1 是一种强效的基于疏水标签技术 (HyT ) 的降解剂,它依赖泛素-蛋白酶体系统降解 EML4-ALK (DC50 = 0.13 μM)。ALK degrader 1 在 ALK 依赖性细胞系中表现出优越的 ALK 降解活性与抗增殖作用,但对 ALK 融合阴性细胞则无明显细胞毒性。ALK degrader 1 能诱导细胞发生 G0/G1 期周期阻滞并促进细胞凋亡 (apoptosis )。其不仅可以高效降解 ALK 蛋白,还能阻断 STAT3 等关键下游信号轴。ALK degrader 1 在体内高效诱导 EML4-ALK 降解。ALK degrader 1 适用于 ALK 相关疾病的研究。
HY-101931R
Reference Standards
VEGFR
Cancer
hVEGF-IN-1 (Standard) 是 hVEGF-IN-1 (HY-101931) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。hVEGF-IN-1,一种喹唑啉衍生物,可以特异性结合内部核糖体进入位点 A (IRES-A) 中富含 G 的序列,并会使 G-四链体结构不稳定。在 SPR 实验中,hVEGF-IN-1 以 0.928 μM 的 Kd 值与 IRES-A (WT) 结合。hVEGF-IN-1 可通过降低 VEGF-A 蛋白表达来阻止肿瘤细胞
HY-150795
TGF-beta/Smad
PI3K
Akt
ERK
JNK
Others
SY-LB-35 是一种有效的骨形态发生蛋白 (BMP) 受体 激动剂。SY-LB-35 能刺激 C2C12 成肌细胞显著增加细胞数量和细胞活力,使细胞周期向 S 期和 G2/M 期转变。SY-LB-35 刺激典型的 Smad 和非典型的 PI3K/Akt 、ERK 、p38 和 JNK 胞内信号通路。
HY-153880
LYTACs
Ras
Cancer
KRAS degrader-1 是一种有效的 KRAS 降解剂。KRAS degrader-1 通过自噬-溶酶体降解途径靶向特定蛋白质进行降解。KRAS degrader-1 可用于癌症研究。(蓝色: KRAS G12C-IN-72 (HY-128414), 黑色: linker (HY-175587); 粉色: 5-Iodoindolin-2-one (HY-76986); 蓝色+黑色: KRAS ligand-Linker Conjugate 7 (HY-175586))。
HY-175034
Topoisomerase
Apoptosis
MDM-2/p53
Bcl-2 Family
Caspase
Cancer
Topoisomerase I/II-IN-1 是 Topoisomerase I/II 的双重抑制剂。Topoisomerase I/II-IN-1 通过上调 p53 、p21 、Bax mRNA 水平、caspase-3 蛋白水平和 Bax/Bcl-2 比例,并下调 Bcl-2,诱导癌细胞 G2/M 停滞和凋亡 (apoptosis )。Topoisomerase I/II-IN-1 可用于黑色素瘤、肾癌、肠癌、乳腺癌等多种癌症的研究。
HY-179466
E1/E2/E3 Enzyme
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Caspase
Cancer
BKT300 是一种强效且选择性的胞质分裂蛋白调节因子 1 (PRC1 ) 抑制剂。BKT300 可抑制 PRC1 在 T481 位点的去磷酸化,破坏肌动蛋白与微管 (microtubule ) 的形成,诱导 G2/M 期细胞周期阻滞,引发有丝分裂灾难,并促进细胞凋亡 (apoptosis ),从而抑制急性髓系白血病 (AML) 细胞的增殖与迁移,同时对正常细胞无明显影响。BKT300 可抑制小鼠异种移植 AML 模型中的肿瘤生长。BKT300 可用于 AML 的相关研究[1] 。
HY-181019
HY-182405
Apoptosis
YAP
ERK
Cancer
GQ127 是一种具有口服活性的 Gαq/11 抑制剂,IC50 为 22.6 μM。GQ127 直接结合 Gαq/11 蛋白,抑制其活性。GQ127 可诱导葡萄膜黑色素瘤细胞凋亡 (Apoptosis ),抑制其活力、迁移及侵袭能力。GQ127 可提高 YAP 磷酸化水平并降低 ERK 磷酸化水平。GQ127 抑制小鼠模型中葡萄膜黑色素瘤异种移植物的生长。GQ127 可用于葡萄膜黑色素瘤的相关研究。
HY-N14734
Apoptosis
Fungal
Microtubule/Tubulin
Mitosis
Cancer
Disorazol A1 是一种 tubulin 抑制剂,具有抗真菌活性。Disorazol A1 的作用是抑制微管蛋白聚合,干扰微管形成,阻断有丝分裂,从而使细胞周期阻滞在 G2 /M 期,诱导凋亡 (apoptosis )。Disorazol A1 对 L929 小鼠成纤维细胞也表现出抑制作用,IC50 值为 3pm。Disorazol A1 引起细胞核中 p53 蛋白的积累。Disorazol A1 有望用于癌症研究。
HY-N4327
NF-κB
Apoptosis
Akt
Bcl-2 Family
Infection
Inflammation/Immunology
东革内酯
Eurycomalactone 是一种可以从 Eurycoma longifolia Jack 中分离得到的活性拟松类化合物。Eurycomalactone 是一种有效的NF-κB 抑制剂,其 IC50 值为 0.5 μM。Eurycomalactone 可抑制蛋白合成,降低 cyclin D1 蛋白水平。Eurycomalactone 通过阻滞细胞周期于G2/M 期和延迟 DNA 双链断裂修复来提高放射敏感性。Eurycomalactone 抑制 AKT/NF-κB 信号通路的激活,诱导细胞凋亡并增强对 Cisplatin (HY-17394) 的化疗敏感性。
HY-P99934
ABBV-621
Apoptosis
Caspase
TNF Receptor
Cancer
Eftozanermin alfa (ABBV-621) 是一种肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体受体 (TRAIL-R ) 激动剂。Eftozanermin alfa 是一种融合蛋白,由一种变异型免疫球蛋白 G1-Fc 与 2 个单链三聚体的肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体 (TRAIL) 组成。Eftozanermin alfa 通过激活死亡受体 (DR4 receptor 和 DR5 receptor ) 诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis ),其 Kd 分别为 780 nM 和 635 nM。Eftozanermin alfa 可用于多种实体瘤和血液肿瘤的研究。
HY-B0228S14
Adenine riboside-d9 ; D-Adenosine-d9
Isotope-Labeled Compounds
Others
Adenosine-d9 是 Adenosine 的氘代物。 Adenosine (Adenine riboside) 是一种普遍存在的内源性分泌物,是通过四种 G 蛋白偶联受体 (A1、A2A、A2B 和 A3) 的起作用。Adenosine 几乎影响细胞生理学的所有方面,包括神经元活动、血管功能、血小板聚集和血细胞调节。
HY-B0228S2
HY-B0228S3
HY-B0228S4
HY-B1811
Arginine vasopressin; Antidiuretic hormone
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Vasopressin 是一种环状九肽,在下丘脑中枢合成。Vasopressin 参与下丘脑-垂体-肾上腺轴,并通过增强促肾上腺皮质激素释放因子的刺激作用调节垂体促肾上腺皮质激素分泌。Vasopressin 也可以作为一种神经递质,通过与特定的 G 蛋白偶联受体结合来发挥其作用。
HY-E70687
CDK
Cancer
CDK18/CycY Recombinant Human Active Protein Kinase 是 CDK18 的直系同源物。
HY-110098
HY-150021
HY-162728
HY-163277
HY-W127502
1-Hexadecyl LPA; 1-Palmityl LPA; LPA O-16:0
Biochemical Assay Reagents
Others
1-Hexadecyl lysophosphatidic Acid 是溶血磷脂酸 (LPA) 的醚类似物,在 sn-1 位置含有一个十六烷基。 LPA 与五种不同的 G 蛋白偶联受体结合,介导多种生物反应,包括细胞增殖、平滑肌收缩、血小板聚集、神经突收缩和细胞运动。
HY-P2544
HY-101290AR
HY-176433
Flavivirus
Infection
NSC-323241 是一种强效的由 STT3A 介导的大型蛋白质复合物组装 (STT3A-mediated mega protein complex assembly ) 抑制剂。NSC-323241 能够破坏在登革热病毒 (DENV) 和寨卡病毒 (ZIKV) 感染期间由 STT3A 定位的内质网 (ER) 大型复合物。NSC-323241 会干扰 STT3A 亚复合物与病毒非结构蛋白 (例如 NS2B、NS3) 以及宿主转运体蛋白的结合,从而破坏病毒复制微环境的形成。NSC-323241 有望用于黄病毒感染的研究,例如登革热和寨卡病毒。
HY-175302
Trk Receptor
Apoptosis
Cancer
TRK-IN-32 是一种强效的 TRK 抑制剂。TRK-IN-32 能够显著抑制 TRKWT 、TRKG595R 和 TRKG667C ,其 IC50 值分别为 0.08 nM、2.14 nM 和 0.68 nM。TRK-IN-32 还对一系列由野生型、xDFG 突变型、溶剂前沿区以及门控区突变型 TRK 融合蛋白转化而来的 Ba/F3 细胞系表现出抗增殖活性。TRK-IN-32 能诱导 Ba/F3-TRKAWT 和 Ba/F3-TRKAG667C 细胞凋亡 (apoptosis )。TRK-IN-32 可用于各种癌症 (如甲状腺癌、分泌性乳腺癌) 研究。
HY-178380
HY-147245
STP1002
PARP
Cancer
Basroparib (STP1002) 是一种选择性、口服有效的端锚聚合酶 (TNKS1 /TNKS2 ) 的抑制剂,对 TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 分别为 29.94 nM 和 3.68 nM。Basroparib 对 PARP1 的 IC50 >10 μM。Basroparib 与 TNKS 结合,稳定 AXIN1/2 蛋白,阻断 Wnt/β-catenin 信号通路,抑制肿瘤细胞增殖并诱导凋亡 (apoptossi ),同时降低癌症干细胞特性。Basroparib 可用于 KRAS 突变 (如 G12V/G12D) 的结直肠癌 (CRC) 研究,克服 MEK 抑制剂的获得性耐药。STP1002 与 MEK 抑制剂具有协同抗肿瘤活性。
HY-100197
N-Docosahexaenoyl ethanolamine (DHEA); Docosahexaenoyl ethanolamide
Cannabinoid Receptor
Neurological Disease
Synaptamide (Dehydroepiandrosteron; DHEA) 是一种内源性代谢物,是 Anandamide 的结构类似物。Synaptamide 与大麻素-1 和 2 (CB1 和 CB2) 大麻素受体结合并具有抗炎特性。Synaptamide 第一个粘附 G 蛋白偶联受体 (aGPCR) 的小分子内源性配体。
HY-101379A
HY-162850
HY-177083
AVA-6000
FAP
Cancer
Faridoxorubicin (AVA-6000) 是一种靶向成纤维细胞活化蛋白 α (FAPα ) 的前药。Faridoxorubicin 通过 FAPα 介导的裂解释放出活性阿霉素,从而增加肿瘤内的药物暴露量并降低心脏毒性。Faridoxorubicin 有望用于实体瘤 (如结直肠癌肝转移) 的研究。
HY-134494
GPR68
Neurological Disease
MS48107 是一种有效的 G 蛋白偶联受体 68 (GPR68 ) 的选择性正变构调节剂。MS48107 对 GPR68 的选择性高于密切相关的质子 GPCR,神经递质转运蛋白和 hERG 离子通道。MS48107 可以轻松穿越小鼠的血脑屏障 (BBB)。
HY-135871
AAK1
Neurological Disease
BMT-124110 是一种有效的选择性 AAK1 抑制剂,IC50 为 0.9 nM。 BMT-124110 显示出抗伤害感受活性。BMT-090605 抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE) 和细胞周期蛋白 G 相关激酶 (GAK),IC50 分别为 17 和 99 nM。
HY-136561
HY-174256
HY-P5986
ERK
Others
mSIRK (L9A) 是一种细胞渗透性、N-肉豆蔻酰化 G 蛋白结合肽 (mSIRK)。mSIRK (L9A) 包含单点突变 (9Leu9 变为 Ala)。mSIRK (L9A) 不能增强 ERK1/2 磷酸化。mSIRK (L9A) 可用作对照肽。
HY-P991843
CCR
Inflammation/Immunology
Anti-CCR5 Antibody (HEK/1/85a/7a) 识别人 CCR5 上的一个表位。CCR5 是一种七次跨膜 G 蛋白偶联受体 (GPCR)。推荐同型对照为 Rat IgG2b kappa, Isotype Control (HY-P990682)。
HY-W041308R
HY-141878
DNA/RNA Synthesis
Neurological Disease
di-Ellipticine-RIBOTAC 是一种 RNase 募集嵌合体 (RIBOTAC ) 降解剂,能够特异性结合并降解扩增的 G4C2 RNA 重复序列 (r(G4 C2 )exp )。di-Ellipticine-RIBOTAC 选择性地结合由 r(G4 C2 )exp 形成的三维 (3D) 结构,并募集内源性核糖核酸酶 (RNase) 来切割 r(G4 C2 )exp 。di-Ellipticine-RIBOTAC 选择性地降解突变型 9 号染色体开放阅读框 72 (C9orf72 ) 等位基因,并减少由 r(G4 C2 )exp 翻译产生的有毒二肽重复蛋白 (DPR) 的数量。di-Ellipticine-RIBOTAC 显著改善了细胞和动物模型中肌萎缩侧索硬化/额颞叶痴呆 (c9ALS/FTD) 的病理表型。di-Ellipticine-RIBOTAC 可用于肌萎缩侧索硬化和额颞叶痴呆的研究。
HY-151859
ADC Linker
Others
N3-Gly-Gly-OH 是一种点击化学试剂。点击化学在核酸、脂类、蛋白质和其他分子之间的结合方面具有巨大的应用潜力,并因其高产率、高特异性和简单等有益特性而被应用于许多研究领域。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-159788
PROTACs
Ras
Cancer
PROTAC K-Ras Degrader-4 (Compound 4) 是一种 PROTAC KRAS 降解剂,可在 GP5d 中降解 KRASG12D , 在细胞 SW620 中降解 KRASG12V ,DC50 分别为 1 nM 和 13 nM。PROTAC K-Ras Degrader-4 可抑制 MAPK 信号通路。(Pink: ligand for target protein pan-KRAS degrader 1 (HY-162960); Black: linker (HY-159790); Blue: ligand for E3 ligase VHL (HY-W998248))
HY-179520
HY-144637
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Autophagy inducer 2 (Compound 11i) 是一种有效的自噬诱导剂。Autophagy inducer 2 对 MCF-7 细胞系具有明显的抗增殖活性,IC50 值为 1.31 μM,并显着抑制 MCF-7 细胞的集落形成。Autophagy inducer 2 通过调节细胞周期相关蛋白 Cdk-1 和 Cyclin B1 将 MCF-7 细胞阻滞在 G2/M 期。Autophagy inducer 2具有研究乳腺癌的潜力。
HY-W338446
Tau Protein
Neurological Disease
BF-170 是一种选择性 tau 纤维结合剂,EC50 为 221 nM。BF-170 具有良好的血脑屏障穿透性, 在小鼠体内静脉注射 2 分钟后,脑组织中的浓度达到 9.1% ID/g (30 分钟后脑内清除率为 0.25% ID/g),可作为阿尔茨海默病 (AD) 中 tau 蛋白病理成像的探针。BF-170 在阿尔茨海默病早期阶段的研究中具有重要作用,有望用于 tau 相关神经退行性疾病的成像研究。
HY-174723
mRNA
Inflammation/Immunology
Human CXCR6 mRNA编码人类CXC基序趋化因子受体6 (CXCR6)蛋白,该蛋白是一种G蛋白偶联受体,属于CXC趋化因子受体家族。CXCR6及其专属配体——趋化因子配体16 (CCL16),是信号通路的一部分,该通路调节T淋巴细胞向各种外周组织(肝脏、脾脏、红髓、肠道、肺和皮肤)的迁移,并促进T淋巴细胞与树突状细胞和成纤维细胞网状细胞之间的相互作用。
HY-181061
COX
EGFR
Lipoxygenase
FAK
Raf
Apoptosis
Caspase
Bcl-2 Family
Cancer
COX/5-LO-IN-2 是一种 COX2 、EGFR 、COX1 、5-LOX 、BRAF 和 FAK 抑制剂,其 IC50 值分别为 1.22 μM、2.5 μM、2.95 μM、4.65 μM、7.4 μM 和 12.2 μM。COX/5-LO-IN-2 可诱导细胞周期阻滞于 G2/M 期。COX/5-LO-IN-2 通过上调促凋亡蛋白 p53 、Bax 和 caspase-7 ,以及下调抗凋亡蛋白 Bcl-2 ,从而触发凋亡 (apoptosis ) 活性。COX/5-LO-IN-2 可用于乳腺癌研究。
HY-N16771
Caspase
Apoptosis
Bcl-2 Family
Bacterial
VEGFR
Cancer
Clausenidin 是一种靶向凋亡 (apoptosis ) 相关通路 (包括线粒体通路和死亡受体通路) 及血管内皮生长因子 (VEGF ) 的选择性抑制剂。Clausenidin 通过激活 caspase-3 、caspase-8 和 caspase-9 ,上调促凋亡蛋白 Bax 并下调抗凋亡蛋白 Bcl-2 ,诱导线粒体膜去极化。Clausenidin 同时抑制 VEGF 表达阻断血管生成,发挥抗肿瘤活性。Clausenidin 对结核分枝杆菌具有抑制作用 (MIC=200 μg/mL)。Clausenidin 可诱导肝癌细胞凋亡、阻滞细胞周期于 G2/M 期并抑制肿瘤血管生成。Clausenidin 可用于肝癌等恶性肿瘤的研究。
HY-N0837R
NSC17821 (Standard); NSC23880 (Standard)
Reference Standards
PI3K
Akt
mTOR
Autophagy
Apoptosis
Neurological Disease
Metabolic Disease
Cancer
黎芦碱 (标准品)
Veratramine (NSC17821; NSC23880) (Standard) 是 Veratramine (HY-N0837) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Veratramine (NSC17821; NSC23880) 是一种口服有效的 PI3K/Akt/mTOR 信号通路抑制剂及 SIGMAR1 调节剂。Veratramine 诱导肿瘤细胞自噬性凋亡 (autophagy ),阻滞细胞周期于 G0/G1 期,并抑制上皮-间质转化 (EMT) 相关蛋白减少肿瘤迁移。Veratramine 通过抑制 SIGMAR1 与 NMDAR 结合及 NMDAR Ser896 位点磷酸化,减轻神经病变模型中脊髓和坐骨神经病理损伤。Veratramine 具有抗肿瘤增殖、诱导凋亡 (apoptosis 、抑制炎症及神经保护活性,可用于肝癌、骨肉瘤等癌症及糖尿病周围神经病变的研究。
HY-163985
PROTACs
FGFR
Apoptosis
Cancer
PROTAC FGFR2 degrader 1 (compound N5) 是一种有效靶向 FGFR2 的 PROTAC ,DC50 为 6.46 nM,IC50 为 0.08 nM。
PROTAC FGFR2 degrader 1 具有抗增殖活性和高度选择性,通过降低 FGFR2 下游蛋白 p-ERK 和 p-PLCγ 的激活,诱导 KATOIII 和 SNU16 周期阻滞于 G0/G1 期,抑制细胞凋亡 (Apoptosis )。
PROTAC FGFR2 degrader 1 在 0.17 nM 浓度下对胃癌细胞的抑制率保持在50%以上。
PROTAC FGFR2 degrader 1 有效抑制了小鼠模型中 SNU16 异种移植肿瘤的生长
(Structure Note: Pink,FGFR2 激活剂:HY-18708; Blue,E3 连接酶配体:HY-10984; Black,linker:HY-163989; E3连接酶配体 + linker:HY-163986)。
HY-153803
PROTACs
Molecular Glues
Btk
Cancer
GBD-9 是一种基于 E3 泛素连接酶 CRBN 的、靶向 BTK 及 G1 到 S 期过渡蛋白 GSPT1 的降解剂。GBD-9 通过诱导靶蛋白泛素化及蛋白酶体降解,兼具 PROTAC 与分子胶 ( ) 特性。GBD-9 能高效降解野生型及突变型 BTK (如 C481S 突变) 和 GSPT1。GBD-9 通过诱导癌细胞 G1 期阻滞、下调抗凋亡蛋白 (BCL-2 、MCL-1 ) 并激活 Caspase-3 引发凋亡 (apoptosis ),显著抑制肿瘤细胞增殖。GBD-9 主要用于弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)、急性髓系白血病 (AML) 等血液肿瘤的研究。
GBD-9 由 E3 泛素连接酶配体 (pink part) 5-Aminothalidomide (HY-W023573),靶蛋白配体 (blue part) Btk Inhibitor: IBT6A (HY-13036A),和 PROTAC linker (black part) Nonanoic acid (HY-N7057) 组成。
HY-111216
Melatonin Receptor
Cancer
CGP52608 是一种 RZR/ROR 受体的选择性激动剂,具有抗肿瘤活性,对细胞表面 G 蛋白偶联的褪黑素受体几乎没有亲和力。CGP52608 可抑制小鼠 16/C 乳腺癌细胞的生长。CGP 52608 可诱导甲藻中囊泡的形成。
HY-158527
FA2 N-linked oligosaccharide, APTS labelled; F(6)A2 glycan, APTS labelled
Biochemical Assay Reagents
Others
FA2 glycan (G0F), APTS labelled (FA2 N-linked oligosaccharide, APTS labelled; F(6)A2 glycan, APTS labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-164389
Ras
Cancer
SML-10-70-1 是 RAS 的配体,可共价修饰 K-Ras G12C 突变蛋白,并抑制 ERK 和 Akt 的磷酸化。SML-10-70-1 抑制癌细胞 H23、H358 和 A549 的增殖,IC50 为 26.6-47.6 μM。
HY-168329
HY-179707
HY-185356
Opioid Receptor
Neurological Disease
SR-14968 是一种完全的、变构的和非竞争性 MOR 激动剂,对小鼠脑干中 MOR 的 EC50 为 88 nM。SR-14968 能够稳定 MOR,使其处于一种耐洗脱但可被拮抗剂逆转的 G 蛋白信号传导状态。SR-14968 可在小鼠中引发呼吸抑制。SR-14968 可用于疼痛相关研究。
HY-47573
HY-135871A
AAK1
Neurological Disease
BMT-124110 formic 是一种有效的选择性 AAK1 抑制剂,IC50 为 0.9 nM。BMT-124110 formic 显示出抗伤害感受活性。BMT-090605 抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE) 和细胞周期蛋白 G 相关激酶 (GAK),IC50 分别为 17 和 99 nM。
HY-125201
CDK
Inflammation/Immunology
Indazole 1 是一种强效的 CDC2 类激酶 2 (CLK2 ) 抑制剂 (IC50 =12.3 nM)。Indazole 1 能抑制 SR 蛋白 (如 SRSF1、SRSF3) 的磷酸化,并调节与 Wnt 信号通路相关的基因的可变剪接。Indazole 1 有望用于骨关节炎的研究。
HY-130345
HY-171982
Biochemical Assay Reagents
Others
ATII (Traseolide) 是一种多环麝香香料,是一种疏水性半抗原。ATII 对人类淋巴细胞和人肝癌细胞系 Hep G2 无遗传毒性。ATII 可与抗体 M02/05/01 (H93 Val) 结合,且结合力极强。ATII 可与载体蛋白偶联用于抗原设计。
HY-174147
GABA Receptor
Neurological Disease
GABAB receptor antagonist 4 (Compound 28) 是一种 GABAB 受体拮抗剂。GABAB receptor antagonist 4 能抑制 GABA 诱导的 G 蛋白激活。GABAB receptor antagonist 4 通过竞争性结合 GABAB 受体的正构位点。GABAB receptor antagonist 4 可用于 GABAB 受体相关神经疾病的研究。
HY-P5084
HY-W693142
Orphan GPCR
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Succinate calcium 是柠檬酸循环 (三羧酸循环) 的关键中间产物。Succinate calcium 可作为 G 蛋白偶联受体 GPR91 的特异性配体。Succinate calcium 能增加心肌细胞钙瞬变的幅度,并加快钙瞬变的衰减速度。Succinate calcium 可诱导心肌凋亡 (apoptosis )。
HY-P11156
Parasite
Infection
Sulfated sulfakinin 是一种磺胺激肽受体 (SKR ) 激活剂,对 Tribolium castaneumTc 的TcSKR1 和TcSKR2 的 EC50 分别为 1.6 nM 和 5.4 nM。SKRs 是 G 蛋白偶联受体 GPCRs ,可与磺胺激肽相互作用,从而调节多种生物学过程。Sulfated sulfakinin 可用于害虫防治研究。
HY-P1525
HY-141878A
DNA/RNA Synthesis
Neurological Disease
di-Ellipticine-RIBOTAC TFA 是一种 RNase 募集嵌合体 (RIBOTAC ) 降解剂,能够特异性结合并降解扩增的 G4C2 RNA 重复序列 (r(G4 C2 )exp )。di-Ellipticine-RIBOTAC TFA 选择性地结合由 r(G4 C2 )exp 形成的三维 (3D) 结构,并募集内源性核糖核酸酶 (RNase) 来切割 r(G4 C2 )exp 。di-Ellipticine-RIBOTAC TFA 选择性地降解突变型 9 号染色体开放阅读框 72 (C9orf72 ) 等位基因,并减少由 r(G4 C2 )exp 翻译产生的有毒二肽重复蛋白 (DPR) 的数量。di-Ellipticine-RIBOTAC TFA 显著改善了细胞和动物模型中肌萎缩侧索硬化/额颞叶痴呆 (c9ALS/FTD) 的病理表型。di-Ellipticine-RIBOTAC TFA 可用于肌萎缩侧索硬化和额颞叶痴呆的研究。
HY-151859A
ADC Linker
Others
N3-Gly-Gly-OH (DCHA) 是一种点击化学试剂。点击化学在核酸、脂类、蛋白质和其他分子之间的结合方面具有巨大的应用潜力,并因其高产率、高特异性和简单等有益特性而被应用于许多研究领域。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-156498
Ras
ERK
Raf
Ribosomal S6 Kinase (RSK)
AMPK
Apoptosis
PARP
Cancer
RMC-7977 是一种具有口服活性的三复合 RAS 抑制剂,可同时结合亲环蛋白 A (CYPA ) (Kd = 195 nM) 和 KRAS (G12V) (Kd = 292 μM),对 KRAS、NRAS 和 HRAS 三种 RAS 蛋白及其各种野生型和突变型变体具有广谱抑制活性。RMC-7977 通过抑制 ERK 、CRAF 和 RSK 磷酸化以及增加 PARP 剪切来诱导细胞凋亡 (Apoptosis ),可导致肿瘤消退,减少 KRASG12C 癌症模型的耐药性,并且在多种 RAS 癌症模型中具有良好的耐受性。
HY-158455
FA2[3]BG1 & FA2[6]BG1 glycan N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled; G1F with bisecting GlcNAc, 2-AA labelled
Biochemical Assay Reagents
Others
FA2[3]BG1 & FA2[6]BG1 glycan (G1B), 2-AA labelled (FA2[3]BG1 & FA2[6]BG1 glycan N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled; G1F with bisecting GlcNAc, 2-AA labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158456
FA2[3]BG1 & FA2[6]BG1 glycan N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled; G1F with bisecting GlcNAc, 2-AB labelled
Biochemical Assay Reagents
Others
FA2[3]BG1 & FA2[6]BG1 glycan (G1B), 2-AB labelled (FA2[3]BG1 & FA2[6]BG1 glycan N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled; G1F with bisecting GlcNAc, 2-AB labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-178911
HY-19959
ATM/ATR
Apoptosis
Cancer
Mirin 一种有效的 Mre11-Rad50-Nbs1 (MRN) 复合物抑制剂。Mirin 在不影响 ATM 蛋白激酶活性的情况下阻止 ATM (ataxia-telangiectasia mutated) 的 MRN 依赖性激活 (IC50 =12 μM),并抑制 Mre11 相关的核酸外切酶活性。Mirin 可消除哺乳动物细胞中的 G2/M 检查点和同源性依赖性修复。Mirin 在哺乳动物细胞中阻止 ATM 因 DNA 双链断裂 (DSBs) 而激活并阻断同源性定向修复 (HDR)。
HY-170992
Autophagy
CDK
Atg8/LC3
PINK1/Parkin
Cancer
Autophagy agonist-1 (compound 22) 一种自噬 (Autophagy ) 激动剂。Autophagy agonist-1 对 HepG2 细胞和正常细胞表现出显著的抗癌活性,其 IC50 值分别为 8.8 μM 和 > 50 μM。Autophagy agonist-1 诱导 G1/S 期细胞周期阻滞,并抑制 CDK4 和 CyclinD1 的表达,同时上调 P21。Autophagy agonist-1 促进自噬体和蛋白质 LC3 及 PINK1 的积累,增强 HepG2 细胞中的自噬和线粒体自噬。
HY-137683A
GDPβS (trisodium)
Adenylate Cyclase
Cardiovascular Disease
Guanosine 5'-O-(2-thiodiphosphate) trisodium (GDPβS trisodium) 是 GDP 的非水解衍生物。Guanosine 5'-O-(2-thiodiphosphate) trisodium 是腺苷酸环化酶 (AC ) 的抑制剂 (Ki = 600 nM)。Guanosine 5'-O-(2-thiodiphosphate) trisodium 在啮齿动物模型的大脑皮层膜中没有谷丙转氨酶 (GPT) 的情况下,可部分激活 AC (EC50 = 400 nM)。Guanosine 5'-O-(2-thiodiphosphate) trisodium 可阻止心室肌细胞释放去甲肾上腺素诱导的一氧化氮。
HY-142991
POPG
Liposome
Others
1-Palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-phosphatidylglycerol (POPG) 是一种带负电荷的磷脂酰甘油,常作为关键组分与磷脂酰胆碱(如 3:1 POPC:POPG 比例)共同构建用于研究跨膜蛋白结构与动力学的模型磷脂双层。1-Palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-phosphatidylglycerol 是模拟生物膜物理化学性质的基础材料,可解析膜蛋白相互作用机制。
HY-130269
β-NF-CH2-OH
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
β-Naphthoflavone-CH2-OH (β-NF-CH2-OH) 是一种芳烃受体 (AhR) E3 连接酶的配体。β-Naphthoflavone-CH2-OH 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTACs 或 SNIPERs (如 β-NF-JQ1),并通过将 AhR 配体掺入嵌合分子中募集 AhR E3 连接酶复合物。PROTACs 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。
HY-B0228
HY-15652
ONO-6818; ONO-PO-736
Elastase
Inflammation/Immunology
Freselestat (ONO-6818) 是一种有效且具有口服活性的嗜中性粒细胞弹性蛋白酶 (neutrophil elastase ) 抑制剂,Ki 为 12.2 nM。Freselestat 对其他蛋白酶(例如胰蛋白酶,蛋白酶3,胰弹性蛋白酶,纤溶酶,凝血酶,胶原酶,组织蛋白酶G和鼠巨噬细胞弹性蛋白酶)的活性低 100 倍以上,并具有有效的抗炎活性。
HY-164311
HY-145997
HY-149105
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
FSH receptor antagonist 1 (compound 10) 是一种有效的 G(s) 蛋白偶联人类促卵泡激素 (FSH ) 受体的拮抗剂。FSH receptor antagonist 1 在表达人类 FSH 受体的细胞系中的 IC50 值为 28 nM。FSH receptor antagonist 1 显著抑制体外小鼠模型中的卵泡生长和排卵。
HY-117779
Apoptosis
Endocrinology
DBIBB 是溶血磷脂酸 (LPA2) 的 2 型 G 蛋白偶联受体的特异性非脂质激动剂。DBIBB 可减轻胃肠道辐射综合征,增加肠隐窝存活率和肠细胞增殖,并减少细胞凋亡 (apoptosis )。DBIBB 是一种能够缓解高剂量 γ 射线对造血和胃肠系统引起的急性放射综合征的候选活性分子。
HY-12079
CCR
Inflammation/Immunology
CP-481715 是一种强效、可逆且选择性的 CCR1 拮抗剂,对人类 CCR1 的 Kd 为 9.2 nM。与包括相关趋化因子受体在内的一组 G 蛋白偶联受体相比,CP-481715 对 CCR1 的选择性是 100 倍以上。CP-481715 具有用于类风湿性关节炎和其他炎症性疾病研究的潜力。
HY-173530
8-Bromo TNP-Guanosine 5'-triphosphate tetrasodium
Fluorescent Dye
Others
8-Bromo TNP-GTP (8-Bromo TNP-Guanosine 5'-triphosphate) tetrasodium 是一种荧光性 TNP-GTP 类似物,带有 TNP 荧光基团和 8-位溴代基。8-Bromo TNP-GTP tetrasodium 可用于分析 GTP 结合蛋白 (如 Ras、Gα 亚基等) 的结合活性。
HY-P1306
HY-180503
VD/VDR
Endocrinology
19-Nor-22-oxa-1a,25(OH)2-VD3 是一种维生素 D₃ 类似物。19-Nor-22-oxa-1a,25(OH)2-VD3 对维生素 D 受体 (VDR ) 的亲和力极低,与维生素 D 结合蛋白 (DBP) 几乎不结合。19-Nor-22-oxa-1a,25(OH)2-VD3 能有效诱导 HL-60 细胞分化并引起 G₀-G₁ 期细胞周期阻滞。19-Nor-22-oxa-1a,25(OH)2-VD3 可用于研究过度甲状旁腺功能亢进等疾病。
HY-114214
HY-179052
Apoptosis
Autophagy
Bcl-2 Family
Caspase
Atg8/LC3
Atg7
CDK
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Apoptosis inducer 50 (Compound 5e) 是一种凋亡 (apoptosis ) 诱导剂,也是一种自噬 (autophagy ) 诱导剂。Apoptosis inducer 50 对三阴性乳腺癌细胞和转移性结肠癌细胞具有强效且选择性的抗癌活性。Apoptosis inducer 50 上调了促凋亡蛋白 (Bax 、Bim 、cleaved Caspase-9 ) 的表达,下调抗凋亡蛋白 (BCL-XL ) 的表达下调。Apoptosis inducer 50 上调了自噬关键标志物如 Beclin-1 、ATG5 的表达,增加了LC3-I 向 LC3-II 的转化。Apoptosis inducer 50 通过上调 p21 和 p27 的表达,下调 Cyclin D1 ,将癌细胞阻滞在 G1/S 期。Apoptosis inducer 50 升高了 ROS 的水平。
HY-168739
Topoisomerase
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
Survivin
Bcl-2 Family
IAP
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 17 (Compound 7h) 是一种 Topoisomerase I (Top1) 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 17 减少 DDX5,并逆转 DDX5 对 Top1 活性的锁定。Topoisomerase I inhibitor 17 诱导 Top1 介导的 DNA 损伤,促进 活性氧 (ROS) 产生。Topoisomerase I inhibitor 17 诱导凋亡 (减少抗凋亡蛋白 XIAP , Bcl-2 , Survivin 且增加促凋亡蛋白 Bax , γH2AX)。Topoisomerase I inhibitor 17 还阻止 G2/M 检查点的进展,诱导细胞周期阻滞。Topoisomerase I inhibitor 17 显著抑制结直肠癌细胞集落形成和细胞迁移的能力。Topoisomerase I inhibitor 17 有效减少人 PDX 肿瘤小鼠肿瘤。
HY-175525
PROTACs
Aurora Kinase
Cancer
MS44 是一种强效的极光激酶 B (AURKB PROTAC ) 降解剂 (DC50 = 103 nM)。MS44 能够以时间和泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 依赖的方式有效降解 AURKB,并且对 AURKB 的选择性,而对 AURKA 和 AURKC 无选择性。MS44 能够有效抑制多种癌细胞系的增殖,并强效诱导 G2/M 阻滞。MS44 可用于研究 AURKB 依赖性肿瘤 (粉色:靶蛋白配体 (HY-175526);蓝色:E3 配体 (HY-112078);黑色:连接子;E3 配体 + 连接子 (HY-132938))。
HY-178336
VD/VDR
HDAC
Microtubule/Tubulin
Inflammation/Immunology
Cancer
AC-340 是一种强效的 VDR 激动剂/HDAC 抑制剂杂交分子。AC-340 可超诱导 VDR 靶基因 (如 CYP24A1) 的表达,其对 HDAC2 的选择性约为对 HDAC6 (IC50 = 0.37 μM) 的 10 倍。AC-340 通过引起广泛的蛋白质过度乙酰化 (例如微管蛋白 (tubulin ) 和 H3K9/K27) 来诱导 VDR 超激动作用,从而导致 VDR 靶基因上 H3K27 乙酰化水平升高。AC-340 可用于黑色素瘤的相关研究。
HY-180172
Trk Receptor
Apoptosis
Cancer
TRK-IN-33 是一种 TRK 抑制剂。TRK-IN-33 展现出优异的 TRKAG667C 降解能力 (DC50 = 24.69 nM;Dmax > 90%) 同时不影响野生型蛋白。TRK-IN-33 对携带 NTRK1G667C 的 Ba/F3-LMNA-NTRK1G667C 细胞具有抗增殖活性,IC50 值为 2.48 nM。TRK-IN-33 能在体内有效抑制肿瘤生长,诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis ) 且无明显毒性。TRK-IN-33 可用于 NTRK 融合阳性癌症的研究。
HY-180190
Microtubule/Tubulin
Bcl-2 Family
MDM-2/p53
CDK
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-85 (Compound C21) 是一种微管蛋白聚合抑制剂 (IC50 值为 1.59 μM),靶向秋水仙碱结合位点。Tubulin polymerization-IN-85 可导致癌细胞 G2/M 期阻滞并诱导凋亡 (apoptosis )。Tubulin polymerization-IN-85 能下调 Bcl-2 、Bcl-xl 、Mcl-1 、Cyclin B1 、cdc25 、cdc2 蛋白表达,并上调 P53 、P21 、Bad 和 Bax 的水平。Tubulin polymerization-IN-85 可用于癌症研究,如宫颈癌。
HY-137592
ε-NAD
Fluorescent Dye
Phosphodiesterase (PDE)
Glutamate Dehydrogenase (GLDH)
Others
Nicotinamide 1,N6-ethenoadenine dinucleotide (ε-NAD) 是 NAD 的一种荧光类似物。Nicotinamide 1,N6-ethenoadenine dinucleotide 可被 phosphodiesterase I (来自 C. adamanteus 毒液) 裂解,与牛肝 glutamate dehydrogenase 结合。Nicotinamide 1,N6-ethenoadenine dinucleotide 能够作为细菌毒素催化信号转导 G 蛋白的 G-ADP 核糖基化的底物。Nicotinamide 1,N6-ethenoadenine dinucleotide 可作为荧光底物用于 ADP 核糖基化反应的研究。
HY-172609
HY-174314
HY-B0228S
HY-B1811S1
Arginine vasopressin-d5 ; Antidiuretic hormone-d5
Isotope-Labeled Compounds
Others
Vasopressin-d5 是 Vasopressin 的同位素标记物。Vasopressin 是一种环状九肽,在下丘脑中部合成。加压素参与下丘脑-垂体-肾上腺轴,通过增强促皮质素释放因子的刺激作用来调节垂体促皮质素的分泌。Vasopressin 还可以充当神经递质,通过与特定 G 蛋白偶联受体结合发挥其作用。
HY-100197S
N-Docosahexaenoyl ethanolamine-d4 (DHEA); Docosahexaenoyl ethanolamide-d4
Isotope-Labeled Compounds
Cannabinoid Receptor
Neurological Disease
Synaptamide-d4 是 Synaptamide 的氘代物。Synaptamide (Dehydroepiandrosteron; DHEA) 是一种内源性代谢物,是 Anandamide 的结构类似物。Synaptamide 与大麻素-1 和 2 (CB1 和 CB2) 大麻素受体结合并具有抗炎特性。Synaptamide 第一个粘附 G 蛋白偶联受体 (aGPCR) 的小分子内源性配体。
HY-101483R
HY-N7224
SF-1854
Bacterial
Antibiotic
Infection
N-Formylfortimicin A (SF-1854) 是一种氨基糖苷类抗生素,具有广谱抗菌活性,主要通过作用于细菌核糖体抑制蛋白合成,在多种革兰氏阳性和阴性菌中表现出一定的抑菌作用 (如对 E. coli 的 MIC 为 12.5-50 μg/mL),可用于细菌感染相关疾病的研究。
HY-142817
HY-12764
HY-P99665
LY-3209590
Insulin Receptor
Metabolic Disease
Insulin efsitora alfa (LY-3209590) 是一种胰岛素受体 (insulin receptor,IR ) 的选择性激动剂。Insulin efsitora alfa 是一种融合蛋白,由与人免疫球蛋白 G2 (IgG2) 片段可结晶 (Fc) 结构域融合人胰岛素受体 (IR) 激动剂组成,分子量为 64.1 kDa。Insulin efsitora alfa 耐受性良好,在糖尿病中有潜在的应用。
HY-P1306A
HY-P1525A
HY-W011370
HY-W014502
HY-174744
mRNA
Inflammation/Immunology
Human CCR4 mRNA编码人类CC基序趋化因子受体4 (CCR4) 蛋白,该蛋白属于G蛋白偶联受体家族。CCR4是CC趋化因子(MIP-1、RANTES、TARC和MCP-1)的受体。趋化因子是一类结构相关的小分子多肽,能够调节各种白细胞的细胞运输。趋化因子还在免疫系统的发育、稳态和功能中发挥重要作用,并对中枢神经系统细胞以及参与血管生成或血管停滞的内皮细胞产生影响。
HY-182704
SBI-1275844
Eukaryotic Initiation Factor (eIF)
SARS-CoV
Infection
SBI-5844 (SBI-1275844) 是一种 eIF4F 复合物抑制剂与抗病毒剂。SBI-5844 可破坏 eIF4F 复合物的组装,阻断 eIF4E -eIF4G 的相互作用。SBI-5844 可抑制 HCoV-OC43 核衣壳蛋白的合成,降低 HCoV-OC43 RNA 及总蛋白水平。SBI-5844 可用于人冠状病毒 OC43 (HCoV-OC43 ) 感染的相关研究。
HY-NP166
Biochemical Assay Reagents
Others
人纤维蛋白原
Fibrinogen from human plasma 是一种在肝脏中合成的、糖基化的血浆蛋白。Fibrinogen from human plasma 是血液中浓度最高的凝血因子之一,是凝血级联反应的关键终点。Fibrinogen from human plasma 是纤维蛋白的前体蛋白,可形成血凝块。Fibrinogen from human plasma 作为一种主要的急性时相反应蛋白,在炎症、感染、创伤等刺激下,其在血浆中的浓度会迅速升高并通过整合素受体与多种细胞 (如血小板、白细胞、成纤维细胞) 相互作用,参与炎症反应、伤口愈合和组织重塑。
HY-B1811R
Arginine vasopressin (Standard); Antidiuretic hormone (Standard)
Endogenous Metabolite
Reference Standards
Neurological Disease
Vasopressin (Standard) 是 Vasopressin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Vasopressin 是一种环状九肽,在下丘脑中枢合成。Vasopressin 参与下丘脑-垂体-肾上腺轴,并通过增强促肾上腺皮质激素释放因子的刺激作用调节垂体促肾上腺皮质激素分泌。Vasopressin 也可以作为一种神经递质,通过与特定的 G 蛋白偶联受体结合来发挥其作用。
HY-B1816
HY-153386
HY-15652A
ONO-6818 quarterhydrate; ONO-PO-736 quarterhydrate
Elastase
Inflammation/Immunology
Freselestat quarterhydrate (ONO-6818 quarterhydrate) 是一种有效且具有口服活性的嗜中性粒细胞弹性蛋白酶 (neutrophil elastase ) 抑制剂,Ki 为 12.2 nM。Freselestat quarterhydrate 对其他蛋白酶(例如胰蛋白酶,蛋白酶3,胰弹性蛋白酶,纤溶酶,凝血酶,胶原酶,组织蛋白酶G和鼠巨噬细胞弹性蛋白酶)的活性低 100 倍以上,并具有有效的抗炎活性。
HY-158499
FA2 N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled; F(6)A2 glycan, 2-AA labelled
Biochemical Assay Reagents
Others
FA2 glycan (G0F), 2-AA labelled (FA2 N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled; F(6)A2 glycan, 2-AA labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158500
FA2 N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled; F(6)A2 glycan, 2-AB labelled
Biochemical Assay Reagents
Others
FA2 glycan (G0F), 2-AB labelled (FA2 N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled; F(6)A2 glycan, 2-AB labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-159609
Molecular Glues
Cancer
GSPT1 degrader-9 (Compound F) 是基于 cereblon 的 GSPT1 分子胶 (molecular glue ) 降解剂,降解 GSPT1 的速率为 95% (1 μM) GSPT1 和 86% (0.1 μM)。GSPT1 degrader-9 可抑制 HL-60 细胞活力,IC50 为 9.2 nM。
HY-401913
Phosphodiesterase (PDE)
Infection
Cancer
Endo CNTinh-03 可抑制由 G 蛋白偶联受体、腺苷酸环化酶和鸟苷酸环化酶等激动剂引起的 cAMP 和 cGMP 升高 (IC50 为 4 μM)。Endo CNTinh-03 可抑制霍乱毒素和 Escherichia coli (STa) 毒素诱导的氯离子电流,改善小鼠模型中的分泌性腹泻,并防止多囊肾病模型中的囊肿生长。
HY-135303
HY-141581
HY-172221
SOS1
Ras
ERK
Cancer
SOS1-IN-18 (Compound 8) 是 Son of Sevenless 1 蛋白 (SOS1 ) 的抑制剂,KD 为 2.6 nM,并抑制 SOS1-KRAS G12C 相互作用,IC50 为 3.4 nM。SOS1-IN-18 在 H358 中抑制 ERK 的磷酸化,IC50 为 31 nM,抑制 H358 的增殖,IC50 为 5 nM。
HY-P99394
JNJ-64407564
CD3
Cancer
塔奎妥单抗
Talquetamab(JNJ-64407564)是一种人源化的双特异性抗体,可与 GPRC5D (G 蛋白偶联受体家族C5组成员 D) 和 CD3 结合,通过T 细胞的募集和活化诱导 T 细胞介导的杀死表达 GPRC5 的 MM 细胞。Talquetamab(JNJ-64407564)具有抗肿瘤活性。
HY-P99913
c-Fms
Inflammation/Immunology
Cancer
Eflapegrastim 是一种复合蛋白,由经遗传修饰的粒细胞集落刺激因子 (GCSF) 分子与 IgG4 Fc 片段 (LAPS-载体) 通过化学键连接组成。Eflapegrastim 靶向 G-CSF 受体 (c-Fms)。Eflapegrastim 刺激中性粒细胞祖细胞的增殖和分化,维持成熟和功能性中性粒细胞数目稳定。Eflapegrastim 还缩短中性粒细胞减少的持续时间。
HY-P11140
HY-W033815
HCV
HCV Protease
Infection
6-Chloroindole-2-carboxylic acid (Compound 10g) 是 2-羧基吲哚的衍生物。6-Chloroindole-2-carboxylic acid 可结合丙型肝炎病毒 NS3 蛋白酶/NS4A 辅因子复合物,其对 ns4a-ns3p 蛋白的 KD 值为 0.4 mM。
HY-150177
Drug Intermediate
Metabolic Disease
Mannose 6 phosphate 是甘露糖基糖缀合物 (包括用于蛋白质 N-糖基化的脂连接寡糖 (LLO;glucose3mannose9GlcNAc2-P-P-dolichol)) 的关键前体。Mannose 6 phosphate 可引发特异性 LLO 切割。Mannose 6 phosphate 可引发 G3M9Gn2-P-P-Dol 的特异性降解。含有 Mannose 6 phosphate 的复合物能够重塑真皮胶原网络、改善皮肤生物力学特性并逆转可见衰老迹象。Mannose 6 phosphate 可用于皮肤衰老相关研究。
HY-180809
PARP
Cancer
YCH3292, YCH189 (HY-155993) 的衍生物,是一种强效、选择性且具有口服活性的 PARP1/2 抑制剂,其 IC50 值均小于 0.001 nM。YCH3292 能够提高 PARP-DNA 复合物的稳定性。YCH3292 表现出强大的抗增殖活性。YCH3292 能够诱导 DNA 双链断裂,提高 γH2AX 、P-RPA32 和 P-Chk1 的蛋白水平,并诱导肿瘤细胞发生 S 期或 G2/M 期阻滞以及凋亡 (apoptosis )。YCH3292 可在 MC38 异种移植模型中抑制肿瘤生长。
HY-181729
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
c-Myc
CDK
PARP
Cancer
PROTAC BET Degrader-15 是一种 BET PORTAC 降解剂,其对于 BRD2 、BRD3 和 BRD4 的 DC50 分别为 <0.10 nM、<0.01 nM 和 <0.01 nM。PROTAC BET Degrader-15 能诱导显著的 G2/M 期细胞周期阻滞,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PROTAC BET Degrader-15 可导致 c-Myc 的显著下调,并伴随细胞周期抑制蛋白 p21 的上调、CDK6 的下调以及凋亡标志物 cleaved PARP 的增加。PROTAC BET Degrader-15 可用于血液系统恶性肿瘤和肺癌的研究。
HY-135564A
Phosphatase
Phospholipase
HIV Protease
ERK
Autophagy
Infection
Cancer
RK-682 是蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPase ),肝素酶,磷脂酶 A2 和 HIV-1 蛋白酶的抑制剂。RK-682 抑制 CD45 去磷酸化 (IC50 为 54 μM) 和 VHR 去磷酸化 (IC50 为 54 μM),从而抑制 ERK 信号通路。RK-682 抑制癌细胞 MGH-U3、T24 和 UROtsa 的细胞活力,IC50 分别为 78.2、43.2 和 145 nM,在 G1/S 期阻滞细胞周期,抑制 MGH-U3 和 T24 中的细胞迁移和自噬 (autophagy )。
HY-W009141
Glyceryl palmitate
P-glycoprotein
IAP
PI3K
Akt
Caspase
Apoptosis
Cancer
1-Monopalmitin (Glyceryl palmitate) 是 PI3K/Akt 通路的激活剂及 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。1-Monopalmitin 可诱导癌细胞 G2/M 期阻滞和 caspase 依赖的凋亡,同时抑制 IAPs 蛋白表达。1-Monopalmitin 可通过抑制肠道 Caco-2 细胞的 P-gp 活性增加药物积累。1-Monopalmitin 具有诱导保护性自噬,诱导肺癌细胞凋亡 (IC50 =50-58 μg/mL),对正常细胞毒性较低。
HY-173280
CHNQD-01228
Arf Family GTPase
BMX Kinase
Cancer
Brefeldin A 4-O-nicotinate (CHNQD-01228) 是一种 Arf1 和 BMX 蛋白的双重抑制剂,对 T24 细胞增殖的 IC50 值为 0.22 μM,还能剂量依赖性抑制 T24 细胞迁移和集落形成、诱导 G1 期阻滞并触发细胞凋亡 (Apoptosis );Brefeldin A 4-O-nicotinate 通过靶向 BMX 蛋白抑制 AKT/p-AKT 和 STAT3/p-STAT3 信号通路,以及抑制 Arf1 蛋白来消除膀胱癌干细胞、激活抗肿瘤免疫,从而发挥抗癌活性。Brefeldin A 4-O-nicotinate 可用于膀胱癌相关领域的研究。
HY-181673
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
PARP
Cancer
ICD inducer-2 是一种免疫原性细胞死亡诱导剂。ICD inducer-2 结合微管蛋白 (tubulin ) 上的秋水仙碱结合位点,从而抑制微管蛋白聚合。ICD inducer-2 在多种癌细胞系中展现出广谱抗增殖活性。ICD inducer-2 抑制细胞迁移,引发 G2/M 期阻滞并诱导凋亡 (apoptosis )。ICD inducer-2 促进 CD4+ 和 CD8+ T 细胞浸润至肿瘤微环境。ICD inducer-2 下调抗凋亡蛋白 Bcl-2 ,上调促凋亡蛋白 Bax 和 Bim-1 ,并提高剪切型 caspase 3 、剪切型 caspase 9 以及剪切型 PARP 的水平。ICD inducer-2 可克服异种移植模型中的紫杉醇耐药性,实现肿瘤生长抑制。ICD inducer-2 可用于癌症相关研究,例如肺癌。
HY-170852
PROTACs
RET
Cancer
QZ2135 (compound 20) 是一种靶向 RET 的 PROTAC 降解剂,在 Ba/F3-KIF5B-RET-G810C 异种移植的小鼠模型中具有体内抗肿瘤特性。QZ2135 靶向 KIF5B-RET 的降解活性 DC50 分别为 4.7 nM (WT),17.2 nM (V804M),73.8 nM (G810C)。QZ2135 由靶蛋白配体 (red part) RET ligand-3 (HY-170853),E3 连接酶配体 (blue part) Lenalidomide-F (HY-W039233) 和 PROTAC Linker (black part) 7-Iodohept-1-yne (HY-W587352) 组成,其中靶蛋白配体+linker 组成偶联物 RET Ligand-Linker Conjugate-1 (HY-170854)。
HY-B0228S1
HY-B1142
(±)-α-Lipoamide; DL-Lipoamide; DL-6,8-Thioctamide
NO Synthase
Others
硫辛酰胺
Lipoamide ((±)-α-Lipoamide) 是中性酰胺的一元羧酸衍生物,由硫辛酸的羧基与氨缩合而成。Lipoamide 可以抵抗氧化应激介导的神经细胞损伤,还可作为辅酶在丙酮酸脱酰基化过程中转移乙酰基和氢。Lipoamide 也通过内皮 NO 合酶 (NO synthase)-cGMP-蛋白激酶 G 的信号通路刺激脂肪细胞中的线粒体生物发生。
HY-D0971
Pyronine G; C.I. 45005
DNA Stain
Others
派洛宁Y
Pyronin Y (Pyronine G) 是一种可插入 RNA 的阳离子染料,可以靶向包括 RNA,DNA 和细胞器的细胞结构。Pyronin Y 与双链核酸(尤其是 RNA) 形成荧光复合物,可以对细胞 RNA 进行半定量分析。Pyronin Y 可用于鉴定活细胞中核糖核蛋白复合物的特定 RNA 亚种。
HY-181234
c-Myc
Apoptosis
Cancer
Y502-3888 是一种 c-Myc 抑制剂。Y502-3888 可结合 c-Myc G4 结构,抑制 c-Myc 转录,并在 mRNA 和蛋白水平下调 c-Myc 的表达。Y502-3888 抑制骨髓瘤细胞的细胞活力,并诱导了细胞凋亡 (apoptosis )。Y502-3888 可用于多发性骨髓瘤的研究。
HY-147833
HY-148531
CCR
Inflammation/Immunology
PF-07054894 是具有口服活性且强效的 C-C 趋化因子受体 6 (CCR6 ) 拮抗剂,在体外阻断 CCR6 介导的趋化作用,IC50 值为 5.7 nM。PF-07054894 靶向 G 蛋白偶联受体 (GPCR)。PF-07054894 可用于炎症性肠病的研究。
HY-14899
CP-544326
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
Taprenepag (CP-544326) 是一种有效的选择性前列腺素 EP(2) 激动剂,对人和大鼠 EP2 的 IC50 分别为 10 和 15 nM。 Taprenepag 对 EP2 的选择性高于其他EP受体 (对于 EP1,EP3 和 EP4 的 IC50 >3200 nM) 以及一组37 种 G 蛋白偶联受体。
HY-P4467
(Des-Pyr1)-Leuprolide
GnRH Receptor
Others
(Des-Pyr1,Des-Gly10,D-Leu6,Pro-NHEt9)-LHRH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-W664041
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Noncatechol agonist-1 (19) 是一种非儿茶酚类 (Noncatechol ) 激动剂,在 D1R-G 蛋白通路和 D1R-β-arrestin2 通路上均具有完全效能,其 D1R 介导的 cAMP 产生的 pEC50 值为 8.41,β-arrestin2 招募的 pEC50 值为 7.7。
HY-P10847
Ras
Cancer
KS-58 是 KRpep-2d (HY-P3277) 的衍生物。KS-58 是一种 K-Ras (G12D ) 的抑制肽,可选择性结合 K-Ras 。KS-58 能进入细胞并阻断细胞内 Ras 与效应蛋白的相互作用。KS-58 抑制肿瘤细胞的增殖,具有抗肿瘤的活性。
HY-P4440
GnRH Receptor
Others
(Des-Gly10,Des-Ser4,D-Leu6,Pro-NHEt9)-LHRH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4442
GnRH Receptor
Others
(Des-Gly10,D-His2,D-Trp6,Pro-NHEt9)-LHRH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4445
GnRH Receptor
Others
(Des-Gly10,D-Leu6,Orn8,Pro-NHEt9)-LHRH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4447
GnRH Receptor
Others
(Des-Gly10,D-Pyr1,D-Leu6,Pro-NHEt9)-LHRH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-181727
Androgen Receptor
HSP
CDK
Cancer
AR/AR-V7 degrader-1 是一种具有口服活性的 AR 和 AR-V7 降解剂。AR/AR-V7 degrader-1 可破坏 AR/AR‑V7 与 HSP90 之间的相互作用,使其在去势抵抗性前列腺癌细胞中发生泛素化并被降解。AR/AR-V7 degrader-1 可在前列腺癌细胞中调控细胞周期相关蛋白的表达 (下调 CDK4 、CDK6 、Cyclin D1 、Cyclin E1 ;上调 P21 ),诱导 G0/G1 期阻滞。AR/AR-V7 degrader-1 可抑制前列腺癌细胞的增殖和迁移。AR/AR-V7 degrader-1 抑制裸鼠去势抵抗性前列腺癌肿瘤的生长,诱导肿瘤组织中 AR 和 AR-V7 的降解。AR/AR-V7 degrader-1 可用于去势抵抗性前列腺癌的研究。
HY-13817
Deubiquitinase
Autophagy
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Endocrinology
Cancer
IU1 是一种选择性、可逆的 USP14 抑制剂,其 IC50 为 4-5 μM。IU1 结合 USP14 的催化裂隙以阻断去泛素化酶活性。IU1 诱导钙蛋白酶依赖的 Tau 蛋白剪切,造成 ATP 缺乏,降低 E1~Ub 硫酯水平与 26S 蛋白酶体的组装。IU1 增强 26S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性,调控 LC3B 依赖的自噬流 (autophagy flux ),降低癌细胞的增殖与迁移能力,并阻断滤泡状甲状腺癌细胞的 G0/G1 期向 S 期的细胞周期转换。IU1 激活自噬-溶酶体通路与泛素-蛋白酶体通路,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制宫颈癌细胞生长。IU1 增强与神经退行性疾病相关的蛋白酶体底物的降解,加速氧化蛋白的降解,并提升氧化应激抗性。IU1 可用于阿尔茨海默病、滤泡状甲状腺癌、缺血性脑卒中、宫颈癌及神经退行性疾病的研究。
HY-DY1108
ε-NAD (solution)
Glutamate Dehydrogenase (GLDH)
Phosphodiesterase (PDE)
Fluorescent Dye
Others
Nicotinamide 1,N6-ethenoadenine dinucleotide (solution) (ε-NAD (solution)) 是 NAD 的一种荧光类似物。Nicotinamide 1,N6-ethenoadenine dinucleotide 可被 phosphodiesterase I (来自 C. adamanteus 毒液) 裂解,与牛肝 glutamate dehydrogenase 结合。Nicotinamide 1,N6-ethenoadenine dinucleotide 能够作为细菌毒素催化信号转导 G 蛋白的 G-ADP 核糖基化的底物。Nicotinamide 1,N6-ethenoadenine dinucleotide 可作为荧光底物用于 ADP 核糖基化反应的研究。 溶剂及浓度:ddH2O:20 mM
HY-10212A
CNF2024 mesylate
HSP
β-catenin
c-Myc
Autophagy
Cancer
BIIB021 (CNF2024) mesylate 是 BIIB021 (HY-10212) 的甲磺酸盐。BIIB021 是一种口服活性的 Hsp90 抑制剂。BIIB021 抑制耐药慢性髓性白血病 (CML) 细胞的增殖,对 K562、K562/G、32Dp210 和 32Dp210-T315I 细胞的 IC50 值分别为 513.99、603.53、110.08 和 148.07 nM。BIIB021 降解 BCR-ABL 蛋白并抑制 β-catenin/c-Myc 通路。BIIB021 还可诱导 CML 细胞自噬 (autophagy )。BIIB021 可用于 CML 研究。
HY-116504
EGFR
Akt
ERK
Apoptosis
Cancer
WB-308是一种的小分子,通过体外EGFR激酶活性系统被鉴定为EGFR的抑制剂。WB-308能够降低NSCLC细胞的增殖和克隆形成,引起G2/M期阻滞和凋亡。此外,WB-308在两种体内动物模型中(肺原位移植模型和患者来源的克隆小鼠模型)抑制了肿瘤的生长。WB-308损害了EGFR、AKT和ERK1/2蛋白的磷酸化。与Gefitinib相比,WB-308的细胞毒性较低。本研究表明,WB-308是一种新的EGFR-TKI,可能被考虑用于替代Gefitinib在NSCLC临床抑制中。
HY-161826
Wnt
β-catenin
HSP
CDK
c-Myc
Cancer
Antitumor agent-174 (Compound 10) 直接与 Hsp90 的 N 端位点结合,促进 β-catenin 降解,从而抑制 Wnt/β-catenin 信号传导。Antitumor agent-174 (Compound 10) 有效抑制结肠癌 (CRC) 细胞增殖,诱导 S 和 G2/M 期停滞并阻断细胞克隆形成能力。Antitumor agent-174 下调 CDK1、Cyclin D1、c-Myc、Cyclin B1 和 Cyclin A2,并上调 P21 蛋白。Antitumor agent-174 对结直肠癌 (CRC) 具有显著的抗肿瘤作用,具有优异的药代动力学和低毒性。
HY-178441
HY-130326
Ru(η6-p-cymene)Cl2(pta)
Apoptosis
Caspase
Cardiovascular Disease
Cancer
RAPTA-C (Ru(η6-p-cymene)Cl2(pta)) 是一种抗癌和抗血管生成剂。RAPTA-C 通过改变蛋白质和组蛋白脱氧核糖核酸,表现出抗转移,抗血管生成和抗肿瘤的活性。RAPTA-C 通过引起癌细胞的 G(2)/M 期停滞来抑制细胞生长。RAPTA-C 还增强 p53 水平,并激活线粒体凋亡 (Apoptotic ) 途径,导致细胞色素 C 释放和半胱天冬酶-9 的激活。RAPTA-C 在卵巢癌模型中通过抑制血管生成来减少肿瘤的生长。
HY-B0228R
HY-15565
HY-159920
HY-160691
Aurora Kinase
Others
GW814408X 是激酶化学基因组组 (KCGS) 化合物,可以抑制参与细胞周期进程、检查点调节和细胞分裂的 AURKC 激酶。GW814408X 表现出细胞系依赖性的毒性,例如对 HeLa 细胞有细胞毒作用。GW814408X 作为跨 ATP 依赖性和非依赖性荧光素酶的蛋白激酶抑制剂,对 Fluc 报告基因检测有潜在影响。
HY-174892
Biochemical Assay Reagents
Others
Biotin-PEG5-NHS ester 是一种异双功能交联剂 ,同时也是一种含有聚乙二醇的生物偶联试剂。Biotin-PEG5-NHS ester 可被广泛应用于构建高灵敏度的生物传感器、开发靶向药物递送系统(如脂质体修饰)、进行免疫荧光成像以及蛋白质亲和纯化等科研领域,是实现生物分子精准标记与功能化的重要工具。
HY-19835
Free Fatty Acid Receptor
Metabolic Disease
LY2922470 是一种口服有效的 G 蛋白偶联受体 40 (GPR40 ) 选择性激动剂,可激活 GPR40 介导的 β-Arrestin 募集,EC50 分别为 7 nM(human GPR40)、1 nM(mouse GPR40)和 3 nM(rat GPR40)。LY2922470 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
HY-136390
Dopamine Receptor
Neurological Disease
ML417 是一种选择性的,可透过血脑屏障的 D3 多巴胺受体 (D3R) 激动剂,EC50 为 38 nM。ML417 促进 D3R 介导的 β-arrestin 易位、G 蛋白介导的信号传导和 pERK 磷酸化,对其他 GPCR 介导的信号传导影响最小。ML417 对毒素诱导的多巴胺能神经元变性具有神经保护作用。
HY-143702
HY-144436
ATM/ATR
Cancer
ATR-IN-12 (Compound 5g) 是一种有效的共济失调毛细血管扩张和 Rad3 相关 (ATR ) 激酶抑制剂,IC50 值 0.007 μM。ATR-IN-12 显示出良好的抗肿瘤活性并显着降低 ATR 及其下游信号蛋白的磷酸化水平。ATR-IN-12 是一种很有前途的先导化合物,可用于后续针对 ATR 激酶的活性分子发现。
HY-117403
Cannabinoid Receptor
Potassium Channel
AB-FUBICA (Compound 13) 是一种 CB1 和 CB2 受体激动剂,通过与 CB1 和 CB2 受体结合,激活 G 蛋白偶联的内向整流钾通道 (GIRK ),展现出显著的类大麻活性。AB-FUBICA 对 CB1 的 EC50 为 21 nM,对 CB2 的 EC50 为 15 nM。AB-FUBICA 可能适用于疼痛管理、神经退行性疾病及炎症相关机制的研究。
HY-169789
PI3K
Metabolic Disease
Cancer
PKN3-IN-1 (compound 16) 抑制 PKN3 (丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 3) 和 GAK (细胞周期蛋白 G 相关激酶), IC50 为 0.014 μM 和 Ki 0.0044 μM。 PKN3-IN-1 是研究 PKN3 细胞生物学及其在胰腺癌和前列腺癌以及 T 细胞急性淋巴细胞白血病中的作用的潜在工具化合物。
HY-P990986
HY-P990992
HY-W082856A
BCRP
Cancer
Butein tetramethyl ether (Compound 20) 是一种有效的选择性乳腺癌耐药蛋白/ ATP 结合盒亚家族 G 成员 2 (BCRP/ABCG2 ) 抑制剂。Butein tetramethyl ether 对 MCF-7 MX 和 MDCK BCRP 细胞具有抑制作用,IC50 值分别为 2.2 μM 和 1.03 μM。Butein tetramethyl ether 有望用于癌症的研究。
HY-W727728
Free Fatty Acid Receptor
Metabolic Disease
MK-8666 是一种强效且选择性的部分 GPR40 激动剂 (对人 GPR40 的 EC50 为 0.54 nM)。MK-8666 对 GPR119、GPR43、GPR41、GPR120 和其他 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 具有选择性。MK-8666 可降低啮齿动物的血糖水平。MK-8666 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-P4279
HY-P4441
GnRH Receptor
Others
(Des-Gly10,D-His2,D-His(Bzl)6,Pro-NHEt9)-LHRH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-W779021
HY-W414644
HY-100355
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Cancer
C18-Ceramide 是 Ceramide 在细胞内经过代谢产生的一种生物活性分子,是海马区受损后产生的主要神经酰胺。C18-Ceramide 可能促进受损神经元中谷氨酸的胞吐,从而传播神经元损伤。C18-Ceramide 可作用于多个细胞靶点,如参与调控内质网应激相关蛋白(如 ATF-4、XBP-1、CHOP 等)、PI3K/AKT 信号通路相关蛋白以及 SNARE 复合物蛋白等。C18-Ceramide 对胞吐的影响取决于脂质筏的完整性。C18-Ceramide 通过激活内质网应激、抑制 PI3K/AKT 信号通路以及影响脂质筏相关功能等机制,诱导细胞死亡、促进自噬、增强胞吐。
HY-175700
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
YCJ-02 是一种选择性的拓扑异构酶 I (Top I ) 抑制剂。YCJ-02 能够抑制细胞增殖,并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2/M 期阻滞。YCJ-02 可诱导 DNA 损伤并增加 γ-H2AX 水平。YCJ-02 可通过 ubiquitin/26S 蛋白酶体途径促进 Top I 降解。YCJ-02 可增加促凋亡蛋白 Bad 、Bax 和 caspase-3 的表达。YCJ-02 具有广谱抗肿瘤活性。YCJ-02 可用于癌症研究,例如肝内胆管癌 (ICC)。
HY-178343
Aurora Kinase
Apoptosis
Cancer
Aurora A-IN-5 是一种高效且高选择性的 Aurora A 抑制剂 (IC50 = 0.02 μM),其对 Aurora A 的选择性比 Aurora B 高 362 倍。Aurora A-IN-5 的选择性源于其独特的 C−H/π 相互作用、增强的疏水接触、开放的结合口袋以及更紧密的蛋白质堆积。Aurora A-IN-5 可抑制 Aurora A 的自身磷酸化,从而通过诱导 G2/M 期阻滞、触发细胞凋亡 (apoptosis ) 和抑制克隆形成来抑制癌细胞增殖。Aurora A-IN-5 可抑制 MDA-MB-231 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。Aurora A-IN-5 可用于乳腺癌、宫颈癌、前列腺癌和淋巴瘤的相关研究。
HY-182271
Orphan GPCR
GABA Receptor
Phosphodiesterase (PDE)
Metabolic Disease
GPR61 Inverse agonist 3 是一种具有选择性且可透过血脑屏障的 GPR61 反向激动剂,对人源的 IC50 为 4.0 nM,对小鼠源的 IC50 为 8.8 nM,人源 Ki 为 0.34 nM,小鼠源 Ki 为 1.1 nM。GPR61 Inverse agonist 3 可破坏 GPR61-Gαs 蛋白相互作用,从而消除 GPR61 的组成型活性。GPR61 Inverse agonist 3 可中度抑制 GABAA 氯离子通道和 PDE3A1 ,对应的 IC50 值分别为 4.6 μM 和 8.9 μM。GPR61 Inverse agonist 3 与泛 CYP 抑制剂联合给药时,对成年小鼠的食物摄入无功能性影响。GPR61 Inverse agonist 3 可用于恶病质/肌肉减少症的相关研究。
HY-168574
PROTACs
Sirtuin
Apoptosis
Cancer
SZU-B6 是一种 PROTAC 降解剂,可降解 SIRT6 ,在 SK-HEP-1 和 Huh-7 细胞中降解 SIRT6 的 DC50 分别为 45 nM 和 154 nM。SZU-B6 可抑制 SK-HEP-1 细胞的增殖,IC50 为 1.51 μM,可抑制 SK-HEP-1 和 Huh-7 的集落形成,诱导 SK-HEP-1 细胞凋亡 (apoptosis ),并在 G2/M 期阻滞细胞周期。SZU-B6 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: 靶蛋白配体 (HY-16605); Black: 连接子 (HY-W012935); BLue: E3 连接酶配体 (HY-W453548)
HY-168895
AP-1
ERK
Apoptosis
Cancer
c-Fos-IN-1 (Compound P16) 是一种 c-Jun 抑制剂,可降低 c-Fos 的 mRNA 水平和蛋白质水平。c-Fos-IN-1 还抑制 ERK 的磷酸化活性和 AP-1 的转录活性。c-Fos-IN-1 通过抑制 ERK/c-Fos/Jun 通路表现出抗癌活性。c-Fos-IN-1 抑制胃癌细胞的增殖和迁移 (对 MGC-803 细胞的 IC50 2.31 μM)。c-Fos-IN-1将细胞周期停滞在G2/M期并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。c-Fos-IN-1 抑制胃癌肿瘤生长。
HY-173331
Chloride Channel
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Antitumor agent-201 (Compound 10) 是一种靶向高尔基体的氯离子转运激活剂,其促进氯离子跨膜转运的 EC50 为 1.53 mol%,对 HepG2 细胞的 IC50 为 7.13 μM。Antitumor agent-201 通过选择性地作用于高尔基体,破坏其内部氯离子稳态,降低 GM130 和 GRASP55 等关键蛋白的表达,改变高尔基体的结构和功能,引发高尔基体自噬 (),进而诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis ),并使癌细胞阻滞于 G2/M 期,发挥抗癌活性。Antitumor agent-201 可用于癌症疾病领域的研究。
HY-173481
CDK
Cancer
CDK9-IN-37 (Compound 24) 是一种 CDK9 抑制剂 (EC50 : 5.5 nM),且对其他 CDK 亚型抑制较弱,表现出高选择性。CDK9-IN-37 对急性髓系白血病细胞 MOLM-13 具有显著的抗增殖活性 (IC50 : 0.034 μM)。CDK9-IN-37 通过抑制 CDK9 信号通路,降低 RNAP II CTD (Ser2) 磷酸化水平,下调抗凋亡蛋白 McI-1,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并将细胞周期阻滞在 G2/M 期。CDK9-IN-37 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-D0823
Sulfo-Cy3 NHS ester; Sulfo Cyanine3 NHS ester
Fluorescent Dye
Others
Cy3-SE (Sulfo-Cy3 NHS ester;Sulfo Cyanine3 NHS ester) 是一种磺化菁染料衍生的荧光标记试剂,λex 约为 515 nm,λem 约为 568 nm。Cy3-SE 可与生物分子 (如核苷单磷酸、蛋白质) 的 π-π 堆叠相互作用,抑制光异构化过程,提高荧光量子产率和寿命。
HY-110354
HY-156586
ASN90
OGA
Tau Protein
Neurological Disease
Egalognastat (ASN90) 是一种选择性、可透过血脑屏障、口服有效的 O-GlcNAcase (OGA) 酶抑制剂,IC50 值为 10.2 nM。Egalognastat 可增加细胞内蛋白质 (如 tau 和 α-突触核蛋白) 的 O-GlcNAc 糖基化,从而防止其聚集和产生毒性。Egalognastat 不抑制己糖胺酶 (Hex)。Egalognastat 可用于神经退行性疾病的研究,例如 tau 蛋白病和 α-突触核蛋白病 (例如阿尔茨海默病和帕金森病)。
HY-175672
HY-142812
HY-169490
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Cancer
SMARCA2 ligand-13 PYR-Pip-spiro[3.3]heptane-acid 是一种靶蛋白配体 (HY-44824) 和linker (HY-169489) 连接起来产生的偶联物。SMARCA2 ligand-13 PYR-Pip-spiro[3.3]heptane-acid 可用于合成 PROTACs (如 PROTAC SMARCA2 degrader-21 (HY-169272))。
HY-P10289
NPW30, rat
Neuropeptide B/W Receptor
Neurological Disease
Neuropeptide W-30 (rat) 是中枢神经系统中一种重要的应激介质,调节下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴和交感输出。Neuropeptide W-30 (rat) 是两种结构相关的孤儿 G 蛋白偶联受体 (GPCRs) GPR7 和 GPR8 的内源性配体。Neuropeptide W-30 (rat) 可激活并结合 GPR7 和 GPR8。
HY-P10289A
NPW30, rat acetate
Neuropeptide B/W Receptor
Neurological Disease
Neuropeptide W-30 (rat) 是中枢神经系统中一种重要的应激介质,调节下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴和交感输出。Neuropeptide W-30 (rat) 是两种结构相关的孤儿 G 蛋白偶联受体 (GPCRs) GPR7 和 GPR8 的内源性配体。Neuropeptide W-30 (rat) 可激活并结合 GPR7 和 GPR8。
HY-P10735
Gastric inhibitory polypeptide(mouse); GIP(1-42) (mouse)
Lipase
Apoptosis
Metabolic Disease
GIP (Gastric inhibitory polypeptide) (mouse) 是一种胃肠激素,由肠道 K 细胞分泌,也在胰岛中表达和分泌。GIP (mouse) 通过 G 蛋白偶联受体 (GIPR ) 促进胰岛 β 细胞分泌胰岛素 (insulin )。GIP (mouse) 促进胰岛 β 细胞增殖并抑制其凋亡 (apoptosis )。GIP (mouse) 还对脂肪组织具有直接的促脂肪生成作用。
HY-P1241
HY-P1241A
HY-W755778
HY-Y0336
HY-B1390A
Bacterial
Infection
糖精钠盐
Saccharin sodium 是一种口服活性、无热量的人工甜味剂 (NAS)。Saccharin sodium 具有抑菌和调节微生物群落的功效。Saccharin 不仅在口腔中,而且在胃肠道中也能与特定的味觉受体结合并发出信号。Saccharin可以与人类和啮齿动物异源鸟嘌呤核苷酸结合蛋白 (G 蛋白) 偶联的甜味受体 T1R2/T2R3 以及人类苦味受体 T2R43 和 T2R44 结合。Saccharin 可以在体外抑制细菌生长。
HY-P10489
Kisspeptin Receptor
Cancer
Kisspeptin-14 human 是一种由 KiSS-1 基因编码的肽类激素。Kisspeptin-14 human 与其他几种类似的肽类激素一起,从共同的前体蛋白中通过不同的蛋白酶切割产生。Kisspeptin-14 human 是 KISS1R 的内源性配体。Kisspeptin-14 human 具有与全长 Kisspeptin 相同的受体结合效率和效力。Kisspeptin-14 human 与其受体 GPR54 结合,能够激活这个 G 蛋白偶联受体,并激活多种细胞内信号传导途径。Kisspeptin-14 human 可用于生殖发育和肿瘤转移的研究。
HY-106224B
Hypocretin-1 (human, rat, mouse) acetate
Orexin Receptor (OX Receptor)
Neurological Disease
Orexin A (Hypocretin-1) (human, rat, mouse) acetate 是一种具有镇痛特性的下丘脑神经肽 (可透过血脑屏障)。Orexin A (human, rat, mouse) acetate 结合并激活两种 G 蛋白偶联受体,即 Orexin-1 受体 (OX1R ) 和 Orexin-2 受体 (OX2R )。Orexin A (human, rat, mouse) acetate 可用于食欲调节、神经退行性疾病,以及调节伤害性信息传递的研究。
HY-108635
HY-153162A
Dopamine Receptor
Neurological Disease
(-)-IHCH7041 (Compound (-)-(S)-I-10) 是一种选择性且具有口服活性的多巴胺 D2 受体 (dopamine D2 receptor ) 激动剂,其 Ki 为 22.44 nM。(-)-IHCH7041 能够激活 Gαi1 蛋白和 β-arrestin2 信号通路,其 EC50 值为 1.38 and 2.75 nM。(-)-IHCH7041 能够改善认知障碍和记忆能力。(-)-IHCH7041 可用于神经系统疾病的研究,如阿尔茨海默病。
HY-165155
Leukotriene Receptor
Inflammation/Immunology
CysLT1 receptor antagonist-1 (Compound 4) 是半胱氨酸白三烯受体 1 (CysLT1R ) 的拮抗剂,IC50 为 3.9 μM。CysLT1 receptor antagonist-1 对胆汁酸受体 GPBAR1 表现出弱的激动活性,10 μM 时的激动效率为 23%。CysLT1 receptor antagonist-1 可用于哮喘和过敏性疾病研究。
HY-17662
AK-918/41759663
Bcl-2 Family
Cancer
Mol4 (AK-918/41759663) 是一种高度选择性的 BCL-2 蛋白抑制剂 (IC50 =153.3 μM)。Mol4 会导致线粒体外膜通透性增加 (MOMP) 以及细胞色素 C 的释放,对胶质母细胞瘤 (U87-MG) 细胞系显示出显著的抗增殖活性。Mol4 有望用于 BCL-2 依赖性肿瘤 (例如慢性淋巴细胞白血病) 的研究。
HY-176767
HY-176768
HY-A0098
HY-P0049A
Arg8-vasopressin diacetate; AVP diacetate; ADH
Apoptosis
Vasopressin Receptor
Neurological Disease
Cancer
Argipressin (diacetate) (AVP (diacetate),又称antidiuretic hormone (ADH)) 是由垂体后叶分泌的 9 个氨基酸神经肽 。Argipressin (diacetate) (AVP (diacetate)) 可通过三个独立的 G 蛋白偶联受体(GPCRs),即 Avpr1a (V1a)、Avpr1b (V1b) 和 Avpr2 (V2),调节体液平衡、渗透压和心血管的生物学效应。Argipressin (diacetate) (AVP (diacetate)) 对中枢调节代谢过程也有潜在的重要影响。
HY-13771A
HY-139214
IRE1
Neurological Disease
IXA4 是一种高选择性、无毒的 IRE1/XBP1s 激活剂。IXA4 激活IRE1/XBP1s 信号,而没有全局激活未折叠蛋白反应 (UPR) 或其他应激反应信号通路 (例如热休克反应或氧化应激反应)。IXA4 通过激活 IRE1 减少 APP 分泌。
HY-142076
CDK
Cancer
CDK4/6-IN-15 是一种口服有效和选择性 CDK4/6 抑制剂。CDK4/6-IN-15 能有效抑制癌细胞生长。CDK4/6-IN-15 将细胞周期阻滞在 G1 期,并抑制视网膜母细胞瘤肿瘤抑制蛋白 (Rb) 在 S780 位点的磷酸化和 E2 因子 (E2F) 调控的基因表达。
HY-142076A
CDK
Cancer
CDK4/6-IN-15 hydrochloride 是一种口服有效的 CDK4/6 选择性抑制剂。CDK4/6-IN-15 hydrochloride 能有效抑制癌细胞生长。CDK4/6-IN-15 hydrochloride 将细胞周期阻滞在 G1 期,并抑制视网膜母细胞瘤肿瘤抑制蛋白 (Rb) 在 S780 位点的磷酸化和 E2 因子 (E2F) 调控的基因表达。
HY-143248
HY-143864
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
S1PR1 agonist 1 是一种有效的 S1PR1 激动剂。1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 是一种来源于细胞膜的溶血磷脂信号分子,主要通过刺激 G 蛋白偶联受体家族的一些成员来发挥其生理功能。S1PR1 agonist 1 具有研究自身免疫性疾病的潜力 (摘自专利 WO2021175223A1,化合物 22)。
HY-143865
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
S1PR1 agonist 2 是一种有效的 S1PR1 激动剂。1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 是一种来源于细胞膜的溶血磷脂信号分子,主要通过刺激 G 蛋白偶联受体家族的一些成员来发挥其生理功能。S1PR1 agonist 2 具有研究自身免疫性疾病的潜力 (摘自专利 WO2021175225A1,化合物 1)。
HY-118046
HY-168784
HY-168869
PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Tamoxifen-PEG-Clozapine 是一种雌激素受体 α (ERα ) PROTAC 降解剂。Tamoxifen-PEG-Clozapine 通过使用泛素蛋白连接酶 E3 组分 N-识别素 5 的泛素-蛋白酶体系统降解 ERα。Tamoxifen-PEG-Clozapine 可用于癌症研究。 (Pink: ERα inhibitor (HY-W271653); Black: linker (HY-168870); Blue: CRBN Ligand (HY-G0021))
HY-171184
PARP
Bcr-Abl
Apoptosis
Mitosis
Cancer
EAPB0503 是一种喹喔啉类化合物,具有抗肿瘤活性,在体外对黑色素瘤细胞有较强细胞毒性 (IC50 =200 nM)。EAPB0503 可诱导 CML 细胞有丝分裂中的特定细胞周期停滞并直接激活细胞凋亡,使 G0 细胞群增加、线粒体膜电位破坏、PARP 裂解和 DNA 断裂。EAPB0503 还可降低 BCR-ABL 蛋白水平。
HY-173368
PI3K
Cancer
Antiproliferative agent-67 (Compound 5g) 是一种以 PI3K 抑制剂,对乳腺癌细胞 (MCF-7) 的选择性指数 SI 为 7.72。Antiproliferative agent-67 通过与 PI3K 蛋白形成氢键和分子间疏水作用力,抑制 PI3K 蛋白活性,发挥对乳腺癌细胞 (MCF-7) 的抗增殖活性,可用于乳腺癌领域的研究。
HY-P10287
NPW30, human
Neuropeptide B/W Receptor
Neurological Disease
Neuropeptide W-30 (human) 是中枢神经系统中一种重要的应激介质,调节下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴和交感输出。Neuropeptide W-30 (human) 是两种结构相关的孤儿G蛋白偶联受体(GPCRs)GPR7和GPR8的内源性配体。Neuropeptide W-30 (human) 在相似的有效剂量下激活并结合GPR7和GPR8。
HY-P1349A
HY-P2671
Cholecystokinin Receptor
Cancer
[Leu15]-Gastrin I (human) 是一种 Gastrin I, human (HY-P1097) 肽激素类似物,对正常胃肠道上皮细胞具有营养作用。Gastrin 通过 G 蛋白偶联受体胆囊收缩素 (CCK ) 或胆囊收缩素-B 受体 (CCK-BR ) 刺激胃腺癌 (胃癌) 的生长,这些受体在恶性肿瘤中过度表达。[Leu15]-Gastrin I (human) 有望用于胃癌的研究。
HY-W014502R
HY-164159
Reactive Oxygen Species (ROS)
MMP
Inflammation/Immunology
α-Glucosylrutin 是一种黄酮类化合物,属于高效抗氧化剂,具备自由基清除活性。α-Glucosylrutin 可降低经 UVA 照射的人皮肤成纤维细胞中 MMP-1 基因表达、蛋白表达及酶活性,同时降低 MMP-2 的蛋白表达与酶活性。α-Glucosylrutin 可抑制人皮肤细胞中氧化应激诱导的细胞内酪氨酸残基磷酸化,还能逆转细胞内巯基水平的降低。α-Glucosylrutin 可有效预防与氧化应激发病机制相关的皮肤病,例如多形性日光疹 (PLE)。α-Glucosylrutin 可用于研究紫外线诱导的皮肤光损伤/光老化。
HY-176701
Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5-MTA-IN-4 (Compound 30) 是一种强效的不可逆性蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5 ) 抑制剂 (IC50 =8 nM)。PRMT5-MTA-IN-4 能阻止精氨酸甲基化,抑制核糖体 RNA 的加工过程以及与细胞周期相关的蛋白质表达。PRMT5-MTA-IN-4 在多种肿瘤细胞系中表现出抗增殖活性 (例如,在 DLD-1 细胞中的IC50 =0.3 μM)。PRMT5-MTA-IN-4 有望用于血液系统恶性肿瘤的研究,如急性髓系白血病、弥漫性大 B 细胞淋巴瘤。
HY-179543
Others
Others
PtdIns-(3,4,5)-P3-(1-stearoyl, 2-arachidonoyl) sodium 是磷脂酰肌醇-3,4,5-三磷酸 (PIP3) 的特定分子形式。PIP3 是酪氨酸激酶通路的核心脂质信使,通过招募效应蛋白调控细胞增殖、存活与代谢,其异常与癌症相关。PtdIns-(3,4,5)-P3-(1-stearoyl, 2-arachidonoyl) sodium 可用于研究脂质信号传导。
HY-D2772
Biochemical Assay Reagents
Others
5-TAMRA 戊二胺在活化剂(如EDC、DCC)或活化酯(如NHS酯)存在下,可通过稳定的酰胺键修饰羧酸基团,也可与醛酮可逆偶联形成席夫碱,再被硼氢化钠(NaBH4)或氰基硼氢化钠(NaCNH3)还原为稳定的胺衍生物。虽然5(6)-TAMRA 戊二胺的混合异构体是染色蛋白质的首选橙色荧光染料,但很少用于标记肽和核苷酸。5(6)-TAMRA标记的肽和核苷酸在HPLC纯化中信号明显增宽,因此纯化起来可能比较麻烦。用单一异构体TAMRA标记的肽和核苷酸通常在HPLC纯化中具有更好的分辨率,而这在结合过程中往往是必需的。试剂级,用于研究目的。如需 GMP 级产品,请联系我们。
HY-135564
Phosphatase
Phospholipase
HIV Protease
ERK
Autophagy
Infection
Cancer
RK-682 hemicalcium 是 RK-682 的钙盐形式。RK-682 hemicalcium 是蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPase ),肝素酶,磷脂酶 A2 和 HIV-1 蛋白酶的抑制剂。RK-682 hemicalcium 抑制 CD45 去磷酸化 (IC50 为 54 μM) 和 VHR 去磷酸化 (IC50 为 54 μM),从而抑制 ERK 信号通路。RK-682 hemicalcium 抑制癌细胞 MGH-U3、T24 和 UROtsa 的细胞活力,IC50 分别为 78.2、43.2 和 145 nM,在 G1/S 期阻滞细胞周期,抑制 MGH-U3 和 T24 中的细胞迁移和自噬 (autophagy )。
HY-146095
MDM-2/p53
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
p53 Activator 2 (compound 10ah) 嵌入 DNA 并导致显着的 DNA 双链断裂。p53 Activator 2 增加 p53 、p-p53、CDK4、p21 的表达,导致细胞周期停滞在 G2/M 期。p53 Activator 2 诱导细胞凋亡并显着下调抗凋亡蛋白 Bcl-2、Bcl-xL 和 cyclin B1。p53 Activator 2 对 MGC-803 细胞具有抗增殖活性,IC50 为 1.73 µM。p53 Activator 2 对 MGC-803 异种移植肿瘤模型显示出有效的抗癌作用。
HY-170451
KT-253
PROTACs
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
Seldegamadlin (KT-253) 是一种选择性 p53 稳定剂和 MDM2 PROTAC 降解剂 (DC50 = 0.4 nM)。Seldegamadlin 可抑制癌细胞 RS4;11 的增殖 (IC50 为 0.3 nM),使细胞周期阻滞于 G2/M 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Seldegamadlin 可上调 p53 活性并克服 p53-MDM2 反馈环路。Seldegamadlin 可用于研究血液肿瘤和实体瘤,例如急性髓系白血病 (AML) 和急性淋巴细胞白血病 (ALL)。(粉色:靶蛋白配体 MDM2 ligand 4 (HY-170452);黑色:连接子 (HY-W001478);蓝色:E3 连接酶 cereblon 配体 (HY-163927))。
HY-172158
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Caspase
Cancer
ALKBH5-IN-5 是一种高选择性 ALKBH5 抑制剂 (IC50 = 0.62 μM,Kd = 804 nM)。ALKBH5-IN-5 能够干扰 ALKBH5 与 m6 A-RNA 及 6mA-DNA 底物的结合。ALKBH5-IN-5 可促进细胞分化,诱导凋亡 (apoptosis ),引起 G2-M 期阻滞,并在癌细胞中表现出强烈的抗增殖作用。ALKBH5-IN-5 可降低 TACC3 和 MYC 蛋白水平,同时增加 cleaved caspase-3 的表达水平。ALKBH5-IN-5 在肿瘤异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。ALKBH5-IN-5 可用于急性髓系白血病的研究。
HY-W009141R
Glyceryl palmitate (Standard)
Reference Standards
Apoptosis
P-glycoprotein
PI3K
IAP
Caspase
Akt
Cancer
1-Monopalmitin (Glyceryl palmitate) (Standard) 是 1-Monopalmitin (HY-W009141) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。1-Monopalmitin (Glyceryl palmitate) 是 PI3K/Akt 通路的激活剂及 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。1-Monopalmitin 可诱导癌细胞 G2/M 期阻滞和 caspase 依赖的凋亡,同时抑制 IAPs 蛋白表达。1-Monopalmitin 可通过抑制肠道 Caco-2 细胞的 P-gp 活性增加药物积累。1-Monopalmitin 具有诱导保护性自噬,诱导肺癌细胞凋亡 (IC50 =50-58 μg/mL),对正常细胞毒性较低。
HY-W009141S
Glyceryl palmitate-d31
Isotope-Labeled Compounds
P-glycoprotein
PI3K
Apoptosis
Caspase
IAP
Akt
Cancer
1-Monopalmitin-d31 (Glyceryl palmitate-d31 ) 是氘代标记的 1-Monopalmitin (HY-W009141)。1-Monopalmitin (Glyceryl palmitate) 是 PI3K/Akt 通路的激活剂及 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。1-Monopalmitin 可诱导癌细胞 G2/M 期阻滞和 caspase 依赖的凋亡,同时抑制 IAPs 蛋白表达。1-Monopalmitin 可通过抑制肠道 Caco-2 细胞的 P-gp 活性增加药物积累。1-Monopalmitin 具有诱导保护性自噬,诱导肺癌细胞凋亡 (IC50 =50-58 μg/mL),对正常细胞毒性较低。
HY-B0228S12
HY-B0228S13
HY-B0228S9
HY-B2228
Biochemical Assay Reagents
Cancer
蛋白酶
Proteinase, Aspergillus oryzae 是一种丝氨酸蛋白酶,主要作用于蛋白质底物,通过水解肽键分解蛋白质为氨基酸和小肽。Proteinase, Aspergillus oryzae 具有碱性 pH 偏好(最适 pH 10.5),可高效降解酪蛋白、聚谷氨酸和聚赖氨酸等,其活性受二异丙基氟磷酸(DFP)和马铃薯抑制剂不可逆抑制。Proteinase, Aspergillus oryzae 通过丝氨酸残基催化水解反应,广泛应用于食品加工(如酱油发酵)、洗涤剂和皮革工业,尤其在固态发酵中表现出高产量和低成本优势。
HY-101379AR
HY-108020
HY-109562
HY-109562A
HY-115831
S1P1 agonist 3
LPL Receptor
Cardiovascular Disease
SAR247799 (S1P1 agonist 3) 是一种具有口服活性的,选择性 G 蛋白偏向的鞘氨醇-1 磷酸受体-1 (S1P1 ) 激动剂,在 S1P1 过表达细胞和 HUVEC 中的 EC50 为 12.6-493 nM。SAR247799 可用于内皮保护的研究,包括 2 型糖尿病、代谢综合征。
HY-177780
Molecular Glues
CDK
Apoptosis
Cancer
Cyclin K degrader 2 是一种靶向 cyclin K 蛋白的分子胶 (molecular glues) 降解剂。Cyclin K degrader 2 对 CDK1 和 CDK9 有抑制活性。Cyclin K degrader 2 引起 RNA 聚合酶 II Ser2 磷酸化水平下降、DNA 损伤反应基因表达下调、DNA 损伤积累、细胞周期 G1 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis) 。Cyclin K degrader 2 可以用于癌症的研究。
HY-178462
HSP
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Hsp70/FoxM1-IN-1 (Compound 7d) 是一种强效的热休克蛋白 70 (Hsp70 ) 和 Forkhead box M1 (FoxM1 ) 双重抑制剂。Hsp70/FoxM1-IN-1 在多种实体瘤模型 (如乳腺癌、结肠癌) 中表现出显著的抗增殖和促凋亡作用,尤其对于共过表达 Hsp70/FoxM1 的肿瘤。
HY-182723
GPR84
Cancer
PSB-16671 是一种 GPR84 别构激活剂。PSB-16671 招募 β-抑制蛋白以及偶联 Gi ,能增强正构激动剂的 Gi 激活效力,并与正构激动剂发挥协同作用。PSB-16671 可促进小鼠中性粒细胞中不依赖 GPR84 的 G 蛋白激活和部分趋化作用,维持巨噬细胞对癌细胞的吞噬功能且不会导致受体脱敏。PSB-16671 可用于癌症相关研究。
HY-N7045
Androgen Receptor
Apoptosis
CDK
Caspase
PSMA
Cancer
异水飞蓟宾B
Isosilybin B 是一种黄酮木脂素。Isosilybin B 可从 Silybum marianum 中分离得到。Isosilybin B 可以调节细胞周期相关蛋白 (例如减少 cyclins (D3, D1, A, E)、Cdk4 、Cdk2 、Cdc25A ),并激活 Caspases (Caspase-9 和Caspase-3 )。Isosilybin B 可以促进凋亡 (Apoptosis ),减少雄激素受体 (AR ) 和 PSA 。Isosilybin B 对前列腺癌具有抗癌活性。
HY-139098
m7Gp3G
DNA/RNA Synthesis
Others
7-Methyl-diguanosine triphosphate (m7Gp3G) 是一种 mRNA 帽结构类似物,通过结合翻译起始复合物抑制体外蛋白质合成。7-Methyl-diguanosine triphosphate 可结合 eIF4E ,促进帽依赖型翻译起始,稳定 mRNA,并发挥翻译增强子的作用。7-Methyl-diguanosine triphosphate 可用于制备合成的带帽 RNA 转录本,以开展 mRNA 翻译、剪接、周转及细胞内转运相关研究。
HY-119222
GPR109A
Metabolic Disease
GSK256073 是一种有效的、选择性的、口服活性的 GPR109A 激动剂,是一种持久的 HCA2 激动剂,其 pEC50 为 7.5 (Human HCA2)。GSK256073 可通过抑制脂降解而明显改善葡萄糖稳态,具有研究 2 型糖尿病 (T2DM) 和血脂异常的潜力。
HY-119222A
GPR109A
Metabolic Disease
GSK256073 tris 是一种有效的、选择性的、口服活性的 GPR109A 激动剂,是一种持久的 HCA2 激动剂,其 pEC50 为 7.5 (Human HCA2)。GSK256073 tris 可通过抑制脂降解而明显改善葡萄糖稳态,具有研究 2 型糖尿病 (T2DM) 和血脂异常的潜力。
HY-120493A
Free Fatty Acid Receptor
Metabolic Disease
AM-6226 是一种强效且具有口服活性的 G 蛋白偶联受体 40 (GPR40 ) 完全激动剂,其 EC50 值为 0.12 μM。AM-6226 能够激活胰腺 β 细胞和肠内分泌 L 细胞上的 GPR40 受体,以葡萄糖依赖的方式促进胰岛素分泌,还能增加肠促胰岛素激素 (GLP-1, GIP) 的释放,从而避免低血糖风险。AM-6226 可用于代谢性疾病的研究,如糖尿病。
HY-173003
HY-P10505
Somatostatin Receptor
Cancer
Tau conotoxin CnVA 是一种存在于 Conus consors 蝮蛇的毒液中的小肽,属于 T1 蝮蛇肽超家族。Tau conotoxin CnVA 显示出对生长抑素 sst3 受体的高选择性相互作用 (Ki =1.5 µM),并且是已知唯一与这种 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 亚家族相互作用的毒素。Tau conotoxin CnVA 可用于与 sst3 受体相关疾病 (如胰腺癌或垂体腺瘤) 的研究中。
HY-P1065
HY-P1066
Apelin Receptor (APJ)
HIV
Infection
Apelin-17(human, bovine) 是一种内源性孤儿 G 蛋白偶联受体 APJ 激动剂。Apelin-17(human, bovine) 与在 HEK 293 细胞中表达的人 APJ 受体结合 (pIC50 =9.02)。Apelin-17(human, bovine) 阻断 HIV-1 和 HIV-2 毒株进入表达 APJ 的 NP-2/CD4 细胞。
HY-W013935
HY-B1390AR
Bacterial
Reference Standards
Infection
糖精钠盐 (标准品)
Saccharin (sodium) (Standard)是 Saccharin (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Saccharin sodium 是一种口服活性、无热量的人工甜味剂 (NAS)。Saccharin sodium 具有抑菌和调节微生物群落的功效。Saccharin 不仅在口腔中,而且在胃肠道中也能与特定的味觉受体结合并发出信号。Saccharin可以与人类和啮齿动物异源鸟嘌呤核苷酸结合蛋白 (G 蛋白) 偶联的甜味受体 T1R2/T2R3 以及人类苦味受体 T2R43 和 T2R44 结合。Saccharin 可以在体外抑制细菌生长。
HY-W140439
18:1 Lyso PC
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
1-Oleoyl-sn-glycero-3-phosphocholine (18:1 Lyso PC) 是一种溶血磷脂,同时是 GPR82 抑制剂。1-Oleoyl-sn-glycero-3-phosphocholine 可消除组成型 Gi 偶联 GPR82 的活性,将活性/非活性平衡转向非活性状态,抑制 Gi 蛋白激活,增加 cAMP 生成,并降低 GTPγS 与 Gαi 蛋白的结合。1-Oleoyl-sn-glycero-3-phosphocholine 参与脂肪细胞脂解的调控。1-Oleoyl-sn-glycero-3-phosphocholine 在脂肪性肝炎小鼠模型中血清水平降低,这与肝脏 Lpcat 1-4 的上调相关。
HY-W355700
Drug Metabolite
Infection
1-oleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine (LysoPE 18:1) 是一种参与磷脂代谢的溶血磷脂酰乙醇胺分子,靶向细胞膜受体 (如 G 蛋白偶联受体) 而调节细胞信号通路。1-oleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine 可能激活丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 信号,促进细胞迁移、调节炎症反应及脂质代谢,兼具促炎与抗炎双重活性。1-oleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine 主要应用于代谢性疾病 (如非酒精性脂肪性肝病、肥胖) 的生物标志物筛选,以及溶血磷脂在细胞膜稳态和信号传导中的机制研究。
HY-B0228S11
Adenine riboside-15 N5 ; D-Adenosine-15 N5
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
腺苷-15 N5
Adenosine-15 N5 (Adenine riboside-15 N5 ; D-Adenosine-15 N5 ) 是 15 N 标记的 Adenosine (A16)。Adenosine (Adenine riboside) 是一种普遍存在的内源性分泌物,是通过四种G蛋白偶联受体(A1、A2A、A2B 和 A3)的起作用。Adenosine 几乎影响细胞生理学的所有方面,包括神经元活动、血管功能、血小板聚集和血细胞调节。
HY-150187
GPR55
ERK
Calcium Channel
Inflammation/Immunology
20:4 Lyso PI 是一种选择性的 G 蛋白偶联受体 GPR55 激动剂。20:4 Lyso PI 在表达 GPR55 的 HEK293 细胞中引发细胞圆化,其 EC50 值为 10 nM。20:4 Lyso PI 促进 RhoA 激活及随后的 ROCK 依赖性细胞骨架重排。20:4 Lyso PI 激活 ERK 信号通路并提高细胞内游离钙水平。20:4 Lyso PI 可用于免疫疾病研究。
HY-15565R
HY-15589
HY-167856A
GPR88
Metabolic Disease
RTI-122 dihydrochloride 是一种具有血脑屏障通透性的 GPR88 激动剂。RTI-122 dihydrochloride 可通过增加 cAMP 积累及 GTPγS 结合活性,激活 GPR88 介导的 G 蛋白信号通路。RTI-122 dihydrochloride 可减弱啮齿类动物的狂饮样饮酒行为、减少酒精摄入、降低操作性酒精自饮行为及酒精摄入动机,并可抑制觅酒行为复燃。RTI-122 dihydrochloride 可用于酒精使用障碍的相关研究。
HY-178112
CDK
Apoptosis
Cancer
CDK2-IN-47 是一种强效的 CDK2 抑制剂,其 IC50 为 0.21 μM。CDK2-IN-47 对 MCF-7、HCT-116 和 MGC-803 细胞系表现出优异的抗癌活性。CDK2-IN-47 可有效诱导 G1 细胞周期停滞、视网膜母细胞瘤蛋白 (Rb) 去磷酸化和显著的细胞凋亡 (apoptosis )。CDK2-IN-47 可用于乳腺癌、结直肠癌和胃癌的研究。
HY-180157
CDK
Cancer
CDK2-IN-51 是一种吡唑并吡啶衍生物,一种 CDK2 抑制剂,其 IC50 为 23.47 nM。CDK2-IN-51 导致 DNA 复制因子 (Polα、MCM7、ORC2 和 ORC4) 表达减少和 G1 期前细胞周期阻滞。CDK2-IN-51 不具有促凋亡作用,且对 CDK2 蛋白表达的影响不显著。CDK2-IN-51 可用于结直肠癌的研究。
HY-182735
HY-13771S
HY-13771S1
HY-143880
HY-146440
HY-117372
TRP Channel
Metabolic Disease
DFL23448 是一种选择性的瞬时受体电位黑素瘤相关蛋白 8 (TRPM8 ) 拮抗剂。DFL23448 在经冷却剂 10 或寒冷激活的 hTRPM8 人胚肾 293 细胞中的 IC50 值分别为 10 nM 和 21 nM。DFL23448 对瞬时受体电位香草酸亚型 TRPV1、TRPA1、TRPV4 以及多种 G 蛋白偶联受体的活性有限 (IC50 值大于 10 μM)。DFL23448 能够改变清醒大鼠的膀胱功能,并减轻其膀胱过度活动症。
HY-170973
Opioid Receptor
KOR agonist 4 (compound 39) 是 κ 阿片受体 (Kappa Opioid Receptor ) 的激动剂。KOR agonist 4是 G 蛋白信号传导的激活剂。KOR agonist 4 与 GTPγS 结合的 EC50 为 14 nM,Emax 为 83%。KOR agonist 4 在人肝细胞中表现出中等至高的内在清除率。KOR agonist 4 对相关的 μ (MOR )和 δ (DOR ) 阿片受体的选择性是 κ (KOR) 阿片受体的 60 倍和 810 倍。KOR agonist 4 适用于中枢神经系统 (CNS) 疾病研究。
HY-W587938
(+)-γ-Eudesmol
Apoptosis
Cancer
γ-Eudesmol ((+)-γ-Eudesmol) 是一种线粒体介导的细胞凋亡诱导剂。γ-Eudesmol 与线粒体膜蛋白结合,引发线粒体膜电位去极化,并激活半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶级联反应。γ-Eudesmol 对多种肿瘤细胞系 (如 HepG2、B16-F10) 表现出细胞毒性,IC50 值在 8.86-15.15 μg/mL。γ-Eudesmol 有望用于肝细胞癌和黑色素瘤等癌症的研究。
HY-P1065A
HY-P1066A
HIV
Apelin Receptor (APJ)
Infection
Apelin-17(human, bovine) TFA是一种内源性孤儿 G 蛋白偶联受体 APJ 激动剂。Apelin-17(human, bovine) TFA 与在 HEK 293 细胞中表达的人 APJ 受体结合 (pIC50 )。Apelin-17(human, bovine) TFA 阻断 HIV-1 和 HIV-2 毒株进入表达 APJ 的 NP-2/CD4 细胞。
HY-P1345
HY-P2657
HY-W783254
HY-179485
EGFR
VEGFR
COX
Caspase
Apoptosis
Bcl-2 Family
Cancer
EGFR/VEGFR2-IN-10 是一种选择性的 EGFR ,VEGFR2 和 COX2 抑制剂 IC50 值分别为 8.5,68 和 158 nM。EGFR/VEGFR2-IN-10 可诱导 MCF-7 细胞发生 G1 期细胞周期阻滞。EGFR/VEGFR2-IN-10 能够提高 Bax/Bcl-2 比值、上调 caspase-8 表达、提升 caspase-9 蛋白水平从而证实其可激活内源性 apoptotic 通路。EGFR/VEGFR2-IN-10 通过同时抑制肿瘤增殖、血管生成和炎症通路保持有利的选择性。EGFR/VEGFR2-IN-10 可作为研究宫颈癌、肝癌、结肠癌和乳腺癌的工具。
HY-181076
PI3K
CDK
Apoptosis
Cancer
FOXM1-IN-3 是一种强效的 FOXM1 抑制剂,同时为弱效的 PI3Kγ 抑制剂 (IC50 为 3.5 μM)。FOXM1-IN-3 在蛋白和 mRNA 水平下调 FOXM1 表达,抑制下游效应因子 CCNB1 和 CDC25 。FOXM1-IN-3 可诱导结直肠癌细胞发生 G2/M 期细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。FOXM1-IN-3 抑制结直肠癌细胞的集落形成能力和细胞迁移能力。FOXM1-IN-3 靶向结直肠癌细胞的癌症干细胞表型,降低癌症干细胞标志物的表达。FOXM1-IN-3 在斑马鱼异种移植模型中抑制肿瘤生长。FOXM1-IN-3 可用于结直肠癌研究。
HY-181502
EGFR
ERK
PARP
Caspase
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-197 是一种 EGFR 抑制剂,对 EGFRL858R/T790M 和 EGFRL858R/T790M/C797S 的 IC50 值分别为 19.5 nM 和 12.0 nM。EGFR-IN-197 可将 NCI-H1975 细胞周期阻滞于 G2/M 期,同时抑制该细胞的增殖、集落形成与迁移,还能抑制线粒体易位并上调线粒体 H2 S 水平。EGFR-IN-197 可通过调控凋亡相关蛋白破坏抗凋亡信号通路;诱导 DNA 损伤,激活促凋亡通路诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR-IN-197 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的相关研究。
HY-N11846
Apoptosis
Caspase
Inflammation/Immunology
Cancer
4′-O-甲基光甘草定
4′-O-Methylglabridin 是一种凋亡 (apoptosis ) 诱导剂,具有抗氧化、细胞周期干扰及抗癌细胞毒活性。4′-O-Methylglabridin 可抑制肝癌、乳腺癌和结直肠癌等多种癌细胞系。4′-O-Methylglabridin 通过降低磷酸化 Rb (Ser807/811) 和 p21 蛋白的表达水平,促使细胞在 subG1 和 G2/M 期累积,并经由细胞色素 C 释放及 Caspase-9 活化触发 Caspase 依赖性凋亡。4′-O-Methylglabridin 还能通过抑制脂质过氧化物水平和减少 β- 胡萝卜素消耗来发挥抗氧化作用,从而阻断 LDL 氧化。4′-O-Methylglabridin 可用于多种癌症及动脉粥样硬化疾病研究。
HY-145589
Hetrombopag; SHR-8735
Thrombopoietin Receptor
STAT
PI3K
ERK
Apoptosis
CDK
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Rafutrombopag (Hetrombopag) 是一种口服有效的非肽血小板生成素受体 (TPOR/MPL ) 激动剂。 Rafutrombopag 在促进造血的同时,可螯合铁,缓解铁超载。Rafutrombopag 通过刺激 STAT 、PI3K 和 ERK 信号通路特异性地刺激人 TPOR-表达细胞 (包括 32D-MPL 和人类造血干细胞) 的增殖和分化。Rafutrombopag 通过调节 32D-MPL 细胞 BCL-XL/BAK 的表达,有效上调 G1 期相关蛋白,包括 p-RB、Cyclin D1 和 CDK4/6,使细胞周期进程正常化,预防细胞凋亡 (apoptosis )。Rafutrombopag 作为干细胞的增强剂,可保护心肌细胞免受氧化应激损伤。 Rafutrombopag 可用于免疫性血小板减少症和氧化应激相关心血管疾病的研究。
HY-122620
Hetrombopag (tautomerism); SHR-8735 (tautomerism)
Thrombopoietin Receptor
STAT
PI3K
ERK
Apoptosis
CDK
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
海曲泊帕
Rafutrombopag (tautomerism) (Hetrombopag) 是一种口服有效的非肽血小板生成素受体 (TPOR/MPL ) 激动剂。 Rafutrombopag 在促进造血的同时,可螯合铁,缓解铁超载。Rafutrombopag 通过刺激 STAT 、PI3K 和 ERK 信号通路特异性地刺激人 TPOR-表达细胞 (包括 32D-MPL 和人类造血干细胞) 的增殖和分化。Rafutrombopag 通过调节 32D-MPL 细胞 BCL-XL/BAK 的表达,有效上调 G1 期相关蛋白,包括 p-RB、Cyclin D1 和 CDK4/6,使细胞周期进程正常化,预防细胞凋亡 (apoptosis )。Rafutrombopag 作为干细胞的增强剂,可保护心肌细胞免受氧化应激损伤。 Rafutrombopag 可用于免疫性血小板减少症和氧化应激相关心血管疾病的研究。
HY-181515
Opioid Receptor
Neurological Disease
KOR agonist 8 (Compound 8a) 是一种 κ-阿片受体 (KOR ) 激动剂和抗伤害感受剂,对人 KOR 的 Ki 值为 5.3 nM,对人 KOR 的 EC50 值为 43.1 nM 和 9236 nM,具有 MOR/KOR 和 DOR/KOR 亚型选择性。KOR agonist 8 可用于疼痛相关研究。
HY-N3989
Bacterial
UGT
Interleukin Related
SOD
COX
Infection
Inflammation/Immunology
Haplopine 是一种具有抗炎、抗氧化、光活化抗菌活性的物质,同时也是 UGT1A7 抑制剂,还可作为光活化限制性内切酶抑制剂。Haplopine 可抑制 IL-6 、TSLP 、GM-CSF 、G-CSF 、IL-4 、IL-13 、COX-2 的 mRNA/蛋白表达,同时上调 SOD 、CAT 、HO-1 的 mRNA/蛋白表达。Haplopine 可通过竞争性疏水结合抑制 UGT1A7 催化的葡萄糖醛酸化反应。Haplopine 可通过结合 DNA 发挥光活化限制性内切酶抑制作用。Haplopine 对耐甲氧西林 Staphylococcus aureus 具有光活化活性。Haplopine 可减轻特应性皮炎症状。Haplopine 可用于特应性皮炎、耐甲氧西林 Staphylococcus aureus 感染的相关研究。
HY-B1811AS1
Arginine vasopressin-d5 TFA; Antidiuretic hormone-d5 TFA
Isotope-Labeled Compounds
Neurological Disease
Vasopressin-d5 TFA 是 Vasopressin-d5 (HY-B1811S1) 的 TFA 盐形式。Vasopressin-d5 TFA 是 Vasopressin (HY-B1811) 的同位素标记物。Vasopressin 是一种环状九肽,在下丘脑中部合成。Vasopressin 参与下丘脑-垂体-肾上腺轴,通过增强促皮质素释放因子的刺激作用来调节垂体促皮质素的分泌。Vasopressin 还可以充当神经递质,通过与特定 G 蛋白偶联受体结合发挥其作用。
HY-106224
Hypocretin-1 (human, rat, mouse)
Orexin Receptor (OX Receptor)
Neurological Disease
Orexin A (human, rat, mouse) (Hypocretin-1 (human, rat, mouse)) 是一种 33 氨基酸兴奋性神经肽,参与多种中枢和外周过程。Orexin A (human, rat, mouse) 结合并激活两种 G 蛋白偶联受体,即 Orexin-1 受体 (OX1R ) 和 Orexin-2 受体 (OX2R )。Orexin A (human, rat, mouse) 在调节摄食行为中起重要作用。Orexin A (human, rat, mouse) 是一种有效的抗伤害和抗痛觉过敏的活性分子。
HY-108496
HY-108601A
PKC
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
(S)-Ro 32-0432 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性和具有口服活性的 PKC 抑制剂,对 PKCα ,PKCβI ,PKCβII ,PKCγ 和 PKCε 的 IC50 值分别为 9.3 nM,28 nM,30 nM,36.5 nM 和 108.3 nM。(S)-Ro 32-0432 也是一种选择性 GRK5 的抑制剂。(S)-Ro 32-0432 可防止 T 细胞活化,并可用于慢性炎症和自身免疫性疾病的研究。
HY-113421S
Isotope-Labeled Compounds
Cannabinoid Receptor
Neurological Disease
Linoleoyl ethanolamide-d4是氘代标记的Linoleoyl ethanolamide。Linoleoyl ethanolamide (Linoleic acid monoethanolamide) 是一种脂肪酸乙醇酰胺。Linoleoyl ethanolamide 可弱结合 CB1 和 CB2 受体,并分别抑制 [3H] CP-55,940的结合,Ki 值分别为 10 和 25μM。Linoleoyl ethanolamide 在引起小鼠过氧化氢酶方面的效力是 anandamide 的4倍,并且不会延长睡眠时间。
HY-163345
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-HT7R antagonist 2 (compound 4h) 是一种 5-HT7R 拮抗剂,在 G 蛋白和 β-阻滞蛋白信号通路中起拮抗作用,对 5-HT7R 的 Ki 为 67 nM,在 cAMP 和 Tango 试验中的 IC50 值分别为 2.59 μM、39.57 μM。5-HT7R antagonist 2 对神经发生有影响,可减少自闭症谱系障碍 (ASD) 相关的重复行为,恢复 ASD 受损的神经发生。
HY-177063
Interleukin Related
Others
IL-6-IN-2 (Compound 15) 是一种 IL-6/IL-6R 蛋白互作抑制剂。IL-6-IN-2 的 ∆G 结合能为 −36.50 kcal/mol。IL-6-IN-2 与 IL-6 的结合中,Lys66、Phe74、Gln175、Ser176 和 Arg179 的贡献分别为 -1.10、-8.68、-6.91、-3.69 和 -1.72 kcal/mol。IL-6-IN-2 表现出较低的胃肠道 (GI) 吸收率。
HY-178909
c-Myc
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Y502-2304 是一种 c-Myc G-四链体 (c-Myc G-quadruplex ) 稳定剂。Y502-2304 在多发性骨髓瘤 (MM) 细胞中表现出强效的抗增殖活性。Y502-2304 可下调 c-Myc mRNA 和蛋白表达。Y502-2304 可诱导 MM 细胞凋亡 (apoptosis ),其特征是 γH2AX 水平升高、活性氧 (ROS ) 生成增加以及线粒体功能障碍。Y502-2304 在异种移植 MM 模型中显著抑制肿瘤生长。Y502-2304 可用于多发性骨髓瘤的研究。
HY-180802
HY-N15121
Drug Derivative
Apoptosis
c-Myc
AMPK
mTOR
Cancer
4-O-Methyl-ascochlorin (Compound MAC) 是 Ascochlorin (HY-101021) 的衍生物。4-O-Methyl-ascochlorin 能选择性诱导 K562 白血病细胞凋亡 (apoptosis ),G1 期阻滞,并下调 c-Myc 的表达。4-O-Methyl-ascochlorin可促进 AMPK 的磷酸化,抑制 mTOR 及其靶蛋白 (包括 p70S6 K 和 4E-BP-1) 的磷酸化。4-O-Methyl-ascochlorin 可用于白血病的研究。
HY-14657
HY-149517
HY-12542
HY-168487
DNA/RNA Synthesis
PROTACs
Others
PROTAC WDR5 degrader 1 (compound 8g) 是一种靶向 WDR5 的 PROTAC 降解剂。PROTAC WDR5 degrader 1 由靶蛋白配体 (red part) WDR5 ligand 2 (HY-168488),VHL 型 E3 连接酶配体 (blue part) (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和 PROTAC linker (balck part) 5-Aminovaleric acid (HY-W015878) 构成,其中 VHL 配体和 PROTAC linker 组成偶联物 (HY-114176A)。
HY-171850
HY-173374
FAP
Drug Derivative
Cancer
DOTAGA-FAP-2286-ALB 是 Rofapitide tetraxetan (HY-147057) 的衍生物。DOTAGA-FAP-2286-ALB 是一种选择性成纤维细胞活化蛋白 (FAP ) 抑制剂,IC50 值为 67.5 nM。DOTAGA-FAP-2286-ALB 通过白蛋白相互作用增强肿瘤滞留,延长血液循环,改善放射性金属复合物稳定性 (如 111 In 和 225 Ac)。DOTAGA-FAP-2286-ALB 有望用于 FAP 阳性实体瘤的放射性核素 (TRT) 研究。
HY-P5372
Protease Activated Receptor (PAR)
Cancer
Ala-parafluoroPhe-Arg-Cha-Cit-Tyr-NH2 是一种生物活性肽,是一种选择性蛋白酶激活受体 1 (PAR-1 ) 激动剂,其对 PAR-1 的特异性高于 PAR-2。PAR-1 属于 G 蛋白偶联受体亚家族,已知可介导凝血酶的细胞作用。除了凝血酶的多种细胞作用外,PAR-1 还被证明可以与 PAR-4 协调并调节凝血酶诱导的肝细胞癌,该肝细胞癌在肿瘤环境中形成凝血酶,被归类为“凝血型”。
HY-P5372A
Protease Activated Receptor (PAR)
Cancer
Ala-parafluoroPhe-Arg-Cha-Cit-Tyr-NH2 TFA 是一种生物活性肽,是一种选择性蛋白酶激活受体 1 (PAR-1 ) 激动剂,其对 PAR-1 的特异性高于 PAR-2。PAR-1 属于 G 蛋白偶联受体亚家族,已知可介导凝血酶的细胞作用。除了凝血酶的多种细胞作用外,PAR-1 还被证明可以与 PAR-4 协调并调节凝血酶诱导的肝细胞癌,该肝细胞癌在肿瘤环境中形成凝血酶,被归类为“凝血型”。
HY-P1345A
HY-137487
PROTACs
Raf
Cancer
PROTAC BRAF-V600E degrader-1 (compound 23) 是一种有效的 PROTAC BRAF-V600E 降解剂,对 WT 型无降解活性。PROTAC BRAF-V600E degrader-1 对 BRAF 和 BRAF-V600E 的 Kd 分别为 2.4 nM 和 2 nM。PROTAC BRAF-V600E degrader-1 通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 降解 BRAF-V600E,可抑制黑色素瘤细胞的生长。(分子结构中,靶蛋白配体:BI-882370 (HY-107779),red part;E3 泛素酶配体:Pomalidomide (HY-10984),blue part;PROTAC linker:G007-LK (HY-12438),black part。
HY-106224A
Hypocretin-1 (human, rat, mouse) (TFA)
Orexin Receptor (OX Receptor)
Neurological Disease
Orexin A (human, rat, mouse) (Hypocretin-1 (human, rat, mouse)) TFA 是一种 33 氨基酸兴奋性神经肽,参与多种中枢和外周过程。Orexin A (human, rat, mouse) TFA 结合并激活两种 G 蛋白偶联受体,即 Orexin-1 受体 (OX1R ) 和 Orexin-2 受体 (OX2R )。Orexin A (human, rat, mouse) TFA 在调节摄食行为中起重要作用。Orexin A (human, rat, mouse) TFA 是一种有效的抗伤害和抗痛觉过敏的活性分子。
HY-108496S
HY-150022
HY-151782A
ADC Linker
Others
H-(Gly)3-Lys(N3)-OH (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。点击化学在核酸、脂类、蛋白质和其他分子之间的结合方面具有巨大的应用潜力,并因其高产率、高特异性和简单等有益特性而被应用于许多研究领域。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-178939
EGFR
Akt
PERK
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
EGFR-IN-181 是一种具有口服活性,可穿透血脑屏障的强效 EGFRL858R/T790M/C797S 三重突变抑制剂 (IC50 = 1.32 nM) 。EGFR-IN-181 可抑制 EGFR 磷酸化 (p-EGFR) 及其下游信号蛋白 AKT (p-AKT) 和 ERK (p-ERK) 的磷酸化。EGFR-IN-181 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并导致 G2 期阻滞。EGFR-IN-181 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 和脑转移瘤的研究。
HY-181602
ATP Synthase
COX
Oxidative Phosphorylation
AMPK
Cancer
ATP Synthesis-IN-4 是一种线粒体靶向小分子配体,可以抑制 ATP 合成。ATP Synthesis-IN-4 能在黑色素瘤细胞中与 mtDNA G4s 结合,从而引起线粒体代谢改变,抑制细胞增殖。ATP Synthesis-IN-4 抑制黑色素瘤细胞关键线粒体呼吸链蛋白 (CYTB 、ATP8 、COX1 、COX3 、ND2 ) 的翻译,并下调 OXPHOS 复合物的表达,同时激活 AMPK 的磷酸化,诱导代谢重编程以上调糖酵解。ATP Synthesis-IN-4 可用于黑色素瘤的相关研究。
HY-201330
RGT-419B
CDK
Cancer
GDC-4198 (RGT-419B) 是一种具有口服活性的 CDK4/2 抑制剂,对 CDK6、CDK9 和 GSK3β 等激酶具有理想的选择性。GDC-4198 能抑制细胞周期蛋白-CDK 复合物的活性,阻断视网膜母细胞瘤蛋白 (pRb) 的磷酸化,从而将细胞周期阻滞在 G1 期向 S 期的转变阶段。GDC-4198 在癌症研究领域展现出广阔的应用前景,涉及乳腺癌 (尤其是激素受体阳性、HER2 阴性亚型)、肺癌和结直肠癌等多种癌症类型。
HY-13771
HY-146325
HSP
Cancer
HSP90-IN-11 (Compound 12c) 是一种有效的 HSP90 抑制剂。 HSP90-IN-11 显示出与 AUY-922 (Luminespib) 相当的有效 HSP90α 抑制作用。HSP90-IN-11 在 CRC 和 NSCLC 细胞中显示出显着的抗增殖活性,在两位数 nM 范围内。HSP90-IN-11 导致 NSCLC 细胞中客户蛋白 EGFR 和 Akt 的快速降解。HSP90-IN-11 诱导亚 G1 期群体的显着积累。
HY-147086
HY-120493
Metabolic Disease
(rel)-AM-6226 是 AM-6226 (HY-120493A) 的相对立体异构体。AM-6226 是一种强效且具有口服活性的 G 蛋白偶联受体 40 (GPR40 ) 完全激动剂,其 EC50 值为 0.12 μM。AM-6226 能够激活胰腺 β 细胞和肠内分泌 L 细胞上的 GPR40 受体,以葡萄糖依赖的方式促进胰岛素分泌,还能增加肠促胰岛素激素 (GLP-1 , GIP) 的释放,从而避免低血糖风险。AM-6226 可用于代谢性疾病的研究,如糖尿病。
HY-12542A
HY-W040144
Fluorescent Dye
Others
溴甲酚绿
Bromocresol green 是一种 pH 敏感的三苯甲烷染料,常用于测定蛋白质和血清中白蛋白的浓度。它是一种生物碱性染料,随着 pH 从 3.0 增加到 7.5,呈现黄绿色至蓝绿色。Bromocresol green 当置于酸性溶液中 (例如 pH=4.15) 时会转变为黄色 (λmax=435 nm,质子化形式),而在碱性溶液中则呈现出蓝色 (λmax=615 nm,去质子化形式)。由此,Bromocresol green 可以作为 pH 指示剂,广泛应用于生化分析领域中。此外,Bromocresol green 也被用来检测肌酐等分子的浓度,以及判断细胞的存活率。
HY-W339834
Acyltransferase
Endogenous Metabolite
Liposome
Others
1-Stearoyl-sn-glycerol 3-phosphate sodium 是一种生物活性磷脂,主要通过与 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 相互作用,在调节细胞运动、增殖、侵袭、存活和生长因子产生等过程方面发挥关键作用。这种化合物通常在血浆中的浓度较低(~100nM),是在膜磷脂形成过程中合成的,来源于各种细胞类型,包括活化的血小板、上皮细胞、白细胞、神经元细胞和肿瘤细胞。其独特结构包括 sn-1 位的硬脂酸和 sn-2 位的羟基。
HY-P11092
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
TLQP-62 (mouse,rat) 是一种可以从蛋白 VGF 中衍生而来的分泌型 C 端肽。TLQP-62 激活 BDNF-TrkB 信号通路,诱导 TrkB 受体的急性、短暂磷酸化以及下游 CREB (Ser133) 的磷酸化。TLQP-62 在促进野生型小鼠的长期恐惧记忆形成方面表现出极佳的功效,并能逆转 VGF 杂合敲除小鼠的记忆障碍。TLQP-62 可用于研究与记忆相关的神经疾病 (如阿尔茨海默病、额颞痴呆)。
HY-W010516
2-Methylpentanoic acid
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
2-甲基戊酸
2-Methylvaleric acid 是一种支链短链脂肪酸(SCFA),由肠道微生物代谢支链氨基酸产生。2-Methylvaleric acid 可作为代谢性疾病(如 2 型糖尿病)的潜在生物标志物,在糖尿病小鼠粪便中含量显著降低。2-Methylvaleric acid 可能通过 G 蛋白偶联受体 (GPCRs) 或组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制调节宿主能量代谢和炎症反应。2-Methylvaleric acid 可用于研究肠道微生物-宿主互作和代谢疾病,作为粪便生物标志物。
HY-W013935R
HY-113225B
GTP tritris
Endogenous Metabolite
Cancer
Guanosine triphosphate tritris (GTP tritris) 是成肌细胞分化的重要增强剂,在调节 miRNA-成肌调节因子方面发挥着关键作用。它还促进富含鸟苷和鸟苷衍生分子的外泌体的释放,并被视为 RNA 合成的活化前体。在线粒体功能中,GTP 参与蛋白质进入基质,这对于各种调节途径至关重要,并通过甲酰甲硫氨酰-tRNA 与核糖体的结合启动肽合成,以及多肽链延长。此外,GTP 还充当磷酸盐和焦磷酸盐载体,将化学能引导到特定的生物合成途径中。它激活信号转导 G 蛋白,调节细胞过程,例如增殖和分化,并且其被小 GTPases(包括 Ras 和 Rho)水解,对于增殖和凋亡都是必不可少的。此外,小 GTPase Rab 有助于囊泡对接、融合和形成。除了信号转导之外,GTP 还是 DNA 和 RNA 酶生物合成中富含能量的前体。
HY-172891
CDK
HDAC
Apoptosis
Cancer
CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1 是 CDK9 和 HDAC 的双功能抑制剂。CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1 可抑制 CDK9/HDAC/HDAC3 的蛋白活性,对 CDK9、HDAC1 和 HDAC3 的 IC50 分别为 0.17 μM、1.73 μM 和 1.11 μM。CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞于 G2/M 期来抑制癌细胞,并在小鼠 TNBC MDA-MB-231 异种移植模型中抑制肿瘤生长。CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1 具有广谱抗癌活性,例如乳腺癌、宫颈癌和肝癌。
HY-108601
PKC
Inflammation/Immunology
(S)-Ro 32-0432 free base 是一种有效的、选择性的 ATP 竞争性和具有口服活性的 PKC 抑制剂,对 PKCα 、PKCβI 、PKCβII 、PKCγ 和 PKCε 的 IC50 值分别为 9.3 nM,28 nM,30 nM,36.5 nM 和 108.3 nM。(S)-Ro 32-0432 free base 也是一种选择性 GRK5 的抑制剂。(S)-Ro 32-0432 free base 可防止 T 细胞活化,并可用于慢性炎症和自身免疫性疾病的研究。
HY-108635R
HY-15589R
HY-175666
HY-N7045R
Reference Standards
Androgen Receptor
Apoptosis
CDK
Caspase
PSMA
Cancer
异水飞蓟宾B (标准品)
Isosilybin B (Standard) 是 Isosilybin B (HY-N7045) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Isosilybin B 是一种黄酮木脂素。Isosilybin B 可从 Silybum marianum 中分离得到。Isosilybin B 可以调节细胞周期相关蛋白 (例如减少 cyclins (D3, D1, A, E)、Cdk4 、Cdk2 、Cdc25A ),并激活 Caspases (Caspase-9 和Caspase-3 )。Isosilybin B 可以促进凋亡 (Apoptosis ),减少雄激素受体 (AR ) 和 PSA 。Isosilybin B 对前列腺癌具有抗癌活性。
HY-16950A
HY-170669
PROTACs
CRM1
Apoptosis
NF-κB
Cancer
PROTAC XPO1 degrader-1 (Compound 2c) 是一种 XPO1 降解剂。PROTAC XPO1 degrader-1 具有抗细胞增殖作用,还能诱导细胞凋亡 (Apoptosis ),抑制 NF-κB 活性,并导致细胞周期阻滞于 G1 期。PROTAC XPO1 degrader-1 可以用于血液系统恶性肿瘤的研究 (粉色: 靶蛋白配体 (HY-170672); 黑色: Linker (HY-W010525); 蓝色: E3 连接酶配体 (HY-170671); E3 连接酶配体-Linker 偶联物 (HY-170673))。
HY-174137
Apoptosis
FLT3
Cancer
FLT3-IN-31 (compound 10q) 是一种有效的 FLT3 抑制剂,对 FLT3 和 FLT3-D835Y 的IC50 值分别为0.16 nM和2.4 nM。FLT3-IN-31具有抗增殖活性。FLT3-IN-31 可降低 p-FLT3、P-STAT5 和 P-ERK 的蛋白表达。FLT3-IN-31 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并使细胞周期停滞于G1期。FLT3-IN-31 具有抗肿瘤活性。
HY-P1064
HY-P1109
CDK
Cancer
[Ala92]-p16 (84-103) 是一种源自 p16CDKN2/INK4a (p16) 肿瘤抑制蛋白的肽。[Ala92]-p16 (84-103) 能够与 cdk4 和 cdk6 结合,并在体外抑制 cdk4-细胞周期蛋白 D1 激酶活性 (IC50 : 1.5 μM)。[Ala92]-p16 (84-103) 可阻断细胞周期进程通过 G1 期。
HY-N0086R
6-Methyladenosine (Standard); N-Methyladenosine (Standard)
Endogenous Metabolite
Influenza Virus
Reference Standards
Infection
N6-甲基腺苷 (标准品)
N6-Methyladenosine (Standard) 是 N6-Methyladenosine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N6-Methyladenosine is the most prevalent internal (non-cap) modification present in the messenger RNA (mRNA) of all higher eukaryotes. N6-Methyladenosine can modifies viral RNAs and has antiviral activities.
HY-170932
EGFR
COX
Apoptosis
Cancer
EGFR/COX-2-IN-1 是一种 EGFR/COX-2 抑制剂。EGFR/COX-2-IN-1 能够抑制 EGFRWT 、EGFRT790M 、COX-1 和 COX-2 ,其 IC50 值分别为 0.12、0.076、20.1 和 1.52 μM。EGFR/COX-2-IN-1 对 MCF-7、HT-29 和 A-549 细胞的抑制 IC50 值分别为 1.20、5.14 和 14.81 μM。EGFR/COX-2-IN-1 通过上调 Bax 蛋白水平和下调 Bcl-2 蛋白水平来诱导细胞凋亡(Apoptosis )。EGFR/COX-2-IN-1 能够显著增加 MCF-7 细胞中处于 G2/M 期的细胞比例。EGFR/COX-2-IN-1 表现出广谱的抗肿瘤效果。
HY-108400
R-(+)-SCH-23390 maleate
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Potassium Channel
Neurological Disease
SCH-23390 maleate (R-(+)-SCH-23390 maleate) 是一种有效的选择性的多巴胺 D1 样受体拮抗剂,其对 D1 和 D5 受体的 Ki 分别为 0.2 nM 和 0.3 nM。SCH-23390 maleate 也是一种有效的人 5-HT2C 受体激动剂,Ki 为 9.3 nM。SCH-23390 maleate 与 5-HT2 和 5-HT1C 受体具有高亲和力。SCH-23390 maleate 还抑制 G 蛋白偶联的内向整流钾 (GIRK ) 通道,IC50 为 268 nM。
HY-176019
p38 MAPK
c-Myc
Cardiovascular Disease
Cancer
Methylcarbamyl PAF C-8 对 PAF 乙酰水解酶 (PAF-AH ) 降解功能具有抗性,在贫血小板血浆中的半衰期超过 100 分钟,具有诱导血小板聚集活性。在过表达 PAF 受体的 NRK-49 细胞中,Methylcarbamyl PAF C-8 能诱导 c-myc 、c-fos 表达,并激活丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK ),此外,Methylcarbamyl PAF C-8 可诱导 G1 期细胞周期阻滞。Methylcarbamyl PAF C-8 有望用于心血管和抗癌领域的研究。
HY-19545A
R-(+)-SCH-23390 hydrochloride
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Potassium Channel
Neurological Disease
SCH-23390 hydrochloride (R-(+)-SCH-23390 hydrochloride) 是一种有效的选择性的多巴胺 D1 样受体拮抗剂,其对 D1 和 D5 受体的 Ki 分别为 0.2 nM 和 0.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 也是一种有效的人 5-HT2C 受体激动剂,Ki 为 9.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 与 5-HT2 和 5-HT1C 受体具有高亲和力。SCH-23390 hydrochloride 还抑制 G 蛋白偶联的内向整流钾 (GIRK ) 通道,IC50 为 268 nM。
HY-13771R
HY-148907
HY-171754
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
LM-305 是一种抗 G 蛋白偶联受体 5 类成员 D (GPRC5D ) 的抗体-药物偶联物 (ADC)。LM-305 由 Anti-GPRC5D Antibody (HY-P991197) 和 VcMMAE (HY-15575) 组成。LM-305 对多发性骨髓瘤细胞 (NCI-H929 和 MM.1R) 具有强效细胞毒性,IC50 值范围为 0.1 至 0.3 nM。LM-305 可用于 GPRC5D 相关的复发和难治性多发性骨髓瘤 (RRMM) 的研究。
HY-P1064A
HY-105369
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Apoptosis
Cancer
KF-20444 是一种口服活性的 ALK 抑制剂,具有血脑屏障渗透性。KF-20444 对 ALK 融合蛋白 (EML4-ALK) 和 ALK 耐药突变 (包括 L1196M、G1202R 和 F1174L) 表现出强效抑制活性。KF-20444 有效抑制 ALK 驱动的癌细胞系中 ALK 的磷酸化,从而抑制癌细胞增殖并诱导凋亡 (apoptosis )。KF-20444 在携带 ALK 阳性非小细胞肺癌或神经母细胞瘤的小鼠模型中显示出抗肿瘤疗效。KF-20444 可用于 ALK 驱动的恶性肿瘤研究。
HY-113513
Others
Cancer
5(S)-HEPE 是二十碳五烯酸的活性代谢物。它由 EPA 在 5-脂氧合酶 (5-LO) 的作用下形成。5(S)-HEPE 是 G 蛋白偶联受体 119 (GPR119) 的激动剂。当浓度为 10 μM 时,它会增加表达人类 GPR119 的 CHO-K1 细胞中的 cAMP 积累。当浓度为 10 μM 时,5(S)-HEPE 会增加 MING6 胰岛素瘤胰岛的葡萄糖诱导胰岛素分泌和 HuTu 80 腺癌细胞的胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 分泌。高脂血症患者的血清 5(S)-HEPE 水平升高。
HY-153830
C16 Lactosylceramide (d18:1/16:0)
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Metabolic Disease
LacCer (d18:1/16:0) (C16 Lactosylceramide (d18:1/16:0)) 是一种内源性生物活性鞘脂,可与 Lyn 激酶和抑制性 G 蛋白偶联受体 (GPCRs) 的 αi 亚基形成膜微区。LacCer (d18:1/16:0) 在胰岛素抵抗牛的血浆中水平升高。LacCer (d18:1/16:0) 在尼曼-匹克 C1 型疾病 (一种神经退行性胆固醇-鞘脂溶酶体贮积症) 的小鼠模型中的表达也上调。LacCer (d18:1/16:0) 可用于代谢疾病和神经退行性疾病的研究。
HY-180583
HY-139938
11,12-EET methyl ester; (±)11,12-EpETrE methyl ester
G2A (GPR132)
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
(±)11(12)-EET methyl ester (11,12-EET-methyl ester) 是 11,12-环氧二十碳三烯酸 (11,12-EET) (HY-130494) 的甲基化衍生物。(±)11(12)-EET methyl ester 无法诱导 G 蛋白偶联受体 GPR132 的 β-arrestin 募集。(±)11(12)-EET methyl ester 不能增强造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 标志物的表达。11,12-EET-methyl ester 可作为阴性对照,用于研究 11,12-EET 的结构-功能关系,促进分析氧化脂肪酸-GPR132 信号轴在造血中的作用。
HY-14229
HY-P2141
TRV027
Angiotensin Receptor
Arrestin
Cardiovascular Disease
TRV120027 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R ) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌,促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。
HY-W744699
(+)-Larixol
Src
ERK
Akt
Inflammation/Immunology
Larixol 是 fMLP 抑制剂,还在免疫调节中抑制 Src 激酶、ERK1/2、p38 和 AKT 磷酸化信号。Larixol 可干扰 fMLP 受体 Gi 蛋白 的 βγ 亚基与其下游分子的相互作用,从而抑制 fMLP 诱导的呼吸爆发。Larixol 可抑制 fMLP (0.1 μM) 诱导的超氧阴离子产生 (IC50 : 1.98 μM)、组织蛋白酶 G 的释放 (IC50 : 2.76 μM) 和趋化性。Larixol 可改善中性粒细胞的过度激活,减轻炎症或组织损伤。Larixol 的一系列衍生物被发现对 FSGS 相关 TRPC6 功能突变体具有抑制作用。
HY-W745090
Formyl Peptide Receptor (FPR)
Src
ERK
Akt
p38 MAPK
Others
异麦芽酮糖一水合物
Isomaltulose monohydrate 是 fMLP 抑制剂,还在免疫调节中抑制 Src 激酶、ERK1/2、p38 和 AKT 磷酸化信号。Isomaltulose monohydrate 可干扰 fMLP 受体 Gi 蛋白的 βγ 亚基与其下游分子的相互作用,从而抑制 fMLP 诱导的呼吸爆发。Isomaltulose monohydrate 可抑制 fMLP (0.1 μM) 诱导的超氧阴离子产生 (IC50 : 1.98 μM)、组织蛋白酶 G 的释放 (IC50 : 2.76 μM) 和趋化性。Isomaltulose monohydrate 可改善中性粒细胞的过度激活,减轻炎症或组织损伤。Isomaltulose monohydrate 的一系列衍生物被发现对 FSGS 相关 TRPC6 功能突变体具有抑制作用。
HY-W010516R
HY-182759
DNA Alkylator/Crosslinker
Topoisomerase
Caspase
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
MN33-47 是一种 Bcl-2 抑制剂、caspase-3 激活剂和 DNA 交联剂,具有广谱抗癌活性。MN33-47 可提高 SN-38 (HY-13704) 的水溶性,并呈剂量依赖性抑制肿瘤生长和增殖,无明显毒性。MN33-47 可解除线粒体凋亡通路的抑制状态,启动凋亡 (apoptosis ) 程序,抑制 Topo I 活性,并通过泛素-蛋白酶体和自噬-溶酶体通路促进其降解。MN33-47 诱导 DNA 交联、G2/M 期细胞周期阻滞、癌细胞迁移抑制,并通过线粒体通路诱导癌细胞凋亡。MN33-47 可用于结直肠腺癌、宫颈腺癌、肝细胞癌、肺泡基底上皮腺癌、胃癌及结肠癌的研究。
HY-B2132
HY-N0805A
HY-113478S
Ursodeoxycholate-d4 ; Ursodiol-d4 ; UDCA-d4
Isotope-Labeled Compounds
Infection
Metabolic Disease
熊去氧胆酸 d4
Ursodeoxycholic acid-2,2,4,4-d4 是 Ursodeoxycholic acid (HY-13771) 的氘代物。Ursodeoxycholic acid 是由肠道细菌转化 (cheno) 脱氧胆酸而产生的一种次级胆汁酸,是肠道屏障完整性的关键调节因子,对脂质代谢至关重要。Ursodeoxycholic acid 作为信号分子,通过与胆汁酸激活的受体相互作用发挥作用,包括 G 蛋白偶联的胆汁酸受体 5 (TGR5 , GPCR19 ) 和法尼酯 X 受体 (FXR )。Ursodeoxycholic acid 可用于多种肝脏和胃肠道疾病的研究。Ursodeoxycholic acid 也减少 ACE2 的表达,有助于减少 SARS-CoV-2 感染。
HY-114354
BOD FL alkyne
Fluorescent Dye
Inflammation/Immunology
BODIPY (BOD) FL alkyne 是一种含炔基、环境敏感性的 BODIPY 荧光团衍生物。BODIPY FL alkyne 是一种低毒且非特异性反应极低的生物正交标记试剂,广泛用于荧光生物成像。BODIPY FL alkyne 主要通过应变促进叠氮-炔环加成反应 (SPAAC ) 特异性标记细胞内糖缀合物上的叠氮基团,或介导与 IL-33 等蛋白质的位点特异性连接,且支持与其他探针 (如 DBCO-SCy5) 正交联用以实现双重标记。BODIPY FL alkyne 具有高特异性和低背景干扰的优势,可用于哮喘、特应性皮炎及炎症性肠病等相关疾病的研究。
HY-162281
PROTACs
SOS1
Ras
Cancer
PROTAC SOS1 degrader-6 (compound 23) 是一种有效的 SOS1 PROTACs 降解剂,与 KRASG12C 抑制剂具有协同功效。PROTAC SOS1 degrader-6 由靶蛋白配体 (red part) SOS1 Ligand intermediate-7 (HY-169371)、E3 连接酶配体 (blue part) (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和 PROTAC linker (black part) 5-Bromopentanoic acid (HY-W016456) 组成。其中 E3 连接酶配体+linker 可以组成 (S,R,S)-AHPC-CO-C4-bromine (HY-169372)。
HY-P2141A
Angiotensin Receptor
Arrestin
Cardiovascular Disease
TRV120027 TFA 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R ) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 TFA 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌,促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 TFA 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 TFA有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。
HY-W355700S
Isotope-Labeled Compounds
Infection
1-Oleoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-d31 是氘代标记的 1-Oleoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-phosphoethanolamine (HY-W355700)。1-oleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine (LysoPE 18:1) 是一种参与磷脂代谢的溶血磷脂酰乙醇胺分子,靶向细胞膜受体 (如 G 蛋白偶联受体) 而调节细胞信号通路。1-oleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine 可能激活丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 信号,促进细胞迁移、调节炎症反应及脂质代谢,兼具促炎与抗炎双重活性。1-oleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine 主要应用于代谢性疾病 (如非酒精性脂肪性肝病、肥胖) 的生物标志物筛选,以及溶血磷脂在细胞膜稳态和信号传导中的机制研究。
HY-162080
DNA Methyltransferase
Pyruvate Kinase
Cancer
METTL1-WDR4-IN-1 (Compound 1) 是甲基转移酶复合物 METTL1-WDR4 的选择性竞争性抑制剂 (IC50 =144 μM)。METTL1-WDR4-IN-1 通过抑制 METTL1-WDR4 复合物的 m7 G 甲基转移酶活性,阻断 PKM mRNA 的 m7 G 修饰,降低 PKM2 蛋白表达,破坏 METTL1/PKM2/H3K9la 正反馈环路,同时抑制 PKM2 核移位介导的 CD155 转录激活。METTL1-WDR4-IN-1 可抑制肿瘤细胞增殖、减弱糖酵解代谢、逆转肿瘤免疫逃逸 (恢复 NK 细胞和 CD8+ T 细胞功能),调控 RNA 表观修饰与肿瘤免疫微环境。METTL1-WDR4-IN-1 可用于结直肠癌等癌症的免疫研究,尤其适用于与 PKM2 抑制剂联合使用,以提升抗肿瘤治疗效果。
HY-162080A
DNA Methyltransferase
Pyruvate Kinase
Cancer
METTL1-WDR4-IN-1 (Compound 1) TFA 是甲基转移酶复合物 METTL1-WDR4 的选择性竞争性抑制剂 (IC50 =144 μM)。METTL1-WDR4-IN-1 TFA 通过抑制 METTL1-WDR4 复合物的 m7 G 甲基转移酶活性,阻断 PKM mRNA 的 m7 G 修饰,降低 PKM2 蛋白表达,破坏 METTL1/PKM2/H3K9la 正反馈环路,同时抑制 PKM2 核移位介导的 CD155 转录激活。METTL1-WDR4-IN-1 TFA 可抑制肿瘤细胞增殖、减弱糖酵解代谢、逆转肿瘤免疫逃逸 (恢复 NK 细胞和 CD8+ T 细胞功能),调控 RNA 表观修饰与肿瘤免疫微环境。METTL1-WDR4-IN-1 TFA 可用于结直肠癌等癌症的免疫研究,尤其适用于与 PKM2 抑制剂联合使用,以提升抗肿瘤治疗效果。
HY-106224AS
Hypocretin-1-13 C5 ,15 N (human, rat, mouse) TFA
Isotope-Labeled Compounds
Orexin Receptor (OX Receptor)
Neurological Disease
Orexin A-13 C6 ,15 N (human, rat, mouse) (Hypocretin-1-13 C6 ,15 N (human, rat, mouse)) TFA 是 13 C 和 13 N 标记的 Orexin A (human, rat, mouse) (HY-106224)。Orexin A (human, rat, mouse) (Hypocretin-1 (human, rat, mouse)) 是一种 33 氨基酸兴奋性神经肽,参与多种中枢和外周过程。Orexin A (human, rat, mouse) 结合并激活两种 G 蛋白偶联受体,即 Orexin-1 受体 (OX1R) 和 Orexin-2 受体 (OX2R)。Orexin A (human, rat, mouse) 在调节摄食行为中起重要作用。Orexin A (human, rat, mouse) 是一种有效的抗伤害和抗痛觉过敏的活性分子。
HY-113066A
GDP disodium salt
Endogenous Metabolite
Potassium Channel
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
鸟苷-5’-二磷酸二钠盐
Guanosine 5'-diphosphate (GDP) disodium salt 是一种嘌呤核苷二磷酸,通过核酸外切酶的作用和核苷对鸟嘌呤的磷酸化作用相互转化为鸟嘌呤。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 可激活 adenosine 5'-triphosphate 敏感的 K+ 通道,并用于研究GTP酶的动力学和特性,如与 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 相关的酶。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 是一种有效的铁调节剂,可阻断铁调素-铁转运蛋白 [Hepcidin (HY-P70400)-ferroportin ] 相互作用并调节 IL-6/STAT-3 通路。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 水平升高与神经系统疾病的发病机制有关。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 可用于炎症研究,如炎症性贫血 (AI)。
HY-179551S
Isotope-Labeled Compounds
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
(±)11(12)-EET-d11 Methyl ester 是 (±)11(12)-EET methyl ester (HY-139938) 的氘代物。(±)11(12)-EET methyl ester 是 11,12-环氧二十碳三烯酸 (11,12-EET) (HY-130494) 的甲基化衍生物。(±)11(12)-EET methyl ester 无法诱导 G 蛋白偶联受体 GPR132 的 β-arrestin 募集。(±)11(12)-EET methyl ester 不能增强造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 标志物的表达。11,12-EET-methyl ester 可作为阴性对照,用于研究 11,12-EET 的结构-功能关系,促进分析氧化脂肪酸-GPR132 信号轴在造血中的作用。
HY-181102
G protein-coupled Bile Acid Receptor 1
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
TGR5 agonist 10 TGR5 agonist 10 是一种选择性、变构且口服有效的武田 G 蛋白偶联受体 5 (TGR5 ) 激动剂,对人 TGR5 和小鼠 TGR5 的 EC50 值分别为 0.8 μM 和 0.6 μM。TGR5 agonist 10 TGR5 agonist 10 表现出相对于 FXR 的 TGR5 选择性。TGR5 agonist 10 可激活 hTGR5 和 mTGR5 以诱导 cAMP 积累,并能正向调节石胆酸在 hTGR5 上的功能活性和效力,且在 cAMP 形成方面的选择性高于 β-抑制蛋白 2 招募。TGR5 agonist 10 在 Mus musculus 口服葡萄糖耐量试验中发挥降糖作用。TGR5 agonist 10 可用于糖尿病的研究。
HY-13948BS
Angiotensin II-13C6 ,15 N TFA; Ang II-13C6 ,15 N TFA; DRVY(I-13C6 ,15 N)HPF TFA
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
Angiotensin II human-13 C6 ,15 N TFA (Ang II-13 C6 ,15 N TFA) 是一种 13 C 和 15 N 标记的 Angiotensin II human (TFA) (HY-13948B)。Angiotensin II human (Angiotensin II) TFA 是一种血管收缩剂,也是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human (Angiotensin II) TFA 在调节人体血压方面起着核心作用,这主要由血管紧张素 II 和 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 血管紧张素 II 1 型受体 (AT1R) 和血管紧张素 II 2 型受体 (AT2R) 之间的相互作用介导). Angiotensin II human (Angiotensin II) TFA 刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏作用。
HY-14229R
HY-120006A
ERK
Cardiovascular Disease
(rel)-AR234960 是 G 蛋白偶联受体 MAS 的选择性和竞争型激动剂。(rel)-AR234960 结合 MAS 受体激活下游 ERK1/2 信号通路,诱导结缔组织生长因子 (CTGF ) 及其下游胶原亚型基因 (如 COL1A1 、COL3A1 ) 表达。(rel)-AR234960 为通过 MAS-ERK1/2-CTGF 通路促进心肌成纤维细胞中胶原蛋白合成,加剧细胞外基质重塑。其体外活性可被 MAS 反向激动剂 AR244555 及 MEK1 抑制剂阻断。(rel)-AR234960 调控心脏纤维化相关基因表达,可用于心力衰竭的研究。
HY-12929
SU093
Pim
Apoptosis
Cancer
NSC756093 (SU093) 是一种靶向 GBP1:PIM1 相互作用抑制剂。NSC756093 结合 GBP1-PIM1 的 Kd 值为 38 nM。NSC756093 可抑制卵巢癌细胞的增殖、减少其迁移、诱导 G1 期细胞周期阻滞并增加细胞凋亡 (apoptosis )。NSC756093 可降低细胞蛋白酶体活性、诱导泛素化蛋白积累,并在小鼠卵巢癌异种移植模型中抑制肿瘤进展和肺转移。 NSC756093 可提高前列腺癌细胞对 Docetaxel (HY-B0011) 的敏感性,并使过表达 GBP1 的卵巢癌细胞对 Paclitaxel (HY-B0015) 增敏。NSC756093 可用于前列腺癌和卵巢癌的相关研究。
HY-168971
HY-16950AR
Afimoxifene (Standard); 4-OHT (Standard)
Reference Standards
Estrogen Receptor/ERR
Endogenous Metabolite
Cancer
(E/Z)-4-羟基他莫昔芬 (标准品)
(E/Z)-4-Hydroxytamoxifen (Standard) 是 (E/Z)-4-Hydroxytamoxifen 的分析标准品。(E/Z)-4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene) 是 (Z)-4-Hydroxytamoxifen 和 (E)-4-Hydroxytamoxifen 的消旋体。(E/Z)-4-Hydroxytamoxifen 是选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂,具有混合雌激素活性和抗雌激素活性,也是 Tamoxifen (HY-13757A) 的活性代谢物。(E/Z)-4-Hydroxytamoxifen 是 G 蛋白偶联雌激素受体 (GPER ) 的一种低亲和力 (100-1000 nM) 激动剂。(E/Z)-4-Hydroxytamoxifen 有望用于周期性乳房痛的研究,如乳房疼痛、压痛、结节性的研究。
HY-173250
PROTACs
Ras
Apoptosis
Cancer
YN14-H 是一种靶向 KRASG12C 的 PROTAC 降解剂。YN14-H 可抑制 NCI-H358 和 MIA PaCa-2 细胞的生长 (IC50 值分别为 0.042 和 0.021 μM,DC50 值分别为 28.9 和 18.1 nM)。YN14-H 显著诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制迁移。YN14-H 表现出良好的药代动力学特性和优异的体内抗肿瘤活性。(Structure Note: Pink: target protein ligand (HY-173252); Blue: E3 ligase ligand (HY-125905); Black: linker (HY-Y0840); E3 ligase ligand + linker (HY-173253)。
HY-N0805AR
HY-106224AS1
Hypocretin-1-13 C18 ,15 N3 (human, rat, mouse) TFA
Isotope-Labeled Compounds
Orexin Receptor (OX Receptor)
Neurological Disease
Orexin A-13 C18 ,15 N3 (human, rat, mouse) ((Hypocretin-1-13 C18 ,15 N3 (human, rat, mouse)) TFA 是 13 C 和 13 N 标记的 Orexin A (human, rat, mouse) (HY-106224)。Orexin A (human, rat, mouse) (Hypocretin-1 (human, rat, mouse)) 是一种 33 氨基酸兴奋性神经肽,参与多种中枢和外周过程。Orexin A (human, rat, mouse) 结合并激活两种 G 蛋白偶联受体,即 Orexin-1 受体 (OX1R) 和 Orexin-2 受体 (OX2R)。Orexin A (human, rat, mouse) 在调节摄食行为中起重要作用。Orexin A (human, rat, mouse) 是一种有效的抗伤害和抗痛觉过敏的活性分子。
HY-153830S
C16 Lactosylceramide (d18:1/16:0)-d3
Isotope-Labeled Compounds
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
LacCer (d18:1/16:0) (C16 Lactosylceramide (d18:1/16:0))-d3 (C16 Lactosylceramide (d18:1/16:0)-d3 ) 是氘标记的 LacCer (d18:1/16:0) (HY-153830)。LacCer (d18:1/16:0) 是一种内源性生物活性鞘脂,可与 Lyn 激酶和抑制性 G 蛋白偶联受体 (GPCRs) 的 αi 亚基形成膜微区。LacCer (d18:1/16:0) 在胰岛素抵抗牛的血浆中水平升高。LacCer (d18:1/16:0) 在尼曼-匹克 C1 型疾病 (一种神经退行性胆固醇-鞘脂溶酶体贮积症) 的小鼠模型中的表达也上调。LacCer (d18:1/16:0) 可用于代谢疾病和神经退行性疾病的研究。
HY-NP004
CVF
Complement System
Inflammation/Immunology
眼镜蛇毒因子
Cobra Venom Factor (CVF) 是靶向补体系统中补体成分 C3 、C5 及因子 B 的选择性激活剂。Cobra Venom Factor 结合因子 B 后被因子 D 切割,形成稳定且抵抗调节蛋白 H 和 I 的 C3/C5 转化酶,持续水解 C3 和 C5 以耗尽血清补体,同时诱导中性粒细胞迁移、血管渗漏及 TNF-α 升高。Cobra Venom Factor 可用于耗竭补体和模拟补体激活相关病理状态,应用于急性呼吸窘迫综合征 (ARDS) 、脓毒症、休克等补体介导疾病的动物模型构建。Cobra Venom Factor 能够从眼镜蛇 (如 #Naja atra、Naja melanoleuca 、Naja kaouthia 等) 的毒液中分离得到。
HY-13948
HY-13948A
Angiotensin II acetate; Ang II acetate; DRVYIHPF acetate
Angiotensin Receptor
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Infection
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
血管紧张素 II 醋酸盐
Angiotensin II human (Angiotensin II) acetate 是一种血管收缩剂,是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human acetate 在调节人类血压中起着核心作用,主要通过血管紧张素 II 与 G 蛋白偶联受体 (GPCRs)、血管紧张素II 1型受体 (AT1R) 和血管紧张素II 2型受体 (AT2R) 之间的相互作用来介导。Angiotensin II human acetate 刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏活动。Angiotensin II human acetate 诱导血管平滑肌细胞生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚,并导致纤维化。Angiotensin II human acetate 也诱导细胞凋亡。Angiotensin II human acetate 通过 LOX-1 依赖的氧化还原敏感途径诱导内皮细胞毛细血管形成。
HY-145404
Opioid Receptor
Metabolic Disease
Mitragynine pseudoindoxyl 是一种口服有效的 μ-阿片受体 (MOR-1 ,Ki =0.8 nM) 的强效激动剂,和 δ-阿片受体 (DOR-1 ,Ki =3.0 nM) 的拮抗剂。Mitragynine pseudoindoxyl 对 κ-阿片受体 (KOR-1 ,Ki =24 nM) 具有中等亲和力,且不招募 β-arrestin-2 ,通过 G 蛋白介导的信号通路发挥作用,无 β-arrestin-2 相关激活。Mitragynine pseudoindoxyl 通过 μ 激动/δ 拮抗的混合作用机制产生强效疼痛减轻活性,且物理依赖性、呼吸抑制、便秘等副作用低,无奖赏或厌恶行为。Mitragynine pseudoindoxyl 能够减少运动过度,抑制 GI 转运和增强特性,是具有潜力的疼痛缓解剂。
HY-W015954
HY-14604
SR57746A; SR57746 hydrochloride
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Trk Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
Xaliproden (SR57746) hydrochloride (SR57746A) 是一种口服有效、高选择性 5-HT1A 受体激动剂,可透过血脑屏障。Xaliproden hydrochloride 可激活百日咳毒素 (Pertussis Toxin) 敏感的 G 蛋白偶联信号级联反应、PKC 、ERK1/ERK2 、Akt 及 p21 Ras/MEK-1 通路。Xaliproden hydrochloride 还下调 JNK/p66/c-Jun 信号通路,诱导 shc 衔接蛋白磷酸化,调节细胞外多巴胺和 5-HT 水平,并在富含 5-HT1A 受体的大鼠脑结构中诱导 [35 S]GTPγS 标记。Xaliproden hydrochloride 具备神经营养、神经保护、肾保护、抗炎、抗凋亡、抗纤维化和镇痛作用。Xaliproden hydrochloride 还能增强 NGF 诱导的神经突生长、促进运动神经元存活、减轻肾小管损伤并抑制化疗诱导的机械性痛觉过敏,且不会激活或改变 NGF 诱导的 TrkA 受体激活。Xaliproden hydrochloride 可用于运动神经元疾病、糖尿病肾病、化疗诱导的周围神经病变、肌萎缩侧索硬化症、阿尔茨海默病、急性强直性伤害性疼痛、炎性疼痛、抑郁症和焦虑症的研究。
HY-113066AR
Hepcidin
Endogenous Metabolite
Potassium Channel
Reference Standards
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
鸟苷-5’-二磷酸二钠盐 (标准品)
Guanosine 5'-diphosphate (disodium salt) (Standard) 是 Guanosine 5'-diphosphate (disodium salt) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Guanosine 5'-diphosphate (GDP) disodium salt 是一种嘌呤核苷二磷酸,通过核酸外切酶的作用和核苷对鸟嘌呤的磷酸化作用相互转化为鸟嘌呤。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 可激活 adenosine 5'-triphosphate 敏感的 K+ 通道,并用于研究GTP酶的动力学和特性,如与 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 相关的酶。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 是一种有效的铁调节剂,可阻断铁调素-铁转运蛋白 [Hepcidin (HY-P70400)-ferroportin ] 相互作用并调节 IL-6/STAT-3 通路。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 水平升高与神经系统疾病的发病机制有关。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 可用于炎症研究,如炎症性贫血 (AI)。
HY-13948B
Angiotensin II TFA; Ang II TFA; DRVYIHPF TFA
Angiotensin Receptor
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Cancer
Angiotensin II human (Angiotensin II) TFA 是一种血管收缩剂,是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human TFA 在调节人类血压中起着核心作用,主要通过血管紧张素 II 与 G 蛋白偶联受体 (GPCRs)、血管紧张素II 1型受体 (AT1R) 和血管紧张素II 2型受体 (AT2R) 之间的相互作用来介导。Angiotensin II human TFA 刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏活动。Angiotensin II human TFA 诱导血管平滑肌细胞生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚,并导致纤维化。Angiotensin II human TFA 也诱导细胞凋亡。Angiotensin II human TFA 通过 LOX-1 依赖的氧化还原敏感途径诱导内皮细胞毛细血管形成。
HY-139938S
11,12-EET methyl ester-d11 ; (±)11,12-EpETrE methyl ester-d11
Isotope-Labeled Compounds
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
(±)11(12)-EET-d11 methyl ester (11,12-EET methyl ester-d11 )是 (±)11(12)-EET methyl ester (HY-139938) 的氘代物。(±)11(12)-EET methyl ester (11,12-EET-methyl ester) 是 11,12-环氧二十碳三烯酸 (11,12-EET) (HY-130494) 的甲基化衍生物。(±)11(12)-EET methyl ester 无法诱导 G 蛋白偶联受体 GPR132 的 β-arrestin 募集。(±)11(12)-EET methyl ester 不能增强造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 标志物的表达。11,12-EET-methyl ester 可作为阴性对照,用于研究 11,12-EET 的结构-功能关系,促进分析氧化脂肪酸-GPR132 信号轴在造血中的作用。
HY-125539
Antibiotic
Phosphatase
Fungal
Infection
Roridin E 是一种葡萄糖-6-磷酸酶 (G6Pase ) 抑制剂和抗生素,是 Roridin A (HY-N9599) 的代谢副产物。Roridin E 会引发显著的氧化应激反应,表现为消耗体内谷胱甘肽、诱导肝脏脂质过氧化以及抑制肾脏超氧化物歧化酶活性。Roridin E 能够降低大鼠血糖水平,但具有急性毒性 (与亚油酸 (HY-N0729) 联用时毒性增强),并会导致雄性白化小鼠出现肝毒性。Roridin E 可诱导血液总蛋白降低以及总脂质、γ-谷氨酰转移酶、碱性磷酸酶和 5'-核苷酸酶水平升高。Roridin E 能够从霉菌中分离得到,具有与 Verrucarin A (HY-107426) 和 Roridin A 相似的细胞抑制和真菌抑制活性。Roridin E 在啮齿类动物中具有体内活性,常被用于肝毒性相关研究。
HY-179623
PI3K
mTOR
Akt
CDK
Cadherin
Cancer
PI3Kα-IN-29 是一种高效的、口服有效且选择性的 PI3Kα 抑制剂,IC50 值为 2.5 nM。PI3Kα-IN-29 对 PI3Kβ/δ/γ/mTOR 的选择性超过 400 倍。PI3Kα-IN-29 可选择性降解 H1047R 突变型 p110α 蛋白,并抑制 PI3Kα 激酶活性。PI3Kα-IN-29 可抑制 PI3K/AKT/mTOR 信号通路,诱导 G1 期阻滞,并抑制细胞迁移。PI3Kα-IN-29 可抑制 T47 小鼠模型中的肿瘤生长。PI3Kα-IN-29 可用于乳腺癌的研究。
HY-182820
Histone Methyltransferase
Cancer
YZ-836P 是一种靶向蛋白质精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5 ) 的试剂。YZ-836P 可通过依赖大脑蛋白 (CRBN ) 的方式促进 PRMT5 的泛素化和蛋白酶体降解,进而降低其下游靶点 KLF5 的水平。YZ-836P 可诱导三阴性乳腺癌细胞发生 G1 期细胞周期阻滞。YZ-836P 可诱导三阴性乳腺癌细胞凋亡。YZ-836P 对三阴性乳腺癌细胞具有细胞毒性作用。YZ-836P 可抑制三阴性乳腺癌患者来源类器官的生长。YZ-836P 可抑制裸鼠体内三阴性乳腺癌异种移植物的生长。YZ-836P 可用于三阴性乳腺癌的相关研究。
HY-N3097
HY-N3097R
HY-125782
15(R)-15-Methyl PGD2
Prostaglandin Receptor
Metabolic Disease
15(R)-15-Methyl prostaglandin D2 (15(R)-15-Methyl PGD2) 是一种代谢稳定的 PGD2 合成类似物。PGD2 的生理作用包括调节睡眠、降低体温、抑制血小板聚集和放松血管平滑肌。PGD2 通过 2 种不同的 G 蛋白偶联受体 DP1 和 CRTH2/DP2 介导其作用。15(R)-15-Methyl prostaglandin D2 是 CRTH2/DP2 受体的强效选择性激动剂。嗜酸性粒细胞 CD11b 表达、肌动蛋白聚合和趋化性的 EC50 值分别为 1.4、3.8 和 1.7 nM,每个值都比 PGD2 低约 3-5 倍。相比之下,15(R)-15-甲基 PGD2 引起 DP1 介导的血小板 cAMP 增加的 EC50 为 >10 μM。
HY-129108
(9Z)-UAB-30
Oct3/4
Microtubule/Tubulin
E1/E2/E3 Enzyme
Proteasome
Neurological Disease
Cancer
9-cis-UAB30 是一种 rexinoid 激动剂。9-cis-UAB30 可显著降低患者来源异种移植瘤 (PDX) 的增殖、活力和迁移能力。9-cis-UAB30 可诱导细胞周期阻滞,表现为 G1 期细胞比例显著增加和 S 期细胞比例显著降低,其机制是通过下调 SKP2 和/或 20S 蛋白酶体的活性,从而提高 p27kip1 蛋白的稳定性。9-cis-UAB30 可下调干细胞标志物 mRNA (Oct4 、Nanog、Sox2、巢蛋白) 的表达水平,并上调分化标志物 mRNA (β3-tubulin 、NSE、HOXC9、GAP43) 的表达水平。在测试剂量下,9-cis-UAB30 对中枢神经系统和心血管系统无不良反应。9-cis-UAB30 可用于研究神经母细胞瘤、皮肤 T 细胞淋巴瘤和乳腺癌。
HY-W015954R
Reference Standards
Endogenous Metabolite
Calcium Channel
Bacterial
Infection
Metabolic Disease
(2R,3R)-Butane-2,3-diol (Standard)是 (2R,3R)-Butane-2,3-diol (HY-W015954) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(2R,3R)-Butane-2,3-diol 是一种靶向细菌 (如大肠杆菌) 中镧 (La3+ ) 敏感型钙通道的非共价、可逆激动剂,EC50 约为 25 mM。(2R,3R)-Butane-2,3-diol 通过与钙通道蛋白或相关复合物结合,诱导通道开放,促进细胞外钙离子内流并触发胞内钙瞬变,进而可能调控细菌的生理活动如生长、代谢及信号传导。(2R,3R)-Butane-2,3-diol 介导细菌-宿主细胞信号交互、影响肠道微生物代谢平衡,可用于研究乳糖不耐受等相关疾病。
HY-P991744
CXCR
Cancer
Anti-Mouse CXCR4 Antibody 是一种单克隆抗体,可特异性识别小鼠 CXCR4 (C-X-C 趋化因子受体 4),也称为 fusin 或 CD184。CXCR4 是一种七次跨膜 G 蛋白偶联受体,其主要内源性配体是 CXCL12 (基质细胞衍生因子-1α,SDF-1α),广泛表达于造血细胞、内皮细胞、神经元以及胚胎和成体干细胞中。CXCR4-CXCL12 信号通路激活多个下游信号通路,包括 ERK1/2、Ras、p38 MAPK、PLC/MAPK 和 SAPK/JNK,从而调控细胞存活、增殖、迁移和干性维持。CXCR4 的异常高表达与多种癌症的不良预后和转移密切相关,CXCR4 阳性肿瘤细胞优先归巢于富含 CXCL12 的组织,例如肝脏、骨髓、肺和淋巴结。因此,CXCR4 及其 CXCL12 相关拮抗剂成为极具吸引力的实验性抗癌靶点。Anti-Mouse CXCR4 Antibody 采用基于细胞的免疫和筛选策略制备,对内源性和外源性小鼠 CXCR4 均表现出高亲和力。Anti-Mouse CXCR4 Antibody 可用于慢性淋巴细胞白血病和多发性骨髓瘤的研究。
HY-L0058V
54,080 compounds
A unique collection of 54,080 small molecules targeting G protein coupled receptors (GPCRs) used in GPCR screening for various research and drug development projects.
HY-L006
3,260 compounds
G 蛋白偶连受体 (GPCR) 是人类基因组中最大的一类膜蛋白,参与多种信号转导过程。信号分子与GPCR 结合,导致 G 蛋白的激活,并参与下一步的信号传递过程。GPCR 受体在机体内发挥着特别重要的作用,对这些受体的进一步认识也会对现代医学产生一定的影响。事实上,研究人员预计,将有三分之一至一半数量的上市药物都是靶向 GPCR 受体的。GPCR 受体是药物开发中的一类主要靶点。
MCE 收录了 3,260 种靶向 GPCRs 的小分子化合物,可以用于 GPCR 相关的不同研究及药物开发筛选。
HY-L033
371 compounds
拟肽化合物是一类药效团在三维空间中模拟天然肽或蛋白质,并保留与生物靶标相互作用的能力,产生相同的生物效应的化合物。拟肽化合物的设计是为了规避一些天然肽自身存在的问题:如对蛋白水解作用的稳定性(活性持续时间)和较差的生物利用度,某些其他性质,如受体的选择性或效能,往往可以得到很大的改善。拟肽的设计和合成是非常重要的,因为在分子识别和信号传递中,尤其是在生命系统中,肽和蛋白-蛋白相互作用起着主导作用。因此,拟肽类化合物在新药开发中具有巨大潜力。
MCE 拟肽类化合物库包含 371 种小分子化合物,包括类肽,α-螺旋类似物,β-折叠类似物等,是药物发现中研究构效关系不可或缺的工具。
HY-L924
1600 compounds
在药物设计中,硼酸/硼酸酯是一种比较新颖且有潜力的化学结构。硼酸以sp²杂化状态存在,其分子有一个空的p轨道,可以作为Lewis酸接受杂原子(O,N或S)的孤对电子,这一独特的Lewis酸特性,使其能够与靶蛋白上的特定氨基酸残基(如赖氨酸、丝氨酸、苏氨酸、组氨酸等)形成可逆的共价键。目前FDA已批准的5个硼酸或硼酸酯药物,与靶蛋白的作用大都涉及共价结合机制。此外,硼酸还可以作为羧酸、磷酸和酚基的电子等排体,用于改善药代动力学特征和提高药效。
迄今为止,已有5个含硼药物被FDA批准上市。硼酸/硼酸酯的特性让它在药物设计中拥有极大的潜力,已应用到癌症治疗(如多发性骨髓瘤)、抗感染(如真菌感染、结核病)、抗炎症(如特应性皮炎)、抗细菌(如碳青霉烯类耐药细菌感染)和活性氧(Reactive Oxygen Species, ROS) 响应型前药等领域。MCE硼酸/硼酸酯片段化合物库含有1600个化合物,是用于开发含硼类药物的有用工具。
HY-L062
2,411 compounds
神经递质受体(neurotransmitter receptors,NT receptors)是一类广泛存在的膜蛋白,可以与神经递质结合,进行神经信号传导。主要有两大类神经递质受体:促离子型受体和促代谢型受体。促离子型受体是一种配体门控离子通道,受体蛋白包括一个神经递质结合位点和一个离子通道。神经递质(配体)与结合位点的结合引起受体结构的构象变化,从而使离子通道打开。促代谢型受体是一类G蛋白偶联受体(GPCR),神经递质与受体结合后可以促发第二信使介导的细胞效应。
神经递质受体是很多神经系统疾病的重要靶点。许多神经活性药物通过改变神经递质受体发挥作用。更好地理解神经递质受体在疾病中的作用机制可以加快疾病的治疗。
MCE 提供 2,411 种神经递质受体相关的化合物,可以用于神经系统疾病药物的筛选。
HY-L120
193 compounds
GABA受体是对脊椎动物中枢神经系统主要抑制性神经递质γ -氨基丁酸(GABA)产生反应的一类受体。GABA受体分为两类:GABAA和GABAB。GABAA受体是配体门控离子通道(也被称为离子型受体),而GABAB受体是G蛋白偶联受体(也被称为代谢型受体)。GABA受体是治疗癫痫、失眠、焦虑等神经精神疾病以及外科手术麻醉的重要药物靶点。
MCE可以提供193种GABA受体抑制剂及激动剂,是用于神经相关疾病药物开发的有效工具。
HY-L150
6,564 compounds
膜受体,也称为细胞表面受体或跨膜受体,是嵌入质膜的跨膜蛋白,在维持细胞内部过程与各种细胞外信号之间的通信中起着重要作用。 这些膜受体通过与细胞外分子结合在细胞信号传导中发挥作用,与膜受体结合的细胞外分子也称为配体。 这些细胞外分子包括激素、细胞因子、生长因子、神经递质、亲脂性信号分子如前列腺素和细胞识别分子。
存在三种不同的膜受体:离子通道受体、G蛋白偶联受体和酶偶联受体。它们在维持人体正常生理过程中起着重要作用。GPCRs和离子通道也是药物发现中的重要靶点。
MCE可以提供6,564种膜受体靶向化合物,可以用于膜受体靶向筛选或药物开发。
HY-L165
261 compounds
多巴胺受体 (DAR) 广泛分布在大脑中,对运动功能、动机和驱动力以及认知发挥着关键的调节作用。DA 的作用由 D1 型 (D1、D5)和 D2 型受体 (D2S、D2L、D3、D4) 介导,这些受体分布在突触前、突触后和突触外、投射神经元和中间神经元中。每种受体都有不同的功能。D1 和 D5 受体与 G 刺激位点偶联并激活腺苷酸环化酶。腺苷酸环化酶的激活导致第二信使 cAMP 的产生,从而导致蛋白激酶 A (PKA) 的产生,从而导致在细胞核中进一步转录。D2 至 D4 受体与 G 抑制位点偶联,抑制腺苷酸环化酶并激活钾离子通道。这些受体利用磷酸化级联或直接膜相互作用来影响电压门控通道和神经递质门控通道、胞质酶和转录因子的功能。多巴胺受体在日常生活功能中发挥着重要作用。
MCE 收录了 261 种多巴胺受体相关化合物,可以用于神经系统疾病药物的筛选。
HY-L928
7000 compounds
G蛋白偶联受体(GPCR)是人类最大的膜蛋白家族,也是药物发现领域最重要的靶点之一,约35%的已上市药物直接作用于GPCR,因此GPCR蛋白是药物研发中一类非常重要的靶点。
GPCR蛋白的正构位点是GPCR与内源性配体(如神经递质、激素)直接结合的位置,该位点在信号传导中起核心作用,结合在该位点的小分子通常需要含有可质子化的氨基,能够与该结合口袋的酸性残基形成盐桥或氢键等作用。与之对应的变构位点不直接启动信号传导,而是通过改变正构位点的结构或稳定构象来调节GPCR受体的信号强度,结合在变构位点的小分子通常含有多个芳香环来占据疏水口袋以达到功能。
MCE收集整理了7000多个已报道的靶向GPCR蛋白的活性小分子,涉及A类,B类和C类GPCR蛋白,对活性小分子进行AI表征,提取2D结构和3D构象特征,再对类药多样库进行基于相似性的筛选,寻找与已报道活性分子在2D和3D上高度相似的分子,筛选阈值大于0.7。进一步对脂水分布系数(cLogP)进行筛选,以获得亲脂性较高的分子,以利于小分子和GPCR蛋白的结合,该类药多样库可广泛应用于靶向GPCR蛋白的发现。
HY-L132
221 compounds
趋化因子或趋化细胞因子是细胞分泌的小细胞因子或信号蛋白。它们是细胞间通讯的组成部分,控制免疫细胞(尤其是白细胞)以及其他细胞类型(如内皮细胞和上皮细胞)的方向运动,在维持人体健康和免疫系统的功能中有着至关重要的作用。
趋化因子通过与趋化因子受体结合来实现其生物学效应,趋化因子受体是在白细胞表面发现的G蛋白偶联受体。有些趋化因子受体在某些肿瘤中过度表达并参与指导肿瘤的转移,因此,抑制肿瘤细胞表面趋化因子和趋化因子受体之间的相互作用,是一种新的潜在治疗方法。有些趋化因子受体则是HIV入侵的共同受体,已有相关的抑制剂被FDA批准用于治疗HIV患者。显然,趋化因子和趋化因子受体已成为研究癌症、HIV、炎症和其他疾病的新靶点。
MCE可以提供221种趋化因子或趋化因子受体抑制剂和激动剂,所有化合物均明确报道对趋化因子或趋化因子受体有抑制或激活作用。MCE趋化因子化合物库是癌症、艾滋病和伤口愈合等相关药物研究的有用工具。
HY-L076
640 compounds
药物性肝损伤,也被称为药物诱导肝毒性(DILI),是由于药物(处方药及非处方药)、草药、食品添加剂及其他外源性物质导致的肝脏异常或功能障碍。药物是肝脏损伤的重要原因。药物性肝损伤是导致药物研发终止或撤市的最常见的原因。
DILI 已被证实是一个由多种机制参与的复杂病理过程,其中包括肝脏的结构和功能完整性的直接损害(例如线粒体功能障碍);产生改变肝细胞结构和功能的代谢产物;产生能与肝蛋白结合的反应性药物代谢产物,从而产生新的抗原性药物-蛋白质加合物,这些新的加合物被宿主的防御系统所针对(半抗原假说),并引发损害肝脏的全身超敏反应(即药物过敏)。
MCE 肝脏毒性化合物库包含 640 种肝脏毒性化合物,是进行肝损伤及相关药物毒理研究的有力工具,该化合物库也可以用来探究 DILI 发病机制,识别早期 DILI 标记物,在药物开发中及时发现并规避可能诱导肝损伤的药物设计,有助于药物的顺利上市。
HY-L018
375 compounds
转化生长因子β (Transforming growth factor beta,TGF-β) 信号通路在成体组织及胚胎发育中参与了多种细胞过程的调控,包括细胞生长、细胞分化、细胞凋亡、细胞内稳态及其他细胞功能。TGF-β 超家族包括 TGF-βs,骨形成蛋白 (BMPs),activins 及相关蛋白。TGF-β 信号通路起始于 TGF-β 超家族配体与TGF-β II 型受体结合,TGF-β II 型受体是一种丝氨酸/苏氨酸激酶受体,能够进一步激活 TGF-β I 型受体,激活的 TGF-β I 型受体可以进一步磷酸化受体调控的SMADs蛋白 (R-SMADs),磷酸化的 R-SMADs 可以与 coSMAD (如SMAD4) 结合,R-SMAD/coSMAD 复合物在细胞核内聚集,作为转录因子参与调控靶基因的表达。TGF-β 信号通路失调会导致一些发育缺陷及疾病的发生,如癌症,某些骨骼疾病,慢性肾脏疾病等。
MCE 收集的 375 种 TGF-β/SMAD 信号相关小分子化合物,是 TGF-β/SMAD 信号通路相关药物筛选和疾病研究的有用工具。
HY-L121
391 compounds
5-羟色胺受体(5-HT Receptor)又称血清素受体,是一类存在于中枢和外周神经系统的G蛋白偶联受体(GPCRs)和配体门控离子通道(LGICs)。这些受体现在被分为7个家族,5-HT1-7,包括总共14个结构和药理学上不同的哺乳动物5-HT受体亚型。5-HT受体影响各种生物和神经过程,如攻击、焦虑、食欲、认知、学习、记忆、情绪、恶心、睡眠和体温调节。5-羟色胺受体是多种药物的靶点,包括许多抗抑郁药、抗精神病药、厌食药、止吐药、胃促动力药、抗偏头痛药、致幻剂和致动剂等。
MCE 5-羟色胺受体化合物库包含391种5-HT受体抑制剂及激动剂,可以用于多种精神类药物的开发。
HY-L013
3,618 compounds
神经信号参与了中枢神经系统的调控机制,如其结构、功能、遗传学和生理学,以及如何应用它来了解神经系统的疾病等。中枢神经系统中的每个信息处理系统都是由神经元和神经胶质组成,神经元进化出独特的胞内信号转导 (细胞内通信) 和胞间信号转导 (细胞间通信) 功能。G 蛋白偶联受体 (GPCRs) 包括 5-HT 受体、组胺受体、阿片受体等,是最大的一类感觉蛋白,是神经信号转导的重要治疗靶点。除此之外,Notch信号,如 β- 和 γ-secretase,在中枢神经系统发展中也扮演多个角色,包括调节神经干细胞 (NSC) 增殖、生存、自我更新和分化等。受体突变和环境挑战引起的 GPCR 功能障碍是许多神经系统疾病的重要原因。神经元、神经胶质细胞和神经干细胞中的 Notch 信号通路也参与了脑卒中、阿尔茨海默病和中枢神经系统肿瘤等疾病的病理变化。因此,靶向神经信号,如 Notch 信号和 GPCRs,可以作为几种不同的中枢神经系统疾病的治疗干预手段。
MCE 收录了 3,618 种神经信号相关的小分子化合物,是研究神经调控及神经疾病的有用工具。
HY-L923
9000 compounds
离子通道是细胞膜上调控离子跨膜流动的关键蛋白,广泛参与神经传导、肌肉收缩、心跳节律、疼痛感知等几乎所有生理过程。其功能异常会导致心律失常、癫痫、高血压、神经性疼痛、癌症等多种重大疾病,因此离子通道是公认的重要药物靶点---目前全球已有超过15%的上市药物以离子通道为作用靶点,在心血管、神经、镇痛等领域具有不可替代的治疗价值。
MCE汇集了5000多种报道的离子通道相关活性化合物,主要靶向 Na+ 通道、K+ 通道、Ca2+ 通道、GABA 受体、iGluR 等,通过AI模型对化合物进行2D(分子指纹、药效团)和3D(空间构象)双重表征,筛选出与已知活性分子高度相似的结构类似物。同时,运用整合了XGB与ISE图谱策略的hERG通道预测算法,对化合物库进行全面的潜在心脏毒性评估并剔除,这一步骤可显著降低后续筛选中的安全性隐患,尤其对心血管相关离子通道药物研发(如 Nav1.5、Cav1.2)具有重要意义,能有效减少因 hERG 抑制导致的研发失败,是筛选离子通道药物的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D0971
Pyronine G; C.I. 45005
Fluorescent Dye
派洛宁Y
Pyronin Y (Pyronine G) 是一种可插入 RNA 的阳离子染料,可以靶向包括 RNA,DNA 和细胞器的细胞结构。Pyronin Y 与双链核酸(尤其是 RNA) 形成荧光复合物,可以对细胞 RNA 进行半定量分析。Pyronin Y 可用于鉴定活细胞中核糖核蛋白复合物的特定 RNA 亚种。
HY-D0823
Sulfo-Cy3 NHS ester; Sulfo Cyanine3 NHS ester
Fluorescent Dye
Cy3-SE (Sulfo-Cy3 NHS ester;Sulfo Cyanine3 NHS ester) 是一种磺化菁染料衍生的荧光标记试剂,λex 约为 515 nm,λem 约为 568 nm。Cy3-SE 可与生物分子 (如核苷单磷酸、蛋白质) 的 π-π 堆叠相互作用,抑制光异构化过程,提高荧光量子产率和寿命。
HY-B0883
Fluorescent Dye
硫酸原黄素
Proflavine hemisulfate 是一种多功能的吖啶类化合物。3,6-Diaminoacridine 是一种吖啶染料,也是一种 DNA 嵌入剂。Proflavine hemisulfate 是一种强效广谱的抗菌剂,其机制是通过嵌入细菌 DNA,干扰复制和转录,导致细菌裂解。3,6-Diaminoacridine hemisulfate 是一种 Kir 3.2 钾通道阻滞剂,可用于研究唐氏综合征的神经表型。3,6-Diaminoacridine hemisulfate 可穿透皮肤角质层,在细胞核中积累,长期暴露可能诱发皮肤癌或其他恶性肿瘤。
HY-D0014
Fluorescent Dye
考马斯亮蓝G-250
Brilliant Blue G-250 是一种常用于 SDS-PAGE 分离蛋白质可视化的染料,染色过程简单,定量高。在 Bradford 蛋白质分析中,由于 Brilliant Blue G-250 与蛋白质结合,蛋白质浓度由 595 nm 处的吸光度确定。Brilliant Blue G-250 是一种安全、高选择性的 P2×7R 拮抗剂,有望使 NLRP3 炎症体失活。
HY-114354
BOD FL alkyne
Fluorescent Dye
BODIPY (BOD) FL alkyne 是一种含炔基、环境敏感性的 BODIPY 荧光团衍生物。BODIPY FL alkyne 是一种低毒且非特异性反应极低的生物正交标记试剂,广泛用于荧光生物成像。BODIPY FL alkyne 主要通过应变促进叠氮-炔环加成反应 (SPAAC ) 特异性标记细胞内糖缀合物上的叠氮基团,或介导与 IL-33 等蛋白质的位点特异性连接,且支持与其他探针 (如 DBCO-SCy5) 正交联用以实现双重标记。BODIPY FL alkyne 具有高特异性和低背景干扰的优势,可用于哮喘、特应性皮炎及炎症性肠病等相关疾病的研究。
HY-D2871
Fluorescent Dye
DAyne 是一种模拟多巴胺 (DA) 的探针。DAyne 与多巴胺氧化产物 (如多巴醌,DQ) 修饰的蛋白质共价结合形成加合物。DAyne 有望用于帕金森病 (PD) 的研究,尤其由多巴胺失调引起的神经毒性、蛋白质修饰以及相关途径 (例如内质网应激、细胞骨架不稳定)。
HY-D1591
Fluorescent Dye
BODIPY R6G methyl ester (化合物 5′-1) 是一种 BODIPY 类荧光染料。BODIPY R6G methyl ester 光稳定性好,灵敏度高,且对 pH 值不敏感。BODIPY R6G methyl ester 可用于光动力研究、pH 探针、离子识别、光催化、蛋白质标记、细胞成像、蛋白质组学分析等研究领域。
HY-D1239
Fluorescent Dye
BODIPY R6G NHS ester 是一种硼二吡咯亚甲基染料。BODIPY R6G NHS ester 可与蛋白质相连接。BODIPY R6G NHS ester 可用于细胞内追踪。
HY-D2772
Fluorescent Dye
5-TAMRA 戊二胺在活化剂(如EDC、DCC)或活化酯(如NHS酯)存在下,可通过稳定的酰胺键修饰羧酸基团,也可与醛酮可逆偶联形成席夫碱,再被硼氢化钠(NaBH4)或氰基硼氢化钠(NaCNH3)还原为稳定的胺衍生物。虽然5(6)-TAMRA 戊二胺的混合异构体是染色蛋白质的首选橙色荧光染料,但很少用于标记肽和核苷酸。5(6)-TAMRA标记的肽和核苷酸在HPLC纯化中信号明显增宽,因此纯化起来可能比较麻烦。用单一异构体TAMRA标记的肽和核苷酸通常在HPLC纯化中具有更好的分辨率,而这在结合过程中往往是必需的。试剂级,用于研究目的。如需 GMP 级产品,请联系我们。
HY-D1906
Fluorescent Dye
BDP R6G NHS ester 是一种硼二吡咯甲烷荧光团,其含有 NHS 酯基,可与蛋白质或其他分子中的胺基 (-NH2) 反应形成稳定的酰胺键 (Ex/Em = 530/548 nm)。
HY-D1363
Fluorescent Dye
BDP R6G maleimide 是一种硼二吡咯甲烷荧光团,具有与 R6G 罗丹明相似的吸收和发射波长。巯基标记是一种常见的蛋白质修饰,蛋白质中的半胱氨酸残基允许比胺基的 NHS 酯更多的特异性位点标记。BDP R6G maleimide 是一种硫醇活性染料,可与硫醇基团反应形成硫酯键。
HY-130916
5(6)-CarboxyrhodaMine 6G, succinimidyl ester
Fluorescent Dye
5(6)-CR6G,SE (5(6)-CarboxyrhodaMine 6G) 是一种用于蛋白质结晶荧光成像的追踪荧光标记试剂。5(6)-CR6G,SE 能高效结合到蛋白质上,在特定激发条件下产生特征性荧光。5(6)-CR6G,SE 的峰值吸收波长约为 525 nm,在 530 nm 绿色 LED 激发下,其峰值荧光发射波长约为 550 nm。
HY-D2937
Fluorescent Dye
BGQFL-9 是一种淬灭探针。BGQFL-9 可以标记 SNAP 标签,并成功标记所有三种蛋白质 (GG-SNAP、G132-SNAP 和 SNAP)。BGQFL-9 几乎没有荧光。
HY-D3053
Fluorescent Dye
5(6)-Rhodamine 6G NHS ester 是一种基于 Rhodamine 6G (HY-D0309) 的活性酯类荧光试剂。NHS 酯是一种高反应性的活性酯,能够与蛋白质、多肽、氨基糖、核酸等分子中的初级胺基发生共价偶联,形成稳定的酰胺键 (Ex/Em = 526/547 nm)。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-B2228
Biochemical Assay Reagents
蛋白酶
Proteinase, Aspergillus oryzae 是一种丝氨酸蛋白酶,主要作用于蛋白质底物,通过水解肽键分解蛋白质为氨基酸和小肽。Proteinase, Aspergillus oryzae 具有碱性 pH 偏好(最适 pH 10.5),可高效降解酪蛋白、聚谷氨酸和聚赖氨酸等,其活性受二异丙基氟磷酸(DFP)和马铃薯抑制剂不可逆抑制。Proteinase, Aspergillus oryzae 通过丝氨酸残基催化水解反应,广泛应用于食品加工(如酱油发酵)、洗涤剂和皮革工业,尤其在固态发酵中表现出高产量和低成本优势。
HY-NP166
Biochemical Assay Reagents
人纤维蛋白原
Fibrinogen from human plasma 是一种在肝脏中合成的、糖基化的血浆蛋白。Fibrinogen from human plasma 是血液中浓度最高的凝血因子之一,是凝血级联反应的关键终点。Fibrinogen from human plasma 是纤维蛋白的前体蛋白,可形成血凝块。Fibrinogen from human plasma 作为一种主要的急性时相反应蛋白,在炎症、感染、创伤等刺激下,其在血浆中的浓度会迅速升高并通过整合素受体与多种细胞 (如血小板、白细胞、成纤维细胞) 相互作用,参与炎症反应、伤口愈合和组织重塑。
HY-NP004
CVF
Biochemical Assay Reagents
眼镜蛇毒因子
Cobra Venom Factor (CVF) 是靶向补体系统中补体成分 C3 、C5 及因子 B 的选择性激活剂。Cobra Venom Factor 结合因子 B 后被因子 D 切割,形成稳定且抵抗调节蛋白 H 和 I 的 C3/C5 转化酶,持续水解 C3 和 C5 以耗尽血清补体,同时诱导中性粒细胞迁移、血管渗漏及 TNF-α 升高。Cobra Venom Factor 可用于耗竭补体和模拟补体激活相关病理状态,应用于急性呼吸窘迫综合征 (ARDS) 、脓毒症、休克等补体介导疾病的动物模型构建。Cobra Venom Factor 能够从眼镜蛇 (如 #Naja atra、Naja melanoleuca 、Naja kaouthia 等) 的毒液中分离得到。
HY-W015236
Triglycine
Biochemical Assay Reagents
三甘氨酸
H-Gly-Gly-Gly-OH,又称 Triglycine,是由甘氨酸、甘氨酸和甘氨酸三种氨基酸组成的三肽,通过肽键相连。通常用作蛋白质结构和功能研究中的模型化合物。Glycylglycylglycine 还可以作为中枢神经系统中的神经递质,并已被证明具有抗氧化特性。此外,它可能在各种疾病(例如癌症、糖尿病和神经退行性疾病)方面具有潜在的研究作用。
HY-W040144
Biochemical Assay Reagents
溴甲酚绿
Bromocresol green 是一种 pH 敏感的三苯甲烷染料,常用于测定蛋白质和血清中白蛋白的浓度。它是一种生物碱性染料,随着 pH 从 3.0 增加到 7.5,呈现黄绿色至蓝绿色。Bromocresol green 当置于酸性溶液中 (例如 pH=4.15) 时会转变为黄色 (λmax=435 nm,质子化形式),而在碱性溶液中则呈现出蓝色 (λmax=615 nm,去质子化形式)。由此,Bromocresol green 可以作为 pH 指示剂,广泛应用于生化分析领域中。此外,Bromocresol green 也被用来检测肌酐等分子的浓度,以及判断细胞的存活率。
HY-174892
Biochemical Assay Reagents
Biotin-PEG5-NHS ester 是一种异双功能交联剂 ,同时也是一种含有聚乙二醇的生物偶联试剂。Biotin-PEG5-NHS ester 可被广泛应用于构建高灵敏度的生物传感器、开发靶向药物递送系统(如脂质体修饰)、进行免疫荧光成像以及蛋白质亲和纯化等科研领域,是实现生物分子精准标记与功能化的重要工具。
HY-143702
NBD-DOTAP
Biochemical Assay Reagents
荧光DOTAP
Fluorescent DOTAP (NBD-DOTAP) 是一种阳离子脂质,可用于核酸和蛋白质的递送。Fluorescent DOTAP 由 DOTAP 和 NBD 荧光基团 (最大激发、发射波长 ~463/536 nm)。Fluorescent DOTAP 可用于基因传递系统、药物传递以及细胞成像和纳米载体追踪。Fluorescent DOTAP 是生物和药物制剂研究的理想候选材料 (如疫苗联合接种)。
HY-D0014
Biochemical Assay Reagents
考马斯亮蓝G-250
Brilliant Blue G-250 是一种常用于 SDS-PAGE 分离蛋白质可视化的染料,染色过程简单,定量高。在 Bradford 蛋白质分析中,由于 Brilliant Blue G-250 与蛋白质结合,蛋白质浓度由 595 nm 处的吸光度确定。Brilliant Blue G-250 是一种安全、高选择性的 P2×7R 拮抗剂,有望使 NLRP3 炎症体失活。
HY-138560
HY-153108
ARCA cap solution (100mM)
Biochemical Assay Reagents
3'-O-Me-m7G(5')ppp(5')A (ARCA cap) solution (100mM) 是一种抗反向帽类似物 (ARCA),具有特殊的 RNA 帽子结构。3'-O-Me-m7G(5')ppp(5')A solution (100mM) 可提升 mRNA 翻译效率与稳定性,降低被 IFIT1 等蛋白的翻译抑制,让目的蛋白表达更强、更持久。RNA 帽子结构是某些 RNA 病毒和真核生物的 mRNA 的共有特征。RNA 帽子结构可作为翻译起始的信号。
HY-NP0196
HY-D0862
HY-141522
HY-139410
HY-120967
Biochemical Assay Reagents
(2S)-OMPT (三乙胺)
(2S)-OMPT (triethylamine), in ethanol:chloroform (1:1), 98%,溶血磷脂酸类似物,是一种 LPA3 G 蛋白偶联受体激动剂。(2S)-OMPT (triethylamine), in ethanol:chloroform (1:1), 98% 可选择性激活 LPA3 G 蛋白偶联受体,从而触发下游细胞信号事件。(2S)-OMPT (triethylamine), in ethanol:chloroform (1:1), 98% 可诱导癌细胞释放钙与 IL-6 ,并激活 MAPK 和 Akt 信号通路。(2S)-OMPT (triethylamine), in ethanol:chloroform (1:1), 98% 可用于卵巢癌的相关研究。
HY-Y0336
HY-156045C
Biochemical Assay Reagents
葡聚糖凝胶 G200
Cross-linked dextran G 200 是一种基于分子尺寸排阻、靶向大分子分离的亲水型凝胶。Cross-linked dextran G 200 通过凝胶渗透机制发挥作用,交联结构形成具有特定孔径的三维网络,依据分子流体力学体积实现分离。Cross-linked dextran G 200 可用于调节渗透溶质分配系数和维持渗透平衡的能力,如在凝胶过滤色谱中用于纯化和分析蛋白质、核酸等生物大分子。Cross-linked dextran G 200 还可作为凝胶过滤填料 (粒径范围:40-120 μm;球型蛋白分离范围:5-600 kDa)。
HY-NP0200
HY-156045B
Biochemical Assay Reagents
葡聚糖凝胶 G150
Cross-linked dextran G 150 是一种基于分子尺寸排阻、靶向大分子分离的亲水型凝胶。Cross-linked dextran G 150 通过凝胶渗透机制发挥作用,交联结构形成具有特定孔径的三维网络,依据分子流体力学体积实现分离。Cross-linked dextran G 150 可用于调节渗透溶质分配系数和维持渗透平衡的能力,如在凝胶过滤色谱中用于纯化和分析蛋白质、核酸等生物大分子。Cross-linked dextran G 150 还可作为凝胶过滤填料 (粒径范围:40-120 μm;球型蛋白分离范围:5-300 kDa)。
HY-142991
POPG
Biochemical Assay Reagents
1-Palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-phosphatidylglycerol (POPG) 是一种带负电荷的磷脂酰甘油,常作为关键组分与磷脂酰胆碱(如 3:1 POPC:POPG 比例)共同构建用于研究跨膜蛋白结构与动力学的模型磷脂双层。1-Palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-phosphatidylglycerol 是模拟生物膜物理化学性质的基础材料,可解析膜蛋白相互作用机制。
HY-139098
m7Gp3G
Biochemical Assay Reagents
7-Methyl-diguanosine triphosphate (m7Gp3G) 是一种 mRNA 帽结构类似物,通过结合翻译起始复合物抑制体外蛋白质合成。7-Methyl-diguanosine triphosphate 可结合 eIF4E ,促进帽依赖型翻译起始,稳定 mRNA,并发挥翻译增强子的作用。7-Methyl-diguanosine triphosphate 可用于制备合成的带帽 RNA 转录本,以开展 mRNA 翻译、剪接、周转及细胞内转运相关研究。
HY-NP0195
HY-NP0198
HY-W127502
1-Hexadecyl LPA; 1-Palmityl LPA; LPA O-16:0
Biochemical Assay Reagents
1-Hexadecyl lysophosphatidic Acid 是溶血磷脂酸 (LPA) 的醚类似物,在 sn-1 位置含有一个十六烷基。 LPA 与五种不同的 G 蛋白偶联受体结合,介导多种生物反应,包括细胞增殖、平滑肌收缩、血小板聚集、神经突收缩和细胞运动。
HY-158498
FA2 N-linked oligosaccharide; F(6)A2 glycan
Biochemical Assay Reagents
FA2 glycan (G0F) (FA2 N-linked oligosaccharide; F(6)A2 glycan) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-138560A
Biochemical Assay Reagents
Cross-linked dextran G 50, medium 是一种凝胶过滤介质。Cross-linked dextran G 50, medium 可用于凝胶渗透色谱法来分离糖肽混合物 (球型蛋白分离范围: 1.5K-30K Da;多糖类分离范围:500-10K Da)。Cross-linked dextran G 50, medium 是平均粒径为 D50=220-250 μm 的微球。
HY-138560B
Biochemical Assay Reagents
Cross-linked dextran G 50, fine 是一种凝胶过滤介质。Cross-linked dextran G 50, fine 可用于凝胶渗透色谱法来分离糖肽混合物 (球型蛋白分离范围: 1.5K-30K Da;多糖类分离范围:500-10K Da)。Cross-linked dextran G 50, fine 是平均粒径为 D50=110-130 μm 的微球。
HY-158442
A2G2 N-linked oligosaccharide; A2G(4)2 glycan
Biochemical Assay Reagents
A2G2 glycan (G2) (A2G2 N-linked oligosaccharide; A2G(4)2 glycan) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158452
A3G3 N-linked oligosaccharide; A3G(4)3 glycan
Biochemical Assay Reagents
A3G3 glycan (G3) (A3G3 N-linked oligosaccharide; A3G(4)3 glycan) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158473
FA2[3]G1 & FA2[6]G1 N-linked oligosaccharide
Biochemical Assay Reagents
FA2[3]G1 & FA2[6]G1 glycan (G1F) (FA2[3]G1 & FA2[6]G1 N-linked oligosaccharide) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158448
FA2G2 N-linked oligosaccharide; F(6)A2G2
Biochemical Assay Reagents
FA2G2 glycan (G2F) (FA2G2 N-linked oligosaccharide; F(6)A2G2) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158506
A2G2S2 N-linked oligosaccharide; A2G(4)2S(6)2 glycan
Biochemical Assay Reagents
A2G2S2 glycan (G2S2) (A2G2S2 N-linked oligosaccharide; A2G(4)2S(6)2 glycan) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158513
FA2G2S2 N-linked oligosaccharide; F(6)A2G(4)2S(6)2 glycan
Biochemical Assay Reagents
FA2G2S2 glycan (G2FS2) (FA2G2S2 N-linked oligosaccharide; F(6)A2G(4)2S(6)2 glycan) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-131455A
Biochemical Assay Reagents
Biotin-C1-PEG3-C3-amido-C5-Gly-Arg-Gly-N3 TFA 可用于检测 P. falciparum 时期 N-肉豆蔻酰化和 GPI 锚定蛋白的修饰位点。Biotin-C1-PEG3-C3-amido-C5-Gly-Arg-Gly-N3 (TFA) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-158480
FA2[3]G1 & FA2[6]G1 N-linked oligosaccharide, procainamide labelled
Biochemical Assay Reagents
FA2[3]G1 & FA2[6]G1 glycan (G1F), procainamide labelled (FA2[3]G1 & FA2[6]G1 N-linked oligosaccharide, procainamide labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158478
FA2[3]G1 & FA2[6]G1 N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled
Biochemical Assay Reagents
FA2[3]G1 & FA2[6]G1 glycan (G1F), 2-AB labelled (FA2[3]G1 & FA2[6]G1 N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158481
FA2[3]G1 & FA2[6]G1 N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled
Biochemical Assay Reagents
FA2[3]G1 & FA2[6]G1 glycan (G1F), 2-AA labelled (FA2[3]G1 & FA2[6]G1 N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158489
A3G3 N-linked oligosaccharide, procainamide labelled; A3G(4)3 glycan, procainamide labelled
Biochemical Assay Reagents
A3G3 glycan (G3), procainamide labelled (A3G3 N-linked oligosaccharide, procainamide labelled; A3G(4)3 glycan, procainamide labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-W015236R
Triglycine (Standard)
Biochemical Assay Reagents
三甘氨酸 (标准品)
H-Gly-Gly-Gly-OH (Standard)是 H-Gly-Gly-Gly-OH 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。H-Gly-Gly-Gly-OH,又称 Triglycine,是由甘氨酸、甘氨酸和甘氨酸三种氨基酸组成的三肽,通过肽键相连。通常用作蛋白质结构和功能研究中的模型化合物。Glycylglycylglycine 还可以作为中枢神经系统中的神经递质,并已被证明具有抗氧化特性。此外,它可能在各种疾病(例如癌症、糖尿病和神经退行性疾病)方面具有潜在的研究作用。
HY-158446
A2G2 N-linked oligosaccharide, APTS labelled
Biochemical Assay Reagents
A2G2 glycan (G2), APTS labelled (A2G2 N-linked oligosaccharide, APTS labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158475
A2G2S1 N-linked oligosaccharide; A2G(4)2S(6)1 glycan
Biochemical Assay Reagents
A2G2S1 glycan (G2S1) (A2G2S1 N-linked oligosaccharide; A2G(4)2S(6)1 glycan) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158450
FA2G2 N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled; F(6)A2G2, 2-AB labelled
Biochemical Assay Reagents
FA2G2 glycan (G2F), 2-AB labelled (FA2G2 N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled; F(6)A2G2, 2-AB labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158445
A2G2 N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled
Biochemical Assay Reagents
A2G2 glycan (G2), 2-AB labelled (A2G2 N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158488
A3G3 N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled
Biochemical Assay Reagents
A3G3 glycan (G3), 2-AB labelled (A3G3 N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158490
A4G4 N-linked oligosaccharide
Biochemical Assay Reagents
A4G4 glycan (A4G4 N-linked oligosaccharide) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158525
A3G3S3 N-linked oligosaccharide
Biochemical Assay Reagents
A3G3S3 glycan (A3G3S3 N-linked oligosaccharide) 是一种 N-糖基化的血浆蛋白,对指示 1 型糖尿病的不同阶段的具有重要作用。
HY-NP0212
HY-158477
FA2G2S1 N-linked oligosaccharide; α(2,6)/FA2G2S(6)1 glycan; F(6)A2G(4)2S(6)1 glycan
Biochemical Assay Reagents
FA2G2S1 glycan (G2FS1) (FA2G2S1 N-linked oligosaccharide; α(2,6)/FA2G2S(6)1 glycan; F(6)A2G(4)2S(6)1 glycan) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-NP0196B
HY-158463
HY-NP0196C
HY-NP0197
HY-NP193
HY-158508
A2G2S2 N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled; A2G(4)2S(6)2 glycan, 2-AA labelled
Biochemical Assay Reagents
A2G2S2 glycan (G2S2), 2-AA labelled (A2G2S2 N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled; A2G(4)2S(6)2 glycan, 2-AA labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158512
A2G2S2 N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled; A2G(4)2S(6)2 glycan, 2-AB labelled
Biochemical Assay Reagents
A2G2S2 glycan (G2S2), 2-AB labelled (A2G2S2 N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled; A2G(4)2S(6)2 glycan, 2-AB labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158443
A2G2S1 N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled
Biochemical Assay Reagents
A2G2S1 glycan (G2S1), 2-AB labelled (A2G2S1 N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158486
FA2G2S1 N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled
Biochemical Assay Reagents
FA2G2S1 glycan (G2FS1), 2-AA labelled (FA2G2S1 N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158502
FA2G2S1 N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled
Biochemical Assay Reagents
FA2G2S1 glycan (G2FS1), 2-AB labelled (FA2G2S1 N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158492
A4G4 N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled
Biochemical Assay Reagents
A4G4 glycan, 2-AB labelled (A4G4 N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158537
A3G3S3 N-linked oligosaccharide, procainamide labelled
Biochemical Assay Reagents
A3G3S3 glycan, procainamide labelled (A3G3S3 N-linked oligosaccharide, procainamide labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-156045
HY-156045A
HY-158454
FA2B N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled; G0F with bisecting GlcNAc, 2-AB labelled
Biochemical Assay Reagents
FA2B glycan (G0B), 2-AB labelled (FA2B N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled; G0F with bisecting GlcNAc, 2-AB labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158496
A2 N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled
Biochemical Assay Reagents
A2 glycan (G0), 2-AB labelled (A2 N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158455
FA2[3]BG1 & FA2[6]BG1 glycan N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled; G1F with bisecting GlcNAc, 2-AA labelled
Biochemical Assay Reagents
FA2[3]BG1 & FA2[6]BG1 glycan (G1B), 2-AA labelled (FA2[3]BG1 & FA2[6]BG1 glycan N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled; G1F with bisecting GlcNAc, 2-AA labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158499
FA2 N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled; F(6)A2 glycan, 2-AA labelled
Biochemical Assay Reagents
FA2 glycan (G0F), 2-AA labelled (FA2 N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled; F(6)A2 glycan, 2-AA labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158500
FA2 N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled; F(6)A2 glycan, 2-AB labelled
Biochemical Assay Reagents
FA2 glycan (G0F), 2-AB labelled (FA2 N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled; F(6)A2 glycan, 2-AB labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-W745090
Biochemical Assay Reagents
异麦芽酮糖一水合物
Isomaltulose monohydrate 是 fMLP 抑制剂,还在免疫调节中抑制 Src 激酶、ERK1/2、p38 和 AKT 磷酸化信号。Isomaltulose monohydrate 可干扰 fMLP 受体 Gi 蛋白的 βγ 亚基与其下游分子的相互作用,从而抑制 fMLP 诱导的呼吸爆发。Isomaltulose monohydrate 可抑制 fMLP (0.1 μM) 诱导的超氧阴离子产生 (IC50 : 1.98 μM)、组织蛋白酶 G 的释放 (IC50 : 2.76 μM) 和趋化性。Isomaltulose monohydrate 可改善中性粒细胞的过度激活,减轻炎症或组织损伤。Isomaltulose monohydrate 的一系列衍生物被发现对 FSGS 相关 TRPC6 功能突变体具有抑制作用。
HY-NP0199
HY-158523
A2[3]G1 & A2[6]G1 N-linked oligosaccharide
Biochemical Assay Reagents
A2[3]G1 & A2[6]G1 glycan (G1) (A2[3]G1 & A2[6]G1 N-linked oligosaccharide) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158479
FA2[3]G1 & FA2[6]G1 N-linked oligosaccharide, APTS labelled
Biochemical Assay Reagents
FA2[3]G1 & FA2[6]G1 glycan (G1F), APTS labelled (FA2[3]G1 & FA2[6]G1 N-linked oligosaccharide, APTS labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158520
A2[3]G1 & A2[6]G1 N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled
Biochemical Assay Reagents
A2[3]G1 & A2[6]G1 glycan (G1), 2-AA labelled (A2[3]G1 & A2[6]G1 N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158447
A2G2 N-linked oligosaccharide, procainamide labelled; A2G(4)2 glycan, procainamide labelled
Biochemical Assay Reagents
A2G2 glycan (G2), procainamide labelled (A2G2 N-linked oligosaccharide, procainamide labelled; A2G(4)2 glycan, procainamide labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158451
FA2G2 N-linked oligosaccharide, APTS labelled; F(6)A2G2, APTS labelled
Biochemical Assay Reagents
FA2G2 glycan (G2F), APTS labelled (FA2G2 N-linked oligosaccharide, APTS labelled; F(6)A2G2, APTS labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158449
FA2G2 N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled; F(6)A2G2, 2-AA labelled
Biochemical Assay Reagents
FA2G2 glycan (G2F), 2-AA labelled (FA2G2 N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled; F(6)A2G2, 2-AA labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158510
A2G2S2 N-linked oligosaccharide, APTS labelled; A2G(4)2S(6)2 glycan, APTS labelled
Biochemical Assay Reagents
A2G2S2 glycan (G2S2), APTS labelled (A2G2S2 N-linked oligosaccharide, APTS labelled; A2G(4)2S(6)2 glycan, APTS labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158444
A2G2 N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled
Biochemical Assay Reagents
A2G2 glycan (G2), 2-AA labelled (A2G2 N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158487
A3G3 N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled
Biochemical Assay Reagents
A3G3 glycan (G3), 2-AA labelled (A3G3 N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-NP0217
HY-158474
A2G2S1 N-linked oligosaccharide, APTS labelled
Biochemical Assay Reagents
A2G2S1 glycan (G2S1), APTS labelled (A2G2S1 N-linked oligosaccharide, APTS labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158504
FA2G2S1 N-linked oligosaccharide, APTS labelled
Biochemical Assay Reagents
FA2G2S1 glycan (G2FS1), APTS labelled (FA2G2S1 N-linked oligosaccharide, APTS labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-NP0196A
HY-158517
FA2G2S2 N-linked oligosaccharide, APTS labelled; F(6)A2G(4)2S(6)2 glycan, APTS labelled
Biochemical Assay Reagents
FA2G2S2 glycan (G2FS2), APTS labelled (FA2G2S2 N-linked oligosaccharide, APTS labelled; F(6)A2G(4)2S(6)2 glycan, APTS labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-NP0216
HY-158515
FA2G2S2 N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled; F(6)A2G(4)2S(6)2 glycan, 2-AB labelled
Biochemical Assay Reagents
FA2G2S2 glycan (G2FS2), 2-AB labelled (FA2G2S2 N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled; F(6)A2G(4)2S(6)2 glycan, 2-AB labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158518
FA2G2S2 N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled; F(6)A2G(4)2S(6)2 glycan, 2-AA labelled
Biochemical Assay Reagents
FA2G2S2 glycan (G2FS2), 2-AA labelled (FA2G2S2 N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled; F(6)A2G(4)2S(6)2 glycan, 2-AA labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158441
A2G2S1 N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled
Biochemical Assay Reagents
A2G2S1 glycan (G2S1), 2-AA labelled (A2G2S1 N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158476
FA2G2S1 N-linked oligosaccharide, procainamide labelled; α(2,6)/FA2G2S(6)1 glycan, procainamide labelled; F(6)A2G(4)2S(6)1 glycan, procainamide labelled
Biochemical Assay Reagents
FA2G2S1 glycan (G2FS1), procainamide labelled (FA2G2S1 N-linked oligosaccharide, procainamide labelled; α(2,6)/FA2G2S(6)1 glycan, procainamide labelled; F(6)A2G(4)2S(6)1 glycan, procainamide labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158491
A4G4 N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled
Biochemical Assay Reagents
A4G4 glycan, 2-AA labelled (A4G4 N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158533
A3G3S3 N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled
Biochemical Assay Reagents
A3G3S3 glycan, 2-AA labelled (A3G3S3 N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158535
A3G3S3 N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled
Biochemical Assay Reagents
A3G3S3 glycan, 2-AB labelled (A3G3S3 N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158453
FA2B N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled; G0F with bisecting GlcNAc, 2-AA labelled
Biochemical Assay Reagents
FA2B glycan (G0B), 2-AA labelled (FA2B N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled; G0F with bisecting GlcNAc, 2-AA labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158493
A2 N-linked oligosaccharide, procainamide labelled
Biochemical Assay Reagents
A2 glycan (G0), procainamide labelled (A2 N-linked oligosaccharide, procainamide labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158497
A2 N-linked oligosaccharide, APTS labelled
Biochemical Assay Reagents
A2 glycan (G0), APTS labelled (A2 N-linked oligosaccharide, APTS labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158527
FA2 N-linked oligosaccharide, APTS labelled; F(6)A2 glycan, APTS labelled
Biochemical Assay Reagents
FA2 glycan (G0F), APTS labelled (FA2 N-linked oligosaccharide, APTS labelled; F(6)A2 glycan, APTS labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158456
FA2[3]BG1 & FA2[6]BG1 glycan N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled; G1F with bisecting GlcNAc, 2-AB labelled
Biochemical Assay Reagents
FA2[3]BG1 & FA2[6]BG1 glycan (G1B), 2-AB labelled (FA2[3]BG1 & FA2[6]BG1 glycan N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled; G1F with bisecting GlcNAc, 2-AB labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P1944
HY-P0216
HY-P1944A
HY-P0172
CXCR
Inflammation/Immunology
Endocrinology
Cancer
ATI-2341 是一种有效的 C-X-C 趋化因子受体 4 型 (CXCR4) 功能选择性变构激动剂,其作为偏向配体起作用,有利于 Gα1激活而不是 Gα13。ATI-2341 激活抑制性异源三聚体 G 蛋白 (Gi) 以促进 cAMP 产生的抑制并诱导钙动员。ATI-2341 是一种有效骨髓多形核中性粒细胞 (PMNs) 和造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 动员剂。
HY-P3108
HY-P0195
HY-P5985
ERK
Others
mSIRK (G-Protein βγ Binding Peptide) 是一种细胞渗透性 ERK 1/2 的激活剂,EC50 为 2.5-5 μM 。mSIRK 会破坏 α 和 βγ 亚基之间的相互作用并促进 α 亚基解离,而不刺激核苷酸交换。
HY-P0172A
CXCR
Inflammation/Immunology
Endocrinology
Cancer
ATI-2341 是一种有效的 C-X-C 趋化因子受体 4 型 (CXCR4) 功能选择性变构激动剂,其作为偏向配体起作用,有利于 Gα1激活而不是 Gα13。ATI-2341 激活抑制性异源三聚体 G 蛋白 (Gi) 以促进 cAMP 产生的抑制并诱导钙动员。ATI-2341 是一种有效骨髓多形核中性粒细胞 (PMNs) 和造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 动员剂。
HY-P10303
Cyclo[RGDfK(Azide)]
Biochemical Assay Reagents
Others
Cyclo[Arg-Gly-Asp-D-Phe-Lys(Azide)] 是 Cyclo(-RGDfK) (HY-P0023) 的衍生物。Cyclo[Arg-Gly-Asp-D-Phe-Lys(Azide)] 是一种含有叠氮基团的点击化学试剂。点击化学在核酸、脂类、蛋白质和其他分子之间的结合方面具有巨大的应用潜力,并因其高产率、高特异性和简单等有益特性而被应用于许多研究领域。
HY-P0204
HY-P2210
GPR171
Metabolic Disease
BigLEN(mouse) 是一种有效和选择性的孤儿 G 蛋白偶联受体 171 (GPR171 ) 激动剂,Kd 值约为 0.5 nM。BigLEN(mouse) 可用于调节与食物摄入和新陈代谢相关的反应。
HY-P4846
CXCR
Apoptosis
IFNAR
TNF Receptor
Interleukin Related
Infection
Inflammation/Immunology
Ac-Pro-Gly-Pro-OH 是细胞外胶原蛋白的内源性降解产物,可作为 CXCR2 激动剂 。Ac-Pro-Gly-Pro-OH 通过产生过氧化氢发挥杀菌活性,抑制肺部炎症,并减少免疫细胞凋亡 (apoptosis )。 Ac-Pro-Gly-Pro-OH 促进 IFN-γ 产生,并抑制白细胞中 TNF-α 和 IL-6 的产生。Ac-Pro-Gly-Pro-OH 可提高脓毒症小鼠模型的存活率、增强中性粒细胞的杀菌活性、充当中性粒细胞趋化剂、诱导中性粒细胞极化,并调控炎症与修复过程。Ac-Pro-Gly-Pro-OH 可通过持续作用诱发慢性炎症和组织重塑。Ac-Pro-Gly-Pro-OH 可在碱损伤眼内通过角膜蛋白的碱性水解释放,从而驱动中性粒细胞早期侵入角膜。Ac-Pro-Gly-Pro-OH 可用于脓毒症、慢性阻塞性肺疾病、囊性纤维化、闭塞性细支气管炎综合征、重症哮喘、特发性肺纤维化及角膜溃疡的相关研究。
HY-P10109
HY-P3136
TRV120055
Angiotensin Receptor
ERK
Cardiovascular Disease
TRV055 (TRV120055) 是一种 G 蛋白偏向的血管紧张素 II 1 型受体 (AT1Rs ) 激动剂。TRV120055 诱导人类心脏成纤维细胞增殖、胶原 I 和 α-SMA 过表达以及应力纤维形成。TRV055 激活 AT1 受体/Gαq 介导的信号通路,上调 TGF-β1 和 p-ERK1/2 的表达。TRV055 在成年大鼠肌成纤维细胞中诱导的胶原分泌水平与 Ang II 相当。TRV055 可用于研究 AT1Rs 的 G 蛋白偏向信号在调控纤维化反应中的作用。
HY-107146
HY-P2265A
SOS1
Ras
Cancer
SAH-SOS1A TFA 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A TFA 以纳摩尔亲和力 (EC50 =106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, Q61H) 结合,直接和独立地阻断核苷酸结合。SAH-SOS1A TFA 损害 KRAS 驱动的癌细胞活力,并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
HY-P11273
HY-P2705
HY-P10716
GLP Receptor
Metabolic Disease
Exendin-P5 是一种选择性靶向 GLP-1R 的激动剂。Exendin-P5 通过与 GLP-1R 跨膜域的瞬时相互作用促进 G 蛋白的快速激活,从而提高其在 G 蛋白 介导的信号传导中的效能,加快 cAMP 产生。这种机制使得 Exendin-P5 在代谢疾病的研究中具有潜在的应用价值。
HY-P0142A
HY-P3136A
TRV120055 hydrochloride
Angiotensin Receptor
Cardiovascular Disease
TRV055 (TRV120055) (hydrochloride) 是一种 G 蛋白偏向的血管紧张素 II 1 型受体 (AT1Rs ) 激动剂。TRV120055 诱导人类心脏成纤维细胞增殖、胶原 I 和 α-SMA 过表达以及应力纤维形成。TRV055 激活 AT1 受体/Gαq 介导的信号通路,上调 TGF-β1 和 p-ERK1/2 的表达。TRV055 在成年大鼠肌成纤维细胞中诱导的胶原分泌水平与 Ang II 相当。TRV055 可用于研究 AT1Rs 的 G 蛋白偏向信号在调控纤维化反应中的作用。
HY-P0207
HY-P0207A
Endothelin-2 (49-69) (human, canine) TFA; Human endothelin-2 TFA
Endothelin Receptor
Cardiovascular Disease
Cancer
Endothelin-2 (49-69), human (TFA) (Endothelin-2 (49-69) (human, canine) (TFA)) 是由 21 个氨基酸组成的血管活性肽,可与 G 蛋白连接的跨膜受体,ET-RA 和 ET-RB 结合。
HY-P10323A
Tumstatin (74-98), human TFA
Integrin
FAK
mTOR
Apoptosis
Cancer
T7 Peptide TFA 是一种蛋白质合成抑制剂和抗血管生成剂,与人转铁蛋白受体的 Kd 为 10 nM<。T7 Peptide TFA 可抑制内皮细胞中 黏着斑激酶 的磷酸化、磷脂酰肌醇 3-激酶和 Akt 的激活、mTOR 激酶活性以及 4E-BP1 的磷酸化。T7 Peptide TFA 可诱导肝癌细胞发生 G0/G1 细胞周期阻滞、凋亡和保护性自噬,并抑制小鼠模型中的肿瘤生长。T7 Peptide TFA 用于癌症、胶质母细胞瘤、肝细胞癌和胶质瘤的相关研究。
HY-P10333A
HY-P4415
Peptides
Others
H-Lys-Gly-OH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P10323
Tumstatin (74-98), human
Integrin
FAK
mTOR
Apoptosis
Cancer
T7 Peptide 是一种蛋白质合成抑制剂和抗血管生成剂,与人转铁蛋白受体的 Kd 为 10 nM。 T7 Peptide 可抑制内皮细胞中 黏着斑激酶 的磷酸化、磷脂酰肌醇 3-激酶和 Akt 的激活、mTOR 激酶活性以及 4E-BP1 的磷酸化。 T7 Peptide 可诱导肝癌细胞发生 G0/G1 细胞周期阻滞、凋亡和保护性自噬,并抑制小鼠模型中的肿瘤生长。 T7 Peptide 可用于癌症、胶质母细胞瘤、肝细胞癌和胶质瘤的相关研究。
HY-P10365
HY-P4314A
Peptides
Others
Boc-Gly-Lys-Arg-AMC diacetate 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P2196
HY-P1396
HY-P3910
HY-P3935
Ser/Thr Kinase
Cancer
Arg-Gly-Tyr-Ser-Leu-Gly 对应于溶菌酶中从 21 到 26 的残基序列。Arg-Gly-Tyr-Ser-Leu-Gly 可作为蛋白激酶的底物,在丝氨酸残基位点被蛋白激酶磷酸化。
HY-P5113A
Peptides
Others
Histone H3 (1-21)-Gly-Gly-Lys(biotinyl) amide TFA 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P1483A
HY-P3780
Amyloid-β
Neurological Disease
Cys-Gly-Lys-Lys-Gly-Amyloid β-Protein (36-42) 是 β 淀粉样蛋白的36-42 片段。β 淀粉样蛋白是由 36-43 个氨基酸组成的多肽,是阿尔茨海默症患者大脑中淀粉样蛋白斑块的主要成分。β 淀粉样低聚物 (β-amyloid oligomers; Aβos) 通过诱导神经元损伤和认知障碍在阿尔茨海默病 (AD) 的进展中发挥关键作用。
HY-P3843
Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR)
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
Neuropeptide AF (cattle) 是一种酰胺化的十八肽,是 RFamide 神经肽。Neuropeptide AF (cattle) 充当 Mas 相关基因受体 A4 (MrgprA4 ) (Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR) ) (EC50 约为 60 nM) 和 MrgprC11 (EC50 约为 300 nM) 的配体。Neuropeptide AF (cattle) 也激活 G 蛋白偶联受体 NPFF1 (Neuropeptide Y Receptor ) (EC50 约为 25-325 nM) 和 NPFF2 (EC50 约为 1-5 nM)。Neuropeptide AF (cattle) 显示出抗阿片和相关的疼痛调节作用。
HY-P3786
PKA
PKC
Cancer
H-Arg-Gly-Tyr-Ala-Leu-Gly-OH 是竞争性的,CAMP 依赖的蛋白激酶 抑制剂。
HY-P0142
HY-P4267
Peptides
Others
H-Gly-Gly-Arg-Ser-Pro-Ala-Met-Pro-Glu-OH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P2265
SOS1
Ras
Cancer
SAH-SOS1A 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A 以纳摩尔亲和力 (EC50 =106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, and Q61H) 结合,直接和独立地阻断核苷酸结合,损害 KRAS 驱动的癌细胞活力,并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
HY-P4636
Peptides
Others
(Lys(Me)34)-Histone H3 (1-21)-Gly-Gly-Lys(biotinyl) amide 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4614
Peptides
Others
(Lys(Ac)5,8,12,16)-Histone H4 (1-25)-Gly-Ser-Gly-Ser-Lys(biotinyl) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4921
Peptides
Others
Suc-Gly-Pro-pNA 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4314
Peptides
Others
Boc-Gly-Lys-Arg-AMC 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P1438
HY-P5213
HY-P1376
mAChR
Adrenergic Receptor
Endocrinology
G-Protein antagonist peptide 是一种 substance P 相关肽,可抑制 G 蛋白与其受体的结合。G-Protein antagonist peptide 竞争性和可逆性地抑制毒蕈碱型乙酰胆碱受体 M2 (M2 muscarinic receptor ) 对 Gi 或 Go 的激活,并通过 β-肾上腺素受体抑制 Gs 的激活。
HY-P3859
Amyloid-β
Neurological Disease
Cys-Gly-Lys-Arg-Amyloid β-Protein (1-42) 是淀粉样 β 蛋白 (Aβ) 的肽片段。Cys-Gly-Lys-Arg-Amyloid β-Protein (1-42) 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-P1803
HY-P4391
HY-P4287
HY-P10636
LRRK2
Others
Nictide 是 LRRK2(富含亮氨酸重复蛋白激酶 2)的肽底物。Nictide 可被活化的 LRRK2[G2019S] 磷酸化,Km 为 10 μM。
HY-P4945
Peptides
Others
Biotinyl-(εAhx)-Gly-Arg-Gly-Asp-Ser 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P5113
Peptides
Others
Histone H3 (1-21)-Gly-Gly-Lys(biotinyl) amide 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4627
Peptides
Others
(Lys(Me)29)-Histone H3 (1-21)-Gly-Gly-Lys(biotinyl) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P1376A
mAChR
Adrenergic Receptor
Endocrinology
G-Protein antagonist peptide TFA 是一种截短的 substance P 相关肽,与受体竞争 G 蛋白结合。G-Protein antagonist peptide TFA 抑制重组磷脂囊泡中 M2 毒蕈碱胆碱能受体 (M2 mAChR) 激活 Gi 或 Go 或 β 肾上腺素能受体激活 Gs 。
HY-P1483B
HY-P5392A
Apelin Receptor (APJ)
Others
Apelin-16, human, bovine acetate 是一种有生物活性的肽。(Apelin 是 G 蛋白偶联 APJ 受体的内源性配体。它是由 77 个氨基酸组成的前蛋白原。Apelin-16 是 Apelin 的活性片段之一)。
HY-P5008
Peptides
Others
Cbz-Asn-Gly-OH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4889
Amyloid-β
Neurological Disease
(Gly22)-amyloid beta-protein(1-40) (Arctic variant Ab40ARC (E22G)) 是一种肽。(Gly22)-amyloid beta-protein(1-40) 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-P3845
Amyloid-β
Neurological Disease
(Gly22)-Amyloid β-Protein (1-42) 是淀粉样蛋白 β-蛋白 (Aβ) 的肽片段。β 淀粉样蛋白是阿尔茨海默病中血管和实质淀粉样沉积物的主要成分。Aβ 中 Glu22 突变为 Gly22 可增加蛋白聚集。
HY-P3817
Peptides
Neurological Disease
Des-[Gly77,His78] Myelin Basic Protein (68-84) 是豚鼠髓磷脂碱性蛋白 (GPMBP) 的一个 68-84 序列片段。Des-[Gly77,His78] Myelin Basic Protein (68-84) 调节实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 相关 T 细胞的功能多样化的脑源性和增殖活性。
HY-P4414
HY-P1318
Opioid Receptor
Neurological Disease
Ac-RYYRIK-NH2 是一种有效的 ORL1 部分激动剂,作为 ORL1 的内源性配体,在 CHO 细胞中 (Kd =1.5 nM)。Ac-RYYRIK-NH2 是 G 蛋白激活的特异性拮抗剂,竞争性拮抗 noc/OFQ 在大鼠脑膜和脑切面刺激 [35 S]-GTPgS 结合 G 蛋白。
HY-P1318A
Opioid Receptor
Neurological Disease
Ac-RYYRIK-NH2 TFA 是一种有效的 ORL1 部分激动剂,作为 ORL1 的内源性配体,在 CHO 细胞中 (Kd =1.5 nM)。Ac-RYYRIK-NH2 TFA 是 G 蛋白激活的特异性拮抗剂,竞争性拮抗 noc/OFQ 在大鼠脑膜和脑切面刺激 [35 S]-GTPgS 结合 G 蛋白。
HY-P10333
HY-P4309
HY-P6303
HY-P10036
PKG
Others
G-Subtide 是一种定位于小脑浦肯野 (Purkinje) 细胞中 G 底物肽。G-Subtide 几乎没有区别于背景的活性,是重组 PfPKG2 蛋白的优先磷酸化的肽底物。
HY-P2708
HY-P4448
HY-P10109A
hG6PI (325-339) (hydrochloride)
Peptides
Inflammation/Immunology
G6PI 325-339 (human) hydrochloride 是 B10.Q 小鼠关节炎的有效诱导剂。G6PI 325-339 (human) hydrochloride 引发 Th1 和 Th17 细胞与鼠 G6PI 蛋白的交叉反应。G6PI 325-339 (human) hydrochloride 通过 T 和 B 细胞依赖性途径诱导关节炎模型,但没有抗体效应机制。
HY-P4979
HY-P10079
HY-P4235
Peptides
Others
H-Gly-Cys-Gly-OH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4271
Peptides
Others
H-Gly-Gly-Lys-OH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4273
Peptides
Others
H-Gly-Gly-Met-OH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P10080
HY-P5996
Fluorescent Dye
Others
MCA-Gly-Asp-Ala-Glu-pTyr-Ala-Ala-Lys(DNP)-Arg-NH2 是一种蛋白酪氨酸磷酸酶荧光底物,可在 393 nm 处检测 (在 325 nm 处激发)。
HY-P4616
Peptides
Others
(Lys(Ac)12)-Histone H4 (1-21)-Gly-Gly-Lys(biotinyl) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4620
Peptides
Others
(Lys(Me)24)-Histone H3 (1-21)-Gly-Gly-Lys(biotinyl) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P1483
HY-P1915
HY-P5392
Apelin Receptor (APJ)
Others
Apelin-16, human, bovine 是一种有生物活性的肽。(Apelin 是 G 蛋白偶联 APJ 受体的内源性配体。它是由 77 个氨基酸组成的前蛋白原。Apelin-16 是 Apelin 的活性片段之一)
HY-P4622
Peptides
Others
H-Thr-Gly-OH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P5094
Peptides
Others
FA-Gly-Phe-Leu 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P10687
RXFP Receptor
Others
H3B10-27 (13/17αF) 是进一步开发试剂先导物的极佳支架,也是解读神经肽 G 蛋白偶联受体 RXFP3 生理功能的重要工具,在血清中非常稳定。
HY-P4303
Peptides
Others
H-Gly-Trp-βNA 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4850
Peptides
Others
Ac-Pro-Leu-Gly-OH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P1239
HY-P4258
Peptides
Others
Arg-Gly-Asp-Ser-Pro 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P5012
NSC 186902
Peptides
Others
Cbz-Glu-Gly-OH (NSC 186902) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P5214
HY-P11764
HY-P4234
Peptides
Others
H-Gly-Asp-Gly-OH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4638
Peptides
Others
(Lys(Me)39)-Histone H3 (1-21)-Gly-Gly-Lys(biotinyl) amide 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P11490
MDM-2/p53
Inflammation/Immunology
Cancer
DPMI-ω 是一种致癌蛋白 MDM2 和 MDMX 的双特异性 D 肽拮抗剂。DPMI-ω 负载于金纳米颗粒上后,能有效穿透肿瘤细胞,并通过重新激活 p53 信号通路杀死肿瘤细胞。DPMI-ω 可以破坏 p53-MDM2/MDMX 复合物。DPMI-ω 能抑制 B16 黑色素瘤生长并诱导细胞 G0/G1 期停滞。DPMI-ω 与抗 PD1 抗体联合使用时,可通过扩增 CD3+ /CD8+ 细胞毒性 T 细胞和抑制 CD4+ /CD25+ 调节性 T 细胞增强免疫疗法的疗效。DPMI-ω 可用于黑色素瘤的研究。
HY-P11133
Peptides
Neurological Disease
Leukokinin 1 是白细胞激肽家族的成员。Leukokinin 1 通过与特定的 G 蛋白偶联受体 (GPCR ) 结合并激活它们发挥作用。Leukokinin 1 在软体动物的中枢神经系统中发挥着广泛的作用。Leukokinin 1 可用于神经系统疾病的研究。
HY-P11698
DNA Alkylator/Crosslinker
Transthyretin (TTR)
Cancer
Guanidino-G-Clamp-PNA 是一种高效的序列特异性 RNA 结合剂与基因沉默剂。Guanidino-G-Clamp-PNA 通过碱基配对精确靶向 miR-155 或转甲状腺素蛋白 (TTR) mRNA 等目标,前者通过降低 microRNA 活性来调控肿瘤相关信号通路,后者则利用空间位阻效应抑制有害蛋白的翻译。Guanidino-G-Clamp-PNA 能有效稳定 DNA/RNA 双链,并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )、抑制肿瘤生长。此外,Guanidino-G-Clamp-PNA 可与靶向配体偶联以改善组织特异性递送并减少体内不良反应,当整合入其他寡核苷酸平台 (如 PMO ) 时还能提升其剪接调控效力。Guanidino-G-Clamp-PNA 可用于弥漫性大 B 细胞淋巴瘤和遗传性转甲状腺素蛋白相关淀粉样变性等多种疾病的研究。
HY-P10290
HY-P1239A
HY-P2210A
GPR171
Neurological Disease
BigLEN(mouse) TFA 是一种 GPR171 激动剂,BigLEN(mouse) TFA 是一种 proSAAS 衍生的神经肽。BigLEN(mouse) TFA 调节小鼠的食物摄入,还依赖于突触后 G 蛋白激活的过程,抑制谷氨酸向室旁核的小细胞神经元的释放。
HY-P3462
CGRP Receptor
Metabolic Disease
Cagrilintide 是一种在研的新型长效酰化胰淀素类似物,作为非选择性的胰淀素受体 (AMYR) 和 降钙素 G 蛋白偶联受体 (CTR) 激动剂。Cagrilintide 可显着减轻体重并减少食物摄入。Cagrilintide 具有肥胖研究潜力。
HY-P3732
Integrin
Cancer
RGD-4C 是一种具有整合素结合活性的精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸肽 (ACDCRGDCFC)。Arg-Gly-Asp (RGD) 序列是细胞外基质蛋白的主要整合素识别位点,含有该序列的多肽可以模拟基质蛋白的识别特异性。RGD-4C 是 αv 整合素配体,可与生物活性分子偶联,在动物模型中发挥抗肿瘤作用。
HY-P10495
Transmembrane Glycoprotein
Others
Cancer
GPR110 peptide agonist P12 是一种作为 GPR110 激动剂的多肽。GPR110 peptide agonist P12 能够显著增强 GPR110 刺激的 G 蛋白 GTPγS 结合的初始速率。GPR110 peptide agonist P12 通过模拟自然配体的作用,导致 GPR110 的胞外域 (ECD) 从七次跨膜域 (7TM) 解离,暴露出 7TM 域 N 末端的 β-strand-13/stalk 区域,该区域作为激动剂激活 G 蛋白信号传导。GPR110 peptide agonist P12 可用在与 GPR110 相关的发育障碍和癌症研究中。
HY-P5364
Peptides
Others
B8R 20-27 是一种有生物活性的肽。(这是 B8R 的氨基酸 20 至 27 片段,B8R 是一种痘苗病毒 (VV) 基因,编码与 γ 干扰素受体相关的分泌蛋白。 B8R 与 IFN-g 结合可中和其抗病毒活性。)
HY-P2249
HY-107146R
HY-B1811
Arginine vasopressin; Antidiuretic hormone
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Vasopressin 是一种环状九肽,在下丘脑中枢合成。Vasopressin 参与下丘脑-垂体-肾上腺轴,并通过增强促肾上腺皮质激素释放因子的刺激作用调节垂体促肾上腺皮质激素分泌。Vasopressin 也可以作为一种神经递质,通过与特定的 G 蛋白偶联受体结合来发挥其作用。
HY-P2544
HY-P4575
Peptides
Others
(D-Trp6)-LHRH-Leu-Arg-Pro-Gly amide 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P5986
ERK
Others
mSIRK (L9A) 是一种细胞渗透性、N-肉豆蔻酰化 G 蛋白结合肽 (mSIRK)。mSIRK (L9A) 包含单点突变 (9Leu9 变为 Ala)。mSIRK (L9A) 不能增强 ERK1/2 磷酸化。mSIRK (L9A) 可用作对照肽。
HY-P5084
HY-P11156
Parasite
Infection
Sulfated sulfakinin 是一种磺胺激肽受体 (SKR ) 激活剂,对 Tribolium castaneumTc 的TcSKR1 和TcSKR2 的 EC50 分别为 1.6 nM 和 5.4 nM。SKRs 是 G 蛋白偶联受体 GPCRs ,可与磺胺激肽相互作用,从而调节多种生物学过程。Sulfated sulfakinin 可用于害虫防治研究。
HY-P1525
HY-P4634
Peptides
Others
(Lys(Me)327)-Histone H3 (21-44)-Gly-Lys(biotinyl) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P5115
Peptides
Others
(Lys(Me,Me)27)-Histone H3 (21-44)-Gly-Lys(Biotinyl) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P1306
HY-P10495A
Peptides
Cancer
GPR110 peptide agonist P12 acetate 是 GPR110 peptide agonist P12 (HY-P10495) 的醋酸盐形式。GPR110 peptide agonist P12 acetate 是一种可以作为 GPR110 激动剂的多肽。GPR110 peptide agonist P12 acetate 能够显著增强 GPR110 刺激的 G 蛋白 GTPγS 结合的初始速率。GPR110 peptide agonist P12 acetate 通过模拟自然配体的作用,导致 GPR110 的胞外域 (ECD) 从七次跨膜域 (7TM) 解离,暴露出 7TM 域 N 末端的 β-strand-13/stalk 区域,该区域作为激动剂激活 G 蛋白信号传导。GPR110 peptide agonist P12 acetate 可用在与 GPR110 相关的发育障碍和癌症研究中。
HY-P1306A
HY-P1525A
HY-B1811R
Arginine vasopressin (Standard); Antidiuretic hormone (Standard)
Endogenous Metabolite
Reference Standards
Neurological Disease
Vasopressin (Standard) 是 Vasopressin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Vasopressin 是一种环状九肽,在下丘脑中枢合成。Vasopressin 参与下丘脑-垂体-肾上腺轴,并通过增强促肾上腺皮质激素释放因子的刺激作用调节垂体促肾上腺皮质激素分泌。Vasopressin 也可以作为一种神经递质,通过与特定的 G 蛋白偶联受体结合来发挥其作用。
HY-P11140
HY-P4467
(Des-Pyr1)-Leuprolide
GnRH Receptor
Others
(Des-Pyr1,Des-Gly10,D-Leu6,Pro-NHEt9)-LHRH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P10847
Ras
Cancer
KS-58 是 KRpep-2d (HY-P3277) 的衍生物。KS-58 是一种 K-Ras (G12D ) 的抑制肽,可选择性结合 K-Ras 。KS-58 能进入细胞并阻断细胞内 Ras 与效应蛋白的相互作用。KS-58 抑制肿瘤细胞的增殖,具有抗肿瘤的活性。
HY-P4440
GnRH Receptor
Others
(Des-Gly10,Des-Ser4,D-Leu6,Pro-NHEt9)-LHRH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4442
GnRH Receptor
Others
(Des-Gly10,D-His2,D-Trp6,Pro-NHEt9)-LHRH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4445
GnRH Receptor
Others
(Des-Gly10,D-Leu6,Orn8,Pro-NHEt9)-LHRH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4447
GnRH Receptor
Others
(Des-Gly10,D-Pyr1,D-Leu6,Pro-NHEt9)-LHRH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4279
HY-P4441
GnRH Receptor
Others
(Des-Gly10,D-His2,D-His(Bzl)6,Pro-NHEt9)-LHRH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P10289
NPW30, rat
Neuropeptide B/W Receptor
Neurological Disease
Neuropeptide W-30 (rat) 是中枢神经系统中一种重要的应激介质,调节下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴和交感输出。Neuropeptide W-30 (rat) 是两种结构相关的孤儿 G 蛋白偶联受体 (GPCRs) GPR7 和 GPR8 的内源性配体。Neuropeptide W-30 (rat) 可激活并结合 GPR7 和 GPR8。
HY-P10289A
NPW30, rat acetate
Neuropeptide B/W Receptor
Neurological Disease
Neuropeptide W-30 (rat) 是中枢神经系统中一种重要的应激介质,调节下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴和交感输出。Neuropeptide W-30 (rat) 是两种结构相关的孤儿 G 蛋白偶联受体 (GPCRs) GPR7 和 GPR8 的内源性配体。Neuropeptide W-30 (rat) 可激活并结合 GPR7 和 GPR8。
HY-P10735
Gastric inhibitory polypeptide(mouse); GIP(1-42) (mouse)
Lipase
Apoptosis
Metabolic Disease
GIP (Gastric inhibitory polypeptide) (mouse) 是一种胃肠激素,由肠道 K 细胞分泌,也在胰岛中表达和分泌。GIP (mouse) 通过 G 蛋白偶联受体 (GIPR ) 促进胰岛 β 细胞分泌胰岛素 (insulin )。GIP (mouse) 促进胰岛 β 细胞增殖并抑制其凋亡 (apoptosis )。GIP (mouse) 还对脂肪组织具有直接的促脂肪生成作用。
HY-P1241
HY-P1241A
HY-P10489
Kisspeptin Receptor
Cancer
Kisspeptin-14 human 是一种由 KiSS-1 基因编码的肽类激素。Kisspeptin-14 human 与其他几种类似的肽类激素一起,从共同的前体蛋白中通过不同的蛋白酶切割产生。Kisspeptin-14 human 是 KISS1R 的内源性配体。Kisspeptin-14 human 具有与全长 Kisspeptin 相同的受体结合效率和效力。Kisspeptin-14 human 与其受体 GPR54 结合,能够激活这个 G 蛋白偶联受体,并激活多种细胞内信号传导途径。Kisspeptin-14 human 可用于生殖发育和肿瘤转移的研究。
HY-106224B
Hypocretin-1 (human, rat, mouse) acetate
Orexin Receptor (OX Receptor)
Neurological Disease
Orexin A (Hypocretin-1) (human, rat, mouse) acetate 是一种具有镇痛特性的下丘脑神经肽 (可透过血脑屏障)。Orexin A (human, rat, mouse) acetate 结合并激活两种 G 蛋白偶联受体,即 Orexin-1 受体 (OX1R ) 和 Orexin-2 受体 (OX2R )。Orexin A (human, rat, mouse) acetate 可用于食欲调节、神经退行性疾病,以及调节伤害性信息传递的研究。
HY-P0049A
Arg8-vasopressin diacetate; AVP diacetate; ADH
Apoptosis
Vasopressin Receptor
Neurological Disease
Cancer
Argipressin (diacetate) (AVP (diacetate),又称antidiuretic hormone (ADH)) 是由垂体后叶分泌的 9 个氨基酸神经肽 。Argipressin (diacetate) (AVP (diacetate)) 可通过三个独立的 G 蛋白偶联受体(GPCRs),即 Avpr1a (V1a)、Avpr1b (V1b) 和 Avpr2 (V2),调节体液平衡、渗透压和心血管的生物学效应。Argipressin (diacetate) (AVP (diacetate)) 对中枢调节代谢过程也有潜在的重要影响。
HY-P10287
NPW30, human
Neuropeptide B/W Receptor
Neurological Disease
Neuropeptide W-30 (human) 是中枢神经系统中一种重要的应激介质,调节下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴和交感输出。Neuropeptide W-30 (human) 是两种结构相关的孤儿G蛋白偶联受体(GPCRs)GPR7和GPR8的内源性配体。Neuropeptide W-30 (human) 在相似的有效剂量下激活并结合GPR7和GPR8。
HY-P1349A
HY-P2671
Cholecystokinin Receptor
Cancer
[Leu15]-Gastrin I (human) 是一种 Gastrin I, human (HY-P1097) 肽激素类似物,对正常胃肠道上皮细胞具有营养作用。Gastrin 通过 G 蛋白偶联受体胆囊收缩素 (CCK ) 或胆囊收缩素-B 受体 (CCK-BR ) 刺激胃腺癌 (胃癌) 的生长,这些受体在恶性肿瘤中过度表达。[Leu15]-Gastrin I (human) 有望用于胃癌的研究。
HY-P10505
Somatostatin Receptor
Cancer
Tau conotoxin CnVA 是一种存在于 Conus consors 蝮蛇的毒液中的小肽,属于 T1 蝮蛇肽超家族。Tau conotoxin CnVA 显示出对生长抑素 sst3 受体的高选择性相互作用 (Ki =1.5 µM),并且是已知唯一与这种 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 亚家族相互作用的毒素。Tau conotoxin CnVA 可用于与 sst3 受体相关疾病 (如胰腺癌或垂体腺瘤) 的研究中。
HY-P1065
HY-P1066
Apelin Receptor (APJ)
HIV
Infection
Apelin-17(human, bovine) 是一种内源性孤儿 G 蛋白偶联受体 APJ 激动剂。Apelin-17(human, bovine) 与在 HEK 293 细胞中表达的人 APJ 受体结合 (pIC50 =9.02)。Apelin-17(human, bovine) 阻断 HIV-1 和 HIV-2 毒株进入表达 APJ 的 NP-2/CD4 细胞。
HY-P1065A
HY-P1066A
HIV
Apelin Receptor (APJ)
Infection
Apelin-17(human, bovine) TFA是一种内源性孤儿 G 蛋白偶联受体 APJ 激动剂。Apelin-17(human, bovine) TFA 与在 HEK 293 细胞中表达的人 APJ 受体结合 (pIC50 )。Apelin-17(human, bovine) TFA 阻断 HIV-1 和 HIV-2 毒株进入表达 APJ 的 NP-2/CD4 细胞。
HY-P1345
HY-P2657
HY-106224
Hypocretin-1 (human, rat, mouse)
Orexin Receptor (OX Receptor)
Neurological Disease
Orexin A (human, rat, mouse) (Hypocretin-1 (human, rat, mouse)) 是一种 33 氨基酸兴奋性神经肽,参与多种中枢和外周过程。Orexin A (human, rat, mouse) 结合并激活两种 G 蛋白偶联受体,即 Orexin-1 受体 (OX1R ) 和 Orexin-2 受体 (OX2R )。Orexin A (human, rat, mouse) 在调节摄食行为中起重要作用。Orexin A (human, rat, mouse) 是一种有效的抗伤害和抗痛觉过敏的活性分子。
HY-P5372
Protease Activated Receptor (PAR)
Cancer
Ala-parafluoroPhe-Arg-Cha-Cit-Tyr-NH2 是一种生物活性肽,是一种选择性蛋白酶激活受体 1 (PAR-1 ) 激动剂,其对 PAR-1 的特异性高于 PAR-2。PAR-1 属于 G 蛋白偶联受体亚家族,已知可介导凝血酶的细胞作用。除了凝血酶的多种细胞作用外,PAR-1 还被证明可以与 PAR-4 协调并调节凝血酶诱导的肝细胞癌,该肝细胞癌在肿瘤环境中形成凝血酶,被归类为“凝血型”。
HY-P5372A
Protease Activated Receptor (PAR)
Cancer
Ala-parafluoroPhe-Arg-Cha-Cit-Tyr-NH2 TFA 是一种生物活性肽,是一种选择性蛋白酶激活受体 1 (PAR-1 ) 激动剂,其对 PAR-1 的特异性高于 PAR-2。PAR-1 属于 G 蛋白偶联受体亚家族,已知可介导凝血酶的细胞作用。除了凝血酶的多种细胞作用外,PAR-1 还被证明可以与 PAR-4 协调并调节凝血酶诱导的肝细胞癌,该肝细胞癌在肿瘤环境中形成凝血酶,被归类为“凝血型”。
HY-P1345A
HY-106224A
Hypocretin-1 (human, rat, mouse) (TFA)
Orexin Receptor (OX Receptor)
Neurological Disease
Orexin A (human, rat, mouse) (Hypocretin-1 (human, rat, mouse)) TFA 是一种 33 氨基酸兴奋性神经肽,参与多种中枢和外周过程。Orexin A (human, rat, mouse) TFA 结合并激活两种 G 蛋白偶联受体,即 Orexin-1 受体 (OX1R ) 和 Orexin-2 受体 (OX2R )。Orexin A (human, rat, mouse) TFA 在调节摄食行为中起重要作用。Orexin A (human, rat, mouse) TFA 是一种有效的抗伤害和抗痛觉过敏的活性分子。
HY-P11092
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
TLQP-62 (mouse,rat) 是一种可以从蛋白 VGF 中衍生而来的分泌型 C 端肽。TLQP-62 激活 BDNF-TrkB 信号通路,诱导 TrkB 受体的急性、短暂磷酸化以及下游 CREB (Ser133) 的磷酸化。TLQP-62 在促进野生型小鼠的长期恐惧记忆形成方面表现出极佳的功效,并能逆转 VGF 杂合敲除小鼠的记忆障碍。TLQP-62 可用于研究与记忆相关的神经疾病 (如阿尔茨海默病、额颞痴呆)。
HY-P1064
HY-P1109
CDK
Cancer
[Ala92]-p16 (84-103) 是一种源自 p16CDKN2/INK4a (p16) 肿瘤抑制蛋白的肽。[Ala92]-p16 (84-103) 能够与 cdk4 和 cdk6 结合,并在体外抑制 cdk4-细胞周期蛋白 D1 激酶活性 (IC50 : 1.5 μM)。[Ala92]-p16 (84-103) 可阻断细胞周期进程通过 G1 期。
HY-P1064A
HY-P2141
TRV027
Angiotensin Receptor
Arrestin
Cardiovascular Disease
TRV120027 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R ) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌,促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。
HY-P2141A
Angiotensin Receptor
Arrestin
Cardiovascular Disease
TRV120027 TFA 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R ) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 TFA 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌,促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 TFA 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 TFA有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。
HY-106224AS
Hypocretin-1-13 C5 ,15 N (human, rat, mouse) TFA
Isotope-Labeled Compounds
Orexin Receptor (OX Receptor)
Neurological Disease
Orexin A-13 C6 ,15 N (human, rat, mouse) (Hypocretin-1-13 C6 ,15 N (human, rat, mouse)) TFA 是 13 C 和 13 N 标记的 Orexin A (human, rat, mouse) (HY-106224)。Orexin A (human, rat, mouse) (Hypocretin-1 (human, rat, mouse)) 是一种 33 氨基酸兴奋性神经肽,参与多种中枢和外周过程。Orexin A (human, rat, mouse) 结合并激活两种 G 蛋白偶联受体,即 Orexin-1 受体 (OX1R) 和 Orexin-2 受体 (OX2R)。Orexin A (human, rat, mouse) 在调节摄食行为中起重要作用。Orexin A (human, rat, mouse) 是一种有效的抗伤害和抗痛觉过敏的活性分子。
HY-13948BS
Angiotensin II-13C6 ,15 N TFA; Ang II-13C6 ,15 N TFA; DRVY(I-13C6 ,15 N)HPF TFA
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
Angiotensin II human-13 C6 ,15 N TFA (Ang II-13 C6 ,15 N TFA) 是一种 13 C 和 15 N 标记的 Angiotensin II human (TFA) (HY-13948B)。Angiotensin II human (Angiotensin II) TFA 是一种血管收缩剂,也是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human (Angiotensin II) TFA 在调节人体血压方面起着核心作用,这主要由血管紧张素 II 和 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 血管紧张素 II 1 型受体 (AT1R) 和血管紧张素 II 2 型受体 (AT2R) 之间的相互作用介导). Angiotensin II human (Angiotensin II) TFA 刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏作用。
HY-106224AS1
Hypocretin-1-13 C18 ,15 N3 (human, rat, mouse) TFA
Isotope-Labeled Compounds
Orexin Receptor (OX Receptor)
Neurological Disease
Orexin A-13 C18 ,15 N3 (human, rat, mouse) ((Hypocretin-1-13 C18 ,15 N3 (human, rat, mouse)) TFA 是 13 C 和 13 N 标记的 Orexin A (human, rat, mouse) (HY-106224)。Orexin A (human, rat, mouse) (Hypocretin-1 (human, rat, mouse)) 是一种 33 氨基酸兴奋性神经肽,参与多种中枢和外周过程。Orexin A (human, rat, mouse) 结合并激活两种 G 蛋白偶联受体,即 Orexin-1 受体 (OX1R) 和 Orexin-2 受体 (OX2R)。Orexin A (human, rat, mouse) 在调节摄食行为中起重要作用。Orexin A (human, rat, mouse) 是一种有效的抗伤害和抗痛觉过敏的活性分子。
HY-13948
HY-13948A
Angiotensin II acetate; Ang II acetate; DRVYIHPF acetate
Angiotensin Receptor
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Infection
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
血管紧张素 II 醋酸盐
Angiotensin II human (Angiotensin II) acetate 是一种血管收缩剂,是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human acetate 在调节人类血压中起着核心作用,主要通过血管紧张素 II 与 G 蛋白偶联受体 (GPCRs)、血管紧张素II 1型受体 (AT1R) 和血管紧张素II 2型受体 (AT2R) 之间的相互作用来介导。Angiotensin II human acetate 刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏活动。Angiotensin II human acetate 诱导血管平滑肌细胞生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚,并导致纤维化。Angiotensin II human acetate 也诱导细胞凋亡。Angiotensin II human acetate 通过 LOX-1 依赖的氧化还原敏感途径诱导内皮细胞毛细血管形成。
HY-13948B
Angiotensin II TFA; Ang II TFA; DRVYIHPF TFA
Angiotensin Receptor
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Cancer
Angiotensin II human (Angiotensin II) TFA 是一种血管收缩剂,是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human TFA 在调节人类血压中起着核心作用,主要通过血管紧张素 II 与 G 蛋白偶联受体 (GPCRs)、血管紧张素II 1型受体 (AT1R) 和血管紧张素II 2型受体 (AT2R) 之间的相互作用来介导。Angiotensin II human TFA 刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏活动。Angiotensin II human TFA 诱导血管平滑肌细胞生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚,并导致纤维化。Angiotensin II human TFA 也诱导细胞凋亡。Angiotensin II human TFA 通过 LOX-1 依赖的氧化还原敏感途径诱导内皮细胞毛细血管形成。
HY-K0202
蛋白 A/G 磁珠为 IP、Co-IP 和 ChIP 实验提供了一种快速便捷的方法。产品规格以1 mL为基准,大规格按此基准叠加。
HY-K0204
蛋白 G 磁珠为 IP、Co-IP 和 ChIP 实验提供了一种快速便捷的方法。产品规格以 1 mL 规格为基准,其他大规格均在此基础上进行叠加。
HY-K0230
MCE 蛋白 A/G 琼脂糖是用于分离、纯化抗体的通用型亲和层析介质。
HY-K1056
MCE G418 Selective Antibiotic, Sterile (50 mg/mL) 是已过滤除菌,可直接用于细胞培养的抗生素溶液。G418 选择性抗生素是一种氨基糖苷类抗生素,主要通过影响 80S 核糖体的功能来干扰蛋白质的合成,对细菌、酵母、高等植物、哺乳动物细胞等均有毒性。
HY-K0214
MCE 蛋白 G 琼脂糖以高度交联的 4% 琼脂糖凝胶为基质,通过化学方法定向、高效偶联了重组 Protein G,可从动物腹水、血清、细胞分泌液上清等生物体液中一步分离、纯化 IgG 或其片段。
HY-K0202K
MCE 免疫(共)沉淀试剂盒(蛋白 A/G 磁珠)可用于目的蛋白或其蛋白复合物的蛋白纯化、免疫沉淀或免疫共沉淀等实验 (IP/Co-IP)。
HY-K0243
MCE 蛋白 G Plus 琼脂糖磁珠可结合血清、腹水、培养上清液和其他抗体样品中的 IgG,从而实现高效抗体纯化。
HY-K1103
MCE 考马斯亮蓝快速染色液(无需加热,10×)以考马斯亮蓝 G250 为染料,可用于 SDS-PAGE 或 Native-PAGE 等蛋白凝胶的无污染、快速、高灵敏染色,或 Western Blot 转膜后 PAGE 胶上残余蛋白的检测。产品规格以 25 mL 规格为基准,其他大规格均在此基础上进行叠加。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
图片
HY-P99367
(5 )
HY-P99394
JNJ-64407564
CD3
Cancer
塔奎妥单抗
Talquetamab(JNJ-64407564)是一种人源化的双特异性抗体,可与 GPRC5D (G 蛋白偶联受体家族C5组成员 D) 和 CD3 结合,通过T 细胞的募集和活化诱导 T 细胞介导的杀死表达 GPRC5 的 MM 细胞。Talquetamab(JNJ-64407564)具有抗肿瘤活性。
(5 )
HY-P99934
ABBV-621
Apoptosis
Caspase
TNF Receptor
Cancer
Eftozanermin alfa (ABBV-621) 是一种肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体受体 (TRAIL-R ) 激动剂。Eftozanermin alfa 是一种融合蛋白,由一种变异型免疫球蛋白 G1-Fc 与 2 个单链三聚体的肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体 (TRAIL) 组成。Eftozanermin alfa 通过激活死亡受体 (DR4 receptor 和 DR5 receptor ) 诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis ),其 Kd 分别为 780 nM 和 635 nM。Eftozanermin alfa 可用于多种实体瘤和血液肿瘤的研究。
(5 )
HY-P99665
LY-3209590
Insulin Receptor
Metabolic Disease
Insulin efsitora alfa (LY-3209590) 是一种胰岛素受体 (insulin receptor,IR ) 的选择性激动剂。Insulin efsitora alfa 是一种融合蛋白,由与人免疫球蛋白 G2 (IgG2) 片段可结晶 (Fc) 结构域融合人胰岛素受体 (IR) 激动剂组成,分子量为 64.1 kDa。Insulin efsitora alfa 耐受性良好,在糖尿病中有潜在的应用。
(5 )
HY-P99879
Benegrastim; Bineuta; F 627
STAT
Inflammation/Immunology
Efbemalenograstim alfa (F 627) 是一种重组融合蛋白。 Efbemalenograstim alfa 是一种长效二聚体粒细胞集落刺激因子 (G-CSF),包含两个人 G-CSF,通过肽接头与人免疫球蛋白 G2 (hIgG2)-Fc 片段融合。Efbemalenograstim alfa 可以诱导白细胞的产生。
(5 )
HY-P99938
HX008
PD-1/PD-L1
Cancer
普特利单抗
Pucotenlimab (HX008) 是一种人源化免疫球蛋白 G4 (IgG4) 抗程序性细胞死亡蛋白 1 (anti-PD-1) 单克隆抗体。Pucotenlimab 可用于肿瘤研究。
(5 )
HY-P990021
TRL1068
Bacterial
Others
Calpurbatug 是一种免疫球蛋白 G1 抗体。 Calpurbatug 具有抗菌 DNA 结合蛋白 DNABII 家族和抗人单克隆 TRL1068 γ1 链的活性。
(5 )
HY-P991678
(5 )
HY-P99767
ALXN1007; Lendalizumab
Complement System
Infection
奥仑达利珠单抗
Olendalizumab (ALXN1007) 是一种源自小鼠的人源化 IgG2-G4-κ 抗体,靶向补体蛋白 C5a (Ki =60 pM)。Olendalizumab 靶向补体炎症通路。并且,Olendalizumab 可用于研究由冠状病毒引起的补体介导的疾病。
(5 )
HY-P991153
Virus Protease
Infection
Potravitug 是一种人源化免疫球蛋白 G1-κ 单克隆抗体,靶向 BK 多瘤病毒 (BKV ) 的主要衣壳蛋白 VP1。Potravitug 有望用于 BKV 感染相关疾病,如器官移植后 BKV 引发的肾病。
(5 )
HY-P991158
TGF-β Receptor
Neurological Disease
Rinvatercept,一种融合蛋白,是由人 ACVR2A/B 胞外域序列组合而成的甘氨酰 (1)-嵌合 N 端 (1-108)-肽 (2-109),并通过 G3 肽连接子 (110-112) 与免疫球蛋白 G1 (IgG1) Fc 片段融合。Rinvatercept 可用于神经肌肉疾病的研究。
(5 )
HY-P99913
c-Fms
Inflammation/Immunology
Cancer
Eflapegrastim 是一种复合蛋白,由经遗传修饰的粒细胞集落刺激因子 (GCSF) 分子与 IgG4 Fc 片段 (LAPS-载体) 通过化学键连接组成。Eflapegrastim 靶向 G-CSF 受体 (c-Fms)。Eflapegrastim 刺激中性粒细胞祖细胞的增殖和分化,维持成熟和功能性中性粒细胞数目稳定。Eflapegrastim 还缩短中性粒细胞减少的持续时间。
(5 )
HY-P991139
CTLA-4
Cancer
Futermestotug 是一种人源化免疫球蛋白 G1-κ 单克隆抗体,靶向人细胞毒性 T 淋巴细胞相关蛋白 4 (CTLA4 )。Futermestotug 有望用于多种恶性肿瘤的研究。
(5 )
HY-P990986
(5 )
HY-P990992
(5 )
HY-P991763
SARS-CoV
Infection
Anti-SARS-CoV-2 S protein (RBD) Antibody (SARS2-38) 可与多种 SARS-CoV-2 变种发生反应,这些变种可结合 RBD 上的保守表位 (氨基酸 K444 和 G446)。Anti-SARS-CoV-2 S protein (RBD) Antibody (SARS2-38) 与 SARS-CoV-1 刺突蛋白无交叉反应。推荐同型对照为 Mouse IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99977)。
(5 )
HY-P991964
Rendomab-B49
Endothelin Receptor
Cancer
Rendomab B4 是一种靶向 ETB 的单克隆抗体。Rendomab B4 优先与处于活性构象状态的 ETB 结合,且对黑色素瘤细胞上的 ETB 具有选择性。Rendomab B4 可抑制 G 蛋白依赖性磷脂酶 C (PLC) 通路,阻断 ET-3 诱导的 Gαi/o 介导的腺苷酸环化酶抑制作用,且不会影响 ERK1/2 通路的激活。Rendomab B4 适用于黑色素瘤相关研究。
(5 )
HY-P991843
CCR
Inflammation/Immunology
Anti-CCR5 Antibody (HEK/1/85a/7a) 识别人 CCR5 上的一个表位。CCR5 是一种七次跨膜 G 蛋白偶联受体 (GPCR)。推荐同型对照为 Rat IgG2b kappa, Isotype Control (HY-P990682)。
(5 )
HY-P991744
CXCR
Cancer
Anti-Mouse CXCR4 Antibody 是一种单克隆抗体,可特异性识别小鼠 CXCR4 (C-X-C 趋化因子受体 4),也称为 fusin 或 CD184。CXCR4 是一种七次跨膜 G 蛋白偶联受体,其主要内源性配体是 CXCL12 (基质细胞衍生因子-1α,SDF-1α),广泛表达于造血细胞、内皮细胞、神经元以及胚胎和成体干细胞中。CXCR4-CXCL12 信号通路激活多个下游信号通路,包括 ERK1/2、Ras、p38 MAPK、PLC/MAPK 和 SAPK/JNK,从而调控细胞存活、增殖、迁移和干性维持。CXCR4 的异常高表达与多种癌症的不良预后和转移密切相关,CXCR4 阳性肿瘤细胞优先归巢于富含 CXCL12 的组织,例如肝脏、骨髓、肺和淋巴结。因此,CXCR4 及其 CXCL12 相关拮抗剂成为极具吸引力的实验性抗癌靶点。Anti-Mouse CXCR4 Antibody 采用基于细胞的免疫和筛选策略制备,对内源性和外源性小鼠 CXCR4 均表现出高亲和力。Anti-Mouse CXCR4 Antibody 可用于慢性淋巴细胞白血病和多发性骨髓瘤的研究。
(5 )
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-13948
HY-A0098
HY-17561
HY-114158
HY-B0228
HY-108496
HY-N0593
HY-13771
HY-N0593A
HY-W010737
HY-16950A
HY-108635
HY-B1811
HY-113066A
HY-111557
HY-B1142
HY-12695
HY-B2132
HY-100355
HY-17408
HY-W014502
HY-W011370
HY-W013706
HY-N2397
HY-13771A
HY-18981
HY-P0195
HY-N0837
HY-W015954
HY-N0712
HY-N2414
HY-N15721
HY-W013935
HY-12695B
HY-B1350A
HY-N9330
HY-N6588
3,4,5-triCQA
Classification of Application Fields
Simple Phenylpropanols
Phenols
Polyphenols
Phenylpropanoids
Plants
Convolvulaceae
Disease Research Fields
Inflammation/Immunology
Ipomoea batatas (Linn.) Lamarck
Source Classification
Akt
NF-κB
3,4,5-三咖啡酰奎宁酸
3,4,5-Tricaffeoylquinic acid (3,4,5-triCQA) 通过抑制 Akt 和 NF-κB 途径抑制肿瘤坏死因子-α 刺激角质形成细胞中炎性介质的产生。3,4,5-Tricaffeoylquinic acid 诱导人神经干细胞 G0/G1 细胞周期阻滞、肌动蛋白骨架组织、染色质重塑、神经元分化和骨形态发生蛋白信号传导。3,4,5-Tricaffeoylquinic acid 在衰老相关疾病的研究中具有潜在的应用前景。
HY-W009141
Glyceryl palmitate
Plants
Source Classification
P-glycoprotein
IAP
PI3K
Akt
Caspase
Apoptosis
1-Monopalmitin (Glyceryl palmitate) 是 PI3K/Akt 通路的激活剂及 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。1-Monopalmitin 可诱导癌细胞 G2/M 期阻滞和 caspase 依赖的凋亡,同时抑制 IAPs 蛋白表达。1-Monopalmitin 可通过抑制肠道 Caco-2 细胞的 P-gp 活性增加药物积累。1-Monopalmitin 具有诱导保护性自噬,诱导肺癌细胞凋亡 (IC50 =50-58 μg/mL),对正常细胞毒性较低。
HY-N3097
HY-N7045
HY-17561R
HY-N2983
HY-N4327
HY-B0228R
HY-W010516
HY-N0805A
HY-153830
HY-N0086R
HY-113421
HY-W100287
HY-13771R
HY-125539
HY-N0593R
HY-12372
HY-N0593AR
HY-141581
HY-N0837R
HY-150177
HY-113066AR
HY-W015954R
Structural Classification
Natural Products
Human Gut Microbiota Metabolites
Microorganisms
Endogenous metabolite
Source Classification
Reference Standards
Endogenous Metabolite
Calcium Channel
Bacterial
(2R,3R)-Butane-2,3-diol (Standard)是 (2R,3R)-Butane-2,3-diol (HY-W015954) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(2R,3R)-Butane-2,3-diol 是一种靶向细菌 (如大肠杆菌) 中镧 (La3+ ) 敏感型钙通道的非共价、可逆激动剂,EC50 约为 25 mM。(2R,3R)-Butane-2,3-diol 通过与钙通道蛋白或相关复合物结合,诱导通道开放,促进细胞外钙离子内流并触发胞内钙瞬变,进而可能调控细菌的生理活动如生长、代谢及信号传导。(2R,3R)-Butane-2,3-diol 介导细菌-宿主细胞信号交互、影响肠道微生物代谢平衡,可用于研究乳糖不耐受等相关疾病。
HY-W587938
HY-W744699
HY-B1811R
HY-W014502R
HY-16950AR
HY-N3989
HY-113513
Microorganisms
Source Classification
Others
5(S)-HEPE 是二十碳五烯酸的活性代谢物。它由 EPA 在 5-脂氧合酶 (5-LO) 的作用下形成。5(S)-HEPE 是 G 蛋白偶联受体 119 (GPR119) 的激动剂。当浓度为 10 μM 时,它会增加表达人类 GPR119 的 CHO-K1 细胞中的 cAMP 积累。当浓度为 10 μM 时,5(S)-HEPE 会增加 MING6 胰岛素瘤胰岛的葡萄糖诱导胰岛素分泌和 HuTu 80 腺癌细胞的胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 分泌。高脂血症患者的血清 5(S)-HEPE 水平升高。
HY-18981R
HY-121532
HY-N2414R
HY-N14734
HY-N7224
HY-W009141R
Glyceryl palmitate (Standard)
Plants
Source Classification
Reference Standards
Apoptosis
P-glycoprotein
PI3K
IAP
Caspase
Akt
1-Monopalmitin (Glyceryl palmitate) (Standard) 是 1-Monopalmitin (HY-W009141) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。1-Monopalmitin (Glyceryl palmitate) 是 PI3K/Akt 通路的激活剂及 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。1-Monopalmitin 可诱导癌细胞 G2/M 期阻滞和 caspase 依赖的凋亡,同时抑制 IAPs 蛋白表达。1-Monopalmitin 可通过抑制肠道 Caco-2 细胞的 P-gp 活性增加药物积累。1-Monopalmitin 具有诱导保护性自噬,诱导肺癌细胞凋亡 (IC50 =50-58 μg/mL),对正常细胞毒性较低。
HY-W013935R
HY-108635R
HY-N7045R
HY-W010516R
HY-N0805AR
HY-N3097R
HY-W013706R
HY-N18190
HY-W100287R
HY-N17632
HY-N16771
HY-N11846
HY-N15121
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-N0593S
Deoxycholic acid-d4 是 Deoxycholic acid 的氘代物。Deoxycholic acid 激活 G 蛋白偶联胆汁酸受体TGR5 。
HY-B0228S1
Adenosine-13 C5 是 13 C 标记的 Adenosine。 Adenosine (Adenine riboside) 是一种普遍存在的内源性分泌物,是通过四种G蛋白偶联受体(A1、A2A、A2B 和 A3)的起作用。Adenosine 几乎影响细胞生理学的所有方面,包括神经元活动、血管功能、血小板聚集和血细胞调节。
HY-B0228S11
Adenosine-15 N5 (Adenine riboside-15 N5 ; D-Adenosine-15 N5 ) 是 15 N 标记的 Adenosine (A16)。Adenosine (Adenine riboside) 是一种普遍存在的内源性分泌物,是通过四种G蛋白偶联受体(A1、A2A、A2B 和 A3)的起作用。Adenosine 几乎影响细胞生理学的所有方面,包括神经元活动、血管功能、血小板聚集和血细胞调节。
HY-113478S
Ursodeoxycholic acid-2,2,4,4-d4 是 Ursodeoxycholic acid (HY-13771) 的氘代物。Ursodeoxycholic acid 是由肠道细菌转化 (cheno) 脱氧胆酸而产生的一种次级胆汁酸,是肠道屏障完整性的关键调节因子,对脂质代谢至关重要。Ursodeoxycholic acid 作为信号分子,通过与胆汁酸激活的受体相互作用发挥作用,包括 G 蛋白偶联的胆汁酸受体 5 (TGR5 , GPCR19 ) 和法尼酯 X 受体 (FXR )。Ursodeoxycholic acid 可用于多种肝脏和胃肠道疾病的研究。Ursodeoxycholic acid 也减少 ACE2 的表达,有助于减少 SARS-CoV-2 感染。
HY-B0228S13
Adenosine-13 C10 (Adenine riboside-13 C10 ; D-Adenosine-13 C10 ) 是 13 C 标记的 Adenosine (HY-B0228)。Adenosine (Adenine riboside) 是一种普遍存在的内源性分泌物,是通过四种G蛋白偶联受体(A1、A2A、A2B 和 A3)的起作用。Adenosine 几乎影响细胞生理学的所有方面,包括神经元活动、血管功能、血小板聚集和血细胞调节。
HY-B0228S9
Adenosine-13 C10 ,15 N5 是 13 C 和 15 N 标记的 Adenosine (HY-B0228)。 Adenosine (Adenine riboside) 是一种普遍存在的内源性分泌物,是通过四种G蛋白偶联受体 (A1、A2A、A2B 和 A3) 的起作用。Adenosine 几乎影响细胞生理学的所有方面,包括神经元活动、血管功能、血小板聚集和血细胞调节。
HY-B0228S6
Adenosine-d2 是 Adenosine 的氘代物。 Adenosine (Adenine riboside) 是一种普遍存在的内源性分泌物,是通过四种G蛋白偶联受体(A1、A2A、A2B 和 A3)的起作用。Adenosine 几乎影响细胞生理学的所有方面,包括神经元活动、血管功能、血小板聚集和血细胞调节。
HY-108496S
Sphingosine-1-phosphate-d7 是 Sphingosine-1-phosphate 的氘代物。Sphingosine-1-phosphate (S1P) 是 S1P1-5 受体 (S1P1-5 receptors ) 的激动剂和 GPR3、GPR6、GPR12 的配体。Sphingosine-1-phosphate 是细胞内的第二信使,动员 Ca2+ 作为 G 蛋白偶联受体的细胞外配体。S
HY-B0228S4
Adenosine-1′-13 C 是 13 C 标记的 Adenosine。 Adenosine (Adenine riboside) 是一种普遍存在的内源性分泌物,是通过四种G蛋白偶联受体(A1、A2A、A2B 和 A3)的起作用。Adenosine 几乎影响细胞生理学的所有方面,包括神经元活动、血管功能、血小板聚集和血细胞调节。
HY-B0228S
Adenosine-d 是 Adenosine 的氘代物。Adenosine (Adenine riboside) 是一种普遍存在的内源性分泌物,是通过四种G蛋白偶联受体(A1、A2A、A2B 和 A3)的起作用。Adenosine 几乎影响细胞生理学的所有方面,包括神经元活动、血管功能、血小板聚集和血细胞调节。
HY-B0228S5
Adenosine-13 C 是 13 C 标记的 Adenosine。 Adenosine (Adenine riboside) 是一种普遍存在的内源性分泌物,是通过四种G蛋白偶联受体(A1、A2A、A2B 和 A3)的起作用。Adenosine 几乎影响细胞生理学的所有方面,包括神经元活动、血管功能、血小板聚集和血细胞调节。
HY-B1811AS1
Vasopressin-d5 TFA 是 Vasopressin-d5 (HY-B1811S1) 的 TFA 盐形式。Vasopressin-d5 TFA 是 Vasopressin (HY-B1811) 的同位素标记物。Vasopressin 是一种环状九肽,在下丘脑中部合成。Vasopressin 参与下丘脑-垂体-肾上腺轴,通过增强促皮质素释放因子的刺激作用来调节垂体促皮质素的分泌。Vasopressin 还可以充当神经递质,通过与特定 G 蛋白偶联受体结合发挥其作用。
HY-B0412S
Estriol-d2 是 Estriol 的氘代物。Estriol是G蛋白偶联雌激素受体拮抗剂,可作用于雌激素受体阴性乳腺癌细胞。
HY-B0412S2
Estriol-d3 是 Estriol 的氘代物。Estriol是G蛋白偶联雌激素受体拮抗剂,可作用于雌激素受体阴性乳腺癌细胞。
HY-N0593S1
Deoxycholic acid-d5 是 Deoxycholic acid 的氘代物。Deoxycholic acid 激活 G 蛋白偶联胆汁酸受体TGR5 。
HY-N0593S3
Deoxycholic acid-13 C 是一种 13 C 标记的 Deoxycholic acid。Deoxycholic acid 激活 G 蛋白偶联胆汁酸受体TGR5 。
HY-B0228S12
Adenosine-d13 (Adenine riboside-d13 ; D-Adenosine-d13 ) 是氘代标记的 Adenosine (HY-B0228)。Adenosine (Adenine riboside) 是一种普遍存在的内源性分泌物,是通过四种G蛋白偶联受体(A1、A2A、A2B 和 A3)的起作用。Adenosine 几乎影响细胞生理学的所有方面,包括神经元活动、血管功能、血小板聚集和血细胞调节。
HY-113421S
Linoleoyl ethanolamide-d4是氘代标记的Linoleoyl ethanolamide。Linoleoyl ethanolamide (Linoleic acid monoethanolamide) 是一种脂肪酸乙醇酰胺。Linoleoyl ethanolamide 可弱结合 CB1 和 CB2 受体,并分别抑制 [3H] CP-55,940的结合,Ki 值分别为 10 和 25μM。Linoleoyl ethanolamide 在引起小鼠过氧化氢酶方面的效力是 anandamide 的4倍,并且不会延长睡眠时间。
HY-13948BS
Angiotensin II human-13 C6 ,15 N TFA (Ang II-13 C6 ,15 N TFA) 是一种 13 C 和 15 N 标记的 Angiotensin II human (TFA) (HY-13948B)。Angiotensin II human (Angiotensin II) TFA 是一种血管收缩剂,也是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human (Angiotensin II) TFA 在调节人体血压方面起着核心作用,这主要由血管紧张素 II 和 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 血管紧张素 II 1 型受体 (AT1R) 和血管紧张素 II 2 型受体 (AT2R) 之间的相互作用介导). Angiotensin II human (Angiotensin II) TFA 刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏作用。
HY-N0593S2
Deoxycholic acid-d6 是 Deoxycholic acid 的氘代物。Deoxycholic acid 激活 G 蛋白偶联胆汁酸受体TGR5 。
HY-105791S
Sulazepam-d5 是一种 Sulazepam (HY-105791) 的氘代物。Sulazepam 是一种选择性卵巢癌 G 蛋白偶联受体 (OGR1) 激动剂。
HY-B0228S8
Adenosine-d-2 是 Adenosine 的氘代物。 Adenosine (Adenine riboside) 是一种普遍存在的内源性分泌物,是通过四种G蛋白偶联受体(A1、A2A、A2B 和 A3)的起作用。Adenosine 几乎影响细胞生理学的所有方面,包括神经元活动、血管功能、血小板聚集和血细胞调节。
HY-106224AS1
Orexin A-13 C18 ,15 N3 (human, rat, mouse) ((Hypocretin-1-13 C18 ,15 N3 (human, rat, mouse)) TFA 是 13 C 和 13 N 标记的 Orexin A (human, rat, mouse) (HY-106224)。Orexin A (human, rat, mouse) (Hypocretin-1 (human, rat, mouse)) 是一种 33 氨基酸兴奋性神经肽,参与多种中枢和外周过程。Orexin A (human, rat, mouse) 结合并激活两种 G 蛋白偶联受体,即 Orexin-1 受体 (OX1R) 和 Orexin-2 受体 (OX2R)。Orexin A (human, rat, mouse) 在调节摄食行为中起重要作用。Orexin A (human, rat, mouse) 是一种有效的抗伤害和抗痛觉过敏的活性分子。
HY-B0412S3
Estriol-13 C3 是一种 13 C 标记的 Estriol。Estriol是G蛋白偶联雌激素受体拮抗剂,可作用于雌激素受体阴性乳腺癌细胞。
HY-W018772S7
D-Ribose-d-1 是 D-Ribose 的氘代物。 D-Ribose 是一种能量增强剂,为 ATP 的糖部分,广泛用作慢性疲劳综合症和心肌能量代谢的代谢疗法补充剂。D-Ribose 在蛋白质糖化中具有活性,能够以 RAGE 依赖的方式诱导 NF-κB 炎症。
HY-B0228S14
Adenosine-d9 是 Adenosine 的氘代物。 Adenosine (Adenine riboside) 是一种普遍存在的内源性分泌物,是通过四种 G 蛋白偶联受体 (A1、A2A、A2B 和 A3) 的起作用。Adenosine 几乎影响细胞生理学的所有方面,包括神经元活动、血管功能、血小板聚集和血细胞调节。
HY-B0228S2
Adenosine-2′-13 C 是 13 C 标记的 Adenosine。 Adenosine (Adenine riboside) 是一种普遍存在的内源性分泌物,是通过四种G蛋白偶联受体(A1、A2A、A2B 和 A3)的起作用。Adenosine 几乎影响细胞生理学的所有方面,包括神经元活动、血管功能、血小板聚集和血细胞调节。
HY-100197S
Synaptamide-d4 是 Synaptamide 的氘代物。Synaptamide (Dehydroepiandrosteron; DHEA) 是一种内源性代谢物,是 Anandamide 的结构类似物。Synaptamide 与大麻素-1 和 2 (CB1 和 CB2) 大麻素受体结合并具有抗炎特性。Synaptamide 第一个粘附 G 蛋白偶联受体 (aGPCR) 的小分子内源性配体。
HY-13771S1
Ursodeoxycholic acid-13 C 是 13 C 标记的 Ursodeoxycholic acid。Ursodeoxycholic acid (Ursodeoxycholate) 是由肠道细菌转化 (cheno)脱氧胆酸而产生的一种次级胆汁酸,是肠道屏障完整性的关键调节因子,对脂质代谢至关重要。Ursodeoxycholic acid 作为信号分子,通过与胆汁酸激活的受体相互作用发挥作用,包括G蛋白偶联的胆汁酸受体5 (TGR5 ,GPCR19 ) 和法尼酯X受体 (<
HY-153830S
LacCer (d18:1/16:0) (C16 Lactosylceramide (d18:1/16:0))-d3 (C16 Lactosylceramide (d18:1/16:0)-d3 ) 是氘标记的 LacCer (d18:1/16:0) (HY-153830)。LacCer (d18:1/16:0) 是一种内源性生物活性鞘脂,可与 Lyn 激酶和抑制性 G 蛋白偶联受体 (GPCRs) 的 αi 亚基形成膜微区。LacCer (d18:1/16:0) 在胰岛素抵抗牛的血浆中水平升高。LacCer (d18:1/16:0) 在尼曼-匹克 C1 型疾病 (一种神经退行性胆固醇-鞘脂溶酶体贮积症) 的小鼠模型中的表达也上调。LacCer (d18:1/16:0) 可用于代谢疾病和神经退行性疾病的研究。
HY-B0228S7
Adenosine-d-1 是 Adenosine 的氘代物。 Adenosine (Adenine riboside) 是一种普遍存在的内源性分泌物,是通过四种G蛋白偶联受体(A1、A2A、A2B 和 A3)的起作用。Adenosine 几乎影响细胞生理学的所有方面,包括神经元活动、血管功能、血小板聚集和血细胞调节。
HY-B0412S1
Estriol-d 是 Estriol 的氘代物。Estriol是G蛋白偶联雌激素受体拮抗剂,可作用于雌激素受体阴性乳腺癌细胞。
HY-W018772S6
D-Ribose-d 是 D-Ribose 的氘代物。 D-Ribose 是一种能量增强剂,为 ATP 的糖部分,广泛用作慢性疲劳综合症和心肌能量代谢的代谢疗法补充剂。D-Ribose 在蛋白质糖化中具有活性,能够以 RAGE 依赖的方式诱导 NF-κB 炎症。
HY-W018772S8
D-Ribose-d-2 是 D-Ribose 的氘代物。 D-Ribose 是一种能量增强剂,为 ATP 的糖部分,广泛用作慢性疲劳综合症和心肌能量代谢的代谢疗法补充剂。D-Ribose 在蛋白质糖化中具有活性,能够以 RAGE 依赖的方式诱导 NF-κB 炎症。
HY-W018772S9
D-Ribose-d-3 是 D-Ribose 的氘代物。 D-Ribose 是一种能量增强剂,为 ATP 的糖部分,广泛用作慢性疲劳综合症和心肌能量代谢的代谢疗法补充剂。D-Ribose 在蛋白质糖化中具有活性,能够以 RAGE 依赖的方式诱导 NF-κB 炎症。
HY-B0228S3
Adenosine-3′-13 C 是 13 C 标记的 Adenosine。 Adenosine (Adenine riboside) 是一种普遍存在的内源性分泌物,是通过四种G蛋白偶联受体(A1、A2A、A2B 和 A3)的起作用。Adenosine 几乎影响细胞生理学的所有方面,包括神经元活动、血管功能、血小板聚集和血细胞调节。
HY-B1811S1
Vasopressin-d5 是 Vasopressin 的同位素标记物。Vasopressin 是一种环状九肽,在下丘脑中部合成。加压素参与下丘脑-垂体-肾上腺轴,通过增强促皮质素释放因子的刺激作用来调节垂体促皮质素的分泌。Vasopressin 还可以充当神经递质,通过与特定 G 蛋白偶联受体结合发挥其作用。
HY-W779021
Adenosine-15 N (Adenine riboside-15 N) 是 15 N 标记的 Adenosine. Adenosine (Adenine riboside) 是一种普遍存在的内源性分泌物,是通过四种G蛋白偶联受体(A1、A2A、A2B 和 A3)的起作用。Adenosine 几乎影响细胞生理学的所有方面,包括神经元活动、血管功能、血小板聚集和血细胞调节。
HY-W755778
3-Iodothyronamine hydrochloride-13 C6 是 13 C 标记的 3-Iodothyronamine hydrochloride (HY-135065)。3-Iodothyronamine hydrochloride 是一种内源性速效甲状腺激素衍生物。3-Iodothyronamine 在体外有效激活TAAR1,并在体内快速诱导体温降低。 3-Iodothyronamine 可用于充血性心力衰竭的研究。
HY-139938S
(±)11(12)-EET-d11 methyl ester (11,12-EET methyl ester-d11 )是 (±)11(12)-EET methyl ester (HY-139938) 的氘代物。(±)11(12)-EET methyl ester (11,12-EET-methyl ester) 是 11,12-环氧二十碳三烯酸 (11,12-EET) (HY-130494) 的甲基化衍生物。(±)11(12)-EET methyl ester 无法诱导 G 蛋白偶联受体 GPR132 的 β-arrestin 募集。(±)11(12)-EET methyl ester 不能增强造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 标志物的表达。11,12-EET-methyl ester 可作为阴性对照,用于研究 11,12-EET 的结构-功能关系,促进分析氧化脂肪酸-GPR132 信号轴在造血中的作用。
HY-18981S
Decursin-d6 ((+)-Decursin-d6 ) 是氘代标记的 Decursin (HY-18981)。Decursin ((+)-Decursin) 是一种有效的抗肿瘤剂。Decursin 还是一种细胞毒剂和有效的蛋白激酶 C (protein kinase C) 激活剂。Decursin 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G1 期。Decursin 在 48 小时降低 CDK2、CDK4、CDK6、cyclin D1 蛋白的表达。Decursin 抑制细胞增殖和迁移。Decursin 具有抗肿瘤、抗炎和镇痛活性。
HY-130547S
BS2G Crosslinker-d4 disodium 是氘代标记的 BS2G Crosslinker disodium (HY-130547)。BS2G Crosslinker 是一种胺反应性同双功能蛋白交联剂。BS2G Crosslinker 可实现稳定的蛋白质-蛋白质、肽和生物分子偶联。
HY-138193S
Lauryl maltose neopentyl glycol-d42 (LMNG-d42 ) 是氘代标记的 Lauryl maltose neopentyl glycol (HY-138193)。Lauryl maltose neopentyl glycol (LMNG) 是一种可以溶解和稳定膜蛋白的去污剂。Lauryl maltose neopentyl glycol 从膜中提取出完整的膜蛋白,从而大大提高了各种膜蛋白 (包括 G 蛋白偶联受体和呼吸系统复合物) 的稳定性。
HY-W009141S
1-Monopalmitin-d31 (Glyceryl palmitate-d31 ) 是氘代标记的 1-Monopalmitin (HY-W009141)。1-Monopalmitin (Glyceryl palmitate) 是 PI3K/Akt 通路的激活剂及 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。1-Monopalmitin 可诱导癌细胞 G2/M 期阻滞和 caspase 依赖的凋亡,同时抑制 IAPs 蛋白表达。1-Monopalmitin 可通过抑制肠道 Caco-2 细胞的 P-gp 活性增加药物积累。1-Monopalmitin 具有诱导保护性自噬,诱导肺癌细胞凋亡 (IC50 =50-58 μg/mL),对正常细胞毒性较低。
HY-13771S
Ursodeoxycholic acid-d5 是 Ursodeoxycholic acid 的氘代物。Ursodeoxycholic acid (Ursodeoxycholate) 是由肠道细菌转化 (cheno)脱氧胆酸而产生的一种次级胆汁酸,是肠道屏障完整性的关键调节因子,对脂质代谢至关重要。Ursodeoxycholic acid 作为信号分子,通过与胆汁酸激活的受体相互作用发挥作用,包括G蛋白偶联的胆汁酸受体5 (TGR5 ,GPCR19 ) 和法尼酯X受体 (FXR )。Ursodeoxycholic acid 可用于多种肝脏和胃肠道疾病的研究。具有口服活性。
HY-W355700S
1-Oleoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-d31 是氘代标记的 1-Oleoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-phosphoethanolamine (HY-W355700)。1-oleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine (LysoPE 18:1) 是一种参与磷脂代谢的溶血磷脂酰乙醇胺分子,靶向细胞膜受体 (如 G 蛋白偶联受体) 而调节细胞信号通路。1-oleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine 可能激活丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 信号,促进细胞迁移、调节炎症反应及脂质代谢,兼具促炎与抗炎双重活性。1-oleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine 主要应用于代谢性疾病 (如非酒精性脂肪性肝病、肥胖) 的生物标志物筛选,以及溶血磷脂在细胞膜稳态和信号传导中的机制研究。
HY-106224AS
Orexin A-13 C6 ,15 N (human, rat, mouse) (Hypocretin-1-13 C6 ,15 N (human, rat, mouse)) TFA 是 13 C 和 13 N 标记的 Orexin A (human, rat, mouse) (HY-106224)。Orexin A (human, rat, mouse) (Hypocretin-1 (human, rat, mouse)) 是一种 33 氨基酸兴奋性神经肽,参与多种中枢和外周过程。Orexin A (human, rat, mouse) 结合并激活两种 G 蛋白偶联受体,即 Orexin-1 受体 (OX1R) 和 Orexin-2 受体 (OX2R)。Orexin A (human, rat, mouse) 在调节摄食行为中起重要作用。Orexin A (human, rat, mouse) 是一种有效的抗伤害和抗痛觉过敏的活性分子。
HY-179551S
(±)11(12)-EET-d11 Methyl ester 是 (±)11(12)-EET methyl ester (HY-139938) 的氘代物。(±)11(12)-EET methyl ester 是 11,12-环氧二十碳三烯酸 (11,12-EET) (HY-130494) 的甲基化衍生物。(±)11(12)-EET methyl ester 无法诱导 G 蛋白偶联受体 GPR132 的 β-arrestin 募集。(±)11(12)-EET methyl ester 不能增强造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 标志物的表达。11,12-EET-methyl ester 可作为阴性对照,用于研究 11,12-EET 的结构-功能关系,促进分析氧化脂肪酸-GPR132 信号轴在造血中的作用。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-134813
炔烃
MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性的炔烃类 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋,并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用,对 KRAS G12D 的 KD 为 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成,从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 选择性抑制 KRAS G12D 突变体肿瘤细胞,但不抑制 KRAS 野生型细胞。MRTX1133 在细胞实验中具有纳摩尔级活性,在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。
HY-160523
二苯并环辛炔
DBCO Ir catalyst 是一种 DBCO 标记的铱催化剂。DBCO Ir catalyst 可用于在活体生物体内对生物分子 (如蛋白质、核酸) 进行原位标记和成像,也可用于构建靶向药物输送系统。
HY-176786
炔烃
MCB-36 是一种能招募 VHL 蛋白的泛 KRAS PROTAC 降解剂,而不影响 KRAS 的转录。MCB-36 对 HRAS 和 NRAS 蛋白水平的影响极小。MCB-36结合 G12D、G12C、G12V 和野生型 KRAS 的 GDP 负载状态,其 Kd ≈ 1 pM。MCB-36 降低 p-ERK 水平,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。MCB-36 有效抑制 KRASG12C 耐药的癌细胞,重塑肿瘤免疫微环境。MCB-36 可用于结直肠癌和肺癌的研究 (Pink: 靶蛋白配体; Blue: E3 连接酶 (HY-112078); Black: 连接子 (HY-W091879))。
HY-128522
炔烃
ARS-1323-alkyne 是一种通过共价结合 KRAS G12C 突变蛋白的 Switch-II 口袋 (S-IIP) 的共价抑制剂探针。ARS-1323-alkyne 可视化 KRAS G12C 的共价修饰,定量测定抑制剂与靶标的结合效率。ARS-1323-alkyne 可用于验证 KRAS G12C 抑制剂的靶点占据及组合疗法的协同机制。
HY-P10303
Cyclo[RGDfK(Azide)]
叠氮化物
Cyclo[Arg-Gly-Asp-D-Phe-Lys(Azide)] 是 Cyclo(-RGDfK) (HY-P0023) 的衍生物。Cyclo[Arg-Gly-Asp-D-Phe-Lys(Azide)] 是一种含有叠氮基团的点击化学试剂。点击化学在核酸、脂类、蛋白质和其他分子之间的结合方面具有巨大的应用潜力,并因其高产率、高特异性和简单等有益特性而被应用于许多研究领域。
HY-151782A
叠氮化物
H-(Gly)3-Lys(N3)-OH (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。点击化学在核酸、脂类、蛋白质和其他分子之间的结合方面具有巨大的应用潜力,并因其高产率、高特异性和简单等有益特性而被应用于许多研究领域。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-151746
叠氮化物
N3-Gly-Gly-Gly-OH 是一种含有叠氮基团的低聚 Gly 点化学试剂。低聚 Gly 还被用作连接剂,用于结合二聚体或低聚体蛋白质的不同亚基或合成人工多结构域蛋白质。通过修饰成 Gly-Gly-Gly-Ser 基序,可获得高溶解度。N3-Gly-Gly-Gly-OH 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-151859
叠氮化物
N3-Gly-Gly-OH 是一种点击化学试剂。点击化学在核酸、脂类、蛋白质和其他分子之间的结合方面具有巨大的应用潜力,并因其高产率、高特异性和简单等有益特性而被应用于许多研究领域。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-D2871
炔烃
DAyne 是一种模拟多巴胺 (DA) 的探针。DAyne 与多巴胺氧化产物 (如多巴醌,DQ) 修饰的蛋白质共价结合形成加合物。DAyne 有望用于帕金森病 (PD) 的研究,尤其由多巴胺失调引起的神经毒性、蛋白质修饰以及相关途径 (例如内质网应激、细胞骨架不稳定)。
HY-151859A
叠氮化物
N3-Gly-Gly-OH (DCHA) 是一种点击化学试剂。点击化学在核酸、脂类、蛋白质和其他分子之间的结合方面具有巨大的应用潜力,并因其高产率、高特异性和简单等有益特性而被应用于许多研究领域。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-131455A
叠氮化物
Biotin-C1-PEG3-C3-amido-C5-Gly-Arg-Gly-N3 TFA 可用于检测 P. falciparum 时期 N-肉豆蔻酰化和 GPI 锚定蛋白的修饰位点。Biotin-C1-PEG3-C3-amido-C5-Gly-Arg-Gly-N3 (TFA) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-151658
叠氮化物
H-L-Lys(N3-Gly)-OH 是一种含有叠氮基团的点击化学试剂,赖氨酸衍生物。H-L-Lys(N3-Gly)-OH 可以合并到蛋白质中进行点击修饰。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-151658A
叠氮化物
H-L-Lys(N3-Gly)-OH hydrochloride 是一种含有叠氮基团的点击化学试剂,赖氨酸衍生物。H-L-Lys(N3-Gly)-OH hydrochloride 可以合并到蛋白质中进行点击修饰。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-174147
叠氮化物
GABAB receptor antagonist 4 (Compound 28) 是一种 GABAB 受体拮抗剂。GABAB receptor antagonist 4 能抑制 GABA 诱导的 G 蛋白激活。GABAB receptor antagonist 4 通过竞争性结合 GABAB 受体的正构位点。GABAB receptor antagonist 4 可用于 GABAB 受体相关神经疾病的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-N0593A
Sodium deoxycholate
乳化剂
Deoxycholic acid sodium salt (sodium deoxycholate) 是一种胆汁酸,肠道代谢副产物,可以激活 G 蛋白偶联胆汁酸受体 TGR5 。
HY-W010737
5'-GTP disodium salt
核苷酸类似物
Guanosine 5'-triphosphate (5'-GTP) trisodium salt 是 G 蛋白 (G proteins ) 信号转导活化剂,也是 DNA 和 RNA 酶生物合成中单核苷单元的富能量前体。Guanosine 5'-triphosphate trisodium salt 可通过上调 miRNA (miR133a, miR133b) 和肌原性调节因子表达,并诱导人肌原性前体细胞释放被含有鸟苷分子的外泌体,来促进肌源性细胞分化。Guanosine-5'-triphosphate disodium salt 有望用于生物合成及骨骼肌再生等领域研究。
HY-113066A
GDP disodium salt
核苷酸类似物
Guanosine 5'-diphosphate (GDP) disodium salt 是一种嘌呤核苷二磷酸,通过核酸外切酶的作用和核苷对鸟嘌呤的磷酸化作用相互转化为鸟嘌呤。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 可激活 adenosine 5'-triphosphate 敏感的 K+ 通道,并用于研究GTP酶的动力学和特性,如与 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 相关的酶。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 是一种有效的铁调节剂,可阻断铁调素-铁转运蛋白 [Hepcidin (HY-P70400)-ferroportin ] 相互作用并调节 IL-6/STAT-3 通路。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 水平升高与神经系统疾病的发病机制有关。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 可用于炎症研究,如炎症性贫血 (AI)。
HY-12695
5'-GTP (trisodium salt)
核苷酸类似物
Guanosine 5'-triphosphate (5'-GTP) trisodium salt 是 G 蛋白 (G proteins ) 信号转导活化剂,也是 DNA 和 RNA 酶生物合成中单核苷单元的富能量前体。Guanosine 5'-triphosphate trisodium salt 可通过上调 miRNA (miR133a, miR133b) 和肌原性调节因子表达,并诱导人肌原性前体细胞释放被含有鸟苷分子的外泌体,来促进肌源性细胞分化。Guanosine-5'-triphosphate disodium salt 有望用于生物合成及骨骼肌再生等领域研究。
HY-130463
PG(16:0/18:1); 1-Palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-phospho-(1'-rac-glycerol)
磷脂
POPG sodium salt 是一种具有负电荷的磷脂。POPG sodium salt 通过改变脂质环境的电荷特性,影响膜蛋白与其他分子的相互作用。POPG sodium salt 增加 Gαq 和 Gβ1 γ1 对活化的 NTS1 的表观亲和力。POPG sodium salt 可与肽的正电荷相互作用。POPG sodium salt 可用于帕金森病研究。
HY-W013706
ITP trisodium salt; Inosine triphosphate trisodium salt
核苷酸类似物
Inosine-5'-triphosphate trisodium salt 是一种靶向多种 G 蛋白的核苷酸类似物。Inosine-5'-triphosphate trisodium salt 能与 G 蛋白的 α 亚基结合,作为 GTP 的替代物参与 G 蛋白介导的信号转导过程。Inosine-5'-triphosphate trisodium salt 的作用机制是通过与 G 蛋白 α 亚基的核苷酸结合位点相互作用,影响 G 蛋白的活性和功能。Inosine-5'-triphosphate trisodium salt 可用于研究 G 蛋白在 HL-60 白血病细胞的信号转导。
HY-148826
ARC 183; BC 007
核酸适配体
Rovunaptabin (ARC 183) 是一种核酸适配体,是由15个脱氧核苷酸组成的单链DNA分子,Rovunaptabin 是致病性 G-蛋白偶联受体自身抗体的广谱中和剂。Rovunaptabin 可用于心肌病及肺动脉高压的相关研究。
HY-W140439
18:1 Lyso PC
磷脂
1-Oleoyl-sn-glycero-3-phosphocholine (18:1 Lyso PC) 是一种溶血磷脂,同时是 GPR82 抑制剂。1-Oleoyl-sn-glycero-3-phosphocholine 可消除组成型 Gi 偶联 GPR82 的活性,将活性/非活性平衡转向非活性状态,抑制 Gi 蛋白激活,增加 cAMP 生成,并降低 GTPγS 与 Gαi 蛋白的结合。1-Oleoyl-sn-glycero-3-phosphocholine 参与脂肪细胞脂解的调控。1-Oleoyl-sn-glycero-3-phosphocholine 在脂肪性肝炎小鼠模型中血清水平降低,这与肝脏 Lpcat 1-4 的上调相关。
HY-12695B
5'-GTP trisodium salt hydrate
核苷酸类似物
Guanosine 5'-triphosphate (5'-GTP) trisodium salt hydrate 是 G 蛋白 (G proteins ) 信号转导活化剂,也是 DNA 和 RNA 酶生物合成中单核苷单元的富能量前体。Guanosine 5'-triphosphate trisodium salt hydrate 可通过上调 miRNA (miR133a, miR133b) 和肌原性调节因子表达,并诱导人肌原性前体细胞释放被含有鸟苷分子的外泌体,来促进肌源性细胞分化。Guanosine-5'-triphosphate disodium salt hydrate 有望用于生物合成及骨骼肌再生等领域研究。
HY-W355700
磷脂
1-oleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine (LysoPE 18:1) 是一种参与磷脂代谢的溶血磷脂酰乙醇胺分子,靶向细胞膜受体 (如 G 蛋白偶联受体) 而调节细胞信号通路。1-oleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine 可能激活丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 信号,促进细胞迁移、调节炎症反应及脂质代谢,兼具促炎与抗炎双重活性。1-oleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine 主要应用于代谢性疾病 (如非酒精性脂肪性肝病、肥胖) 的生物标志物筛选,以及溶血磷脂在细胞膜稳态和信号传导中的机制研究。
HY-143702
NBD-DOTAP
阳离子脂质
Fluorescent DOTAP (NBD-DOTAP) 是一种阳离子脂质,可用于核酸和蛋白质的递送。Fluorescent DOTAP 由 DOTAP 和 NBD 荧光基团 (最大激发、发射波长 ~463/536 nm)。Fluorescent DOTAP 可用于基因传递系统、药物传递以及细胞成像和纳米载体追踪。Fluorescent DOTAP 是生物和药物制剂研究的理想候选材料 (如疫苗联合接种)。
HY-153108
ARCA cap solution (100mM)
帽类似物
3'-O-Me-m7G(5')ppp(5')A (ARCA cap) solution (100mM) 是一种抗反向帽类似物 (ARCA),具有特殊的 RNA 帽子结构。3'-O-Me-m7G(5')ppp(5')A solution (100mM) 可提升 mRNA 翻译效率与稳定性,降低被 IFIT1 等蛋白的翻译抑制,让目的蛋白表达更强、更持久。RNA 帽子结构是某些 RNA 病毒和真核生物的 mRNA 的共有特征。RNA 帽子结构可作为翻译起始的信号。
HY-130345
磷脂
C18-PAF 即十八烷 PAF,是血小板激活因子和 PAF G 蛋白偶联受体 (PAFR) 的配体。C18-PAF 具有促肾血管扩张特性和降血压脂质特性。C18-PAF 可增加肾血流量,引起剂量依赖性全身性低血压。
HY-145969A
3’-O-Me-m7G(5')ppp(5')G triammonium
帽类似物
β-S-ARCA (3'-O-Me-m7G(5')ppp(5')G) triammonium 是一种 mRNA 7-甲基鸟苷 (m7 G) 帽类似物,带有硫代磷酸酯 (PS) 基团。β-S-ARCA triammonium 通过其 β-硫原子与蛋白结合位点中带正电的精氨酸 (Arg) 和赖氨酸 (Lys) 残基之间的静电相互作用结合 eIF4E 。β-S-ARCA triammonium 可抑制 Dcp2 的脱帽作用,延长 mRNA 半衰期,增强帽依赖型翻译,并提高细胞内的蛋白表达水平。β-S-ARCA triammonium 已被用于实验性 mRNA 抗癌疫苗的研究。
HY-145969
3'-O-Me-m7G(5')ppp(5')G
帽类似物
β-S-ARCA (3'-O-Me-m7G(5')ppp(5')G) 是一种 mRNA 7-甲基鸟苷 (m7 G) 帽类似物,带有硫代磷酸酯 (PS) 基团。β-S-ARCA 通过其 β-硫原子与蛋白结合位点中带正电的精氨酸 (Arg) 和赖氨酸 (Lys) 残基之间的静电相互作用结合 eIF4E 。β-S-ARCA 可抑制 Dcp2 的脱帽作用,延长 mRNA 半衰期,增强帽依赖型翻译,并提高细胞内的蛋白表达水平。β-S-ARCA 已被用于实验性 mRNA 抗癌疫苗的研究。
HY-142991
POPG
磷脂
1-Palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-phosphatidylglycerol (POPG) 是一种带负电荷的磷脂酰甘油,常作为关键组分与磷脂酰胆碱(如 3:1 POPC:POPG 比例)共同构建用于研究跨膜蛋白结构与动力学的模型磷脂双层。1-Palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-phosphatidylglycerol 是模拟生物膜物理化学性质的基础材料,可解析膜蛋白相互作用机制。
HY-139098
m7Gp3G
帽类似物
7-Methyl-diguanosine triphosphate (m7Gp3G) 是一种 mRNA 帽结构类似物,通过结合翻译起始复合物抑制体外蛋白质合成。7-Methyl-diguanosine triphosphate 可结合 eIF4E ,促进帽依赖型翻译起始,稳定 mRNA,并发挥翻译增强子的作用。7-Methyl-diguanosine triphosphate 可用于制备合成的带帽 RNA 转录本,以开展 mRNA 翻译、剪接、周转及细胞内转运相关研究。
HY-174728
mRNA
趋化因子
Human CXCR1 mRNA 编码人类 CXC 基序趋化因子受体 1 (CXCR1) 蛋白,该蛋白属于 G 蛋白偶联受体家族。CXCR1 是白细胞介素 8 (IL8) 的受体。它与 IL8 具有高亲和力结合,并通过 G 蛋白激活的第二信使系统传递信号。
HY-W783254
PA(18:0e/0:0)
磷脂
C18 LPA (PA(18:0e/0:0)) 是一种水溶性磷脂,可作为信号分子发挥作用,通过 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 影响各种细胞反应。已知它可以促进平滑肌收缩、细胞骨架重排和趋化性,同时还在神经递质释放、细胞增殖、血小板聚集和 Ca2+ 动员中发挥作用。人血浆中 C18 LPA 水平升高与卵巢癌和动脉粥样硬化有关,表明其具有作为卵巢癌生物标志物的潜力。
HY-174727
mRNA
趋化因子
Human CXCR2 mRNA 编码人类 CXC 基序趋化因子受体 2 (CXCR2) 蛋白,该蛋白属于 G 蛋白偶联受体家族。CXCR2 是白细胞介素 8 (IL8) 的受体。它与 IL8 具有高亲和力结合,并通过 G 蛋白激活的第二信使系统传递信号。该受体也与趋化因子(CXC 基序)配体 1 (CXCL1/MGSA) 结合,后者是一种具有黑色素瘤生长刺激活性的蛋白质,已被证明是血清依赖性黑色素瘤细胞生长所需的主要成分。
HY-174726
mRNA
趋化因子
Human CXCR3 mRNA编码人类CXC基序趋化因子受体3 (CXCR3)蛋白,即G蛋白偶联受体。趋化因子与CXCR3蛋白结合可诱导与白细胞运输、整合素激活、细胞骨架变化和趋化性迁移相关的细胞反应。
HY-174506
mRNA
趋化因子
Human XCR1 mRNA 能够编码人类 X-C 基序趋化因子受体 1(XCR1)蛋白,这是一种属于 CXC 趋化因子受体家族的 G 蛋白偶联受体。XCR1 能够通过提高细胞内钙离子水平来传递信号。
HY-174742
mRNA
趋化因子
Human CCR7 mRNA编码人类CC基序趋化因子受体7 (CCR7) 蛋白,该蛋白属于G蛋白偶联受体家族。CCR7已被证实能够控制记忆T细胞向炎症组织的迁移,并刺激树突状细胞成熟。
HY-174787
mRNA
趋化因子
Human ACKR3 mRNA 能编码人类非典型趋化因子受体 3(ACKR3)蛋白,该蛋白属于 G 蛋白偶联受体家族的一员。ACKR3 是一种典型的趋化因子受体,它通过高亲和力的趋化因子结合来控制趋化因子的水平和定位,这种结合与经典的配体驱动信号转导级联反应无关,而是导致趋化因子的封闭、降解或跨细胞转运。
HY-174730
mRNA
趋化因子
Human CXCL12 mRNA 编码人类 CXC 基序趋化因子配体 12 (CXCL12) 蛋白,该蛋白是源自基质细胞的间分泌家族 α 趋化因子成员。CXCL12 作为 G 蛋白偶联受体趋化因子 (CXC 基序) 受体 4 的配体发挥作用,并参与多种细胞功能,包括胚胎发生、免疫监视、炎症反应、组织稳态以及肿瘤生长和转移。
HY-174744
mRNA
趋化因子
Human CCR4 mRNA编码人类CC基序趋化因子受体4 (CCR4) 蛋白,该蛋白属于G蛋白偶联受体家族。CCR4是CC趋化因子(MIP-1、RANTES、TARC和MCP-1)的受体。趋化因子是一类结构相关的小分子多肽,能够调节各种白细胞的细胞运输。趋化因子还在免疫系统的发育、稳态和功能中发挥重要作用,并对中枢神经系统细胞以及参与血管生成或血管停滞的内皮细胞产生影响。
HY-W460666
亚磷酰胺单体
鸟嘌呤
5'-O-DMT-N2-Ibu-2'-OMe-G 是一种用于合成反义寡核苷酸的关键中间体。5'-O-DMT-N2-Ibu-2'-OMe-G 参与构建具有特定序列的反义寡核苷酸,这些反义寡核苷酸能够与靶向 mRNA 互补结合。5'-O-DMT-N2-Ibu-2'-OMe-G 阻断 mRNA 的翻译过程,从而抑制特定蛋白质的表达,发挥调控基因表达的作用 。5'-O-DMT-N2-Ibu-2'-OMe-G 有望用于遗传性疾病和肿瘤的研究。
HY-174745
mRNA
趋化因子
Human CCR3 mRNA编码人类CC基序趋化因子受体3 (CCR3) 蛋白,该蛋白属于G蛋白偶联受体家族。CCR3可能参与嗜酸性粒细胞和其他炎症细胞在过敏性气道中的积聚和激活。它也被认为是HIV-1病毒的进入辅助受体。
HY-174723
mRNA
趋化因子
Human CXCR6 mRNA编码人类CXC基序趋化因子受体6 (CXCR6)蛋白,该蛋白是一种G蛋白偶联受体,属于CXC趋化因子受体家族。CXCR6及其专属配体——趋化因子配体16 (CCL16),是信号通路的一部分,该通路调节T淋巴细胞向各种外周组织(肝脏、脾脏、红髓、肠道、肺和皮肤)的迁移,并促进T淋巴细胞与树突状细胞和成纤维细胞网状细胞之间的相互作用。
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