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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-P2465
HY-118352
HY-N2020R
HY-178110
HY-10226
R306465
Apoptosis HDAC
Cancer
JNJ-16241199 (R306465)是一种具有口服活性的选择性 hydroxamate-based histone deacetylase(HDAC) 抑制剂，对 HDAC 1 和 HDAC8 的 IC50 waf1 ,cip1 的表达。JNJ-16241199 诱导细胞凋亡 (cell apoptosis )，并在多种人类恶性肿瘤中显示抗癌活性。JNJ-16241199 可用于癌症研究。
HY-124007
ISAHA
HDAC
Cancer
4-Iodo-SAHA (1k) 是一种 I 类和 II 类 histone deacetylase (HDAC) 的抑制剂，对 Skbr3、HT29、U937、JA16 和 HL60 细胞的 EC50 值分别为 1.1、0.95、0.12、0.24、0.85 和 1.3 μM。4-Iodo-SAHA 可用于癌症的研究。
HY-P2257
HY-178333
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-66 是一种强效且选择性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 6 抑制剂，其 IC50 值为 1.2 nM。HDAC6-IN-66 诱导 α-微管蛋白乙酰化的作用强于组蛋白 H3。HDAC6-IN-66 可用于癌症相关研究。
HY-P2557
HY-120046
HDAC
Cancer
YF479 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (histone deacetylase ) 抑制剂。YF479 降低细胞活力，抑制集落形成和肿瘤细胞运动。YF479 显着抑制乳腺肿瘤的生长和转移。YF479具有乳腺癌临床试验研究的潜力。
HY-168497
Histone Methyltransferase
Cancer
C-MS023 是一种光激活的 MS023 (HY-19615) 前药，实现了组蛋白精氨酸不对称二甲基化 (Histone Arginine Asymmetric Dimethylation ) 的时空抑制。C-MS023 抑制 PRMT6 介导的 H3 不对称二甲基化氨酸 2 (H3R2me2a)， IC50 约为 0.2224 μM。C-MS023 的光解可以通过 420 nm 的可见光照射触发，从而释放 MS023，有效下调组蛋白精氨酸不对称二甲基化以及与 DNA 复制相关的转录组活性。
HY-117583A
HY-P3745
PKA
Others
H1-7 (histone H1 phosphorylation site), PKA Substrate 是一种合成多肽，可作为 PKA 底物。
HY-139796
HDAC
Cancer
ZYJ-34v 是一种具有口服活性的组蛋白去乙酰化酶 (histone deacetylase ) 抑制剂。ZYJ-34v 具有抗肿瘤活性。
HY-111390
HY-117583
HY-134964R
HY-164982
Histone Methyltransferase
Cancer
S-N6-Methyladenosylhomocysteine (Chart 1-1) 是组蛋白甲基转移酶 DOT1L (histone methyltransferase DOT1L ) 的有效抑制剂，IC50 为 0.29 μM。S-N6-Methyladenosylhomocysteine 在癌症研究中发挥着重要作用。
HY-P990574
HY-163806
HDAC
Neurological Disease Cancer
NT376 是 IIa 类 Histone deacetylases (HDAC) 的高效选择性抑制剂，其 IC50 值为 32 nM，在 HT-29 细胞中与 NT160 (HY-149285) 相似 (IC50 = 46 nM)。NT376 有望用于各种癌症和中枢神经系统疾病 (CNS) 的研究，如阿尔茨海默氏症和亨廷顿氏病。
HY-W744986
(2S)-2-Hydroxyglutaric acid-d5 disodium
Isotope-Labeled Compounds Histone Demethylase Mitochondrial Metabolism Endogenous Metabolite
Cancer
L-2-Hydroxyglutaric acid-d5 disodium ((2S)-2-Hydroxyglutaric acid-d5 disodium) 是 L-2-Hydroxyglutaric acid disodium (HY-W015114) 的氘代物。L-2-Hydroxyglutaric acid disodium 是一种表观遗传修饰因子，可用于肾癌的相关研究。L-2-Hydroxyglutaric acid disodium 可抑制组蛋白去甲基化酶 (histone demethylases )，从而促进组蛋白甲基化。L-2-Hydroxyglutaric acid 抑制线粒体肌酸激酶 (Mi-CK ) 活性，Km 和 Ki 分别为 2.52 mM 和11.13 mM。
HY-10587A
HY-B1941R
HY-119730
HY-W704805
Isotope-Labeled Compounds Histone Demethylase Endogenous Metabolite
Cancer
Sodium 2-hydroxypentanedioate-2,3,3-d3 是 α-Hydroxyglutaric acid disodium (HY-113038A) 的氘代物。α-Hydroxyglutaric acid (2-Hydroxyglutarate) disodium 是戊二酸的 α-羟基酸形式。α-Hydroxyglutaric acid disodium 是多种 α-酮戊二酸依赖性双加氧酶 (包括 histone demethylases 和 5-甲基胞嘧啶羟化酶 (5-methlycytosine (5mC) hydroxylases ) 的 TET 家族) 的竞争性抑制剂。
HY-157140
HY-12315R
HY-159936
HDAC PPAR Apoptosis
Cancer
CS4 是一种选择性 HDAC 抑制剂，对 HDAC1、HDAC6、HDAC8、HDAC4 和 HDAC11 的 IC50 值分别为 38 nM、12 nM、5.8 μM、19 μM 和 61 μM。 CS4 促进 α-微管蛋白和 组蛋白3 (histone 3 ) 乙酰化。 CS4 激活 PPARγ 并阻断糖酵解 (glycolysis )。 CS4 诱导细胞周期阻滞于 G2 期和凋亡 (apoptosis )，并在体内和体外均显示出抗癌作用。
HY-P10111A
HY-144904
HDAC
Cancer
MC4343 是一种有效的 EZH2 和 组蛋白脱乙酰酶 的双重抑制剂。MC4343 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-P2252
HY-139149A
HY-P2178
HDAC
Cancer
Dihydrochlamydocin analog-1 (compound 2) 是一种 Chlamydocin (HY-115761) 类似物，可抑制组蛋白 H4 肽去乙酰化，IC50 为 30 nM。
HY-163918
P-glycoprotein
Cancer
N,N-Dimethyl-idarubicin 是一种 Idarubicin (HY-17381) 衍生物，一种有效的组蛋白 清除剂，不会导致 DNA 双链断裂。N,N-Dimethyl-idarubicin 是蒽环类分子，也是一种有效的细胞毒性剂，可用于 ABCB1 过表达、阿霉素耐药细胞。
HY-P10570
Histone Methyltransferase
Cancer
[Nle20] H4 peptide (16−23) 是一种对组蛋白甲基转移酶 SETD8 具有强烈抑制活性的多肽 (Kd =0.14 μM)，通过与 SETD8 的底物结合位点竞争，从而抑制了 SETD8 对组蛋白 H4 的甲基化作用。[Nle20] H4 peptide (16−23) 可作为抗癌疗法的先导化合物。
HY-P2253
Histone Demethylase
Cancer
H3K27(Me2) (15-34) 是一种组蛋白肽，是一种源自人类组蛋白的抑制性染色质标记。Polycomb Repressive Complex 2 (PRC2) 是一种多蛋白复合物，可催化 H3K27(Me) 的甲基化。
HY-W013274A
Histone Acetyltransferase Apoptosis
Cancer
CPTH2 hydrochloride 是有效的组蛋白乙酰基转移酶 (HAT ) 抑制剂。CPTH2 hydrochloride 选择性地抑制 Gcn5 对组蛋白 H3 的乙酰化。CPTH2 hydrochloride 通过抑制乙酰转移酶 p300 (KAT3B) 诱导凋亡 (apoptosis ) 并降低透明细胞肾癌 (ccRCC) 细胞系的侵袭性。
HY-173520
EGFR HDAC
Cancer
EGFR/HDAC-IN-1 (Compound 22c2) 是一种有效的表皮生长因子受体 (EGFR ) 和组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 的双重抑制剂，对 EGFR、HDAC1 和 HDAC3 的 IC50 值分别为 4.81 nM、119.4 nM 和 354.8 nM。EGFR/HDAC-IN-1 阻断EGFR 信号通路，影响组蛋白乙酰化状态，从而抑制肿瘤细胞增殖。EGFR/HDAC-IN-1 有望用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-124022
HDAC
Others
HDAC-IN-69 (Compound 2) 是一种 HDAC 抑制剂的衍生物，具有靶向玉米组蛋白去乙酰化酶 HD2 的抑制活性。
HY-169922
HDAC Parasite Caspase
Cancer
HDAC-IN-82 (Compound 18b) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂，具有选择性抗疟原虫和抗癌活性。HDAC-IN-82 在肿瘤细胞中表现出强大的抗增殖活性和 caspase 3/7 活性。HDAC-IN-82 引起组蛋白 H3 和 α-微管蛋白的超乙酰化。
HY-100734R
Histone Acetyltransferase Reference Standards
Cancer
Histone Acetyltransferase Inhibitor II (Standard) 是 Histone Acetyltransferase Inhibitor II (HY-100734) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Histone Acetyltransferase Inhibitor II (compound 2c) 是一种有效的，选择性的，细胞渗透的 p300 抑制剂，IC50 值为 5 μM，可用于癌症研究。
HY-P11724
HY-P11465
Fungal
Infection
Histone H3 (73-83) 是组蛋白 H3 的一个片段。Histone H3 (73-83) 可以通过对未修饰的野生型组蛋白 H3 进行不完全胰蛋白酶 (tryptic ) 消化获得。Histone H3 (73-83) 可用于酵母菌感染的研究。
HY-P11551
HY-102060R
HY-181669
Histone Acetyltransferase c-Myc
Cancer
P300-IN-6 是一种具有口服活性的组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase ) p300 HAT 结构域抑制剂，对人源的 IC50 值为 7 nM。P300-IN-6 可抑制 c-Myc 表达，降低 H3K18ac 和 H3K27ac 水平，并抑制癌细胞增殖。P300-IN-6 可抑制异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。P300-IN-6 可用于多发性骨髓瘤的研究。
HY-10226R
Reference Standards Apoptosis HDAC
Cancer
JNJ-16241199 (Standard) 是 JNJ-16241199 (HY-10226) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。JNJ-16241199 (R306465)是一种具有口服活性的选择性 hydroxamate-based histone deacetylase(HDAC) 抑制剂，对 HDAC 1 和 HDAC8 的 IC50
HY-136682
Histone Demethylase
Cancer
N19-0881 (Compound 33) 是一种口服有效、效力强且具有选择性的 KDM5A/5B histone lysine demethylase 抑制剂 (IC50 = 0.013 μM and 0.002 μM)。N19-0881 有望用于表观遗传失调肿瘤 (例如乳腺癌) 的研究。
HY-10442R
HY-116267
HDAC Apoptosis PARP Bcl-2 Family Androgen Receptor
Cancer
MHY219 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂，其 IC50 为 0.276 μM。MHY219 可抑制总 HDAC 酶活性，增强组蛋白 H3 和 H4 的高乙酰化水平。MHY219 可诱导癌细胞周期阻滞、细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制细胞增殖。MHY219 可提高 PARP 的裂解水平、Bax 与 cytochrome c 的表达量，雄激素受体 (androgen receptor ) 的表达，同时降低 Bcl-2 的表达。MHY219 可用于前列腺癌的相关研究。
HY-15647
HY-131970
Histone Demethylase HDAC
Cancer
LSD1/HDAC6-IN-1 是一种具有口服活性的组蛋白去甲基化酶 LSD1 和组蛋白去乙酰酶 HDAC6 (LSD1/HDAC6 ) 双重抑制剂，具有抗肿瘤活性。LSD1/HDAC6-IN-1 可用于多发性骨髓瘤 (MM) 的研究。
HY-123699
HDAC
Cancer
NCT-10b (compound 17b) 是一种选择性 HDAC6 抑制剂。NCT-10b 可介导 α-微管蛋白的优先乙酰化，且不会引起组蛋白 H4 的显著乙酰化。NCT-10b 可用于多发性骨髓瘤的研究。
HY-155329
HDAC
Inflammation/Immunology
GK718 是一种 HDAC1/3 抑制剂 (IC50 分别为 259 和 139 nM)。GK718 增加细胞中乙酰化组蛋白 H3 的水平。GK718 抑制博来霉素 (Bleomycin (HY-108345)) 诱导的小鼠肺纤维化。
HY-P1371
KKWKMRRNQFWIKIQRC CSVEIWD*
PKC
Others
Pseudo RACK1 是一种肽，是一种具有 PKC 同源序列的 PKC 激动剂。Pseudo RACK1 选择性地与 β-PKC 在自身调节位点 (RACK 结合位点) 相互作用，并在没有 PKC 激活剂的情况下激活 β-PKC，随后诱导 PKC 介导的组蛋白磷酸化。
HY-171002
HY-124696
HY-171002A
HY-182061
Sirtuin
Cancer
SIRT6 activator 3 (Compound 24) 是一种 SIRT6 激活剂，其 EC50 为 5 μM。SIRT6 activator 3 显示组蛋白去乙酰化活性。SIRT6 activator 3可用于癌症研究。
HY-106409
CHR-2845
HDAC Apoptosis
Cancer
Tefinostat (CHR-2845) 是一种单核细胞/巨噬细胞靶向组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂。 Tefinostat 可被胞内酯酶人羧酸酯酶-1 (hCE-1) 裂解成活性酸 CHR-2847。Tefinostat 可用于白血病的研究。
HY-114566
HY-P1115
Akt
Others
AKTide-2T 是一个优良的体外 AKT 底物，可竞争性抑制组蛋白 H2B 磷酸化，其 Ki 值为 12 nM。AKTide-2T 模拟 Akt 的最佳磷酸化序列，是一种抑制肽，是 S22 位置中缺失了 Thr 的野生型AKTide。
HY-131961
VD/VDR HDAC
Cancer
Triciferol 是一种具有 VDR 激动剂和 HDAC 拮抗剂联合作用的多配体。Triciferol 直接与 VDR结合 (IC50 =87 nM)，在一些 1,25D 靶基因上作为具有 1,25D 样效力的激动剂发挥作用。Triciferol 诱导显著的微管蛋白高乙酰化，并增强组蛋白乙酰化。抗增殖和细胞毒性活性。
HY-181957
HY-114510
HY-161412
HDAC
Cancer
STR-V-53 是一个 HDAC 抑制剂 (IC50 in nM)。STR-V-53 通过抑制这些酶的活性，增加肿瘤细胞中的组蛋白乙酰化，进而调控基因表达，抑制肿瘤生长，并诱导细胞凋亡。
HY-139348
HY-P1115A
Akt
Others
AKTide-2T TFA 是一个优良的体外 AKT 底物，可竞争性抑制组蛋白 H2B 磷酸化，其 Ki 值为 12 nM。AKTide-2T TFA 模拟 Akt 的最佳磷酸化序列，是一种抑制肽，是 S22 位置中缺失了野生型 AKTide。
HY-100671
HY-147261
Histone Acetyltransferase
Cancer
B026 是一种具有选择性且口服有效的 p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (p300/CBP HAT ) 抑制剂，对于 p300 和 CBP 的 IC50 值为 1.8 nM 和 9.5 nM。B026 对雄激素受体阳性 (AR+) 前列腺癌细胞具有抗癌活性。
HY-126211
HDAC
Inflammation/Immunology
KBH-A42 是一种新型组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，具有显著的抗炎特性。在 LPS 诱导的小鼠巨噬细胞 RAW 264.7 细胞中，KBH-A42 抑制 TNF-α 和 NO 的产生，IC50 值分别为 1.10 和 2.71 µM。
HY-145550
BI894999
Epigenetic Reader Domain
Cancer
Amredobresib (BI894999) 是一种口服活性的 BET 抑制剂。Amredobresib 可抑制 BRD4-BD1 和 BRD4-BD2 溴结构域与乙酰化组蛋白的结合，其 IC50 值分别为 5 nM 和 41 nM。Amredobresib 对急性髓性白血病 (AML) 和 NUT 癌具有抗癌活性。
HY-154854
HY-115926
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BRD4 Inhibitor-16 (Compound 4) 是溴域 4 (BRD4 ) 的有效抑制剂。 溴结构域 4 (BRD4) 的过表达通过调节组蛋白翻译后修饰与多种人类癌症密切相关。 BRD4 Inhibitor-16 是探索性研究 BRD4 抑制的有用工具，例如更好地了解 BRD4 抑制剂释放相关信息。
HY-113038AR
2-Hydroxyglutarate disodium (Standard); 2-Hydroxyglutaric acid disodium (Standard); 2-Hydroxypentanedioic acid disodium (Standard)
Reference Standards Histone Demethylase Endogenous Metabolite
Cancer
α-Hydroxyglutaric acid (disodium) (Standard)是 α-Hydroxyglutaric acid (disodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。α-Hydroxyglutaric acid (2-Hydroxyglutarate) disodium 是戊二酸的 α-羟基酸形式。α-Hydroxyglutaric acid disodium 是多种 α-酮戊二酸依赖性双加氧酶 (包括 histone demethylases 和 5-甲基
HY-44062
HY-152235
HY-120106
HDAC
Others
BG14 是一种化学光学调制表观遗传调节转录的 (COMET) 探针。BG14 够利用可见光来实现对表观遗传学机制的高分辨率光学控制，并可光致变色地抑制人的组蛋白去乙酰化酶 (HDACs )。BG14 可用于人类基因组动态调控的研究。
HY-W017132
MOFs Histone Demethylase
Cancer
2,4-PDCA (2,4 pyridine dicarboxylic acid) 是一种广谱的 2OG 氧合酶 (2OG oxygenase ) 抑制剂，包括含 JmjC 结构域的组蛋白去甲基化酶家族 (JHDMs )。2,4-PDCA 是生物塑料领域的目标化学品。
HY-132922
APG-5918
Histone Methyltransferase
Cancer
EEDi-5273 (APG-5918) 是一种强效且具有口服活性的胚胎外胚层发育蛋白 (EED ) 抑制剂，其 IC50 值为 0.2 nM。EEDi-5273 能够抑制多梳蛋白抑制复合体 2 (PRC2) 的活性，并阻断组蛋白 H3 赖氨酸 27 的三甲基化。EEDi-5273 可用于癌症的研究，如卵巢癌的研究。
HY-170226
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BET-IN-28 (Compound 44) 是溴结构域和末端外结构域 (BET ) 的强效抑制剂，对 BRD4-BD1 的 IC50 值为 4.47 nM。BET-IN-28 可阻断 BET 蛋白与组蛋白尾部 N-乙酰化赖氨酸残基的相互作用，下调特定基因表达。BET-IN-28 可用于血液系统恶性肿瘤和实体瘤研究。
HY-146670
Histone Demethylase
Cancer
KDM5B-IN-3 (Compound 5) 是一种组蛋白赖氨酸特异性去甲基化酶 5B (KDM5B/JARID1B ) 抑制剂，IC50 为 9.32 μM。KDM5B-IN-3可用于胃癌的研究。
HY-121093
HY-176820
Histone Methyltransferase
Cancer
MRK-740-NC 是一种 PRDM7/9 组蛋白甲基转移酶抑制剂。MRK-740-NC 是 MRK-740 (HY-114209) 的阴性对照化合物。MRK-740-NC 通过将 MRK-740 上的甲基吡啶部分替换为苯基，因此对 PRDM7 和 PRDM9 不具有抑制活性。
HY-131035
Lys-coenzyme A
Histone Acetyltransferase
Cancer
Lys-CoA TFA 是一种选择性 p300 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂 (IC50 =50-500 nM)。Lys-CoA TFA 对 p300 的选择性是 PCAF 的 100 多倍 (IC50 =200 μM)。Lys-CoA TFA 抑制 p300-HAT 活性依赖的转录激活。
HY-150586
HDAC Apoptosis
Cancer
PTG-0861 是一种选择性的组蛋白去乙酰酶 (HDAC6 ) 抑制剂，其 IC50 值为 5.92 nM。PTG-0861 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )，用于急性髓性白血病、多发性骨髓瘤等血液癌症相关疾病的研究。
HY-100671R
HY-161984
HDAC
Infection Others
HDAC-IN-76 (compound 6i) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂。HDAC-IN-76 对 Pf3D7 (chloroquine (HY-17589A) 药敏品系) 和 PfDd2 (chloroquine (HY-17589A) 耐药品系) 的 IC50 分别为 30 nM 和 98 nM， 对无性血期疟原虫具有高效抗疟活性，并表现出对寄生虫的选择性抑制，对人 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 分别为 7 nM 和 9 nM，同时抑制 PfHDAC1。
HY-13267
NS 41080
HDAC Apoptosis
Cancer
Droxinostat (NS 41080) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂。Droxinostat 选择性抑制 HDAC3、HDAC6 和 HDAC8，其 IC50 值分别为 16.9 μM、2.47 μM 和 1.46 μM。Droxinostat 可用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。
HY-106409R
Reference Standards HDAC Apoptosis
Cancer
Tefinostat (Standard) 是 Tefinostat (HY-106409) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tefinostat (CHR-2845) 是一种单核细胞/巨噬细胞靶向组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂。 Tefinostat 可被胞内酯酶人羧酸酯酶-1 (hCE-1) 裂解成活性酸 CHR-2847。Tefinostat 可用于白血病的研究。
HY-176904
PROTACs HDAC Apoptosis
Cancer
JPS004 是一种 HDAC1-3 PROTAC 降解剂。JPS004 能够诱导 HDAC1-3 降解并诱导组蛋白乙酰化。JPS004 可以诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。JPS004 可用于癌症研究。(结构：粉色：HDAC1-3 配体 (HY-50934)；蓝色：VHL 连接酶配体 (HY-125845)；HDAC1-3 配体-Linker： (HY-176905))
HY-181843
HDAC Apoptosis Histone Acetyltransferase Microtubule/Tubulin Caspase
Cancer
HDAC-IN-99 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，IC50 为 37.73 nM，对 HDAC1 (IC50 = 48.09 nM)、HDAC2 (IC50 = 300.28 nM) 和 HDAC6 (IC50 = 9.16 nM) 表现出强的抑制效力。HDAC-IN-99 可抑制 HDAC 的酶活性，在多种癌细胞系中发挥广谱抗增殖活性。HDAC-IN-99 诱导结肠癌细胞的 S 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )，升高组蛋白 H3、组蛋白 H4 和 α-微管蛋白 (Tubulin ) 的乙酰化水平、上调 p21 表达以及 caspase-3 的剪切。HDAC-IN-99 在结肠癌异种移植模型中展现出抗肿瘤活性。HDAC-IN-99 可用于结肠癌的研究。
HY-172614
RK-552
Histone Methyltransferase Apoptosis
Cancer
RK-0080552 (RK-552) 是一种 NSD2 抑制剂，其 IC50 为 0.11 μM，且相对于组蛋白甲基转移酶 G9a (IC50 : 1.2 μM) 和 SET7/9 (IC50 : ＞50 μM) 具有选择性。RK-0080552 可在功能上抑制 NSD2 组蛋白甲基转移酶活性，降低组蛋白 H3 赖氨酸 36 的二甲基化水平，抑制 IRF4 转录，诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并触发细胞死亡。RK-0080552 可抑制异种移植瘤的生长，并延长宿主生存期。RK-0080552 可用于多发性骨髓瘤的研究。
HY-141429
HY-141429C
HY-141429A
HY-182486
Histone Methyltransferase
Cancer
LEM-06 是一种 NSD2 抑制剂，IC50 为 890 μM。LEM-06 可结合 NSD2 -SET 的组蛋白尾部结合槽，抑制 NSD2 介导的 H3K36 组蛋白甲基转移酶活性及 H3K36 单甲基化。LEM-06 可用于多发性骨髓瘤的研究。
HY-13643
Histone Demethylase
Cancer
Daminozide 是一种植物生长调节剂，是人类 KDM2/7 组蛋白脱甲基酶的选择性抑制剂，对 PHF8 ，KDM2A 和 KIAA1718 的 IC50 值分别为 0.55，1.5 和 2.1 μM。与测试的其他脱甲基酶亚家族成员相比，Daminozide 对 KDM2/7 亚家族具有 >100倍的选择性。
HY-W015239
HY-114208A
Histone Methyltransferase
Cancer
BI-9321 trihydrochloride 是一种有效的，选择性的，具有细胞活性的 NSD3-PWWP1 拮抗剂，Kd 值为 166 nM。BI-9321 对 NSD2-PWWP1 和 NSD3-PWWP2 无效。BI-9321 trihydrochloride 在 U2OS 细胞中特异性破坏 NSD3-PWWP1 与组蛋白相互作用，IC50 为 1.2 μM。
HY-D0914A
α-synuclein
Neurological Disease
Fast green FCF free acid 是耐酸性的染料。Fast Green FCF free acid 可抑制 α-synuclein 聚集，抑制 Aβ 、P2X4 受体、TLR4/Myd88/NF-κB 。Fast Green FCF free acid 广泛用作染色剂，如在酸性提取 DNA 后在碱性 pH 下定量染色组蛋白，以及在电泳中用作蛋白质染色剂。Fast Green FCF free acid 改善认知障碍、抑郁症、缓解疼痛过敏、促进生殖功能。
HY-110093
HY-114208
Histone Methyltransferase
Cancer
BI-9321 是一种化学探针，是一种有效的，选择性的，具有细胞活性的 NSD3-PWWP1 拮抗剂，Kd 值为 166 nM。BI-9321 对 NSD2-PWWP1 和 NSD3-PWWP2 无效。BI-9321 在 U2OS 细胞中特异性破坏 NSD3-PWWP1 与组蛋白相互作用，IC50 为 1.2 μM。
HY-D0914
FD&C Green No. 3; Food green 3; C.I. 42053
α-synuclein
Neurological Disease
固绿 FCF
α-synuclein 聚集，抑制 Aβ 、P2X4 受体、TLR4/Myd88/NF-κB 。Fast Green FCF 广泛用作染色剂，如在酸性提取 DNA 后在碱性 pH 下定量染色组蛋白，以及在电泳中用作蛋白质染色剂。Fast Green FCF 改善认知障碍、抑郁症、缓解疼痛过敏、促进生殖功能。
HY-13643R
Reference Standards Histone Demethylase
Cancer
丁酰肼 (标准品)
KDM2/7 组蛋白脱甲基酶的选择性抑制剂，对 PHF8 ，KDM2A 和 KIAA1718 的 IC50 值分别为 0.55，1.5 和 2.1 μM。与测试的其他脱甲基酶亚家族成员相比，Daminozide 对 KDM2/7 亚家族具有 >100倍的选择性。
HY-146750
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-37 是一种有效的 HDAC 抑制剂，对 HDAC1 、HDAC3 、HDAC8 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.0551 μM、1.24 μM、0.948 μM 和 34.2 μM。HDAC-IN-37 能缓慢诱导组蛋白乙酰化。HDAC-IN-37 抑制细胞由 G1 期向 S 期转变，诱导早期细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-128876
HY-116227
HY-144315
Snail/HDAC-IN-1
HDAC
Cancer
CYD19 是一种有效的 Snail/HDAC 双靶点抑制剂。CYD19 对 HDAC1 有较强的抑制活性，IC50 为0.405 μM，对 Snail 有较强的抑制作用，Kd 为 0.18 μM。CYD19 增加 HCT-116 细胞中的组蛋白 H4 乙酰化，并降低 Snail 蛋白的表达，从而诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-116673
Histone Acetyltransferase
Neurological Disease
TTK21 是组蛋白乙酰转移酶 CBP/p300 的激活剂。当与葡萄糖基碳纳米球 (CSP) 结合时，TTK21 可通过血脑屏障，无毒性，并可到达大脑的不同部位。TTK21 对大脑神经发生和长期记忆功能具有有益意义。 CSP-TTK21 可以修复 Aβ 受损的长期电位（LTP）, 可能增强促进突触健康和认知功能的基因的转录。 CSP-TTK21 口服有效，并且可改善脊柱损伤大鼠模型的运动功能、组蛋白乙酰化动态。
HY-162350
Epigenetic Reader Domain Apoptosis
Cancer
TDI-11055 是一种选择性且口服有效的 eleven-nineteen leukemia (ENL) 抑制剂，通过阻断 ENL 的 YEATS 结构域与酰化组蛋白的相互作用，将 ENL 从染色质上置换出来。TDI-11055 对 ENL 和 AF9 的 YEATS 结构域的抑制作用分别具有 IC50 值 50 nM 和 70 nM，对 GAS41 或 YEATS2 无活性。TDI-11055 降低了 ENL 相关复合物在染色质上的结合，损害转录延伸，抑制关键的致癌基因表达程序，并诱导细胞分化。TDI-11055 可用于急性髓系白血病的研究。
HY-N4118R
HY-162308
Histone Methyltransferase Apoptosis
Cancer
NSD-IN-3 (compound 3) 是一种核受体结合 SET 结构域 (NSD ) 抑制剂。NSD-IN-3 抑制 NSD2-SET 和 NSD3-SET，IC50 值分别为 0.81 μM 和 0.84 μM。NSD-IN-3 抑制组蛋白 H3K36 二甲基化并降低非小细胞肺癌细胞中 NSD 靶向基因的表达。NSD-IN-3 诱导 s 期细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-144098
Parasite HDAC
Others
HDAC8-IN-2 (compound 5o) 是一种有效的 HDAC8 抑制剂, 对 smHDAC8 (曼氏血吸虫组蛋白去乙酰化酶 8) 和 hHDAC8 的 IC50 值分别为 0.27 和 0.32 μM。HDAC8-IN-2 对血吸虫幼虫有显著杀灭作用。HDAC8-IN-2 对成虫产卵有显著影响。
HY-183067
Histone Demethylase TGF-beta/Smad Notch
Cancer
TAS1440 是一种口服有效的 LSD1/KDM1A 抑制剂，对人源靶点的 IC50 为 4.8 nM。TAS1440 以非共价方式结合 LSD1 的组蛋白 H3 结合口袋，抑制其去甲基化酶活性，并破坏其与 INSM1 和 SMAD2 形成的抑制性复合物。TAS1440 通过转录重编程激活具有肿瘤抑制作用的 TGF-β 和 NOTCH 信号通路。TAS1440 可用于小细胞肺癌 (尤其是 SCLC-A 亚型) 的研究。
HY-183067A
Histone Demethylase TGF-beta/Smad Notch
Cancer
TAS1440 benzoate 是一种口服有效的 LSD1/KDM1A 抑制剂，对人源靶点的 IC50 为 4.8 nM。TAS1440 benzoate 以非共价方式结合 LSD1 的组蛋白 H3 结合口袋，抑制其去甲基化酶活性，并破坏其与 INSM1 和 SMAD2 形成的抑制性复合物。TAS1440 benzoate 通过转录重编程激活具有肿瘤抑制作用的 TGF-β 和 NOTCH 信号通路。TAS1440 benzoate 可用于小细胞肺癌 (尤其是 SCLC-A 亚型) 的研究。
HY-146351
HDAC
Neurological Disease
HDAC-IN-38 (化合物 13) 是一种有效的 HDAC 抑制剂。HDAC-IN-38对HDAC1、2、3、5、6和8表现出类似的微摩尔抑制活性。HDAC-IN-38 增加脑血流量 (CBF)，减轻认知障碍，改善海马萎缩。HDAC-IN-38 还会增加组蛋白乙酰化水平 (H3K14 或 H4K5)。
HY-185554
HDAC
Cancer
HDAC-IN-102 (Compound 21) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂，IC50 为 58 μM。HDAC-IN-102 可抑制总 HDAC 活性，并表现出部分亚型选择性，其中 R-异构体靶向 HDAC2 ，S-异构体靶向 HDAC8 。HDAC-IN-102 可通过清除 DPPH 自由基发挥抗氧化作用。HDAC-IN-102 可用于癌症相关研究。
HY-100508
HDAC
Cancer
ITSA-1 是 HDAC 的激活剂，可抵消曲古抑菌素 A (trichostatin A, TSA) 诱导的细胞周期停滞，组蛋白乙酰化和转录水平的激活。
HY-111048
HY-152225
HDAC Apoptosis
Cancer
MC2625 是一种有效的含吡啶的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。MC2625 显示选择性 HDAC3 和 HDAC6 抑制作用，IC50 分别为 80 nM 和 11 nM。MC2625 增加乙酰-H3 和乙酰-微管蛋白水平，并通过细胞凋亡诱导抑制癌症干细胞 (CSC) 的生长。
HY-178773
Sirtuin Apoptosis
Infection
SIRT2-IN-18 (Compound 8) 是一种 SIRT2 抑制剂，对 Sm SIRT2 和 hSIRT2 的 IC50 分别为 5.3 μM 和 12.3 μM。SIRT2-IN-18 对利比里亚和波多黎各的曼氏血吸虫株均表现出强效的抗血吸虫活性，并能降低幼虫和成虫的成对存活率、配对率和产卵量，且对哺乳动物细胞的细胞毒性较低。SIRT2-IN-18 可增加组蛋白 H3 的过度乙酰化，并诱导细胞色素 c 介导的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-182720
HDAC Microtubule/Tubulin
Cancer
FT108 是一种选择性 HDAC6 抑制剂，其 IC50 为 0.026 μM。FT108 对 HDAC3 和 HDAC8 仅表现出微弱的体外活性，对应的 IC50 值分别为 6.68 μM 和 4.07 μM。FT108 可提高微管蛋白 (tubulin ) 的乙酰化水平，而对乙酰化组蛋白 H3 的水平几乎无影响。FT108 对骨髓增殖性肿瘤细胞系无活性，且不会抑制 JAK2 的磷酸化及其下游靶点 pSTAT3 和 pSTAT5。
HY-182035
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC8-IN-16 是一种选择性的组蛋白去乙酰化酶 8 (HDAC8 ) 抑制剂，IC50 为 0.16 μM。HDAC8-IN-16 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )、引发 G2 /M 期细胞周期阻滞，并可中度抑制癌细胞增殖。HDAC8-IN-16 可用于结直肠癌的相关研究。
HY-181579
HDAC Apoptosis PERK Microtubule/Tubulin
Cancer
HDAC6-IN-74 是一种口服有效的选择性组蛋白去乙酰化酶 6 (HDAC6 ) 抑制剂，IC50 为 0.036 μM。HDAC6-IN-74 可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )，将细胞阻滞于细胞周期的 S 期，并减弱细胞的迁移、侵袭和克隆形成能力。HDAC6-IN-74 具有抗癌作用且无明显毒性。HDAC6-IN-74 可用于肝癌等癌症的研究。
HY-136859
HY-186091
Amino Acid Derivatives
Others
AcdK 是一种非天然氨基酸，也是醛赖氨酸的前体。AcdK 可通过琥珀密码子抑制策略在大肠杆菌中位点特异性掺入目标蛋白。AcdK 能够实现目标蛋白的位点特异性赖氨酸二甲基化或单甲基化修饰。AcdK 可合成组蛋白 H3 和 p53 的位点特异性赖氨酸甲基化变体，适用于研究表观遗传酶的底物特异性和催化功能。
HY-12970B
HY-181010
HDAC Parasite
Infection
HDAC1-IN-12 是一种恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum ) HDAC1 (PfHDAC1) 抑制剂，其对恶性疟原虫的 IC50 为 4.1 nM。该抑制剂可抑制 PfHDAC1，上调恶性疟原虫 (P. falciparum ) 寄生虫中组蛋白 H3 的乙酰化水平，下调疟疾入侵相关基因的表达，并具有良好的安全性特征、改善的理化性质和有效的体内抗疟活性。HDAC1-IN-12 可用于疟疾研究 。
HY-P5988
PKC
Cancer
N-myristoyl-RKRTLRRL 抑制 PKC 底物的结合。N-myristoyl-RKRTLRRL 抑制 Ca2+ - 和磷脂酰丝氨酸 (PS) 依赖性组蛋白磷酸化，IC50 为 5 μM 以及组蛋白磷酸化，IC50 为 80 μM。
HY-18362
HY-154855
HDAC
Cancer
HDAC-IN-56 ((S)-17b) 是一种口服有效的 I 类组蛋白去乙酰化酶 HDAC 抑制剂，对 HDAC1，HDAC2，HDAC3 和 HDAC4-11 的 IC50 值分别为 56.0±6.0，90.0±5.9，422.2±105.1，>10000 nM。HDAC-IN-56 具有强大抑制活性的同时，强烈增加了细胞内乙酰组蛋白 H3 和 P21 的水平，并有效地诱导了 G1 细胞周期的停滞和凋亡 (Apoptosis )。HDAC-IN-56 具有抗肿瘤活性。
HY-112308
HY-123604A
HY-182321
HDAC
Neurological Disease
HDAC2-IN-3 是一种选择性的、口服有效的、可穿过血脑屏障的 HDAC2 抑制剂，其 IC50 为 14 nM。HDAC2-IN-3 可在细胞及体内上调组蛋白乙酰化水平，增强海马体长时程增强效应 (LTP)。HDAC2-IN-3 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-123604
HY-P11678
HDAC Apoptosis Caspase
Cancer
HDAC-IN-100 是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂，对 HDAC1 的 IC50 为 0.038 μM，对 HDAC2 的 IC50 为 0.283 μM，对 HDAC3 的 IC50 为 0.586 μM。HDAC-IN-100 可作为化学增敏剂和凋亡 (apoptosis ) 诱导剂，激活 caspase 3/7 ，并逆转 Cisplatin (HY-17394) 耐药性。HDAC-IN-100 可在卵巢癌细胞和鳞状癌细胞中发挥抗增殖作用。HDAC-IN-100 可用于卵巢癌、鳞状细胞癌和 Cisplatin (HY-17394) 耐药性鳞状细胞癌的相关研究。
HY-W013500
alpha-Nitrostilbene; α-Nitrostilbene; NSC 385
Histone Methyltransferase
Others
(1-Nitroethene-1,2-diyl)dibenzene (alpha-Nitrostilbene; α-Nitrostilbene) 是蛋白质精氨酸甲基转移酶 1 (PRMT1；组蛋白 H4 甲基化试验中 IC50 =11 μM) 的抑制剂。当浓度为 10 和 100 μM 时，它还会抑制 PRMT8 引起的组蛋白 H4 甲基化，但不会抑制 CARM1 或 Set7/9 引起的组蛋白 H3.1 甲基化。
HY-B0350
HY-108919
HY-181768
Ligands for Target Protein for PROTAC HDAC
Cancer
HDAC3-IN-8 是一种靶向 HDAC1 、HDAC2 和 HDAC3 的选择性抑制剂，其针对 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 值分别为 3.52 nM、15.14 nM 和 0.38 nM。HDAC3-IN-8 对 HDAC3 具有高选择性，通过抑制组蛋白去乙酰化酶活性发挥作用。HDAC3-IN-8 可用于构建靶向 HDAC3 的 PROTAC 降解剂 (HY-181767)，适用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-182246
HY-100508R
HDAC Reference Standards
Cancer
ITSA-1 (Standard) 是 ITSA-1 (HY-100508) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。ITSA-1 是 HDAC 的激活剂，可抵消曲古抑菌素 A (trichostatin A, TSA) 诱导的细胞周期停滞，组蛋白乙酰化和转录水平的激活。
HY-122182
Histone Methyltransferase Apoptosis
Cancer
OTS193320 是一种咪唑并 [1,2-a] 吡啶化合物，一种 SUV39H2 甲基转移酶活性抑制剂。OTS193320 降低乳腺癌细胞中的全局组蛋白 H3 赖氨酸 9 三甲基化水平并引发凋亡细胞死亡。与单一药剂 OTS193320 或 DOX 相比，OTS193320 与 Doxorubicin (HY-15142A) 的组合可以导致 γ-H2AX 水平以及癌细胞活力的降低。
HY-153191
Histone Methyltransferase
Cancer
EZH2-IN-15 (SHR2554) 是一种 EZH2 抑制剂。EZH2-IN-15 可降低组蛋白 H3 赖氨酸 27 三甲基化 (H3K27me3) 水平、调控基因表达并释放被沉默的肿瘤抑制基因。EZH2-IN-15 可诱导细胞凋亡、改变细胞周期进程并下调细胞周期相关蛋白。EZH2-IN-15 可用于 T 细胞淋巴瘤的相关研究。
HY-141546
HY-174678
mRNA
Cancer
Human FOXA3 mRNA 编码人类叉头框 A3 (FOXA3) 蛋白，该蛋白被认为是一种“先驱”因子，通过与核小体核心组蛋白相互作用打开压缩染色质以供其他蛋白质进入，从而取代目标增强子和/或启动子位点的连接组蛋白。
HY-121511
Epigenetic Reader Domain Wnt
Cancer
EML631 是一种 SPIN1 抑制剂，Kd 为 3-7 μM。EML631 可与 SPIN1 的第二个 Tudor 结构域相互作用，阻断其读取 H3K4me3 组蛋白标记的能力。EML631 可抑制 Wnt 信号通路中 SPIN1 的共激活因子活性，降低 Wnt 应答报告基因的活性。EML631 可用于癌症的相关研究。
HY-181126
HY-182747
HDAC Autophagy Apoptosis
Cancer
HDAC6-IN-79 是一种 HDAC6 抑制剂，其 IC50 为 98.40 nM，对其他亚型 HDAC 也具有抑制活性 (HDAC1 : 639.0 nM, HDAC2 : 798.9 nM, HDAC8 : 865.7 nM, HDAC4 :1187 nM)。HDAC6-IN-79 可诱导 α-微管蛋白和组蛋白 H3 的乙酰化，降低癌细胞的存活率，激活自噬 (autograpy ) 通路并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC6-IN-79 可用于尿路上皮癌 (膀胱癌) 的相关研究。
HY-158308
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-41 (Compound E24) 是组蛋白脱乙酰酶 6 (HDAC6 ) 的选择性抑制剂，可以抑制 HDAC6 和 HDAC8 活性，IC50 为 14 和 422 nM。HDAC6-IN-41 上调 α-微管蛋白和组蛋白位点 SMC3 的乙酰化。
HY-119505
HDAC
Others
Curcuphenol 是一种具有组蛋白去乙酰化酶增强活性的化合物，具有逆转免疫逃逸的活性。Curcuphenol可通过恢复抗原呈递机制的表达来逆转肿瘤的免疫逃逸，其两个合成类似物具有组蛋白去乙酰化酶增强活性，对转移性肿瘤的免疫识别有重要作用。
HY-D1397
HY-15593
HY-15774
HY-15774A
HY-124960
HY-149283
JAK HDAC Apoptosis
Cancer
JAK/HDAC-IN-2 是一种有效的 JAK/HDAC 双靶点抑制剂。JAK/HDAC-IN-2 在纳摩尔水平上有效抑制 HDAC3/6 和 JAK1/2。JAK/HDAC-IN-2 具有促凋亡活性，并抑制组蛋白去乙酰化和 STAT3 磷酸化。JAK/HDAC-IN-2 在血液恶性肿瘤和实体癌中均具有显着的抗增殖活性。
HY-18935
HY-163518
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
Antitumor agent-153 (compound 11b) 是基于 PRT4165 (HY-19817) 优化的 H2A 组蛋白泛素化抑制剂。Antitumor agent-153 可抑制人骨肉瘤 U2OS 细胞的活力并减少组蛋白 H2A 单泛素化，具有抗癌活性。
HY-181541
HDAC Apoptosis Wnt β-catenin MDM-2/p53 c-Myc
Cancer
HIT211504993 是一种选择性组蛋白去乙酰化酶 6 (HDAC6 ) 抑制剂，其 IC50 为 0.070 μM。HIT211504993 可抑制癌细胞增殖，引发 G1 期细胞周期阻滞并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 。HIT211504993 可通过核质乙酰化、p53 调控及 Wnt/β-catenin 信号通路调控抑制 Myc 驱动的肿瘤发生。HIT211504993 可抑制结肠癌异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。HIT211504993 可用于结肠癌的相关研究。
HY-143654
HDAC
Cancer
WW437是一种组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，在体内外均具有有效的抗乳腺癌能力。
HY-128919
HDAC
Others
Ac-Lys-AMC，也称为 MAL，是组蛋白脱乙酰酶 (HDACs ) 的荧光底物。
HY-116818
HDAC
Neurological Disease
Crebinostat 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.7 nM、1.0 nM、2.0 nM 和 9.3 nM。Crebinostat 可诱导组蛋白 H3 和组蛋白 H4 乙酰化，并增强 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 靶基因 Egr1 的表达。Crebinostat 可增加在体外神经元的突触蛋白 1 斑点沿树突 (synapsin-1 punctae along dendrites) 的密度。Crebinostat 可调节染色质介导的神经可塑性，增强小鼠的记忆。
HY-107549
HDAC
Cancer
KD 5170 是组蛋白去乙酰化酶 (HDACs) 的泛抑制剂，在体内外均具有广谱抗肿瘤活性。
HY-115761
HDAC
Cancer
Dihydrochlamydocin 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂。Dihydrochlamydocin 强烈抑制肥大细胞瘤的细胞活性。
HY-16914
HY-161670
Histone Methyltransferase
Cancer
NSD2-PWWP1 ligand 1 (compound 34) 是靶向 NSD2-PWWP1 结构域的小分子配体 (pIC50: 8.2)。NSD2 是具有组蛋白写入和组蛋白读取功能的大型多结构域蛋白，组蛋白甲基转移酶核受体结合 SET 结构域 2 (NSD2) 的水平失调后，可能导致多种血液和实体恶性肿瘤。NSD2-PWWP1 ligand 1 结合 NSD2 可减少其酶活性，抑制肿瘤发生。
HY-108706
Histone Demethylase
Cancer
KDM2A/7A-IN-1 是一种首创、选择性、细胞通过性的组蛋白赖氨酸去甲基化酶 KDM2A/7A 抑制剂，对 KDM2A 的 IC50 值为 0.16 μM，对其选择性是对其他 JmjC 赖氨酸去甲基化酶的 75 倍，同时对甲基转移酶和组蛋白乙酰转移酶无作用。
HY-103085
HY-13506
D 237; MS 344
HDAC
Cancer
M344 (D 237) 是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂，IC50 为 100 nM。
HY-121493
HY-166309
Endogenous Metabolite Histone Acetyltransferase
Infection Metabolic Disease Inflammation/Immunology
Crotonyl-CoA tetralithium是一种高能酰基供体，是丁酸发酵以及赖氨酸和色氨酸代谢过程中的中间产物。Crotonyl-CoA tetralithium 在脂肪酸和氨基酸代谢中具有重要作用。Crotonyl-CoA tetralithium 可作为 p300 组蛋白巴豆酰基转移酶活性的底物，与 acetyl-CoA 竞争 p300 介导的组蛋白酰化反应。Crotonyl-CoA tetralithium 可调控细胞内整体及基因特异性组蛋白巴豆酰化水平，其细胞浓度变化会改变激活基因调控元件处的组蛋白巴豆酰化修饰。Crotonyl-CoA tetralithium 可作为巴豆酰辅酶 A 还原酶/羧化酶 (CCRC) 催化的 NADPH 介导的还原反应及二氧化碳捕获反应的底物，生成特殊的烷基丙二酰-CoA 聚酮合酶延伸单元。Crotonyl-CoA tetralithium 可用于 LPS 诱导的炎症反应的相关研究。
HY-141466A
Endogenous Metabolite Histone Acetyltransferase
Infection Metabolic Disease Inflammation/Immunology
Crotonyl-CoA tetrasodium 是一种高能酰基供体，是丁酸发酵以及赖氨酸和色氨酸代谢过程中的中间产物。Crotonyl-CoA tetrasodium 在脂肪酸和氨基酸代谢中具有重要作用。Crotonyl-CoA tetrasodium 可作为 p300 组蛋白巴豆酰基转移酶活性的底物，与 acetyl-CoA 竞争 p300 介导的组蛋白酰化反应。Crotonyl-CoA tetrasodium 可调控细胞内整体及基因特异性组蛋白巴豆酰化水平，其细胞浓度变化会改变激活基因调控元件处的组蛋白巴豆酰化修饰。Crotonyl-CoA tetrasodium 可作为巴豆酰辅酶 A 还原酶/羧化酶 (CCRC) 催化的 NADPH 介导的还原反应及二氧化碳捕获反应的底物，生成特殊的烷基丙二酰-CoA 聚酮合酶延伸单元。Crotonyl-CoA tetrasodium 可用于 LPS 诱导的炎症反应的相关研究。
HY-185554A
HDAC
Cancer
(S)-HDAC-IN-102 是一种 HDAC8 抑制剂，是 HDAC-IN-102 (HY-185554) 的异构体。HDAC-IN-102 抑制总 HDAC 的 IC50 为 58 μM，并表现出部分亚型选择性。其中，(S)-HDAC-IN-102 靶向 HDAC8 ，(R)-HDAC-IN-102 (HY-185554B) 靶向 HDAC2 。HDAC-IN-102 可通过清除 DPPH 自由基发挥抗氧化作用，并可用于癌症相关研究。
HY-185554B
HDAC
Cancer
(R)-HDAC-IN-102 是一种 HDAC2 抑制剂，是 HDAC-IN-102 (HY-185554) 的异构体。HDAC-IN-102 抑制总 HDAC 的 IC50 为 58 μM，并表现出部分亚型选择性。其中，(R)-HDAC-IN-102 靶向 HDAC2 ，(S)-HDAC-IN-102 (HY-185554A) 靶向 HDAC8 。HDAC-IN-102 可通过清除 DPPH 自由基发挥抗氧化作用，并可用于癌症相关研究。
HY-117688
HDAC Topoisomerase Apoptosis
Cancer
WJ35435 是一种双靶向抗癌混合剂，能够诱导抗 HDAC (特别是 HDAC1 和 HDAC6 ) 和抗拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 的活性，拓扑异构酶能够导致 DNA 损伤，WJ35435 具有较低的 DNA 修复能力，诱导细胞周期在 G1 和 G2 期停滞，最终导致凋亡 (apoptosis )。WJ35435 能够诱导组蛋白 H3 的乙酰化和磷酸化，α-微管蛋白的乙酰化以及 γ-H2AX 的形成，以实现抗 HDAC 的效果。WJ35435 有望用于癌症的研究。
HY-109521A
Manganese(Ⅱ) chloride (tetrahydrate), molecular biology grade,≥99.0% (KT)
Biochemical Assay Reagents Histone Acetyltransferase HDAC
Neurological Disease
氯化锰四水合物
HAT ) 和组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 的活性，进而影响基因表达。Manganese chloride (tetrahydrate), molecular biology grade,≥99.0% (KT) 具有神经毒性、胚胎毒性、生殖毒性等多种活性，目前主要用于神经退行性疾病和毒理研究。
HY-121009
HY-158738
Tris(2-carboxyethyl)phosphine-biotin
Fluorescent Dye
Others
TCEP-biotin 是生物素化的 TCEP (HY-W011500). TCEP-biotin 也是一种组蛋白质赖氨酸巴豆酰化的探针。
HY-134621
HY-138945
HY-122746
Histone Methyltransferase
Cancer
E67-2 作为 E67 衍生物，是一种低毒、选择性 KIAA1718 Jumonji 结构域抑制剂，其 IC50 值为3.4 µM。E67-2 选择性抑制组蛋白 H3 赖氨酸 9 (H3K9 ) Jumonji 去甲基化酶，以及组蛋白 H3 赖氨酸 4 (H3K4 ) 去甲基化酶。
HY-114005
CMV
Infection
SB-734117 是一种人类巨细胞病毒（HCMV ）复制抑制剂，可防止 CREB 和组蛋白 H3 翻译后修饰。
HY-117394
HDAC
Cancer
MD 85 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂，其 EC50 为 5 μM。MD 85 可用于癌症研究。
HY-153514
HDAC Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-54 是一种 HDAC 抑制剂，对人源 HDAC1 的 IC50 为 25 nM，对 HDAC2 的 IC50 为 66 nM，对 HDAC3 的 IC50 为 6.5 nM，对 HDAC6 的 IC50 为 281 nM。HDAC-IN-54 诱导 α-微管蛋白 (α-tubulin ) 及组蛋白 H3 的乙酰化。HDAC-IN-54 可与顺铂协同诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC-IN-54 可用于头颈癌、卵巢癌、舌鳞状细胞癌的相关研究。
HY-403538
Zinc Finger Protein
Cancer
iZMYND8-34 是一种 ZMYND8 抑制剂，其 IC50 为 0.66 μM。iZMYND8-34 可抑制 H3K4me1-H3K14ac 肽与 ZMYND8 蛋白的结合。iZMYND8-34 可抑制 ZMYND8 的组蛋白识别功能。iZMYND8-34 可阻断神经内分泌前列腺癌的发展。
HY-16138
CG-200745
HDAC MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
Ivaltinostat (CG-200745) 是一种口服有效的泛 HDAC 抑制剂，具有异羟肟酸部分，可在催化袋底部结合锌。Ivaltinostat 抑制组蛋白 H3 和微管蛋白的脱乙酰作用。Ivaltinostat 诱导 p53 的积累，促进 p53 依赖性反式激活，并增强 MDM2 和 p21 (Waf1/Cip1) 蛋白的表达。Ivaltinostat 可增强 Gemcitabine 耐药细胞对 Gemcitabine (HY-16138) 和 5-Fluorouracil (5-FU; HY-90006) 的敏感性。Ivaltinostat 诱导凋亡并具有抗肿瘤作用。
HY-12926
HIV HDAC DNA/RNA Synthesis
Infection
ST7612AA1 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂，通过去除组蛋白上的乙酰基来控制着染色质的凝聚和 DNA 的转录。ST7612AA1 也是一种有效的 HIV 再激活诱导剂，其再激活活性在不激活或增殖 CD4+T 细胞的情况下发挥，可用于 HIV 再激活策略和消灭病毒库的研究。
HY-B0350S
HY-112445
HY-124792
HDAC Apoptosis Bcr-Abl HSP
Cancer
MRLB-223 是一种选择性 HDAC1 和 HDAC2 抑制剂，具有抗肿瘤细胞活性。MRLB-223 可诱导组蛋白高乙酰化、内源性凋亡通路激活、肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )、Hsp90 高乙酰化以及半胱天冬酶依赖的 Bcr-Abl 降解。MRLB-223 介导不依赖 p53 的肿瘤细胞死亡，其活性会被 Bcl-2 过表达抑制，且可杀伤表达 Bcr-Abl 的髓系细胞。MRLB-223 可在荷 Eμ-myc 淋巴瘤的小鼠中发挥作用，用于 Eμ-myc 淋巴瘤的研究。
HY-D1991
Fluorescent Dye
Others
ATTO 647 是一种碳硼罗丹明荧光团及成像示踪剂，具有光稳定特征。ATTO 647 可用作荧光探针研究细胞膜结构与扩散特性。ATTO 647 与麦胚凝集素偶联后，能特异性结合膜糖蛋白上的 N-乙酰-β-D-氨基葡萄糖和唾液酸残基，实现糖蛋白扩散的单分子示踪。ATTO 647 在 ROXS (AA/MV) 和 ROXS (TX/TQ) 等封片介质中表现出极稳定的荧光特征，闪烁显著减少，而在 Ibidi-MM 和 Vectashield 中亮度特征则存在差异。ATTO 647 还可用于标记固定细胞中的组蛋白 H2B-GFP，以进行共聚焦显微镜光漂白实验。
HY-16138A
CG-200745 formic
HDAC MDM-2/p53 Apoptosis
Inflammation/Immunology Endocrinology
Ivaltinostat (CG-200745) formic 是一种口服有效的泛 HDAC 抑制剂，具有异羟肟酸部分，可在催化袋底部结合锌。Ivaltinostat formic 抑制组蛋白 H3 和微管蛋白的脱乙酰作用。Ivaltinostat formic 诱导 p53 的积累，促进 p53 依赖性反式激活，并增强 MDM2 和 p21 (Waf1/Cip1) 蛋白的表达。Ivaltinostat formic 可增强 Gemcitabine 耐药细胞对 Gemcitabine (HY-16138) 和 5-Fluorouracil (5-FU; HY-90006) 的敏感性。Ivaltinostat formic 诱导凋亡并具有抗肿瘤作用。
HY-B0809S
HY-142093
HY-148807A
HY-148807C
QC8222 sodium; TACH 101 sodium
Drug Intermediate
Cancer
Zavondemstat sodium (Compound 15) 是合成 Compound 8 的中间体。Compound 8 是组蛋白去甲基化酶抑制剂。Compound 8 可用于癌症研究。
HY-P0324
HY-183058
Histone Methyltransferase
Cancer
EZM8266 是一种具有口服活性和选择性的 G9a (EHMT2 ) 组蛋白甲基转移酶抑制剂，对人源 EHMT2 的 IC50 为 1 pM。EZM8266 可降低免疫刺激基因及内源性逆转录病毒元件启动子区域的抑制性 H3K9me2 修饰标记。EZM8266 可抑制癌细胞的集落形成、迁移及侵袭能力。EZM8266 可增强癌细胞中的 IFN-γ 应答，提高 MHC I 类分子的表达水平，并增强 CXCL10 介导的 T 细胞募集作用。EZM8266 可用于肝细胞癌的相关研究。
HY-W105310A
Nacr
HDAC Sirtuin CDK Bcl-2 Family Apoptosis
Others
Croconic acid disodium (Nacr) 是一种赖氨酸巴豆酰化 (Kcr ) 激活剂和电活性材料。Croconic acid disodium 可降低 HDAC2 、HDAC3 、SIRT1 、SIRT3 的表达；提高 EP300 、CITED1 、ACSS2 、DPF2 、CDYL 、MLLT3 、YEATS2 的表达。Croconic acid disodium 可提升细胞内巴豆酰辅酶 A 含量及整体组蛋白赖氨酸巴豆酰化水平。Croconic acid disodium 可促进牛成纤维细胞生长、调控细胞周期进程并抑制牛成纤维细胞凋亡 (apoptosis )。Croconic acid disodium 可提高牛体细胞核移植胚胎的囊胚发育效率。Croconic acid disodium 可通过钠-锂离子交换发生可逆的嵌锂/脱锂反应。Croconic acid disodium 可用于细胞生长促进的相关研究。
HY-114209
Histone Methyltransferase
Cancer
MRK-740 是一种化学探针，是一种有效的，选择性的，与底物竞争的 PRDM9 组蛋白甲基转移酶抑制剂，IC50 为 80 nM。MRK-740 对 PRDM9 的选择性高于其他组蛋白甲基转移酶和其他非表观遗传靶标。MRK-740 减少 PRDM9 依赖性的 H3K4 三甲基化 (IC50 为 0.8 μM)。
HY-117136
HDAC Caspase Bcl-2 Family
Cancer
AN-7 是一种具有口服活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂，在体外和体内诱导组蛋白过度乙酰化和分化，抑制人前列腺 22Rv1 癌细胞的增殖。AN-7 能够增加促凋亡蛋白 Bax 的表达，降低抗凋亡蛋白 Bcl-2 的表达，并通过激活 caspase-3 来促进细胞凋亡 (apoptosis )，可用于前列腺癌的研究。
HY-112623
HY-148807B
(S)-QC8222 free base; (S)-TACH 101 free base
Histone Demethylase
Others
(S)-Zavondemstat 是 Zavondemstat (HY-148807) 的 S-对映体。Zavondemstat 是具有抗肿瘤活性的组蛋白赖氨酸去甲基化酶 4D (KDM4D ) 抑制剂。
HY-33451
HY-13216
HDAC Apoptosis
Cancer
Pyroxamide 是一种有效的组蛋白脱乙酰基酶 1 (HDAC1 ) 抑制剂，ID50 为 100 nM。 Pyroxamide 可以诱导白血病细胞凋亡和细胞周期停滞。
HY-W034869
Diamino-tetraisothiocyanato-chromium
Biochemical Assay Reagents
Others
雷氏盐
HY-151248
HDAC
Neurological Disease
HDAC2-IN-1 (Compound 17) 是一种能通过大脑屏障、具有口服活性、竞争性的 HDAC2 抑制剂，IC50 为 0.5 μM。HDAC2-IN-1 也抑制 HDAC1 和 HDAC8 ，IC50 分别为 1.61 μM 和 0.98 μM。
HY-E71018
HY-100757
HY-103641C
HY-145813
HY-19612B
HY-P0324A
HY-152226
HDAC Apoptosis
Cancer
MC2590 是一种有效的含吡啶的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。MC2590 是 HDAC1-3、-6、-8 和 -10 的抑制剂 (I/IIb 类选择性抑制剂)，IC50 为 0.015 μM-0.156 μM。MC2590 还抑制其他 HDAC 亚型, HDAC4、HDAC5、HDAC7 、HDAC9、HDAC11，IC50 为 1.35 μM-3.98 μM。MC2625 诱导 G2/M 细胞周期停滞并调节促凋亡和抗凋亡 microRNA 以诱导细胞凋亡。
HY-A0298
HY-143440
HY-143441
HY-143442
HY-126943
Fluorescent Dye
Others
SAHA-BPyne 是一种用于活性蛋白质组学研究 (ABPP) 的探针，可以通过光活化共价标记近端蛋白质来检测 HDAC 活性。SAHA-BPyne 抑制 HeLa 核裂解物中的 HDAC 活性，IC50 小于 5 μM。
HY-B0350S1
HY-15489
HY-15593R
HY-19612A
HY-N0005
HY-164816
HY-18361
HDAC
Cancer
TMP195是选择性的IIa类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂，对HDAC4，HDAC5，HDAC7，HDAC9的 Ki 值分别为59，60，26，5 nM。
HY-50934
N-acetyldinaline; CI-994; Goe-5549
HDAC Apoptosis
Cancer
乙酰地那林
HDAC )的抑制剂，抑制重组 HDAC 1, 2 和 3 的 IC50 值分别为 0.9，0.9，1.2 μM。
HY-121095
HY-121095A
HY-182275
PROTACs Histone Methyltransferase
Cancer
PROTAC PRMT1 degrader-1 (compound 4) 是一种 PRMT1 PROTAC 降解剂，对人源 PRMT1 的 IC50 为 185.7 nM。PROTAC PRMT1 degrader-1 可招募 CRBN E3 泛素连接酶，诱导 PRMT1 发生蛋白酶体依赖性降解；它还能与 PRMT1 和 CRBN 形成三元复合物，促使 PRMT1 发生泛素化并随后被蛋白酶体降解。PROTAC PRMT1 degrader-1 可降低癌细胞中不对称二甲基精氨酸的水平，以及组蛋白 H4 上精氨酸 3 的不对称二甲基化水平，同时抑制多种癌细胞的生长。PROTAC PRMT1 degrader-1 可用于乳腺癌、黑色素瘤的研究。
HY-101928
HY-16305
1263W94; BW1263W94; GW257406X
EBV CMV
Infection
马立巴韦
IC50 为 3 nM。Maribavir 可有效作用于 HCMV 和 Epstein-Barr 病毒 (EBV )。
HY-W017542
HY-155891
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BET-IN-18 (Compound 3) 是一种泛 BET 溴结构域小分子抑制剂，其对 BrdT(1) 和 Brd4(1) 溴结构域 的 Ki 值 为 0.69 和 0.37 μM；Kd 值 为 1.6 和 8.4 μM。BET-IN-18 能有效竞争性地抑制已知 BET 抑制剂 (+)-JQ1 (HY-13030) 与 Brd4(1) 和 BrdT(1) 的结合，其 IC50 值分别为 1.0 μM 和 2.3 μM。BET-IN-18 也能竞争性地抑制乙酰化组蛋白底物与 Brd4(1) 的结合 (IC50 = 0.90 μM)。BET-IN-18 可用于多发性骨髓瘤的研究。
HY-16705
Histone Methyltransferase
Cancer
BRD4770 是一种组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂。BRD4770 可抑制 H3K9 的二甲基和三甲基化，EC50 为 5 μM，对 H3K27me3，H3K36me3，H3K4me3 和 H3K79me3 几乎没有影响。BRD4770 可以激活共济失调毛细血管扩张突变 (ATM) 途径并诱导细胞衰老。
HY-157152
HDAC
Cancer
HDAC-IN-65 (compound 6) 是一种选择性组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂，IC50 值为 2.5μM。 HDAC-IN-65 是一种具有非常好的生物还原特性的前药。
HY-N7036
HY-18935A
Curaxin-137 hydrochloride; CBL-C137 hydrochloride
MDM-2/p53 NF-κB
Cancer
CBL0137 hydrochloride 是组蛋白分子伴侣 FACT 的抑制剂。CBL0137 hydrochlorideye 也可以激活 p53 并抑制 NF-κB ，对于它们的 EC50 值分别为 0.37 和 0.47 μM。
HY-19980A
HY-181065
Epigenetic Reader Domain
Cancer
LS-170 是一种 YEATS2 YEATS 结构域抑制剂，其 IC50 为 0.14 μM。LS-170 对 YEATS2 YEATS 结构域表现出选择性，优于其他 YEATS 结构域家族成员以及其它表观遗传“阅读器”和“擦除器”蛋白。LS-170 降低 Ada-two-A 含有 (ATAC) 复合物在染色质上的结合水平，减少 ATAC 依赖性的组蛋白乙酰化水平，并下调 ATAC 调控基因的表达。LS-170 在肺癌小鼠模型中抑制肿瘤生长。LS-170 可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-B0350R
HY-15217
Haspin Kinase
Cancer
CHR-6494 是一种有效的选择性 haspin 抑制剂，IC50 值为 2 nM。CHR-6494 能够抑制组蛋白 H3T3 的磷酸化。CHR-6494 可用于癌症的研究。
HY-180343
HDAC
Infection
FFK29 是一种合成的 II 类组蛋白脱乙酰酶抑制剂 (HDACi )。FFK29 可以有效抑制棘阿米巴的生长和包囊形成。FFK29 可用于原生动物和寄生虫疾病的研究。
HY-18360
HDAC
Cancer
TMP269 是一种有效的，选择性的脱乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂，能够抑制 HDAC 4/HDAC 5/HDAC 7/HDAC 9，IC50 值分别为 157 nM，97 nM，43 nM 和 23 nM。
HY-W010835
Boc-S-trityl-D-cysteine
Amino Acid Derivatives
Others
Boc-D-Cys(Trt)-OH (Boc-S-trityl-D-cysteine) 是带有 Boc 保护基团的氨基酸衍生物，能够用来合成双环缩肽组蛋白去乙酰化酶的抑制剂螺菌素。
HY-D2280
HY-111030
HY-N2019
HY-139122
HY-145613
HY-173136
HY-15435
Exosomes Biochemical Assay Reagents
Others
CHAPS 是胆酸衍生的、磺基甜菜碱型两性离子去垢剂与胶束形成剂。CHAPS 在不同溶液体系中可呈现弱阳离子或非离子表面活性剂特性，能发生胶束化并形成温度依赖的小型松散亲水聚集体。CHAPS 可在不同离子强度下稳定单核小体、降低核小体序列特异性并促进组蛋白核心沿 DNA 滑动，还能溶解 Tamm‑Horsfall 蛋白以减少其对尿液外泌体分离的干扰，同时维持囊泡结构与相关蛋白活性。CHAPS 可用于回收天然折叠融合蛋白、增强 GST 融合蛋白结合能力并恢复 GST 酶活性，但无法使尿素、盐酸胍或热变性的蛋白质复性，也不能构建固有无结构蛋白质的结构，常用于膜蛋白的分离纯化研究。
HY-161419
HY-136328
SETD2-IN-1 TFA
Histone Methyltransferase
Cancer
EZM0414 (SETD2-IN-1) TFA 是 EZM0414 (HY-144858) 的 TFA 盐形式。EZM0414 TFA 是一种有效、选择性、口服有效的 SETD2 抑制剂 (在 SETD2 生化分析中，IC50 =18 nM；在细胞分析中，IC50 =34 nM)。EZM0414 TFA 可用于研究复发或难治性多发性骨髓瘤和弥漫性大 B 细胞淋巴瘤。
HY-147230
HY-109109
CKD-581
HDAC Apoptosis
Cancer
Alteminostat (CKD-581) 是一种有效的 HDAC 抑制剂。Alteminostat 通过组蛋白 H3 和微管蛋白乙酰化抑制 I-II 类 HDAC 家族。Alteminostat 可用于淋巴瘤和多发性骨髓瘤的研究。
HY-154944
HY-W723744
HY-Y1325I
p38 MAPK Apoptosis Wnt β-catenin NO Synthase Keap1-Nrf2 Heme Oxygenase (HO)
Others
三水合乙酸钠,99.5%
p38 MAPK 通路诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。Sodium acetate trihydrate, 99.5% 可激活 Wnt/β-catenin 信号通路刺激盲肠上皮细胞的增殖和迁移，改善肠道健康。Sodium acetate trihydrate, 99.5% 通过上调睾酮依赖的 eNOS/NO/cGMP 信号通路，并激活 Nrf2/HO-1 通路及其下游抗氧化酶，从而减轻铅积累和氧化损伤。
HY-N0005R
HY-N0005S
HY-N0005S1
HY-156094
HDAC Histone Demethylase Apoptosis
Cancer
JMJD3/HDAC-IN-1 (compound A5b) 是一种双重抑制剂，靶向含 Jumonji 结构域蛋白去甲基酶 3 (JMJD3) 和组蛋白去乙酰化酶 (HDAC1，IC50 =16 nM)。JMJD3/HDAC-IN-1 促进组蛋白 H3K27 的高甲基化和 H3K9 的高乙酰化，还裂解 caspase-7 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。JMJD3/HDAC-IN-1 可有效抑制癌细胞克隆、迁移和侵袭。
HY-159109
HDAC
Neurological Disease
HDAC6-IN-46 (compound 12) 是一种选择性的组蛋白去乙酰化酶 6 (HDAC6 ) 抑制剂，IC50 值为 6.2 nM。HDAC6-IN-46 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-163503
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-38 (Compound Z-7) 是一种组蛋白脱乙酰酶 6 (HDAC6 ) 的抑制剂，IC50 为 3.25 nM 。HDAC6-IN-38 抑制 MGC-803 细胞的增殖。
HY-13808
HY-128918
HDAC
Cancer
SIS17 是哺乳动物组蛋白去乙酰化酶 11 (HDAC 11 ) 抑制剂，IC50 值为 0.83 μM，。SIS17 可抑制丝氨酸羟甲基转移酶 2 (一种 HDAC 11 的底物) 的去肉豆蔻甲酰化 ，而不抑制其他 HDAC。
HY-19328
HY-12310
HY-P10463
Histone Methyltransferase
Cancer
ssK36 是组蛋白甲基转移酶 (SET) 结构域蛋白 2 (SETD2 ) 的超底物肽，ssK36 是针对 SETD2 蛋白设计的，这是一种特定的 PKMT。ssK36 在人体细胞中负责将甲基团添加到组蛋白 H3 的第 36 个赖氨酸残基上 (H3K36 )，形成 H3K36me3。ssK36 能够被 SETD2 以比自然底物 H3K36 快 100 倍以上的速率甲基化。ssK36 可用于研究 PKMTs 的催化机制，特别是底物特异性和催化效率。
HY-113786
HY-13506G
D 237 (GMP); MS 344 (GMP)
HDAC
Cancer
M344 (GMP) (D 237) (GMP) 是 GMP 级别的 M344 (HY-13506)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。M344 是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂。
HY-139560
HY-125969
HY-100365
SHP-141
HDAC
Inflammation/Immunology Cancer
Remetinostat (SHP-141) 是一种基于羟肟酸的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂。Remetinostat 缓解 Imiquimod (HY-B0180) 诱发的银屑病皮炎。Remetinostat 用于皮肤 T 细胞淋巴瘤研究。
HY-103085R
HY-107455
HY-112316
HY-115585
HDAC
Others
HDAC-IN-2 (Compound 6) 是一种组蛋白脱乙酰酶 4 (HDAC4 ) 抑制剂。HDAC-IN-2 对 IIa 类酶具有亲和力。HDAC-IN-2 是一种有用的研究工具，可用于高通量筛选和后续化学研究。
HY-164500
HY-N6735
OSI 2040
HDAC Parasite
Infection Cancer
Apicidin (OSI 2040) 是真菌的代谢物，是一种口服有效的组蛋白脱乙酰酶 7/8 (HDAC7/8 ) 抑制剂，具有抗寄生虫活性和广谱的抗增殖活性。Apicidin 可用于癌症研究。
HY-136285
HY-119164
HY-128875
HY-168201
HY-154812
KTX-1001
Histone Methyltransferase CD44
Cancer
Gintemetostat (KTX-1001) 是一种口服有效、高特异性的 NSD2/MMSET 组蛋白甲基转移酶抑制剂，其对人源 NSD2 的 IC50 值为 0.460-2.17 nM，对 NSD2 SET 结构域的 IC50 为 2.32 nM，Kd 值为 6.3-70.4 nM。Gintemetostat 可降低 H3 K36 me2 水平，抑制多发性骨髓瘤细胞的黏附和集落形成，增强细胞毒性，促进 T 细胞活化，并使耐药性多发性骨髓瘤细胞对其他药物敏感。Gintemetostat 可用于多发性骨髓瘤以及复发难治性多发性骨髓瘤的相关研究。
HY-123606
HY-158205
4-Hydroperoxy-2-decenoic acid ethyl ester
Reactive Oxygen Species (ROS) HDAC SOD
Inflammation/Immunology Cancer
HPO-DAEE (4-Hydroperoxy-2-decenoic acid ethyl ester) 会引起 Nrf2 的核积累并激活抗氧化反应元件 (ARE)。HPO-DAEE 通过 Nrf2-ARE 信号传导诱导抗氧化基因上调 (例如: HO-1)。HPO-DAEE 诱导活性氧(reactive oxygen species ) 的产生。HPO-DAEE 还抑制组蛋白脱乙酰酶 并通过组蛋白乙酰化上调细胞外超氧化物歧化酶 的表达。HPO-DAEE 通过激活 Nrf2-ARE 和 eIF2α-ATF4 途径防止 6-羟基多巴胺诱导的细胞死亡。
HY-122822
HY-105246
Beta-lactamase HDAC Apoptosis
Cancer
Pracinostat dihydrochloride 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂，对 HDACs 的 IC50 值为 40-140 nM，可用于癌症研究。Pracinostat dihydrochloride 也抑制 MBLAC2 水解酶活性，EC50 小于 10 nM。
HY-114303
HY-116605
HY-156455
HY-16305S
1263W94-d6 ; BW1263W94-d6 ; GW257406X-d6
Isotope-Labeled Compounds
Others
Maribavir-d6 (1263W94-d6 ) 是一种氘标记的Maribavir (HY-16305)。Maribavir 是一种有效抑制野生型 pUL97 催化的组蛋白磷酸化，IC50 为 3 nM。
HY-13322
HY-139601
HY-50934R
HDAC Apoptosis
Cancer
乙酰地那林 (标准品)
HDAC )的抑制剂，抑制重组 HDAC 1, 2 和 3 的 IC50 值分别为 0.9，0.9，1.2 μM。
HY-120290
HY-153390
Histone Methyltransferase
Cancer
AMG 193 是一种具有口服活性的 MTA-cooperative PRMT5 抑制剂，具有抗肿瘤活性。AMG 193 在与 MTA 复合时，通过抑制 PRMT5 优先抑制 MTAP 缺失肿瘤细胞的生长 (IC50 =0.107 μM)，从而保护 MTAP 野生型的正常细胞。
HY-15433
JNJ-26481585
HDAC Autophagy
Inflammation/Immunology Cancer
Quisinostat (JNJ-26481585) 是一种高效的，具有口服活性的 pan-HDAC 抑制剂 (HDACi)，对 HDAC1、HDAC2、HDAC4、HDAC10、HDAC11 作用的 IC50 值范围为 0.11-0.64 nM。Quisinostat 具有广泛的抗肿瘤活性。Quisinostat 在成神经细胞瘤中能诱导自噬 (autophagy )。
HY-15433A
JNJ-26481585 dihydrochloride
HDAC Autophagy
Inflammation/Immunology Cancer
Quisinostat dihydrochloride (JNJ-26481585 dihydrochloride) 是一种具有口服活性，高效的 pan-HDAC 抑制剂，对 HDAC1，HDAC2，HDAC4，HDAC10，HDAC11 的 IC50 值分别为 0.11 nM，0.33 nM，0.64 nM，0.46 nM 和 0.37 nM。Quisinostat dihydrochloride 具有广泛的抗肿瘤活性。Quisinostat dihydrochloride 在成神经细胞瘤中能诱导自噬 (autophagy )。
HY-156472
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-25(compound 8)是一种选择性的HDAC6 抑制剂，IC50为0.6 nM。
HY-160029
HY-135127
HY-135128
HY-135129
HY-17447B
HY-16305R
1263W94 (Standard); BW1263W94 (Standard); GW257406X (Standard)
EBV Reference Standards CMV
Infection
马立巴韦 (标准品)
IC50 为 3 nM。Maribavir 可有效作用于 HCMV 和 Epstein-Barr 病毒 (EBV )。
HY-139600
HY-12186
HY-P5285
HY-W339757
mTOR Endogenous Metabolite
Cancer
Dioctanoylphosphatidic acid sodium 可作为吞噬细胞呼吸爆发的调节剂，作为二酰甘油和溶血磷脂酸的前体，并影响雷帕霉素哺乳动物靶点 (mTOR) 的磷酸化，同时增强用组蛋白去乙酰化酶抑制剂 (HDACI) 抑制的胆囊癌细胞的活力；它是通过磷脂酶 D 的作用从甘油磷脂中衍生出来的。
HY-P10463A
Histone Methyltransferase
Cancer
ssK36 TFA 是组蛋白甲基转移酶 (SET) 结构域蛋白 2 (SETD2 ) 的超底物肽，ssK36 TFA 是针对 SETD2 蛋白设计的，这是一种特定的 PKMT。ssK36 TFA 在人体细胞中负责将甲基团添加到组蛋白 H3 的第 36 个赖氨酸残基上 (H3K36 )，形成 H3K36me3。ssK36 TFA 能够被 SETD2 以比自然底物 H3K36 快 100 倍以上的速率甲基化。ssK36 TFA 可用于研究 PKMTs 的催化机制，特别是底物特异性和催化效率。
HY-164539
HDAC Autophagy
Cancer
TMU 35435 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂。TMU-35435 通过 DNA 依赖性蛋白激酶催化亚基 (DNA-PKcs) 的泛素化抑制 NHEJ 通路。此外，TMU 35435 通过诱导 TNBC 中错误折叠的蛋白质聚集和自噬 (autophagy ) 来增强放射敏感性。
HY-N7036R
HY-179216
HY-162128
Histone Acetyltransferase
Cancer
Antitumor agent-130 (Compound 7b) 是一种 p300 组蛋白乙酰转移酶 (HAT ) 抑制剂，IC50 为 1.51 μM。Antitumor agent-130 与阿霉素 (HY-15142A) 联用可在体外和体内显著抑制肿瘤生长和侵袭。
HY-185051
mRNA
Cancer
OTX-2002 是一种 mRNA， 可以编码两种双功能融合蛋白（ZFBD-MQ1 和 ZFBD-KRAB）。OTX-2002 靶向 MYC 基因的调控元件，并诱导 DNA 和组蛋白的甲基化，从而导致 MYC 表达的下调。
HY-121512
HDAC Apoptosis
Cancer
SK-7041 是一种 HDAC 抑制剂，其 IC50 值为 172 nM。SK-7041 诱导组蛋白 H3 和 H4 的乙酰化，在体内外抑制肿瘤细胞生长，诱导细胞凋亡 (apoptosis )，并使细胞周期阻滞在 G1 期。
HY-12186G
HY-P1733
BMF-Y
Apoptosis
Cancer
BMf-BH3 (BMF-Y) 属于 Bcl-2 凋亡介质家族。BH3-only protein，Bmf 是组蛋白脱乙酰基酶 (HDAC) 抑制剂介导的增强电离辐射诱导细胞死亡的关键因子。
HY-P99547
(vic)-Trastuzumab duocarmazine
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Trastuzumab duocarmazine ((vic)-Trastuzumab duocarmazine) 是一种 HER2 靶向ADC , 可以在肿瘤细胞中被组织蛋白酶 B 识别并裂解，选择性靶向肿瘤细胞。Trastuzumab duocarmazine 具有抗肿瘤活性，可以用于子宫和卵巢癌肉瘤等相关癌症研究。
HY-W718894
HDAC
Others
(R)-Dihydrolipoic acid 是一种具有抑制组蛋白去乙酰化酶6（HDAC6）活性的化合物，其与HDAC6的复合物结构已被解析，可通过特定的相互作用抑制HDAC6，为理解HDAC功能与氧化应激的关系提供了依据。
HY-176866
HDAC
Neurological Disease
Rodin-A 是一种具有口服活性，脑渗透性和选择性去乙酰化酶 (HDAC )-抑制转录因子抑制元件-1 沉默转录因子 (CoREST ) 复合物的特异性抑制剂，对 CoREST 复合物的 IC50 值为 1.80 μM，对 HDAC1 的 IC50 值为 0.15 μM，对 HDAC2 的 IC50 值为 0.43 μM。Rodin-A 会增加组蛋白 H3K9 的乙酰化水平，上调与神经元相关的基因表达，从而促进树突棘密度的增加、突触蛋白 (SV2A 和 PSD95) 的共定位以及海马体长时程增强 (LTP) 的改善，发挥突触保护和修复作用。Rodin-A 有望用于与突触功能障碍相关的神经退行性疾病的研究，尤其是阿尔茨海默病。
HY-176867
HDAC
Neurological Disease
Rodin-B 是一种具有口服活性，脑渗透性和选择性去乙酰化酶 (HDAC )-抑制转录因子抑制元件-1 沉默转录因子 (CoREST ) 复合物的特异性抑制剂，对 CoREST 复合物的 IC50 值为 0.50 μM，对 HDAC1 的 IC50 值为 0.27 μM，对 HDAC2 的 IC50 值为 0.28 μM。Rodin-B 会增加组蛋白 H3K9 的乙酰化水平，上调与神经元相关的基因表达，从而促进树突棘密度的增加、突触蛋白 (SV2A 和 PSD95) 的共定位以及海马体长时程增强 (LTP) 的改善，发挥突触保护和修复作用。Rodin-B 有望用于与突触功能障碍相关的神经退行性疾病的研究，尤其是阿尔茨海默病。
HY-100859
Histone Demethylase
Cancer
LSD1-in-1 (Compound 4e) 是一种有效、可逆的赖氨酸特异性去甲基化酶 (LSD1 ) 抑制剂，IC50 值为 121 nM。LSD1-in-1 能增加组蛋白 H3 Lys4 的二甲基化，但对 LSD1 的表达无作用。
HY-100860
Histone Demethylase
Cancer
LSD1-in-2 (Compound 4m) 是一种有效、可逆的赖氨酸特异性去甲基化酶 (LSD1 ) 抑制剂，IC50 值为 123 nM。LSD1-in-2 (4m) 能增加组蛋白 H3 Lys4 的二甲基化，但对 LSD1 的表达无作用。
HY-116796
HY-139561
HY-176545
HDAC Sirtuin
Others
Z-MAL 是一种高效、广谱的 HDAC 底物。Z-MAL 对 I 类、II 类组蛋白去乙酰化酶及 III 类的 SIRT1 均具有高效转化活性。Z-MAL 可用于 HDAC 的结构-活性关系、亚型选择性及抑制剂筛选方面的研究。
HY-121089
HY-126358
HY-115475
HDAC
Neurological Disease
SW-100 是一种有效的组蛋白脱乙酰基酶 6 (HDAC6) 抑制剂，IC50 值为 2.3 nM，相对于其他 HDAC 酶，对 HDAC6 的选择性至少高 1000倍。SW-100 显著提高了跨越血脑屏障的能力。
HY-N1988R
Hemslecin A (Standard)
Reference Standards Survivin Apoptosis
Cancer
雪胆素A (标准品)
survivin 的表达，降低磷酸化组蛋白 H3 的水平，增加裂解的 PARP 的水平。
HY-144893
HDAC
Cancer
OKI-006 是一种具有口服活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂。OKI-006 是 OKI-005 (HY-185584) 和 OKI-179 (HY-156602) 的活性代谢产物。OKI-006 可用于乳腺癌、结直肠癌等癌症的研究。
HY-174149
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-59 (Compound 38k) 是一种高度选择性的组蛋白去乙酰化酶 6 (HDAC6 ) 抑制剂 (IC50 =3.12 nM，相对于 HDAC1 的选择性为 352 倍)。HDAC6-IN-59 有望用于食管癌的研究。
HY-149369
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-59 (compound 13a) 是一种有效的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。HDAC-IN-59 可以促进细胞内 ROS 的产生，引起 DNA 损伤，阻断细胞周期 G2/M 期，并激活线粒体相关的凋亡途径诱导细胞凋亡。
HY-149370
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-60 (compound 21a) 是一种有效的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。HDAC-IN-60 可以促进细胞内 ROS 的产生，引起 DNA 损伤，阻断细胞周期 G2/M 期，并激活线粒体相关的凋亡途径诱导细胞凋亡。
HY-W021291
Biochemical Assay Reagents
Cancer
Butyl isothiocyanate 可以抑制乳腺癌细胞的增殖。Butyl isothiocyanate 能够抑制致癌物激活的第一阶段酶，并通过改变端粒酶活性、微管动力学以及组蛋白脱乙酰酶的表达来抑制癌细胞增殖。Butyl isothiocyanate 可用于抗癌研究。
HY-161516
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-42 (compound 2b) 作为一种 HDAC6 抑制剂 (IC50 =0.009 μM)，展现出了显著的抗白血病活性和与 Decitabine (HY-A0004) 的协同效应，这表明它可用于 Acute Myeloid Leukemia (AML) 的研究。
HY-162003A
Histone Methyltransferase
Cancer
DCPT1061 hydrochloride 在体外对 PRMT1 、PRMT6 和 PRMT8 有较强的抑制作用，对PRMT3 、PRMT4 和 PRMT5 等表观遗传酶的抑制作用较小。DCPT1061 hydrochloride 具有抗肿瘤作用。
HY-176905
HY-P1597
PKA PKC
Cancer
Malantide 是一种合成的十二肽，由被磷酸化酶激酶β亚基上的 PKA 磷酸化的位点衍生而来。Malantide 是 PKA 的高度特异性底物，Km 为 15 μM，并且在各种大鼠组织提取物中显示出 PKI 抑制 > 90％底物磷酸化。Malantide 也是 PKC 的有效底物，Km 为 16 μM。
HY-P1597A
PKA PKC
Cancer
Malantide TFA 是一种合成的十二肽，由被磷酸化酶激酶β亚基上的 PKA 磷酸化的位点衍生而来。Malantide TFA 是 PKA 的高度特异性底物，Km 为 15 μM，并且在各种大鼠组织提取物中显示出 PKI 抑制 > 90％底物磷酸化。Malantide TFA 也是 PKC 的有效底物，Km 为 16 μM。
HY-P5922
HY-168527
Histone Demethylase
Cancer
Acaricide agent 1 (Compound 7l) 是一种有效的 LSD1 抑制剂。LSD1 对 T. cinnabarinus 的卵表现出良好的杀螨活性，LC50 为 0.0035 mg/L。
HY-172894
HY-154993
Fungal γ-Glutamyl Transferase (GGT)
Infection
Gamma-Glutamyl Transferase-IN-1 (compound 4de) 是一种具有抗真菌和抗菌活性的 β-羰基酰肼类抑制剂，靶向谷氨酰转移酶 (gamma-glutamyl transferase )。Gamma-Glutamyl Transferase-IN-1 通过导致活性氧的积累、细胞膜的破坏和组蛋白乙酰化的失调而发挥作用。
HY-154996
Fungal γ-Glutamyl Transferase (GGT)
Infection
Gamma-Glutamyl Transferase-IN-2 (compound 4dq) 是一种具有抗真菌和抗菌活性的 β-羰基酰肼类抑制剂，靶向谷氨酰转移酶 (gamma-glutamyl transferase )。Gamma-Glutamyl Transferase-IN-2 通过导致活性氧的积累、细胞膜的破坏和组蛋白乙酰化的失调而发挥作用。
HY-162060
HDAC
Cardiovascular Disease
YPX-C-05 是一种基于异羟肟酸的 HDAC 抑制剂。YPX-C-05 具有显着的血管舒张作用。YPX-C-05 对 HDAC 表现出抑制作用，并增加内皮细胞中的组蛋白 H4 乙酰化。YPX-C-05 可用于高血压研究。
HY-13808R
HY-146684
HDAC Autophagy Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-36 (compound 23 g) 是一种口服有效的HDAC (组蛋白去乙酰化酶)抑制剂，其 IC50 为 11.68 nM (HDAC6 )。HDAC-IN-36 可促进细胞凋亡 (apoptosis )，自噬 (autophagy ) 和抑制迁移。HDAC-IN-36 具有抗肿瘤和抗转移活性，可用于乳腺癌研究。
HY-147290
Histone Acetyltransferase
Cancer
NSC 694623 是一种有效的组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂，对重组 HAT p300/CBP 相关因子 (PCAF) 的 IC50 为 15.9 μM。NSC 694623 对某些癌细胞具有抗增殖活性。NSC 694623 可用于抗癌研究。
HY-18643
HY-12487
HDAC Hedgehog Gli
Cancer
NL-103 是组蛋白脱乙酰酶 (HDACs ) 和 Hedgehog 的抑制剂。NL-103 对 HDAC1 、HDAC2 、HDAC3 和 HDAC6 的 IC50 值分别为 21.3 nM、57 nM、74 nM 和 680nM。NL-103 可下调 Gli2 的表达。NL-103 可用于抗癌研究。
HY-126566
Fungal HDAC Apoptosis
Infection Cancer
Trichostatin C 是一种组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂，可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并将细胞周期阻滞在 G2/M 期，对肺癌和膀胱尿路上皮癌具有抗癌活性。Trichostatin C 诱导 Friend 白血病细胞分化。 Trichostatin C 具有抗真菌活性。
HY-10930
HY-110127
HY-110350
Haspin Kinase
Cancer
CHR-6494 TFA 是一种有效的选择性 haspin 抑制剂，IC50 值为 2 nM。CHR-6494 TFA 能够抑制组蛋白 H3T3 的磷酸化。CHR-6494 TFA 诱导黑色素瘤、乳腺癌等肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。CHR-6494 TFA 可用于癌症的研究。
HY-112316A
Epigenetic Reader Domain
Cancer
(R)-BAY1238097 是BAY1238097 的低活性 R 型异构体。BAY1238097 是一种有效的、BET与组蛋白 结合的选择性抑制剂，通过下调c-Myc水平及下游转录组，在AML (急性髓性白血病) 和MM (多发性骨髓瘤) 模型中表现出较强的抗增殖活性。
HY-13322R
HY-183256
Histone Acetyltransferase
Cancer
BAY-7728 是一种口服有效、选择性的双靶点 KAT6A (IC50 : 45 nM)/KAT6B (IC50 : 95 nM) 抑制剂。BAY-7728 可有效抑制肿瘤生长并调控组蛋白 H3K23 乙酰化水平。BAY-7728 可用于肿瘤的研究。
HY-117617
Histone Acetyltransferase
Cancer
CAY10669 (compound 6d) 是一种漆树酸 Anacardic Acid (HY-N2020) 衍生物，可抑制组蛋白乙酰转移酶 (PCAF )，IC50 为 662 μM。CAY10669 可以提高 HEPG2 细胞中 SAHA 诱导的乙酰化，在斑马鱼胚胎中表现出细胞毒性，促进 CHO-K1 细胞中的转基因表达。
HY-121522
Histone Demethylase
Cancer
SD-70 是去甲基酶 JMJD2C 的抑制剂，具有抗肿瘤活性。SD-70 抑制癌细胞 CWR22Rv1 (10 μM，9% 细胞存活率), PC3 (2 μM，14% 细胞存活率) 和 DU145 (2 μM，26% 细胞存活率) 的增殖。
HY-W240322
Apoptosis
Cancer
PSF-IN-1 (Compound No.10-3) 是 RNA 结合蛋白 (PSF ) 的抑制剂，可有效抑制 PSF-RNA 相互作用 (IC50 : 2.2 pM)。PSF-IN-1 能增加组蛋白乙酰化，抑制肿瘤细胞增殖和诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PSF-IN-1 具有抗肿瘤的活性。
HY-151364
HDAC
Cancer
HDAC6/8/BRPF1-IN-1 是 HDAC6/8 和溴结构域 PHD 指状蛋白 1 (BRPF1) 的双重抑制剂。 HDAC6/8/BRPF1-IN-1 对 HDAC1、HDAC6 和 HDAC8 具有抑制活性，IC50 值分别为 797 nM、344 nM 和 908 nM。HDAC6/8/BRPF1-IN-1 对 BRPF1 具有抑制活性，Kd 值为 175.2 nM。 HDAC6/8/BRPF1-IN-1 可用于癌症研究。
HY-148807
QC8222 free base; TACH 101 free base
Histone Demethylase Apoptosis
Cancer
Zavondemstat (QC8222 free base; TACH 101 free base) 是一种具有口服活性的泛 KDM4 抑制剂，对人源 KDM4A-D 的 IC50 ≤ 0.08 μM，对人源 KDM4C 的 Kᵢ 为 0.52 μM。Zavondemstat 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )、引发 S 期细胞周期阻滞、减少肿瘤起始细胞群并抑制癌细胞增殖。Zavondemstat 在小鼠异种移植模型中可抑制肿瘤生长并诱导肿瘤消退。Zavondemstat 可用于结直肠癌、食管鳞状细胞癌、三阴性乳腺癌等多种癌症的研究。
HY-B0896
Glyceryl triacetate; 1,2,3-Triacetoxypropane
Apoptosis HDAC
Cancer
三醋酸甘油酯
Apoptosis )。Triacetin 可自由穿过血脑屏障/质膜。Triacetin 增加组蛋白乙酰化并增强 Temozolomide (HY-17364) (TMZ) 化疗疗效。
HY-100365R
HY-145815
HDAC PROTACs
Cancer
JPS014 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS014 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS014 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂，与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis ) 相关。
HY-145818
HDAC PROTACs
Cancer
JPS035 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS035 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS035 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂，与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis ) 相关。
HY-145819
HDAC PROTACs
Cancer
JPS036 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS036 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS036 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂，与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis ) 相关。
HY-160924
PROTACs BMI1 E1/E2/E3 Enzyme Histone Methyltransferase
Cancer
MS147 是一种基于 VHL 的 BMI1 和 RING1B (多梳抑制复合物 1 核心组分) 的 PROTAC 降解剂。MS147 可直接结合 EED 与 VHL E3 连接酶，将该连接酶招募至 EED-BMI1/RING1B 复合物，从而诱导 BMI1 和 RING1B 发生时间依赖性的泛素化介导降解。MS147 可降低组蛋白 H2 A Lys119 单泛素化水平，且不改变组蛋白 H3 Lys27 三甲基化水平，同时可抑制癌细胞增殖。MS147 可用于癌症研究，例如慢性粒细胞白血病和 B 细胞淋巴瘤。(粉色: BMI1/RING1B 配体 (HY-18363)；蓝色: VHL 配体 (HY-125845)；黑色: 连接子)
HY-100748
CXD101
HDAC
Cancer
Zabadinostat (CXD101) 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 I 类 HDAC 抑制剂，对 HDAC1 ，HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 分别为 63 nM，570 nM 和 550 nM。Zabadinostat 对 II 类 HDAC 没有活性，并具有抗肿瘤活性。
HY-100748R
HDAC Reference Standards
Cancer
Zabadinostat (Standard) 是 Zabadinostat (HY-100748) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Zabadinostat (CXD101) 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 I 类 HDAC 抑制剂，对 HDAC1 ，HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 分别为 63 nM，570 nM 和 550 nM。Zabadinostat 对 II 类 HDAC 没有活
HY-107842
NSC693627
Drug Isomer
Cancer
(Z)-JIB-04 (NSC693627) 是 JIB-04 的 Z 异构体。JIB-04 有 E (HY-13953) 和 Z 异构体两种形式。(Z)-JIB-04 在表观遗传分析中无活性。
HY-107842R
Drug Isomer Reference Standards
Cancer
(Z)-JIB-04 (Standard) 是 (Z)-JIB-04 (HY-107842) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(Z)-JIB-04 (NSC693627) 是 JIB-04 的 Z 异构体。JIB-04 有 E (HY-13953) 和 Z 异构体两种形式。(Z)-JIB-04 在表观遗传分析中无活性。
HY-149859
HDAC
Neurological Disease
HDAC-IN-58 是一种 HDAC 抑制剂。 HDAC-IN-58 具有 HDAC6 特异性抑制活性，IC50 值为 2.06 nM。 HDAC-IN-58 可用于慢性疾病的研究，包括神经退行性疾病和精神疾病。
HY-155815
HY-161155
HDAC
Inflammation/Immunology
HDAC6-IN-31 (compound 8m) 是选择性的 HDAC6 抑制剂，IC50 值是 0.026 μM，可显著抑制促炎细胞因子的产生和释放。HDAC6 在抑制炎症小体的激活方面发挥重要作用，有抑制 NLRP3 炎性体驱动的炎症性疾病的潜力。HDAC6-IN-31 还抑制胶质母瘤细胞的迁移。
HY-162487
HDAC
Cancer
HDAC-IN-72 (compound 7j) 是较好的 HDAC1 (IC50 =0.65 μM)，HDAC2 (IC50 =0.78 μM)，HDAC3 (IC50 =1.70 μM) 抑制剂和抗增殖化合物。HDAC-IN-72 可用于乳腺癌的研究。
HY-163282
HY-136557
HY-136557A
HY-138691
HY-138691A
JADA82 trihydrochloride; PCK82 trihydrochloride
Histone Demethylase
Cancer
JQKD82 (JADA82) trihydrochloride 是一种细胞通透性和选择性 KDM5 抑制剂。JQKD82 trihydrochloride 增加 H3K4me3，可用于多发性骨髓瘤的研究。
HY-138691B
JADA82 dihydrochloride; PCK82 dihydrochloride
Histone Demethylase
Cancer
JQKD82 (JADA82) dihydrochloride 是一种细胞通透性和选择性 KDM5 抑制剂。JQKD82 dihydrochloride 增加 H3K4me3，可用于多发性骨髓瘤的研究。
HY-149372
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-17 (compound 5b) 是一种有效的 HDAC6 抑制剂，对 HDAC6、HDAC8 和 HDAC4 的 IC50 值分别为 150 nM、1400 nM 和 2300 nM。HDAC6-IN-17 对人类癌细胞系具有细胞毒活性。HDAC6-IN-17 用于癌症研究。
HY-176135
HY-180829
HDAC NF-κB IKK COX NO Synthase
Inflammation/Immunology
HDAC6-IN-71 (Compound 24) 是一种 HDAC6 抑制剂，其对 HDAC6 和 HDAC1 的 IC50 分别为 13.68 和 443.12 nM。HDAC6-IN-71 有效抑制小鼠巨噬细胞产生 NO，其 IC50 为 2.31 μM。HDAC6-IN-71 通过抑制 HDAC6-NF-κB 信号通路，降低磷酸化 IκB-α 和 IKK-α/β 的水平，并抑制下游炎症蛋白 COX-2 和 iNOS 的表达。HDAC6-IN-71 显著缓解了小鼠的溃疡性结肠炎。
HY-100719
HY-101451
Histone Demethylase
Cancer
PBIT 是一种特异性的 Jumonji/AT 富集互作结构域 1 (JARID1 ) 抑制剂。PBIT 抑制 JARID1B (KDM5B 或 PLU1 ) 组蛋白去甲基化酶， IC50 值约为 3 μM。 PBIT 还抑制 JARID1A 和 JARID1C ，IC50 分别为 6 μM 和 4.9 μM。
HY-111544
Histone Methyltransferase
Cancer
EML741 是一种组蛋白甲基转移酶 (G9a/GLP ) 抑制剂，对 G9a 的 IC50 和 Kd 值分别为 23 nM 和 1.13 μM。EML741 可抑制 DNMT1 (IC50 ，3.1 μM)，但对 DNMT3a 或 DNMT3b 无作用。EML741 具有低细胞毒性，同时表现出良好的膜透过性和血脑屏障透过性。
HY-150249
DNA Methyltransferase
Cancer
GSK3735967 是一种选择性、可逆、非核苷类 DNMT1 抑制剂。GSK3735967 含有一个平面二氰基吡啶核心，能特异性地嵌入 DNMT1 结合的半甲基化 CpG 二核苷酸中。GSK3735967 有三个结合位点，其中一个能与组蛋白 H4K20me3 结合。
HY-N6729
HY-141830
Histone Acetyltransferase
Cancer
SYY-B029-2 是一种有效的组蛋白乙酰转移酶 (HAT ) 抑制剂，IC50 值为 1.4 nM。SYY-B029-2 可抑制人套细胞淋巴瘤 (MCL) 细胞系 MAVER-1 和人去势抵抗性前列腺癌细胞系 LNCaP 克隆 FGC 的细胞生长，IC50 值分别为 15 nM 和 13 nM。
HY-149371
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC6-IN-16 (compound 5c) 是一种组蛋白脱乙酰酶 6 (HDAC6) 抑制剂，基于 Quinazolin-4(3H)-One。HDAC6-IN-16 具有抗癌作用，抑制集落形成。HDAC6-IN-16 将细胞周期阻滞在 G2 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-149463
Histone Methyltransferase
Cancer
EZH2-IN-16 (Compound 24) 是组蛋白甲基转移酶 (EZH2 ) 的抑制剂。EZH2-IN-16 抑制 EZH2 和 EZH2 Y641F，IC50 分别为 37.6 和 79.1 nM。EZH2-IN-16 抑制 WSU-DLCL2 增殖，GI50 为 0.2 μM。
HY-179229
HY-117709
HDAC
Neurological Disease
BRD6688 是一种选择性的 HDAC2 抑制剂。BRD6688 增加原代小鼠神经元细胞中的 H4K12 和 H3K9 组蛋白乙酰化。在 CK-p25 小鼠模型中，BRD6688 透过血脑屏障，缓解与 p25 诱导的神经退行性病变相关的记忆缺陷。
HY-125158
Aurora Kinase Apoptosis
Cancer
HOI-07 是一种选择性 Aurora B 激酶 抑制剂。HOI-07 可阻断肺癌细胞中组蛋白 H3 的 Ser10 位点磷酸化。HOI-07 可诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。HOI-07 具有抗肿瘤活性，可抑制 A549、143B 和 KHOS 异种移植瘤的肿瘤生长。
HY-P10948
HY-P10948A
HY-173555
HY-101928R
HY-107455R
HY-10929
Histone Methyltransferase
Cancer
UNC0224 是一种有效的选择性的组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，Ki 为 2.6 nM，IC50 值为 15 nM，Kd 为 23 nM。UNC0224 还有效抑制 GLP ，IC50 值为 20-58 nM。UNC0224 对 SET7/9，SET8/PreSET7，PRMT3 和 JMJD2E 无活性。
HY-149946
HDAC Apoptosis Histone Demethylase
Cancer
HDAC-IN-57 是一种具有口服活性的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 泛抑制剂，对 HDAC1, HDAC2, HDAC6, HDAC8 的 IC50 值分别为 2.07 nM, 4.71 nM, 2.4 nM 和 107 nM。HDAC-IN-57 可抑制 LSD1，对 LSD1 的 IC50 值为 1.34 μΜ。HDAC-IN-57 诱导凋亡 (apoptosis )，具有抗肿瘤活性。
HY-153331
WDR5
Cancer
DDO-2213 是一种口服有效的 WDR5-MLL1 抑制剂，对 WDR5 蛋白的 IC50 为 29 nM，Kd 值为 72.9 nM。 DDO-2213 选择性抑制 MLL（混合谱系白血病）组蛋白甲基转移酶活性和 MLL 易位细胞的增殖。 DDO-2213 可用于 MLL 融合白血病研究。
HY-156285
HY-136285A
Histone Acetyltransferase
Cancer
(R,R)-CPI-1612 是 CPI-1612 (HY-136285) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。CPI-1612 是一种高效的具有口服活性的 EP300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT ) 抑制剂，对于 EP300 HAT 的 IC50 值为 8.1 nM。CPI-1612 具有抗癌活性。
HY-139795
HDAC
Cancer
ZYJ-25e 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶抑制剂 (HDACi )，对 HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 0.047 μM 和 0.139 μM。ZYJ-25e 是一种含四氢异喹啉的异羟肟酸类似物。ZYJ-25e 在 MDA-MB231 异种移植模型中表现出显著的抗肿瘤效力。
HY-145386
Histone Acetyltransferase
Cancer
(S,S)-CPI-1612 是 CPI-1612 (HY-136285) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。CPI-1612 是一种高效的具有口服活性的 EP300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT ) 抑制剂，对于 EP300 HAT 的 IC50 值为 8.1 nM。CPI-1612 具有抗癌活性。
HY-145815A
PROTACs HDAC Apoptosis
Cancer
JPS014 TFA 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS014 TFA 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS014 TFA 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂，与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis) 相关。
HY-175467
HSP HDAC
Cancer
HDAC6/HSP90-IN-3 是一种口服有效的双重组蛋白去乙酰化酶 6 (HDAC6 ) 和热休克蛋白 90 (HSP90 ) 抑制剂，IC50 值分别为 28 nM 和 0.88 μM。HDAC6/HSP90-IN-3 有望用于前列腺癌等恶性肿瘤的研究。
HY-12037A
HY-121315
HDAC
Metabolic Disease
BRD4097 是一种针对组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 的抑制剂。BRD4097 通过金属螯合和空间排斥机制来抑制 HDACs 的活性发挥作用，特别是 HDAC 1，2 和 3，这种抑制作用可能有助于调节基因表达和改变染色质结构，进而影响多种生物学过程。BRD4097 用于研究 HDAC 在胆固醇代谢和 NPC1 疾病中的作用。
HY-125244
Histone Methyltransferase
Cancer
LEM-14-1189 是一种 LEM-14 (HY-114340) 衍生物，是一种 NSD 抑制剂，IC50 分别为 418 μM (NSD1 )、111 μM (NSD2 ) 和 60 μM (NSD3 )。NSD 是组蛋白赖氨酸甲基转移酶 (HMTase )，也是致癌蛋白和多种肿瘤的驱动因素。LEM-14-1189 可用于多发性骨髓瘤 (MM) 研究。
HY-12725
Histone Demethylase HSV CMV
Cancer
ML324是一种 JMJD2 去甲基酶抑制剂，具有抗病毒作用。ML324 对 KDM4B 组蛋白脱甲基酶也有抑制作用，其 IC50 值为 4.9 μM。ML324 通过抑制病毒 IE 基因表达抑制单纯疱疹病毒 (HSV) 和人巨细胞病毒 (hCMV) 感染。
HY-171229
mTOR
Others
1-Acetyl-DHA (Compound 7) 是磷酸三酯酶同源蛋白 (PHP ) 的底物，可被 PHP 水解，kcat /km 值为 100 M-1 s-1 。1-Acetyl-DHA 的水平受 mTORC1 调控，与核醋酸水平呈负相关。1-Acetyl-DHA 在细胞代谢与组蛋白乙酰化调控中发挥重要作用。
HY-100201
Histone Methyltransferase
Cancer
A-196 是一种有效的选择性的 SUV420H1 和 SUV420H2 抑制剂，其 IC50 值分别为 25 nM 和 144 nM。A-196 以底物竞争性方式抑制 SUV4-20 ，也是一种 SUV4-20 的化学探针，用于研究组蛋白甲基转移酶在基因组完整性中的作用。
HY-15149
FK 228; FR 901228; NSC 630176
HDAC Apoptosis
Cancer
罗米地辛
HDAC ) 抑制剂，抑制 HDAC1，HDAC2，HDAC4 和 HDAC6，IC50 值分别为 36 nM，47 nM，510 nM 和 1.4 μM。Romidepsin (FK 228) 由紫色杆菌产生，诱导 G2/M 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-155248
HDAC
Cancer
HL23 是组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂，具有抗肝细胞癌 (HCC) 活性。HL23 增强 TXNIP 启动子的乙酰化，上调 TXNIP 表达，从而介导钾通道活性、触发 TXNIP 依赖性钾剥夺。HL23 抑制 HCC 进展和转移，并与 Sorafenib (HY-10201) 具有协同作用，效力强于 Sorafenib+Vorinostat (HY-10221)。
HY-162616
HDAC Apoptosis
Cancer
SelSA 是一种口服有效的组蛋白去乙酰化酶 6 (HDAC6 ) 选择性抑制剂，IC50 为 56.9 nM。SelSA 可抑制 ERK1/2 的磷酸化。SelSA 可抑制乳腺癌细胞和肝癌细胞的增殖，IC50 为 0.58-2.6 μM，抑制 Huh7 细胞迁移和侵袭，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。SelSA 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-118034
p38 MAPK Apoptosis
Cancer
MTBT 是一种抗癌剂和 p38 MAPK 激活剂。MTBT 可抑制肿瘤细胞增殖、诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。MTBT 增加癌细胞中组蛋白 H3 丝氨酸的磷酸化，从而将细胞周期停滞在 M 期。而 p38 MAPK 的特异性抑制剂 Adezmapimod (HY-10256) 可以消除 MTBT 引起的细胞周期停滞。
HY-120400
Histone Demethylase
Cancer
KDM5-C70 是一种 KDM5-C49 的乙酯衍生物，是一种有效的，细胞可渗透的泛 KDM5 组蛋白脱甲基酶抑制剂。KDM5-C70 在骨髓瘤细胞中具有抗增殖作用，从而导致 H3K4me3 水平在全基因组范围内升高。
HY-W016689
Drug Intermediate
Cancer
2-氨基-4-苯基噻唑
HY-111784
CCS1477
Epigenetic Reader Domain
Cancer
Inobrodib (CCS1477) 是一种口服活性的、有效且选择性强的 p300/CBP 抑制剂。Inobrodib 与 p300 和 CBP 结合，Kd 值为 1.3 和 1.7 nM，与 Kd 为 222 nM 的 BRD4 相比，具有 170/130 倍的选择性。Inobrodib 抑制前列腺癌细胞系的细胞增殖并降低雄激素受体 (AR) 和 C-MYC 调节的基因表达。
HY-115974
Bombesin Receptor
Cancer
GRPR antagonist-1 是一种有效的胃泌素释放肽受体 (GRPR ) 拮抗剂，对某些癌细胞具有细胞毒性 (在PC3、Pan02、HGC-27 细胞中的 IC50 分别是 4.97、4.36、3.40 μM)。GRPR antagonist-1 通过降低 Bcl-2 水平、增加 Bax 水平，来抑制 HGC-27 细胞活力，引起细胞凋亡。GRPR antagonist-1?具有抗癌活性。
HY-115975
Bombesin Receptor
Cancer
GRPR antagonist-2 是一种有效的胃泌素释放肽受体 (GRPR ) 拮抗剂，对某些癌细胞具有细胞毒性 (在 HGC-27 和 Pan02 细胞中的 IC50 分别是 0.77 和 2.5 μM)。具有抗癌活性。
HY-157436
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-30 (compound 8g) 是一种选择性HDAC6抑制剂，其 IC50 21 nM，可提高细胞蛋白乙酰化水平。
HY-168082
Histone Methyltransferase
Cancer
Dot1L-IN-8 (Compound 15) 是一种有效的 Dot1L 抑制剂。Dot1L-IN-8 抑制 HL-60、K562、MV4-11、HH 和 KG-1 细胞活力，其 IC50 分别为 0.45、1.03、0.68、1.66 和 1.12 μM。
HY-13593
HY-13593R
HY-145851
HDAC Topoisomerase Apoptosis
Cancer
Top/HDAC-IN-1 (Compound 29b) 是一种拓扑异构酶 (Top )/HDAC 双重抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 18、230、790、87 和 5250 nM。Top/HDAC-IN-1 对 HCT116 细胞具有有效的抗肿瘤活性，IC50 为 180 nM。Top/HDAC-IN-1 通过阻滞 G2 细胞周期有效诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-175176
HY-18712
HDAC Apoptosis Caspase
Cancer
BG45 是一种有效的 HDAC3 抑制剂，抑制 HDAC3、HDAC1、HDAC2 和 HDAC6 的 IC50 值分别为 0.289、2、2.2 和 >20 μM。BG45 选择性靶向多发性骨髓瘤 (MM) 细胞，诱导 caspase 依赖性凋亡 (apoptosis)。
HY-117491
HY-116619
(E/Z)-NVP-LAQ824; (E/Z)-LAQ824
HDAC Apoptosis
Others
(E/Z)-Dacinostat ((E/Z)-NVP-LAQ824) 是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂，具有诱导细胞凋亡和增强氟达拉滨杀伤白血病细胞的活性。(E/Z)-Dacinostat可触发活性氧（ROS）产生和DNA损伤，增强氟达拉滨对白血病细胞的杀伤作用，诱导细胞凋亡，其机制与调节DNA修复过程和细胞内信号通路有关。
HY-161787
Histone Methyltransferase
Others
G9a-IN-2 (Compound 7i) 是组蛋白甲基转移酶 G9a 的抑制剂，IC50 为 0.024 μM。G9a-IN-2 可降低 H3K9me2 水平并诱导 γ-球蛋白 mRNA 的表达。G9a-IN-2 具有改善镰状细胞病 (SCD) 的潜力。
HY-12037
ON-01910 sodium
Polo-like Kinase (PLK) PI3K Apoptosis
Cancer
瑞格色替钠
PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡，促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。Rigosertib sodium 是一种选择性的非 ATP 竞争性 PLK1 抑制剂，IC50 值为 9 nM。
HY-125236
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BET-IN-19 (Compound 146) 是一种 BET 抑制剂。BET-IN-19 抑制人 AML MV4-11 细胞中的 hIL-6 mRNA 转录 (IC50 ≤0.3 uM) 和 c-myc 活性 (IC50 ≤0.3 uM) 。BET-IN-19 抑制四乙酰化组蛋白 H4 与 BRD4 溴结构域 1 的结合 (IC50 ≤ 0.3 uM)。
HY-132197
HY-CE00983A
4-Pentynoyl-CoA TFA
Epigenetic Reader Domain Drug Derivative
Others
4-Pentynoyl-Coenzyme A TFA 是一种天然底物乙酰辅酶 A (Acetyl-CoA) (HY-114293) 的类似物。4-Pentynoyl-Coenzyme A TFA 可以替代乙酰辅酶 A，被赖氨酸乙酰转移酶 (如 p300) 识别并利用。4-Pentynoyl-Coenzyme A TFA 可以通过 Cu(I) 催化的叠氮-炔烃环加成反应 (CuAAC)，与带有荧光基团 (如 Rhodamine-azide) 或生物素 (Biotin-azide) 的叠氮化物探针连接。
HY-101780A
EDO-S101 hydrochloride; NL-101 hydrochloride
HDAC
Cancer
Tinostamustine hydrochloride (EDO-S101 hydrochloride)是一种具有抗多发性骨髓瘤活性的化合物，具有促进CD38表达的能力。Tinostamustine hydrochloride通过增加组蛋白H3的乙酰化水平，增强肿瘤细胞对抗CD38单克隆抗体daratumumab的敏感性。Tinostamustine hydrochloride能够增加MICA和MICB的表达，进而激活NK细胞。Tinostamustine hydrochloride可以显著延迟肿瘤生长，提高小鼠的生存率。
HY-102047
Histone Demethylase
Cancer
KDOAM-25 是有效，高选择性的组蛋白赖氨酸脱甲基酶 5 (KDM5 ) 抑制剂，对 KDM5A，KDM5B，KDM5C，KDM5D 的 IC50 分别为 71 nM，19 nM，69 nM，69 nM。KDOAM-25 可增加转录起始位点的整体 H3K4 甲基化，并损害多发性骨髓瘤 MM1S 细胞的增殖。
HY-102047A
Histone Demethylase
Cancer
KDOAM-25 trihydrochloride 是有效，高选择性的组蛋白赖氨酸脱甲基酶 5 (KDM5 ) 抑制剂，对 KDM5A，KDM5B，KDM5C，KDM5D 的 IC50 分别为 71 nM，19 nM，69 nM，69 nM。KDOAM-25 trihydrochloride 可增加转录起始位点的整体 H3K4 甲基化，并损害多发性骨髓瘤 MM1S 细胞的增殖。
HY-152173
HDAC Apoptosis Bcl-2 Family CDK
Cancer
HDAC-IN-51 是一种有效的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂，对 HDAC10、HDAC1、HDAC2、 HDAC3 和 HDAC11 的 IC50 值分别为 0.32、0.353、0.431、0.515 和 85.4 μM。HDAC-IN-51 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡，调节细胞周期/细胞凋亡相关的 miRNA 表达。HDAC-IN-51 可用于癌症研究。
HY-163535
HY-13807
Histone Methyltransferase
Cancer
UNC0646 是一种有效的选择性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，其 IC50 为 6 nM。UNC0646 还是一种有效的 GLP 抑制剂 (IC50 <15 nM)，对 G9a/GLP 的选择性比 SETD7，SUV39H2，SETD8 和 PRMT3 高。UNC0646 降低 MDA-MB-231 细胞中 H3K9me2 的水平，IC50 为 26 nM。
HY-126249
HY-P1906
CDK
Neurological Disease
[pThr3]-CDK5 Substrate 是 Thr3 磷酸化的 CDK5 底物。[pThr3]-CDK5 Substrate 来自组蛋白 H1，位于组蛋白 H1 上和 CDK5 作用的位点。CDK5 Substrate 被 CDK5 磷酸化为 [pThr3]-CDK5 Substrate 的 Km 为 6 μM。
HY-P1906A
CDK
Neurological Disease
[pThr3]-CDK5 Substrate TFA 是 Thr3 磷酸化的 CDK5 底物。[pThr3]-CDK5 Substrate 来自组蛋白 H1，位于组蛋白 H1 上和 CDK5 作用的位点。CDK5 Substrate 被 CDK5 磷酸化为 [pThr3]-CDK5 Substrate 的 Km 为 6 μM。
HY-146285
HY-102047B
Histone Demethylase
Cancer
KDOAM-25 citrate 是有效，高选择性的组蛋白赖氨酸脱甲基酶 5 (KDM5 ) 抑制剂，对 KDM5A，KDM5B，KDM5C，KDM5D 的 IC50 分别为 71 nM，19 nM，69 nM，69 nM。KDOAM-25 citrate 可增加转录起始位点的整体 H3K4 甲基化，并损害多发性骨髓瘤 MM1S 细胞的增殖。
HY-107569
HY-116971
Histone Methyltransferase Apoptosis
Cancer
DCG066 是一种赖氨酸甲基转移酶 G9a 的抑制剂。DCG066 能直接与 G9a 结合，并在体外抑制甲基转移酶 活性。DCG066 降低组蛋白 H3 赖氨酸 9 二甲基化水平 (H3K9Me2 )，抑制细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。DCG066 在 G9a 高表达的白血病细胞系(包括 K562) 中表现出低细胞毒性。
HY-150619
Histone Demethylase
Cancer
KDM4-IN-4 (compound 47) 是一种有效的组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶 4 (KDM4) 抑制剂，与 KDM4A-Tudor 结构域的结合亲和力约为 80 μM。KDM4-IN-4 可以抑制细胞内 H3K4Me3 与 Tudor 结构域的结合，EC50 为 105 μM。KDM4-IN-4 可用于抗癌研究。
HY-150680
HY-163368
HDAC
Inflammation/Immunology
HDAC6-IN-34 (compound 21) 是一种具有口服活性和选择性的 HDAC6 抑制剂，其IC50 值为 18 nM。HDAC6-IN-34 在不影响皮肤 T 细胞淋巴瘤细胞组蛋白乙酰化的情况下提高微管蛋白乙酰化水平，抑制LPS (HY-D1056) 刺激的巨噬细胞分泌 TNF-α。HDAC6-IN-34 在大鼠体内具有良好的抗关节炎功效。
HY-135714
EKZ-001
HDAC Microtubule/Tubulin
Neurological Disease Cancer
Bavarostat (EKZ-001) 是一种可穿透血脑屏障的高效 HDAC6 抑制剂与 PET 放射性配体，对人源 HDAC6 的 IC 50 18 F 标记，作为探针来绘制非人灵长类动物脑内的 HDAC6 分布图谱并检测靶点占有率。Bavarostat 还选择性地调节微管蛋白乙酰化，而非组蛋白乙酰化。Bavarostat 可用于阿尔茨海默病及其他神经退行性疾病、癌症的研究。
HY-119939
CHDI00390576
HDAC
Cancer
CHDI-390576，一种有效的细胞渗透性和中枢神经系统渗透性的 IIa 类组织乙酰酶 (HDAC) 抑制剂，IIa 类 HDAC 4、HDAC 5、HDAC 7、HDAC 9 的 IC50 值分别为 54 nM、60 nM、31 nM、50 nM，选择性高于 I 类 HDAC (1, 2, 3) 500 倍，高于 HDAC8 和 IIb 类 HDAC6 亚型约 150 倍。
HY-125090
HY-130538
HDAC
Cancer
1-Naphthohydroxamic acid (Compound 2) 是一种有效的，选择性的 HDAC8 抑制剂，IC50 为 14 μM。1-Naphthohydroxamic acid 对 HDAC8 的选择性高于 I 类 HDAC1 和 II 类 HDAC6 (IC50 >100 μM)。1-Naphthohydroxamic acid 不会增加整体组蛋白 H4 的乙酰化，也不会降低总细胞内 HDAC 的活性。1-Naphthohydroxamic acid 可诱导微管蛋白乙酰化。
HY-169919
Histone Demethylase Fungal
Infection
HDM-IN-1 (Compound A4) 是真菌组蛋白去甲基化酶（HDM ）抑制剂，可抑制 Cryptococcus neoformans 和 Candida auris 中的 H3K27me3 ，IC50 分别为 134 和 12 nM。HDM-IN-1 通过抑制生物膜和荚膜形成，对 Cryptococcus neoformans 和 Candida auris 表现出抑制作用，MIC80 为 0.5-2 μg/mL。HDM-IN-1 在 ICR 小鼠模型中表现出抗真菌活性。
HY-16993
Apoptosis WDR5
Cancer
OICR-9429 是一种化学探针，是一种高亲和力的 WD 重复域 5 (WDR5) 抑制剂，通过结合 WDR5 的中心肽结合袋，竞争性地阻断 WDR5 与 MLL 蛋白的相互作用。OICR-9429 可抑制组蛋白 H3K4 三甲基化，可用于非 MLL 重排白血病、结肠癌、胰腺癌、前列腺癌、膀胱癌 (BCa) 等多种癌症的研究。
HY-150503
HDAC
Neurological Disease
KH-259 (compound 1) 是一种有效的、选择性和可透过中枢神经系统的 HDAC6 抑制剂，其 IC50 为 0.26 μM。KH-259 通过抑制小鼠脑内 HDAC6 产生抗抑郁作用。KH-259 可用于神经退行性疾病研究。
HY-157385
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-67 (compound 27f) 是一种 HDAC 抑制剂，可以抑制 HDAC1 和 HDAC6 的活性，IC50 值分别为 22 nM 和 8 nM。HDAC-IN-67 可以抑制细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC-IN-67 具有抗肿瘤活性。
HY-133567
HY-143339
HY-143443
HY-19553
HY-117374
HDAC
Cancer
HDAC3-IN-1 (化合物 5) 是一种有效的选择性的 HDAC3 抑制剂，其 IC50 为5.96 nM。
HY-107909
1,3-Dimethylxanthine sodium glycinate; Theo-24 sodium glycinate
Adenosine Receptor HDAC Apoptosis Interleukin Related TNF Receptor
Cancer
茶碱甘氨酸钠
PDE ) 抑制剂，腺苷受体拮抗剂，和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 活化剂。Theophylline sodium glycinate 抑制 PDE3 活性，放松气道平滑肌。Theophylline sodium glycinate 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κ B进入细胞核而具有抗炎活性。Theophyllin sodium glycinate 诱发细胞凋亡 (apoptosis )。Theophylline sodium glycinate 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
HY-111027
Apoptosis
Infection
HDAC8-IN-13是一种组蛋白去乙酰化酶8（HDAC8）抑制剂，具有抗寄生虫活性。HDAC8-IN-13能有效抑制血吸虫的乙酰-L-赖氨酸去乙酰化酶活性，影响寄生虫的感染能力。HDAC8-IN-13能够诱导血吸虫细胞的凋亡并导致其死亡。通过特定的结构基础设计，HDAC8-IN-13展示出对人类HDAC的减少亲和力，从而增强其选择性。
HY-113846
Histone Methyltransferase
Cancer
CMP-5 hydrochloride 是一种有效的选择性 PRMT5 抑制剂，对 PRMT1，PRMT4 和 PRMT7 酶无活性。CMP-5 hydrochloride 靶向 PRMT5，在组蛋白的准备过程中，通过抑制 PRMT5 甲基转移酶活性选择性地阻断 S2Me-H4R3。CMP-5 hydrochloride 阻断 EBV 驱动的 B 淋巴细胞转化，但对正常 B 细胞没有影响。
HY-113846A
Histone Methyltransferase
Cancer
CMP-5 dihydrochloride 是一种有效的选择性 PRMT5 抑制剂，对 PRMT1，PRMT4 和 PRMT7 酶无活性。CMP-5 dihydrochloride 靶向 PRMT5，在组蛋白的准备过程中，通过抑制 PRMT5 甲基转移酶活性选择性地阻断 S2Me-H4R3。CMP-5 dihydrochloride 阻断 EBV 驱动的 B 淋巴细胞转化，但对正常 B 细胞没有影响。
HY-15149S2
FK 228-d7 ; FR 901228-d7 ; NSC 630176-d7
Isotope-Labeled Compounds HDAC Apoptosis
Cancer
罗米地辛-d7
7 (FK 228-d7 ) 是氘代标记的 Romidepsin. Romidepsin (FK 228) 是具有抗肿瘤活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂，抑制 HDAC1，HDAC2，HDAC4 和 HDAC6，IC50 值分别为 36 nM，47 nM，510 nM 和 1.4 μM。Romidepsin (FK 228) 由紫色杆菌产生，诱导 G2/M 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-164519
Apoptosis Mps1 Mitosis
Cancer
PF-7006 是一种 Mps1 激酶抑制剂，Ki 值为 0.27 nM，IC50 值为 2.5 nM。PF-7006 通过抑制 Mps1 的催化活性来干扰细胞周期检查点，降低组蛋白 H3 水平，缩短有丝分裂的持续时间，从而导致癌细胞凋亡 (Apoptosis )。联合使用 PF-7006 与 Palbociclib (HY-50767) 会提高癌细胞对 PF-7006 的耐受。PF-7006 可用于研究乳腺癌
HY-133121
Apoptosis WDR5
Cancer
WDR5-IN-1 是一种有效的选择性 WD 重复结构域 5 (WDR5) 抑制剂，Kd 为 <0.02 nM。WDR5-IN-1 抑制 MLL1 组蛋白甲基转移酶活性 (HMT)，IC50 为 2.2 nM。WDR5-IN-1 减少 WDR5 移位基因的 MYC 募集，并在 CHP-134 (神经母细胞瘤) 和 Ramos (Burkitt淋巴瘤) 细胞系中显示出有效的抗增殖作用。
HY-117540
Histone Methyltransferase
Cancer
ZLD10A是一种高效且选择性的EZH2抑制剂，具有抑制H3K27甲基化的活性。ZLD10A能够以纳摩尔级别的效力抑制野生型及突变型EZH2，并对其他10种组蛋白甲基转移酶具有超过1000倍的选择性。ZLD10A在浓度和时间依赖的方式下，抑制了DLBCL细胞系的细胞增殖，展现出潜在的抗增殖效果。ZLD10A可用于 EZH2突变性淋巴瘤的研究。
HY-120137
Histone Methyltransferase
Cancer
CMP-5 是一种有效的选择性 PRMT5 抑制剂，对 PRMT1，PRMT4 和 PRMT7 酶无活性。CMP-5 在组蛋白的准备过程中，通过抑制 PRMT5 甲基转移酶活性选择性地阻断 S2Me-H4R3。CMP-5 阻断 EBV 驱动的 B 淋巴细胞转化，但对正常 B 细胞没有影响。
HY-124660A
Endogenous Metabolite
Others
A-395N 可作为 A-395 的对照探针，A-395 是一种高效且选择性的化学探针，靶向多梳蛋白 EED，该蛋白是多梳抑制复合物 2 (PRC2) 中的关键成员，负责通过组蛋白 H3K27 甲基化进行转录抑制。虽然 A-395N 与 A-395 具有结构相似性，但它在生化或细胞测定中没有表现出药理活性，使其成为理想的对照化合物。
HY-W713888
Fluorescent Dye
Others
Aniline blue diammonium 是常用多色染色剂的组分。Aniline blue diammonium 用于染色组织切片中的胶原纤维，使用 Masson 三色方案染色多种成分。用这种方法可将胶原染成蓝色，该染料适用于植物标本中胼胝质的选择性染色和组蛋白染色，以评估核成熟度。Aniline blue diammonium 用于Gomori的一步三色染色剂和Mallory的结缔组织染色剂，适用于肾脏和肠道等组织。
HY-P2966
HY-163592
HY-163593
HY-147892
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-42 (compound 14f) 是一种有效的选择性 HDAC 抑制剂，对 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 值分别为 0.19 和 4.98 µM。HDAC-IN-42 显示出抗癌和抗增殖活性。HDAC-IN-42 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。
HY-178114
Histone Methyltransferase Apoptosis
Cancer
SKLB-0124 是一种有效的 PRMT6 降解剂，在 HCC827 和 MDA-MB-435 细胞中的 DC50 分别为 15.4 μM 和 16.4 μM。SKLB-0124 不降解 PRMT1 或 PRMT8。SKLB-0124 对 PRMT6 的 IC50 值为 1.6 μM。SKLB-0124 可诱导蛋白酶体依赖性的 PRMT6 降解，并显著抑制细胞增殖。SKLB-0124 可有效诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞。SKLB-0124 可用于肺癌和乳腺癌的研究。
HY-W092495
HY-100201R
HY-100719R
HY-107573
Histone Demethylase
Cancer
KDM2/7-IN-1 (TC-E 5002) 是一种选择性组蛋白去甲基酶 KDM2/7 亚家族抑制剂 (对于KDM7A、KDM7B、KDM2A、KDM5A、KDM4C、KDM6A和KDM4A，其 IC50 值分别为 0.2、1.2、6.8、55、83、>100 和 >120 μM)。KDM2/7-IN-1 在体外抑制 HeLa 和 KYSE-150 癌细胞的生长。
HY-151153
HDAC Microtubule/Tubulin Caspase Apoptosis
Cancer
HDAC1-IN-5 是一种有效的 HDAC1 抑制剂，对 HDAC1 和HDAC6 的 IC50 分别为 15 nM 和 20 nM。HDAC1-IN-5 可增强癌细胞中组蛋白 H3 和 α-微管蛋白 (α-tubulin ) 的乙酰化，促进 caspase 3 的活化，从而诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC1-IN-5 通过与 DNA 结合诱导染色质损伤。HDAC1-IN-5 在异种移植瘤小鼠中表现出较强的肿瘤生长抑制活性。
HY-151443
HDAC
Cancer
HDAC-IN-47 是一种具有口服活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 的抑制剂，IC50 分别为 19.75 nM (HDAC1 )，5.63 nM (HDAC6 )，40.27 nM (HDAC3 )，57.8 nM (HDAC2 )，302.73 nM (HDAC8 )。HDAC-IN-47 能抑制细胞自噬，并通过 Bax/Bcl-2 和 caspase-3 通路诱导凋亡 (apoptosis )。HDAC-IN-47 能够在G2/M期阻滞细胞周期，并在体内表现出抗肿瘤作用。
HY-N2345
HY-177497
Histone Methyltransferase Apoptosis
Cancer
SKLB-03220 是一种具有选择性且口服有效的 EZH2 共价抑制剂，对 EZH2MUT 的 IC50 为 1.72 nM。SKLB-03220 对其他的组蛋白甲基转移酶 (HMT) 和激酶表现出较弱的活性。SKLB-03220 对卵巢癌细胞系表现出显著的抑制作用，并诱导了细胞凋亡 (apoptosis )。SKLB-03220 在 PA-1 异种移植模型中显著抑制肿瘤生长。SKLB-03220 可用于卵巢癌的研究。
HY-123295
HDAC
Infection Cancer
HDAC3-IN-T247 是一种有效的选择性 HDAC3 (组蛋白去乙酰化酶 3) 抑制剂，其 IC50 为 0.24 μM。HDAC3-IN-T247 诱导 HCT116 细胞选择性增加 NF-κB 乙酰化。HDAC3-IN-T247 具有抗癌和抗病毒活性。HDAC3-IN-T247 能抑制癌细胞生长，激活潜伏在 HIV 感染细胞中的 HIV 基因表达。
HY-123834
FLAP ATM/ATR
Cancer
FEN1-IN-1 (compound 1) 是一种小分子翻转内切酶 1 (FEN1 ) 抑制剂，具有抗肿瘤活性。FEN1-IN-1 结合在 FEN1 的活性位点上，并通过与 Mg2+ 离子的配合来实现部分抑制。FEN1-IN-1 引发哺乳动物细胞中 DNA 损伤反应并激活 ATM 检查点信号通路，磷酸化组蛋白 H2AX 和 FANCD2 的泛素化。FEN1-IN-1 有望用于癌症的研究。
HY-169075
HDAC CDK Apoptosis
Cancer
CDK/HDAC-IN-4 是一种高选择性的双重细胞周期依赖性激酶 (CDK ) /组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂，其 IC50 值分别为 88.4 和 168.9 nM。CDK/HDAC-IN-4 对血液肿瘤和实体瘤细胞表现出抗增殖能力。CDK/HDAC-IN-4 还诱导 MV-4-11 细胞凋亡 (Apoptosis ) 和 S 期细胞周期停滞。CDK/HDAC-IN-4 在 MV-4-11 异种移植模型中显示出显著的抗肿瘤效能。
HY-W007977
Drug Intermediate
Cancer
4-Chloro-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazoline (Compound 11 and 15) 是一种结构单元和合成中间体，可以用作合成受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂、双重 RTK 和组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂以及抗癌剂的前体。4-Chloro-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazoline 也可用于合成 EGFR 抑制剂，包括 Erlotinib (HY-50896)，具有抗增殖活性。
HY-100014
Histone Demethylase
Cancer
KDM5A-IN-1 是一种有效的，口服可生物利用的泛组氨酸赖氨酸脱甲基酶 5 KDM5 抑制剂，对 KDM5A ，KDM5B 和 KDM5C 的 IC50 值分别为 45 nM，56 nM 和 55 nM，对 PC9 H3K4Me3 的 EC50 值为 960 nM。KDM5A-IN-1 对其他 KDM 酶 (1A，2B，3B，4C，6A，7B) 的效力明显较低。
HY-100574
HY-100574A
HY-107569R
HY-15273
HY-161667
GSK-3 HDAC
Neurological Disease
GSK-3β/HDAC-IN-1 (Compd 4) 是可穿透血脑屏障的、首创的非 ATP 竞争性糖原合成酶激酶 3β/ 组蛋白去乙酰化酶 (GSK-3β/HDACs ) 抑制剂，对 GSK-3β、HDAC2 和 HDAC6 的 IC50 的分别为 0.142、0.03 和 0.045 μM。GSK-3β/HDAC-IN-1 可被用于阿尔兹海默研究。
HY-161778
HDAC VD/VDR
Inflammation/Immunology Cancer
ZG-126 是维生素 D 受体 (VDR ) 的激动剂和组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 的抑制剂 (IC50 =0.63-67.6 μM)。ZG-126 在癌细胞 MDA-MB-231 和 4T1 中表现出细胞毒性。ZG-126 在小鼠模型中对黑色素瘤和三阴性乳腺癌 (TNBC) 表现出抗肿瘤和抗转移活性。ZG-126 通过减少巨噬细胞浸润和免疫抑制性亚型 M2 极化表现出抗炎活性。
HY-142690
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-27 (Compound 11h) 是一种有效的、具有口服活性的 HDAC I 类选择性抑制剂，对 HDAC1-3 的 IC50 值范围为 0.43 至 3.01 nM。HDAC-IN-27 还具有体内和体外抗癌活性。HDAC-IN-27 对急性髓系白血病 (AML) 细胞系表现出显著的抗增殖活性，并通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和组蛋白乙酰化 (AcHH3 和 AcHH4 ) 发挥作用。HDAC-IN-27 可以用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-142690A
Apoptosis HDAC
Cancer
HDAC-IN-27 dihydrochloride (Compound 11h) 是一种有效的、具有口服活性的 HDAC I 类选择性抑制剂，对 HDAC1-3 的 IC50 值范围为 0.43 至 3.01 nM。HDAC-IN-27 dihydrochloride 还具有体内和体外抗癌活性。HDAC-IN-27 对急性髓系白血病 (AML) 细胞系表现出显著的抗增殖活性，并通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和组蛋白乙酰化 (AcHH3 和 AcHH4 ) 发挥作用。HDAC-IN-27 dihydrochloride 可以用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-181781
Histone Demethylase CD44 Apoptosis
Cancer
LSD1-IN-48 是一种反苯环丙胺-嘧啶衍生物，同时也是高选择性 LSD1 抑制剂，对人源靶点的 IC50 为 7.87 nM。LSD1-IN-48 可提高 H3K4me1/2 组蛋白甲基化水平。LSD1-IN-48 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )，上调 CD86 ，下调 SOX2 和 CD44 ，并抑制癌细胞增殖。LSD1-IN-48 可用于急性髓系白血病的相关研究。
HY-173184
HDAC
Inflammation/Immunology
HDAC6-IN-53 (Compound W28) 是一种组蛋白去乙酰化酶 6 (HDAC6 ) 靶点的抑制剂，IC50 为 19.65 nM。HDAC6-IN-53 通过抑制 TGF-β1 诱导的胶原蛋白表达，发挥抑制特发性肺纤维化 (IPF) 表型的活性，在 Bleomycin (HY-17565A) 诱导的小鼠肺纤维化模型中展现出良好的效果。HDAC6-IN-53 可用于特发性肺纤维化等相关肺部纤维化疾病领域的研究。
HY-W516880
O-Demethylastemizole
Drug Metabolite Parasite Histamine Receptor Potassium Channel
Infection Cardiovascular Disease
Desmethylastemizole (O-Demethylastemizole) 是一种 Astemizole (HY-12532) 代谢物，是一种 β-血红素 (βH ) 抑制剂。Desmethylastemizole 具有抗恶性疟原虫活性，对 Pf 3D7、Pf Dd2 和 Pf ItG 株 的 IC50 分别为 0.12 μM、0.11 μM 和 0.06 μM。Desmethylastemizole 也是一种组胺 H1 受体 (Histamine H1 receptor ) 拮抗剂。Desmethylastemizole 能显著阻断 hERG K+ 通道，并抑制组蛋白-赖氨酸 N-甲基转移酶 EZH2 的活性。Desmethylastemizole 可用于长 QT 综合征和疟疾研究。
HY-16018
ABT-348
Aurora Kinase VEGFR PDGFR
Cancer
Ilorasertib (ABT-348) 是一种有效的，具有口服活性和 ATP 竞争性的 aurora 抑制剂，对 aurora A, aurora B, aurora C 的 IC50 值分别为 116, 5, 1 nM。Ilorasertib 也是一种有效的 VEGF 和 PDGF 抑制剂。Ilorasertib 具有用于急性髓系白血病 (AML) 和骨髓增生异常综合征 (MDS) 的研究潜力。
HY-16018A
ABT-348 hydrochloride
Aurora Kinase PDGFR VEGFR
Cancer
Ilorasertib (ABT-348) hydrochloride 是一种有效的，具有口服活性和 ATP 竞争性的 aurora 抑制剂，对 aurora A, aurora B, aurora C 的 IC50 值分别为 116, 5, 1 nM。Ilorasertib hydrochloride 也是一种有效的 VEGF 和 PDGF 抑制剂。Ilorasertib hydrochloride 具有用于急性髓系白血病 (AML) 和骨髓增生异常综合征 (MDS) 的研究潜力。
HY-143238
Histone Demethylase
Cancer
FY-56 是一种高效的具有选择性 LSD1/KDM1A 抑制剂 (IC50 =42 nM)，比 MAO-A/B 具有高选择性. FY-56 诱导 MOLM-13 和 MV4-11 细胞分化，具有急性髓系白血病 AML 研究潜力。
HY-178948
HDAC
Cancer
HDAC10-IN-3 (Compound 2a) 是一种强效的 HDAC10 抑制剂，对 HDAC10 、HDAC6 、HDAC8 和 HDAC1 的 IC50 值分别为 0.41、37、350 和 4500 nM。HDAC10-IN-3 对 KB 和 SK-OV-3 细胞表现出中等的细胞毒性，但对大多数癌细胞系没有明显的细胞毒性。HDAC10-IN-3 可用于癌症研究。
HY-19554
HY-19554A
HY-P2228
HDAC Apoptosis
Cancer
Chlamydocin (purity≥70%)，一种真菌代谢产物，是一种高效的 HDAC 抑制剂，IC50 为 1.3 nM。Chlamydocin (purity≥70%) 具有很强的抗增殖和抗癌活性。Chlamydocin (purity≥70%) 通过激活 caspase-3 诱导细胞凋亡。
HY-W414334
DNA/RNA Synthesis Fluorescent Dye
Cancer
ICR-191 dihydrochloride 可增强 Cisplatin (HY-17394) 与 DNA 的结合，并使细胞对 cisplatin 敏感。ICR-191 dihydrochloride 可显著增加磷酸化 H2AX (γH2AX) 的表达，尤其是在 DNA 复制细胞中。ICR-191 dihydrochloride 可用于白血病的研究。
HY-B0809
HY-B0809A
HY-B0809B
1,3-Dimethylxanthine sodium acetate; Theo-24 sodium acetate
Endogenous Metabolite Phosphodiesterase (PDE) Adenosine Receptor HDAC Apoptosis Interleukin Related TNF Receptor
Cancer
乙酸钠茶碱
PDE ) 抑制剂，腺苷受体拮抗剂，和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 活化剂。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium acetate 抑制 PDE3 活性，放松气道平滑肌。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium acetate 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κ B进入细胞核而具有抗炎活性。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium acetate 诱发细胞凋亡 (apoptosis )。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium acetate 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
HY-100574B
HY-151190
S1024
Histone Demethylase
Cancer
cis-4-Br-2,5-F2-PCPA (S1024) 是赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1 ) 的选择性抑制剂，Ki 为 94 nM，而对 LSD2 的 Ki 值为 8.4 μM。LSD1 在癌干细胞中异常表达，cis-4-Br-2,5-F2-PCPA 能够通过增加 CCRF-CEM 细胞中二甲基化组蛋白 H3 的 K4 (H3K4) 水平，抑制 LSD1 活性和癌细胞增殖。
HY-15149G
FK 228; FR 901228; NSC 630176
HDAC Apoptosis
Cancer
Romidepsin (GMP) (FK 228 (GMP)) 是 GMP 级别的 Romidepsin (HY-15149)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Romidepsin (FK 228) 是具有抗肿瘤活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂，抑制 HDAC1，HDAC2，HDAC4 和 HDAC6，IC50 值分别为 36 nM，47 nM，510 nM 和 1.4 μM。Romidepsin (FK 228) 由紫色杆菌产生，诱导 G2/M 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-139815
HDAC
Cancer
ZYJ-34c 是一种具有口服活性的组蛋白去乙酰化酶抑制剂 (HDACi)，对 HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 0.056 μM 和 0.146 μM。ZYJ-34c 在低浓度下会导致 G1 期停滞。ZYJ-34c 具有抗增殖活性。ZYJ-34c 在 MDA-MB-231 和 HCT116 异种移植模型中表现出抗肿瘤效力，并在小鼠肝癌-22 (H22) 肺转移模型中具有抗转移潜力。
HY-145816
HY-12220
HY-130054
HY-W010516
2-Methylpentanoic acid
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
2-甲基戊酸
HY-146392
HDAC Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-39 (化合物 16c) 是一种有效的 HDAC 抑制剂，其 IC50 值分别为 1.07 μM (HDAC1 )、1.47 μM (HDAC2 ) 和 2.27 μM (HDAC3 )。HDAC-IN-39 对微管聚合也有明显抑制作用。HDAC-IN-39 诱导细胞周期阻滞在 G2/M 期。HDAC-IN-39 对耐药癌细胞显示出良好的抗癌活性。
HY-146440
HY-146678
HY-146679
HY-149418
HDAC Cholinesterase (ChE) Tau Protein
Neurological Disease
BChE/HDAC6-IN-2 (compound 29a) 是 BChE 和 HDAC6 的双重抑制剂，IC50 分别为 1.8 nM 和 71.0 nM。BChE/HDAC6-IN-2 具有显着的神经保护作用和活性氧 (ROS) 清除活性。BChE/HDAC6-IN-2 也是金属离子 (Fe2+ (铁离子) 和 Cu2+ (铜离子)) 的有效螯合剂。BChE/HDAC6-IN-2 抑制 tau 磷酸化，并表现出中等的免疫调节作用。
HY-178350
CDK HDAC Apoptosis Histamine Receptor
Cancer
MFDCH016 是一种强效的 HDAC1/6 (IC50 = 38/59 nM) 和 CDK4/6 (IC50 = 680/720 nM) 抑制剂。MFDCH016 可诱导 MCF-7 细胞凋亡 (apoptosis )，并使细胞周期阻滞于 G2/M 期和 G0/G1 期。MFDCH016 可调节 HDAC-p21-CDK 信号通路，增加乙酰化 H3 和 p21 的水平。MFDCH016 可用于乳腺癌的研究。
HY-10587
Histone Methyltransferase Autophagy
Cancer
BIX-01294 是一种可逆且高度选择性的 G9a 和 GLP 组蛋白甲基转移酶抑制剂，IC50 分别为 1.9 μM 和 0.7 μM。BIX-01294 通过与底物赖氨酸残基 N 端的氨基酸竞争结合来抑制 G9a/GLP。BIX-01294 是一种 (1H-1,4-diazepin-1-yl)-quinazolin-4-yl 胺衍生物，可诱导坏死性凋亡 (necroptosis ) 和自噬。BIX-01294 在复发性肿瘤细胞中具有抗肿瘤活性。
HY-108239
Histone Methyltransferase Autophagy
Cancer
BIX-01294 trihydrochloride 是一种可逆且高度选择性的 G9a 和 GLP 组蛋白甲基转移酶抑制剂，IC50 分别为 1.9 μM 和 0.7 μM。BIX-01294 trihydrochloride 通过与底物赖氨酸残基 N 端的氨基酸竞争结合来抑制 G9a/GLP。BIX-01294 trihydrochloride 是一种 (1H-1,4-diazepin-1-yl)-quinazolin-4-yl 胺衍生物，可诱导坏死性凋亡 (necroptosis ) 和自噬。BIX-01294 trihydrochloride 在复发性肿瘤细胞中具有抗肿瘤活性。
HY-145816A
HY-130273
HDAC HSP Microtubule/Tubulin PD-1/PD-L1
Cancer
HDAC/HSP90-IN-1 (compound 20) 是一种强效的 HDAC (IC50 = 194 nM) 和 HSP90 (HSP90α IC50 = 153 nM) 双重抑制剂。HDAC/HSP90-IN-1 可诱导 HSP70 表达，下调 HSP90 底物蛋白，并促进癌细胞中 α- 微管蛋白 (α-tubulin ) 和组蛋白 H3 的乙酰化。HDAC/HSP90-IN-1 可降低 IFN-γ 处理的 H1975 细胞中 PD-L1 的表达。HDAC/HSP90-IN-1 可用于肺癌和结肠癌等癌症的研究。
HY-130274
HDAC HSP Microtubule/Tubulin PD-1/PD-L1
Cancer
HDAC/HSP90-IN-2 (compound 26) 是一种强效的 HDAC (IC50 = 194 nM) 和 HSP90 (HSP90α IC50 = 153 nM) 双重抑制剂。HDAC/HSP90-IN-2 可诱导 HSP70 表达，下调 HSP90 底物蛋白，并促进癌细胞中 α- 微管蛋白 (α tubulin ) 和组蛋白 H3 的乙酰化。HDAC/HSP90-IN-2 可降低 IFN-γ 处理的 H1975 细胞中 PD-L1 的表达。HDAC/HSP90-IN-2 可用于肺癌和结肠癌等癌症的研究。
HY-168992
Histone Methyltransferase
Neurological Disease Cancer
UNC6535 是一种 SETDB1 三联 Tudor 结构域 (3TD ) 共价配体，具备负向别构调节剂特性，IC50 为 3.4 μM，Kd 为 4.2 μM。UNC6535 可抑制缺失 3TD 结构域的 SETDB1 重组蛋白的甲基转移酶活性。UNC6535 可同时可逆结合 SETDB1 3TD 的 TD2 和 TD3 亚结构域的芳香笼，取代内源性 H3K9Me2K14Ac 组蛋白尾配体。UNC6535 可用于癌症及神经退行性疾病的研究。
HY-B0809R
HY-B0809S1
HY-N2345R
HY-181695
PROTACs Histone Acetyltransferase
Cancer
PROTAC KAT2A/B degrader-1 是一种具有口服活性的 CRBN 依赖的组蛋白乙酰转移酶 KAT2A /KAT2B PROTAC 降解剂。PROTAC KAT2A/B degrader-1 可诱导 KAT2A 和 KAT2B 蛋白降解。PROTAC KAT2A/B degrader-1 可抑制急性髓系白血病和小细胞肺癌细胞的增殖。PROTAC KAT2A/B degrader-1 可用于急性髓系白血病、小细胞肺癌的相关研究。
HY-179650
Histone Methyltransferase Apoptosis
Cancer
NSD2-PWWP1-IN-5 (Compound 13) 是一种有效的 NSD2-PWWP1 抑制剂，其 Kd 为 78 nM。NSD2-PWWP1-IN-5 竞争性阻断 NSD2-PWWP1 对 H3K36me2 和 DNA 的识别，从而削弱了其与核小体的结合能力。NSD2-PWWP1-IN-5 抑制 U2OS 骨肉瘤细胞增殖，并诱导其细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。NSD2-PWWP1-IN-5 可用于研究骨肉瘤。
HY-151532
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PBRM1-BD2-IN-5 是一种有效的 PBRM1 Bromodomain 抑制剂，对 PBRM1-BD2 和 PBRM1-BD5 的 Kd 分别为 1.5 μM 和 3.9 μM，对 PBRM1-BD2 的 IC50 为 0.26 μM。PBRM1-BD2-IN-5 减少细胞裂解物中 PBAF 复合体全长 PBRM1 与乙酰化组蛋白肽的结合。PBRM1-BD2-IN-5 可用于抗癌研究。
HY-161688
Apoptosis HDAC
Cancer
HDAC-IN-73 (compound P-503) 是一种组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。HDAC-IN-73 对 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 s 值分别为 0.17、0.49 µM。值得注意的是，HDAC-IN-73 对 HDAC6 的抑制效力增强，其疗效是 PsA (HY-N2150) 的 9 倍 (IC50 =3.9 µM)。HDAC-IN-73 具有有效的抗增殖活性，诱导细胞凋亡，并导致细胞在 G2 / M 期停滞。HDAC-IN-73具有用于结肠癌等癌症研究的潜力[1] 。
HY-118783
(±)-2-Hexyl-4-pentynoic acid
HDAC HSP
Neurological Disease Cancer
2-Hexyl-4-pentynoic acid ((±)-2-Hexyl-4-pentynoic acid) 是 Valproic acid (HY-10585) 的衍生物，具有抑制 HDAC (IC50 = 13 μM) 和诱导 HSP70 的作用。2-Hexyl-4-pentynoic acid 可导致组蛋白过度乙酰化，并保护培养的神经元免受谷氨酸诱导的兴奋性毒性。2-Hexyl-4-pentynoic acid 可用于乳腺癌的研究。2-Hexyl-4-pentynoic acid 是一种点击化学试剂，它含有炔烃基团，可以与含有叠氮基团的分子进行铜催化的叠氮-炔烃环加成反应 (CuAAc)。
HY-130326
Ru(η6-p-cymene)Cl2(pta)
Apoptosis Caspase
Cardiovascular Disease Cancer
RAPTA-C (Ru(η6-p-cymene)Cl2(pta)) 是一种抗癌和抗血管生成剂。RAPTA-C 通过改变蛋白质和组蛋白脱氧核糖核酸，表现出抗转移，抗血管生成和抗肿瘤的活性。RAPTA-C 通过引起癌细胞的 G(2)/M 期停滞来抑制细胞生长。RAPTA-C 还增强 p53 水平，并激活线粒体凋亡 (Apoptotic ) 途径，导致细胞色素 C 释放和半胱天冬酶-9 的激活。RAPTA-C 在卵巢癌模型中通过抑制血管生成来减少肿瘤的生长。
HY-W010516R
HY-112903A
HY-158975
Casein Kinase VRK
Cancer
VRK1/CK1-IN-1 (compound 36) 是一种双重 VRK1 和 CK1 家族抑制剂，对人源 VRK1 的 Ki 为 37.9 nM，对人源 CK1δ 的 Ki 为 8.3 nM，对人源 CK1ε 的 Ki 为 7.8 nM。VRK1/CK1-IN-1 对 VRK2 的活性极低。VRK1/CK1-IN-1 可用于 p53 缺陷型肿瘤的相关研究。
HY-144755
Histone Demethylase
Cancer
MC2652 (compound 1a) 是一种有效的 LSD1 抑制剂。MC2652 对 MV4-11 和 NB4 白血病细胞表现出较高的抑制作用。MC2652 对前列腺癌 LNCaP 细胞具有抗增殖活性。
HY-180811
Anaplastic lymphoma kinase (ALK) HDAC Apoptosis
Neurological Disease
ALK/HDAC-IN-2 (Compound 19b) 是一种 ALK/HDAC 抑制剂，其对于 ALK WT 和总 HDACs 的 IC₅₀ 值分别为 8 nM 和 1.18 μM。ALK/HDAC-IN-2 对 ALK 突变体 G1202R 、F1174L 和 L1196M 具有抑制活性，其 IC₅₀ 为 2.74、9.23 和 34.28 nM。ALK/HDAC-IN-2 对 HDAC1 表现出强效和选择性抑制 (IC₅₀ = 0.24 μM)，而对 HDAC7、HDAC6 和 HDAC11 的抑制活性很弱 (IC₅₀ > 10 μM)。ALK/HDAC-IN-2 对多种癌细胞具有广谱的抗增殖活性，诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。ALK/HDAC-IN-2 可用于研究神经母细胞瘤。
HY-100014R
Histone Demethylase Reference Standards
Cancer
KDM5A-IN-1 (Standard) 是 KDM5A-IN-1 (HY-100014) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。KDM5A-IN-1 是一种有效的，口服可生物利用的泛组氨酸赖氨酸脱甲基酶 5 KDM5 抑制剂，对 KDM5A ，KDM5B 和 KDM5C 的 IC50 值分别为 45 nM，56 nM 和 55 nM，对 PC9 H3K4Me3 的 EC50
HY-156091
PI3K HDAC
Cancer
PI3Kα/HDAC6-IN-1 (compound 21j) 是 PI3Kα/HDAC6 双重抑制剂，IC50 分别为 2.9 和 26 nM。PI3Kα/HDAC6-IN-1 还抑制 AKT(Ser473) 磷酸化，诱导乙酰化 α-微管蛋白的积累，不影响乙酰化组蛋白 H3 和 H4。PI3Kα/HDAC6-IN-1 高效抑制 L-363 细胞系 (IC50 =0.17 μM)，抗癌活性好。
HY-178351
HDAC Microtubule/Tubulin Apoptosis Caspase Bcl-2 Family
Cancer
HDAC6-IN-67 是一种选择性 HDAC6 抑制剂（IC50 = 17.15 nM），其对 HDAC1 的选择性是 HDAC1 的 19 倍。HDAC6-IN-67 通过与 Ser531 和 His614 相互作用选择性抑制 HDAC6。HDAC6-IN-67 通过诱导 caspase 9、8、3 和 PARP 的裂解、上调 Bax 表达以及下调 Bcl-2 表达来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC6-IN-67 能有效诱导 MCF-7/ADR 细胞中 α-微管蛋白 (α-tubulin ) 的乙酰化，而不影响组蛋白 H3 的乙酰化。HDAC6-IN-67 可用于乳腺癌的研究。
HY-179374
Aurora Kinase HDAC Apoptosis
Cancer
Aurora kinase/HDAC-IN-1 是一种口服有效的的 Aurora 激酶与 HDAC 双靶点抑制剂，可抑制 Aurora A (IC50 = 116 nM)、Aurora B (IC50 = 225 nM)、HDAC1 (IC50 = 164 nM)和 HDAC2 (IC50 = 346 nM)。Aurora kinase/HDAC-IN-1 可促进组蛋白乙酰化 (Ac-H3) ，抑制 Aurora A 磷酸化及其下游信号，并通过 G2/M 期阻滞诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Aurora kinase/HDAC-IN-1 在结直肠癌细胞 HCT-116 中表现出显著的抗增殖活性，IC50 为 30.2 nM。Aurora kinase/HDAC-IN-1 可在 HCT-116 结直肠癌异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。
HY-179421
HY-118241
HY-12583
Histone Methyltransferase Epigenetic Reader Domain
Cancer
A-366 是一种化学探针，是一种高效、高选择性的肽竞争性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，对 G9a 和 GLP 的 IC50 分别为 3.3 和 38 nM。A-366 比其他 21 种甲基转移酶具有 1000 倍以上的选择性。A-366 是一种有效的 Spindlin1-H3K4me3 相互作用的抑制剂 (IC50 =182.6 nM)。A-366 对人 H3R (Ki =17 nM) 表现出很高的亲和力，并且在组胺能和多巴胺能受体家族的亚群间表现出亚型选择性。
HY-144725
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC1/6-IN-1 (化合物 D7) 是一种有效的 GLP 、HDAC6 和 HDAC1 的多靶点抑制剂，IC50 的值分别为 1.3、13 和 89 nM。HDAC1/6-IN-1 能在蛋白水平上抑制 H3K9 的甲基化和去乙酰化。HDAC1/6-IN-1 可诱导癌细胞凋亡和 G0/G1 细胞周期阻滞，并阻止癌细胞迁移和入侵。
HY-179654
HDAC Apoptosis
Cancer
ST13 是一种邻羟基苯胺类化合物，是选择性、慢速且紧密结合的 HDAC1 和 HDAC2 抑制剂，其 IC50 值分别为 23 nM 和 49 nM。ST13 对 HDAC3 (IC50 = 4.30 μM) 和 HDAC6 (IC50 > 10 μM) 的抑制作用较弱。ST13 的诱导契合机制通过两步过程进行：首先，酶和抑制剂快速形成碰撞复合物 (EI)，然后缓慢转化为稳定的复合物 E*I。ST13 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。ST13 可用于黑色素瘤和三阴性乳腺癌的研究。
HY-126207
HY-174398
GSK-3 HDAC Tau Protein
Neurological Disease
GSK-3β/HDAC-IN-2 是一种强效的 GSK-3β 抑制剂 (IC50 为 0.04 μM)、HDAC2 (IC50 为 1.05 μM，Ki 为 0.070 μM) 和 HDAC6 抑制剂 (IC50 为 1.52 μM，Ki 为 0.017 μM)。GSK-3β/HDAC-IN-2 抑制 HDAC2 和 HDAC6 的活性，并阻止 tau 蛋白的过度磷酸化。GSK-3β/HDAC-IN-2 展现出神经保护作用且无明显的毒性。GSK-3β/HDAC-IN-2 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-W016794
HY-W555601
N-Hydroxynicotinamide
HCV HDAC
Infection
尼可马特
HCV 抑制剂，也是选择性 HDAC6 抑制剂。Nicoxamat 可用于丙型肝炎病毒 (HCV) 感染的相关研究。
HY-10587R
HY-108239R
Reference Standards Histone Methyltransferase Autophagy
Cancer
BIX-01294 trihydrochloride (Standard) 是 BIX-01294 (trihydrochloride) (HY-108239) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。BIX-01294 trihydrochloride 是一种可逆且高度选择性的 G9a 和 GLP 组蛋白甲基转移酶抑制剂，IC50 分别为 1.9 μM 和 0.7 μM。BIX-01294 trihydrochloride 通过与底物赖氨酸残基 N 端的氨基酸竞争结合来抑制 G9a/GLP。BIX-01294 trihydrochloride 是一种 (1H-1,4-diazepin-1-yl)-quinazolin-4-yl 胺衍生物，可诱导坏死性凋亡 (necroptosis ) 和自噬。BIX-01294 trihydrochloride 在复发性肿瘤细胞中具有抗肿瘤活性。
HY-117093
HDAC
Cancer
H8-A5是一种的人组蛋白去乙酰化酶8（HDAC8）抑制剂。通过结合定制锌结合基团（ZBG）特征，开发了高特异性ZBG基础药效团模型。基于药效团的虚拟筛选发现了三种具有低微摩尔IC50值（1.8-1.9μM）的HDAC8抑制剂。进一步研究显示，H8-A5对HDAC8的选择性优于HDAC1/4，并在MDA-MB-231癌细胞中表现出抗增殖活性。分子对接和分子动力学研究表明，H8-A5可能与HDAC8结合，为开发用于癌症抑制的HDAC8抑制剂提供了良好的起点。
HY-159099
Molecular Glues Histone Acetyltransferase
Cardiovascular Disease
WIZ degrader 9 是一种具有口服活性的 WIZ 转录因子的分子胶降解剂。WIZ degrader 9 作为分子胶 (molecular glue )，通过其 ZF7 结构域招募 WIZ 至 cereblon E3 泛素连接酶复合物，驱动依赖蛋白酶体的 WIZ 降解。WIZ degrader 9 可诱导血红蛋白生成，降低全基因组及 β-珠蛋白基因座的 H3K9 二甲基化水平，上调 γ-globin 和 BGLT3 的转录，并提高 HBG1/2 启动子区域的组蛋白 H3K9 乙酰化水平。WIZ degrader 9 在小鼠与食蟹猴体内且能有效诱导胎儿血红蛋白生成。WIZ degrader 9 可用于镰状细胞病的研究。
HY-135115
3,4-DHPEA-EA
α-synuclein HDAC Adrenergic Receptor
Inflammation/Immunology
Oleuropein Aglycone (3,4-DHPEA-EA) 是一种多酚，也是橄榄苦苷 (HY-N0292) 的苷元形式，由橄榄苦苷通过酶促、酸性或乙酰水解形成。饮食中摄入 Oleuropein Aglycone（50 mg/kg diet）可增加阿尔茨海默病 TgCRND8 转基因小鼠模型中的神经元自噬囊泡数量并逆转认知缺陷，降低皮质和海马组蛋白去乙酰化酶 2 (HDAC2 ) 的水平。Oleuropein Aglycone 在高脂饮食引起的肥胖大鼠模型中，可增加尿液中去甲肾上腺素、肩胛间棕色脂肪组织肾上腺素和 UCP1 蛋白水平，并降低血浆瘦素 (leptin ) 水平和腹腔总脂肪组织重量。Oleuropein Aglycone 还可降低角叉菜胶诱发的胸膜炎小鼠模型中的肺中性粒细胞浸润、脂质过氧化和 IL-1β 水平。
HY-175821
Histone Methyltransferase Apoptosis
Cancer
PRMT1-IN-3 是一种强效的蛋白精氨酸甲基转移酶 1 (PRMT1 ) 抑制剂，其 IC50 为 4.11 μM。PRMT1-IN-3 能够抑制 PRMT6 和 PRMT8 ，其 IC50 值分别为 23.3 和 30.1 μM。PRMT1-IN-3 可抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞中的不对称二甲基精氨酸 (ADMA ) 水平和组蛋白 H4R3me2a 修饰。PRMT1-IN-3 可诱导 MDA-MB-231 细胞周期停滞、凋亡 (apoptosis )，并抑制细胞的迁移和集落形成。PRMT1-IN-3 可作为 Paclitaxel (HY-B0015) 的化疗增敏剂。PRMT1-IN-3 可用于 TNBC 的研究。
HY-178485
PI3K HDAC Akt Histone Methyltransferase
Cancer
SJY26 是一种 PI3K/HDAC 双靶点抑制剂，其 IC50 值分别为 0.59 nM (PI3Kα 和 PI3Kδ)、2.02 nM (PI3Kγ)、12.69 nM (PI3Kβ) 和 114 nM (HDAC1)。SJY26 具有强效的广谱抗增殖活性，尤其对 Jurkat 和 PC9R 细胞极为敏感。SJY26 可抑制 PC9R 细胞的迁移，阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。SJY26 可降低 AKT 磷酸化水平，并减少组蛋白 H3 (Ac-H3 ) 的去乙酰化。SJY26 可用于非小细胞肺癌和白血病的研究。
HY-181877
HDAC Adenosine Receptor
Cancer
IHCH-3185 是一种口服有效的 I 类 HDAC 抑制剂 (HDAC1 IC50 =102.9 nM) 和 A2A R 拮抗剂 (A2A R Ki =7.6 nM)。IHCH-3185 能通过诱导组蛋白乙酰化逆转免疫基因沉默，并阻断腺苷信号通路以解除对 T 细胞的抑制。IHCH-3185 具有抗增殖活性、诱导细胞周期期阻滞的同时，还能显著改善肿瘤微环境。IHCH-3185 降低调节性 T 细胞比例、提高 CD8+ /Treg 比值以及上调 H2-K1、Cxcl9 和 Cxcl10 等关键因子的表达。IHCH-3185 在 CT26 和 MC38 小鼠肿瘤模型中展现出显著的抗肿瘤潜力，适用于相关癌症研究。
HY-115619
Histone Methyltransferase Apoptosis
Cancer
EPZ004777 formate 是一种有效的选择性 DOT1L 抑制剂，IC50 为 0.4 nM。EPZ004777 formate 降低 H3K79me2 和 H3K79me1 水平，显著下调 HOXA9 和 MEIS1 表达。EPZ004777 formate 选择性抑制 MLL 重排细胞的增殖，促进白血病细胞分化后再凋亡 (apoptosis )。EPZ004777 formate 可用于研究白血病。
HY-138097
HY-122081
HY-W787758
4-yn-VPA
HDAC P-glycoprotein
Neurological Disease Cancer
2-Propylpent-4-ynoic acid (4-yn-VPA) 是一种 HDAC 抑制剂 (对人源 HDAC 的 IC50 =0.5 mM)。2-Propylpent-4-ynoic acid 还诱导 P-糖蛋白 功能，还表现出致畸性、胎儿生长抑制及神经毒性。2-Propylpent-4-ynoic acid 具有显著的立体特异性致畸效应，其中 S-对映体的致畸性强于 R-对映体及其他类似物。2-Propylpent-4-ynoic acid 的神经毒性与立体化学结构无关。2-Propylpent-4-ynoic acid 已被应用于结肠癌发病机制及露脑畸形等神经管缺陷的相关研究中。
HY-15435A
Biochemical Assay Reagents Exosomes
Others
CHAPS水合物
HY-143683S
1,3-Dimethylxanthine-13 C2 ,d6 ; Theo-24-13 C2 ,d6
Isotope-Labeled Compounds Phosphodiesterase (PDE) Interleukin Related Adenosine Receptor Apoptosis HDAC TNF Receptor Endogenous Metabolite
Cancer
茶碱-13 C2 ,d6
13 C2 ,d6 (1,3-Dimethylxanthine-13 C2 ,d6 ) 是 13 C 和氘代标记的 Theophylline (HY-B0809)。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 是有效的磷酸二酯酶 (PDE ) 抑制剂，腺苷受体拮抗剂，和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 活化剂。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 抑制 PDE3 活性，放松气道平滑肌。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κ B进入细胞核而具有抗炎活性。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 诱发细胞凋亡 (apoptosis )。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
HY-175671
HDAC Histone Demethylase
Neurological Disease
LSD1/HDAC-IN-3 是一种靶向 class I HDAC 和 LSD1 的抑制剂。LSD1/HDAC-IN-3 抑制 HDAC1 、HDAC2 、HDAC3 和 LSD1 ，其 IC50 值分别为 1702 nM、842 nM、358 nM 和 1074 nM。LSD1/HDAC-IN-3 在 H2O2 处理的 ARPE-19 和 661W 视网膜细胞中表现出抗氧化作用，提高乙酰化和 组蛋白 H3 甲基化的水平。LSD1/HDAC-IN-3 在 rd10 视网膜色素变性小鼠模型中增强了光感受器的存活。LSD1/HDAC-IN-3 可用于研究如视网膜色素变性 (RP) 等遗传性视网膜疾病。
HY-146293
HDAC HSP
Cancer
HDAC6/HSP90-IN-1 (化合物17) 是一种有效的选择性的 HDAC6 和 HSP90 的双重抑制剂，IC50 值分别为 4.3 和 46.8 nM。HDAC6/HSP90-IN-1 可下调 INF-γ 处理的 H1975 肺癌细胞中 PD-L1 的表达。HDAC6/HSP90-IN-1 在 H1975 异种移植小鼠中抑制肿瘤生长。
HY-147697
HY-181305
HY-145746
HY-178161
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC degrader-2 是一种选择性 HDAC 降解剂，其对 HDAC1 的 DC50 值为 2.55 μM。HDAC degrader-2 可有效诱导 HDAC1 和 HDAC2 的降解，但对 HDAC3、4、6 和 8 的降解无显著影响。HDAC degrader-2 对 MM.1S 和 MCF-7 细胞具有强大的抗增殖作用。HDAC degrader-2 可诱导骨髓瘤细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC degrader-2 可用于骨髓瘤的研究。
HY-123153
HY-13032B
GSK 525762C; I-BET 762 (besylate)
Epigenetic Reader Domain ERK
Cancer
Molibresib besylate (GSK 525762C; I-BET 762 besylate) 是一种口服有效的泛 BET 抑制剂，靶向结合 BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT 。Molibresib besylate 通过竞争性占据乙酰化赖氨酸结合位点，破坏 BET 蛋白与染色质的相互作用，从而有效抑制 MYC 表达及靶基因转录。Molibresib besylate 表现出广泛的抗增殖活性，不仅能抑制癌细胞生长、诱导生长停滞，还能下调有丝分裂相关基因并上调 p-ERK1/2 水平。Molibresib besylate 与 MEK 抑制剂联用时显示出显著的协同效应，可降低白血病小鼠模型的肿瘤负荷、调控免疫微环境并延长生存期。Molibresib besylate 广泛适用于急性髓系白血病、多发性骨髓瘤、三阴性乳腺癌、小细胞肺癌及多种晚期难治性实体瘤的相关研究。
HY-123597
DDUG; NCI C04808
Autophagy Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
NSC 109555 (DDUG; NCI C04808) 是一种 ATP 竞争性抑制剂，可抑制检查点激酶 2（Chk2；无细胞激酶测定中的 IC50 =200 nM）。NSC 109555 对 Chk2 的选择性优于 Chk1 和一组 16 种激酶，但会抑制 Brk、c-Met、IGFR 和 LCK，IC50 值分别为 210、6,000、7,400 和 7,100 nM。NSC 109555 (DDUG; NCI C04808) 在体外抑制 Chk2 自身磷酸化和 Chk2 底物组蛋白 H1 的磷酸化（IC50 =240 nM）。它抑制 L1210 白血病细胞的生长，并在体外诱导其自噬。NSC 109555 (DDUG; NCI C04808) (1,250 nM) 增强吉西他滨诱导的 MIA PaCa-2、CFPAC-1、PANC-1 和 BxPC-3 胰腺癌细胞中的细胞毒性，并降低吉西他滨诱导的 Chk2 磷酸化增加，并增强吉西他滨诱导的 MIA PaCa-2 细胞中的活性氧 (ROS) 的产生。
HY-174396
HY-144779
HDAC Autophagy
Cancer
HDAC10-IN-1 (化合物 13b) 是一种有效的和高选择性的 HDAC10 抑制剂，其 IC50 为 58 nM。HDAC10-IN-1 可调节侵袭性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病细胞的自噬。
HY-144782
HDAC Autophagy
Cancer
HDAC10-IN-2 (化合物 10c) 是一种有效的和高选择性的 HDAC10 抑制剂，其 IC50 为 20 nM。HDAC10-IN-2 可调节侵袭性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病细胞的自噬。
HY-144782A
HDAC Autophagy
Cancer
HDAC10-IN-2 hydrochloride (化合物 10c) 是一种有效的和高选择性的 HDAC10 抑制剂，其 IC50 为 20 nM。HDAC10-IN-2 hydrochloride 可调节侵袭性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病细胞的自噬。
HY-175988
DNA Methyltransferase HDAC
Cancer
DNMT/HDAC-IN-2 (Compound Y7) 是一种 DNMT 和 HDAC 抑制剂，其对于 DNMT1、HDAC1、HDAC6 的 IC50 为 365、0.2 和 8.91 nM。DNMT/HDAC-IN-2 抑制乳腺癌细胞增殖。DNMT/HDAC-IN-2 在异种移植物和转基因乳腺癌小鼠模型中显著降低肿瘤生长。DNMT/HDAC-IN-2 可用于研究乳腺癌。
HY-141582S
N-Stearoyl phytosphingosine-d3
Isotope-Labeled Compounds Biochemical Assay Reagents
Others
Ceramide 3-d3 (N-Stearoyl phytosphingosine-d3 ) 是氘代标记的 Ceramide 3。C18 Phytoceramide (t18:0/18:0) (Cer(t18:0/18:0)) 是一种生物活性鞘脂，存在于酿酒酵母、小麦籽粒和哺乳动物表皮的角质层中。 Cer(t18:0/18:0) 由植物鞘氨醇主链胺连接到 C18 脂肪酸链组成。 Cer(t18:0/18:0) 具有调节细胞凋亡、细胞分化、平滑肌细胞增殖和抑制线粒体呼吸链的作用。它还抑制组蛋白刺激的小鼠皮肤组织中过敏性细胞因子 IL-4、TNF-α 以及转录因子 c-Jun 和 NF-κB 的表达。含有 cer(t18:0/18:0) 的配方已被用作化妆品中的皮肤保护剂，因为它们可以减少水分流失，防止表皮脱水和刺激。
HY-N18236
Histone Demethylase
Cancer
3β-Acetoxyl-atractylenolide I 是一种 LSD1 抑制剂，其 IC50 为 57 μM。3β-Acetoxyl-atractylenolide I 可阻断肿瘤的生长、转移与侵袭。3β-Acetoxyl-atractylenolide I 可用于前列腺癌、乳腺癌、神经母细胞瘤、胃癌、结肠癌、膀胱癌、食管癌、急性髓系白血病、视网膜母细胞瘤等多种癌症的研究。
HY-144694
HSP HDAC Fungal
Infection
HDAC/HSP90-IN-3 (化合物 J5) 是一种有效的选择性真菌 Hsp90 和 HDAC 双重抑制剂，其 IC50 值分别为 0.83 和 0.91 μM。HDAC/HSP90-IN-3 对耐唑白色念珠菌具有抗真菌活性。HDAC/HSP90-IN-3 可抑制重要毒力因子，下调耐药基因ERG11和CDR1。
HY-179272
Wee1 HDAC Apoptosis
Cancer
Wee1/HDAC-IN-1 是一种双 Wee1/HDAC 抑制剂，对 Wee1 、HDAC1 、HDAC3 和 HDAC6 的 IC50 值分别为 1.2 nM、 196 nM、156 nM 和 55 nM。Wee1/HDAC-IN-1 对 MV4-11 细胞表现出强的抗增殖活性，其 IC50 值为 0.076 μM。Wee1/HDAC-IN-1 选择性地结合到 Wee1 和 HDACs 的催化位点，干扰 DNA 损伤修复通路，并诱导 MV4-11 细胞凋亡 (apoptosis )。Wee1/HDAC-IN-1 可用于急性髓系白血病的研究。
HY-185359
HDAC
Others
HDAC6-IN-78 (Example 48) 是一种选择性的 HDAC6 抑制剂，其 IC50 为 24 nM。HDAC6-IN-78 对 HDAC 其他亚型无活性。
HY-W783478
HY-N6625
HY-181849
Histone Methyltransferase
Cancer
MS2928 是一种选择性 SETD8 抑制剂，对 SETD8 甲基转移酶活性的 IC50 为 0.14 μM。MS2928 可降低细胞内 H4K20me1 水平，并抑制过表达 SETD8 的多发性骨髓瘤细胞增殖。MS2928 可在过表达 SETD8 的多发性骨髓瘤异种移植小鼠模型中抑制肿瘤生长。MS2928 可用于 SETD8 生物学功能及多发性骨髓瘤的研究。
HY-132242
SFN-NAC
HDAC Apoptosis Drug Metabolite
Cancer
DL-Sulforaphane N-acetyl-L-cysteine (SFN-NAC) 是一种具有口服活性的 HDAC 抑制剂，也是 sulforaphane (HY-13755) 代谢物且具有更长的半衰期和更好的血脑屏障通透性。DL-Sulforaphane N-acetyl-L-cysteine 通过 ERK 途径激活自噬介导的 α-微管蛋白表达下调，可用于癌症的研究。
HY-132242R
SFN-NAC (Standard)
Reference Standards HDAC Apoptosis Drug Metabolite
Cancer
DL-Sulforaphane N-acetyl-L-cysteine (Standard)是 DL-Sulforaphane N-acetyl-L-cysteine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。DL-Sulforaphane N-acetyl-L-cysteine (SFN-NAC) 是一种具有口服活性的 HDAC 抑制剂，也是 sulforaphane (HY-13755) 代谢物且具有更长的半衰期和更好的血脑屏障通透性。DL-Sulforaphane N-acetyl-L-
HY-173135
PROTACs Histone Demethylase Apoptosis
Cancer
PROTAC KDM4 degrader-1 是一种 KDM4 PROTAC 降解剂，可降解 KDM4A-C ，其 DC50 分别为 37.53、39.93 和 49.41 nM；同时保留 KDM4D。PROTAC KDM4 degrader-1 可诱导食管癌细胞发生细胞周期阻滞、凋亡 (apoptosis ) 并产生抗增殖活性。PROTAC KDM4 degrader-1 可用于食管癌的研究。
HY-146283
Histone Demethylase
Cancer
LSD1-IN-18 (compound 7) 是一种有效的，非共价的和选择性的 LSD1 抑制剂，其 Ki 值为 0.156 μM，KD 为 0.075 μM。LSD1-IN-18 在 THP-1 白血病细胞和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞中显示出抗增殖活性，其 IC50 (72 h) 分别为 0.16 和 0.21 μM。
HY-146284
Histone Demethylase
Cancer
LSD1-IN-19 (compound 29) 是一种有效的，非共价的和选择性的 LSD1 抑制剂，其 Ki 值为 0.108 μM，KD 为 0.068 μM。LSD1-IN-19 在 THP-1 白血病细胞和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞中显示出抗增殖活性，其 IC50 (72 h) 分别为 0.17 和 0.40 μM。
HY-15313B
Histone Demethylase
Metabolic Disease Cancer
CBB1007 hydrochloride 是一种可逆、选择性的 LSD1 抑制剂，对人 LSD1 的 IC50 为 5.27 µM。CBB1007 hydrochloride 可显著抑制 LSD1 对 H3K4Me2 和 H3K4Me 的去甲基化酶活性。CBB1007 hydrochloride 对 LSD1 的选择性高于 LSD2 或 JARID1A，并可诱导多能细胞中的分化相关基因。CBB1007 hydrochloride 目前已在非多能性癌症研究中开展研究，靶向畸胎癌、胚胎癌和精原瘤。
HY-113041
PGA2; Medullin
Apoptosis Caspase PARP ERK MDM-2/p53 JNK HSV
Infection Cancer
Prostaglandin A2 (PGA2) 是一种环戊烯酮类前列腺素。Prostaglandin A2 可诱导 Caspase 依赖的凋亡 (Apoptosis )，激活 p53 。Prostaglandin A2 可激活 ERK2 和 JNK1/SAPK 。Prostaglandin A2 对 HSV-1 具有抗病毒活性。Prostaglandin A2 具有抗肿瘤作用。Prostaglandin A2 可用于结直肠癌、乳腺癌以及疱疹性角膜炎的相关研究。
HY-174803
p38 MAPK HDAC AMPK MDM-2/p53 Microtubule/Tubulin Pim Survivin Apoptosis
Cancer
WMJ-J-09 是 HDAC 抑制剂，对其的IC50 为 7.5 nM (HDAC 1)，21.3 nM (HDAC2 )，18.4 nM (HDAC3 )，90.9 nM (HDAC8 )，3.9 nM (HDAC6 )，8715.7 nM (HDAC4 )。WMJ-J-09 在癌细胞中可以阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。WMJ-J-09 通过LKB1-AMPK-p38MAPK-p63-存活素信号级联反应诱导癌细胞死亡。WMJ-J-09 通过抑制 HDAC 酶活性，导致关键蛋白乙酰化，进而调控癌细胞死亡。WMJ-J-09可以用于结直肠癌和头颈部鳞状细胞癌的研究[1][2] 。
HY-19772
ESM-HDAC391; CHR-5154; HDAC-IN-3
HDAC c-Fms
Inflammation/Immunology
GSK3117391 (ESM-HDAC391; CHR-5154; HDAC-IN-3) 是一种具有口服活性的 HDAC 抑制剂，其 IC50 为 55 nM。GSK3117391 利用酯酶敏感基序技术，在表达羧酸酯酶-1 的细胞中选择性转化为其活性酸代谢产物 HDAC189。GSK3117391 可诱导单核细胞中持续的全局蛋白乙酰化，抑制促炎细胞因子的产生，消耗循环单核细胞，下调 CSF1R 的表达，并抑制单核细胞的黏附和分化。GSK3117391 可用于慢性炎症性疾病的研究。
HY-179227
HDAC
Neurological Disease
HDAC6 ligand-7 (Compound 16a) 是一种去乙酰化酶 6 (HDAC6 ) 正电子发射断层扫描 (PET) 示踪剂，其 Kd 为 1.66 nM。HDAC6 ligand-7 表现出优异的 HDAC6 抑制活性，对于 hHDAC6 和 mHDAC6 的 IC50 分别为 2.7 和 3.7 nM，对 HDAC1/4/7/8 具有高选择性。HDAC6 ligand-7 用 氟-18 放射性标记后，[¹⁸F]HDAC6 ligand-7 的 PET 显示出不同程度的放射性摄取，从而可以反映与 HDAC6 的特异性结合。HDAC6 ligand-7 可用于研究 HDAC6 成像。
HY-Y0319B1
HY-14668
HY-175802
HYBI-084
WDR5 Potassium Channel
Inflammation/Immunology Cancer
HBI-2375 (HYBI-084) 是一种可穿透血脑屏障的 WDR5 抑制剂，其 IC50 为 4.48 nM。HBI-2375 可与 WINR5 结合并破坏 MLL1-WDR5 蛋白-蛋白相互作用。HBI-2375 可抑制癌细胞增殖，在 AML 小鼠模型中表现出抗肿瘤活性，并能增加肿瘤组织中 CD8+ 细胞毒性 T 淋巴细胞的浸润。HBI-2375 可抑制 hERG ，其 IC50 为 17 µM。
HY-178172
Histone Methyltransferase c-Myc Epigenetic Reader Domain HOXA
Cancer
AF9/ENL-DOT1L/AF4 PPI-IN-1 是 AF9/ENL 和组蛋白甲基转移酶 DOT1L/AF4 蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 的强效抑制剂。AF9/ENL-DOT1L/AF4 PPI-IN-1 可抑制 AF9-DOT1L (IC50 = 1.5 μM)、AF9-AF4 (IC50 = 1 μM) 和 ENL-AF4 (IC50 = 1.2 μM) 相互作用。AF9/ENL-DOT1L/AF4 PPI-IN-1 可抑制混合谱系白血病 (MLL ) 靶基因 Myc 和 Meis1 的表达，并选择性阻断 MLL-r 和其他几种白血病细胞的增殖。AF9/ENL-DOT1L/AF4 PPI-IN-1 在小鼠 MLL-r 白血病模型中表现出显著的抗肿瘤活性，且无明显毒性。 AF9/ENL-DOT1L/AF4 PPI-IN-1 可用于 MLL-r 白血病的研究。
HY-182037
DNA/RNA Synthesis Pyruvate Kinase
Cancer
Multi-target kinase-IN-9 是一种具有抗增殖和抗血管生成活性的多靶点酶抑制剂，对肝癌细胞表现出显著的选择性。Multi-target kinase-IN-9 通过广泛结合 DNA 聚合酶 β 、丙酮酸激酶 (Pyruvate Kinase ) M2 (PKM2 ) 等多种关键酶的活性位点或 ATP 结合区域，全面破坏 DNA 修复与复制、糖酵解、染色质动态及转录程序，并阻断癌症干细胞的自我更新。Multi-target kinase-IN-9 可导致基因组不稳定性、溶酶体功能障碍及自噬流中断，进而诱导肿瘤细胞死亡，有效抑制肿瘤增殖、侵袭、转移与血管生成，并显著降低异种移植模型中的肿瘤体积。Multi-target kinase-IN-9 可用于肝癌相关研究。
HY-B1018A
HY-L024
862 compounds
组蛋白修饰是对组蛋白的一种共价翻译后修饰 (PTM) 过程，包括甲基化、磷酸化、乙酰化、泛素化、类泛素化等。一般来说，组蛋白修饰是在特定酶的催化下进行的，酶主要作用于组蛋白 N 末端氨基酸，包括赖氨酸、精氨酸、丝氨酸、苏氨酸、酪氨酸等。组蛋白的翻译后修饰可以通过改变染色质结构或招募组蛋白修饰剂来影响基因表达。组蛋白修饰在不同的生物学过程中发挥作用，如转录激活/失活、染色体装配和 DNA 损伤/修复等。组蛋白修饰失调会导致多种疾病的发生，包括肿瘤、自身免疫性疾病等。
MCE 收录了 862 种生物活性化合物，主要靶向表观遗传识别蛋白结构域、HDAC、组蛋白乙酰转移酶、组蛋白去甲基化酶、组蛋白甲基转移酶、Sirtuin 等，是组蛋白修饰研究和药物筛选的有效工具。
HY-L203
324 compounds
甲基化是一种表观遗传修饰机制，甲基化涉及向 DNA、组蛋白等分子添加甲基基团，可在不改变 DNA 序列的情况下改变基因表达。这一过程由 DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferases, DNMTs) 和组蛋白甲基转移酶 (histone methyltransferases, HMTs) 等酶催化，并可被去甲基化酶逆转。
甲基化与去甲基化的平衡对于维持细胞功能和基因组稳定性至关重要。甲基化异常调节可能导致包括癌症、神经系统疾病和发展异常在内的多种疾病。深入理解甲基化代谢的分子机制对于开发与甲基化失调相关疾病的治疗策略至关重要。
MCE 收录了靶向甲基化酶/去甲基化酶的 324 个小分子化合物，该库对于研究甲基化代谢途径、探索其在疾病中的作用机制具有重要价值。
HY-L005M
296 compounds
表观遗传学是指在 DNA 序列不变的情况下，表型发生的可遗传变化。其主要机制包括DNA 甲基化、组蛋白修饰以及由 microRNA 等小非编码 RNA 介导的基因调控。这些过程在不改变 DNA、组蛋白或 RNA 一级序列的前提下，通过化学修饰影响它们的功能和调控，从而在细胞分化、胚胎发育、基因表达调控、衰老以及癌症等多种疾病中发挥关键作用。
MCE 表观遗传化合物库 Mini 收录了 296 个表观遗传相关的产品，对每个调控靶点及其亚型保留了 3-5 个高特异性的代表性化合物，可用于表观遗传学及相关疾病研究。
HY-L005
1,822 compounds
表观遗传学是指在不改变基因序列的情况下细胞表型发生变化的一种现象。许多类型的表观遗传过程已经被确认——包括 DNA 甲基化、组蛋白结构的改变和小的非编码 microRNAs 的基因调控等。在不改变 DNA、蛋白、RNA 序列的情况下，通过对其结构的修饰而改变其功能或调控机制，也揭示了细胞分化，胚胎学，基因表达调控，衰老，癌症及其他疾病复杂性。
MCE 表观遗传化合物库收录了 1,822 个表观遗传相关的产品，可以用于表观遗传学及相关疾病研究。
HY-L0081V
2,468 compounds
Molecular Chaperones Library comprises 2,468 synthetic compounds targeting most promising and studied targets: Heat shock proteins (Hsp90, Hsp82, Hsp27), chaperone activity of bc1 complex-like and histone -chaperone ASF1a complex (ASF 1-histone interaction).
HY-L0078V
38,080 compounds
A unique collection of 38,080 compounds focusing to hit on a number of epigenetic targets.
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D0914
FD&C Green No. 3; Food green 3; C.I. 42053
Fluorescent Dye
固绿 FCF
α-synuclein 聚集，抑制 Aβ 、P2X4 受体、TLR4/Myd88/NF-κB 。Fast Green FCF 广泛用作染色剂，如在酸性提取 DNA 后在碱性 pH 下定量染色组蛋白，以及在电泳中用作蛋白质染色剂。Fast Green FCF 改善认知障碍、抑郁症、缓解疼痛过敏、促进生殖功能。
HY-145746
Fluorescent Dye
Sulfo-Cy5 azide 是一种具有优良点击化学反应活性的近红外荧光探针。Sulfo-Cy5 azide 可用于荧光成像、肿瘤中 PD-L1 的组织与细胞可视化，以及抗 PD-L1 抗体的位点特异性修饰。Sulfo-Cy5 azide 已被用于 RNA 标记与成像。Sulfo-Cy5 azide 可与靶向剂结合，用于动脉粥样硬化和乳腺癌模型中的荧光成像 (Ex/Em = 645/670 nm)。
HY-D1991
Fluorescent Dye
ATTO 647 是一种碳硼罗丹明荧光团及成像示踪剂，具有光稳定特征。ATTO 647 可用作荧光探针研究细胞膜结构与扩散特性。ATTO 647 与麦胚凝集素偶联后，能特异性结合膜糖蛋白上的 N-乙酰-β-D-氨基葡萄糖和唾液酸残基，实现糖蛋白扩散的单分子示踪。ATTO 647 在 ROXS (AA/MV) 和 ROXS (TX/TQ) 等封片介质中表现出极稳定的荧光特征，闪烁显著减少，而在 Ibidi-MM 和 Vectashield 中亮度特征则存在差异。ATTO 647 还可用于标记固定细胞中的组蛋白 H2B-GFP，以进行共聚焦显微镜光漂白实验。
HY-13506G
D 237 (GMP); MS 344 (GMP)
Fluorescent Dye
M344 (GMP) (D 237) (GMP) 是 GMP 级别的 M344 (HY-13506)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。M344 是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂。
HY-158738
Tris(2-carboxyethyl)phosphine-biotin
Fluorescent Dye
TCEP-biotin 是生物素化的 TCEP (HY-W011500). TCEP-biotin 也是一种组蛋白质赖氨酸巴豆酰化的探针。
HY-15149G
FK 228; FR 901228; NSC 630176
Fluorescent Dye
Romidepsin (GMP) (FK 228 (GMP)) 是 GMP 级别的 Romidepsin (HY-15149)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Romidepsin (FK 228) 是具有抗肿瘤活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂，抑制 HDAC1，HDAC2，HDAC4 和 HDAC6，IC50 值分别为 36 nM，47 nM，510 nM 和 1.4 μM。Romidepsin (FK 228) 由紫色杆菌产生，诱导 G2/M 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-12186G
DZNep hydrochloride; NSC 617989 hydrochloride; 3-Deazaneplanocin hydrochloride
Fluorescent Dye
3-去氮腺嘌呤A盐酸盐 (GMP)
EZH2 ) 抑制剂。
HY-D0914A
Fluorescent Dye
Fast green FCF free acid 是耐酸性的染料。Fast Green FCF free acid 可抑制 α-synuclein 聚集，抑制 Aβ 、P2X4 受体、TLR4/Myd88/NF-κB 。Fast Green FCF free acid 广泛用作染色剂，如在酸性提取 DNA 后在碱性 pH 下定量染色组蛋白，以及在电泳中用作蛋白质染色剂。Fast Green FCF free acid 改善认知障碍、抑郁症、缓解疼痛过敏、促进生殖功能。
HY-D2280
Fluorescent Dye
Estrogen receptor β/HDAC probe 1 (compound P1) 是一种近红外荧光探针，能够双靶向雌激素受体 (Estrogen Receptor/ERR) β/组蛋白脱乙酰酶 HDAC。
HY-P11724
Fluorescent Dye
Histone H4 peptide substrate (1-21) 是一种 PAD4 肽底物。Histone H4 peptide substrate (1-21) 可作为底物，用于 PAD4 催化的精氨酸残基水解脱亚氨基反应，生成瓜氨酸和氨。
HY-CE00983A
4-Pentynoyl-CoA TFA
Fluorescent Dye
4-Pentynoyl-Coenzyme A TFA 是一种天然底物乙酰辅酶 A (Acetyl-CoA) (HY-114293) 的类似物。4-Pentynoyl-Coenzyme A TFA 可以替代乙酰辅酶 A，被赖氨酸乙酰转移酶 (如 p300) 识别并利用。4-Pentynoyl-Coenzyme A TFA 可以通过 Cu(I) 催化的叠氮-炔烃环加成反应 (CuAAC)，与带有荧光基团 (如 Rhodamine-azide) 或生物素 (Biotin-azide) 的叠氮化物探针连接。
HY-W713888
Fluorescent Dye
Aniline blue diammonium 是常用多色染色剂的组分。Aniline blue diammonium 用于染色组织切片中的胶原纤维，使用 Masson 三色方案染色多种成分。用这种方法可将胶原染成蓝色，该染料适用于植物标本中胼胝质的选择性染色和组蛋白染色，以评估核成熟度。Aniline blue diammonium 用于Gomori的一步三色染色剂和Mallory的结缔组织染色剂，适用于肾脏和肠道等组织。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-109521A
Manganese(Ⅱ) chloride (tetrahydrate), molecular biology grade,≥99.0% (KT)
Biochemical Assay Reagents
氯化锰四水合物
HAT ) 和组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 的活性，进而影响基因表达。Manganese chloride (tetrahydrate), molecular biology grade,≥99.0% (KT) 具有神经毒性、胚胎毒性、生殖毒性等多种活性，目前主要用于神经退行性疾病和毒理研究。
HY-NP155
HY-Y1325I
Biochemical Assay Reagents
三水合乙酸钠,99.5%
p38 MAPK 通路诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。Sodium acetate trihydrate, 99.5% 可激活 Wnt/β-catenin 信号通路刺激盲肠上皮细胞的增殖和迁移，改善肠道健康。Sodium acetate trihydrate, 99.5% 通过上调睾酮依赖的 eNOS/NO/cGMP 信号通路，并激活 Nrf2/HO-1 通路及其下游抗氧化酶，从而减轻铅积累和氧化损伤。
HY-15435A
Biochemical Assay Reagents
CHAPS水合物
HY-Y0319B1
HY-W034869
Diamino-tetraisothiocyanato-chromium
Biochemical Assay Reagents
雷氏盐
HY-13506G
D 237 (GMP); MS 344 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
M344 (GMP) (D 237) (GMP) 是 GMP 级别的 M344 (HY-13506)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。M344 是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂。
HY-NP155A
HY-15149G
FK 228; FR 901228; NSC 630176
Biochemical Assay Reagents
Romidepsin (GMP) (FK 228 (GMP)) 是 GMP 级别的 Romidepsin (HY-15149)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Romidepsin (FK 228) 是具有抗肿瘤活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂，抑制 HDAC1，HDAC2，HDAC4 和 HDAC6，IC50 值分别为 36 nM，47 nM，510 nM 和 1.4 μM。Romidepsin (FK 228) 由紫色杆菌产生，诱导 G2/M 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-12186G
DZNep hydrochloride; NSC 617989 hydrochloride; 3-Deazaneplanocin hydrochloride
Biochemical Assay Reagents
3-去氮腺嘌呤A盐酸盐 (GMP)
EZH2 ) 抑制剂。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P5285
HY-P1958
HSV
Infection
Histone H4 (2-21) 是一组与单纯疱疹病毒1 (HSV-1) 基因组染色化相关的核心组蛋白。
HY-P2258
HY-P2465A
HY-P2254
HY-P1597
PKA PKC
Cancer
Malantide 是一种合成的十二肽，由被磷酸化酶激酶β亚基上的 PKA 磷酸化的位点衍生而来。Malantide 是 PKA 的高度特异性底物，Km 为 15 μM，并且在各种大鼠组织提取物中显示出 PKI 抑制 > 90％底物磷酸化。Malantide 也是 PKC 的有效底物，Km 为 16 μM。
HY-P10948A
HY-19554
HY-P2552
Peptides
Others
Histone H3 (1-21) 来源于组蛋白 H3 1-21 氨基酸，通常用作甲基转移酶 (k4 和 K9) 和乙酰基转移酶 (k9 和K14) 分析的底物。
HY-P5087
Peptides
Others
Histone H3 (1-20) 是一种多肽，能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析，抗原表位筛选，特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P2480
CDK
Others
Histone H1-derived Peptide 是一种磷酸肽，肽底物包含 CDK 最佳识别基序的序列，可用于用于检测 CDK1-cyclinB1 的酶活性。
HY-P2256
Peptides
Others
H3K4(Me2) (1-20) 是一种组蛋白多肽。H3K4me2 调节DNA损伤后蛋白质生物合成和稳态的恢复。
HY-P10463
Histone Methyltransferase
Cancer
ssK36 是组蛋白甲基转移酶 (SET) 结构域蛋白 2 (SETD2 ) 的超底物肽，ssK36 是针对 SETD2 蛋白设计的，这是一种特定的 PKMT。ssK36 在人体细胞中负责将甲基团添加到组蛋白 H3 的第 36 个赖氨酸残基上 (H3K36 )，形成 H3K36me3。ssK36 能够被 SETD2 以比自然底物 H3K36 快 100 倍以上的速率甲基化。ssK36 可用于研究 PKMTs 的催化机制，特别是底物特异性和催化效率。
HY-P4634
Peptides
Others
(Lys(Me)327)-Histone H3 (21-44)-Gly-Lys(biotinyl) 是一种多肽，能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析，抗原表位筛选，特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P5115
Peptides
Others
(Lys(Me,Me)27)-Histone H3 (21-44)-Gly-Lys(Biotinyl) 是一种多肽，能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析，抗原表位筛选，特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4636
Peptides
Others
(Lys(Me)34)-Histone H3 (1-21)-Gly-Gly-Lys(biotinyl) amide 是一种多肽，能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析，抗原表位筛选，特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4614
Peptides
Others
(Lys(Ac)5,8,12,16)-Histone H4 (1-25)-Gly-Ser-Gly-Ser-Lys(biotinyl) 是一种多肽，能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析，抗原表位筛选，特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P5113A
Peptides
Others
Histone H3 (1-21)-Gly-Gly-Lys(biotinyl) amide TFA 是一种多肽，能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析，抗原表位筛选，特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P2255
HY-P0324
HY-P10463A
Histone Methyltransferase
Cancer
ssK36 TFA 是组蛋白甲基转移酶 (SET) 结构域蛋白 2 (SETD2 ) 的超底物肽，ssK36 TFA 是针对 SETD2 蛋白设计的，这是一种特定的 PKMT。ssK36 TFA 在人体细胞中负责将甲基团添加到组蛋白 H3 的第 36 个赖氨酸残基上 (H3K36 )，形成 H3K36me3。ssK36 TFA 能够被 SETD2 以比自然底物 H3K36 快 100 倍以上的速率甲基化。ssK36 TFA 可用于研究 PKMTs 的催化机制，特别是底物特异性和催化效率。
HY-P10948
HY-P2228
HDAC Apoptosis
Cancer
Chlamydocin (purity≥70%)，一种真菌代谢产物，是一种高效的 HDAC 抑制剂，IC50 为 1.3 nM。Chlamydocin (purity≥70%) 具有很强的抗增殖和抗癌活性。Chlamydocin (purity≥70%) 通过激活 caspase-3 诱导细胞凋亡。
HY-P2554
Peptides
Others
Histone H3 (1-25), amide 是组蛋白H3的一个N端肽段。Histone H3 (1-25), amide 可以用来鉴定组蛋白甲基转移酶 (HMTs) 的底物。Histone H3 (1-25), amide，作为 HMT G9a 的底物，比组蛋白 H3 (15-39)和全长组蛋白 H3 更有效。
HY-P2465
HY-P4627
Peptides
Others
(Lys(Me)29)-Histone H3 (1-21)-Gly-Gly-Lys(biotinyl) 是一种多肽，能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析，抗原表位筛选，特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P3931
HY-P5113
Peptides
Others
Histone H3 (1-21)-Gly-Gly-Lys(biotinyl) amide 是一种多肽，能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析，抗原表位筛选，特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P2257
HY-P5988
PKC
Cancer
N-myristoyl-RKRTLRRL 抑制 PKC 底物的结合。N-myristoyl-RKRTLRRL 抑制 Ca2+ - 和磷脂酰丝氨酸 (PS) 依赖性组蛋白磷酸化，IC50 为 5 μM 以及组蛋白磷酸化，IC50 为 80 μM。
HY-P2557
HY-W010835
Boc-S-trityl-D-cysteine
Amino Acid Derivatives
Others
Boc-D-Cys(Trt)-OH (Boc-S-trityl-D-cysteine) 是带有 Boc 保护基团的氨基酸衍生物，能够用来合成双环缩肽组蛋白去乙酰化酶的抑制剂螺菌素。
HY-P2556
Peptides
Others
Histone H3 (21-44)，源于组蛋白 H 3的 21-44 个氨基酸，通常用作甲基化检测的底物 (如蛋白质精氨酸甲基转移酶)。
HY-P2509
Peptides
Others
Histone H2A (1-20) 是一种含 35 个氨基酸的组蛋白 H2A 肽片段，是甲基转移酶/脱甲基酶 (methyltransferase/demethylase enzymes) 的底物。
HY-P1906
CDK
Neurological Disease
[pThr3]-CDK5 Substrate 是 Thr3 磷酸化的 CDK5 底物。[pThr3]-CDK5 Substrate 来自组蛋白 H1，位于组蛋白 H1 上和 CDK5 作用的位点。CDK5 Substrate 被 CDK5 磷酸化为 [pThr3]-CDK5 Substrate 的 Km 为 6 μM。
HY-P10111
HY-P2555
Peptides
Others
Histone H3 (23-34) 是组蛋白 H3 的氨基酸残基 23 到 34。Histone H3 (23-34) 在 23 位和 27 位含有赖氨酸残基，这些残基可被甲基化和乙酰化。
HY-P4616
Peptides
Others
(Lys(Ac)12)-Histone H4 (1-21)-Gly-Gly-Lys(biotinyl) 是一种多肽，能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析，抗原表位筛选，特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4620
Peptides
Others
(Lys(Me)24)-Histone H3 (1-21)-Gly-Gly-Lys(biotinyl) 是一种多肽，能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析，抗原表位筛选，特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P3745
PKA
Others
H1-7 (histone H1 phosphorylation site), PKA Substrate 是一种合成多肽，可作为 PKA 底物。
HY-P10111A
HY-P2252
HY-P2178
HDAC
Cancer
Dihydrochlamydocin analog-1 (compound 2) 是一种 Chlamydocin (HY-115761) 类似物，可抑制组蛋白 H4 肽去乙酰化，IC50 为 30 nM。
HY-P10570
Histone Methyltransferase
Cancer
[Nle20] H4 peptide (16−23) 是一种对组蛋白甲基转移酶 SETD8 具有强烈抑制活性的多肽 (Kd =0.14 μM)，通过与 SETD8 的底物结合位点竞争，从而抑制了 SETD8 对组蛋白 H4 的甲基化作用。[Nle20] H4 peptide (16−23) 可作为抗癌疗法的先导化合物。
HY-P2253
Histone Demethylase
Cancer
H3K27(Me2) (15-34) 是一种组蛋白肽，是一种源自人类组蛋白的抑制性染色质标记。Polycomb Repressive Complex 2 (PRC2) 是一种多蛋白复合物，可催化 H3K27(Me) 的甲基化。
HY-P1371
KKWKMRRNQFWIKIQRC CSVEIWD*
PKC
Others
Pseudo RACK1 是一种肽，是一种具有 PKC 同源序列的 PKC 激动剂。Pseudo RACK1 选择性地与 β-PKC 在自身调节位点 (RACK 结合位点) 相互作用，并在没有 PKC 激活剂的情况下激活 β-PKC，随后诱导 PKC 介导的组蛋白磷酸化。
HY-P1115
Akt
Others
AKTide-2T 是一个优良的体外 AKT 底物，可竞争性抑制组蛋白 H2B 磷酸化，其 Ki 值为 12 nM。AKTide-2T 模拟 Akt 的最佳磷酸化序列，是一种抑制肽，是 S22 位置中缺失了 Thr 的野生型AKTide。
HY-P1115A
Akt
Others
AKTide-2T TFA 是一个优良的体外 AKT 底物，可竞争性抑制组蛋白 H2B 磷酸化，其 Ki 值为 12 nM。AKTide-2T TFA 模拟 Akt 的最佳磷酸化序列，是一种抑制肽，是 S22 位置中缺失了野生型 AKTide。
HY-P0324A
HY-P1733
BMF-Y
Apoptosis
Cancer
BMf-BH3 (BMF-Y) 属于 Bcl-2 凋亡介质家族。BH3-only protein，Bmf 是组蛋白脱乙酰基酶 (HDAC) 抑制剂介导的增强电离辐射诱导细胞死亡的关键因子。
HY-P1597A
PKA PKC
Cancer
Malantide TFA 是一种合成的十二肽，由被磷酸化酶激酶β亚基上的 PKA 磷酸化的位点衍生而来。Malantide TFA 是 PKA 的高度特异性底物，Km 为 15 μM，并且在各种大鼠组织提取物中显示出 PKI 抑制 > 90％底物磷酸化。Malantide TFA 也是 PKC 的有效底物，Km 为 16 μM。
HY-P5922
HY-P1906A
CDK
Neurological Disease
[pThr3]-CDK5 Substrate TFA 是 Thr3 磷酸化的 CDK5 底物。[pThr3]-CDK5 Substrate 来自组蛋白 H1，位于组蛋白 H1 上和 CDK5 作用的位点。CDK5 Substrate 被 CDK5 磷酸化为 [pThr3]-CDK5 Substrate 的 Km 为 6 μM。
HY-P11724
HY-P11465
Fungal
Infection
Histone H3 (73-83) 是组蛋白 H3 的一个片段。Histone H3 (73-83) 可以通过对未修饰的野生型组蛋白 H3 进行不完全胰蛋白酶 (tryptic ) 消化获得。Histone H3 (73-83) 可用于酵母菌感染的研究。
HY-P11551
HY-P4638
Peptides
Others
(Lys(Me)39)-Histone H3 (1-21)-Gly-Gly-Lys(biotinyl) amide 是一种多肽，能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析，抗原表位筛选，特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P2553
Peptides
Others
Histone H3 (116-136), C116-136，是组蛋白 H3 的 C 端的肽，对应氨基酸 116 到 136。
HY-P11678
HDAC Apoptosis Caspase
Cancer
HDAC-IN-100 是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂，对 HDAC1 的 IC50 为 0.038 μM，对 HDAC2 的 IC50 为 0.283 μM，对 HDAC3 的 IC50 为 0.586 μM。HDAC-IN-100 可作为化学增敏剂和凋亡 (apoptosis ) 诱导剂，激活 caspase 3/7 ，并逆转 Cisplatin (HY-17394) 耐药性。HDAC-IN-100 可在卵巢癌细胞和鳞状癌细胞中发挥抗增殖作用。HDAC-IN-100 可用于卵巢癌、鳞状细胞癌和 Cisplatin (HY-17394) 耐药性鳞状细胞癌的相关研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
图片
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-113038AS
α-Hydroxyglutaric acid-13 C5 (sodium) 是 13 C 标记的 α-Hydroxyglutaric acid sodium。 α-Hydroxyglutaric acid (2-Hydroxyglutarate) sodium 是戊二酸的 α-羟基酸形式。α-Hydroxyglutaric acid sodium 是多种 α-酮戊二酸依赖性双加氧酶 (包括 histone demethylases 和 5-甲基胞嘧啶羟化酶 (5-methlycytosine (5mC) hydroxylases ) 的 TET 家族) 的竞争性抑制剂。
HY-N0005S
Curcumin-d6 (Diferuloylmethane-d6 ) 是氘代标记的 Curcumin (HY-N0005)。Curcumin (Diferuloylmethane)，是一种天然酚类化合物，是乙酰转移酶 p300/CREB 结合蛋白特异性抑制剂，抑制组蛋白/非组蛋白的乙酰化和组蛋白乙酰转移酶依赖的染色质转录。Curcumin 是一种抗微生物的光敏剂。 Curcumin 对 NF-κb 和 MAPKs 有抑制作用，并具有抗炎、抗氧化、抗增殖和抗血管生成等多种药理作用。Curcumin 通过 Keap1 半胱氨酸修饰诱导 Nrf2 蛋白的稳定。
HY-16305S
Maribavir-d6 (1263W94-d6 ) 是一种氘标记的Maribavir (HY-16305)。Maribavir 是一种有效抑制野生型 pUL97 催化的组蛋白磷酸化，IC50 为 3 nM。
HY-113038AS1
α-Hydroxyglutaric acid-d4 (disodium) 是 α-Hydroxyglutaric acid disodium 的氘代物。 α-Hydroxyglutaric acid (2-Hydroxyglutarate) disodium 是戊二酸的 α-羟基酸形式。α-Hydroxyglutaric acid disodium 是多种 α-酮戊二酸依赖性双加氧酶 (包括 histone demethylases 和 5-甲基胞嘧啶羟化酶 (5-methlycytosine (5mC) hydroxylases ) 的 TET 家族) 的竞争性抑制剂。
HY-B0809S
Theophylline-d6 是 Theophylline 的氘代物。Theophylline是非选择性的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂，腺苷受体 阻断剂，和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 活化剂。
HY-B0350S
Butyric acid-d7 是 Butyric acid 的氘代物。Butyric acid 是一种 HDAC 抑制剂，具有抗肿瘤活性。
HY-B0350S1
Butyric acid-13 C-1 是 13 C 标记的 Butyric acid。Butyric acid 是一种 HDAC 抑制剂，具有抗肿瘤活性。
HY-15149S2
Romidepsin-d7 (FK 228-d7 ) 是氘代标记的 Romidepsin. Romidepsin (FK 228) 是具有抗肿瘤活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂，抑制 HDAC1，HDAC2，HDAC4 和 HDAC6，IC50 值分别为 36 nM，47 nM，510 nM 和 1.4 μM。Romidepsin (FK 228) 由紫色杆菌产生，诱导 G2/M 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-141582S
Ceramide 3-d3 (N-Stearoyl phytosphingosine-d3 ) 是氘代标记的 Ceramide 3。C18 Phytoceramide (t18:0/18:0) (Cer(t18:0/18:0)) 是一种生物活性鞘脂，存在于酿酒酵母、小麦籽粒和哺乳动物表皮的角质层中。 Cer(t18:0/18:0) 由植物鞘氨醇主链胺连接到 C18 脂肪酸链组成。 Cer(t18:0/18:0) 具有调节细胞凋亡、细胞分化、平滑肌细胞增殖和抑制线粒体呼吸链的作用。它还抑制组蛋白刺激的小鼠皮肤组织中过敏性细胞因子 IL-4、TNF-α 以及转录因子 c-Jun 和 NF-κB 的表达。含有 cer(t18:0/18:0) 的配方已被用作化妆品中的皮肤保护剂，因为它们可以减少水分流失，防止表皮脱水和刺激。
HY-W723744
Butyric acid-d3 (Butanoic acid-d3 ) 是氚代标记的 Butyric acid (HY-B0350)。Butyric acid 是一种 HDAC 抑制剂，具有抗肿瘤活性。
HY-N0005S1
Curcumin-d3 (Diferuloylmethane-d3 ) 是氘代标记的 Curcumin (HY-N0005)。Curcumin (Diferuloylmethane)，是一种天然酚类化合物，是乙酰转移酶 p300/CREB 结合蛋白 特异性抑制剂，抑制组蛋白/非组蛋白的乙酰化和组蛋白乙酰转移酶依赖的染色质转录。Curcumin 是一种抗微生物的光敏剂。 Curcumin 对 NF-κb 和 MAPKs 有抑制作用，并具有抗炎、抗氧化、抗增殖和抗血管生成等多种药理作用。Curcumin 通过 Keap1 半胱氨酸修饰诱导 Nrf2 蛋白的稳定。
HY-W744986
L-2-Hydroxyglutaric acid-d5 disodium ((2S)-2-Hydroxyglutaric acid-d5 disodium) 是 L-2-Hydroxyglutaric acid disodium (HY-W015114) 的氘代物。L-2-Hydroxyglutaric acid disodium 是一种表观遗传修饰因子，可用于肾癌的相关研究。L-2-Hydroxyglutaric acid disodium 可抑制组蛋白去甲基化酶 (histone demethylases )，从而促进组蛋白甲基化。L-2-Hydroxyglutaric acid 抑制线粒体肌酸激酶 (Mi-CK ) 活性，Km 和 Ki 分别为 2.52 mM 和11.13 mM。
HY-W704805
Sodium 2-hydroxypentanedioate-2,3,3-d3 是 α-Hydroxyglutaric acid disodium (HY-113038A) 的氘代物。α-Hydroxyglutaric acid (2-Hydroxyglutarate) disodium 是戊二酸的 α-羟基酸形式。α-Hydroxyglutaric acid disodium 是多种 α-酮戊二酸依赖性双加氧酶 (包括 histone demethylases 和 5-甲基胞嘧啶羟化酶 (5-methlycytosine (5mC) hydroxylases ) 的 TET 家族) 的竞争性抑制剂。
HY-B0809S1
Theophylline-d3 是氘代标记的 Theophylline (HY-B0809)。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 是有效的磷酸二酯酶 (PDE ) 抑制剂，腺苷受体拮抗剂，和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 活化剂。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 抑制 PDE3 活性，放松气道平滑肌。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κ B进入细胞核而具有抗炎活性。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 诱发细胞凋亡 (apoptosis )。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
HY-143683S
Theophylline-13 C2 ,d6 (1,3-Dimethylxanthine-13 C2 ,d6 ) 是 13 C 和氘代标记的 Theophylline (HY-B0809)。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 是有效的磷酸二酯酶 (PDE ) 抑制剂，腺苷受体拮抗剂，和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 活化剂。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 抑制 PDE3 活性，放松气道平滑肌。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κ B进入细胞核而具有抗炎活性。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 诱发细胞凋亡 (apoptosis )。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-145746
叠氮化物 标记与荧光成像
Sulfo-Cy5 azide 是一种具有优良点击化学反应活性的近红外荧光探针。Sulfo-Cy5 azide 可用于荧光成像、肿瘤中 PD-L1 的组织与细胞可视化，以及抗 PD-L1 抗体的位点特异性修饰。Sulfo-Cy5 azide 已被用于 RNA 标记与成像。Sulfo-Cy5 azide 可与靶向剂结合，用于动脉粥样硬化和乳腺癌模型中的荧光成像 (Ex/Em = 645/670 nm)。
HY-126943
炔烃
SAHA-BPyne 是一种用于活性蛋白质组学研究 (ABPP) 的探针，可以通过光活化共价标记近端蛋白质来检测 HDAC 活性。SAHA-BPyne 抑制 HeLa 核裂解物中的 HDAC 活性，IC50 小于 5 μM。
HY-118783
(±)-2-Hexyl-4-pentynoic acid
炔烃
2-Hexyl-4-pentynoic acid ((±)-2-Hexyl-4-pentynoic acid) 是 Valproic acid (HY-10585) 的衍生物，具有抑制 HDAC (IC50 = 13 μM) 和诱导 HSP70 的作用。2-Hexyl-4-pentynoic acid 可导致组蛋白过度乙酰化，并保护培养的神经元免受谷氨酸诱导的兴奋性毒性。2-Hexyl-4-pentynoic acid 可用于乳腺癌的研究。2-Hexyl-4-pentynoic acid 是一种点击化学试剂，它含有炔烃基团，可以与含有叠氮基团的分子进行铜催化的叠氮-炔烃环加成反应 (CuAAc)。
HY-186091
叠氮化物
AcdK 是一种非天然氨基酸，也是醛赖氨酸的前体。AcdK 可通过琥珀密码子抑制策略在大肠杆菌中位点特异性掺入目标蛋白。AcdK 能够实现目标蛋白的位点特异性赖氨酸二甲基化或单甲基化修饰。AcdK 可合成组蛋白 H3 和 p53 的位点特异性赖氨酸甲基化变体，适用于研究表观遗传酶的底物特异性和催化功能。
HY-181849
炔烃
MS2928 是一种选择性 SETD8 抑制剂，对 SETD8 甲基转移酶活性的 IC50 为 0.14 μM。MS2928 可降低细胞内 H4K20me1 水平，并抑制过表达 SETD8 的多发性骨髓瘤细胞增殖。MS2928 可在过表达 SETD8 的多发性骨髓瘤异种移植小鼠模型中抑制肿瘤生长。MS2928 可用于 SETD8 生物学功能及多发性骨髓瘤的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-174678
mRNA
Human FOXA3 mRNA 编码人类叉头框 A3 (FOXA3) 蛋白，该蛋白被认为是一种“先驱”因子，通过与核小体核心组蛋白相互作用打开压缩染色质以供其他蛋白质进入，从而取代目标增强子和/或启动子位点的连接组蛋白。
HY-185051
mRNA 基因编辑
OTX-2002 是一种 mRNA， 可以编码两种双功能融合蛋白（ZFBD-MQ1 和 ZFBD-KRAB）。OTX-2002 靶向 MYC 基因的调控元件，并诱导 DNA 和组蛋白的甲基化，从而导致 MYC 表达的下调。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-12186G
HY-15149G
FK 228; FR 901228; NSC 630176
HDAC Apoptosis
Cancer
Romidepsin (GMP) (FK 228 (GMP)) 是 GMP 级别的 Romidepsin (HY-15149)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Romidepsin (FK 228) 是具有抗肿瘤活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂，抑制 HDAC1，HDAC2，HDAC4 和 HDAC6，IC50 值分别为 36 nM，47 nM，510 nM 和 1.4 μM。Romidepsin (FK 228) 由紫色杆菌产生，诱导 G2/M 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。
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![[Nle20] H4 peptide (16−23)](http://hg.y866.cn/biomolecule/lib/file/product_pic/hy-p10570.gif)
![[pThr3]-CDK5 Substrate](http://hg.y866.cn/biomolecule/lib/file/product_pic/hy-p1906.gif)
![[pThr3]-CDK5 Substrate TFA](http://hg.y866.cn/biomolecule/lib/file/product_pic/hy-p1906a.gif)
