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G2/M-phase " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-108053
HY-155686
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-44 (7w) 是一种强有效的微管蛋白抑制剂，IC50 值为0.21 μM。Tubulin polymerization-IN-44通过触发G2 /M 期阻滞，引起癌细胞凋亡 (apoptosis )，可用于肿瘤领域的研究。
HY-117473
HY-161256
HY-169106
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
Topoisomerase inhibitor 4 (compound 45) 是一种有效的拓扑异构酶1/2 (Topoisomerase1/2 ) 抑制剂。Topoisomerase inhibitor 4 通过诱导细胞凋亡 (Apoptosis )，使细胞周期停留在 G2 /M 期。Topoisomerase inhibitor 4 具有抗肿瘤活性。
HY-152099
Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-19 (化合物 4a) 是一种抗癌剂 ，通过诱导凋亡对肺癌细胞发挥抗增殖作用。Antiproliferative agent-19 还可诱导细胞周期停滞在 G2 /M 期。
HY-155314
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-50 (compound 7n) 是 tubulin polymerization 抑制剂，在 SK-Mel-28 细胞中的IC50 值为 5.05 μM。Tubulin polymerization-IN-50 诱导细胞周期 (cell cycle ) 阻滞在 G2 /M 期。
HY-146188
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 8 (化合物 22) 是一种有效的 topoisomerase II 抑制剂，IC50 值为 0.52 μM。Topoisomerase II inhibitor 8 具有良好的抗增殖活性，可将细胞周期阻滞在 G2 /M 期。
HY-172116
HY-162291
Src Apoptosis
Cancer
Lck-IN-3 (compound 7m) 是靶向急性淋巴细胞白血病 (ALL) 的 LCK 抑制剂，可抑制 LCK 磷酸化。Lck-IN-3 可诱导细胞周期在 G2 /M 期阻滞，导致 ALL 细胞凋亡。
HY-144754
VEGFR Apoptosis
Cancer
VEGFR-2-IN-13 (Compound 19a) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂，IC50 为 3.4 nM。VEGFR-2-IN-13 阻滞 HepG2 细胞周期的 G2 /M 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-172104
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-143 (Compound 5f) 是一种有效的 EGFR 抑制剂，IC50 值为 0.15 μM。EGFR-IN-143 通过将细胞周期阻滞在 G2 /M 期诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。EGFR-IN-143 具有抗肿瘤活性。
HY-143266
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 3 (Compound ZML-14) 是一种拓扑异构酶I（topoisomerase I ）抑制剂。可与拓扑异构酶 I-DNA 复合物相互作用。Topoisomerase I inhibitor 3 诱导 HepG2 细胞凋亡（apoptosis ），使细胞周期阻滞在 G2 /M 期。
HY-147783
MDM-2/p53
Cancer
Anticancer agent 68 is (Compound 12) 是一种抗癌剂。Anticancer agent 68 将细胞阻滞在 G2 /M 期并诱导程序性细胞死亡。Anticancer agent 68 通过激活 p53 和 PTEN 诱导上调肿瘤抑制。
HY-146711
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 24 是一种有效的 tubulin 抑制剂。Tubulin inhibitor 24 抑制微管蛋白聚合。Tubulin inhibitor 24 以浓度依赖性方式诱导细胞周期停滞在 G2 /M 期。Tubulin inhibitor 24 具有抗肿瘤活性且无明显毒性。
HY-106176
Microtubule/Tubulin
Cancer
BMS-184476 是一种选择性的微管 (microtubule ) 抑制剂，具有强效的抗肿瘤活性。BMS-184476 能诱导 G2 /M 期停滞，并促进肿瘤细胞凋亡。BMS-184476 有望用于实体肿瘤 (如非小细胞肺癌) 的研究。
HY-161358
FAK Apoptosis
Cancer
FAK-IN-20 (Compound 7b) 是 FAK 抑制剂，IC50 值为 0.27 nM。FAK-IN-20 具有抗癌活性。FAK-IN-20 可以将细胞周期阻滞在 G2 /M 期，并通过产生 ROS 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-144340
HY-122496R
Syringidin (Standard)
Reference Standards Apoptosis
Cancer
Malvidin (chloride) (Standard)是 Malvidin (chloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Malvidin (chloride) 是一种从葡萄中分离出来的生物活性化合物。 Malvidin 通过阻止细胞周期的 G2 /M 期和诱导细胞凋亡 显示出细胞毒性。Malvidin可用于癌症研究。
HY-122249
HY-149369
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-59 (compound 13a) 是一种有效的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。HDAC-IN-59 可以促进细胞内 ROS 的产生，引起 DNA 损伤，阻断细胞周期 G2 /M 期，并激活线粒体相关的凋亡途径诱导细胞凋亡。
HY-149370
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-60 (compound 21a) 是一种有效的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。HDAC-IN-60 可以促进细胞内 ROS 的产生，引起 DNA 损伤，阻断细胞周期 G2 /M 期，并激活线粒体相关的凋亡途径诱导细胞凋亡。
HY-119118
Microtubule/Tubulin
Cancer
J-30 是一种口服有效的强效微管 (tubulin ) 抑制剂 (IC50 =15-20 nM)。J-30 会破坏微管聚合，并引发 G2 /M 期停滞。J-30 有望用于实体肿瘤 (如胃癌、口腔癌) 的研究。
HY-120027
HY-148265
Microtubule/Tubulin
Cancer
Antiproliferative agent-14 (compound 3b) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂，IC50 为 3.41 μM。Antiproliferative agent-14 具有优异的抗增殖活性。Antiproliferative agent-14 具有在细胞周期的 G2 /M 期阻滞细胞的能力。
HY-10222R
HY-114545
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
5HPP-33 是微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 的抑制剂，IC50 为 8.1 μM。5HPP-33 可抑制白血病细胞和多发性骨髓瘤细胞的增殖，IC50 为 1-10 μM，在 G2 /M 期阻滞细胞周期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-116664
Apoptosis Ras Raf Caspase
Cancer
DPQZ 是一种抑制细胞分离的抗微管蛋白剂，可诱导细胞周期阻滞在 G2 /M 期。此外，DPQZ 通过抑制 Ras/Raf 并激活 MAP 激酶 (MAP kinase ) 诱导 caspase 依赖性 HSC-3 细胞凋亡 (apoptosis )。DPQZ 可用于口腔癌的研究。
HY-N3446
Apoptosis
Cancer
IVHD-valtrate 是一种活性Valeriana jatamansi ?的衍生物，在体内外对人卵巢癌细胞均有抑制作用。IVHD-valtrate 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )，抑制卵巢癌细胞停滞在 G2 /M 期。IVHD-valtrate 有潜力成为用于人类卵巢癌研究的一种新的化疗试剂。
HY-162311
HY-145438
Others
Cancer
Antitumor agent-38 是一种有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-38 在肿瘤细胞中显示抗增殖活性。 Antitumor agent-38 诱导细胞周期停滞在 S 和 G2 M 晚期而不干扰微管的形成和细胞形态的变化。
HY-146093
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-62 (Compound 47) 是一种释放 NO 的抗肿瘤剂。Antitumor agent-62 对癌细胞具有抗增殖效果。Antitumor agent-62 激活线粒体凋亡 (apoptosis ) 通路，阻滞细胞周期于 G2 /M 期。
HY-146390
HY-146409
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-59 (Compound 13b) 是一种有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-59 有效抑制 HCT116 细胞增殖和迁移。Antitumor agent-59 诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis )，在 G2 /M 期阻滞细胞周期。
HY-147771
CDK Apoptosis
Cancer
ZLWT-37 是一种有效的、具有口服活性的 CDKs 抑制剂，对 CDK9 和 CDK2 的 IC50 分别为 0.002 μM 和 0.054 μM。ZLWT-37 诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis )，在 G2 /M 期阻滞细胞周期。
HY-149003
PARP Apoptosis
Cancer
PARP1-IN-10 是一种无毒、有效的 PARP1 抑制剂，IC50 为 50.62 nM。PARP1-IN-10 导致细胞周期在 G2 /M 期停滞和凋亡 (apoptosis )，并能够增强替莫唑胺 (TMZ) 的细胞毒性。
HY-149252
Apoptosis Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 32 是一种有效的，具有口服活性的微管 (tubulin ) 抑制剂。Tubulin inhibitor 32 显示出抗增殖活性并抑制微管聚合。Tubulin inhibitor 32 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2 /M 期。Tubulin inhibitor 32 具有抗肿瘤活性。
HY-172595
Apoptosis E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
Apoptosis inducer 48 (5d) 是一种凋亡因子。Apoptosis inducer 48 抑制三阴性乳腺癌细胞的生长。Apoptosis inducer 48 通过泛素-蛋白酶体 (ubiquitin-proteasome ) 途径减弱蛋白酶体降解，导致 G2 /M 期细胞周期阻滞，诱导凋亡 (apoptotic )。
HY-149363
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-43 (compound 15h) 是一种微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂。Tubulin polymerization-IN-43 通过靶向 Colchicine (HY-16569) 位点破坏细胞微管网络，促进白血病细胞的细胞周期停滞在 G2 /M 期和细胞凋亡 (apoptosis )，并抑制血管生成。
HY-N2374R
Reference Standards Apoptosis
Cancer
Eupatorin (Standard) 是 Eupatorin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Eupatorin 是一种天然存在的黄酮，可捕获 G2 -M 细胞周期，并通过激活多个 caspase，细胞色素 C 的释放、多聚 (ADP-核糖) 聚合酶的裂解诱导凋亡细胞死亡。
HY-150004
c-Met/HGFR HDAC Apoptosis
Cancer
c-Met/HDAC-IN-3 (Compound 15f) 是一种 c-Met 和 HDAC 抑制剂，对 c-Met 和 HDAC1 的 IC50 分别为 12.50 nM 和 26.97 nM。 c-Met/HDAC-IN-3 诱导凋亡（apoptosis ），导致细胞周期阻滞在 G2 /M 期。
HY-163523
Microtubule/Tubulin
Cancer
PYRIB-SO 2 是一种有效的抗有丝分裂 (mitotic ) 剂。PYRIB-SO 2 显示抗增殖活性并诱导细胞周期停滞在 G2 /M 期。PYRIB-SO 2 减少并破坏微管结构。PYRIB-SO 2 与 α, β-微管蛋白的秋水仙碱结合位点 (C-BS) 结合。
HY-163740
Apoptosis Necroptosis VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-46 (compound 4d) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂，其 EC50 值为 67.0 nM。VEGFR-2-IN-46 表现出细胞毒性和诱导细胞周期停滞在 G2 /M。VEGFR-2-IN-46 诱导细胞坏死 (necrosis ) 和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-175853
Topoisomerase Apoptosis Caspase
Cancer
Topoisomerase II-IN-24 是一种拓扑异构酶 IIα (Topoisomerase IIα ) 抑制剂，其 IC50 值为 41.67 μM。Topoisomerase II-IN-24 能够抑制癌细胞增殖，诱导 G2 /M 期阻滞并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Topoisomerase II-IN-24 可用于癌症研究，如结肠癌研究。
HY-143272
FGFR
Cancer
FGFR1 inhibitor-6 是一种有效的 FGFR1 抑制剂，IC50 值为 16.31 nM。FGFR1 inhibitor-6 显示出细胞毒活性。FGFR1 inhibitor-6 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在前 G1 和 G2 /M 期。
HY-104013R
Reference Standards CDK Apoptosis
Cancer
Aminopurvalanol A (Standard) 是 Aminopurvalanol A (HY-104013) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Aminopurvalanol A 是一种有效的、选择性的、可渗透细胞的 Cyclins/Cdk 复合物抑制剂。Aminopurvalanol A 优先靶向G2 /M 期转变进而抑制癌细胞分化。Aminopurvalanol A 通过抑制生理获能依赖性肌动蛋白聚合而抑制精子受精能力[2]
HY-N15052
HY-19257
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
Triplatin tetranitrate 是一种新型三核铂配合物。Triplatin tetranitrate 可阻断细胞周期 G2 /M 期，并能与 DNA 碱基共价结合。Triplatin tetranitrate 对神经母细胞瘤具有显著的抗肿瘤作用。
HY-108869R
HY-N12331
Microtubule/Tubulin
Cancer
Ohchinolide B 是一种 tubulin 抑制剂。Ohchinolide B 可抑制微管聚合 (IC50 =2.3 μM)，并通过线粒体凋亡途径诱导 G2 /M 期细胞周期停滞。Ohchinolide B 有望用于实体瘤 (如乳腺癌、肺癌) 的研究。
HY-146407
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 53 是一种强效抗癌剂。 Anticancer agent 53 显示出体外细胞毒性。Anticancer agent 53 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 S/G2 /M 期。Anticancer agent 53 具有抗肿瘤活性且无明显毒性。
HY-N10018
25-Anhydrocimigenol xyloside
Caspase
Cancer
Cimiside E (25-Anhydrocimigenol xyloside) 是一种三萜木糖苷，对胃癌细胞有凋亡作用，IC50 为 14.58 μM。Cimiside E 诱导细胞周期阻滞，并通过诱导 caspase 级联的外部和内在途径介导细胞凋亡。
HY-B1357
HY-149889
Apoptosis EGFR
Cancer
EGFR-IN-78 (compound A5) 是 2-氨基嘧啶衍生物，是 EGFR C797S -TK 的可逆抑制剂，也是细胞凋亡 (apoptosis ) 的诱导剂。EGFR-IN-78 具有抗增殖活性，抑制 EGFR 磷酸化，使细胞周期停留在 G2 /M 期。
HY-151985
Apoptosis
Cancer
TACC3 inhibitor 1 是一种有效的，可透过血脑屏障的 TACC3 抑制剂。TACC3 inhibitor 1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2 /M 期。TACC3 inhibitor 1 诱导细胞内 ROS 的产生。TACC3 inhibitor 1 具有抗增殖和抗肿瘤活性。
HY-143265
Topoisomerase Apoptosis Caspase
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 2 (ZML-8) 是一种高度选择性的 DNA topoisomerase I (Top1 ) 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 2 抑制 Top1 活性，导致 DNA 损伤。Topoisomerase I inhibitor 2 还能够阻断 G2 /M 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )，具有抗肿瘤作用。
HY-146666
Apoptosis STAT
Cancer
STAT3-IN-9 是一种有效的 STAT3 抑制剂。STAT3-IN-9 抑制 STAT3 (Tyr705) 的激活，而不影响 STAT1 (Tyr701) 的磷酸化。STAT3-IN-9 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2 /M 期。
HY-146718
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-9 是一种有效的微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂，IC50 为 1.82 μM。Tubulin polymerization-IN-9 能引起细胞周期阻滞在 G2 /M 期，诱导 K562 细胞凋亡 (apoptosis ) 和线粒体去极化。Tubulin polymerization-IN-9 具有强效的抗血管和抗肿瘤活性。
HY-147892
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-42 (compound 14f) 是一种有效的选择性 HDAC 抑制剂，对 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 值分别为 0.19 和 4.98 µM。HDAC-IN-42 显示出抗癌和抗增殖活性。HDAC-IN-42 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2 /M 期。
HY-147906
Apoptosis PARP
Cancer
Anticancer agent 71 (Compound 4b) 是一种有效的抗癌剂，可诱导细胞凋亡 。Anticancer agent 71 细胞周期停滞在 G2 /M 期，并通过上调 Bax、Ikb-α 和切割 PARP 并下调 Bcl-2 表达水平诱导细胞凋亡。Anticancer agent 71 显示出抗增殖活性。
HY-118713
DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
Kuanoniamine A 是一种吡啶并吖啶类生物碱，也是一种抗癌剂。Kuanoniamine A 可抑制 DNA 合成，诱导细胞凋亡 (apoptosis )，并通过减少 G2 /M 期细胞比例调控细胞周期。Kuanoniamine A 可抑制人类淋巴细胞增殖。Kuanoniamine A 可用于乳腺癌、神经胶质瘤、非小细胞肺癌、黑色素瘤的相关研究。
HY-12300A
CFI-400945 hydrochloride
Polo-like Kinase (PLK) Apoptosis
Cancer
Ocifisertib hydrochloride (CFI-400945 hydrochloride) 是 Ocifisertib (HY-12300) 的盐酸盐形式。Ocifisertib hydrochloride 是口服有效的 PLK4 抑制剂，Ki 和 IC50 分别为 0.26 nM 和 2.8 nM。Ocifisertib hydrochloride 可抑制多种癌细胞的生长，在 G2 /M 期阻滞细胞周期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Ocifisertib hydrochloride 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-126246
Phosphatase
Cancer
CDC25B-IN-1 (compound 4a) 是一种有效的细胞分裂周期 25B (CDC25B) 磷酸酶 抑制剂，其 Ki 值为 8.5 μM。CDC25B-IN-1 能有效抑制细胞增殖和克隆形成，导致 G2 /M 期停滞。
HY-170563
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-72 (Compound 4a4) 是一种微管合成抑制剂，具有抗癌活性。Tubulin polymerization-IN-72 通过结合秋水仙碱位点来抑制微管蛋白的聚合，从而导致癌细胞在 G2 /M 期阻滞并诱导其凋亡 (Apoptosis )。Tubulin polymerization-IN-72 对癌细胞的 IC50 为 0.4-2.7 nM。
HY-173613
Ferroptosis
Cancer
VEGFR-2-IN-68 (13b) 是 VEGFR-2 的抑制剂，其 IC50 值为 41.51 nM。VEGFR-2-IN-68 (13b) 可诱导凋亡和G2 /M 细胞周期阻滞。VEGFR-2-IN-68 (13b) 具有抗癌细胞转移作用。
HY-101989
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin aggregation-IN-24 (compound HMBA) 是一种有效的tubulin aggregation 抑制剂。Tubulin aggregation-IN-24 抑制 MCF-7 细胞增殖。Tubulin aggregation-IN-24 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2 /M 期。Tubulin aggregation-IN-24 增加 GTP 水解速率并抑制微管组装。
HY-150592
Aurora Kinase
Cancer
Aurora kinase-IN-2 (compound 12Aj) 是一种有效的 Aurora 激酶抑制剂 (Aurora kinases )，对 Aurora A 和 Aurora B 的 IC50 值分别为 90 和 152 nM。Aurora kinase-IN-2 通过调节细胞周期蛋白 B1 和 cdc2 将细胞周期阻滞在 G2 /M 期。Aurora kinase-IN-2 可用于癌症研究。
HY-161067
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-96 (compound 7a) 是一种噻吩并[2,3-d]嘧啶类 EGFR 抑制剂，可诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR-IN-96 使 HepG2 细胞的生长停滞在 S 期和 G2 /M 期，并抑制带 EGFR 野生型和 EGFRT790M 的癌细胞的生长。
HY-161151
DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
Frangulin B (Compd 11g) 具有抗癌活性，是有效的 RecQ 解旋酶抑制剂。Frangulin B (Compd 11g) 可同时诱导 HCT-116和 MDA-MB-231 的细胞凋亡，同时可将 HCT-116 细胞阻滞在 G2 /M 期。
HY-161970
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
XSJ05 是喜树碱 (CPT) 的衍生物，可抑制拓扑异构酶 I (Topo I ) 发挥抗癌活性。XSJ05 可触发 DNA 双链断裂，导致 DNA 损伤。XSJ05 可抑制结直肠癌 (CRC) 生长，使细胞周期停滞在 G2 /M 期，并诱导凋亡 (apoptosis)。
HY-162227
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-138 (compound 5b) 是一种作用在微管蛋白 (tubulin ) colchicine 结合位点的微管蛋白聚合抑制剂，IC50 为 1.87 μM。Antitumor agent-138 在 G2 /M 期阻滞细胞周期并且诱导 MCF-7 细胞自噬 (apoptosis )。Antitumor agent-138 抑制细胞迁移和血管形成。
HY-162360
Apoptosis EGFR Caspase Bcl-2 Family
Cancer
EGFR-IN-109 (compound 4) 是一个 EGFR 抑制剂，对 EGFRWT 和 EGFRT790M 的 IC50 值分别为 25.8 和 182.3 nM。EGFR-IN-109 能够在 G2 /M 期阻止癌细胞的生长并诱导早期和晚期细胞凋亡。EGFR-IN-109 可用于癌症研究。
HY-163924
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 25 (Compound 4H) 抑制癌细胞 BGC-823 增殖，IC50 为 0.37 μM。Apoptosis inducer 25 在 G2 /M 期阻滞细胞周期，诱导 BGC-823 细胞凋亡 (apoptosis )，并导致线粒体功能障碍。Apoptosis inducer 25 在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征。
HY-182031
HY-183271
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin-IN-67 是一种微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂。Tubulin-IN-67 结合微管蛋白的秋水仙碱结合位点，抑制微管蛋白聚合。Tubulin-IN-67 可将癌细胞周期阻滞于 G2 /M 期并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。Tubulin-IN-67 可用于肝细胞癌、宫颈癌、乳腺癌的研究。
HY-144797
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 22 (compound 4c) 是一种有效的 tubulin 抑制剂，具有抗血管生成和抗癌特性。Tubulin inhibitor 22 在 G2 /M 期阻止 MGC-803 细胞周期。Tubulin inhibitor 22 剂量依赖性地通过线粒体功能障碍引起 Caspase 诱导的 MGC-803 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-146136
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-56 (Compound 13a) 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对EGFRT790M 和 EGFRT790M/L858R 的 IC50 值分别为 541.7 nM 和 132.1 nM。EGFR-IN-56 在 G2 /M 期阻滞癌细胞，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-173406
Ribosomal S6 Kinase (RSK) Apoptosis
Cancer
RSK-IN-2 (Compound 3e) 是 RSK 的抑制剂，其 IC50 分别为37.89 nM (RSK2)、30.78 nM (RSK1)、20.51 nM (RSK3) 和91.28 nM (RSK4)。RSK-IN-2 抑制肿瘤细胞增殖，诱导细胞凋亡 (Apoptosis )，并导致细胞周期停滞于 G2 /M 期。
HY-103257
NSC656158
Microtubule/Tubulin
Cancer
CHM-1 是一种微管失稳剂，可抑制微管蛋白聚合。CHM-1 是一种有效且选择性的抗人肝癌有丝分裂的抗肿瘤活性。CHM-1 通过激活 Cdc2 激酶活性诱导人肝癌细胞 G2 -M 期阻滞，从而诱导细胞生长抑制和凋亡。
HY-114413
HSP Apoptosis
Cancer
YZ129 是 HSP90-磷酸酶-NFAT 通路的抑制剂，可抗胶质母细胞瘤，直接与 热休克蛋白 (HSP90) 结合，对NFAT核易位的 IC50 值为820 nM。YZ129 在 G2 /M 期诱导GBM细胞周期阻滞，促进细胞凋亡，抑制肿瘤细胞增值和迁移。
HY-N1428
HY-N1428A
HY-N4164
Fungal Apoptosis
Infection Cancer
青花椒碱
Zanthoxylum schinifolium ) 中发现。Schinifoline 能够抑制癌细胞增殖，导致 G2 /M 期阻滞并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Schinifoline可增强癌细胞的放射增敏效果。Schinifoline 具有抗真菌活性。Schinifoline 可用于癌症和感染的研究，如肺癌和白色念珠菌 (C. albicans ) 感染。
HY-155541
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-110 (compound 13) 是一种具有良好渗透性的抗癌咪唑四嗪。Antitumor agent-110 是细胞周期阻滞在 G2 /M 期，诱导细胞凋亡 apoptosis 。Antitumor agent-110 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-156285
HY-161338
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-61 (Compound 9a) 是一种微管蛋白 聚合抑制剂。Tubulin polymerization-IN-61 破坏微管骨架，阻断细胞周期 G2 /M 期，诱导细胞凋亡 (Apoptosis )，抑制癌细胞迁移和集落形成。Tubulin polymerization-IN-61 在 in vivo 4T1 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-177501
CDK Apoptosis
Cancer
Otviciclib (Compound 86) 是一种 CDK 抑制剂。Otviciclib 对实体瘤细胞 (如 HCT116、NCIH82 和 DU145 细胞) 具有强效的抗增殖活性，但对正常细胞无明显毒性，并能有效诱导 G2 /M 期细胞停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。Otviciclib 具有广谱抗癌活性，例如结肠癌、胰腺癌和肺癌。
HY-179696
Microtubule/Tubulin Drug Derivative
Cancer
Microtubule destabilizing agent-3, negative control 是 B32B3 (HY-12240) 的类似物，是 Microtubule destabilizing agent-3 (HY-179695) 的阴性对照。Microtubule destabilizing agent-3 是一种微管解聚剂。Microtubule destabilizing agent-3 通过破坏微管稳定性并促进有丝分裂阻滞发挥其抗骨髓瘤表型，最终导致细胞死亡。Microtubule destabilizing agent-3 可诱导 G2 /M 期阻滞和 caspase 依赖性细胞凋亡。
HY-144786
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-4 是一种有效的微管蛋白聚合体 (tubulin polymerization ) 抑制剂，IC50 为 4.6 μM。Tubulin polymerization-IN-4 对HeLa细胞可破坏微管蛋白聚合和血管系统，将细胞周期阻滞在G2 /M期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )，抑制细胞的克隆发生和迁移。
HY-144811
CDK Apoptosis
Cancer
CDK2-IN-9 是一种有效的 CDK2 抑制剂，IC50 为 0.63 µM。CDK2-IN-9 显示出抗增殖活性。CDK2-IN-9 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 S 和 G2 /M 期。CDK2-IN-9 具有研究黑色素瘤的潜力。
HY-147786
TGF-β Receptor
Cancer
TGFβRI-IN-5 (Compound 4b) 是一种有效的 TGFβRI 抑制剂，IC50 为 0.08 μM。TGFβRI-IN-5 对所有测试细胞系的抗癌活性是参考活性分子的 5-7 倍。TGFβRI-IN-5促进细胞凋亡 (apoptosis )，抑制细胞周期的G2 /M期。
HY-147854
Raf Apoptosis
Cancer
B-Raf IN 9 (compound 8b) 是一种有效的 B-Raf 抑制剂，其 IC50 为 24.79 nM。B-Raf IN 9 诱导凋亡，细胞周期阻滞于 G2 /M 期。B-Raf IN 9 对人前列腺癌 PC-3 细胞表现出较强的抗肿瘤活性，IC50 值为 7.83 µM。
HY-118976
CGP-74514A
CDK Apoptosis
Cancer
CGP-74514 hydrochloride 是一种高选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 1 (CDK1 ) 抑制剂 (IC50 : 25 nM)。CGP-74514 hydrochloride 能够抑制 CDK1/细胞周期蛋白 B 复合物的活性，使细胞周期停滞在 G2 /M 期，并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。CGP-74514 hydrochloride 有望用于膀胱癌的研究。
HY-170778
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-77 (Compound 15c) 是一种微管蛋白聚合 抑制剂，通过抑制微管蛋白聚合 发挥抗胶质母细胞瘤活性。Tubulin polymerization-IN-77 表现出显著的血脑屏障通透性，可有效诱导 GBM 细胞 G2 /M 期阻滞并触发凋亡 (apoptosis )，同时显著抑制肿瘤细胞迁移。
HY-171183
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
AB8939 是一种高效小分子微管蛋白 (Microtubule/Tubulin ) 聚合抑制剂，具有抗肿瘤活性 (抑制肿瘤细胞增殖 IC50 ≤10 nM)。AB8939 能够有效规避诸如 P-糖蛋白和髓过氧化物酶介导的耐药机制。AB8939 可诱导细胞 G2 /M 期的细胞周期停滞和细胞凋亡。
HY-172401
APC Apoptosis
Cancer
CDC20-IN-2 (14c) 是 Cdc20 的抑制剂 (KD : 7.65 μM)，导致 G2 /M 期阻滞，促进 DNA 损伤积累，并稳定如Cyclin B1 和 Bim 等关键底物，从而增强凋亡并抑制肿瘤细胞的增殖和迁移。
HY-N9942
HY-W278582
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 14 是一种强效的拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 抑制剂。Topoisomerase II inhibitor 14 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )，并将细胞周期阻滞于 S 期和 G2 -M 期。Topoisomerase II inhibitor 14 具有抗氧化作用，可降低谷胱甘肽 (GSH)、丙二醛 (MDA) 和一氧化氮 (NO) 的水平。Topoisomerase II inhibitor 14 可用于颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 的研究。
HY-110359
CDK Apoptosis
Cancer
CGP-74514 dihydrochloride 是一种高选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 1 (CDK1 ) 抑制剂 (IC50 =25 nM)。 CGP-74514 dihydrochloride 能够抑制 CDK1/细胞周期蛋白 B 复合物的活性，使细胞周期停滞在 G2 /M 期，并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。 CGP-74514 dihydrochloride 有望用于膀胱癌的研究。
HY-N0421R
HY-149800
PARP Apoptosis Caspase
Cancer
PARP-1-IN-3 是一种苯甲酰胺衍生物，是一种有效的 PARP-1 抑制剂，对 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 值分别为 0.25 nM 和 2.34 nM。PARP-1-IN-3 诱导细胞凋亡并使细胞周期停滞在 G2 /M 期。PARP-1-IN-3 可用于癌症研究。
HY-150765
PARP Apoptosis
Cancer
PARP1-IN-12 是一种有效的 PARP1 抑制剂，其 IC50 值为 2.99 nM。PARP1-IN-12 具有较好的抗癌细胞增殖活性，可诱导细胞凋亡并使细胞周期停滞在 G2 /M 期。PARP1-IN-12 能在 BRCA 缺陷的细胞中诱导 DNA 双链断裂 (DSBs)。
HY-15149
FK 228; FR 901228; NSC 630176
HDAC Apoptosis
Cancer
罗米地辛
HDAC ) 抑制剂，抑制 HDAC1，HDAC2，HDAC4 和 HDAC6，IC50 值分别为 36 nM，47 nM，510 nM 和 1.4 μM。Romidepsin (FK 228) 由紫色杆菌产生，诱导 G2 /M 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-155841
Microtubule/Tubulin Mitosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-46 (compound 9q) 是微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂，抑制微管蛋白的聚合和诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Tubulin polymerization-IN-46 抑制有丝分裂，将 MCF-7 细胞阻滞于 G2 /M 期。Tubulin polymerization-IN-46 对 MCF-7 乳腺癌细胞具有抗增殖活性，IC50 为 10 nM。
HY-160853
Apoptosis Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 42 (Compound 14b) 可以剂量依赖性地抑制 β -微管蛋白的活性 (IC50 = 3.5 µM)。Tubulin inhibitor 42 可以干扰微管动态平衡，导致癌细胞周期停滞在 G2 /M 阶段，诱导细胞凋亡。此外，Tubulin inhibitor 42 还显著抑制了体内外的血管生成过程，阻止了肿瘤的血管供血和增长。
HY-161153
Apoptosis
Cancer
Microtubule inhibitor 9 (Compound O-7) 是 2-Aryl-1H-benzo [d] 咪唑衍生物，具有体外抗癌活性。Microtubule inhibitor 9 能诱导细胞周期阻滞在 G2 /M 期和早期细胞凋亡 (apoptosis )。Microtubule inhibitor 9 通过抑制伤口愈合和集落来抑制癌细胞迁移。
HY-161617
DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
LASSBio-2052 是 N-acylhydrazone 衍生物，具有抗肝细胞癌 (HCC) 的活性。LASSBio-2052 抑制 HCC 细胞 HepG2 和 Hep3B，IC50 为 18 和 41 μM。LASSBio-2052 通过下调 FOXM1，在 G2 /M 期阻滞细胞周期。LASSBio-2052 诱导 HCC 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-182035
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC8-IN-16 是一种选择性的组蛋白去乙酰化酶 8 (HDAC8 ) 抑制剂，IC50 为 0.16 μM。HDAC8-IN-16 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )、引发 G2 /M 期细胞周期阻滞，并可中度抑制癌细胞增殖。HDAC8-IN-16 可用于结直肠癌的相关研究。
HY-182039
Microtubule/Tubulin Caspase Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-89 是一种微管蛋白聚合 (Tubulin polymerization ) 抑制剂。Tubulin polymerization-IN-89 可结合微管蛋白异二聚体上的秋水仙碱结合位点，破坏微管蛋白聚合与微管形成。Tubulin polymerization-IN-89 可诱导黑色素瘤细胞发生凋亡 (apoptosis )，并阻滞细胞周期于 G2 /M 期。Tubulin polymerization-IN-89 可用于转移性黑色素瘤的相关研究。
HY-13451R
HY-143447
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin aggregation-IN-8 (compound IIc) 是一种有效的tubulin 聚合抑制剂。Tubulin aggregation-IN-8 浓度依赖性地导致 HCT116 肿瘤细胞 G2 /M 期细胞周期停滞，并显示显着抑制微管蛋白聚合，IC50 值为 12.7 μM。Tubulin aggregation-IN-8 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-146021
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase IIα-IN-2 (compound 5) 是一种有效的 DNA 结合配体 (DNA-binding ligands ) 和拓扑异构酶 TopoIIα 抑制剂。Topoisomerase IIα-IN-2 对人癌症细胞株具有较高的抗增殖活性。Topoisomerase IIα-IN-2 能显著诱导 DNA 损伤，使癌细胞停留在 G2 /M 期。
HY-146743
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-53 是一种有效的抗癌剂。Antitumor agent-53 诱导细胞周期停滞在 G2 /M 期。Antitumor agent-53 抑制 PI3K/AKT 信号通路并诱导 HGC-27 细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-53 具有研究胃肠道肿瘤的潜力。
HY-148592
Cytochrome P450
Cancer
Antitumor agent-87 是一种有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-87 对 CYP1A1 表现出高亲和力，Ki 值为 0.23 µM。Antitumor agent-87 显示出抗增殖活性。Antitumor agent-87 诱导细胞周期停滞在 G2 /M 期。Antitumor agent-87 显示出抗肿瘤活性。
HY-149291
ATM/ATR Apoptosis
Cancer
ATM Inhibitor-7 是一种有效的选择性 ataxia-telangiectasia mutated (ATM) 抑制剂，IC50 值为 1.0 nM。ATM Inhibitor-7 与 CPT-11 (HY-16562) 结合使用时诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2 /M 期。ATM Inhibitor-7 与 CPT-11 结合显示出抗肿瘤活性。
HY-120490
Apoptosis Microtubule/Tubulin Mitosis
Cancer
NMK-TD-100 是微管 (microtubule ) 调节剂。NMK-TD-100 与微管蛋白结合，抑制微管蛋白聚合 (IC50 为 17.5 µM)，抑制有丝分裂，降低线粒体膜电位 (MMP)。NMK-TD-100 抑制 HeLa 细胞增殖 (IC50 为 1.42 µM)，将细胞周期停滞在 G2 /M 期，诱导 HeLa 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-130558
Apoptosis Microtubule/Tubulin
Cancer
SL-1-73 是一种微管蛋白 (tubulin ) 配体。SL-1-73 通过抑制微管组装、诱导 G2 /M 期细胞周期停滞及凋亡 (apoptosis )、破坏肿瘤血管，在体内外对食管鳞癌 (ESCC) 具有抗肿瘤活性。SL-1-73 可用于 ESCC 等肿瘤的研究。
HY-W747797
HY-115565
CDK Apoptosis
Cancer
CGP-74514 (Compound 13) 是一种高选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 1 (CDK1 ) 抑制剂 (IC50 =25 nM)。CGP-74514 能够抑制 CDK1/细胞周期蛋白 B 复合物的活性，使细胞周期停滞在 G2 /M 期，并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。CGP-74514 有望用于膀胱癌的研究。
HY-115589
Polo-like Kinase (PLK) Apoptosis
Cancer
YLT-11 是一种有效的选择性和具有口服活性的 PLK4 抑制剂，对 PLK1、PLK2、PLK3、PLK4的 Kd 值分别为 >10000、653、>10000、5.2 nM。YLT-11 显示出抗增殖活性。YLT-11 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 细胞周期停滞在 G2 /M 期。YLT-11 具有抗癌活性。
HY-B2201
HY-149376
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 38 (compound 14) 是一种四唑基微管蛋白 (Microtubule/Tubulin ) 抑制剂，具有抗增殖能力。Tubulin inhibitor 38 (100 nM，24 h) 介导有丝分裂阻滞，阻断 G2 /M 期细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Tubulin inhibitor 38 在 HeLa、MCF7 和 U87 MG 细胞中表现出高的细胞毒性和高的选择性指数。
HY-150511
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
3-(3-Phenoxybenzyl)amino-β-carboline 是一种有效的微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂。3-(3-Phenoxybenzyl)amino-β-carboline 促进 αβ- 微管蛋白异二聚体的选择性降解。3-(3-Phenoxybenzyl)amino-β-carboline 诱导 G2 /M 期细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。3-(3-Phenoxybenzyl)amino-β-carboline 具有抗癌活性。
HY-156737
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-49 (compound 12d) 是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂。Tubulin polymerization-IN-49 与微管蛋白上的秋水仙碱位点结合并抑制微管蛋白聚合。Tubulin polymerization-IN-49 诱导细胞周期停滞在 G2 /M 期和细胞凋亡。Tubulin polymerization-IN-49 具有抗癌活性并预防肿瘤生成、抑制肿瘤增殖和血管生成。
HY-157320
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin/PARP-IN-2 是一种 PARP-微管蛋白 双重抑制剂。 Tubulin/PARP-IN-2 抑制 PARP1、PARP2 和微管蛋白活性，IC50 值分别为 74nM、109nM 和 1.4μM。 微管蛋白/PARP-IN-2 诱导细胞凋亡 和自噬。 微管蛋白/PARP-IN-2 导致细胞周期 停滞在 G2 /M 期。
HY-157419
7-(4-Ethylphenyl)-FL118
Apoptosis
Cancer
FL77-24 是FL118 的类似物和凋亡诱导剂，具有抗肿瘤活性，其在HCT116、HepG2 、MCF-7、A549 和 HeLa 细胞中的IC50 值分别为99.4 nM、118 nM、<6.4 nM、28.5 nM 和 <6.4 nM。FL77-24 主要引起细胞阻滞在S 和 G2 /M。
HY-163707
Apoptosis
Cancer
UR778Br 靶向 IQGAP1 蛋白的 GTPase 活化蛋白相关结构域 (GRD 结构域)。UR778Br 抑制人类急性髓系白血病 (AML) 的增殖，在 G2 /M 期阻滞细胞周期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。UR778Br 抑制原代细胞和 AML 细胞的集落形成，而对正常骨髓细胞没有显著影响。
HY-163923
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 24 (Compound 4) 抑制胃癌细胞增殖，IC50 为 1.2-4.8 μM。Apoptosis inducer 24 在 G2 /M 期阻滞细胞周期，诱导 BGC-823 细胞凋亡 (apoptosis )，并导致线粒体功能障碍。Apoptosis inducer 24 在小鼠中表现出抗肿瘤作用，且无明显毒性 (LD50 为 91.2 mg/kg)。
HY-176738
Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Antitumor agent-204 (compound 15a) 是一种有效的抗肿瘤药物。Antitumor agent-204 具有细胞毒性。Antitumor agent-204 诱导一氧化氮 (NO) 释放和活性氧 (reactive oxygen species ) 生成。Antitumor agent-204 诱导细胞凋亡，并诱导细胞周期停滞于 G2 /M 期。Antitumor agent-204 表现出抗肿瘤活性。
HY-178969
FAK Pyk2 Apoptosis
Neurological Disease Cancer
GZD-257 是一种可穿透血脑屏障的 ATP 竞争性 FAK 抑制剂 (IC50 = 14.3 nM)，其对 FAK 的选择性比 Pyk2 高 4.77 倍 (IC50 = 68.2 nM)。GZD-257 可显著诱导 U118MG 细胞凋亡 (apoptosis )，并将细胞周期阻滞于 G2 /M 期。GZD-257 可用于胶质母细胞瘤 (GBM) 的研究。
HY-179521
CDK Apoptosis
Cancer
CDK1-IN-8 是一种 CDK1 抑制剂。CDK1-IN-8 可抑制细胞迁移、诱导细胞凋亡 (apoptosis) ，并将细胞周期阻滞在 G2 /M 期。CDK1-IN-8 可显著下调 HepG2 细胞中 CDK1 蛋白的表达水平。CDK1-IN-8 可用于研究肝细胞癌。
HY-181664
PARP Apoptosis Caspase
Cancer
YCH3971 是一种 PARP1 抑制剂，其 PARP1 IC50 为 7.52 nM，PARP1 EC50 为 67.75 nM。YCH3971 抑制 BRCA 缺陷型肿瘤细胞增殖。YCH3971 诱导三阴性乳腺癌细胞 DNA 损伤、G2 /M 期阻滞、 caspase 介导的细胞凋亡 (Apoptosis )。YCH3971 可用于 BRCA 缺陷型肿瘤的研究。
HY-143278
Topoisomerase FLT3 Apoptosis
Cancer
FLT3-IN-13 (compound 20) 是一种有效的抗白血病topoisomerase II 和 FLT3 双重抑制剂，IC50 分别为 2.26 μM 和 2.26 μM。FLT3-IN-13 将细胞周期阻滞在 G2 /M 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。FLT3-IN-13具有抗细胞毒性活性，尤其是对白血病。
HY-146006
Microtubule/Tubulin MMP
Cancer
Tubulin/MMP-IN-1 (compound 15g) 是一种有效的 tubulin 和 MMP 抑制剂。Tubulin/MMP-IN-1具有研究癌症疾病的潜力。Tubulin/MMP-IN-1 抑制微管蛋白聚合，诱导细胞周期停滞在 G2 /M 期，导致 HepG2 细胞产生反应性氧化应激 (ROS)，并通过线粒体依赖性凋亡途径导致细胞凋亡[ 1] 。
HY-146311
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin aggregation-IN-16 (compound 5g) 是一种有效的tubulin 聚合抑制剂。Tubulin aggregation-IN-16 对癌细胞最有效，IC50 值为 0.084-0.221 μM。Tubulin 聚合-IN-16 可有效破坏微管/微管蛋白动力学，在 SGC-7901 细胞中诱导 G2 /M 期细胞周期停滞。
HY-147949
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
SKLB0565 是一种有效的微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂。SKLB0565 对结直肠癌细胞有明显的抑制增殖活性，IC50 值范围为 0.012 到 0.081 μM。SKLB0565 引起 G2 /M 期阻滞和线粒体介导的内源性凋亡 (apoptosis ）。SKLB0565 抑制细胞迁移，破坏 HUVECs 细胞的微管形成。
HY-121214R
HY-129356
HY-169418
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-71 (Compound 4k) 是微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 的抑制剂，IC50 为 3.06 μM。Tubulin polymerization-IN-71 抑制癌细胞 MG-63 和 U2OS 的增殖，IC50 为 0.08-0.14 μM。Tubulin polymerization-IN-71 在 G2 /M 期阻滞细胞周期，并在 MG-63 中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P99662
MLN0264; TAK-264
Antibody-Drug Conjugates (ADCs) Guanylate Cyclase Apoptosis
Cancer
Indusatumab vedotin (MLN-0264; AKT-264) 是一种抗体-药物偶联物 (ADC )，由人抗鸟苷酸环化酶 C (guanylate cyclase , GCC) 与微管破坏剂单 Monomethyl auristatin (HY-15162) 连接而组成。Indusatumab vedotin 对胰腺癌细胞系具有抗增殖作用。Indusatumab vedotin 使细胞周期停滞在 G2 /M 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-W009156
HY-147901
Histone Demethylase CDK Apoptosis Caspase
Cancer
KDM1/CDK1-IN-1 (compound 4) 是一种有效的 KDM1 和 CDK1 抑制剂，IC50 值分别为 0.096 和 0.078 μM。KDM1/CDK1-IN-1 诱导 HOP-92 细胞周期阻滞在 G2 /M 期并诱导凋亡 (apoptosis )。KDM1/CDK1-IN-1 对 CCRF-CEM、HOP-92 和 Hep-G2 细胞表现出较强的细胞毒性活性，IC50 分别为 16.34、3.45 和 7.79 μM。
HY-N17440
HY-B1357R
HY-N0047R
HY-149558
Apoptosis CXCR
Cancer
CXCR4-IN-2 (compound A1) 是一种双功能氟化小分子，是强效的 CXCR4 抑制剂，具有抗癌活性。CXCR4-IN-2 对小鼠结直肠癌 (CRC) 细胞具有细胞毒性 (IC50 : 60 μg/mL; 72 h) 和抗增殖作用。CXCR4-IN-2 诱导细胞在 G2 /M 期阻滞并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
HY-150582
c-Met/HGFR c-Kit FLT3 Apoptosis
Cancer
c-Met-IN-14 (compound 26af) 是 N- 磺酰胺基衍生物，是一种 c-Met 激酶抑制剂，IC50 为 2.89 nM。c-Met-IN-14 通过阻断 c-Met 的磷酸化表现出抗癌活性，并将细胞周期阻滞在 G2 /M 期。c-Met-IN-14 呈剂量依赖性诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-151980
Mps1 Apoptosis
Cancer
Mps1-IN-5 是一种有效的，具有口服活性的 Mps1 抑制剂，IC50 值为 29 nM。Mps1-IN-5 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和胞周期停滞在 G2 /M 期。Mps1-IN-5 显示出抗增殖活性和抗肿瘤活性。Mps1-IN-5 抑制 Mps1 的磷酸化并诱导 DNA 损伤。
HY-157165
Microtubule/Tubulin PARP
Cancer
Tubulin/PARP-IN-1 (compound 14) 是双 PARP-微管蛋白抑制剂，具有抗子宫内膜癌活性。Tubulin/PARP -IN-1 抑制 PARP 和微管蛋白的 IC50 s 分别为 74 nM (PARP1)，109 nM (PARP2)，1.4 μM (Microtubule/Tubulin)。Tubulin/PARP-IN-1 能够诱导细胞凋亡和自噬 (apoptosis)，并导致细胞周期停滞在 G2 /M 期。
HY-163371
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR WT/T790M-IN-1 (Compound 16h) 是一种 EGFR WT 和 EGFR T790 双重抑制剂。EGFR WT/T790M-IN-1 可将细胞周期阻滞在 G2 /M 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR WT/T790M-IN-1 具有抗癌活性。
HY-167237
Apoptosis Caspase CDK PARP Bcl-2 Family ERK
Cancer
Calactin 是一种可从 Asclepias curassavica L. 中分离得到的糖苷。Calactin 可激活 caspase-3 、caspase-8 、caspase-9 ，并使 ERK 发生磷酸化。Calactin 可诱导 DNA 损伤、细胞凋亡 (apoptosis )、PARP 裂解、G2 /M 期细胞周期阻滞，改变 Bax/Bcl-2 表达水平，并在白血病细胞中表现出抗增殖作用。Calactin 可用于白血病相关研究。
HY-175608
EGFR Apoptosis Bcl-2 Family MDM-2/p53
Cancer
EGFR-IN-171 是一种表皮生长因子受体 (EGFR ) 抑制剂，其 IC50 值为 0.19 μM。EGFR-IN-171 也抑制血管内皮生长因子 2 (VEGFR-2 )，IC50 值为 31.65 μM。EGFR-IN-171 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2 /M 期细胞周期停滞。EGFR-IN-171 可用于癌症研究，如肝癌和乳腺癌。
HY-178132
Apoptosis NF-κB
Cancer
Apoptosis inducer 46 是一种凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。Apoptosis inducer 46 对转移性三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞具有强效且选择性的生长抑制作用。Apoptosis inducer 46 在 MDA-MB-231 细胞中诱导 G2 /M 期细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis ) 细胞死亡，并阻断 NF-κB 的核转位。Apoptosis inducer 46 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。
HY-178487
HY-181717
HY-181982
HY-183628
2-(4-Morpholinoanilino-6-[(2-exo-norbornyl) amino)-purine
STAT
Endocrinology Cancer
MEAP (2-(4-Morpholinoanilino-6-[(2-exo-norbornyl) amino)-purine) 是一种 NEDD9 -STAT3 调节剂。MEAP 可阻断 NEDD9 与 STAT3 的相互作用，促使 STAT3 的 Y705 位点发生去磷酸化。MEAP 可诱导细胞周期 G2 /M 期阻滞。MEAP 可用于间变性甲状腺癌的相关研究。
HY-146682
HY-146683
HY-147861
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 11 (compound 3d) 是一种有效的拓扑异构酶 II (Topoisomerase II ) 抑制剂，其 IC50 为 2.89 μM。Topoisomerase II inhibitor 11 对肾癌 A498 细胞有 92.46% 的抑制作用，其 IC50 值为 3.5 μM。Topoisomerase II inhibitor 11 在 G2 /M 期引起细胞周期阻滞，导致细胞增殖抑制和促凋亡活性。
HY-W008606
HY-100789R
HY-10180A
Aurora Kinase
Cancer
MLN8054 sodium是一种Aurora A抑制剂，具有增强放射敏感性的活性。MLN8054 sodium在体外实验中能够激活前列腺癌细胞的DNA双链断裂反应。MLN8054 sodium的应用与细胞周期G2 /M阶段的积累和多倍体形成密切相关。MLN8054 sodium在体内实验中显示出与放疗联合使用能显著延缓前列腺癌肿瘤的生长，并促使肿瘤细胞凋亡。
HY-N12124
Monascinol
Akt mTOR AMPK Androgen Receptor Apoptosis Autophagy
Cancer
Monascuspiloin (Monascinol) 具有抗雄激素活性，IC50 为 7 μM。Monascuspiloin 抑制 PC-3 和 LNCaP 增殖，IC50 分别为 45 和 47 μM。Monascuspiloin 通过抑制 Akt/mTOR 信号通路诱导 LNCaP 细胞凋亡 (apoptosis )，通过激活 AMPK 信号通路诱导 PC-3 自噬 (autophagy )，并在 G2 /M 期阻滞细胞周期。Monascuspiloin 在小鼠体内表达抗肿瘤活性。
HY-B1295
HY-150540
Bcl-2 Family Apoptosis
Cancer
Bcl-2-IN-10 是一种有活性的 Bcl-2 抑制剂，可释放多达四个一氧化氮 (NO) 分子。Bcl-2-IN-10 对人类白血病、乳腺癌和肺癌等癌细胞具有细胞毒性。Bcl-2-IN-10 可诱导细胞凋亡 (apopotosis )，阻滞细胞周期在 G2 /M 期，可用于癌症相关的研究。
HY-161501
GLUT Topoisomerase Apoptosis
Cancer
3-Fluoro-evodiamine glucose (Compound 8) 是一种吴茱萸碱-葡萄糖缀合物。3-Fluoro-evodiamine glucose 激活葡萄糖转运蛋白 1 (GLUT1 ) 的表达，抑制 topoisomerase I/II 活性。3-Fluoro-evodiamine glucose 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，在 G2 /M 期阻滞细胞周期。3-Fluoro-evodiamine glucose 在体内和体外均表现出抗肿瘤活性，且无明显毒性。
HY-175567
Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Apoptosis inducer 41 是一种通过线粒体途径诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 的凋亡诱导剂。Apoptosis inducer 41 对 MCF-7 细胞表现出显著的抑制作用 (IC50 = 6.2 μM)。Apoptosis inducer 41 显著阻滞 MCF-7 细胞于 G2 /M 期，增加 ROS 的积累，诱导线粒体膜电位去极化。Apoptosis inducer 41 可用于乳腺癌的研究。
HY-175848
HY-175866
Aurora Kinase Apoptosis
Cancer
Aurora kinase-IN-8 是一种有口服活性的 Aurora 激酶抑制剂。Aurora kinase-IN-8 对Aurora A 激酶和Aurora B 激酶的 IC50 值分别为 2.8 nM 和 28.1 nM。Aurora kinase-IN-8 能够阻止纺锤体形成、导致 G2 /M 期阻滞并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Aurora kinase-IN-8 可用于癌症研究，如三阴性乳腺癌。
HY-178431
HY-179160
HY-181030
HY-146792
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
PLK1-IN-4 是一种有效且具有选择性的 PLK1 抑制剂，IC50 < 0.508 nM。PLK1-IN-4 对多种癌细胞具有广泛的抗增殖活性。PLK1-IN-4 诱导有丝分裂阻滞在 G2 /M 期检查点，导致癌细胞凋亡 (apoptosis )。PLK1-IN-4 可用于肝细胞癌的研究。
HY-146817
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-11 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂，IC50 值为 3.4 μM。Tubulin polymerization-IN-11 显示出抗增殖活性。Tubulin polymerization-IN-11 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2 /M 期。Tubulin polymerization-IN-11 降低cyclin B1, p-cdc2 和 Bcl-2 蛋白表达并增加 cleaved PARP 的表达。
HY-147839
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 10 (compound 32a) 是一种有效的拓扑异构酶II (topoisomerase II ) 抑制剂，IC50 为 7.45 μM。Topoisomerase II inhibitor 10 引起细胞周期阻滞在 G2 -M 期，诱导 HepG-2 细胞凋亡 (apoptosis )。Topoisomerase II inhibitor 10 对 HepG-2、MCF-7 和 HCT-116 细胞具有良好的抗增殖活性。
HY-148595
Cytochrome P450
Cancer
CYP1A1-IN-2 也是 CYP1A1 的竞争性抑制剂 (Ki : 1.4 μM)。CYP1A1-IN-2 表现出有效的抗有丝分裂活性并使细胞停滞在 G2 /M 期。CYP1A1-IN-2 扰乱表达 CYP1A1 的乳腺癌细胞中的微管和细胞骨架。
HY-118529
Phosphatase
Cancer
JUN-1111 是一种不可逆的选择性 Cdc25 磷酸酶 抑制剂，对 Cdc25A、Cdc25B、Cdc25C、VHR、PTP1B的 IC50 值分别为 0.38、1.8、0.66、28、37 µM。 JUN-1111 诱导细胞周期停滞在 G1 和 G2 /M 期。JUN-1111 降低 phosphoCdk1 的表达。
HY-12286
HY-123255
HY-168655
Apoptosis EGFR VEGFR
Cancer
EGFR/VEGFR2-IN-3 (compound 9) 是一种有效的 EGFR 和 VEGFR-2 抑制剂，对 EGFR、VEGFR-2 和 COX-2 的 IC50 值分别为 0.129、0.142、3.428 µM。EGFR/VEGFR2-IN-3 具有细胞毒性。EGFR/VEGFR2-IN-3 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2 /M 期。
HY-174254
Akt Apoptosis Caspase PARP β-catenin
Cancer
AKT-IN-28 是一种 Akt 变构抑制剂，是 Shikonin (HY-N0822) 的衍生物。AKT-IN-28 通过疏水和氢键相互作用有效结合 Akt 的变构位点，Kd 值为 2.07 μM。AKT-IN-28 显著抑制 Akt 活性，诱导 KRAS 突变型结直肠癌细胞中的细胞凋亡 (apoptosis )，将细胞周期阻滞于 G2 /M 期，并抑制细胞增殖、迁移和代谢。
HY-179372
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-84 通过靶向秋水仙碱结合口袋来抑制微管蛋白 (Tubulin ) 聚合，IC50 为 10.9 μM。Tubulin polymerization-IN-84 对 Jurkat、B16-F10、HCT116 和 MDA-MB-231 细胞具有抗增殖活性 (IC50 分别为 60 nM、380 nM、138 nM 和 1.054 μM)。Tubulin polymerization-IN-84 可诱导 B16-F10 细胞发生 G2 /M 期阻滞并诱导凋亡 (apoptosis )。Tubulin polymerization-IN-84在 B16-F10 黑色素瘤模型中抑制肿瘤生长，并在与 PD-L1 单抗联用时增强体内抗肿瘤免疫反应，适用于 T 细胞急性淋巴细胞白血病、黑色素瘤、结肠癌和乳腺癌的相关研究。
HY-N12403
HY-N13063
Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) PI3K Akt
Cancer
Anticancer agent 235 (Compound 49) 是 PI3K/AKT/mTOR 信号通路的调节剂，可以促进活性氧 (ROS ) 的产生，降低线粒体膜电位，从而抑制癌细胞 HCT116，Caco-2，AGS 和 SMMC-772 的增殖 (IC50 为 0.35-26.9 μM)。Anticancer agent 235 在 G2 /M 期阻滞细胞周期，诱导 HCT-116 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N1428AR
HY-N1428R
HY-N1428S
HY-N1428S1
HY-N1428S2
HY-N1428S3
HY-N1428S6
HY-15149S2
FK 228-d7 ; FR 901228-d7 ; NSC 630176-d7
Isotope-Labeled Compounds HDAC Apoptosis
Cancer
罗米地辛-d7
7 (FK 228-d7 ) 是氘代标记的 Romidepsin. Romidepsin (FK 228) 是具有抗肿瘤活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂，抑制 HDAC1，HDAC2，HDAC4 和 HDAC6，IC50 值分别为 36 nM，47 nM，510 nM 和 1.4 μM。Romidepsin (FK 228) 由紫色杆菌产生，诱导 G2 /M 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-151984
CDK
Cancer
CDK9-IN-22 是一种有效的 CDK9 抑制剂，对 CDK9 和 CDK 的 IC50 分别为 10.4、876.2 nM。CDK9-IN-22 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2 /M 期。CDK9-IN-22 降低 p-RNAPII (S2) 和 CDK9 蛋白的表达。CDK9-IN-22 具有抗增殖和抗肿瘤活性。
HY-155780
COX
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 52 (compound 7j) 是口服有效和选择性的 COX-2 抑制剂。Anti-inflammatory agent 52 具有抗 HT29 迁移活性，并诱导细胞周期停滞在 G2 /M 期。Anti-inflammatory agent 52 对大鼠的胃肠道具有安全性，并能中等抑制炎症。Anti-inflammatory agent 52 在荷有艾利希实体癌的小鼠模型中抑制肿瘤发展，具有抗癌活性。
HY-156088
Apoptosis Microtubule/Tubulin Mitosis
Cancer
SSE1806 是鬼臼毒素 (一种天然抗有丝分裂剂) 的衍生物和微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂，具有显著抗癌和抗增殖活性。SSE1806 对癌细胞生长的 GI50 范围为 1.29-21.15 μM。SSE1806 导致有丝分裂异常和 G2 /M 期停滞，增加 p53 表达，抑制结肠癌类器官生长。SSE1806 能够克服过度表达 MDR-1 的细胞系的多药耐药性。
HY-156182
JNK Cytochrome P450
Cancer
JNK-IN-14 是一种有效的 JNK 抑制剂，对 JNK1、JNK2 和 JNK3 的 IC50 值分别为 1.81, 12.7 和 10.5 nM。 JNK-IN-14 诱导早期细胞凋亡 (apoptosis )。JNK-IN-14 在 G2 /M 期导致细胞群阻滞，相对于 SP600125 (HY-12041，在 K562 白血病细胞处略微抑制了 Beclin-1 的产生，表现出更强的抑制能力。
HY-159938
p38 MAPK Apoptosis Bcl-2 Family MDM-2/p53 Caspase
Cancer
p38α inhibitor 6 (compound 19) 是一种 p38α 抑制剂，其 IC50 值 为 0.68 μM。p38α inhibitor 6 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )，并将细胞周期阻滞在 G0 期和 G2 /M 期。p38α inhibitor 6 能降低 TNF-α 浓度，同时上调抑癌基因 p53 的表达、提高 Bax/BCL-2 比值并激活 caspase 3/7 。
HY-161372
PARP c-Met/HGFR Apoptosis
Cancer
PARP1/c-Met-IN-1 (Compound 16) 是 PARP1 和 c-Met 的选择性双重抑制剂，IC50 分别为 3.3 和 32.2 nM。PARP1/c-Met-IN-1 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )，在 G2 /M 期阻滞细胞周期。PARP1/c-Met-IN-1 在小鼠体内表现出抗肿瘤活性。
HY-162000
Apoptosis
Cancer
hCAIX/XII-IN-13 是一种人碳酸酐酶 (hCA ) 抑制剂。hCAIX/XII-IN-13 对肿瘤相关 CA 亚型 IX 和 XII 具有良好的抑制活性，Ki 值分别为 0.08 µM 和 0.06 µM。hCAIX/XII-IN-13 在缺氧下可以恢复 Doxorubicin (HY-15142A) 对 MCF-7 细胞的细胞毒性，增加 G2 /M 期细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-175811
Ferroptosis Glutathione Peroxidase
Cancer
Ferroptosis inducer-10 是一种铁死亡 (ferroptosis ) 诱导剂。Ferroptosis inducer-10 能抑制 A549 细胞的生长，其 IC50 值为 0.76 μM。Ferroptosis inducer-10 可消耗谷胱甘肽 (GSH )，升高活性氧 (ROS ) 和丙二醛 (MDA)，并下调谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4 ) 的表达。Ferroptosis inducer-10 能诱导细胞停滞于 G2 /M 期并抑制迁移。Ferroptosis inducer-10 可用于癌症研究，如非小细胞肺癌。
HY-177268
HY-179054
Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) DNA/RNA Synthesis
Cancer
Apoptosis inducer 51 (Compound 5d) 是一种凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。Apoptosis inducer 51 对 MDA-MB-231 细胞表现出强大的抑制活性。Apoptosis inducer 51 抑制了细胞的侵袭和迁移、诱导 G2 /M 期细胞周期阻滞和细胞凋亡。Apoptosis inducer 51 引起了 DNA 的损伤，ROS 爆发和线粒体膜电位 (MMP) 崩溃。Apoptosis inducer 51 可用于研究三阴性乳腺癌。
HY-179516
Akt Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
AKT1-IN-11 是 Podophyllotoxin (HY-15552) 的衍生物，是一种 AKT1/tubulin 双重抑制剂。AKT1-IN-11 会下调肿瘤细胞中 AKT 激酶的磷酸化水平，干扰细胞增殖，导致 G2 /M 期阻滞并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。AKT1-IN-11 还能促进微管蛋白解聚。AKT1-IN-11 可用于结直肠癌的研究。
HY-179695
Microtubule/Tubulin Apoptosis Caspase
Cancer
Microtubule destabilizing agent-3 是 B32B3 (HY-12240) 的类似物，是一种微管去稳定剂。Microtubule destabilizing agent-3 通过去稳定微管并促进有丝分裂阻滞发挥其抗骨髓瘤表型，最终导致细胞死亡。Microtubule destabilizing agent-3 可诱导 G2 /M 期阻滞和 caspase 依赖性细胞凋亡 (apoptosis )。Microtubule destabilizing agent-3 可用于多发性骨髓瘤的研究。
HY-180147
HY-180148
HY-400684
Bacterial
Cancer
Tubulysin A intermediate-1 是合成细胞毒性肽 Tubulysin A (HY-15995) 的中间体。Tubulysin A (TubA) 是一种抗生素 (antibiotic)、抗微管毒素 (anti-microtubule toxins )，和细胞凋亡 (apoptosis) 诱导剂，能够从粘细菌中分离得到。Tubulysin A 具有抗血管生成、抗微管、抗有丝分裂、和抗增殖活性。Tubulysin A 能够将细胞阻滞在 G2 /M 期，有效地抑制微管蛋白聚合，并诱导分离的微管解聚。Tubulysin A 可作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。
HY-144293
Apoptosis HDAC
Cancer
HDAC-IN-31 是一种有效、选择性和具有口服活性的 HDAC 抑制剂，HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC8 的 IC50 值分别为 84.90, 168.0, 442.7, >10000 nM。 HDAC-IN-31 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在在 G2 /M 期。HDAC-IN-31 显示出良好的抗肿瘤功效。HDAC-IN-31 具有研究弥漫性大B细胞淋巴瘤的潜力。
HY-146228
HSP Apoptosis Topoisomerase EGFR VEGFR
Cancer
HSP90-IN-13 (compound 5k) 是一种高效的 HSP90 广谱性抑制剂，IC50 为 25.07 nM。HSP90-IN-13 对 EGFR、VEGFR-2 和 Topoisomerase-2 具有多靶点活性。HSP90-IN-13 将 MCF-7 细胞周期阻滞在 G2 /M 期，并通过线粒体介导途径诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-146261
HY-146392
HDAC Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-39 (化合物 16c) 是一种有效的 HDAC 抑制剂，其 IC50 值分别为 1.07 μM (HDAC1 )、1.47 μM (HDAC2 ) 和 2.27 μM (HDAC3 )。HDAC-IN-39 对微管聚合也有明显抑制作用。HDAC-IN-39 诱导细胞周期阻滞在 G2 /M 期。HDAC-IN-39 对耐药癌细胞显示出良好的抗癌活性。
HY-146444
HY-149029
HY-124122
HY-170568
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-73 (Compound 37) 是微管聚合 (microtubule polymerization ) 抑制剂，IC50 为 1.8 μM。Tubulin polymerization-IN-73 在 G2 /M 期阻滞细胞周期，在 A549 细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis )，抑制 A549 WT 和 A549/T 耐药细胞的增殖，IC50 分别为 0.023 μM 和 0.057 μM。Tubulin polymerization-IN-73 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用。
HY-172880
Polo-like Kinase (PLK) Apoptosis
Cancer
PLK1-IN-15 (Compound 7n) 是一种 PLK1 抑制剂 (IC50 : 38.5 nM)。PLK1-IN-15 对 HepG2 、Huh7、H1299 和 A549 细胞均表现抗增殖活性 (IC50 分别为 2.03、2.08、4.79 和 17.11 μM)。PLK1-IN-15 可诱导细胞周期停滞在 G2 /M 期和细胞凋亡 (Apoptosis )，具有抗癌活性。
HY-173074
Microtubule/Tubulin MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
Microtubulin-IN-1 (Compound 8g) 是微管蛋白 (microtubulin ) 的抑制剂，其靶向秋水仙碱结合位点，破坏微管蛋白的完整性，并诱导 p53 蛋白表达的上调。Microtubulin-IN-1 在多种癌细胞系中表现出抗增殖活性（NCI-H460、BxPC-3 和 HT-29 的 IC50 分别为 2.4、1.6 和 2.07 nM），在 G2 /M 期阻滞细胞周期，并诱导 NCI-H460 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-173166
PPAR
Cancer
PPARγ agonist 17 (Compound C1) 是一种有口服活性的 PPARγ 激动剂。PPARγ agonist 17 增强 PPARγ 活性并阻断 HT-29 细胞周期于 G2 /M 期，抑制细胞迁移并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PPARγ agonist 17 在癌细胞中具有广谱抗增殖活性，且毒性相对正常细胞较低，不能穿过血脑屏障。
HY-N9778
Apoptosis Bcl-2 Family Caspase
Cancer
Phoyunbene B 是一种 Resveratrol (HY-16561) 的类似物。Phoyunbene B 对人肝癌细胞 HepG2 表现出比 Resveratrol 更强的生长抑制活性。Phoyunbene B 诱导 G2 /M 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。Phoyunbene B 增加 Bax/Bcl-2 ，激活 Caspase-3 。Phoyunbene B 抑制癌细胞的侵袭和迁移。Phoyunbene B 可用于研究肝癌。
HY-W011762
Apoptosis
Cancer
VK3-OCH3 是一种有效的抗肿瘤 剂。 VK3-OCH3 对神经母细胞瘤细胞系表现出细胞毒性，而对正常细胞系表现出低细胞毒性。VK3-OCH3 在 IMR-32 细胞中诱导 凋亡 和细胞周期停滞在 G2 /M 期。VK3-OCH3 显示出抗肿瘤活性。
HY-105409
NVP-XAA-296; XAA 296
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Discodermolide (NVP-XAA-296) 是一种强效的微管 (microtubule ) 稳定剂，其 Ki 值为 0.4 μM。Discodermolide 能够稳定微管，诱导 G2 期或 M 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )，从而抑制癌细胞增殖。Discodermolide 可竞争性抑制 Paclitaxel (HY-B0015) 与微管蛋白聚合物的结合，并抑制 Paclitaxel 耐药细胞的生长。Discodermolide 可用于乳腺癌和结肠癌的研究。
HY-103257R
NSC656158 (Standard)
Reference Standards Microtubule/Tubulin
Cancer
CHM-1 (Standard) 是 CHM-1 (HY-103257) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。CHM-1 是一种微管失稳剂，可抑制微管蛋白聚合。CHM-1 是一种有效且选择性的抗人肝癌有丝分裂的抗肿瘤活性。CHM-1 通过激活 Cdc2 激酶活性诱导人肝癌细胞 G2 -M 期阻滞，从而诱导细胞生长抑制和凋亡。
HY-N13294
TMJ-105
Apoptosis JAK STAT p38 MAPK JNK ERK
Cancer
Cernuumolide J (TMJ-105) 是一种 JAK2/STAT3 抑制剂。Cernuumolide J 通过下调 JAK2 、STAT3 和 Erk 的磷酸化，及激活 JNK 和 p38 MAPK 的磷酸化，来诱导 HEL 白血病细胞 G2 /M 期阻滞及细胞凋亡 (Apoptosis )。Cernuumolide J 以时间和浓度依赖的方式抑制 HEL 白血病细胞生长，IC50 值为 1.79 μM。Cernuumolide J 可用于抗癌领域研究。
HY-N1428CA
HY-N14734
Apoptosis Fungal Microtubule/Tubulin Mitosis
Cancer
Disorazol A1 是一种 tubulin 抑制剂，具有抗真菌活性。Disorazol A1 的作用是抑制微管蛋白聚合，干扰微管形成，阻断有丝分裂，从而使细胞周期阻滞在 G2 /M 期，诱导凋亡 (apoptosis )。Disorazol A1 对 L929 小鼠成纤维细胞也表现出抑制作用，IC50 值为 3pm。Disorazol A1 引起细胞核中 p53 蛋白的积累。Disorazol A1 有望用于癌症研究。
HY-N15306
Apoptosis
Cancer
Boerelasin E 是第一个可以从内生真菌 Boeremia exigua 中分离得到的具有顺式构型 Δ21(22) 双键的细胞松弛素。Boerelasin E 对 MCF-7 细胞的抗增殖活性 (IC50 =20.52 μM) 比顺铂 (HY-17394) 更强。Boerelasin E 通过将 MCF-7 细胞停滞在 G2 /M 期并诱导细胞凋亡来抑制 MCF-7 细胞的完全细胞分裂。
HY-N4327
NF-κB Apoptosis Akt Bcl-2 Family
Infection Inflammation/Immunology
东革内酯
Eurycoma longifolia Jack 中分离得到的活性拟松类化合物。Eurycomalactone 是一种有效的NF-κB 抑制剂，其 IC50 值为 0.5 μM。Eurycomalactone 可抑制蛋白合成，降低 cyclin D1 蛋白水平。Eurycomalactone 通过阻滞细胞周期于G2 /M 期和延迟 DNA 双链断裂修复来提高放射敏感性。Eurycomalactone 抑制 AKT/NF-κB 信号通路的激活，诱导细胞凋亡并增强对 Cisplatin (HY-17394) 的化疗敏感性。
HY-N0168
HY-150795
TGF-beta/Smad PI3K Akt ERK JNK
Others
SY-LB-35 是一种有效的骨形态发生蛋白 (BMP) 受体 激动剂。SY-LB-35 能刺激 C2C12 成肌细胞显著增加细胞数量和细胞活力，使细胞周期向 S 期和 G2 /M 期转变。SY-LB-35 刺激典型的 Smad 和非典型的 PI3K/Akt 、ERK 、p38 和 JNK 胞内信号通路。
HY-151443
HDAC
Cancer
HDAC-IN-47 是一种具有口服活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 的抑制剂，IC50 分别为 19.75 nM (HDAC1 )，5.63 nM (HDAC6 )，40.27 nM (HDAC3 )，57.8 nM (HDAC2 )，302.73 nM (HDAC8 )。HDAC-IN-47 能抑制细胞自噬，并通过 Bax/Bcl-2 和 caspase-3 通路诱导凋亡 (apoptosis )。HDAC-IN-47 能够在G2 /M期阻滞细胞周期，并在体内表现出抗肿瘤作用。
HY-155781
COX
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 53 (compound 7c) 是口服有效和选择性的 COX-2 抑制剂。Anti-inflammatory agent 52 具有抗 HT29 迁移活性，并诱导细胞周期停滞在 S 期和 G2 /M 期。Anti-inflammatory agent 52 对大鼠的胃肠道具有安全性，并能中等抑制炎症。Anti-inflammatory agent 52 在荷有艾利希实体癌的小鼠模型中抑制肿瘤发展，具有抗癌活性。
HY-161302
Apoptosis DNA/RNA Synthesis PARP
Cancer
Polθ/PARP-IN-1 (compound 25d) 是一种有效的双 DNA 聚合酶 θ (DNA polymerase theta (Polθ) ) 和 PARP 抑制剂，IC50 值分别为 45.6、5.4 nM。Polθ/PARP-IN-1 显示出抗增殖活性。Polθ/PARP-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2 /M 期，导致 DNA 损伤。Polθ/PARP-IN-1 显示出抗肿瘤活性。
HY-163692
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-64 (Compound 8a) 是一种微管蛋白聚合抑制剂，它通过占据微管蛋白的秋水仙碱结合位点来抑制微管蛋白聚合，IC50 为 6.9 μM。Tubulin polymerization-IN-64 抑制癌细胞 A549、HeLa、HCT116 和 HT-29 的增殖，IC50 分别为 2.42、10.33、6.28、5.33 μM。Tubulin polymerization-IN-64 在 G2 /M 期阻滞细胞周期，在 A549 中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-175175
HY-179016
Ferroptosis Apoptosis Mitochondrial Metabolism Calcium Channel
Cancer
Ferroptosis/apoptosis inducer-3 (Compound 34) 是一种铁死亡 (Ferroptosis ) 和凋亡 (Apoptosis ) 诱导剂。Ferroptosis/apoptosis inducer-3 通过引起 G2 /M 期细胞周期阻滞、破坏线粒体膜电位、促进脂质过氧化以及通过激活钙/钙调蛋白信号通路增加 Ca2+ 和 Fe2+ 水平，从而诱导铁死亡和凋亡。Ferroptosis/apoptosis inducer-3 对宫颈癌、腺癌、乳腺癌、结肠癌和直肠癌均显示出抗癌作用。
HY-180196
EGFR Bcl-2 Family CDK Atg8/LC3 Apoptosis Autophagy
Cancer
EGFR-IN-187 (Compound 4d) 是一种选择性 EGFR 抑制剂，其 IC50 值为 25.41 μM。EGFR-IN-187 可导致癌细胞停滞在 S 期和 G2 /M 期，并诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。EGFR-IN-187 可上调 CCNE1 、Bax 、LC3B-II 和 P27 的表达，下调 CCNA1 和 Bcl-2 的水平。EGFR-IN-187 可用于癌症研究，如肺癌。
HY-180449
Microtubule/Tubulin Wnt
Cancer
Anticancer agent 291 (Compound 2406) 是一种抗癌剂。Anticancer agent 291 干扰了 β-微管蛋白 (β-tubulin ) 细胞骨架的完整性，并抑制了 WNT/β-连环蛋白 (Wnt/β-catenin ) 信号转导。Anticancer agent 291 显著抑制肿瘤细胞的侵袭、迁移和集落形成。Anticancer agent 291 诱导 EC-9706 和 HT-29 细胞周期停滞于 G2 /M 期，抑制细胞增殖。Anticancer agent 291 可用于研究胃肠癌。
HY-180893
Wee1 Apoptosis
Cancer
XH-30 是一种高效、选择性强且口服有效的 PKMYT1 抑制剂，IC50 为 4.1 nM。XH-30 通过诱导 G2 /M 期细胞释放、DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis ) 来抑制 P53 突变的三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的增殖。XH-30 在 MDA-MB-231 小鼠模型中显示出抗肿瘤作用。XH-30 可用于 P53 突变型三阴性乳腺癌的研究。
HY-181019
HY-182986
CDK Apoptosis DNA/RNA Synthesis Aurora Kinase
Cancer
LS-Q2 是一种高选择性 CDK4 /9 抑制剂，其 IC50 值分别为 1.4 nM 和 6.2 nM。LS-Q2 可抑制癌细胞增殖，诱导 G2 /M 期阻滞、细胞凋亡 (apoptosis ) 并降低 pSer2 位点的 RNA 聚合酶 II (RNA polymerase II ) 表达。LS-Q2 可与 BET 及 Bcl-2 抑制剂产生协同作用，从而发挥抗肿瘤活性。LS-Q2 可用于癌症相关研究，例如恶性实体瘤。
HY-183334
HY-183581
Deubiquitinase DNA/RNA Synthesis
Cancer
USP1-IN-18 是一种口服有效的 USP1 抑制剂，对人源 IC50 为 17.0 nM。USP1-IN-18 可抑制 USP1-UAF1 的去泛素化酶活性，驱动泛素化 PCNA 积累。USP1-IN-18 可诱导 DNA 损伤、复制应激及 G2 -M 期细胞周期阻滞。USP1-IN-18 可用于三阴性乳腺癌的研究。
HY-13442C
B1939 mesylate (purity>99%, single impurity ≤ 0.15%); E7389 mesylate (purity>99%, single impurity ≤ 0.15%); ER-086526 mesylate (purity>99%, single impurity ≤ 0.15%)
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Eribulin (B1939; E7389; ER-086526) mesylate (purity>99%, single impurity ≤ 0.15%) 是一种微管抑制剂 (microtubule )。Eribulin mesylate (purity>99%, single impurity ≤ 0.15%) 可抑制癌细胞 LM8 和 Dunn 的增殖，抑制 LM8 的细胞迁移，在 G2 /M 期阻滞细胞周期，并在 LM8 中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Eribulin mesylate (purity>99%, single impurity ≤ 0.15%) 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-146366
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 26 (compound 3c) 是一种有效的 tubulin 抑制剂。Tubulin inhibitor 26 是一种吲唑衍生物化合物。Tubulin inhibitor 26 对 HepG2 、HCT116、SW620、HT29 和 A549 癌细胞系表现出显着的低纳摩尔效力。Tubulin inhibitor 26 将肿瘤细胞阻滞在G2 /M 期并诱导细胞凋亡 。Tubulin inhibitor 26 在体内抑制肿瘤生长而不影响小鼠体重。
HY-147947
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-30 (compound 6e) 是一种有效的微管蛋白聚合 (Tubulin polymerization ) 抑制剂。Tubulin polymerization-IN-30 是秋水仙素结合位点抑制剂。Tubulin polymerization-IN-30 可破坏细胞内微管组织，将细胞周期阻滞在 G2 /M 期。Tubulin polymerization-IN-30 对 SGC-7901、A549 和 HeLa 等肿瘤细胞系具有良好的抗肿瘤活性，其 IC50 分别为 2.16、2.21 和 0.403 μM。
HY-130559
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
SL-3-19 是一种微管蛋白 (tubulin ) 配体。SL-3-19 通过抑制微管组装、诱导 G2 /M 期细胞周期停滞及凋亡 (apoptosis )、破坏肿瘤血管，在体内外对食管鳞癌 (ESCC) 具有抗肿瘤活性。SL-3-19 的活性高于 SL-1-73 (HY-130558)。SL-3-19 可用于 ESCC 等肿瘤的研究。
HY-170402
Sirtuin Apoptosis
Cancer
SIRT6-IN-4 (Compound 10d) 是 SIRT6 的选择性抑制剂，IC50 为 5.68 μM。SIRT6-IN-4 抑制 MCF-7 的增殖，IC50 为 8.30 μM。SIRT6-IN-4 在 G2 /M 期阻滞细胞周期，抑制 MCF-7 的细胞迁移和侵袭，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。SIRT6-IN-4 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-W127841
HY-N12461
Bacterial Caspase Apoptosis
Infection
Cucurbitacin F 是具有低毒、抗菌与抗炎活性的四环原萜烷型三萜类化合物，也是 Cucurbitacin B (HY-N0416) 的相关化合物。Cucurbitacin F 广泛存在于葫芦科植物、使君子及珍珠梅等植物中。Cucurbitacin F 能发挥肌动蛋白聚集剂的作用，以剂量依赖的方式降低细胞活力。Cucurbitacin F 通过诱导细胞周期 G2 /M 期阻滞以及激活 caspase-3 依赖性途径来引发细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-B1295R
HY-150772
Microtubule/Tubulin HDAC Apoptosis Mitochondrial Metabolism
Cancer
Tubulin/HDAC-IN-1 是一种双重的 tubulin 和 HDAC-IN-1 抑制剂，其通过与 tubulin 的 CH/π 相互作用以及与 HDAC8 的氢键相互作用而发挥功能。Tubulin/HDAC-IN-1 可抑制 tubulin 聚合并选择性抑制 HDAC8 (IC50 : 150 nM)。Tubulin/HDAC-IN-1 对各种人类癌细胞具有细胞毒性，还可将细胞周期阻滞在 G2 /M 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Tubulin/HDAC-IN-1 可用于神经母细胞瘤、白血病等血液肿瘤和实体肿瘤的研究。
HY-155852
HY-157543
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-59 是一种 tubulin 聚合抑制剂和秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSI) (IC50 = 6.1 μM)。Tubulin polymerization-IN-59 对癌细胞具有强效的抗增殖活性，同时对正常细胞的毒性较低。Tubulin polymerization-IN-59 使结直肠癌 HCT 116 细胞停滞在 G2 /M 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )，并抑制肿瘤细胞的菌落形成和迁移。Tubulin polymerization-IN-59 可用于结直肠癌 (CRC) 研究。
HY-161644
STAT Apoptosis
Cancer
STAT3-IN-27 (Compound 41) 是口服有效的 STAT3 抑制剂，可抑制 STAT3 的磷酸化 (KD 为 4.4 μM) 和 STAT3 转录活性 (IC50 为 22.57 nM)。STAT3-IN-27 可抑制多种癌细胞的增殖，IC50 为 10-500 nM。STAT3-IN-27 将细胞周期阻滞在 G2 /M 期，诱导 HCT116 中的线粒体功能障碍和细胞凋亡 (apoptosis )，抑制 HCT116 的细胞迁移。STAT3-IN-27 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用。
HY-163661
Apoptosis Autophagy MDM-2/p53
Cancer
p53-MDM2-IN-5 (compound 5a) 是一种有效的 p53-MDM2 抑制剂。p53-MDM2-IN-5 诱导细胞凋亡 (apoptosis )、自噬 (autophagy ) 和 DNA 损伤。p53-MDM2-IN-5 诱导细胞周期停滞在 S 和 G2 /M 期。p53-MDM2-IN-5 表现出抗肿瘤活性。
HY-176217
Biochemical Assay Reagents DNA/RNA Synthesis
Cancer
dA-NHbenzylOCF3 是一种靶向 DNA 的放射增敏剂，其通过解离电子附着 (DEA) 机制增强肿瘤细胞对 X 射线的敏感性。dA-NHbenzylOCF3 对正常细胞毒性低，进入细胞后主要定位于细胞质和细胞核。dA-NHbenzylOCF3 通过诱导细胞周期阻滞于放射敏感的 G2 /M 期发挥放射增敏作用。dA-NHbenzylOCF3 可用于前列腺癌、乳腺癌等恶性肿瘤的放射增敏研究。
HY-179078
OLIG2 Apoptosis Caspase PARP
Neurological Disease Cancer
CT-179 是一种可通过血脑屏障和口服有效的 OLIG2 抑制剂，对人源靶点的 IC50 为 1250 nM。CT-179 可破坏 OLIG2 的二聚化、磷酸化及 DNA 结合过程，阻断 OLIG2 介导的转录。CT-179 可诱导 G2 /M 期阻滞，增加 G0 期细胞占比。CT-179 可通过下调抗凋亡蛋白、上调活化的 caspase-3 和活化的 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CT-179 可用于亚型髓母细胞瘤的研究。
HY-179385
Microtubule/Tubulin Phosphatase Apoptosis
Cancer
Tubulin-IN-62 是一种靶向秋水仙碱结合位点的强效 tubulin 抑制剂。Tubulin-IN-62 对 SKOV3 和 HCC827 细胞的 IC50 值分别为 17.2 nM 和 19.3 nM。Tubulin-IN-62 可抑制微管聚合，将细胞周期阻滞于 G2 /M 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Tubulin-IN-62 在异种移植瘤模型中展现出显著的抗肿瘤功效且耐受性良好。Tubulin-IN-62 可用于卵巢癌和非小细胞肺癌的研究。
HY-179520
HY-181723
PARP Bcl-2 Family Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 304 是一种抗癌剂。Anticancer agent 304 结合 CDC45 ，Kd 为 83.0 μM。Anticancer agent 304 可将肝癌细胞周期阻滞于 G2 /M 期，通过上调 C-PARP-1 、下调 PARP-1 和 BCL-2 诱导细胞凋亡 (Apoptosis )，并抑制肝癌细胞的迁移、侵袭和增殖。Anticancer agent 304 在肝细胞癌动物模型中可抑制肿瘤生长。Anticancer agent 304 可用于肝癌的相关研究。
HY-144637
Apoptosis Autophagy
Cancer
Autophagy inducer 2 (Compound 11i) 是一种有效的自噬诱导剂。Autophagy inducer 2 对 MCF-7 细胞系具有明显的抗增殖活性，IC50 值为 1.31 μM，并显着抑制 MCF-7 细胞的集落形成。Autophagy inducer 2 通过调节细胞周期相关蛋白 Cdk-1 和 Cyclin B1 将 MCF-7 细胞阻滞在 G2 /M 期。Autophagy inducer 2具有研究乳腺癌的潜力。
HY-146432
Apoptosis Raf Ras ROS Kinase MDM-2/p53
Cancer
Antitumor agent-60 (compound 20) 是一种有效的抗肿瘤活性分子，靶向 RAS-RAF 信号通路，能与 CRAF 结合，Kd 值为 721.3 nM。Antitumor agent-60 通过将细胞阻滞在 G2 /M 期诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-60 能提高癌细胞中 p53 和 ROS 水平，造成细胞核呈椭圆形和不规则形态。Antitumor agent-60 在 A549 肿瘤移植模型中表现出一定的抑制肿瘤生长能力。
HY-120561
Trk Receptor IRAK Pim Apoptosis
Cancer
PC-046 是一种多靶点抑制剂，针对酪氨酸受体激酶 B (TrkB )、IRAK-4 和 Pim-1 ，IC50 分别为 13.4 μM、15.4 μM 和 19.1 μM。PC-046 对胰腺癌细胞 BxPC3 具有细胞毒性，IC50 在 7.5-130 nM 之间。PC-046 诱导 BxPC3 细胞凋亡 (apoptosis )，并在 G2 /M 期阻滞细胞周期。PC-046 具有抗肿瘤作用，在小鼠体内具有良好的药代动力学特征。
HY-126876
HY-168565
Apoptosis Microtubule/Tubulin Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Tubulin polymerization-IN-70 (compound Q19) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂。Tubulin polymerization-IN-70 具有抗增殖活性。Tubulin polymerization-IN-70 靶向微管蛋白的秋水仙碱结合位点并抑制微管蛋白聚合。Tubulin polymerization-IN-70 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2 /M 期。Tubulin polymerization-IN-70 诱导线粒体膜电位降低并增加活性氧 (reactive oxygen species (ROS) ) 水平。Tubulin polymerization-IN-70 具有抗血管生成和抗癌活性。
HY-170366
VEGFR Apoptosis
Cancer
VEGFR-2-IN-58 (Compound 7b) 抑制 VEGFR-2 (HY-P72429)，IC50 为 42.5 nM。
VEGFR-2-IN-58 对癌细胞具有选择性细胞毒性。VEGFR-2-IN-58 在癌细胞中显示 G2 /M 期细胞周期阻滞。VEGFR-2-IN-58 诱导细胞凋亡 (Apoptosis )，增加 BAX 表达，降低 Bcl2 表达。VEGFR-2-IN-58 抑制癌细胞伤口闭合。
HY-172088
Microtubule/Tubulin MMP NF-κB Apoptosis
Cancer
Tubulin/MMP-IN-3 (Compound 15j) 是微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 和MMP 的双重抑制剂，可抑制 MMP-2 和 MMP-9 ，IC50 分别为 21.13 μM 和 19.24 μM。Tubulin/MMP-IN-3 抑制 NF-κB 信号通路，导致线粒体功能障碍和线粒体依赖性的细胞凋亡 (apoptosis )。Tubulin/MMP-IN-3 在多种癌细胞中表现出抗增殖活性，在 G2 /M 期阻滞细胞周期，并在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-172617
BMI1 Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
APD-94 是一种靶向微管蛋白 (tubulin ) 和 Bmi-1 的双重抑制剂。APD-94 干扰微管蛋白的正常聚合。APD-94 抑制 Bmi-1 的表达。APD-94 导致癌细胞的细胞周期停滞于 G2 /M 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )，从而抑制癌细胞增殖。APD-94 抑制 NOD/SCID 小鼠中 HT29 细胞异种移植瘤的生长。APD-94 可用于结直肠癌研究。
HY-173500
MMP Apoptosis EGFR STAT
Cancer
MG-3C 是一种强效的基质金属蛋白酶 9 (MMP-9 ) 抑制剂。MG-3C 能够选择性地杀死携带 EGFR T790M 突变的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞。MG-3C 可阻断 EGFR/STAT3 信号通路，诱导癌细胞发生 G2 /M 期阻滞、生长抑制和细胞凋亡 (apoptosis )。MG-3C 有望用于肺癌的研究。
HY-P991501
HY-W724319
HY-W009156R
HY-163099
Drug-Linker Conjugates for ADC Topoisomerase Apoptosis
Cancer
P5 (PEG2 4)-VC-PAB-Exatecan 是一种具有抗体偶联依赖性活性的 TOP1 抑制剂载荷。P5 (PEG2 4)-VC-PAB-Exatecan 与 Trastuzumab (HY-P9907) 偶联后可构建出具有类抗体药代动力学特性的 DAR8 抗体-药物偶联物 (ADCs )。P5 (PEG2 4)-VC-PAB-Exatecan 能在靶标阳性肿瘤细胞中诱导 S 期和 G2 -M 期细胞周期阻滞、DNA 损伤及细胞凋亡 (apoptosis )，并释放与免疫原性细胞死亡 (ICD ) 相关的损伤相关分子模式 (DAMP )。其制备的 ADC 对非靶标肿瘤细胞产生旁观者杀伤作用。基于 P5 (PEG2 4)-VC-PAB-Exatecan 的 ADCs 具有体外和体内的连接子稳定性，表现出体内疗效，可用于 HER2 阳性癌症的相关研究。
HY-N1988
HY-N4189
PI3K Akt p38 MAPK STAT Apoptosis
Cancer
Isocucurbitacin B 是一种被发现存在于甜瓜 (Pedicellus melo ) 中的天然萜类化合物。Isocucurbitacin B 能够抑制 PI3K/AKT 、MAPK 和 STAT3 信号通路并下调 CAV1 表达。Isocucurbitacin B 能够抑制癌细胞的增殖、迁移和侵袭。Isocucurbitacin B 能够诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并导致 G2 /M 期阻滞。Isocucurbitacin B 能够降低细胞内胆固醇和 pH 值，并升高细胞内钙离子水平。Isocucurbitacin B 可用于癌症的研究，如胶质瘤。
HY-151436
CDK Cholinesterase (ChE) Apoptosis
Cancer
ZLMT-12 (compound 35) 是他克宁衍生物，是一种有效的 CDK2/9 抑制剂，抑制 CDK9 和 CDK2 的 IC50 值分别为 0.002 和 0.011 μM。ZLMT-12 对 AChE (IC50 =19.023 μM) 和 BuChE (IC50 =2.768 μM) 有弱抑制作用。ZLMT-12 具有低毒和抗增殖活性。ZLMT-12 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，阻滞细胞周期在 S 期和 G2 /M 期。
HY-15149G
FK 228; FR 901228; NSC 630176
HDAC Apoptosis
Cancer
Romidepsin (GMP) (FK 228 (GMP)) 是 GMP 级别的 Romidepsin (HY-15149)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Romidepsin (FK 228) 是具有抗肿瘤活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂，抑制 HDAC1，HDAC2，HDAC4 和 HDAC6，IC50 值分别为 36 nM，47 nM，510 nM 和 1.4 μM。Romidepsin (FK 228) 由紫色杆菌产生，诱导 G2 /M 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-155965
VEGFR PARP Apoptosis
Cancer
VEGFR/PARP-IN-1 (Compound 14b) 是一种 VEGFR/PARP 双重抑制剂 (IC50 apoptosis )，并将细胞阻滞在 G2 /M 期。VEGFR/PARP-IN-1 对 BRCA 野生型乳腺癌细胞具有良好的抗增殖功效 对MDA-MB-231 和 MCF-7 细胞的 IC50 分别为 4.1 和 3.5 μM)。VEGFR/PARP-IN-1 是一种抗肿瘤和抗转移剂。
HY-175512
Microtubule/Tubulin Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Tubulin-IN-53 是一种强效的微管蛋白 (Tubulin ) 抑制剂，其 IC50 为 6.06 μM。Tubulin-IN-53 通过靶向微管蛋白的秋水仙碱结合位点来抑制微管蛋白的聚合，破坏微管网络。Tubulin-IN-53 诱导 MCF-7 细胞周期停滞于 G2 /M 期并导致细胞凋亡 (apoptosis )，同时抑制细胞迁移，并伴随线粒体膜电位降低和活性氧 (ROS ) 积累增加。Tubulin-IN-53 还能破坏人脐静脉内皮细胞的血管生成。Tubulin-IN-53 可用于乳腺癌和肺癌等癌症研究。
HY-175522
P-glycoprotein Apoptosis
Cancer
P-gp-IN-31 是一种 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂，其对 KB 细胞和 MDR KBvin 细胞的 IC50 值分别为 0.42 μM 和 0.43 μM。P-gp-IN-31 能够克服 P-gp 介导的药物外排机制，并通过下调 P-gp 表现出附属敏感性。P-gp-IN-31 可抑制细胞增殖、诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并将细胞周期阻滞在 G2 /M 期。P-gp-IN-31 可用于癌症研究，如多药耐药 (MDR) 恶性肿瘤。
HY-178496
Hsp-targeting Chimeras PARP HSP
Cancer
DDO3602 是一种通过 HSP90 介导的 PARP1 HEMTAC 降解剂。DDO3602 具有良好的抗肿瘤活性和肿瘤选择性。DDO3602 在 MCF-7 细胞 (IC50 = 187 nM) 中通过降解 PARP1，诱导 G2 /M 期阻滞、DNA 损伤和抑制细胞迁移。DDO3602 常用于乳腺癌等癌症的研究。(粉色: PARP1 配体 (HY-75706); 蓝色: HSP90 配体 (HY-179203); 黑色: 连接子 (HY-W015300))
HY-179614
PARP DNA/RNA Synthesis Apoptosis CDK Bcl-2 Family
Cancer
PARP1-IN-50 是一种选择性且有口服活性的 PARP-1 抑制剂，其 IC50 为 64.98 nM。PARP1-IN-50 能够抑制 PAR 的形成并诱导 DNA 双链断裂，从而造成 DNA 损伤。PARP1-IN-50 可以诱导 G2 /M 期阻滞和癌细胞凋亡 (apoptosis )。PARP1-IN-50 对多种癌细胞表现出显著的抗增殖活性。PARP1-IN-50 可用于癌症的研究，如乳腺癌 。
HY-182009
HY-183316
Akt PI3K PERK p38 MAPK ERK Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 319 是一种抗癌剂。Anticancer agent 319 抑制肝癌细胞的增殖。Anticancer agent 319 可抑制 AKT 磷酸化，阻断 PI3K /AKT 信号轴；同时可抑制 ERK1/2 磷酸化，阻断 MAPK /ERK 信号轴。Anticancer agent 319 在肝癌细胞中诱导细胞周期 G2 /M 期阻滞，诱导细胞凋亡 (apoptosis )，降低细胞的线粒体膜电位。Anticancer agent 319 可用于肝细胞癌的研究。
HY-13270
E7010
Microtubule/Tubulin Autophagy Apoptosis
Cancer
ABT-751（E7010）是一种新型的、高口服生物利用度的磺胺类抗有丝分裂化合物和微管蛋白 (tubulin ) 结合剂。它通过结合 β-微管蛋白上的秋水仙碱位点，阻止微管蛋白的聚集，导致细胞周期在 G2 /M 期阻滞并诱发细胞凋亡 (apoptosis )，从而有效地阻止细胞分裂。ABT-751 能通过抑制 AKT/MTOR 信号通路来诱导细胞自噬 (autophagy )。ABT-751 对多种类型的癌细胞 (包括肺癌、胃癌、结肠癌和乳腺癌等) 表现出显著的抑制作用。
HY-146276
HDAC CDK Apoptosis
Cancer
CDK/HDAC-IN-2 是一种有效的 HDAC/CDK 双重抑制剂，对于 HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC6,8, CDK1, CDK2, CDK4,6,7, IC50 分别为 6.4, 0.25, 45, >1000, 8.63, 0.30, >1000 nM。CDK/HDAC-IN-2 显示出优异的抗增殖活性。CDK/HDAC-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2 /M 期。CDK/HDAC-IN-2 显示出强大的抗肿瘤功效。
HY-125542
Apoptosis JAK STAT ERK PI3K Akt
Cancer
DCZ3301 是一种凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。DCZ3301 可调控 JAK2/STAT3 、ERK1/2 和 PI3K/AKT 信号通路。DCZ3301 可诱导细胞周期阻滞于 G2 /M 期和 M 期，并抑制细胞增殖与活力。DCZ3301 可增强 DNA 损伤，抑制 DNA 修复，并抑制血管生成。DCZ3301 可用于弥漫性大 B 细胞淋巴瘤的研究、 多发性骨髓瘤和白血病的研究。
HY-130709
PROTACs CDK
Cancer
PROTAC CDK2/9 Degrader-1 (Compound F3) 是 CDK2 (DC50 =62 nM) 和 CDK9 (DC50 =33 nM) 的有效双降解剂。PROTAC CDK2/9 Degrader-1 通过有效阻断前列腺癌 PC-3 细胞S期和 G2 /M 期的细胞周期，抑制前列腺癌 PC-3 细胞增殖 (IC50 =0.12 μM)。PROTAC CDK2/9 Degrader-1 是一种 CDK 抑制剂与 Cereblon 配体结合的 PROTAC。
HY-168102
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-59 (Compound 14u) 是微管蛋白聚合 (tubulin ) 的抑制剂。Antiproliferative agent-59 对癌细胞 Huh7、SGC-7901 和 MCF-7 表现出抗增殖活性，IC50 分别为 0.03、0.18 和 0.13 μM。Antiproliferative agent-59 在 G2 /M 期阻滞细胞周期，并诱导 Huh7 细胞凋亡 (apoptosis )。Antiproliferative agent-59 在 Huh7 异种移植小鼠模型中表现出对肝癌的抗肿瘤作用，且无明显毒性。
HY-168718
FAK JAK Aurora Kinase PI3K Akt Apoptosis
Cancer
FAK-IN-22 (Compound 26) 是 FAK ，JAK3 ，Aurora B 的抑制剂，其 IC50 值分别为 50.94 nM，9.99 nM 和 0.49 nM，有效抑制胰腺导管腺癌 (PDAC) 的肿瘤发生和转移。FAK-IN-22 有效抑制 PANC-1 细胞的增殖，其 IC50 值为 0.15 μM。FAK-IN-22 通过抑制 FAK/PI3K/Akt 信号通路，在 PANC-1 细胞中诱导凋亡 和 G2 /M 期阻滞。
HY-170574
Molecular Glues Apoptosis RIO Kinase
Cancer
CQ627 是一种靶向降解 RIOK2 的分子胶 (Molecular Glues )。CQ627 能有效地通过招募 E3 泛素连接酶 RNF126，在 MOLT4 白血病细胞系中通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 诱导 RIOK2 的降解，其 DC50 值为 410 nM。CQ627 剂量依赖性地诱导 MOLT4 白血病细胞系凋亡 (Apoptosis )，在 G2 /M 阶段阻断其细胞周期，且在多种癌症细胞系中展示出抗增殖活性。CQ627 也在 MOLT4 异种移植小鼠模型中展示出体内抗癌活性。
HY-163747
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-47 (compound 7g) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂，IC50 值为 0.072 μM。VEGFR-2-IN-47 可诱导 MCF-7 细胞进入 G2 / M 期细胞周期停滞，促进细胞凋亡，并通过下调 TNF-α 的水平和上调 IL-2 的水平来增强免疫调节。VEGFR-2-IN-47 具有用于乳腺癌和肝癌等癌症研究的潜力。
HY-155073
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin inhibitor 35 (compound 6b) 是拓扑异构酶 I (IC50 =~50 μM) 和微管蛋白聚合 (IC50 =5.69 μM) 的双重抑制剂。Tubulin inhibitor 35 抑制 MGC-803 和 RKO 细胞株的迁移和侵袭，并通过在 G2 /M 期阻滞细胞周期诱导凋亡 (apoptosis )。Tubulin inhibitor 35 对胃肠道肿瘤有较强的抑制作用 (对 MGC-803 的 IC50 =0.09 μM，对 RKO 的 IC50 =0.2 μM)。
HY-161641
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-62 (Compound 14b) 是微管聚合抑制剂 (IC50 为 7.5 μM)，也是 α 和 β 微管蛋白 (α-/β-tubulin) 的降解剂。Tubulin polymerization-IN-62 抑制癌细胞 MCF-7、A549 和 HCT-116 的增殖，IC50 分别为 32、60 和 29 nM。Tubulin polymerization-IN-62 将细胞周期停滞在 G2 /M 期，抑制 MCF-7 细胞的迁移。Tubulin polymerization-IN-62 在 4T1 同种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤功效，肿瘤生长抑制率 (TGI) 为 74.27%。
HY-161934
PARP Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis
Cancer
PARP1-IN-27 (Compound 9B) 是 PARP1 和 PARP2 的抑制剂，在细胞 SUM149PT 中的 IC50 分别为 2.53 nM 和 6.45 nM。PARP1-IN-27 抑制 BRCA 突变癌细胞 SUM149PT，HCC1937 和 Capan-1 的增殖，IC50 分别为 0.62，1.91 和 4.26 μM。PARP1-IN-27 加剧 DNA 双链断裂，增加 ROS 生成，在 G2 /M 期阻滞细胞周期，并在 SUM149PT 中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-162319
Apoptosis HDAC Microtubule/Tubulin Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Tubulin/HDAC-IN-4 (compound 9n) 是一种微管 (Tubulin ) 和 HDAC 双重抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC6、HDAC7 的 IC50 值分别为 0.73、0.43、0.62、2.34 µM。Tubulin/HDAC-IN-4 通过靶向秋水仙碱结合位点抑制微管蛋白聚合。Tubulin/HDAC-IN-4 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2 /M 期。Tubulin/HDAC-IN-4 诱导细胞内 ROS 水平显着升高。Tubulin/HDAC-IN-4 显示出抗血管生成活性和抗癌活性。
HY-163511
Akt Apoptosis mTOR PI3K Microtubule/Tubulin
Cancer
PI3K/Akt/mTOR-IN-4 (compound 4r) 是一种有效的 PI3K/Akt/mTOR 和微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂。PI3K/Akt/mTOR-IN-4 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2 /M 期。PI3K/Akt/mTOR-IN-4 会降低p-PI3K、p-Akt、p-mTOR 和 β-微管蛋白的表达。
HY-175589
Topoisomerase Apoptosis Bcl-2 Family
Cancer
XSJ81 是一种具有口服活性的抗癌剂。XSJ81 显著抑制壶腹癌 (AC) DPC-X3 细胞的增殖，IC50 为 0.655 μM。XSJ81 抑制 DPC-X3 细胞的集落形成，阻滞细胞周期于 G2 /M 期，并抑制细胞迁移。XSJ81 在 DPC-X3 细胞中诱导 DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis )。XSJ81 在 DPC-X3 异种移植瘤的小鼠中展示出显著的抗肿瘤效能。XSJ81 可用于壶腹癌的研究。
HY-179018
Topoisomerase Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis
Cancer
Topoisomerase II-IN-25 (Compound 6a) 是一种选择性的拓扑异构酶 II (Topoisomerase II ) 抑制剂，对拓扑异构酶 I 无抑制活性。Topoisomerase II-IN-25 具有显著的抗 PC-3 细胞活性。Topoisomerase II-IN-25 显著增加细胞内 ROS 水平，诱导氧化应激。Topoisomerase II-IN-25 引起线粒体膜电位去极化，促进细胞凋亡 (apoptosis )。Topoisomerase II-IN-25 将 PC-3 细胞阻滞在 G2 /M 期。Topoisomerase II-IN-25 可用于研究前列腺癌。
HY-179399
Apoptosis Mitochondrial Metabolism
Cancer
β-carboline-ACS81 是一种具有强效抗肿瘤特性的 β-carboline 衍生物。β-carboline-ACS81 通过线粒体膜电位崩溃诱导 HL-60 细胞凋亡 (apoptosis )，并使细胞周期阻滞于 G2 /M 期。β-carboline-ACS81 对 HL-60 细胞具有显著的抗增殖活性 (IC50 = 1.52 μM)。β-carboline-ACS81 可用于白血病、组织细胞淋巴瘤、肝细胞癌、恶性黑色素瘤、结直肠癌和肺癌的研究。
HY-180190
Microtubule/Tubulin Bcl-2 Family MDM-2/p53 CDK Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-85 (Compound C21) 是一种微管蛋白聚合抑制剂 (IC50 值为 1.59 μM)，靶向秋水仙碱结合位点。Tubulin polymerization-IN-85 可导致癌细胞 G2 /M 期阻滞并诱导凋亡 (apoptosis )。Tubulin polymerization-IN-85 能下调 Bcl-2 、Bcl-xl 、Mcl-1 、Cyclin B1 、cdc25 、cdc2 蛋白表达，并上调 P53 、P21 、Bad 和 Bax 的水平。Tubulin polymerization-IN-85 可用于癌症研究，如宫颈癌。
HY-181074
Microtubule/Tubulin Apoptosis Bcl-2 Family
Neurological Disease Cancer
Tubulin polymerization-IN-88 是一种微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂，可阻断微管蛋白聚合，引发微管去稳定化和有丝分裂纺锤体破坏。Tubulin polymerization-IN-88 可诱导癌细胞发生 G2 /M 期阻滞，并诱导细胞凋亡 (apoptosi s)，抑制癌细胞迁移和癌症干细胞的自我更新。Tubulin polymerization-IN-88 对癌细胞具有体外抗增殖活性，且相较于正常细胞具有选择性。Tubulin polymerization-IN-88 具有体内抗癌活性，且无明显毒性。Tubulin polymerization-IN-88 可用于胶质母细胞瘤、肺癌、子宫内膜癌、卵巢癌、白血病的研究。
HY-146253
CDK Apoptosis Bcl-2 Family Caspase
Cancer
CDK1/2/4-IN-1 (compound 3a) 是一种有效的 CDK 抑制剂， CDK1、CDK2 和 CDK4 的 IC50 值分别为 1.47、0.78 和 0.87 μM。CDK1/2/4-IN-1 在 G2 /M 期阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CDK1/2/4-IN-1 升高 Bax、caspase-3、P53 水平，降低 Bcl-2 水平。CDK1/2/4-IN-1 可用于癌症研究。
HY-118385
Microtubule/Tubulin
Cancer
ER-67880 是一种强效的微管 (microtubule ) 抑制剂，其 IC50 为 9.5 μM。ER-67880 对 KB、Colon 38 和 P338 细胞具有抗增殖作用，其 IC50 值分别为 0.55、0.2 和 0.76 μg/mL。ER-67880 会导致 G2 /M 期停滞，并伴有异常的 DNA 复制。ER-67880 会下调 G1 期相关基因的表达。ER-67880 可用于多种癌症研究，包括鼻咽癌和小鼠腺癌的研究。
HY-118522
Proteasome NF-κB Caspase PARP IAP Apoptosis
Cancer
TP-110 是一种蛋白酶体 (proteasome ) 抑制剂。TP-110 特异性抑制 20S 蛋白酶体的糜蛋白酶样活性，但不影响胰蛋白酶样或肽酰谷氨酰肽水解活性。TP-110 通过抑制 NF-κB 通路，激活 caspase-8 、-9 和 -3 ，并导致 PARP 切割，显著降低 cIAP-1 和 XIAP 的水平。TP-110 导致细胞周期阻滞于 G2 /M 期并促进癌症细胞凋亡 (apoptosis )。TP-110 可用于前列腺癌和多发性骨髓瘤等癌症研究。
HY-P99712
hz208F2-4
IGF-1R Apoptosis ADC Antibody
Cancer
Lonigutamab (hz208F2-4) 是一种人源化抗-IGF-1R 单克隆抗体，常作为抗体-药物偶联物 (ADC) 的靶向载体。Lonigutamab 诱导 IGF-1R 过表达肿瘤细胞发生 G2 -M 期细胞周期阻滞，并增加细胞凋亡 (apoptosis )。Lonigutamab 在 IGF-1R 过表达的异种移植模型中显示出强大的抗肿瘤效果。Lonigutamab 可用于研究 IGF-1R 过表达的实体瘤和甲状腺眼病。
HY-160121
HY-176171
Microtubule/Tubulin Hippo (MST) YAP Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-79 (Compound C20) 是一种微管聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂。Tubulin polymerization-IN-79 对食管癌细胞 (例如 KYSE450，IC50 =0.36 μM；EC-109，IC50 =0.63 μM) 具有显著的抗增殖活性。Tubulin polymerization-IN-79 在食管癌细胞中占据秋水仙碱结合位点，破坏微管网络的完整性，激活 Hippo 信号通路，下调致癌蛋白 YAP 的表达，诱导 G2 /M 期停滞和凋亡 (apoptosis )。Tubulin polymerization-IN-79 有望用于食管癌的研究。
HY-178960
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin-IN-59 (Compound 8g) 是一种口服有效的微管蛋白 (Tubulin ) 抑制剂。Tubulin-IN-59 对 HCT116 结直肠癌、HeLa 宫颈癌、HepG2 肝癌细胞系具有强效的抗增殖活性，其 IC₅₀ 值在 16-35 nM 之间。Tubulin-IN-59 将 HeLa 细胞阻滞在 G2 /M 期，并诱导了细胞凋亡 (apoptosis )。Tubulin-IN-59 在 HT29人结肠癌小鼠移植瘤模型中具有显著的抗肿瘤活性。Tubulin-IN-59 可用于研究结直肠癌和宫颈癌。
HY-180809
PARP
Cancer
YCH3292， YCH189 (HY-155993) 的衍生物，是一种强效、选择性且具有口服活性的 PARP1/2 抑制剂，其 IC50 值均小于 0.001 nM。YCH3292 能够提高 PARP-DNA 复合物的稳定性。YCH3292 表现出强大的抗增殖活性。YCH3292 能够诱导 DNA 双链断裂，提高 γH2AX 、P-RPA32 和 P-Chk1 的蛋白水平，并诱导肿瘤细胞发生 S 期或 G2 /M 期阻滞以及凋亡 (apoptosis )。YCH3292 可在 MC38 异种移植模型中抑制肿瘤生长。
HY-181729
PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis c-Myc CDK PARP
Cancer
PROTAC BET Degrader-15 是一种 BET PORTAC 降解剂，其对于 BRD2 、BRD3 和 BRD4 的 DC50 分别为 ＜0.10 nM、＜0.01 nM 和 ＜0.01 nM。PROTAC BET Degrader-15 能诱导显著的 G2 /M 期细胞周期阻滞，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PROTAC BET Degrader-15 可导致 c-Myc 的显著下调，并伴随细胞周期抑制蛋白 p21 的上调、CDK6 的下调以及凋亡标志物 cleaved PARP 的增加。PROTAC BET Degrader-15 可用于血液系统恶性肿瘤和肺癌的研究。
HY-181978
Ras Apoptosis MEK ERK CDK
Cancer
GIT1-IN-1 是一种 ARF GTP 酶蛋白 1 (GIT1) 抑制剂，其 KD 为 6.2 μM。GIT1-IN-1 可诱导肝癌和结肠癌细胞凋亡 (apoptosis )，阻滞 G2 /M 细胞周期，抑制细胞增殖、集落形成及迁移。GIT1-IN-1 可抑制肝癌和结肠癌细胞中 MEK 与 ERK 的活性，降低 cyclin D1 的表达水平，稳定 cyclin B1 蛋白。GIT1-IN-1 可用于肝癌、结肠癌的研究。
HY-182382
Apoptosis MDM-2/p53 Caspase
Cancer
Anticancer agent 311 是一种凋亡 (apoptosis ) 诱导剂和 p53 调节剂。Anticancer agent 311 可提升 p53 水平、激活 cleaved caspase-3 、降低 p-Cdc25C 水平，并阻断 p-p44/42 MAPK 的磷酸化过程。Anticancer agent 311 可诱导 G2 /M 期停滞、以浓度和时间依赖性方式抑制癌细胞活力，且对非癌细胞毒性较低。Anticancer agent 311 可在小鼠异种移植模型中抑制肿瘤生长和血管生成，且未检测到毒性。Anticancer agent 311 可用于肺癌的研究。
HY-182753
Microtubule/Tubulin P-glycoprotein Apoptosis CDK Bcl-2 Family
Cancer
Tubulin-IN-66 是一种微管蛋白 (tubulin ) 与 P-gp 抑制剂，对癌细胞具有抗增殖活性。Tubulin-IN-66 可与微管蛋白 β 亚基 Cys239 位的 Colchicine (HY-16569) 结合位点共价结合，抑制微管蛋白聚合并破坏微管网络。Tubulin-IN-66 可抑制 P-gp 功能以克服多药耐药性。Tubulin-IN-66 可将细胞周期阻滞于 G2 /M 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Tubulin-IN-66 可抑制癌细胞的集落形成与迁移。Tubulin-IN-66 可用于乳腺癌等肿瘤的研究。
HY-13270A
E7010 hydrochloride
Microtubule/Tubulin Autophagy Apoptosis
Cancer
ABT-751 (E7010) hydrochloride 是一种新型的、高口服生物利用度的磺胺类抗有丝分裂化合物和微管蛋白 (tubulin ) 结合剂。它通过结合 β-微管蛋白上的秋水仙碱位点，阻止微管蛋白的聚集，导致细胞周期在 G2 /M 期阻滞并诱发细胞凋亡 (apoptosis )，从而有效地阻止细胞分裂。ABT-751 (E7010) hydrochloride 能通过抑制 AKT/MTOR 信号通路来诱导细胞自噬 (autophagy )。ABT-751 (E7010) hydrochloride 对多种类型的癌细胞 (包括肺癌、胃癌、结肠癌和乳腺癌等) 表现出显著的抑制作用。
HY-139604
MARK Apoptosis
Cancer
PCC0208017 是有效的微管亲和力调节激酶 MARK3/MARK4 抑制剂，IC50 值分别为 1.8 和 2.01 nM。 PCC0208017 对 MARK1 和 MARK2 的抑制活性要低得多，IC50 值分别为 31.4 和 33.7 nM。 PCC0208017 在体内外都抑制神经胶质瘤进展。PCC0208017 破坏微管动力学并诱导 G2 /M 期细胞周期停滞和细胞凋亡。PCC0208017 具有强大的抗肿瘤活性并显示出良好的 BBB 通透性。
HY-143233
Pim HDAC Apoptosis
Cancer
PIM-1/HDAC-IN-1 (compound 4d) 是一种 PIM-1 抑制剂，其 IC50 为 343.87 nM。PIM-1/HDAC-IN-1 对 HDAC 1 和 HDAC 6 具有较强的抑制活性和选择性，IC50 值分别为 63.65 和 62.39 nM。PIM-1/HDAC-IN-1 在 MCF-7 细胞系中表现出凋亡诱导潜能。PIM-1/HDAC-IN-1 表现为 pre-G1 凋亡，细胞周期阻滞在 G2 /M 期。
HY-147858A
PROTACs
Cancer
PROTAC EGFR degrader 7 diTFA (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFRL858R/T790M 降解剂，其 DC50 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 diTFA 抑制 NCI-H1975 细胞增殖，IC50 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 diTFA 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis) 和 G2 /M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 diTFA 具有抗肿瘤活性，可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。
HY-118447
CDK Survivin
Cancer
RO0505124 是一种选择性 CDK4 抑制剂，其 IC50 为 20 nM。RO0505124 可可逆性结合激酶的 ATP 结合口袋。RO0505124 通过降低视网膜母细胞瘤蛋白 (Rb) 的磷酸化诱导癌细胞 G1 期阻滞，从而阻断 S 期进程。RO0505124 对多种癌细胞具有抗增值活性。RO0505124 会延迟有丝分裂进入，诱导伴随染色体滞后的异常有丝分裂，进而引发有丝分裂滑脱并形成多核或微核细胞。RO0505124 可抑制 survivin 和 borealin 在 G2 /M 期的累积。RO0505124 可用于癌症研究。
HY-121605
Apoptosis
Cancer
RL71 是一种姜黄素类抗癌剂，对多种 ER 阴性乳腺癌细胞表现出强烈的细胞毒性。RL71（1 μM）能诱导细胞周期在 G2 /M 期停滞，并诱导 SKBr3 细胞中凋亡。RL7 还降低 HER2/neu 的磷酸化并增加了 p27。RL71 还显著降低了 Akt 的磷酸化并短暂增加了应激激酶 JNK1/2 和 p38 MAPK。此外，RL71 在体外表现出抗血管生成潜力，抑制 HUVEC 细胞的迁移以及这些细胞形成管状网络的能力。
HY-121989
(Z)-3,5,4'-Trimethoxystilbene
Microtubule/Tubulin HCV CDK Akt PAK
Infection Metabolic Disease Cancer
cis-Trismethoxy resveratrol ((Z)-3,5,4'-Trimethoxystilbene) 是一 种抗 HCV 剂、Tubulin 抑制剂，针对 Tubulin 的 IC50 为 4 μM。cis-Trismethoxy resveratrol 可诱导 G2 /M 期细胞周期阻滞，减少 DCLK1 、降低 CDK1 水平，阻断 Akt Ser473 磷酸化，诱导 p21Cip1/Waf1 表达。cis-Trismethoxy resveratrol 具有抗肿瘤、保肝活性。cis-Trismethoxy resveratrol 可用于结肠腺癌、肝细胞癌、丙型肝炎以及肝损伤相关研究。
HY-168725
PROTACs Kinesin Apoptosis
Cancer
PROTAC KSP degrader 1 (Compound 21) 是 PROTAC 的纺锤体驱动蛋白 (KSP ) 降解剂，可在 HCT-116 中降解 KSP ，DC50 为 114.8 nM。PROTAC KSP degrader 1 可抑制 HCT-116 的增殖，IC50 为 10 nM，在 G2 /M 期阻滞 HCT-116 的细胞周期，并诱导 HCT-116 中的细胞凋亡 (apoptosis )。PROTAC KSP degrader 1 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。 (Blue: Ligand for E3 Ligase Cereblon (HY-103596); Blank: Linker (HY-168726); Pink: Target Protein Ligand (HY-168727))
HY-173039
Microtubule/Tubulin Keap1-Nrf2 Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis
Cancer
α-Tubulin polymerization-IN-1 (Compound 8l) 是 α-微管蛋白聚合 (α-Tubulin polymerization ) 的抑制剂。α-Tubulin polymerization-IN-1 调节 NRF2/KEAP-1 信号通路，在 PC-3 细胞中诱导 ROS 的生成，从而诱导 PC-3 细胞凋亡 (apoptosis )。α-Tubulin polymerization-IN-1 抑制 PC-3 细胞增殖，GI50 为 0.17 µM，在 G2 /M 期阻滞细胞周期。α-Tubulin polymerization-IN-1 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-116504
EGFR Akt ERK Apoptosis
Cancer
WB-308是一种的小分子，通过体外EGFR激酶活性系统被鉴定为EGFR的抑制剂。WB-308能够降低NSCLC细胞的增殖和克隆形成，引起G2 /M期阻滞和凋亡。此外，WB-308在两种体内动物模型中（肺原位移植模型和患者来源的克隆小鼠模型）抑制了肿瘤的生长。WB-308损害了EGFR、AKT和ERK1/2蛋白的磷酸化。与Gefitinib相比，WB-308的细胞毒性较低。本研究表明，WB-308是一种新的EGFR-TKI，可能被考虑用于替代Gefitinib在NSCLC临床抑制中。
HY-N1988R
HY-161826
Wnt β-catenin HSP CDK c-Myc
Cancer
Antitumor agent-174 (Compound 10) 直接与 Hsp90 的 N 端位点结合，促进 β-catenin 降解，从而抑制 Wnt/β-catenin 信号传导。Antitumor agent-174 (Compound 10) 有效抑制结肠癌 (CRC) 细胞增殖，诱导 S 和 G2 /M 期停滞并阻断细胞克隆形成能力。Antitumor agent-174 下调 CDK1、Cyclin D1、c-Myc、Cyclin B1 和 Cyclin A2，并上调 P21 蛋白。Antitumor agent-174 对结直肠癌 (CRC) 具有显著的抗肿瘤作用，具有优异的药代动力学和低毒性。
HY-165503
Wnt β-catenin
Cancer
AZ1366 是一种具有口服活性的端锚聚合酶 (tankyrase ) 抑制剂。AZ1366 可稳定 Axin2 、降低 NuMA 水平、破坏端锚聚合酶与 NuMA 的相互作用、诱导 G2 /M 期阻滞、抑制 Wnt 通路，并下调 β-catenin 依赖性基因的表达。AZ1366 可抑制结直肠癌移植瘤模型的肿瘤生长。AZ1366 可协同抑制非小细胞肺癌细胞的增殖，可在原位非小细胞肺癌小鼠模型中改善肿瘤控制效果并延长生存期著。AZ1366 可用于结直肠癌与非小细胞肺癌的相关研究。
HY-175021
HDAC Carbonic Anhydrase Microtubule/Tubulin PARP Apoptosis Bcl-2 Family Caspase
Cancer
HDAC-IN-91 是 HDAC (HDAC1 的 IC50 = 134.22 nM，HDAC2 的 IC50 = 66.29 nM)、碳酸酐酶 (CA ) (CA IX 的 KI = 72.03 nM，XII 的 KI = 50.76 nM) 和微管蛋白聚合 (IC50 = 2.56 μM) 的多重抑制剂。HDAC-IN-91 抑制 PARP1 并增加 Bax/Bcl-2 比率。HDAC-IN-91 将细胞周期阻滞在 G2 /M 期，并通过线粒体凋亡 (apoptosis ) 激活机制诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC-IN-91 可以通过抑制微管蛋白聚合发挥强大的细胞毒活性。HDAC-IN-91 可用于乳腺癌、结直肠癌、宫颈癌和肺癌研究。
HY-175713
Microtubule/Tubulin Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Tubulin/CDC5L-IN-1 是一种 Tubulin/CDC5L 双重抑制剂。Tubulin/CDC5L-IN-1 靶向 CDCL5，其 KD 值为 103.7 μM。Tubulin/CDC5L-IN-1 能够抑制多种癌细胞的增殖，并诱导 G2 /M 期阻滞。Tubulin/CDC5L-IN-1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 活性氧 (ROS) 产生。Tubulin/CDC5L-IN-1 具有抗血管生成作用。Tubulin/CDC5L-IN-1 可用于癌症研究，如结肠癌。
HY-175874
Microtubule/Tubulin PI3K Akt Apoptosis
Cancer
Tubulin-IN-55 是一种 tubulin 抑制剂。Tubulin-IN-55 可破坏癌细胞中的 PI3K/Akt 信号通路。Tubulin-IN-55 对多种肿瘤细胞 (HeLa、HCT116、4T1、A549、H1299、MDA-MB231) 表现出广谱的抗增殖活性。Tubulin-IN-55 可诱导 G2 /M 期阻滞和凋亡 (apoptosis )，并抑制癌细胞的迁移/侵袭。Tubulin-IN-55 在原位自体移植小鼠模型中展现出显著的抗肿瘤功效。Tubulin-IN-55 可用于癌症研究。
HY-178432
SHMT Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
SHMT2-IN-1 是一种强效的丝氨酸羟甲基转移酶 2 (SHMT2 ) 抑制剂，其 IC50 值为 1.21 μM，KD 值为 10.6 μM。SHMT2-IN-1 与 SHMT2 的叶酸结合位点结合。SHMT2-IN-1 还能抑制 SHMT1，其 IC50 值为 1.83 μM。MT-44 能够抑制癌细胞的增殖、迁移和侵袭。MT-44 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和活性氧 (ROS ) 的产生，并导致 G2 /M 期阻滞。SHMT2-IN-1 可用于癌症研究，如食管癌。
HY-178441
HY-178993
PI3K Akt Apoptosis
Cancer
PI3K/AKT-IN-5 (Compound 3h) 是一种 PI3K/AKT 抑制剂。PI3K/AKT-IN-5 表现出卓越的广谱抗癌活性，尤其对结直肠癌敏感。PI3K/AKT-IN-5 显著减少细胞集落形成、诱导 G2 /M 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。PI3K/AKT-IN-5 可用于研究结直肠癌。
HY-179044
p38 MAPK JNK Caspase Apoptosis
Cancer
MKK7-JNK activator 1 (Compound 10) 是一种 MKK7-JNK 通路激活剂。MKK7-JNK activator 1 高效抑制 MDA-MB-468 细胞增殖与迁移，诱导 G2 /M 期阻滞及 caspase 依赖性凋亡 (apoptosis ) (不依赖 ROS 生成)。MKK7-JNK activator 1 显著增加 p-MKK7 和 p-JNK 水平，但不影响 p-ERK 或 p-p38。MKK7-JNK activator 1 可用于研究三阴性乳腺癌 (TNBC)。
HY-182752
CDK Aurora Kinase
Cancer
CDK1-IN-9 是一种具有口服活性的 CDK1 选择性抑制剂，其 IC50 值为 5.5 nM。CDK1-IN-9 具有广泛的抗增殖活性，尤其对 HCT116 结肠癌细胞有效。CDK1-IN-9 可诱导 G2 /M 期阻滞，并下调 CDK1 、cyclin B1 和复制起始因子 CDC45 的表达。CDK1-IN-9 可诱导严重的 DNA 复制应激，进而激活 p53 信号通路，最终触发细胞凋亡 (apoptosis )。CDK1-IN-9 可用于结肠癌、肝癌和胃癌的研究。
HY-147898
PI3K Apoptosis
Cancer
PI3K-IN-33 (Compound 6e) 是一种高选择性的 PI3K 抑制剂，PI3K-α，PI3K-β 和 PI3K-δ 的 IC 50 值分别为 11.73、6.09 和 11.18 μM。PI3K-IN-33 阻滞细胞周期于 G2 /M 期并诱导细胞凋亡。PI3K-IN-33 可用于白血病研究。
HY-147899
PI3K Apoptosis
Cancer
PI3K-IN-34 (Compound 6g) 是一种高选择性的 PI3K 抑制剂，PI3K-α，PI3K-β 和 PI3K-δ 的 IC 50 值分别为 11.73, 6.09 和 11.18 μM。PI3K-IN-34 阻滞细胞周期于 G2 /M 期并诱导细胞凋亡。PI3K-IN-34 可用于白血病研究。
HY-147900
PI3K Apoptosis
Cancer
PI3K-IN-35 (Compound 6l) 是一种高选择性的 PI3K 抑制剂，其对 PI3K-α、PI3K-β 和 PI3K-δ 的 IC 50 分别为 13.98、7.22 和 10.94 μM。PI3K-IN-35 阻滞细胞周期于 G2 /M 期并诱导细胞凋亡。PI3K-IN-35 可用于白血病研究。
HY-168714
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Microtubule inhibitor 12 (Compound 2k) 是一种微管聚合 (microtubule polymerization ) 抑制剂，IC50 为 22.23 μM。Microtubule inhibitor 12 在 G2 /M 期阻滞 B16-F10 细胞周期，诱导 B16-F10 细胞凋亡 (apoptosis )，并抑制细胞迁移。Microtubule inhibitor 12 抑制癌细胞 B16-f10、A549、HepG2 和 MCF-7 的增殖，IC50 分别为 0.098、0.135、0.109 和 0.259 μM。Microtubule inhibitor 12 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-172256
PI4K
Cancer
PI4KIII beta inhibitor 5 (Compound 43) 是一种 PI4KIIIβ 抑制剂，IC50 为 19 nM。PI4KIII beta inhibitor 5 可通过抑制 PI3K/AKT 通路，来诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis )，细胞周期在 G2 /M 阶段停滞和自噬 (Autophagy )。PI4KIII beta inhibitor 5 也在小细胞肺癌 H446 异种移植模型中展示出明显的抗肿瘤活性。PI4KIII beta inhibitor 5 可用于抗癌领域的研究。
HY-10062
EBP-921
Akt Farnesyl Transferase
Cancer
AZD3409 是一种异戊烯基抑制剂，对 farnesyl transferase 和 geranylgeranyl transferase I 均表现出抑制活性。AZD3409 抑制乳腺癌细胞生长，其 IC50 值分别为 220 nM (MDA-MB-468)、180 nM (MDA-MB-361) 和 290 nM (SK-Br-3)。AZD3409 显著降低乳腺癌细胞系中 AKT 的激活水平。AZD3409 在 MDA-MB-468 细胞中诱导 G0/G1 期阻滞，在 MDA-MB-361 细胞中引起 G2 /M 期阻滞。AZD3409 可用于乳腺癌研究。
HY-N0440
HY-N0712
HY-N2416
Microtubule/Tubulin Apoptosis Bcl-2 Family Parasite
Infection Inflammation/Immunology Cancer
根薯酮内酯A
microtubule ) 稳定剂。Taccalonolide A 可促进微管蛋白聚合、稳定微管，且在携带 β-微管蛋白紫杉醇结合区突变的细胞系中，与 Paclitaxel (HY-B0015) 的交叉耐药性极低。Taccalonolide A 被 P-糖蛋白转运的效率较低。Taccalonolide A 可诱导细胞微管密度增加、间期微管束增粗、异常多极有丝分裂纺锤体形成、G2 -M 期细胞周期阻滞、Bcl-2 磷酸化以及细胞凋亡 (apoptosis )。Taccalonolide A 可抑制药物敏感型和多药耐药型细胞系的增殖。Taccalonolide A 具有细胞毒性和抗疟活性。Taccalonolide A 可用于卵巢癌和感染相关研究。
HY-15558
bisBenzimide H 33258; H 33258
Fluorescent Dye DNA Stain DNA Alkylator/Crosslinker
Others
Hoechst 33258 是一种蓝色至蓝绿色荧光的活细胞染料，可标记 DNA。Hoechst 33258 可特异性结合 DNA 小沟 (同时倾向于结合富含 A/T 的 DNA)，使荧光强度显著增强。Hoechst 33258 可穿过细胞膜，导致 DNA 结构变化，如 G2 /M 期阻滞。Hoechst 33258 可结合活细胞或固定细胞，荧光强度随着溶液 pH 升高而增强。Hoechst 33258 作为 DNA 特异性探针，可用于检测 DNA 含量、分析细胞周期等。Hoechst 33258 的激发波长为 350-365 nm，发射波长为 460-490 nm。
HY-15898
Interleukin Related Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
Y-320 是一种口服有效的苯吡唑苯胺免疫调节剂。Y-320 抑制 IL-15 刺激的 CD4 T 细胞产生 IL-17, 其 IC50 值为 20-60 nM。Y-320 增强 G418 对 TP53、DMD和COL17A1 PTC 的读入，增加细胞蛋白质水平和蛋白质合成。Y-320 与低剂量 Paclitaxel (HY-B0015) 通过诱导 G2 /M 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis ) 显著致敏多药耐药性 (MDR) 肿瘤。Y-320 可用于类风湿关节炎 (RA) 和肿瘤的研究。
HY-159517
Apoptosis PI3K Akt mTOR STAT
Cancer
PI3K/Akt/mTOR-IN-5 (compound D3) 是一种 Pseudolaric Acid B (HY-N6939) 的衍生物，具有抗肿瘤活性。PI3K/Akt/mTOR-IN-5 通过 PI3K/AKT/mTOR 和 STAT3/GPX4 途径抑制肿瘤细胞的过度增殖。此外，PI3K/Akt/mTOR-IN-5 有效抑制 EDU 阳性率，减少集落形成，使 HCT-116 细胞处于 S 期和 G2 /M 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-161863
Microtubule/Tubulin Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-67 (Compound 5h) 是秋水仙碱结合位点上微管蛋白聚合的抑制剂，IC50 为 2.92 μM。Tubulin polymerization-IN-67 抑制癌细胞 HT29、A549、U2OS、MG-63 和 HeLa 的增殖，IC50 为 0.12-4.13 μM。Tubulin polymerization-IN-67 在 G2 /M 期阻滞细胞周期，诱导 U2OS 细胞凋亡 (apoptosis )，抑制 A549 的细胞迁移。Tubulin polymerization-IN-67 降低线粒体膜电位 (MMP) 并增加细胞内 ROS，抑制 HUVEC 中的血管生成。Tubulin polymerization-IN-67 在小鼠中表现出抗肿瘤活性。
HY-175261
CDK Wee1 Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
DHI1 是一种抗白血病剂并且对 Jurkat (IC50 = 21.83 μM) 和 HL-60 (IC50 = 19.14 μM) 白血病细胞具有高选择性，对非癌细胞具有低毒性。DHI1 诱导 Jurkat 和 HL-60 白血病细胞 G2 /M 细胞周期停滞和 HL-60 细胞的 S 期停滞，对细胞周期信号分子 Wee1 , cyclin B1, cdc2 on Tyr15, Chk1 有明显影响。DHI1 通过破坏细胞骨架肌动蛋白丝来抑制 Jurkat 和 HL-60 细胞的迁移和侵袭性。DHI1 可用于研究血液恶性肿瘤。
HY-175700
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
YCJ-02 是一种选择性的拓扑异构酶 I (Top I ) 抑制剂。YCJ-02 能够抑制细胞增殖，并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2 /M 期阻滞。YCJ-02 可诱导 DNA 损伤并增加 γ-H2AX 水平。YCJ-02 可通过 ubiquitin/26S 蛋白酶体途径促进 Top I 降解。YCJ-02 可增加促凋亡蛋白 Bad 、Bax 和 caspase-3 的表达。YCJ-02 具有广谱抗肿瘤活性。YCJ-02 可用于癌症研究，例如肝内胆管癌 (ICC)。
HY-178343
Aurora Kinase Apoptosis
Cancer
Aurora A-IN-5 是一种高效且高选择性的 Aurora A 抑制剂 (IC50 = 0.02 μM)，其对 Aurora A 的选择性比 Aurora B 高 362 倍。Aurora A-IN-5 的选择性源于其独特的 C−H/π 相互作用、增强的疏水接触、开放的结合口袋以及更紧密的蛋白质堆积。Aurora A-IN-5 可抑制 Aurora A 的自身磷酸化，从而通过诱导 G2 /M 期阻滞、触发细胞凋亡 (apoptosis ) 和抑制克隆形成来抑制癌细胞增殖。Aurora A-IN-5 可抑制 MDA-MB-231 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。Aurora A-IN-5 可用于乳腺癌、宫颈癌、前列腺癌和淋巴瘤的相关研究。
HY-178472
PROTACs Aurora Kinase
Cancer
AurAP14 是一种 Aurora A PROTAC 降解剂 (DC50 = 120 nM)。AurAP14 对多种肿瘤细胞系显示出显著的抑制活性，在 A549 细胞中的 IC50 为 0.294 μM，在 MCF-7 细胞中为 0.534 μM。AurAP14 诱导 A549 细胞发生凋亡 (apoptosis ) 并使其停滞于 S 和 G2 /M 期。AurAP14 在 A549 和 A549/PTR 裸鼠异种移植模型中展示出抗肿瘤疗效。AurAP14 可用于研究 Aurora A 过表达的非小细胞肺癌 (NSCLC)。(粉色：Aurora A 配体 (HY-10971)，蓝色：E3 连接酶配体 (HY-W437598)，黑色：连接子)。
HY-180820
HY-181606
MDM-2/p53 Integrin Apoptosis
Neurological Disease Cancer
Cyclo (phg-isoDGR-k)-PEG4-non-cleavable-SAR405838 是一种双重 MDM2 和 α5β1 integrin 调节剂。Cyclo (phg-isoDGR-k)-PEG4-non-cleavable-SAR405838 可作为抗增殖剂、凋亡 (Apoptosis ) 诱导剂和细胞周期调节剂，诱导 p53 重新激活和 p21 上调，使胶质母细胞瘤细胞从 G0 /G1 期重分布至 G2 /M 期，并增强细胞凋亡。Cyclo (phg-isoDGR-k)-PEG4-non-cleavable-SAR405838 可用于胶质母细胞瘤的研究。
HY-181675
Microtubule/Tubulin Apoptosis Bcl-2 Family Caspase
Cancer
CHNQD-01522 是一种靶向 β-微管蛋白 (β-tubulin ) 上秋水仙素结合位点的微管 (microtubule ) 抑制剂。CHNQD-01522 可结合 β-微管蛋白上的秋水仙素结合位点，抑制微管聚合，并可躲避癌细胞中 P-糖蛋白的转运。CHNQD-01522 可抑制癌细胞增殖、抑制肿瘤细胞集落形成、将细胞周期阻滞于 G2 /M 期，并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。CHNQD-01522 上调 Bax 、激活 caspase-9 和 caspase-3 。CHNQD-01522 在皮下和原位肝细胞癌异种移植瘤模型中表现出抗肿瘤活性。CHNQD-01522 可用于肝细胞癌的研究。
HY-182245
Microtubule/Tubulin Carbonic Anhydrase Apoptosis MDM-2/p53
Cancer
Anticancer agent 314 是一种多靶点抗癌剂，具有微管蛋白 (tubulin ) 聚合抑制活性 (IC50 = 6.35 μM)，以及对人碳酸酐酶 (carbonic anhydrase ) IX (Ki = 27.1 nM) 和 XII (Ki = 20.9 nM) 的抑制活性。Anticancer agent 314 可结合至微管蛋白的秋水仙碱结合口袋，并通过酶活性位点内的锌配位作用抑制肿瘤相关碳酸酐酶亚型。Anticancer agent 314 可诱导细胞周期 G2 /M 期阻滞、通过 p53 依赖信号通路介导的细胞凋亡 (apoptosis )，并在多种癌细胞中表现出广谱抗增殖活性。Anticancer agent 314 可用于癌症相关研究，例如白血病、黑色素瘤、卵巢癌。
HY-182372
Epoxide Hydrolase
Neurological Disease
SH-11037 是一种强效的可溶性环氧化物水解酶 (sEH ) 抑制剂，可与 sEH 水解酶结构域中的底物结合裂隙结合。SH-11037 呈剂量依赖性地抑制离体脉络膜血管生成实验中的血管生成，并抑制斑马鱼幼体眼部发育血管生成。SH-11037 可减少激光诱导的脉络膜新生血管 (CNV) 小鼠模型中的脉络膜新生血管病灶体积。SH-11037 在体外和体内均与抗 VEGF 治疗具有协同作用。SH-11037 可诱导 G2 /M 期阻滞，并在有效浓度下维持视网膜内皮细胞的活力，且无明显毒性。SH-11037 可用于视网膜新生血管和眼部新生血管的研究。
HY-13270R
E7010 (Standard)
Microtubule/Tubulin Autophagy Apoptosis Reference Standards
Cancer
ABT-751 (Standard） 是 ABT-751 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。ABT-751（E7010） 是一种新型的、高口服生物利用度的磺胺类抗有丝分裂化合物和微管蛋白 (tubulin ) 结合剂。它通过结合 β-微管蛋白上的秋水仙碱位点，阻止微管蛋白的聚集，导致细胞周期在 G2 /M 期阻滞并诱发细胞凋亡 (apoptosis )，从而有效地阻止细胞分裂。ABT-751 能通过抑制 AKT/MTOR 信号通路来诱导细胞自噬 (autophagy )。ABT-751 对多种类型的癌细胞 (包括肺癌、胃癌、结肠癌和乳腺癌等) 表现出显著的抑制作用。
HY-134061
Apoptosis Mitosis
Cancer
Arecaidine propargyl ester hydrobromide是一种M2型毒蕈碱乙酰胆碱受体的激动剂，具有抑制肿瘤细胞增殖的活性。Arecaidine propargyl ester hydrobromide的应用显示出它在体外能够降低卵巢癌细胞的数量，并且在特定浓度下诱导细胞凋亡及活性氧 (ROS) 的产生。Arecaidine propargyl ester hydrobromide还可以使细胞在细胞周期的G2 /M阶段停滞，并增加异常有丝分裂的百分比。Arecaidine propargyl ester hydrobromide对具有较高M2受体水平的卵巢表面上皮细胞的致敏性高于癌细胞。Arecaidine propargyl ester hydrobromide在与自然生理状态下的心血管系统相互作用时，表现出降低动脉血压的效果，显示其潜在的药理应用。
HY-147825
EGFR Raf Apoptosis
Cancer
EGFR/BRAFV600E-IN-1 (Compound 23) 是一种有效的 EGFR 和 BRAFV600E 双重抑制剂，IC50 分别为 0.08 和 0.15 µM。EGFR/BRAFV600E-IN-1 在 G1 前和 G2 /M 期均诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞。EGFR/BRAFV600E-IN-1 对 A-549、MCF-7、Panc-1、HT-29 具有抗增殖活性，IC50 分别为 1.2、0.79、1.3 和 1.23 µM。
HY-124211
Environmental Pollutants MDM-2/p53 Aryl Hydrocarbon Receptor
Cancer
Dibenzo (a,i) pyrene 是一种多环芳烃，同时也是 TCDD (Ah) receptor 的致癌配体。Dibenzo (a,i) pyrene 可与大鼠肝脏 TCDD (Ah) receptor 结合。Dibenzo (a,i) pyrene 诱导 DNA 加合物形成，上调二倍体肺成纤维细胞中 p53 和 p21WAF1 的蛋白水平。Dibenzo (a,i) pyrene 改变二倍体肺成纤维细胞的细胞周期分布，使 S 期细胞占比增加，G0/G1 期和 G2 /M 期细胞占比降低，并会导致 S 期延迟/阻滞。Dibenzo (a,i) pyrene 可用于癌症的研究。
HY-168574
PROTACs Sirtuin Apoptosis
Cancer
SZU-B6 是一种 PROTAC 降解剂，可降解 SIRT6 ，在 SK-HEP-1 和 Huh-7 细胞中降解 SIRT6 的 DC50 分别为 45 nM 和 154 nM。SZU-B6 可抑制 SK-HEP-1 细胞的增殖，IC50 为 1.51 μM，可抑制 SK-HEP-1 和 Huh-7 的集落形成，诱导 SK-HEP-1 细胞凋亡 (apoptosis )，并在 G2 /M 期阻滞细胞周期。SZU-B6 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: 靶蛋白配体 (HY-16605); Black: 连接子 (HY-W012935); BLue: E3 连接酶配体 (HY-W453548)
HY-168895
AP-1 ERK Apoptosis
Cancer
c-Fos-IN-1 (Compound P16) 是一种 c-Jun 抑制剂，可降低 c-Fos 的 mRNA 水平和蛋白质水平。c-Fos-IN-1 还抑制 ERK 的磷酸化活性和 AP-1 的转录活性。c-Fos-IN-1 通过抑制 ERK/c-Fos/Jun 通路表现出抗癌活性。c-Fos-IN-1 抑制胃癌细胞的增殖和迁移 (对 MGC-803 细胞的 IC50 2.31 μM)。c-Fos-IN-1将细胞周期停滞在G2 /M期并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。c-Fos-IN-1 抑制胃癌肿瘤生长。
HY-170927
JAK STAT Apoptosis
Cancer
JAK-IN-40 (Compound 46) 是 JAK 的抑制剂，可抑制 JAK1 、JAK2 和 JAK3 ，IC50 分别为 0.022、0.759 和 1.601 μM。JAK-IN-40 抑制 STAT3 的磷酸化。JAK-IN-40 抑制癌细胞 Ba/F3 和 JAK1-TEL Ba/F3 的增殖，GI50 分别为 0.614 μM 和 0.193 μM。JAK-IN-40 将 H1975 和 H2087 细胞周期阻滞在 G2 /M 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。 JAK-IN-40 与 Osimertinib (HY-15772) 联合使用具有协同抗肿瘤作用。
HY-170965
CDK DNA/RNA Synthesis
Cancer
Anticancer agent 264 (Compound 5w) 是一种抗癌剂，在肿瘤细胞系中表现出显着的抗增殖活性，IC50 范围为 7.5-33.67 μM。Anticancer agent 264 显着诱导 MDA-MB-231 、 MIA PaCa-2 和 DU-145 细胞系的细胞周期在 G2 /M 期停滞。Anticancer agent 264 以剂量依赖性方式降低关键细胞周期蛋白 CDK1 、 CDK2 和 Cyclin B1 ，且与分化抑制剂和 DNA 结合蛋白具有良好的结合活性。Anticancer agent 264 可用于癌症疾病领域的研究。
HY-172217
DNA Methyltransferase Apoptosis
Cancer
DNMT1-IN-5 (Compound 55) 是 DNMT 的抑制剂，可抑制 DNMT1 和 DNMT3A ，IC50 分别为 2.42 μM 和 14.4 μM。DNMT1-IN-5 在多种癌细胞系中表现出抗增殖活性（TMD-8、DOHH2、MOLM-13、THP-1、RPIM-8226 和 HCT116 的 IC50 为 0.19-2.37 μM），在 G2 /M 期阻滞细胞周期，并诱导 TMD-8 和 DOHH2 细胞凋亡 (apoptosis )。DNMT1-IN-5 在 TMD-8 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-173331
Chloride Channel Apoptosis Autophagy
Cancer
Antitumor agent-201 (Compound 10) 是一种靶向高尔基体的氯离子转运激活剂，其促进氯离子跨膜转运的 EC50 为 1.53 mol%，对 HepG2 细胞的 IC50 为 7.13 μM。Antitumor agent-201 通过选择性地作用于高尔基体，破坏其内部氯离子稳态，降低 GM130 和 GRASP55 等关键蛋白的表达，改变高尔基体的结构和功能，引发高尔基体自噬 ()，进而诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis )，并使癌细胞阻滞于 G2 /M 期，发挥抗癌活性。Antitumor agent-201 可用于癌症疾病领域的研究。
HY-173481
CDK
Cancer
CDK9-IN-37 (Compound 24) 是一种 CDK9 抑制剂 (EC50 : 5.5 nM)，且对其他 CDK 亚型抑制较弱，表现出高选择性。CDK9-IN-37 对急性髓系白血病细胞 MOLM-13 具有显著的抗增殖活性 (IC50 : 0.034 μM)。CDK9-IN-37 通过抑制 CDK9 信号通路，降低 RNAP II CTD (Ser2) 磷酸化水平，下调抗凋亡蛋白 McI-1，诱导细胞凋亡 (apoptosis )，并将细胞周期阻滞在 G2 /M 期。CDK9-IN-37 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-N16771
Caspase Apoptosis Bcl-2 Family Bacterial VEGFR
Cancer
Clausenidin 是一种靶向凋亡 (apoptosis ) 相关通路 (包括线粒体通路和死亡受体通路) 及血管内皮生长因子 (VEGF ) 的选择性抑制剂。Clausenidin 通过激活 caspase-3 、caspase-8 和 caspase-9 ，上调促凋亡蛋白 Bax 并下调抗凋亡蛋白 Bcl-2 ，诱导线粒体膜去极化。Clausenidin 同时抑制 VEGF 表达阻断血管生成，发挥抗肿瘤活性。Clausenidin 对结核分枝杆菌具有抑制作用 (MIC=200 μg/mL)。Clausenidin 可诱导肝癌细胞凋亡、阻滞细胞周期于 G2 /M 期并抑制肿瘤血管生成。Clausenidin 可用于肝癌等恶性肿瘤的研究。
HY-N2374
Apoptosis NF-κB MMP Adrenergic Receptor
Inflammation/Immunology Cancer
Eupatorin 是一种具有口服活性的黄酮类物质，具备抗增殖和血管舒张特性。Eupatorin 可下调 NF-κB 、MMP9 、IL-1β 和 TNF-α 的表达水平。Eupatorin 可诱导细胞凋亡 、G2 /M 期细胞周期 阻滞和活性氧 (ROS) 生成。Eupatorin 可调节毒蕈碱受体 和 β-肾上腺素能受体 的活性；抑制肌浆网钙释放和钙通道；激活 NO/sGC/cGMP 通路、吲哚美辛敏感通路及钾通道通路。Eupatorin 对癌细胞系具有细胞毒作用，可被 CYP1A1 和 CYP1 家族酶代谢形成具有抗增殖活性的代谢产物。Eupatorin 可用于乳腺癌、高血压和白血病的相关研究。
HY-178989
Phosphoglycerate Kinase (PGK) Cuproptosis
Cancer
PGK1-IN-2 (Compound 60) 是一种 PGK1 抑制剂，其 IC50 为 8.24 μM。。PGK1-IN-2 表现出显著抑制骨肉瘤细胞增殖的能力。PGK1-IN-2 通过抑制 PGK1，干扰肿瘤细胞的糖酵解途径。PGK1-IN-2 抑制了细胞的迁移和侵袭，并诱导了细胞 S 期 和 G2 -M 期周期阻滞。PGK1-IN-2 可能通过诱导铜死亡 (cuproptosis ) 杀伤细胞。PGK1-IN-2 在 MNNG-HOS 骨肉瘤异种移植小鼠模型中表现出显著的抗肿瘤效果。PGK1-IN-2 可用于研究骨肉瘤。
HY-181061
COX EGFR Lipoxygenase FAK Raf Apoptosis Caspase Bcl-2 Family
Cancer
COX/5-LO-IN-2 是一种 COX2 、EGFR 、COX1 、5-LOX 、BRAF 和 FAK 抑制剂，其 IC50 值分别为 1.22 μM、2.5 μM、2.95 μM、4.65 μM、7.4 μM 和 12.2 μM。COX/5-LO-IN-2 可诱导细胞周期阻滞于 G2 /M 期。COX/5-LO-IN-2 通过上调促凋亡蛋白 p53 、Bax 和 caspase-7 ，以及下调抗凋亡蛋白 Bcl-2 ，从而触发凋亡 (apoptosis ) 活性。COX/5-LO-IN-2 可用于乳腺癌研究。
HY-182795
MMP Interleukin Related TGF-beta/Smad
Metabolic Disease
Colchicine derivative-1 是一种秋水仙碱衍生物。Colchicine derivative-1 对多种细胞有细胞毒性。Colchicine derivative-1 将癌细胞阻滞于细胞周期的 G2 /M 期。Colchicine derivative-1 可升高血液中 MMP-2 、MMP-8 、MMP-9 、IL-2 、IL-6 、IL-17A 、IL-22 、IL-4 、IL-5 的水平，并抑制肝脏纤维蛋白原 α、β、γ 及 TGF-β1 的 基因表达，减轻小鼠的肝纤维化症状。Colchicine derivative-1 具有抗纤维化活性，可用于肝纤维化的相关研究。
HY-147858
PROTACs EGFR Apoptosis
Cancer
PROTAC EGFR degrader 7 (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFRL858R/T790M 降解剂，其 DC50 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 抑制 NCI-H1975 细胞增殖，IC50 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2 /M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 具有抗肿瘤活性，可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。PROTAC EGFR degrader 7 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-121605S
Isotope-Labeled Compounds Apoptosis
Cancer
RL71-d6 是氘代标记的 RL71 (HY-121605)。RL71 是一种姜黄素类抗癌剂，对多种 ER 阴性乳腺癌细胞表现出强烈的细胞毒性。RL71 (1 μM) 能诱导细胞周期在 G2 /M 期停滞，并诱导 SKBr3 细胞中凋亡。RL7 还降低 HER2/neu 的磷酸化并增加了 p27。RL71 还显著降低了 Akt 的磷酸化并短暂增加了应激激酶 JNK1/2 和 p38 MAPK。此外，RL71 在体外表现出抗血管生成潜力，抑制 HUVEC 细胞的迁移以及这些细胞形成管状网络的能力。
HY-168437
MicroRNA
Cancer
LIN28-IN-2 是一种 Lin28 抑制剂，对 Lin28a 、Lin28b 及其锌指结构域具有活性。LIN28-IN-2 可阻断 Lin28 与 RNA 底物的结合，干扰锌指结构域的构象。LIN28-IN-2 可抑制癌细胞增殖、球状体生长，并诱导 G2 /M 期阻滞。LIN28-IN-2 可在癌细胞中抑制癌症干细胞表型、Lin28 介导的应激颗粒形成、let-7 靶基因、癌症干细胞生物标志物及神经内分泌生物标志物的表达。LIN28-IN-2 可用于癌症研究。
HY-169938
HDAC Histone Demethylase Apoptosis
Cancer
LSD1/HDAC-IN-2 (Compound 20c) 是 LSD 和 HDAC 的抑制剂，可抑制 LSD1 、HDAC1 、HDAC2 、HDAC3 、HDAC6 和 HDAC8 ，IC50 分别为 39.0、1.4、1.0、1.3、2.9 和 16.0 nM。LSD1/HDAC-IN-2 可抑制癌细胞增殖，尤其是结肠直肠癌细胞。LSD1/HDAC-IN-2 可在 G2 /M 期阻滞细胞周期，抑制细胞迁移，并诱导 HCT-116 和 HT-29 细胞中的细胞凋亡 (apoptosis )。 LSD1/HDAC-IN-2 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性，且无明显毒性 (20 mg/kg)。
HY-170451
KT-253
PROTACs MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
Seldegamadlin (KT-253) 是一种选择性 p53 稳定剂和 MDM2 PROTAC 降解剂 (DC50 = 0.4 nM)。Seldegamadlin 可抑制癌细胞 RS4;11 的增殖 (IC50 为 0.3 nM)，使细胞周期阻滞于 G2 /M 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Seldegamadlin 可上调 p53 活性并克服 p53-MDM2 反馈环路。Seldegamadlin 可用于研究血液肿瘤和实体瘤，例如急性髓系白血病 (AML) 和急性淋巴细胞白血病 (ALL)。(粉色：靶蛋白配体 MDM2 ligand 4 (HY-170452)；黑色：连接子 (HY-W001478)；蓝色：E3 连接酶 cereblon 配体 (HY-163927))。
HY-170924
Microtubule/Tubulin Apoptosis Mitosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-76 (compound 20b) 是一种强效且具有口服活性的微管蛋白聚合抑制剂。Tubulin polymerization-IN-76 通过作用于秋水仙碱结合位点，抑制 微管蛋白 聚合，其 IC50 值为 2.505 μM，从而破坏细胞内 微管 网络并干扰细胞有丝分裂。Tubulin polymerization-IN-76 对 MGC-803 和 HGC-27 细胞表现出显著的抑制效果，其 IC50 值分别为 1.61 和 1.82 nM。Tubulin polymerization-IN-76 有效抑制 MGC-803 和 HGC-27 细胞的集落形成和细胞迁移活性，并诱导 G2 /M 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis )。Tubulin polymerization-IN-76 显示出广谱的抗增殖活性。
HY-172158
Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Caspase
Cancer
ALKBH5-IN-5 是一种高选择性 ALKBH5 抑制剂 (IC50 = 0.62 μM，Kd = 804 nM)。ALKBH5-IN-5 能够干扰 ALKBH5 与 m6 A-RNA 及 6mA-DNA 底物的结合。ALKBH5-IN-5 可促进细胞分化，诱导凋亡 (apoptosis )，引起 G2 -M 期阻滞，并在癌细胞中表现出强烈的抗增殖作用。ALKBH5-IN-5 可降低 TACC3 和 MYC 蛋白水平，同时增加 cleaved caspase-3 的表达水平。ALKBH5-IN-5 在肿瘤异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。ALKBH5-IN-5 可用于急性髓系白血病的研究。
HY-174428
PROTACs JAK STAT Apoptosis
Cancer
PROTAC JAK2 degrader-1 是一种 JAK2 PROTAC 降解剂，DC50 为 27.35 nM。PROTAC JAK2 degrader-1 可通过泛素-蛋白酶体通路诱导 JAK2 降解。PROTAC JAK2 degrader-1 能够抑制 JAK2 -STAT 信号通路。PROTAC JAK2 degrader-1 可诱导癌细胞发生 G2 /M 期阻滞和凋亡 (apoptosis )。PROTAC JAK2 degrader-1 对癌细胞具有抗增殖活性。PROTAC JAK2 degrader-1 可抑制小鼠 中重组人促红细胞生成素 (rhEPO) 介导的红细胞增多症和脾肿大。PROTAC JAK2 degrader-1 可用于骨髓增殖性肿瘤的研究，包括真性红细胞增多症。
HY-161688
Apoptosis HDAC
Cancer
HDAC-IN-73 (compound P-503) 是一种组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。HDAC-IN-73 对 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 s 值分别为 0.17、0.49 µM。值得注意的是，HDAC-IN-73 对 HDAC6 的抑制效力增强，其疗效是 PsA (HY-N2150) 的 9 倍 (IC50 =3.9 µM)。HDAC-IN-73 具有有效的抗增殖活性，诱导细胞凋亡，并导致细胞在 G2 / M 期停滞。HDAC-IN-73具有用于结肠癌等癌症研究的潜力[1] 。
HY-114214
HY-N11846
Apoptosis Caspase
Inflammation/Immunology Cancer
4′-O-甲基光甘草定
apoptosis ) 诱导剂，具有抗氧化、细胞周期干扰及抗癌细胞毒活性。4′-O-Methylglabridin 可抑制肝癌、乳腺癌和结直肠癌等多种癌细胞系。4′-O-Methylglabridin 通过降低磷酸化 Rb (Ser807/811) 和 p21 蛋白的表达水平，促使细胞在 subG1 和 G2 /M 期累积，并经由细胞色素 C 释放及 Caspase-9 活化触发 Caspase 依赖性凋亡。4′-O-Methylglabridin 还能通过抑制脂质过氧化物水平和减少 β- 胡萝卜素消耗来发挥抗氧化作用，从而阻断 LDL 氧化。4′-O-Methylglabridin 可用于多种癌症及动脉粥样硬化疾病研究。
HY-N3001
STAT VEGFR Bcl-2 Family Survivin IAP NF-κB Apoptosis Caspase
Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
Isolinderalactone 是一种倍半萜，具有抗癌、抗炎和神经保护作用。Isolinderalactone抑制 VEGF 的表达和 VEGFR2 的酪氨酸磷酸化。Isolinderalactone 降低 U-87 胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞和结直肠癌 (CRC) 细胞的存活率并诱导其凋亡 (apoptosis )。Isolinderalactone 在结直肠癌 (CRC) 细胞中诱导 G2 /M 期细胞周期停滞、活性氧 (ROS ) 生成和 pJNK/p38 MAPK 激活。Isolinderalactone 在 RAW264.7 巨噬细胞中阻断 LPS (HY-D1056) 诱导的 NF-κB 活化，同时激活 Nrf2-HMOX1 信号通路。Isolinderalactone 改善 APP/PS1 小鼠的认知功能障碍。Isolinderalactone 可用于研究胶质母细胞瘤 (GBM)、结直肠癌、阿尔茨海默病和急性肺损伤。
HY-B0407A
HY-181502
EGFR ERK PARP Caspase Bcl-2 Family Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-197 是一种 EGFR 抑制剂，对 EGFRL858R/T790M 和 EGFRL858R/T790M/C797S 的 IC50 值分别为 19.5 nM 和 12.0 nM。EGFR-IN-197 可将 NCI-H1975 细胞周期阻滞于 G2 /M 期，同时抑制该细胞的增殖、集落形成与迁移，还能抑制线粒体易位并上调线粒体 H2 S 水平。EGFR-IN-197 可通过调控凋亡相关蛋白破坏抗凋亡信号通路；诱导 DNA 损伤，激活促凋亡通路诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR-IN-197 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的相关研究。
HY-181528
JAK CDK
Cancer
JAK1/CDK7-IN-1 (compound 11) 是一种 JAK1 /CDK7 抑制剂和细胞毒性剂。JAK1/CDK7-IN-1 可与 JAK1 形成稳定且结合紧密的复合物。JAK1/CDK7-IN-1 会破坏细胞周期，诱导 G2 /M 期阻滞，并提高 G1 前期细胞比例。JAK1/CDK7-IN-1 可诱导细胞凋亡，提升 caspase 1、3 和 9 的水平，并触发细胞凋亡与坏死性死亡。JAK1/CDK7-IN-1 可用于乳腺癌、前列腺癌的相关研究。
HY-182281
FLT3 STAT Akt ERK Apoptosis
Cancer
FLT3-IN-41 是一种高效的 FLT3 抑制剂。FLT3-IN-41 对人源 FLT3-ITD 和 FLT3-WT 的 IC50 值分别为 3.16 nM 和 294.7 nM。FLT3-IN-41 通过结合 FLT3-ITD 和 FLT3-WT 的 ATP 结合口袋，与铰链区残基及 Phe830 形成氢键，从而抑制 STAT5 、Akt 和 Erk 信号通路。FLT3-IN-41 能够诱导 FLT3-ITD 阳性的急性髓系白血病细胞在 G2 /M 期阻滞并促进细胞凋亡 (apoptosis )，展现出显著的抗增殖活性。FLT3-IN-41 可作为研究急性髓系白血病的重要工具。
HY-120339
Microtubule/Tubulin FAK MEK ERK MMP Caspase PARP Apoptosis MDM-2/p53
Cancer
STK899704 是一种微管蛋白 (tubulin ) 聚合抑制剂。STK899704 对多种癌细胞系具有广谱抑制作用，IC50 值在 0.2-1.0 μM 范围内。STK899704 破坏有丝分裂纺锤体结构，诱导 G2 /M 期细胞周期阻滞。STK899704 通过下调 FAK-MEK-ERK 信号通路，抑制 MMP-2 和 MMP-9 的表达和活性，从而抑制 HT29 细胞的迁移能力。STK899704 激活 caspase-3/7/8/9 ,并导致 PARP cleavage ，诱发细胞凋亡 (apoptosis )。STK899704 通过 p53 通路诱导细胞衰老。STK899704 可用于皮肤癌、肺癌、结肠癌等癌症研究。
HY-12708
HY-169067
Mtx-C
DNA/RNA Synthesis p38 MAPK Bacterial
Infection Cancer
10-Methoxy-canthin-6-one (Mtx-C) 是一种生物碱衍生物。10-Methoxy-canthin-6-one 可通过嵌入 DNA 诱导 DNA 损伤。10-Methoxy-canthin-6-one 能够抑制癌细胞增殖，导致 G2 /M 期阻滞并诱导髓系分化。10-Methoxy-canthin-6-one 可以上调髓过氧化物酶 CD15、CD11b 和 CD14 的表达，并激活 p38 MAPK 。10-Methoxy-canthin-6-one 还具有抗菌活性。10-Methoxy-canthin-6-one 可用于癌症和感染方面的研究，如急性髓系白血病 (AML)。
HY-170329
PROTACs Androgen Receptor Apoptosis
Cancer
PROTAC AR Degrader-8 是雄激素受体 (AR ) 的 PROTAC 降解剂，可在 22Rv1 细胞和 LNCaP 细胞中降解 AR-FL，DC50 为 0.018 μM 和 0.14 μM，在 22Rv1 细胞中降解 AR-V7，DC50 为 0.026 μM。PROTAC AR Degrader-8 可抑制癌细胞 22Rv1 和 LNCaP 的增殖，IC50 分别为 0.038 μM 和 1.11 μM。 PROTAC AR Degrader-8 在 G2 /M 期阻滞细胞周期，诱导 22Rv1 细胞凋亡 (apoptosis )。PROTAC AR Degrader-8 在小鼠和斑马鱼模型中表现出抗癌活性。PROTAC AR Degrader-8 可用于前列腺癌、去势抵抗性前列腺癌的相关研究。
HY-N0440R
HY-N10342
HY-N3000
JNK IRE1 Akt mTOR YAP Reactive Oxygen Species (ROS) Autophagy Apoptosis Ferroptosis Fungal
Infection Inflammation/Immunology Cancer
6-Methoxydihydrosanguinarine 是一种对多种癌细胞系均具有活性的生物碱。6-Methoxydihydrosanguinarine 可激活 IRE1 /JNK 信号通路，阻断 Akt /mTOR 与 PI3K /AKT /mTOR 通路，降低 Cdc25C、CyclinB1、Cdc2、YAP /TAZ 、Survivin 、GPX4 及 EGFR 的表达水平，上调 IRE1 与 DR5 的表达，并激活 JNK 与 caspases 。6-Methoxydihydrosanguinarine 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )、G2 /M 期阻滞、DNA 损伤、ROS 生成、脂质过氧化、铁死亡 (ferroptosis )、自噬 (autophagy ) 抑制癌细胞生长。6-Methoxydihydrosanguinarine 可破坏 Candida albicans (C. albicans ) 的生物膜形成。6-Methoxydihydrosanguinarine 可用于非小细胞肺癌、肝细胞癌、黑色素瘤、结肠癌、卵巢癌及乳腺癌的相关研究。
HY-N3000A
HY-B0407AR
HY-162098
PROTACs Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
PROTAC tubulin-Degrader-1 是一种 α/β/β3-tubulin PROTAC 降解剂。PROTAC tubulin-Degrader-1 对多种人类肿瘤细胞系表现出强效的抗增殖活性。PROTAC tubulin-Degrader-1 可诱导 A549 和 A549/Taxol 细胞的 G2 /M 期阻滞和凋亡 (apoptosis )，并抑制其集落形成。PROTAC tubulin-Degrader-1 在 A549 和 A549/Taxol 异种移植瘤模型中显示出显著的抗肿瘤功效。PROTAC tubulin-Degrader-1 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的相关研究。(粉色：Tubulin 配体 (HY-N2146), 蓝色：CRBN 配体 (HY-10984), 黑色：连接子 (HY-N6056))。
HY-174870
PROTACs Estrogen Receptor/ERR Apoptosis Fluorescent Dye
Cancer
PROTAC ERα Degrader-11 是一种选择性且具有内源荧光 (Ex: 366 nm, Em: 440 nm) 的 ERα PROTAC 降解剂。PROTAC ERα Degrader-11 在 MCF-7 乳腺癌细胞系中展现出良好的抗增殖活性、选择性 ERα 降解能力及荧光成像功能。PROTAC ERα Degrader-11可以诱导 MCF-7 细胞 G2 /M 期阻滞和凋亡 (apotosis )。PROTAC ERα Degrader-11 在无胸腺裸鼠中表现出良好的安全性，500 mg/kg 剂量下未见急性毒性反应。PROTAC ERα Degrader-11 可用于乳腺癌相关研究。(粉色：ERα 配体：(HY-167701)，蓝色：CRBN 配体 (HY-150831)，黑色：连接子，E3 连接酶配体-连接子偶联物：HY-174880)。
HY-175298
STAT Src Apoptosis
Cancer
STAT-3/c-Src-IN-1 (Compound 12d) 是一种 STAT-3 (IC50 =0.844 μM) 和 c-Src (IC50 =0.268 μM) 的双重抑制剂。STAT-3/c-Src-IN-1 能阻断肿瘤细胞的增殖、迁移和血管生成信号通路。STAT-3/c-Src-IN-1 对黑色素瘤 (SK-MEL-2) 和中枢神经系统癌症 (SNB-75) 细胞系具有强大的抗增殖活性 (GI50 =-5.75 μM 和 -5.63 μM)，通过 G0/G1 和 G2 /M 期细胞周期停滞诱导肿瘤细胞凋亡。STAT-3/c-Src-IN-1 有望用于黑色素瘤和胶质母细胞瘤的研究。
HY-181673
Microtubule/Tubulin Apoptosis Bcl-2 Family Caspase PARP
Cancer
ICD inducer-2 是一种免疫原性细胞死亡诱导剂。ICD inducer-2 结合微管蛋白 (tubulin ) 上的秋水仙碱结合位点，从而抑制微管蛋白聚合。ICD inducer-2 在多种癌细胞系中展现出广谱抗增殖活性。ICD inducer-2 抑制细胞迁移，引发 G2 /M 期阻滞并诱导凋亡 (apoptosis )。ICD inducer-2 促进 CD4+ 和 CD8+ T 细胞浸润至肿瘤微环境。ICD inducer-2 下调抗凋亡蛋白 Bcl-2 ，上调促凋亡蛋白 Bax 和 Bim-1 ，并提高剪切型 caspase 3 、剪切型 caspase 9 以及剪切型 PARP 的水平。ICD inducer-2 可克服异种移植模型中的紫杉醇耐药性，实现肿瘤生长抑制。ICD inducer-2 可用于癌症相关研究，例如肺癌。
HY-W041470R
HY-178032
PARP Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) DNA/RNA Synthesis STING
Cancer
PARP1-IN-44，一种 Olaparib (HY-10162) 的衍生物，是一种具有口服活性的 PARP1 抑制剂 (IC50 = 0.6 nM)，同时也抑制 PARP2 (IC50 = 1.0 nM) 和 PARP7 (IC50 = 7.5 nM)。PARP1-IN-44 对 BRCA 缺陷型癌细胞具有选择性抗增殖活性，且对正常细胞的毒性极小。PARP1-IN-44 可诱导 G2 /M 期阻滞，促进细胞凋亡 (apoptosis )，升高活性氧 (ROS ) 水平，并破坏线粒体膜电位。PARP1-IN-44 抑制 PARylation，同时增加 γH2AX 的积累。PARP1-IN-44 激活 cGAS-STING 通路，上调 IFN-β 和 CXCL10 的表达。PARP1-IN-44 增强 CT26 肿瘤小鼠模型中的 CD8+ T 细胞浸润，显示出强大的体内抗肿瘤活性。
HY-179049
EGFR Microtubule/Tubulin Akt ERK Autophagy Atg8/LC3 p62 Ferroptosis Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
EGFR/tubulin-IN-1 (Compound 26) 是一种 EGFR 和 tubulin 双靶点抑制剂。EGFR/tubulin-IN-1 显著降低了细胞中 p-EGFR 、p-AKT 、p-ERK 的水平，破坏了细胞微管结构。EGFR/tubulin-IN-1 显著抑制 H1975 细胞的增殖，将细胞显著阻滞在 G2 /M 期。EGFR/tubulin-IN-1 诱导了自噬 (autophagy ) 标志物 LC3B-II 和 Beclin-1 表达上调，p62 表达下调。EGFR/tubulin-IN-1 诱导了细胞铁死亡 (ferroptosis )，ROS 含量升高和谷胱甘肽 (GSH ) 耗竭。EGFR/tubulin-IN-1 抑制上皮-间质转化 (EMT) 与肿瘤转移。EGFR/tubulin-IN-1 在 H1975 移植瘤裸鼠模型中具有显著的肿瘤抑制效果。EGFR/tubulin-IN-1 可用于研究非小细胞肺癌。
HY-182745
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-85 是 VEGFR-2 的强效抑制剂，其 IC50 值为 0.23 μM。VEGFR-2-IN-85 对多种癌细胞系表现出强效的细胞毒性，而对正常细胞的毒性极低。VEGFR-2-IN-85 还可能通过调节 VEGFR-2/p-Akt 通路实现对癌细胞迁移的抑制。VEGFR-2-IN-85 可通过调节 Caspase-3 、Bax 和 Bcl-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。VEGFR-2-IN-85 可将细胞周期阻滞在 G2 /M 期，并具有抗血管生成活性。VEGFR-2-IN-85 是一种靶向放射增敏剂，可增强放射诱导的细胞毒性。 VEGFR-2-IN-85 可用于非小细胞肺癌、乳腺癌和肝癌等癌症的研究。
HY-172891
CDK HDAC Apoptosis
Cancer
CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1 是 CDK9 和 HDAC 的双功能抑制剂。CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1 可抑制 CDK9/HDAC/HDAC3 的蛋白活性，对 CDK9、HDAC1 和 HDAC3 的 IC50 分别为 0.17 μM、1.73 μM 和 1.11 μM。CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞于 G2 /M 期来抑制癌细胞，并在小鼠 TNBC MDA-MB-231 异种移植模型中抑制肿瘤生长。CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1 具有广谱抗癌活性，例如乳腺癌、宫颈癌和肝癌。
HY-W653763
HY-100001
TRP Channel CRAC Channel Autophagy CaMK Akt Apoptosis Na+/Ca2+ Exchanger Calcium Channel
Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
KF-96365 hydrochloride 是一种 TRPC 通道拮抗剂和钙库操纵性钙内流 (SOCE ) 抑制剂。SKF-96365 hydrochloride 可抑制 TRPC6 、STIM1 和 Orai1 的活性与表达，从而减少钙离子内流。SKF-96365 hydrochloride 抑制电压门控钠电流 (心肌 INa /NaV1.5 )，减慢心肌传导。SKF-96365 hydrochloride 可抑制 CaMKIIγ 的磷酸化/激活，抑制下游 AKT 信号通路。SKF-96365 hydrochloride 可诱导结直肠癌细胞发生 G2 /M 期细胞周期阻滞、凋亡 (apoptosis ) 和细胞保护性自噬 (autophagy )。SKF-96365 hydrochloride 可降低炎性细胞因子水平缓解变应性鼻炎症状。SKF-96365 可减轻细胞内钙超载，抑制 Homer1 表达，阻止细胞核损伤并抑制细胞凋亡 (apoptosis )。SKF-96365 hydrochloride 抑制裸鼠体内结直肠癌异种移植物的生长
HY-N0430
HY-N5112A
Arnebin 1
FGFR Necroptosis Apoptosis CDK JNK
Inflammation/Immunology
β,β-Dimethylacrylalkannin (Arnebin 1) 是一种口服有效的 FGFR1 抑制剂 (IC50 =2.5 μM) 和紫草主要活性成分。β,β-Dimethylacrylalkannin 通过结合 FGFR1 的 ATP 口袋阻断下游信号，并调控 CDK1/Cdc25C 通路及 ROS-JNK 轴，从而诱导癌细胞 G2 /M 期阻滞、坏死 (necrosis ) 和凋亡 (apoptosis )，抑制肿瘤增殖。β,β-Dimethylacrylalkannin 还作为黏菌素佐剂破坏革兰氏阴性菌细胞膜。β,β-Dimethylacrylalkannin 在 PDX 模型中显示出显著的抑瘤效果且无明显毒性，但在高剂量慢性暴露下可能改变大鼠肺/肝相对重量，急性高剂量暴露则引起运动活性降低等反应。β,β-Dimethylacrylalkannin 可广泛应用于肝细胞癌、结直肠癌、黏菌素耐药菌感染、肝炎及银屑病的相关研究。
HY-125942
HY-N0430A
HY-N1039A
Others
Cancer
Manool 是Salvia officinalis 中的二萜。Manool 在癌细胞中诱导选择性的细胞毒性。Manool 使癌细胞停滞在细胞周期的 G(2)/M 期。
HY-130326
Ru(η6-p-cymene)Cl2(pta)
Apoptosis Caspase
Cardiovascular Disease Cancer
RAPTA-C (Ru(η6-p-cymene)Cl2(pta)) 是一种抗癌和抗血管生成剂。RAPTA-C 通过改变蛋白质和组蛋白脱氧核糖核酸，表现出抗转移，抗血管生成和抗肿瘤的活性。RAPTA-C 通过引起癌细胞的 G(2)/M 期停滞来抑制细胞生长。RAPTA-C 还增强 p53 水平，并激活线粒体凋亡 (Apoptotic ) 途径，导致细胞色素 C 释放和半胱天冬酶-9 的激活。RAPTA-C 在卵巢癌模型中通过抑制血管生成来减少肿瘤的生长。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-15558
bisBenzimide H 33258; H 33258
Fluorescent Dye
Hoechst 33258 是一种蓝色至蓝绿色荧光的活细胞染料，可标记 DNA。Hoechst 33258 可特异性结合 DNA 小沟 (同时倾向于结合富含 A/T 的 DNA)，使荧光强度显著增强。Hoechst 33258 可穿过细胞膜，导致 DNA 结构变化，如 G2 /M 期阻滞。Hoechst 33258 可结合活细胞或固定细胞，荧光强度随着溶液 pH 升高而增强。Hoechst 33258 作为 DNA 特异性探针，可用于检测 DNA 含量、分析细胞周期等。Hoechst 33258 的激发波长为 350-365 nm，发射波长为 460-490 nm。
HY-W127705
Fluorescent Dye
Quinacrine mustard dihydrochloride 是一种荧光染料。Quinacrine mustard dihydrochloride 作为一种多环芳香剂，可作为诱变剂诱导细菌的突变体。Quinacrine mustard dihydrochloride 诱导细胞周期停滞在 G2 /M 期。Quinacrine mustard dihydrochloride 具有研究植物、动物或人类染色体的潜力。
HY-15149G
FK 228; FR 901228; NSC 630176
Fluorescent Dye
Romidepsin (GMP) (FK 228 (GMP)) 是 GMP 级别的 Romidepsin (HY-15149)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Romidepsin (FK 228) 是具有抗肿瘤活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂，抑制 HDAC1，HDAC2，HDAC4 和 HDAC6，IC50 值分别为 36 nM，47 nM，510 nM 和 1.4 μM。Romidepsin (FK 228) 由紫色杆菌产生，诱导 G2 /M 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-B2201
Sodium citrate; Trisodium citrate anhydrous
Biochemical Assay Reagents
枸椽酸钠
apoptosis )，细胞周期阻滞于 G2 /M 期和 S 期。Citric acid trisodium 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏氧化损伤。Citric acid trisodium 也是一种酸化剂、乳化剂、螯合剂和缓冲剂，广泛应用于许多行业。
HY-N1428A
Biochemical Assay Reagents
一水柠檬酸
apoptosis )，细胞周期阻滞于 G2 /M 期和 S 期。Citric acid monohydrate 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏氧化损伤。Citric acid monohydrate 也是一种酸化剂、乳化剂、螯合剂和缓冲剂，广泛应用于许多行业。
HY-B1295
Litarex tetrahydrate
Biochemical Assay Reagents
柠檬酸三锂盐四水合物
apoptosis )，细胞周期阻滞于 G2 /M 期和 S 期。Lithium citrate tetrahydrate 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏氧化损伤。Lithium citrate tetrahydrate 也是一种酸化剂、乳化剂、螯合剂和缓冲剂，广泛应用于许多行业。
HY-N1428CA
Biochemical Assay Reagents
柠檬酸铁,suitable for cell culture
apoptosis )，细胞周期阻滞于 G2 /M 期和 S 期。Ferric citrate, suitable for cell culture 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏氧化损伤。Ferric citrate, suitable for cell culture 也是一种酸化剂、乳化剂、螯合剂和缓冲剂，广泛应用于许多行业。
HY-W008606
Citric acid monosodium salt
Biochemical Assay Reagents
柠檬酸二氢钠
apoptosis )，细胞周期阻滞于 G2 /M 期和 S 期。Sodium citrate monobasic 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏氧化损伤。Sodium citrate monobasic 也是一种酸化剂、乳化剂、螯合剂和缓冲剂，广泛应用于许多行业。
HY-W127841
Biochemical Assay Reagents
柠檬酸-2,4-13 C2
13 C2 是一种 13 C 标记的 Citric acid (HY-N1428)。Citric acid 是一种防腐剂和食品添加剂。Citric acid 诱导 HaCaT 细胞凋亡 (apoptosis )，细胞周期阻滞于 G2 /M 期和 S 期。Citric acid 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏氧化损伤。Citric acid 也是一种酸化剂、乳化剂、螯合剂和缓冲剂，广泛应用于许多行业。
HY-15149G
FK 228; FR 901228; NSC 630176
Biochemical Assay Reagents
Romidepsin (GMP) (FK 228 (GMP)) 是 GMP 级别的 Romidepsin (HY-15149)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Romidepsin (FK 228) 是具有抗肿瘤活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂，抑制 HDAC1，HDAC2，HDAC4 和 HDAC6，IC50 值分别为 36 nM，47 nM，510 nM 和 1.4 μM。Romidepsin (FK 228) 由紫色杆菌产生，诱导 G2 /M 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-N1428AR
Biochemical Assay Reagents
一水柠檬酸 (标准品)
apoptosis )，细胞周期阻滞于 G2 /M 期和 S 期。Citric acid monohydrate 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏氧化损伤。Citric acid monohydrate 也是一种酸化剂、乳化剂、螯合剂和缓冲剂，广泛应用于许多行业。
HY-B1295R
Litarex tetrahydrate (Standard)
Biochemical Assay Reagents
柠檬酸三锂盐四水合物 (标准品)
apoptosis )，细胞周期阻滞于 G2 /M 期和 S 期。Lithium citrate tetrahydra
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
图片
HY-P991501
(5 )
HY-P99662
MLN0264; TAK-264
Antibody-Drug Conjugates (ADCs) Guanylate Cyclase Apoptosis
Cancer
Indusatumab vedotin (MLN-0264; AKT-264) 是一种抗体-药物偶联物 (ADC )，由人抗鸟苷酸环化酶 C (guanylate cyclase , GCC) 与微管破坏剂单 Monomethyl auristatin (HY-15162) 连接而组成。Indusatumab vedotin 对胰腺癌细胞系具有抗增殖作用。Indusatumab vedotin 使细胞周期停滞在 G2 /M 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
(5 )
HY-P99712
hz208F2-4
IGF-1R Apoptosis ADC Antibody
Cancer
Lonigutamab (hz208F2-4) 是一种人源化抗-IGF-1R 单克隆抗体，常作为抗体-药物偶联物 (ADC) 的靶向载体。Lonigutamab 诱导 IGF-1R 过表达肿瘤细胞发生 G2 -M 期细胞周期阻滞，并增加细胞凋亡 (apoptosis )。Lonigutamab 在 IGF-1R 过表达的异种移植模型中显示出强大的抗肿瘤效果。Lonigutamab 可用于研究 IGF-1R 过表达的实体瘤和甲状腺眼病。
(5 )
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-N1428S1
Citric acid-13 C6 是一种 13 C 标记的 Citric acid (HY-N1428)。Citric acid 是一种防腐剂和食品添加剂。Citric acid 诱导 HaCaT 细胞凋亡 (apoptosis )，细胞周期阻滞于 G2 /M 期和 S 期。Citric acid 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏氧化损伤。Citric acid 也是一种酸化剂、乳化剂、螯合剂和缓冲剂，广泛应用于许多行业。
HY-N1428S
Citric acid-d4 是 Citric acid (HY-N1428) 的氘代物。Citric acid 是一种防腐剂和食品添加剂。Citric acid 诱导 HaCaT 细胞凋亡 (apoptosis )，细胞周期阻滞于 G2 /M 期和 S 期。Citric acid 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏氧化损伤。Citric acid 也是一种酸化剂、乳化剂、螯合剂和缓冲剂，广泛应用于许多行业。
HY-N1428S3
Citric acid-13 C3 是一种 13 C 标记的 Citric acid (HY-N1428)。Citric acid 是一种防腐剂和食品添加剂。Citric acid 诱导 HaCaT 细胞凋亡 (apoptosis )，细胞周期阻滞于 G2 /M 期和 S 期。Citric acid 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏氧化损伤。Citric acid 也是一种酸化剂、乳化剂、螯合剂和缓冲剂，广泛应用于许多行业。
HY-N1428S2
Citric acid-13 C2 是一种 13 C 标记的 Citric acid (HY-N1428)。Citric acid 是一种防腐剂和食品添加剂。Citric acid 诱导 HaCaT 细胞凋亡 (apoptosis )，细胞周期阻滞于 G2 /M 期和 S 期。Citric acid 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏氧化损伤。Citric acid 也是一种酸化剂、乳化剂、螯合剂和缓冲剂，广泛应用于许多行业。
HY-N1428S6
Citric acid-d4 -1 是氘代标记的 Citric acid (HY-N1428)。Citric acid 是一种防腐剂和食品添加剂。Citric acid 诱导 HaCaT 细胞凋亡 (apoptosis )，细胞周期阻滞于 G2 /M 期和 S 期。Citric acid 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏氧化损伤。Citric acid 也是一种酸化剂、乳化剂、螯合剂和缓冲剂，广泛应用于许多行业。
HY-15149S2
Romidepsin-d7 (FK 228-d7 ) 是氘代标记的 Romidepsin. Romidepsin (FK 228) 是具有抗肿瘤活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂，抑制 HDAC1，HDAC2，HDAC4 和 HDAC6，IC50 值分别为 36 nM，47 nM，510 nM 和 1.4 μM。Romidepsin (FK 228) 由紫色杆菌产生，诱导 G2 /M 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-W127841
Citric acid-2,4-13 C2 是一种 13 C 标记的 Citric acid (HY-N1428)。Citric acid 是一种防腐剂和食品添加剂。Citric acid 诱导 HaCaT 细胞凋亡 (apoptosis )，细胞周期阻滞于 G2 /M 期和 S 期。Citric acid 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏氧化损伤。Citric acid 也是一种酸化剂、乳化剂、螯合剂和缓冲剂，广泛应用于许多行业。
HY-W747797
Cinobufagine-d3 是 Cinobufagin (HY-N0421) 的氘代物。Cinobufagin 是一种抗癌剂，可由亚洲蟾蜍分泌。Cinobufagin 能够诱导 G1 期或 G2 /M 期细胞周期阻滞，导致癌症细胞凋亡 。Cinobufagin 抑制异种移植小鼠模型中黑色素瘤和多形性胶质母细胞瘤的肿瘤生长。
HY-121605S
RL71-d6 是氘代标记的 RL71 (HY-121605)。RL71 是一种姜黄素类抗癌剂，对多种 ER 阴性乳腺癌细胞表现出强烈的细胞毒性。RL71 (1 μM) 能诱导细胞周期在 G2 /M 期停滞，并诱导 SKBr3 细胞中凋亡。RL7 还降低 HER2/neu 的磷酸化并增加了 p27。RL71 还显著降低了 Akt 的磷酸化并短暂增加了应激激酶 JNK1/2 和 p38 MAPK。此外，RL71 在体外表现出抗血管生成潜力，抑制 HUVEC 细胞的迁移以及这些细胞形成管状网络的能力。
HY-W724319
Citric acid-d4 trisodium (Sodium citrate-d4 ) 是氘代标记的 Citric acid trisodium (HY-B2201)。Citric acid trisodium (Sodium citrate) 是一种防腐剂和食品添加剂。Citric acid trisodium 诱导 HaCaT 细胞凋亡 (apoptosis )，细胞周期阻滞于 G2 /M 期和 S 期。Citric acid trisodium 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏氧化损伤。Citric acid trisodium 也是一种酸化剂、乳化剂、螯合剂和缓冲剂，广泛应用于许多行业。
HY-W653763
Chlorpromazine Hydrochloride-13 C,d3 是 13 C 和氘代标记的 Chlorpromazine hydrochloride (HY-B0407A)。Chlorpromazine hydrochloride 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的抗精神病剂，能有效拮抗 D2 多巴胺受体和 5-HT2A ，已广泛用于精神分裂症和其他精神疾病。Chlorpromazine hydrochloride 可通过多种途径发挥抗癌活性，包括抗增殖、诱导自噬和周期停滞 (G2 -M 期)、抑制细胞色素 c 氧化酶 (CcO )、抑制肿瘤生长和转移以及抑制肿瘤免疫逃逸等。Chlorpromazine hydrochloride 还能阻断 hNav 1.7 通道 (IC50 =25.9 μM; 浓度依赖的方式) 和 HERG 钾通道 (IC50 =21.6 μM) ，其在止痛以及心律失常方面也具有较好的研究潜力。Chlorpromazine hydrochloride 也能抑制网格蛋白介导的内吞作用。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-147858
炔烃 PROTAC合成
PROTAC EGFR degrader 7 (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFRL858R/T790M 降解剂，其 DC50 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 抑制 NCI-H1975 细胞增殖，IC50 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2 /M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 具有抗肿瘤活性，可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。PROTAC EGFR degrader 7 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-163099
炔烃
P5 (PEG2 4)-VC-PAB-Exatecan 是一种具有抗体偶联依赖性活性的 TOP1 抑制剂载荷。P5 (PEG2 4)-VC-PAB-Exatecan 与 Trastuzumab (HY-P9907) 偶联后可构建出具有类抗体药代动力学特性的 DAR8 抗体-药物偶联物 (ADCs )。P5 (PEG2 4)-VC-PAB-Exatecan 能在靶标阳性肿瘤细胞中诱导 S 期和 G2 -M 期细胞周期阻滞、DNA 损伤及细胞凋亡 (apoptosis )，并释放与免疫原性细胞死亡 (ICD ) 相关的损伤相关分子模式 (DAMP )。其制备的 ADC 对非靶标肿瘤细胞产生旁观者杀伤作用。基于 P5 (PEG2 4)-VC-PAB-Exatecan 的 ADCs 具有体外和体内的连接子稳定性，表现出体内疗效，可用于 HER2 阳性癌症的相关研究。
HY-134061
炔烃
Arecaidine propargyl ester hydrobromide是一种M2型毒蕈碱乙酰胆碱受体的激动剂，具有抑制肿瘤细胞增殖的活性。Arecaidine propargyl ester hydrobromide的应用显示出它在体外能够降低卵巢癌细胞的数量，并且在特定浓度下诱导细胞凋亡及活性氧 (ROS) 的产生。Arecaidine propargyl ester hydrobromide还可以使细胞在细胞周期的G2 /M阶段停滞，并增加异常有丝分裂的百分比。Arecaidine propargyl ester hydrobromide对具有较高M2受体水平的卵巢表面上皮细胞的致敏性高于癌细胞。Arecaidine propargyl ester hydrobromide在与自然生理状态下的心血管系统相互作用时，表现出降低动脉血压的效果，显示其潜在的药理应用。
HY-155541
炔烃
Antitumor agent-110 (compound 13) 是一种具有良好渗透性的抗癌咪唑四嗪。Antitumor agent-110 是细胞周期阻滞在 G2 /M 期，诱导细胞凋亡 apoptosis 。Antitumor agent-110 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-183628
2-(4-Morpholinoanilino-6-[(2-exo-norbornyl) amino)-purine
双环[6,1,0]壬炔
MEAP (2-(4-Morpholinoanilino-6-[(2-exo-norbornyl) amino)-purine) 是一种 NEDD9 -STAT3 调节剂。MEAP 可阻断 NEDD9 与 STAT3 的相互作用，促使 STAT3 的 Y705 位点发生去磷酸化。MEAP 可诱导细胞周期 G2 /M 期阻滞。MEAP 可用于间变性甲状腺癌的相关研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-15149G
FK 228; FR 901228; NSC 630176
HDAC Apoptosis
Cancer
Romidepsin (GMP) (FK 228 (GMP)) 是 GMP 级别的 Romidepsin (HY-15149)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Romidepsin (FK 228) 是具有抗肿瘤活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂，抑制 HDAC1，HDAC2，HDAC4 和 HDAC6，IC50 值分别为 36 nM，47 nM，510 nM 和 1.4 μM。Romidepsin (FK 228) 由紫色杆菌产生，诱导 G2 /M 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。
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