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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-B0756
HY-156972
HY-N1302
Apoptosis
Wnt
Cancer
Shizukaol D 是从 Chloranthus serratus 中分离出来的二聚倍半萜。Shizukaol D 诱导细胞凋亡 并减弱Wnt信号传导 。
HY-179473
HY-14343
NO Synthase
Neurological Disease
KLYP961 是一种选择性且具有口服活性的诱导型和神经元型一氧化氮合酶 (NO synthase ) 双重抑制剂 (IC50 值为 50-400 nM)。KLYP961 可抑制内毒素诱发的血浆硝酸盐升高并减轻小鼠福尔马林模型中的疼痛行为。KLYP961 能减轻角叉菜胶诱导的水肿、炎症性痛觉过敏以及 Phenylbenzoquinone (HY-W275039) 引起的扭体反应。KLYP961 可用于神经系统疾病的研究。
HY-P11431
HY-155205
HY-136844
GYKI 53655
iGluR
Neurological Disease
LY 300168 (GYKI 53655) 是一种非竞争性、可透过血脑屏障的 AMPA 受体拮抗剂。LY 300168 可减轻海马损伤。LY 300168 可阻断声音诱发的阵挛性和强直性惊厥。
HY-125096
HY-139703
HY-N10386
HY-121441
HY-153675
PIN1
Metabolic Disease
BCPA 是一种无细胞毒性的 Pin1 调节剂。BCPA 可减弱 Pin1 蛋白的减少,从而抑制 RANKL 诱导的破骨细胞发生的受体激活物。BCPA 调节破骨细胞活化,用于骨质疏松研究。
HY-123506
HY-16996
HY-P3434
Pyroptosis
Inflammation/Immunology
Ac-FEID-CMK 是一种有效的斑马鱼特异性 GSDMEb 衍生肽抑制剂。Ac-FEID-CMK 可减轻感染性休克的死亡率和肾损伤。Ac-FEID-CMK 在体内可抑制焦亡,减轻败血性 AKI (急性肾损伤)。Ac-FEID-CMK 可抑制 caspy2 介导的非典型炎症小体通路。
HY-N1546
Others
Inflammation/Immunology
Protoplumericin A 是一种Plumeria obtusa L. attenuates 的生物活性成分。Protoplumericin A 具有减轻脂多糖 (LPS) 诱导的小鼠急性肺损伤的作用。Protoplumericin A 可用于研究 LPS 诱导的抗炎作用。
HY-162050
HY-W728005
SARS-CoV
Infection
Covidcil-19 (compound C5) 与 SARS-CoV-2 移码元件 (FSE) 的改良衰减器发夹结构紧密结合,Kd 为 11 nM。Covidcil-19 可以稳定发夹的折叠状态并损害细胞中的移码。Covidcil-19 降低了 SARS-CoV-2 FSE 的移码效率,但不影响 SARS-CoV-2 FSE RNA 水平。Covidcil-19 抑制 SARS-CoV-2 病毒传播所必需的过程。
HY-N3349A
HY-P1020
HY-P1020A
HY-N15322
HY-111064
HY-N7126R
HY-N10119
HY-121239
HY-P10312
HY-P2052
HY-137863
HY-N14666
HY-P5888
Myr‐PKCɛ-
PKC
Inflammation/Immunology
PKCε inhibitor peptide,myristoylated (Myr‐PKC?-) 是一种细胞渗透性肉豆蔻酸偶联的 PKC? 肽抑制剂,可减弱培养的人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 的 NO 释放。
HY-P4201
HY-162605
STAT
HSP
Cancer
CYD0682 是 Oridonin (HY-N0004) 的类似物。CYD0682 通过 HSP90 途径减弱肝星状细胞中 STAT3 的激活和 ECM 的产生。
HY-N12740
MEK
ERK
Others
Napyradiomycin B4 是 Napyradiomycin 衍生物,可抑制 RANKL 诱导的 MEK-ERK 信号通路。Napyradiomycin B4 可减弱破骨细胞生成并防止实验性牙周炎中的牙槽骨破坏。
HY-105094
HY-163482
Parasite
Infection
ELQ-596 是一种喹诺酮衍生物,对多种原生动物寄生虫具有抗菌活性,包括红细胞内寄生虫 Plasmodium 和 Babesia 。ELQ-596 可减轻免疫缺陷小鼠的巴贝斯虫病。
HY-163484
Parasite
Infection
ELQ-650 是一种喹诺酮衍生物,对多种原生动物寄生虫具有抗菌活性,包括红细胞内寄生虫 Plasmodium 和 Babesia 。ELQ-650 可减轻免疫缺陷小鼠的巴贝斯虫病。
HY-146705
Bacterial
Infection
PqsR-IN-1 (Compound 18) 是一个有效的 PqsR 抑制剂。PqsR-IN-1 减少 pyocyanin 的产生,细胞毒性很低。
HY-146706
Bacterial
Infection
PqsR-IN-2 (Compound 19) 是一个有效的 PqsR 抑制剂。PqsR-IN-1 减少 pyocyanin 的产生,细胞毒性很低。
HY-144026S
HY-W062702
HY-139373
HY-N18738
HY-180890
HY-164109
Parasite
Infection
Cancer
Tafuramycin A 是一种 Duocarmycin 衍生物,是一种强效的抗癌和寄生虫 (parasite ) 抑制剂。Tafuramycin A 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 和疟疾感染的研究。
HY-113589
HY-U00134A
HY-181006
Interleukin Related
Calcium Channel
CCR
Inflammation/Immunology
TSLP modulator-1 (Compound 14O) 是一种强效的 TSLP 信号调节剂。TSLP modulator-1 能有效抑制 CCL17 和 IL-1β mRNA的表达。TSLP modulator-1 可降低 IL-6 、IL-4 和 IL-13 的蛋白水平。TSLP modulator-1 可显著抑制钙离子内流 (calcium influx )。TSLP modulator-1 具有抗炎作用。TSLP modulator-1 能有效缓解瘙痒和特应性皮炎样症状。
HY-W015422R
HY-122049
HY-W018791
HY-W018791R
HY-106162A
HY-106193
HY-108647
HY-111256
HY-116033
HY-162325
HY-19589
HY-13708
HY-124401
RET
Neurological Disease
BT-13 是有效的、胶质细胞源性神经营养因子 (GDNF) 受体 RET 的选择性激动剂 (独立于 GDNF 配体发挥作用),促进体外感觉神经元神经突生长,减轻大鼠神经病变的发生。
HY-W014941
HY-N7493
HY-N7493R
HY-P1010
HY-B1681
Salicylic acid lithium; 2-Hydroxybenzoic acid lithium
Tau Protein
Neurological Disease
水杨酸锂
Lithium salicylate (Salicylic acid lithium) 是一种口服有效的锂盐。Lithium salicylate (Salicylic acid lithium) 可减弱 tau 蛋白磷酸化,缓解阿尔茨海默病小鼠的相关病理。Lithium salicylate (Salicylic acid lithium) 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-107505
mGluR
Neurological Disease
CBiPES hydrochloride 是一种 mGlu2 受体 正变构调节剂 (EC50 : 92.8 nM)。CBiPES hydrochloride 可减轻应激引起的体温过高和 PCP 引起的运动过度活动。CBiPES hydrochloride 可用于神经系统疾病研究,例如帕金森病 (PD)。
HY-151392
HY-13706A
HY-122450
pGlu-Leu; pyroGlu-Leu
Bacterial
Infection
Pyroglutamylleucine 是一种具有口服活性的多肽。Pyroglutamylleucine 可存在于某些食品蛋白水解物和日本传统发酵食品中。Pyroglutamylleucine 通过增加宿主抗菌 (antimicrobial ) 肽 Rattusin (HY-P11548) 来减轻菌群失调。
HY-10081R
HY-N0474R
HY-N0595
HY-N0608A
NF-κB
Inflammation/Immunology
(Rac)-Myrislignan 是Myrislignan 的外消旋体。 Myrislignan 是从Myristica fragrans Houtt 分离得到的一种木酚素,具有抗炎活性。Myrislignan 通过抑制NF-kB信号通路的激活,减轻LPS诱导的小鼠巨噬细胞炎症反应。
HY-103243
Bcl-2 Family
Cancer
TCPOBOP 是一种组成型雄甾烷受体 (CAR) 激动剂,可诱导强健的肝细胞增殖和肝肿大,无任何肝损伤或组织缺失。TCPOBOP 通过改变 Bcl-2 蛋白减弱 Fas 诱导的小鼠肝损伤。
HY-106366
HY-107505A
mGluR
Neurological Disease
CBiPES 是一种有效的 mGlu2 正变构调节剂,EC50 值为 92.8 nM。CBiPES 可减弱应激引起的体温过高和 Phencyclidine 引起的运动过度活动。CBiPES 可用于神经系统疾病的研究,例如帕金森病。
HY-110067
HY-153723
Ras
Cancer
BI-2493 是 BI-2865 (HY-153724) 的结构类似物,是高度选择和口服有效的泛 KRAS 抑制剂。BI-2493 具有减弱肿瘤生长的作用,可用于癌症疾病的研究。
HY-145721A
GED-0301 sodium
TGF-beta/Smad
Inflammation/Immunology
Mongersen (GED-0301) sodium 是一种具有特异性和口服活性的 SMAD7 反义寡核苷酸。Mongersen sodium 恢复 TGF-β1 活性,从而抑制炎症信号。Mongersen sodium 可以减轻小鼠的克罗恩病样实验性结肠炎。
HY-P1010A
HY-100999
HY-117091
HY-159756B
c-Myc
Cancer
KI-MS2-008 是一种选择性 Max 结合剂。KI-MS2-008 可稳定 Max 同源二聚体并减弱 Myc 的活性。KI-MS2-008 对 Myc 依赖性癌症具有抗癌活性。
HY-163409
HY-A0143
HY-138936
HY-143464
HY-119081
HY-16639
GPR35
Neurotensin Receptor
Neurological Disease
Endocrinology
ML314 是一种强效的、具有血脑屏障渗透性和 β-抑制蛋白偏向性的 NTR1 分子激动剂 (EC50 = 1.9 μM)。ML314 对 NTR2 和 GPR35 具有良好的选择性,但不刺激钙离子动员。ML314 可以减轻多巴胺转运蛋白敲除小鼠的苯丙胺样运动亢进。ML314 可以减轻甲基苯丙胺相关的运动亢进,并增强野生型小鼠模型中生长素释放肽拮抗剂的精神兴奋剂抑制作用。ML314 还可作为内源性神经降压素的变构增强剂。ML314 拮抗 G 蛋白 (G protein ) 信号传导。 ML314 可用于研究甲基苯丙胺滥用情况。
HY-N0341R
HY-101247
HY-109094
EC-18
Others
Inflammation/Immunology
Mosedipimod 是一种单乙酰双甘油酯,可从 Cervus nippon Temminck 中分离得到。Mosedipimod 是一种具有口服活性的 TLR 激动剂。Mosedipimod 通过降低肺组织中髓过氧化物酶的表达来减轻气道炎症。Mosedipimod 可用于慢性阻塞性肺疾病研究。
HY-116266
5-HT Receptor
Others
RS 67333 是一种5-HT4R激动剂,具有预防应激的活性。RS 67333在两种小鼠品系中,通过不同的应激模型测试,可减轻应激诱导的体重变化,预防抑郁和焦虑样行为。
HY-155475
HY-W014102R
HY-P991835
CD28
Inflammation/Immunology
Anti-Mouse BTLA/CD272 Antibody (PJ196) 与小鼠 B 和 T 淋巴细胞衰减因子 (BTLA) 反应。BTLA 是免疫球蛋白超家族成员。推荐同型对照为 Rat IgG2a kappa, Isotype Control (HY-P990679)。
HY-P10148
Ac-[Leu28,31]-NPY (24-36)
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
N-Acetyl [Leu28, Leu31] neuropeptide Y (24–36) 是 neuropeptide Y Y2 receptor 的选择性激动剂。N-Acetyl [Leu28, Leu31] neuropeptide Y (24–36) 减弱了麻醉大鼠心脏迷走神经活动。
HY-P10498
HY-P1694
HY-P3785
PKA
Neurological Disease
PKI(5-22)amide 是环 AMP 依赖性蛋白激酶 (PKA ) 抑制剂的活性片段。PKI(5-22)amide 抑制 PKA 激活,但不能减弱 CRF1 受体的同源脱敏作用。
HY-100581
HY-101079
Opioid Receptor
Neurological Disease
BRL 52537 hydrochloride 是一种高选择性 κ-阿片受体 (KOR ) 激动剂,对于 κ 和 μ 亚型的 Ki 分别为 0.24 nM 和 1560 nM。BRL 52537 hydrochloride 可减少缺血引起的 NO 产生,这是一种潜在的神经保护机制。BRL 52537 hydrochloride 可减轻早期中风损伤。
HY-108943
Others
Others
桧烯
Sabinene 是一种天然双环单萜化合物,可作为香料、香料添加剂、精细化学品和高级生物燃料。Sabinene 也是一种具有口服活性的化合物,可减轻骨骼肌萎缩,调节 ROS 介导的 MAPK/MuRF-1 通路。
HY-115467
HSP
Metabolic Disease
MitoBloCK-10 (MB-10) 是首个减弱 PAM 复合体活性的小分子调节剂。MitoBloCK-10 (MB-10) 可抑制 C 末端结构域的 Tim44 与前体和 Hsp70 结合。
HY-151569
HY-164461
Trk Receptor
Cancer
AZD6918 是一种具有口服活性、选择性的 Trk 酪氨酸激酶 抑制剂。AZD6918 单独使用时可诱导细胞死亡,并在体外减弱 BDNF/TrkB 诱导的 Etoposide (HY-13629) 保护作用。AZD6918 可用于神经母细胞瘤的研究。
HY-139048
iGluR
Neurological Disease
Fluoroethylnormemantine 是 Memantine 的衍生物,是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体的拮抗剂。[18 F]-Fluoroethylnormemantine 可用作正电子发射断层扫描 (PET) 示踪剂。Fluoroethylnormemantine 具有抗遗忘、神经保护、抗抑郁样和减轻恐惧的作用。
HY-139048A
iGluR
Neurological Disease
Fluoroethylnormemantine hydrochloride 是 Memantine 的衍生物,是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体的拮抗剂。[18 F]-Fluoroethylnormemantine hydrochloride 可用作正电子发射断层扫描 (PET) 示踪剂。Fluoroethylnormemantine hydrochloride 具有抗遗忘、神经保护、抗抑郁样和减轻恐惧的作用。
HY-145721
HY-173591
HY-N18175
Others
Inflammation/Immunology
Cynatratoside B 是一种甾体糖苷,同时也是一种气道平滑肌松弛剂。Cynatratoside B 可减弱乙酰胆碱和 Carbamoylcholine chloride (HY-B1208) 诱导的离体大鼠气管环收缩。Cynatratoside B 可用于气道平滑肌收缩相关研究。
HY-W385577A
HY-P1401
PKC
Metabolic Disease
Protein Kinase C (19-36) 是蛋白激酶 C (PKC) 的伪底物肽抑制剂,其IC50 值为 0.18 μM。Protein Kinase C (19-36) 有效减缓血管增生和肥大,抑制葡萄糖诱导的利钠肽受体反应。
HY-B0569
HY-B0661AS
HY-B0661AS1
HY-B1078R
HY-108624
HY-141552
HY-117832
HY-P991833
CD28
Inflammation/Immunology
Anti-Mouse BTLA/CD272 Antibody (PK18.6) 与小鼠 B 和 T 淋巴细胞衰减因子 (BTLA) 反应。BTLA 是免疫球蛋白超家族成员。推荐同型对照为 Rat IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99979)。
HY-P3112
Bombesin Receptor
Neurological Disease
ICI 216140 是一种 GRP/蛙皮素受体 2 (GRP/bombesin receptor 2 ) 拮抗剂,其 IC50 值为 2 nM。ICI 216140 可以减少 Bombesin (HY-P0195) 刺激的胰淀粉酶分泌,并减轻 Bombesin (HY-P0195) 刺激的血压升高。
HY-B1892R
HY-10450
BMS-512148
SGLT
Metabolic Disease
Cancer
达格列净
Dapagliflozin (BMS-512148) 是一种竞争性葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2 ) 抑制剂,可导致尿液中葡萄糖的排泄,用于糖尿病 (DM) 的研究。Dapagliflozin 诱导 HIF1 表达并减轻肾脏 IR 损伤。
HY-106809
HY-107095
R317573; CRA5626; TAI041
CRFR
Neurological Disease
JNJ19567470 (R317573) 是一种选择性非肽能 CRF 1 型受体 (CRF1) 拮抗剂。JNJ19567470 可阻断 NaLac 诱发的恐慌样行为和心血管反应。JNJ19567470 可降低杏仁核中的区域葡萄糖利用率,并减轻焦虑反应。
HY-154829
HY-154829A
HY-134969
LXR
Metabolic Disease
TFCA 是一种肝脏 X 受体 α (LXRα ) 拮抗剂。TFCA 可抑制配体激活的 LXRα 共激活作用以及参与脂肪酸合成的下游靶基因的转录表达。TFCA 通过选择性抑制肝脏中的 LXRα 来减弱配体诱导的脂肪生成和脂肪肝。
HY-146319
HY-130480
AIM2
Inflammation/Immunology
Fructose-arginine 是一种氨基糖,是 AIM2 炎症小体活化抑制剂。Fructose-arginine 可减弱 IL-1β、IL-18 和 caspase-1 的分泌,以及 AIM2 炎症小体活化导致的 Asc 焦磷酸化小体的形成和 Gsdmd 的裂解。
HY-N5025
HY-N1109
HY-N15635
HY-N2477R
HY-N5130
Others
Neurological Disease
灯心草菲酚
Effusol 时可从Juncus effuses 中分离得到的一种酚类物质,对 DPPH 和 ABTS 自由基具有较强的清除活性,其IC50 值分别为 79 μM 和 2.73 μM。Effusol挽救皮质酮减弱的 CA1 LTP,保护海马功能对抗应激诱导的认知能力下降。
HY-P3168
HY-B0538AR
HY-100459
HY-156443
HY-15691
HY-14858
HY-119917
HY-126358
HY-N2638
HY-P99872
HY-W654098
HY-145829
HY-149700
ROCK
MMP
STAT
Others
ROCK2-IN-7 是一种以 ROCK2 为靶点的激酶抑制剂。ROCK2-IN-7 抑制 ROCK2/pSTAT3 信号通路。ROCK2-IN-7 在银屑病模型中可抑制全身免疫激活并减轻炎症反应。
HY-123280
HY-123858
Others
Neurological Disease
VU6001221 是一种具有血脑屏障透过性的胆碱转运体 (CHT ) 抑制剂 (IC50 = 270 nM)。VU6001221 增加了细胞外胆碱升高对突触 α7 尼古丁 ACh 受体激动的可能性。VU6001221 减弱钾诱发的前额叶皮层 ACh 水平。
HY-124873
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
SERCA2a activator 1 (Compound A) 是一种肌/内质网 Ca2+ 依赖性ATPase 2a (SERCA2a ) 激活剂。SERCA2a activator 1 减弱了 phospholamban 抑制作用,增强了心脏的收缩和舒张功能。SERCA2a activator 1 可用于心力衰竭的研究。
HY-126390
HY-132227
3',4'-Dichlorobenzamil (hydrochloride); L-594881 (hydrochloride)
Na+/Ca2+ Exchanger
Others
Dichlorobenzamil (3',4'-Dichlorobenzamil; L-594881) hydrochloride 是一种 Na+ -Ca2+ Exchanger 抑制剂。Dichlorobenzamil (hydrochloride) 可减弱大鼠孤束核二阶压力感受器神经元中由 I 型代谢型谷氨酸受体 激活诱导的、由 Na+ -Ca2+ 交换体介导的内向电流。
HY-P5182
HY-B0673
HY-N0293
HY-N0496
HY-101455R
HY-106973A
HY-158017
PI3K
Cancer
WXM-1-170 (compound 10) 是 Indisulam (HY-13650) 衍生物,可抑制胃癌细胞的迁移。WXM-1-170 减弱PI3K /AKT/GSK-3β/β-catenin 信号通路。
HY-158408
HY-161362
PI3K
Cancer
SR-3-65 (compound 6) 是一种 Indisulam (HY-13650) 衍生物,能抑制胃癌细胞的迁移。SR-3-65 减弱 PI3K /AKT/GSK-3β/β-catenin 信号通路。
HY-120291
HY-124583
HY-170655
HY-N18367
HY-N6901
HY-P99961
JS004; Icatolimab
CD28
Cancer
Tifcemalimab (JS004) 是一种人源化抗 BTLA (B 和 T 淋巴细胞衰减因子) 单克隆抗体。Tifcemalimab 通过与 BTLA 结合,阻断 HVEM-BTLA 的相互作用,从而阻断 BTLA 介导的抑制信号通路。Tifcemalimab 可用于癌症研究,如淋巴瘤和非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-P11553
HY-B0149R
HY-B0661R
HY-N0595R
HY-N0608S
HY-103243R
HY-103374
(-)-Eseroline phenylcarbamate; (-)-Phenserine
Cholinesterase (ChE)
Amyloid-β
Neurological Disease
Phenserine ((-)-Eseroline phenylcarbamate) 是 Physostigmine (HY-N6608) 的衍生物,是一种有效的,非竞争性,长效和选择性的 AChE 抑制剂。Phenserine 可减少 β-淀粉样蛋白前体蛋白 (APP ) 和 β-淀粉样肽 (Aβ ) 的形成。Phenserine 可改善认知能力并减轻阿尔茨海默氏病的进展。
HY-103375
CRFR
Neurological Disease
SN003 是促肾上腺皮质激素释放因子受体 1 (CRFR 1) 的可逆拮抗剂 (IC50 = 241 nM),比 CRFR 2 拮抗效果高 1000 多倍。SN003 在体外抑制 CRF 诱导的促肾上腺皮质激素 (ACTH) 释放。 SN003 可减轻大鼠的抑郁样行为。
HY-105042
Selanc; TP-7
Others
GABA Receptor
Neurological Disease
Selank 是一种具有抗焦虑活性的 GABAA 受体调节剂。Selank 通过变构调节影响 GABA 与 GABAA 受体的特异性结合,并改变内源性配体对这些受体的亲和力。Selank 可降低升高的焦虑水平,减轻应激诱导的焦虑恶化,并与地西泮产生协同抗焦虑作用。Selank 可用于焦虑障碍的研究。
HY-106973
HY-110134
HY-114239
Amyloid-β
Neurological Disease
JBPOS-0101 是一种苯基氨基甲酸酯类化合物。JBPOS-0101 具有神经保护和抗癫痫作用。JBPOS-0101 能够减少 5XFAD 小鼠大脑中 Aβ 的积累,并改善学习和记忆缺陷。JBPOS-0101 可用于神经系统疾病的研究,如阿尔茨海默病 (AD)。
HY-114657A
HY-155737
HY-155738
HY-155739
HY-163533
HY-164107
ADC Payload
Microtubule/Tubulin
Cancer
Auristatin S 是一种 Auristatin 有效载荷,其具有强效抗肿瘤活性。Auristatin S 能够减弱旁观者效应,并能降低脱靶毒性。Auristatin S 在 Karpas/KarpasBVR 细胞模型中具有优异的耐受性。Auristatin S 可作为抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分,用于研究多种不同类型的癌症。
HY-A0143A
HY-B0011
HY-118821
CRFR
Metabolic Disease
JTC-017 是一种特异性促肾上腺皮质激素释放激素受体1 (corticotropin-releasing hormone receptor 1 ) 拮抗剂,可减轻大鼠急性结直肠膨胀后海马去甲肾上腺素释放、内脏感知、促肾上腺皮质激素释放和焦虑。JTC-017阻断大鼠慢性结肠膨胀后应激诱导的结肠运动改变。
HY-128142
PKD
PKC
Cardiovascular Disease
PKC/PKD-IN-1 (Compound 13C) 是一种具有口服活性的双蛋白激酶 C/D (PKC/PKD ) 抑制剂,对 PKD1 的 IC50 值为 0.6 nM。PKC/PKD-IN-1 能减轻高盐饮食诱导的心肌肥厚,可以用于心力衰竭的研究。
HY-168873
Bacterial
Infection
Anti-MRSA agent 23 (compound 11) 是一种有效的抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌剂。Anti-MRSA agent 23 具有抗菌和抗生物膜活性。Anti-MRSA agent 23 通过减少细菌负荷、减轻炎症和促进血管生成来加速 MRSA 感染皮肤伤口的重建和愈合。
HY-172595
Apoptosis
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
Apoptosis inducer 48 (5d) 是一种凋亡因子。Apoptosis inducer 48 抑制三阴性乳腺癌细胞的生长。Apoptosis inducer 48 通过泛素-蛋白酶体 (ubiquitin-proteasome ) 途径减弱蛋白酶体降解,导致 G2/M 期细胞周期阻滞,诱导凋亡 (apoptotic )。
HY-177277
PI3K
Inflammation/Immunology
HM5023507 是一种具有口服活性的选择性 PI3Kδ/γ 抑制剂,其对 PI3Kδ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 4 和 5 μM,抑制效果优于对 PI3Kβ 和 PI3Kα。HM5023507 可减弱人类嗜碱性粒细胞中的 PI3Kδ/γ 信号传导。HM5023507 还会减弱人类 B 细胞和 T 细胞的活化和功能以及共培养过程中的细胞因子和 IgG 产生,以及 CD4 T 细胞的 Th17 分化。HM5023507 可抑制大鼠模型中半成熟胶原诱导的关节炎炎症。HM5023507 可用于类风湿性关节炎等炎症性疾病的研究。
HY-N4042
HY-N6869
HY-N7363
HY-N8472
GABA Receptor
Infection
Chrodrimanin B 是一种真菌的代谢产物,一种有效的,非开放 B.?mori GABAR RDL 通道阻断剂,IC50 为1.13 nM。Chrodrimanin B 衰减RDL GABA反应的峰值电流振幅,IC50 为 1.66 nM。Chrodrimanin B 是一种半萜类化合物,具有杀虫活性。
HY-P5182A
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
HsTX1 (TFA) toxin 来自蝎子 Heterometrus spinnifer ,是一种由 4 个二硫桥交联的 34 个残基、C 末端酰胺化肽。 HsTX1 (TFA) 是一种钾通道 (potassium channel ) 抑制剂, Kv1.3 的 IC50 值为12 pM,可抑制 TEM 细胞活化并减轻自身免疫炎症。
HY-W587784
PPAR
Metabolic Disease
降红木素
Norbixin 是一种在 B. orellana 中发现的类胡萝卜素。在无细胞实验中,它与 PPARγ结合(Ki = 1.15μM)。Norbixin 可减轻心脏代谢综合征大鼠模型的高血糖、高胰岛素血症和胰岛素抵抗,并降低血脂水平和心脏硫代巴比妥酸反应物质(TBARS)和谷胱甘肽(GSH)水平。
HY-P1428A
HY-P3182
HY-B0149S2
HY-100448A
HY-101364
HY-101364A
HY-107640
MMP
Cancer
WAY-170523 是一种强效的选择性 MMP-13 (基质金属蛋白酶-13) 抑制剂,其IC50 为 17 nM。WAY-170523 可直接减弱 ERK1/2 磷酸化。WAY-170523 可抑制 PC-3 细胞的侵袭,可用于前列腺癌的研究。
HY-108355
PKC
Cancer
R59949 是一种泛二酰甘油激酶 (DGK) 抑制剂,IC50 为 300 nM。R59949 强烈抑制 Ⅰ 型 DGKα 和 γ 的活性,中度减弱 Ⅱ 型 DGKθ 和 κ 的活性。R59949 通过提高内源性配体二酰甘油水平来激活蛋白激酶C (PKC) 。
HY-113314
Endogenous Metabolite
Cancer
AFMK 是褪黑激素的一种抗氧化代谢物,可减弱 X 射线诱导的小鼠 DNA、蛋白质和脂质氧化损伤。AFMK 是效果稍低的一种清洁剂,在生理 pH 值下的 pKa 为 8.7。具有抗氧化活性。AFMK 可通过调节细胞凋亡途径提高 Gemcitabine 在 PANC-1 细胞中的抗肿瘤作用。
HY-15689
HY-176565
Beta-lactamase
Infection
ZN148 是一种合成的可螯合锌的 metallo-β-lactamase (MBL ) 抑制剂,能够减弱由 MBL 介导的碳青霉烯抗药性。ZN148 可以恢复对国际大型产 MBL 临床肠杆菌科菌株库中大于 98% 菌株的碳青霉烯体外临床敏感性。ZN148 可用于针对产 MBL 细菌的研究。
HY-19126
HY-19216
HY-136093
HL271; IM156 hydrochloride; HL156A hydrochloride
Oxidative Phosphorylation
AMPK
Neurological Disease
Cancer
Lixumistat (HL271) hydrochloride 是二甲双胍 (HY-B0627) 的化学衍生物,是一种强效的 AMPK 激活剂,能增加 AMPK 的磷酸化水平。Lixumistat hydrochloride 在动物模型中可缓解与年龄相关的认知障碍。Lixumistat hydrochloride 是一种有效的氧化磷酸化 (OXPHOS ) 抑制剂,可用于实体肿瘤的研究。
HY-138537
IKK
Cancer
NF-κB-IN-1,一种 4-亚芳基姜黄素类似物,是有效的 NF-κB 信号通路抑制剂。NF-κB-IN-1 直接抑制 IKK 来阻断 NF-κB 的激活。NF-κB-IN-1 可有效抑制肺癌细胞的活力并减弱 A549 细胞的克隆活性。
HY-146168
HY-122070
U 74006F
Antibiotic
Infection
Neurological Disease
甲磺酸替拉扎特
Tirilazad mesylate (U 74006F) 是一种非糖皮质激素,21- 氨基类固醇,可抑制脂质过氧化。Tirilazad mesylate 可减轻创伤、中风、缺血再灌注损伤引起的脑或脊髓损伤。Tirilazad mesylate 对新型肺炎病毒具有抗病毒活性。Tirilazad mesylate 对缺血性中风有神经保护作用,可用于蛛网膜下腔出血的研究。
HY-16996AR
Sigma Receptor
Neurological Disease
BD-1047 (dihydrobromide) (Standard) 是 BD-1047 (dihydrobromide) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。BD-1047 dihydrobromide 是 sigma receptors 的选择性功能性拮抗剂。BD-1047 dihydrobromide 可减轻 Apomorphine (HY-12723) 引起的攀爬行为和 Phencyclidine 引起的头部抽搐。
HY-P0193
HY-W115558
Serine Racemase (SR)
Neurological Disease
L-Serine-O-sulfate potassium 抑制丝氨酸消旋酶 (Srr) 。L-Serine-O-sulfate potassium 能减轻慢性缩窄性损伤 (CCI) 诱导的 NO 水平升高、nNOS 在 Ser847 位点的磷酸化、PKC 依赖性 GluN1 在 Ser896 位点的磷酸化,以及小鼠机械性痛觉过敏的形成。L-Serine-O-sulfate potassium 可用于周围神经病变的研究。
HY-P11553A
HY-P2320
HY-Z0283
Benzenecarboxamide; Phenylamide
Endogenous Metabolite
PARP
Others
苯甲酰胺
Benzamide (Benzenecarboxamide) 是一种有效的 PARP 抑制剂。Benzamide 对谷氨酸和 methamphetamine (METH) 诱导的神经毒性均有体外保护作用。Benzamide 能减轻 METH 诱导的小鼠多巴胺消耗,并表现出神经保护活性,对纹状体多巴胺代谢没有急性影响,也不降低体温。
HY-B0661
HY-B0661A
HY-B1892S1
HY-100080R
HY-101415
HY-101467
G1T28
CDK
Cancer
Trilaciclib (G1T28) 是一种口服有效的 CDK4/6 的抑制剂,对于 CDK4 和 CDK6 的 IC50 值分别为 1 nM 和 4 nM。Trilaciclib 能够有效抑制肿瘤细胞增殖,并减轻化疗产生的血液毒性。Trilaciclib 可减轻 5FU (HY-90006) 化疗引起的细胞凋亡和骨髓抑制。
HY-101467A
G1T28 hydrochloride
CDK
Cancer
Trilaciclib (G1T28) hydrochloride 是一种口服有效的 CDK4/6 的抑制剂,对于 CDK4 和 CDK6 的 IC50 值分别为 1 nM 和 4 nM。Trilaciclib hydrochloride 能够有效抑制肿瘤细胞增殖,并减轻化疗产生的血液毒性。Trilaciclib hydrochloride 可减轻 5FU (HY-90006) 化疗引起的细胞凋亡和骨髓抑制。
HY-103374A
(-)-Eseroline phenylcarbamate tartrate; (-)-Phenserine (+)-tartrate
Cholinesterase (ChE)
Amyloid-β
Neurological Disease
Phenserine tartrate ((-)-Eseroline phenylcarbamate) 是 Physostigmine (HY-N6608) 的衍生物,是一种有效的,非竞争性,长效和选择性的 AChE 抑制剂。Phenserine tartrate 可减少 β-淀粉样蛋白前体蛋白 (APP ) 和 β-淀粉样肽 (Aβ ) 的形成。Phenserine tartrate 可改善认知能力并减轻阿尔茨海默氏病的进展。
HY-107505AR
Reference Standards
mGluR
Neurological Disease
CBiPES (Standard) 是 CBiPES (HY-107505A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。CBiPES 是一种有效的 mGlu2 正变构调节剂,EC50 值为 92.8 nM。CBiPES 可减弱应激引起的体温过高和 Phencyclidine 引起的运动过度活动。CBiPES 可用于神经系统疾病的研究,例如帕金森病。
HY-108492
HY-116145
Tyrosinase
NF-κB
Inflammation/Immunology
MHY884 是一种酪氨酸酶 (tyrosinase ) 抑制剂,通过下调氧化应激来抑制 UVB 诱导的 NF-κB 信号通路的活化。MHY884 抑制黑色素瘤细胞中的氧化应激,并减轻辐射小鼠中 UVB 引起的氧化应激,从而降低 NF-κB 活性。MHY884 有望用于 UVB 诱导的皮肤损伤方面的研究。
HY-117370
AZ1
Deubiquitinase
Cancer
USP25/28 inhibitor AZ1 (AZ1) 是一种口服有效,选择性,非竞争性的双重泛素特异性蛋白酶 USP25/28 抑制剂,IC50 分别为 0.7 μM, 0.6 μM。USP25/28 inhibitor AZ1 可减轻小鼠模型的结肠炎和肿瘤发生。
HY-160718
ABT-431; DAS-431
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Adrogolide 是 A-86929 (HY-171472) 的前药,也是多巴胺 D1 受体激动剂。Adrogolide 在血浆中可迅速转化为 A-86929。Adrogolide 可以改善行为障碍和运动能力评分。Adrogolide 还可以减弱 Cocaine 诱导的寻求 Cocaine 行为。Adrogolide 可用于帕金森病的研究。
HY-19824
Autophagy
Cancer
3PO 是 PFKFB3 的抑制剂。3PO 对多种人癌细胞的增殖具有抑制作用,其 IC50 s 为 1.4-24 μmol/L。3PO 能够抑制葡萄糖摄取,降低细胞内 Fru-2,6-BP,乳酸,ATP,NAD+ 以及 NADH 的浓度。3PO 可用于癌症的研究。
HY-135046
HY-136093A
IM156; HL156A; HL271 acetate
Oxidative Phosphorylation
AMPK
Neurological Disease
Cancer
Lixumistat (IM156; HL156A; HL271) acetate 是二甲双胍 (HY-B0627) 的化学衍生物,是一种强效的,具有口服活性的 AMPK 激活剂。Lixumistat (acetate) 在动物模型中可缓解与年龄相关的认知障碍。Lixumistat (acetate) 是一种有效的氧化磷酸化 (OXPHOS ) 抑制剂,可用于实体肿瘤的研究。
HY-147748
HY-148853
HuR
Others
SRI-42127 是一种 HuR 易位抑制剂。HuR 是一种与 ARE 元件结合的 RNA 调节因子,HuR 易位可促进胶质细胞中炎性细胞因子的产生。而 SRI-42127 能够破坏 mRNA 稳定性并抑制基因启动子激活。SRI-42127 还抑制小胶质细胞活化,减弱中性粒细胞和单核细胞的募集/趋化作用。
HY-119039
HY-120973
HY-122070A
U 74006F hydrate
Antibiotic
Infection
Metabolic Disease
Tirilazad mesylate hydrate 是 Tirilazad mesylate (HY-122070) 的水合物形式。Tirilazad mesylate 是一种非糖皮质激素,21- 氨基类固醇,可抑制脂质过氧化。Tirilazad mesylate 可减轻创伤、中风、缺血再灌注损伤引起的脑或脊髓损伤。Tirilazad mesylate 对新型肺炎病毒具有抗病毒活性。Tirilazad mesylate 对缺血性中风有神经保护作用,可用于蛛网膜下腔出血的研究。
HY-124243
17-Phenyl trinor prostaglandin F2α cyclopropyl methyl amide
Prostaglandin Receptor
Others
N-Cyclopropyl methyl bimatoprost (17-Phenyl trinor prostaglandin F2α cyclopropyl methyl amide) 是 PGF2α (HY-12956) 的类似物。N-Cyclopropyl methyl bimatoprost 是前列腺素 F2α 受体 (FP receptor ) 的激动剂。N-Cyclopropyl methyl bimatoprost 有降低眼压并减轻青光眼的潜力。
HY-125156
BMS-801576
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Dapagliflozin-3-O-β-D-glucuronide (BMS-801576) 是 Dapagliflozin (HY-10450) 的代谢物,由尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶-1A9 (UGT1A9) 在肝脏和肾脏中形成。Dapagliflozin 是 SGLT2 的选择性抑制剂,可用于改善血糖控制,减轻 2 型糖尿病。
HY-126415
HY-12678
HY-128872
HY-172750
17(R,S)-Benzo-RvD1
Drug Derivative
Inflammation/Immunology
17(R,S)-Benzo-resolvin D1 (17(R,S)-Benzo-RvD1) 是一种 Resolvin D11 (HY-125527) 类似物,具有促消解和抗迁移活性。17(R,S)-Benzo-resolvin D1 可减轻大鼠急性血管损伤模型中的新生内膜增生。
HY-W007551
1-Indanamine; 2,3-Dihydro-1H-inden-1-amine
α-synuclein
Drug Metabolite
Neurological Disease
1-Aminoindan (1-Indanamine) 是 Rasagiline (HY-14605A) 的代谢产物。1-Aminoindan 可直接与 α-Syn 结合,从而促进其形成具有神经保护作用的“环状”构象,进而减弱 α-Syn 的错误折叠和聚集。1-Aminoindan 已被证实具有神经保护作用,可用于帕金森病研究。
HY-N10587
Others
Inflammation/Immunology
Catechin 7-O-beta-D-glucopyranoside 是一种具有口服活性天然产物,发现于 Ulmus davidiana 和 Paeonia obovata。Catechin 7-O-beta-D-glucopyranoside 具有抗氧化和抗炎活性,并可减轻线粒体功能障碍,可用于肠道炎症性疾病的研究。
HY-N18014
HY-N7067
HY-P5874
HY-P990045
ALE.F02
Claudin
Endocrinology
Lixudebart (ALE.F02) 是一种人源化免疫球蛋白 G1-kappa 型抗 CLDN1 单克隆抗体。Lixudebart 可破坏 CLDN1 与 CD44、MMP14 的相互作用,减少肾巨噬细胞浸润、上皮细胞活化及尿白蛋白/肌酐比值,并减轻肾小球硬化。Lixudebart 可用于局灶节段性肾小球硬化的研究。
HY-B0149
HY-B0661S
HY-B0792
LRRK2
Neurological Disease
CZC-54252 是一种有效的选择性 LRRK2 抑制剂,对野生型和 G2019S LRRK2 的 IC50 分别为 1.28 nM 和 1.85 nM。CZC-54252 减弱由 G2019S LRRK2 诱导的人神经元损伤 ,EC50 约为 1 nM,具有神经保护活性。
HY-N0148A
HY-10049
HY-101761
HY-10450R
HY-10450S5
HY-11056
Dopamine Receptor
Neurological Disease
PF-04363467 是一种高亲和力的 D3 受体 (D3R ) 拮抗剂。PF-04363467 可引起自由活动大鼠脑电图 (EEG) 特征的剂量依赖性改变。PF-04363467 可减弱阿片类渴求行为,且无伴随的 D2 受体副作用。PF-04363467 可用于成瘾、认知和精神疾病的研究。
HY-11062
HY-111747
HY-15079
HY-155463
HY-156109
PDHK
Mitochondrial Metabolism
Cancer
PDK-IN-2 (Compound 1F) 是一种 PDK 抑制剂 (IC50 : 68 nM)。PDK-IN-2 抑制 PDK1 和 PDK4 的细胞内表达。PDK-IN-2 增强线粒体生物能,减弱糖酵解表型,并诱导线粒体途径中的细胞凋亡 (apoptosis )。PDK-IN-2 抑制 4T1 同基因小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-158374
IRAK
Inflammation/Immunology
BIO-8169 是白细胞介素受体相关激酶 4 (IRAK 4 ) 的选择性抑制剂,IC50 为 0.23 nM。BIO-8169 在小鼠模型中表现出良好的药代动力学特征,减少促炎细胞因子的产生,并减轻 EAE 小鼠自身免疫性脑脊髓炎。BIO-8169 表现出良好的血脑渗透性,大鼠 Kpu,u 为 0.7。
HY-161663
Phosphodiesterase (PDE)
Cardiovascular Disease
Phosphodiesterase-IN-2 (Compound C7) 是一种口服有效的磷酸二酯酶 10A (PDE10A ) 选择性抑制剂,IC50 为 11.9 nM。Phosphodiesterase-IN-2 可以提高肝微粒体的稳定性,降低血脑屏障通透性。Phosphodiesterase-IN-2 在小鼠模型中表现出良好的药代动力学特征,可减轻 Isoprenaline (HY-108353) 诱导的心脏肥厚。
HY-161892
HY-163507
HY-16485
TD-6424 hydrochloride
Antibiotic
Bacterial
Infection
Telavancin hydrochloride 是 Telavancin (HY-112959) 的盐酸盐形式。Telavancin hydrochloride 是万古霉素的半合成衍生物,通过抑制细胞壁合成和破坏细胞膜屏障功能发挥现抗菌活性。Telavancin hydrochloride 对抗生素耐受的 S. aureus 菌株 MRSA,VISA 和 hVISA 具有抑菌活性。Telavancin hydrochloride 可以减轻革兰氏阳性菌引起的复杂性皮肤和皮肤结构感染 (cSSSI)。
HY-177218
HY-177311
Sodium Channel
Metabolic Disease
NVP-QBE170 是一种选择性上皮钠通道 (ENaC ) 抑制剂,其 IC50 为 57.5 nM。NVP-QBE170 可有效抑制人支气管上皮细胞 (HBEC) 中的 ENaC 功能,且作用持续时间更长。NVP-QBE170 显著降低豚鼠气道模型中的 ENaC 活性。NVP-QBE170 可用于高钾血症研究。
HY-182673
YAP
Cancer
VT102 是一种 TEAD1 抑制剂,其 IC50 为 391 nM。VT102 可抑制自棕榈酰化作用、减弱 YAP/TEAD1 相互作用、降低 TEAD 靶基因的表达,并抑制 YAP 介导的荧光素酶报告基因活性。VT102 在癌细胞中仅表现出细胞生长抑制活性。VT102 可用于胸膜间皮瘤的相关研究。
HY-19345A
NSC13316 dihydrochloride
p38 MAPK
Cancer
Vacquinol-1 (NSC13316) dihydrochloride 是一种 MKK4 特异性激活剂,可激活 MAPK 通路。 Vacquinol-1 dihydrochloride 在多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 小鼠模型中特异性诱导人胶质母细胞瘤细胞 (GC) 死亡、减缓肿瘤进展并延长生存期。 Vacquinol-1 dihydrochloride 还诱导肝细胞癌 (HCC) 细胞凋亡。
HY-44307
Ferroptosis
Cancer
84-B10 是一种 3-苯基戊二酸衍生物。84-B10 抑制 cisplatin (HY-17394) 诱导的肾小管铁死亡。84-B10 减轻 cisplatin 诱导的线粒体损伤和氧化应激。84-B10 改善 cisplatin 诱导的急性肾损伤 (AKI)。
HY-133114
HY-133890
HY-133890A
T-α-MCA sodium
Endogenous Metabolite
FXR
Neurological Disease
Metabolic Disease
Tauro-α-muricholic acid sodium (T-α-MCA sodium) 是一种 Taurine (HY-B0351) 结合的初级胆汁酸。Tauro-α-muricholic acid sodium 是 FXR 拮抗剂,IC50 为 28 µM。Tauro-α-muricholic acid sodium 可减弱其他胆汁酸激活的 FXR 信号通路。Tauro-α-muricholic acid sodium 可用于阿尔茨海默病、葡萄糖代谢和脂质代谢研究。
HY-14858R
Adenosine Receptor
Cardiovascular Disease
Derenofylline (Standard) 是 Derenofylline 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Derenofylline (SLV 320) 是一个有效的、选择性的、具有口服活性的腺苷 A1 受体 的拮抗剂,其对腺苷 A1 、A3 和 A2A 受体的 Ki 值分别为 1 nM、200 nM 和 398 nM。Derenofylline 可抑制心肌
HY-149724
STING
NO Synthase
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 65 (compound 29) 是一种具有有效抗炎活性的常春藤酸衍生物。Anti-inflammatory agent 65 抑制一氧化氮 (NO) 的释放。Anti-inflammatory agent 65 抑制 IRF3 和 p65 的核转位,并破坏STING/IRF3/NF-κB 信号通路,从而减弱炎症反应。
HY-12680
Itk
Inflammation/Immunology
PRN694 是一种不可逆的,高效选择性的,有效共价结合的白介素 2 诱导细胞激酶 ITK 、 静息淋巴细胞激酶 RLK 双重抑制剂,抑制 ITK、RLK 的IC50 分别为 0.3 nM 和 1.4 nM。PRN694 延长靶向停留时间,使效应细胞在体内外持久衰减。
HY-N11648
Apoptosis
Caspase
Inflammation/Immunology
Cancer
Ganoderic acid T1 是 Ganoderic acid T 的去乙酰化衍生物。Ganoderic acid T1 可减弱抗氧化防御系统并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。Ganoderic acid T1 降低线粒体膜电位并激活 caspase-9 和 caspase-3,从而引发细胞凋亡。Ganoderic acid T1 还可以增加细胞内 ROS 的产生,从而产生促氧化活性和细胞毒性。
HY-N2638R
HY-N6967
HY-P99810
AVTX-002; AEVI 002; SAR 252067; CERC-002; MDGN-002
SARS-CoV
Infection
Inflammation/Immunology
奎索利单抗
Quisovalimab (AVTX-002) 是一种人源的抗 LIGHT (TNFSF14 ) 单克隆抗体。Quisovalimab 可结合 LIGHT ,阻断 LIGHT 的信号传导活性,降低循环 LIGHT 水平并减轻促炎效应。Quisovalimab 可用于克罗恩病、COVID-19 相关性肺炎以及合并急性呼吸窘迫综合征的相关研究。
HY-W152604
Cyclo(leu-gly)
Dopamine Receptor
Neurological Disease
环(甘氨酰-L-亮氨酰)
Cyclo(glycyl-L-leucyl) (Cyclo(leu-gly)) 是一种神经肽,可下调多巴胺 (DA ) 受体并减弱多巴胺能超敏反应。Cyclo(glycyl-L-leucyl) 抑制大鼠中 Morphine 诱导的缓解疼痛和多巴胺受体超敏反应的发展。Cyclo(glycyl-L-leucyl) 具有预防迟发性和/或 L-DOPA (HY-N0304) 诱发的运动障碍的潜力。
HY-P11502
HY-B0673R
HY-B0792A
LRRK2
Neurological Disease
CZC-54252 hydrochloride 是一种有效的选择性 LRRK2 抑制剂,对野生型和 G2019S LRRK2 的 IC50 分别为 1.28 nM 和 1.85 nM。CZC-54252 hydrochloride 减弱由 G2019S LRRK2 诱导的人神经元损伤 ,EC50 约为 1 nM,具有神经保护活性。
HY-N0107
Apoptosis
Autophagy
mTOR
Akt
Cardiovascular Disease
黄杨碱
Cyclovirobuxine D (CVB-D) 是中药黄杨 Buxus microphylla 的主要活性成分。Cyclovirobuxine D 诱导自噬并减弱 Akt 和 mTOR 的磷酸化。Cyclovirobuxine D 通过抑制细胞周期进程和诱导线粒体介导的细胞凋亡 apoptosis 抑制癌细胞的增殖。Cyclovirobuxine D 有潜力用于心肌梗死引起的心力衰竭的研究。
HY-N0293R
HY-N0496R
HY-101446
HY-101761A
PAI-1
Apoptosis
Cancer
TM5441 是一种口服生物可利用的纤溶酶原激活物抑制剂-1 (PAI-1) 抑制剂,抑制多个癌症细胞系的 IC50 值在 13.9 到 51.1 μM,TM5441 诱导几种人类癌症细胞的内在凋亡 (apoptosis )。TM5441 减弱 Nω-硝基-1-精氨酸甲酯诱导的心脏高血压和血管衰老。
HY-112369
HY-155782
RIP kinase
Inflammation/Immunology
Zharp2-1 是一种口服有效的 RIPK2 抑制剂,与炎症性肠病 (IBD) 高度相关。Zharp2-1 阻断胞壁酰二肽 (muramyl dipeptide,MDP) 诱导或单核细胞增生李斯特菌感染诱导的炎症细胞因子转录和释放。Zharp2-1 可有效减轻 MDP 诱导的小鼠腹膜炎,或改善 DNBS 诱导的大鼠结肠炎。
HY-156898
HY-161620
IRAK
Inflammation/Immunology
DW18134 是白细胞介素受体相关激酶 4 (IRAK 4 ) 的抑制剂,IC50 为 11.2 nM。DW18134 抑制 IRAK4 和 IKK 的磷酸化,下调 TNF-α 和 IL-6 的分泌。DW18134 可减轻小鼠模型中 Lipopolysaccharides (HY-D1056) 诱导的腹膜炎和 DSS 诱导的结肠炎,并保护肠道屏障功能。
HY-162430
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 206 (Compound 10e) 是一种基于吲哚丙烯酰衍生的氧杂蒽环化合物,具有较宽的抗菌谱,MIC 为 0.25-1 μg/mL。Antibacterial agent 206 减少了胞外多糖,消除了生物膜,从而减轻了耐药性。Antibacterial agent 206 通过破坏膜完整性、积累活性氧 ROS、抑制 DNA 复制等途径发挥抑菌作用。
HY-163030
HY-163280
NAMPT
Neurological Disease
JGB-1-155 是一种正变构调节剂 (N-PAMs),可增强烟酰胺磷酸核糖基转移酶 NAMPT 的活性,EC50 是 3.29 μM。JGB-1-155 通过上调人单核细胞 THP-1 中的 NAD+ 水平缓解氧化应激伤害。JGB-1-155 可以减弱 HT-22 细胞中 TNFα 诱导的 ROS。
HY-178999
Drug Derivative
Cancer
Carnosol analog 1 (Compound 10) 是一种鼠尾草酚 (Carnosol) 衍生物。Carnosol analog 1 在 C26 肿瘤诱导模型中可减轻肌管萎缩 (逆转率达 67.08%) 和脂肪细胞脂解。Carnosol analog 1 可缓解 C26 荷瘤小鼠的恶病质相关体重减轻,且不影响肿瘤进展。Carnosol analog 1 可用于癌症恶病质的研究。
HY-B0011A
RP-56976 Trihydrate
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
三水多烯紫杉醇
Docetaxel Trihydrate (RP-56976 Trihydrate) 是一种抗肿瘤试剂,抑制微管解聚 (microtubule depolymerization ) 的 IC50 值为 0.2 μM。Docetaxel Trihydrate 是紫杉醇的半合成类似物,能减弱 bcl-2 和 bcl-xL 基因表达的影响。Docetaxel Trihydrate 阻滞G2/M细胞周期,导致细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-B0011S
HY-121851
HY-123671
HY-124796
Bacterial
Infection
QStatin 是一种有效且选择性的 SmcR 抑制剂 (V. harveyi LuxR 同源物),EC50 值为 208.9 nM,与 SmcR 紧密结合并改变了蛋白质的柔韧性,从而改变了其转录调控活性。QStatin 在多种弧菌中显示 pan-QS 抑制剂活性,并减弱其在水生宿主中的毒力。QStatin 可用于水产养殖的可持续性抗弧菌病活性分子。
HY-172587
Cannabinoid Receptor
Neurological Disease
CB1R Allosteric modulator 5 (compound 3) 是一种选择性的、具有血脑屏障通透性的大麻素受体1型 (Cannabinoid receptor type 1 ) 变构调节剂,其 pIC0 值为 6.89。 CB1R Allosteric modulator 5 在不改变运动活动的情况下减弱线索诱导的可卡因寻求行为恢复和可卡因诱导的行为敏感化。
HY-N18067
HY-179142
COX
TNF Receptor
Interleukin Related
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
COX-2-IN-60 是一种强效、具有口服活性且选择性 COX-2 抑制剂,其 IC50 值为 0.06 μM。COX-2-IN-60 对 COX-2 的选择性约为 COX-1 (IC50 = 5.93 μM) 的 100 倍。COX-2-IN-60 能够减少氧化应激和神经炎症细胞因子,并有效对抗癫痫发生。COX-2-IN-60 在 Pilocarpine (HY-B0726A) 诱导的小鼠癫痫模型中,表现出显著的抗惊厥作用,并通过抑制氧化应激 (降低 MDA 和 NO 水平)、促炎信号 (降低 TNF-α 和 IL-6 水平) 以及神经胶质细胞活化,来保护海马体免受损伤。COX-2-IN-60 可用于神经炎症和癫痫的相关研究。
HY-N3518
Tyrosinase
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
桑皮苷 F
Mulberroside F 是被发现存在于桑树 (Morus alba L.) 中的一种生物活性成分。Mulberroside F 可抑制酪氨酸酶 (tyrosinase ),其针对蘑菇酪氨酸酶的 IC50 为 0.29 μg/mL。Mulberroside F 可抑制黑素细胞中黑色素的生成。Mulberroside F 具有抗炎活性,可减轻促炎细胞因子水平并清除超氧阴离子。Mulberroside F 可缓解气道高反应性及气道炎症。Mulberroside F 可用于色素沉着过度和哮喘的相关研究。
HY-N6987
FXR
Factor Xa
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Licraside,被发现存在于光果甘草中,是一种法尼醇 X 受体 (FXR ) 激活剂。Licraside 可激活 FXR,诱导 SHP 和 BSEP 的上调,调控胆汁酸稳态,降低升高的胆汁和血清总胆汁酸 (TBA)、血清丙氨酸转氨酶 (ALT)、天冬氨酸转氨酶 (AST)、γ-谷氨酰转肽酶 (GGT)、碱性磷酸酶 (ALP) 及总胆红素 (TBIL) 水平,并减轻肝脏组织病理学损伤。Licraside 可抑制 Xa 因子,其 IC50 为 48.54 mM。Licraside 可用于胆汁淤积和血栓栓塞性疾病的研究。
HY-N8307
HY-P5389
Gap Junction Protein
Others
Connexin mimetic peptide 40GAP27 是一种有生物活性的肽。(该肽对应于优势血管连接蛋白 (Cx40) 第二个细胞外环的 GAP27 结构域,称为 40Gap 27。它用于研究氧化应激损害通过间隙连接的通讯的机制。给药后,40Gap27 可减弱内皮依赖性内膜下平滑肌超极化。)
HY-P1410
HY-B0673S
HY-B0673S1
LYT-100; AMR69-d3
Isotope-Labeled Compounds
Others
吡非尼酮-d3
Deupirfenidone-d3 是氘代标记的 Pirfenidone (HY-B0673) 的同位素。Pirfenidone (AMR69) 是一种抗纤维化剂,可减弱纤维细胞中 CCL2 和 CCL12 的产生。Pirfenidone 具有抑制细胞生长的作用,并能降低人胶质瘤细胞系中的 TGF-β2 蛋白水平。Pirfenidone 还具有抗炎活性。
HY-N0774
HY-10450S2
HY-10450S3
BMS-512148-13 C6
Isotope-Labeled Compounds
Metabolic Disease
Cancer
Dapagliflozin-13 C6 (BMS-512148-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Dapagliflozin. Dapagliflozin (BMS-512148) 是一种竞争性葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2 ) 抑制剂,可导致尿液中葡萄糖的排泄,用于糖尿病 (DM) 的研究。Dapagliflozin 诱导 HIF1 表达并减轻肾脏 IR 损伤。
HY-162429
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 205 (Compound 10d) 是一种基于吲哚丙烯酰衍生的氧杂蒽环化合物,具有较宽的抗菌谱,MIC 为 0.25 ~ 0.5 μg/mL。Antibacterial agent 205 减少了胞外多糖,消除了生物膜,从而减轻了耐药性。Antibacterial agent 205 通过破坏膜完整性、积累活性氧 ROS、抑制 DNA 复制等途径发挥抑菌作用。
HY-16689
Potassium Channel
Others
VU 0240551 是一种有效的神经元 K-Cl 协同转运蛋白 KCC2 抑制剂 (IC50 =560 nM),与 NKCC1 相比具有选择性。VU 0240551 也抑制 hERG 和 L 型 Ca2+ 通道。VU 0240551 减弱 GABA 诱导的 P 细胞超极化,使 P 细胞 GABA 逆转电位发生正移,增强 P 细胞突触传递。
HY-19244
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
JTV-506 是一种强效的 ATP 敏感性钾通道 (potassium channel ) 开放剂。JTV-506 通过激活 KATP 通道抑制 Histamine (HY-B1204) 诱导的气管平滑肌收缩。JTV-506 通过直接作用于血管平滑肌细胞来减弱肺血管张力。JTV-506 可用于肺动脉高压的相关研究。
HY-B0011R
HY-14266A
Apoptosis
Reverse Transcriptase
Autophagy
HIV
Infection
Dapivirine hydrochloride是一种非核苷反转录酶抑制剂,具有抗肿瘤活性。Dapivirine hydrochloride能减弱胶质母细胞瘤细胞的增殖,并诱导其凋亡。Dapivirine hydrochloride调节自噬,激活Akt、Bad和SAPK/JNK信号通路。Dapivirine hydrochloride在体外和体内均显示出抑制胶质瘤细胞生长的效果。Dapivirine hydrochloride还是一种应用于HIV-1性传播预防的局部微生物剂的有前景的药物候选者。
HY-119467
Ser/Thr Protease
Cancer
MDK0734是一种选择性抑制剂,具有抑制猫hepsin B内肽酶和外肽酶活性。MDK0734在细胞基于的体外肿瘤侵袭模型中表现出有效性,显著减弱MCF-10A neoT细胞的侵袭能力。MDK0734为开发针对猫hepsin B在癌症进展中的有害影响的临床有用化合物提供了新的潜在抑制剂。
HY-119992
PARP
Cancer
CEP-6800 是一种 PARP-1 抑制剂,具有化学增敏作用。CEP-6800 可减弱伊立替康 (HY-16562) 和替莫唑胺 (HY-17364) 诱导的 LoVo 和 HT29 异种移植瘤中聚 (ADP-核糖) 的积累。CEP-6800 可抑制 Calu-6 肿瘤的生长。CEP-6800 可用于抗癌研究。
HY-12144
HY-12145
HY-12363
HY-N18190
NF-κB
Apoptosis
Cancer
N-去甲基蝙蝠葛碱
N-Desmethyldauricine 是一种 NF-κB p65 抑制剂和细胞凋亡诱导剂。N-Desmethyldauricine 可降低 p65 的蛋白表达水平,诱导细胞凋亡、将细胞周期阻滞于 G0/G1 期、减弱细胞间黏附作用,并抑制三阴性乳腺癌 3D 球状体的生长。N-Desmethyldauricine 可用于三阴性乳腺癌的相关研究。
HY-N6869R
HY-P1410A
HY-B0661AR
HY-B1118
RP-14539; PM-185184
Parasite
Antibiotic
Bacterial
Infection
塞克硝唑
Secnidazole (RP-14539) 是一种唑类抗生素和黏质沙雷菌毒力的咪唑缓释剂,具有口服活性。Secnidazole 作为一种类似于酰基高丝氨酸内酯,能有效抑制 QS 导致铜绿假单胞菌的发病衰减。Secnidazole 在体外对多种厌氧革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌均有抗菌活性。Secnidazole 可用于各种疾病的研究,如阿米巴病和贾第虫病,以及细菌性阴道炎。
HY-B1118A
RP-14539 hemihydrate; PM-185184 hemihydrate
Antibiotic
Bacterial
Parasite
Infection
塞克硝唑半水合物
Secnidazole (RP-14539) hemihydrate 是一种唑类抗生素和黏质沙雷菌毒力的咪唑缓释剂,具有口服活性。Secnidazole hemihydrate 作为一种类似于酰基高丝氨酸内酯,能有效抑制 QS 导致铜绿假单胞菌的发病衰减。Secnidazole hemihydrate 在体外对多种厌氧革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌均有抗菌活性。Secnidazole hemihydrate 可用于各种疾病的研究,如阿米巴病和贾第虫病,以及细菌性阴道炎。
HY-B1331
HY-D0067
DEAC; Coumarin D 1421; D 1421
Monocarboxylate Transporter
Cancer
香豆素D1421
7ACC1 (DEAC; Coumarin D 1421; D 1421) 是一种单羧酸转运蛋白 1 (MCT-1 )/MCT-4 的特异性阻断剂。7ACC1 能够减弱肾癌细胞的增殖、迁移、侵袭,并下调 MCT1/MCT4 表达水平和细胞外乳酸的含量。7ACC1 有望用于癌症的研究。
HY-D0205A
HY-100459R
HY-101364AR
HY-111093
CaMK
Neurological Disease
Protein kinase inhibitor 8 (Compound CK59) 是一种钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMKII ) 抑制剂。通过抑制 CaMKII 的活性,Protein kinase inhibitor 8 可以减弱全氟辛烷磺酸 (PFOS) 诱导的细胞毒性,并缓解 PFOS 诱导的 GLT-1 表达下调,从而降低神经元损伤。Protein kinase inhibitor 8 可用于神经疾病领域研究。
HY-113248
HY-155491
Bacterial
Cancer
Antibacterial agent 166 是 Nitishinone (HY-B0607) 的衍生物,是一种具有选择性和口服活性的Fusobacterium nucleatum 抑制剂,MIC50 为 1 μg/mL。Antibacterial agent 166 有效地减弱由 Fusobacterium nucleatum 诱导的 MC-38 细胞的迁移能力。Antibacterial agent 166 是一种有前途的抗核粒梭杆菌 (anti-F. nucleatum) 先导化合物,可用于结直肠癌 (CRC) 研究 。
HY-162280
HY-164295A
HY-180165
HY-181178
Amyloid-β
Neurological Disease
(Mor-Cor) Ag (III) 是一种可穿透血脑屏障的银 (III) 咕啉配合物,能够穿透血脑屏障。(Mor-Cor) Ag (III) 可清除 Aβ42 诱导产生的活性氧,破坏 Aβ42 的聚集,从而减轻 Aβ42 诱导的神经元过度活动。(Mor-Cor) Ag (III) 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-138443A
HY-145196
HY-123480
HY-124056
CXCR
Cancer
AZ10397767 是一种具有口服活性的、选择性 CXCR2 受体拮抗剂,IC50 为 1 nM。AZ10397767 减弱 Oxaliplatin (HY-17371) 诱导的 NF-κB 转录活性并增强 Oxaliplatin 诱导的雄激素非依赖性前列腺癌 (AIPC) 细胞凋亡。AZ10397767 显着抑制中性粒细胞募集到肿瘤中,从而在体外和体内对肿瘤生长产生不利影响。
HY-172600
TRP Channel
Inflammation/Immunology
TRPC6 antagonist-1 (X26) 是 TRPC6 拮抗剂,对 TRPC6 、TRPC3 、TRPC5 和TRPC7 的 IC50 值分别为 0.97 μM、3.93 μM、5.77 μM 和 4.37 μM。TRPC6 antagonist-1 抑制 TGF-β1 诱导的肌成纤维细胞分化,减轻肾纤维化。
HY-W711852
Benzenecarboxamide-d5 ; Phenylamide-d5
Isotope-Labeled Compounds
PARP
Endogenous Metabolite
Others
苯甲酰胺-d5
Benzamide-d5 (Benzenecarboxamide-d5 ) 是氘代标记的 Benzamide. Benzamide (Benzenecarboxamide) 是一种有效的 PARP 抑制剂。Benzamide 对谷氨酸和 methamphetamine (METH) 诱导的神经毒性均有体外保护作用。Benzamide 能减轻 METH 诱导的小鼠多巴胺消耗,并表现出神经保护活性,对纹状体多巴胺代谢没有急性影响,也不降低体温。
HY-P3960
HY-Y0590
HY-Z0283R
Benzenecarboxamide (Standard); Phenylamide (Standard)
Reference Standards
Endogenous Metabolite
PARP
Others
苯甲酰胺 (标准品)
Benzamide (Standard)是 Benzamide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Benzamide (Benzenecarboxamide) 是一种有效的 PARP 抑制剂。Benzamide 对谷氨酸和 methamphetamine (METH) 诱导的神经毒性均有体外保护作用。Benzamide 能减轻 METH 诱导的小鼠多巴胺消耗,并表现出神经保护活性,对纹状体多巴胺代谢没有急性影响,也不降低体温。
HY-B1328R
HY-B1671
HY-N0148
HY-100848
EGFR
Cancer
TX1-85-1 是一种不可逆的 Her3 (ErbB3) 抑制剂,IC50 值为 23 nM。TX1-85-1 是第一个选择性 Her3 配体,与位于 Her3 的 ATP 结合位点的 Cys721 形成共价键。TX1-85-1诱发 Her3 蛋白部分降解,并减弱 Her3 依赖性信号传导。
HY-106377
MARCKS
Inflammation/Immunology
BIO-11006 一种抑制 MARCKS 蛋白功能的肽。BIO-11006 可减弱 LPS 诱导的中性粒细胞流入肺部、NF-κB 的激活以及促炎细胞因子 KC 和 TNF-α 的表达。BIO-11006 可逆转 LPS 诱导的小鼠肺损伤模型的疾病进展。BIO-11006 可用于急性肺损伤/急性呼吸窘迫综合征 (ALI/ARDS) 的研究。
HY-112671
HY-152142
JNK
Neurological Disease
DN-1289 是一种口服有效的、选择性的抑制剂,靶向双亮氨酸拉链激酶 (DLK ; IC50 =17 nM) 和亮氨酸拉链轴承激酶 (LZK ; IC50 =40 nM)。DN-1289 对小鼠模型中视神经挤压 (ONC) 诱导的 p-c-Jun 有显著的衰减作用。DN-1289 具有良好的体内血浆半衰期和血脑屏障渗透性。
HY-175672
HY-179008
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-HT2CR agonist 2 (Compound 16k) 是一种选择性、可穿透血脑屏障且偏向 Gq 的 5-HT2C R 激动剂,其 EC50 为 36 nM。5-HT2CR agonist 2 可减弱 MK801 (HY-15084B) 诱导的运动过度,并逆转 Phencyclidine 诱导的运动过度活性。
HY-182631
iGluR
Neurological Disease
CX1763 是一种 AMPAR 变构调节剂。CX1763 可变构增强谷氨酸诱发的电流,加快通道开放,提高含 Glur2 (R) 的 AMPAR 的表面水平。CX1763 增强大鼠海马体中的突触传递。CX1763 可提升大鼠的注意力,并减轻小鼠中安非他明诱导的多动行为。CX1763 可用于注意缺陷多动障碍和阿片类药物诱导的呼吸抑制相关研究。
HY-70050A
HY-70050C
GR 68755C; GR 68755 Hydrochloride; GR 68755X Hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
阿洛司琼盐酸盐
Alosetron Hydrochloride (GR 68755C) 是一种高效、高选择性的 5-HT3 受体 (5-HT3 receptor ) 拮抗剂。Alosetron Hydrochloride 用于肠易激综合征 (IBS) 的研究。Alosetron Hydrochloride 阻断 5HT3 介导的豚鼠肌间和粘膜下神经元的快速去极化,IC50 在 ~55 nM。Alosetron Hydrochloride 减轻清醒或麻醉犬直肠扩张的内脏伤害性效应。具有抗炎活性。
HY-A0143S
HY-148804
HY-120485
HY-124619
EAAT
HIV
Neurological Disease
GPI-1046 是一种口服有效的不含抗生素作用的免疫亲和素配体,通过上调前额皮质 (PFC) 和伏隔核核心 (NAc-core) 中的谷氨酸转运蛋白1 (GLT1 ) 来减少乙醇摄入。GPI-1046 通过减弱钙池操纵钙 (SOC) 进入,改善人类免疫缺陷病毒 (HIV) 相关感觉神经病 (HIV-SN)。GPI-1046 具有神经保护活性。
HY-126252
HY-12678R
HY-128061
HY-168705
Bacterial
Infection
Anti-MRSA agent 20 (Compound a4) 是一种针对 MRSA 的抗菌 剂 (MIC : < 0.03125 μg/mL)。Anti-MRSA agent 20 与核糖体肽基转移酶中心结合,通过抑制 MRSA 毒素合成和细菌分裂来抑制细菌生存。Anti-MRSA agent 20 显著减少 MRSA 感染小鼠的肺部 MRSA 负荷并减轻肺损伤 (ED50 = 6.48 mg/kg)。
HY-W001288
NF-κB
Metabolic Disease
吲哚-4-甲醛
Indole-4-carboxaldehyde 是一种麦角生物碱前体。Indole-4-carboxaldehyde 可通过激活 NF-κB ,减弱甲基乙二醛 (MGO) 诱导的炎症相关基因 (如 TNF-α 和 IFN-γ) 的表达,且对 HepG2 细胞无毒性。Indole-4-carboxaldehyde 可降低 MGO 诱导的晚期糖基化终产物 (AGE) 生成及其受体 (RAGE) 的表达。Indole-4-carboxaldehyde 可用于肝脂肪变性的研究。
HY-N2581
HY-N6967R
HY-P99165
IGF-1R
TSH Receptor
Endocrinology
替妥木单抗
Teprotumumab 是一种阻断 IGF-1 受体 (IGF-1R ) 的人单克隆抗体。Teprotumumab 与 IGF-1R 的细胞外 α-亚基结构域配体结合。Teprotumumab 抑制纤维细胞中的 TSH 和 IGF-1 作用。Teprotumumab 可降低 TSH 依赖性 IL-6 和 IL-8 的表达和 Akt 的磷酸化。Teprotumumab 可用于甲状腺相关眼病的研究。
HY-P99903
HY-P11208
GABA Receptor
Inflammation/Immunology
mNLS-CPP-WSTF 是一种基于小鼠 WSTF 序列的核定位信号 (NLS)-细胞穿透肽。mNLS-CPP-WSTF 显著抑制 GABARAP-WSTF 相互作用,WSTF 降解和炎症基因表达。mNLS-CPP-WSTF 有效缓解代谢功能障碍相关脂肪性肝炎 (MASH) 和骨关节炎 (OA) 小鼠模型中的慢性炎症、肝纤维化和软骨损伤。mNLS-CPP-WSTF 具有 MASH 和 OA 等慢性炎症性疾病的研究潜力。
HY-P1698
AB-103
Bacterial
CD28
Infection
Inflammation/Immunology
Reltecimod (AB-103) 是一种 T 细胞特异性表面糖蛋白 CD28 (TP44) 拮抗剂。Reltecimod对不同的细菌感染、细菌外毒素和内毒素以及电离辐射都有良好的抗性作用。Reltecimod 通过靶向和减弱关键的 CD28/B7-2 共刺激通路来调节炎症反应,而不抑制它。Reltecimod 可用于研究坏死性软组织感染 (NSTIs)。
HY-B1392
HY-B1392A
HY-N0148AR
HY-N0814
HY-N0924
HY-101415R
HY-101467R
CDK
Reference Standards
Cancer
Trilaciclib (Standard) 是 Trilaciclib (HY-101467) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Trilaciclib (G1T28) 是一种口服有效的 CDK4/6 的抑制剂,对于 CDK4 和 CDK6 的 IC50 值分别为 1 nM 和 4 nM。Trilaciclib 能够有效抑制肿瘤细胞增殖,并减轻化疗产生的血液毒性。Trilaciclib 可减轻 5FU (HY-90006) 化疗引起的细胞凋亡和骨髓
HY-101561
BLU-285
c-Kit
PDGFR
Cancer
Avapritinib (BLU-285) 是一种高效、选择性、口服生活性的 KIT 和 PDGFRA 激活环突变激酶抑制剂,其对 KIT D816V 和 PDGFRA D842V 的 IC50 值分别为 0.27 和 0.24 nM。Avapritinib (BLU-285) 与激酶的活性构象结合,并显示抗肿瘤活性。Avapritinib (BLU-285) 减弱 ABCB1 和 ABCG2 的传输功能。
HY-109086
JNJ-40346527; JNJ-527
c-Fms
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Edicotinib (JNJ-40346527) 是一种有效的、选择性的、具有血脑通透性和口服活性 CSF-1R 抑制剂,IC50 为 3.2 nM。Edicotinib 对 KIT 和 FLT3 的抑制作用较小,IC50 值分别为 20 nM 和 190 nM。Edicotinib 抑制小胶质细胞的扩张,减弱小胶质细胞的增殖和神经退行性变。Edicotinib 可以用于阿尔茨海默病和类风湿性关节炎的研究。
HY-109086A
JNJ-40346527 hydrochloride; JNJ-527 hydrochloride
c-Fms
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Edicotinib hydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有血脑通透性和口服活性 CSF-1R 抑制剂,IC50 ?为 3.2 nM。Edicotinib hydrochloride 对 KIT 和 FLT3 的抑制作用较小,IC50 ?值分别为 20 nM 和 190 nM。Edicotinib hydrochloride 抑制小胶质细胞的扩张,减弱小胶质细胞的增殖和神经退行性变。Edicotinib hydrochloride 可以用于阿尔茨海默病和类风湿性关节炎的研究。
HY-11052A
Opioid Receptor
Neurological Disease
Trap-101 hydrochloride 是一种有效的,选择性和竞争性的 NOP receptors 拮抗剂 ,对 NOP 受体的选择性高于对其他的阿片受体。Trap-101 刺激 GTPγ35 S 结合到 CHOhNOP ,NOP、μ-,κ- 和 δ 阿片受体的 pKi 值分别为 8.65, 6.60, 6.14 和 <5。Trap-101 减弱帕金森病大鼠运动缺陷,可用于神经系统疾病的研究。
HY-116202
HY-159484
HSP
Guanylate Cyclase
Cardiovascular Disease
Hsp110/sGC-modulator-1 (compound 17i) 是具有口服活性的 Hsp110/sGC 的双靶点调节剂,具有最佳的 Hsp110 和 sGC 分子活性,以及显著的细胞恶性表型抑制和血管扩张作用。Hsp110/sGC-modulator-1 (compound 17i) 通过抑制 Hsp110 减轻肺血管重构和右心室肥厚。
HY-163355
HY-164027
E1/E2/E3 Enzyme
Metabolic Disease
Cancer
MyoMed 205 是一种具有口服活性的肌环指蛋白 1 (MuRF1 ) 抑制剂。MyoMed-205 可通过抑制 MuRF1 活性,减少肌肉蛋白的泛素化及随后的蛋白酶体降解。MyoMed 205 可提升肌肉功能,缓解肌肉重量下降并减轻疾病诱导的体重降低。MyoMed 205 可用于恶病质、2 型糖尿病及射血分数保留型心力衰竭的相关研究。
HY-175734
PI3K
Inflammation/Immunology
PI3Kδ-IN-26 (Compound 58) 是一种具有口服活性的选择性 PI3Kδ 抑制剂,IC50 为 14 nM。PI3Kδ-IN-26 显著减轻屋尘螨 (HDM) 诱发的慢性哮喘小鼠模型中的炎症响应。PI3Kδ-IN-26 可用于炎症、自身免疫和增生性疾病研究。
HY-177854
Amyloid-β
Neurological Disease
Aβ aggregation-IN-4 能够减轻 β-淀粉样蛋白 (Aβ) 的神经毒性,并显著降低 Aβ 寡聚体复合物 (Aβ-OCs) 的水平。Aβ aggregation-IN-4 不降低 Aβ 的水平。Aβ aggregation-IN-4 可减弱 Aβ 寡聚化,并预防寡聚体诱导的原代皮层神经元死亡。Aβ aggregation-IN-4 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
HY-182280
Insulin Receptor
Metabolic Disease
BDM71230 是一种口服有效的胰岛素降解酶 (Insulin-Degrading Enzyme , IDE ) 诱导剂,对人源 IDE 的 EC50 为 1.9 μM。BDM71230 结合于 IDE 二聚体界面,通过空间作用提升 IDE 的催化活性。BDM71230 可增强 IDE 对胰岛素的水解作用,轻度削弱胰岛素的降糖作用。BDM71230 可用作探究 IDE 功能的药理学工具,用于葡萄糖不耐受的相关研究。
HY-18555
HY-B0011AS
HY-143327
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-16 是一种有效的 PROTAC BRD4 降解剂,IC50 值为 34.58 nM (BRD4 (BD1) ) 和 40.23 nM (BRD4 (BD2) )。PROTAC BRD4 Degrader-16 显著减弱 G2/M 进程相关的细胞周期蛋白 B1 (Cyclin B1 ) 表达。PROTAC BRD4 Degrader-16 显著诱导 MV-4-11 细胞细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-14474
HY-146351
HDAC
Neurological Disease
HDAC-IN-38 (化合物 13) 是一种有效的 HDAC 抑制剂。HDAC-IN-38对HDAC1、2、3、5、6和8表现出类似的微摩尔抑制活性。HDAC-IN-38 增加脑血流量 (CBF),减轻认知障碍,改善海马萎缩。HDAC-IN-38 还会增加组蛋白乙酰化水平 (H3K14 或 H4K5)。
HY-148552
HY-149472
NF-κB
PI3K
Inflammation/Immunology
Anti-osteoporosis agent-4 (Compound 11h) 抑制原代破骨细胞的分化。Anti-osteoporosis agent-4 (Compound 11h) 减弱 RANKL 诱导的破骨细胞生成。Anti-osteoporosis agent-4 抑制破骨细胞形成,IC50 值为 358.29 nM。Anti-osteoporosis agent-4 抑制 PI3K/AKT 和 IκBα/NF-κB 信号通路激活。
HY-118575
5-HT Receptor
Neurological Disease
DR-4004是一种 5-HT7 receptor 拮抗剂,它能减轻 mCPP 引起的表现水平下降,以及 p-chloroamphetamine (PCA) 导致 5-HT 系统损伤后的表现水平。DR-4004 还可以逆转由 Scopolamine (HY-N0296) 和 Dizocilpine (HY-15084B) 引起的记忆丧失。DR-4004 有望用于精神分裂症,认知缺陷和非典型抗精神病剂方面的研究。
HY-120349
HY-120553
Apoptosis
Neurological Disease
B355252 是一种苯氧基噻吩磺酰胺小分子,一种有效的 NGF 受体激动剂。B355252 增强 NGF 诱导的神经突生长。B355252 通过减轻 DNA 损伤、减少 ROS 产生和 LDH 水平以及防止神经元凋亡来保护缺血性神经元免受神经元损失。B355252 在谷氨酸诱导的兴奋性毒性以及帕金森病 (PD) 的小鼠海马细胞系 (HT22) 模型中具有抗凋亡作用。
HY-121299
mCPBG
5-HT Receptor
Neurological Disease
m-Chlorophenylbiguanide (mCPBG) 是一种强效高亲和力的 5-HT3 受体激动剂,对苔藓纤维-CA3 系统中的长期增强 (LTP) 具有抑制作用。m-Chlorophenylbiguanide 在浓度为 0.3-1 μM 时会减弱 LTP 的幅度,表明其在调节突触可塑性方面发挥着作用。此外,GABAA 受体拮抗剂 bicuculline 可逆转 m-Chlorophenylbiguanide 对 LTP 的影响,表明其作用与 GABAergic 神经传递之间存在联系。
HY-122542A
Pebac; D-Phenylalanyl-prolyl-arginyl Chloromethyl Ketone; D-Phe-Pro-Arg-CH2Cl
Thrombin
PAI-1
Cardiovascular Disease
PPACK dihydrochloride 是一种有效和选择性的不可逆凝血酶抑制剂。PPACK dihydrochloride 可作为肝素锂 (LiHep) 的替代抗凝剂,用于血气和全血电解质分析。PPACK dihydrochloride 也是一种纤溶酶原激活剂 (rt-PA) 抑制剂。PPACK dihydrochloride 可以抑制 rt-PA 与血浆蛋白酶抑制剂的结合。PPACK dihydrochloride 可减弱 纤溶酶 诱导的牛主动脉内皮细胞单层内皮通透性增加及内皮形态学改变,可用于血栓形成相关研究。
HY-123411
BCI 632
mGluR
Neurological Disease
MGS0039 是一种 II 组 mGluR 拮抗剂。MGS0039 对 mGluR2 和 mGluR3 具有高亲和力,Ki 值分别为 2.2 nM 和 4.5 nM。MGS0039 可以衰减谷氨酸诱导的对表达 mGluR2/mGluR3 的 CHO 细胞中 Forskolin (HY-15371) 引发的环 AMP 形成的抑制作用。MGS0039 在大鼠中具有抗抑郁样活性。
HY-123611
RX-5902
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
Supinoxin (RX-5902) 是磷酸化 p68 RNA 解旋酶 (P-p68 ) 的强效口服活性抑制剂,并且是首创的抗肿瘤试剂 (anti-cancer agent )。Supinoxin 与 Y593 磷酸化的 p68 相互作用并减弱 β-catenin 的核穿梭性。 Supinoxin 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制 TNBC 癌细胞系的生长,IC50 的范围为 10 nM 至 20 nM。
HY-123982
SOD
Neurological Disease
SOD1-Derlin-1 inhibitor-2 (compound 56-59) 是 SOD1-Derlin-1 相互作用的抑制剂。SOD1-Derlin-1 inhibitor-2 减弱 Derlin-1 和 SOD1mut 之间的相互作用。SOD1-Derlin-1 inhibitor-2 可用于肌萎缩侧索硬化症 (ALS) 的研究。
HY-128439
DYRK
Cancer
BT173 是一种强效的同源域相互作用蛋白激酶 2 (HIPK2 ) 抑制剂。BT173 与 HIPK2 结合,但不会抑制 HIPK2 激酶活性,而是通过变构干扰 HIPK2 与 Smad3 结合的能力。BT173 通过抑制 TGF-β1/Smad3 通路来减轻肾脏纤维化。BT173 可用于研究肾脏疾病,例如肾脏纤维化。
HY-174452
HY-W012974
HY-W014421
TRP Channel
Neurological Disease
AP-18 是一种选择性 TRPA1 抑制剂,AP-18 阻断 50 μM 肉桂醛对 TRPA1 的激活,在人和小鼠中的 IC50 分别为 3.1 μM 和 4.5 μM。AP-18 逆转 CFA 诱导的小鼠机械性痛觉过敏。AP-18 以浓度依赖的方式减弱了 30 μM AITC 诱导的 Yo-Pro 摄取,IC50 为 10.3 μM。
HY-N10330
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
VEGFR
Cancer
7-Hydroxyneolamellarin A 是一种天然产物,可以从海绵 Dendrilla nigra 中提取。7-Hydroxyneolamellarin A 是一种有效的缺氧诱导因子 1α (HIF-1α ) 抑制剂。7-Hydroxyneolamellarin A 减弱缺氧诱导因子-1α (HIF-1α) 蛋白的积累并抑制血管表皮生长因子 (VEGF) 的转录活性。7-Hydroxyneolamellarin A 可用于癌症的研究。
HY-N1584
HY-N1584C
HY-N16376
MJ 286A
NF-κB
STAT
Inflammation/Immunology
Thienodolin (MJ 286A) 是一种在 S. albogriseolus 中发现的生物碱。Thienodolin 在 LPS (HY-D1056) 刺激的 RAW 264.7 小鼠巨噬细胞中抑制一氧化氮产生,IC50 值为 17.2 μM。Thienodolin 抑制 iNOS ,阻断 IκBα 的降解,减弱 NF-κB p65 在细胞核中的积累,并降低 STAT1 在 Tyr701 位的磷酸化水平。Thienodolin 可用于炎症研究。
HY-N17383
HY-N2118
PPAR
PKA
Akt
p38 MAPK
ERK
Metabolic Disease
白果素
Bilobetin 是一种 Ginkgo biloba 活性成分,可以降低血脂,改善胰岛素的作用。 Bilobetin 改善胰岛素抵抗,增加肝脏对脂质的吸收和氧化,降低极低密度脂蛋白甘油三酯分泌和血液甘油三酯水平,增强组织中 β-氧化的酶的表达和活性,并减弱甘油三酯及其代谢产物的积累。Bilobetin 还增加了 PPARα 的磷酸化,核转位和活性,同时伴随着 cAMP 水平和 PKA 活性的升高。
HY-N2580
HY-N6857
HY-P5645
HY-P1435
NADPH Oxidase
Cardiovascular Disease
Cancer
NoxA1ds 是一种有效的和高选择性的 NADPH 氧化酶1 (NOX1 ) 抑制剂 (IC50 =20 nM)。NoxA1ds 抑制 HT-29 人结肠癌细胞中 NOX1 衍生的 O2- 产生。NoxA1ds 在体外缺氧条件下减弱 VEGF 诱导的人肺动脉内皮细胞迁移。NoxA1ds 可用于高血压、动脉粥样硬化和肿瘤的研究。
HY-P1698B
AB-103 TFA
Bacterial
CD28
Infection
Inflammation/Immunology
Reltecimod (AB-103) TFA 是一种 T 细胞特异性表面糖蛋白 CD28 (TP44) 拮抗剂。Reltecimod TFA 对不同的细菌感染、细菌外毒素和内毒素以及电离辐射都有良好的抗性作用。Reltecimod TFA 通过靶向和减弱关键的 CD28/B7-2 共刺激通路来调节炎症反应,而不抑制它。Reltecimod TFA 可用于研究坏死性软组织感染 (NSTIs)。
HY-B1118R
RP-14539 (Standard); PM-185184 (Standard)
Reference Standards
Parasite
Antibiotic
Bacterial
Infection
塞克硝唑 (标准品)
Secnidazole (Standard)是 Secnidazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Secnidazole (RP-14539) 是一种唑类抗生素和黏质沙雷菌毒力的咪唑缓释剂,具有口服活性。Secnidazole 作为一种类似于酰基高丝氨酸内酯,能有效抑制 QS 导致铜绿假单胞菌的发病衰减。Secnidazole 在体外对多种厌氧革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌均有抗菌活性。Secnidazole 可用于各种疾病的研究,如阿米巴病和贾第虫病,以及细菌性阴道炎。
HY-B1118S2
RP-14539-d4 ; PM-185184-d4
Bacterial
Parasite
Antibiotic
Infection
塞克硝唑-d4
Secnidazole-d4 是 Secnidazole 的氘代物。 Secnidazole (RP-14539) 是一种唑类抗生素和黏质沙雷菌毒力的咪唑缓释剂,具有口服活性。Secnidazole 作为一种类似于酰基高丝氨酸内酯,能有效抑制 QS 导致铜绿假单胞菌的发病衰减。Secnidazole 在体外对多种厌氧革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌均有抗菌活性。Secnidazole 可用于各种疾病的研究,如阿米巴病和贾第虫病,以及细菌性阴道炎。
HY-B1331R
HY-B1671R
HY-D0205AS2
Carbocysteine-d3
Isotope-Labeled Compounds
Infection
Inflammation/Immunology
Carbocisteine-d3 (Carbocysteine-d3 ) 是氘代标记的 Carbocisteine. Carbocisteine 是一种具有口服活性的粘液溶解剂。Carbocisteine 可减轻 NF-κB p65 和
ERK1/2 的磷酸化。Carbocisteine 调节 Nrf2/HO-1 和 NFκB 相互作用。Carbocisteine 抑制凋亡(Apoptosis )。Carbocisteine 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
HY-N0107R
HY-N0573
HY-N0774R
HY-101761R
HY-107719
iGluR
Neurological Disease
D-AP7是一种特定的NMDA受体拮抗剂,具有对癫痫样活动的抑制活性。D-AP7通过降低外源性诱发爆发的持续时间和发生的数量,减弱了在斑点活动中的神经元激活。D-AP7还使得次级行动电位的幅度增加,从而可能恢复了某些癫痫样爆发中的神经元活动。D-AP7显示出焦虑样效应,并且在被动回避学习中损害了记忆的巩固。
HY-107818R
HY-112465
PKA
PKC
PKG
Neurological Disease
Cancer
H-8 dihydrochloride 是一种选择性环核苷酸依赖性蛋白激酶 (Cyclic nucleotide-dependent protein kinase ) 抑制剂。H-8 dihydrochloride 强效抑制 cGMP 和 cAMP 依赖性的蛋白磷酸化。H-8 dihydrochloride 增强 8-bromo-cAMP (HY-12306A) 引起的舒张作用。H-8 dihydrochloride 在大鼠主动脉中未能减弱 8-bromo-cGMP (HY-101379A)、心房肽 II 或 Sodium nitroprusside (HY-B0564) 诱导的舒张作用。
HY-112482A
HY-114520
HY-157992
HY-160187
Orphan GPCR
Angiotensin Receptor
Cardiovascular Disease
AAA 是一种具有口服活性的 20-HETE 受体拮抗剂。AAA 发挥降压和器官保护作用。AAA 可阻断 20-HETE 的升压作用,抑制肾内及循环中血管紧张素 II 水平,并干扰肾素-血管紧张素系统的相互作用。AAA 可延缓由 ANG II (HY-13948) 诱导的恶性高血压的进展,且能逆转已形成的该类恶性高血压。AAA 可降低恶性高血压相关的白蛋白尿、肾小球硬化及心肌肥厚。AAA 可用于恶性高血压的相关研究。
HY-161668
Ligands for E3 Ligase
Ferroptosis
Cancer
Ru-Poma 是一种基于 Ru(II) 的光敏剂,可通过光动力疗法 (PDT) 改善 Cisplatin (HY-17394) 耐受肿瘤。Ru-Poma 通过 Pomalidomide (HY-10984) 部分靶向降解 CRBN。Ru-Poma 通过增加脂质过氧化物、下调 GPX4 和 GAPDH 表达诱导铁死亡 (ferroptosis )。Ru-Poma 在 A549 中表现出细胞毒性,在黑暗和光照下的 IC50 分别为 18.46 μM 和 0.37 μM。
HY-165098
β-Aminoisobutyric acid sodium salt; BAIBA sodium salt
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
3-氨基异丁酸钠盐
3-Aminoisobutyric acid (β-Aminoisobutyric acid) sodium salt 具有抗炎和抗氧化作用。3-Aminoisobutyric acid sodium salt 可增加白色脂肪组织中棕色脂肪细胞特异性基因的表达和肝细胞中的脂肪酸 β-氧化。3-Aminoisobutyric acid sodium salt 通过 AMPK- PPARδ 依赖性途径减轻小鼠中棕榈酸或高脂肪饮食引起的胰岛素抵抗和炎症。3-Aminoisobutyric acid sodium salt 是骨骼肌中胸腺嘧啶和缬氨酸的分解代谢物。
HY-167862A
LPL Receptor
Neurological Disease
UCM-05194 (ammonium) 是一种溶血磷脂酸受体 1 (LPA1 ) 激动剂。UCM-05194 (ammonium) 可在表达 LPA1 的 RH7777 细胞中诱导钙离子动员 (EC50 = 0.24 µM)。UCM-05194 (ammonium) 可诱导过表达 LPA1 的 B103 大鼠神经母细胞瘤细胞的神经突回缩和迁移。UCM-05194 (ammonium) 可减轻小鼠因乙酸引起的扭体和后爪机械过敏。
HY-176212
HY-17656
Parasite
Infection
C3361 是一种中度特异性的恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum ) 己糖转运蛋白 1 (PfHT1) 和伯氏疟原虫 (Plasmodium berghei ) 己糖转运蛋白 1 (PbHT1) 抑制剂,Ki 值分别为 8.6 和 9.4 μM。C3361 还抑制 TgGT1,Ki 值为 8.6 和 82 μM。C3361 可抑制伯氏疟原虫肝脏期 (IC50 = 15 μM) 和动合子的发育。C3361 能够抑制血期寄生虫 (parasites ) 的生长。C3361 可用于感染相关研究,如疟疾。
HY-176568
HY-180291
HY-181792
STAT
Inflammation/Immunology
ZDZ-553 是一种具有口服活性的 STAT1 抑制剂,其 IC50 值为 0.87 μM。ZDZ-553 可调控 STAT1 信号通路,从而影响下游脂质代谢及炎症通路。ZDZ-553 可减轻非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 小鼠模型中的肝脂肪变性。ZDZ-553 可降低 NASH 小鼠模型中的炎症反应。ZDZ-553 具有明确的安全性特征。ZDZ-553 可用于非酒精性脂肪性肝炎的相关研究。
HY-30216A
HY-B0011AR
RP-56976 Trihydrate (Standard)
Reference Standards
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
三水多烯紫杉醇 (标准品)
Docetaxel (Trihydrate) (Standard) 是 Docetaxel (Trihydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Docetaxel Trihydrate (RP-56976 Trihydrate) 是一种抗肿瘤试剂,抑制微管解聚 (microtubule?depolymerization ) 的 IC50 值为 0.2 μM。Docetaxel Trihydrate 是紫杉醇的半合成类似物,能减弱 bcl-2 和 bcl-xL 基因表达的影响。Docetaxel Trihydrate 阻滞G2/M细胞周期,导致细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-B0075
HY-133890AS
T-α-MCA-d4 sodium
Isotope-Labeled Compounds
Endogenous Metabolite
FXR
Neurological Disease
Metabolic Disease
Tauro-α-muricholic acid-d4 (sodium) 是 Tauro-α-muricholic acid sodium (HY-133890A) 的氘代物。Tauro-α-muricholic acid sodium (T-α-MCA sodium) 是一种 Taurine (HY-B0351) 结合的初级胆汁酸。Tauro-α-muricholic acid sodium 是 FXR 拮抗剂,IC50 为 28 µM。Tauro-α-muricholic acid sodium 可减弱其他胆汁酸激活的 FXR 信号通路。Tauro-α-muricholic acid sodium 可用于阿尔茨海默病、葡萄糖代谢和脂质代谢研究。
HY-143328
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-17 (compound 13i) 是一种有效的 PROTAC BRD4 降解剂,IC50 值为 29.54 nM (BRD4 (BD1) ) 和 3.82 nM (BRD4 (BD2) )。 PROTAC BRD4 Degrader-17 显著减弱 G2/M 进程相关的细胞周期蛋白 B1 (Cyclin B1 ) 表达。 PROTAC BRD4 Degrader-17 显著诱导 MV-4-11 细胞细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-117482
γ-secretase
Neurological Disease
BPN-15606 是一种高效的口服活性 γ-secretase 调节剂 (GSM),可减弱 SHSY5Y 神经母细胞瘤细胞产生 Aβ42 和 Aβ40 的作用,IC50 值分别为 7 nM 和 17 nM。BPN-15606 可以降低大鼠和小鼠中枢神经系统中的 Aβ42 和 Aβ40 水平。BPN-15606 具有良好的 PK/PD 特性,包括生物利用度,半衰期和清除率。
HY-117482A
γ-secretase
Neurological Disease
BPN-15606 besylate 是一种高效的口服活性 γ-secretase 调节剂 (GSM),可减弱 SHSY5Y 神经母细胞瘤细胞产生 Aβ42 和 Aβ40 的作用,IC50 值分别为 7 nM 和 17 nM。BPN-15606 besylate 可以降低大鼠和小鼠中枢神经系统中的 Aβ42 和 Aβ40 水平。BPN-15606 besylate 具有良好的 PK/PD 特性,包括生物利用度,半衰期和清除率。
HY-119850
ARM036; S44121
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Aladorian (ARM036; S44121) 是一种非肽型兰尼碱受体 2 (RyR2 ) 稳定剂。Aladorian 可稳定 RyR2 通道,纠正心肌细胞中异常的 Ca2+ 转运。Aladorian 可独立于肌营养不良蛋白的恢复改善心肌细胞 Ca2+ 稳态。Aladorian 在犬肌营养不良模型中可减轻早期心肌病并改善左心室功能。Aladorian 可用于心力衰竭、杜氏肌营养不良相关性心肌病及肌营养不良的研究。
HY-119850A
ARM036 sodium; S44121 sodium
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Aladorian (ARM036; S44121) sodium 是一种非肽类兰尼碱受体 2 (RyR2 ) 稳定剂。Aladorian sodium 可稳定 RyR2 通道并纠正心肌细胞中异常的 Ca2+ 调控。Aladorian sodium 可独立于肌营养不良蛋白的恢复改善心肌细胞 Ca2+ 稳态。Aladorian sodium 可在犬肌营养不良模型中减轻早期心肌病并改善左心室功能。Aladorian sodium 可用于心力衰竭、杜氏肌营养不良相关心肌病及肌营养不良的研究。
HY-122542B
PAI-1
Thrombin
Cardiovascular Disease
PPACK TFA 是一种有效和选择性的不可逆凝血酶抑制剂。PPACK TFA 可作为肝素锂 (LiHep) 的替代抗凝剂,用于血气和全血电解质分析。PPACK TFA 也是一种纤溶酶原激活剂 (rt-PA) 抑制剂。PPACK TFA 可以抑制 rt-PA 与血浆蛋白酶抑制剂的结合。PPACK TFA 可减弱 纤溶酶 诱导的牛主动脉内皮细胞单层内皮通透性增加及内皮形态学改变,可用于血栓形成相关研究。
HY-123856
HY-124219
17-Phenoxy trinor PGF2α ethyl amide
Prostaglandin Receptor
Others
17-Phenoxy trinor prostaglandin F2α ethyl amide (17-Phenoxy trinor PGF2α ethyl amide) 是 PGF2α (HY-12956) 的类似物。17-Phenoxy trinor prostaglandin F2α ethyl amide 是前列腺素 F2α 受体 (FP receptor ) 的激动剂。17-Phenoxy trinor prostaglandin F2α ethyl amide 有降低眼压并减轻青光眼的潜力。
HY-13207
HY-172208
PROTACs
Cyclic GMP-AMP Synthase
Inflammation/Immunology
PROTAC cGAS degrader-1 是一种有效的和选择性的 cGAS PROTAC 降解剂,在 THP-1 和 RAW 264.7 细胞中的 DC50 分别为 0.9 μM 和 4.6 μM。PROTAC cGAS degrader-1 可诱导蛋白酶体介导的 cGAS 降解,抑制 cGAS 信号通路,减弱双链 DNA 诱导的人和小鼠细胞中 cGAS 的激活。PROTAC cGAS degrader-1 可用于溃疡性结肠炎的相关研究。
HY-173117
CaMK
Cardiovascular Disease
Cancer
RA306 是一种口服有效的 CaMKIIδ/γ 抑制剂,针对 CaMKII δ 、γ 、α 和 β 亚型的 IC50 值分别为 15、25、61 和 420 nM。RA306 降低 PEAK1 的丝氨酸/苏氨酸磷酸化水平,抑制 PEAK1 介导的癌细胞迁移与侵袭,减弱癌症异种移植瘤的生长和转移。RA306 可用于三阴性乳腺癌和扩张型心肌病的相关研究。
HY-N6871
Bacterial
IKK
Ferroptosis
Infection
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
松香酸
Abietic acid 是一种从松香中分离出来的口服有效的二萜,具有显著的抗增殖,抗炎,抗肥胖、抑菌,阻滞细胞周期和促凋亡活性。Abietic acid 抑制脂氧合酶活性用于过敏,Abietic acid 促进 HUVECs 细胞迁移和管状形成。Abietic acid 诱导显著的血管生成潜能,这与细胞外信号调节激酶 (ERK) 和 p38 表达上调有关。Abietic acid 通过抑制活化 B 细胞核因子 κB 轻链增强子 (NF-κB) 通路抑制 M1 巨噬细胞极化,减轻败血症诱导的肺损伤。Abietic acid 通过减轻炎症和铁死亡 (ferroptosis) 表现出对肝损伤的良好作用。Abietic acid 在小鼠皮肤伤口模型中显示加速伤口愈合。此外,Abietic acid 改善牛皮癣样炎症并调节小鼠肠道微生物群。Abietic acid 通过抑制 IKKβ 显著降低 NSCLC 细胞的增殖和生长。Abietic acid 有望用于非小细胞癌,肺损伤相关疾病和牛皮癣的研究。
HY-N10379
HY-N1584A
HY-N1584B
HY-P991610
Sym025
C-type Lectin-like Receptors (CTLRs)
Cancer
S-095029 是一种靶向 NKG2A 的人源化 IgG1 单克隆抗体抑制剂。S-095029 显著减弱 Fc 效应功能,并抑制其与配体 HLA-E 的相互作用,且能增强其他 Fc 功能完整抗体介导的抗体依赖性细胞毒作用。S-095029 具有强效抗肿瘤活性,在与癌细胞共培养时,可增强 NK 细胞和 γδ T 细胞的杀伤活性和细胞因子 (IFNγ、TNF-α 和 CXCL9) 的分泌。
HY-P10851
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
HVEM(14-39) 是 B 和 T 淋巴细胞衰减因子 (BTLA ) 的肽抑制剂。HVEM(14-39) 能与 BTLA 结合,KD 为 0.102 μM。HVEM(14-39) 通过调节 T 细胞中 BTLA 和 HVEM 的表达,增强 T 细胞活化和增殖能力,促进细胞向效应记忆 T 细胞转变。HVEM(14-39) 可抑制肿瘤细胞增殖并促进晚期凋亡 (apoptosis )。HVEM(14-39) 具有免疫调节的作用,可用于肿瘤的研究。
HY-P11214
HY-P1435A
NADPH Oxidase
Cardiovascular Disease
Cancer
NoxA1ds TFA 是一种有效的和高选择性的 NADPH 氧化酶1 (NOX1) 抑制剂 (IC50 =20 nM)。NoxA1ds TFA 抑制 HT-29 人结肠癌细胞中 NOX1 衍生的 O2- 产生。NoxA1ds TFA 在体外缺氧条件下减弱 VEGF 诱导的人肺动脉内皮细胞迁移。NoxA1ds TFA 可用于高血压、动脉粥样硬化和肿瘤的研究。
HY-D0958
HY-N0148R
HY-N0457
HY-101561R
BLU-285 (Standard)
Reference Standards
c-Kit
PDGFR
Cancer
Avapritinib (Standard)是 Avapritinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Avapritinib (BLU-285) 是一种高效、选择性、口服生活性的 KIT 和 PDGFRA 激活环突变激酶抑制剂,其对 KIT D816V 和 PDGFRA D842V 的 IC50 值分别为 0.27 和 0.24 nM。Avapritinib (BLU-285) 与激酶的活性构象结合,并显示抗肿瘤活性。Avapritinib (BLU-285) 减弱 ABCB1 和 ABCG2 的传输功能。
HY-10450A
BMS-512148 (2S)-1,2-propanediol, hydrate
SGLT
Metabolic Disease
Cancer
达格列净一水丙二醇
Dapagliflozin ((2S)-1,2-propanediol, hydrate) 是 Dapagliflozin 1,2-propanediol, hydrate 的 S 型异构体,用于糖尿病 (DM) 的研究,是一种竞争性葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2 ) 抑制剂,可导致尿液中葡萄糖的排泄。 Dapagliflozin ((2S)-1,2-propanediol, hydrate) 诱导 HIF1 表达并减轻肾脏 IR 损伤。
HY-106353
mAChR
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Smilagenin (SMI) 是一种小分子甾体皂苷元,来自知母 Anemarrhena asphodeloides 和天竺葵 Pelargonium hortorum ,广泛用于慢性神经退行性疾病的研究。Smilagenin (SMI) 通过增加毒蕈碱受体亚型 1 (M1)-受体的的密度来改善老年大鼠的记忆。
Smilagenin (SMI) 通过刺激脑源性神经营养因子的基因表达减弱 Aβ (25-35) 诱导的神经变性,可用于 AD 的研究。
HY-112482
HY-150026
VEGFR
PDGFR
FGFR
c-Kit
Akt
Src
Apoptosis
Cancer
Multi-kinase-IN-2 (compound 7h) 是一种口服有效的血管激酶 (angiokinase ) 抑制剂。Multi-kinase-IN-2 对血管激酶包括 VEGFR-1/2/3 , PDGFRα/β 和 FGFR-1 ,以及 LYN 和 c-KIT 激酶表现出极好的抑制活性。Multi-kinase-IN-2 显著减弱 AKT 和 ERK 蛋白的磷酸化。Multi-kinase-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Multi-kinase-IN-2 显示抗癌活性。
HY-158342
PROTACs
YAP
Cancer
PROTAC TEAD degrader-1 是一种选择性的 TEAD2 PROTAC 降解剂,DC50 为 32.7 nM。PROTAC TEAD degrader-1 依赖 CRBN 和蛋白酶体系统实现 TEAD2 降解;破坏 CRBN 的结合会减弱该活性。PROTAC TEAD degrader-1 可降低 YAP 靶基因 CYR61 和 CTGF 的表达。PROTAC TEAD degrader-1 可用于 NF2 缺陷型癌症的研究。
HY-161674
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
Monoamine Oxidase B inhibitor 4 (compound 1l) 是人单胺氧化酶-B (hMAO-B ) 的选择性抑制剂 (IC50=8.3 nM)。Monoamine Oxidase B inhibitor 4 还具有抗神经炎症和较低的神经毒性。Monoamine Oxidase B inhibitor 4 能够抑制 LPS 和 Aβ1-42 刺激的引起的 NO、TNF-α 和 IL-1β 的释放,还能够减弱 Aβ(1-42) 诱导的细胞毒性。
HY-162142
HY-167856A
GPR88
Metabolic Disease
RTI-122 dihydrochloride 是一种具有血脑屏障通透性的 GPR88 激动剂。RTI-122 dihydrochloride 可通过增加 cAMP 积累及 GTPγS 结合活性,激活 GPR88 介导的 G 蛋白信号通路。RTI-122 dihydrochloride 可减弱啮齿类动物的狂饮样饮酒行为、减少酒精摄入、降低操作性酒精自饮行为及酒精摄入动机,并可抑制觅酒行为复燃。RTI-122 dihydrochloride 可用于酒精使用障碍的相关研究。
HY-175009
EGFR
JAK
STAT
Apoptosis
Cancer
MRC-G-001 是一种 Genipin (HY-17389) 衍生物,其对于 A549 癌症细胞的 IC50 值为 117 μM。MRC-G-001 能抑制 EGFR 、JAK1 和 STAT3 的磷酸化,并调节与上皮-间质转化 (EMT) 相关的蛋白质表达,从而抑制细胞迁移和侵袭。MRC-G-001 可诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。MRC-G-001 可用于非小细胞肺癌等癌症的研究。
HY-175032
HY-175781
Glycosidase
STAT
Cancer
CHI3L1-IN-4 (Compound 8) 是一种几丁质酶-3 样蛋白 1 (CHI3L1 ) 抑制剂,其 Kd 为 6.8 μM。CHI3L1-IN-4 通过破坏 CHI3L1 通路,显著降低胶质母细胞瘤 (GBM) 球体活力并降低磷酸化 STAT3 水平。CHI3L1-IN-4 可用于 GBM 研究。
HY-180112
HY-180411
Leukotriene Receptor
Inflammation/Immunology
SM-15178 是一种强效、口服活性且选择性白三烯 B4 (LTB4 ) 受体拮抗剂,其 IC50 为 0.30 μM。SM-15178 能显著减轻 LTB 4 (HY-107608) 诱导的小鼠皮肤中性粒细胞浸润以及豚鼠的支气管收缩。SM-15178 在多种炎症动物模型中表现出显著的抗炎效果。SM-15178 可用于慢性炎症性疾病 (如炎症性肠病、银屑病和哮喘) 的研究。
HY-181156
COX
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 112 (compound 3f) 是一种诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 抑制剂、环氧合酶-2 (COX-2) 抑制剂和抗炎剂。Anti-inflammatory agent 112 可抑制 i-NOS 和 COX-2 蛋白表达,减少一氧化氮、白细胞介素-6 (IL-6) 和肿瘤坏死因子-α(TNF-α) 的产生,并减轻脂多糖 (LPS) 诱导的炎症反应。Anti-inflammatory agent 112 可用于炎症性疾病的研究。
HY-182296
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
SCH 79687 是一种具有口服活性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor ) 拮抗剂,其大鼠 Ki 为 1.9 nM,豚鼠 Ki 为 13 nM。SCH 79687 可作为竞争性拮抗剂发挥作用以对抗 (R)-α-甲基组胺。SCH 79687 可减弱豚鼠体内由 (R)-α-甲基组胺诱导的交感神经高血压反应抑制作用。SCH 79687 与 H1 拮抗剂联合使用时,可抑制猫体内由 Compound 48/80 (HY-115768) 诱导的鼻充血。SCH 79687 可用于过敏性鼻炎的研究。
HY-182597
HY-18610
Ro 8-4650 hydrochloride
Dopamine Transporter
Adrenergic Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
双氮奋兴盐酸盐
Diclofensine (Ro 8-4650) hydrochloride 是一种口服有效的神经元单胺摄取抑制剂。Diclofensine hydrochloride 在大鼠脑突触体中阻断多巴胺、去甲肾上腺素和 5-羟色胺的 IC50 值分别为 0.74、2.3 和 3.7 nM。Diclofensine hydrochloride 能增强去甲肾上腺素引起的血压升高,并减弱 Tyramine (HY-W007606) 引起的血压升高。Diclofensine hydrochloride 具有精神兴奋和情绪改善作用,且不会引发突然消失或戒断反应。Diclofensine 可用于中度至重度抑郁症的研究。
HY-18610A
HY-59291
HY-70050CR
GR 68755C (Standard); GR 68755 Hydrochloride (Standard); GR 68755X Hydrochloride (Standard)
Reference Standards
5-HT Receptor
Neurological Disease
阿洛司琼盐酸盐 (标准品)
Alosetron (Hydrochloride) (Standard) 是 Alosetron (Hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Alosetron Hydrochloride (GR 68755C) 是一种高效、高选择性的 5-HT3 受体 (5-HT3 receptor ) 拮抗剂。Alosetron Hydrochloride 用于肠易激综合征 (IBS) 的研究。Alosetron Hydrochloride 阻断 5HT3 介导的豚鼠肌间和粘膜下神经元的快速去极化,IC50 在 ~55 nM。Alosetron Hydrochloride 减轻清醒或麻醉犬直肠扩张的内脏伤害性效应。具有抗炎活性。
HY-B0075S1
HY-141882
HY-149483
nAChR
Neurological Disease
CVN417 是一种口服有效、含有 α6 亚基的 nAChR 拮抗剂,以脉冲依赖的方式调节阶段性多巴胺能神经传递。CVN417 对 nAChR 亚基介导的 Ca(2+) 流出具有抑制作用,IC50 s 分别为 0.086 μM (α6),2.56 μM (α3),0.657 μM (α4)。CVN417 在啮齿类动物模型中减弱静息震颤,显示出改善帕金森病等疾病运动功能障碍的潜力。
HY-124870
HIV
Infection
N.41 是一种抗病毒剂。N.41 可保护 APOBEC3G (一种抗病毒因子) 免受 HIV Vif 蛋白介导的降解。N.41 可抑制 Vif-A3G 相互作用,并增加细胞 A3G 水平和 A3G 融入病毒体,从而以 Vif 依赖的方式减弱病毒的传染性。N.41 可抑制 PBMCs 中的 HIV-1 病毒复制 (IC50 : 8.4 μM)。
HY-12678S
HY-13207A
HY-168532
HY-169858
PGE synthase
Inflammation/Immunology
Prostaglandin E2 Inhibitor 3 (Compound 3) 是一种选择性微粒体前列腺素 E 合酶-1 (mPGES-1 ) 抑制剂 (IC50 = 0.2 µM)。Prostaglandin E2 Inhibitor 3 对 mPGES-1 的选择性高于环氧合酶 (COX)-1/2、5-脂氧合酶 (5-LO) 和可溶性环氧化物水解酶 (sEH)。Prostaglandin E2 Inhibitor 3 具有抗炎活性,可减弱酵母聚糖诱导的小鼠腹膜白细胞迁移。
HY-172598
Keap1-Nrf2
Inflammation/Immunology
Keap1-Nrf2-IN-28 (SG16) 是一种具有口服活性的 Keap1-Nrf2 抑制剂。 Keap1-Nrf2-IN-28 表现出抗氧化能力,诱导 Nrf2 、HO-1 、GCLM 和 Akr1c1 表达上调。 Keap1-Nrf2-IN-28 可减弱 APAP (HY-66005) 诱导的急性肝损伤。
HY-N1584R
HY-N19090
HY-N2118R
HY-N6789
PKA
Neurological Disease
Cancer
KT5720 是一种能透过细胞的、强效的、特异性的、可逆的以及 ATP 竞争性的 PKA 抑制剂 (IC50 =3.3 μM)。KT5720 能有效逆转 MDR1 介导的多药耐药性。KT5720 还可通过减弱超极化激活环核苷酸门控阳离子 (HCN) 通道活性和减少细胞内 Ca2+ 浓度来降低背根神经节 (DRG) 神经元的兴奋性。KT5720 可用于血液恶性肿瘤以及 HCN 和 DRG 神经元相关疾病的研究。
HY-P99008
HY-W1015419
HY-W105272R
HY-P1014
Human α-CGRP (8-37)
CGRP Receptor
Cardiovascular Disease
HCGRP-(8-37) 是人降钙素基因相关肽 (hCGRP) 片段,也是 CGRP 受体的拮抗剂,CGRP 受体 IC50 为 32.1 pM。HCGRP-(8-37) 可阻断由 CGRP 受体配体诱导的腺苷酸环化酶激活,减弱 CGRP 引发的血管反应。HCGRP-(8-37) 可减弱猪鼻粘膜和浅表皮肤中 Capsaicin 引发的血管舒张。HCGRP-(8-37) 可用作研究工具,以区分 CGRP 或降钙素受体介导的作用,也可研究 CGRP 引发的血管效应。
HY-P11208C
GABA Receptor
Inflammation/Immunology
mNLS-CPP-WSTF TFA 是 mNLS-CPP-WSTF (HY-P11208) 的三氟乙酸盐。mNLS-CPP-WSTF 是一种基于小鼠 WSTF 序列的核定位信号 (NLS)-细胞穿透肽。mNLS-CPP-WSTF 显著抑制 GABARAP-WSTF 相互作用,WSTF 降解和炎症基因表达。mNLS-CPP-WSTF 有效缓解代谢功能障碍相关脂肪性肝炎 (MASH) 和骨关节炎 (OA) 小鼠模型中的慢性炎症、肝纤维化和软骨损伤。mNLS-CPP-WSTF 具有 MASH 和 OA 等慢性炎症性疾病的研究潜力。
HY-P1656
HY-W754911
BLU-285-d3
Isotope-Labeled Compounds
PDGFR
c-Kit
Cancer
Avapritinib-d3 (BLU-285-d3 ) 是氘代标记的 Avapritinib. Avapritinib (BLU-285) 是一种高效、选择性、口服生活性的 KIT 和 PDGFRA 激活环突变激酶抑制剂,其对 KIT D816V 和 PDGFRA D842V 的 IC50 值分别为 0.27 和 0.24 nM。Avapritinib (BLU-285) 与激酶的活性构象结合,并显示抗肿瘤活性。Avapritinib (BLU-285) 减弱 ABCB1 和 ABCG2 的传输功能。
HY-B1392R
HY-B1392S
HY-D0205AS1
HY-D0938
CFSE; 5(6)-Carboxyfluorescein diacetate succinimidyl ester; 5(6)-CFDA N-succinmidyl ester
Fluorescent Dye
Others
5(6)-羧基二乙酸荧光素琥珀酰亚胺酯
CFDA-SE 是一种可穿透细胞膜的荧光染料,其能与胞内细胞骨架蛋白中的游离胺基反应,最终形成具有荧光的蛋白复合物。该染料进入细胞后主要定位于细胞膜、细胞质和细胞核,在细胞核的染色效果最强。CFDA-SE 染料可用于检测细胞增殖,CFDA-SE 可随着细胞的分裂增殖而被子代细胞均匀继承,其含量的衰减与细胞分裂次数成正比,该荧光信号可在 488 nm 的激发光下进行检测,并可通过流式细胞仪进行分析。
HY-N0755
HY-101193R
HY-10499
HY-107260
Lucidenic acid D2
NO Synthase
COX
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
赤芝酸 D
Lucidenic acid D 是一种高度氧化的三萜类化合物,具有抗炎和抗病毒活性。Lucidenic acid D 可减弱脂多糖诱导的促炎细胞因子和一氧化氮释放,降低诱导型一氧化氮合酶和环氧合酶-2 的表达,并抑制皮肤炎症。Lucidenic acid D 可抑制 12-十四烷酰佛波醇-13-乙酸酯诱导的 EB 病毒早期抗原表达,维持 Raji 细胞活力。Lucidenic acid D 可用于癌症化学预防的研究 。
HY-107428
MMP
Cardiovascular Disease
PD-166793是一种有效,选择性和具有口服活性的 MMP 的广谱抑制剂,对 MMP-2 ,MMP-3 和 MMP-13 表现出纳摩尔浓度的效价 (IC50 =4,7,8 nM),对 MMP-1 ,-7 和 -9 表现出微摩尔的效价 (IC50 =6.0,7.2,7.9 μM)。PD-166793 可以减轻进行性心力衰竭的大鼠模型中的左心室重构和功能障碍。
HY-108292
Others
Neurological Disease
Cancer
盐酸丙帕他莫
Propacetamol hydrochloride 是一种口服有效的对乙酰氨基酚前体和一种急性肝损伤模型诱导剂,具有抗伤害感受、抗氧化及胃保护等多重特性。Propacetamol hydrochloride 可增强 Tramadol 并减轻 Aspirin (HY-14654) 诱导的胃黏膜损伤及脂质过氧化。在特定条件下,Propacetamol hydrochloride 也可作为肝毒性诱导剂,引发急性肝损伤、氧化应激及细胞凋亡,且其毒性敏感性存在品系差异。Propacetamol hydrochloride 可用于急性肝损伤、药物性肝毒性以及胃黏膜损伤的研究。
HY-113027R
HY-160822
PF-5212371
ADAMTS
MMP
Inflammation/Immunology
AGG-523 (PF-5212371) 是一种口服有效的、可逆的、非异羟肟酸类锌结合型选择性 ADAMTS4 和 ADAMTS5 抑制剂,其 IC50 分别为 <0.03 和 0.04 μM。AGG-523 还可抑制 MMP -2、-8、12 的活性。AGG-523 可减少聚蛋白多糖酶生成的 ARG-聚集蛋白聚糖片段向滑液中的释放,降低大鼠关节模型中手术诱导的 ARG-聚集蛋白聚糖释放,并通过抑制聚蛋白多糖酶活性来延缓软骨降解。AGG-523 可用于骨关节炎的研究。
HY-161261
AAK1
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-81 (compound 12e) 是一种有效的 AAK1 抑制剂,IC50 值为 9.38 nM。SARS-CoV-2-IN-81 显示出针对 SARS-CoV-2 的抗病毒特性。SARS-CoV-2-IN-81 减弱 AAK1 诱导的 AP2M1 苏氨酸 156 磷酸化,并破坏 AP2M1 和 ACE2 之间的直接相互作用,最终抑制 SARS-CoV-2 感染。
HY-17606
ACT-334441
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
Cenerimod (ACT-334441) 是一种有效,选择性和具有口服活性的 S1P1 受体调节剂,EC50 值为 1 nM。Cenerimod 对 hS1P1 的选择性比 hS1P2,hS1P3,hS1P4 和 hS1P5 受体亚型 (EC50 s=>10000,228,2134 和 36 nM) 高出 36 倍以上。Cenerimod 可减轻鼠类实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE)和鼠类硬皮病。
HY-178054
Keap1-Nrf2
Drug Derivative
Neurological Disease
LMDP10 是一种具有口服活性的 3-氨基喹唑啉衍生物,具有 Keap1-Nrf2 通路激活活性。LMDP10 与 Keap1 结合,抑制 Keap1-Nrf2 相互作用,从而激活 Nrf2 通路。LMDP10 提高 Nrf2 、SOD 和 GSH 水平,降低 MDA 和 TNF-α 水平,减轻阿尔茨海默病 (AD) 大鼠的神经退行性变,并改善记忆功能。LMDP10 可用于阿尔茨海默病 (AD) 研究。
HY-178372
HY-179580
PPAR
Phosphodiesterase (PDE)
Inflammation/Immunology
EL244 是一种 Autotaxin (ATX ) 抑制剂 (IC50 = 50 nM) 和 PPARγ 激动剂 (IC50 = 1.3 μM; Kd = 1.3 μM)。EL244 在人源 HepG2 细胞中显示出较低的细胞毒性 (EC50 = 81.2 μM),且对心脏 hERG 钾离子通道的抑制作用极微 (12% at 25 μM)。在体内,EL244 能显著降低肺部溶血磷脂酸水平、减轻纤维化并恢复呼吸功能且全身吸收有限。EL244 可用于特发性肺纤维化研究。
HY-182916
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
NNRT-IN-16,Rilpivirin (HY-10574) 类似物,是一种非核苷类逆转录酶抑制剂 (NNRTI )。NNRT-IN-16 抑制重组野生型 HIV-1 逆转录酶,其 IC50 为 0.07 μM。NNRT-IN-16 对野生型及耐药性 HIV-1 突变株具有抗病毒活性,对 CYP 同工酶和 hERG 的抑制作用减弱,细胞毒性降低,且在人肝微粒体中的代谢稳定性有所提升。NNRT-IN-16 可用于 HIV-1 感染的相关研究。
HY-18610R
Ro 8-4650 hydrochloride (Standard)
Reference Standards
Dopamine Transporter
Adrenergic Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
双氮奋兴盐酸盐 (标准品)
Diclofensine (Ro 8-4650) hydrochloride (Standard) 是 Diclofensine hydrochloride 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Diclofensine hydrochloride 是一种口服有效的神经元单胺摄取抑制剂。Diclofensine hydrochloride 在大鼠脑突触体中阻断多巴胺、去甲肾上腺素和 5-羟色胺的 IC50 值分别为 0.74、2.3 和 3.7 nM。Diclofensine hydrochloride 能增强去甲肾上腺素引起的血压升高,并减弱 Tyramine (HY-W007606) 引起的血压升高。Diclofensine hydrochloride 具有精神兴奋和情绪改善作用,且不会引发突然消失或戒断反应。Diclofensine 可用于中度至重度抑郁症的研究。
HY-19210
Endothelin Receptor
Cardiovascular Disease
SB-209670 是一种极其有效且高度特异性的非肽、亚纳摩尔内皮素 (ET ) 受体拮抗剂。SB 209670 选择性抑制 125I 标记的 ET-1 与克隆人 ET 受体亚型 ETA 和 ETB 的结合 (Ki 分别为 0.2 和 18 nM)。SB 209670 可以降低高血压大鼠的血压,防止沙鼠中风模型中缺血引起的神经元变性,并减弱大鼠颈动脉球囊血管成形术后的新内膜形成。
HY-B0075R
HY-B0075S2
HY-139690
HY-14536
HY-148100
NOX-E36
CCR
Inflammation/Immunology
Cancer
Emapticap pegol (NOX-E36) 是促炎趋化因子 C-C 基序配体 2 (CCL2) 的抑制剂。Emapticap pegol 是一种 40 个核苷酸的寡核苷酸适体,在人 (NOX-E36) 和小鼠 (mNOX-E36) 中具有不同的 Spiegelmers (L-RNA 适配子) 形式。mNOX-E36 是 NOX-E36 的鼠特异性类似物,NOX-E36 是一种抗 MCP-1 L-RNA 适体,可减轻小鼠的肝纤维化。
HY-120131
Insecticide
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
苯腈磷
Cyanofenphos 是一种口服有效的有机磷杀虫剂 (insecticide) 和脑 AChE 抑制剂,具有神经毒性。Cyanofenphos 能诱导共济失调、瘫痪等迟发性神经毒性。Cyanofenphos 还导致母鸡出现嗜睡、采食量下降及体重减轻等症状。Cyanofenphos 具有独特的自身拮抗作用,即反复低剂量预处理不仅能降低后续的急性毒性,还会加重迟发性神经毒性并减弱酶抑制作用,其保护效应在末次预处理后 24 h 达到峰值。Cyanofenphos 常被用于迟发性神经毒性的相关研究。
HY-121035
7-Bromoindirubin-3-Oxime
CDK
GSK-3
Neurological Disease
7BIO (7-Bromoindirubin-3-Oxime) 是靛玉红的衍生物。7BIO (7-Bromoindirubin-3-Oxime) 对细胞周期蛋白依赖性激酶5 (CDK5 ) 和糖原合酶激酶-3β (GSK3β ) 具有抑制作用。7BIO (7-Bromoindirubin-3-Oxime) 抑制 Aβ 寡聚体诱导的神经炎症、突触损伤、tau 过度磷酸化、星形胶质细胞和小胶质细胞的活化,并减轻 Aβ 寡聚体诱导的小鼠认知障碍[1] 。
HY-121621
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
RO5101576是一种强效的LTB4受体拮抗剂,具有抑制LTB4诱导的钙动员和人类中性粒细胞趋化的活性。RO5101576显著减轻了豚鼠中LTB4诱导的肺部嗜酸性粒细胞增多。RO5101576在非人灵长类动物中抑制了过敏原和臭氧诱导的肺部中性粒细胞增多,其疗效与布地奈德相当。RO5101576对豚鼠的LPS诱导中性粒细胞增多和小鼠、 rats 的香烟烟雾诱导中性粒细胞增多没有影响。RO5101576在毒理学研究中表现良好,耐受性良好。
HY-12716
HY-12716A
HY-130437
HY-171804
FP-020
MMP
Inflammation/Immunology
Linvemastat (Compound FC-4) 是一种口服有效的 MMP-12 抑制剂 (IC50 :< 10 nM),对 MMP-1、-2、-3、-7、-9、-10 和 -14 具有高选择性。Linvemastat 显著减轻 Bleomycin (HY-108345) 诱导的单侧肺纤维化小鼠模型中的肺纤维化,并有效减轻单侧输尿管闭塞的肾纤维化模型中的肾脏损伤、间质炎症或纤维化。Linvemastat 可用于炎症性疾病的研究,例如特发性肺纤维化 (IPF)、炎症性肠病 (IBD) 和哮喘。
HY-N0469R
HY-W016412
HY-N1584BR
HY-N1731
HY-N2360
E1/E2/E3 Enzyme
Apoptosis
MMP
ClpP
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
扁柏双黄酮
Hinokiflavone 是从植物中提取的一种新的 pre-mRNA splicing 活性调节剂,具有抗炎,抗肿瘤和抗病毒活性。Hinokiflavone 也是基质金属蛋白酶 (MMPs ) 的有效抑制剂。Hinokiflavone 通过抑制酪蛋白溶酶 P (ClpP ) 减弱耐 Methicillin (HY-121544) 的 Staphylococcus aureus 的毒力,其 IC50 值为 34.36 mg/mL。Hinokiflavone 通过活性氧-线粒体介导的凋亡途径诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制肿瘤细胞的迁移和侵袭。Hinokiflavone 是一种 SUMO protease 抑制剂,可抑制 sentrin 特异性蛋白酶 1 (SENP1) 的活性。
HY-N2360R
HY-P99744
TAK-573
CD38
Inflammation/Immunology
Cancer
Modakafusp alfa (TAK-573) 是一种融合人源化的抗 CD38 的 IgG4 单克隆抗体与 2 个减毒的 IFNα2b 分子的融合蛋白,可向表达 CD38 的细胞递送干扰素α。Modakafusp alfa 在体外对多发性骨髓瘤 (MM) 癌细胞具有直接的抗增殖活性,并在 MM 异种移植肿瘤模型中诱导强大和持久的抗肿瘤反应。Modakafusp alfa 与抗 PD-1 抗体联合使用在小鼠中诱导免疫调节和抗肿瘤反应,并具有良好的耐受性。
HY-P10966
IKK
NF-κB
Inflammation/Immunology
Tat-IKIP (46-60) 是一种靶向 IκB 激酶 (IKK ) 的穿膜肽。Tat-IKIP (46-60) 通过破坏 IKKβ/NEMO 复合物来抑制 IKK 活化和 NF-κB 靶基因表达。Tat-IKIP (46-60) 显著减轻炎症性肠病 (IBD) 小鼠模型中 DSS (HY-116282) 诱导的急性炎症,并减轻急性关节炎模型 (AAM) 中酵母聚糖诱导的急性关节炎。Tat-IKIP (46-60) 可用于炎症性疾病研究,例如 IBD、胰腺炎和风湿性关节炎。
HY-P11297
HY-Y0121
Parasite
VEGFR
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Cancer
肉桂酸乙酯
Ethyl cinnamate 是 Kaempferia galanga 中具有口服活性的化学成分,具有抗癌,杀线虫,镇静和血管松弛活性。Ethyl cinnamate 是一种用作食品香料和化妆品添加剂的香料成分。Ethyl cinnamate 也是一种很好的哺乳动物组织清除试剂。Ethyl cinnamate 通过抑制 VEGFR2 信号通路抑制结直肠癌血管生成抑制肿瘤生长。Ethyl cinnamate 抑制大鼠主动脉高 K+ 和苯肾上腺素 (PE) 诱导的强直性收缩,其 IC50 值分别为 0.30 mM 和 0.38 mM。
HY-D1555
Cy7 DBCO
Fluorescent Dye
Others
Cyanine7 DBCO (Cy7 DBCO) 是一种近红外荧光染料和一种高效的生物正交淬灭剂。Cyanine7 DBCO 由近红外荧光染料 Cy7 与 二苯并环辛炔 (DBCO) 官能团通过共价连接构成。Cyanine7 DBCO 与 N3-Cy5-COOH 反应后,Cy5 荧光在 90 分钟内下降 90%,且 2-5 分钟内即可观察到快速信号衰减。Cyanine7 DBCO 可用于研究深层组织成像和受体靶向策略。
HY-DY1009
Fluorescent Dye
Others
CFDA-SE (solution) 是一种可穿透细胞膜的荧光染料,其能与胞内细胞骨架蛋白中的游离胺基反应,最终形成具有荧光的蛋白复合物。该染料进入细胞后主要定位于细胞膜、细胞质和细胞核,在细胞核的染色效果最强。CFDA-SE 染料可用于检测细胞增殖,CFDA-SE 可随着细胞的分裂增殖而被子代细胞均匀继承,其含量的衰减与细胞分裂次数成正比,该荧光信号可在 488 nm 的激发光下进行检测,并可通过流式细胞仪进行分析。 溶剂及浓度:DMSO:5 mM
HY-N0457R
HY-N0668
HY-100206
AMPK
Neurological Disease
5α-Androstane-3β,5,6β-triol 是一种神经保护剂。5α-Androstane-3β,5,6β-triol 可通过抑制 AMPK 信号通路显著逆转细胞内酸化,减轻神经元损伤。5α-Androstane-3β,5,6β-triol 在大脑中动脉闭塞急性缺血性脑卒中模型中,显着减少了梗死体积并减轻了神经功能障碍。
HY-101016
Cytochrome P450
Apoptosis
Cardiovascular Disease
17-ODYA 是一种 CYP450 ω-羟化酶 (CYP450 ω-hydroxylase ) 抑制剂。17-ODYA 是与花生四烯酸孵育的大鼠肾皮质微粒体形成 20-HETE、epoxyeicosatrienoic acids 和 dihydroxyeicosatrienoic acids 的有效抑制剂 (IC50 <100 nM)。17-ODYA 减弱异丙肾上腺素 (ISO) 诱导的培养心肌细胞凋亡和坏死。17-ODYA 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-10499A
BIM-46187 tetrahydrochloride
Serotonin Transporter
Akt
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
PH-064 tetrahydrochloride (BIM-46187 tetrahydrochloride) 是口服活性异源三聚体 G-protein 复合物的抑制剂。PH-064 tetrahydrochloride 抑制 SERT 活性,减弱剪切应力诱导的 Akt 磷酸化。PH-064 tetrahydrochloride 具有强效抗痛觉过敏活性。PH-064 tetrahydrochloride 抑制 G 蛋白偶联受体依赖的肿瘤发生。PH-064 tetrahydrochloride 可用于疼痛 (如炎症性疼痛、神经病理性疼痛)、GPCR 依赖性肿瘤及炎症性肺损伤研究。
HY-106353R
Reference Standards
mAChR
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Smilagenin (Standard)是 Smilagenin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Smilagenin (SMI) 是一种小分子甾体皂苷元,来自知母 Anemarrhena asphodeloides 和天竺葵 Pelargonium hortorum ,广泛用于慢性神经退行性疾病的研究。Smilagenin (SMI) 通过增加毒蕈碱受体亚型 1 (M1)-受体的的密度来改善老年大鼠的记忆。
Smilagenin (SMI) 通过刺激脑源性神经营养因子的基因表达减弱 Aβ (25-35) 诱导的神经变性,可用于 AD 的研究。
HY-110268
CXCR
Inflammation/Immunology
NVP CXCR2 20 是一种具有镇痛和抗伤害感受活性的选择性 CXCR2 抑制剂。NVP CXCR2 20 可选择性阻断 CXCR2 信号通路,并减轻大鼠慢性缩窄损伤 (CCI) 模型中的机械性和热痛觉过敏。NVP CXCR2 20 可抑制正常小鼠中 CXCL3 诱导的痛觉过敏,并降低 CCI 模型大鼠脊髓和背根神经节 (DRG) 中升高的 CXCL3 蛋白水平。NVP CXCR2 20 可用于神经病理性疼痛和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
HY-113357
HY-155517
NOD-like Receptor (NLR)
Pyroptosis
Inflammation/Immunology
INF200 (compound 5) 是一种基于磺酰脲的抑制剂,抑制 NLRP3 和 NLRP3 介导的焦亡 (pyroptosis )。在高脂饮食 (HFD) 诱导的大鼠模型中,INF200 具有有益的心脏代谢作用,并 (10 μM) 降低人巨噬细胞 IL-1β 的释放,显示抗炎活性。INF200 改善血糖和脂质谱,减轻全身炎症和心功能障碍的生物标志物 (特别是 BNP)。在血流动力学评价中,INF200 还能改善心肌损伤依赖性缺血/再灌注损伤 (IRI)。
HY-156104
PROTACs
CaMK
Neurological Disease
CaMKIIα-PHOTAC 是一种光化学靶向嵌合体 (PHOTAC),靶向 Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II α (CaMKIIα)。PHOTAC 这类分子能够在特定波长的光照下,通过内源蛋白酶体催化靶蛋白的泛素化和降解。CaMKIIα-PHOTAC 可降低降低突触功能,光条件下,它削弱了在小鼠海马区域的诱发场兴奋性突触后电位对生理刺激的反应强度。CaMKIIα-PHOTAC 对维持亚细胞树突结构域的长时程增强和记忆能力具有关键作用。
HY-162562
PCSK9
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
E28362 是一种口服有效的降脂剂和选择性 PCSK9 拮抗剂。E28362 可阻断 PCSK9 与 LDLR 相互作用,同时利用泛素-蛋白酶体通路诱导 PCSK9 降解。E28362 能显著提升细胞表面及总体的 LDLR 蛋白水平,增强低密度脂蛋白摄取,从而有效降低血浆脂质、肝脏胆固醇及甘油三酯含量。E28362 在高浓度下无明显细胞毒性,并能显著减轻动物模型中的动脉粥样硬化病变。E28362 是研究高脂血症和动脉粥样硬化治疗研究中的重要分子。
HY-168086
HY-180888
Src
CD3
Inflammation/Immunology
Lck-IN-5 (example C10) 是一种强效且选择性的淋巴细胞特异性蛋白酪氨酸激酶 (LCK ) 抑制剂。Lck-IN-5 能选择性破坏 LCK 的 SH3 结构域与 CD3ε 的 RK 基序之间的相互作用,从而抑制 LCK 向 T 细胞受体的募集。Lck-IN-5 可调节含有 CD3ε 的 CAR-T 和 TRuC-T 细胞的活性,减轻细胞因子分泌,并促进与增强持久性相关的中央记忆样表型。Lck-IN-5 可用于自身免疫性疾病和移植物抗宿主病的研究。
HY-181963
DNA Methyltransferase
PI3K
Akt
p38 MAPK
ERK
Cancer
ZINC-1000507824 是一种非共价可逆性 RNA 胞嘧啶-5 甲基转移酶 NSUN2 抑制剂。ZINC-1000507824 靶向 NSUN2 的 SAM 辅因子结合口袋并形成稳定的 NSUN2-配体复合物。ZINC-1000507824 可使编码 PI3K /AKT 和 MAPK /ERK 通路组分的致癌 mRNA 不稳定,减弱生长信号,降低增殖驱动力,并恢复癌细胞的治疗敏感性。ZINC-1000507824 可用于 NSUN2 驱动型恶性肿瘤的研究。
HY-182008
HY-182581
Histamine Receptor
Neurological Disease
MK-3134 是一种具有口服活性、可透过血脑屏障和选择性的组胺 H3 受体可逆激动剂。MK-3134 可调节组胺能神经传递,降低 H3 受体的组成型信号传导,解除对神经递质释放的紧张性抑制,增强神经传递,还可能促进胆碱能神经传递。MK-3134 可减轻 Scopolamine (HY-N0296) 诱导的精神运动功能、注意力及执行功能方面的认知损伤,与 Donepezil (HY-14566) 联用时可进一步抑制该类损伤。MK-3134 可用于阿尔茨海默病的相关研究。
HY-18610S
HY-18719
HY-18719A
HY-70050
GR 68755 (Hydrochloride(1:X)); GR 68755X (Hydrochloride(1:X))
5-HT Receptor
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
阿洛司琼 (盐酸 (1:X))
Alosetron (GR 68755) Hydrochloride(1:X) 是一种高效、高选择性的 5-HT3 受体 (5-HT3 receptor ) 拮抗剂。Alosetron Hydrochloride(1:X) 用于肠易激综合征 (IBS) 的研究。Alosetron Hydrochloride(1:X) 阻断 5HT3 介导的豚鼠肌间和粘膜下神经元的快速去极化,IC50 在 ~55 nM。Alosetron Hydrochloride(1:X) 减轻清醒或麻醉犬直肠扩张的内脏伤害性效应。具有抗炎活性。
HY-70050B
GR 68755 ((Z)-2-butenedioate); GR 68755X ((Z)-2-butenedioate)
5-HT Receptor
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
马来酸阿洛司琼
Alosetron (GR 68755) (Z)-2-butenedioate 是一种高效、高选择性的 5-HT3 受体 (5-HT3 receptor ) 拮抗剂。Alosetron (Z)-2-butenedioate 用于肠易激综合征 (IBS) 的研究。Alosetron (Z)-2-butenedioate 阻断 5HT3 介导的豚鼠肌间和粘膜下神经元的快速去极化,IC50 在 ~55 nM。Alosetron (Z)-2-butenedioate 减轻清醒或麻醉犬直肠扩张的内脏伤害性效应。具有抗炎活性。
HY-136208
Opioid Receptor
Neurological Disease
TAN-452 是一种具有口服活性,选择性的外周作用的 δ 阿片受体 (DOR ) 拮抗剂,Ki 值为 0.47 nM,Kb 值为 0.21 nM。TAN-452 是 μ 阿片受体 (MOR ;Ki =36.56 nM;Kb =9.43 nM) 和 κ 阿片受体 (KOR ;Ki =5.31 nM;Kb =7.18 nM) 的拮抗剂。TAN-452 是 Naltrindole 的衍生物,具有较低的大脑渗透性,可减轻吗啡引起的副作用,而不会影响疼痛控制。
HY-13692
CARD-024
Myosin
FAK
Interleukin Related
COX
Inflammation/Immunology
1α-Hydroxyvitamin D5 (CARD-024) 是一种具有极低高钙血症效应的维生素 D 类似物。1α-Hydroxyvitamin D5 通过抑制 αSMA 表达、FAK 磷酸化、MLCK 和 ET-1 基因表达,同时激活 IL-1β/COX-2 抗炎通路,可有效减弱结肠肌成纤维细胞对 TGFβ 和高硬度基质的促纤维化反应。1α-Hydroxyvitamin D5 可用于克罗恩病相关肠道纤维化方面的研究。
HY-137438
TG-1701
Btk
Cancer
Edralbrutinib (TG-1701) 是一种高选择性、可口服的不可逆 BTK 抑制剂,对人源 BTK 的 EC50 为 6.70 nM,对人源 BTK 的 Ka 为 3 nM。Edralbrutinib 可抑制 B 细胞受体 的下游信号传导,诱导 Ikaros Ser442/445 去磷酸化,促使 Ikaros 核排除,调控 Ikaros 靶基因表达,减弱 Ikaros 基因特征,并发挥抗肿瘤活性。Edralbrutinib 可用于 B 细胞非霍奇金淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病、套细胞淋巴瘤、滤泡性淋巴瘤 及 弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 的相关研究。
HY-118301
GABA Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
ADX71441 是一种口服有效的、可穿透血脑屏障的 GABAB 受体 (GABAB receptor ) 正变构调节剂。ADX71441 可增强 GABAB 受体处内源性 GABA 的活性,其 EC50 为 96 nM。ADX71441 可在功能上抑制腺苷转运体与 5-HT2B 受体 (5-HT2B receptor )。ADX71441 可产生抗焦虑样、镇痛、肌肉松弛、降体温及抑制膀胱过度活动的作用,能降低急性自主活动水平,减少酒精和糖精的自主摄取,减轻应激诱导的神经元活化,并具有抗痛觉过敏活性。
HY-122658
MB-1
Mitochondrial Metabolism
Metabolic Disease
MitoBloCK-1 (MB-1) 是一种抑制剂,可以阻断利用 TIM22 输入途径的底物输入。MitoBloCK-1 通过阻止底物与 tim9/10 复合物结合来抑制底物转运,从而使底物无法到达 TIM22 转运蛋白。MitoBloCK-1 抑制 TIM22 底物蛋白导入线粒体 (mitochondria )。MitoBloCK-1 可减弱包括 ADP/ATP 和磷酸盐载体在内的载体蛋白的转运。MitoBloCK-1 还能抑制另一种载体蛋白 PiC 和外膜蛋白 Tom40 的转运。
HY-131691
iGluR
Neurological Disease
NMDAR blocker 1 是一种 NMDA 受体通道阻滞剂,其 IC50 为 5.0 μM。NMDAR blocker 1 具有快速的开关阻滞动力学特征和强电压依赖性,且不与谷氨酸或甘氨酸竞争结合位点。NMDAR blocker 1 可阻止谷氨酸/NMDA 诱导的细胞内 Ca2+ 超载,调控谷氨酸-一氧化氮-cGMP (glutamate-nitric oxide-cGMP ) 通路。NMDAR blocker 1 可在体外抑制培养的小脑和海马神经元的兴奋性毒性神经退行性变。NMDAR blocker 1 可减轻高氨血症诱导的兴奋性毒性小鼠模型中的兴奋性毒性损伤。NMDAR blocker 1 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-16915
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
RPR-260243 是一种有效的 hERG 通道抑制剂,减缓了 hERG1 通道的失活和失活。经 RPR-260243 修饰的 HERG 电流被 Dofetilide 抑制 (IC50 =58 nM)。RPR-260243 对其他电压依赖离子通道(包括密切相关的 ERG3 K+ 通道)没有显示类似激活剂的作用。
HY-171031
HY-W001288S
Isotope-Labeled Compounds
NF-κB
Metabolic Disease
Indole-4-carboxaldehyde-13 C 是 13 C 标记的 Indole-4-carboxaldehyde (HY-W001288)。Indole-4-carboxaldehyde 是一种麦角生物碱前体。Indole-4-carboxaldehyde 可通过激活 NF-κB,减弱甲基乙二醛 (MGO) 诱导的炎症相关基因 (如 TNF-α 和 IFN-γ) 的表达,且对 HepG2 细胞无毒性。Indole-4-carboxaldehyde 可降低 MGO 诱导的晚期糖基化终产物 (AGE) 生成及其受体 (RAGE) 的表达。Indole-4-carboxaldehyde 可用于肝脂肪变性的研究。
HY-N1584AR
HY-N6606
Glycosidase
Tyrosinase
Heme Oxygenase (HO)
HSP
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Delphinidin-3-O-galactoside chloride 是一种被发现存在于兔眼蓝莓中的花青素。Delphinidin-3-O-galactoside chloride 对 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 具有抑制活性,其 IC50 为 68.33 μM;对酪氨酸酶 (tyrosinase ) 的抑制活性 IC50 为 34.14 μM。Delphinidin-3-O-galactoside chloride 可逆转 HO-1 和 HSP70 信使 RNA 的下调,抑制细胞毒性,减轻内质网应激反应,清除自由基,降低细胞内甘油三酯水平及脂滴积累。Delphinidin-3-O-galactoside chloride 可用于肥胖型糖尿病、黑色素瘤及炎症相关研究。
HY-P11264
HY-B0764B
HY-B1118S3
RP-14539-d3 ; PM-185184-d3
Isotope-Labeled Compounds
Antibiotic
Bacterial
Parasite
Infection
塞克硝唑-d3
Secnidazole-d3 (RP-14539-d3 ; PM-185184-d3 ) 是 Secnidazole (HY-B1118) 的氘代物。Secnidazole (RP-14539) 是一种唑类抗生素和黏质沙雷菌毒力的咪唑缓释剂,具有口服活性。Secnidazole 作为一种类似于酰基高丝氨酸内酯,能有效抑制 QS 导致铜绿假单胞菌的发病衰减。Secnidazole 在体外对多种厌氧革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌均有抗菌活性。Secnidazole 可用于各种疾病的研究,如阿米巴病和贾第虫病,以及细菌性阴道炎。
HY-D0958R
HY-D3334
Fluorescent Dye
CD74
Others
PE-CF594 是一种能够特异性结合单核细胞和 B 细胞表面 HLA-DR 的标记单克隆抗体偶联物,同时发挥信号衰减剂的作用。PE-CF594 通过空间位阻及可能的荧光共振能量转移机制,特异性地减弱 PE-CD124染色的荧光强度,但不会干扰 CD40、CD4 或 CD14 等其他 PE 标记抗体的染色。PE-CF594 还可用于检测经 561-nm 激光激发后的 mt-Keima 发射信号,从而有效评估线粒体自噬活性。
HY-N0573R
7-Hydroxycoumarin (Standard); Hydrangin (Standard); NSC 19790 (Standard)
Reference Standards
Apoptosis
Fluorescent Dye
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
7-羟基香豆素 (标准品)
Umbelliferone (Standard) (7-Hydroxycoumarin (Standard)) 是 Umbelliferone (HY-N0573) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Umbelliferone (7-Hydroxycoumarin) 是香豆素家族的天然产物,具有口服活性,是一种荧光化合物,可用作防晒剂。Umbelliferone 诱导 HepG2 细胞的细胞周期停滞,凋亡 (apoptosis ) 和 DNA 片段化。Umbelliferone 具有显著的抗癌作用。Umbelliferone 可以减轻过敏性气道炎症的改变特征。Umbelliferone 显示出神经保护作用并穿过血脑屏障。Umbelliferone 在慢性酒精喂养的大鼠中表现出抗炎和抗氧化作用。
HY-N0573S
HY-N0755R
HY-N0807
HY-N0946
(-)-Pinoresinol 4-O-β-D-glucopyranoside
Glycosidase
Metabolic Disease
(-)-Pinoresinol 4-O-glucoside ((-)-Pinoresinol 4-O-β-D-glucopyranoside) 是一种有效的和具有口服活性的 α-glucosidase 抑制剂,IC50 值为 48.13 µM。(-)-Pinoresinol 4-O-glucoside 增加细胞迁移和前成骨细胞的早期分化。(-)-Pinoresinol 4-O-glucoside 增加 BMP2、p-Smad1/5/8、RUNX2 的蛋白质水平。(-)-Pinoresinol 4-O-glucoside 可减轻氧化应激、高血糖和肝毒性。(-)-Pinoresinol 4-O-glucoside 具有研究骨质疏松和牙周病的潜力。
HY-100848R
EGFR
Reference Standards
Cancer
TX1-85-1 (Standard) 是 TX1-85-1 (HY-100848) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。TX1-85-1 是一种不可逆的 Her3 (ErbB3) 抑制剂,IC50 值为 23 nM。TX1-85-1 是第一个选择性 Her3 配体,与位于 Her3 的 ATP 结合位点的 Cys721 形成共价键。TX1-85-1诱发 Her3 蛋白部分降解,并减弱 Her3 依赖性信号传导
HY-158688
PI3K
Inflammation/Immunology
PI3Kδ-IN-21 (Compound 31) 磷酸肌醇 3-激酶 δ (PI3Kδ ) 的选择性抑制剂,IC50 为 13.6 nM。PI3Kδ-IN-21 通过 PI3K/AKT/mTOR 信号通路抑制 T 细胞的增殖和分化。PI3Kδ-IN-21 在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征,并在髓磷脂少突胶质细胞糖蛋白 (MOG) 诱导的 EAE 模型中表达改善实验性自身免疫性脑脊髓炎的活性。
HY-174802
HY-175253
STAT
Apoptosis
Cancer
YZ-35 是一种 STAT3 抑制剂,其 Ki 值为 0.38 μM。YZ-35 以高亲和力直接结合 STAT3 ,其解离常数 (Kd ) 为 190 nM。YZ-35能直接抑制 STAT3 的双重磷酸化 (Tyr705 和 Ser727 位点)。YZ-35 可抑制乳腺癌细胞系的菌落形成、细胞迁移,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。YZ-35 选择性地抑制乳腺癌干细胞 (BCSC) 的自我更新能力。YZ-35 在乳腺癌干细胞异种移植模型中抑制肿瘤生长。YZ-35 可用于乳腺癌研究。
HY-176194
Collagen
c-Fms
PDGFR
Src
Inflammation/Immunology
Antifibrotic agent 1 是一种口服有效的抗特发性肺纤维化 (IPF) 药物。Antifibrotic agent 1 可有效减弱 IPF 相关过程,包括 TGF-β 诱导的 EMT 和 FMT 过程,以及促纤维化的 M2 极化。Antifibrotic agent 1 选择性抑制 CSF-1R、PDGFR-α 和 Src 家族激酶 (SFKs),同时不影响 VEGFR、FGFR 和 Abl,以最大限度地减少脱靶毒性。Antifibrotic agent 1 在 Bleomycin (BLM) (HY-108345) 诱导的肺纤维化小鼠模型中具有强效的抗纤维化活性。
HY-181652
PPAR
Endocrinology
PPARδ agonist 13 是一种强效、选择性且口服活性的 PPARδ 激动剂,其 EC50 值为 0.50 nM。PPARδ agonist 13 可结合至 PPARδ 配体结合口袋,并上调 PPARδ 靶基因的表达。PPARδ agonist 13 可抑制肾成纤维细胞活化、恢复脂肪酸氧化,并减弱 TGF-β1 诱导的肾成纤维细胞活化。PPARδ agonist 13 在单侧输尿管梗阻小鼠模型中展现出抗肾纤维化作用。PPARδ agonist 13 可用于肾纤维化的相关研究。
HY-19699
NAAM; 1-Naphthaleneacetamide; α-Naphthylacetamide
Phytohormone
Neurological Disease
Endocrinology
1-萘乙酰胺
1-Naphthylacetamide 是一种口服有效的非甾体抗炎剂 (NAIA ),同时也是一种吲哚类生长素类植物生长调节剂。1-Naphthylacetamide 可抑制炎症反应相关通路、调节植物激素信号传导过程,兼具抗炎、局部麻醉、解痉挛、缓解疼痛、利尿活性。1-Naphthylacetamide 能促进植物细胞扩大、分化及果实膨大。1-Naphthylacetamide 还可导致小鼠中枢神经系统 (CNS ) 抑制,表现为自发活动减少、易激惹性降低、身体肌张力下降,以及耳廓反射、同侧屈肌反射和角膜反射减弱[1][2] 。
HY-14536A
HY-14536R
HY-149127
ASC-JM17; ALZ-003
Keap1-Nrf2
Androgen Receptor
HSP
Mitophagy
Metabolic Disease
Rosolutamide (ASC-JM17) 是一种姜黄素类似物,一种具有口服活性的,有效的 Nrf1 和 Nrf2 激活剂。Rosolutamide 可激活 Nrf1、Nrf2 和热休克因子 1 (Hsf1 ),从而激活蛋白酶体亚基、抗氧化酶和分子伴侣的表达。Rosolutamide 通过泛素-蛋白酶体途径降解聚谷氨酰胺 (polyQ) 雄激素受体 (AR ),并改善脊髓和延髓性肌萎缩 (SBMA) 小鼠模型的运动功能。Rosolutamide 可改善线粒体功能并促进自噬 ,减少突变蛋白聚集,并降低细胞内/线粒体活性氧 (ROS ) 水平。
HY-12833
Phosphatase
Akt
ERK
Others
AMZ30 是一种选择性蛋白磷酸酶甲酯酶-1 (PME-1 ) 抑制剂,在人类细胞裂解液和 HEK 293T 细胞中的 IC50 分别为 600 nM 和 3.5 µM。AMZ30 相对于其他丝氨酸水解酶显示出超过 100 倍的选择性。AMZ30 减少活细胞中 PP2A 的去甲基化形式。AMZ30 减弱肌肉细胞分化。AMZ30 增加 U87MG 和 U251MG 胶质瘤细胞对 t-BHP 诱导的氧化应激的抵抗力。AMZ30 可用于胶质瘤研究。
HY-W009123
HY-N2037A
HY-N3584
Chonglou Saponin VII
Akt
p38 MAPK
P-glycoprotein
Bcl-2 Family
Caspase
PARP
Autophagy
Apoptosis
Cancer
重楼皂苷 VII
Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) 是从延龄草 (Trillium tschonoskii ) 的根和根茎中分离的甾体皂苷。Paris saponin VII 诱导的 K562/ADR 细胞凋亡与 Akt/p38 MAPK 和 P-gp 的抑制有关。Paris saponin VII 减弱线粒体膜电位,增加凋亡相关蛋白 (Bax 和细胞色素 c) 的表达,并降低 Bcl-2 ,caspase-9 ,caspase-3 ,PARP-1 和 p-Akt 的蛋白表达水平。Paris saponin VII 在 K562/ADR 细胞中诱导强烈的自噬,可用于白血病的研究。
HY-N6712
HY-P991461
XmAb968
CD38
Cancer
AMG-424 (XmAb968) 是一种靶向 CD38 & CD3E 的人类双特异性抗体 (bsAb)。AMG-424 可杀死表达 CD38 的癌细胞,触发 T 细胞增殖并减弱细胞因子释放。AMG 424 在骨髓侵袭性小鼠癌症模型中具有抗肿瘤活性,在食蟹猴中诱导外周 B 细胞耗竭。AMG-424 可用于多发性骨髓瘤的研究。推荐同型对照:half-IG G1-kappa/(scFv-heavy-lambda)-h-CH2-CH3。
HY-W700452
Isotope-Labeled Compounds
Apoptosis
ROCK
Cancer
Y-27632-d4 hydrochloride hydrate 是 Y-27632 hydrochloride hydrate (HY-10071A) 的氘代物。Y-27632 hydrochloride hydrate 是口服有效的,ATP 竞争性的 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂,Ki 分别为 220 nM 和 300 nM。Y-27632 hydrochloride hydrate 减弱阿霉素诱导的人心脏干细胞凋亡 (apoptosis )。Y-27632 hydrochloride hydrate 还抑制分离诱导的小鼠前列腺干/祖细胞凋亡。Y-27632 hydrochloride hydrate 通过上皮-间充质过渡样调节引发人诱导多能干细胞 (hIPSCs) 选择性地分化为间胚层谱系。
HY-W777393
HY-113402AR
HY-156959
JAK
TRP Channel
MetAP
Infection
Inflammation/Immunology
Ovalicin 是一种多靶点抑制剂,靶向 MetAP2、HRH2、JAK2 和 TRPV1 ,具有抗炎和抗特应性皮炎活性。Ovalicin 通过与 MetAP2 共价结合抑制其功能,从而阻断肠脑炎微孢子虫和角膜维塔 forma 虫的复制。Ovalicin 在感染小鼠模型中减轻肠道损伤并延长生存期,且未显示出明显的肝肾毒性。Ovalicin 能够减弱 LPS 诱导的钙内流,减少皮肤中巨噬细胞和肥大细胞的浸润,并调控 IL-31 等炎症相关基因的表达,有效缓解小鼠模型的过敏症状。Ovalicin 可用于微孢子虫病和特应性皮炎的研究。
HY-158990
HY-178391
ROS Kinase
p38 MAPK
ERK
Apoptosis
Cancer
SMU-037 是一种口服有效的选择性 ROS1 抑制剂,其作用强效 (IC₅₀ = 6.8 nM),且能穿透血脑屏障。SMU-037 对 ALK 的选择性约为 25 倍,且对 G2032R 耐药突变表现出卓越的敏感性。SMU-037 能够抑制 ROS1 及其下游 MAPK-ERK 信号通路的磷酸化,进而引起细胞周期阻滞与细胞凋亡 (apoptosis )。SMU-037 在皮下移植瘤和颅内转移瘤小鼠模型中均能抑制肿瘤生长。SMU-037 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的相关研究。
HY-181100
Dihydrofolate reductase (DHFR)
Bacterial
Infection
DHFR-IN-26 是一种大肠杆菌二氢叶酸还原酶 (ecDHFR) 抑制剂,其 IC50 为 0.75 nM。DHFR-IN-26 具有广谱抗菌活性。DHFR-IN-26 干扰叶酸代谢、核苷酸合成以及细菌氨基酸代谢通路。DHFR-IN-26 破坏细菌内膜,抑制生物膜形成,并减弱噬菌体相关过程。DHFR-IN-26 对非癌变细胞的毒性较低。DHFR-IN-26 可用于细菌感染 (包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 、多重耐药大肠杆菌 、多重耐药铜绿假单胞菌及溶原性细菌) 相关研究。
HY-181627
HY-182040
HY-182577
Cancer
CFT-743 是一种基于 PROTAC 的双功能降解剂及 BET 抑制剂,可降解 BRD4 溴结构域 1 (BD1 ),其 DC50 值为 4.3 nM。CFT-743 的抗肿瘤活性依赖于 BET 的降解,并可被 CRBN 结合分子 Pomalidomide (HY-10984) 减弱。CFT-743 可诱导 BRD4 BD1 发生泛素化。CFT-743 可结合 BRD4 BD1 和 CRBN ,其与 BRD4 BD1 结合的 Ka 值分别为 ≤1 nM、5 nM、19 nM,与 CRBN 结合的 Ka 值分别为 8 nM、13 nM、106 nM、114 nM。CFT-743可用于癌症研究。
HY-137610A
P2X Receptor
P2Y Receptor
Neurological Disease
TNP-ATP 是嘌呤能 P2Y1 、P2X3 和 P2X2/3 受体的拮抗剂 (在表达人类受体的 HEK293 细胞中,IC50 分别为 = 6、0.9 和 7 nM)。TNP-ATP 可降低表达 P2X3 和 P2X2/3 受体的 1321N1 细胞中乙酸诱导的钙通量 (IC50 分别为 100 和 62 nM)。TNP-ATP 能够剂量依赖性地减轻小鼠内脏痛模型中乙酸诱导的腹部收缩反应 (ED50 = 6.35 µmol/kg)。
HY-139499
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Sudemycin D6 是一种具有强效抗肿瘤活性的 pre-mRNA 剪接调节剂。Sudemycin D6 可改变 DUSP11 和 SRRM1 前体 mRNA 的剪接位点利用情况。Sudemycin D6 可降低表达突变型 U2AF1 的造血细胞的存活率并改变其细胞周期。Sudemycin D6 可减弱 U2AF1(S34F) 转基因小鼠中突变型 U2AF1 诱导的造血祖细胞扩增。Sudemycin D6 可用于癌症研究。
HY-124832
Caspase
Amyloid-β
Neurological Disease
δ-Secretase inhibitor 11 (compound 11) 是一种口服有效、可透过血脑屏障的、无毒、选择性和特异性的 δ-secretase 抑制剂,其 IC50 为 0.7 μM。δ-Secretase inhibitor 11 与 δ-Secretase 的活性位点和变构位点相互作用。δ-Secretase inhibitor 11 可衰减 tau 和 APP (淀粉样前体蛋白)的裂解。δ-Secretase inhibitor 11 可改善tau P301S 和 5XFAD 转基因小鼠模型的突触功能障碍和认知功能障碍。δ-Secretase inhibitor 11 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-132225
5-HT Receptor
Inflammation/Immunology
SB 206553 是一种 5-HT2C 反向激动剂。SB 206553 可以减弱大鼠对甲基苯丙胺 (Methamphetamine) 的依赖。SB 206553 对表达人重组 5-HT2 受体的 HEK-293 或 CHO-K1 细胞中的 5-HT2 受体配体具有活性,pKi 值分别为 5.6 nM (5-HT2A )、7.7 nM (5-HT2B ) 和 7.8 nM (5-HT2C )。SB 206553 可用于精神刺激剂滥用障碍的研究。
HY-N2995
HY-Y0121R
Reference Standards
Parasite
VEGFR
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Cancer
肉桂酸乙酯 (标准品)
Ethyl cinnamate (Standard) 是 Ethyl cinnamate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ethyl cinnamate 是 Kaempferia galanga 中具有口服活性的化学成分,具有抗癌,杀线虫,镇静和血管松弛活性。Ethyl cinnamate 是一种用作食品香料和化妆品添加剂的香料成分。Ethyl cinnamate 也是一种很好的哺乳动物组织清除试剂。Ethyl cinnamate 通过抑制 VEGFR2 信号通路抑制结直肠癌血管生成抑制肿瘤生长。Ethyl cinnamate 抑制大鼠主动脉高 K+ 和苯肾上腺素 (PE) 诱导的强直性收缩,其 IC50 值分别为 0.30 mM 和 0.38 mM。
HY-Y0121S1
Isotope-Labeled Compounds
Others
肉桂酸乙酯-d7
Ethyl cinnamate-d7 是氘代标记的 Ethyl cinnamate (HY-Y0121)。Ethyl cinnamate 是 Kaempferia galanga 中具有口服活性的化学成分,具有抗癌,杀线虫,镇静和血管松弛活性。Ethyl cinnamate 是一种用作食品香料和化妆品添加剂的香料成分。Ethyl cinnamate 也是一种很好的哺乳动物组织清除试剂。Ethyl cinnamate 通过抑制 VEGFR2 信号通路抑制结直肠癌血管生成抑制肿瘤生长。Ethyl cinnamate 抑制大鼠主动脉高 K+ 和苯肾上腺素 (PE) 诱导的强直性收缩,其 IC50 值分别为 0.30 mM 和 0.38 mM。
HY-N0668R
HY-N0859
HY-101016R
HY-10499R
HY-107428R
Reference Standards
MMP
Cardiovascular Disease
PD-166793 (Standard) 是 PD-166793 (HY-107428) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。PD-166793是一种有效,选择性和具有口服活性的 MMP 的广谱抑制剂,对 MMP-2 ,MMP-3 和 MMP-13 表现出纳摩尔浓度的效价 (IC50 =4,7,8 nM),对 MMP-1 ,-7 和 -9 表现出微摩尔的效价 (IC50 =6.0,7.2,7.9 μM)。PD-166793 可以减轻进行性心力衰竭的大鼠模型中的左心室重构和功能障碍。
HY-107661
ONO-2506; (R)-2-Propyloctanoic acid
ERK
Akt
NF-κB
EAAT
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Arundic Acid 是一种口服有效的星形胶质细胞功能调节剂和神经保护剂。Arundic Acid 通过激活 ERK 、Akt 和 NF-κB 通路增加星形细胞谷氨酸转运体 EAAT1 的表达和功能 。Arundic Acid 在正常眼压性青光眼模型中,可减轻视网膜神经节细胞的死亡。Arundic Acid 在帕金森病小鼠模型中发挥神经保护作用。Arundic Acid 是一种 S100β 蛋白合成抑制剂,能预防大鼠脑出血后的神经功能缺损和脑组织损伤。Arundic Acid 可下调幼鼠癫痫持续状态后的神经炎症和星形胶质细胞功能障碍。Arundic Acid 可用于帕金森病、脑缺血、青光眼、脑出血及癫痫的相关研究。
HY-113357R
Reference Standards
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
m-Coumaric acid (Standard) 是 m-Coumaric acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。m-Coumaric acid 是咖啡酸的多酚代谢产物,由肠道菌群形成,其在人体体液中的含量与饮食有关。m-Coumaric acid 是绿原酸的血脑屏障渗透性代谢产物。m-Coumaric acid 可在体外刺激脑神经。m-Coumaric acid 可刺激海马神经元细胞的神经突生长。m-Coumaric acid 可促进神经元分化。m-Coumaric acid 通过作用于中枢神经系统,增加小鼠的自发性运动活动。m-Coumaric acid 可抑制表皮酪氨酸酶对左旋多巴 (L-dopa ) 的氧化。m-Coumaric acid 可减弱糖尿病大鼠视网膜中非催化性蛋白质糖基化。
HY-155949
Neurological Disease
Cancer
Bt354 是一种具有口服活性的 STAT3 抑制剂,其 IC50 值分别为 4.6 μM (DU145)、6.5 μM (MDA-MB-435) 和 7.2 μM (MDA-MB-231)。Bt354 可诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis ),下调上皮间质转化相关基因。Bt354 具有抗血管生成和抗炎活性,可减弱 M1 小胶质细胞和 A1 星形胶质细胞的极化,抑制炎症小体相关信号通路,并减轻机械性痛觉过敏和热痛觉过敏。Bt354 可用于多形性胶质母细胞瘤、三阴性乳腺癌、前列腺癌和神经病理性疼痛的相关研究。
HY-177995
Monoisoamyl meso-2,3-dimercaptosuccinic acid
Reactive Oxygen Species (ROS)
SOD
Neurological Disease
Cancer
MiADMSA (Monoisoamyl meso-2,3-dimercaptosuccinic acid) 是一种口服有效的硫醇螯合剂,能够有效从动物体内清除砷和铅等重金属。砷与 MiADMSA 中两个相邻的巯基结合,导致体内砷负荷显著降低,同时各种氧化应激参数和抗氧化酶 (如 ROS 、亚硝酸盐、TBARS、GSH、SOD 和过氧化氢酶) 也显著降低。MiADMSA 能减轻膀胱癌的发生,保护机体免受氧化应激损伤,改善铜诱导的组织病理学改变,逆转神经毒性,并在动物体内安全。MiADMSA 可用于膀胱癌、砷和铅诱导的发育神经毒性研究。
HY-178919
HY-179571
PPTD
Reactive Oxygen Species (ROS)
Ferroptosis
Cancer
ZIP 14-IN-1 (PPTD) 是一种选择性的 ZIP14 抑制剂。ZIP 14-IN-1 能有效抑制 ZIP14 但是不影响 ZIP8 (SLC39A8)。ZIP 14-IN-1 能有效阻断 ZIP14 介导的多种二价金属 (锌、铁、锰和镉) 摄取。ZIP 14-IN-1 通过与 ZIP14 二聚体界面处形成的口袋结合从而阻碍金属转运通路。ZIP 14-IN-1 能有效逆转由此导致的活性氧 (ROS ) 与脂质过氧化水平升高减轻金属诱导的细胞毒性。ZIP 14-IN-1 可用于癌症恶病质研究。
HY-181077
AMPK
Endocrinology
AMPKα1 activator 1 是一种选择性且口服有效的 AMPKα1 激活剂,其 EC50 为 35.1 nM。AMPKα1 activator 1 对 AMPKα2 的选择性高达 176 倍。AMPKα1 activator 1 可用作细胞保护剂和肾脏保护剂。在肾缺血再灌注损伤模型中,AMPKα1 activator 1 能减轻血清肌酐和血尿素氮水平的升高,缓解肾脏损伤,并减少肾组织中的细胞浸润。AMPKα1 activator 1 可用于肾缺血再灌注损伤相关研究。
HY-181168
Caspase
Pyroptosis
Inflammation/Immunology
Lb54 是一种 caspase-3 和 caspase-7 激活剂,对人 procaspase-3 的 EC50 为 660.9 nM。Lb54 可激活 caspase-3/7,后者在天冬氨酸残基 87 位点切割 Gasdermin D (GSDMD) 以产生 p10 片段,从而阻止 GSDMD 形成成孔型 p30 片段。Lb54 通过激活 caspase-3/7 抑制 GSDMD 介导的细胞焦亡 (pyroptosis ),进而减轻炎症反应并发挥脓毒症保护作用。Lb54 可减轻急性肺损伤,并通过抑制单核细胞来源树突状细胞的成熟来抑制全身炎症。Lb54 可用于脓毒症相关研究。
HY-181676
Cathepsin
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 113 (compound B5) 是一种组织蛋白酶 L (CTSL) 抑制剂与抗炎剂,其 CTSL IC50 为 5.52 μM。Anti-inflammatory agent 113 可抑制 CTSL 的成熟,减弱 NF-κB 和 p38 MAPK 信号通路的激活,并通过与 Asp162、Cys25 和 Glu63 的非共价相互作用稳定结合于 CTSL 的活性位点。Anti-inflammatory agent 113 可抑制促炎细胞因子 (IL-6 、IL-8 ) 的产生,减少炎症细胞的肺浸润,缓解肺组织损伤。Anti-inflammatory agent 113 可用于急性肺损伤的研究。
HY-181990
Virus Protease
Flavivirus
IRBM-Z-1 是非竞争性的寨卡病毒 (ZIKV ) NS2B-NS3 蛋白酶抑制剂,其 IC50 为 1.8 μM。IRBM-Z-1 对 T156I 突变的登革病毒 2 (DENV2 ) 和西尼罗河病毒 (WNV ) NS2B-NS3 蛋白酶也有抑制活性,其 IC50 分别为 3.9 和 4.7 μM。IRBM-Z-1 可抑制寨卡病毒复制,减轻病毒诱导的细胞病变效应。IRBM-Z-1 可用于 ZIKV 感染的相关研究。
HY-182513
Prostaglandin Receptor
Others
Inflammation/Immunology
ONO-8539 是一种口服有效的前列腺素 EP1 受体拮抗剂,具有竞争性、不可克服的结合作用,且受体解离速度慢,可实现长效抑制。ONO-8539 可调节与膀胱活动相关的传入神经功能,抑制逼尿肌过度活动相关的收缩,减少无尿收缩和排尿时长,并能提高 ATP (HY-B2176) 诱导逼尿肌过度活动的尿流率。ONO-8539 可减轻酸诱导的烧心症状,延长首次烧心感出现的时间,并能预防远端食管酸化后的原发性高敏反应。ONO-8539 可用于膀胱过度活动症和胃食管反流病的相关研究。
HY-20888
HY-120427
NSC 658586
CCR
CXCR
HIV
HSV
Infection
Inflammation/Immunology
Cosalane (NSC 658586) 是一种 CCR7 (IC 50 = 2.43 μM) 和 CXCR2 拮抗剂 (IC 50 = 0.66 μM)。Cosalane 是一种 HIV 复制抑制剂,具有广泛的抗 HIV-1 分离株、HIV-2、Rauscher 鼠白血病病毒、HSV-1 、HSV-2 和人类巨细胞病毒活性。Cosalane 可抑制 gp120 与 CD4 的结合。Cosalane 可抑制人类和鼠类 CCR7 对 CCL19 和 CCL21 激动剂的反应。Cosalane 可用于 HIV、减轻异基因造血干细胞移植 (HSCT)中的急性移植物抗宿主病 (aGVHD)。
HY-N13009
HY-N2037AR
HY-N2037AS1
HY-N5048
HY-P5917
Vaejovis mexicanus peptide 24
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
Cancer
Vm24-toxin (Vaejovis mexicanus peptide 24) 是一种 36 个残基的肽,是一种强效且选择性的 Kv1.3 阻断剂,在淋巴细胞中的 Kd 约为 3 pM。Vm24-toxin 对 Kv1.3 的亲和力比其他已测定的钾通道高出 1500 倍以上。Vm24-toxin 折叠成扭曲的胱氨酸稳定的 α/β 基序,该基序由一个单转角 α 螺旋和一个三链反向平行的 β 折叠组成,并由四个二硫键稳定。Vm24-toxin 可减弱 CD4+ 效应记忆 T 细胞对 T 细胞受体 (TCR) 刺激的应答。
HY-P5917A
Vaejovis mexicanus peptide 24 TFA
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
Cancer
Vm24-toxin (Vaejovis mexicanus peptide 24) TFA 是一种 36 个残基的肽,是一种强效且选择性的 Kv1.3 阻断剂,在淋巴细胞中的 Kd 约为 3 pM。Vm24-toxin TFA 对 Kv1.3 的亲和力比其他已测定的钾通道高出 1500 倍以上。Vm24-toxin TFA 折叠成扭曲的胱氨酸稳定的 α/β 基序,该基序由一个单转角 α 螺旋和一个三链反向平行的 β 折叠组成,并由四个二硫键稳定。Vm24-toxin TFA 可减弱 CD4+ 效应记忆 T 细胞对 T 细胞受体 (TCR) 刺激的应答。
HY-P991740
PD-1/PD-L1
Interleukin Related
Cancer
IBI-363 是一种 PD-1 /IL-2α-bias 双特异性抗体,具有阻断 PD-1/PD-L1 通路和激活 IL-2 通路的功能。IBI-363 的 IL-2 臂保留了对 IL-2Rα 的亲和力,但削弱了对 IL-2Rβ 和 IL-2Rγ 的结合能力,以降低毒性。IBI-363 的 PD-1 结合臂可实现对 PD-1 的阻断和 IL-2 的选择性递送。IBI-363 使耗竭的肿瘤特异性 T 细胞恢复活力。IBI-363 可用于癌症研究,如非小细胞肺癌。
HY-W615446
HY-P10966A
IKK
NF-κB
Inflammation/Immunology
Tat-IKIP (46-60) TFA 是 Tat-IKIP (46-60) (HY-P10966) 的三氟乙酸盐。Tat-IKIP (46-60) 是一种靶向 IκB 激酶 (IKK ) 的穿膜肽。Tat-IKIP (46-60) 通过破坏 IKKβ/NEMO 复合物来抑制 IKK 活化和 NF-κB 靶基因表达。Tat-IKIP (46-60) 显著减轻炎症性肠病 (IBD) 小鼠模型中 DSS (HY-116282) 诱导的急性炎症,并减轻急性关节炎模型 (AAM) 中酵母聚糖诱导的急性关节炎。Tat-IKIP (46-60) 可用于炎症性疾病研究,例如 IBD、胰腺炎和风湿性关节炎。
HY-P4121
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
Cancer
L17E 是一种经过减毒处理的阳离子两亲性裂解 (ACAL ) 肽,可用于蛋白质、抗体、DNA 纳米结构等多种大分子的递送。L17E 通过静电作用插入并裂解膜结构,实现内体逃逸。L17E 介导的递送效率与 KCNN4 (编码钙激活钾通道 KCa3.1 的基因) 的表达水平之间存在很强的相关性。L17E 还能通过诱导巨胞饮 (micropinocytosis ) 促进大分子物质的细胞摄取。L17E 可通过二聚化策略、与其他递送系统 (如核定位信号肽、细胞膜包被纳米颗粒等) 结合使用,从而进行进一步的优化和改进。
HY-B1060
Methylprednisolone hydrogen succinate sodium
Glucocorticoid Receptor
Infection
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
甲基泼尼松龙琥珀酸钠
Methylprednisolone succinate (Methylprednisolone hydrogen succinate) sodium 是 Methylprednisolone (HY-B0260) 的前药,同时也是一种具有免疫抑制和抗炎活性的糖皮质激素。Methylprednisolone succinate sodium 可结合胞质糖皮质激素受体,转位至细胞核并调控靶基因的转录。Methylprednisolone succinate sodium 可改变 Bax、Bcl-2、闭合蛋白 (occludin) 和 ZO-1 的表达水平;抑制 TLR4/NF-κB 信号通路;减少促炎细胞因子的产生并抑制免疫细胞活化。Methylprednisolone succinate sodium 可用于颅内出血、类风湿性关节炎、多发性硬化症、晚期癌症、炎症性疾病、休克、速发型超敏反应、急性心肌缺血、缺氧性心肌损伤以及创伤性脊髓损伤的相关研究。
HY-B1900
HY-10450AR
BMS-512148 (2S)-1,2-propanediol, hydrate (Standard)
Reference Standards
SGLT
Metabolic Disease
Cancer
达格列净一水丙二醇 (标准品)
Dapagliflozin ((2S)-1,2-propanediol, hydrate) (Standard) 是 Dapagliflozin ((2S)-1,2-propanediol, hydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dapagliflozin ((2S)-1,2-propanediol, hydrate) 是 Dapagliflozin 1,2-propanediol, hydrate 的 S 型异构体,用于糖尿病 (DM) 的研究,是一种竞争性葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2 ) 抑制剂,可导致尿液中葡萄糖的排泄。 Dapagliflozin ((2S)-1,2-propanediol, hydrate) 诱导 HIF1 表达并减轻肾脏 IR 损伤。
HY-164795
HY-167856
GPR88
Neurological Disease
RTI-122 是一种选择性、可透过血脑屏障的 GPR88 激动剂 (cAMP EC50 =11 nM),对人源和小鼠源 GPR88 的 EC50 分别为 11.5 nM 和 155 nM ([35 S]GTPγS 实验)。RTI-122 通过激活 GPR88 受体来调控 cAMP 信号通路与 G 蛋白活性,从而显著减弱类 Binge 饮酒 (类暴饮式饮酒)、减少酒精摄入及觅酒动机。RTI-122 能阻断觅酒行为的复燃,但不会影响饮水量或蔗糖摄取。RTI-122 在小鼠体内具有代谢稳定性 (T1/2 =5.8 h),可用于研究酒精使用障碍。
HY-118241
HY-N2125
HY-N3584R
HY-N6606R
Reference Standards
Glycosidase
Tyrosinase
Heme Oxygenase (HO)
HSP
Others
Delphinidin-3-O-galactoside chloride (Standard)是 Delphinidin-3-O-galactoside chloride (HY-N6606) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Delphinidin-3-O-galactoside chloride 是一种被发现存在于兔眼蓝莓中的花青素。Delphinidin-3-O-galactoside chloride 对 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 具有抑制活性,其 IC50 为 68.33 μM;对酪氨酸酶 (tyrosinase ) 的抑制活性 IC50 为 34.14 μM。Delphinidin-3-O-galactoside chloride 可逆转 HO-1 和 HSP70 信使 RNA 的下调,抑制细胞毒性,减轻内质网应激反应,清除自由基,降低细胞内甘油三酯水平及脂滴积累。Delphinidin-3-O-galactoside chloride 可用于肥胖型糖尿病、黑色素瘤及炎症相关研究。
HY-N6712R
HY-P992108
RELAX10
RXFP Receptor
Akt
NO Synthase
VEGFR
Cardiovascular Disease
Efadirelaxin alfa (RELAX10) 是一种高选择性的松弛素/胰岛素样家族肽受体 RXFP1 激活剂。Efadirelaxin alfa 在动物实验中经皮下给药后表现出显著延长的末端半衰期 (小鼠 7 天,大鼠 3.75 天),且对 RXFP2 、RXFP3 等相关受体无活性。Efadirelaxin alfa 具有显著的抗心肌肥厚和抗纤维化作用。Efadirelaxin alfa 能通过调节 TGF-β1/Smad2 及 AKT/eNOS 信号通路,有效减轻并逆转心肌肥厚及胶原沉积。Efadirelaxin alfa 改善心脏收缩功能的同时,并未引起血压或心率的波动,显示出良好的安全性。Efadirelaxin alfa 目前主要用于心力衰竭的相关研究。
HY-W100287
HY-W283930
HY-N0847
NF-κB
PI3K
Akt
TGF-beta/Smad
Inflammation/Immunology
Cancer
木香内酯
Micheliolide 是一种具有抗癌和抗炎作用的倍半萜内酯,来源于 Michelia compressa 和 Michelia champaca 。Micheliolide 可以减少高糖刺激下的小鼠肾小管细胞中 NF-κB 的激活、IκBα 的降解,以及 MCP-1、TGF-β1 和 FN 的表达。Micheliolide 抑制 LPS (HY-D1056) 引起的 NF-κB 和 PI3K/Akt/p70S6K 通路的激活,从而发挥抗炎作用。Micheliolide 抑制黄原酸钠 (DSS) (HY-116282) 引起的炎症性肠病、结肠炎相关癌症和类风湿关节炎。
HY-N0847R
HY-11095
HY-153894
HY-155297
FLA-136
Histamine Receptor
Cardiovascular Disease
Nebidrazine是一种中枢作用的降压试剂,通过脑室注射可引起剂量依赖性的低血压和心动过缓,其心血管效应较可乐定弱。Nebidrazine 的作用机制与中枢 α-自受体 (α-autoreceptor) 和组胺受体 (Histamine Receptor) 有关,且不受外周 α-肾上腺素受体影响。
HY-178471
FABP
Interleukin Related
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
FABP4/5-IN-6 是一种口服有效的强效 FABP4/5 抑制剂 (Ki = 0.41/2.53 μM),对 FABP3 的选择性较低 (Ki = 59.72 μM)。FABP4/5-IN-6 可抑制 Lipopolysaccharides (HY-D1056) (LPS) 诱导的 THP-1 巨噬细胞中 MCP-1 和 IL-6 的分泌。FABP4/5-IN-6 具有显著的抗炎作用,并能减轻 LPS 诱导的肝损伤。FABP4/5-IN-6 对 hERG 通道的抑制作用较弱 (LD50 > 2000 mg/kg)。FABP4/5-IN-6 可用于炎症相关疾病的研究。
HY-181887
Keap1-Nrf2
NF-κB
p38 MAPK
Metabolic Disease
Nrf2 activator-23 是一种口服有效的 Keap1 结合剂及 Nrf2 激活剂,对 Keap1 及其 Kelch 功能域的 KD 分别为 28.68 nM 和 54.55 nM。Nrf2 activator-23 破坏 Keap1 -Nrf2 相互作用,减少 Nrf2 的泛素化与降解,并激活 Nrf2 信号通路。Nrf2 activator-23 可抑制 RANKL 诱导的破骨细胞形成、骨吸收活性、ROS 生成以及 MAPK 、NF-κB 信号通路的激活,同时降低破骨细胞特异性基因与蛋白的表达。Nrf2 activator-23 可在体内减轻骨丢失并减少破骨细胞形成,且不影响成骨细胞的分化与矿化。Nrf2 activator-23 可用于骨质疏松症的研究。
HY-181889
Ras
Cancer
KRAS G12C-IN-75 是一种口服有效且可穿透血脑屏障的 KRASG12C 抑制剂,其 IC50 为 0.53 nM。KRAS G12C-IN-75 可减弱 P-糖蛋白 (P-gp) 和乳腺癌耐药蛋白 (BCRP) 介导的主动转运。KRAS G12C-IN-75 可抑制肿瘤生长,调控下游 MAPK 靶基因 DUSP6 和 SPRY4 的表达,并在 KRASG12C 阳性异种移植模型中呈现剂量依赖性的 KRASG12C 烷基化作用。KRAS G12C-IN-75 可用于非小细胞肺癌的相关研究。
HY-182945
Molecular Glues
IKZF Family
HOXA
Interleukin Related
NF-κB
Cancer
IKZF2-degrader 5 是一种高效、高选择性、起效迅速且具有口服活性的 IKZF2 分子胶降解剂。IKZF2-degrader 5 通过 Cullin-CRBN 依赖通路诱导 IKZF2 降解。IKZF2-degrader 5 可促炎型 IL-2 的生成。IKZF2-degrader 5 能减弱调节性 T 细胞 (Tregs) 的免疫抑制功能。IKZF2-degrader 5 可在小鼠脾脏和胸腺中触发快速、显著且持久的 IKZF2 降解。IKZF2-degrader 5 可抑制肿瘤的生长。IKZF2-degrader 5 可用于 B16F 黑色素瘤的研究。
HY-185311
HY-75625
HY-16958R
HY-N6082
HY-N7368
Adenosine Deaminase
Bacterial
Caspase
Infection
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
棉花皮素-8-O-葡萄糖醛酸苷
Hibifolin 是一种可以从异花叶菇 (Helicteres isora) 中分离得到的黄酮醇糖苷。Hibifolin 是腺苷脱氨酶 (ADA) 的抑制剂 (Ki = 49.92 μM)。Hibifolin 可保护神经元免受 β-淀粉样蛋白诱导的神经毒性。Hibifolin 对聚集 Aβ 诱导的细胞死亡具有强大的保护作用。Hibifolin 可以抑制 Aβ 诱导的 caspase-3 和 caspase-7 的活化。Hibifolin 可诱导皮质神经元中的 Akt 磷酸化。 Hibifolin 也是一种天然的分选酶 A (SrtA ) 抑制剂 (IC50 = 31.2 μM),可通过直接结合 SrtA 蛋白发挥作用。Hibifolin 可减弱金黄色葡萄球菌的致病行为,包括粘附、侵袭和生物膜形成。Hibifolin 可提高小鼠模型中金黄色葡萄球菌诱发的肺炎的存活率,并减轻病理损伤。Hibifolin 与头孢噻肟 (HY-A0088A) 具有协同抗菌 (antibacterial ) 作用。
HY-W100287R
HY-W770198
2-Monolinolein-d5 ; 2-Monolinoleoylglycerol-d5
Isotope-Labeled Compounds
Cannabinoid Receptor
Neurological Disease
2-Linoleoyl glycerol-d5 (2-Monolinolein-d5 ; 2-Monolinoleoylglycerol-d5 ) 是 2-Linoleoyl glycerol (HY-130311) 的氘代物。2-Linoleoyl glycerol (2-Monolinolein; 2-Monolinoleoylglycerol) 是一种单酰甘油,是 1 型大麻素 CB1 受体的拮抗剂和部分激动剂。2-Linoleoyl glycerol 的效力可以被 JZL195 (HY-15250) (FAAH 和 MAGL 的抑制剂) 增强,也可以被 CB1 拮抗剂 AM251 (HY-15443) 和 Cannabidiol 抑制。2-Linoleoyl glycerol 作为 CB1 拮抗剂,不会增强、只会减弱 CB1/CB2 受体配体大麻素 (AEA) 和 2-花生四烯酰甘油 (2-AG) 的活性。
HY-B1588S
Amyloid-β
HIV
11β-HSD
Infection
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Carbenoxolone-d4 是 Carbenoxolone 氘代物。Carbenoxolone 是甘草次酸的半合成衍生物,由于其抗炎特性,被广泛用于消化不良和消化性溃疡的研究。Carbenoxolone,半通道和间隙连接蛋白抑制剂,具有研究慢性肝病的研究潜力。Carbenoxolone 抑制 Aβ42 聚集,是抗 AD 研究潜力的合适候选者。Carbenoxolone 是小分子 Pannexin1 (Panx1,是一种 ATP 释放通道) 抑制剂,通过调节第一个细胞外环来减弱 Panx1 通道活性。Carbenoxolone 是 11β-羟基类固醇脱氢酶1型 (11β-HSD1 ) 抑制剂,可将无活性的糖皮质激素转化为活性形式。Carbenoxolone 具有抗 DENV 感染的抗病毒活性,靶点针对病毒本身。
HY-B1900R
HY-108652
P2X Receptor
Inflammation/Immunology
α,β-Methylene-ATP trisodium 是 P2X1 和 P2X3 受体的激动剂,能够透过血脑屏障。α,β-Methylene-ATP trisodium 可通过激活外周肌肉和中枢蓝斑核 (LC) 的 P2X 受体,引发反射性升压反应;该效应可被 P2X 拮抗剂 PPADS (HY-108960) 阻断。α,β-Methylene-ATP trisodium 还激活中枢蓝斑核的去甲肾上腺素能神经元,介导抗伤害作用;该效应可被蓝斑核损伤剂 DSP-4 (HY-103210/HY-121602) 削弱。α,β-Methylene-ATP trisodium 可用于研究神经性疼痛病理机制、心血管反射调节及中枢神经系统的抗伤害作用。
HY-175238
ATP Synthase
DNA/RNA Synthesis
Neurological Disease
Cancer
KI-DX-014 是一种 DDX21 抑制剂,具有很高的 RNA 结合抑制活性 (IC50 为 3.31 μM)。KI-DX-014 靶向 DDX21 的固有无序 C 端结构域,可抑制 DDX21 与结构化 RNA 的相互作用,调控 DDX21 的 RNA 依赖性 ATPase 活性,并破坏 DDX21 生物分子凝聚体的形成。KI-DX-014 可在体外减弱 7SK snRNP 复合物释放 P-TEFb,抑制 P-TEFb 依赖性的 RNA 聚合酶 II CTD 磷酸化,并导致斑马鱼胚胎发育缺陷。KI-DX-014 可用于癌症和神经退行性疾病研究。\n
HY-178163
HY-180119
IKK
NF-κB
Autophagy
Cancer
IKKβ-IN-5 是一种具有口服活性和选择性的 IKKβ 抑制剂,其 IC50 值为 7.5 nM。IKKβ-IN-5 可直接抑制 IKKβ 磷酸化从而减弱 NF κB 介导的炎症与生存信号,同时促进自噬 (autophagy ) 流。IKKβ-IN-5 对 IKKβ 相较于同源激酶 IKKα 展现出 6 倍的选择性。IKKβ-IN-5 通过双重机制即诱导 G₂/M 期细胞周期阻滞和激活自噬 (autophagy ) 发挥强效的抗增殖作用即使在体外炎症刺激条件下亦然。IKKβ-IN-5 在体内表现出良好的药代动力学特性并抑制肿瘤生长。IKKβ-IN-5 可用于结直肠癌及其他潜在炎症驱动型恶性肿瘤的相关研究。
HY-134440
P2X Receptor
Inflammation/Immunology
α,β-Methylene-ATP dilithium 是 P2X1 和 P2X3 受体的激动剂,能够透过血脑屏障。α,β-Methylene-ATP dilithium 可通过激活外周肌肉和中枢蓝斑核 (LC) 的 P2X 受体,引发反射性升压反应;该效应可被 P2X 拮抗剂 PPADS (HY-108960) 阻断。α,β-Methylene-ATP dilithium 还激活中枢蓝斑核的去甲肾上腺素能神经元,介导抗伤害作用;该效应可被蓝斑核损伤剂 DSP-4 (HY-103210/HY-121602) 削弱。α,β-Methylene-ATP dilithium 可用于研究神经性疼痛病理机制、心血管反射调节及中枢神经系统的抗伤害作用。
HY-134440A
P2X Receptor
Inflammation/Immunology
α,β-Methylene-ATP 是 P2X1 和 P2X3 受体的激动剂,能够透过血脑屏障。α,β-Methylene-ATP 可通过激活外周肌肉和中枢蓝斑核 (LC) 的 P2X 受体,引发反射性升压反应;该效应可被 P2X 拮抗剂 PPADS (HY-108960) 阻断。α,β-Methylene-ATP 还激活中枢蓝斑核的去甲肾上腺素能神经元,介导抗伤害作用;该效应可被蓝斑核损伤剂 DSP-4 (HY-103210/HY-121602) 削弱。α,β-Methylene-ATP 可用于研究神经性疼痛病理机制、心血管反射调节及中枢神经系统的抗伤害作用。
HY-119684
HY-N2125R
HY-N7368R
Reference Standards
Adenosine Deaminase
Bacterial
Caspase
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
棉花皮素-8-O-葡萄糖醛酸苷 (标准品)
Hibifolin (Standard) 是 Hibifolin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Hibifolin 是一种可以从异花叶菇 (Helicteres isora) 中分离得到的黄酮醇糖苷。Hibifolin 是腺苷脱氨酶 (ADA) 的抑制剂 (Ki = 49.92 μM)。Hibifolin 可保护神经元免受 β-淀粉样蛋白诱导的神经毒性。Hibifolin 对聚集 Aβ 诱导的细胞死亡具有强大的保护作用。Hibifolin 可以抑制 Aβ 诱导的 caspase-3 和 caspase-7 的活化。Hibifolin 可诱导皮质神经元中的 Akt 磷酸化。 Hibifolin 也是一种天然的分选酶 A (SrtA ) 抑制剂 (IC50 = 31.2 μM),可通过直接结合 SrtA 蛋白发挥作用。Hibifolin 可减弱金黄色葡萄球菌的致病行为,包括粘附、侵袭和生物膜形成。Hibifolin 可提高小鼠模型中金黄色葡萄球菌诱发的肺炎的存活率,并减轻病理损伤。Hibifolin 与头孢噻肟 (HY-A0088A) 具有协同抗菌 (antibacterial ) 作用。
HY-P1108
CRFR
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Astressin 2B 是一种无血脑屏障透过性的、高选择性 CRFR2 拮抗剂 (rCRF2 ,IC50 =0.57 nM)。Astressin 2B 能阻断 CRFR2 介导的保护作用,从而加重 Indomethacin (HY-14397) 诱导的大鼠出血性小肠损伤。Astressin 2B 逆转 Urocortin 1 对肠道运动亢进、细菌入侵及炎症介质上调的防护效果。Astressin 2B 还阻断 Urocortin 2 的致焦虑作用,减轻应激诱导的焦虑相关行为。在艰难梭菌毒素 A (C. difficile toxin A) 介导的肠炎模型中,Astressin 2B 可模拟 CRFR2 缺陷小鼠的表型,显著加剧肠上皮损伤、水肿、中性粒细胞迁移及多种促炎因子的表达。Astressin 2B 是探究 CRFR2 的肠道保护机制的重要工具分子。
HY-P1636
Thrombin
YAP
Calcium Channel
Metabolic Disease
水蛭素 (54-65)
Hirudin (54-65) 是一种兼具抗凝特性的凝血酶拮抗剂与 YAP 抑制剂。Hirudin (54-65) 通过阻断凝血酶的阴离子结合位点,对可溶性及结合于血栓的凝血酶均发挥抑制作用。Hirudin (54-65) 能抑制凝血酶诱导的促纤维化 YAP 活性,降低血管内皮细胞中 YAP 的表达、核转位及下游信号传导。Hirudin (54-65) 可改善梗阻性胆汁淤积,减轻肝纤维化症状、纤维化相关血管生成及内皮间质转化,同时缓解肝脏炎症与组织缺氧。Hirudin (54-65) 还能通过犬冠状动脉平滑肌中的 L 型钙通道 促进细胞外钙内流,介导非内皮依赖性的收缩反应。Hirudin (54-65) 可用于肝梗阻性胆汁淤积及肝纤维化的相关研究。
HY-108667
P2X Receptor
Interleukin Related
Fluorescent Dye
Neurological Disease
TNP-ATP triethylammonium 是一种 P2X 受体拮抗剂,对 P2X3 的 IC50 为 0.010 μM,对 P2X2/3 的 IC50 为 0.062 μM。TNP-ATP triethylammonium 是 CheA 自磷酸化抑制剂,Ki 为 0.7 µM。TNP-ATP triethylammonium 可阻断 P2X1-7 受体的功能性激活。TNP-ATP triethylammonium 减弱低氧诱导的 IL-1β 表达与释放。TNP-ATP triethylammonium 可减轻内脏痛,改善缺氧诱导的认知功能障碍、髓鞘形成不足、神经炎症。TNP-ATP triethylammonium 与 CheA 结合后可增强 TNP 基团的荧光。TNP-ATP triethylammonium 可用于内脏痛的相关研究。NP-ATP triethylammonium 可用于缺氧诱导的髓鞘形成不足及认知衰退的相关研究。
HY-15026
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
ATB-429 是一种可释放 H2 S 的美沙拉嗪 (HY-15027) 衍生物,在肠易激综合征 (IBS) 模型中表现出显著的抗伤害和抗炎作用。通过释放硫化氢 (H2S),ATB-429 可调节健康和结肠炎后大鼠的结肠直肠扩张引起的超敏反应。ATB-429 减轻腹部戒断反应并抑制脊髓 c-Fos mRNA 表达,表明其有可能缓解与胃肠道炎症相关的疼痛。此外,ATB-429 下调结肠环氧合酶-2 (COX-2) 和 IL-1β 的 mRNA 表达,而单独使用美沙拉嗪则不会产生这种效果。该机制涉及 ATP 敏感的 K+ (KATP) 通道,这一点可以通过格列本脲逆转 ATB-429 的作用得到证实。这些发现表明 ATB-429 可以为治疗与炎症相关的疼痛性肠道疾病提供治疗益处。
HY-15616
Melanocortin Receptor
Cancer
BMS-470539 是一种合成的 MC-1R 激动剂,具有强大的抗炎特性。BMS-470539 选择性地激活人类和鼠类 MC-1R,EC50 值分别为 16.8 nM 和 11.6 nM。体外研究表明,BMS-470539 能够剂量依赖性地抑制表达 MC-1R 的人类黑色素瘤细胞中 TNF-alpha 诱导的 NF-kB 激活。在体内,给 BALB/c 小鼠皮下注射 BMS-470539 可有效抑制 LPS 诱导的 TNF-alpha 产生,ED50 约为 10 μmol/kg,药效学半衰期约为 8 小时。它还显著减少了肺部炎症模型中的白细胞浸润,减轻了迟发型超敏反应模型中的爪肿胀,突出了其通过 MC-1R 调节作为抗炎剂的功效。
HY-181088
Phosphodiesterase (PDE)
Interleukin Related
Metabolic Disease
PDE3/4-IN-4 是一种口服有效的 PDE3A 和 PDE4B 抑制剂,其对 PDE3A 的 IC50 为 10 nM,对 PDE4B 的 IC50 为 9.4 nM,且相对于大多数其他 PDE 家族成员表现出选择性活性。PDE3/4-IN-4 可调控 cAMP/PKA/CREB 信号通路。PDE3/4-IN-4 可抑制促炎因子 IL-6。PDE3/4-IN-4 可降低肝组织中炎性标志物的表达。PDE3/4-IN-4 可减轻肝纤维化程度。PDE3/4-IN-4 可限制胆汁淤积和脓毒症诱导的肝病小鼠模型中的肝损伤。PDE3/4-IN-4 可用于肝损伤、胆汁淤积性肝病、脓毒症诱导的肝损伤相关研究 。
HY-181160
HY-182091
HY-13687
HY-13687A
IKK
LRRK2
P-glycoprotein
PKD
NF-κB
TNF Receptor
Interleukin Related
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
IKK 16 hydrochloride 是一种具有口服活性的 IKK 抑制剂。IKK 16 hydrochloride 作用于 IKK2 ,IKK complex ,IKK1 和 LRRK 2 ,IC50 分别为 40 nM,70 nM,200 nM 和 50 nM。IKK 16 hydrochloride 还是泛 PKD 抑制剂,抑制 PKD1 ,PKD2 ,PKD3 ,IC50 分别为 153.9,115,99.7 nM。IKK 16 hydrochloride 还是 ABCB1 抑制剂,干扰 ABCB1 与底物的结合。IKK 16 hydrochloride 通过减少内毒素暴露引起的急性炎症反应,对 LPS (HY-D1056) 诱导的多器官功能障碍起着保护作用。IKK 16 hydrochloride 可以恢复急性肾损伤的肾功能并减轻纤维化。IKK 16 hydrochloride 通过抑制 NF-κB 通路可减轻患有 2 型糖尿病 (T2DM) 的小鼠与多种微生物败血症相关的心功能障碍。
HY-N1970
HY-P6292
PACAP Receptor
PKA
ERK
PI3K
Akt
GSK-3
Neurological Disease
Cancer
KS-133 是一种可穿过血脑屏障的具有 VIPR2 拮抗活性的双环肽。KS-133 可选择性阻断 VIPR2 介导的 Gq/Ca 、Gs/cAMP 、cAMP/PKA /ERK 及 PI3K/AKT/GSK3β 信号通路。KS-133 可抑制小鼠前额叶皮层中由 VIPR2 激动剂诱导的 CREB 磷酸化。KS-133 可将巨噬细胞极化方向向 M1 偏移。KS-133 可减弱 癌细胞增殖,降低 S-M 期细胞周期分布水平。KS-133 在小鼠结直肠癌模型中具有抗肿瘤作用。KS-133 可逆转精神疾病小鼠模型的认知衰退。KS-133 可用于精神分裂症、结直肠癌、乳腺癌的相关研究。
HY-Y1269D
Salmiac, for molecular biology
TGF-beta/Smad
Apoptosis
Chloride Channel
Neurological Disease
Cancer
氯化铵,用于分子生物学
Ammonium chloride (Salmiac), for molecular biology 是 Slc26a4 和 SMAD2 抑制剂。Ammonium chloride, for molecular biology 可降低肺组织中 Slc26a4 蛋白表达水平,减弱臭氧诱导的小鼠组织及支气管肺泡灌洗液中促炎细胞因子、炎性细胞、肺阻力、杯状细胞增生、支气管周围炎症及硫氰酸盐水平的升高。Ammonium chloride, for molecular biology 能降低磷酸化 SMAD2 水平,通过减少自噬相关蛋白抑制自噬,增强 Cisplatin (HY-17394) 诱导的癌细胞凋亡 (apoptosis ) 与 DNA 双链断裂。Ammonium chloride, for molecular biology 还能抑制 TCA 循环、减少 ATP 生成、增加葡萄糖利用率并调控乳酸、谷氨酸及 ATP 水平,诱导神经母细胞瘤细胞发生形态学变性。Ammonium chloride, for molecular biology 可用于臭氧诱导的气道损伤、肝细胞癌、人宫颈癌、肝性脑病、Reye 综合征、癫痫及神经退行性疾病的相关研究。
HY-182028
HY-182671
PI3K
Btk
Cancer
SRX3305 是一种 BTK/PI3K/BRD4 抑制剂,对 BTK、PI3Kα 和 PI3Kδ 的 IC50 值分别为 6.5 nM、15 nM 和 4 nM。SRX3305 以剂量依赖的方式抑制慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 和套细胞淋巴瘤 (MCL) 细胞的增殖并促进细胞凋亡 (apoptosis )。SRX3305 具有强效的抗肿瘤作用,但不损害健康细胞。SRX3305 在体外抑制原代 CLL 细胞的活化诱导增殖,并有效阻断微环境介导的生存信号。SRX3305 还可抑制 CLL 细胞向 CXCL-12 和 CXCL-13 的迁移。SRX3305 在对 Ibrutinib (HY-10997) 耐药的 CLL 细胞中仍保持其抗肿瘤活性。SRX3305 可用于 CLL、弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 和 MCL 的研究。
HY-13687R
IKK
LRRK2
Reference Standards
P-glycoprotein
PKD
NF-κB
TNF Receptor
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
IKK 16 (Standard) 是 IKK 16 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。IKK 16 hydrochloride 是一种具有口服活性的 IKK 抑制剂。IKK 16 hydrochloride 作用于 IKK2 ,IKK complex ,IKK1 和 LRRK 2 ,IC50 分别为 40 nM,70 nM,200 nM 和50 nM。IKK 16 hydrochloride 还是泛 PKD 抑制剂,抑制 PKD1,PKD2,PKD3,IC50 分别为 153.9,115,99.7 nM。IKK 16 hydrochloride 还是 ABCB1 抑制剂,干扰ABCB1与底物的结合。IKK 16 hydrochloride 通过减少内毒素暴露引起的急性炎症反应,对 LPS (HY-D1056) 诱导的多器官功能障碍起着保护作用。IKK 16 hydrochloride 可以恢复急性肾损伤的肾功能并减轻纤维化。IKK 16 hydrochloride 通过抑制 NF-κB 通路可减轻患有 2 型糖尿病 (T2DM) 的小鼠与多种微生物败血症相关的心功能障碍。
HY-145491
ERK
NF-κB
CCR
Inflammation/Immunology
Resolvin D5 是一种 M2 巨噬细胞中产生的抗炎剂和镇痛剂。Resolvin D5 通过激活 GPR32 受体减轻 Paclitaxel (HY-B0015) 诱导的机械性痛觉过敏和炎性疼痛,且具有性别特异性 (仅针对雄性小鼠起效) 和不依赖 TRPV1 或 TRPA1 通道。Resolvin D5 能减弱 LPS 诱导的 ERK 磷酸化及 NF-κB 核转位,下调 IL-6 和 CCL5 等促炎介质,同时抑制 Th17 细胞分化与破骨细胞生成,并促进调节性 T 细胞分化,且对人单核细胞无细胞毒性。关节炎 SKG 小鼠中 Resolvin D5 含量升高,但 Resolvin D5 对树突状细胞分化及 M1 巨噬细胞极化无影响,也无法预防 ZyA 诱导的关节炎进展。Resolvin D5 适用于化疗诱导的周围神经病、炎性疼痛及类风湿性关节炎的相关研究。
HY-N2255
HY-N6082R
HY-P1108A
CRFR
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Astressin 2B TFA 是一种无血脑屏障透过性的、高选择性 CRFR2 拮抗剂 (rCRFR2 ,IC50 =0.57 nM)。Astressin 2B TFA 能阻断 CRFR2 介导的保护作用,从而加重 Indomethacin (HY-14397) 诱导的大鼠出血性小肠损伤。Astressin 2B TFA 逆转 Urocortin 1 对肠道运动亢进、细菌入侵及炎症介质上调的防护效果。Astressin 2B TFA 还阻断 Urocortin 2 的致焦虑作用,减轻应激诱导的焦虑相关行为。在艰难梭菌毒素 A (C. difficile toxin A) 介导的肠炎模型中,Astressin 2B TFA 可模拟 CRFR2 缺陷小鼠的表型,显著加剧肠上皮损伤、水肿、中性粒细胞迁移及多种促炎因子的表达。Astressin 2B TFA 是探究 CRFR2 的肠道保护机制的重要工具分子。
HY-159069
Toll-like Receptor (TLR)
TNF Receptor
Connexin
Infection
Cancer
酵母多糖 (ZM), 95%
Zymosan (ZM), 95% 是一种源自酵母细胞壁的富碳水化合物制剂和免疫调节剂。Zymosan (ZM), 95% 可结合并激活 TLR-2、TLR-4 以及 Dectin-1 受体,从而触发下游信号通路。Zymosan (ZM), 95% 可上调 TLR-2 、TLR-4 和 TNF-α 的 mRNA 表达水平,提升小鼠血清 TNF-α 含量,并刺激小鼠脾细胞的数量与活力。Zymosan (ZM), 95% 可抑制黑色素瘤的生长进展,调控巨噬细胞标记基因的表达,还可介导吞噬作用、活性氧生成及细胞因子的产生。Zymosan (ZM), 95% 可降低人角膜细胞中 Connexin 43 的蛋白与 mRNA 水平,抑制间隙连接细胞间通讯,并诱导促炎因子的产生。Zymosan (ZM), 95% 可诱导小鼠腹膜炎症,可作为药物载体,还可在水凝胶制剂中支持成纤维细胞的贴附。Zymosan (ZM), 95% 可用于黑色素瘤、肿瘤、真菌性角膜炎、眼表炎症性疾病及腹膜炎症的相关研究。
HY-175862
Aldose Reductase
Reactive Oxygen Species (ROS)
PI3K
Akt
SOD
p38 MAPK
Keap1-Nrf2
Metabolic Disease
ALR2-IN-9 是一种有效的 ALR2 抑制剂 (IC50 = 21.8 nM),具有优异的抗氧化活性 (DPPH 自由基清除的 EC50 值为 2.8 μM)。ALR2-IN-9 直接与活性氧 (ROS ) / 活性氮 (RNS) 相互作用,阻断自由基链式反应,并可作为内源性酶抗氧化调节剂调节过氧化氢酶 (CAT) 和超氧化物歧化酶 (SOD ) 的酶功能。ALR2-IN-9 通过调节 PI3K /Akt /Nrf2 通路,在体外实验中抑制高血糖介导的线粒体超氧化物过量生成,并在体内模型中改善 CuSO4 和 H2 O2 诱导的氧化应激。ALR2-IN-9 可通过调控 PMK-1 等应激反应基因延长秀丽隐杆线虫的寿命。ALR2-IN-9 是一种很有前景的抗衰老候选药物。ALR2-IN-9 可用于糖尿病并发症研究。
HY-182517
TRP Channel
Inflammation/Immunology
AG1529 是一种 TRPV1 抑制剂,同时也是基于辣椒素类的软剂,对人源 TRPV1 的 IC50 为 0.9-0.93 μM。AG1529 可可逆性阻断辣椒素诱导的 TRPV1 激活,结合于 TRPV1 的辣椒素结合位点,对 pH 诱导的 TRPV1 门控有中度影响,且不会改变电压或热介导的 TRPV1 反应。AG1529 可抑制 TRPV1 介导的神经元兴奋性,减少辣椒素和 pH 诱导的神经元放电,消除组胺能及炎症介导的 TRPV1 敏化作用。AG1529 具有抗伤害感受和止痒作用,可减轻体内痛觉过敏和瘙痒症状,呈剂量依赖性降低啮齿类动物的急性组胺能瘙痒,还可轻度阻断 hTRPA1 和 hTRPM8 通道活性。AG1529 可发生水解和皮肤失活,最大限度减少 TRPV1 相关的不良反应,不会引发类似辣椒素的灼烧感,也不会干扰生理性体温调节。AG1529 可用于炎症性皮肤伤害感受及急性组胺能瘙痒的相关研究。
HY-19009B
CCR
IFNAR
Interleukin Related
STAT
HBV
Others
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Propagermanium 是一种口服有效和选择性的 CCR2 抑制剂。Propagermanium 可促进 IFN-γ 、IL-2 、2',5'-寡腺苷酸合成酶及未明确种类的细胞因子的产生,并诱导成熟的溶细胞性 NK 细胞亚群生成。Propagermanium 可降低 HBe 抗原和 HBV DNA 聚合酶水平、促进 HBV 清除、降低血清 ALT 水平、改善肝功能并减轻肝脏坏死性炎症。Propagermanium 可下调 STAT1 表达、抑制促炎性小胶质细胞极化、促炎性细胞因子释放及单核细胞/巨噬细胞浸润,并抑制动脉粥样硬化病变形成。Propagermanium 可缓解饮食诱导的胰岛素抵抗、白色脂肪组织炎症及非酒精性脂肪性肝炎的进展。Propagermanium 可用于慢性乙型肝炎、缺血性脑卒中、泰-萨克斯病、动脉粥样硬化、乳腺癌、非酒精性脂肪性肝炎、胰岛素抵抗、难治性胃癌、难治性口腔癌、多发性骨髓瘤、2 型糖尿病及急性肝损伤的相关研究。
HY-171705
Keap1-Nrf2
AMPK
JNK
IKK
p38 MAPK
NO Synthase
α-synuclein
Interleukin Related
Neurological Disease
KMS99220 是一种具有口服活性和血脑屏障透过性的 Nrf2 抑制蛋白 Keap-1 激活剂 。KMS99220 可提升 AMPK 的活性,激活 Nrf2 信号通路,并通过 HO-1 降低 IκB 磷酸化、NFκB 核转位,以及 JNK 、IKK 、p38 MAPK 的磷酸化水平。KMS99220 可结合 Keap1 以触发 Nrf2 核转位,诱导 HO-1 、NQO1 、GCLC 、GCLM 与蛋白酶体亚基的表达;增强蛋白酶体酶活性;抑制 iNOS 表达、一氧化氮生成及 IL-1β 的产生;减轻小胶质细胞活化;减少 α-突触核蛋白 (α-synuclein ) 聚集;预防多巴胺能神经元变性与运动功能障碍。KMS99220 在帕金森小鼠模型中可阻止黑质多巴胺能神经元退行性病变,诱导 Nrf2 下游靶基因表达,并有效改善相关的运动功能障碍 。KMS99220 可用于帕金森病的相关研究。
HY-N1510
HY-N1970R
Reference Standards
Keap1-Nrf2
Arenavirus
Caspase
PARP
Neurological Disease
5,7-二羟基色酮 (标准品)
5,7-Dihydroxychromone (Standard) 是 5,7-Dihydroxychromone (HY-N1970) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。5,7-Dihydroxychromone 是一种黄酮类化合物,具有抗氧化作用。5,7-Dihydroxychromone 可诱导 Nrf2 核转位,增强 Nrf2/ARE 结合活性,并上调 Nrf2 依赖性抗氧化基因 HO-1 、NQO1 、GCLc 。5,7-Dihydroxychromone 可抑制过量 ROS 的产生,抑制活化的 caspase-3、caspase-9、剪切型 PARP 的表达,并阻止神经元凋亡与细胞死亡。5,7-Dihydroxychromone 可上调 LXRα 和 PPARγ 的 mRNA 表达,诱导前脂肪细胞分化,并调节血糖水平。5,7-Dihydroxychromone 可抑制土传病原真菌的径向生长、部分幼苗的胚根伸长,并在高甘露醇培养基中短暂抑制 Bradyrhizobium sp . 的生长。5,7-Dihydroxychromone 可用于帕金森病、2 型糖尿病和病原真菌感染的研究。
HY-182361
AMPK
JAK
Cadherin
Cancer
NUAK1-IN-3 是一种强效且选择性的 NUAK1 抑制剂,其 IC50 为 0.49 nM。NUAK1-IN-3 还可抑制 NUAK2 和 JAK3 ,对应的 IC50 值分别为 265 nM 和 225 nM。NUAK1-IN-3 可结合 NUAK1 的 Glu139,其双环环氮原子与 Asp142 形成盐桥,并通过氟原子增强疏水结合相互作用。NUAK1-IN-3 可减弱 MYPT1 的磷酸化,抑制 NUAK1-MYPT1 信号轴,同时抑制三阴性乳腺癌细胞的增殖、迁移与侵袭。NUAK1-IN-3 可逆转 TGF-β1 诱导的上皮-间质转化 (EMT) 标志物改变,在肿瘤组织中下调 Snail 和 N-钙黏蛋白 (N-cadherin ) 的表达,上调 E-钙黏蛋白 (E-cadherin ) 的表达。NUAK1-IN-3 可抑制三阴性乳腺癌异种移植模型中的肿瘤生长。NUAK1-IN-3 可用于三阴性乳腺癌的相关研究。
HY-N1677
Akt
mTOR
Bacterial
Fungal
AMPK
Infection
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
2,6-二甲氧基-1,4-苯醌
2,6-Dimethoxy-1,4-benzoquinone 是一种 1,4-苯醌的衍生物。2,6-Dimethoxy-1,4-benzoquinone 可促进 AKT 、S6K 、mTOR 、4E-BP1 和 AMPK 的磷酸化,并作为 AKT /mTOR 通路的一部分下调 mTORC1 活性。2,6-Dimethoxy-1,4-benzoquinone 可刺激成肌细胞分化、增加肌管尺寸、上调 MHC 蛋白表达、增强线粒体生物发生、呼吸作用及 DNA 含量,还可增加骨骼肌重量、肌纤维大小、握力和 treadmill 运动能力。2,6-Dimethoxy-1,4-benzoquinone 具有抗癌、抗炎、抗脂肪生成、抗菌和抗诱变活性,可抑制脂肪生成转录因子、一氧化氮生成、皮肤肿瘤发生、Magnaporthe oryzae 生长、孢子萌发、附着胞形成及特定菌种的生长,还可诱导 H2 O2 生成和水稻防御基因表达,并减少稻瘟病病斑形成。2,6-Dimethoxy-1,4-benzoquinone 可用于肥胖、皮肤肿瘤发生、稻瘟病及食源性疾病的相关研究。
HY-N2037
Norcoclaurine; Demethyl-Coclaurine
MAP3K
MDM-2/p53
Adrenergic Receptor
ROS Kinase
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Endocrinology
去甲乌药碱
Higenamine (Norcoclaurine) 是一种 β2-AR 激动剂,具有抗氧化能力,是中药乌头的关键成分,可用于心力衰竭的的研究。Higenamine 也是一种 α1-adrenergic receptor 拮抗剂,具有降压效果。Higenamine 是一种可以从乌头毒草中分离得到的选择性的 LSD1 抑制剂 (IC50 =1.47 μM)。Higenamine hydrochloride 具有抗炎、抗菌活性。Higenamine 通过选择性激活 β2-肾上腺素受体 (β2-AR ) 来保护心肌细胞的凋亡 (Apoptosis ) 和缺血/再灌注 (I/R) 损伤。Higenamine 还降低了小鼠 I/R 诱导的心肌梗死。Higenamine 能通过 ROS 介导的 PI3K/Akt 信号通路来减弱 IL-1β 引起的凋亡。Higenamine 能保护脑细胞免受缺氧损伤。Higenamine 能够通过 SMAD2/3 途径促进骨质疏松症的骨形成。Higenamine 可以用于癌症、炎症、心肾综合征等疾病的研究。
HY-N2037R
HY-101480
5-HT Receptor
Neurological Disease
Xylamidine是一种外周5-HT受体拮抗剂,用于研究5-羟色氨酸(5-HTP)和芬氟拉明可能的周围食欲抑制作用。在1小时的食物摄取测试中,xylamidine减弱了5-HT和5-HTP诱导的食物摄入减少,但对芬氟拉明无影响,表明5-HTP的食欲抑制作用部分是通过外周5-HT受体介导的。微观结构分析显示,5-HTP和芬氟拉明诱导了食物摄入速率下降和进食批次大小减少。xylamidine反转了5-HTP对食物摄入速率的影响,并自身诱导了轻微的进食批次大小增加,因此,5-HTP的外周作用似乎是减缓食物摄入速率。观察到xylamidine对芬氟拉明诱导的进食变化没有影响。结果表明,基于5-HTP的外周作用,5-HTP和芬氟拉明的食欲抑制效果有区别。5-HTP的外周作用与之前报道的5-HT诱导的进食批次大小和持续时间减少不同。讨论了这种5-HT和5-HTP外周作用差异可能的机制。
HY-108659
P2Y Receptor
Inflammation/Immunology
NF340 是一种 P2Y11 受体抑制剂,对人源 P2Y11 受体的 pIC50 为 7.3-7.7,相对于其他 P2Y 家族受体具有高选择性。NF340 结合 P2Y11 受体的 ATP 结合氨基酸残基以抑制其活性,阻断伤害感受活性,并减少脊髓神经损伤诱导的脊髓背角 P2Y11 受体上调。 NF340 可通过降低 IκBα 磷酸化、核内 p65 积累及 NFκB 启动子活性,缓解 IL-1β 激活的 NFκB 信号通路。NF340 可抑制 IL-1β 诱导的促炎细胞因子表达,降低细胞内 ROS 和 4-HNE 水平,并抑制原代成纤维样滑膜细胞中 IL-1β 诱导的基质金属蛋白酶表达。NF340 可抑制 ATP 诱导的人肝癌细胞内钙离子 2+ 浓度升高及细胞迁移。NF340 可用于神经病理性疼痛、心肌缺血/再灌注损伤、炎性疼痛、类风湿性关节炎及肝细胞癌的研究。
HY-14604
SR57746A; SR57746 hydrochloride
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Trk Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
Xaliproden (SR57746) hydrochloride (SR57746A) 是一种口服有效、高选择性 5-HT1A 受体激动剂,可透过血脑屏障。Xaliproden hydrochloride 可激活百日咳毒素 (Pertussis Toxin) 敏感的 G 蛋白偶联信号级联反应、PKC 、ERK1/ERK2 、Akt 及 p21 Ras/MEK-1 通路。Xaliproden hydrochloride 还下调 JNK/p66/c-Jun 信号通路,诱导 shc 衔接蛋白磷酸化,调节细胞外多巴胺和 5-HT 水平,并在富含 5-HT1A 受体的大鼠脑结构中诱导 [35 S]GTPγS 标记。Xaliproden hydrochloride 具备神经营养、神经保护、肾保护、抗炎、抗凋亡、抗纤维化和镇痛作用。Xaliproden hydrochloride 还能增强 NGF 诱导的神经突生长、促进运动神经元存活、减轻肾小管损伤并抑制化疗诱导的机械性痛觉过敏,且不会激活或改变 NGF 诱导的 TrkA 受体激活。Xaliproden hydrochloride 可用于运动神经元疾病、糖尿病肾病、化疗诱导的周围神经病变、肌萎缩侧索硬化症、阿尔茨海默病、急性强直性伤害性疼痛、炎性疼痛、抑郁症和焦虑症的研究。
HY-D0186R
HY-L004
3,074 compounds
DNA 容易受到多种形式的损伤,为了应对 DNA 损伤,细胞已经进化出一系列的修复机制。不断生长和增殖的细胞受到到 DNA 损伤的几率会更高。细胞周期检查点代表 DNA 修复的整体组成部分,通过协调细胞周期及其他生化途径,以应对损伤,恢复 DNA 结构。通过延迟细胞周期的进展,检查点在 DNA 复制的关键阶段 (基因组复制时) 和有丝分裂 (基因组分离时) 之前提供了更多的修复时间。检查点功能的缺失或衰减可以通过降低 DNA 修复的效率而增加自发性和诱导性基因突变和染色体畸变。
MCE 收录 3,074 个细胞周期调控及 DNA 损伤及修复相关的化合物,可以用于细胞周期调控、DNA 损伤及修复相关的研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D0938
CFSE; 5(6)-Carboxyfluorescein diacetate succinimidyl ester; 5(6)-CFDA N-succinmidyl ester
Fluorescent Dye
5(6)-羧基二乙酸荧光素琥珀酰亚胺酯
CFDA-SE 是一种可穿透细胞膜的荧光染料,其能与胞内细胞骨架蛋白中的游离胺基反应,最终形成具有荧光的蛋白复合物。该染料进入细胞后主要定位于细胞膜、细胞质和细胞核,在细胞核的染色效果最强。CFDA-SE 染料可用于检测细胞增殖,CFDA-SE 可随着细胞的分裂增殖而被子代细胞均匀继承,其含量的衰减与细胞分裂次数成正比,该荧光信号可在 488 nm 的激发光下进行检测,并可通过流式细胞仪进行分析。
HY-14536
Basic Blue 9; CI-52015; Methylthioninium chloride
Fluorescent Dye
亚甲蓝
Methylene blue (Basic Blue 9) 是一种鸟苷酸环化酶 (sGC ),单胺氧化酶 A (MAO-A ) 和 NO 合酶 (NOS ) 抑制剂。Methylene blue 是一种血管加压剂,在医疗中通常用作染料。Methylene blue 通过一氧化氮合成酶/鸟苷酸环化酶信号通路降低脉冲前抑制。Methylene blue 是一种氧化还原循环化合物,能够穿过血脑屏障。Methylene blue 是 Tau 聚集抑制剂。Methylene Blue 是一种光敏剂和氧化还原剂。Methylene Blue 可减轻脑水肿,减弱小胶质细胞活化,减少神经炎症。
HY-14536A
Basic Blue 9 (purity≥70%); CI-52015 (purity≥70%); Methylthioninium chloride (purity≥70%)
Fluorescent Dye
亚甲基蓝 (纯度≥70%)
Methylene blue (purity≥70%) 是一种鸟苷酸环化酶 (sGC),单胺氧化酶 A (MAO-A) 和 NO 合酶 (NOS) 抑制剂。Methylene blue (purity≥70%) 是一种血管加压剂,在医疗中通常用作染料。Methylene blue (purity≥70%) 通过一氧化氮合成酶/鸟苷酸环化酶信号通路降低脉冲前抑制。Methylene blue (purity≥70%) 是一种氧化还原循环化合物,能够穿过血脑屏障。Methylene blue (purity≥70%) 是 Tau 聚集抑制剂。亚甲蓝可减轻脑水肿,减弱小胶质细胞活化,减少神经炎症。
HY-D1555
Cy7 DBCO
Fluorescent Dye
Cyanine7 DBCO (Cy7 DBCO) 是一种近红外荧光染料和一种高效的生物正交淬灭剂。Cyanine7 DBCO 由近红外荧光染料 Cy7 与 二苯并环辛炔 (DBCO) 官能团通过共价连接构成。Cyanine7 DBCO 与 N3-Cy5-COOH 反应后,Cy5 荧光在 90 分钟内下降 90%,且 2-5 分钟内即可观察到快速信号衰减。Cyanine7 DBCO 可用于研究深层组织成像和受体靶向策略。
HY-DY1009
Fluorescent Dye
CFDA-SE (solution) 是一种可穿透细胞膜的荧光染料,其能与胞内细胞骨架蛋白中的游离胺基反应,最终形成具有荧光的蛋白复合物。该染料进入细胞后主要定位于细胞膜、细胞质和细胞核,在细胞核的染色效果最强。CFDA-SE 染料可用于检测细胞增殖,CFDA-SE 可随着细胞的分裂增殖而被子代细胞均匀继承,其含量的衰减与细胞分裂次数成正比,该荧光信号可在 488 nm 的激发光下进行检测,并可通过流式细胞仪进行分析。 溶剂及浓度:DMSO:5 mM
HY-14536R
Basic Blue 9 (Standard); CI-52015 (Standard); Methylthioninium chloride (Standard)
Fluorescent Dye
亚甲蓝 (标准品)
Methylene Blue (Standard)是 Methylene Blue 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Methylene blue (Basic Blue 9) 是一种鸟苷酸环化酶 (sGC ),单胺氧化酶 A (MAO-A ) 和 NO 合酶 (NOS ) 抑制剂。Methylene blue 是一种血管加压剂,在医疗中通常用作染料。Methylene blue 通过一氧化氮合成酶/鸟苷酸环化酶信号通路降低脉冲前抑制。Methylene blue 是一种氧化还原循环化合物,能够穿过血脑屏障。Methylene blue 是 Tau 聚集抑制剂。亚甲蓝可减轻脑水肿,减弱小胶质细胞活化,减少神经炎症。
HY-D3334
Fluorescent Dye
PE-CF594 是一种能够特异性结合单核细胞和 B 细胞表面 HLA-DR 的标记单克隆抗体偶联物,同时发挥信号衰减剂的作用。PE-CF594 通过空间位阻及可能的荧光共振能量转移机制,特异性地减弱 PE-CD124染色的荧光强度,但不会干扰 CD40、CD4 或 CD14 等其他 PE 标记抗体的染色。PE-CF594 还可用于检测经 561-nm 激光激发后的 mt-Keima 发射信号,从而有效评估线粒体自噬活性。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W016412
CoQ0
Biochemical Assay Reagents
辅酶Q0
Coenzyme Q0 (CoQ0) 是一种口服有效的醌类化合物,可以从 Antrodia cinnamomea 中得到。Coenzyme Q0 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy ),抑制 HER-2/AKT/mTOR 信号通路来增强细胞凋亡和自噬机制。Coenzyme Q0 调节 NFκB/AP-1 的激活,并增强 Nrf2 的稳定,减轻炎症和氧化还原失衡。Coenzyme Q0 通过下调 MMP-9/NF-κB 和上调 HO-1 信号通路具有抗血管生成活性。
HY-159069
Biochemical Assay Reagents
酵母多糖 (ZM), 95%
Zymosan (ZM), 95% 是一种源自酵母细胞壁的富碳水化合物制剂和免疫调节剂。Zymosan (ZM), 95% 可结合并激活 TLR-2、TLR-4 以及 Dectin-1 受体,从而触发下游信号通路。Zymosan (ZM), 95% 可上调 TLR-2 、TLR-4 和 TNF-α 的 mRNA 表达水平,提升小鼠血清 TNF-α 含量,并刺激小鼠脾细胞的数量与活力。Zymosan (ZM), 95% 可抑制黑色素瘤的生长进展,调控巨噬细胞标记基因的表达,还可介导吞噬作用、活性氧生成及细胞因子的产生。Zymosan (ZM), 95% 可降低人角膜细胞中 Connexin 43 的蛋白与 mRNA 水平,抑制间隙连接细胞间通讯,并诱导促炎因子的产生。Zymosan (ZM), 95% 可诱导小鼠腹膜炎症,可作为药物载体,还可在水凝胶制剂中支持成纤维细胞的贴附。Zymosan (ZM), 95% 可用于黑色素瘤、肿瘤、真菌性角膜炎、眼表炎症性疾病及腹膜炎症的相关研究。
HY-Y1269D
Salmiac, for molecular biology
Biochemical Assay Reagents
氯化铵,用于分子生物学
Ammonium chloride (Salmiac), for molecular biology 是 Slc26a4 和 SMAD2 抑制剂。Ammonium chloride, for molecular biology 可降低肺组织中 Slc26a4 蛋白表达水平,减弱臭氧诱导的小鼠组织及支气管肺泡灌洗液中促炎细胞因子、炎性细胞、肺阻力、杯状细胞增生、支气管周围炎症及硫氰酸盐水平的升高。Ammonium chloride, for molecular biology 能降低磷酸化 SMAD2 水平,通过减少自噬相关蛋白抑制自噬,增强 Cisplatin (HY-17394) 诱导的癌细胞凋亡 (apoptosis ) 与 DNA 双链断裂。Ammonium chloride, for molecular biology 还能抑制 TCA 循环、减少 ATP 生成、增加葡萄糖利用率并调控乳酸、谷氨酸及 ATP 水平,诱导神经母细胞瘤细胞发生形态学变性。Ammonium chloride, for molecular biology 可用于臭氧诱导的气道损伤、肝细胞癌、人宫颈癌、肝性脑病、Reye 综合征、癫痫及神经退行性疾病的相关研究。
HY-N1731
Biochemical Assay Reagents
2'-羟基-5'-甲氧基苯乙酮
2'-Hydroxy-5'-methoxyacetophenone 是一种具有杀螨活性的苯乙酮衍生物。2'-Hydroxy-5'-methoxyacetophenone 通过 NF-κB 信号通路减弱炎症反应。2'-Hydroxy-5'-methoxyacetophenone 对 α-淀粉酶 、胶原酶和醛糖还原酶 (AR) 表现出显著的抑制活性,IC50 值分别为 0.928、3.264 和 20.046 μM,提示其在抗糖尿病方面的潜力。2'-Hydroxy-5'-methoxyacetophenone 具有抗卵巢癌活性。
HY-120973
Biochemical Assay Reagents
Butaprost free acid 是一种选择性前列腺素 E 受体 (EP2 ) 激动剂,对鼠类 EP2 受体的 EC50 值为 33 nM,Ki 值为 2.4 μM。Butaprost free acid 对鼠类 EP1,EP3 和 EP4 受体的活性较低。Butaprost free acid 通过阻碍 TGF-β/Smad2 信号传导来减轻纤维化。
HY-W001288
Biochemical Assay Reagents
吲哚-4-甲醛
Indole-4-carboxaldehyde 是一种麦角生物碱前体。Indole-4-carboxaldehyde 可通过激活 NF-κB ,减弱甲基乙二醛 (MGO) 诱导的炎症相关基因 (如 TNF-α 和 IFN-γ) 的表达,且对 HepG2 细胞无毒性。Indole-4-carboxaldehyde 可降低 MGO 诱导的晚期糖基化终产物 (AGE) 生成及其受体 (RAGE) 的表达。Indole-4-carboxaldehyde 可用于肝脂肪变性的研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P4201
HY-W014102R
HY-P10498
HY-P1694
HY-P3785
PKA
Neurological Disease
PKI(5-22)amide 是环 AMP 依赖性蛋白激酶 (PKA ) 抑制剂的活性片段。PKI(5-22)amide 抑制 PKA 激活,但不能减弱 CRF1 受体的同源脱敏作用。
HY-P3168
HY-P5182
HY-P0193
HY-P5874
HY-P11502
HY-P1435A
NADPH Oxidase
Cardiovascular Disease
Cancer
NoxA1ds TFA 是一种有效的和高选择性的 NADPH 氧化酶1 (NOX1) 抑制剂 (IC50 =20 nM)。NoxA1ds TFA 抑制 HT-29 人结肠癌细胞中 NOX1 衍生的 O2- 产生。NoxA1ds TFA 在体外缺氧条件下减弱 VEGF 诱导的人肺动脉内皮细胞迁移。NoxA1ds TFA 可用于高血压、动脉粥样硬化和肿瘤的研究。
HY-P10966
IKK
NF-κB
Inflammation/Immunology
Tat-IKIP (46-60) 是一种靶向 IκB 激酶 (IKK ) 的穿膜肽。Tat-IKIP (46-60) 通过破坏 IKKβ/NEMO 复合物来抑制 IKK 活化和 NF-κB 靶基因表达。Tat-IKIP (46-60) 显著减轻炎症性肠病 (IBD) 小鼠模型中 DSS (HY-116282) 诱导的急性炎症,并减轻急性关节炎模型 (AAM) 中酵母聚糖诱导的急性关节炎。Tat-IKIP (46-60) 可用于炎症性疾病研究,例如 IBD、胰腺炎和风湿性关节炎。
HY-P11264
HY-P5917
Vaejovis mexicanus peptide 24
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
Cancer
Vm24-toxin (Vaejovis mexicanus peptide 24) 是一种 36 个残基的肽,是一种强效且选择性的 Kv1.3 阻断剂,在淋巴细胞中的 Kd 约为 3 pM。Vm24-toxin 对 Kv1.3 的亲和力比其他已测定的钾通道高出 1500 倍以上。Vm24-toxin 折叠成扭曲的胱氨酸稳定的 α/β 基序,该基序由一个单转角 α 螺旋和一个三链反向平行的 β 折叠组成,并由四个二硫键稳定。Vm24-toxin 可减弱 CD4+ 效应记忆 T 细胞对 T 细胞受体 (TCR) 刺激的应答。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
图片
HY-P99165
IGF-1R
TSH Receptor
Endocrinology
替妥木单抗
Teprotumumab 是一种阻断 IGF-1 受体 (IGF-1R ) 的人单克隆抗体。Teprotumumab 与 IGF-1R 的细胞外 α-亚基结构域配体结合。Teprotumumab 抑制纤维细胞中的 TSH 和 IGF-1 作用。Teprotumumab 可降低 TSH 依赖性 IL-6 和 IL-8 的表达和 Akt 的磷酸化。Teprotumumab 可用于甲状腺相关眼病的研究。
(5 )
HY-P99810
AVTX-002; AEVI 002; SAR 252067; CERC-002; MDGN-002
SARS-CoV
Infection
Inflammation/Immunology
奎索利单抗
Quisovalimab (AVTX-002) 是一种人源的抗 LIGHT (TNFSF14 ) 单克隆抗体。Quisovalimab 可结合 LIGHT ,阻断 LIGHT 的信号传导活性,降低循环 LIGHT 水平并减轻促炎效应。Quisovalimab 可用于克罗恩病、COVID-19 相关性肺炎以及合并急性呼吸窘迫综合征的相关研究。
(5 )
HY-P99008
(5 )
HY-P990045
ALE.F02
Claudin
Endocrinology
Lixudebart (ALE.F02) 是一种人源化免疫球蛋白 G1-kappa 型抗 CLDN1 单克隆抗体。Lixudebart 可破坏 CLDN1 与 CD44、MMP14 的相互作用,减少肾巨噬细胞浸润、上皮细胞活化及尿白蛋白/肌酐比值,并减轻肾小球硬化。Lixudebart 可用于局灶节段性肾小球硬化的研究。
(5 )
HY-P99872
(5 )
HY-P99961
JS004; Icatolimab
CD28
Cancer
Tifcemalimab (JS004) 是一种人源化抗 BTLA (B 和 T 淋巴细胞衰减因子) 单克隆抗体。Tifcemalimab 通过与 BTLA 结合,阻断 HVEM-BTLA 的相互作用,从而阻断 BTLA 介导的抑制信号通路。Tifcemalimab 可用于癌症研究,如淋巴瘤和非小细胞肺癌 (NSCLC)。
(5 )
HY-P99744
TAK-573
CD38
Inflammation/Immunology
Cancer
Modakafusp alfa (TAK-573) 是一种融合人源化的抗 CD38 的 IgG4 单克隆抗体与 2 个减毒的 IFNα2b 分子的融合蛋白,可向表达 CD38 的细胞递送干扰素α。Modakafusp alfa 在体外对多发性骨髓瘤 (MM) 癌细胞具有直接的抗增殖活性,并在 MM 异种移植肿瘤模型中诱导强大和持久的抗肿瘤反应。Modakafusp alfa 与抗 PD-1 抗体联合使用在小鼠中诱导免疫调节和抗肿瘤反应,并具有良好的耐受性。
(5 )
HY-P991740
PD-1/PD-L1
Interleukin Related
Cancer
IBI-363 是一种 PD-1 /IL-2α-bias 双特异性抗体,具有阻断 PD-1/PD-L1 通路和激活 IL-2 通路的功能。IBI-363 的 IL-2 臂保留了对 IL-2Rα 的亲和力,但削弱了对 IL-2Rβ 和 IL-2Rγ 的结合能力,以降低毒性。IBI-363 的 PD-1 结合臂可实现对 PD-1 的阻断和 IL-2 的选择性递送。IBI-363 使耗竭的肿瘤特异性 T 细胞恢复活力。IBI-363 可用于癌症研究,如非小细胞肺癌。
(5 )
HY-P99903
(5 )
HY-P991610
Sym025
C-type Lectin-like Receptors (CTLRs)
Cancer
S-095029 是一种靶向 NKG2A 的人源化 IgG1 单克隆抗体抑制剂。S-095029 显著减弱 Fc 效应功能,并抑制其与配体 HLA-E 的相互作用,且能增强其他 Fc 功能完整抗体介导的抗体依赖性细胞毒作用。S-095029 具有强效抗肿瘤活性,在与癌细胞共培养时,可增强 NK 细胞和 γδ T 细胞的杀伤活性和细胞因子 (IFNγ、TNF-α 和 CXCL9) 的分泌。
(5 )
HY-P991461
XmAb968
CD38
Cancer
AMG-424 (XmAb968) 是一种靶向 CD38 & CD3E 的人类双特异性抗体 (bsAb)。AMG-424 可杀死表达 CD38 的癌细胞,触发 T 细胞增殖并减弱细胞因子释放。AMG 424 在骨髓侵袭性小鼠癌症模型中具有抗肿瘤活性,在食蟹猴中诱导外周 B 细胞耗竭。AMG-424 可用于多发性骨髓瘤的研究。推荐同型对照:half-IG G1-kappa/(scFv-heavy-lambda)-h-CH2-CH3。
(5 )
HY-P991835
CD28
Inflammation/Immunology
Anti-Mouse BTLA/CD272 Antibody (PJ196) 与小鼠 B 和 T 淋巴细胞衰减因子 (BTLA) 反应。BTLA 是免疫球蛋白超家族成员。推荐同型对照为 Rat IgG2a kappa, Isotype Control (HY-P990679)。
(5 )
HY-P991833
CD28
Inflammation/Immunology
Anti-Mouse BTLA/CD272 Antibody (PK18.6) 与小鼠 B 和 T 淋巴细胞衰减因子 (BTLA) 反应。BTLA 是免疫球蛋白超家族成员。推荐同型对照为 Rat IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99979)。
(5 )
HY-P992108
RELAX10
RXFP Receptor
Akt
NO Synthase
VEGFR
Cardiovascular Disease
Efadirelaxin alfa (RELAX10) 是一种高选择性的松弛素/胰岛素样家族肽受体 RXFP1 激活剂。Efadirelaxin alfa 在动物实验中经皮下给药后表现出显著延长的末端半衰期 (小鼠 7 天,大鼠 3.75 天),且对 RXFP2 、RXFP3 等相关受体无活性。Efadirelaxin alfa 具有显著的抗心肌肥厚和抗纤维化作用。Efadirelaxin alfa 能通过调节 TGF-β1/Smad2 及 AKT/eNOS 信号通路,有效减轻并逆转心肌肥厚及胶原沉积。Efadirelaxin alfa 改善心脏收缩功能的同时,并未引起血压或心率的波动,显示出良好的安全性。Efadirelaxin alfa 目前主要用于心力衰竭的相关研究。
(5 )
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-B0011R
HY-A0143A
HY-N3349
HY-N0474R
HY-N5130
HY-N6901
HY-N0293R
HY-N7019
HY-101415R
HY-N0595R
HY-N8152
HY-N10359
HY-N1151
HY-123280
HY-N0608A
HY-N2638
HY-N4042
HY-W587784
HY-N1302
HY-N8472
HY-N0496R
HY-N6967R
HY-N0148AR
HY-N10386
HY-N1546
HY-N3349A
HY-N15322
HY-N7126R
HY-N10119
HY-121239
HY-N14666
HY-N12740
HY-N7493R
HY-N0341R
HY-W014102R
HY-N15635
HY-N2477R
HY-B0661R
HY-N11648
HY-N2638R
HY-N6869R
HY-B0661AR
HY-Z0283R
HY-B1328R
HY-N18738
HY-N18175
HY-N18367
HY-N18014
HY-N18067
HY-N18190
HY-W012974
HY-N10330
HY-N1584
HY-N16376
HY-N17383
HY-N2118
HY-N2580
HY-N6857
HY-B1331R
HY-B1671R
HY-N0107R
HY-N0573
HY-N0774R
HY-107818R
HY-30216A
HY-B0075
HY-N6871
HY-N1584A
HY-N0148R
HY-N0457
HY-106353
HY-59291
HY-N1584R
HY-N19090
HY-N2118R
HY-W105272R
HY-N0755
HY-101193R
HY-107260
HY-113027R
HY-B0075R
HY-N0469R
HY-N2360
HY-N2360R
HY-Y0121
HY-N0457R
HY-N0668
HY-106353R
HY-113357
HY-N1584AR
HY-N6606
HY-N0573R
HY-N0755R
HY-N0807
HY-N0946
(-)-Pinoresinol 4-O-β-D-glucopyranoside
Cicer arietinum L.
Plants
Compositae
Saccharides
Monosaccharides
Source Classification
Glycosidase
(-)-Pinoresinol 4-O-glucoside ((-)-Pinoresinol 4-O-β-D-glucopyranoside) 是一种有效的和具有口服活性的 α-glucosidase 抑制剂,IC50 值为 48.13 µM。(-)-Pinoresinol 4-O-glucoside 增加细胞迁移和前成骨细胞的早期分化。(-)-Pinoresinol 4-O-glucoside 增加 BMP2、p-Smad1/5/8、RUNX2 的蛋白质水平。(-)-Pinoresinol 4-O-glucoside 可减轻氧化应激、高血糖和肝毒性。(-)-Pinoresinol 4-O-glucoside 具有研究骨质疏松和牙周病的潜力。
HY-N2037A
HY-N3584
HY-N6712
HY-113402AR
HY-N2995
HY-Y0121R
HY-N0668R
HY-N0859
HY-113357R
HY-N13009
HY-N2037AR
HY-N5048
HY-N2125
HY-N3584R
HY-N6606R
HY-N6712R
HY-W100287
HY-N0847
HY-N0847R
HY-75625
HY-N6082
HY-N7368
HY-W100287R
HY-N2125R
HY-N7368R
HY-N1970
HY-145491
HY-N2255
HY-N6082R
HY-N1510
HY-N1970R
HY-N1677
Infection
Quinones
other families
Classification of Application Fields
Metabolic Disease
Benzene Quinones
Plants
Endogenous metabolite
Disease Research Fields
Inflammation/Immunology
Source Classification
Akt
mTOR
Bacterial
Fungal
AMPK
2,6-二甲氧基-1,4-苯醌
2,6-Dimethoxy-1,4-benzoquinone 是一种 1,4-苯醌的衍生物。2,6-Dimethoxy-1,4-benzoquinone 可促进 AKT 、S6K 、mTOR 、4E-BP1 和 AMPK 的磷酸化,并作为 AKT /mTOR 通路的一部分下调 mTORC1 活性。2,6-Dimethoxy-1,4-benzoquinone 可刺激成肌细胞分化、增加肌管尺寸、上调 MHC 蛋白表达、增强线粒体生物发生、呼吸作用及 DNA 含量,还可增加骨骼肌重量、肌纤维大小、握力和 treadmill 运动能力。2,6-Dimethoxy-1,4-benzoquinone 具有抗癌、抗炎、抗脂肪生成、抗菌和抗诱变活性,可抑制脂肪生成转录因子、一氧化氮生成、皮肤肿瘤发生、Magnaporthe oryzae 生长、孢子萌发、附着胞形成及特定菌种的生长,还可诱导 H2 O2 生成和水稻防御基因表达,并减少稻瘟病病斑形成。2,6-Dimethoxy-1,4-benzoquinone 可用于肥胖、皮肤肿瘤发生、稻瘟病及食源性疾病的相关研究。
HY-N2037
HY-N2037R
HY-D0186R
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B0075S1
Melatonin-d3 是 Melatonin 的氘代物。Melatonin 是一种由松果体制成的激素,可激活褪黑激素受体 。Melatonin 在睡眠中起作用并具有重要的抗氧化和抗炎特性。Melatonin 是一种新型的选择性 ATF-6 抑制剂,可通过 COX-2 下调诱导人肝癌细胞凋亡。Melatonin 通过内质网应激减弱palmitic acid-induced (HY-N0830)诱导的小鼠颗粒细胞凋亡。
HY-B0673S1
Deupirfenidone-d3 是氘代标记的 Pirfenidone (HY-B0673) 的同位素。Pirfenidone (AMR69) 是一种抗纤维化剂,可减弱纤维细胞中 CCL2 和 CCL12 的产生。Pirfenidone 具有抑制细胞生长的作用,并能降低人胶质瘤细胞系中的 TGF-β2 蛋白水平。Pirfenidone 还具有抗炎活性。
HY-B0011S
Docetaxel-d9 是 Docetaxel 的氘代物。Docetaxel (RP-56976) 是一种微管解聚 (microtubule depolymerization ) 抑制剂,其 IC50 值为 0.2 μM。Docetaxel 是紫杉醇的半合成类似物,能减弱 bcl-2 和 bcl-xL 基因表达的影响。Docetaxel 阻滞 G2/M 细胞周期,导致细胞凋亡 (apoptosis )。Docetaxel 具有抗肿瘤活性。
HY-B0673S
Pirfenidone-d5 (AMR69-d5 ) 是 Pirfenidone 的氘代物。Pirfenidone 是一种抗纤维化剂,可减弱纤维细胞中 CCL2 和 CCL12 的产生。Pirfenidone 具有抑制细胞生长的作用,并能降低人胶质瘤细胞系中的 TGF-β2 蛋白水平。Pirfenidone 还具有抗炎活性。
HY-B0075S2
Melatonin-d7 是 Melatonin (HY-B0075) 的氘代物。Melatonin 是一种由松果体制成的激素,可激活褪黑激素受体 。Melatonin 在睡眠中起作用并具有重要的抗氧化和抗炎特性。Melatonin 是一种新型的选择性 ATF-6 抑制剂,可通过 COX-2 下调诱导人肝癌细胞凋亡。Melatonin 通过内质网应激减弱palmitic acid-induced (HY-N0830)诱导的小鼠颗粒细胞凋亡。
HY-N0573S
Umbelliferone-d5 (7-Hydroxycoumarin-d5 ) 是 Umbelliferone (HY-N0573) 的氘代物。Umbelliferone (7-Hydroxycoumarin) 是香豆素家族的天然产物,具有口服活性,是一种荧光化合物,可用作防晒剂。Umbelliferone 诱导 HepG2 细胞的细胞周期停滞,凋亡 (apoptosis ) 和 DNA 片段化。Umbelliferone 具有显著的抗癌作用。Umbelliferone 可以减轻过敏性气道炎症的改变特征。Umbelliferone 显示出神经保护作用并穿过血脑屏障。Umbelliferone 在慢性酒精喂养的大鼠中表现出抗炎和抗氧化作用。
HY-B1892S1
Cefazolin-13 C2 ,15 N (Cephazolin-13 C2 ,15 N) 是 13 C 和 15 N 标记的 Cefazolin。Cefazolin (Cephazolin) 是第一代头孢菌素类抗生素,可用于多种细菌感染的研究。Cefazolin 具有抗炎作用,可以减轻术后认知功能障碍 (POCD)。
HY-A0143S
Dihomo-γ-linolenic acid-d6 (DGLA-d6 ) 是 Dihomo-γ-linolenic acid 的氘代物。Dihomo-γ-linolenic acid (all-cis-8,11,14-Eicosatrienoic acid) 是 20 个碳的 ω-6 脂肪酸,具有抗炎和抗增殖活性。Dihomo-γ-linolenic acid 能减弱载脂蛋白 E 缺陷小鼠模型模型的动脉粥样硬化
HY-B1588S
Carbenoxolone-d4 是 Carbenoxolone 氘代物。Carbenoxolone 是甘草次酸的半合成衍生物,由于其抗炎特性,被广泛用于消化不良和消化性溃疡的研究。Carbenoxolone,半通道和间隙连接蛋白抑制剂,具有研究慢性肝病的研究潜力。Carbenoxolone 抑制 Aβ42 聚集,是抗 AD 研究潜力的合适候选者。Carbenoxolone 是小分子 Pannexin1 (Panx1,是一种 ATP 释放通道) 抑制剂,通过调节第一个细胞外环来减弱 Panx1 通道活性。Carbenoxolone 是 11β-羟基类固醇脱氢酶1型 (11β-HSD1 ) 抑制剂,可将无活性的糖皮质激素转化为活性形式。Carbenoxolone 具有抗 DENV 感染的抗病毒活性,靶点针对病毒本身。
HY-P11431
Cyclo(Gly-Pro) 是一种环状二肽。Cyclo(Gly-Pro) 可衍生自 IGF-1 的 N 端。Cyclo(Gly-Pro) 可减轻小鼠的疼痛行为和炎症反应。
HY-B0661AS1
Tamsulosin-d4 (hydrochloride) 是 Tamsulosin (hydrochloride) 氘代物。Tamsulosin hydrochloride ( (R)-(-)-YM12617) 是一种 α1 肾上腺素能受体 (α1 -adrenergic receptor ) 抑制剂。Tamsulosin hydrochloride 常用于前列腺增生的研究。在动物模型中,Tamsulosin hydrochloride 可减缓腹主动脉瘤的生长 。
HY-W654098
Cefazolin-13 C2 ,15 N (sodium) 是 13 C 和 15 N 标记的 Cefazolin (sodium)。Cefazolin sodium 是第一代头孢菌素类抗生素,可用于多种细菌感染的研究。Cefazolin sodium 具有抗炎作用,可以减轻术后认知功能障碍 (POCD)。
HY-B0149S2
Tranexamic acid-13 C6 (Cyclocapron-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Tranexamic acid. Tranexamic acid (cyclocapron),赖氨酸的环类似物,是一种具有口服活性的抗纤维蛋白溶解剂。Tranexamic acid 减轻严重创伤的影响,抑制尿激酶型纤溶酶原激活剂,改善干性皱纹,可用于止血的研究。
HY-W711852
Benzamide-d5 (Benzenecarboxamide-d5 ) 是氘代标记的 Benzamide. Benzamide (Benzenecarboxamide) 是一种有效的 PARP 抑制剂。Benzamide 对谷氨酸和 methamphetamine (METH) 诱导的神经毒性均有体外保护作用。Benzamide 能减轻 METH 诱导的小鼠多巴胺消耗,并表现出神经保护活性,对纹状体多巴胺代谢没有急性影响,也不降低体温。
HY-B0011AS
Docetaxel-d5 (trihydrate) 是 Docetaxel (Trihydrate) 的氘代物。Docetaxel Trihydrate (RP-56976 Trihydrate) 是一种抗肿瘤试剂,抑制微管解聚 (microtubule depolymerization ) 的 IC50 值为 0.2 μM。Docetaxel Trihydrate 是紫杉醇的半合成类似物,能减弱 bcl-2 和 bcl-xL 基因表
HY-12678S
Entrectinib-d4 是 Paquinimod (HY-100442) 氘代标记同位素。Entrectinib 是口服有效的,可透过血脑屏障的,且具有中枢神经活性的 TrkA/B/C , ROS1 和 ALK 抑制剂,其 IC50 值分别为 1, 3, 5, 12 和 7 nM。Entrectinib 诱导癌细胞凋亡和周期停滞,具有抗肿瘤活性,还可减轻博来霉素诱导的小鼠肺纤维化。
HY-W754911
Avapritinib-d3 (BLU-285-d3 ) 是氘代标记的 Avapritinib. Avapritinib (BLU-285) 是一种高效、选择性、口服生活性的 KIT 和 PDGFRA 激活环突变激酶抑制剂,其对 KIT D816V 和 PDGFRA D842V 的 IC50 值分别为 0.27 和 0.24 nM。Avapritinib (BLU-285) 与激酶的活性构象结合,并显示抗肿瘤活性。Avapritinib (BLU-285) 减弱 ABCB1 和 ABCG2 的传输功能。
HY-W700452
Y-27632-d4 hydrochloride hydrate 是 Y-27632 hydrochloride hydrate (HY-10071A) 的氘代物。Y-27632 hydrochloride hydrate 是口服有效的,ATP 竞争性的 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂,Ki 分别为 220 nM 和 300 nM。Y-27632 hydrochloride hydrate 减弱阿霉素诱导的人心脏干细胞凋亡 (apoptosis )。Y-27632 hydrochloride hydrate 还抑制分离诱导的小鼠前列腺干/祖细胞凋亡。Y-27632 hydrochloride hydrate 通过上皮-间充质过渡样调节引发人诱导多能干细胞 (hIPSCs) 选择性地分化为间胚层谱系。
HY-D0205AS1
Carbocisteine-13 C3 -1 (Carbocysteine-13 C3 -1) 是 13 C 标记的 Carbocisteine. Carbocisteine 是一种具有口服活性的粘液溶解剂。Carbocisteine 可减轻 NF-κB p65 和
ERK1/2 的磷酸化。Carbocisteine 调节 Nrf2/HO-1 和 NFκB 相互作用。Carbocisteine 抑制凋亡(Apoptosis )。Carbocisteine 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
HY-144026S
9-PAHSA-d9 是 9-PAHSA (HY-120657) 的氘代物。9-PAHSA 是一种内源性脂肪酸,可降低血糖水平并减轻炎症。
HY-B0661AS
Tamsulosin-d5 (hydrochloride) 是 Tamsulosin hydrochloride 的氘代物。Tamsulosin hydrochloride ( (R)-(-)-YM12617) 是一种 α1 肾上腺素能受体 (α1 -adrenergic receptor ) 抑制剂。Tamsulosin hydrochloride 常用于前列腺增生的研究。在动物模型中,Tamsulosin hydrochloride 可减缓腹主动脉瘤的生长。
HY-N0608S
Myrislignan-13 C,d2 是 13 C 标记和氘标记的 Myrislignan (HY-N0608)。Myrislignan 是一种木脂素,具有抗炎活性。Myrislignan 通过抑制 NF-kB 信号通路激活来减轻 LPS 诱导的小鼠巨噬细胞炎症反应。
HY-B0661S
Tamsulosin-d4 ((R)-(-)-YM12617 (free base)-d4 ) 是氘代标记的 Tamsulosin。Tamsulosin ((R)-(-)-YM12617 free base) 是一种 α1 肾上腺素能受体 (α1 -adrenergic receptor ) 抑制剂。Tamsulosin 常用于前列腺增生的研究。在动物模型中,Tamsulosin 可减缓腹主动脉瘤的生长。
HY-10450S5
Dapagliflozin-13 C6 -1 是 13 C 标记的 Dapagliflozin。Dapagliflozin (BMS-512148) 是一种竞争性葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2 ) 抑制剂,可导致尿液中葡萄糖的排泄,用于糖尿病 (DM) 的研究。Dapagliflozin 诱导 HIF1 表达并减轻肾脏 IR 损伤。
HY-10450S2
Dapagliflozin-d4 (BMS-512148-d4 ) 是氘代标记的 Dapagliflozin. Dapagliflozin (BMS-512148) 是一种竞争性葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2 ) 抑制剂,可导致尿液中葡萄糖的排泄,用于糖尿病 (DM) 的研究。Dapagliflozin 诱导 HIF1 表达并减轻肾脏 IR 损伤。
HY-10450S3
Dapagliflozin-13 C6 (BMS-512148-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Dapagliflozin. Dapagliflozin (BMS-512148) 是一种竞争性葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2 ) 抑制剂,可导致尿液中葡萄糖的排泄,用于糖尿病 (DM) 的研究。Dapagliflozin 诱导 HIF1 表达并减轻肾脏 IR 损伤。
HY-B1118S2
Secnidazole-d4 是 Secnidazole 的氘代物。 Secnidazole (RP-14539) 是一种唑类抗生素和黏质沙雷菌毒力的咪唑缓释剂,具有口服活性。Secnidazole 作为一种类似于酰基高丝氨酸内酯,能有效抑制 QS 导致铜绿假单胞菌的发病衰减。Secnidazole 在体外对多种厌氧革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌均有抗菌活性。Secnidazole 可用于各种疾病的研究,如阿米巴病和贾第虫病,以及细菌性阴道炎。
HY-133890AS
Tauro-α-muricholic acid-d4 (sodium) 是 Tauro-α-muricholic acid sodium (HY-133890A) 的氘代物。Tauro-α-muricholic acid sodium (T-α-MCA sodium) 是一种 Taurine (HY-B0351) 结合的初级胆汁酸。Tauro-α-muricholic acid sodium 是 FXR 拮抗剂,IC50 为 28 µM。Tauro-α-muricholic acid sodium 可减弱其他胆汁酸激活的 FXR 信号通路。Tauro-α-muricholic acid sodium 可用于阿尔茨海默病、葡萄糖代谢和脂质代谢研究。
HY-B1392S
Esmolol-d7 hydrochloride 是 Esmolol hydrochloride (HY-B1392) 的氘代物。Esmolol hydrochloride 是一种超短效心脏选择性 β1-肾上腺素 (β1-adrenergic ) 能阻滞剂。Esmolol hydrochloride 通过激活 NK1 受体 (Neurokinin 1 Receptor ),发挥其抗心律失常作用。Esmolol hydrochloride 减轻复苏后心肌功能障碍。Esmolol hydrochloride 通过抑制醛糖还原酶 (aldose reductase )、晚期糖基化终产物的产生和促进成纤维细胞的迁移改善糖尿病的伤口愈合。Esmolol hydrochloride 可用于研究心律失常等心脏疾病以及糖尿病足溃疡。
HY-18610S
Diclofensine-d3 (Ro-8-4650-d3 ) hydrochloride 是 Diclofensine hydrochloride 的氘代物。Diclofensine hydrochloride 是一种口服有效的神经元单胺摄取抑制剂。Diclofensine hydrochloride 在大鼠脑突触体中阻断多巴胺、去甲肾上腺素和 5-羟色胺的 IC50 值分别为 0.74、2.3 和 3.7 nM。Diclofensine hydrochloride 能增强去甲肾上腺素引起的血压升高,并减弱 Tyramine (HY-W007606) 引起的血压升高。Diclofensine hydrochloride 具有精神兴奋和情绪改善作用,且不会引发突然消失或戒断反应。Diclofensine 可用于中度至重度抑郁症的研究。
HY-B1118S3
Secnidazole-d3 (RP-14539-d3 ; PM-185184-d3 ) 是 Secnidazole (HY-B1118) 的氘代物。Secnidazole (RP-14539) 是一种唑类抗生素和黏质沙雷菌毒力的咪唑缓释剂,具有口服活性。Secnidazole 作为一种类似于酰基高丝氨酸内酯,能有效抑制 QS 导致铜绿假单胞菌的发病衰减。Secnidazole 在体外对多种厌氧革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌均有抗菌活性。Secnidazole 可用于各种疾病的研究,如阿米巴病和贾第虫病,以及细菌性阴道炎。
HY-W777393
Umbelliferone-13 C6 (7-Hydroxycoumarin-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Umbelliferone (HY-N0573)。Umbelliferone (7-Hydroxycoumarin) 是香豆素家族的天然产物,具有口服活性,是一种荧光化合物,可用作防晒剂。
Umbelliferone 诱导 HepG2 细胞的细胞周期停滞,凋亡 (apoptosis ) 和 DNA 片段化。Umbelliferone 具有显著的抗癌作用。Umbelliferone 可以减轻过敏性气道炎症的改变特征。Umbelliferone 显示出神经保护作用并穿过血脑屏障。Umbelliferone 在慢性酒精喂养的大鼠中表现出抗炎和抗氧化作用。
HY-Y0121S1
Ethyl cinnamate-d7 是氘代标记的 Ethyl cinnamate (HY-Y0121)。Ethyl cinnamate 是 Kaempferia galanga 中具有口服活性的化学成分,具有抗癌,杀线虫,镇静和血管松弛活性。Ethyl cinnamate 是一种用作食品香料和化妆品添加剂的香料成分。Ethyl cinnamate 也是一种很好的哺乳动物组织清除试剂。Ethyl cinnamate 通过抑制 VEGFR2 信号通路抑制结直肠癌血管生成抑制肿瘤生长。Ethyl cinnamate 抑制大鼠主动脉高 K+ 和苯肾上腺素 (PE) 诱导的强直性收缩,其 IC50 值分别为 0.30 mM 和 0.38 mM。
HY-N2037AS1
Higenamine-d4 -1 (Norcoclaurine-d4 -1) hydrochloride 是氘代标记的 Higenamine (hydrochloride)。Higenamine hydrochloride 是一种可以从乌头毒草中分离得到的选择性的 LSD1 抑制剂 (IC50 =1.47 μM)。Higenamine hydrochloride 具有抗炎、抗菌活性。Higenamine (Norcoclaurine) 能通过 ROS 介导的 PI3K/Akt 信号通路来减弱 IL-1β 引起的凋亡。Higenamine hydrochloride 能保护脑细胞免受缺氧损伤。Higenamine 能够通过 SMAD2/3 途径促进骨质疏松症的骨形成。Higenamine hydrochloride 可以用于癌症、炎症、心肾综合征等疾病的研究。
HY-W770198
2-Linoleoyl glycerol-d5 (2-Monolinolein-d5 ; 2-Monolinoleoylglycerol-d5 ) 是 2-Linoleoyl glycerol (HY-130311) 的氘代物。2-Linoleoyl glycerol (2-Monolinolein; 2-Monolinoleoylglycerol) 是一种单酰甘油,是 1 型大麻素 CB1 受体的拮抗剂和部分激动剂。2-Linoleoyl glycerol 的效力可以被 JZL195 (HY-15250) (FAAH 和 MAGL 的抑制剂) 增强,也可以被 CB1 拮抗剂 AM251 (HY-15443) 和 Cannabidiol 抑制。2-Linoleoyl glycerol 作为 CB1 拮抗剂,不会增强、只会减弱 CB1/CB2 受体配体大麻素 (AEA) 和 2-花生四烯酰甘油 (2-AG) 的活性。
HY-D0205AS2
Carbocisteine-d3 (Carbocysteine-d3 ) 是氘代标记的 Carbocisteine. Carbocisteine 是一种具有口服活性的粘液溶解剂。Carbocisteine 可减轻 NF-κB p65 和
ERK1/2 的磷酸化。Carbocisteine 调节 Nrf2/HO-1 和 NFκB 相互作用。Carbocisteine 抑制凋亡(Apoptosis )。Carbocisteine 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
HY-W001288S
Indole-4-carboxaldehyde-13 C 是 13 C 标记的 Indole-4-carboxaldehyde (HY-W001288)。Indole-4-carboxaldehyde 是一种麦角生物碱前体。Indole-4-carboxaldehyde 可通过激活 NF-κB,减弱甲基乙二醛 (MGO) 诱导的炎症相关基因 (如 TNF-α 和 IFN-γ) 的表达,且对 HepG2 细胞无毒性。Indole-4-carboxaldehyde 可降低 MGO 诱导的晚期糖基化终产物 (AGE) 生成及其受体 (RAGE) 的表达。Indole-4-carboxaldehyde 可用于肝脂肪变性的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-101016
炔烃
17-ODYA 是一种 CYP450 ω-羟化酶 (CYP450 ω-hydroxylase ) 抑制剂。17-ODYA 是与花生四烯酸孵育的大鼠肾皮质微粒体形成 20-HETE、epoxyeicosatrienoic acids 和 dihydroxyeicosatrienoic acids 的有效抑制剂 (IC50 <100 nM)。17-ODYA 减弱异丙肾上腺素 (ISO) 诱导的培养心肌细胞凋亡和坏死。17-ODYA 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-D1555
Cy7 DBCO
二苯并环辛炔
Cyanine7 DBCO (Cy7 DBCO) 是一种近红外荧光染料和一种高效的生物正交淬灭剂。Cyanine7 DBCO 由近红外荧光染料 Cy7 与 二苯并环辛炔 (DBCO) 官能团通过共价连接构成。Cyanine7 DBCO 与 N3-Cy5-COOH 反应后,Cy5 荧光在 90 分钟内下降 90%,且 2-5 分钟内即可观察到快速信号衰减。Cyanine7 DBCO 可用于研究深层组织成像和受体靶向策略。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-148100
NOX-E36
核酸适配体
Emapticap pegol (NOX-E36) 是促炎趋化因子 C-C 基序配体 2 (CCL2) 的抑制剂。Emapticap pegol 是一种 40 个核苷酸的寡核苷酸适体,在人 (NOX-E36) 和小鼠 (mNOX-E36) 中具有不同的 Spiegelmers (L-RNA 适配子) 形式。mNOX-E36 是 NOX-E36 的鼠特异性类似物,NOX-E36 是一种抗 MCP-1 L-RNA 适体,可减轻小鼠的肝纤维化。
HY-145721A
GED-0301 sodium
反义寡核苷酸
Mongersen (GED-0301) sodium 是一种具有特异性和口服活性的 SMAD7 反义寡核苷酸。Mongersen sodium 恢复 TGF-β1 活性,从而抑制炎症信号。Mongersen sodium 可以减轻小鼠的克罗恩病样实验性结肠炎。
HY-145721
GED-0301
反义寡核苷酸
Mongersen (GED-0301) 是一种具有特异性和口服活性的 SMAD7 反义寡核苷酸。Mongersen 恢复 TGF-β1 活性,从而抑制炎症信号。Mongersen 可以减轻小鼠的克罗恩病样实验性结肠炎。
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