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mitochondrial activity " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-P10618
Bacterial
Infection
BTM-P1 是一种多阳离子肽,对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌均表现出抗菌活性。BTM-P1 能够在线粒体内膜形成离子渗透通道,来干扰线粒体的能量过程。
HY-170369
HY-W040298R
HY-156090
HY-162084
Autophagy
Apoptosis
Cancer
BKN-1 是一种双功能配体,不仅可以通过远红发射追踪 mtG4s (G-quadruplexes,含 Hoogsteen 键的四链 DNA 结构) 的形成,还可以诱导线粒体功能障碍。BKN-1 具有抗肿瘤活性,可能导致 mtDNA 丢失、破坏线粒体完整性、降低 ATP 水平并引发 ROS 失衡,从而导致细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (Autophagy)。
HY-167711
HY-B0762R
O-Acetyl-L-carnitine hydrochloride (Standard); ALCAR hydrochloride (Standard)
Endogenous Metabolite
Caspase
Reference Standards
Apoptosis
Neurological Disease
乙酰基-L-肉碱盐酸盐 (标准品)
Acetyl-L-carnitine hydrochloride (Standard) 是 Acetyl-L-carnitine hydrochloride 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Acetyl-L-carnitine (O-Acetyl-L-carnitine; ALCAR) hydrochloride 是一种口服有效的线粒体能量代谢调节剂及神经保护剂,可透过血脑屏障。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过有机阳离子转运体 OCTN2 选择性进入细胞及大脑。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 可作为乙酰供体参与脂肪酸 β-氧化、促进乙酰胆碱合成、调节线粒体功能及抑制氧化应激。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过提升能量代谢、保护神经元和改善突触可塑性发挥活性。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 主要用于新生儿缺氧缺血性脑损伤、阿尔茨海默病、抑郁症等神经退行性疾病及代谢紊乱相关疾病的研究。
HY-N8098
STAT
Autophagy
JAK
Cancer
白头翁皂苷E2
Pulchinenoside E2 是一种三萜皂苷。Pulchinenoside E2 可抑制 STAT3 和 JAK2 的磷酸化,阻碍 STAT3 的核转位与转录活性,并抑制 STAT3 依赖的线粒体氧化磷酸化。Pulchinenoside E2 可抑制三阴性乳腺癌细胞的侵袭、迁移和自噬。Pulchinenoside E2 可用于三阴性乳腺癌的相关研究。
HY-23127
HY-169652
Reactive Oxygen Species (ROS)
AMPK
Cancer
NPC26 是一种小分子线粒体干扰物,具有抗肿瘤活性。NPC-26 对 CRC 细胞系 (HCT-116、DLD-1 和 HT-29) 具有显著的抗增殖和细胞毒性活性。NPC26 可破坏线粒体功能,导致线粒体通透性转换孔 (mPTP) 开放和活性氧 ( Reactive Oxygen Species ) 的生成,并诱导细胞死亡。NPC-26 可通过激活 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK ) 信号来杀死人 CRC 细胞。
HY-P10650
Ras
Cancer
FAM49B (190-198) mouse 是 FAM49B 的肽片段。FAM49B 是一种线粒体定位蛋白,可调节线粒体的裂变。FAM49B 可调节线粒体的功能和完整性,调控肿瘤进展。FAM49B 也是 T 细胞活化的负调节剂,它通过抑制 GTPase Rac 活性和调节细胞骨架重组发挥作用。
HY-N3497
HY-W402074
HY-157125
PI3K
Apoptosis
Cancer
PI3Kα-IN-14 (compound F8) 是一种选择性 PI3Kα 抑制剂,IC50 为 0.14 nM。PI3Kα-IN-14 诱导线粒体膜大幅减少,导致 U87-MG 细胞的细胞周期停滞在 G1 期并发生凋亡 (apoptosis )。PI3Kα-IN-14 对三种肿瘤来源的细胞系显示出显着的抗增殖活性 (PC-3:IC50 为 0.28 μM;HCT-116:IC50 为 0.57 μM;U87-MG:IC50 为 1.37 μM)。
HY-147897
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 9 诱导细胞凋亡 ,IC 50 值为 4.21 μM。Apoptosis inducer 9 通过线粒体途径诱导细胞凋亡,增强 Cl-caspase-3, Cl-caspase-9 和 Cl-PARP 的表达。Apoptosis inducer 9 可开发成新的抗增殖活性分子。
HY-N12560
HY-108547R
Fungal
Apoptosis
Infection
Cancer
Alexidine (dihydrochloride) (Standard) 是 Alexidine (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Alexidine dihydrochloride 是一种抗癌剂,靶向哺乳动物细胞中的线粒体酪氨酸磷酸酶 PTPMT1 ,并导致线粒体凋亡。Alexidine dihydrochloride 具有对多种真菌病原体的抗真菌和抗生物膜活性。
HY-146105
HY-B0356S2
HY-144831
HSP
Cancer
6BrCaQ-C10-TPP 是一种有效的线粒体热休克蛋白 TRAP1 抑制剂,在多种人类癌细胞中具有抗增殖活性 (IC50 =0.008-0.30 μM)。6BrCaQ-C10-TPP 还可以诱导线粒体膜紊乱。
HY-B0356AR
HY-159118
Bacterial
Infection
PC-Qz1 是一种线粒体 NADH-泛素氧化还原酶 (复合体I) 抑制剂,IC50 为 470 nM。PC-Qz1 具有抗菌 (antibacterial ) 活性。
HY-119725R
Reference Standards
Insecticide
Infection
三氯杀螨砜 (标准品)
Tetradifon (Standard) 是 Tetradifon (HY-119725) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tetradifon 是一种广谱有机氯杀虫剂,是线粒体寡霉素敏感赋予蛋白 (OSCP ) 的抑制剂,可用于控制多种螨虫。Tetradifon 抑制 ADP 刺激的呼吸、DNP 及 Mg2+ 刺激的 ATP 酶等能量相关活动,IC50 为 4.5-27 nmoL/mg 线粒体蛋白。Tetradifon 通过抑制氧化磷酸化过程发挥类似寡霉素的活性,可诱导氧化应激并干扰骨代谢。Tetradifon 目前主要用于线粒体功能调控、骨重塑机制及环境污染物肾毒性等领域的研究。
HY-144830
HSP
Cancer
6BrCaQ 是一种有效的线粒体热休克蛋白 TRAP1 抑制剂, 具有抗增殖活性。6BrCaQ 可用于合成 6BrCaQ-TPP 偶联物。
HY-146287
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
Zn(BQTC) 是一种高效的线粒体 DNA (mtDNA) 和核 DNA (nDNA) 抑制剂。Zn(BQTC) 对 mtDNA 和 nDNA 造成严重损伤,继而破坏线粒体和核功能。Zn(BQTC) 促进 DNA 损伤诱导的细胞凋亡 信号通路。Zn(BQTC) 对 A549R 细胞具有选择抗增殖活性。Zn(BQTC) 可用于抗癌研究。
HY-163893
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 23 (compound 6e) 是一种凋亡 (apoptosis ) 诱导剂,具有抗肿瘤活性。Apoptosis inducer 23 通过介导的线粒体损伤引发细胞凋亡 (apoptosis ),在肺癌研究中发挥重要作用。
HY-174148
Anion Exchangers
Ferroptosis
Cancer
Anion transporter-4 (Compound 6) 是一种小分子阴离子 (anion ) 转运蛋白,会导致微管降解和线粒体功能障碍。Anion transporter-4 可以通过破坏微管动态、促进脂质过氧化以及损害线粒体功能等方式,增加细胞内的阴离子水平,如氯离子。Anion transporter-4 通过触发铁死亡 (ferroptosis ) 来发挥抗癌作用。Anion transporter-4 有望用于癌症的研究。
HY-D0190R
HY-125283A
HY-115507A
HY-N2858
Apoptosis
Cancer
乙酸猫尾草异黄酮酯
Alpinumisoflavone acetate 是一种抗癌剂。Alpinumisoflavone acetate 显示出抗增殖活性。Alpinumisoflavone acetate 降低 ERK1/2 磷酸化的表达。Alpinumisoflavone acetate 可诱导线粒体功能障碍和线粒体介导的细胞凋亡 (<Apoptosis )。Alpinumisoflavone acetate 具有用于 HCC 研究的潜力。
HY-162363
HY-P3707
Apoptosis
Cancer
Tumor targeted pro-apoptotic peptide (CNGRC-GG-D(KLAKLAK)2) 是一种抗肿瘤肽。Tumor targeted pro-apoptotic peptide 能破坏线粒体膜并促进细胞凋亡,在小鼠中显示出抗癌活性。
HY-158023
HY-168097
HY-114804
Hippo (MST)
Cancer
BRD2577 是一种选择性 3‑巯基丙酮酸硫转移酶 (3-MST ) 抑制剂,其 IC50 为 9.9 μM。BRD2577 可抑制结肠癌细胞中 H2 S 的生成。BRD2577 对结肠癌细胞增殖及线粒体活性仅表现出微弱甚至无显著抑制作用。BRD2577 可用于结肠癌的相关研究。
HY-W032878
Fungal
SOD
Infection
月桂胺二亚丙基二胺
N,N-Bis(3-aminopropyl)dodecylamine 是一种高效杀真菌剂,对黑曲霉 (Aspergillus niger ) 具有显著活性。N,N-Bis(3-aminopropyl)dodecylamine 可诱导氧化应激,并以浓度和时间依赖的方式调控多种抗氧化酶和线粒体酶的活性。N,N-Bis(3-aminopropyl)dodecylamine 会破坏真菌细胞器、重塑线粒体形态并损伤线粒体相关的细胞功能。N,N-Bis(3-aminopropyl)dodecylamine 可用于黑曲霉的杀真菌机制及氧化应激相关研究。
HY-180158
Parasite
Reactive Oxygen Species (ROS)
Infection
Cancer
Antitrypanosomal agent 28 (Compound 2a) 是一种锥虫杀灭剂。Antitrypanosomal agent 28 通过诱导 ROS 生成和线粒体损伤有效抑制克氏锥虫,IC₅₀ 为 49.4 μM。Antitrypanosomal agent 28 对多种肿瘤细胞系具有广谱的抗肿瘤活性,尤其对白血病、结肠癌和乳腺癌敏感。Antitrypanosomal agent 28 可用于研究抗癌和抗锥虫。
HY-182302
Drug Derivative
HSP
Cancer
SMTIN-P01 是一种基于 PU-H71 (HY-11038) 设计的、具有胞质 Hsp90 选择性、在线粒体富集的 TRAP1 抑制剂。SMTIN-P01 以 ATP 模拟物的形式结合 TRAP1 的 ATP 结合位点,从而抑制 ATP 酶与折叠酶活性。SMTIN-P01 能诱导癌细胞发生线粒体膜去极化及蛋白水解降解。SMTIN-P01 展现出显著的细胞毒性,但对正常小鼠原代肝细胞毒性极低,且不干扰 SIRT3 相关功能或胞质 Hsp90 底物水平。SMTIN-P01 在癌症相关研究中具有重要的应用价值。
HY-138905
HY-P11637
Fluorescent Dye
Neurological Disease
Mitochondrial -targeted peptide BP19 是一种用于选择性测量线粒体中可移动铁的荧光探针。Mitochondrial -targeted peptide BP19 具有铁选择性传感活性,在线粒体中积累,在铁负荷细胞中荧光减弱,并在铁螯合后荧光恢复。Mitochondrial -targeted peptide BP19 可用于评估 Friedreich 共济失调的成纤维细胞中的线粒体可移动铁水平。
HY-138439
HY-102007AR
Reference Standards
HSP
Cancer
Gamitrinib TPP hexafluorophosphate (Standard) 是 Gamitrinib TPP hexafluorophosphate (HY-102007A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Gamitrinib TPP hexafluorophosphate 是一种 Gamitrinib (GA) 线粒体基质的抑制剂。Gamitrinib TPP hexafluorophosphate 是一种靶向线粒体的 HSP90 抑制剂。具有抗癌活性。
HY-B1474S1
HY-181934
HY-100550R
HY-114265
HY-181764
Ser/Thr Protease
Cancer
LZL50 是一种口服有效的人酪蛋白水解蛋白酶 P (hClpP ) 激活剂,其 EC50 为 0.29 μM。LZL50 可激活 hClpP ,这是一种通过降解受损或错误折叠的线粒体蛋白介导线粒体质量控制的丝氨酸蛋白酶。LZL50 在乳腺癌异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。LZL50 可用于乳腺癌的相关研究。
HY-180245
HY-23127S
HY-N15497
HY-W614507
NADPH Oxidase
Apoptosis
Bcl-2 Family
Metabolic Disease
Cancer
Dihydronicotinamide riboside 是一种强效的 NAD+ 浓度增强剂。Dihydronicotinamide riboside 可调控靶点 BAX 、PUMA 、NQO2 和 IκB kinase 。Dihydronicotinamide riboside 可介导细胞凋亡 (apoptosis ),诱导促氧化活性、线粒体功能障碍、代谢失调、氧化还原调控以及促炎 M1 表型。Dihydronicotinamide riboside 可提高细胞内和线粒体中的 NAD+ 水平,在 NAD+ 耗竭性遗传毒素作用下维持细胞存活。Dihydronicotinamide riboside 可用于肝细胞癌的研究。
HY-P2914
Biochemical Assay Reagents
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
肉碱乙酰转移酶
Carnitine acetyltransferase 是一种线粒体基质酶,可催化 Acetyl-CoA 与 Acetylcarnitine (HY-126358) 之间的相互转化。Carnitine acetyltransferase 作为全身葡萄糖耐量和丙酮酸脱氢酶肌肉活性的正向调节因子发挥作用。Carnitine acetyltransferase 以短链和中链脂肪酸及其相应的酰基肉碱为底物,负责维持线粒体 Acetyl-CoA 的平衡并调控脂肪酸氧化。Carnitine acetyltransferase 在调节葡萄糖稳态中发挥关键作用。Carnitine acetyltransferase 可用于衰老、肥胖和糖尿病的研究。
HY-115806
HY-147696
HSP
AMPK
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
SMTIN-T140 (化合物 6a) 是一种有效的 TRAP1 (肿瘤坏死因子受体相关蛋白 1) 抑制剂,其 IC50 为 1.646 μM。SMTIN-T140 具有抗癌活性。SMTIN-T140 导致线粒体功能障碍,增加线粒体 ROS 生成,并激活 AMPK 。在 PC3 前列腺癌细胞异种移植的小鼠模型中,SMTIN-T140 能有效抑制肿瘤生长,且体内毒性不明显。
HY-N6949
HY-N7063R
HY-P0025
HY-N0840
HY-112749B
HY-N0859
HY-174377
HY-N7063S
HY-N7063S1
HY-126166
IAP
Cancer
NOC-5 是一个重氮唑啉化合物,是 NO 的供体。NOC-5 能够增加细胞内 XIAP 和 Aven 水平,可能导致线粒体通透性增加后 caspase-9 活性的抑制。
HY-W288940
HY-P10738A
HY-114625
Parasite
Mitochondrial Metabolism
Infection
胺喹甲酯
Amquinate 是一种抗球虫剂和细胞色素 b 抑制剂。Amquinate 可阻断线粒体中细胞色素 b 附近由细胞色素 e 介导的电子传递,作用于辅酶 Q 下游,且不影响琥珀酸脱氢酶或 NADH 脱氢酶。Amquinate 可抑制 Eimeria tenella 中由琥珀酸、以及苹果酸加丙酮酸支持的线粒体呼吸,但不影响由 L-抗坏血酸支持的呼吸,也不影响鸡肝线粒体中的任何线粒体呼吸。Amquinate 对野生型 Eimeria tenella 表现出选择性抗球虫活性。Amquinate 可用于球虫病 (Eimeria tenella 感染) 的研究。
HY-N15686
HY-N0530
Dryocrassin
Apoptosis
Influenza Virus
Cancer
东北贯众素
Dryocrassin ABBA (Dryocrassin) 是一种具有口服活性的可从草毛蕨 (Phyllopteris officinalis ) 中提取的间苯三酚衍生物。Dryocrassin ABBA 具有抗肿瘤和抗病毒活性。Dryocrassin ABBA 通过 Caspase 介导的线粒体途径诱导人肝癌细胞凋亡。
HY-158412
Proteasome
Apoptosis
Cancer
BT317 是一种具有血脑透过性的线粒体 Lon 肽酶 I (LonP1 ) 和 CT-L 蛋白酶体抑制剂。BT317 可增加星形细胞瘤细胞活性氧 (ROS) 生成和诱导细胞凋亡。BT317 具有抗肿瘤活性。
HY-162453
Apoptosis
MMP
Cancer
Anticancer agent 204 (Compound 6) 肉桂酰胺氟化衍生物,具有抗癌活性。Anticancer agent 204 能将 HepG2 细胞的细胞周期阻滞在 G1 期,并通过降低线粒体膜极化 (MMP ) 水平来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-134575
Apoptosis
GSK-3
Others
C24:1-神经酰胺是最丰富的天然存在的神经酰胺之一。神经酰胺调节许多不同的生物活动,例如细胞凋亡 (apoptosis )、细胞分化、平滑肌细胞增殖和线粒体呼吸链的抑制。
HY-159910
Mitochondrial Metabolism
Cancer
LH1513 是 l-lysine (HY-N0469) 的二草酸 (dioxalate) 盐衍生物,可抑制 CaOx 结晶,活性比柠檬酸盐和丙酮酸盐更好。LH1513 具有潜在预防高草酸尿症模型的活性,在 Agxt 敲除小鼠中可有效预防尿液 CaOx 晶体的形成。而 AGXT-1 是一种线粒体蛋白,参与代谢环节。
HY-W008151
HY-W008151R
HY-N1306
HY-P10738
HY-15511
HY-16589R
HY-179417
HY-B1036
Parasite
Infection
癸氧喹酯
Decoquinate 是一种口服有效、选择性的线粒体 bc1 复合物的抑制剂,靶向球虫 (Eimeria spp. ) 子孢子和第一代裂殖体、疟原虫 (Plasmodium spp. )。Decoquinate 通过竞争性结合线粒体细胞色素 b 系统抑制电子传递,阻断寄生虫能量代谢,从而抑制其发育和繁殖。Decoquinate 具有显著的抗球虫活性,可阻止肠道损伤并改善宿主生长性能,对疟原虫的肝脏和血液阶段亦有抑制作用。Decoquinate 主要应用于兽医领域防治反刍动物和家禽的球虫病研究。
HY-172088
Microtubule/Tubulin
MMP
NF-κB
Apoptosis
Cancer
Tubulin/MMP-IN-3 (Compound 15j) 是微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 和MMP 的双重抑制剂,可抑制 MMP-2 和 MMP-9 ,IC50 分别为 21.13 μM 和 19.24 μM。Tubulin/MMP-IN-3 抑制 NF-κB 信号通路,导致线粒体功能障碍和线粒体依赖性的细胞凋亡 (apoptosis )。Tubulin/MMP-IN-3 在多种癌细胞中表现出抗增殖活性,在 G2/M 期阻滞细胞周期,并在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-U00049A
HY-U00049B
HY-158003
Bacterial
Infection
COE-PNH2 对 Mycobacterium abscessus (Mab) 表现出抗菌活性,MIC90 为 26 μM。COE-PNH2 影响细菌包膜和菌膜的完整性,具有细胞内渗透性且不具备线粒体毒性。
HY-164064
ClpP
Cancer
Anticancer agent 230 (example 65) 是一种酪蛋白水解蛋白酶 P (ClpP) 激活剂,具有抗癌活性。Anticancer agent 230 能够以时间依赖性方式诱导 SUM159 和 MDA-MB-231 三阴性乳腺癌细胞中线粒体蛋白的降解。
HY-121204R
HY-W012499R
HY-N6790
HY-N1255A
(-)-Scoulerine hydrochloride; Discretamine hydrochloride
Apoptosis
PI3K
Akt
mTOR
Adrenergic Receptor
GABA Receptor
Beta-secretase
Bcl-2 Family
Cancer
Scoulerine hydrochloride 是一种多靶点抑制剂,具有抗肿瘤和抗氧化活性。Scoulerine hydrochloride 主要靶向 PI3K/Akt/mTOR 信号轴和 α1D- 肾上腺素能受体,破坏微管结构并诱导细胞周期阻滞与凋亡。Scoulerine hydrochloride 有效抑制线粒体脱氢酶活性,靶向 GABA 受体和 BACE1 ,抑制癌细胞的增殖、迁移、侵袭、上皮间质转化及干细胞特性。Scoulerine hydrochloride 还具备抗恶性疟原虫、抗菌、止吐镇咳等多重药理活性,并能调节内质网应激及线粒体功能 (调控 Bax、Bcl-2 和细胞色素 c )。Scoulerine hydrochloride 可用于白血病、卵巢癌及结直肠癌的相关研究。
HY-Y0262B
HY-B0567
HY-N0928
HY-N0928R
HY-179416
Cyclophilin
Inflammation/Immunology
CypD-IN-6 是一种强效的 Cyclophilin D (CypD/PPIF ) 抑制剂,可抑制 CypD 的 PPIase 活性 (Ki = 32 nM),并与 CypD 结合 (Kd = 60 nM)。CypD-IN-6 可用于与线粒体通透性转换孔 (MPTP) 相关的疾病研究,例如缺血再灌注损伤与急性胰腺炎。
HY-169581
HY-N8617
DNA/RNA Synthesis
Caspase
PARP
Bcl-2 Family
Mitochondrial Metabolism
Apoptosis
Cancer
Trijuganone C 是一种丹参酮类二萜化合物。Trijuganone C 可从丹参 (Salvia miltiorrhiza Bunge) 的根中分离得到。Trijuganone C 诱导染色质凝聚、DNA 断裂、Caspase-3 、-8 和 -9 的激活以及 PARP 的裂解。Trijuganone C 可激活 Bid 和 Bax ,导致线粒体膜电位丧失,并诱导细胞色素 c 从线粒体释放到胞质溶胶中。Trijuganone C 通过线粒体功能障碍 (Mitochondrial dysfunction ) 和 Caspase 激活介导的细胞凋亡 (Apoptosis ) 诱导发挥抗增殖作用。Trijuganone C 对白血病细胞、结肠癌细胞表现出显著的抗增殖活性。
HY-N0124
Collettiside III; CCRIS 4123
Autophagy
Apoptosis
Cancer
薯蓣皂甙
Dioscin (CCRIS 4123; Collettiside III) 是天然的植物来源的甾体皂苷,针对多种癌细胞有较好的抗癌活性。Dioscin 可造成 HeLa 和 SiHa 细胞的 DNA 损伤,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Dioscin 调节 ROS 介导的 DNA 损伤和线粒体信号通路,发挥抗癌活性。
HY-N0148A
HY-153813
HY-144361
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-44 (Compound 5n) 在人腺癌细胞中破坏线粒体稳态,诱导细胞周期停滞和凋亡。 Antitumor agent-44 (Compound 5n) 在肺癌细胞异种移植小鼠模型中具有良好的抗肿瘤活性。
HY-10498
HY-10498A
HY-158321
HY-179287
HY-19587
NSC335153
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Ditercalinium chloride 是一种抗癌剂。Ditercalinium chloride 抑制人类 DNA 聚合酶 γ 活性。Ditercalinium chloride 可以消耗小鼠和人类细胞中的线粒体 DNA。Ditercalinium chloride 是对抗COMMD10-AP3S1融合蛋白的潜在配体。
HY-N12257
HY-112749
HY-W012550R
HY-115944
HY-173128
Apoptosis
Infection
TZOA 是一种抗病毒剂,以剂量依赖性抑制传染性造血器官坏死病毒 (IHNV ) 复制,显著降低病毒滴度。TZOA 能有效对抗 IHNV 诱导的细胞凋亡 (apoptosis ),维持线粒体膜电位和稳态,恢复 MAVS 介导的干扰素表达。TZOA 具有抗病毒的活性。
HY-121970
HY-N1710
Apoptosis
Caspase
Cancer
28-Deoxonimbolide 是一种宁宾 (Nimbin, HY-N3187) 型柠檬苦素,可以从 Azadirachta indica 种子提取物中分离出来。28-Deoxonimbolide 具有抗癌活性。 28-Deoxonimbolide 通过线粒体和死亡受体介导的途径诱导 HL60 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N6949R
HY-W047131
Bacterial
Infection
Cancer
IPrAgCl 是一种抗菌剂。IPrAgCl 对 MCF7 细胞系具有抗增殖活性,IC50 值为 30 nM。IPrAgCl 对 KB 癌细胞系的 IC50 值为 35 nM。IPrAgCl 可诱导 HL60 细胞系发生凋亡。IPrAgCl 促进凋亡诱导因子从线粒体转移到细胞核。
HY-P2961
Glutathione S-transferase
Cancer
谷胱甘肽S-转移酶
Glutathione S-transferase 是一种 II 相代谢酶,由胞质、线粒体、微粒体三大超家族组成。Glutathione S-transferase 具备催化解毒、硫醇转移等多种催化活性及分子伴侣功能。Glutathione S-transferase 亚型 GSTP1 在恶性肿瘤中高表达,是一种肿瘤标志物。
HY-B1334
HY-B1334A
HY-116532
Bcl-2 Family
Cancer
YCW-E11 是一种 Bcl-2 和 Mcl-1 抑制剂,其 Ki 值分别为 0.83 和 0.33 μM。YCW-E11 通过线粒体途径诱导细胞凋亡,并表现出抗肿瘤活性。YCW-E11 可用于癌症研究。
HY-154973
HY-181274
HY-144604
HY-146093
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-62 (Compound 47) 是一种释放 NO 的抗肿瘤剂。Antitumor agent-62 对癌细胞具有抗增殖效果。Antitumor agent-62 激活线粒体凋亡 (apoptosis ) 通路,阻滞细胞周期于 G2/M 期。
HY-P11489
HY-13832S2
Atavaquone-d5
Isotope-Labeled Compounds
Parasite
Cytochrome P450
Antibiotic
Infection
阿托伐醌 d5
Atovaquone-d5 是 Atovaquone 的氘代物。Atovaquone (Atavaquone) 是一种有效的、具有口服活性的选择性寄生虫线粒体细胞色素 bc1 (parasite’s mitochondrial cytochrome bc1 ) 复合物的抑制剂。Atovaquone 抑制人类和 P. falciparum 细胞色素 bc1 活性,IC50 值分别为 460 nM 和 2.0 nM。Atovaquone 是一种抗疟 (antimalarial agent ) 试剂,有潜力用于肺孢子虫肺炎、弓形体病、疟疾和巴贝斯虫病的相关研究。
HY-W247131
HY-B0124S
HY-114372
Lipoxygenase
Caspase
Apoptosis
Cancer
Lycopodine,一种石松 (Lycopodium clavatumspores ) 孢子重要的生物活性成分,通过调节难治性前列腺癌细胞中 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase) ,极化线粒体膜电位而不调节 p53 活性来诱导细胞凋亡。 Lycopodine 通过激活 caspase-3 诱导细胞凋亡来抑制 HeLa 细胞的增殖。
HY-157158
TrxR
Apoptosis
Cancer
TrxR-IN-6 (compound 1d) 是 TrxR 抑制剂,可诱导活性氧 (ROS) 积累,具有抗癌活性。TrxR-IN-6 可进一步导致氧化还原系统崩溃,诱导线粒体功能障碍、内质网 (ER) 应激和 DNA 损伤。最后引起氧化应激,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
HY-16772
α-Tocotrienol quinone; PTC-743; Vatiquinone; NCT04378075
Mitochondrial Metabolism
Ferroptosis
Neurological Disease
EPI-743 (Vatiquinone; α-Tocotrienol quinone; PTC-743; NCT04378075) 是一种有效的细胞氧化应激保护剂,抑制细胞发生铁死亡 (ferroptosis),可用于线粒体疾病的研究。EPI-743 是维生素 E 类似物,具有口服活性,可以通过影响细胞内谷胱甘肽的氧化还原状态来防止过量的 ROS 产生。
HY-175845
HY-A0282
HY-13832
Atavaquone
Parasite
Cytochrome P450
Antibiotic
Bacterial
Infection
Cancer
阿托伐醌
Atovaquone (Atavaquone) 是一种有效的、具有口服活性的选择性寄生虫线粒体细胞色素 bc1 (parasite’s mitochondrial cytochrome bc1 ) 复合物的抑制剂。Atovaquone 抑制人类和 P. falciparum 细胞色素 bc1 活性,IC50 值分别为 460 nM 和 2.0 nM。Atovaquone 是一种抗疟 (antimalarial agent ) 试剂,有潜力用于肺孢子虫肺炎、弓形体病、疟疾和巴贝斯虫病的相关研究。
HY-168030
HY-N7719
HY-B0863
HY-N0148
HY-13832S3
cis-Atavaquone-d4
Isotope-Labeled Compounds
Parasite
Cytochrome P450
Antibiotic
Infection
阿托伐醌-d4
cis-Atovaquone-d4 是 Atovaquone 氘代物。Atovaquone (Atavaquone) 是一种有效的、具有口服活性的选择性寄生虫线粒体细胞色素 bc1 (parasite’s mitochondrial cytochrome bc1 ) 复合物的抑制剂。Atovaquone 抑制人类和 P. falciparum 细胞色素 bc1 活性,IC50 值分别为 460 nM 和 2.0 nM。Atovaquone 是一种抗疟 (antimalarial agent ) 试剂,有潜力用于肺孢子虫肺炎、弓形体病、疟疾和巴贝斯虫病的相关研究。
HY-113218
O-Acetyl-L-carnitine; ALCAR
Caspase
Apoptosis
Neurological Disease
Acetyl-L-carnitine (O-Acetyl-L-carnitine; ALCAR) 是一种口服有效的线粒体能量代谢调节剂及神经保护剂,可透过血脑屏障。Acetyl-L-carnitine 通过有机阳离子转运体 OCTN2 选择性进入细胞及大脑。Acetyl-L-carnitine 可作为乙酰供体参与脂肪酸 β-氧化、促进乙酰胆碱合成、调节线粒体功能及抑制氧化应激。Acetyl-L-carnitine 通过提升能量代谢、保护神经元和改善突触可塑性发挥活性。Acetyl-L-carnitine 主要用于新生儿缺氧缺血性脑损伤、阿尔茨海默病、抑郁症等神经退行性疾病及代谢紊乱相关疾病的研究。
HY-170912
HY-N10443
HY-B0116
HY-B0116A
HY-112041
PTC596
BMI1
Apoptosis
Cancer
Unesbulin (PTC596) 是一种口服有效和选择性的 B 细胞特异性莫洛尼氏鼠白血病病毒整合位点 1 (BMI-1 ) 抑制剂。Unesbulin 在急性髓细胞白血病 (AML) 细胞中可下调 MCL-1 并诱导不依赖 p53 的线粒体凋亡。Unesbulin 具有抗白血病作用。
HY-113039
HY-174827
HY-139192
NMDAR/TRPM4-IN-2
iGluR
TRP Channel
ERK
Neurological Disease
Brophenexin (化合物 8) 是一种有效的 NMDAR/TRPM4 相互作用界面抑制剂。Brophenexin 具有神经保护活性。Brophenexin 可预防 NMDA 诱导的海马神经元细胞死亡和线粒体功能障碍,其 IC50 值为 2.1 μM。Brophenexin 保护小鼠免受 MCAO 诱导的脑损伤和 NMDA 诱导的视网膜神经节细胞丢失。
HY-146354
HY-132173
Bcl-2 Family
Cancer
GL0388 是一种 Bax 激活剂,可导致 Bax 插入线粒体膜。GL0388 对多种癌细胞具有抗增殖活性,IC50 值为 0.299-1.57 μM。GL0388 激活 Bax 并诱导 Bax 介导的细胞凋亡。GL0388 在体内抑制乳腺癌异种移植肿瘤的生长。
HY-169293
Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-63 (compound 4d) 是大麻二酚的环状类似物,是一种抗癌剂。Antiproliferative agent-63 显示出对乳腺癌和结肠直肠癌的良好活性。Antiproliferative agent-63 可阻止细胞周期的 G1 期,并通过乳腺癌细胞系中的线粒体途径诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N19463
HY-B0863B
Apoptosis
Autophagy
Necroptosis
Neurological Disease
草甘膦异丙胺盐
Glyphosate isopropylammonium 是一种具有广谱活性的非选择性系统性杀生物剂,是氨基酸甘氨酸的除草衍生物。Glyphosate isopropylammonium 抑制莽草酸途径中 5-内丙酮酰莽草酸 3-磷酸合酶 (EPSPS ) 的酶活性,从而阻止芳香族氨基酸酪氨酸、苯丙氨酸和色氨酸的合成。Glyphosate isopropylammonium 会诱发氧化应激、神经炎症和线粒体功能障碍,导致神经元因自噬、坏死或凋亡而死亡,出现行为和运动障碍。
HY-N0124R
HY-N0148AR
HY-106263B
PTEN
PDK-1
MDM-2/p53
Apoptosis
Akt
Cancer
酪丝亮肽盐酸盐
Tyroserleutide hydrochloride 是一种可从猪脾脏的降解产物中分离得到的三肽,具有抗肿瘤活性。Tyroserleutide hydrochloride 能上调抑癌基因 PTEN 表达,并抑制 AKT 和 PDK1 活性。Tyroserleutide hydrochloride 通过抑制 PI3K/AKT 通路中来抑制肿瘤细胞增殖、MDM2 磷酸化,还上调 P21、P27、P53,并且诱导线粒体损伤和细胞凋亡。
HY-16445BR
HY-13832R
HY-168717
HY-182760
DNA Alkylator/Crosslinker
Bcl-2 Family
Caspase
Apoptosis
Topoisomerase
Cancer
MN33-63 是一种 Bcl-2 抑制剂、caspase-3 激活剂和 DNA 交联剂,具有广谱抗癌活性。MN33-63 可提高 SN-38 (HY-13704) 的水溶性,并呈剂量依赖性抑制肿瘤生长和增殖,无明显毒性。MN33-63 可解除线粒体凋亡通路的抑制状态,启动凋亡 (apoptosis ) 程序,抑制 Topo I 活性,并通过泛素-蛋白酶体和自噬-溶酶体通路促进其降解。MN33-63 可诱导 DNA 交联、G2/M 期细胞周期阻滞、癌细胞迁移抑制,并通过线粒体通路诱导癌细胞凋亡。MN33-63 可用于结直肠癌、宫颈癌、肝细胞癌、肺腺癌、胃癌的研究。
HY-N0663
HY-158156
NF-κB
Apoptosis
Cancer
NF-κB-IN-16 (compound 9) 是 NF-κB 抑制剂与 Cisplatin (HY-17394) 的复合物 (Pt(IV) 复合物),具有高效低毒的抗肿瘤活性。NF-κB-IN-16 可引起 DNA 损伤,诱导线粒体功能障碍,产生活性氧,并通过线粒体途径和内质网应激诱导细胞凋亡 (apoptosis)。NF-κB-IN-16 有效抑制 NF-κB/MAPK 信号通路并破坏 PI3K/AKT 信号转导。NF-κB-IN-16 还在 A549 或 A549/CDDP 异种移植模型中优异的体内抗肿瘤效率和低毒性。
HY-158726
Fluorescent Dye
Apoptosis
Cancer
Complex 3 是一种荧光二硫代氨基甲酸盐-铜复合物,具有抗癌活性,定位于线粒体。Complex 3 的激发/发射最大值分别为 455-495/535 nm。Complex 3 抑制 BxPC-3、AsPC-1、PANC-1 和 WI38 胰腺癌细胞的生长,IC50 值分别为 0.74、0.41、0.62 和 2.06 µM。Complex 3 在 AsPC-1 细胞中诱导脂质过氧化和线粒体破裂和收缩。Complex 3 还可诱导 AsPC-1 细胞线粒体凋亡和细胞因子-细胞因子受体相互作用功能障碍。Complex 3 在 AsPC-1 小鼠异种移植模型中减少肿瘤体积。
HY-173211
Photosensitizer
Cancer
anti-TNBC agent-8 (Compound TP2) 是一种靶向线粒体 DNA G4 (mtG4 ) 的光动力疗法剂,在白光照射下,对 4T1 细胞的 IC50 为 0.42 μM 。anti-TNBC agent-8 通过与 mtG4 紧密结合,在白光照射下产生大量活性氧 (ROS ),引发线粒体膜电位 (MMP ) 丧失、ATP 生成减少、ROS 水平上升,进而诱导三阴乳腺癌 (TNBC) 细胞发生显著凋亡 (Apoptosis ),发挥抑制肿瘤细胞生长的活性。anti-TNBC agent-8 可用于三阴乳腺癌的研究。
HY-W015114
HY-N7056
HY-W748509
Caspase
Apoptosis
Cancer
Pipernonaline 是胡椒碱衍生物,具有抗前列腺癌活性。Pipernonaline 抑制雄激素依赖/非依赖性 LNCaP/PC-3 前列腺细胞的增殖。Pipernonaline 激活 caspase-3,促进 procaspase-3/PARP 裂解。Pipernonaline 还介导活性氧 (ROS) 产生、胞内 Ca(2+) 增加和线粒体膜去极化。
HY-B0567R
HY-155012
Bcl-2 Family
Cancer
Mcl-1 inhibitor 16 (Compound 9) 是一种基于铂的线粒体靶向 Mcl-1 抑制剂。Mcl-1 inhibitor 16 诱导癌细胞中 Bax/Bak 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis )。apoptosis 可以单独使用或与ABT-199 (HY-15531)一起使用并显示出抗肿瘤活性。
HY-160019
HY-181071
HY-182295
HY-14605
HY-14605A
(R)-AGN1135; TVP1012
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
雷沙吉兰
Rasagiline (R-AGN1135) 是一种高效的不可逆的选择性线粒体单胺氧化酶 (MAO ) 抑制剂,抑制大鼠脑 MAO B 和 MAO A 的 IC50 分别为 4.43 nM 和 412 nM。Rasagiline 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-119666
HY-N11648
Apoptosis
Caspase
Inflammation/Immunology
Cancer
Ganoderic acid T1 是 Ganoderic acid T 的去乙酰化衍生物。Ganoderic acid T1 可减弱抗氧化防御系统并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。Ganoderic acid T1 降低线粒体膜电位并激活 caspase-9 和 caspase-3,从而引发细胞凋亡。Ganoderic acid T1 还可以增加细胞内 ROS 的产生,从而产生促氧化活性和细胞毒性。
HY-N12788
Parasite
Infection
T-Cadinol 是一种可以从 C. sylvestris 中分离得到的倍半萜,具有抗克氏锥虫活性,对锥鞭毛体和无鞭毛体的 IC50 值分别为 18.2 μM 和 15.8 μM。T-Cadinol 能诱导寄生虫的线粒体损伤,导致膜电势超极化和活性氧物种水平降低。T-Cadinol 可以用于恰加斯病的研究。
HY-P10402
Bacterial
Infection
Cancer
BMAP 28, bovine 是一种抗菌肽。BMAP 28, bovine 通过增加细胞膜通透性并导致细胞内容物泄漏,表达对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的抗菌活性。BMAP 28, bovine 对癌细胞和活化的人类淋巴细胞表现出细胞毒性。BMAP 28, bovine 通过线粒体膜电位去极化诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-Y0524
HY-B0887
HY-10498R
HY-15511R
HY-163880
HY-B1218
HY-B1334AR
HY-158016
EGFR
Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-49 (Compound 5a) 是一种 EGFR-TK 抑制剂,IC50 为 0.09 μM。Antiproliferative agent-49是一种抗增殖剂。Antiproliferative agent-49 对 HER3 和 HER4 显示出良好的活性,IC50 值为 0.18 和 0.37 µM。Antiproliferative agent-49 诱导线粒体凋亡途径并增加 ROS 的积累。
HY-179037
HY-181479
HY-14605S
HY-146166
HY-147816
Mitochondrial Metabolism
Cancer
Anticancer agent 70 (Compound 21) 是一种抗癌剂,对多种人类癌细胞具有显著的细胞毒活性。Anticancer agent 70 导致 G0/G1 细胞周期阻滞,伴随 p53 和 p21 蛋白水平升高。 Anticancer agent 70 导致 ATP 消耗和线粒体膜电位的破坏。
HY-N16771
Caspase
Apoptosis
Bcl-2 Family
Bacterial
VEGFR
Cancer
Clausenidin 是一种靶向凋亡 (apoptosis ) 相关通路 (包括线粒体通路和死亡受体通路) 及血管内皮生长因子 (VEGF ) 的选择性抑制剂。Clausenidin 通过激活 caspase-3 、caspase-8 和 caspase-9 ,上调促凋亡蛋白 Bax 并下调抗凋亡蛋白 Bcl-2 ,诱导线粒体膜去极化。Clausenidin 同时抑制 VEGF 表达阻断血管生成,发挥抗肿瘤活性。Clausenidin 对结核分枝杆菌具有抑制作用 (MIC=200 μg/mL)。Clausenidin 可诱导肝癌细胞凋亡、阻滞细胞周期于 G2/M 期并抑制肿瘤血管生成。Clausenidin 可用于肝癌等恶性肿瘤的研究。
HY-N17440
HY-N7719R
HY-W747676
HY-N0148R
HY-N0617
HY-175221
Apoptosis
Autophagy
Cancer
WHN-11 是一种氨基-Artemisinin (HY-B0094) 衍生物,对多种癌细胞系具有抗癌活性。WHN-11 使细胞缺乏 ATP,激活自噬 (autophagy ),并导致细胞凋亡 (apoptosis )。WHN-11 改变了细胞蛋白质稳态途径,诱导线粒体分裂和功能障碍。WHN-11 的抗癌作用与大量活性氧的产生无关。WHN-11 可用于研究三阴性乳腺癌 (TNBC)。
HY-176485
Ferroptosis
Mitophagy
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Antiproliferative agent-70 (compound 23) 是一种有效的抗增殖剂。Antiproliferative agent-70 具有抗增殖活性,并可诱导基质金属蛋白酶 (MMP) 去极化。Antiproliferative agent-70 可诱导线粒体功能障碍。Antiproliferative agent-70 可诱导 线粒体自噬 (mitophagy ) 和铁死亡 (ferroptosis )。Antiproliferative agent-70 可增加 PINK1、p-Parkin、p53 和 p21 的蛋白表达。Antiproliferative agent-70 可增加细胞内 ROS 水平。Antiproliferative agent-70 具有抗癌活性。
HY-178456
Parasite
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
Infection
Antileishmanial agent-36 (compound 4f) 是一种具有抗利什曼活性 (anti-leishmanial ) 的吲哚-二氢嘧啶酮衍生物。Antileishmanial agent-36 能够诱导活性氧 (ROS ) 介导的线粒体功能障碍和细胞凋亡 (apoptosis )。Antileishmanial agent-36 对杜氏利什曼原虫展现出强效活性 (IC50 =4.54 μM),同时对 J774.1 巨噬细胞的细胞毒性较低。Antileishmanial agent-36 在内脏利什曼病 (VL) 模型中能够清除寄生虫负荷。Antileishmanial agent-36 可用于内脏利什曼病的相关研究。
HY-146461
Apoptosis
Caspase
ROS Kinase
Cancer
Anticancer agent 58 (compound 16) 对多种癌细胞具有抑制活性,特别是在 A549 和 T24 细胞中,IC50 分别为 0.6 μM 和 0.7 μM。Anticancer agent 58 通过激活 caspase 3/8/9 活性诱导细胞凋亡 (apoptosis ),也诱导 Ca2+ 和 ROS 水平升高。Anticancer agent 58 在 T24 异种移植小鼠模型中能显著抑制肿瘤生长。
HY-126741
HY-130687A
DL-Psicose
PI3K
mTOR
Akt
IGF-1R
Inflammation/Immunology
阿洛酮糖
Psicose 是一种天然的低热量甜味剂。Psicose 可以激活 PI3K/Akt/mTOR 通路从而促进肌肉合成。Psicose 可以上调 IGF-1 ,下调 Myostatin。Psicose 通过增加 G6P 活性来调节线粒体功能。Psicose 增强抗氧化酶活性,减少氧化应激标志物。Psicose 可降低血浆甘油三酯和总胆固醇。Psicose 可以改善肌纤维大小并减少纤维化。Psicose 可用于肌肉减少症的研究。
HY-N18024
HY-N6690
HY-W197328
Parasite
Infection
Isonicotinaldehyde 2-pyridin是一种具有抗利什曼原虫活性,能够有效对抗L. amazonensis和L. braziliensis的前鞭毛体。Isonicotinaldehyde 2-pyridin对小鼠巨噬细胞无显著毒性影响。Isonicotinaldehyde 2-pyridin的生物活性与增加活性氧物种(ROS)及干扰寄生虫线粒体功能密切相关。Isonicotinaldehyde 2-pyridin在药理作用机制的初步研究中显示了其对L. amazonensis的影响。
HY-P10368
HY-Z0478
HY-B0116S
HY-100381
HY-100900
Deubiquitinase
Cancer
ML364 是一种泛素蛋白特异性肽酶 (USP2 ) 抑制剂 (IC50 =1.1 μM),具有抗增殖活性,可直接结合 USP2 (Kd =5.2 μM),诱导细胞周期蛋白 D1 降解增加并导致细胞周期停滞。ML364 增加线粒体活性氧 (ROS) 水平,降低胞内 ATP 含量。
HY-15096
FJ-776
Fluorescent Dye
HSP
Cancer
MKT-077 (FJ-776) 是一种高水溶性线粒体染料,具有显著的抗肿瘤活性。MKT-077 的细胞毒性低,对广谱人癌细胞系 (结肠癌、乳腺癌、胰腺癌) 有抑制活性。MKT-077 可抑制裸鼠异植肿瘤模型的肿瘤生长。其荧光波长:Ex/Em=488/543 nm。
HY-161027
Apoptosis
Cancer
DHP-B 是一种 Ecolignan 类化合物,同时也是一种共价、选择性 CPT1A 抑制剂,其 Kd 为 1.62 μM。DHP-B 可从植物 Peperomia dindygulensis 中分离得到。DHP-B 与 CPT1A 的半胱氨酸 96 (Cys96) 共价结合,阻断 FAO ,并破坏线粒体中 CPT1A-VDAC1 的相互作用。DHP-B 可诱导凋亡 (Apoptosis) 。DHP-B 具有抗结直肠癌 (CRC) 活性。
HY-161647
HY-178987
HY-181720
Caspase
PARP
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-214 是具有抗癌活性的查尔酮类似物。Antitumor agent-214 可诱导肿瘤细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis ),破坏线粒体代谢稳态,上调 caspase-3 、caspase-7 及 caspase-9 ,下调 PARP1 。Antitumor agent-214 可用于结直肠癌、乳腺癌、肺癌、宫颈癌的抗肿瘤相关研究
HY-138443A
HY-139192A
NMDAR/TRPM4-IN-2 free base
iGluR
TRP Channel
ERK
Neurological Disease
Brophenexin free base (化合物 8) 是一种有效的 NMDAR/TRPM4 相互作用界面抑制剂。Brophenexin free base 具有神经保护活性。Brophenexin free base 可预防 NMDA 诱导的海马神经元细胞死亡和线粒体功能障碍,其 IC50 值为 2.1 μM。Brophenexin free base 保护小鼠免受 MCAO 诱导的脑损伤和 NMDA 诱导的视网膜神经节细胞丢失。
HY-146462
Apoptosis
ROS Kinase
Cancer
Anticancer agent 59 (compound 11) 对多种癌细胞具有抑制活性,特别是在 A549 细胞中 (IC50 = 0.2 μM),Anticancer agent 59 诱导肿瘤细胞凋亡,也诱导 Ca2+ 和 ROS 水平升高,能显著降低线粒体膜电位。Anticancer agent 59 在 A549 异种移植小鼠模型中能显著抑制肿瘤生长。
HY-120914
GO-Y015
TrxR
Apoptosis
Cancer
TrxR1-IN-B19 (GO-Y015) (Compound B19) 是一种姜黄素 (Curcumin (HY-N0005)) 衍生物和共价的 TrxR1 抑制剂。TrxR1-IN-B19 抑制 TrxR1 酶活性以升高氧化应激,然后诱导活性氧介导的内质网应激和线粒体功能障碍,最终导致细胞周期停滞和细胞凋亡(apoptosis )。
HY-124833
HY-127019
HY-174216
HY-B0116R
HY-N0867
HIV
ULK
Bcl-2 Family
Infection
Cancer
正十二烷酸巨大戟酯
13-Oxyingenol-dodecanoate 是一种肿瘤抑制因子。13-Oxyingenol-dodecanoate 也具有抗 HIV-1 活性,EC50 值为 33.7 nM。13-Oxyingenol-dodecanoate 可以诱导 ULK1 表达造成线粒体功能损失和细胞自噬。13-Oxyingenol-dodecanoate 也会增加 BAX 的表达和抑制 BCL-2 的表达造成细胞凋亡。
HY-152696
HY-159509
Claziprotamide; BBP-671
PANK
Neurological Disease
Metabolic Disease
Claziprotamidum (Claziprotamide; BBP-671) 是一种具有口服活性和血脑屏障通透性的泛酸激酶 (PANK ) 激活剂。Claziprotamidum 结合并激活所有 PANK 亚型,其中对 PANK3 的亲和力最高 (KD = 97 pM; IC50 = 1.39 nM)。Claziprotamidum 增加细胞内 Coenzyme A (HY-128851) 的生物合成,并恢复线粒体功能。Claziprotamidum 可用于泛酸激酶相关神经变性疾病及丙酸血症的研究。
HY-178196
Fungal
MMP
Apoptosis
Infection
SDH-IN-32 是一种琥珀酸脱氢酶 (SDH ) 抑制剂,其 IC50 值 为 2.74 μM。SDH-IN-32 具有优异的抗真菌活性。SDH-IN-32 能够破坏细胞膜结构,增加细胞膜的通透性。SDH-IN-32 可以降低线粒体膜电位 (MMP ),从而诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制菌丝体的正常生长。SDH-IN-32 可用于感染方面的研究。
HY-182683
Parasite
TrxR
Reactive Oxygen Species (ROS)
Infection
MMV085203 是一种高效的恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum ) 抑制剂,其 Pf TrxR EC50 为 900 nM。MMV085203 对血液期和配子体期恶性疟原虫均具有高效抗疟活性,对高克隆多样性的临床分离株疗效更优。MMV085203 可调控疟原虫的氧化还原稳态,诱导 ROS 产生,并升高线粒体三羧酸 (TCA) 循环中间产物。MMV085203 可用于疟疾的相关研究。
HY-169083
Apoptosis
Bcl-2 Family
Cancer
Bcl-2-IN-22 (compound 1) 是一种金 (I) NHC 配合物,具有抗癌活性。Bcl-2-IN-22 通过线粒体途径引发细胞凋亡 (apoptosis ),IC50 值为 0.014 μM。此外,Bcl-2-IN-22 以 BCL-2 家族成员为靶点,对过表达 BCL-2 的多药耐药白血病细胞具有促凋亡 (apoptosis ) 和再敏化特性。
HY-N10503
Tyrosinase
Ras
Raf
MAPKAPK2 (MK2)
Apoptosis
Cancer
Norartocarpetin 是一种酪氨酸酶抑制剂。Norartocarpetin 具有较强的酪氨酸酶抑制活性,其抑制活性 IC50 值为 0.47 μM。Norartocarpetin 作为一种抗褐变剂可用于食品体系的研究。Norartocarpetin 对肺癌细胞 (NCI-H460) 也具有显著的抗癌活性,其 IC50 值为 22 μM。Norartocarpetin 的抗增殖作用是通过靶向 Ras/Raf/MAPK 信号通路、线粒体介导的细胞凋亡、S 期细胞周期阻滞和抑制细胞迁移和侵袭实现的。
HY-N19090
HY-B1218R
HY-B1218S
HY-B1272A
HY-17516R
HY-179710
HY-168565
Apoptosis
Microtubule/Tubulin
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Tubulin polymerization-IN-70 (compound Q19) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂。Tubulin polymerization-IN-70 具有抗增殖活性。Tubulin polymerization-IN-70 靶向微管蛋白的秋水仙碱结合位点并抑制微管蛋白聚合。Tubulin polymerization-IN-70 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin polymerization-IN-70 诱导线粒体膜电位降低并增加活性氧 (reactive oxygen species (ROS) ) 水平。Tubulin polymerization-IN-70 具有抗血管生成和抗癌活性。
HY-W765177
O-Acetyl-L-carnitine hydrochloride-13 C3 ; ALCAR hydrochloride-13 C3
Isotope-Labeled Compounds
Apoptosis
Caspase
Neurological Disease
Acetyl-L-carnitine hydrochloride-13 C3 (O-Acetyl-L-carnitine hydrochloride-13 C3 ) 是 13 C 标记的 Acetyl-L-carnitine hydrochloride (HY-B0762)。Acetyl-L-carnitine (O-Acetyl-L-carnitine; ALCAR) hydrochloride 是一种口服有效的线粒体能量代谢调节剂及神经保护剂,可透过血脑屏障。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过有机阳离子转运体 OCTN2 选择性进入细胞及大脑。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 可作为乙酰供体参与脂肪酸 β-氧化、促进乙酰胆碱合成、调节线粒体功能及抑制氧化应激。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过提升能量代谢、保护神经元和改善突触可塑性发挥活性。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 主要用于新生儿缺氧缺血性脑损伤、阿尔茨海默病、抑郁症等神经退行性疾病及代谢紊乱相关疾病的研究。
HY-B0762S
O-Acetyl-L-carnitine-d3 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
Caspase
Apoptosis
Neurological Disease
乙酰基-L-肉碱 d3 (盐酸盐)
Acetyl-L-carnitine-d3 (O-Acetyl-L-carnitine-d3 ) hydrochloride 是 Acetyl-L-carnitine hydrochloride (HY-B0762) 的氘代物。Acetyl-L-carnitine (O-Acetyl-L-carnitine; ALCAR) hydrochloride 是一种口服有效的线粒体能量代谢调节剂及神经保护剂,可透过血脑屏障。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过有机阳离子转运体 OCTN2 选择性进入细胞及大脑。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 可作为乙酰供体参与脂肪酸 β-氧化、促进乙酰胆碱合成、调节线粒体功能及抑制氧化应激。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过提升能量代谢、保护神经元和改善突触可塑性发挥活性。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 主要用于新生儿缺氧缺血性脑损伤、阿尔茨海默病、抑郁症等神经退行性疾病及代谢紊乱相关疾病的研究。
HY-B0762S1
O-Acetyl-L-carnitine-d3 -1 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
Caspase
Apoptosis
Neurological Disease
乙酰基-L-肉碱盐酸盐 d3 -1 (盐酸盐)
Acetyl-L-carnitine-d3 -1 (O-Acetyl-L-carnitine-d3 -1) hydrochloride 是 Acetyl-L-carnitine hydrochloride (HY-B0762) 的氘代物。Acetyl-L-carnitine (O-Acetyl-L-carnitine; ALCAR) hydrochloride 是一种口服有效的线粒体能量代谢调节剂及神经保护剂,可透过血脑屏障。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过有机阳离子转运体 OCTN2 选择性进入细胞及大脑。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 可作为乙酰供体参与脂肪酸 β-氧化、促进乙酰胆碱合成、调节线粒体功能及抑制氧化应激。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过提升能量代谢、保护神经元和改善突触可塑性发挥活性。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 主要用于新生儿缺氧缺血性脑损伤、阿尔茨海默病、抑郁症等神经退行性疾病及代谢紊乱相关疾病的研究。
HY-N11439
HY-N12686
HY-W039271
HY-P10992
PI3K
Akt
mTOR
Caspase
Apoptosis
Bcl-2 Family
Cancer
YVPGP 是从 Anthopleura anjunae 中提取的寡肽。YVPGP 通过介导 PI3K/AKT/mTOR 信号通路发挥显著的抗肿瘤活性。YVPGP 能够将 DU-145 细胞阻滞于 S 期,并通过线粒体和死亡受体通路 (caspase3、7、8、9 ) 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。YVPGP 能够有效抑制 DU-145 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长,具有前列腺癌研究潜力。
HY-100035
ROCK
ERK
CDK
Apoptosis
Cancer
PT-262 是一种有效的 ROCK 抑制剂,IC50 值约为 5 μM。PT-262 诱导线粒体膜电位的丧失并提高 caspase-3 的激活和细胞凋亡。PT-262 通过 p53 独立途径抑制 ERK 和 CDC2 磷酸化。PT-262 阻断细胞骨架功能和细胞迁移。PT-262 具有抗癌活性。
HY-154017
HY-157164
PROTACs
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
PROTAC EZH2 Degrader-2 是一种 PROTAC EZH2 抑制剂。PROTAC EZH2 Degrader-2 在 SU-DHL-6 细胞中以剂量依赖性方式降解 EZH2 。PROTAC EZH2 Degrader-2 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并降低 SU-DHL-6 细胞的线粒体膜电位。PROTAC EZH2 Degrader-2 具有抗癌和抗增殖活性。
HY-158775
Ferroptosis
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Ferroptocide 是一种细胞铁死亡 (ferroptosis ) 诱导剂,有抗肿瘤活性。Ferroptocide 可诱导氧化应激并导致 G2/M 细胞周期停滞和 LNCaP 细胞凋亡 (apoptosis ) 激活,还能有效抑制 LNCaP 和 TRAMP-C1 细胞的细胞活力。Ferroptocide 能够用于诱导线粒体自噬 (autophagy ) 以及在前列腺癌细胞中诱导 ICD 能力的研究。
HY-162904
HY-176253
Parasite
Infection
Antitrypanosomal agent 26 (Compound 1) 是一种别构型锥虫替代氧化酶 (TAO ) 抑制剂。Antitrypanosomal agent 26 对非洲动物锥虫 (例如 Trypanosoma brucei 等) 具有很强的活性,对重组 TAO 的 IC50 值为 1.3 nM。Antitrypanosomal agent 26 阻断锥虫的线粒体电子传递链,并抑制葡萄糖依赖性呼吸作用。Antitrypanosomal agent 26 有望用于非洲动物锥虫病的研究,如牛锥虫病。
HY-17662
AK-918/41759663
Bcl-2 Family
Cancer
Mol4 (AK-918/41759663) 是一种高度选择性的 BCL-2 蛋白抑制剂 (IC50 =153.3 μM)。Mol4 会导致线粒体外膜通透性增加 (MOMP) 以及细胞色素 C 的释放,对胶质母细胞瘤 (U87-MG) 细胞系显示出显著的抗增殖活性。Mol4 有望用于 BCL-2 依赖性肿瘤 (例如慢性淋巴细胞白血病) 的研究。
HY-180943
Parasite
Drug Derivative
Mitochondrial Metabolism
Infection
Antiparasitic agent-39 (Compound 14) 是一种选择性的抗寄生虫 (antiparasitic ) 剂,也是 Deferasirox (HY-17359) 的衍生物。Antiparasitic agent-39 降低线粒体 (mitochondrial ) 膜电位。Antiparasitic agent-39 对 T. brucei 、T. gambiense 、L. Mexicana 、T. gondii 、B. divergens 和 P. falciparum 均显示出抗寄生虫活性,其 EC50 值分别为 4.2 nM、10.4 nM、52.0 nM、17.0 nM、41.2 nM 和 54.8 nM。
HY-18705
HY-203817
HY-139398
Antibiotic
Bacterial
Infection
TBI-223 是一种口服有效的恶唑烷酮类抗生素和抗菌剂。TBI-223 对结核分枝杆菌 (Mtb) 具有活性。TBI-223 在 HepG2 细胞中抑制线粒体蛋白合成 (MPS) 的 IC50 为 68 μg/mL。TBI-223 在三种小鼠模型 (血流感染、皮肤感染和骨感染) 中对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌感染有效。TBI-223 可用于结核病研究。
HY-14605AR
(R)-AGN1135 (Standard); TVP1012 (Standard)
Reference Standards
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
雷沙吉兰 (标准品)
Rasagiline (Standard)是 Rasagiline 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Rasagiline (R-AGN1135) 是一种高效的不可逆的选择性线粒体单胺氧化酶 (MAO ) 抑制剂,抑制大鼠脑 MAO B 和 MAO A 的 IC50 分别为 4.43 nM 和 412 nM。Rasagiline 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-14605R
HY-121222
PI3K
Apoptosis
Cancer
alpha-红没药醇
alpha-Bisabolol 是一种具有口服活性的倍半萜醇,可诱导细胞周期停滞、线粒体凋亡和抑制 PI3K/Akt 信号通路。alpha-Bisabolol 通过抑制 NFκB 激活减轻炎症和氧化应激,从而对顺铂 (HY-17394) 诱导的肾毒性发挥保护作用。alpha-Bisabolol 具有抗炎、镇痛、抗生素和抗癌活性。
HY-123986
HY-169124
HY-171184
PARP
Bcr-Abl
Apoptosis
Mitosis
Cancer
EAPB0503 是一种喹喔啉类化合物,具有抗肿瘤活性,在体外对黑色素瘤细胞有较强细胞毒性 (IC50 =200 nM)。EAPB0503 可诱导 CML 细胞有丝分裂中的特定细胞周期停滞并直接激活细胞凋亡,使 G0 细胞群增加、线粒体膜电位破坏、PARP 裂解和 DNA 断裂。EAPB0503 还可降低 BCR-ABL 蛋白水平。
HY-172873
HDAC
Caspase
Apoptosis
Cancer
HDSI-18 是一种具有口服活性的 HDAC6 选择性抑制剂 (IC50 : 1.6 nM)。HDSI-18 对 K562、MV4-11、MOLM-13、THP-1 和 Jurkat 细胞均具有细胞毒性 (IC50 分别为 0.48、0.58、0.91、1.79 和 4.31 μM)。HDSI-18 可激活 Caspase-3 ,诱导线粒体去极化和细胞凋亡 (Apoptosis ),具有抗肿瘤活性。
HY-173188
EGFR
Akt
PERK
JNK
p38 MAPK
Cancer
EGFR-IN-154 (compound 4c) 是一种 EGFR 抑制剂, 对 EGFR Del19、EGFR WT 和 EGFR L858R 的EC0 值分别为 0.16 μM、21.73 μM 和 41.56 μM。 EGFR-IN-154 在多种癌细胞系上显示出抗癌活性。EGFR-IN-154 诱导线粒体凋亡 (apoptosis ) ,降低 pERK1/2 和 pAkt 水平,升高 pJNK 和 pp38 的水平。
HY-N0334
HY-N11722
HY-N6932
HY-Y0136
Endogenous Metabolite
Influenza Virus
HSV
VSV
Infection
3-吲哚乙腈
3-Indoleacetonitrile 是一种具有抗流感活性的吲哚衍生物。3-Indoleacetonitrile 是一种由十字花科蔬菜产生的植物激素。3-Indoleacetonitrile 在体外对多种甲型流感病毒、HSV-1 和 VSV 病毒均具有显著的抗病毒活性。3-Indoleacetonitrile 在体内可降低肺病毒滴度并减轻肺部病变。3-Indoleacetonitrile 可诱导线粒体抗病毒信号 (MAVS) 蛋白水平升高。3-Indoleacetonitrile 可用于对抗包括 COVID-19、HSV-1 和 VSV 的病毒感染的研究。
HY-B0863S5
HY-N1431
HY-N1431A
HY-145751
7α-Hydroxydehydroepiandrosterone; 3β,7α-Dihydroxy-Δ5-androsten-17-one
Cytochrome P450
Mitochondrial Metabolism
Metabolic Disease
Cancer
7α-Hydroxy-DHEA (7α-Hydroxydehydroepiandrosterone) 是由细胞内的类固醇 7α-羟化酶 (例如 P450 2A1 ) 催化生成的 DHEA (HY-14650) 的7α-羟基化代谢产物。7α-Hydroxy-DHEA 具有 与 DHEA 相当的生物活性,但不会转化为具有雄激素或雌激素活性的化合物。7α-Hydroxy-DHEA 能诱导产热酶如线粒体 sn-甘油-3-磷酸脱氢酶和胞质苹果酸酶的活性,增强热量生产并降低食物利用效率。作为相较于DHEA 更高效、更安全的代谢产物,7α-Hydroxy-DHEA 有望用于研究肥胖、代谢性疾病及肾上腺癌领域的研究。
HY-W013507
HY-N16129
HY-N4202
HY-W774926
HY-Y0524R
HY-D0885
HY-D0885C
HY-100381R
HY-154393
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Xanthine Oxidase
Cancer
2-Chloro-2'-deoxy-6-O-methylinosine 是一种次黄嘌呤类似物。次黄嘌呤是一类主要存在于肌肉组织中的嘌呤碱基,由嘌呤氧化酶作用于黄嘌呤而产生的代谢物。次黄嘌呤有典型的抗炎作用,是潜在的内源性 poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) 抑制剂。它通过抑制 PAPR 活性,抑制过氧亚硝酸盐诱导的线粒体去极化和次级超氧化物产生,具有细胞保护性。次黄嘌呤还可以作为缺氧指标。
HY-155065
HY-159944
HY-162944
Ferroptosis
Mitochondrial Metabolism
STING
Autophagy
Cancer
NA-Ir 是一种铁死亡 (Ferroptosis ) 诱导剂。NA-Ir 通过靶向线粒体 DNA (mtDNA ) 和激活 cGAS-STING 通路诱导铁蛋白自噬 (Autophagy ),同时通过光动力疗法 (PDT) 诱导活性氧 (ROS ) 生成,消耗谷胱甘肽 (GSH ),下调谷胱甘肽过氧化物酶4 (GPX4),从而触发脂质过氧化和铁死亡 (Ferroptosis )。NA-Ir 在光照条件下具有更高的抗癌活性,且对 H2 S 含量较高的癌细胞具有选择性抑制作用。
HY-179054
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Apoptosis inducer 51 (Compound 5d) 是一种凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。Apoptosis inducer 51 对 MDA-MB-231 细胞表现出强大的抑制活性。Apoptosis inducer 51 抑制了细胞的侵袭和迁移、诱导 G2/M 期细胞周期阻滞和细胞凋亡。Apoptosis inducer 51 引起了 DNA 的损伤,ROS 爆发和线粒体膜电位 (MMP) 崩溃。Apoptosis inducer 51 可用于研究三阴性乳腺癌。
HY-179531
Autophagy
Ferroptosis
ROS Kinase
Cancer
DHODH-IN-33 是一种选择性 DHODH 抑制剂,对 A549 细胞 (IC50 = 5.22 μM) 和 5637 细胞 (IC50 = 3.03 μM) 具有强效活性。DHODH-IN-33 可诱导自噬 (autophagy ) 依赖性铁死亡 (ferroptosis ) (表现为线粒体功能障碍、脂质过氧化和 ROS 积累) ,且在体内无显著毒性。DHODH-IN-33 抗癌作用是通过促进二氢乳清酸脱氢酶的自噬依赖性降解实现的。DHODH-IN-33 可用于非小细胞肺癌和膀胱癌研究。
HY-180853
HY-181146
TBD09
Bacterial
Infection
MK-7762 是一种具有口服抗结核活性的噁唑烷酮类化合物。MK-7762 可抑制 MAO-B 及哺乳动物线粒体蛋白质合成。MK-7762 可降低急性和慢性结核感染 BALB/c 小鼠模型的肺部细菌载量,穿透 C3HeB/FeJ 小鼠的干酪样坏死肺部病灶,并在病灶区维持高于游离 MIC 的浓度。MK-7762 可用于结核病的相关研究。
HY-181483
HY-181578
NAMPT
Apoptosis
Cancer
Nampt-IN-17 是一种具有口服活性的 NAMPT 选择性抑制剂,对人源 NAMPT 的 IC50 为 17 nM,Ki 为 25.9 nM。Nampt-IN-17 可耗竭细胞内 NAD+ 和 ATP,破坏线粒体膜电位,抑制细胞增殖、自我更新、侵袭及迁移,诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。Nampt-IN-17 对 NAPRT 缺陷型胃癌细胞表现出选择性活性。Nampt-IN-17 可用于 NAPRT 缺陷型胃癌的相关研究。
HY-146228
HSP
Apoptosis
Topoisomerase
EGFR
VEGFR
Cancer
HSP90-IN-13 (compound 5k) 是一种高效的 HSP90 广谱性抑制剂,IC50 为 25.07 nM。HSP90-IN-13 对 EGFR、VEGFR-2 和 Topoisomerase-2 具有多靶点活性。HSP90-IN-13 将 MCF-7 细胞周期阻滞在 G2/M 期,并通过线粒体介导途径诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-146444
HY-148322
HY-124122
HY-172177
Apoptosis
HDAC
ROCK
Cancer
ROCK/HDAC-IN-2 (Compound C-9) 是一种 ROCK/HDAC 抑制剂,其对 HDAC6 、ROCK1 和 ROCK2 的 IC50 值分别为 0.185 µM、0.8 µM 和 0.7 µM。ROCK/HDAC-IN-2 能诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis ) 和线粒体膜电位变化,具有显著的抗肿瘤活性,可以用于胰腺导管腺癌 (PDAC) 和三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-182759
DNA Alkylator/Crosslinker
Topoisomerase
Caspase
Bcl-2 Family
Apoptosis
MN33-47 是一种 Bcl-2 抑制剂、caspase-3 激活剂和 DNA 交联剂,具有广谱抗癌活性。MN33-47 可提高 SN-38 (HY-13704) 的水溶性,并呈剂量依赖性抑制肿瘤生长和增殖,无明显毒性。MN33-47 可解除线粒体凋亡通路的抑制状态,启动凋亡 (apoptosis ) 程序,抑制 Topo I 活性,并通过泛素-蛋白酶体和自噬-溶酶体通路促进其降解。MN33-47 诱导 DNA 交联、G2/M 期细胞周期阻滞、癌细胞迁移抑制,并通过线粒体通路诱导癌细胞凋亡。MN33-47 可用于结直肠腺癌、宫颈腺癌、肝细胞癌、肺泡基底上皮腺癌、胃癌及结肠癌的研究。
HY-N8210
HY-P10416
Q14 peptide
Deubiquitinase
Mitophagy
Others
Neurological Disease
Q14 是一种源自 USP30 (ubiquitin specific peptidase 30) 跨膜 (TM) 结构域的多肽,具有抑制 USP30 的去泛素化活性的能力 (IC50 =57.2 nM)。Q14 通过抑制 USP30 的跨膜域与其催化域之间的相互作用,导致 USP30 活性的降低。Q14 多肽含有 LC3 相互作用区域 (LIR) 基序,这使得它能够与 LC3 结合,加速自噬体的形成,从而促进线粒体自噬 (Mitophagy )。Q14 可用于神经退行性疾病以及线粒体质量控制和细胞代谢的研究。
HY-P2989
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Cancer
丙酮酸羧化酶
Pyruvate carboxylase 是一种关键的线粒体回补酶,能催化丙酮酸转化为草酰乙酸。Pyruvate carboxylase 不仅维持三羧酸循环活性和氧化还原稳态,还驱动肝脏糖异生及脂肪酸合成。Pyruvate carboxylase 在胰岛素抵抗状态下活性上调,加剧肝葡萄糖生成。Pyruvate carboxylase 同时在早期非小细胞肺癌 (NSCLC) 中表达显著增强。Pyruvate carboxylase 通过支持核苷酸与脂质合成促进肿瘤增殖,且其功能缺失无法被谷氨酰胺分解所弥补。Pyruvate carboxylase 可用于 2 型糖尿病前期及非小细胞肺癌研究。
HY-114911
DA2370; Prenazone; Zepelin
COX
Reactive Oxygen Species (ROS)
MMP
Inflammation/Immunology
Feprazone (DA2370; Prenazone) 是保泰松 Phenylbutazone (HY-B0230) 的类似物,是一种非甾体抗炎剂,具有镇痛和退热活性。Feprazone 通过抑制环加氧酶 COX-2 的活性来发挥作用。Feprazone 可通过减少线粒体活性氧 (ROS ) 的产生来缓解游离脂肪酸 (FFA) 诱导的氧化应激。Feprazone 能降低 MMP-2 和 MMP-9 的表达。此外,Feprazone 还能在分化的3 T3-L1 细胞中抑制脂肪形成和增加脂肪分解。Feprazone 也可用于动脉粥样硬化和抗肥胖的研究。
HY-179018
Topoisomerase
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase II-IN-25 (Compound 6a) 是一种选择性的拓扑异构酶 II (Topoisomerase II ) 抑制剂,对拓扑异构酶 I 无抑制活性。Topoisomerase II-IN-25 具有显著的抗 PC-3 细胞活性。Topoisomerase II-IN-25 显著增加细胞内 ROS 水平,诱导氧化应激。Topoisomerase II-IN-25 引起线粒体膜电位去极化,促进细胞凋亡 (apoptosis )。Topoisomerase II-IN-25 将 PC-3 细胞阻滞在 G2/M 期。Topoisomerase II-IN-25 可用于研究前列腺癌。
HY-N0334A
HY-N0535
HY-B2004
Mitochondrial Metabolism
Fungal
Infection
噻呋酰胺
Thifluzamide 是一种抗真菌剂,可阻断线粒体复合物 II 中的泛醌结合位点抑制真菌呼吸。Thifluzamide 对担子菌门病原菌 (如禾谷丝核菌、黑粉菌属 及锈菌 属)具有显著活性,常用于小麦纹枯病的研究。Thifluzamide 在脂质代谢调节方面表现出双重机制,既能降低脂肪酸合成酶活性以抑制内源性脂肪酸合成,又能提高肉碱棕榈酰转移酶-I 活性加速脂肪酸 β-氧化,从而降低肝脏总胆固醇和甘油三酯水平。Thifluzamide 还在斑马鱼模型中诱导肝毒性,并具有发育毒性的风险。Thifluzamide 抑制禾谷丝核菌可能导致低至中等水平的耐药,产生稳定耐药突变体。
HY-W015114R
(S)-2-Hydroxyglutaric acid disodium (Standard)
Reference Standards
Histone Demethylase
Mitochondrial Metabolism
Endogenous Metabolite
Cancer
L-2-Hydroxyglutaric acid (disodium) (Standard)是L-2-Hydroxyglutaric acid (disodium)的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。L-2-Hydroxyglutaric acid disodium 是一种表观遗传修饰因子,可用于肾癌的相关研究。L-2-Hydroxyglutaric acid disodium 可抑制组蛋白去甲基化酶 (histone demethylases ),从而促进组蛋白甲基化。L-2-Hydroxyglutaric acid 抑制线粒体肌酸激酶 (Mi-CK ) 活性,Km 和 Ki 分别为 2.52 mM 和11.13 mM。
HY-N10574
Bacterial
Metabolic Disease
Cancer
Queuine 是 tRNA 鸟嘌呤转糖基酶 (TGT ) 的选择性底物,可整合至真核生物 tRNA。Queuine 促进 tRNA 修饰,影响线粒体功能与 Warburg 代谢表型。如 Queuine 缺失,可增强有氧糖酵解、抑制氧化磷酸化,促进 Warburg 代谢,伴随氨和乳酸生成增加以及乳酸脱氢酶活性升高。Queuine 可用于自身免疫疾病(如多发性硬化症实验模型)及癌症代谢调控,其缺乏与肿瘤细胞 tRNA 低修饰有关。
HY-N10574A
Others
Metabolic Disease
Cancer
Queuine dihydrochloride 是 tRNA 鸟嘌呤转糖基酶 (TGT ) 的选择性底物,可整合至真核生物 tRNA。Queuine dihydrochloride 促进 tRNA 修饰,影响线粒体功能与 Warburg 代谢表型。如 Queuine dihydrochloride 缺失,可增强有氧糖酵解、抑制氧化磷酸化,促进 Warburg 代谢,伴随氨和乳酸生成增加以及乳酸脱氢酶活性升高。Queuine dihydrochloride 可用于自身免疫疾病(如多发性硬化症实验模型)及癌症代谢调控,其缺乏与肿瘤细胞 tRNA 低修饰有关。
HY-N7056R
HY-N7521
HY-W141392
HY-W392836
HY-W654323
Topoisomerase
Others
PNU-142586 sodium 是 Linezolid (HY-10394) 的主要代谢产物。PNU-142586 可抑制 DNA 拓扑异构酶 2-α (TOP2A ) 和 DNA 拓扑异构酶 2-β (TOP2B ) 的活性。PNU-142586 通过阻断 DNA 与 TOP2 的结合并抑制 ATP 水解,干扰 DNA 的复制与转录,最终产生抗增殖和细胞毒性作用,包括线粒体功能障碍。PNU-142586 可用于研究利奈唑胺诱导的血液毒性及其分子机制。
HY-W752625
HY-D0885B
HY-N0701
HY-100900R
Deubiquitinase
Reference Standards
Cancer
ML364 (Standard) 是 ML364 (HY-100900) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。ML364 是一种泛素蛋白特异性肽酶 (USP2 ) 抑制剂 (IC50 =1.1 μM),具有抗增殖活性,可直接结合 USP2 (Kd =5.2 μM),诱导细胞周期蛋白 D1 降解增加并导致细胞周期停滞。ML364 增加线粒体活性氧 (ROS) 水平,降低胞内 ATP 含量
HY-152678
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Xanthine Oxidase
Cancer
6-Methoxypurine-9-β-D-5’(R)-C-methylriboside 是一种次黄嘌呤类似物。次黄嘌呤是一类主要存在于肌肉组织中的嘌呤碱基,由嘌呤氧化酶作用于黄嘌呤而产生的代谢物。次黄嘌呤有典型的抗炎作用,是潜在的内源性 poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) 抑制剂。它通过抑制 PAPR 活性,抑制过氧亚硝酸盐诱导的线粒体去极化和次级超氧化物产生,具有细胞保护性。次黄嘌呤还可以作为缺氧指标。
HY-156202
Histone Demethylase
PD-1/PD-L1
Apoptosis
Cancer
Geranylgeranoic acid (Compound 5) 抑制赖氨酸特异性去甲基酶1 (LSD1 ),IC50 值为 46.97 µM。Geranylgeranoic acid 在 Huh7 和 PLC/PRF/5 人肝癌细胞和 MLE-10 转化小鼠肝细胞中通过线粒体膜电位丧失和白细胞介素-1β转换酶 (ICE) 和半胱氨酸蛋白酶前体32 (CPP32) 的激活诱导凋亡 (apoptosis )。Geranylgeranoic acid 是一种具有抗癌活性的类异戊二烯类化合物,发现于 S. chinensis 。
HY-162688
Telomerase
G-quadruplex
Apoptosis
Ferroptosis
Others
Anticancer agent 239 (Compound 5) 是 hTERT 启动子 G-四链体 DNA 结构 (hTERT G4 ) 的配体 (Kd = 1.1 μM),并下调 hTERT 表达。Anticancer agent 239 降低端粒酶活性,缩短端粒长度,并诱导 DNA 损伤、急性细胞衰老和细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 239 会导致线粒体功能障碍,破坏铁代谢并激活癌细胞中的铁死亡 (Ferroptosis )。Anticancer agent 239 抑制 MDA-MB-231 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-164521
STAT
Cancer
PMMB-187 是一种选择性 STAT3 抑制剂,对 MDA-MB-231 细胞的 IC50 值为 1.81 μM。PMMB-187 通过抑制 STAT3 转录活性、核转位及下游靶基因表达,同时降低线粒体膜电位、生成活性氧 (ROS) 以及上调凋亡相关蛋白表达水平,来诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (Apoptosis )。PMMB-187 可用于癌症领域研究。
HY-175257
HY-182818
HY-123393
Topoisomerase
Others
PNU-142586 是 Linezolid (HY-10394) 的主要代谢产物。PNU-142586 可抑制 DNA 拓扑异构酶 2-α (TOP2A ) 和 DNA 拓扑异构酶 2-β (TOP2B ) 的活性。PNU-142586 通过阻断 DNA 与 TOP2 的结合并抑制 ATP 水解,干扰 DNA 的复制与转录,最终产生抗增殖和细胞毒性作用,包括线粒体功能障碍。PNU-142586 可用于研究利奈唑胺诱导的血液毒性及其分子机制。
HY-168731
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE/BChE-IN-25 (Compound 6e) 是口服有效的 hAChE 和 eqBChE 抑制剂,IC50 分别为 7.9 nM 和 0.79 nM。AChE/BChE-IN-25 具有抗氧化活性,可清除自由基,IC50 为 22.91 μM。AChE/BChE-IN-25 通过降低果蝇阿茨海默症模型中的线粒体和细胞氧化应激,表现出神经保护作用。AChE/BChE-IN-25 可改善小鼠模型中 Scopolamine (HY-N0296) 引起的空间和认知记忆障碍。
HY-171030
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Pro-GA 是一种 γ-谷氨酰环转移酶 (GGCT ) 抑制剂。Pro-GA 可抑制 GGCT 的酶活性,破坏谷胱甘肽稳态并诱导线粒体 ROS 的产生,上调细胞中 p21 、p27 和 p16 的表达。Pro-GA 可抑制癌细胞的生长,诱导细胞周期阻滞和细胞衰老。Pro-GA 在乳腺癌异种移植小鼠模型中发挥抗肿瘤作用。Pro-GA 可用于膀胱癌、乳腺癌的相关研究。
HY-172100
HY-173356
HY-182586
Fungal
Infection
Decyl gallate 是一种抗真菌 (fungal ) 剂。Decyl gallate 可下调促凋亡 (apoptosis ) 蛋白 Bak 的表达,上调抗凋亡蛋白 Bcl-2 的表达,并抑制 DNA 损伤。Decyl gallate 可破坏 ALG12 介导的 N-糖基化过程,过度激活 UPR 通路,同时降低真菌细胞壁酶活性、几丁质水平、线粒体活性、出芽能力、细胞活力及宿主细胞黏附能力。Decyl gallate 可降低真菌感染引发的炎症反应,破坏真菌膜结构。Decyl gallate 可用于副球孢子菌病和侵袭性真菌感染的相关研究。
HY-N0566
Anemosapogenin
Apoptosis
Autophagy
Bcl-2 Family
Caspase
Survivin
p38 MAPK
MMP
Cancer
23-羟基白桦酸
23-Hydroxybetulinic acid (Anemosapogenin) 是一种具有口服活性的具有广谱抗癌活性的三萜类化合物。23-Hydroxybetulinic acid 可降低 Bcl-2 和 survivin 水平,升高 Bax 水平,促进 caspase-3 和 caspase-9 的剪切/活化,并通过包括细胞色素 C 释放和线粒体膜电位破坏在内的内源性线粒体通路诱导细胞凋亡 (apoptosis )。23-Hydroxybetulinic acid 可将细胞周期阻滞于 S 和 G1 期,抑制癌细胞增殖,阻断 MAPK 信号通路,调控 MMP2 ,并通过上调 beclin-1 诱导自噬性凋亡。23-Hydroxybetulinic acid 可抑制 P-gp 的活性和外排功能,增加细胞内化疗药物的蓄积量,并与 Doxorubicin (HY-15142) 协同增强细胞毒性。23-Hydroxybetulinic acid 可抑制 STAT6 的磷酸化和核转位,阻断 M2 型巨噬细胞极化,降低 M2 型巨噬细胞介导的结肠癌细胞凋亡抵抗。23-Hydroxybetulinic acid 可用于慢性髓系白血病、肝细胞癌、肉瘤 180 癌、多药耐药乳腺癌、Doxorubicin 诱导的心脏毒性以及结直肠癌的相关研究。
HY-151292
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Antitumor agent-74 是一种喹唑啉衍生物和抗肿瘤试剂。Antitumor agent-74 与区域同分异构体 Antitumor agent-75(HY-151295, compound 14 da) (mriBIQ 13da/14da) 混合具有更强的肿瘤抑制作用。mriBIQ 13da/14da 能够抑制 DNA 合成,阻滞细胞周期在 S 期,并诱导线粒体凋亡。
HY-N3980
HY-114911R
DA2370 (Standard); Prenazone (Standard); Zepelin (Standard)
Reference Standards
COX
Reactive Oxygen Species (ROS)
MMP
Inflammation/Immunology
Feprazone (Standard)是 Feprazone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Feprazone (DA2370; Prenazone) 是保泰松 Phenylbutazone (HY-B0230) 的类似物,是一种非甾体抗炎剂,具有镇痛和退热活性。Feprazone 通过抑制环加氧酶 COX-2 的活性来发挥作用。Feprazone 可通过减少线粒体活性氧 (ROS ) 的产生来缓解游离脂肪酸 (FFA) 诱导的氧化应激。Feprazone 能降低 MMP-2 和 MMP-9 的表达。此外,Feprazone 还能在分化的3 T3-L1 细胞中抑制脂肪形成和增加脂肪分解。Feprazone 也可用于动脉粥样硬化和抗肥胖的研究。
HY-N6711
HY-D0885D
HY-178909
c-Myc
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Y502-2304 是一种 c-Myc G-四链体 (c-Myc G-quadruplex ) 稳定剂。Y502-2304 在多发性骨髓瘤 (MM) 细胞中表现出强效的抗增殖活性。Y502-2304 可下调 c-Myc mRNA 和蛋白表达。Y502-2304 可诱导 MM 细胞凋亡 (apoptosis ),其特征是 γH2AX 水平升高、活性氧 (ROS ) 生成增加以及线粒体功能障碍。Y502-2304 在异种移植 MM 模型中显著抑制肿瘤生长。Y502-2304 可用于多发性骨髓瘤的研究。
HY-178996
FLT3
Apoptosis
Akt
ERK
PI3K
STAT
Mitochondrial Metabolism
Cancer
FLT3-IN-36 是一种强效的 FLT3 抑制剂。FLT3-IN-36 对 FLT3 突变的急性髓系白血病 (AML) 细胞具有抗肿瘤活性。FLT3-IN-36 可诱导细胞周期阻滞、降低线粒体膜电位 (mitochondrial membrane potential ) 并诱导细胞凋亡 (apoptosis ),从而下调 FLT3 及其下游蛋白 (包括 AKT 、ERK 、PI3K 和 STAT5 ) 的表达。FLT3-IN-36 可用于 AML 研究。
HY-127020
Bacterial
Infection
Deoxyenterocin是一种最初从链霉菌中分离出来的细菌代谢物,具有多种生物活性,包括抗生素、抗病毒和抗氧化特性。浓度为 500 μg/mL 时,它在体外可抑制 S. lutea、S. aureus、K. pneumoniae 和 V. percolans 的生长。Deoxyenterocin (50 μg/mL) 在体外可抑制甲型流感 H1N1 病毒的细胞病变效应 60.6%。浓度为 1 μM 时,它还可防止小鼠原代皮质神经元培养物中过氧化氢引起的谷胱甘肽 (GSH) 水平和线粒体膜电位下降。
HY-131710
Phosphodiesterase (PDE)
EGFR
Wnt
Apoptosis
Cancer
PDE5-IN-3 (compound 11j) 是一种有效的 PDE5 抑制剂,IC50 为 1.57 nM。PDE5-IN-3 对 EGFR 显示中度抑制作用,IC50 为 5.827 µM。PDE5-IN-3 显着抑制 Wnt/β-catenin 通路 (IC50 =1286.96 ng/mL)。PDE5-IN-3 在 HepG2 细胞中诱导内在的凋亡线粒体途径。PDE5-IN-3 具有很强的抗肿瘤活性。
HY-173473
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
Ferroptosis
Cancer
Anticancer agent 272 (Compound 2) 是一种抗癌剂。Anticancer agent 272 具有显著的抗膀胱癌细胞 (T-24) 活性 (IC50 : 2.81 μM)。Anticancer agent 272 通过 Fenton 样反应消耗谷胱甘肽 (GSH),产生活性氧 (ROS ) 和羟基自由基 (?OH ),诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和铁死亡 (ferroptosis )。Anticancer agent 272 能够增强化学动力学疗法 (CDT),并通过线粒体功能障碍和自噬促进肿瘤细胞死亡。Anticancer agent 272 在膀胱癌的研究中具有潜力。
HY-75625
HY-N0566R
Anemosapogenin (Standard)
Reference Standards
Apoptosis
Autophagy
Bcl-2 Family
Caspase
Survivin
Cancer
23-羟基白桦酸 (标准品)
23-Hydroxybetulinic acid (Standard) 是 23-Hydroxybetulinic acid (HY-N0566) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。23-Hydroxybetulinic acid (Anemosapogenin) 是一种具有口服活性的具有广谱抗癌活性的三萜类化合物。23-Hydroxybetulinic acid 可降低 Bcl-2 和 survivin 水平,升高 Bax 水平,促进 caspase-3 和 caspase-9 的剪切/活化,并通过包括细胞色素 C 释放和线粒体膜电位破坏在内的内源性线粒体通路诱导细胞凋亡 (apoptosis)。23-Hydroxybetulinic acid 可将细胞周期阻滞于 S 和 G1 期,抑制癌细胞增殖,阻断 MAPK 信号通路,调控 MMP2,并通过上调 beclin-1 诱导自噬性凋亡。23-Hydroxybetulinic acid 可抑制 P-gp 的活性和外排功能,增加细胞内化疗药物的蓄积量,并与 Doxorubicin (HY-15142) 协同增强细胞毒性。23-Hydroxybetulinic acid 可抑制 STAT6 的磷酸化和核转位,阻断 M2 型巨噬细胞极化,降低 M2 型巨噬细胞介导的结肠癌细胞凋亡抵抗。23-Hydroxybetulinic acid 可用于慢性髓系白血病、肝细胞癌、肉瘤 180 癌、多药耐药乳腺癌、Doxorubicin 诱导的心脏毒性以及结直肠癌的相关研究。
HY-125222
Dynamin
Others
Drp1-IN-1 是一种动力蛋白 1 样蛋白 (Drp1) 抑制剂,其 IC50 为 0.91 μM。Drp1 介导线粒体外膜的分裂。Drp1-IN-1 可用于研究线粒体功能障碍相关疾病。
HY-N1326
HY-N3980R
HY-N8210R
HY-Y0136R
Reference Standards
Endogenous Metabolite
Influenza Virus
HSV
VSV
Metabolic Disease
3-吲哚乙腈 (标准品)
3-Indoleacetonitrile (Standard)是 3-Indoleacetonitrile 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。3-Indoleacetonitrile 是一种具有抗流感活性的吲哚衍生物。3-Indoleacetonitrile 是一种由十字花科蔬菜产生的植物激素。3-Indoleacetonitrile 在体外对多种甲型流感病毒、HSV-1 和 VSV 病毒均具有显著的抗病毒活性。3-Indoleacetonitrile 在体内可降低肺病毒滴度并减轻肺部病变。3-Indoleacetonitrile 可诱导线粒体抗病毒信号 (MAVS) 蛋白水平升高。3-Indoleacetonitrile 可用于对抗包括 COVID-19、HSV-1 和 VSV的病毒感染的研究。
HY-Y0136S1
Isotope-Labeled Compounds
Endogenous Metabolite
Influenza Virus
HSV
VSV
Infection
3-吲哚乙腈-d4
3-Indoleacetonitrile-d4 是氘代标记的 3-Indoleacetonitrile (HY-Y0136)。3-Indoleacetonitrile 是一种具有抗流感活性的吲哚衍生物。3-Indoleacetonitrile 是一种由十字花科蔬菜产生的植物激素。3-Indoleacetonitrile 在体外对多种甲型流感病毒、HSV-1 和 VSV 病毒均具有显著的抗病毒活性。3-Indoleacetonitrile 在体内可降低肺病毒滴度并减轻肺部病变。3-Indoleacetonitrile 可诱导线粒体抗病毒信号 (MAVS) 蛋白水平升高。3-Indoleacetonitrile 可用于对抗包括 COVID-19、HSV-1 和 VSV 的病毒感染的研究。
HY-172209
HY-W013507R
HY-N10470
HY-N3074R
HY-P10370
Apoptosis
Caspase
Cancer
d-(KLAKLAK)2, Proapoptotic Peptide 是一种促凋亡 (apoptosis ) 肽,其核心作用机制是破坏细胞器膜,特别是线粒体膜,从而诱发细胞凋亡。d-(KLAKLAK)2, Proapoptotic Peptide 可激活癌细胞中 caspase 3/7 的活性。d-(KLAKLAK)2, Proapoptotic Peptide,尽管在细胞外对真核细胞毒性很低,但其自身无法有效穿透细胞膜进入细胞质,因此,它必须与一个能够“归巢”和“内化”的载体结合,才能发挥其抗癌作用。
HY-N0701R
HY-108514
Sigma Receptor
Neurological Disease
Cancer
(±)-PPCC hemioxalate 是一种具有调节 sigma-1 受体活性的化合物。(±)-PPCC hemioxalate 能选择性地结合 sigma-1 蛋白 (s1 ),进而激活 s1 受体导致 s1-Bip 复合物的解离来调节 ER-线粒体钙信号传递,对细胞生物能量学和细胞存活有重要作用。(±)-PPCC hemioxalate 可用于 sigma-1 受体在可卡因成瘾,遗忘,疼痛,抑郁,阿尔茨海默病,中风和癌症中的研究。
HY-181610
Succinate Dehydrogenase
Fungal
Infection
SDH-IN-45 是一种靶向灰葡萄孢 (Botrytis cinerea ) 琥珀酸脱氢酶 BcSDH 抑制剂与菌丝生长抑制剂,对 Botrytis cinerea 的 IC50 为 5.97 μg/mL。SDH-IN-45 可通过独特的结合模式抑制线粒体电子传递链组分琥珀酸脱氢酶,从而调控真菌能量代谢。SDH-IN-45 可对 Botrytis cinerea 菌丝造成形态损伤,导致菌丝结构塌陷和皱缩。SDH-IN-45 对 Botrytis cinerea 表现出体外杀菌活性。SDH-IN-45 可用于黄瓜灰霉病的相关研究。
HY-181746
Bcl-2 Family
Apoptosis
Caspase
PARP
Cancer
Bcl-2/Mcl-1-IN-5 (Compound S6) 是一种 Bcl-2 和 Mcl-1 抑制剂。Bcl-2/Mcl-1-IN-5 可促进细胞凋亡 (Apoptosis) ,下调抗凋亡蛋白 Bcl-2 和 Mcl-1 ,诱导线粒体膜电位去极化,并激活 Caspase 依赖性凋亡级联反应 (Caspase-3 的激活和 PARP1 的剪切可证明这一点)。Bcl-2/Mcl-1-IN-5 具有抗肝细胞癌活性。
HY-182009
HY-13409
5-HT Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
SB 242084 是一种具有选择性、竞争性和高亲和力的 (pKi =9.0) 的 5-HT2C 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)。SB 242084 能增加中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的基础活性和伏隔核中多巴胺的释放。SB 242084 还可通过 5-HT2A 受体增加线粒体基因的表达和氧化代谢。SB 242084 在焦虑、抑郁和精神分裂症的阴性症状以及急性器官损伤方面具有较好的研究潜力。
HY-13409A
5-HT Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
SB 242084 dihydrochloride 是一种具有选择性、竞争性和高亲和力的 (pKi =9.0) 的 5-HT2C 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)。SB 242084 dihydrochloride 能增加中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的基础活性和伏隔核中多巴胺的释放。SB 242084 dihydrochloride 还可通过 5-HT2A 受体增加线粒体基因的表达和氧化代谢。SB 242084 dihydrochloride 在焦虑、抑郁和精神分裂症的阴性症状以及急性器官损伤方面具有较好的研究潜力。
HY-137371
Bacterial
Apoptosis
Antibiotic
Infection
Cancer
Lactonic sophorolipid 是一种凋亡 (apoptosis ) 诱导剂和抗菌表面活性剂,具有抗肿瘤活性。Lactonic sophorolipid 通过 caspase-3/9 调节 Bax/Bcl-基因表达,诱导肿瘤细胞凋亡。Lactonic sophorolipid 可破坏细胞膜通透性,发挥抗菌作用 (对口腔病原体 MIC 为 100-400 μg/mL)。Lactonic sophorolipid 促进线粒体膜电位去极化,激活内源性凋亡途径,并能协同抗生素增强抑菌效果。Lactonic sophorolipid 可用于肝癌研究及口腔卫生抗菌剂开发。
HY-125918
HY-172901
AMPK
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
AMPK activator 17 (Compound 10g) 是一种口服有效的 AMPK 激活剂。AMPK activator 17 具有显著的抗脂肪生成 (IC50 : 3.4 μM) 和改善血脂异常活性。AMPK activator 17 通过激活 AMPK 通路抑制脂肪细胞分化的早期阶段 (有丝分裂克隆扩增)。AMPK activator 17 能够增强成熟脂肪细胞的线粒体功能和脂肪酸氧化。AMPK activator 17 通过促进胆固醇逆向转运改善血脂异常。AMPK activator 17 可用于肥胖及相关代谢疾病 (如 2 型糖尿病、心血管疾病) 的研究 。
HY-135700
Calcineurin
Ras
HMG-CoA Reductase (HMGCR)
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
甲瓦龙酸内酯
Mevalonolactone 是真核生物甲羟戊酸通路中的中间代谢物,是甲羟戊酸稳定的 δ- 内酯形式,具有口服活性。Mevalonolactone 具有 ZNF384 结合亲和力 (Ka = 12.6 mM) 和乌头酸酶 (aconitase ) 抑制活性。Mevalonolactone 促进 ZNF384 核定位并增强对 GGPPS 启动子的结合作用。Mevalonolactone 可诱导胰岛素抵抗,干扰糖脂代谢,增强 K-Ras 的异戊烯基化,并抑制胰岛素信号通路的激活。Mevalonolactone 可抑制分离大鼠肝细胞中 HMG-CoA reductase 的多肽合成,促进其降解并降低酶活性。Mevalonolactone 可损伤大鼠脑线粒体功能。Mevalonolactone 会促进代谢不健康型肥胖的发生发展。Mevalonolactone 可用于代谢异常型肥胖、甲羟戊酸尿症、HMGCR 相关的肢带型肌病以及他汀类药物诱导的肌病的相关研究。
HY-D0876
HY-N3055
HY-P991590
MHC
Apoptosis
JNK
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
1D09C3 是一种全人源化的抗 HLA-DR 单克隆抗体。1D09C3 通过一系列级联反应诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和死亡,包括活性氧 (ROS ) 产生、JNK 激活、线粒体膜去极化以及从线粒体释放 AIF。1D09C3 在 JVM-2 细胞和 GRANTA-519 细胞异种移植瘤小鼠模型中显示出强大的抗肿瘤活性,提高了总体生存率和中位生存期。1D09C3 可用于癌症研究,如慢性淋巴细胞白血病 (CLL)。
HY-D0714
2,3,5-Triphenyltetrazolium chloride; TPTZ; TTC
Biochemical Assay Reagents
Cardiovascular Disease
四氮唑红
Tetrazolium Red (2,3,5-Triphenyltetrazolium chloride; TTC) 是一种不易穿透大脑的无色水溶性染料,主要在活细胞的线粒体中被线粒体酶还原成深红色的,不溶于水的化合物 (甲臜)。Tetrazolium Red 用于观察脱氢酶的活性,暴露于氢气时会由无色变为红色。Tetrazolium Red 能区分中风后存活和坏死的脑组织。Tetrazolium Red 还被用于染色心脏组织,以测量急性损伤的程度,也用于染色脑组织以检测缺血区域的大小。Tetrazolium Red 吸收波长 570 nm。
HY-D0885BR
HY-N0256
HY-N0256R
Reference Standards
COX
NF-κB
Cancer
常春藤皂苷元 (标准品)
Hederagenin (Standard)是 Hederagenin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Hederagenin 是三萜皂苷,具有口服活性和抗肿瘤活性。Hederagenin 能够抑制细胞中由于 LPS 刺激引起的 iNOS,COX-2,和 NF-κB 的表达。Hederagenin 还增加癌细胞中 ROS 产生,破坏线粒体膜电位,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Hederagenin 还增加癌细胞对 Cisplatin (HY-17394) 和 Paclitaxel (HY-
HY-N0699
HY-113327R
HY-177050
HY-179399
Apoptosis
Mitochondrial Metabolism
Cancer
β-carboline-ACS81 是一种具有强效抗肿瘤特性的 β-carboline 衍生物。β-carboline-ACS81 通过线粒体膜电位崩溃诱导 HL-60 细胞凋亡 (apoptosis ),并使细胞周期阻滞于 G2/M 期。β-carboline-ACS81 对 HL-60 细胞具有显著的抗增殖活性 (IC50 = 1.52 μM)。β-carboline-ACS81 可用于白血病、组织细胞淋巴瘤、肝细胞癌、恶性黑色素瘤、结直肠癌和肺癌的研究。
HY-181459
HY-182003
Akt
Cancer
Anticancer agent 308 (compound 3s) 是一种具有抗肿瘤活性的 AKT 抑制剂。Anticancer agent 308 可降低总 AKT 蛋白水平,从而抑制促存活的 PI3K/AKT 信号通路。Anticancer agent 308 可诱导细胞凋亡、会破坏线粒体膜电位、促进线粒体中活性氧 (ROS) 累积、诱导细胞周期阻滞。Anticancer agent 308 可抑制癌细胞迁移。Anticancer agent 308 可用于乳腺癌、肺腺癌、宫颈癌、前列腺癌、肝细胞癌的相关研究。
HY-13409B
5-HT Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
SB 242084 monohydrochloride 是一种具有选择性、竞争性和高亲和力的 (pKi =9.0) 的 5-HT2C 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)。SB 242084 monohydrochloride 能增加中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的基础活性和伏隔核中多巴胺的释放。SB 242084 monohydrochloride 还可通过 5-HT2A 受体增加线粒体基因的表达和氧化代谢。SB 242084 在焦虑、抑郁和精神分裂症的阴性症状以及急性器官损伤方面具有较好的研究潜力。
HY-145288
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-36 具有有效的抗增殖和抗转移活性。Antitumor agent-36 诱导严重的 DNA 损伤并进一步导致 γ-H2AX 和 p53 的高表达。Antitumor agent-36 通过线粒体凋亡通路 Bcl-2/Bax/caspase3 促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-36 通过抑制 PD-L1 的表达以增加肿瘤组织中 CD3+ 和 CD8+ T 浸润细胞显著改善免疫反应。
HY-145289
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-37 具有有效的抗增殖和抗转移活性。Antitumor agent-37 诱导严重的 DNA 损伤并进一步导致 γ-H2AX 和 p53 的高表达。Antitumor agent-37通过线粒体凋亡通路 Bcl-2/Bax/caspase3 促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-37 通过抑制 PD-L1 的表达以增加肿瘤组织中 CD3+ 和 CD8+ T 浸润细胞显著改善免疫反应。
HY-170640
FLT3
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
Cancer
FLT3-IN-29 (Compound MY-10) 是一种 FLT3 抑制剂 (对 FLT3-ITD 和 FLT3-D835Y 突变体的 IC50 分别为 6.5 和 10.3 nM)。FLT3-IN-29 可使细胞周期停滞在 G0/G1 期,并有效诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。FLT3-IN-29 也可减少活性氧 (ROS ) 和线粒体膜电位 (MMP)。FLT3-IN-29 具有抗白血病活性。
HY-172777
HY-172804
Succinate Dehydrogenase
Fungal
Apoptosis
Infection
SDH-IN-26 (Compound C3) 是琥珀酸脱氢酶 (SDH ) 抑制剂。SDH-IN-26 对 solanrhizoctonia 和 Botrytis cinerea 等多种植物致病真菌具有显著的抑制活性,对 solanrhizoctonia 抑制的 EC50 值为 0.270 μg/mL。SDH-IN-26 破坏真菌细胞膜的完整性,增加细胞膜通透性,破坏细胞结构,减少线粒体数量,从而影响菌丝的正常生长。SDH-IN-26 导致线粒体膜电位降低,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。SDH-IN-26 有望用于真菌引起的植物病害的研究。
HY-159510
Apoptosis
VEGFR
Microtubule/Tubulin
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
VEGFR-2-IN-51 (compound 19) 是一种具有口服活性的 VEGFR-2 (IC50 =15.33 μM) 和 tubulin (IC50 =0.76 μM) 双靶点抑制剂,具有抗肿瘤活性。VEGFR-2-IN-51 通过降低线粒体膜电位和增加活性氧 (ROS ) 水平诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。VEGFR-2-IN-51 通过阻断 VEGFR-2/PI3K/AKT 信号通路发挥抗血管生成作用。此外,VEGFR-2-IN-51 对胃癌细胞系 MGC-803 具有显著的抗增殖活性 (IC50 =0.005 μM)。
HY-164445
STAT
Cancer
STAT3-IN-32 (compound 4c) 是一种具有口服活性的,有效的 STAT3 双磷酸化抑制剂。STAT3-IN-32 在 HEK293T 细胞显示 STAT3 荧光素酶抑制活性的 IC50 为 5.3 nM,对 BxPC-3 细胞中 ATP 产生的抑制活性的 IC50 为 4.2 nM。STAT3-IN-32 通过靶向 STAT3 SH2 结构域 (KD =21.3 nM) 来显著阻断 p-Tyr705 和 p-Ser727,并导致 STAT3 相应的核转录和线粒体氧化磷酸化功能消失。STAT3-IN-32 在胰腺癌异种移植模型中表现出显着的抑制作用。
HY-119979
HY-N2424
2-Phenyl-4-chromone
CDK
Apoptosis
Caspase
Cancer
黄酮
Flavone 是一种抗肿瘤化合物,靶向细胞周期调控蛋白 (如 cyclin B1 ) 和凋亡相关因子 (如 p21waf1 、PIG3 )。Flavone 可选择性诱导肿瘤细胞中线粒体介导的凋亡途径,抑制 cyclin B1 蛋白表达、上调 p21waf1 和激活 p63/p73 蛋白。Flavone 具有增强自然杀伤细胞 (NK细胞) 活性和淋巴细胞增殖的免疫调节功能。Flavone 用于癌症研究,特别是对食管癌、肝癌等实体瘤模型的抑制潜力。
HY-W744986
(2S)-2-Hydroxyglutaric acid-d5 disodium
Isotope-Labeled Compounds
Histone Demethylase
Mitochondrial Metabolism
Endogenous Metabolite
Cancer
L-2-Hydroxyglutaric acid-d5 disodium ((2S)-2-Hydroxyglutaric acid-d5 disodium) 是 L-2-Hydroxyglutaric acid disodium (HY-W015114) 的氘代物。L-2-Hydroxyglutaric acid disodium 是一种表观遗传修饰因子,可用于肾癌的相关研究。L-2-Hydroxyglutaric acid disodium 可抑制组蛋白去甲基化酶 (histone demethylases ),从而促进组蛋白甲基化。L-2-Hydroxyglutaric acid 抑制线粒体肌酸激酶 (Mi-CK ) 活性,Km 和 Ki 分别为 2.52 mM 和11.13 mM。
HY-N0046
Notoginseng triterpenes; Ginsenoside Mb
Apoptosis
Src
Neurological Disease
Metabolic Disease
Cancer
三七叶苷
Notoginsenoside Fe (Notoginseng triterpenes; Ginsenoside Mb) 是一种皂苷,具备抑制肥胖和抑制神经母细胞瘤的活性。Notoginsenoside Fe 可从三七叶中分离得到。Notoginsenoside Fe 能特异性激活下丘脑室旁核神经元,通过减少食物摄入、提升静息代谢率及增加能量消耗,有效降低体重、改善空腹血糖并保护肝脏功能。Notoginsenoside Fe 还抑制 c-Src 信号通路,阻断人神经母细胞瘤细胞的增殖与活力,同时改善线粒体功能障碍并缓解细胞凋亡 (apoptosis )。Notoginsenoside Fe 可用于饮食诱导型肥胖及神经母细胞瘤相关研究。
HY-176740
HY-182802
HY-182899
HY-170877
SHP2
PI3K
Akt
Autophagy
Cancer
SHP2-IN-35 (Compound 3f) 是 SHP2 的抑制剂。SHP2-IN-35 在癌细胞 RKO、SW480 和 CT26 中表现出抗增殖活性,IC50 分别为 5.72 μM、3.71 μM 和 1.42 μM。SHP2-IN-35 抑制 PI3K-Akt 信号通路,调节细胞周期相关基因的表达,并诱导线粒体自噬 (autophagy )。SHP2-IN-35 在肿瘤微环境 (TME) 中抑制一些细胞因子和趋化因子的表达,从而调节肿瘤进展。
HY-174400
HY-182360
PERK
Eukaryotic Initiation Factor (eIF)
Bcl-2 Family
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
STING
DNA/RNA Synthesis
PD-1/PD-L1
Cancer
Cytisine-Platinum(IV) Prodrug-1 (CP12) 是一种掺入天然产物 Cytisine (HY-N0175) 的 Pt(IV) 前药,对肿瘤细胞具有抗增殖活性。Cytisine-Platinum(IV) Prodrug-1 促进钙离子通过 IP3R1 -GRP75 -VDAC1 轴转运,引发线粒体钙超载。Cytisine-Platinum(IV) Prodrug-1 通过 PERK 、eIF2α 、ATF4 和 CHOP 启动未折叠蛋白反应,调控 Bcl-2 和 Bax ,从而触发细胞凋亡 (apoptosis )。Cytisine-Platinum(IV) Prodrug-1 可诱导线粒体功能障碍、活性氧 (ROS) 产生、ATP 合成减少、DNA 损伤以及 S 期细胞周期阻滞。Cytisine-Platinum(IV) Prodrug-1 激活 cGAS -STING 通路,降低 PD-L1 表达,驱动免疫原性细胞死亡。Cytisine-Platinum(IV) Prodrug-1 具有较高的生理稳定性、高效的细胞蓄积能力和增强的铂-DNA 结合能力,并在小鼠模型中抑制肿瘤生长且降低全身毒性。Cytisine-Platinum(IV) Prodrug-1 可用于肺癌研究。
HY-W013150
GABA Receptor
Neurological Disease
阿吡坦
Alpidem 是一种抗焦虑剂,为具有口服活性且可透过血脑屏障的 GABAA 受体配体,与含 α1β2γ2 亚基的 GABAA 受体结合的 IC50 为 17 nM,远高于与含 α5β2γ2 亚基的 GABAA 受体的结合活性 (IC50 of >10 μM)。Alpidem 可调控钙诱导的线粒体通透性转换,诱导谷胱甘肽耗竭和肝细胞坏死,增强 TNF-α 的毒性,抑制埋弹珠行为与自主活动,增强应激状态下啮齿类动物的摄食行为,并发挥抗惊厥作用。Alpidem 可用于焦虑、焦虑障碍及惊厥的相关研究。
HY-N2282
HY-15763
VDAC
Ferroptosis
Disulfidptosis
Cancer
Erastin 是一种铁死亡 (ferroptosis ) 诱导剂。Erastin 的铁死亡诱导机制与 ROS 和铁依赖性信号传导有关。Erastin 能够抑制电压依赖性阴离子通道 (VDAC2/VDAC3 ),加速氧化,导致内源活性氧积累。Erastin 还破坏线粒体通透性过渡孔 (mPTP),表现出抗肿瘤活性。此外,Erastin 能够阻断 SLC7A11 介导的胱氨酸摄取,也使 UMRC6-EV 和 -C91A 细胞在葡萄糖饥饿时免于双硫死亡 (disulfidptosis )。
HY-158204
HY-159898
HY-175021
HDAC
Carbonic Anhydrase
Microtubule/Tubulin
PARP
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
Cancer
HDAC-IN-91 是 HDAC (HDAC1 的 IC50 = 134.22 nM,HDAC2 的 IC50 = 66.29 nM)、碳酸酐酶 (CA ) (CA IX 的 KI = 72.03 nM,XII 的 KI = 50.76 nM) 和微管蛋白聚合 (IC50 = 2.56 μM) 的多重抑制剂。HDAC-IN-91 抑制 PARP1 并增加 Bax/Bcl-2 比率。HDAC-IN-91 将细胞周期阻滞在 G2/M 期,并通过线粒体凋亡 (apoptosis ) 激活机制诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC-IN-91 可以通过抑制微管蛋白聚合发挥强大的细胞毒活性。HDAC-IN-91 可用于乳腺癌、结直肠癌、宫颈癌和肺癌研究。
HY-175531
EGFR
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
CDK
Bcl-2 Family
Cancer
EGFR-IN-169 是一种源自人参二醇的表皮生长因子 (EGFR ) 抑制剂,其 IC50 值为 5.19 μM。EGFR-IN-169 通过抑制 EGFR 介导的 RalA/EMT 通路,来干扰结直肠癌细胞的迁移和生长。EGFR-IN-169 对 HCT-116 细胞的 IC50 值为 4.46 μM,选择指数 (SI) 为 16.92。EGFR-IN-169 会抑制 CDKs 活性,诱导 G0/G1 期细胞周期停滞,并抑制细胞迁移和侵袭。EGFR-IN-169 能降低线粒体膜电位,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和活性氧 (ROS ) 的产生。EGFR-IN-169 可用于癌症研究,例如结直肠癌。
HY-181837
HY-13409AR
5-HT Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
SB 242084 (dihydrochloride) (Standard) 是 SB 242084 (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SB 242084 dihydrochloride 是一种具有选择性、竞争性和高亲和力的 (pKi =9.0) 的 5-HT2C 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)。SB 242084 dihydrochloride 能增加中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的基础活性和伏隔核中多巴胺的释放。SB 242084 dihydrochloride 还可通过 5-HT2A 受体增加线粒体基因的表达和氧化代谢。SB 242084 dihydrochloride 在焦虑、抑郁和精神分裂症的阴性症状以及急性器官损伤方面具有较好的研究潜力。
HY-13409R
5-HT Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
SB 242084 (Standard) 是 SB 242084 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SB 242084 是一种具有选择性、竞争性和高亲和力的 (pKi =9.0) 的 5-HT2C 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)。SB 242084 能增加中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的基础活性和伏隔核中多巴胺的释放。SB 242084 还可通过 5-HT2A 受体增加线粒体基因的表达和氧化代谢。SB 242084 在焦虑、抑郁和精神分裂症的阴性症状以及急性器官损伤方面具有较好的研究潜力。
HY-130326
Ru(η6-p-cymene)Cl2(pta)
Apoptosis
Caspase
Cardiovascular Disease
Cancer
RAPTA-C (Ru(η6-p-cymene)Cl2(pta)) 是一种抗癌和抗血管生成剂。RAPTA-C 通过改变蛋白质和组蛋白脱氧核糖核酸,表现出抗转移,抗血管生成和抗肿瘤的活性。RAPTA-C 通过引起癌细胞的 G(2)/M 期停滞来抑制细胞生长。RAPTA-C 还增强 p53 水平,并激活线粒体凋亡 (Apoptotic ) 途径,导致细胞色素 C 释放和半胱天冬酶-9 的激活。RAPTA-C 在卵巢癌模型中通过抑制血管生成来减少肿瘤的生长。
HY-W015551
(E)-Dec-2-enal
Bacterial
Reactive Oxygen Species (ROS)
Infection
反式 -2-癸烯醛
trans-2-Decenal ((E)-Dec-2-enal) 是幽门螺杆菌脲酶抑制剂与抗菌剂,对幽门螺杆菌脲酶的 IC50 为 9.484 μg/mL。trans-2-Decenal 可降低幽门螺杆菌脲酶活性,兼具抑菌、杀菌、抗生物膜及抗迁移活性,能改变幽门螺杆菌形态、诱导细菌破裂、抑制生物膜形成、减少成熟生物膜数量并降低幽门螺杆菌的迁移能力。trans-2-Decenal 可破坏辣椒疫霉的细胞壁完整性,损伤细胞膜完整性与通透性,触发细胞内活性氧 (ROS ) 积累,降低谷胱甘肽水平并破坏辣椒疫霉的线粒体膜电位。trans-2-Decenal 可用于幽门螺杆菌、辣椒疫霉诱导的植物病害相关研究。
HY-W010201
HY-W013150R
Reference Standards
GABA Receptor
Neurological Disease
阿吡坦 (标准品)
Alpidem (Standard) 是 Alpidem (HY-W013150) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Alpidem 是一种抗焦虑剂,为具有口服活性且可透过血脑屏障的 GABAA 受体配体,与含 α1β2γ2 亚基的 GABAA 受体结合的 IC50 为 17 nM,远高于与含 α5β2γ2 亚基的 GABAA 受体的结合活性 (IC50 of >10 μM)。Alpidem 可调控钙诱导的线粒体通透性转换,诱导谷胱甘肽耗竭和肝细胞坏死,增强 TNF-α 的毒性,抑制埋弹珠行为与自主活动,增强应激状态下啮齿类动物的摄食行为,并发挥抗惊厥作用。Alpidem 可用于焦虑、焦虑障碍及惊厥的相关研究。
HY-W013150S
Isotope-Labeled Compounds
GABA Receptor
Neurological Disease
阿吡坦-d14
Alpidem-d14 是 Alpidem (HY-W013150) 的氘代物。Alpidem 是一种抗焦虑剂,为具有口服活性且可透过血脑屏障的 GABAA 受体配体,与含 α1β2γ2 亚基的 GABAA 受体结合的 IC50 为 17 nM,远高于与含 α5β2γ2 亚基的 GABAA 受体的结合活性 (IC50 of >10 μM)。Alpidem 可调控钙诱导的线粒体通透性转换,诱导谷胱甘肽耗竭和肝细胞坏死,增强 TNF-α 的毒性,抑制埋弹珠行为与自主活动,增强应激状态下啮齿类动物的摄食行为,并发挥抗惊厥作用。Alpidem 可用于焦虑、焦虑障碍及惊厥的相关研究。
HY-N3225
HY-156149
Fungal
Cytochrome P450
PD-1/PD-L1
Infection
CYP51/PD-L1-IN-1 (compound L11) 是一种喹唑啉化合物,具有抗真菌活性。CYP51/PD-L1-IN-1 是 CYP51 (IC50 : 0.884 μM) 和 PD-L1 (IC50 : 0.083 μM) 的双重抑制剂,可诱导真菌细胞在细胞周期发生早期凋亡 (apoptosis)。CYP51/PD-L1-IN-1 还显著降低细胞内 IL-2、NLRP3、NF-κBp65 蛋白水平,诱导线粒体损伤和 ROS 聚集,最终导致真菌裂解和死亡。
HY-156150
Fungal
Cytochrome P450
PD-1/PD-L1
Infection
CYP51/PD-L1-IN-2 (compound L20) 是一种喹唑啉化合物,具有抗真菌活性。CYP51/PD-L1-IN-2 是 CYP51 (IC50 : 0.263 μM) 和 PD-L1 (IC50 : 0.017 μM) 的双重抑制剂,可诱导真菌细胞在细胞周期发生早期凋亡 (apoptosis)。CYP51/PD-L1-IN-2 还显著降低细胞内 IL-2、NLRP3、NF-κBp65 蛋白水平,诱导线粒体损伤和 ROS 聚集,最终导致真菌裂解和死亡。
HY-156151
Fungal
Cytochrome P450
PD-1/PD-L1
Infection
CYP51/PD-L1-IN-3 (compound L21) 是一种喹唑啉化合物,具有抗真菌活性。CYP51/PD-L1-IN-3 是 CYP51 (IC50 : 0.205 μM) 和 PD-L1 (IC50 : 0.039 μM) 的双重抑制剂,可诱导真菌细胞在细胞周期发生早期凋亡 (apoptosis)。CYP51/PD-L1-IN-3 还显著降低细胞内 IL-2、NLRP3、NF-κBp65 蛋白水平,诱导线粒体损伤和 ROS 聚集,最终导致真菌裂解和死亡。
HY-124609
AMPK
Acetyl-CoA Carboxylase
Neurological Disease
CAD031 是一种口服有效的 AMPK/ACC1 信号通路的激活剂,是阿尔茨海默病 (AD) 靶向剂 J147 (HY-13779) 的衍生物 (在人类神经干细胞测定中比 J147 更活跃)。CAD031 可通过血脑屏障,激活 AMPK 并抑制 ACC1,从而增加 ac-CoA 水平、改善线粒体功能并减少游离脂肪酸合成。CAD031 具有神经保护、促进神经发生和改善记忆的活性,可用于阿尔茨海默病及衰老相关神经退行性疾病的研究。CAD031 有效增强小鼠的记忆力,改善树突结构,并刺激高龄小鼠大脑生发区的细胞分裂。
HY-173493
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Apoptosis
Akt
mTOR
Cancer
ALK-IN-31 (Compound Ld-10) 是一种口服有效的 ALK 抑制剂 (IC50 : 1135 nM)。ALK-IN-31 对肺癌细胞 H2228 表现出优异的抗增殖活性,IC50 值为 1.35 μM。ALK-IN-31 通过影响细胞线粒体功能,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并将细胞增殖停滞在 G0/G1 期。ALK-IN-31 通过下调 ALK 下游 PI3K-AKT-mTOR 信号通路中 p-AKT 和 p-mTOR 的表达发挥其抗肿瘤作用。ALK-IN-31 能够用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-174347
HSP
Casein Kinase
Apoptosis
Cancer
Hsp90-Cdc37-IN-4 是一种 Celastrol (HY-13067) 衍生物,可抑制 Hsp90-Cdc37 蛋白相互作用 (PPI)。Hsp90-Cdc37-IN-4 选择性抑制酪蛋白激酶 2 (CK2 ),减少其底物 Cdc37 在丝氨酸 13 位点的磷酸化。Hsp90-Cdc37-IN-4 诱导 G0/G1 期细胞周期阻滞,并通过线粒体途径触发细胞凋亡 (apoptosis)。Hsp90-Cdc37-IN-4 显示出强大的抗乳腺癌活性。
HY-N1989
HY-176149
CaMK
MMP
AMPK
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 (Compound 8) 是一种 eEF2K 抑制剂。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 可抑制癌细胞的增殖,诱导 DNA 损伤、细胞周期在 S 期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis )。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 诱导 ROS 积累和线粒体功能障碍。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 通过抑制 MMP-2 活性来抑制 TNBC 细胞迁移和侵袭。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 通过激活 AMPK 来诱导 TNBC 细胞自噬。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 在 4T1-Luc 小鼠模型中具有抗肿瘤活性并激活免疫抑制。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 可用于三阴乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-168962
HY-W010201R
HY-N11262
HY-N1916
HY-N1983
HY-N6850
HY-W134163
trans-2-Octenal
Fungal
Reactive Oxygen Species (ROS)
Mitochondrial Metabolism
Phosphatase
Pyruvate Kinase
Infection
(E)-2-Octenal 是一种抗真菌 (antifungal ) 剂。(E)-2-Octenal 会破坏细胞膜完整性并导致 ROS 积累。(E)-2-Octenal 会降低 Phosphofructokinase 与 Pyruvate kinase 的活性。(E)-2-Octenal 通过破坏线粒体 (mitochondrial ) 能量代谢来抑制 Neofusicoccum parvum 的生长。(E)-2-Octenal 可抑制对 Prochloraz (HY-B0845) 具有抗性的 Penicillium italicum 菌株的生长。(E)-2-octenal 对包括 Sclerotium rolfsii 、Metarhizium anisopliae sensu lato 及 Aspergillus flavus 等在内的多种真菌具有广谱且强效的抑制作用。(E)-2-Octenal 可用于柑橘青霉病与芒果蒂腐病的研究。
HY-W800535
HY-114118
HY-114118B
HY-114118C
HY-158029
PI3K
Apoptosis
Cancer
PI3Kα-IN-21 (compound 8) 是 PI3Kα 抑制剂,对 PI3Kα 的选择性分别比 PI3Kβ/γ/δ 高出 10.41/16.99/37.53 倍 (IC50 : 96.89/568.24/397.48 nM)。PI3Kα-IN-21 可抑制癌细胞活性、增殖和迁移,并通过 PI3K/Akt/mTOR 途径诱导线粒体凋亡。PI3Kα-IN-21 在非小细胞肺癌小鼠模型中表现出体内抗肿瘤效力。
HY-162802
Apoptosis
PI3K
Akt
PARP
CDK
Cancer
PI3K/AKT-IN-4 (compound 3) 是一种二萜类化合物,可以从 Salvia castanea Diels f 的根和根茎中分离得到。PI3K/AKT-IN-4 具有抗肿瘤活性,通过阻断 Hep3B 细胞周期的 G0/G1 期,诱导线粒体功能障碍和氧化应激,来抑制细胞的活力和增殖 (IC50 =4.72 μM),并促进细胞凋亡 (apoptosis )。此外,PI3K/AKT-IN-4 通过抑制 PI3K-Akt 信号通路,并结合 PARP1 和 CDK2 靶点来抑制肝细胞癌。
HY-182046
HY-182067
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
Ferroptosis
Cancer
anti-TNBC agent-15 是一种铂 (IV) 配合物,具有抗三阴性乳腺癌活性。 anti-TNBC agent-15 抑制癌细胞活力。anti-TNBC agent-15 逆转三阴性乳腺癌细胞对 Cisplatin (HY-17394) 的耐药性,提升细胞内摄取量,通过诱导 DNA 损伤、增加细胞内 ROS 积累并激活线粒体通路,有效触发细胞凋亡 (apoptosis )。 anti-TNBC agent-15 增强脂质过氧化、干扰胱氨酸/谷氨酸转运体-谷胱甘肽过氧化物酶轴信号通路传导,诱导铁死亡 (ferroptosis )。 anti-TNBC agent-15 在三阴性乳腺癌/Cisplatin 异种移植瘤模型中可显著抑制肿瘤生长。 anti-TNBC agent-15 可用于三阴性乳腺癌的研究。
HY-122949
HY-128061
HY-181953
HY-N7922
Decarboxyellagic acid
Influenza Virus
p38 MAPK
EGFR
Akt
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
Infection
Neurological Disease
Urolithin M5 (Decarboxyellagic acid) 是一种口服有效的流感病毒 (Influenza Virus ) 神经氨酸酶抑制剂和神经保护剂,对 4 种流感病毒神经氨酸酶的 IC50 值分别为 174.8 μM (HK68)、191.5 μM (pdm09)、243.2 μM (WSN) 和 257.1 μM (PR8)。Urolithin M5 可抑制病毒神经氨酸酶活性,从而阻断流感病毒复制 (包括奥司他韦 (HY-13317) 耐药株),保护受感染的哺乳动物免于死亡并改善肺水肿。Urolithin M5 可与 IGF1R 形成氢键稳定复合物,结合 MAPK14、AKT1、NFKB1 及 EGFR 。Urolithin M5 减少活性氧生成、抑制神经元凋亡 (apoptosis )、恢复线粒体跨膜电位,并促进受损神经元细胞的神经突生长。Urolithin M5 可用于流感病毒感染和阿尔兹海默症相关研究。
HY-N8693
COX
Amyloid-β
Sirtuin
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
SARS-CoV
Infection
Neurological Disease
睡茄皂苷IV
Withanoside IV 是一种可口服、能透过血脑屏障的睡茄衍生物。Withanoside IV 可特异性结合 HSA 的 Sudlow I ,诱导 HSA 的二级结构改变,并形成稳定的 HSA 复合物。Withanoside IV 抑制 COX-2 的酶活性。Withanoside IV 诱导脊髓组织中的轴突再生、周围神经系统髓鞘生成及轴突密度增加,减少反应性胶质增生相关改变,并改善后肢运动功能。Withanoside IV 可与 amyloid-β 1-42 结合以抑制其聚集,诱导神经突生长和突触重建,修复受损的轴突和树突,增强线粒体生物发生,通过 BDNF 和 SIRT1 信号通路发挥神经保护作用,减少 ROS 生成和神经元凋亡 (apoptosis ),改善记忆缺陷。Withanoside IV 可抑制 SARS-CoV-2 主蛋白酶的活性。Withanoside IV 可用于脊髓损伤、阿尔茨海默病、新型冠状病毒肺炎 (COVID-19) 的相关研究。
HY-N0430
HY-W010201S
(±)-Citronellol-d6 ; (±)-β-Citronellol-d6
Reactive Oxygen Species (ROS)
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
香茅醇-d6
Citronellol-d6 是氘代标记的 Citronellol (HY-W010201)。Citronellol ((±)-Citronellol) 是一种口服有效的凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。Citronellol 可以通过调节 ROS-NO 、MAPK/ERK 和 PI3K/Akt 信号通路预防 6-OHDA 诱导的 SH-SY5Y 细胞帕金森病模型中的氧化应激、线粒体功能障碍和凋亡。Citronellol 可以通过 TNF-α 途径和活性氧 (ROS ) 积累诱导人肺癌细胞坏死性凋亡 (necroptosis )。Citronellol 可以降低 LC-3 和 p62 水平来调节自噬 (autophagy ) 途径,抑制氧化应激和神经炎症,从而对帕金森大鼠具有神经保护作用。Citronellol 通过抑制麦角甾醇合成从而对红色毛癣菌具有抗真菌 (fungal ) 活性。
HY-W010201S1
HY-114118A
HY-114118CP
HY-114118S
HY-114118S1
HY-174981
PROTACs
FGFR
ATP Synthase
Cancer
LC-MF-4 是一种选择性 FGFR3 PROTAC 降解剂,在 KMS-11 细胞中的 DC50 为 30.89 nM。LC-MF-4 可抑制 FGFR3-TACC3 融合阳性癌症的代谢功能,包括减少 ATP 合成和抑制线粒体生物合成基因。LC-MF-4 在 Ba/F3-FGFR3-TACC3 异种移植小鼠模型中表现出强效抗肿瘤活性。LC-MF-4 可用于膀胱癌和尿路上皮癌 (UC) 等 FGFR3 基因突变癌症研究。粉色:FGFR3 ligand (HY-175414);蓝色:VHL ligase ligand (HY-125905);黑色:linker (HY-Y1224)
HY-121362
Bacterial
Endogenous Metabolite
TrxR
Infection
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Evernic Acid 是一种具有口服活性的硫氧还蛋白还原酶 1 (TrxR1 ) 抑制剂和抗增殖剂。Evernic Acid 可抑制人乳腺癌细胞的增殖与迁移。Evernic Acid 可通过抑制 p65 核转位与 IκBα 磷酸化来阻断 NF-κB 通路,从而抑制下游炎症介质。Evernic Acid 可作为抗氧化剂、抗炎剂和神经保护剂,保护神经元免于细胞死亡、线粒体功能障碍和氧化应激损伤,减少星形胶质细胞活化,并改善多巴胺能神经元丢失与神经炎症。Evernic Acid 可抑制恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum ) 的烯酰还原酶 FabI 和 FabZ 。Evernic Acid 可下调铜绿假单胞菌 (Pseudomonas aeruginosa ) 的 lasB 和 rhlA 基因表达,抑制群体感应与生物膜形成,同时对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和真菌发挥抗菌活性。Evernic Acid 可用于乳腺癌、帕金森病的相关研究、细菌感染、真菌感染的相关研究 。
HY-128483
HY-132182
Ceramidase
Autophagy
Apoptosis
ATF6
Neurological Disease
Cancer
HPA-12 是一种能透过血脑屏障的小分子神经酰胺转运蛋白 (CERT ) 抑制剂,具有 4 种立体异构体 ((1R,3R)-立体异构体活性最高)。HPA-12 通过结合 CERT 的 START 结构域阻断神经酰胺从内质网到高尔基体的转运,导致细胞内神经酰胺积累并抑制鞘磷脂 (sphingomyelin , SM) 合成。HPA-12 通过 GRP78/ATF6/CHOP 轴诱导内质网应激,激活线粒体自噬 (autophagy ),从而抑制细胞生长并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。在体内实验中,HPA-12 显著降低了急性髓系白血病 (AML ) 小鼠模型的白血病负荷和脾脏肿大,并延长了生存期。HPA-12 可用于急性髓系白血病以及阿尔茨海默病脂质代谢的研究。
HY-172877
Raf
EGFR
Apoptosis
Bcl-2 Family
Cancer
EGFR/BRAFV600E-IN-5 (Compound 7I) 是一种 BRAFV600E/EGFR 双重抑制剂,IC50 分别为 0.048 μM 和 0.037 μM。EGFR/BRAFV600E-IN-5 具有显著的抗黑色素瘤活性,对 MALME-3M 和 LOX-IMVI 细胞系的 IC50 分别为 3.16 μM 和 2.50 μM。EGFR/BRAFV600E-IN-5 通过诱导 G1 期阻滞、抑制 DNA 合成和激活线粒体凋亡 (apoptosis ) 通路发挥抗肿瘤作用。EGFR/BRAFV600E-IN-5 可用于黑色素瘤研究,尤其是针对 BRAFV600E 突变和 EGFR 信号通路的联合抑制。
HY-173007
HY-B0829
HY-N0430A
HY-N10342
HY-W049881
Dopamine Receptor
PI3K
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
9-Methyl-β-carboline 是一种单胺氧化酶抑制剂和多巴胺能调节剂,对人源 MAO-A 的 IC50 为 1 μM,对人源 MAO-B 的 IC50 为 15.5 μM。9-Methyl-β-carboline 具有认知增强潜力,可透过血脑屏障。9-Methyl-β-carboline 通过抑制单胺氧化酶活性及小胶质细胞增殖来提升多巴胺水平。9-Methyl-β-carboline 激活PKA/PKC 和线粒体呼吸链复合物 I,促进神经营养因子表达并降低 α-突触核蛋白 (α-synuclein ) 水平,从而逆转神经毒素诱导的多巴胺能神经元损伤。9-Methyl-β-carboline 还能调控 PI3K 通路,对星形胶质细胞发挥抗增殖作用。9-Methyl-β-carboline 被广泛用于帕金森病的相关研究。
HY-W715812
HY-128483R
HY-112624K
Dextran 5; Dextran D5; Dextran T5(MW 4500-5500)
Apoptosis
Autophagy
Others
右旋糖酐T5(MW 4500-5500)
Dextran T5 (MW 5,000) 是一种硫酸化多糖类抗凋亡与促自噬剂。Dextran T5 (MW 5,000) 具有硫酸化基团,通过模拟内源性糖胺聚糖与细胞膜相互作用,通过抑制线粒体凋亡通路、延迟 DNA 碎片化,发挥抗凋亡活性。Dextran T5 (MW 5,000) 同时促进 LC3-I 向 LC3-II 转化及自噬体形成以激活自噬通路。Dextran T5 (MW 5,000) 可延长 CHO 细胞存活周期并使重组促红细胞生成素 (EPO) 产量提升。Dextran 系列化合物还是一种天然多糖类药物载体剂,可通过酯键、酰胺键或点击化学等共价结合方式与药物连接,或自组装形成纳米粒子、水凝胶等载体。Dextran 具有生物可降解性和生物相容性,可实现药物的靶向递送与控释。Dextran 的衍生物可延长药物半衰期、提高局部浓度及降低免疫清除的活性。
HY-N17617
HY-114118S3
HY-178032
PARP
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
DNA/RNA Synthesis
STING
Cancer
PARP1-IN-44,一种 Olaparib (HY-10162) 的衍生物,是一种具有口服活性的 PARP1 抑制剂 (IC50 = 0.6 nM),同时也抑制 PARP2 (IC50 = 1.0 nM) 和 PARP7 (IC50 = 7.5 nM)。PARP1-IN-44 对 BRCA 缺陷型癌细胞具有选择性抗增殖活性,且对正常细胞的毒性极小。PARP1-IN-44 可诱导 G2/M 期阻滞,促进细胞凋亡 (apoptosis ),升高活性氧 (ROS ) 水平,并破坏线粒体膜电位。PARP1-IN-44 抑制 PARylation,同时增加 γH2AX 的积累。PARP1-IN-44 激活 cGAS-STING 通路,上调 IFN-β 和 CXCL10 的表达。PARP1-IN-44 增强 CT26 肿瘤小鼠模型中的 CD8+ T 细胞浸润,显示出强大的体内抗肿瘤活性。
HY-179155
HY-N0171
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
谷甾醇
Beta-Sitosterol (purity>≥80%) 具有口服活性。Beta-Sitosterol 具有抗炎、抗癌、抗氧化、抗菌、抗糖尿病、抗氧化酶、镇痛等多种活性。Beta-Sitosterol 通过降低 ROS 、TNF-α 、IL-1β 、NF-κB p65 的水平以及恢复 HIF-1α /mTOR 信号通路活力来抑制牛乳腺上皮细胞炎症和脂肪生成障碍。Beta-Sitosterol 通过 ROS 介导的线粒体失调和 p53 激活诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。Beta-Sitosterol 在癌细胞中通过激活 caspase-3 、caspase-8 、caspase-9 ,介导 PARP 失活、MMP 缺失、Bcl-2-Bax 比例改变以及细胞色素 c 释放发挥抗癌作用。Beta-Sitosterol 调节巨噬细胞极化并减轻小鼠类风湿性炎症。Beta-Sitosterol 在多种癌症小鼠模型中抑制肿瘤生长。Beta-Sitosterol 可用于关节炎、肺癌、乳腺癌等多种癌症、糖尿病等的研究。
HY-N0171A
HY-N0171R
β-Sitosterol (Standard); 22,23-Dihydrostigmasterol (Standard))
Reference Standards
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
β-谷甾醇(标准品)
Beta-Sitosterol (Standard) 是 Beta-Sitosterol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Beta-Sitosterol (purity>≥80%) 具有口服活性。Beta-Sitosterol 具有抗炎、抗癌、抗氧化、抗菌、抗糖尿病、抗氧化酶、镇痛等多种活性。Beta-Sitosterol 通过降低 ROS 、TNF-α 、IL-1β 、NF-κB p65 的水平以及恢复 HIF-1α /mTOR 信号通路活力来抑制牛乳腺上皮细胞炎症和脂肪生成障碍。Beta-Sitosterol 通过 ROS 介导的线粒体失调和 p53 激活诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。Beta-Sitosterol 在癌细胞中通过激活 caspase-3 、caspase-8 、caspase-9 ,介导 PARP 失活、MMP 缺失、Bcl-2-Bax 比例改变以及细胞色素 c 释放发挥抗癌作用。Beta-Sitosterol 调节巨噬细胞极化并减轻小鼠类风湿性炎症。Beta-Sitosterol 在多种癌症小鼠模型中抑制肿瘤生长。Beta-Sitosterol 可用于关节炎、肺癌、乳腺癌等多种癌症、糖尿病等的研究。
HY-175862
Aldose Reductase
Reactive Oxygen Species (ROS)
PI3K
Akt
SOD
p38 MAPK
Keap1-Nrf2
Metabolic Disease
ALR2-IN-9 是一种有效的 ALR2 抑制剂 (IC50 = 21.8 nM),具有优异的抗氧化活性 (DPPH 自由基清除的 EC50 值为 2.8 μM)。ALR2-IN-9 直接与活性氧 (ROS ) / 活性氮 (RNS) 相互作用,阻断自由基链式反应,并可作为内源性酶抗氧化调节剂调节过氧化氢酶 (CAT) 和超氧化物歧化酶 (SOD ) 的酶功能。ALR2-IN-9 通过调节 PI3K /Akt /Nrf2 通路,在体外实验中抑制高血糖介导的线粒体超氧化物过量生成,并在体内模型中改善 CuSO4 和 H2 O2 诱导的氧化应激。ALR2-IN-9 可通过调控 PMK-1 等应激反应基因延长秀丽隐杆线虫的寿命。ALR2-IN-9 是一种很有前景的抗衰老候选药物。ALR2-IN-9 可用于糖尿病并发症研究。
HY-N1677
Akt
mTOR
Bacterial
Fungal
AMPK
Infection
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
2,6-二甲氧基-1,4-苯醌
2,6-Dimethoxy-1,4-benzoquinone 是一种 1,4-苯醌的衍生物。2,6-Dimethoxy-1,4-benzoquinone 可促进 AKT 、S6K 、mTOR 、4E-BP1 和 AMPK 的磷酸化,并作为 AKT /mTOR 通路的一部分下调 mTORC1 活性。2,6-Dimethoxy-1,4-benzoquinone 可刺激成肌细胞分化、增加肌管尺寸、上调 MHC 蛋白表达、增强线粒体生物发生、呼吸作用及 DNA 含量,还可增加骨骼肌重量、肌纤维大小、握力和 treadmill 运动能力。2,6-Dimethoxy-1,4-benzoquinone 具有抗癌、抗炎、抗脂肪生成、抗菌和抗诱变活性,可抑制脂肪生成转录因子、一氧化氮生成、皮肤肿瘤发生、Magnaporthe oryzae 生长、孢子萌发、附着胞形成及特定菌种的生长,还可诱导 H2 O2 生成和水稻防御基因表达,并减少稻瘟病病斑形成。2,6-Dimethoxy-1,4-benzoquinone 可用于肥胖、皮肤肿瘤发生、稻瘟病及食源性疾病的相关研究。
HY-L144
921 compounds
正常的线粒体功能是维持细胞内稳态的关键,因为线粒体产生ATP,是细胞内自由基的主要来源。细胞内或细胞外损伤引起的细胞功能障碍集中在线粒体上,引起线粒体内膜通透性突然增加,即线粒体膜通透性转变(MMPT)。MMPT是由线粒体内膜孔的打开、基质肿胀和外膜破裂引起的。MMPT是启动细胞死亡的终点,因为孔的打开和线粒体细胞色素c的释放激活了caspases的凋亡通路。
线粒体功能的正常运行不管是在维持细胞正常死亡,还是在线粒体疾病中都有重要意义。MCE 提供 921 个明确或潜在可以保护线粒体的化合物。MCE线粒体保护化合物库是药物发现和开发的关键。
HY-L155
529 compounds
线粒体作为生命体提供能量的主要场所,对维持正常的生命活动是至关重要的。线粒体功能障碍与常见疾病息息相关,如心血管疾病、神经退行性疾病、糖尿病和癌症。心脏、大脑和肝脏严重依赖线粒体功能从而作为药物代谢的主要器官。此外,线粒体也是许多药物的靶点,一些药物通过诱导线粒体毒性从而引发器官毒性。
MCE 收录了 529 种线粒体毒性化合物,可作为新药研发以及疾病机制研究的工具化合物。
HY-L227
196 compounds
氨基酸是维持生命活动的基本组成部分,在 ATP 生成、促进核苷酸合成以及维持细胞氧化还原方面发挥作用。除此之外,氨基酸消耗失调是导致免疫细胞抗肿瘤免疫力受损的重要潜在调节机制。免疫细胞的正常运作依赖于氨基酸代谢途径来获取能量和物质,并在激活后重新编程其代谢以支持生长、增殖和效应功能。此外,特定氨基酸(如支链氨基酸、谷氨酰胺和精氨酸)的代谢紊乱会加剧线粒体功能障碍和氧化应激,从而促进心肌纤维化和心肌细胞损伤,因此开展关于氨基酸代谢相关的研究,有望发现癌症、免疫、代谢等相关疾病的潜在药物。
MCE 可提供 196 种氨基酸代谢途径的代谢物,可用于癌症,免疫类疾病,代谢疾病,线粒体疾病等一系列疾病的药物筛选。
HY-L085
1,937 compounds
帕金森病 (PD) 是一种常见的老年神经退行性疾病,以多巴胺(DA)神经元缺失和黑质致密部(SNpc)中α-突触核蛋白聚集为特征。运动特征如震颤、强直、运动迟缓和姿势不稳是帕金森病的常见特征。目前为止,没有任何治疗方法可以阻止或至少减缓这种疾病的发展。帕金森病的病因和发病机制尚不清楚,但大量证据表明氧化应激(Oxidative Stress)、神经炎症(Neuroinflammation)、细胞凋亡(Apoptosis)、线粒体功能障碍(Mitochondrial Dysfunction)和蛋白酶体功能障碍(Proteasome Dysfunction)在PD发病机制中发挥着重要作用。
MCE 收录了 1,937 种具有抗帕金森病活性的化合物及靶向帕金森病主要靶点的化合物。MCE 抗帕金森病化合物库是研究帕金森病发病机制及开发抗帕金森病药物的有用工具。
HY-L034M
381 compounds
研究表明,靶向衰老通路的药物在阿尔茨海默病、心血管疾病、代谢综合征、骨关节炎及多种恶性肿瘤等年龄相关疾病模型中展现出改善潜力,提示通过干预衰老生物学进程可能实现对多种慢性疾病的协同防治。在细胞衰老、端粒损耗、表观遗传失调和慢性炎症等核心衰老机制被逐步揭示的背景下,抗衰老研究已从传统表型干预转向靶向生物学年龄的关键通路调控。
MCE 抗衰老化合物库 Mini 正是基于这一前沿理念构建,聚焦于经遗传学或功能研究验证的衰老相关靶点,共计 381 个化合物旨在为衰老生物学及干预策略开发提供系统性研究工具。化合物库涵盖 mTOR、SIRT、能量代谢、细胞衰老清除、线粒体功能优化及端粒维持等核心机制,每个靶点精选 1-5 个活性明确、具有代表性的化合物,覆盖从临床前工具分子到临床在研药物的完整转化谱系。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-15096
FJ-776
Fluorescent Dye
MKT-077 (FJ-776) 是一种高水溶性线粒体染料,具有显著的抗肿瘤活性。MKT-077 的细胞毒性低,对广谱人癌细胞系 (结肠癌、乳腺癌、胰腺癌) 有抑制活性。MKT-077 可抑制裸鼠异植肿瘤模型的肿瘤生长。其荧光波长:Ex/Em=488/543 nm。
HY-W247131
Fluorescent Dye
DASPEI 是一种 Stokes 位移较大的阳离子苯乙烯基线粒体染料。DASPEI 的激发和发射波长在 550/573 nm,荧光寿命强,灵敏度高。DASPEI 可以对活细胞中的线粒体进行染色,具有良好的标记性,也可独立于神经元活性用于突触前神经末节的染色。
HY-158726
Fluorescent Dye
Complex 3 是一种荧光二硫代氨基甲酸盐-铜复合物,具有抗癌活性,定位于线粒体。Complex 3 的激发/发射最大值分别为 455-495/535 nm。Complex 3 抑制 BxPC-3、AsPC-1、PANC-1 和 WI38 胰腺癌细胞的生长,IC50 值分别为 0.74、0.41、0.62 和 2.06 µM。Complex 3 在 AsPC-1 细胞中诱导脂质过氧化和线粒体破裂和收缩。Complex 3 还可诱导 AsPC-1 细胞线粒体凋亡和细胞因子-细胞因子受体相互作用功能障碍。Complex 3 在 AsPC-1 小鼠异种移植模型中减少肿瘤体积。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D0714
2,3,5-Triphenyltetrazolium chloride; TPTZ; TTC
Biochemical Assay Reagents
四氮唑红
Tetrazolium Red (2,3,5-Triphenyltetrazolium chloride; TTC) 是一种不易穿透大脑的无色水溶性染料,主要在活细胞的线粒体中被线粒体酶还原成深红色的,不溶于水的化合物 (甲臜)。Tetrazolium Red 用于观察脱氢酶的活性,暴露于氢气时会由无色变为红色。Tetrazolium Red 能区分中风后存活和坏死的脑组织。Tetrazolium Red 还被用于染色心脏组织,以测量急性损伤的程度,也用于染色脑组织以检测缺血区域的大小。Tetrazolium Red 吸收波长 570 nm。
HY-119976
Biochemical Assay Reagents
啶酰菌胺
Boscalid 是一种琥珀酸脱氢酶 (SDHI ) 抑制剂,具有杀真菌活性。Boscalid 可结合真菌线粒体复合物 II 的泛醌结合位点,阻断 ATP 的产生与有氧呼吸,对灰霉病、菌核病、白粉病等多种植物真菌病害有良好防效,广泛用于农业中病害防治。Boscalid 可诱导斑马鱼发生细胞凋亡 (apoptosis )、脂质代谢改变、线粒体功能障碍、呼吸损伤、氧化应激、ROS 积累以及神经发育紊乱。Boscalid 会降低蜜蜂的觅食能力、缩短其中位死亡时间,并可导致暴露的蜜蜂发生慢性毒性反应。Boscalid 还具有遗传毒性、细胞毒性、线粒体超氧化物水平升高以及早期细胞凋亡。
HY-W015551
(E)-Dec-2-enal
Biochemical Assay Reagents
反式 -2-癸烯醛
trans-2-Decenal ((E)-Dec-2-enal) 是幽门螺杆菌脲酶抑制剂与抗菌剂,对幽门螺杆菌脲酶的 IC50 为 9.484 μg/mL。trans-2-Decenal 可降低幽门螺杆菌脲酶活性,兼具抑菌、杀菌、抗生物膜及抗迁移活性,能改变幽门螺杆菌形态、诱导细菌破裂、抑制生物膜形成、减少成熟生物膜数量并降低幽门螺杆菌的迁移能力。trans-2-Decenal 可破坏辣椒疫霉的细胞壁完整性,损伤细胞膜完整性与通透性,触发细胞内活性氧 (ROS ) 积累,降低谷胱甘肽水平并破坏辣椒疫霉的线粒体膜电位。trans-2-Decenal 可用于幽门螺杆菌、辣椒疫霉诱导的植物病害相关研究。
HY-P3267A
Biochemical Assay Reagents
牛脱铁转铁蛋白
Apo-Bovine Transferrin 是无铁的 Transferrin (HY-P3267),可作为转铁蛋白受体 (Transferrin receptor) 的配体介导内皮细胞释放铁。Apo-Bovine Transferrin 可直接与铁黄蛋白 (hephaestin) 结合,将 Fe2+ (二价铁离子) 转化为 Fe3+ (三价铁离子)。Apo-Bovine Transferrin 很可能与铁转运蛋白 1 协同介导铁流出。Apo-Bovine Transferrin 可用于神经视网膜研究。
HY-Y0262B
Ethanedioic acid sodium,ACS, 99.5%
Biochemical Assay Reagents
草酸钠,ACS,99.5%
Sodium oxalate 是一种口服活性的分散剂和配位剂。Sodium oxalate 导致线粒体功能障碍 (mitochondrial dysfunction )。Sodium oxalate 具有催化增强活性。Sodium oxalate 诱发稳定的慢性肾脏疾病。Sodium oxalate 诱发高度恶性且未分化的乳腺肿瘤。
HY-112624K
Dextran 5; Dextran D5; Dextran T5(MW 4500-5500)
Biochemical Assay Reagents
右旋糖酐T5(MW 4500-5500)
Dextran T5 (MW 5,000) 是一种硫酸化多糖类抗凋亡与促自噬剂。Dextran T5 (MW 5,000) 具有硫酸化基团,通过模拟内源性糖胺聚糖与细胞膜相互作用,通过抑制线粒体凋亡通路、延迟 DNA 碎片化,发挥抗凋亡活性。Dextran T5 (MW 5,000) 同时促进 LC3-I 向 LC3-II 转化及自噬体形成以激活自噬通路。Dextran T5 (MW 5,000) 可延长 CHO 细胞存活周期并使重组促红细胞生成素 (EPO) 产量提升。Dextran 系列化合物还是一种天然多糖类药物载体剂,可通过酯键、酰胺键或点击化学等共价结合方式与药物连接,或自组装形成纳米粒子、水凝胶等载体。Dextran 具有生物可降解性和生物相容性,可实现药物的靶向递送与控释。Dextran 的衍生物可延长药物半衰期、提高局部浓度及降低免疫清除的活性。
HY-W012550
HY-D0876
Biochemical Assay Reagents
POPSO 是一种两性离子缓冲剂,增加渗透压,对阴离子单孔有明显抑制作用。POPSO 抑制氯化物单孔通道的 IC50 为 24 mM。POPSO 增强藻类对铜的吸收和毒性,损伤线粒体内膜。POPSO 的工作 pH 范围为 7.2-8.5。
HY-W288940
3,3-Diaminobenzidine tetrahydrochloride dihydrate
Biochemical Assay Reagents
3,3'-二氨基联苯胺盐酸盐二水合物
3,3-Diaminobenzidine tetrahydrochloride dehydrate 是一种染色剂,常用于组织化学 (HC) 和免疫组织化学 (IHC) 程序。3,3-Diaminobenzidine tetrahydrochloride dehydrate 可用于过氧化物酶体染色和线粒体细胞色素 c 氧化酶活性染色。
HY-W012550R
HY-138905
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
图片
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-N15686
HY-N0018R
HY-N0124R
HY-N12788
HY-N6932
HY-D0885C
HY-N15497
HY-N0867
HY-N1431A
HY-N6690
HY-W748509
HY-W015114R
HY-N16535
HY-N7719R
HY-N0530
HY-N1710
HY-N11439
HY-N6949R
HY-N12486A
HY-W452285
HY-N7063R
HY-N1306
HY-16589R
HY-N0928R
HY-N10443
HY-N0148AR
HY-145751
7α-Hydroxydehydroepiandrosterone; 3β,7α-Dihydroxy-Δ5-androsten-17-one
Endogenous metabolite
Steroids
Source Classification
Cytochrome P450
Mitochondrial Metabolism
7α-Hydroxy-DHEA (7α-Hydroxydehydroepiandrosterone) 是由细胞内的类固醇 7α-羟化酶 (例如 P450 2A1 ) 催化生成的 DHEA (HY-14650) 的7α-羟基化代谢产物。7α-Hydroxy-DHEA 具有 与 DHEA 相当的生物活性,但不会转化为具有雄激素或雌激素活性的化合物。7α-Hydroxy-DHEA 能诱导产热酶如线粒体 sn-甘油-3-磷酸脱氢酶和胞质苹果酸酶的活性,增强热量生产并降低食物利用效率。作为相较于DHEA 更高效、更安全的代谢产物,7α-Hydroxy-DHEA 有望用于研究肥胖、代谢性疾病及肾上腺癌领域的研究。
HY-N7521
HY-B0762R
HY-N8098
HY-N3497
HY-W402074
HY-N12560
HY-N2858
HY-121204R
HY-W012499R
HY-N8617
HY-N11648
HY-100381R
HY-114265
HY-114625
HY-N1255A
HY-N19463
HY-N16771
HY-N17440
HY-N18024
HY-N19090
HY-N12686
HY-Y0524R
HY-N7056R
HY-N0566
HY-N3980
HY-N6711
HY-D0885D
HY-75625
HY-N0566R
Anemosapogenin (Standard)
Structural Classification
Triterpenes
other families
Terpenoids
Plants
Source Classification
Reference Standards
Apoptosis
Autophagy
Bcl-2 Family
Caspase
Survivin
23-羟基白桦酸 (标准品)
23-Hydroxybetulinic acid (Standard) 是 23-Hydroxybetulinic acid (HY-N0566) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。23-Hydroxybetulinic acid (Anemosapogenin) 是一种具有口服活性的具有广谱抗癌活性的三萜类化合物。23-Hydroxybetulinic acid 可降低 Bcl-2 和 survivin 水平,升高 Bax 水平,促进 caspase-3 和 caspase-9 的剪切/活化,并通过包括细胞色素 C 释放和线粒体膜电位破坏在内的内源性线粒体通路诱导细胞凋亡 (apoptosis)。23-Hydroxybetulinic acid 可将细胞周期阻滞于 S 和 G1 期,抑制癌细胞增殖,阻断 MAPK 信号通路,调控 MMP2,并通过上调 beclin-1 诱导自噬性凋亡。23-Hydroxybetulinic acid 可抑制 P-gp 的活性和外排功能,增加细胞内化疗药物的蓄积量,并与 Doxorubicin (HY-15142) 协同增强细胞毒性。23-Hydroxybetulinic acid 可抑制 STAT6 的磷酸化和核转位,阻断 M2 型巨噬细胞极化,降低 M2 型巨噬细胞介导的结肠癌细胞凋亡抵抗。23-Hydroxybetulinic acid 可用于慢性髓系白血病、肝细胞癌、肉瘤 180 癌、多药耐药乳腺癌、Doxorubicin 诱导的心脏毒性以及结直肠癌的相关研究。
HY-N1326
HY-N3980R
HY-N8210R
HY-Y0136R
HY-W013507R
HY-N10470
HY-N3074R
HY-N0701R
HY-125918
HY-135700
HY-N3055
HY-D0885BR
HY-N0256
HY-N0256R
HY-N0699
HY-113327R
HY-119979
HY-N2424
HY-N0046
HY-N2282
HY-W015551
HY-W010201
HY-N3225
HY-N1989
HY-W010201R
HY-N11262
HY-N1916
HY-N1983
HY-N6850
HY-W134163
HY-W800535
HY-122949
HY-N7922
HY-N8693
HY-N0430
HY-121362
HY-128483
HY-N0430A
HY-N10342
HY-128483R
HY-N17617
HY-N0171
HY-N0171A
HY-N0171R
HY-N1677
Infection
Quinones
other families
Classification of Application Fields
Metabolic Disease
Benzene Quinones
Plants
Endogenous metabolite
Disease Research Fields
Inflammation/Immunology
Source Classification
Akt
mTOR
Bacterial
Fungal
AMPK
2,6-二甲氧基-1,4-苯醌
2,6-Dimethoxy-1,4-benzoquinone 是一种 1,4-苯醌的衍生物。2,6-Dimethoxy-1,4-benzoquinone 可促进 AKT 、S6K 、mTOR 、4E-BP1 和 AMPK 的磷酸化,并作为 AKT /mTOR 通路的一部分下调 mTORC1 活性。2,6-Dimethoxy-1,4-benzoquinone 可刺激成肌细胞分化、增加肌管尺寸、上调 MHC 蛋白表达、增强线粒体生物发生、呼吸作用及 DNA 含量,还可增加骨骼肌重量、肌纤维大小、握力和 treadmill 运动能力。2,6-Dimethoxy-1,4-benzoquinone 具有抗癌、抗炎、抗脂肪生成、抗菌和抗诱变活性,可抑制脂肪生成转录因子、一氧化氮生成、皮肤肿瘤发生、Magnaporthe oryzae 生长、孢子萌发、附着胞形成及特定菌种的生长,还可诱导 H2 O2 生成和水稻防御基因表达,并减少稻瘟病病斑形成。2,6-Dimethoxy-1,4-benzoquinone 可用于肥胖、皮肤肿瘤发生、稻瘟病及食源性疾病的相关研究。
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-114118S3
Semaglutide-13 C6 ,15 N TFA 是 13 C 和 15 N 标记的 Semaglutide TFA (HY-114118A)。Semaglutide TFA 是一种长效、选择性、竞争型 GLP-1R 激动剂,能透过血脑屏障。Semaglutide TFA 激活 GLP-1R 后促进胰岛素分泌、抑制胃排空和食欲,同时通过增强自噬、抑制氧化应激和凋亡 (apoptosis )。Semaglutide TFA 还调节线粒体功能及脂质代谢 (如减少肝内从头脂肪生成) 。Semaglutide TFA 具有降血糖、减重、神经保护 (如改善帕金森病模型中的运动功能、减少 α-突触核蛋白 (α-synuclein ) 聚集) 及改善肝脂肪变性等活性。Semaglutide TFA 可用于 2 型糖尿病、肥胖症、帕金森病、代谢相关脂肪性肝病 (MASLD) 等神经退行性疾病和肝脏疾病,以及癌症的研究。
HY-B0762S
Acetyl-L-carnitine-d3 (O-Acetyl-L-carnitine-d3 ) hydrochloride 是 Acetyl-L-carnitine hydrochloride (HY-B0762) 的氘代物。Acetyl-L-carnitine (O-Acetyl-L-carnitine; ALCAR) hydrochloride 是一种口服有效的线粒体能量代谢调节剂及神经保护剂,可透过血脑屏障。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过有机阳离子转运体 OCTN2 选择性进入细胞及大脑。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 可作为乙酰供体参与脂肪酸 β-氧化、促进乙酰胆碱合成、调节线粒体功能及抑制氧化应激。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过提升能量代谢、保护神经元和改善突触可塑性发挥活性。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 主要用于新生儿缺氧缺血性脑损伤、阿尔茨海默病、抑郁症等神经退行性疾病及代谢紊乱相关疾病的研究。
HY-114118S
Semaglutide-d8 是氘代标记的 Semaglutide (HY-114118)。Semaglutide 是一种长效、选择性、竞争型 GLP-1R 激动剂,能透过血脑屏障。Semaglutide 激活 GLP-1R 后促进胰岛素分泌、抑制胃排空和食欲,同时通过增强自噬、抑制氧化应激和凋亡 (apoptosis)。Semaglutide 还调节线粒体功能及脂质代谢 (如减少肝内从头脂肪生成) 。Semaglutide 具有降血糖、减重、神经保护 (如改善帕金森病模型中的运动功能、减少 α-突触核蛋白 (α-synuclein) 聚集) 及改善肝脂肪变性等活性。Semaglutide 可用于 2 型糖尿病、肥胖症、帕金森病、代谢相关脂肪性肝病 (MASLD) 等神经退行性疾病和肝脏疾病,以及癌症的研究。
HY-114118S1
Semaglutide-d8 tetraTFA 是氘代标记的 Semaglutide (HY-114118)。Semaglutide 是一种长效、选择性、竞争型 GLP-1R 激动剂,能透过血脑屏障。Semaglutide 激活 GLP-1R 后促进胰岛素分泌、抑制胃排空和食欲,同时通过增强自噬、抑制氧化应激和凋亡 (apoptosis)。Semaglutide 还调节线粒体功能及脂质代谢 (如减少肝内从头脂肪生成) 。Semaglutide 具有降血糖、减重、神经保护 (如改善帕金森病模型中的运动功能、减少 α-突触核蛋白 (α-synuclein) 聚集) 及改善肝脂肪变性等活性。Semaglutide 可用于 2 型糖尿病、肥胖症、帕金森病、代谢相关脂肪性肝病 (MASLD) 等神经退行性疾病和肝脏疾病,以及癌症的研究。
HY-W747676
Glyphosate-13 C 是 13 C 标记的 Glyphosate (HY-B0863)。Glyphosate 是一种具有广谱活性的非选择性系统性杀生物剂,是氨基酸甘氨酸的除草衍生物。Glyphosate 抑制莽草酸途径中 5-内丙酮酰莽草酸 3-磷酸合酶 (EPSPS ) 的酶活性,从而阻止芳香族氨基酸酪氨酸、苯丙氨酸和色氨酸的合成。Glyphosate 会诱发氧化应激、神经炎症和线粒体功能障碍,导致神经元因自噬、坏死或凋亡而死亡,出现行为和运动障碍。
HY-B0762S1
Acetyl-L-carnitine-d3 -1 (O-Acetyl-L-carnitine-d3 -1) hydrochloride 是 Acetyl-L-carnitine hydrochloride (HY-B0762) 的氘代物。Acetyl-L-carnitine (O-Acetyl-L-carnitine; ALCAR) hydrochloride 是一种口服有效的线粒体能量代谢调节剂及神经保护剂,可透过血脑屏障。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过有机阳离子转运体 OCTN2 选择性进入细胞及大脑。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 可作为乙酰供体参与脂肪酸 β-氧化、促进乙酰胆碱合成、调节线粒体功能及抑制氧化应激。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过提升能量代谢、保护神经元和改善突触可塑性发挥活性。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 主要用于新生儿缺氧缺血性脑损伤、阿尔茨海默病、抑郁症等神经退行性疾病及代谢紊乱相关疾病的研究。
HY-Y0136S1
3-Indoleacetonitrile-d4 是氘代标记的 3-Indoleacetonitrile (HY-Y0136)。3-Indoleacetonitrile 是一种具有抗流感活性的吲哚衍生物。3-Indoleacetonitrile 是一种由十字花科蔬菜产生的植物激素。3-Indoleacetonitrile 在体外对多种甲型流感病毒、HSV-1 和 VSV 病毒均具有显著的抗病毒活性。3-Indoleacetonitrile 在体内可降低肺病毒滴度并减轻肺部病变。3-Indoleacetonitrile 可诱导线粒体抗病毒信号 (MAVS) 蛋白水平升高。3-Indoleacetonitrile 可用于对抗包括 COVID-19、HSV-1 和 VSV 的病毒感染的研究。
HY-B0124S
Zonisamide-d4 是 Zonisamide 的氘代物。Zonisamide (AD 810) 是锌酶碳酸酐酶 (carbonic anhydrase ) 的抑制剂,对人类线粒体同工酶 hCA II 和 hCA V 作用的 Ki 值分别为 35.2 nM 和 20.6 nM。Zonisamide 具有抗癫痫活性。Zonisamide 可用于癫痫、癫痫发作和帕金森病的研究。
HY-W752625
Ethanolamine-d7 (ETA-d7 ) 是氚代标记的 Ethanolamine (HY-Y0524)。Ethanolamine 是一种生物胺,是动物细胞膜主要磷脂磷脂酰乙醇胺的基本组成成分。Ethanolamine 激活 mTOR 和 STAT-3 通路,调节线粒体功能和磷脂合成。Ethanolamine 具有增强细胞增殖和修复组织损伤的活性。Ethanolamine 可用于肝损伤、心肌缺血再灌注损伤等疾病的研究。
HY-14605S
Rasagiline-13 C3 ((R)-AGN1135-13 C3 ; TVP1012-13 C3 ) mesylate 是 13 C 标记的 Rasagiline (mesylate) (HY-14605)。Rasagiline (R-AGN1135) mesylate 是一种高效选择性不可逆线粒体单胺氧化酶 (MAO )抑制剂,对大鼠脑 MAO B 和 A 的 IC50 分别为 4.43 nM 和 412 nM。
HY-B0356S2
Ciprofloxacin-d4 (Bay-09867-d4 ) 是氘代标记的 Ciprofloxacin. Ciprofloxacin (Bay-09867) 是一种口服有效的拓扑异构酶 IV 抑制剂。Ciprofloxacin 诱导线粒体 DNA 和核 DNA 损伤并导致线粒体功能障碍和活性氧产生。Ciprofloxacin 具有抗增殖活性并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Ciprofloxacin 是一种氟喹诺酮类抗生素,具有强大的抗菌活性。
HY-N7063S
Nerol-d2 是氘代标记的 Nerol (HY-N7063)。Nerol 是橙花油的一种成分, Nerol 通过增强 Ca2+ 和 ROS 来触发线粒体功能障碍并诱导凋亡。具有抗真菌活性。
HY-N7063S1
Nerol-d6 是氘代标记的 Nerol (HY-N7063)。Nerol 是橙花油的一种成分, Nerol 通过增强 Ca2+ 和 ROS 来触发线粒体功能障碍并诱导凋亡。具有抗真菌活性。
HY-13832S2
Atovaquone-d5 是 Atovaquone 的氘代物。Atovaquone (Atavaquone) 是一种有效的、具有口服活性的选择性寄生虫线粒体细胞色素 bc1 (parasite’s mitochondrial cytochrome bc1 ) 复合物的抑制剂。Atovaquone 抑制人类和 P. falciparum 细胞色素 bc1 活性,IC50 值分别为 460 nM 和 2.0 nM。Atovaquone 是一种抗疟 (antimalarial agent ) 试剂,有潜力用于肺孢子虫肺炎、弓形体病、疟疾和巴贝斯虫病的相关研究。
HY-13832S3
cis-Atovaquone-d4 是 Atovaquone 氘代物。Atovaquone (Atavaquone) 是一种有效的、具有口服活性的选择性寄生虫线粒体细胞色素 bc1 (parasite’s mitochondrial cytochrome bc1 ) 复合物的抑制剂。Atovaquone 抑制人类和 P. falciparum 细胞色素 bc1 活性,IC50 值分别为 460 nM 和 2.0 nM。Atovaquone 是一种抗疟 (antimalarial agent ) 试剂,有潜力用于肺孢子虫肺炎、弓形体病、疟疾和巴贝斯虫病的相关研究。
HY-B0116S
Stavudine-d4 是 Stavudine 的氘代物。Stavudine (d4T) 是一种口服活性核苷逆转录酶抑制剂 ((NRTI) )。Stavudine 具有抗 HIV-1 和 HIV-2 的活性。Stavudine 还抑制线粒体 DNA (mtDNA) 的复制。Stavudine 降低 NLRP3 炎症小体激活,调节淀粉样 β 自噬。Stavudine 诱导细胞凋亡。
HY-W765177
Acetyl-L-carnitine hydrochloride-13 C3 (O-Acetyl-L-carnitine hydrochloride-13 C3 ) 是 13 C 标记的 Acetyl-L-carnitine hydrochloride (HY-B0762)。Acetyl-L-carnitine (O-Acetyl-L-carnitine; ALCAR) hydrochloride 是一种口服有效的线粒体能量代谢调节剂及神经保护剂,可透过血脑屏障。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过有机阳离子转运体 OCTN2 选择性进入细胞及大脑。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 可作为乙酰供体参与脂肪酸 β-氧化、促进乙酰胆碱合成、调节线粒体功能及抑制氧化应激。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过提升能量代谢、保护神经元和改善突触可塑性发挥活性。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 主要用于新生儿缺氧缺血性脑损伤、阿尔茨海默病、抑郁症等神经退行性疾病及代谢紊乱相关疾病的研究。
HY-B0863S5
Glyphosate-13 C,15 N-1 是 13 C- 和 15 N- 标记的 Glyphosate (HY-B0863)。Glyphosate 是一种具有广谱活性的非选择性系统性杀生物剂,是氨基酸甘氨酸的除草衍生物。Glyphosate 抑制莽草酸途径中 5-内丙酮酰莽草酸 3-磷酸合酶 (EPSPS ) 的酶活性,从而阻止芳香族氨基酸酪氨酸、苯丙氨酸和色氨酸的合成。Glyphosate 会诱发氧化应激、神经炎症和线粒体功能障碍,导致神经元因自噬、坏死或凋亡而死亡,出现行为和运动障碍。
HY-W774926
Permethrin-d6 (NRDC-143-d6 ) 是氘代标记的 Permethrin. Permethrin (NRDC-143) 是一种杀虫剂 (insecticide ),杀螨剂 (acaricide ) 和线粒体复合体 I (mitochondrial complex I ) 的高选择性抑制剂,存在于沉积物和水样中。Permethrin 在体内表现出雌激素样 (estrogenic ) 活性,而在体外具有抗雌激素 (estrogenic ) 的作用。Permethrin 也是一种神经毒素 (neurotoxin ),通过延长钠通道 (Sodium channel ) 的激活而影响神经元膜。Permethrin 降低稻科植物 (Oryzias latipes ) 对细菌感染的抗性。
HY-W744986
L-2-Hydroxyglutaric acid-d5 disodium ((2S)-2-Hydroxyglutaric acid-d5 disodium) 是 L-2-Hydroxyglutaric acid disodium (HY-W015114) 的氘代物。L-2-Hydroxyglutaric acid disodium 是一种表观遗传修饰因子,可用于肾癌的相关研究。L-2-Hydroxyglutaric acid disodium 可抑制组蛋白去甲基化酶 (histone demethylases ),从而促进组蛋白甲基化。L-2-Hydroxyglutaric acid 抑制线粒体肌酸激酶 (Mi-CK ) 活性,Km 和 Ki 分别为 2.52 mM 和11.13 mM。
HY-W013150S
Alpidem-d14 是 Alpidem (HY-W013150) 的氘代物。Alpidem 是一种抗焦虑剂,为具有口服活性且可透过血脑屏障的 GABAA 受体配体,与含 α1β2γ2 亚基的 GABAA 受体结合的 IC50 为 17 nM,远高于与含 α5β2γ2 亚基的 GABAA 受体的结合活性 (IC50 of >10 μM)。Alpidem 可调控钙诱导的线粒体通透性转换,诱导谷胱甘肽耗竭和肝细胞坏死,增强 TNF-α 的毒性,抑制埋弹珠行为与自主活动,增强应激状态下啮齿类动物的摄食行为,并发挥抗惊厥作用。Alpidem 可用于焦虑、焦虑障碍及惊厥的相关研究。
HY-W010201S
Citronellol-d6 是氘代标记的 Citronellol (HY-W010201)。Citronellol ((±)-Citronellol) 是一种口服有效的凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。Citronellol 可以通过调节 ROS-NO 、MAPK/ERK 和 PI3K/Akt 信号通路预防 6-OHDA 诱导的 SH-SY5Y 细胞帕金森病模型中的氧化应激、线粒体功能障碍和凋亡。Citronellol 可以通过 TNF-α 途径和活性氧 (ROS ) 积累诱导人肺癌细胞坏死性凋亡 (necroptosis )。Citronellol 可以降低 LC-3 和 p62 水平来调节自噬 (autophagy ) 途径,抑制氧化应激和神经炎症,从而对帕金森大鼠具有神经保护作用。Citronellol 通过抑制麦角甾醇合成从而对红色毛癣菌具有抗真菌 (fungal ) 活性。
HY-B1218S
Sulfaphenazole-d4 是氘代标记的 Sulfaphenazole (HY-B1218)。Sulfaphenodium 是一种选择性的人 CYP2C9 酶抑制剂。Sulfaphenazole 是一种细胞保护剂,可防止光诱导的光感受器死亡。Sulfaphenazole 抑制光诱导的坏死和线粒体应激引发的细胞凋亡。Sulfaphenazole 是一种非专利磺酰胺抗生素,通过增强 M1 巨噬细胞活性发挥杀菌活性。Sulfaphenazole 可以显着减少梗塞面积并恢复缺血和再灌注后的缺血后冠状动脉血流。
HY-B1474S1
Alexidine-d10 是氘代标记的 Alexidine (HY-B1474)。Alexidine 是一种双双胍,对多种真菌病原体具有抗真菌 (antifungal) 和抗生物膜活性。Alexidine 还具有一种抗肿瘤活性,靶向哺乳动物细胞中的线粒体酪氨酸磷酸酶 PTPMT1,并导致线粒体凋亡 (apoptosis)。
HY-23127S
Decyltriphenylphosphonium-d5 bromide 是氘代标记的 Decyltriphenylphosphonium bromide (HY-23127)。Decyltriphenylphosphonium bromide 是一种具有口服活性的线粒体抗氧化剂。Decyltriphenylphosphonium bromide 可用于自身免疫性关节炎的研究。
HY-W010201S1
Citronellol-d3 ( (±)-Citronelloll-d3 ) 是氘代标记的 Citronellol (HY-W010201)。Citronellol ((±)-Citronellol) 是一种口服有效的凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。Citronellol 可以通过调节 ROS-NO 、MAPK/ERK 和 PI3K/Akt 信号通路预防 6-OHDA 诱导的 SH-SY5Y 细胞帕金森病模型中的氧化应激、线粒体功能障碍和凋亡。Citronellol 可以通过 TNF-α 途径和活性氧 (ROS ) 积累诱导人肺癌细胞坏死性凋亡 (necroptosis )。Citronellol 可以降低 LC-3 和 p62 水平来调节自噬 (autophagy ) 途径,抑制氧化应激和神经炎症,从而对帕金森大鼠具有神经保护作用。Citronellol 通过抑制麦角甾醇合成从而对红色毛癣菌具有抗真菌 (fungal ) 活性。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-14605A
(R)-AGN1135; TVP1012
炔烃
Rasagiline (R-AGN1135) 是一种高效的不可逆的选择性线粒体单胺氧化酶 (MAO ) 抑制剂,抑制大鼠脑 MAO B 和 MAO A 的 IC50 分别为 4.43 nM 和 412 nM。Rasagiline 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-14605
(R)-AGN1135 mesylate; TVP1012 mesylate
炔烃
Rasagiline (R-AGN1135) mesylate 是一种高效的不可逆的选择性线粒体单胺氧化酶 (MAO ) 抑制剂,抑制大鼠脑 MAO B 和 MAO A 的 IC50 分别为 4.43 nM 和 412 nM。Rasagiline (mesylate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-181483
炔烃
CDK6-IN-2 是一种 CDK6 共价抑制剂,IC50 为 0.013 μM。CDK6-IN-2 可抑制三阴性乳腺癌细胞的增殖、迁移,诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。CDK6-IN-2 可通过细胞代谢重编程诱导 ROS 积累与线粒体损伤。CDK6-IN-2 具有抗肿瘤的活性,可用于三阴性乳腺癌的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-N0171A
β-Sitosterol (purity>98%); 22,23-Dihydrostigmasterol (purity>98%)
胆固醇
Beta-Sitosterol (purity>98%) 具有口服活性。Beta-Sitosterol 具有抗炎、抗癌、抗氧化、抗菌、抗糖尿病、抗氧化酶、镇痛等多种活性。Beta-Sitosterol 通过降低 ROS 、TNF-α 、IL-1β 、NF-κB p65 的水平以及恢复 HIF-1α /mTOR 信号通路活力来抑制牛乳腺上皮细胞炎症和脂肪生成障碍。Beta-Sitosterol 通过 ROS 介导的线粒体失调和 p53 激活诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。Beta-Sitosterol 在癌细胞中通过激活 caspase-3 、caspase-8 、caspase-9 ,介导 PARP 失活、MMP 缺失、Bcl-2-Bax 比例改变以及细胞色素 c 释放发挥抗癌作用。Beta-Sitosterol 调节巨噬细胞极化并减轻小鼠类风湿性炎症。Beta-Sitosterol 在多种癌症小鼠模型中抑制肿瘤生长。Beta-Sitosterol 可用于关节炎、肺癌、乳腺癌等多种癌症、糖尿病等的研究。
HY-N0171
胆固醇
Beta-Sitosterol (purity>≥80%) 具有口服活性。Beta-Sitosterol 具有抗炎、抗癌、抗氧化、抗菌、抗糖尿病、抗氧化酶、镇痛等多种活性。Beta-Sitosterol 通过降低 ROS 、TNF-α 、IL-1β 、NF-κB p65 的水平以及恢复 HIF-1α /mTOR 信号通路活力来抑制牛乳腺上皮细胞炎症和脂肪生成障碍。Beta-Sitosterol 通过 ROS 介导的线粒体失调和 p53 激活诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。Beta-Sitosterol 在癌细胞中通过激活 caspase-3 、caspase-8 、caspase-9 ,介导 PARP 失活、MMP 缺失、Bcl-2-Bax 比例改变以及细胞色素 c 释放发挥抗癌作用。Beta-Sitosterol 调节巨噬细胞极化并减轻小鼠类风湿性炎症。Beta-Sitosterol 在多种癌症小鼠模型中抑制肿瘤生长。Beta-Sitosterol 可用于关节炎、肺癌、乳腺癌等多种癌症、糖尿病等的研究。
HY-B0762
O-Acetyl-L-carnitine (hydrochloride); ALCAR (hydrochloride)
阳离子脂质
Acetyl-L-carnitine (O-Acetyl-L-carnitine; ALCAR) hydrochloride 是一种口服有效的线粒体能量代谢调节剂及神经保护剂,可透过血脑屏障。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过有机阳离子转运体 OCTN2 选择性进入细胞及大脑。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 可作为乙酰供体参与脂肪酸 β-氧化、促进乙酰胆碱合成、调节线粒体功能及抑制氧化应激。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过提升能量代谢、保护神经元和改善突触可塑性发挥活性。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 主要用于新生儿缺氧缺血性脑损伤、阿尔茨海默病、抑郁症等神经退行性疾病及代谢紊乱相关疾病的研究。
HY-W141392
亚磷酰胺单体
次黄嘌呤
2'-Fluoro-5'-O-DMT-2'-deoxyinosine-3'-CE-phosphoramidite 是一种次黄嘌呤类似物。次黄嘌呤是一类主要存在于肌肉组织中的嘌呤碱基,由嘌呤氧化酶作用于黄嘌呤而产生的代谢物。次黄嘌呤有典型的抗炎作用,是潜在的内源性 poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) 抑制剂。它通过抑制 PAPR 活性,抑制过氧亚硝酸盐诱导的线粒体去极化和次级超氧化物产生,具有细胞保护性。次黄嘌呤还可以作为缺氧指标。
HY-152696
核苷类似物
肌苷
6-O-Methylinosine 是一种次黄嘌呤类似物。次黄嘌呤是一类主要存在于肌肉组织中的嘌呤碱基,由嘌呤氧化酶作用于黄嘌呤而产生的代谢物。次黄嘌呤有典型的抗炎作用,是潜在的内源性 poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) 抑制剂。它通过抑制 PAPR 活性,抑制过氧亚硝酸盐诱导的线粒体去极化和次级超氧化物产生,具有细胞保护性。次黄嘌呤还可以作为缺氧指标。
HY-W392836
亚磷酰胺单体
次黄嘌呤
2'-O-Methyl-5'-O-dmt-inosine-3'-CE-phosphoramidite 是一种次黄嘌呤类似物。次黄嘌呤是一类主要存在于肌肉组织中的嘌呤碱基,由嘌呤氧化酶作用于黄嘌呤而产生的代谢物。次黄嘌呤有典型的抗炎作用,是潜在的内源性 poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) 抑制剂。它通过抑制 PAPR 活性,抑制过氧亚硝酸盐诱导的线粒体去极化和次级超氧化物产生,具有细胞保护性。次黄嘌呤还可以作为缺氧指标。
HY-154017
核苷类似物
肌苷
2′-C-Methyl-6-O-methylinosine 是一种次黄嘌呤类似物。次黄嘌呤是一类主要存在于肌肉组织中的嘌呤碱基,由嘌呤氧化酶作用于黄嘌呤而产生的代谢物。次黄嘌呤有典型的抗炎作用,是潜在的内源性 poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) 抑制剂。它通过抑制 PAPR 活性,抑制过氧亚硝酸盐诱导的线粒体去极化和次级超氧化物产生,具有细胞保护性。次黄嘌呤还可以作为缺氧指标。
HY-154393
核苷类似物
肌苷
2-Chloro-2'-deoxy-6-O-methylinosine 是一种次黄嘌呤类似物。次黄嘌呤是一类主要存在于肌肉组织中的嘌呤碱基,由嘌呤氧化酶作用于黄嘌呤而产生的代谢物。次黄嘌呤有典型的抗炎作用,是潜在的内源性 poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) 抑制剂。它通过抑制 PAPR 活性,抑制过氧亚硝酸盐诱导的线粒体去极化和次级超氧化物产生,具有细胞保护性。次黄嘌呤还可以作为缺氧指标。
HY-152678
核苷类似物
6-Methoxypurine-9-β-D-5’(R)-C-methylriboside 是一种次黄嘌呤类似物。次黄嘌呤是一类主要存在于肌肉组织中的嘌呤碱基,由嘌呤氧化酶作用于黄嘌呤而产生的代谢物。次黄嘌呤有典型的抗炎作用,是潜在的内源性 poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) 抑制剂。它通过抑制 PAPR 活性,抑制过氧亚硝酸盐诱导的线粒体去极化和次级超氧化物产生,具有细胞保护性。次黄嘌呤还可以作为缺氧指标。
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