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Selective cytotoxicity " in MCE Product Catalog:
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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-115905
Parasite
Infection
Antimalarial agent 9 (Compound 11) 是一种有效的抗疟药。Antimalarial agent 9 是喹啉-咪唑衍生物化合物。Antimalarial agent 9 在体外对 CQ 敏感株(IC50 -0.14 μM)和 MDR 株(IC50 -0.41 μM) 均表现出显着的抗疟功效，具有最小的细胞毒性和高选择性。
HY-146226
Enterovirus
Infection
Viral 2C protein inhibitor 1 (compound 6aw) 是一种有效的广谱性抗肠病毒剂，抑制病毒 2C 蛋白 (viral 2C protein )。Viral 2C protein inhibitor 1 对EV-D68、EV-A71 和 CVB3 等多种毒株均有抑制作用，EC50 为 0.1~3.6 µM，并且显示出较高的选择指数和相对较低的细胞毒性。
HY-142908
HY-117412
HY-N9737
HY-147968
Others
Cancer
Anticancer agent 74是一种具有中等抗癌活性，对正常细胞的选择性和细胞毒性均低于阿霉素。
HY-122014
HY-161171
Parasite Ephrin Receptor
Cancer
Antimalarial agent 37（compound 33）是一种针对 II 型激酶的选择性抑制剂，具有抗疟原虫活性。Antimalarial agent 37 对癌细胞 HepG2 和 MCF7 具有细胞毒性和选择性。
HY-N3065
Others
Cancer
Pierreione B 是一种吡喃异黄酮，可以从 Antheroporum pierrei 的叶子和树枝中分离出来。Pierreione B 具有实体瘤选择性和较小的细胞毒性。
HY-154842
HY-155278
Others
Cancer
Anticancer agent 162 (compound 1d) 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 162 具有亲脂性和细胞毒性选择性，能诱导 Hela 细胞癌变。
HY-142691
HY-142692
HY-142694
HY-146029
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 3 (Compound 3) 是一种凋亡 (apoptosis ) 诱导因子，可选择性触发细胞凋亡和晚期细胞凋亡。Apoptosis inducer 3 对癌细胞具有毒性。
HY-146417
Flavivirus
Infection
Antiviral agent 19 (Compound 3) 是一种选择性的 Zika 病毒抑制剂，EC50 为 1.3 µM。Antiviral agent 19 具有低细胞毒性。
HY-162515
HY-146154
EGFR
Cancer
EGFR-IN-58 (Compound 4a) 是一种有效的 ATP 竞争性和选择性 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-58 对黑色素瘤、结肠癌和血癌具有强大的细胞毒性。
HY-129301
BCRP
Cancer
CCTA-1523 是一种有效的、选择性的、可逆的和具有口服活性的 ABCG2 抑制剂。CCTA-1523 显示细胞毒性。CCTA-1523 显示出抗癌活性。
HY-N3113
Others
Cancer
Panaxyne 是一种聚乙炔，可以从栽培野山参的根中分离出来。 Panaxyne 对 SK-OV-3 显示出显着的选择性细胞毒性，ED50 为 1.40 µM。
HY-161983
Influenza Virus
Infection
Neuraminidase-IN-22 (compound 3e) 是一种有效的、选择性且具有口服活性的神经氨酸酶 (neuraminidase ) 抑制剂，其 IC50 值为 0.03 µM。Neuraminidase-IN-22 具有细胞毒性和抗甲型流感病毒活性。
HY-163755
HY-N10491
P-glycoprotein
Cancer
Spongionellol A 是一种 MDR1 (p-糖蛋白) 抑制剂。Spongionellol A 通过诱导 caspase 依赖性的凋亡 (apoptosis ) 而对前列腺癌细胞具有较强的细胞毒活性和选择性。Spongionellol A 可用于癌症的研究，如前列腺癌。
HY-163195
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 40（compound 45）是一种 Tubulin 抑制剂，IC50 值是1.2 μM。Tubulin inhibitor 40 对癌细胞具有选择性的细胞毒性。Tubulin inhibitor 40 具有抗肿瘤活性。
HY-163431
HY-118722
DNA/RNA Synthesis Cytochrome P450
Cancer
RB-90740 是一种生物还原剂。RB-90740 在细胞内 (通常是低氧环境下) 通过代谢还原被激活，生成具有细胞毒性的产物，从而选择性杀伤肿瘤细胞。RB-90740 对缺氧细胞具有选择性的毒性，该毒性主要通过引起 DNA 链断裂、激活还原酶 (如细胞色素 P450 还原酶 (Cytochrome P450 )) 实现。RB-90740 在小鼠模型中的缺氧细胞并未先出如体外性质一般的细胞毒性。RB-90740 可用于研究肿瘤生理学环境。
HY-161453
HY-19481
HCV
Infection
HCV-371 是一种高选择性、强效且低细胞毒性的 HCV NSSB (EC50 = 4.8-6.1 μM) 聚合酶变构抑制剂。HCV-371 可以用于丙型肝炎病毒感染的研究。
HY-A0162R
HY-169246
CDK Apoptosis
Cancer
CDK2-IN-32 (Compound 5g) 是一种选择性 CDK2 抑制剂，其 IC50 为 0.21 μM。CDK2-IN-32 对 Vero 细胞表现出细胞毒性，IC50 为 28.52 μM。
HY-N11919
Others
Cancer
Anticancer agent 149 (compound 3) 是一种抗癌剂，可从薯蓣 (DM) 的根茎中分离得到。Anticancer agent 149 对 MCF-7 细胞表现出选择性细胞毒活性 (IC50 =31.41 μM)
HY-149347
Bacterial
Infection
Mtb-IN-3 (compound 10c) 是结核分枝杆菌 (Mtb) 的抑制剂。Mtb-IN-3 显示出选择性、有效的体外抗分枝杆菌活性，且无细胞毒性。Mtb-IN-3 抑制小鼠结核病模型中脾脏的集落形成。
HY-173446
PARP
Cancer
PARP1-IN-38 (compound ent-6_P) 是一种高效的 PARP1 抑制剂，其IC50 值为 10 μM。PARP1-IN-38 在 BRCA 突变癌细胞中显示出选择性的细胞毒活性。
HY-146428
Bacterial
Infection
Anti-MRSA agent 4 (compound 7a) 是革兰氏阳性耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 的强效选择性生长抑制剂，MIC ≤ 0.26 µM。Anti-MRSA agent 4 在 HEK293 细胞中未表现出细胞毒性和溶血活性。
HY-146438
PPAR
Cancer
PPARγ agonist 3 (Compound 18a) 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂。PPARγ agonist 3 对非耐药细胞和耐药细胞均无细胞毒性。PPARγ agonist 3 仅在与 Imatinib 联合使用时发挥抗肿瘤效力。
HY-146782
EGFR
Cancer
EGFR-IN-49 是一种有效的选择性 EGFR 抑制剂，对 EGFRT790M 和 EGFRT790M/L858R 的IC50 值分别为 65.0 nM 和 13.6 nM。EGFR-IN-49 以剂量依赖性方式诱导细胞晚期凋亡 (apoptosis )。
HY-151295
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Antitumor agent-75 是一种新型有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-75 对癌症和正常人类细胞系具有细胞毒性作用。Antitumor agent-75 与 Antitumor agent-74 (HY-151292) 结合使用时对人肺腺癌（细胞系 A549 ）具有高度选择性的细胞毒作用，其 IC50 值为 2.8 μM。Antitumor agent-75 可用于癌症的研究。
HY-146439
PPAR
Cancer
PPARγ agonist 4 (Compound 18b) 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂。PPARγ agonist 4 对非耐药细胞和耐药细胞均无细胞毒性。PPARγ agonist 4 仅在与伊马替尼联合使用时发挥抗肿瘤效力。
HY-U00279A
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Nitracrine dihydrochloride hydrate 抑制 RNA 合成 (RNA synthesis )，共价，可逆地与 DNA 结合，在体内与 DNA 形成共价加合物。Nitracrine dihydrochloride hydrate 是 1-nitroacridine 衍生物，一种有效的体外缺氧选择性活性分子和抗肿瘤活性分子。Nitracrine dihydrochloride hydrate 具有细胞毒性。
HY-W041672
PARP
Cancer
PD128763 是一种选择性聚腺苷二磷酸核糖聚合酶 (poly(ADP-ribose) polymerase ) 抑制剂。PD128763 可增强 Streptozotocin (HY-13753) 诱导的细胞毒性。PD128763 可用于白血病研究。
HY-101280R
NAMPT Reference Standards
Cancer
LB-60-OF61 (Standard) 是 LB-60-OF61 (HY-101280) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。LB-60-OF61 是一种 NAMPT 抑制剂，是一种对 MYC 过表达细胞系具有选择性的细胞毒性化合物。
HY-179506
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
p53 Activator 16 (Compound JC16) 是一种 p53 激活剂。p53 Activator 16 对 p53-Y220C 突变癌细胞具有选择性细胞毒性和促凋亡 (apoptosis ) 活性，对野生型或 P53 缺失的细胞影响很小。p53 Activator 16 诱导了细胞 p53-Y220C 从突变型到野生型的构象转变，同时伴随着 p53 靶基因的转录激活，且未增加总 p53 蛋白的水平。p53 Activator 16 可用于研究 p53 突变癌症。
HY-W551344
DNA/RNA Synthesis
Cancer
dCTPase-IN-1 是一种高选择性脱氧胞苷三磷酸焦磷酸酶 1 (dCTPase ) 抑制剂，IC50 为 20 nM 。dCTPase-IN-1 可在功能上抑制 dCTPase，表现出协同增强细胞毒性的作用，且无固有细胞毒性。dCTPase-IN-1 可用于白血病的研究。
HY-165043
DG(20:4/0:0/20:4); 1,3-Diarachidonin
Biochemical Assay Reagents
Others
1,3-Diarachidonoyl glycerol (DG(20:4/0:0/20:4)) 是一种在研究细胞选择性杀伤机制的化合物，对腺病毒12型E1A基因转化的细胞具有选择性杀伤作用。其杀伤作用归因于脂质过氧化，且其结构特性对这种细胞毒性的特异性至关重要，最终 是通过破坏细胞膜来发挥细胞毒性作用。
HY-123724
Others
Others
Ravidomycin 是一种具有抗菌和细胞毒性活性的化合物，从微生物中分离得到新的类似物，这些类似物与已知化合物相比，在抗菌选择性上有所不同。
HY-181493
VEGFR Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis
Cancer
VEGFR-2-IN-81 是一种基于噻唑的异喹啉-1 (2H)-酮衍生物，也是 VEGFR-2 抑制剂，其 IC50 为 1.94 μM。VEGFR-2-IN-81 对结直肠癌细胞表现出显著的选择性细胞毒性 (IC50 = 7.75 μM)。VEGFR-2-IN-81 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 、提升细胞内 ROS 水平和降低线粒体跨膜电位发挥抗结直肠癌作用。VEGFR-2-IN-81 可用于结直肠癌、肺癌、乳腺癌、肝癌的相关研究。
HY-180357
HY-N16734
Others
Cancer
Norviburtinal 是非选择性细胞毒性剂和促血管生成试剂。Norviburtinal 可促进斑马鱼肠下血管 (SIV) 毛细血管芽形成，兼具细胞毒性与促血管生成活性。Norviburtinal 可应用于黑色素瘤、肺癌等及创伤愈合相关的促血管生成研究。
HY-182785
Photosensitizer
Cancer
Photosensitizer-10 是一种可被谷胱甘肽 (GSH) 激活的光敏剂。Photosensitizer-10 在无谷胱甘肽存在时仅表现出极低的光活性，与谷胱甘肽反应后会生成一种高活性物质，进而诱导光细胞毒性。Photosensitizer-10 对细胞内谷胱甘肽水平升高的癌细胞表现出选择性光细胞毒性，而对正常细胞无损伤。Photosensitizer-10 可用于癌症相关研究，例如肺癌和皮肤癌。
HY-182029
G-quadruplex
Cancer
G-quadruplex ligand 5 是一种 G-四链体 (G4 ) 配体。G-quadruplex ligand 5 可选择性稳定癌症相关 G4 寡核苷酸，并对癌细胞表现出细胞毒性。G-quadruplex ligand 5 可用于癌症研究。
HY-N6642
HY-159582
CXCR
Cardiovascular Disease
ACKR3 agonist 1 (compound 27) 是选择性的 ACKR3 激动剂 (EC50 =69 nM，Emax =82%)，可抑制血小板聚集。ACKR3 agonist 1 具有代谢稳定性和无细胞毒性，有潜力用于抑制血小板介导的血栓形成。
HY-146290
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 46 (compound 2b) 是一种有效的选择性抗癌剂。Anticancer agent 46 在癌细胞中显示出细胞毒活性。Anticancer agent 46 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 46 对人血的活化淋巴细胞具有低毒性。
HY-149939
Parasite
Infection
Antimalarial agent 26 是一种口服有效的、具有抗疟活性的 1,4-萘醌衍生物。Antimalarial agent 26 显示出对恶性疟原虫 (P. falciparum ) 的细胞毒性和对高于哺乳动物细胞系的选择性。Antimalarial agent 26 在体内抑制 P. burghei 诱导的寄生虫血症。
HY-173350
HY-P10860
Factor Xa
Cardiovascular Disease
cMCoFx1 是一种有效的和选择性的 FXIIa 环肽抑制剂。cMCoFx1 对 FXIIa 具有较高的结合亲和力 (KD : 900 pM) 和抑制活性 (Ki : 370 pM)。cMCoFx1 能有效抑制内源性凝血途径，在血清中稳定性高且无细胞毒性。
HY-115989
HCV
Infection
HCV-IN-38 是一种有效、具有选择性与口服活性的丙型肝炎病毒 (HCV ) 抑制剂 (EC50 =15 nM, SI=431)。HCV-IN-38 有较高的抗 HCV 活性和较低的细胞毒性。HCV-IN-38 具有良好的安全性和口服药代动力学。
HY-177729
HY-129905A
LLOMe hydrobromide; Leu-Leu methyl ester hydrobromide; H-Leu-Leu-OMe hydrobromide
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
L-Leucyl-L-Leucine methyl ester (LLOMe) hydrobromide 是人单核细胞或多形核白细胞产生的 L-亮氨酸甲酯的二肽缩合产物，可选择性消除具有细胞毒性潜能的淋巴细胞。L-Leucyl-L-Leucine methyl ester hydrobromide 也可以诱导溶酶体途径应激。
HY-D2988
HY-157168
Trk Receptor
Neurological Disease
TrkA-IN-6 (compound R48) 是原肌球蛋白激酶 A 型受体激酶 (TrkA ) 的腙类、选择性抑制剂。TrkA-IN-6 对 U87 GBM 细胞表现出比 Temozolomide (HY-17364) 更高的细胞毒性作用，IC50 为 68.99 μM。
HY-182649
HY-146043
Parasite
Infection
Antiparasitic agent-5 (compound 8h) 对婴儿利什曼原虫 (L. infantum ) 具有选择性的抗寄生活性，IC50 为2.50 μM。Antiparasitic agent-5 对癌细胞 HepG2 也具有一定的细胞毒性 (CC50 = 6.78 μM)。
HY-146044
Parasite
Infection
Antiparasitic agent-6 (compound 5b) 对婴儿利什曼原虫 (L. infantum ) 具有选择性的抗寄生活性，IC50 为3.89 μM。Antiparasitic agent-6 对癌细胞 HepG2 也具有一定的细胞毒性 (CC50 = 13.64 μM)。
HY-146045
Parasite
Infection
Antiparasitic agent-7 (compound 5d) 对婴儿利什曼原虫 (L. infantum ) 具有选择性的抗寄生活性，IC50 为2.85 μM。Antiparasitic agent-7 对癌细胞 HepG2 也具有一定的细胞毒性 (CC50 = 10.61 μM)。
HY-147537
Parasite
Infection
Antileishmanial agent-9 (compound 16c) 对杜氏利什曼原虫 (L. donovani ) 具有有效的和选择性的抗性，IC50 为 4.01 μM。Antileishmanial agent-9 在 L-6 细胞中具有相对较低的细胞毒性 (IC50 = 40.1 μM)。
HY-164546
STAT Apoptosis
Cancer
WB436B 是一种高选择性的 STAT3 抑制剂。WB436B 可以选择性抑制 STAT3-Tyr705 磷酸化和 STAT3 靶基因表达，对胰腺癌细胞具有细胞毒性，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。WB436B 可以在胰腺癌小鼠中抑制肿瘤生长和转移，延长荷瘤小鼠的生存期。
HY-144316
HY-N10492
P-glycoprotein
Cancer
Spongionellol A analog 1, Spongionellol A (HY-10491) 类似物，是一种 MDR1 (p-糖蛋白) 抑制剂。Spongionellol A analog 1 通过诱导 caspase 依赖性凋亡 (apoptosis ) 而对前列腺癌细胞具有较强的细胞毒活性和选择性。Spongionellol A analog 1 可用于癌症的研究，如前列腺癌。
HY-147536
Parasite
Infection
Antileishmanial agent-8 (compound 18) 对杜氏利什曼原虫 (L. donovani IC50 为 5.64 μM。Antileishmanial agent-8 在 L-6 细胞中具有相对较低的细胞毒性 (IC50 =73.9 μM)。
HY-147788
HY-128063
CXCR
Inflammation/Immunology
CXCR3 antagonist 1 (化合物 6c) 是一种具有选择性且无细胞毒性的 CXCR3 拮抗剂 (IC50 =0.06 µM)。CXCR3 antagonist 1 有研究炎症性疾病 (包括炎症性肠病、多发性硬化症、类风湿性关节炎和糖尿病) 的潜力。
HY-U00279B
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Nitracrine hydrochloride 是一种铂类抗肿瘤药物，具有选择性对缺氧细胞的毒性。Nitracrine hydrochloride 在缺氧条件下对中国仓鼠卵巢细胞系 AA8 展现出显著的细胞毒性。Nitracrine hydrochloride 通过与 DNA 的插入结合和形成共价加合物来发挥其作用。Nitracrine hydrochloride 在缺氧条件下的细胞毒性与其还原代谢形成烷基化物质有关，同时可能通过与 DNA 的插入增强对 DNA 的反应性，从而提高效能。Nitracrine hydrochloride 还可抑制 RNA 合成，有助于其抗肿瘤效果。
HY-N10132
nAChR
Infection Neurological Disease
Microgrewiapine A 是 nAChR 的拮抗剂。Microgrewiapine A 抑制 hα4β2 和 hα3β4 的活性，抑制率分别为 60% 和 70%。Microgrewiapine A 对 HT-29 人结肠癌细胞有选择性细胞毒性，其 IC50 为 6.8 μM。
HY-101096
MK-8998; CX-8998; JZP385
Calcium Channel
Neurological Disease Cancer
Suvecaltamide (MK-8998) 是一种选择性 T 型钙离子通道 抑制剂，具有口服有效性。Suvecaltamide 在骨髓瘤细胞系中无细胞毒性，不影响 Bortezomib (BTZ，HY-10227) 的抗癌效果。Suvecaltamide 在小鼠和大鼠模型中逆转 BTZ 引起的周围神经病变 (CIPN)，同时辅助抑制骨髓瘤生长。
HY-105846
DNA/RNA Synthesis Bacterial Antibiotic
Cancer
Nogalamycin 是一种羟硝氨糖环素。Nogalamycin 是抗革兰氏阳性细菌的有效抗生素，对某些肿瘤细胞也具有细胞毒性。Nogalamycin 由 Streptomyces nogalater var. Nogalater 菌株产生。Nogalamycin 与 DNA 模板结合后选择性抑制 RNA 合成。可用于抗癌研究。
HY-157159
Btk
Cancer
BTK-IN-28 (compound PID-4) 是一种强效 BTK 抑制剂，具有抗癌活性。BTK-IN-28 对 BTK 和下游信号级联具有抑制作用，选择性抑制伯基特淋巴瘤 RAMOS 增殖。BTK-IN-28 对非肿瘤细胞无显著细胞毒性。
HY-146104
Bacterial
Infection
Antimycobacterial agent-1 (compound 33) 对结核分枝杆菌 (M. tuberculosis ) H37Ra 菌株具有抗分枝杆菌活性和选择性，MIC 为 1 μg/ml。Antimycobacterial agent-1 对正常细胞具有相对较低的细胞毒性 (Vero IC50 = 143.2 μg/ml)。
HY-W001187
HY-P991942
BAY3375968; TPP-23411
CCR
Inflammation/Immunology Cancer
Lanerkitug (BAY3375968) 是一种完全人源化无岩藻糖基化的单克隆 IgG1 抗人 CCR8 抗体。Lanerkitug 通过抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 和抗体依赖性细胞吞噬作用 (ADCP) 选择性耗竭人 CCR8+ Treg 细胞。Lanerkitug 可用于实体瘤研究。
HY-P10772
HY-N0069
Solamargin; δ-Solanigrine
P-glycoprotein Apoptosis
Cancer
澳洲茄边碱
P-gp 抑制作用。Solamargine 通过下调 MMP-2 和 MMP-9 的表达和活性来显着抑制 HepG2 细胞的迁移和侵袭。
HY-105916
mGluR
Cancer
NSC 303861 是一种 L-谷氨酰胺 (L-glutamine) 受体拮抗剂。NSC 303861 选择性抑制嘌呤核苷酸合成中的谷氨酰胺依赖酶而不影响嘧啶合成酶。NSC 303861 对肝癌 3924A 细胞具有显著细胞毒性 (LC50 = 6 µM)。NSC 303861 可用于癌症的研究。
HY-161156
HY-175427
Bacterial Antibiotic
Infection
Amycolatopsin C 是一种具有抗菌活性的糖基化大环内酯。与其他革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌相比，Amycolatopsin C 可选择性地抑制 Mycobacterium bovis （BCG）和 Mycobacterium tuberculosis （H37Rv）的生长。Amycolatopsin C 对哺乳动物细胞表现出低水平的细胞毒性，可用于抗菌研究。
HY-135909
ZINC1775962367
SARS-CoV
Infection Cancer
TH1217 (ZINC1775962367) 是一种有效的、选择性的 dCTPase pyrophosphatase 1 (dCTPase) 抑制剂，IC50 值为 47 nM。TH1217 可增强胞苷类似物在白血病细胞中的细胞毒性作用。TH1217 还可以调节 SARS-Cov-2 相互作用体，因此它具有抗 COVID-19 的活性。
HY-139181
HDAC
Cancer
NR160 是一种选择性 HDAC6 抑制剂，IC50 为 30 nM。NR160 对白血病细胞系具有较低的细胞毒性。NR160 显著促进 Bortezomib (HY-10227) (蛋白酶体抑制剂)、Epirubicin (HY-13624)、Daunorubicin (HY-13062A) 的凋亡 (apoptosis ) 诱导作用。
HY-149009
Bcl-2 Family Apoptosis
Cancer
Bcl-2-IN-9 是一种新型、促凋亡的 Bcl-2 抑制剂，IC50 为 2.9 μM，细胞毒性低。Bcl-2-IN-9 通过下调 Bcl-2 表达介导癌细胞凋亡 (apoptosis )，并对白血病细胞具有高选择性。
HY-108447
Ser/Thr Protease SARS-CoV PAI-1
Infection Cancer
BC-11 hydrobromide 是一种选择性 TMPRSS2 抑制剂 (TMPRSS2 是病毒进入和 SARS-CoV-2 发病机制的关键宿主细胞因子) 和选择性尿激酶 (uPA ) 抑制剂 (IC50 =8.2 μM)。BC-11 hydrobromide 对三阴性 MDA-MB231 乳腺癌细胞具有细胞毒性。BC-11 hydrobromide 可用于病毒感染和癌症的研究。
HY-124675
NSC354961
c-Myc Apoptosis
Cancer
MYCMI-6 (NSC354961) 是一种有效的选择性内源性 MYC:MAX 蛋白相互作用抑制剂。 MYCMI-6 阻断 MYC 驱动的转录。MYCMI-6 选择性结合 MYC bHLHZip 域，Kd 值为 1.6 μM。MYCMI-6 以 MYC 依赖性的方式抑制肿瘤细胞的生长 (IC50 <0.5?μM)。MYCMI-6 对正常人细胞无细胞毒性。MYCMI-6 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P10772A
HY-175763
HY-135900
ADC Payload Bacterial
Cancer
Aniline-MPB-amino-C3-PBD，是一种由吡咯苯二氮卓 (PBD) 组成的细胞毒性活性分子。Aniline-MPB-amino-C3-PBD 是一种序列选择性 DNA 小沟结合剂。Aniline-MPB-amino-C3-PBD 作为 ADC 的有效载荷。具有抗微生物活性。
HY-179560
Polo-like Kinase (PLK) MDM-2/p53
Cancer
PMV6-PEG4-BI2536 是一种 p53-Y220C-PLK1 双功能化合物，由一种高亲和力 p53-Y220C 突变体结合剂 (Kd ≈ 2.5 nM) 和一种强效 PLK1 激酶抑制剂 (IC50 = 0.83 nM) 组成。PMV6-PEG4-BI2536 通过 PLK1 错误定位和激酶抑制引发 TP53Y220C 细胞 G2/M 阻滞和凋亡 (apoptosis )，不依赖 p53 转录重激活。PMV6-PEG4-BI2536 可用于研究 TP53 突变型癌症。
HY-146738
Akt
Cancer
GSD-11 是一种有效的选择性抗紧缩剂。GSD-11 抑制 PANC-1 细胞的迁移和集落形成。GSD-11 抑制 Akt/mTOR 信号通路。GSD-11 具有研究胰腺癌的潜力。
HY-16712
TGF-β Receptor
Cancer
LDN-214117 是一种 ALK2 抑制剂，具有口服活性，耐受性好，脑穿透性好。LDN-214117 对 ALK2 具有较高的选择性和较低的细胞毒性，其 IC50 值为 24 nM。LDN-214117 也是一种特异性的骨形态发生蛋白 (BMPs) 信号抑制剂，对 BMP6 具有相对选择的抑制作用，其 IC50 值为 100 nM。LDN-214117 可用于进行性骨化性纤维发育不良 (FOP) 和弥漫性内源性桥脑胶质瘤 (DIPG) 的研究。
HY-N2332
MLA
nAChR
Neurological Disease
甲基牛扁亭
α7nAChR 拮抗剂。Methyllycaconitine 可减轻淀粉样 β 肽诱导的 SH-SY5Y 细胞毒性。Methyllycaconitine 可预防甲基苯丙胺对小鼠纹状体的影响。Methyllycaconitine 可用于神经系统疾病的研究，例如阿尔茨海默病。
HY-P2149
HY-108263
CGP52421
FLT3
Cancer
3-Hydroxy Midostaurin (CGP 52421) 是 PKC412 的代谢产物，可有效抑制 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3 ) 自磷酸化，在培养基和血浆中的 IC50 分别为 132 nM 和 9.8 μM。与 PKC412 相比，3-Hydroxy Midostaurin 的选择性较低，但细胞毒性更高。
HY-114563
dFdG
Drug Derivative
Cancer
LY 223592 (Compound I-a) 是 Gemcitabine (HY-17026) 的衍生物。LY 223592 具有高选择性抑制肺癌细胞增殖的生物活性 (在 A549 细胞中的 IC50 值为 5.6 nM)，且对正常细胞的细胞毒性较低。LY 223592 可用于癌症研究，如非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-151593
HY-152118
Cytochrome P450
Cancer
CYP1B1-IN-4 是一种选择性 CYP1B1 抑制剂 (IC50 =0.2 nM)，是一种 2,4-二芳基噻唑化合物。CYP1B1-IN-4 的细胞毒性低，在人和大鼠肝微粒体中均具有稳定性。
HY-155035
17β-HSD
Cancer
S07-1066 是一种醛酮还原酶 AKR1C3 的抑制剂，可协同增强阿霉素 (DOX) 细胞毒性。S07-1066 选择性阻断 AKR1C3 介导的 DOX 减少，并逆转过度表达 AKR1C3 细胞中的 DOX 耐药性。
HY-156694
HY-179621
HY-180819
HY-147040
c-Met/HGFR Apoptosis
Cancer
ABN401 是一种口服有效的选择性的 ATP 竞争性 c-MET 抑制剂，IC50 为 10 nM。ABN401 对 MET 成瘾癌细胞具有细胞毒性，IC50 在 2-43 nM。ABN401 在大鼠和犬中的生物利用度分别为 42.1-56.2% 和 27.4-37.7%。ABN401 具有抗肿瘤的活性。
HY-108262
7-epi-Hydroxystaurosporine
PKC PKA
Cancer
UCN-02 (7-epi-Hydroxystaurosporine) 是一种由链霉菌属 N-126 菌株产生的，选择性的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂，对 PKC 和 PKA 作用的 IC50 值分别为 62 nM 和 250 nM。 UCN-02 对 HeLa S3 细胞具有细胞毒性，能抑制其生长。
HY-159511
Hedgehog
Cancer
Hedgehog IN-7 (Compound 8g)，一种嘌呤衍生物，是 Hedgehog 抑制剂，能降低 Hedgehog 基因的表达，抑制 Hedgehog 的信号传导。Hedgehog IN-7 对 Hedgehog 通路依赖的胰腺癌细胞 Mia-PaCa-2 细胞具有显著的细胞毒性和选择性，可以用于胰腺癌的研究。
HY-120638
Topoisomerase
Cancer
BMS-250749 是一种氟糖基-3,9-二氟吲哚咔唑类的拓扑异构酶 I (Top I
HY-179019
HY-133129
PROTACs Histone Methyltransferase Apoptosis
Cancer
MS1943 是一种基于 PROTACs 的具有口服活性的 EZH2 选择性降解剂，可有效降低细胞中的 EZH2 水平。MS1943 具有抗癌活性，在多种 TNBC 细胞中表现出细胞毒性作用，同时保留正常细胞。此外，MS1943 在抑制 EZH2 甲基转移酶 (EZH2 methyltransferase ) 活性方面保持高效力 (IC50 =120 nM)，并且对 EZH2 具有高度选择性。(Structure Note: RED, EZH2 ligand (HY-148458); Blue, Hyt (HY-W001578))。
HY-135470R
P-7138 (Standard)
Reference Standards Bacterial
Infection
Nifurpirinol (P-7138) (Standard) 是 Nifurpirinol (HY-135470) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Nifurpirinol (P-7138) 是一种细菌硝基还原酶 (NTR ) 的选择性前体底物。NTR 催化 Nifurpirinol 还原生成细胞毒性代谢物，以诱导靶细胞凋亡。Nifurpirinol 可选择性消融转基因斑马鱼模型中表达 NTR 的细胞，如胰腺 β 细胞、成骨细胞、多巴胺能神经元和足细胞。Nifurpirinol 可用于再生研究和局灶节段性肾小球硬化症 (FSGS) 等疾病建模。
HY-12755
CID-2950007
Ras Apoptosis
Cancer
ML141 (CID-2950007) 是一种高效、变构、选择性、可逆的 Cdc42 GTPase 非竞争性抑制剂。ML141 抑制 Cdc42 野生型和 Cdc42 Q61L 突变体的 EC50 值分别为 2.1 和 2.6 μM。ML141 对 GTPases Rho 家族的其他成员 (Rac1, Rab2, Rab7) 表现出低的微极性和选择性。ML141 在多个细胞系中没有显示细胞毒性。
HY-146980
Apoptosis GLUT
Cancer
GLUT4-IN-2 是一种有效的选择性 GLUT4 抑制剂，对 GLUT1 和 GLUT4 的 IC50 s 分别为 11.4 µM 和 6.8 µM。GLUT4-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。GLUT4-IN-2 显示出有效的抗肿瘤活性。
HY-10015
5-(4-Phenoxybutoxy)psoralen
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
PAP-1 (5-(4-Phenoxybutoxy)psoralen) 是一种有效的，选择性的，口服活性的 Kv1.3 阻滞剂 (EC50 =2 nM)。PAP-1 以使用依赖性方式阻止 Kv1.3，并通过优先绑定到通道的 C 型灭活状态来起作用。PAP-1 比 Kv1.5 (EC50 =45 nM) 表现出 23 倍的选择性，并且比所有其他 Kv1 家族通道表现出 3 3到 125 倍的选择性。PAP-1 不表现出细胞毒性或光毒性作用。
HY-N2332A
MLA citrate
nAChR
Neurological Disease
甲基牛扁亭柠檬酸盐
α7nAChR 拮抗剂。Methyllycaconitine citrate 可减轻淀粉样 β 肽诱导的 SH-SY5Y 细胞毒性。Methyllycaconitine citrate 可预防甲基苯丙胺对小鼠纹状体的影响。Methyllycaconitine citrate 可用于神经系统疾病的研究，例如阿尔茨海默病。
HY-P5891
PKC
Cardiovascular Disease
TAT-SAMβA 是由 RNAENFDRF (SAMβA;HY-P3429) 结合细胞穿透 TAT 蛋白衍生肽 TAT47-57 组成的肽。TAT-SAMβA 是 Mfn1-βIIPKC 结合的选择性拮抗剂。TAT-SAMβA 保护小鼠胚胎成纤维细胞 (MEFs) 免受氧化应激诱导的细胞毒性。
HY-103086
Raf Autophagy Apoptosis
Cancer
INU-152 是一种强效且选择性的 B-Raf 抑制剂。INU-152 通过抑制 B-Raf 活性来减少肿瘤细胞的增殖，增强自噬 (Autophagy )，并诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。INU-152 对转化为 v-Ha-ras 的癌细胞 (Ras-NIH 3T3) 具有显著细胞毒性。INU-152 可用于癌症领域的研究。
HY-151361
AMPK
Cancer
AMPK-IN-3 (化合物 67) 是一种强效的、选择性的 AMPK 抑制剂，其对AMPK (α2) 、AMPK (α1) 和 KDR 的 IC50 值分别为 60.7、107 和 3820 nM。AMPK-IN-3 对 AMPK 的抑制不影响细胞活力或导致 K562 细胞的明显细胞毒性。AMPK-IN-3 可用于癌症的研究。
HY-15582
Microtubule/Tubulin ADC Payload
Cancer
澳瑞他汀 E
HY-158378
R-AST-OH
Glutaminase
Cancer
Trivalent hydroxyarsinothricn (R-AST-OH) 是一种共价且不可逆的肾型谷氨酰胺酶 (KGA) 抑制剂。Trivalent hydroxyarsinothricn 与谷氨酰胺结合位点结合，并与活性位点半胱氨酸残基形成共价键。Trivalent hydroxyarsinothricn 选择性杀死三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞，且对照细胞系无细胞毒性。KGA 是控制谷氨酰胺代谢的酶，与肿瘤恶性程度相关。
HY-161247
5-HT Receptor
Metabolic Disease
5HT2A antagonist 2 是一种具有选择性的，口服有效的 5HT2A 拮抗剂，IC50 为 14 nM。5-HT2A antagonist 2 具有良好的化学、肝细胞和血浆稳定性，在细胞系 VERO，HFL-1，L929，NIH3T3 和 CHO-K1 中不具备明显的细胞毒性。
HY-175856
HY-182266
HY-146083
Drug Derivative
Cancer
(Z)-p-cyano-α-Cyanostilbene (compound 11) 是一种 phenantrene 衍生物，具有抗增殖活性。(Z)-p-cyano-α-Cyanostilbene 对 HeLa (IC50 =0.21 µM) 和 HepG2 (IC50 =0.230 µM) 细胞具有显着的选择性，对正常皮肤成纤维细胞没有细胞毒性 (IC50 >100 µM)。
HY-117512
HY-169296
IMPDH
Cancer
IMPDH2-IN-4 (Compound 2d) 是一种选择性的 IMPDH2 抑制剂，Ki,app 值为 1.8 μM。IMPDH2-IN-4 可抑制 IMPDH2。IMPDH2-IN-4 可作为针对骨肉瘤癌细胞的细胞毒性试剂。IMPDH2-IN-4 可用于骨肉瘤的相关研究。
HY-173403
HY-116572
Reactive Oxygen Species (ROS) JNK Apoptosis Caspase
Cancer
TASIN-1 hydrochloride 是截短型 APCTR APC 突变型结直肠癌。
HY-116572A
Reactive Oxygen Species (ROS) JNK Apoptosis Caspase
Cancer
TASIN-1 是截短型 APCTR apoptosis )，并抑制 Akt 生存信号传导，从而发挥细胞毒性作用。TASIN-1 可用于预防和干预 APC 突变型结直肠癌。
HY-106031
Topoisomerase DNA/RNA Synthesis
Cancer
F-14512 是一种抗癌剂，利用多胺转运系统 (PTS) 将含多胺的药物选择性地输送至癌细胞。F-14512 通过多胺与 DNA 的亲和力增强拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 抑制，并实现了选择性细胞摄取。F-14512 对 PTS 活性高的细胞表现出显著的细胞毒性，并诱导了 DNA 损伤。F-14512 在 MX1 乳腺肿瘤异种移植模型中，表现出强效的抗肿瘤活性。F-14512 可用于研究乳腺癌。
HY-106031A
Topoisomerase DNA/RNA Synthesis
Cancer
F-14512 hydrochloride 是一种抗癌剂，利用多胺转运系统 (PTS) 将含多胺的药物选择性地输送至癌细胞。F-14512 hydrochloride 通过多胺与 DNA 的亲和力增强拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 抑制，并实现了选择性细胞摄取。F-14512 hydrochloride 对 PTS 活性高的细胞表现出显著的细胞毒性，并诱导了 DNA 损伤。F-14512 hydrochloride 在 MX1 乳腺肿瘤异种移植模型中，表现出强效的抗肿瘤活性。F-14512 hydrochloride 可用于研究乳腺癌。
HY-W001187R
HY-W014622
DNA/RNA Synthesis
Cancer
CRT0044876 是一种高效、选择性的嘌呤/嘧啶核苷核酸内切酶 1 (APE1) 抑制剂，IC50 约为 3 μM。CRT0044876 可抑制 APE1 的 AP 内切酶、3′-磷酸二酯酶和 3′-磷酸酶活性，也是 APE1 所属的核酸外切酶 III 家族的特异性抑制剂。CRT0044876 增强了几种 DNA 碱基靶向化合物的细胞毒性。
HY-W017378R
HY-P2149A
Mitosis
Others Metabolic Disease
伴刀豆球蛋白A (琼脂糖)
HY-B0543
Thiosinamine; N-Allylthiourea
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
烯丙基硫脲
IC50 为 5.22 mM。Allylthiourea 可用于微污染物生物降解性与癌症领域研究。
HY-N0069R
Solamargin (Standard); δ-Solanigrine (Standard)
P-glycoprotein Reference Standards Apoptosis
Cancer
澳洲茄边碱 (标准品)
P-gp 抑制作用。Solamargine 通过下调 MMP-2 和 MMP-9 的表达和活性来显着抑制 HepG2 细胞的迁移和侵袭。
HY-112481
Inflammation/Immunology
IKK2-IN-5 是一种选择性 IKK-2 抑制剂，IC50 为 0.025 μM。IKK2-IN-5 可抑制经 LPS (HY-D1056) 刺激的人外周血单个核细胞中 TNF-α 的产生。IKK2-IN-5 对人外周血单个核细胞的细胞毒性极弱。
HY-163632
EGFR
Cancer
EGFR-IN-112 (SPP10) 是一种 EGFR 激酶 抑制剂，其对 MCF-7, H69AR 和 PC-3 癌细胞的 IC50 分别为 2.31±0.3, 3.16±0.8 和 4.2±0.2 μM。EGFR-IN-112 也显示对癌细胞的选择性细胞毒性。
HY-181637
Drug Derivative
Endocrinology
4-DMA-3'-OH-Chalcone (compound 24) 是一种合成查尔酮衍生物和选择性细胞毒剂。4-DMA-3'-OH-Chalcone 可降低子宫内膜异位症细胞的活力，同时维持或增强在位子宫内膜细胞的活力。4-DMA-3'-OH-Chalcone 可用于子宫内膜异位症的研究。
HY-144632
Fungal
Infection
Antifungal agent 22 (compound D16) 是一种潜在的口服有效的抗真菌活性分子，其 IC50 值为 0.5 μg/mL。Antifungal agent 22 能穿透血脑屏障，通过破坏真菌细胞膜的完整性杀死 C. neoformans H99 细胞。Antifungal agent 22 具有选择性抗隐球菌活性，代谢稳定性好，细胞毒性低。
HY-148170
HY-169265
Bcl-2 Family
Others
BRD-K20733377 是 Bcl-2 抑制剂，对衰老细胞具有选择性的细胞毒性，可抑制 Etoposide (HY-13629) 诱导的 IMR-90 衰老细胞活性，IC50 为 10.7 μM。BRD-K20733377 可降低老年小鼠模型中衰老相关基因 p16、p21 和 KI67 的 mRNA 表达。
HY-182241
HY-101096R
Calcium Channel Reference Standards
Neurological Disease Cancer
Suvecaltamide (Standard) 是 Suvecaltamide (HY-101096) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Suvecaltamide (MK-8998) 是一种选择性 T 型钙离子通道 抑制剂，具有口服有效性。Suvecaltamide 在骨髓瘤细胞系中无细胞毒性，不影响 Bortezomib (BTZ，HY-10227) 的抗癌效果。Suvecaltamide 在小鼠和大鼠模型中逆转 BTZ 引起的周围神经病变 (CIPN)，同时辅助抑制骨髓瘤生长
HY-101997
HY-151482
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-2 (化合物 GC-14) 是一种选择性的、低细胞毒性的非共价 Mpro 抑制剂(IC50 =0.40 μM)，具有良好的抗 SARS-CoV-2 活性 (EC50 =1.1 μM)。SARS-CoV-2 Mpro-IN-2 可用于 COVID-19 的研究。
HY-175270
HY-177285
Kinesin ADC Payload
Cancer
NVP-BQS481 (Compound 1) 是一种选择性纺锤体驱动蛋白 5 (Eg5 ) 抑制剂，其 IC50 < 0.5 nM。NVP-BQS481 具有显著的抗有丝分裂和抗肿瘤活性 (对 SK-OV-3ip 细胞的 IC50 为 0.09 nM)。NVP-BQS481 可用作合成抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性有效载荷。
HY-179046
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-78 (Compound 6b) 是一种强效的 VEGFR-2 抑制剂，其 IC50 为 0.21 μM。VEGFR-2-IN-78 对 A-498 和 MDA-MB-231 细胞具有选择性的细胞毒性。VEGFR-2-IN-78 具抗氧化活性。VEGFR-2-IN-78 可用于抗血管生成研究。
HY-18051
Calcium Channel
Cancer
CXL 017 是一种肌/内质网 Ca2+ -ATP 酶 (SERCA ) 抑制剂。CXL 017 可通过与 ATP 竞争结合抑制 SERCA 的 ATP 酶活性。CXL 017 对多药耐药急性髓系白血病细胞 HL60/MX2 有选择性毒性。CXL 017 可用于多药耐药急性髓性白血病等肿瘤的研究。
HY-181054
HY-181959
Eukaryotic Initiation Factor (eIF)
Cancer
APL-4098 是一种具有口服活性的、选择性的、 ATP 竞争性的 GCN2 抑制剂，其 Ki 为 4.39 nM，Kd 为 2.9 nM。APL-4098 可降低 eIF2α 的磷酸化水平及 ATF4 的表达量。APL-4098 损伤线粒体功能，对原代急性髓系白血病细胞具有细胞毒性作用。APL-4098 可用于急性髓系白血病的相关研究。
HY-144712
G-quadruplex Apoptosis
Cancer
L5-DA 是一种 G-四链体 (G4) 配体，选择性稳定 G4s。L5-DA 对 HeLa 细胞具有显著的细胞毒性 (IC50 =4.3 μM)。L5-DA 稳定 HeLa 细胞中的 G4s，诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞。
HY-145734
Microtubule/Tubulin
Cancer
AMXI-5001 是一种有效的、具有口服活性的 parp1/2 和微管聚合抑制剂。MXI-5001 对多种人类癌细胞表现出选择性抗肿瘤细胞毒性，其 IC50 s 比现有的临床 PARP1/2 抑制剂低得多。AMXI-5001 诱导已建立的肿瘤完全消退，包括非常大的肿瘤。
HY-145734A
Microtubule/Tubulin
Cancer
AMXI-5001 hydrochloride 是一种有效的、具有口服活性的 parp1/2 和微管聚合抑制剂。MXI-5001 hydrochloride 对多种人类癌细胞表现出选择性抗肿瘤细胞毒性，其 IC50 s 比现有的临床 PARP1/2 抑制剂低得多。AMXI-5001 hydrochloride 诱导已建立的肿瘤完全消退，包括非常大的肿瘤。
HY-149376
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 38 (compound 14) 是一种四唑基微管蛋白 (Microtubule/Tubulin ) 抑制剂，具有抗增殖能力。Tubulin inhibitor 38 (100 nM，24 h) 介导有丝分裂阻滞，阻断 G2/M 期细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Tubulin inhibitor 38 在 HeLa、MCF7 和 U87 MG 细胞中表现出高的细胞毒性和高的选择性指数。
HY-129765
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Thiobenzanilide 63T (63T) 是一种小分子，能够选择性地以半胱天冬酶非依赖性途径诱导癌细胞死亡。Thiobenzanilide 63T 可以诱导活性氧 (reactive oxygen species ) 和脂质过氧化。Thiobenzanilide 63T 对来源于肺的癌细胞系表现出强的细胞毒活性。Thiobenzanilide 63T 降低了 A549 细胞中血红素加氧酶 (HO-1) 的表达。
HY-153519
Epigenetic Reader Domain
Cancer
WWL0245 是一种有效的选择性 BRD4 PROTAC。WWL0245 选择性降解 BRD4 的 DC50 <1 nM, 降解 BRD2/3 和 PLK1 的 DC50 >1 μM)。WWL0245 在 BETi 敏感的癌细胞系，包括 AR 阳性前列腺癌细胞系中表现出优异的选择性细胞毒性。WWL0245 是 AR 阳性前列腺癌研究中有前景的候选药物，也是研究 BRD4 生物学功能的有价值的工具化合物。
HY-N9674
Others
Cancer
Epimedonin H 是一种选择性异戊烯基化 2-苯氧基色酮类化合物，对 HL-60、SMMC-7721 等五种人癌细胞系均无显著细胞毒性 (IC50 >10 μM)。Epimedonin H 可用于天然药物化学领域的潜在活性筛选研究。Epimedonin H 能够从 Epimedium brevicornum (小檗科淫羊藿属植物短角淫羊藿) 的干燥地上部分提取得到。
HY-W1126504
MC339
Notch
Cancer
ETN029 (MC339) 是一种 DLL3 配体。经 225 Ac 标记的 ETN029 对小细胞肺癌 (SCLC)、神经内分泌前列腺癌 (NEPC) 和转移性黑色素瘤细胞具有剂量依赖性细胞毒性，并可促进 H2AX 磷酸化。经 177 Lu 标记的 ETN029 表现出快速摄取、持久的肿瘤滞留和良好的肿瘤-肾脏比。ETN029 可用于 SCLC 和 NEPC 等癌症的成像和研究。
HY-156640
LP-168
EGFR
Cancer
Rocbrutinib 是一种可口服的高选择性布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK ) 抑制剂，对野生型 BTK 的 IC50 为 0.11 nM，对 C481S 突变型 BTK 的 IC50 为 1.0 nM。Rocbrutinib 可降低白血病细胞的活力、诱导细胞毒性并抑制细胞迁移。Rocbrutinib 可用于慢性淋巴细胞白血病、非霍奇金淋巴瘤和套细胞淋巴瘤的相关研究。
HY-159730
HY-181558
Others
Cancer
Anticancer agent 303 是一种选择性、口服有效的吡唑并吡啶衍生物类抗癌剂。Anticancer agent 303 对健康细胞毒性较低，在癌细胞与健康细胞间的治疗窗口约为 2 倍。Anticancer agent 303 经腹腔或口服给药后，能在小鼠体内产生可检测的全身暴露量。Anticancer agent 303 能有效抑制前列腺癌和乳腺癌细胞的增殖。
HY-182542
OAT
Cancer
SOAT-IN-3 是一种选择性的钠依赖性有机阴离子转运体 (SOAT/SLC10A6 ) 抑制剂。SOAT-IN-3 可减少细胞内雌二醇合成、由 DHEAS 生成脱氢表雄酮 (DHEA) 的过程，以及 DHEAS 诱导的癌细胞增殖。SOAT-IN-3 在测试浓度下对乳腺癌细胞无细胞毒性。SOAT-IN-3 可用于乳腺癌的研究。
HY-19541A
Epigenetic Reader Domain
Cancer
I-CBP112 盐酸盐是一种选择性的 CBP/P300 抑制剂，可直接结合它们的溴结构域 (Kd s分别为 142 和 625 nM)。在体外和体内，I-CBP112 以剂量依赖性方式显著降低 MLL-AF9(+) 急性髓系白血病细胞的白血病启动潜能。I-CBP112 增加 BET 抑制剂 JQ1 和阿霉素的细胞毒性。
HY-P990914
GS-1811; JTX-1811
CCR
Inflammation/Immunology Cancer
Denikitug (GS-1811; JTX-1811) 是一种靶向 CCR8 受体的人源化单克隆抗体，其 KD 为 16.8 pM。Denikitug 可特异性结合人源 CCR8，抑制 CCL1 诱导的下游 CCR8 信号通路。Denikitug 可通过抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 选择性清除表达 CCR8 的细胞。Denikitug 可增强抗肿瘤免疫，可用于癌症和免疫的相关研究。
HY-100707
DNA-PK Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
IC 86621 是一种有效的 DNA 依赖蛋白激酶 (DNA-PK ) 抑制剂，其 IC50 为 120 nM。IC 86621 还可作为选择性和可逆的 ATP 竞争性抑制剂。IC 86621 可抑制 DNA-PK 介导的细胞 DNA 双链断裂 (DSB) 修复 (EC50 =68 µM)。IC 86621 可增加 DSB 诱导的抗肿瘤活性，但没有细胞毒性作用。IC 86621 可防止类风湿关节炎 (RA) T 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-153225
HIV Reverse Transcriptase
Infection
PYR01 是一种非核苷逆转录酶抑制剂，也是一种靶向 HIV 感染细胞的杀伤激活剂。PYR01 具有 HIV-1 感染细胞杀伤和抗病毒特性，IC50 分别为 27.5 nM 和 39.7 nM。PYR01 通过促进 HIV-1 Gag-Pol 二聚化和 HIV-1 蛋白酶 的细胞内激活，导致选择性细胞毒性。PYR01 可用于 HIV 的研究。
HY-155479
Bacterial
Infection
PqsR-IN-3 (compound 16e) 是 pqs 系统 (IC50 =3.7 μM) 及其相关毒力因子绿脓素 (IC50 =2.7 μM) 的选择性抑制剂。PqsR -IN-3 抑制细菌生物膜合成，对铜绿假单胞菌具有显著细胞毒性。PqsR-IN-3 与多种抗生素具有协同促进作用，例如 Ciprofloxacin (HY-B0356) 和 Tobramycin (HY-B0441)。
HY-157940
Endothelin Receptor
Infection
Methylsolfonyl 25(S)-Δ7-dafachronic acid (compound 3) 是选择性 ssDAF-12 激动剂，IC50 值为 0.41 μM。Methylsolfonyl 25(S)-Δ7-dafachronic acid 在 HepG2 细胞中表现出较低的细胞毒性，IC50 值 >200 μM。Methylsolfonyl 25(S)-Δ7-dafachronic acid 可用于寄生病研究。
HY-157942
Cytochrome P450
Cancer
CYP1B1-IN-7 (compound 2a) 是选择性的 CYP1B1 抑制剂 (IC50 : 75 nM)。CYP1B1-IN-7 还可以逆转电阻 (IC50 : 29 μM)，对 Docetaxel (HY-B0011) 耐药的 CYP1B1 过表达 MCF-7 细胞系中表现出细胞毒性。
HY-161240
HY-182347
Parasite
Infection
LSPN954 (compound 4i) 是一种吲哚类拟肽抗疟原虫剂，对敏感型和多药耐药型恶性疟原虫株具有低微摩尔级活性，对人细胞的细胞毒性低，且选择性指数高。LSPN954 表现出慢效抑制活性，可允许疟原虫初始发育，随后出现形态学改变，且其活性不依赖于抑制质体依赖型类异戊二烯生物合成。LSPN954 可用于疟疾的研究。
HY-182767
Na+/HCO3- Cotransporter
Cancer
SOAT-IN-2 是一种选择性的钠依赖性有机阴离子转运体 (SOAT ，SLC10A6 ) 抑制剂。SOAT-IN-2 可阻断 DHEAS (HY-113416) 的钠依赖性细胞摄取。SOAT-IN-2 可减少细胞内雌二醇合成、DHEA (HY-14650) 生成以及 DHEAS 刺激的癌细胞增殖，且不会诱导细胞毒性。SOAT-IN-2 可用于乳腺癌相关研究。
HY-147646
CDK Apoptosis
Cancer
CDK1/Cyc B-IN-1 (Compound 5) 是一种选择性的 CDK1/Cyc B 复合体抑制剂，IC50 为 97 nM。CDK1/Cyc B-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2/M 细胞期阻滞。CDK1/Cyc B-IN-1 对癌细胞具有广谱的细胞毒性。
HY-149040
(S)-OBI-3424; (S)-TH-3424; AST-3424
17β-HSD
Cancer
Odafosfamide ((S)-OBI-3424) 是一种高选择性的由醛酮还原酶 1C3 (AKR1C3( ) 激活的前体药物双烷化剂。Odafosfamide 对 AKR1C3 表达高的细胞系具有有效的细胞毒性。Odafosfamide 在多种高表达 AKR1C3 的肿瘤 (如肝癌、非小细胞肺癌、白血病) 中表现出抗肿瘤活性。Odafosfamide 可用于癌症研究。
HY-149431
HSP Potassium Channel
Cancer
NDNA4 (compound 17) 是一种 Hsp90α 选择性抑制剂 (IC50 : 0.34 μM)。NDNA4 是永久带电类似物，具有低膜渗透性，对 Ovcar-8 和 MCF-10A 的细胞毒性较低 ((IC50 >100 μM))。NDNA4 可避免 hERG 通道成熟被破坏，不产生热休克反应或导致 Hsp90α 依赖性客户蛋白的降解。
HY-121337
R-40244
Apoptosis Bcl-2 Family
Others
氟咯草酮
eIF2α-ATF4/ATF6-CHOP-Bim/Bax 信号通路，损害细胞活力并诱导内质网应激介导的细胞毒性和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-130783
Fluorescent Dye
Others
LysoFP-NO2 是一种定位于溶酶体的一氧化碳 (CO) 荧光探针。在溶酶体 CO 存在下，lysoFP-NO2 会转化为 lysoFP-NH2，后者具有强荧光性。LysoFP-NO2 对 CO 的选择性优于各种活性氮、氧和硫物质。它的激发/发射最大值分别为 440/528 nm，在浓度为 30 μM 时，对 HepG2 细胞无细胞毒性，最长可达 5 小时。
HY-172873
HDAC Caspase Apoptosis
Cancer
HDSI-18 是一种具有口服活性的 HDAC6 选择性抑制剂 (IC50 : 1.6 nM)。HDSI-18 对 K562、MV4-11、MOLM-13、THP-1 和 Jurkat 细胞均具有细胞毒性 (IC50 分别为 0.48、0.58、0.91、1.79 和 4.31 μM)。HDSI-18 可激活 Caspase-3 ，诱导线粒体去极化和细胞凋亡 (Apoptosis )，具有抗肿瘤活性。
HY-173526
Bacterial Calcium Channel
Infection
H052 是一种选择性 Staphylococcus aureus α-溶血素 (Hla ) 抑制剂。H052 与 Hla 单体结合，破坏与宿主细胞膜的相互作用，阻断孔道形成，抑制钙离子内流、细胞毒性和炎症反应。H052 对 Hla 诱导的钙内流表现出抑制活性 (在 U937 细胞中 EC50 =30 nM)。H052 有望用于 S. aureus 引起的肺部感染的研究。
HY-10015R
5-(4-Phenoxybutoxy)psoralen (Standard)
Reference Standards Potassium Channel
Inflammation/Immunology
PAP-1 (Standard)是 PAP-1 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。PAP-1 (5-(4-Phenoxybutoxy)psoralen) 是一种有效的，选择性的，口服活性的 Kv1.3 阻滞剂 (EC50 =2 nM)。PAP-1 以使用依赖性方式阻止 Kv1.3，并通过优先绑定到通道的 C 型灭活状态来起作用。PAP-1 比 Kv1.5 (EC50 =45 nM) 表现出 23 倍的选择性，并且比所有其他 Kv1 家族通道表现出 3 3到 125 倍的选择性。PAP-1 不表现出细胞毒性或光毒性作用。
HY-178330
Others Topoisomerase
Infection
IKE16 是一种真菌选择性的真核 topoisomerase II 抑制剂，IC50 值为 13.68 μM。IKE16 选择性地抑制 yTOPOII 的 DNA 松弛活性和解链活性。IKE16 对标准真菌菌株 (Candida albicans ATCC 10231、Saccharomyces cerevisiae ATCC 89763) 显示出适度活性，对 S. cerevisiae ATCC 89763 的最低抑菌浓度 (MIC) 为 2 μg/mL。IKE16 对人体细胞表现出高细胞毒性，在 HepG2 细胞中的 EC50 为 0.07 μM，在 HEK-293 细胞中为 0.045 μM。IKE16 可用于抗真菌感染研究。
HY-179014
HY-N18126
Others
Cancer
二氢吴茱萸次碱
GI50 =0.02 μM 和 0.2 μM)。13b,14-Dihydrorutaecarpine 可用于中枢神经系统 (CNS) 癌症、卵巢癌、前列腺癌、肾癌的研究。
HY-N3017
HY-W391625
(Rac)-Epiligulyl oxide
Fungal
Cancer
去氢木香内酯消旋体
HY-P11019
CXCR Calcium Channel
Cancer
IS4 是一种选择性的 CXCR4 竞争性拮抗剂，在 THP-1 细胞中的 IC50 为 0.65 nM，在 Jurkat 细胞中的 IC50 为 38.75 nM。IS4 在血清中稳定且无细胞毒性。IS4 与 CXCL12 竞争性结合 CXCR4，从而抑制 CXCL12 诱导的细胞内 Ca2+ 释放和癌细胞迁移。IS4 可用于乳腺癌、前列腺癌和白血病等转移的预防研究。
HY-P4284
Proteasome ClpP Bacterial
Infection
Z-GGF-CMK 是一种抗菌 (Antibacterial ) 剂、 ClpP1P2 丝氨酸蛋白酶复合物抑制剂 (对于牛分枝杆菌 BCG 中的细胞内 ClpP1P2 蛋白酶活性 IC50 为 50 μM)、选择性的分枝杆菌蛋白酶体 (Proteasome ) (对于 M. bovis BCG 中的蛋白酶体 IC50 为 50 μM) 抑制剂。Z-GGF-CMK 可抑制分枝杆菌的生长。Z-GGF-CMK 对肝癌细胞表现出细胞毒活性。Z-GGF-CMK 可用于结核病的研究。
HY-W814315
CH5424802 analog; RO5424802 analog; RG7853 analog
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
Alectinib analog (CH5424802 analog)是一种选择性ALK抑制剂，具有阻断耐药门控突变的活性。Alectinib analog的合成优化使其能与特定肽结合，以提高靶向抗癌细胞的能力。Alectinib analog在抗增殖方面表现出低微摩尔的IC50值，显示出良好的细胞毒性效果。Alectinib analog的抑制活性与其稳定性和活性成分的释放密切相关。Alectinib analog在体内斑马鱼模型中展示了抑制血管间隔长度或宽度的能力。
HY-B0543R
Thiosinamine (Standard); N-Allylthiourea (Standard)
Reference Standards Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
烯丙基硫脲 (标准品)
IC50 为 5.22 mM。Allylthiourea 可用于微污染物生物降解性与癌症领域研究。
HY-114778
SHR3162; Fuzuloparib
PARP
Cancer
氟唑帕利
PARP1 抑制剂(IC50 =1.46±0.72 nM)，具有优越的抗肿瘤活性。Fluzoparib 选择性地抑制同源重组修复 (HR) 缺陷细胞的增殖，并使 HR 缺陷细胞对细胞毒性活性分子敏感。Fluzoparib 在体内具有良好的药代动力学特性，可用于癌症研究。
HY-155412
Biochemical Assay Reagents
Others
PFI-6 是一种无细胞毒性且具有选择性的 MLLT1/3 探针，针对 MLLT1 (ENL/YEATS1) 和 MLLT3 (AF9/YEATS3) 的 YEATS 结构域。PFI-6 对 MLLT1 和 MLLT3 的 IC50 值分别为 140 nM 和 160 nM。PFI-6 可作为分子工具来探究 MLLT1/3 在各种疾病和相关基因组验证研究中的作用。
HY-15582S
HY-176954
Proton Pump Ras Autophagy Apoptosis
Cancer
RSC-1255 是一种高效且选择性的 V-ATPase 抑制剂，可直接结合哺乳动物 V-ATPase 复合物，结合常数 Kd 为 23 nM。RSC-1255 对 KRAS 突变型癌细胞具有更高的选择性细胞毒性，尤其对 KRASG13D 和 KRASG12V 细胞表现最为敏感。RSC-1255 能诱导凋亡 (apoptosis ) 并阻断溶酶体酸化 (lysosomal acidification )、自噬 (autophagy ) 以及巨胞饮 (macropinocytosis ) 过程。RSC-1255 可用于 KRAS 驱动的肺癌和结直肠癌研究。
HY-178014
Salt-inducible Kinase (SIK) Src
Others
SIK1-IN-1 (Compound 27) 是一种选择性盐诱导激酶 1 (SIK1 ) 抑制剂，其对 SIK1 的 IC50 为 0.7 nM，优于对 SIK2 和 SIK3 的抑制效力。SIK1-IN-1 对 HEK293 细胞和 PBMC 无细胞毒性 (最高浓度为 30 μM)。SIK1-IN-1 还对 392 种激酶，尤其是酪氨酸激酶 (如 FGR 、HCK 和 LYN ) 具有强效抑制活性。
HY-181756
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
LGF308 是一种 BRD4 的 PROTAC 降解剂，对癌细胞的细胞毒性比对正常细胞具有选择性。LGF308 介导 BRD4 与 DCAF11 形成三元复合物，从而实现 BRD4 降解。LGF308 通过上调凋亡相关蛋白诱导肿瘤细胞凋亡。LGF308 可抑制乳腺癌和三阴性乳腺癌细胞系中的肿瘤细胞增殖和迁移。LGF308 可用于乳腺癌的研究。
HY-141599
ADCT 301
Antibody-Drug Conjugates (ADCs) Interleukin Related
Cancer
Camidanlumab tesirine (ADCT 301) 是一种 ADC ，包含针对 CD25 的人 IgG1 抗体 HuMax-TAC，通过二肽可裂解接头随机偶联到吡咯并苯二氮卓 (PBD) 二聚体弹头。Camidanlumab tesirine 的药物抗体比 (DAR) 为 2.3。Camidanlumab tesirine 以皮摩尔亲和力结合人 CD25。Camidanlumab tesirine 对一组表达 CD25 的人淋巴瘤细胞系具有高效和选择性的细胞毒性。
HY-146000
Influenza Virus
Inflammation/Immunology
Influenza virus-IN-3 (compound 9) 是一种有效的选择性流感病毒 抑制剂，H5N1、H5N2、H5N6、H5N8 的 IC50 s 分别为 0.88、0.10、5.5、0.51 µM。Influenza virus-IN-3 显示出抗病毒和 NA (神经氨酸酶) 抑制活性。Influenza virus-IN-3 具有低细胞毒性，CC50 >200 µM。
HY-149709
ICMT
Cancer
ICMT-IN-35 (compound 10n) 是一种 FTPA-triazole 化合物和 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.8 μM)。ICMT-IN-35 被哺乳动物细胞吸收，可阻止 K-Ras 膜定位、诱导 K-Ras 错定位。此外，ICMT-IN-35 对 ICMT +/+ MEF 细胞具有选择性的细胞毒性，并且对转移性胰腺癌细胞系具有低微摩尔活性 (IC50=0.8 μM)。
HY-124623
Parasite
Infection
DNDI-8219 (compound 58) 是一种有效且具有选择性和口服活性的杀锥虫剂，对克氏锥虫 (T. cruzi ) 的 IC50 为 0.4 μM。DNDI-8219 具有较低的细胞毒性 (L6 细胞 IC50 > 100 μM)。DNDI-8219 在小鼠模型中能有效研究慢性克氏锥虫感染，明显减少寄生虫负担。具有良好的溶解度、代谢稳定性和安全性。
HY-132258A
IMGN853 (solution)
Antibody-Drug Conjugates (ADCs) Antifolate
Cancer
Mirvetuximab soravtansine (IMGN853) solution 是一种抗-叶酸受体 α (FRα ) 的抗体药物偶联物 (ADC)，由细胞毒性 maytansinoid DM4 共价连接到人源化单克隆抗体 M9346A 上组成，其中毒性分子和 linker 偶联物是 sulfo-SPDB-DM4 (HY-101141)。Mirvetuximab soravtansine 选择性结合叶酸受体1 (FOLR1)。Mirvetuximab soravtansine 具有抑制生长和增强 DNA 损伤的抗增殖作用。
HY-156240
E1/E2/E3 Enzyme Keap1-Nrf2
Metabolic Disease
DI-1548 是一种强效、选择性、不可逆的 DCN1 共价抑制剂 (IC50 = 4.6 nM)。DI-1548 能在纳摩尔浓度下强效且选择性地抑制 Cullin 3 的 neddylation 修饰，对其它 Cullin 蛋白 (包括 Cullin 1、 2、 4A、 4B 和 5) 的 neddylation 过程无明显影响，且无细胞毒性。DI-1548 与 DCN1 的共价结合会破坏 DCN1-UBC12 相互作用，导致 neddylation 复合物崩解，进而使 CRL3 失活，最终导致 NRF2 积累及其靶基因的上调，从而在小鼠模型中起到保护肝脏的作用。DI-1548 可用于肝损伤相关研究。
HY-179504
Phosphodiesterase (PDE) TNF Receptor
Inflammation/Immunology
PDE4B-IN-6 (compound 4i) 是一种高效且选择性的 PDE4B 抑制剂，IC50 值为 7.42 nM。PDE4B-IN-6 对 PDE4B 的选择性分别比 PDE4A (IC50 = 1540 nM) 和 PDE4C (IC50 = 1260 nM) 高约 195 倍和 169 倍。PDE4B-IN-6 可提高 cAMP 水平并抑制 TNF-α 的表达。PDE4B-IN-6 具有良好的抗氧化特性和低细胞毒性。PDE4B-IN-6 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
HY-W751180
CGP52421-13 C6
Isotope-Labeled Compounds FLT3
Cancer
3-Hydroxy Midostaurin-13 C6 (CGP52421-13 C6 ) 是 13 C 标记的 3-Hydroxy Midostaurin (HY-108263)。3-Hydroxy Midostaurin (CGP 52421) 是 13 C 标记的 PKC412 的代谢产物，可有效抑制 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3 ) 自磷酸化，在培养基和血浆中的 IC50 分别为 132 nM 和 9.8 μM。与 PKC412 相比，3-Hydroxy Midostaurin 的选择性较低，但细胞毒性更高。
HY-112146
HY-112146A
HY-153094
HIV HIV Integrase
Infection
BDM-2 是 HIV-1 整合酶 (IN ) 的 IN-LEDGF 变构抑制剂 (INLAI) (IC50 =47 nM)，并有强效抗逆转录病毒 (ARV) 活性。BDM-2 显示 IN 多聚化激活效应，AC50 为 20 nM。BDM-2 阻断 IN (IN-CCD) 的催化核心结构域与 LEDGF/p75 (IBD) 的整合酶结合结构域之间的相互作用，IC50 为 0.15 μM。 BDM-2 具有高选择性和良好的细胞毒性。
HY-158721
Marinamide
Endogenous Metabolite Parasite
Infection Cancer
Penicinoline (Marinamide) (Compound 1) 是一种吡咯基 4-喹啉酮生物碱，是一种微生物次级代谢产物。Penicinoline 可从内生真 Penicillium 菌属中分离得到。Penicinoline 对 Chloroquine (HY-17589A) 敏感株 (pf3d7) 和 Chloroquine 抗性株 (pfDd2) 的 plasmodium falciparum 具有抗疟活性。Penicinoline 还具有抗 Aphis gossypii 的强效杀虫活性，以及选择性抗癌作用，其对 95-D 和 HepG2 细胞具有显著的细胞毒性。
HY-161674
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
Monoamine Oxidase B inhibitor 4 (compound 1l) 是人单胺氧化酶-B (hMAO-B ) 的选择性抑制剂 (IC50=8.3 nM)。Monoamine Oxidase B inhibitor 4 还具有抗神经炎症和较低的神经毒性。Monoamine Oxidase B inhibitor 4 能够抑制 LPS 和 Aβ1-42 刺激的引起的 NO、TNF-α 和 IL-1β 的释放，还能够减弱 Aβ(1-42) 诱导的细胞毒性。
HY-162116
HY-180546
CDK
Cancer
CDK2-IN-53 (compound 9) 是一种具有抗癌活性的 CDK2 抑制剂。CDK2-IN-53 能选择性地抑制 HCT-116 和 MCF-7 细胞的增殖，其 IC50 值分别为 13.89 μM 和 7.65 μM，而对正常肺成纤维细胞 (WI-38) 的细胞毒性较低 (IC50 = 71.24 μM)。CDK2-IN-53 可用于结肠癌和乳腺癌等癌症的研究。
HY-181841
Toll-like Receptor (TLR) HIV
Infection
TLR8 agonist 10 是一种选择性 TLR8 激动剂，对人源的 EC50 为 0.019 μM。TLR8 agonist 10 可激活 TLR8 介导的信号通路。TLR8 agonist 10 作为潜伏期逆转剂，能够重新激活潜伏的 HIV-1 储存库。TLR8 agonist 10 可激活先天性细胞毒性自然杀伤细胞，靶向 HIV 感染的 CD4+ T 细胞。TLR8 agonist 10 可用于 HIV-1 感染的相关研究。
HY-145685
DNA/RNA Synthesis
Cancer
RECQL5-IN-1 (Compound 4a) 是一种口服有效的 RECQL5 抑制剂（靶向酶和非酶结构域）。RECQL5-IN-1 是 RECQL5 解旋酶 (RECQL5 helicase ) 活性的强效抑制剂（IC50 =46.3 nM），能够稳定 RECQL5-RAD51 蛋白之间的相互作用，导致 RAD51 聚集并抑制同源重组修复 (HRR)，从而对表达 RECQL5 的癌细胞表现出选择性细胞毒性。
HY-146352
HIV
Infection Inflammation/Immunology
HIV-1 inhibitor-28 (compound 14j2) 是一种高效且具有选择性的 HIV-1 抑制剂，对野生型 HIV-1 的 EC50 为 58 nM，对野生型 HIV-1 逆转录的 IC50 为 3.37 μM。HIV-1 inhibitor-28 对 MT-4 细胞有相对较低的毒性 (CC50 = 38.6 μM)。HIV-1 inhibitor-28 可用于艾滋病的研究。
HY-121337R
R-40244 (Standard)
Reference Standards Apoptosis Bcl-2 Family
Others
氟咯草酮 (标准品)
eIF2α-ATF4/ATF6-CHOP-Bim/Bax 信号通路，损害细胞活力并诱导内质网应激介导的细胞毒性和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-121382
Cholinesterase (ChE) Apoptosis Necroptosis
Neurological Disease Cancer
Gypsogenin 是一种选择性的混合型 BChE 抑制剂 (Ki =19.99 μM)，同时对多种人类癌细胞株表现出显著的细胞毒性。Gypsogenin 能通过细胞周期阻滞并触发细胞凋亡 (apoptosis ) 来抑制肿瘤生长。Gypsogenin 对 Bacillus subtilis (枯草芽孢杆菌) 和 Bacillus thuringiensis (苏云金芽孢杆菌) 等细菌具有抗菌活性，并常作为合成抗癌化合物关键母核。Gypsogenin 被广泛应用于阿尔茨海默病以及结肠癌、黑色素瘤、白血病等多种癌症研究中。
HY-122224
Sigma Receptor
Cancer
SW43 是一种 Sigma-2 选择性配体和激动剂。SW43 是开发癌症靶向药物化合物的理想分子。SW43 与DOX-L-NETA (89 Y) 偶联物在 VX2 癌肝肿瘤同种异体移植兔模型中具有抗肿瘤活性。SW 43 与 SW IV-52s 偶联形成的 SW III-123 可激活 NF-κB 通路，对卵巢癌细胞系有强效细胞毒性，并诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。
HY-174373
HY-174404
Topoisomerase Apoptosis Bcl-2 Family
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 23 是一种强效的拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 抑制剂, IC50 值为 0.94 μM。Topoisomerase II inhibitor 23 在 MCF-7、HepG2 和 HCT116 细胞中表现出高选择性和卓越的细胞毒性作用。Topoisomerase II inhibitor 23 诱导细胞周期停滞在 G1 期，从而抑制细胞增殖。Topoisomerase II inhibitor 23 通过上调促凋亡蛋白 Bax 和下调抗凋亡蛋白 Bcl-2 水平诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-W129441
N-Ac-4-S-CAP
DNA/RNA Synthesis Tyrosinase Thymidylate Synthase
Others
N-乙酰基-4-S-半胱胺基酚
HY-124084
Stearoyl-CoA Desaturase (SCD)
Cancer
SW203668 是一种不可逆的硬脂酰辅酶 A 去饱和酶 (SCD ) 抑制剂，IC50 为 54 nM。SW203668 可与 SCD 共价结合并对其产生抑制作用，消耗不饱和脂肪酸，进而诱导敏感细胞死亡。SW203668 需要经 CYP4F11 去甲基化以形成其具有 SCD 抑制活性的形式；CYP4F11 的差异性表达会介导选择性细胞毒性。SW203668 对表达 CYP4F11 的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞具有细胞毒性，而对不表达 CYP4F11 的 NSCLC 细胞无影响。SW203668 可抑制免疫缺陷小鼠中表达 CYP4F11 的 NSCLC 异种移植瘤的生长，且对小鼠皮肤皮脂腺细胞无损伤。SW203668 可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-N3434
Drug Derivative Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
莰非醇三甲醚
Siparuna gigantotepala 、Aframomum arundinaceum 和 Siparuna guianensis 中。Kaempferol 3,7,4'-trimethyl ether 具有抗氧化活性。Kaempferol 3,7,4'-trimethyl ether 可抑制白血病细胞增殖，并对药物敏感型和多因素耐药型癌细胞均表现出选择性细胞毒性。Kaempferol 3,7,4'-trimethyl ether 可用于多药耐药性癌症的研究。
HY-P99159
Interleukin Related
Cancer
艾沃利单抗
OX40 (CD134 ) 的全人源 IgG2 激动剂，选择性结合激活的 CD4+ 和 CD8+ T 细胞表面的 OX40 受体，不诱导抗体依赖的细胞毒性作用。Ivuxolimab 可促进 T 细胞增殖、生存和细胞因子 (如 IFN-γ 、IL-2 ) 分泌，抑制调节性 T 细胞功能，增强抗肿瘤免疫反应。Ivuxolimab 可用于黑色素瘤、肝细胞癌、头颈部鳞状细胞癌等研究。
HY-D3371
Fluorescent Dye
Others
DALGreen 是一种可穿透细胞、pH 敏感的疏水性自噬检测试剂，能够选择性标记自溶酶体。DALGreen 能够穿透活细胞的质膜并进入自噬体内部。DALGreen 通过 PeT 机制产生荧光，在中性 pH 下荧光被淬灭，在酸性、疏水环境中荧光恢复/增强。DALGreen 的荧光强度可反映自噬活性，会受自噬调节剂影响。DALGreen 具有带有末端氨基的两亲结构，在浓度高达 1.0 μM 时无细胞毒性 (Ex/Em = 405/525 nm)。
HY-100155
Sigma Receptor Apoptosis Autophagy
Cancer
4-IBP 是一种选择性 σ₁ 受体 (σ₁ receptor ) 激动剂，对 σ₁ 受体具有高亲和力（Ki = 1.7 nM），对 σ₂ 受体具有中等亲和力 (Ki = 25.2 nM)。4-IBP 可以使癌细胞对促凋亡 (pro-apoptotic ) 和促自噬 (pro-autophagic ) 化合物的细胞毒作用更加敏感。4-IBP 显著降低多种癌细胞的迁移能力。4-IBP 主要用于胶质母细胞瘤、非小细胞肺癌和前列腺癌的研究。
HY-150772
Microtubule/Tubulin HDAC Apoptosis Mitochondrial Metabolism
Cancer
Tubulin/HDAC-IN-1 是一种双重的 tubulin 和 HDAC-IN-1 抑制剂，其通过与 tubulin 的 CH/π 相互作用以及与 HDAC8 的氢键相互作用而发挥功能。Tubulin/HDAC-IN-1 可抑制 tubulin 聚合并选择性抑制 HDAC8 (IC50 : 150 nM)。Tubulin/HDAC-IN-1 对各种人类癌细胞具有细胞毒性，还可将细胞周期阻滞在 G2/M 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Tubulin/HDAC-IN-1 可用于神经母细胞瘤、白血病等血液肿瘤和实体肿瘤的研究。
HY-157569
PD-1/PD-L1
Cancer
PD1-PDL1-IN 2 是一种有效的、选择性的 PD-1/PD-L1 抑制剂，其在体内表现出较强的抗肿瘤活性。PD1-PDL1-IN 2 促进细胞毒性 T 细胞肿瘤浸润并诱导 IL-2 表达。此外，PD1-PDL1-IN 2 对 TGF-β mRNA 表达有较强的抑制作用。
HY-178372
HY-179032
VEGFR PI3K Akt mTOR Apoptosis
Cancer
VEGFR-2-IN-77 (Compound 10) 是一种 VEGFR-2 抑制剂，其 IC50 值为 139 nM。VEGFR-2-IN-77 抑制 PI3K/AKT/mTOR 通路。VEGFR-2-IN-77 显示出选择性的细胞毒性，尤其对白血病和前列腺癌细胞敏感。VEGFR-2-IN-77 引起细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )，抑制细胞迁移与侵袭。VEGFR-2-IN-77 可用于研究白血病和前列腺癌。
HY-181044
Lipoxygenase COX
Inflammation/Immunology Cancer
COX-2/5-LOX-IN-6 (Compound 4c) 是一种强效且选择性的 5-LOX (IC50 = 0.10 μM) 和 COX-2 (IC50 ：2.88 μM) 抑制剂。COX-2/5-LOX-IN-6 对卵巢癌具有显著的抗癌活性。COX-2/5-LOX-IN-6 对非癌细胞无细胞毒性作用。COX-2/5-LOX-IN-6 是一种潜在的抗炎剂。
HY-186140
HY-401209
α-synuclein DNA/RNA Synthesis
Neurological Disease
Synucleozid-2.0 是一种具有血脑屏障透过性的 SNCA mRNA IRE 结合抑制剂，其 EC50 为 2.9 µM，Kd 值为 1.8 µM。Synucleozid-2.0 可选择性结合并稳定 SNCA mRNA 5' UTR IRE 中的 A 凸起及相邻的闭合碱基对，阻断翻译过程并降低细胞内 α-突触核蛋白 (α-synuclein ) 的水平。Synucleozid-2.0 可针对 α-突触核蛋白预形成原纤维诱导的细胞毒性发挥细胞保护作用。Synucleozid-2.0 可用于帕金森病的研究。
HY-13561
M475271
Src Apoptosis
Cancer
AZM475271 (M475271) 是一种口服有效且具有选择性的 Src 激酶抑制剂。AZM475271 抑制 c-Src 激酶、Lck、c-yes 的磷酸化 (IC50 分别为 0.01、0.03、0.08 μM)。AZM475271 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。AZM475271 可在体内外抑制肿瘤细胞增殖和迁移，并降低微血管密度。AZM475271 可使肿瘤细胞对 Gemcitabine (HY-17026) 的细胞毒性作用更敏感。
HY-136910
USP7-IN-7
Deubiquitinase
Cancer
USP7-797 (USP7-IN-7) 是一种口服有效的选择性 USP7 抑制剂 (IC50 =0.5 nmol/L)，具有抗肿瘤活性。USP7-797 通过降低 MDM2 的水平，从而增加 p53 的稳定性和活性，导致细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。USP7-797 对 p53 突变癌细胞株、p53 野生型血液肿瘤和神经母细胞瘤细胞株具有低纳摩尔值的细胞毒性。
HY-147717
CDK
Cancer
CDK8-IN-7 (compound 12) 是一种有效的选择性 细胞周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8) 抑制剂，Kd 为 3.5 nM。CDK8-IN-7 对 MOLM-13、OCI-AML3、MV4-11、NRK 和 H9c2 细胞具有细胞毒性，IC50 s 分别为 5.9、4.8、5.4、16.2、12.5-25 µM。CDK8-IN-7 具有研究AML-癌症的潜力。
HY-170366
VEGFR Apoptosis
Cancer
VEGFR-2-IN-58 (Compound 7b) 抑制 VEGFR-2 (HY-P72429)，IC50 为 42.5 nM。
VEGFR-2-IN-58 对癌细胞具有选择性细胞毒性。VEGFR-2-IN-58 在癌细胞中显示 G2/M 期细胞周期阻滞。VEGFR-2-IN-58 诱导细胞凋亡 (Apoptosis )，增加 BAX 表达，降低 Bcl2 表达。VEGFR-2-IN-58 抑制癌细胞伤口闭合。
HY-174444
PROTACs HDAC
Cancer
PROTAC HDAC degrader-2 是 IIb 类 HDACs 的选择性 PROTAC 降解剂，其对 HDAC6 和 HDAC10 的 DC50 值分别为 13 nM 和 29 nM。PROTAC HDAC degrader-2 对血液和实体瘤细胞系表现出低细胞毒性。PROTAC HDAC degrader-2 可用于 IIb 类 HDACs 的化学敲低。(粉色：HDAC6/10 配体(HY-174471)，蓝色：E3 连接酶 CRBN 配体 (HY-131717)，E3 连接酶配体-连接子偶联物: HY-174473。
HY-178775
PI4K Parasite MAP4K PI3K
Infection
PI4K-IN-3 (Compound 27) 是一种口服有效的 PI4K 抑制剂，对 Plasmodium vivax PI4K 的 IC50 为 1.9 nM。PI4K-IN-3 不抑制 hERG 通道，且对哺乳动物无细胞毒性。PI4K-IN-3 对人 MINK1 和 MAP4K4 激酶具有显著的选择性，但对人 PI3Kα 和 PI4Kβ 的选择性较低。PI4K-IN-3 具有强效的抗疟活性，可显著降低恶性疟原虫感染 NSG 小鼠模型的寄生虫血症。
HY-124084A
Stearoyl-CoA Desaturase (SCD)
Cancer
SW203668 TFA 是一种不可逆的硬脂酰辅酶 A 去饱和酶 (SCD ) 抑制剂，IC50 为 54 nM。SW203668 TFA 可与 SCD 共价结合并对其产生抑制作用，消耗不饱和脂肪酸，进而诱导敏感细胞死亡。SW203668 TFA 需要经 CYP4F11 去甲基化以形成其具有 SCD 抑制活性的形式；CYP4F11 的差异性表达会介导选择性细胞毒性。SW203668 TFA 对表达 CYP4F11 的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞具有细胞毒性，而对不表达 CYP4F11 的 NSCLC 细胞无影响。SW203668 TFA 可抑制免疫缺陷小鼠中表达 CYP4F11 的 NSCLC 异种移植瘤的生长，且对小鼠皮肤皮脂腺细胞无损伤。SW203668 TFA 可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-P5446
Bacterial
Others
BMAP-18 是一种有生物活性的肽。(BMAP-18 是抗菌肽 BMAP-27 的截短形式。牛骨髓抗菌肽-27 (BMAP-27) 属于肽家族 Cathelicidin，对金黄色葡萄球菌、乳房链球菌和大肠杆菌具有快速杀菌活性。 BMAP-27 对人红细胞和中性粒细胞具有细胞毒性，尽管其浓度高于杀菌浓度。与亲本 BMAP-27 相比，BMAP-18 显示出更高的细胞选择性，因为它降低了溶血活性并保留了抗菌活性。)
HY-110374
Epigenetic Reader Domain Apoptosis
Cancer
NVS-CECR2-1 是一种化学探针，是一种非 BET 家族的 Bromodomain (BRD ) 抑制剂，是一种有效的，选择性的猫眼综合征染色体区域候选物 2 (CECR2 ) 抑制剂。NVS-CECR2-1 以高亲和力结合 CECR2 BRD (IC50 =47 nM; KD =80 nM)。NVS-CECR2-1 表现出癌细胞毒性作用，并通过靶向 CECR2 以及非 CECR2 依赖性机制诱导癌细胞的凋亡。
HY-114278
Fluorescent Dye
Others
Mtphagy dye 是一种线粒体选择性、pH 敏感型长波长发射荧光探针。Mtphagy dye 定位于线粒体，在中性条件下荧光微弱，其哌嗪结构域质子化后在酸性条件下会产生强荧光，且可通过氯甲基基团在膜去极化条件下保持锚定状态。Mtphagy dye 可实现线粒体自噬的可视化，不会造成线粒体损伤，且在实验浓度下无细胞毒性 (Ex/Em = 500-560 nm/670-730 nm) 。
HY-157936
iGluR
Neurological Disease
GluN2B-NMDAR antagonist-2 (compound S-58) 是一种有效的、选择性的、可穿过血脑屏障的 NMDAR-GluN2B 拮抗剂，IC50 值为74.01 nM。GluN2B-NMDAR antagonist-2 显示出轻微的细胞毒性。GluN2B-NMDAR antagonist-2 降低脑梗死率和神经功能缺损评分。GluN2B-NMDAR antagonist-2 具有研究中风的潜力。
HY-162562
PCSK9
Metabolic Disease Inflammation/Immunology
E28362 是一种口服有效的降脂剂和选择性 PCSK9 拮抗剂。E28362 可阻断 PCSK9 与 LDLR 相互作用，同时利用泛素-蛋白酶体通路诱导 PCSK9 降解。E28362 能显著提升细胞表面及总体的 LDLR 蛋白水平，增强低密度脂蛋白摄取，从而有效降低血浆脂质、肝脏胆固醇及甘油三酯含量。E28362 在高浓度下无明显细胞毒性，并能显著减轻动物模型中的动脉粥样硬化病变。E28362 是研究高脂血症和动脉粥样硬化治疗研究中的重要分子。
HY-163783
Casein Kinase
Infection
CSNK2-IN-1 是一种强效的，具有选择性的 CSNK2 抑制剂，对 CSNK2A1 和 CSNK2A2 的 IC50 分别为 1.7 nM 和 0.66 nM。CSNK2-IN-1 对 β-冠状病毒 (如 SARS-CoV-2 和 MHV) 具有抗病毒活性。CSNK2-IN-1 具有良好的溶解度、代谢稳定性和低细胞毒性，但在体内血浆浓度迅速下降，不足以达到药理作用，可用于抗病毒药物开发的研究。
HY-177345
Sigma Receptor Apoptosis Caspase
Cancer
SV119 是一种选择性 σ-2 受体 (σ₂ receptor ) 配体 (Ki ≈ 5-10 nM)。SV119 通过激活 caspase-3 并促进线粒体去极化，诱导多种人类癌细胞系凋亡 (apoptosis )。SV119 可以增强 Paclitaxel (HY-B0015) 等化疗药物的作用，增强对肿瘤细胞的细胞毒性。SV119 在小鼠异种移植模型中单独使用或联合使用均可显著抑制肿瘤生长。SV119 可用于乳腺癌、前列腺癌和胰腺癌等癌症的研究。
HY-178479
HY-180781
ADAMTS
Inflammation/Immunology Cancer
ADAMTS-5-IN-4 (Compound 4b) 是一种选择性的 ADAMTS5 抑制剂，其 IC₅₀ 为 9.4 μM。ADAMTS-5-IN-4 能显著抑制骨关节炎模型中外植体中的 Aggrecan 降解。ADAMTS-5-IN-4 有效抑制卵巢癌细胞的伪足伸长和定向迁移。ADAMTS-5-IN-4 对 HEK293T 细胞、人软骨细胞、猪软骨外植体具有显著的细胞毒性。ADAMTS-5-IN-4 可用于研究骨关节炎和卵巢癌。
HY-181419
Bacterial
Infection
Antimycobacterial agent-16 是一种抗结核分枝杆菌剂。Antimycobacterial agent-16 不会被分枝杆菌吡嗪酰胺酶水解。Antimycobacterial agent-16 对结核分枝杆菌 H37Rv、耐多药结核分枝杆菌菌株及堪萨斯分枝杆菌具有活性。Antimycobacterial agent-16 可用于结核病的研究。
HY-185426
SC-011
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
ABBV-011 (SC-011) 是一种靶向 SEZ6 的抗体-药物偶联物 (ADC)。ABBV-011 通过抗 SEZ6 抗体 Turmetabart (HY-P991041) 可结合细胞表面表达的 SEZ6，触发 ADC-受体复合物内吞进入溶酶体，释放 Calicheamicin (HY-19609) 有效载荷，并介导细胞毒性。ABBV-011 可诱导肿瘤消退，介导对 SEZ6 阳性细胞的选择性杀伤。ABBV-011 可用于小细胞肺癌的研究。
HY-18957C
BGB-283 hydrochloride
Endogenous Metabolite
Cancer
Lifirafenib hydrochloride (BGB-283 hydrochloride)是一种新型的可逆性B-RAFV600E抑制剂，具有抗肿瘤活性。Lifirafenib显示出对B-RAFV600E突变的实体肿瘤（如黑色素瘤、甲状腺癌和低级别浆液性卵巢癌）具有有效的抗肿瘤活性。Lifirafenib在体外表现出选择性细胞毒性，优先抑制具有B-RAFV600E和EGFR突变/扩增的癌细胞的增殖。Lifirafenib在动物模型中能够实现肿瘤生长的剂量依赖性抑制，并伴随部分及完全肿瘤缩小。
HY-402805
DYRK CDK Tau Protein
Cancer
DYRK2-IN-2 (Compound C17) 是一种选择性的 DYRK2 抑制剂，其 IC50 为 40.3 nM。DYRK2-IN-2 对 DYRK1A (IC50 = 1842 nM)、DYRK1B (IC50 = 1335 nM)、DYRK4 (IC50 = 1931 nM)、DYRK3 (IC50 = 112 nM) 和 CLKs (IC50 = 540-6496 NM) 的抑制活性更小。DYRK2-IN-2 抑制了 Tau 蛋白 Thr212 的磷酸化，对 HT22 细胞显示出中等程度的细胞毒性。DYRK2-IN-2 可用于抗癌研究。
HY-173488
HY-N13838
Bacterial
Infection
8,9-Dehydro-7,9-diisobutyryloxythymol 是 Thymol (HY-N6810) 衍生的抗菌剂，能够从 Ageratina adenophora 的地上部分分离得。8,9-Dehydro-7,9-diisobutyryloxythymol 对蜡样芽孢杆菌具有选择性活性；同时，对人癌细胞系无体外可检测的细胞毒性活性。8,9-Dehydro-7,9-diisobutyryloxythymol 可用于细菌感染的研究
HY-P11757
EGFR
Cancer
Cyclo[K(N3)larllt] 是一种靶向 EGFR 的七元环肽，其 Kd 值为 5.09 μM，对同源蛋白 HER2 和 HER3 具有结合选择性。Cyclo[K(N3)larllt] 无细胞毒性，对过表达 EGFR 的癌细胞无生长抑制作用。Cyclo[K(N3)larllt] 可作为 EGFR 靶向荧光偶联物的配体，用于检测过表达 EGFR 的癌症。Cyclo[K(N3)larllt] 可用于结直肠癌的研究。
HY-182800
Molecular Glues Casein Kinase
Cancer
IBA-11 是一种选择性依赖 CRBN 的 CK1α 分子胶 (molecular glue ) 降解剂。IBA-11 结合 CRBN 的经典三色氨酸口袋，与 CK1α 形成三元复合物以介导其降解。IBA-11 诱导依赖 CRBN 的泛素-蛋白酶体系统介导的 CK1α 降解。IBA-11 对癌细胞表现出细胞毒性。IBA-11 在大鼠肝微粒体中表现出体外代谢稳定性，且对 hERG 的抑制作用极弱。IBA-11 可用于癌症相关研究，例如急性髓系白血病。
HY-133135
CHIKV Nucleoside Antimetabolite/Analog
Infection
CHIKV-IN-1 (Compound 3a) 是一种基孔肯雅病毒 (CHIKV ) 抑制剂，其 EC50 为 0.12 μM。CHIKV-IN-1 是一个强效的 S-腺苷基-L-同型半胱氨酸水解酶 (SAH hydrolase ) 抑制剂，其 IC50 为 0.36 μM。CHIKV-IN-1 仅对 CHIKV 和一些其他甲病毒 (alphaviruses) 有效，而对其他 RNA 病毒，如 SARS-CoV、MERS-CoV 和 ZIKV 没有活性。CHIKV-IN-1 的细胞毒性极低 (CC₅₀ > 250 μM)，具有极高的选择性指数 (SI > 2083)。CHIKV-IN-1 可用于抗 CHIKV 研究。
HY-142118A
AP 12009 sodium
TGF-beta/Smad
Cancer
Trabedersen (AP 12009) sodium 是一种口服有效的合成反义硫代磷酸寡脱氧核苷酸，选择性靶向人源 TGFβ2 mRNA。Trabedersen sodium 可阻断 TGFβ2 蛋白生成，无需转染载体即可进入细胞核发挥剂量依赖性的抗肿瘤作用。Trabedersen sodium 通过逆转 TGFβ2 诱导的免疫抑制和增强免疫细胞毒性，表现出显著的抗增殖、抗迁移及抗转移活性，显示出良好的安全性。Trabedersen sodium 被广泛用于间变性星形细胞瘤、胶质母细胞瘤、结直肠肿瘤及黑色素瘤等多种实体瘤的相关研究。
HY-149228
Deubiquitinase
Cancer
USP28-IN-2 是一种 USP28 抑制剂 (IC50 =0.3 μM)，对 USP2、USP7、USP8、USP9x、UCHL3 和 UCHL5具有高选择性。USP28-IN-2 显示出对癌细胞的细胞毒性，通过泛素-蛋白酶体系统下调 c-Myc 的细胞水平。USP28-IN-2 还在体外降低 Ankyrase-1/2 水平。USP28-IN-2 增强结直肠癌细胞对瑞戈非尼 (HY-10331) 的敏感性。
HY-149229
Deubiquitinase
Cancer
USP28-IN-3 是一种 USP28 抑制剂 (IC50 =0.1 μM)，对 USP2、USP7、USP8、USP9x、UCHL3 和 UCHL5具有高选择性。USP28-IN-3 显示出对癌细胞的细胞毒性，通过泛素-蛋白酶体系统下调 c-Myc 的细胞水平。USP28-IN-3 还在体外降低 Ankyrase-1/2 水平。USP28-IN-3 增强结直肠癌细胞对瑞戈非尼 (HY-10331) 的敏感性。
HY-149230
Deubiquitinase
Cancer
USP28-IN-4 是一种 USP28 抑制剂 (IC50 =0.04 μM)，对 USP28 的选择性优于 USP2、USP7、USP8、USP9x、UCHL3 和 UCHL5。USP28-IN-4 显示出对癌细胞的细胞毒性，通过泛素-蛋白酶体系统下调 c-Myc 的细胞水平。USP28-IN-4 还在体外降低 Ankyrase-1/2 水平。USP28-IN-4 增强结直肠癌细胞对瑞戈非尼 (HY-10331) 的敏感性。
HY-12759
Histone Methyltransferase
Cancer
CARM1-IN-1 (compound 7g) 是 CARM1 的高效选择性抑制剂 (IC50 =8.6 μM，CARM1/PABP1)，对 PRMT1 和 SET7 抑制活性很抵 (IC50 >667 μM)。CARM1-IN-1 可抑制 CARM1 的甲基化活性，抑制不同底物，如 PABP1、CA150、SmB 和 H3 的甲基化水平。CARM1-IN-1 还抑制前列腺特异抗原 (PSA) 的启动子活性，无显著细胞毒性。
HY-12759A
Histone Methyltransferase
Cancer
CARM1-IN-1 (compound 7g) hydrochloride 是 CARM1 的高效选择性抑制剂 (IC50 =8.6 μM，CARM1/PABP1)，对 PRMT1 和 SET7 抑制活性很抵 (IC50 >667 μM)。CARM1-IN-1 hydrochloride 可抑制 CARM1 的甲基化活性，抑制不同底物，如 PABP1、CA150、SmB 和 H3 的甲基化水平。CARM1-IN-1 hydrochloride 还抑制前列腺特异抗原 (PSA) 的启动子活性，无显著细胞毒性。
HY-169830
Drug Derivative Apoptosis
Cancer
2-(Cyclohexylmethyl)-plumbagin 是萘醌类化合物 Plumbagin (HY-N1497) 的衍生物。在营养缺乏条件下，2-(Cyclohexylmethyl)-plumbagin 对 PANC-1人胰腺癌细胞具有选择性的细胞毒性 (PC50 为0.11 µM)，并减少 PANC-1细胞中 Akt 和 mTOR 的磷酸化。2-(Cyclohexylmethyl)-plumbagin 还可在1 µM 浓度下诱导 PANC-1 细胞的凋亡 (Apoptosis )。2-(Cyclohexylmethyl)-plumbagin 可在异种移植 MiaPaCa-2 胰腺癌的小鼠模型中减少肿瘤体积和重量。
HY-D1244
Fluorescent Dye
Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
CO probe 1 (probe 2) 是一种高效率的荧光 CO 探针 (Ex=493 nm)，具有烯丙基醚反应位点。在 PdCl₂ 存在下，CO 将 Pd2+ 还原为 Pd0 ，触发 Tsuji-Trost 反应，移除烯丙基保护基团，释放荧光素并产生显著荧光信号。CO probe 1 具有高选择性、快速响应 (20 分钟内荧光增强 150 倍) 及低细胞毒性，可用于活细胞内 CO 的实时成像。CO probe 1 可能用于炎症、血管疾病或癌症等涉及 CO 信号调控的病理机制研究。
HY-103241
HY-174444A
PROTACs HDAC
Cancer
PROTAC HDAC degrader-2 TFA 是 PROTAC HDAC degrader-2 的三氟乙酸盐。PROTAC HDAC degrader-2 是 IIb 类 HDACs 的选择性 PROTAC 降解剂，其对 HDAC6 和 HDAC10 的 DC50 值分别为 13 nM 和 29 nM。PROTAC HDAC degrader-2 对血液和实体瘤细胞系表现出低细胞毒性。PROTAC HDAC degrader-2 可用于 IIb 类 HDACs 的化学敲低。(粉色：HDAC6/10 配体(HY-174471)，蓝色：E3 连接酶 CRBN 配体 (HY-131717)，E3 连接酶配体-连接子偶联物: HY-174473。
HY-179535
TAM Receptor Discoidin Domain Receptor TGF-β Receptor Hedgehog
Cancer
Axl-IN-21 是一种口服有效的选择性 AXL 抑制剂， Kd 为 2.7 nM， IC50 为 4.0 nM。Axl-IN-21 在保持激酶选择性的同时，对多种癌症相关激酶亦表现出较强抑制活性，包括 Mer (Kd = 1.4 nM)、DDR1 (IC50 = 22.2 nM)、HIPK4 (Kd = 11.0 nM) 和 LOK (Kd = 10 nM)。Axl-IN-21 可通过阻断肿瘤相关成纤维细胞来源的 GAS6 所诱导的 AXL /STAT3 /ABCG1 信号通路，克服肿瘤微环境驱动的耐药性，从而恢复化疗敏感性并抑制药物外排。Axl-IN-21 在 MDA-MB-231 细胞中能够抑制 TGF-β1 诱导的上皮-间质转化、细胞迁移与侵袭。Axl-IN-21 对非癌细胞未表现出显著毒性。Axl-IN-21 可用于三阴性乳腺癌和胃癌的相关研究。
HY-181588
Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A
Neurological Disease Inflammation/Immunology
NR4A agonist-2 是基于 Vidofludimus (HY-14908) 设计的、选择性泛 NR4A 激动剂 (对 NR4A1 的 Kd =0.10 μM)，对Nur77、Nurr1、NOR-1 的 EC50 分别为 0.098 μM、0.092 μM、0.09 μM。NR4A agonist-2 对 DHODH 的选择性达 47 倍，且在浓度高达 10 μM 时无细胞毒性活性。NR4A agonist-2 通过结合 Nurr1 配体结合域的特定表面口袋，抑制 Nurr1 同源二聚体形成，激活 NBRE、NurRE、DR5 等响应元件，进而强效诱导 BDNF、SOD2 等神经保护基因表达，发挥神经保护活性。NR4A agonist-2 可用于帕金森病、痴呆、多发性硬化症等神经退行性疾病的研究。
HY-W010451
Hydroxyhydroquinone
PERK Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Potassium Channel Apoptosis
Cardiovascular Disease Cancer
1,2,4-三羟基苯
PERK 等蛋白引发细胞毒性。1,2,4-Trihydroxybenzene 可选择性诱导 eIF2α 磷酸化，激活 PERK-eIF2α 信号通路诱导应激颗粒形成。1,2,4-Trihydroxybenzene 随后加剧氧化应激并导致 DNA 双链断裂，破坏线粒体和内质网等细胞器结构，引发细胞死亡。1,2,4-Trihydroxybenzene 还具有潜在抗癌、升高血压、解痉挛的作用。
HY-P99144A
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology Cancer
Anti-Mouse PD-1 Antibody (S-5001) 是靶向 PD-1 的选择性抑制剂，通过竞争性结合 PD-1 阻断 PD-1 /PD-L1 免疫检查点轴。Anti-Mouse PD-1 Antibody (S-5001) 通过逆转肿瘤免疫抑制微环境、重新激活细胞毒性T淋巴细胞的抗肿瘤活性发挥作用，可用于黑色素瘤、HPV 阳性口咽鳞状细胞癌等肿瘤的研究。Anti-Mouse PD-1 Antibody (S-5001) 常与光热疗法、化疗等联合以增强疗效。
HY-160696
CD73
Cancer
ORIC-533 是一种具有口服有效、高选择性、AMP 竞争性 CD73 抑制剂，能以亚纳摩尔级亲和力 (Ka 0.03 nM) 高效阻断腺苷生成。在多发性骨髓瘤中，ORIC-533 通过逆转免疫抑制微环境、诱导免疫原性细胞死亡以及激活树突状细胞、T 细胞和 NK 细胞等多种免疫机制，恢复并增强免疫系统对肿瘤细胞的杀伤力，且对正常细胞无直接毒性。ORIC-533 与达雷妥尤单抗 (HY-P9915) 联用可协同增强抗肿瘤效果，显著增加肿瘤内 CD8+ T 细胞浸润并抑制体内肿瘤生长。
HY-179571
PPTD
Reactive Oxygen Species (ROS) Ferroptosis
Cancer
ZIP 14-IN-1 (PPTD) 是一种选择性的 ZIP14 抑制剂。ZIP 14-IN-1 能有效抑制 ZIP14 但是不影响 ZIP8 (SLC39A8)。ZIP 14-IN-1 能有效阻断 ZIP14 介导的多种二价金属 (锌、铁、锰和镉) 摄取。ZIP 14-IN-1 通过与 ZIP14 二聚体界面处形成的口袋结合从而阻碍金属转运通路。ZIP 14-IN-1 能有效逆转由此导致的活性氧 (ROS ) 与脂质过氧化水平升高减轻金属诱导的细胞毒性。ZIP 14-IN-1 可用于癌症恶病质研究。
HY-182302
Drug Derivative HSP
Cancer
SMTIN-P01 是一种基于 PU-H71 (HY-11038) 设计的、具有胞质 Hsp90 选择性、在线粒体富集的 TRAP1 抑制剂。SMTIN-P01 以 ATP 模拟物的形式结合 TRAP1 的 ATP 结合位点，从而抑制 ATP 酶与折叠酶活性。SMTIN-P01 能诱导癌细胞发生线粒体膜去极化及蛋白水解降解。SMTIN-P01 展现出显著的细胞毒性，但对正常小鼠原代肝细胞毒性极低，且不干扰 SIRT3 相关功能或胞质 Hsp90 底物水平。SMTIN-P01 在癌症相关研究中具有重要的应用价值。
HY-182636
HY-N17778
Others
Cancer
(2R,3R)-7,3',4'-Trihydroxy-5-methoxy-flavanonol 是一种黄酮类、选择性的人肝癌细胞生长抑制剂，IC50 为 38.6 μg/mL (121.5 μM)。(2R,3R)-7,3',4'-Trihydroxy-5-methoxy-flavanonol 以剂量依赖性的细胞毒性活性抑制癌细胞生长，抗癌活性与 Cisplatin (HY-17394) 相当。(2R,3R)-7,3',4'-Trihydroxy-5-methoxy-flavanonol 可用于肝癌等癌症领域的研究。
HY-N7183
NF-κB GSK-3 β-catenin Wnt
Cancer
9-Hydroxycanthin-6-one 是一种 β-咔啉类生物碱。9-Hydroxycanthin-6-one 可从 E. longifolia 根部分离得到。9-Hydroxycanthin-6-one 可抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 通路激活。9-Hydroxycanthin-6-one 不依赖 CK1α 激活 GSK3β ，驱动 β-catenin 磷酸化与降解，并抑制 Wnt 信号通路。9-Hydroxycanthin-6-one 对依赖 Wnt 的结肠癌细胞具有选择性细胞毒性。9-Hydroxycanthin-6-one 可用于结肠癌的相关研究。
HY-P991944
CCR
Cancer
ZL-1218 是一种靶向 CCR8 的选择性人源化抗体。ZL-1218 能诱导抗体依赖性细胞介导的细胞毒性作用，从而通过自然杀伤细胞清除表达 CCR8 的调节性 T 细胞。ZL-1218 可阻断 CCR8 的配体 CCL1 与其受体结合，并通过抑制 CCR8+ 细胞的趋化作用，从而减少 Treg 的募集。 ZL-1218 能够剂量依赖性地减少瘤内 Treg 细胞数量。当其与抗 anti-PD 抗体联用时，抗肿瘤活性得到增强。ZL-1218 可用于实体瘤的相关研究。
HY-W615446
HY-P10466
HY-100155R
HY-103322
PKA Potassium Channel
Metabolic Disease
6-Bnz-cAMP sodium，一种环磷腺苷 (cAMP) 的衍生物，是一种选择性 PKA 激活剂，同时具有 bTREK-1 K+ 通道抑制活性。6-Bnz-cAMP sodium 不激活 Epac 信号通路。6-Bnz-cAMP sodium 通过一种电压非依赖性、ATP 依赖性、非 PKA/Epac/钙调蛋白激酶/MAP 激酶通路抑制 bTREK-1 K+ 通道。6-Bnz-cAMP sodium 可激活 CREB 磷酸化以调控成骨细胞特异性基因表达，诱导成骨细胞分化，促进细胞外基质矿化，支持成骨细胞增殖，且对成骨细胞无细胞毒性。6-Bnz-cAMP sodium 可用于骨组织修复与再生相关研究。
HY-114796
Lipoxygenase
Inflammation/Immunology
tHGA是一种具有抗炎活性的化合物，具有抑制大豆15-LOX的活性。tHGA在对人类白细胞的实验中显示出显著的抑制作用，IC50 值为0.42 μM，接近常用标准NDGA的效果。tHGA浓度依赖性地抑制5-LOX的产物合成，尤其是抑制半胱氨酸白三烯LTC(4)，其IC50 值为1.80 μM，并且未表现出细胞毒性。tHGA的抗炎作用似乎不是通过氧化还原或金属螯合机制进行的，因为该化合物在这些生物活性测试中均为阴性。tHGA通过双重LOX/COX抑制机制发挥作用，对5-LOX和COX-2具有更高选择性，IC50 值为0.40 μM。
HY-158426
Sirtuin
Cardiovascular Disease
2-APQC 是一种口服有效、选择性靶向 Sirtuin-3 (SIRT3) 的小分子激动剂 (Kd =2.756 μM)，可拮抗 Isoproterenol/ISO (HY-B0468) 诱导的细胞毒性。2-APQC 通过抑制 mTOR-p70S6K 、JNK 和 TGF-β/Smad3 等信号通路，激活 SIRT3-PYCR1 轴增强线粒体脯氨酸代谢，抑制 ROS-p38MAPK 通路。2-APQC 还同时激活 AMPK-Parkin 轴，发挥缓解心肌肥大和纤维化、保护心脏功能的活性。2-APQC 可用于心力衰竭的研究。
HY-178497
PROTACs Ras p38 MAPK TNF Receptor
Inflammation/Immunology Cancer
ZJK-807 是一种高效且具有选择性的 PROTAC 降解剂，靶向 KRASG12D (在 AsPC-1 细胞中 DC50 = 79.5 nM)。ZJK-807 对野生型 KRAS 或其他突变体 (G12C/S/V、G13D) 的影响极小，可诱导突变体特异性细胞毒性。ZJK-807 抑制 RAS/MAPK 信号通路，并独特地调节 TNF 信号通路和真核生物核糖体生物合成。ZJK-807 可用于 KRAS 驱动的胰腺癌的研究。黄色：KRASG12D 配体 (HY-W087383)；绿色：E3 连接酶 CRBN 配体 (HY-178507)。黑色：连接子 (HY-178506)。
HY-179507
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
p53 Activator 17 是一种 p53-Y220C 激活剂。p53 Activator 17 对 p53-Y220C 突变型癌细胞系表现出选择性细胞毒性和促凋亡 (apoptosis) 活性，而对野生型或 p53 缺失细胞的影响甚微。p53 Activator 17 可诱导细胞内 p53-Y220C 从突变型向野生型构象转变，并伴随经典 p53 靶基因，包括 BBC3 (PUMA) 和 MDM2 的转录激活。p53 Activator 17 可用于肝细胞癌和乳腺癌的研究。
HY-137381
N6-Benzoyl-cAMP
PKA Potassium Channel
Metabolic Disease
6-Bnz-cAMP，一种环磷腺苷 (cAMP) 的衍生物，是一种选择性 PKA 激活剂，同时具有 bTREK-1 K+ 通道抑制活性。6-Bnz-cAMP 不激活 Epac 信号通路。6-Bnz-cAMP 通过一种电压非依赖性、ATP 依赖性、非 PKA/Epac/钙调蛋白激酶/MAP 激酶通路抑制 bTREK-1 K+ 通道。6-Bnz-cAMP 可激活 CREB 磷酸化以调控成骨细胞特异性基因表达，诱导成骨细胞分化，促进细胞外基质矿化，支持成骨细胞增殖，且对成骨细胞无细胞毒性。6-Bnz-cAMP 可用于骨组织修复与再生相关研究。
HY-123599
DNA/RNA Synthesis
Cancer
IACS-4619 (compound 4) 是高选择性、2-氨基嘧啶类 MTH1 (MutT IC50 =0.2 nM)。IACS-4619 通过抑制 MTH1 水解 8-oxo-dGTP 等氧化嘌呤核苷酸，进而阻断 MTH1 对氧化核苷酸掺入 DNA 的抑制作用。IACS-4619 在 MTH1 过表达 U2OS 细胞中可显著抑制内源性 MTH1 活性，但对多种人类癌症及正常细胞系无明显抗增殖或细胞毒性。IACS-4619 可用于肿瘤学领域中 MTH1 靶点相关研究。
HY-169920
HIV Reverse Transcriptase
Infection
HIV-1 inhibitor-79 (Compound 3k) 是一种 HIV 抑制剂，对 HIV-1 及其常见突变种表现出显著的抑制活性 (对 HIV-1 、 K103 、L100I 、E138K 的 IC50 分别为 1.9、1.9、8.7、11 nM)，并且具有低细胞毒性和高选择性指数 (CC50 = 21.95 μM，SI = 11478)。此外，HIV-1 inhibitor-79 对 HIV-2 也显示出抗病毒活性，EC50 值为 6.14 μM，且能够显著抑制 HIV-1 逆转录酶 的活性 (IC50 = 25 nM)。
HY-169921
c-Myc Apoptosis
Cancer
c-Myc inhibitor 15 (Compound A5) 是一种选择性 c-Myc 抑制剂，通过破坏 c-Myc 和 Max 的相互作用来发挥抗癌功能，导致 c-Myc 蛋白降解并诱导凋亡 (Apoptosis )。其在 A549 和 NCI–H1299 肺癌细胞系中的 IC50 分别为 4.08 μM 和 7.86 μM，表现出强大的细胞毒性活性。c-Myc inhibitor 15 在同种异体肿瘤模型中表现出出色的抗肿瘤效果，肿瘤生长抑制率达到 76.4%，并显著降低了 c-Myc 蛋白的表达水平。c-Myc inhibitor 15 有望用于与 c-Myc 相关的肺癌研究。
HY-171124
AZD9592
Antibody-Drug Conjugates (ADCs) EGFR c-Met/HGFR Topoisomerase DNA/RNA Synthesis
Cancer
Tilatamig samrotecan (AZD9592) 是一种抗 EGFR /c-MET 抗体偶联药物。Tilatamig samrotecan 包含抗 EGFR /c-MET 双特异性抗体，其药物-连接子偶联物为 AZ14170133 (HY-145399) (一种拓扑异构酶 I 抑制剂有效载荷)。Tilatamig samrotecan 可诱导多种 DNA 损伤反应通路标志物 (如 ATM、ATR、γH2AX) 的表达。Tilatamig samrotecan 能选择性结合 EGFR 和 c-MET，递送细胞毒性有效载荷，并在体内发挥抗肿瘤活性。Tilatamig samrotecan 可用于非小细胞肺癌和头颈部鳞状细胞癌的相关研究。
HY-173522
Kinesin Microtubule/Tubulin
Cancer
KIF2C-IN-1 是一种具有细胞穿透性和选择性的 KIF2C 抑制剂，具有荧光特性 (吸收/发射波长为 410 nm/510 nm)。KIF2C-IN-1 具有显著的细胞毒性，但对 KIF2A/B 的抑制作用较弱。KIF2C-IN-1 可以阻止 KIF2C 从微管上解离。KIF2C-IN-1 对 KIF2C 的抑制作用可逆转对微管靶向药物的交叉耐药性。在小鼠化疗耐药性三阴性乳腺癌 (TNBC) 模型中，KIF2C-IN-1 与 Paclitaxel (HY-B0015) 联合使用可降低肿瘤发生率。
HY-N6784
ATP Synthase Bacterial Apoptosis Antibiotic
Infection Neurological Disease
寡霉素 B
antibiotic )，可作为 ATP 合酶 (ATP Synthase ) 的非选择性抑制剂。Oligomycin B 可升高线粒体膜电位。Oligomycin B 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和坏死。Oligomycin B 会削弱葡萄霜霉菌游动孢子的运动能力并诱导其裂解。Oligomycin B 抑制小麦稻瘟病菌，并抑制小麦瘟病的发生。Oligomycin B 可降低灰葡萄孢菌的菌丝生长与孢子萌发水平，保护拟南芥抵御灰葡萄孢菌的侵害。Oligomycin B 会加重大脑皮质挫伤大鼠的脑细胞毒性水肿，升高颅内压与脑含水量，并加剧其线粒体损伤。Oligomycin B 可用于葡萄霜霉病、创伤性脑损伤、小麦瘟病、灰霉病的相关研究。
HY-P11590
EGFR
Cancer
WGYRGFYC (WC8) 是 HER2 的选择性靶向肽，通过模拟曲妥珠单抗的抗原结合位点与 HER2 特异性结合。WGYRGFYC 的 DOTA 前体对 HER2 的 KD 为 61.20 nM。WGYRGFYC 能够对 HER2 阳性乳腺癌细胞及肿瘤组织中的 HER2 表达进行特异性、高灵敏性检测，监测 HER2 表达的动态下调。WGYRGFYC 可快速分布至靶组织并从非靶组织经肾脏高效清除，在成像中可产生理想的肿瘤与背景比值，是 PET 放射性示踪剂 Ga-DOTA-WC8 的组分之一。WGYRGFYC 在乳腺癌细胞中无显著细胞毒性，可用于 HER2 阳性乳腺癌的非侵入性成像诊断、疗效评估
HY-103241R
HY-156096
HDAC Histone Methyltransferase Caspase Apoptosis DNA/RNA Synthesis
Cancer
HDAC3-IN-2 (compound 4i) 是一种吡嗪酰肼基 HDAC3 抑制剂 (IC50 : 14 nM)，高效靶向三阴性乳腺癌细胞。HDAC3-IN-2 具有细胞毒性，对 4T1 的 IC50 为 0.55 μM，对 MDA-MB-231 的 IC50 为 0.74 μM。HDAC3-IN-2 在荷瘤小鼠模型中具有体内抗肿瘤功效，选择性增加 H3K9、H3K27 和 H4K12 的乙酰化水平，提高凋亡相关的 caspase-3、caspase-7 和细胞色素 c 含量，降低增殖相关的 Bcl-2、CD44、EGFR 和 Ki-67 水平。
HY-174866
Histone Acetyltransferase Epigenetic Reader Domain PROTACs
Cancer
BT-O2C 是一种具有高选择性的 p300 PROTAC 降解剂。BT-O2C 可以显著降解 HAP1 细胞中 p300 的水平。BT-O2C 在 CIC:DUX4 肉瘤 (CDS) 细胞系中具有显著的细胞毒性 (IC50 = 152-221 nM) 并且显著减少 CDS 靶基因 (ETV1, ETV4, ETV5) 的表达。BT-O2C 可用于癌症的研究。(粉色: p300 配体 (HY-174868); 蓝色: CRBN 配体 (HY-W023573); 黑色: 连接子; CRBN 配体+连接子 (HY-174869))。
HY-175638
Carbonic Anhydrase Apoptosis Bcl-2 Family CDK
Cancer
Carbonic anhydrase-IN-35 是一种选择性的 carbonic anhydrase (CA ) 抑制剂。Carbonic anhydrase-IN-35 强效抑制肿瘤相关 hCA IX (Ki = 0.6 nM) 和 hCA XII (Ki = 2.2 nM)。Carbonic anhydrase-IN-35 通过提升 Bax 、降低 Bcl-2 以及下调 CDK4/6 在 MCF-7 细胞中诱导自噬 apoptosis 。Carbonic anhydrase-IN-35 对 MCF-7 (IC50 = 0.3975 μM 常氧 / 0.6575 μM 低氧)、MCF-7-ADR (IC50 = 0.3975 μM 常氧 / 4.488 μM 低氧)、MDA-MB-231 和 4T1 乳腺癌细胞表现出强效细胞毒性。Carbonic anhydrase-IN-35 可用于乳腺癌研究。
HY-179021
COX Lipoxygenase
Cancer
COX-2/15-LOX-IN-7 是一种强效，选择性且有口服活性的 COX-2 和 15-LOX 双重抑制剂，其 IC50 值分别为 0.022 μM 和 1.19 μM。COX-2/15-LOX-IN-7 也能抑制 COX-1 ，其 IC50 值为 28.081 μM。COX-2/15-LOX-IN-7 对人结直肠癌 HT-29 和 HCT116 细胞系的细胞毒性较低 (IC50 值均大于 100 μM)。COX-2/15-LOX-IN-7 具有非致溃疡特性。COX-2/15-LOX-IN-7 可用于癌症研究。
HY-179034
Carbonic Anhydrase c-Met/HGFR Apoptosis
Cancer
CAIX/XII-IN-16 (Compound 5d) 是一种选择性的 CA IX/XII 和 c-Met 抑制剂，其对于 hCA IX、hCA XII 和 CA I 的 Ki 值为 10.6、31.8 和 2361 nM，对 c-Met 的 IC50 值为 0.49 μM。CAIX/XII-IN-16 在低氧条件下对结肠癌细胞表现出显著增强的细胞毒性。CAIX/XII-IN-16 引起细胞周期阻滞，并诱导了细胞凋亡 (apoptosis )。CAIX/XII-IN-16 显著增强 Oxaliplatin (HY-17371) 和 5-Fluorouracil (HY-90006) 的疗效。CAIX/XII-IN-16 可用于低氧相关化疗耐药性研究。
HY-181556
JNK TGF-beta/Smad Cadherin
Inflammation/Immunology
JNK3-IN-10 是一种不可透过血脑屏障的 JNK3 抑制剂 (IC50 =0.257 nM)，对 JNK1 的选择性超过 400 倍。JNK3-IN-10 可阻断 TGF-β1 下游的 JNK3 介导信号通路，抑制 TGF-β1 诱导的 c-Jun 磷酸化，减少促纤维化标志物的表达，并可恢复上皮蛋白 E-钙粘蛋白 (E-cadherin) 的表达。JNK3-IN-10 具有低细胞毒性、抗纤维化、细胞保护和肾脏保护作用，可缓解白蛋白尿、肾小球硬化和足细胞足突融合。JNK3-IN-10 可用于慢性肾脏病、肾小球硬化、阿霉素诱导的肾病的研究。
HY-174374
Topoisomerase
Cardiovascular Disease
Topobexin 是一种 TOP2B 选择性抑制剂，在 DNA 解连环试验中对 TOP2B 和 TOP2A 的 IC50 值分别为 0.19 μM 和 4.8 μM。Topobexin 结合到 obex 口袋中的非同源残基上，并靶向 TOP2B 的 ATP 酶结构域。Topobexin 可抑制蒽环类药物诱导的 DNA 双链断裂形成、由 caspase 3/7、8 和 9 介导的凋亡信号通路激活、心肌细胞形态改变、线粒体去极化/丢失、左心室收缩功能障碍、细胞外基质重构、纤维化改变，以及血浆肌钙蛋白 T 和 BNP 的升高。Topobexin 不会削弱蒽环类药物在癌细胞中的抗增殖作用，对心肌细胞无固有细胞毒性，且在兔体内耐受性良好。Topobexin 可用于蒽环类药物诱导的心脏毒性相关研究。
HY-W010451R
Hydroxyhydroquinone (Standard)
Reference Standards PERK Potassium Channel Apoptosis Eukaryotic Initiation Factor (eIF)
Cardiovascular Disease Cancer
1,2,4-三羟基苯 (标准品)
PERK 等蛋白引发细胞毒性。1,2,4-Trihydroxybenzene 可选择性诱导 eIF2α 磷酸化，激活 PERK-eIF2α 信号通路诱导应激颗粒形成。1,2,4-Trihydroxybenzene 随后加剧氧化应激并导致 DNA 双链断裂，破坏线粒体和内质网等细胞器结构，引发细胞死亡。1,2,4-Trihydroxybenzene 还具有潜在抗癌、升高血压、解痉挛的作用。
HY-177990
STAT MMP Apoptosis
Cancer
STAT3-IN-52 (Compound 9) 是一种选择性且具有口服活性的信号转导与转录激活因子 3 (STAT3 ) 抑制剂。STAT3-IN-52 与 STAT3 的 pY705 位点结合 (Ki 值为 440 nM)，可阻断 STAT3 的磷酸化和二聚化。STAT3-IN-52 对多种癌细胞表现出强烈的细胞毒性，例如乳腺癌 MDA-MB-231 (IC50 值为 0.7 μM)、髓母细胞瘤 UW426、胰腺癌 BKPC3 细胞。STAT3-IN-52 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )，抑制 STAT3 的核转运和 DNA 结合活性，并下调 STAT3 靶基因 MMP9 的表达。STAT3-IN-52 可用于 STAT3 异常激活相关癌症的研究。
HY-125938
Cycloartenol ferulate; Cycloartenol ferulic acid ester
Drug Derivative Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) JAK STAT
Inflammation/Immunology Cancer
环木菠萝烯醇阿魏酸酯
IFNγR1 (结合亲和力 Kd = 0.5 μM)，激活经典的 JAK1/2-STAT1 信号通路。Cycloartenyl ferulate 抑制百草枯 (PQ) 触发的 HK2 细胞中的细胞凋亡 (apoptosis ) 和 ROS 。Cycloartenyl ferulate 通过上调 NK 细胞激活受体 (NKG2D, NKp30, NKp44) 的表达以及细胞毒性分子和细胞因子 IFNγ 的释放，增强自然杀伤 (NK) 细胞的激活和细胞溶解活性。Cycloartenyl ferulate 在肿瘤小鼠模型中发挥抗癌作用。Cycloartenyl ferulate 可用于癌症和过敏性炎症干预研究。
HY-174301
Deubiquitinase DNA Methyltransferase MDM-2/p53
Cancer
USP7-IN-18 是一种选择性强效 USP7 抑制剂 (IC50 ：130.9 nM)，对包括 USP47 在内的其他 8 种去泛素化酶 (DUB) 的抑制作用很弱或无抑制作用。USP7-IN-18 特异性结合 USP7 的催化结构域，阻断其去泛素化酶活性。 USP7-IN-18 可导致致癌蛋白 MDM2 和 DNMT1 的降解，并降解新型靶点 PCLAF。USP7-IN-18 可激活 p53-p21 通路。USP7-IN-18 在结肠癌动物模型中发挥抗肿瘤作用，并重塑肿瘤免疫微环境。USP7-IN-18 具有直接细胞毒性和免疫协同抗肿瘤作用。
HY-W680886
HY-175459
PROTACs FAK
Inflammation/Immunology Cancer
PROTAC FAK degrader 3 是一种选择性的 FAK PROTAC 降解剂 (DC50 = 1.08 nM)。PROTAC FAK degrader 3 诱导 FAK 降解依赖于泛素-蛋白酶体系统及其与 FAK 和 CRBN 的结合。PROTAC FAK degrader 3 通过对 FAK 非催化活性的抑制上调 MHC-I 的基因转录和肿瘤细胞表面表达，进而导致抗原呈递增加和细胞毒性 CD8 T 细胞的激活。PROTAC FAK degrader 3 通过促进 MHC-I 表达和增强 T 细胞活化来增强体内抗肿瘤活性。PROTAC FAK degrader 3 可用于卵巢癌、肝细胞癌等靶向 FAK 降解的癌症研究。(粉色：FAK-IN-3:HY-143407，蓝色：Thalidomide-4-OH:HY-103596，蓝色 + 黑色：FAK ligand-3: HY-W939883，黑色：连接子)。
HY-182044
Ras Apoptosis PARP Caspase CDK
Cancer
MRTX849-amide-C4-(o)-carborane 是一种 carborane-HyT 偶联结构的 KRASG12C 抑制剂，对表达 KRASG12C 的细胞具有突变选择性。MRTX849-amide-C4-(o)-carborane 在癌细胞中的固有细胞毒性较低。MRTX849-amide-C4-(o)-carborane 可与 KRASG12C 的 Cys12 共价结合，招募 Hsp70 ，促进泛素化，并诱导靶蛋白的蛋白酶体依赖性降解。MRTX849-amide-C4-(o)-carborane 可抑制下游 ERK 信号通路的活性，诱导癌细胞中的凋亡 (apoptosis ) 信号传导。MRTX849-amide-C4-(o)-carborane 可用于 KRASG12C 阳性癌症的研究。
HY-123597
DDUG; NCI C04808
Autophagy Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
NSC 109555 (DDUG; NCI C04808) 是一种 ATP 竞争性抑制剂，可抑制检查点激酶 2（Chk2；无细胞激酶测定中的 IC50 =200 nM）。NSC 109555 对 Chk2 的选择性优于 Chk1 和一组 16 种激酶，但会抑制 Brk、c-Met、IGFR 和 LCK，IC50 值分别为 210、6,000、7,400 和 7,100 nM。NSC 109555 (DDUG; NCI C04808) 在体外抑制 Chk2 自身磷酸化和 Chk2 底物组蛋白 H1 的磷酸化（IC50 =240 nM）。它抑制 L1210 白血病细胞的生长，并在体外诱导其自噬。NSC 109555 (DDUG; NCI C04808) (1,250 nM) 增强吉西他滨诱导的 MIA PaCa-2、CFPAC-1、PANC-1 和 BxPC-3 胰腺癌细胞中的细胞毒性，并降低吉西他滨诱导的 Chk2 磷酸化增加，并增强吉西他滨诱导的 MIA PaCa-2 细胞中的活性氧 (ROS) 的产生。
HY-W327027
Fluorescent Dye
Others
7-(2,4-Dinitrophenoxy)-4-methyl-2H-chromen-2-one (Compound 1) 是一种检测硫化氢 (H2 S ) 的荧光探针。7-(2,4-Dinitrophenoxy)-4-methyl-2H-chromen-2-one 的检测限低 (4×10-6 mol/L)、选择性好和灵敏度高。7-(2,4-Dinitrophenoxy)-4-methyl-2H-chromen-2-one 在浓度为 150 µg/mL 几乎没有细胞毒性。7-(2,4-Dinitrophenoxy)-4-methyl-2H-chromen-2-one 的激发波长为 331 nm，在 DMSO 溶剂中发射波长约为 385 nm，加入 HS- 后荧光强度在 392 nm 左右明显增加。
HY-151738
ADC Linker
Others
Fmoc-Aeg(N3)-OH 是含有叠氮化物的点化学试剂。烷基化酰胺键上的氮会导致类肽结构，从而导致构象抑制，如 N-甲基化，并允许骨干衍生化。通过形成类肽衍生物改变细胞毒性，具有细菌细胞选择性和受体药理学的 Cilengitide，Piscidin 1 和 MC3，MC4 和 MC5 受体激动剂。这个构建模块可以通过分子间交联设计大环，或通过分子间环闭合稳定主链。这种化合物是构建 (定制) 肽核酸 (PNAs) 和肽类合成的潜在基石。Fmoc-Aeg(N3)-OH 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-179612
SARS-CoV Cathepsin Proteasome
Infection
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-34 (Compound 55) 是一种高效非共价的 SARS-CoV-2 3CLpro 蛋白酶 (SARS-CoV-2 3CLpro protease ) 抑制剂，其 IC50 为 1.9 μM。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-34 可抑制 SARS-CoV-1 3CL 的 3CLpro 蛋白，其 IC50 为 3.2 μM，并且对宿主的半胱氨酸蛋白酶 (如 cathepsins L/K 以及 calpain ) 表现出高度的选择性。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-34 在感染 SARS-CoV-2 的细胞中具有抗病毒活性，其 EC50 为 25 μM，且不受 P-gp 抑制剂影响，无显著细胞毒性。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-34 可用于研究 SARS-CoV-2 感染。
HY-P99014
ARGX-110
Fc Receptor (FcR) NF-κB
Inflammation/Immunology Cancer
古妥珠单抗
CD70 的选择性竞争性阻断剂 (结合人 CD70 的平衡解离常数为 17 pM)。Cusatuzumab 同时具有增强的抗体依赖的细胞毒性 (ADCC ) 活性，是去岩藻糖修饰的人源化 IgG1 单克隆抗体，经人源化改造及基因工程修饰 (CH2 区突变增强效应功能) 人工合成。Cusatuzumab 具有双重模式：一是竞争性阻断 CD70 与 CD27 的相互作用，抑制 CD27-NF-κB 信号通路，减少调节性 T 细胞 (Treg) 活化和肿瘤细胞增殖；二是通过增强与 FcγRIIIa 的结合，介导 ADCC 及抗体依赖的细胞吞噬 (ADCP)，直接裂解 CD70 阳性肿瘤细胞。Cusatuzumab 可高效清除白血病干细胞 (LSC)、诱导肿瘤细胞分化和凋亡 （△apoptosis)、恢复机体免疫监视，靶向 CD70 阳性肿瘤。Cusatuzumab 可用于急性髓系白血病 (AML) 研究。
HY-173148
SARS-CoV
Infection
TKB272 是一种具有口服活性的选择性靶向 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (Mpro ) 的抗病毒剂，能有效阻断包括 Omicron 变异株 (如 XBB.1.5 和 EG.5.1) 在内的多种 SARS-CoV-2 毒株的感染与复制。TKB272 的酶抑制活性 IC50 为 0.7 µM (针对 SARS-CoV-2WK-521 Mpro)，在细胞水平的抗病毒活性 EC50 低至 2.6 nM (HeLahACE2-TMPRSS2 细胞中对 BQ.1.1 毒株)，且细胞毒性 CC50 为 98 µM，无明显毒性。此外，TKB272 在 B6.Cg-Tg(K18-hACE2)2-Prlmn/J 转基因小鼠模型中也能显著抑制 SARS-CoV-2XBB.1.5 的复制。TKB272 有望用于 SARS-CoV-2 感染领域研究。
HY-128586A
NEDD8-activating Enzyme Carbonic Anhydrase Apoptosis
Cancer
TAS4464 hydrochloride 是一种长效、高选择性、靶向 NEDD8 激活酶 (NAE ) 的共价抑制剂 (IC50 =0.955 nM)，并能够抑制 CAII (IC50 =0.73 μM，活性低于 MLN4924 (HY-70062))。TAS4464 hydrochloride 对同为 E1 酶的 UAE、SAE 的 IC50 分别为 449 nM、1280 nM。TAS4464 hydrochloride 以 ATP 依赖的方式靶向 NEDD8 从而抑制 NAE ，并阻断类泛素化修饰 (neddylation ) 通路、导致 CRL 泛素连接酶底物 (CDT1 、p27 、磷酸化 IκBα 等) 累积，进而诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。TAS4464 hydrochloride 具有抗增殖和细胞毒作用，对多种血液系统肿瘤和实体肿瘤的细胞系、患者来源肿瘤细胞均具有广谱抗肿瘤活性。TAS4464 hydrochloride 在体内模型中以间歇给药即可显著抑瘤，且治疗窗宽，无明显毒性。TAS4464 hydrochloride 可用于血液系统肿瘤 (白血病、淋巴瘤、多发性骨髓瘤等) 和实体肿瘤 (小细胞肺癌、结直肠癌、肉瘤、子宫内膜癌、卵巢癌等) 的研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D1244
Fluorescent Dye
CO probe 1 (probe 2) 是一种高效率的荧光 CO 探针 (Ex=493 nm)，具有烯丙基醚反应位点。在 PdCl₂ 存在下，CO 将 Pd2+ 还原为 Pd0 ，触发 Tsuji-Trost 反应，移除烯丙基保护基团，释放荧光素并产生显著荧光信号。CO probe 1 具有高选择性、快速响应 (20 分钟内荧光增强 150 倍) 及低细胞毒性，可用于活细胞内 CO 的实时成像。CO probe 1 可能用于炎症、血管疾病或癌症等涉及 CO 信号调控的病理机制研究。
HY-D2318
Fluorescent Dye
Flipper-TR 5 是 Flipper 探针，其包含一个终端羧酸盐，用于保留在质膜上。Flipper-TR 5 能够选择性地标记细胞质膜，并显示出优异的机械敏感性、可忽略的细胞毒性和可控的光毒性。
HY-130013
Fluorescent Dye
HKYellow-AM (6/12-mixture) 是一种黄色荧光探针，可高选择性、高灵敏度地检测活细胞、组织内的 ONOO-，且无细胞毒性。
HY-D2988
Fluorescent Dye
BIN-3 是一种新型的近红外荧光探针。BIN-3 具有优异的生物相容性，无细胞毒性和无溶血性。BIN-3 可用于在活体小鼠中高灵敏度、高选择性地成像表达 β-内酰胺酶的耐药细菌感染。
HY-D3371
Fluorescent Dye
DALGreen 是一种可穿透细胞、pH 敏感的疏水性自噬检测试剂，能够选择性标记自溶酶体。DALGreen 能够穿透活细胞的质膜并进入自噬体内部。DALGreen 通过 PeT 机制产生荧光，在中性 pH 下荧光被淬灭，在酸性、疏水环境中荧光恢复/增强。DALGreen 的荧光强度可反映自噬活性，会受自噬调节剂影响。DALGreen 具有带有末端氨基的两亲结构，在浓度高达 1.0 μM 时无细胞毒性 (Ex/Em = 405/525 nm)。
HY-114278
Fluorescent Dye
Mtphagy dye 是一种线粒体选择性、pH 敏感型长波长发射荧光探针。Mtphagy dye 定位于线粒体，在中性条件下荧光微弱，其哌嗪结构域质子化后在酸性条件下会产生强荧光，且可通过氯甲基基团在膜去极化条件下保持锚定状态。Mtphagy dye 可实现线粒体自噬的可视化，不会造成线粒体损伤，且在实验浓度下无细胞毒性 (Ex/Em = 500-560 nm/670-730 nm) 。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P1103
CXCR
Cancer
CTCE-9908 是一种有效的，选择性的 CXCR4 抑制剂。CTCE-9908 在表达 CXCR4 的卵巢癌细胞中诱导有丝分裂突变，诱导细胞毒性，抑制迁移。
HY-P4284
Proteasome ClpP Bacterial
Infection
Z-GGF-CMK 是一种抗菌 (Antibacterial ) 剂、 ClpP1P2 丝氨酸蛋白酶复合物抑制剂 (对于牛分枝杆菌 BCG 中的细胞内 ClpP1P2 蛋白酶活性 IC50 为 50 μM)、选择性的分枝杆菌蛋白酶体 (Proteasome ) (对于 M. bovis BCG 中的蛋白酶体 IC50 为 50 μM) 抑制剂。Z-GGF-CMK 可抑制分枝杆菌的生长。Z-GGF-CMK 对肝癌细胞表现出细胞毒活性。Z-GGF-CMK 可用于结核病的研究。
HY-P10772A
HY-P10772
HY-P1103A
CXCR
Cancer
CTCE-9908 TFA 是一种有效的，选择性的 CXCR4 抑制剂。CTCE-9908 TFA 在表达 CXCR4 的卵巢癌细胞中诱导有丝分裂突变，诱导细胞毒性，抑制迁移。
HY-P5446
Bacterial
Others
BMAP-18 是一种有生物活性的肽。(BMAP-18 是抗菌肽 BMAP-27 的截短形式。牛骨髓抗菌肽-27 (BMAP-27) 属于肽家族 Cathelicidin，对金黄色葡萄球菌、乳房链球菌和大肠杆菌具有快速杀菌活性。 BMAP-27 对人红细胞和中性粒细胞具有细胞毒性，尽管其浓度高于杀菌浓度。与亲本 BMAP-27 相比，BMAP-18 显示出更高的细胞选择性，因为它降低了溶血活性并保留了抗菌活性。)
HY-A0162R
HY-P10860
Factor Xa
Cardiovascular Disease
cMCoFx1 是一种有效的和选择性的 FXIIa 环肽抑制剂。cMCoFx1 对 FXIIa 具有较高的结合亲和力 (KD : 900 pM) 和抑制活性 (Ki : 370 pM)。cMCoFx1 能有效抑制内源性凝血途径，在血清中稳定性高且无细胞毒性。
HY-P5891
PKC
Cardiovascular Disease
TAT-SAMβA 是由 RNAENFDRF (SAMβA;HY-P3429) 结合细胞穿透 TAT 蛋白衍生肽 TAT47-57 组成的肽。TAT-SAMβA 是 Mfn1-βIIPKC 结合的选择性拮抗剂。TAT-SAMβA 保护小鼠胚胎成纤维细胞 (MEFs) 免受氧化应激诱导的细胞毒性。
HY-P11019
CXCR Calcium Channel
Cancer
IS4 是一种选择性的 CXCR4 竞争性拮抗剂，在 THP-1 细胞中的 IC50 为 0.65 nM，在 Jurkat 细胞中的 IC50 为 38.75 nM。IS4 在血清中稳定且无细胞毒性。IS4 与 CXCL12 竞争性结合 CXCR4，从而抑制 CXCL12 诱导的细胞内 Ca2+ 释放和癌细胞迁移。IS4 可用于乳腺癌、前列腺癌和白血病等转移的预防研究。
HY-P11757
EGFR
Cancer
Cyclo[K(N3)larllt] 是一种靶向 EGFR 的七元环肽，其 Kd 值为 5.09 μM，对同源蛋白 HER2 和 HER3 具有结合选择性。Cyclo[K(N3)larllt] 无细胞毒性，对过表达 EGFR 的癌细胞无生长抑制作用。Cyclo[K(N3)larllt] 可作为 EGFR 靶向荧光偶联物的配体，用于检测过表达 EGFR 的癌症。Cyclo[K(N3)larllt] 可用于结直肠癌的研究。
HY-P10466
HY-P11590
EGFR
Cancer
WGYRGFYC (WC8) 是 HER2 的选择性靶向肽，通过模拟曲妥珠单抗的抗原结合位点与 HER2 特异性结合。WGYRGFYC 的 DOTA 前体对 HER2 的 KD 为 61.20 nM。WGYRGFYC 能够对 HER2 阳性乳腺癌细胞及肿瘤组织中的 HER2 表达进行特异性、高灵敏性检测，监测 HER2 表达的动态下调。WGYRGFYC 可快速分布至靶组织并从非靶组织经肾脏高效清除，在成像中可产生理想的肿瘤与背景比值，是 PET 放射性示踪剂 Ga-DOTA-WC8 的组分之一。WGYRGFYC 在乳腺癌细胞中无显著细胞毒性，可用于 HER2 阳性乳腺癌的非侵入性成像诊断、疗效评估
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
图片
HY-P99014
ARGX-110
Fc Receptor (FcR) NF-κB
Inflammation/Immunology Cancer
古妥珠单抗
CD70 的选择性竞争性阻断剂 (结合人 CD70 的平衡解离常数为 17 pM)。Cusatuzumab 同时具有增强的抗体依赖的细胞毒性 (ADCC ) 活性，是去岩藻糖修饰的人源化 IgG1 单克隆抗体，经人源化改造及基因工程修饰 (CH2 区突变增强效应功能) 人工合成。Cusatuzumab 具有双重模式：一是竞争性阻断 CD70 与 CD27 的相互作用，抑制 CD27-NF-κB 信号通路，减少调节性 T 细胞 (Treg) 活化和肿瘤细胞增殖；二是通过增强与 FcγRIIIa 的结合，介导 ADCC 及抗体依赖的细胞吞噬 (ADCP)，直接裂解 CD70 阳性肿瘤细胞。Cusatuzumab 可高效清除白血病干细胞 (LSC)、诱导肿瘤细胞分化和凋亡 （△apoptosis)、恢复机体免疫监视，靶向 CD70 阳性肿瘤。Cusatuzumab 可用于急性髓系白血病 (AML) 研究。
(5 )
HY-P9948
Campath-IH
Apoptosis
Cancer
阿伦单抗
CD52 的人源化单克隆抗体，不与鼠 CD52 发生交叉反应。Alemtuzumab 选择性地靶向 CD52 抗原，诱导深度淋巴细胞耗竭，然后恢复具有调节表型的 T 和 B 细胞。Alemtuzumab 能够产生补体依赖性细胞毒性和抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC)，以及诱导细胞凋亡。Alemtuzumab 具有用于 B 细胞慢性淋巴细胞白血病研究的潜力。
(5 )
HY-P99144A
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology Cancer
Anti-Mouse PD-1 Antibody (S-5001) 是靶向 PD-1 的选择性抑制剂，通过竞争性结合 PD-1 阻断 PD-1 /PD-L1 免疫检查点轴。Anti-Mouse PD-1 Antibody (S-5001) 通过逆转肿瘤免疫抑制微环境、重新激活细胞毒性T淋巴细胞的抗肿瘤活性发挥作用，可用于黑色素瘤、HPV 阳性口咽鳞状细胞癌等肿瘤的研究。Anti-Mouse PD-1 Antibody (S-5001) 常与光热疗法、化疗等联合以增强疗效。
(5 )
HY-P9961
GSK1841157; OMB-157
CD20
Cancer
奥法木单抗; 奥法妥木单抗
CD20 单克隆抗体，在表达 CD20 的 B 淋巴细胞中诱导抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC ) 和补体依赖性细胞毒性 (CDC )。Ofatumumab 对 CD20 阳性 B 淋巴细胞具有强裂解活性，并通过 ADCC 和 CDC 清除 CD20 阳性肿瘤细胞。Ofatumumab 尤其对低表达 CD20 的耐药细胞仍有效，可应用于慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 领域的研究。
(5 )
HY-P990026
(5 )
HY-P99159
Interleukin Related
Cancer
艾沃利单抗
OX40 (CD134 ) 的全人源 IgG2 激动剂，选择性结合激活的 CD4+ 和 CD8+ T 细胞表面的 OX40 受体，不诱导抗体依赖的细胞毒性作用。Ivuxolimab 可促进 T 细胞增殖、生存和细胞因子 (如 IFN-γ 、IL-2 ) 分泌，抑制调节性 T 细胞功能，增强抗肿瘤免疫反应。Ivuxolimab 可用于黑色素瘤、肝细胞癌、头颈部鳞状细胞癌等研究。
(5 )
HY-P991061
CHS-114; SRF-114
CCR
Tagmokitug (CHS-114; SRF-114) 是一种靶向 CCR8 的全人源 IgG1 抗体。Tagmokitug 可选择性结合人 CCR8 (K d CCR8 的细胞死亡。Tagmokitug 可选择性清除肿瘤内调节性 T 细胞，诱导肿瘤生长抑制，重塑肿瘤免疫微环境，并促进细胞毒性 CD8+ T 细胞亚群的分化。Tagmokitug 可用于实体瘤的研究。
(5 )
HY-P990914
GS-1811; JTX-1811
CCR
Inflammation/Immunology Cancer
Denikitug (GS-1811; JTX-1811) 是一种靶向 CCR8 受体的人源化单克隆抗体，其 KD 为 16.8 pM。Denikitug 可特异性结合人源 CCR8，抑制 CCL1 诱导的下游 CCR8 信号通路。Denikitug 可通过抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 选择性清除表达 CCR8 的细胞。Denikitug 可增强抗肿瘤免疫，可用于癌症和免疫的相关研究。
(5 )
HY-141599
ADCT 301
Antibody-Drug Conjugates (ADCs) Interleukin Related
Cancer
Camidanlumab tesirine (ADCT 301) 是一种 ADC ，包含针对 CD25 的人 IgG1 抗体 HuMax-TAC，通过二肽可裂解接头随机偶联到吡咯并苯二氮卓 (PBD) 二聚体弹头。Camidanlumab tesirine 的药物抗体比 (DAR) 为 2.3。Camidanlumab tesirine 以皮摩尔亲和力结合人 CD25。Camidanlumab tesirine 对一组表达 CD25 的人淋巴瘤细胞系具有高效和选择性的细胞毒性。
(5 )
HY-P991942
BAY3375968; TPP-23411
CCR
Inflammation/Immunology Cancer
Lanerkitug (BAY3375968) 是一种完全人源化无岩藻糖基化的单克隆 IgG1 抗人 CCR8 抗体。Lanerkitug 通过抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 和抗体依赖性细胞吞噬作用 (ADCP) 选择性耗竭人 CCR8+ Treg 细胞。Lanerkitug 可用于实体瘤研究。
(5 )
HY-P991944
CCR
Cancer
ZL-1218 是一种靶向 CCR8 的选择性人源化抗体。ZL-1218 能诱导抗体依赖性细胞介导的细胞毒性作用，从而通过自然杀伤细胞清除表达 CCR8 的调节性 T 细胞。ZL-1218 可阻断 CCR8 的配体 CCL1 与其受体结合，并通过抑制 CCR8+ 细胞的趋化作用，从而减少 Treg 的募集。 ZL-1218 能够剂量依赖性地减少瘤内 Treg 细胞数量。当其与抗 anti-PD 抗体联用时，抗肿瘤活性得到增强。ZL-1218 可用于实体瘤的相关研究。
(5 )
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-129905
HY-129905A
HY-N0069
HY-N3017
HY-N6784
HY-N6642
HY-W010451
Hydroxyhydroquinone
Cardiovascular Disease Microorganisms Classification of Application Fields Phenols Polyphenols Disease Research Fields Source Classification
PERK Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Potassium Channel Apoptosis
1,2,4-三羟基苯
PERK 等蛋白引发细胞毒性。1,2,4-Trihydroxybenzene 可选择性诱导 eIF2α 磷酸化，激活 PERK-eIF2α 信号通路诱导应激颗粒形成。1,2,4-Trihydroxybenzene 随后加剧氧化应激并导致 DNA 双链断裂，破坏线粒体和内质网等细胞器结构，引发细胞死亡。1,2,4-Trihydroxybenzene 还具有潜在抗癌、升高血压、解痉挛的作用。
HY-N1039A
HY-121382
HY-N3434
HY-125938
HY-108262
HY-N7183
HY-111402
HY-158721
HY-142908
HY-N9737
HY-N3065
HY-N3113
HY-N10491
HY-N11919
HY-N10492
HY-N10132
HY-175427
HY-N0069R
HY-W010451R
Hydroxyhydroquinone (Standard)
Structural Classification Microorganisms Phenols Polyphenols Source Classification
Reference Standards PERK Potassium Channel Apoptosis Eukaryotic Initiation Factor (eIF)
1,2,4-三羟基苯 (标准品)
PERK 等蛋白引发细胞毒性。1,2,4-Trihydroxybenzene 可选择性诱导 eIF2α 磷酸化，激活 PERK-eIF2α 信号通路诱导应激颗粒形成。1,2,4-Trihydroxybenzene 随后加剧氧化应激并导致 DNA 双链断裂，破坏线粒体和内质网等细胞器结构，引发细胞死亡。1,2,4-Trihydroxybenzene 还具有潜在抗癌、升高血压、解痉挛的作用。
HY-N2332
HY-123724
HY-N16734
HY-N9674
HY-N18126
HY-N13838
HY-N17778
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-15582S
Auristatin E-d8 是 Auristatin E (HY-15582) 的氘代物。Auristatin E 是一种细胞毒性微管蛋白聚合抑制剂，具有选择性抗肿瘤活性。Auristatin E 是抗体-药物偶联药物 (ADC) 中的细胞毒素。Auristatin E 通过阻断微管蛋白的聚合抑制细胞分裂，有望用于 B 细胞恶性肿瘤的研究。Auristatin E 是 Dolastatin 10 (HY-15580) 的合成类似物，由四个氨基酸组成的线性肽。
HY-W751180
3-Hydroxy Midostaurin-13 C6 (CGP52421-13 C6 ) 是 13 C 标记的 3-Hydroxy Midostaurin (HY-108263)。3-Hydroxy Midostaurin (CGP 52421) 是 13 C 标记的 PKC412 的代谢产物，可有效抑制 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3 ) 自磷酸化，在培养基和血浆中的 IC50 分别为 132 nM 和 9.8 μM。与 PKC412 相比，3-Hydroxy Midostaurin 的选择性较低，但细胞毒性更高。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-151738
叠氮化物
Fmoc-Aeg(N3)-OH 是含有叠氮化物的点化学试剂。烷基化酰胺键上的氮会导致类肽结构，从而导致构象抑制，如 N-甲基化，并允许骨干衍生化。通过形成类肽衍生物改变细胞毒性，具有细菌细胞选择性和受体药理学的 Cilengitide，Piscidin 1 和 MC3，MC4 和 MC5 受体激动剂。这个构建模块可以通过分子间交联设计大环，或通过分子间环闭合稳定主链。这种化合物是构建 (定制) 肽核酸 (PNAs) 和肽类合成的潜在基石。Fmoc-Aeg(N3)-OH 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-159511
叠氮化物
Hedgehog IN-7 (Compound 8g)，一种嘌呤衍生物，是 Hedgehog 抑制剂，能降低 Hedgehog 基因的表达，抑制 Hedgehog 的信号传导。Hedgehog IN-7 对 Hedgehog 通路依赖的胰腺癌细胞 Mia-PaCa-2 细胞具有显著的细胞毒性和选择性，可以用于胰腺癌的研究。
HY-P11757
叠氮化物
Cyclo[K(N3)larllt] 是一种靶向 EGFR 的七元环肽，其 Kd 值为 5.09 μM，对同源蛋白 HER2 和 HER3 具有结合选择性。Cyclo[K(N3)larllt] 无细胞毒性，对过表达 EGFR 的癌细胞无生长抑制作用。Cyclo[K(N3)larllt] 可作为 EGFR 靶向荧光偶联物的配体，用于检测过表达 EGFR 的癌症。Cyclo[K(N3)larllt] 可用于结直肠癌的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-142118A
AP 12009 sodium
反义寡核苷酸
Trabedersen (AP 12009) sodium 是一种口服有效的合成反义硫代磷酸寡脱氧核苷酸，选择性靶向人源 TGFβ2 mRNA。Trabedersen sodium 可阻断 TGFβ2 蛋白生成，无需转染载体即可进入细胞核发挥剂量依赖性的抗肿瘤作用。Trabedersen sodium 通过逆转 TGFβ2 诱导的免疫抑制和增强免疫细胞毒性，表现出显著的抗增殖、抗迁移及抗转移活性，显示出良好的安全性。Trabedersen sodium 被广泛用于间变性星形细胞瘤、胶质母细胞瘤、结直肠肿瘤及黑色素瘤等多种实体瘤的相关研究。
HY-148170
核苷类似物 尿苷
L-I-OddU 是一种 L-5'-halo- dioxolane 核苷类似物，是一种有效的选择性抗爱泼斯坦-巴尔病毒病毒 (EBV ) 剂， EC50 值为 0.03 μM。L-I-OddU 具有较低的细胞毒性，CC50 值为 1000 nM。L-I-OddU 具有抑制 EBV DNA 复制和病毒蛋白合成的抗病毒活性。
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![Cyclo[K(N3)larllt]](http://hg.y866.cn/biomolecule/lib/file/product_pic/hy-p11757.gif)
