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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-P5434
JAK3 Peptide substrate
JAK
Others
Jak3tide (JAK3 Peptide substrate) 是一种有生物活性的肽。(该肽是 Jak3 的底物。它可用于激酶测定。 Jak3tide 包含 Tyr7 处的磷酸化位点。)
HY-N7263
HY-126055A
Adenylate Cyclase
Others
Hadacidin sodium 是一种腺苷酸合酶 (adenylate synthase ) 竞争性抑制剂。Hadacidin sodium 能够与腺苷酸合酶 (adenylate synthase ) 的活性位点结合，从而竞争性地抑制 L-天冬氨酸的结合。Hadacidin sodium 可用于药物设计，帮助开发新的抑制剂或激活剂，以调节腺苷酸合酶的活性，以及在研究相关疾病中发挥作用。
HY-162674
SARS-CoV
Infection
MERS-CoV-IN-2 (compound 3c) 是一种 MERS-CoV 3CLpro 抑制剂 (IC50 =17nM)。MERS-CoV-IN-2 通过与 3CLpro 酶的活性位点结合，特别是 S4 亚位点，来抑制酶的活性，从而展现出对 SARS-CoV-2 和 MERS-CoV 的抗病毒活性。
HY-157527
Cholinesterase (ChE) Beta-secretase
Neurological Disease
hAChE-IN-7 (compound 5s) 是一种混合抑制剂，影响 hAChE 的催化活性位点 (CAS) 和外周阴离子位点 (PAS)。hAChE-IN-7 对 hAChE (IC50 =69.8 nM) 和 hBuChE (IC50 =68.0 nM) 显示出平衡的抑制作用，并对 β-secretase-1 (BACE-1) 表现出抑制活性 (IC50 =3.6 μM)。hAChE-IN-7 具有用于阿尔茨海默病 (AD) 研究的潜力。
HY-P4552
HY-149484
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE/BChE-IN-15 (Compound 6d) 是一种 AChE/BChE 抑制剂，IC50
HY-130366
HY-P5343
p53 Consensus binding sequence
MDM-2/p53
Others
p53 CBS (p53 Consensus binding sequence) 是一种有生物活性的肽。(p53共有DNA结合位点)
HY-106968
HY-E70628
HY-115749A
(Rac)-6′-Methoxyluciferin sodium
Drug Derivative
Others
D-Luciferin 6'-methyl ether (6'-Methoxyluciferin；compound 19a) sodium 是一种有效的北美萤火虫 Photinus pyralis 荧光素酶 (PpyLuc ) 的抑制剂，IC50 为 0.1 μM。D-Luciferin 6'-methyl ether sodium 是一种 D-荧光素类似物，在 PpyLuc 活性位点的 ATP 和荧光素结合位点显示出非特异性相互作用。
HY-N11896A
HY-N16415
HY-158378
R-AST-OH
Glutaminase
Cancer
Trivalent hydroxyarsinothricn (R-AST-OH) 是一种共价且不可逆的肾型谷氨酰胺酶 (KGA) 抑制剂。Trivalent hydroxyarsinothricn 与谷氨酰胺结合位点结合，并与活性位点半胱氨酸残基形成共价键。Trivalent hydroxyarsinothricn 选择性杀死三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞，且对照细胞系无细胞毒性。KGA 是控制谷氨酰胺代谢的酶，与肿瘤恶性程度相关。
HY-162593
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 45 (compound 5) 是微管蛋白活性位点的抑制剂。Tubulin inhibitor 45 对 MCF7 和 HePG2 癌细胞的 IC50 值分别为 11 μM 和 13 μM。
HY-15345AS
THU-d3 ; NSC-112907-d3
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
Tetrahydrouridine-d3 是 Tetrahydrouridine 的氘代物。 Tetrahydrouridine dihydrate 是一种有效的胞苷脱氨酶 (CDA ) 抑制剂，竞争性阻断酶的活性位点。
HY-125284
SPL7
Parasite
Others
Sphynolactone-7 (SPL7) 是一种活性位点靶向和选择性的独脚金内酯受体 (ShHTL7 ) 激动剂。Sphynolactone-7 可有效减少独脚金寄生，而不会影响宿主独脚金内酯相关过程。
HY-116454
Reverse Transcriptase HIV
Infection
GSK5750 是一种特定且强效的 HIV-1 逆转录酶核糖核酸酶 H (HIV-1 reverse transcriptase ribonuclease H ) 抑制剂，IC50 值为 0.33 μM。GSK5750 通过金属离子螯合作用机制结合在核糖核酸酶 H 的活性位点。
HY-128379R
Drug Metabolite Reference Standards
Others
Labetalone (hydrochloride) (Standard) 是 Labetalone (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Labetalone hydrochloride 是 Labetalol 的杂质。Labetalol 是一种口服活性肾上腺素能受体阻断活性分子，在 α 和 β 受体部位都是竞争性拮抗剂。
HY-15345AR
HY-129412
Renin
Cardiovascular Disease
A-74273 是一种具有口服活性的肽类肾素 (renin ) 抑制剂 (IC50 =3.1 nM)。A-74273 通过竞争性结合到肾素 (renin ) 的活性位点，阻止血管紧张素原被转化为 ANG-I，进而降低血管紧张素 II 的水平。A-74273 可用于高血压等疾病的研究。
HY-117591
HY-137431S
HY-14617R
[6]-Gingerone (Standard); [6]-Paradol (Standard)
Reference Standards COX
Cancer
姜酮酚 (标准品)
COX-2 ) 活性位点，有效抑制肿瘤发展。
HY-E70726
Src
Cancer
FYN Y531F Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种致癌基因，它通过磷酸化 YANK2 的 Y110 位点直接激活 YANK2，而 Fyn 介导的 YANK2 在 Y110 位点的磷酸化通过增加其稳定性来促进神经胶质瘤的生长。
HY-120757
Virus Protease
Others
LP-130 是一种基于他汀的抑制剂，是一种对所有测试的逆转录病毒蛋白酶均具有纳摩尔级抑制活性的通用抑制剂，通过与不同逆转录病毒蛋白酶结合的晶体结构研究，表明其能适应不同的活性位点区域而实现抑制作用。
HY-171781
HY-115373
HY-N18420
Sirtuin
Metabolic Disease
Citriniorl A 是一种 SIRT1 增强剂 , EC50 为 5.8 μM。Citriniorl A 可结合 SIRT1 活性位点的关键氨基酸残基，从而稳定结合作用并增强 SIRT1 介导的去乙酰化作用。Citriniorl A 可用于代谢紊乱的相关研究。
HY-182457
Others
Cardiovascular Disease
N-Mercaptoacetyl-L-histidine 是一种血管紧张素转换酶 (ACE ) 抑制剂，其靶标 pIC50 为 3.59 M。N-Mercaptoacetyl-L-histidine 可结合 ACE 的含锌活性位点，该位点介导血管紧张素 I 向血管紧张素 II 的转化。N-Mercaptoacetyl-L-histidine 可用于高血压的研究。
HY-182311
Aldose Reductase Glycosidase
Metabolic Disease
ALR2/α-Glucosidase-IN-1 (Compound 4) 是一种竞争性 ALR2 抑制剂和竞争性 α-glucosidase 抑制剂，其 ALR2 IC50 为 0.250 μM，α-葡萄糖苷酶 IC50 为 0.561 μM。ALR2/α-Glucosidase-IN-1 可结合 ALR2 和 α-葡萄糖苷酶的活性位点，通过与各自底物竞争来抑制酶活性。ALR2/α-Glucosidase-IN-1 可用于糖尿病的相关研究。
HY-P1609
Renin Enteropeptidase
Cardiovascular Disease
CP-69799 是一种含氮同高丝氨酸的寡肽过渡态类似物抑制剂，靶向内肽酶和肾素受体。CP-69799 可紧密结合内肽酶，降低其热迁移率。CP-69799 抑制猪肾素的 IC50 为 6 nM，抑制人血浆肾素和内肽酶的 Ki 分别为 0.31 μM 和 0.27 μM。CP-69799 可作为强效肾素过渡态类似物抑制剂，用于高血压及相关心血管疾病的研究。
HY-N11721
SOD Lipase
Metabolic Disease
5-羟基芦荟苷A
SOD ) 的活性位点形成结合能较低的氢键相互作用。5-Hydroxyaloin A 可抑制半胱氨酸亚铁诱导的微粒体脂质过氧化，减少丙二醛的生成。5-Hydroxyaloin A 可用于肥胖症的研究。
HY-119399
HY-P2759A
TrxR
Metabolic Disease
Thioredoxin Reductase, E. coli (EC 1.8.1.9) 是一种源自大肠杆菌的硫氧还蛋白还原酶 (TrxR)，与哺乳动物 TrxR 相比，它缺乏氧化还原活性位点——C 端 -Cys-SeCys-。
HY-176892A
Src
Neurological Disease
Papaveroline hydrochloride 是一种具有口服活性的 Fyn 酪氨酸激酶抑制剂。Papaveroline hydrochloride 可通过氢键和疏水作用稳定结合 Fyn 酪氨酸激酶的活性位点，从而抑制与阿尔茨海默病发病机制相关的激酶活性。Papaveroline hydrochloride 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-E71175
HY-E71346
HY-P2820D
HY-E70933
HY-177516
Drug Derivative
Others
5-Diazo-4-oxonorvaline 是一种天冬酰胺类似物，属于重氮化合物。5-Diazo-4-oxonorvaline 可以特异性靶向糖基天冬酰胺酶的活性位点 (Ki = 80 μM)。
HY-180522
HY-207462
Bacterial
Infection
CBA-4 是一种 L,D-转肽酶抑制剂。CBA-4 可共价酰化 L,D-转肽酶的活性位点，形成稳定的酰基酶加合物。CBA-4 可用于细菌耐药性的研究。
HY-118647
Etisul
Bacterial
Infection
Ditophal (Etisul) 是一种口服有效的硫醇酯类抗结核及抗麻风病剂。Ditophal 可对抗豚鼠体内皮下及脑内的结核分枝杆菌感染，包括耐 Isoniazid (HY-B0329) 菌株。Ditophal 可改变麻风分枝杆菌的染色特性，降低麻风病细菌指数。Ditophal 以高剂量对豚鼠皮下给药时，会导致注射部位溃疡。Ditophal 可用于结核病和麻风病的研究。
HY-19174
HY-105517
PKC PKA
Cardiovascular Disease
MDL 27032 是一种作用于活性位点的蛋白激酶 C (PKC ) 和 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA ) 抑制剂，其 Ki 值分别为 24 μM 和 14.3 μM。MDL 27032 能够松弛血管平滑肌，可用作血管扩张剂。
HY-181851
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE-IN-109 是一种强效的混合型胆碱酯酶抑制剂，对 AChE 的抑制活性显著强于 BChE 。AChE-IN-109 对 AChE 和 BChE 的 IC50 值分别为 0.55 μM 和 12.45 μM。AChE-IN-109 通过混合型机制抑制胆碱酯酶，可结合 AChE 的催化活性位点 (CAS) 和外周阴离子位点 (PAS)。AChE-IN-109 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
HY-118572
Drug Isomer
Others
(S)-尿囊素
urate oxidase ) 的活性位点。(S)-Allantoin 可在尿囊素酶 (allantoicase ) 的作用下转化为 Allantoate。(S)-Allantoin 可作为拟南芥的氮源。
HY-103334R
HY-182940
Toll-like Receptor (TLR)
Neurological Disease
SARM1-IN-10 是一种口服有效的 SARM1 抑制剂，其 pIC50 为 7.1，pKd 为 8.3。SARM1-IN-10 作为碱基交换抑制剂，可在 SARM1 的 TIR 结构域活性位点形成 NAD+ 加合物，阻断酶功能，并在 SARM1 的催化位点诱导独特的 W662 旋转异构态。SARM1-IN-10 在低剂量下是反常的神经变性诱导剂，高剂量下则为抑制剂，可根据浓度加剧或保护 SARM1 介导的神经变性。SARM1-IN-10 可用于周围神经变性的研究。
HY-14929
GR181413A free base; 1-Deoxygalactonojirimycin
Glycosidase
Others
1-脱氧半乳糖野尻霉素
α-galactosidase A 分子伴侣，对人 α-Gal A 的 IC50 值为 0.04 μM，Migalastat 和部分突变而不稳定的 α-galactosidase A 结合使之得以转运到溶酶体中，在酸性环境下解离后使突变 α-galactosidase A 得以发挥生物活性。
HY-14929A
HY-N1066
Others
Cancer
Xanthohumol D，分离于啤酒花，是一种醌还原酶2 (QR-2) 抑制剂，IC50 为110 μM，并与 QR-2 活性位点结合。Xanthohumol D 在体外对人癌细胞株有抗增殖作用。
HY-N7136
HY-137028
PD157432
EGFR
Cancer
2'-Thioadenosine (PD157432) 是一种选择性和不可逆的 ErbB-1 和 ErbB-2 抑制剂，对 ErbB-2 的 IC50 值为 45 µM。2'-Thioadenosine 通过修饰活性位点的半胱氨酸残基使 ErbB-1 失活。
HY-182708
Cytochrome P450
Metabolic Disease
CGS 18320B 是一种人胎盘微粒体芳香化酶 (aromatase ) 抑制剂，其 Ki 值为 0.16 nM。CGS 18320B 可与该酶的活性位点可逆性结合，从而阻断雄烯二酮合成雌激素的过程。CGS 18320B 可用于芳香化酶抑制及雌激素生物合成调控相关研究。
HY-112299
TAS6417; CLN-081
EGFR Apoptosis
Cancer
Zipalertinib (TAS6417; CLN-081) 是高效的、具有口服活性的、广泛的 EGFR 突变型的抑制剂，可独特的结合到 EGFR 铰链区的 ATP 结合位点，其 IC50 值为 1.1-8.0 nM。
HY-E70920
HY-12903
PBTZ169
Bacterial Antibiotic
Infection
Macozinone (PBTZ169) 是一种杀菌型苯并噻嗪酮，也是有效的 DprE1 抑制剂。Macozinone 可通过与活性位点 Cys387 残基形成共价键来抑制必需的黄素蛋白 DprE1。Macozinone 有抗结核作用。
HY-12933
HSP
Cancer
BIIB-028 是口服有效的热休克蛋白 90 (Hsp90 ) 抑制剂。BIIB-028 靶向 Hsp90 的 ATP 结合位点，破坏 Hsp90 的功能，导致对于癌细胞的存活和增殖至关重要的蛋白降解。
HY-129944
HY-W012658
HY-P10808
HY-182333
HY-102087R
Reference Standards Cathepsin
Cancer
JPM-OEt (Standard) 是 JPM-OEt (HY-102087) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。JPM-OEt 是一种广谱的半胱氨酸组织蛋白酶 (cysteine cathepsin ) 抑制剂。JPM-OEt 在活性位点共价结合，并且不可逆地抑制半胱氨酸组织蛋白酶家族。具有抗肿瘤活性。
HY-B0849
HY-149241
SHP2
Cancer
SHP2-IN-13 是一种具有高选择性和口服活性的 SHP2 “tunnel site” 变构抑制剂，IC50 为 83.0 nM。SHP2-IN-13 可用于具有携带 RTK 致癌驱动因子的癌症和 SHP2-相关疾病研究的潜力。
HY-129944A
HY-P0266B
HY-P5323
Bacterial
Others
Dabcyl-AGHDAHASET-Edans 是一种有生物活性的肽。(这是一种用 EDANS/DABCYL FRET 对标记的 I 型信号肽酶 (SPase1) 底物肽，包含源自表皮葡萄球菌前 SceD 蛋白 C 末端区域的关键切割位点。吸光度/电磁场 = 340/490 nm。)
HY-171036
HY-109012A
HY-160564
EGFR
Cancer
ZNL-0056 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性 抑制剂，靶向 EGFR ATP 结合位点中的 Cys797 和 Cys775。ZNL-0056 选择性抑制 H3255 细胞中的 EGFR 及其下游信号传导。ZNL-0056 可用于癌症的研究。
HY-180567
HY-120110
HY-128778
DBPR112
EGFR
Cancer
Gozanertinib 是一种口服有效的基于氟嘧啶的 EGFR 抑制剂，对 EGFRWT 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 分别为 15 nM 和 48 nM。Gozanertinib 可以占据 ATP 结合位点。Gozanertinib 具有显着的抗肿瘤功效。
HY-P10828
HY-119323
Fluorescent Dye
Others
7-Azido-4-methylcoumarin 是一种选择性的硫化氢 (H2S) 香豆素类荧光探针。7-Azido-4-methylcoumarin 在 H2S 存在时，其芳香族叠氮基团会被选择性还原，从而生成具有荧光活性的 7-氨基-4-甲基香豆素 (AMC)。7-Azido-4-methylcoumarin 分别与 BSA 的香豆素/苯酚结合位点、UGT1A6 的苷元结合位点以及 SULT1A1 的底物结合位点结合。7-Azido-4-methylcoumarin 在共价结合后仍保留荧光特性，可作为荧光型 H2 S 探针，且不会与半胱氨酸、同型半胱氨酸或谷胱甘肽发生反应 (Ex/Em = 340/445 nm)。
HY-13642
N-Phthalyl-L-tryptophan
DNA Methyltransferase
Inflammation/Immunology Cancer
RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 是一种非核苷的 DNA 甲基转移酶 (DNMTs ) 抑制剂 (IC50 =115 nM)，RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 阻断 DNA 甲基转移酶的活性位点。RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 引起抑癌基因的去甲基化和再激活，但不影响着丝粒卫星序列的甲基化。
HY-119086
HY-108474
AG 337
Thymidylate Synthase
Cancer
盐酸诺拉曲塞
thymidylate synthase ) 抑制剂，对人 thymidylate synthase 的 Ki 值为 11 nM。Nolatrexed dihydrochloride 与该酶的叶酸辅因子结合位点相互作用。Nolatrexed dihydrochloride 增加 sulfotransferases 。Nolatrexed dihydrochloride 能够在癌细胞 S 期诱导细胞周期停滞。Nolatrexed dihydrochloride 对宫颈癌具有抗癌活性。
HY-B0849A
HY-D1188
PARP
Cancer
PARP7-probe-1 是一种化学发光标记的 PARP7 探针。PARP7-probe-1 是可与 PARP7 活性位点结合的生物素化探针。PARP7-probe-1 可用于 PARP7 功能研究中。
HY-15908
Disodium bicinchoninate
Beta-secretase
Neurological Disease Cancer
二喹啉甲酸 二钠盐 水合物
Beta-site amyloid precursor protein cleaving enzyme 1 ) 抑制剂，具有 IC50 值为 28 μM，Ki 值为 43 μM。BCA 显示出抗癌活性。BCA 具有研究阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。
HY-161514
Xanthine Oxidase
Metabolic Disease
Xanthine oxidase-IN-15 (Compound 6c) 是 Xanthine oxidase (XO) 选择性抑制剂 (IC50 =0.13 μM)。Xanthine oxidase-IN-15 通过与 XO 的活性位点形成稳定的相互作用，抑制 XO 催化作用。Xanthine oxidase-IN-15 主要用于研究高尿酸血症和痛风。
HY-N1419R
HY-N1555
Cytochrome P450 Parasite
Infection
Pseudotaraxasterol 是一种弱细胞毒素和 CYP51 结合剂。Pseudotaraxasterol 可稳定结合于克氏锥虫细胞色素 P450 CYP51 的活性位点。Pseudotaraxasterol 对人急性淋巴细胞白血病 MOLT-4 细胞表现出低细胞毒活性。Pseudotaraxasterol 可用于恰加斯病的相关研究。
HY-134136
Endogenous Metabolite
Others
辛酰基辅酶A
Enoyl-CoA Hydratase ) 结合剂。Octanoyl coenzyme A 可结合至烯酰辅酶 A 水合酶的活性位点，占据该酶底物脂肪酸尾端的结合口袋，并通过其更长的辛酰基链诱导一段柔性蛋白环发生构象移动，形成一条通向三聚体间空隙的开放通道。
HY-18698
iGluR
Neurological Disease
L-701324 是一种口服有效的 NMDA 受体拮抗剂，通过阻断其甘氨酸 B 结合位点来拮抗 NMDA 受体的活性。L-701324 与大鼠脑膜具有高亲和力 (IC50 =2 nM)。L-701324 具有抗抑郁活性。
HY-19151
HY-19151A
HY-19151B
IS-741 potassium
Integrin Phospholipase
Inflammation/Immunology
Fuzapladib (IS-741) potassium 是一种具有口服活性的白细胞功能相关抗原 1 型 (LFA-1 ) 激活抑制剂，是一种白细胞粘附分子。Fuzapladib potassium 也是一种磷脂酶 A2 (PLA2 ) 抑制剂。Fuzapladib potassium 通过抑制白细胞迁移至炎症部位来发挥抗炎作用。
HY-19151C
IS-741 calcium
Integrin Phospholipase
Inflammation/Immunology
Fuzapladib (IS-741) calcium 是一种具有口服活性的白细胞功能相关抗原 1 型 (LFA-1 ) 激活抑制剂，是一种白细胞粘附分子。Fuzapladib calcium 也是一种磷脂酶 A2 (PLA2 ) 抑制剂。Fuzapladib calcium 通过抑制白细胞迁移至炎症部位来发挥抗炎作用。
HY-P10822
Caspase
Neurological Disease
ED11 是一种强效且选择性的 caspase-6 抑制剂，IC50 为 12.12 nM。ED11 与 Htt 竞争 caspase-6 活性位点，从而减少 Htt 裂解。ED11 可以穿过血脑屏障 (BBB)。ED11 具有用于研究亨廷顿氏病 (HD) 的潜力。
HY-W000854
3-Methoxyphenylboronic acid
Biochemical Assay Reagents
Others
3-Methoxybenzeneboronic acid (3-Methoxyphenylboronic acid) 是一种硼酸衍生物。3-Methoxybenzeneboronic acid 通过与蛋白质的氨基酸残基非共价相互作用，在活性位点表现出最合适的结合模式。3-Methoxybenzeneboronic acid 是一种生化试剂，可作为生物材料或有机化合物用于生命科学相关研究。
HY-100433
PDI
Cancer
PACMA 31 是一种不可逆的口服活性蛋白二硫化物异构酶 (PDI) 抑制剂，IC50 为 10μM，PACMA 31 与 PDI 的活性部位半胱氨酸形成共价键。PACMA 31 具有肿瘤靶向性，能显著抑制卵巢肿瘤生长，对正常组织无毒性。PACMA 31 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-116749
BBSKE
TrxR
Cancer
Ethaselen (BBSKE) 是具有口服活性的，选择性的硫氧还蛋白还原酶 (TrxR ) 抑制剂，对野生型人 TrxR1 和大鼠 TrxR1 的 IC50 分别为 0.5 和 0.35 μM。Ethaselen 特异性结合哺乳动物 TrxR1 C 端活性位点中独特的硒代半胱氨酸-半胱氨酸氧化还原对。Ethaselen 是一种有机硒化合物，一种有效的抗肿瘤候选活性分子，可通过靶向 TrxR 对非小细胞肺癌 (NSCLC) 发挥有效抑制作用。
HY-162094
Acyltransferase Bacterial
Infection
CMX410 是一种具有口服活性和选择性的结核分枝杆菌 (Mycobacterium tuberculosis ) Pks13 酰基转移酶结构域抑制剂和抗菌剂。CMX410 可与 Pks13-AT 结构域的催化丝氨酸反应形成稳定的 β-内酰胺环，使酶的活性位点失活，降低单分枝菌酸海藻糖酯和双分枝菌酸海藻糖酯水平，触发细胞裂解并降低细胞内细菌载量。CMX410 可用于结核病的相关研究。
HY-176241
Others
Cardiovascular Disease
DC-174 是一种口服有效的蛇毒金属蛋白酶 (SVMP ) 抑制剂，具有广谱抑制多种蛇毒 SVMP 的活性。DC-174 通过锌结合基团直接作用于 SVMP 的活性位点，抑制其酶活性和促凝血毒性。DC-174 能够显著延长小鼠在蛇毒攻击下的存活时间。DC-174 可用于蛇咬伤急救的研究。
HY-19220
Thrombin
Cardiovascular Disease
S-18326 是一种口服有效的直接凝血酶 (thrombin ) 抑制剂。S-18326 通过可逆地、高亲和力地结合到凝血酶的活性位点，直接阻止其将纤维蛋白原转化为纤维蛋白，从而抑制血栓的形成。S-18326 能有效延长人血浆的多种凝血时间。S-18326 在多种动物模型中表现出抗血栓形成功效，且不引起血小板减少症。S-18326 可用于血栓栓塞性疾病研究。
HY-B0956A
Aminosidine
Bacterial Parasite Endogenous Metabolite
Infection
Paromomycin (Aminosidine) 是一种口服有效的广谱氨基糖苷类氨基环醇。Paromomycin 可由 Streptomyces riomosus var. Paromomycinus 产生。rRNA A 位点的局部构象变化。Paromomycin 对 C. parvum 具有抑制作用。Paromomycin 可用于利什曼病、阿米巴病和隐孢子虫感染的相关研究。
HY-B1863R
HY-155979
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-16 (Compound 3a) 是一种共价的 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂(IC50 : 2.124 μM)。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-16 与 3CLpro 活性位点结合并与 Cys145 位点形成共价键。
HY-134136B
S-Octanoate-CoA triammonium; S-Octanoate-coenzyme A triammonium
Biochemical Assay Reagents
Others
辛酰基辅酶A铵盐
Enoyl-CoA Hydratase ) 结合剂。Octanoyl coenzyme A triammonium 可结合至烯酰辅酶 A 水合酶的活性位点，占据该酶底物脂肪酸尾端的结合口袋，并通过其更长的辛酰基链诱导一段柔性蛋白环发生构象移动，形成一条通向三聚体间空隙的开放通道。
HY-177555
Influenza Virus Endonuclease
Infection
AV5116 是一种帽依赖性核酸内切酶抑制剂 (CENI )，它结合到位于聚合酶酸性 N 端结构域的帽依赖性核酸内切酶 (CEN ) 的活性位点。AV5116 对流感病毒 (influenza viruses ) (流感 A、B 和 C 病毒) 表现出强效的抑制活性。AV5116 可用于流感病毒 (influenza viruses ) 感染研究。
HY-181139
HY-181151
HY-123587
Proteasome Apoptosis
Cancer
PR-924 是一种选择性三肽环氧酮免疫蛋白酶亚单位 LMP-7 的抑制剂，IC50 为 22 nM。PR-924 共价修饰蛋白酶体的 N 端苏氨酸活性位点。PR-924 在多发性骨髓瘤细胞中抑制细胞生长并触发凋亡 (apoptosis )，并具有抗肿瘤活性。
HY-P10004
HY-P2966
HY-168766
HY-W684904
TGF-β Receptor
Cancer
LY550410 是一种小分子 ATP 竞争性 I 型 TGF-β 受体激酶抑制剂 (type I TGF-β receptor kinase )，具有异芳香环，能够有效结合到激酶结构域的活性位点。LY550410 调节 TGF-β 信号通路，从而影响基因表达，最终促进细胞生长。LY550410 有望用于癌症的研究。
HY-D2956
CLIP-GLA-NHS
Biochemical Assay Reagents
Others
BC-GLA-NHS (CLIP-GLA-NHS) 是一种 NHS 标记的 CLIP tag，属于胺反应性交联剂，可实现位点特异性蛋白标记。BC-GLA-NHS 的 NHS 酯与目标分子 (如抗体、量子点) 的伯胺在 pH 7.5-8.5 缓冲液中反应，形成稳定的酰胺键。偶联后的 BC-分子与 CLIP-tag 融合蛋白的活性位点 (Cys) 发生亲核取代反应，释放苄基胞嘧啶，形成不可逆的硫醚键，实现共价标记。BC-GLA-NHS 可用于点击化学标记。
HY-162066
Parasite
Infection
DNDI-6174 是一种口服有效的利什曼原虫细胞色素 b (细胞色素 bc1 复合物/复合物 III 的 Qi 位点) 抑制剂。DNDI-6174 可结合利什曼原虫细胞色素 b 的 Qi 位点，抑制前鞭毛体和无鞭毛体阶段寄生虫电子传递链中的细胞色素 bc1 复合物活性。DNDI-6174 可降低啮齿动物模型中的寄生虫负荷，抑制多种利什曼原虫物种、耐药临床分离株以及克氏锥虫的生长。DNDI-6174 可用于内脏利什曼病、皮肤利什曼病的研究。
HY-P2996B
Others
Others
Nitrate Reductase (NAD[P]H), Pichia Pastoris (recombinant) 是一种由 Pichia pastoris 表达和纯化简化版的硝酸还原酶 S-NaR1。Nitrate Reductase (NAD[P]H), Pichia Pastoris (recombinant) 包含结合钼-钼吡啶 (Mo-MPT) 的位点和硝酸盐还原活性位点，并且仅包含两个域，而不是完整 NaR 的五个域。这种简化形式的硝酸还原酶在 P. pastoris 中得到了高密度表达，并且通过固定金属亲和色谱 (IMAC) 一步纯化到均一性。Nitrate Reductase (NAD[P]H), Pichia Pastoris (recombinant) 可用于生物传感器的开发和环境的监测。
HY-10572A
(R)-DMP 266; (R)-EFV; (R)-L-743726
Reverse Transcriptase
Infection
(R)-依法韦仑
non-nucleoside reverse transcriptase ) 抑制剂，通过对病毒酶的非竞争性抑制来发挥作用。(R)-Efavirenz 可以通过 CYP2B6 以高度立体选择性的方式代谢为 8-hydroxyefavirenz。(R)-Efavirenz 有望成为CYP2B6活性位点和催化机制的有用探针。
HY-107322
Mepirodipine hydrochloride; YM-09730-5
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
盐酸巴尼地平
CaA )，对 [3 H] initrendipine 结合位点具有高亲和力 (Ki = 0.21 nmol/L)，对 CaA 受体具有选择性作用。Barnidipine hydrochloride 是口服有效的抗高血压剂，可以降低血小板衍生生长因子 B 链 mRNA 的水平和减少外周血管阻力。
HY-109012
HY-109052
JNJ-54861911
Beta-secretase
Neurological Disease
Atabecestat (JNJ-54861911) 是一种有效的脑渗透型和具有口服活性 β-位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1 ) 抑制剂，可强力降低脑脊液中的 Aβ 蛋白表达降低。Atabecestat 具有耐受性，并具有持续的药代动力学 (PK) 和药效学 (PD) 特征。Atabecestat 有潜力用于阿尔茨海默氏病的研究。
HY-112041
PTC596
BMI1 Apoptosis
Cancer
Unesbulin (PTC596) 是一种口服有效和选择性的 B 细胞特异性莫洛尼氏鼠白血病病毒整合位点 1 (BMI-1 ) 抑制剂。Unesbulin 在急性髓细胞白血病 (AML) 细胞中可下调 MCL-1 并诱导不依赖 p53 的线粒体凋亡。Unesbulin 具有抗白血病作用。
HY-158245
Acetolactate Synthase (ALS)
Others
Herbicide safener-2 (Compound III-7) 是一种除草剂安全剂，其药代动力学特征与安全剂 mefenpyr-diethyl (HY-136376) 相同。Herbicide safener-2 与 mesosulfuron-methyl (HY-126987) 竞争性结合乙酰乳酸合酶 (ALS ) 活性位点。Herbicide safener-2 用于保护农作物抵抗除草剂的伤害。
HY-158309
HY-16658
Z-Val-Ala-Asp(OMe)-FMK
Caspase
Cancer
氟甲基酮
pan-caspase 抑制剂。Z-VAD(OMe)-FMK 是泛素 C 末端水解酶 L1 (UCHL1 ) 抑制剂。Z-VAD(OMe)-FMK 通过靶向 UCHL1 活性位点对 UCHL1 进行不可逆地修饰。
HY-167091
(Rac)-TRK-100 free acid; (Rac)-ML 1229
Prostaglandin Receptor
Cardiovascular Disease
(Rac)-贝前列素
Prostaglandin Receptor ) 结合来抑制 Ca2+ 从细胞内储存位点释放，从而导致平滑肌细胞松弛和血管舒张。Beraprost 具有促血管扩张，抗血小板和细胞保护作用，有望用于心血管疾病领域研究，如血栓闭塞性脉管炎和闭塞性动脉硬化。
HY-14336
5-HT Receptor
Neurological Disease
SB 271046 是一种有效的、选择性的、具有口服活性和能透过血脑屏障的 5-HT6 受体拮抗剂，pKi 为 8.92-9.09。SB 271046 对 5-HT6 受体的选择性比其他受体、结合位点和离子通道高 200 倍以上。SB 271046 具有抗惊厥活性。
HY-181141
HY-185454
HCV
Infection
HCV NS5B polymerase-IN-4 是一种 HCV NS5B 聚合酶抑制剂，其 IC50 为 4.2 μM。HCV NS5B polymerase-IN-4 结合于该酶的活性位点。HCV NS5B polymerase-IN-4 可用于丙型肝炎病毒 (HCV) 感染的相关研究。
HY-12679
Btk
Cancer
PF-06658607 是一种炔基化的不可逆的 Brutons tyrosine kinase (BTK ) 抑制剂，可与 ATP 结合口袋中的活性位点半胱氨酸共价反应。PF-06658607 可用于检测癌细胞中共价激酶抑制剂的“脱靶”位点。炔烃部分可通过铜催化的点击化学反应，作为包含叠氮化物基团检测探针。
HY-W728451
HY-W585934
HY-114511
Factor VIIa
Cardiovascular Disease
BMS-593214 是一种活性位点定向因子 (F) VIIa 抑制剂。BMS-593214 具有抗血栓和抗出血特性。BMS-593214 是人 FVIIa 的直接竞争性抑制，也是 VIIa 激活底物 FX 的非竞争性抑制剂。BMS-593214 预防电诱导颈动脉血栓形成 (AT)、线诱导腔静脉血栓形成 (VT)。
HY-D0053
6-Carboxy-X-rhodamine
Fluorescent Dye
Others
6-羧基-X-罗丹明
COX-2 荧光探针及潜在抑制剂。6-ROX 与 COX-2 活性位点结合，抑制其将花生四烯酸转化为前列腺素。6-ROX 可用于肿瘤和炎症相关的光学成像，有助于检测 COX-2 高表达的病变组织。
HY-158335
Parasite
Infection
DXR-IN-1 (Compound 13E) 是 1- 脱氧 -D- 酮糖 5- 磷酸还原异构酶 (DXR ) 的抑制剂。对恶性疟原虫的 DXR 具有高度选择性 (IC50 =0.030 μM)。DXR-IN-1 通过与 DXR 活性位点结合并阻止其催化活动，从而抑制疟原虫的生长。
HY-165360
Thrombin
Cardiovascular Disease
JJ1 是一种选择性 α-thrombin Ki 为 0.019 μM。JJ1 可直接结合 α-凝血酶的活性位点以阻断其催化活性。JJ1 具有抗血栓作用，可延长活化部分凝血活酶时间、凝血酶原时间及小鼠的尾部出血时间。JJ1 可用于血栓性疾病的研究。
HY-134561
6A-8tFP
Prion Protein
Infection
6-Amino-8-trifluoromethylphenanthridine (6A-8tFP) 是一种抗朊病毒剂，也是 6-氨基菲啶的衍生物。当使用浓度为 150 μM 时，它会抑制核糖体的蛋白质折叠活性 (PFAR)。6A-8tFP 直接与蛋白质底物竞争核糖体活性位点。
HY-14325
Dopamine Receptor
Neurological Disease
L-745870 是一种有效的，选择性的可透过血脑屏障和具有口服活性的多巴胺 D4 受体拮抗剂，Ki 为 0.43 nM，而对 D2 (Ki 为 960 nM) 和 D3 (Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较弱，对 5-HT2 受体，sigma 位点和 α-肾上腺素受体表现出中等亲和力。
HY-14325A
Dopamine Receptor
Neurological Disease
L-745870 trihydrochloride 是一种有效的，选择性的可透过血脑屏障和具有口服活性的多巴胺 D4 受体拮抗剂，Ki 为 0.43 nM，而对 D2 (Ki 为 960 nM) 和 D3 (Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较弱，对 5-HT2 受体，sigma 位点和 α-肾上腺素受体表现出中等亲和力。
HY-14325B
Dopamine Receptor
Neurological Disease
L-745870 hydrochloride 是一种有效的，选择性的可透过血脑屏障和具有口服活性的多巴胺 D4 受体拮抗剂，Ki 为 0.43 nM，而对 D2 (Ki 为 960 nM) 和 D3 (Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较弱，对 5-HT2 受体，sigma 位点和 α-肾上腺素受体表现出中等亲和力。
HY-181158
PARP
Cancer
PARP1-IN-52 是一种可与 PARP-1 抑制剂，与 PARP-1 的活性位点形成稳定相互作用。PARP1-IN-52 对乳腺癌细胞具有抗癌活性。PARP1-IN-52 可用于乳腺癌的研究。
HY-183076
Bacterial
Infection
AW00718 是一种猪痢疾短螺旋体 (Brachyspira pilosicoli ) 谷氨酸消旋酶 (Bp-MurI ) 抑制剂。AW00718 可与 Bp-MurI 的活性位点残基结合，与该酶结合腔内的保守氨基酸形成稳定的氢键和相互作用。AW00718 在体外对猪痢疾短螺旋体具有抗菌 (antibacterial ) 和杀菌活性。AW00718 可用于肠道螺旋体病的研究。
HY-32219
Acyltransferase
Metabolic Disease
T863 是一种具有口服活性、选择性且有效的 DGAT1 （酰基辅酶A：二酰基甘油酰基转移酶 1）抑制剂，IC50 为 15 nM。T863 对人 MGAT3、人 DGAT2 或人 MGAT2 无抑制活性。T863 与 DGAT1 的酰基辅酶 A 结合位点相互作用，抑制细胞中三酰基甘油的合成。
HY-122142
HY-122142A
S-2366 hydrochloride
APC Factor XI Biochemical Assay Reagents
Others
Pyr-Pro-Arg-pNA (S2366) hydrochloride 是 Factor XI 和活化蛋白 C (APC ) 的显色肽底物。Pyr-Pro-Arg-pNA hydrochloride 可通过占据 factor XIa 轻链的活性位点，诱导对 factor XI 活化的非竞争性抑制。Pyr-Pro-Arg-pNA hydrochloride 可用于测定 APC 酰胺水解活性。
HY-124742
Na+/K+ ATPase
Others
AR-HO47108 是一种具有口服活性的可逆性钠钾 ATP 酶 (Na+/K+ ATPase ) 抑制剂。AR-HO47108 通过竞争性结合胃壁细胞中钠钾 ATP 酶的钾离子结合位点，可逆性地阻断胃酸分泌的最后一步。AR-HO47108 可用于胃酸分泌过多相关疾病的研究，如消化性溃疡。
HY-12903R
PBTZ169 (Standard)
Reference Standards Bacterial Antibiotic
Infection
Macozinone (Standard)是 Macozinone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Macozinone (PBTZ169) 是一种杀菌型苯并噻嗪酮，也是有效的 DprE1 抑制剂。Macozinone 可通过与活性位点 Cys387 残基形成共价键来抑制必需的黄素蛋白 DprE1。Macozinone 有抗结核作用。
HY-P10422
ML-peptide, Multi-Leucine (ML)-peptide
Autophagy
Cancer
Multi-Leu peptide (ML-peptide) 是一种 PACE4 的强效抑制剂 (Ki =22 nM)。Multi-Leu peptide 通过模拟 PACE4 的底物序列，与 PACE4 的活性位点竞争性结合，从而抑制其催化活性。Multi-Leu peptide 可以用于研究 PACE4 在前列腺癌发展中的具体作用机制。
HY-P4245
Factor Xa Kallikrein
Infection
D-Pro-Phe-Arg-Chloromethylketone 是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂和共价酶灭活剂。D-Pro-Phe-Arg-Chloromethylketone 可结合至 KLK1 的活性位点以形成共价复合物。D-Pro-Phe-Arg-Chloromethylketone 可抑制 葡萄球菌激酶 依赖的 纤溶酶原 激活。 D-Pro-Phe-Arg-Chloromethylketone 可用于血栓形成和炎症相关的研究
HY-181937
HY-78726
Amprenavir phosphate; GW 433908
Drug Intermediate HIV HIV Protease
Infection
福沙那韦
HIV-1 蛋白酶的抑制剂，是 Amprenavir (HY-17430) 的前药。Fosamprenavir 在肠道上皮经细胞磷酸酶水解为 Amprenavir (VX-478)，Amprenavir 通过与 HIV-1 蛋白酶的活性位点结合，阻止病毒 gag 和 gag-pol 多蛋白前体的加工，从而抑制成熟感染性病毒颗粒的形成，发挥抗 HIV-1 感染的活性。Fosamprenavir 可用于人类免疫缺陷病毒 (HIV-1) 感染的研究。
HY-78726A
Amprenavir phosphate sodium; GW 433908 sodium
Drug Intermediate HIV HIV Protease
Infection
Fosamprenavir sodium 是一种口服有效、靶向 HIV-1 蛋白酶的抑制剂，是 Amprenavir (HY-17430) 的前药。Fosamprenavir sodium 在肠道上皮经细胞磷酸酶水解为 Amprenavir (VX-478)，Amprenavir 通过与 HIV-1 蛋白酶的活性位点结合，阻止病毒 gag 和 gag-pol 多蛋白前体的加工，从而抑制成熟感染性病毒颗粒的形成，发挥抗 HIV-1 感染的活性。Fosamprenavir sodium 可用于人类免疫缺陷病毒 (HIV-1) 感染的研究。
HY-129056
HY-W728096
GR181413A-d5 free base
Isotope-Labeled Compounds Glycosidase
Others
1-脱氧半乳糖野尻霉素-d5
5 (GR181413A-d5 (free base)) 是氘代标记的 Migalastat. Migalastat (GR181413A free base) 是一种具有口服活性的 α-galactosidase A 分子伴侣，对人 α-Gal A 的 IC50 值为 0.04 μM，Migalastat 和部分突变而不稳定的 α-galactosidase A 结合使之得以转运到溶酶体中，在酸性环境下解离后使突变 α-galactosidase A 得以发挥生物活性。
HY-W740650
GR181413A-15 N
Isotope-Labeled Compounds Glycosidase
Others
Migalastat (hydrochloride)-15 N (GR181413A-15 N) 是 15 N 标记的 Migalastat (hydrochloride) (HY-14929A)。Migalastat (GR181413A) hydrochloride 是一种有效和竞争性的 α-galactosidase A 抑制剂，对人 α-Gal A 的 IC50 值为 0.04 μM。
HY-150654
Histone Methyltransferase
Cancer
WDR5-IN-5 是一种具有口服活性和选择性、靶向 WD 重复结构域 5 (WDR5 ) WIN 位点的抑制剂。WDR5-IN-5 对 WDR5 具有高亲和力，结合亲和力 Ki <0.02 nM。WDR5-IN-5 具有抗癌细胞增殖活性和良好的药代动力学特征。
HY-161681
Guanylate Cyclase
Metabolic Disease
Formycin triphosphate 是 ATP 的荧光类似物，与酶活性位点结合后会表现出增强的荧光。Formycin triphosphate 是一种 ATP 竞争性鸡肝丙酮酸羧化酶 (pyruvate carboxylase ) 抑制剂。Formycin triphosphate 可增强心房利钠因子 (ANF) 刺激的鸟苷酸环化酶 (guanylate cyclase ) 活性，EC50 约为 90 μM，并抑制 ATP 刺激的鸟苷酸环化酶活性，IC50 约为 100 μM。
HY-132913
Biochemical Assay Reagents
Cancer
Cyclopropenone probe 1 可以通过在催化活性位点共价结合，特异且有效地修饰三阴性乳腺癌驱动因子 GSTP1 。Cyclopropenone probe 1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-18010
Btk BCRP
Inflammation/Immunology
PCI 29732 是一种有效的可逆 BTK 抑制剂，对 BTK、Lck 和 Lyn 的 Ki app 值分别为 8.2、4.6 和 2.5 nM。PCI 29732 对另一种 Tec 家族激酶 Itk 仅有适度的抑制活性。PCI 29732 通过竞争性结合ABCG2 的 ATP 结合位点来抑制 ABCG2 的功能。
HY-183091
Fungal
Infection
Antifungal agent 159 是一种抗真菌剂，具有广谱的抗植物病原真菌活性。Antifungal agent 159 可与外切-β-(1,3)-葡聚糖酶、拓扑异构酶 II-DNA-核苷酸、二氢叶酸还原酶、甾醇 14-α 脱甲基酶及几丁质合酶的活性位点紧密结合。Antifungal agent 159 可用于植物病原真菌感染的相关研究。
HY-50892
HY-117925
HBV
Others
Personalised postprandial-targeting是一种调节水-血红素相互作用的方式，具有对低自旋P450复合物的调节活性。Personalised postprandial-targeting能够保持CYP2C9的轴向水配体，即使在存在抑制剂的情况下。Personalised postprandial-targeting还可以通过EPR光谱技术观察到轴向水配体的氢原子，从而提供了对于酶活性位点的深入理解。
HY-P10422A
ML-peptide, Multi-Leucine (ML)-peptide triacetate
Autophagy
Cancer
Multi-Leu peptide (ML-peptide) triacetate 是一种 PACE4 的强效抑制剂 (Ki =22 nM)。Multi-Leu peptide triacetate 通过模拟 PACE4 的底物序列，与 PACE4 的活性位点竞争性结合，从而抑制其催化活性。Multi-Leu peptide triacetate 可以用于研究 PACE4 在前列腺癌发展中的具体作用机制。
HY-Y0958
O-Methylhydroxylamine hydrochloride
DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
甲氧基胺盐酸盐
BER ) 抑制剂。Methoxyamine hydrochloride 与 3-甲基嘌呤-DNA 糖基化酶 (MPG) 切除受损碱基后留下的 3' 羟基结合，从而抑制 BER 活性。Methoxyamine hydrochloride 直接与脱嘧啶 (AP) 位点结合。Methoxyamine hydrochloride 可协同增强 DNA 损伤剂的效果。
HY-181408
Steroid Sulfatase
Cancer
Steroid sulfatase-IN-11 是一种类固醇硫酸酯酶 (Steroid Sulfatase ) 抑制剂，能够抑制类固醇硫酸酯酶的活性，降低该酶水解类固醇硫酸盐的能力。Steroid sulfatase-IN-11 可用于激素依赖性癌症的研究。
HY-181698
HY-10393
PNU-100592
Bacterial Antibiotic
Infection
依哌唑胺
50S 核糖体亚基的蛋白质合成抑制剂。Eperezolid 竞争性结合核糖体 50S 亚基的特定位点 (与氯霉素 (HY-B0239)、林可霉素 (HY-117660) 结合位点重叠) 而抑制翻译起始阶段，发挥抑菌活性。Eperezolid 可诱导宿主细胞自噬以增强对胞内分枝杆菌的清除能力，对金黄色葡萄球菌、肠球菌等的 MIC90 为 1-4 μg/mL。Eperezolid 主要用于耐甲氧西林 (HY-121544) 葡萄球菌、耐万古霉素 (HY-B0671) 肠球菌等革兰阳性菌感染，以及结核分枝杆菌等胞内菌感染的抗菌研究。
HY-102064
HY-B0543
Thiosinamine; N-Allylthiourea
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
烯丙基硫脲
IC50 为 5.22 mM。Allylthiourea 可用于微污染物生物降解性与癌症领域研究。
HY-150702
HY-152208
SHP1 SHP2
Cancer
BPDA2 是一种高选择性和竞争性活性位点 SHP2 抑制剂，对 SHP2、SHP1、SHP1B 的 IC50 分别为 92.0 nM、33.39 μM、40.71 μM。DBDA2 下调促有丝分裂、细胞存活信号和 RTK 表达。BPDA2 抑制 SHP2 介导的信号转导和乳腺癌细胞表型。
HY-158774
Apoptosis
Cancer
TG2-179-1 是一种有效的 BAP1 抑制剂。TG2-179-1 通过共价结合 BAP1 的活性位点来抑制其含结构域的去泛素化酶 (DUB) 活性。TG2-179-1 具有细胞毒活性，导致复制缺陷和细胞凋亡 增加。TG2-179-1 具有用于结肠癌研究的潜力。
HY-135741
iGluR
Neurological Disease
NYX-2925 是一种口服有效的 NMDAR 调节剂。NYX-2925 恢复 mPFC 中 GluN2A 和 GluN2B 上活化的 Src 和 Src 磷酸化位点的水平。NYX-2925 对 CAMKII 没有影响，也没有任何成瘾或镇静/共济失调的副作用。NYX-2925 可用于多种 NMDA 受体介导的中枢神经系统疾病的研究。
HY-147692
COX
Inflammation/Immunology
COX-2-IN-14 (化合物 2a) 是一种强效且选择性的 COX-2 (环氧化酶 -2) 抑制剂。COX-2-IN-14 在 COX-2 共晶体的活性位点上有效结合。COX-2-IN-14 在体内表现出高水平的的抗炎活性，降低小鼠耳朵水肿和髓过氧化物酶 (MPO) 活性。
HY-178980
Casein Kinase
Cancer
APL-5125 (Compound 61f) 是一种强效、选择性且具有口服活性的 ATP 竞争性 CK2α 抑制剂，其 IC50 值为 0.348 nM，Ki 值为 0.095 nM。APL-5125 以双价方式与 CK2α 结合，同时与 ATP 结合位点和 αD 口袋相互作用。APL-5125 具有抗肿瘤活性，可用于癌症研究，如结直肠癌。
HY-182613
Cardiovascular Disease
NSC-2888 是一种 Rho 激酶 II (ROCK-II ) 抑制剂，对人源靶点的 IC50 为 8.4 nM。NSC-2888 通过氢键和疏水相互作用与活性位点氨基酸结合，从而抑制酶活性。NSC-2888 可诱导预收缩大鼠主动脉条舒张。NSC-2888 可用于高血压的相关研究。
HY-124308
PKC
Cancer
PS315 是 PS48 (HY-15967) 的衍生物，是一种变构性 PKC 抑制剂，可以与 aPKC 的 PIF 口袋结合并诱导活性位点残基 Lys111 置换。PS315 抑制 PKCζ (IC50 =10 μM) 和 PKCη (IC50 =30 μM) 的全长和催化结构域构建体。PS315 具有抗癌活性。
HY-P10605
Akt GSK-3
Cancer
GSK3β-peptide 是一种糖原合酶激酶3-β (GSK3-β ) 的底物模拟肽，能够与 GSK3-β 的活性位点结合，模拟真实的底物行为。GSK3β-peptide 可用于开发 Akt 的底物模拟抑制剂，作为潜在的抗癌化合物。
HY-P2974A
Elastase
Metabolic Disease
Elastase, Rat (EC 3.4.21.35) 是一种弹性蛋白酶，由胰腺腺泡细胞产生，最初以无活性的酶原形式存在，随后在十二指肠中被胰蛋白酶激活。Elastase, Rat (EC 3.4.21.35) 属于丝氨酸蛋白酶亚家族，其特征是具有独特的结构，由两个 β桶状结构域汇聚于活性位点组成，能够水解多种蛋白质 (包括弹性蛋白，一种连接器官的结缔组织) 中的酰胺和酯类。
HY-P3522A
Integrin
Cancer
REDV TFA 是纤连蛋白交替剪接的 III 型连接段 (IIICS) 区域的 CS5 位点内的最小活性序列。REDV TFA 可以通过结合整合素 α4β1 介导与血浆纤连 IIICS 区域的粘附。REDV TFA 可用于细胞粘附的研究。
HY-145923
ABBV-CLS-484
Phosphatase STAT JAK
Cancer
Osunprotafib (ABBV-CLS-484) 是一种口服有效的选择性活性位点 PTPN1 (IC50 : 2.5 nM) 和 PTPN2 (IC50 : 1.8 nM) 抑制剂。Osunprotafib 对 PTPN9 的活性弱 6-8 倍，对 SHP-1 或 SHP-2 的活性未检测到。Osunprotafib 可增强人类癌细胞系对 IFNγ 的敏感性。Osunprotafib 通过增强 JAK-STAT 信号传导和减少 T 细胞功能障碍来产生强大的抗肿瘤免疫力。
HY-145923B
ABBV-CLS-484 hydrochloride
Phosphatase
Inflammation/Immunology Cancer
Osunprotafib (ABBV-CLS-484) hydrochloride 是一种口服有效的选择性活性位点 PTPN1 (IC50 : 2.5 nM) 和 PTPN2 (IC50 : 1.8 nM) 抑制剂。Osunprotafib hydrochloride 对 PTPN9 的活性弱 6-8 倍，对 SHP-1 或 SHP-2 的活性未检测到。Osunprotafib hydrochloride 可增强人类癌细胞系对 IFNγ 的敏感性。Osunprotafib hydrochloride 通过增强 JAK-STAT 信号传导和减少 T 细胞功能障碍来产生强大的抗肿瘤免疫力。
HY-W012817
COX
Inflammation/Immunology
Methylhydroquinone 是一种口服有效的 COX 抑制剂，靶向绵羊 COX-1 和人重组 COX-2 的 IC50 s 分别为 480.7 μM 和 52.2 μM。Methylhydroquinone 具有潜在的 DNA 损伤作用：1) 通过抑制 COX-1 减少前列腺素合成，发挥抗炎活性；2) 诱导 DNA 单链断裂。Methylhydroquinone 通过竞争性结合 COX-1 的活性位点 (如 Tyr385、Met522) 及非共价相互作用发挥作用。
HY-W014226
Drug Intermediate Ser/Thr Protease
Others
4,4′-二羟二苯甲酮
trypsin ) 的活性位点结合常数为 KA = 7.59 x 105 L/moL，结合后导致胰蛋白酶结构异常，提示长期摄入可能影响人体的消化功能。4,4'-Dihydroxybenzophenone 对小球藻 (Chlorella vulgaris ) 的毒性较低，对大型溞 (Daphnia magna ) 具有中等毒性。
HY-11107
c-Met/HGFR Autophagy Apoptosis
Cancer
PHA-665752 是一种选择性的 ATP 竞争活性位点 c-Met 激酶抑制剂，Ki 为 4 nM，IC50 为 9 nM。PHA-665752 对 c-Met 的选择性比一组不同的酪氨酸和丝氨酸苏氨酸激酶高 50 倍。PHA-665752 诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞，具有细胞还原性抗肿瘤活性。
HY-156737
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-49 (compound 12d) 是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂。Tubulin polymerization-IN-49 与微管蛋白上的秋水仙碱位点结合并抑制微管蛋白聚合。Tubulin polymerization-IN-49 诱导细胞周期停滞在 G2/M 期和细胞凋亡。Tubulin polymerization-IN-49 具有抗癌活性并预防肿瘤生成、抑制肿瘤增殖和血管生成。
HY-163548
Sialyltransferase
Cancer
SPP-002 是一种 ST6GAL1 抑制剂，对人源靶点的 IC50 为 16.7 μM。SPP-002 可选择性抑制 N-glycan 唾液酸化而非 O-glycan 唾液酸化，且能与酶活性位点紧密结合。SPP-002 可抑制 integrin/FAK/paxillin 信号通路中信号蛋白的表达。SPP-002 可用于三阴性乳腺癌转移的相关研究。
HY-175031
HIV Protease
Infection
GRL-07524 (Compound 4e) 是有效的 HIV-1 蛋白酶抑制剂 (Ki = 0.22 nM)。GRL-07524 含有氧杂螺环氨基甲酸酯作为 P2 配体。GRL-07524 表现出良好的抗病毒活性，EC50 = 210 nM。GRL-07524 可与四个对称性非依赖性分子之一的 HIV-1 PR 活性位点以及关键催化残基结合。
HY-176413
Fungal
Infection
SDH-IN-27 (Compound Q18) 是一种琥珀酸脱氢酶抑制剂 (SDHI ) (IC50 : 9.7 mg/L)。SDH-IN-27 可诱导菌丝形态改变和脂质过氧化，对 C. camelliae 表现抗真菌 (Fungal ) 活性 (EC50 : 6.0 mg/L)。SDH-IN-27 是一种麦角固醇生物合成抑制剂 (EBI )，通过与 CYP51 的活性位点结合，最终导致病原真菌细胞死亡。
HY-P5525
Autocamtide-3 Derived Inhibitory Peptide
CaMK
Others
AC3-I, myristoylated 是一种有生物活性的肽。(这是 Autocamtide-3 衍生抑制肽 (AC3-I) 的肉豆蔻酰化形式，是钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMKII) 的高度特异性抑制剂，具有抗蛋白水解作用。 AC3-I 衍生自 Autocamtide-3（CaMKII 的底物），其中 Thr-9 磷酸化位点被 Ala 取代。)
HY-W751238
DMMB
Fluorescent Dye
Others
Dimethyl methylene blue zinc chloride double salt (DMMB) 是一种阳离子染料。Dimethyl methylene blue zinc chloride double salt 竞争性地与内毒素结合至 PANI-Benz-Ag 纳米复合材料的活性位点，释放出 DMMB，并增强荧光强度。Dimethyl methylene blue zinc chloride double salt 可作为荧光探针用于细菌 (如 E. Coli ) 内毒素检测。Dimethyl methylene blue zinc chloride double salt 可用于硫酸糖胺聚糖的定量分析。
HY-Z7721
(Rac)-TRK-100; (Rac)-ML 1129 sodium
Prostaglandin Receptor
Cardiovascular Disease
贝前列腺素钠
Prostaglandin Receptor ) 结合来抑制 Ca2+ 从细胞内储存位点释放，从而导致平滑肌细胞松弛和血管舒张。Beraprost sodium 具有促血管扩张，抗血小板和细胞保护作用，有望用于心血管疾病领域研究，如血栓闭塞性脉管炎和闭塞性动脉硬化。
HY-100433R
PDI Reference Standards
Cancer
PACMA 31 (Standard) 是 PACMA 31 (HY-100433) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。PACMA 31 是一种不可逆的口服活性蛋白二硫化物异构酶 (PDI) 抑制剂，IC50 为 10μM，PACMA 31 与 PDI 的活性部位半胱氨酸形成共价键。PACMA 31 具有肿瘤靶向性，能显著抑制卵巢肿瘤生长，对正常组织无毒性。PACMA 31 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基
HY-17431
GW433908G
Drug Intermediate HIV HIV Protease
Infection
福沙那伟钙
HIV-1 蛋白酶的抑制剂，是 Amprenavir (HY-17430) 的前药。Fosamprenavir Calcium Salt 在肠道上皮经细胞磷酸酶水解为 Amprenavir (VX-478)，Amprenavir 通过与 HIV-1 蛋白酶的活性位点结合，阻止病毒 gag 和 gag-pol 多蛋白前体的加工，从而抑制成熟感染性病毒颗粒的形成，发挥抗 HIV-1 感染的活性。Fosamprenavir Calcium Salt 可用于人类免疫缺陷病毒 (HIV-1) 感染的研究。
HY-103565
mGluR
Neurological Disease
AMN082 是一种选择性，具有口服活性，可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂，通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上，AMN082 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50 , 64-290 nM)。AMN082 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
HY-158301
DNA Methyltransferase RNA MTase
Others
MY-1B 是 RNA 甲基转移酶 NSUN2 的共价抑制剂 (IC50 : 1.3 μM)。MY-1B 立体选择性配位 NSUN2 活性位点半胱氨酸残基 (C271)。MY-1B 还可以立体选择性并共价地结合 PSME1 ， 破坏蛋白酶体调节复合物并下调特定 MHC-I 亚型的呈递。。
HY-163566
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 18 一种有效的凋亡诱导剂，对乳腺癌细胞系 MCF-7 显示出显著的细胞毒性 (IC50 =0.559 μM)。Apoptosis inducer 18 通过与 DNA 结合并引起损伤，且与 CDK-2 的活性位点结合，干扰其激酶活性，从而抑制细胞周期的进展并促进凋亡。Apoptosis inducer 18 可用于抗乳腺癌的研究。
HY-167920
S-Sulfoglutathione
Endogenous Metabolite
Cancer
Glutathione sulfonate (S-Sulfoglutathione)是一种具有多功能生物活性的化合物，能够抑制血管生成和肿瘤生长。Glutathione sulfonate是谷胱甘肽转移酶的竞争性抑制剂，参与去毒化过程与多种外源及内源化合物的结合。Glutathione sulfonate在Escherichia coli谷胱甘肽S-转移酶的底物结合位点中发挥作用，影响催化机制。Glutathione sulfonate的结构特征使其在酶的活性中心中的氢键作用助力其抑制效果。
HY-136675
Fluorescent Dye
Others
ASMI 是一种比率型、双光子激发的荧光探针，由高双光子活性和生物相容性的花青 (merocyanine) 荧光团、作为硫醇反应位点的丙烯酸酯 (acrylate) 部分组成。ASMI 能够快速响应性地选择性检测和监测线粒体 Cys，在 150 μm 的深度下对活细胞和完整组织进行高对比度和亮度的成像。ASMI 的双光子作用截面 (Φσmax) 为 65.2 GM，对应激发波长 (λex) 为 740 nm。
HY-147127
Bacterial ATP Synthase
Infection
WEN05-03 是一种 EscN ATPase 抑制剂。WEN05-03 可阻断 EscN ATPase 的活性位点，竞争性抑制其 ATP 水解活性。WEN05-03 可完全阻断肌动蛋白簇形成，减少肌动蛋白基座形成，并降低受感染哺乳动物细胞的毒性。WEN05-03 可用于肠致病性 E coli (EPEC) 感染的相关研究。
HY-13240
Beta-secretase
Neurological Disease
LY2886721 是一种有效的，选择性的，口服活性的 β 位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1 ) 抑制剂，对重组人 BACE1 的 IC50 为 20.3 nM。LY2886721 对 BACE1 的选择性高于对组织蛋白酶 D，胃蛋白酶和肾素的选择性，但缺乏对 BACE2 (IC50 为 10.2 nM) 的选择性。LY2886721 可穿越血脑屏障，并可用于阿尔茨海默氏病的研究。
HY-13240A
Beta-secretase
Neurological Disease
LY2886721 hydrochloride 是一种有效的，选择性的，口服活性的 β 位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1 ) 抑制剂，对重组人 BACE1 的 IC50 为 20.3 nM。LY2886721 hydrochloride 对 BACE1 的选择性高于对组织蛋白酶 D，胃蛋白酶和肾素的选择性，但缺乏对 BACE2 (IC50 为 10.2 nM) 的选择性。LY2886721 hydrochloride 可穿越血脑屏障，并可用于阿尔茨海默氏病的研究。
HY-P11720
Beta-lactamase Antibiotic Bacterial
Infection
M104 peptide 是一种 OXA-48 碳青霉烯酶抑制剂和抗生素 (Antibiotic ) 增效剂。M104 peptide 可有效阻断 OXA-48 的结合作用及其活性位点空腔。M104 peptide 可恢复 Meropenem (HY-13678) 对产 OXA-48 的肺炎克雷伯菌的抗菌活性。M104 peptide 可用于耐碳青霉烯类肺炎克雷伯菌感染的相关研究。
HY-P1906
CDK
Neurological Disease
[pThr3]-CDK5 Substrate 是 Thr3 磷酸化的 CDK5 底物。[pThr3]-CDK5 Substrate 来自组蛋白 H1，位于组蛋白 H1 上和 CDK5 作用的位点。CDK5 Substrate 被 CDK5 磷酸化为 [pThr3]-CDK5 Substrate 的 Km 为 6 μM。
HY-P1906A
CDK
Neurological Disease
[pThr3]-CDK5 Substrate TFA 是 Thr3 磷酸化的 CDK5 底物。[pThr3]-CDK5 Substrate 来自组蛋白 H1，位于组蛋白 H1 上和 CDK5 作用的位点。CDK5 Substrate 被 CDK5 磷酸化为 [pThr3]-CDK5 Substrate 的 Km 为 6 μM。
HY-170920
HY-172531
Dynamin Ras
Neurological Disease
Sulfonadyn-47 是一种 GTP 竞争性动力蛋白I (dynI ) 抑制剂，靶向作用于动力蛋白I (dynI ) GTPase 结构域的活性位点，其抑制活性表现为：针对 dynI 的 IC50 值为 3.5 μM，在网格蛋白介导的内吞作用 (CME) 实验中为 27.3 μM，在突触小泡内吞作用 (SVE) 实验中为 12.3 μM。Sulfonadyn-47 能提高癫痫发作阈值，Sulfonadyn-47 可用于癫痫相关研究。
HY-W012658R
O-Methylacetophenone (Standard)
Reference Standards Xanthine Oxidase
Metabolic Disease
2-Methylacetophenone (O-Methylacetophenone) (Standard) 是 2-Methylacetophenone (HY-W012658) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2-Methylacetophenone (O-Methylacetophenone) 是一种黄嘌呤脱氢酶 (XDH ) 抑制剂，也是一种杀螨剂和苯乙酮衍生物。2-Methylacetophenone 竞争性地与 XDH 活性位点结合，阻断黄嘌呤转化为尿酸的途径。2-Methylacetophenone 可用于高尿血症和屋尘螨的研究。
HY-N17394
HY-101562
GDC-0077; RG6114
PI3K Apoptosis
Cancer
Inavolisib (GDC-0077) 是一种有效的，具有口服活性的选择性 PI3Kα 抑制剂 (IC50 =0.038 nM)。Inavolisib 通过与 PI3K 的 ATP 结合位点结合而发挥其活性，从而抑制了 PIP2 到 PIP3 的磷酸化。与野生型 PI3Kα 相比，Inavolisib 对突变体的选择性更高。Inavolisib 可用于 PIK3CA 突变、HR+ 、HER2- 乳腺癌的研究。
HY-106200A
Lipoxygenase
Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
CJ-13,610 (hydrochloride) 是具有口服活性，强效的非还原型 5-lipoxygenase 抑制剂，其 IC50 值为 0.07 μM。CJ-13,610 (hydrochloride) 在一个调节性的 LOOH 结合位点上与活化的 LOOH 高亲和力竞争，从而防止 5-lipoxygenase 的催化。CJ-13,610 (hydrochloride) 有望用于研究与 5-lipoxygenase 水平升高相关的疾病，例如炎症反应、过敏性哮喘、各种类型的癌症和动脉粥样硬化。
HY-161324
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin degrader 1 (Compound 5i) 是 BML284 (HY-19987) 衍生物，是一种具有口服活性的秋水仙碱位点非共价微管蛋白降解剂，针对 5 种肿瘤细胞系 (Hela, HCT116, MCF-7, K562 and Molm-13) IC50 值为 0.02 - 0.05 μM。Tubulin degrader 1 具有抗增殖活性，可有效抑制肿瘤生长。
HY-166363S
HY-N7652
HY-14336A
SB 271046A
5-HT Receptor
Neurological Disease
SB 271046 Hydrochloride (SB 271046A) 是一种高效、选择性、具有口服活性和能透过血脑屏障的 5-HT6 受体拮抗剂，对大鼠、猪和人的 pKi 分别为 9.02、8.55 和 8.81。SB 271046 Hydrochloride 对 5-HT6 受体、结合位点和离子通道的选择性超过 200 倍。具有抗惊厥活性 (EC50 =0.16 μM)。
HY-149350
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-57 (Compound 12g) 是一种 HIV 抑制剂。HIV-1 inhibitor-57 对野生型和五种流行的 NNRTI 耐药 HIV-1 菌株具有活性，EC 50 值范围为 0.024 至 0.0010 μM。HIV-1 inhibitor-57与 HIV-1 RT 中结合位点周围的残基形成额外的相互作用。
HY-181116
CDK
Cancer
Anticancer agent 298 是一种双核 Cu (II)-腙类配合物。Anticancer agent 298 可通过与关键氨基酸残基形成氢键，结合至 CDK-2 活性位点 (PDB ID: 3IG7)。Anticancer agent 298 对肝细胞癌细胞表现出细胞毒性作用，而对正常人胚胎肾细胞的细胞毒性较低。Anticancer agent 298 可用于肝细胞癌的研究。
HY-123587A
Apoptosis
Cancer
(R)-PR-924 是 PR-924 (HY-123587) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。PR-924 是一种选择性三肽环氧酮免疫蛋白酶亚单位 LMP-7 的抑制剂，IC50 为 22 nM。PR-924 共价修饰蛋白酶体的 N 端苏氨酸活性位点。PR-924 在多发性骨髓瘤细胞中抑制细胞生长并触发凋亡 (apoptosis )，并具有抗肿瘤活性。
HY-123761
γ-secretase
Neurological Disease
L458-BPyne 是一种活性位点导向的 γ-分泌酶 (γ-secretase ) 抑制剂。L458-BPyne 可阻断可点击 GSI 光探针对 PS1-NTF 、PS1-CTF 和 SPP 的光亲和标记，结合 γ-分泌酶复合物，抑制 Aβ42 的产生。L458-BPyne 可用于阿尔茨海默病的相关研究。
HY-127083
SARS-CoV Virus Protease
Infection
Artecanin 是一种 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (Mpro ) 抑制剂，具有预测的高胃肠道吸收性、口服生物利用度，且无预测的肝毒性、致癌性、致突变性或细胞毒性。Artecanin 可与 Mpro 活性位点的关键氨基酸残基 His41 和 Cys145 相互作用，阻断病毒前体蛋白的切割与成熟，并与 Mpro 形成稳定复合物。Artecanin 可阻断 SARS-CoV-2 的入侵。Artecanin 可用于新型冠状病毒肺炎的研究。
HY-128774
Beta-secretase
Neurological Disease
AM-6494 是一种有效的口服 β-位点淀粉样前体蛋白裂解酶 1 (BACE1) 抑制剂 (IC50 =0.4 nM)，体内选择性高于 BACE2 (IC50 =18.6 nM)。AM-6494 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-P3522
Integrin
Cardiovascular Disease
REDV 是纤连蛋白交替剪接的 III 型连接段 (IIICS) 区域的 CS5 位点内的最小活性序列。REDV 可以通过结合整合素 α4β1 介导与血浆纤连 IIICS 区域的粘附。REDV 可用于细胞粘附的研究。REDV 用于研究含 REDV 的基因载体对细胞的作用。
HY-P4322
ERK Akt
Neurological Disease Cancer
H-Ile-Lys-Val-Ala-Val-OH 是层纤蛋白-1 最有效的活性位点之一。H-Ile-Lys-Val-Ala-Val-OH 可促进细胞粘附、神经突生长和肿瘤生长。H-Ile-Lys-Val-Ala-Val-OH 通过激活 MAPK/ERK1/2 和 PI3K/Akt 信号通路，刺激 BMMSC 细胞生长和增殖。
HY-Y0958R
O-Methylhydroxylamine hydrochloride (Standard)
Reference Standards DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
甲氧基胺盐酸盐 (标准品)
BER ) 抑制剂。Methoxyamine hydrochloride 与 3-甲基嘌呤-DNA 糖基化酶 (MPG) 切除受损碱基后留下的 3' 羟基结合，从而抑制 BER 活性。Methoxyamine hydrochloride 直接与脱嘧啶 (AP) 位点结合。Methoxyamine hydrochloride 可协同增强 DNA 损伤剂的效果。
HY-W000854S
3-Methoxyphenylboronic acid-d3
Isotope-Labeled Compounds
Others
3-Methoxybenzeneboronic acid-d3 是 3-Methoxybenzeneboronic acid (HY-W000854) 的氘代物。3-Methoxybenzeneboronic acid (3-Methoxyphenylboronic acid) 是一种硼酸衍生物。3-Methoxybenzeneboronic acid 通过与蛋白质的氨基酸残基非共价相互作用，在活性位点表现出最合适的结合模式。3-Methoxybenzeneboronic acid 是一种生化试剂，可作为生物材料或有机化合物用于生命科学相关研究。
HY-78726S
Amprenavir phosphate-d4 ; GW 433908-d4
Isotope-Labeled Compounds Drug Intermediate HIV HIV Protease
Infection
福沙那韦-d4
4 是氘代标记的 Fosamprenavir (HY-78726)。Fosamprenavir 是一种口服有效、靶向 HIV-1 蛋白酶的抑制剂，是 Amprenavir (HY-17430) 的前药。Fosamprenavir 在肠道上皮经细胞磷酸酶水解为 Amprenavir (VX-478)，Amprenavir 通过与 HIV-1 蛋白酶的活性位点结合，阻止病毒 gag 和 gag-pol 多蛋白前体的加工，从而抑制成熟感染性病毒颗粒的形成，发挥抗 HIV-1 感染的活性。Fosamprenavir 可用于人类免疫缺陷病毒 (HIV-1) 感染的研究。
HY-W012817R
COX Reference Standards
Others
Methylhydroquinone (Standard)是 Methylhydroquinone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Methylhydroquinone 是一种活性化合物。Methylhydroquinone 可用于多种生化研究。
HY-W012597
Biochemical Assay Reagents
Others
Monoethyl succinate 是一种小分子酯类化合物。Monoethyl succinate 可被用作聚乙烯 (PET) 和 poly-(butylene succinate-co-adipate) (PBSA) 的模型底物，用于模拟 PET 降解酶 Cut190 与天然底物的相互作用。
HY-78726S2
Amprenavir phosphate-13 C6 ; GW 433908-13 C6
Isotope-Labeled Compounds Drug Intermediate HIV HIV Protease
Infection
夫沙那韦-13 C6
13 C6 是 13 C 标记的 Fosamprenavir (HY-78726)。Fosamprenavir 是一种口服有效、靶向 HIV-1 蛋白酶的抑制剂，是 Amprenavir (HY-17430) 的前药。Fosamprenavir 在肠道上皮经细胞磷酸酶水解为 Amprenavir (VX-478)，Amprenavir 通过与 HIV-1 蛋白酶的活性位点结合，阻止病毒 gag 和 gag-pol 多蛋白前体的加工，从而抑制成熟感染性病毒颗粒的形成，发挥抗 HIV-1 感染的活性。Fosamprenavir 可用于人类免疫缺陷病毒 (HIV-1) 感染的研究。
HY-12770R
Mebeverine metabolite Mebeverine alcohol (Standard)
Reference Standards Drug Metabolite
Neurological Disease
美贝维林醇 (标准品)
HY-103565A
mGluR
Neurological Disease
AMN082 free base 是一种选择性，具有口服活性，可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂，通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上，AMN082 free base 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50 , 64-290 nM)。AMN082 free base 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
HY-107322R
Mepirodipine hydrochloride (Standard); YM-09730-5 (Standard)
Reference Standards Calcium Channel
Cardiovascular Disease
盐酸巴尼地平 (标准品)
CaA )，对 [3 H] initrendipine 结合位点具有高亲和力 (Ki = 0.21 nmol/L)，对 CaA 受体具有选择性作用。Barnidipine hydrochloride 是口服有效的抗高血压剂，可以降低血小板衍生生长因子 B 链 mRNA 的水平和减少外周血管阻力。
HY-115531
DNA/RNA Synthesis
Cancer
UNC-2170 是 53BP1 (IC50 =29 µM; Kd =22 µM) 的功能活性片段状配体。与其他九种甲基赖氨酸 (Kme) 读取器蛋白质相比，UNC-2170 对 53BP1 显示出至少17倍的选择性。53BP1 是一种 Kme 结合蛋白，在 DNA 损伤修复 (DDR) 途径中起核心作用，并被招募到双链断裂 (DSB) 位点。
HY-B0543R
Thiosinamine (Standard); N-Allylthiourea (Standard)
Reference Standards Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
烯丙基硫脲 (标准品)
IC50 为 5.22 mM。Allylthiourea 可用于微污染物生物降解性与癌症领域研究。
HY-B2228
Biochemical Assay Reagents
Cancer
蛋白酶
HY-D2925
dTCO-SNAP
Biochemical Assay Reagents
Others
dTCOBG (dTCO-SNAP) 是一种能够 SNAP-tag 反应性苯甲基鸟嘌呤 (BG) 类似物，专为免疫细胞特异性标记而设。dTCOBG 通过 SNAP-tag 的活性位点半胱氨酸与 O6-苄基鸟嘌呤发生共价结合，形成稳定的硫醚键。dTCOBG 在 ER-HoxB8 来源的巨噬细胞标记中展现出独特优势：仅标记 SNAP-tag + 巨噬细胞，对照组无背景信号。dTCOBG 可用于点击化学标记。
HY-157521
HY-16183A
Echothiophate chloride
Cholinesterase (ChE)
Cardiovascular Disease
Echothiophate (Echothiophate) chloride 是一种高效、长效的胆碱酯酶抑制剂，可用作抑制青光眼的缩瞳剂。Echothiopate chloride 通过其磷酸基与胆碱酯酶活性位点的丝氨酸残基形成共价键，使酶永久失活，并需要细胞合成新的酶。由于其与胆碱酯酶的不可逆结合和极慢的水解速度，埃可托菲特的效果可以持续一周或更长时间。Echothiopate chloride 被用作眼部抗高血压药，用于抑制慢性青光眼，在某些情况下还用于抑制调节性内斜视。
HY-13642G
DNA Methyltransferase
Cancer
RG108 (GMP) 是 GMP 级别的 RG108 (HY-13642)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 是一种非核苷的 DNA 甲基转移酶 (DNMTs ) 抑制剂 (IC50 =115 nM)，RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 阻断 DNA 甲基转移酶的活性位点。RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 引起抑癌基因的去甲基化和再激活，但不影响着丝粒卫星序列的甲基化。
HY-14325BR
Dopamine Receptor
Neurological Disease
L-745870 (hydrochloride) (Standard) 是 L-745870 (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。L-745870 hydrochloride 是一种有效的，选择性的可透过血脑屏障和具有口服活性的多巴胺 D4 受体拮抗剂，Ki 为 0.43 nM，而对 D2 (Ki 为 960 nM) 和 D3
HY-14325R
Dopamine Receptor
Neurological Disease
L-745870 (Standard) 是 L-745870 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。L-745870 是一种有效的，选择性的可透过血脑屏障和具有口服活性的多巴胺 D4 受体拮抗剂，Ki 为 0.43 nM，而对 D2 (Ki 为 960 nM) 和 D3 (Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较
HY-175795
Tyrosinase Bacterial Antibiotic
Infection
Tyrosinase activator-1 (Compound 7A) 是一种 Tyrosinase 激活剂。Tyrosinase activator-1 对革兰氏阳性菌 (如 MRSA、Staphylococcus aureus ATCC653 和 Enterococcus faecium) 具有显著的抗菌活性，其 MIC 为 12.5-20 μM。Tyrosinase activator-1 通过竞争性地占据酪氨酸酶表面 L-DOPA 的结合位点来激活酪氨酸酶，同时不干扰活性中心的底物结合。Tyrosinase activator-1 可用于细菌感染和抗生素开发研究。
HY-181268
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
MAO-B-IN-53 是一种人单胺氧化酶 B (hMAO-B ) 抑制剂，其 IC50 为 0.066 μM。MAO-B-IN-53 表现出混合型可逆抑制作用，能稳定结合 hMAO-B 的活性位点，且对 hMAO-A 具有高选择性。MAO-B-IN-53 可作为神经保护剂，抵御 6-OHDA (HY-B1081) 诱导的损伤，且在神经母细胞瘤细胞中表现出低神经毒性。MAO-B-IN-53 可用于帕金森病的研究。
HY-181642
NO Synthase
Neurological Disease Cancer
nNOS-IN-3 (compound 4) 是一种选择性神经元型一氧化氮合酶 (nNOS) 抑制剂，对人源 hnNOS 的 Ki 为 25 nM，对大鼠源 rnNOS 的 Ki 为 18 nM，对人源 heNOS 的 Ki 为 58 μM，对人源 hiNOS 的 Ki 为 6.4 μM。nNOS-IN-3 可通过与 Glu 形成氢键、与 Met 形成硫族键结合于 nNOS 活性位点，无法与 heNOS 形成硫族键，且以被动跨细胞转运方式进行转运，外排风险极低。nNOS-IN-3 可用于神经退行性疾病与黑色素瘤的研究。
HY-181892
Bacterial
Infection
LpxC-IN-17 (Compound a5) 是一种非共价 LpxC 抑制剂和抗菌 (Antibacterial ) 剂。LpxC-IN-17 可螯合催化锌离子，并在 LpxC 活性位点内形成广泛的非共价相互作用，从而在功能上抑制该酶。LpxC-IN-17 对包括大肠杆菌、肺炎克雷伯菌和铜绿假单胞菌在内的革兰氏阴性病原体具有抗菌活性。LpxC-IN-17 可用于革兰氏阴性细菌感染的相关研究。
HY-123981
Phosphatase
Cancer
5MPN 是一种一流、具有口服活性和选择性的 6-磷酸果糖-2激酶/果糖-2,6-二磷酸酶4 (PFKFB4 )抑制剂。5MPN 是 F6P 结合位点的竞争性抑制剂 (Ki =8.6 μM)。5MPN 不抑制 PFK-1 或 PFKFB3。5MPN 靶向肿瘤的糖代谢，可以抑制多种人类癌细胞系的增殖。
HY-128206
HMPSNE
Hippo (MST)
Metabolic Disease
I3MT-3 (HMPSNE) 是有效、选择性和具有细胞膜渗透性的 3-巯基丙酮酸硫转移酶 (3MST ) (IC50 =2.7 μM) 的抑制剂，对其他硫化氢/磺胺制硫酶没有活性。I3MT-3 靶向位于 3MST 活性位点的过硫半胱氨酸残基。
HY-129284
COX Wnt
Cancer
APHS 是一种特异性和共价的 COX-2 抑制剂，具有神经保护作用。COX-2 是在结直肠癌 (CRC) 中过度表达的前列腺素 (PG) 合成酶，具有多效性的促癌作用。APHS 通过乙酰化活性位点 (丝氨酸 516) 来修饰 COX-2，从而抑制前列腺素类的产生。APHS 的神经保护活性会受到前列腺素 E2 的抑制。APHS 还共同抑制 WNT 通路，这是 COX-2 抑制之外的一种抗肿瘤机制。
HY-170604
MMP
Cardiovascular Disease Cancer
MMP-2 Inhibitor-4 (Compound 5g) 是一种 MMP-2 抑制剂，IC50 为 152.62 nM。MMP-2 Inhibitor-4 可通过与 MMP-2 活性位点稳定结合来降低 K562 细胞系中的 MMP-2 水平，且在 ACHN 细胞系中显示出强烈的抗血管生成效果。MMP-2 Inhibitor-4 有望用于慢性髓性白血病 (CML) 研究。
HY-153789
PI5P4K mTOR
Cancer
PI5P4Kγ-IN-1 是一种 ATP 竞争性、高选择性的 PI5P4Kγ 化学探针，Kd 为 19 nM，IC50 为 67 nM。PI5P4Kγ-IN-1 能在细胞内有效抑制 PI5P4Kγ 功能并激活 mTORC1 信号通路。PI5P4Kγ-IN-1 可用于乳腺癌等疾病的相关研究。
HY-102064R
HY-103565R
Reference Standards mGluR
Neurological Disease
AMN082 (Standard)是 AMN082 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AMN082 是一种选择性，具有口服活性，可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂，通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上，AMN082 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50 , 64-290 nM)。AMN082 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
HY-105931
RS-82856
Phosphodiesterase (PDE)
Cardiovascular Disease Endocrinology
Lixazinone (RS-82856) hydrogensulfate 是一种选择性 cGMP 抑制型磷酸二酯酶 (PDE3 ) 抑制剂，其 IC50 值为 22 nM。Lixazinone hydrogensulfate 具有正性肌力作用、降低后负荷和抗血栓形成特性。Lixazinone hydrogensulfate 可提高人血小板中环状腺苷单磷酸 (cAMP) 水平，抑制凝血酶诱导的人血小板聚集，并阻断 [32 P]cGMP 对 PDE3 活性位点的光标记。Lixazinone hydrogensulfate 可用于多囊肾病和充血性心力衰竭的研究。
HY-113658
Endogenous Metabolite
Others
ts-SA是一种炭酸酐酶（CA）抑制剂，具有对7种人类CA同源体的活性。ts-SA能够与酶活性位点中的Zn(II)离子以去质子化形式结合。ts-SA的有机骨架在酶的腔体中扩展，并与氨基酸残基及水分子参与多种相互作用。由于其结构差异，ts-SA的抑制性能明显优于另一种吡啶衍生物。ts-SA展现出低纳摩尔级的抑制活性，是一种多靶点的CA抑制剂。
HY-113822
RS-82856 (hydrogensulfate)
Phosphodiesterase (PDE)
Cardiovascular Disease Endocrinology
Lixazinone (RS-82856) hydrogensulfate 是一种选择性 cGMP 抑制型磷酸二酯酶 (PDE3 ) 抑制剂，其 IC50 值为 22 nM。Lixazinone hydrogensulfate 具有正性肌力作用、降低后负荷和抗血栓形成特性。Lixazinone hydrogensulfate 可提高人血小板中环状腺苷单磷酸 (cAMP) 水平，抑制凝血酶诱导的人血小板聚集，并阻断 [32 P]cGMP 对 PDE3 活性位点的光标记。Lixazinone hydrogensulfate 可用于多囊肾病和充血性心力衰竭的研究。
HY-D2188
Deubiquitinase
Cancer
IMP-2373 是一种低毒性的共价泛去泛素化酶 (DUB ) 基于活性的竞争性探针，以共价的方式靶向 DUB 催化半胱氨酸及活性位点性。IMP-2373 能够在生理相关的活细胞系统中实时动态追踪并定量分析细胞内 DUB 活性。IMP-2373 可用于 B 细胞淋巴瘤等相关疾病的研究。
HY-156632
KIN-3248
FGFR
Cancer
Resigratinib (KIN-3248) 是一种不可逆的、口服有效的 FGFR 1-4 共价抑制剂，有效抑制野生型及耐药突变 (如 FGFR2 V565F、FGFR3 V555M)。Resigratinib 与 FGFR 的 Cys492 位点共价结合，阻断 FGFR 信号通路，抑制肿瘤细胞增殖并诱导凋亡。Resigratinib 可用于 FGFR2/3 驱动的实体瘤 (如胆管癌、膀胱癌) 的研究。
HY-156685
PI4K Parasite
Infection Metabolic Disease Cancer
EDI048 是一种口服有效且肠道限制性的寄生虫杀伤剂。EDI048 特异性结合隐孢子虫磷脂酰肌醇 -4-羟激酶 (CpPI(4)K) 的 ATP 结合位点，阻断寄生虫膜生物发生，将病原体阻滞在裂殖体阶段从而不可逆地清除感染。EDI048 可经肝脏首过代谢迅速转化为无活性的羧酸代谢物，全身暴露量极低、安全性好，无心脏毒性、遗传毒性或脱靶效应。EDI048 已用于儿童肠道隐孢子虫病的研究。
HY-158618
Aurora Kinase Apoptosis
Cancer
Aurora kinase inhibitor-14 (Compound 79) 是一种具有口服活性和高选择性的 Aurora kinases 抑制剂，对 Aurora A 和 Aurora B 均有抑制作用，IC50 值分别为 0.5 nM 和 1.2 nM。Aurora kinase inhibitor-14 与 Aurora kinase 的 ATP 结合位点结合，阻断有丝分裂过程中的染色体分离，诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Aurora kinase inhibitor-14 有望用于各种实体肿瘤和血液系统恶性肿瘤的研究，如非小细胞肺癌、乳腺癌、急性髓系白血病。
HY-159911
SARS-CoV Virus Protease
SARS-CoV-2 Mpro-IN-29 (Compound 7) 是一种 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (Mpro ) 的抑制剂，对 Mpro 的 IC50 为 310 nM，在 Vero 细胞中的 EC50 为 0.5 μM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-29 通过结合 Mpro 的活性位点，阻止病毒多聚蛋白的切割，表现出显著的抗病毒活性，并具有代谢增强功能。SARS-CoV-2 Mpro-IN-29 有望用于 SARS-CoV-2 抗病毒药物的研究。
HY-149579
Glycosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-36 (compound 5g) 是一种有效的 α-glucosidase 抑制剂，IC50 为 6.69 ± 0.18 μM，Ki 和 Kis 分别为 1.65 μM 和 4.54 μM。α-Glucosidase-IN-36 可能通过与其活性位点结合以及改变 α-葡萄糖苷酶的二级结构来抑制 α-葡萄糖苷酶活性。α-Glucosidase-IN-36 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 研究。
HY-175606
ATP Citrate Lyase
Cancer
EVT0185 是一种口服有效的 ATP 柠檬酸裂解酶 (ACLY ) 抑制剂。EVT0185 在肝脏中被 SLC27A2 转化为 CoA 硫酯，并与 ACLY 的 CoA 结合位点相互作用。EVT0185-CoA 抑制 ACLY 活性，IC50 值为 2.5 μM。EVT0185 能模拟 ACLY 基因缺失产生的免疫和抗肿瘤效应。EVT0185 可增加肿瘤浸润性 B 细胞和趋化因子 CXCL13 的水平。EVT0185 可用于癌症研究，如肝细胞癌 (HCC)。
HY-175972
Carbonic Anhydrase
Neurological Disease Cancer
CAI/II-IN-12 是一种强效的 hCAI (IC50 = 7.12 μM，Ki = 9.26 μM) 和 hCAII (IC50 = 10.62 μM，Ki = 11.72 μM) 双重抑制剂。CAI/II-IN-12 对 CYP17A1、hCAI 和 hCAII 酶的活性位点具有很强的亲和力。CAI/II-IN-12 表现出快速的构象稳定作用，尤其是在 CYP17A1 复合物中。CAI/II-IN-12 可用于前列腺癌和青光眼的研究。
HY-178124
Deubiquitinase
Neurological Disease Cancer
Huib32 是一种高效的小分子 USP32 抑制剂 (IC50 = 21.2 nM)，相较于其他密切相关的去泛素化酶 (DUBs) (例如 USP8/10/16、UCHL1 和 OTUB2) 具有高选择性。Huib32 通过可逆地共价结合活性位点 Cys743 来抑制 USP32，从而增强底物的泛素化水平、改变内体形态，并模拟 USP32 敲除的表型。Huib32 可用于乳腺癌、卵巢癌、肺癌，阿尔茨海默病和帕金森病的相关研究。
HY-180537
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 57 是一种细胞凋亡 (apoptosis ) 诱导剂和胸苷酸合成酶 TS 抑制剂。Apoptosis inducer 57 对 SW480 和 MCF-7 癌细胞具有细胞毒性 IC50 值分别为 15.7 和 16.5 µM，并能诱导剂量依赖性的细胞凋亡 (apoptosis ) 和 S 期细胞周期阻滞。TS-IN-9 可通过与 Asp218 和 Met311 的相互作用稳定结合 TS 活性位点。TS-IN-9 可用于乳腺癌和结直肠癌的相关研究。
HY-181175
Glycosidase
Metabolic Disease
OMJ-4 是一种突变型 α-甘露糖苷酶 (alpha-mannosidase ) 调节剂。OMJ-4 可恢复突变型 α-甘露糖苷酶的催化功能，并通过改变其紧密性和活性位点柔性来优化底物结合能力。OMJ-4 可作为底物反应性诱导剂，提升与突变型 α-甘露糖苷酶结合的甘露糖二糖的反应性。OMJ-4 能够降低突变型 α-甘露糖苷酶酶促反应所需的活化能。OMJ-4 可用于 α-甘露糖苷贮积症的相关研究。
HY-122587
DNA/RNA Synthesis RSV
Infection
AVG-233 是一种口服有效的 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp ) 抑制剂。AVG-233 阻止启动子上的病毒聚合酶复合物的启动。AVG-233 结合位点存在于 L1-1749 片段中。AVG-233 对 RSV 毒株和临床分离株均具有纳摩尔活性 (EC50 =0.14-0.31 μM)。AVG-233 可用于呼吸道合胞病毒 (RSV) 研究。
HY-123834
FLAP ATM/ATR
Cancer
FEN1-IN-1 (compound 1) 是一种小分子翻转内切酶 1 (FEN1 ) 抑制剂，具有抗肿瘤活性。FEN1-IN-1 结合在 FEN1 的活性位点上，并通过与 Mg2+ 离子的配合来实现部分抑制。FEN1-IN-1 引发哺乳动物细胞中 DNA 损伤反应并激活 ATM 检查点信号通路，磷酸化组蛋白 H2AX 和 FANCD2 的泛素化。FEN1-IN-1 有望用于癌症的研究。
HY-123883
HIV HIV Integrase
Infection
MK-0536 是一种高效的 HIV-1 整合酶抑制剂，能有效抑制野生型病毒复制。MK-0536 对 Y143R、N155H 等多种关键耐药突变体仍保持显著的抗病毒活性，且对未感染细胞无毒性。MK-0536 选择性阻断整合酶的链转移反应，通过螯合活性位点的镁离子并与病毒 DNA 及酶残基相互作用。MK-0536 可用于 HIV 感染机制的研究。
HY-P5395
HIV
Others
TAT-GluR23A Fusion Peptide 是一种有生物活性的肽。(这是 GluR23A 序列，一种对照无活性肽，用作谷氨酸受体内吞作用抑制剂 (GluR23Y) 的突变对应物，连接到 11 个氨基酸细胞可渗透的 HIV 转录转录激活剂 (TAT) 蛋白转导结构域 (PTD)。 GluR23A源自GluR23Y氨基酸869至877，用Ala取代Tyr，因此缺乏必需的磷酸化位点。HY-P2259的对照肽)
HY-N0419
Quercetin-7-O-β-D-glucopyranoside
Glycosidase c-Kit MMP VEGFR Aurora Kinase
Metabolic Disease Cancer
槲皮素-7-O-葡萄糖苷
IC50 =79.88 μM) 和 P-gp 底物，具有抗血管生成和抗氧化活性。Quercimeritrin 不透过血脑屏障，不会抑制细胞色素 P450 酶。Quercimeritrin 精准结合并抑制 c-Kit、MMP-2/9、HER2、VEGFR2、Aurora-A 激酶及 α-葡萄糖苷酶的活性位点，从而破坏靶标功能。Quercimeritrin 能有效调节餐后血糖，还展现出显著的抗血管生成活性，可抑制内皮细胞增殖及微血管生长。Quercimeritrin 可用于糖尿病及乳腺癌的研究。
HY-17431R
GW433908G (Standard)
Reference Standards Drug Intermediate HIV HIV Protease
Infection
福沙那伟钙 (标准品)
HIV-1 蛋白酶的抑制剂，是 Amprenavir (HY-17430) 的前药。Fosamprenavir Calcium Salt 在肠道上皮经细胞磷酸酶水解为 Amprenavir (VX-478)，Amprenavir 通过与 HIV-1 蛋白酶的活性位点结合，阻止病毒 gag 和 gag-pol 多蛋白前体的加工，从而抑制成熟感染性病毒颗粒的形成，发挥抗 HIV-1 感染的活性。Fosamprenavir Calcium Salt 可用于人类免疫缺陷病毒 (HIV-1) 感染的研究。
HY-181689
Carbonic Anhydrase
Others
CAII/lX-IN-1 (compound 14(21,301,644)) 是一种 N-酰基磺酰胺 (N-Acyl sulfonamides) 类、选择性靶向 Carbonic Anhydrase IX 和 II 的抑制剂。CAII/lX-IN-1 靶向 hCA-IX 和 hCA-II 的 IC 50 分别为 1.2 μM 和 6.7 μM，Ki 分别为 0.9 μM 和 4.8 μM。
HY-101562R
PI3K Reference Standards Apoptosis
Cancer
Inavolisib (Standard) 是 Inavolisib (HY-101562) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Inavolisib (GDC-0077) 是一种有效的，具有口服活性的选择性 PI3Kα 抑制剂 (IC50 =0.038 nM)。Inavolisib 通过与 PI3K 的 ATP 结合位点结合而发挥其活性，从而抑制了 PIP2 到 PIP3 的磷酸化。与野生型 PI3Kα 相比，Inavolisib 对突变体的选择性更高
HY-112306
DCC-2618
c-Kit PDGFR FLT3 VEGFR Apoptosis
Cancer
瑞派替尼
KIT 和 PDGFRA 开关控制抑制剂。Ripretinib (DCC-2618) 专门针对 KIT 和 PDGFRA 的野生型和突变型并与之结合在其开关口袋结合位点，从而防止这些激酶从无活性构象转变为有活性构象，并使它们的野生型和突变体形式失活。Ripretinib (DCC-2618) 还抑制多个其他激酶靶点，如 FLT3 ，KDR (VEGFR-2) 。Ripretinib (DCC-2618) 具有抗肿瘤作用并诱导细胞凋亡。
HY-115894
Herbicide
Infection
DapL-IN-1是一种L,L-二氨基庚酸氨基转移酶（DapL）抑制剂，具有抑制细菌和植物中DapL活性的特点。DapL-IN-1可用于设计和发现新型生物杀灭剂，如抗生素、除草剂或藻类杀灭剂，具有对动物无毒的潜力。DapL-IN-1在抑制不同DapL同源物方面展现出差异性的敏感性，可以为进一步的药物开发提供重要信息。DapL-IN-1通过影响与活性位点相邻的残基的相互作用，可能导致不同的结合模式，从而影响其生物活性。
HY-117160
4-trans-hydroxycyclohexyl Glyburide; 4-trans-hydroxy Glibenclamide
Potassium Channel
Neurological Disease
rac-trans-4-hydroxy Glyburide 是 SUR1/Kir6.2 磺酰脲类抑制剂格列苯脲 (HY-15206) 的活性代谢物。它由格列苯脲经细胞色素 P450 (CYP) 同工酶 CYP2C8 和 CYP2C9 作用而形成。rac-trans-4-hydroxy Glyburide 可抑制格列苯脲与大鼠脑突触体在 SUR1/Kir6.2 高亲和力位点和低亲和力位点的结合，IC50 值分别为 0.95 和 100 nM。
HY-B1455
Bacterial Antibiotic Parasite
Infection Cancer
克林霉素
antibiotic )。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成 ，其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL)，毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
HY-158028
Influenza Virus
Infection
PAN endonuclease-IN-2 (compound T-31) 是 PAN 核酸内切酶抑制剂 (IC50 : 0.15 μM) 和抗病毒剂，具有广谱抗流感活性。PAN 是聚合酶-RNA 复合物的 N 端 PA 亚基和依赖性核酸内切酶 (CEN) 活性位点。PAN 通过促进 RNA 链的裂解并使聚合酶开始合成新的 RNA 分子，从而启动 RNA 复制。PAN endonuclease-IN-2 可以同时靶向流感 HA 和 RdRp 复合物，从而干扰病毒进入宿主细胞和病毒复制。
HY-159481
HY-N8470
NSC 204855; U 40615
Bacterial
Infection
Steffimycin B 是一种蒽环类细菌代谢物，最初从链霉菌中分离出来。它与 DNA 结合，优先插入含有胞嘧啶和鸟嘌呤的位点。Steffimycin B 对 MCF-7、KB、NCI-H187 和 Vero 细胞具有细胞毒性（IC50 s 分别为 3.5、6.75、3.28 和 10.5 μM）。它对结核分枝杆菌（MIC=5.2 nM）、蜡状芽孢杆菌（MIC=1.56 μg/mL）和恶性疟原虫（IC50 =2.19 μM）有活性。
HY-137038
TLCK hydrochloride
Caspase Ser/Thr Protease
Cancer
N-alpha-Tosyl-Lys chloromethyl ketone (TLCK hydrochloride) 是一种不可逆的丝氨酸蛋白酶抑制剂，它通过烷基化活性位点的组氨酸残基，抑制胰蛋白酶和胰蛋白酶样蛋白酶。N-alpha-Tosyl-Lys chloromethyl ketone hydrochloride 抑制 caspase-3、caspase-6 和 caspase-7，IC50 分别为 12.0、54.5 和 19.3 μM。N-alpha-Tosyl-Lys chloromethyl ketone hydrochloride 诱导 HL-60 细胞凋亡 (apoptosis )，并抑制凋亡过程中线粒体跨膜电位的降低。
HY-14336AR
5-HT Receptor Reference Standards
Neurological Disease
SB 271046 (Hydrochloride) (Standard) 是 SB 271046 (Hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SB 271046 Hydrochloride (SB 271046A) 是一种高效、选择性、具有口服活性和能透过血脑屏障的 5-HT6 受体拮抗剂，对大鼠、猪和人的 pKi 分别为 9.02、8.55 和 8.81。SB 271046 Hydrochloride 对 5-HT6 受体、结合位点和离子通道
HY-178342
HY-182430
JAK STAT Apoptosis
Cancer
NVP-BVB808 是一种选择性 ATP 竞争性 JAK2 抑制剂，其 IC50 为 0.35 nM。NVP-BVB808 可结合 JAK2 的 ATP 结合位点，稳定 JAK2 的活性构象，增强 JAK2 激活环的磷酸化，并阻断下游激酶功能。NVP-BVB808 具有抗增殖和促细胞凋亡 (apoptosis ) 作用，可抑制组成型 STAT5a 磷酸化。NVP-BVB808 可用于癌症相关研究，例如白血病。
HY-182474
Indolopyridone-1
Reverse Transcriptase DNA/RNA Synthesis HIV
Infection
INDOPY-1 是一种选择性的、可逆的、竞争性的 HIV-1 逆转录酶抑制剂。INDOPY-1 可逆地结合逆转录酶活性位点。INDOPY-1 抑制 DNA 合成。INDOPY-1 对不同逆转录病毒具有抗病毒活性，包括 HIV-1 IIIB、HIV-1 HXB2 K103N Y181C、HIV-2 ROD、SIV Mac251。INDOPY-1 可用于免疫缺陷病毒感染的研究。
HY-121020
SARS-CoV
Infection Others Inflammation/Immunology
Arcapillin 是一种黄酮类化合物，可以从菊科植物茵陈蒿 Artemisia capillaris Thunb. 中分离出来。Arcapillin 可诱导回肠和肺动脉平滑肌呈剂量依赖性舒张；在最高测试浓度下可轻微诱导膀胱平滑肌收缩。Arcapillin 可通过与 Gln139、His163 和 His164 相互作用，结合至 SARS-CoV-2 Mpro 的活性位点，对 SARS-CoV-2 和 MERS-CoV 表现出抗病毒活性。Arcapillin 可用于胃肠道疾病、新型冠状病毒肺炎 (COVID-19) 以及中东呼吸综合征 (MERS) 的相关研究。
HY-12545
PbTx-3
Sodium Channel
Inflammation/Immunology
Brevetoxin-3 (PbTx-3) 是一种有效的变构电压门控 Na+ 通道 (Na+ channels ) 激活剂，具有多个活性中心 (A 环内酯，R 侧链的 C-42)。Brevetoxin-3 (PbTx-3) 对电压敏感的 Na+ 通道的位点 5 具有高亲和力，抑制 Na+ 通道的失活并延长这些通道的平均打开时间。Brevetoxin-3 (PbTx-3) 可导致气道高反应性 (AHR) 延长和肺部炎症。
HY-127102
DDD01305143
Parasite Proteasome
Infection
GSK3494245 (DDD01305143) 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的可在夹在 β4 和 β5 亚基之间的位点结合寄生虫蛋白酶体 (proteasome ) 的糜蛋白酶样活性抑制剂(对于 WT L.donovani 蛋白酶体IC50 =0.16μM)。GSK3494245 适度抑制人蛋白酶体的糜蛋白酶样活性 (IC50 : 26S=13 µM；富集的 THP-1 提取物 IC50 =40 µM)。GSK3494245 具有良好的生物安全特性。
HY-173334
HY-174438
HSP
Metabolic Disease
PSEC13 是 HSF-1/DAF-16 轴的激活剂。PSEC13 可以上调热休克蛋白 (heat shock proteins )。PSEC13 可以与 HSP-16.2 活性位点的关键残基形成氢键。PSEC13 可通过调节 HSP-16.2 来增强蛋白质稳态并延长寿命。PSEC13 可以促进 daf-16 的核转位，从而提高中间体的比例。PSEC13 可用于研究衰老和年龄相关疾病。
HY-B1451
HY-139481
HY-14156
11β-HSD
Metabolic Disease
11β-HSD1-IN-15 是一种 11β-羟基类固醇脱氢酶 I 型 (11β-HSD1 ) 的抑制剂。11β-HSD1-IN-15 通过与 11β-HSD1 酶的活性位点结合，阻断皮质酮转化为皮质醇的过程。11β-HSD1-IN-15 可以用于研究 11β-HSD1 酶在代谢综合征，肥胖，认知衰退和 2 型糖尿病发展中的作用。
HY-181647
Elastase Bacterial
Infection
LasB-IN-3 是铜绿假单胞菌 (Pseudomonas aeruginosa ) 的弹性蛋白酶 (LasB ) 抑制剂，其 IC50 值为 8.5 nM。LasB-IN-3 对 Met128Val 突变体的 IC50 为 58.9 nM。LasB-IN-3 可结合野生型及 Met128Val 突变体 LasB 的活性位点，螯合锌离子，形成氢键与 CH-π 相互作用，从而抑制 LasB 的蛋白水解活性。LasB-IN-3 可提高 LasB 诱导的急性肺损伤小鼠模型的存活率。LasB-IN-3 可用于铜绿假单胞菌 (Pseudomonas aeruginosa ) 感染的相关研究。
HY-182419
MetAP
Cancer
A-849519 是一种可逆性甲硫氨酸氨基肽酶-2 (MetAP-2 ) 抑制剂，其 IC50 为 19 nM。A-849519 结合于人源 MetAP-2 的 Mn2+ 形式的活性位点，其中一个酸性官能团的氧原子与锰离子接触，另一个杂原子结合两个锰离子上方的水分子，从而在功能上抑制酶活性。A-849519 可抑制 MetAP-2 的甲硫氨酸加工活性以及纤维肉瘤细胞的增殖。A-849519 可用于纤维肉瘤的相关研究。
HY-W050154
Parasite Tyrosinase NF-κB CDK
Infection Inflammation/Immunology Cancer
曲酸
Aspergillus oryzae 产生的物质，具有口服有效性，也可被透皮吸收。Kojic acid 具有抗衰老、抗线虫、抗菌、抗氧化、抗炎等多种生物活性。Kojic acid 是Tyrosinase 抑制剂，对 Mushroon Tyrosinase IC50 为 182.7 μM。Kojic acid 通过捕获与酪氨酸酶活性位点结合的铜离子防止其激活来阻止黑色素产生。Kojic acid 对人角质形成细胞中 NF-κB 和 p21 信号通路具有抑制作用。Kojic acid 衍生物具有抗肿瘤活性。
HY-206735
Phosphatase
Cancer
CDC14A/B-IN-2 是一种磷酸酪氨酸模拟物，是一种竞争性人源 CDC14A/B 磷酸酶 (phosphatase ) 抑制剂，其 IC50 值分别为 10.4 μM 和 11.2 μM，Ki 值分别为 5.8 μM 和 7.3 μM。CDC14A/B-IN-2 对其他蛋白酪氨酸磷酸酶的选择性至少高出 20 倍。CDC14A/B-IN-2 可用于癌症相关研究。
HY-12412
HY-103565AR
Reference Standards mGluR
Neurological Disease
AMN082 (free base) (Standard)是 AMN082 (free base) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AMN082 free base 是一种选择性，具有口服活性，可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂，通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上，AMN082 free base 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50 , 64-290 nM)。AMN082 free base 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
HY-B1455R
Reference Standards Bacterial Antibiotic Parasite
Infection Cancer
克林霉素 (标准品)
antibiotic )。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成 ，其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL)，毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
HY-B1455S
Bacterial Antibiotic Parasite
Infection
克林霉素-d3
3 (hydrochloride) 是 Clindamycin 的氘代物。Clindamycin 是一种具有口服活性的广谱抑菌林可酰胺类抗生素。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成 ，其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL)，毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
HY-N0010
FXR Sirtuin TNF Receptor Interleukin Related
Metabolic Disease
京尼平苷酸
FXR 调节剂和 SIRT6 激活剂。Geniposidic acid 可结合 FXR 配体结合域上的 Ser332 和 His447 位点，从而驱动核转位、共激活因子招募以及下游胆汁酸和胆固醇代谢相关基因的转录。Geniposidic acid 通过激活 SIRT6 信号通路改善代谢功能障碍相关脂肪性肝病。Geniposidic acid 抑制炎症和调节肠道菌群减轻结肠炎。Geniposidic acid 可用于药物性肝损伤、炎症性肠病、代谢功能障碍相关脂肪性肝病及代谢功能障碍相关脂肪性肝炎的研究。
HY-15130
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
DL-O-Phosphoserine 是人类生物流体中的正常代谢物，是 2 种立体化学结构 (D 型和 L 型 O-phospho-serine) 的磷酸丝氨酸混合物。其中 O-phospho-L-serine 是丝氨酸消旋酶 (serine racemase ) 的竞争性抑制剂和细胞吞噬 (phagocytosis ) 抑制剂。O-phospho-L-serine 通过与丝氨酸消旋酶的活性位点竞争结合，抑制酶促反应，从而影响 D-丝氨酸的生成。O-phospho-L-serine 还模拟磷脂酰丝氨酸头基，与磷脂酰丝氨酸受体结合，干扰吞噬信号传导，部分阻断细胞对凋亡细胞的吞噬作用。O-phospho-L-serin 可用于视网膜再生、骨修复以及昆虫生长发育等领域的研究。
HY-N1341
HCV HCV Protease DNA/RNA Synthesis Bacterial
Infection
Roseoside 是一种 DNA 促旋酶 (DNA gyrase ) 和 HAV 3C 蛋白酶 (HAV protease ) 抑制剂，在人类体系中对 HCV NS5A/B 复制酶的 IC50 为 20 μM。Roseoside 可结合酶活性位点，通过与关键氨基酸残基形成氢键来稳定相互作用。Roseoside 能抑制革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌及白色念珠菌 的生长，并通过抑制 HCV NS5A/B 复制酶 (IC50 =20 μM) 在体外干扰 HCV 的 RNA 复制。Roseoside 无细胞毒性，可用于细菌感染、念珠菌病、HAV 和 HCV 的相关研究。
HY-135167
CaMK
Neurological Disease
HOCPCA是一种具有神经保护活性的化合物，能够改善小鼠在实验性中风后的感知运动功能。HOCPCA通过选择性结合CaMKIIα枢纽域，调节不同CaMKII池的信号传导，并缓解脑缺血后的异常CaMKII信号。HOCPCA促进海马神经元活动，并增强工作记忆。HOCPCA还规范化了缺血后细胞质中的Thr286自磷酸化，并下调了缺血特异性表达的活性CaMKII酶裂解片段。HOCPCA以比GHB高27倍的亲和力与GHB结合位点结合，并具有良好的血脑屏障穿透能力。
HY-14604R
HY-181611
DNA/RNA Synthesis Apoptosis Cytochrome P450
Cancer
Polθ-IN-10 是一种口服有效的 Polθ-pol 抑制剂 (对人源 IC50 为 1.3 nM)，在小鼠和大鼠中具有口服生物利用度。Polθ-IN-10 可结合至 Polθ-pol 的变构位点，破坏微同源介导的末端连接 DNA 修复通路，并抑制 CYP2C9 (IC50 =1.63 μM)。Polθ-IN-10 可选择性抑制 HR 缺陷型癌细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Polθ-IN-10 可用于 HR 缺陷型癌症的研究。
HY-181770
HY-182314
JAK STAT Apoptosis
Cancer
JAK3-IN-20 是一种具有口服活性的选择性 JAK3 抑制剂，其 IC50 为 0.7473 nM。JAK3-IN-20 可与 JAK3 Cys909 形成共价键，竞争性占据 ATP 的催化位点结合区域，并阻断 JAK-STAT 通路的激活。JAK3-IN-20 可抑制对 Bortezomib (HY-10227) 耐药的癌细胞的迁移、增殖与肿瘤生长。JAK3-IN-20 可诱导剂量依赖性的细胞凋亡 (apoptosis )。JAK3-IN-20 可用于硼替佐米耐药性多发性骨髓瘤的相关研究。
HY-19208
Drug Intermediate
Cancer
ZD2767P 是抗体导向酶前药疗法 (ADEPT) 系统中的一种关键前药。ZD2767P 的作用机制完全依赖于 ADEPT 策略，分为两步：首先注射 ZD2767C，其可将羧肽酶 G2 局部富集在肿瘤部位；再注射前药 ZD2767P，其可被局部富集的羧肽酶 G2 特异性识别并水解其氨基甲酸酯键，释放出活性药物 ZD2767D。ZD-2767P 可用于透明细胞肾细胞癌、结直肠癌和结肠癌的相关研究。
HY-170557
Topoisomerase Apoptosis Mitochondrial Metabolism
Cancer
Topoisomerase IIα-IN-10 (Compound 13r) 是一种 拓扑异构酶 IIα (Topoisomerase IIα) 抑制剂，在与拓扑异构酶 IIα 形成复合物时，能够与 DNA 的活性位点结合，这种结合通过与 DNA 碱基对和氨基酸残基的相互作用得到稳定。Topoisomerase IIα-IN-10 可通过嵌插 DNA 抑制拓扑异构酶 IIα 来诱导凋亡 (Apoptosis )，并破坏 HCT116 细胞的线粒体膜电位，从而抑制 HCT116 细胞系生长，对 HCT116 细胞系 IC50 为 4.37 μM。Topoisomerase IIα-IN-10 可用于抗癌领域的研究。
HY-N0857
HY-101343
5-HT Receptor
Neurological Disease
RS 39604 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 5-HT4 受体拮抗剂，在豚鼠纹状体膜中的 pKi 为 9.1。RS 39604 对 5-HT1A 、5-HT2C 、5-HT3 、α1c 、D1 、D2 、M1 、M 2 、AT1 、B1 和阿片类 mu 受体显示出低亲和力 (pKi <6.5)，对 δ1 (pKi =6.8) 和 δ2 (pKi =7.8) 位点显示中等亲和力。
HY-112306R
c-Kit PDGFR FLT3 VEGFR Apoptosis Reference Standards
Cancer
瑞派替尼 (标准品)
KIT 和 PDGFRA 开关控制抑制剂。Ripretinib (DCC-2618) 专门针对 KIT 和 PDGFRA 的野生型和突变型并与之结合在其开关口袋结合位点，从而防止这些激酶从无活性构象转变为有活性构象，并使它们的野生型和突变体形式失活。Ripretinib (DCC-2618) 还抑制多个其他激酶靶点，如 FLT3 ，KDR (VEGFR-2) 。Ripretinib (DCC-2618) 具有抗肿瘤作用并诱导细胞凋亡。
HY-B1455S1
Isotope-Labeled Compounds Bacterial Antibiotic Parasite
Infection
克林霉素-13 C,d3
13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Clindamycin。Clindamycin 是一种具有口服活性的广谱抑菌林可酰胺类抗生素。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成 ，其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL)，毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
HY-176948
mTOR
Cancer
M-1111 是一种 Rapa-Link 抑制剂。M-1111 由 Rapamycin (HY-10219) 和活性位点 mTOR 抑制剂共价连接而成。M-1111 对 mTORC1 信号通路 (pS6 和 p4E-BP1 ) 具有强抑制活性。M-1111 对多种癌细胞具有纳摩尔级别的抑制活性。M-1111 完全抑制 p4E-BP1 ，不抑制 pAkt S473。M-1111 可用于研究肝癌、肾癌、结直肠癌。
HY-142035
Mitochondrial Metabolism
Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
N-Propargylglycine 是一种可穿透血脑屏障且具有口服活性的 PRODH 抑制剂。N-Propargylglycine 可共价修饰酶结合型 FAD 及活性位点赖氨酸，导致酶结构变形、蛋白质降解，并不可逆地抑制脯氨酸和 4-羟基脯氨酸的分解代谢。N-Propargylglycine 可诱导 UPRmt ，上调线粒体伴侣蛋白与 YME1L1 ，增强线粒体蛋白质稳态，阻断星形胶质细胞对 L-脯氨酸的消耗，并消除 L-脯氨酸维持 ATP 水平及保护细胞活力的作用。N-Propargylglycine 可促进神经进程，升高脑中脯氨酸、羟基脯氨酸和肌氨酸的水平，使亨廷顿病全脑转录组部分恢复正常。N-Propargylglycine 可减少高草酸尿症，预防草酸钙结石形成，减轻肾小管损伤，并可恢复 Grhpr 基因敲除小鼠的体重与存活率。N-Propargylglycine 可用于乳腺癌、神经退行性疾病、亨廷顿病及 2 型原发性高草酸尿症的相关研究。
HY-153021
Parasite
Infection
NMT-IN-1 是一种布氏锥虫 N-肉豆蔻酰基转移酶 (TbNMT ) 抑制剂，对 TbNMT 的 IC50 为 31 μM，对hNMT 的 IC 50
HY-133031A
Histone Methyltransferase
Others
CSV0C018875 hydrochloride是一种G9a (EHMT2)抑制剂，具有抑制G9a活性的作用。CSV0C018875在酶和细胞基础的检测中均能有效抑制G9a的活性，且其毒性远低于已知的G9a抑制剂BIX-01294。CSV0C018875紧密结合在G9a的活性位点腔内，从而提高了结合的牢固性并延长了化合物的驻留时间，进一步增强了G9a的抑制效果。CSV0C018875有潜力通过进一步优化来改善其ADME（吸收、分布、代谢和排泄）以及药效特性。
HY-180557
Folate Receptor (FR)
Cancer
4A-BFA-11 是一种叶酸靶向 PEG-MMAE 偶联物，对叶酸受体 α (FR-α ) 具有特异性结合亲和力 (KD = 106.7 nM)。4A-BFA-11 通过结合聚乙二醇 (PEG) 介导的长循环 (EPR 效应) 和叶酸受体靶向作用，实现肿瘤富集。4A-BFA-11 在肿瘤部位发生酶切，释放活性有效载荷，从而实现精准作用。4A-BFA-11 在 HeLa 小鼠模型中，能高效地携带、靶向并控制 MMAE 在肿瘤组织中的释放。4A-BFA-11 可用于宫颈癌、卵巢癌和肺癌的研究。
HY-181676
Cathepsin
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 113 (compound B5) 是一种组织蛋白酶 L (CTSL) 抑制剂与抗炎剂，其 CTSL IC50 为 5.52 μM。Anti-inflammatory agent 113 可抑制 CTSL 的成熟，减弱 NF-κB 和 p38 MAPK 信号通路的激活，并通过与 Asp162、Cys25 和 Glu63 的非共价相互作用稳定结合于 CTSL 的活性位点。Anti-inflammatory agent 113 可抑制促炎细胞因子 (IL-6 、IL-8 ) 的产生，减少炎症细胞的肺浸润，缓解肺组织损伤。Anti-inflammatory agent 113 可用于急性肺损伤的研究。
HY-182636
HY-183147A
Amino acid Transporter
Cancer
LAT1-IN-2 hydrochloride 是一种口服有效的抗癌剂，也是 LAT1 底物与微管蛋白结合剂。LAT1-IN-2 hydrochloride 依赖 LAT1 实现细胞摄取，并通过结合微管蛋白的秋水仙碱位点破坏微管形成，同时诱导肌动蛋白解聚使细胞形态变为球形。LAT1-IN-2 hydrochloride 能有效抑制异种移植小鼠的肿瘤生长。LAT1-IN-2 hydrochloride 比 Etoposide (HY-13629) 的肿瘤组织分布率更高、在重要器官中的分布率更低，且耐受性更好。LAT1-IN-2 hydrochloride 已被应用于食管癌的相关研究中。
HY-120155
Sigma Receptor iGluR
Neurological Disease
MS-377 是一种选择性且具有口服活性的 σ-1 受体 配体 (Ki =73 nM)，对 σ-2 受体的亲和力较弱 (Ki =6900 nM)，且对包括多巴胺、血清素、PCP位点、谷氨酸、γ-氨基丁酸、腺苷、肾上腺素受体等在内的其他受体没有亲和力 (Ki : >10 μM)。MS-377 间接调节 NMDA 受体离子通道复合物。MS-377 是一种抗精神病化合物。MS-377 通过抑制大鼠内侧前额叶皮层中多巴胺和血清素释放的增加来抑制 PCP 诱导的行为。MS-377 可用于精神分裂症研究。
HY-131943
HY-172965
SARS-CoV Virus Protease
Infection Inflammation/Immunology
SARS-CoV-2 Mpro-IN-43 (Compound 1) 是一种冠状病毒主蛋白酶 (Mpro ) 抑制剂 (IC50 : 72 μM)。SARS-CoV-2 Mpro-IN-43 通过非共价结合方式与 Mpro 活性位点关键残基相互作用，发挥抗冠状病毒作用。SARS-CoV-2 Mpro-IN-43 表现出中等至低度细胞毒性，在 HaCaT、HEK293T 和 HepG2 细胞中的 CC50 值分别为 13.24、41.02、42.26 µM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-43 可用于抗 SARS-CoV-2 的研究。
HY-W050154S
Parasite Isotope-Labeled Compounds
Infection
Kojic acid-13 C6 是 13 C 标记的 Kojic acid (HY-W050154)。Kojic acid 是由 Aspergillus oryzae 产生的物质，具有口服有效性，也可被透皮吸收。Kojic acid 具有抗衰老、抗线虫、抗菌、抗氧化、抗炎等多种生物活性。Kojic acid 是Tyrosinase 抑制剂，对 Mushroon Tyrosinase IC50 为 182.7 μM。Kojic acid 通过捕获与酪氨酸酶活性位点结合的铜离子防止其激活来阻止黑色素产生。Kojic acid 对人角质形成细胞中 NF-κB 和 p21 信号通路具有抑制作用。Kojic acid 衍生物具有抗肿瘤活性。
HY-101741
A-289099
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
A-259745 是一种具有口服活性的抗有丝分裂剂，结合到微管蛋白 (tubulin ) 的秋水仙碱结合位点。A-259745 对多药耐药和非多药耐药癌细胞系均表现出强效的体外细胞毒活性，对 HCT-15 和 NCI-H460 细胞系的 ED50 值分别为 0.018 μM 和 0.028 μM。A-259745 抑制微管蛋白 (tubulin ) 聚合作用，破坏有丝分裂纺锤体的动态平衡，使分裂细胞停滞在中后期，并随后诱导凋亡 (apoptosis )。A-259745 在小鼠肿瘤模型中显示出剂量依赖性的抗肿瘤疗效。A-259745 可用于癌症研究。
HY-107650
CI 979 hydrochloride; RU 35926 hydrochloride
mAChR
Neurological Disease
Milameline (CI 979; RU35926) hydrochloride 是一种非选择性、局部性、口服有效的毒蕈碱受体 (muscarinic receptor ) 激动剂，可改善认知功能。Milameline hydrochloride 对不同亚型的人 muscarinic receptor 的亲和力相同，M1- 、M2- 、M3- 和 M4-muscarinic receptors 的 IC50 分别为1.3、1.1、1.5 和 1.9 µM。Milameline hydrochloride 对 [3 H]CMD 位点的亲和力 (IC50 = 20 nM) 高于 [3 H]QNB 位点 (IC50 = 3059 nM)。Milameline hydrochloride 可产生中枢和外周胆碱能作用，并逆转 Scopolamine (HY-N0296) 引起的认知缺陷。Milameline hydrochloride 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-107650A
CI 979 hydroiodide; RU 35926 hydroiodide
mAChR
Neurological Disease
Milameline (CI 979; RU35926) hydroiodide 是一种非选择性、局部性、口服有效的毒蕈碱受体 (muscarinic receptor ) 激动剂，可改善认知功能。Milameline hydroiodide 对不同亚型的人 muscarinic receptor 的亲和力相同，M1- 、M2- 、M3- 和 M4-muscarinic receptors 的 IC50 分别为1.3、1.1、1.5 和 1.9 µM。Milameline hydroiodide 对 [3 H]CMD 位点的亲和力 (IC50 = 20 nM) 高于 [3 H]QNB 位点 (IC50 = 3059 nM)。Milameline hydroiodide 可产生中枢和外周胆碱能作用，并逆转 Scopolamine (HY-N0296) 引起的认知缺陷。Milameline hydroiodide 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-115500
HY-159912
YAP
Cancer
pan-TEAD-IN-1 (Compound 3) 是一种具有口服活性的 TEAD 泛抑制剂，通过靶向 TEAD 的棕榈酰化位点，干扰其与共激活因子 YAP/TAZ 的相互作用，从而抑制 Hippo 信号通路中癌基因（如 Ctgf 和 Cyr61 ）的转录上调。pan-TEAD-IN-1 展现了优异的活性，对 luciferase IC50 为 0.36 nM，对 H226 细胞 IC50 为 1.52 nM，并具有较好的药代动力学特性 (AUC0–∞ = 228.7 μg/mL·min，T1/2 = 183.9 min)。在 TEAD 依赖型癌症的异种移植小鼠模型中，pan-TEAD-IN-1 显著抑制肿瘤生长。pan-TEAD-IN-1 有望用于研究 TEAD 依赖型癌症。
HY-160406
STING IFNAR Interleukin Related
Inflammation/Immunology Cancer
SNX281 是一种选择性 STING 激动剂，对人、小鼠、大鼠和猴子的 IC50 分别为 4.1、4.5、10.7、3.7 μM。SNX281 可在 STING 结合位点发生自二聚化，触发其构象从无活性的开放态转变为有活性的闭合态，从而驱动下游 STING 依赖性信号通路。SNX281 可诱导 I 型干扰素、IFN-β、TNF-α、IL-6、细胞因子释放、T 细胞应答以及持久的免疫记忆。SNX281 具有抗肿瘤活性，可用于结直肠癌、黑色素瘤、晚期实体瘤、淋巴瘤、卵巢癌的相关研究。
HY-161177
PROTACs SARS-CoV Virus Protease
Infection
PROTAC KRAS G12D degrader 2 是一种肽模拟物类 PROTAC ，可特异性靶向二聚体形式的 SARS-CoV-2 3CLPro 蛋白。PROTAC KRAS G12D degrader 2 对 SARS-CoV-2 3CLPro 的抑制作用的 IC50 为 21.2 μM。PROTAC KRAS G12D degrader 2 可特异性结合 SARS-CoV-2 3CLPro 的活性位点。PROTAC KRAS G12D degrader 2 可降低 SARS-CoV-2 3CLPro 的蛋白水平，且不会影响细胞活力。PROTAC KRAS G12D degrader 2 可用于冠状病毒属病毒感染的研究。
HY-N1910
SARS-CoV Virus Protease Succinate Receptor 1 ERK
Infection Neurological Disease
4'-O-甲基补骨脂查尔酮
SARS-CoV papain-like protease (PLpro) 活性，其 IC50 为 10.1 μM，Ki 为 4.6 μM。4'-O-Methylbavachalcone 可抑制聚 (ADP-核糖) 聚合酶介导的细胞死亡 (parthanatos)，减小脑梗死体积，可结合 SUCNR1 的正构位点，阻断琥珀酸与 SUCNR1 的相互作用，抑制 SUCNR1 活性，阻断 NFATc4 的核转位，抑制 ERK1/2 信号通路的激活，抑制心肌细胞肥大并恢复 α-辅肌动蛋白 (α-actinin) 的表达。4'-O-Methylbavachalcone 可用于缺血性脑卒中、SARS-CoV 及心肌细胞肥大的相关研究。
HY-135460
CI-979; RU35926
mAChR
Neurological Disease
Milameline (CI-979; RU35926) 是一种非选择性、局部性、口服有效的毒蕈碱受体 (muscarinic receptor ) 激动剂，可改善认知功能。Milameline 对不同亚型的人 muscarinic receptor 的亲和力相同，M1- 、M2- 、M3- 和 M4-muscarinic receptors 的 IC50 分别为1.3、1.1、1.5 和 1.9 µM。Milameline 对 [3 H]CMD 位点的亲和力 (IC50 = 20 nM) 高于 [3 H]QNB 位点 (IC50 = 3059 nM)。Milameline 可产生中枢和外周胆碱能作用，并逆转 Scopolamine (HY-N0296) 引起的认知缺陷。Milameline 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-178166
HY-178169
HY-182245
Microtubule/Tubulin Carbonic Anhydrase Apoptosis MDM-2/p53
Cancer
Anticancer agent 314 是一种多靶点抗癌剂，具有微管蛋白 (tubulin ) 聚合抑制活性 (IC50 = 6.35 μM)，以及对人碳酸酐酶 (carbonic anhydrase ) IX (Ki = 27.1 nM) 和 XII (Ki = 20.9 nM) 的抑制活性。Anticancer agent 314 可结合至微管蛋白的秋水仙碱结合口袋，并通过酶活性位点内的锌配位作用抑制肿瘤相关碳酸酐酶亚型。Anticancer agent 314 可诱导细胞周期 G2/M 期阻滞、通过 p53 依赖信号通路介导的细胞凋亡 (apoptosis )，并在多种癌细胞中表现出广谱抗增殖活性。Anticancer agent 314 可用于癌症相关研究，例如白血病、黑色素瘤、卵巢癌。
HY-126031
DAGL
Inflammation/Immunology
(R)-KT109 是一种无法透过血脑屏障、具有外周限制性的丝氨酸水解酶抑制剂。(R)-KT109 能够通过对活性位点丝氨酸的氨基甲酰化作用，不可逆地抑制 ABHD6、DAGLα 和 DAGLβ 。(R)-KT109 对小鼠脑内的丝氨酸水解酶表现出选择性抑制作用，其对人源 ABHD6、DAGLα 和 DAGLβ 的 pIC50 分别为 8.6、9.1 和 8.2。(R)-KT109 可有效降低 2-花生四烯酸甘油酯、花生四烯酸、类二十烷酸及 TNF-α 的水平。(R)-KT109 被广泛应用于代谢综合征相关疾病和神经炎症的研究。
HY-N10423
HY-159098
Molecular Glues PROTACs Histone Acetyltransferase
Cardiovascular Disease
dWIZ-1 是一款口服有效、基于 IMiD backbone、靶向 WIZ 转录因子的分子胶和化学探针，能以 3.5 μM 的亲和力与人源 WIZ 结合。dWIZ-1 通过其 ZF7 结构域将 WIZ 募集至 cereblon-DDB1 复合物，从而触发蛋白酶体依赖的 WIZ 降解。dWIZ-1 显著诱导成红细胞中胎儿血红蛋白的表达，同时降低 WIZ 结合位点（如β-珠蛋白基因座）处的抑制性 H3K9 二甲基化水平。同时，dWIZ-1 不影响成红细胞的增殖与分化，在体外细胞及食蟹猴模型中均未观察到细胞毒性。dWIZ-1 是研究镰状细胞病机制及潜在机制的重要工具分子。
HY-182037
DNA/RNA Synthesis Pyruvate Kinase
Cancer
Multi-target kinase-IN-9 是一种具有抗增殖和抗血管生成活性的多靶点酶抑制剂，对肝癌细胞表现出显著的选择性。Multi-target kinase-IN-9 通过广泛结合 DNA 聚合酶 β 、丙酮酸激酶 (Pyruvate Kinase ) M2 (PKM2 ) 等多种关键酶的活性位点或 ATP 结合区域，全面破坏 DNA 修复与复制、糖酵解、染色质动态及转录程序，并阻断癌症干细胞的自我更新。Multi-target kinase-IN-9 可导致基因组不稳定性、溶酶体功能障碍及自噬流中断，进而诱导肿瘤细胞死亡，有效抑制肿瘤增殖、侵袭、转移与血管生成，并显著降低异种移植模型中的肿瘤体积。Multi-target kinase-IN-9 可用于肝癌相关研究。
HY-182355
Methylenetetrahydrofolate Dehydrogenase (MTHFD)
Cancer
MTHFD2-IN-7 是一种口服有效、选择性的 MTHFD2 抑制剂，对人源 hMTHFD1 和 hMTHFD2 的 IC 50 分别为 0.038 μM 和 7.44 μM。MTHFD2-IN-7 通过结合 MTHFD2 的底物结合位点并维持与 NAD+ 的相互作用来发挥作用。经 TSA 和 DARTS 实验验证，MTHFD2-IN-7 不仅能有效结合靶蛋白，还具备 Caco-2 渗透性及肝微粒体代谢稳定性。MTHFD2-IN-7 在小鼠中表现出良好的药代动力学特性。MTHFD2-IN-7 还能够显著抑制癌细胞增殖并缩小肿瘤体积，是急性髓系白血病研究中具有潜力的小分子工具。
HY-119601
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
GRI918013 (compound 1) 是选择性和竞争型的自分泌运动因子 (ATX/NPP2 ) 抑制剂，具有抗侵袭和抗转移活性。GRI918013 通过竞争性结合 ATX ，阻断溶血磷脂酰胆碱 (LPC ) 等脂质底物进入 ATX 活性位点，抑制 ATX 介导的 LPC 水解生成溶血磷脂酸 (LPA )，从而抑制 ATX-LPA 轴相关的肿瘤细胞侵袭和转移。GRI918013 抑制 ATX 介导的 LPL 底物 FS-3 水解 (IC50 =31.42 nM、Ki =12.98 nM)。GRI918013 可用于黑色素瘤等癌症侵袭与转移的研究，也可作为纤维化疾病、神经性疼痛、胆汁淤积性瘙痒等 ATX-LPA 轴相关疾病的工具化合物。
HY-170924
Microtubule/Tubulin Apoptosis Mitosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-76 (compound 20b) 是一种强效且具有口服活性的微管蛋白聚合抑制剂。Tubulin polymerization-IN-76 通过作用于秋水仙碱结合位点，抑制 微管蛋白 聚合，其 IC50 值为 2.505 μM，从而破坏细胞内 微管 网络并干扰细胞有丝分裂。Tubulin polymerization-IN-76 对 MGC-803 和 HGC-27 细胞表现出显著的抑制效果，其 IC50 值分别为 1.61 和 1.82 nM。Tubulin polymerization-IN-76 有效抑制 MGC-803 和 HGC-27 细胞的集落形成和细胞迁移活性，并诱导 G2/M 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis )。Tubulin polymerization-IN-76 显示出广谱的抗增殖活性。
HY-W050154R
Reference Standards Parasite Tyrosinase NF-κB CDK
Infection Inflammation/Immunology Cancer
曲酸 (标准品)
Aspergillus oryzae 产生的物质，具有抗肿瘤、抗虫、抗菌、抗氧化、防辐射等多种生物活性。Kojic acid 具有酪氨酸酶抑制活性，通过捕获与酪氨酸酶活性位点结合的铜离子防止其激活，酪氨酸酶是黑色素生物合成的核心酶，因此 Kojic acid 可以阻止黑色素产生。此外，Kojic acid 显示出对人角质形成细胞中 NF-κB 活性的潜在抑制作用，这种对 NF-κB 的抑制作用也可能与曲酸诱导的抗黑色素效应有关。Kojic acid 具有口服有效性也可被透皮吸收，由 Kojic acid 制备的纳米载体系统显示出对抗癌药物的有效递送。Kojic acid 有望用于癌症、感染疾病及美白等多领域研究。
HY-70005
Carboxypeptidase inhibitor
Carboxypeptidase Wnt β-catenin
Inflammation/Immunology
CPA inhibitor (Compound 5) (Carboxypeptidase inhibitor) 是一种具有口服活性的竞争性羧肽酶 A (CPA ) 抑制剂，其 Ki 值为 0.32 μM。CPA inhibitor 可阻断羧肽酶 A3 (CPA3) 的活性。CPA inhibitor 可激活 Wnt/Lrp6/β-catenin 信号通路。CPA inhibitor 减轻上皮损伤。CPA inhibitor 可用于炎症性肠病 (包括溃疡性结肠炎和克罗恩病) 的相关研究。
HY-117641
HY-181353
Glycosidase
Metabolic Disease Cancer
α-Glucosidase-IN-112 是一种 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 抑制剂，其 IC50 为 2.03 μM，Ki 为 0.44 μM。α-Glucosidase-IN-112 可通过清除 ABTS+ 自由基发挥抗氧化作用。α-Glucosidase-IN-112 可通过抑制膀胱癌细胞增殖发挥抗增殖效应。α-Glucosidase-IN-112 可用于 2 型糖尿病和膀胱癌的相关研究。
HY-W015876
(+)-Leucinol
Aminopeptidase
Others
L-亮氨醇
aminopeptidase ) 抑制剂，Ki 值为 17 μM。L-Leucinol 可作为膳食摄入抑制剂，通过向大鼠梨状前皮层微量注射的方式降低大鼠的亮氨酸基础膳食摄入量。
HY-156735
17β-HSD
Cancer
HSD17B13-IN-2 是一种 HSD17B13 抑制剂，对人源 IC50 值分别为 0.18 μM (β-estradiol 为底物) 和 0.25 μM (Leukotriene B4 为底物)，且对人源 HSD17B11 具有选择性。HSD17B13-IN-2 以 NAD+ 依赖的方式结合 HSD17B13 的活性位点，与结合的 NAD+ 辅因子相互作用，并能稳定人源 HSD17B13 蛋白以防止其聚集。HSD17B13-IN-2 在细胞实验中可减少 β-雌二醇产生雌酮的过程。HSD17B13-IN-2 可用于非酒精性脂肪性肝病的相关研究。
HY-159520
HY-177990
STAT MMP Apoptosis
Cancer
STAT3-IN-52 (Compound 9) 是一种选择性且具有口服活性的信号转导与转录激活因子 3 (STAT3 ) 抑制剂。STAT3-IN-52 与 STAT3 的 pY705 位点结合 (Ki 值为 440 nM)，可阻断 STAT3 的磷酸化和二聚化。STAT3-IN-52 对多种癌细胞表现出强烈的细胞毒性，例如乳腺癌 MDA-MB-231 (IC50 值为 0.7 μM)、髓母细胞瘤 UW426、胰腺癌 BKPC3 细胞。STAT3-IN-52 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )，抑制 STAT3 的核转运和 DNA 结合活性，并下调 STAT3 靶基因 MMP9 的表达。STAT3-IN-52 可用于 STAT3 异常激活相关癌症的研究。
HY-179151
CDK Reactive Oxygen Species (ROS) SOD
Cancer
CDK4/6-IN-26 是一种靶向 CDK4/CDK6 的氨基甲酸酯衍生物。CDK4/6-IN-26 降低 CDK4/CDK6 的水平，导致细胞周期停滞于 G0/G1 期和 S 期。CDK4/6-IN-26 对 SW480 细胞具有很高的活性 (IC50 = 6.3 μM)。CDK4/6-IN-26 通过增加 SOD2/MnSOD 的表达来影响 ROS 水平。CDK4/6-IN-26 与 CDK6 活性位点的氨基酸形成多种相互作用。CDK4/6-IN-26 可用于结直肠癌的研究。
HY-118185
Renin
Others
SQ 31844是一种肾素抑制剂，属于咪唑醇类。这种化合物在其活性位点结合组中含有咪唑环，对灵长类肾素具有强大的体外抑制作用，但对大鼠、猪或狗的肾素则没有作用。在清醒的、钠缺失的食蟹猴中，这两种化合物在0.001至1.0微摩尔/千克的剂量范围内，通过静脉给药，产生了与剂量相关的血浆肾素活性（PRA）抑制，并在最高剂量下观察到完全抑制。然而，只有在静脉给药10微摩尔/千克或通过输液给药时，才会观察到血压的降低。在钠充足的猴子中，SQ 30774抑制了外源性猴子肾素给药后动脉血压和PRA的升高。当化合物通过口服给药50微摩尔/千克时，只有SQ 31844显著抑制了PRA（80%）。综上所述，咪唑醇类肾素抑制剂在体外对肾素有强大的抑制作用，并在体内抑制PRA和降低动脉血压。
HY-W998680
5-FITC-Maleimide
Fluorescent Dye
Others
Fluorescein-maleimide (5-FITC-Maleimide) 是一种巯基反应性荧光衍生试剂和非特异性蛋白标记试剂。Fluorescein-maleimide 可与蛋白质巯基共价结合以实现蛋白标记。Fluorescein-maleimide 在中性 pH 条件下可与蛋白质氨基和咪唑基共价结合。Fluorescein-maleimide 可用于对含有一个或多个硫醇基团的蛋白质、核酸或其他分子进行荧光标记 (Ex/Em = 494/519 nm)。
HY-13032B
GSK 525762C; I-BET 762 (besylate)
Epigenetic Reader Domain ERK
Cancer
Molibresib besylate (GSK 525762C; I-BET 762 besylate) 是一种口服有效的泛 BET 抑制剂，靶向结合 BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT 。Molibresib besylate 通过竞争性占据乙酰化赖氨酸结合位点，破坏 BET 蛋白与染色质的相互作用，从而有效抑制 MYC 表达及靶基因转录。Molibresib besylate 表现出广泛的抗增殖活性，不仅能抑制癌细胞生长、诱导生长停滞，还能下调有丝分裂相关基因并上调 p-ERK1/2 水平。Molibresib besylate 与 MEK 抑制剂联用时显示出显著的协同效应，可降低白血病小鼠模型的肿瘤负荷、调控免疫微环境并延长生存期。Molibresib besylate 广泛适用于急性髓系白血病、多发性骨髓瘤、三阴性乳腺癌、小细胞肺癌及多种晚期难治性实体瘤的相关研究。
HY-W145481A
Carob galactomannan
Sirtuin
Inflammation/Immunology
D-Galacto-D-mannan (Carob galactomannan) 是一种具口服活性的 Dectin-2 激动剂。D-Galacto-D-mannan 对羟自由基的生成具有抗氧化活性。D-Galacto-D-mannan 激活 Dectin-2 以触发下游信号通路，促进免疫调节分子的表达，协调固有免疫与适应性免疫应答，并通过上调 Sirtuin 1 的表达抑制过度炎症反应。D-Galacto-D-mannan 作为疫苗佐剂时，可诱导细胞免疫与体液免疫应答，促进 IFNγ 分泌，提升抗体水平与病毒中和滴度，并增加免疫球蛋白 G 和 A 的水平。D-Galacto-D-mannan 可作为口蹄疫疫苗的佐剂，增强小鼠体内疫苗介导的宿主抗御病毒感染的能力，减少猪接种部位的局部副作用。D-Galacto-D-mannan 可用于炎症与免疫疾病的研究，如口蹄疫。
HY-153552
FAP
Cancer
NH2-UAMC1110 是成纤维细胞活化蛋白 (FAP ) 的抑制剂 UAMC1110 (HY-100684) 的氨基丁氧基衍生物，是合成 FAP 抑制剂探针的前体化合物，不直接用于生物活性实验。例如，NH2-UAMC1110 参与放射性示踪剂 FAPI-QS 的合成，具有高肿瘤选择性和高剂量效应，已用于肿瘤的诊断。NH2-UAMC1110 在结构上引入了一个活性氨基基团，使其能够与多种分子 (如 DOTA、DATA5m、放射性核素螯合剂等) 形成共价键，从而合成具有靶向 FAP 能力的分子影像探针或靶向化合物。NH2-UAMC1110 特异性结合 FAP 活性位点，抑制其脯氨酸选择性丝氨酸蛋白酶活性 (包括二肽基肽酶和内肽酶活性)，阻断 FAP 介导的组织重塑相关过程。其关键活性为高靶向性和高亲和力，核心功能是作为靶向模块与双功能螯合剂 (如 DOTA、DATA5m) 偶联。NH2-UAMC1110 可应用于表达 FAP 的肿瘤 (如结直肠癌、胰腺癌等) 的诊断成像研究，同时也为纤维化、关节炎等 FAP 高表达相关疾病的靶向研究提供工具分子支持。
HY-153552A
FAP
Cancer
NH2-UAMC1110 TFA 是成纤维细胞活化蛋白 (FAP ) 的抑制剂 UAMC1110 (HY-100684) 的氨基丁氧基衍生物，是合成 FAP 抑制剂探针的前体化合物，不直接用于生物活性实验。例如，NH2-UAMC1110 TFA 参与放射性示踪剂 FAPI-QS 的合成，具有高肿瘤选择性和高剂量效应，已用于肿瘤的诊断。NH2-UAMC1110 TFA 在结构上引入了一个活性氨基基团，使其能够与多种分子 (如 DOTA、DATA5m、放射性核素螯合剂等) 形成共价键，从而合成具有靶向 FAP 能力的分子影像探针或靶向化合物。NH2-UAMC1110 TFA 特异性结合 FAP 活性位点，抑制其脯氨酸选择性丝氨酸蛋白酶活性 (包括二肽基肽酶和内肽酶活性)，阻断 FAP 介导的组织重塑相关过程。其关键活性为高靶向性和高亲和力，核心功能是作为靶向模块与双功能螯合剂 (如 DOTA、DATA5m) 偶联。NH2-UAMC1110 TFA 可应用于表达 FAP 的肿瘤 (如结直肠癌、胰腺癌等) 的诊断成像研究，同时也为纤维化、关节炎等 FAP 高表达相关疾病的靶向研究提供工具分子支持。
HY-N8693
COX Amyloid-β Sirtuin Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis SARS-CoV
Infection Neurological Disease
睡茄皂苷IV
HSA 的 Sudlow I ，诱导 HSA 的二级结构改变，并形成稳定的 HSA 复合物。Withanoside IV 抑制 COX-2 的酶活性。Withanoside IV 诱导脊髓组织中的轴突再生、周围神经系统髓鞘生成及轴突密度增加，减少反应性胶质增生相关改变，并改善后肢运动功能。Withanoside IV 可与 amyloid-β 1-42 结合以抑制其聚集，诱导神经突生长和突触重建，修复受损的轴突和树突，增强线粒体生物发生，通过 BDNF 和 SIRT1 信号通路发挥神经保护作用，减少 ROS 生成和神经元凋亡 (apoptosis )，改善记忆缺陷。Withanoside IV 可抑制 SARS-CoV-2 主蛋白酶的活性。Withanoside IV 可用于脊髓损伤、阿尔茨海默病、新型冠状病毒肺炎 (COVID-19) 的相关研究。
HY-W039897
α-Methyl-D-mannoside
Bacterial
Infection
甲基-α-D-吡喃甘露糖苷
交替糖蔗糖酶 的受体底物，通过介导 D-吡喃葡萄糖基转移，生成以 methyl α-D-glucopyranosyl-(1→6)-α-D-mannopyranoside 为主的多种糖基化寡糖产物。Methyl α-D-mannopyranoside 可用于甘露糖特异性菌毛凝集素相关的细菌致病机制研究。
HY-N2593
HY-NP135
Human ox-LDL
Apoptosis NOD-like Receptor (NLR) Caspase p38 MAPK JNK NF-κB TNF Receptor Toll-like Receptor (TLR) LOX-1
Metabolic Disease Inflammation/Immunology
Oxidized low density lipoprotein (Human) (Human ox-LDL) 是一种关键的促动脉粥样硬化信号调节剂和凋亡诱导剂。Oxidized low density lipoprotein (Human) 通过结合 TLR4 及 SR-A、CD36、LOX-1 等清道夫受体介导细胞摄取与信号传导，并定位于动脉粥样硬化病变部位。Oxidized low density lipoprotein (Human) 通过配体依赖性的 Fas 受体通路及共激活的 TNF 受体 I/II 介导凋亡 (Apoptosis ) 活性，诱导 Caspase 2、3、6、8 活性亚基形成，同时激活 MAPK 、NFκB 、p53 及 AP-1 复合物等多种信号通路。Oxidized low density lipoprotein (Human) 通过上调促凋亡蛋白 Bad 、下调抗凋亡蛋白 Bcl-2 水平发挥细胞毒性，诱导泡沫细胞形成和单核细胞趋化。Oxidized low density lipoprotein (Human) 还能刺激血管细胞增殖、细胞因子产生及血小板活化，同时抑制内皮依赖性血管舒张。Oxidized low density lipoprotein (Human) 可用于动脉粥样硬化相关研究。
HY-109061
YH25448; GNS-1480
Apoptosis Akt TRP Channel EGFR ERK
Infection Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
Lazertinib (YH25448; GNS-1480) 是一种口服有效、能透过血脑屏障的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，同时也是 ABCB1/ABCG2 抑制剂及 TRPA1 激活剂。Lazertinib 对人 ABCB1 和 ABCG2 的 IC50 分别为 0.4 mM 和 0.2 mM。Lazertinib 通过抑制突变型 EGFR 信号传导、EGFR 磷酸化及下游 ERK/AKT 通路，并上调 EGFR/MET 表面表达，从而诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡 (apoptosis )、自发性钙反应、背根神经节 (DRG ) 神经元过度兴奋及 TRPA1 依赖性疼痛样行为。Lazertinib 能竞争性结合 ABCB1/ABCG2 的底物结合位点，刺激其 ATP 酶活性而不改变其表达或质膜定位，进而增强 ADCC 活性，发挥化学增敏剂作用，逆转 ABCB1 介导的多药耐药性。且单药或联合用药均具有抗肿瘤活性。Lazertinib 可用于非小细胞肺癌、多药耐药性癌症及感觉异常的相关研究。
HY-109061A
YH25448 mesylate hydrate; GNS-1480 mesylate hydrate
Apoptosis EGFR ERK Akt TRP Channel
Cancer
Lazertinib (YH25448; GNS-1480) mesylate hydrate 是一种口服有效、能透过血脑屏障的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，同时也是 ABCB1/ABCG2 抑制剂及 TRPA1 激活剂。Lazertinib mesylate hydrate 对人 ABCB1 和 ABCG2 的 IC50 分别为 0.4 mM 和 0.2 mM。Lazertinib mesylate hydrate 通过抑制突变型 EGFR 信号传导、EGFR 磷酸化及下游 ERK/AKT 通路，并上调 EGFR/MET 表面表达，从而诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡 (apoptosis )、自发性钙反应、背根神经节 (DRG ) 神经元过度兴奋及 TRPA1 依赖性疼痛样行为。Lazertinib mesylate hydrate 能竞争性结合 ABCB1/ABCG2 的底物结合位点，刺激其 ATP 酶活性而不改变其表达或质膜定位，进而增强 ADCC 活性，发挥化学增敏剂作用，逆转 ABCB1 介导的多药耐药性。且单药或联合用药均具有抗肿瘤活性。Lazertinib mesylate hydrate 可用于非小细胞肺癌、多药耐药性癌症及感觉异常的相关研究。
HY-109061B
YH25448 mesylate; GNS-1480 mesylate
TRP Channel EGFR Akt ERK Apoptosis
Cancer
Lazertinib (YH25448; GNS-1480) mesylate 是一种口服有效、能透过血脑屏障的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，同时也是 ABCB1/ABCG2 抑制剂及 TRPA1 激活剂。Lazertinib mesylate 对人 ABCB1 和 ABCG2 的 IC50 分别为 0.4 mM 和 0.2 mM。Lazertinib mesylate 通过抑制突变型 EGFR 信号传导、EGFR 磷酸化及下游 ERK/AKT 通路，并上调 EGFR/MET 表面表达，从而诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡 (apoptosis )、自发性钙反应、背根神经节 (DRG ) 神经元过度兴奋及 TRPA1 依赖性疼痛样行为。Lazertinib mesylate 能竞争性结合 ABCB1/ABCG2 的底物结合位点，刺激其 ATP 酶活性而不改变其表达或质膜定位，进而增强 ADCC 活性，发挥化学增敏剂作用，逆转 ABCB1 介导的多药耐药性。且单药或联合用药均具有抗肿瘤活性。Lazertinib mesylate 可用于非小细胞肺癌、多药耐药性癌症及感觉异常的相关研究。
HY-N2593R
HY-B0633D
CD44 Endogenous Metabolite Bacterial Akt PI3K
Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
Hyaluronic acid sodium (MW 200-1560) 是一种由重复二糖单元组成的生物聚合物，分子量为 200-1560。Hyaluronic acid sodium 是细胞外基质 (ECM) 的主要成分。Hyaluronic acid sodium 在质膜上合成。Hyaluronic acid sodium 通过与受体 CD44 和 RHAMM 结合发挥作用。Hyaluronic acid sodium 可激活 PI3K-Akt 信号传导。Hyaluronic acid sodium 还通过促进蛋白水解的 MMP-9 与细胞表面结合或刺激 MMP-9 与细胞表面结合来增强细胞侵袭和血管生成。Hyaluronic acid sodium 水平升高与消化系统癌症中的肿瘤细胞生长、粘附、迁移、侵袭和血管生成有关。Hyaluronic acid sodium 参与一些生理过程 (包括胚胎形态发生和伤口愈合) 中的组织重塑和快速细胞增殖。Hyaluronic acid sodium 可作为癌症相关淋巴管生成的调节剂。Hyaluronic acid sodium 可作为丁酸钠的药物递送载体，增强其对乳腺癌细胞系的抗增殖活性。Hyaluronic acid sodium 可润滑角膜内皮。Hyaluronic acid sodium 可改善组织水合作用，增强细胞对机械损伤的抵抗力。Hyaluronic acid sodium 已与抗体偶联，以确保活性化合物在炎症部位持续发挥作用。Hyaluronic acid sodium 可用于骨关节炎、眼科、皮肤美容、肿瘤和肝脏疾病等领域的研究。
HY-B0633E
Hyaluronan, low endotoxin; Hyaluronate, low endotoxin
Endogenous Metabolite CD44 Bacterial Akt PI3K
Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
Hyaluronic acid, low endotoxin (Hyaluronan, low endotoxin) 是一种由重复的二糖单元组成的生物聚合物，含有低含量内毒素。Hyaluronic acid 是细胞外基质 (ECM) 的主要成分。Hyaluronic acid 在质膜上合成。Hyaluronic acid 通过与受体 CD44 和 RHAMM 结合发挥作用。Hyaluronic acid 可激活 PI3K-Akt 信号传导。Hyaluronic acid 还通过促进蛋白水解的 MMP-9 与细胞表面结合或刺激 MMP-9 与细胞表面结合来增强细胞侵袭和血管生成。Hyaluronic acid 水平升高与消化系统癌症中的肿瘤细胞生长、粘附、迁移、侵袭和血管生成有关。Hyaluronic acid 参与一些生理过程 (包括胚胎形态发生和伤口愈合) 中的组织重塑和快速细胞增殖。Hyaluronic acid 可作为癌症相关淋巴管生成的调节剂。Hyaluronic acid 可作为丁酸钠的药物递送载体，增强其对乳腺癌细胞系的抗增殖活性。Hyaluronic acid 可润滑角膜内皮。Hyaluronic acid 可改善组织水合作用，增强细胞对机械损伤的抵抗力。Hyaluronic acid 已与抗体偶联，以确保活性化合物在炎症部位持续发挥作用。Hyaluronic acid 可用于骨关节炎、眼科、皮肤美容、肿瘤和肝脏疾病等领域的研究。
HY-134483
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-HT7/5-HT2A receptor antagonist 1 是一种具有高亲和力、口服活性，可透过血脑屏障的 5-HT7 和 5-HT2A 受体配体，在两种受体上的 pKi = 8.1。5-HT7/5-HT2A receptor antagonist 1 在体外 5-HT2A 功能测定中表现为拮抗剂，在体外 5-HT7 功能测定中表现为反向激动剂。5-HT7/5-HT2A receptor antagonist 1 可阻断 5-Carboxamidotryptamine (5-CT) (HY-135555) 引起的大鼠体温过低，并阻断 2,5-二甲氧基-4-碘苯丙胺 (DOI) 引起的小鼠头部抽搐。5-HT7/5-HT2A receptor antagonist 1 占据了大鼠大脑额叶皮质中的 5-HT2A 受体结合位点。5-HT7/5-HT2A receptor antagonist 1 可用于神经系统疾病的研究。
HY-P5415
HIV
Others
DABCYL-GABA-Ser-Gln-Asn-Tyr-Pro-Ile-Val-Gln-EDANS 是一种有生物活性的肽。(DABCYL-GABA-Ser-Gln-Asn-Tyr-Pro-Ile-Val-Gln-EDANS 在一些文献中也称为 HIV 蛋白酶底物 I。它广泛用于 HIV 蛋白酶活性的连续测定。人类免疫缺陷病毒 1 (HIV-1) 编码的 11-Kd 蛋白酶 (PR) 对于病毒多蛋白的正确加工和感染性病毒的成熟至关重要，因此是选择性获得性免疫缺陷综合征设计的目标。基于 FRET 的荧光底物源自 HIV-1 PR 的天然加工位点。重组 HIV-1 PR 与荧光底物一起孵育，导致 Tyr-Pro 键发生特异性裂解，荧光强度随时间增加，且与底物水解程度呈线性相关。每摩尔裂解的底物，FRET 测定中 HIV-1 PR 底物的荧光量子产率分别增加 40.0 倍和 34.4 倍。由于其在确定动力学分析所需反应速率方面的简单性和精确性，与逆转录病毒 PR 水解肽底物的常用 HPLC 或基于电泳的测定法相比，该底物具有许多优势。吸光度/电磁场 = 340 nm/490 nm。)
HY-L925
9000 compounds
半胱氨酸蛋白酶（Cysteine Proteases, CP）作为调控生理代谢、介导病理进程（如骨重塑异常、肿瘤侵袭、病原体感染）的关键酶家族，其特异性抑制剂的研发是疾病干预的核心方向之一。目前已报道的 CP 抑制剂基本通过精准结合 CP 活性口袋（如 S1-S4 非引物口袋、S1'-S2' 引物口袋）并与活性位点半胱氨酸形成共价 / 非共价相互作用实现抑制功能，为新型抑制剂开发提供了明确的结构参照。
本化合物库以“基于已知活性结构的相似性” 为核心设计策略，收集200多个已报道的半胱氨酸抑制剂，依托人工智能（AI）驱动的分子筛选技术，库内分子保留已报道的半胱氨酸蛋白酶抑制剂的关键药效团特征及形状特征，是高效发现新型半胱氨酸蛋白酶的有用工具。
HY-LD004
14 million compounds
DEL技术通过将每个小分子化合物与一个独特的DNA序列共价连接，实现在一个管子里面同时筛选上百万或者上亿的化合物。传统的DEL筛选主要是发现非共价结合分子，这些分子与靶点之间的相互作用是可逆的。然而，共价DEL（CoDEL）则是在化合物中引入具有亲电反应活性的共价弹头，这些弹头能够与靶蛋白上特定的氨基酸残基（如半胱氨酸、赖氨酸等）形成稳定的共价键，进而增强结合强度，延长其在靶点上的停留时间，并有可能克服传统非共价抑制剂面临的耐药性或脱靶等效应。
本库是一个先进的、高度多样的化合物集合，由35 个独立子库组成，总分子规模达1400万，涵盖超过14个经过试验验证的共价弹头，这些弹头可靶向半胱氨酸，赖氨酸，精氨酸，天冬氨酸和谷氨酸。通过构建多样化核心成药骨架并整合可控共价反应弹头进行建库，兼具结构多样性、反应特异性和靶点广谱性等特点，可用于高效快速发现高选择性共价抑制剂。
HY-L0069V
12,040 compounds
Serine hydrolase library is a library of 12,040 precisely selected compounds able to form covalent bonds with catalytic Serine residue.
HY-L0079V
2,470 compounds
A specially synthesized set of 2 compounds able to mimic glycosides and their interaction with proteins. The main emphasis of library design was made on drug-like compounds enriched with H-bond donors (possess at least two H-bond donors) and bearing nature-like Fsp3–rich scaffolds with diverse spatial orientation of H-bond donors and different 3D-shapes.
HY-L918
318 compounds
靶向蛋白降解(Targeted protein degradation, TPD)是一种新型的、有前景的新药研发方法，旨在通过标记降解或招募天然降解机制，靶向那些因缺乏酶功能、缺乏药物结合位点而被认为不可药物的蛋白质。
分子胶是一种小分子降解剂，主要诱导E3泛素连接酶与靶蛋白之间发生新型相互作用，形成三元复合物，进而导致蛋白质泛素化，最终被蛋白酶体降解。与PROTACs相比，分子胶通常具有更低的分子量，更高的细胞通透性和成药性。此外，分子胶的设计相对简单，不需要复杂的连接子和配体优化。因此，分子胶已经逐渐成为一种具有前景的疾病治方法。
目前已报道出多种类型的分子胶，通过对共晶结构进行分析发现，CRBN相关的分子胶更通用，因此我们选择了相关的活性分子作为探针分子用于人工智能（AI）筛选，再通过分子对接，验证筛选出的分子保持关键的药效团，最终获得320个分子胶类似物，这些化合物是研究分子胶的有力工具。
HY-L923
9000 compounds
离子通道是细胞膜上调控离子跨膜流动的关键蛋白，广泛参与神经传导、肌肉收缩、心跳节律、疼痛感知等几乎所有生理过程。其功能异常会导致心律失常、癫痫、高血压、神经性疼痛、癌症等多种重大疾病，因此离子通道是公认的重要药物靶点---目前全球已有超过15%的上市药物以离子通道为作用靶点，在心血管、神经、镇痛等领域具有不可替代的治疗价值。
MCE汇集了5000多种报道的离子通道相关活性化合物，主要靶向 Na+ 通道、K+ 通道、Ca2+ 通道、GABA 受体、iGluR 等，通过AI模型对化合物进行2D(分子指纹、药效团)和3D（空间构象）双重表征，筛选出与已知活性分子高度相似的结构类似物。同时，运用整合了XGB与ISE图谱策略的hERG通道预测算法，对化合物库进行全面的潜在心脏毒性评估并剔除，这一步骤可显著降低后续筛选中的安全性隐患，尤其对心血管相关离子通道药物研发（如 Nav1.5、Cav1.2）具有重要意义，能有效减少因 hERG 抑制导致的研发失败，是筛选离子通道药物的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W751238
DMMB
Fluorescent Dye
Dimethyl methylene blue zinc chloride double salt (DMMB) 是一种阳离子染料。Dimethyl methylene blue zinc chloride double salt 竞争性地与内毒素结合至 PANI-Benz-Ag 纳米复合材料的活性位点，释放出 DMMB，并增强荧光强度。Dimethyl methylene blue zinc chloride double salt 可作为荧光探针用于细菌 (如 E. Coli ) 内毒素检测。Dimethyl methylene blue zinc chloride double salt 可用于硫酸糖胺聚糖的定量分析。
HY-D0053
6-Carboxy-X-rhodamine
Fluorescent Dye
6-羧基-X-罗丹明
COX-2 荧光探针及潜在抑制剂。6-ROX 与 COX-2 活性位点结合，抑制其将花生四烯酸转化为前列腺素。6-ROX 可用于肿瘤和炎症相关的光学成像，有助于检测 COX-2 高表达的病变组织。
HY-W998680
5-FITC-Maleimide
Fluorescent Dye
Fluorescein-maleimide (5-FITC-Maleimide) 是一种巯基反应性荧光衍生试剂和非特异性蛋白标记试剂。Fluorescein-maleimide 可与蛋白质巯基共价结合以实现蛋白标记。Fluorescein-maleimide 在中性 pH 条件下可与蛋白质氨基和咪唑基共价结合。Fluorescein-maleimide 可用于对含有一个或多个硫醇基团的蛋白质、核酸或其他分子进行荧光标记 (Ex/Em = 494/519 nm)。
HY-D2188
Fluorescent Dye
IMP-2373 是一种低毒性的共价泛去泛素化酶 (DUB ) 基于活性的竞争性探针，以共价的方式靶向 DUB 催化半胱氨酸及活性位点性。IMP-2373 能够在生理相关的活细胞系统中实时动态追踪并定量分析细胞内 DUB 活性。IMP-2373 可用于 B 细胞淋巴瘤等相关疾病的研究。
HY-D2956
CLIP-GLA-NHS
Fluorescent Dye
BC-GLA-NHS (CLIP-GLA-NHS) 是一种 NHS 标记的 CLIP tag，属于胺反应性交联剂，可实现位点特异性蛋白标记。BC-GLA-NHS 的 NHS 酯与目标分子 (如抗体、量子点) 的伯胺在 pH 7.5-8.5 缓冲液中反应，形成稳定的酰胺键。偶联后的 BC-分子与 CLIP-tag 融合蛋白的活性位点 (Cys) 发生亲核取代反应，释放苄基胞嘧啶，形成不可逆的硫醚键，实现共价标记。BC-GLA-NHS 可用于点击化学标记。
HY-115749A
(Rac)-6′-Methoxyluciferin sodium
Fluorescent Dye
D-Luciferin 6'-methyl ether (6'-Methoxyluciferin；compound 19a) sodium 是一种有效的北美萤火虫 Photinus pyralis 荧光素酶 (PpyLuc ) 的抑制剂，IC50 为 0.1 μM。D-Luciferin 6'-methyl ether sodium 是一种 D-荧光素类似物，在 PpyLuc 活性位点的 ATP 和荧光素结合位点显示出非特异性相互作用。
HY-D2925
dTCO-SNAP
Fluorescent Dye
dTCOBG (dTCO-SNAP) 是一种能够 SNAP-tag 反应性苯甲基鸟嘌呤 (BG) 类似物，专为免疫细胞特异性标记而设。dTCOBG 通过 SNAP-tag 的活性位点半胱氨酸与 O6-苄基鸟嘌呤发生共价结合，形成稳定的硫醚键。dTCOBG 在 ER-HoxB8 来源的巨噬细胞标记中展现出独特优势：仅标记 SNAP-tag + 巨噬细胞，对照组无背景信号。dTCOBG 可用于点击化学标记。
HY-13642G
Fluorescent Dye
RG108 (GMP) 是 GMP 级别的 RG108 (HY-13642)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 是一种非核苷的 DNA 甲基转移酶 (DNMTs ) 抑制剂 (IC50 =115 nM)，RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 阻断 DNA 甲基转移酶的活性位点。RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 引起抑癌基因的去甲基化和再激活，但不影响着丝粒卫星序列的甲基化。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-B2228
Biochemical Assay Reagents
蛋白酶
HY-15908
Disodium bicinchoninate
Biochemical Assay Reagents
二喹啉甲酸 二钠盐 水合物
Beta-site amyloid precursor protein cleaving enzyme 1 ) 抑制剂，具有 IC50 值为 28 μM，Ki 值为 43 μM。BCA 显示出抗癌活性。BCA 具有研究阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。
HY-NP135
Human ox-LDL
Biochemical Assay Reagents
Oxidized low density lipoprotein (Human) (Human ox-LDL) 是一种关键的促动脉粥样硬化信号调节剂和凋亡诱导剂。Oxidized low density lipoprotein (Human) 通过结合 TLR4 及 SR-A、CD36、LOX-1 等清道夫受体介导细胞摄取与信号传导，并定位于动脉粥样硬化病变部位。Oxidized low density lipoprotein (Human) 通过配体依赖性的 Fas 受体通路及共激活的 TNF 受体 I/II 介导凋亡 (Apoptosis ) 活性，诱导 Caspase 2、3、6、8 活性亚基形成，同时激活 MAPK 、NFκB 、p53 及 AP-1 复合物等多种信号通路。Oxidized low density lipoprotein (Human) 通过上调促凋亡蛋白 Bad 、下调抗凋亡蛋白 Bcl-2 水平发挥细胞毒性，诱导泡沫细胞形成和单核细胞趋化。Oxidized low density lipoprotein (Human) 还能刺激血管细胞增殖、细胞因子产生及血小板活化，同时抑制内皮依赖性血管舒张。Oxidized low density lipoprotein (Human) 可用于动脉粥样硬化相关研究。
HY-B0633E
Hyaluronan, low endotoxin; Hyaluronate, low endotoxin
Biochemical Assay Reagents
Hyaluronic acid, low endotoxin (Hyaluronan, low endotoxin) 是一种由重复的二糖单元组成的生物聚合物，含有低含量内毒素。Hyaluronic acid 是细胞外基质 (ECM) 的主要成分。Hyaluronic acid 在质膜上合成。Hyaluronic acid 通过与受体 CD44 和 RHAMM 结合发挥作用。Hyaluronic acid 可激活 PI3K-Akt 信号传导。Hyaluronic acid 还通过促进蛋白水解的 MMP-9 与细胞表面结合或刺激 MMP-9 与细胞表面结合来增强细胞侵袭和血管生成。Hyaluronic acid 水平升高与消化系统癌症中的肿瘤细胞生长、粘附、迁移、侵袭和血管生成有关。Hyaluronic acid 参与一些生理过程 (包括胚胎形态发生和伤口愈合) 中的组织重塑和快速细胞增殖。Hyaluronic acid 可作为癌症相关淋巴管生成的调节剂。Hyaluronic acid 可作为丁酸钠的药物递送载体，增强其对乳腺癌细胞系的抗增殖活性。Hyaluronic acid 可润滑角膜内皮。Hyaluronic acid 可改善组织水合作用，增强细胞对机械损伤的抵抗力。Hyaluronic acid 已与抗体偶联，以确保活性化合物在炎症部位持续发挥作用。Hyaluronic acid 可用于骨关节炎、眼科、皮肤美容、肿瘤和肝脏疾病等领域的研究。
HY-134136A
Biochemical Assay Reagents
辛酰基辅酶A锂盐
Enoyl-CoA Hydratase ) 结合剂。Octanoyl coenzyme A lithium 可结合至烯酰辅酶 A 水合酶的活性位点，占据该酶底物脂肪酸尾端的结合口袋，并通过其更长的辛酰基链诱导一段柔性蛋白环发生构象移动，形成一条通向三聚体间空隙的开放通道。
HY-W000854
3-Methoxyphenylboronic acid
Biochemical Assay Reagents
3-Methoxybenzeneboronic acid (3-Methoxyphenylboronic acid) 是一种硼酸衍生物。3-Methoxybenzeneboronic acid 通过与蛋白质的氨基酸残基非共价相互作用，在活性位点表现出最合适的结合模式。3-Methoxybenzeneboronic acid 是一种生化试剂，可作为生物材料或有机化合物用于生命科学相关研究。
HY-W145481A
Carob galactomannan
Biochemical Assay Reagents
D-Galacto-D-mannan (Carob galactomannan) 是一种具口服活性的 Dectin-2 激动剂。D-Galacto-D-mannan 对羟自由基的生成具有抗氧化活性。D-Galacto-D-mannan 激活 Dectin-2 以触发下游信号通路，促进免疫调节分子的表达，协调固有免疫与适应性免疫应答，并通过上调 Sirtuin 1 的表达抑制过度炎症反应。D-Galacto-D-mannan 作为疫苗佐剂时，可诱导细胞免疫与体液免疫应答，促进 IFNγ 分泌，提升抗体水平与病毒中和滴度，并增加免疫球蛋白 G 和 A 的水平。D-Galacto-D-mannan 可作为口蹄疫疫苗的佐剂，增强小鼠体内疫苗介导的宿主抗御病毒感染的能力，减少猪接种部位的局部副作用。D-Galacto-D-mannan 可用于炎症与免疫疾病的研究，如口蹄疫。
HY-W014226
Biochemical Assay Reagents
4,4′-二羟二苯甲酮
trypsin ) 的活性位点结合常数为 KA = 7.59 x 105 L/moL，结合后导致胰蛋白酶结构异常，提示长期摄入可能影响人体的消化功能。4,4'-Dihydroxybenzophenone 对小球藻 (Chlorella vulgaris ) 的毒性较低，对大型溞 (Daphnia magna ) 具有中等毒性。
HY-N1555
Biochemical Assay Reagents
Pseudotaraxasterol 是一种弱细胞毒素和 CYP51 结合剂。Pseudotaraxasterol 可稳定结合于克氏锥虫细胞色素 P450 CYP51 的活性位点。Pseudotaraxasterol 对人急性淋巴细胞白血病 MOLT-4 细胞表现出低细胞毒活性。Pseudotaraxasterol 可用于恰加斯病的相关研究。
HY-134136
Biochemical Assay Reagents
辛酰基辅酶A
Enoyl-CoA Hydratase ) 结合剂。Octanoyl coenzyme A 可结合至烯酰辅酶 A 水合酶的活性位点，占据该酶底物脂肪酸尾端的结合口袋，并通过其更长的辛酰基链诱导一段柔性蛋白环发生构象移动，形成一条通向三聚体间空隙的开放通道。
HY-13642G
Biochemical Assay Reagents
RG108 (GMP) 是 GMP 级别的 RG108 (HY-13642)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 是一种非核苷的 DNA 甲基转移酶 (DNMTs ) 抑制剂 (IC50 =115 nM)，RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 阻断 DNA 甲基转移酶的活性位点。RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 引起抑癌基因的去甲基化和再激活，但不影响着丝粒卫星序列的甲基化。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P4245
Factor Xa Kallikrein
Infection
D-Pro-Phe-Arg-Chloromethylketone 是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂和共价酶灭活剂。D-Pro-Phe-Arg-Chloromethylketone 可结合至 KLK1 的活性位点以形成共价复合物。D-Pro-Phe-Arg-Chloromethylketone 可抑制 葡萄球菌激酶 依赖的 纤溶酶原 激活。 D-Pro-Phe-Arg-Chloromethylketone 可用于血栓形成和炎症相关的研究
HY-P10004
HY-P3522
Integrin
Cardiovascular Disease
REDV 是纤连蛋白交替剪接的 III 型连接段 (IIICS) 区域的 CS5 位点内的最小活性序列。REDV 可以通过结合整合素 α4β1 介导与血浆纤连 IIICS 区域的粘附。REDV 可用于细胞粘附的研究。REDV 用于研究含 REDV 的基因载体对细胞的作用。
HY-P4322
ERK Akt
Neurological Disease Cancer
H-Ile-Lys-Val-Ala-Val-OH 是层纤蛋白-1 最有效的活性位点之一。H-Ile-Lys-Val-Ala-Val-OH 可促进细胞粘附、神经突生长和肿瘤生长。H-Ile-Lys-Val-Ala-Val-OH 通过激活 MAPK/ERK1/2 和 PI3K/Akt 信号通路，刺激 BMMSC 细胞生长和增殖。
HY-P10605
Akt GSK-3
Cancer
GSK3β-peptide 是一种糖原合酶激酶3-β (GSK3-β ) 的底物模拟肽，能够与 GSK3-β 的活性位点结合，模拟真实的底物行为。GSK3β-peptide 可用于开发 Akt 的底物模拟抑制剂，作为潜在的抗癌化合物。
HY-P2463
HY-P10422A
ML-peptide, Multi-Leucine (ML)-peptide triacetate
Autophagy
Cancer
Multi-Leu peptide (ML-peptide) triacetate 是一种 PACE4 的强效抑制剂 (Ki =22 nM)。Multi-Leu peptide triacetate 通过模拟 PACE4 的底物序列，与 PACE4 的活性位点竞争性结合，从而抑制其催化活性。Multi-Leu peptide triacetate 可以用于研究 PACE4 在前列腺癌发展中的具体作用机制。
HY-P5455
LIM Kinase (LIMK)
Others
S3 Fragment 是一种有生物活性的肽。(该肽含有非洲爪蟾 ADF/cofilin 独特的氨基末端磷酸化位点，即 LIM 激酶 (LIMK) 磷酸化位点。 LIMK1 通过在丝氨酸 3 处磷酸化 ADF/cofilin 使其失活，从而成为肌动蛋白细胞骨架的关键调节因子。该肽是 S3 肽的片段，含有 ADF/cofilin 的丝氨酸 3 序列，已被广泛用作 LIMK1 的有效竞争性抑制剂。)
HY-P11331
Proteasome
Others
Az-NC-002 是一种蛋白酶体胰蛋白酶样位点 (β2 ) 和免疫蛋白酶体 β2i 特异性活性探针。 Az-NC-002 具有弱脱靶效应，其对 Cathepsin D (HY-P2750) 没有显著抑制作用，但这种抑制作用发生在活性位点之外或仅影响一小部分酶。
HY-P0266B
HY-P4508
HY-P5434
JAK3 Peptide substrate
JAK
Others
Jak3tide (JAK3 Peptide substrate) 是一种有生物活性的肽。(该肽是 Jak3 的底物。它可用于激酶测定。 Jak3tide 包含 Tyr7 处的磷酸化位点。)
HY-P10828
HY-P10422
ML-peptide, Multi-Leucine (ML)-peptide
Autophagy
Cancer
Multi-Leu peptide (ML-peptide) 是一种 PACE4 的强效抑制剂 (Ki =22 nM)。Multi-Leu peptide 通过模拟 PACE4 的底物序列，与 PACE4 的活性位点竞争性结合，从而抑制其催化活性。Multi-Leu peptide 可以用于研究 PACE4 在前列腺癌发展中的具体作用机制。
HY-P5525
Autocamtide-3 Derived Inhibitory Peptide
CaMK
Others
AC3-I, myristoylated 是一种有生物活性的肽。(这是 Autocamtide-3 衍生抑制肽 (AC3-I) 的肉豆蔻酰化形式，是钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMKII) 的高度特异性抑制剂，具有抗蛋白水解作用。 AC3-I 衍生自 Autocamtide-3（CaMKII 的底物），其中 Thr-9 磷酸化位点被 Ala 取代。)
HY-P1906
CDK
Neurological Disease
[pThr3]-CDK5 Substrate 是 Thr3 磷酸化的 CDK5 底物。[pThr3]-CDK5 Substrate 来自组蛋白 H1，位于组蛋白 H1 上和 CDK5 作用的位点。CDK5 Substrate 被 CDK5 磷酸化为 [pThr3]-CDK5 Substrate 的 Km 为 6 μM。
HY-P4552
HY-P5343
p53 Consensus binding sequence
MDM-2/p53
Others
p53 CBS (p53 Consensus binding sequence) 是一种有生物活性的肽。(p53共有DNA结合位点)
HY-120757
Virus Protease
Others
LP-130 是一种基于他汀的抑制剂，是一种对所有测试的逆转录病毒蛋白酶均具有纳摩尔级抑制活性的通用抑制剂，通过与不同逆转录病毒蛋白酶结合的晶体结构研究，表明其能适应不同的活性位点区域而实现抑制作用。
HY-P10808
HY-P5323
Bacterial
Others
Dabcyl-AGHDAHASET-Edans 是一种有生物活性的肽。(这是一种用 EDANS/DABCYL FRET 对标记的 I 型信号肽酶 (SPase1) 底物肽，包含源自表皮葡萄球菌前 SceD 蛋白 C 末端区域的关键切割位点。吸光度/电磁场 = 340/490 nm。)
HY-P10822
Caspase
Neurological Disease
ED11 是一种强效且选择性的 caspase-6 抑制剂，IC50 为 12.12 nM。ED11 与 Htt 竞争 caspase-6 活性位点，从而减少 Htt 裂解。ED11 可以穿过血脑屏障 (BBB)。ED11 具有用于研究亨廷顿氏病 (HD) 的潜力。
HY-P5350
Peptides
Others
FN-A208 是一种有生物活性的肽。(该肽是源自鼠层粘连蛋白 a1 的 A208 和纤连蛋白 (GRGDS) 活性位点与甘氨酸间隔区的融合物。这种肽形成淀粉样原纤维，并促进介导成纤维细胞附着的肌动蛋白应力纤维的形成，使其具有作为组织再生和工程生物粘合剂的潜力。 FN-A208 与 IKVAV 受体和整合素相互作用。 EDTA 的存在会破坏其活性。)
HY-P3522A
Integrin
Cancer
REDV TFA 是纤连蛋白交替剪接的 III 型连接段 (IIICS) 区域的 CS5 位点内的最小活性序列。REDV TFA 可以通过结合整合素 α4β1 介导与血浆纤连 IIICS 区域的粘附。REDV TFA 可用于细胞粘附的研究。
HY-P1906A
CDK
Neurological Disease
[pThr3]-CDK5 Substrate TFA 是 Thr3 磷酸化的 CDK5 底物。[pThr3]-CDK5 Substrate 来自组蛋白 H1，位于组蛋白 H1 上和 CDK5 作用的位点。CDK5 Substrate 被 CDK5 磷酸化为 [pThr3]-CDK5 Substrate 的 Km 为 6 μM。
HY-P5508
Peptides
Others
MUC5AC-13 是一种有生物活性的肽。(该糖肽是 N-乙酰半乳糖胺 (GalNAc) 修饰的 MUC5AC 粘蛋白肽，含有用 GalNAc (T*) 标记的苏氨酸 13 单位点。多肽N-乙酰半乳糖胺基转移酶（ppGaNTase）催化GalNAc从核苷酸糖UDP-GalNAc转移至苏氨酸。 MUC5AC基因主要表达于胃粘膜、气管支气管粘膜以及一些肿瘤中。)
HY-P5513
Peptides
Others
Aquaporin-2 (254-267), pSER261, human 是一种有生物活性的肽。(该肽是人水通道蛋白 2 (AQP2) Ser261 磷酸化的片段。蛋白质磷酸化在肾集合管中的加压素信号传导中起着关键作用。几个 AQP2 残基（包括 Ser256 和 Ser261）的磷酸化会响应加压素而发生改变。这两个位点可能都参与了加压素依赖性 AQP2 贩运。)
HY-P5395
HIV
Others
TAT-GluR23A Fusion Peptide 是一种有生物活性的肽。(这是 GluR23A 序列，一种对照无活性肽，用作谷氨酸受体内吞作用抑制剂 (GluR23Y) 的突变对应物，连接到 11 个氨基酸细胞可渗透的 HIV 转录转录激活剂 (TAT) 蛋白转导结构域 (PTD)。 GluR23A源自GluR23Y氨基酸869至877，用Ala取代Tyr，因此缺乏必需的磷酸化位点。HY-P2259的对照肽)
HY-P5415
HIV
Others
DABCYL-GABA-Ser-Gln-Asn-Tyr-Pro-Ile-Val-Gln-EDANS 是一种有生物活性的肽。(DABCYL-GABA-Ser-Gln-Asn-Tyr-Pro-Ile-Val-Gln-EDANS 在一些文献中也称为 HIV 蛋白酶底物 I。它广泛用于 HIV 蛋白酶活性的连续测定。人类免疫缺陷病毒 1 (HIV-1) 编码的 11-Kd 蛋白酶 (PR) 对于病毒多蛋白的正确加工和感染性病毒的成熟至关重要，因此是选择性获得性免疫缺陷综合征设计的目标。基于 FRET 的荧光底物源自 HIV-1 PR 的天然加工位点。重组 HIV-1 PR 与荧光底物一起孵育，导致 Tyr-Pro 键发生特异性裂解，荧光强度随时间增加，且与底物水解程度呈线性相关。每摩尔裂解的底物，FRET 测定中 HIV-1 PR 底物的荧光量子产率分别增加 40.0 倍和 34.4 倍。由于其在确定动力学分析所需反应速率方面的简单性和精确性，与逆转录病毒 PR 水解肽底物的常用 HPLC 或基于电泳的测定法相比，该底物具有许多优势。吸光度/电磁场 = 340 nm/490 nm。)
HY-P1609
Renin Enteropeptidase
Cardiovascular Disease
CP-69799 是一种含氮同高丝氨酸的寡肽过渡态类似物抑制剂，靶向内肽酶和肾素受体。CP-69799 可紧密结合内肽酶，降低其热迁移率。CP-69799 抑制猪肾素的 IC50 为 6 nM，抑制人血浆肾素和内肽酶的 Ki 分别为 0.31 μM 和 0.27 μM。CP-69799 可作为强效肾素过渡态类似物抑制剂，用于高血压及相关心血管疾病的研究。
HY-P5466
Peptides
Others
S6(229-239) 是一种有生物活性的肽。(这是 S6 激酶的合成肽底物，可被蛋白激酶 c 磷酸化，磷酸化位点位于 Ser235)
HY-P5427
Peptides
Others
EAC3I 是一种有生物活性的肽。(autocamtide-3 衍生的抑制肽 (EAC3I) 序列 (KKALHRQEAVDAL) 模拟 CaMKII 调节域的自抑制区域（残基 278-290），并通过竞争性结合催化位点发挥作用。)
HY-P11720
Beta-lactamase Antibiotic Bacterial
Infection
M104 peptide 是一种 OXA-48 碳青霉烯酶抑制剂和抗生素 (Antibiotic ) 增效剂。M104 peptide 可有效阻断 OXA-48 的结合作用及其活性位点空腔。M104 peptide 可恢复 Meropenem (HY-13678) 对产 OXA-48 的肺炎克雷伯菌的抗菌活性。M104 peptide 可用于耐碳青霉烯类肺炎克雷伯菌感染的相关研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
图片
HY-P99283
NN 7415; mAb 2021; Anti-TFPI Recombinant Antibody
Factor Xa
Others
康赛珠单抗
抗 TFPI 单克隆抗体 (IgG4 型)，可与 TFPI 的 Kunitz 型蛋白酶抑制剂 (KPI) 2 结构域结合，从而阻断该结构域与 FXa 活性位点的相互作用。Concizumab 可用于血友病的研究。
(5 )
HY-P99298
(5 )
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B1455S1
Clindamycin-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Clindamycin。Clindamycin 是一种具有口服活性的广谱抑菌林可酰胺类抗生素。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成 ，其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL)，毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
HY-78726S
Fosamprenavir-d4 是氘代标记的 Fosamprenavir (HY-78726)。Fosamprenavir 是一种口服有效、靶向 HIV-1 蛋白酶的抑制剂，是 Amprenavir (HY-17430) 的前药。Fosamprenavir 在肠道上皮经细胞磷酸酶水解为 Amprenavir (VX-478)，Amprenavir 通过与 HIV-1 蛋白酶的活性位点结合，阻止病毒 gag 和 gag-pol 多蛋白前体的加工，从而抑制成熟感染性病毒颗粒的形成，发挥抗 HIV-1 感染的活性。Fosamprenavir 可用于人类免疫缺陷病毒 (HIV-1) 感染的研究。
HY-B1455S
Clindamycin-d3 (hydrochloride) 是 Clindamycin 的氘代物。Clindamycin 是一种具有口服活性的广谱抑菌林可酰胺类抗生素。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成 ，其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL)，毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
HY-W050154S
Kojic acid-13 C6 是 13 C 标记的 Kojic acid (HY-W050154)。Kojic acid 是由 Aspergillus oryzae 产生的物质，具有口服有效性，也可被透皮吸收。Kojic acid 具有抗衰老、抗线虫、抗菌、抗氧化、抗炎等多种生物活性。Kojic acid 是Tyrosinase 抑制剂，对 Mushroon Tyrosinase IC50 为 182.7 μM。Kojic acid 通过捕获与酪氨酸酶活性位点结合的铜离子防止其激活来阻止黑色素产生。Kojic acid 对人角质形成细胞中 NF-κB 和 p21 信号通路具有抑制作用。Kojic acid 衍生物具有抗肿瘤活性。
HY-15345AS
Tetrahydrouridine-d3 是 Tetrahydrouridine 的氘代物。 Tetrahydrouridine dihydrate 是一种有效的胞苷脱氨酶 (CDA ) 抑制剂，竞争性阻断酶的活性位点。
HY-137431S
Asundexian-d3 (BAY-2433334-d3 ) 是 Asundexian (HY-137431) 的氘代物。Asundexian (BAY 2433334) 是一种口服活性凝血因子 FXIa 抑制剂。Asundexian 直接、有效、可逆地结合 FXIa 的活性位点，从而抑制其活性。Asundexian 抑制缓冲液中的人 FXIa 的 IC50 为 1 nM。
HY-W728096
Migalastat-d5 (GR181413A-d5 (free base)) 是氘代标记的 Migalastat. Migalastat (GR181413A free base) 是一种具有口服活性的 α-galactosidase A 分子伴侣，对人 α-Gal A 的 IC50 值为 0.04 μM，Migalastat 和部分突变而不稳定的 α-galactosidase A 结合使之得以转运到溶酶体中，在酸性环境下解离后使突变 α-galactosidase A 得以发挥生物活性。
HY-W740650
Migalastat (hydrochloride)-15 N (GR181413A-15 N) 是 15 N 标记的 Migalastat (hydrochloride) (HY-14929A)。Migalastat (GR181413A) hydrochloride 是一种有效和竞争性的 α-galactosidase A 抑制剂，对人 α-Gal A 的 IC50 值为 0.04 μM。
HY-166363S
Beraprost-d3 (TRK-100-d3 ) 是氘代标记的 (Rac)-Beraprost. (Rac)-Beraprost ((Rac)-ML 1229) 是一种具有口服活性的前列环素类似物，通过与前列环素膜受体 (Prostaglandin Receptor ) 结合来抑制 Ca2+ 从细胞内储存位点释放，从而导致平滑肌细胞松弛和血管舒张。Beraprost 具有促血管扩张，抗血小板和细胞保护作用，有望用于心血管疾病领域研究，如血栓闭塞性脉管炎和闭塞性动脉硬化。
HY-78726S2
Fosamprenavir-13 C6 是 13 C 标记的 Fosamprenavir (HY-78726)。Fosamprenavir 是一种口服有效、靶向 HIV-1 蛋白酶的抑制剂，是 Amprenavir (HY-17430) 的前药。Fosamprenavir 在肠道上皮经细胞磷酸酶水解为 Amprenavir (VX-478)，Amprenavir 通过与 HIV-1 蛋白酶的活性位点结合，阻止病毒 gag 和 gag-pol 多蛋白前体的加工，从而抑制成熟感染性病毒颗粒的形成，发挥抗 HIV-1 感染的活性。Fosamprenavir 可用于人类免疫缺陷病毒 (HIV-1) 感染的研究。
HY-W000854S
3-Methoxybenzeneboronic acid-d3 是 3-Methoxybenzeneboronic acid (HY-W000854) 的氘代物。3-Methoxybenzeneboronic acid (3-Methoxyphenylboronic acid) 是一种硼酸衍生物。3-Methoxybenzeneboronic acid 通过与蛋白质的氨基酸残基非共价相互作用，在活性位点表现出最合适的结合模式。3-Methoxybenzeneboronic acid 是一种生化试剂，可作为生物材料或有机化合物用于生命科学相关研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-100433
炔烃
PACMA 31 是一种不可逆的口服活性蛋白二硫化物异构酶 (PDI) 抑制剂，IC50 为 10μM，PACMA 31 与 PDI 的活性部位半胱氨酸形成共价键。PACMA 31 具有肿瘤靶向性，能显著抑制卵巢肿瘤生长，对正常组织无毒性。PACMA 31 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-119323
叠氮化物 标记与荧光成像
7-Azido-4-methylcoumarin 是一种选择性的硫化氢 (H2S) 香豆素类荧光探针。7-Azido-4-methylcoumarin 在 H2S 存在时，其芳香族叠氮基团会被选择性还原，从而生成具有荧光活性的 7-氨基-4-甲基香豆素 (AMC)。7-Azido-4-methylcoumarin 分别与 BSA 的香豆素/苯酚结合位点、UGT1A6 的苷元结合位点以及 SULT1A1 的底物结合位点结合。7-Azido-4-methylcoumarin 在共价结合后仍保留荧光特性，可作为荧光型 H2 S 探针，且不会与半胱氨酸、同型半胱氨酸或谷胱甘肽发生反应 (Ex/Em = 340/445 nm)。
HY-142035
炔烃
N-Propargylglycine 是一种可穿透血脑屏障且具有口服活性的 PRODH 抑制剂。N-Propargylglycine 可共价修饰酶结合型 FAD 及活性位点赖氨酸，导致酶结构变形、蛋白质降解，并不可逆地抑制脯氨酸和 4-羟基脯氨酸的分解代谢。N-Propargylglycine 可诱导 UPRmt ，上调线粒体伴侣蛋白与 YME1L1 ，增强线粒体蛋白质稳态，阻断星形胶质细胞对 L-脯氨酸的消耗，并消除 L-脯氨酸维持 ATP 水平及保护细胞活力的作用。N-Propargylglycine 可促进神经进程，升高脑中脯氨酸、羟基脯氨酸和肌氨酸的水平，使亨廷顿病全脑转录组部分恢复正常。N-Propargylglycine 可减少高草酸尿症，预防草酸钙结石形成，减轻肾小管损伤，并可恢复 Grhpr 基因敲除小鼠的体重与存活率。N-Propargylglycine 可用于乳腺癌、神经退行性疾病、亨廷顿病及 2 型原发性高草酸尿症的相关研究。
HY-P11331
叠氮化物
Az-NC-002 是一种蛋白酶体胰蛋白酶样位点 (β2 ) 和免疫蛋白酶体 β2i 特异性活性探针。 Az-NC-002 具有弱脱靶效应，其对 Cathepsin D (HY-P2750) 没有显著抑制作用，但这种抑制作用发生在活性位点之外或仅影响一小部分酶。
HY-132913
炔烃
Cyclopropenone probe 1 可以通过在催化活性位点共价结合，特异且有效地修饰三阴性乳腺癌驱动因子 GSTP1 。Cyclopropenone probe 1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-128774
炔烃
AM-6494 是一种有效的口服 β-位点淀粉样前体蛋白裂解酶 1 (BACE1) 抑制剂 (IC50 =0.4 nM)，体内选择性高于 BACE2 (IC50 =18.6 nM)。AM-6494 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-207462
炔烃
CBA-4 是一种 L,D-转肽酶抑制剂。CBA-4 可共价酰化 L,D-转肽酶的活性位点，形成稳定的酰基酶加合物。CBA-4 可用于细菌耐药性的研究。
HY-181268
炔烃
MAO-B-IN-53 是一种人单胺氧化酶 B (hMAO-B ) 抑制剂，其 IC50 为 0.066 μM。MAO-B-IN-53 表现出混合型可逆抑制作用，能稳定结合 hMAO-B 的活性位点，且对 hMAO-A 具有高选择性。MAO-B-IN-53 可作为神经保护剂，抵御 6-OHDA (HY-B1081) 诱导的损伤，且在神经母细胞瘤细胞中表现出低神经毒性。MAO-B-IN-53 可用于帕金森病的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-15345A
THU; NSC-112907
核苷类似物 尿苷
Tetrahydrouridine dihydrate 是一种有效的胞苷脱氨酶 (CDA ) 抑制剂，竞争性阻断酶的活性位点。
HY-15345
THU dihydrate; NSC-112907 dihydrate
核苷类似物 尿苷
Tetrahydrouridine dihydrate (THU dihydrate) 是一种有效的胞苷脱氨酶 (CDA ) 抑制剂，竞争性阻断酶的活性位点。
HY-177582
核苷酸类似物
N1-Methyl-GTP 是 GTP 的核苷酸类似物。N1-Methyl-GTP 对酵母 RTPase 显示出半数最大抑制浓度为 8.1 μM，抑制常数为 1.5 μM。N1-Methyl-GTP 可作为探针分子，用于探索 RNA 三磷酸酶活性位点的结构灵活性及底物识别机制。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-13642G
DNA Methyltransferase
Cancer
RG108 (GMP) 是 GMP 级别的 RG108 (HY-13642)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 是一种非核苷的 DNA 甲基转移酶 (DNMTs ) 抑制剂 (IC50 =115 nM)，RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 阻断 DNA 甲基转移酶的活性位点。RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 引起抑癌基因的去甲基化和再激活，但不影响着丝粒卫星序列的甲基化。
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![Nitrate Reductase (NAD[P]H), Pichia Pastoris (recombinant)](http://hg.y866.cn/biomolecule/lib/file/product_pic/hy-p2996b.gif)
![[pThr3]-CDK5 Substrate](http://hg.y866.cn/biomolecule/lib/file/product_pic/hy-p1906.gif)
![[pThr3]-CDK5 Substrate TFA](http://hg.y866.cn/biomolecule/lib/file/product_pic/hy-p1906a.gif)
