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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-150655
HSP
Cancer
Hsp90-IN-15 是一种 Hsp90 抑制剂,显示出抗癌活性。Hsp90-IN-15 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),阻滞 S 期细胞周期,并降低 Hela 细胞中 Hsp90 的表达水平。
HY-B0360S
HY-N0034
Arctii; NSC 315527; Arctigenin-4-glucoside
NF-κB
Inflammation/Immunology
Cancer
牛蒡子苷
Arctiin 是一种有口服活性的 NF-κB 抑制剂。Arctiin 抑制人肿瘤细胞的 cyclin D1 蛋白的表达。Arctiin 还能降低丙二醛和促炎细胞因子水平。Arctiin 可用于肾小球肾炎的研究。
HY-W109812R
HY-155852
Ferroptosis
Others
Lepadin H 是一种海洋生物碱和铁死亡诱导剂。 Lepadin H 表现出显著的细胞毒性,促进 p53 表达,增加 ROS 产生和脂质过氧化,降低 SLC7A11 和 GPX4 水平,并上调 ACSL4 表达。 Lepadin H 通过 p53-SLC7A11-GPX4 途径诱导铁死亡。
HY-180996
Aminoacyl-tRNA Synthetase
Cancer
VARS1-IN-2 (Compound 2901) 是一种 VARS1 抑制剂,其 Kd 值为 0.014 µM。VARS1-IN-2 不会改变 VARS1 在 mRNA 或蛋白水平的表达。VARS1-IN-2 主要通过干扰 VARS1 的 tRNA 氨酰化活性而非其表达发挥抗前列腺癌作用。
HY-109158
COX
Inflammation/Immunology
Rebamipide mofetil是 Rebamipide (OPC12759)的口服活性前体。Rebamipide是一种粘膜保护剂。Rebamipide诱导COX-2 表达,增加 PGE2 水平,并以 COX-2 依赖的方式增强胃黏膜防御。
HY-122005
HY-122258
STAT
TET Protein
Cancer
NSC-370284 是一种 10-11 易位 1 (TET1 ) 和 5-羟甲基胞嘧啶 (5hmC ) 的选择性抑制剂。NSC-370284 通过靶向 STAT3/5 显著抑制 TET1 表达水平。
HY-W109812S
HY-W679754
PFTrDA
TSH Receptor
Infection
Pentacosafluorotridecanoic Acid (PFTrDA)是一种全氟烷基物质(PFAS)。胚胎幼虫暴露于 PFTrDA 会诱发卵黄囊水肿,并增加斑马鱼中甲状腺激素合成基因(包括 tshβ)的 mRNA 表达(浓度分别为 0.1 和 0.3 mg/L)。PFTrDA(10 mg/kg)会降低血清睾酮和促黄体激素水平、睾丸棕榈酸、亚油酸和油酸水平,以及青春期晚期大鼠的睾丸间质细胞数量。妊娠期间母体血浆中的 PFTrDA 水平与女性婴儿(而非男性婴儿)湿疹的发展呈正相关,并且癌性人类肝脏中的 PFTrDA 水平高于非癌性人类肝脏人类肝脏。它也存在于海洋哺乳动物中。
HY-169061
HY-N1921
HY-W154341
HY-133845
MMP
Apoptosis
Cancer
CIL-102 是一种凋亡 (apoptosis ) 诱导剂,是一种 MMP-2 /MMP-9 抑制剂,可降低 MMP-2/MMP-9 蛋白表达和 mRNA 水平。CIL-102 具有抗癌活性。
HY-145728A
ISIS-2302 sodium
Integrin
Inflammation/Immunology
Alicaforsen (ISIS-2302) sodium 是一种靶向人类 ICAM-1 mRNA 的寡核苷酸和免疫刺激剂。Alicaforsen sodium 可与特定位点杂交以降低 ICAM-1 的表达水平。Alicaforsen sodium 可用于银屑病、类风湿性关节炎、炎症性肠病的相关研究。
HY-N0582
HY-N17914
Xanthine Oxidase
Metabolic Disease
Smilaxchinoside A 是一种具有口服活性的甾体糖苷,被发现存在于 S. riparia 的根中。Smilaxchinoside A 可降低血清尿酸水平,并表现出强效的促尿酸排泄活性。Smilaxchinoside A 可抑制黄嘌呤氧化酶 (XOD ) 活性,同时下调肾脏 mURAT1 的表达。Smilaxchinoside A 可用于高尿酸血症的研究。
HY-N2802
9-Oxo-10,11-dehydroageraphorone
Apoptosis
Caspase
Parasite
Infection
Cancer
Euptox A (9-Oxo-10, 11-dehydroageraphorone) 是一种肉桂倍半萜烯,是可从紫茎泽兰中分离得到的主要毒素。Euptox A 通过提高 HeLa 细胞中 caspase-10 等凋亡蛋白酶的基因表达水平来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N17317
HY-176828
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Enpp-1-IN-28 是一种 ENPP1 抑制剂,在分子和细胞水平上的 IC50 值分别为 0.188 µM 和 0.732 µM。Enpp-1-IN-28 通过阻止 ENPP1 水解 cGAMP,在体内上调 IFN-β 的表达水平,从而激发更强的先天免疫反应。Enpp-1-IN-28 可用于转移性乳腺癌研究。
HY-120113
HY-139850
HIV
Infection
GPS491(EC50 = 0.47 μM)抑制 HIV-1 结构蛋白 Gag 的表达并改变 HIV-1 RNA 的积累,减少编码结构蛋白的 RNA 的丰度,同时增加编码调节蛋白的病毒 RNA 的水平。
HY-101780A
EDO-S101 hydrochloride; NL-101 hydrochloride
HDAC
Cancer
Tinostamustine hydrochloride (EDO-S101 hydrochloride)是一种具有抗多发性骨髓瘤活性的化合物,具有促进CD38表达的能力。Tinostamustine hydrochloride通过增加组蛋白H3的乙酰化水平,增强肿瘤细胞对抗CD38单克隆抗体daratumumab的敏感性。Tinostamustine hydrochloride能够增加MICA和MICB的表达,进而激活NK细胞。Tinostamustine hydrochloride可以显著延迟肿瘤生长,提高小鼠的生存率。
HY-B1328R
HY-125827
13-Methylberberinium chloride
Interleukin Related
Metabolic Disease
Cancer
13-甲基小檗碱
13-Methylberberine chloride (13-Methylberberinium chloride),黄连素类似物,具有抗脂肪和抗肿瘤活性。13-Methylberberine chloride (13-Methylberberinium chloride) 可增加 IL-12 的产生,并在 LPS 激活的巨噬细胞转录后抑制 iNOS 的表达。
HY-155038
PARP
CDK
Cancer
Antitumor agent-104 (Compound 9) 是一种通过抑制肿瘤中 DNA 损伤修复而发挥作用的抗肿瘤剂。Antitumor agent-104 抑制 PARP1 酶活性和 PAR 蛋白水平。Antitumor agent-104 还抑制 CDK12 的表达。
HY-N6741S
HY-116971
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
DCG066 是一种赖氨酸甲基转移酶 G9a 的抑制剂。DCG066 能直接与 G9a 结合,并在体外抑制甲基转移酶 活性。DCG066 降低组蛋白 H3 赖氨酸 9 二甲基化水平 (H3K9Me2 ),抑制细胞增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。DCG066 在 G9a 高表达的白血病细胞系(包括 K562) 中表现出低细胞毒性。
HY-141890
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BAZ1A-IN-1 是一种有效的 BAZ1A (含溴结构域蛋白)抑制剂。 BAZ1A-IN-1 对 BAZ1A 溴结构域的 KD 值为 0.52 μM。BAZ1A-IN-1 对高表达 BAZ1A 的癌细胞系显示出良好的抗生存活性,但对低表达 BAZ1A 的癌细胞表现出弱活性或无活性。
HY-178740
Bacterial
EGFR
Infection
GI261520A 是一种 EGFR/ErbB2 双重抑制剂。GI261520A 可剂量依赖性地抑制 PhoQ 磷酸化。GI261520A 可以下调 PhoP/PhoQ 的活性水平。GI261520A 以 IC50 为 3.2 μM 的浓度抑制 pagC 报告基因的表达。GI261520A 可抑制 PhoQc 自磷酸化激酶活性达 80%。GI261520A 可以穿透真核细胞质膜和血管细胞膜,到达细胞内空泡中的沙门氏菌,从而阻止巨噬细胞内的细菌增殖。
HY-128912
Histone Demethylase
Cancer
Arborinine 是一种有效的口服活性 LSD1 抑制剂。Arborinine 增加 H3K4me1/2、H3K9me1/2、E-cad 蛋白的表达并降低 UBE2O 蛋白水平的表达。Arborinine 诱导细胞周期停滞在 S 期。Arborinine 具有抗肿瘤活性。
HY-146817
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-11 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,IC50 值为 3.4 μM。Tubulin polymerization-IN-11 显示出抗增殖活性。Tubulin polymerization-IN-11 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin polymerization-IN-11 降低cyclin B1, p-cdc2 和 Bcl-2 蛋白表达并增加 cleaved PARP 的表达。
HY-155851
HY-174419
HY-N13218
Others
Cardiovascular Disease
葛根提取物
Pueraria Extract 是葛根提取物,其成分包括:Isoflavones。Pueraria Extract (乙醇提取物)可显著改善急性心肌梗死大鼠的心脏损伤。Pueraria Extract 通过增加 CYP7A1 的表达和恢复肠道微生物群的多样性,提高胆汁酸水平。Pueraria Extract 还能够抑制 FXR-FGF15 信号通路和增加 OST-α 的表达来增加胆汁酸的重吸收和粪便排泄。
HY-128579
HY-N6741R
HY-W679754R
PFTrDA (Standard)
TSH Receptor
Reference Standards
Infection
Pentacosafluorotridecanoic Acid (Standard)是 Pentacosafluorotridecanoic Acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pentacosafluorotridecanoic Acid (PFTrDA)是一种全氟烷基物质(PFAS)。胚胎幼虫暴露于 PFTrDA 会诱发卵黄囊水肿,并增加斑马鱼中甲状腺激素合成基因(包括 tshβ)的 mRNA 表达(浓度分别为 0.1 和 0.3 mg/L)。PFTrDA(10 mg/kg)会降低血清睾酮和促黄体激素水平、睾丸棕榈酸、亚油酸和油酸水平,以及青春期晚期大鼠的睾丸间质细胞数量。妊娠期间母体血浆中的 PFTrDA 水平与女性婴儿(而非男性婴儿)湿疹的发展呈正相关,并且癌性人类肝脏中的 PFTrDA 水平高于非癌性人类肝脏人类肝脏。它也存在于海洋哺乳动物中。
HY-113081
HY-148266
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
UBA5-IN-1 (compound 8.5) 是 UBA5 的选择性抑制剂,IC50 值为 4.0 μM。UBA5-IN-1 抑制高表达 UBA5 的 Sk-Luci6 癌细胞的增殖。
HY-168843
Apoptosis
Autophagy
Cancer
PSP205 是一种有效的抗癌剂。PSP205 具有细胞毒性。PSP205 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PSP205 诱导 ER 应激介导的自噬 (autophagy )。PSP205 增加 LC3BII 的蛋白质表达,并在 mRNA 和蛋白质水平上增加 CHOP 和剪接的 XBP1 的表达。
HY-178053
HY-N2118
PPAR
PKA
Akt
p38 MAPK
ERK
Metabolic Disease
白果素
Bilobetin 是一种 Ginkgo biloba 活性成分,可以降低血脂,改善胰岛素的作用。 Bilobetin 改善胰岛素抵抗,增加肝脏对脂质的吸收和氧化,降低极低密度脂蛋白甘油三酯分泌和血液甘油三酯水平,增强组织中 β-氧化的酶的表达和活性,并减弱甘油三酯及其代谢产物的积累。Bilobetin 还增加了 PPARα 的磷酸化,核转位和活性,同时伴随着 cAMP 水平和 PKA 活性的升高。
HY-176056
HY-N0643
HY-N0992
BMI1
Apoptosis
Cancer
1,6,7-三羟基呫吨酮
1,6,7-Trihydroxyxanthone 是一种有效的抗癌剂。1,6,7-Trihydroxyxanthone 抑制细胞增殖并诱导细胞细胞凋亡 (Apoptosis )。1,6,7-Trihydroxyxanthone 降低 Bmi-1 的表达,增加 P14,P16 的蛋白表达水平。
HY-117522
Separase
Cancer
Sepin-1 是一种有效的分离酶 (separase ) 抑制剂,IC50 值为 14.8 µM。Sepin-1 抑制细胞增殖、迁移和伤口愈合。Sepin-1 降低 FoxM1 蛋白和 mRNA 水平的表达。Sepin-1 具有抗肿瘤活性。
HY-148410C
STK-001 negative control
Sodium Channel
Neurological Disease
Zorevunensen (STK-001) negative control 是 Zorevunensen (HY-148410) 的阴性对照形式。Zorevunensen 是一种反义寡核苷酸,通过提高 SCN1A mRNA 水平从而增强钠通道 Nav1.1 蛋白的表达。Zorevunersen 用于 Dravet 综合征的研究。
HY-176027
Liposome
Others
CP-LC-1422 是一种基于同型半胱氨酸衍生的可电离氨基脂质,具有高效的 RNA 递送能力,可在体内介导高水平蛋白表达。CP-LC-1422 在脂质纳米颗粒 (LNP) 制剂中, 通过静脉注射展现出显著的脾脏靶向性,且未观察到明显毒性。
HY-N13191
Ingenol 3-benzoate
PKC
Others
Ingenol 3-monobenzoate (Ingenol 3-benzoate) 是一种厌恶诱导剂。Ingenol 3-monobenzoate 可以与 PKC 结合并激活 PKC (Ki =0.14 nM),抑制磷酸烯醇丙酮酸羧激酶的基因表达,从而抑制糖异生,并提高血液皮质醇水平,产生食物厌恶。
HY-N1356
HY-107541
GPR55
Neurological Disease
O-1602 是一种 GPR55 (G蛋白偶联受体 55 ) 的激动剂,可以减少 METH 诱导的海马微胶质细胞的数量和激活程度,并降低 NLRP3 炎症体蛋白 (包括 NLRP3、ASC 和 Caspase-1) 的表达水平。
HY-108636
MDM-2/p53
Cancer
RETRA 是一种突变型 p53 依赖性 p73 激活剂,可抑制携带突变型 p53 的癌细胞。RETRA 增加 p73 的表达水平,并从与突变体 p53 的阻断复合物中释放 p73,从而产生肿瘤抑制作用。
HY-114218
HY-146350
TrxR
Cancer
TrxR-IN-4 (Compound 1b) 是一种有效的 TrxR 抑制剂。TrxR-IN-4 通过激活内质网应激 (ERS) 诱导 HepG2 细胞凋亡。TrxR-IN-4 通过下调 TrxR 表达和炎症水平改善体内 CCl4 诱导的肝损伤。
HY-159483
HY-179065
HY-181347
HBV
Infection
GLPG3808 是一种具有口服活性的 PAPD5/7 抑制剂。GLPG3808 抑制 HBV 感染的多种细胞中 HBcAg 的表达。GLPG3808 降低 HBV 感染动物模型中的乙型肝炎表面抗原水平。GLPG3808 可用于乙型肝炎病毒感染的研究。
HY-D2983
HY-N0034R
HY-N11848
Glucosamine-6-phosphate; D-GlcN-6-P
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
D-Glucosamine 6-phosphate (Glucosamine-6-phosphate; D-GlcN-6-P) 是一种磷酸化氨基糖,由谷氨酰胺果糖-6-磷酸氨基转移酶 (GFAT) 合成。D-Glucosamine 6-phosphate 的表达水平受葡萄糖和谷氨酰胺浓度的调控。
HY-P1328
Keap1-Nrf2
Others
TAT-14 是一种 14 聚体的肽,作为 Nrf2 激活因子,具有抗炎活性。TAT-14 对 Nrf2 mRNA 表达无影响,但通过靶向 Nrf2 上Keap1 的结合位点而提高 Nrf2 蛋白水平。
HY-N16527
HY-168632
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase I/II inhibitor 6 (compound 3i) 是拓扑异构酶 I 和 II (topoisomerase I 和 II ) 的有效抑制剂,IC50 分别为 4.77 和 15 µM。Topoisomerase I/II inhibitor 6 对人类黑色素瘤 LOX IMVI 癌细胞系表现出抗增殖活性,IC50 值分别为 26.7 和 25.4 µM。Topoisomerase I/II inhibitor 6 可引发大量早期和晚期细胞凋亡,并增加活性 caspase-3 的表达水平。
HY-175815
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
MMP
Cadherin
Cancer
Apoptosis inducer 44 是一种凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。Apoptosis inducer 44 通过增加 Bax 和 Cyt C 的水平、降低 Bcl-2 的水平以及启动 caspase-3 的切割来引发 MDA-MB-231 细胞凋亡。Apoptosis inducer 44 通过下调 MMP-2 和 MMP-9 的表达以及上调 E-cadherin 的蛋白水平来抑制 MDA-MB-231 细胞的侵袭和迁移。Apoptosis inducer 44 可用于乳腺癌的研究。
HY-179522
EGFR
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
Cancer
EGFR-IN-186 是一种强效的 EGFR 抑制剂,IC50 值为 0.065 µM。EGFR-IN-186 对 EGFRL858R (IC5 0 = 0.528 µM) 和 EGFRT790M (IC50 = 0.465 µM) 也具有抑制活性。EGFR-IN-186 通过增加 Bax 和 caspase-3 的水平并下调 Bcl-2 的表达水平来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR-IN-186 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-164521
STAT
Cancer
PMMB-187 是一种选择性 STAT3 抑制剂,对 MDA-MB-231 细胞的 IC50 值为 1.81 μM。PMMB-187 通过抑制 STAT3 转录活性、核转位及下游靶基因表达,同时降低线粒体膜电位、生成活性氧 (ROS) 以及上调凋亡相关蛋白表达水平,来诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (Apoptosis )。PMMB-187 可用于癌症领域研究。
HY-169021
JNK
Cancer
JNK-1-IN-3 (Compound 9e) 是 JNK1 抑制剂,能够下调 JNK1 基因表达,并抑制其磷酸化形式的蛋白质水平,同时降低其下游靶标 c-Jun 和 c-Fos 在肿瘤中的表达,并恢复 p53 活性。JNK-1-IN-3 具有广谱抗增殖活性,特别是对肾癌和乳腺癌细胞系有较高的抑制活性,具有体内和体外抗癌活性。
HY-173557
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
PRMT7-IN-2 (A33) 是一种选择性 PRMT7 抑制剂,IC0 值为 0.50 μM。PRMT7-IN-2 将细胞周期阻滞在 G0/G1 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制细胞生长体内外生长。 PRMT7-IN-2 降低 PRMT7 的单甲基精氨酸水平,增加上皮标志物 E-cadherin 的表达,降低间质标志物 N-cadherin 、Vimentin 、ZEB2 的表达。
HY-P10972
Glucose-dependent Insulinotropic Peptide (22-51) (human)
NF-κB
MMP
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
GIP (22-51) human (Glucose-dependent Insulinotropic Peptide (22-51) human) 是一种有效的促动脉粥样硬化肽激素,由 30 个氨基酸组成。GIP (22-51) human 能激活 NF-κB 信号通路和促进 MMP-8 表达,以及诱导促炎和促动脉粥样硬化蛋白表达。GIP (22-51) human 也能增加 THP-1 诱导的巨噬细胞内游离 Ca2+ 水平。GIP (22-51) human 可用于脉粥样硬化的研究。
HY-178389
HY-101824
PPAR
Metabolic Disease
NC-2100 是一种 PPAR 激活剂。NC-2100 可有效降低肥胖 KKAy 小鼠的血浆葡萄糖和甘油三酯水平。NC-2100 可诱导小鼠肠系膜和皮下白色脂肪组织中 UCP1 和 UCP2 的表达。NC-2100 可用于 2 型糖尿病相关研究。
HY-106055
HIV
Inflammation/Immunology
Murabutide 是一种安全的合成的免疫调节剂 。 Murabutide 可减少 CD4 和 CCR5 受体并分泌高水平的 β-趋化因子。 穆拉布肽增强对病毒感染的非特异性抵抗力 。 Murabutide 不影响病毒进入、逆转录酶活性或受感染细胞细胞质中早期前病毒 DNA 的形成。
HY-112219
HY-112219A
HY-119966
Wnt
β-catenin
Cancer
CCT036477 是一种 Wnt/β-catenin 通路抑制剂。CCT036477 可阻断 β-catenin 的转录,但不改变其水平。CCT036477 可抑制各种癌细胞的增殖、胚胎的发育以及 Wnt 靶基因 (PPARδ、Cyclin D1、TCF4 和 ID2) 的表达。
HY-122753
MDM-2/p53
Cancer
SLMP53-1 是一种具有良好抗肿瘤活性的野生型和突变型 p53 再激活剂。 SLMP53-1 介导癌细胞葡萄糖代谢的重编程。 SLMP53-1 减少血管生成,减少内皮细胞管的形成和血管内皮生长因子 (VEGF) 的表达水平。
HY-12741
LDN-0212320; OSU-0212320
EAAT
Neurological Disease
LDN-212320 (LDN-0212320) 是谷氨酸转运体 (GLT-1) /兴奋性氨基酸转运体 2 (EAAT2) 的激活剂。LDN-212320 (LDN-0212320) 通过上调海马和 ACC 星形胶质细胞 GLT-1 的水平来预防伤害性疼痛。
HY-149414
HY-151932
FXR
Inflammation/Immunology
FXR agonist 3 是一种抗 NASH 试剂,通过激活 FXR 起作用。FXR agonist 3 抑制 COL1A1 、TGF-β1 、α-SMA 和 TIMP1 的表达,具有抗纤维化活性。FXR agonist 3 显著减轻肝脏脂肪变性和炎症,改善肝纤维化水平。
HY-156346
SARS-CoV
Infection
HCoV-OC43-IN-1 (Compound IV-16) 是一种冠状病毒 HCoV-OC43 抑制剂。HCoV-OC43-IN-1 具有抗病毒功效 (EC50 : 90 nM)。HCoV-OC43-IN-1 抑制病毒核衣壳蛋白 (NP) 的 mRNA 水平和表达水平。
HY-E70293
GALNT12
Endogenous Metabolite
Cancer
N-乙酰半乳糖氨基转移酶12
N-Acetylgalactosaminyltransferase 12 (GALNT12) 属于尿苷二磷酸N-乙酰半乳糖胺基因家族,参与许多疾病的生物学过程,例如肿瘤进展。N-Acetylgalactosaminyltransferase 12 是纤维肉瘤的潜在生物标志物,其高表达水平与 yes1 相关转录调节因子 (YAP1) 信号通路密切相关。
HY-P1328A
Keap1-Nrf2
Others
TAT-14 TFA 是一种 14 聚体的肽,作为 Nrf2 激活因子。TAT-14 TFA 对 Nrf2 mRNA 表达无影响,但通过靶向 Nrf2 上 Keap1 的结合位点而提高 Nrf2 蛋白水平。
HY-P990282
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
Anti-Mouse CD24 Antibody (M1/69) 是一种源自大鼠的抗小鼠 CD24 IgG2b κ 型抗体抑制剂。Anti-Mouse CD24 Antibody (M1/69) 可以降低野生型 HSA+/+ 小鼠中热稳定抗原 (HSA) 的表达水平并延缓伤口愈合。
HY-164159
Reactive Oxygen Species (ROS)
MMP
Inflammation/Immunology
α-Glucosylrutin 是一种黄酮类化合物,属于高效抗氧化剂,具备自由基清除活性。α-Glucosylrutin 可降低经 UVA 照射的人皮肤成纤维细胞中 MMP-1 基因表达、蛋白表达及酶活性,同时降低 MMP-2 的蛋白表达与酶活性。α-Glucosylrutin 可抑制人皮肤细胞中氧化应激诱导的细胞内酪氨酸残基磷酸化,还能逆转细胞内巯基水平的降低。α-Glucosylrutin 可有效预防与氧化应激发病机制相关的皮肤病,例如多形性日光疹 (PLE)。α-Glucosylrutin 可用于研究紫外线诱导的皮肤光损伤/光老化。
HY-162886
JNK
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
BSO-07 是一种 ROS/JNK 激活剂,具有显著抗癌作用,对人乳腺癌 (BC) 细胞的 IC50 为 24.81 μM。BSO-07 通过激活 JNK 并增加 ROS 水平,来诱导凋亡 (Apoptosis ) 和致瘤性凋亡,包括增强凋亡相关蛋白 (如 PARP、Bax 、磷酸化的 p53、ATF4 和 CHOP) 的表达,和降低抗凋亡蛋白(如 Bcl-2 、Bcl-xL 和 Survivin ) 的水平。BSO-07 有望用于乳腺癌领域研究。
HY-175603
Amine N-methyltransferase
Cancer
NCGC00685960 是一种烟酰胺 N-甲基转移酶 (NNMT ) 抑制剂,其 IC50 < 10 nM。NCGC00685960 具有强效的抗肿瘤活性。NCGC00685960 可提高卵巢癌细胞中的 H3K27 三甲基化水平,并抑制表达 NNMT 的卵巢成纤维细胞中 α-SMA 表达。NCGC00685960 可降低癌症相关成纤维细胞 (CAFs) 中 1-MNA 水平,逆转 SAM 和 H3K27 低甲基化,并显著削弱其胶原收缩性。NCGC00685960 可用于癌症研究,如卵巢癌、乳腺癌、结肠癌。
HY-N2118R
HY-W009081
Free Fatty Acid Receptor
Neurological Disease
二十三烷酸
Tricosanoic acid (C23:0) 是一种长链饱和脂肪酸和游离脂肪酸受体 FFAR1 的内源性激动剂,可激活毛发生长。Tricosanoic acid 通过调节神经元膜流动性、抑制神经炎症反应、参与髓鞘形成及神经元能量代谢等机制,发挥改善认知功能的活性。阿尔茨海默病 (AD) 模型的前额叶皮层中,Tricosanoic acid 表达水平低;而更好的认知表现则对应较高的血清中浓度水平。Tricosanoic acid 可作为认知功能衰退相关疾病的生物标志物。
HY-P991956
HY-142283AS
AZD-9291-d5 mesylate; Mereletinib-d5 mesylate
EGFR
Cancer
奥希替尼-d5 甲磺酸盐
Dosimertinib-d5 (mesylate) 是一种有效的口服活性 EGFR 抑制剂。Dosimertinib-d5 (mesylate) 降低 p-EGFR 和 p-ERK 蛋白水平的表达。Dosimertinib-d5 (mesylate) 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Dosimertinib-d5 (mesylate) 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
HY-147906
Apoptosis
PARP
Cancer
Anticancer agent 71 (Compound 4b) 是一种有效的抗癌剂,可诱导细胞凋亡 。Anticancer agent 71 细胞周期停滞在 G2/M 期,并通过上调 Bax、Ikb-α 和切割 PARP 并下调 Bcl-2 表达水平诱导细胞凋亡。Anticancer agent 71 显示出抗增殖活性。
HY-B1245R
HY-N16775
Enterovirus
Infection
Gylongiposide I 是一种针对肠道病毒 EV71 的选择性抑制剂,EC50 为 1.53 μM。Gylongiposide I 可降低病毒蛋白 VP1 表达和病毒基因组 RNA 水平,发挥抗病毒活性。Gylongiposide I 可用于手足口病相关的抗 EV71 药物研发。
HY-N17650
HY-N2342
PCC1
Apoptosis
Cancer
原花青素 C1
Procyanidin C1 (PCC1) 一种具有口服活性的天然多酚,可引起 DNA 损伤,细胞周期阻滞,诱导细胞凋亡 。Procyanidin C1 降低肿瘤细胞中 Bcl-2 的表达,但提高 BAX、caspase 3 和 9 的表达。Procyanidin C1 具有 senotherapeutic 活性并能够延长小鼠寿命。
HY-178373
Topoisomerase
DNA/RNA Synthesis
Reactive Oxygen Species (ROS)
MDM-2/p53
Caspase
Cancer
Topoisomerase I-IN-18 是 Thiosemicarbazide (HY-Y0032) 的衍生物,是一种 Topoisomerase I 抑制剂。Topoisomerase I-IN-18 能够干扰 DNA 合成和转录。Topoisomerase I-IN-18 通过诱导 S 期细胞周期阻滞来抑制肿瘤细胞增殖。Topoisomerase I-IN-18 能够增强线粒体介导的细胞凋亡 (apoptosis ),表现为细胞迁移受到抑制和细胞内活性氧 (ROS ) 水平升高。Topoisomerase I-IN-18 可增加 p53 蛋白表达、γH2AX 磷酸化、上调 Bax 表达、下调 Bcl-2 表达,并激活 caspase 级联反应。Topoisomerase I-IN-18可用于肺癌研究。
HY-N1508
HY-N8376
(±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone
Amyloid-β
mAChR
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 是一种有效的淀粉样 β (Aβ ) 抑制剂。Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 可增加 Aβ (1-42) 诱导的乙酰胆碱 (ACh) 水平、胆碱乙酰转移酶 (ChAT) 活性和 ChAT 基因的表达。Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 降低 Aβ (1-42) 诱导的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 活性和 AChE 基因表达。Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 增加毒蕈碱 M1 受体基因表达和毒蕈碱 M1 受体结合活性。Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 可用于阿尔茨海默氏病研究。
HY-123996
IRE1
Apoptosis
Arrestin
CHIKV
Infection
Cancer
3-ethoxy-5,6-dibromosalicylaldehyde 是一种强效、非竞争性、选择性 IRE1 (含 IRE1α) 抑制剂 (IC50 值:∼0.12 μM (hIRE1α-cyto);6 μM (酵母 Ire1))。3-ethoxy-5,6-dibromosalicylaldehyde 可抑制 XBP-1 剪接。3-ethoxy-5,6-dibromosalicylaldehyde 诱导凋亡 (Apoptosis )。3-ethoxy-5,6-dibromosalicylaldehyde 上调 TXNIP 的 mRNA 表达水平,同时下调 TXN 的表达水平。3-ethoxy-5,6-dibromosalicylaldehyde 对胰腺癌具有抗癌活性。3-ethoxy-5,6-dibromosalicylaldehyde 可显著抑制 chikungunya 病毒的复制。
HY-169262
Phospholipase
Apoptosis
Cancer
PLD-IN-1 (Compound 3r) 是口服有效的磷脂酶 D (phospholipase D ) 的抑制剂,IC50 为 1.97 μM。PLD-IN-1降低 CD24、CD47 和 PD-L1 的表达,增强钙网蛋白的表达,从而通过促进巨噬细胞吞噬癌细胞来调节肺癌细胞的免疫逃避机制。PLD-IN-1 抑制肺癌细胞 A549、HCC44、H460 和 HCC15 的细胞活力,IC50 分别为 18.44、22.31、24.85和 21.45 μM。PLD-IN-1 可以诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制细胞迁移。 PLD-IN-1 增强促炎性 M1 巨噬细胞水平并降低抗炎性 M2 巨噬细胞水平,在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-109556
Akt
ERK
Metabolic Disease
Insulin Detemir 是一种人工胰岛素,具有控制血糖水平的作用。Insulin Detemir 通过激活 Akt 和细胞外信号调节激酶 (ERK ) 依赖的-cat 和 CREB 信号通路,促进 Gcg 表达,从而刺激 GLP-1 的分泌。地特胰岛素可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-134522
HY-144657
PROTACs
Ras
Cancer
(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂。(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 以剂量依赖性方式降低 pERK 和 RAS-GTP 的表达水平。(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 在体内显著抑制肿瘤生长。
HY-150082
CDK
DNA/RNA Synthesis
Cancer
CP681301 是一种有效的 CDK5 抑制剂。CP681301 显示出抗增殖活性。CP681301 降低 GSC 中 CD133、OLIG2、SOX2、KI67、pCDK5 蛋白水平的表达。CP681301 减少小鼠胶质瘤异种移植物的自我更新。CP681301 在果蝇中显示出抗肿瘤活性。
HY-157444
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
5,3',4',3'',4'',5''-6-O-Ethyl-EGCG (Y6) 是基于EGCG的结构优化的一种佐剂。5,3',4',3'',4'',5''-6-O-Ethyl-EGCG (Y6) 可下调 HIF-1α 和 CBR1 的蛋白及mRNA 水平。
HY-169003
HY-172907
Dengue Virus
Infection
SMU-1k 是一种高效的广谱抗病毒剂。SMU-1k 对 ZIKV 和 DENV-2 有抑制作用,EC50 分别为 7.08 和 3.96 μM。SMU-1k 显著抑制了 NS5 蛋白的表达,并恢复了 STAT2 的水平。
HY-17504B
HY-N12386
Sirtuin
Cancer
SIRT1 activator 1(compound 3) 是从红树林真菌 Xylaria sp 中分离出来的海洋化合物 xyloallenoide a 的衍生物。SIRT1 activator 1 在斑马鱼中显示血管生成活性。SIRT1 activator 1 通过增加 SIRT1 表达水平和平衡 AMPK/Akt 信号通路来保护 hEPC 免受血管诱导的衰老。
HY-N13614
HY-114495
Cerulomycin; Caerulomycin
Fungal
Antibiotic
Infection
Inflammation/Immunology
浅蓝霉素
Caerulomycin A 是一种具有口服活性的免疫调节剂和抗菌剂。Caerulomycin A 靶向 Smad3 、STAT1 和 GATA-3 。Caerulomycin A 下调 GATA-3 表达,抑制 Th2 细胞分化及 Th2 细胞因子产生,降低 IgE 水平,并减轻肺部炎症反应和嗜酸性粒细胞浸润。Caerulomycin A 改善胶原诱导的关节炎症状,减轻关节炎症与滑膜炎,降低关节促炎细胞因子水平。Caerulomycin A 抑制部分丝状真菌、酵母菌及特定细菌的生长。Caerulomycin A 可用于关节炎及哮喘相关研究。
HY-179125
COX
Bcl-2 Family
Caspase
Apoptosis
Cancer
COX-2-IN-59 是一种高效且选择性的 COX-2 抑制剂,IC50 值为 0.052 μM。COX-2-IN-59 对 COX-2 的选择性是对 COX-1 的 200 倍以上 (对 COX-1 的 IC50 值为 11.16 μM)。COX-2-IN-59 能够降低 COX-2 水平,诱导细胞周期阻滞,并通过上调 Bax 表达、下调 Bcl-2 水平以及激活 caspase-3 来触发细胞凋亡 (apoptosis )。COX-2-IN-59 可用于结肠癌的相关研究。
HY-B2162D
HY-N4189
PI3K
Akt
p38 MAPK
STAT
Apoptosis
Cancer
Isocucurbitacin B 是一种被发现存在于甜瓜 (Pedicellus melo ) 中的天然萜类化合物。Isocucurbitacin B 能够抑制 PI3K/AKT 、MAPK 和 STAT3 信号通路并下调 CAV1 表达。Isocucurbitacin B 能够抑制癌细胞的增殖、迁移和侵袭。Isocucurbitacin B 能够诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并导致 G2/M 期阻滞。Isocucurbitacin B 能够降低细胞内胆固醇和 pH 值,并升高细胞内钙离子水平。Isocucurbitacin B 可用于癌症的研究,如胶质瘤。
HY-146307
TrxR
Cancer
TrxR-IN-3 (Compound 2c) 是一种有效的 TrxR 抑制剂。TrxR-IN-3 对五种人类癌细胞系表现出有效的抗增殖活性,尤其是对乳腺肿瘤细胞。TrxR-IN-3 通过调节乳腺癌细胞中表达的凋亡相关蛋白增加 ROS 水平并导致显着的细胞凋亡。TrxR-IN-3 还通过促进 LC3-II 和 Beclin-1 的表达,降低 LC3-I 和 p62 蛋白的表达,触发自噬体和自溶酶体的形成。
HY-159595
HY-P991278
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
ABM-125 是一种 IL-25 中和剂与免疫反应调节剂。ABM-125 可中和人与小鼠的 IL-25 ,阻断 2 型免疫激活功能。ABM-125 可调节病毒诱导的炎性细胞因子表达,在感染鼻病毒的哮喘支气管上皮细胞中提升抗病毒干扰素的表达水平。ABM-125 的同型对照可参考 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。ABM-125 可用于病毒诱导哮喘急性加重的相关研究。
HY-115929
DNA/RNA Synthesis
Infection
DENV-IN-4 是一种有效的 DENV 抑制剂 (DENV EC50 =4.79 μM, Vero CC50 >100 μM, SI>20.9)。DENV-IN-4 可抑制 DENV2 的表达水平,具有浓度依赖性,并且能降低依赖性 RNA 聚合酶 (RNA-dependent RNA polymerase, RdRp) 的活性。DENV-IN-4 具有抗病毒作用。
HY-133132
HY-133133
HY-152213
HY-172619
NF-κB
Inflammation/Immunology
BS-153 是一种新型合成的恶唑烷酮类药物,通过阻断 NF-κB /PKCθ 通路的激活发挥抗炎作用。BS-153 可抑制 LPS 刺激的 RAW264.7 细胞中 iNOS、COX-2 以及促炎细胞因子(TNF-α、IL-1β 和 IL-6)的表达水平。
HY-N0643R
HY-N0936
6-Methoxy-2-benzoxazolinone; 6-MBOA
Others
Inflammation/Immunology
薏苡素
Coixol (6-Methoxy-2-benzoxazolinone; 6-MBOA) 是一种有效的具有口服活性的抗炎剂。Coixol 可降低 iNOS 蛋白表达。Coixol 抑制 TNF-α、IL-6 和 IL-1β 的产生。Coixol 可改善葡萄糖耐量和血浆胰岛素。Coixol 可降低血糖水平。
HY-N0936R
HY-N2007
HY-W001083
HY-W011215
HY-B1203
HY-N1508R
HY-118119
PGE synthase
Cancer
CAY10526 是特异性的微粒体前列腺素E2合成酶 1 (mPGES1 )抑制剂。 CAY10526 通过选择性调节 mPGES1 表达抑制 PGE2 的产生,但不影响 COX-2。CAY10526 在黑色素瘤移植模型中抑制肿瘤生长并增加细胞凋亡。CAY10526 降低 BCL-2 和 BCL-XL (抗凋亡) 蛋白水平并增加 BAX 和 BAK (促凋亡) 以及切割的 caspase 3 水平。CAY10526 在三种表达 mPGES1的黑色素瘤细胞系中抑制细胞活力 (IC50 <5 μM)。
HY-W419589
HY-100594
NF-κB
Cardiovascular Disease
EUK-134 是一种合成的超氧化物歧化酶和过氧化氢酶模拟物,可保护大鼠肾脏免受缺血再灌注引起的损伤。EUK-134 是一种具有过氧化氢酶活性的超氧化物歧化酶 (SOD ) 模拟物 (SODm)。EUK-134 是一种保护有丝分裂的抗氧化剂。EUK-134 作用于 H9C2 细胞,降低 NF-κB 表达、MDA 水平和蛋白质羰基化。
HY-113081S
HY-123099
JAK
Cancer
MS-1020 是一种有效的 ATP 竞争性 JAK3 抑制剂。MS-1020 抑制 JAK3/STAT 信号传导并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。MS-1020 促进细胞死亡。MS-1020 降低酪氨酸磷酸化 STAT3 的表达水平。MS-1020 具有研究携带异常 JAK3 信号传导的癌症的潜力。
HY-144657A
PROTACs
Ras
Cancer
(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 (diTFA) 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂。(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 (diTFA) 以剂量依赖性方式降低 pERK 和 RAS-GTP 的表达水平。(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 (diTFA) 在体内显著抑制肿瘤生长。
HY-146105
HY-157458
ATTECs
Phosphodiesterase (PDE)
Autophagy
Cancer
PDEδ autophagic degrader 1 (compound 12c),是一种自噬体束缚化合物 (ATTEC ),是一种有效的 PDEδ 自噬降解剂。PDEδ autophagic degrader 1 通过溶酶体介导的自噬降低 PDEδ 蛋白水平,而不影响 PDEδ mRNA 表达。PDEδ autophagic degrader 1 抑制 KRAS 突变胰腺癌细胞的生长。
HY-168533
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Metabolic Disease
ZG-2305 是一种有效的,选择性和具有口服活性的抑制缺氧诱导因子 (factor inhibiting hypoxia-inducible factor (FIH) ) 的抑制剂,对 FIH 和 PHD2 的 Ki 值分别为 79.6 和 2786 nM。ZG-2305 可增加 EGLN3 基因的表达。ZG-2305 可降低细胞甘油三酯水平并减少脂质积累。ZG-2305 具有研究肥胖和脂肪肝疾病的潜力。
HY-169071S
Phosphodiesterase (PDE)
Others
ATX-1905 是一种正电子发射断层扫描 (PET) 示踪剂,显示出良好的自脂酶 (ATX ) 结合特异性,并实现了对纤维化肺中升高的 ATX 表达水平的半定量评估。ATX-1905 在Bleomycin (HY-108345) 诱导的肺纤维化 (BPF) 模型中显示出显著的摄取。ATX-1905 有望用于特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。
HY-17504
HY-175982
Aurora Kinase
Cancer
AURKA-IN-3 (Compound AL8) 是一种不可逆的共价型 Aurora 激酶 A (AURKA ) 抑制剂,IC50 值为 23.0 nM。AURKA-IN-3 能抑制由 AURKA 介导的 cAMP 信号通路和磷脂酶 C (PLC) 信号通路的激活,并降低 AURKA 的自磷酸化水平。AURKA-IN-3 有望用于与高 AURKA 表达相关的恶性肿瘤 (例如白血病、淋巴瘤) 的研究。
HY-181234
c-Myc
Apoptosis
Cancer
Y502-3888 是一种 c-Myc 抑制剂。Y502-3888 可结合 c-Myc G4 结构,抑制 c-Myc 转录,并在 mRNA 和蛋白水平下调 c-Myc 的表达。Y502-3888 抑制骨髓瘤细胞的细胞活力,并诱导了细胞凋亡 (apoptosis )。Y502-3888 可用于多发性骨髓瘤的研究。
HY-N0801
HY-P99899
PR-1498487
ADC Antibody
Cancer
沙马妥单抗
Samrotamab (PR-1498487) 是一种靶向 LRRC15 的人源化 IgG1-κ 嵌合抗体。Samrotamab 可显著降低膀胱癌细胞活力,并抑制其克隆性生长、迁移和侵袭能力。Samrotamab 可显著提高 LRRC15 mRNA 水平,同时抑制 SCG5 mRNA 表达。Samrotamab 可用于合成 ADC ABBV-085。
HY-W995241
COX
NF-κB
Inflammation/Immunology
BPD 是一种 COX-2 和 TAK1-NF-κB 抑制剂,对 COX-2 的 IC50 为 18.5 μM。BPD 在转录水平上抑制 iNOS、TNF-α、IL-6 和 IL-1β 的表达。BPD 具有抗炎活性。BPD 可以抑制角叉菜胶引起的爪水肿和 LPS 引起的脓毒症死亡。
HY-178395S
HY-W746542
HY-P11617
NF-κB
ERK
JNK
p38 MAPK
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
CLP-d2 是一种多靶点抗炎剂、破骨细胞生成抑制剂及免疫调节剂,具有优于 Daptomycin (HY-B0108) 的药代动力学特征,以及良好的安全性。CLP-d2 通过降低 c-Fos 、NFATc1 的表达水平,减少 IκBα 、p65 、ERK 及 JNK 的磷酸化水平,抑制 NF-κB 和 MAPK 信号通路,进而减少 IL-6 、TNF-α 、IL-1β 等促炎细胞因子的分泌,发挥抗炎活性。CLP-d2 抑制小鼠关节内破骨细胞生成,减轻骨侵蚀与关节肿胀,减少滑膜增生和炎症细胞浸润,降低血清类风湿因子 (RF) 水平。CLP-d2 可用于类风湿关节炎的相关研究。
HY-113081AS
HY-113081S1
HY-124421
NSC-703786
Aryl Hydrocarbon Receptor
Others
5F-203 (NSC-703786) 是一种细胞毒性分子,可形成 DNA 加合物并引起细胞周期阻滞。5F-203 诱导芳香烃受体(AhR) 信号传导,并提高 CYP1A1 的表达。5F-203 还能增加活性氧水平,并激活 JNK、ERK 和 p38。
HY-15221
HY-161787
Histone Methyltransferase
Others
G9a-IN-2 (Compound 7i) 是组蛋白甲基转移酶 G9a 的抑制剂,IC50 为 0.024 μM。G9a-IN-2 可降低 H3K9me2 水平并诱导 γ-球蛋白 mRNA 的表达。G9a-IN-2 具有改善镰状细胞病 (SCD) 的潜力。
HY-179684
HY-47888
Integrin
Inflammation/Immunology
PLN-1474 (compound 1) 是具有口服活性的,选择性的 ανβ1 整合素 抑制剂,IC50 值 <50 nM。PLN-1474 在肝纤维化小鼠模型中显著降低肝脏 pSMAD3/SMAD3 水平、肝脏胶原蛋白基因表达和肝脏 OHP 浓度。PLN-1474 可用于预防、延缓或研究纤维化或肝硬化疾病或紊乱的研究。
HY-D0067
DEAC; Coumarin D 1421; D 1421
Monocarboxylate Transporter
Cancer
香豆素D1421
7ACC1 (DEAC; Coumarin D 1421; D 1421) 是一种单羧酸转运蛋白 1 (MCT-1 )/MCT-4 的特异性阻断剂。7ACC1 能够减弱肾癌细胞的增殖、迁移、侵袭,并下调 MCT1/MCT4 表达水平和细胞外乳酸的含量。7ACC1 有望用于癌症的研究。
HY-N0361
HY-N0603
HY-N0743
HY-N11848R
Glucosamine-6-phosphate (Standard)
Endogenous Metabolite
Reference Standards
Metabolic Disease
D-Glucosamine 6-phosphate (Glucosamine-6-phosphate; D-GlcN-6-P) (Standard) 是 D-Glucosamine 6-phosphate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。D-Glucosamine 6-phosphate 是一种磷酸化氨基糖,由谷氨酰胺果糖-6-磷酸氨基转移酶 (GFAT) 合成。D-Glucosamine 6-phosphate 的表达水平受葡萄糖和谷氨酰胺浓度的调控。
HY-N18190
NF-κB
Apoptosis
Cancer
N-去甲基蝙蝠葛碱
N-Desmethyldauricine 是一种 NF-κB p65 抑制剂和细胞凋亡诱导剂。N-Desmethyldauricine 可降低 p65 的蛋白表达水平,诱导细胞凋亡、将细胞周期阻滞于 G0/G1 期、减弱细胞间黏附作用,并抑制三阴性乳腺癌 3D 球状体的生长。N-Desmethyldauricine 可用于三阴性乳腺癌的相关研究。
HY-N5124
HY-N6069
HY-P3245
Apoptosis
Cancer
HXR9 是一种细胞渗透性肽,是 HOX/PBX 相互作用 (HOX/PBX interaction ) 的竞争性拮抗剂。HXR9 拮抗 HOX 与第二转录因子 (PBX) 之间的相互作用,PBX 与旁系同源基因组 1 至 8 中的 HOX 蛋白结合。HXR9 选择性地减少细胞增殖并促进 HOXA/PBX3 基因高水平表达的细胞,例如 MLL 重排的白血病细胞中的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P3245A
Apoptosis
Cancer
HXR9 hydrochloride 是一种细胞渗透性肽,是 HOX/PBX 相互作用 (HOX/PBX interaction ) 的竞争性拮抗剂。HXR9 hydrochloride 拮抗 HOX 与第二转录因子 (PBX) 之间的相互作用,PBX 与旁系同源基因组 1 至 8 中的 HOX 蛋白结合。HXR9 hydrochloride 选择性地减少细胞增殖并促进 HOXA/PBX3 基因高水平表达的细胞,例如 MLL 重排的白血病细胞中的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-100008R
NIK333 (Standard)
Reference Standards
RAR/RXR
SphK
Autophagy
HCV
Infection
Cancer
Peretinoin (Standard)是 Peretinoin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Peretinoin 是一种口服非环状类视黄醇,具有类维生素 A 结构,靶向类视黄醇核受体,例如 RXR 和 RAR 。Peretinoin 通过下调转录因子 Sp1,在体外降低 SPHK1 的 mRNA 水平。 Peretinoin 通过增加 Atg16L1 表达激活自噬途径,防止非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和肝细胞癌 (HCC) 的发展。Pereti
HY-133531
Poly(ADP-ribose) Glycohydrolase (PARG)
Cancer
PDD00017272 是聚 (ADP-核糖) 糖水解酶 (PARG ) 的抑制剂 (EC50 =4.8 nM) 和 PARP1/2 激活剂。PDD00017272 抑制其水解聚 ADP-核糖 (pADPr ) 的活性,导致 pADPr 在染色质上积累,干扰 DNA 损伤修复和复制进程,诱发 PARP1/2 依赖性细胞毒性。PDD00017272 可用于 DNA 修复缺陷 (如 BRCA 突变) 或 PARP 抑制剂耐药的癌症模型。PDD00017272 的抑制效力与 PARG 表达水平相关,对 PARG 细胞的 EC50 为 9.2 nM,低表达 PARG 的肿瘤细胞对其更敏感。
HY-158990
HY-168337
JNK
Pyruvate Kinase
SET-171 是一种 JNK (c-Jun N-terminal kinase) 抑制剂,通过抑制肝脏丙酮酸激酶 (PKL ) 的表达展现出显著的抗癌活性和调节脂质代谢的潜力。在抗肿瘤研究中,SET-171 对人肝癌细胞系 HepG2 和 Huh7 的 IC50 值分别为 8.82 μM 和 2.97 μM,显示出较高的细胞毒性。此外,在非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 相关研究中,SET-171 显著降低三酰甘油 (TAG ) 水平,同时抑制与脂肪变性相关蛋白的表达。SET-171 有望用于研究肝细胞癌 (HCC) 和非酒精性脂肪性肝病。
HY-172393
HY-172920
HY-181165
PKC
SARS-CoV
IFNAR
Infection
SB2960 是一种活化蛋白 C 激酶 1 受体 (RACK1 ) 结合剂,其与人源蛋白的 KD 值为 5.65 μM。SB2960 可促进应激颗粒 (SG) 形成,并对多种病毒物种表现出强效抗病毒 (antivira l) 活性。SB2960 通过调控宿主抗病毒免疫应答,以极低的细胞毒性抑制病毒复制。SB2960 可提高 RACK1 的热稳定性,并降低 SARS-CoV-2 N 蛋白水平。SB2960 可增强 I 型干扰素 (IFN-β ) 的表达,同时抑制 RIG-I、ISG56 和 RANTES 的表达。SB2960 可用于病毒感染相关研究。
HY-N3584
Chonglou Saponin VII
Akt
p38 MAPK
P-glycoprotein
Bcl-2 Family
Caspase
PARP
Autophagy
Apoptosis
Cancer
重楼皂苷 VII
Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) 是从延龄草 (Trillium tschonoskii ) 的根和根茎中分离的甾体皂苷。Paris saponin VII 诱导的 K562/ADR 细胞凋亡与 Akt/p38 MAPK 和 P-gp 的抑制有关。Paris saponin VII 减弱线粒体膜电位,增加凋亡相关蛋白 (Bax 和细胞色素 c) 的表达,并降低 Bcl-2 ,caspase-9 ,caspase-3 ,PARP-1 和 p-Akt 的蛋白表达水平。Paris saponin VII 在 K562/ADR 细胞中诱导强烈的自噬,可用于白血病的研究。
HY-179052
Apoptosis
Autophagy
Bcl-2 Family
Caspase
Atg8/LC3
Atg7
CDK
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Apoptosis inducer 50 (Compound 5e) 是一种凋亡 (apoptosis ) 诱导剂,也是一种自噬 (autophagy ) 诱导剂。Apoptosis inducer 50 对三阴性乳腺癌细胞和转移性结肠癌细胞具有强效且选择性的抗癌活性。Apoptosis inducer 50 上调了促凋亡蛋白 (Bax 、Bim 、cleaved Caspase-9 ) 的表达,下调抗凋亡蛋白 (BCL-XL ) 的表达下调。Apoptosis inducer 50 上调了自噬关键标志物如 Beclin-1 、ATG5 的表达,增加了LC3-I 向 LC3-II 的转化。Apoptosis inducer 50 通过上调 p21 和 p27 的表达,下调 Cyclin D1 ,将癌细胞阻滞在 G1/S 期。Apoptosis inducer 50 升高了 ROS 的水平。
HY-B1203R
HY-B1203S
HY-B1203S1
HY-107541R
HY-115849
Keap1-Nrf2
Neurological Disease
Nrf2-Activator-12G (compd 12g) 是 Nrf2 的活化剂。Nrf2-Activator-12G 在 DAergic 神经元细胞中诱导 nrf2 依赖性抗氧化酶的 mRNA 和蛋白水平的表达。Nrf2-Activator-12G 可用于帕金森病的研究。
HY-124591
HY-149635
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
HIF-1α-IN-6 (compound 3s) 是一种 HIF-1α 抑制剂,在 MiaPaCa-2 和 MDA-MB-231 细胞中观察到的 IC50 值为 0.6 和 53.3 nM。HIF-1α-IN-6 可通过降低 HIF-1α mRNA 水平来抑制 HIF-1α 表达。
HY-159917
Tyrosinase
Microtubule/Tubulin
Inflammation/Immunology
PPL agonist-1 (Compound I-3) 是一种高选择性的 Periplakin (PPL) 激动剂,通过调控 PPL 增加 cAMP 水平,从而增强 MITF 的表达,促进黑色素的合成。此外,PPL agonist-1 还通过调节色氨酸代谢来促进黑色素的产生。与 Ruxolitinib (HY-50856) 相比,PPL agonist-1 显示出更优异的效果。PPL agonist-1 有望用于白癜风疾病研究。
HY-161659
HY-169388
AUTACs
Cancer
YT 6-2 是靶向 p62/SQSTM1 的自噬靶向配体 (ATL ),可用于合成 AUTOTAC 降解剂 ATC-324 (HY-169385)。ATC-324 通过诱导 AR/p62 复合物的形成,导致 AR 的自噬-溶酶体降解。ATC-324 可降低核 AR 水平并下调 AR 和 AR-v7 的靶基因表达,对 PCa 中常见的 AR 突变体也有降解作用。
HY-171148
PROTACs
Cancer
F1-RIBOTAC 是一种核糖核酸酶靶向嵌合体 (RIBOTAC)。F1-RIBOTAC 以 RNase L 依赖的方式降低 QSOX1-a mRNA 表达水平。F1-RIBOTAC 可用于癌症研究。 (Pink: RNA ligand (HY-168460); Black: linker (HY-W008005); Blue: RNase L ligand (HY-168452))
HY-172252
PD-1/PD-L1
RAD51
Cancer
CSN5-IN-2 (Compound 31) 是一种 CSN5 抑制剂,IC50 为 0.36 μM。CSN5-IN-2 能增加癌细胞中 Cullin 1 neddylation 水平、下调 RAD51 和 PD-L1 的表达。CSN5-IN-2 具有抗肿瘤的活性,与 Talazoparib (HY-16106) 联用效果更好。
HY-17504BS1
HY-175813
HY-B0124
AD 810; CI 912
Carbonic Anhydrase
Apoptosis
Neurological Disease
唑尼沙胺
Zonisamide (AD 810) 是一种口服有效的碳酸酐酶 (carbonic anhydrase ) 抑制剂,对人类线粒体同工酶 hCA II 和 hCA V 的 Ki 值分别为 35.2 nM 和 20.6 nM。Zonisamide 可通过抗细胞凋亡和上调 MnSOD 水平来发挥神经保护作用。Zonisamide 还能增加 Hrd1 的表达,从而改善 AAC 大鼠的心脏功能。Zonisamide 可用于癫痫、帕金森和心脏肥大的研究。
HY-B0124A
HY-N0407
6'-Cinnamoylcatalpol
STAT
Inflammation/Immunology
胡黄连苷 I
Picroside I (6'-Cinnamoylcatalpol) 是 Picrorhiza scrophulariiflora 的一种主要成分。Picrorhiza scrophulariiflora 是一种高价值的药用植物,富含肝脏保护代谢物 Picroside I 和 Picroside-II。Picroside I 可用于哮喘研究。Picroside I 可显著减轻炎症。Picroside I 还下调 pSTAT6 和 GATA3 表达。Picroside I 剂量依赖性地增加血清 IFN-γ 水平。
HY-P11650
p38 MAPK
JNK
Cardiovascular Disease
HE4-1 leech peptide 是一种 p38 MAPK 抑制剂,同时还具有 c-Jun N-terminal kinase (JNK) 抑制作用。HE4-1 leech peptide 可抑制巨噬细胞迁移,且对巨噬细胞的吞噬能力、溶菌酶活性以及多数炎症因子的表达水平等免疫活性无显著影响。HE4-1 leech peptide 可用于动脉粥样硬化的研究。
HY-P2281
Atrial natriuretic peptide (1-28)
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Atrial natriuretic factor (1-28) (human, porcine) 通过增加钠和尿液排泄表现出降血压的活性。Atrial natriuretic factor (1-28) (human, porcine) 通过抑制促阿片黑素皮质素 (POMC) 表达来抑制垂体促肾上腺皮质激素 (ACTH) 和 β-内啡肽的释放。Atrial natriuretic factor (1-28) (human, porcine) 增加 RMIC 细胞中的 cGMP 水平,IC50 为 1.2 nM。
HY-171656
HY-171883
HY-175698
Ferroptosis
Microtubule/Tubulin
COX
Glutathione Peroxidase
Cancer
Ferroptosis inducer-9 是一种铁死亡 (ferroptosis ) 诱导剂和秋水仙碱结合位点微管蛋白 (tubulin ) 聚合抑制剂。Ferroptosis inducer-9 以 IC50 为 14 nM 抑制 MCF-7 细胞生长,并抑制 [3 H]colchicine 结合。Ferroptosis inducer-9 可降低 GPX4 和 FTH 的表达,提高 COX2 和 ACSL4 ,降低 GSH 、NADP+ 和 NADPH 水平,提高 LPO 、MDA 和 Fe(II) 水平,并降低 SOD 浓度。Ferroptosis inducer-9 在 HCT116 CRC 异种移植瘤模型中表现出显著的抗肿瘤功效。Ferroptosis inducer-9 可用于研究三阴性乳腺癌 (TNBC) 和结直肠癌 (CRC)。
HY-132974
HY-175850
GSK-3
Apoptosis
NF-κB
c-Myc
Cancer
GSK-3β inhibitor 28 是一种选择性、非竞争性的糖原合成酶激酶-3β (GSK-3β ) 抑制剂,其 IC50 值为 14.82 nM。GSK-3β inhibitor 28 能够上调磷酸化 GSK-3β 的表达水平,下调 p-NF-κB 、P65 、C-myc 和 Cyclin D1 的表达。GSK-3β inhibitor 28 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )、G1 期阻滞并抑制迁移。GSK-3β inhibitor 28 可用于癌症研究,如结直肠癌研究。
HY-100009
Flufenamic acid butyl ester; Butyl flufenamate
COX
Prostaglandin Receptor
Inflammation/Immunology
氟芬那酸丁酯
Ufenamate (Flufenamic acid butyl ester) 是一种基于邻氨基苯甲酸的抗炎试剂,可用于皮肤疾病的研究,例如急慢性湿疹,接触性皮炎,尿布性皮炎,粟疹和特应性皮炎。Ufenamate 具有一定的光保护作用,在光老化模型中减轻皮肤红斑肿胀程度,下调 COX-2 表达水平,并且可以通过分泌 BMP2 促进小鼠颅骨缺损愈合。
HY-113843
MDM-2/p53
Cancer
RETRA (hydrobromide) 是一种依赖于突变 p53 的 p73 激活剂,它可以抑制携带突变 p53 的癌细胞。RETRA (hydrobromide) 增加 p73 的表达水平,诱导 p53 和 p73 的多个共同转录靶点的转录激活,这导致突变 p53 和 p73 依赖的肿瘤生长抑制、克隆形成减少和效应性半胱氨酸酶的诱导。
HY-115461
Insulin Receptor
Metabolic Disease
MID-1 是一种 MG53-IRS-1 (Mitsugumin 53-胰岛素受体底物 1) 相互作用的抑制剂。 MID-1 破坏了 MG53 与 IRS-1 的分子缔合,并消除了 MG53 诱导的 IRS-1 泛素化和骨骼肌降解,从而导致 IRS-1 表达水平升高,胰岛素信号传导和葡萄糖摄取增加。
HY-124425R
Reference Standards
Antibiotic
Cancer
5′-Deoxythymidine (Standard)是 5′-Deoxythymidine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。5′-Deoxythymidine是 5'位被氢取代的胸腺嘧啶形式。55′-Deoxythymidine 对枯草芽孢杆菌和金黄色葡萄球菌有效。5′-脱氧胸苷可作为研究工具用于抗病毒 和抗癌研究。
HY-134922
Influenza Virus
Infection
NS1-IN-1 (compound 3) 是一种有效的 NS1 抑制剂。NS1 是一种主要的甲型流感病毒毒力因子,可抑制宿主基因的表达。NS1-IN-1 降低病毒蛋白水平,有助于减少病毒复制。NS1-IN-1 通过以 TSC1-TSC2 依赖性方式抑制 mTORC1 的活性来显示抗病毒活性。
HY-139330
Apoptosis
Cancer
MGH-CP1 是一种有效且具有口服活性的 TEAD2 和 TEAD4 自棕榈酰化抑制剂, IC50 分别为 710 nM 和 672 nM。MGH-CP1 可降低细胞内源性或异位表达的 TEAD 蛋白棕榈酰化水平。MGH-CP1 与 Lats1/2 缺失,可抑制 Myc 表达,抑制上皮细胞过度增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-142928
Somatostatin Receptor
Cancer
MAT2A-IN-1 是一种有效的 MAT2A 抑制剂。MAT2A 的表达水平在几种类型的肿瘤中异常高,包括胃癌、结肠癌、肝癌和胰腺癌。MAT2A-IN-1 降低 MTAP 缺陷型癌细胞的增殖活性。MAT2A-IN-1 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021139775A1,化合物 64)。
HY-142929
Somatostatin Receptor
Cancer
MAT2A-IN-2 是一种有效的 MAT2A 抑制剂。MAT2A 的表达水平在几种类型的肿瘤中异常高,包括胃癌、结肠癌、肝癌和胰腺癌。MAT2A-IN-2 降低 MTAP 缺陷型癌细胞的增殖活性。MAT2A-IN-2 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2020243376A1,化合物 172)。
HY-142930
Somatostatin Receptor
Cancer
MAT2A-IN-3 是一种有效的 MAT2A 抑制剂。MAT2A 的表达水平在几种类型的肿瘤中异常高,包括胃癌、结肠癌、肝癌和胰腺癌。MAT2A-IN-3 降低 MTAP 缺陷型癌细胞的增殖活性。MAT2A-IN-3 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2019191470A1,化合物 265)。
HY-144181
HY-144184
HY-144185
HY-15227
HY-15227A
HY-168171
ERK
Caspase
Apoptosis
Cancer
ERK1/2 inhibitor 11 (compound L6) 是 ERK1/2 的双重抑制剂,导致 DSB 积累和 ERK1/2 表达降解。ERK1/2 inhibitor 11 降低 BCL-2 的水平,并通过抑制 PARP 和 ERK1/2 诱导 DNA 损伤。ERK1/2 inhibitor 11 激活 caspase 3 以诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-170572
HY-17504BR
HY-178116
EGFR
PARP
Cancer
HER2-IN-23 是一种选择性 HER2 抑制剂。HER2-IN-23 降低的是总 HER2 表达,而非磷酸化 HER2 (p-HER2) 的表达。HER2-IN-23 可降低细胞周期蛋白 D1 水平并刺激 PARP 裂解。HER2-IN-23 可用于 HER2 阳性乳腺癌的研究。
HY-178521
Cadherin
Cancer
BAS00602705 是一种 E-cadherin 抑制剂。BAS00602705 通过阻断连接复合物内 E-cadherin 分子的跨膜相互作用发挥作用,而不永久改变 E-cadherin 的表达水平。BAS00602705 显著抑制胰腺癌细胞中侵袭足的形成。BAS00602705 可用于研究以 E-cadherin 介导的侵袭足活性失调为特征的癌症 (如胰腺导管腺癌) 的抗侵袭策略。
HY-180535
Cytochrome P450
Cancer
Aromatase-IN-8 是一种选择性的 aromatase 抑制剂,其对 aromatase 活性的半数抑制浓度 (IC50 ) 为 0.05 µM。Aromatase-IN-8 对雌激素受体阳性乳腺癌细胞系具有选择性抗增殖作用,同时对非肿瘤细胞无毒性。Aromatase-IN-8 可抑制雌激素活性、提高睾酮水平,并下调雌激素受体的表达与磷酸化。Aromatase-IN-8 可用于三阴乳腺癌研究。
HY-181174
HY-N0113A
Ordenina sulfate; Peyocactine sulfate
Antibiotic
Others
Hordenine sulfate (Ordenina sulfate)是一种从发芽大麦中提取的活性化合物,具有抑制黑色素生成的活性。Hordenine sulfate显著降低了黑色素含量,并减少了细胞内cAMP水平。Hordenine sulfate抑制了与黑色素生成相关的蛋白质的表达,包括微盲目转录因子(MITF)、酪氨酸酶、酪氨酸酶相关蛋白(TRP)-1和TRP-2。因此,Hordenine sulfate可以作为抑制色素沉着的有效成分。
HY-N11439
HY-N2007R
HY-N2007S
HY-N2342R
PCC1 (Standard)
Reference Standards
Apoptosis
Cancer
原花青素 C1 (标准品)
Procyanidin C1 (Standard) 是 Procyanidin C1 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Procyanidin C1 (PCC1) 一种具有口服活性的天然多酚,可引起 DNA 损伤,细胞周期阻滞,诱导细胞凋亡 。Procyanidin C1 降低肿瘤细胞中 Bcl-2 的表达,但提高 BAX、caspase 3 和 9 的表达。Procyanidin C1 具有 senotherapeutic 活性并能够延长小鼠寿命。
HY-P2281A
Atrial natriuretic peptide (1-28) TFA
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Atrial natriuretic factor (1-28) (human, porcine) TFA 通过增加钠和尿液排泄表现出降血压的活性。Atrial natriuretic factor (1-28) (human, porcine) TFA 通过抑制促阿片黑素皮质素 (POMC) 表达来抑制垂体促肾上腺皮质激素 (ACTH) 和 β-内啡肽的释放。Atrial natriuretic factor (1-28) (human, porcine) TFA 增加 RMIC 细胞中的 cGMP 水平,IC50 为 1.2 nM。
HY-P991883
Licartin; Metuximab; Mehuzumab
Apoptosis
CDK
Caspase
Bcl-2 Family
Cancer
Metuzumab (Licartin) 是一种抗 CD147 人鼠嵌合 IgG1 单克隆抗体。Metuzumab 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis ),降低 C yclin D1、 全长 Caspase-3 和 Bcl-2 水平,增加 Bax 水平。Metuzumab 可提高非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞对 Gemcitabine (HY-17026) 的敏感性。Metuzumab 可用于肝癌和非小细胞肺癌的研究 [1] [2] 。
HY-W012856
3-Methylethylbenzene
Reactive Oxygen Species (ROS)
FGFR
TGF-β Receptor
MMP
Metabolic Disease
3-Ethyltoluene (3-Methylethylbenzene) 是一种 Ethyltoluenes 异构体。3-Ethyltoluene 抑制细胞存活和增殖,并增加 ROS 的产生。3-Ethyltoluene 上调细胞炎症基因表达。3-Ethyltoluene 诱导细胞纤维化,并增加 AST , FGF-23 , Cyt-7 p21 , TGFβ , TIMP2 和 MMP2 的水平。3-Ethyltoluene 可用于非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 等肝脏疾病的研究。
HY-167939
Adrenergic Receptor
Inflammation/Immunology
(R)-Bambuterol是一种β2-受体激动剂,具有抗哮喘和改善结肠炎的活性。 (R)-Bambuterol被用于抑制哮喘和慢性阻塞性肺病,具有一次每日给药的优势和良好的副作用特征。 (R)-Bambuterol在结肠炎小鼠模型中显著减轻了疾病的严重程度,效果优于(RS)-Bambuterol或(S)-Bambuterol。 (R)-Bambuterol能够显著降低结肠炎小鼠体内的炎症细胞因子水平,并减少巨噬细胞的浸润。 (R)-Bambuterol还可以提高β2肾上腺素受体水平,并在结肠组织中以剂量依赖的方式降低IL-6、IL-17及其他相关蛋白的表达。
HY-174395
HY-N7864
all-cis-4,7,10,13,16-Docosapentaenoic acid
Biochemical Assay Reagents
Others
Osbond酸
二十二碳五烯酸 (DPA) 是一种存在于鱼油中的 22 碳脂肪酸。它是人体总血清不饱和脂肪酸的次要成分,范围从 0.1% 到 1%,并且随着膳食补充剂的增加而增加。 all-cis-4,7,10,13,16-DPA,又称奥斯键酸,是DPA的异构体。它是由花生四烯酸延伸和去饱和形成的ω-6脂肪酸。在脂肪酸去饱和酶综合征期间,这种脂肪酸的水平可能会降低,这可能会影响发育。超长脂肪酸蛋白 6 的肝伸长表达上调和超长链脂肪酸水平升高,包括全顺式 4,7,10,13,16-DPA,是非酒精性脂肪性肝炎的特征,这是一种癌前病症的肝细胞癌。
HY-P11467
Bacterial
p38 MAPK
NF-κB
PERK
JNK
Cardiovascular Disease
Infection
Gy-CATH 是一种阴离子抗菌 (antimicrobial ) 肽。Gy-CATH 可激活 MAPK 和 NF-κB 信号通路 (磷酸化 ERK 、p38 、JNK 、p65 和 IκBα 的水平升高)。Gy-CATH 可上调三种生理性抗凝血通路的表达水平。Gy-CATH 可抑制 ADP、胶原蛋白和 PMA 诱导的血小板聚集。Gy-CATH 本身不具有直接的抗菌活性,但对感染金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和耐 Methicillin (HY-121544) 金黄色葡萄球菌的小鼠具有显著的预防作用。Gy-CATH 具有强的免疫调节活性,可增强巨噬细胞和中性粒细胞介导的杀菌功能。 Gy-CATH 显著降低了肺纤维蛋白沉积的程度,并预防了小鼠的血栓形成。
HY-125848
HY-173408
HY-178942
VEGFR
EGFR
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
MDM-2/p53
Cancer
EGFR/VEGFR2-IN-9 (Compound 9b) 是一种 VEGFR-2 (IC50 = 1.325 μM) 和 EGFR (IC50 = 1.891 μM) 抑制剂。EGFR/VEGFR2-IN-9 显著抑制多种癌细胞系增殖,尤其是白血病细胞。EGFR/VEGFR2-IN-9 可升高 Bax 、caspase-3 和 p53 的表达水平,降低 Bcl-2 的表达。EGFR/VEGFR2-IN-9 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并使细胞周期停滞于 G1 期。EGFR/VEGFR2-IN-9 可用于研究抗肿瘤血管生成和多药耐药性癌症。
HY-180271
HY-115619
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
EPZ004777 formate 是一种有效的选择性 DOT1L 抑制剂,IC50 为 0.4 nM。EPZ004777 formate 降低 H3K79me2 和 H3K79me1 水平,显著下调 HOXA9 和 MEIS1 表达。EPZ004777 formate 选择性抑制 MLL 重排细胞的增殖,促进白血病细胞分化后再凋亡 (apoptosis )。EPZ004777 formate 可用于研究白血病。
HY-115913
HY-115976
COX
Inflammation/Immunology
COX-2-IN-10 是一种有效的 COX-2 抑制剂。COX-2-IN-10 以浓度依赖性方式抑制 PGE2 的产生 (IC50 =2.54 µM)。COX-2-IN-10 在 mRNA 和蛋白水平上抑制 iNOS 和 COX-2 的表达。COX-2-IN-10 抑制 IL-6、TNF-α 和 IL-1β 的产生。
HY-133559
PPAR
Metabolic Disease
VSP-77 是一种口服活性的 PPARγ 激动剂。VSP-77 通过抑制 CDK5 介导的 PPARγ 在 Ser-273 位的磷酸化,选择性地上调胰岛素敏感性相关基因 (Glut4 和 Adiponectin) 的表达。VSP-77 在高脂饮食诱导的糖尿病小鼠模型中显著改善葡萄糖耐量,降低空腹血糖和胰岛素水平。VSP-77 可用于糖尿病研究。
HY-142283
Isotope-Labeled Compounds
EGFR
Cancer
Dosimertinib-d3 是一种有效的口服活性 EGFR 抑制剂。Dosimertinib-d3 降低 p-EGFR 和 p-ERK 蛋白水平的表达。Dosimertinib-d3 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Dosimertinib-d3 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
HY-156119
HY-157992
HY-163828
HY-169386
AUTOTACs
Cancer
YT 6-2 analog-1 (compound 2-3) 是靶向 p62/SQSTM1 的自噬靶向配体 (ATL ),可用于合成 AR (Androgen Receptor )的 AUTOTAC 降解剂 ATC-324 (HY-169385)。ATC-324 通过诱导 AR/p62 复合物的形成,导致 AR 的自噬-溶酶体降解。ATC-324 可降低核 AR 水平并下调 AR 和 AR-v7 的靶基因表达,对 PCa 中常见的 AR 突变体也有降解作用。
HY-172111
HY-17504A
HY-17504BS2
HY-17504R
HY-177780
Molecular Glues
CDK
Apoptosis
Cancer
Cyclin K degrader 2 是一种靶向 cyclin K 蛋白的分子胶 (molecular glues) 降解剂。Cyclin K degrader 2 对 CDK1 和 CDK9 有抑制活性。Cyclin K degrader 2 引起 RNA 聚合酶 II Ser2 磷酸化水平下降、DNA 损伤反应基因表达下调、DNA 损伤积累、细胞周期 G1 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis) 。Cyclin K degrader 2 可以用于癌症的研究。
HY-179407
HY-180274
JAK
Apoptosis
Caspase
Bcl-2 Family
Cancer
JAK1/2-IN-3 是一种 JAK1 和 JAK2 抑制剂,其 IC50 值分别为 14.73 nM 和 10.03 nM。JAK1/2-IN-3 可诱导 G2/M 期细胞周期阻滞,并通过增加 Bax 和 caspase 3/7 水平以及降低 Bcl2 表达来诱导内源性凋亡 (apoptosis )。JAK1/2-IN-3 可用于白血病、乳腺癌和结肠癌的研究。
HY-B1245
HY-N0361R
HY-N15398
Ferroptosis
Cancer
Chaetoglobosin E 是一种铁死亡 (Ferroptosis ) 诱导剂,对 MDA - MB231 和 A549 两种人类肿瘤细胞系具有显著细胞毒性,IC50 值分别为 9.14 和 7.47 μM。Chaetoglobosin E 通过下调 A549 细胞中 GPX4 的表达,使细胞内 Fe2+ (铁离子) 和脂质过氧化产物丙二醛 (MDA ) 水平显著升高,导致线粒体皱缩、嵴减少或消失,从而诱导铁死亡发生。Chaetoglobosin E 可用于癌症领域的研究。
HY-N1836
3-Hydroxy-3-acetonyloxindole
TMV
Infection
3-Acetonyl-3-hydroxyoxindole (AHO) 是植物中一种有效的系统获得性抗性 (SAR) 诱导剂。3-Acetonyl-3-hydroxyoxindole 可诱导烟草植物对烟草花叶病毒 (TMV) 和真菌病原体 菊苣白粉菌 的感染产生抗性。3-Acetonyl-3-hydroxyoxindole 增加发病相关基因 1 (PR-1) 表达水平、水杨酸 (SA) 积累和苯丙氨酸解氨酶活性。
HY-N1940
HY-N2983
Tyrosinase
Others
Cajanin 是一种有效且具有口服活性的 抗黑色素 剂。Cajanin 在 MNT1 细胞中显示出抗增殖活性。Cajanin 有效降低黑色素含量。Cajanin 下调 MITF、酪氨酸酶、TRP-1 和 Dct (TRP-2) 的 mRNA 和蛋白质表达水平。Cajanin 诱导细胞周期停滞在 G2/M 和 S 期。Cajanin 刺激成骨细胞增殖。Cajanin 具有研究人类色素沉着过度症和更年期骨质疏松症的潜力。
HY-P991408
HY-W001083R
HY-Y1881B
Biochemical Assay Reagents
Reactive Oxygen Species (ROS)
MyD88
SOD
Caspase
Others
五水合硫酸铜,用于细胞培养,98%
Copper sulfate pentahydrate, for cell culture, 98% 是一种生化试剂。Copper sulfate pentahydrate, for cell culture, 98% 可降低 ROS 的产生以及 MyD88 和 c-Rel 基因表达水平。Copper sulfate pentahydrate, for cell culture, 98% 可降低 T-SOD 、CAT 和 GSH 的活性,增加 caspase-3 、caspase-8 和 caspase-9 的活性。Copper sulfate pentahydrate, for cell culture, 98% 对多种细胞具有细胞毒性。
HY-N17617
HY-N2593
Reactive Oxygen Species (ROS)
Autophagy
Apoptosis
NF-κB
PI3K
Akt
MMP
Keap1-Nrf2
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
异丹叶大黄素
Isorhapontigenin 是一种具有口服活性的膳食多酚。lsorhapontigenin 是一种强效抗氧化剂,能够减弱活性氧 (ROS ) 的生成。lsorhapontigenin 可促进 JUN 与 SESN2 启动子的 AP-1位点结合,诱导 SESN2 转录,触发依赖 MAPK8 的 JUN 激活,并上调 PPAR-α、PGC-1α、CPT-1A 的表达以促进脂肪酸氧化。lsorhapontigenin 可诱导自噬 (autophagy )、细胞凋亡 (apoptosis ) 及前脂肪细胞分化;抑制肿瘤生长、细胞侵袭、NF-κB 转录活性、P3K/Akt 信号通路、STAT1 磷酸化及 MMP-2 表达。lsomhapontigenin 可减轻氧化应激、炎症细胞因子释放、甘油三酯蓄积及;提升细胞内 ATP 水平并促进 Nrf2 核转位。Isorhapontigenin 可改善脂肪组织的胰岛素敏感性、葡萄糖耐量,降低餐后血糖、胰岛素及游离脂肪酸水平。Isorhapontigenin 可用于膀胱癌、肝损伤、慢性阻塞性肺疾病、急性肺损伤和 2 型糖尿病的相关研究。
HY-169412
MDM-2/p53
CDK
Caspase
Bcl-2 Family
Reactive Oxygen Species (ROS)
p38 MAPK
ERK
JNK
Cancer
MAPK-IN-3 (Compound 4a) 是一种抗增殖剂,对 KYSE 30,HCT 116,HGC 27 表现出特别强的抑制作用,IC50 值分别为 0.57 μM,3.27 μM 和 2.28 μM。MAPK-IN-3 通过 p53 依赖机制阻滞细胞周期,并通过 p53 非依赖机制诱导细胞凋亡 ,下调了细胞周期相关蛋白 (如 Cyclin D1 和 cyclin B1) 的表达,上调了促凋亡蛋白 (如裂解 PARP、裂解 caspase-7 和裂解 caspase-9 ),并减少了抗凋亡蛋白 (如 Bcl-2 ) 的表达,增加了 KYSE 30 细胞内的 ROS 水平,并上调了与 ROS 相关的 MAPK 信号通路成员 (如 p-ERK 、p-p38 和 p-JNK ) 的表达。
HY-167874
HY-178119
EGFR
CDK
PARP
Cancer
HER4/HER2-IN-1 (Compound 4b) 是一种 HER4/HER2 抑制剂。HER4/HER2-IN-1 抑制了 HER2 阳性细胞增殖。HER4/HER2-IN-1 减少了 A431 细胞中的 HER2 总表达量,而磷酸化的 HER2 (p-HER2) 却没有减少。HER4/HER2-IN-1 降低了细胞周期蛋白 D1 (cyclin D1 ) 的水平,并刺激了 PARP 的裂解。HER4/HER2-IN-1 可用于研究癌症,如乳腺癌。
HY-12502
NZ-105; (±)-Efonidipine
Calcium Channel
SARS-CoV
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Cancer
依福地平
Efonidipine (NZ-105) 是一种口服有效的,双重 L 型和 T 型钙通道阻滞剂,其对 L 型通道的 IC50 值为 1.8 nM,对 T 型通道的 IC50 值为 350 nM。Efonidipine 抑制 SARS-CoV-2 主要蛋白酶。Efonidipine 通过上调类固醇生成急性调节蛋白的表达、增强由 dbcAMP 或血管紧张素 II 诱导的 StAR mRNA 表达及 DHEA-S 生成,同时抑制醛固酮和皮质醇的生物合成,调控肾上腺类固醇生成。Efonidipine 在体内可降低血浆醛固酮水平。Efonidipine 在心力衰竭模型中通过抑制 T 型钙通道 (以紧张性和使用依赖性双重阻断方式) 来改善心脏功能,且该作用独立于其降压效应。Efonidipine 可用于高血压、心力衰竭以及涉及类固醇激素合成失调的相关疾病研究。
HY-12502B
NZ-105 hydrochloride; (±)-Efonidipine hydrochloride
Calcium Channel
SARS-CoV
Cardiovascular Disease
Cancer
盐酸依福地平
Efonidipine (NZ-105) hydrochloride 是一种口服有效的,双重 L 型和 T 型钙通道阻滞剂,其对 L 型通道的 IC50 值为 1.8 nM,对 T 型通道的 IC50 值为 350 nM。Efonidipine hydrochloride 抑制 SARS-CoV-2 主要蛋白酶。Efonidipine hydrochloride 通过上调类固醇生成急性调节蛋白的表达、增强由 dbcAMP 或血管紧张素 II 诱导的 StAR mRNA 表达及 DHEA-S 生成,同时抑制醛固酮和皮质醇的生物合成,调控肾上腺类固醇生成。Efonidipine hydrochloride 在体内可降低血浆醛固酮水平。Efonidipine hydrochloride 在心力衰竭模型中通过抑制 T 型钙通道 (以紧张性和使用依赖性双重阻断方式) 来改善心脏功能,且该作用独立于其降压效应。Efonidipine hydrochloride 可用于高血压、心力衰竭以及涉及类固醇激素合成失调的相关疾病研究。
HY-168131
PROTACs
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
PROTAC EZH2 Degrader-3 (compound ZJ-20) 是一种 EZH2 PROTAC 降解剂。PROTAC EZH2 Degrader-3 (5 μM, 24 h)不仅能有效抑制 EZH2 蛋白的表达,而且对 PRC2 其他亚基 H3k27me3 蛋白的表达水平也有较强的抑制作用。PROTAC EZH2 Degrader-3 具有抗增殖活性,阻断细胞周期在 G0-G1 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) ((蓝色: cereblon 配体 Pomalidomide (HY-10984), 黑色: 连接子 HY-W361751;粉色: EZH2 抑制剂 Tazemetostat (HY-13803))。
HY-16958R
HY-N3584R
HY-111522
Sirtuin
c-Myc
Cancer
RK-9123016 是一种有效的 SIRT2 抑制剂。 RK-9123016 抑制 SIRT2 的酶活性,IC50 值为 0.18 μM,但在 100 μM 时不抑制其他人类沉默调节蛋白成员,包括 SIRT1 和 SIRT3。RK-9123016 增加 SIRT2 生理底物真核翻译起始因子 5A (eIF5A) 的乙酰化水平,并降低人乳腺癌细胞的细胞活力,同时降低 c-Myc 表达。
HY-113831
CDK
SRPK
Cancer
CLK1/2-IN-3 (compound 3) 是一种有效的选择性 CLK1 和 CLK2 抑制剂,CLK1、CLK2、SRPK1、SRPK2、SRPK3 的 IC50 值分别为 1.1、2.1、130、260、260 nM。CLK1/2-IN-3 显示出抗增殖活性。CLK1/2-IN-3 降低内源性磷酸化 SR 蛋白的水平并增加 S6K mRNA 的表达。
HY-145769
PD-1/PD-L1
Cancer
N2S2-CBMBC 是一种 N2S2 类溴代苄醚衍生物,可作为配体并使用 99m Tc 标记形成的络合物 99m Tc-N2S2-CBMBC 能够作为显像剂应用于检测 PD-L1 表达方面,实现实时、全面、便捷地检测肿瘤的 PD-L1 水平,克服免疫组化方法的缺点。
HY-149007
STAT
Apoptosis
Cancer
STAT3-IN-11 (7a)是一种 STAT3 选择性抑制剂,可抑制 STAT3 pTyr705 位点的磷酸化。STAT3-IN-11 可抑制下游基因 (Survivin 和 Mcl-1 ) 的磷酸化,且不影响上游酪氨酸激酶 (Src and JAK2) 和 p-STAT1 的表达。STAT3-IN-11 可诱导癌细胞凋亡,有望用于 STAT3 抑制剂和抗肿瘤试剂的发现。
HY-150749
IFNAR
Inflammation/Immunology
Cancer
ODN D-SL03 是一种 C 类 CpG 寡核苷酸,可诱导刺激 PBMCs 产生高水平 IFN-α 。ODN D-SL03 可激活人 B 细胞、NK 细胞和单个核细胞,上调人 PBMCs 亚群表面 CD80、CD86 和 HLA-DR 的表达。ODN D-SL03 也能抑制肿瘤的生长。ODN D-SL03 序列:5'-tcgcgaacgttcgccgcgttcgaacgcgg-3'。
HY-150749A
IFNAR
Cancer
ODN D-SL03 sodium 是一种 C 类 CpG 寡核苷酸,可诱导刺激 PBMCs 产生高水平 IFN-α 。ODN D-SL03 sodium 可激活人 B 细胞、NK 细胞和单个核细胞,上调人 PBMCs 亚群表面 CD80、CD86 和 HLA-DR 的表达。ODN D-SL03 sodium 也能抑制肿瘤的生长。ODN D-SL03 序列:5'-tcgcgaacgttcgccgcgttcgaacgcgg-3'。
HY-153335
HY-162862
JAK
Others
JAK-IN-38 (Compound 1) 是一种 JAK 抑制剂,IC50 分别为 0.03 μM (Tyk2),0.06 μM (JAK3), 0.12 μM (JAK2), 0.44 μM (JAK1)。JAK-IN-38 是一种胶原蛋白 VII (C7 ) 诱导剂。JAK-IN-38 可以上调供体来源的角质形成细胞中的 COL7A1 mRNA 表达,并和 Gentamicin (HY-A0276A) 协同作用上调总 C7 水平。
HY-163747
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-47 (compound 7g) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂,IC50 值为 0.072 μM。VEGFR-2-IN-47 可诱导 MCF-7 细胞进入 G2 / M 期细胞周期停滞,促进细胞凋亡,并通过下调 TNF-α 的水平和上调 IL-2 的水平来增强免疫调节。VEGFR-2-IN-47 具有用于乳腺癌和肝癌等癌症研究的潜力。
HY-168096
HY-168557
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-101 (compound 10O) 是一种有效的和具有口服活性的 SARS-CoV-2 抑制剂,对 HCoV-229E 的 EC50 值为 0.64 µM。SARS-CoV-2-IN-101 具有细胞毒性。SARS-CoV-2-IN-101 可降低 HCoV-229E N 蛋白和 RNA 的表达水平。SARS-CoV-2-IN-101 具有广谱抗冠状病毒作用。
HY-169387
AUTOTACs
Cancer
YT 6-2-PEG3-C2-NH2 是靶向 p62/SQSTM1 的自噬靶向配体 (ATL ) 与 AUTOTAC linker 的偶联物,可用于合成 AR (Androgen Receptor )的 AUTOTAC 降解剂 ATC-324 (HY-169385)。ATC-324 通过诱导 AR/p62 复合物的形成,导致 AR 的自噬-溶酶体降解。ATC-324 可降低核 AR 水平并下调 AR 和 AR-v7 的靶基因表达,对 PCa 中常见的 AR 突变体也有降解作用。
HY-174339
HY-174391
Androgen Receptor
Apoptosis
Cancer
AR antagonist 15 是一种口服有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂,对 ART787A 的 IC50 为 97 nM。AR antagonist 15 破坏 AR 核转位,阻碍 AR 同源二聚化,并通过与配体结合袋的竞争性结合抑制 AR 调节基因的转录。AR antagonist 15 可以显著降低前列腺特异性抗原 (PSA) 水平。AR antagonist 15 降低凋亡相关蛋白的表达诱导凋亡。AR antagonist 15 可用于前列腺癌症的研究。
HY-17504C
HY-17504D
HY-175248
PSMA
Cancer
PSMA-DIM 是一种二聚体的 PSMA 配体,其对 LNCaP 细胞的 Kd 值为 37.09 nM。PSMA-DIM可以用 [68 Ga]Ga 进行放射性标记,形成 [68 Ga]Ga-PSMA-DIM。[68 Ga]Ga-PSMA-DIM 能够有效地区分不同 PSMA 表达水平的细胞和动物模型。[68 Ga]Ga-PSMA-DIM 具有较高 LNCaP 细胞摄取率和的肿瘤摄取峰值。PSMA-DIM 可用于前列腺癌 (PCa) 的研究。
HY-176485
Ferroptosis
Mitophagy
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Antiproliferative agent-70 (compound 23) 是一种有效的抗增殖剂。Antiproliferative agent-70 具有抗增殖活性,并可诱导基质金属蛋白酶 (MMP) 去极化。Antiproliferative agent-70 可诱导线粒体功能障碍。Antiproliferative agent-70 可诱导 线粒体自噬 (mitophagy ) 和铁死亡 (ferroptosis )。Antiproliferative agent-70 可增加 PINK1、p-Parkin、p53 和 p21 的蛋白表达。Antiproliferative agent-70 可增加细胞内 ROS 水平。Antiproliferative agent-70 具有抗癌活性。
HY-180196
EGFR
Bcl-2 Family
CDK
Atg8/LC3
Apoptosis
Autophagy
Cancer
EGFR-IN-187 (Compound 4d) 是一种选择性 EGFR 抑制剂,其 IC50 值为 25.41 μM。EGFR-IN-187 可导致癌细胞停滞在 S 期和 G2/M 期,并诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。EGFR-IN-187 可上调 CCNE1 、Bax 、LC3B-II 和 P27 的表达,下调 CCNA1 和 Bcl-2 的水平。EGFR-IN-187 可用于癌症研究,如肺癌。
HY-180385
LDLR
Heme Oxygenase (HO)
TNF Receptor
Integrin
Inflammation/Immunology
Desferricoprogen 是一种疏水性真菌铁螯合载体。Desferricoprogen 可减少动脉粥样硬化饮食饲喂的 ApoE−/− 小鼠的动脉粥样硬化斑块形成,并抑制其主动脉根部的脂质过氧化。Desferricoprogen 能够降低氧化型低密度脂蛋白 (oxLDL ) 水平,并抑制 oxLDL 诱导的 HO-1 、CD36 和 TNF-α mRNA 表达。Desferricoprogen 可抑制 TNF-α 诱导的内皮细胞活化、VCAM-1 、ICAM-1 表达,并维持内皮单层完整性。Desferricoprogen 可用于动脉粥样硬化的相关研究。
HY-B0124R
AD 810 (Standard); CI 912 (Standard)
Reference Standards
Carbonic Anhydrase
Apoptosis
Neurological Disease
唑尼沙胺 (标准品)
Zonisamide (Standard)是 Zonisamide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Zonisamide (AD 810) 是一种口服有效的碳酸酐酶 (carbonic anhydrase ) 抑制剂,对人类线粒体同工酶 hCA II 和 hCA V 的 Ki 值分别为 35.2 nM 和 20.6 nM。Zonisamide 可通过抗细胞凋亡和上调 MnSOD 水平来发挥神经保护作用。Zonisamide 还能增加 Hrd1 的表达,从而改善 AAC 大鼠的心脏功能。Zonisamide 可用于癫痫、帕金森和心脏肥大的研究。
HY-B0124S2
HY-N0361S
HY-N0407R
6'-Cinnamoylcatalpol (Standard)
Reference Standards
STAT
Inflammation/Immunology
胡黄连苷 I (标准品)
Picroside I (Standard) 是 Picroside I 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Picroside I (6'-Cinnamoylcatalpol) 是 Picrorhiza scrophulariiflora 的一种主要成分。Picrorhiza scrophulariiflora 是一种高价值的药用植物,富含肝脏保护代谢物 Picroside I 和 Picroside-II。Picroside I 可用于哮喘研究。Picroside I 可显著减轻炎症。Picroside I 还下调 pSTAT6 和 GATA3 表达。Picroside I 剂量依赖性地增加血清 IFN-γ 水平。
HY-N0811
NO Synthase
COX
NF-κB
MEK
Inflammation/Immunology
知母皂苷 B
Anemarsaponin B 是一种甾体皂苷。Anemarsaponin B 降低 iNOS 和 COX-2 的蛋白和 mRNA 水平。Anemarsaponin B 减少促炎细胞因子的表达和产生,包括 TNF-α 和 IL-6。Anemarsaponin B 通过阻断 IκBα 的磷酸化来抑制 NF-κB 的 p65 亚基的核转位。Anemarsaponin B 还抑制 MAP 激酶激酶 3/6 (MKK3/6) 和混合谱系激酶 3 (MLK3) 的磷酸化。 具有抗炎作用。
HY-N6069R
HY-P2657
HY-W001083S2
HY-W011215R
HY-W087028
HY-W738273
3,4-Dimethoxybenzoic acid-13 C
Reactive Oxygen Species (ROS)
Inflammation/Immunology
Veratric acid-13 C (3,4-Dimethoxybenzoic acid-13 C) 是 13 C 标记的 Veratric acid (HY-N2007)。Veratric acid (3,4-Dimethoxybenzoic acid) 是从蔬菜和水果中得到的多酚物质,可口服,具有抗氧化、保护心血管和抗炎活性。当细胞受到 UVB 辐射时,Veratric acid 能够减少上调的 COX-2 表达,降低 PGE2 和 IL-6 水平。
HY-N2593R
Reference Standards
Reactive Oxygen Species (ROS)
Autophagy
Apoptosis
NF-κB
PI3K
Akt
MMP
Keap1-Nrf2
Inflammation/Immunology
Cancer
异丹叶大黄素 (标准品)
Isorhapontigenin (Standard) 是 Isorhapontigenin (HY-N2593) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Isorhapontigenin 是一种具有口服活性的膳食多酚。lsorhapontigenin 是一种强效抗氧化剂,能够减弱活性氧 (ROS ) 的生成。lsorhapontigenin 可促进 JUN 与 SESN2 启动子的 AP-1位点结合,诱导 SESN2 转录,触发依赖 MAPK8 的 JUN 激活,并上调 PPAR-α、PGC-1α、CPT-1A 的表达以促进脂肪酸氧化。lsorhapontigenin 可诱导自噬 (autophagy )、细胞凋亡 (apoptosis ) 及前脂肪细胞分化;抑制肿瘤生长、细胞侵袭、NF-κB 转录活性、P3K/Akt 信号通路、STAT1 磷酸化及 MMP-2 表达。lsomhapontigenin 可减轻氧化应激、炎症细胞因子释放、甘油三酯蓄积及;提升细胞内 ATP 水平并促进 Nrf2 核转位。Isorhapontigenin 可改善脂肪组织的胰岛素敏感性、葡萄糖耐量,降低餐后血糖、胰岛素及游离脂肪酸水平。Isorhapontigenin 可用于膀胱癌、肝损伤、慢性阻塞性肺疾病、急性肺损伤和 2 型糖尿病的相关研究。
HY-179151
CDK
Reactive Oxygen Species (ROS)
SOD
Cancer
CDK4/6-IN-26 是一种靶向 CDK4/CDK6 的氨基甲酸酯衍生物。CDK4/6-IN-26 降低 CDK4/CDK6 的水平,导致细胞周期停滞于 G0/G1 期和 S 期。CDK4/6-IN-26 对 SW480 细胞具有很高的活性 (IC50 = 6.3 μM)。CDK4/6-IN-26 通过增加 SOD2/MnSOD 的表达来影响 ROS 水平。CDK4/6-IN-26 与 CDK6 活性位点的氨基酸形成多种相互作用。CDK4/6-IN-26 可用于结直肠癌的研究。
HY-100008
NIK333
RAR/RXR
SphK
Autophagy
HCV
Infection
Cancer
Peretinoin 是一种口服非环状类视黄醇,具有类维生素 A 结构,靶向类视黄醇核受体,例如 RXR 和 RAR 。Peretinoin 通过下调转录因子 Sp1,在体外降低 SPHK1 的 mRNA 水平。 Peretinoin 通过增加 Atg16L1 表达激活自噬途径,防止非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和肝细胞癌 (HCC) 的发展。Peretinoin 通过改变脂质代谢来抑制 HCV RNA 扩增和病毒释放,EC50 为 9 μM。
HY-100009R
HY-108919
HY-112654A
Endogenous Metabolite
Cancer
GCN2iB acetate是一种GCN2抑制剂,具有提升Gcn2活性和促进Atf4表达的作用。GCN2iB可以激活缺乏功能性调节区域的Gcn2突变体或某些激酶区域替代突变体。GCN2iB在低浓度下增加Gcn2磷酸化的eIF2,从而增强细胞对营养压力的应答。GCN2iB可能对低基础水平的天冬氨酸合成酶表达的癌细胞的抑制具有潜在益处,能够增强其对抗白血病化合物L-天冬氨酸酶的敏感性。
HY-124421R
Aryl Hydrocarbon Receptor
Others
5F-203 (Standard) 是 5F-203 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。5F-203 (NSC-703786) 是一种细胞毒性分子,可形成 DNA 加合物并引起细胞周期阻滞。5F-203 诱导芳香烃受体(AhR) 信号传导,并提高 CYP1A1 的表达。5F-203 还能增加活性氧水平,并激活 JNK、ERK 和 p38。
HY-129046
Ribonuclease A; EC 4.6.1.18; RNase A
Endonuclease
DNA/RNA Synthesis
Others
核糖核酸酶A
RNase A (Bovine pancreatic RNase) 是一种广泛用于 DNA 纯化的核酸内切酶 (Endonuclease ),它能特异性水解 RNA 中的胞嘧啶或尿嘧啶残基。RNase A 可降解 RNA/DNA 双链体中的 RNA。RNase A 催化单链 RNA 的 3',5'-磷酸二酯键断裂。生物体内的 RNase A 家族成员与多种生理和病理过程密切相关,包括细胞生长发育、增殖、分化和迁移。RNase A 活性或表达水平的失调与胰腺癌、卵巢癌、膀胱癌和甲状腺癌密切相关。RNase A 具有杀伤肿瘤细胞的能力。
HY-143243
HY-145669
Wnt
CDK
GSK-3
Infection
Cancer
DIF-3 是一个有口服活性的抗癌剂。DIF-3 通过激活 GSK-3β 促进细胞周期蛋白 D1 和 c-Myc 的降解,从而降低其表达水平。DIF-3 抑制细胞中 Wnt/β-catenin 信号通路相关蛋白。DIF-3 诱导活性氧 (ROS) 和细胞自噬 (autophagy )。DIF-3 在 HT1080 细胞中抑制克氏锥虫生长。DIF-3 在体外和体内均发挥抗肿瘤作用。
HY-147041
GB1211
Galectin
Inflammation/Immunology
Cancer
Selvigaltin (GB1211) 是具有口服活性的 galectin-3 抑制剂,在兔子中其 IC50 值为 12 nM,具有抗肿瘤活性。Selvigaltin 可以降低肝脏中 galectin-3 的水平,并减少肝功能 (AST, ALT, 胆红素),炎症 (细胞灶) 和纤维化 (PSR, SHG) 的生物标志物,同时降低几种关键炎症和纤维化生物标志物 (IL6, TGFβ3, SNAI2, 胶原蛋白) 的 mRNA 和蛋白表达。Selvigaltin 恢复 T 细胞活性,并减少肿瘤和转移。
HY-155027
HY-155244
HY-163436
HY-175285
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-HT2A R-IN-1 (Compound Ie) 是一种口服有效的 5-羟色胺 2A 受体 (5-HT2A R ) 抑制剂,具有抗抑郁作用。5-HT2A R-IN-1 可降低 5-HT2A R 的表达和 SERT 蛋白水平。5-HT2A R-IN-1 有望用于中枢神经系统 (CNS) 的研究,如抑郁症和成瘾相关的疾病。
HY-178909
c-Myc
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Y502-2304 是一种 c-Myc G-四链体 (c-Myc G-quadruplex ) 稳定剂。Y502-2304 在多发性骨髓瘤 (MM) 细胞中表现出强效的抗增殖活性。Y502-2304 可下调 c-Myc mRNA 和蛋白表达。Y502-2304 可诱导 MM 细胞凋亡 (apoptosis ),其特征是 γH2AX 水平升高、活性氧 (ROS ) 生成增加以及线粒体功能障碍。Y502-2304 在异种移植 MM 模型中显著抑制肿瘤生长。Y502-2304 可用于多发性骨髓瘤的研究。
HY-179161
CDK
MDM-2/p53
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
CDK2-IN-49 (Compound 5j) 是一种 CDK2 抑制剂,其 IC50 为 0.25 μM。CDK2-IN-49 对 CDK7 也表现出强效活性,其 IC50 为 0.14 μM。CDK2-IN-49 通过提高 p53 和 Bax 蛋白的表达水平并降低 Bcl-2 的含量来诱导凋亡 (Apoptosis )。CDK2-IN-49 抑制细胞分裂。CDK2-IN-49 可用于癌症研究。
HY-180108
E1/E2/E3 Enzyme
Endocrinology
H111-H7 是一种含有 WW 结构域的 E3 泛素连接酶 27 (WWP2 ) 抑制剂,其 KD 值为 717 nM。H111-H7 在单侧肾缺血再灌注 (UIR) 小鼠模型中,可抑制 WWP2 的表达,恢复琥珀酸脱氢酶复合物亚基 C (SDHC) 的水平,并延缓急性肾损伤 (AKI) 向慢性肾脏病 (CKD) 的转化。H111-H7 可用于 AKI 向 CKD 转化的研究。
HY-181006
Interleukin Related
Calcium Channel
CCR
Inflammation/Immunology
TSLP modulator-1 (Compound 14O) 是一种强效的 TSLP 信号调节剂。TSLP modulator-1 能有效抑制 CCL17 和 IL-1β mRNA的表达。TSLP modulator-1 可降低 IL-6 、IL-4 和 IL-13 的蛋白水平。TSLP modulator-1 可显著抑制钙离子内流 (calcium influx )。TSLP modulator-1 具有抗炎作用。TSLP modulator-1 能有效缓解瘙痒和特应性皮炎样症状。
HY-181477
HY-B0124S3
HY-N15742
Ferroptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
p38 MAPK
Cancer
Talaroconvolutin A 是一种铁死亡 (ferroptosis ) 诱导剂。Talaroconvolutin A 通过增加活性氧 (ROS ) 水平而非 GPX4 途径诱导铁死亡。Talaroconvolutin A 下调通道蛋白溶质载体家族 7 成员 11 (SLC7A11) 及上调花生四烯酸脂氧合酶 3 (ALOXE3) 表达。Talaroconvolutin A 抑制结直肠癌细胞 HCT116 和膀胱癌细胞 SW480 的生长,IC50 值分别为 1.22 μM 和 1.4 μM。Talaroconvolutin A 可用于结直肠癌和膀胱癌的研究。
HY-N6791
HY-N6954
ATM/ATR
STAT
CDK
Hedgehog
Inflammation/Immunology
Cancer
伽升沃 C
Garcinone C 是一种呫吨酮 (xanthone) 衍生物,是从岭南山竹子 (Garcinia oblongifolia ) 中提取的天然化合物,用作抗炎,涩味和促进成粒的活性分子,对某些癌症具有潜在的细胞毒作用。Garcinone C 通过抑制 Hedgehog 信号通路,以时间和剂量依赖性的方式刺激 ATR 和 4E-BP1 的表达水平,阻止细胞周期,抑制人类鼻咽癌 (NPC) 细胞系 CNE1、CNE2、HK1 和 HONE1 的细胞活力。Garcinone C 具有口服活性。
HY-P99431
Alomfilimab; SAR 445256
CD28
Inflammation/Immunology
Cancer
艾洛利单抗
KY-1044 (Alomfilimab; SAR 445256) 是一种针对诱导型共刺激受体 (ICOS ) 的全人 IgG1 抗体。KY-1044 在 FcgRIIIa 参与下,通过抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 消耗 ICOS 高的细胞。KY-1044 在表达较低 ICOS 水平的细胞上充当共刺激分子,例如 CD8+ TEff 细胞(通过 FcgR 依赖性聚集)。KY-1044 利用 ICOS 在 T 细胞亚型上的差异表达来改善肿瘤内免疫环境并恢复抗肿瘤免疫反应。
HY-W197205
HY-12502A
NZ-105 hydrochloride monoethanolate; (±)-Efonidipine hydrochloride monoethanolate
Calcium Channel
SARS-CoV
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Cancer
盐酸依福地平一乙醇盐
Efonidipine (NZ-105) hydrochloride monoethanolate 是一种口服有效的,双重 L 型和 T 型钙通道阻滞剂,其对 L 型通道的 IC50 值为 1.8 nM,对 T 型通道的 IC50 值为 350 nM。Efonidipine hydrochloride monoethanolate 抑制 SARS-CoV-2 主要蛋白酶。Efonidipine hydrochloride monoethanolate 通过上调类固醇生成急性调节蛋白的表达、增强由 dbcAMP 或血管紧张素 II 诱导的 StAR mRNA 表达及 DHEA-S 生成,同时抑制醛固酮和皮质醇的生物合成,调控肾上腺类固醇生成。Efonidipine hydrochloride monoethanolate 在体内可降低血浆醛固酮水平。Efonidipine hydrochloride monoethanolate 在心力衰竭模型中通过抑制 T 型钙通道 (以紧张性和使用依赖性双重阻断方式) 来改善心脏功能,且该作用独立于其降压效应。Efonidipine hydrochloride monoethanolate 可用于高血压、心力衰竭以及涉及类固醇激素合成失调的相关疾病研究。
HY-12591
D-(-)-Luciferin sodium; Firefly luciferin sodium; Beetle Luciferin sodium
Fluorescent Dye
Others
D-萤光素钠盐
D-luciferin sodium 是荧光素酶 (Luc) 的天然底物,对萤火虫产生典型的黄绿光进行催化。该反应产生的 560 nm 化学发光在几秒钟内达到峰值,当底物荧光素过量时,光输出与荧光素酶浓度成正比。荧光素酶 (luc) 基因是研究和活性分子筛选的常用报告基因。化学发光技术实际上是无背景的,使得 luc 报告基因成为检测低水平基因表达的理想选择。在标准荧光计数仪中可以可靠地测量到 0.02 pg 的荧光素酶。除了用于基因表达的外,荧光素酶还用于 ATP 的检测。MCE 提供萤火虫荧光素酶 (HY-P1004A) 、荧光素游离酸 (HY-12591A) 及其水溶性钠盐 (HY-12591) 和钾盐 (HY-12591B) 。
HY-12591A
D-(-)-Luciferin; Firefly luciferin; Beetle Luciferin
Fluorescent Dye
Others
D-萤光素
D-Luciferin 是荧光素酶 (Luc) 的天然底物,对萤火虫产生典型的黄绿光进行催化。该反应产生的 560 nm 化学发光在几秒钟内达到峰值,当底物荧光素过量时,光输出与荧光素酶浓度成正比。荧光素酶 (luc) 基因是研究和活性分子筛选的常用报告基因。化学发光技术实际上是无背景的,使得 luc 报告基因成为检测低水平基因表达的理想选择。在标准荧光计数仪中可以可靠地测量到 0.02 pg 的荧光素酶。除了用于基因表达的外,荧光素酶还用于 ATP 的检测。MCE 提供萤火虫荧光素酶 (HY-P1004A) 、荧光素游离酸 (HY-12591A) 及其水溶性钠盐 (HY-12591) 和钾盐 (HY-12591B) 。
HY-12591B
D-(-)-Luciferin potassium; Firefly luciferin potassium; Beetle Luciferin potassium
Fluorescent Dye
Others
D-荧光素钾盐
D-Luciferin potassium 是荧光素酶 (Luc) 的天然底物,对萤火虫产生典型的黄绿光进行催化。该反应产生的 560 nm 化学发光在几秒钟内达到峰值,当底物荧光素过量时,光输出与荧光素酶浓度成正比。荧光素酶 (luc) 基因是研究和活性分子筛选的常用报告基因。化学发光技术实际上是无背景的,使得 luc 报告基因成为检测低水平基因表达的理想选择。在标准荧光计数仪中可以可靠地测量到 0.02 pg 的荧光素酶。除了用于基因表达的外,荧光素酶还用于 ATP 的检测。MCE提供萤火虫荧光素酶 (HY-P1004A) 、荧光素游离酸 (HY-12591A) 及其水溶性钠盐 (HY-12591) 和钾盐 (HY-12591B) 。
HY-181076
PI3K
CDK
Apoptosis
Cancer
FOXM1-IN-3 是一种强效的 FOXM1 抑制剂,同时为弱效的 PI3Kγ 抑制剂 (IC50 为 3.5 μM)。FOXM1-IN-3 在蛋白和 mRNA 水平下调 FOXM1 表达,抑制下游效应因子 CCNB1 和 CDC25 。FOXM1-IN-3 可诱导结直肠癌细胞发生 G2/M 期细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。FOXM1-IN-3 抑制结直肠癌细胞的集落形成能力和细胞迁移能力。FOXM1-IN-3 靶向结直肠癌细胞的癌症干细胞表型,降低癌症干细胞标志物的表达。FOXM1-IN-3 在斑马鱼异种移植模型中抑制肿瘤生长。FOXM1-IN-3 可用于结直肠癌研究。
HY-123439
Others
Neurological Disease
FTY720-C2 是 FTY72 (HY-12005) 的衍生物。FTY720-C2 可促进多系统萎缩 (MSA) 模型中脑源性神经营养因子 (BDNF) 和神经胶质细胞源性神经营养因子 (GDNF) 的表达,而不会引起免疫抑制。FTY720-C2 可改善 MSA 小鼠模型中的运动功能障碍并降低不溶性 α-突触核蛋白 (αSyn) 的水平。FTY720-C2 具有血脑屏障通透性。
HY-151190
S1024
Histone Demethylase
Cancer
cis-4-Br-2,5-F2-PCPA (S1024) 是赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1 ) 的选择性抑制剂,Ki 为 94 nM,而对 LSD2 的 Ki 值为 8.4 μM。LSD1 在癌干细胞中异常表达,cis-4-Br-2,5-F2-PCPA 能够通过增加 CCRF-CEM 细胞中二甲基化组蛋白 H3 的 K4 (H3K4) 水平,抑制 LSD1 活性和癌细胞增殖。
HY-161966
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-52 (compound 14d) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂,其 IC50 值为 191.1 nM。VEGFR-2-IN-52 可降低 p-VEGFR-2、MMP9、p-ERK1/2 和 p-MEK1 的蛋白表达。VEGFR-2-IN-52 具有细胞毒性。VEGFR-2-IN-52 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。VEGFR-2-IN-52 可提高细胞的 ROS 水平。
HY-163995
Ferroptosis
Glutathione Peroxidase
Cancer
GPX4-IN-13 (compound 16) 是一种 GPX4 抑制剂,具有抗癌活性。GPX4-IN-13 通过抑制 GPX4 的表达水平,降低甲状腺细胞增殖并引发铁死亡 (ferroptosis )。GPX4-IN-13 对三种甲状腺癌细胞系 N‐thy‐ori‐3‐1 (IC50 =8.39 μM), MDA‐T32 (IC50 =10.28 μM) 和 MDA‐T41 (IC50 =8.18 μM) 的生长均有抑制作用。
HY-173488
HY-17504AS1
HY-180107
E1/E2/E3 Enzyme
Endocrinology
H36-E4 是一种含有 WW 结构域的 E3 泛素连接酶 27 (WWP2 ) 抑制剂,其 KD 值为 6.25 μM。H36-E4 在单侧肾缺血再灌注 (UIR) 小鼠模型中,可抑制 WWP2 的表达,恢复琥珀酸脱氢酶复合物亚基 C (SDHC) 的水平,并延缓急性肾损伤 (AKI) 向慢性肾脏病 (CKD) 的转化。H36-E4 可用于 AKI 向 CKD 转化的研究。
HY-N0316
HY-N0603R
HY-N1988
HY-N2183
Quercetin 3-O-sophoroside
SARS-CoV
Infection
Neurological Disease
Baimaside 是一种黄酮类胆碱能功能调节剂,可结合新冠病毒相关靶点。Baimaside 能调节胆碱能系统相关蛋白表达与乙酰胆碱水平,改善东莨菪碱所致学习记忆障碍并保护海马神经元,同时可抑制花粉蛋白荧光、保护花粉 DNA,其生物合成受多种酶调控。Baimaside 在大鼠体内可完整吸收并经历 Ⅱ 相代谢与肠道菌群分解,还能抑制 SARS‑CoV‑2 及其变异株的入侵与增殖,可用于阿尔茨海默病和 COVID‑19 相关研究。
HY-W001083S1
HY-W009203
HY-W011215S
HY-W423191
HY-157435
E1/E2/E3 Enzyme
Cytochrome P450
Proteasome
Cancer
PELI1-IN-1 是一种Resveratrol (HY-16561) 衍生物,是一种具有口服活性的 PELI1 抑制剂 (KD = 8.2 μM) 。PELI1-IN-1 显著阻断了 PELI1 与 SNAIL/SLUG 的相互作用,并抑制了 PELI1 对 SNAIL/SLUG 的 K63 多泛素化,从而下调了上皮间质转化 (EMT ) 效应蛋白 SNAIL/SLUG 的蛋白水平。PELI1-IN-1 显著降低了 SNAIL、SLUG 和 Vimentin 的水平,但不影响 PELI1 的表达。PELI1-IN-1 靶向 PELI1 的 FHA 结构域,在体内外抑制了三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的转移。PELI1-IN-1 在体内无明显毒性。
HY-111137
XC-302 free base
Akt
Cancer
Puquitinib (XC-302 free base)是一种多靶点抑制剂,具有通过抑制PI3K/AKT/mTOR信号通路诱导鼻咽癌细胞自噬的活性。Puquitinib能够抑制CNE-2细胞的增殖,表现出剂量依赖性的抗增殖效果。Puquitinib诱导CNE-2细胞形成自噬体和自噬溶酶体,并通过荧光显微镜和电子显微镜进行观察。Puquitinib可促进LC3-II的形成,并提高beclin 1的表达,同时降低p62的水平。Puquitinib通过降低p-AKT和p-mTOR的表达,提示其对PI3K/AKT/mTOR通路的抑制作用。Puquitinib还会诱导CNE-2细胞的凋亡,而当自噬受到抑制时,凋亡率则会降低,意味着自噬可能与凋亡相互作用,以诱导细胞死亡。
HY-172886
PI3K
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
PI3K-IN-58 (Compound 17f) 是一种 PI3Kα 抑制剂 (IC50 : 0.039 μM)。PI3K-IN-58 对 PC-3、22RV1、MDA-MB-231 和 MDA-MB-453 细胞系表现出显著的抗增殖作用,IC50s 值分别为 3.48 μM、1.06 μM、2.21 μM 和 0.93 μM。PI3K-IN-58 通过下调抗凋亡蛋白 Bcl-XL 和 Bcl-2 的表达水平,并上调抗凋亡蛋白 BAX 的表达来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PI3K-IN-58 可用于 PI3K 靶向癌症的研究。
HY-175521
HY-128578
HY-129046D
Ribonuclease A, Recombinant
Endonuclease
DNA/RNA Synthesis
Endocrinology
Cancer
核糖核酸酶 A, 重组
RNase A (Bovine pancreatic RNase) 是一种广泛用于 DNA 纯化的核酸内切酶 (Endonuclease ),它能特异性水解 RNA 中的胞嘧啶或尿嘧啶残基。RNase A 可降解 RNA/DNA 双链体中的 RNA。RNase A 催化单链 RNA 的 3',5'-磷酸二酯键断裂。生物体内的 RNase A 家族成员与多种生理和病理过程密切相关,包括细胞生长发育、增殖、分化和迁移。RNase A 活性或表达水平的失调与胰腺癌、卵巢癌、膀胱癌和甲状腺癌密切相关。RNase A 具有杀伤肿瘤细胞的能力。RNase A, Recombinant (Ribonuclease A, Recombinant) 是重组的 RNase A。
HY-129046I
DNA/RNA Synthesis
Endonuclease
Endocrinology
Cancer
重组核糖核酸酶A (无动物源)
RNase A (Bovine pancreatic RNase) 是一种广泛用于 DNA 纯化的核酸内切酶 (Endonuclease ),它能特异性水解 RNA 中的胞嘧啶或尿嘧啶残基。RNase A 可降解 RNA/DNA 双链体中的 RNA。RNase A 催化单链 RNA 的 3',5'-磷酸二酯键断裂。生物体内的 RNase A 家族成员与多种生理和病理过程密切相关,包括细胞生长发育、增殖、分化和迁移。RNase A 活性或表达水平的失调与胰腺癌、卵巢癌、膀胱癌和甲状腺癌密切相关。RNase A 具有杀伤肿瘤细胞的能力。RNase A, Recombinant (animal free) 是重组 RNase A,无动物源性成分。
HY-149127
ASC-JM17; ALZ-003
Keap1-Nrf2
Androgen Receptor
HSP
Mitophagy
Metabolic Disease
Rosolutamide (ASC-JM17) 是一种姜黄素类似物,一种具有口服活性的,有效的 Nrf1 和 Nrf2 激活剂。Rosolutamide 可激活 Nrf1、Nrf2 和热休克因子 1 (Hsf1 ),从而激活蛋白酶体亚基、抗氧化酶和分子伴侣的表达。Rosolutamide 通过泛素-蛋白酶体途径降解聚谷氨酰胺 (polyQ) 雄激素受体 (AR ),并改善脊髓和延髓性肌萎缩 (SBMA) 小鼠模型的运动功能。Rosolutamide 可改善线粒体功能并促进自噬 ,减少突变蛋白聚集,并降低细胞内/线粒体活性氧 (ROS ) 水平。
HY-155998
NF-κB
Inflammation/Immunology
NF-κB-IN-11 (Compound 3i) 是一种 NF-κB 抑制剂。NF-κB-IN-11 抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 通路激活,并抑制 NF-κB 的核转位。NF-κB-IN-11 下调磷酸化-IKK、IκBα 和 NF-κB p65 的表达水平。NF-κB-IN-11 具有抗炎活性,可减轻葡聚糖硫酸钠诱导的小鼠结肠炎。NF-κB-IN-11 (口服) 在小鼠急性毒性测定中显示 MTD 超过 1852 mg/kg。
HY-15893G
Dimethyloxallyl Glycine
Autophagy
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cardiovascular Disease
DMOG (GMP) 是 DMOG (HY-15893) 的 GMP 级别。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。DMOG (GMP) 是一种 HIF-1α 稳定剂。DMOG (GMP) 通过稳定 HIF-1α 的表达,促进干细胞的成骨、成血管和成软骨分化。DMOG (GMP) 能够增强干细胞的成骨和血管生成分化潜能,从而改善骨缺损情况下的骨再生。DMOG (GMP) 能够用于骨缺损修复、血管化骨再生以及骨相关疾病 (如骨质疏松、股骨头坏死) 的研究。
HY-175637
COX
MyD88
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
COX-2-IN-57 是一种具有口服活性的 COX-2 抑制剂,IC50 值为 0.02 μM。COX-2-IN-57 在 Cisplatin (HY-17394)/辐射诱导的神经病变大鼠模型中减少 MyD88 表达,并降低血清中 COX-2 、PGE2 和 COX-1 水平。COX-2-IN-57 在热板、冷痛过敏和 Randall-Selitto 测试中显示出优异的镇痛效果,并具有肝/肾保护作用。COX-2-IN-57 可用于研究炎症。
HY-178914
Cuproptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Mitochondrial Metabolism
Cancer
Copper ionophore I 是一种高效的铜离子载体。Copper ionophore I 可以调节多种细胞内铜水平诱导铜死亡 (cuproptosis) ,如 4T1 (IC50 = 0.45 μM) 和 MDA-MB-231 (IC50 = 1.21 μM) 细胞。Copper ionophore I 可以诱导 ROS 升高引起线粒体功能障碍 (mitochondrial dysfunction )。Copper ionophore I 可以降低 FDX1、DLAT、LIAS 蛋白表达。Copper ionophore I 可以激活免疫相关通路,促进 T 细胞浸润。Copper ionophore I 可以用于癌症的研究。
HY-180154
EGFR
Raf
Caspase
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
EGFR/BRAFV600E-IN-6 (Compound 7c) 是一种双重 EGFR/BRAFV600E 抑制剂,其 IC50 值分别为 0.12 μM 和 0.05 μM。EGFR/BRAFV600E-IN-6 可激活 caspase-3/8/9 ,上调 Bax 表达并下调 Bcl-2 水平。EGFR/BRAFV600E-IN-6 能诱导凋亡 (apoptosis ),并具有抗氧化活性。EGFR/BRAFV600E-IN-6 可用于癌症研究,如结肠癌。
HY-180190
Microtubule/Tubulin
Bcl-2 Family
MDM-2/p53
CDK
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-85 (Compound C21) 是一种微管蛋白聚合抑制剂 (IC50 值为 1.59 μM),靶向秋水仙碱结合位点。Tubulin polymerization-IN-85 可导致癌细胞 G2/M 期阻滞并诱导凋亡 (apoptosis )。Tubulin polymerization-IN-85 能下调 Bcl-2 、Bcl-xl 、Mcl-1 、Cyclin B1 、cdc25 、cdc2 蛋白表达,并上调 P53 、P21 、Bad 和 Bax 的水平。Tubulin polymerization-IN-85 可用于癌症研究,如宫颈癌。
HY-181065
Epigenetic Reader Domain
Cancer
LS-170 是一种 YEATS2 YEATS 结构域抑制剂,其 IC50 为 0.14 μM。LS-170 对 YEATS2 YEATS 结构域表现出选择性,优于其他 YEATS 结构域家族成员以及其它表观遗传“阅读器”和“擦除器”蛋白。LS-170 降低 Ada-two-A 含有 (ATAC) 复合物在染色质上的结合水平,减少 ATAC 依赖性的组蛋白乙酰化水平,并下调 ATAC 调控基因的表达。LS-170 在肺癌小鼠模型中抑制肿瘤生长。LS-170 可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-181513
Others
Inflammation/Immunology
DPP-1-IN-2 是一种 DPP-I 抑制剂,对人源 IC50 为 36.8 nM,且具有口服有效性。DPP-1-IN-2 可与细胞内的 DPP-I 结合,提高其热稳定性,并通过抑制其酶活性来降低下游中性粒细胞丝氨酸蛋白酶的活性与表达水平。DPP-1-IN-2 可调控炎症因子与趋化因子的分泌,从而发挥抗炎作用。DPP-1-IN-2 可逆转佐剂诱导的关节炎大鼠模型中的关节炎症与组织损伤。DPP-1-IN-2 可用于关节炎的相关研究。
HY-N0699
HY-P10939
Caspase
Pyroptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Ac-DMLD-CMK 是一种 半胱天冬酶 3 (caspase 3) 抑制剂和 GSDME 抑制剂。Ac-DMLD-CMK 可直接结合 caspase-3 的催化结构域,阻断 caspase-3 介导的 GSDME 剪切,抑制 caspase 3 -Gsdme 信号通路中 caspase 3 和 Gsdme 的激活,并降低细胞焦亡、细胞凋亡水平以及 LDH、IL-6、IL-1β 和 IL-18 的表达量。Ac-DMLD-CMK 可缓解肾功能恶化、肾小管上皮细胞损伤、炎性细胞因子分泌、肺结构损伤以及化疗药物诱导的肾毒性。
HY-P9992
BAY-2315497; PSMA-TTC
PSMA
Apoptosis
Cancer
柯立派妥单抗
Peligifatamab 是一种 PSMA 靶向 α 放射性免疫偶联物,对人源的 EC50 为 1.2 nM。Peligifatamab 可在 PSMA 阳性前列腺癌细胞中诱导 DNA 损伤、DNA 双链断裂、细胞周期阻滞及细胞凋亡 (Apoptosis )。Peligifatamab 以依赖细胞 PSMA 表达水平的方式降低细胞活力。Peligifatamab 可在前列腺癌骨转移模型中抑制肿瘤生长及肿瘤诱导的异常骨生长。Peligifatamab 在皮下前列腺癌模型及患者来源异种移植模型中表现出抗肿瘤效力。Peligifatamab 可用于转移性去势抵抗性前列腺癌的研究。
HY-W540001
DEOA LF hydrochloride; NSC 4959 hydrochloride; Niax DEOA-LF hydrochloride
Interleukin Related
MMP
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
Diethanolamine (DEOA LF; NSC 4959) hydrochloride 是一种弱碱性氨基醇,主要用作表面活性剂和乳化剂,常见于个人护理产品配方中。Diethanolamine hydrochloride 增加 IL-6 、IL-8 、IP-10 、生长调节癌基因 (GRO )、趋化因子 (fractalkine )、MMP-1 、MMP-9 和 MMP-10 的表达,这些因子参与急性炎症和单核细胞、中性粒细胞和淋巴细胞的募集。Diethanolamine hydrochloride 降低 PDGF-AA 、TNFα 、MCP-1 和 TGFα 的水平。Diethanolamine hydrochloride 可能潜在参与宫颈屏障破坏和早产路径。
HY-Y0263
DEOA LF; NSC 4959; Niax DEOA-LF
Interleukin Related
MMP
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
Diethanolamine (DEOA LF; NSC 4959) 是一种弱碱性氨基醇,主要用作表面活性剂和乳化剂,常见于个人护理产品配方中。Diethanolamine 增加 IL-6 、IL-8 、IP-10 、生长调节癌基因 (GRO )、趋化因子 (fractalkine )、MMP-1 、MMP-9 和 MMP-10 的表达,这些因子参与急性炎症和单核细胞、中性粒细胞和淋巴细胞的募集。Diethanolamine 降低 PDGF-AA 、TNFα 、MCP-1 和 TGFα 的水平。Diethanolamine 可能潜在参与宫颈屏障破坏和早产路径。
HY-170944
HSP
Apoptosis
Caspase
Cancer
BAG3/HSP70-IN-1 (compound 16) 是一种首创的 BAG3 和 HSP70 双抑制剂。BAG3/HSP70-IN-1 与 BAG3 全长蛋白、BAG3-BD 蛋白和 HSP70 蛋白结合的 Kd 分别为 33.10 μM、27.90 μM 和 33.80 μM。BAG3/HSP70-IN-1 抑制 HeLa 细胞,IC50 为 49.46 μM。BAG3/HSP70-IN-1 通过激活 HeLa 细胞中的 caspase 3 和 caspase 9 水平来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。BAG3/HSP70-IN-1 可提高 HeLa 细胞中 p21 的水平,同时降低 FOXM1 的表达。BAG3/HSP70-IN-1 降低 ATPase 活性。
HY-181576
ROCK
Inflammation/Immunology
ROCK2-IN-14 是一种口服有效、选择性 ROCK2 抑制剂 (IC50 =4.8 nM),对 ROCK1 的选择性是 212 倍 (IC50 =1.01 μM)。ROCK2-IN-14 通过抑制 ROCK2/S100A9 信号通路,下调 S100A9 表达,抑制 NM2 磷酸化并恢复细胞骨架异常。进而,ROCK2-IN-14 可降低炎症因子水平、减轻皮肤炎症,发挥抗炎活性。ROCK2-IN-14 还显著抑制特应性皮炎 (AD) 模型小鼠的耳厚增厚、降低 IgE、TNF-α、IL-6 及 TSLP 水平。ROCK2-IN-14 的安全性良好,其最大耐受口服剂量超过 500 mg/kg。ROCK2-IN-14 可用于特应性皮炎的研究。
HY-N15378
IAP
Bcl-2 Family
COX
TNF Receptor
Caspase
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
β-carotene-15,15ʹ-epoxide 是一种具有促凋亡 (Apoptosis ) 和抗肿瘤作用的 XIAP 拮抗剂,可从 Spondias mombin 叶中被发现。在 DMBA (HY-W011845) 诱导的乳腺癌大鼠模型中,β-carotene-15,15ʹ-epoxide 通过与凋亡抑制蛋白 XIAP 的 BIR3 结构域结合,阻断其与 caspase-9 的相互作用,从而诱导肿瘤细胞凋亡。同时,β-carotene-15,15ʹ-epoxide 可显著下调肿瘤组织中 BCL-2 、COX-2 和 TNF-α 的表达,降低 MDA 水平,提升 catalase 活性,并调节血清中 LDH、ALP、ALT 等多项生化指标,展现出良好的抗氧化、抗炎和代谢保护功能。β-carotene-15,15ʹ-epoxide 可用于炎症相关疾病及乳腺癌等肿瘤疾病的研究。
HY-12502AR
NZ-105 hydrochloride monoethanolate (Standard); (±)-Efonidipine hydrochloride monoethanolate (Standard)
Reference Standards
Calcium Channel
SARS-CoV
Cardiovascular Disease
盐酸依福地平一乙醇盐 (标准品)
Efonidipine (NZ-105) hydrochloride monoethanolate (Standard) 是 Efonidipine hydrochloride monoethanolate (HY-12502AR) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Efonidipine (NZ-105) hydrochloride monoethanolate 是一种口服有效的,双重 L 型和 T 型钙通道阻滞剂,其对 L 型通道的 IC50 值为 1.8 nM,对 T 型通道的 IC50 值为 350 nM。Efonidipine hydrochloride monoethanolate 抑制 SARS-CoV-2 主要蛋白酶。Efonidipine hydrochloride monoethanolate 通过上调类固醇生成急性调节蛋白的表达、增强由 dbcAMP 或血管紧张素 II 诱导的 StAR mRNA 表达及 DHEA-S 生成,同时抑制醛固酮和皮质醇的生物合成,调控肾上腺类固醇生成。Efonidipine hydrochloride monoethanolate 在体内可降低血浆醛固酮水平。Efonidipine hydrochloride monoethanolate 在心力衰竭模型中通过抑制 T 型钙通道 (以紧张性和使用依赖性双重阻断方式) 来改善心脏功能,且该作用独立于其降压效应。Efonidipine hydrochloride monoethanolate 可用于高血压、心力衰竭以及涉及类固醇激素合成失调的相关疾病研究。
HY-179049
EGFR
Microtubule/Tubulin
Akt
ERK
Autophagy
Atg8/LC3
p62
Ferroptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
EGFR/tubulin-IN-1 (Compound 26) 是一种 EGFR 和 tubulin 双靶点抑制剂。EGFR/tubulin-IN-1 显著降低了细胞中 p-EGFR 、p-AKT 、p-ERK 的水平,破坏了细胞微管结构。EGFR/tubulin-IN-1 显著抑制 H1975 细胞的增殖,将细胞显著阻滞在 G2/M 期。EGFR/tubulin-IN-1 诱导了自噬 (autophagy ) 标志物 LC3B-II 和 Beclin-1 表达上调,p62 表达下调。EGFR/tubulin-IN-1 诱导了细胞铁死亡 (ferroptosis ),ROS 含量升高和谷胱甘肽 (GSH ) 耗竭。EGFR/tubulin-IN-1 抑制上皮-间质转化 (EMT) 与肿瘤转移。EGFR/tubulin-IN-1 在 H1975 移植瘤裸鼠模型中具有显著的肿瘤抑制效果。EGFR/tubulin-IN-1 可用于研究非小细胞肺癌。
HY-N1902R
HY-12723
HY-129046E
Ribonuclease A DNase & Protease Free, Recombinant
Endonuclease
DNA/RNA Synthesis
Endocrinology
Cancer
核糖核酸酶 A (不含 DNase 和蛋白酶), 重组
RNase A (Bovine pancreatic RNase) 是一种广泛用于 DNA 纯化的核酸内切酶 (Endonuclease ),它能特异性水解 RNA 中的胞嘧啶或尿嘧啶残基。RNase A 可降解 RNA/DNA 双链体中的 RNA。RNase A 催化单链 RNA 的 3',5'-磷酸二酯键断裂。生物体内的 RNase A 家族成员与多种生理和病理过程密切相关,包括细胞生长发育、增殖、分化和迁移。RNase A 活性或表达水平的失调与胰腺癌、卵巢癌、膀胱癌和甲状腺癌密切相关。RNase A 具有杀伤肿瘤细胞的能力。RNase A (DNase & Protease Free), Recombinant 是重组的 RNase A,不含 DNase 和蛋白酶。
HY-15042
Bradykinin Receptor
Metabolic Disease
MK 0686是一种强效的缓激肽 (Bradykinin) B1 受体拮抗剂,具有自动诱导代谢的特性。口服给药后,MK 0686 在卷尾猴体内经过氧化途径发生显著生物转化,形成代谢物 M11 和 M13。这种代谢诱导主要由 CYP2C75 介导,表现为该酶 mRNA 表达、蛋白质水平和催化活性的增加。自动诱导现象说明 MK 0686 能通过上调 CYP2C75 增强自身代谢,可能影响其长期药代动力学。
HY-153713
PROTACs
c-Myc
Apoptosis
Cancer
MYC-RIBOTAC 是一种核糖核酸酶靶向降解剂 (ribonuclease-targeting chimera , RIBOTAC ),靶向 MYC 内部核糖体进入位点 internal ribosome entry site (IRES) 。 MYC-RIBOTAC 含有一个 MYC mRNA 结合组分和一个具有募集和局部激活 RNA 酶 L1 作用的小分子。MYC-RIBOTAC 降低 MYC 的 mRNA 和蛋白表达水平,诱导细胞凋亡(apoptosis ),可用于抗肿瘤研究。MYC-RIBOTAC 由 pre-miR-155 结合剂 Anticancer agent 167 (HY-156839)、RNA 结合剂 NCI-B16 (HY-156215) 和 Linker Amino-PEG4-alcohol (HY-W008005) 组成。
HY-154919
HY-162910
HY-173059
CDK
Cancer
CDK12/13-IN-3 (Compound 12b) 是口服有效的 CDK 抑制剂,可抑制 CDK12 和 CDK13 ,IC50 分别为 107.4 nM 和 79.4 nM。CDK12/13-IN-3 抑制 RNA 聚合酶 II CTD 上 Ser2 的磷酸化,诱导 DNA 损伤,并下调 DNA 损伤反应 (DDR) 的基因表达。CDK12/13-IN-3 对多种癌细胞表现出抗增殖活性,IC50 为纳摩尔水平。CDK12/13-IN-3 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用,表现出良好的药代动力学特性,口服生物利用度为 53.6%。
HY-175833
HY-176501
FKBP
Cancer
FKBP12 ligand-2 (compound d) 是靶向 FKBP12 的高亲和力配体。FKBP12 ligand-2 可用于选择性增强异双功能分子与 BRD4 的结合,通过 “CellTrap” 效应在细胞内富集药物,形成 FKBP12-配体-BRD4 的三元复合物。这种三元复合物对 BRD4 具有抑制活性,进而抑制 BRD4 靶基因 (如 MYC) 表达,诱导肿瘤细胞死亡。FKBP12 ligand-2 可用于基于细胞内 presenter 蛋白水平差异的选择性癌症研究。
HY-176502
FKBP
Cancer
FKBP12 ligand-3 (compound dj) 是靶向 FKBP12 的高亲和力配体。FKBP12 ligand-3 可用于选择性增强异双功能分子与 BRD4 的结合,通过 “CellTrap” 效应在细胞内富集药物,形成 FKBP12-配体-BRD4 的三元复合物。这种三元复合物对 BRD4 具有抑制活性,进而抑制 BRD4 靶基因 (如 MYC) 表达,诱导肿瘤细胞死亡。FKBP12 ligand-3 可用于基于细胞内 presenter 蛋白水平差异的选择性癌症研究。
HY-178348
PARP
c-Met/HGFR
DNA/RNA Synthesis
Cancer
PARP1/c-Met-IN-2 是一种高效具有口服活性的 PARP1 (IC50 = 21.8 nM) 和 c-Met (IC50 = 30.2 nM) 双重抑制剂。PARP1/c-Met-IN-2 可提高 γH2AX 的表达水平,导致 DNA 损伤。PARP1/c-Met-IN-2 在Olaparib (HY-10162) 耐药的 HCT116 细胞 (HCT116OR) 异种移植模型中表现出显著的抗肿瘤活性。PARP1/c-Met-IN-2 可用于结肠癌研究。
HY-180829
HDAC
NF-κB
IKK
COX
NO Synthase
Inflammation/Immunology
HDAC6-IN-71 (Compound 24) 是一种 HDAC6 抑制剂,其对 HDAC6 和 HDAC1 的 IC50 分别为 13.68 和 443.12 nM。HDAC6-IN-71 有效抑制小鼠巨噬细胞产生 NO,其 IC50 为 2.31 μM。HDAC6-IN-71 通过抑制 HDAC6-NF-κB 信号通路,降低磷酸化 IκB-α 和 IKK-α/β 的水平,并抑制下游炎症蛋白 COX-2 和 iNOS 的表达。HDAC6-IN-71 显著缓解了小鼠的溃疡性结肠炎。
HY-N0316R
HY-N0394
HY-N6954R
HY-P10939A
Caspase
Pyroptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Ac-DMLD-CMK TFA 是一种 半胱天冬酶 3 (caspase 3) 抑制剂和 GSDME 抑制剂。Ac-DMLD-CMK TFA 可直接结合 caspase-3 的催化结构域,阻断 caspase-3 介导的 GSDME 剪切,抑制 caspase 3 -Gsdme 信号通路中 caspase 3 和 Gsdme 的激活,并降低细胞焦亡、细胞凋亡水平以及 LDH、IL-6、IL-1β 和 IL-18 的表达量。Ac-DMLD-CMK TFA 可缓解肾功能恶化、肾小管上皮细胞损伤、炎性细胞因子分泌、肺结构损伤以及化疗药物诱导的肾毒性。
HY-W009356
HY-W012382
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Cancer
N-乙酰-L-酪氨酸
N-Acetyl-L-tyrosine 是一种内源性、口服有效的线粒体应激响应调节剂,可通过被动扩散透过细胞膜。N-Acetyl-L-tyrosine 通过短暂扰动线粒体膜电位,诱导低水平活性氧 (ROS ) 生成,触发逆向信号激活 FoxO 和 Keap1 通路。从而,N-Acetyl-L-tyrosine 增强抗氧化酶基因表达,发挥抗应激和细胞保护作用。N-Acetyl-L-tyrosine 能够提升热应激耐受性、抑制肿瘤生长,并调节能量代谢。N-Acetyl-L-tyrosine 可用于衰老、代谢性疾病 (如糖尿病) 和癌症的研究。
HY-W040045
HY-Y1881A
HY-105141
DNA/RNA Synthesis
EGFR
PI3K
Akt
Bcl-2 Family
Fungal
Infection
Cancer
Kahalalide F 是一种抗肿瘤剂。Kahalalide F 能够抑制 DNA 合成 (DNA synthesis )。Kahalalide F 的细胞毒性与多药耐药基因 MDR1 和酪氨酸激酶 HER2/NEU 的表达水平无相关性,仅与抗凋亡蛋白 BCL-2 的表达水平略有相关。Kahalalide F 通过耗竭 ErbB3 来抑制 PI3K-Akt 信号通路。Kahalalide F 主要通过肿瘤细胞胀亡 (oncosis) 诱导细胞死亡。Kahalalide F 具有抗真菌活性。Kahalalide F 可用于研究前列腺癌、乳腺癌、外阴癌和非小细胞肺癌。
HY-114360
HY-129046B
Ribonuclease A DNase & Protease Free
Endonuclease
DNA/RNA Synthesis
Others
Endocrinology
Cancer
RNase A (Bovine pancreatic RNase) 是一种广泛用于 DNA 纯化的核酸内切酶 (Endonuclease ),它能特异性水解 RNA 中的胞嘧啶或尿嘧啶残基。RNase A 可降解 RNA/DNA 双链体中的 RNA。RNase A 催化单链 RNA 的 3',5'-磷酸二酯键断裂。生物体内的 RNase A 家族成员与多种生理和病理过程密切相关,包括细胞生长发育、增殖、分化和迁移。RNase A 活性或表达水平的失调与胰腺癌、卵巢癌、膀胱癌和甲状腺癌密切相关。RNase A 具有杀伤肿瘤细胞的能力。RNase A, Bovine Pancreas (DNase & Protease Free) 是牛胰腺来源 RNase A,不含 DNase 和蛋白酶。
HY-129046H
DNA/RNA Synthesis
Endonuclease
Endocrinology
Cancer
重组核糖核酸酶A (不含蛋白酶&DNase, 无动物源)
RNase A (Bovine pancreatic RNase) 是一种广泛用于 DNA 纯化的核酸内切酶 (Endonuclease ),它能特异性水解 RNA 中的胞嘧啶或尿嘧啶残基。RNase A 可降解 RNA/DNA 双链体中的 RNA。RNase A 催化单链 RNA 的 3',5'-磷酸二酯键断裂。生物体内的 RNase A 家族成员与多种生理和病理过程密切相关,包括细胞生长发育、增殖、分化和迁移。RNase A 活性或表达水平的失调与胰腺癌、卵巢癌、膀胱癌和甲状腺癌密切相关。RNase A 具有杀伤肿瘤细胞的能力。RNase A, Recombinant (Protease & DNase free, animal free) 是重组的 RNase A,不含蛋白酶和 DNase,不含动物成分。
HY-149010
Keap1-Nrf2
Neurological Disease
NXPZ-2 是一种具有口服活性的 Keap1-Nrf2 protein–protein interaction(PPI) 抑制剂,Ki 值为95 nM,EC50 值为 120 和 170 nM。NXPZ-2 可剂量依赖性地缓解 Aβ[1-42] 诱导的认知紊乱,并通过增加神经元数量和功能提高阿尔茨海默病 (AD) 小鼠脑组织的病理改变情况。NXPZ-2 可通过上调 Nrf2 含量并促进其从细胞质向细胞核的易位来抑制氧化应激,有助于 Keap1-Nrf2 PPI 抑制剂和 AD 相关的疾病研究。
HY-153830
C16 Lactosylceramide (d18:1/16:0)
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Metabolic Disease
LacCer (d18:1/16:0) (C16 Lactosylceramide (d18:1/16:0)) 是一种内源性生物活性鞘糖脂,可与 Lyn 激酶和抑制性 G 蛋白偶联受体 (GPCRs ) 的 αi 亚单位形成膜微区。LacCer (d18:1/16:0) 水平会在在胰岛素抵抗性的牛血浆中升高。在小鼠的尼曼匹克 C1 型病 (一种神经退行性胆固醇-鞘糖脂溶酶体储存病) 模型中,LacCer (d18:1/16:0) 的表达也被上调。LacCer (d18:1/16:0) 可用于代谢疾病与神经退行性疾病领域的研究。
HY-172885
DNA/RNA Synthesis
MicroRNA
Apoptosis
Pyroptosis
Cancer
TRBP-IN-1 (Compound 13j) 是一种口服有效的 TAR RNA 结合蛋白 2 (TRBP ) 抑制剂 (IC50 : 12.72 μM)。TRBP-IN-1 具有显著的抗肝细胞癌 (HCC) 活性,能够抑制 HCC 细胞 (HCCLM3 细胞 (IC50 : 18.96 μM);SK-Hep-1 细胞 (IC50 : 16.45 μM)) 的增殖和转移。TRBP-IN-1 通过靶向 TRBP 调节 miRNA 生物合成,抑制致癌 miRNA 表达。TRBP-IN-1 通过抑制 miRNA 的水平,诱导 HCC 细胞凋亡 (apoptosis ) 和焦亡 (pyroptosis )。TRBP-IN-1 可用于 HCC 的靶向研究。
HY-178446
METTL3
c-Myc
Bcl-2 Family
Cancer
METTL3-IN-11 是一种优异的选择性 METTL3 抑制剂 (IC50 = 45.31 nM)。与 DNMT1、EZH1、MLL1 和 PRMT1 相比,METTL3-IN-11 对 METTL3 表现出较高的选择性。METTL3-IN-11 降低了 MOLM-13 和 SKOV3 细胞中总 RNA 的 m6A 水平,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制细胞迁移。METTL3-IN-11 可以降低 m6A 下游靶基因 (c-MYC 和 BCL2 ) 的表达。METTL3-IN-11 可用于卵巢癌和急性髓系白血病的研究。
HY-181514
STAT
CDK
c-Myc
Apoptosis
Cancer
STAT3-IN-53 (Compound L20) 是一种 STAT3 抑制剂,Kd 为 6.16 μM。STAT3-IN-53 可直接结合 STAT3 的 SH2 结构域,抑制 Y705 位点的磷酸化,且不影响总 STAT3 蛋白水平。STAT3-IN-53 可下调 cyclin-D1 和 c-Myc 的转录与表达。STAT3-IN-53 可诱导细胞周期阻滞并促进细胞凋亡 (Apoptosis )。STAT3-IN-53 对结直肠癌具有抗癌活性。
HY-18282
LXR
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Cancer
AZ876 是一种选择性、口服有效的肝 X 受体 (LXRα/β ) 的激动剂 (Ki =0.007 μM [LXRα ,人],0.011 μM [LXRβ ,人]。AZ876 诱导 ABCA1 、ABCG1 等靶基因表达,促进胆固醇逆转运 (RCT) 并调节脂质代谢和抗炎作用。AZ876 增加心脏多不饱和脂肪酸水平、减少心肌纤维化,并降低动脉粥样硬化模型中病变面积和单核细胞黏附。AZ876 可用于心血管疾病研究,如防治 β-肾上腺素诱导的心脏舒张功能障碍、抑制动脉粥样硬化进展。
HY-B0420A
ABOB hydrochloride
Influenza Virus
HCV
HSV
Apoptosis
Caspase
Infection
盐酸吗啉胍
Moroxydine (ABOB) hydrochloride 是一种广谱抗病毒化合物,对 DNA 和 RNA 病毒均具有多重抗病毒活性,包括流感病毒(influenza virus)、单纯疱疹病毒 (herpes simplex )、水痘-带状疱疹病毒 (varicella zoster )、麻疹病毒 (measles )、腮腺炎病毒 (mumps disease )、丙型肝炎病毒 (hepatitis C virus ) 等。 Moroxydine hydrochloride 对双链 RNA 病毒和大 DNA 病毒感染的细胞展现出卓越的抗病毒效果且细胞毒性较低。Moroxydine hydrochloride 在草鱼肾脏细胞 (CIK) 中能够阻断草鱼呼肠孤病毒 (GCRV) 诱导的细胞病变效应,清除病毒核衣壳,维持细胞正常形态结构。Moroxydine hydrochloride 可显著抑制细胞凋亡 (apoptosis ) 过程,具体表现为:降低 caspase-3 酶活性、减少 Bax 蛋白表达,同时下调 Bcl-2 水平。
HY-N0859
HY-W016937
ABOB
Influenza Virus
HSV
HCV
Apoptosis
Caspase
Infection
Inflammation/Immunology
吗啉胍
Moroxydine (ABOB) 是一种广谱抗病毒化合物,对 DNA 和 RNA 病毒均具有多重抗病毒活性,包括流感病毒 (influenza virus)、单纯疱疹病毒 (herpes simplex )、水痘-带状疱疹病毒 (varicella zoster )、麻疹病毒 (measles )、腮腺炎病毒 (mumps disease )、丙型肝炎病毒 (hepatitis C virus ) 等。Moroxydine (ABOB) 对双链 RNA 病毒和大 DNA 病毒感染的细胞展现出卓越的抗病毒效果且细胞毒性较低。Moroxydine (ABOB) 在草鱼肾脏细胞 (CIK) 中能够阻断草鱼呼肠孤病毒 (GCRV) 诱导的细胞病变效应,清除病毒核衣壳,维持细胞正常形态结构。Moroxydine (ABOB) 可显著抑制细胞凋亡 (apoptosis ) 过程,具体表现为:降低 caspase-3 酶活性、减少 Bax 蛋白表达,同时下调 Bcl-2 水平。
HY-W160358
HY-W772717
HY-130413
HY-B0766
HY-126969
PPAR
Metabolic Disease
C333H是一种选择性PPARγ调节剂,具有胰岛素敏化和降糖活性。C333H在糖尿病鼠模型中展现出与噻唑烷二酮(TZDs)类似的胰岛素敏化效果,而不会显著增加体重或脂肪组织重量。C333H在糖尿病db/db小鼠中提高了循环高分子量脂联素亚型的水平,降低了棕色脂肪组织中PPARγ 273位点的丝氨酸磷酸化,并选择性调节了脂肪组织中特定PPARγ靶基因的表达。C333H在体外表现出弱招募共激活子和弱解离共抑制子的活性。这些特性表明C333H可能是一种有潜力的二型糖尿病抑制剂。
HY-12723R
HY-159834
SLC-D011
DNA/RNA Synthesis
Others
Progerinin (SLC-D011) 是一种口服活性的 progerin-lamin A 结合抑制剂。Progerinin 可选择性结合 progerin 的 C 端区域,阻断其与 lamin A 的相互作用,并促进 progerin 的降解,同时保留野生型 lamin A、B 和 C。Progerinin 可改善源自早老症 (HGPS) 成纤维细胞的细胞核畸形,增加 H3K9me3 水平,并降低 progerin 的表达。Progerinin 可延长 LmnaG609G/G609G 小鼠和 LmnaG609G/+ 小鼠的寿命,改善体重、毛发形态、心脏功能和组织学表型。Progerinin 可用于研究早老症 (HGPS)。
HY-160151
PROTACs
Phosphatase
JAK
IFNAR
MHC
Cancer
TP1L 是一种强效、选择性的 T 细胞蛋白酪氨酸磷酸酶 (TC-PTP ) PROTAC 降解剂,DC50 值为 35.8 nM。TP1L 能提高 TC-PTP 底物的磷酸化水平,包括 pSTAT1 和 pJAK1 。TP1L 选择性地增强 IFN-γ 信号传导并增加 MHC-I 的表达。TP1L 通过增加 LCK 的磷酸化激活 TCR 信号传导。TP1L 通过激活 CAR-T 细胞增强 CAR-T 细胞介导的肿瘤杀伤效能。TP1L 可用于癌症研究。(粉色:TC-PTP 配体:(HY-138964),蓝色:E3 连接酶 CRBN 配体 (HY-A0003),黑色:连接子:(HY-140002)。
HY-169921
c-Myc
Apoptosis
Cancer
c-Myc inhibitor 15 (Compound A5) 是一种选择性 c-Myc 抑制剂,通过破坏 c-Myc 和 Max 的相互作用来发挥抗癌功能,导致 c-Myc 蛋白降解并诱导凋亡 (Apoptosis )。其在 A549 和 NCI–H1299 肺癌细胞系中的 IC50 分别为 4.08 μM 和 7.86 μM,表现出强大的细胞毒性活性。c-Myc inhibitor 15 在同种异体肿瘤模型中表现出出色的抗肿瘤效果,肿瘤生长抑制率达到 76.4%,并显著降低了 c-Myc 蛋白的表达水平。c-Myc inhibitor 15 有望用于与 c-Myc 相关的肺癌研究。
HY-170966
HDAC
Cancer
HDAC1-IN-9 (13c) 是一种 HDAC1 抑制剂。HDAC1-IN-9 抑制 HDAC1 酶,其 IC50 值为 1.07 µM。HDAC1-IN-9 对 HT-29 (人结肠腺癌细胞) 表现出最强的抗增殖效果,其 IC50 值为 1.78 μM。HDAC1-IN-9 在 HCT-116 (人结肠癌细胞) 中诱导显著的细胞凋亡 (Apoptosis )。HDAC1-IN-9 具有抗血管生成特性。HDAC1-IN-9 将 VEGFR-2 和磷酸化 VEGFR-2 (pVEGFR-2) 的表达水平降低了约 80%。
HY-175700
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
YCJ-02 是一种选择性的拓扑异构酶 I (Top I ) 抑制剂。YCJ-02 能够抑制细胞增殖,并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2/M 期阻滞。YCJ-02 可诱导 DNA 损伤并增加 γ-H2AX 水平。YCJ-02 可通过 ubiquitin/26S 蛋白酶体途径促进 Top I 降解。YCJ-02 可增加促凋亡蛋白 Bad 、Bax 和 caspase-3 的表达。YCJ-02 具有广谱抗肿瘤活性。YCJ-02 可用于癌症研究,例如肝内胆管癌 (ICC)。
HY-176866
HDAC
Neurological Disease
Rodin-A 是一种具有口服活性,脑渗透性和选择性去乙酰化酶 (HDAC )-抑制转录因子抑制元件-1 沉默转录因子 (CoREST ) 复合物的特异性抑制剂,对 CoREST 复合物的 IC50 值为 1.80 μM,对 HDAC1 的 IC50 值为 0.15 μM,对 HDAC2 的 IC50 值为 0.43 μM。Rodin-A 会增加组蛋白 H3K9 的乙酰化水平,上调与神经元相关的基因表达,从而促进树突棘密度的增加、突触蛋白 (SV2A 和 PSD95) 的共定位以及海马体长时程增强 (LTP) 的改善,发挥突触保护和修复作用。Rodin-A 有望用于与突触功能障碍相关的神经退行性疾病的研究,尤其是阿尔茨海默病。
HY-176867
HDAC
Neurological Disease
Rodin-B 是一种具有口服活性,脑渗透性和选择性去乙酰化酶 (HDAC )-抑制转录因子抑制元件-1 沉默转录因子 (CoREST ) 复合物的特异性抑制剂,对 CoREST 复合物的 IC50 值为 0.50 μM,对 HDAC1 的 IC50 值为 0.27 μM,对 HDAC2 的 IC50 值为 0.28 μM。Rodin-B 会增加组蛋白 H3K9 的乙酰化水平,上调与神经元相关的基因表达,从而促进树突棘密度的增加、突触蛋白 (SV2A 和 PSD95) 的共定位以及海马体长时程增强 (LTP) 的改善,发挥突触保护和修复作用。Rodin-B 有望用于与突触功能障碍相关的神经退行性疾病的研究,尤其是阿尔茨海默病。
HY-178761
Phosphoglycerate Kinase (PGK)
Inflammation/Immunology
PGK1-IN-1 (Compound 6e) 是一种强效且选择性的 PGK1 抑制剂 (IC50 :33 nM)。PGK1-IN-1 抑制 PGK1 介导的糖酵解代谢,降低葡萄糖消耗/乳酸生成。PGK1-IN-1 增强 Nrf2 的积累和 HO-1 的表达,并抑制炎症细胞因子 IL-1β 和 IL-6 的转录和蛋白水平。PGK1-IN-1 可改善葡聚糖硫酸钠 (DSS) (HY-116282C) 诱导的小鼠实验性结肠炎。PGK1-IN-1 可用于炎症性肠病 (IBD) 的研究。
HY-179504
Phosphodiesterase (PDE)
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
PDE4B-IN-6 (compound 4i) 是一种高效且选择性的 PDE4B 抑制剂,IC50 值为 7.42 nM。PDE4B-IN-6 对 PDE4B 的选择性分别比 PDE4A (IC50 = 1540 nM) 和 PDE4C (IC50 = 1260 nM) 高约 195 倍和 169 倍。PDE4B-IN-6 可提高 cAMP 水平并抑制 TNF-α 的表达。PDE4B-IN-6 具有良好的抗氧化特性和低细胞毒性。PDE4B-IN-6 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
HY-179557
HY-181575
Tryptophan Hydroxylase
Neurological Disease
TPH2 agonist-1 (compound 20e) 是一种口服有效、可透过血脑屏障、1,3,4-恶二唑-2 (3H)-酮衍生的 TPH2 激动剂。TPH2 agonist-1 可在 SCN1A 缺陷模型中上调 TPH2 的表达、提升 5-HT 、GABA 水平,并展现出抗癫痫活性。TPH2 agonist-1 可稳定神经元网络电生理活性,抑制异常 spike 和 burst 活动。TPH2 agonist-1 无明显 hERG 抑制和细胞毒性,可用于婴儿严重肌阵挛性癫痫 (Dravet 综合征) 的相关研究。
HY-B0420AR
ABOB hydrochloride (Standard)
Influenza Virus
HCV
HSV
Apoptosis
Caspase
Reference Standards
Infection
盐酸吗啉胍 (标准品)
Moroxydine (ABOB) hydrochloride (Standard) 是 Moroxydine (ABOB) hydrochloride (HY-B0420A) 的分析标准品。Moroxydine (ABOB) hydrochloride 是一种广谱抗病毒化合物,对 DNA 和 RNA 病毒均具有多重抗病毒活性,包括流感病毒(influenza virus)、单纯疱疹病毒 (herpes simplex )、水痘-带状疱疹病毒 (varicella zoster )、麻疹病毒 (measles )、腮腺炎病毒(mumps disease )、丙型肝炎病毒 (hepatitis C virus )等。Moroxydine hydrochloride 对双链 RNA 病毒和大 DNA 病毒感染的细胞展现出卓越的抗病毒效果且细胞毒性较低。Moroxydine hydrochloride 在草鱼肾脏细胞 (CIK) 中能够阻断草鱼呼肠孤病毒 (GCRV) 诱导的细胞病变效应,清除病毒核衣壳,维持细胞正常形态结构。Moroxydine hydrochloride 可显著抑制细胞凋亡 (apoptosis ) 过程,具体表现为:降低caspase-3 酶活性、减少 Bax 蛋白表达,同时下调 Bcl-2 水平。
HY-N2468
1,4-β-D-Xylobiose; 1,4-D-Xylobiose
TNF Receptor
Claudin
HSP
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
木二糖
Xylobiose (1,4-β-D-Xylobiose; 1,4-D-Xylobiose) 是一种口服有效的 Claudin 2/CLDN2 抑制剂及 HSP27 诱导剂。Xylobiose 通过调节肠道屏障功能及糖脂代谢相关信号通路发挥作用。Xylobiose 抑制 CLDN2 表达以减少肠道通透性,诱导 HSP27 增强细胞保护,同时调控 miR-122a/miR-33a 轴以抑制肝脏脂质合成、改善胰岛素抵抗。Xylobiose 可强化肠道屏障完整性、降低血糖和血脂水平、减轻氧化应激及炎症反应。Xylobiose 可用于 2 型糖尿病及代谢综合征的研究。
HY-N2468R
HY-N4031
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
METTL3
Inflammation/Immunology
胡蔓藤碱乙
Humantenine 是钩吻 (Gelsemium elegans (Gardn. & Champ.) Benth.) 中的一种剧毒吲哚生物碱,可结合 RNA m6A 修饰调控蛋白 (ALKBH5、METTL )。Humantenine 通过氢键和疏水作用稳定结合并紊乱靶基因的 m6A 甲基化水平,从而破坏肠上皮细胞紧密连接及细胞骨架相关基因的表达,导致肠道屏障功能受损,引发显著的肠道细胞毒性。Humantenine 对小鼠、雄性/雌性大鼠的腹腔注射 LD50 分别 <1 mg/kg 和 1.2 mg/kg [雄性大鼠]/1.5 mg/kg [雌性大鼠]。Humantenine 在人、猪、山羊和大鼠肝微粒体中的代谢存在种属差异,在肝微粒体中可发生去甲基化、脱氢及氧化。
HY-P2917
GyK
Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
甘油激酶
Glycerol kinase, microorganism 是一种 NR4A1 抑制剂并兼具酶促功能。Glycerol kinase, microorganism 直接结合并抑制转录因子 NR4A1,从而负向调控肝脏糖异生过程并降低血糖水平。Glycerol kinase, microorganism 通过部分依赖 β-肾上腺素能受体-cAMP-CREB 通路正向调控 UCP1 表达,促进白色脂肪组织褐色化及产热作用,进而调节细胞内脂肪酸组成与能量代谢。在糖尿病小鼠模型中,Glycerol kinase 过表达可有效拮抗由 NR4A1 诱导的高血糖症状,显示出改善葡萄糖稳态的潜力。Glycerol kinase, microorganism 可用于研究糖尿病和肥胖症。
HY-P4121
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
Cancer
L17E 是一种经过减毒处理的阳离子两亲性裂解 (ACAL ) 肽,可用于蛋白质、抗体、DNA 纳米结构等多种大分子的递送。L17E 通过静电作用插入并裂解膜结构,实现内体逃逸。L17E 介导的递送效率与 KCNN4 (编码钙激活钾通道 KCa3.1 的基因) 的表达水平之间存在很强的相关性。L17E 还能通过诱导巨胞饮 (micropinocytosis ) 促进大分子物质的细胞摄取。L17E 可通过二聚化策略、与其他递送系统 (如核定位信号肽、细胞膜包被纳米颗粒等) 结合使用,从而进行进一步的优化和改进。
HY-P990134
TNF Receptor
IFNAR
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse CD40L/CD154 Antibody (MR-1) 是一种抗小鼠 CD40L/CD154 IgG 单克隆抗体。Anti-Mouse CD40L/CD154 Antibody (MR-1) 降低 IFN 信号通路的表达并降低 IFN-β 水平。Anti-Mouse CD40L/CD154 Antibody (MR-1) 可以延长移植的存活时间。Anti-Mouse CD40L/CD154 Antibody (MR-1) 可用于癌症,炎症疾病和异种移植如胰腺癌,自身免疫性胆管炎的研究。
HY-W009203R
HY-W040045R
HY-B0766R
HY-113081R
HY-120929
E1/E2/E3 Enzyme
c-Myc
Inflammation/Immunology
Cancer
BI8622 是泛素连接酶 HUWE1 的特异性抑制剂,IC50 为 3.1 μM。在三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系中,抑制 HUWE1 后,BI8622 可降低 c-myc 和糖酵解标志物以及免疫调节标志物的蛋白表达水平。BI8622 可显著预防顺铂 (HY-17394) 引起的急性肾损伤 (AKI)。BI8622 可显著抑制多发性骨髓瘤 (MM) 细胞系的生长并诱导细胞周期停滞。BI8622 可以阻止 HUWE1 依赖的 TTBK2 泛素化。 BI8622 可用于研究多种疾病,包括髓母细胞瘤、急性肾损伤、乳腺癌和 MM。
HY-12455
ADC Payload
Antibiotic
DNA Alkylator/Crosslinker
Apoptosis
Caspase
Cancer
Duocarmycin A 是一种具有广谱抗菌活性的抗肿瘤抗生素及 DNA 烷化剂,可作为有效载荷、合成抗体-药物偶联物 (ADC)。Duocarmycin A 能选择性结合富含 AT 的 DNA 小沟,通过烷化腺嘌呤 N3 残基形成共价加合物,从而破坏 DNA 结构并抑制其复制与转录。Duocarmycin A 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )、亚 G1 期累积及染色质凝集,降低 pro-caspase-3/9 水平及诱导不依赖 p53 的 p21 表达。Duocarmycin A 被广泛应用于多种恶性肿瘤的研究,包括白血病、肉瘤、胶质母细胞瘤以及肺癌、乳腺癌、结直肠癌等多种实体瘤模型。
HY-129046C
Ribonuclease B, Bovine Pancreas
Endonuclease
DNA/RNA Synthesis
Endocrinology
Cancer
核糖核酸酶 B, 牛胰腺
RNase A (Bovine pancreatic RNase) 是一种广泛用于 DNA 纯化的核酸内切酶 (Endonuclease ),它能特异性水解 RNA 中的胞嘧啶或尿嘧啶残基。RNase A 可降解 RNA/DNA 双链体中的 RNA。RNase A 催化单链 RNA 的 3',5'-磷酸二酯键断裂。生物体内的 RNase A 家族成员与多种生理和病理过程密切相关,包括细胞生长发育、增殖、分化和迁移。RNase A 活性或表达水平的失调与胰腺癌、卵巢癌、膀胱癌和甲状腺癌密切相关。RNase A 具有杀伤肿瘤细胞的能力。RNase B, Bovine Pancreas (Ribonuclease B, Bovine Pancreas) 是 RNase A 的 N-糖基化形式。RNase B, Bovine Pancreas 可促进多肽链的折叠并发挥类似分子伴侣的功能。
HY-144668
Influenza Virus
Infection
RdRP-IN-4 (compound 11q) 是一种芳基苯甲酰肼类似物,一种具有口服活性的甲型流感病毒 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp ) 抑制剂,主要是通过直接与 RdRp 的 PB1 亚基结合。RdRP-IN-4 对 H5N1 禽流感病毒株表现出有效的抑制活性,在 MDCK 细胞中的 EC50 为 18 nM。RdRP-IN-4 抑制 H1N1 (A/PR/8/34) Flu A 株和 Flu B 株 (B/Lee/1940),EC50 值分别为 53 nM 和 20 nM。RdRP-IN-4 以剂量依赖性方式显着抑制病毒核蛋白 (NP) 的表达水平。RdRP-IN-4 在受感染的小鼠中表现出显着的抗病毒活性。
HY-146095
MDM-2/p53
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
p53 Activator 2 (compound 10ah) 嵌入 DNA 并导致显着的 DNA 双链断裂。p53 Activator 2 增加 p53 、p-p53、CDK4、p21 的表达,导致细胞周期停滞在 G2/M 期。p53 Activator 2 诱导细胞凋亡并显着下调抗凋亡蛋白 Bcl-2、Bcl-xL 和 cyclin B1。p53 Activator 2 对 MGC-803 细胞具有抗增殖活性,IC50 为 1.73 µM。p53 Activator 2 对 MGC-803 异种移植肿瘤模型显示出有效的抗癌作用。
HY-146244
ODN 2006; PF-3512676; CpG 7909; ODN 7909
Toll-like Receptor (TLR)
Bacterial
NO Synthase
Apoptosis
Infection
Cancer
Agatolimod (ODN 2006; PF-3512676; CpG 7909) 是一种 TLR9 激动剂与免疫调节剂,对人 TLR9 的 EC 50 为 180 nM。Agatolimod 可同时激活 TLR9 与 TLR6 并上调其表达,通过 IRAK4、IRF5、IRF7 介导下游信号通路。Agatolimod 诱导 Th1 型固有及适应性免疫应答,激活多种免疫细胞并促进抗原呈递,还可调节抗体水平与免疫细胞浸润,上调多种细胞因子分泌,诱导细胞凋亡与周期阻滞,增强细胞毒性作用并清除胞内沙门氏菌。Agatolimod 可应用于 COVID?19 、乳腺癌、肺腺癌、HPV 相关肿瘤、黑色素瘤及沙门氏菌病等多项研究。
HY-159098
Molecular Glues
PROTACs
Histone Acetyltransferase
Cardiovascular Disease
dWIZ-1 是一款口服有效、基于 IMiD backbone、靶向 WIZ 转录因子的分子胶和化学探针,能以 3.5 μM 的亲和力与人源 WIZ 结合。dWIZ-1 通过其 ZF7 结构域将 WIZ 募集至 cereblon-DDB1 复合物,从而触发蛋白酶体依赖的 WIZ 降解。dWIZ-1 显著诱导成红细胞中胎儿血红蛋白的表达,同时降低 WIZ 结合位点(如β-珠蛋白基因座)处的抑制性 H3K9 二甲基化水平。同时,dWIZ-1 不影响成红细胞的增殖与分化,在体外细胞及食蟹猴模型中均未观察到细胞毒性。dWIZ-1 是研究镰状细胞病机制及潜在机制的重要工具分子。
HY-162927
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
p53-MDM2-IN-6 (Compound 10a),一种 LSM-83177 腙类似物,是一种有效的 p53-MDM2 抑制剂,IC50 值为 11.08 µg/mL。p53-MDM2-IN-6 使细胞周期停滞在 S 期,并诱导早期和晚期凋亡 (Apoptosis ),对 HT29 细胞系具有抗增殖活性,IC50 值为 10.44 µg/mL。p53-MDM2-IN-6 抑制 p53-MDM2 相互作用,p-53 水平增加,同时减少 GST 酶的表达。p53-MDM2-IN-6 有望用于结直肠癌的研究。
HY-174866
Histone Acetyltransferase
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
Cancer
BT-O2C 是一种具有高选择性的 p300 PROTAC 降解剂。BT-O2C 可以显著降解 HAP1 细胞中 p300 的水平。BT-O2C 在 CIC:DUX4 肉瘤 (CDS) 细胞系中具有显著的细胞毒性 (IC50 = 152-221 nM) 并且显著减少 CDS 靶基因 (ETV1, ETV4, ETV5) 的表达。BT-O2C 可用于癌症的研究。(粉色: p300 配体 (HY-174868); 蓝色: CRBN 配体 (HY-W023573); 黑色: 连接子; CRBN 配体+连接子 (HY-174869))。
HY-178721
HY-18282R
LXR
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Cancer
AZ876 (Standard) 是 AZ876 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AZ876 是一种选择性、口服有效的肝 X 受体 (LXRα/β ) 的激动剂 (Ki =0.007 μM [LXRα ,人],0.011 μM [LXRβ ,人]。AZ876 诱导 ABCA1 、ABCG1 等靶基因表达,促进胆固醇逆转运 (RCT) 并调节脂质代谢和抗炎作用。AZ876 增加心脏多不饱和脂肪酸水平、减少心肌纤维化,并
HY-W012078
5-Methyldeoxycytidine
DNA Methyltransferase
Endogenous Metabolite
Others
5-Methyl-2'-deoxycytidine (5mdC) 是 DNA 甲基转移酶 (如哺乳动物 5-C-MTase) 的内源性底物,依赖于 DNA 茎环结构形成而结合 DNA。5-Methyl-2'-deoxycytidine 通过作为甲基化标记引导 DNA 从头甲基化,在单链 DNA 中通过顺式作用激活相邻 CpG 位点的甲基化。5-Methyl-2'-deoxycytidine 通过招募甲基转移酶至特定染色质区域,调控 DNA 甲基化模式,影响染色质凝聚状态及基因表达,在植物细胞中其分布与细胞增殖、分化阶段相关。5-Methyl-2'-deoxycytidine 在增殖细胞中甲基化水平较低,在分化细胞中较高。
HY-W012078R
HY-W012382R
Reference Standards
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Cancer
N-乙酰-L-酪氨酸 (标准品)
N-Acetyl-L-tyrosine (Standard) 是 N-Acetyl-L-tyrosine (HY-W012382) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N-Acetyl-L-tyrosine 是一种口服有效、内源性线粒体应激响应调节剂,可通过被动扩散透过细胞膜。N-Acetyl-L-tyrosine 通过短暂扰动线粒体膜电位,诱导低水平活性氧 (ROS ) 生成,触发逆向信号激活 FoxO 和 Keap1 通路。从而,N-Acetyl-L-tyrosine 增强抗氧化酶基因表达,发挥抗应激和细胞保护作用。N-Acetyl-L-tyrosine 能够提升热应激耐受性、抑制肿瘤生长,并调节能量代谢。N-Acetyl-L-tyrosine 可用于衰老、代谢性疾病 (如糖尿病) 和癌症的研究。
HY-W012382S
Isotope-Labeled Compounds
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Cancer
N-Acetyl-L-tyrosine-d3 是 N-Acetyl-L-tyrosine (HY-W012382) 氘代物。N-Acetyl-L-tyrosine 是一种口服有效、内源性线粒体应激响应调节剂,可通过被动扩散透过细胞膜。N-Acetyl-L-tyrosine 通过短暂扰动线粒体膜电位,诱导低水平活性氧 (ROS ) 生成,触发逆向信号激活 FoxO 和 Keap1 通路。从而,N-Acetyl-L-tyrosine 增强抗氧化酶基因表达,发挥抗应激和细胞保护作用。N-Acetyl-L-tyrosine 能够提升热应激耐受性、抑制肿瘤生长,并调节能量代谢。N-Acetyl-L-tyrosine 可用于衰老、代谢性疾病 (如糖尿病) 和癌症的研究。
HY-W713297
ABOB hydrochloride-d8
Influenza Virus
Isotope-Labeled Compounds
HCV
HSV
Apoptosis
Caspase
Infection
Moroxydine hydrochloride-d8 (ABOB hydrochloride-d8 ) 是 Moroxydine (ABOB) hydrochloride (HY-B0420A) 的氘代物。Moroxydine hydrochloride 是一种广谱抗病毒化合物,对 DNA 和 RNA 病毒均具有多重抗病毒活性,包括流感病毒 (influenza virus)、单纯疱疹病毒 (herpes simplex )、水痘-带状疱疹病毒 (varicella zoster )、麻疹病毒 (measles )、腮腺炎病毒 (mumps disease )、丙型肝炎病毒 (hepatitis C virus )等。Moroxydine hydrochloride 对双链 RNA 病毒和大 DNA 病毒感染的细胞展现出卓越的抗病毒效果且细胞毒性较低。Moroxydine hydrochloride 在草鱼肾脏细胞 (CIK) 中能够阻断草鱼呼肠孤病毒 (GCRV) 诱导的细胞病变效应,清除病毒核衣壳,维持细胞正常形态结构。Moroxydine hydrochloride 可显著抑制细胞凋亡 (apoptosis ) 过程,具体表现为:降低caspase-3 酶活性、减少 Bax 蛋白表达,同时下调 Bcl-2 水平[1][2][3] 。
HY-172736
PROTACs
BCL6
CD20
Cancer
BMS‑986458 是一种高选择性、口服有效的 cereblon 型 BCL6 降解剂与抗肿瘤剂。BMS‑986458 通过结合 cereblon 与 BCL6 的 BTB 结构域选择性降解 BCL6,进而调控细胞周期、抗增殖及干扰素信号通路,并上调 CD20 表达与分布。BMS‑986458 可调节滤泡辅助性 T 细胞表型、降低循环肿瘤 DNA 水平。BMS‑986458 与 CD20xCD3 双特异性抗体联用还能提升 T 细胞肿瘤浸润与扩增效率。BMS‑986458 可诱导 BCL6 阳性肿瘤消退并延长生存期,适用于 B 细胞非霍奇金淋巴瘤、弥漫性大 B 细胞淋巴瘤、滤泡性淋巴瘤及复发难治性淋巴瘤的相关研究。
HY-N0493
COX
Lipoxygenase
NF-κB
p38 MAPK
ERK
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Keap1-Nrf2
PI3K
Apoptosis
Autophagy
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
柳穿鱼黄素
Pectolinarigenin 是一种具有口服活性的 COX-2 /5-LOX 双重抑制剂,具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤和神经保护活性。Pectolinarigenin 通过 NFκB 和 MAPK 通路发挥星形胶质细胞炎症具有神经保护和抗炎作用。Pectolinarigenin 可抑制 LPS 诱导的 ERK1/2 、NFκB 和 p38MAPK 磷酸化,直接抑制 COX-2 、5-LOX 和 HIF-1α 的酶活性或结合作用,并降低 XIAP 水平。Pectolinarigenin 可修饰 Keap1 以促进 Nrf2 的核蓄积,诱导 ARE 介导的抗氧化酶表达,且具有直接的自由基清除能力。Pectolinarigenin 可减少 NO 、促炎介质和白三烯的释放,提高 IL-10 水平。Pectolinarigenin 通过 PI3K/AKT/mTOR 信号通路诱导 G2 /M 期细胞周期阻滞、细胞凋亡 (Apoptosis ) 和自噬 (Autophagy )。Pectolinarigenin 减少肾结晶沉积,并抑制黑色素合成。Pectolinarigenin 在小鼠炎症模型中可抑制炎症、缓解过敏。Pectolinarigenin 通过抑制 HIF-1α 活性,缓解小鼠肾损伤、炎症及氧化应激。Pectolinarigenin 可用于神经退行性疾病、炎症/过敏性疾病、草酸钙肾钙质沉着症、胃癌、黑皮病、炎症后疾病和黄褐斑的研究。
HY-114243
NF-κB
JNK
Caspase
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
DpC 是选择性、口服有效的铁离子螯合剂,具有抗癌活性。DpC 作用于 JNK、NF-κB 等信号通路相关靶点,且可被另一种铁螯合剂 Dp44mT (HY-18973) 竞争性抑制。DpC 通过螯合肿瘤细胞内铁、铜离子生成氧化活性复合物引发氧化应激,激活 JNK、NF-κB 通路并下调 IκBα ,上调神经珠蛋白、细胞珠蛋白表达,活化 caspase 3/9 诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis ),还可通过溶酶体靶向机制克服 P-糖蛋白介导的多药耐药,与多种化疗药联用呈现广谱协同作用。DpC 能抑制肿瘤转移并提升肿瘤微环境中 TNF-α 水平以增强内源性免疫应答。DpC 可用于神经母细胞瘤、胰腺癌、前列腺癌、肺癌、乳腺癌等多种恶性肿瘤的研究。
HY-132806
RG-7816; RO-7017773
GABA Receptor
Neurological Disease
Alogabat 是 GABAA α5 受体的正向变构调节剂 (PAM) 和激动剂 (Ki <100 nM),靶向 α5β3γ2 亚基的 Ki 为 8.7 nM。Alogabat 可提高卵母细胞中 α5β3γ2 表达水平。GABAA 与中枢神经系统 (CNS) 疾病相关的认知障碍,脑癌 (包括脑肿瘤,例如髓母细胞瘤) 有关,可用于轻度认知障碍 (MCI)、遗忘型MCI (aMCI)、与年龄相关的记忆障碍 (AAMI)、与年龄相关的认知衰退 (ARCD)、痴呆、阿尔茨海默病 (AD)、前驱期 AD、创伤后应激障碍 (PTSD)、精神分裂症、双相情感障碍、肌萎缩侧索硬化症 (ALS)、癌症相关的认知障碍、智力迟钝、帕金森病 (PD)、自闭症谱系障碍、脆性 X 染色体异常、雷特综合征、强迫行为和物质成瘾的研究。
HY-153830S
C16 Lactosylceramide (d18:1/16:0)-d3
Isotope-Labeled Compounds
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
LacCer (d18:1/16:0)-d3 (C16 Lactosylceramide (d18:1/16:0)-d3 ) 是氘标记的 LacCer (d18:1/16:0) (HY-153830)。LacCer (d18:1/16:0) 是一种内源性生物活性鞘糖脂,可与 Lyn 激酶和抑制性 G 蛋白偶联受体 (GPCRs ) 的 αi 亚单位形成膜微区。LacCer (d18:1/16:0) 水平会在在胰岛素抵抗性的牛血浆中升高。在小鼠的尼曼匹克 C1 型病 (一种神经退行性胆固醇-鞘糖脂溶酶体储存病) 模型中,LacCer (d18:1/16:0) 的表达也被上调。LacCer (d18:1/16:0) 可用于代谢疾病与神经退行性疾病领域的研究。
HY-16658B
HY-16658BG
Caspase
Apoptosis
Cancer
Z-VAD-FMK 是一种泛半胱天冬酶抑制剂,也是一种 ICE 样蛋白酶抑制剂,它通过阻止 CPP32 加工成活性形式来抑制细胞凋亡。Z-VAD-FMK 的敏感性差异主要源于受体相互作用蛋白 1 (RIP1) 的差异表达。Z-VAD-FMK 通过降低体外生产的牛胚胎中 caspase-3 的活性来限制冷冻保存诱导的细胞凋亡 (apoptosis) 。Z-VAD-FMK 在体外具有免疫抑制作用,能够抑制 T 细胞增殖,但并不阻断 caspase-8 和 caspase-3 的加工。Z-VAD-FMK 会导致活化 T 细胞内谷胱甘肽 (GSH) 水平降低,同时活性氧 (ROS) 水平升高。Z-VAD-FMK 的作用机制是通过消耗 GSH 来诱导氧化应激。Z-VAD-FMK 可用于急性胰腺炎的研究。
HY-175073
Toll-like Receptor (TLR)
Interleukin Related
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Ganglioside GT1b bovine trisodium 是一种三唾液酸神经节苷脂。Ganglioside GT1b bovine trisodium 与 A 型肉毒杆菌毒素 (BTxA)、BTxA 重链和破伤风毒素结合,IC50 值分别为 11、0.74 和 7.2 μM。Ganglioside GT1b bovine trisodium 在脊髓微胶质细胞中可作为 TLR2 激动剂,导致微胶质激活、促炎因子表达上升和痛觉敏感性增加。Ganglioside GT1b bovine trisodium 可降低人外周血单核细胞 (PBMC) 中 IL-6 、IL-10 、IgG、IgM 和 IgA 的产生。Ganglioside GT1b bovine trisodium 在神经细胞模型中能提升细胞外谷氨酸水平。Ganglioside GT1b bovine trisodium 可用于免疫系统疾病、神经系统疾病等领域的研究。
HY-179042
TGF-beta/Smad
p38 MAPK
Phosphodiesterase (PDE)
Inflammation/Immunology
TGF-β/Smad-IN-3 (Compound 4w) 是一种有效的 TGF-β1/Smad 抑制剂。TGF-β/Smad-IN-3 通过双重抑制 TGF-β/Smad 和 MAPK 信号通路发挥抗肺纤维化活性。TGF-β/Smad-IN-3 显著抑制 TGF-β1 诱导的胶原沉积,其 IC50 值为 3.21 μM。TGF-β/Smad-IN-3 对自分泌运动因子 (ATX ) 的 IC₅₀ 为 46.77 nM。TGF-β/Smad-IN-3 能显著降低 TGF-β1 诱导的 CCC-HPF-1 细胞中 α-SMA、COL1A1 和 FN 的表达水平,并有效抑制 TGF-β1 诱导的细胞迁移。TGF-β/Smad-IN-3 可用于研究肺纤维化。
HY-P990294
HY-158231
F127DA
Integrin
FAK
Inflammation/Immunology
三嵌段醇共聚物
Polyether F127 Diacrylate (F127DA) 是丙烯酰化的聚乙二醇-聚丙二醇-聚乙二醇的三嵌段共聚物。Polyether F127 Diacrylate 在紫外及可见光在光引发剂作用下快速交联固化成胶。Polyether F127 Diacrylate 具有优异的热致凝胶特性和良好的生物安全性。Polyether F127 Diacrylate 可上调整合素 (Integrin )-FAK 通路,增加胶原蛋白生成、升高 COL-1 /SCX 蛋白表达水平以及基因表达水平,促进牙周膜干细胞的成纤维分化。Polyether F127 Diacrylate 可促进大鼠延迟再植牙模型中的牙周膜再生,并减少异常愈合 。Polyether F127 Diacrylate 促进大鼠骨关节炎模型中的功能性骨软骨再生。Polyether F127 Diacrylate 对脂肪组织存活有支持作用,使其适用于乳房重建应用。Polyether F127 Diacrylate 可用于牙周膜损伤、乳腺缺损及骨关节炎的相关研究。
HY-165603
Liposome
VEGFR
FGFR
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Si5-N14 是一种硅氧烷结合的脂质纳米颗粒 (SiLNP ) 的关键成分,具有促血管修复活性和抗肿瘤活性。在转基因 GFP 小鼠模型中,Si5-N14 能介导 CRISPR - Cas9 编辑。在 Lewis 肺癌 (LLC) 肿瘤小鼠模型里,Si5-N14 可敲除血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2 ) 的表达,发挥抗肿瘤作用。于病毒感染诱导的小鼠肺损伤模型中,借助 Si5-N14 递送成纤维细胞生长因子-2 (FGF-2 ) mRNA,能促进血管修复,提升血氧水平,改善肺功能。Si5-N14 有望用于肿瘤、肺炎、心血管疾病的研究。
HY-174855
PI3K
mTOR
Apoptosis
Bcl-2 Family
MDM-2/p53
Caspase
Cancer
PI3K/mTOR-IN-17 是一种 PI3K 和 mTOR 双重抑制剂,对 PI3K 和 mTOR 的 IC50 值分别为 1.21 μM 和 0.21 μM。PI3K/mTOR-IN-17 通过将细胞生长阻滞在 G1 期,诱导细胞发生 caspase 介导的细胞凋亡 (apoptosis )。PI3K/mTOR-IN-17 上调 caspases-3、7、8 和 9 的水平、p53 的表达以及 Bax/Bcl-2 比值。PI3K/mTOR-IN-17 抑制 PI3K/mTOR 信号通路。PI3K/mTOR-IN-17 可用于癌症研究,如非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-178032
PARP
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
DNA/RNA Synthesis
STING
Cancer
PARP1-IN-44,一种 Olaparib (HY-10162) 的衍生物,是一种具有口服活性的 PARP1 抑制剂 (IC50 = 0.6 nM),同时也抑制 PARP2 (IC50 = 1.0 nM) 和 PARP7 (IC50 = 7.5 nM)。PARP1-IN-44 对 BRCA 缺陷型癌细胞具有选择性抗增殖活性,且对正常细胞的毒性极小。PARP1-IN-44 可诱导 G2/M 期阻滞,促进细胞凋亡 (apoptosis ),升高活性氧 (ROS ) 水平,并破坏线粒体膜电位。PARP1-IN-44 抑制 PARylation,同时增加 γH2AX 的积累。PARP1-IN-44 激活 cGAS-STING 通路,上调 IFN-β 和 CXCL10 的表达。PARP1-IN-44 增强 CT26 肿瘤小鼠模型中的 CD8+ T 细胞浸润,显示出强大的体内抗肿瘤活性。
HY-W740027
5-Methyldeoxycytidine-d3
Isotope-Labeled Compounds
DNA Methyltransferase
Endogenous Metabolite
Others
5-Methyl-2'-deoxycytidine-d3 (5-Methyldeoxycytidine-d3 ) 是氚代标记的 Methyl-2'-deoxycytidine (HY-W012078)。5-Methyl-2'-deoxycytidine (5mdC) 是 DNA 甲基转移酶 (如哺乳动物 5-C-MTase) 的内源性底物,依赖于 DNA 茎环结构形成而结合 DNA。5-Methyl-2'-deoxycytidine 通过作为甲基化标记引导 DNA 从头甲基化,在单链 DNA 中通过顺式作用激活相邻 CpG 位点的甲基化。5-Methyl-2'-deoxycytidine 通过招募甲基转移酶至特定染色质区域,调控 DNA 甲基化模式,影响染色质凝聚状态及基因表达,在植物细胞中其分布与细胞增殖、分化阶段相关。5-Methyl-2'-deoxycytidine 在增殖细胞中甲基化水平较低,在分化细胞中较高。
HY-116538
trans-10,cis-12 CLA2
Endogenous Metabolite
PPAR
NF-κB
Stearoyl-CoA Desaturase (SCD)
Lipase
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
(10E,12Z)-10,12-十八碳二烯酸
(10E,12Z)-Octadeca-10,12-dienoic acid (trans-10,cis-12 CLA2) 是一种口服有效的 PPARα 激活剂,可抑制脂肪细胞分化。(10E,12Z)-Octadeca-10,12-dienoic acid 及其下游代谢物具有多种抗氧化和抗肿瘤活性。(10E,12Z)-Octadeca-10,12-dienoic acid 可诱导促炎细胞因子和趋化因子,从而导致脂肪组织脂肪生成减少和胰岛素抵抗。(10E,12Z)-Octadeca-10,12-dienoic acid 可影响乳脂合成。(10E,12Z)-Octadeca-10,12-dienoic acid 可降低脂肪生成酶的表达并抑制脂肪酸的去饱和作用。(10E,12Z)-Octadeca-10,12-dienoic acid 可降低培养的 3T3-L1 脂肪细胞中的脂蛋白脂肪酶 (LPL ) 活性并增强这些细胞中的三酰甘油释放。(10E,12Z)-Octadeca-10,12-dienoic acid 可降低小鼠中肝脏 stearoyl-CoA desatyrase mRNA 的表达。(10E,12Z)-Octadeca-10,12-dienoic acid 与小鼠粘膜 NF-κB 和 Cyclin D1 蛋白水平的变化有关。
HY-169385
AUTOTACs
Androgen Receptor
Cancer
ATC-324 是基于蛋白质降解技术平台 AUTOphagy-TArgeting Chimera (AUTOTAC) 的 AR (Androgen Receptor) 降解剂,ATC-324 通过诱导 AR/p62 复合物的形成,导致 AR 的自噬-溶酶体降解。ATC-324 可降低核 AR 水平并下调 AR 和 AR-v7 的靶基因表达,对 PCa 中常见的 AR 突变体也有降解作用。ATC-324 由靶蛋白结合配体 (TBL) Enzalutamide (HY-70002) 和 p62/SQSTM1 自噬靶向配体 (ATL) YT 6-2 analog-1 (HY-169386) 组成,中间由 Boc-NH-PEG4-CH2CH2NH2 (HY-W008352) 连接。其中,靶蛋白配体的活性对照是 Enzalutamide carboxylic acid (HY-70002B),自噬靶向配体与 linker 组成的偶联物为 YT 6-2-PEG3-C2-NH2 (HY-169387)。
HY-181163
Caspase
COX
Cytochrome P450
Steroid Sulfatase
Apoptosis
Cancer
Caspase-3/7 activator 4 是一种 caspase-3 激活剂与 caspase-7 激活剂。Caspase-3/7 activator 4 可抑制雌激素生物合成中的关键酶,包括芳香化酶 (aromatase ) (IC50 = 38.3 nM) 和类固醇硫酸酯酶 (steroid sulfatase ) (IC50 = 12.7 µM),并可选择性抑制 COX-2 (IC50 = 5.38 µM)。Caspase-3/7 activator 4 具有较强的抗氧化活性 (DPPH: IC50 = 16.26 µM)。Caspase-3/7 activator 4 可抑制雌激素合成、降低雌激素可利用度、减少前列腺素生成、上调 caspase-3/7 表达、诱导 G0/G1 细胞周期阻滞、诱导细胞凋亡 (apoptosis )、降低循环 TNF-α 和 VEGFR-II 水平、恢复肝肾功标志物水平与组织结构、恢复抗氧化防御酶活性、减轻脂质过氧化、对乳腺癌细胞发挥抗增殖活性、在 Ehrlich 腹水癌模型中发挥抗肿瘤活性。Caspase-3/7 activator 4 可用于乳腺癌、Ehrlich 腹水癌的研究。
HY-172368
PROTACs
Histone Methyltransferase
IKZF Family
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 (Compound 074) 抑制 CARM1 ,降低其底物 BAF155 的甲基化水平。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 是 PROTAC 降解剂,通过 CRBN 依赖的途径降解 IKZF 1/3 。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 抑制 MYC 蛋白的表达,从而抑制多种多发性骨髓瘤细胞的增殖。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 可以诱导 H929 细胞凋亡 (apoptosis )。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 克服免疫调节药物(IMiD,如泊马度胺)的耐药性。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 可用于癌症和免疫学研究。(Pink: ligand for target protein CARM1/IKZF3 ligand 1 (HY-172369); Active form of target protein ligand: EZM 2302 (HY-111109); Black: linker (HY-21999); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon Thalidomide 4-fluoride (HY-41547))
HY-174469
HY-178858
PROTACs
FLT3
Checkpoint Kinase (Chk)
STAT
ERK
c-Myc
Akt
Cancer
PROTAC FLT3/CHK1 Degrader-1 是一种 PROTAC FLT3/CHK1 降解剂,DC50 值分别为 5.88 nM(FLT3 )和 4.17 nM(CHK1 )。PROTAC FLT3/CHK1 Degrader-1 可抑制 FLT3 下游信号效应因子 STAT5 (Tyr694)、AKT (Ser473) 和 ERK (Tyr204) 的磷酸化,下调 c-Myc 蛋白水平,并维持 p53 蛋白的表达。PROTAC FLT3/CHK1 Degrader-1 在 MV-4-11 细胞中诱导凋亡 (apoptosis )。PROTAC FLT3/CHK1 Degrader-1 在携带 MV-4-11 皮下异种移植的小鼠中显示出显著的抗肿瘤效能。PROTAC FLT3/CHK1 Degrader-1 可用于急性髓系白血病 (AML) 研究。(粉红色:FLT3/CHK1 配体 (HY-178869),蓝色:CRBN 配体 (HY-W093272),黑色:连接子,E3 连接酶配体-连接子偶联物 (HY-W998238))。
HY-L228
142 compounds
脂质是人体中重要的能量储存物质,参与调控细胞结构和功能、信号通路以及基因表达。组织内脂质水平的异常或其失调的积累往往与多种疾病相关,包括肥胖症、2 型糖尿病、非酒精性脂肪肝病、神经退行性疾病、感染和癌症,因此,维持正常的脂质代谢水平对于整体健康至关重要。
癌症的主要特征之一是异常的脂质代谢,其中:癌细胞中脂质摄取、脂质脱饱和、新脂质生成、脂滴和脂肪酸氧化的改变,都会通过调节前馈致癌信号、关键致癌功能、氧化和其他应激、免疫反应或细胞间通讯,促使细胞在不断变化的微环境中存活。脂质代谢的改变对癌症干细胞的自我更新、分化、侵袭、转移、药物敏感性和耐药性等特性有很大影响,并调节T 细胞的反应。
MCE 可提供 142 种脂代谢途径的代谢物,可用于癌症,免疫类疾病,代谢类疾病等疾病的药物筛选。
HY-L045
3,653 compounds
氧稳态调节是细胞中调节生理氧变化最基本的进程,氧稳态失调会导致包括癌症在内的各种疾病的发生。缺氧与癌症的发生发展密切相关,缺氧/氧感应信号通路在调控癌症进展中发挥重要作用。
缺氧诱导因子(HIF-1)作为一种转录因子,是主要的氧稳态调控因子。已经发现多种 HIF-1 靶基因,这些靶基因编码的蛋白在关键的发育和生理过程中发挥重要作用,包括血管生成及血管重塑、红细胞生成、葡萄糖转运、糖酵解、铁转运和细胞增殖与存活等。
HIF-1 是一种异源二聚体转录因子,由在细胞内稳定表达的 β 亚基及受氧调控的 α 亚基构成。HIF-1 的独特特征是通过细胞内的 O2 浓度调节 HIF-1α 的表达及活性来实现的。当细胞处于正常氧浓度下,HIF-1α 在细胞内与脯氨酸羟化酶作用,发生脯氨酸羟化。羟化后的 HIF-1α 可以被泛素化酶von Hippel-Lindau(VHL)识别,从而被泛素化降解,细胞中几乎检测不到 HIF-1α 的存在。羟化本质上是氧化,脯氨酸羟化酶需要氧气作为底物,当缺乏氧气时,脯氨酸羟化酶就无法发挥作用,导致 HIF-1α 泛素化无法进行。同样,如果细胞中 VHL 失活,即使在高氧浓度下 HIF-1α 也无法被泛素化降解,结果是这种蛋白在细胞内积聚。积聚的 HIF-1α 与另一种 HIF 分子 ARNT(HIF-1β)结合,从而形成能够启动转录活性的 HIF 复合物。在细胞核中,HIF-1复合物与缺氧反应基因启动子区域上的缺氧反应原件 HRE 结合,募集其他转录因子,进而引发组织细胞的一系列缺氧适应反应。
MCE 提供 3,653 种氧感应相关的化合物,这些化合物主要靶向 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase,MAPK/ERK,PI3K/AKT 等信号通路中的相关靶点,是研究缺氧,氧化应激及开发新的抗肿瘤药物的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-12591
D-(-)-Luciferin sodium; Firefly luciferin sodium; Beetle Luciferin sodium
Fluorescent Dye
D-萤光素钠盐
D-luciferin sodium 是荧光素酶 (Luc) 的天然底物,对萤火虫产生典型的黄绿光进行催化。该反应产生的 560 nm 化学发光在几秒钟内达到峰值,当底物荧光素过量时,光输出与荧光素酶浓度成正比。荧光素酶 (luc) 基因是研究和活性分子筛选的常用报告基因。化学发光技术实际上是无背景的,使得 luc 报告基因成为检测低水平基因表达的理想选择。在标准荧光计数仪中可以可靠地测量到 0.02 pg 的荧光素酶。除了用于基因表达的外,荧光素酶还用于 ATP 的检测。MCE 提供萤火虫荧光素酶 (HY-P1004A) 、荧光素游离酸 (HY-12591A) 及其水溶性钠盐 (HY-12591) 和钾盐 (HY-12591B) 。
HY-12591A
D-(-)-Luciferin; Firefly luciferin; Beetle Luciferin
Fluorescent Dye
D-萤光素
D-Luciferin 是荧光素酶 (Luc) 的天然底物,对萤火虫产生典型的黄绿光进行催化。该反应产生的 560 nm 化学发光在几秒钟内达到峰值,当底物荧光素过量时,光输出与荧光素酶浓度成正比。荧光素酶 (luc) 基因是研究和活性分子筛选的常用报告基因。化学发光技术实际上是无背景的,使得 luc 报告基因成为检测低水平基因表达的理想选择。在标准荧光计数仪中可以可靠地测量到 0.02 pg 的荧光素酶。除了用于基因表达的外,荧光素酶还用于 ATP 的检测。MCE 提供萤火虫荧光素酶 (HY-P1004A) 、荧光素游离酸 (HY-12591A) 及其水溶性钠盐 (HY-12591) 和钾盐 (HY-12591B) 。
HY-12591B
D-(-)-Luciferin potassium; Firefly luciferin potassium; Beetle Luciferin potassium
Fluorescent Dye
D-荧光素钾盐
D-Luciferin potassium 是荧光素酶 (Luc) 的天然底物,对萤火虫产生典型的黄绿光进行催化。该反应产生的 560 nm 化学发光在几秒钟内达到峰值,当底物荧光素过量时,光输出与荧光素酶浓度成正比。荧光素酶 (luc) 基因是研究和活性分子筛选的常用报告基因。化学发光技术实际上是无背景的,使得 luc 报告基因成为检测低水平基因表达的理想选择。在标准荧光计数仪中可以可靠地测量到 0.02 pg 的荧光素酶。除了用于基因表达的外,荧光素酶还用于 ATP 的检测。MCE提供萤火虫荧光素酶 (HY-P1004A) 、荧光素游离酸 (HY-12591A) 及其水溶性钠盐 (HY-12591) 和钾盐 (HY-12591B) 。
HY-D2983
Fluorescent Dye
ARHB 是一种高选择性、高灵敏度的 NAT2 荧光探针,适用于多种细菌中 NAT2 活性的实时检测。ARHB 能成功穿透菌体,荧光强度与 NAT2 表达水平正相关。ARHB 应用于结核病天然抑制剂的高通量筛选。
HY-15893G
Dimethyloxallyl Glycine (GMP)
Fluorescent Dye
DMOG (GMP) 是 DMOG (HY-15893) 的 GMP 级别。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。DMOG (GMP) 是一种 HIF-1α 稳定剂。DMOG (GMP) 通过稳定 HIF-1α 的表达,促进干细胞的成骨、成血管和成软骨分化。DMOG (GMP) 能够增强干细胞的成骨和血管生成分化潜能,从而改善骨缺损情况下的骨再生。DMOG (GMP) 能够用于骨缺损修复、血管化骨再生以及骨相关疾病 (如骨质疏松、股骨头坏死) 的研究。
HY-16658BG
Fluorescent Dye
Z-VAD-FMK 是一种泛半胱天冬酶抑制剂,也是一种 ICE 样蛋白酶抑制剂,它通过阻止 CPP32 加工成活性形式来抑制细胞凋亡。Z-VAD-FMK 的敏感性差异主要源于受体相互作用蛋白 1 (RIP1) 的差异表达。Z-VAD-FMK 通过降低体外生产的牛胚胎中 caspase-3 的活性来限制冷冻保存诱导的细胞凋亡 (apoptosis) 。Z-VAD-FMK 在体外具有免疫抑制作用,能够抑制 T 细胞增殖,但并不阻断 caspase-8 和 caspase-3 的加工。Z-VAD-FMK 会导致活化 T 细胞内谷胱甘肽 (GSH) 水平降低,同时活性氧 (ROS) 水平升高。Z-VAD-FMK 的作用机制是通过消耗 GSH 来诱导氧化应激。Z-VAD-FMK 可用于急性胰腺炎的研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-B2162D
Chondroitin polysulfate sulfate (from chicken)
Biochemical Assay Reagents
硫酸软骨素 (鸡)
Chondroitin (Chondroitin polysulfate) sulfate (from chicken) 是一种口服有效的、可从鸡中提取的硫酸化线性多糖,属于糖胺聚糖。Chondroitin sulfate (from chicken) 可降低 ERK1/2 和 p38MAPK 的磷酸化水平,抑制炎性细胞因子和 MMP 的表达,下调 IL-1β 、IL-6 、TNF-α 及 PGE2 的水平。Chondroitin sulfate (from chicken) 可改善运动功能,保护软骨组织,逆转软骨细胞聚集,调节肠道菌群结构。Chondroitin sulfate (from chicken) 可用于骨关节炎的相关研究。
HY-N7864
all-cis-4,7,10,13,16-Docosapentaenoic acid
Biochemical Assay Reagents
Osbond酸
二十二碳五烯酸 (DPA) 是一种存在于鱼油中的 22 碳脂肪酸。它是人体总血清不饱和脂肪酸的次要成分,范围从 0.1% 到 1%,并且随着膳食补充剂的增加而增加。 all-cis-4,7,10,13,16-DPA,又称奥斯键酸,是DPA的异构体。它是由花生四烯酸延伸和去饱和形成的ω-6脂肪酸。在脂肪酸去饱和酶综合征期间,这种脂肪酸的水平可能会降低,这可能会影响发育。超长脂肪酸蛋白 6 的肝伸长表达上调和超长链脂肪酸水平升高,包括全顺式 4,7,10,13,16-DPA,是非酒精性脂肪性肝炎的特征,这是一种癌前病症的肝细胞癌。
HY-Y1881B
Biochemical Assay Reagents
五水合硫酸铜,用于细胞培养,98%
Copper sulfate pentahydrate, for cell culture, 98% 是一种生化试剂。Copper sulfate pentahydrate, for cell culture, 98% 可降低 ROS 的产生以及 MyD88 和 c-Rel 基因表达水平。Copper sulfate pentahydrate, for cell culture, 98% 可降低 T-SOD 、CAT 和 GSH 的活性,增加 caspase-3 、caspase-8 和 caspase-9 的活性。Copper sulfate pentahydrate, for cell culture, 98% 对多种细胞具有细胞毒性。
HY-W423191
4-O-α-D-Glucopyranosyl-D-gluconic acid
Biochemical Assay Reagents
麦芽糖酸
Maltobionic acid (4-O-α-D-Glucopyranosyl-D-gluconic acid) 是一种口服有效的的低聚糖和铁螯合剂,具有抗菌活性。Maltobionic acid 可抑制 NFATc1 的表达,抑制破骨细胞分化,抑制骨吸收,提高血清降钙素水平。Maltobionic acid 可保护哺乳动物细胞免受过氧化氢 (H2 O2 ) 诱导的氧化损伤;可抵抗肠道微生物群发酵;具有抗消化和抗发酵性。Maltobionic acid 可用于骨质疏松症、细菌感染和便秘的相关研究。
HY-Y1881A
Biochemical Assay Reagents
五水合硫酸铜,99.9%
Copper sulfate pentahydrate, 99% 是一种生化试剂。Copper sulfate pentahydrate, 99% 可降低 ROS 的产生以及 MyD88 和 c-Rel 基因表达水平。Copper sulfate pentahydrate, 99% 可降低 T-SOD 、CAT 和 GSH 的活性,增加 caspase-3 、caspase-8 和 caspase-9 的活性。Copper sulfate pentahydrate, 99% 对多种细胞具有细胞毒性。Copper sulfate pentahydrate, 99% 具有抗氧化活性。Copper sulfate pentahydrate, 99% 可用于糖尿病、帕金森病和 DMBA (HY-W011845) 诱导的肿瘤研究。
HY-158231
F127DA
Biochemical Assay Reagents
三嵌段醇共聚物
Polyether F127 Diacrylate (F127DA) 是丙烯酰化的聚乙二醇-聚丙二醇-聚乙二醇的三嵌段共聚物。Polyether F127 Diacrylate 在紫外及可见光在光引发剂作用下快速交联固化成胶。Polyether F127 Diacrylate 具有优异的热致凝胶特性和良好的生物安全性。Polyether F127 Diacrylate 可上调整合素 (Integrin )-FAK 通路,增加胶原蛋白生成、升高 COL-1 /SCX 蛋白表达水平以及基因表达水平,促进牙周膜干细胞的成纤维分化。Polyether F127 Diacrylate 可促进大鼠延迟再植牙模型中的牙周膜再生,并减少异常愈合 。Polyether F127 Diacrylate 促进大鼠骨关节炎模型中的功能性骨软骨再生。Polyether F127 Diacrylate 对脂肪组织存活有支持作用,使其适用于乳房重建应用。Polyether F127 Diacrylate 可用于牙周膜损伤、乳腺缺损及骨关节炎的相关研究。
HY-15893G
Dimethyloxallyl Glycine (GMP)
Biochemical Assay Reagents
DMOG (GMP) 是 DMOG (HY-15893) 的 GMP 级别。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。DMOG (GMP) 是一种 HIF-1α 稳定剂。DMOG (GMP) 通过稳定 HIF-1α 的表达,促进干细胞的成骨、成血管和成软骨分化。DMOG (GMP) 能够增强干细胞的成骨和血管生成分化潜能,从而改善骨缺损情况下的骨再生。DMOG (GMP) 能够用于骨缺损修复、血管化骨再生以及骨相关疾病 (如骨质疏松、股骨头坏死) 的研究。
HY-Y0263
DEOA LF; NSC 4959; Niax DEOA-LF
Biochemical Assay Reagents
Diethanolamine (DEOA LF; NSC 4959) 是一种弱碱性氨基醇,主要用作表面活性剂和乳化剂,常见于个人护理产品配方中。Diethanolamine 增加 IL-6 、IL-8 、IP-10 、生长调节癌基因 (GRO )、趋化因子 (fractalkine )、MMP-1 、MMP-9 和 MMP-10 的表达,这些因子参与急性炎症和单核细胞、中性粒细胞和淋巴细胞的募集。Diethanolamine 降低 PDGF-AA 、TNFα 、MCP-1 和 TGFα 的水平。Diethanolamine 可能潜在参与宫颈屏障破坏和早产路径。
HY-W772717
Biochemical Assay Reagents
L-Cystine disodium monohydrate 是具有口服活性的 L-Cysteine (HY-Y0337) 的细胞外形式,存在于植物和动物的蛋白质中。L-Cystine disodium monohydrate 升高 Nrf2 蛋白表达含量并激活 Nrf2 转录因子。L-Cystine disodium monohydrate 减少了 ROS 的产生,并保护细胞免受氧化剂或 Doxorubicin (HY-15142A) 诱导的凋亡 (apoptosis )。L-Cystine disodium monohydrate 与 L-theanine (HY-15121) 联合使用通过提高谷胱甘肽 (GSH) 水平和 T 辅助细胞 2 (Th2) 介导的反应,增强了抗原特异性 IgG 的产生。L-Cystine disodium monohydrate 有望用于囊性尿症和肾结石的研究。
HY-16658BG
Biochemical Assay Reagents
Z-VAD-FMK 是一种泛半胱天冬酶抑制剂,也是一种 ICE 样蛋白酶抑制剂,它通过阻止 CPP32 加工成活性形式来抑制细胞凋亡。Z-VAD-FMK 的敏感性差异主要源于受体相互作用蛋白 1 (RIP1) 的差异表达。Z-VAD-FMK 通过降低体外生产的牛胚胎中 caspase-3 的活性来限制冷冻保存诱导的细胞凋亡 (apoptosis) 。Z-VAD-FMK 在体外具有免疫抑制作用,能够抑制 T 细胞增殖,但并不阻断 caspase-8 和 caspase-3 的加工。Z-VAD-FMK 会导致活化 T 细胞内谷胱甘肽 (GSH) 水平降低,同时活性氧 (ROS) 水平升高。Z-VAD-FMK 的作用机制是通过消耗 GSH 来诱导氧化应激。Z-VAD-FMK 可用于急性胰腺炎的研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P1328
Keap1-Nrf2
Others
TAT-14 是一种 14 聚体的肽,作为 Nrf2 激活因子,具有抗炎活性。TAT-14 对 Nrf2 mRNA 表达无影响,但通过靶向 Nrf2 上Keap1 的结合位点而提高 Nrf2 蛋白水平。
HY-109556
Akt
ERK
Metabolic Disease
Insulin Detemir 是一种人工胰岛素,具有控制血糖水平的作用。Insulin Detemir 通过激活 Akt 和细胞外信号调节激酶 (ERK ) 依赖的-cat 和 CREB 信号通路,促进 Gcg 表达,从而刺激 GLP-1 的分泌。地特胰岛素可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-P3245A
Apoptosis
Cancer
HXR9 hydrochloride 是一种细胞渗透性肽,是 HOX/PBX 相互作用 (HOX/PBX interaction ) 的竞争性拮抗剂。HXR9 hydrochloride 拮抗 HOX 与第二转录因子 (PBX) 之间的相互作用,PBX 与旁系同源基因组 1 至 8 中的 HOX 蛋白结合。HXR9 hydrochloride 选择性地减少细胞增殖并促进 HOXA/PBX3 基因高水平表达的细胞,例如 MLL 重排的白血病细胞中的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P2281A
Atrial natriuretic peptide (1-28) TFA
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Atrial natriuretic factor (1-28) (human, porcine) TFA 通过增加钠和尿液排泄表现出降血压的活性。Atrial natriuretic factor (1-28) (human, porcine) TFA 通过抑制促阿片黑素皮质素 (POMC) 表达来抑制垂体促肾上腺皮质激素 (ACTH) 和 β-内啡肽的释放。Atrial natriuretic factor (1-28) (human, porcine) TFA 增加 RMIC 细胞中的 cGMP 水平,IC50 为 1.2 nM。
HY-P10972
Glucose-dependent Insulinotropic Peptide (22-51) (human)
NF-κB
MMP
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
GIP (22-51) human (Glucose-dependent Insulinotropic Peptide (22-51) human) 是一种有效的促动脉粥样硬化肽激素,由 30 个氨基酸组成。GIP (22-51) human 能激活 NF-κB 信号通路和促进 MMP-8 表达,以及诱导促炎和促动脉粥样硬化蛋白表达。GIP (22-51) human 也能增加 THP-1 诱导的巨噬细胞内游离 Ca2+ 水平。GIP (22-51) human 可用于脉粥样硬化的研究。
HY-P1328A
Keap1-Nrf2
Others
TAT-14 TFA 是一种 14 聚体的肽,作为 Nrf2 激活因子。TAT-14 TFA 对 Nrf2 mRNA 表达无影响,但通过靶向 Nrf2 上 Keap1 的结合位点而提高 Nrf2 蛋白水平。
HY-P11617
NF-κB
ERK
JNK
p38 MAPK
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
CLP-d2 是一种多靶点抗炎剂、破骨细胞生成抑制剂及免疫调节剂,具有优于 Daptomycin (HY-B0108) 的药代动力学特征,以及良好的安全性。CLP-d2 通过降低 c-Fos 、NFATc1 的表达水平,减少 IκBα 、p65 、ERK 及 JNK 的磷酸化水平,抑制 NF-κB 和 MAPK 信号通路,进而减少 IL-6 、TNF-α 、IL-1β 等促炎细胞因子的分泌,发挥抗炎活性。CLP-d2 抑制小鼠关节内破骨细胞生成,减轻骨侵蚀与关节肿胀,减少滑膜增生和炎症细胞浸润,降低血清类风湿因子 (RF) 水平。CLP-d2 可用于类风湿关节炎的相关研究。
HY-P3245
Apoptosis
Cancer
HXR9 是一种细胞渗透性肽,是 HOX/PBX 相互作用 (HOX/PBX interaction ) 的竞争性拮抗剂。HXR9 拮抗 HOX 与第二转录因子 (PBX) 之间的相互作用,PBX 与旁系同源基因组 1 至 8 中的 HOX 蛋白结合。HXR9 选择性地减少细胞增殖并促进 HOXA/PBX3 基因高水平表达的细胞,例如 MLL 重排的白血病细胞中的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P11650
p38 MAPK
JNK
Cardiovascular Disease
HE4-1 leech peptide 是一种 p38 MAPK 抑制剂,同时还具有 c-Jun N-terminal kinase (JNK) 抑制作用。HE4-1 leech peptide 可抑制巨噬细胞迁移,且对巨噬细胞的吞噬能力、溶菌酶活性以及多数炎症因子的表达水平等免疫活性无显著影响。HE4-1 leech peptide 可用于动脉粥样硬化的研究。
HY-P2281
Atrial natriuretic peptide (1-28)
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Atrial natriuretic factor (1-28) (human, porcine) 通过增加钠和尿液排泄表现出降血压的活性。Atrial natriuretic factor (1-28) (human, porcine) 通过抑制促阿片黑素皮质素 (POMC) 表达来抑制垂体促肾上腺皮质激素 (ACTH) 和 β-内啡肽的释放。Atrial natriuretic factor (1-28) (human, porcine) 增加 RMIC 细胞中的 cGMP 水平,IC50 为 1.2 nM。
HY-P11467
Bacterial
p38 MAPK
NF-κB
PERK
JNK
Cardiovascular Disease
Infection
Gy-CATH 是一种阴离子抗菌 (antimicrobial ) 肽。Gy-CATH 可激活 MAPK 和 NF-κB 信号通路 (磷酸化 ERK 、p38 、JNK 、p65 和 IκBα 的水平升高)。Gy-CATH 可上调三种生理性抗凝血通路的表达水平。Gy-CATH 可抑制 ADP、胶原蛋白和 PMA 诱导的血小板聚集。Gy-CATH 本身不具有直接的抗菌活性,但对感染金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和耐 Methicillin (HY-121544) 金黄色葡萄球菌的小鼠具有显著的预防作用。Gy-CATH 具有强的免疫调节活性,可增强巨噬细胞和中性粒细胞介导的杀菌功能。 Gy-CATH 显著降低了肺纤维蛋白沉积的程度,并预防了小鼠的血栓形成。
HY-P2657
HY-W009203
HY-P10939
Caspase
Pyroptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Ac-DMLD-CMK 是一种 半胱天冬酶 3 (caspase 3) 抑制剂和 GSDME 抑制剂。Ac-DMLD-CMK 可直接结合 caspase-3 的催化结构域,阻断 caspase-3 介导的 GSDME 剪切,抑制 caspase 3 -Gsdme 信号通路中 caspase 3 和 Gsdme 的激活,并降低细胞焦亡、细胞凋亡水平以及 LDH、IL-6、IL-1β 和 IL-18 的表达量。Ac-DMLD-CMK 可缓解肾功能恶化、肾小管上皮细胞损伤、炎性细胞因子分泌、肺结构损伤以及化疗药物诱导的肾毒性。
HY-P10939A
Caspase
Pyroptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Ac-DMLD-CMK TFA 是一种 半胱天冬酶 3 (caspase 3) 抑制剂和 GSDME 抑制剂。Ac-DMLD-CMK TFA 可直接结合 caspase-3 的催化结构域,阻断 caspase-3 介导的 GSDME 剪切,抑制 caspase 3 -Gsdme 信号通路中 caspase 3 和 Gsdme 的激活,并降低细胞焦亡、细胞凋亡水平以及 LDH、IL-6、IL-1β 和 IL-18 的表达量。Ac-DMLD-CMK TFA 可缓解肾功能恶化、肾小管上皮细胞损伤、炎性细胞因子分泌、肺结构损伤以及化疗药物诱导的肾毒性。
HY-W009356
HY-P4121
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
Cancer
L17E 是一种经过减毒处理的阳离子两亲性裂解 (ACAL ) 肽,可用于蛋白质、抗体、DNA 纳米结构等多种大分子的递送。L17E 通过静电作用插入并裂解膜结构,实现内体逃逸。L17E 介导的递送效率与 KCNN4 (编码钙激活钾通道 KCa3.1 的基因) 的表达水平之间存在很强的相关性。L17E 还能通过诱导巨胞饮 (micropinocytosis ) 促进大分子物质的细胞摄取。L17E 可通过二聚化策略、与其他递送系统 (如核定位信号肽、细胞膜包被纳米颗粒等) 结合使用,从而进行进一步的优化和改进。
HY-W009203R
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
图片
HY-P990282
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
Anti-Mouse CD24 Antibody (M1/69) 是一种源自大鼠的抗小鼠 CD24 IgG2b κ 型抗体抑制剂。Anti-Mouse CD24 Antibody (M1/69) 可以降低野生型 HSA+/+ 小鼠中热稳定抗原 (HSA) 的表达水平并延缓伤口愈合。
(5 )
HY-P991278
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
ABM-125 是一种 IL-25 中和剂与免疫反应调节剂。ABM-125 可中和人与小鼠的 IL-25 ,阻断 2 型免疫激活功能。ABM-125 可调节病毒诱导的炎性细胞因子表达,在感染鼻病毒的哮喘支气管上皮细胞中提升抗病毒干扰素的表达水平。ABM-125 的同型对照可参考 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。ABM-125 可用于病毒诱导哮喘急性加重的相关研究。
(5 )
HY-P99899
PR-1498487
ADC Antibody
Cancer
沙马妥单抗
Samrotamab (PR-1498487) 是一种靶向 LRRC15 的人源化 IgG1-κ 嵌合抗体。Samrotamab 可显著降低膀胱癌细胞活力,并抑制其克隆性生长、迁移和侵袭能力。Samrotamab 可显著提高 LRRC15 mRNA 水平,同时抑制 SCG5 mRNA 表达。Samrotamab 可用于合成 ADC ABBV-085。
(5 )
HY-P99431
Alomfilimab; SAR 445256
CD28
Inflammation/Immunology
Cancer
艾洛利单抗
KY-1044 (Alomfilimab; SAR 445256) 是一种针对诱导型共刺激受体 (ICOS ) 的全人 IgG1 抗体。KY-1044 在 FcgRIIIa 参与下,通过抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 消耗 ICOS 高的细胞。KY-1044 在表达较低 ICOS 水平的细胞上充当共刺激分子,例如 CD8+ TEff 细胞(通过 FcgR 依赖性聚集)。KY-1044 利用 ICOS 在 T 细胞亚型上的差异表达来改善肿瘤内免疫环境并恢复抗肿瘤免疫反应。
(5 )
HY-P9992
BAY-2315497; PSMA-TTC
PSMA
Apoptosis
Cancer
柯立派妥单抗
Peligifatamab 是一种 PSMA 靶向 α 放射性免疫偶联物,对人源的 EC50 为 1.2 nM。Peligifatamab 可在 PSMA 阳性前列腺癌细胞中诱导 DNA 损伤、DNA 双链断裂、细胞周期阻滞及细胞凋亡 (Apoptosis )。Peligifatamab 以依赖细胞 PSMA 表达水平的方式降低细胞活力。Peligifatamab 可在前列腺癌骨转移模型中抑制肿瘤生长及肿瘤诱导的异常骨生长。Peligifatamab 在皮下前列腺癌模型及患者来源异种移植模型中表现出抗肿瘤效力。Peligifatamab 可用于转移性去势抵抗性前列腺癌的研究。
(5 )
HY-P990134
TNF Receptor
IFNAR
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse CD40L/CD154 Antibody (MR-1) 是一种抗小鼠 CD40L/CD154 IgG 单克隆抗体。Anti-Mouse CD40L/CD154 Antibody (MR-1) 降低 IFN 信号通路的表达并降低 IFN-β 水平。Anti-Mouse CD40L/CD154 Antibody (MR-1) 可以延长移植的存活时间。Anti-Mouse CD40L/CD154 Antibody (MR-1) 可用于癌症,炎症疾病和异种移植如胰腺癌,自身免疫性胆管炎的研究。
(5 )
HY-P990294
(5 )
HY-P991956
(5 )
HY-P991883
Licartin; Metuximab; Mehuzumab
Apoptosis
CDK
Caspase
Bcl-2 Family
Cancer
Metuzumab (Licartin) 是一种抗 CD147 人鼠嵌合 IgG1 单克隆抗体。Metuzumab 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis ),降低 C yclin D1、 全长 Caspase-3 和 Bcl-2 水平,增加 Bax 水平。Metuzumab 可提高非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞对 Gemcitabine (HY-17026) 的敏感性。Metuzumab 可用于肝癌和非小细胞肺癌的研究 [1] [2] 。
(5 )
HY-P991408
(5 )
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-N1967
HY-129113
HY-N6607
HY-W109812
HY-N0686
HY-N6607R
HY-N6741
HY-129113R
HY-N17855
HY-127022
HY-124344
HY-N4028
HY-N17651
HY-101193
HY-N0686R
HY-N9391
HY-N0034
HY-W109812R
HY-155852
HY-N1921
HY-N0582
HY-N17914
HY-N2802
HY-N17317
HY-B1328R
HY-125827
HY-128912
HY-155851
HY-N6741R
HY-113081
HY-N2118
HY-N0643
HY-N0992
HY-N13191
HY-N1356
HY-N0034R
HY-N11848
HY-N16527
HY-N2118R
HY-W009081
HY-N16775
HY-N17650
HY-N2342
HY-N1508
HY-N8376
(±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone
Flavanonols
Flavonoids
Plants
Rhus glabra L.
Source Classification
Anacardiaceae
Amyloid-β
mAChR
Cholinesterase (ChE)
Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 是一种有效的淀粉样 β (Aβ ) 抑制剂。Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 可增加 Aβ (1-42) 诱导的乙酰胆碱 (ACh) 水平、胆碱乙酰转移酶 (ChAT) 活性和 ChAT 基因的表达。Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 降低 Aβ (1-42) 诱导的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 活性和 AChE 基因表达。Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 增加毒蕈碱 M1 受体基因表达和毒蕈碱 M1 受体结合活性。Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 可用于阿尔茨海默氏病研究。
HY-N12386
HY-N13614
HY-114495
HY-N4189
HY-N0643R
HY-N0936
HY-N0936R
HY-N2007
HY-W001083
HY-W011215
HY-N1508R
HY-N0801
HY-N0361
HY-N0603
HY-N0743
HY-N11848R
HY-N18190
HY-N5124
HY-N6069
HY-N3584
HY-N0407
HY-N0113A
HY-N11439
HY-N2007R
HY-N2342R
HY-W012856
HY-125848
HY-N0361R
HY-N15398
HY-N1836
HY-N1940
HY-N2983
HY-W001083R
HY-N17617
HY-N2593
HY-N3584R
HY-N0407R
HY-N0811
HY-N6069R
HY-W011215R
HY-N2593R
HY-N15742
HY-N6954
HY-12591A
HY-N0316
HY-N0603R
HY-N1988
HY-N2183
HY-W009203
HY-N0699
HY-N15378
HY-N1902R
HY-N0316R
HY-N0394
HY-N6954R
HY-W012382
HY-W040045
HY-114360
HY-153830
HY-N0859
HY-W160358
HY-130413
HY-N2468
HY-N2468R
HY-N4031
HY-W009203R
HY-W040045R
HY-113081R
HY-W012078
HY-W012078R
HY-W012382R
HY-N0493
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B0360S
Rebamipide-d4 是 Rebamipide 的氘代物。Rebamipide 是一种粘膜保护剂。Rebamipide 诱导 COX-2 表达,增加 PGE2 水平,且以COX-2 依赖性方式增强胃粘膜防御。
HY-W109812S
Sinapyl alcohol-d3 是氘代标记的 Sinapyl alcohol (HY-W109812)。Sinapyl alcohol 是一种具有口服活性的抗炎和抗伤剂。Sinapyl alcohol 降低了诱导型NO合成酶和 COX-2 的表达水平。
HY-142283AS
Dosimertinib-d5 (mesylate) 是一种有效的口服活性 EGFR 抑制剂。Dosimertinib-d5 (mesylate) 降低 p-EGFR 和 p-ERK 蛋白水平的表达。Dosimertinib-d5 (mesylate) 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Dosimertinib-d5 (mesylate) 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
HY-113081S
1-Methyl Adenosine-d3 是 1-Methyladenosine 的氘代物。1-Methyladenosine 是一种 RNA 修饰,可作为肿瘤标志物,其体内水平升高与癌症发生有关。1-Methyladenosine 甲基化后可通过上调 PPARδ 表达,调节胆固醇代谢并激活 Hedgehog 信号通路,来驱动肝脏肿瘤的发生。
HY-113081AS
1-Methyladenosine-d3 hydrochloride 是氘标记的 1-Methyladenosine (HY-113081) 的盐酸盐形式。1-Methyladenosine 是一种 RNA 修饰,可作为肿瘤标志物,其体内水平升高与癌症发生有关。1-Methyladenosine 甲基化后可通过上调 PPARδ 表达,调节胆固醇代谢并激活 Hedgehog 信号通路,来驱动肝脏肿瘤的发生。
HY-B0943S2
Malathion-d7 是氘代标记的 Malathion (HY-B0943)。Malathion 是一种有机磷酸酯的副交感神经药物,不可逆地与胆碱酯酶结合,是一种杀虫剂,具有相对较低的人体毒性。
HY-N6741S
β-Zearalenol-13 C18 是 13 C 标记的 β-Zearalenol。β-Zearalenol 是由镰刀菌属产生的一种非甾体雌激素霉菌毒素。β-Zearalenol 能通过影响的转录和转译水平,潜在地影响基因的表达。
HY-169071S
ATX-1905 是一种正电子发射断层扫描 (PET) 示踪剂,显示出良好的自脂酶 (ATX ) 结合特异性,并实现了对纤维化肺中升高的 ATX 表达水平的半定量评估。ATX-1905 在Bleomycin (HY-108345) 诱导的肺纤维化 (BPF) 模型中显示出显著的摄取。ATX-1905 有望用于特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。
HY-178395S
Tricosanoic acid-d45 是氘代标记的 Tricosanoic acid (HY-W009081)。Tricosanoic acid (C23:0) 是一种长链饱和脂肪酸和游离脂肪酸受体 FFAR1 的内源性激动剂,可激活毛发生长。Tricosanoic acid 通过调节神经元膜流动性、抑制神经炎症反应、参与髓鞘形成及神经元能量代谢等机制,发挥改善认知功能的活性。阿尔茨海默病 (AD) 模型的前额叶皮层中,Tricosanoic acid 表达水平低;而更好的认知表现则对应较高的血清中浓度水平。Tricosanoic acid 可作为认知功能衰退相关疾病的生物标志物。
HY-W746542
Tricosanoic acid-d3 是氘代标记的 Tricosanoic acid (HY-W009081)。Tricosanoic acid (C23:0) 是一种长链饱和脂肪酸和游离脂肪酸受体 FFAR1 的内源性激动剂,可激活毛发生长。Tricosanoic acid 通过调节神经元膜流动性、抑制神经炎症反应、参与髓鞘形成及神经元能量代谢等机制,发挥改善认知功能的活性。阿尔茨海默病 (AD) 模型的前额叶皮层中,Tricosanoic acid 表达水平低;而更好的认知表现则对应较高的血清中浓度水平。Tricosanoic acid 可作为认知功能衰退相关疾病的生物标志物。
HY-113081S1
1-Methyladenosine-d3 hydriodide 是 1-Methyladenosine (HY-113081) 的氘代物。1-Methyladenosine 是一种 RNA 修饰,可作为肿瘤标志物,其体内水平升高与癌症发生有关。1-Methyladenosine 甲基化后可通过上调 PPARδ 表达,调节胆固醇代谢并激活 Hedgehog 信号通路,来驱动肝脏肿瘤的发生。
HY-B1203S
Fludrocortisone-d5 是 Fludrocortisone (HY-B1203) 的氘代物。Fludrocortisone 是一种口服有效的盐皮质激素 (mineralocorticoid ) 和糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor ) 激动剂。Fludrocortisone 可抑制促炎细胞因子的表达,降低 CCL2 、IL-6 、IL-8 水平,上调盐皮质激素受体 (MR) 的表达,诱导 PI3K/Akt 、GSK-3β 、CREB 、ERK1/2 、mTOR 磷酸化,阻断 Tau 过度磷酸化,抑制细胞凋亡 (apoptosis ),促进细胞存活与增殖,增强肾脏的钠水转运功能,增加血浆容量与血压,降低血浆钾离子浓度及肾素活性,刺激促红细胞生成素的表达,调控子宫容受性相关基因,还可逆转 PP242 诱导的 MUC1 上调。Fludrocortisone 可用于先天性肾上腺皮质增生症、体位性低血压及肾上腺功能不全的相关研究。
HY-B1203S1
Fludrocortisone-d2 是 Fludrocortisone (HY-B1203) 氘代物。Fludrocortisone 是一种口服有效的盐皮质激素 (mineralocorticoid ) 和糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor ) 激动剂。Fludrocortisone 可抑制促炎细胞因子的表达,降低 CCL2 、IL-6 、IL-8 水平,上调盐皮质激素受体 (MR) 的表达,诱导 PI3K/Akt 、GSK-3β 、CREB 、ERK1/2 、mTOR 磷酸化,阻断 Tau 过度磷酸化,抑制细胞凋亡 (apoptosis ),促进细胞存活与增殖,增强肾脏的钠水转运功能,增加血浆容量与血压,降低血浆钾离子浓度及肾素活性,刺激促红细胞生成素的表达,调控子宫容受性相关基因,还可逆转 PP242 诱导的 MUC1 上调。Fludrocortisone 可用于先天性肾上腺皮质增生症、体位性低血压及肾上腺功能不全的相关研究。
HY-17504BS1
Rosuvastatin-d6 sodium 是 Rosuvastatin sodium (HY-17504B) 的氘代物。Rosuvastatin Sodium 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 抑制剂,IC50 为11 nM。Rosuvastatin Sodium 有效阻断 hERG 电流,IC50 为 195 nM。Rosuvastatin Sodium 降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin Sodium 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇,甘油三酯和 C- 反应蛋白水平。
HY-N2007S
Veratric acid-d6 是 Veratric acid 氘代物。Veratric acid (3,4-Dimethoxybenzoic acid) 是从蔬菜和水果中得到的多酚物质,可口服,具有抗氧化 、保护心血管 和抗炎活性。当细胞受到 UVB 辐射时,Veratric acid 能够减少上调的 COX-2 表达,降低 PGE2 和 IL-6 水平 。
HY-142283
Dosimertinib-d3 是一种有效的口服活性 EGFR 抑制剂。Dosimertinib-d3 降低 p-EGFR 和 p-ERK 蛋白水平的表达。Dosimertinib-d3 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Dosimertinib-d3 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
HY-17504BS2
Rosuvastatin-13 C,d3 sodium 是 13 C 和氘代标记的 Rosuvastatin sodium (HY-17504B)。Rosuvastatin Sodium 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR ) 抑制剂,IC50 为11 nM。Rosuvastatin Sodium 有效阻断 hERG 电流,IC50 为 195 nM。Rosuvastatin Sodium 降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin Sodium 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇,甘油三酯和 C- 反应蛋白水平。
HY-B0124S2
Zonisamide-13 C6 (AD 810-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Zonisamide. Zonisamide (AD 810) 是一种口服有效的碳酸酐酶 (carbonic anhydrase ) 抑制剂,对人类线粒体同工酶 hCA II 和 hCA V 的 Ki 值分别为 35.2 nM 和 20.6 nM。Zonisamide 可通过抗细胞凋亡和上调 MnSOD 水平来发挥神经保护作用。Zonisamide 还能增加 Hrd1 的表达,从而改善 AAC 大鼠的心脏功能。Zonisamide 可用于癫痫、帕金森和心脏肥大的研究。
HY-N0361S
Dihydrocapsaicin-d3 是氘代标记的 Dihydrocapsaicin (HY-N0361)。DiHydrocapsaicin 是一种辣椒素,是一种有效的选择性 TRPV1 (瞬时受体电位香草酸通道 1)激动剂。二氢辣椒素可降低 AIF 、Bax 和 Caspase-3 表达,并增加 Bcl-2 、Bcl -xL 和 p-Akt 级别。二氢辣椒素通过 PI3K/Akt 调节增强大鼠缺血性中风后低温诱导的神经保护。
HY-W001083S2
3-Hydroxyphenylacetic acid-d6 是氘代标记的 3-Hydroxyphenylacetic acid (HY-W001083)。3-Hydroxyphenylacetic acid 是一种口服有效的且可由肠道菌群产生的黄酮类代谢物,具有降血压的活性。3-Hydroxyphenylacetic acid 也可通过上调 GPX4 表达抑制铁死亡 (ferroptosis ),进而改善老年小鼠的生精功能障碍。此外,3-Hydroxyphenylacetic acid 水平的异常与某些疾病密切相关,如自闭症谱系障碍。
HY-W738273
Veratric acid-13 C (3,4-Dimethoxybenzoic acid-13 C) 是 13 C 标记的 Veratric acid (HY-N2007)。Veratric acid (3,4-Dimethoxybenzoic acid) 是从蔬菜和水果中得到的多酚物质,可口服,具有抗氧化、保护心血管和抗炎活性。当细胞受到 UVB 辐射时,Veratric acid 能够减少上调的 COX-2 表达,降低 PGE2 和 IL-6 水平。
HY-B0124S3
Zonisamide-15 N,d4 是 15 N 和氘代标记的 Zonisamide (HY-B0124)。Zonisamide (AD 810) 是一种口服有效的碳酸酐酶 (carbonic anhydrase ) 抑制剂,对人类线粒体同工酶 hCA II 和 hCA V 的 Ki 值分别为 35.2 nM 和 20.6 nM。Zonisamide 可通过抗细胞凋亡和上调 MnSOD 水平来发挥神经保护作用。Zonisamide 还能增加 Hrd1 的表达,从而改善 AAC 大鼠的心脏功能。Zonisamide 可用于癫痫、帕金森和心脏肥大的研究。
HY-17504AS1
Rosuvastatin-d6 (ZD 4522-d6 ) 是氘代标记的 Rosuvastatin. Rosuvastatin (ZD 4522) 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂,IC50 为 11 nM。Rosuvastatin 有效阻断hERG 电流,IC50 为 195 nM,延迟心脏复极化,从而延长动作电位持续时间 (APDs) 和校正 QT 间期 (QTc) 间隔。Rosuvastatin 降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇,甘油三酯和 C-反应蛋白水平。
HY-W001083S1
2-(3-Hydroxyphenyl-2,4,6-d3 )acetic-2,2-d2 acid 是 3-Hydroxyphenylacetic acid (HY-W001083) 的氘代物。3-Hydroxyphenylacetic acid 是一种口服有效的且可由肠道菌群产生的黄酮类代谢物,具有降血压的活性。3-Hydroxyphenylacetic acid 也可通过上调 GPX4 表达抑制铁死亡 (ferroptosis ),进而改善老年小鼠的生精功能障碍。此外,3-Hydroxyphenylacetic acid 水平的异常与某些疾病密切相关,如自闭症谱系障碍。
HY-W011215S
Dihexyl phthalate-3,4,5,6-d4 是 Dihexyl phthalate-3,4,5,6 的氘代物。Dihexyl phthalate (HY-W011215) 是各种塑料和消费品中常用的邻苯二甲酸酯之一。被归类为优先污染物和内分泌干扰物。Dihexyl phthalate 能诱导活性氧 (ROS ) 积累,促进炎症,并导致细胞凋亡 (apoptosis ) 和炎症相关基因表达水平显著增加。Dihexyl phthalate 会导致睾丸萎缩,是一种生殖毒物。
HY-W012382S
N-Acetyl-L-tyrosine-d3 是 N-Acetyl-L-tyrosine (HY-W012382) 氘代物。N-Acetyl-L-tyrosine 是一种口服有效、内源性线粒体应激响应调节剂,可通过被动扩散透过细胞膜。N-Acetyl-L-tyrosine 通过短暂扰动线粒体膜电位,诱导低水平活性氧 (ROS ) 生成,触发逆向信号激活 FoxO 和 Keap1 通路。从而,N-Acetyl-L-tyrosine 增强抗氧化酶基因表达,发挥抗应激和细胞保护作用。N-Acetyl-L-tyrosine 能够提升热应激耐受性、抑制肿瘤生长,并调节能量代谢。N-Acetyl-L-tyrosine 可用于衰老、代谢性疾病 (如糖尿病) 和癌症的研究。
HY-W713297
Moroxydine hydrochloride-d8 (ABOB hydrochloride-d8 ) 是 Moroxydine (ABOB) hydrochloride (HY-B0420A) 的氘代物。Moroxydine hydrochloride 是一种广谱抗病毒化合物,对 DNA 和 RNA 病毒均具有多重抗病毒活性,包括流感病毒 (influenza virus)、单纯疱疹病毒 (herpes simplex )、水痘-带状疱疹病毒 (varicella zoster )、麻疹病毒 (measles )、腮腺炎病毒 (mumps disease )、丙型肝炎病毒 (hepatitis C virus )等。Moroxydine hydrochloride 对双链 RNA 病毒和大 DNA 病毒感染的细胞展现出卓越的抗病毒效果且细胞毒性较低。Moroxydine hydrochloride 在草鱼肾脏细胞 (CIK) 中能够阻断草鱼呼肠孤病毒 (GCRV) 诱导的细胞病变效应,清除病毒核衣壳,维持细胞正常形态结构。Moroxydine hydrochloride 可显著抑制细胞凋亡 (apoptosis ) 过程,具体表现为:降低caspase-3 酶活性、减少 Bax 蛋白表达,同时下调 Bcl-2 水平[1][2][3] 。
HY-153830S
LacCer (d18:1/16:0)-d3 (C16 Lactosylceramide (d18:1/16:0)-d3 ) 是氘标记的 LacCer (d18:1/16:0) (HY-153830)。LacCer (d18:1/16:0) 是一种内源性生物活性鞘糖脂,可与 Lyn 激酶和抑制性 G 蛋白偶联受体 (GPCRs ) 的 αi 亚单位形成膜微区。LacCer (d18:1/16:0) 水平会在在胰岛素抵抗性的牛血浆中升高。在小鼠的尼曼匹克 C1 型病 (一种神经退行性胆固醇-鞘糖脂溶酶体储存病) 模型中,LacCer (d18:1/16:0) 的表达也被上调。LacCer (d18:1/16:0) 可用于代谢疾病与神经退行性疾病领域的研究。
HY-W740027
5-Methyl-2'-deoxycytidine-d3 (5-Methyldeoxycytidine-d3 ) 是氚代标记的 Methyl-2'-deoxycytidine (HY-W012078)。5-Methyl-2'-deoxycytidine (5mdC) 是 DNA 甲基转移酶 (如哺乳动物 5-C-MTase) 的内源性底物,依赖于 DNA 茎环结构形成而结合 DNA。5-Methyl-2'-deoxycytidine 通过作为甲基化标记引导 DNA 从头甲基化,在单链 DNA 中通过顺式作用激活相邻 CpG 位点的甲基化。5-Methyl-2'-deoxycytidine 通过招募甲基转移酶至特定染色质区域,调控 DNA 甲基化模式,影响染色质凝聚状态及基因表达,在植物细胞中其分布与细胞增殖、分化阶段相关。5-Methyl-2'-deoxycytidine 在增殖细胞中甲基化水平较低,在分化细胞中较高。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-176501
炔烃
FKBP12 ligand-2 (compound d) 是靶向 FKBP12 的高亲和力配体。FKBP12 ligand-2 可用于选择性增强异双功能分子与 BRD4 的结合,通过 “CellTrap” 效应在细胞内富集药物,形成 FKBP12-配体-BRD4 的三元复合物。这种三元复合物对 BRD4 具有抑制活性,进而抑制 BRD4 靶基因 (如 MYC) 表达,诱导肿瘤细胞死亡。FKBP12 ligand-2 可用于基于细胞内 presenter 蛋白水平差异的选择性癌症研究。
HY-176502
炔烃
FKBP12 ligand-3 (compound dj) 是靶向 FKBP12 的高亲和力配体。FKBP12 ligand-3 可用于选择性增强异双功能分子与 BRD4 的结合,通过 “CellTrap” 效应在细胞内富集药物,形成 FKBP12-配体-BRD4 的三元复合物。这种三元复合物对 BRD4 具有抑制活性,进而抑制 BRD4 靶基因 (如 MYC) 表达,诱导肿瘤细胞死亡。FKBP12 ligand-3 可用于基于细胞内 presenter 蛋白水平差异的选择性癌症研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-148410A
STK-001 sodium
反义寡核苷酸
Zorevunersen sodium 是一种反义寡核苷酸,通过提高 SCN1A mRNA 水平从而增强钠通道 Nav 1.1 蛋白的表达。Zorevunersen sodium 用于 Dravet 综合征的研究。
HY-148410C
STK-001 negative control
反义寡核苷酸
Zorevunensen (STK-001) negative control 是 Zorevunensen (HY-148410) 的阴性对照形式。Zorevunensen 是一种反义寡核苷酸,通过提高 SCN1A mRNA 水平从而增强钠通道 Nav1.1 蛋白的表达。Zorevunersen 用于 Dravet 综合征的研究。
HY-150749A
CpG寡核苷酸
ODN D-SL03 sodium 是一种 C 类 CpG 寡核苷酸,可诱导刺激 PBMCs 产生高水平 IFN-α 。ODN D-SL03 sodium 可激活人 B 细胞、NK 细胞和单个核细胞,上调人 PBMCs 亚群表面 CD80、CD86 和 HLA-DR 的表达。ODN D-SL03 sodium 也能抑制肿瘤的生长。ODN D-SL03 序列:5'-tcgcgaacgttcgccgcgttcgaacgcgg-3'。
HY-148410
STK-001
反义寡核苷酸
Zorevunersen (STK-001) 是一种反义寡核苷酸,通过提高 SCN1A mRNA 水平从而增强钠通道 Nav 1.1 蛋白的表达。Zorevunersen 用于 Dravet 综合征的研究。
HY-145728
ISIS-2302
反义寡核苷酸
Alicaforsen 是一种靶向人类 ICAM-1 mRNA 的寡核苷酸和免疫刺激剂。Alicaforsen 可与特定位点杂交以降低 ICAM-1 的表达水平。Alicaforsen 可用于银屑病、类风湿性关节炎、炎症性肠病的相关研究。
HY-145728A
ISIS-2302 sodium
反义寡核苷酸
Alicaforsen (ISIS-2302) sodium 是一种靶向人类 ICAM-1 mRNA 的寡核苷酸和免疫刺激剂。Alicaforsen sodium 可与特定位点杂交以降低 ICAM-1 的表达水平。Alicaforsen sodium 可用于银屑病、类风湿性关节炎、炎症性肠病的相关研究。
HY-150214
CpG寡核苷酸
ODN MT01 是根据人类线粒体 DNA 序列设计的,是一种具有促进骨细胞分化的抑制性寡核苷酸。ODN MT01 可促进大鼠成骨细胞成熟和活化,减少牙周炎导致的大鼠牙槽骨吸收,调节成骨相关因子的表达水平。
HY-150214A
CpG寡核苷酸
ODN MT01 sodium 是根据人类线粒体 DNA 序列设计的,是一种具有促进骨细胞分化的抑制性寡核苷酸。ODN MT01 sodium 可促进大鼠成骨细胞成熟和活化,减少牙周炎导致的大鼠牙槽骨吸收,调节成骨相关因子的表达水平。
HY-176027
阳离子脂质
CP-LC-1422 是一种基于同型半胱氨酸衍生的可电离氨基脂质,具有高效的 RNA 递送能力,可在体内介导高水平蛋白表达。CP-LC-1422 在脂质纳米颗粒 (LNP) 制剂中, 通过静脉注射展现出显著的脾脏靶向性,且未观察到明显毒性。
HY-150749
CpG寡核苷酸
ODN D-SL03 是一种 C 类 CpG 寡核苷酸,可诱导刺激 PBMCs 产生高水平 IFN-α 。ODN D-SL03 可激活人 B 细胞、NK 细胞和单个核细胞,上调人 PBMCs 亚群表面 CD80、CD86 和 HLA-DR 的表达。ODN D-SL03 也能抑制肿瘤的生长。ODN D-SL03 序列:5'-tcgcgaacgttcgccgcgttcgaacgcgg-3'。
HY-146244
ODN 2006; PF-3512676; CpG 7909; ODN 7909
CpG寡核苷酸
Agatolimod (ODN 2006; PF-3512676; CpG 7909) 是一种 TLR9 激动剂与免疫调节剂,对人 TLR9 的 EC 50 为 180 nM。Agatolimod 可同时激活 TLR9 与 TLR6 并上调其表达,通过 IRAK4、IRF5、IRF7 介导下游信号通路。Agatolimod 诱导 Th1 型固有及适应性免疫应答,激活多种免疫细胞并促进抗原呈递,还可调节抗体水平与免疫细胞浸润,上调多种细胞因子分泌,诱导细胞凋亡与周期阻滞,增强细胞毒性作用并清除胞内沙门氏菌。Agatolimod 可应用于 COVID?19 、乳腺癌、肺腺癌、HPV 相关肿瘤、黑色素瘤及沙门氏菌病等多项研究。
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