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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-177801
PD-1/PD-L1
Cancer
XQ-P3 sodium 是一种能与 PD-L1 结合的核酸适配体。XQ-P3 能够抑制 PD-1/PD-L1 之间的相互作用,并恢复 T 细胞检测和攻击肿瘤细胞的功能。
HY-122588A
HY-155011
Bacterial
Antibiotic
Infection
MB076 是一种新型杂环三唑,具有更高的血浆稳定性。MB076 可抑制七种不同的 C 类不动杆菌衍生的头孢菌素酶 (ADCs ) β-内酰胺酶变体,其 Ki 值小于 1 μM。MB076 与多种头孢菌素类药物联合使用可产生协同作用,恢复 pBCSK(-) 的敏感性。
HY-18936R
HY-107122
HY-119505
HDAC
Others
Curcuphenol 是一种具有组蛋白去乙酰化酶增强活性的化合物,具有逆转免疫逃逸的活性。Curcuphenol可通过恢复抗原呈递机制的表达来逆转肿瘤的免疫逃逸,其两个合成类似物具有组蛋白去乙酰化酶增强活性,对转移性肿瘤的免疫识别有重要作用。
HY-144767
Bacterial
Infection
PA3552-IN-1 (化合物 15) 是一种抗生素佐剂,可恢复 MDR 铜绿假单胞菌 DK2 菌株对 Polymyxin B 的敏感性。PA3552-IN-1 可以降低 PA3552 的表达。
HY-156567
DGK
Metabolic Disease
AMB639752 是一种有效的 DGKα 抑制剂。AMB639752 通过抑制完整细胞中的 DGKα 恢复重新刺激诱导的 SAP 缺陷型淋巴细胞的细胞死亡 (RICD)。AMB639752 可用于 X 连锁淋巴组织增生性疾病 1 (XLP-1) 的研究。
HY-P990038
ES002023
NTPDase
Neurological Disease
尤瑞苏拜单抗
Eurestobart (ES002023) 是一种重组人源抗 CD39 的 IgG1 抗体。Eurestobart 通过稳定促炎性胞外ATP (eATP),并干扰肿瘤微环境 (TME) 内免疫抑制性腺苷的合成,从而恢复抗肿瘤免疫功能。Eurestobart 可用于局部晚期和转移性实体瘤的研究。
HY-126394B
VX-659 potassium
CFTR
Endocrinology
Bamocaftor potassium 是囊性纤维化跨膜电导调节 (CFTR ) 校正器,被设计用于恢复 F508del-CFTR 蛋白功能。Bamocaftor potassium 可与 Tezacaftor (HY-15448) 和 Ivacaftor (HY-13017) 一起用于囊性纤维化研究。
HY-136564A
HY-136564
HY-161118
Others
Neurological Disease
MB327 是一种双吡啶非肟类化合物,能够恢复神经肌肉功能。MB327 能以典型的 II 型 PAM 方式来恢复卡巴胆碱脱敏的烟酰胺乙酰胆碱受体 (nAChRs) 的活性。MB327 可以中和神经毒剂中毒。
HY-N11872
Others
Neurological Disease
Suffruticosol A 是一种神经保护剂,能够恢复东莨菪碱诱导的细胞神经退行性损伤。Suffruticosol A 能够改善了海马体胆碱能缺陷,并部分增强 BDNF 信号传导。Suffruticosol A 在 Scopolamine (HY-N0296) 诱导模型中具有神经改善作用,可恢复小鼠的记忆和认知行为。Suffruticosol A 能从 P. lactiflora 的种子中分离得到。
HY-121520
HY-158977
HY-W048303
Antibiotic
Infection
Cancer
L-Azatyrosine 是一种从 Streptomyces chibaensis 中分离出来的具有抗肿瘤活性的抗生素。L-Azatyrosine 可以使携带致癌 Ras 基因的转化细胞恢复正常的表型行为。
HY-168508
HY-172904
HY-111348
Ro 44-9883
Integrin
Cardiovascular Disease
Lamifiban 是一种非肽类的糖蛋白 IIb/IIIa 受体 (glycoprotein IIb/IIIa receptor ) 和血小板聚集 (platelet aggregation ) 拮抗剂。Lamifiban 与溶栓化合物结合使用,可以有效恢复冠状动脉的通畅。Lamifiban 有望用于急性冠脉综合症的研究。
HY-149762
Bacterial
Infection
IMBI (compound 32) 是一种抗菌剂,可抑制针对耐药病原体的群体感应 (QS)。IMBI 可抑制粘质沙门氏菌的生物膜形成,恢复或提高其对抗菌药物敏感性。
HY-170835
Beta-lactamase
Bacterial
Infection
Inflammation/Immunology
NDM-1 inhibitor-7 (Compound A8) 是一种 NDM-1 抑制剂,IC50 为 10.284 μM。NDM-1 inhibitor-7 可恢复 MEM 穿透革兰氏阴性细菌细胞壁的能力。NDM-1 inhibitor-7 可有效恢复 MEM 对 NDM-1 阳性大肠杆菌的抗菌活性。NDM-1 inhibitor-7 在 Galleria mellonella 感染模型和鼠腹膜炎感染模型中均表现出很强的疗效。
HY-158151
MDM-2/p53
Cancer
p53 Activator 12 (compound 510B) 是一种有效的 p53 激活剂。p53 Activator 12 可与突变型 p53 结合,并恢复 p53 突变体结合 DNA 的能力。
HY-N3315
HY-111348A
Integrin
Cardiovascular Disease
Lamifiban TFA 是一种非肽类的糖蛋白 IIb/IIIa 受体 (glycoprotein IIb/IIIa receptor ) 和血小板聚集 (platelet aggregation ) 拮抗剂。Lamifiban TFA 与溶栓化合物结合使用,可以有效恢复冠状动脉的通畅。Lamifiban TFA 有望用于急性冠脉综合症的研究。
HY-170393
JAK
STAT
Cancer
iBFAR2 是 BFAR 的抑制剂,恢复了对抗实体肿瘤的 CD8+ 肿瘤残留记忆细胞亚群。iBFAR2 促进了 JAK2-STAT1 的结合并增强了 STAT1 的磷酸化。
HY-118275
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
FK960 是一种潜在的抗痴呆剂,通过增强胆碱能神经传递,来逆转感觉刺激引起的脑血流量 (rCBF) 减少。在猕猴实验中,毒扁豆碱 (AChE 抑制剂;HY-N6608) 能够完全消除振动触觉刺激增加的感觉皮层的 rCBF。FK960 (1-1000 μg/kg) 则可以恢复被消除的 rCBF 反应,作用时间可持续 1 小时。然而,FK960 不能恢复由 HA-966 (NMDA 调节剂;HY-100822) 消除的 rCBF 反应,表明其功能不依赖于非谷氨酸能神经传递。
HY-N5190
Antibiotic
Bacterial
Infection
Enamidonin 是一种脂肽类抗生素。Enamidonin 可抑制 Balb/MK 细胞中 EGF 依赖的 [3 H] 胸苷参与(IC50 为 10 μg/mL),并可将变形的 SRCTS-NRK 形式恢复为正常的扁平形式(ED50 为 10 μg/mL)。无抗菌活性。
HY-121431
HY-120744
Tau Protein
Others
LDN-193665 是一种Tau激酶抑制剂,具有改善tauopathy的活性。LDN-193665可抑制Tau磷酸化,在动物模型中改善tauopathy,减少 Sarkosyl-不溶性Tau,恢复记忆,可能需要同时靶向多种激酶以有效抑制tauopathies。
HY-101282
Amyloid-β
Neurological Disease
Glutaminyl Cyclase Inhibitor 3 (compound 212 ) 是一种具有抗阿尔兹海默症作用的化合物,是有效的人谷氨酰胺酰环化酶 (GC) 的抑制剂,其 IC50 值为 4.5 nM。Glutaminyl Cyclase-IN-1 (compound 212) 可显著降低大脑Aβ的浓度,并恢复认知功能。
HY-165363
HY-168031
HY-173128
Apoptosis
Infection
TZOA 是一种抗病毒剂,以剂量依赖性抑制传染性造血器官坏死病毒 (IHNV ) 复制,显著降低病毒滴度。TZOA 能有效对抗 IHNV 诱导的细胞凋亡 (apoptosis ),维持线粒体膜电位和稳态,恢复 MAVS 介导的干扰素表达。TZOA 具有抗病毒的活性。
HY-W042156R
HY-157484
P-glycoprotein
Cancer
P-gp inhibitor 19 (Compound 6i) 是一种 P-gp 抑制剂。P-gp inhibitor 19 可以抑制 P-gp 过表达的白血病细胞 K562/Dox 中罗丹明123 (HY-D0816) 的外流,还恢复耐 DOX 细胞的敏感性。。
HY-162258
HY-P9940A
Factor VIII
Cardiovascular Disease
Emicizumab (Anti-F9 & Factor IX) 是一种双特异性单克隆抗体,连接激活因子 IX 和激活因子 X,取代缺失的激活因子 VIII 的功能,从而恢复止血。Emicizumab (Anti-F9 & Factor IX) 可用于血友病 A 研究。
HY-122057
Others
Others
Bisdionin F 是一种具有恢复巨噬细胞抗菌功能的化合物,可阻断白色念珠菌诱导的精氨酸酶活性,恢复巨噬细胞的一氧化氮产生和抗菌功能。
HY-106901B
HI-6 dimesylate
Cholinesterase (ChE)
nAChR
Neurological Disease
Asoxime dimesylate (HI-6 dimesylate) 是一种口服有效的肟类解毒剂。Asoxime dimesylate 是一种 AChE 的可逆性抑制剂,其核心作用机制是重活化被神经毒剂抑制的乙酰胆碱酯酶 (AChE ),从而恢复胆碱能神经功能。Asoxime dimesylate 在不重活化 AChE 的情况下,显著恢复中毒肌肉的功能。Asoxime dimesylate 是乙酰胆碱受体 (AChRs ) 的拮抗剂,包括烟碱受体 (nicotinic receptor ),α7 乙酰胆碱受体 (α7 nAChR )。Asoxime dimesylate 能够作为一种有效的免疫调节剂,改善神经系统的免疫效果。
HY-114848
SM1213 hydrochloride; Therafectin hydrochloride
Others
Others
Amiprilose (SM1213) hydrochloride 是一种具有抗炎和免疫调节特性的新型合成碳水化合物,可使疼痛关节和肿胀关节数量、关节疼痛和肿胀指数、握力等指标恢复到基线水平。
HY-103708R
HY-165381
MDM-2/p53
Cancer
ZMC2 是一种硫代半卡巴腙类金属离子螯合剂和锌离子载体,与人突变型 p53R175H 的结合 Ka 值为 27.4 nM。ZMC2 可结合铁、铜、锰、锌及其他过渡金属。ZMC2 可促进锌跨膜转运。ZMC2 可恢复锌与缺锌型 p53 突变体的结合,从而恢复其野生型结构与功能,包括位点特异性 DNA 结合能力。ZMC2 可产生活性氧 (ROS)。ZMC2 可用于癌症研究。
HY-101459R
HY-129289
HY-177949
HY-181862
HY-182553
HY-164828
PC14586 analog-1
MDM-2/p53
Cancer
Rezatapopt analog-1 (PC14586 analog-1) (1919) 是 Rezatapopt (HY-156633) 的类似物。Rezatapopt 与 TP53 Y220C 突变产生的口袋结合。Rezatapopt 通过稳定 p53 蛋白结构来恢复 p53 肿瘤抑制功能。
HY-116720
HY-162318A
Molecular Glues
c-Myc
Cancer
MYC degrader 1 TFA (compound A80.2HCl) 是一种具有口服活性的 MYC 分子胶降解剂,具有抗肿瘤活性。MYC degrader 1 TFA 可恢复 pRB1 蛋白活性,并重新建立 MYC 高表达癌细胞对 CDK4/6 抑制剂的敏感性。
HY-163329
HY-175461
SARS-CoV
Infection
AVI-4206 是一种选择性 Mac1 抑制剂,其抑制 Mac1 的催化活性的 IC50 为 64 nM。 AVI-4206 可降低 SARS-CoV-2 病毒复制、恢复干扰素应答,并在 SARS-CoV-2 感染的动物模型中显现出生存获益。AVI-4206 可用于 SARS-CoV-2 感染的相关研究。
HY-19980
HY-138054
MDM-2/p53
Cancer
Cjoc42 是一种能够与gankyrin 结合的化合物。Cjoc42 以剂量依赖性方式抑制 gankyrin 活性。Cjoc42 可防止通常与大量 gankyrin 相关的 p53 蛋白水平降低。Cjoc42 恢复 p53 依赖性转录和对 DNA 损伤的敏感性。
HY-147519
Wnt
Cancer
ARUK3001185 是一种强效、选择性、口服、可渗透脑的 Notum 抑制剂 (IC50 = 6.7 nM)。ARUK3001185 在 Notum 存在下可在体外恢复 Wnt 信号传导。ARUK3001185 选择性作用于丝氨酸水解酶、激酶和药物靶点。ARUK3001185 可用于研究 Notum 在疾病中的作用。
HY-132587
HY-P11483
HY-P2624A
PAK
Metabolic Disease
st-Ht31 ammonium 是一种蛋白激酶 A (PKA) 锚定的膜渗透肽抑制剂。st-Ht31 ammonium 诱导强烈的胆固醇/磷脂流出。st-Ht31 ammonium 完全逆转泡沫细胞形成并恢复巨噬细胞的代谢健康。
HY-174226
DNA/RNA Synthesis
Others
RNA binder 2 (Compound 20)是一种肌强直性营养不良 1 型 (DM1) 中 r(CUG)exp RNA 的共价抑制剂。RNA binder 2 通过 Hoechst 骨架与 RNA 结合,阻止 MBNL1 的结合,并恢复正常的剪接过程。RNA binder 2 有望用于肌强直症 1 型的研究。
HY-181672
PI3K
Akt
ERK
Epigenetic Reader Domain
Neurological Disease
PI3K/AKT/ERK/CREB activator 1 是一种口服有效的 PI3K/AKT/ERK/CREB 通路激活剂。PI3K/AKT/ERK/CREB activator 1 可维持神经元存活与功能、促进神经元增殖、恢复损伤神经元的活力,并能促进突触形成。PI3K/AKT/ERK/CREB activator 1 可通过降低促炎细胞因子水平减轻神经炎症,在阿尔茨海默症模型可保留突触超微结构并恢复空间记忆。PI3K/AKT/ERK/CREB activator 1 可用于阿尔茨海默病的相关研究。
HY-102065
Prostaglandin Receptor
Others
SC-19220 是一种竞争性 prostaglandinn E2 受体拮抗剂。SC-19220 增加了尿烷麻醉大鼠的膀胱容量并降低了排尿(由缓慢的经膀胱充盈引起)的排尿效率。SC-19220 可恢复烧伤脓毒症后骨髓粒细胞和单核细胞生成的平衡。
HY-105321R
HY-107355
HY-116392B
HY-162837
Aurora Kinase
Cancer
AURKA against 1(compound Ac13) 是 Aurora 激酶 (AURKA ) 的抑制剂 (IC50 小于 0.5 nM),靶向内源性赖氨酸 (K162) 乙酰化,并具有抗肿瘤细胞增殖活性。AURKA against 1 诱导的 K162 乙酰化的 AURKA 的激酶活性在转染 SIRT3 的 HCT116 细胞中被可逆的恢复。
HY-175163
Photosensitizer
Cancer
TPAPyN 是一种硝基还原酶 (NTR) 响应型 I 型光敏剂 (photosensitizer )。TPAPyN 有助于缺氧癌细胞的成像和图像引导的光动力疗法 (PDT)。TPAPyN 在水相环境中不发射荧光,但当 NTR 裂解硝基呋喃猝灭剂时 TPAPyN 会恢复荧光并引发聚集诱导发光。TPAPyN 可用作缺氧癌症特异性成像的荧光探针。
HY-176565
Beta-lactamase
Infection
ZN148 是一种合成的可螯合锌的 metallo-β-lactamase (MBL ) 抑制剂,能够减弱由 MBL 介导的碳青霉烯抗药性。ZN148 可以恢复对国际大型产 MBL 临床肠杆菌科菌株库中大于 98% 菌株的碳青霉烯体外临床敏感性。ZN148 可用于针对产 MBL 细菌的研究。
HY-177878
HY-137817
DNA/RNA Synthesis
Metabolic Disease
BCH001 是一种喹啉衍生物,是选择性的 PAPD5 抑制剂。BCH001 可以恢复先天性角化病 (DC) 诱导的多能干细胞中的端粒酶活性和端粒长度。BCH001 对聚 (A)-特异性核糖核酸酶 (PARN) 或几种其他多核苷酸聚合酶均无抑制作用。BCH001 可以用于调控衰老。
HY-14149A
HY-148410
STK-001
Sodium Channel
Neurological Disease
Zorevunersen (STK-001) 是一种基于 TANGO 技术、靶向 Scn1a 基因的反义寡核苷酸。Zorevunersen 可增加 Scn1a mRNA 转录本,并提升 NaV1.1 蛋白的表达水平。Zorevunersen 可恢复 PV 中间神经元兴奋性,从而减少小鼠惊厥并延长生存期。Zorevunersen 可用于 Dravet 综合征的研究。
HY-148410A
STK-001 sodium
Sodium Channel
Neurological Disease
Zorevunersen (STK-001) sodium 是一种基于 TANGO 技术、靶向 Scn1a 基因的反义寡核苷酸。Zorevunersen sodium 可增加 Scn1a mRNA 转录本,并提升 NaV1.1 蛋白的表达水平。Zorevunersen sodium 可恢复 PV 中间神经元兴奋性,从而减少小鼠惊厥并延长生存期。Zorevunersen sodium 可用于 Dravet 综合征的研究。
HY-148698
VD/VDR
Others
2MD 是一种口服活性维生素 D 类似物。2MD 刺激骨膜骨形成,减少小梁骨吸收。因此,2MD 可以恢复小梁和皮质骨质量和强度。在非人灵长类动物中,2MD 还能调节眼压 (IOP) 相关基因并降低非人类灵长类动物眼压。
HY-12689
AG-348
Pyruvate Kinase
Metabolic Disease
Mitapivat (AG-348) 是一种口服有效的丙酮酸激酶 (pyruvate kinase ) 变构激活剂。Mitapivat 在广泛的 PKLR 基因型中增加酶活性、蛋白质稳定性和 ATP 水平,具有恢复丙酮酸激酶缺乏的糖酵解途径活性的潜力。Mitapivat 可用于丙酮酸激酶缺乏症的研究。
HY-12689B
AG-348 hemisulfate
Pyruvate Kinase
Metabolic Disease
Mitapivat hemisulfate 是一种口服有效的丙酮酸激酶 (pyruvate kinase ) 变构激活剂。Mitapivat hemisulfate 在广泛的 PKLR 基因型中增加酶活性、蛋白质稳定性和 ATP 水平,具有恢复丙酮酸激酶缺乏的糖酵解途径活性的潜力。Mitapivat hemisulfate 可用于丙酮酸激酶缺乏症的研究。
HY-172786
Caspase
Apoptosis
Metabolic Disease
Caspase-3-IN-3 (compound 7) 是一种 caspase 3 抑制剂。 Caspase-3-IN-3 增加细胞 ATP 水平,抑制 caspase-3 活性,减少亚硝酸盐产生,抑制细胞因子诱导的凋亡 (apoptosis ),恢复 Glucose (HY-B0389) 刺激的胰岛素分泌。
HY-W104821
Keap1-Nrf2
Metabolic Disease
蔷薇色酸
Rosolic Acid 是 Nrf2 及其下游靶点的激活剂。Rosolic Acid 可提高血管生成因子水平,降低炎症 (TNF-α 和 IL-1β ) 和凋亡标志物 (CXCL10 和 CCL2 ) 水平。Rosolic Acid 恢复胰腺细胞的功能,对内质网应激的内皮细胞 (EC) 具有保护作用。
HY-B1074R
HY-101266A
DS-3032 tosylate
MDM-2/p53
Cancer
Milademetan tosylate 是 Milademetan (HY-101266) 的甲磺酸盐形式。Milademetan tosylate 是口服有效的 MDM2 抑制剂。Milademetan tosylate 在 G1 期阻滞细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Milademetan tosylate 通过靶向 p53-MDM2 相互作用恢复 p53 活性,并对默克尔细胞癌 (MCC) 表现出抗癌活性。
HY-114753
CR-2249; XY-2401
iGluR
Neurological Disease
Neboglamine (CR-2249; XY-2401) 是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体的调节剂。Neboglamine 可增加大鼠模型中前额皮质、伏隔核和侧隔核中 fos 样免疫反应 (FLI) 阳性细胞的水平,恢复 NMDA (HY-17551) 介导的神经递质释放,并抑制 phencyclidine 引起的运动亢进。
HY-150089
CFTR
Inflammation/Immunology
SRI-37240是一种有效的提前终止密码子 (PTCs ) 抑制剂。SRI-37240 抑制 CFTR 的无义突变。在 HEK293T 细胞中,SRI-37240 改变 PTCs 的细胞翻译终止。当与 G418 使用联合时,SRI-37240 还能恢复原发性支气管上皮细胞的 CFTR 功能。
HY-N15315
Apoptosis
MAP3K
NF-κB
Others
Triptriolide 通过调节 Bcl-2 家族蛋白和抑制 Caspase-3 抑制 Puromycin aminonucleoside PAN (HY-15695) 诱导的小鼠足细胞凋亡 (apoptosis )。Triptriolide 通过激活 TAK1-NF-κB 信号通路和上调足细胞蛋白 podocin 促进细胞存活,保护和恢复足细胞功能。
HY-N17651
HY-182632
HY-136174
PARP
Cancer
RBN-2397 是一种强效的,跨物种的,且具有口服活性的 NAD+ 竞争性 PARP7 抑制剂,IC50 值小于 3 nM。RBN-2397 有选择性地结合 PARP7 (Kd =0.001 μM) 并可以恢复干扰素 I 型信号转导。RBN-2397 有潜力用于研究晚期或转移性实体肿瘤。
HY-117924
Autophagy enhancer-67
Autophagy
Neurological Disease
AUTEN-67 (Autophagy enhancer-67) 是一种具有口服活性的自噬 增强剂和 MTMR14 抑制剂。AUTEN-67 具有抗衰老和神经保护作用。AUTEN-67 保护神经元免受压力诱导的细胞死亡。AUTEN-67 还能恢复阿尔茨海默病小鼠模型的筑巢行为。
HY-121503
Others
Neurological Disease
FD44 是一种吩噻嗪小分子,可抑制神经元钙传感器 1 (NCS-1) 和鸟嘌呤交换因子 Ric8a 之间的相互作用。而 Ric8a 是突触数量和神经递质释放概率的关键调节因子。在果蝇遗传性自闭症脆性 X 综合征 (FXS) 模型中,FD44 可恢复正常的突触数量和联想学习。
HY-123985
Mitochondrial Metabolism
Others
MFN2 agonist-1 (B-A/l) 有效刺激线粒体融合蛋白 2 (MFN2 ) 缺陷细胞中的线粒体融合。MFN2 agonist-1 可逆转表达 CMT2A 突变体 MFN2 T105M 的培养小鼠神经元中的线粒体“聚集”(静态线粒体聚集体的形成)并恢复线粒体运动性。
HY-12689A
AG-348 hemisulfate sesquihydrate
Pyruvate Kinase
Metabolic Disease
Mitapivat hemisulfate sesquihydrate (AG-348) 是一种口服有效的丙酮酸激酶 (pyruvate kinase ) 变构激活剂。Mitapivat 在广泛的 PKLR 基因型中增加酶活性、蛋白质稳定性和 ATP 水平,具有恢复丙酮酸激酶缺乏的糖酵解途径活性的潜力。Mitapivat 可用于丙酮酸激酶缺乏症的研究。
HY-111338R
HY-180779
Others
Neurological Disease
SR-1815 是一种小分子多激酶抑制剂。SR-1815 通过调控剪接等机制,在 Syngap1 单倍体不足的疾病模型中,有效恢复 SynGAP 蛋白至正常水平,进而纠正由该基因缺陷导致的突触和神经元网络水平的功能异常。SR-1815 可用于研究脑部疾病。
HY-136234
9Z β-Carotene
Endogenous Metabolite
Others
9-cis-β-Carotene 一种视网膜的前体 (precursor ),由 β-胡萝卜素加氧酶 1 (BCMO1) 裂解产生 9-cis-retinal。9-cis-β-Carotene 在动物模型中抑制视网膜光感受器变性和帮助恢复视网膜功能。9-cis-β-Carotene 有潜力用于先天性静止夜盲症的研究。
HY-147149
Others
Neurological Disease
BPN-15477 是一种有效的 SMC (剪接调节剂化合物),可恢复 ELP1 (延长蛋白复合物 1) 外显子 20 的正确剪接。BPN-15477 纠正了 ELP1 转录本的剪接,显著提高了包括大脑在内的所有组织的体内功能蛋白水平。BPN-15477 可用于额颞痴呆的研究。
HY-148750
BD10-2
Trk Receptor
Neurological Disease
PTX-BD10-2 (BD10-2) 是一种具有口服活性的 TrkB/C 调节剂。PTX-BD10-2 可改善基底前脑胆碱能神经元 (BFCN) 的退化。PTX-BD10-2 可恢复胆碱能神经突的完整性,减轻胆碱能神经突的萎缩。PTX-BD10-2 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-119229
CFTR
Others
VRT-325 是通过筛选化合物库发现的一种新型小分子,旨在解决囊性纤维化 (CF) 由 CFTR 中 ΔF508 突变引起的遗传缺陷。VRT-325 属于一类促进 ΔF508-CFTR 从内质网流出的化合物,可恢复 CF 来源支气管的上皮细胞中的氯离子传输水平。
HY-132586
HY-132586A
HY-P10950
HY-P3355
iGluR
Neurological Disease
p-fin4 是 STEP Phosphatase-GluA2 AMPA 受体相互作用的肽抑制剂,Ki 为 0.4 μM。p-fin4 在东莨菪碱处理的大鼠模型中恢复记忆缺陷并表现出抗焦虑和抗抑郁作用。p-fin4 是一种很有前途的先导化合物,可用于新型认知增强剂和/或行为调节剂。
HY-171440
ABA Receptor
Others
Antabactin 是一种 ABA 受体 (ABA receptor ) 拮抗剂。Antabactin 阻断 ABA 受体与 PP2C 的相互作用,从而降低 ABA 信号传导。Antabactin 可恢复受热抑制的莴苣种子的萌发。Antabactin 可用作化学探针,用于区分依赖 ABA 与不依赖 ABA 的种子休眠调控机制,并鉴定与萌发动力学相关的遗传位点。
HY-172907
Dengue Virus
Infection
SMU-1k 是一种高效的广谱抗病毒剂。SMU-1k 对 ZIKV 和 DENV-2 有抑制作用,EC50 分别为 7.08 和 3.96 μM。SMU-1k 显著抑制了 NS5 蛋白的表达,并恢复了 STAT2 的水平。
HY-W754293
V0191; DMAE pidolate; DMAE PCA
mAChR
Neurological Disease
Deanol pidolate (V0191; DMAE pidolate) 是一种口服有效的促胆碱能剂,通过增加乙酰胆碱 (Ach ) 释放来改善认知症状,且避免胆碱酯酶抑制剂的典型副作用。Deanol pidolate 能够缩短东莨菪碱对长期记忆的有害影响,并更快地恢复到基线水平。Deanol pidolate 可用于研究阿尔默茨病。
HY-106166
HY-110135
HY-151389
HY-153480
HY-153480A
HY-N17990
HY-177557
HY-179214
HY-123928
HY-P11216
PCSK9
Cancer
Pep2-8 analogue 18 是一种高亲和力 PCSK9 (KD = 6 nM) 抑制肽。Pep2-8 analogue 18 在 HepG2 细胞 (EC50 = 175 nM) 中恢复 LDL 摄取。Pep2-8 analogue 18 具有良好的细胞安全性。Pep2-8 analogue 18 可以用于心血管疾病的研究。
HY-173453
Aldose Reductase
Apoptosis
Cancer
AKR1C3-IN-15 (compound 30) 是一种有效的 AKR1C3 选择性抑制剂,其 IC50 值为 5 nM。AKR1C3-IN-15 增强了 Sorafenib (HY-10201) 诱导的 ROS 生成,促进了细胞凋亡 (apoptosis ),并在肝细胞癌 (HCC) 模型中恢复了对 Sorafenib 的敏感性 (包括体外和体内研究)。
HY-W096159R
HY-100384
HDAC
Neurological Disease
Cancer
NKL 22 是一种强效且选择性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂,对 HDAC1 和 HDAC3 的 IC50 值分别为 199 nM 和 69 nM。NKL 22 可逆转亨廷顿舞蹈病转基因小鼠中 HD 相关基因的异常表达,并恢复包括 Ppp1r1b 在内的关键基因的水平。NKL 22 可用于亨廷顿舞蹈病和癌症的相关研究。
HY-105416
UCN-1028C
Antibiotic
PKC
Apoptosis
Metabolic Disease
Cancer
Calphostin C 是一种高选择性的蛋白激酶 PKC 抑制剂 (IC50 =0.05 μM) 和肿瘤细胞凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。Calphostin C 竞争性结合 PKC 并抑制 PKC 介导的磷酸化信号传导。Calphostin C 恢复糖尿病小鼠坐骨神经 Na+/K+ ATPase 酶活性,改善神经病变。Calphostin C 可用于抗肿瘤及糖尿病并发症的研究。
HY-155572
Keap1-Nrf2
Inflammation/Immunology
Nrf2 activator-8 (化合物 10e) 是一种 Nrf2 激活剂 (EC50 =37.9 nM)。Nrf2 activator-8 在 BV-2 微神经胶质细胞中表现出卓越的抗氧化和抗炎作用,并能显著恢复脂多糖 (LPS) 诱导的神经炎症小鼠模型的空间记忆缺陷。
HY-155687
HY-156633
PC14586
MDM-2/p53
Cancer
Rezatapopt (PC14586) 是具有口服活性的抗肿瘤剂。Rezatapopt 与 TP53 Y220C 突变产生的口袋结合。Rezatapopt 通过稳定 p53 蛋白结构恢复 p53 肿瘤抑制功能。Rezatapopt 在具有 TP53 Y220C 突变的小鼠肿瘤模型中显示出肿瘤抑制和消退作用。
HY-162683
CDK
E1/E2/E3 Enzyme
Neurological Disease
(S)-PHA533533 是一种具有血脑屏障通透性的 CDK2 和 CDK5 抑制剂,IC50 值分别为 37 nM、55 nM。(S)-PHA533533 可通过下调 UBE3A-ATS 、解除成熟神经元中父源 UBE3A 的表观沉默,有效恢复 UBE3A 的表达。(S)-PHA533533 可用于安格尔曼综合征的研究。
HY-N7140R
HY-182456
KMO
Neurological Disease
CHDI-340246 是一种具有口服活性的犬尿氨酸单加氧酶 (KMO ) 抑制剂。CCHDI-340246 可阻断 KMO 活性,改变犬尿氨酸通路的代谢流量,抑制 3-羟基犬尿氨酸和喹啉酸的生成,升高犬尿氨酸和犬尿喹啉酸水平,并可恢复亨廷顿病转基因小鼠模型中的电生理异常。CHDI-340246 可用于亨廷顿病的相关研究。
HY-18669
HSP
Cancer
ML346是 Hsp70 和 HSF-1 活性的激活剂,针对 Hsp70 的 EC50 为 4.6 μM。ML346 恢复构象疾病模型中的蛋白质折叠,而没有明显的细胞毒性或缺乏特异性。ML346 诱导了热休克反应 (HSR) 的基因和蛋白质效应子的特异性增加,包括伴侣蛋白如 Hsp70,Hsp40 和 Hsp27。
HY-135741
iGluR
Neurological Disease
NYX-2925 是一种口服有效的 NMDAR 调节剂。NYX-2925 恢复 mPFC 中 GluN2A 和 GluN2B 上活化的 Src 和 Src 磷酸化位点的水平。NYX-2925 对 CAMKII 没有影响,也没有任何成瘾或镇静/共济失调的副作用。NYX-2925 可用于多种 NMDA 受体介导的中枢神经系统疾病的研究。
HY-119747
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
WAY-123223 是一种具有口服活性的钾离子通道 (Potassium Channel ) 阻滞剂。WAY-123223 可延长犬浦肯野纤维的跨膜动作电位时程和心脏不应期。WAY-123223 在犬模型中增加心室颤动阈值,恢复心室颤动的窦性心律,发挥抗心律失常作用。WAY-123223 可用于心律失常等心血管疾病的相关研究。
HY-122282
HY-125146
Wnt
Others
BMD4503-2 是喹喔啉 (quinoxaline) 衍生物,具有抑制 LRP5/6-sclerostin 相互作用的活性。BMD4503-2 通过竞争性结合到 LRP5/6-sclerostin 复合体,恢复了 Wnt/β-catenin 信号通路的活性。BMD4503-2 可用于 Wnt 信号通路在骨骼发育,维持以及骨质疏松症的研究。
HY-13225A
RJR-2403; (E)-Metanicotine
nAChR
Neurological Disease
(E)-位变异烟碱
Rivanicline (RJR-2403) 是一种神经元型烟碱受体(neuronal nicotinic receptor ) 激动剂。Rivanicline 对大鼠大脑皮层的 nAChR (Ki = 26 nM,EC50 为 732 nM) 和 α4β2 亚型(Ki = 26 nM,EC50 为 16 μM) 具有高度选择性。Rivanicline 能够显著恢复学习障碍和认知功能障碍。Rivanicline 可用于研究神经退行性疾病 (如精神分裂症或阿尔茨海默病)。
HY-13225D
RJR-2403 fumarate; (E)-Metanicotine fumarate
nAChR
Neurological Disease
Rivanicline (RJR-2403) fumarate 是一种神经元型烟碱受体(neuronal nicotinic receptor ) 激动剂。Rivanicline fumarate 对大鼠大脑皮层的 nAChR (Ki = 26 nM,EC50 为 732 nM) 和 α4β2 亚型(Ki = 26 nM,EC50 为 16 μM) 具有高度选择性。Rivanicline fumarate 能够显著恢复学习障碍和认知功能障碍。Rivanicline fumarate 可用于研究神经退行性疾病 (如精神分裂症或阿尔茨海默病)。
HY-13225H
RJR-2403 hydrochloride; Metanicotine hydrochloride
nAChR
Neurological Disease
Rivanicline (RJR-2403) hydrochloride 是一种神经元型烟碱受体 (neuronal nicotinic receptor ) 激动剂。Rivanicline hydrochloride 对大鼠大脑皮层的 nAChR (Ki = 26 nM,EC50 为 732 nM) 和 α4β2 亚型 (Ki = 26 nM,EC50 为 16 μM) 具有高度选择性。Rivanicline hydrochloride 能够显著恢复学习障碍和认知功能障碍。Rivanicline hydrochloride 可用于研究神经退行性疾病 (如精神分裂症或阿尔茨海默病)。
HY-P10950A
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
PD-L1 inhibitory peptide TFA 是一种抑制剂肽,靶向程序性细胞死亡配体 1 (PD-L1 )。PD-L1 inhibitory peptide TFA 结合 PD-L1,解除免疫抑制,恢复 T 细胞的抗肿瘤活性。PD-L1 inhibitory peptide TFA 有望用于肿瘤的研究。
HY-P99590
HY-172240
HY-B1331
HY-101955A
(2R,6R)-HNK (hydrochloride)
Drug Metabolite
Neurological Disease
(2R,6R)-Hydroxynorketamine hydrochloride 是一种活性氯胺酮代谢物,无 NMDAR 结合活性。(2R,6R)-Hydroxynorketamine hydrochloride 可挽救受损的背侧海马长时程增强效应,并恢复海马 SC-CA1 通路的强长时程增强效应。(2R,6R)-Hydroxynorketamine hydrochloride 可用于抑郁症的研究。
HY-157440
HY-165341
HY-N17727
HY-181094
Glycosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-110 是一种选择性和口服有效的 α-葡萄糖苷酶 (α-Glucosidase ) 竞争性抑制剂,IC50 为 7.09 μM,Ki 为 6.9 μM。α-Glucosidase-IN-110 可降低糖尿病大鼠模型的空腹血糖水平、改善糖耐量、并恢复肝组织与胰腺组织的组织形态。α-Glucosidase-IN-110 可用于糖尿病的研究。
HY-182719
Arginase
Cancer
AZD0011 是 AZD0011-PL (HY-182718) 的前药,是一种具有口服活性的精氨酸酶 (arginase ) 1 抑制剂,IC50 为 328 nM。AZD0011 可在体内水解并释放精氨酸酶抑制剂有效载荷,抑制精氨酸水解,提升血浆和肿瘤微环境中的精氨酸水平。AZD0011 可恢复固有免疫功能并抑制肿瘤生长。AZD0011 可用于癌症研究,例如纤维肉瘤。
HY-145310
HY-173290
HY-174216
HY-175236
PD-1/PD-L1
Apoptosis
ERK
JNK
Cadherin
p38 MAPK
GSK-3
IFNAR
Caspase
Bcl-2 Family
Cancer
SF-9-2 是一种 PD-L1/PD-1 结合抑制剂 (IC50 = 24.9 nM)。SF-9-2 抑制了 SK-N-SH 细胞的上皮间质转化、迁移、侵袭和增殖,还诱导其凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞。SF-9-2 通过 MAPK 信号通路阻断 PD-L1 诱导的 SK-N-SH 细胞生长。SF-9-2 恢复 GSK-3β 活性,并通过泛素-蛋白酶体通路增强 PD-L1 降解。SF-9-2 抑制了 SK-N-SH NOG 小鼠模型中的肿瘤生长,且无明显毒性。SF-9-2 还可作为免疫检查点抑制剂,阻断 PD-L1 以恢复 T 细胞功能。SF-9-2 可用于神经母细胞瘤研究。
HY-182028
HY-B1804S1
HY-B1804S2
HY-D1590
Fluorescent Dye
Others
ODIPY Green 8-P2M 是一种基于 BODIPY 荧光基团的新型硫醇反应性荧光探针,其荧光被 d-PeT 强烈淬灭,然后与硫醇反应可恢复,从而产生极高的信噪比。ODIPY Green 8-P2M 可用于检测 SDS-PAGE 后凝胶中极低浓度的蛋白质。
HY-N0321
HY-107355R
HY-110143
Potassium Channel
Neurological Disease
CLP257 是一种选择性 K+ -Cl 共转运蛋白 KCC2 激活剂,EC50 为 616 nM。CLP257 对 NKCC1,GABAA 受体,KCC1,KCC3 和 KCC4 无活性。CLP257 恢复了 KCC2 活性减弱的神经元 Cl 转运受损,并减轻了神经性疼痛大鼠的超敏反应。CLP257 在翻译后调节血浆中的 KCC2 蛋白转化。
HY-111782
8-Thioguanosine
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
8-硫代鸟苷
8-Mercaptoguanosine 是一种免疫佐剂,可影响 T 细胞非依赖型抗原 TNP-Ficoll 的体内抗体反应。8-Mercaptoguanosine 能增强 IgG1、IgG2 和 IgG3 抗体反应,但对 IgM 抗体反应无影响。8-Mercaptoguanosine 还能增强对非常弱抗原如肺炎球菌多糖的抗体反应,并恢复对 TNP-Ficoll 的非反应性免疫缺陷 xid 小鼠的抗体反应。
HY-112671
HY-150565
P-glycoprotein
Cancer
P-gp inhibitor 5 是一种有效的 P 糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。P-gp inhibitor 5 对某些癌细胞有抗增殖活性。P-gp inhibitor 5 可通过恢复细胞对长春新碱 (Vincristine; HY-N0488A) 和紫杉醇 (Paclitaxel; HY-B0015) 的敏感性,有效逆转 ABCB1/Flp-InTM -293 和 KBvin 的多药耐药 (MDR) 表型。
HY-159509
Claziprotamide; BBP-671
PANK
Neurological Disease
Metabolic Disease
Claziprotamidum (Claziprotamide; BBP-671) 是一种具有口服活性和血脑屏障通透性的泛酸激酶 (PANK ) 激活剂。Claziprotamidum 结合并激活所有 PANK 亚型,其中对 PANK3 的亲和力最高 (KD = 97 pM; IC50 = 1.39 nM)。Claziprotamidum 增加细胞内 Coenzyme A (HY-128851) 的生物合成,并恢复线粒体功能。Claziprotamidum 可用于泛酸激酶相关神经变性疾病及丙酸血症的研究。
HY-N6804
HY-182390
HY-139577
HY-14401
HY-14401B
CLTX-305 sodium; JTT-305 sodium; MK-5442 sodium
CaSR
Thyroid Hormone Receptor
Metabolic Disease
Encaleret (CLTX-305) sodium 是一种具有口服活性的钙敏感受体 (CaSR ) 拮抗剂,IC50 为 12 nM。Encaleret sodium 通过抑制功能获得性 CaSR 变异体的过度活性来发挥作用,能够恢复血钙水平、促进甲状旁腺激素的分泌、改善镁磷代谢并尿钙排泄。Encaleret sodium 可用于骨质疏松和常染色体显性低钙血症 1 型等疾病的研究。
HY-145785
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
ADH-6 是一种三吡啶酰胺化合物。ADH-6 消除了突变 p53 DBD 的聚集成核亚结构域的自组装。ADH-6 靶向并解离人类癌细胞中的突变 p53 聚集体,从而恢复 p53 的转录活性,导致细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。ADH-6 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-145996
Others
Cardiovascular Disease
Infection
STC314 是一种组蛋白中和剂。STC314 可抑制组蛋白介导的细胞毒性,阻断组蛋白诱导的红细胞聚集,降低红细胞脆性、恢复其变形能力,并抑制组蛋白诱导的人红细胞聚集与脱颗粒。STC314 可减轻组蛋白介导的组织损伤、血小板减少症、贫血及细胞死亡,还可改善临床前模型中的存活率。STC314 可用于脓毒症、缺血再灌注损伤及深静脉血栓的相关研究。
HY-13225
RJR-2403 oxalate; (E)-Metanicotine oxalate
nAChR
Neurological Disease
(E)-位变异烟碱草酸盐
Rivanicline (RJR-2403) oxalate 是一种神经元型烟碱受体(neuronal nicotinic receptor ) 激动剂。Rivanicline oxalate 对大鼠大脑皮层的 nAChR (Ki = 26 nM,EC50 为 732 nM) 和 α4β2 亚型(Ki = 26 nM,EC50 为 16 μM) 具有高度选择性。Rivanicline oxalate 能够显著恢复学习障碍和认知功能障碍。Rivanicline oxalate 可用于研究神经退行性疾病 (如精神分裂症或阿尔茨海默病)。
HY-13225B
RJR-2403 hemioxalate; (E)-Metanicotine hemioxalate
nAChR
Neurological Disease
(E)-位变异烟碱半草酸盐
Rivanicline (RJR-2403) hemioxalate 是一种神经元型烟碱受体(neuronal nicotinic receptor ) 激动剂。Rivanicline hemioxalate 对大鼠大脑皮层的 nAChR (Ki = 26 nM,EC50 为 732 nM) 和 α4β2 亚型(Ki = 26 nM,EC50 为 16 μM) 具有高度选择性。Rivanicline hemioxalate 能够显著恢复学习障碍和认知功能障碍。Rivanicline hemioxalate 可用于研究神经退行性疾病 (如精神分裂症或阿尔茨海默病)。
HY-P10439
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
CVRARTR 是程序性细胞死亡配体 1 (PD-L1 ) 拮抗剂,KD 为 281 nM。CVRARTR 诱导 PD-L1 的内化并下调细胞表面的 PD-L1 水平。CVRARTR 可恢复细胞 CT26 中的细胞因子分泌和 T 细胞增殖。CVRARTR 在 CT26 同种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤功效。CVRARTR 可用于黑色素瘤研究。
HY-P11720
Beta-lactamase
Antibiotic
Bacterial
Infection
M104 peptide 是一种 OXA-48 碳青霉烯酶抑制剂和抗生素 (Antibiotic ) 增效剂。M104 peptide 可有效阻断 OXA-48 的结合作用及其活性位点空腔。M104 peptide 可恢复 Meropenem (HY-13678) 对产 OXA-48 的肺炎克雷伯菌的抗菌活性。M104 peptide 可用于耐碳青霉烯类肺炎克雷伯菌感染的相关研究。
HY-P3354
iGluR
Neurological Disease
p3Ysh-3 是 STEP Phosphatase-GluA2 AMPA 受体相互作用的肽抑制剂,Ki 为 1.09 μM。p3Ysh-3 在东莨菪碱处理的大鼠模型中恢复记忆缺陷并表现出抗焦虑和抗抑郁作用。p3Ysh-3 是一种很有前途的先导化合物,可用于新型认知增强剂和/或行为调节剂。
HY-W010380
AMPK
Apoptosis
Metabolic Disease
琥珀酸单甲酯
Methyl succinate 是一种线粒体复合物 II 底物。Methyl succinate 可绕过 Metformin (HY-B0627) 对复合物 I 的抑制、恢复线粒体电子传递,减少 AMPK 磷酸化。Methyl succinate 在体外能够保护 MIN6 β 细胞和原代大鼠 β 细胞免受双胍类药物诱导的毒性与凋亡 (apoptosis )。Methyl succinate 可用于糖尿病等疾病的研究。
HY-B1804S
HY-102065R
Reference Standards
Prostaglandin Receptor
Others
SC-19220 (Standard) 是 SC-19220 (HY-102065) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SC-19220 是一种竞争性 prostaglandinn E2 受体拮抗剂。SC-19220 增加了尿烷麻醉大鼠的膀胱容量并降低了排尿(由缓慢的经膀胱充盈引起)的排尿效率。SC-19220 可恢复烧伤脓毒症后骨髓粒细胞和单核细胞生成的平衡。
HY-110088
MDM-2/p53
Cancer
SCH529074 是一种具有口服活性的 p53 激活剂。SCH529074 与 p53 DBD 特异性结合并与构象相关,其 Ki 值为 1-2 μM。SCH529074 恢复突变的 p53 功能,并阻断 HDM2 介导的野生型 p53 泛素化。SCH529074 可用于非小细胞肺癌 NSCLC 的研究。
HY-111520
DNA/RNA Synthesis
Neurological Disease
NVS-SM2 是一种有效的、具有口服活性和可透过血脑屏障的 SMN2 剪接增强剂,对 SMN 的 EC50 为 2 nM。NVS-SM2 增强 U1-pre-mRNA 关联。NVS-SM2 促进外显子 7 包含并恢复正常存活运动神经元 (SMN) 蛋白的表达。NVS-SM2 可用于脊椎肌肉萎缩 (SMA) 的研究。
HY-150090
CFTR
Inflammation/Immunology
SRI-41315 诱导终止密码子的长时间停顿,抑制与永久和初级人类支气管上皮细胞囊性纤维化相关的 PTCs (过早终止密码子),恢复 CFTR (囊性纤维化跨膜传导调节剂)的表达和功能。SRI-41315 通过减少终止因子 eRF1 的丰度来抑制 PTCs。SRI-41315 还增强了氨基糖苷介导的通读,导致 CFTR 活性的协同增加。
HY-156085
PD-1/PD-L1
Cancer
LP23 是非芳基甲胺的 PD-1/PD-L1抑制剂 (IC50 : 16.7 nM),具有抗肿瘤活性。LP23 可恢复 HepG2/Jurkat T 细胞中免疫细胞功能,促进 HepG2 细胞死亡。LP23 在 B16-F10 肿瘤模型中具有体内活性 (30 mg/kg 时 TGI=88.6%)。
HY-156600A
SBT-272 (trihydrochloride)
Mitochondrial Metabolism
Neurological Disease
Bevemipretide trihydrochloride (SBT-272 trihydrochloride) 是一种可穿透血脑屏障的线粒体功能修复剂。Bevemipretide trihydrochloride 可稳定线粒体内膜的心磷脂,恢复线粒体结构、呼吸功能、运动能力以及上运动神经元健康。Bevemipretide trihydrochloride 可减少肌萎缩侧索硬化症小鼠的星形胶质细胞增生、小胶质细胞增生。Bevemipretide trihydrochloride 可防卒中诱导的线粒体功能障碍 。Bevemipretide trihydrochloride 可用于肌萎缩侧索硬化、帕金森病、路易体痴呆、亨廷顿病的相关研究。
HY-159146
HY-159502
HY-161321
HY-163719
PARP
Cancer
PARP7-IN-22 (XLY-1) 是一种 PARP7 抑制剂,IC50 为 0.6 nM。PARP7-IN-22 具有口服有效性,能够增强体外的 I 型干扰素信号传导,恢复 I 型干扰素信号并促进 T 细胞浸润肿瘤组织,对肿瘤生长具有显著抑制作用。PARP7-IN-22 有望用于癌症免疫领域研究。
HY-N13218
Others
Cardiovascular Disease
葛根提取物
Pueraria Extract 是葛根提取物,其成分包括:Isoflavones。Pueraria Extract (乙醇提取物)可显著改善急性心肌梗死大鼠的心脏损伤。Pueraria Extract 通过增加 CYP7A1 的表达和恢复肠道微生物群的多样性,提高胆汁酸水平。Pueraria Extract 还能够抑制 FXR-FGF15 信号通路和增加 OST-α 的表达来增加胆汁酸的重吸收和粪便排泄。
HY-N4095
HY-N8563
p38 MAPK
NF-κB
Keap1-Nrf2
Infection
Inflammation/Immunology
Masticadienonic acid 是一种具有口服活性和选择性的 MAPK (p38, ERK, JNK) 和 NF-κB 通路的抑制剂,同时是 Nrf2 通路的激动剂。Masticadienonic acid 减少 TNFα、IL-1β、IL-6 等促炎细胞因子释放,恢复肠道紧密连接蛋白 (ZO-1、occludin) 表达,还能调节肠道菌群。Masticadienonic acid 可用于炎症性肠病和利什曼病的相关研究。
HY-179391
Telomerase
Apoptosis
Cancer
Telomerase-IN-9 是一种高效且选择性的端粒酶 (telomerase ) 抑制剂。Telomerase-IN-9 通过与 hTERT 结合显著降低端粒酶活性,从而导致端粒酶功能下降。Telomerase-IN-9 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制克隆形成。Telomerase-IN-9 可降低肿瘤负荷,恢复抗氧化平衡,并在 Benzo[a]pyrene (HY-107377) 诱导的肺癌小鼠模型中保护肺部结构。Telomerase-IN-9 可用于肺癌的研究。
HY-181685
LAG-3
TNF Receptor
Cancer
LAGi-DEL 是一种 LAG-3 抑制剂,在表面等离子体共振 (SPR) 实验和微量热泳动 (MST) 实验中的 Kd 值分别为 97.33 nM 和 271 nM。LAGi-DEL 阻断 LAG-3/MHC-II 相互作用,其 EC50 为 138 nM。LAGi-DEL 能够恢复 T 细胞活化、提升 IFN-γ 分泌并促进免疫介导的杀伤作用。LAGi-DEL 可用于急性髓系白血病、肺癌、黑色素瘤的研究。
HY-134050
HY-136940
BCRP
Cancer
Ac22(Az8)2 是一种选择性 BCRP 抑制剂 (EC50 : 1-2 nM)。Ac22(Az8)2 可通过抑制 BCRP-ATP 酶活性,阻断药物外排并升高细胞内药物蓄积,进而恢复 BCRP 过表达细胞的药物敏感性。Ac22(Az8)2 可用于 BCRP 介导的多药耐药癌症的研究。
HY-145785A
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
ADH-6 TFA 是一种三吡啶酰胺化合物。ADH-6 TFA 消除了突变 p53 DBD 的聚集成核亚结构域的自组装。ADH-6 TFA 靶向并解离人类癌细胞中的突变 p53 聚集体,从而恢复 p53 的转录活性,导致细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。ADH-6 TFA 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-145917
Toll-like Receptor (TLR)
Neurological Disease
SARM1-IN-2 (Example 82) 是一种 SARM1 抑制剂 (IC50 <1 μM),可抑制轴突再生。轴突再生指,神经元的轴突发生退行性变化,也就是轴突变性 (Axonal degeneration) 后,神经元轴突尝试恢复其结构和功能的过程。SARM1-IN-2 通过降低或抑制 SARM1 与 NAD+ 的结合,抑制轴突再生。SARM1-IN-2 可用于轴突变性的研究。
HY-120496
ASP3662
11β-HSD
Neurological Disease
Metabolic Disease
Clofutriben (ASP3662) 是一种具有选择性、口服活性且可透过血脑屏障的 11β-羟基类固醇脱氢酶 1 型 (11β-HSD1 ) 抑制剂,对人、小鼠和大鼠的 Ki 值分别为 5.3 nM、2.6 nM 和 23 nM。Clofutriben 可抑制无活性糖皮质激素向活性糖皮质激素的转化,从而降低细胞内糖皮质激素的暴露水平。Clofutriben 可改善啮齿动物模型的神经性疼痛并恢复其肌肉压力阈值,但对炎性疼痛无作用。
HY-131944
Apoptosis
HSV
Infection
Cancer
乙酰谷胱甘肽
S-Acetylglutathione 是 Glutathione (HY-D0187) 的衍生物。S-Acetylglutathione 在血液中稳定,并可通过细胞内硫酯酶转化为 glutathione。S-Acetylglutathione 可以在谷胱甘肽合成酶缺乏的成纤维细胞中的细胞内恢复 glutathione 水平。S-Acetylglutathione 通过抑制病毒复制在 HSV-1 感染模型中表现出抗病毒活性。S-Acetylglutathione 可以诱导癌细胞 MOLT4 和 UKF-NB-3 凋亡 (apoptosis )。
HY-P991440
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
AMG-966 是一种靶向 TNFSF15/TL1A & TNFα 的人类双特异性抗体 (bsAb)。AMG 966 可恢复无糖基化 Fc 结构域结合 FcγRIa 和 FcγRIIa 的能力,从而导致抗药抗体 (ADA) 的形成。AMG 966 可用于克罗恩病和溃疡性结肠炎的研究。推荐同型对照:Human IgG1 kappa,Isotype Control (HY-P99001)。
HY-P991443
CD73
Cancer
IPH5301 是一种靶向 NT5E/CD73 的人类 IgG1 单克隆抗体 (mAb)。IPH5301 具有功能沉默的 Fc 结构域,特异性抑制可溶性和膜 CD73 酶活性,恢复免疫 T 细胞的增殖。IPH5301 可用于抗肿瘤免疫的研究。推荐同型对照:Human IgG1 kappa,Isotype Control (HY-P99001)。
HY-P991541
CCR
HIV
Infection
HGS101 是一种全人源的 CCR5 单克隆抗体,对 CCR5 具有高亲和力。HGS101 与第二个细胞外环 (ECL-2) 结合,并起到信号拮抗剂的作用。HGS101 能恢复 Maraviroc 耐药的 HIV-1 感染 PBMCs 细胞中 Maraviroc (HY-13004) 的抑制作用。HGS101 在未感染猴免疫缺陷病毒 (simian immunodeficiency virus) 的恒河猴模型中,通过抑制 CCR5 信号传导显示出抗 HIV 活性。
HY-170509
HY-170794
Acyltransferase
Ceramidase
Metabolic Disease
ALT-007 是一种口服有效的丝氨酸棕榈酰转移酶 (SPT ) 抑制剂,可选择性降低毒性极长链脱氧鞘脂的水平,从而增强蛋白质稳态。ALT-007 可恢复肌肉减少症小鼠模型中与衰老相关的肌肉质量损失。ALT-007 在小鼠和秀丽隐杆线虫的衰老及疾病模型中均能增强蛋白质稳态。ALT-007 可用于与年龄相关的神经肌肉疾病的相关研究。
HY-B1218
HY-B1331R
HY-B1817
HY-107719
iGluR
Neurological Disease
D-AP7是一种特定的NMDA受体拮抗剂,具有对癫痫样活动的抑制活性。D-AP7通过降低外源性诱发爆发的持续时间和发生的数量,减弱了在斑点活动中的神经元激活。D-AP7还使得次级行动电位的幅度增加,从而可能恢复了某些癫痫样爆发中的神经元活动。D-AP7显示出焦虑样效应,并且在被动回避学习中损害了记忆的巩固。
HY-110135R
IGF-1R
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
NBI-31772 (Standard) 是 NBI-31772 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。NBI-31772 是一种非选择性 IGFBP 抑制剂 (Ki =47 nM)。NBI-31772 具有神经保护作用,在脑缺血发作时减少梗死体积。NBI-31772 还可以恢复或增强骨关节软骨细胞的蛋白多糖合成。此外,NBI-31772 也会增加 IGF3 对斑马鱼卵母细胞成熟的影响。
HY-11103
IPI 1040 sodium; TBC11251 sodium
Endothelin Receptor
TGF-β Receptor
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
司他生坦钠
Sitaxsentan sodium (IPI 1040 sodium; TBC11251 sodium) 是一种强效的、有选择性和口服活性的内皮素 A 受体 (ETA ) 拮抗剂,其 IC50 为1.4 nM,Ki 为 0.43 nM。Sitaxsentan sodium 对 ETB 受体的 IC50 值高达 9800 nM。Sitaxsentan sodium 经 CYP2C9 和 CYP3A4 代谢,可改善分流诱导的内皮细胞异常,恢复 BMPR 信号通路,抑制肺血管重构和血流动力学恶化。Sitaxsentan sodium 可用于肺动脉高压和门脉性肺动脉高压的相关研究。
HY-153202
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
SLMP53-2 是一种突变的 p53 再激活因子。SLMP53-2 通过增强 mutp53-Y220C 与 Hsp70 的相互作用来恢复 mutp53-Y220C 的野生型样构象和 DNA 结合能力,从而重建 p53 转录活性。 SLMP53-2 可诱导细胞周期停滞、细胞凋亡和内质网 (ER) 应激。SLMP53-2 具有抗肿瘤活性。
HY-161940
PCSK9
Cardiovascular Disease
PCSK9-IN-30 (Compound 3f) 是一种 PCSK9 抑制剂。PCSK9-IN-30 通过与 PCSK9 的隐性结合槽相互作用,抑制PCSK9 与低密度脂蛋白受体 (LDLR) 的结合 (IC50 为 537 nM),恢复肝细胞对低密度脂蛋白 (LDL) 的摄取,并最终降低血浆胆固醇水平。PCSK9-IN-30 在小鼠体内表现出良好的生物利用度,可用于心血管疾病领域研究。
HY-162000
Apoptosis
Cancer
hCAIX/XII-IN-13 是一种人碳酸酐酶 (hCA ) 抑制剂。hCAIX/XII-IN-13 对肿瘤相关 CA 亚型 IX 和 XII 具有良好的抑制活性,Ki 值分别为 0.08 µM 和 0.06 µM。hCAIX/XII-IN-13 在缺氧下可以恢复 Doxorubicin (HY-15142A) 对 MCF-7 细胞的细胞毒性,增加 G2 /M 期细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-162566
HY-N11997
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Feralolide 是一种二氢异香豆素,可从芦荟树脂的甲醇提取物中分离得到。Feralolide 还是 AChE 和 BuChE 的双抑制剂,IC50 s 分别为 55 μg/mL 和 52 μg/mL。Feralolide 具有抗氧化活性,可抑制 2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl (DPPH) 和 2, 2′-azinobis-3-ethylbenzothiazoline-6-sulfonic acid (ABTS)。Feralolide 可用于阿尔茨海默病等认知障碍的研究,可能恢复和增强记忆。
HY-N1966
p38 MAPK
PPAR
Cancer
(E)-紫萁酮
(E)-Osmundacetone 是 MAPK 通路抑制剂。(E)-Osmundacetone 抑制 MAPK 信号通路的激活、恢复 PPARα/ACOX1 的表达。(E)-Osmundacetone 可消除结直肠癌细胞中 PTPRO 沉默诱导的异常细胞增殖、迁移及肝转移。(E)-Osmundacetone 可阻断 OA-RD17 介导的 MAPK 信号通路激活,从而减少巨噬细胞增殖与迁移。(E)-Osmundacetone 可用于结直肠癌的相关研究。
HY-N2511
Cholinesterase (ChE)
Phosphatase
Infection
Neurological Disease
三肉豆蔻酸甘油酯
Trimyristin 是一种具有口服活性的化合物。Trimyristin 可从肉豆蔻 (Myristica fragrans ) 种子中分离得到。Trimyristin 抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE ),ACP 和 ALP 活性,IC50 分别为 0.11、0.16 和 0.18 mM。Trimyristin 对乙酰胆碱酯酶产生竞争性-非竞争性抑制作用,对 ACP 产生反竞争性抑制作用,对 ALP 产生竞争性/非竞争性抑制作用。Trimyristin 可恢复亚砷酸钠暴露大鼠大脑皮层中被下调的乙酰胆碱酯酶浓度。Trimyristin 可用于片形吸虫病和神经毒性相关研究。
HY-N9182
Physalien
Adiponectin Receptor
P2X Receptor
Autophagy
Inflammation/Immunology
Zeaxanthin dipalmitate (Physalien) 是一种枸杞衍生的类胡萝卜素,具有抗炎和抗氧化应激作用。Zeaxanthin dipalmitate 与 p2X7 受体 (Kd =81.2 nM) 和脂联素受体 1 (AdipoR1 ; Kd =533 nM) 以正剂量依赖性方式直接相互作用。Zeaxanthin dipalmitate 恢复乙醇中毒抑制的线粒体自噬 (autophagy ) 功能。Zeaxanthin dipalmitate 可用于酒精性脂肪肝 (AFLD)、色素性视网膜炎 (RP) 的研究。
HY-175210
HY-176212
HY-181027
PARP
IFNAR
Cancer
TIPARP-IN-1 (Compound 15) 是一种选择性的 PARP7 (TIPARP ,即 2,3,7,8 - 四氯二苯并-p-二恶英 (TCDD) 诱导型 PARP) 抑制剂,其 IC50 值为 2.15 nM。TIPARP-IN-1 可通过抑制 TIPARP 来恢复肿瘤中的 IFN 信号通路。TIPARP-IN-1 能选择性激活肿瘤微环境中的抗肿瘤免疫反应,并避免全身性细胞因子的产生。TIPARP-IN-1 可用于头颈部鳞状细胞癌的研究。
HY-182250
FAP
ERK
GLUT
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
BR103354 是一种口服有效的、选择性的成纤维细胞活化蛋白 (FAP ) 抑制剂,对 hFAP 的 IC50 值为 14 nM。BR103354 恢复 hFGF21 与 FAP 共处理降低的磷酸化 ERK 和 Glut1 水平,降低非空腹血糖浓度,改善葡萄糖耐量,并减少肝脏甘油三酯含量。BR103354 可改善肝脂肪变性和肝纤维化。BR103354 可用于 2 型糖尿病和非酒精性脂肪性肝炎的研究。
HY-183101
iGluR
NADPH Oxidase
Neurological Disease
AMPAR modulator-12 是一种可透过血脑屏障的 AMPAR 正向变构调节剂。AMPAR modulator-12 可降低 NOX-1 表达、增强 AMPAR 介导的电流、促进兴奋性突触后传递并恢复 AMPAR 功能。AMPAR modulator-12 可增强兴奋性和抑制性突触传递、减少戒断后外侧缰核的爆发式放电,并产生快速且持久的类抗抑郁作用。AMPAR modulator-12 可用于抑郁症的研究。
HY-76520
HY-132828
HY-139577A
MB-1018972 trihydrochloride; IMB-101 trihydrochloride
Mitochondrial Metabolism
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Ninerafaxstat trihydrochloride (IMB-1018972 trihydrochloride) 是 Ninerafaxstat (HY-139577) 的三盐酸盐形式。Ninerafaxstat trihydrochloride 是一种口服有效的新型心脏线粒体药物,可以恢复心肌能量稳态,Ninerafaxstat trihydrochloride 竞争性抑制 3-酮脂酰辅酶A硫解酶 (3-KAT) 来部分抑制脂肪酸氧化,并且将心脏能量代谢从游离脂肪酸氧化转变为葡萄糖氧化,调节心肌底物利用率从而提高心脏效率。Ninerafaxstat trihydrochloride 可用于心血管疾病的研究。
HY-144649
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-24 是一种高效的 PD-1/PD-L1 抑制剂,IC50 为 1.57 nM。PD-1/PD-L1-IN-24 通过提高 IFN-γ 来在细胞水平上恢复 T 细胞功能。PD-1/PD-L1-IN-24 对 PBMCs 具有较低的细胞毒性。
HY-148402
MDM-2/p53
Cancer
p53 Activator 3 (compound 87A) 是一种有效的 p53 激活剂,SC150 值 <0.05 mM。p53 Activator 3 可以结合突变体 p53 并恢复 p53 突变体结合 DNA 的能力。p53 Activator 3 具有抗肿瘤活性。
HY-148404
MDM-2/p53
Cancer
p53 Activator 5 (compound 134A) 是一种有效的 p53 激活剂,SC150 值 <0.05 mM。p53 Activator 5 可以结合突变体 p53 并恢复 p53 突变体结合 DNA 的能力。p53 Activator 5 具有抗肿瘤活性。
HY-119196
SP-233
Amyloid-β
Sigma Receptor
Others
Caprospinol (SP-233) 是一种基于22R-羟基胆固醇结构的类固醇化合物候选物,具有结合β-淀粉样蛋白(Aβ(42))、与线粒体呼吸链相互作用、清除Aβ(42)单体以及作为σ-1受体配体等多种机制来发挥神经保护作用的活性,在体内可穿过血脑屏障并恢复认知障碍,有潜力抑制阿尔茨海默病。
HY-125662A
HY-P11020
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
p27 Analogue CP2 是一种靶向 Cks1-Skp2-Skp1 复合物的大环肽抑制剂 (Kd = 32 nM)。p27 Analogue CP2 可阻断 SCFSkp2/Cks1 介导的 p27 泛素化与降解,恢复 p27 水平并抑制细胞增殖。p27 Analogue CP2 有望用于研究依赖 Skp2 过表达的癌症,例如乳腺癌。
HY-P11226
Amyloid-β
CaMK
Apoptosis
Neurological Disease
TI-16 是一种靶向 β 淀粉样蛋白 (β-amyloid (Aβ)) 的多肽。TI-16 可以穿过血脑屏障。TI-16 可以增加细胞内游离 CaM 浓度,从而恢复钙离子稳态,减轻 Aβ 毒性。TI-16 可以减轻脑内 Aβ 沉积、改善神经元病理、抑制细胞凋亡 (apoptosis) 并改善小鼠的认知功能。TI-16 常用于阿尔默海茨病的研究。
HY-P991309
C-type Lectin-like Receptors (CTLRs)
Cancer
ZM-008 是一种抗 LLT1 单克隆抗体。ZM-008 可阻断 NK 细胞和 T 细胞表面 LLT1 与 CD161 之间的相互作用。ZM-008 可恢复抗肿瘤免疫活性,将肿瘤微环境向免疫应答状态转变,并恢复 NK 细胞介导的对肿瘤细胞的细胞毒性,从而逆转免疫抵抗型“冷”肿瘤中的免疫抑制作用。ZM-008 可用于免疫抵抗型实体瘤的研究。
HY-P991517
HY-P991611
iGluR
Inflammation/Immunology
ART5803 是一种靶向 NMDAR 的人源化 IgG1 单克隆抗体抑制剂。ART5803 能够高亲和力地结合 NMDAR GluN1 亚基的 N 端结构域 (NTD) (GluN1-NTD)。ART5803 阻断致病性自身抗体诱导的 NMDAR 内化,并恢复细胞表面 NMDAR 的表达和功能。ART5803 逆转狨猴疾病模型中的行为异常和 NMDAR 的表达。ABT-147 可用于抗 NMDAR 脑炎研究。
HY-A0024
(R)-(+)-Tolterodine; (+)-Tolterodine; (R)-Tolterodine; PNU-200583
mAChR
Cytochrome P450
Neurological Disease
Cancer
托特罗定
Tolterodine ((R)-(+)-Tolterodine) 是一种 mAChR 抑制剂,同时也是细胞色素 P450 酶的底物。Tolterodine 可竞争性结合乙酰胆碱,降低交感神经兴奋性,并抑制膀胱平滑肌不自主收缩。Tolterodine 可恢复 Nrf2/NF-κB 信号通路,介导对炎症反应和铁死亡的保护作用。Tolterodine 可改善 LPS (HY-D1056) 诱导的活性氧生成与脂质氧化。Tolterodine 可用于尿路感染和膀胱过度活动症的研究。
HY-E70541B
HY-101259
HY-116428
Farnesyl Transferase
Ras
TGF-β Receptor
Apoptosis
Cancer
L-744832 是一种法尼基转移酶 (Farnesyl Transferase ) 抑制剂。L-744,832 能有效抑制 H-Ras 和 N-Ras 的法尼基化,但对 K-Ras 的处理影响较小。L-744,832 不仅通过抑制 Ras 法尼基化直接靶向致癌通路,更通过表观遗传重编程恢复 TGF-β 信号,从而增强放疗敏感性。L-744832 可诱导细胞周期阻滞并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。L-744832 可用于胰腺癌等 Ras 驱动型肿瘤的研究。
HY-158030
HDAC
Neurological Disease
HDAC6-IN-37 (compound W5) 是 HDAC6 的抑制剂,具有神经保护作用。HDAC6-IN-37 可恢复海马神经元形态,减少 AD 大鼠海马 Aβ、Tau、p-Tau 蛋白表达,抑制老年斑和神经原纤维缠结的形成。因此,HDAC6-IN-37 可改善 Aβ/Cu2+ 诱导的大鼠 AD 模型,调节氧化应激状态,平衡脑组织中的神经递质紊乱。
HY-160475
HY-N5092
HY-174976
HY-175702
HY-177086
Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO)
Cancer
IDO1/TDO-IN-9 (Compound 66) 是一种强效的吲哚胺 2,3-双加氧酶 1 (IDO1 ) 和色氨酸 2,3-双加氧酶 (TDO ) 双重抑制剂,IC50 值 <1 μM。IDO1/TDO-IN-9 能抑制 IDO1 和 TDO 的活性,阻止色氨酸降解为色氨酮,恢复肿瘤微环境中的免疫活性,并抑制肿瘤生长。IDO1/TDO-IN-9 有望用于癌症的研究。
HY-180807
HY-181175
Glycosidase
Metabolic Disease
OMJ-4 是一种突变型 α-甘露糖苷酶 (alpha-mannosidase ) 调节剂。OMJ-4 可恢复突变型 α-甘露糖苷酶的催化功能,并通过改变其紧密性和活性位点柔性来优化底物结合能力。OMJ-4 可作为底物反应性诱导剂,提升与突变型 α-甘露糖苷酶结合的甘露糖二糖的反应性。OMJ-4 能够降低突变型 α-甘露糖苷酶酶促反应所需的活化能。OMJ-4 可用于 α-甘露糖苷贮积症的相关研究。
HY-182062
NAMPT
E1/E2/E3 Enzyme
Neurological Disease
NAMPT activator-9 (Compound DIPM) 是一种变构、非竞争性 NAMPT 激活剂,对 hNAMPT 的 EC50 为 3.366 μM。NAMPT activator-9 通过变构、非竞争性机制增强 NAMPT 的酶活性。NAMPT activator-9 可提升细胞内 NAD+ 水平。NAMPT activator-9 可恢复肌管直径,降低萎缩标志物 Atrogin-1 和 MuRF1 的表达。NAMPT activator-9 可用于肌肉萎缩的相关研究。
HY-182818
HY-19980G
APR-246; PRIMA-1Met
MDM-2/p53
Apoptosis
Autophagy
Ferroptosis
Cancer
Eprenetapopt (GMP) (APR-246(GMP)) 是 GMP 级的 Eprenetapopt (HY-19980)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Eprenetapopt (APR-246) 是同类首创的小分子,可恢复 TP53 突变细胞中的野生型 p53 功能。Eprenetapopt 可引发肿瘤细胞凋亡。Eprenetapopt 还靶向硒蛋白硫氧还蛋白还原酶 1 (TrxR1),它是细胞氧化还原平衡的关键调节因子。
HY-148416
MDM-2/p53
Cancer
p53 Activator 7 是一种 p53 突变 Y220C (MDM-2/p53) 激活剂,EC50 为 104 nM。p53 Activator 7 可以结合 p53 突变体并恢复其结合 DNA 的能力 (WO2022213975A1; Example B-1)。
HY-P10404
α-synuclein
Others
Neurological Disease
PDpep1.3 是一种肽类 α-突触核蛋白 (α-synuclein ) 抑制剂,可破坏 α-synuclein 与 CHarged Multivesicular body Protein 2B (CHMP2B ) 之间的直接相互作用。从而,PDpep1.3 恢复内吞体和溶酶体的降解功能,降低了 α-synuclei 的蛋白水平和 α-synuclei 聚集,并保护多巴胺能神经元免受 α-synuclei 介导的退化。PDpep1.3 可用于对神经退行性疾病和蛋白质-蛋白质相互作用的研究。
HY-P3736
MP-2
Interleukin Related
Cancer
Myelopeptide-2 最初分离于猪骨髓细胞培养上清,能够恢复 HL-60 白血病细胞或麻疹病毒条件抑制下人 T 淋巴细胞的丝裂原反应活性、白细胞介素-2 (IL-2) 合成水平和白细胞介素-2受体 (IL-2R) 表达水平。Myelopeptide-2 参与免疫稳态调节,在抗肿瘤和抗病毒研究中具有广阔的应用前景。
HY-P5183
Sodium Channel
Neurological Disease
Hm1a 是一种毒液肽,同时也是选择性 hNaV1.1 激活剂,其 EC50 为 7.5 nM。Hm1a 可通过延迟失活增强 hNaV1.1 和 hNaV1.3 通道电流。Hm1a 能够恢复 Dravet 综合征 GABA 能抑制性中间神经元的动作电位发放,减少发作间期癫痫样放电与全脑过度兴奋,降低癫痫发作频率,并挽救 Dravet 综合征小鼠的早逝。Hm1a 可用于神经系统疾病的研究,例如 Dravet 综合征。
HY-P990140
MHC
Inflammation/Immunology
Anti-Rat β-2-Microglobulin Antibody (4C9) 是一种抗大鼠 β-2-Microglobulin IgG1 单克隆抗体。Anti-Rat β-2-Microglobulin Antibody (4C9) 减少 pJNK 核转位并恢复 SMAD 核定位。Anti-Rat β-2-Microglobulin Antibody (4C9) 常用于免疫沉淀实验。
HY-P990217
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Anti-Mouse IL-23 p19 Antibody (G23-8) 是一种大鼠来源的抗小鼠 IL-23 p19 IgG1 单克隆抗体。Anti-Mouse IL-23 p19 Antibody (G23-8) 通过恢复 CLDN8 表达来减轻炎症。Anti-Mouse IL-23 p19 Antibody (G23-8) 可用于研究结肠炎和哮喘等炎症疾病。
HY-169021
JNK
Cancer
JNK-1-IN-3 (Compound 9e) 是 JNK1 抑制剂,能够下调 JNK1 基因表达,并抑制其磷酸化形式的蛋白质水平,同时降低其下游靶标 c-Jun 和 c-Fos 在肿瘤中的表达,并恢复 p53 活性。JNK-1-IN-3 具有广谱抗增殖活性,特别是对肾癌和乳腺癌细胞系有较高的抑制活性,具有体内和体外抗癌活性。
HY-171860
PROTACs
HIV
Infection
Cancer
FC-14369 是一种靶向 HIV-1 Nef 蛋白 (HIV-1 Nef protein ) 的 PROTAC 降解剂,DC50 值为 160 nM。FC-14369 通过其双功能结构与 Nef 和 Cereblon E3 泛素连接酶结合,诱导 Nef 泛素化和蛋白酶体降解,恢复细胞表面 CD4 和 MHC-I 的表达,并抑制 HIV-1 复制。FC-14369 可用于 HIV 感染和艾滋病的研究。FC-14369 可用于 HIV-1 感染相关研究。
HY-172941
NOD-like Receptor (NLR)
Neurological Disease
VEN-02XX 是一种具有口服活性和脑渗透性的 NLRP3 抑制剂。VEN-02XX 可抑制 IL-1β 和 IL-18 的释放 (IC50 分别为 0.3 和 0.28 μM)。VEN-02XX 在 5XFAD/Rubicon KO 小鼠模型中可恢复小鼠的记忆和认知,抑制微胶质增生,减轻神经炎症和 tau 蛋白病理。VEN-02XX 可用于阿尔茨海默症 (AD) 的研究。
HY-181163
Caspase
COX
Cytochrome P450
Steroid Sulfatase
Apoptosis
Cancer
Caspase-3/7 activator 4 是一种 caspase-3 激活剂与 caspase-7 激活剂。Caspase-3/7 activator 4 可抑制雌激素生物合成中的关键酶,包括芳香化酶 (aromatase ) (IC50 = 38.3 nM) 和类固醇硫酸酯酶 (steroid sulfatase ) (IC50 = 12.7 µM),并可选择性抑制 COX-2 (IC50 = 5.38 µM)。Caspase-3/7 activator 4 具有较强的抗氧化活性 (DPPH: IC50 = 16.26 µM)。Caspase-3/7 activator 4 可抑制雌激素合成、降低雌激素可利用度、减少前列腺素生成、上调 caspase-3/7 表达、诱导 G0/G1 细胞周期阻滞、诱导细胞凋亡 (apoptosis )、降低循环 TNF-α 和 VEGFR-II 水平、恢复肝肾功标志物水平与组织结构、恢复抗氧化防御酶活性、减轻脂质过氧化、对乳腺癌细胞发挥抗增殖活性、在 Ehrlich 腹水癌模型中发挥抗肿瘤活性。Caspase-3/7 activator 4 可用于乳腺癌、Ehrlich 腹水癌的研究。
HY-A0024S
(R)-(+)-Tolterodine-d14 hydrochloride; (+)-Tolterodine-d14 hydrochloride; (R)-Tolterodine-d14 hydrochloride; PNU-200583-d14 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
mAChR
Cytochrome P450
Neurological Disease
托特罗定-d14
Tolterodine-d14 hydrochloride 是 Tolterodine hydrochloride 的氘代物。Tolterodine ((R)-(+)-Tolterodine) 是一种 mAChR 抑制剂,同时也是细胞色素 P450 酶的底物。Tolterodine 可竞争性结合乙酰胆碱,降低交感神经兴奋性,并抑制膀胱平滑肌不自主收缩。Tolterodine 可恢复 Nrf2/NF-κB 信号通路,介导对炎症反应和铁死亡的保护作用。Tolterodine 可改善 LPS (HY-D1056) 诱导的活性氧生成与脂质氧化。Tolterodine 可用于尿路感染和膀胱过度活动症的研究。
HY-B1218R
HY-B1218S
HY-D3371
Fluorescent Dye
Others
DALGreen 是一种可穿透细胞、pH 敏感的疏水性自噬检测试剂,能够选择性标记自溶酶体。DALGreen 能够穿透活细胞的质膜并进入自噬体内部。DALGreen 通过 PeT 机制产生荧光,在中性 pH 下荧光被淬灭,在酸性、疏水环境中荧光恢复/增强。DALGreen 的荧光强度可反映自噬活性,会受自噬调节剂影响。DALGreen 具有带有末端氨基的两亲结构,在浓度高达 1.0 μM 时无细胞毒性 (Ex/Em = 405/525 nm)。
HY-N0237
HY-10965
KW-3902
Adenosine Receptor
Neurological Disease
Rolofylline (KW-3902) 是一种有效的选择性 adenosine A1 receptor 拮抗剂,目前正在开发用于急性充血性心力衰竭和肾功能损害的演技。
Rolofylline 主要通过细胞色素 P450 (CYP450 ) 代谢为药理学活性的 M1-反式和 M1-顺式代谢物。
Rolofylline 可以减轻突触前功能障碍,恢复体外神经元活动以及树突棘水平,可用于对抗Tau-诱导的神经退行性疾病相关的代谢减退以及神经功能障碍。
HY-112659
MicroRNA
Epigenetic Reader Domain
Cancer
Lin28-let-7 antagonist 1 是一种有效的 Lin28/pre-let-7 相互作用的拮抗剂,其 IC50 为 8 μM。Lin28-let-7 antagonist 1 可结合 BRD4 N 端溴结构域 (Kd = 7 μM)、CREBBP 溴结构域 (Kd = 25 μM)、恢复 let-7 的加工与功能、诱导胚胎干细胞分化、减少肿瘤球形成。Lin28-let-7 antagonist 1 可用于前列腺癌和肝癌研究。
HY-150260
Bacterial
Infection
SA09-Cu 是一种非竞争性有效的 NDM-1 抑制剂,IC50 为 9.6 nM。SA09-Cu 可以通过氧化酶的 Zn(II)-硫醇盐位点将 NDM-1 转化为无活性状态,避免被细菌的细胞内硫醇还原。SA09-Cu 对一系列临床产生 NDM-1 的碳青霉烯类耐药肠杆菌科 (CRE) 具有优异的抑制恢复美罗培南 (HY-13678) 的作用,并减缓碳青霉烯类耐药性的发展。
HY-155175
Tim3
IFNAR
Cancer
TIM-3-IN-2 是一种 TIM-3 抑制剂。TIM-3-IN-2 阻断 TIM-3 与 PtdSer 、CEACAM1 和 Gal-9 的相互作用,并抑制 TIM-3 的免疫抑制功能。TIM-3-IN-2 可恢复外周血单个核细胞的 IFNγ 释放。TIM-3-IN-2 可抑制急性髓系白血病细胞的增殖。TIM-3-IN-2 可用于急性髓系白血病的研究。
HY-162644
PD-1/PD-L1
PARP
Cancer
Antitumor agent-170 (Compound C6) 对 PD-1/PD-L1 相互作用和 PARP7 表现出抑制活性,IC50 分别为 0.342 μM 和 7.05 nM。Antitumor agent-170 对人 PD-L1 表现出高亲和力,Ki 为 9.31 nM。Antitumor agent-170 可恢复 T 细胞功能并增加 IFN-γ 的分泌。Antitumor agent-170 在小鼠模型中表现出对黑色素瘤的抗肿瘤作用,并具有良好的药代动力学特征。
HY-163345
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-HT7R antagonist 2 (compound 4h) 是一种 5-HT7R 拮抗剂,在 G 蛋白和 β-阻滞蛋白信号通路中起拮抗作用,对 5-HT7R 的 Ki 为 67 nM,在 cAMP 和 Tango 试验中的 IC50 值分别为 2.59 μM、39.57 μM。5-HT7R antagonist 2 对神经发生有影响,可减少自闭症谱系障碍 (ASD) 相关的重复行为,恢复 ASD 受损的神经发生。
HY-16468
HY-N4095R
HY-178748
HY-179459
Wnt
LDLR
Amyloid-β
Neurological Disease
SJ-300 是一种具有选择性,口服活性且可透过血脑屏障 DKK3-LRP1 抑制剂。 SJ 300 以 Kd = 7.9 μM 的结合力与 mLRPIV 结合,能够以 IC50 = 3.2 μM 的效力抑制 DKK3 mLRPIV 复合物,且不干扰 Aβ 与 LRP1 的结合。SJ-300 可在阿尔茨海默病模型中恢复 Aβ 清除功能,并在体内挽救认知功能、改善神经病理 (Aβ 斑块减少约 73.3%) 。SJ 300 可用于阿尔茨海默病的相关研究。
HY-179580
PPAR
Phosphodiesterase (PDE)
Inflammation/Immunology
EL244 是一种 Autotaxin (ATX ) 抑制剂 (IC50 = 50 nM) 和 PPARγ 激动剂 (IC50 = 1.3 μM; Kd = 1.3 μM)。EL244 在人源 HepG2 细胞中显示出较低的细胞毒性 (EC50 = 81.2 μM),且对心脏 hERG 钾离子通道的抑制作用极微 (12% at 25 μM)。在体内,EL244 能显著降低肺部溶血磷脂酸水平、减轻纤维化并恢复呼吸功能且全身吸收有限。EL244 可用于特发性肺纤维化研究。
HY-180108
E1/E2/E3 Enzyme
Endocrinology
H111-H7 是一种含有 WW 结构域的 E3 泛素连接酶 27 (WWP2 ) 抑制剂,其 KD 值为 717 nM。H111-H7 在单侧肾缺血再灌注 (UIR) 小鼠模型中,可抑制 WWP2 的表达,恢复琥珀酸脱氢酶复合物亚基 C (SDHC) 的水平,并延缓急性肾损伤 (AKI) 向慢性肾脏病 (CKD) 的转化。H111-H7 可用于 AKI 向 CKD 转化的研究。
HY-180899
HY-181126
HY-181604
HY-182964
HY-90010
Kabi-2234; PNU-200583E
mAChR
Cytochrome P450
Neurological Disease
Cancer
酒石酸托特罗定
Tolterodine tartrate (Kabi-2234) 是一种 mAChR 抑制剂,同时也是细胞色素 P450 酶的底物。Tolterodine tartrate 可竞争性结合乙酰胆碱,降低交感神经兴奋性,并抑制膀胱平滑肌不自主收缩。Tolterodine tartrate 可恢复 Nrf2/NF-κB 信号通路,介导对炎症反应和铁死亡的保护作用。Tolterodine tartrate 可改善 LPS (HY-D1056) 诱导的活性氧生成与脂质氧化。Tolterodine tartrate 可用于尿路感染和膀胱过度活动症的研究。
HY-133910
Sodium Channel
Neurological Disease
Lu AE98134 是电压门控钠通道 (voltage-gated sodium channels ) 的激活剂,作为 Nav 1.1 通道的部分选择性激活剂。Lu AE98134 也可以增加 Nav 1.2 和 Nav 1.5 通道的活性,但对 Nav 1.4、Nav 1.6 和 Nav 1.7 通道活性无明显影响。Lu AE98134 可用于分析 Nav 1.1 通道在各种中枢神经系统疾病中的病理生理功能,如精神分裂症等。
HY-147041
GB1211
Galectin
Inflammation/Immunology
Cancer
Selvigaltin (GB1211) 是具有口服活性的 galectin-3 抑制剂,在兔子中其 IC50 值为 12 nM,具有抗肿瘤活性。Selvigaltin 可以降低肝脏中 galectin-3 的水平,并减少肝功能 (AST, ALT, 胆红素),炎症 (细胞灶) 和纤维化 (PSR, SHG) 的生物标志物,同时降低几种关键炎症和纤维化生物标志物 (IL6, TGFβ3, SNAI2, 胶原蛋白) 的 mRNA 和蛋白表达。Selvigaltin 恢复 T 细胞活性,并减少肿瘤和转移。
HY-120380
MOFs
PARP
Neurological Disease
FeTMPyP 是一具有口服活性的聚腺苷二磷酸核糖聚合酶 (PARP ) 抑制剂。FeTMPyP 可抑制细胞死亡、硝基酪氨酸的形成以及线粒体跨膜电位的去极化。FeTMPyP 可降低同型半胱氨酸诱导的亚硝化应激,部分恢复 TFEB 蛋白和 mRNA 水平。FeTMPyP 可改善大鼠慢性压迫性损伤导致的功能和行为障碍。FeTMPyP 可减轻轻度高血糖大脑中动脉闭塞大鼠模型的急性脑梗死程度。FeTMPyP 可用于神经病理性疼痛、肾脏衰老、脑缺血半暗带以及高血糖性脑卒中的相关研究。
HY-122144
Teroxirone
Endogenous Metabolite
Cancer
α-Triglycidyl isocyanurate (Teroxirone)是一种抗肿瘤化合物,具有抑制DNA复制的活性。α-Triglycidyl isocyanurate通过烷基化和交联DNA来发挥其抗癌效果。α-Triglycidyl isocyanurate在新鲜人类血浆和全血中相对稳定,显示出良好的生物相容性。α-Triglycidyl isocyanurate的代谢主要在大鼠肝脏中进行,并通过NADPH独立的途径代谢。α-Triglycidyl isocyanurate的细胞毒性在特定的条件下可被部分恢复,从而提示其代谢途径的复杂性。
HY-P11604
Phosphatase
Inflammation/Immunology
C16 acid-I-{Lys (C10 diacid)}-KQELRRIGDEF 是一种具有细胞渗透性和摄取能力的 PTPN1/2 抑制剂,IC50 分别为 107.6 nM 和 3375 nM。C16 acid-I-{Lys (C10 diacid)}-KQELRRIGDEF 可恢复 HepG2 细胞中的胰岛素信号。C16 acid-I-{Lys (C10 diacid)}-KQELRRIGDEF 可在 db/db 糖尿病小鼠中实现血糖控制。C16 acid-I-{Lys (C10 diacid)}-KQELRRIGDEF 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-P99027
LAG525; IMP701; Hu5A8
LAG-3
Cancer
埃拉利单抗
Ieramilimab (LAG525; IMP701) 是一种人源化 IgG4 单克隆抗体,结合 LAG-3 ,从而抑制 LAG-3 与 MHC-II 分子的相互作用。Ieramilimab 通过减少 T 细胞耗竭、增强细胞因子输出和细胞毒性,恢复 T 细胞和 NK 细胞介导的抗白血病免疫。Ieramilimab 增加细胞毒性 T 淋巴细胞的浸润,并降低调节性 T 细胞 (Tregs) 和表达 ADAM10 的肿瘤细胞的基线密度。Ieramilimab 可用于研究多种恶性肿瘤,包括黑色素瘤、肾细胞癌和晚期实体瘤。
HY-P990859
Transmembrane Glycoprotein
Others
Anti-CD44 Antibody (Hermes-1) 是大鼠来源的 IgG2a κ 嵌合抗体,靶向人 CD44 。Anti-CD44 Antibody (Hermes-1) 可阻断透明质酸与 CD44 的结合。Anti-CD44 Antibody (Hermes-1) 可恢复血小板衍生生长因子 BB (PDGF-BB) 诱导的成纤维细胞 β 受体激活和运动能力。Anti-CD44 Antibody (Hermes-1) 会导致透明质酸的部分抗衰老作用丧失 。
HY-P99431
Alomfilimab; SAR 445256
CD28
Inflammation/Immunology
Cancer
艾洛利单抗
KY-1044 (Alomfilimab; SAR 445256) 是一种针对诱导型共刺激受体 (ICOS ) 的全人 IgG1 抗体。KY-1044 在 FcgRIIIa 参与下,通过抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 消耗 ICOS 高的细胞。KY-1044 在表达较低 ICOS 水平的细胞上充当共刺激分子,例如 CD8+ TEff 细胞(通过 FcgR 依赖性聚集)。KY-1044 利用 ICOS 在 T 细胞亚型上的差异表达来改善肿瘤内免疫环境并恢复抗肿瘤免疫反应。
HY-170948
Adenosine Receptor
Cancer
A2AR modulator-1 (Compound 45) 是一种选择性负变构腺苷 A2a 受体 (A2a R ) 调节剂,IC50 值为 9 nM。A2AR modulator-1 降低内源性腺苷对受体的亲和力,抑制 cAMP 信号通路的激活。A2AR modulator-1 能有效地恢复 CD4+ T 细胞中的 pCREB 磷酸化,逆转肿瘤微环境中的免疫抑制,并在三阴性乳腺癌模型中显示出抑制肿瘤生长和转移的潜力。
HY-173371
Phospholipase
Neurological Disease
BRI-50460 是一种具有血脑屏障穿透性的胞质钙依赖性磷脂酶 A2 (cPLA2 ) 的抑制剂,IC50 为 0.88 nM。BRI-50460 通过抑制 cPLA2 ,调节下游炎症脂质信号通路,减轻淀粉样蛋白 β42 低聚物对 cPLA2 激活、tau 蛋白过度磷酸化以及突触和树突减少的影响,从而发挥调节神经炎症、恢复脂质稳态的活性。BRI-50460 可用于阿尔茨海默病及其他神经退行性疾病领域的研究。
HY-A0024R
Reference Standards
mAChR
Cytochrome P450
Neurological Disease
Cancer
托特罗定 (标准品)
Tolterodine (Standard) 是 Tolterodine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tolterodine ((R)-(+)-Tolterodine) 是一种 mAChR 抑制剂,同时也是细胞色素 P450 酶的底物。Tolterodine 可竞争性结合乙酰胆碱,降低交感神经兴奋性,并抑制膀胱平滑肌不自主收缩。Tolterodine 可恢复 Nrf2/NF-κB 信号通路,介导对炎症反应和铁死亡的保护作用。Tolterodine 可改善 LPS (HY-D1056) 诱导的活性氧生成与脂质氧化。Tolterodine 可用于尿路感染和膀胱过度活动症的研究。
HY-109136
BAY 1101042
Guanylate Cyclase
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Runcaciguat (BAY 1101042) 是一种选择性、口服有效的可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC ) 别构激活剂,专门靶向其氧化和无血红素形式。Runcaciguat 以组氨酸依赖的方式结合 sGC,在氧化应激下恢复环磷酸鸟苷 (cGMP) 生成,不依赖一氧化氮 (NO) 或血红素。Runcaciguat 具有肾保护和心脏保护活性,如减少蛋白尿和改善肾功能。Runcaciguat 主要用于研究与高血压、糖尿病和代谢紊乱相关的慢性肾病 (CKD),以及心力衰竭保留射血分数 (HFpEF) 等潜在心血管适应症。
HY-11103R
HY-112879
HY-165498
Na+/K+ ATPase
Metabolic Disease
AU-461 是一种口服有效的、可逆的胃 H⁺/K⁺ ATP 酶 (H⁺/K⁺ ATPase ) 抑制剂,其对兔源酶和猪源酶的 IC₅₀ 分别为 12.15 和 4.20 μM。AU-461 与激活的阳离子 K⁺ 竞争 (Kᵢ = 1.64 μM)。AU-461 既减少了组胺刺激的胃酸分泌,也减少了大鼠的基础胃酸分泌。AU-461 抑制乙醇或者氢氧化钠所导致的溃疡形成,且使血浆胃泌素水平恢复正常水平。AU-461 可用于研究消化性溃疡。
HY-N2382
Cytochrome P450
P-glycoprotein
Metabolic Disease
Cancer
重楼皂苷 H
Polyphyllin H 是一种甾体皂苷。Polyphyllin H 可从 Paris polyphylla 中分离。Polyphyllin H 强效抑制 CYP1A2 (IC50 = 6.44 μM,竞争性)、CYP2D6 (IC50 = 13.88 μM,竞争性) 和 CYP3A4 (IC50 = 4.52 μM,非竞争性、时间依赖性) 的活性。Polyphyllin H 可下调 ABCB1 和 ABCC3 的表达。Polyphyllin H 可结合膜胆固醇,破坏脂筏结构。Polyphyllin H 可恢复紫杉醇耐受乳腺癌细胞对紫杉醇的敏感性。
HY-176244
Histone Acetyltransferase
Cancer
KI-TOX-A3 是一种 TOX 蛋白- 蛋白相互作用抑制剂,抑制 TOX-KAT7 蛋白-蛋白相互作用,其 IC50 为 0.51 μM。KI-TOX-A3 诱导 TOX 的蛋白酶体降解,恢复 KAT7 介导的 H3K14 乙酰化,逆转 CD8+ T 细胞的衰竭,并抑制 T 细胞急性淋巴细胞白血病 (T-ALL) 细胞的增殖。KI-TOX-A3 有望用于血液系统肿瘤 (如 T-ALL) 的研究。
HY-180107
E1/E2/E3 Enzyme
Endocrinology
H36-E4 是一种含有 WW 结构域的 E3 泛素连接酶 27 (WWP2 ) 抑制剂,其 KD 值为 6.25 μM。H36-E4 在单侧肾缺血再灌注 (UIR) 小鼠模型中,可抑制 WWP2 的表达,恢复琥珀酸脱氢酶复合物亚基 C (SDHC) 的水平,并延缓急性肾损伤 (AKI) 向慢性肾脏病 (CKD) 的转化。H36-E4 可用于 AKI 向 CKD 转化的研究。
HY-181963
DNA Methyltransferase
PI3K
Akt
p38 MAPK
ERK
Cancer
ZINC-1000507824 是一种非共价可逆性 RNA 胞嘧啶-5 甲基转移酶 NSUN2 抑制剂。ZINC-1000507824 靶向 NSUN2 的 SAM 辅因子结合口袋并形成稳定的 NSUN2-配体复合物。ZINC-1000507824 可使编码 PI3K /AKT 和 MAPK /ERK 通路组分的致癌 mRNA 不稳定,减弱生长信号,降低增殖驱动力,并恢复癌细胞的治疗敏感性。ZINC-1000507824 可用于 NSUN2 驱动型恶性肿瘤的研究。
HY-182009
HY-90010R
Kabi-2234 (Standard); PNU-200583E (Standard)
Reference Standards
mAChR
Cytochrome P450
Neurological Disease
Cancer
酒石酸托特罗定 (标准品)
Tolterodine tartrate (Standard) 是 Tolterodine tartrate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tolterodine ((R)-(+)-Tolterodine) 是一种 mAChR 抑制剂,同时也是细胞色素 P450 酶的底物。Tolterodine 可竞争性结合乙酰胆碱,降低交感神经兴奋性,并抑制膀胱平滑肌不自主收缩。Tolterodine 可恢复 Nrf2/NF-κB 信号通路,介导对炎症反应和铁死亡的保护作用。Tolterodine 可改善 LPS (HY-D1056) 诱导的活性氧生成与脂质氧化。Tolterodine 可用于尿路感染和膀胱过度活动症的研究。
HY-137441
PU-HZ151
HSP
Neurological Disease
Cancer
Icapamespib (PU-HZ151; PU-AD) 是一种选择性、口服有效、靶向 HSP90 组装的病理伴侣复合物 (Epichaperomes ) 抑制剂,具有慢解离动力学特性。Icapamespib 可通过血脑屏障 (BBB),通过非共价结合 HSP90,诱导epichaperomes 解体,恢复正常蛋白-蛋白相互作用网络。Icapamespib 可特异性破坏疾病相关的异常蛋白互作网络,减少神经毒性蛋白聚集和肿瘤细胞存活信号。Icapamespib 可用于阿尔茨海默病等神经退行性疾病及胶质母细胞瘤、转移性乳腺癌等研究。
HY-137441A
PU-HZ151 hydrochloride
HSP
Neurological Disease
Cancer
Icapamespib (PU-HZ151; PU-AD) hydrochloride 是一种选择性、口服有效、靶向 HSP90 组装的病理伴侣复合物 (Epichaperomes ) 抑制剂,具有慢解离动力学特性。Icapamespib hydrochloride 可通过血脑屏障 (BBB),通过非共价结合 HSP90,诱导epichaperomes 解体,恢复正常蛋白-蛋白相互作用网络。Icapamespib hydrochloride 可特异性破坏疾病相关的异常蛋白互作网络,减少神经毒性蛋白聚集和肿瘤细胞存活信号。Icapamespib hydrochloride 可用于阿尔茨海默病等神经退行性疾病及胶质母细胞瘤、转移性乳腺癌等研究。
HY-141659
Mitophagy
Deubiquitinase
Neurological Disease
CMPD-39 是一种选择性的泛素特异性蛋白酶 USP30 非共价抑制剂 (IC50 =~20 nM),对其他 DUB 家族成员选择性高 (1-100 μM)。CMPD-39 抑制 USP30 的去泛素化活性,增强线粒体蛋白 TOMM20 和 SYNJ2BP 的泛素化,促进磷酸泛素积累,从而加速线粒体自噬 (mitophagy ) 和过氧化物酶体自噬 (pexophagy )。CMPD-39 可显著恢复帕金森病患者来源的多巴胺能神经元中受损的线粒体功能。
HY-120565
HY-120793
TRB-N0224
Ras
Apoptosis
MMP
Inflammation/Immunology
Cancer
CMC2.24 (TRB-N0224) 是一种口服活性三羰基甲烷制剂,通过抑制 Ras 及其下游效应子 ERK1/2 途径对小鼠胰腺肿瘤有效。CMC2.24 也是一种有效的锌依赖性 MMPs 抑制剂,IC50 范围为 2.0-69 μM。CMC2.24 通过恢复软骨内稳态和通过NF-κB/HIF-2α 轴抑制软骨细胞凋亡来减轻骨关节炎的进展。
HY-125944
HY-P990177
Notch
Influenza Virus
Infection
Inflammation/Immunology
Anti-Mouse Notch4 Antibody (HMN4-14) 是一种抗小鼠 Notch4 IgG 单克隆抗体。Anti-Mouse Notch4 Antibody (HMN4-14) 通过恢复双特异性蛋白的表达来减少炎症。Anti-Mouse Notch4 Antibody (HMN4-14) 可以抑制 Th2/Th17 细胞分化,改善 Treg 细胞功能。Anti-Mouse Notch4 Antibody (HMN4-14) 可用于研究炎症疾病,如病毒性肺炎和气道炎症。
HY-P99048
IBI308
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
信迪利单抗
Sintilimab (IBI308) 是一种安全有效的人源的 IgG4 单克隆抗体,与 PD-1 结合,其 KD 值为 74 pM。Sintilimab 阻断 PD-1 与其配体 (PD-L1 和 PL-L2) 的相互作用,从而有助于恢复内源性抗肿瘤 T 细胞反应。Sintilimab 联合益生元抑制肺腺癌小鼠肿瘤体积,调节免疫细胞亚群平衡。Sintilimab 可用于经典霍奇金淋巴瘤、非小细胞肺癌和食管癌的研究。
HY-P99300
QGE 031; Anti-IGHE Recombinant Antibody
Fc Receptor (FcR)
Inflammation/Immunology
利戈组单抗
Ligelizumab (QGE 031) 是一种人源化高亲和抗免疫球蛋白 IgE 单克隆抗体。Ligelizumab 选择性地抑制 IgE 与高亲和力受体 FcεRI 的结合,而对低亲和力受体 CD23 的抑制作用较弱。Ligelizumab 可抑制肥大细胞、Basophil 等效应细胞的激活,同时减少 B 细胞产生 IgE,并恢复浆细胞样树突状细胞 (pDC) 的 IFN-α 生成及调节性 T 细胞 (Treg ) 诱导功能。Ligelizumab 可用于过敏性疾病 (如慢性自发性荨麻疹、过敏性哮喘) 的研究。
HY-171859
PROTACs
HIV
Cancer
FC-14367 是一种靶向 HIV-1 Nef 蛋白 (HIV-1 Nef protein ) 的 PROTAC 降解剂。FC-14367 通过结合 Nef 与 Cereblon E3 泛素连接酶形成 ternary complex,诱导 Nef 泛素化并经蛋白酶体降解,恢复细胞表面 CD4 和 MHC-I 表达,抑制 HIV-1 复制。FC-14367 可用于 HIV 感染及 AIDS 的研究。(黑色:Glycolic acid (HY-W015967);蓝色:2-(2,6-Dioxopiperidin-3-yl)phthalimidine (HY-138793))
HY-Y1058
BHA
Fungal
Infection
N-羟基苯甲酰胺 BENZOHYDROXAMIC ACID
Benzohydroxamic acid (BHA) 是一种几丁质脱乙酰酶 (CDA ) 抑制剂,具有显著抗真菌活性,对 Verticillium dahliae 和 Puccinia striiformis f. sp. tritici 的 CDA 的 Ki 值分别为 8.31 μM 和 9.83 μM。Benzohydroxamic acid 可恢复被感染宿主植物的防御反应,上调防御相关基因表达,减少真菌在植物体内的生长繁殖。Benzohydroxamic acid 可用于抗农业真菌病害领域的研究,如棉花枯萎病、小麦条锈病等多种由大丽轮枝菌、条锈菌等引起的植物真菌病害。
HY-N0412
HY-10965R
Adenosine Receptor
Neurological Disease
Rolofylline (Standard) 是 Rolofylline 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Rolofylline (KW-3902) 是一种有效的选择性 adenosine A1 receptor 拮抗剂,目前正在开发用于急性充血性心力衰竭和肾功能损害的演技。
Rolofylline 主要通过细胞色素 P450 (CYP450 ) 代谢为药理学活性的 M1-反式和 M1-顺式代谢物。
Rolofylline 可以减轻突触前功能障碍,恢复体外神经元活动以及树突棘水平,可用于对抗Tau-诱导的神经退行性疾病相关的代谢减退以及神经功能障碍。
HY-153149
HY-159642
TYRA-300
FGFR
ERK
Metabolic Disease
Cancer
Dabogratinib (TYRA-300) 是口服有效的 FGFR3 选择性抑制剂,其 IC50 为 11 nM。Dabogratinib 对尿路上皮癌和实体瘤具有抗肿瘤活性。Dabogratinib 下调 FGFR3 和 ERK1/2 信号通路,在 FGFR3 改变的异种移植模型中诱导肿瘤生长抑制与消退。Dabogratinib 可促进软骨细胞增殖与分化,推动软骨内骨形成及整体身体生长,部分恢复长骨比例,改善颅面和脊柱形态。Dabogratinib 可用于转移性尿路上皮癌、软骨发育不全及软骨发育低下的研究。
HY-162643
PD-1/PD-L1
PARP
Cancer
Antitumor agent-169 (Compound B3) 是 PD-1/PD-L1 相互作用和 PARP7 的双重抑制剂,IC50 分别为 0.426 μM 和 2.50 nM。Antitumor agent-169 对人 PD-L1 具有亲和力,Ki 为 20.2 nM。Antitumor agent-169 可恢复 T 细胞功能,增加 IFN-γ 的分泌。Antitumor agent-169 可抑制 MDA-MB-231 和 Jurkat T 的细胞活力,在小鼠模型中对黑色素瘤表现出抗肿瘤作用,并具有良好的药代动力学特征。
HY-N19420
HY-N1966R
Reference Standards
p38 MAPK
PPAR
Cancer
(E)-紫萁酮 (标准品)
(E)-Osmundacetone (Standard) 是 (E)-Osmundacetone (HY-N1966) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(E)-Osmundacetone 是 MAPK 通路抑制剂。(E)-Osmundacetone 抑制 MAPK 信号通路的激活、恢复 PPARα/ACOX1 的表达。(E)-Osmundacetone 可消除结直肠癌细胞中 PTPRO 沉默诱导的异常细胞增殖、迁移及肝转移。(E)-Osmundacetone 可阻断 OA-RD17 介导的 MAPK 信号通路激活,从而减少巨噬细胞增殖与迁移。(E)-Osmundacetone 可用于结直肠癌的相关研究。
HY-N5092R
HY-181652
PPAR
Endocrinology
PPARδ agonist 13 是一种强效、选择性且口服活性的 PPARδ 激动剂,其 EC50 值为 0.50 nM。PPARδ agonist 13 可结合至 PPARδ 配体结合口袋,并上调 PPARδ 靶基因的表达。PPARδ agonist 13 可抑制肾成纤维细胞活化、恢复脂肪酸氧化,并减弱 TGF-β1 诱导的肾成纤维细胞活化。PPARδ agonist 13 在单侧输尿管梗阻小鼠模型中展现出抗肾纤维化作用。PPARδ agonist 13 可用于肾纤维化的相关研究。
HY-182744
MDM-2/p53
Cancer
LLQ-45 是一种共价 p53Y220C 突变蛋白激动剂,其 EC50 为 24.97 μM。LLQ-45 可通过共价修饰激活 p53Y220C 的抗肿瘤功能,恢复其 DNA 结合能力并提高热稳定性。LLQ-45 可选择性抑制 p53Y220C 突变肿瘤细胞的增殖,抑制细胞生长并上调 CDKN1A 的表达。LLQ-45 可用于 p53Y220C 突变型癌症的相关研究。
HY-76520S
HY-90010S
Kabi-2234-d14 ; PNU-200583E-d14
Isotope-Labeled Compounds
mAChR
Cytochrome P450
Neurological Disease
Cancer
酒石酸托特罗定-d14
Tolterodine tartrate-d14 (Kabi-2234-d14 ) 是氘代标记的 Tolterodine tartrate。Tolterodine ((R)-(+)-Tolterodine) 是一种 mAChR 抑制剂,同时也是细胞色素 P450 酶的底物。Tolterodine 可竞争性结合乙酰胆碱,降低交感神经兴奋性,并抑制膀胱平滑肌不自主收缩。Tolterodine 可恢复 Nrf2/NF-κB 信号通路,介导对炎症反应和铁死亡的保护作用。Tolterodine 可改善 LPS (HY-D1056) 诱导的活性氧生成与脂质氧化。Tolterodine 可用于尿路感染和膀胱过度活动症的研究。
HY-149250
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
MDMX/MDM2-IN-2 是一种有效的 p53-MDM2/MDMX 双重抑制剂,对 MDM2 和 MDMX 的 Ki 分别为 0.23 μM 和 2.45 μM。MDMX/MDM2-IN-2 抑制 p53 和 MDM2 蛋白的结合。MDMX/MDM2-IN-2 恢复 p53 的功能并使细胞周期停滞和细胞凋亡。MDMX/MDM2-IN-2 抑制细胞迁移和侵袭,具有抗肿瘤活性。
HY-12557
HY-126823
PGSK diacetate (5/6-mixture)
Fluorescent Dye
Others
Phen green SK (PGSK) diacetate (PGSK diacetate (5/6-mixture)) 是一种金属离子敏感的荧光探针,可透过细胞膜。Phen green SK (PGSK) diacetate 能够与多种金属离子发生反应,包括 Fe2+ 、Cd2+ 、Co2+ 、Ni2+ 、Zn2+ 等。Phen green SK (PGSK) diacetate 螯合 Fe2+ 后导致荧光淬灭,而加入膜透性螯合剂时荧光可恢复,以此反映细胞内可螯合铁池的变化。Phen green SK diacetate 的激发/发射最大值分别为 507/532 nm。
HY-P10424
PD-1/PD-L1
Cancer
OPBP-1 是一种通过噬菌体展示筛选、分子对接以及分子动力学模拟得到的 D 肽。OPBP-1 具有高稳定性和强大的抗肿瘤活性和口服活性。OPBP-1 能够选择性地结合 PD-L1 蛋白,显著阻断 PD-1/PD-L1 之间的相互作用,这种阻断作用有助于恢复和提高 T 淋巴细胞的功能,并减少骨髓源抑制细胞 (MDSCs) 的比例,从而对抗肿瘤诱导的免疫逃逸。OPBP-1 能够用于癌症免疫疗法的研究。
HY-172242
Cathepsin
Dipeptidyl Peptidase
Inflammation/Immunology
Verducatib (BI 1291583) 是一种口服有效的组织蛋白酶 cathepsin C (又 DPP1 ) 抑制剂。Verducatib 通过抑制中性粒细胞丝氨酸蛋白酶的激活来恢复蛋白酶-抑制剂平衡,进而减轻肺部炎症并调控感染应答。Verducatib 能显著降低支气管扩张症 (Bronchiectasis,BE ) 的急性加重风险 (含重度加重) 与发作频率。Verducatib 还改善肺功能、生活质量并缩短抗生素使用时长。Verducatib 的总体不良事件发生率与安慰剂相当,仅高剂量组轻中度皮肤不良事件略多,展现出良好的临床应用潜力。
HY-W145486
HY-111126
p62
Keap1-Nrf2
Cancer
K67 是一种选择性的 Keap1 与 S349 磷酸化 p62 相互作用的抑制剂,IC50 为 1.5 μM。K67 对 Keap1 与 Nrf2 的相互作用抑制较弱 (IC50 为 6.2 μM)。K67 通过竞争性结合 Keap1 上与 p-p62 的结合位点,阻断 p62 依赖的 Nrf2 通路异常激活。K67 通过恢复 Keap1 介导的 Nrf2 泛素化降解,抑制肿瘤细胞增殖并增强肝癌(HCC)对化疗药物的敏感性。
HY-116716
MicroRNA
Cancer
PIN1 inhibitor API-1 是一种特殊的 Pin1 (peptidyl-prolyl cis -trans isomerase NIMA-interacting 1) 抑制剂 (API-1),IC50 为 72.3 nM。PIN1 inhibitor API-1 直接特异性地与 Pin1 肽基脯氨酰异构酶 (PPIase) 结构域结合,并抑制 Pin1 顺反异构活性。PIN1 inhibitor API-1 保留 pXPO5 的活性构象,恢复 pXPO5 将前 miRNA 从细胞核转运到细胞质的能力,从而上调抗癌 miRNA 的生物发生,抑制体外和体内肝癌的发生。
HY-154919
HY-156696
Na+/H+ Exchanger (NHE)
Metabolic Disease
S3226 是一种高选择性的 NHE-3 抑制剂 (IC50 <1 μM),能特异性阻断 NHE-3 介导的钠转运。S3226 显著抑制小鼠胚胎的囊胚形成与扩张,并剂量依赖性地减少大鼠近曲小管对液体和电解质的重吸收。S3226 通过改善肾功能指标、减轻肾小管损伤及恢复细胞内 pH 稳态,能有效缓解缺血诱导的急性肾衰竭,且不干扰正常的管-球反馈反应。S3226 被广泛用于急性肾衰竭及相关病理机制的研究。
HY-158712
Biochemical Assay Reagents
DNA/RNA Synthesis
Others
3'-ONH2-dATP (sodium) solution (100mM) 是一种 3'-O-封闭型可逆终止脱氧核苷三磷酸。3'-ONH2-dATP (sodium) solution (100mM) 可在引发链上添加单个核苷酸后终止 DNA 聚合反应,其 3'-ONH2 封闭基团可被去除,以恢复游离的 3'-OH 用于后续延伸。3'-ONH2-dATP (sodium) solution (100mM) 可通过来自 Zonotrichia albicollis 的工程化末端脱氧核苷酸转移酶掺入寡核苷酸链,从而实现无模板、逐步的从头酶促 DNA 合成。
HY-158990
HY-159921
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug (Compound 2b) 是一种通过 Pd -介导的微管蛋白聚合抑制剂前药。Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 基于秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSIs),通过降低毒性和提高靶向释放性能而开发。与母体化合物相比,Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 的细胞毒性降低了 68.3 倍,但在 Pd 树脂存在下,其细胞毒性可原位恢复。机制研究表明,其抗肿瘤活性与 CBSIs 相同。在体内实验中,Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 经 Pd 树脂激活后显著抑制肿瘤生长 (抑制率 63.2%)。Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 有望用于抗癌领域的研究。
HY-161410
PROTACs
Apoptosis
Bcl-2 Family
Cancer
WH244 是一种第二代 BCL-2 和 BCL-xL 双降解剂 (PROTAC)。WH244 的主要活性是特异性地降解 BCL-2 和 BCL-xL 蛋白 (BCL-xL:DC50 =0.6 nM,BCL-2:DC50 =7.4 nM)。WH244 通过靶向这些蛋白促进它们的泛素化和随后的蛋白酶体降解,从而恢复细胞的凋亡途径。WH244 有良好的抗肿瘤活性。(Pink: BCL-2/BCL-xL ligand (HY-161415); Blue: E3 ligase ligand (HY-112078); Black: linker)。
HY-165492
HY-N0695
HY-N16410
5-cis-C12-HSL
Bacterial
Infection
N-cis-Dodec-5(Z)-enoyl-L-homoserine lactone (5-cis-C12-HSL) (Compound 2) 是一种酰化高丝氨酸内酯。N-cis-Dodec-5(Z)-enoyl-L-homoserine lactone 可从中根瘤菌属中分离得到。N-cis-Dodec-5(Z)-enoyl-L-homoserine lactone 可恢复 AHL 缺陷型 Pseudomonas aeruginosa PAO1 lasI rhlI 双突变体中 protease 和脓毒菌素的产生。N-cis-Dodec-5(Z)-enoyl-L-homoserine lactone 无显著抗菌活性和肿瘤细胞毒性。
HY-175833
HY-178447
HY-181096
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
PD-L1-IN-9 是一种 PD-L1 抑制剂,IC50 为 110.85 nM。PD-L1-IN-9 对人源 PD-L1 的 Kd 为 319 nM,对鼠源 PD-L1 的 Kd 为 450 nM。PD-L1-IN-9 可阻断 PD-1/PD-L1 相互作用,恢复 T 细胞介导的抗肿瘤免疫,诱导肿瘤组织中 PD-L1 降解。PD-L1-IN-9 具有抗肿瘤的活性,可用于黑色素瘤等肿瘤的研究。
HY-181993
JNK
Cadherin
Collagen
PAI-1
Endocrinology
JNK3-IN-11 是一种选择性 JNK3 抑制剂,其 IC 50 为 2.08 nM。JNK3-IN-11 可结合至 JNK3 的 ATP 结合口袋,与 Met149 形成保守氢键,并通过水分子介导与 Lys93 形成氢键。JNK3-IN-11 可抑制 TGF-β1 诱导的 c-Jun 磷酸化,降低促纤维化标志物 COL1A1 和 PAI-1 的水平,恢复 E-cadherin 的表达,且对足细胞损伤具有保护作用。JNK3-IN-11 可用于慢性肾脏病的研究。
HY-19310
Adenosine Receptor
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
AMP-579 是一种腺苷受体 激动剂,主要靶向腺苷 A1 和 A2A 受体 (对大鼠大脑和脂肪细胞的 A1 受体的 Ki 为 1.7 和 4.5 nM,对大鼠大脑 A2A 受体的 Ki 为 56 nM)。AMP-579 通过激活 A1 受体来抑制脂肪分解、恢复胰岛素依赖的葡萄糖转运,并降低心率,而通过激活 A2A 受体来刺激血管舒张,特别是在冠状动脉中起到明显作用 (对猪冠状动脉环 IC50 为 0.3 μM)。AMP 579 在心脏保护和急性心肌梗死领域具有应用潜力。
HY-137433
D-0316
EGFR
P-glycoprotein
Apoptosis
Cancer
Befotertinib (D-0316) 是一种具有口服活性的 EGFR 抑制剂和 ABCB1 抑制剂。Befotertinib 可选择性靶向包括 EGFRT790M 、EGFRL858R 和 delE746-A750 在内的 EGFR 突变,与 EGFRC797 形成共价键,抑制致癌信号通路,同时发挥抗增殖作用。Befotertinib 可抑制 ABCB1 介导的药物外排,激活 ABCB1 的 ATP 酶活性,发挥化学增敏剂和凋亡 (apoptosis ) 增强剂的作用,使多药耐药癌细胞恢复敏感性。Befotertinib 可用于多药耐药癌症和非小细胞肺癌的相关研究。
HY-126941
HY-N0600
Interleukin Related
IFNAR
NF-κB
Inflammation/Immunology
Ginsenoside F3 是一种从人参叶中提取的皂苷,具有免疫增强和抗肿瘤免疫刺激活性。Ginsenoside F3 上调 RIPOR2 ,其 Kd 值为 3.77 μM。Ginsenoside F3 可增强 NF‑κB 活化,上调 T-bet 并下调 GATA-3 ,增加 IL‑2 和 IFN‑γ 的产生,减少 IL‑4 和 IL‑10 的产生,逆转 CD8+ T 细胞耗竭、恢复细胞因子分泌,并在小鼠非小细胞肺癌模型中增强抗肿瘤免疫。Ginsenoside F3 可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-160696
CD73
Cancer
ORIC-533 是一种具有口服有效、高选择性、AMP 竞争性 CD73 抑制剂,能以亚纳摩尔级亲和力 (Ka 0.03 nM) 高效阻断腺苷生成。在多发性骨髓瘤中,ORIC-533 通过逆转免疫抑制微环境、诱导免疫原性细胞死亡以及激活树突状细胞、T 细胞和 NK 细胞等多种免疫机制,恢复并增强免疫系统对肿瘤细胞的杀伤力,且对正常细胞无直接毒性。ORIC-533 与达雷妥尤单抗 (HY-P9915) 联用可协同增强抗肿瘤效果,显著增加肿瘤内 CD8+ T 细胞浸润并抑制体内肿瘤生长。
HY-141659A
Mitophagy
Deubiquitinase
Neurological Disease
(R)-CMPD-39 是 CMPD-39 ( HY-141659 ) 的 R 对映体。 CMPD-39 是一种选择性的泛素特异性蛋白酶 USP30 非共价抑制剂 (IC50 =~20 nM),对其他 DUB 家族成员选择性高 (1-100 μM)。 CMPD-39 抑制 USP30 的去泛素化活性,增强线粒体蛋白 TOMM20 和 SYNJ2BP 的泛素化,促进磷酸泛素积累,从而加速线粒体自噬 (mitophagy ) 和过氧化物酶体自噬 (pexophagy )。 CMPD-39 可显著恢复帕金森病患者来源的多巴胺能神经元中受损的线粒体功能。
HY-143712
HY-149508
Keap1-Nrf2
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Nrf2-IN-3 (化合物R16) 是一种小分子 Nrf2 抑制剂,增加活性氧 (reactive oxygen species ) 产生。Nrf2-IN-3 选择性结合 KEAP1 突变体,并通过修复中断的 KEAP1/Nrf2 相互作用恢复其 Nrf2 抑制功能,导致细胞中蛋白酶体依赖的 Nrf2 降解。Nrf2-IN-3 使 KEAP1 突变的肿瘤细胞对顺铂 (HY-17394)、吉非替尼 (HY-50895) 和 KEAP1 G333C 突变的异种移植物对顺铂敏感。
HY-P990273
CD38
ERK
CD1
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse CD38 Antibody (NIMR5) 是一种抗小鼠 CD38 IgG2a 单克隆抗体。Anti-Mouse CD38 Antibody (NIMR5) 可以激活 ERK 信号通路并促进细胞凋亡(apoptosis) 。Anti-Mouse CD38 Antibody (NIMR5) 可以恢复 T 细胞功能。Anti-Mouse CD38 Antibody (NIMR5) 上调 CD1d 蛋白的表达并增强脾细胞增殖、树突状细胞 (DC) 和自然杀伤T细胞 (NKT) 扩增。Anti-Mouse CD38 Antibody (NIMR5) 可用于癌症如黑色素瘤和结肠癌和免疫学研究。
HY-P99573
MGD-013
LAG-3
Inflammation/Immunology
Cancer
特泊利单抗
Tebotelimab (MGD-013) 是一种人源化的 IgG4κ 双特异性 PD-1/LAG-3 双亲和再靶向 (DART) 抗体。Tebotelimab 结合 NS0 细胞表面表达的 PD-1 和 LAG-3,EC50 分别为 1.65 nM 和 0.41 nM。Tebotelimab 阻断 PD-1/PD-L1、PD-1/PD-L2 和 LAG-3/HLA (MHC-II) 相互作用和 PD-1 信号。Tebotelimab 可恢复耗尽的 T 细胞功能并增强抗肿瘤免疫力。
HY-B0561
HY-D1450
S01448
Fluorescent Dye
Cancer
IR-1048 是一种硝基还原酶 (NTR ) 响应型的近红外荧光 (NIR)/光声 (PA) 成像探针及光热试剂。IR-1048 与硝基咪唑基团偶联形成 IR-1048-MZ。IR-1048-MZ 在缺氧环境中被 NTR 催化还原,恢复强近红外吸收和荧光发射 (NIR II 窗口),同时激活光热效应。IR-1048 依赖于 NTR 介导的电子转移,解除分子内荧光淬灭,实现肿瘤缺氧区域的特异性成像和光热消融。IR-1048 主要用于肿瘤缺氧微环境的高对比度 NIR II/光声成像及光热疗法研究及肿瘤诊断。
HY-N0260
Epimedin-C; Baohuoside-VI
Keap1-Nrf2
CDK
Caspase
Infection
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
朝藿定C
Epmedin C (Epimedin-C; Baohuoside-VI) 是一种口服有效的抗炎剂和免疫调节剂,够靶向结合 UCP1、Caspase-1、CDK2 及 Keap1 等多种关键蛋白。Epmedin C 通过破坏 CDK2 /Cyclin E 的复合物功能、抑制上皮细胞增殖。Epmedin C 同时上调 Nrf2 表达、降低活性氧水平并抑制促炎因子分泌,从而有效恢复抗体生成并缓解组织损伤。Epmedin C 具有良好的安全性,且无肝毒性或皮肤致敏性,Epmedin C 已用于肥胖症、Deoxynivalenol (HY-N6684) 诱导的免疫毒性以及乳腺增生等疾病研究。
HY-N0305
5-ALA hydrochloride; δ-Aminolevulinic acid hydrochloride; 5-Amino-4-oxopentanoic acid hydrochloride
Reactive Oxygen Species (ROS)
Neurological Disease
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
5-Aminolevulinic acid (5-ALA; δ-Aminolevulinic acid; 5-Amino-4-oxopentanoic acid) hydrochloride 是一种口服有效的血红素前体。5-Aminolevulinic acid hydrochloride 通过增强细胞色素 c 氧化酶 活性促进有氧能量代谢并提升 ATP 水平。5-Aminolevulinic acid hydrochloride能增强 LPS 诱导的促炎细胞因子产生及基因激活,并恢复中性粒细胞的吞噬活性和 ROS 生成能力。5-Aminolevulinic acid hydrochloride能在肿瘤细胞内选择性积聚原卟啉 IX,作为光敏剂和辐射增敏剂,在光照或 X 射线照射下诱导 ROS 爆发以抑制肿瘤生长。5-Aminolevulinic acid hydrochloride 可应用于感染性休克、黑色素瘤及癌症放射治疗的研究。
HY-151411
RUNX
Cancer
RUNX1/ETO tetramerization-IN-1 是 RUNX1/ETO 四聚化的小分子抑制剂,具有抗白血病作用。RUNX1/ETO tetramerization-IN-1 可特异靶向 RUNX1/ETO 的 NHR2 (EC50 =0.25 μM),恢复 RUNX1/ETO 下调的基因表达。RUNX1/ETO tetramerization-IN-1抑制RUNX1/ETO 依赖性 SKNO-1 细胞增殖,在小鼠模型中抑制 RUNX1/ETO 相关肿瘤生长。
HY-159642G
FGFR
Cancer
Dabogratinib (GMP) 是 GMP 级别的 Dabogratinib (HY-159642)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Dabogratinib 是口服有效的 FGFR3 选择性抑制剂,其 IC50 为 11 nM。Dabogratinib 对尿路上皮癌和实体瘤具有抗肿瘤活性。Dabogratinib 下调 FGFR3 和 ERK1/2 信号通路,在 FGFR3 改变的异种移植模型中诱导肿瘤生长抑制与消退。Dabogratinib 可促进软骨细胞增殖与分化,推动软骨内骨形成及整体身体生长,部分恢复长骨比例,改善颅面和脊柱形态。Dabogratinib 可用于转移性尿路上皮癌、软骨发育不全及软骨发育低下的研究。
HY-N0695R
HY-N10549
HY-N1910
SARS-CoV
Virus Protease
Succinate Receptor 1
ERK
Infection
Neurological Disease
4'-O-甲基补骨脂查尔酮
4'-O-Methylbavachalcone 是一种具有口服活性的异戊烯基黄酮类成分,可抑制 SARS-CoV papain-like protease (PLpro) 活性,其 IC50 为 10.1 μM,Ki 为 4.6 μM。4'-O-Methylbavachalcone 可抑制聚 (ADP-核糖) 聚合酶介导的细胞死亡 (parthanatos),减小脑梗死体积,可结合 SUCNR1 的正构位点,阻断琥珀酸与 SUCNR1 的相互作用,抑制 SUCNR1 活性,阻断 NFATc4 的核转位,抑制 ERK1/2 信号通路的激活,抑制心肌细胞肥大并恢复 α-辅肌动蛋白 (α-actinin) 的表达。4'-O-Methylbavachalcone 可用于缺血性脑卒中、SARS-CoV 及心肌细胞肥大的相关研究。
HY-177963
DNA Methyltransferase
Inflammation/Immunology
NV914 是一种 FTSJ1 (色氨酸 tRNA 特异性 2'-O-甲基转移酶) 抑制剂,能够抑制 FTSJ1 甲基转移酶活性,诱导提前终止密码子的翻译通读,使携带无义突变的基因合成全长蛋白。NV914 属于翻译通读诱导化合物 (TRID ),在体外系统中对无义突变具有翻译通读活性,且不诱导天然终止密码子通读,可恢复 CFTR 蛋白表达。NV914 在小鼠体内表现出良好的急性口服耐受性,健康风险较低,安全性良好。NV914 可用于囊性纤维化、Shwachman-Diamond 综合征的相关研究。
HY-180553
Histone Methyltransferase
Cancer
NSD2-IN-6 是一种选择性 NSD2 抑制剂,对 NSD2 和 NSD1 的IC50 分别为3.8 nM和274 nM。NSD2-IN-6 可降低 H3K36me2 水平,并通过恢复雄激素受体 (AR ) 信号通路来逆转细胞可塑性。NSD2-IN-6在类器官模型中能诱导细胞状态从簇 2 和簇 3 向簇 1 转变。NSD2-IN-6 在体内通过逆转肿瘤细胞可塑性、抑制生长并促进细胞凋亡 (apoptosis ) 来发挥抗肿瘤活性。NSD2-IN-6 可用于前列腺癌的研究。
HY-181661
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
YL1004 是一种强效、选择性且口服有效的非共价抑制剂,可抑制 SARS-CoV-2 木瓜蛋白酶样蛋白酶 (PLpro )。YL1004 对 PLpro 的 IC50 为 17.5 nM,Ki 为 2.3 nM,体外抗 SARS-CoV-2 的 EC50 为 0.08 μM-1.37 μM。YL1004 可抑制 PLpro 的蛋白水解活性,并阻断其去泛素化和去 ISG 化作用,以恢复宿主固有抗病毒免疫信号通路。YL1004 可抑制 SARS-CoV-2 野生株、Delta 株、Omicron 变异株以及耐奈玛特韦毒株的复制。YL1004 可用于新型冠状病毒肺炎 (SARS-CoV-2 感染) 的研究。
HY-182068
iGluR
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
NFI23 是一种 GluN2B-NMDAR 抑制剂,其对 GluN2B-NMDAR 的 IC50 为 1.31 μM、Ki 为 5.98 nM,可透过血脑屏障。NFI23 结合于 GluN2B-NMDAR 的 ifenprodil 结合位点,可减少 NMDA 诱导的 Ca2+ 内流与活性氧 (ROS) 生成,维持线粒体膜电位,抑制神经元凋亡,并恢复 p-ERK1/2 的表达。NFI23 对 NMDA 诱导的细胞毒性及大鼠大脑中动脉闭塞 (MCAO) 模型具有神经保护作用。NFI23 可用于缺血性脑卒中的研究。
HY-182893
HY-185274
DNA/RNA Synthesis
Others
3'-O-(2-Nitrobenzyl)-dTTP 是 DNA 链延伸的可逆终止子。3'-O-(2-Nitrobenzyl)-dTTP 可与 9°N polymerase (exo-) A485L/Y409V 相互作用,被识别并掺入延伸中的 DNA 链,从而暂时终止聚合酶反应。3'-O-(2-Nitrobenzyl)-dTTP 带有一个 3'-O-(2-硝基苄基) 封闭基团,该基团可通过激光照射去除,以再生游离的 3'-OH− 基团并恢复聚合酶活性。3'-O-(2-Nitrobenzyl)-dTTP 可用于 DNA 测序研究。
HY-119024
SHP1
STAT
Cancer
BCI-137 是一种 Argonaute 2 (AGO2) 抑制剂。BCI-137 通过抑制 AGO2 功能、降低 PTPN6/SHP-1 蛋白水平并增强 STAT1 磷酸化,从而恢复肿瘤细胞对 IFN-γ 的敏感性。BCI-137 有效增强 CD8+ T 细胞的募集、活化及细胞毒性。BCI-137 与抗 PD-1 抗体产生协同作用,在临床前小鼠模型中显著缩小肿瘤体积。BCI-137 表现出良好的安全性,未导致小鼠出现明显的体重下降或死亡。BCI-137 可用于膀胱癌、结直肠癌及黑色素瘤等相关领域的研究。
HY-P5381
HY-P990001
HY-P99048A
IBI308 (Anti-PD-1)
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
信迪利 (Anti-PD-1)
Sintilimab (Anti-PD-1) (IBI308 (Anti-PD-1)) 是一种安全有效的人源的 IgG4 单克隆抗体,与 PD-1 结合,其 KD 值为 74 pM。Sintilimab (Anti-PD-1) 阻断 PD-1 与其配体 (PD-L1 和 PL-L2) 的相互作用,从而有助于恢复内源性抗肿瘤 T 细胞反应。Sintilimab (Anti-PD-1) 联合益生元抑制肺腺癌小鼠肿瘤体积,调节免疫细胞亚群平衡。Sintilimab (Anti-PD-1) 可用于经典霍奇金淋巴瘤、非小细胞肺癌和食管癌的研究
HY-171216
Integrin
Neurological Disease
GW559090 是一种选择性、竞争性且高亲和力的 α4 整合素拮抗剂,其对 α4β1 的 Kd 值为 0.19 nM。GW559090 能有效阻断 α4β1 与血管细胞黏附分子 1 (VCAM-1) 和纤连蛋白的结合,其 IC50 值分别为 7.72 和 8.04 nM。GW559090 还能抑制 α4β7 与黏膜地址素细胞黏附分子 1 (MAdCAM-1) 之间的相互作用 (IC50 值为 23 nM)。GW559090 可抑制眼部的炎性浸润,修复角膜屏障并恢复杯状细胞的功能。GW559090 可用于干燥综合征相关干眼症的研究。
HY-174395
HY-W040128
Infection
Neurological Disease
Kanamycins sulfate 是一种可透过血脑屏障的 JNK1 和 Bcl-2 调节剂和一种抗生素,具有广谱抗菌、杀菌、生物膜抑制作用,并诱导自噬 (autophagy )。Kanamycins sulfate 促进 Bcl-2 磷酸化从而上调自噬水平,引发线粒体肿胀及内质网扩张等变化。从而,它导致可逆性的耳蜗背侧核神经元损伤,但不会引发显著的神经元凋亡。Kanamycins sulfate 需要在外源性丙氨酸或葡萄糖存在时,有效杀灭耐药菌、恢复多重耐药菌的药物敏感性并减轻小鼠尿路及肾脏感染。Kanamycins sulfate 可应用于结核分枝杆菌、沙门氏菌病、布鲁氏菌病、志贺氏菌病、尿路感染以及可逆性神经毒性等相关领域的科学研究。
HY-103249
Reutericycline
Bacterial
Infection
Metabolic Disease
Reutericyclin (Reutericycline) 是一种口服有效的、选择性抑制革兰氏阳性菌的抗菌剂和抗肥胖剂。Reutericyclin 通过选择性消散跨膜电位,对 Clostridium difficile 和 Staphylococcus aure us 等病原体发挥非溶菌性杀菌或抑菌活性,且能快速杀灭艰难梭菌的营养体细胞和芽孢。Reutericyclin 具备良好的酶解抵抗性、铁螯合功能,以及结肠上皮吸收差等特性。Reutericyclin 不仅能清除葡萄球菌生物膜、抑制耐药菌株,还能通过诱导肠道菌群组成变化及恢复能量利用效率来对抗 Risperidone (HY-11018) 诱导的体重增加。Reutericyclin 可用于艰难梭菌感染、Risperidone 诱导的体重增加以及葡萄球菌性浅表皮肤感染的相关研究。
HY-153894
HY-177477
Drug Derivative
Cadherin
β-catenin
Cardiovascular Disease
Cancer
2,5-Epidithia-3,6-dioxopiperazine (Formula 15) 是一种 Epidithiodioxopiperazine (ETP) 衍生物。2,5-Epidithia-3,6-dioxopiperazine 可提高细胞内渗透性,并恢复 2-Cys-Prx (尤其是过氧化物酶 II (PrxII )) 在细胞内模拟的活性。2,5-Epidithia-3,6-dioxopiperazine 可抑制 PDGF 诱导的血管平滑肌细胞增殖和迁移,同时促进 VEGF 诱导的内皮细胞增殖和迁移。2,5-Epidithia-3,6-dioxopiperazine 可有效抑制黑色素瘤细胞的增殖、迁移和肺转移。2,5-Epidithia-3,6-dioxopiperazine 可用于高血压、心绞痛、心肌梗死等血管疾病的研究。
HY-179498
FOXO
PTEN
ROCK
Epigenetic Reader Domain
PI3K
Akt
Apoptosis
Cancer
ROCK2-IN-13 是一种选择性 ROCK2 抑制剂。ROCK2-IN-13 通过抑制 ROCK2 激酶活性并降低其核内表达,破坏 ROCK2 与转录共激活因子 p300 和 PGC 1α 的相互作用,进而抑制致癌基因转录。ROCK2-IN-13 能激活 FOXO1 驱动的 PTEN 表达,从而抑制 PI3K /Akt 通路、诱导 G2 /M 期细胞周期阻滞并促进细胞凋亡 (apoptosis )。ROCK2-IN-13 由此消除了维持致癌信号传导的 ROCK2 核转录功能,并恢复了抑癌性 PTEN /FOXO1 轴。ROCK2-IN-13 可用于前列腺癌的相关研究。
HY-181107
Bacterial
DNA/RNA Synthesis
Cytochrome P450
Infection
DNA Gyrase/ribosomes-IN-1 是一种细菌核糖体 (ribosome ) 和 DNA 促旋酶 (DNA gyrase ) 抑制剂、其 IC50 分别为 1.11 μM 和 3.31 μM。 DNA Gyrase/ribosomes-IN-1 也可抑制 CYP3A4, 其 IC50 为 18.5 μM,且在小鼠血浆和肝微粒体中具有稳定性。DNA Gyrase/ribosomes-IN-1 可通过与核糖体 RNA 及相关位点相互作用抑制细菌蛋白质合成。DNA Gyrase/ribosomes-IN-1 可通过与促旋酶复合物相互作用抑制细菌 DNA 复制。DNA Gyrase/ribosomes-IN-1 可恢复对大环内酯类耐药的 erm 介导型革兰氏阳性病原菌的活性,并增强对革兰氏阴性菌流感嗜血杆菌 (H. influenzae ) 和卡他莫拉菌 (M. catarrhalis ) 的活性。DNA Gyrase/ribosomes-IN-1 可用于社区获得性细菌性肺炎的研究。
HY-181556
JNK
TGF-beta/Smad
Cadherin
Inflammation/Immunology
JNK3-IN-10 是一种不可透过血脑屏障的 JNK3 抑制剂 (IC50 =0.257 nM),对 JNK1 的选择性超过 400 倍。JNK3-IN-10 可阻断 TGF-β1 下游的 JNK3 介导信号通路,抑制 TGF-β1 诱导的 c-Jun 磷酸化,减少促纤维化标志物的表达,并可恢复上皮蛋白 E-钙粘蛋白 (E-cadherin) 的表达。JNK3-IN-10 具有低细胞毒性、抗纤维化、细胞保护和肾脏保护作用,可缓解白蛋白尿、肾小球硬化和足细胞足突融合。JNK3-IN-10 可用于慢性肾脏病、肾小球硬化、阿霉素诱导的肾病的研究。
HY-186151
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
UCI-LC0019 是一种突变型 p53 再激活剂。UCI-LC0019 可结合突变型 p53,诱导类野生型构象变化,恢复序列特异性 DNA 结合活性,激活 p53 依赖性转录程序,且不通过巯基反应性或谷胱甘肽耗竭发挥作用。UCI-LC0019 可抑制携带突变型 p53 的癌细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis ),而对 p53null 或野生型 p53 肿瘤细胞无显著作用。UCI-LC0019 在携带 p53R175H 突变肿瘤的异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。UCI-LC0019 可用于癌症研究,例如卵巢癌。
HY-136855
Sirtuin
AMPK
PGC-1α
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Metabolic Disease
MitoPBN 是一种 AMPK/SIRT3/PGC-1α 轴调节剂、活性氧清除剂及线粒体功能增强剂。MitoPBN 可提高 AMPK 磷酸化水平,恢复 SIRT3 表达并逆转 PGC-1α 下调,从而促进线粒体生物发生。MitoPBN 能调控糖代谢,通过抑制肝糖原异生和增加肝脏葡萄糖摄取来降低血糖,同时清除线粒体超氧阴离子/过氧化氢,维持膜电位并增加 ATP 生成。MitoPBN 还能减少细胞凋亡 (apoptosis ),改善精子的活力、存活率及膜完整性,但在高浓度下可能对冷冻保存的精子诱导还原应激。MitoPBN 可广泛应用于糖尿病及 2 型糖尿病的相关研究。
HY-143712R
HY-122578
MDM-2/p53
Cancer
P53R3 是一种有效的 p53 reactivator ,可恢复 p53 热点突变体(包括 p53R175H 、p53R248W 和 p53R273H )的序列特异性 DNA 结合。P53R3 以比 PRIMA-1 高得多的特异性诱导 p53 依赖性抗增殖作用。P53R3 增强了野生型 p53 和 p53M237I 向几个靶基因启动子的募集。 P53R3 强烈增强死亡受体死亡受体 5 (DR5 ) 的 mRNA、总蛋白和细胞表面表达。 P53R3 可以用于癌症研究。
HY-123606
HY-130625
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
PD-1/PD-L1-IN 6 (compound A13) 是一种有效的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂,其 IC50 为 132.8 nM。PD-1/PD-L1-IN 6 具有显著的免疫调节活性。PD-1/PD-L1-IN 6 在 Hep3B/OS-8/hPD-L1 与 CD3 T细胞共培养模型中显著提高干扰素 -γ 分泌,且无明显毒性作用。PD-1/PD-L1-IN 6 在 T 细胞-肿瘤共培养模型中恢复免疫应答。
HY-131183
PROTACs
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1,基于 Cereblon E3配体的 PD-1/PD-L1 PROTAC,抑制 PD-1/PD-L1 相互作用,IC50 为 39.2 nM。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 可显着恢复在 Hep3B/OS-8/hPD-L1 和 CD3 T 细胞共培养模型中抑制的免疫力。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 以溶酶体依赖性方式适度降低 PD-L1 的蛋白质水平。
HY-P991097
PM-8002; BNT-327
VEGFR
PD-1/PD-L1
Cancer
Pumitamig (PM8002,BNT327) 是靶向 PD-L1 和 VEGF-A 的双特异性抗体,具有免疫激活和抗血管生成活性。Pumitamig 通过结合 PD-L1 恢复效应 T 细胞功能,同时中和肿瘤微环境中的 VEGF-A ,逆转其对免疫细胞浸润激活的抑制、现肿瘤血管正常化。Pumitamig 还可与各类 ADC (靶向 TROP2、B7H3、HER2、HER3 ) 联用,用于晚期/转移性实体肿瘤的研究,包括非小细胞肺癌、卵巢癌、三阴性乳腺癌、宫颈癌等,对免疫治疗不敏感的低 PD-L1 表达的“冷”肿瘤也具有潜在疗效。
HY-174399
Cholinesterase (ChE)
Reactive Oxygen Species (ROS)
Neurological Disease
AChE/BChE-IN-27 是一种可透过血脑屏障的 AChE 和 BChE 混合抑制剂 (Pe = 4.12),IC50 值分别为 3.72 μM 和 9.65 μM。AChE/BChE-IN-27 具有强大的抗氧化活性,在 DPPH (HY-112053) 测定中 IC50 值为 6.32 μM,同时显示出强大的离体抗氧化活性。AChE/BChE-IN-27 显示出金属螯合特性。AChE/BChE-IN-27 对氧化应激具有神经保护潜力。AChE/BChE-IN-27 显著降低细胞内活性氧 (ROS )。在体内实验中,AChE/BChE-IN-27 有效地恢复了 AChE 和 BChE 水平,改善认知,可用于阿尔兹海默症(AD)。
HY-B0561S4
HY-15435
Exosomes
Biochemical Assay Reagents
Others
CHAPS 是胆酸衍生的、磺基甜菜碱型两性离子去垢剂与胶束形成剂。CHAPS 在不同溶液体系中可呈现弱阳离子或非离子表面活性剂特性,能发生胶束化并形成温度依赖的小型松散亲水聚集体。CHAPS 可在不同离子强度下稳定单核小体、降低核小体序列特异性并促进组蛋白核心沿 DNA 滑动,还能溶解 Tamm‑Horsfall 蛋白以减少其对尿液外泌体分离的干扰,同时维持囊泡结构与相关蛋白活性。CHAPS 可用于回收天然折叠融合蛋白、增强 GST 融合蛋白结合能力并恢复 GST 酶活性,但无法使尿素、盐酸胍或热变性的蛋白质复性,也不能构建固有无结构蛋白质的结构,常用于膜蛋白的分离纯化研究。
HY-15435A
Biochemical Assay Reagents
Exosomes
Others
CHAPS水合物
CHAPS hydrate 是胆酸衍生的、磺基甜菜碱型两性离子去垢剂与胶束形成剂。CHAPS hydrate 在不同溶液体系中可呈现弱阳离子或非离子表面活性剂特性,能发生胶束化并形成温度依赖的小型松散亲水聚集体。CHAPS hydrate 可在不同离子强度下稳定单核小体、降低核小体序列特异性并促进组蛋白核心沿 DNA 滑动,还能溶解 Tamm‑Horsfall 蛋白以减少其对尿液外泌体分离的干扰,同时维持囊泡结构与相关蛋白活性。CHAPS hydrate 可用于回收天然折叠融合蛋白、增强 GST 融合蛋白结合能力并恢复 GST 酶活性,但无法使尿素、盐酸胍或热变性的蛋白质复性,也不能构建固有无结构蛋白质的结构,常用于膜蛋白的分离纯化研究。
HY-159520
HY-N18905
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
SOD
Endocrinology
α-D-Glucosyl hesperidin 是一种口服有效的 Hesperidin (HY-15337) 结构修饰衍生物,具有抗凋亡 (apoptosis ) 和抗氧化活性。α-D-Glucosyl hesperidin 可上调 Bcl-2 基因的表达,同时下调 Bax 和 caspase-3 基因的表达。α-D-Glucosyl hesperidin 可提高总抗氧化能力、SOD 和过氧化氢酶水平,并降低丙二醛和谷胱甘肽水平。α-D-Glucosyl hesperidin 可改善精子活力、存活率及质膜功能,同时恢复生殖器官重量与生精小管结构。α-D-Glucosyl hesperidin 可提高生育指数,且在睾丸缺血再灌注损伤雄性大鼠中与 Proanthocyanidins (HY-N0794) 具有协同保护作用。α-D-Glucosyl hesperidin 可用于睾丸缺血再灌注损伤的研究。
HY-177204
Exosomes
Ferroptosis
Apoptosis
Glutathione Peroxidase
Cardiovascular Disease
DSPE-PEG2000-WLSEAGPVVTVRALRGTGSW 是靶向腱生蛋白-X (Tenascin-X ) 的多肽,可与脂质体、外泌体偶联。DSPE-PEG2000-WLSEAGPVVTVRALRGTGSW 还能特异性结合心肌细胞表面 Tenascin-X,介导纳米载体受体依赖性摄取,增强心肌细胞 cargo 的靶向载药递送、提升心脏组织药物蓄积。DSPE-PEG2000-WLSEAGPVVTVRALRGTGSW 可保护 LPS 干预的心肌细胞,减轻氧化应激、修复线粒体功能,抑制铁死亡 (Ferroptosis ) 与细胞凋亡 (Apoptosis ),同时下调促炎因子分泌。DSPE-PEG2000-WLSEAGPVVTVRALRGTGSW 可改善脓毒症心肌病模型小鼠心脏损伤与病理形态、恢复 GPX4 表达,还能促进心肌细胞外泌体内化,适用于脓毒症心肌病、心肌缺血再灌注损伤等相关研究。
HY-182047
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-61 是一种 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂,对人源的 IC50 为 5.3 nM。PD-1/PD-L1-IN-61 可嵌入 PD-L1 二聚体界面的疏水口袋,通过与 PD-L1 残基形成氢键和 π-π 堆积作用稳定结合。PD-1/PD-L1-IN-61 可作为免疫激活剂,增强外周血单个核细胞对癌细胞的免疫杀伤活性,恢复 T 细胞 的免疫功能,并促进 IFN-γ 分泌。PD-1/PD-L1-IN-61 可用于三阴性乳腺癌的相关研究。
HY-P1684
FOXP3 inhibitor P60
NF-κB
Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT)
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Peptide P60 是一种 FOXP3 抑制剂。Peptide P60 可减少 FOXP3 的核转位,并削弱 FOXP3 介导的对 NF-κB 和 NFAT 活性的抑制作用。Peptide P60 可抑制调节性 T 细胞的免疫抑制活性,恢复效应 T 细胞的增殖与活化。Peptide P60 可在新生 ICR 小鼠中诱导淋巴增生性自身免疫综合征,并降低脾脏中 CD4+ CD25+ Foxp3+ T 细胞的数量。Peptide P60 可增强 BALB/c 小鼠中 AH1 (HY-P4193) 肽疫苗和基于重组腺病毒的 HCV NS3 疫苗的效果,包括对 CT26 肿瘤植入的保护作用。Peptide P60 可用于肿瘤免疫、病毒感染及淋巴增生性自身免疫综合征的相关研究。
HY-150229
Liposome
Cancer
306-N16B 是一种选择性肺部靶向脂质纳米颗粒,通过尾结构差异介导的蛋白冠选择性吸附 (如纤维蛋白原 β/γ 链),可逆性靶向肺部内皮细胞及特定免疫细胞。306-N16B 与血液中特定血浆蛋白结合形成蛋白冠,引导颗粒富集于肺部,释放 mRNA 并促进靶细胞基因表达,发挥高效肺部细胞转染活性,可精准调控肺内不同细胞类型 (如内皮细胞、巨噬细胞) 的基因递送。306-N16B 可用于包括肺淋巴管肌瘤病 (LAM) 等遗传性肺部疾病的基因疗法技术,通过递送 Tsc2 mRNA 恢复肿瘤抑制因子功能,同时可用于肺部特异性 mRNA 疫苗及基因编辑疗法。
HY-N10342
HY-N2397
MSB
DNA/RNA Synthesis
PPAR
NF-κB
Autophagy
Cardiovascular Disease
Infection
Inflammation/Immunology
9''-丹酚酸B单甲酯
9''-Methyl salvianolate B (MSB) 是一种可透过血脑屏障的高亲和力 g5Rp 抑制剂,对非洲猪瘟病毒 (ASFV) g5Rp 的 Kd 值为 117 nM。9''-Methyl salvianolate B 也是 ZBP1 抑制剂。9''-Methyl salvianolate B 与 PPARγ /NF-κB 通路中的关键蛋白具有很强的结合亲和力。9''-Methyl salvianolate B 可阻断 ASFV g5Rp 与宿主蛋白 eIF5A 或 RPS15 的相互作用。9''-Methyl salvianolate B 可恢复 eIF5A 的羟腐胺化修饰、促进自噬 (Autophagy )、抑制 ASFV 复制。9''-Methyl salvianolate B 有效破坏 ZBP1 介导的 PANoptosome 组装。9''-Methyl salvianolate B 有效减轻心肌缺血/再灌注损伤。9''-Methyl salvianolate B 可用于非洲猪瘟的相关研究。
HY-179535
TAM Receptor
Discoidin Domain Receptor
TGF-β Receptor
Hedgehog
Cancer
Axl-IN-21 是一种口服有效的选择性 AXL 抑制剂, Kd 为 2.7 nM, IC50 为 4.0 nM。Axl-IN-21 在保持激酶选择性的同时,对多种癌症相关激酶亦表现出较强抑制活性,包括 Mer (Kd = 1.4 nM)、DDR1 (IC50 = 22.2 nM)、HIPK4 (Kd = 11.0 nM) 和 LOK (Kd = 10 nM)。Axl-IN-21 可通过阻断肿瘤相关成纤维细胞来源的 GAS6 所诱导的 AXL /STAT3 /ABCG1 信号通路,克服肿瘤微环境驱动的耐药性,从而恢复化疗敏感性并抑制药物外排。Axl-IN-21 在 MDA-MB-231 细胞中能够抑制 TGF-β1 诱导的上皮-间质转化、细胞迁移与侵袭。Axl-IN-21 对非癌细胞未表现出显著毒性。Axl-IN-21 可用于三阴性乳腺癌和胃癌的相关研究。
HY-180556
mTOR
PI3K
Inflammation/Immunology
PI3K/mTOR-IN-20 是一种选择性的双重 PI3K /mTOR 抑制剂。PI3K/mTOR-IN-20 在 MRC-5 和 Mlg2908 细胞中展现出纳摩尔级别的抗增殖效果其 IC50 值分别为 0.380 和 0.090 μM。在 Bleomycin 诱导的肺纤维化模型中,PI3K/mTOR-IN-20 能够降低 Ashcroft 评分、减少羟脯氨酸含量和胶原沉积,下调纤维化相关蛋白表达,并修复肺组织结构。PI3K/mTOR-IN-20 表现出良好的安全性,小鼠体重稳定恢复,且未出现明显的肝、肾毒性。PI3K/mTOR-IN-20 可用于肺成纤维细胞的相关研究。
HY-13687
HY-13687A
IKK
LRRK2
P-glycoprotein
PKD
NF-κB
TNF Receptor
Interleukin Related
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
IKK 16 hydrochloride 是一种具有口服活性的 IKK 抑制剂。IKK 16 hydrochloride 作用于 IKK2 ,IKK complex ,IKK1 和 LRRK 2 ,IC50 分别为 40 nM,70 nM,200 nM 和 50 nM。IKK 16 hydrochloride 还是泛 PKD 抑制剂,抑制 PKD1 ,PKD2 ,PKD3 ,IC50 分别为 153.9,115,99.7 nM。IKK 16 hydrochloride 还是 ABCB1 抑制剂,干扰 ABCB1 与底物的结合。IKK 16 hydrochloride 通过减少内毒素暴露引起的急性炎症反应,对 LPS (HY-D1056) 诱导的多器官功能障碍起着保护作用。IKK 16 hydrochloride 可以恢复急性肾损伤的肾功能并减轻纤维化。IKK 16 hydrochloride 通过抑制 NF-κB 通路可减轻患有 2 型糖尿病 (T2DM) 的小鼠与多种微生物败血症相关的心功能障碍。
HY-142035
Mitochondrial Metabolism
Neurological Disease
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
N-Propargylglycine 是一种可穿透血脑屏障且具有口服活性的 PRODH 抑制剂。N-Propargylglycine 可共价修饰酶结合型 FAD 及活性位点赖氨酸,导致酶结构变形、蛋白质降解,并不可逆地抑制脯氨酸和 4-羟基脯氨酸的分解代谢。N-Propargylglycine 可诱导 UPRmt ,上调线粒体伴侣蛋白与 YME1L1 ,增强线粒体蛋白质稳态,阻断星形胶质细胞对 L-脯氨酸的消耗,并消除 L-脯氨酸维持 ATP 水平及保护细胞活力的作用。N-Propargylglycine 可促进神经进程,升高脑中脯氨酸、羟基脯氨酸和肌氨酸的水平,使亨廷顿病全脑转录组部分恢复正常。N-Propargylglycine 可减少高草酸尿症,预防草酸钙结石形成,减轻肾小管损伤,并可恢复 Grhpr 基因敲除小鼠的体重与存活率。N-Propargylglycine 可用于乳腺癌、神经退行性疾病、亨廷顿病及 2 型原发性高草酸尿症的相关研究。
HY-143712S1
HY-145425
IRE1
Apoptosis
FGFR
Inflammation/Immunology
PAIR2 是一种针对人源 IRE1α 激酶结构域的高选择性抑制剂,对人源 IRE1α 的 Ki 值为 8.8 nM。PAIR2 能完全占据 IRE1α 激酶结构域的 ATP 结合位点,部分拮抗 IRE1α 的核糖核酸酶活性,特异性地抑制受调控的 IRE1α 依赖性降解 (RIDD ) 及其介导的底物切割,同时保留 Xbp1 mRNA 的剪接功能。PAIR2 还促进 B 细胞向浆细胞分化、阻断 IRE1α 诱导的细胞凋亡 (apoptosis )、恢复 AT2 细胞中 Fgfr2 mRNA 的表达。PAIR2 能有效在小家鼠肺组织中达到稳态浓度,是研究肺纤维化等疾病中 IRE1α 信号通路功能的重要工具。
HY-12688
HY-P990131
CD47
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse CD47/IAP Antibody (MIAP301) 是一种抗小鼠 CD47/IAP IgG2a 单克隆抗体。Anti-Mouse CD47/IAP Antibody (MIAP301) 能有效阻断 CD47 信号传导并增强巨噬细胞吞噬功能。Anti-Mouse CD47/IAP Antibody (MIAP301) 可以增加免疫细胞的浸润。Anti-Mouse CD47/IAP Antibody (MIAP301) 恢复髓系细胞吞噬功能并减轻 B 细胞抑制。Anti-Mouse CD47/IAP Antibody (MIAP301) 可能会干扰伤口愈合。Anti-Mouse CD47/IAP Antibody (MIAP301) 可用于研究癌症, 炎症疾病和感染性疾病如黑色素瘤, 肠粘膜修复和脓毒症。
HY-P991266
Interleukin Related
ERK
STAT
Inflammation/Immunology
SM-17 是一种靶向 IL-17RB 的人源单克隆抗体。SM-17 可结合人源 IL-17RB ,抑制 IL-17RA /IL-17RB 二聚化,阻断 IL-25 诱导的 ERK1/2 和 STAT5 磷酸化,并抑制 Th2 介导的炎症反应。SM-17 可抑制 IL-5 、IL-9 、IL-13 和 IL-4 的分泌,阻碍 ILC2 和 Th2 细胞的增殖/扩增,同时可恢复丝聚蛋白的表达。SM-17 可在动物模型中减少免疫细胞浸润、表皮增生、杯状细胞增生、胶原沉积、耳部肿胀及搔抓行为。SM-17 可用于特应性皮炎和过敏性哮喘的相关研究。
HY-W097625
HY-N0392
HY-160062
Mucin
Cancer
S2.2 aptamer sodium 是一种高亲和力、低毒性的核酸类 MUC1 结合适配体。S2.2 aptamer sodium 结合靶标后会发生构象转换并恢复荧光信号,可作为 MUC1 阳性癌细胞的靶向成像试剂。S2.2 aptamer sodium 能够实现对过表达 MUC1 的乳腺癌细胞的靶向递送。当被制备为 S2.2-PEG-MZF 分子探针时,S2.2 aptamer sodium 兼具 T2 信号抑制、磁场诱导热疗及靶向磁共振分子成像的功能。在 S2.2-PEG-MZF/DOX 纳米脂质体中,S2.2 aptamer sodium 支持靶向热化疗,有效抑制癌细胞增殖与侵袭并诱导凋亡,广泛用于乳腺癌的相关研究。
HY-164288
TDI-006570
Cyclic GMP-AMP Synthase
STING
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
TDI-6570 (TDI-006570) 是一种可透过血脑屏障、口服有效的 cGAS 抑制剂 (IC50 =1.64 μM)。TDI-6570 在小鼠中表现出高胃肠道吸收性、较长脑半衰期,对原代神经细胞无毒性。TDI-6570 通过抑制 cGAS-STING-IFN 信号通路,降低 STING 水平与 TBK1 的激活,阻断双链 DNA 诱导的 cGAS 激活及下游干扰素刺激基因表达,从而减少 tau 蛋白扩散并改善突触丢失。TDI-6570 能逆转记忆缺陷、提高长时程增强幅度并增强 MEF2C 转录网络,恢复 PSD-95 和 vGAT 点状结构,显著提升认知韧性。TDI-6570 可应用于阿尔茨海默病、帕金森病、系统性红斑狼疮及各类中枢神经系统与自身免疫性疾病的研究。
HY-N7922
Decarboxyellagic acid
Influenza Virus
p38 MAPK
EGFR
Akt
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
Infection
Neurological Disease
Urolithin M5 是一种口服有效的流感病毒 (Influenza Virus ) 神经氨酸酶抑制剂和神经保护剂,对 4 种流感病毒神经氨酸酶的 IC50 值分别为 174.8 μM (HK68)、191.5 μM (pdm09)、243.2 μM (WSN) 和 257.1 μM (PR8)。Urolithin M5 可抑制病毒神经氨酸酶活性,从而阻断流感病毒复制 (包括奥司他韦 (HY-13317) 耐药株),保护受感染的哺乳动物免于死亡并改善肺水肿。Urolithin M5 可与 IGF1R 形成氢键稳定复合物,结合 MAPK14、AKT1、NFKB1 及 EGFR 。Urolithin M5 减少活性氧生成、抑制神经元凋亡 (apoptosis )、恢复线粒体跨膜电位,并促进受损神经元细胞的神经突生长。Urolithin M5 可用于流感病毒感染和阿尔兹海默症相关研究。
HY-175836
Cytochrome P450
Apoptosis
Cancer
CYP1B1-IN-12 是一种选择性的 cytochrome P450 1B1 (CYP1B1 ) 抑制剂,其 IC50 值为 6.05 nM。CYP1B1-IN-12 具有显著的选择性,对 CYP1A1 和 CYP1A2 的选择性分别超过 1600 倍和 16,000 倍。CYP1B1-IN-12 能够增强 Paclitaxel (HY-B0015) 介导的细胞凋亡 (apoptosis ),并恢复 A549/Tax 细胞对 Paclitaxel 的敏感性。CYP1B1-IN-12 可抑制上皮-间质转化过程,减少细胞迁移和侵袭。CYP1B1-IN-12 可用于癌症研究,如非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-181576
ROCK
Inflammation/Immunology
ROCK2-IN-14 是一种口服有效、选择性 ROCK2 抑制剂 (IC50 =4.8 nM),对 ROCK1 的选择性是 212 倍 (IC50 =1.01 μM)。ROCK2-IN-14 通过抑制 ROCK2/S100A9 信号通路,下调 S100A9 表达,抑制 NM2 磷酸化并恢复细胞骨架异常。进而,ROCK2-IN-14 可降低炎症因子水平、减轻皮肤炎症,发挥抗炎活性。ROCK2-IN-14 还显著抑制特应性皮炎 (AD) 模型小鼠的耳厚增厚、降低 IgE、TNF-α、IL-6 及 TSLP 水平。ROCK2-IN-14 的安全性良好,其最大耐受口服剂量超过 500 mg/kg。ROCK2-IN-14 可用于特应性皮炎的研究。
HY-13687R
IKK
LRRK2
Reference Standards
P-glycoprotein
PKD
NF-κB
TNF Receptor
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
IKK 16 (Standard) 是 IKK 16 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。IKK 16 hydrochloride 是一种具有口服活性的 IKK 抑制剂。IKK 16 hydrochloride 作用于 IKK2 ,IKK complex ,IKK1 和 LRRK 2 ,IC50 分别为 40 nM,70 nM,200 nM 和50 nM。IKK 16 hydrochloride 还是泛 PKD 抑制剂,抑制 PKD1,PKD2,PKD3,IC50 分别为 153.9,115,99.7 nM。IKK 16 hydrochloride 还是 ABCB1 抑制剂,干扰ABCB1与底物的结合。IKK 16 hydrochloride 通过减少内毒素暴露引起的急性炎症反应,对 LPS (HY-D1056) 诱导的多器官功能障碍起着保护作用。IKK 16 hydrochloride 可以恢复急性肾损伤的肾功能并减轻纤维化。IKK 16 hydrochloride 通过抑制 NF-κB 通路可减轻患有 2 型糖尿病 (T2DM) 的小鼠与多种微生物败血症相关的心功能障碍。
HY-12688A
Mitochondrial Metabolism
Reactive Oxygen Species (ROS)
Amyloid-β
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
琥珀酰膦酸钠盐
Succinyl phosphonate trisodium salt 是一种具有神经保护活性的 α-酮戊二酸脱氢酶 (KGDHC ) 复合物调节剂。Succinyl phosphonate trisodium salt 可保护该复合物,降低细胞琥珀酰辅酶 A 浓度,下调蛋白质琥珀酰化水平,并抑制 α-酮戊二酸脱氢酶复合物的活性。Succinyl phosphonate trisodium salt 可纠正缺氧或乙醇诱导的行为损伤,调节探索行为和情绪应激反应,并提高缺氧耐受性。Succinyl phosphonate trisodium salt 可降低谷氨酸兴奋性毒性,恢复 α-酮戊二酸脱氢酶复合物的活性,逆转 β-淀粉样蛋白 (Amyloid-β ) 对谷氨酸脱氢酶和谷氨酰胺合成酶活性的改变,调节认知功能,并预防 β-淀粉样蛋白诱导的神经元损伤。Succinyl phosphonate trisodium salt 可改善小胶质细胞衰老,减轻神经炎症、活性氧 (ROS ) 生成、脂质过氧化及促炎细胞因子的表达。Succinyl phosphonate trisodium salt 可用于阿尔茨海默病、衰老相关神经炎症及帕金森病的研究。
HY-12758
BCRP
Cancer
YHO-13351 是一种具有口服活性的 ABCG2 抑制剂 。YHO-13351 可调节 ABCG2 的功能,阻断由 BCRP 介导的化合物外排,在转录后水平下调乳腺癌耐药蛋白的表达,并逆转与 ABCG2 相关的耐受性。YHO-13351 可恢复 SN-38 对 SN-38 耐受癌细胞的毒性,并使癌细胞对 Irinotecan 敏感。YHO-13351 是一种水溶性前体,在小鼠体内可快速转化为 YHO-13177 (HY-12757)。YHO-13351 可延长携带癌细胞异种移植物小鼠的中位生存期当与 IMMU-132 联用时。YHO-13351 延长癌症小鼠的生存时间,并抑制异种移植瘤的生长与 Irinotecan 联用时。YHO-13351 可用于乳腺癌、胃癌、BCRP 介导的耐药性癌症以及宫颈癌的研究。
HY-P10862
Exosomes
Virus Protease
Infection
Cancer
AH-D peptide 是一种可穿透血脑屏障的抗病毒剂,能够破坏高曲率脂质膜。AH-D peptide对寨卡病毒、登革病毒、基孔肯雅病毒、黄热病病毒和日本脑炎病毒均表现出广谱抗病毒活性,其 IC50 分别为 11.9、12.5、35.7、206 和 136 nM。AH-D peptide可降低脑组织病毒载量、抑制炎症反应、保护神经元,且不会损伤血脑屏障。AH-D peptide通过减少循环中的 PD L1⁺外泌体、降低肿瘤内免疫抑制细胞 (调节性 T 细胞、髓源性抑制细胞) 水平并增强 T 细胞功能,从而恢复抗肿瘤免疫。AH-D peptide在体内可抑制包膜病毒感染及癌细胞转移。AH-D peptide无免疫原性,对正常组织的影响可忽略不计。AH-D peptide可用于寨卡病毒及其他蚊媒病毒、肿瘤免疫治疗和转移相关研究。
HY-N2736
Beta-lactamase
COX
Interleukin Related
Bacterial
JNK
ERK
p38 MAPK
STAT
Apoptosis
NO Synthase
Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT)
Lactate Dehydrogenase
Reactive Oxygen Species (ROS)
SOD
Akt
Caspase
Bcl-2 Family
Infection
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
3′,4′,7-Trihydroxyflavone 是一种具有口服活性的 OXA-48 (IC50 = 1.89 μM)/COX-1 (IC50 = 36.37 μM) 抑制剂。3′,4′,7-Trihydroxyflavone 有抗氧化和抗炎作用,抑制炎症因子 (如 IL-6, IL-8, 和 TNF-α 的释放)。3′,4′,7-Trihydroxyflavone 抑制 H2 O2 诱导的神经元细胞凋亡 (apoptosis ) 和 ROS 积累,并通过抑制 JNK -STAT1 通路发挥抗神经炎症作用。3′,4′,7-Trihydroxyflavone 对耐多药革兰氏阴性肠道细菌 (bacteria ) 具有抗菌和抗生素修饰活性。3′,4′,7-Trihydroxyflavone 通过 NFATc1 抑制 RANKL 诱导的破骨细胞形成。 3′,4′,7-Trihydroxyflavone 激活 CREB-BDNF 轴,恢复 Scopolamine (HY-N0296) 诱导的小鼠记忆缺陷。
HY-125848
HY-P99014
ARGX-110
Fc Receptor (FcR)
NF-κB
Inflammation/Immunology
Cancer
古妥珠单抗
Cusatuzumab (ARGX-110) 是一种靶向 CD70 的选择性竞争性阻断剂 (结合人 CD70 的平衡解离常数为 17 pM)。Cusatuzumab 同时具有增强的抗体依赖的细胞毒性 (ADCC ) 活性,是去岩藻糖修饰的人源化 IgG1 单克隆抗体,经人源化改造及基因工程修饰 (CH2 区突变增强效应功能) 人工合成。Cusatuzumab 具有双重模式:一是竞争性阻断 CD70 与 CD27 的相互作用,抑制 CD27-NF-κB 信号通路,减少调节性 T 细胞 (Treg) 活化和肿瘤细胞增殖;二是通过增强与 FcγRIIIa 的结合,介导 ADCC 及抗体依赖的细胞吞噬 (ADCP),直接裂解 CD70 阳性肿瘤细胞。Cusatuzumab 可高效清除白血病干细胞 (LSC)、诱导肿瘤细胞分化和凋亡 (△apoptosis)、恢复机体免疫监视,靶向 CD70 阳性肿瘤。Cusatuzumab 可用于急性髓系白血病 (AML) 研究。
HY-N2896
HY-N3415
Apoptosis
Autophagy
Caspase
Ferroptosis
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Kumatakenin 是一种具有口服活性的凋亡 (apoptosis ) 诱导剂和自噬 (autophagy ) 抑制剂,其与小鼠 ATG5 的 Kd 为 2.94 μM。Kumatakenin 可提高 caspase-3 、caspase-8 和 caspase-9 的活性,从而在卵巢癌细胞中诱导 caspase 依赖性凋亡。Kumatakenin 可在卵巢癌细胞中降低趋化因子、促癌因子的表达,并抑制 M2 型巨噬细胞极化。Kumatakenin 可使 TRIM65 功能失活,降低 FASN 的表达及稳定性,从而抑制食管癌细胞的增殖、迁移、侵袭及肿瘤进展。Kumatakenin 可与 ATG5 相互作用以降低其蛋白水平,减少 LC3 水平,并减少海马体自噬体的数量。Kumatakenin 可与 Eno3 结合以上调其表达,降低 IRP1 mRNA 的稳定性及表达水平,抑制铁死亡 (ferroptosis ),减轻肠道炎症,恢复上皮屏障功能。Kumatakenin 可增强抗生素对致病菌的作用效果,抑制 SARS-CoV-2 复制,并减少细胞因子的产生。Kumatakenin 可用于卵巢癌、食管癌、抑郁症、结肠炎的相关研究。
HY-116497
FAK
Cancer
PH11是一种焦点粘附激酶(FAK)抑制剂,与TRAIL联合使用可以迅速诱导TRAIL耐药的PANC-1细胞凋亡,但对正常人类成纤维细胞无影响。研究发现,PH11通过抑制FAK和磷脂酰肌醇-3激酶(PI3K)/AKT途径下调c-FLIP,从而恢复TRAIL凋亡途径,这表明这种联合抑制可能为安全有效地抑制胰腺癌提供有吸引力的抑制策略。PH11通过调节上游信号通路选择性抑制c-FLIP表达,可能代表一种创新的抑制策略。尽管还需要进一步的工作来完全阐明PH11诱导TRAIL敏感化的机制,但我们相信我们的结果将提供一种不干扰caspase-8处理风险的靶向c-FLIP的新方法,这可能潜在地导致TRAIL耐药。本研究还提出了FAK/AKT信号通路在调控TRAIL诱导凋亡中c-FLIP表达的作用,这种理解将为控制耐药机制以优化TRAIL为基础的胰腺癌抑制潜力提供重要线索。
HY-121811
HY-N0171
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
谷甾醇
Beta-Sitosterol (purity>≥80%) 具有口服活性。Beta-Sitosterol 具有抗炎、抗癌、抗氧化、抗菌、抗糖尿病、抗氧化酶、镇痛等多种活性。Beta-Sitosterol 通过降低 ROS 、TNF-α 、IL-1β 、NF-κB p65 的水平以及恢复 HIF-1α /mTOR 信号通路活力来抑制牛乳腺上皮细胞炎症和脂肪生成障碍。Beta-Sitosterol 通过 ROS 介导的线粒体失调和 p53 激活诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。Beta-Sitosterol 在癌细胞中通过激活 caspase-3 、caspase-8 、caspase-9 ,介导 PARP 失活、MMP 缺失、Bcl-2-Bax 比例改变以及细胞色素 c 释放发挥抗癌作用。Beta-Sitosterol 调节巨噬细胞极化并减轻小鼠类风湿性炎症。Beta-Sitosterol 在多种癌症小鼠模型中抑制肿瘤生长。Beta-Sitosterol 可用于关节炎、肺癌、乳腺癌等多种癌症、糖尿病等的研究。
HY-N0171A
HY-N0171R
β-Sitosterol (Standard); 22,23-Dihydrostigmasterol (Standard))
Reference Standards
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
β-谷甾醇(标准品)
Beta-Sitosterol (Standard) 是 Beta-Sitosterol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Beta-Sitosterol (purity>≥80%) 具有口服活性。Beta-Sitosterol 具有抗炎、抗癌、抗氧化、抗菌、抗糖尿病、抗氧化酶、镇痛等多种活性。Beta-Sitosterol 通过降低 ROS 、TNF-α 、IL-1β 、NF-κB p65 的水平以及恢复 HIF-1α /mTOR 信号通路活力来抑制牛乳腺上皮细胞炎症和脂肪生成障碍。Beta-Sitosterol 通过 ROS 介导的线粒体失调和 p53 激活诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。Beta-Sitosterol 在癌细胞中通过激活 caspase-3 、caspase-8 、caspase-9 ,介导 PARP 失活、MMP 缺失、Bcl-2-Bax 比例改变以及细胞色素 c 释放发挥抗癌作用。Beta-Sitosterol 调节巨噬细胞极化并减轻小鼠类风湿性炎症。Beta-Sitosterol 在多种癌症小鼠模型中抑制肿瘤生长。Beta-Sitosterol 可用于关节炎、肺癌、乳腺癌等多种癌症、糖尿病等的研究。
HY-162080
DNA Methyltransferase
Pyruvate Kinase
Cancer
METTL1-WDR4-IN-1 (Compound 1) 是甲基转移酶复合物 METTL1-WDR4 的选择性竞争性抑制剂 (IC50 =144 μM)。METTL1-WDR4-IN-1 通过抑制 METTL1-WDR4 复合物的 m7 G 甲基转移酶活性,阻断 PKM mRNA 的 m7 G 修饰,降低 PKM2 蛋白表达,破坏 METTL1/PKM2/H3K9la 正反馈环路,同时抑制 PKM2 核移位介导的 CD155 转录激活。METTL1-WDR4-IN-1 可抑制肿瘤细胞增殖、减弱糖酵解代谢、逆转肿瘤免疫逃逸 (恢复 NK 细胞和 CD8+ T 细胞功能),调控 RNA 表观修饰与肿瘤免疫微环境。METTL1-WDR4-IN-1 可用于结直肠癌等癌症的免疫研究,尤其适用于与 PKM2 抑制剂联合使用,以提升抗肿瘤治疗效果。
HY-162080A
DNA Methyltransferase
Pyruvate Kinase
Cancer
METTL1-WDR4-IN-1 (Compound 1) TFA 是甲基转移酶复合物 METTL1-WDR4 的选择性竞争性抑制剂 (IC50 =144 μM)。METTL1-WDR4-IN-1 TFA 通过抑制 METTL1-WDR4 复合物的 m7 G 甲基转移酶活性,阻断 PKM mRNA 的 m7 G 修饰,降低 PKM2 蛋白表达,破坏 METTL1/PKM2/H3K9la 正反馈环路,同时抑制 PKM2 核移位介导的 CD155 转录激活。METTL1-WDR4-IN-1 TFA 可抑制肿瘤细胞增殖、减弱糖酵解代谢、逆转肿瘤免疫逃逸 (恢复 NK 细胞和 CD8+ T 细胞功能),调控 RNA 表观修饰与肿瘤免疫微环境。METTL1-WDR4-IN-1 TFA 可用于结直肠癌等癌症的免疫研究,尤其适用于与 PKM2 抑制剂联合使用,以提升抗肿瘤治疗效果。
HY-181926
COX
HDAC
Microtubule/Tubulin
Interleukin Related
Amyloid-β
Tau Protein
Neurological Disease
COX-2/HDAC6-IN-1 (Compound 11e) 是一种双重 COX-2 和 HDAC6 抑制剂,其 HDAC6 IC50 为 0.12 μM,COX-2 IC50 为 0.66 μM。COX-2/HDAC6-IN-1 可增强 α-tubulin 乙酰化水平,调控表观遗传基因表达,抑制促炎介质 (COX-2 、IL-1β 、IL-6 和 TNF-α ) 的表达。COX-2/HDAC6-IN-1 可促进 Amyloid-β 清除,减少 Tau 蛋白过度磷酸化。COX-2/HDAC6-IN-1 可通过稳定 MAP2 维持神经元形态,通过调节突触素保护突触完整性,恢复记忆相关基因的表达。COX-2/HDAC6-IN-1 具有神经保护活性,可在 Scopolamine (HY-N0296) 诱导的阿尔茨海默病小鼠模型中改善学习与记忆能力。COX-2/HDAC6-IN-1 可用于阿尔茨海默病的相关研究。
HY-W657887
HY-W097625R
HY-N5084
TRP Channel
HDAC
p38 MAPK
JNK
ERK
NF-κB
TNF Receptor
Interleukin Related
Neurological Disease
Cancer
Pinocembrin 7-O-[3''-O-galloyl-4'',6''-hexahydroxydiphenoyl]-β-D-glucoside 是一种 TRPV1 拮抗剂和 HDAC7 抑制剂。Pinocembrin 7-O-[3''-O-galloyl-4'',6''-hexahydroxydiphenoyl]-β-D-glucoside 可阻断 TRPV1 介导的钙内流,抑制 p65 、IκBα 、p38 、JNK 和 ERK1/2 的磷酸化,从而抑制 NF-κB 和 MAPK 信号通路。Pinocembrin 7-O-[3''-O-galloyl-4'',6''-hexahydroxydiphenoyl]-β-D-glucoside 可减少促炎细胞因子 IL-1β 、IL-6 和 TNF-α 的产生及基因表达。Pinocembrin 7-O-[3''-O-galloyl-4'',6''-hexahydroxydiphenoyl]-β-D-glucoside 具有强效镇痛活性,可在小鼠模型中提高热痛阈值和机械痛阈值。Pinocembrin 7-O-[3''-O-galloyl-4'',6''-hexahydroxydiphenoyl]-β-D-glucoside 可恢复 CD8+ T 细胞向膀胱癌肿瘤的浸润,提升膀胱癌免疫治疗的疗效。Pinocembrin 7-O-[3''-O-galloyl-4'',6''-hexahydroxydiphenoyl]-β-D-glucoside 可用于疼痛和膀胱癌的研究。
HY-L004
3,074 compounds
DNA 容易受到多种形式的损伤,为了应对 DNA 损伤,细胞已经进化出一系列的修复机制。不断生长和增殖的细胞受到到 DNA 损伤的几率会更高。细胞周期检查点代表 DNA 修复的整体组成部分,通过协调细胞周期及其他生化途径,以应对损伤,恢复 DNA 结构。通过延迟细胞周期的进展,检查点在 DNA 复制的关键阶段 (基因组复制时) 和有丝分裂 (基因组分离时) 之前提供了更多的修复时间。检查点功能的缺失或衰减可以通过降低 DNA 修复的效率而增加自发性和诱导性基因突变和染色体畸变。
MCE 收录 3,074 个细胞周期调控及 DNA 损伤及修复相关的化合物,可以用于细胞周期调控、DNA 损伤及修复相关的研究。
HY-L054
339 compounds
内质网 (Endoplasmic reticulum, ER) 参与了大约三分之一的细胞蛋白的产生和折叠,对维持细胞内环境稳定及个体健康具有重要的意义。当一些不利因素影响内质网功能及蛋白合成时,会导致内质网应激 (ER stress, ERS) 及未折叠蛋白反应 (UPR) 信号通路激活。当内质网超负荷反应时,UPR 被激活,UPR 反应最初的目标是恢复内质网的稳态和正常的细胞功能,但当这种作用失败时,UPR 反应会诱导内源性细胞凋亡。慢性内质网应激和 UPR 信号缺失正在成为越来越多的人类疾病的关键因素,包括糖尿病、神经退行性变和癌症等,使得 UPR 信号通路成为治疗治疗疾病的潜在靶点。
MCE 内质网应激化合物库收录了 339 个内质网应激相关的化合物,主要靶向 PERK,IRE1 及 ATF6 等内质网应激信号通路中的关键靶点,是研究内质网应激及相关疾病的有用工具。
HY-L939
10855 compounds
多重耐药菌(Multidrug-Resistant Organism, MDRO)和泛耐药菌(Extensively Drug-Resistant, XDR)的检出率持续上升,加之新型耐药机制不断出现以及现有抗菌药物存在诸多局限,新型抗菌药物研发迫在眉睫。抗细菌化合物库作为针对性研究工具,为抗菌药物相关筛选与新型抗菌药物研发提供助力。
抗菌作用机制具有多样性,如通过破坏细菌细胞结构、干扰细菌代谢过程、抑制核酸合成等方式发挥抗菌作用,该库化合物涵盖小分子骨架类、天然产物衍生物等多种类型,通过骨架结构衍生提升对耐药菌的活性及对不同类型细菌的选择性,可用于新型抗菌候选药物的高通量筛选。也可为化合物结构修饰提供参考,进一步深入研究抗菌药物结构-活性关系,还可用于挖掘细菌耐药机制及逆转方法,探索抑制耐药泵、修复药物敏感性的抗菌分子。
该库包含10855个结构多样的类药化合物库筛选逻辑明确,核心来源为相似度≥0.6的已知抗细菌活性分子类似物,MCE总计收集1900多个已经报道的高活性抗真菌药物 ,库中化合物筛选后均符合lead-like理化性质,兼具多样性与类药性,为新型抗细菌药物研发提供助力。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-159642G
Fluorescent Dye
Dabogratinib (GMP) 是 GMP 级别的 Dabogratinib (HY-159642)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Dabogratinib 是口服有效的 FGFR3 选择性抑制剂,其 IC50 为 11 nM。Dabogratinib 对尿路上皮癌和实体瘤具有抗肿瘤活性。Dabogratinib 下调 FGFR3 和 ERK1/2 信号通路,在 FGFR3 改变的异种移植模型中诱导肿瘤生长抑制与消退。Dabogratinib 可促进软骨细胞增殖与分化,推动软骨内骨形成及整体身体生长,部分恢复长骨比例,改善颅面和脊柱形态。Dabogratinib 可用于转移性尿路上皮癌、软骨发育不全及软骨发育低下的研究。
HY-19980G
APR-246; PRIMA-1Met
Fluorescent Dye
Eprenetapopt (GMP) (APR-246(GMP)) 是 GMP 级的 Eprenetapopt (HY-19980)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Eprenetapopt (APR-246) 是同类首创的小分子,可恢复 TP53 突变细胞中的野生型 p53 功能。Eprenetapopt 可引发肿瘤细胞凋亡。Eprenetapopt 还靶向硒蛋白硫氧还蛋白还原酶 1 (TrxR1),它是细胞氧化还原平衡的关键调节因子。
HY-D3371
Fluorescent Dye
DALGreen 是一种可穿透细胞、pH 敏感的疏水性自噬检测试剂,能够选择性标记自溶酶体。DALGreen 能够穿透活细胞的质膜并进入自噬体内部。DALGreen 通过 PeT 机制产生荧光,在中性 pH 下荧光被淬灭,在酸性、疏水环境中荧光恢复/增强。DALGreen 的荧光强度可反映自噬活性,会受自噬调节剂影响。DALGreen 具有带有末端氨基的两亲结构,在浓度高达 1.0 μM 时无细胞毒性 (Ex/Em = 405/525 nm)。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-158712
Biochemical Assay Reagents
3'-ONH2-dATP (sodium) solution (100mM) 是一种 3'-O-封闭型可逆终止脱氧核苷三磷酸。3'-ONH2-dATP (sodium) solution (100mM) 可在引发链上添加单个核苷酸后终止 DNA 聚合反应,其 3'-ONH2 封闭基团可被去除,以恢复游离的 3'-OH 用于后续延伸。3'-ONH2-dATP (sodium) solution (100mM) 可通过来自 Zonotrichia albicollis 的工程化末端脱氧核苷酸转移酶掺入寡核苷酸链,从而实现无模板、逐步的从头酶促 DNA 合成。
HY-15435A
Biochemical Assay Reagents
CHAPS水合物
CHAPS hydrate 是胆酸衍生的、磺基甜菜碱型两性离子去垢剂与胶束形成剂。CHAPS hydrate 在不同溶液体系中可呈现弱阳离子或非离子表面活性剂特性,能发生胶束化并形成温度依赖的小型松散亲水聚集体。CHAPS hydrate 可在不同离子强度下稳定单核小体、降低核小体序列特异性并促进组蛋白核心沿 DNA 滑动,还能溶解 Tamm‑Horsfall 蛋白以减少其对尿液外泌体分离的干扰,同时维持囊泡结构与相关蛋白活性。CHAPS hydrate 可用于回收天然折叠融合蛋白、增强 GST 融合蛋白结合能力并恢复 GST 酶活性,但无法使尿素、盐酸胍或热变性的蛋白质复性,也不能构建固有无结构蛋白质的结构,常用于膜蛋白的分离纯化研究。
HY-W075903
Cobalt hexammine trichloride; Hexaamminecobalt trichloride
Biochemical Assay Reagents
六氨基氯化钴(III)
Hexaamminecobalt (III) chloride 是一种口服活性的钴配位化合物。Hexaamminecobalt (III) chloride 恢复肝脏抗氧化酶 (SOD 、Catalase ) 和解毒酶 GST 的活性。Hexaamminecobalt (III) chloride 恢复 GSH 含量,减少 DAG 。Hexaamminecobalt (III) chloride 损害肾功能。Hexaamminecobalt (III) chloride 在 Diethylnitrosamine (HY-N7434) 诱导的肝癌中发挥抗致癌作用。
HY-150229
Biochemical Assay Reagents
306-N16B 是一种选择性肺部靶向脂质纳米颗粒,通过尾结构差异介导的蛋白冠选择性吸附 (如纤维蛋白原 β/γ 链),可逆性靶向肺部内皮细胞及特定免疫细胞。306-N16B 与血液中特定血浆蛋白结合形成蛋白冠,引导颗粒富集于肺部,释放 mRNA 并促进靶细胞基因表达,发挥高效肺部细胞转染活性,可精准调控肺内不同细胞类型 (如内皮细胞、巨噬细胞) 的基因递送。306-N16B 可用于包括肺淋巴管肌瘤病 (LAM) 等遗传性肺部疾病的基因疗法技术,通过递送 Tsc2 mRNA 恢复肿瘤抑制因子功能,同时可用于肺部特异性 mRNA 疫苗及基因编辑疗法。
HY-W145486
Biochemical Assay Reagents
Calcium gluconate 是一种口服有效的钙盐补充剂 。Calcium gluconate 可降低血清钾升高、血清钙降低以及与琥珀胆碱给药相关的术后肌痛。Calcium gluconate 可恢复钙稳态、骨骼完整性、骨矿化和骨密度,维持甲状旁腺激素、骨吸收标志物和破骨细胞水平。Calcium gluconate 可逆转 LPS (HY-D1056) 诱导的 ERK 磷酸化、炎症细胞因子释放和急性肺损伤,减轻气道炎性损伤并抑制免疫反应。Calcium gluconate 可用于术后肌痛、骨质疏松/骨软化症和急性肺损伤相关研究。
HY-177204
Biochemical Assay Reagents
DSPE-PEG2000-WLSEAGPVVTVRALRGTGSW 是靶向腱生蛋白-X (Tenascin-X ) 的多肽,可与脂质体、外泌体偶联。DSPE-PEG2000-WLSEAGPVVTVRALRGTGSW 还能特异性结合心肌细胞表面 Tenascin-X,介导纳米载体受体依赖性摄取,增强心肌细胞 cargo 的靶向载药递送、提升心脏组织药物蓄积。DSPE-PEG2000-WLSEAGPVVTVRALRGTGSW 可保护 LPS 干预的心肌细胞,减轻氧化应激、修复线粒体功能,抑制铁死亡 (Ferroptosis ) 与细胞凋亡 (Apoptosis ),同时下调促炎因子分泌。DSPE-PEG2000-WLSEAGPVVTVRALRGTGSW 可改善脓毒症心肌病模型小鼠心脏损伤与病理形态、恢复 GPX4 表达,还能促进心肌细胞外泌体内化,适用于脓毒症心肌病、心肌缺血再灌注损伤等相关研究。
HY-W104821
Biochemical Assay Reagents
蔷薇色酸
Rosolic Acid 是 Nrf2 及其下游靶点的激活剂。Rosolic Acid 可提高血管生成因子水平,降低炎症 (TNF-α 和 IL-1β ) 和凋亡标志物 (CXCL10 和 CCL2 ) 水平。Rosolic Acid 恢复胰腺细胞的功能,对内质网应激的内皮细胞 (EC) 具有保护作用。
HY-159642G
Biochemical Assay Reagents
Dabogratinib (GMP) 是 GMP 级别的 Dabogratinib (HY-159642)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Dabogratinib 是口服有效的 FGFR3 选择性抑制剂,其 IC50 为 11 nM。Dabogratinib 对尿路上皮癌和实体瘤具有抗肿瘤活性。Dabogratinib 下调 FGFR3 和 ERK1/2 信号通路,在 FGFR3 改变的异种移植模型中诱导肿瘤生长抑制与消退。Dabogratinib 可促进软骨细胞增殖与分化,推动软骨内骨形成及整体身体生长,部分恢复长骨比例,改善颅面和脊柱形态。Dabogratinib 可用于转移性尿路上皮癌、软骨发育不全及软骨发育低下的研究。
HY-19980G
APR-246; PRIMA-1Met
Biochemical Assay Reagents
Eprenetapopt (GMP) (APR-246(GMP)) 是 GMP 级的 Eprenetapopt (HY-19980)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Eprenetapopt (APR-246) 是同类首创的小分子,可恢复 TP53 突变细胞中的野生型 p53 功能。Eprenetapopt 可引发肿瘤细胞凋亡。Eprenetapopt 还靶向硒蛋白硫氧还蛋白还原酶 1 (TrxR1),它是细胞氧化还原平衡的关键调节因子。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P5381
HY-P3333
HY-P10439
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
CVRARTR 是程序性细胞死亡配体 1 (PD-L1 ) 拮抗剂,KD 为 281 nM。CVRARTR 诱导 PD-L1 的内化并下调细胞表面的 PD-L1 水平。CVRARTR 可恢复细胞 CT26 中的细胞因子分泌和 T 细胞增殖。CVRARTR 在 CT26 同种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤功效。CVRARTR 可用于黑色素瘤研究。
HY-132828
HY-P1684
FOXP3 inhibitor P60
NF-κB
Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT)
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Peptide P60 是一种 FOXP3 抑制剂。Peptide P60 可减少 FOXP3 的核转位,并削弱 FOXP3 介导的对 NF-κB 和 NFAT 活性的抑制作用。Peptide P60 可抑制调节性 T 细胞的免疫抑制活性,恢复效应 T 细胞的增殖与活化。Peptide P60 可在新生 ICR 小鼠中诱导淋巴增生性自身免疫综合征,并降低脾脏中 CD4+ CD25+ Foxp3+ T 细胞的数量。Peptide P60 可增强 BALB/c 小鼠中 AH1 (HY-P4193) 肽疫苗和基于重组腺病毒的 HCV NS3 疫苗的效果,包括对 CT26 肿瘤植入的保护作用。Peptide P60 可用于肿瘤免疫、病毒感染及淋巴增生性自身免疫综合征的相关研究。
HY-12557
HY-P11175
Bacterial
Infection
Competence-stimulating peptide 是一种感受态刺激的肽。Competence-stimulating peptide 激活变形链球菌的 Com 依赖性群体感应系统。Competence-stimulating peptide 恢复细菌素的产生。
HY-P10950A
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
PD-L1 inhibitory peptide TFA 是一种抑制剂肽,靶向程序性细胞死亡配体 1 (PD-L1 )。PD-L1 inhibitory peptide TFA 结合 PD-L1,解除免疫抑制,恢复 T 细胞的抗肿瘤活性。PD-L1 inhibitory peptide TFA 有望用于肿瘤的研究。
HY-P1930A
Integrin
Inflammation/Immunology
Risuteganib hydrochloride 是合成的 RGD (精氨酰基-甘氨酰-天冬氨酸) 类肽。Risuteganib hydrochloride 是一种抗整合素,可以下调氧化应激并恢复体内平衡,并针对与干性老年性黄斑变性 (AMD) 有关的三种整合素受体,以恢复视网膜的体内平衡。
HY-P10862
Exosomes
Virus Protease
Infection
Cancer
AH-D peptide 是一种可穿透血脑屏障的抗病毒剂,能够破坏高曲率脂质膜。AH-D peptide对寨卡病毒、登革病毒、基孔肯雅病毒、黄热病病毒和日本脑炎病毒均表现出广谱抗病毒活性,其 IC50 分别为 11.9、12.5、35.7、206 和 136 nM。AH-D peptide可降低脑组织病毒载量、抑制炎症反应、保护神经元,且不会损伤血脑屏障。AH-D peptide通过减少循环中的 PD L1⁺外泌体、降低肿瘤内免疫抑制细胞 (调节性 T 细胞、髓源性抑制细胞) 水平并增强 T 细胞功能,从而恢复抗肿瘤免疫。AH-D peptide在体内可抑制包膜病毒感染及癌细胞转移。AH-D peptide无免疫原性,对正常组织的影响可忽略不计。AH-D peptide可用于寨卡病毒及其他蚊媒病毒、肿瘤免疫治疗和转移相关研究。
HY-P11020
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
p27 Analogue CP2 是一种靶向 Cks1-Skp2-Skp1 复合物的大环肽抑制剂 (Kd = 32 nM)。p27 Analogue CP2 可阻断 SCFSkp2/Cks1 介导的 p27 泛素化与降解,恢复 p27 水平并抑制细胞增殖。p27 Analogue CP2 有望用于研究依赖 Skp2 过表达的癌症,例如乳腺癌。
HY-P2624A
PAK
Metabolic Disease
st-Ht31 ammonium 是一种蛋白激酶 A (PKA) 锚定的膜渗透肽抑制剂。st-Ht31 ammonium 诱导强烈的胆固醇/磷脂流出。st-Ht31 ammonium 完全逆转泡沫细胞形成并恢复巨噬细胞的代谢健康。
HY-P10424
PD-1/PD-L1
Cancer
OPBP-1 是一种通过噬菌体展示筛选、分子对接以及分子动力学模拟得到的 D 肽。OPBP-1 具有高稳定性和强大的抗肿瘤活性和口服活性。OPBP-1 能够选择性地结合 PD-L1 蛋白,显著阻断 PD-1/PD-L1 之间的相互作用,这种阻断作用有助于恢复和提高 T 淋巴细胞的功能,并减少骨髓源抑制细胞 (MDSCs) 的比例,从而对抗肿瘤诱导的免疫逃逸。OPBP-1 能够用于癌症免疫疗法的研究。
HY-P10950
HY-P5183
Sodium Channel
Neurological Disease
Hm1a 是一种毒液肽,同时也是选择性 hNaV1.1 激活剂,其 EC50 为 7.5 nM。Hm1a 可通过延迟失活增强 hNaV1.1 和 hNaV1.3 通道电流。Hm1a 能够恢复 Dravet 综合征 GABA 能抑制性中间神经元的动作电位发放,减少发作间期癫痫样放电与全脑过度兴奋,降低癫痫发作频率,并挽救 Dravet 综合征小鼠的早逝。Hm1a 可用于神经系统疾病的研究,例如 Dravet 综合征。
HY-169675
HY-P3333A
HY-P11023
HY-P2624
PAK
Metabolic Disease
st-Ht31 是一种蛋白激酶 A (PKA) 锚定的膜渗透肽抑制剂。st-Ht31 诱导强烈的胆固醇/磷脂流出。st-Ht31 完全逆转泡沫细胞形成并恢复巨噬细胞的代谢健康。
HY-P1930
HY-P10015
HY-P11216
PCSK9
Cancer
Pep2-8 analogue 18 是一种高亲和力 PCSK9 (KD = 6 nM) 抑制肽。Pep2-8 analogue 18 在 HepG2 细胞 (EC50 = 175 nM) 中恢复 LDL 摄取。Pep2-8 analogue 18 具有良好的细胞安全性。Pep2-8 analogue 18 可以用于心血管疾病的研究。
HY-P11226
Amyloid-β
CaMK
Apoptosis
Neurological Disease
TI-16 是一种靶向 β 淀粉样蛋白 (β-amyloid (Aβ)) 的多肽。TI-16 可以穿过血脑屏障。TI-16 可以增加细胞内游离 CaM 浓度,从而恢复钙离子稳态,减轻 Aβ 毒性。TI-16 可以减轻脑内 Aβ 沉积、改善神经元病理、抑制细胞凋亡 (apoptosis) 并改善小鼠的认知功能。TI-16 常用于阿尔默海茨病的研究。
HY-P3736
MP-2
Interleukin Related
Cancer
Myelopeptide-2 最初分离于猪骨髓细胞培养上清,能够恢复 HL-60 白血病细胞或麻疹病毒条件抑制下人 T 淋巴细胞的丝裂原反应活性、白细胞介素-2 (IL-2) 合成水平和白细胞介素-2受体 (IL-2R) 表达水平。Myelopeptide-2 参与免疫稳态调节,在抗肿瘤和抗病毒研究中具有广阔的应用前景。
HY-121520
HY-P3355
iGluR
Neurological Disease
p-fin4 是 STEP Phosphatase-GluA2 AMPA 受体相互作用的肽抑制剂,Ki 为 0.4 μM。p-fin4 在东莨菪碱处理的大鼠模型中恢复记忆缺陷并表现出抗焦虑和抗抑郁作用。p-fin4 是一种很有前途的先导化合物,可用于新型认知增强剂和/或行为调节剂。
HY-P3354
iGluR
Neurological Disease
p3Ysh-3 是 STEP Phosphatase-GluA2 AMPA 受体相互作用的肽抑制剂,Ki 为 1.09 μM。p3Ysh-3 在东莨菪碱处理的大鼠模型中恢复记忆缺陷并表现出抗焦虑和抗抑郁作用。p3Ysh-3 是一种很有前途的先导化合物,可用于新型认知增强剂和/或行为调节剂。
HY-P10404
α-synuclein
Others
Neurological Disease
PDpep1.3 是一种肽类 α-突触核蛋白 (α-synuclein ) 抑制剂,可破坏 α-synuclein 与 CHarged Multivesicular body Protein 2B (CHMP2B ) 之间的直接相互作用。从而,PDpep1.3 恢复内吞体和溶酶体的降解功能,降低了 α-synuclei 的蛋白水平和 α-synuclei 聚集,并保护多巴胺能神经元免受 α-synuclei 介导的退化。PDpep1.3 可用于对神经退行性疾病和蛋白质-蛋白质相互作用的研究。
HY-P11483
HY-P11720
Beta-lactamase
Antibiotic
Bacterial
Infection
M104 peptide 是一种 OXA-48 碳青霉烯酶抑制剂和抗生素 (Antibiotic ) 增效剂。M104 peptide 可有效阻断 OXA-48 的结合作用及其活性位点空腔。M104 peptide 可恢复 Meropenem (HY-13678) 对产 OXA-48 的肺炎克雷伯菌的抗菌活性。M104 peptide 可用于耐碳青霉烯类肺炎克雷伯菌感染的相关研究。
HY-P11604
Phosphatase
Inflammation/Immunology
C16 acid-I-{Lys (C10 diacid)}-KQELRRIGDEF 是一种具有细胞渗透性和摄取能力的 PTPN1/2 抑制剂,IC50 分别为 107.6 nM 和 3375 nM。C16 acid-I-{Lys (C10 diacid)}-KQELRRIGDEF 可恢复 HepG2 细胞中的胰岛素信号。C16 acid-I-{Lys (C10 diacid)}-KQELRRIGDEF 可在 db/db 糖尿病小鼠中实现血糖控制。C16 acid-I-{Lys (C10 diacid)}-KQELRRIGDEF 可用于 2 型糖尿病的研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
图片
HY-P99590
(5 )
HY-P99014
ARGX-110
Fc Receptor (FcR)
NF-κB
Inflammation/Immunology
Cancer
古妥珠单抗
Cusatuzumab (ARGX-110) 是一种靶向 CD70 的选择性竞争性阻断剂 (结合人 CD70 的平衡解离常数为 17 pM)。Cusatuzumab 同时具有增强的抗体依赖的细胞毒性 (ADCC ) 活性,是去岩藻糖修饰的人源化 IgG1 单克隆抗体,经人源化改造及基因工程修饰 (CH2 区突变增强效应功能) 人工合成。Cusatuzumab 具有双重模式:一是竞争性阻断 CD70 与 CD27 的相互作用,抑制 CD27-NF-κB 信号通路,减少调节性 T 细胞 (Treg) 活化和肿瘤细胞增殖;二是通过增强与 FcγRIIIa 的结合,介导 ADCC 及抗体依赖的细胞吞噬 (ADCP),直接裂解 CD70 阳性肿瘤细胞。Cusatuzumab 可高效清除白血病干细胞 (LSC)、诱导肿瘤细胞分化和凋亡 (△apoptosis)、恢复机体免疫监视,靶向 CD70 阳性肿瘤。Cusatuzumab 可用于急性髓系白血病 (AML) 研究。
(5 )
HY-P99048
IBI308
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
信迪利单抗
Sintilimab (IBI308) 是一种安全有效的人源的 IgG4 单克隆抗体,与 PD-1 结合,其 KD 值为 74 pM。Sintilimab 阻断 PD-1 与其配体 (PD-L1 和 PL-L2) 的相互作用,从而有助于恢复内源性抗肿瘤 T 细胞反应。Sintilimab 联合益生元抑制肺腺癌小鼠肿瘤体积,调节免疫细胞亚群平衡。Sintilimab 可用于经典霍奇金淋巴瘤、非小细胞肺癌和食管癌的研究。
(5 )
HY-P991097
PM-8002; BNT-327
VEGFR
PD-1/PD-L1
Cancer
Pumitamig (PM8002,BNT327) 是靶向 PD-L1 和 VEGF-A 的双特异性抗体,具有免疫激活和抗血管生成活性。Pumitamig 通过结合 PD-L1 恢复效应 T 细胞功能,同时中和肿瘤微环境中的 VEGF-A ,逆转其对免疫细胞浸润激活的抑制、现肿瘤血管正常化。Pumitamig 还可与各类 ADC (靶向 TROP2、B7H3、HER2、HER3 ) 联用,用于晚期/转移性实体肿瘤的研究,包括非小细胞肺癌、卵巢癌、三阴性乳腺癌、宫颈癌等,对免疫治疗不敏感的低 PD-L1 表达的“冷”肿瘤也具有潜在疗效。
(5 )
HY-P99300
QGE 031; Anti-IGHE Recombinant Antibody
Fc Receptor (FcR)
Inflammation/Immunology
利戈组单抗
Ligelizumab (QGE 031) 是一种人源化高亲和抗免疫球蛋白 IgE 单克隆抗体。Ligelizumab 选择性地抑制 IgE 与高亲和力受体 FcεRI 的结合,而对低亲和力受体 CD23 的抑制作用较弱。Ligelizumab 可抑制肥大细胞、Basophil 等效应细胞的激活,同时减少 B 细胞产生 IgE,并恢复浆细胞样树突状细胞 (pDC) 的 IFN-α 生成及调节性 T 细胞 (Treg ) 诱导功能。Ligelizumab 可用于过敏性疾病 (如慢性自发性荨麻疹、过敏性哮喘) 的研究。
(5 )
HY-P9940
(5 )
HY-P990217
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Anti-Mouse IL-23 p19 Antibody (G23-8) 是一种大鼠来源的抗小鼠 IL-23 p19 IgG1 单克隆抗体。Anti-Mouse IL-23 p19 Antibody (G23-8) 通过恢复 CLDN8 表达来减轻炎症。Anti-Mouse IL-23 p19 Antibody (G23-8) 可用于研究结肠炎和哮喘等炎症疾病。
(5 )
HY-P9993
(5 )
HY-P991440
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
AMG-966 是一种靶向 TNFSF15/TL1A & TNFα 的人类双特异性抗体 (bsAb)。AMG 966 可恢复无糖基化 Fc 结构域结合 FcγRIa 和 FcγRIIa 的能力,从而导致抗药抗体 (ADA) 的形成。AMG 966 可用于克罗恩病和溃疡性结肠炎的研究。推荐同型对照:Human IgG1 kappa,Isotype Control (HY-P99001)。
(5 )
HY-P991480
(5 )
HY-P990273
CD38
ERK
CD1
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse CD38 Antibody (NIMR5) 是一种抗小鼠 CD38 IgG2a 单克隆抗体。Anti-Mouse CD38 Antibody (NIMR5) 可以激活 ERK 信号通路并促进细胞凋亡(apoptosis) 。Anti-Mouse CD38 Antibody (NIMR5) 可以恢复 T 细胞功能。Anti-Mouse CD38 Antibody (NIMR5) 上调 CD1d 蛋白的表达并增强脾细胞增殖、树突状细胞 (DC) 和自然杀伤T细胞 (NKT) 扩增。Anti-Mouse CD38 Antibody (NIMR5) 可用于癌症如黑色素瘤和结肠癌和免疫学研究。
(5 )
HY-P991266
Interleukin Related
ERK
STAT
Inflammation/Immunology
SM-17 是一种靶向 IL-17RB 的人源单克隆抗体。SM-17 可结合人源 IL-17RB ,抑制 IL-17RA /IL-17RB 二聚化,阻断 IL-25 诱导的 ERK1/2 和 STAT5 磷酸化,并抑制 Th2 介导的炎症反应。SM-17 可抑制 IL-5 、IL-9 、IL-13 和 IL-4 的分泌,阻碍 ILC2 和 Th2 细胞的增殖/扩增,同时可恢复丝聚蛋白的表达。SM-17 可在动物模型中减少免疫细胞浸润、表皮增生、杯状细胞增生、胶原沉积、耳部肿胀及搔抓行为。SM-17 可用于特应性皮炎和过敏性哮喘的相关研究。
(5 )
HY-P990131
CD47
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse CD47/IAP Antibody (MIAP301) 是一种抗小鼠 CD47/IAP IgG2a 单克隆抗体。Anti-Mouse CD47/IAP Antibody (MIAP301) 能有效阻断 CD47 信号传导并增强巨噬细胞吞噬功能。Anti-Mouse CD47/IAP Antibody (MIAP301) 可以增加免疫细胞的浸润。Anti-Mouse CD47/IAP Antibody (MIAP301) 恢复髓系细胞吞噬功能并减轻 B 细胞抑制。Anti-Mouse CD47/IAP Antibody (MIAP301) 可能会干扰伤口愈合。Anti-Mouse CD47/IAP Antibody (MIAP301) 可用于研究癌症, 炎症疾病和感染性疾病如黑色素瘤, 肠粘膜修复和脓毒症。
(5 )
HY-P99573
MGD-013
LAG-3
Inflammation/Immunology
Cancer
特泊利单抗
Tebotelimab (MGD-013) 是一种人源化的 IgG4κ 双特异性 PD-1/LAG-3 双亲和再靶向 (DART) 抗体。Tebotelimab 结合 NS0 细胞表面表达的 PD-1 和 LAG-3,EC50 分别为 1.65 nM 和 0.41 nM。Tebotelimab 阻断 PD-1/PD-L1、PD-1/PD-L2 和 LAG-3/HLA (MHC-II) 相互作用和 PD-1 信号。Tebotelimab 可恢复耗尽的 T 细胞功能并增强抗肿瘤免疫力。
(5 )
HY-P990001
(5 )
HY-P99431
Alomfilimab; SAR 445256
CD28
Inflammation/Immunology
Cancer
艾洛利单抗
KY-1044 (Alomfilimab; SAR 445256) 是一种针对诱导型共刺激受体 (ICOS ) 的全人 IgG1 抗体。KY-1044 在 FcgRIIIa 参与下,通过抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 消耗 ICOS 高的细胞。KY-1044 在表达较低 ICOS 水平的细胞上充当共刺激分子,例如 CD8+ TEff 细胞(通过 FcgR 依赖性聚集)。KY-1044 利用 ICOS 在 T 细胞亚型上的差异表达来改善肿瘤内免疫环境并恢复抗肿瘤免疫反应。
(5 )
HY-P990859
Transmembrane Glycoprotein
Others
Anti-CD44 Antibody (Hermes-1) 是大鼠来源的 IgG2a κ 嵌合抗体,靶向人 CD44 。Anti-CD44 Antibody (Hermes-1) 可阻断透明质酸与 CD44 的结合。Anti-CD44 Antibody (Hermes-1) 可恢复血小板衍生生长因子 BB (PDGF-BB) 诱导的成纤维细胞 β 受体激活和运动能力。Anti-CD44 Antibody (Hermes-1) 会导致透明质酸的部分抗衰老作用丧失 。
(5 )
HY-P991517
(5 )
HY-P991611
iGluR
Inflammation/Immunology
ART5803 是一种靶向 NMDAR 的人源化 IgG1 单克隆抗体抑制剂。ART5803 能够高亲和力地结合 NMDAR GluN1 亚基的 N 端结构域 (NTD) (GluN1-NTD)。ART5803 阻断致病性自身抗体诱导的 NMDAR 内化,并恢复细胞表面 NMDAR 的表达和功能。ART5803 逆转狨猴疾病模型中的行为异常和 NMDAR 的表达。ABT-147 可用于抗 NMDAR 脑炎研究。
(5 )
HY-P991309
C-type Lectin-like Receptors (CTLRs)
Cancer
ZM-008 是一种抗 LLT1 单克隆抗体。ZM-008 可阻断 NK 细胞和 T 细胞表面 LLT1 与 CD161 之间的相互作用。ZM-008 可恢复抗肿瘤免疫活性,将肿瘤微环境向免疫应答状态转变,并恢复 NK 细胞介导的对肿瘤细胞的细胞毒性,从而逆转免疫抵抗型“冷”肿瘤中的免疫抑制作用。ZM-008 可用于免疫抵抗型实体瘤的研究。
(5 )
HY-P99027
LAG525; IMP701; Hu5A8
LAG-3
Cancer
埃拉利单抗
Ieramilimab (LAG525; IMP701) 是一种人源化 IgG4 单克隆抗体,结合 LAG-3 ,从而抑制 LAG-3 与 MHC-II 分子的相互作用。Ieramilimab 通过减少 T 细胞耗竭、增强细胞因子输出和细胞毒性,恢复 T 细胞和 NK 细胞介导的抗白血病免疫。Ieramilimab 增加细胞毒性 T 淋巴细胞的浸润,并降低调节性 T 细胞 (Tregs) 和表达 ADAM10 的肿瘤细胞的基线密度。Ieramilimab 可用于研究多种恶性肿瘤,包括黑色素瘤、肾细胞癌和晚期实体瘤。
(5 )
HY-108739
(5 )
HY-P991443
CD73
Cancer
IPH5301 是一种靶向 NT5E/CD73 的人类 IgG1 单克隆抗体 (mAb)。IPH5301 具有功能沉默的 Fc 结构域,特异性抑制可溶性和膜 CD73 酶活性,恢复免疫 T 细胞的增殖。IPH5301 可用于抗肿瘤免疫的研究。推荐同型对照:Human IgG1 kappa,Isotype Control (HY-P99001)。
(5 )
HY-P991541
CCR
HIV
Infection
HGS101 是一种全人源的 CCR5 单克隆抗体,对 CCR5 具有高亲和力。HGS101 与第二个细胞外环 (ECL-2) 结合,并起到信号拮抗剂的作用。HGS101 能恢复 Maraviroc 耐药的 HIV-1 感染 PBMCs 细胞中 Maraviroc (HY-13004) 的抑制作用。HGS101 在未感染猴免疫缺陷病毒 (simian immunodeficiency virus) 的恒河猴模型中,通过抑制 CCR5 信号传导显示出抗 HIV 活性。
(5 )
HY-P99048A
IBI308 (Anti-PD-1)
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
信迪利 (Anti-PD-1)
Sintilimab (Anti-PD-1) (IBI308 (Anti-PD-1)) 是一种安全有效的人源的 IgG4 单克隆抗体,与 PD-1 结合,其 KD 值为 74 pM。Sintilimab (Anti-PD-1) 阻断 PD-1 与其配体 (PD-L1 和 PL-L2) 的相互作用,从而有助于恢复内源性抗肿瘤 T 细胞反应。Sintilimab (Anti-PD-1) 联合益生元抑制肺腺癌小鼠肿瘤体积,调节免疫细胞亚群平衡。Sintilimab (Anti-PD-1) 可用于经典霍奇金淋巴瘤、非小细胞肺癌和食管癌的研究
(5 )
HY-P990038
ES002023
NTPDase
Neurological Disease
尤瑞苏拜单抗
Eurestobart (ES002023) 是一种重组人源抗 CD39 的 IgG1 抗体。Eurestobart 通过稳定促炎性胞外ATP (eATP),并干扰肿瘤微环境 (TME) 内免疫抑制性腺苷的合成,从而恢复抗肿瘤免疫功能。Eurestobart 可用于局部晚期和转移性实体瘤的研究。
(5 )
HY-P990140
MHC
Inflammation/Immunology
Anti-Rat β-2-Microglobulin Antibody (4C9) 是一种抗大鼠 β-2-Microglobulin IgG1 单克隆抗体。Anti-Rat β-2-Microglobulin Antibody (4C9) 减少 pJNK 核转位并恢复 SMAD 核定位。Anti-Rat β-2-Microglobulin Antibody (4C9) 常用于免疫沉淀实验。
(5 )
HY-P990177
Notch
Influenza Virus
Infection
Inflammation/Immunology
Anti-Mouse Notch4 Antibody (HMN4-14) 是一种抗小鼠 Notch4 IgG 单克隆抗体。Anti-Mouse Notch4 Antibody (HMN4-14) 通过恢复双特异性蛋白的表达来减少炎症。Anti-Mouse Notch4 Antibody (HMN4-14) 可以抑制 Th2/Th17 细胞分化,改善 Treg 细胞功能。Anti-Mouse Notch4 Antibody (HMN4-14) 可用于研究炎症疾病,如病毒性肺炎和气道炎症。
(5 )
HY-P9940A
Factor VIII
Cardiovascular Disease
Emicizumab (Anti-F9 & Factor IX) 是一种双特异性单克隆抗体,连接激活因子 IX 和激活因子 X,取代缺失的激活因子 VIII 的功能,从而恢复止血。Emicizumab (Anti-F9 & Factor IX) 可用于血友病 A 研究。
(5 )
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-N0171A
HY-N0305
HY-N0171
HY-N0321
HY-16468
HY-12688A
HY-N2397
HY-125848
HY-143712
HY-N7922
HY-N6804
HY-N0260
HY-N2736
Flavonoids
Classification of Application Fields
Flavones
Leguminosae
Other Diseases
Phenols
Polyphenols
Plants
Vicia faba L.
Disease Research Fields
Source Classification
Beta-lactamase
COX
Interleukin Related
Bacterial
JNK
ERK
p38 MAPK
STAT
Apoptosis
NO Synthase
Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT)
Lactate Dehydrogenase
Reactive Oxygen Species (ROS)
SOD
Akt
Caspase
Bcl-2 Family
3′,4′,7-Trihydroxyflavone 是一种具有口服活性的 OXA-48 (IC50 = 1.89 μM)/COX-1 (IC50 = 36.37 μM) 抑制剂。3′,4′,7-Trihydroxyflavone 有抗氧化和抗炎作用,抑制炎症因子 (如 IL-6, IL-8, 和 TNF-α 的释放)。3′,4′,7-Trihydroxyflavone 抑制 H2 O2 诱导的神经元细胞凋亡 (apoptosis ) 和 ROS 积累,并通过抑制 JNK -STAT1 通路发挥抗神经炎症作用。3′,4′,7-Trihydroxyflavone 对耐多药革兰氏阴性肠道细菌 (bacteria ) 具有抗菌和抗生素修饰活性。3′,4′,7-Trihydroxyflavone 通过 NFATc1 抑制 RANKL 诱导的破骨细胞形成。 3′,4′,7-Trihydroxyflavone 激活 CREB-BDNF 轴,恢复 Scopolamine (HY-N0296) 诱导的小鼠记忆缺陷。
HY-W096159
HY-116711
HY-N0171R
HY-N7981
HY-N3415
HY-N5084
HY-N0237
HY-N1966
HY-N0695
HY-N10549
HY-W042156
HY-B1804
HY-B1331
HY-N9182
HY-N5092
HY-N0412
HY-N0600
HY-N0392
HY-N2896
HY-N1910
HY-N4095
HY-N2511
HY-103249
HY-N2382
HY-W010380
HY-W097625
HY-121811
HY-126941
HY-12688
HY-N7140R
HY-N8563
HY-B1331R
HY-N11872
HY-121520
HY-W048303
HY-N3315
HY-N5190
HY-121431
HY-W042156R
HY-N15315
HY-N11997
HY-N4095R
HY-N1966R
HY-N5092R
HY-N0695R
HY-143712R
HY-N17651
HY-N17990
HY-W096159R
HY-N17727
HY-N19420
HY-N16410
5-cis-C12-HSL
Natural Products
Microorganisms
Source Classification
Bacterial
N-cis-Dodec-5(Z)-enoyl-L-homoserine lactone (5-cis-C12-HSL) (Compound 2) 是一种酰化高丝氨酸内酯。N-cis-Dodec-5(Z)-enoyl-L-homoserine lactone 可从中根瘤菌属中分离得到。N-cis-Dodec-5(Z)-enoyl-L-homoserine lactone 可恢复 AHL 缺陷型 Pseudomonas aeruginosa PAO1 lasI rhlI 双突变体中 protease 和脓毒菌素的产生。N-cis-Dodec-5(Z)-enoyl-L-homoserine lactone 无显著抗菌活性和肿瘤细胞毒性。
HY-N18905
HY-N10342
HY-W097625R
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B1804S
Tricaprilin-13 C3 是 13 C 标记的 Tricaprilin (HY-B1804)。Tricaprilin 是具有口服活性和耐受性良好的生酮剂 (ketogenic agent),可安全诱导酮症。Tricaprilin 能够恢复大脑的电活动和代谢,有助于抵抗偏头痛中的神经炎症。Tricaprilin 有望用于偏头痛预防和阿尔茨海默病 (AD) 的研究。Tricaprilin 是一种纯 C8 中链甘油三酯 (MCT)。
HY-106901AS
Asoxime-d4 dichloride (HI-6-d4 ) 是 Asoxime dichloride 的氘代物。Asoxime dichloride 是一种口服有效的肟类解毒剂。Asoxime dichloride 是一种 AChE 的可逆性抑制剂,其核心作用机制是重活化被神经毒剂抑制的乙酰胆碱酯酶 (AChE ),从而恢复胆碱能神经功能。Asoxime dichloride 在不重活化 AChE 的情况下,显著恢复中毒肌肉的功能。Asoxime dichloride 是乙酰胆碱受体 (AChRs ) 的拮抗剂,包括烟碱受体 (nicotinic receptor ),α7 乙酰胆碱受体 (α7 nAChR )。Asoxime dichloride 能够作为一种有效的免疫调节剂,改善神经系统的免疫效果。
HY-B0561S4
Spironolactone-d6 -1 是氘代标记的 Spironolactone (HY-B0561)。Spironolactone 是一种醛固酮拮抗剂,作用于醛固酮矿物质皮质激素受体 (IC50 =24 nM) 和雄性激素受体 (IC50 =77 nM),促进足细胞自噬 (autophagy) 并调节疼痛。Spironolactone 通过减少血管紧张素 II 诱导的炎症改善高血压相关的血管肥大和重构,并通过 PIT1 依赖性信号减少醛固酮引起的血管及软组织钙化,还能通过降低氧化应激和恢复 NO/GC 信号传导减轻 II 型糖尿病小鼠的血管功能障碍;低浓度时,它及其代谢物可干扰肾上腺皮质中醛固酮的生物合成,并抑制电压依赖性 Ca2+ 通道以发挥抗高血压作用。
HY-143712S1
Allolithocholic Acid-d4 (3α-hydoxy-5α-Cholaoic Acid-d4 , allo-LCA-d4 ) 是氘代标记的 Allolithocholic acid (HY-143712)。Allolithocholic acid 是一种具有口服活性的 Lithocholic acid (HY-B0172) 代谢产物。Allolithocholic acid 是一种双重 GPBAR1 激动剂 (EC50 = 2.7 μM) 和 RORγt 反向激动剂 (IC50 = 3.4 μM)。Allolithocholic acid 可调控免疫与代谢通路,调节免疫细胞极化,抑制 M1 型巨噬细胞和 Th17 CD4 细胞的极化。Allolithocholic acid 可改善胰岛素敏感性,减少肝脏脂质蓄积,逆转肝脏免疫、炎症及代谢信号的失调,恢复胆汁酸稳态、脂肪组织病理形态/功能及肠道菌群组成,同时调控肠道免疫。Allolithocholic acid 可用于癌症、炎症、免疫学及代谢性疾病的研究。
HY-A0024S
Tolterodine-d14 hydrochloride 是 Tolterodine hydrochloride 的氘代物。Tolterodine ((R)-(+)-Tolterodine) 是一种 mAChR 抑制剂,同时也是细胞色素 P450 酶的底物。Tolterodine 可竞争性结合乙酰胆碱,降低交感神经兴奋性,并抑制膀胱平滑肌不自主收缩。Tolterodine 可恢复 Nrf2/NF-κB 信号通路,介导对炎症反应和铁死亡的保护作用。Tolterodine 可改善 LPS (HY-D1056) 诱导的活性氧生成与脂质氧化。Tolterodine 可用于尿路感染和膀胱过度活动症的研究。
HY-B1804S1
Tricaprilin-d50 (Trioctanoin-d50 ) 是 Tricaprilin (HY-B1804) 氘代物。Tricaprilin 是具有口服活性和耐受性良好的生酮剂 (ketogenic agent),可安全诱导酮症。Tricaprilin 能够恢复大脑的电活动和代谢,有助于抵抗偏头痛中的神经炎症。Tricaprilin 有望用于偏头痛预防和阿尔茨海默病 (AD) 的研究。Tricaprilin 是一种纯 C8 中链甘油三酯 (MCT)。
HY-B1804S2
Tricaprilin-d15 (Trioctanoin-d15 ) 是 Tricaprilin (HY-B1804) 氘代物。Tricaprilin 是具有口服活性和耐受性良好的生酮剂 (ketogenic agent),可安全诱导酮症。Tricaprilin 能够恢复大脑的电活动和代谢,有助于抵抗偏头痛中的神经炎症。Tricaprilin 有望用于偏头痛预防和阿尔茨海默病 (AD) 的研究。Tricaprilin 是一种纯 C8 中链甘油三酯 (MCT)。
HY-76520S
Sitaxsentan-13 C6 (IPI 1040-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Sitaxsentan (HY-76520)。Sitaxsentan (IPI 1040 sodium; TBC11251 sodium) 是一种强效的、有选择性和口服活性的内皮素 A 受体 (ETA ) 拮抗剂,其 IC50 为1.4 nM,Ki 为 0.43 nM。Sitaxsentan 对 ETB 受体的 IC50 值高达 9800 nM。Sitaxsentan 经 CYP2C9 和 CYP3A4 代谢,可改善分流诱导的内皮细胞异常,恢复 BMPR 信号通路,抑制肺血管重构和血流动力学恶化。Sitaxsentan 可用于肺动脉高压和门脉性肺动脉高压的相关研究。
HY-B1218S
Sulfaphenazole-d4 是氘代标记的 Sulfaphenazole (HY-B1218)。Sulfaphenodium 是一种选择性的人 CYP2C9 酶抑制剂。Sulfaphenazole 是一种细胞保护剂,可防止光诱导的光感受器死亡。Sulfaphenazole 抑制光诱导的坏死和线粒体应激引发的细胞凋亡。Sulfaphenazole 是一种非专利磺酰胺抗生素,通过增强 M1 巨噬细胞活性发挥杀菌活性。Sulfaphenazole 可以显着减少梗塞面积并恢复缺血和再灌注后的缺血后冠状动脉血流。
HY-90010S
Tolterodine tartrate-d14 (Kabi-2234-d14 ) 是氘代标记的 Tolterodine tartrate。Tolterodine ((R)-(+)-Tolterodine) 是一种 mAChR 抑制剂,同时也是细胞色素 P450 酶的底物。Tolterodine 可竞争性结合乙酰胆碱,降低交感神经兴奋性,并抑制膀胱平滑肌不自主收缩。Tolterodine 可恢复 Nrf2/NF-κB 信号通路,介导对炎症反应和铁死亡的保护作用。Tolterodine 可改善 LPS (HY-D1056) 诱导的活性氧生成与脂质氧化。Tolterodine 可用于尿路感染和膀胱过度活动症的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-142035
炔烃
N-Propargylglycine 是一种可穿透血脑屏障且具有口服活性的 PRODH 抑制剂。N-Propargylglycine 可共价修饰酶结合型 FAD 及活性位点赖氨酸,导致酶结构变形、蛋白质降解,并不可逆地抑制脯氨酸和 4-羟基脯氨酸的分解代谢。N-Propargylglycine 可诱导 UPRmt ,上调线粒体伴侣蛋白与 YME1L1 ,增强线粒体蛋白质稳态,阻断星形胶质细胞对 L-脯氨酸的消耗,并消除 L-脯氨酸维持 ATP 水平及保护细胞活力的作用。N-Propargylglycine 可促进神经进程,升高脑中脯氨酸、羟基脯氨酸和肌氨酸的水平,使亨廷顿病全脑转录组部分恢复正常。N-Propargylglycine 可减少高草酸尿症,预防草酸钙结石形成,减轻肾小管损伤,并可恢复 Grhpr 基因敲除小鼠的体重与存活率。N-Propargylglycine 可用于乳腺癌、神经退行性疾病、亨廷顿病及 2 型原发性高草酸尿症的相关研究。
HY-P10950
炔烃
PD-L1 inhibitory peptide 是一种抑制剂肽,靶向程序性细胞死亡配体 1 (PD-L1 )。PD-L1 inhibitory peptide 结合 PD-L1,解除免疫抑制,恢复 T 细胞的抗肿瘤活性。PD-L1 inhibitory peptide 有望用于肿瘤的研究。
HY-159921
炔烃
Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug (Compound 2b) 是一种通过 Pd -介导的微管蛋白聚合抑制剂前药。Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 基于秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSIs),通过降低毒性和提高靶向释放性能而开发。与母体化合物相比,Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 的细胞毒性降低了 68.3 倍,但在 Pd 树脂存在下,其细胞毒性可原位恢复。机制研究表明,其抗肿瘤活性与 CBSIs 相同。在体内实验中,Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 经 Pd 树脂激活后显著抑制肿瘤生长 (抑制率 63.2%)。Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 有望用于抗癌领域的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-N0171A
β-Sitosterol (purity>98%); 22,23-Dihydrostigmasterol (purity>98%)
胆固醇
Beta-Sitosterol (purity>98%) 具有口服活性。Beta-Sitosterol 具有抗炎、抗癌、抗氧化、抗菌、抗糖尿病、抗氧化酶、镇痛等多种活性。Beta-Sitosterol 通过降低 ROS 、TNF-α 、IL-1β 、NF-κB p65 的水平以及恢复 HIF-1α /mTOR 信号通路活力来抑制牛乳腺上皮细胞炎症和脂肪生成障碍。Beta-Sitosterol 通过 ROS 介导的线粒体失调和 p53 激活诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。Beta-Sitosterol 在癌细胞中通过激活 caspase-3 、caspase-8 、caspase-9 ,介导 PARP 失活、MMP 缺失、Bcl-2-Bax 比例改变以及细胞色素 c 释放发挥抗癌作用。Beta-Sitosterol 调节巨噬细胞极化并减轻小鼠类风湿性炎症。Beta-Sitosterol 在多种癌症小鼠模型中抑制肿瘤生长。Beta-Sitosterol 可用于关节炎、肺癌、乳腺癌等多种癌症、糖尿病等的研究。
HY-N0171
胆固醇
Beta-Sitosterol (purity>≥80%) 具有口服活性。Beta-Sitosterol 具有抗炎、抗癌、抗氧化、抗菌、抗糖尿病、抗氧化酶、镇痛等多种活性。Beta-Sitosterol 通过降低 ROS 、TNF-α 、IL-1β 、NF-κB p65 的水平以及恢复 HIF-1α /mTOR 信号通路活力来抑制牛乳腺上皮细胞炎症和脂肪生成障碍。Beta-Sitosterol 通过 ROS 介导的线粒体失调和 p53 激活诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。Beta-Sitosterol 在癌细胞中通过激活 caspase-3 、caspase-8 、caspase-9 ,介导 PARP 失活、MMP 缺失、Bcl-2-Bax 比例改变以及细胞色素 c 释放发挥抗癌作用。Beta-Sitosterol 调节巨噬细胞极化并减轻小鼠类风湿性炎症。Beta-Sitosterol 在多种癌症小鼠模型中抑制肿瘤生长。Beta-Sitosterol 可用于关节炎、肺癌、乳腺癌等多种癌症、糖尿病等的研究。
HY-132611
SRP-4053
反义寡核苷酸
Golodirsen (SRP-4053) 是一种磷酸二亚胺的吗啉代寡核苷酸 (PMO) 亚类的反义寡核苷酸。Golodirsen 通过修饰前体 mRNA 的剪接过程,跳过外显子 53,从而恢复杜氏肌营养不良症 (DMD) 基因的阅读框。Golodirsen 可恢复抗肌萎缩蛋白的表达。Golodirsen 可用于杜氏肌营养不良症 (DMD) 的研究。
HY-132587
ALN-AT3SC; SAR439774
小干扰RNA
siRNA drugs
Fitusiran (ALN-AT3SC) 是 siRNA 策略。Fitusiran 递送靶向肝细胞中 SERPINC1 基因的 siRNA,以抑制抗凝血酶的合成。fitusiran 增强凝血酶 (Thrombin ) 活性,增加凝血酶生成,从而恢复止血功能。Fitusiran 可用于 血友病相关研究。
HY-132586
NS-065/NCNP-01
反义寡核苷酸
Viltolarsen (NS-065/NCNP-01) 是一种磷酸二酰胺吗啉代反义寡核苷酸。Viltolarsen 与肌营养不良蛋白 mRNA 前体的外显子 53 结合,并通过跳过外显子 53 来恢复氨基酸开放阅读框,从而产生包含重要功能部分的缩短的肌营养不良蛋白。Viltolarsen 具有用于杜氏肌营养不良症 (DMD) 研究的潜力。
HY-148410A
STK-001 sodium
反义寡核苷酸
Zorevunersen (STK-001) sodium 是一种基于 TANGO 技术、靶向 Scn1a 基因的反义寡核苷酸。Zorevunersen sodium 可增加 Scn1a mRNA 转录本,并提升 NaV1.1 蛋白的表达水平。Zorevunersen sodium 可恢复 PV 中间神经元兴奋性,从而减少小鼠惊厥并延长生存期。Zorevunersen sodium 可用于 Dravet 综合征的研究。
HY-150229
阳离子脂质
306-N16B 是一种选择性肺部靶向脂质纳米颗粒,通过尾结构差异介导的蛋白冠选择性吸附 (如纤维蛋白原 β/γ 链),可逆性靶向肺部内皮细胞及特定免疫细胞。306-N16B 与血液中特定血浆蛋白结合形成蛋白冠,引导颗粒富集于肺部,释放 mRNA 并促进靶细胞基因表达,发挥高效肺部细胞转染活性,可精准调控肺内不同细胞类型 (如内皮细胞、巨噬细胞) 的基因递送。306-N16B 可用于包括肺淋巴管肌瘤病 (LAM) 等遗传性肺部疾病的基因疗法技术,通过递送 Tsc2 mRNA 恢复肿瘤抑制因子功能,同时可用于肺部特异性 mRNA 疫苗及基因编辑疗法。
HY-132611A
SRP-4053 sodium
反义寡核苷酸
Golodirsen (SRP-4053) sodium 是一种磷酸二亚胺的吗啉代寡核苷酸 (PMO) 亚类的反义寡核苷酸。Golodirsen sodium 通过修饰前体 mRNA 的剪接过程,跳过外显子 53,从而恢复杜氏肌营养不良症 (DMD) 基因的阅读框。Golodirsen sodium 可恢复抗肌萎缩蛋白的表达。Golodirsen sodium 可用于杜氏肌营养不良症 (DMD) 的研究。
HY-177204
PEG化脂质
DSPE-PEG2000-WLSEAGPVVTVRALRGTGSW 是靶向腱生蛋白-X (Tenascin-X ) 的多肽,可与脂质体、外泌体偶联。DSPE-PEG2000-WLSEAGPVVTVRALRGTGSW 还能特异性结合心肌细胞表面 Tenascin-X,介导纳米载体受体依赖性摄取,增强心肌细胞 cargo 的靶向载药递送、提升心脏组织药物蓄积。DSPE-PEG2000-WLSEAGPVVTVRALRGTGSW 可保护 LPS 干预的心肌细胞,减轻氧化应激、修复线粒体功能,抑制铁死亡 (Ferroptosis ) 与细胞凋亡 (Apoptosis ),同时下调促炎因子分泌。DSPE-PEG2000-WLSEAGPVVTVRALRGTGSW 可改善脓毒症心肌病模型小鼠心脏损伤与病理形态、恢复 GPX4 表达,还能促进心肌细胞外泌体内化,适用于脓毒症心肌病、心肌缺血再灌注损伤等相关研究。
HY-132586A
NS-065/NCNP-01 sodium
反义寡核苷酸
Viltolarsen (NS-065/NCNP-01) sodium 是一种磷酸二酰胺吗啉代反义寡核苷酸。Viltolarsen sodium 与肌营养不良蛋白 mRNA 前体的外显子 53 结合,并通过跳过外显子 53 来恢复氨基酸开放阅读框,从而产生包含重要功能部分的缩短的肌营养不良蛋白。Viltolarsen sodium 具有用于杜氏肌营养不良症 (DMD) 研究的潜力。
HY-160062
核酸适配体
S2.2 aptamer sodium 是一种高亲和力、低毒性的核酸类 MUC1 结合适配体。S2.2 aptamer sodium 结合靶标后会发生构象转换并恢复荧光信号,可作为 MUC1 阳性癌细胞的靶向成像试剂。S2.2 aptamer sodium 能够实现对过表达 MUC1 的乳腺癌细胞的靶向递送。当被制备为 S2.2-PEG-MZF 分子探针时,S2.2 aptamer sodium 兼具 T2 信号抑制、磁场诱导热疗及靶向磁共振分子成像的功能。在 S2.2-PEG-MZF/DOX 纳米脂质体中,S2.2 aptamer sodium 支持靶向热化疗,有效抑制癌细胞增殖与侵袭并诱导凋亡,广泛用于乳腺癌的相关研究。
HY-153480A
BAX499 sodium
核酸适配体
ARC19499 sodium 是一种核酸适配体, 与组织因子通路抑制剂(TFPI)特异性结合,阻断 TFPI 对 factor Xa 和 TF/factor VIIa 复合物的抑制作用。ARC19499 sodium 纠正血友病A和B血浆中的凝血酶生成,并恢复凝血。
HY-145721A
GED-0301 sodium
反义寡核苷酸
Mongersen (GED-0301) sodium 是一种具有特异性和口服活性的 SMAD7 反义寡核苷酸。Mongersen sodium 恢复 TGF-β1 活性,从而抑制炎症信号。Mongersen sodium 可以减轻小鼠的克罗恩病样实验性结肠炎。
HY-145721
GED-0301
反义寡核苷酸
Mongersen (GED-0301) 是一种具有特异性和口服活性的 SMAD7 反义寡核苷酸。Mongersen 恢复 TGF-β1 活性,从而抑制炎症信号。Mongersen 可以减轻小鼠的克罗恩病样实验性结肠炎。
HY-148410
STK-001
反义寡核苷酸
Zorevunersen (STK-001) 是一种基于 TANGO 技术、靶向 Scn1a 基因的反义寡核苷酸。Zorevunersen 可增加 Scn1a mRNA 转录本,并提升 NaV1.1 蛋白的表达水平。Zorevunersen 可恢复 PV 中间神经元兴奋性,从而减少小鼠惊厥并延长生存期。Zorevunersen 可用于 Dravet 综合征的研究。
HY-153480
BAX499
核酸适配体
ARC19499 是一种核酸适配体, 与组织因子通路抑制剂(TFPI)特异性结合,阻断 TFPI 对 factor Xa 和 TF/factor VIIa 复合物的抑制作用。ARC19499 纠正血友病A和B血浆中的凝血酶生成,并恢复凝血。
HY-177801
核酸适配体
XQ-P3 sodium 是一种能与 PD-L1 结合的核酸适配体。XQ-P3 能够抑制 PD-1/PD-L1 之间的相互作用,并恢复 T 细胞检测和攻击肿瘤细胞的功能。
HY-185274
核苷酸类似物
胸腺嘧啶核苷酸
3'-O-(2-Nitrobenzyl)-dTTP 是 DNA 链延伸的可逆终止子。3'-O-(2-Nitrobenzyl)-dTTP 可与 9°N polymerase (exo-) A485L/Y409V 相互作用,被识别并掺入延伸中的 DNA 链,从而暂时终止聚合酶反应。3'-O-(2-Nitrobenzyl)-dTTP 带有一个 3'-O-(2-硝基苄基) 封闭基团,该基团可通过激光照射去除,以再生游离的 3'-OH− 基团并恢复聚合酶活性。3'-O-(2-Nitrobenzyl)-dTTP 可用于 DNA 测序研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-19980G
APR-246; PRIMA-1Met
MDM-2/p53
Apoptosis
Autophagy
Ferroptosis
Cancer
Eprenetapopt (GMP) (APR-246(GMP)) 是 GMP 级的 Eprenetapopt (HY-19980)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Eprenetapopt (APR-246) 是同类首创的小分子,可恢复 TP53 突变细胞中的野生型 p53 功能。Eprenetapopt 可引发肿瘤细胞凋亡。Eprenetapopt 还靶向硒蛋白硫氧还蛋白还原酶 1 (TrxR1),它是细胞氧化还原平衡的关键调节因子。
HY-159642G
FGFR
Cancer
Dabogratinib (GMP) 是 GMP 级别的 Dabogratinib (HY-159642)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Dabogratinib 是口服有效的 FGFR3 选择性抑制剂,其 IC50 为 11 nM。Dabogratinib 对尿路上皮癌和实体瘤具有抗肿瘤活性。Dabogratinib 下调 FGFR3 和 ERK1/2 信号通路,在 FGFR3 改变的异种移植模型中诱导肿瘤生长抑制与消退。Dabogratinib 可促进软骨细胞增殖与分化,推动软骨内骨形成及整体身体生长,部分恢复长骨比例,改善颅面和脊柱形态。Dabogratinib 可用于转移性尿路上皮癌、软骨发育不全及软骨发育低下的研究。
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