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G1 arrest " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-N9507
Apoptosis FGFR
Cancer
Picrasidine Q 是从当归植物中提取的生物碱成分，具有抗细胞转化和抗癌作用。Picrasidine Q 诱导人食管癌细胞凋亡 和G1 期阻滞，并直接抑制 FGFR2 激酶活性。
HY-N9968
Akt Apoptosis
Cancer
Cucurbitacin C 是一种可以从葫芦科植物中分离得到的三萜类葫芦素类似物。Cucurbitacin C 具有体内和体外抗癌活性。Cucurbitacin C 可以通过抑制 Akt 信号传导来诱导肿瘤细胞周期阻滞在 G1 或 G2/M 期和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-146422
PROTACs EGFR Apoptosis
Cancer
PROTAC EGFR degrader 5 (Compound 10) 是一种 PROTAC EGFR 降解剂，可有效降解 HCC827 细胞中的 EGFRDel19 ，DC50 为 34.8 nM。PROTAC EGFR degrader 5 显著诱导 HCC827 细胞凋亡 (apoptosis ) 并将细胞阻滞在 G1 期。
HY-163129
HY-149190
GPR35
Cancer
GPR35 agonist 5 (3,5-dinitro-bisphenol A; compound 6) 是一种弱 GPR35 激动剂。GPR35 agonist 5 将 CHO-S 细胞阻滞于 G1 /Go 期。
HY-13768C
SKF 104864A hydrochloride hydrate; NSC 609669 hydrochloride hydrate
Topoisomerase Apoptosis Autophagy
Cancer
Topotecan hydrochloride hydrate 是一种口服有效的拓扑异构酶 I (Topoisomerase I ) 抑制剂。Topotecan hydrochloride hydrate 诱导细胞周期阻滞在 G0/G1 和 S 期，促进凋亡 (apoptosis )。Topotecan hydrochloride hydrate 具有抗癌活性。
HY-164489
EGFR Akt ERK Apoptosis
Cancer
KU004 是一种强效的双重 EGFR/HER2 抑制剂，具有抗癌效果。KU004 通过诱导 G1 期停滞来抑制人乳腺癌 SKBR3 细胞的增殖。KU004 阻断 HER2 ，EGFR 及下游 Akt 和 Erk 通路的激活，并主要通过外源性途径诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。KU004 是一种喹唑啉衍生物。
HY-115932
Aurora Kinase Apoptosis
Cancer
Aurora kinase-IN-1 (Compound 9) 是 aurora kinase 的有效抑制剂。Aurora kinase-IN-1 上调 G1 细胞周期抑制蛋白 (包括 p21 和 p27) 以及 G1 进行性细胞周期蛋白 D1 的表达，并下调 G1 -to-S 进行性细胞周期蛋白，导致细胞周期停滞在 G1 /S 边界。Aurora 激酶-IN-1 还诱导细胞凋亡 (apoptosis ）。Aurora 激酶-IN-1 是化疗活性分子的先导化合物。
HY-N12603
Apoptosis
Cancer
Typhatifolin B (Compd 2) 具有抗癌活性，能可以够到癌细胞凋亡，G0/G1 细胞周期阻滞，也可抑制癌细胞的迁移和侵袭。
HY-P10819
Histone Demethylase Apoptosis
Cancer
S9-CMC1 TFA 是一种共价肽类赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1 ) 抑制剂，IC50 值为 2.53 μM。S9-CMC1 TFA 特异性地识别酶活性区中的 Cys360。S9-CMC1 TFA 抑制 LSD1 活性，增加 H3K4me1 和 H3K4me2 水平，导致 G1 细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )，并抑制细胞增殖。S9-CMC1 TFA 显著抑制 A549 异种移植动物模型中的肿瘤生长。
HY-152135
Apoptosis
Cancer
TJ08 是一种 1,2,5-三取代苯并咪唑衍生物，可有效诱导 G1 /S 期阻滞并促进多种癌细胞凋亡 。TJ08 是一种抗癌剂。
HY-168469
EGFR
Cancer
EGFR-IN-148 (compound 8c) 是 EGFR 的有效抑制剂，其 IC50 为 0.161 μM。EGFR-IN-148 可导致 HepG2 细胞中 G1 /S 停滞并显著增强细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N14866
HY-N14881
HY-162416
CDK
Cancer
CDK7-IN-27 (Compound 37) 是细胞周期蛋白依赖激酶 7 (CDK7 ) 的选择性抑制剂，Ki 为 3 nM。CDK7-IN-27 在 G0/G1 期阻滞细胞周期。
HY-118902
CDK
Others
Aloisine B (compound 9) 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂。Aloisine B 通过与 ATP 结合袋竞争将细胞阻滞在 G1 和 G2 期，从而抑制细胞增殖。
HY-N1150S5
HY-155503
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-103 (compound 24l) 是一种具有抗增殖和抗克隆形成活性的凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。Antitumor agent-103 将细胞周期阻滞于 G0/G1 期，促进 NO 生成，具有抗肿瘤活性。
HY-155544
c-Met/HGFR
Cancer
Antitumor agent-111 (compound 46) 是一种 c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =46 nM)，具有抗肿瘤和抗增殖活性。Antitumor agent-111 将细胞周期阻滞在 G0/G1 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N1150S4
HY-145762
HY-147801
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
Topoisomerase IIα-IN-3 (Compound 12c) 是一种 DNA 插入型 topoisomerase-IIα 抑制剂。Topoisomerase IIα-IN-3 在 G0/G1 期阻滞细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-149063
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-92 是一种淫羊藿素 (HY-N0678) 衍生物，可导致细胞周期停滞在 G0/G1 期，并诱导细胞凋亡。Antitumor agent-92 具有用于肝细胞癌 (HCC) 研究的潜力。
HY-144795
VEGFR Apoptosis
Cancer
VEGFR-2-IN-14 (Compound 5) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂。VEGFR-2-IN-14 抑制 HepG2 细胞在 Pre-G1 期的生长，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-159096
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 21 (Compound 5h) 抑制肺癌细胞 H69AR 的增殖，IC50 为 1.58 μM。Apoptosis inducer 21 在 G0/G1 期阻滞细胞周期，诱导 H69AR 细胞凋亡(apoptosis )。
HY-163722
HY-144796
VEGFR Apoptosis
Cancer
VEGFR-2-IN-15 (Compound 14b) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂。VEGFR-2-IN-15 抑制 HepG2 细胞在 Pre-G1 期的生长，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-149033
Others
Cancer
Kobusine derivative-2 是一种 kobusine 衍生物，对癌细胞具有抗增殖活性。Kobusine derivative-2 可诱导 MDA-MB-231 细胞阻滞在亚 G1 期。具有抗癌活性。
HY-157148
HY-146040
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 47 (compound 4j) 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 47 显示出抗增殖活性。Anticancer agent 47 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。Anticancer agent 47 在体内显示出抗肿瘤活性。
HY-146063
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 54 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 54 显示出抗增殖活性。 Anticancer agent 54 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。Anticancer agent 54 的抗癌活性取决于 DNA 嵌入和 ROS 生成。
HY-162453
Apoptosis MMP
Cancer
Anticancer agent 204 (Compound 6) 肉桂酰胺氟化衍生物，具有抗癌活性。Anticancer agent 204 能将 HepG2 细胞的细胞周期阻滞在 G1 期，并通过降低线粒体膜极化 (MMP ) 水平来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-106787
DNA/RNA Synthesis
Cancer
HO 221 是一种具有口服抗肿瘤活性的苯甲酰基苯基脲衍生物。HO 221 能够抑制哺乳动物 DNA 聚合酶 α 的活性。HO 221 可以诱导 G1 期阻滞。HO 221 可用于癌症研究，如白血病。
HY-173495
FAK Apoptosis
Cancer
FAK-IN-25 (4c) 是 FAK 的抑制剂，其 IC50 值为 50.98 nM. FAK-IN-25 (4c) 可诱导凋亡，将细胞阻滞在 G1 期。FAK-IN-25 (4c) 可用于癌症研究。
HY-P11173
HY-163090
HY-163160
HY-165064
L-Erythro cer(d18:1/2:0); N-Acetyl-L-erythro-sphingosine; Acetyl-L-erythro-sphingosine
Others
Cancer
C2 L-Erythro ceramide (d18:1/2:0) 是一种细胞渗透性鞘脂。C2 L-Erythro ceramide (d18:1/2:0) 诱导细胞周期阻滞在 G0\G1 期，抑制细胞生长。
HY-170323
Apoptosis
Cancer
4-TM.P 与 DNA 的小沟结构结合，抑制癌细胞 K562 的增殖，IC50 为 25 µM，在 G0/G1 期阻滞细胞周期，诱导 K562 细胞凋亡 (apoptosis )。4-TM.P 可用于抗白血病研究。
HY-157814
Apoptosis Epigenetic Reader Domain
Cancer
Menin-MLL inhibitor-25 (compound A6) 是一种有效的 Menin-MLL 相互作用抑制剂，IC50 值为0.38 µM。Menin-MLL inhibitor-25 显示出抗增殖活性。Menin-MLL inhibitor-25 诱导细胞凋亡 和G0/G1 期细胞周期停滞。Menin-MLL inhibitor-25 可逆转分化停滞。
HY-146227
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
DNA topoisomerase II inhibitor 1 (compound 8ed) 是一种有效的 DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂。DNA topoisomerase II inhibitor 1 显示出抗增殖活性。DNA topoisomerase II inhibitor 1 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在亚 G1 期。
HY-121512
HDAC Apoptosis
Cancer
SK-7041 是一种 HDAC 抑制剂，其 IC50 值为 172 nM。SK-7041 诱导组蛋白 H3 和 H4 的乙酰化，在体内外抑制肿瘤细胞生长，诱导细胞凋亡 (apoptosis )，并使细胞周期阻滞在 G1 期。
HY-W766305
HY-N16400
Bacterial
Infection Cancer
Aspergillumarin A 是一种二氢异香豆素衍生物，具有多种生物活性。Aspergillumarin A 能通过诱导 HepG2 肝癌细胞进入 G0/G1 期停滞状态来抑制细胞增殖。Aspergillumarin A 对金黄色葡萄球菌和枯草芽孢杆菌表现出微弱的抗菌活性。Aspergillumarin A 可用于研究肝细胞癌 (HCC)。
HY-135217R
HY-B1029R
HY-159101
EGFR PD-1/PD-L1
Cancer
EP26 是一种有效的和具有口服活性的 EGFR 和 PD-L1 抑制剂，IC50 值分别为 48.6 nM 和 1.77 µM。EP26 降低了 p-EGFR 的蛋白表达。EP26 诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期。EP26 具有研究胶质母细胞瘤的潜力。
HY-168559
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-131 (compound 3a) 是一种有效的、可穿过血脑屏障的 EGFR 抑制剂，其 IC50 值为 272.9 nM。EGFR-IN-131 具有抗增殖活性。EGFR-IN-131 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。EGFR-IN-131 可降低 p-EGFR 的蛋白表达。
HY-N15052
HY-182019
HDAC SHMT Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) Ferroptosis
Cancer
HDAC11-IN-5 是一种选择性强、效力高且具有口服活性 HDAC11 抑制剂，其 IC50 为 0.021 μM。HDAC11-IN-5 可提高急性髓系白血病 (AML) 细胞中底物 SHMT2 的脂肪酸酰化水平。HDAC11-IN-5 可诱导 AML 细胞发生细胞凋亡 (apoptosis )、G1 期细胞周期阻滞、铁死亡 (ferroptosis )、活性氧 (ROS) 产生以及终末髓系分化。HDAC11-IN-5 在 MLL-AF9 诱导的小鼠 AML 模型中表现出抗肿瘤活性。HDAC11-IN-5 可用于癌症研究，例如急性髓系白血病。
HY-178417
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Angustilongine M 是一种微管蛋白 (microtubule ) 靶向的抗肿瘤生物碱 (对 HT-29 细胞的 IC50 =0.2 μM)。Angustilongine M 通过促进微管聚合诱导 G0/G1 期细胞周期阻滞及线粒体凋亡 (apoptosis )。Angustilongine M 有望用于结直肠癌和其他实体瘤的研究。
HY-105414
Drug Derivative
Cancer
Esterbut-3 是一种有效的抗癌剂。Esterbut-3 可抑制细胞增殖。Esterbut-3 可降低 115D8、140C1 的抗原表达，并增加 123C3 的抗原表达。Esterbut-3 可诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期。
HY-N1150S11
HY-143490
PAK Apoptosis
Cancer
PAK4-IN-2 是一种高效的 PAK4 抑制剂，IC50 为 2.7 nM。PAK4-IN-2 能将 MV4-11 细胞周期阻滞在 G0/G1 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PAK4-IN-2 可用于癌症研究。
HY-145963
GLUT
Cancer
DRB18 是一种有效的葡萄糖转运蛋白 (GLUT ) 泛抑制剂。DRB18 通过改变葡萄糖相关途径中代谢产物的丰度来改变 A549 细胞中的能量相关代谢。DRB18 最终可导致细胞阻滞在 G1 /S 期，增加氧化应激和坏死细胞死亡。DRB18 具有抗肿瘤活性。
HY-146445
HY-170558
FLT3 Apoptosis
Cancer
FW-1 是 FLT3 的 I 型抑制剂，IC50 约为 1 μM。FW-1 在 FLT3 突变的 AML 细胞中表现出细胞毒性。FW-1 在 G0/G1 期阻滞细胞周期，并诱导细胞 MV4-11 和 MOLM-13 凋亡 (apoptosis )。
HY-N5074
HY-150048
CD73 Apoptosis
Cancer
BK50164 是一种有效的 CD73 抑制剂，IC50 值为 13.089 μM。BK50164 与 CD99 结合 KD 值为 1.5 μM。BK50164 显示抗增殖活性。BK50164 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 Sub-G1 阶段。
HY-N0800R
HY-12246
Lipase
Cardiovascular Disease Metabolic Disease Cancer
XEN445 是一种强效、选择性且口服有效的内皮脂肪酶 (EL ) 抑制剂，其 IC50 值为 0.237 μM。XEN445 可选择性抑制 LIPG 的磷脂酶酶活性。XEN445 可升高血浆高密度脂蛋白 (HDL) 和胆固醇水平。XEN445 可在表达 LIPG 的三阴性乳腺癌细胞中诱导 G1 期细胞周期阻滞、降低细胞活力、抑制癌症干细胞自我更新并抑制肿瘤形成，但对这些细胞的侵袭性或癌症干细胞干性无抑制作用。XEN445 可用于癌症和代谢疾病的研究，例如三阴性乳腺癌。
HY-162755
SHP2 Apoptosis
Cancer
SHP2-IN-30（化合物 14i）是一种变构 SHP2 抑制剂，IC50 为 104 nM。SHP2-IN-30 对 SHP2-PTP 的抑制作用较低。SHP2-IN-30 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，将细胞周期停滞在 G0/G1 期。
HY-17658
Apoptosis
Cancer
Apiol analog-1 (Compound 2b) 是 Apiol (HY-135217) 的类似物。Apiole 是一种诱导凋亡 (apoptosis) 的抗肿瘤剂，诱导 G0/G1 细胞周期停滞而抑制人结肠癌细胞。Apiole 还在小鼠体内异种移植模型中显著抑制结肠肿瘤的发展。
HY-10815
HY-146132
EGFR
Cancer
EGFR-IN-55 (Compound 8a) 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对 EGFRWT 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为 70 nM 和 3.9 nM。EGFR-IN-55 阻滞 NCI-H1975 细胞 G0/G1 期，具有抗癌活性。
HY-171825
HY-172780
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-161 (Compound DD-8) 是一种有效和可逆的 L858R/T790M/C797S mutant EGFR 激酶抑制剂，IC50 值为 0.87 nM。EGFR-IN-161 可以抑制肿瘤细胞的凋亡、G1 期阻滞和迁移。
HY-17408
HY-174151
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
XSJ110 是一种强效的不可逆拓扑异构酶 I (Topo I ) 抑制剂，IC50 值为 0.133 μM。XSJ110 能阻止 DNA 的拓扑异构化过程，引发 DNA 双链断裂，并使细胞周期停滞在 G0 /G1 期，从而导致肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。XSJ110 有望用于壶腹癌 (AC) 的研究。
HY-162001
CDK
Cancer
INX-315 是一种口服有效的选择性 CDK2 抑制剂，能诱导细胞周期停滞于 G1 期。INX-315 可降低 CDK2 底物磷酸化，并以剂量依赖的方式抑制异种移植小鼠模型中肿瘤的生长。INX-315 可用于癌症的研究。
HY-17548
Caspase Apoptosis
Cancer
VMY-1-103 是细胞周期蛋白/细胞周期蛋白依赖性激酶复合物 (cyclin/Cdk complex ) 的抑制剂，可以在 G1 期阻滞细胞周期。VMY-1-103 可降低线粒体膜电位，诱导 p53 磷酸化和 PARP 裂解，激活 caspase-3，从而诱导前列腺癌细胞 LNCaP 凋亡 (apoptosis )。
HY-178224
Apoptosis DNA/RNA Synthesis
Cancer
Morindone 是一种被发现存在于巴戟天 (Morinda citrifolia L ) 中的蒽醌类化合物。Morindone 能够抑制癌细胞增殖、诱导凋亡 (apoptosis ) 并导致 G1 期阻滞。Morindone 可以抑制DNA 聚合酶 (DNA polymerase ) 的活性，并下调突变的 TP53 和 KRAS 基因表达。Morindone 可用于癌症研究，如结肠癌。
HY-178444
FLT3 Apoptosis
Cancer
Flt-3-IN-1 是一种强效的 FLT-3 抑制剂，其 IC50 值为 0.91 μM。Flt-3-IN-1 可导致白血病细胞 G1 期阻滞并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Flt-3-IN-1 可用于癌症研究，如白血病研究。
HY-105930
D-19466
Apoptosis Caspase Bcl-2 Family
Cancer
络铂
G1 和 G2/M 期。Lobaplatin 通过增加 caspase和 Bax 的表达，降低 Bcl-2 的表达来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Lobaplatin 可用于癌症研究。
HY-N0421
HY-N0662
HY-149024
VEGFR Apoptosis MDM-2/p53
Cancer
VEGFR-2-IN-23 (compound 11b) 是一种有效的选择性 VEGFR-2 抑制剂，IC50 值为 0.34 nM。VEGFR-2-IN-23 显示出抗肿瘤活性。VEGFR-2-IN-23 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 MCF-7 细胞停滞在 G1 期。
HY-W142437
Others
Others
1,4-Dimethylnaphthalen 是一种非竞争性的马铃薯块茎发芽抑制剂。1,4-Dimethylnaphthalen 通过诱导 PP2A 水解酶和与氧气代谢相关的基因来阻止细胞周期进程 (G1 /S 期停滞)。1,4-Dimethylnaphthalen 有望用于马铃薯储存期间的抑菌活性以及在非生物胁迫条件下控制发芽的研究。
HY-182032
HY-110293
FLT3 Apoptosis
Cancer
CHMFL-FLT3-122 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 FLT3 激酶，IC50 为 40 nM。CHMFL-FLT3-122 对 FLT3 的选择性优于 BTK (IC50 为 421 nM) 和 c-KIT (IC50 为 559 nM) 激酶。CHMFL-FLT3-122 通过将细胞周期阻滞至 G0/G1 期来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N12044
Apoptosis
Cancer
Asparanin A 是一种凋亡 (apoptosis) 诱导剂，具有抗癌活性。Asparanin A 通过线粒体和 PI3K/AKT 信号通路诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期，抑制癌细胞生长。Asparanin A 还在小鼠 Ishikawa 子宫内膜癌的异种移植模型中表现出体内效力，显著抑制肿瘤生长。
HY-146038
HY-147513
Akt Apoptosis
Cancer
AKT-IN-12 (compound 3e) 是一种有效的 Akt 激酶 抑制剂，IC50 为 0.55 μM。AKT-IN-12 诱导细胞周期阻滞在 G0/G1 期，以及诱导细胞凋亡 (apoptosis )。AKT-IN-12 也抑制 p-AKT 和 p-ERK，并激活 p-JNK 和 JNK。AKT-IN-12 可用于白血病的研究。
HY-147816
Mitochondrial Metabolism
Cancer
Anticancer agent 70 (Compound 21) 是一种抗癌剂，对多种人类癌细胞具有显著的细胞毒活性。Anticancer agent 70 导致 G0/G1 细胞周期阻滞，伴随 p53 和 p21 蛋白水平升高。 Anticancer agent 70 导致 ATP 消耗和线粒体膜电位的破坏。
HY-149891
HSP
Cancer
HSP90-IN-23 (Comp 12-1) 是 热休克蛋白 90 (HSP90) 的抑制剂，IC50 为 9 nM。HSP90-IN-23 诱导肿瘤细胞凋亡，抑制 G0/G1 期肿瘤细胞周期阻滞。HSP90-IN-23 可用于肿瘤研究。
HY-130616
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-11 是第四代 EGFR -酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI )，对三重突变的 EGFRL858R/T790M/C797S 的 IC50 为 18 nM。EGFR-IN-11 显著抑制 EGFR 磷酸化，诱导细胞凋亡，将细胞周期阻滞在 G0/G1 处。
HY-155055
Others
Cancer
Antiproliferative agent-26 (compound 4g) 是一种具有广泛活性的抗增殖药物，(10 μM) 有效抑制白血病、中枢神经系统、黑色素瘤、肾脏和乳腺癌细胞。Antiproliferative agent-26 抑制集落形成，并分别在 5 μM 和 25 μM 时将细胞周期阻滞在 G1 期/S 期。
HY-158233
Apoptosis VEGFR
Cancer
Apoptotic agent-4 (Compound 9) 是一种细胞凋亡 (Apoptosis ) 诱导剂。Apoptotic agent-4 抑制 VEGFR-2，IC50 为 0.5717 μM。Apoptotic agent-4 抑制癌细胞增殖并将细胞阻滞在 G2/M 和 Pre-G1 期。
HY-175845
HY-143272
FGFR
Cancer
FGFR1 inhibitor-6 是一种有效的 FGFR1 抑制剂，IC50 值为 16.31 nM。FGFR1 inhibitor-6 显示出细胞毒活性。FGFR1 inhibitor-6 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在前 G1 和 G2/M 期。
HY-149451
RET VEGFR c-Myc
Cancer
SYHA1815 是一种具有口服活性的 RET 抑制剂 (IC50 =0.9 nmol/L)，具有抗肿瘤活性。SYHA1815 对 RET 的选择性高于 KDR (IC50 =15.9 nmol/L)。SYHA1815 通过下调 c-Myc ，阻滞 G1 细胞周期，并抑制 RET 驱动的细胞增殖。
HY-N18190
NF-κB Apoptosis
Cancer
N-去甲基蝙蝠葛碱
NF-κB p65 抑制剂和细胞凋亡诱导剂。N-Desmethyldauricine 可降低 p65 的蛋白表达水平，诱导细胞凋亡、将细胞周期阻滞于 G0/G1 期、减弱细胞间黏附作用，并抑制三阴性乳腺癌 3D 球状体的生长。N-Desmethyldauricine 可用于三阴性乳腺癌的相关研究。
HY-15221
HY-175364
Parasite Reactive Oxygen Species (ROS)
Infection
Antiparasitic agent-27 (Compound 2) 是一种强效抗寄生虫剂，靶向 Leishmania infantum (IC50 =3.1 μM)。Antiparasitic agent-27 诱导细胞周期停滞于 G0/G1 期及增强活性氧 (ROS) 生成触发程序性死亡。Antiparasitic agent-27 有望用于内脏利什曼病 (VL) 的研究。
HY-117047
Apoptosis Caspase
Cancer
ALC67 是一种具有细胞毒性的噻唑烷化合物，对肝脏、乳腺癌、结肠癌和子宫内膜癌细胞系的 IC50 约为 5 μM。ALC67 通过激活 caspase-9 ，阻滞 SubG1 /G1 细胞周期，从而导致癌细胞凋亡 (Apoptosis )，该途径不依赖于死亡受体。ALC67 可用于抗癌领域的研究。
HY-13721
Idronoxil; Dehydroequol; Haginin E
Caspase Apoptosis Topoisomerase
Cancer
Phenoxodiol (Idronoxil) 是一种合成的 Genestein 的类似物，激活线粒体 caspase 系统，抑制 XIAP (一个凋亡抑制剂)，使癌细胞对 Fas 介导的凋亡敏感。Phenoxodiol 还通过稳定可分裂复合物抑制 DNA 拓扑异构酶 II (DNA topoisomerase II )，从而阻止 DNA 复制。Phenoxodiol 在细胞周期的 G1 /S 期诱导细胞周期阻滞，通过独立于 p53 的方式上调 p21WAF1 。
HY-149735
HY-122359A
rel-L-Centchroman; Ormeloxifene
Estrogen Receptor/ERR Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
苯并吡喃
estrogen receptor ) 的选择性调节剂 (SERM)。rel-Levormeloxifene 抑制白血病细胞的增殖，IC50 大约为 7 μM，在 G0/G1 期阻滞细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。rel-Levormeloxifene 髓系诱导白血病细胞的分化，在 K562 细胞中诱导 ROS 的产生。
HY-153509
Sirtuin
Cancer
Sirtuin-IN-1 (Compound 18) 是一种 SIRT1/2 抑制剂 (对 SIRT1 和 SIRT2 的 IC50 值分别为 6.2 μM 和 4.2 μM)。Sirtuin-IN-1 可诱导细胞周期 G1 期阻滞，并对胶质瘤表现出有效的抗癌活性。
HY-164462
PKC NF-κB Apoptosis
Cancer
BHA536 是口服有效的 PKCα/β 和 NF-kB 信号通路抑制剂。BHA536 可抑制 CD79 突变的 ABC DLBCL 细胞增殖，在 G1 期阻滞细胞周期，并诱导 TMD8 细胞凋亡 (apoptosis )。BHA536 在小鼠中表现出抗肿瘤活性。
HY-169293
Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-63 (compound 4d) 是大麻二酚的环状类似物，是一种抗癌剂。Antiproliferative agent-63 显示出对乳腺癌和结肠直肠癌的良好活性。Antiproliferative agent-63 可阻止细胞周期的 G1 期，并通过乳腺癌细胞系中的线粒体途径诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-100507A
HY-101266A
DS-3032 tosylate
MDM-2/p53
Cancer
Milademetan tosylate 是 Milademetan (HY-101266) 的甲磺酸盐形式。Milademetan tosylate 是口服有效的 MDM2 抑制剂。Milademetan tosylate 在 G1 期阻滞细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Milademetan tosylate 通过靶向 p53-MDM2 相互作用恢复 p53 活性，并对默克尔细胞癌 (MCC) 表现出抗癌活性。
HY-101266R
HY-133849
Sirtuin
Cancer
Aristoforin 是一种金丝桃素衍生物，可抑制 SIRT1 和 SIRT2 活性。Aristoforin 可诱导 G1 期细胞周期阻滞、清除羟自由基，并对 Fe2+ 诱导的 DNA 断裂具有保护活性。Aristoforin 可用于乳腺癌与结肠腺癌的相关研究
HY-121881
HSP
Cancer
PU3 是一种 Hsp90 抑制剂，能够与格尔德霉素 (GM) 等竞争 Hsp90 的保守 ATP/ADP 口袋。PU3 还诱导 Her2 等蛋白质的降解，并通过引起视网膜母细胞瘤蛋白质低磷酸化、G1 期停滞和细胞分化，来抑制乳腺癌细胞生长。PU3 具有作为癌症抑制剂的潜力。
HY-162868
c-Met/HGFR HDAC Apoptosis
Cancer
c-Met/HDAC-IN-4 是一种 c-Met/HDAC 双重抑制剂。c-Met/HDAC-IN-4 对 c-Met 的 IC50 值为28.92 nM。c-Met/HDAC-IN-4 可以诱导 MDA-MB-231 乳腺癌细胞的 G0 /G1 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )，并抑制乳腺癌细胞系的增殖和侵袭。
HY-163535
HY-164607
DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
YL-5092 是一种 YT521-B 同源性 (YTH) 结构域蛋白 1 (YTHDC1 ) 抑制剂，其 IC50 值为 7.4 nM，KD 值为 29.6 nM。YL-5092 能够抑制癌细胞增殖，并诱导细胞 G0/G1 期阻滞和凋亡 (apoptosis )。YL-5092 可用于癌症研究，如急性髓系白血病 (AML)。
HY-179143
EGFR Akt Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-185 是一种 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-185 对携带 EGFR 突变对非小细胞癌 (NSCLC) 细胞具有显著的抑制活性。EGFR-IN-185 可抑制克隆形成和迁移，诱导 G0/G1 期细胞阻滞，并促进细胞凋亡 (apoptosis )，这些作用均与 EGFR 和 AKT 磷酸化的抑制有关。EGFR-IN-185 可用于 NSCLC 研究。
HY-173214
FLT3 Apoptosis
Cancer
FLT3-ITD-IN-3 (13v) 是一种具有口服活性的 FLT3-ITD (FLT3内部串联重复突变) 抑制剂，可通过阻断 FLT3信号转导，诱导 G0/G1 期细胞周期停滞及 细胞凋亡。该化合物目前被用于急性髓系白血病 (AML) 的相关研究。
HY-174129
Btk Apoptosis
Cancer
TM471-1 是一种具有口服活性、共价的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK ) 抑制剂，其 IC0 值为 1.3 nM (BTKWT ), > 40000 nM (BTKC481S ), 7.9 nM (TEC ）和 12.4 nM （TXK ）。TM471-1 在体内外抑制细胞生长，阻滞细胞周期于 G0/G1 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-177766
Molecular Glues Apoptosis
Cancer
GSPT1 degrader-17 (Compound 9q) 是一种强效且选择性的基于 cereblon 的分子胶降解剂，靶向 G1 至 S 期转换 1 (GSPT1 )。GSPT1 degrader-17 在 U937 细胞中降解 GSPT1，其 DC50 值为 35 nM， Dmax 值为 81.65%。GSPT1 degrader-17 对 U937、MOLT-4 和 MV4-11 细胞具有强烈的抑制作用，其 IC50 值为 0.019、0.006 和 0.027 μM。GSPT1 degrader-17 可诱导凋亡 (apoptosis ) 和 G0/G1 期阻滞。GSPT1 degrader-17 可用于癌症研究，如急性髓系白血病。
HY-W011370
HY-153751
HY-161775
RET Trk Receptor
Cancer
RET/TRKA-IN-1 (Compound 13) 是 RET (IC50 =0.375 µM) 和 TRKA 的双重抑制剂。RET/TRKA-IN-1 抑制 LC-2 和 KM12 的细胞活力，GI50 分别为 0.72 和 0.25 μM。RET/TRKA-IN-1 在 G1 期阻滞细胞周期。
HY-175520
SHP2 Phosphatase Apoptosis
Cancer
SHP2-IN-42 是一种含 Src 同源 2 结构域的磷酸酶 2 (SHP2 ) 抑制剂，其 IC50 值为 15 nM。SHP2-IN-42 可抑制细胞增殖，并诱导凋亡 ( apoptosis ) 和 G1 期细胞周期阻滞。SHP2-IN-42 可用于癌症研究，如急性髓系白血病 (AML)。
HY-100507R
HY-101266BR
MDM-2/p53 Reference Standards E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis
Cancer
Milademetan (tosylate hydrate) (Standard) 是 Milademetan (tosylate hydrate) (HY-101266B) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Milademetan (DS-3032) tosylate hydrate 是特异性的、具有口服活性的 MDM2 抑制剂，用于急性髓系白血病和实体肿瘤的研究。Milademetan (DS-3032) tosylate hydrate 可诱导 G1 细胞周期阻滞、衰老和凋亡。
HY-N11576
Apoptosis GSK-3 c-Myc β-catenin
Cancer
Secalonic acid D 是一种抗肿瘤细胞的有毒化合物。Secalonic acid D可以从 Aspergillus aculeatus 的代谢产物中分离得到。Secalonic acid D 激活 GSK3-β ，并降解 β-catenin 。因此，Secalonic acid D 下调 c-Myc 表达，使细胞周期停滞在 G1 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-137135
HY-143641
Others
Cancer
Anticancer agent 25 是一种抗癌剂。Anticancer agent 25 能将细胞周期阻滞在 G1 期，即使在低浓度下也能显著抑制肿瘤细胞的克隆形成和迁移。Anticancer agent 25 还能显著诱导细胞质空泡化。Anticancer agent 25 可用于前列腺癌、乳腺癌和结肠癌的研究。
HY-145867
Topoisomerase EGFR CDK Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-45 是一种有效的表皮生长因子受体 (EGFR ) 泛抑制剂，对 EGFR 和 CDK2 的 IC50 分别为 0.4 µM 和 1.6 µM。EGFR-IN-45 也抑制拓扑异构酶 Topo I 和 Topo II。EGFR-IN-45 能将癌细胞抑制在 G1 前期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-147219
HY-147219A
PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) EGFR Apoptosis
Cancer
SIAIS164018 hydrochloride 是一种 PROTAC ALK 和 EGFR 降解剂，对 ALK 和 ALK G1 202R 的 IC50 分别为 2.5 nM 和 6.6 nM。SIAIS164018 hydrochloride 强烈抑制癌细胞迁移和侵袭，引起细胞阻滞在 G1 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。SIAIS164018 hydrochloride 具有比 Brigatinib (HY-12857) 更好的特性。
HY-172172
Thymidylate Synthase Apoptosis
Cancer
TS-IN-6 (Compound 10) 是一种胸苷酸合成酶 (TS ) 抑制剂，其 IC50 值为 0.54 μM，具有显著的抗增殖活性。TS-IN-6 能诱导细胞周期 G1 期阻滞和凋亡 (apoptosis ) (早期及晚期凋亡率显著增加)，可以用于结肠癌、乳腺癌和肝癌等癌症的研究。
HY-172899
Carbonic Anhydrase Apoptosis CDK
Cancer
Carbonic anhydrase inhibitor 33 (11D) 是一种同时抑制 CA (碳酸酐酶) IX/XII 和 CDK6 的双重抑制剂，其对 hCA IX 和 hCA XII 的 Ki 值分别为 19.7 nM 和 26.1 nM。Carbonic anhydrase inhibitor 33 (11D) 可诱导 G1 期细胞周期阻滞和细胞凋亡。Carbonic anhydrase inhibitor 33 (11D) 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 相关的研究。
HY-N3764
HY-151630
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCAIX-IN-16 (化合物 12d) 是一种 hCA IX 抑制剂，其对 hCA IX 和 hCA XII 的 Ki 值分别为 190.0 和 187.9 nM。hCAIX-IN-16 能使乳腺癌 MDA-MB-468 细胞周期停滞在 G0-G1 和 S 期，并诱导其凋亡。hCAIX-IN-16 具有较好的广谱抗癌活性，可用于癌症的研究。
HY-15485
HY-159149
Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-182 (Compound 12a) 可降低线粒体膜电位 (MMP) 并提高 ROS 水平。Antitumor agent-182 在 G0/G1 期阻滞细胞周期，诱导 HeLa 细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-182 抑制 HeLa、PC-3 和 HCT-15 的增殖，IC50 分别为 8.83、10.07 和 7.84 μM。
HY-163894
Apoptosis HDAC
Cancer
HDAC6-IN-48 (compound 5i) 是一种有效且选择性的 HDAC6 抑制剂，对 HDAC6、HDAC3、HDAC1 的 IC50 值分别为 5.16、396.72、638.08 nM。HDAC6-IN-48 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。HDAC6-IN-48 增加乙酰化 α-微管蛋白的表达。
HY-168205
HSP Apoptosis
Cancer
HSP90-IN-33 (compound 24e) 是一种有效的 Hsp90 抑制剂，其对 Hsp90α 和 Hsp90β 的 Kd 值分别为 ≥200 和 7.3 µM。HSP90-IN-33 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。HSP90-IN-33 降低 ERα、CDK4 和 Akt 的蛋白表达。
HY-168605
MMP Apoptosis
Cancer
DH-18 是一种基质金属蛋白酶-2 (MMP-2 ) 抑制剂，对 MMP-2 、MMP-9 和 MMP-8 的 IC50 值分别为 139.45 nM、518.11 nM 和 833.34 nM。DH-18 诱导细胞凋亡 (apoptosis )， 使细胞周期阻滞在 G0/G1 期。DH-18 抑制细胞生长，可用于慢性髓系白血病的研究。
HY-178461
Lactate Dehydrogenase
Cancer
LDHA-IN-10 (Compound HP19) 是一种乳酸脱氢酶 A (LDHA ) 抑制剂，IC50 值为 5.2 μM。LDHA-IN-10 可降低乳酸生成和 ATP 水平，抑制胰腺癌细胞系 PANC-1 的增殖。LDHA-IN-10 能诱导 G1 /S 细胞周期停滞并促进细胞凋亡。LDHA-IN-10 有望用于胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
HY-114414
HDAC mTOR Apoptosis
Cancer
HDACs/mTOR Inhibitor 1 是一种双重的 HDACs 和 mTOR 抑制剂，对 HDAC1, HDAC6, mTOR 的 IC50 s 分别为 0.19 nM、1.8 nM、1.2 nM。HDACs/mTOR Inhibitor 1 刺激细胞周期停滞在 G0/G1 期并诱导肿瘤细胞凋亡，且 in vivo 毒性低。HDACs/mTOR Inhibitor 1 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
HY-N0429
Apoptosis MDM-2/p53 Bcl-2 Family CDK
Cancer
黄独素B
Dioscorea. bulbifera L ) 的主要肝毒性成分。Diosbulbin B 能够抑制细胞增殖、诱导 G0/G1 期停滞和凋亡 (apoptosis )。Diosbulbin B 可诱导自噬和线粒体功能障碍。Diosbulbin B 能诱导肝损伤。Diosbulbin B 可用于癌症研究，例如非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-146491
VEGFR Raf Apoptosis
Cancer
VEGFR-2/BRAF-IN-1 (Compound 4b) 是一种 VEGFR-2 和 BRAF 双重抑制剂，对 VEGFR-2、BRAFV600E 和 BRAFWT 的 IC50 分别为 0.049、0.063 和 0.005 µM。VEGFR-2/BRAF-IN-1 诱导细胞凋亡，在 G1 /S 期阻滞细胞周期。
HY-123486
Apoptosis Bcr-Abl
Cancer
HS-438 是一种强效且选择性的 BCR-ABL 抑制剂。HS-438 具有抗增殖活性。HS-438 可降低磷酸化的 BCR-ABL (Tyr177) 的表达。HS-438 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。HS-438 具有抗肿瘤活性。HS-438 具有用于研究慢性粒细胞白血病 (CML) 的潜力。
HY-170382
Estrogen Receptor/ERR Apoptosis
Cancer
ER covalent antagonist-1 (Compound 39D) 是雌激素受体 α (ERα ) 的拮抗剂。ER covalent antagonist-1 抑制 ERα 阳性细胞 MCF-7 的增殖 (IC50 为 0.98 μM)，在 G0/G1 期阻滞细胞周期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。ER covalent antagonist-1 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-170792
Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5-IN-48 (compound D3) 是一种口服有效的 PRMT5 抑制剂 (IC50 =20.7 nM)，具有抗癌活性。PRMT5-IN-48 可抑制多种癌细胞的生长，诱导细胞凋亡 (apoptosis )，并将细胞周期停滞在 G0/G1 期。PRMT5-IN-48 可用于非非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 的研究。
HY-17408R
HY-N18159
Apoptosis Caspase Bcl-2 Family
Cancer
Anhydrohirundigenin mono-thevetoside 是一种凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。Anhydrohirundigenin mono-thevetoside 可上调 caspase-3 、caspase-9 和 Bax 的表达水平，并下调 Bcl-2 的表达水平。Anhydrohirundigenin mono-thevetoside 诱导细胞周期停滞于 G1 期。Anhydrohirundigenin mono-thevetoside 可用于肝癌、肺癌、乳腺癌的相关研究。
HY-168927
Apoptosis Pyroptosis
Cancer
Apoptosis inducer 36 (Compound 42) 通过减少白血病干细胞 (LSC) 和诱导分化表现出抗白血病活性。Apoptosis inducer 36 抑制 AML 细胞增殖，在 G1 期阻滞细胞周期，并诱导包括细胞凋亡 (apoptosis )、焦亡 (pyroptosis ) 和坏死 (necrosis ) 在内的PANoptosis。
HY-145865
Apoptosis
Cancer
Antiproliferative against-3 (comp 33) 具有良好的抗癌细胞增殖活性，对 Hela、A549 和 MCF-7 的细胞的IC50 值分别为 0.21 µM、0.39 µM 和 0.33 µM。Antiproliferative against-3 (comp 33) 剂量依赖性的诱导A549 细胞的凋亡，并将细胞阻滞在 G1 期。
HY-172783
Cytochrome P450 Apoptosis
Cancer
Aromatase-IN-5 (Compound 10) 是芳香酶 (aromatase ) 的有效抑制剂，IC50 的值为 0.06 μM。Aromatase-IN-5 有效地阻断雌激素的产生。Aromatase-IN-5 抑制 MCF-7 等乳腺癌细胞系的增殖，将细胞周期阻滞在 G1 期，诱导凋亡 (apoptosis )。Aromatase-IN-5 有望用于乳腺癌的研究。
HY-W747797
HY-N8432R
HY-N0421R
HY-N0662R
HY-144774
Topoisomerase DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 5 是一种有效的拓扑异构酶 (topoisomerase ) 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 5 能干扰 DNA，显著抑制 Topoisomerase I 活性。Topoisomerase I inhibitor 5 能将细胞周期阻滞在 G1 期，诱导 MCF-7 细胞凋亡 (apoptosis )。Topoisomerase I inhibitor 5 具有逆转 P-gp 介导的阿霉素耐药性的效力。
HY-155227A
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
ALK/EGFR-IN-2 是一种有效的 ALK 和 EGFR 的双重抑制剂。ALK/EGFR-IN-2 诱导癌细胞凋亡和 G0/G1 细胞周期阻滞。ALK/EGFR-IN-2 显著抑制H1975、PC9 和 Baf3-EML4-ALK 癌细胞系的增殖，IC50 分别为 0.0034、0.0065 和 0.0018 μM。
HY-156135
HY-162936
FLT3 Apoptosis
Cancer
SILA-123 是一种 FLT3 抑制剂 (FLT3-WT: IC50 =2.1 nM; FLT3-ITD: IC50 =1.0 nM)。SILA-123 通过抑制 FLT3 磷酸化和下游信号通路，通过在 G0/G1 期阻止细胞周期进展导致细胞凋亡 (apoptosis )。SILA-123 可用于急性髓系白血病的研究。
HY-168072
Interleukin Related Apoptosis Autophagy
Cancer
GP130-IN-1 (compound 49) 是一种有效的 GP130 抑制剂，具有显著的体外抗肿瘤活性，且与 Bazedoxifene (HY-A0031) 相比具有更高的选择性。GP130-IN-1 通过诱导细胞超微结构改变，使细胞周期以时间依赖性的方式阻滞在 G0/G1 期，并引发细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。GP130-IN-1 可用于三阴性乳腺癌的研究。
HY-176066A
c-Myc Apoptosis
Cancer
c-Myc inhibitor 16 iodide (Compound W11) 是一种选择性的 c-Myc G-quadruplex (c-Myc G4 ) 抑制剂。c-Myc inhibitor 16 iodide 抑制 c-Myc 基因的转录和翻译，扰乱肿瘤细胞周期，在 G0/G1 期阻止细胞生长，激活线粒体凋亡通路，诱导癌细胞早期凋亡 (apoptosis )。c-Myc inhibitor 16 iodide 有望用于乳腺癌的研究。
HY-115797
MDM-2/p53 Caspase c-Myc Apoptosis NF-κB
Cancer
LQFM030 是一种 MDM2 抑制剂。LQFM030 在 K562 细胞中表现出浓度依赖的细胞毒性 (IC50 = 0.28 mM)。LQFM030 通过 G0/G1 期细胞周期阻滞和 Caspase 活性上升诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 。LQFM030 下调 MDM2、MDMX、p73、MYC、NF-κB 的 mRNA 表达。LQFM030 常用于癌症如白血病的研究。
HY-13721R
Caspase Apoptosis Topoisomerase
Cancer
Phenoxodiol (Standard) 是 Phenoxodiol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Phenoxodiol (Idronoxil) 是一种合成的 Genestein 的类似物，激活线粒体 caspase 系统，抑制 XIAP (一个凋亡抑制剂)，使癌细胞对 Fas 介导的凋亡敏感。Phenoxodiol 还通过稳定可分裂复合物抑制 DNA 拓扑异构酶 II (DNA topoisomerase II )，从而阻止 DNA 复制。Phenoxodiol
HY-146200
PI3K mTOR
Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor-8 (Compound 18b) 是一种 PI3K 和 mTOR 双重抑制剂，对 PI3Kα 和 mTOR 的 IC50 分别为 0.46 nM 和 12 nM。PI3K/mTOR Inhibitor-8 诱导 HCT-116 细胞凋亡 (apoptosis )，在 G1 /S 期阻滞细胞周期。
HY-146302
Apoptosis
Cancer
14-3-3η Protein inhibitor 1 (Compound C11) 是一种 14-3-3η 蛋白抑制剂，KD 值为 35 µM。14-3-3η Protein inhibitor 1 对几种典型的人肝癌细胞系具有抑制活性。14-3-3η Protein inhibitor 1 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G1 -S细胞周期阻滞，具有良好的代谢稳定性。
HY-146660
HY-172111
HY-174979
HY-179289
Molecular Glues CDK Apoptosis
Cancer
ZLY025 是一种高效且有口服活性的 CCNK 分子胶降解剂，其 DC50 值为 42.7 nM。ZLY025 对多种肿瘤细胞具有广谱抗增殖活性，IC50 值范围为 0.08 至 2.45 μM。ZLY025 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G1 期阻滞。ZLY025 可用于癌症研究，如肺癌。
HY-115909
CDK
Cancer
ZDLD20 是一种 β-咔啉，是一种选择性、具有口服活性的 CDK4/CycD3 抑制剂，IC50 值为 6.51 μM。ZDLD20 表现出有效的抗 HCT116 活性，包括抑制集落形成、抑制侵袭和迁移、诱导细胞凋亡和阻止细胞周期的 G1 期。ZDLD20 表现出有效的抗癌活性。
HY-116447
Mitochondrial Metabolism Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-159 (Compound 13b) 靶向线粒体并下调心磷脂水平。Antitumor agent-159 抑制癌细胞 MDA-MB-231 的增殖，在 sub-G1 期阻滞细胞周期，并诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-159 在 MDA-MB-231 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-N0202
HY-146492
VEGFR Raf Apoptosis
Cancer
VEGFR-2/BRAF-IN-2 (Compound 4a) 是一种 VEGFR-2 和 BRAF 双重抑制剂，对 VEGFR-2、BRAFV600E 、BRAFWT 的 IC50 分别为 0.111、0.089 和 0.071 µM。VEGFR-2/BRAF-IN-2 诱导细胞凋亡，在 G1 期阻滞细胞周期。
HY-148522
FLT3
Cancer
FLT3-IN-18 是一种有效的选择性 FLT3 抑制剂，IC50 值为 0.003 μM。FLT3-IN-18 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G1 期。FLT3-IN-18 抑制 FLT3 和 STAT5 磷酸化。FLT3-IN-18 具有研究急性髓系白血病 (AML) 的潜力。
IC50 : 0.003 μM (FLT3)。
HY-N9330
Xanthine Oxidase
Cancer
Broussoflavonol F 是一种 HER2 -RAS-MEK -ERK 信号通路调节剂及蘑菇酪氨酸酶抑制剂，对蘑菇酪氨酸酶的 IC50 为 82.3 μM。Broussoflavonol F 可降低 RAS、HER2、磷酸化 BRAF、磷酸化 MEK 及磷酸化 Erk 的蛋白表达水平。Broussoflavonol F 可诱导细胞凋亡，引发 G0 /G1 期细胞周期阻滞，并对结肠癌细胞表现出细胞毒性。Broussoflavonol F 可用于结肠癌的相关研究。
HY-150688
JNK
Cancer
JAK3-IN-13 (compound 12n) 是一种有效、选择性和口服活性的JAK3抑制剂，对 NK1、JNK2、JNK3、Tyk2 的 IC50 值分别为 4728、2039、8、365 nM。JAK3-IN-13 显示出抗增殖活性。JAK3-IN-13诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期。JAK3-IN-13 具有抗肿瘤活性。
HY-158106
CDK
Cancer
AZD8421 是一种选择性的 CDK2 抑制剂 (IC50 = 9 nM)。AZD8421 在细胞水平上与关键脱靶激酶 (CDK1、CDK4/6、CDK9) 相比，对 CDK 家族具有选择性，且在 CDK 家族以外无显著的激酶抑制作用。AZD8421 通过抑制 pRB 磷酸化来抑制癌细胞增殖，诱导细胞周期停滞于 G1 /S 期并导致细胞衰老。AZD8421 可用于研究乳腺癌和卵巢癌。
HY-162456
Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Anticancer agent 205 (compound 9) 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 205 与 G4-mtDNA 靶标结合并抑制 mtDNA (线粒体基因组) 的复制、转录和翻译。Anticancer agent 205 会导致线粒体功能障碍、增加 ROS 产生、诱导 DNA 损伤和细胞衰老。Anticancer agent 205 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。Anticancer agent 205 具有研究结直肠癌的潜力。
HY-169408
Cytochrome P450 EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-137 (Compound 4c) 是芳香化酶 (aromatase ) 和 EGFR 的抑制剂，IC50 分别为 1.67 μg/mL 和 0.08 μg/mL。EGFR-IN-137 抑制癌细胞 MCF-7 和 MDA-MB-231 的增殖，IC50 分别为 1.62 µM 和 4.14 µM。EGFR-IN-137 将 MDA-MB-231 的细胞周期停滞在 G0/G1 期，并通过 caspase 依赖性途径诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-175332
Apoptosis Bcl-2 Family Caspase MDM-2/p53
Cancer
Apoptosis inducer 43 是一种凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。Apoptosis inducer 43 可以诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis )，SubG0-G1 细胞周期停滞、继发性坏死，上调 caspase-3 、p53 和 Bax/Bcl-2 表达。Apoptosis inducer 43 在实体艾氏癌 (SEC) 小鼠模型中可抑制肿瘤生长。Apoptosis inducer 43 可用于结肠癌、白血病、非小细胞肺癌等癌症的研究。
HY-175783
Apoptosis
Cancer
MM927 是一种高效的 NVL 抑制剂，其 IC50 值为 0.053 μM。MM927 阻断核仁中 60S 核糖体亚基的生物合成。MM927 能诱导半核糖体多聚体的形成，使细胞在 G1 /S 和 G2/M 期发生周期阻滞，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。MM927 在 MOLM-13 急性髓系白血病 (AML) 和 HCT116 结直肠癌 (CRC) 异种移植模型中展示了抗肿瘤活性。MM927 可用于研究急性髓系白血病 (AML) 和 HCT116 结直肠癌 (CRC)等癌症。
HY-179124
Apoptosis Caspase
Cancer
Apoptosis inducer 52 是一种是氟他胺的衍生物，在前列腺癌细胞中诱导凋亡 (apoptosis )。Apoptosis inducer 52 通过激活内源性和外源性凋亡途径促进细胞凋亡，且不产生活性氧 (ROS)。Apoptosis inducer 52 触发 caspase 3/7 活性，并使磷脂酰丝氨酸外翻，导致细胞周期在 G0 /G1 期停滞。Apoptosis inducer 52 可用于雄激素受体 (AR) 依赖性和非依赖性前列腺癌和白血病的研究。
HY-19486
HY-112774
mTOR Autophagy Atg8/LC3 p62 Ribosomal S6 Kinase (RSK)
Cancer
ICSN3250 是一种 halitulin 类似物，也是一种特异性的 mTORC1 抑制剂。ICSN3250 直接结合 mTOR 的 FRB 结构域并置换磷脂酸 (PA)，逆转 mTORC1 的激活。ICSN3250 通过不依赖 caspase 的细胞死亡机制，在癌细胞中显示出纳摩尔浓度级别的高细胞毒性。ICSN3250 能特异性抑制 mTORC1 通路，在癌细胞中诱导自噬 (autophagy ) 并引起 G0-G1 期细胞周期阻滞。ICSN3250 可用于癌症研究。
HY-112774A
mTOR Autophagy Atg8/LC3 p62 Ribosomal S6 Kinase (RSK)
Cancer
ICSN3250 hydrochloride 是一种 halitulin 类似物，也是一种特异性的 mTORC1 抑制剂。ICSN3250 hydrochloride 直接结合 mTOR 的 FRB 结构域并置换磷脂酸 (PA)，逆转 mTORC1 的激活。ICSN3250 hydrochloride 通过不依赖 caspase 的细胞死亡机制，在癌细胞中显示出纳摩尔浓度级别的高细胞毒性。ICSN3250 hydrochloride 能特异性抑制 mTORC1 通路，在癌细胞中诱导自噬 (autophagy ) 并引起 G0-G1 期细胞周期阻滞。ICSN3250 hydrochloride 可用于癌症研究。
HY-115906
FLT3 MNK Apoptosis
Cancer
K783-0308 是一种有效且选择性的 FLT3 和 MNK2 双重抑制剂，IC50 值分别为 680 和 406 nM。 K783-0308 抑制 MOLM-13 (IC50 =10.5 µM) 和 MV-4-11 (IC50 =10.4 µM) 细胞的生长。K783-0308 促进急性髓性白血病 (AML) 细胞的凋亡 (apoptosis ) 并使细胞周期停滞在 G0/G1 期。
HY-N0711
HY-144725
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC1/6-IN-1 (化合物 D7) 是一种有效的 GLP 、HDAC6 和 HDAC1 的多靶点抑制剂，IC50 的值分别为 1.3、13 和 89 nM。HDAC1/6-IN-1 能在蛋白水平上抑制 H3K9 的甲基化和去乙酰化。HDAC1/6-IN-1 可诱导癌细胞凋亡和 G0/G1 细胞周期阻滞，并阻止癌细胞迁移和入侵。
HY-146442
Raf
Cancer
BRAF V600E/CRAF-IN-1 (Compound 8b) 是一种有效的 BRAF V600E /CRAF 抑制剂。BRAF V600E/CRAF-IN-1 在 HCT-116 结肠癌细胞的 G0/G1 期触发细胞凋亡和细胞周期停滞。BRAF V600E/CRAF-IN-1具有研究癌症疾病的潜力。
HY-146887
Deubiquitinase Apoptosis
Cancer
USP7-IN-9 是一种高效的 USP7 抑制剂，IC50 为 40.8 nM。USP7-IN-9 能诱导 RS4; 11 细胞凋亡 (apoptosis )，将细胞周期阻滞在 G0/G1 和 S 期。USP7-IN-9 降低癌蛋白 MDM2 和 DNMT1 的水平，升高抑癌蛋白 p53 和 p21 的水平。
HY-149132
DDA
LXR
Cancer
Dendrogenin A (DDA) 是肝 X 受体 (LXR ) 的配体，可诱导钠/碘共转运体 (NIS) 的表达，并增加碘的吸收。Dendrogenin A 可诱导 MCF-7 细胞分化，并重新激活哺乳细胞的功能。Dendrogenin A 可诱导 TSH 受体、甲状腺过氧化物酶和甲状腺球蛋白的表达，并影响甲状腺激素的生成。Dendrogenin A 在癌细胞 B-CPAP 和 8505c 中表现出细胞毒性，IC50 分别为 4.1 和 6.2 µM。Dendrogenin A 可在 G0/G1 期阻滞细胞周期。
HY-172872
CDK Apoptosis
Cancer
CDK2-IN-45 (Compound 8f) 是一种 CDK2 抑制剂 (IC50 : 0.64 μM)。CDK2-IN-45 可抑制 DU-145 和 PC-3 细胞系的增殖，IC50 分别为 2.20 μM 和 4.17 μM。CDK2-IN-45 可诱导细胞发生 G0/G1 期细胞周期停滞和细胞凋亡 (Apoptosis )。CDK2-IN-45 可用于前列腺癌的研究。
HY-173557
Histone Methyltransferase Apoptosis
Cancer
PRMT7-IN-2 (A33) 是一种选择性 PRMT7 抑制剂，IC0 值为 0.50 μM。PRMT7-IN-2 将细胞周期阻滞在 G0/G1 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )，抑制细胞生长体内外生长。 PRMT7-IN-2 降低 PRMT7 的单甲基精氨酸水平，增加上皮标志物 E-cadherin 的表达，降低间质标志物 N-cadherin 、Vimentin 、ZEB2 的表达。
HY-174212
Apoptosis
Cancer
MXC-017 是一种可穿透血脑屏障 (BBB) 的凋亡诱导剂，可直接靶向 Vimentin (VIM) 。MXC-017 可阻止放射诱导的胶质瘤干细胞 (GSC) 形成，同时促进 G0/G1 细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。MXC-017 具有极小的脱靶效应，且无显著的细胞毒性。MXC-017 与放射疗法联用可显著延长胶质母细胞瘤 (GBM) 小鼠模型的中位生存期。
HY-179231
CDK Apoptosis
Cancer
CDK2-IN-50 是一种 CDK2 抑制剂 (IC50 = 0.77 nM) 。CDK2-IN-50 可诱导细胞发生 G1 期阻滞，表明其具有有效的 CDK2/细胞周期蛋白 E 靶向机制。CDK2-IN-50 还具有显著的促凋亡 (pro-apoptotic ) 作用。CDK2-IN-50 可用于乳腺癌的研究。
HY-149092
TAM Receptor
Cancer
Anticancer agent 109 (compound 6-15)是 Gas6-Axl 轴的抑制剂，具有抑癌活性。Anticancer agent 109 抑制 Gas6和 Axl 的表达，抑制 p-PI3K 和 p-AKT 的表达，导致肿瘤细胞周期 G1 期阻滞进而促进细胞凋亡 ( apoptosis ) 并在裸鼠荷瘤模型中显著抑制肿瘤生长。
HY-125008
FLT3 Apoptosis
Cancer
JH-IX-179 是一种 FLT3 抑制剂 (IC50 = 4 nM (FLT3-ITD)、10 nM (FLT3-D835Y))。JH-IX-179 抑制表达 FLT3-ITD 细胞 G1 期停止，并诱导凋亡 (apoptosis )。JH-IX-179 可用于急性骨髓性白血病 (AML) 研究。
HY-179623
PI3K mTOR Akt CDK Cadherin
Cancer
PI3Kα-IN-29 是一种高效的、口服有效且选择性的 PI3Kα 抑制剂，IC50 值为 2.5 nM。PI3Kα-IN-29 对 PI3Kβ/δ/γ/mTOR 的选择性超过 400 倍。PI3Kα-IN-29 可选择性降解 H1047R 突变型 p110α 蛋白，并抑制 PI3Kα 激酶活性。PI3Kα-IN-29 可抑制 PI3K/AKT/mTOR 信号通路，诱导 G1 期阻滞，并抑制细胞迁移。PI3Kα-IN-29 可抑制 T47 小鼠模型中的肿瘤生长。PI3Kα-IN-29 可用于乳腺癌的研究。
HY-15650
Histone Methyltransferase
Cancer
SGC0946 是一种选择性的 DOT1L 抑制剂，其 IC50 值为 0.3 nM。SGC0946 可通过抑制 DOT1L ，诱导癌细胞 G1 期停滞，以及抑制细胞的自我更新和转移潜力，并诱导细胞分化。SGC0946 可用于白血病和乳腺癌等肿瘤的研究，也可作为探针以进一步研究 DOT1L 在正常和病变细胞中的细胞机制。
HY-15650A
Histone Methyltransferase
Cancer
SGC0946 TFA 是一种选择性的 DOT1L 抑制剂，其 IC50 值为 0.3 nM。SGC0946 TFA 可通过抑制 DOT1L ，诱导癌细胞 G1 期停滞，以及抑制细胞的自我更新和转移潜力，并诱导细胞分化。SGC0946 TFA 可用于白血病和乳腺癌等肿瘤的研究，也可作为探针以进一步研究 DOT1L 在正常和病变细胞中的细胞机制。
HY-157932
Hippo (MST)
Cancer
MR24 是 G-5555 (HY-19635) 的衍生物，是一种哺乳动物 STE20 样 (MST ) 激酶抑制剂。MR24 对 MST3/4 的选择性显著高于 MST1/2，其 EC50 值分别为 57 nM 和 583 nM。MR24 可诱导 G1 期细胞周期阻滞。MR24 可用于癌症研究，例如乳腺癌、肝癌和肺癌。
HY-168924
Wnt β-catenin
Metabolic Disease
Wnt/β-catenin activator 1 (Compound 5m) 是口服有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂，可在 G1 期阻滞细胞周期，抑制脂肪细胞的早期增殖，并在细胞 3T3-L1 中抑制脂肪生成，IC50 为 330 nM。Wnt/β-catenin activator 1 在高脂饮食喂养的叙利亚金黄仓鼠模型中表现出抗脂肪生成和抗血脂异常活性。
HY-169124
HY-18981
HY-A0098
HY-115908
CDK Apoptosis
Cancer
ZDLD13 是一种 β-咔啉，是一种选择性、具有口服活性的 CDK4/CycD3 抑制剂，IC50 值为 0.38 μM。ZDLD13 表现出有效的抗 HCT116 活性，包括抑制集落形成、抑制侵袭和迁移、诱导细胞凋亡和阻止细胞周期的 G1 期。ZDLD13 在 HCT116 肿瘤异种移植模型中显示出显着的肿瘤生长抑制作用。
HY-142076
CDK
Cancer
CDK4/6-IN-15 是一种口服有效和选择性 CDK4/6 抑制剂。CDK4/6-IN-15 能有效抑制癌细胞生长。CDK4/6-IN-15 将细胞周期阻滞在 G1 期，并抑制视网膜母细胞瘤肿瘤抑制蛋白 (Rb) 在 S780 位点的磷酸化和 E2 因子 (E2F) 调控的基因表达。
HY-142076A
CDK
Cancer
CDK4/6-IN-15 hydrochloride 是一种口服有效的 CDK4/6 选择性抑制剂。CDK4/6-IN-15 hydrochloride 能有效抑制癌细胞生长。CDK4/6-IN-15 hydrochloride 将细胞周期阻滞在 G1 期，并抑制视网膜母细胞瘤肿瘤抑制蛋白 (Rb) 在 S780 位点的磷酸化和 E2 因子 (E2F) 调控的基因表达。
HY-118529
Phosphatase
Cancer
JUN-1111 是一种不可逆的选择性 Cdc25 磷酸酶 抑制剂，对 Cdc25A、Cdc25B、Cdc25C、VHR、PTP1B的 IC50 值分别为 0.38、1.8、0.66、28、37 µM。 JUN-1111 诱导细胞周期停滞在 G1 和 G2/M 期。JUN-1111 降低 phosphoCdk1 的表达。
HY-120625
HSP
Cancer
BMS-358233 (compound 3) 是一种 Lck 抑制剂 (IC50 : 1 nM；Ki: 540 pM)，可抑制 T 细胞的增殖 (IC50 : 262 nM)。
HY-12482
PI3K Apoptosis PDK-1 MEK Akt ERK
Cancer
X-370 是一种 PI3Kδ 抑制剂 (IC50 = 7 nM)。X-370 抑制白血病细胞的存活率，诱导 G1 停止和细胞凋亡 (apoptosis )。X-370 通过阻断 PDK1 与 MEK1/2 的结合和对 MEK1/2 的磷酸化，从而废除了 Akt 和 Erk1/2 信号通路。X-370 可用于 B 细胞急性淋巴细胞白血病 (B-ALL) 的研究。
HY-126596
Apoptosis
Cancer
Angelylalkannin是一种从Alkanna tinctoria根部中分离的萘醌类化合物。在对人类结肠癌细胞HCT-116和SW-480的抗增殖作用测试中，Angelylalkannin显示出显著的抑制效果。Angelylalkannin的中位抑制浓度（IC50 ）为HCT-116细胞4.76 mM和SW-480细胞7.03 mM。Angelylalkannin与alkannin一样，在1-10 mM浓度下均能使细胞周期停滞于G1 期并诱导细胞凋亡。
HY-169688
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
NA-17 是一种萘酰亚胺化合物，具有抗肿瘤活性，对 HL-7702 和 WI-38 等正常细胞毒性较低。NA-17 在不同的 NSCLC 细胞中表现出 p53 依赖的抑制选择性，诱导活性 p53 在 NSCLC 细胞的线粒体和细胞核中积累。NA-17 可使细胞周期阻滞在 G1 期，诱导细胞凋亡和死亡。
HY-N2414
HY-N6588
3,4,5-triCQA
Akt NF-κB
Inflammation/Immunology
3,4,5-三咖啡酰奎宁酸
G1 细胞周期阻滞、肌动蛋白骨架组织、染色质重塑、神经元分化和骨形态发生蛋白信号传导。3,4,5-Tricaffeoylquinic acid 在衰老相关疾病的研究中具有潜在的应用前景。
HY-N6791
HY-N7844R
HY-N7844S
HY-151154
EGFR
Cancer
EGFR/HER2-IN-7 是一种强效抗癌剂，对癌细胞具有高选择性，特异作用于乳腺癌细胞 MCF-7。EGFR/HER2-IN-7 是一种多重抑制剂，抑制 EGFR /HER2 激酶和 DHFR ，IC50 分别为 0.153 μM，0.108 μM，0.291 μM。EGFR/HER2-IN-7 阻滞细胞周期在 G1 /S 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-175635
EGFR VEGFR
Cancer
EGFR/VEGFR2-IN-6 (Compound 3k) 是一种 EGFR 和 VEGFR2 双功能抑制剂，对 EGFR 和 VEGFR2 的 IC50 分别为 10.53 μM 和 3.37 μM。EGFR/VEGFR2-IN-6 对乳腺癌细胞具有显著的抗增殖活性，并诱导 G0/G1 细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )，尤其是早期凋亡。EGFR/VEGFR2-IN-6 可用于癌症研究。
HY-178350
CDK HDAC Apoptosis Histamine Receptor
Cancer
MFDCH016 是一种强效的 HDAC1/6 (IC50 = 38/59 nM) 和 CDK4/6 (IC50 = 680/720 nM) 抑制剂。MFDCH016 可诱导 MCF-7 细胞凋亡 (apoptosis )，并使细胞周期阻滞于 G2/M 期和 G0/G1 期。MFDCH016 可调节 HDAC-p21-CDK 信号通路，增加乙酰化 H3 和 p21 的水平。MFDCH016 可用于乳腺癌的研究。
HY-180912
CDK Apoptosis
Cancer
HS-36 是一种高选择性的、口服有效的 CDK4 和 CDK9 双重抑制剂，其 IC50 分别为 18.9 和 4.2 nM。HS-36 对多种癌细胞具有纳摩尔级别的强效活性，诱导 G0/G1 期阻滞和促进细胞凋亡 (apoptosis )。HS-36 在 MV-4-11 肿瘤的小鼠模型中高效抑制肿瘤生长。HS-36 可用于研究急性髓系白血病。
HY-131906
JAK FLT3 Apoptosis
Cancer
JAK2-IN-7 是一种选择性 JAK2 抑制剂，对 JAK2，SET-2 和 Ba/F3V617F 细胞的 IC50 为 3、11.7 和 41 nM。 JAK2-IN-7 的选择性是 JAK1, JAK3，FLT3 的 14 倍以上。JAK2-IN-7 刺激细胞周期停滞在 G0/G1 期，并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。抗肿瘤活性。
HY-172092
Apoptosis Ferroptosis
Cancer
BG1 1 诱导 Fe2+ (铁离子) 和细胞内脂质过氧化物的积累，诱导铁死亡 (ferroptosis )。BG1 1 调节 Bax 和 Bcl-2 蛋白的表达，并诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis )。BG1 1 在 G0/G1 和 S 期阻滞细胞周期，抑制 TNBC 癌细胞增殖 (MDA-MB-231 和 BT549 的 IC50 分别为 0.49 μM 和 0.52 μM)，并抑制细胞迁移和侵袭。BG1 1 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用。
HY-173008
Apoptosis YTHDF
Cancer
YTHDF2-IN-1 (Compound CK-75) 是 YT521-B 同源域家族 2 YTHDF2 的抑制剂（Kd =26.2 μM），可阻断 YTHDF2 与 m6A RNA 之间的相互作用。YTHDF2-IN-1 可抑制 JAR 细胞的集落形成，在多种癌细胞中表现出抗增殖活性（IC50 为微摩尔水平），在 G0/G1 期阻滞细胞周期，诱导 K562 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-173118
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-152 (compound D4) 是一种强效的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFRL858R/T790M/C797S 突变具有显著的抑制活性 (IC50 = 40 nM)。EGFR-IN-152 可诱导 G0/G1 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )，从而抑制非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞的克隆形成和增殖。EGFR-IN-152 可用于 NSCLC 的研究。
HY-P991864
MDX-124
Formyl Peptide Receptor (FPR)
Cancer
Annexuzlimab 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体，可特异性结合 ANXA1 ，从而干扰其与甲酰肽受体 1 和 2 (FPR1/2 ) 的相互作用。Annexuzlimab 阻滞细胞周期进程，导致癌细胞在 G1 期累积。Annexuzlimab 靶向分泌的 ANXA1 ，阻止 FPR1/2 的激活，从而减少癌症进展。Annexuzlimab 可用于三阴性乳腺癌、胰腺癌和骨肉瘤的研究。
HY-157932A
Hippo (MST)
Cancer
MR24 TFA 是 G-5555 (HY-19635) 的衍生物，是一种哺乳动物 STE20 样 (MST ) 激酶抑制剂。MR24 TFA 对 MST3/4 的选择性显著高于 MST1/2，其 EC50 值分别为 57 nM 和 583 nM。MR24 (TFA) 可诱导 G1 期细胞周期阻滞。MR24 TFA 可用于癌症研究，例如乳腺癌、肝癌和肺癌。
HY-168443
5-HT Receptor Apoptosis
Cancer
HTR2A antagonist 1 (Compound 15f) 是一种 HTR2A 拮抗剂，IC50 为 42.79 nM。HTR2A antagonist 1 通过激活 p53/p21/caspase 3 信号诱导结直肠癌细胞亚 G1 细胞周期停滞和凋亡。HTR2A antagonist 1 具有良好的肝微粒体稳定性。HTR2A antagonist 1 可用于结直肠癌的研究。
HY-169413
Akt
Cancer
AKT-IN-25 (Compound 14a) 是 Akt 的抑制剂，可抑制 Akt 的磷酸化，从而抑制 PI3K/Akt/mTOR 信号通路。AKT-IN-25 在 G1 期阻滞细胞周期，抑制 PANC-1 的细胞迁移，并抑制癌细胞 PANC-1、PATU-T 和 SUIT-2 的增殖，IC50 分别为 3.05、1.32 和 3.85 μM。
HY-175019
HY-175842
CDK
Cancer
CDK2 degrader 7 是一种口服活性的 CDK2 降解剂，在 MKN1 细胞和 TOV21G 细胞中的 DC50 值分别为 13 nM 和 17 nM。CDK2 degrader 7 可诱导 MKN1 细胞的 G1 期阻滞。CDK2 degrader 7 在 HCC1569 (CCNE1 扩增) 异种移植模型中实现肿瘤抑制。CDK2 degrader 7 可用于 CCNE1 扩增型癌症的研究。
HY-177780
Molecular Glues CDK Apoptosis
Cancer
Cyclin K degrader 2 是一种靶向 cyclin K 蛋白的分子胶 (molecular glues) 降解剂。Cyclin K degrader 2 对 CDK1 和 CDK9 有抑制活性。Cyclin K degrader 2 引起 RNA 聚合酶 II Ser2 磷酸化水平下降、DNA 损伤反应基因表达下调、DNA 损伤积累、细胞周期 G1 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis) 。Cyclin K degrader 2 可以用于癌症的研究。
HY-178005
EGFR VEGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-174 是一种有效的 EGFR 抑制剂 (IC50 = 0.17 μM)，同时也能够抑制 VEGFR-2 (IC50 = 0.2007 μM)。EGFR-IN-174 具有强效的抗癌作用，且对正常细胞的毒性较低。EGFR-IN-174 可诱导 G2/M 期和 Pre-G1 期细胞阻滞，并显著引发细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR-IN-174 可用于癌症相关研究，例如结直肠癌、肝细胞癌和乳腺癌的研究。
HY-178009
EGFR Apoptosis Akt PERK
Cancer
EGFR-IN-175 是一种口服有效且有选择性的的 EGFRL858R/T790M/C797S 抑制剂，其 IC50 值为 18.94 nM。EGFR-IN-175 能够诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并导致 G1 期阻滞。EGFR-IN-175 可下调 p-EGFR、p-AKT 和 p-ERK 的表达。EGFR-IN-175 可用于癌症研究，如肺癌研究。
HY-178947
METTL3 Apoptosis
Cancer
ZINC13000658 是一种 METTL 抑制剂。ZINC13000658 在多种细胞中表现出显著的抗增殖活性，并能诱导 G1 期细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis) ，如 HepG2 (IC50 = 5.632 µM) 和 SNU-449 (IC50 = 6.184 µM) 细胞。ZINC13000658 可能与抑制 METTL1、3、6、16、18 等多个甲基转移酶的活性有关。ZINC13000658 可以用于多种癌症的研究。
HY-181541
HDAC Apoptosis Wnt β-catenin MDM-2/p53 c-Myc
Cancer
HIT211504993 是一种选择性组蛋白去乙酰化酶 6 (HDAC6 ) 抑制剂，其 IC50 为 0.070 μM。HIT211504993 可抑制癌细胞增殖，引发 G1 期细胞周期阻滞并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 。HIT211504993 可通过核质乙酰化、p53 调控及 Wnt/β-catenin 信号通路调控抑制 Myc 驱动的肿瘤发生。HIT211504993 可抑制结肠癌异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。HIT211504993 可用于结肠癌的相关研究。
HY-182073
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-207 (Compound 5h) 是一种表皮生长因子受体 (EGFR ) 激酶抑制剂，IC50 为 0.21 μM。EGFR-IN-207 可诱导细胞周期阻滞于 Sub-G1 期、促进凋亡 (Apoptosis )。EGFR-IN-207 对肺癌具有抗癌活性。EGFR-IN-207 在非癌细胞系中的毒性极低。EGFR-IN-207 可用于肺癌相关研究。
HY-144777
FLT3 Apoptosis
Cancer
FLT3-IN-14 是一种有效的 FLT3 抑制剂，对 FLT3-WT 和 FLT3-ITD 的 IC50 分别为 5.6 nM 和 1.4 nM。FLT3-IN-14 降低 FLT3 (Y591) 磷酸化，将细胞周期阻滞在 G1 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-145143
Apoptosis
Cancer
anti-TNBC agent-1 是一种有效的抗三阴性乳腺癌 (TNBC) 试剂。anti-TNBC agent-1 对不同的乳腺癌细胞表现出有效的活性，IC50 值范围为 0.20 μM 至 0.27 μM。anti-TNBC agent-1 通过线粒体途径诱导 SUM-159 细胞凋亡 (apoptosis ) 并导致 SUM-159 细胞 G1 期阻滞。
HY-156080
PI3K Akt
Cancer
PI3K-IN-48 是 PI3K 抑制剂，对 A549 细胞的 IC50 值为1.55 ± 0.18 μM。PI3K-IN-48 可诱导 G0/G1 期阻滞、细胞凋亡，下调 p-PI3K 和 p-Akt 的表达。PI3K-IN-48 可用于人肺癌疾病的研究。
HY-158138
PARP Topoisomerase Apoptosis
Cancer
TOPOI/PARP-1-IN-1 (化合物 B6) 是一种口服有效的、低细胞毒性的 TOPOI/PARP 双重抑制剂，其对 PARP1 的 IC50 值为 0.09 μM。TOPOI/PARP-1-IN-1 能有效抑制癌细胞的增殖和迁移。TOPOI/PARP-1-IN-1 还可导致细胞周期停滞于 G0/G1 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。TOPOI/PARP-1-IN-1 对小鼠的肿瘤生长抑制率 (TGI) 为 75.4%。
HY-161966
Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-52 (compound 14d) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂，其 IC50 值为 191.1 nM。VEGFR-2-IN-52 可降低 p-VEGFR-2、MMP9、p-ERK1/2 和 p-MEK1 的蛋白表达。VEGFR-2-IN-52 具有细胞毒性。VEGFR-2-IN-52 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。VEGFR-2-IN-52 可提高细胞的 ROS 水平。
HY-175819
Wee1 Apoptosis
Cancer
PD-166285 是一种 PKMYT1 抑制剂，其 IC50 值为 17 nM。
PD-166285 对 CCNE1 扩增的 OVCAR3 细胞 (IC50 = 0.14 μM) 和 HCC1569 细胞 (IC50 = 0.21 μM) 表现出强烈的抗增殖作用。
PD-166285 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )，并使 CCNE1 扩增的 HCC1569 细胞阻滞于细胞周期的 G1 /S 期。
PD-166285 可用于 PKMYT1 靶向 CCNE1 扩增癌症的研究。
HY-180782
DNA/RNA Synthesis Reactive Oxygen Species (ROS) Caspase Apoptosis
Cancer
Triphenyltin(IV) diisopropyl dithiocarbamate (Compound OC2) 是一种抗白血病剂。Triphenyltin(IV) diisopropyl dithiocarbamate 对 Jurkat 细胞显示出极强的细胞毒性，IC₅₀ 值为 0.1 μM。Triphenyltin(IV) diisopropyl dithiocarbamate 引起 DNA 损伤，进而导致线粒体功能障碍、ROS 大量产生，最终通过激活线粒体凋亡 (apoptosis ) 通路 (涉及 Caspase-9/-3 的激活) 和引发 G0/G1 期细胞周期阻滞，共同导致白血病细胞死亡。
HY-181490
CDK Apoptosis
Cancer
WWZ-11-098 是一种选择性 CDK6 降解剂，其 DC50 为 2.6 nM。WWZ-11-098 以 CRBN 依赖的方式诱导 CDK6 降解，同时不影响 CDK1、CDK2、CDK4 和 CDK9。WWZ-11-098 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )、G1 -S 细胞周期阻滞，并在癌细胞中表现出抗增殖活性。WWZ-11-098 在异种移植模型中展现出抗肿瘤功效，且无毒性迹象。WWZ-11-098 可用于白血病的研究。
HY-181716
Ras Apoptosis
Cancer
KRAS G1 2C-IN-74 是一种口服有效的、选择性的 KRASG1 2C 抑制剂，其靶点 IC50 为 43.18 nM。KRAS G1 2C-IN-74 可在 KRASG1 2CG1 细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。KRAS G1 2C-IN-74 可用于 KRASG1 2C
HY-146443
Raf
Cancer
BRAF V600E/CRAF-IN-2 (Compound 9c) 是一种有效的 BRAF V600E /CRAF 抑制剂，具有 IC 50 s 分别为 0.888 和 0.229 μM。BRAF V600E/CRAF-IN-2 在 HCT-116 结肠癌细胞的 G0/G1 期触发细胞凋亡和细胞周期停滞。BRAF V600E/CRAF-IN-2具有研究癌症疾病的潜力。
HY-170992
Autophagy CDK Atg8/LC3 PINK1/Parkin
Cancer
Autophagy agonist-1 (compound 22) 一种自噬 (Autophagy ) 激动剂。Autophagy agonist-1 对 HepG2 细胞和正常细胞表现出显著的抗癌活性，其 IC50 值分别为 8.8 μM 和 > 50 μM。Autophagy agonist-1 诱导 G1 /S 期细胞周期阻滞，并抑制 CDK4 和 CyclinD1 的表达，同时上调 P21。Autophagy agonist-1 促进自噬体和蛋白质 LC3 及 PINK1 的积累，增强 HepG2 细胞中的自噬和线粒体自噬。
HY-10062
EBP-921
Akt Farnesyl Transferase
Cancer
AZD3409 是一种异戊烯基抑制剂，对 farnesyl transferase 和 geranylgeranyl transferase I 均表现出抑制活性。AZD3409 抑制乳腺癌细胞生长，其 IC50 值分别为 220 nM (MDA-MB-468)、180 nM (MDA-MB-361) 和 290 nM (SK-Br-3)。AZD3409 显著降低乳腺癌细胞系中 AKT 的激活水平。AZD3409 在 MDA-MB-468 细胞中诱导 G0/G1 期阻滞，在 MDA-MB-361 细胞中引起 G2/M 期阻滞。AZD3409 可用于乳腺癌研究。
HY-W414644
HY-178112
CDK Apoptosis
Cancer
CDK2-IN-47 是一种强效的 CDK2 抑制剂，其 IC50 为 0.21 μM。CDK2-IN-47 对 MCF-7、HCT-116 和 MGC-803 细胞系表现出优异的抗癌活性。CDK2-IN-47 可有效诱导 G1 细胞周期停滞、视网膜母细胞瘤蛋白 (Rb) 去磷酸化和显著的细胞凋亡 (apoptosis )。CDK2-IN-47 可用于乳腺癌、结直肠癌和胃癌的研究。
HY-180157
CDK
Cancer
CDK2-IN-51 是一种吡唑并吡啶衍生物，一种 CDK2 抑制剂，其 IC50 为 23.47 nM。CDK2-IN-51 导致 DNA 复制因子 (Polα、MCM7、ORC2 和 ORC4) 表达减少和 G1 期前细胞周期阻滞。CDK2-IN-51 不具有促凋亡作用，且对 CDK2 蛋白表达的影响不显著。CDK2-IN-51 可用于结直肠癌的研究。
HY-18981R
HY-116861
MetAP
Cancer
A-357300 是一种可逆且选择性的 MetAP2 抑制剂，对 MetAP2 和 MetAP1 的 IC50 值分别为 0.12 μM 和 57 μM。A-357300 可选择性地使内皮细胞和部分肿瘤细胞的细胞周期阻滞于 G1 期，从而诱导细胞增殖。A-357300 在体外和体内均能抑制血管生成，并在癌、肉瘤和神经母细胞瘤小鼠模型中显示出强大的抗肿瘤活性。A-357300 可用于神经母细胞瘤、纤维肉瘤和乳腺癌的研究。
HY-N0202R
HY-174404
Topoisomerase Apoptosis Bcl-2 Family
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 23 是一种强效的拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 抑制剂, IC50 值为 0.94 μM。Topoisomerase II inhibitor 23 在 MCF-7、HepG2 和 HCT116 细胞中表现出高选择性和卓越的细胞毒性作用。Topoisomerase II inhibitor 23 诱导细胞周期停滞在 G1 期，从而抑制细胞增殖。Topoisomerase II inhibitor 23 通过上调促凋亡蛋白 Bax 和下调抗凋亡蛋白 Bcl-2 水平诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-W025074
Sirtuin Histone Methyltransferase
Cancer
BML-278 是一种 SIRT1 激活剂 (EC150 : 1 μM)。BML-278 增加父本和母本原核中的 H3K9 甲基化并抑制 H3K9 乙酰化。BML-278 改善早期胚胎发育。BML-278 将原代人间充质细胞的细胞周期阻滞在 G1 /S 期，并减少衰老。BML-278 减少 U937 细胞中的微管蛋白乙酰化。BML-278 还增加小鼠 C2C12 成肌细胞的线粒体密度。
HY-N17736
HY-N3389
SARS-CoV Sirtuin CDK Apoptosis
Infection Metabolic Disease Cancer
甘草异黄酮 A
apoptosis )，并引起 G1 /S 期阻滞。Licoisoflavone A 抑制 CDK2-Cyclin E1 轴。Licoisoflavone A 抑制脂质过氧化，IC50 为 7.2 μM。Licoisoflavone A 对 SARS-CoV-2 感染表现出剂量依赖的抑制效果。Licoisoflavone A 在携带 CT26 细胞皮下异种移植的小鼠中显示出显著的抗肿瘤效能。Licoisoflavone A 可用于结直肠癌和 SARS-CoV-2 感染研究。
HY-152146
Apoptosis FGFR HDAC
Cancer
HDAC-IN-50 是一种有效的，具有口服活性的 FGFR 和 HDAC 双重抑制剂，对 FGFR1, FGFR2, FGFR3, FGFR4, HDAC1, HDAC2, HDAC6, HDAC8 的IC50 值分别为 0.18, 1.2, 0.46, 1.4, 1.3, 1.6, 2.6, 13 nM。HDAC-IN-50 诱导细胞凋亡(Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。HDAC-IN-50 降低 pFGFR1、pERK、pSTAT3 的表达。HDAC-IN-50 具有抗肿瘤活性。
HY-164384
PI3K Akt mTOR Apoptosis
Cancer
DFX117 是口服有效的 PI3Kα 和 c-Met 酪氨酸激酶 (c-Met ) 选择性抑制剂。DFX117 抑制 PI3K/Akt/mTOR 通路，抑制 NCI-H1975、NCI-H1993 和 HCC827 的增殖，IC50 为 0.02-0.08 µM。DFX117 在 G0/G1 期阻滞细胞周期，诱导 A549 和 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis )。DFX117 在小鼠中表现出抗肿瘤活性。i
HY-168858
Trk Receptor ERK PI3K Apoptosis
Cancer
TRK-IN-30 (Compound C11) 是原肌球蛋白受体激酶（TRK ）的抑制剂，可抑制 TRKA 、TRKB 和 TRKC 以及耐药突变体 TRKAG595R ，IC50 分别为 1.8、0.98、3.8 和 54 nM。TRK-IN-30 可抑制下游 PI3K/AKT 和 MEK/ERK 信号通路的激活。 TRK-IN-30 抑制 Km-12 的菌落形成和细胞迁移，在 G0/G1 期阻滞细胞周期，并诱导 Km-12 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-16942
HY-179734
PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis c-Myc
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-41 (Compound A5) 是一种 BRD4 PROTAC 降解剂，其 DC50 为 0.97 nM。PROTAC BRD4 Degrader-41 对 AML、淋巴瘤、乳腺癌、卵巢癌、非小细胞肺癌等多种癌细胞均有强效的抗增殖活性。PROTAC BRD4 Degrader-41 可诱导 MV4-11 细胞发生 G0/G1 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。PROTAC BRD4 Degrader-41 下调 c-Myc 的转录水平。
HY-N0711R
HY-143246
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR kinase inhibitor 1 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对 WT, l885R/T790M, L858R/T790M/C797S 的 IC50 分别为 37、1.7、>300 nM。EGFR kinase inhibitor 1 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。EGFR kinase inhibitor 1 抑制细胞转移。EGFR kinase inhibitor 1 具有抗增殖和抗肿瘤活性。
HY-147682
NF-κB Apoptosis
Cancer
NF-κB-IN-5 (化合物 4d) 是一种口服有效的 NF-κB 抑制剂，与 NF-κB 直接相互作用。NF-κB-IN-5 对人癌细胞株 (HCT116、U87-MG、HepG2、BGC823、PC9) 具有明显的抗肿瘤活性，其 IC50 分别为 5.35、2.81、2.83、2.02 和 3.90 μM。NF-κB-IN-5 诱导 U87-MG 肿瘤细胞凋亡，细胞周期阻滞在 G0/G1 期。
HY-170640
FLT3 Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis
Cancer
FLT3-IN-29 (Compound MY-10) 是一种 FLT3 抑制剂 (对 FLT3-ITD 和 FLT3-D835Y 突变体的 IC50 分别为 6.5 和 10.3 nM)。FLT3-IN-29 可使细胞周期停滞在 G0/G1 期，并有效诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。FLT3-IN-29 也可减少活性氧 (ROS ) 和线粒体膜电位 (MMP)。FLT3-IN-29 具有抗白血病活性。
HY-170651
CDK HDAC Apoptosis
Cancer
CDK4/6/HDAC-IN-1 (Compound N14) 是一个 CDK4/6 和 HDAC 的双靶向抑制剂 (IC50 ：CDK4 = 7.23 nM，CDK6 = 13.20 nM，HDAC1 = 55.66 nM，HDAC6 = 48.38 nM)。CDK4/6/HDAC-IN-1 通过 HDAC-p21-CDK 信号通路诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和 G0/G1 期停滞。CDK4/6/HDAC-IN-1 可抑制肝细胞癌。
HY-172209
p38 MAPK Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
PPIA-IN-1 (Compound 20b) 是肽酰脯氨酰异构酶 A (PPIA ) 的抑制剂，KD 为 0.52 μM。PPIA-IN-1 在多种癌细胞系中表现出抗增殖活性（HCT116 的 IC50 为 0.69 μM），在 G0/G1 期阻滞细胞周期，并在细胞 HCT116 中表现出抗转移作用。PPIA-IN-1 增加 ROS，导致 DNA 损伤、ER 应激和线粒体功能障碍，通过 MAPK 通路诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis )。PPIA-IN-1 在小鼠 CT26 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-173558
PD-1/PD-L1 HDAC Apoptosis
Cancer
PD-L1/HDAC3-IN-1 (PH3) 是一种双重 PD-L1/HDAC3 抑制剂，对 PD-1/PD-L1 和 HDAC3 的 IC50 值分别为 89.4 nM 和 107 nM。 PD-L1/HDAC3-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，使细胞周期停留在 G0/G1 期。PD-L1/HDAC3-IN-1 在体内外均显示出抗癌活性。
HY-174371
HY-N2414R
HY-N4309
Amylases Glycosidase
Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
莲心季铵碱
α-淀粉酶 的 IC50 为 30.60 μg/mL，对 α-葡萄糖苷酶 的 IC50 为 36.15 μg/mL。Lotusine 可通过降低磷酸化 EGFR、Akt、ERK 的水平抑制 EGFR-Akt-ERK 信号通路。Lotusine 可诱导细胞凋亡、引发 G0 /G1 细胞周期阻滞并抑制癌细胞增殖。Lotusine 可减少脂质过氧化，提升 SOD 、CAT 、GPx 的活性。Lotusine 可用于非小细胞肺癌、 2 型糖尿病、自闭症谱系障碍的相关研究
HY-P10323
Tumstatin (74-98), human
Integrin FAK mTOR Apoptosis
Cancer
T7 Peptide 是一种蛋白质合成抑制剂和抗血管生成剂，与人转铁蛋白受体的 Kd 为 10 nM。 T7 Peptide 可抑制内皮细胞中 黏着斑激酶 的磷酸化、磷脂酰肌醇 3-激酶和 Akt 的激活、mTOR 激酶活性以及 4E-BP1 的磷酸化。 T7 Peptide 可诱导肝癌细胞发生 G0/G1 细胞周期阻滞、凋亡和保护性自噬，并抑制小鼠模型中的肿瘤生长。 T7 Peptide 可用于癌症、胶质母细胞瘤、肝细胞癌和胶质瘤的相关研究。
HY-150613
Epigenetic Reader Domain PARP Apoptosis
Cancer
PARP1/BRD4-IN-2 是一种有效且具有选择性的 PARP1 和 BRD4 抑制剂，IC50 分别为 197 nM 和 238 nM。PARP1/BRD4-IN-2 抑制 DNA 损伤修复，阻止 G0/G1 细胞周期转变，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PARP1/BRD4-IN-2 在MDA-MB-468小鼠异种移植瘤模型中具有抗肿瘤活性。PARP1/BRD4-IN-2 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-159891
Microtubule/Tubulin Apoptosis Caspase
Cancer
Microtubule destabilizing agent-2 (Compound 21) 是一种口服有效和选择性的靶向微管蛋白的抗肿瘤化合物。Microtubule destabilizing agent-2 可破坏微管蛋白稳定性，抑制微管聚合物。Microtubule destabilizing agent-2 使人肿瘤细胞 G0/G1 期停滞，通过激活 Caspase 级联途径诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。Microtubule destabilizing agent-2 还具有抗炎活性，在体外能抑制 TNF-α 和 IL-6 产生。Microtubule destabilizing agent-2 可抑制异种移植小鼠的肿瘤生长。
HY-159897
HY-164411
c-Met/HGFR
Cancer
KRC-00715 是口服有效的 c-Met 的抑制剂 (IC50 为 9.0 nM)，具有高度选择性。KRC-00715 在胃癌细胞中通过诱导 G1 /S 阻滞来特异性抑制 c-Met 高表达细胞系的生长，降低了下游信号包括 Akt 和 Erk 以及 c-Met 活性。KRC-00715 在胃癌细胞系 Hs746 中的细胞毒性 IC50 为 39 nM，且只抑制高表达 c-Met 细胞系的增殖。KRC-00715 减小 Hs746T 异种移植小鼠模型的肿瘤大小。
HY-175565
HY-178941
HY-181136
Estrogen Receptor/ERR
Metabolic Disease Cancer
Antiestrogenic agent-1，一种有机磷 13α-雌酮衍生物，是一种抗雌激素剂。Antiestrogenic agent-1 可通过抑制雌激素 (estrogen ) 介导的转录活性来破坏雌激素信号通路。Antiestrogenic agent-1 能够抑制癌细胞的增殖、迁移、侵袭，并诱导 G1 期阻滞。Antiestrogenic agent-1 可缓解雌激素诱导的未成熟大鼠子宫增生，并在小鼠三阴性乳腺癌模型中抑制肿瘤生长。Antiestrogenic agent-1 可用于癌症及内分泌学相关研究，例如乳腺癌、口咽鳞状细胞癌。
HY-181152
FGFR
Cancer
FGFR3-IN-11 (compound B11) 是一种成纤维细胞生长因子受体 3 (FGFR3) 抑制剂，其 Ka 值为 4.8 μM。FGFR3-IN-11 可诱导癌细胞凋亡、抑制集落形成，并导致癌细胞出现剂量依赖性 G0/G1 期细胞周期阻滞。FGFR3-IN-11 对癌细胞具有抗癌活性，而对正常肝细胞的毒性极低，且在异种移植小鼠模型中可抑制肿瘤生长。FGFR3-IN-11 可用于肝细胞癌的研究。
HY-182005
EGFR VEGFR
Cancer
EGFR/VEGFR2-IN-12 (compound 11a) 是一种双重 EGFR /VEGFR2 抑制剂，对人源 EGFR 的 IC50 值分别为 64 nM，对人源 VEGFR2 的 IC50 为 74 nM。EGFR/VEGFR2-IN-12 可抑制 EGFR 和 VEGFR2 的磷酸化，诱导细胞周期阻滞于 G1 /S 期，激活凋亡通路，促进 PARP-1 剪切，且具有低微摩尔级的抗增殖活性，对癌细胞的选择性远高于正常细胞。EGFR/VEGFR2-IN-12 可用于癌症相关研究。
HY-135564A
Phosphatase Phospholipase HIV Protease ERK Autophagy
Infection Cancer
RK-682 是蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPase )，肝素酶，磷脂酶 A2 和 HIV-1 蛋白酶的抑制剂。RK-682 抑制 CD45 去磷酸化 (IC50 为 54 μM) 和 VHR 去磷酸化 (IC50 为 54 μM)，从而抑制 ERK 信号通路。RK-682 抑制癌细胞 MGH-U3、T24 和 UROtsa 的细胞活力，IC50 分别为 78.2、43.2 和 145 nM，在 G1 /S 期阻滞细胞周期，抑制 MGH-U3 和 T24 中的细胞迁移和自噬 (autophagy )。
HY-146749
FLT3 Trk Receptor Apoptosis
Cancer
FLT3/TrKA-IN-1 是一种有效的 FLT3/TrKA 双激酶抑制剂，FLT3、FLT3-ITD、FLT3-TKD 和 TrKA 酶的IC50 值分别为 43.8 nM、97.2 nM、92.5 nM 和 23.6 nM。FLT3/TrKA-IN-1 诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期，细胞凋亡 (apoptosis ) 和具有抗增殖活性。FLT3/TrKA-IN-1 具有研究急性髓性白血病 (AML) 的潜力。
HY-130624
HSP Apoptosis
Cancer
Hsp90-Cdc37-IN-2 (Compound 41) 是热休克蛋白 90 (Hsp90 ) 和细胞周期蛋白 37 (Cdc37 ) 相互作用的抑制剂。Hsp90-Cdc37-IN-2 抑制癌细胞 A549、MCF-7、HOS 和 HepG2 的增殖，IC50 为 0.41-0.94 μM。Hsp90-Cdc37-IN-2 降低线粒体膜电位，诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis )，并在 G0/G1 期阻滞细胞周期。
HY-N15121
Drug Derivative Apoptosis c-Myc AMPK mTOR
Cancer
4-O-Methyl-ascochlorin (Compound MAC) 是 Ascochlorin (HY-101021) 的衍生物。4-O-Methyl-ascochlorin 能选择性诱导 K562 白血病细胞凋亡 (apoptosis )，G1 期阻滞，并下调 c-Myc 的表达。4-O-Methyl-ascochlorin可促进 AMPK 的磷酸化，抑制 mTOR 及其靶蛋白 (包括 p70S6 K 和 4E-BP-1) 的磷酸化。4-O-Methyl-ascochlorin 可用于白血病的研究。
HY-155226
FLT3 Apoptosis
Cancer
FLT3-IN-21 (compound LC-3) 是有效的 FLT3 抑制剂 (IC50 : 8.4 nM)，诱导细胞凋亡。FLT3-IN-21 能够将细胞周期阻滞在 G1 期，抑制 FLT3-ITD 阳性 AML 细胞 MV-4-11 增殖 (IC50 : 5.3 nM)。在小鼠中，FLT3-IN-21 (10 mg/kg/d) 可抑制 MV-4-11 异种移植模型的肿瘤生长 (TGI=92.16%)。
HY-163786
PROTACs CDK Apoptosis
Cancer
PROTAC CDK4/6 degrader 1 (Compound 7f) 是 CDK4 和 CDK6 的双重降解剂，DC50 分别为 10.5 和 2.5 nM。PROTAC CDK4/6 degrader 1 可抑制 Jurkat 细胞的增殖 (IC50 为 0.18 μM)，在 G1 期阻滞细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。(Pink: ligand for target protein YY173 (HY-163787); Black: linker (HY-163788); Blue: ligand for E3 ligase (HY-10984))
HY-168623
HY-18981S
HY-111033
HY-N0597
HY-N0858
HIV
Infection
戈米辛 G
S. chinesis 的木质素，具有抗 HIV (EC50 = 0.006 μg/mL)、抗肝癌和抗炎活性。Gomisin G 具有 AKT-细胞周期蛋白 D1 依赖性机制，通过抑制磷酸化而非诱导细胞凋亡来对抗三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞。Gomisin G 可以抑制 AKT 磷酸化。Gomisin G 可导致细胞周期停滞于 G1 期。Gomisin G 可用于研究 HIV、乳腺癌和肝癌等疾病。
HY-146138
HY-117688
HDAC Topoisomerase Apoptosis
Cancer
WJ35435 是一种双靶向抗癌混合剂，能够诱导抗 HDAC (特别是 HDAC1 和 HDAC6 ) 和抗拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 的活性，拓扑异构酶能够导致 DNA 损伤，WJ35435 具有较低的 DNA 修复能力，诱导细胞周期在 G1 和 G2 期停滞，最终导致凋亡 (apoptosis )。WJ35435 能够诱导组蛋白 H3 的乙酰化和磷酸化，α-微管蛋白的乙酰化以及 γ-H2AX 的形成，以实现抗 HDAC 的效果。WJ35435 有望用于癌症的研究。
HY-173038
EGFR ERK STAT Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-151 (Compound 10) 抑制 EGFR 及其下游信号通路 ERK/STAT3 。EGFR-IN-151 抑制多种肺癌细胞的增殖（对 NCI-H1781、HCC827、NCI-H3255 和 NCI-H1975 的 IC50 分别为 11.7、5.19、7.32 和 1.53 μM），抑制 H1975 的集落形成和细胞迁移，在 G1 期阻滞细胞周期，并诱导 H1975 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-173048
ClpP Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
CLPP-2068 是口服有效的人酪蛋白水解蛋白酶 P (Hs ClpPEC50 为 50.4 nM。CLPP-2068 在癌细胞 OCI-LY10 中表现出抗增殖作用，IC50 为 5.2 nM。CLPP-2068 降低线粒体膜电位，增加线粒体 ROS 水平，并诱导线粒体功能障碍。CLPP-2068 在 G1 期阻滞细胞周期，并在细胞 OCI-LY10 中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CLPP-2068 在小鼠异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-N2902
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Artocarpin 是一种具有口服活性的细胞凋亡诱导剂。Artocarpin 靶向 NF-κB 、Erk1/2 、p38 MAPK 、AktS473 、p53 、Akt 1 kinase 和 Akt 2 kinase 。Artocarpin 诱导活性氧 (ROS) 生成，介导 p53 依赖型和 p53 非依赖型凋亡信号通路，诱导 G1 期细胞周期阻滞，并触发自噬性细胞死亡。Artocarpin 对癌细胞具有细胞毒性和杀菌作用，可降低细菌载量，并发挥抗炎、镇痛和抗血管生成活性。
HY-P10323A
Tumstatin (74-98), human TFA
Integrin FAK mTOR Apoptosis
Cancer
T7 Peptide TFA 是一种蛋白质合成抑制剂和抗血管生成剂，与人转铁蛋白受体的 Kd 为 10 nM<。T7 Peptide TFA 可抑制内皮细胞中 黏着斑激酶 的磷酸化、磷脂酰肌醇 3-激酶和 Akt 的激活、mTOR 激酶活性以及 4E-BP1 的磷酸化。T7 Peptide TFA 可诱导肝癌细胞发生 G0/G1 细胞周期阻滞、凋亡和保护性自噬，并抑制小鼠模型中的肿瘤生长。T7 Peptide TFA 用于癌症、胶质母细胞瘤、肝细胞癌和胶质瘤的相关研究。
HY-150609
SHP2 Phosphatase CDK
Cancer
SHP2/CDK4-IN-1 (compound 10) 是一种口服有效的 SHP2 和 CDK4 双抑制剂，IC50 分别为 4.3 和 18.2 nM。SHP2/CDK4-IN-1 能有效诱导 G0/G1 阻滞，抑制 TNBC 细胞增殖。SHP2/CDK4-IN-1 在 EMT6 同基因小鼠模型中显示出显著的抗肿瘤作用。SHP2/CDK4-IN-1 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-175176
HY-175531
EGFR Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) CDK Bcl-2 Family
Cancer
EGFR-IN-169 是一种源自人参二醇的表皮生长因子 (EGFR ) 抑制剂，其 IC50 值为 5.19 μM。EGFR-IN-169 通过抑制 EGFR 介导的 RalA/EMT 通路，来干扰结直肠癌细胞的迁移和生长。EGFR-IN-169 对 HCT-116 细胞的 IC50 值为 4.46 μM，选择指数 (SI) 为 16.92。EGFR-IN-169 会抑制 CDKs 活性，诱导 G0/G1 期细胞周期停滞，并抑制细胞迁移和侵袭。EGFR-IN-169 能降低线粒体膜电位，诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和活性氧 (ROS ) 的产生。EGFR-IN-169 可用于癌症研究，例如结直肠癌。
HY-154855
HDAC
Cancer
HDAC-IN-56 ((S)-17b) 是一种口服有效的 I 类组蛋白去乙酰化酶 HDAC 抑制剂，对 HDAC1，HDAC2，HDAC3 和 HDAC4-11 的 IC50 值分别为 56.0±6.0，90.0±5.9，422.2±105.1，>10000 nM。HDAC-IN-56 具有强大抑制活性的同时，强烈增加了细胞内乙酰组蛋白 H3 和 P21 的水平，并有效地诱导了 G1 细胞周期的停滞和凋亡 (Apoptosis )。HDAC-IN-56 具有抗肿瘤活性。
HY-161694
DNA Methyltransferase
Cancer
DNMT1-IN-3 (compound 7t-S) 是一种强效的 DNA 甲基转移酶 1 (DNMT1 ) 抑制剂，IC50 值为 0.777 μM，KD 值为 0.183 μM。DNMT1-IN-3 可与 DNMT1 中的 S - 腺苷甲硫氨酸 (SAM) 位点结合。DNMT1-IN-3 可通过诱导细胞凋亡和引起细胞 G0 / G1 期阻滞来抑制 K562 细胞的增殖，有潜力用于血液肿瘤的研究。
HY-168477
HDAC Autophagy
Cancer
HDAC1-IN-8 (compound 5c) 是一种有效且选择性的 HDAC1 抑制剂，对 HDAC1、HDAC6、HDAC8 的 IC50 值分别为 11.94、22.95、>500 µM。HDAC1-IN-8 表现出抗增殖活性。HDAC1-IN-8 诱导细胞周期停滞在 G1 和 G2/M。HDAC1-IN-8 诱导自噬 (autophagy )。HDAC1-IN-8 表现出抗癌活性，具有研究肺癌的潜力。
HY-178155
DNA/RNA Synthesis Autophagy
Cancer
AP232 是一种选择性的 U2AF1-UHM 抑制剂，其 IC50 值为 7.96 μM。AP232 对其他含 UHM 的蛋白质表现出 2.8-24 倍的选择性。AP232 具有抗白血病活性，并且在携带剪接因子突变的细胞系中显示出更高的活性。AP232 可以诱导白血病细胞 G2/M 期和 G1 期停滞，损害溶酶体酸化，并抑制自噬 (autophagy )。AP232 可用于癌症研究，如白血病。
HY-178155A
DNA/RNA Synthesis Autophagy
Cancer
AP232 dihydrochloride 是一种选择性的 U2AF1-UHM 抑制剂，其 IC50 值为 7.96 μM。AP232 dihydrochloride 对其他含 UHM 的蛋白质表现出 2.8-24 倍的选择性。AP232 dihydrochloride 具有抗白血病活性，并且在携带剪接因子突变的细胞系中显示出更高的活性。AP232 dihydrochloride 可以诱导白血病细胞 G2/M 期和 G1 期停滞，损害溶酶体酸化，并抑制自噬 (autophagy )。AP232 dihydrochloride 可用于癌症研究，如白血病。
HY-201330
RGT-419B
CDK
Cancer
GDC-4198 (RGT-419B) 是一种具有口服活性的 CDK4/2 抑制剂，对 CDK6、CDK9 和 GSK3β 等激酶具有理想的选择性。GDC-4198 能抑制细胞周期蛋白-CDK 复合物的活性，阻断视网膜母细胞瘤蛋白 (pRb) 的磷酸化，从而将细胞周期阻滞在 G1 期向 S 期的转变阶段。GDC-4198 在癌症研究领域展现出广阔的应用前景，涉及乳腺癌 (尤其是激素受体阳性、HER2 阴性亚型)、肺癌和结直肠癌等多种癌症类型。
HY-139815
HDAC
Cancer
ZYJ-34c 是一种具有口服活性的组蛋白去乙酰化酶抑制剂 (HDACi)，对 HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 0.056 μM 和 0.146 μM。ZYJ-34c 在低浓度下会导致 G1 期停滞。ZYJ-34c 具有抗增殖活性。ZYJ-34c 在 MDA-MB-231 和 HCT116 异种移植模型中表现出抗肿瘤效力，并在小鼠肝癌-22 (H22) 肺转移模型中具有抗转移潜力。
HY-132231
PI3K Apoptosis
Cancer
FD223 是一种有效且选择性的磷酸肌醇3-激酶δ (PI3Kδ) 抑制剂。FD223 显示出高效价 (IC50 =1 nM) 和对其他异构体的良好选择性 (α、β 和 γ 的IC50 值分别为 51 nM、29 nM 和 37nM）。FD223通过抑制 p-AKT Ser473 有效抑制急性髓系白血病 (AML) 细胞系的增殖，从而导致细胞周期 G1 期阻滞。FD223 在 AML 等白血病的研究中具有潜力。
HY-153803
PROTACs Molecular Glues Btk
Cancer
GBD-9 是一种基于 E3 泛素连接酶 CRBN 的、靶向 BTK 及 G1 到 S 期过渡蛋白 GSPT1 的降解剂。GBD-9 通过诱导靶蛋白泛素化及蛋白酶体降解，兼具 PROTAC 与分子胶 (G1 期阻滞、下调抗凋亡蛋白 (BCL-2 、MCL-1 ) 并激活 Caspase-3 引发凋亡 (apoptosis )，显著抑制肿瘤细胞增殖。GBD-9 主要用于弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)、急性髓系白血病 (AML) 等血液肿瘤的研究。
HY-N4309A
Amylases Glycosidase
Cardiovascular Disease
Lotusine hydroxide 是一种具有口服活性的信号通路调节剂和酶抑制剂，对 α-淀粉酶 的 IC50 为 30.60 μg/mL，对 α-葡萄糖苷酶 的 IC50 为 36.15 μg/mL。Lotusine hydroxide 可通过降低磷酸化 EGFR、Akt、ERK 的水平抑制 EGFR-Akt-ERK 信号通路。Lotusine hydroxide 可诱导细胞凋亡、引发 G0 /G1 细胞周期阻滞并抑制癌细胞增殖。Lotusine hydroxide 可减少脂质过氧化，提升 SOD 、CAT 、GPx 的活性。Lotusine hydroxide 可用于非小细胞肺癌、 2 型糖尿病、自闭症谱系障碍的相关研究。
HY-159519
Apoptosis EGFR
Cancer
EGFR/HER2-IN-16 (compound 12K) 是一种有效的 EGFR (IC50 =6.15 nM) 和 HER-2 (IC50 =9.78 nM) 双靶点抑制剂，具有抗肿瘤活性。EGFR/HER2-IN-16 可以抑制 SK-BR-3 细胞的迁移，使细胞周期停留在 G0/G1 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR/HER2-IN-16 对肿瘤细胞模型表现出良好的抗增殖活性，且对健康细胞损伤小。EGFR/HER2-IN-16 可用于乳腺癌的研究。
HY-168135
PROTACs c-Met/HGFR
Cancer
PROTAC c-Met degrader-1 是选择性且口服有效的 c-Met PROTAC 降解剂，对 c-Met 的 DC50 为 6.21 nM。PROTAC c-Met degrader-1 可诱导依赖 CRBN 的 c-Met 泛素化及蛋白酶体降解。PROTAC c-Met degrader-1 可诱导依赖 c-Met 的癌细胞发生 G0/G1 期阻滞。PROTAC c-Met degrader-1 可杀伤依赖 c-Met 的癌细胞。PROTAC c-Met degrader-1 可在动物模型中延缓肿瘤生长。PROTAC c-Met degrader-1 可用于胃癌的研究。
HY-168715
SHP2 Apoptosis MAPKAPK2 (MK2)
Cancer
SHP2-IN-33 (Compound D13) 是一种 SHP2 别构抑制剂，对 SHP2 的 IC50 为 1.2 μM。SHP2-IN-33 对 Huh7 细胞的抗增殖 IC50 为 38 μM，能够通过阻滞 G0/G1 细胞周期、促进细胞凋亡 (Apoptpsis ) 以及抑制 MAPK 信号通路来发挥作用。在 Huh7 异种移植小鼠模型中，SHP2-IN-33 显示出显著的抗肿瘤活性，并表现出良好的药代动力学特性，包括 54% 的口服生物利用度和 10.57 小时的半衰期。SHP2-IN-33 有望用于研究与 SHP2 相关的肿瘤疾病研究。
HY-169170
Apoptosis DNA/RNA Synthesis Epigenetic Reader Domain PARP
Cancer
PARP1/BRD4-IN-3 (compound HF4) 是一种有效的 BRD4 和 PARP1 抑制剂，BRD4 和 PARP1 的 IC50 值分别为 1210 和 2019 nM。PARP1/BRD4-IN-3 显示出抗增殖活性。PARP1/BRD4-IN-3 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。PARP1/BRD4-IN-3 导致 DNA 损伤并降低 Rad51 的蛋白质表达。PARP1/BRD4-IN-3 显示出抗肿瘤活性。
HY-175826
HY-176279
HSP
Cancer
Hsp90-IN-42 (Compound 13l) 是一种热休克蛋白 90 (Hsp90 ) 的强效抑制剂 (IC50 =15.65 nM)。Hsp90-IN-42 降低表皮生长因子受体 (EGFR) 稳定性， 抑制 EGFR-Akt 信号通路的激活，诱导结直肠癌细胞 (如 HT-29 细胞) 发生 G0/G1 期阻滞，并轻微触发细胞凋亡 (apoptosis )。Hsp90-IN-42 还能通过下调 CDK12、CDK13 和 Bcl-2 蛋白的表达，上调 Bax 蛋白的表达，来抑制细胞增殖和迁移。Hsp90-IN-42 有望用于结直肠癌的研究。
HY-180277
PROTACs CDK Apoptosis
Cancer
PROTAC CDK6 Degrader 1 (compound 48a) 是一种高效、选择性的 PROTAC CDK6 降解剂，其 DC50 为 0.037 μM。PROTAC CDK6 Degrader 1 对 CDK4 具有选择性 (DC50 > 10 μM)。PROTAC CDK6 Degrader 1 通过抑制 CDK6 下游信号通路诱导 G0/G1 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。在 MOLM-14 异种移植小鼠模型中，PROTAC CDK6 Degrader 1 可降低肿瘤负荷和 CDK6 水平。PROTAC CDK6 Degrader 1 可用于 CDK6 驱动的癌症研究，例如急性白血病 (AML)。
HY-180281
Zinc Finger Protein Apoptosis PI3K Akt
Cancer
PLAGL2-IN-1 是一种多形性腺瘤样蛋白 2 (PLAGL2 ) 抑制剂，其 Kd 值为 2.23 µM。PLAGL2-IN-1 可抑制 PLAGL2 的转录活性，诱导 G0/G1 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )，从而抑制肝细胞癌 (HCC) 细胞增殖。PLAGL2-IN-1 可破坏细胞外基质结构，并通过降低 AKT 磷酸化水平抑制 PI3K-AKT 信号通路。PLAGL2-IN-1 可抑制 HCCLM3 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。PLAGL2-IN-1 可用于肝细胞癌的研究。
HY-181272
MMP Caspase Apoptosis
Cancer
MMP-9-IN-14 是一种 MMP-9 抑制剂 (IC50 = 34.46 μM)。MMP-9-IN-14 可诱导癌细胞发生 G1 期细胞周期阻滞和 caspase 依赖性细胞凋亡 (apoptosis )。MMP-9-IN-14 可促进磷酸化 γH2AX 的积累。MMP-9-IN-14 可抑制癌细胞的迁移和侵袭，下调癌细胞中 MMP-2 、MMP-9 和 hTERT 的表达。MMP-9-IN-14 可在动物模型中抑制肿瘤生长及血管趋向性扩散。MMP-9-IN-14 可用于肺腺癌、宫颈癌、结直肠癌等癌症的研究。
HY-181659
EGFR Apoptosis Akt ERK Caspase Bcl-2 Family
Cancer
EGFR-IN-201 是一种强效的 EGFR 抑制剂，对野生型 EGFR 的 IC50 为 0.091 μM；对于突变型 EGFR 变体，EGFRT790M 、EGFRL858R 和 EGFRC797S 的 IC50 值分别为 0.147 μM、0.221 μM 和 0.703 μM。EGFR-IN-201 可抑制 EGFR 下游信号蛋白 AKT1 (IC50 = 0.225 μg/mL) 和 ERK1 (IC50 = 0.705 μg/mL)。EGFR-IN-201 可诱导癌细胞发生 G0/G1 期细胞周期阻滞、凋亡 (apoptosis ) 及低水平坏死。EGFR-IN-201 可用于结肠癌等癌症研究。
HY-181945
FLT3 Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
FLT3-IN-39 (Compound W4) 是一种选择性 FLT3 抑制剂，对 FLT3 -ITD 的 IC50 值为 16.0 nM，对 FLT3 -D835Y 的 IC50 值为 20.4 nM。FLT3-IN-39 可抑制 FLT3 -ITD 和 FLT3 -D835Y 突变激酶。FLT3-IN-39 可诱导癌细胞发生 G0/G1 细胞周期阻滞和凋亡 (Apoptosis )，降低细胞内 ROS 水平。FLT3-IN-39 对急性髓系白血病具有抗肿瘤活性。
HY-181954
EGFR Apoptosis
Cancer
ZW-49 是一种具有口服活性的泛 EGFR 抑制剂，其 IC50 值为 0.03-1.5 nM。ZW-49 可抑制所有 EGFR 突变亚群，且相对于野生型 EGFR 及其他靶标家族具有选择性。ZW-49 可阻断 ATP 结合口袋，占据保守的疏水亚口袋，避免与 PACC 突变 P 环产生空间位阻冲突。ZW-49 可抑制癌细胞增殖，诱导 G0/G1 期细胞周期阻滞及细胞凋亡 (apoptosis )，并在异种移植小鼠模型中展现出抗增殖活性。ZW-49 可用于癌症研究，例如非小细胞肺癌。
HY-186045
HY-N0440
HY-N0475
Hypolide; (+)-Triptophenolide
Androgen Receptor Pyroptosis Caspase Bcl-2 Family Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
雷酚内酯
AR ) 的泛拮抗剂，对人野生型 AR 的 IC50 为 467 nM。Triptophenolide 可降低 AR 表达、抑制 AR 核转位、下调前列腺特异性抗原 mRNA 水平，并抑制 AR 阳性前列腺癌细胞的增殖。Triptophenolide 对乳腺癌具有抗肿瘤作用，其机制包括抑制细胞增殖和迁移，诱导G1 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )，以及抑制异种移植瘤的生长。Triptophenolide 可抑制细胞焦亡 (pyroptosis )、减轻组织炎症并改善滑膜损伤。Triptophenolide 可用于前列腺癌、类风湿性关节炎和乳腺癌的研究。
HY-N0837
NSC17821; NSC23880
PI3K Akt mTOR Autophagy Apoptosis
Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
黎芦碱
PI3K/Akt/mTOR 信号通路抑制剂及 SIGMAR1 调节剂。Veratramine 诱导肿瘤细胞自噬性凋亡 (autophagy )，阻滞细胞周期于 G0/G1 期，并抑制上皮-间质转化 (EMT) 相关蛋白减少肿瘤迁移。Veratramine 通过抑制 SIGMAR1 与 NMDAR 结合及 NMDAR Ser896 位点磷酸化，减轻神经病变模型中脊髓和坐骨神经病理损伤。Veratramine 具有抗肿瘤增殖、诱导凋亡 (apoptosis 、抑制炎症及神经保护活性，可用于肝癌、骨肉瘤等癌症及糖尿病周围神经病变的研究。
HY-147862
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-62 (compound 9h) 是一种有效的 EGFR 激酶抑制剂，IC50 值分别为10 nM (L858R/T790 M)、29 nM (WT) 和242 nM (L858R/T790 M/C797S)。 EGFR-IN-62 对 A549 和 H1975 细胞具有抗增殖活性，IC50 分别为2.53 和 1.56 μM。EGFR-IN-62 可诱导 A549 和/或 H1975细胞凋亡，G1 /G0 期阻滞和运动抑制。
HY-122888
PI3K FGFR Autophagy CDK Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
MPT0L145 是一个 PIK3C3 /FGFR 抑制剂，对 PIK3C3 的 Kd 值为 0.53 nM。MPT0L145 降低 FGFR1、FGFR3 及其下游蛋白 (FRS2、ERK 和 Akt) 的磷酸化。MPT0L145 诱导 G0/G1 期细胞周期停滞，并降低细胞周期蛋白 E 的蛋白水平。MPT0L145 促进线粒体功能障碍、ROS 产生和 DNA 损伤。MPT0L145 是一种自噬 (autophagy ) 抑制剂。MPT0L145 显著增强癌细胞对靶向或化疗药物的敏感性。MPT0L145 可用于癌症研究，如膀胱癌和非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-124211
Aryl Hydrocarbon Receptor MDM-2/p53
Cancer
Dibenzo (a,i) pyrene 是一种多环芳烃，同时也是 TCDD (Ah) receptor 的致癌配体。Dibenzo (a,i) pyrene 可与大鼠肝脏 TCDD (Ah) receptor 结合。Dibenzo (a,i) pyrene 诱导 DNA 加合物形成，上调二倍体肺成纤维细胞中 p53 和 p21WAF1 的蛋白水平。Dibenzo (a,i) pyrene 改变二倍体肺成纤维细胞的细胞周期分布，使 S 期细胞占比增加，G0/G1 期和 G2/M 期细胞占比降低，并会导致 S 期延迟/阻滞。Dibenzo (a,i) pyrene 可用于癌症的研究。
HY-173493
Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Apoptosis Akt mTOR
Cancer
ALK-IN-31 (Compound Ld-10) 是一种口服有效的 ALK 抑制剂 (IC50 : 1135 nM)。ALK-IN-31 对肺癌细胞 H2228 表现出优异的抗增殖活性，IC50 值为 1.35 μM。ALK-IN-31 通过影响细胞线粒体功能，诱导细胞凋亡 (apoptosis )，并将细胞增殖停滞在 G0/G1 期。ALK-IN-31 通过下调 ALK 下游 PI3K-AKT-mTOR 信号通路中 p-AKT 和 p-mTOR 的表达发挥其抗肿瘤作用。ALK-IN-31 能够用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-174347
HSP Casein Kinase Apoptosis
Cancer
Hsp90-Cdc37-IN-4 是一种 Celastrol (HY-13067) 衍生物，可抑制 Hsp90-Cdc37 蛋白相互作用 (PPI)。Hsp90-Cdc37-IN-4 选择性抑制酪蛋白激酶 2 (CK2 )，减少其底物 Cdc37 在丝氨酸 13 位点的磷酸化。Hsp90-Cdc37-IN-4 诱导 G0/G1 期细胞周期阻滞，并通过线粒体途径触发细胞凋亡 (apoptosis)。Hsp90-Cdc37-IN-4 显示出强大的抗乳腺癌活性。
HY-N2554
HY-178004
VEGFR Apoptosis
Cancer
VEGFR-2-IN-73 是一种强效且高选择性的 VEGFR-2 抑制剂，其对 VEGFR-2 的抑制作用 (IC50 = 0.0787 μM) 显著优于对 EGFR 的抑制作用 (IC50 = 1.31 μM)。VEGFR-2-IN-73 在多种癌细胞系中均表现出强大的抗增殖活性。VEGFR-2-IN-73 可诱导 G2/M 期和 Pre-G1 期细胞周期阻滞，并显著促进细胞凋亡 (apoptosis )。VEGFR-2-IN-73 可用于抗癌领域的研究，例如结直肠癌、肝细胞癌和乳腺癌。
HY-178500
Deubiquitinase Apoptosis STAT JAK Akt PI3K
Cancer
WCY-8-67 是一种具有口服活性的选择性 USP5 抑制剂，其 IC50 值为 1.33 μM。WCY-8-67 在体外诱导凋亡 (apoptosis ) 并抑制 JAK/STAT3 和 PI3K/AKT 信号通路。WCY-8-67 抑制 AE 阳性 AML 细胞的增殖，诱导 AML 细胞的 G1 期阻滞和分化。WCY-8-67 在小鼠中显示出强效的抗白血病疗效。WCY-8-67 可用于急性髓系白血病研究。
HY-18200A
E5555 hydrochloride; ER-172594-00 hydrochloride
Protease Activated Receptor (PAR) JAK Apoptosis
Cardiovascular Disease Cancer
Atopaxar hydrochloride (E5555 hydrochloride) 是 Atopaxar (HY-18200) 的盐酸盐形式。Atopaxar hydrochloride 口服活性有效的、可逆的凝血酶受体蛋白酶激活受体-1 (PAR-1 ) 选择性拮抗剂。Atopaxar hydrochloride 是 Janus 激酶 1 (JAK1 ) 和 JAK2 的抑制剂，在细胞 A549 中抑制 JAK-STAT 信号通路，EC50 为 5.90 μM。Atopaxar hydrochloride 可抑制 A549 细胞活力 (IC50 =7.02 μM)，在 G1 期阻滞细胞周期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Atopaxar hydrochloride 具有抗血小板和抗肿瘤作用。Atopaxar hydrochloride 可用于动脉粥样硬化血栓性疾病的研究。
HY-N0363
(S)-Columbianetin
ERK JNK TGF-beta/Smad
Others
(+)-Columbianetin 是一种 JNK 和 ERK 抑制剂和 TGFβ 信号激活剂。(+)-Columbianetin 可抑制 UVA 诱导的 JNK 和 ERK 磷酸化，减少 MMP-1 的生成，逆转 UVA 诱导的胶原蛋白降解，并缓解 UVA 对 Smad2/3 磷酸化与转位的抑制作用。(+)-Columbianetin 可调控 AP-1 和 ASK1-MAPK 信号通路，抑制 ROS 的产生，阻断亚 G1 期细胞周期阻滞，调控 MMP 的表达，保护人角质形成细胞免受 UVB 诱导的损伤。(+)-Columbianetin 可用于皮肤衰老相关研究。
HY-118385
Microtubule/Tubulin
Cancer
ER-67880 是一种强效的微管 (microtubule ) 抑制剂，其 IC50 为 9.5 μM。ER-67880 对 KB、Colon 38 和 P338 细胞具有抗增殖作用，其 IC50 值分别为 0.55、0.2 和 0.76 μg/mL。ER-67880 会导致 G2/M 期停滞，并伴有异常的 DNA 复制。ER-67880 会下调 G1 期相关基因的表达。ER-67880 可用于多种癌症研究，包括鼻咽癌和小鼠腺癌的研究。
HY-126066
HY-170669
PROTACs CRM1 Apoptosis NF-κB
Cancer
PROTAC XPO1 degrader-1 (Compound 2c) 是一种 XPO1 降解剂。PROTAC XPO1 degrader-1 具有抗细胞增殖作用，还能诱导细胞凋亡 (Apoptosis )，抑制 NF-κB 活性，并导致细胞周期阻滞于 G1 期。PROTAC XPO1 degrader-1 可以用于血液系统恶性肿瘤的研究 (粉色: 靶蛋白配体 (HY-170672); 黑色: Linker (HY-W010525); 蓝色: E3 连接酶配体 (HY-170671); E3 连接酶配体-Linker 偶联物 (HY-170673))。
HY-174137
Apoptosis FLT3
Cancer
FLT3-IN-31 (compound 10q) 是一种有效的 FLT3 抑制剂，对 FLT3 和 FLT3-D835Y 的IC50 值分别为0.16 nM和2.4 nM。FLT3-IN-31具有抗增殖活性。FLT3-IN-31 可降低 p-FLT3、P-STAT5 和 P-ERK 的蛋白表达。FLT3-IN-31 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并使细胞周期停滞于G1 期。FLT3-IN-31 具有抗肿瘤活性。
HY-169093
PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis
Cancer
MS41 是一种选择性的 eleven-nineteen leukemia (ENL) PROTAC 降解剂，DC50 s 分别为 3.50 nM(MV4;11)、2.84 nM (SEMK2)、3.03 nM (Jurkat) 和 26.58 nM (KASUMI1)。MS41 可有效抑制 ENL 依赖性白血病细胞的生长，诱导 G1 细胞周期停滞并增加细胞凋亡 (Apoptosis )。MS41 可降低 ENL 相关转录延长机制的染色质占有率，并抑制致癌基因表达和白血病进展。红色：ENL 配体 (HY-169094)。黑色：连接子 (HY-W105744)。蓝色：VHL 配体 (HY-112078)。
HY-175011
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-165 是一种强效的 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-165 对激酶 EGFRL858R/T790M 和 EGFRWT 的 IC50 值分别为 17.18 和 64.74 nM，对 NCI-H1975 细胞和 A431 细胞的 IC50 值分别为 2.17 和 6.2 μM。EGFR-IN-165 显著抑制细胞迁移，诱导细胞停滞于 G1 期，引起细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR-IN-165 可用于研究诸如非小细胞肺癌、结直肠癌以及头颈部鳞状细胞癌等癌症。
HY-176019
p38 MAPK c-Myc
Cardiovascular Disease Cancer
Methylcarbamyl PAF C-8 对 PAF 乙酰水解酶 (PAF-AH ) 降解功能具有抗性，在贫血小板血浆中的半衰期超过 100 分钟，具有诱导血小板聚集活性。在过表达 PAF 受体的 NRK-49 细胞中，Methylcarbamyl PAF C-8 能诱导 c-myc 、c-fos 表达，并激活丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK )，此外，Methylcarbamyl PAF C-8 可诱导 G1 期细胞周期阻滞。Methylcarbamyl PAF C-8 有望用于心血管和抗癌领域的研究。
HY-178500A
Deubiquitinase Apoptosis STAT JAK Akt PI3K
Cancer
WCY-8-67 TFA 是一种具有口服活性的选择性 USP5 抑制剂，其 IC50 值为 1.33 μM。WCY-8-67 在体外诱导凋亡 (apoptosis ) 并抑制 JAK/STAT3 和 PI3K/AKT 信号通路。WCY-8-67 TFA 抑制 AE 阳性 AML 细胞的增殖，诱导 AML 细胞的 G1 期阻滞和分化。WCY-8-67 TFA 在小鼠中显示出强效的抗白血病疗效。WCY-8-67 TFA 可用于急性髓系白血病研究。
HY-181660
PROTACs IKK Apoptosis
Cancer
PROTAC IKKβ degrader-1 是一种 IKKβ PROTAC 降解剂 (DC50 = 7.15 μM)。PROTAC IKKβ degrader-1 可诱导三阴性乳腺癌细胞凋亡 (Apoptosis )。PROTAC IKKβ degrader-1 可诱导三阴性乳腺癌细胞发生 G1 期细胞周期阻滞。PROTAC IKKβ degrader-1 对多种细胞具有抗增殖活性。PROTAC IKKβ degrader-1 可用于三阴性乳腺癌、结肠癌、肝癌、胰腺癌等癌症的相关研究。
HY-N0858R
Reference Standards HIV
Infection Inflammation/Immunology Cancer
戈米辛 G (标准品)
S. chinesis 的木质素，具有抗 HIV (EC50 = 0.006 μg/mL)、抗肝癌和抗炎活性。Gomisin G 具有 AKT-细胞周期蛋白 D1 依赖性机制，通过抑制磷酸化而非诱导细胞凋亡来对抗三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞。Gomisin G 可以抑制 AKT 磷酸化。Gomisin G 可导致细胞周期停滞于 G1 期。Gomisin G 可用于研究 HIV、乳腺癌和肝癌等疾病。
HY-142696
CDK Pim Apoptosis
Cancer
CDK6/PIM1-IN-1 是一种有效且平衡的双重 CDK6/PIM1 抑制剂，IC50 分别为 39 nM 和 88 nM。CDK6/PIM1-IN-1 抑制 CDK4 (IC50 =3.6 nM)。CDK6/PIM1-IN-1 可显著抑制急性髓系白血病 (AML) 细胞增殖，将细胞周期阻滞在 G1 期，并促进细胞凋亡。CDK6/PIM1-IN-1 具有抗AML活性。
HY-143233
Pim HDAC Apoptosis
Cancer
PIM-1/HDAC-IN-1 (compound 4d) 是一种 PIM-1 抑制剂，其 IC50 为 343.87 nM。PIM-1/HDAC-IN-1 对 HDAC 1 和 HDAC 6 具有较强的抑制活性和选择性，IC50 值分别为 63.65 和 62.39 nM。PIM-1/HDAC-IN-1 在 MCF-7 细胞系中表现出凋亡诱导潜能。PIM-1/HDAC-IN-1 表现为 pre-G1 凋亡，细胞周期阻滞在 G2/M 期。
HY-W100287
HY-P11490
MDM-2/p53
Inflammation/Immunology Cancer
DPMI-ω 是一种致癌蛋白 MDM2 和 MDMX 的双特异性 D 肽拮抗剂。DPMI-ω 负载于金纳米颗粒上后，能有效穿透肿瘤细胞，并通过重新激活 p53 信号通路杀死肿瘤细胞。DPMI-ω 可以破坏 p53-MDM2/MDMX 复合物。DPMI-ω 能抑制 B16 黑色素瘤生长并诱导细胞 G0/G1 期停滞。DPMI-ω 与抗 PD1 抗体联合使用时，可通过扩增 CD3+ /CD8+ 细胞毒性 T 细胞和抑制 CD4+ /CD25+ 调节性 T 细胞增强免疫疗法的疗效。DPMI-ω 可用于黑色素瘤的研究。
HY-152263
PROTACs CDK Apoptosis
Cancer
HEMTAC CDK4/6 degrader 1 是由 HSP90 的配体和 CDK4/6 连接的 PROTAC ，Kd 值为 35.7 μM。HEMTAC CDK4/6 degrader 1 在 B16F10 黑色素瘤细胞中诱导 CDK4/6 降解。HEMTAC CDK4/6 degrader 1 将细胞周期阻滞在 G0/G1 期并诱导细胞凋亡。HEMTAC CDK4/6 degrader 1 可用于癌症研究。
HY-135564
Phosphatase Phospholipase HIV Protease ERK Autophagy
Infection Cancer
RK-682 hemicalcium 是 RK-682 的钙盐形式。RK-682 hemicalcium 是蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPase )，肝素酶，磷脂酶 A2 和 HIV-1 蛋白酶的抑制剂。RK-682 hemicalcium 抑制 CD45 去磷酸化 (IC50 为 54 μM) 和 VHR 去磷酸化 (IC50 为 54 μM)，从而抑制 ERK 信号通路。RK-682 hemicalcium 抑制癌细胞 MGH-U3、T24 和 UROtsa 的细胞活力，IC50 分别为 78.2、43.2 和 145 nM，在 G1 /S 期阻滞细胞周期，抑制 MGH-U3 和 T24 中的细胞迁移和自噬 (autophagy )。
HY-123450
Bcr-Abl Apoptosis PDGFR
Cancer
S116836 是一种有效的，具有口服活性的 BCR-ABL 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，可阻断野生型和 T315I BCR-ABL。S116836 将 BaF3/WT 和 BaF3/T315I 细胞阻滞在细胞周期的 G0/G1 期，诱导凋亡 (apoptosis )，增加 ROS 的产生，减少 GSH 的产生。S116836 还抑制 SRC、LYN、HCK、LCK 和 BLK，以及受体酪氨酸激酶，如 FLT3、TIE2、KIT、PDGFR-β。具有抗肿瘤活性。
HY-126287
Trk Receptor Apoptosis
Cancer
JND4135 是一种 II 型 TRK 抑制剂，对 TRKA, TRKB, TRKC 的 IC50 值分别为 2.79, 3.19 和 3.01 nM。JND4135 可以克服 BaF3 稳定模型中的 TRK xDFG 和其他突变体抗性，抑制 TRKs WT 和 xDFG 突变及其下游信号分子的磷酸化。JND4135 可以诱导 BaF3–CD74-TRKA-G667C 细胞的 G0/G1 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。JND4135 在 BaF3-CD74-TRKA-G667C 小鼠异种移植模型中具有肿瘤生长抑制活性。
HY-17026A
dFdCTP
Drug Metabolite DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
Gemcitabine triphosphate (dFdCTP) 是 Gemcitabine (HY-17026) 的活性代谢产物。Gemcitabine triphosphate 的细胞杀伤机制是在 DNA 复制过程中与三磷酸胞苷竞争，从而抑制链延伸。Gemcitabine triphosphate 对 DNA polymerase α 的 Ki 为 11.2 μM，对 DNA polymerase ε 的 Ki 为 14.4 μM。Gemcitabine triphosphate 可部分抑制 dCMP 脱氨酶，同时作为 DNA 合成的底物掺入细胞 DNA 和 RNA 中。Gemcitabine triphosphate 会干扰 DNA 和 RNA 合成，将细胞周期阻滞在 G0/G1 和 S 期，触发凋亡 (apoptosis )，降低肿瘤细胞增殖能力。Gemcitabine triphosphate 可用于胰腺癌和非小细胞肺癌的相关研究。
HY-17026E
dFdCTP trisodium
Drug Metabolite DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
Gemcitabine triphosphate (dFdCTP) trisodium 是 Gemcitabine (HY-17026) 的活性代谢产物。Gemcitabine triphosphate trisodium 的细胞杀伤机制是在 DNA 复制过程中与三磷酸胞苷竞争，从而抑制链延伸。Gemcitabine triphosphate trisodium 对 DNA polymerase α 的 Ki 为 11.2 μM，对 DNA polymerase ε 的 Ki 为 14.4 μM。Gemcitabine triphosphate trisodium 可部分抑制 dCMP 脱氨酶，同时作为 DNA 合成的底物掺入细胞 DNA 和 RNA 中。Gemcitabine triphosphate trisodium 会干扰 DNA 和 RNA 合成，将细胞周期阻滞在 G0/G1 和 S 期，触发凋亡 (apoptosis )，降低肿瘤细胞增殖能力。Gemcitabine triphosphate trisodium 可用于胰腺癌和非小细胞肺癌的相关研究。
HY-N4075R
HY-168936
PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis
Cancer
DP-15 是 GSPT1 和 BRD4 的降解剂，DC50 s 分别为 5.25 nM 和 0.48 nM。DP-15 对 AML 细胞和 NHL 细胞表现出抗增殖活性，IC50 为纳摩尔水平，在 G1 期阻滞细胞周期，并诱导 MOLM13 细胞凋亡 (apoptosis )。DP-15 在 MOLM-13 异种移植小鼠模型中表现出抗白血病活性。(Pink: ligand for target protein JQ-1 carboxylic acid (HY-78695); Black: linker (HY-W262798); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon Thalidomide-5-OH (HY-23095))
HY-175850
GSK-3 Apoptosis NF-κB c-Myc
Cancer
GSK-3β inhibitor 28 是一种选择性、非竞争性的糖原合成酶激酶-3β (GSK-3β ) 抑制剂，其 IC50 值为 14.82 nM。GSK-3β inhibitor 28 能够上调磷酸化 GSK-3β 的表达水平，下调 p-NF-κB 、P65 、C-myc 和 Cyclin D1 的表达。GSK-3β inhibitor 28 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )、G1 期阻滞并抑制迁移。GSK-3β inhibitor 28 可用于癌症研究，如结直肠癌研究。
HY-115541
HY-142696A
CDK Pim Apoptosis
Cancer
CDK6/PIM1-IN-1 (Compound 51) hydrochloride 是一种具有口服活性且有效的双重 CDK6/PIM1 抑制剂，IC50 值分别为 39 nM 和 88 nM。CDK6/PIM1-IN-1 hydrochloride 抑制 CDK4 (IC50 =3.6 nM)。CDK6/PIM1-IN-1 hydrochloride 可显著抑制急性髓系白血病 (AML) 细胞增殖，将细胞周期阻滞在 G1 期，并促进细胞凋亡 (apoptosis )。CDK6/PIM1-IN-1 hydrochloride 具有抗 AML 活性。
HY-149521
PI3K
Cancer
PI3K-IN-47 (Compound 27) 是一种二价 PI3K 抑制剂 (IC50 : 对 PI3Kα 为 0.44 nM，对 PI3Kβ、PI3Kγ、PI3Kδ 为 7.18 nM、13.92 nM、22.83 nM。PI3K-IN-47 诱导细胞周期停滞在 G1 期，抑制集落形成和细胞迁移。PI3K-IN-47 抑制 HGC-27 异种移植小鼠的肿瘤生长。
HY-155066
PI3K mTOR Apoptosis
Cancer
FD274 是一种高效的 PI3K/mTOR 双重抑制剂，对 PI3Kα/β/γ/δ 和 mTOR 的 IC50 分别为 0.65 nM、1.57 nM、0.65 nM、0.42 nM 和 2.03 nM。FD274 对 AML 细胞系 (HL-60 和 MOLM-16) 具有显着的抗增殖作用。FD274 使 HL-60 细胞周期停滞在 G1 期，并增加细胞凋亡(apoptosis )。FD274 在 HL-60 异种移植模型中表现出剂量依赖性的肿瘤生长抑制作用。FD274具有用于急性髓系白血病研究的潜力。
HY-157125
PI3K Apoptosis
Cancer
PI3Kα-IN-14 (compound F8) 是一种选择性 PI3Kα 抑制剂，IC50 为 0.14 nM。PI3Kα-IN-14 诱导线粒体膜大幅减少，导致 U87-MG 细胞的细胞周期停滞在 G1 期并发生凋亡 (apoptosis )。PI3Kα-IN-14 对三种肿瘤来源的细胞系显示出显着的抗增殖活性 (PC-3：IC50 为 0.28 μM；HCT-116：IC50 为 0.57 μM；U87-MG：IC50 为 1.37 μM)。
HY-158310
HY-175320
PROTACs c-Met/HGFR Apoptosis STAT
Cancer
PROTAC c-Met degrader-5 (Compound D19) 是一种具有口服活性的 c-Met PROTAC 降解剂，其在 EBC-1 和 Hs746T 细胞中的 DC50 分别为 0.42 nM 和 0.32 nM。PROTAC c-Met degrader-5 显著诱导细胞凋亡 (apoptosis )、G1 细胞周期阻滞，并抑制细胞迁移和侵袭。PROTAC c-Met degrader-5 对 c-Met 依赖性癌细胞和 Tepotinib (HY-14721) 耐药性癌细胞具有强效的抗增殖和降解作用。粉色：c-Met ligand (HY-W425461)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-14658)；黑色：linker
HY-176128
PROTACs Androgen Receptor Apoptosis PARP Caspase
Cancer
BWA-6047 是一种具有口服活性的 PROTAC 降解剂，靶向 AR/AR-V7 与 GSPT1 ，在 22Rv1 细胞中的 DC50 值分别为 3.7、3.0 和 1.2 nM。BWA-6047 可抑制 AR 下游靶基因的表达及转录活性。BWA-6047 能够抑制癌细胞增殖，引发 G1 期细胞周期阻滞并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。BWA-6047 可提升剪切型 PARP-1 和剪切型 caspase-3 的水平。BWA-6047 可在小鼠模型中抑制 LNCaP 异种移植瘤的生长，且无明显毒性。BWA-6047 可用于前列腺癌的研究。
HY-176225
PROTACs Src Estrogen Receptor/ERR Apoptosis
Cancer
BY13 是一种 SRC-3 PROTAC 降解剂，其 DC50 为 0.031 μM。BY13 通过下调 ERα 水平选择性阻断 ER 信号通路，其高于对雄激素受体 (AR) 的选择性。BY13 通过诱导细胞周期停滞于 G1 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )，有效克服乳腺癌的内分泌耐药性，其作用优于 Fulvestrant (HY-13636)。BY13 显著抑制 LCC2 异种移植小鼠模型中耐药乳腺肿瘤的生长，且无明显毒性。粉色：SRC-3 ligand (SI-2) (HY-101447)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-41547)；黑色：linker (HY-176226)
HY-178942
VEGFR EGFR Apoptosis Bcl-2 Family Caspase MDM-2/p53
Cancer
EGFR/VEGFR2-IN-9 (Compound 9b) 是一种 VEGFR-2 (IC50 = 1.325 μM) 和 EGFR (IC50 = 1.891 μM) 抑制剂。EGFR/VEGFR2-IN-9 显著抑制多种癌细胞系增殖，尤其是白血病细胞。EGFR/VEGFR2-IN-9 可升高 Bax 、caspase-3 和 p53 的表达水平，降低 Bcl-2 的表达。EGFR/VEGFR2-IN-9 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，并使细胞周期停滞于 G1 期。EGFR/VEGFR2-IN-9 可用于研究抗肿瘤血管生成和多药耐药性癌症。
HY-180242
EGFR CDK Apoptosis Caspase Bcl-2 Family
Cancer
EGFR/CDK2-IN-5 是一种强效的 EGFR 和 CDK2 双重抑制剂，其 IC50 值分别为 17.30 nM 和 212.10 nM。EGFR/CDK2-IN-5 还能抑制 EGFRT790M ，IC50 值为 123.8 nM。EGFR/CDK2-IN-5 具有显著的抗癌活性。EGFR/CDK2-IN-5 可诱导 G1 期和 S 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )，并伴有 caspase-3/9 和 Bax 水平升高以及 Bcl-2 水平降低。EGFR/CDK2-IN-5 可用于肺癌、乳腺癌和白血病等癌症的研究。
HY-N0245
Apoptosis MDM-2/p53 ATM/ATR Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
茶黄素-3-没食子酸酯
p53 依赖性途径诱导卵巢癌 A2780/CP70 细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G1 细胞周期停滞。Theaflavin-3-gallate 通过 ATM/Chk/p53 通路诱导 DNA 损伤。
HY-N0805A
HY-147825
EGFR Raf Apoptosis
Cancer
EGFR/BRAFV600E-IN-1 (Compound 23) 是一种有效的 EGFR 和 BRAFV600E 双重抑制剂，IC50 分别为 0.08 和 0.15 µM。EGFR/BRAFV600E-IN-1 在 G1 前和 G2/M 期均诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞。EGFR/BRAFV600E-IN-1 对 A-549、MCF-7、Panc-1、HT-29 具有抗增殖活性，IC50 分别为 1.2、0.79、1.3 和 1.23 µM。
HY-171955
Lipoxygenase Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) FAK
Cancer
LXG6403 是一种口服有效的不可逆 LOX 抑制剂 (IC50 = 1.3 μM)。LXG6403 对 LOX 的特异性比对 LOXL2 的特异性高约 3.5 倍，并且不抑制 LOXL1 。LXG6403 抑制了 FAK 信号传导并诱导 ROS 生成和 DNA 损伤，引发 G1 期阻滞和在化疗耐药的三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系中细胞凋亡 (apoptosis )。LXG6403 改变细胞外基质 (ECM) 和胶原结构，减少胶原交联和沉积从而增加药物的渗透率，降低肿瘤硬度。LXG6403 克服体内化疗耐药 TNBC PDX 的 Doxorubicin (HY-15142) 耐药性，可用于高硬度耐药肿瘤的研究。
HY-173147
CDK
Cancer
CDK2-IN-42 (Compound H63) 是一种 CDK12 抑制剂，IC50 为 10 nM。CDK2-IN-42 具有抗 ESCC 细胞活性，可阻断转录延伸，下调 G1 期核心基因以诱导细胞周期停滞，并改变 CDK12-ATM/ATR-CHEK1/CHEK2 信号轴导致 DNA 损伤。CDK2-IN-42 可有效抑制人 ESCC KYSE150 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。CDK2-IN-42 有望用于癌症领域的研究。
HY-173280
CHNQD-01228
Arf Family GTPase BMX Kinase
Cancer
Brefeldin A 4-O-nicotinate (CHNQD-01228) 是一种 Arf1 和 BMX 蛋白的双重抑制剂，对 T24 细胞增殖的 IC50 值为 0.22 μM，还能剂量依赖性抑制 T24 细胞迁移和集落形成、诱导 G1 期阻滞并触发细胞凋亡 (Apoptosis )；Brefeldin A 4-O-nicotinate 通过靶向 BMX 蛋白抑制 AKT/p-AKT 和 STAT3/p-STAT3 信号通路，以及抑制 Arf1 蛋白来消除膀胱癌干细胞、激活抗肿瘤免疫，从而发挥抗癌活性。Brefeldin A 4-O-nicotinate 可用于膀胱癌相关领域的研究。
HY-173365
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-67 (Compound 6b) 是一种血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR-2 ) 的抑制剂，对 MDA-231 和 MCF-7 细胞系的 IC50 值分别为 5.91 µM 和 7.16 µM，对 VEGFR-2 的抑制作用与 Sorafenib (HY-10201) 相当 (IC50 为 53.63 nM)。VEGFR-2-IN-67 通过诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) (早期凋亡率达 57.20%)、使细胞周期阻滞于 G1 期、上调促凋亡标志物并下调 Bcl-2 等机制，发挥显著的抗癌活性。VEGFR-2-IN-67 可用于癌症领域的研究。
HY-173492
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-156 (Compound 7f) 是一种 EGFR 抑制剂，对突变 EGFRL858R 和 EGFRT790M 也有抑制活性 (IC50 值分别为 0.186、0.131 和 0.107 μM)。EGFR-IN-156 对人类癌细胞系 HepG-29 (肝癌)、MCF-7 (乳腺癌) 和 HCT-116 (结肠癌) 都有显著的抗癌活性 (IC50 值分别为 1.67、5.32 和 6.56 μM)。EGFR-IN-156 通过诱导细胞周期停滞在 G/G1 期并触发细胞凋亡 (apoptosis ) 来抑制癌细胞增殖。EGFR-IN-156 在 EGFR 相关癌症中具有潜力。
HY-174232
EGFR Carbonic Anhydrase Caspase
Cancer
EGFR/CA-IX-IN-1 (Compound 14) 是一种表皮生长因子受体 (EGFR ) 和碳酸酐酶 IX (CA-IX ) 的双重抑制剂，IC50 值分别为 5.92 nM 和 63 nM。EGFR/CA-IX-IN-1 对乳腺癌细胞 (MDA-MB-231, MCF-7) 表现出很强的细胞毒性，IC50 值分别为 5.78 μM 和 8.05 μM。EGFR/CA-IX-IN-1 能够抑制 CA-IX 的催化活性，上调 BAX/Bcl-2 比值，激活半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶，并使细胞周期停滞在 G1 期。EGFR/CA-IX-IN-1 有望用于乳腺癌的研究。
HY-174302
Pim HDAC PARP Apoptosis
Cancer
PIM-1/HDAC-IN-2 是一种高效的 PIM/HDAC 抑制剂，对 MV4-11 细胞的 IC50 值为 0.11 μM，通过抑制 PIM1 激酶和选择性抑制 HDAC6 的双重机制发挥协同抗增殖作用。PIM-1/HDAC-IN-2 能诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PIM-1/HDAC-IN-2 能显著诱导 PARP 裂解，从而促使细胞周期停滞在 G1 期，S 期细胞减少。PIM-1/HDAC-IN-2 在 MV4-11 肿瘤移植模型中显示出显著的抗癌效果，且无明显毒性。
HY-W100287R
HY-Y0106
mTOR Xanthine Oxidase Apoptosis
Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
2,6-二羟基苯乙酮
mTOR 抑制剂。2,6-Dihydroxyacetophenone 具有抗氧化活性。2,6-Dihydroxyacetophenone 抑制结直肠癌 (CRC) 细胞的生长和增殖。2,6-Dihydroxyacetophenone 使细胞周期停滞在 G0/G1 期，诱导结直肠癌 (CRC) 细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制其迁移。2,6-Dihydroxyacetophenone 抑制黄嘌呤氧化酶 (XOD )，其 IC50 为 1.24 mM。2,6-Dihydroxyacetophenone 可改善高尿酸血症小鼠的尿酸代谢，降低高胆固醇血症大鼠的血浆胆固醇，并抑制高脂饮食诱导的肥胖小鼠的脂质积累。2,6-Dihydroxyacetophenone 可用于结直肠癌 (CRC)、高尿酸血症和高胆固醇血症的研究。
HY-159122
Carbonic Anhydrase Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis
Cancer
CA IX-IN-2 (Compound 9o) 是碳酸酐酶 (carbonic anhydrase , CA ) 的抑制剂，可抑制 CA IX、CA XII 和 CA II，IC50 分别为 5.6、7.4 和 430 nM。CA IX-IN-2 可抑制癌细胞 HCT-116、SW480、MDA-MB 231 和 MCF-7 的增殖，IC50 为 14.63-29.33 μM。CA IX-IN-2 可插入 DNA，在 G1 /S 期阻滞细胞周期，诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis )。CA IX-IN-2 响线粒体膜电位 (MMP)，增加细胞内 ROS 水平，导致线粒体损伤，并抑制 MDA-MB-231 细胞迁移。CA IX-IN-2 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-168996
CDK Apoptosis
Cancer
LA-CB1 是一种 Abemaciclib (HY-16297A) 衍生物，靶向 CDK4/6 ，通过泛素-蛋白酶体途径促进其降解，从而阻断 CDK4/6-Cyclin D1-Rb-E2F 轴，诱导 G0/G1 细胞周期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis )。LA-CB1 对 MDA-MB-231 细胞具有抗增殖活性， IC50 为 0.27 µM，并有效抑制上皮-间充质转化、细胞迁移、侵袭和血管生成。在三阴性乳腺癌 (TNBC) 等高侵袭性模型中，LA-CB1 显著抑制肿瘤生长，表现出良好的剂量依赖性抗肿瘤活性。LA-CB1 可用于乳腺癌领域的研究。
HY-175849
Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Apoptosis STAT PROTACs
Cancer
ALK degrader 1 是一种强效的基于疏水标签技术 (HyT ) 的降解剂，它依赖泛素-蛋白酶体系统降解 EML4-ALK (DC50 = 0.13 μM)。ALK degrader 1 在 ALK 依赖性细胞系中表现出优越的 ALK 降解活性与抗增殖作用，但对 ALK 融合阴性细胞则无明显细胞毒性。ALK degrader 1 能诱导细胞发生 G0/G1 期周期阻滞并促进细胞凋亡 (apoptosis )。其不仅可以高效降解 ALK 蛋白，还能阻断 STAT3 等关键下游信号轴。ALK degrader 1 在体内高效诱导 EML4-ALK 降解。ALK degrader 1 适用于 ALK 相关疾病的研究。
HY-178020
FLT3 ERK Akt Apoptosis
Cancer
FLT3-IN-34 是一种 FLT3 抑制剂，具有 IC50 值为 1.4 nM。FLT3-IN-34 阻断 FLT3 及其下游信号分子 AKT 和 ERK1/2 的磷酸化。FLT3-IN-34 在 FLT3 -ITD 阳性的 MV4-11 细胞中诱导浓度依赖性的 G0/G1 期阻滞和轻度凋亡 ( apoptosis )。FLT3-IN-34 对 FLT3-ITD 阳性的 MV4-11 细胞 (IC50 = 14.95 nM) 和 MOLM-13 细胞 (IC50 = 18.5 nM) 显示出强效的抗增殖活性。FLT3-IN-34 可用于 FLT3 阳性急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-178378
HY-179052
Apoptosis Autophagy Bcl-2 Family Caspase Atg8/LC3 Atg7 CDK Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Apoptosis inducer 50 (Compound 5e) 是一种凋亡 (apoptosis ) 诱导剂，也是一种自噬 (autophagy ) 诱导剂。Apoptosis inducer 50 对三阴性乳腺癌细胞和转移性结肠癌细胞具有强效且选择性的抗癌活性。Apoptosis inducer 50 上调了促凋亡蛋白 (Bax 、Bim 、cleaved Caspase-9 ) 的表达，下调抗凋亡蛋白 (BCL-XL ) 的表达下调。Apoptosis inducer 50 上调了自噬关键标志物如 Beclin-1 、ATG5 的表达，增加了LC3-I 向 LC3-II 的转化。Apoptosis inducer 50 通过上调 p21 和 p27 的表达，下调 Cyclin D1 ，将癌细胞阻滞在 G1 /S 期。Apoptosis inducer 50 升高了 ROS 的水平。
HY-179151
CDK Reactive Oxygen Species (ROS) SOD
Cancer
CDK4/6-IN-26 是一种靶向 CDK4/CDK6 的氨基甲酸酯衍生物。CDK4/6-IN-26 降低 CDK4/CDK6 的水平，导致细胞周期停滞于 G0/G1 期和 S 期。CDK4/6-IN-26 对 SW480 细胞具有很高的活性 (IC50 = 6.3 μM)。CDK4/6-IN-26 通过增加 SOD2/MnSOD 的表达来影响 ROS 水平。CDK4/6-IN-26 与 CDK6 活性位点的氨基酸形成多种相互作用。CDK4/6-IN-26 可用于结直肠癌的研究。
HY-179452
Ras CDK Mitochondrial Metabolism
Cancer
KRAS G1 3D-IN-2 (compound 8b) 是一种强效的口服活性 KRAS G1 3D 抑制剂，其 IC50 值分别为 1.95 μM (HCT-116G1 3DG1 3DG1 3D-IN-2 可诱导 G1 期阻滞和线粒体膜 (mitochondrial membrane ) 去极化。KRAS G1 3D-IN-2 通过抑制 CDK6/TWIST1 诱导细胞衰老。KRAS G1 3D-IN-2 可抑制小鼠模型中的肿瘤生长。KRAS G1 3D-IN-2 可用于 KRASG1 3D
HY-179485
EGFR VEGFR COX Caspase Apoptosis Bcl-2 Family
Cancer
EGFR/VEGFR2-IN-10 是一种选择性的 EGFR ，VEGFR2 和 COX2 抑制剂 IC50 值分别为 8.5，68 和 158 nM。EGFR/VEGFR2-IN-10 可诱导 MCF-7 细胞发生 G1 期细胞周期阻滞。EGFR/VEGFR2-IN-10 能够提高 Bax/Bcl-2 比值、上调 caspase-8 表达、提升 caspase-9 蛋白水平从而证实其可激活内源性 apoptotic 通路。EGFR/VEGFR2-IN-10 通过同时抑制肿瘤增殖、血管生成和炎症通路保持有利的选择性。EGFR/VEGFR2-IN-10 可作为研究宫颈癌、肝癌、结肠癌和乳腺癌的工具。
HY-181587
PDGFR Carbonic Anhydrase STAT Akt ERK Apoptosis Caspase
Cancer
PDGFRA/CAIX/XII-IN-1 是一种 PDGFRA 、CA IX 和 CA XII 抑制剂，对 PDGFRA 的 IC50 为 20 nM，对 CA IX 的 Ki 为 93.3 nM，对 CA XII 的 Ki 为 80.0 nM。PDGFRA/CAIX/XII-IN-1 可结合 PDGFRA 的 ATP 结合口袋，阻断下游 STAT3 、AKT 和 ERK1/2 信号通路。PDGFRA/CAIX/XII-IN-1 可诱导细胞周期 G0/G1 期阻滞和内源性凋亡 (Apoptosis )，包括 PARP-1 、caspase-9 和 caspase-3 的剪切、caspase 3/7 的激活以及 Mcl-1 的下调。PDGFRA/CAIX/XII-IN-1 在嗜酸性白血病细胞中表现出抗增殖活性。PDGFRA/CAIX/XII-IN-1 可用于白血病的研究。
HY-182083
PROTACs PI3K
Cancer
PROTAC PI3Kα/δ degrader-1 是一种具有口服活性的 PI3Kα/δ PROTAC 降解剂，PI3Kα 的 IC50 为 0.34 nM，PI3Kδ 的 IC50 为 1.85 nM。PROTAC PI3Kα/δ degrader-1 可抑制癌细胞的增殖、迁移、诱导 G1 期细胞周期阻滞和 PI3Kα 降解。PROTAC PI3Kα/δ degrader-1 可抑制乳腺癌异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。PROTAC PI3Kα/δ degrader-1 可用于乳腺癌的研究。
HY-101349
Dopamine Receptor Apoptosis Autophagy PDGFR ERK mTOR
Neurological Disease Cancer
L 741742 是一种高选择性可透过血脑屏障的 D4 多巴胺受体拮抗剂，对人源 D4、D3 和 D2 受体的 Ki 值分别为 3.5 nM、770 nM 和 >1700 nM。L 741742 可抑制 PDGFRβ、ERK1/2 和 mTOR 信号通路，同时损害自噬 (autophagic flux ) 并破坏溶酶体功能。L 741742 可诱导细胞周期 G0/G1 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )，促进正常人神经干细胞的神经元分化，选择性抑制胶质母细胞瘤神经干细胞和原代胶质母细胞瘤肿瘤细胞的生长及克隆形成能力；在体外与 Temozolomide (TMZ) (HY-17364) 联用对胶质母细胞瘤神经干细胞具有协同作用，并可抑制免疫缺陷小鼠体内胶质母细胞瘤神经干细胞异种移植物的生长。L 741742 可用于精神分裂症和胶质母细胞瘤的相关研究。
HY-101349A
Dopamine Receptor Apoptosis Autophagy PDGFR ERK mTOR
Neurological Disease Cancer
L 741742 hydrochloride 是一种高选择性的可透过血脑屏障的 D4 多巴胺受体拮抗剂，对人源 D4、D3 和 D2 受体的 Ki 值分别为 3.5 nM、770 nM 和 >1700 nM。L 741742 hydrochloride 可抑制 PDGFRβ、ERK1/2 和 mTOR 信号通路，同时损害自噬 (autophagic flux ) 并破坏溶酶体功能。L 741742 hydrochloride 可诱导细胞周期 G0/G1 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )，促进正常人神经干细胞的神经元分化，选择性抑制胶质母细胞瘤神经干细胞和原代胶质母细胞瘤肿瘤细胞的生长及克隆形成能力；在体外与 Temozolomide (TMZ) (HY-17364) 联用对胶质母细胞瘤神经干细胞具有协同作用，并可抑制免疫缺陷小鼠体内胶质母细胞瘤神经干细胞异种移植物的生长。L 741742 hydrochloride 可用于精神分裂症和胶质母细胞瘤的相关研究。
HY-N0475R
Hypolide (Standard); (+)-Triptophenolide (Standard)
Reference Standards Androgen Receptor Pyroptosis Caspase Bcl-2 Family Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
雷酚内酯 (标准品)
AR ) 的泛拮抗剂，对人野生型 AR 的 IC50 为 467 nM。Triptophenolide 可降低 AR 表达、抑制 AR 核转位、下调前列腺特异性抗原 mRNA 水平，并抑制 AR 阳性前列腺癌细胞的增殖。Triptophenolide 对乳腺癌具有抗肿瘤作用，其机制包括抑制细胞增殖和迁移，诱导G1 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )，以及抑制异种移植瘤的生长。Triptophenolide 可抑制细胞焦亡 (pyroptosis )、减轻组织炎症并改善滑膜损伤。Triptophenolide 可用于前列腺癌、类风湿性关节炎和乳腺癌的研究。
HY-170978
PROTACs CDK
Cancer
PROTAC CDK9 degrader-11 (Compound C3) 是口服有效的 PROTAC CDK9 降解剂，DC50 为 1.09 nM。PROTAC CDK9 degrader-11 在多小细胞肺癌 (SCLC) 细胞中表现出细胞毒性，IC50 为纳摩尔水平。PROTAC CDK9 degrader-11 在 G0/G1 期阻滞细胞周期，抑制 DMS114 和 DMS53 细胞的细胞侵袭。PROTAC CDK9 degrader-11 在 NCI-H446 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein CDK9 ligand 3 (HY-170979); Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Cereblon E3 ligase Ligand 56 (HY-W247437))
HY-W014701R
HY-W715812
HY-157213
Apoptosis PROTACs FLT3
Cancer
LWY713 是一种 PROTAC 类 FLT3 降解剂 (DC50 =0.64 nM)，以 cereblon 和蛋白酶体依赖性方式选择性诱导 FLT3 降解。LWY713 抑制细胞增殖，并诱导 MV4-11 细胞 G0/G1 期停滞和凋亡 (apoptosis)。LWY713 在 MV4-11 异种移植模型中表现出有效的体内抗肿瘤活性。LWY713 由靶蛋白配体 (red part) Gilteritinib (HY-12432)、E3 连接酶配体 (blue part) Lenalidomide-F (HY-W039233) 和 PROTAC linker (black part) Glycolic acid (HY-W015967) 组成。其中 E3 连接酶配体和 linker 可组成 Lenalidomide-Glycolic acid (HY-169373)；靶蛋白配体的活性对照为：Naproxen Gilteritinib (HY-169374)。
HY-158117
Apoptosis Autophagy
Cancer
[Cu2Cl2(4'-(4-Methoxy-1-naphthyl)-terpy)2](PF6)2 (Compound 3) 是一种铜络合物，可抑制 HCT116、HCT116DoxR、A2780 和成纤维细胞的细胞活力，IC50 分别为 0.13，0.15，0.66 和 6.24 μM。[Cu2Cl2(4'-(4-Methoxy-1-naphthyl)-terpy)2](PF6)2 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )，在 G0/G1 组织细胞周期。[Cu2Cl2(4'-(4-Methoxy-1-naphthyl)-terpy)2](PF6)2 具有抗转移活性。
HY-163985
PROTACs FGFR Apoptosis
Cancer
PROTAC FGFR2 degrader 1 (compound N5) 是一种有效靶向 FGFR2 的 PROTAC ，DC50 为 6.46 nM，IC50 为 0.08 nM。
PROTAC FGFR2 degrader 1 具有抗增殖活性和高度选择性，通过降低 FGFR2 下游蛋白 p-ERK 和 p-PLCγ 的激活，诱导 KATOIII 和 SNU16 周期阻滞于 G0/G1 期，抑制细胞凋亡 (Apoptosis )。
PROTAC FGFR2 degrader 1 在 0.17 nM 浓度下对胃癌细胞的抑制率保持在50%以上。
PROTAC FGFR2 degrader 1 有效抑制了小鼠模型中 SNU16 异种移植肿瘤的生长
(Structure Note: Pink，FGFR2 激活剂：HY-18708; Blue，E3 连接酶配体：HY-10984; Black，linker：HY-163989; E3连接酶配体 + linker：HY-163986)。
HY-168962
HY-175298
STAT Src Apoptosis
Cancer
STAT-3/c-Src-IN-1 (Compound 12d) 是一种 STAT-3 (IC50 =0.844 μM) 和 c-Src (IC50 =0.268 μM) 的双重抑制剂。STAT-3/c-Src-IN-1 能阻断肿瘤细胞的增殖、迁移和血管生成信号通路。STAT-3/c-Src-IN-1 对黑色素瘤 (SK-MEL-2) 和中枢神经系统癌症 (SNB-75) 细胞系具有强大的抗增殖活性 (GI50 =-5.75 μM 和 -5.63 μM)，通过 G0/G1 和 G2/M 期细胞周期停滞诱导肿瘤细胞凋亡。STAT-3/c-Src-IN-1 有望用于黑色素瘤和胶质母细胞瘤的研究。
HY-175529
Ras ERK Apoptosis
Cancer
KRASG1 2D-IN-7 是一种具有选择性的 KRASG1 2D 抑制剂。KRASG1 2D-IN-7 对 KRASG1 2D 在 GDP 和 GTP 结合状态下均显示出强结合活性，Kd 值分别为 1.12 nM 和 1.86 nM。KRASG1 2D-IN-7 抑制携带 KRASG1 2D 的 AsPC-1 细胞增殖，IC50 值为 10 nM，并抑制 MAPK 信号传导。KRASG1 2D-IN-7 在 AsPC-1 细胞中诱导 G0/G1 期阻滞和凋亡 (apoptosis )，并强烈抑制其集落形成。KRASG1 2D-IN-7 可用于研究携带 KRASG1 2D 突变的癌症，特别是胰腺导管腺癌 (PDAC)。
HY-175542
STAT Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) PARP
Cancer
KB-15 是一种 STAT3 抑制剂。KB-15 对 AGS 胃癌细胞 (IC50 = 0.29 μM) 和 BGC-823 胃癌细胞 (IC50 = 0.65 μM) 表现出强大的抗增殖活性。KB-15 通过抑制 STAT3 磷酸化、下调 HO-1 表达以及促进细胞内活性氧 (ROS ) 积累来发挥抗肿瘤作用。KB-15 诱导 G0/G1 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )，并抑制胃癌细胞的集落形成和迁移。KB-15 在 BGC-823 皮下移植瘤模型中显示出极佳的抗肿瘤效果。
HY-178984
PI3K Epigenetic Reader Domain DNA/RNA Synthesis Akt c-Myc AMPK
Cancer
PI3Kα-IN-28 (Compound 23) 是一种高效的 PI3K/BRD4 双靶点抑制剂。PI3Kα-IN-28 可以抑制多种细胞的增殖，如 KYSE180、KYSE450 细胞。PI3Kα-IN-28 可以浓度依赖性抑制迁移和克隆形成，诱导 G0/G1 期阻滞，显著抑制 DNA 合成 (DNA synthesis) 并显著增加衰老细胞比例。PI3Kα-IN-28 能抑制 p-AKT 和 c-Myc 表达并激活 AMPK-p27 通路。PI3Kα-IN-28 可以用于癌症如食管癌的研究。
HY-N0440R
HY-N0837R
NSC17821 (Standard); NSC23880 (Standard)
Reference Standards PI3K Akt mTOR Autophagy Apoptosis
Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
黎芦碱 (标准品)
PI3K/Akt/mTOR 信号通路抑制剂及 SIGMAR1 调节剂。Veratramine 诱导肿瘤细胞自噬性凋亡 (autophagy )，阻滞细胞周期于 G0/G1 期，并抑制上皮-间质转化 (EMT) 相关蛋白减少肿瘤迁移。Veratramine 通过抑制 SIGMAR1 与 NMDAR 结合及 NMDAR Ser896 位点磷酸化，减轻神经病变模型中脊髓和坐骨神经病理损伤。Veratramine 具有抗肿瘤增殖、诱导凋亡 (apoptosis 、抑制炎症及神经保护活性，可用于肝癌、骨肉瘤等癌症及糖尿病周围神经病变的研究。
HY-124273
L-threo Cer(d18:1/2:0); L-threo Ceramide (d18:1/2:0); N-acetyl-L-threo-Sphingosine
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
C2 L-threo Ceramide (d18:1/2:0) (L-threo Cer(d18:1/2:0); L-threo Ceramide (d18:1/2:0)) 是一种具有生物活性的鞘脂类，是天然神经酰胺的细胞通透性类似物。浓度为 10 μM 时，它会刺激表达人类 ABCA1 受体的 CHO 细胞中的胆固醇流出，但这种流出量比 C2 神经酰胺刺激的流出量少 50%。浓度为 10 μM 时，C2 L-threo Ceramide (d18:1/2:0) (L-threo Cer(d18:1/2:0); L-threo Ceramide (d18:1/2:0))可抑制用佛波醇 12-肉豆蔻酸酯 13-乙酸酯刺激的 EL4 T 细胞中 IL-4 的产生量 17%。它还会诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期，使鞘氨醇积累量增加 7 倍，并抑制 HL-60 白血病细胞的生长。
HY-174396
HY-155358
EGFR Apoptosis
Cancer
Os30 是一种有效的第四代 EGFR 抑制剂，一种有效的 EGFRC797S-TK 抑制剂，对 EGFRDel19/T790M/C797S TK 和 EGFRL858R/T790M/C797S TK 的 IC50 值分别为 18 nM 和 113 nM。Os30可以抑制EGFR磷酸化，将KC-0116细胞阻滞在G1 期并诱导KC-0116（BaF3-EGFRDel19/T790M/C797S）细胞凋亡。Os30 对具有 EGFmRC797S 突变的非小细胞肺癌 (NSCLC) 显示出有效的抗肿瘤功效。
HY-149824
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFRT790M/L858R-IN-2 是一种有效的选择性 EGFRT790M/L858R 抑制剂，对 EGFRT790M/L858R 和 EGFR WT 的 IC50 值分别为 3.5, 1290 nM。EGFRT790M/L858R-IN-2 降低 p-EGFR、P-AKT、P-ERK1/2 的表达。EGFRT790M/L858R-IN-2 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G1 期。EGFRT790M/L858R-IN-2 具有抗癌活性。
HY-12929
SU093
Pim Apoptosis
Cancer
NSC756093 (SU093) 是一种靶向 GBP1:PIM1 相互作用抑制剂。NSC756093 结合 GBP1-PIM1 的 Kd 值为 38 nM。NSC756093 可抑制卵巢癌细胞的增殖、减少其迁移、诱导 G1 期细胞周期阻滞并增加细胞凋亡 (apoptosis )。NSC756093 可降低细胞蛋白酶体活性、诱导泛素化蛋白积累，并在小鼠卵巢癌异种移植模型中抑制肿瘤进展和肺转移。 NSC756093 可提高前列腺癌细胞对 Docetaxel (HY-B0011) 的敏感性，并使过表达 GBP1 的卵巢癌细胞对 Paclitaxel (HY-B0015) 增敏。NSC756093 可用于前列腺癌和卵巢癌的相关研究。
HY-173062
Epigenetic Reader Domain c-Myc
Others
BRD4 Inhibitor-40 (Compound 23) 是 BRD 的抑制剂，可抑制 BRD4-BD1 、BRD4-BD2 、BRD2-BD1 和 BRD2-BD2 ，IC50 分别为 16.1、142.18、29.35 和 302.35 nM。BRD4 Inhibitor-40 可调节 c-Myc 和 p21 的表达，在 G1 期阻滞细胞周期，抑制 Pkd1 缺陷 (PN) 肾囊性上皮细胞，并在 Madin-Darby 犬肾和胚胎肾囊泡模型中阻断肾囊肿形成。BRD4 Inhibitor-40 在小鼠模型中表现出肾囊肿抑制活性。
HY-Y0106R
Reference Standards mTOR Xanthine Oxidase Apoptosis
Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
2,6-二羟基苯乙酮 (标准品)
mTOR 抑制剂。2,6-Dihydroxyacetophenone 具有抗氧化活性。2,6-Dihydroxyacetophenone 抑制结直肠癌 (CRC) 细胞的生长和增殖。2,6-Dihydroxyacetophenone 使细胞周期停滞在 G0/G1 期，诱导结直肠癌 (CRC) 细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制其迁移。2,6-Dihydroxyacetophenone 抑制黄嘌呤氧化酶 (XOD)，其 IC50 为 1.24 mM。2,6-Dihydroxyacetophenone 可改善高尿酸血症小鼠的尿酸代谢，降低高胆固醇血症大鼠的血浆胆固醇，并抑制高脂饮食诱导的肥胖小鼠的脂质积累。2,6-Dihydroxyacetophenone 可用于结直肠癌 (CRC)、高尿酸血症和高胆固醇血症的研究。
HY-N2392
HY-174855
PI3K mTOR Apoptosis Bcl-2 Family MDM-2/p53 Caspase
Cancer
PI3K/mTOR-IN-17 是一种 PI3K 和 mTOR 双重抑制剂，对 PI3K 和 mTOR 的 IC50 值分别为 1.21 μM 和 0.21 μM。PI3K/mTOR-IN-17 通过将细胞生长阻滞在 G1 期，诱导细胞发生 caspase 介导的细胞凋亡 (apoptosis )。PI3K/mTOR-IN-17 上调 caspases-3、7、8 和 9 的水平、p53 的表达以及 Bax/Bcl-2 比值。PI3K/mTOR-IN-17 抑制 PI3K/mTOR 信号通路。PI3K/mTOR-IN-17 可用于癌症研究，如非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-179155
HY-181078
c-Myc Apoptosis Bcl-2 Family
Cancer
Cephalotaxine-ester-(R)-1-ethoxy-3-mercaptopropan-2-ol-Ph (3,4OMe) 是一种抗白血病剂，具有强大的核糖体靶向蛋白质合成抑制作用。Cephalotaxine-ester-(R)-1-ethoxy-3-mercaptopropan-2-ol-Ph (3,4OMe) 可通过抑制蛋白质合成下调短寿命癌蛋白，包括 c-Myc 和 Mcl-1 。Cephalotaxine-ester-(R)-1-ethoxy-3-mercaptopropan-2-ol-Ph (3,4OMe) 促进急性髓系白血病 (AML) 细胞周期停滞于G0/G1 期，并诱导线粒体途径凋亡 (apoptosis )。Cephalotaxine-ester-(R)-1-ethoxy-3-mercaptopropan-2-ol-Ph (3,4OMe) 可用于白血病的研究。
HY-176428
P11-2
PROTACs MNK Apoptosis Eukaryotic Initiation Factor (eIF)
Cancer
ROTAC MNK1 degrader-1 是一种选择性 MNK1 PROTAC 降解剂，其在 MV4-11 细胞中的 DC50 为 11.92 nM，Dmax > 96%。PROTAC MNK1 degrader-1 显著降低 p-eIF4E 水平 (IC50 为 22.07 nM)，诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并将细胞周期阻滞于 G1 期。PROTAC MNK1 degrader-1 具有强效的抗肿瘤活性。PROTAC MNK1 degrader-1 在 MV4-11 异种移植小鼠模型中表现出强大的抗白血病功效，且具有可接受的药物安全性。粉色：MNK1 ligand (HY-176429)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-A0003)；黑色：linker (HY-Y1139)；CRBN + linker：HY-176430
HY-178452
PROTACs CDK Apoptosis
Cancer
PROTAC CDK4/6/9 degrader 1 是一种 CDK4/6/9 PROTAC 降解剂。PROTAC CDK4/6/9 degrader 1 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞中降解 CDK4 、CDK6 和 CDK9 ，并抑制 TNBC 细胞增殖。PROTAC CDK4/6/9 degrader 1 诱导 TNBC 细胞 G1 期阻滞，促进凋亡 (apoptosis )，并抑制细胞迁移和侵袭。PROTAC CDK4/6/9 degrader 1 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。(粉色：CDK4/6/9 配体 (HY-168440)，蓝色：CRBN 配体 (HY-14658)，黑色：连接子 (HY-178512)，E3 连接酶配体-连接子偶联物 (HY-178515))。
HY-181528
JAK CDK
Cancer
JAK1/CDK7-IN-1 (compound 11) 是一种 JAK1 /CDK7 抑制剂和细胞毒性剂。JAK1/CDK7-IN-1 可与 JAK1 形成稳定且结合紧密的复合物。JAK1/CDK7-IN-1 会破坏细胞周期，诱导 G2 /M 期阻滞，并提高 G1 前期细胞比例。JAK1/CDK7-IN-1 可诱导细胞凋亡，提升 caspase 1、3 和 9 的水平，并触发细胞凋亡与坏死性死亡。JAK1/CDK7-IN-1 可用于乳腺癌、前列腺癌的相关研究。
HY-181726
PERK P-glycoprotein Apoptosis
Cancer
BRAFV600E/ABL2-IN-2 是一种双重 BRAFV600E 和 ABL2 激酶抑制剂，对人源 BRAFV600E 的 IC50 为 0.088 μM，对人源 ABL2 的 IC50 为 0.3 μM。BRAFV600E/ABL2-IN-2 可降低黑色素瘤细胞中下游 ERK1/2 和 CrkL 的磷酸化水平。BRAFV600E/ABL2-IN-2 可降低黑色素瘤细胞中 P-糖蛋白 (P-glycoprotein ) 的表达。BRAFV600E/ABL2-IN-2 可诱导黑色素瘤细胞发生 G1 期细胞周期阻滞以及凋亡 (Apoptosis )。BRAFV600E/ABL2-IN-2 可用于黑色素瘤的相关研究。
HY-N0245R
Reference Standards Apoptosis MDM-2/p53 ATM/ATR Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
茶黄素-3-没食子酸酯 (标准品)
p53 依赖性途径诱导卵巢癌 A2780/CP70 细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G1 细胞周期停滞。Theaflavin-3-gallate 通过 ATM/Chk/p53 通路诱导 DNA 损伤。
HY-N0805AR
HY-172877
Raf EGFR Apoptosis Bcl-2 Family
Cancer
EGFR/BRAFV600E-IN-5 (Compound 7I) 是一种 BRAFV600E/EGFR 双重抑制剂，IC50 分别为 0.048 μM 和 0.037 μM。EGFR/BRAFV600E-IN-5 具有显著的抗黑色素瘤活性，对 MALME-3M 和 LOX-IMVI 细胞系的 IC50 分别为 3.16 μM 和 2.50 μM。EGFR/BRAFV600E-IN-5 通过诱导 G1 期阻滞、抑制 DNA 合成和激活线粒体凋亡 (apoptosis ) 通路发挥抗肿瘤作用。EGFR/BRAFV600E-IN-5 可用于黑色素瘤研究，尤其是针对 BRAFV600E 突变和 EGFR 信号通路的联合抑制。
HY-173007
HY-176239
PROTACs PI3K Akt Apoptosis Autophagy
Cancer
PROTAC PI3Kδ degrader-1 是一种靶向赖氨酸的共价 PI3Kδ PROTAC 降解剂，DC50 为 3.98 nM。PROTAC PI3Kδ degrader-1 具有强效的抗增殖活性和 PI3Kδ 选择性抑制 (IC50 ：8 nM)。PROTAC PI3Kδ degrader-1 还能显著降解 p-AKT，诱导细胞周期停滞于 G1 期，并促进细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。PROTAC PI3Kδ degrader-1 可有效抑制 SU-DHL-6 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。粉色：PI3Kδ ligand (HY-169983)；蓝色：VHL ligase ligand (HY-112078)；黑色：linker (HY-W013381)
HY-174403
Bcl-2 Family c-Myc Apoptosis Caspase
Cancer
c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 是一种靶向 c-MYC 和 Bcl-2 启动子区域 G-四链体 (G4 ) 的双靶点配体，其对 c-MYC G4 的 Kd 值为 0.90 μM，对 Bcl-2 G4 的 Kd 值为 0.56 μM。c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 通过与形成 G4 的序列结合来抑制 c-MYC 和 Bcl-2 基因的转录，并下调它们的蛋白质表达。c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 可抑制 MCF-7 细胞增殖、迁移，并诱导细胞周期 G1 期阻滞和凋亡 (apoptosis )。c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 在 4T1 同源模型中显著抑制肿瘤生长，且无明显毒性。c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 可以用于乳腺癌的研究。
HY-181727
Androgen Receptor HSP CDK
Cancer
AR/AR-V7 degrader-1 是一种具有口服活性的 AR 和 AR-V7 降解剂。AR/AR-V7 degrader-1 可破坏 AR/AR‑V7 与 HSP90 之间的相互作用，使其在去势抵抗性前列腺癌细胞中发生泛素化并被降解。AR/AR-V7 degrader-1 可在前列腺癌细胞中调控细胞周期相关蛋白的表达 (下调 CDK4 、CDK6 、Cyclin D1 、Cyclin E1 ；上调 P21 )，诱导 G0/G1 期阻滞。AR/AR-V7 degrader-1 可抑制前列腺癌细胞的增殖和迁移。AR/AR-V7 degrader-1 抑制裸鼠去势抵抗性前列腺癌肿瘤的生长，诱导肿瘤组织中 AR 和 AR-V7 的降解。AR/AR-V7 degrader-1 可用于去势抵抗性前列腺癌的研究。
HY-161995
Apoptosis Necroptosis FGFR VEGFR PDGFR
Cancer
FGFR1/VEGFR2-IN-2 (compound 6 ) 是一种 VEGFR2/FGFR1 双重抑制剂，对 VEGFR2 和 FGFR1 的 IC50 值分别为 0.025 µM 和 0.026 µM，对 EGFR 和 PDGFR-β 的 IC50 值为 0.106 μM 和 0.077 µM。FGFR1/VEGFR2-IN-2 对 NCI-60 细胞系表现出显著抗癌活性 (GI=60.38%)，在 T-47D 细胞株中 IC50 为 8.51 µM，具有抗迁移作用，使细胞停滞于 G1 期并促进凋亡和坏死; 对 MCF-7 细胞株 IC50 超过 100 µM，对 MDA-MB-231 的 IC50 为 69.17 µM，对正常细胞无毒性。
HY-181163
Caspase COX Cytochrome P450 Steroid Sulfatase Apoptosis
Cancer
Caspase-3/7 activator 4 是一种 caspase-3 激活剂与 caspase-7 激活剂。Caspase-3/7 activator 4 可抑制雌激素生物合成中的关键酶，包括芳香化酶 (aromatase ) (IC50 = 38.3 nM) 和类固醇硫酸酯酶 (steroid sulfatase ) (IC50 = 12.7 µM)，并可选择性抑制 COX-2 (IC50 = 5.38 µM)。Caspase-3/7 activator 4 具有较强的抗氧化活性 (DPPH: IC50 = 16.26 µM)。Caspase-3/7 activator 4 可抑制雌激素合成、降低雌激素可利用度、减少前列腺素生成、上调 caspase-3/7 表达、诱导 G0/G1 细胞周期阻滞、诱导细胞凋亡 (apoptosis )、降低循环 TNF-α 和 VEGFR-II 水平、恢复肝肾功标志物水平与组织结构、恢复抗氧化防御酶活性、减轻脂质过氧化、对乳腺癌细胞发挥抗增殖活性、在 Ehrlich 腹水癌模型中发挥抗肿瘤活性。Caspase-3/7 activator 4 可用于乳腺癌、Ehrlich 腹水癌的研究。
HY-129108
(9Z)-UAB-30
Oct3/4 Microtubule/Tubulin E1/E2/E3 Enzyme Proteasome
Neurological Disease Cancer
9-cis-UAB30 是一种 rexinoid 激动剂。9-cis-UAB30 可显著降低患者来源异种移植瘤 (PDX) 的增殖、活力和迁移能力。9-cis-UAB30 可诱导细胞周期阻滞，表现为 G1 期细胞比例显著增加和 S 期细胞比例显著降低，其机制是通过下调 SKP2 和/或 20S 蛋白酶体的活性，从而提高 p27kip1 蛋白的稳定性。9-cis-UAB30 可下调干细胞标志物 mRNA (Oct4 、Nanog、Sox2、巢蛋白) 的表达水平，并上调分化标志物 mRNA (β3-tubulin 、NSE、HOXC9、GAP43) 的表达水平。在测试剂量下，9-cis-UAB30 对中枢神经系统和心血管系统无不良反应。9-cis-UAB30 可用于研究神经母细胞瘤、皮肤 T 细胞淋巴瘤和乳腺癌。
HY-131063
CDK
Cancer
CDK6/9-IN-1 (compound 66) 是具有口服活性的 CDK 6 和 CDK 9 的双抑制剂，其对 CDK 6 和 CDK 9 的 IC50 值分别为 40.5 nM 和 39.5 nM。
HY-179427
Histone Methyltransferase Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
NSD2/H3K36me2 modulator-1 是一种口服有效的 NSD2/H3K36me2 调节剂。NSD2/H3K36me2 modulator-1 与 NSD2 的 SAM 口袋竞争性结合，有效抑制 NSD2 表达并抑制 H3K36me2 甲基化。NSD2/H3K36me2 modulator-1 还能逆转上皮-间质转化 (EMT)，抑制细胞迁移，并诱导 G0/G1 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。NSD2/H3K36me2 modulator-1 可降低线粒体膜电位 (MMP) 并导致活性氧 (ROS ) 生成。NSD2/H3K36me2 modulator-1 可用于研究靶向 NSD2 的表观遗传抗癌策略在肝细胞癌 (HCC) 中的应用。
HY-173119
ERK Autophagy Apoptosis p62 mTOR Reactive Oxygen Species (ROS) Ferroptosis
Cancer
SKLB-D18 是一种具有口服活性的 ERK1/2/ERK5 抑制剂，对人源 ERK1 的 IC50 为 38.69 nM、Kd 为 126.9 nM，对 ERK2 的 IC50 为 40.12 nM、Kd 为 209.8 nM，对 ERK5 的 IC50 为 59.72 nM、Kd 为 468.2 nM。SKLB-D18抑制癌细胞增殖，诱导 G0/G1 期细胞周期阻滞以及细胞凋亡 (apoptosis )。SKLB-D18 p-ERK5 、p-RSKp90、p-c-Myc 及 c-Myc 的水平，上调 p-ERK1/2 的水平，从而抑制细胞中的 ERK1/2/5 通路。SKLB-D18 增加 LC3B-II 积累，降低 p62 、 p-mTOR 和 p-p70S6K 水平。 SKLB-D18 提高 ROS 、脂质过氧化水平及游离亚铁离子水平，降低 NCOA4 和 GPX4 水平，诱导癌细胞发生依赖铁蛋白自噬 (autophagy ) 的铁死亡 (ferroptosis )。SKLB-D18 在三阴性乳腺癌异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。SKLB-D18 可用于三阴性乳腺癌的相关研究。
HY-137422
HY-100608
BMS-189453
RAR/RXR
Cancer
BMS453 (BMS-189453) 是一种合成类维生素 A，是一种 RARβ 激动剂和 RARα/RARγ 拮抗剂。BMS453 主要通过诱导活性 TGFβ 来抑制乳腺细胞生长。
HY-100608R
RAR/RXR Reference Standards
Cancer
BMS453 (Standard) 是 BMS453 (HY-100608) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。BMS453 (BMS-189453) 是一种合成类维生素 A，是一种 RARβ 激动剂和 RARα/RARγ 拮抗剂。BMS453 主要通过诱导活性 TGFβ 来抑制乳腺细胞生长。
HY-136726
CINK4
CDK
Cancer
GP-82996 (CINK4) 是 CDK4/6 的药理学抑制剂。GP-82996 对 CDK4/cyclin D1、CDK6/cyclin D1 和 Cdk5/p35 的 IC50 s 分别为 1.5、5.6 和 25 μM。GP-82996 诱导肿瘤细胞 U2OS 的凋亡 (apoptosis )。GP-82996可用于癌症研究。
HY-146980
Apoptosis GLUT
Cancer
GLUT4-IN-2 是一种有效的选择性 GLUT4 抑制剂，对 GLUT1 和 GLUT4 的 IC50 s 分别为 11.4 µM 和 6.8 µM。GLUT4-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。GLUT4-IN-2 显示出有效的抗肿瘤活性。
HY-N0451
HY-W131302
N,N-Ethylenediglycine
Endogenous Metabolite
Cancer
Ethylenediaminediacetic acid (N,N-Ethylenediglycine)是一种重要的配体，具有增强金属复合物的抗增殖活性。Ethylenediaminediacetic acid与金属离子形成的复合物在MCF-7癌细胞系中表现出显著的抗增殖特性。Ethylenediaminediacetic acid的金属复合物能够与DNA相互作用，并通过CD和EPR光谱技术进行研究。Ethylenediaminediacetic acid及其金属复合物能够诱导细胞周期在G(0)/G(1)阶段停滞。Ethylenediaminediacetic acid的晶体结构分析为理解其生物活性提供了重要的结构信息。
HY-17493A
MDM-2/p53 Apoptosis
Neurological Disease
MI-773 TFA 是一种具有口服活性的选择性 MDM2-p53 相互作用抑制剂，对 MDM2 的 Ki 值为 0.88 nM。 MI-773 TFA 可阻断 MDM2 -TP53 的相互作用。 p53 。 MI-773 TFA 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 。 MI-773 TFA 可在腺样囊性癌异种移植模型中引起肿瘤消退。 MI-773 TFA 在神经母细胞瘤中表现出抗癌作用。 MI-773 TFA 可用于腺样囊性癌的相关研究。
HY-121901
MDM-2/p53
Cancer
Safrole oxide 是一种 p53 调节剂， 可上调 p53 抑癌蛋白的表达，将细胞周期阻滞与凋亡过程相关联。Safrole oxide 可诱导肺癌细胞发生凋亡，且不会引发坏死。Safrole oxide 可用于肺癌相关研究。
HY-P991883
Licartin; Metuximab; Mehuzumab
Apoptosis CDK Caspase Bcl-2 Family
Cancer
Metuzumab (Licartin) 是一种抗 CD147 人鼠嵌合 IgG1 单克隆抗体。Metuzumab 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis )，降低 C yclin D1、 全长 Caspase-3 和 Bcl-2 水平，增加 Bax 水平。Metuzumab 可提高非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞对 Gemcitabine (HY-17026) 的敏感性。Metuzumab 可用于肝癌和非小细胞肺癌的研究 [1] [2]
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-113638
HY-P10323A
Tumstatin (74-98), human TFA
Integrin FAK mTOR Apoptosis
Cancer
T7 Peptide TFA 是一种蛋白质合成抑制剂和抗血管生成剂，与人转铁蛋白受体的 Kd 为 10 nM<。T7 Peptide TFA 可抑制内皮细胞中 黏着斑激酶 的磷酸化、磷脂酰肌醇 3-激酶和 Akt 的激活、mTOR 激酶活性以及 4E-BP1 的磷酸化。T7 Peptide TFA 可诱导肝癌细胞发生 G0/G1 细胞周期阻滞、凋亡和保护性自噬，并抑制小鼠模型中的肿瘤生长。T7 Peptide TFA 用于癌症、胶质母细胞瘤、肝细胞癌和胶质瘤的相关研究。
HY-P10323
Tumstatin (74-98), human
Integrin FAK mTOR Apoptosis
Cancer
T7 Peptide 是一种蛋白质合成抑制剂和抗血管生成剂，与人转铁蛋白受体的 Kd 为 10 nM。 T7 Peptide 可抑制内皮细胞中 黏着斑激酶 的磷酸化、磷脂酰肌醇 3-激酶和 Akt 的激活、mTOR 激酶活性以及 4E-BP1 的磷酸化。 T7 Peptide 可诱导肝癌细胞发生 G0/G1 细胞周期阻滞、凋亡和保护性自噬，并抑制小鼠模型中的肿瘤生长。 T7 Peptide 可用于癌症、胶质母细胞瘤、肝细胞癌和胶质瘤的相关研究。
HY-P10819
Histone Demethylase Apoptosis
Cancer
S9-CMC1 TFA 是一种共价肽类赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1 ) 抑制剂，IC50 值为 2.53 μM。S9-CMC1 TFA 特异性地识别酶活性区中的 Cys360。S9-CMC1 TFA 抑制 LSD1 活性，增加 H3K4me1 和 H3K4me2 水平，导致 G1 细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )，并抑制细胞增殖。S9-CMC1 TFA 显著抑制 A549 异种移植动物模型中的肿瘤生长。
HY-P11173
HY-P10324
p16INK4a peptide
Peptides
Cancer
TAT-p16 (p16INK4a peptide) 是 p16INK4a 的肽模拟物，能在 cyclin E:Cdk2 复合物无活性的情况下引发 G 期早期的细胞周期阻滞。
HY-P11490
MDM-2/p53
Inflammation/Immunology Cancer
DPMI-ω 是一种致癌蛋白 MDM2 和 MDMX 的双特异性 D 肽拮抗剂。DPMI-ω 负载于金纳米颗粒上后，能有效穿透肿瘤细胞，并通过重新激活 p53 信号通路杀死肿瘤细胞。DPMI-ω 可以破坏 p53-MDM2/MDMX 复合物。DPMI-ω 能抑制 B16 黑色素瘤生长并诱导细胞 G0/G1 期停滞。DPMI-ω 与抗 PD1 抗体联合使用时，可通过扩增 CD3+ /CD8+ 细胞毒性 T 细胞和抑制 CD4+ /CD25+ 调节性 T 细胞增强免疫疗法的疗效。DPMI-ω 可用于黑色素瘤的研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
图片
HY-P991864
MDX-124
Formyl Peptide Receptor (FPR)
Cancer
Annexuzlimab 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体，可特异性结合 ANXA1 ，从而干扰其与甲酰肽受体 1 和 2 (FPR1/2 ) 的相互作用。Annexuzlimab 阻滞细胞周期进程，导致癌细胞在 G1 期累积。Annexuzlimab 靶向分泌的 ANXA1 ，阻止 FPR1/2 的激活，从而减少癌症进展。Annexuzlimab 可用于三阴性乳腺癌、胰腺癌和骨肉瘤的研究。
(5 )
HY-P991883
Licartin; Metuximab; Mehuzumab
Apoptosis CDK Caspase Bcl-2 Family
Cancer
Metuzumab (Licartin) 是一种抗 CD147 人鼠嵌合 IgG1 单克隆抗体。Metuzumab 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis )，降低 C yclin D1、 全长 Caspase-3 和 Bcl-2 水平，增加 Bax 水平。Metuzumab 可提高非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞对 Gemcitabine (HY-17026) 的敏感性。Metuzumab 可用于肝癌和非小细胞肺癌的研究 [1] [2]
(5 )
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-A0098
HY-N1150
HY-N0662
HY-N0451
HY-N0711
HY-N0421
HY-17408
HY-N0202
HY-W011370
HY-18981
HY-N0837
HY-N0800
HY-N2414
HY-N2392
HY-N5074
HY-17026E
HY-N0245
HY-N7844
HY-N9330
HY-N6588
3,4,5-triCQA
Classification of Application Fields Simple Phenylpropanols Phenols Polyphenols Phenylpropanoids Plants Convolvulaceae Disease Research Fields Inflammation/Immunology Ipomoea batatas (Linn.) LamarckSource Classification
Akt NF-κB
3,4,5-三咖啡酰奎宁酸
G1 细胞周期阻滞、肌动蛋白骨架组织、染色质重塑、神经元分化和骨形态发生蛋白信号传导。3,4,5-Tricaffeoylquinic acid 在衰老相关疾病的研究中具有潜在的应用前景。
HY-N0429
HY-N0858
HY-N0440
HY-N2554
HY-17026A
HY-N0363
HY-120140
HY-N0805A
HY-N8432
HY-N11576
HY-N0475
HY-126066
HY-N2902
HY-N0597
HY-N3389
HY-16942
HY-N1150R
HY-N1196
HY-W100287
HY-N1930
HY-149132
DDA
Triterpenes Terpenoids Endogenous metabolite Source Classification
LXR
Dendrogenin A (DDA) 是肝 X 受体 (LXR ) 的配体，可诱导钠/碘共转运体 (NIS) 的表达，并增加碘的吸收。Dendrogenin A 可诱导 MCF-7 细胞分化，并重新激活哺乳细胞的功能。Dendrogenin A 可诱导 TSH 受体、甲状腺过氧化物酶和甲状腺球蛋白的表达，并影响甲状腺激素的生成。Dendrogenin A 在癌细胞 B-CPAP 和 8505c 中表现出细胞毒性，IC50 分别为 4.1 和 6.2 µM。Dendrogenin A 可在 G0/G1 期阻滞细胞周期。
HY-N0440R
HY-N4309
HY-Y0106
Classification of Application Fields Ketones, Aldehydes, Acids Phenols Polyphenols Metabolic Disease Endogenous metabolite Disease Research Fields Source Classification
mTOR Xanthine Oxidase Apoptosis
2,6-二羟基苯乙酮
mTOR 抑制剂。2,6-Dihydroxyacetophenone 具有抗氧化活性。2,6-Dihydroxyacetophenone 抑制结直肠癌 (CRC) 细胞的生长和增殖。2,6-Dihydroxyacetophenone 使细胞周期停滞在 G0/G1 期，诱导结直肠癌 (CRC) 细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制其迁移。2,6-Dihydroxyacetophenone 抑制黄嘌呤氧化酶 (XOD )，其 IC50 为 1.24 mM。2,6-Dihydroxyacetophenone 可改善高尿酸血症小鼠的尿酸代谢，降低高胆固醇血症大鼠的血浆胆固醇，并抑制高脂饮食诱导的肥胖小鼠的脂质积累。2,6-Dihydroxyacetophenone 可用于结直肠癌 (CRC)、高尿酸血症和高胆固醇血症的研究。
HY-N0837R
HY-N11645
HY-N16418
HY-W142437
HY-124261
HY-135217
HY-N16567
HY-N9507
HY-N9968
HY-178224
HY-N12044
HY-N0662R
HY-126596
HY-N0711R
HY-N4075R
HY-N4309A
HY-N12603
HY-N14866
HY-N14881
HY-N16400
HY-135217R
HY-N0800R
HY-N3764
HY-N0421R
HY-18981R
HY-N0202R
HY-N2414R
HY-N0858R
HY-N0475R
HY-W014701R
HY-Y0106R
Structural Classification Ketones, Aldehydes, Acids Phenols Polyphenols Endogenous metabolite Source Classification
Reference Standards mTOR Xanthine Oxidase Apoptosis
2,6-二羟基苯乙酮 (标准品)
mTOR 抑制剂。2,6-Dihydroxyacetophenone 具有抗氧化活性。2,6-Dihydroxyacetophenone 抑制结直肠癌 (CRC) 细胞的生长和增殖。2,6-Dihydroxyacetophenone 使细胞周期停滞在 G0/G1 期，诱导结直肠癌 (CRC) 细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制其迁移。2,6-Dihydroxyacetophenone 抑制黄嘌呤氧化酶 (XOD)，其 IC50 为 1.24 mM。2,6-Dihydroxyacetophenone 可改善高尿酸血症小鼠的尿酸代谢，降低高胆固醇血症大鼠的血浆胆固醇，并抑制高脂饮食诱导的肥胖小鼠的脂质积累。2,6-Dihydroxyacetophenone 可用于结直肠癌 (CRC)、高尿酸血症和高胆固醇血症的研究。
HY-N0245R
HY-N0805AR
HY-N15052
HY-N18190
HY-N18159
HY-N8432R
HY-N7844R
HY-N17736
HY-N15121
HY-W100287R
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-N1150S9
Thymidine-15 N2 是 15 N 标记的 Thymidine。 Thymidine 是脱氧核糖核酸的一种特殊前体，被用作细胞同步剂。Thymidine 是一种 DNA 合成 抑制因子，它能在 DNA 复制前在 G1 /S 边界阻滞细胞。
HY-N1150S8
Thymidine-13 C10 ,15 N2 是 13 C 和 15 N 标记的 Thymidine。 Thymidine 是脱氧核糖核酸的一种特殊前体，被用作细胞同步剂。Thymidine 是一种 DNA 合成 抑制因子，它能在 DNA 复制前在 G1 /S 边界阻滞细胞。
HY-N1150S11
Thymidine-13 C10 (DThyd-13 C10 ; NSC 21548-13 C10 ) 是 13 C 标记的 Thymidine (HY-N1150)。Thymidine 是脱氧核糖核酸的一种特殊前体，被用作细胞同步剂。Thymidine 是一种 DNA 合成 抑制因子，它能在 DNA 复制前在 G1 /S 边界阻滞细胞。
HY-N1150S2
Thymidine-13 C 是 13 C 标记的 Thymidine。 Thymidine 是脱氧核糖核酸的一种特殊前体，被用作细胞同步剂。Thymidine 是一种 DNA 合成 抑制因子，它能在 DNA 复制前在 G1 /S 边界阻滞细胞。
HY-N1150S
Thymidine-d3 是 Thymidine 的氘代物。Thymidine 是脱氧核糖核酸的一种特殊前体，被用作细胞同步剂。Thymidine 是一种 DNA 合成 抑制因子，它能在 DNA 复制前在 G1 /S 边界阻滞细胞。
HY-N1150S6
Thymidine-d2 是 Thymidine 的氘代物。 Thymidine 是脱氧核糖核酸的一种特殊前体，被用作细胞同步剂。Thymidine 是一种 DNA 合成 抑制因子，它能在 DNA 复制前在 G1 /S 边界阻滞细胞。
HY-N1150S10
Thymidine-d14 (DThyd-d14 ; NSC 21548-d14 ) 是氘代标记的 Thymidine (HY-N1150)。Thymidine 是脱氧核糖核酸的一种特殊前体，被用作细胞同步剂。Thymidine 是一种 DNA 合成 抑制因子，它能在 DNA 复制前在 G1 /S 边界阻滞细胞。
HY-N1150S1
Thymidine-d4 是 Thymidine 的氘代物。Thymidine 是脱氧核糖核酸的一种特殊前体，被用作细胞同步剂。Thymidine 是一种 DNA 合成 抑制因子，它能在 DNA 复制前在 G1 /S 边界阻滞细胞。
HY-N1150S3
Thymidine-13 C-1 是 13 C 标记的 Thymidine。 Thymidine 是脱氧核糖核酸的一种特殊前体，被用作细胞同步剂。Thymidine 是一种 DNA 合成 抑制因子，它能在 DNA 复制前在 G1 /S 边界阻滞细胞。
HY-N1150S5
Thymidine-2′-13 C 是 13 C 标记的 Thymidine。 Thymidine 是脱氧核糖核酸的一种特殊前体，被用作细胞同步剂。Thymidine 是一种 DNA 合成 抑制因子，它能在 DNA 复制前在 G1 /S 边界阻滞细胞。
HY-N1150S4
Thymidine-13 C-2 是 13 C 标记的 Thymidine。 Thymidine 是脱氧核糖核酸的一种特殊前体，被用作细胞同步剂。Thymidine 是一种 DNA 合成 抑制因子，它能在 DNA 复制前在 G1 /S 边界阻滞细胞。
HY-W766305
Thymidine-13 C,15 N2 是 13 C- 和 15 N- 标记的 Thymidine (HY-N1150)。Thymidine （胸苷或胸腺嘧啶核苷）是脱氧核糖核酸的一种特殊前体，被用作细胞同步剂。Thymidine 是一种 DNA 合成 抑制因子，它能在 DNA 复制前在 G1 /S 边界阻滞细胞。
HY-W747797
Cinobufagine-d3 是 Cinobufagin (HY-N0421) 的氘代物。Cinobufagin 是一种抗癌剂，可由亚洲蟾蜍分泌。Cinobufagin 能够诱导 G1 期或 G2/M 期细胞周期阻滞，导致癌症细胞凋亡 。Cinobufagin 抑制异种移植小鼠模型中黑色素瘤和多形性胶质母细胞瘤的肿瘤生长。
HY-N7844S
N6-Benzyladenosine-d5 (Benzyladenosine-d5 ) 是氘代标记的 N6-Benzyladenosine。N6-Benzyladenosine 是一种腺苷受体激动剂，具有细胞分裂素 (cytokinin ) 活性。N6-Benzyladenosine 能将细胞周期阻滞在 G0/G1 ，并诱导凋亡 (apoptosis )。N6-Benzyladenosine 显示出对弓形虫腺苷激酶和胶质瘤 (glioma) 的抑制作用。
HY-P10324
TAT-p16 (p16INK4a peptide) 是 p16INK4a 的肽模拟物，能在 cyclin E:Cdk2 复合物无活性的情况下引发 G 期早期的细胞周期阻滞。
HY-18981S
Decursin-d6 ((+)-Decursin-d6 ) 是氘代标记的 Decursin (HY-18981)。Decursin ((+)-Decursin) 是一种有效的抗肿瘤剂。Decursin 还是一种细胞毒剂和有效的蛋白激酶 C (protein kinase C) 激活剂。Decursin 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G1 期。Decursin 在 48 小时降低 CDK2、CDK4、CDK6、cyclin D1 蛋白的表达。Decursin 抑制细胞增殖和迁移。Decursin 具有抗肿瘤、抗炎和镇痛活性。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-B1029
炔烃
Danazol 抑制癌细胞 MDA-MB-231 和 MCF-7 的增殖，IC50 分别为 65 µg/mL 和 31 µg/mL。Danazol 通过 PKCα 信号通路在 MDA-MB-231 内在 G1 期阻滞细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-159519
叠氮化物
EGFR/HER2-IN-16 (compound 12K) 是一种有效的 EGFR (IC50 =6.15 nM) 和 HER-2 (IC50 =9.78 nM) 双靶点抑制剂，具有抗肿瘤活性。EGFR/HER2-IN-16 可以抑制 SK-BR-3 细胞的迁移，使细胞周期停留在 G0/G1 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR/HER2-IN-16 对肿瘤细胞模型表现出良好的抗增殖活性，且对健康细胞损伤小。EGFR/HER2-IN-16 可用于乳腺癌的研究。
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