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degrader " in MCE Product Catalog:
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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-162307
PROTACs Keap1-Nrf2
Cancer
Nrf2 degrader 1 (compound 1) 是一种 PROTAC Nrf2 降解剂，在 Huh1 细胞中的 DC50 为 0.1-1 μM。Nrf2 degrader 1 可抑制 A549 和 LK-2 细胞的生长，IC50 值分别为 100 nM 和 40 nM。Nrf2 degrader 1 可用于研究肝癌、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和肺癌鳞状细胞癌。
HY-152154
PROTACs NAMPT
Cancer
Nampt degrader -2 是一种荧光 PROTAC ，可有效降解 NAMPT ，IC50 为 41.9 nM。Nampt degrader -2 与 NAMPT 和 VHL 结合形成三元复合物，随后通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 诱导 NAMPT 降解。Nampt degrader -2 导致 NAD+ 显着减少并发挥有效的抗肿瘤活性。
HY-163814
Molecular Glues CDK
Cancer
CDK2 degrader 1 (Compound 3) 是一种选择性的 CDK2 分子胶 (molecular glue ) 降解剂，Dmax (CDK2) > 80%，Ki (CRBN) > 1 μM。CDK2 degrader 1 可与 cereblon 结合，诱导 CDK2 泛素化和随后的蛋白酶体途径降解。CDK2 degrader 1 可被用于多种癌症的研究。
HY-162318
Molecular Glues c-Myc
Cancer
MYC degrader 1 (compound A80.2HCl) 是一种具有口服活性的 MYC 分子胶降解剂，具有抗肿瘤活性。MYC degrader 1 可恢复 pRB1 蛋白活性，并重新建立 MYC 高表达癌细胞对 CDK4/6 抑制剂的敏感性。
HY-111866
PROTACs RIP kinase
Metabolic Disease Cancer
PROTAC RIPK degrader -2 是一种基于 von Hippel-Lindau 的非肽性 PROTAC ，它以丝氨酸苏氨酸激酶 RIPK2 为靶点，对 RIPK2 的降解具有高度选择性。PROTAC RIPK degrader -2 可以作为一种活化剂来增加癌细胞的细胞死亡和激活离子通道。PROTAC RIPK degrader -2 还具有抑制多种疾病 (如癌症和糖尿病) 中涉及的蛋白质相互作用 (如受体和配体) 的能力。
HY-163757
PROTACs PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology Cancer
PROTAC PD-L1 degrader -1 是一种基于 CRBN 的 PD-L1-PROTAC 降解剂，具有显著的 PD-L1 蛋白降解能力。PROTAC PD-L1 degrader -1 在 4T1 细胞中表现出强大的 PD-L1 降解能力，DC50 为 0.609 μM。PROTAC PD-L1 degrader -1 可用于乳腺癌的研究。（蓝色：CRBN 配体 (HY-150839)，黑色：连接子；粉色：PD-L 抑制剂 (HY-19745)）。
HY-111594
PROTACs
Cancer
Homo-PROTAC cereblon degrader 1 (compound 15a) 是 Cereblon 蛋白的高效降解剂，对IKZF1和IKZF3的影响很小。
HY-139185
PROTACs Estrogen Receptor/ERR
Cancer
PROTAC ERRα Degrader -3 是一种基于 von Hippel-Lindau 配体的强效选择性 ERRα 降解剂。PROTAC ERRα Degrader -3 能够在 30 nM 的浓度下将 ERRα 蛋白特异性降解 >80%。PROTAC ERRα Degrader -3 对 ERRβ 和 ERRγ 蛋白无活性。
HY-128841
PROTACs MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
PROTAC MDM2 Degrader -2 是一种 MDM2 PROTAC 降解剂。PROTAC MDM2 Degrader -2 能诱导 MDM2 自我泛素化降解从而上调 p53 蛋白水平。PROTAC MDM2 Degrader -2 具有抗肿瘤的活性，可用于肿瘤的研究。(Blue: MDM2 ligand (HY-128836); Black: (linker: (HY-128833))
HY-176444A
CDK Molecular Glues
Cancer
(R)-CDK2 degrader 6 (Compound 7) 是 CDK2 degrader 6 (HY-176444) 的 R 型对映异构体。(R)-CDK2 degrader 6 是一种选择性 CDK2 分子胶 (molecular glue ) 降解剂，其 24 小时内 DC50 为 27.0 nM。(R)-CDK2 degrader 6 可用于乳腺癌研究。
HY-176871
SWI/SNF Complex PROTACs DNA/RNA Synthesis
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader -35 (Compound 43) 是一种选择性 SMARCA2 PROTAC 降解剂，其对 SMARCA2 的 DC50 < 0.1 μM。PROTAC SMARCA2 degrader -35 具有抗癌活性，并通过在 SMARCA4 缺失的癌细胞中阻滞细胞周期和抑制 DNA 复制来调节癌细胞的增殖和生长。粉色：SMARCA2 ligand (HY-178414)；蓝色：E3 ligase ligand；黑色：linker
HY-156591
PROTACs Mixed Lineage Kinase
Others
PROTAC MLKL Degrader -1 (Compound 36) 是一个 MLKL 的 PROTAC 靶向降解剂，Dmax ＞90%。PROTAC MLKL Degrader -1 包括 修饰的 CRBN 配体、linker和 Lenalidomide (HY-A0003) 接头片段。PROTAC MLKL Degrader -1 能够消除 TSZ 坏死模型中的细胞死亡。
HY-146349
PROTACs EGFR Autophagy
Cancer
PROTAC EGFR degrader 4 是一种有效的 PROTAC 靶向突变 EGFR 。PROTAC EGFR degrader 4 诱导 EGFRdel19 和 EGFRL858R/T790M 降解，DC50 值分别为 0.51 和 126 nM。PROTAC EGFR degrader 4 显着抑制 HCC827 和 H1975 细胞系的生长，IC50 值分别为 0.83 和 203.1 nM。诱导 EGFR 降解与自噬 (autophagy ) 有关。
HY-138632
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader -9 (compound 8a) 是一种有效的由von Hippel-Lindau 配体和BRD4 配体相连的PROTAC。PROTAC BRD4 Degrader -9 可与 STEAP1 和 CLL1 抗体偶联从而降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白，DC50 值分别为 0.86 nM 和 7.6 nM。
HY-158142
HY-157164
PROTACs Histone Methyltransferase Apoptosis
Cancer
PROTAC EZH2 Degrader -2 是一种 PROTAC EZH2 抑制剂。PROTAC EZH2 Degrader -2 在 SU-DHL-6 细胞中以剂量依赖性方式降解 EZH2 。PROTAC EZH2 Degrader -2 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )，并降低 SU-DHL-6 细胞的线粒体膜电位。PROTAC EZH2 Degrader -2 具有抗癌和抗增殖活性。
HY-135345
PROTACs FKBP
Cancer
PROTAC FKBP Degrader -3 是一种包含 FKBP 配体结合基团，linker 和 von Hippel-Lindau 结合基团的 PROTAC。PROTAC FKBP Degrader -3 是一种有效的 FKBP 降解剂。
HY-161108
HY-144304
PROTACs EGFR
Cancer
PROTAC EGFR degrader 2 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂。PROTAC EGFR degrader 2 具有良好的抗增殖活性，IC50 为4.0 nM，具有良好的 EGFR 降解活性，DC50 为 36.51 nM。PROTAC EGFR degrader 2 可用于合成对硝基还原酶 (NTR) 敏感的 PROTAC。
HY-162608
PROTACs
Cancer
PROTAC JAK1 degrader 1 (compound 10c) 是一种有效和选择性地 PROTAC JAK1 降解剂，DC50 为 214 nM。PROTAC JAK1 degrader 1 具有抗肿瘤活性。(Structure Note: PINK, JAK1 ligand 1 (HY-10961); Blue, VHL ligand Thalidomide (HY-14658); Black, linker)
HY-162318A
Molecular Glues c-Myc
Cancer
MYC degrader 1 TFA (compound A80.2HCl) 是一种具有口服活性的 MYC 分子胶降解剂，具有抗肿瘤活性。MYC degrader 1 TFA 可恢复 pRB1 蛋白活性，并重新建立 MYC 高表达癌细胞对 CDK4/6 抑制剂的敏感性。
HY-155361
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD9 Degrader -7 是一种具有口服活性的选择性 BRD9 PROTAC 降解剂 (DC50 = 1.02 nM)。PROTAC BRD9 Degrader -7 通过泛素蛋白酶体系统介导 BRD9 降解。PROTAC BRD9 Degrader -7 在 MV4-11 细胞中表现出增殖抑制活性。PROTAC BRD9 Degrader -7 可用于急性髓性白血病和其他相关恶性肿瘤的研究。(粉色：BI 7271： HY-123616 ，蓝色：5-Aminothalidomide： HY-W023573 ，蓝色 + 黑色：Thalidomide-5-piperazine： HY-W834174 ，黑色：N,N'-Dimethylpiperazine： HY-W539783 )。
HY-176444B
CDK Molecular Glues
Cancer
(S)-CDK2 degrader 6 (Compound 8) 是 CDK2 degrader 6 (HY-176444) 的 S 型对映异构体。(S)-CDK2 degrader 6 是一种选择性 CDK2 分子胶 (molecular glue ) 降解剂，其 24 小时内 DC50 为 166.7 nM。(S)-CDK2 degrader 6 可用于乳腺癌研究。
HY-145159
HY-168518
PROTACs CDK
Cancer
PROTAC CDK9 degrader -9 (compound 29) 是一种基于 PROTAC 技术，高效选择性的 CDK9 降解剂。PROTAC CDK9 degrader -9 可用于抗癌研究。
HY-149295
PROTACs Estrogen Receptor/ERR Apoptosis
Cancer
PROTAC ERα Degrader -4 (Compound ZD12) 是一种高效和高选择性的雌激素受体 (Estrogen Receptor/ERR ) ERα 亚型 PROTACs ，含有 OBHSAs、linker 和 E3 连接酶配体。PROTAC ERα Degrader -4 对 Tamoxifen (HY-13757A) 敏感和耐药的 ER+ BC 细胞和 ERα 突变的 BC 细胞具有良好的细胞抑制和 ERα 降解活性。PROTAC ERα Degrader -4 能够诱导自噬 (Apoptosis )，可用于癌症研究。
HY-153023
PROTACs STAT
Cancer
PROTAC STAT3 degrader -2 是一种选择性、有效的 STAT3 蛋白 PROTAC 降解剂，在 Molm-16 细胞中的 DC50 为 3.54 μM。PROTAC STAT3 degrader -2 具有用于癌症研究的潜力。
HY-178161
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC degrader -2 是一种选择性 HDAC 降解剂，其对 HDAC1 的 DC50 值为 2.55 μM。HDAC degrader -2 可有效诱导 HDAC1 和 HDAC2 的降解，但对 HDAC3、4、6 和 8 的降解无显著影响。HDAC degrader -2 对 MM.1S 和 MCF-7 细胞具有强大的抗增殖作用。HDAC degrader -2 可诱导骨髓瘤细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC degrader -2 可用于骨髓瘤的研究。
HY-179055
PROTACs DAPK
Neurological Disease
PROTAC DAPK1 Degrader -1 (Compound CP1) 是一种 DAPK1 PROTAC 降解剂，其 DC50 为 119.6 nM。PROTAC DAPK1 Degrader -1 显著升高了 MDM2 蛋白水平。PROTAC DAPK1 Degrader -1 在神经毒剂神经酰胺 (Ceramide) 诱导的细胞凋亡模型中显著降低了 cleaved caspase-3 和 cleaved PARP 的水平，表明其通过降解 DAPK1 有效抑制了神经元凋亡 (apoptosis )。PROTAC DAPK1 Degrader -1 可用于研究如脑缺血、创伤性脑损伤等神经系统疾病 (粉色：DAPK1 配体 (HY-179071)；蓝色：CRBN 配体 (HY-10984)；黑色：连接子 (HY-40171))。
HY-158036
PROTACs STING
Others Inflammation/Immunology
PROTAC STING Degrader -2 是一种针对 Stimulator of interferon genes (STING ) 的蛋白质降解剂 (DC50 =0.53 μM)。PROTAC STING Degrader -2 通过共价结合的方式，与 STING 蛋白和 E3 泛素连接酶同时结合，诱导 STING 蛋白的降解。PROTAC STING Degrader -2 可以用于研究 STING 在自身炎症和自身免疫性疾病中的作用 (PINK: STING binder (HY-145009); Blue: VHL ligand (HY-164043); Black: linker)。
HY-174210
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader -31 是一种 BRD4 PROTAC 降解剂，其 DC50 在 4 小时和 24 小时分别为 164 nM 和 80 nM。PROTAC BRD4 Degrader -31 可在细胞中强效降解 BRD4，且具有长效降解动力学。粉色：BRD4 ligand (HY-78695)；蓝色：KLHDC2 ligand (HY-174218)
HY-162014
PROTACs WDR5
Cancer
WDR5 degrader -1 是一种招募 WDR5 的 cereblon (CRBN) 降解剂。 WDR5 degrader -1 可选择性降解 CRBN 新底物 IKZF1上的 WDR5。
HY-162331
HY-177758
PROTACs HDAC
Cancer
HDAC6 degrader -6 (Compound 11b) 是一种强效且具有选择性的 HDAC6 PROTAC 降解剂，其 DC50 为 1.9 nM。HDAC6 degrader -6 对其他 HDAC 家族成员的蛋白水平没有影响，不降解 IKZF1、IKZF3 和 GSPT1。HDAC6 degrader -6 可用于研究多发性骨髓瘤 (粉色：HDAC6 配体 (HY-177776)；蓝色：CRBN 配体 (HY-W998281)；黑色：连接子)。
HY-164365
PROTACs Ras
Cancer
PROTAC K-Ras degrader -2 (compound 48) 是一种泛 KRAS 突变体 PROTAC 降解剂，对 KRAS G12V/RAF1 的 IC50 ≤200 nM。PROTAC K-Ras degrader -2 降解 SW620 KRAS G12D 的 DC50 ≤200 nM。PROTAC K-Ras degrader -2 抑制 SW620 3D 细胞的生长，IC50 ≤20 nM。PROTAC K-Ras degrader -2 可用于结直肠癌的研究。
HY-163152
HY-176823
PROTACs SGK
Cancer
PROTAC SGK3 degrader -2 是 PROTAC SGK3 degrader -1 (SGK3-PROTAC1) (HY-125878) 的顺式差向异构体，其 VH032 部分具有顺式羟基，无法与 VHL E3 连接酶结合。PROTAC SGK3 degrader -2 对 SGK3 、SGK1 和 S6K1 表现出抑制活性，IC50 值分别为 0.6 μM、1.4 μM 和 1.7 μM，但不能降解 SGK3。PROTAC SGK3 degrader -2 可作为对照化合物，用于研究 SGK3-PROTAC1 介导的 SGK3 降解特异性效应。(粉色：SGK3 配体：(HY-167701)，蓝色： VHL 配体 (HY-120217A)，黑色：连接子 (HY-130618)，SGK3配体-连接子偶联物：(HY-176824))。
HY-163440
PROTACs NAMPT
Cancer
PROTAC NAMPT Degrader -1 是一种有效的靶向 NAMPT 的 PROTAC，DC50 值为 217 nM。PROTAC NAMPT Degrader -1 具有抗增殖活性，对A2780细胞的 IC50 值为 0.12μM。
(Structure Note: PINK, NAMPT activator (HY-163445); Blue, VHL ligand (HY-163440); Black, linker)
HY-135382
PROTACs IRAK
Inflammation/Immunology Cancer
PROTAC IRAK4 degrader -2 (Compound 9) 是一种 PROTAC IRAK4 降解剂，在外周血单个核细胞 (PBMC) 中，降解 IRAK4，DC50 为 151 nM。PROTAC IRAK4 Degrader -2 在 PBMC 细胞中诱导 IRAK4 蛋白水平降低，DC50 为 36 nM。PROTAC IRAK4 degrader -2 还抑制 PBMC 中多种细胞因子释放。
HY-175463
Molecular Glues Src
Cancer
LCK degrader -2 (Compound 17) 是一种 Lck Molecular glue 解剂。LCK degrader -2 可用于急性淋巴细胞白血病 (ALL) 等癌症的研究。
HY-152145
PROTACs Ras
Cancer
PROTAC SOS1 degrader -3 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂。PROTAC SOS1 degrader -3 通过泛素-蛋白酶体系统有效靶向 SOS1 进行降解。
HY-175040
PROTACs Molecular Glues FLT3 IKZF Family
Cancer
PROTAC FLT-3 degrader 5 是一种 FLT3 PROTAC 降解剂 (DC50 = 1.2 nM)。PROTAC FLT-3 degrader 5 可作为分子胶 (molecular glue ) 降解脑底物 GSPT1 和 IKZF1/3。PROTAC FLT-3 degrader 5 对耐药性急性髓系白血病 (AML) 细胞表现出抗增殖活性，并可能在 AML 研究中发挥作用。（粉色：FLT3/GSPT1/IKZF1/3 配体：(HY-169374)；蓝色：沙利度胺：(HY-14658)；黑色：连接子；沙利度胺 + 连接子：(HY-W1123823)）。
HY-175830
PROTACs Aurora Kinase
Cancer
PROTAC AURKA degrader 1 (Compound A16 + X7) 是一种极光激酶 A (AURKA ) PROTAC 降解剂。PROTAC AURKA degrader 1 可用于癌症研究。粉色：AURKA ligand (HY-175827)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-W867704)；黑色：linker (HY-132208)
HY-172882
Molecular Glues IKZF Family
Cancer
IKZF2-degrader 1 (Compound 31) 是一种分子胶类型的 (molecular glue ) IKZF2 降解剂，其 DC50 为 0.5 nM。IKZF2-degrader 1 对 CK1α 的降解活性相对较低 (DC50 : 210 nM)。IKZF2-degrader 1 可用于 IKZF2 依赖性癌症的研究。
HY-156153
Histone Methyltransferase
Cancer
CARM1 degrader -2 (compound 3e) 是辅助激活因子相关精氨酸甲基转移酶 co-activator associated argininemethyltransferase (CARM1) 的降解剂 (DC50 =8.8 nM)。CARM1 degrader -2 以 VHL 和蛋白酶体依赖性方式降解 CARM1。由此，CARM1 degrader -2 可抑制 CARM1 底物 (如聚腺苷酸结合蛋白 PABP1 和 BGR1 相关因子 BAF155) 甲基化并抑制乳腺癌细胞迁移。
HY-145073
HY-160531
HY-147656
ATTECs NAMPT Autophagy
Cancer
NAMPT degrader -1 (Compound A3)，是一种自噬体束缚化合物 (ATTEC )，是一种酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT ) 降解剂，IC50 为 0.023 μM。NAMPT degrader -1 通过 autophagy -lysosomal 途径显著诱导 NAMPT 降解，表现出良好的细胞抗肿瘤能力。
HY-128839
HY-169077
Molecular Glues IKZF Family
Cancer
IKZF3 degrader 1 (compound 19a) 是一种 IKZF3 分子胶降解剂 (EC50 =0.012 μM)。IKZF3 degrader 1 能够促进 IKZF3 与 Cereblon (CRBN) 的结合，导致 IKZF3 的泛素化和降解。
HY-179384
HY-179424
PROTACs HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase p38 MAPK Akt PI3K MEK Apoptosis
Cancer
PROTAC HIF-1α degrader -2 是一种高效且选择性的 PROTAC 降解剂，靶向 HIF-1α 。PROTAC HIF-1α degrader -2 通过促进 HIF-1α/VHL 三元复合物的形成，进而通过泛素-蛋白酶体途径促进 HIF-1α 降解。PROTAC HIF-1α degrader -2 可抑制 HeLa 细胞的增殖、迁移和克隆形成，并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 。PROTAC HIF-1α degrader -2 可降低 MAPK 和 PI3K/AKT 通路中 p-MEK 和 p-AKT 的表达。PROTAC HIF-1α degrader -2 可用于宫颈癌的研究。
HY-162245
HY-163811
HY-163851
PROTACs HIV
Infection
PROTAC Vif degrader -1 (Compound L15) 是一种 Vif PROTAC 降解剂。PROTAC Vif degrader -1 具有抗 HIV-1 病毒活性 (抗 HIV-1IIIB 的 EC50 : 33.35 μM )。蓝色: CRBN 配体 (HY-10984)；黑色: 连接子；粉色: HIV-1 抑制剂 (HY-163852)。
HY-178938
Molecular Glues Androgen Receptor Caspase Apoptosis
Endocrinology Cancer
AR Degrader -3 一种具有口服活性的分子胶 (molecular glue )，靶向 AR/ARV7 , 通过泛素-蛋白酶体途径 (UPP) 诱导 AR 和 ARV7 降解。AR Degrader -3 可直接与 AR 的配体结合域 (LBD) 和 N 端结构域 (NTD) 相互作。AR Degrader -3 能有效抑制野生型 AR (AR-WT)、AR 突变体和 ARV7 的转录活性。AR Degrader -3 可下调下游 AR 靶基因的 mRNA 和蛋白水平，从而克服由 ARV7 和 AR 点突变介导的抗雄激素耐药性。AR Degrader -3 可诱导 Enzalutamide (HY-70002) (ENZa) 耐药细胞凋亡 (apoptosis )，并增加裂解型 caspase-3 蛋白的水平。AR Degrader -3 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。
HY-175849
Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Apoptosis STAT PROTACs
Cancer
ALK degrader 1 是一种强效的基于疏水标签技术 (HyT ) 的降解剂，它依赖泛素-蛋白酶体系统降解 EML4-ALK (DC50 = 0.13 μM)。ALK degrader 1 在 ALK 依赖性细胞系中表现出优越的 ALK 降解活性与抗增殖作用，但对 ALK 融合阴性细胞则无明显细胞毒性。ALK degrader 1 能诱导细胞发生 G0/G1 期周期阻滞并促进细胞凋亡 (apoptosis )。其不仅可以高效降解 ALK 蛋白，还能阻断 STAT3 等关键下游信号轴。ALK degrader 1 在体内高效诱导 EML4-ALK 降解。ALK degrader 1 适用于 ALK 相关疾病的研究。
HY-163582
PROTACs SOS1 Ras
Cancer
PROTAC SOS1 degrader -7 (Example 15) 是一种 SOS1 PROTAC 降解剂。PROTAC SOS1 degrader -7 具体抗肿瘤活性。(Pink: SOS1 ligand (HY-163583); Black: linker (HY-163584); Blue: E3 ligase ligand (HY-W454906))
HY-162745
PROTACs
Cancer
SMARCA2 degrader -20是一种 PROTAC SMARCA2 降解剂，在 A549 细胞中其 DC50 小于 100 nM。
HY-137488
PROTACs Raf
Cancer
PROTAC BRAF-V600E degrader -2 (compound 12) 是一种有效的 BRAF-V600E 降解剂，对 BRAF 和 BRAF-V600E 的 Kd 分别为 14.4 nM 和 9.5 nM。PROTAC BRAF-V600E degrader -2 选择性降解 BRAF-V600E 的激酶结构域，但不降解野生型 BRAF。PROTAC BRAF-V600E degrader -2 抑制黑色素瘤细胞生长。
HY-123971
HDAC PROTACs
Cancer
HDAC6 degrader -4 是一种 PROTAC 和选择性 HDAC6 降解剂，由一种非选择性 HDAC 抑制剂和沙利度胺型 E3 连接酶配体组成。HDAC6 degrader -4 可用于肿瘤研究。
HY-146423
PROTACs EGFR Apoptosis
Cancer
PROTAC EGFR degrader 6 是一种 PROTAC EGFR 降解剂，可有效降解 HCC827 细胞中的 EGFRDel19 ，DC50 为 45.2 nM。PROTAC EGFR degrader 6 显著诱导 HCC827 细胞凋亡 (apoptosis ) 并将细胞阻滞在 G1 期。
HY-175459
PROTACs FAK
Inflammation/Immunology Cancer
PROTAC FAK degrader 3 是一种选择性的 FAK PROTAC 降解剂 (DC50 = 1.08 nM)。PROTAC FAK degrader 3 诱导 FAK 降解依赖于泛素-蛋白酶体系统及其与 FAK 和 CRBN 的结合。PROTAC FAK degrader 3 通过对 FAK 非催化活性的抑制上调 MHC-I 的基因转录和肿瘤细胞表面表达，进而导致抗原呈递增加和细胞毒性 CD8 T 细胞的激活。PROTAC FAK degrader 3 通过促进 MHC-I 表达和增强 T 细胞活化来增强体内抗肿瘤活性。PROTAC FAK degrader 3 可用于卵巢癌、肝细胞癌等靶向 FAK 降解的癌症研究。(粉色：FAK-IN-3:HY-143407，蓝色：Thalidomide-4-OH:HY-103596，蓝色 + 黑色：FAK ligand-3: HY-W939883，黑色：连接子)。
HY-146422
PROTACs EGFR Apoptosis
Cancer
PROTAC EGFR degrader 5 (Compound 10) 是一种 PROTAC EGFR 降解剂，可有效降解 HCC827 细胞中的 EGFRDel19 ，DC50 为 34.8 nM。PROTAC EGFR degrader 5 显著诱导 HCC827 细胞凋亡 (apoptosis ) 并将细胞阻滞在 G1 期。
HY-179421
HY-160221
PROTACs Androgen Receptor
Cancer
PROTAC AR Degrader -7 (compound 99) 是一种靶向雄激素受体 的PROTAC，IC50 值为3 nM。PROTAC AR Degrader -7由PROTAC靶蛋白配体AR ligand-32 (HY-170303) (red part)、E3连接酶配体E3 ligase Ligand 44 (HY-170304) (blue part) 和N-Boc-piperazine (HY-30105) (black part) 组成，其中E3泛素连接酶配体+Linker的结合物为E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 145 (HY-170305)。
HY-177761
Molecular Glues
Cancer
GSPT1 degrader -15 (Compound Lib-B-15O) 是一种强效的、高选择性的 GSPT1 分子胶降解剂，其 DC50 为 154 nM。GSPT1 degrader -15 几乎不影响其他蛋白表达。GSPT1 degrader -15 对白血病细胞和淋巴瘤细胞具有显著的抗增殖活性。GSPT1 degrader -15 可用于白血病和淋巴瘤研究。
HY-163820
HY-163824
HY-161692
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ERα degrader 8 (Compound 18j) 是一种选择性 Estrogen Receptor 降解剂。ERα degrader 8 对 CF-7 细胞具有抑制作用，IC50 值为 0.15 μM。
HY-169008
PROTACs Acetyl-CoA Carboxylase
Infection
PROTAC ACC degrader -1 (Compound 9b) 是一种 Acetyl-CoA Carboxylase 降解剂。PROTAC ACC degrader -1 具有较强的抗蚜能力 (IC50 = 107.8 μg/mL)。(Structure Note: Pink, Target protein ligand (HY-169009); Blue, E3 ligand (HY-10984); Black, linker (HY-W007559))。
HY-168551
PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
PROTAC ALK degrader -3 (4B) 是一种基于 PROTACs 的具有口服活性的 ALK 降解剂，可有效诱导 Karpas 299 细胞 ALK 融合蛋白的持久降解和下游通路的强烈抑制，IC50 为 119.33 nM。PROTAC ALK degrader -3 具有抗肿瘤活性。(Structure Note: PINK, ALK Inhibitor (HY-15656); Blue,E3 (HY-W023573); Black, linker (HY-168552))。
HY-179045
Estrogen Receptor/ERR Apoptosis
Cancer
ERα degrader 14 (Compound B7) 是一种强效的 ERα 降解剂。ERα degrader 14 在两种 ERα 阳性乳腺癌细胞系 (MCF-7 和 T47D) 上表现出显著强效且选择性的抗增殖活性。ERα degrader 14 诱导细胞周期阻滞、抑制细胞迁移并诱导了细胞凋亡 (apoptosis )。ERα degrader 14 在小鼠模型中有效抑制了肿瘤生长。ERα degrader 14 可用于研究乳腺癌。
HY-163812
HY-156244
PROTACs
Cancer
PROTAC GDI2 Degrader -1（化合物 21）是一种有效的 PROTAC GDI2 降解剂。PROTAC GDI2 Degrader -1 在 GDI2 过表达的胰腺异种移植模型中表现出优异的体内抗肿瘤活性。
HY-132194
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ERα degrader -2 是一种选择性雌激素受体降解剂 (SERD )，与 ERα (IC50 =17.1 nM) 有较强的结合亲和力，具有较好的降解效果(EC50 =0.3 nM)。ERα degrader -2 具有良好的药代动力学特性和优良的成药性质，可用于HER 阳性乳腺癌研究。
HY-173372
Androgen Receptor PROTACs
Cancer
PROTAC AR Degrader -10 (GT19) 是一种靶向雄激素受体 (AR ) 的蛋白质降解剂，其 DC50 值 ≤100 nM。PROTAC AR Degrader -10 可用于前列腺癌研究。(Structure Note: Pink: target protein ligand (HY-173373); Blue: E3 ligase ligand (HY-138793); Black: linker)。
HY-161093
PROTACs
Cancer
PROTAC BRD4
Degrader -23 (compound 17) 是一种有效的可见光控制降解剂。PROTAC BRD4 Degrader -23 在405 nm 的光照射下可以抑制肿瘤细胞增殖。
HY-168257
HY-155492
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ERα degrader 7 (化合物 B1) 是一种有效的 ERα 降解剂，其 IC50 为 14.6 nM， DC 50 为 9.7 nM。ERα degrader 7 展现出优秀的抗肿瘤活性，表明其有潜力成为一种可用于乳腺癌研究的选择性雌激素受体降解剂 (SERD) 。
HY-161882
PROTACs
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader -8 (compound 1) 是一种有效的 SMARCA2 降解剂，在 A375 细胞中其 DC50 为 28nM。
HY-161173
PROTACs Ras
Cancer
PROTAC SOS1 degrader -5 (compound 4) 是有效的 PROTAC SOS1 降解剂，DC50 值为 13 nM。PROTAC SOS1 degrader -5 对 NCI-H358 细胞增殖具有明显抑制作用，其 IC50 为5 nM。
HY-174135
PROTACs MAP4K
Cancer
PROTAC HPK1 Degrader -4 (compound E3) 是一种具有口服活性的选择性 PROTAC HPK1 降解剂，DC50 为 3.16 nM。PROTAC HPK1 Degrader -4 的选择性比 GLK 高 1000 倍以上。PROTAC HPK1 Degrader -4 可促进免疫激活。PROTAC HPK1 Degrader -4 可用于结肠癌和淋巴瘤的研究 (粉色：靶蛋白配体 (HY-174355)；蓝色：E3 连接酶 CRBN 配体 (HY-45808)；黑色：连接子 (HY-174356)；靶蛋白配体-连接子偶联物 (HY-174357))。
HY-162281
PROTACs SOS1 Ras
Cancer
PROTAC SOS1 degrader -6 (compound 23) 是一种有效的 SOS1 PROTACs 降解剂，与 KRASG12C 抑制剂具有协同功效。PROTAC SOS1 degrader -6 由靶蛋白配体 (red part) SOS1 Ligand intermediate-7 (HY-169371)、E3 连接酶配体 (blue part) (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和 PROTAC linker (black part) 5-Bromopentanoic acid (HY-W016456) 组成。其中 E3 连接酶配体+linker 可以组成 (S,R,S)-AHPC-CO-C4-bromine (HY-169372)。
HY-186067
HY-168099
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ERα degrader 10 是一种强效、选择性且具有口服活性的雌激素受体 α (ERα ) 降解剂。ERα degrader 10 表现出强效的 ERα 结合亲和力 (IC50 为 24.0 nM) 和降解能力 (EC50 为 5.3 nM)。ERα degrader 10 通过蛋白酶体介导的途径降解 ERα。ERα degrader 10 可用于乳腺癌的研究。
HY-171824
PROTACs c-Met/HGFR Apoptosis
Cancer
PROTAC c-Met Degrader -4 (compound D15) 是一种强效的口服活性 PROTAC c-MET 降解剂。PROTAC c-Met Degrader -4 表现出优异的细胞内降解活性，其 DC50 < 0.5 nM。PROTAC c-Met Degrader -4 可诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )，抑制细胞侵袭和迁移，从而抑制细胞增殖。PROTAC c-Met Degrader -4 可抑制裸鼠体内 Hs746T 异种移植瘤的生长。PROTAC c-Met Degrader -4 可用于癌症研究，例如非小细胞肺癌和胃癌。
HY-180956
PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) STAT
Cancer
PROTAC ALK degrader -5 (Compound 17) 是一种高效的 ALK PROTAC 降解剂，其对于 EML4-ALK 和 NPM-ALK 为 27.4 nM 和 116.5 nM。PROTAC ALK degrader -5 对 H3122 和 Karpas 299 具有强效的抗增殖活性。PROTAC ALK degrader -5 有效抑制 ALK 和 STAT3 的磷酸化。PROTAC ALK degrader -5 可用于研究 ALK 驱动型恶性肿瘤，如人非小细胞肺癌和间变性大细胞淋巴瘤。
HY-181000
PROTACs Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
PROTAC PLK1 Degrader -3 (Compound DD-1) 是一种基于 N-去糖基化途径的 PLK1 PROTAC 降解剂，其 Kd 值为 2.2 μM。PROTAC PLK1 Degrader -3 的细胞穿透性有限，需要较高浓度才能发挥显著的降解效果。PROTAC PLK1 Degrader -3 可用于研究非小细胞肺癌。
HY-171826
CDK PROTACs
Cancer
PROTAC CDK2/4/6 Degrader -1 是一种口服活性 CDK2 /CDK4 /CDK6 PROTAC 降解剂。PROTAC CDK2/4/6 Degrader -1 是一种前药，由 PROTAC CDK2/4/6 Degrader -2 (HY-185121) 通过与氯甲基新戊酸酯的一步反应转化而来。PROTAC CDK2/4/6 Degrader -1 可用于恶性黑色素瘤的相关研究。
HY-185121
PROTACs CDK Caspase
Cancer
PROTAC CDK2/4/6 Degrader -2 是一种靶向 CDK2/4/6 的 PROTAC 降解剂。PROTAC CDK2/4/6 Degrader -2可与特戊酸氯甲酯发生一步反应，转化为前药 PROTAC CDK2/4/6 Degrader -1 (HY-171826)。PROTAC CDK2/4/6 Degrader -2 能够在恶性黑色素瘤细胞中降解 CDK2/4/6 蛋白及其复合物，诱导细胞周期阻滞使其凋亡 (apoptosis ) ，对黑色素瘤细胞的作用尤为显著。PROTAC CDK2/4/6 Degrader -2 可用于恶性黑色素瘤的相关研究。
HY-179732
PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) IGF-1R ERK STAT
Cancer
PROTAC ALK degrader -4 (Compound B8) 是一种 ALK PROTAC 降解剂，其 DC50 为 445.25 nM。PROTAC ALK degrader -4 对 NCI-H2228 和 NCI-H3122 表现出良好的抗增殖活性。PROTAC ALK degrader -4 导致 390 个蛋白显著下调，包括 IGF-1R 及其下游蛋白，如 ERK1/2 和 STAT3 。PROTAC ALK degrader -4 可用于研究肺腺癌。(粉色：ALK 配体 (HY-15656)；蓝色：CRBN 配体 (HY-179733)；黑色：连接子)。
HY-180793
PROTACs Deubiquitinase
Cancer
PROTAC USP7 Degrader -2 (Compound D16) 是一种高效、选择性的 USP7 PROTAC 降解剂，其 DC50 为 1.91 μM (TE-12 细胞)。PROTAC USP7 Degrader -2 抑制上消化道 (UGI) 癌细胞的迁移，同时表现出较弱的抗增殖活性。PROTAC USP7 Degrader -2 可用于转移性上消化道癌的研究。
HY-181326
HY-179682
HY-181590
PROTACs YAP
Cancer
PROTAC TEAD1/IAP degrader -3 是一种 TEAD1/IAP PROTAC 降解剂。PROTAC TEAD1/IAP degrader -3 招募 cIAP1 和 XIAP E3 连接酶形成三元复合物，驱动 TEAD1 的蛋白酶体降解，并触发 cIAP1 的自泛素化和蛋白酶体降解。PROTAC TEAD1/IAP degrader -3 可抑制细胞增殖。PROTAC TEAD1/IAP degrader -3 可通过依赖 TEAD 的方式下调 CTGF 基因表达来调控 Hippo 通路活性。PROTAC TEAD1/IAP degrader -3 可用于间皮瘤的研究。
HY-171801
LRRK2
Neurological Disease
PROTAC LRRK2 Degrader -1 (compound 18) 是一种富亮氨酸重复激酶2 (LRRK2) PROTAC 降解剂，其 IC50 值小于 10 nM。 PROTAC LRRK2 Degrader -1 可用于帕金森病的研究。
HY-181023
PROTACs HDAC
Cancer
PROTAC HDAC8 Degrader -3 (Compound BP1) 是一种高效的、选择性的 HDAC8 PROTAC 降解剂，其 DC50 为 20 nM。PROTAC HDAC8 Degrader -3 对 HDAC8 和 CRBN 的 IC50 为 0.46 和 7.5 μM。PROTAC HDAC8 Degrader -3 对 MM.1S 和 HL-60 细胞均表现出强效的抗增殖活性。PROTAC HDAC8 Degrader -3 可用于研究多发性骨髓瘤和急性髓系白血病。
HY-181052
PROTACs Trk Receptor
Cancer
NTRK degrader -1 是一种可靶向野生型及突变型 (G595R、G667C、F598L) NTRK1 的 PROTAC 降解剂与激酶抑制剂，其针对野生型、G595R、G667C、F598L 突变型的 IC50 值分别为 4 nM、2 nM、5 nM 及 <0.5 nM。NTRK degrader -1 可催化野生型及突变型 (G595R、G667C、F598L) NTRK1 的泛素化修饰及后续的蛋白酶体介导降解。NTRK degrader -1 可用于实体肿瘤的研究。
HY-181192
PROTACs SARS-CoV Virus Protease
Infection
PROTAC SARS-CoV-2 Mpro degrader -6 是一种靶向 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (Mpro ) 的 PROTACs 降解剂。PROTAC SARS-CoV-2 Mpro degrader -6 在 HEK293 细胞中能有效诱导 Mpro 的降解以及增加 Mpro 的 K48 连接多泛素化。PROTAC SARS-CoV-2 Mpro degrader -6 可用于新型冠状病毒肺炎 (COVID-19) 的相关研究。
HY-139309
HY-179715
PROTACs JAK TNF Receptor Interleukin Related STAT
Inflammation/Immunology
PROTAC JAK1/2 degrader -1 (Compound A8) 是一种选择性的 JAK1/2 PROTAC 降解剂，其对于 JAK1 和 JAK2 的 DC50 分别为 1.4 μM 和 0.92 μM。PROTAC JAK1/2 degrader -1 显著抑制 NO 、IL-6 (IC50 = 12.89 μM) 和 TNF-α (IC50 = 17.17 μM) 的释放。PROTAC JAK1/2 degrader -1 通过抑制 JAK/STAT3 信号通路，显著减轻了炎症反应和结肠损伤。PROTAC JAK1/2 degrader -1 可用于研究结肠炎。(粉色：JAK1/2 配体 (HY-179716)；蓝色：CRBN 配体 (HY-10984)；黑色：连接子；CRBN 配体 + 连接子 (HY-131888A))。
HY-175370
PROTACs RIP kinase
Cancer
PROTAC RIPK1 Degrader -1 是一种选择性的 RIPK1 PROTAC 降解剂。PROTAC RIPK1 Degrader -1 降解多种癌细胞系 (如：A375，B16F10 细胞) 中的 RIPK1 。PROTAC RIPK1 Degrader -1 增强放疗在同基因和人源化小鼠模型中的抗癌效果。PROTAC RIPK1 Degrader -1 可用于黑色素瘤等癌症的研究。(粉色：RIPK1-ligand-2：HY-175371，蓝色：(S,R,S)-AHPC-Me：HY-112078，粉色 + 黑色：RIPK1 ligand-Linker Conjugate-1：HY-175374，黑色：Bispiperidin-piperazin-acetater：HY-175373)。
HY-176180
PROTACs STING NF-κB IKK
Inflammation/Immunology
PROTAC STING degrader -4 是一种不含硝基的共价 STING PROTAC 降解剂，DC50 为 3.23 μM。PROTAC STING degrader -4 可有效抑制 STING 及其下游信号传导，例如 p-TBK1 和 p-NF-κB (p-P65) 以及免疫炎症细胞因子。PROTAC STING degrader -4 可减轻 Cisplatin (HY-17394) 诱发的急性肾损伤 (AKI) 小鼠模型中的肾脏和血液炎症。粉色：STING ligand (HY-176183)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-103596)；黑色：linker (HY-176182)；CRBN ligase ligand + linker：HY-176181
HY-162723
PROTACs AP-1
Cancer
FOSL1 degrader 1 是一种 FOSL1 PROTAC 降解剂， DC50 为 2.3 μM。FOSL1 degrader 1 可诱导 FOSL1 的蛋白酶体降解。FOSL1 degrader 1 可清除头颈部鳞状细胞癌中的癌症干细胞。FOSL1 degrader 1 可抑制头颈部鳞状细胞癌的肿瘤发生。FOSL1 degrader 1 可用于头颈部鳞状细胞癌的相关研究。
HY-131188
PROTACs Bcl-2 Family
Cancer
PROTAC Bcl-xL degrader -1 是包含 Bcl-xL (Bcl-2 家族成员) 配体结合基团，linker 和 IAP E3 连接酶结合基团的 PROTAC 。PROTAC Bcl-xL degrader -1 是一种有效的 Bcl-xL 降解剂，对人血小板和 MyLa 1929 细胞具有毒性，IC50 值分别为 62 nM 和 8.5 μM。
HY-153673
IRAK PROTACs
Cancer
PROTAC IRAK4 degrader -8 (Compound 2) 是一种 PROTAC IRAK4 降解剂 (IC50 : 15.5 nM)。PROTAC IRAK4 degrader -8 降解 THP-1 细胞中的 IRAK4 (IC50 : 1.8 nM)。PROTAC IRAK4 degrader -8 还抑制人全血和 LPS 诱导的人 PBMC 细胞中 L-6 的产生，IC50 s 分别为 246 nM 和 2.2 nM。
HY-155021
PROTACs α-synuclein
Neurological Disease
PROTAC α-synuclein degrader 5 是 α-synuclein 聚集体的高度选择性小分子降解剂 (PROTAC )，DC50 为 7.51 μM，最高降解率 Dmax 为 89%。PROTAC α-synuclein degrader 5 含有探针分子 sery308 和 E3 连接酶配体，可用于神经系统疾病的研究。
HY-153425
PROTACs
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader -2 是一种有效的选择性 SMARCA2/4 PROTAC 降解剂，在 HeLa HiBiT 检测中 IC50 数值 <0.1 μΜ。PROTAC SMARCA2 degrader -2 来源于专利 WO2023287787A1，有潜力用于SMARCA4 相关或缺陷癌症研究的潜力。
HY-176955
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ER degrader 12 (Example 1) 是一种雌激素受体 (ER ) 降解剂，对 ERα 和 ERβ 的 IC50 分别为 2.3 和 80.2 nM (TR-FRET 实验)。ER degrader 12 抑制 MCF-7 细胞增殖，IC50 为 1.53 nM。ER degrader 12 可用于研究乳腺癌。
HY-181594
PROTACs YAP IAP
Cancer
PROTAC TEAD/IAP degrader -1 是一种 TEAD/IAP PROTAC 降解剂。PROTAC TEAD/IAP degrader -1 招募 cIAP1 形成三元复合物，诱导泛素化及蛋白酶体介导的 TEAD1 、TEAD4 降解。PROTAC TEAD/IAP degrader -1 可抑制 TEAD 的转录活性，降低 CTGF 的表达水平，并抑制细胞增殖。PROTAC TEAD/IAP degrader -1 可用于间皮瘤的研究。
HY-176857
PROTACs STAT
Inflammation/Immunology Cancer
PROTAC STAT6 degrader -1 (Compound I-2) 是一种 STAT6 PROTAC 降解剂，其 DC50 < 1 nM。PROTAC STAT6 degrader -1 可用于炎症和癌症研究。粉色：STAT6 ligand (HY-176864)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-45512)；黑色：linker
HY-181147
HSP
Cancer
PROTAC HSP70 Degrader -1 (compound C4) 是一种胞质 HSP70 和 CRBN 配体，能够结合 CRBN 形成三元复合物。PROTAC HSP70 Degrader -1 介导胞质 HSP70 的泛素化和蛋白酶体降解。PROTAC HSP70 Degrader -1 对癌细胞具有细胞毒活性，可抑制肿瘤细胞增殖，与 DTHIB 联合使用时可诱导细胞凋亡。PROTAC HSP70 Degrader -1 可用于结肠癌和白血病的研究。
HY-176444
Molecular Glues CDK
Cancer
CDK2 degrader 6 是一种口服有效的强效 CDK2 分子胶 (molecular glue ) 降解剂，其 DC50 为 46.5 nM。CDK2 degrader 6 可结合 cereblon 与 CDK2 ，诱导 CDK2 发生泛素化并随后通过蛋白酶体降解。CDK2 degrader 6 可调控乳腺癌细胞的细胞周期。CDK2 degrader 6 可抑制乳腺癌细胞的增殖。CDK2 degrader 6 在胃癌小鼠模型中表现出体内抗肿瘤活性。CDK2 degrader 6 可用于乳腺癌、胃癌的相关研究。
HY-168016
PROTACs YAP
Cancer
PROTAC YAP degrader -1 是靶向 YAP 的 VHL 招募型 PROTAC 降解剂 (DC50 =8.2 μM) 和抗增殖剂。PROTAC YAP degrader -1 可招募 E3 连接酶 VHL ，并与 VHL 结合以形成包含 YAP 的三元复合物。PROTAC YAP degrader -1 抑制癌细胞中 YAP 的核定位，减少 YAP /TEAD 介导的转录，诱导 TAZ 蛋白降解。PROTAC YAP degrader -1 可降低 YAP 的致癌活性，并在 Huh7 异种移植小鼠模型中发挥抗增殖作用。PROTAC YAP degrader -1 可用于肝细胞癌、间皮瘤的研究。
HY-181287
PROTACs CCR E1/E2/E3 Enzyme
Inflammation/Immunology
PROTAC CCR9 Degrader 1 是靶向 CCR9 的 PROTAC 类降解剂。PROTAC CCR9 Degrader 1 通过招募 VHL E3 连接酶来诱导 CCR9 泛素化、蛋白酶体降解并降低细胞内 CCR9 水平。PROTAC CCR9 Degrader 1 对人源 CCR9 的 Ki 值为 78.0 nM。PROTAC CCR9 Degrader 1 可通过结合 CCR9 的细胞内变构结合位点来调控 GPCR 活性。PROTAC CCR9 Degrader 1 可用于克罗恩病的相关研究。
HY-179602
PROTACs 11β-HSD
Metabolic Disease
PROTAC 11β-HSD1 Degrader 1 是一种高效的 PROTAC ，靶向 11β-HSD1 （11β-羟类固醇脱氢酶 1）。PROTAC 11β-HSD1 Degrader 1 可诱导 11β-HSD1 发生泛素-蛋白酶体依赖性降解。PROTAC 11β-HSD1 Degrader 1 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
HY-176489
PROTACs Ras
Cancer
PROTAC pan-KRAS degrader -1 是一种 pan-KRAS PROTAC 降解剂，可降解多种 KRAS 突变体，例如 G12D、G12C、G12V 和 G13D。PROTAC pan-KRAS degrader -1 可强效降解 AGS 细胞中的 KRAS 突变 (G12D)，DC50 为 1.1 nM，Dmax 为 95%。PROTAC pan-KRAS degrader -1 可用于研究由 KRAS 突变或扩增引起的疾病，尤其是乳腺癌、膀胱癌、胃癌等癌症。粉色：pan-KRAS ligand (HY-176490)；蓝色：VHL ligase ligand (HY-170353)；黑色：linker (HY-176491)；
HY-179467
PROTACs Carbonic Anhydrase
Cancer
PROTAC hCAII degrader -1 是一种强效的 PROTAC 人碳酸酐酶 II (hCAII ) 降解剂，在 HEK293 细胞中的 DC50 为 0.5 nM。PROTAC hCAII degrader -1 可募集 cereblon (CRBN ) E3 泛素连接酶以形成三元复合物。PROTAC hCAII degrader -1 可介导 hCAII 的泛素化及随后的蛋白酶体降解
HY-180989
PROTACs Polo-like Kinase (PLK) Apoptosis
Cancer
PROTAC PLK1 Degrader -2 (Compound NC1) 是一种 PLK1 PROTAC 降解剂，其 Kd 为 6.06 μM。PROTAC PLK1 Degrader -2 显著抑制 HeLa 细胞增殖，诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。PROTAC PLK1 Degrader -2 在 HeLa 细胞异种移植瘤小鼠模型中具有显著抗肿瘤活性。PROTAC PLK1 Degrader -2 可用于研究宫颈癌。
HY-168586
PROTACs IRAK
Cancer
PROTAC IRAK4 degrader -12 是一种基于 Cereblon 配体的 PROTAC，在 K562 细胞中诱导对 IRAK4 的最大降解率为 108.46%，IC50 值为 4.87 nM。(Structure Note: Pink, IRAK4 Inhibitor (HY-168611); Blue,E3 (HY-W733885); Black, linker (HY-168613))。
HY-185311
HY-181011
PROTACs Phosphatase Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
PROTAC Cdc25 degrader -1 (Compound D3) 是一种高效的 Cdc25 PROTAC 降解剂，其对 Cdc25A 、Cdc25B 和 Cdc25C 的 DC50 分别为 0.97、2.02 和 4.67 μM。PROTAC Cdc25 degrader -1 诱导癌细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )，抑制细胞迁移能力。PROTAC Cdc25 degrader -1 显著提高了 ROS 的水平。PROTAC Cdc25 degrader -1 可用于研究结直肠腺癌。
HY-179562
Btk
Cancer
BTK degrader -2 (Example 2) 是一种 BTK 双功能降解剂，通过泛素蛋白酶体途径使 BTK 发生降解。BTK degrader -2 可用于研究 B 细胞相关疾病。
HY-181411
PROTACs Histone Methyltransferase
Cancer
PROTAC EZH2 Degrader -42 (compound 57) 是一种靶向 EZH2 的 PROTAC 降解剂和抗增殖剂。PROTAC EZH2 Degrader -42 可诱导 cIAP 介导的 EZH2 泛素化及后续的蛋白酶体降解。PROTAC EZH2 Degrader -42 可用于淋巴瘤的相关研究。
HY-181308
PROTACs Histone Methyltransferase
Cancer
PROTAC EZH2 Degrader -13 (compound 4) 是一款靶向 EZH2 的 PROTAC 降解剂，其 IC50 为 2.70 nM。PROTAC EZH2 Degrader -13 可在癌细胞中发挥抗增殖作用。PROTAC EZH2 Degrader -13 可用于癌症相关研究。
HY-186021
PROTACs YAP
Cancer
PROTAC TEAD degrader -2 (Compound 31) 是一种高效的 TEAD1 PROTAC 降解剂，其 DC50 为 0.6 nM。PROTAC TEAD degrader -2 抑制 YAP/TAZ-TEAD 相互作用，其 IC50 为 1.8 nM。PROTAC TEAD degrader -2 对 YAP 依赖性癌细胞具有显著的选择性抑制活性，且有效抑制 YAP 介导的转录活性。PROTAC TEAD degrader -2 可用于研究间皮瘤和胶质瘤。
HY-168135
PROTACs c-Met/HGFR
Cancer
PROTAC c-Met degrader -1 是选择性且口服有效的 c-Met PROTAC 降解剂，对 c-Met 的 DC50 为 6.21 nM。PROTAC c-Met degrader -1 可诱导依赖 CRBN 的 c-Met 泛素化及蛋白酶体降解。PROTAC c-Met degrader -1 可诱导依赖 c-Met 的癌细胞发生 G0/G1 期阻滞。PROTAC c-Met degrader -1 可杀伤依赖 c-Met 的癌细胞。PROTAC c-Met degrader -1 可在动物模型中延缓肿瘤生长。PROTAC c-Met degrader -1 可用于胃癌的研究。
HY-129966
PROTACs IRAK
Cancer
PROTAC IRAK4 degrader -1 (compound I-210) 是一种基于 Cereblon 的 IRAK4 PROTAC。PROTAC IRAK4 degrader -1 由 IRAK4 配体 (red part) PROTAC IRAK4 ligand-1 (HY-129967)，E3 连接酶配体 (blue part) Pomalidomide (HY-10984)，PROTAC linker (balck part) AM-Imidazole-PA-Boc (HY-129968) 组成。
HY-168101
HY-181323
HY-168225
PROTACs
Others
PROTAC SMARCA2/4-degrader -35 (Ex.43) 是一种 SMARCA2/4 降解剂，DC50 值小于 2.5 nM。（靶蛋白配体：HY-W874018；E3 配体：HY-168226；Linker：HY-168227；E3 配体+ Linker：HY-168228）
HY-168669
PROTACs Ras Caspase ERK
Cancer
PROTAC K-Ras Degrader -5 是基于 cereblon 的 K-Ras PROTAC 降解剂，对 KRASG12D 的 DC50 小于 100 nM。PROTAC K-Ras Degrader -5 可将 KRASG12D 募集至 cereblon E3 泛素连接酶复合物，使其发生泛素化并随后通过蛋白酶体降解。PROTAC K-Ras Degrader -5 可在癌细胞中抑制 KRASG12D 降解下游的 pERK 水平。PROTAC K-Ras Degrader -5 可降低癌细胞的增殖能力。PROTAC K-Ras Degrader -5 可在胰腺癌球体和肿瘤中诱导作为细胞凋亡 (apoptosis ) 标志物的 caspase 3/7 活性和 cPARP 表达。PROTAC K-Ras Degrader -5 可用于胰腺癌和结直肠癌的研究。
HY-175354
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BET Degrader -13 (Compound 34) 是一种基于 TRIM21 的 PROTAC (TRIMTAC) 降解剂，靶向 BET 。PROTAC BET Degrader -13 可显著降解 PML-eGFP-BRD4 融合蛋白，导致 EGFP+ 核点几乎完全丧失，其 EC50 为 1.4 μM。粉色：BET ligand (HY-13030)；蓝色：E3 ligase ligand (HY-W1125585)；黑色：linker
HY-163815
PROTACs CDK
Cancer
CDK2 degrader 2 (Compound I-10) 是一种 PROTAC 降解剂，可在 MKN1 细胞中降解 CDK2，DC50 <100 nM。(Pink: ligand for target protein (HY-176124); Black: linker (HY-W687952); Blue: ligand for E3 ligase CRBN (HY-45512))
HY-181660
PROTACs IKK Apoptosis
Cancer
PROTAC IKKβ degrader -1 是一种 IKKβ PROTAC 降解剂 (DC50 = 7.15 μM)。PROTAC IKKβ degrader -1 可诱导三阴性乳腺癌细胞凋亡 (Apoptosis )。PROTAC IKKβ degrader -1 可诱导三阴性乳腺癌细胞发生 G1 期细胞周期阻滞。PROTAC IKKβ degrader -1 对多种细胞具有抗增殖活性。PROTAC IKKβ degrader -1 可用于三阴性乳腺癌、结肠癌、肝癌、胰腺癌等癌症的相关研究。
HY-181024
PROTACs HDAC
Cancer
PROTAC HDAC8 Degrader -3 (Compound BP6) 是一种高效的、选择性的、低细胞毒性的 HDAC8 PROTAC 降解剂，其 DC50 为 80 nM。PROTAC HDAC8 Degrader -3 对 HDAC8 和 CRBN 的 IC50 为 0.26 和 30 μM。PROTAC HDAC8 Degrader -3 提高了 Ac-SMC3 的水平，能稳定 p53 并增敏靶向试剂 (如 Idasanutlin (HY-15676))，展示了其在联合疗法中的巨大潜力。
HY-177008
PROTACs EGFR Apoptosis Akt ERK
Cancer
PROTAC HER2 degrader -1 是一种高的选择性的 HER2 PROTAC 类降解剂，DC50 为 69 nM，Dmax 为 96%。PROTAC HER2 degrader -1 通过持久的 HER2 降解和对下游通路 (AKT 和ERK ) 的强力抑制，抑制 HER2 阳性细胞增殖和肿瘤生长。PROTAC HER2 degrader -1 可诱导 BT-474 细胞凋亡 (apoptosis )。PROTAC HER2 degrader -1 可用于 HER2 阳性癌症的研究。(粉色：HER2 配体：(HY-177009)；黑色：连接子；蓝色：CRBN 配体：(HY-W023573)。
HY-181727
Androgen Receptor HSP CDK
Cancer
AR/AR-V7 degrader -1 是一种具有口服活性的 AR 和 AR-V7 降解剂。AR/AR-V7 degrader -1 可破坏 AR/AR‑V7 与 HSP90 之间的相互作用，使其在去势抵抗性前列腺癌细胞中发生泛素化并被降解。AR/AR-V7 degrader -1 可在前列腺癌细胞中调控细胞周期相关蛋白的表达 (下调 CDK4 、CDK6 、Cyclin D1 、Cyclin E1 ；上调 P21 )，诱导 G0/G1 期阻滞。AR/AR-V7 degrader -1 可抑制前列腺癌细胞的增殖和迁移。AR/AR-V7 degrader -1 抑制裸鼠去势抵抗性前列腺癌肿瘤的生长，诱导肿瘤组织中 AR 和 AR-V7 的降解。AR/AR-V7 degrader -1 可用于去势抵抗性前列腺癌的研究。
HY-178118
PROTACs PDI
Cancer
PROTAC PDIA1 degrader 1 (Compound H4) 是一种 PDIA1 PROTAC 降解剂，其 DC50 为 29.71 μM。PROTAC PDIA1 degrader 1 具有强效的抗癌活性，可显著抑制癌细胞增殖。粉色：PDIA1 ligand (HY-100433)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-10984)；黑色：linker (HY-W015088)
HY-181305
HY-158325
PROTACs FLT3 Apoptosis
Cancer
PROTAC FLT-3 degrader 4 是一种具有口服活性的基于 CRBN 的 FLT3-PROTAC 降解剂，可通过泛素-蛋白酶体系统有效诱导 FLT3-ITD 降解。PROTAC FLT-3 degrader 4 对 FLT3-ITD 突变型急性髓系白血病 (AML) 细胞具有高度选择性。（蓝色：CRBN 配体，黑色：连接子；粉色：FLT3 抑制剂）。
HY-145479
PROTACs Androgen Receptor
Cancer
PROTAC AR-V7 degrader -1 是一种口服有效的选择性 AR-V7 PROTAC 降解剂，DC50 为 0.32 μM (22Rv1 细胞)。PROTAC AR-V7 degrader -1 能够抑制肿瘤细胞的增殖，具有抗肿瘤的活性。PROTAC AR-V7 degrader -1 可用于前列腺癌等癌症的研究。(Pink: VPC-14228 (HY-117669); Black: linker (HY-W041652); Blue: VHL Ligand (HY-112078))
HY-168251
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRM/BRG1 degrader -3 (compound 304) 是一种基于 PROTACs 的 BRM/BRG1 降解剂，降解 SW1573 细胞中的 BRM 的 DC50 小于 1 nM，降解 SW1573 细胞中的 BRG1 的 DC50 大于 1 nM。PROTAC BRM/BRG1 degrader -3 具有抗肿瘤活性，对 A549 细胞具有抗增殖活性 (IC50 =0.6 nM)。(Structure Note: PINK, Target protein ligand (HY-168252); Blue, E3 (HY-168253); Black, linker (HY-69260))。
HY-176740
HY-174811
HY-178964
PROTACs RET
Cancer
PROTAC RET Degrader 1 (Compound 20) 是一种口服有效且能穿过血脑屏障的 RET PROTAC 降解剂，其对于 RET (WT) 、RET (G810S) 、RET (G810C) 和 RET (G810R) 的 DC50 值分别为 1.7、3、12 和 21 nM。PROTAC RET Degrader 1 在携带致癌 RET 融合 (如 KIF5B-RET、CCDC6-RET) 或突变 (如RET (C634W)) 的癌细胞系 (如 Ba/F3、LC-2/ad、TT 细胞) 中具有强效抗增殖活性。PROTAC RET Degrader 1 在人源肿瘤异体移植 (PDX) 小鼠模型具有显著的抗肿瘤活性。PROTAC RET Degrader 1 可用于研究 RET 阳性癌症 (粉色：RET 配体 (HY-179308)；蓝色：CRBN 配体 (HY-179307)；黑色：连接子)。
HY-180428
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BRM/BRG1 ATP degrader -1 (Compound 1) 是一种 BRG1/BRM 降解剂，其对于 BRM IF 和 BRG1 IF 降解的 IC50 值分别为 0.01-0.1 μM 和 > 0.1 μM。BRM/BRG1 ATP degrader -1 可用于研究癌症。
HY-133736
PROTAC-Linker Conjugates for PAC ADC Payload
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader -5-CO-PEG3-N3 (Compound 2) 一种用于 PAC 的 PROTAC- linker 偶联物，包含 BRD4 降解剂 GNE-987 和 3 个 PEG 的 linker。PROTAC BRD4 Degrader -5-CO-PEG3-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-175240
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader -38 是一种 BRD4 PROTAC 降解剂，对 BRD4 的短、长异构体的 DC50 分别为 86 nM 和 106 nM。PROTAC BRD4 Degrader -38 通过共价结合 E3 连接酶 TRIM28 的 C232 位点来显著诱导 BRD4 降解。粉色：BRD4 ligand (HY-78695)；蓝色：E3 ligase ligand (HY-203082)；黑色：linker (HY-40172)
HY-175678
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD2 BD1 Degrader -1（化合物 21-1）是一种有效且选择性的 BRD2 BD1 PROTAC 降解剂。PROTAC BRD2 BD1 Degrader -1 可诱导 BRD2 BD1 与 von Hippel–Lindau-elongin C-elongin B (VCB) 的结合。(粉色：BRD2-BD1 配体 (HY-175679)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-125845)；黑色：连接子 (HY-W069332))。
HY-178034
PROTACs Oxysterol-binding Protein-related Protein (ORP)
Cancer
PROTAC OSBP Degrader -1 (Compound 5) 是一种氧固醇结合蛋白 (OSBP ) PROTAC 降解剂，其 DC50 为 322 nM (24 h)。PROTAC OSBP Degrader -1 可快速渗透到细胞内，并在高尔基体跨膜网络 (Trans-Golgi network) 处诱导 OSBP 的大量募集。PROTAC OSBP Degrader -1 具有强大的抗癌活性，对 U-87 MG、A549、MCF7、HeLa 和 MDA-MB-231 细胞具有强效细胞毒性。粉色：OSBP ligand (HY-178035)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-10984)；黑色：linker
HY-130612
Epigenetic Reader Domain PROTACs
Cancer
PROTAC BRD2/BRD4 degrader -1 (compound 15) 是一种高效、选择性的 BET 蛋白 BRD4 和 BRD2 降解剂，由Cereblon 配体和BET 配体相连。PROTAC BRD2/BRD4 degrader -1 快速诱导 BRD4 和 BRD2 的可逆、持久和选择性去除。它能够抑制肿瘤生长并具有低毒性。PROTAC BRD2/BRD4 degrader -1 由 BET 抑制剂、 linker 和 cereblon (CRBN)/cullin 4A 配体组成。
HY-175320
PROTACs c-Met/HGFR Apoptosis STAT
Cancer
PROTAC c-Met degrader -5 (Compound D19) 是一种具有口服活性的 c-Met PROTAC 降解剂，其在 EBC-1 和 Hs746T 细胞中的 DC50 分别为 0.42 nM 和 0.32 nM。PROTAC c-Met degrader -5 显著诱导细胞凋亡 (apoptosis )、G1 细胞周期阻滞，并抑制细胞迁移和侵袭。PROTAC c-Met degrader -5 对 c-Met 依赖性癌细胞和 Tepotinib (HY-14721) 耐药性癌细胞具有强效的抗增殖和降解作用。粉色：c-Met ligand (HY-W425461)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-14658)；黑色：linker
HY-176239
PROTACs PI3K Akt Apoptosis Autophagy
Cancer
PROTAC PI3Kδ degrader -1 是一种靶向赖氨酸的共价 PI3Kδ PROTAC 降解剂，DC50 为 3.98 nM。PROTAC PI3Kδ degrader -1 具有强效的抗增殖活性和 PI3Kδ 选择性抑制 (IC50 ：8 nM)。PROTAC PI3Kδ degrader -1 还能显著降解 p-AKT，诱导细胞周期停滞于 G1 期，并促进细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。PROTAC PI3Kδ degrader -1 可有效抑制 SU-DHL-6 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。粉色：PI3Kδ ligand (HY-169983)；蓝色：VHL ligase ligand (HY-112078)；黑色：linker (HY-W013381)
HY-133136
HY-168255
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRM/BRG1 degrader -4 (example 047) 是一种有效的 BRM 和 BRG1 PROTAC 降解剂，在 SW1573 细胞中的 DC50 值分别为 0.21 nM 和 3.4 nM (粉色：靶蛋白配体 (HY-168252)；黑色：linker (HY-28911)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-168253))。
HY-175022
PROTACs IRAK Toll-like Receptor (TLR) Interleukin Related
Inflammation/Immunology
PROTAC IRAK4 degrader -13 (Degrader 1) 是一种选择性 IRAK4 PROTAC 降解剂，对 PBMCs 中的单核细胞和淋巴细胞的 DC50 分别为 0.86 nM 和 1.1 nM。PROTAC IRAK4 degrader -13 显著诱导 TIR 信号激活，并抑制 Imiquimod (HY-B0180) 诱发的银屑病小鼠模型中循环促炎细胞因子的表达。PROTAC IRAK4 degrader -13 可用于 TLR - 和 IL-1R 驱动的中性粒细胞炎症疾病，如化脓性汗腺炎 (HS) 和特应性皮炎 (AD) 的研究。粉色：IRAK4 ligand；蓝色：E3 ligase ligand；黑色：linker
HY-181391
HY-175358
PROTACs Deubiquitinase
Cancer
PROTAC USP7 Degrader -1 是 VHL 招募型 PROTAC 和 USP7 降解剂，具有 USP7 和 VHL E3 泛素连接酶结合活性。PROTAC USP7 Degrader -1 招募 VHL E3 连接酶介导 USP7 的泛素化及随后的蛋白水解降解。
HY-146368
PROTACs VEGFR
Cancer
PROTAC VEGFR-2 degrader -1（PROTAC-1），一种 PROTAC VEGFR-2 降解剂，对 VEGFR-2 的抑制作用很小（IC50 > 1 μM），对 EA.hy926 细胞的抗增殖活性也很低（IC50 > 100μM)。
HY-146369
PROTACs VEGFR
Cancer
PROTAC VEGFR-2 degrader -2（PROTAC-4），一种 PROTAC VEGFR-2 降解剂，对 VEGFR-2 的抑制作用很小（IC50 > 1 μM），对 EA.hy926 细胞具有抗增殖活性（IC50 为 133.248 μM)。
HY-131183
PROTACs PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
PROTAC PD-1/PD-L1 degrader -1，基于 Cereblon E3配体的 PD-1/PD-L1 PROTAC，抑制 PD-1/PD-L1 相互作用，IC50 为 39.2 nM。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader -1 可显着恢复在 Hep3B/OS-8/hPD-L1 和 CD3 T 细胞共培养模型中抑制的免疫力。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader -1 以溶酶体依赖性方式适度降低 PD-L1 的蛋白质水平。
HY-174405
HY-169151
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD4-DCAF1 degrader -1 (I-907) 是一种 BRD4-DCAF1 PROTAC 降解剂，DC50 为 10~100 nM。(Pink: BRD4-DCAF1 ligand (HY-169152); Black: linker (HY-126976); Blue: E3 ligase ligand (HY-78695))
HY-115997
PROTACs HSP
Cancer
PROTAC HSP90 degrader BP3 以 CRBN 依赖性方式有效且选择性地降解 HSP90 。PROTAC HSP90 degrader BP3对 MCF-7 细胞中的 HSP90 蛋白有一定的降解作用 (DC50 =0.99 μM)。PROTAC HSP90 degrader BP3 抑制乳腺癌细胞的生长。
HY-179688
PROTACs CDK
Cancer
PROTAC CDK2/4 Degrader -1 (Compound 5) 是一种 CDK2/4 PROTAC 降解剂，其对于 CDK2 和 CDK4 的 DC50 均 ≤ 10 nM。PROTAC CDK2/4 Degrader -1 对 OVCAR3 和 T47D 细胞表现出优异的抑制细胞增殖的活性。PROTAC CDK2/4 Degrader -1 可用于研究乳腺癌和卵巢癌。(粉色：CDK2/4 配体 (HY-W1047040)；蓝色：CRBN 配体 (HY-W593794)；黑色：连接子)。
HY-176428
P11-2
PROTACs MNK Apoptosis Eukaryotic Initiation Factor (eIF)
Cancer
ROTAC MNK1 degrader -1 是一种选择性 MNK1 PROTAC 降解剂，其在 MV4-11 细胞中的 DC50 为 11.92 nM，Dmax > 96%。PROTAC MNK1 degrader -1 显著降低 p-eIF4E 水平 (IC50 为 22.07 nM)，诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并将细胞周期阻滞于 G1 期。PROTAC MNK1 degrader -1 具有强效的抗肿瘤活性。PROTAC MNK1 degrader -1 在 MV4-11 异种移植小鼠模型中表现出强大的抗白血病功效，且具有可接受的药物安全性。粉色：MNK1 ligand (HY-176429)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-A0003)；黑色：linker (HY-Y1139)；CRBN + linker：HY-176430
HY-181193
PROTACs SARS-CoV Virus Protease
Infection
PROTAC SARS-CoV-2 Mpro degrader -7 是一种 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (Mpro ) PROTAC 降解剂，其 DC50 为 0.985 μM。PROTAC SARS-CoV-2 Mpro degrader -7 可促进 SARS-CoV-2 Mpro 的 K48 连接型多聚泛素化，进而通过泛素-蛋白酶体系统介导蛋白酶体依赖性降解。PROTAC SARS-CoV-2 Mpro degrader -7 可与 SARS-CoV-2 Mpro 和 CRBN E3 泛素连接酶形成三元复合物，从而实现病毒蛋白酶的泛素化。PROTAC SARS-CoV-2 Mpro degrader -7 具有较高的选择性指数，并且可在表达该病毒蛋白酶的稳定细胞系中诱导 SARS-CoV-2 Mpro 呈剂量依赖性降解。PROTAC SARS-CoV-2 Mpro degrader -7 可用于新型冠状病毒肺炎的研究。
HY-125876
PROTACs Bcl-2 Family
Cancer
PROTAC Bcl2 degrader -1 (Compound C5) 是一种基于 Cereblon 配体的 PROTAC ，通过将 E3 连接酶 cereblon 的配体 pomalidomide 引入到 Mcl-1/Bcl-2 的双重抑制剂 Nap-1，来有效、特异性地诱导 Bcl-2 (IC50 ，4.94 μM；DC50 ，3.0 μM) 和 Mcl-1 (IC50 ，11.81 μM) 的降解。(蓝色: CRBN ligand, 黑色: linker；粉色: Mcl-1/Bcl-2 inhibitor, Nap-1).
HY-147525
HY-178066
Bcl-2 Family PROTACs
Cancer
PROTAC BCL-xL/BCL-w Degrader 1 (Compound 44) 是一种 BCL-xL/BCL-w PROTAC 降解剂。PROTAC BCL-xL/BCL-w Degrader 1 具有显著的抗癌活性，同时降低了靶向血小板毒性。粉色：BCL-xL/BCL-w ligand (HY-10087)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-163233)；黑色：linker (HY-Y1230)
HY-185300
IKZF Family
Cancer
IKZF2-degrader 4 (Page 650, third compound from the top in the right column) 是一种 IKZF2 降解剂。IKZF2-degrader 4 可降解 IKZF2 蛋白。IKZF2-degrader 4 可用于癌症研究。
HY-149970
HY-163680
HY-177725
Molecular Glues PI4K
Cancer
MG degrader 2 (Compound CM-2) 是一种 CRBN 依赖性的分子胶降解剂。MG degrader 2 可诱导 ZFP91、FIZ1 和 PI4KB 降解。MG degrader 2 对 MM.1S 细胞具有抗增殖活性 (IC50 值为 162 nM)。MG degrader 2 可用于癌症研究，如多发性骨髓瘤。
HY-W1128213
Molecular Glues IKZF Family
Inflammation/Immunology Cancer
IKZF2-degrader 2 是一种具有选择性和口服活性的 IKZF2 分子胶降解剂，其 DC50 值分别为 0.5 nM (HiBit) 和 1.8 nM (FACS)。IKZF2-degrader 2 通过募集 CRL4-CRBN E3 泛素连接酶来介导靶蛋白的泛素化和降解。IKZF2-degrader 2 对 SALL4 表现出中等程度的降解作用，其 DC50 值为 9 nM，但对 IKZF1、IKZF3、CK1α 和 GSPT1 无显著降解。IKZF2-degrader 2 可用于癌症免疫学研究。
HY-146324
PROTACs Apoptosis CaMK
Cancer
PROTAC eEF2K Degrader -1 (Compound 11l) 是一种靶向 eEF2K 的 PROTAC 小分子，介导 eEF2K 降解，且诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-169955A
HY-147100
PROTACs Adrenergic Receptor
Cancer
α1A-AR Degrader 9c (化合物 9c) 是一种强效的、选择性的、可逆的 α1A-AR (肾上腺素能受体) PROTAC 降解物，其 DC50 为 2.86 μM。α1A-AR Degrader 9c 诱导的 α1A-AR 降解可归因于蛋白酶体降解。α1A-AR Degrader 9c 对 PC-3 细胞的增殖具有抑制作用，其 IC50 为 6.12 μM。α1A-AR Degrader 9c 具有抗肿瘤活性，可用于前列腺癌的研究。
HY-149081
HY-144605
EGFR PROTACs
Cancer
PROTAC EGFR degrader 3 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂。PROTAC EGFR degrader 3 对 H1975 和 HCC827 细胞具有优异的细胞活性和高选择性。PROTAC EGFR degrader 3 表明溶酶体参与了 EGFR 突变体的降解过程。
HY-147108
HY-153880
PROTACs Ras
Cancer
KRAS degrader -1 (compound 1) 是一种有效的 KRAS 降解剂。KRAS degrader -1 通过自噬-溶酶体降解途径靶向特定蛋白质进行降解。
HY-155196
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ER degrader 6 (compound 35s) 是一种有效的雌激素受体 (ER)α 降解剂。 ER degrader 6 通过抑制微管蛋白聚合来破坏微管网络。ER degrader 6 可抑制肿瘤生长，且无明显毒性。
HY-170377
Estrogen Receptor/ERR Potassium Channel
Cancer
ER degrader 10 (Compound 51) 是口服有效的雌激素受体 (ER ) 选择性降解剂和拮抗剂，DC50 为 0.43 nM，IC50 为 0.56 nM。ER degrader 10 抑制 ER 阳性细胞的增殖，IC50 为 0-15 nM。ER degrader 10 对 hERG 通道表现出弱抑制活性，IC50 >40 μM。ER degrader 10 具有血脑屏障通透性，脑/血浆比 (Kp) 为 3.05。ER degrader 10 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-177791
PROTACs Influenza Virus
Infection
vRNPs degrader -1 是一种高效的 PROTAC 病毒核糖核蛋白 (vRNPs ) 降解剂。vRNPs degrader -1 通过靶向病毒 RNA 保守的 5′ 端，诱导病毒蛋白的蛋白酶体降解，从而表现出广谱抗甲型流感病毒 (IAV ) 活性。vRNPs degrader -1 可抑制小鼠体内 H1N1、H9N2 和 H3N2 病毒的感染。vRNPs degrader -1 可用于流感研究。
HY-168678
PROTACs Ras
Cancer
pan-KRAS degrader 5 (compound 102) 是基于 cereblon 的 PROTAC KRAS 降解剂，DC50 值小于 100 nM，具有抗癌活性。(粉色：靶蛋白配体 (HY-168679)；黑色：连接子 (HY-168670)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-W580113))。
HY-174877
PROTACs HDAC
Cancer
PROTAC HDAC6 degrader 6 (Compound 12) 是一种选择性靶向 HDAC6 的光化学靶向嵌合体 (PHOTACs) (PROTAC 的子集) 降解剂，仅在用 390 nm 光照射激活至其顺式状态时， Dmax 才约为 50%。粉色：HDAC6 ligand；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-A0003)；黑色：linker
HY-163822
HY-162665
Histone Methyltransferase
Others
WIZ degrader 1 (Compound 141) 是一种宽间隔锌指基序 (WIZ ) 的降解剂，AC50 为 2 nM。WIZ degrader 1 可诱导胎儿血红蛋白 (HbF ) 的表达，EC50 为 6 mM。WIZ degrader 1 用于研究遗传性血液疾病。
HY-178242
PROTACs EGFR
Cancer
PROTAC EGFR degrader 16 (Compound 98) 是一种选择性 EGFR PROTAC 降解剂，在 NCI-H1975 (EGFR L858R-T970M )、NCI-H3225 (EGFR L858R ) 和 NCI-H1976 + CS (EGFR L858R-T970M-L797S ) 细胞系中，其 DC50 值均小于 50 nM。PROTAC EGFR degrader 16 可用于研究 EGFR 驱动的癌症，例如非小细胞肺癌 (粉色：EGFR 配体 (HY-178313)；蓝色：CRBN 配体 (HY-W1128702)；黑色：连接子；EGFR 配体 + 连接子 (HY-178311))。
HY-179582
PROTACs Ligands for E3 Ligase Glycosidase
Cancer
PROTAC DNPH1 Degrader 1 (Compound 59) 是一种 DNPH1 PROTAC 降解剂，DC50 为 28 nM。 PROTAC DNPH1 Degrader 1 能促进 DNPH1 的泛素化和降解。PROTAC DNPH1 Degrader 1 可增强 hmdU 的敏感性。PROTAC DNPH1 Degrader 1 可用于癌症的研究。
HY-181134
PROTACs
Cancer
PROTAC HMGCR Degrader -2 是一种靶向 HMGCR 的 PROTAC 降解剂，其 IC50 为 0.25 μM。PROTAC HMGCR Degrader -2 可在 Insig 基因沉默的人肝癌细胞 (HepG2) 中降解 HMGCR ，DC50 为 0.12 μM。PROTAC HMGCR Degrader -2 的口服前药是 PROTAC HMGCR Degrader -1 (HY-171823)。PROTAC HMGCR Degrader -2 可通过缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶 (VHL ) 依赖的泛素-蛋白酶体系统降解 HMGCR ，并降低人肝癌细胞 (HepG2) 内的胆固醇水平。PROTAC HMGCR Degrader -2 可用于高血脂症相关研究。
HY-171823
PROTACs HMG-CoA Reductase (HMGCR)
Metabolic Disease
PROTAC HMGCR Degrader -1 是一种口服活性的 HMGCR PROTAC 降解剂其 IC50 为 1.32 μM，也是一种由 PROTAC HMGCR Degrader -2 (HY-181134) 衍生而来的内酯前药。PROTAC HMGCR Degrader -1 在体内可实现活性成分的高血浆暴露，导致强效的 HMGCR 降解，并显示出良好的降胆固醇功效。PROTAC HMGCR Degrader -1 可用于高血脂症的相关研究。
HY-156152
PROTACs Histone Methyltransferase
Cancer
CARM1 degrader -1 是一种 CARM1 PROTAC 降解剂 (DC50 = 8.1 nM)，对其他蛋白质精氨酸甲基转移酶具有高选择性。CARM1 degrader -1 以依赖 VHL 和蛋白酶体的方式降解 CARM1。CARM1 degrader -1 在基于细胞的实验中下调 CARM1 底物的甲基化水平。CARM1 degrader -1 在基于细胞的实验中抑制癌细胞迁移。CARM1 degrader -1 可用于乳腺癌的研究。
HY-156152A
PROTACs Histone Methyltransferase
Cancer
CARM1 degrader -1 hydrochloride 是一种 CARM1 PROTAC 降解剂 (DC50 = 8.1 nM)，对其他蛋白质精氨酸甲基转移酶具有高选择性。CARM1 degrader -1 hydrochloride 以依赖 VHL 和蛋白酶体的方式降解 CARM1 。CARM1 degrader -1 hydrochloride 在基于细胞的实验中下调 CARM1 底物的甲基化水平。CARM1 degrader -1 hydrochloride 在基于细胞的实验中抑制癌细胞迁移。CARM1 degrader -1 hydrochloride 可用于乳腺癌的研究。
HY-149969
HY-177728
Molecular Glues E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
MG degrader 3 (Compound CM-3) 是一种靶向 CRBN 蛋白的分子胶 (molecular glues) 降解剂。MG degrader 3 在 MM.1S 细胞 (IC50 = 8.7 nM) 中具有一定的抗增殖活性。MG degrader 3 可以用于癌症的研究。
HY-180917
PROTACs EGFR Ligands for E3 Ligase
Cancer
PROTAC EGFR degrader 17 (Compound 35) 是一种 EGFR PROTAC 类降解剂，DC50 值为 0.49 nM。PROTAC EGFR degrader 17 能促进 EGFR 的泛素化和降解。PROTAC EGFR degrader 17 可用于多种癌症包括非小细胞肺癌研究。
HY-180276
PARP Drug Derivative Autophagy
Cancer
PARP1 degrader 1 (Compound 2c) 是一种相对有效的 PARP1 HyT 降解剂 (胞内 PARP-1 的 DC50 ：618 nM)。PARP1 degrader 1 也是 HyT-Olaparib (HY-10162) 的偶联物。PARP1 degrader 1 诱导 UPR /自噬 (autophagy )，从而促进 PARP-1 的降解。PARP1 degrader 1 可用于癌症研究。
HY-153322
PROTACs Itk
Cancer
ITK degrader 2 (compound 30) 是口服有效的、PROTAC 类 ITK 靶向降解剂 (DC50 <10 nM)，能够降解 ITK 。ITK degrader 2 在小鼠 (po; 90 mg/kg) 中的 Cmax 和 Tmax 分别为 0.87 μM 和 2 h。在这个剂量下，ITK degrader 2 在小鼠体内对 ITK 的降解率为 20% (6 h)。
HY-177948
HY-168530
PD-1/PD-L1
Cancer
PDL1 degrader -1 (compound PMT-O9-1A) 是一种有效的 PD-L1 降解剂。PDL1 degrader -1 可降低 PD-L1 的蛋白表达。PDL1 degrader -1 具有细胞毒性。PDL1 degrader -1 具有抗癌活性。
HY-144624
PROTACs TAM Receptor
Cancer
PROTAC Axl Degrader 1 是一种有效的选择性 PROTAC Axl 降解剂，IC50 为 0.92 μM。PROTAC Axl Degrader 1 显示出体外抗增殖活性、抗迁移活性。PROTAC Axl Degrader 1 诱导巨泡式细胞死亡。
HY-163818
Histone Methyltransferase
Others
WIZ degrader 2 (Compound 142) 是一种宽间隔锌指基序 (WIZ ) 的降解剂，AC50 为 0.011 μM。WIZ degrader 2 诱导胎儿血红蛋白 (HbF ) 的表达，EC50 为 0.038 μM。WIZ degrader 2 可用于遗传性血液疾病的研究。
HY-177559
HY-180928
HY-179433
PROTACs Androgen Receptor Estrogen Receptor/ERR Src
Cancer
PROTAC AR Degrader -12 是一种高效的 PROTAC 靶向雄激素受体 (AR) 共激活因子结合位点 (AR-CBS)。PROTAC AR Degrader -12 通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 途径诱导AR降解。PROTAC AR Degrader -12 通过影响DNA 复制和细胞分裂抑制肿瘤细胞生长。PROTAC AR Degrader -12 不仅能有效降解 AR，还能强效抑制 MCF-7 细胞以及多种突变或耐药乳腺癌细胞的增殖。PROTAC AR Degrader -12 通过雌激素受体α (ERα) 蛋白下调和转录活性抑制的双重机制有效阻断雌激素受体α (ERα) 信号通路。PROTAC AR Degrader -12 显著抑制 FOXA1 、GREB1 、SRC 和 PELP1 的 mRNA 表达。PROTAC AR Degrader -12 可用于乳腺癌的研究。
HY-144627
PROTACs TAM Receptor
Cancer
PROTAC Axl Degrader 2 是一种有效的选择性 PROTAC Axl 降解剂，IC50 为 1.61 μM。PROTAC Axl Degrader 2 显示出体外抗增殖活性、抗迁移活性。PROTAC Axl Degrader 2 诱导巨泡式细胞死亡 (mehuosis )。
HY-179577
PIN1
Cancer
PIN1 degrader -3 是一种 Pin1 (肽基脯氨酰异构酶蛋白) 降解剂 (IC50 = 4.65 nM)。PIN1 degrader -3 与 Pin1 共价结合。PIN1 degrader -3 可在体外使 Pin1 不稳定，从而导致其在细胞内降解。PIN1 degrader -3 可用于胰腺癌的研究。
HY-163819
HY-177744
Molecular Glues
Cancer
GSPT2 degrader -1 (compound 619) 是一种靶向 GSPT2 的选择性分子胶 (molecular glue ) 降解剂。GSPT2 degrader -1 包含 Thalidomide (HY-14658) 和 MDEG-541 (HY-150259) 的连接子。GSPT2 degrader -1 可诱导 GSPT2 降解，但不降解 GSPT1 或骨髓细胞瘤癌基因 (MYC)。GSPT2 degrader -1 可用于胃肠道肿瘤的研究。
HY-179588
PROTACs Epigenetic Reader Domain c-Myc
Cancer
PROTAC BET Degrader -14 是一种高效的 PROTAC ，靶向 BET (溴结构域和末端结构域)。PROTAC BET Degrader -14 可以降解所有 BET (BRD2、BRD3、BRD4) 家族蛋白。PROTAC BET Degrader -14 能有效降解 U2OS 骨肉瘤细胞系 (BRD4 DC50 = 130 nM) 和 KYSE180 食管鳞状细胞癌细胞系 (DC50 = 40 nM) 中的 BET 蛋白。PROTAC BET Degrader -14 的降解依赖于泛素-蛋白酶体系统。PROTAC BET Degrader -14 可降低 BET 调控基因产物 c-Myc 、RUNX2 和 KRT14 的表达水平。PROTAC BET Degrader -14 可用于骨肉瘤的研究。
HY-161615
PROTACs ATM/ATR Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
PROTAC ATR degrader -2 是一种选择性 ATR PROTAC 降解剂。PROTAC ATR degrader -2 可降解急性髓系白血病 (AML) 细胞 MV-4-11 和 MOLM-13 中的 ATR，DC50 分别为 22.9 nM 和 34.5 nM。APROTAC ATR degrader -2 对 ATR 的 IC50 为 29.6 nM，对 ATM 和 PI3K 的 IC50 均大于 2000 nM。APROTAC ATR degrader -2 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，DNA 损伤、并上调 p53 表达。PROTAC ATR degrader -2 可通过不依赖激酶的 ATR 蛋白功能抑制癌细胞增殖。PROTAC ATR degrader -2 可用于急性髓系白血病的相关研究。
HY-173414
PROTACs STING NF-κB
Inflammation/Immunology
PROTAC STING degrader -3 是一种 STING PROTAC 类降解剂 (DC50 : 0.62 μM)。PROTAC STING degrader -3 通过泛素-蛋白酶体途径诱导 STING 降解。PROTAC STING degrader -3 通过抑制 STING/TBK1/NF-κB 信号传导发挥抗炎作用。PROTAC STING degrader -3 具有肾脏保护作用，可用于急性肾损伤的研究。
HY-181879
PROTACs Huntingtin
Neurological Disease
PROTAC mHTT Degrader -1 是一种能够穿透血脑屏障的突变亨廷顿蛋白 (mHTT ) PROTAC 降解剂。PROTAC mHTT Degrader -1 特异性识别致病的 mHTT 聚集体，并招募 Cereblon (CRBN) ，从而诱导 mHTT 发生泛素化并被蛋白酶体降解。PROTAC mHTT Degrader -1 减轻了 mHTT 诱导的细胞毒性和神经炎症。在 R6/2 亨廷顿舞蹈病小鼠模型中，PROTAC mHTT Degrader -1 降低了脑内蛋白聚集水平，改善了动物的体重、运动协调性及存活率。PROTAC mHTT Degrader -1 可用于亨廷顿病及其他神经退行性疾病的 PROTAC 疗法的研究。
HY-175810
Molecular Glues
Cancer
GSPT1 degrader -8 是一种强效且具有口服活性 GSPT1 分子胶降解剂。GSPT1 degrader -8 可诱导 GSPT1 降解并抑制肿瘤生长。GSPT1 degrader -8 可用于癌症研究，如乳腺癌。
HY-164827
CDK
Cancer
CDK2 degrader 3 是一种选择性 CDK2 降解剂。CDK2 degrader 3 可在 CCNE1 扩增的癌细胞中诱导 G1 细胞周期阻滞。CDK2 degrader 3 可用于乳腺癌相关的研究。
HY-155506
NAMPT
Cancer
NAMPT degrader -3 (compound C5) 是一种 NAMPT 降解剂，取决于 VHL 和蛋白酶体方式。NAMPT degrader -3 具有细胞毒性并抑制 A2780 细胞增殖。
HY-175527
PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Apoptosis
Cancer
ALK degrader 2 是一种具有口服活性的 ALK 降解剂，降解 EML4-ALK 蛋白水平 (DC50 = 8 nM) 和核磷蛋白 (NPM)-ALK 蛋白水平 (DC50 = 102 nM)。ALK degrader 2 通过 Hsp70 伴侣系统和泛素-蛋白酶体途径介导 ALK 降解。ALK degrader 2 在 H3122 细胞中诱导显著的 S 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。ALK degrader 2 在 H3122 异种移植瘤的小鼠中显示出抗肿瘤活性。ALK degrader 2 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。(粉色: ALK 配体 (HY-W754809), 蓝色: Hyt 配体 (HY-W013021), 黑色: 连接子 (HY-Y1760), ALK 配体-连接子偶联物 (HY-175528))。
HY-181598
HY-176526
Drug Intermediate Btk
Cancer
BTK degrader -1 intermediate (compound 5) 是合成 BTK degrader -1 (HY-163295) 的中间体，BTK degrader -1 可作为 ADC 毒素用于合成抗体偶联药物相关分子 (Antibody-drug Conjugate ，ADC)。
HY-153901
EGFR PROTACs
Cancer
PROTAC EGFR degrader 8 (T-184) 是一种 PROTAC EGFR 降解剂。PROTAC EGFR degrader 8 可降解 HCC827 细胞中的 EGFR，DC50 为 15.56 nM。PROTAC EGFR degrader 8 抑制 H1975、PC-9、HCC827 细胞生长，IC50 s 为 7.72 nM、121.9 nM、14.21 nM。PROTAC EGFR degrader 8可用于癌症研究，特别是 NSCLC。
HY-174238
Molecular Glues
Cancer
GSPT1 degrader -7 (Example 43) 是一种靶向 GSPT1 的分子胶降解剂。GSPT1 degrader -7 在 DF15 多发性骨髓瘤细胞中的 EC50 为 0.2 nM。GSPT1 degrader -7 可用于肿瘤的研究。
HY-177751
Molecular Glues
Cancer
GSPT1 degrader -12 是一种选择性分子胶 (molecular glue ) GSPT1 降解剂。GSPT1 degrader -12 以 CRBN 和 GSPT1 依赖的方式对癌细胞表现出抗增殖活性。GSPT1 degrader -12 可用于白血病研究。
HY-177752
Molecular Glues
Cancer
GSPT1 degrader -13 是一种选择性分子胶 (molecular glue ) GSPT1 降解剂。GSPT1 degrader -13 以 CRBN 和 GSPT1 依赖的方式对癌细胞表现出抗增殖活性。GSPT1 degrader -13 可用于白血病研究。
HY-177753
Molecular Glues
Cancer
GSPT1 degrader -14 是一种选择性分子胶 (molecular glue ) GSPT1 降解剂。GSPT1 degrader -14 以 CRBN 和 GSPT1 依赖的方式对癌细胞表现出抗增殖活性。GSPT1 degrader -14 可用于白血病研究。
HY-163641
HY-163295
ADC Payload Btk
Cancer
BTK degrader -1 (compound 1) 是一种布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK ) 双功能降解剂，可与 CD79b 缀合。BTK degrader -1 具有抗肿瘤作用。
HY-181705
HY-174138
NF-κB
Inflammation/Immunology
NF-κB degrader 1 (Compound MD-1) 是 NF-κB1 p105 亚基降解剂。NF-κB degrader 1 具有抗炎活性 (抑制 TNF-α 的 IC50 为 2.02 μM，抑制 NO 的 IC50 为 5.40 μM)。NF-κB degrader 1 通过 Cullin-RING 连接酶 (CRL) SCFBTCP 诱导 p105 降解，抑制 NF-κB 转录活性。NF-κB degrader 1 有望用于炎症相关疾病的研究。
HY-162679
c-Met/HGFR Apoptosis
Cancer
c-Met degrader -1 (Compound H11) 是一种具有口服活性的 c-Met 降解剂 (通过
泛素蛋白酶体系统降解)。c-Met degrader -1 具有抗肝细胞癌 (HCC) 活性，并抑制 MHCC97H 异种移植瘤中的肿瘤生长。c-Met degrader -1 可抑制 HCC 细胞生长、阻止细胞周期并诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。c-Met degrader -1 可能可以克服细胞对 Ib 型 c-Met 抑制剂的耐药性。
HY-163823
HY-168625
Molecular Glues
Inflammation/Immunology
VAV1 degrader -3 (Example 185) 是一种具有口服活性的 VAV1 分子胶 降解剂 (DC50 : 7 nM)。VAV1 degrader -3 可降低免疫细胞活化、免疫细胞增殖和各种细胞因子的产生。VAV1 degrader -3 可用于研究炎症或自身免疫性疾病。VAV1 degrader -3 可抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 小鼠模型、胶原诱导性关节炎 (CIA) 小鼠模型等模型的疾病进展。
HY-181895
RET
Cancer
PROTAC HyTTD Degrader -1 (Compound B2) 是一种靶向 RET 的疏水标签连接降解剂 (HyTTD )，同时也是 CCDC6-RET 融合蛋白降解剂。PROTAC HyTTD Degrader -1 可通过泛素-蛋白酶体通路诱导 CCDC6-RET 融合蛋白降解。PROTAC HyTTD Degrader -1 可用于 RET 驱动型癌症的研究。
HY-161749
HY-178925
HY-175839
PROTACs EGFR ATP Synthase
Cancer
PROTAC EGFR degrader 15 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 和 Gefitinib (HY-50895) 的双功能 EGFR PROTAC 降解剂。PROTAC EGFR degrader 15 通过泛素-蛋白酶体依赖的蛋白水解和自噬-溶酶体活化途径触发 EGFR 降解。PROTAC EGFR degrader 15 靶向 ETFA 以增强 ATP 的产生。PROTAC EGFR degrader 15 显著抑制 Gefitinib 获得性耐药 HCC-827 异种移植模型中的肿瘤生长。PROTAC EGFR degrader 15 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究 (粉色：EGFR 配体 (HY-W109039)；蓝色：CRBN 配体 (HY-10984)；黑色：连接子 (HY-W679737))。
HY-181880
PROTACs NAMPT
Cancer
PROTAC NAMPT Degrader -28 是一种 NAMPT PROTAC 降解剂，在 MCF7 和 4T1cl5 细胞中的 DC50 值分别为 45 和 55 nM。PROTAC NAMPT Degrader -28 保留烟酰胺磷酸核糖转移酶抑制活性，且不会诱导该酶降解。PROTAC NAMPT Degrader -28 可用于乳腺癌相关研究。
HY-181813
HY-155582
Src
Cancer
BLK degrader 1 (compound 9) 是 B 淋巴样酪氨酸激酶 (BLK) 的选择性降解剂。BLK degrader 1 在多种 B 淋巴细胞系中显示出抗癌活性。
HY-122828
PROTACs Btk
Others
PROTAC BTK Degrader -2 是一种有效的 BTK PROTAC 降解剂。PROTAC BTK Degrader -2 可有效降低 BTK 蛋白水平。
HY-156566
PROTACs Epigenetic Reader Domain HSP
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader -21 是一款靶向 BRD4 的 PROTAC 降解剂，其 IC50 值为 59 nM。PROTAC BRD4 Degrader -21 可诱导 BRD4 发生泛素化，进而通过蛋白酶体使其降解。PROTAC BRD4 Degrader -21 能以中等亲和力结合重组 HSP90α 蛋白，对应的 IC50 为 100-1000 nM。PROTAC BRD4 Degrader -21 可诱导癌细胞死亡。PROTAC BRD4 Degrader -21 可抑制异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。PROTAC BRD4 Degrader -21 可用于急性髓系白血病、弥漫性大 B 细胞淋巴瘤的相关研究。
HY-177780
Molecular Glues CDK Apoptosis
Cancer
Cyclin K degrader 2 是一种靶向 cyclin K 蛋白的分子胶 (molecular glues) 降解剂。Cyclin K degrader 2 对 CDK1 和 CDK9 有抑制活性。Cyclin K degrader 2 引起 RNA 聚合酶 II Ser2 磷酸化水平下降、DNA 损伤反应基因表达下调、DNA 损伤积累、细胞周期 G1 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis) 。Cyclin K degrader 2 可以用于癌症的研究。
HY-128838A
PROTACs Estrogen Receptor/ERR
Others
(rel)-PROTAC ERRα Degrader -1 是 PROTAC ERRα Degrader -1的相对构型。PROTAC ERRα Degrader -1 包含 MDM2 配体结合基团，linker 和雌激素相关受体 α (ERRa) 配体结合基团。PROTAC ERRα Degrader -1 是一种 ERRa 降解剂。
HY-169955
HY-161110
Amyloid-β
Neurological Disease
APP degrader -1 (Compound 0152) 是具有口服活性的淀粉样蛋白前体蛋白 (APP ) 降解剂，诱导 APP 降解并减少 Aβ42 的细胞外释放。APP degrader -1 能与 CAPRIN1 和 APP 结合，并通过内体-溶酶体途径增强它们的相互作用以及 CAPRIN1 介导的 APP 降解。
HY-169910
CDK
Cancer
CDK2 degrader 4 (compound 104) 是一种有效的 CDK2 降解剂。CDK2 degrader 4 具有用于癌症研究的潜力。
HY-181143
HY-157765
PROTACs Estrogen Receptor/ERR
Cancer
PROTAC ERα Degrader -6 (compound A3) 是 ERα 的有效 PROTAC 降解剂，对 MCE-7 细胞系的 IC50 为 0.12 μM。PROTAC ERα Degrader -6 具有抗肿瘤作用。PROTAC ERα Degrader -6 是一种 Em 为 582 nm 的荧光探针，可实现 ERα 蛋白降解的实时可视化。
HY-181623
PROTACs Btk
Cancer
PROTAC BTK degrader -14 (compound 112) 是一款靶向 BTK 的 PROTAC 蛋白降解剂。PROTAC BTK degrader -14 可用于癌症研究。
HY-181319
Cancer
PROTAC EZH2 Degrader -21 是一种基于 PROTAC 技术的 EZH2 降解剂。PROTAC EZH2 Degrader -21 通过特异性招募 cIAP E3 连接酶诱导靶蛋白 EZH2 的降解。PROTAC EZH2 Degrader -21 在多种淋巴瘤细胞系中展现出显著的抑制活性。PROTAC EZH2 Degrader -21 可用于淋巴瘤的发病机制的研究。
HY-112098
PROTACs Estrogen Receptor/ERR
Cancer
PROTAC ERα Degrader -1 包含泛素 E3 连接酶结合基团，linker 和靶蛋白结合基团。PROTAC ERα Degrader -1 的详细信息请参考专利文献 WO2017201449A1 中的化合物 P1。PROTAC ERα Degrader -1 降低雌激素受体-α (ERα ) 水平。
HY-174856
PROTACs HBV
Infection
PROTAC HBeAg degrader -1 是一种针对 HBeAg 的 PROTAC 靶向降解剂。PROTAC HBeAg degrader -1 能够招募 VHL E3 连接酶，但降解乙肝病毒蛋白 (HBeAg) 的作用并不依赖于 VHL 的招募机制。PROTAC HBeAg degrader -1 可降低分泌型和细胞内 HBeAg 的水平。PROTAC HBeAg degrader -1 可用于乙肝病毒 (HBV ) 的研究。(结构：粉色：HBeAg 配体 (HY-174857)；Blue：VHL 连接酶配体 (HY-125845)；黑色：连接子；E3 配体-连接子偶联物 (HY-135045))
HY-180132
PROTACs Aurora Kinase
Cancer
PROTAC AURKA degrader 2 (compound D) 是一种高效且选择性的 PROTAC AURKA 降解剂，IC50 为 3.58 nM。PROTAC AURKA degrader 2 对 AURKA 的选择性比 AURKB (IC50 = 77.2 nM) 高 21.6 倍 。PROTAC AURKA degrader 2 特异性地消耗有丝分裂纺锤体上的 AURKA。
HY-179388
PROTACs Sirtuin Apoptosis Akt mTOR
Cancer
PROTAC Sirt2 Degrader -2 是一种高效且选择性的 PROTAC 降解剂，靶向 SIRT2 。PROTAC Sirt2 Degrader -2 在体外和体内均表现出极强的抗增殖活性。PROTAC Sirt2 Degrader -2 可显著提高 H4K16Ac 水平。PROTAC Sirt2 Degrader -2 可显著抑制克隆形成和迁移，诱导细胞周期阻滞，并促进细胞凋亡 (apoptosis) 。PROTAC Sirt2 Degrader -2 通过间接降解 SIRT2 并阻断下游蛋白磷酸化来抑制 AKT/mTOR 信号通路，从而破坏信号级联反应并抑制肿瘤发展。PROTAC Sirt2 Degrader -2 可用于卵巢癌的研究。
HY-175842
CDK
Cancer
CDK2 degrader 7 是一种口服活性的 CDK2 降解剂，在 MKN1 细胞和 TOV21G 细胞中的 DC50 值分别为 13 nM 和 17 nM。CDK2 degrader 7 可诱导 MKN1 细胞的 G1 期阻滞。CDK2 degrader 7 在 HCC1569 (CCNE1 扩增) 异种移植模型中实现肿瘤抑制。CDK2 degrader 7 可用于 CCNE1 扩增型癌症的研究。
HY-181692
HY-161633
PROTACs EGFR FAK
Cancer
PROTAC EGFR degrader 11 (Compound B71) 是表皮生长因子受体 (EGFR ) 的 PROTAC 降解剂，DC50 <100 nM。PROTAC EGFR degrader 11 与 CRBN-DDB1 结合，Ki 为 36 nM。PROTAC EGFR degrader 11 可降解 EGFR、粘着斑激酶 (FAK ) 和 RSK1，抑制 BaF3 野生型和 EGFR 突变体的增殖，IC50 <100 nM。
HY-181867
PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis
Cancer
PROTAC BET Degrader -16 (Compound A10) 是一种 BET PROTAC 降解剂，其针对 BRD4 的 DC50 为 0.31 nM，相较于其他 BET 家族成员，它优先靶向 BRD4 。PROTAC BET Degrader -16 可通过泛素-蛋白酶体系统降解 BRD2 、BRD3 和 BRD4 ，该过程需要靶标结合与 CRBN E3 连接酶的募集。PROTAC BET Degrader -16 可诱导细胞周期阻滞、促进细胞凋亡 (Apoptosis )。PROTAC BET Degrader -16 对急性髓系白血病具有抗肿瘤活性。
HY-170329
PROTACs Androgen Receptor Apoptosis
Cancer
PROTAC AR Degrader -8 是雄激素受体 (AR ) 的 PROTAC 降解剂，可在 22Rv1 细胞和 LNCaP 细胞中降解 AR-FL，DC50 为 0.018 μM 和 0.14 μM，在 22Rv1 细胞中降解 AR-V7，DC50 为 0.026 μM。PROTAC AR Degrader -8 可抑制癌细胞 22Rv1 和 LNCaP 的增殖，IC50 分别为 0.038 μM 和 1.11 μM。 PROTAC AR Degrader -8 在 G2/M 期阻滞细胞周期，诱导 22Rv1 细胞凋亡 (apoptosis )。PROTAC AR Degrader -8 在小鼠和斑马鱼模型中表现出抗癌活性。PROTAC AR Degrader -8 可用于前列腺癌、去势抵抗性前列腺癌的相关研究。
HY-176956
HY-175885
PROTACs Fat Mass and Obesity-associated Protein (FTO) Apoptosis Caspase PARP YTHDF
Cancer
PROTAC FTO degrader 1 是一种脂肪量和肥胖相关蛋白 (FTO ) 的 PROTAC 降解剂。PROTAC FTO degrader 1 依赖于 VHL E3 连接酶和泛素-蛋白酶体系统选择性降解 FTO。PROTAC FTO degrader 1 可增加与核糖体生物发生相关的 mRNA 上的 m6 A 修饰，并促进其由 YTHDF2 介导的降解。PROTAC FTO degrader 1 能够抑制癌细胞增殖并诱导凋亡 (apoptosis )。PROTAC FTO degrader 1 可用于癌症研究，如急性髓系白血病 (AML)。(结构：粉色：FTO 配体 (HY-175886)；蓝色：VHL 连接酶配体 (HY-112078)；黑色：连接子 (HY-W002042)；VHL 配体-Linker： (HY-139218))
HY-177766
Molecular Glues Apoptosis
Cancer
GSPT1 degrader -17 (Compound 9q) 是一种强效且选择性的基于 cereblon 的分子胶降解剂，靶向 G1 至 S 期转换 1 (GSPT1 )。GSPT1 degrader -17 在 U937 细胞中降解 GSPT1，其 DC50 值为 35 nM， Dmax 值为 81.65%。GSPT1 degrader -17 对 U937、MOLT-4 和 MV4-11 细胞具有强烈的抑制作用，其 IC50 值为 0.019、0.006 和 0.027 μM。GSPT1 degrader -17 可诱导凋亡 (apoptosis ) 和 G0/G1 期阻滞。GSPT1 degrader -17 可用于癌症研究，如急性髓系白血病。
HY-179727
PROTACs MAP4K Interleukin Related IFNAR
Inflammation/Immunology
PROTAC HPK1 Degrader -7 (compound D02) 是一种高效且选择性的 PROTAC HPK1 降解剂，其 DC50 为 3.07 nM。PROTAC HPK1 Degrader -7 对 GLK 具有选择性。PROTAC HPK1 Degrader -7 以 CRBN 和蛋白酶体依赖的方式诱导 HPK1 降解。PROTAC HPK1 Degrader -7 抑制 SLP-76 磷酸化，并诱导人原代 T 细胞分泌 IL-2 和 IFN-γ 。PROTAC HPK1 Degrader -7 可用于免疫研究。
HY-163759
Molecular Glues HuR
Cancer
HuR degrader 2 (Compound 3) 是一种分子胶，可以靶向降解 RNA 结合蛋白 Hu 抗原 R (HuR )，在 0.1 μM 时可降解 30% 的 HuR。HuR degrader 2 抑制癌细胞 Colo-205 的增殖，IC50 ≤200 nM。HuR degrader 2 与 cereblon 具有高亲和力，HTRF 比率 < 0.02。
HY-181410
PROTACs Histone Methyltransferase IAP
Cancer
PROTAC EZH2 Degrader -41 是一款靶向 EZH2 的 PROTAC 类分子，同时也是 cIAP E3 泛素连接酶招募剂。PROTAC EZH2 Degrader -41 可通过泛素化和蛋白酶体降解途径诱导 EZH2 降解。PROTAC EZH2 Degrader -41 可在淋巴瘤细胞中发挥抗增殖作用。PROTAC EZH2 Degrader -41 可用于淋巴瘤相关研究。
HY-181732
HY-175280
Molecular Glues Src
Cancer
Lck degrader -1 (Compound 17) 是一种分子胶 (molecular glue ) 降解剂，靶向淋巴细胞特异性蛋白酪氨酸激酶 (LCK ) (DC50 =23.1 nM)。Lck degrader -1 有望用于 T 细胞急性淋巴细胞白血病 (T-ALL) 的研究。
HY-161632
PROTACs EGFR FAK
Cancer
PROTAC EGFR degrader 10 (Compound B56) 是表皮生长因子受体 (EGFR ) 的 PROTAC 降解剂，DC50 <100 nM。PROTAC EGFR degrader 10 与 CRBN-DDB1 结合，Ki 为 37 nM。PROTAC EGFR degrader 10 可降解 EGFR、粘着斑激酶 (FAK ) 和 RSK1，抑制 BaF3 野生型和 EGFR 突变体的增殖，IC50 <150 nM。
HY-174136
STING
Inflammation/Immunology
STING Degrader -2 (Compound SI-43) 是一种 STING 抑制剂和突变体特异性降解剂。STING Degrader -2 能有效抑制 cGAMP 诱导的 STING 激活，并显著减少 IFN-β 和 CXCL-10 的释放。通过结合 STING 二聚体的两个口袋抑制其活性，并诱导突变体 STING S154 和 STING M155 的蛋白酶体非依赖性降解 (DC50 值分别为 0.31 和 0.76 μM)。STING Degrader -2 可用于 STING 相关的自身免疫疾病的研究。
HY-174453
PROTACs Estrogen Receptor/ERR Apoptosis
Cancer
PROTAC ERα Degrader -12 是一种强效且高选择性的 ERα PROTAC 降解剂。PROTAC ERα Degrader -12 对多种野生或突变型 ERα 的乳腺癌细胞系具有抗增殖作用，阻滞细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PROTAC ERα Degrader -12 具有出色的抗肿瘤活性。PROTAC ERα Degrader -12 可用于乳腺癌的研究。(粉色：ER ligand-11 (HY-174475)；蓝色：VHL ligand (HY-112078)；黑色：连接子 (HY-W088749)；VHL ligand + Linker ( HY-W998310))。
HY-181909
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader -36 (Compound 26) 是一种选择性的、强效的 SMARCA2 PROTAC 降解剂，DC50 为 51 nM。PROTAC SMARCA2 degrader -36 能促进 SMARCA2 的泛素化和降解。PROTAC SMARCA2 degrader -36 对非小细胞肺癌具有抗癌活性。PROTAC SMARCA2 degrader -36 可用于 SMARCA4 缺陷型癌症的相关研究。
HY-176451
CDK
Cancer
CDK9 degrader -1 (Compound AZ-9) 是一种选择性 CDK9 降解剂 (DC50 : 0.4073 µM)。CDK9 degrader -1 可募集 ATG101 启动自噬-溶酶体途径，并通过募集 LC3 形成自噬体，然后 LC3 与溶酶体融合降解 CDK9 及其伴侣蛋白 Cyclin T1 (DC50 : 1.215 µM)。CDK9 degrader -1 可诱导 caspase 3 介导的细胞凋亡 (Apoptosis )。CDK9 degrader -1 在小鼠 HCT116 异种移植模型中具有抗肿瘤活性。
HY-178961
PROTACs Estrogen Receptor/ERR Apoptosis
Cancer
PROTAC ERα Degrader -13 是一种口服有效、高效、选择性降解 ERα (DC50 = 3.78 nM) 的 PROTAC 分子。PROTAC ERα Degrader -13 在 MCF-7 细胞中具有强抗增殖 (IC50 = 0.6 nM)、诱导凋亡 (apoptosis) 、克服耐药等特点。PROTAC ERα Degrader -13 的安全性良好，无显著器官毒性。
HY-181653
HY-181949
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD9 Degrader -10 是一种靶向 BRD9 的 PROTAC 降解剂，对 BRD9 的 IC50 为 2.97 μM。PROTAC BRD9 Degrader -10 可通过招募 VHL E3 泛素连接酶，经泛素-蛋白酶体系统诱导 BRD9 降解。PROTAC BRD9 Degrader -10 可降低髓系白血病细胞的活力并抑制其增殖。PROTAC BRD9 Degrader -10 可用于急性髓系白血病的研究。
HY-178873
PROTACs Ras Keap1-Nrf2
Cancer
PROTAC K-Ras Degrader -7 是一种强效的 PROTAC K-Ras 降解剂。PROTAC K-Ras Degrader -7 通过募集 Keap1 E3 泛素连接酶来降解 K-Ras。PROTAC K-Ras Degrader -7 可用于胰腺癌和结直肠癌的研究。
HY-173327
HY-180262
PROTACs CDK
Cancer
PROTAC CDK6 Degrader 2 (compound 48b) 是 PROTAC CDK6 Degrader 1 (HY-180277) 的活性形式，是一种高效且选择性的 PROTAC CDK6 降解剂，能与 KLHDC2 强力结合 (KD = 0.005 μM)。PROTAC CDK6 Degrader 2 通过 KLHDC2 依赖性和泛素-蛋白酶体介导的机制发挥作用。PROTAC CDK6 Degrader 2 可用于癌症研究。
HY-180150
Epigenetic Reader Domain c-Myc Bcl-2 Family Apoptosis
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader -42 (Compound P6) 是一个 BRD4 PROTAC 类降解剂，DC50 为 1.11 μM。PROTAC BRD4 Degrader -42 能促进 BRD4 的泛素化和降解。PROTAC BRD4 Degrader -42 下调 c-Myc 表达，并通过上调 BAD 和 BAX 蛋白的表达诱导凋亡 (Apoptosis )。PROTAC BRD4 Degrader -42 对髓性单核细胞白血病具有抗癌活性。
HY-181767
PROTACs HDAC Bcl-2 Family Apoptosis
Cancer
PROTAC HDAC3 degrader -1 是一种选择性靶向 HDAC3 的 PROTAC 降解剂，其 DC50 为 30.73 nM。PROTAC HDAC3 degrader -1 可通过泛素-蛋白酶体系统诱导 HDAC3 降解。PROTAC HDAC3 degrader -1 可促进细胞凋亡 (apoptosis )、诱导 DNA 损伤，并下调抗凋亡蛋白 Mcl-1 和 Bcl-xL 。PROTAC HDAC3 degrader -1 可用于急性髓系白血病的相关研究。
HY-160527
HY-177729
HY-181320
PROTACs Histone Methyltransferase
Cancer
PROTAC EZH2 Degrader -19 (compound 6) 是一种靶向 EZH2 的 PROTAC 蛋白降解剂，其 IC50 为 15.00 nM。PROTAC EZH2 Degrader -19 可呈浓度和时间依赖性地强效降解所有 PRC2 亚基 (EZH2 、SUZ12 、EED 、RbAp48 )。PROTAC EZH2 Degrader -19 在癌细胞中展现出抗增殖活性。PROTAC EZH2 Degrader -19 可用于癌症相关研究。
HY-181869
Cancer
PROTAC BET Degrader -17 是一种高效的 BET 蛋白 PROTAC 降解剂。PROTAC BET Degrader -17 通过募集 VHL E3 连接酶，特异性降解 BRD2、BRD3 (DC 50 =0.09 nM) 和 BRD4 (IC 50 =4.3 nM)。PROTAC BET Degrader -17 在急性髓系白血病 (AML ) 研究中展现出强效抗肿瘤活性，不仅能抑制癌细胞增殖、诱导细胞周期阻滞与凋亡 (apoptosis )，还在异种移植小鼠模型中有效抑制了肿瘤生长。PROTAC BET Degrader -17 可用于探索急性髓系白血病靶向疗法。
HY-147048
STAT
Cancer
STAT3 degrader -1 (compound 295) 是一种有效的 STAT3 降解剂。STAT3 degrader -1 可用于抗癌研究。
HY-132997
PROTACs Bcl-2 Family
Cancer
PROTAC Bcl-xL degrader -3 是一种强效的 ROTAC Bcl-xL 降解剂。PROTAC Bcl-xL degrader -3 可与 VHL 复合物和 BCL-XL 形成三元复合物。PROTAC Bcl-xL degrader -3 可用于急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-169278
Epigenetic Reader Domain PROTACs
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader -26 (compound 45) 是一种有效的 SMARCA2 PROTAC 降解剂。PROTAC SMARCA2 degrader -26 诱导 VCaP 细胞中的 SMARCA2 和 SMARCA4 降解，对 SMARCA2 和 SMARCA4 的降解百分比分别为 94% 和 57%。PROTAC SMARCA2 degrader -26 表现出抗增殖活性。
HY-176255
HY-162896
DNA/RNA Synthesis
Cancer
And1 degrader 1 (Compound A15) 是一种酸性核质 DNA 结合蛋白 1 (And1 ) 的降解剂，可显著诱导 NSCLC 细胞中的 And1 降解。And1 degrader 1 (5 μM) 与 Olaparib (HY-10162) (1 μM) 联合使用可有效抑制 A549 和 H460 细胞的增殖。And1 degrader 1 可用于癌症领域研究。
HY-156747
HY-147654
PROTACs Influenza Virus
Infection
PROTAC Hemagglutinin Degrader -1 (Compound V3) 是一种有效的 PROTAC 流感病毒血凝素 (influenza hemagglutinin (HA) ) 降解剂，降解中值浓度为 1.44 μM。PROTAC Hemagglutinin Degrader -1 具有广谱抗流感病毒活性。
HY-160533
HY-181951
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD9 Degrader -11 是一种基于 VHL 的 BRD9 PROTAC 降解剂，其 IC50 为 0.66 μM。PROTAC BRD9 Degrader -11 可通过泛素-蛋白酶体系统诱导 BRD9 发生选择性的、蛋白酶体依赖的降解。PROTAC BRD9 Degrader -11 会损害细胞活力、抑制增殖并阻滞急性髓系白血病细胞的生长。PROTAC BRD9 Degrader -11 可用于急性髓系白血病的相关研究。
HY-152134
HDAC PROTACs
Cancer
HDAC6 degrader -3 是一种有效的选择性 HDAC6 降解剂，通过三元复合物形成和泛素-蛋白酶体途径，IC50 值为 19.4 nM。HDAC6 degrader -3 对 HDAC6 和 HDAC1 的 IC50 值分别为 4.54 nM 和 0.647 μM。HDAC6 degrader -3 引起 α-微管蛋白的强烈高度乙酰化。
HY-162280
HY-173369
PROTACs MAGL
Cancer
PROTAC MAGL degrader -1 是一种口服有效的 PROTAC 试剂，可同时靶向单酰甘油脂肪酶 (MAGL ) 和 E3 泛素连接酶 MDM2 。PROTAC MAGL degrader -1 可降解 MAGL 并抑制 MDM2 与 p53 的结合。PROTAC MAGL degrader -1 可部分穿透血脑屏障 (BBB)。PROTAC MAGL degrader -1 可诱导胶质母细胞瘤干细胞 (GSC) 凋亡 (apoptosis )。(E3 连接酶配体：HY-128837；靶蛋白配体 + 连接子：HY-173370；靶蛋白抑制剂：HY-15249)。
HY-160115
DNA/RNA Synthesis
Neurological Disease
TDP-43 degrader -1 (Compound example 7) 是 TDP-43 降解剂。TDP-43 degrader -1 减少细胞内 TDP-43 阳性 HuR 应激颗粒的聚集，又能促进胞质中异常分布的 TDP-43 重新定位到细胞核。TDP-43 degrader -1 可用于肌萎缩侧索硬化症和阿尔兹海默症研究。
HY-174870
PROTACs Estrogen Receptor/ERR Apoptosis Fluorescent Dye
Cancer
PROTAC ERα Degrader -11 是一种选择性且具有内源荧光 (Ex: 366 nm, Em: 440 nm) 的 ERα PROTAC 降解剂。PROTAC ERα Degrader -11 在 MCF-7 乳腺癌细胞系中展现出良好的抗增殖活性、选择性 ERα 降解能力及荧光成像功能。PROTAC ERα Degrader -11可以诱导 MCF-7 细胞 G2/M 期阻滞和凋亡 (apotosis )。PROTAC ERα Degrader -11 在无胸腺裸鼠中表现出良好的安全性，500 mg/kg 剂量下未见急性毒性反应。PROTAC ERα Degrader -11 可用于乳腺癌相关研究。(粉色：ERα 配体：(HY-167701)，蓝色：CRBN 配体 (HY-150831)，黑色：连接子，E3 连接酶配体-连接子偶联物：HY-174880)。
HY-172937
HY-170595
PROTACs MDM-2/p53 c-Myc MAP3K
Cancer
PROTAC LZK degrader 1 (Compound 21A) 是一种靶向降解 LZK (亮氨酸拉链激酶，由 MAP3K13 编码) 的 PROTAC 。PROTAC LZK degrader 1 (10 μM) 促进 LZK 降解并抑制 p53 和 c-MYC 的表达，从而导致全球头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 细胞系的活力受损。PROTAC LZK degrader 1 可用于抗癌领域研究。PROTAC LZK degrader 1 由 E3 连接酶配体 (蓝色部分，HY-112078)、靶蛋白配体 (红色部分，HY-170596) 以及 Linker (黑色部分，HY-W019543) 组成[1]。
HY-177720
Molecular Glues CaMK Apoptosis
Cancer
eEF2K degrader -2 (Compound C1) 是一种靶向 eEF2K 蛋白的分子胶 (molecular glues) 降解剂。eEF2K degrader -2 能显著抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞增殖、迁移、侵袭，并诱导凋亡 (apoptosis) 。eEF2K degrader -2 不造成明显器官毒性或病理损伤。eEF2K degrader -2 可以用于癌症如乳腺癌的研究。
HY-159610
Molecular Glues
Cancer
GSPT1 degrader -10 (compound A) 是基于 cereblon 的 GSPT1 分子胶 (molecular glue ) 降解剂，降解率大于 95%。GSPT1 degrader -8 对 HL-60 细胞有抑制作用，IC50 为 10 nM。
HY-172208
PROTACs Cyclic GMP-AMP Synthase
Inflammation/Immunology
PROTAC cGAS degrader -1 是一种有效的和选择性的 cGAS PROTAC 降解剂，在 THP-1 和 RAW 264.7 细胞中的 DC50 分别为 0.9 μM 和 4.6 μM。PROTAC cGAS degrader -1 可诱导蛋白酶体介导的 cGAS 降解，抑制 cGAS 信号通路，减弱双链 DNA 诱导的人和小鼠细胞中 cGAS 的激活。PROTAC cGAS degrader -1 可用于溃疡性结肠炎的相关研究。
HY-181306
HY-155197
Microtubule/Tubulin Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ER degrader 7 (Compound 35t) 是 ERα 和 ERβ 降解剂。ER degrader 7 抑制微管蛋白 聚合。ER degrader 7 抑制 MCF-7、T47D、MCF-10A、LCC2、T47D D538G 和 T47D Y537S 细胞的细胞活力，IC50 s 分别为 0.06、2.56、15.84、1.59、1.67、1.37 μM。ER degrader 7 还可抑制乳腺癌肿瘤生长。
HY-173320
Wee1 HSP
Cancer
HEMTAC WEE1 degrader -1 是一种 WEE1 的 HSP90 介导靶向嵌合体 (HEMTAC) 降解剂 (HSP90 酶抑制活性为 IC50 : 16.76 nM)。HEMTAC WEE1 degrader -1 能促进 WEE1 的泛素化和降解。HEMTAC WEE1 degrader -1 可阻断 G2/M 细胞周期。HEMTAC WEE1 degrader -1 在急性髓系白血病 (AML) 患者来源的异种移植 (PDX) 模型中具有抗癌活性。HEMTAC WEE1 degrader -1 可用于 AML 的研究。(粉色：HSP90 结合剂；蓝色：WEE1 配体；黑色：连接子)。
HY-170806
HY-163638
HY-153536
PROTACs Btk
Cancer
PROTAC BTK Degrader -3 是一种有效的 BTK PROTAC 降解剂，在 Mino 细胞中对 BTK 的降解的 DC50 值为 10.9 nM。PROTAC BTK Degrader -3 有潜力用于B细胞恶性肿瘤，包括慢性淋巴细胞恶性肿瘤的研究。
HY-175975
PROTACs Akt
Cancer
PROTAC Akt3 Degrader -1 是一种高效且选择性的 PROTAC 降解剂，靶向 Akt3 。PROTAC Akt3 Degrader -1 在 36 种细胞系中显示出较弱的抗增殖活性。PROTAC Akt3 Degrader -1 可用于三阴性乳腺癌和黑色素瘤的研究。
HY-151606
Akt
Cancer
Akt3 degrader 1 (化合物 12l) 是一种选择性的 Akt3 降解剂，能克服 Osimertinib (HY-15772) 诱导的 H1975OR NSCLC 细胞的抗性。Akt3 degrader 1 还具有抗增殖活性，能显著抑制小鼠体内肿瘤的生长。Akt3 degrader 1 可用于耐药性非小细胞肺癌的研究。
HY-174444A
PROTACs HDAC
Cancer
PROTAC HDAC degrader -2 TFA 是 PROTAC HDAC degrader -2 的三氟乙酸盐。PROTAC HDAC degrader -2 是 IIb 类 HDACs 的选择性 PROTAC 降解剂，其对 HDAC6 和 HDAC10 的 DC50 值分别为 13 nM 和 29 nM。PROTAC HDAC degrader -2 对血液和实体瘤细胞系表现出低细胞毒性。PROTAC HDAC degrader -2 可用于 IIb 类 HDACs 的化学敲低。(粉色：HDAC6/10 配体(HY-174471)，蓝色：E3 连接酶 CRBN 配体 (HY-131717)，E3 连接酶配体-连接子偶联物: HY-174473。
HY-145737
PROTACs Ras
Cancer
PROTAC SOS1degrader -1 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂，DC50 为 98.4 nM。PROTAC SOS1 Degrader -1 在各种 KRAS 突变的癌细胞中显示出抗增殖活性。PROTAC SOS1 Degrader -1 具有抗肿瘤作用，且具有低毒性。
HY-177724
Molecular Glues
Cancer
GSPT1 degrader -11 是一种依赖 CRBN 的 G1 至 S 期相变 1 (GSPT1 ) 分子胶降解剂 (DC50 值为 67.7 nM，Dmax 值为 97%)。GSPT1 degrader -11 能够抑制 MDA-MB-231 CRBN-WT 细胞的增殖 (IC50 值为 2.07 μM)。GSPT1 degrader -11 可用于癌症研究。
HY-163809
HY-178467
FAK PROTACs
Cancer
PROTAC FAK degrader 4 (Compound 9C) 是一种高效、选择性的 FAK PROTAC 降解剂。PROTAC FAK degrader 4 在 MDA-MB-231 细胞中的 DC50 为 3.6 nM。PROTAC FAK degrader 4 显著抑制肿瘤细胞增殖、迁移、侵袭，并增强顺铂 (HY-17394) 的化疗敏感性。PROTAC FAK degrader 4 可用于癌症的研究。(粉色: FAK 配体 (HY-43760); 蓝色: VHL 配体 (HY-125845); 黑色: 连接子 (HY-W208616))
HY-164895
PIN1
Cancer
PIN1 degrader -1 (Compound 158H9) 是脯氨酸顺反异构酶 (Pin1 ) 的抑制剂，IC50 为 21.5 nM。PIN1 degrader -1 在 Pin1 的 Cys113 形成共价键，诱导 Pin1 的构象变化，降低其稳定性，并导致蛋白酶体依赖性降解。PIN1 degrader -1 抑制多种癌细胞的细胞活力，可用于癌症研究。
HY-168624
HY-179321
PROTACs HDAC
Cancer
PROTAC HDAC4 Degrader -1 (compound SCT-1) 是一种强效的选择性 PROTAC HDAC4 降解剂。PROTAC HDAC4 Degrader -1 可降低 HDAC4 蛋白水平，诱导 S 期细胞周期阻滞，并抑制细胞克隆形成，从而抑制肿瘤细胞增殖。PROTAC HDAC4 Degrader -1 在 H460 小鼠模型中显示出抑制活性。PROTAC HDAC4 Degrader -1 可用于癌症研究，例如肺癌。
HY-141482
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
WSB1 Degrader 1 是一种有效的具有口服活性的 WSB1 (WD repeat and SOCS box-containing 1) 降解剂。WSB1 Degrader 1 具有抗癌转移作用。
HY-176486
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ER degrader 11 (Compound 5) 是一种口服有效、脑渗透性并具有选择性雌激素受体(ER ) 降解剂 (ERα IC50 =1.6 nM)。ER degrader 11 有望用于乳腺癌脑转移的研究。
HY-181460
PROTACs PARP
Cancer
PROTAC PARP1 degrader -4 (Compound 11e) 是一种强效的、选择性的 PARP1 PROTAC 降解剂 (DC50 : 2.16 μM)。PROTAC PARP1 degrader -4 可促进 PARP1 的泛素化和降解。PROTAC PARP1 degrader -4 对三阴性乳腺癌、结肠癌具有抗癌活性。
HY-181729
PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis c-Myc CDK PARP
Cancer
PROTAC BET Degrader -15 是一种 BET PORTAC 降解剂，其对于 BRD2 、BRD3 和 BRD4 的 DC50 分别为 ＜0.10 nM、＜0.01 nM 和 ＜0.01 nM。PROTAC BET Degrader -15 能诱导显著的 G2/M 期细胞周期阻滞，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PROTAC BET Degrader -15 可导致 c-Myc 的显著下调，并伴随细胞周期抑制蛋白 p21 的上调、CDK6 的下调以及凋亡标志物 cleaved PARP 的增加。PROTAC BET Degrader -15 可用于血液系统恶性肿瘤和肺癌的研究。
HY-146267
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ERα degrader 5 (Compound 40) 是一种选择性的、具有口服活性的雌激素受体 (estrogen receptor (ER) ) 降解剂，对 ERα 的 EC50 值为 1.1 nM。ERα degrader 5 在体内表现出抗肿瘤活性。
HY-153864
PROTACs MEK ERK
Cancer
PROTAC MEK1 Degrader -1 是靶向 MEK1 的 PROTAC ,其 pIC50 值为 7.0。PROTAC MEK1 Degrader -1 由 MEK1 抑制剂 和 von Hippel-Lindau 配体组成。PROTAC MEK1 Degrader -1 抑制 ERK1/2 的磷酸化。PROTAC MEK1 Degrader -1 对 A375 细胞具有抗增殖活性。
HY-164896
PIN1
Cancer
PIN1 degrader -2 (compound 164A10) 是一种高效且选择性的共价 PIN1 降解剂 (IC50 = 4.1 nM)，可诱导癌细胞中 PIN1 的降解 (DC50 < 500 nM)。PIN1 degrader -2 可用于癌症研究。
HY-157458
ATTECs Phosphodiesterase (PDE) Autophagy
Cancer
PDEδ autophagic degrader 1 (compound 12c)，是一种自噬体束缚化合物 (ATTEC )，是一种有效的 PDEδ 自噬降解剂。PDEδ autophagic degrader 1 通过溶酶体介导的自噬降低 PDEδ 蛋白水平，而不影响 PDEδ mRNA 表达。PDEδ autophagic degrader 1 抑制 KRAS 突变胰腺癌细胞的生长。
HY-181300
PROTACs Histone Methyltransferase
Cancer
PROTAC EZH2 Degrader -17 (化合物 52) 是一种靶向 EZH2 的 PROTAC 蛋白降解剂，在淋巴瘤细胞中的抗增殖活性 IC50 为 18.32 μM。PROTAC EZH2 Degrader -17 对淋巴瘤细胞具有抗增殖活性。PROTAC EZH2 Degrader -17 可用于淋巴瘤的相关研究。
HY-149962
PROTACs CDK
Cancer
PROTAC CDK9 degrader -5 是一种特异性靶向 CDK9 的 PROTAC 。PROTAC CDK9 degrader -5 通过蛋白酶体介导 CDK9 降解。PROTAC CDK9 degrader -5 降解 CDK9，对 CDK942 和 CDK955 异构体的 DC50 分别为 0.10 μM 和 0.14 μM。
HY-149963
PROTACs CDK
Cancer
PROTAC CDK9 degrader -6 是一种特异性靶向 CDK9 的 PROTAC 。PROTAC CDK9 degrader -6 通过蛋白酶体介导 CDK9 降解。PROTAC CDK9 degrader -6 降解 CDK9，对 CDK942 和 CDK955 异构体的 DC50 分别为 0.03 μM 和 0.05 μM。
HY-181708
HY-181164
PROTACs Epigenetic Reader Domain HIV
Infection
PROTAC BRD4 Degrader -43 是一种 BRD4 PROTAC 降解剂。PROTAC BRD4 Degrader -43 可通过 Vpr 衍生肽结构域招募 DCAF1-DDB1-Cul4A E3 连接酶复合物，经泛素-蛋白酶体系统诱导 BRD4 的泛素化与降解。PROTAC BRD4 Degrader -43 具有强效的 HIV 潜伏期逆转活性。PROTAC BRD4 Degrader -43 可用于 HIV-1 潜伏感染相关研究。
HY-157216
HDAC
Cancer
HDAC1 Degrader -1 (compound 1a) 是 HDAC1 降解剂，具有抗癌活性。HDAC1 Degrader -1 可显著降低 MM.1S 多发性骨髓瘤细胞中 HDAC1 的水平。
HY-153415
PROTACs Bcr-Abl
Cancer
PROTAC BCR-ABL Degrader -1 (化合物 PROTAC 1) 是一种具有 2-oxoethyl linker 的 PROTAC 。PROTAC BCR-ABL Degrader -1 能以泛素蛋白酶体 (ubiquitinproteasom) 依赖性方式诱导 Bcr-Abl 降解。PROTAC BCR-ABL Degrader -1 对 K562 细胞显示出抗增殖活性，具有研究癌症的潜力。
HY-135309
PROTACs Estrogen Receptor/ERR
Cancer
PROTAC ER Degrader -4 是一种基于 von Hippel-Lindau 的 PROATC 雌激素受体 (ER ) 降解剂，与 ER 结合，IC50 为 0.8 nM。PROTAC ER Degrader -4 在 MCF-7 细胞中诱导 ER 降解，IC50 为 0.3 nM。
HY-169912
CDK
Cancer
CDK2 degrader 5 (compound 12) 是一种 CDK2 的降解剂，在 HiBiT 测定中 Dmax 为大于 50% 且小于等于 80%。CDK2 degrader 5 在癌症研究中发挥着重要作用。
HY-155102
PROTACs Glutaminase
Cancer
PROTAC TG2 degrader -2 (compound 7) 是靶向 Transglutaminase 2 (TG2) 具有选择性的竞争性降解剂, Kd 值 > 100 μM。PROTAC TG2 degrader -2 抑制卵巢癌细胞迁移，降低细胞内的 TG2 水平。PROTAC TG2 degrader -2 可用于卵巢癌研究。
HY-177456
HY-176528
ERK PROTACs
Cancer
PROTAC ERK5 degrader -1 (compound 2) 是一种双功能 ERK5 PROTAC 降解剂。PROTAC ERK5 degrader -1 通过 VHL 介导的蛋白酶体途径诱导 MOLT-4 细胞中的 ERK5 降解。PROTAC ERK5 degrader -1 可用于研究以 ERK5 活性异常为特征的疾病或病症，例如急性淋巴母细胞白血病。
HY-163897
PROTACs Ferroptosis Reactive Oxygen Species (ROS)
Inflammation/Immunology
PROTAC NCOA4 degrader -1 是一种基于 VHL 的 NCOA4 PROTAC 靶向降解剂。PROTAC NCOA4 degrader -1 是一种铁死亡 (ferroptosis ) 抑制剂。PROTAC NCOA4 degrader -1 可减少 Fe2+ 升高、活性氧 (ROS ) 产生、MDA 含量以及 PTGS2 mRNA 表达。PROTAC NCOA4 degrader -1 可改善四氯化碳 (CCl4 ) 诱导的急性肝损伤模型中的肝损伤。PROTAC NCOA4 degrader -1 可用于炎症和免疫学研究。 (粉红色: NCOA4 配体 (HY-149457)。黑色: linker (HY-163903)。蓝色: VHL 配体 (HY-138678B))。
HY-153674
SOS1 PROTACs Ras
Cancer
PROTAC SOS1 degrader -4 (compound 10) 是一种有效的 SOS1 降解剂。PROTAC SOS1 degrader -4 显示出抗增殖活性。
HY-147858
PROTACs EGFR Apoptosis
Cancer
PROTAC EGFR degrader 7 (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFRL858R/T790M 降解剂，其 DC50 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 抑制 NCI-H1975 细胞增殖，IC50 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 具有抗肿瘤活性，可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。PROTAC EGFR degrader 7 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-150608
PROTACs STING
Inflammation/Immunology Cancer
PROTAC STING Degrader -1 是一种靶向 STING 通路的 PROTAC 降解剂，其 DC50 为 3.2 μM。PROTAC STING Degrader -1 具有高效的抗炎功效。PROTAC STING Degrader -1 可用于研究急性肾损伤和炎症性肠病 (IBD) 等疾病。(粉色：STING 配体 (HY-138682)；蓝色：CRBN 配体 (HY-10984)；黑色：连接子 (HY-W015883)) 。
HY-178007
CDK
Cancer
CDK2 degrader 8 (Compound 1) 是一种 CDK2 降解剂。CDK2 degrader 8 通过靶向 CDK2 展示出潜在的抗肿瘤活性。CDK2 degrader 8 可用于研究与 CDK2 功能异常相关的实体瘤 (乳腺癌、三阴性乳腺癌、卵巢浆液性囊腺癌) 和液体瘤 (弥漫性大 B 细胞淋巴瘤、急性髓系白血病)。
HY-177730
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader -40 是一种 BRD4 的 PROTAC 降解剂。PROTAC BRD4 Degrader -40 可诱导癌细胞中 BRD4 的降解。PROTAC BRD4 Degrader -40 可用于癌症研究，如白血病。(结构：粉色：BRD4 配体 (HY-78695)；蓝色：CRBN 连接酶配体 (HY-163927))
HY-144306
Estrogen Receptor/ERR Apoptosis
Cancer
ERα degrader 4 是一种良好且具有选择性的雌激素受体 α (ERα ) 降解剂 (MDA-MB-231、MCF-7 和 MCF-7/ADR 细胞中的 IC50 分别为 0.31 μM、0.41 μM 和 0.48 μM)。ERα degrader 4 对 MCF-7 细胞有较强的抑制活性。ERα degrader 4 是研究乳腺癌潜在的选择性雌激素受体降解剂候选活性分子。
HY-142926
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ER degrader 2 是一种有效的雌激素受体 (ER ) 降解剂。雌激素信号系统在调节细胞生长、分化和凋亡 (apoptosis ) 中发挥着重要作用。ER degrader 2 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 CN112830919A，化合物 1)。
HY-170495
HY-128838
HY-180277
PROTACs CDK Apoptosis
Cancer
PROTAC CDK6 Degrader 1 (compound 48a) 是一种高效、选择性的 PROTAC CDK6 降解剂，其 DC50 为 0.037 μM。PROTAC CDK6 Degrader 1 对 CDK4 具有选择性 (DC50 > 10 μM)。PROTAC CDK6 Degrader 1 通过抑制 CDK6 下游信号通路诱导 G0/G1 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。在 MOLM-14 异种移植小鼠模型中，PROTAC CDK6 Degrader 1 可降低肿瘤负荷和 CDK6 水平。PROTAC CDK6 Degrader 1 可用于 CDK6 驱动的癌症研究，例如急性白血病 (AML)。
HY-181553
PROTACs
Others
PROTAC BRD4 Degrader -44 (compound 2a) 是一种靶向 BRD4 的 PROTACj降解剂，具备被动膜通透性。PROTAC BRD4 Degrader -44 在添加 10% FBS 的培养基中可在 6 小时内保持稳定性。PROTAC BRD4 Degrader -44 可在 6 小时内呈现细胞内积累量递增的趋势，提示外排作用减弱。
HY-153424
HY-171139
PROTACs HDAC
Cancer
PROTAC HDAC6 degrader 2 (Compound 1) 是一种 HDAC6 PROTAC 降解剂，其IC50 值为 0.643 μM。PROTAC HDAC6 degrader 2 能促进 HDAC6 的泛素化和降解。PROTAC HDAC6 degrader 2 可用于血液癌和实体癌的研究 (粉色：HDAC6 ligand (HY-171141); 蓝色：E3 ligase CRBN ligand (HY-10984))。
HY-176860
HY-149964
PROTACs CDK
Cancer
PROTAC CDK9 degrader -7 是一种特异性靶向 CDK9 的 PROTAC 。PROTAC CDK9 degrader -7 通过蛋白酶体介导 CDK9 降解。
HY-180798
Bcr-Abl
Cancer
BCR-ABL degrader 1 (Compound 23) 是一种基于 HyT 的 BCR-ABL 降解剂，其 DC50 值为 19.9 μM。BCR-ABL degrader 1 可用于慢性髓性白血病的研究。
HY-179657
HY-158345
PROTACs
Cancer
PROTAC VHL-type degrader -1 是一种 VHL 型 PROTAC 降解剂。PROTAC VHL-type degrader -1 诱导 ATM 降解并协同增强 ATR 抑制剂 AZD6738 的功效。
HY-180907
PROTACs
Cancer
PROTAC USP39 Degrader -1 (compound USP39_PROTAC_V1) 是一种高效且选择性的 PROTAC USP39 降解剂。PROTAC USP39 Degrader -1 通过通过含羟脯氨酸的配体募集 VHL E3 连接酶，形成三元复合物 (Kd = 232 nM)，从而诱导 USP39 降解。PROTAC USP39 Degrader -1 以 VHL 依赖性、蛋白酶体依赖性和 NEDDylation 途径依赖性的方式降解 USP39。
HY-142925
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ER degrader 1 是一种有效的雌激素受体 (ER ) 降解剂。雌激素信号系统在调节细胞生长、分化和凋亡 (apoptosis ) 中发挥着重要作用。ER degrader 1 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021139756A1，化合物 11)。
HY-142927
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ER degrader 3 是一种有效的雌激素受体 (ER ) 降解剂。雌激素信号系统在调节细胞生长、分化和凋亡 (apoptosis ) 中发挥着重要作用。ER degrader 3 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2018233591A1，化合物 1)。
HY-180889
HY-180967
Bcr-Abl PROTACs Apoptosis
Cancer
PROTAC BCR-ABL Degrader -2 是一种选择性的 Bcr-AblT315 PROTAC 降解剂，在 Ba/F3 Bcr-AblT315I 细胞中的 DC50 为 108.7 nM。PROTAC BCR-ABL Degrader -2 展现出强效的降解能力，在 100 nM 和 300 nM 浓度下，降解率分别达到 69.89% 和 94.23%。PROTAC BCR-ABL Degrader -2 在体内表现出良好的血浆暴露量，能诱导显著的肿瘤消退诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )，且安全性良好。PROTAC BCR-ABL Degrader -2 可用于慢性髓系白血病的研究。
HY-177694
PROTACs Androgen Receptor
Cancer
PROTAC AR Degrader -11 是一种有效的雄激素受体 (androgen receptor ) 和雄激素受体剪接变体 7 PROTAC 降解剂。PROTAC AR Degrader -11 对 CWR22RV1 细胞和 VCaP 细胞均表现出强大的细胞毒性。PROTAC AR Degrader -11 可用于前列腺癌研究。 (结构：粉色：Androgen Receptor 配体 (HY-171809)；蓝色：CRBN 连接酶配体 (HY-A0003)；黑色：连接子 (HY-42427))
HY-181834
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC MLLT1 Degrader -1 是一款靶向 MLLT1 的 PROTAC 降解剂。PROTAC MLLT1 Degrader -1 可抑制 AML 细胞的增殖与活性，在人源 AML 异种移植模型中抑制肿瘤生长，还能阻断癌基因转录程序。PROTAC MLLT1 Degrader -1 可用于 MLL 重排急性髓系白血病 (AML) 的相关研究。
HY-169271
HY-179499
PROTACs Histone Methyltransferase Apoptosis
Cancer
PROTAC EZH2 Degrader -9 是一种通过泛素-蛋白酶体途径发挥作用的口服有效的 EZH2 PROTAC 降解剂。PROTAC EZH2 Degrader -9 能下调 PRC2 核心亚基并强效抑制 H3K27me3，不影响常见的 CRBN 新底物, 且对 GSPT1 和 IKZF1/3 具有选择性。PROTAC EZH2 Degrader -9 通过诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis ) 对多种癌细胞系表现出强效的抗增殖活性。PROTAC EZH2 Degrader -9 能逆转 PRC2 介导的基因沉默，并抑制 EZH2 非催化靶基因的激活。PROTAC EZH2 Degrader -9 可用于白血病、淋巴瘤及非小细胞肺癌的研究。
HY-157764
PROTACs ATM/ATR
Cancer
PROTAC ATR degrader -1 (compound ZS-7) 是一种有效的共济失调毛细血管扩张症和 Rad3 相关 (ATR ) 的 PROTAC 降解剂，DC50 为0.53μM。PROTAC ATR degrader -1 在癌症研究中发挥着重要作用。
HY-103633R
HY-148691
HY-163639
HY-162930
PROTACs METTL3
Cancer
PROTAC METTL3 degrader 1 是一种基于 VHL 的 PROTAC METTL3 降解剂 (在 MOLM-13 细胞中 DC50 为 220 nM)。PROTAC METTL3 degrader 1 抑制 METTL3/14 复合物，IC50 值为 341 nM。PROTAC METTL3 degrader 1 可用于急性髓系白血病和胃癌的研究。
HY-159728
HY-179734
PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis c-Myc
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader -41 (Compound A5) 是一种 BRD4 PROTAC 降解剂，其 DC50 为 0.97 nM。PROTAC BRD4 Degrader -41 对 AML、淋巴瘤、乳腺癌、卵巢癌、非小细胞肺癌等多种癌细胞均有强效的抗增殖活性。PROTAC BRD4 Degrader -41 可诱导 MV4-11 细胞发生 G0/G1 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。PROTAC BRD4 Degrader -41 下调 c-Myc 的转录水平。
HY-181327
PROTACs Histone Methyltransferase
Others
PROTAC EZH2 Degrader -26 (compound 11) 是基于 PROTAC 技术的 EZH2 降解剂。PROTAC EZH2 Degrader -26 对 EZH2 的 IC50 为 5.80 nM。PROTAC EZH2 Degrader -26 对 EZH1 表现出微摩尔级酶抑制活性，EZH1 IC50 为 0.06 μM。
HY-177754
HY-169273
PROTACs SWI/SNF Complex
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader -22 (Compound 5) 是一种 PROTAC 降解剂，用于降解 SMARCA2 ，在 100 nM 时降解效率为 94%。PROTAC SMARCA2 degrader -22 可抑制细胞 A549 的增殖，EC50 < 250 nM。
HY-119932
PROTACs FAK Akt
Cancer
PROTAC FAK degrader 1 (化合物 PROTAC-3) 是一种选择性和有效的 Fak PROTAC 降解剂，DC50 为 3.0 nM。PROTAC FAK degrader 1 可降低癌细胞的迁移和侵袭能力。PROTAC FAK degrader 1 可用于肿瘤的研究。(粉色: Fak 配体 (HY-44146); 黑色: 连接子 (HY-44141); 蓝色: VHL 配体 1 (HY-125845))
HY-103628R
Reference Standards PROTACs CDK
Cancer
PROTAC CDK9 Degrader -1 (Standard) 是 PROTAC CDK9 Degrader -1 (HY-103628) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。PROTAC CDK9 Degrader -1 是由Cereblon 配体和CDK 配体相连的PROTAC，是一种有选择性的 CDK9 降解剂。
HY-175767
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader -39 是一种选择性靶向 BRD4 的降解剂，其 DC50 值为 24.66 nM。PROTAC BRD4 Degrader -39 将 BRD PROTAC (ARV-771) (HY-100972) 与碳水化合物结合。PROTAC BRD4 Degrader -39 可选择性递送至高 GLUT1 表达的肿瘤细胞，随后在谷胱甘肽的触发下释放 ARV-771 并降解 BRD4。PROTAC BRD4 Degrader -39 能够抑制肿瘤生长，且无明显毒性。PROTAC BRD4 Degrader -39 可用于癌症研究，例如乳腺癌。(结构：粉色：BRD4 配体 (HY-78695)；蓝色：VHL 连接酶配体 (HY-112078)；黑色：连接子 (HY-42427)；BRD4 配体-Linker (HY-42429))
HY-181231
PROTACs CDK HIV DNA/RNA Synthesis
Infection
PROTAC CDK9 degrader -12 是一种选择性 CDK9 PROTAC 降解剂，其 DC50 为 23 nM。PROTAC CDK9 degrader -12 可诱导 CDK9 发生蛋白酶体依赖性降解，阻断 CDK9 介导的 降解剂HIV-1 转录延伸过程，并减少 HIV-1 RNA 的合成。PROTAC CDK9 degrader -12 可用于 HIV-1 感染相关研究。
HY-163372
PROTACs MAP4K
Cancer
PROTAC HPK1 Degrader -1 (Compound B1) 是一种有效的 HPK1 降解剂，DC50 值为 1.8 nM。PROTAC HPK1 Degrader -1 抑制 SLP76 蛋白的磷酸化，IC50 值为 496.1 nM。PROTAC HPK1 Degrader -1 是一种真正的 HPK1-PROTAC 降解剂，为进一步研究 TCR 信号转导中的 HPK1 提供了潜在的工具。
HY-175224
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader -36 (Compound TrimTAC-1) 是一种 BRD4 PROTAC 降解剂。PROTAC BRD4 Degrader -36 在 PANC-1 细胞中 DC50 为 0.649 nM，Dmax 为 71%。PROTAC BRD4 Degrader -36 对 PANC-1 细胞具有细胞毒性 (GI50 : 0.103 μM)。PROTAC BRD4 Degrader -36 可用于肿瘤的研究。(Pink: PROTAC BRD4 ligand-1 (HY-129939); Blue + Black: E3 ligase ligand + linker (HY-175241))。
HY-162106
Ferroptosis PROTACs Glutathione Peroxidase
Cancer
PROTAC GPX4 degrader -2 (compound 18a) 是一种可降解谷胱甘肽过氧化物酶 4 (glutathione peroxidase 4 (GPX4)) 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC )，DC50, 48h 值为 1.68 μM。PROTAC GPX4 degrader -2 诱导脂质过氧化物的积累和线粒体去极化，随后引发铁死亡 (ferroptosis )。PROTAC GPX4 degrader -2 有抗增殖活性。
HY-153796
PROTACs EGFR
Cancer
PROTAC Her3 Degrader -8 (Compound PP2) 是一种 Her3 蛋白 PROTAC 类降解剂。PROTAC Her3 Degrader -8 能促进 Her3 的泛素化和降解。PROTAC Her3 Degrader -8 可用于肺腺癌、卵巢癌的研究 (Pink: Her3 配体 (HY-107450); Blue: E3 连接酶配体 (HY-170861); Black: 连接子 (HY-Y1760))。
HY-181296
PROTACs Histone Methyltransferase
Cancer
PROTAC EZH2 Degrader -16 (compound 51) 是一种靶向 EZH2 的 PROTAC 蛋白降解剂，在 SU-DHL-6 细胞中的 IC50 为 13.74 μM。PROTAC EZH2 Degrader -16 对弥漫性大 B 细胞淋巴瘤细胞具有抗增殖活性。PROTAC EZH2 Degrader -16 可用于弥漫性大 B 细胞淋巴瘤的相关研究。
HY-169269
HY-129523
PROTACs Ras
Cancer
PROTAC K-Ras Degrader -1 是一种 PROTAC 。PROTAC K-Ras Degrader -1 基于 Cereblon E3 配体有效的降解 K-Ras ，在 SW1573 中对 K-Ras 降解率 ≥70%。
HY-180177
PROTACs
Cancer
PROTAC BLIMP-1 degrader -1 (Compound 49) 是一种 BLIMP-1 PROTAC 类降解剂。PROTAC BLIMP-1 degrader -1 能促进 BLIMP-1 的泛素化和降解，可用于骨髓增生性肿瘤的研究。
HY-178796
HY-178797
HY-169274
HY-173135
PROTACs Histone Demethylase Apoptosis
Cancer
PROTAC KDM4 degrader -1 (Compound 11) 是一种针对 KDM4 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC ) 降解剂。PROTAC KDM4 degrader -1 可以降解 KDM4A-C，同时保留 KDM4D。PROTAC KDM4 degrader -1 在食管癌细胞中表现出强大的抗增殖活性。PROTAC KDM4 degrader -1 诱导细胞凋亡 apoptosis 和细胞周期停滞，并抑制组蛋白 H3 赖氨酸去甲基化。（蓝色：E3 连接酶配体 (HY-112078)，黑色：连接子 (HY-W013381)；粉色：靶蛋白配体 (HY-173136)）。
HY-181392
PROTACs Histone Methyltransferase
Cancer
PROTAC EZH2 Degrader -35 (compound U3i (44)) 是一款靶向 EZH2 的 PROTAC 蛋白降解剂，其对人源 EZH2 的 Ka 为 16.19 nM。PROTAC EZH2 Degrader -35 在三阴性乳腺癌细胞中表现出抗增殖活性，而在正常人源上皮细胞、肝细胞及肾细胞中的细胞毒性极低。PROTAC EZH2 Degrader -35 可用于三阴性乳腺癌的相关研究。
HY-181332
HY-153938
HY-177759
PROTACs HDAC
Cancer
PROTAC HDAC6 degrader 9 是一种选择性的 HDAC6 PROTAC 降解剂。PROTAC HDAC6 degrader 9 可用于研究与 HDAC6 异常相关的癌症，如多发性骨髓瘤。
HY-175547
PROTACs MAP4K ERK Interleukin Related IFNAR
Inflammation/Immunology Cancer
PROTAC HPK1 Degrader -5 是一种强效且具有口服活性的 HPK1 PROTAC 降解剂 (DC50 = 5.0 nM; Dmax ≥ 99%)。PROTAC HPK1 Degrader -5 通过降解 HPK1 显著抑制 SLP76 磷酸化并增强 ERK 通路活化，从而刺激 IL-2 和 IFN-γ 的释放。PROTAC HPK1 Degrader -5 能够克服 PGE2、NECA 或 TGF-β 引起的免疫抑制作用。PROTAC HPK1 Degrader -5 单独使用即可有效抑制 MC38 同基因小鼠模型中的肿瘤生长。PROTAC HPK1 Degrader -5 可用于肿瘤 (如结直肠癌) 免疫的研究 (粉色：靶蛋白配体 (HY-175549)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-W023573)；黑色：Linker；E3 连接酶配体 + Linker (HY-175551))。
HY-145737A
PROTACs Ras
Cancer
PROTAC SOS1 degrader -1 (TFA) 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂，DC50 为 98.4 nM。PROTAC SOS1 Degrader -1 在各种 KRAS 突变的癌细胞中显示出抗增殖活性。PROTAC SOS1 Degrader -1 具有抗肿瘤作用，且具有低毒性。
HY-174428
JAK STAT PROTACs
Cancer
PROTAC JAK2 degrader -1 (Compound 10i) 是一种 JAK2 PROTAC 类降解剂，对 JAK2 V617F 的 DC50 为 27.35 nM。PROTAC JAK2 degrader -1 促进 JAK2 的泛素化和降解。PROTAC JAK2 degrader -1 抑制 JAK2 、STAT3 和 STAT5 的磷酸化。PROTAC JAK2 degrader -1 可用于骨髓增生性肿瘤的研究 (Pink: JAK2 配体 (HY-174430); Blue: E3 连接酶配体 (HY-W087383); Black: E3 连接酶配体+连接子 (HY-174432))。
HY-143904
PROTACs
Cancer
PROTAC TTK degrader -1 是一种有效的 TTK (苏氨酸酪氨酸激酶) PROTAC 降解剂，在 COLO-205 和 HCT-116 细胞中的 DC50 值分别为 1.7 和 5.8 nM。PROTAC TTK degrader -1 在 COLO-205 人结直肠癌细胞异种移植小鼠模型中显示出靶向降解和抗癌效果。
HY-143905
PROTACs
Cancer
PROTAC TTK degrader -2 是一种有效的 TTK (苏氨酸酪氨酸激酶) PROTAC 降解剂，在 COLO-205 和 HCT-116 细胞中的 DC50 值分别为 3.1 和 12.4 nM。PROTAC TTK degrader -2 在 COLO-205 人结直肠癌细胞异种移植小鼠模型中显示出靶向降解和抗癌效果。
HY-155072
PROTACs Btk
Cancer
PROTAC BTK Degrader -5 (compound 3e) 是一种具有选择性的 BTK PROTAC 降解剂，对 JeKo-1 细胞的 DC50 值为 7.0 nM。PROTAC BTK Degrader - 5对 CRBN 新基态无脱靶效应。PROTAC BTK Degrader -5 对淋巴瘤细胞具有抗增殖作用，可用于恶性淋巴瘤研究 (Blue: E3 ligand (HY-W440230), Black: linker HY-168297；Pink:BKT inhibitor (HY-150898))。
HY-147943
PROTACs Btk
Cancer
PROTAC BTK Degrader -1 是一种有效且具有选择性和口服活性的 PROTAC BTK 降解剂，对野生型 BTK 和突变型 BTK-481S 的IC50 分别为 34.51 nM 和 64.56 nM。PROTAC BTK Degrader -1 能有效降低 BTK 蛋白水平，抑制肿瘤生长。
HY-162544
PROTACs MAP4K
Cancer
PROTAC HPK1 Degrader -2 (compound 3) 是 HPK1 的 PROTAC 降解剂，在人 PBMC 中的 DC50 为 23 nM。PROTAC HPK1 Degrader -2 在癌症研究中起着重要作用。
HY-149870
PROTACs CDK
Cancer
PROTAC CDK9 degrader -8 (compound 21) 是一种有效的 PROTAC CDK9 降解剂，IC50 值为 0.01 μM。PROTAC CDK9 degrader -8 可用于癌症研究。
HY-175225
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader -37 (Compound TrimTAC-2) 是一种 PROTAC BRD4 降解剂。PROTAC BRD4 Degrader -37 在 PANC-1 细胞中 DC50 为 36.4 nM，Dmax 为 73%。PROTAC BRD4 Degrader -37 对 PANC-1 细胞具有细胞毒性 (GI50 : 0.282 μM)。PROTAC BRD4 Degrader -37 可用于肿瘤的研究。(Pink: PROTAC BRD4 ligand-4 (HY-175242); Blue + Black: E3 ligase ligand + linker (HY-175241))。
HY-177765
Molecular Glues
Cancer
GSPT1 degrader -16 (Compound Lib-B-18J) 是一种强效且具有选择性的基于 cereblon 的分子胶降解剂，靶向 G1 至 S 期转换蛋白 1 (GSPT1 )。GSPT1 degrader -16 对 RS4;11、Molt4 和 MM.1S 细胞具有抑制作用，其 IC50 值分别为 0.002、0.26 和 0.37 μM。GSPT1 degrader -16 可用于癌症研究，如急性淋巴细胞白血病。
HY-174444
PROTACs HDAC
Cancer
PROTAC HDAC degrader -2 是 IIb 类 HDACs 的选择性 PROTAC 降解剂，其对 HDAC6 和 HDAC10 的 DC50 值分别为 13 nM 和 29 nM。PROTAC HDAC degrader -2 对血液和实体瘤细胞系表现出低细胞毒性。PROTAC HDAC degrader -2 可用于 IIb 类 HDACs 的化学敲低。(粉色：HDAC6/10 配体(HY-174471)，蓝色：E3 连接酶 CRBN 配体 (HY-131717)，E3 连接酶配体-连接子偶联物: HY-174473。
HY-111844
PROTACs SNIPERs RAR/RXR
Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
PROTAC RAR Degrader -1 (化合物 9) 是一种有效的和选择性的 RAR PROTAC 降解剂，结构包括凋亡蛋白抑制剂 (IAPs ) 配体。基于 IAPs 的降解剂也被称为 SNIPERs。PROTAC RAR Degrader -1 在 HT1080 细胞中，以浓度依赖的方式降低 RARα 水平，但可被蛋白酶体抑制剂 MG132 阻断 (HY-13259)。PROTAC RAR Degrader -1 可用于与核受体相关疾病的研究。(粉色: RAR 配体 1 (HY-111843); 黑色: 连接子 (HY-140189); 蓝色: IAPs 配体 (HY-B0134))
HY-181901
HY-169275
PROTACs SWI/SNF Complex
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader -24 (Compound 34) 是 SMARCA2 PROTAC 降解剂，在 HeLa 细胞中的DC50 < 0.1 µM。PROTAC SMARCA2 degrader -24 在 HeLa 细胞中降解 SMARCA4 ，DC50 > 10 μM。
HY-158045
PROTACs PARP
Inflammation/Immunology Cancer
PROTAC PARP1 degrader -1 (Compound CN0) 是 PARP1 的 PROTAC 降解剂。PROTAC PARP1 degrader -1 激活 cGAS/STING 免疫途径，最终增强 T 细胞对肿瘤细胞的杀伤。PROTAC PARP1 degrader -1 抑制 DNA 损伤修复，导致胞质 DNA 片段高效积累 (蓝色: CRBN 配体，黑色: 连接子；粉色: PARP1 抑制剂)。
HY-181354
HY-175204
AUTACs SHP2 Apoptosis Autophagy Atg8/LC3
Cancer
SHP2 protein degrader -3 是一种靶向 SHP2 的 AUTAC 蛋白降解剂。SHP2 protein degrader -3 在 HeLa 细胞中剂量依赖性降解 SHP2 (DC50 = 3.22 μM)，并且表现出显著的抗肿瘤活性 (IC50 =5.59 μM)。SHP2 protein degrader -3 的降解机制是通过 LC3 介导的自噬 (autophagy ) 途径实现的，这一过程可被溶酶体抑制剂所阻断。 SHP2 protein degrader -3 能诱导多种肿瘤细胞 (宫颈癌细胞 (HeLa)，肝癌细胞 (HepG2 和 Huh-7)，结肠癌细胞 (LoVo)) 发生凋亡 (apoptosis )。(SHP2 ligand：(HY-100388)；LC3 Ligand：(HY-10542)；Linker：(HY-128834))。
HY-160532
Casein Kinase
Cancer
CK1α degrader -1 (Compound 82) 是一种具有口服活性的 CK1α 降解剂，DC50 为 0.105 μM。CK1α degrader -1可用于癌症的研究。
HY-169270
Epigenetic Reader Domain PROTACs
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader -19 (Compound 46) 是 SMARCA2 的 PROTAC 降解剂，在 A549 和 MV411 细胞中降解 SMARCA2 ，DC50 < 100 nM。PROTAC SMARCA2 degrader -19 在 MV411 细胞中降解 SMARCA4 ，DC50 > 1000 nM。
HY-174920
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader -34 是一种选择性 BRD4 PROTAC 降解剂 (pDC50 = 8.4)。PROTAC BRD4 Degrader -34 可诱导 VHL 介导的 BD2 降解。PROTAC BRD4 Degrader -34 可用于癌症的研究。(粉色：BRD4-BD2 配体 (HY-78695)；蓝色：VHL 配体 (HY-125845)；黑色：连接子 (HY-130524))。
HY-159947
PROTACs Btk
Cancer
PROTAC BTK Degrader -11 是一种 PROTAC 降解剂，可降解 BTK ，DC50 为 1.7 nM。PROTAC BTK Degrader -11 可用于肿瘤研究。(Pink: 靶蛋白配体 (HY-159956); Black: linker; Blue: E3 连接酶 (HY-150839))
HY-159609
Molecular Glues
Cancer
GSPT1 degrader -9 (Compound F) 是基于 cereblon 的 GSPT1 分子胶 (molecular glue ) 降解剂，降解 GSPT1 的速率为 95% (1 μM) GSPT1 和 86% (0.1 μM)。GSPT1 degrader -9 可抑制 HL-60 细胞活力，IC50 为 9.2 nM。
HY-134725
HY-155816
PROTACs
Cancer
PROTAC NSD3 degrader -1 (compound 56) 是一种靶向核受体结合 SET 结构域蛋白 NSD3 的 PROTAC。 PROTAC NSD3 degrader -1 在肺癌细胞 NCI-H1703 和 A549 中特异性诱导 NSD3 降解，DC50 值分别为 1.43 和 0.94 μM。 PROTAC NSD3 degrader -1 抑制 H3K36 的甲基化，诱导细胞凋亡，并导致细胞周期停滞。PROTAC NSD3 degrader -1 还下调 NSD3 相关基因的表达，例如 CDC25A、ALDH1A1 和 IGFBP。
HY-181568
PROTACs Aurora Kinase DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Neurological Disease Cancer
PROTAC Aurora A Degrader -1 (Compound 280) 是一种可透过血脑屏障的选择性 Aurora A PROTAC 降解剂，其在 LAN5 和 SMS-SAN 细胞中的 DC50 分别为 1 和 2 nM。PROTAC Aurora A Degrader -1 可诱导 AURKA 与 CRBN 形成三元复合物，降解 AURKA ，降低 MYCN 水平，诱导 DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis )，在癌细胞中发挥抗增殖活性，并调控免疫系统。PROTAC Aurora A Degrader -1 可用于神经母细胞瘤和小细胞肺癌的研究。
HY-115865
IAP
Cancer
XIAP degrader -1 是一种伯胺小分子，可促进X-连锁凋亡抑制蛋白（XIAP） 的降解。
HY-143327
PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader -16 是一种有效的 PROTAC BRD4 降解剂，IC50 值为 34.58 nM (BRD4 (BD1) ) 和 40.23 nM (BRD4 (BD2) )。PROTAC BRD4 Degrader -16 显著减弱 G2/M 进程相关的细胞周期蛋白 B1 (Cyclin B1 ) 表达。PROTAC BRD4 Degrader -16 显著诱导 MV-4-11 细胞细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-181334
HY-159662
HY-181301
Cancer
PROTAC EZH2 Degrader -18 (compound E-CH2-B4) 是一款靶向 EZH2 的 PROTAC 蛋白降解剂。PROTAC EZH2 Degrader -18 可用于淋巴瘤相关研究。
HY-149391
PROTACs Btk
Inflammation/Immunology
PROTAC BTK Degrader -6 (Compound 15) 是一种 PROTAC BTK 降解剂 (DC50 : 3.18 nM). PROTAC BTK Degrader -6 具有抗炎活性，抑制 NF-κB 活化，并抑制促炎细胞因子 (例如IL-1β、IL-6) 的表达。
HY-173560
ATTECs SHP2 Apoptosis
Cancer
SHP2 ATTEC degrader -1 是一种 SHP2 的 ATTEC 降解剂，在 PANC-1 细胞系中 1.0 μM 作用 24 h，降解率为 83.31%。SHP2 ATTEC degrader -1 抑制细胞体内外生长。SHP2 ATTEC degrader -1 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，增加上皮标志物（E-cadherin ）的表达，降低间质标志物（如N-cadherin , Vimentin ）的表达(粉色：LC3 配体（HY-174085）；黑色:linker HY-140468;蓝色：SHP2 配体 (HY-174084))。
HY-176919
HY-D2336
PROTACs
Cancer
PROTAC Aster-A degrader -1 (compound NGF3) 是固醇转运蛋白 Aster-A 的降解剂。PROTAC Aster-A degrader -1 可用作荧光探针。 (Red: Aster-A inhibitor, black: linker, Blue: E3 ligase ligand)。
HY-169363
PD-1/PD-L1 Autophagy AUTACs
Cancer
PD-L1 degrader -2 (Compound B3) 是口服有效的 AUTAC 降解剂，可以通过自噬-溶酶体途径降解 PD-L1 ，DC50 为 0.5 μM。PD-L1 degrader -2 可以抑制 PD-1/PD-L1 的相互作用，IC50 为 22.8 nM。PD-L1 degrader -2 上调 Atg9b、Lamp1 和 Mitf 的表达，并激活自噬溶酶体系统。PD-L1 degrader -2 在 CT26 小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: autophagy-lysosome activator (HY-159894); Black: linker (HY-W015088); Blue: PD-L1 ligand (HY-169365))
HY-128842
HY-128843
HY-174086
Glutathione Peroxidase Ferroptosis ROS Kinase PROTACs
Cancer
PROTAC GPX4 degrader -4 是一种 GPX4 PROTAC 降解剂 (DC50 : 5.32 nM)。PROTAC GPX4 degrader -4 能抑制 RT4、T24 和 J82 癌细胞的活性 (IC50 值分别为 0.09、2.97 和 7.58 μM)。PROTAC GPX4 degrader -4 可增加 T24 和 RT4 细胞中脂质 ROS 水平并诱导铁死亡 (ferroptosis )。PROTAC GPX4 degrader -4 在 T24 荷瘤 BALB/c 裸鼠模型中具有抗肿瘤活性。PROTAC GPX4 degrader -4 可用于膀胱癌的研究。(粉色：靶蛋白配体 (HY-N0193)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-1035960)；黑色：连接子 (HY-W013907)；E3 连接酶配体+linker (HY-174087))。
HY-170989
HY-179233
PROTACs STAT
Cancer
PROTAC STAT6 degrader -2 是一种高效的 PROTAC 降解剂，靶向 STAT6 。PROTAC STAT6 degrader -2 对人外周血单核细胞 (PBMC) 中 STAT6 的 DC50 为 1-10 nM，对 HEK293-HIBiT-STAT6 细胞中 STAT6 的 DC50 小于 100 nM。PROTAC STAT6 degrader -2 可用于研究 STAT6 介导的疾病。
HY-131203
PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis c-Myc Caspase
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader -6 (compound 32a) 是一种有效的小分子 BRD4 PROTAC 降解剂, BRD4 BD1 的 IC 50 值为 2.7 nM。PROTAC BRD4 Degrader -6 能有效降解 BRD4 蛋白并抑制 c-Myc 的表达。PROTAC BRD4 Degrader -6 能抑制胰腺癌细胞系 BxPC3 的增殖并诱导细胞凋亡。PROTAC BRD4 Degrader -6 可用于人类胰腺癌研究(Pink:
Mivebresib (HY-100015); Black: linker, Azido-PEG1-CH2CO2H (HY-108369); Blue: Lenalidomide (HY-A0003))。
HY-155552
Molecular Glues Apoptosis
Cancer
GSPT1 degrader -1 (compound 9q) 是一种通过泛素蛋白酶体系统进行 G1 至 S 相变 1 (GSPT1) 的有效降解剂和分子胶 (Molecular Glues)。GSPT1 degrader -1 还会诱导细胞 G0/G1 期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-130245A
PCSK9
Metabolic Disease
(R,R)-PCSK9 degrader 1 是 PCSK9 degrader 1 (HY-130245) 的异构体。PCSK9 degrader 1 (Compound 16) 是 PCSK9 的小分子配体，对 PCSK9 具有高亲和力，其 Ki 值为 107 nM，可参与蛋白质与低密度脂蛋白受体的蛋白质相互作用。
HY-168950
Annexin A
Cancer
ANXA3 degrader 1 (Compound 18a5) 是一种高选择性的 ANXA3 降解剂，具有抑制癌细胞的活性。ANXA3 degrader 1 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 肿瘤异种移植模型中表现出良好的抑制作用 (TGI=96%)。
HY-181413
PROTACs Histone Methyltransferase Bcl-2 Family Caspase PARP
Cancer
PROTAC EZH2 Degrader -44 (compound 60) 是一种高效的、靶向 EZH2- PRC2 复合物的 PROTAC 降解剂。PROTAC EZH2 Degrader -44 通过募集 CRBN E3 连接酶并依赖蛋白酶体系统，同步诱导核心组分 EZH2、SUZ12 及 EED 的降解，进而显著降低 H3K27me3 和 CARM1 水平。PROTAC EZH2 Degrader -44 通过双重机制发挥抗增殖作用：一方面引发线粒体功能障碍导致膜电位降低，另一方面通过调控 Bcl-2 家族蛋白（上调 Bax、Caspase-3 和 PARP ，下调 Bcl-2 ）强力促进细胞凋亡。PROTAC EZH2 Degrader -44 在人正常乳腺上皮、肝及肾细胞中仅表现出极低的细胞毒性，显示出良好的安全性窗口。PROTAC EZH2 Degrader -44 是探索三阴性乳腺癌靶向治疗机制的理想工具分子。
HY-161280
PROTACs FLT3
Cancer
PROTAC FLT-3 degrader 3 (compound 35) 是 FLT 的 PROTAC 降解剂。PROTAC FLT-3 degrader 3 具有抗增殖活性，在 MV4-11 细胞中 IC50 为 7.55 nM。
HY-168910
PROTACs c-Met/HGFR
Cancer
PROTAC c-Met degrader -3 (Compound 22b) 是一种 c-Met PROTAC 降解剂。PROTAC c-Met degrader -3 促进 c-Met 泛素化和降解 (EBC-1 细胞中 DC50 为 0.59 nM)。PROTAC c-Met degrader -3 可用于肺癌的研究 (粉色：c-Met 配体 (HY-14721)；蓝色：E3 连接酶 CRBN 配体 (HY-W249500)；连接子 + E3 连接酶配体 (HY-168911))。
HY-181898
HY-177041
HY-143328
PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader -17 (compound 13i) 是一种有效的 PROTAC BRD4 降解剂，IC50 值为 29.54 nM (BRD4 (BD1) ) 和 3.82 nM (BRD4 (BD2) )。 PROTAC BRD4 Degrader -17 显著减弱 G2/M 进程相关的细胞周期蛋白 B1 (Cyclin B1 ) 表达。 PROTAC BRD4 Degrader -17 显著诱导 MV-4-11 细胞细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-181318
HY-181309
HY-147858A
PROTACs
Cancer
PROTAC EGFR degrader 7 diTFA (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFRL858R/T790M 降解剂，其 DC50 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 diTFA 抑制 NCI-H1975 细胞增殖，IC50 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 diTFA 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 diTFA 具有抗肿瘤活性，可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。
HY-128408
PROTACs Btk
Inflammation/Immunology Cancer
PROTAC BTK Degrader -4 (compound 15) 是一种强效的 PROTAC 布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK ) 降解剂 (DC50 < 100 nM)，且免疫调节酰亚胺药物 (IMiD) 活性较低 (DC50 = 0.345 μM，Dmax = 27.4%)。PROTAC BTK Degrader -4 可用于BTK 介导的癌症、自身免疫性疾病以及炎症性疾病的相关研究。
HY-181412
HY-181355
HY-169072
PROTACs Mixed Lineage Kinase
Cancer
PROTAC MLKL Degrader -2 (compound MP-1) 是一种靶向 MLKL (Mixed Lineage Kinase) 的 PROTAC。PROTAC MLKL Degrader -2 由 PROTAC 靶蛋白配体 PROTAC MLKL Degrader -2 (HY-169072)（red part）、E3 连接酶配体 Thalidomide (HY-14658)（blue part）和 PROTAC Linker N-Methylpiperazine (HY-78871)（black part）组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 Thalidomide-N-methylpiperazine (HY-169074)。
HY-160547
PROTACs Androgen Receptor
Metabolic Disease
PROTAC AR Degrader -5 (compound A46) 是一种有效的 AR PROTACs 降解剂，IC50 值为 49 nM。PROTAC AR Degrader -5 抑制皮脂斑并诱导毛发再生 (粉色：靶蛋白配体 (HY-169967)；黑色：连接子 (HY-169966)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-125845))。
HY-181553A
PROTACs
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader -45 (compound 2b) 是一种靶向 BRD4 的 PROTAC降解剂。PROTAC BRD4 Degrader -45 表现出增强的被动膜通透性、在添加 10% FBS 的细胞培养基中的稳定性，以及在癌细胞中更高的细胞内浓度。
HY-163679
Estrogen Receptor/ERR Cytochrome P450 PROTACs Apoptosis
Cancer
PROTAC ERα Degrader -9 (Compound 18c) 是一种双靶向 PROTAC 降解剂，可降解雌激素受体 α (ERα ) 和芳香化酶 (ARO )。PROTAC ERα Degrader -9 与 ERα 结合时的 Ki 为 0.25 μM，抑制 ARO 时的 IC50 为 4.6 μM。 PROTAC ERα Degrader -9 抑制 MCF-7 野生型 (IC50 =0.54 μM) 和 ERα 突变体 MCF-7EGFR (IC50 =0.075 μM)、MCF-7D538G (IC50 =0.31 μM)、MCF-7Y537S (IC50 =2.3 μM) 的增殖，下调 ERS1 和 MYC 的表达。PROTAC ERα Degrader -9 在 G2/M 期阻滞细胞周期，诱导 MCF-7 细胞凋亡 (apoptosis )。PROTAC ERα Degrader -9 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein (HY-163680); Black: linker (HY-W007559); Blue: ligand for E3 ligase (HY-112078))
HY-168593
β-catenin PROTACs Wnt Histone Demethylase
Cancer
PROTAC KDM3 degrader -1 (Compound 4) 是一种基于 IOX1 (HY-12304) 骨架设计的 CRBN 招募型 PROTAC 。PROTAC KDM3 degrader -1 通过选择性降解 KDM3A 和 KDM3B 蛋白，抑制 Wnt/β-catenin 信号通路。PROTAC KDM3 degrader -1 能显著抑制结直肠癌干细胞的自我更新能力，并抑制结直肠癌肿瘤生长。PROTAC KDM3 degrader -1 适用于结直肠癌的研究 (靶蛋白配体 (Pink): HY-12304; linker (Black): HY-22335; E3 连接酶配体与连接子的缀合物: HY-112599; E3 连接酶 (Blue): HY-41547)。
HY-136001
PROTACs α-synuclein
Neurological Disease
PROTAC α-synuclein degrader 3 (Compound 5) 是一种选择性的 α-synuclein PROTAC 类降解剂。PROTAC α-synuclein degrader 3 能促进 α-synuclein 的泛素化和降解。PROTAC α-synuclein degrader 3 可用于帕金森病研究 (Pink: 靶蛋白配体 (HY-W278021); Black: linker; HY-133302; Blue: E3 连接酶 VHL 配体 (HY-112078))。
HY-149845
GSK-3 PROTACs
Neurological Disease
PROTAC GSK-3β Degrader -1 (compound 1) 是靶向 GSK-3β 的降解剂，IC50 为 833 nM。 PROTAC GSK-3β Degrader -1 包含 SB-216763 (GSK-3β 抑制剂), PEG 连接子和 CRBN (E3 连接酶配体)。 PROTAC GSK-3β Degrader -1 降低 Aβ25-35 肽 和 CuSO4 诱导的神经毒性。PROTAC GSK-3β Degrader -1 可用于研究阿尔茨海默病。
HY-161168
CDK
Cancer
Cyclin K degrader 1 (Compound 40) 是一种基于 AT7519（HY-50940）的 Cyclin K 降解剂，DC50 为 21 nM。Cyclin K degrader 1 对 Cyclin K 的亲和力比对 CDK12 的亲和力高约 500 倍。
HY-130614
HY-130615
HY-112557
PROTACs IKK
Cancer
PROTAC TBK1 degrader -2 是 PROTAC 靶蛋白配体，是一种强效的基于丝氨酸/苏氨酸激酶 TANK 结合激酶-1 (TBK1 ) 的降解剂 (DC50 =15 nM; Kd =4.6 nM)。PROTAC TBK1 degrader -2 降解 TBK1 的最大效率达到 96%。PROTAC TBK1 degrader -2 也靶向 IkB 激酶 IKKε (IC50 =8.7 nM)，对 TBK1 (IC50 =1.3 nM) 的选择性低。
HY-155008
PROTACs Hexokinase
Cancer
PROTAC HK2 Degrader -1 是靶向 Hexokinase 2 (HK2) 的 PROTAC 。PROTAC HK2 Degrader -1 由 Hexokinase 2 (HK2) 抑制剂 Lonidamine (HY-B0486)，CRBN 配体 Thalidomide (HY-14658) 组成。PROTAC HK2 Degrader -1通过泛素-蛋白酶体系统形成一个三元复合体降解 Hexokinase 2 (HK2) 蛋白诱导线粒体损伤，引发细胞焦亡 (pyroptosis )。PROTAC HK2 Degrader -1 能有效抑制乳腺肿瘤的生长，并减少 Cisplatin (HY-17394) 的结肠副作用。可用于乳腺癌的研究。
HY-181324
HY-168057
PROTACs CDK
Cancer
PROTAC CDK2 Degrader -1 (Compound 41) 是针对细胞周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2 ) 的 PROTAC 降解剂。PROTAC CDK2 Degrader -1 可抑制 CDK2 依赖性细胞系 OVCAR3 中 RB 蛋白的磷酸化，IC50 为 100-500 nM。
HY-111846
PROTACs Estrogen Receptor/ERR
Cancer
PROTAC ERα Degrader -2 (Compound 11) 是一种 ERα PROTAC 降解剂。PROTAC ERα Degrader -2 在 MCF-7 细胞中显著下调 ERα 水平。(粉色：AR 配体：(HY-43962)，蓝色：IAP 配体 (HY-177389)，黑色：连接子 (HY-128833)。
HY-168270
PROTACs Estrogen Receptor/ERR
Cancer
PROTAC ER Degrader -11 (Example 26-1) 是一种有效的 PROTAC ER 降解剂，其 IC50 为 0.66 nM。PROTAC ER Degrader -11 在癌症研究中发挥着重要作用（结构注释：（蓝色：Cereblon配体（HY-W797329），黑色：Linker（HY-W262798）；粉色：ER 配体（HY-168271））。
HY-175321
PROTACs c-Met/HGFR Apoptosis
Cancer
PROTAC c-Met degrader -6 是一种强效且口服有效的 c-Met PROTAC 降解剂。PROTAC c-Met degrader -6 显著诱导 c-Met 蛋白的降解，在 EBC-1 和 Hs746T 细胞中，其 DC50 值分别为 0.52 nM 和 0.45 nM。PROTAC c-Met degrader -6 几乎完全消除了肿瘤细胞的迁移和侵袭能力，显著诱导细胞凋亡 (apoptosis )，并阻断细胞周期于 G0/G1 期。PROTAC c-Met degrader -6 可用于多种癌症的研究，例如非小细胞肺癌和胃癌 (粉色: c-Met 配体 (HY-W425461); 蓝色: E3 连接酶配体 (HY-14658); 黑子: 连接子 (HY-20797); 靶蛋白配体 + 连接子 (HY-175337))。
HY-152263
PROTACs CDK Apoptosis
Cancer
HEMTAC CDK4/6 degrader 1 是由 HSP90 的配体和 CDK4/6 连接的 PROTAC ，Kd 值为 35.7 μM。HEMTAC CDK4/6 degrader 1 在 B16F10 黑色素瘤细胞中诱导 CDK4/6 降解。HEMTAC CDK4/6 degrader 1 将细胞周期阻滞在 G0/G1 期并诱导细胞凋亡。HEMTAC CDK4/6 degrader 1 可用于癌症研究。
HY-152133
PROTACs HDAC Apoptosis
Cancer
PROTAC HDAC6 degrader (Compound A6) 是一种有效的、选择性的 PROTAC HDAC6 降解剂，DC50 为 3.5 nM。PROTAC HDAC6 degrader 在髓系白血病细胞系中通过诱导凋亡 (apoptosis ) 显示出抗增殖活性。
HY-181414
HY-160966
PROTACs Btk
Cancer
PROTAC BTK Degrader -10 (Example 1P) 是靶向 BTK 的 PROTAC 降解剂。PROTAC BTK Degrader -10 可用于慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 的研究。(Pink: ligand for target protein (HY-170758); Black: linker (HY-W392857); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon (HY-W733176))
HY-161536
PROTACs EGFR Apoptosis
Cancer
PROTAC EGFR degrader 9 (Compound C6) 是一种口服活性的基于 CRBN 的 PROTAC EGFR 降解剂。PROTAC EGFR degrader 9 针对 EGFRL858R/T790M/C797S 的 DC50 为 10.2 nM，Kd 为 240.2 nM。PROTAC EGFR degrader 9 对各种 EGFR 突变体表现出有效的降解活性，同时不影响 EGFRWT。（蓝色：CRBN 配体（HY-A0003），黑色：连接子（HY-161613）；粉色：EGFR 抑制剂（HY-161537））。
HY-161750
HY-181333
Others
PROTAC EZH2 Degrader -38 (Compound 17) 是一种 EZH2 PROTAC 降解剂，IC50 为 165.00 nM。PROTAC EZH2 Degrader -38 可在功能上抑制 EZH2 甲基转移酶活性，竞争结合 EZH2 SET 结构域的 SAM 结合口袋。
HY-133131
HY-181409
HY-181357
HY-181537
PROTACs YAP IAP
Cancer
PROTAC TEAD1/IAP degrader -2 是一种 IAP 招募型 TEAD1 PROTAC 降解剂， 其在 NCI-H2052 细胞中对 TEAD1 的 DC50 为 170 nM。PROTAC TEAD1/IAP degrader -2 在 Hippo 通路依赖的间皮瘤细胞中表现出中等强度的抗增殖活性。PROTAC TEAD1/IAP degrader -2 能抑制 CTGF 的表达，但效果弱于 TEAD 抑制剂 VT-107 (HY-134957)。PROTAC TEAD1/IAP degrader -2 可用于间皮瘤的相关研究。
HY-146384
CRM1
Cancer
CRM1 degrader 1 (1l) 是一种低毒的染色体区域维护 1 (CRM1 ) 降解剂。CRM1 是几种肿瘤抑制因子的唯一核输出蛋白，这是一种生长调节蛋白，是一种有吸引力的癌症活性分子靶点。CRM1 degrader 1 诱导胃癌凋亡 (Apoptosis ) 并选择性抑制胃癌的增殖。
HY-153938A
HY-181359
HY-149679
PROTACs Bacterial
Cancer
PROTAC eDHFR Degrader -2 (compound 7b) 是靶向大肠杆菌二氢叶酸还原酶 (eDHFR) 的有效降解剂，可以将 eDHFR 标记蛋白稳健地降解。
HY-103636R
Reference Standards Sirtuin PROTACs
Cancer
PROTAC Sirt2 Degrader -1 (Standard) 是 PROTAC Sirt2 Degrader -1 (HY-103636) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。PROTAC Sirt2 Degrader -1 是一种基于 SirReal 的 PROTAC ，为 Sirt2 的降解剂，由一个高效、同种型选择性的 Sirt2 抑制剂，一个连接物和 thalidomide (Cereblon E3 泛素化连接酶的配体) 组成。PROT
HY-161654
SOS1 PROTACs Ras
Cancer
PROTAC SOS1 degrader -10 (Compound 11o) 是 son of sevenless 1 (SOS1 ) 的降解剂，CRBN 和蛋白酶依赖地降解 SOS1。PROTAC SOS1 degrader -10 可降解 KRAS 突变的癌细胞 SW620、A549 和 DLD-1 中的 SOS1，DC50 分别为 2.23、1.85 和 7.53 nM。PROTAC SOS1 degrader -10 抑制细胞 SW620、A549 和 DLD-1 的增殖，IC50 分别为 36.7、52.2 和 107 nM。PROTAC SOS1 degrader -10 抑制 ERK 磷酸化。(Pink: SOS1 ligand (HY-161655); Black: linker (HY-161656); Blue: E3 ligase ligand (HY-W249500))
HY-153881
Ras
Cancer
KRAS G12C degrader -1 (Compound 283) 是一种有效的 KRAS G12C 降解剂 (DC50 : < 100 nM)，可以用于癌症研究。KRAS G12C degrader -1 是一种分子伴侣 HSP90 介导的蛋白质降解剂 (CHAMPs)。
HY-173333
PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis
Cancer
PROTAC SMARCA2/4 degrader -38 是一种 SMARCA2/4 PROTAC 降解剂 (DC50 分别为: 3.0 nM 和 4.0 nM)。PROTAC SMARCA2/4 degrader -38 能促进 SMARCA2/4 的泛素化和降解。PROTAC SMARCA2/4 degrader -38 可阻断 G0/G1 细胞周期和诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PROTAC SMARCA2/4 degrader -38 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。(粉色：SMARCA2/4 配体；蓝色：VHL 配体 (HY-112078)；黑色：连接子；靶蛋白配体-连接体结合物 (HY-173343))。
HY-156401
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
BRD9 Degrader -1 (Compound 13-7) 是一种 PROTAC BRD9 降解剂。BRD9 Degrader -1 对 BRD9 具有微摩尔结合亲和力，对 BRD9 和 VCB 的三元配合物具有纳摩尔亲和力。BRD9 Degrader -1 在 HEK293T 细胞中诱导 BRD9 的蛋白酶体降解，这一过程部分被 MLN4924 (HY-70062) 逆转。(蓝色: VH032-cyclopropane-F (HY-125905); 黑色: 连接子 (HY-W763939); 粉色: HY-168695)。
HY-144657
PROTACs Ras
Cancer
(4S)-PROTAC SOS1 degrader -1 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂。(4S)-PROTAC SOS1 degrader -1 以剂量依赖性方式降低 pERK 和 RAS-GTP 的表达水平。(4S)-PROTAC SOS1 degrader -1 在体内显著抑制肿瘤生长。
HY-176875
Molecular Glues
Cancer
CoREST/LSD1 degrader -1 (Compound 4) 是一种分子胶 (molecular glue ) 降解剂，靶向 KBTBD4 E3 泛素连接酶。CoREST/LSD1 degrader -1 有望用于 KBTBD4 突变引发的癌症 (例如髓母细胞瘤) 以及表观遗传失调疾病的研究。
HY-181331
HY-175756
HY-181695
PROTACs Histone Acetyltransferase
Cancer
PROTAC KAT2A/B degrader -1 是一种具有口服活性的组蛋白乙酰转移酶 KAT2A /KAT2B PROTAC 降解剂。PROTAC KAT2A/B degrader -1 可诱导 KAT2A 和 KAT2B 蛋白降解。PROTAC KAT2A/B degrader -1 可抑制急性髓系白血病和小细胞肺癌细胞的增殖。PROTAC KAT2A/B degrader -1 可用于急性髓系白血病、小细胞肺癌的相关研究。
HY-160562
PROTACs Estrogen Receptor/ERR
Cancer
PROTAC ERα Degrader -7 (compound i-320) 是一种有效的雌激素受体 α (estrogen receptor alpha(ERα) ) PROTAC 降解剂，DC50 值为 0.000006 µM。PROTAC ERα Degrader -7 包含与配体 ERBM 连接的小脑结合部分 LBM，该配体 ERBM 结合 ERα，并包含苯并稠合部分饱和的 6 元碳环或杂环。
HY-170978
PROTACs CDK
Cancer
PROTAC CDK9 degrader -11 (Compound C3) 是口服有效的 PROTAC CDK9 降解剂，DC50 为 1.09 nM。PROTAC CDK9 degrader -11 在多小细胞肺癌 (SCLC) 细胞中表现出细胞毒性，IC50 为纳摩尔水平。PROTAC CDK9 degrader -11 在 G0/G1 期阻滞细胞周期，抑制 DMS114 和 DMS53 细胞的细胞侵袭。PROTAC CDK9 degrader -11 在 NCI-H446 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein CDK9 ligand 3 (HY-170979); Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Cereblon E3 ligase Ligand 56 (HY-W247437))
HY-168963
PROTACs Btk Itk p38 MAPK
Inflammation/Immunology Cancer
PROTAC BTK Degrader -13 (Compound 25) 是靶向 BTK PROTAC 降解剂，DC50 为 0.27 μM。PROTAC BTK Degrader -13 抑制 BTK 的活性，IC50 为 0.44 μM，抑制 IL-2 诱导的 T 细胞激酶（ITK ），IC50 为 2.16 μM。PROTAC BTK Degrader -13 抑制 p38 MAPK 信号通路，阻断 BCR（B 细胞受体）信号通路的激活。(Pink: ligand for target protein BTK ligand 15 (HY-168965); Black: linker (HY-Y0524); Blue: ligand for E3 ligase cereblon (HY-103596))
HY-111848
HY-158985A
Autophagy AUTACs
Cancer
Amino-PEG3-2G degrader -1 hydrochloride 是 Amino-PEG3-2G degrader -1 (HY-158985) 的盐酸盐形式。Amino-PEG3-2G degrader -1 hydrochloride 是 PEG Linker 和吡唑连接的 FBnG 标签的偶联物，可以用于泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 诱导。Amino-PEG3-2G degrader -1 hydrochloride 可用于合成自噬靶向嵌合体 (AUTAC)。
HY-163813
HY-180972
PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
PROTAC EML4-ALK Degrader -2 是一种 EML4-ALK PROTAC 降解。PROTAC EML4-ALK Degrader -2 对 ALK 表现出强效的选择性抑制活性，其 IC50 为 1.6 nM。PROTAC EML4-ALK 对 IGF1R、INSR、FLT3 和 FGFR2 表现出选择性。 PROTAC EML4-ALK Degrader -2 在体外和体内均具有抗癌活性。PROTAC EML4-ALK Degrader -2 可用于非小细胞肺癌 (NSLC)，肺癌和宫颈癌的研究。
HY-160264
PROTACs Estrogen Receptor/ERR
Cancer
PROTAC ER Degrader -12 (Compound 70) 是一种 estrogen receptor PROTAC 降解剂 (DC50 : <10 nM)，并抑制 MCF-7 细胞增殖 (DC50 : <10 nM)。PROTAC ER Degrader -12 具有抗癌作用。粉色: ER 配体 (HY-169978); 蓝色：E3 连接酶配体 (HY-138793); 黑色: linker (HY-30756)。
HY-159788
PROTACs Ras
Cancer
PROTAC K-Ras Degrader -4 (Compound 4) 是一种 PROTAC KRAS 降解剂，可在 GP5d 中降解 KRASG12D ， 在细胞 SW620 中降解 KRASG12V ，DC50 分别为 1 nM 和 13 nM。PROTAC K-Ras Degrader -4 可抑制 MAPK 信号通路。(Pink: ligand for target protein pan-KRAS degrader 1 (HY-162960); Black: linker (HY-159790); Blue: ligand for E3 ligase VHL (HY-W998248))
HY-128840
PROTACs MDM-2/p53
Cancer
PROTAC MDM2 Degrader -1 (化合物 15a) 是一种 MDM2 PROTAC 降解剂。PROTAC MDM2 Degrader -1 的 Linker 两端结构均为 MDM2 配体。PROTAC MDM2 Degrader -1 不仅能够阻断 p53-MDM2 的结合，而且可以利用 MDM2 自身 E3 连接酶的作用降解目标 MDM2 蛋白从而发挥抗肿瘤作用。(粉色: MDM2 配体 2 (HY-128836); 黑色: 连接子 (HY-128844); 蓝色: E3 泛素连接酶配体 15 (HY-128836))
HY-170669
PROTACs CRM1 Apoptosis NF-κB
Cancer
PROTAC XPO1 degrader -1 (Compound 2c) 是一种 XPO1 降解剂。PROTAC XPO1 degrader -1 具有抗细胞增殖作用，还能诱导细胞凋亡 (Apoptosis )，抑制 NF-κB 活性，并导致细胞周期阻滞于 G1 期。PROTAC XPO1 degrader -1 可以用于血液系统恶性肿瘤的研究 (粉色: 靶蛋白配体 (HY-170672); 黑色: Linker (HY-W010525); 蓝色: E3 连接酶配体 (HY-170671); E3 连接酶配体-Linker 偶联物 (HY-170673))。
HY-168229
PROTACs SWI/SNF Complex
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader -27 (compound 4) 是一种 PROTAC SMARCA2 降解剂。PROTAC SMARCA2 degrader -27 具有用于研究癌症的潜力 (粉色: SMARCA2 配体 (HY-168230)；蓝色: VHL 配体 (HY-168232)；黑色: 连接子 (HY-168231))。
HY-176449
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader -32 (Compound 22) 是一种 BRD4 PROTAC 降解剂 (DC50 : 0.20 nM)。PROTAC BRD4 Degrader -32 通过独特的碳-碳连接 linker 将 BRD4 结合域和 CRBN 结合域连接，形成三元复合物，诱导 BRD4 泛素化，实现蛋白酶体降解。PROTAC BRD4 Degrader -32 有望用于 BRD4 相关癌症 (如血液恶性肿瘤) 的研究。(粉色：GSK1324726A (HY-13960)；黑色：linker (HY-176450)；蓝色：Lenalidomide-5-Br (HY-W072954))。
HY-168725
PROTACs Kinesin Apoptosis
Cancer
PROTAC KSP degrader 1 (Compound 21) 是 PROTAC 的纺锤体驱动蛋白 (KSP ) 降解剂，可在 HCT-116 中降解 KSP ，DC50 为 114.8 nM。PROTAC KSP degrader 1 可抑制 HCT-116 的增殖，IC50 为 10 nM，在 G2/M 期阻滞 HCT-116 的细胞周期，并诱导 HCT-116 中的细胞凋亡 (apoptosis )。PROTAC KSP degrader 1 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。 (Blue: Ligand for E3 Ligase Cereblon (HY-103596); Blank: Linker (HY-168726); Pink: Target Protein Ligand (HY-168727))
HY-138536
HY-168037A
PIN1
Cancer
PROTAC PIN1 degrader -1 (compound D4) TFA 是一种靶向 PIN1 的 PROTAC 降解剂。PROTAC PIN1 degrader -1 TFA 可用于三阴性乳腺癌、胰腺癌、肝癌的研究。
HY-168037
PROTACs PIN1
Cancer
PROTAC PIN1 degrader -1 (compound D4) 是一种靶向 PIN1 的 PROTAC，DC50 =1.8 nM。PROTAC PIN1 degrader -1 对 MDA-MB-468 的 GI50 >30 μM。PROTAC PIN1 degrader -1 由靶蛋白配体 PIN1 ligand-1 (HY-168038)（red part）、E3 连接酶配体 Thalidomide (HY-14658)（blue part）、和 PROTAC 连接子（black part）组成。
HY-149678
PROTACs
Cancer
PROTAC eDHFR Degrader -1 是一种 PROTAC，可有效降解 eDHFR-YFP、各种 POI（包括 YFP 和荧光素酶）。
HY-168641
PROTACs Apoptosis HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
PROTAC HIF-1α degrader -1 (compound V2) 是一种有效的缺氧诱导因子-1α (hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α) ) PROTAC 降解剂，其 IC50 值为 7.54 µM。PROTAC HIF-1α degrader -1 具有抗增殖活性。PROTAC HIF-1α degrader -1 可降低 HIF-1α 蛋白表达。PROTAC HIF-1α degrader -1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )。(粉色：靶蛋白配体 (HY-111387)；黑色：连接子 (HY-W013731)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-112078))。
HY-178459
PROTACs MAP4K
Cancer
PROTAC HPK1 Degrader -6 (314) 是一种高效的 PROTAC 降解剂，靶向 HPK1 (IC50 ＜ 50 nM)。PROTAC HPK1 Degrader -6 可用于白血病的研究。红色：HPK1 配体 (HY-179196)；蓝色：E3 连接酶 CRBN 配体 (HY-179197)。
HY-181360
PROTACs Histone Methyltransferase
Cancer
PROTAC EZH2 Degrader -31 (compound 69) 是一种靶向 EZH2 的 PROTAC 蛋白降解剂，在 lSU-DHL-6 细胞中的抗增殖 IC50 值为 3.63 μM，在 HBL-1 细胞中的抗增殖 IC50 值为 8.74 μM。PROTAC EZH2 Degrader -31 可用于淋巴瘤的相关研究。
HY-181295
PROTACs Histone Methyltransferase
Cancer
PROTAC EZH2 Degrader -14 是 EZH2 PROTAC 降解剂，其针对弥漫性大 B 细胞淋巴瘤细胞的 IC50 为 18.21 μM，且在浓度高达 30.00 μM 时对非靶细胞无抗增殖活性。PROTAC EZH2 Degrader -14 可用于弥漫性大 B 细胞淋巴瘤的相关研究。
HY-149917
PROTACs Itk
Cancer
ITK degrader 1 是一种高度选择性的白细胞介素 2 诱导的 T 细胞激酶 (ITK ) 降解剂 (DC50 =3.6 nM)。ITK degrader 1 快速、持久地诱导 ITK 降解，并抑制体内抗 CD3 抗体刺激的 IL-2 分泌 (EC50 =35.2 nM，Jurkat 细胞)。ITK degrader 1 也显示出良好的血浆暴露水平。ITK degrader 1 由靶蛋白配体 (red part) ITK ligand 1 (HY-168387)、PROTAC linker (black part) Piperidine-C2-piperazine-Boc (HY-168388) 和 E3 泛素酶配体 (blue part) Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383)。其中 E3 泛素酶与 PROTAC linker 可组成 Thalidomide-piperidine-C2-piperazine-Boc (HY-168389)。
HY-178803
PROTACs BCL6
Cancer
PROTAC BCL6 Degrader -2 (Compound A19) 是一种口服活性、选择性 BCL6 PROTAC 降解剂 (IC50 ：在 OCI-LY1 细胞中为 34 pM，在 HEK293T 细胞中为 0.45 nM)。PROTAC BCL6 Degrader -2 能促进 BCL6 的泛素化和降解。PROTAC BCL6 Degrader -2 对 BCL6 依赖的弥漫性大 B 细胞淋巴瘤具有抗癌活性 (Pink: BCL6 配体 (HY-178804); Blue: E3 连接酶配体 (HY-W087383); E3 连接酶配体 + linker (HY-W998306))。
HY-175252
PROTACs EGFR Apoptosis
Cancer
PROTAC EGFR degrader 14 是一种强效且具有选择性的 EGFR PROTAC 降解剂，其对 EGFRL858R/T790M/C797S 的 DC50 值约为 2.9 nM， Dmax 为 93.1%。PROTAC EGFR degrader 14 通过 VHL 和蛋白酶体依赖性方式选择性诱导 EGFRC797S 的降解，并下调与 EGFR 相关的转录组，并对 EGFRWT 具有很高的选择性。PROTAC EGFR degrader 14 诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )，并显著抑制肿瘤生长。PROTAC EGFR degrader 14 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究 (Pink: EGFR ligand: (HY-143337); Blue: VHL ligand (HY-125845); Black: Linker (HY-W004688))。
HY-162651
PROTACs
Inflammation/Immunology
PROTAC BRD9 Degrader -8 (compound E5) 是一种基于 PROTAC 的 BRD9 降解剂，DC50 值为 16 pM。PROTAC BRD9 Degrader -8 在 MV4–11 细胞（IC50 = 0.27 nM）和 OCI-LY10 细胞（IC50 = 1.04 nM）中具有抗增殖作用。
HY-145947
HY-158764
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BET Degrader -12 (Compound 8b) 是一种针对含溴结构域和额外末端结构域 (BET ) 的蛋白质的 PROTAC 降解剂，它以 DCAF11 依赖的方式降解 BRD3 和 BRD4 。PROTAC BET Degrader -12 抑制 KBM7 细胞活力，DC50 为 305.2 nM。(Pink: ligand for target protein (+)-JQ-1 (HY-13030); Black: linker (HY-159077); Blue: ligand for E3 ligase (HY-159076))
HY-145071
PROTACs Estrogen Receptor/ERR
Cancer
PROTAC ERα Y537S degrader -1 包含泛素 E3 连接酶结合基团，linker 和靶蛋白结合基团。PROTAC ERα Y537S degrader -1 的详细信息请参考专利文献 WO2021143822 中的实施例 12。PROTAC ERα Y537S degrader -1 是雌激素受体-α (ERα) Y537S 的降解剂。
HY-138555
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader -8 是一种由von Hippel-Lindau 配体和BRD4 配体相连的PROTAC，对 BRD4 BD1 和 BD2 的 IC50 值分别为 1.1 nM 和 1.4 nM。PROTAC BRD4 Degrader -8 能够有效降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白。
HY-138637
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader -14 是一种由von Hippel-Lindau 配体和BRD4 配体相连的PROTAC，对 BRD4 BD1 和 BD2 的 IC50 值分别为 1.8 nM 和 1.7 nM。PROTAC BRD4 Degrader -14 能够有效降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白。
HY-139294
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader -15 是一种由von Hippel-Lindau 配体和BRD4 配体相连的PROTAC，对 BRD4 BD1 和 BD2 的 IC50 值分别为 7.2 nM 和 8.1 nM。PROTAC BRD4 Degrader -15 能够有效降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白。
HY-145395
HY-145400
HY-145403
HY-155643
PROTACs Glutaminase
Cancer
PROTAC TG2 degrader -1（化合物 11）是一种基于 von Hippel-Lindau (VHL) 的 PROTAC ，靶向组织转谷氨酰胺酶 (TG2 )，KD 为 68.9 μM。PROTAC TG2 degrader -1 以蛋白酶体依赖性方式降低卵巢癌细胞中的 TG2。
HY-181153
FGFR
Cancer
PROTAC FGFR3 Degrader -1 是成纤维细胞生长因子受体 3 (FGFR3) ，可通过泛素-蛋白酶体通路促进 FGFR3 降解，并抑制下游 FGFR3/PI3K/AKT 信号通路。PROTAC FGFR3 Degrader -1 可用于肝细胞癌的相关研究。
HY-179283
PROTACs SARS-CoV
Infection
PROTAC SARS-CoV-2 RdRp Degrader -1 (PROTAC 10) 是一种 SARS-CoV-2 RdRp PROTAC 降解剂，其 DC50 为 1.97 μM (在感染细胞中)。PROTAC SARS-CoV-2 RdRp Degrader -1 能促进 SARS-CoV-2 RdRp 的泛素化和降解。PROTAC SARS-CoV-2 RdRp Degrader -1 可用于 SARS-CoV-2 感染研究。
HY-148521
CDK FLT3 PROTACs Apoptosis
Cancer
PROTAC FLT3/CDK9 degrader -1 是一种有效的 FLT3 和 CDK9 双 PROTAC 降解剂。PROTAC FLT3/CDK9 degrader -1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 并有效降解靶蛋白 FLT3 和 CDK9。PROTAC FLT3/CDK9 degrader -1具有研究 FLT3-ITD 突变型 AML 的潜力。
HY-138633
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader -10 (compound 8b) 是一种有效的由von Hippel-Lindau 配体和BRD4 配体相连的PROTAC
。PROTAC BRD4 Degrader -10 可与 STEAP1 和 CLL1 抗体偶联从而降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白，DC50 值分别为 1.3 nM 和 18 nM。
HY-138635
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader -12 (compound 9c) 是一种由von Hippel-Lindau 配体和BRD4 配体相连的PROTAC。PROTAC BRD4 Degrader -12 可与 STEAP1 和 CLL1 抗体偶联从而降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白，DC50 值分别为 0.39 nM 和 0.24 nM。
HY-163938
PROTACs
Cancer
PROTAC erf3a Degrader -1 (Compound C63) 是一种具有口服活性的 PROTAC erf3a 降解剂。PROTAC erf3a Degrader -1 可抑制癌细胞 (如 22Rv1) 的增殖。PROTAC erf3a Degrader -1 可用于前列腺癌、卵巢癌、肝癌、宫颈癌、白血病、乳腺癌等癌症的研究。 (红色: erf3a 配体 (HY-13778)；黑色: 连接子 (HY-163960)；蓝色: CRBN 配体 (HY-41547))。
HY-168054
PROTACs Ras
Cancer
PROTAC K-Ras Degrader -3 (compound 40) 是一种针对 K-Ras 的 PROTAC 降解剂，对 SW620 KRAS G12D 的 DC50 值 ≤ 1 nM，对 SW620 3D 细胞生长的 GI50 值 ≤ 10 nM。PROTAC K-Ras Degrader -3 可用于癌症研究，例如非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-162764
Androgen Receptor
Cancer
Androgen receptor degrader -5 (compound 14k) 表现出良好的特性，包括优异的雄激素受体 (androgen receptor ) 降解活性和抗增殖活性。
HY-170448
PROTACs Androgen Receptor
Endocrinology
PROTAC AR Degrader -9 (Compound c6) 是针对雄激素受体 (androgen receptor ) 的 PROTAC 降解剂，可在人类毛囊乳头细胞 (HDPC) 中降解 AR ，DC50 为 262.38 nM。PROTAC AR Degrader -9 可促进旁分泌因子（如 TGF-β1 和 β-catenin）的表达，在小鼠模型中发挥毛发再生作用。(Pink: ligand for target protein AR ligand-38 (HY-170450); Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Cereblon (HY-170449))
HY-172124
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader -29 (compound 7a) 是一种有效的 BRD4 PROTACs 降解剂，其 DC50 为 89.4 nM。PROTAC BRD4 Degrader -29 在癌症研究中发挥着重要作用（粉色：靶蛋白的配体（HY-13030）；黑色：连接子（HY-172125）；蓝色：E3 连接酶配体（HY-103597））。
HY-163709
PROTACs FAK
Cancer
PROTAC FAK degrader 2 (Compound F2) 是粘着斑激酶 (FAK ) 的 PROTAC 降解剂，对总 FAK 和磷酸化 p-FAK 的 DC50 分别为 27.72 和 60.1 nM。PROTAC FAK degrader 2 抑制癌细胞 4T1、MDA-MB-231、MDA-MB-468 和 MDA-MB-435 的细胞活力，IC50 为 0.73-5.84 μM。PROTAC FAK degrader 2 通过抑制 AKT 和 ERK 信号通路逆转多药耐药性 (MDR)。PROTAC FAK degrader 2 在 HCT/8 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤功效。(Pink: ligand for target protein Ifebemtinib (HY-122844); Black: linker (HY-Y0681); Blue: ligand for E3 ligase Thalidomide (HY-14658))
HY-114323
PROTACs FLT3 Apoptosis STAT MEK ERK
Cancer
PROTAC FLT-3 degrader 1 是一种有效的和选择性的 FLT-3 PROTAC 降解剂，IC50 为 0.6 nM。PROTAC FLT-3 degrader 1 对 FLT-3 和 FLT-3 内部串联复制 (ITD) 突变体均有抑制能力。PROTAC FLT-3 degrader 1 具有抗增殖和诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 的活性，可用于肿瘤的研究。(粉色: FLT3 配体 (HY-168702); 黑色: 连接子 (HY-124380); 蓝色: VHL 配体 (HY-125845))
HY-174401
PROTACs HDAC Ligands for E3 Ligase
Cancer
PROTAC HDAC6 degrader 5 (Compound 5a) 是一种高度选择性的靶向 HDAC6 的 PROTAC 。PROTAC HDAC6 degrader 5 可有效降解细胞中的 HDAC6 (IC50 = 43 nM)。PROTAC HDAC6 degrader 5 通过蛋白酶体和 CRBN 依赖的机制降低 HDAC6 水平。(Pink: Target protein ligand (HY-174408), Target protein ligand + linker (HY-174409); Pomalidomide (HY-10984), Pomalidomide 4'-alkylC3-azide (HY-139341))。
HY-163938A
PROTACs
Cancer
PROTAC erf3a Degrader -2 (Compound C59) 是一种具有口服活性的 PROTAC erf3a 降解剂，可抑制 SRD5A3 和 GSPT1(eRF3a) 的表达水平。PROTAC erf3a Degrader -2 可抑制癌细胞 (如 22Rv1) 的增殖。PROTAC erf3a Degrader -2 可用于前列腺癌、卵巢癌、肝癌、宫颈癌、白血病、乳腺癌等癌症的研究。 (红色: erf3a 配体 (HY-13778)；黑色: 连接子 (HY-163960)；蓝色: E3 连接酶配体 (HY-W763812))。
HY-176207
ByeTAC HDAC
Cancer
HDAC6 degrader -6 (compound 10c) 是靶向 HDAC6 的 ByeTAC 降解剂， 对HDAC6 、HDAC1 、HDAC2 、HDAC3 的 IC50 degrader-6 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，可用于多发性骨髓瘤的研究 (蓝色: USP14 配体 HY-159808；粉色：HDAC 配体 HY-176209；黑色：linker HY-W016871) 。
HY-153820
HY-157426
HY-115728
HY-168234
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2-degrader -36 (compound 38) 是一种 SMARCA2 降解剂，在 H929 细胞中 100 nM 降解率可达 99%。PROTAC SMARCA2-degrader -36 具有抗增殖活性，可用于癌症研究 (结构说明：粉色 SMARCA2 配体 HY-44012；蓝色，VHL 配体（HY-112078）；黑色，连接子 HY-W014125)。
HY-168722
PARP PROTACs
Cancer
PROTAC PARP1 degrader -3 (Compound C6) 是 PARP1 的 PROTAC 降解剂，DC50 为 58.14 nM。PROTAC PARP1 degrader -3 在癌细胞 SW-620 和 LOVO 中表现出细胞毒性，IC50 分别为 1.63 μM 和 2.84 μM。PROTAC PARP1 degrader -3 在 BRCA 突变的结肠癌细胞中与 SN-38 (HY-13704) 表现出协同作用，组合指数 (CI) 为 0.487。(Blue: Ligand for E3 ligase Cereblon (HY-23095); Pink: Ligand for target protein (HY-10619); Black: Linker (HY-16872))
HY-144657A
PROTACs Ras
Cancer
(4S)-PROTAC SOS1 degrader -1 (diTFA) 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂。(4S)-PROTAC SOS1 degrader -1 (diTFA) 以剂量依赖性方式降低 pERK 和 RAS-GTP 的表达水平。(4S)-PROTAC SOS1 degrader -1 (diTFA) 在体内显著抑制肿瘤生长。
HY-174443
HY-170336
PROTACs Estrogen Receptor/ERR
Cancer
PROTAC ERα Degrader -10 (Compound 160a) 是口服有效的 ERα 降解剂，在 MCF7、T47D 和 CAMA-1 细胞中，DC50 为 0.37-1.1 nM。PROTAC ERα Degrader -10 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein (HY-170339); Black: linker (HY-30105); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon (HY-168055))
HY-111848A
HY-169279
PROTACs Epigenetic Reader Domain Pregnane X Receptor (PXR)
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader -34 (compound 38) 是一种有效的 SMARCA2 和 SMARCA4 PROTAC 降解剂。PROTAC SMARCA2/4-degrader -34 显示出 PXR 结合亲和力，DC50 值为 85.1 nM。PROTAC SMARCA2/4-degrader -34 降低 3xFLAG-PXR 的蛋白质表达。(粉色: 靶蛋白的配体 (HY-169280); 黑色: 连接子 (HY-43048); 蓝色: E3 连接酶的配体 (HY-125845))。
HY-130709
PROTACs CDK
Cancer
PROTAC CDK2/9 Degrader -1 (Compound F3) 是 CDK2 (DC50 =62 nM) 和 CDK9 (DC50 =33 nM) 的有效双降解剂。PROTAC CDK2/9 Degrader -1 通过有效阻断前列腺癌 PC-3 细胞S期和 G2/M 期的细胞周期，抑制前列腺癌 PC-3 细胞增殖 (IC50 =0.12 μM)。PROTAC CDK2/9 Degrader -1 是一种 CDK 抑制剂与 Cereblon 配体结合的 PROTAC。
HY-163640
HY-161177
PROTACs SARS-CoV Virus Protease
Infection
PROTAC KRAS G12D degrader 2 是一种肽模拟物类 PROTAC ，可特异性靶向二聚体形式的 SARS-CoV-2 3CLPro 蛋白。PROTAC KRAS G12D degrader 2 对 SARS-CoV-2 3CLPro 的抑制作用的 IC50 为 21.2 μM。PROTAC KRAS G12D degrader 2 可特异性结合 SARS-CoV-2 3CLPro 的活性位点。PROTAC KRAS G12D degrader 2 可降低 SARS-CoV-2 3CLPro 的蛋白水平，且不会影响细胞活力。PROTAC KRAS G12D degrader 2 可用于冠状病毒属病毒感染的研究。
HY-161324
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin degrader 1 (Compound 5i) 是 BML284 (HY-19987) 衍生物，是一种具有口服活性的秋水仙碱位点非共价微管蛋白降解剂，针对 5 种肿瘤细胞系 (Hela, HCT116, MCF-7, K562 and Molm-13) IC50 值为 0.02 - 0.05 μM。Tubulin degrader 1 具有抗增殖活性，可有效抑制肿瘤生长。
HY-139186
PROTACs Ras
Cancer
PROTAC KRAS G12C degrader -1 是一种基于 Cereblon 的 KRASG12C PROTAC 降解剂。PROTAC KRAS G12C degrader -1 诱导 CRBN/KRASG12C 二聚化并降解报告细胞中的 GFP-KRASG12C 。
HY-181084
PROTACs BCL6 Aquaporin PARP Caspase
Cancer
PROTAC BCL6/GSPT1 Degrader -1 是一种靶向 BCL6 和 GSPT1 双靶点 PROTAC 降解剂。PROTAC BCL6/GSPT1 Degrader -1 能在弥漫性大 B 细胞淋巴瘤中，抑制细胞增殖，促进 DNA 损伤，以及诱导细胞周期阻滞并凋亡 (apoptosis )。PROTAC BCL6/GSPT1 Degrader -1 可用淋巴瘤等肿瘤的研究。
HY-157839
PROTACs α-synuclein Tau Protein
Neurological Disease
PROTAC α-synuclein/tau degrader 1 是一种能通过血脑屏障的 α-突触核蛋白 (α-Syn ) (CRBN) 和 tau (VHL) 的双 PROTAC 降解剂，DC50 分别为 1.57 μM 和 4.09 μM。PROTAC α-synuclein/tau degrader 1 与α-Syn 和 tau PFF 结合，KD 值 分别为 0.47 和 2.78 μM。PROTAC α-synuclein/tau degrader 1 表现出由泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 介导的降解作用。PROTAC α-synuclein/tau degrader 1 可用于帕金森病 (PD) 的研究 (粉色: α-Synuclein/Tau 配体 (HY-151035); 蓝色: CRBN 连接酶配体 (HY-14658); 黑色: linker (HY-128803))。
HY-114229
HY-164306
PROTACs PARP
Cancer
PROTAC PARP1 degrader -2 (Compound 72) 是 PARP 的 PROTAC 降解剂，在 MDA-MB 231 中的 DC50 <10 nM。PROTAC PARP1 degrader -2 抑制 MDA-MB-436 细胞活力，IC50 <100 nM。(Blue: ligand for target protein (HY-160937); Pink: ligand for E3 ligase (HY-W998262))
HY-162972
PROTACs PD-1/PD-L1
Cancer
PROTAC PD-L1 degrader -2 (Compound 9i) 是 PD-L1 的 PROTAC 降解剂，可以抑制 PD-L1，IC50 为 197.4 nM，对 PD-L1 的亲和力为 Kd =301 nM。PROTAC PD-L1 degrader -2 促进 PD-L1 在细胞膜上的内化，并利用蛋白酶体和溶酶体途径的协同作用，诱导PD-L1降解。PROTAC PD-L1 degrader -2 可以激活免疫系统，并在 MC38 C57BL/6 小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-159449
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader -5 (Compound I-425) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 。PROTAC SMARCA2 degrader -5 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2 ，DC50 <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4 ，DC50 为 100-500 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-159531)；黑色：连接子 (HY-159538)；蓝色：E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))。
HY-103628
PROTACs CDK
Cancer
PROTAC CDK9 Degrader -1 是由Cereblon 配体和CDK 配体相连的PROTAC，是一种有选择性的 CDK9 降解剂。
HY-142662
PROTACs IRAK
Others
PROTAC IRAK3 degrade-1 (compound 23) 是一种有效且选择性的 IRAK3 降解剂（IC50 = 5 nM）。
HY-112718
HY-114324A
PROTACs PARP
Cancer
rel-PROTAC PARP1 degrader 是 PROTAC PARP1 degrader (HY-114324) 的相对构型。PROTAC PARP1 degrader 是基于 MDM2 E3配体的 PARP1 降解剂。它可显著诱导PARP1剪切和程序性死亡。在10 μM，24 h时，PROTAC PARP1 degrader 抑制MDA-MB-231的 IC50 值为6.12 μM。
HY-111870
HY-155113
PROTACs HSP
Cancer
PROTAC Hsp90α degrader 1 (Compound X10g) 是一种选择性 PROTAC Hsp90α 降解剂。PROTAC Hsp90α degrader 1 可用于乳腺癌研究。PROTAC Hsp90α degrader 1 抑制 MDA-MB-231、MDA-MB-468、MCF-7、MX-1 细胞增殖 的 IC50 s 分别为 51.48 μM、16.46 μM、8.93 μM、11.95 μM。
HY-161176
PROTACs Ras ERK
Cancer
PROTAC KRAS G12D degrader 1 是一种选择性 PROTAC KRASG12D 降解剂。PROTAC KRAS G12D degrader 1 可抑制 KRASG12D 突变细胞的增殖，并抑制 ERK 磷酸化。PROTAC KRAS G12D degrader 1 可抑制携带 AsPC-1 移植瘤小鼠的肿瘤生长。PROTAC KRAS G12D degrader 1 可用于研究 KRASG12D 驱动的癌症。(粉色：KRAS 配体 (HY-175892)，蓝色：VHL 配体 (HY-112078)，黑色：连接子，E3 连接酶配体-连接子偶联物 (HY-175893))。
HY-175867
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader -34 (compound 52) 是一种选择性的 SMARCA2 PROTAC 降解剂（在 HeLa 细胞中，SMARCA2 的 DC50 < 0.1 μM， SMARCA4 的 DC50 < 0.1 μM)。PROTAC SMARCA2 degrader -34 可用于癌症研究。(Pink:：SMARCA2 配体 (HY-178414); Blue：E3 配体 (HY-168055); Black:linker)。
HY-135382A
HY-111840
HY-111841
HY-111842
HY-158342
PROTACs YAP
Cancer
PROTAC TEAD degrader -1 (Compound 27) 是转录增强关联结构域 (TEAD ) 的 PROTAC 降解剂。PROTAC TEAD degrader -1 泛素蛋白酶依赖地选择性降解 Flag TEAD2，在 293T 细胞中 DC50 为 54.1 nM，抑制 NF2 缺乏的 NCI-H226 细胞增殖，IC50 为 0.21 μM，调节 yes 相关蛋白 (YAP ) 靶基因的表达。(Pink: TEAD ligand (HY-158400); Black: linker (HY-W008474); Blue: E3 ligase ligand (HY-W087383))
HY-162534
HY-162535
HY-170808
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader -28 (Compound 4) 是一种靶向 BRD4 的 PROTAC 降解剂。PROTAC BRD4 Degrader -28 有望用于癌症的研究 (粉色: 靶蛋白配体 JQ-1 (carboxylic acid) (HY-78695); 黑色+蓝色: E3 泛素连接酶配体-linker 偶联物 Thalidomide-O-amido-C3-NH2 (HY-115560))。
HY-168131
PROTACs Histone Methyltransferase Apoptosis
Cancer
PROTAC EZH2 Degrader -3 (compound ZJ-20) 是一种 EZH2 PROTAC 降解剂。PROTAC EZH2 Degrader -3 （5 μM, 24 h）不仅能有效抑制 EZH2 蛋白的表达，而且对 PRC2 其他亚基 H3k27me3 蛋白的表达水平也有较强的抑制作用。PROTAC EZH2 Degrader -3 具有抗增殖活性，阻断细胞周期在 G0-G1 期，诱导细胞凋亡 （apoptosis ） ((蓝色: cereblon 配体 Pomalidomide (HY-10984), 黑色: 连接子 HY-W361751；粉色: EZH2 抑制剂 Tazemetostat (HY-13803))。
HY-172368
PROTACs Histone Methyltransferase IKZF Family Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
PROTAC CARM1/IKZF3 degrader -1 (Compound 074) 抑制 CARM1 ，降低其底物 BAF155 的甲基化水平。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader -1 是 PROTAC 降解剂，通过 CRBN 依赖的途径降解 IKZF 1/3 。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader -1 抑制 MYC 蛋白的表达，从而抑制多种多发性骨髓瘤细胞的增殖。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader -1 可以诱导 H929 细胞凋亡 (apoptosis )。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader -1 克服免疫调节药物（IMiD，如泊马度胺）的耐药性。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader -1 可用于癌症和免疫学研究。(Pink: ligand for target protein CARM1/IKZF3 ligand 1 (HY-172369); Active form of target protein ligand: EZM 2302 (HY-111109); Black: linker (HY-21999); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon Thalidomide 4-fluoride (HY-41547))
HY-169343
HY-168274
PROTACs Apoptosis
Cancer
PROTAC TRIB2 degrader -1 (Compound 5k) 是一种有效的 TRIB2 降解剂，通过 CRBN 依赖的泛素-蛋白酶体途径选择性的诱导 TRIB2 降解。PROTAC TRIB2 degrader -1 能抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡 (apoptosis )，可以用于癌症的研究。(靶蛋白配体 (PINK): HY-168275; linker (black): HY-168276; E3 连接酶配体与连接子的缀合物: HY-168277; E3 连接酶 (Blue):HY-W023573)。
HY-168654
Wee1
Cancer
WEE1 degrader 1 (Compound 10) 是一种依赖 CRBN 的分子胶降解剂，可降解 WEE1 和酪蛋白激酶 1α(CK1α )，对这两个靶点的 DC50 值均低于 2 nM。WEE1 degrader 1 可用于急性淋巴细胞白血病、急性单核细胞白血病、急性早幼粒细胞白血病、结直肠腺癌、弥漫性大 B 细胞淋巴瘤的研究。
HY-179077
PROTACs Btk IKZF Family
Cancer
PROTAC BTK/IKZF1/3 Degrader -1 是一种选择性且具有口服活性的 BCL6 和 IKZF1/3 PROTAC 降解剂。PROTAC BTK/IKZF1/3 Degrader -1 具有抗肿瘤活性。PROTAC BTK/IKZF1/3 Degrader -1 可用于癌症研究，如淋巴瘤。(结构：粉色：BCL6/IKZF1/3 配体 (HY-179076)；蓝色：CRBN 连接酶配体 (HY-41547))
HY-178065
PROTACs Histone Methyltransferase GLP Receptor
Cancer
PROTAC G9a/GLP degrader 1 是一种 G9a/GLP PROTAC 降解剂，其 DC50 分别为 336 nM (G9a ) 和 988 nM (GLP )。PROTAC G9a/GLP degrader 1 对 G9a 表现出抑制活性，其 IC50 为 98 nM。PROTAC G9a/GLP degrader 1 可有效抑制乳腺癌 MCF-7 细胞的迁移，且不抑制细胞增殖。PROTAC G9a/GLP degrader 1 可用于乳腺癌的研究 (粉色：G9a/GLP 配体 (HY-152775)；蓝色：VHL 配体 (HY-125845)；黑色：连接子 (HY-140468))。
HY-125877
PROTACs Bcl-2 Family
Cancer
PROTAC Mcl1 degrader -1 (compound C3) 是一种基于 Cereblon 配体的靶向嵌合体的蛋白水解 (PROTAC )，是有效，选择性的 Mcl-1 (Bcl-2 家族成员) 抑制剂，IC50 为 0.78 μM。PROTAC Mcl1 degrader -1 也抑制 Bcl-2 ，IC50 为 0.54 μM。
HY-158313
EGFR PROTACs
Cancer
PROTAC EGFR degrader 13 (compound 106) 是一种 EGFR PROTAC 降解剂，DC50 小于 0.1 μM。PROTAC EGFR degrader 13 对 Ba/F3-TEL-EGFR-T790M-L858R-C797S 细胞具有增殖抑制活性，IC50 为 15.6 nM。PROTAC EGFR degrader 13 可用于癌症等 EGFR 相关疾病的研究 (粉色：靶蛋白配体；蓝色：E3 配体 (HY-14658)；黑色：连接子 (HY-W262798)；E3配体+连接体：HY-W998306)。
HY-160563
HY-151110
PROTACs CDK
Cancer
PROTAC CDK12/13 Degrader -1 (7f) 是一种高效选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK12/CDK13 双重降解剂，其 DC50 值分别是 2.2 nM 和 2.1 nM。PROTAC CDK12/13 Degrader -1 具有抗增殖活性，可用于乳腺癌的研究。
HY-178452
PROTACs CDK Apoptosis
Cancer
PROTAC CDK4/6/9 degrader 1 是一种 CDK4/6/9 PROTAC 降解剂。PROTAC CDK4/6/9 degrader 1 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞中降解 CDK4 、CDK6 和 CDK9 ，并抑制 TNBC 细胞增殖。PROTAC CDK4/6/9 degrader 1 诱导 TNBC 细胞 G1 期阻滞，促进凋亡 (apoptosis )，并抑制细胞迁移和侵袭。PROTAC CDK4/6/9 degrader 1 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。(粉色：CDK4/6/9 配体 (HY-168440)，蓝色：CRBN 配体 (HY-14658)，黑色：连接子 (HY-178512)，E3 连接酶配体-连接子偶联物 (HY-178515))。
HY-103636
Sirtuin PROTACs
Cancer
PROTAC Sirt2 Degrader -1 是一种基于 SirReal 的 PROTAC ，为 Sirt2 的降解剂，由一个高效、同种型选择性的 Sirt2 抑制剂，一个连接物和 thalidomide (Cereblon E3 泛素化连接酶的配体) 组成。PROTAC Sirt2 Degrader -1 对 Sirt2 的 IC50 值为 0.25 μM，而对 Sirt1/Sirt3 (IC50 >100 μM) 无作用。
HY-159451
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader -7 (Compound I-428) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 。PROTAC SMARCA2 degrader -7 在 MV411 中降解 SMARCA2 和 SMARCA4 ，DC50 为 <100 和 100-500 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-159542)；黑色：连接子 (HY-159538)；蓝色：E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
HY-161650
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader -26 (PROTAC-2) 是一种光调节 PROTAC，可在光裂解连接子的作用下降解 BRD4 (1 μM 时的降解效率为 80%)。PROTAC BRD4 Degrader -26 可以被紫外线灭活。(Pink: ligand for target protein BRD4 ligand 6 (HY-161651); Black: linker (HY-161653); Blue: E3 ligase ligand Thalidomide 4-fluoride (HY-41547))
HY-168896
CDK ATTECs
Cancer
CDK9 autophagic degrader 1 (Compound 28) 是一种 ATTEC 降解剂，可用于降解 CDK9 ，还能影响与其相关的 Cyclin T1 的水平。CDK9 autophagic degrader 1 在 100 nM 时表现出超过 80％ 的 CDK9 抑制率。(粉色: LC3B 配体 (HY-168897); 黑色: 连接子 (HY-W017758); 蓝色: 靶蛋白配体 (HY-10008); 连接子 + 靶蛋白配体 (HY-168898))。
HY-171140
PROTACs HDAC
Cancer
PROTAC HDAC6 degrader 3 (Compound 4) 是 HDAC6 的选择性抑制剂和降解剂，IC50 为 686 nM，DC50 为 171 nM。PROTAC HDAC6 degrader 3 促进 α-微管蛋白 (α-tubulin) 的乙酰化。(Pink: ligand for target protein (HY-171141); Blue: ligand for E3 ligase VHL (HY-150803))
HY-162282
PROTACs DNA Methyltransferase
Cancer
PROTAC METTL3-14 degrader 1 (compound 30) 是 METTL3-14 的 PROTAC 降解剂。PROTAC METTL3-14 degrader 1 显示对 METTL3 和/或 METTL14 降解率达到 50% 或更高（粉色：目标蛋白的配体 (HY-115717)；黑色：Linker (HY-168686)；蓝色：E3 连接酶的配体 (HY-10984)）。
HY-149948
Epigenetic Reader Domain PROTACs
Cancer
PROTAC BRD3/BRD4-L degrader -2 是一种 PROTAC 分子，可以选择性地降解细胞 BRD3 和BRD4-L ，Ki 值分别为 16.91 和 2.8 nM。PROTAC BRD3/BRD4-L degrader -2 在小鼠异种移植模型中具有强大的抗肿瘤活性。 PROTAC BRD3/BRD4-L degrader -2可用于癌症研究。
HY-163865
PROTACs
Cancer
SMARCA2 degrader -2 (compound I-322) 是靶向 SMARCA2 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2 蛋白的 DC50 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) >90。
HY-163866
PROTACs
Cancer
SMARCA2 degrader -3 (compound I-323) 是靶向 SMARCA2 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2 蛋白的 DC50 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) >90。
HY-163867
PROTACs
Cancer
SMARCA2 degrader -4 (compound I-332) 是靶向 SMARCA2 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2 蛋白的 DC50 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) >90。
HY-163874
PROTACs
Cancer
SMARCA2 degrader -13 (compound I-406) 是靶向 SMARCA2 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2 蛋白的 DC50 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) >90。
HY-170343
PROTACs SWI/SNF Complex
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader -32 (Compound 27) 是 SMARCA2 的降解剂，DC50 为 1.3 nM。PROTAC SMARCA2 degrader -32 抑制肺癌细胞 NCI-H838 的增殖，GI50 为 34 nM。(Pink: ligand for target protein SMARCA2 ligand-11 (HY-170349); Black: linker (HY-W895794); Blue: ligand for E3 ligase VHL (HY-170348))
HY-170995
PROTACs ROR Apoptosis
Cancer
PROTAC ROR1 degrader -1 (Compound 11d) 是伪激酶 ROR1 的 PROTAC 降解剂，可在 NSCLC 细胞中降解 ROR1 ，DC50 为 40-80 nM。PROTAC ROR1 degrader -1 可导致 PARP 裂解并诱导 NCI-H23 细胞凋亡 (apoptosis )。(Pink: ligand for target protein ROR1 ligand-1 (HY-170996); Black: linker (HY-W014787); Blue: ligand for VHL E3 ligase (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
HY-159450
PROTACs
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader -6 (compound I-427) 是靶向 SMARCA2 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2 蛋白的 DC50 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) >90。
HY-159462
PROTACs
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader -10 (compound I-507) 是靶向 SMARCA2 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2 蛋白的 DC50 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) >90。
HY-162742
PROTACs
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader -16 (compound I-278) 是靶向 SMARCA2 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2 蛋白的 DC50 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) >90。
HY-162746
PROTACs
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader -9 (compound I-285) 是靶向 SMARCA2 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2 蛋白的 DC50 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) >90。
HY-162747
PROTACs
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader -17 (compound I-290) 是靶向 SMARCA2 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2 蛋白的 DC50 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) >90。
HY-163810
HY-159457
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader -6 (compound I-438) 是一种 SMARCA2/4 降解剂。PROTAC SMARCA2/4-degrader -6 具有用于癌症研究的潜力 (红色: SMARCA2/4 配体, (HY-159545); 黑色: 连接子, (HY-W006635); 蓝色: VHL 配体,( HY-112078))。
HY-160262
HY-112811
PROTACs CDK
Cancer
PROTAC CDK9 degrader -2 (compound 11c) 是一种基于 PROTAC 技术，高效选择性的 CDK9 降解剂。PROTAC CDK9 degrader -2 由天然产物汉黄芩素 (Wogonin，CDK 配体) 与 Cereblon 泛素 E3 连接酶 (CRBN) 通过 linker 连接而成。
HY-162743
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader -29 (Compound I-279) 是 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 降解剂。PROTAC SMARCA2/4-degrader -29 在 A549 中降解 SMARCA2 ，DC50 <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4 ，DC50 <100 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-163926)；黑色：连接子(HY-159682)；蓝色：E3 连接酶配体(HY-W382038))。
HY-162744
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader -31 (Compound I-280) 是 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 的降解剂。PROTAC SMARCA2/4-degrader -31 在 A549 中降解 SMARCA2 ，DC50 <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4 ，DC50 <100 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-163926)；黑色：连接子 (HY-159682)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-W382038))
HY-139316
IRAK PROTACs
Cancer
PROTAC IRAK4 Degrader -5 是一种基于 Cereblon 的 IRAK4 降解剂，详细信息请参考专利文献 US20190192668A1 中的化合物 I-171。
HY-153632
HY-163920
PROTACs HDAC
Cancer
PROTAC HDAC8 Degrader -1 (化合物 Z16) 是一种强效且选择性的 HDAC8 PROTAC 降解剂，在 A549 细胞中其 DC50 为 0.27 nM。
HY-175392
PROTACs Epoxide Hydrolase
Metabolic Disease Inflammation/Immunology
PROTAC sEH-degrader -3 (Compound 1a) 是一种靶向 sEH PROTAC 降解剂，能选择性降解胞质中的 sEH ，而不影响过氧化物酶体中的 sEH 。PROTAC sEH-degrader -3 通过 CRBN 依赖的溶酶体途径而非蛋白酶体降解 sEH ，对 hsEH 的 IC50 为 0.8 nM。PROTAC sEH-degrader -3 能抑制内质网应激，可用于炎症、代谢疾病等与内质网应激相关疾病的研究。(Pink: sEH inhibitor (HY-114266); Black: Linker (HY-W008352); Blue: E3 Ligase Ligand (HY-14658))。
HY-163868
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader -15 (Compound I-335) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 。PROTAC SMARCA2/4-degrader -15 在 A549 中降解 SMARCA2 ，DC50 <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4 ，DC50 <100 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-159545)；黑色：连接子 (HY-N3024)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-125845))
HY-163870
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader -17 (Compound I-345) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 。PROTAC SMARCA2/4-degrader -17 在 A549 中降解 SMARCA2 ，DC50 <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4 ，DC50 <100 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-159545)；黑色：连接子 (HY-W053507)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-125845))
HY-163871
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader -18 (Compound I-348) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 。PROTAC SMARCA2/4-degrader -18 在 A549 中降解 SMARCA2 ，DC50 <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4 ，DC50 <100 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-159531)；黑色：连接子 (HY-76547)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-125845))
HY-153821
Ras PROTACs
Cancer
PROTAC KRAS G12C degrader -2 (compound 432) 是 K-Ras 蛋白水解调节剂。PROTAC KRAS G12C degrader -2 是一种双功能化合物，其一端含有小脑细胞凋亡蛋白抑制剂 (IAP)，另一端含有与 KRAS 结合的片段。
HY-174233
PROTACs SARS-CoV Virus Protease
Infection
PROTAC SARS-CoV-2 Mpro degrader -4 (Compound LLP019) 是一种 SARS-CoV-2 MPro PROTAC 降解剂，DC50 值为 4.7 μM。PROTAC SARS-CoV-2 Mpro degrader -4 可诱导 MPro 泛素化和蛋白酶体降解，抑制 SARS-CoV-2 复制。PROTAC SARS-CoV-2 Mpro degrader -4 有望用于 COVID-19 及相关冠状病毒感染的研究。 (粉色：DH03 (HY-32717)；黑色：linker (HY-42149)；蓝色：Thalidomide-4-O-CH2-COO(t-Bu) (HY-42771)。
HY-181870
PROTACs SARS-CoV
Infection
PROTAC SARS-CoV-2 Mpro degrader -8 是一种靶向 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (Mpro ) 的抗病毒 PROTAC 降解剂，对 Mpro 的直接结合亲和力较弱 (Kd =80.5 μM)。PROTAC SARS-CoV-2 Mpro degrader -8 对 SARS-CoV-2 及人地方性冠状病毒 HCoV-OC43 具有广谱抗病毒活性。PROTAC SARS-CoV-2 Mpro degrader -8 可用于冠状病毒感染的研究。
HY-178176
PROTACs Cannabinoid Receptor Akt ERK Bcl-2 Family Apoptosis
Cancer
PROTAC CB1R Degrader -1 是一种强效且选择性的 CB1R PROTAC 降解剂，它利用泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 介导对 CB1R 的降解，在 MCF-7 细胞中的 DC50 为 3.37 μM，且对 CB2R 无影响。PROTAC CB1R Degrader -1 可降低 CB1R 相关的下游信号通路 (p-AKT 、p-ERK 、BCL2 和 MCM5)，从而抑制乳腺癌细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PROTAC CB1R Degrader -1 可用于乳腺癌相关研究。(蓝色: CRBN 配体 (HY-41547); 黑色: 连接子 (HY-178198); 粉色: CB1R 配体 (HY-134497))。
HY-162816
PROTACs MAP4K
Cancer
PROTAC HPK1 Degrader -3 (compound C3) 是一种口服有效的、靶向 HPK1 的 PROTAC (DC50 =21.26 nM)，HPK1 是 T 细胞受体负调节剂，异常激活后可导致 T 细胞功能障碍。PROTAC HPK1 Degrader -3 能够抑制 SLP76 和 NF-κB 信号通路，并抑制 MAPK 信号转导，具有抗癌活性和免疫激活作用。PROTAC HPK1 Degrader -3 具有一定的口服生物利用度，可联合 PD-L1 抗体疗法，达到 65.58% 的肿瘤生长抑制率。PROTAC HPK1 Degrader -3 由 E3 连接酶配体 Thalidomide (HY-14658；blue part)、PROTAC 连接子 tert-Butyl 3-oxoazetidine-1-carboxylate (HY-40146；black part)，和靶蛋白配体 HPK1-IN-51 (HY-162842；red part) 组成；其中靶蛋白配体的活性对照可选择 HPK1 ligand 1 (HY-162841)。
HY-163872
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader -10 (compound I-399) 是一种有效的 SMARCA2 降解剂，DC50 值小于 100 nM。PROTAC SMARCA2/4-degrader -10 具有用于癌症研究的潜力 (蓝色: SMARCA2/4 配体, (HY-159542); 黑色: 连接子, (HY-W088435); 粉色: VHL 配体, (HY-125845)).
HY-158985
AUTACs Autophagy
Cancer
Amino-PEG3-2G degrader -1 (compound ) 是一种 PEG Linker 和吡唑连接的 FBnG 标签的偶联物，该标签用于泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 诱导。Amino-PEG3-2G degrader -1 可用于合成自噬靶向嵌合体 (AUTAC)。
HY-162748
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader -30 (Compound I-291) 是 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 的降解剂。PROTAC SMARCA2/4-degrader -30 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2 ，DC50 <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4 ，DC50 <100 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-163926)；黑色：连接子 (HY-159684)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-W382038))
HY-163609
PROTACs Aldose Reductase
Cancer
PROTAC AKR1C3 degrader -1 (compound 5) 是一种有效的 AKR1C3 PROTAC 降解剂。PROTAC AKR1C3 degrader -1 可降低 AKR1C3、AKR1C1/2 和 ARv7 的蛋白表达。PROTAC AKR1C3 degrader -1 具有用于前列腺癌研究的潜力 (蓝色：泛素 E3 连接酶 cereblon 配体 (HY-A0003)，黑色：连接子 (HY-163647)； 粉色：AKR1C3 抑制剂 (HY-163610))。
HY-181758
PROTACs Epigenetic Reader Domain Histone Acetyltransferase c-Myc Apoptosis
Cancer
PROTAC CBP/p300/BRD4 Degrader -1 是一种双靶点 PROTAC 降解剂，其 DC50 值分别为 8.8 pM (BRD4)、6.55 nM (CBP) 和 1.05 nM (p300)。PROTAC CBP/p300/BRD4 Degrader -1 可诱导依赖于 CRBN 和蛋白酶体的 BRD4 与 CBP/p300 降解，下调 c-Myc 和 acetyl-H3K27 ，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PROTAC CBP/p300/BRD4 Degrader -1 可作为抗增殖和抗肿瘤剂在异种移植模型中诱导肿瘤生长抑制。PROTAC CBP/p300/BRD4 Degrader -1 可用于前列腺癌和结直肠癌的研究。
HY-155393
HY-149236
HY-162098
PROTACs Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
PROTAC tubulin-Degrader -1 是一种 α/β/β3-tubulin PROTAC 降解剂。PROTAC tubulin-Degrader -1 对多种人类肿瘤细胞系表现出强效的抗增殖活性。PROTAC tubulin-Degrader -1 可诱导 A549 和 A549/Taxol 细胞的 G2/M 期阻滞和凋亡 (apoptosis )，并抑制其集落形成。PROTAC tubulin-Degrader -1 在 A549 和 A549/Taxol 异种移植瘤模型中显示出显著的抗肿瘤功效。PROTAC tubulin-Degrader -1 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的相关研究。(粉色：Tubulin 配体 (HY-N2146), 蓝色：CRBN 配体 (HY-10984), 黑色：连接子 (HY-N6056))。
HY-163873
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader -20 (Compound I-405) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 。PROTAC SMARCA2/4-degrader -20 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2 ，DC50 <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4 ，DC50 为 100-500 nM。（粉色：靶蛋白配体 (HY-159545)；黑色：连接子 (HY-W006635)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-163932)）
HY-163877
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader -19 (Compound I-412) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 。PROTAC SMARCA2/4-degrader -19 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2 ，DC50 <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4 ，DC50 <100 nM。（粉色：靶蛋白配体 (HY-163949)；黑色：连接子 (HY-W006635)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-125845)）
HY-169272
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader -21 (Compound I-5) 是 SMARCA 的 PROTAC 降解剂，在 A549 细胞中降解 SMARCA2 ，DC50 为 10-50 nM，在 MV411 细胞中降解 SMARCA2 和 SMARCA4 ，DC50 分别为 <1 nM 和 >100 nM。
HY-151110A
PROTACs CDK
Cancer
PROTAC CDK12/13 Degrader -1 (7f) TFA 是一种高效选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK12/CDK13 双重降解剂，其 DC50 值分别是 2.2 nM 和 2.1 nM。PROTAC CDK12/13 Degrader -1 TFA 具有抗增殖活性，可用于乳腺癌的研究。
HY-178225
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4 degrader -39 (Compound 7) 是一种选择性的 SMARCA2 (BRM ) 和 SMARCA4 (BRG1 ) PROTAC 降解剂。PROTAC SMARCA2/4 degrader -39 有望用于肿瘤学的研究，如非小细胞肺癌和结直肠癌。(粉色: BRM/BRG1 ligand 5 (HY-178886); 黑色: Linker Piperazine (HY-B0912); 蓝色: (S)-Deoxy-thalidomide (HY-168055))
HY-159461
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader -9 (Compound I-503) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 。PROTAC SMARCA2/4-degrader -9 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2 ，DC50 <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4 ，DC50 <100 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-159545)；黑色：连接子 (HY-W006635)；蓝色：E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
HY-178858
PROTACs FLT3 Checkpoint Kinase (Chk) STAT ERK c-Myc Akt
Cancer
PROTAC FLT3/CHK1 Degrader -1 是一种 PROTAC FLT3/CHK1 降解剂，DC50 值分别为 5.88 nM（FLT3 ）和 4.17 nM（CHK1 ）。PROTAC FLT3/CHK1 Degrader -1 可抑制 FLT3 下游信号效应因子 STAT5 (Tyr694)、AKT (Ser473) 和 ERK (Tyr204) 的磷酸化，下调 c-Myc 蛋白水平，并维持 p53 蛋白的表达。PROTAC FLT3/CHK1 Degrader -1 在 MV-4-11 细胞中诱导凋亡 (apoptosis )。PROTAC FLT3/CHK1 Degrader -1 在携带 MV-4-11 皮下异种移植的小鼠中显示出显著的抗肿瘤效能。PROTAC FLT3/CHK1 Degrader -1 可用于急性髓系白血病 (AML) 研究。(粉红色：FLT3/CHK1 配体 (HY-178869)，蓝色：CRBN 配体 (HY-W093272)，黑色：连接子，E3 连接酶配体-连接子偶联物 (HY-W998238))。
HY-157805
PROTACs SARS-CoV
Infection
PROTAC SARS-CoV-2 Mpro degrader -2 (Compound 6) 是一种有效的 SARS-CoV-2 Mpro PROTAC 降解剂。PROTAC SARS-CoV-2 Mpro degrader -2 对 CoV 具有广谱抗病毒活性，包括 SARS-CoV-2 (EC50 = 10.8 μM)、HCoV-OC43 (EC50 = 1.6 μM) 和 HCoV-229E (EC50 = 6.5 μM)。PROTAC SARS-CoV-2 Mpro degrader -2 在 Calu-3 细胞中表现出有效的抗 SARS-CoV-2 活性，EC50 为 0.89 μM。
HY-162533
HY-168242
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRM/BRG1 degrader -1 是一种 PROTAC BRM/BRG1 降解剂，DC50 为 10-100 nM (BRM)，> 1 μM (BRG1). PROTAC BRM/BRG1 degrader -1 可用于癌症研究。蓝色: E3连接酶配体 (HY-168243)，黑色: linker (HY-168244)，红色: BRM/BRG1 抑制剂 (HY-W539427)。
HY-159460
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader -8 (Compound I-502) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA 。PROTAC SMARCA2/4-degrader -8 在 A549 和 MV411 中降解 SMARCA2 ，DC50 为 <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4 ，DC50 <100 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-159545)；黑色：连接子 (HY-W063924)；蓝色：E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
HY-171958
PROTACs EGFR
Cancer
PROTAC EGFR degrader 12 (example 1) 是一种靶向 EGFR 的 PROTAC 降解剂，可有效降解 EGFR 突变型，而对 EGFR WT 的降解效果不显著。PROTAC EGFR degrader 12 对 EGFRL858R-T790M (NCI-H1975 细胞)、EGFRL858R (NCI-H3255 细胞)、EGFRL858R-T790M-L797S (NCI-H1975+CS 细胞) 的 IC50 均 <50 nM。
HY-176184
HY-159455
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader -4 (Compound I-434) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 。PROTAC SMARCA2/4-degrader -4 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2 ，DC50 <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4 ，DC50 <100 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-159472)；黑色：连接子 (HY-159478)；蓝色：E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
HY-159456
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader -5 (Compound I-437) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 。PROTAC SMARCA2/4-degrader -5 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2 ，DC50 <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4 ，DC50 为 100-500 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-159545)；黑色：连接子 (HY-159557)；蓝色：E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
HY-170413
PROTACs Btk
Cancer
PROTAC BTK Degrader -12 (EXAMPLE 19) 是一种基于PROTAC 的 BTK 降解剂（Pink & black：BTK 配体和连接子 (HY-170414)；Black：linker (HY-30105)；Blue：CRBN 配体 ( HY-W245311) )。
HY-161930
PROTACs Ferroptosis
Cancer
PROTAC GPX4 degrader -3 是一种强效的 PROTAC GPX4 降解剂，在 HT1080 细胞中具有 0.019 μM 的 DC50 (24 h) 和 0.024 μM 的 IC50 值。
HY-103633
HY-137487
PROTACs Raf
Cancer
PROTAC BRAF-V600E degrader -1 (compound 23) 是一种有效的 PROTAC BRAF-V600E 降解剂，对 WT 型无降解活性。PROTAC BRAF-V600E degrader -1 对 BRAF 和 BRAF-V600E 的 Kd 分别为 2.4 nM 和 2 nM。PROTAC BRAF-V600E degrader -1 通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 降解 BRAF-V600E，可抑制黑色素瘤细胞的生长。（分子结构中，靶蛋白配体：BI-882370 (HY-107779)，red part；E3 泛素酶配体：Pomalidomide (HY-10984)，blue part；PROTAC linker：G007-LK (HY-12438)，black part。
HY-161708
PROTACs CDK FLT3
Cancer
PROTAC FLT3/CDKs degrader -1 (Compound C3) 是细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK2 的 DC50 为 18.73 nM) 和 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3 ) 的降解剂。PROTAC FLT3/CDKs degrader -1 诱导 HL-60 细胞分化 (6.25 nM 时分化率为 72.77%)，抑制 AML 细胞增殖，IC50 为 2.9-37 nM。PROTAC FLT3/CDK degrader -1 具有改善急性髓系白血病的潜力。(Pink: ligand for target protein FLT3/CDKs ligand-1 (HY-161709); Black: linker (HY-W012935); Black: ligand for E3 ligase Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383))
HY-112100
HY-162412
PROTACs Adrenergic Receptor Apoptosis
Cancer
PROTAC AR/AR-V7 degrader -1 (27c) 是 AR 和 AR-V7 的双 PROTAC 降解剂，其 DC50 值分别为 2.67 和 2.64 μM。PROTAC AR/AR-V7 degrader -1 (27c) 可诱导凋亡 (Red: AR拮抗剂; Blue: E3 连接酶配体; Black: linker)。
HY-139315
PROTACs IRAK
Cancer
PROTAC IRAK4 degrader -4 是一种基于 Cereblon 的 IRAK4 降解剂 PROTAC，详细信息请参考专利文献 US20190192668A1 中的化合物 I-127。
HY-139317
PROTACs IRAK
Cancer
PROTAC IRAK4 degrader -6 是一种基于 Cereblon 的 IRAK4 降解剂 PROTAC，详细信息请参考专利文献 US20190192668A1 中的化合物 I-127。
HY-111758
PROTACs Raf
Cancer
PROTAC B-Raf degrader 1 (compound 2) 是基于 Cereblon 配体的一种 B-Raf PROTAC。有抗肿瘤活性。
HY-163985
PROTACs FGFR Apoptosis
Cancer
PROTAC FGFR2 degrader 1 (compound N5) 是一种有效靶向 FGFR2 的 PROTAC ，DC50 为 6.46 nM，IC50 为 0.08 nM。
PROTAC FGFR2 degrader 1 具有抗增殖活性和高度选择性，通过降低 FGFR2 下游蛋白 p-ERK 和 p-PLCγ 的激活，诱导 KATOIII 和 SNU16 周期阻滞于 G0/G1 期，抑制细胞凋亡 (Apoptosis )。
PROTAC FGFR2 degrader 1 在 0.17 nM 浓度下对胃癌细胞的抑制率保持在50%以上。
PROTAC FGFR2 degrader 1 有效抑制了小鼠模型中 SNU16 异种移植肿瘤的生长
(Structure Note: Pink，FGFR2 激活剂：HY-18708; Blue，E3 连接酶配体：HY-10984; Black，linker：HY-163989; E3连接酶配体 + linker：HY-163986)。
HY-174368
Pro-BA
PROTACs Apoptosis Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
PROTAC EML4-ALK Degrader -2 (Pro-BA) 是一种具有选择性和口服有效的无连接子的 EML4-ALK PROTAC 降解剂，在 H1322 细胞中的 DC50 为 74 nM，T1/2 为 8 h。PROTAC EML4-ALK Degrader -2 依赖于 GID4 和蛋白酶体途径促进靶蛋白的泛素化，导致细胞凋亡apoptosis 。PROTAC EML4-ALK Degrader -2 可用于癌症的研究。(粉色: EML4-ALK 配体 (HY-40114); 蓝色: GID4 配体 (HY-150908))
HY-168246
HY-161101
HY-169370
HY-181307
HY-157763
PROTAC-Linker Conjugates for PAC Btk
Cancer
Mal-PEG1-Val-Cit-PABC-diphosphate-BTK degrader -1 是一种可裂解的连接子-载荷偶联物，同时也是结合 cereblon 的 BTK 双功能降解剂。Mal-PEG1-Val-Cit-PABC-diphosphate-BTK degrader -1 经 CD79b 单克隆抗体递送时，可诱导 BTK 降解并发挥细胞毒性作用。Mal-PEG1-Val-Cit-PABC-diphosphate-BTK degrader -1 被制备为 CD79b 抗体-药物偶联物时，能在荷瘤小鼠体内实现持续性 BTK 降解，同时降低系统载荷暴露。Mal-PEG1-Val-Cit-PABC-diphosphate-BTK degrader -1 可用于活化 B 细胞样弥漫大 B 细胞淋巴瘤的相关研究 (ADC linker：(HY-130944)；PROTAC：(HY-163295))。
HY-136857
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BRD4 degrader -3 是一种有效的溴结构域 BRD4 降解剂，对 BRD4-BD1 和 BRD4-BD2 的 IC50 分别为 15.5 和 12.3 nM。详细信息请参见专利 WO2020055976A1，example 1a。
HY-168540
PROTACs Mps1 Aurora Kinase
Cancer
PROTAC MPS1 degrader 1 (Compound 19) 是单极纺锤体 1 (Mps1 , TTK )，AURKA 和 AURKB 的强效降解剂，DC50 分别为 17.7，108.7 和 570.3 nM。PROTAC MPS1 degrader 1 可用于急性髓系白血病的研究。(Pink: ligand for target protein (HY-168542); Black: linker (HY-W141926); Blue: ligand for E3 ligase (HY-10984)
HY-181154
PROTACs SARS-CoV Virus Protease
Infection
PROTAC SARS-CoV-2 Mpro degrader -5 是一种靶向 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (Mpro ) 的 PROTAC 。PROTAC SARS-CoV-2 Mpro degrader -5 可结合 CRBN E3 泛素连接酶，与 SARS-CoV-2 Mpro 形成三元复合物，诱导 SARS-CoV-2 Mpro 发生 K48 连接的多泛素化，并在人胚肾细胞中以高选择性指数 (CC50 /DC50 > 10) 驱动 SARS-CoV-2 Mpro 发生蛋白酶体依赖性降解。PROTAC SARS-CoV-2 Mpro degrader -5 可用于新型冠状病毒肺炎 (COVID-19) 的相关研究。
HY-111593
PROTACs
Cancer
Homo-PROTAC pVHL30 degrader 1 是基于 PROTAC 的有效 pVHL30 降解剂。
HY-159454
PROTACs
Cancer
SMARCA2/4-degrader -3 (compound I-433) 是一种基于 VH032-NH2 的 PROTAC SMARCA2/4 降解剂，在 MV4-11 细胞中具有 <100 nM 的 DC50 。
HY-135558
HY-168543
PROTACs Aurora Kinase Mps1
Cancer
PROTAC MPS1 degrader 2 (Compound 15) 是单极纺锤体 1 (Mps1 ，TTK )，AURKA 和 AURKB 的强效降解剂，DC50 分别为 42.0，2.1 和 154.0 nM。PROTAC MPS1 degrader 1 可用于急性髓系白血病的研究。(Pink: ligand for target protein (HY-168545); Black: linker (HY-N0420); Blue: ligand for E3 ligase (HY-10984)
HY-163875
PROTACs
Cancer
SMARCA2 degrader -14 (compound I-408) 是靶向 SMARCA2 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC50 s 均 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。
HY-163876
PROTACs
Cancer
SMARCA2 degrader -15 (compound I-409) 是靶向 SMARCA2 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC50 s 均 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。
HY-131911
HY-114228
HY-174469
HY-173467
PROTACs c-Myc
Cancer
PROTAC MTP3 degrade-1 是 MYC 的 PROTAC 降解剂 (Red: MYC inhibitor (HY-173469), black: linker (HY-W008296), Blue: E3 ligase ligand (HY-14658))。
HY-181325
HY-158758
PROTACs IRAK
Inflammation/Immunology
PROTAC IRAK4 degrader -10 (compound 10) 是一种具有口服活性的基于 Cereblon 配体的 PROTAC，在 HEK293 细胞中诱导对 IRAK4 的最大降解率为 95.94%，DC50 值为7.68 nM (结构备注:(蓝色:Cereblon配体，黑色:连接体;粉红色:IRAK4 抑制剂)。
HY-170347
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4 degrader -36 (Compound 29) 是一种有效的 SMARCA2/4 双重降解剂，其对 SMARCA2 和 SMARCA4 的 DC50 值分别为 0.22 nM 和 0.85 nM。PROTAC SMARCA2/4 degrader -36 具有抗细胞增殖活性 (粉色: 靶蛋白配体 (HY-170354); 黑色: Linker (HY-W895794); 蓝色: E3 连接酶配体 (HY-170353); E3 连接酶配体-Linker 偶联物 (HY-170356))。
HY-181261
HY-128527
HY-128528
HY-178516
CDK PROTACs
Cancer
PROTAC CDK4/6/9 degrader 2 (Compound P4) 是一种具有口服活性、低毒性的 CDK4/6/9 PROTAC 前药。PROTAC CDK4/6/9 degrader 2 可以显著抑制肿瘤生长并抑制肿瘤肺转移。PROTAC CDK4/6/9 degrader 2 可以用于癌症如乳腺癌的研究。(粉色: CDK4/6/9 配体 (HY-168440); 蓝色: CRBN 配体 (HY-178517); 黑色: 连接子 (HY-178512))
HY-159452
PROTACs
Cancer
SMARCA2/4-degrader -1 (compound I-430) 是靶向 SMARCA2 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC50 s 均 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。
HY-159453
PROTACs
Cancer
SMARCA2/4-degrader -2 (compound I-431) 是靶向 SMARCA2 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC50 s 均 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。
HY-159458
PROTACs
Cancer
SMARCA2/4-degrader -7 (compound I-439) 是靶向 SMARCA2 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC50 s 均 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。
HY-159459
PROTACs
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader -32 (compound I-446) 是靶向 SMARCA2 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC50 s 均 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。
HY-162741
PROTACs
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader -33 (compound I-277) 是靶向 SMARCA2 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC50 s 均 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。
HY-163869
PROTACs
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader -16 (compound I-337) 是靶向 SMARCA2 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC50 s 均 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。
HY-158760
PROTACs IRAK
Cancer
PROTAC IRAK4 degrader -11 (compound 15) 是一种基于 Cereblon 配体的 PROTAC，在 HEK293 细胞中诱导对 IRAK4 的最大降解率为 96.25%，DC50 值为 2.29 nM (结构备注:(蓝色:Cereblon配体(HY-14658)，黑色:连接体;粉红色:IRAK4 抑制剂)。
HY-179112
HY-174461
PROTACs PI3K
Cancer
PROTAC PI3Kα degrader -1 是一种 PI3Kα 的 PROTAC 降解剂 (DC50 = 0.08 μM)，其对 PI3Kα 的降解作用表现出显著的选择性，相较于 PI3Kβ、PI3Kγ 和PI3Kδ 亚型具有明显优势。PROTAC PI3Kα degrader -1 以时间和浓度依赖性方式有效降解 PI3Kα，并有效抑制 Ser473 位点 AKT 的磷酸化。 PROTAC PI3Kα degrader -1 在 HGC-27 和 DOHH2 异种移植模型中显示出显著的体内抗癌功效。(粉色：PI3Kα 配体：(HY-174798)，蓝色：E3 连接酶 CRBN 配体 (HY-10984)，黑色：连接子，E3 连接酶配体-接头偶联物：HY-W940885)。
HY-170869
PROTACs FGFR
Cancer
PROTAC FGFR1 degrader -1 (compound S2H) 是靶向 FGFR1 的 PROTAC 降解剂，在 KG1a 细胞中的 IC50 =26.81 nM，DC50 =39.78 nM。PROTAC FGFR1 degrader -1 由 CRBN 型 E3 连接酶配体 (blue part) Pomalidomide (HY-10984)，靶蛋白配体 (red part) FGFR1 ligand-1 (HY-170871)，PROTAC linker (black part) 9-Bromononanoic acid (HY-W007587) 组成，其中 E3 连接酶配体和 linker 组成偶联物 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 164 (HY-170870)。
HY-161634
SOS1 PROTACs Ras
Cancer
PROTAC SOS1 degrader -8 (Compd 1) 是 SOS1 的 PROTAC 的降解剂 (Red: SOS1 Ligand (HY-161635), Black: linker (HY-W056267), Blue: E3 ligase ligand (HY-161637))。
HY-161636
SOS1 PROTACs Ras
Cancer
PROTAC SOS1 degrader -8 (Compd 10) 是 SOS1 的 PROTAC 的降解剂 (Red: SOS1 Ligand (HY-161635), Black: linker (HY-W056267), Blue: E3 ligase ligand (HY-161639))。
HY-157804
HY-168487
DNA/RNA Synthesis PROTACs
Others
PROTAC WDR5 degrader 1 (compound 8g) 是一种靶向 WDR5 的 PROTAC 降解剂。PROTAC WDR5 degrader 1 由靶蛋白配体 (red part) WDR5 ligand 2 (HY-168488)，VHL 型 E3 连接酶配体 (blue part) (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和 PROTAC linker (balck part) 5-Aminovaleric acid (HY-W015878) 构成，其中 VHL 配体和 PROTAC linker 组成偶联物 (HY-114176A)。
HY-179075
PROTACs BCL6 IKZF Family
Cancer
PROTAC BCL6/IKZF1/3 Degrader -1 是一种选择性且具有口服活性的 BCL6 和 IKZF1/3 PROTAC 降解剂。PROTAC BCL6/IKZF1/3 Degrader -1 在各种生发中心 B 细胞样 (GCB) 和活化 B 细胞样 (ABC) 弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞系中表现出优异的抗增殖效果。PROTAC BCL6/IKZF1/3 Degrader -1 可用于癌症研究，如淋巴瘤。(结构：粉色：BCL6/IKZF1/3 配体 (HY-179064)；蓝色：CRBN 连接酶配体 (HY-41547)；黑色：连接子 (HY-42427)；CRBN 配体-Linker： (HY-179066))
HY-114324
PROTACs PARP
Cancer
PROTAC PARP1 degrader 是基于 MDM2 E3 配体的 PARP1 降解剂。PROTAC PARP1 degrader 可显著诱导 PARP1 剪切和程序性死亡。PROTAC PARP1 degrader 由 E3 泛素酶配体 MDM2 ligand (HY-128836)，blue part；靶蛋白配体 PAPR1 ligand (HY-171543)，pink part；PROTAC linker N3-PEG4-C2-NH2 (HY-128834)，black part 组成。
HY-146393
PROTACs Cytochrome P450
Cancer
PROTAC CYP1B1 degrader -1 (Compound 6C) 是一种 α-萘黄酮嵌合衍生物，能够通过靶向 CYP1B1 降解消除细胞色素 P450 (CYP)1B1 介导的耐药性，对 CYP1B1 和 CYP1A2 的 IC50 分别为 95.1 和 9838.6 nM。PROTAC CYP1B1 Degrader -1 可用于研究CYP1B1过表达的前列腺癌。
HY-168236
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader -28 (Compound 158) 是 SMARCA2 PROTAC 降解剂，可以在 HiBiT A549 细胞中降解 SMARCA2，DC50 为 3 nM。(Pink: Ligand for target protein (HY-168237); Black: Linker (HY-168238); Blue: Ligand for E3 ligase (HY-W087383))
HY-148837
PROTACs c-Myc Casein Kinase
Infection Cardiovascular Disease Cancer
PROTAC c-Myc degrader -1 (Compound A153) 是一种多靶点蛋白质降解剂 (PROTAC )。PROTAC c-Myc degrader -1 可有效降解多种肿瘤细胞中的 c-Myc ，CK1α ，GSPT1 和 IKZF1/2/3 蛋白。PROTAC c-Myc degrader -1 可用于 c-Myc 高表达相关疾病的研究，如癌症、心脑血管疾病和病毒感染 (Pink: c-Myc 配体 (HY-168685); Blue: E3 连接酶配体 (HY-W093472); Black: 连接子 (HY-W015808))。
HY-179166
HY-128845
PROTACs E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
PROTAC CRBN Degrader -1 (Compound 14a) 是一种 VHL-CRBN 异二聚化 PROTAC 降解剂，它通过将两种 E3 泛素连接酶（VHL 和 CRBN）相互结合来实现对 CRBN 的选择性降解。(Blue: VHL ligand (S,R,S)-AHPC (HY-125845); Pink: CRBN ligand Pomalidomide-C2-NH2 (HY-128846); Black: Linker (HY-128847))
HY-103632
HY-168175
PROTACs
Cancer
PROTAC HDAC8 Degrader -2 (compound 32a) 是 HDAC8 的降解剂，DC50 为 8.9 nM，是 HDAC6 的降解剂，DC50 为 14.3 nM。PROTAC HDAC8 Degrader -2 由 PROTAC 靶蛋白配体 HDAC8 ligand 1 (HY-168176) (red part)、E3 连接酶配体 thalidomide-4-OH (HY-103596) (blue part) 和 PROTAC Linker 1,5-diaminopentane (HY-W540541) (black part) 组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的结合物 thalidomide-NH-C5-NH2 (HY-134986)。
HY-130245
PCSK9
Metabolic Disease
PCSK9 degrader 1 (Compound 16) 是 PCSK9 的小分子配体，对 PCSK9 具有高亲和力，其 Ki 值为 107 nM，可参与蛋白质与低密度脂蛋白受体的蛋白质相互作用。
HY-175610
PROTACs FLT3 JAK Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader -1 是一种 PROTAC 降解剂，针对 FLT3 、JAK2 和 BRD4 ，DC50 值分别为 5.23 nM、0.678 nM 和 1.17 nM。PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader -1 对 MV4;11 细胞 (IC50 = 0.79 nM) 和 FLT3 突变转化的 Ba/F3 细胞表现出强效的抗增殖活性。PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader -1 诱导 MV4;11 细胞凋亡 (apoptosis )。PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader -1 在 NOD SCID 小鼠建立的 MV4;11 异种移植模型中展示出显著的抗肿瘤效能。PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader -1 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。(粉色：FLT3/JAK2/BRD4 配体：(HY-175611)，蓝色：CRBN 配体 (HY-W087383)，黑色：连接子，E3 连接酶配体-连接子偶联物：(HY-W897939))。
HY-170332
PROTACs Estrogen Receptor/ERR
Cancer
PROTAC ER Degrader -15 (Compound 40) 是一种具有口服活性的雌激素受体 (ER ) 降解剂，具有抗癌活性，可以用于乳腺癌的研究 (粉色: 靶蛋白配体 (HY-170334); 黑色: Linker (HY-30756); 蓝色: E3 连接酶配体 (HY-138793); E3 连接酶配体-Linker 偶联物 (HY-169979))。
HY-163502
PROTACs STAT
Cancer
PROTAC STAT3 degrader -3 (S3D1) 是一种 STAT3 PROTAC 降解剂，具有抗癌活性 (结构备注:(Blue: Cereblon 配体 (HY-10984), Black: linker；Pink: Pentafluorobenzenesulfonamide(Me)-CH2-CONH-benzamide (HY-163526))。
HY-169135
PROTACs Proteasome
Cancer
PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 2 是一种针对 20S 蛋白酶体亚基 β5 (20S proteasome subunit β5 ) 的 PROTAC 降解剂，DC50 为 0.16 μM。PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 2 可抑制癌细胞 FaDu 的增殖，IC50 为 0.23 μM。PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 2 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(粉色：靶蛋白配体 (HY-10227)；蓝色：E3连接酶配体 (HY-103596)；黑色：连接子 (HY-Y1760))
HY-W999529
HY-132998
PROTACs HDAC
Cancer
HDAC6 degrader -1 (Compound NP8) 是 HDAC6 的 PROTAC 降解剂，在细胞 MM.1S 中的 DC50 为 3.8 nM。(Blue: ligand for E3 ligase Pomalidomide (HY-10984); Black: linker (HY-140213); Pink: ligand for target protein Nexturastat A (HY-16699))
HY-169276
PROTACs
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader -25 (example 86) 是一种有效的 PROTAC SMARCA2 降解剂，其 DC50 小于 0.01 μM (粉色：靶蛋白配体 (HY-169487)；黑色：连接子 (HY-W052601)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-W087383))。
HY-158429
PROTACs Cytochrome P450
Cancer
PROTAC CYP1B1 degrader -2 (compound PV2) 是一种基于von Hippel - Landau (VHL) E3连接酶的 CYP1B1 降解剂，在 A549/Taxol 细胞中 24 h 的 DC50 值为 1.0 nM。PROTAC CYP1B1 degrader -2 抑制 A549/Taxol 细胞生长、迁移和侵袭(结构说明:(蓝色:VHL 配体(HY-112078)，黑色:连接体(HY-W007700)，粉红色:CYP1B1 配体(HY-159006))。
HY-156795
CDK
Cancer
PROTAC CDK9/CycT1 Degrader -2 是 CDK 9 的抑制剂，IC50 值为 45 nM。
HY-163786
PROTACs CDK Apoptosis
Cancer
PROTAC CDK4/6 degrader 1 (Compound 7f) 是 CDK4 和 CDK6 的双重降解剂，DC50 分别为 10.5 和 2.5 nM。PROTAC CDK4/6 degrader 1 可抑制 Jurkat 细胞的增殖 (IC50 为 0.18 μM)，在 G1 期阻滞细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。(Pink: ligand for target protein YY173 (HY-163787); Black: linker (HY-163788); Blue: ligand for E3 ligase (HY-10984))
HY-176043
ATTECs PCSK9
Cancer
PCSK9 autophagic degrader 2 (W6) 是一种靶向 PCSK9 的自噬体，具有 20.6 nM 的 DC50 值。PCSK9 autophagic degrader 2 (W6) 显示出与抗动脉粥样硬化类似的效果，并且对 LC3B 的结合常数KD 为2.5 μM (Pink: PCSK9 ligand HY-176044; Blue: LC3B ligand HY-176045; Black: linker HY-141373)。
HY-163864
PROTACs
Cancer
SMARCA2 degrader -1 (compound I-321) 是一种 PROTAC 降解剂，其 SMARCA 的 DC50 小于 100nM (red: SMARCA inhibitor, black: linker (HY-Y1215), blue: E3 ligase ligand (HY-163927) )。
HY-172359
PROTACs HDAC
Cancer
PROTAC HDAC6 degrader 4 (Compound 17c) 是 HDAC6 的 PROTAC 降解剂，DC50 为 14 nM。PROTAC HDAC6 degrader 4 对 HDAC1 、HDAC2 、HDAC3 和 HDAC6 表现出抑制活性，IC50 分别为 2.2、2.37、0.61 和 0.295 μM。(Pink: ligand for target protein HDAC6 ligand-3 (HY-172360); Black: linker (HY-138387); Blue: ligand for cereblon E3 ligase (HY-W093272))
HY-125878
SGK3-PROTAC1
PROTACs SGK
Cancer
PROTAC SGK3 degrader -1 (SGK3-PROTAC1) 是一种化学探针，是一种基于 von Hippel-Lindau 配体的 SKG3 PROTAC，由 PEG3-C4-OBn (HY-130620) 烷基 Linker、SGK3 降解剂 (红色结构)、VHL 配体 (HY-150803，蓝色结构) 组成。PROTAC SGK3 degrader -1 (0.3 μM) 在 2 小时内诱导 50% 内源性 SGK3 降解，8 小时观察到 80% SGK3 的降解，并伴随着 NDRG1 (SGK3 底物) 的磷酸化损失。
HY-159494
PROTACs Epoxide Hydrolase
Metabolic Disease
sEH-degrader -1 (Compound 8) 是 sEH 降解剂，其对 hsEH 和 msEH 的 IC50 值分别为 3.8 nM 和 210 nM。sEH-degrader -1 能有效降解小鼠肝脏和棕色脂肪组织中的 sEH (Red: UC-1728 (HY-114266), black: linker (HY-W248248), Blue: Thalidomide-5-piperazine (HY-W834174))。
HY-159651
PROTACs 17β-HSD
Cancer
PTOTAC HSD17B13 degrader 1 (compound 1) 是一种靶向 17β-HSD 13 (HSD17B13 ) 的 PROTAC。PTOTAC HSD17B13 degrader 1 由 PROTAC 靶蛋白配体 HSD17B13 degrader 2 (HY-159662)（red part）、PROTAC Linker tert-Butyl 5-bromoisoindoline-2-carboxylate (HY-W003696)（black part）和 E3 泛素连接酶配体 E3 ligase Ligand 31 (HY-159660)（blue part）组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 114 (HY-159661)。
HY-176477
HY-170335
PROTACs c-Met/HGFR
Others
PROTAC c-Met degrader -2 (PROTAC2) 是基于 PROTAC 技术的 c-Met 降解剂，其 DC50 值为 50 nM (Pink: Foretinib (HY-10338); Black: linker (HY-45124); Blue: CRBN ligand Thalidomide-4-O-C2-NH2 (HY-136162A))。
HY-161789
PROTACs SARS-CoV Virus Protease
Infection
PROTAC SARS-CoV-2 Mpro degrader -3 (Compound P2) 通过降解人类冠状病毒（HCoV）的主要蛋白酶（Mpro）表现出抗病毒活性（DC50 =27 μM）。PROTAC SARS-CoV-2 Mpro degrader -3 可以抑制病毒复制，对人类冠状病毒 HCoV-229E、HCoV-OC43 和 SARS-CoV-2 的 EC50 分别为 4.6 μM、4.6 μM 和 0.71 μM。(Pink: ligand for target protein Mpro ligand 2 (HY-161791); Black: linker (HY-161792); Blue: ligand for E3 ligase (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
HY-169134
PROTACs Apoptosis
Cancer
PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 1 (compound 12f) 是 20S 蛋白酶体亚基 β5 的 PROTAC 的靶向降解剂，在 FaDu 细胞中 DC50 值为 0.11 μM。PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 1 在 FaDu 和 KM3/BTZ 细胞中都能破坏细胞周期，促进细胞凋亡 (apoptosis )，抑制细胞增殖和迁移。PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 1 可用于咽癌和多发性骨髓瘤对 Bortezomib (HY-10227) 的耐药性研究。(粉色：靶蛋白配体 (HY-10227); 蓝色：E3连接酶配体 (HY-103596); 黑色：Linker (HY-169142))
HY-162626
PROTACs FGFR
Cancer
FGFR2 degrader 1 (compound 28E) 是 FGFR2 的选择性 PROTACS 降解剂，其 DC50 为 0.645 nM。FGFR2 在癌症研究中起着重要作用（粉色：目标蛋白的配体 (HY-13304)；黑色：Linker；蓝色：E3 连接酶的配体）。
HY-161597
PROTACs
Cancer
PROTAC DYRK2 degrader 1 (compound CP134) 是 DYRK2 的 PROTAC 降解剂 (Red: DYRK2 ligand (HY-161598), black: linker (HY-42776), Blue: E3 ligase ligand (HY-10984))。
HY-179061
HY-176476
HY-169861
Epigenetic Reader Domain
Others
PROTAC SMARCA2/4 degrader -37 (Example 4) 是 SMARCA2/4 的 PROTAC 降解剂，其 IC50 值为 ≤0.1 μM (Pink: SMARCA2/4 lignad (HY-172446); Black: CRBN ligand (HY-41547); Linker (HY-N2407))。
HY-158551
PROTACs Bcl-2 Family
Cancer
PROTAC BcI-2/BcI-xI Degrader -1 (15) 是 BcI-2/BcI-xI 的 PROTAC 降解剂 (Red: BcI-2/BcI-xI inhibitor (HY-158677), black: linker, Blue: E3 ligase ligand)。
HY-162875
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader -27 (compound 6b) 是一种选择性靶点 BRD4 (而非 BRD2/BRD3) 的 PROTAC，还能够抑制 KLF5 转录因子表达，发挥抗癌活性。PROTAC BRD4 Degrader -27 由 E3 泛素酶配体 Thalidomide-4-OH (HY-103596)（red part）、PROTAC Linker γ-Aminobutyric acid (HY-N0067)（black part）和 PROTAC 靶蛋白配体 PROTAC BRD4 ligand-3 (HY-162876)（blue part）组成，其中靶蛋白配体的活性对照是 Mivebresib (HY-100015)，E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 Pomalidomide 4'-alkylC3-acid (HY-131875)。
HY-162835
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader -28 (PROTAC 1) 是基于 PROTAC 的 SMARCA2 和 SMARCA4 的部分降解剂。(Bliue: CRL2VHL 配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845); Black: linker (HY-159680); Pink: a SMARCA-BD 配体 (+)-JQ-1 (HY-13030))。
HY-162834
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader -27 (PROTAC 2) 是 SMARCA2 和 SMARCA4 的PROTAC 降解剂。(Blue: CRL2VHL 的配体 VH032-cyclopropane-F (HY-125905)；Black: 连接子 (HY-159678)；Pink: 靶蛋白配体 SMARCA-BD ligand 1 for PROTAC (HY-44012))。
HY-168247
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRM/BRG1 degrader -2 (Example.004) 是一种 PROTAC BRM/BRG1 降解剂 (A549 细胞中的 DC50 : < 10 nM，IC50 为 15 nM)。蓝色：E3 连接酶配体 (HY-112078)、黑色：linker (HY-168249)，粉色：BRM/BRG1 抑制剂 (HY-168248)。
HY-130499
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Cancer
ERRα Ligand-Linker Conjugates 1 包含靶蛋白雌激素相关受体 α (ERRα ) 配体和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 MDM2 。ERRα Ligand-Linker Conjugates 1 可用于合成一系列 PROTAC 分子，如 PROTAC ERRalpha Degrader -1 (HY-128838)。PROTAC ERRalpha Degrader -1 是一种 ERRα 降解剂。
HY-162813
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader -25 (compound 7d) 是一种靶向 SMARCA2/4 的 PROTAC。PROTAC SMARCA2/4 -degrader -25 由 E3 连接酶 (2S,4R)-4-Hydroxy-N-(4-(4-methylthiazol-5-yl)benzyl)pyrrolidine-2-carboxamide (HY-W998248)（blue part）、PROTAC Linker (S)-2-Amino-3,3-dimethylbutanoic acid (HY-59140)（black part）、靶蛋白配体 SMARCA2/4-ligand-3 (HY-162814)（red part） 组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物是 (S,R,S)-AHPC (HY-125845)。
HY-130620
PROTAC Linkers
Cancer
PEG3-C4-OBn 是一种 PEG 类的 PROTAC linker。PEG3-C4-OBn 可用于合成 PROTAC SGK3 degrader -1 (HY-125878)。PROTAC SGK3 degrader -1 是一种 PROTAC，专门降解 SGK3。
HY-111433
HY-150251
STAT3 degrader -2
PROTACs STAT
Cancer
SD-91 (STAT3 degrader -2) 是 SD-36 (HY-129602) 水解的产物，是一种基于 PROTAC 的选择性 STAT3 降解剂，Ki 为 5.5 nM。SD-91 对 STAT3 的选择性比其他 STAT 家族蛋白成员高出 300 倍以上。SD-91 能有效诱导细胞内 STAT3 蛋白的降解。SD-91 具有抗癌作用，例如髓系白血病、淋巴瘤 (粉色：靶蛋白配体 (HY-150895)；黑色：连接子；蓝色：E3 连接酶配体；E3 连接酶配体+连接子：HY-176506)。
HY-158381
PROTACs Phosphatase
Metabolic Disease
PROTAC PTP1B degrader 1 (compound 75) 是 CRBN-based PTP1B PROTAC 降解剂，其 DC50 值分别为 0.2 μM (48 h) 和 0.05 μM (72 h) (Red: PTP1B ligand Oleanolic acid (HY-N0156); Black: linker; Blue: CRBN ligand)。
HY-W007587
PROTAC Linkers
Cancer
9-溴壬酸
PROTAC linker )。9-Bromononanoic acid 可用于合成 PROTAC FGFR1 degrader -1 (HY-170869)。
HY-170340
PROTACs Estrogen Receptor/ERR
Cancer
PROTAC ER Degrader -14 (compound 86) 是一种 PTORAC 型 Estrogen Receptor/ERR 降解剂，由 E3 泛素连接酶配体 (blue part) (S)-Deoxy-thalidomide (HY-168055)、 PROTAC Linker (black part) N-Boc-piperazine (HY-30105) 和靶蛋白配体 (red part) ER ligand-6 (HY-170341) 组成。其中，E3连接酶＋Linker 组成 tert-Butyl (S)-4-(2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1-oxoisoindolin-5-yl)piperazine-1-carboxylate (HY-W998234)。
HY-168190
PROTACs
Cancer
PROTAC TBL1X degrader -1 (Compound TD11) 是一种 PROTAC 降解剂，可降解 Transducin β-like protein 1 X-linked (TBL1X ) 蛋白，在淋巴瘤细胞 Riva、Pfeiffer 和 Granta-519 中表现出细胞毒性，IC50 分别为 0.795、0.397 和 0.522 μM。（粉色：靶蛋白配体：TBL1X ligand 1 (HY-168191)；黑色：连接子 (HY-168193)；蓝色：E3 连接酶的配体：Thalidomide 4-fluoride (HY-41547)）
HY-162327
PROTACs HBV
Infection
PROTAC PAPD5 degrader 1 (compound 12b) 可在体外和体内抑制甲型肝炎 (HAV) 和乙型肝炎病毒 (HBV )，在 Huh7 细胞具有 IC 50 和 CC50 分别为 10.59 μM 和 > 50 μM。
HY-162815
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader -26 (compound 6) 是一种靶向 SMARCA2/4 的 PROTAC，SMARCA2 和 SMARCA4 是可催化核小体运动、具有互补功能的基因和癌症靶点。PROTAC SMARCA2/4-degrader -25 由 PROTAC 靶蛋白配体 2-(4-(3-Amino-6-(2-hydroxyphenyl)pyridazin-4-yl)piperazin-1-yl)acetic acid (HY-46618)（red part）、E3 连接酶配体 (2S,4R)-4-Hydroxy-N-(4-(4-methylthiazol-5-yl)benzyl)pyrrolidine-2-carboxamide (HY-W998248)（blue part）、PROTAC linker (S)-2-Amino-3,3-dimethylbutanoic acid (HY-59140)（black part）组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 组成的偶联物是 (S,R,S)-AHPC (HY-125845)。
HY-W733885
HY-174222
PROTAC Linkers
Cancer
4-Piperidineethanol-piperidine-Boc is a PROTAC linker can be used in the synthesis of PROTAC BRD4 Degrader -31 (HY-174210).
HY-176421
PROTACs PI3K
Cancer
PROTAC PI3K/110β degrader -1 (J-9) 是 PI3K/110β 的 PROTAC 降解剂 (Red: PI3K/110β inhibitor (HY-75124), black: linker, Blue: E3 ligase ligand)。
HY-145483
KYM-001; PROTAC IRAK4 degrader -7
PROTACs IRAK Apoptosis
Cancer
KT-474 (KYM-001; PROTAC IRAK4 degrader -7) 是一种具有口服活性的 PROTAC IRAK4 降解剂，具有抗肿瘤效果。KT-474 抑制细胞周期并诱导了细胞凋亡 (apoptosis )。KT-474 在 MYD88-突变 ABC DLBCL 的异种移植模型中诱导肿瘤消退。KT-474 是一种点击化学试剂，它含有炔基，可以与含有叠氮基的分子进行铜催化的叠氮-炔环加成 (CuAAc)。
HY-145483A
KYM-001 hydrochloride; PROTAC IRAK4 degrader -7 hydrochloride
PROTACs IRAK Apoptosis
Cancer
KT-474 (KYM-001; PROTAC IRAK4 degrader -7) hydrochloride 是一种具有口服活性的 PROTAC IRAK4 降解剂，具有抗肿瘤效果。KT-474 抑制细胞周期并诱导了细胞凋亡 (apoptosis )。KT-474 在 MYD88-突变 ABC DLBCL 的异种移植模型中诱导肿瘤消退。KT-474 是一种点击化学试剂，它含有炔基，可以与含有叠氮基的分子进行铜催化的叠氮-炔环加成 (CuAAc)。
HY-130850
HY-174225
HY-179735
Ligands for E3 Ligase
Cancer
CRBN ligand-192 是一种 E3 连接酶配体，可用于合成 PROTACs，如 PROTAC BRD4 Degrader -41 (HY-179734)。PROTAC BRD4 Degrader -41 是一种强效的 BRD4 PROTAC 降解剂，具有抗癌活性。
HY-130820
PROTAC Linkers
Cancer
THP-PEG4-Pyrrolidine(N-Boc)-CH2OH 是基于 PEG 结构的 PROTAC linker , 可以用来制备 PROTAC K-Ras Degrader -1 (HY-129523)。
HY-134303
PROTAC CDK4/6 degrader 34
PROTACs CDK
Cancer
CST651 (PROTAC CDK4/6 degrader 34) 是一种选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK4/6 PROTAC 降解剂。CST651 能够降解 MM.1S 细胞中的 CDK4 和 CDK6，其 DC50 值分别为 20 nM 和 5.1 nM。CST651 可以抑制癌细胞的增殖和迁移。CST651 可用于癌症研究，如急性淋巴细胞白血病。(结构：粉色：CDK4/6 配体 (HY-50767)；蓝色：VHL 连接酶配体 (HY-125905)；黑色：连接子 (HY-W017440))
HY-131184
HY-130617
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-amido-C1-Br 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。Pomalidomide-amido-C1-Br 可通过 PROTAC 技术合成 B-Raf 降解剂 PROTAC B-Raf degrader 1 (HY-111758)。PROTAC B-Raf degrader 1 具有抗肿瘤活性。
HY-129775
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Cancer
K-Ras ligand-Linker Conjugate 1 包含靶蛋白 K-Ras 配体和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 (如 VHL，CRBN，MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 1 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader -1 (HY-129523)，PROTAC K-Ras Degrader -1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂，在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
HY-129776
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Cancer
K-Ras ligand-Linker Conjugate 2 包含靶蛋白 K-Ras 配体和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 (如 VHL，CRBN，MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 2 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader -1 (HY-129523)，PROTAC K-Ras Degrader -1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂，在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
HY-130991
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Cancer
K-Ras ligand-Linker Conjugate 6 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 (如 VHL，CRBN，MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 6 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader -1 (HY-129523)，PROTAC K-Ras Degrader -1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂，在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
HY-131190
HY-175679
HY-175680
HY-178313
HY-131189
Ligands for E3 Ligase
Cancer
N-Boc-SBP-0636457-OH 是 E3 泛素连接酶的配体，用于 IAP E3 连接酶的募集以降解 Bcl-xL。N-Boc-SBP-0636457-OH 可通过 linker 与 Bcl-xL 配体连接形成 PROTAC Bcl-xL degrader -1 (HY-131188)。
HY-124625
FAK Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Infection Cancer
BI-4464 是一种高选择性、ATP 竞争性的 PTK2/FAK 蛋白激酶抑制剂，IC50 值为 17 nM。BI-4464 是 FAK (HY-43760) 配体和 Linker 偶联物。BI-4464 可用于构建蛋白水解靶向嵌合体 (Proteolysis targeting chimeras, PROTAC)，例如 PROTAC FAK degrader 4 (HY-178467)。ROTAC FAK degrader 4 是一种高效、选择性的 FAK PROTAC 降解剂。
HY-168254
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 127 是一种 E3 连接酶配体+连接子偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate )。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 127 可用于合成 PROTAC BRM/BRG1 degrader -3 (HY-168251)。
HY-168275
HY-169235
HY-W687952
PROTAC Linkers
Others
Piperidine-C-piperidine-Boc 是一种 PROTAC 连接子 (PROTAC linker )。Piperidine-C-piperidine-Boc 是 CDK2 degrader 2 (HY-163815) 的连接子。
HY-161576
HY-175689
HY-178215
PROTACs
Cancer
BRM/BRG1 ligand 4 (Compound 6) 是一种 SMARCA2/4 PROTAC 降解剂。BRM/BRG1 ligand 4 在 HeLa 细胞中对 SMARCA2 和 SMARCA4 均表现出强效的降解活性，DC50 小于 0.1 nM。BRM/BRG1 ligand 4 可用于研究与 SMARCA2/SMARCA4 异常或 SWI/SNF 突变相关的癌症。
HY-168965
HY-177776
HY-168056
Others
Others
KRAS ligand 5 是 PROTAC K-Ras Degrader -3 (HY-168054) 的靶蛋白配体。PROTAC K-Ras Degrader -3 可靶向 KRAS 突变蛋白降解。
HY-173469
c-Myc
Cancer
MTP3 ligand-1 是 PROTAC MTP3 degrade-1 (HY-173467) 的 MTP3 配体。PROTAC MTP3 degrade-1 (HY-173467) 是一种 MYC 的 PROTAC 降解剂。
HY-157228
PROTACs Ras
Cancer
ACBI3 (compound 7) 是一种化学探针，是一种靶向 KRAS 的 PROTAC。ACBI3 由 PROTAC 靶蛋白配体 pan-KRAS degrader 1 (HY-162960) (red part)、E3 连接酶配体 E3 ligase Ligand 43 (HY-401613) (blue part) 和 PROTAC Linker 1-Bromo-4-(ethynyloxy) butane (HY-169992) (black part) 组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 143 (HY-169995)。ACBI3 实现了致癌 KRAS 的体内降解，导致 KRAS 突变异种移植小鼠模型中的持久通路调节和肿瘤消退。
HY-133696
PROTAC Linkers
Cancer
tert-Butyl 8-hydroxyoctanoate 是一种 PROTAC linker，可用于合成 PROTAC，例如 PROTAC CDK Degrader -1 (HY-133617)。PROTAC CDK Degrader -1 是一种强效的 CDK PROTAC 降解剂，具有抗肿瘤活性。
HY-176045
HY-170449
Ligands for E3 Ligase
Others
E3 ligase Ligand 48 是 PROTAC AR Degrader -9 (HY-170448) 的 CRBN 配体。PROTAC AR Degrader -9 (Compound c6) 是针对雄激素受体 (androgen receptor ) 的 PROTAC 降解剂，可在人类毛囊乳头细胞 (HDPC) 中降解 AR ，DC50 为 262.38 nM。
HY-186023
HY-159538
PROTAC Linkers
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader -6-Linker 是一种 PROTAC 连接子，可连接 E3 连接酶配体和 SMARCA2 配体，组成 PROTAC SMARCA2 degrader -6 (HY-159448)。
HY-178830
PROTAC Linkers
Neurological Disease
Azacyclohexane-O-cyclohexane-C-(OCH3)2 是一种 PROTAC 连接子，可用于合成 PROTAC LRRK2 Degrader -3 (HY-178797)。PROTAC LRRK2 Degrader -3 是一种强效的 LRRK2 PROTAC 降解剂，具有抗神经炎症活性。
HY-178831
PROTAC Linkers
Neurological Disease
Azacyclohexane-C-piperazine-C(OCH3)2 是一种 PROTAC 连接子，可用于合成 PROTAC LRRK2 Degrader -4 (HY-178796)。PROTAC LRRK2 Degrader -4 是一种强效的 LRRK2 PROTAC 降解剂，具有抗神经炎症活性。
HY-179071
HY-175549
HY-180991
HY-175337
HY-178888
PROTAC-Linker Conjugates for PAC
Cancer
Nrf2 ligand-Linker Conjugate 2 是一种合成的 Nrf2 配体-连接子偶联物，可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader -7 (HY-178873)。PROTAC K-Ras Degrader -7 是一种强效的 K-Ras PROTAC 降解剂，具有抗肿瘤活性。
HY-168055
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(S)-Deoxy-thalidomide 是一种 E3 泛素连接酶配体。(S)-Deoxy-thalidomide 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC K-Ras Degrader -3 (HY-168054)。PROTAC K-Ras Degrader -3 可靶向 KRAS 突变蛋白降解。
HY-175551
HY-159539
PROTAC Linkers
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader -6-Linker 是一种 PROTAC 连接子，可连接 E3 连接酶配体和 SMARCA2 配体，组成 PROTAC SMARCA2 degrader -6 (HY-159448)。
HY-145615
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-C12-NH2 hydrochloride 是 PROTAC KRAS G12C degrader -1 (HY-139186) 的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate )。PROTAC KRAS G12C degrader -1 是一种基于 Cereblon 的 KRASG12C 降解剂。
HY-181536
Ligands for E3 Ligase
Cancer
TEAD ligand 2 是一种 E3 连接酶配体，可用于合成 PROTACs，如 PROTAC TEAD1/IAP degrader -1 (HY-181534)。PROTAC TEAD1/IAP degrader -1 是一种强效的 TEAD1/IAP PROTAC 降解剂，具有抗癌活性。
HY-178828
HY-W998310
HY-179064
HY-172446
HY-181593
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
IAP ligand-Linker Conjugate 2 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，可用于合成 PROTACs，如 PROTAC TEAD1/IAP degrader -3 (HY-181590)。PROTAC TEAD degrader -2 是一种强效的 TEAD1/IAP PROTAC 降解剂，具有抗癌活性。
HY-179066
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 212 是一种 PROTAC E3 连接酶-连接子偶联物，可用于合成 PROTACs，例如 PROTAC IKZF1/3 Degrader -1 (HY-179075)。PROTAC IKZF1/3 Degrader -1 是一种强效的 IKZF1/3 PROTAC 降解剂，具有抗肿瘤活性。
HY-152227
PROTACs JAK
Inflammation/Immunology
PROTAC TYK2 degradation agent1 是一种有效的亚型选择性 TYK2 降解剂。PROTAC TYK2 degradation agent1 具有 TYK2 降解活性，DC50 值为 14 nM。PROTAC TYK2 degradation agent1 可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-177732
Molecular Glues MicroRNA
Cancer
Lin28 degrader MG-Lin2 是一种靶向 Lin28 蛋白的分子胶 (molecular glues) 降解剂。Lin28 degrader MG-Lin2 显著抑制癌细胞的迁移能力。Lin28 degrader MG-Lin2 无显著的细胞毒性。Lin28 degrader MG-Lin2 可用于癌症的研究。
HY-179422
HY-177733
Molecular Glues MicroRNA
Cancer
Lin28 degrader MG-Lin3 是一种靶向 Lin28 蛋白的分子胶 (molecular glues) 降解剂。Lin28 degrader MG-Lin3 在 100 µM 时显著降低 Renilla 荧光素酶信号。Lin28 degrader MG-Lin3 抑制肿瘤 microRNA let-7 的成熟。Lin28 degrader MG-Lin3 可以用于癌症的研究。
HY-178695
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Infection
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 216 是 E3 连接酶 CRBN 配体和 linker 的偶联物。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 216 可用于合成 PROTAC SARS-CoV-2 RdRp Degrader -1 (HY-179283)。PROTAC SARS-CoV-2 RdRp Degrader -1 是一种 SARS-CoV-2 RdRp PROTAC 降解剂。
HY-181952
HY-133737
HY-W998238
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Thalidomide-5-F-6-azetidin-MeOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-连接子偶联物，可用于合成 PROTAC FLT3/CHK1 Degrader -1 (HY-178858)。PROTAC FLT3/CHK1 Degrader -1 是一种强效的 FLT3/CHK1 降解剂，具有抗肿瘤活性。
HY-178869
HY-142662A
PROTACs IRAK
Others
PROTAC IRAK3 degrade-1 (compound 23) formic 是一种有效且选择性的 IRAK3 降解剂（IC50 = 5 nM）。
HY-168702
HY-178832
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Neurological Disease
3-(7-Methoxy-3-oxo-1H-isoindol-2-yl)piperidine-2,6-dione-azacyclohexane-C-piperazine-CO 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，可用于合成 PROTAC LRRK2 Degrader -4 (HY-178796)。PROTAC LRRK2 Degrader -4 是一种强效的 LRRK2 PROTAC 降解剂，具有抗神经炎症活性。
HY-30756
PROTAC Linkers
Others
tert-Butyl 2,7-diazaspiro[3.5]nonane-2-carboxylate 是一种 PROTAC linker 。 tert-Butyl 2,7-diazaspiro[3.5]nonane-2-carboxylate 是 PROTAC ER Degrader -12 (HY-160264) 和 PROTAC AR Degrader -9 (HY-170332) 的 Linker。
HY-163959
HY-170979
HY-W087383
Ligands for E3 Ligase Autophagy Apoptosis
Cancer
Thalidomide 5-fluoride 是一种基于沙利度胺的 Cereblon 配体，用于募集 Cereblon 蛋白。Thalidomide 5-fluoride 可通过连接子与靶蛋白配体 (例如 IRAK4 ) 连接，形成 PROTAC 分子 (例如 PROTAC IRAK4 degrader -1)。PROTAC IRAK4 degrader -1 浓度为 0.01，0.1 和 1 μM 时作用于 OCI-LY-10 细胞，分别造成 <20%，>20-50% 和 >50% IRAK4 蛋白降解。
HY-130815
HY-130815A
HY-179076
HY-130822
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Cancer
K-Ras ligand-Linker Conjugate 4 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 (如 VHL，CRBN，MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 4 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader -1 (HY-129523)，PROTAC K-Ras Degrader -1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂，在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
HY-130823
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Cancer
K-Ras ligand-Linker Conjugate 5 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 (如 VHL，CRBN，MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 5 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader -1 (HY-129523)，PROTAC K-Ras Degrader -1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂，在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
HY-130991A
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Cancer
K-Ras ligand-Linker Conjugate 6 formate 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 (如 VHL，CRBN，MDM2 和 IAP 等类型)。 K-Ras ligand-Linker Conjugate 6 formate 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader -1 (HY-129523)，PROTAC K-Ras Degrader -1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂，在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
HY-130707
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Cancer
K-Ras ligand-Linker Conjugate 3 (Compound 001371) 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 (如 VHL，CRBN，MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 3 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader -1 (HY-129523)，PROTAC K-Ras Degrader -1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂，在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
HY-46340
HY-170341
HY-173370
HY-178483
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 211 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate )，包含一个用于 E3 泛素连接酶的 cereblon (CRBN) 配体和一个连接子。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 211 可用于合成 PROTAC FAK degrader 4 (HY-178467)。
HY-168176
PROTACs HDAC
Cancer
HDAC8 ligand 1 是 PROTAC HDAC8 Degrader -2 (HY-168174) 的 PROTAC 靶蛋白配体。
HY-170303
HY-163563
HY-43538
PROTAC Linkers
Cancer
5-Bromopentanoyl chloride 是 PROTAC ATR degrader -2 (HY-161615) 中的 PROTAC 连接子，可用于合成 PROTACs。
HY-171334
PROTACs PIN1
Cancer
PROTAC PIN1 degrader -2 (1) 是 PIN1 的 PROTAC 降解剂 (Pink: PIN1 ligand HY-171442, Blue: cereblon ligand Thalidomide (HY-14658), Black: linker HY-W014883)。PROTAC PIN1 degrader -2 (1) 对不同癌细胞的 IC50 值分别为 2248 nM (MV-4-11 cells)、3984 nM (MOLM-13)、3925 nM (HL-60)、3925 nM (HL-60)、3925 nM (HL-60)、3925 nM (HL-60) 和3925 nM (HL-60)。
HY-W754809
HY-150908
HY-175373
PROTAC Linkers
Others
Bispiperidin-piperazin-acetate 是一种 PROTAC linker ，可用于合成 PROTAC 分子，如PROTAC RIPK1 Degrader -1 (HY-175370)。
HY-168237
HY-168276
PROTAC Linkers
Cancer
Boc-Nonanol 是一种 PROTAC linker。Boc-Nonanol 可用于合成 PROTAC TRIB2 degrader -1 (HY-168274)。
HY-170450
HY-172125
PROTAC Linkers
Cancer
AMPRO-222 是一种 PROTAC linker ，可充当 PROTAC PROTAC BRD4 Degrader -29 (HY-172124) 的 Linker。
HY-159956
HY-169967
HY-179308
HY-W007700
PROTAC Linkers
Cancer
8-Bromooctanoic acid 是一种 PROTAC linker ，可用于合成 PROTAC CYP1B1 degrader -2 (HY-158429)。
HY-177389
HY-161616
ATM/ATR
Cancer
ATR-IN-30 是一种选择性 ATR 配体，可用于合成 ATR PROTACs，例如 PROTAC ATR degrader -2 (HY-161615)。
HY-168232
HY-170304
HY-174471
HY-181707
HY-179733
HY-175653
HY-175528
HY-181001
HY-158400
HY-169280
HY-174475
HY-180901
HY-170330
HY-170334
HY-W411604
PROTAC Linkers
Cancer
tert-Butyl hex-5-ynoate 是一种连接子，可以用于合成 PROTAC 化合物 PROTAC cGAS degrader -1 (HY-172208)。
HY-176795
HY-180826
HY-176388
HY-174355
HY-W245311
HY-168191
HY-W013381
Decanoic acid, 10-bromo-
PROTAC Linkers
Others
10-溴代癸酸
degrader -1 (HY-173135)。
HY-W129531
HY-176186
PROTAC Linkers
Cancer
4-Hydroxy-1-piperidinepropanamide 是一种 PROTAC 连接子，可用于合成 PROTAC DDR1 degrader -1 (HY-176184)。
HY-131387
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-Me-CO-CH2-PEG3-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体结合物，它结合了 VHL 配体和 linker。(S,R,S)-AHPC-Me-CO-CH2-PEG3-NH2 可用于 PROTAC BRD4 Degrader -5 (HY-133737) 和 PROTAC BRD4 Degrader -5-CO-PEG3-N3 (HY-133736)。
HY-69260
PROTAC Linkers
Cancer
tert-Butyl 4-formylpiperidine-1-carboxylate 是 PROTAC BRM/BRG1 degrader -3 (HY-168251) 的连接子。
HY-175887
HY-W584512
HY-175242
HY-170353
HY-130816
VH032-O-Ph-PEG1-NH2
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-O-Ph-PEG1-NH2 (VH032-O-Ph-PEG1-NH2) 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物，结合了 E3 泛素连接酶的 VHL 配体和 linker。(S,R,S)-AHPC-O-Ph-PEG1-NH2 用于合成 PROTAC EED degrader -1 (HY-130614)。PROTAC EED degrader -1 是一种靶向 EED 的 PROTAC，pKD 为 9.02。
HY-131386
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Cancer
BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine 包含靶蛋白 PD-1/PD-L1 配体和 PROTAC linker。BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine 可用于合成 PROTAC PD-1/PD-L1 degrader -1?(HY-131183)。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader -1 抑制 PD-1/PD-L1 相互作用，IC50 值为 39.2 nM。
HY-131386A
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Cancer
BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine dihydrochloride 包含靶蛋白 PD-1/PD-L1 配体和 PROTAC linker。BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine dihydrochloride 可用于合成 PROTAC PD-1/PD-L1 degrader -1?(HY-131183)。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader -1 抑制 PD-1/PD-L1 相互作用，IC50 值为 39.2 nM。
HY-170349
HY-134497
Rimonabat acomplia
Ligands for Target Protein for PROTAC
Cancer
Rimonabant carboxylic acid 是一种 PROTAC 靶蛋白的配体 (Ligand for Target Protein for PROTAC )。Rimonabant carboxylic acid 可用于合成 PROTAC CB1R Degrader -1 (HY-178176).
HY-W088749
PROTAC Linkers
Cancer
tert-Butyl-hexanedioic acid 是一种 PROTAC linker。tert-Butyl-hexanedioic acid 可用于合成 PROTAC 分子，如 PROTAC ERα Degrader -12 (HY-174453)。
HY-W247437
HY-W392857
HY-176804
HY-W022007
JBP
Ligands for E3 Ligase
Others
5-Norbornene-2-methylamine (JBP) 是一种疏水标签。5-Norbornene-2-methylamine 可作为 E3 连接酶配体用于合成 PROTAC 降解剂，如 PROTAC PARP1 degrader -4 (HY-181460)。
HY-168252
HY-170339
HY-176187
HY-176386
HY-168253
HY-W041652
ADC Linker
Cancer
5-羟基 戊酸
degrader -1 (HY-145479)。
HY-161651
HY-129968
PROTAC Linkers
Cancer
AM-Imidazole-PA-Boc 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl chain 类。AM-Imidazole-PA-Boc 可用于合成 PROTAC IRAK4 degrader -1 (HY-129966)。
HY-174473
HY-161791
HY-175255
HY-W209253
HY-130819
PROTAC Linkers
Cancer
Tos-PEG4-THP 是一种 PROTAC linker ，属于 PEG 类。Tetraethylene glycol 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader -1 (HY-129523)。
HY-174857
HY-168248
HY-172218
HY-43048
PROTAC Linkers
Others
2-(2-((6-Chlorohexyl)oxy)ethoxy)acetic acid 是 PROTAC SMARCA2/4-degrader -34 (HY-169279) 的 PROTACT linker 部分。
HY-168017
HY-181881
HY-179222
HY-W442085
PROTAC Linkers
Cancer
1,4-Di(3-hydroxypropoxy)butane 是 PROTAC Aster-A degrader -1 (HY-D233) 的连接子，可用于合成 PROTAC。
HY-179196
HY-168193
PROTAC Linkers
Cancer
5-Amino-N-(3-bromopropyl)pentanamide 是一种 PROTAC linker，可用于合成 PROTAC TBL1X degrader -1 (HY-168190)。
HY-120217A
HY-181900
HY-169979
HY-170305
HY-173137
HY-W560922
PROTAC Linkers
Cancer
Piperazine-Ac-OMe 是一种 PROTAC 连接子 (PROTAC Linkers )。Piperazine-Ac-OMe 可用于合成 PROTAC SMARCA2/4-degrader -32 (HY-159459)。
HY-176490
HY-163526
HY-159622
Drug Intermediate
Cancer
Boc-Pip-C-oxotetrahydropyrimidin-bromophenyl 是一种分子胶的合成中间体。Boc-Pip-C-oxotetrahydropyrimidin-bromophenyl 可用于合成 GSPT1 degrader -9 (HY-159610)。
HY-168297
PROTAC Linkers
Cancer
Piperidine-C2-Pip-C-COOH 是 PROTAC BTK Degrader -5 (HY-155072) 的连接子，显著改善代谢稳定性，可用于癌症研究。
HY-181736
HY-168243
HY-170672
HY-W1008330
HY-W874018
HY-161933
HY-168695
HY-176491
PROTAC Linkers
Alkyne-pyrazine-O-piperidine-(1-methylcyclopropyl) methanol 是一种 PROTAC linker ，可用于合成 PROTACs，例如 PROTAC pan-KRAS degrader -1 (HY-176489)。
HY-130852
HY-W1003189
Ligands for E3 Ligase
Cancer
E3 ligase Ligand 42 是一种 E3 泛素连接酶配体。E3 ligase Ligand 42 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接，可用于合成 PROTAC AR Degrader -6 (HY-156751)。PROTAC 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。
HY-179294
HY-176789
HY-179730
Ligands for E3 Ligase
Cancer
CRBN ligand-190 是一种 CRBN 型 E3 泛素连接酶配体 (Ligand for E3 Ligase )，可用于合成 PROTAC，例如 PROTAC HPK1 Degrader -7 (HY-179727)。
HY-W539427
HY-176864
HY-168230
HY-168277
HY-W998262
HY-181538
HY-138678B
HY-170352
HY-130621
PROTAC Linkers
Cancer
OTs-C6-OBn 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl chain 类。OTs-C6-OBn 可用于合成 PROTAC SGK3 degrader -1 (HY-125878)。
HY-W593794
HY-176429
HY-181535
HY-168271
HY-174218
Ligands for E3 Ligase
Cancer
KLHDC2 ligand 1 是一种 E3 连接酶配体 (E3 ligase ligand )。KLHDC2 ligand 1 可用于合成 PROTAC BRD4 Degrader -31 (HY-174210)。
HY-W063924
Ethyl-2-(4-(4,4,5,5-tetraMethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)cyclohex-3- enyl)acetate
PROTAC Linkers
Cancer
1-硼酸频哪醇酯-4-乙酸乙酯-1-环已烯
PROTAC Linkers )。Bpin-Cyclohexene-C-COOEt 可用于合成 PROTAC SMARCA2/4-degrader -8 (HY-159460)。
HY-175359
HY-176368
PROTAC Linkers
Cancer
NH2-PEG-phenol-PEG-COOtBu 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类，可用于合成 PROTAC 分子，例如 PROTAC BRD4 Degrader -14 (HY-138637)。
HY-159592
PROTAC Linkers
Cancer
Piperazine-Pyrimidine-Cyclohexane-COOEt 是一种 PROTAC 连接子 (PROTAC Linkers )。Piperazine-Pyrimidine-Cyclohexane-COOEt 可用于合成 PROTAC SMARCA2/4-degrader -1 (HY-159452)。
HY-W733176
HY-178035
HY-181897
HY-168226
HY-168912
PROTAC Linkers
Cancer
3,9-Diazaspiro[5.5]undecane-3-carboxylic acid 是一种连接子，可以用于合成 PROTAC c-Met degrader -3 (HY-168910)。
HY-169074
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Thalidomide-N-methylpiperazine 是一种 E3 泛素酶配体+连接子偶联物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates )。Thalidomide-N-methylpiperazine 可用于合成 PROTAC MLKL Degrader -2 (HY-169072)，在人体细胞系中表现出抗坏死凋亡 (antinecroptotic) 活性，并在 HT-29 异种移植小鼠模型中有效降解 MLKL 。
HY-181539
HY-30105
PROTAC Linkers
Cancer
N-Boc-piperazine 是一种 PROTAC linker，属于 Alkyl/ether 类。可用于合成 PROTAC PD-1/PD-L1 degrader -1 (HY-131183)。
HY-158678
HY-138553A
HY-181148
HY-159076
HY-168018
HY-169978
HY-43191
PROTAC Linkers
Cancer
tert-Butyl 6-bromohexanoate 是一种 PROTAC 连接子 (PROTAC linker )。tert-Butyl 6-bromohexanoate 可用于合成 PROTAC 分子，例如 PROTAC ERK5 degrader -1 (HY-176528)。
HY-176334
HY-174812
HY-168235
HY-176182
HY-180902
HY-168249
PROTAC Linkers
Cancer
trans-4-(2-Chloropyrimidin-5-yl)cyclohexanecarboxylic acid 是一种 PROTAC Linker ，可用于合成 PROTAC BRM/BRG1 degrader -2 (HY-168247)。
HY-181882
HY-W023573
Ligands for E3 Ligase
Cancer
5-Aminothalidomide 是一种用于 PROTAC 技术的 E3 连接酶配体 (E3 ligase ligand )。5-Aminothalidomide 可用于合成多种 PROTAC ，例如 PROTAC BRD9 Degrader -7 (HY-155361)。
HY-176387
HY-162546
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
3-hydroxypropanoic acid-pip-hydroquinone-dihydrouracil 是 E3 连接酶配体和接头的结合物 (conjugate of E3 ligase ligand and linker )，是合成完整 PROTAC HPK1 Degrader -2 (HY-162544) 的关键中间体。
HY-164043
HY-161792
HY-178874
Ligands for E3 Ligase
Cancer
E3 ligase Ligand 75 是一种 E3 连接酶配体 (E3 ligase ligand )。E3 ligase Ligand 75 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader -7 (HY-178873)。
HY-176185
HY-168245
HY-170348
HY-159623
Drug Intermediate
Cancer
Thalidomide 5-Pip-C-oxotetrahydropyrimidin-bromophenyl 是一种分子胶的合成中间体。Thalidomide 5-Pip-C-oxotetrahydropyrimidin-bromophenyl 可用于合成 GSPT1 degrader -9 (HY-159610)。
HY-175654
Ligands for E3 Ligase
Cancer
6-(2,4-Dioxopyrimidin-1-yl)-1-methylindole 是一种 E3 连接酶配体，可用于合成 PROTAC Androgen receptor degrader -1 (HY-175652)。
HY-179442
HY-180153
PROTAC Linkers
Cancer
Piperidine-CO-C8-COOH 是一个 PROTAC 连接子。Piperidine-CO-C8-COOH 可用于合成 PROTAC BRD4 Degrader -42 (HY-180150)。
HY-181950
HY-173470
HY-181735
HY-158431
HY-161790
HY-176450
Cancer
4-Aminobutyl 4-methylbenzenesulfonate 是一种 PROTAC 连接子 (PROTAC linker )。4-Aminobutyl 4-methylbenzenesulfonate 可用于合成 PROTAC，例如 PROTAC BRD4 Degrader -32 (HY-176449)。
HY-130814
HY-168723
PROTAC Linkers
Cancer
Piperidine-C-Pip-C2-Pip-C2-OH 是一种 PROTAC Linker ，可用于合成 PROTAC PARP1 degrader -3 (HY-168722)，用于肿瘤研究。
HY-130821
PROTAC Linkers
Cancer
THP-PEG4-Pyrrolidine(N-Me)-CH2OH 是基于 PEG 结构的 PROTAC linker , 可以用来制备 PROTAC K-Ras Degrader -1 (HY-129523)。
HY-W004701
PROTAC Linkers
Cancer
Br-C3-methyl ester 是一种 PROTAC linker，属于 Alkyl/ether 类。可用于合成 PROTAC PD-1/PD-L1 degrader -1 (HY-131183)。
HY-161655
HY-174798
HY-161657
HY-169487
HY-158430
HY-170980
HY-W803227
PROTAC Linkers
Cancer
1-(2-Chloro-acetyl)-piperazine 是一种 PROTAC linker 。1-(2-Chloro-acetyl)-piperazine 可用于合成 PROTAC TEAD1/IAP degrader -2 (HY-181537) 。
HY-175371
HY-159575
PROTAC Linkers
Cancer
COOEt-cyclohexane-C-Ph-pyrimidine-diazabicyclo 是一种 PROTAC 连接子 (PROTAC Linkers )。COOEt-cyclohexane-C-Ph-pyrimidine-diazabicyclo 可用于合成 PROTAC SMARCA2/4-degrader -5 (HY-159456)。
HY-170671
Ligands for E3 Ligase
Cancer
E3 ligase Ligand 49 是 PROTAC XPO1 degrader -1 (HY-170669) 的 E3 泛素连接酶配体 (E3 ubiquitin ligase ligand )。E3 ligase Ligand 49 可以用于合成 PROTACs
HY-176183
HY-162841
HY-168038
HY-168298
HY-163951
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(S,R,S)-AHPC-Ac 是一种 E3 泛素酶配体 (Ligands for E3 Ligase )。(S,R,S)-AHPC-Ac 可用于合成 PROTAC SMARCA2/4-degrader -22 (HY-163875)。
HY-163953
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(S,R,S)-AHPC-Ala 是一种 E3 泛素酶配体 (Ligands for E3 Ligase )。(S,R,S)-AHPC-Ala 可用于合成 PROTAC SMARCA2/4-degrader -23 (HY-163876)。
HY-W056267
PROTAC Linkers
Cancer
3-Boc-3-azaspiro[5.5]undecane-9-carbaldehyde 是一种 PROTAC 连接子，可用于合成 PROTAC SOS1 degrader -8 (HY-161634)。
HY-179197
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Dihydrouracil-Ph-2-Me-piperidine 是一种 E3 连接酶配体。Dihydrouracil-Ph-2-Me-piperidine 可用于合成 PROTAC HPK1 Degrader -6 (HY-178459)。
HY-168075
PROTAC Linkers
Others
Boc-PIP-Me-CH2-2,7-diazaspiro[3.5]nonane 是 PROTAC K-Ras Degrader -3 (HY-168054) 的连接体，可用于合成 PROTACs 。
HY-173373
HY-181899
HY-168231
PROTAC Linkers
Cancer
trans-Boc-Piperidine-C-PIP-O-cyclobutane-OH 是一种 PROTAC linker 。trans-Boc-Piperidine-C-PIP-O-cyclobutane-OH 可用于合成 PROTAC SMARCA2 degrader -27 (HY-168229)。
HY-168611
HY-169073
HY-178804
Ligands for Target Protein for PROTAC BCL6
Cancer
BCL6 ligand-5 (Compound 37) 是一种 BCL6 配体。BCL6 ligand-5 可作为靶蛋白配体 (Ligands for Target Protein for PROTAC)，用于开发设计 PROTAC BCL6 的降解剂，如 PROTAC BCL6 Degrader -2 (HY-178803)。BCL6 ligand-5 可用于肿瘤研究。
HY-W013907
Undecamethylene bromohydrin
PROTAC Linkers
Cancer
11-溴-1-十一醇
PROTAC linker )。11-Bromoundecan-1-ol 可用于合成 PROTAC，例如 PROTAC GPX4 degrader -4 (HY-174086)。
HY-W940885
HY-178875
HY-159619
PROTAC Linkers
Cancer
Boc-azetidine-2C-oxotetrahydropyrimidin-bromophenyl 是一种 PROTAC 连接子 (PROTAC Linkers )。Boc-azetidine-2C-oxotetrahydropyrimidin-bromophenyl 可用于合成 PROTAC GSPT1 degrader -1 (HY-159609)。
HY-168039
PROTAC Linkers
Cancer
Boc-NH-Piperidine-C5-OH 是一种 PROTAC 连接子 (PROTAC Linkers )。Boc-NH-Piperidine-C5-OH 可用于合成 PROTAC PIN1 degrader -1 (HY-168037)。
HY-176529
HY-158677
Bcl-2 Family
Cancer
BcI-2/BcI-xI ligand 1 是一种 BcI-2/BcI-xI 配体，可用于合成 PROTAC BcI-2/BcI-xI Degrader -1 (HY-158551)。
HY-163852
HY-168250
HY-175440
HY-168192
HY-172370
HY-176381
HY-181591
HY-169152
HY-172117
PROTAC Linkers
Cancer
Boc-methylglycine-C2-bromine 是一种 PROTAC linker。Boc-methylglycine-C2-bromine 可用于合成 PROTAC 分子，例如 PROTAC SMARCA2 degrader -24 (HY-169275)。
HY-162842
HY-162876
HY-178067
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Phthalimidinoglutarimide-5-piperazine-COC2-alkynes 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，可用于合成 PROTAC BCL-xL/BCL-w Degrader 1 (HY-178066)。PROTAC BCL-xL/BCL-w Degrader 1 是一种强效的 BCL-xL/BCL-w PROTAC 降解剂，具有抗癌活性。
HY-W761300
Ligands for E3 Ligase
Others
1-(4-Pip-Ph)-DHP-dione 是一种 E3 连接酶配体 (E3 ligase ligand )。1-(4-Pip-Ph)-DHP-dione 可用于合成 PROTAC HPK1 Degrader -2 (HY-162544)。
HY-107450
HY-172126
HY-172369
HY-W599025
Drug Intermediate
Cancer
5-Br-4-Cl-Pyrrolo-pyroxypyridine 是一种分子胶的合成中间体。5-Br-4-Cl-Pyrrolo-pyroxypyridine 可用于合成 GSPT1 degrader -9 (HY-159609)。
HY-174357
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Cancer
HPK1 ligand 3-dimethylph tetrahydropyridine 是一种靶蛋白配体-连接子偶联物 (Target Protein Ligand-Linker Conjugate )。HPK1 ligand 3-dimethylph tetrahydropyridine 可用于合成 PROTAC HPK1 Degrader -4 (HY-174135)。
HY-181693
HY-176336
Ligands for E3 Ligase
Others
Thalidomide-C-amide-C5-amine 是一种 E3 连接酶配体 (E3 ligase ligand )。Thalidomide-C-amide-C5-amine 可用于合成 PROTAC BET Degrader -10 (HY-112718)。
HY-163934
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-phenylacetic acid 是一种 E3 泛素酶配体+连接子偶联物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates )。(S,R,S)-AHPC-phenylacetic acid 可用于合成 PROTAC SMARCA2/4-degrader -15 (HY-163868)。
HY-176824
HY-181043
HY-112078B
Ligands for E3 Ligase
Others
(S,S,S)-AHPC-Me 是一种 E3 连接酶配体 (E3 ligase ligand )。(S,S,S)-AHPC-Me 可用于合成 PROTAC (4S)-PROTAC SOS1 degrader -1 diTFA (HY-144657A)。
HY-181595
HY-163960
PROTAC Linkers
Cancer
NH2-Ph-NH-cyclohexane-NH-Boc 是一种 PROTAC 连接子 (PROTAC Linkers )。NH2-Ph-NH-cyclohexane-NH-Boc 可用于合成 PROTAC erf3a Degrader -1 (HY-163938)。
HY-168244
PROTAC Linkers
Cancer
TsO-C2-Piperidine-O-azetidine-CO-Ph-C2-OH 是一种 PROTAC linker ，可用于PROTAC 的合成，例如 PROTAC BRM/BRG1 degrader -1 (HY-168242)。
HY-75005
PROTAC Linkers
Cancer
1-Boc-4-carboxymethyl piperazine 是一种 PROTAC 连接子。1-Boc-4-carboxymethyl piperazine 可用于合成 PROTAC (如 PROTAC IRAK4 degrader -12 (HY-168586))。
HY-170673
HY-181531
Ligands for E3 Ligase IAP
Cancer
IAP ligand 7 是一种 E3 连接酶配体 (E3 ligase ligand)。IAP ligand 7 可与 TEAD ligand (HY-181595) 和连接子 (HY-181608) 偶联，以合成 PROTAC TEAD/IAP degrader -1 (HY-181594) 。
HY-181393
HY-186068
HY-162792
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 112 是一种 E3 泛素酶配体+连接子偶联物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates )。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 112 可用于合成 SMARCA2 degrader -10 (HY-162741)。
HY-162840
HY-169371
SOS1 Drug Intermediate
Others
SOS1 Ligand intermediate-7 (65) 是SOS1 的配体 (HY-111671) 合成的中间体。SOS1 activator 1 (HY-111671) 可用于合成PROTAC SOS1 degrader -1 (HY-145737)。
HY-179500
HY-180990
HY-176769
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Others
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 196 是一种 E3 连接酶配体-连接子偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate )。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 196 可用于合成 PROTAC BRD4 Degrader -38 (HY-175240)。
HY-168233
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 124 是一种 E3 泛素酶配体+连接子偶联物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 124 可用于合成 PROTAC SMARCA2 degrader -27 (HY-168229)。
HY-186022
HY-178069
HY-181852
HY-161653
PROTAC Linkers
Cancer
Boc-NH-C3-O-Ph(NO2)-methylester-O-pyrrolidine-2,5-dione 是 PROTAC BRD4 Degrader -26 (HY-161650) 的连接子，可用于合成 PROTACs。
HY-129967
HY-168612
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 125 是一种 E3 泛素酶配体-连接子偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate )。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 125 可用于合成PROTAC IRAK4 degrader -12 (HY-168586)。
HY-175976
HY-181042
Ligands for E3 Ligase
Cancer
CRBN ligand-895 (Compound 14) 是一种 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN ) 配体，用于募集 cereblon 蛋白。CRBN ligand-895 可用于合成 PROTACs，如 PROTAC HDAC8 Degrader -4 (HY-181024)。
HY-168724
HY-180152
HY-163935
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-m-Tolylacetic acid 是一种 E3 泛素酶配体+连接子偶联物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates )。(S,R,S)-AHPC-m-Tolylacetic acid 可用于合成 PROTAC SMARCA2/4-degrader -17 (HY-163870)。
HY-163936
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-p-toluic acid 是一种 E3 泛素酶配体+连接子偶联物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates )。(S,R,S)-AHPC-p-toluic acid 可用于合成 PROTAC SMARCA2/4-degrader -18 (HY-163871)。
HY-163926
HY-163949
HY-111671
HY-21999
Tert-butyl 6-aminohexanoate
PROTAC Linkers
Cancer
氨基己酸叔丁酯
PROTAC linker )。tert-Butyl 6-aminocaproate 可用于合成 PROTAC CARM1/IKZF3 degrader -1 (HY-172368)。
HY-168227
PROTAC Linkers
Cancer
trans-Boronic acid pinacol-pyrazole-C-cyclobutane-O-piperidine-Boc 是 PROTAC linker。trans-Boronic acid pinacol-pyrazole-C-cyclobutane-O-piperidine-Boc 可用于合成 PROTAC SMARCA2/4-degrader -35 (HY-168225)
HY-180906
HY-172738
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 175 是一种 E3 泛素酶配体-连接子偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate )。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 175 可用于合成 PROTAC SMARCA2 degrader -33 (HY-172735)。
HY-169365
PD-1/PD-L1
Others
2-Methylbiphenyl-oxadiazole-NH-Ph-CHO 是 AUTAC PD-L1 degrader -3 (HY-169363) 的 PD-L1 配体。 2-Methylbiphenyl-oxadiazole-NH-Ph-CHO 可用于 AUTAC 合成。
HY-174410
HY-180178
Ligands for Target Protein for PROTAC
Cancer
BLIMP-1 ligand-1 (Compound 56) 是一种 BLIMP-1 配体。BLIMP-1 ligand-1 可作为靶蛋白配体 (Ligands for Target Protein for PROTAC)，用于开发设计 PROTAC BLIMP-1 的降解剂，例如 PROTAC BLIMP-1 degrader -1 (HY-180177)。BLIMP-1 ligand-1 可用于多发性骨髓瘤研究。
HY-163961A
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Thalidomide-NH-cyclohexane-NH-Ph-NH2 是一种 E3 泛素酶配体+连接子偶联物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates )。Thalidomide-NH-cyclohexane-NH-Ph-NH2 可用于合成 PROTAC erf3a Degrader -2 (HY-163938A)。
HY-168228
HY-W957364
HY-168256
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 128 (Intermediate 11) 是一种 E3 泛素酶配体+连接子偶联物。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 128 可用于合成 PROTAC BRM/BRG1 degrader -4 (HY-168255)。
HY-168643
HY-203082
Ligands for E3 Ligase
Others
4-[(1E)-2-Nitroethenyl]benzoic acid 是一种 E3 连接酶配体 (E3 ligase ligand )。4-[(1E)-2-Nitroethenyl]benzoic acid 可用于合成 PROTAC BRD4 Degrader -38 (HY-175240)。
HY-178198
PROTAC Linkers
Cancer
2-[4-(Aminomethyl)triazol-1-yl]ethanamine 是一种 PROTAC Linker 。2-[4-(Aminomethyl)triazol-1-yl]ethanamine 可用于合成 PROTAC CB1R Degrader -1 (HY-178176)。
HY-168964
HY-176335
HY-163932
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(S,R,S)-AHPC-O-CF3 是一种 E3 泛素酶配体 (Ligands for E3 Ligase )。(S,R,S)-AHPC-O-CF3 可用于合成 PROTAC SMARCA2/4-degrader -20 (HY-163873)。
HY-163933
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-CO-C-cyclohexane 是一种 E3 泛素酶配体+连接子偶联物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates )。(S,R,S)-AHPC-CO-C-cyclohexane 可用于合成 PROTAC SMARCA2/4-degrader -14 (HY-163867)。
HY-169976
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 140 (intermediate I-11) 是一种 E3 泛素酶配体-连接子偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate)。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 140 可用于合成 PROTAC AR Degrader -6 (HY-156751)。
HY-W1047040
HY-W877239
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Pomalidomide 7'OMe 是一种可用于招募 CRBN 蛋白的 E3 连接酶配体 (E3 ligase ligand)。Pomalidomide 7'OMe 能够通过连接子与 BRD9 配体 (HY-107446) 相连，从而合成 PROTAC BRD9 degrader -9 (HY-177729)。
HY-131230
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Desmorpholinyl Quizartinib-PEG2-COOH 包含靶蛋白 FLT-3 配体和一种基于 PEG 的 PROTAC Linker。Desmorpholinyl Quizartinib-PEG2-COOH 可用于合成 PROTAC FLT-3 degrader 1 (HY-114323)。PROTAC FLT-3 degrader 1 是 PROTAC FLT-3 ITD 降解剂，IC50 为 0.6 nM。
HY-180180
PROTAC Linkers
Cancer
trans-5-(4-(Hydroxymethyl)cyclohexyl)-6-methylpicolinic acid 是一个 PROTAC 连接子。trans-5-(4-(Hydroxymethyl)cyclohexyl)-6-methylpicolinic acid 可用于合成 PROTAC BLIMP-1 degrader -1 (HY-180177)。
HY-169966
PROTAC Linkers
Cancer
Boc-CH2-O-(CH2)4-OTs 是一种 PROTAC linker 。Boc-CH2-O-(CH2)4-OTs 可用于合成 PROTAC AR Degrader -5 (HY-160547)。
![COOEt-bicyclo[2.2.2]octane-CHO](http://hg.y866.cn/biomolecule/lib/file/product_pic/hy-159538.gif)
![COOEt-spiro[3.3]heptane-CHO](http://hg.y866.cn/biomolecule/lib/file/product_pic/hy-159539.gif)
![tert-Butyl 2,7-diazaspiro[3.5]nonane-2-carboxylate](http://hg.y866.cn/biomolecule/lib/file/product_pic/hy-30756.gif)
![3,9-Diazaspiro[5.5]undecane-3-carboxylic acid](http://hg.y866.cn/biomolecule/lib/file/product_pic/hy-168912.gif)
![2-Methoxyphenyl dihydrouracil-azaspiro[5.5]undecane-C-PIP](http://hg.y866.cn/biomolecule/lib/file/product_pic/hy-161657.gif)
![3-Boc-3-azaspiro[5.5]undecane-9-carbaldehyde](http://hg.y866.cn/biomolecule/lib/file/product_pic/hy-w056267.gif)
![Boc-PIP-Me-CH2-2,7-diazaspiro[3.5]nonane](http://hg.y866.cn/biomolecule/lib/file/product_pic/hy-168075.gif)
![4-[(1E)-2-Nitroethenyl]benzoic acid](http://hg.y866.cn/biomolecule/lib/file/product_pic/hy-203082.gif)
![2-[4-(Aminomethyl)triazol-1-yl]ethanamine](http://hg.y866.cn/biomolecule/lib/file/product_pic/hy-178198.gif)
