2-Ethyl-2-hydroxybutanoic acid (Standard)是 2-Ethyl-2-hydroxybutanoic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2-Ethyl-2-hydroxybutanoic acid (2-Ethyl-2-hydroxybutyric acid) 是一种羟基脂肪酸。2-Ethyl-2-hydroxybutanoic acid 是
HY-14885R
HY-W408607
HY-118205
Bacterial
Infection
SCH-538415是一种酰载体蛋白合成酶抑制剂,从一种未知的细菌微生物中分离得到。通过分析包括UV、MS和2D-NMR光谱在内的光谱数据,完成了化合物1的结构阐明。化合物1在酰载体蛋白合成酶(AcpS)测试中表现出抑制活性,其IC50值为4.19微米,并在琼脂扩散试验中对金黄色葡萄球菌表现出抗菌活性。
HY-135625
Parasite
Infection
BPH-1218 是角鲨烯合酶 (SQS) 抑制剂,对 TcSQS 和 HsSQS 的 IC50 分别为 31 nM 和 64 nM,可用作抗感染剂。
HY-139171
HY-139199
Drug Metabolite
Others
4-Hydroxyphenylbutazone 是 Phenylbutazone 的代谢产物。Phenylbutazone 是一种非甾体抗炎剂 (NSAID),是前列腺素 H 合酶 (PHS) 过氧化物酶的还原辅助因子。
HY-14881AR
HY-N14161
HY-118251
HY-122584
HY-126987
HY-W016819R
HY-17355B
HY-N0473S14
HY-N0473S15
HY-N0473S8
HY-N0473S9
HY-101410
HY-106168
NB1011
Thymidylate Synthase
Cancer
Thymectacin (NB1011) 是一种选择性靶向高表达胸腺嘧啶合成酶 (TS) 的肿瘤细胞的化合物。Thymectacin 是 BVdU (brivudin) 的芳氧基磷酸化衍生物。
HY-110363
HY-112522
HY-112522A
HY-163334
Ras
Cancer
GGDPS-IN-1 (Compound 37) 是一种香叶基二磷酸合成酶 (GGDPS ) 抑制剂,IC50 为 49.4 nM。GGDPS-IN-1 破坏骨髓瘤细胞中的蛋白质香叶基化。
HY-134426
HY-119737
HY-120872
HY-129876
D-NG-nitroarginine methyl ester hydrochloride; H-D-Arg(NO2)-OMe hydrochloride
NO Synthase
Neurological Disease
D-NAME hydrochloride (D-NG-nitroarginine methyl ester) 是一种有效的一氧化氮合酶 (NOS ) 抑制剂。D-NAME hydrochloride 抑制 NOS 的活性,减少一氧化氮的产生。
HY-131929
HY-N0473S
HY-N0473S1
HY-N0473S10
HY-N0473S12
HY-N0473S13
HY-N0473S4
HY-108989
HY-116392D
HY-30235AR
HY-79457
HY-133102
HY-N1382
HY-N6770
HY-17020S
HY-170519
Bacterial
Infection
K13787 是一种乙酰羟酸合酶 (AHAS ) 抑制剂,具有抗菌活性。K13787 对多种非结核分枝杆菌 (NTM) 和克拉霉素 (CLR) 耐药菌株均具有抗菌活性。
HY-E70057
HY-N0473S2
HY-N0473S3
HY-108940
HY-B0021
Ro 21-9738; 5-Fluoro-5'-deoxyuridine; 5'-DFUR
Thymidylate Synthase
Cancer
去氧氟尿苷
Doxifluridine 具有抗癌活性。Doxifluidine 是一种 5-FU 前药。Doxifluridine 是胸腺嘧啶酸合酶抑制剂。
Doxifluridine 能通过协同多种药物增强对肿瘤的抑制。
HY-161012
HY-14885S2
HY-121459
HSP
Ras
Neoantimycin 是一种 GRP78/BiP 和 K-Ras 调节剂,具有抗癌活性。Neoantimycin 的生物合成由一个非核糖体肽合成酶/聚酮合成酶 (NRPS/PKS ) 混合系统催化完成。
HY-123259
HY-W040189R
HY-159516
HY-162991
HY-132221
HY-W071685
Endogenous Metabolite
Others
6,7-Dimethyl-5,6,7,8-tetrahydropterin hydrochloride 是四氢-L-生物蝶呤的合成类似物,可作为 NOS 亚型、苯丙氨酸、酪氨酸和色氨酸羟化酶以及其他酶所需的辅助因子。
HY-B0711
HY-N0473R
HY-N0473S5
HY-N0473S7
HY-10820B
LY231514 disodium heptahydrate
Antifolate
Autophagy
Cancer
Pemetrexed disodium heptahydrate 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate )。抑制胸苷酸合成酶 (TS ),二氢叶酸还原酶 (DHFR ) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT ),Ki 分别为 1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。
HY-N2483
Others
Cancer
氢化物碱
Hydroprotopine 是来自 Hypecoum leptocarpumand 的生物碱。 Leptopidine 可以抑制乳腺癌细胞的生长并诱导细胞毒性,这可能与其对脂肪酸合酶表达的抑制作用有关。
HY-130043
HY-170362A
HY-169858
PGE synthase
Inflammation/Immunology
Prostaglandin E2 Inhibitor 3 (Compound 3) 是一种选择性微粒体前列腺素 E 合酶-1 (mPGES-1 ) 抑制剂 (IC50 = 0.2 µM)。Prostaglandin E2 Inhibitor 3 对 mPGES-1 的选择性高于环氧合酶 (COX)-1/2、5-脂氧合酶 (5-LO) 和可溶性环氧化物水解酶 (sEH)。Prostaglandin E2 Inhibitor 3 具有抗炎活性,可减弱酵母聚糖诱导的小鼠腹膜白细胞迁移。
HY-B1852
Bacterial
Fungal
Infection
甲嘧磺隆
Sulfometuron-methyl 是除草剂,也是一种强效的酶乙酰乳酸合成酶 (ALS ) 抑制剂。Sulfometuron-methyl 具有抗细菌和抗真菌活性,能抑制鼠伤寒沙门氏菌 ALS II 和大肠杆菌 ALS III 的活性。
HY-B1912R
HY-N0268
HY-101217
HY-10820
LY231514
Antifolate
Autophagy
Cancer
培美曲塞
Pemetrexed (LY231514) 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate )。Pemetrexed (LY231514) 抑制胸苷酸合成酶 (TS ),二氢叶酸还原酶 (DHFR ) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT ),Ki 分别为 1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。
HY-114798
HY-116449
HY-59090
HY-162691
Herbicide
Others
DEP-5 是一种乙酰羟基酸合酶 (AHAS) 抑制剂,抑制常数为 39.4 μM。DEP-5 是一种二苯醚-嘧啶杂种,对Leptochloa chinensis (L.) Nees 具有除草活性。
HY-N2037B
HY-121250
HY-121727
HY-12364
HY-125945R
HY-W674285
Others
Metabolic Disease
Oxindolylalanine 是一种色氨酸类似物,能抑制色氨酸吲哚裂解酶 (Ki : 5 μM) 和色氨酸合成酶。色氨酸吲哚裂解酶是一种细菌酶,它能催化 L-色氨酸经由可逆反应生成吲哚和丙酮酸铵。
HY-N0473S6
HY-10820A
LY231514 disodium
Antifolate
Autophagy
Apoptosis
Cancer
培美曲塞二钠盐
Pemetrexed disodium (LY231514 disodium) 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate )。Pemetrexed disodium 抑制胸苷酸合成酶 (TS ),二氢叶酸还原酶 (DHFR ) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT ) 的 Ki 分别为 1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。
HY-178277S
HY-119890
HY-126201
HY-105005
HY-179041
HY-N0473S11
HY-N0473S16
HY-113446S
HY-117195
N6-Lauroyl-L-lysine; ; N6-(1-Oxododecyl)-L-lysine
Amino Acid Derivatives
Others
Lauroyl lysine (N6-Lauroyl-L-lysine) 是一种可以由重组酶合成的化合物,其合成酶被克隆和表达后,可用于从特定原料合成Lauroyl lysine,且产率较高。
HY-117198
HY-175835
Bacterial
Infection
DXPS-IN-2 (compound 19) 是一种 1-脱氧-d -木糖 5-磷酸合成酶 (DXPS ) 抑制剂。DXPS-IN-2 有抗菌活性,可用于肺炎克雷伯菌引起的感染的研究。
HY-19132
HY-156155
HY-161406
Bacterial
Infection
DXPS-IN-1 (Compound 8) 是一种 1-脱氧-D-木酮糖-5-磷酸合成酶 (DXPS ) 抑制剂,其对 EcDXPS 的 Ki 值为 2.9 nM。DXPS-IN-1 具有抗菌活性。
HY-134919
HY-136341
HY-13781
HY-N2037C
(S)-Norcoclaurine hydrobromide
Endogenous Metabolite
Others
(S)-Higenamine ((S)-Norcoclaurine) hydrobromide,Higenamine 的 S 型异构体,是苄基异喹啉生物碱生物合成的起始化合物,由去甲月桂碱合酶 (NCS) 将多巴胺和 4-羟基苯乙醛 (4-HPAA) 缩合生成。
HY-126825
HY-100427
HY-112829
HY-113151
HY-116281
HY-116595
HY-158649
Fatty Acid Synthase (FASN)
Apoptosis
Cancer
Fasnall benzenesulfonate 是 Fasnall (HY-121250) 苯磺酸盐形式。Fasnall benzenesulfonate 是脂肪酸合酶 (FASN ) 的抑制剂,IC50 为 3.7 μM。Fasnall benzenesulfonate 可抑制乳腺癌细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Fasnall benzenesulfonate 在小鼠中表现出抗肿瘤功效。
HY-16294
GSK-3
Cancer
LY2090314 是一种有效的 GSK-3 抑制剂,抑制 GSK-3α 和 GSK-3β,IC50 值分别为 1.5 nM 和 0.9 nM。
HY-168498
HY-138564
HY-N6730
HY-N6782
HY-N8444
HY-12122A
HY-126071
Mitorubrinic acid
Drug Derivative
Fungal
Infection
(-)-Mitorubrinic acid (Mitorubrinic acid) 是一种聚酮化合物。(-)-Mitorubrinic 由两个非还原性聚酮化合物合酶 (PKS) 基因 (pks12 和 pks11) 依次合成。(-)-Mitorubrinic 是 Penicillium marneffei 的毒力因子,可提高其在巨噬细胞中的细胞内存活率。
HY-12648
HY-12648A
HY-129199
HY-W100829
Drug Intermediate
Others
噻那酸
FPPS ligand 3 (compound 2) 是一种法尼基焦磷酸合酶 (FPPS ) 配体。FPPS ligand 3 与 FPPS 口袋的疏水碱基区结合。FPPS ligand 3 可用于设计和合成 FPPS 抑制剂。
HY-A0221
R 68070
Prostaglandin Receptor
Inflammation/Immunology
Ridogrel (R 68070) 是一种口服活性的血栓素 A2 合成酶 (combined thromboxane A2 synthetase ) 抑制剂和血栓素 A2/前列腺素内过氧化物受体 (thromboxane A2/prostaglandin endoperoxide receptor ) 阻滞剂。Ridogrel 是一种有效的抗血小板剂,具有抗炎活性。
HY-A0221R
Prostaglandin Receptor
Inflammation/Immunology
Ridogrel (Standard) 是 Ridogrel 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ridogrel (R 68070) 是一种口服活性的血栓素 A2 合成酶 (combined thromboxane A2 synthetase ) 抑制剂和血栓素 A2/前列腺素内过氧化物受体 (thromboxane A2/prostaglandin endoperoxide receptor ) 阻滞剂。Ridogrel 是一种有效的抗血小板剂,具有抗炎活性。
HY-151224R
HY-161135
Bacterial
Infection
TBAJ-5307 是一种广谱的抗非结核分枝杆菌抑制剂,可以靶向发动机的 FO 结构域并防止旋转和质子易位。TBAJ-5307 在体外和体内抑制非结核分枝杆菌。
HY-161135A
Bacterial
Infection
(rac)-TBAJ-5307 是 TBAJ-5307 (HY-161135) 的外消旋体。TBAJ-5307 是一种广谱的抗非结核分枝杆菌抑制剂,可以靶向发动机的 FO 结构域并防止旋转和质子易位。
HY-162698
Thymidylate Synthase
Cancer
JMF4073 是一种胸苷酸 (TMP ) 和胞苷酸 (CMP ) 激酶抑制剂,IC50 分别为 0.16 μM 和 0.17 μM。JMF4073 在体外和体内消除野生型 (WT)-Bcr-Abl 转化的髓系细胞。
HY-133488
Acyltransferase
Cancer
ST1072 是 CerS4 和 CerS6 的双重抑制剂。ST1072 可显著降低小鼠 T 细胞的增殖能力和 IFN-γ 的产生能力。ST1072 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
HY-P3519
Drug Intermediate
Infection
ACV Tripeptide,一种三肽,是细菌和真菌中青霉素类和头孢菌素类 β-内酰胺天然产物的生物合成途径中首个特异性地中间体。ACV Tripeptide 由 ACV 合成酶 (ACVS) 通过非核糖体途径催化合成,该酶由 11kb 的 pchAB 基因编码。ACV Tripeptide 可用于 β-内酰胺类抗生素的生物合成。
HY-B0943S2
HY-19593
Fungal
Infection
尼柯霉素Z
Nikkomycin Z 是一种核苷肽和口服有效的抗真菌剂。Nikkomycin Z 通过作为几丁质合酶底物 UDP-N-乙酰氨基葡萄糖的竞争性类似物抑制几丁质合成。Nikkomycin Z 具有抗真菌的活性。
HY-N8512
Fungal
Infection
Asperfuran 是由 Aspergillus oryzae 菌株生产的抗真菌二氢苯并呋喃衍生物。Asperfuran 弱抑制来自 Coprinus cinereus 的几丁质合酶。Asperfuran 在 HeLa S3 和 L1210 细胞中显示出较弱的细胞毒性,IC50 为 25 μg/ml。
HY-124150
HY-126176R
HY-W022047
HY-100710
HY-134511
HY-122502
HY-W109812R
HY-112621
LTA4 methyl ester
Biochemical Assay Reagents
Inflammation/Immunology
Leukotriene A4 methyl ester (LTA4 methyl ester) 在肥大细胞、嗜酸性粒细胞和中性粒细胞中由 5-脂氧合酶 (5-LO) 从花生四烯酸合成,该酶同时具有脂氧合酶和 LTA4 合酶活性。LTA4 被 LTA4 水解酶或 LTC4 合酶快速代谢为 LTB4 或 LTC4。已知来自白细胞的 LTA4 在血小板、红细胞和内皮细胞中进行跨细胞代谢。LTA4 被 15-LO 进一步代谢,导致脂氧素生物合成。LTA4 作为游离酸非常不稳定。甲酯稳定,可以根据需要轻松水解为游离酸。
HY-118119
PGE synthase
Cancer
CAY10526 是特异性的微粒体前列腺素E2合成酶 1 (mPGES1 )抑制剂。 CAY10526 通过选择性调节 mPGES1 表达抑制 PGE2 的产生,但不影响 COX-2。CAY10526 在黑色素瘤移植模型中抑制肿瘤生长并增加细胞凋亡。CAY10526 降低 BCL-2 和 BCL-XL (抗凋亡) 蛋白水平并增加 BAX 和 BAK (促凋亡) 以及切割的 caspase 3 水平。CAY10526 在三种表达 mPGES1的黑色素瘤细胞系中抑制细胞活力 (IC50 <5 μM)。
HY-B0631S
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
Alendronic acid-d6 是 Alendronic acid 的氘代物。Alendronic acid,一种双膦酸盐,是法呢基二磷酸合酶 (FDPS) 抑制剂。Alendronic acid 抑制破骨细胞介导的骨吸收。Alendronic acid 对绝经后骨质疏松症,恶性高钙血症和 Paget 病具有疗效。
HY-B1735
HY-B1735A
HY-101410R
HY-112713
HY-19064
HY-135224
1,4-PB-ITU dihydrobromide
NO Synthase
Cancer
1,4-PBIT (1,4-PB-ITU) dihydrobromide (compound 46) 是一种有效的一氧化氮合酶 (NOS ) 抑制剂,对诱导型 (iNOS),内皮 (eNOS) 和神经元 (nNOS) 同工酶的 Ki 值分别为 7.6 nM、360 nM 和 16 nM。
HY-141897
HY-146161
HY-N14664
Antibiotic
Bacterial
Infection
Actithiazic acid 是一种噻唑烷酮类抗生素,靶向生物素合成酶。Actithiazic acid 通过抑制生物素合成的最后一步 (脱硫生物素转化为生物素,IC50 = 0.45 μM) 来干扰细菌的必需代谢。Actithiazic acid 可用于分枝杆菌感染的相关研究。
HY-119737R
HY-W014674
Acyltransferase
Cancer
2,6-二氯苯乙酸
2,6-Dichlorophenylacetic acid 是异青霉素 N 合成酶 (IPNS ) 和酰基辅酶A: 6-APA 酰基转移酶 (acyl-CoA: 6-APA acyltransferase ) 的抑制剂。2,6-Dichlorophenylacetic acid 也是一组苯基乙酸衍生物的一部分,对肿瘤细胞具有细胞抑制活性。
HY-W109812S
HY-W653779
Others
Others
8-Oxogeranial 是一种单萜类化合物。8-羟香叶醇氧化还原酶以 8-Oxogeranial 作为其底物合成萜类。8-Oxogeranial 还是环烯醚萜合成酶的底物。环烯醚萜合成酶能够合成顺式-反式-环烯醚萜醛和顺式-反式-荆芥内酯醇。
HY-B1448
HY-B1448A
HY-B1876S
HY-116392A
Glucosylceramide Synthase (GCS)
Cancer
(−)-L-threo-PDMP hydrochloride 是 (−)-L-threo-PDMP 的盐酸盐形式。L-threo-PDMP 是一种葡萄糖神经酰胺合成酶 (GCS ) 抑制剂。L-threo-PDMP 刺激培养的主动脉平滑肌细胞的增殖,并增加 B16 黑色素瘤细胞中 LacCer 的水平。
HY-176855
HY-135642
HY-N1382R
HY-118512
Antibiotic
Bacterial
Infection
Platencin 是一种天然、广谱的革兰氏阳性抗生素,从 S.platensis 中分离。Platencin 分别以 1.95 μg/ml 和3.91 μg/ml 的 IC50 s 抑制 β-酮酰基 ACP 合成酶 II 和 III(FabF 和 FabH)。
HY-12364B
HY-126987R
HY-P1114
HY-169632
HY-B0631R
Bacterial
Reference Standards
Cancer
阿仑膦酸 (标准品)
Alendronic acid (Standard) 是 Alendronic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Alendronic acid,一种双膦酸盐,是法呢基二磷酸合酶 (FDPS) 抑制剂。Alendronic acid 抑制破骨细胞介导的骨吸收。Alendronic acid 对绝经后骨质疏松症,恶性高钙血症和 Paget 病具有疗效。
HY-B1041
Pimagedine hydrochloride; GER-11; Aminoguanidinium chloride
NO Synthase
Apoptosis
Endocrinology
氨基胍盐酸盐
Aminoguanidine hydrochloride (Pimagedine hydrochloride) 是二胺氧化酶和一氧化氮合酶抑制剂。 Aminoguanidine hydrochloride 对阿霉素 (HY-15142) 诱导的细胞凋亡具有剂量依赖性的抑制作用。Aminoguanidine hydrochloride 具有抗氧化作用。Aminoguanidine hydrochloride 可用于糖尿病肾病研究。
HY-B1041A
Pimagedine; GER-11(free base) ; Aminoguanidinium
NO Synthase
Apoptosis
Endocrinology
氨基胍
Aminoguanidine (Pimagedine hydrochloride) 是二胺氧化酶和一氧化氮合酶抑制剂。 Aminoguanidine 对阿霉素 (HY-15142) 诱导的细胞凋亡具有剂量依赖性的抑制作用。Aminoguanidine 具有抗氧化作用。Aminoguanidine 可用于糖尿病肾病研究。
HY-179624
HY-A0210
HY-B0021R
Ro 21-9738 (Standard); 5-Fluoro-5'-deoxyuridine (Standard); 5'-DFUR (Standard)
Thymidylate Synthase
Reference Standards
Cancer
去氧氟尿苷 (标准品);
Doxifluridine (Standard) 是 Doxifluridine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Doxifluridine 具有抗癌活性。Doxifluidine 是一种 5-FU 前药。Doxifluridine 是胸腺嘧啶酸合酶抑制剂。 Doxifluridine 能通过协同多种药物增强对肿瘤的抑制。
HY-16743C
Venglustat hydrochloride; SAR402671 hydrochloride; GZ402671 hydrochloride
Glucosylceramide Synthase (GCS)
Metabolic Disease
Ibiglustat hydrochloride 是一种具有口服活性的,可透过血脑屏障的葡萄糖神经酰胺合成酶 (GCS) 抑制剂。Ibiglustat hydrochloride 可用于研究戈谢病 3 型、与 GBA 突变相关的帕金森病、法布瑞氏症、GM2 神经节苷脂病和常染色体显性多囊肾病。
HY-N15048
Fungal
Infection
Phellinsin 选择性抑制几丁质合成酶 I 和 II 的活性,IC50 (μg/mL) 分别为 76 和 28。Phellinsin 对炭疽菌、稻瘟病菌、烟曲霉、须癣毛癣菌等有抑菌作用 (MIC 为 12.5-50 μg/mL)。
HY-N16735
NO Synthase
Inflammation/Immunology
Isofouquierol 是靶向一氧化氮 (NO) 生成的选择性抑制剂,具有抗炎活性。Isofouquierol 通过抑制诱导型一氧化氮合酶 (iNOS ) 相关通路阻断 NO 过度产生。Isofouquierol 可用于炎症相关疾病 (如慢性炎症、免疫紊乱) 的研究。
HY-120394
HY-B0711R
N-Carbamyl-L-glutamic acid (Standard)
Reference Standards
Others
Cancer
N-氨基甲酰-L-谷氨酸 (Standard)
Carglumic Acid (Standard)是 Carglumic Acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Carglumic acid (N-Carbamyl-L-glutamic acid) 是 N-乙酰谷氨酸 (NAG) 的功能类似物和氨甲酰磷酸合成酶 1 (CPS1) 的活化剂,用于研究与 N-乙酰谷氨酸合成酶 (NAGS) 缺陷相关的急性和慢性高氨血症。
HY-B1876R
HY-105336
HY-11001
CDK
Apoptosis
Cancer
PHA-793887 是一种有效的,ATP 竞争性的 CDK 抑制剂,可抑制 Cdk2,Cdk1,Cdk4 和 Cdk9 的活性,IC50 值分别为 8 nM,60 nM,62 nM 和 138 nM,同时可抑制糖原合酶激酶 3β (GSK-3β ),IC50 值为 79 nM。
HY-114456
HY-179130
HY-69019A
HY-B0021S1
HY-B0218S
HY-160972
Cytochrome P450
Cancer
MM0299 是羊毛甾醇合酶 (LSS ) 抑制剂,IC50 为 2.2 μM。MM0299 通过生成 24(S),25-环氧胆固醇 (EPC) 和消耗细胞胆固醇来抑制 Mut6 细胞增殖,IC50 为 0.0182 μM。
HY-16620
HY-16743
HY-139199R
Reference Standards
Drug Metabolite
Others
4-Hydroxyphenylbutazone (Standard)是 4-Hydroxyphenylbutazone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。4-Hydroxyphenylbutazone 是 Phenylbutazone 的代谢产物。Phenylbutazone 是一种非甾体抗炎剂 (NSAID),是前列腺素 H 合酶 (PHS) 过氧化物酶的还原辅助因子。
HY-14881
TMC207; R207910
Bacterial
Antibiotic
Infection
贝达喹啉
Bedaquiline (TMC207) 是一种二芳基喹啉活性分子,通过同时靶向 c-亚基和 ε-亚基来抑制结核分枝杆菌 (Mtb) F1FO-ATP合酶 。Bedaquiline 具有解偶联活性。Bedaquiline 有用于耐多药结核病的潜力。
HY-120062
HY-124996
HY-131275R
Drug Metabolite
Reference Standards
Others
Imatinib Impurity E (Standard)是 Imatinib Impurity E 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Imatinib Impurity E 是 Imatinib 的杂质。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABL ,v-Abl ,PDGFR ,c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争
HY-P1114A
GSK-3
Cancer
2B-(SP) TFA 是基于 eIF2B 的糖原合成酶激酶-3 (GSK-3 ) 底物。2B-(SP) TFA 容易被 GSK-3α 的 GSK-3β 磷酸化。
HY-W740777
HY-N0268R
HY-10820R
LY231514 (Standard)
Reference Standards
Antifolate
Autophagy
Cancer
培美曲塞 (标准品)
Pemetrexed (Standard)是 Pemetrexed 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pemetrexed (LY231514) 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate )。Pemetrexed (LY231514) 抑制胸苷酸合成酶 (TS ),二氢叶酸还原酶 (DHFR ) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT ),Ki 分别为 1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。
HY-10820S
LY231514-d5
Antifolate
Autophagy
Cancer
培美曲塞二钠盐-d5
Pemetrexed-d5 是 Pemetrexed 的氘代物。 Pemetrexed (LY231514) 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate )。Pemetrexed (LY231514) 抑制胸苷酸合成酶 (TS ),二氢叶酸还原酶 (DHFR ) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT ),Ki 分别为 1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。
HY-10823
GW1843; 1843U89; OSI-7904
Antifolate
Thymidylate Synthase
Cancer
OSI-7904L (GW1843) 是胸苷酸合酶 (TS) 的非竞争性抑制剂。OSI-7904L 是一种抗叶酸 化合物,也是叶酰聚谷氨酸合成酶 (FPGS) 的底物。OSI-7904L 对肿瘤细胞具有细胞毒性,并且可以通过叶酸选择性阻断其毒性。
HY-116838
Bacterial
Infection
TAM-16 是一种有效的口服活性聚酮合酶 13 (Pks13 ) 抑制剂,IC50 值为 0.32 μM。TAM-16 对 Mycobacterium tuberculosis 具有抗结核分枝杆菌活性。TAM-16 抑制 hERG 心脏离子通道。
HY-34748
HY-B0218R
HY-167879A
HY-13913
HY-150055
HY-119022
Bacterial
Infection
MAC-0547630 是十一异戊烯二磷酸合酶 (UppS ) 的有效抑制剂,对 UppSBS 和 UppSBA 的 IC50 分别为 0.05 μM 和 1.6 μM。MAC-0547630 在体外对枯草芽孢杆菌 (B. subtilis ) 有抑制活性 (MIC 0.1 ng/mL)。
HY-100986
NO Synthase
Cardiovascular Disease
L-NIO dihydrochloride 是一种有效、非选择性、NADPH 依赖性的一氧化氮合酶 (NOS ) 抑制剂,对神经元型 (nNOS)、内皮型 (eNOS)、和诱生型 (iNOS) 一氧化氮合酶的 Ki 值分别为 1.7,3.9,3.9 μM。L-NIO dihydrochloride 可诱导大鼠持续局灶性缺血性脑梗死。
HY-100986B
NO Synthase
Cardiovascular Disease
L-NIO 是一种有效、非选择性、NADPH 依赖性的一氧化氮合酶 (NOS ) 抑制剂,对神经元型 (nNOS)、内皮型 (eNOS)、和诱生型 (iNOS) 一氧化氮合酶的 Ki 值分别为 1.7,3.9,3.9 μM。L-NIO 可诱导大鼠持续局灶性缺血性脑梗死。
HY-102062
N-omega-Propyl-L-arginine
NO Synthase
Neurological Disease
Nω-Propyl-L-arginine (N-omega-Propyl-L-arginine) 是一种高效、竞争性、高选择性的神经型一氧化氮合酶 (nNOS) 抑制剂,Ki 为 57 nM。Nω-Propyl-L-arginine 对 nNOS 的选择性是内皮型一氧化氮合酶 (eNOS) 的 149 倍。
HY-102062A
N-omega-Propyl-L-arginine hydrochloride
NO Synthase
Neurological Disease
Nω-Propyl-L-arginine (N-omega-Propyl-L-arginine) hydrochloride 是一种高效、竞争性、高选择性的神经型一氧化氮合酶 (nNOS ) 抑制剂,Ki 为 57 nM。Nω-Propyl-L-arginine hydrochloride 对 nNOS 的选择性是内皮型一氧化氮合酶 (eNOS) 的 149 倍。
HY-10820AS
HY-159681
Others
Metabolic Disease
AASS-IN-1 (Compound S-105) 是一种 AASS 抑制剂,IC50 值为 142 μM。AASS-IN-1 通过与AASS LOR 结构域结合来抑制 AASS 活性。AASS-IN-1 有望用于高溶氨酸血症领域的研究。
HY-16743B
Venglustat succinate; SAR402671 succinate; GZ402671 succinate
Glucosylceramide Synthase (GCS)
Neurological Disease
Ibiglustat (Venglustat) succinate 是一种具有口服活性的,可透过血脑屏障地葡糖神经酰胺合酶 (GCS) 抑制剂。Ibiglustat succinate 可用于研究戈谢病 3 型、与 GBA 突变相关的帕金森病、法布瑞氏症、GM2 神经节苷脂病和常染色体显性多囊肾病。
HY-125773
HY-P5526
Casein Kinase
Others
CCK1-specific peptide substrate 是一种有生物活性的肽。(该肽序列基于 Ser7 磷酸化的兔肌糖原合酶。它是酪蛋白激酶 I (CK1) 的肽底物。 CK1 磷酸化 Ser10。 Ser7 在体内被 PKA 磷酸化。)
HY-172959
HY-B1852R
HY-14881B
(Rac)-TMC207; (Rac)-R207910
Bacterial
Infection
(Rac)-Bedaquiline 是 Bedaquiline 的外消旋体。Bedaquiline (TMC207) 是一种二芳基喹啉试剂,通过靶向 c- 和 ε- 亚基来抑制结核分枝杆菌 (Mtb) F1FO-ATP 合酶。Bedaquiline 具有解偶联剂活性。Bedaquiline 用于研究耐多药结核病。
HY-N5160
Antibiotic
Fungal
Infection
Arborcandin A 是一种 1,3-β-葡聚糖合酶 抑制剂,可作为抗真菌抗生素。Arborcandin A 对白色念珠菌 (C. albicans ) 和烟曲霉 (A. fumigatus ) 的 IC50 值分别为 0.25 μg/mL 和 0.05 μg/mL。Arborcandin A 对念珠菌属的 MIC 为 4-8 μg/mL。
HY-N5165
Antibiotic
Fungal
Infection
Arborcandin F 是一种 1,3-β-葡聚糖合酶 抑制剂,可作为抗真菌抗生素。Arborcandin F 对白色念珠菌 (C. albicans ) 和烟曲霉 (A. fumigatus ) 的 IC50 值均为 0.012 μg/mL。Arborcandin F 对念珠菌属的 MIC 为 0.25-1 μg/mL。
HY-122950
Fungal
Infection
哈进酸
Harzianic acid 是一种四酸衍生物,具有抗菌活性、抗生素膜形成活性和生物膜分解活性。Harzianic acid 通过限制细菌铁的可用性来干扰生物膜的形成。Harzianic acid 也是乙酰羟基酸合成酶 (AHAS ) 的选择性抑制剂,这是支链氨基酸生物合成途径中的第一种酶。Harzianic acid 可用作除草剂和杀菌剂。
HY-12364R
HY-W169940
HY-W780130
HY-100427R
HY-10820BR
LY231514 disodium heptahydrate (Standard)
Reference Standards
Antifolate
Autophagy
Cancer
Pemetrexed (disodium heptahydrate) (Standard) 是 Pemetrexed (disodium heptahydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pemetrexed disodium heptahydrate 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate )。抑制胸苷酸合成酶 (TS ),二氢叶酸还原酶 (DHFR ) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT ),Ki 分别为 1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。
HY-153545
Liposome
Cancer
9-Amino-NeuAc 是合酶的底物。9-Amino-NeuAc 可转化为 CMP9-Amino-NeuAc,活化为相应的 CMP 糖苷并转移为脱唾液酸糖蛋白。9-Amino-NeuAc 可用于靶向脂质体的合成,而调节肿瘤表面免疫原性。
HY-16743A
Venglustat (L-Malic acid); SAR402671 (L-Malic acid); GZ402671 (L-Malic acid)
Glucosylceramide Synthase (GCS)
Metabolic Disease
Ibiglustat (Venglustat) L-Malic acid 是一种具有口服活性的,可透过血脑屏障的葡萄糖神经酰胺合成酶 (GCS) 抑制剂。Ibiglustat (Venglustat) L-Malic acid 可用于研究戈谢病 3 型、与 GBA 突变相关的帕金森病、法布瑞氏症、GM2 神经节苷脂病和常染色体显性多囊肾病。
HY-13781R
HY-146171
Bacterial
Infection
FabH-IN-1 (化合物 3f) 是一种细菌 FabH 酶的抑制剂,FabH 是一种广谱抗菌靶点。FabH-IN-1 对革兰氏阳性和革兰氏阴性有效。FabH-IN-1 也是一种很好的抗氧化剂。
HY-N5163
Antibiotic
Fungal
Infection
Arborcandin D 是一种 1,3-β-葡聚糖合酶 抑制剂,可作为抗真菌抗生素。Arborcandin D 对白色念珠菌 (C. albicans ) 和烟曲霉 (A. fumigatus ) 的 IC50 值分别为 3 μg/mL 和 0.35 μg/mL。Arborcandin D 对念珠菌属的 MIC 为 4 μg/mL。
HY-N6966
HY-N6966R
HY-124199
Antibiotic
Bacterial
Infection
Cephalochromin 是一种抗生素,也是细菌脂肪酸合酶 (FabI ) 的抑制剂。Cephalochromin 可抑制 Staphylococcus aureus 和 Escherichia coli 的 FABI,IC50 为 1.9 和 1.8 μM。Cephalochromin 可抑制革兰氏阳性耐甲氧西林 S. aureus (MRSA) 和喹诺酮耐受的 S. aureus (QRSA),MIC 为 2-8 µg/mL。
HY-B1845
Herbicide
Others
双氟磺草胺
Florasulam 是一种针对性的苗后除草剂,属于三唑并嘧啶磺酰苯胺类,通过抑制植物中的乙酰乳酸合酶 (ALS) 发挥作用。ALS 位于叶绿体中,在支链氨基酸的生物合成中起着至关重要的作用。当氟磺草胺抑制 ALS 时,它会破坏植物细胞分裂,降低生长速度,最终导致植物死亡。
HY-N0157
HY-N0157A
HY-100427S
HY-101217R
HY-105916
mGluR
Cancer
NSC 303861 是一种 L-谷氨酰胺 (L-glutamine) 受体拮抗剂。NSC 303861 选择性抑制嘌呤核苷酸合成中的谷氨酰胺依赖酶而不影响嘧啶合成酶。NSC 303861 对肝癌 3924A 细胞具有显著细胞毒性 (LC50 = 6 µM)。NSC 303861 可用于癌症的研究。
HY-115750
NO Synthase
Neurological Disease
Nω-allyl-L-arginine 是一种竞争性和可逆的的牛脑一氧化氮合酶 (nNOS ) 抑制剂。Nω-allyl-L-arginine 可以以时间依赖性方式使 nNOS 失活。Nω-allyl-L-arginine 也是一种底物,可以产生 L-精氨酸、丙烯醛和 H2 O。
HY-117145
Bacterial
Infection
Thiophene-2 (TP2) 是一种特定的 Pks13 抑制剂。Thiophene-2 抑制分枝酸的生物合成,并迅速导致分枝杆菌细胞死亡。Thiophene-2 对结核分枝杆菌具有活性,MIC 值为 1 μM,并具有有效的抗结核活性。
HY-B0230S1
HY-B0230S2
COX
Inflammation/Immunology
保泰松-13 C12
Phenylbutazone-13 C12 是 13 C12 标记的 Phenylbutazone。Phenylbutazone 是有效的前列腺素 H 合酶 (PHS) 过氧化物酶的还原辅助因子。Phenylbutazone 是一种肝毒素,是非甾体类抗炎剂 (NSAID)。Phenylbutazone 诱导肌肉盲样蛋白1 (MBNL1) 表达,有用于强直性脊柱炎研究的潜力。
HY-156241
HY-168108
Fungal
Infection
Antifungal agent 115 (compound 8n) 是一种非竞争性几丁质合成酶 (CHS ) 抑制剂,其 IC50 值为 93 μM。Antifungal agent 115 展现出良好的选择性和广谱抗真菌活性,对耐药真菌具有显著的功效。Antifungal agent 115 可用于真菌感染研究。
HY-148132
GSK-3
Neurological Disease
GSK-3β inhibitor 11 (compound 21) 是一种糖原合成酶-3β (GSK-3β ) 抑制剂 (IC50 =10.02 μM)。GSK-3β inhibitor 11 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-N2406
HY-N5161
Antibiotic
Fungal
Infection
Arborcandin B 是一种 1,3-β-葡聚糖合酶 抑制剂,可作为抗真菌抗生素。Arborcandin B 对白色念珠菌 (C. albicans ) 和烟曲霉 (A. fumigatus ) 的 IC50 值分别为 0.30 μg/mL 和 0.025 μg/mL。Arborcandin B 对念珠菌属的 MIC 为 2-4 μg/mL。
HY-N5162
Antibiotic
Fungal
Infection
Arborcandin C 是一种 1,3-β-葡聚糖合酶 抑制剂,可作为抗真菌抗生素。Arborcandin C 对白色念珠菌 (C. albicans ) 和烟曲霉 (A. fumigatus ) 的 IC50 值分别为 0.15 μg/mL 和 0.015 μg/mL。Arborcandin C 对念珠菌属的 MIC 为 1-2 μg/mL。
HY-12325
Fatty Acid Synthase (FASN)
Cancer
GSK2194069 是脂肪酸合成酶 (FASN ) 的 β-酮基还原酶 (KR ) 的有效抑制剂,IC50 为 7.7 nM。GSK2194069 通过作用乙酰乙酰辅酶 A、NADPH (IC50 或 Ki 分别为 4.8 nM 和 5.6 nM) ,抑制表达 FAS 的癌细胞。
HY-12364C
(+)-C75
Mitochondrial Metabolism
Others
(+)-trans-C75 ((+)-C75) 是 C75 (HY-12364) (脂肪酸合成酶抑制剂) 的一种对映体。(+)-trans-C75 增强电离辐射的抗癌能力的效力低于消旋混合物或 (-) 对映体。(+)-trans-C75 抑制 CPT1,并且是一种食欲抑制剂。
HY-129260
3-Amino-3-deoxyglucose
Fungal
Infection
Kanosamine (3-Amino-3-deoxyglucose) 是一种对 Saccharomyces cerevisiae 和人类致病真菌 Candida albicans 具有活性的抗生素。Kanosamine 可以抑制细胞壁合成。Kanosamine 在细胞质中磷酸化,形成可抑制 GlcN-6-P 合成酶的 kanosamine-6-phosphate,发挥抗真菌活性。
HY-W014507
Claudin
Cancer
菲醌
9,10-Phenanthrenequinone 是 claudin-5/CLDN5 的抑制剂,通过 NO 合酶/ROS 依赖机制引发细胞凋亡。9,10-Phenanthrenequinone 还促进 Caspase 激活和 DNA 断裂,并降低 CLDN5 表达和蛋白酶体蛋白水解来促进内皮细胞屏障功能障碍。
HY-W773779
HY-168918
HY-172462
Bacterial
Infection
Mtb-IN-11 (Compound 1e) 是一种结核分枝杆菌水杨酸合酶 (MbtI ) 抑制剂,IC50 为 11.2 μM。Mtb-IN-11 有良好的体外抗结核活性,对牛分枝杆菌卡介苗 (M. bovis BCG) 的 MIC99 为 32 μM。Mtb-IN-11 可用于结核病的研究。
HY-110074
Others
Wnt
Others
TWS119 TFA 是 GSK-3β 的特异性抑制剂,IC50 为 30 nM,并激活 wnt/β-catenin 通路。
HY-150537
HY-156117
STING
Cancer
LB244 是 BB-Cl-amidine 的同系物,它是一种口服有效的 STING 抑制剂 (EC50 =0.8 μM),可用于抑制 STING 依赖性炎症性疾病。LB244 的药代动力学特性显示其在小鼠中的口服活性有限。
HY-135281
HY-W141446
Others
Others
VT00065 是一种共价 DHS 抑制剂。VT00065 会与 DHS 的催化赖氨酸 K329 形成氧化还原依赖性共价键,将酶锁定在失活状态。
HY-111140
PGE synthase
Lipoxygenase
PPAR
Inflammation/Immunology
YS121 是微粒体前列腺素 E2 合酶 -1 (mPGES-1 ; IC50 = 3.4 μM) 和 5- 脂氧合酶 (5-LOX ; IC50 = 6.5 μM) 的双重抑制剂。YS121 与 mPGES-1 (KD = 10-14 μM) 具有直接、可逆和特异性的结合。YS121 能剂量依赖性地抑制 IL-1β-stimulated A549 细胞中 PGE2 的产生,其效力表现为 EC50 值为 12 μM。YS121 可激活过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR ) -α 与 -γ (其 EC50 值分别为 1 μM 和 3.6 μM)。YS121 在人体全血模型和体内实验中均显示出抗炎功效,可用于炎症研究。
HY-118506
FLAP
Inflammation/Immunology
BRP-7 是一种 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP ) 抑制剂,其 IC50 为 0.31 μM。BRP-7 通过靶向 FLAP 抑制 5-脂氧合酶 (5-LOX) 与 FLAP 的共定位,从而阻断花生四烯酸 (AA) 向 5-LOX 的转移,抑制白三烯 (LTs ) 的生成 (IC₅₀ = 0.15 μM)。BRP-7 不抑制环氧合酶 (COX-1/COX-2) 或微粒体前列腺素 E₂合成酶-1 (mPGES-1) ,不影响细胞活力或 AA 释放。BRP-7 在大鼠胸膜炎和小鼠腹膜炎模型中具有显著的抗炎效果。BRP-7 可用于研究炎症性疾病。
HY-B0503S
HY-B1448AS
HY-10439
PGE synthase
Inflammation/Immunology
HPGDS inhibitor 1 是一种有效的,选择性的和具有口服活性的 HPGDS 抑制剂,在酶和细胞分析中的 IC50 值分别为 0.6 nM 和 32 nM。HPGDS inhibitor 1 不抑制人 L-PGDS,mPGES,COX-1,COX-2 或 5-LOX。
HY-105866
HY-111186
WL 108366
Glucocorticoid Receptor
MMP
VKOR
Others
Flocoumafen (WL 108366) 是一种具有口服活性的维生素 K 环氧化物还原酶抑制剂,也是一个多靶点配体,包括前列腺素 F 合成酶、血清白蛋白、糖皮质激素受体 (Glucocorticoid Receptor)-2、基质金属蛋白酶 (MMP)-9。Flocoumafen 是第二代抗凝血灭鼠剂 (ARs),半衰期为 177.4 h,有致命的抗凝作用。
HY-A0061S
HY-B0084
STS 557
Progesterone Receptor
Endocrinology
地诺孕素
Dienogest (STS-557) 一种口服有效的和具有选择性的孕酮受体激动剂,能有效减少 COX-2 、mPGES-1 和芳香化酶的基因表达。Dienogest 还能抑制 PGE2 合成酶的 mRNA 和蛋白表达,以及 NF-κB 的激活。Dienogest 可用于子宫内膜异位症,更年期和月经过多的研究。
HY-B0230S
COX
Inflammation/Immunology
保泰松 d10
Phenylbutazone(diphenyl-d10 ) 是 Phenylbutazone 的氘代物。Phenylbutazone 是有效的前列腺素 H 合酶 (PHS) 过氧化物酶的还原辅助因子。Phenylbutazone 是一种肝毒素,是非甾体类抗炎剂 (NSAID)。Phenylbutazone 诱导肌肉盲样蛋白1 (MBNL1) 表达,有用于强直性脊柱炎研究的潜力。
HY-167879
HY-168766
HY-14520A
(6S)-5,6,7,8-Tetrahydrofolic acid; (6S)-Tetrahydrofolic acid
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
(6S)-Tetrahydrofolic acid 在促进氟脱氧尿苷酸与胸苷酸合成酶结合方面的活性比 (6R) 形式高 1000 倍,并且作为酿酒酵母 (P. cerevisiae ) 生长因子的活性高 600 倍。(6S)-Tetrahydrofolic acid 对叶酸结合蛋白也具有低亲和力和高解离率。
HY-N3535
HY-N5164
Antibiotic
Fungal
Infection
Arborcandin E 是一种 1,3-β-葡聚糖合酶 抑制剂,可作为抗真菌抗生素。Arborcandin E 对白色念珠菌 (C. albicans ) 和烟曲霉 (A. fumigatus ) 的 IC50 值分别为 0.1 μg/mL 和 0.012 μg/mL。Arborcandin E 对念珠菌属的 MIC 为 0.5-2 μg/mL。
HY-118147
Fatty Acid Synthase (FASN)
Cancer
ML356 (Compound 16) 是脂肪酸合酶 (FAS ) 的抑制剂,可抑制 FAS 的硫酯酶结构域 (FAS TE ),IC50 为 0.334 μM,并可阻断 PC-3 细胞中的棕榈酸从头合成,IC50 为 20 μM。ML356 表现出良好的膜通透性,并在人和小鼠血浆中表现出良好的稳定性。
HY-124900
Fungal
Infection
Cancer
Tylophorinicine 是一种抗白血病和抗真菌剂。Tylophorinicine 对念珠菌属的TdnH菌株的最低抑菌浓度为 2-4 mg/mL,对 TnnH 菌株的最低抑菌浓度为 0.6-2.5 mg/mL。Tylophorinicine 是从 Tylophora asthmatica 和 Pergularia pallida 中提取的一种菲并吲哚里西啶类生物碱。Tylophorinicine 通过抑制胸苷酸合酶发挥作用。
HY-B1041R
NO Synthase
Apoptosis
Reference Standards
Endocrinology
氨基胍盐酸盐 (标准品)
Aminoguanidine (hydrochloride) (Standard) 是 Aminoguanidine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Aminoguanidine hydrochloride (Pimagedine hydrochloride) 是二胺氧化酶和一氧化氮合酶抑制剂。 Aminoguanidine hydrochloride 对阿霉素 (HY-15142) 诱导的细胞凋亡具有剂量依赖性的抑制作用。Aminoguanidine hydroc
HY-N0455
HY-N0455A
HY-N0455C
HY-101813
HY-106961
HY-107529
HY-180211
HY-18730
HY-158245
Acetolactate Synthase (ALS)
Others
Herbicide safener-2 (Compound III-7) 是一种除草剂安全剂,其药代动力学特征与安全剂 mefenpyr-diethyl (HY-136376) 相同。Herbicide safener-2 与 mesosulfuron-methyl (HY-126987) 竞争性结合乙酰乳酸合酶 (ALS ) 活性位点。Herbicide safener-2 用于保护农作物抵抗除草剂的伤害。
HY-161117
RSV
Cancer
AD-8007 是一种可以通过血脑屏障的乙酰辅酶 A 合成酶 2 (ACSS2 ) 抑制剂。AD-8007 在体外模型中可以显著减少脂质储存和细胞集落形成,增加肿瘤细胞死亡。AD-8007 具有抗癌活性,可用于乳腺癌的研究。
HY-146662
PGE synthase
Inflammation/Immunology
HPGDS inhibitor 3 是一种具有口服活性且高效的外周限制性造血前列腺素 D 合成酶 (H-PGDS ) 抑制剂,IC50 为 9.4 nM,EC50 为 42 nM。HPGDS inhibitor 3 具有良好的选择性,在小鼠、大鼠和犬体内的药动学参数良好,且无中枢神经系统毒性。HPGDS inhibitor 3 具有抗炎活性。
HY-14881R
HY-14881S2
HY-117786
PKC
Neurological Disease
Go 7874 是一种蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂。Go 7874 在免疫介导的神经毒性模型中,并不通过 PKC 活性介导神经保护,防止 LPS/IFNg 诱导的神经元细胞死亡。相反,Go 7874 的神经保护机制涉及抑制诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 基因表达,随后减少一氧化氮 (NO) 的产生。
HY-119119
HY-122063
NO Synthase
Inflammation/Immunology
FR260330 是口服有效的诱导型一氧化氮合酶 (iNOS ) 选择性抑制剂,通过抑制 iNOS 二聚化发挥 iNOS 抑制活性。FR260330 抑制大鼠脾细胞和人 DLD-110 细胞中 NO 的积累,IC50 分别为 27 和 10 nM。FR260330 可改善 Lipopolysaccharides (HY-D1056) 诱导的大鼠炎症。
HY-Y0598
HY-B0503
Thiouracil
NO Synthase
Endocrinology
Cancer
2-硫脲嘧啶
2-Thiouracil (Thiouracil) 是一种选择性的神经型一氧化氮合酶 (nNOS ) 抑制剂,其 Ki 值为 20 μM。2-Thiouracil 拮抗 BH4 诱导的 nNOS 二聚化。2-Thiouracil 也是一种抗甲状腺化合物和高度特异性的黑色素瘤探测物。2-Thiouracil 刺激豌豆和玉米根段生长。
HY-111954
HY-114180
RU320521
Cyclic GMP-AMP Synthase
Metabolic Disease
RU.521 (RU320521) 是一种有效的,选择性的环状 GMP-AMP 合成酶 (cGAS ) 抑制剂,抑制 cGAS 介导的干扰素上调。RU.521 也抑制 dsDNA 报告基因 的活性,IC50 为 0.7 μM。RU.521 可以降低来自 Aicardi-Goutières 综合征小鼠模型的巨噬细胞中干扰素的组成型表达。
HY-114181
HY-164051
Bacterial
Infection
1650-M15 是脂磷壁酸合酶 (LtaS ) 抑制剂,对革兰氏阳性菌有抑制活性,对革兰氏阴性菌的抑制效果不显著。1650-M15 对 MRSA 和 MSSA 的 IC50 s 分别为 62.44 μM 和 66.42 μM,MICs 则均为 200 μM。
HY-144128
Apoptosis
Cancer
hGGPPS-IN-1 (Compound 18b) 是人类香叶基香叶基焦磷酸合成酶 (hGGPPS ) 的有效抑制剂。hGGPPS-IN-1 是 C-2 取代的噻吩并嘧啶基双膦酸盐 (C2-ThP-BPs) 的类似物。hGGPPS-IN-1 可诱导多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的靶向选择性凋亡 (apoptosis ),并在体内表现出抗骨髓瘤活性
HY-144129
Apoptosis
Cancer
hGGPPS-IN-2 (Compound 16g) 是人类香叶基香叶基焦磷酸合成酶 (hGGPPS ) 的有效抑制剂。hGGPPS-IN-2 是 C-2 取代的噻吩并嘧啶基双膦酸盐 (C2-ThP-BPs) 的类似物。hGGPPS-IN-2 可诱导多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的靶向选择性凋亡 (apoptosis ),并在体内表现出抗骨髓瘤活性。
HY-144130
Apoptosis
Cancer
hGGPPS-IN-3 (Compound 13h) 是人类香叶基香叶基焦磷酸合成酶 (hGGPPS ) 的有效抑制剂。hGGPPS-IN-3 是 C-2 取代的噻吩并嘧啶基双膦酸盐 (C2-ThP-BPs) 的类似物。hGGPPS-IN-3 可诱导多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的靶向选择性凋亡 (apoptosis ),并在体内表现出抗骨髓瘤活性。
HY-148417
HY-14881S1
HY-117769
Fatty Acid Synthase (FASN)
Metabolic Disease
GSK837149A 是人脂肪酸合成酶 (FASN ) 的选择性抑制剂,靶向 KR 结构域。GSK837149A 对 FASN 具有可逆抑制作用,对 I 型 FASN (Ki=30 nM) 具有选择性。GSK837149A 也是 NADPH 的竞争性抑制剂和乙酰-乙酰-辅酶 A 的非竞争性抑制剂。GSK837149A 可用于肥胖和乳腺癌的研究。
HY-118700
Guanidinobiotin
NO Synthase
Neurological Disease
2-亚氨基生物素
2-Iminobiotin (Guanidinobiotin) 是一种生物素 (维生素 H 或 B7) 类似物。2-Iminobiotin 是一种可逆的 NO 合酶抑制剂,作用于小鼠 iNOS 和大鼠 n-cNOS ,Ki 值分别为 21.8 和 37.5 μM。2-Iminobiotin 与低温环境可保护人类神经细胞免受缺氧诱导的细胞损伤。
HY-125863B
HY-W037200
2,3,5-Tri-O-benzyl-D-ribofuranose
Fungal
Infection
2,3,5-三-O-苄基-D-呋喃核糖
2,3,5-Tri-O-benzyl-D-ribose (Compound 1) 是有效的灰葡萄孢几丁质合成酶 (CHS ) 抑制剂, IC50 值为 1.8 μM。2,3,5-Tri-O-benzyl-D-ribose 具有抗真菌活性,能抑制 B. cinerea BD90 菌株,MIC 值为 190 μM。
HY-W769288
LY231514 disodium-13 C5
Isotope-Labeled Compounds
Apoptosis
Antifolate
Autophagy
Cancer
Pemetrexed disodium-13 C5 (LY231514 disodium-13 C5 ) 是 13 C 标记的 Pemetrexed disodium (HY-10820A)。Pemetrexed disodium (LY231514 disodium) 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate )。Pemetrexed disodium 抑制胸苷酸合成酶 (TS ),二氢叶酸还原酶 (DHFR ) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT ) 的 Ki 分别为 1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。
HY-172172
Thymidylate Synthase
Apoptosis
Cancer
TS-IN-6 (Compound 10) 是一种胸苷酸合成酶 (TS ) 抑制剂,其 IC50 值为 0.54 μM,具有显著的抗增殖活性。TS-IN-6 能诱导细胞周期 G1 期阻滞和凋亡 (apoptosis ) (早期及晚期凋亡率显著增加),可以用于结肠癌、乳腺癌和肝癌等癌症的研究。
HY-101304
S-isopropyl ITU; IPTU
NO Synthase
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
S-Isopropylisothiourea hydrobromide (S-isopropyl ITU; IPTU) 是一种可透过血脑屏障 (BBB) 的 NOS 抑制剂,其对小鼠脊髓、小脑和牛主动脉和猪内皮细胞的 NOS 的 IC50 值分别为 0.66、0.75、0.29 和 0.5 μM。S-Isopropylisothiourea hydrobromide 具有显著的升压作用,且不损害重要器官的灌注,还能抑制福尔马林诱导的晚期相疼痛。S-Isopropylisothiourea hydrobromide 可用于研究出血性休克和基于 NOS 的疼痛反应。
HY-18734
HY-18734A
HY-18734AR
HY-134136
Endogenous Metabolite
Others
辛酰基辅酶A
Octanoyl coenzyme A 是一种烯酰辅酶 A 水合酶 (Enoyl-CoA Hydratase ) 结合剂。Octanoyl coenzyme A 可结合至烯酰辅酶 A 水合酶的活性位点,占据该酶底物脂肪酸尾端的结合口袋,并通过其更长的辛酰基链诱导一段柔性蛋白环发生构象移动,形成一条通向三聚体间空隙的开放通道。
HY-134136B
S-Octanoate-CoA triammonium; S-Octanoate-coenzyme A triammonium
Biochemical Assay Reagents
Others
辛酰基辅酶A铵盐
Octanoyl coenzyme A triammonium 是一种烯酰辅酶 A 水合酶 (Enoyl-CoA Hydratase ) 结合剂。Octanoyl coenzyme A triammonium 可结合至烯酰辅酶 A 水合酶的活性位点,占据该酶底物脂肪酸尾端的结合口袋,并通过其更长的辛酰基链诱导一段柔性蛋白环发生构象移动,形成一条通向三聚体间空隙的开放通道。
HY-W010554
Drug Intermediate
Others
1,4-Cyclohexanedione 是一种药物中间体。1,4-Cyclohexanedione 是一种有效的 EryKR1 结构域的底物,具有一定的生物催化活性和立体特异性。
HY-W746764
HY-B0428
HY-B0428A
HY-B0428B
HY-107531
GSK-3
Neurological Disease
Cancer
A 1070722 是一个高效、选择性的糖原合成酶激酶 3 (GSK-3) 抑制剂,对 GSK-3α 和 GSK-3β 作用的 Ki 为 0.6 nM。A 1070722 能穿透血脑屏障并在脑区积聚,具有作为定量测定脑部 GSK-3 的 PET 放射性跟踪剂的潜力。A 1070722 抑制自发运动。
HY-115889
NO Synthase
Neurological Disease
L-NAPNA 是一种一氧化氮合酶 (NOS ) 抑制剂,IC50 为 1.4 μM。L-NAPNA 具有抗疼痛作用,可抑制福尔马林引起的小鼠对其后爪的舔舐行为 (ED50 为 57.2 mg/kg),以及抑制乙酸诱导的小鼠腹部收缩 (ED50 为 25 mg/kg)。L-NAPNA 可用于中枢神经系统相关疾病研究。
HY-156112
Ser/Thr Protease
Cancer
LM2I 是多杀菌素(SPA)的衍生物。LM2I是精氨酸琥珀酸合成酶(ASS1)激活剂,并且是与ASS1直接相互作用的肿瘤抑制剂。LM2I 对 7 种结直肠癌细胞系和结直肠癌异种移植肿瘤中具有显著的抗增殖活性。LM2I通过EGFR途径抑制结直肠癌细胞的生长。
HY-149149
Bacterial
Infection
Metabolic Disease
Cancer
Incadronic acid 抑制 Dictyostelium discoideum 的生长,IC50 为 1.6 μM。Incadronic acid 与利什曼原虫 (Leishmania major ) 的法呢基二磷酸合酶 (FPPS ) 结合,Ki 为 23 nM。Incadronic acid 抑制骨吸收并减少骨质流失,可用于骨质疏松症研究。Incadronic acid 抑制细胞 RAW264.7、PC-3 和 MCF-7 的增殖,IC50 为 48~228.6 µM。
HY-N3540
Others
Inflammation/Immunology
Caraphenol A 是一种白藜芦醇三聚体,能够短暂降低干扰素诱导跨膜 (IFITM ) 蛋白的表达。 Caraphenol A 安全增强慢病毒载体基因传递到造血干细胞和祖细胞。Caraphenol A 也抑制人胱氨酸 β 合成酶 (hCBS ) 和人胱氨酸 γ 裂解酶 (hCSE ),IC50 分别为 5.9 μM 和 12.1 μM。
HY-118960
ATP Synthase
Cardiovascular Disease
BMS-199264 hydrochloride 是 F1F0 ATP 水解酶抑制剂 (IC50 =0.5 μM),对 F1F0 ATP 合酶没有抑制作用。BMS-199264 hydrochloride 在缺血期间选择性地抑制 ATP 下降以减少心脏坏死。BMS-199264 hydrochloride 还可以增强再灌注后收缩功能的恢复。
HY-118960A
HY-W013100
HY-W554514
Bacterial
Infection
D-Homoserine lactone是一种信号分子,具有调节细菌群体感应的活性。D-Homoserine lactone的化学结构使其成为AHL合成酶RhlI的潜在调节剂。D-Homoserine lactone显示出抑制RhlI的活性,以此影响细菌的群体感应信号通路。D-Homoserine lactone还是L-homoserine lactone的对映异构体,并被用作丝氨酸羟甲基转移酶的抑制剂。
HY-17408
HY-B0780
HY-B1845R
HY-N0157R
HY-101175
HY-114456S
HY-157646
GYS1-IN-2
Others
Metabolic Disease
MZ-101 (GYS1-IN-2) 是具有口服活性,有效且选择性强的小分子糖原合酶 1 (GYS1 )抑制剂,其 IC50 值为 0.041 µM。MZ-101 能够降低细胞和小鼠体内的糖原浓度。MZ-101 可以用于研究由 GYS1 引起的庞贝病及其他糖原储存疾病。
HY-16151
HY-16294G
GSK-3
Cancer
LY2090314 (GMP) 是 GMP 级别的 LY2090314 (HY-16294)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。LY2090314 是一种有效的 GSK-3 抑制剂,抑制 GSK-3α 和 GSK-3β,IC50 值分别为 1.5 nM 和 0.9 nM。
HY-13913R
COX
Inflammation/Immunology
Cancer
NS-398 (Standard) 是 NS-398 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。NS-398 是一种非甾体类抗炎剂,具有解热作用,可用于缓解疼痛的研究。NS-398 能够选择性地抑制 COX-2 的活性,IC50 值为 3.8 μM,在 100 μM 的浓度下,对 COX-1 的活性没有作用。
HY-141467S
HY-146765
HY-N6966A
Others
Inflammation/Immunology
Ethyl trans-caffeate 是 Ethyl Caffeate (HY-N6966) 的反式结构分子。Ethyl Caffeate 是一种从 Bidens pilosa 分离的天然酚类化合物。Ethyl Caffeate 在体外或在小鼠皮肤中抑制 NF-κB 活化及其下游炎症介质,诱导型一氧化氮合酶 (iNOS ),环氧合酶 2 (COX-2 ) 和前列腺素 E2 (PGE2 )。
HY-118700A
Guanidinobiotin hydrobromide
NO Synthase
Neurological Disease
2-亚氨基生物素盐酸盐
2-Iminobiotin hydrobromide (Guanidinobiotin hydrobromide) 是一种生物素 (维生素 H 或 B7) 类似物。2-Iminobiotin hydrobromide 是一种可逆的 NO 合酶抑制剂,作用于小鼠 iNOS 和大鼠 n-cNOS ,Ki 值分别为 21.8 和 37.5 μM。2-Iminobiotin hydrobromide 与低温环境可保护人类神经细胞免受缺氧诱导的细胞损伤。
HY-119894
NSC 102809
Antibiotic
Infection
Althiomycin 是一种聚酮合酶衍生的噻唑类抗生素,最初从 S. althioticus 中分离出来。它对革兰氏阳性菌有活性,包括金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌和化脓性链球菌(MIC 分别为 25、25 和 3.1 μg/ml)。Althiomycin 在浓度为 1 和 10 μg/ml 时可抑制大肠杆菌中的蛋白质合成,但在浓度为 100 μg/ml 时对分离的兔网织红细胞无作用。
HY-P10605
Akt
GSK-3
Cancer
GSK3β-peptide 是一种糖原合酶激酶3-β (GSK3-β ) 的底物模拟肽,能够与 GSK3-β 的活性位点结合,模拟真实的底物行为。GSK3β-peptide 可用于开发 Akt 的底物模拟抑制剂,作为潜在的抗癌化合物。
HY-B1359
HY-B2141
HY-N0157AR
HY-N0157S1
HY-105336R
HY-111186R
WL 108366 (Standard)
Reference Standards
VKOR
Glucocorticoid Receptor
MMP
Others
Flocoumafen (Standard)是 Flocoumafen 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Flocoumafen (WL 108366) 是一种具有口服活性的维生素 K 环氧化物还原酶抑制剂,也是一个多靶点配体,包括前列腺素 F 合成酶、血清白蛋白、糖皮质激素受体 (Glucocorticoid Receptor)-2、基质金属蛋白酶 (MMP)-9。Flocoumafen 是第二代抗凝血灭鼠剂 (ARs),半衰期为 177.4 h,有致命的抗凝作用
HY-113002
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
α-D-Glucose 1,6-bisphosphate 是一种由α-D-葡萄糖衍生而来的双磷酸化化合物,在碳水化合物代谢中发挥着作用。它是葡萄糖-1-磷酸或葡萄糖-6-磷酸与葡萄糖-1,6-二磷酸合成酶(PGM2LI)反应的产物,这一反应将 1,3-二磷酸甘油酸转化为 3-磷酸甘油酸。它也是细菌酶磷酸戊糖异构酶的辅因子。
HY-186013
Apoptosis
Cancer
CML-07-119 是一种选择性 GGPP 合酶 (GGPPS ) 抑制剂,其 IC50 值约为 27 nM。CML-07-119 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并对急性髓系白血病 (AML) 细胞 (包括携带 TP53 突变的细胞) 具有抗癌活性。CML-07-119 可抑制 AML 小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。CML-07-119 可用于 AML 研究。
HY-18731
HY-69019
HY-B0084R
HY-15424
NSC 113939; 5-ITu
Adenosine Kinase
Cancer
5-碘代杀结核菌素
5-Iodotubercidin (NSC 113939),一种 ATP 类似物,是一种有效的腺苷激酶 (adenosine kinase ) 抑制剂,IC50 值为 26 nM。5-Iodotubercidin (NSC 113939) 通过激活磷酸化酶和糖原合成酶,在离体肝细胞中启动糖原合成。5-Iodotubercidin (NSC 113939) 也抑制 CK1、胰岛素受体酪氨酸激酶、磷酸化酶激酶、PKA、CK2、PKC 和 Haspin 抑制剂。
HY-162574
Cytochrome P450
Cancer
CYP11B2-IN-2 (Compound 10k) 是醛固酮合酶 CYP11B2 的抑制剂,IC50 为 0.3 nM。CYP11B-IN-2 用 18 F 标记后。可以作为正电子发射断层扫描 (PET) 示踪剂,用于原发性醛固酮症的诊断。
HY-168447
Bacterial
Infection
D-PheTrAP 是 1-脱氧-d-木酮糖 5-磷酸合酶 (DXPS ) 的双底物类似物抑制剂。D-PheTrAP 抑制大肠杆菌 DXPS (EcDXPS) 和铜绿假单胞菌 DXPS (PaDXPS),野生型 (WT) EcDXPS、EcA426E、WT PaDXPS 和 PaE431A 的 IC50 值分别为 0.52 μM、2.1 μM、2.4 μM 和 1.7 μM。
HY-133491
HY-13728
ZD 9331; BGC9331
Thymidylate Synthase
Cancer
普来曲塞
Plevitrexed (ZD 9331; BGC9331) 是口服有效的胸苷酸合酶 (TS ) 抑制剂,Ki 值为 0.44 nM。Plevitrexed 通过 α-叶酸受体以及还原的叶酸载体吸收。Plevitrexed 有用于胃癌的潜力。Plevitrexed 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-138166
HY-N12625
CDK
DYRK
GSK-3
Cancer
(R)-(+)-O-Demethylbuchenavianine 一种细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK ) 抑制剂。(R)-(+)-O-Demethylbuchenavianine 可抑制 CDK1、CDK5、糖原合酶激酶 3 (GSK3 )、cdc2 样激酶 (CLK1 ) 和双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 1A (DYRK1A ),IC50 分别为 1.1、0.95、>10、>10 和 >10 μM。
HY-125773R
HY-125916
Endogenous Metabolite
Cancer
Pseurotin A 是曲霉和其他真菌的次级代谢产物。Pseurotin A 是几丁质合酶的竞争性抑制剂,也是一种神经生长因子。Pseurotin A 可抑制 IgE 的产生 (IC50 = 3.6 μM)。Pseurotin A 可抑制 PCSK9-LDLr 相互作用。Pseurotin A 在激素依赖性乳腺癌细胞系中,表现出剂量依赖性 PCSK9 降低作用,同时升高 LDLR 水平。Pseurotin A 具有抗肿瘤活性。
HY-W073762
Biochemical Assay Reagents
Cancer
FBnG 是非核糖体肽合成酶/聚酮合成酶 (NRPS/PKS) 的组成部分,与 fabrubactin (FBN) 的生物合成有关。FBnG 可作为 FBnG-(Cys-acetamide)-CH2-PEG3-CH2-CH2-CH2-NH2 (HY-150408) 的一部分用于合成 AUTAC4。
HY-78004
HY-N8477
HY-122026
PF-367
GSK-3
Neurological Disease
PF-04802367 (PF-367) 是一种高选择性 GSK-3 抑制剂,对 GSK-3β 酶的 IC50 为 2.1 nM。PF-04802367 具有理想的中枢神经系统 (CNS) 特性和效力。PF-04802367 抑制两种 GSK-3 亚型(GSK-3α 和 GSK-3β )效果差不多, IC50 值分别为 10.0 和 9.0 nM。
HY-124508
HY-170236
NO Synthase
Neurological Disease
nNOS-IN-5 (Compound 9) 是一种有效的人神经元型一氧化氮合酶 (nNOS ) 抑制剂 (Ki = 22 nM)。nNOS-IN-5 表现出优异的选择性,对人 nNOS 的选择性比对人内皮型一氧化氮合酶 (eNOS) 的选择性高 900 倍。nNOS-IN-5 可用于神经退行性疾病的研究,如阿尔茨海默病和帕金森病。
HY-E71320
Biochemical Assay Reagents
Others
多糖、糖蛋白和糖肽中的末端 N-乙酰-β-D-氨基葡萄糖残基可作为 β-N-Acetylglucosaminylglycopeptide β-1,4-galactosyltransferase (EC 2.4.1.38) 的受体。当这些残基通过 β-1,6 糖苷键与半乳糖残基连接时,支链多糖中的此类残基表现出较高的活性;而当这些残基通过 β-1,3 糖苷键与半乳糖连接时,活性较低。
HY-101813R
HY-157562
Phospholipase
Apoptosis
Cancer
DS68591889 是一种选择性具有口服活性的磷脂酰丝氨酸合酶 1 (PTDSS1 ) 抑制剂。DS68591889 对 PTDSS2 没有抑制活性。DS68591889 可诱导多种癌细胞的磷脂失衡。DS68591889 负向调控 B 细胞受体 (BCR) 诱导的 Ca2+ 信号传导以及随后的细胞凋亡 (apoptosis )。DS68591889 可用于癌症研究,例如 B 细胞淋巴瘤。
HY-157840
Parasite
Infection
Anti-infective agent 9 (compound 1) 是恶性疟原虫抑制剂 (IC50 =600 nM),可下调疟原虫中的丙酮酸水平和 TCA 循环。Anti-infective agent 9 具有良好的代谢稳定性和对人类肝细胞的低毒性。研究发现,Anti-infective agent 9 抑制恶性疟原虫的潜在靶点并不是 1-脱氧-d-木酮糖-5-磷酸合酶 (DXPS)。
HY-124093
Thymidylate Synthase
Bacterial
Infection
Cancer
8-Deazahomofolic acid 是胸腺酸合酶 (TS ) 和其它叶酸相关酶的抑制剂。8-Deazahomofolic acid 对叶酸依赖性 S. faecium 菌、L. casei 菌和 MTX (HY-14519) 耐药菌株具有抑制活性。8-Deazahomofolic acid 对 L1210 白血病细胞具有生长抑制作用,IC50 值为 87.5 μM。8-Deazahomofolic acid 可用于细菌感染和肿瘤的研究。
HY-125863
G6PD
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Cancer
6-磷酸葡萄糖脱氢酶, 微生物
Glucose-6-phosphate dehydrogenase, Microorganism 是戊糖磷酸途径的限速酶。Glucose-6-phosphate dehydrogenase, Microorganism 是抗氧化途径、一氧化氮合酶、NADPH 氧化酶、细胞色素 p450 等系统中 NADPH 的主要来源。Glucose-6-phosphate dehydrogenase, Microorganism 可用于糖尿病、内皮功能障碍、癌症和心肌病等领域的研究。
HY-129997
CD38
NADPH Oxidase
Tyrosinase
Cardiovascular Disease
木犀草定氯化物
Luteolinidin chloride 是一种具有抗氧化活性的脱氧花青素,可以从 Sorghum bicolor 植物中分离得到。Luteolinidin chloride 是一种有效的 CD38 抑制剂 (Ki =11.4 μM),通过保护内皮型一氧化氮合酶 (eNOS ) 功能和预防内皮功能障碍来保护心脏免受缺血/再灌注的损伤。Luteolinidin chloride 也是一种酪氨酸酶 (tyrosinase ) 的竞争性抑制剂 (IC50 =3.7 μM),可以阻断黑色素的产生。
HY-132610
ALN-AS1
Small Interfering RNA (siRNA)
Metabolic Disease
Givosiran (ALN-AS1) 是一种小干扰 RNA,靶向肝脏氨基纤维素合酶 1 (ALAS1 ) 信使 RNA。Givosiran 下调 ALAS1 mRNA 并阻止神经毒性 δ-氨基纤维酸 (ALA) 和胆色素原 (PBG) 的积累。Givosiran 在小鼠、大鼠和食蟹猴模型中均展现出强大的对 ALAS1 的抑制能力。Givosiran 可用于急性肝性卟啉症 (AHP) 的研究。
HY-132610A
ALN-AS1 sodium
Small Interfering RNA (siRNA)
Metabolic Disease
Givosiran (ALN-AS1) sodium 是一种小干扰 RNA,靶向肝脏氨基纤维素合酶 1 (ALAS1 ) 信使 RNA。Givosiran sodium 下调 ALAS1 mRNA 并阻止神经毒性 δ-氨基纤维酸 (ALA) 和胆色素原 (PBG) 的积累。Givosiran sodium 在小鼠、大鼠和食蟹猴模型中均展现出强大的对 ALAS1 的抑制能力。Givosiran sodium 可用于急性肝性卟啉症 (AHP) 的研究。
HY-P3906
HY-B1041AS
Pimagedine-13C, 15N4; GER-11(free base)-13C, 15N4; Aminoguanidinium-13C, 15N4
Isotope-Labeled Compounds
NO Synthase
Apoptosis
Endocrinology
Aminoguanidine-13 C,15 N4 (Pimagedine-13 C,15 N4 ) 是 13 C- 和 15 N-标记的 Aminoguanidine (HY-B1041A)。Aminoguanidine (Pimagedine hydrochloride) 是二胺氧化酶和一氧化氮合酶抑制剂。 Aminoguanidine 对阿霉素 (HY-15142) 诱导的细胞凋亡具有剂量依赖性的抑制作用。Aminoguanidine 具有抗氧化作用。Aminoguanidine 可用于糖尿病肾病研究。
HY-N0455AR
HY-N0455R
HY-N11996
NO Synthase
NF-κB
Others
Aloenin aglycone (compound 13) 是 NF-κB 抑制剂,能够从芦荟渗出液中分离得到。Aloenin aglycone 抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 转录活性 (IC50 : 18.7 μM)。10 ng/mL TNFα 处理 HepG2 细胞后,Aloenin aglycone (10 μM) 还降低诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 和细胞间粘附分子 1 (ICAM-1) 基因表达。
HY-102062R
Reference Standards
NO Synthase
Neurological Disease
Nω-Propyl-L-arginine (Standard) 是 Nω-Propyl-L-arginine (HY-102062) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Nω-Propyl-L-arginine (N-omega-Propyl-L-arginine) 是一种高效、竞争性、高选择性的神经型一氧化氮合酶 (nNOS) 抑制剂,Ki 为 57 nM。Nω-Propyl-L-arginine 对 nNOS 的选择性是内皮型一氧化氮合酶 (eNOS
HY-10439R
Reference Standards
PGE synthase
Inflammation/Immunology
HPGDS inhibitor 1 (Standard) 是 HPGDS inhibitor 1 (HY-10439) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。HPGDS inhibitor 1 是一种有效的,选择性的和具有口服活性的 HPGDS 抑制剂,在酶和细胞分析中的 IC50 值分别为 0.6 nM 和 32 nM。HPGDS inhibitor 1 不抑制人 L-PGDS,mPGES,COX-1,COX-2 或 5-LOX。
HY-106961A
(Z)-ONO-AP 500-02
Prostaglandin Receptor
Cardiovascular Disease
(Z)-ONO 1301 是 ONO 1301 (HY-106961) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。ONO 1301 (ONO-AP 500-02) 是一种前列腺素 (PG) I2 模拟物,是一种口服活性长效前列环素 (prostacyclin ) 激动剂,具有血栓素合酶抑制活性。ONO 1301 促进不同细胞类型肝细胞生长因子 (HGF) 的产生,改善缺血诱导的小鼠、大鼠和猪左心室功能障碍。
HY-116535A
Parasite
Infection
DL-threo-PPMP hydrochloride 是一种疟原虫 (Plasmodium falciparum) 中鞘氨醇合成酶 (sphingosine synthetase ) 的抑制剂。DL-threo-PPMP hydrochloride 通过模拟鞘氨醇的底物,与鞘氨醇合成酶 (sphingosine synthetase ) 结合,从而抑制其活性。这种抑制导致敏感的鞘氨醇合成酶活性的快速下降,选择性地破坏宿主细胞细胞质中 TVM 的相互连接的管状网络,这种抑制也阻断了疟原虫的增殖。DL-threo-PPMP hydrochloride 可用于疟原虫生物学和寻找新抗疟策略的研究。
HY-175020
HY-180828
HY-160821A
ManNAc-6P sodium salt
Endogenous Metabolite
Others
N-Acetylmannosamine 6-phosphate sodium salt 是一种 NanR 调节剂和唾液酸通路中间体。N-Acetylmannosamine 6-phosphate sodium salt 可解除 NanR 与 nanAT 和 nanE 启动子区域的结合,阻止 NanR 介导的这些基因座的转录抑制。 N-Acetylmannosamine 6-phosphate sodium salt 可作为唾液酸生物合成的关键前体,通过 Neu5Ac-9-P 合酶参与该过程。 N-Acetylmannosamine 6-phosphate sodium salt 可用于 GNE 肌病的相关研究 。
HY-118282
PGE synthase
Endocrinology
mPGES-1-IN-2 (compound III) 是苯并咪唑类的 mPGES-1 抑制剂,还抑制脂载素性 PGD 合成酶 (I-PGDS) (5 μM,IR=60%)。mPGES-1-IN-2 可减少 PGE2 的产生,并倾向于降低其他前列腺素类的水平。mPGES-1-IN-2 能够有效抑制 λ-Carrageenan (HY-N9470) 刺激小鼠产生的气囊模型中的急性炎症。
HY-12119
HY-12119A
HY-12119B
NO Synthase
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
GW274150 (dihydrochloride) 是一种有效的,选择性的,口服活性的 NADPH 依赖型人诱导型一氧化氮合成酶 (iNOS ) (Kd =40 nM) 和大鼠 (iNOS ) 抑制剂。GW274150 (dihydrochloride) 对人和大鼠内皮一氧化氮合酶 (eNOS ) 和神经元一氧化氮合酶 (nNOS ) 均显示较低效力。GW274150 (dihydrochloride) 在急性肺损伤炎症模型中发挥保护作用。
HY-124527
HY-126144A
GSK-3
Metabolic Disease
(E/Z)-GSK-3β inhibitor 1 是 (E)-GSK-3β inhibitor 1 和 (Z)-GSK-3β inhibitor 1 的消旋体。GSK-3β inhibitor 1 (compound 3a) 是糖原合成酶激酶 3β (GSK-3β) 的抑制剂,可用于糖尿病的研究,其对 GSK-3β 的 IC50 值为 4.9 nM。
HY-127146
Antibiotic
Bacterial
Infection
Platensimycin 是一种由 platensis 产生的抗生素,通过选择性抑制细胞脂质生物合成来抑制革兰氏阳性菌(IC50 =0.1 μM)。Platensimycin 靶向 β-酮酰基-酰基-载体蛋白合酶 I/II,FabF/B,一种参与脂肪酸生物合成的酶 (金黄色葡萄球菌和大肠杆菌酶的 IC50 s=48 nM 和 160 nM),Platensimycin 是一种很有前景的克服抗生素耐药性的药物。
HY-128879
HY-131626
1a,1b-Dihomo PGE2
COX
Metabolic Disease
1a,1b-Dihomo prostaglandin E2 (1a,1b-Dihomo PGE2) 是一种稀有的多不饱和脂肪酸,最早是在绵羊囊泡腺微粒体提取物中发现的,已知该微粒体含有 COX,与肾上腺酸一起孵育。1a,1b-Dihomo prostaglandin E2 也在用内毒素和花生四烯酸刺激的 RAW 264.7 巨噬细胞条件培养基中被发现。这种产物被认为是由 AA 延长为肾上腺酸而产生的,然后肾上腺酸依次被 COX 和 PGE 合酶代谢。
HY-171793
PPAR
Metabolic Disease
DN-10,一种噻唑烷二酮类衍生物,是一种具有口服活性过氧化物酶体增殖物激活受体 γ (PPARγ ) 激动剂,具有抗糖尿病作用。DN-108 改善糖尿病小鼠模型的高血糖、高甘油三酯血症和高胰岛素血症。DN-108 增强组织葡萄糖摄取 (例如,增加 L6 肌肉细胞的 2-脱氧葡萄糖摄取) 并抑制脂肪酸合成酶活性。DN-108 有望用于 2 型糖尿病的研究。
HY-17408R
HY-N0918
HY-125818B
Cytidine triphosphate sodium hydrate; 5'-CTP sodium hydrate
DNA/RNA Synthesis
Metabolic Disease
Cytidine-5'-triphosphate sodium hydrate (Cytidine triphosphate sodium hydrate; 5'-CTP sodium hydrate) 是 Cytidine-5'-triphosphate (HY-125818) 的钠水合物形式。Cytidine-5'-triphosphate sodium hydrate 是一种核苷三磷酸,参与 DNA,RNA 和脂质的生物合成。
HY-B0428BR
HY-B0503R
HY-B0780R
HY-112234
Sepiapterin
Endogenous Metabolite
Cancer
L-Sepiapterin (Sepiapterin),是一种苯丙氨酸羟化酶 (phenylalanine hydroxylase ) 激活剂,是内皮型一氧化氮合酶 (eNOS) 辅因子四氢生物喋呤 (BH4) 的前体。L-Sepiapterin 改善 db/db 小鼠肠系膜小动脉内皮功能障碍,诱导血管生成。L-Sepiapterin 通过下调 p70S6K 依赖性 VEGFR-2 表达抑制卵巢癌细胞增殖和迁移。L-Sepiapterin 可用于高苯丙氨酸血症的研究。
HY-113038
HY-113914
Elraglusib
GSK-3
Apoptosis
Autophagy
Cancer
9-ING-41 (Elraglusib) 是一种基于马来酰亚胺的 ATP 竞争性和选择性的糖原合酶激酶-3β (GSK-3β ) 抑制剂,IC50 为 0.71 μM。9-ING-41 显著导致癌细胞的细胞周期停滞,自噬和凋亡。9-ING-41 具有抗癌活性,并具有增强化疗活性分子抗肿瘤作用的潜力。
HY-116217
FdCyd; NSC-48006
DNA Methyltransferase
Cancer
5-氟脱氧胞苷
5-Fluoro-2'-deoxycytidine (FdCyd),一种氟嘧啶核苷类似物,是 DNA 甲基转移酶 (DNMT ) 抑制剂。5-Fluoro-2'-deoxycytidine 是胸苷酸合酶抑制剂 5-fluoro-2′-dUMP 的肿瘤选择性前体。5-Fluoro-2'-deoxycytidine 可通过 DNA 损伤反应诱导肿瘤细胞细胞周期阻滞,具有抗肿瘤的活性。
HY-178728
PROTACs
Parasite
Dihydrofolate reductase (DHFR)
Infection
BION106 是一种二氢叶酸还原酶胸苷酸合成酶 (DHFR-TS) PROTAC 降解剂。BION106 具有极强的抗疟活性,对恶性疟原虫的 Ki 值为 2.68 nM,毒性为 0.2 μM;对哺乳动物细胞的 Ki 值大于 100 μM,毒性为 44.2 μM。BION106 可用于抗疟原虫研究 (蓝色:Idasanutlin 配体 (HY-15676);粉色:DHFR-TS 配体 (HY-153007);黑色:连接子 (HY-W021401))。
HY-161255
NO Synthase
Inflammation/Immunology
3,4-DAA 是一种具有口服活性的邻氨基苯甲酸衍生物,具有有效的抗炎活性。3, 4-DAA 可以通过抑制 Th1 细胞反应、促进 Th2 细胞因子表达和诱导 CD4+ CD25+ T 细胞表达来减轻结肠炎的症状。3,4-DAA 抑制由 IFN-γ 和脂多糖诱导的 EOC20 细胞诱导型一氧化氮合酶 (iNOS ) 的表达和一氧化氮 (NO ) 的释放。
HY-163712
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
17-环雌三醇
17-Epiestriol 是一种雌激素代谢产物,同时也是一种选择性雌激素受体 (ER ) β激动剂。17-epiestriol 可抑制肿瘤坏死因子 α (TNFα) 诱导的血管细胞黏附分子 VCAM-1 的 mRNA 和蛋白表达。17-epiestriol 还抑制 TNFα 诱导的 VCAM-1 表达,并阻止 NF-κB 迁移到细胞核。17-Epiestriol 也诱导内皮型一氧化氮合酶的 mRNA 和蛋白表达。
HY-119323
Fluorescent Dye
Others
7-Azido-4-methylcoumarin 是一种荧光硫化氢 (H2S) 探针。7-Azido-4-methylcoumarin 可作为胱硫醚 β-合酶活性的高度灵敏测定。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-120984
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Oleic Acid-2,6-diisopropylanilide 是一种细胞内胆固醇酯合酶,与膳食胆固醇的吸收密切相关。油酸-2,6-二异丙基苯胺是酰基辅酶 A:胆固醇酰基转移酶的抑制剂,IC50 为 7 nM。当与喂食高脂肪、高胆固醇饮食的兔子或大鼠共同使用 0.05% 的油酸-2,6-二异丙基苯胺时,低密度脂蛋白降低,高密度脂蛋白水平升高。
HY-P10586A
HY-W001542
HY-W001542R
HY-Q51222
Biochemical Assay Reagents
Cancer
ZINC110492 是 CS-ΔEx4 (柠檬酸合酶 (CS) 的剪接异构体) 的选择性配体。ZINC110492 不与全长 CS (CS-FL) 结合。ZINC110492 可抑制过表达 CS-ΔEx4 的细胞中的结直肠癌 (CRC) 细胞生长,IC50 0 为 7.840 µM。ZINC110492 显著降低 CS-ΔEx4 过表达 SW1116 细胞中的柠檬酸和 2-羟基戊二酸 (2-HG) 水平。
HY-Y0598R
HY-B0300
HY-B0300R
HY-157433
Bacterial
Infection
Mab-SaS-IN-1 (compoud 1H) 是 Mab-SaS 抑制剂,IC50 为 2 μM。Mab-SaS-IN-1 可通过阻断铁的摄取和代谢用于抗生素的研究。
HY-119720
HY-W097168
HY-B0428D
HY-D0958
HY-N0617
HY-100542
HY-10230
PKC412; CGP 41251
PKC
VEGFR
c-Kit
NO Synthase
Apoptosis
Cancer
米哚妥林
Midostaurin (PKC412; CGP 41251) 是一种具有口服活性的可逆多靶点蛋白激酶抑制剂。Midostaurin 抑制 PKCα/β/γ 、Syk 、Flk-1 、Akt 、PKA 、c-Kit 、c-Fgr 、c-Src 、FLT3 、PDFRβ 和 VEGFR1/2 ,IC50 范围为 22-500 nM。Midostaurin 还上调内皮一氧化氮合酶 (eNOS ) 基因表达。Midostaurin 显示出强大的抗癌作用。
HY-178794
PGE synthase
Inflammation/Immunology
AGU661 是一种微粒体前列腺素 E2 合酶 1 (mPGES-1 ) 抑制剂,其 IC50 为 0.22 nM。AGU661 可降低人促炎性 M1 巨噬细胞和活化单核细胞中 PGE2 的生成,而不影响其他脂质介质通路。AGU661 具有不良的理化性质,代谢稳定性差,且血浆蛋白结合率高。将 AGU661 包覆到 PLGA 基纳米颗粒中可显著增强其生物活性。AGU661 可用于炎症性疾病的研究。
HY-180537
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 57 是一种细胞凋亡 (apoptosis ) 诱导剂和胸苷酸合成酶 TS 抑制剂。Apoptosis inducer 57 对 SW480 和 MCF-7 癌细胞具有细胞毒性 IC50 值分别为 15.7 和 16.5 µM,并能诱导剂量依赖性的细胞凋亡 (apoptosis ) 和 S 期细胞周期阻滞。TS-IN-9 可通过与 Asp218 和 Met311 的相互作用稳定结合 TS 活性位点。TS-IN-9 可用于乳腺癌和结直肠癌的相关研究。
HY-18731R
HY-15424R
Adenosine Kinase
Reference Standards
Cancer
5-碘代杀结核菌素 (标准品)
5-Iodotubercidin (Standard) 是 5-Iodotubercidin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。5-Iodotubercidin (NSC 113939),一种 ATP 类似物,是一种有效的腺苷激酶 (adenosine kinase ) 抑制剂,IC50 值为 26 nM。5-Iodotubercidin (NSC 113939) 通过激活磷酸化酶和糖原合成酶,在离体肝细胞中启动糖原合成。5-Iodotubercidi
HY-N1445
Isoquercetin; Quercetin 3-glucoside
NF-κB
NO Synthase
Inflammation/Immunology
Cancer
异槲皮苷
Isoquercetin (Quercetin 3-glucoside) 是天然存在的多酚,具有抗氧化,抗增殖和抗炎特性。Isoquercetin 通过 Nrf2/ARE 抗氧化剂信号传导途径减轻乙醇诱导的肝毒性,氧化应激和炎症反应。Isoquercetin 通过调节核因子-κB (NF-κB ) 转录调节系统调节一氧化氮合酶 2 (NO2 ) 的表达。Isoquercetin 具有高生物利用度和低毒性,是预防糖尿病妊娠出生缺陷的有希望的候选活性分子。
HY-125818S1
HY-131310
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
9(S)-HpOTrE 是一种单氢过氧多不饱和脂肪酸,由 5-脂氧合酶 (5-LO) 作用于 α-亚麻酸而产生。它可以通过大蒜和马铃薯微粒体中的二乙烯基醚合酶活性进一步代谢为甘薯油酸。9(S)-HpOTrE 还可作为大豆和马铃薯脂氧合酶进一步氧化的底物,从而形成 9,16-二氢过氧酸。当 9(S)-HpOTrE 用作底物时,脂氧合酶的自杀失活被认为是通过形成不稳定的环氧化物而发生的。
HY-P10586
MALP-2
Toll-like Receptor (TLR)
NO Synthase
Cardiovascular Disease
Macrophage-activating lipopeptide 2 (MALP-2) 是一种脂肽 Toll 样受体 TLR-2/TLR-6 激动剂。Macrophage-activating lipopeptide 2 可以增强内皮一氧化氮合酶 (eNOS ) 磷酸化和内皮细胞释放 NO,从而改善血管舒张。Macrophage-activating lipopeptide 2 可以增强白细胞的内皮粘附,可以改善接受实验性股动脉结扎 (FAL) 的高胆固醇血症 Apoe 缺陷小鼠后肢的灌注恢复和侧支生长。
HY-W747676
HY-181811
HY-161667
GSK-3
HDAC
Neurological Disease
GSK-3β/HDAC-IN-1 (Compd 4) 是可穿透血脑屏障的、首创的非 ATP 竞争性糖原合成酶激酶 3β/ 组蛋白去乙酰化酶 (GSK-3β/HDACs ) 抑制剂,对 GSK-3β、HDAC2 和 HDAC6 的 IC50 的分别为 0.142、0.03 和 0.045 μM。GSK-3β/HDAC-IN-1 可被用于阿尔兹海默研究。
HY-134174A
16:0-18:1 PA
Biochemical Assay Reagents
1-棕榈酰基-2-油酰基-sn-甘油-3-磷酸酯(钠盐)
1-Palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-phosphate sodium (16:0-18:1 PA)是一种磷脂,具有调节生物膜流动性和参与细胞信号转导的活性。1-Palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-phosphate sodium可用于研究对叶绿体包膜单半乳糖基二酰基甘油(MGDG)合酶活性的影响。1-Palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-phosphate sodium在细胞膜完整性和功能中发挥重要作用。
HY-135447
Prostaglandin Receptor
Others
BM-531 是一种双重作用化合物,具有血栓素受体 (TXA2 ) 拮抗和血栓素合酶抑制活性。BM-531 在人柠檬酸钠抗凝的富血小板血浆 (PRP) 中发挥抗聚集作用,抑制Arachidonic acid (HY-109590A) 诱导的聚集,其 ED100 为 0.125 μM;抑制 U-46619 (HY-108566) 诱导的聚集,其 ED50 为 0.482 μM。BM-531 可抑制高钾诱导的猪子宫平滑肌收缩。
HY-14536
HY-149545
1,3-Dipalmitoyl-2-docosahexaenoyl glycerol
Fatty Acid Synthase (FASN)
Metabolic Disease
1,3-Palmitin-2-docosahexaenoin (1,3-Dipalmitoyl-2-docosahexaenoyl glycerol) 是三酰甘油 (TAG) 的异构体,其中 docosahexaenoic acid (DHA) 位于甘油骨架的 β 位 (sn-2)。1,3-Palmitin-2-docosahexaenoin 可抑制脂肪酸合酶和胆固醇代谢酶,在肝线粒体中激活肉碱棕榈酰转移酶 (CPT),促进脂肪酸的 β-氧化。1,3-Palmitin-2-docosahexaenoin 具有脂质代谢调节活性。
HY-N2116
HY-N8936
Others
Inflammation/Immunology
Narchinol B (Compound 4) 是一种倍半萜类化合物。Narchinol B 具有抗炎作用。Narchinol B通过抑制促炎介质(包括前列腺素 E2 (PGE2)、诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 和环氧合酶-2 (COX-2) 蛋白)以及促炎细胞因子(如白细胞介素 (IL)-1b、IL-6 和肿瘤坏死因子-α (TNF-α) 的产生而表现出抗神经炎症作用。Narchinol B 显著抑制 LPS 诱导的 BV2 细胞中 NO 的过量产生 (IC50 =2.43 μM) 。
HY-NP203
HY-118816
11-epi PGF2α-EA; 11β-PGF2α-EA; 11β-Prostamide F2α
Drug Metabolite
Metabolic Disease
11β-Prostaglandin F2α (11-epi PGF2α-EA; 11β-PGF2α-EA) 理论上是 PGD2-EA 的肝脏代谢物,是在内源性大麻素 AEA 经 COX-2 代谢过程中产生的,AEA 存在于大脑、肝脏和其他哺乳动物组织中。AEA 可直接被 COX-2 和特定 PG 合酶利用,生成经典 PG 的乙醇酰胺同源物。PGD2-EA 在用 AEA 处理的活化 RAW 264.7 细胞中形成。
HY-121035
7-Bromoindirubin-3-Oxime
CDK
GSK-3
Neurological Disease
7BIO (7-Bromoindirubin-3-Oxime) 是靛玉红的衍生物。7BIO (7-Bromoindirubin-3-Oxime) 对细胞周期蛋白依赖性激酶5 (CDK5 ) 和糖原合酶激酶-3β (GSK3β ) 具有抑制作用。7BIO (7-Bromoindirubin-3-Oxime) 抑制 Aβ 寡聚体诱导的神经炎症、突触损伤、tau 过度磷酸化、星形胶质细胞和小胶质细胞的活化,并减轻 Aβ 寡聚体诱导的小鼠认知障碍[1] 。
HY-124527R
Cytochrome P450
Cardiovascular Disease
Cancer
HET0016 (Standard) 是 HET0016 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。HET0016 是一种高效、选择性的 20-HETE 合成酶抑制剂,对重组 CYP4A1、CYP4A2 和 CYP4A3 催化 20-HETE 合成作用的 IC50 值分别为 17.7 nM, 12.1 nM 和 20.6 nM。HET0016 是一种选择性 CYP450 抑制剂,已被证明可以抑制血管生成和肿瘤生长。
HY-170362
Cyclic GMP-AMP Synthase
Inflammation/Immunology
cGAS-IN-4 (Compound 36) 是口服有效的环状 GMP-AMP 合酶 (cGAS ) 抑制剂,对 h-cGAS 和 m-cGAS 的 IC50 为 32 nM 和 5.8 nM。cGAS-IN-4 在 THP-1 cell 细胞中抑制 cGAMP ,IC50 为 60 nM,从而提高细胞效力。cGAS-IN-4 在小鼠模型中对 Concanavalin A (HY-P2149) 诱发的急性肝损伤表现出抗炎作用。
HY-170491
GSK-3
Infection
Neurological Disease
GSK-3β inhibitor 23 (Compound 11726169) 是糖原合酶激酶 3 (GSK-3 ) 的抑制剂,可抑制 GSK-3β 和 GSK-3α ,IC50 分别为 12.1 nM 和 18.8 nM。GSK-3β inhibitor 23 对 HIV 1 具有抗病毒活性。GSK-3β inhibitor 23 在小鼠/人肝微粒体和血浆中表现出良好的代谢稳定性,但 Caco-2 通透性较差(预示口服生物利用度较低)。
HY-110354R
HY-182529
DNA/RNA Synthesis
Cancer
DHPS-IN-3 (Compound 26d) 是一种 NAD 竞争性的 DHPS 抑制剂,在 14 μM NAD 条件下的 IC50 为 0.0092 μM,在 250 μM NAD 条件下的 IC50 为 0.069 μM。DHPS-IN-3 可用于肿瘤研究。
HY-N17962
HY-B0863S5
HY-E71156
Biochemical Assay Reagents
Others
1,4-Dihydroxy-2-naphthoate polyprenyltransferase (EC 2.5.1.74) 催化甲萘醌合成中的一个步骤,即由聚异戊二烯二磷酸合酶合成的异戊二烯链转移到 1,4-二羟基-2-萘甲酸 (DHNA) 上。1,4-Dihydroxy-2-naphthoate polyprenyltransferase (EC 2.5.1.74) 是一种内膜蛋白,其 C 端位于周质空间。它对 DHNA 具有高度特异性,但对异戊二烯链的长度没有特异性。
HY-10230R
PKC412 (Standard); CGP 41251 (Standard)
Reference Standards
PKC
VEGFR
c-Kit
NO Synthase
Apoptosis
Cancer
米哚妥林 (标准品)
Midostaurin (Standard)是 Midostaurin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Midostaurin (PKC412; CGP 41251) 是一种具有口服活性的可逆多靶点蛋白激酶抑制剂。Midostaurin 抑制 PKCα/β/γ 、Syk 、Flk-1 、Akt 、PKA 、c-Kit 、c-Fgr 、c-Src 、FLT3 、PDFRβ 和 VEGFR1/2 ,IC50 范围为 22-500 nM。Midostaurin 还上调内皮一氧化氮合酶 (eNOS ) 基因表达。Midostaurin 显示出强大的抗癌作用。
HY-177297
NVP-LCZ960
Glucokinase
Metabolic Disease
LCZ960 是一种具有口服活性的葡萄糖激酶 (Glucokinase ) (GK ) 激活剂。LCZ960 在体外对肝细胞中的 GK 活性发挥刺激作用,在体内通过肝脏 GK 激活刺激葡萄糖摄取。LCZ960 可降低饮食诱导肥胖 (DIO) 小鼠的血糖剂量。LCZ960 维持 DIO 小鼠和大鼠的正常血糖并改善了葡萄糖耐量。LCZ960 在大鼠中刺激糖原合酶通量,肝糖原周转增加。LCZ960 诱导肝糖原循环增加。LCZ960 可用于研究高脂饮食导致的肥胖和 2 型糖尿病。
HY-178911
HY-155169
HY-139254
IDR3O; I3O
CDK
GSK-3
JNK
Neurological Disease
Indirubin-3′-oxime (IDR3O) 是 indirubin 的合成衍生物,是细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDKs) 和糖原合成酶激酶3β (GSK3β) 的有效抑制剂。Indirubin-3′-oxime 直接抑制JNK的所有三种亚型 (JNK1,JNK2,JNK3) 的活性,IC50 s 分别为 0.8 μM、1.4 μM 和 1 μM。Indirubin-3′-oxime 可通过激活软骨细胞中的 Wnt/β-catenin 信号来促进身高增长。
HY-N6801
HY-W013100R
HY-W251598B
Sodium hydrogen carbonate for molecular biology; Soda bicarbonate for molecular biology
Bacterial
NO Synthase
Inflammation/Immunology
Cancer
碳酸氢钠, 用于分子生物学
Sodium bicarbonate, for molecular biology (Sodium hydrogen carbonate for molecular biolog; Soda bicarbonate for molecular biolog) 是一种无机盐。Sodium bicarbonate 可维持培养基 pH,进而影响巨噬细胞中诱导型一氧化氮合酶 (iNOS ) 表达和一氧化氮 (NO ) 生成,并逆转肿瘤微环境酸中毒。Sodium bicarbonate 广泛应用于食品、化妆品等领域,主要用途包括缓冲剂、调味剂、消毒剂、制药和质子梯度调节剂。Sodium bicarbonate 也常用作抗酸剂,以抑制胃肠道疾病、中和胃酸并减少胃部不适。
HY-W754064
HY-W854721
Manganese(III) Protoporphyrin IX Chloride
Heme Oxygenase (HO)
Metabolic Disease
Mn(III) Protoporphyrin IX chloride (Manganese(III) Protoporphyrin IX Chloride)是一种金属卟啉。它在浓度为 10 μM 时可诱导编码 δ-氨基乙酰丙酸合酶和血红素加氧酶 (HO) 基因的 mRNA 表达,这两种酶分别催化鸡胚肝细胞中血红素生物合成和降解的限速步骤。含有 Mn(III) Protoporphyrin IX chloride (Manganese(III) Protoporphyrin IX Chloride)的纳米双分子层已用于体外纤维蛋白凝块的磁共振成像 (MRI)。它还用于合成 Mn(III) 原卟啉 IX-6(7)-甘氨酰-甘氨酰-L-组氨酸甲酯 (MnGGH),这是一种具有微过氧化物酶活性的金属卟啉结合物。
HY-D0958R
HY-174802
HY-B0084S4
HY-163712S
Isotope-Labeled Compounds
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
17-Epiestriol-d5 -1 是 17-Epiestriol (HY-163712) 的氘代物。17-Epiestriol 是一种雌激素代谢产物,同时也是一种选择性雌激素受体 (ER ) β激动剂。17-epiestriol 可抑制肿瘤坏死因子 α (TNFα) 诱导的血管细胞黏附分子 VCAM-1 的 mRNA 和蛋白表达。17-epiestriol 还抑制 TNFα 诱导的 VCAM-1 表达,并阻止 NF-κB 迁移到细胞核。17-Epiestriol 也诱导内皮型一氧化氮合酶的 mRNA 和蛋白表达。
HY-136679
GSK-3
Neurological Disease
Metabolic Disease
TD114-2 (cmpound 29) 是一种强效且高度选择性的糖原合成酶激酶-3β (GSK-3β ) 抑制剂 (IC50 =48 nM)。TD114-2 够与 GSK-3β 中特有的精氨酸141 (ARG141) 形成氢键有关,这一氨基酸在其他激酶中往往是带负电荷的残基,这决定了 GSK-3β 具有高度选择性。TD114-2 可用于糖尿病,神经退行性疾病和其他与 GSK-3β 相关的疾病研究中。
HY-14536A
HY-14536R
HY-N1445R
Isoquercetin (Standard); Quercetin 3-glucoside (Standard)
Reference Standards
NF-κB
NO Synthase
Inflammation/Immunology
Cancer
异槲皮苷 (标准品)
Isoquercetin (Standard) 是 Isoquercetin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Isoquercetin (Quercetin 3-glucoside) 是天然存在的多酚,具有抗氧化,抗增殖和抗炎特性。Isoquercetin 通过 Nrf2/ARE 抗氧化剂信号传导途径减轻乙醇诱导的肝毒性,氧化应激和炎症反应。Isoquercetin 通过调节核因子-κB (NF-κB ) 转录调节系统调节一氧化氮合酶 2 (NO2 ) 的表达。Isoquercetin 具有高生物利用度和低毒性,是预防糖尿病妊娠出生缺陷的有希望的候选活性分子。
HY-N17131
NF-κB
ERK
Inflammation/Immunology
24-O-Acetyllycoclavanol (compound 1) 是一种选择性靶向 NF-κB 和 ERK1/2 信号通路的三萜类抗炎剂。24-O-Acetyllycoclavanol 通过抑制脂多糖 (LPS) 诱导的诱导型一氧化氮合酶 (iNOS ) 和 COX-2 表达,减少一氧化氮 (NO)、IL-1β 和 IL-8 等炎症介质的产生,发挥抗炎活性。24-O-Acetyllycoclavanol 可用于炎症性肠病 (IBD) 的相关研究。24-O-Acetyllycoclavanol 能够从 Lycopodium clavatum (石松) 的乙酸乙酯提取物中生物分离得到。
HY-W779800
HY-Y0756
Sodium hydrogen carbonate
Bacterial
Infection
Cancer
碳酸氢钠
Sodium bicarbonate (Sodium hydrogen carbonate; Soda bicarbonate) 是一种无机盐,呈中性至微碱性,并且在空气中易受潮而分解。Sodium bicarbonate 可维持培养基 pH,进而影响巨噬细胞中诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 表达和一氧化氮 (NO) 生成,并逆转肿瘤微环境酸中毒。Sodium bicarbonate 广泛应用于食品、医药、化妆品等领域,主要用途包括缓冲剂、调味剂、消毒剂、制药和质子梯度调节剂。Sodium bicarbonate 也常用作抗酸剂,以抑制胃肠道疾病、中和胃酸并减少胃部不适。
HY-N17743
HY-124607B
HY-174398
GSK-3
HDAC
Tau Protein
Neurological Disease
GSK-3β/HDAC-IN-2 是一种强效的 GSK-3β 抑制剂 (IC50 为 0.04 μM)、HDAC2 (IC50 为 1.05 μM,Ki 为 0.070 μM) 和 HDAC6 抑制剂 (IC50 为 1.52 μM,Ki 为 0.017 μM)。GSK-3β/HDAC-IN-2 抑制 HDAC2 和 HDAC6 的活性,并阻止 tau 蛋白的过度磷酸化。GSK-3β/HDAC-IN-2 展现出神经保护作用且无明显的毒性。GSK-3β/HDAC-IN-2 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-100542R
HY-116217R
DNA Methyltransferase
Cancer
5-氟脱氧胞苷 (Standard)
5-Fluoro-2'-deoxycytidine (Standard) 是 5-Fluoro-2'-deoxycytidine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。5-Fluoro-2'-deoxycytidine (FdCyd),一种氟嘧啶核苷类似物,是 DNA 甲基转移酶 (DNMT ) 抑制剂。5-Fluoro-2'-deoxycytidine 是胸苷酸合酶抑制剂 5-fluoro-2′-dUMP 的肿瘤选择性前体。5-Fluoro-2'-deoxycytidine 可通过 DNA 损伤反应诱导肿瘤细胞细胞周期阻滞,具有抗肿瘤的活性。
HY-13568
LRCL 3794
Cytochrome P450
COX
Lipoxygenase
PGE synthase
Inflammation/Immunology
Benoxaprofen (LRCL 3794) 是一种非甾体抗炎剂,通过抑制 5-LOX、PGH2 合成酶及细胞色素 P-450 ,阻断白三烯和前列腺素等炎症介质的生物合成。Benoxaprofen 具有显著毒性,不仅能改变细胞氧化还原状态、解偶联氧化磷酸化并扰乱钙离子稳态,还能通过活性代谢物与肝脏蛋白形成共价加合物造成肝损伤。Benoxaprofen 在紫外线照射下表现出强光毒性,可诱导红细胞裂解、肥大细胞脱颗粒及组胺释放。Benoxaprofen 被广泛应用于荨麻疹及相关光毒性机制的研究。
HY-N2116R
HY-W005255
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
3-(3-羟基苯基)丙酸
3-(3-Hydroxyphenyl)propionic acid (3HPPA) 是一种血管内皮依赖性一氧化氮 (NO ) 释放促进剂和内皮型一氧化氮合酶 (eNOS ) 激活剂。3-(3-Hydroxyphenyl)propionic acid 激活 eNOS 介导血管平滑肌松弛,并增强内皮细胞 NO 合成,诱导血管舒张,降低外周血管阻力。3-(3-Hydroxyphenyl)propionic acid 在自发性高血压大鼠 (SHR) 中可剂量依赖性降低收缩压和舒张压,且不影响心脏收缩力或心率。3-(3-Hydroxyphenyl)propionic acid 具有抗高血压和血管保护作用,可用于心血管疾病防治的研究。
HY-W251598I
Sodium hydrogen carbonate, meets analytical specification of Ph. Eur., BP, USP, FCC, E500
Bacterial
Others
碳酸氢钠, meets analytical specification of Ph. Eur., BP, USP, FCC, E500
Sodium bicarbonate, meets analytical specification of Ph. Eur., BP, USP, FCC, E500 是一种无机盐,呈中性至微碱性,并且在空气中易受潮而分解。Sodium bicarbonate 可维持培养基 pH,进而影响巨噬细胞中诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 表达和一氧化氮 (NO) 生成,并逆转肿瘤微环境酸中毒。Sodium bicarbonate 广泛应用于食品、医药、化妆品等领域,主要用途包括缓冲剂、调味剂、消毒剂、制药和质子梯度调节剂。Sodium bicarbonate 也常用作抗酸剂,以抑制胃肠道疾病、中和胃酸并减少胃部不适。
HY-W751179
PKC412-13 C6 ; CGP 41251-13 C6
Isotope-Labeled Compounds
Apoptosis
VEGFR
PKC
c-Kit
NO Synthase
Cancer
Midostaurin-13 C6 (PKC412-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Midostaurin (HY-10230)。Midostaurin (PKC412; CGP 41251) 是一种具有口服活性的可逆多靶点蛋白激酶抑制剂。Midostaurin 抑制 PKCα/β/γ 、Syk 、Flk-1 、Akt 、PKA 、c-Kit 、c-Fgr 、c-Src 、FLT3 、PDFRβ 和 VEGFR1/2 ,IC50 范围为 22-500 nM。Midostaurin 还上调内皮一氧化氮合酶 (eNOS ) 基因表达。Midostaurin 显示出强大的抗癌作用。
HY-116392E
HY-116392F
Glucosylceramide Synthase (GCS)
Neurological Disease
Metabolic Disease
Cancer
D-threo-PDMP hydrochloride 是一种有效的葡萄糖神经酰胺合成酶 (GCS ) 抑制剂,可以通过抑制糖基化来减少细胞表面糖鞘脂 (如 GM3 、GD3 等),可减少轴突丛的总长度和轴突分支点的数量,抑制神经突的生长。D-threo-PDMP hydrochloride 通过抑制 GM3 合成,降低 B16 黑色素瘤细胞的粘附能力,模拟高血糖/TGF-β1 的病理效应。D-threo-PDMP hydrochloride 抑制 GD3合成,可保护肝细胞免受 TNF-α 诱导的凋亡 (apoptosis )。D-threo-PDMP hydrochloride 可用于研究靶向糖鞘脂代谢的相关疾病。
HY-175850
GSK-3
Apoptosis
NF-κB
c-Myc
Cancer
GSK-3β inhibitor 28 是一种选择性、非竞争性的糖原合成酶激酶-3β (GSK-3β ) 抑制剂,其 IC50 值为 14.82 nM。GSK-3β inhibitor 28 能够上调磷酸化 GSK-3β 的表达水平,下调 p-NF-κB 、P65 、C-myc 和 Cyclin D1 的表达。GSK-3β inhibitor 28 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )、G1 期阻滞并抑制迁移。GSK-3β inhibitor 28 可用于癌症研究,如结直肠癌研究。
HY-176274
HY-134160
5-DHFU; 5-Fluorodihydropyrimidine-2,4-dione; 5-Fluorodihydrouracil
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
5,6-Dihydro-5-Fluorouracil (5-DHFU; 5-Fluorodihydropyrimidine-2,4-dione) 是胸苷酸合酶抑制剂前药 5-氟尿嘧啶 (HY-90006) 的活性代谢物,由 5-氟尿嘧啶通过二氢嘧啶脱氢酶 (DPD) 形成。5,6-Dihydro-5-Fluorouracil 对 HaCaT 角质形成细胞具有细胞毒性 (IC50 =13.5 μM)。静脉注射 5,6-Dihydro-5-Fluorouracil (90 mg/kg/wk),结合 5-氟尿嘧啶和 DPD 抑制剂恩尿嘧啶 (HY-10533),可减缓大鼠结肠癌模型中的肿瘤生长。
HY-N12486A
Others
Neurological Disease
Metabolic Disease
Cancer
(3S,8R,9R)-Isofalcarintriol 是一种存在于胡萝卜根部分的天然多炔化合物。(3S,8R,9R)-Isofalcarintriol 作为一种强效的长寿促进剂,可以改善葡萄糖代谢并拥有抗肿瘤活性。(3S,8R,9R)-Isofalcarintriol 能够影响细胞呼吸,与线粒体 ATP 合成酶的 α 亚基相互作用,促进线粒体生物合成。(3S,8R,9R)-Isofalcarintriol 可用于神经退行性疾病,代谢疾病和衰老领域的研究。
HY-N7833
Biochemical Assay Reagents
Others
Heneicosapentaenoic Acid (HPA) 是一种 21:5 ω-3 脂肪酸,微量存在于绿藻 B. pennata 和鱼油中。它的化学组成与二十碳五烯酸 (EPA) 相似,只是在羧基端加长了一个碳,将第一个双键置于 δ6 位。 HPA 可用于研究 ω-3 脂肪酸中双键位置的重要性。它以与 EPA 和二十二碳六烯酸相同的效率在体内掺入磷脂和三酰甘油,并表现出对从亚油酸合成花生四烯酸的强烈抑制作用。 HPA 是前列腺素 H 合酶 (PGHS)(环氧合酶)和 5-脂氧合酶的不良底物,但保留了快速灭活 PGHS 的能力。
HY-W251598C
Sodium hydrogen carbonate for cell culture; Soda bicarbonate for cell culture
Bacterial
Others
碳酸氢钠, 用于细胞培养
Sodium bicarbonate, for cell culture (Sodium hydrogen carbonate for cell culture; Soda bicarbonate for cell culture) 是一种无机盐,呈中性至微碱性,并且在空气中易受潮而分解。Sodium bicarbonate, for cell culture 可维持培养基 pH,进而影响巨噬细胞中诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 表达和一氧化氮 (NO) 生成,并逆转肿瘤微环境酸中毒。Sodium bicarbonate 广泛应用于食品、医药、化妆品等领域,主要用途包括缓冲剂、调味剂、消毒剂、制药和质子梯度调节剂。Sodium bicarbonate 也常用作抗酸剂,以抑制胃肠道疾病、中和胃酸并减少胃部不适。
HY-W251598S
Reference Standards
Bacterial
Others
Bicarbonate-13 C sodium 是 13 C 标记的 Sodium bicarbonate (HY-Y0756)。 Sodium bicarbonate 是一种无机盐,呈中性至微碱性,并且在空气中易受潮而分解。Sodium bicarbonate 可维持培养基 pH,进而影响巨噬细胞中诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 表达和一氧化氮 (NO) 生成,并逆转肿瘤微环境酸中毒。Sodium bicarbonate 广泛应用于食品、医药、化妆品等领域,主要用途包括缓冲剂、调味剂、消毒剂、制药和质子梯度调节剂。Sodium bicarbonate 也常用作抗酸剂,以抑制胃肠道疾病、中和胃酸并减少胃部不适。
HY-181248
HY-W419221
Herbicide
Others
Bixlozone 是一种前体除草剂,需在植物体内激活为具植物毒性的 5-ketobixlozone 才能发挥作用,被用于选择性防除澳大利亚谷类和油菜作物中的一年生黑麦草 (Lolium rigidum )。
HY-B2004
Mitochondrial Metabolism
Fungal
Infection
噻呋酰胺
Thifluzamide 是一种抗真菌剂,可阻断线粒体复合物 II 中的泛醌结合位点抑制真菌呼吸。Thifluzamide 对担子菌门病原菌 (如禾谷丝核菌、黑粉菌属 及锈菌 属)具有显著活性,常用于小麦纹枯病的研究。Thifluzamide 在脂质代谢调节方面表现出双重机制,既能降低脂肪酸合成酶活性以抑制内源性脂肪酸合成,又能提高肉碱棕榈酰转移酶-I 活性加速脂肪酸 β-氧化,从而降低肝脏总胆固醇和甘油三酯水平。Thifluzamide 还在斑马鱼模型中诱导肝毒性,并具有发育毒性的风险。Thifluzamide 抑制禾谷丝核菌可能导致低至中等水平的耐药,产生稳定耐药突变体。
HY-150217
ODN 10101
Toll-like Receptor (TLR)
Infection
Inflammation/Immunology
CpG ODN 10101 (ODN 10101; CPG 10101) 是一种靶向 TLR9 的选择性激动剂,是硫代磷酸酯修饰的合成寡脱氧核苷酸。CpG ODN 10101 可激活 B 细胞和浆细胞样树突状细胞 (pDCs),诱导干扰素 IFN-α、干扰素诱导蛋白 IP-10、2'5'-寡腺苷酸合成酶 (2'5'-OAS) 等细胞因子和趋化因子产生,调控先天免疫并促进 Th1 型适应性免疫应答。CpG ODN 10101 还具有抗病毒、增强疫苗免疫原性,可作为免疫调节剂和疫苗佐剂,用于慢性丙型肝炎及类鼻疽、百日咳、呼吸道合胞病毒 (RSV) 等感染性疾病的疫苗开发。
HY-W654003
Disodium (R)-2-hydroxyglutarate-d5
Reactive Oxygen Species (ROS)
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
D-α-Hydroxyglutaric acid-d5 disodium (Disodium (R)-2-hydroxyglutarate-d5 ) 是 D-α-Hydroxyglutaric acid disodium (HY-100542) 的氘代物。D-α-Hydroxyglutaric acid disodium (Disodium (R)-2-hydroxyglutarate) 是神经代谢疾病 D-2-羟基戊二酸尿症中积累的主要代谢产物。D-α-Hydroxyglutaric acid disodium 是 α-酮戊二酸 (α-KG ) 的弱竞争拮抗剂,可抑制多种 α-KG 依赖性双加氧酶 (dioxygenases ),Ki 为 10.87 mM。D-α-Hydroxyglutaric acid disodium 可增加活性氧 (ROS ) 的产生。D-α-Hydroxyglutaric acid disodium 还可结合并抑制 ATP 合酶并抑制 mTOR 信号传导。
HY-N0854
HY-N18025
HY-N1989
HY-156208
AdaGalCer(d18:1/2:0); Admantanyl galactosylceramide (d18:1/2:0); Admantanyl galCer(d18:1/2:0)
Glycosidase
Glucosylceramide Synthase (GCS)
Glycosyltransferase
Metabolic Disease
C2 Adamantanyl galactosylceramide (AdaGalCer) (d18:1/2:0) 是一种具有生物活性的鞘脂。C2 Adamantanyl galactosylceramide (d18:1/2:0) 可在体外刺激葡萄糖脑苷脂酶 (glucocerebrosidase ) 的活性。C2 Adamantanyl galactosylceramide (d18:1/2:0) 可抑制微粒体乳糖神经酰胺 ( LacCer ) 和葡萄糖脑苷脂 (Gb3 ) 合酶,并抑制细胞硫苷脂的合成。C2 Adamantanyl galactosylceramide (d18:1/2:0) 可降低正常细胞和溶酶体贮积症 (LSD) 细胞中的葡萄糖神经酰胺 (GlcCer) 水平。C2 Adamantanyl galactosylceramide (d18:1/2:0) 可作为 A4GALT 的底物,并能够降低法布里病细胞中的 Gb3 水平,IC50 为 40 μM。
HY-141466
HY-12379
Guanylate Cyclase
Inflammation/Immunology
NS-2028 是一种高选择性可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC ) 抑制剂, 其 basal 和 NO 刺激的酶活性的 IC50 值分别为 30 nM 和 200 nM。NS-2028 抑制小鼠小脑匀浆和神经元 NO 合酶中的可溶性鸟苷酸环化酶活性, IC50 值分别为17 nM和20 nM。NS-2028 抑制 3-吗啉代-sydnonimine (SIN-1) 在人培养的脐静脉内皮细胞中形成环状GMP,IC50 值为30 nM。NS-2028 常用于一氧化氮信号通路的研究,它完全抑制非血管平滑肌中 NO 依赖性松弛反应 (1μM)。NS-2028 可降低血管内皮生长因子诱导的血管生成和通透性。
HY-W010918R
Adenosine diphosphate (Standard); ADP (Standard)
Reference Standards
Endogenous Metabolite
Others
腺苷-5'-二磷酸 (标准品)
Adenosine 5'-diphosphate (Standard) 是 Adenosine 5'-diphosphate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Adenosine 5'-diphosphate (Adenosine diphosphate) is a nucleoside diphosphate. Adenosine 5'-diphosphate is the product of ATP dephosphorylation by ATPases. Adenosine 5'-diphosphate induces human platelet aggregation and inhibits stimulated adenylate cyclase by an action at P2T-purinoceptors.
HY-169331
Bacterial
Infection
H2S scavenger 1 triflate (Compound 7b) 是一种选择性 H2 S 清除剂和抗菌佐剂。H2S scavenger 1 triflat 通过化学清除作用消耗产 H2 S 细菌产生的硫化氢,且不作用于 H2 S 合成酶。H2S scavenger 1 triflate 可增强巨噬细胞和多形核中性粒细胞介导的产 H2 S 细菌清除作用。H2S scavenger 1 triflate 可抑制产 H2 S 细菌生物膜的形成,并清除已形成的生物膜。H2S scavenger 1 triflate 可用于铜绿假单胞菌感染肺炎及铜绿假单胞菌感染皮肤伤口的研究。
HY-181832
AMPK
Apoptosis
Cancer
ASS1 activator 1 (Compound 10f) 是一种 ASS1 激活剂,EC50 为 1.90 μM。ASS1 activator 1 可增强 ASS1 的活性,增强 AMPK 磷酸化。ASS1 activator 1 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。ASS1 activator 1 对三阴性乳腺癌、结直肠癌和肝癌具有抗癌活性。
HY-17557
HY-182001
Cholinesterase (ChE)
GSK-3
Neurological Disease
Multi-kinase-IN-13 (Compound 10F) 是一种 AChE 、BuChE 、GSK-3β 抑制剂,对 hAChE 的 IC50 为 3 nM,对 hBuChE 的 IC50 为 303 nM,对 GSK-3β 的 IC50 为 7.58 nM。Multi-kinase-IN-13 具有体外铁螯合活性。AChE-IN-110 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-NP009
Bacterial
Infection
Neurological Disease
α-乳白蛋白
α-Lactalbumin 是一种 球状乳清蛋白,存在于乳汁中。α-Lactalbumin 可结合 Ca2+ 、Mg2+ 、Mn2+ 、Na+ 、K+ 和 Zn2+ 离子;其中 Ca2+ 结合可提高蛋白质稳定性,而 Zn2+ 结合会降低稳定性并诱导聚集。α-Lactalbumin 可根据外界条件形成淀粉样原纤维、无定形聚集体、纳米颗粒和纳米管。α-Lactalbumin 具有杀菌和抗病毒活性。α-Lactalbumin 具有抗焦虑和抗抑郁活性,其作用在应激状态下会增强。
HY-125723B
SL 7810 (purity>65%); A-30912 A (purity>65%)
Antibiotic
Fungal
Endogenous Metabolite
Infection
Echinocandin B (purity>65%) (SL 7810 (purity>65%)) 是一种脂肽类抗真菌 (Antifungal ) 抗生素 (Antibiotic )。Echinocandin B (purity>65%) 可由 Aspergillus nidulans 产生。Echinocandin B (purity>65%) 可抑制 β-1,3-glucan 活性,从而阻断真菌细胞壁的生物合成。Echinocandin B (purity>65%) 对多种曲霉属物种具有活性。
HY-166309
Endogenous Metabolite
Histone Acetyltransferase
Infection
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Crotonyl-CoA tetralithium是一种高能酰基供体,是丁酸发酵以及赖氨酸和色氨酸代谢过程中的中间产物。Crotonyl-CoA tetralithium 在脂肪酸和氨基酸代谢中具有重要作用。Crotonyl-CoA tetralithium 可作为 p300 组蛋白巴豆酰基转移酶活性的底物,与 acetyl-CoA 竞争 p300 介导的组蛋白酰化反应。Crotonyl-CoA tetralithium 可调控细胞内整体及基因特异性组蛋白巴豆酰化水平,其细胞浓度变化会改变激活基因调控元件处的组蛋白巴豆酰化修饰。Crotonyl-CoA tetralithium 可作为巴豆酰辅酶 A 还原酶/羧化酶 (CCRC) 催化的 NADPH 介导的还原反应及二氧化碳捕获反应的底物,生成特殊的烷基丙二酰-CoA 聚酮合酶延伸单元。Crotonyl-CoA tetralithium 可用于 LPS 诱导的炎症反应的相关研究。
HY-141466A
Endogenous Metabolite
Histone Acetyltransferase
Infection
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Crotonyl-CoA tetrasodium 是一种高能酰基供体,是丁酸发酵以及赖氨酸和色氨酸代谢过程中的中间产物。Crotonyl-CoA tetrasodium 在脂肪酸和氨基酸代谢中具有重要作用。Crotonyl-CoA tetrasodium 可作为 p300 组蛋白巴豆酰基转移酶活性的底物,与 acetyl-CoA 竞争 p300 介导的组蛋白酰化反应。Crotonyl-CoA tetrasodium 可调控细胞内整体及基因特异性组蛋白巴豆酰化水平,其细胞浓度变化会改变激活基因调控元件处的组蛋白巴豆酰化修饰。Crotonyl-CoA tetrasodium 可作为巴豆酰辅酶 A 还原酶/羧化酶 (CCRC) 催化的 NADPH 介导的还原反应及二氧化碳捕获反应的底物,生成特殊的烷基丙二酰-CoA 聚酮合酶延伸单元。Crotonyl-CoA tetrasodium 可用于 LPS 诱导的炎症反应的相关研究。
HY-125740
Malvidin-3-O-glucoside chloride; Oenin chloride
NF-κB
TNF Receptor
NO Synthase
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Malvidin-3-glucoside (Malvidin-3-O-glucoside; Oenin) chloride 是口服有效的 NF-κB 通路抑制剂,可阻断 TNF-α 诱导的炎症反应,减少 IκB-α 降解及 p65 核转位,并上调内皮型一氧化氮合酶 eNOS 以增加 NO 生成。Malvidin-3-glucoside chloride 通过抑制 MCP-1 、ICAM-1 、IL-6 等促炎分子及调节肠道微生物和代谢物,发挥抗炎和抗氧化作用,同时保护内皮细胞并改善炎症状态下的肠道微生态失调。Malvidin-3-glucoside chloride 可用于研究动脉粥样硬化、炎症性肠病等慢性炎症相关疾病,具有预防血管炎症和改善肠道健康方面的潜力。
HY-181155
HY-134356
AICAR-5'-MP
AMPK
Metabolic Disease
AICA-riboside, 5′-phosphate 是一种 AMP 模拟物和 AMPK 激活剂。AICA-riboside, 5′-phosphate 可抑制 mTOR 通路活性,促进 GLUT4 转运和葡萄糖摄取,调控 AMP 调控酶的活性,并直接抑制呼吸链复合物 I。AICA-riboside, 5′-phosphate 由 AICA 核糖苷在细胞内生成,可用作研究工具,诱导肝脏胰岛素抵抗,并促进肝脏脂肪利用。AICA-riboside, 5′-phosphate 可用于 2 型糖尿病的相关研究。
HY-N7844
HY-N7844R
HY-113509B
15-epi-LXA4
STAT
COX
Lipoxygenase
JNK
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
15 (R)-Lipoxin A4 (15-epi-LXA4) 是一种特殊促消退介质和 COX2 乙酰化衍生产物。15 (R)-Lipoxin A4 可存在于神经元。15 (R)-Lipoxin A4 诱导 SPM 合成酶 ALOX12 和 ALOX15 以及促消解受体 ALX 。15 (R)-Lipoxin A4 抑制磷酸激酶,包括 JNK1/2/3 、Lyn 、STAT-3 和 STAT-6 。15 (R)-Lipoxin A4 可增强促消退介质的释放。15 (R)-Lipoxin A4 可缓解肌腱来源基质细胞的促炎表型。15 (R)-Lipoxin A4 可促进神经炎症的消退。15 (R)-Lipoxin A4 可用于跟腱炎、跟腱断裂及阿尔茨海默病的相关研究。
HY-P0117
Tat-NR2Bct; NA-1
iGluR
NO Synthase
Neurological Disease
Tat-NR2B9c (Tat-NR2Bct; NA-1) 是一种 PSD-95 的抑制剂,抑制 PSD-95d2 (PSD-95 PDZ domain 2) 和 PSD-95d1 的 EC50 分别为 6.7 nM 和 670 nM。Tat-NR2B9c 扰乱了 PSD-95/NMDAR 的相互作用,抑制 PSD-95 和 NR2A 和 NR2B 结合的 IC50 值分别为 0.5 μM 和 8 μM。Tat-NR2B9c 还能抑制神经元一氧化氮合酶 (nNOS)/PSD-95 相互作用,具有神经保护作用。
HY-P0117A
Tat-NR2Bct TFA; NA-1 TFA
iGluR
NO Synthase
Neurological Disease
Tat-NR2B9c TFA (Tat-NR2Bct TFA) 是一种 PSD-95 的抑制剂,抑制 PSD-95d2 (PSD-95 PDZ domain 2) 和 PSD-95d1 的 EC50 分别为 6.7 nM 和 670 nM。Tat-NR2B9c TFA 扰乱了 PSD-95/NMDAR 的相互作用,抑制 PSD-95 和 NR2A 和 NR2B 结合的 IC50 值分别为 0.5 μM 和 8 μM。Tat-NR2B9c TFA 还能抑制神经元一氧化氮合酶 (nNOS)/PSD-95 相互作用,具有神经保护作用。
HY-113273A
P2X Receptor
Neurological Disease
Diadenosine pentaphosphate pentasodium 是一种 P2X1 受体的激活剂与负调节剂,是可从血小板中分离出的内源性血管活性嘌呤二核苷酸。Diadenosine pentaphosphate pentasodium 通过激活同源及异源 P2X1 受体,在树突生长锥内触发短暂且适度的细胞内钙水平升高,从而介导对树突生长及数量的负向调控。Diadenosine pentaphosphate pentasodium 广泛存在于血小板、嗜铬细胞及脑突触体等分泌小泡中,对培养海马神经元的树突生长具有选择性活性,仅抑制树突生长而对轴突生长无影响。Diadenosine pentaphosphate pentasodium 与 RcCHAD 竞争结合 polyP 的能力不及短链 polyPs。
HY-N12402
HY-106950
HY-148285
Succinyl-coenzyme A; S-(Hydrogen succinyl)coenzyme A
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Succinyl CoA (Succinyl-coenzyme A) 是三羧酸循环中的关键中间代谢物,也是辅酶 A 的关键代谢产物。Succinyl CoA 可由 α-酮戊二酸或丙酰辅酶 A 生物合成。Succinyl CoA 是血红素生物合成和糖异生的重要前体与底物。由钴胺素缺乏引发的 Succinyl CoA 不足与生长迟缓、血红素合成障碍、组织甘氨酸蓄积及神经异常直接相关。Succinyl CoA 可用于研究由营养性维生素 B12 缺乏 (导致 Succinyl-Coenzyme A 合成不足) 引发的代谢、神经和血液系统异常 (如卟啉症)。
HY-N17632
HY-W008829
HY-134160S
5-DHFU-13 C,15 N2 ; 5-Fluorodihydropyrimidine-2,4-dione-13 C,15 N2 ; 5-Fluorodihydrouracil-13 C,15 N2
Isotope-Labeled Compounds
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
5,6-Dihydro-5-Fluorouracil-13 C,15 N2 (5-DHFU-13 C,15 N2 ) 是 13 C 和 15 N 标记的 5,6-Dihydro-5-Fluorouracil (HY-134160)。5,6-Dihydro-5-Fluorouracil (5-DHFU; 5-Fluorodihydropyrimidine-2,4-dione) 是胸苷酸合酶抑制剂前药 5-氟尿嘧啶 (HY-90006) 的活性代谢物,由 5-氟尿嘧啶通过二氢嘧啶脱氢酶 (DPD) 形成。5,6-Dihydro-5-Fluorouracil 对 HaCaT 角质形成细胞具有细胞毒性 (IC50 =13.5 μM)。静脉注射 5,6-Dihydro-5-Fluorouracil (90 mg/kg/wk),结合 5-氟尿嘧啶和 DPD 抑制剂恩尿嘧啶 (HY-10533),可减缓大鼠结肠癌模型中的肿瘤生长。
HY-112537B
HY-181988
HY-N9541
Others
Inflammation/Immunology
Chaetoglobosin Vb是一种新型的细胞毒素生物碱,具有抗炎和抗氧化活性。Chaetoglobosin Vb能够抑制LPS刺激引起的氧化应激,减少反应性氧物质的产生并增加抗氧化酶超氧化物歧化酶(SOD)的表达。Chaetoglobosin Vb显著降低了LPS诱导的诱导型一氧化氮合酶(iNOS)和环氧合酶-2(COX-2)的基因和蛋白质表达,同时减轻了促炎细胞因子(如TNF-α、IL-6和IL-1β)的产生。Chaetoglobosin Vb通过TLR4介导的MyD88依赖性信号通路和TRIF依赖性信号通路发挥其生物学活性,具体表现为抑制p38、ERK、JNK MAPK的磷酸化以及NF-κB p65亚基转移到细胞核的过程。Chaetoglobosin Vb在25-100 μM的浓度范围内表现出无细胞毒性的影响,且剂量依赖性促进SOD酶活性及p38、ERK1/2和JNK的磷酸化。
HY-124700
Cyclic GMP-AMP Synthase
STING
PD-1/PD-L1
Epoxide Hydrolase
Metabolic Disease
LYPLAL1-IN-1 (compound 11) 是溶血磷脂酶样 LYPLAL1 的选择性共价不可逆抑制剂 (IC50 =6 nM)。LYPLAL1-IN-1 对羧基酯酶 CES1 等其他丝氨酸水解酶(对 CES1 的 IC50 >50 μM)。LYPLAL1-IN-1 通过抑制 LYPLAL1 的去棕榈酰化功能,阻断其对环 GMP-AMP 合酶 (cGAS ) 的去棕榈酰化修饰,进而促进 cGAS 二聚化与激活,启动 cGAS-STING 通路介导的先天免疫反应。LYPLAL1-IN-1 可增强 DNA 诱导的 I 型干扰素产生、上调肿瘤细胞 PD-L1 表达、促进肿瘤浸润 CD8+ T 细胞积累,核心功能是强化抗肿瘤免疫应答。LYPLAL1-IN-1 主要用于肿瘤免疫研究,尤其适用于与 PD-1/PD-L1 抑制剂联用。
HY-125740R
Malvidin-3-O-glucoside chloride (Standard); Oenin chloride (Standard)
Reference Standards
Interleukin Related
NO Synthase
NF-κB
TNF Receptor
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Malvidin-3-glucoside (Malvidin-3-O-glucoside; Oenin) chloride (Standard) 是 Malvidin-3-glucoside chloride (HY-125740) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Malvidin-3-glucoside chloride 是口服有效的 NF-κB 通路抑制剂,可阻断 TNF-α 诱导的炎症反应,减少 IκB-α 降解及 p65 核转位,并上调内皮型一氧化氮合酶 eNOS 以增加 NO 生成。Malvidin-3-glucoside chloride 通过抑制 MCP-1 、ICAM-1 、IL-6 等促炎分子及调节肠道微生物和代谢物,发挥抗炎和抗氧化作用,同时保护内皮细胞并改善炎症状态下的肠道微生态失调。Malvidin-3-glucoside chloride 可用于研究动脉粥样硬化、炎症性肠病等慢性炎症相关疾病,具有预防血管炎症和改善肠道健康方面的潜力。
HY-164288
TDI-006570
Cyclic GMP-AMP Synthase
STING
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
TDI-6570 (TDI-006570) 是一种可透过血脑屏障、口服有效的 cGAS 抑制剂 (IC50 =1.64 μM)。TDI-6570 在小鼠中表现出高胃肠道吸收性、较长脑半衰期,对原代神经细胞无毒性。TDI-6570 通过抑制 cGAS-STING-IFN 信号通路,降低 STING 水平与 TBK1 的激活,阻断双链 DNA 诱导的 cGAS 激活及下游干扰素刺激基因表达,从而减少 tau 蛋白扩散并改善突触丢失。TDI-6570 能逆转记忆缺陷、提高长时程增强幅度并增强 MEF2C 转录网络,恢复 PSD-95 和 vGAT 点状结构,显著提升认知韧性。TDI-6570 可应用于阿尔茨海默病、帕金森病、系统性红斑狼疮及各类中枢神经系统与自身免疫性疾病的研究。
HY-N17737
HY-125723A
SL 7810 (purity>85%); A-30912 A (purity>85%)
Antibiotic
Fungal
Endogenous Metabolite
Infection
Echinocandin B (purity>85%) (SL 7810 (purity>85%)) 是一种脂肽类抗真菌 (Antifungal ) 抗生素 (Antibiotic )。Echinocandin B (purity>85%) 可由 Aspergillus nidulans 产生。Echinocandin B (purity>85%) 可抑制 β-1,3-glucan 活性,从而阻断真菌细胞壁的生物合成。Echinocandin B (purity>85%) 对多种曲霉属物种具有活性。
HY-P991316
HY-164027
E1/E2/E3 Enzyme
Metabolic Disease
Cancer
MyoMed 205 是一种具有口服活性的肌环指蛋白 1 (MuRF1 ) 抑制剂。MyoMed-205 可通过抑制 MuRF1 活性,减少肌肉蛋白的泛素化及随后的蛋白酶体降解。MyoMed 205 可提升肌肉功能,缓解肌肉重量下降并减轻疾病诱导的体重降低。MyoMed 205 可用于恶病质、2 型糖尿病及射血分数保留型心力衰竭的相关研究。
HY-112847B
(E/Z)-Sulfo-N-succinimidyl oleate sodium
Transmembrane Glycoprotein
Mitochondrial Metabolism
Drug Isomer
Inflammation/Immunology
(E/Z)-Sulfosuccinimidyl oleate sodium 是 (E)-Sulfosuccinimidyl oleate sodium 和 (Z)-Sulfosuccinimidyl oleate sodium 的消旋体。Sulfosuccinimidyl oleate sodium (Sulfo-N-succinimidyl oleate sodium) 是一种长链脂肪酸,抑制脂肪酸向细胞转运。Sulfosuccinimidyl oleate sodium 是一种有效且不可逆的线粒体呼吸链抑制剂。Sulfosuccinimidyl oleate sodium 结合小胶质细胞表面上的 CD36 受体。Sulfosuccinimidyl oleate sodium 具有抗炎作用。
HY-N6243
HY-N14827
HY-P1856
HY-W127487
Biochemical Assay Reagents
Others
群体感应是细菌用来控制基因表达以响应增加的细胞密度的调节系统。这种调节过程表现为多种表型,包括生物膜形成和毒力因子产生。协调的基因表达是通过产生、释放和检测称为自诱导剂的小的可扩散信号分子来实现的。N-酰化高丝氨酸内酯 (AHL) 包含一类这样的自诱导剂,其中每一种通常由与高丝氨酸内酯 (HSL) 偶联的脂肪酸组成。调节细菌群体感应信号系统以抑制发病机制代表了一种研究传染病的抗微生物疗法的新方法。AHL 在酰基长度 (C4-C18)、C3 取代(氢、羟基或氧代基团)以及脂肪酸链中存在或不存在一个或多个碳-碳双键方面存在差异。这些差异通过 LuxR 家族转录调节因子的亲和力赋予信号特异性。C18-HSL 是由 LuxI AHL 合酶同系物 SinI 产生的四种亲脂性长酰基侧链 AHL 之一,参与苜蓿根瘤菌(豆科植物 M. sativa 的固氮细菌共生体)菌株中的群体感应信号传导。C18-HSL 和其他疏水性 AHL 倾向于定位在相对亲脂性的细菌细胞环境中,不能自由扩散穿过细胞膜。长链 N-酰基高丝氨酸内酯可通过外排泵从细胞输出,或可通过细胞外外膜囊泡在通讯细胞之间转运。
HY-W142206
Fungal
Infection
Cyclopent-4-ene-1,3-dione 是一种几丁质合成 (chitin synthesis ) 的强效抑制剂。Cyclopent-4-ene-1,3-dione 对人源致病性念珠菌属 (IC₅₀ = 1–2 μM) 具有强效抗真菌活性。Cyclopent-4-ene-1,3-dione 在具有高抗真菌生物活性的斐济亚品种中被检测到。Cyclopent-4-ene-1,3-dione 可用于真菌感染的研究。
HY-L237
284 compounds
模式识别受体 (Pattern Recognition Receptors, PRRs) 是先天免疫系统细胞 (如巨噬细胞、树突状细胞等) 中表达的一类重要蛋白质分子。模式识别受体的核心作用是识别病原体相关分子模式 (Pathogen-Associated Molecular Patterns, PAMPs) 和损伤相关分子模式 (Damage-Associated Molecular Patterns, DAMPs)。当PRRs识别并结合 PAMPs 或 DAMPs 后,会迅速启动细胞内信号通路 (如 NF-κB、IRF、炎症小体通路),从而触发炎症因子、趋化因子和 I 型干扰素等的产生,启动炎症反应,清除病原体或修复损伤。PRRs 是机体抵抗感染的第一道防线,其应答的快速性和广泛性对宿主存活至关重要。然而,PRR 信号的异常活化也是许多慢性炎症性疾病、自身免疫病和神经退行性疾病的原因之一。因此,精准调控 PRR 的活性已成为治疗这些疾病的关键策略。
MCE 精心收录了 284 种模式识别受体靶向化合物,包含 NOD-like Receptor (NLR)、Toll-like Receptor (TLR)、C-type Lectin-like Receptors、Cyclic GMP-AMP Synthase 等,是慢性炎症疾病等相关药物研究的有效工具。
HY-L089
998 compounds
线粒体在细胞的许多重要进程中发挥关键作用,包括能量产生、脂肪酸氧化、三羧酸 (TCA) 循环、钙信号传导、通透性改变、凋亡和热产生等。越来越多的研究表明,许多疾病的发生都与线粒体功能受损有关,如 ROS(活性氧)积累增加,氧化磷酸化及 ATP 产生减少。目前,线粒体被认为是癌症、心血管疾病、神经相关疾病新药设计的重要靶点之一。一些小分子药物或生物制剂可以通过多种途径作用于线粒体,包括抑制电子传递链、氧化磷酸化解偶联、线粒体 Ca2+ 调节以及通过减少或增加线粒体 ROS 积累来控制氧化应激等。
MCE 收录了 998 种线粒体靶向化合物,主要靶点涉及线粒体代谢、ATP合酶(ATP合酶)、线粒体自噬(Mitophagy)、活性氧(ROS)等。MCE线粒体靶向库是进行线粒体相关药物开发及相关研究的重要工具。
HY-L087
3,322 compounds
肥胖已经成为了全世界的公共卫生问题,并与许多慢性疾病有关,包括骨关节炎、阻塞性睡眠呼吸暂停、胆结石、脂肪肝、生殖和胃肠道癌症、血脂异常、高血压、2型糖尿病、心力衰竭、冠状动脉疾病、和中风等。肥胖被认为是食欲调节和能量代谢两种生理功能失调导致的疾病,这两种功能失调结合在一起导致能量平衡失调。因此,开发针对新途径的肥胖治疗药物是生物制药行业日益关注的焦点。
MCE抗肥胖化合物库包含 3,322 种化合物,主要靶向食欲控制、脂肪代谢及能量消耗等相关信号通路,是开发抗肥胖药物的有用工具。
HY-L044
515 compounds
核苷及核苷酸类似物是人工合成的,经过一定化学修饰的物质,可以模拟机体内核苷及核苷酸,参与 DNA 或 RNA 合成,但由于无法发挥正常功能,因此可以阻断细胞分裂或病毒复制等。除了参与核酸组成之外,核苷及核苷酸类似物还可以作用于机体内一些重要的酶,抑制酶活性,如人类和病毒聚合酶(DNA 依赖的 DNA 聚合酶、RNA 依赖的 DNA 聚合酶或 RNA 依赖的 RNA 聚合酶)、激酶、核苷酸还原酶、DNA 甲基转移酶、嘌呤和嘧啶核苷磷酸化酶和胸苷酸合成酶等。核苷和核苷酸类似物的这些作用机制在抑制癌细胞生长、病毒复制以及治疗其他适应症方面具有潜在的应用价值。
MCE 提供了 515 种核苷酸化合物,包括核苷酸、核苷及其结构类似物。MCE 核苷类化合物库可用于高通量筛选和高内涵筛选,是开发抗肿瘤和抗病毒药物的有效工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-14536
Basic Blue 9; CI-52015; Methylthioninium chloride
Fluorescent Dye
亚甲蓝
Methylene blue (Basic Blue 9) 是一种鸟苷酸环化酶 (sGC ),单胺氧化酶 A (MAO-A ) 和 NO 合酶 (NOS ) 抑制剂。Methylene blue 是一种血管加压剂,在医疗中通常用作染料。Methylene blue 通过一氧化氮合成酶/鸟苷酸环化酶信号通路降低脉冲前抑制。Methylene blue 是一种氧化还原循环化合物,能够穿过血脑屏障。Methylene blue 是 Tau 聚集抑制剂。Methylene Blue 是一种光敏剂和氧化还原剂。Methylene Blue 可减轻脑水肿,减弱小胶质细胞活化,减少神经炎症。
HY-D0145
Resorufin ethyl ether
Fluorescent Dye
7-乙氧基试卤灵
7-Ethoxyresorufin (Resorufin ethyl ether) 是细胞色素 P450 (cytochrome P450 ),尤其是 CYP1A1 的荧光底物和竞争性抑制剂。7-Ethoxyresorufin 也抑制 NO 合酶 (NO synthase )。
HY-14536A
Basic Blue 9 (purity≥70%); CI-52015 (purity≥70%); Methylthioninium chloride (purity≥70%)
Fluorescent Dye
亚甲基蓝 (纯度≥70%)
Methylene blue (purity≥70%) 是一种鸟苷酸环化酶 (sGC),单胺氧化酶 A (MAO-A) 和 NO 合酶 (NOS) 抑制剂。Methylene blue (purity≥70%) 是一种血管加压剂,在医疗中通常用作染料。Methylene blue (purity≥70%) 通过一氧化氮合成酶/鸟苷酸环化酶信号通路降低脉冲前抑制。Methylene blue (purity≥70%) 是一种氧化还原循环化合物,能够穿过血脑屏障。Methylene blue (purity≥70%) 是 Tau 聚集抑制剂。亚甲蓝可减轻脑水肿,减弱小胶质细胞活化,减少神经炎症。
HY-W356117
Fluorescent Dye
C6 NBD Glucosylceramide 是葡萄糖基神经酰胺 (glucosylceramide) 的荧光衍生物 (Ex=466 nm, Em=535 nm)。C6 NBD Glucosylceramide 可用于研究葡萄糖基神经酰胺的代谢和内化,也可用于葡糖基神经酰胺合酶活性的测定。
HY-14536R
Basic Blue 9 (Standard); CI-52015 (Standard); Methylthioninium chloride (Standard)
Fluorescent Dye
亚甲蓝 (标准品)
Methylene Blue (Standard)是 Methylene Blue 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Methylene blue (Basic Blue 9) 是一种鸟苷酸环化酶 (sGC ),单胺氧化酶 A (MAO-A ) 和 NO 合酶 (NOS ) 抑制剂。Methylene blue 是一种血管加压剂,在医疗中通常用作染料。Methylene blue 通过一氧化氮合成酶/鸟苷酸环化酶信号通路降低脉冲前抑制。Methylene blue 是一种氧化还原循环化合物,能够穿过血脑屏障。Methylene blue 是 Tau 聚集抑制剂。亚甲蓝可减轻脑水肿,减弱小胶质细胞活化,减少神经炎症。
HY-D1577
Fluorescent Dye
C6 NBD Lactosylceramide 是乳糖甘油酰胺的衍生物,可作为荧光受体底物用于乳糖甘油酰胺合成酶检测。C6 NBD Lactosylceramide 还可用于癌症研究。
HY-D1573
Fluorescent Dye
C6 NBD Phytoceramide 是一种可被哺乳动物GlcCer合成酶(GCS)识别的荧光标记短链神经酰胺类似物。
HY-16294G
Fluorescent Dye
LY2090314 (GMP) 是 GMP 级别的 LY2090314 (HY-16294)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。LY2090314 是一种有效的 GSK-3 抑制剂,抑制 GSK-3α 和 GSK-3β,IC50 值分别为 1.5 nM 和 0.9 nM。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-Y0756
Sodium hydrogen carbonate
Biochemical Assay Reagents
碳酸氢钠
Sodium bicarbonate (Sodium hydrogen carbonate; Soda bicarbonate) 是一种无机盐,呈中性至微碱性,并且在空气中易受潮而分解。Sodium bicarbonate 可维持培养基 pH,进而影响巨噬细胞中诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 表达和一氧化氮 (NO) 生成,并逆转肿瘤微环境酸中毒。Sodium bicarbonate 广泛应用于食品、医药、化妆品等领域,主要用途包括缓冲剂、调味剂、消毒剂、制药和质子梯度调节剂。Sodium bicarbonate 也常用作抗酸剂,以抑制胃肠道疾病、中和胃酸并减少胃部不适。
HY-W251598C
Sodium hydrogen carbonate for cell culture; Soda bicarbonate for cell culture
Biochemical Assay Reagents
碳酸氢钠, 用于细胞培养
Sodium bicarbonate, for cell culture (Sodium hydrogen carbonate for cell culture; Soda bicarbonate for cell culture) 是一种无机盐,呈中性至微碱性,并且在空气中易受潮而分解。Sodium bicarbonate, for cell culture 可维持培养基 pH,进而影响巨噬细胞中诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 表达和一氧化氮 (NO) 生成,并逆转肿瘤微环境酸中毒。Sodium bicarbonate 广泛应用于食品、医药、化妆品等领域,主要用途包括缓冲剂、调味剂、消毒剂、制药和质子梯度调节剂。Sodium bicarbonate 也常用作抗酸剂,以抑制胃肠道疾病、中和胃酸并减少胃部不适。
HY-W251598B
Sodium hydrogen carbonate for molecular biology; Soda bicarbonate for molecular biology
Biochemical Assay Reagents
碳酸氢钠, 用于分子生物学
Sodium bicarbonate, for molecular biology (Sodium hydrogen carbonate for molecular biolog; Soda bicarbonate for molecular biolog) 是一种无机盐。Sodium bicarbonate 可维持培养基 pH,进而影响巨噬细胞中诱导型一氧化氮合酶 (iNOS ) 表达和一氧化氮 (NO ) 生成,并逆转肿瘤微环境酸中毒。Sodium bicarbonate 广泛应用于食品、化妆品等领域,主要用途包括缓冲剂、调味剂、消毒剂、制药和质子梯度调节剂。Sodium bicarbonate 也常用作抗酸剂,以抑制胃肠道疾病、中和胃酸并减少胃部不适。
HY-134426
HY-NP203
HDL (human)
Biochemical Assay Reagents
人高密度脂蛋白
High density lipoprotein (human) 是一种人源高密度脂蛋白。High density lipoprotein 可穿过血脑屏障,通过激活 SR-B1 、S1P3R 等表面受体,以及涉及 Akt 、PI3K 和 MAPK 的细胞内信号级联反应,部分作用于内皮型一氧化氮合酶 (eNOS ),从而在内皮细胞中诱导 NO 的生成。High density lipoprotein (human) 可用于 2 型糖尿病、阿尔茨海默病、癌症及动脉粥样硬化的相关研究。
HY-NP009
Biochemical Assay Reagents
α-乳白蛋白
α-Lactalbumin 是一种 球状乳清蛋白,存在于乳汁中。α-Lactalbumin 可结合 Ca2+ 、Mg2+ 、Mn2+ 、Na+ 、K+ 和 Zn2+ 离子;其中 Ca2+ 结合可提高蛋白质稳定性,而 Zn2+ 结合会降低稳定性并诱导聚集。α-Lactalbumin 可根据外界条件形成淀粉样原纤维、无定形聚集体、纳米颗粒和纳米管。α-Lactalbumin 具有杀菌和抗病毒活性。α-Lactalbumin 具有抗焦虑和抗抑郁活性,其作用在应激状态下会增强。
HY-136830
Adenosine-5'-diphosphoglucose disodium
Biochemical Assay Reagents
ADP-Glucose disodium 是一种直接前体,通过添加葡萄糖,用于生物合成植物、绿藻和蓝细菌中的储存多糖,以及某些细菌中的结构多糖。它用于通过质体中的直链淀粉合酶或淀粉合酶产生直链淀粉、支链淀粉、淀粉和其他多糖。 ADPG 通常在质体中产生,尽管它可以在某些草的细胞质中生物合成并通过膜结合转运蛋白导入质体。
HY-34748
Ethylideneacetone; (3Z)-pent-3-en-2-one
Biochemical Assay Reagents
3-戊烯-2-酮
3-Penten-2-one (Ethylideneacetone) 可通过 Lipopolysaccharides (HY-D1056) (LPS) 激活的 RAW 264.7 巨噬细胞中血红素加氧酶-1 的表达,从而抑制一氧化氮的产生和诱导型一氧化氮合酶的表达。
HY-134174A
16:0-18:1 PA
Biochemical Assay Reagents
1-棕榈酰基-2-油酰基-sn-甘油-3-磷酸酯(钠盐)
1-Palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-phosphate sodium (16:0-18:1 PA)是一种磷脂,具有调节生物膜流动性和参与细胞信号转导的活性。1-Palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-phosphate sodium可用于研究对叶绿体包膜单半乳糖基二酰基甘油(MGDG)合酶活性的影响。1-Palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-phosphate sodium在细胞膜完整性和功能中发挥重要作用。
HY-W251598I
Sodium hydrogen carbonate, meets analytical specification of Ph. Eur., BP, USP, FCC, E500
Biochemical Assay Reagents
碳酸氢钠, meets analytical specification of Ph. Eur., BP, USP, FCC, E500
Sodium bicarbonate, meets analytical specification of Ph. Eur., BP, USP, FCC, E500 是一种无机盐,呈中性至微碱性,并且在空气中易受潮而分解。Sodium bicarbonate 可维持培养基 pH,进而影响巨噬细胞中诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 表达和一氧化氮 (NO) 生成,并逆转肿瘤微环境酸中毒。Sodium bicarbonate 广泛应用于食品、医药、化妆品等领域,主要用途包括缓冲剂、调味剂、消毒剂、制药和质子梯度调节剂。Sodium bicarbonate 也常用作抗酸剂,以抑制胃肠道疾病、中和胃酸并减少胃部不适。
HY-N7833
Biochemical Assay Reagents
Heneicosapentaenoic Acid (HPA) 是一种 21:5 ω-3 脂肪酸,微量存在于绿藻 B. pennata 和鱼油中。它的化学组成与二十碳五烯酸 (EPA) 相似,只是在羧基端加长了一个碳,将第一个双键置于 δ6 位。 HPA 可用于研究 ω-3 脂肪酸中双键位置的重要性。它以与 EPA 和二十二碳六烯酸相同的效率在体内掺入磷脂和三酰甘油,并表现出对从亚油酸合成花生四烯酸的强烈抑制作用。 HPA 是前列腺素 H 合酶 (PGHS)(环氧合酶)和 5-脂氧合酶的不良底物,但保留了快速灭活 PGHS 的能力。
HY-135447
Biochemical Assay Reagents
BM-531 是一种双重作用化合物,具有血栓素受体 (TXA2 ) 拮抗和血栓素合酶抑制活性。BM-531 在人柠檬酸钠抗凝的富血小板血浆 (PRP) 中发挥抗聚集作用,抑制Arachidonic acid (HY-109590A) 诱导的聚集,其 ED100 为 0.125 μM;抑制 U-46619 (HY-108566) 诱导的聚集,其 ED50 为 0.482 μM。BM-531 可抑制高钾诱导的猪子宫平滑肌收缩。
HY-101410A
Symmetric dimethylarginine (p-hydroxyazobenzene-p′-sulfonate); NG,NG'-Dimethyl-L-arginine (p-hydroxyazobenzene-p′-sulfonate)
Biochemical Assay Reagents
SDMA p-hydroxyazobenzene-p′-sulfonate 是 SDMA (HY-101410) 的对羟基偶氮苯-p′-磺酸盐形式。SDMA p-hydroxyazobenzene-p′-sulfonate 是内源性一氧化氮合酶 (NO synthase ) 的抑制剂。SDMA p-hydroxyazobenzene-p′-sulfonate 是 NF-κB 的激活剂,可促进 IL-6 和 TNF-α 的表达。SDMA p-hydroxyazobenzene-p′-sulfonate 在血清和血浆中稳定,可用作肝肾功能障碍的生物标志物。
HY-125818B
Cytidine triphosphate sodium hydrate; 5'-CTP sodium hydrate
Biochemical Assay Reagents
Cytidine-5'-triphosphate sodium hydrate (Cytidine triphosphate sodium hydrate; 5'-CTP sodium hydrate) 是 Cytidine-5'-triphosphate (HY-125818) 的钠水合物形式。Cytidine-5'-triphosphate sodium hydrate 是一种核苷三磷酸,参与 DNA,RNA 和脂质的生物合成。
HY-W037200
2,3,5-Tri-O-benzyl-D-ribofuranose
Biochemical Assay Reagents
2,3,5-三-O-苄基-D-呋喃核糖
2,3,5-Tri-O-benzyl-D-ribose (Compound 1) 是有效的灰葡萄孢几丁质合成酶 (CHS ) 抑制剂, IC50 值为 1.8 μM。2,3,5-Tri-O-benzyl-D-ribose 具有抗真菌活性,能抑制 B. cinerea BD90 菌株,MIC 值为 190 μM。
HY-134136
Biochemical Assay Reagents
辛酰基辅酶A
Octanoyl coenzyme A 是一种烯酰辅酶 A 水合酶 (Enoyl-CoA Hydratase ) 结合剂。Octanoyl coenzyme A 可结合至烯酰辅酶 A 水合酶的活性位点,占据该酶底物脂肪酸尾端的结合口袋,并通过其更长的辛酰基链诱导一段柔性蛋白环发生构象移动,形成一条通向三聚体间空隙的开放通道。
HY-W127487
Biochemical Assay Reagents
群体感应是细菌用来控制基因表达以响应增加的细胞密度的调节系统。这种调节过程表现为多种表型,包括生物膜形成和毒力因子产生。协调的基因表达是通过产生、释放和检测称为自诱导剂的小的可扩散信号分子来实现的。N-酰化高丝氨酸内酯 (AHL) 包含一类这样的自诱导剂,其中每一种通常由与高丝氨酸内酯 (HSL) 偶联的脂肪酸组成。调节细菌群体感应信号系统以抑制发病机制代表了一种研究传染病的抗微生物疗法的新方法。AHL 在酰基长度 (C4-C18)、C3 取代(氢、羟基或氧代基团)以及脂肪酸链中存在或不存在一个或多个碳-碳双键方面存在差异。这些差异通过 LuxR 家族转录调节因子的亲和力赋予信号特异性。C18-HSL 是由 LuxI AHL 合酶同系物 SinI 产生的四种亲脂性长酰基侧链 AHL 之一,参与苜蓿根瘤菌(豆科植物 M. sativa 的固氮细菌共生体)菌株中的群体感应信号传导。C18-HSL 和其他疏水性 AHL 倾向于定位在相对亲脂性的细菌细胞环境中,不能自由扩散穿过细胞膜。长链 N-酰基高丝氨酸内酯可通过外排泵从细胞输出,或可通过细胞外外膜囊泡在通讯细胞之间转运。
HY-16294G
Biochemical Assay Reagents
LY2090314 (GMP) 是 GMP 级别的 LY2090314 (HY-16294)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。LY2090314 是一种有效的 GSK-3 抑制剂,抑制 GSK-3α 和 GSK-3β,IC50 值分别为 1.5 nM 和 0.9 nM。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-W142119
HY-P1856
HY-P0117
Tat-NR2Bct; NA-1
iGluR
NO Synthase
Neurological Disease
Tat-NR2B9c (Tat-NR2Bct; NA-1) 是一种 PSD-95 的抑制剂,抑制 PSD-95d2 (PSD-95 PDZ domain 2) 和 PSD-95d1 的 EC50 分别为 6.7 nM 和 670 nM。Tat-NR2B9c 扰乱了 PSD-95/NMDAR 的相互作用,抑制 PSD-95 和 NR2A 和 NR2B 结合的 IC50 值分别为 0.5 μM 和 8 μM。Tat-NR2B9c 还能抑制神经元一氧化氮合酶 (nNOS)/PSD-95 相互作用,具有神经保护作用。
HY-P0315
Akt
Others
Crosstide 是一种糖原合成酶激酶α/β融合蛋白序列的模拟肽,是 Akt 的底物。
HY-P10605
Akt
GSK-3
Cancer
GSK3β-peptide 是一种糖原合酶激酶3-β (GSK3-β ) 的底物模拟肽,能够与 GSK3-β 的活性位点结合,模拟真实的底物行为。GSK3β-peptide 可用于开发 Akt 的底物模拟抑制剂,作为潜在的抗癌化合物。
HY-P1743
Peptides
Infection
Acyl Carrier Protein (ACP) (65-74) 是脂肪酸合成酶 (FAS ) 的关键辅酶片段,作为酰基载体参与脂肪酸合成。Acyl Carrier Protein (ACP) (65-74) 通过共价结合酰基链形成酰基-ACP 中间体,介导脂肪酸合成中的缩合、还原等循环反应,促进酰基链延伸。Acyl Carrier Protein (ACP) (65-74) 可调控饱和及不饱和脂肪酸的合成比例。Acyl Carrier Protein (ACP) (65-74) 可用于研究细菌脂肪酸合成机制,是抗生素潜在靶点 (如抑制病原菌 FAS 系统)。
HY-P5232
Collagen
Metabolic Disease
Tetrapeptide-21 是一种由四个氨基酸组成的生物活性肽。Tetrapeptide-21 有效增强人真皮成纤维细胞的活力。Tetrapeptide-21 上调关键细胞外基质 (ECM) 基因的表达,并对 ECM 蛋白的合成 (如胶原蛋白 I 型、透明质酸合成酶 1 和纤连蛋白) 具有促进作用。Tetrapeptide-21 具有抗皱和改善皮肤弹性的功效,已被报道用作化妆品成分。
HY-115411A
NO Synthase
Others
L-Hydroxy arginine dihydrochloride 是 l-精氨酸分解代谢过程中稳定的中间体,并且是一氧化氮合酶 的底物。
HY-P3519
Drug Intermediate
Infection
ACV Tripeptide,一种三肽,是细菌和真菌中青霉素类和头孢菌素类 β-内酰胺天然产物的生物合成途径中首个特异性地中间体。ACV Tripeptide 由 ACV 合成酶 (ACVS) 通过非核糖体途径催化合成,该酶由 11kb 的 pchAB 基因编码。ACV Tripeptide 可用于 β-内酰胺类抗生素的生物合成。
HY-P0117A
Tat-NR2Bct TFA; NA-1 TFA
iGluR
NO Synthase
Neurological Disease
Tat-NR2B9c TFA (Tat-NR2Bct TFA) 是一种 PSD-95 的抑制剂,抑制 PSD-95d2 (PSD-95 PDZ domain 2) 和 PSD-95d1 的 EC50 分别为 6.7 nM 和 670 nM。Tat-NR2B9c TFA 扰乱了 PSD-95/NMDAR 的相互作用,抑制 PSD-95 和 NR2A 和 NR2B 结合的 IC50 值分别为 0.5 μM 和 8 μM。Tat-NR2B9c TFA 还能抑制神经元一氧化氮合酶 (nNOS)/PSD-95 相互作用,具有神经保护作用。
HY-P10586A
HY-P2558
GSK-3
Others
GSK3 Substrate, α, β subunit 是糖原合酶激酶-3 (GSK-3) 的肽底物,可用于测量 GSK-3 活性。
HY-P0316
HY-P11358
HY-P0316A
HY-P3906
HY-P3741
PKC
Neurological Disease
[Ala9,10, Lys11,12] Glycogen Synthase (1-12) 是蛋白激酶 C (PKC) 磷酸化的选择性底物。[Ala9,10, Lys11,12] Glycogen Synthase (1-12) 可以用来测定蛋白激酶 C 的活性。
HY-P10586
MALP-2
Toll-like Receptor (TLR)
NO Synthase
Cardiovascular Disease
Macrophage-activating lipopeptide 2 (MALP-2) 是一种脂肽 Toll 样受体 TLR-2/TLR-6 激动剂。Macrophage-activating lipopeptide 2 可以增强内皮一氧化氮合酶 (eNOS ) 磷酸化和内皮细胞释放 NO,从而改善血管舒张。Macrophage-activating lipopeptide 2 可以增强白细胞的内皮粘附,可以改善接受实验性股动脉结扎 (FAL) 的高胆固醇血症 Apoe 缺陷小鼠后肢的灌注恢复和侧支生长。
HY-P1113A
GSK-3
Others
Phospho-Glycogen Synthase Peptide-2 (substrate) 是糖原合酶激酶-3 (GSK-3 ) 的肽底物,可用于蛋白丝氨酸激酶的亲和纯化。
HY-P1113
GSK-3
Others
Phospho-Glycogen Synthase Peptide-2 (substrate) 是糖原合酶激酶-3 (GSK-3 ) 的肽底物,可用于蛋白丝氨酸激酶的亲和纯化。
HY-P0184
HY-P0184A
HY-W142014
Thymidylate Synthase
Cancer
N,O-Didansyl-L-tyrosine cyclohexylammonium 是一种有效的选择性胸苷酸合成酶 (TS ) 抑制剂,作用于 Escherichia coli ,Lactobacillus casei 和人的 TS 的 IC50 值分别是 5.0,3.4 和 119 μM。
HY-P3713
GSK-3
Cancer
Presenilin 1 (349-361) 是一种活性肽,代表氨基酸 349-361 的合成肽可在体外被 GSK3β 磷酸化。Presenilin 1 (349-361) 可用于各种疾病的研究。
HY-115411
NO Synthase
Others
L-Hydroxy arginine acetate 是 l-精氨酸分解代谢过程中稳定的中间体。L-Hydroxy arginine acetate 是一氧化氮合酶 的底物。
HY-134141
HY-P1114
HY-P1114A
GSK-3
Cancer
2B-(SP) TFA 是基于 eIF2B 的糖原合成酶激酶-3 (GSK-3 ) 底物。2B-(SP) TFA 容易被 GSK-3α 的 GSK-3β 磷酸化。
HY-P5526
Casein Kinase
Others
CCK1-specific peptide substrate 是一种有生物活性的肽。(该肽序列基于 Ser7 磷酸化的兔肌糖原合酶。它是酪蛋白激酶 I (CK1) 的肽底物。 CK1 磷酸化 Ser10。 Ser7 在体内被 PKA 磷酸化。)
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
图片
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-126055
HY-N13912
HY-N12486
HY-N2037B
HY-N6730
HY-N14664
HY-W585869
HY-126871
HY-114798
HY-N12224
HY-122795
HY-N1330
HY-N9297
HY-125458
HY-N13888
HY-N14740
HY-N14744
HY-125324
HY-B1581AR
HY-133098
HY-N11548
HY-N11544
HY-N9891
HY-N3602A
HY-18732AR
HY-N2237R
HY-N8537R
HY-N11085
HY-124723
HY-N8518R
HY-N14162
HY-121061
HY-N9814
HY-142105R
2-Ethyl-2-hydroxybutyric acid (Standard)
Ketones, Aldehydes, Acids
Endogenous metabolite
Source Classification
Reference Standards
Endogenous Metabolite
2-Ethyl-2-hydroxybutanoic acid (Standard)是 2-Ethyl-2-hydroxybutanoic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2-Ethyl-2-hydroxybutanoic acid (2-Ethyl-2-hydroxybutyric acid) 是一种羟基脂肪酸。2-Ethyl-2-hydroxybutanoic acid 是
HY-N14161
HY-133102
HY-N2483
HY-130043
HY-N8444
HY-151224R
HY-N8512
HY-W109812R
HY-N1382R
HY-N14741
HY-N14743
HY-W011142R
HY-N13873
HY-180658
HY-126071
HY-141897
HY-N15048
HY-N16735
HY-B0711R
HY-N0268R
HY-125773
HY-N5160
HY-N5165
HY-N5163
HY-N6966
HY-N6966R
HY-124199
HY-N0157
HY-N0157A
HY-156241
HY-N2406
HY-N5161
HY-N5162
HY-129260
3-Amino-3-deoxyglucose
Microorganisms
Source Classification
Fungal
Kanosamine (3-Amino-3-deoxyglucose) 是一种对 Saccharomyces cerevisiae 和人类致病真菌 Candida albicans 具有活性的抗生素。Kanosamine 可以抑制细胞壁合成。Kanosamine 在细胞质中磷酸化,形成可抑制 GlcN-6-P 合成酶的 kanosamine-6-phosphate,发挥抗真菌活性。
HY-14520A
HY-N3535
HY-N5164
HY-124900
HY-N0455
HY-N0455A
HY-Y0598
HY-111954
HY-W746764
HY-N3540
HY-17408
HY-N0157R
HY-N6966A
HY-N0157AR
HY-N12625
HY-125773R
HY-125916
HY-78004
HY-N8477
HY-124508
HY-125863
HY-129997
HY-N0455AR
HY-N0455R
HY-N11996
HY-N0918
HY-112234
HY-113038
HY-W001542
HY-W001542R
HY-Y0598R
HY-B0300
HY-B0300R
HY-119720
HY-N0617
HY-100542
HY-N1445
HY-N2116
HY-N8936
HY-N17962
HY-N6801
HY-N1445R
HY-N17131
HY-N17743
HY-100542R
HY-N2116R
HY-W005255
HY-N12486A
HY-N0854
HY-N18025
HY-N1989
HY-141466
HY-W010918R
HY-125723B
HY-125740
HY-134356
HY-N7844
HY-N7844R
HY-113509B
HY-N12402
HY-106950
HY-148285
HY-N17632
HY-112537B
HY-N9541
Alkaloids
Microorganisms
Pyrrole Alkaloids
Source Classification
Others
Chaetoglobosin Vb是一种新型的细胞毒素生物碱,具有抗炎和抗氧化活性。Chaetoglobosin Vb能够抑制LPS刺激引起的氧化应激,减少反应性氧物质的产生并增加抗氧化酶超氧化物歧化酶(SOD)的表达。Chaetoglobosin Vb显著降低了LPS诱导的诱导型一氧化氮合酶(iNOS)和环氧合酶-2(COX-2)的基因和蛋白质表达,同时减轻了促炎细胞因子(如TNF-α、IL-6和IL-1β)的产生。Chaetoglobosin Vb通过TLR4介导的MyD88依赖性信号通路和TRIF依赖性信号通路发挥其生物学活性,具体表现为抑制p38、ERK、JNK MAPK的磷酸化以及NF-κB p65亚基转移到细胞核的过程。Chaetoglobosin Vb在25-100 μM的浓度范围内表现出无细胞毒性的影响,且剂量依赖性促进SOD酶活性及p38、ERK1/2和JNK的磷酸化。
HY-125740R
HY-N17737
HY-125723A
HY-N6243
HY-N14827
HY-W142206
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-100807S
Quinolinic acid-d3 是 Quinolinic acid 的氘代物。Quinolinic acid,一种内源性色氨酸代谢产物,是一种 N-甲基-D-天冬氨酸受体 (NMDA receptor ) 激动剂。Quinolinic acid 增加谷氨酸外流,诱导 ROS 生成,激活一氧化氮合酶 (nitric oxide synthase ),产生过量 NO,导致钙离子内流和神经元凋亡 (apoptosis )。
HY-N0473S9
L-Tyrosine-d7 是 L-Tyrosine 的氘代物。L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸,能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
HY-N0473S14
L-Tyrosine-d5 是 L-Tyrosine 氘代物。L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸,能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
HY-N0473S
L-Tyrosine-d4 是 L-Tyrosine 氘代物。L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸,能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
HY-W251598S
Bicarbonate-13 C sodium 是 13 C 标记的 Sodium bicarbonate (HY-Y0756)。 Sodium bicarbonate 是一种无机盐,呈中性至微碱性,并且在空气中易受潮而分解。Sodium bicarbonate 可维持培养基 pH,进而影响巨噬细胞中诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 表达和一氧化氮 (NO) 生成,并逆转肿瘤微环境酸中毒。Sodium bicarbonate 广泛应用于食品、医药、化妆品等领域,主要用途包括缓冲剂、调味剂、消毒剂、制药和质子梯度调节剂。Sodium bicarbonate 也常用作抗酸剂,以抑制胃肠道疾病、中和胃酸并减少胃部不适。
HY-101410S
SDMA-d6 是 SDMA 的氘代物。SDMA (Symmetric dimethylarginine)是一氧化氮 (NO ) 合酶活性的内源性抑制剂。
HY-N0473S8
L-Tyrosine-d2 是 L-Tyrosine 的氘代物。L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸,能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
HY-100807S2
Quinolinic acid-13C4, 15N 是同位素标记的喹啉酸 (HY-100807)。Quinolinic acid,一种内源性色氨酸代谢产物,是一种 N-甲基-D-天冬氨酸受体 (NMDA receptor ) 激动剂。Quinolinic acid 增加谷氨酸外流,诱导 ROS 生成,激活一氧化氮合酶 (nitric oxide synthase ),产生过量 NO,导致钙离子内流和神经元凋亡 (apoptosis )。
HY-N0473S1
L-Tyrosine-15 N 是 15 N 标记的 L-Tyrosine。L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸,能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
HY-N0473S2
L-Tyrosine-13 C6 是带有 13 C 标记的 L-Tyrosine。L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸,能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
HY-W747676
Glyphosate-13 C 是 13 C 标记的 Glyphosate (HY-B0863)。Glyphosate 是一种具有广谱活性的非选择性系统性杀生物剂,是氨基酸甘氨酸的除草衍生物。Glyphosate 抑制莽草酸途径中 5-内丙酮酰莽草酸 3-磷酸合酶 (EPSPS ) 的酶活性,从而阻止芳香族氨基酸酪氨酸、苯丙氨酸和色氨酸的合成。Glyphosate 会诱发氧化应激、神经炎症和线粒体功能障碍,导致神经元因自噬、坏死或凋亡而死亡,出现行为和运动障碍。
HY-N0473S13
L-Tyrosine-d2 -2 是 L-Tyrosine 的氘代物。L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸,能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
HY-N0473S4
L-Tyrosine-13 C 是带有 13 C 标记的 L-Tyrosine。L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸,能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
HY-N0473S3
L-Tyrosine-13 C9 是带有 13 C 标记的 L-Tyrosine。L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸,能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
HY-14881S1
(Rac)-Bedaquiline-d6 是氘代标记的 Bedaquiline (HY-14881)。Bedaquiline (TMC207) 是一种二芳基喹啉药物,通过靶向 c 亚基和 ε 亚基来抑制结核分枝杆菌 (Mtb) F1FO-ATP 合酶。Levomefolic acid 具有解偶联活性。Levomefolic acid 用于研究多重耐药结核病。
HY-W654003
D-α-Hydroxyglutaric acid-d5 disodium (Disodium (R)-2-hydroxyglutarate-d5 ) 是 D-α-Hydroxyglutaric acid disodium (HY-100542) 的氘代物。D-α-Hydroxyglutaric acid disodium (Disodium (R)-2-hydroxyglutarate) 是神经代谢疾病 D-2-羟基戊二酸尿症中积累的主要代谢产物。D-α-Hydroxyglutaric acid disodium 是 α-酮戊二酸 (α-KG ) 的弱竞争拮抗剂,可抑制多种 α-KG 依赖性双加氧酶 (dioxygenases ),Ki 为 10.87 mM。D-α-Hydroxyglutaric acid disodium 可增加活性氧 (ROS ) 的产生。D-α-Hydroxyglutaric acid disodium 还可结合并抑制 ATP 合酶并抑制 mTOR 信号传导。
HY-D0145S
7-Ethoxyresorufin-d5 是 7-Ethoxyresorufin 氘代物。7-Ethoxyresorufin (Resorufin ethyl ether) 是细胞色素 P450 (尤其是 CYP1A1 ) 的荧光底物和竞争性抑制剂。7-Ethoxyresorufin 也抑制 NO 合酶 (NO synthase )。
HY-125818S3
Cytidine-5'-triphosphate-13 C9 (Cytidine triphosphate-13 C9 dilithium; 5'-CTP-13 C9 ) dilithium 是 13 C 标记的 Cytidine-5'-triphosphate (HY-125818)。Cytidine 5′-triphosphate (Cytidine triphosphate; 5'-CTP) 是一种三磷酸核苷,作为核苷酸和核酸、脂质生物合成的构建砌块。胞嘧啶核苷三磷酸合酶可以催化 UTP 生成 5'-CTP。Cytidine 5′-triphosphate 是 T. gondii 在从头嘧啶生物合成通路中必不可少的生物分子。
HY-N0473S15
L-Tyrosine-d3 是 L-Tyrosine 氘代物。L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸,能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
HY-N0473S10
L-Tyrosine-d2 -1 是 L-Tyrosine 的氘代物。L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸,能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
HY-N0473S5
L-Tyrosine-4-13 C 是带有 13 C 标记的 L-Tyrosine。L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸,能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
HY-N0473S7
L-Tyrosine-1-13 C 是带有 13 C 标记的 L-Tyrosine。L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸,能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
HY-N0473S6
L-Tyrosine-3,5-13 C2 是带有 13 C 标记的 L-Tyrosine。L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸,能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
HY-113446S
Leukotriene C4-d5 是氘标记的 Leukotriene C4。Leukotriene C4 是 LTC4 合酶催化谷胱甘肽与 LTA4 结合产生的半胱氨酸母体白三烯。
HY-B0230S
Phenylbutazone(diphenyl-d10 ) 是 Phenylbutazone 的氘代物。Phenylbutazone 是有效的前列腺素 H 合酶 (PHS) 过氧化物酶的还原辅助因子。Phenylbutazone 是一种肝毒素,是非甾体类抗炎剂 (NSAID)。Phenylbutazone 诱导肌肉盲样蛋白1 (MBNL1) 表达,有用于强直性脊柱炎研究的潜力。
HY-100807S1
Quinolinic acid-13 C7 是 13 C 标记的 Quinolinic acid (HY-100807)。Quinolinic acid,一种内源性色氨酸代谢产物,是一种 N-甲基-D-天冬氨酸受体 (NMDA receptor ) 激动剂。Quinolinic acid 增加谷氨酸外流,诱导 ROS 生成,激活一氧化氮合酶 (nitric oxide synthase ),产生过量 NO,导致钙离子内流和神经元凋亡 (apoptosis )。
HY-N6719S
Fumonisin B1-13 C34 是 13 C 标记的 Fumonisin B1 (HY-N6719) 的同位素衍生物。Fumonisin B1 是一种由 Fusarium moniliforme 产生的霉菌毒素。Fumonisin B1 是 sphingosine N-acyltransferase (ceramide synthase ) 的有效抑制剂,破坏鞘脂从头生物合成。 Fumonisin B1 是最丰富和有毒的伏马菌素。
HY-14885S1
Eliglustat-d4 是 Eliglustat 的氘代物。Eliglustat是高效特异,有口服活性的葡糖脑苷脂合成酶抑制剂,IC50 值为 24 nM。
HY-110363
Miglustat-d9 (hydrochloride) 是 Miglustat (hydrochloride) 的氘代物。Miglustat hydrochloride 是一种葡萄糖神经酰胺合成酶抑制剂,可作用于 I 型戈谢病。
HY-N0473S12
L-Tyrosine-17 O 是带有 17 O 标记的 L-Tyrosine。L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸,能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
HY-B0631S
Alendronic acid-d6 是 Alendronic acid 的氘代物。Alendronic acid,一种双膦酸盐,是法呢基二磷酸合酶 (FDPS) 抑制剂。Alendronic acid 抑制破骨细胞介导的骨吸收。Alendronic acid 对绝经后骨质疏松症,恶性高钙血症和 Paget 病具有疗效。
HY-B1876S
Nicosulfuron-d6 是 Nicosulfuron 的氘代物。 Nicosulfuron 是一种属于磺酰脲类的选择性除草剂,通常用作出苗后的除草剂,以保护玉米作物免受杂草的侵害。Nicosulfuron 可抑制乙酰乳酸合酶 (ALS ) 的活性。
HY-B0218S
Orlistat-d3是氘代标记的Orlistat。Orlistat (Tetrahydrolipstatin) 是一种不可逆的胰腺和胃脂肪酶 (lipases ) 抑制剂。 Orlistat也是一种脂肪酸合成酶 (FASN ) 抑制剂,口服用于肥胖症的长期研究。具有抗动脉粥样硬化作用。
HY-B0230S2
Phenylbutazone-13 C12 是 13 C12 标记的 Phenylbutazone。Phenylbutazone 是有效的前列腺素 H 合酶 (PHS) 过氧化物酶的还原辅助因子。Phenylbutazone 是一种肝毒素,是非甾体类抗炎剂 (NSAID)。Phenylbutazone 诱导肌肉盲样蛋白1 (MBNL1) 表达,有用于强直性脊柱炎研究的潜力。
HY-N0157S1
Orotic acid-13 C,15 N2 (monohydrate) 是尿素循环异常的常规新生儿筛查中的测量指标。Orotic acid 可引起大鼠肝脂肪变性和肝肿大。
HY-101238S
Agmatine-d8 sulfate 是氘代标记的 Agmatine sulfate (HY-101238)。Agmatine sulfate 在多个靶点上发挥调节作用,如神经递质系统,离子通道,一氧化氮合成。Agmatine sulfat 是 imidazoline receptor 的内源性激动剂和 NO synthase 抑制剂。
HY-N6723S
Fumonisin B2-13 C34 是 13 C 标记的 Fumonisin B2 (HY-N6723) 的同位素衍生物。Fumonisin B2,一种由多种谷物中的 Fusarium moniliforme 产生的霉菌毒素,是一种有效的 sphingosine N-acyltransferase (ceramide synthase ) 抑制剂,阻断鞘脂从头合成。
HY-102015S
6-Biopterin-d3 (L-Biopterin-d3 ) 是氘代标记的 6-Biopterin。6-Biopterin (L-Biopterin),一种蝶呤衍生物,是一氧化氮合酶 (NO synthase ) 辅因子。
HY-17020S
Miglustat-d9 是 Miglustat 的氘代物。Miglustat (N-Butyldeoxynojirimycin) 是葡萄糖神经酰胺合成酶抑制剂,可作用于I型戈谢病。
HY-N0473S11
L-Tyrosine-15 N,d7 是带有 15 N 标记和氘代标记的 L-Tyrosine。L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸,能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
HY-N0473S16
L-Tyrosine-13 C,15 N 是 13 C 和 15 N 标记的 L-Tyrosine。 L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸,能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
HY-A0061S
Trifluridine-13 C,15 N2 是 13 C 和 15 N 标记的 Trifluridine。 Trifluridine (Trifluorothymidine;5-Trifluorothymidine;TFT) 是不可逆的胸苷酸合酶抑制剂,从而抑制 DNA合成 。Trifluridine 是用于单纯疱疹病毒 (HSV ) 感染的抗病毒活性分子。Trifluorothymidine 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 活性。
HY-134160S
5,6-Dihydro-5-Fluorouracil-13 C,15 N2 (5-DHFU-13 C,15 N2 ) 是 13 C 和 15 N 标记的 5,6-Dihydro-5-Fluorouracil (HY-134160)。5,6-Dihydro-5-Fluorouracil (5-DHFU; 5-Fluorodihydropyrimidine-2,4-dione) 是胸苷酸合酶抑制剂前药 5-氟尿嘧啶 (HY-90006) 的活性代谢物,由 5-氟尿嘧啶通过二氢嘧啶脱氢酶 (DPD) 形成。5,6-Dihydro-5-Fluorouracil 对 HaCaT 角质形成细胞具有细胞毒性 (IC50 =13.5 μM)。静脉注射 5,6-Dihydro-5-Fluorouracil (90 mg/kg/wk),结合 5-氟尿嘧啶和 DPD 抑制剂恩尿嘧啶 (HY-10533),可减缓大鼠结肠癌模型中的肿瘤生长。
HY-125818S4
Cytidine-5'-triphosphate-d14 (Cytidine triphosphate-d14 dilithium; 5'-CTP-d14 ) dilithium 是氘代标记的 Cytidine-5'-triphosphate (HY-125818)。Cytidine 5′-triphosphate (Cytidine triphosphate; 5'-CTP) 是一种三磷酸核苷,作为核苷酸和核酸、脂质生物合成的构建砌块。胞嘧啶核苷三磷酸合酶可以催化 UTP 生成 5'-CTP。Cytidine 5′-triphosphate 是 T. gondii 在从头嘧啶生物合成通路中必不可少的生物分子。
HY-125818S6
Cytidine-5'-triphosphate-15 N3 (Cytidine triphosphate-15 N3 dilithium; 5'-CTP-15 N3 ) dilithium 是 15 N 标记的 Cytidine-5'-triphosphate (HY-125818)。Cytidine 5′-triphosphate (Cytidine triphosphate; 5'-CTP) 是一种三磷酸核苷,作为核苷酸和核酸、脂质生物合成的构建砌块。胞嘧啶核苷三磷酸合酶可以催化 UTP 生成 5'-CTP。Cytidine 5′-triphosphate 是 T. gondii 在从头嘧啶生物合成通路中必不可少的生物分子。
HY-125818S2
Cytidine-5'-triphosphate-13 C,d1 (Cytidine triphosphate-13 C,d1 dilithium; 5'-CTP-13 C,d1 ) dilithium 是氘代和 13 C 标记的 Cytidine-5'-triphosphate (HY-125818)。Cytidine 5′-triphosphate (Cytidine triphosphate; 5'-CTP) 是一种三磷酸核苷,作为核苷酸和核酸、脂质生物合成的构建砌块。胞嘧啶核苷三磷酸合酶可以催化 UTP 生成 5'-CTP。Cytidine 5′-triphosphate 是 T. gondii 在从头嘧啶生物合成通路中必不可少的生物分子。
HY-W109812S
Sinapyl alcohol-d3 是氘代标记的 Sinapyl alcohol (HY-W109812)。Sinapyl alcohol 是一种具有口服活性的抗炎和抗伤剂。Sinapyl alcohol 降低了诱导型NO合成酶和 COX-2 的表达水平。
HY-100427S
Imazamox-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Imazamox。Imazamox (CL29926) 是一种全身性除草剂,具有高选择性,高活性,安全性和广谱活性,可抑制植物中乙酰乳酸合酶(ALS ) 的产生,进而抑制植物生长并最终导致植物死亡。
HY-125818S1
Cytidine-5′-triphosphate-d14 (disodium) 是 Cytidine-5'-triphosphate 的氘代物。 Cytidine 5′-triphosphate (Cytidine triphosphate;5'-CTP) 是一种三磷酸核苷,作为核苷酸和核酸、脂质生物合成的构建砌块。胞嘧啶核苷三磷酸合酶可以催化 UTP 生成 5'-CTP。Cytidine 5′-triphosphate 是 T. gondii 在从头嘧啶生物合成通路中必不可少的生物分子。
HY-11101S
Alendronate-d6 sodium hydrate 是氘代标记的 Alendronate sodium hydrate (HY-11101)。Alendronate sodium hydrate 是一种 farnesyl diphosphate synthase 抑制剂,IC50 值为 460 nM。
HY-113216S
Asymmetric dimethylarginine-d7 (hydrochloride hydrate) 是 Asymmetric dimethylarginine 的氘代物。 Asymmetric dimethylarginine 是一种内源性的一氧化氮合成酶 (Synthase ) 抑制剂,在许多病理状况下,作为内皮功能障碍的标志。
HY-W721637
Foramsulfuron-d6 -1 是 Foramsulfuron (HY-W422402) 的氘代物。Foramsulfuron 是一种芽后除草剂,用于选择性防治玉米 (Zea mays L.) 中的禾本科杂草和一些阔叶杂草。Foramsulfuron 是一种磺酰脲类除草剂,通过抑制乙酰乳酸合酶 acetolactate synthase (ALS) 发挥除草活性,ALS 是支链氨基酸生物合成的关键酶。
HY-125818S5
Cytidine-5'-triphosphate-15 N3 ,d14 (Cytidine triphosphate-15 N3 ,d14 dilithium; 5'-CTP-15 N3 ,d14 ) dilithium 是氘代和 15 N 标记的 Cytidine-5'-triphosphate (HY-125818)。Cytidine 5′-triphosphate (Cytidine triphosphate; 5'-CTP) 是一种三磷酸核苷,作为核苷酸和核酸、脂质生物合成的构建砌块。胞嘧啶核苷三磷酸合酶可以催化 UTP 生成 5'-CTP。Cytidine 5′-triphosphate 是 T. gondii 在从头嘧啶生物合成通路中必不可少的生物分子。
HY-14885S
Eliglustat-d15 (tartrate) 是 Eliglustat tartrate 的氘代物。Eliglustat tartrate 是高效特异,有口服活性的葡糖脑苷脂合成酶抑制剂,IC50 值为24 nM。
HY-14885S2
Eliglustat-d15 (Genz 99067-d15 ) 是氘代标记的 Eliglustat。Eliglustat是高效特异,有口服活性的葡糖脑苷脂合成酶抑制剂,IC50 值为24 nM。
HY-B0021S1
Doxifluridine-d3 是氘代标记的 Doxifluridine (HY-B0021)。Doxifluridine 具有抗癌活性。Doxifluidine 是一种 5-FU 前药。Doxifluridine 是胸腺嘧啶酸合酶抑制剂。
Doxifluridine 能通过协同多种药物增强对肿瘤的抑制。
HY-W740777
4-Hydroxyphenylbutazone-d9 是 4-Hydroxyphenylbutazone (HY-139199) 的氘代物。4-Hydroxyphenylbutazone 是 Phenylbutazone 的代谢产物。Phenylbutazone 是一种非甾体抗炎剂 (NSAID),是前列腺素 H 合酶 (PHS) 过氧化物酶的还原辅助因子。
HY-10820S
Pemetrexed-d5 是 Pemetrexed 的氘代物。 Pemetrexed (LY231514) 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate )。Pemetrexed (LY231514) 抑制胸苷酸合成酶 (TS ),二氢叶酸还原酶 (DHFR ) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT ),Ki 分别为 1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。
HY-10820AS
Pemetrexed-d5 (disodium) 是 Pemetrexed disodium 的氘代物。Pemetrexed disodium (LY231514 disodium) 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate )。Pemetrexed disodium 抑制胸苷酸合成酶 (TS ),二氢叶酸还原酶 (DHFR ) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT ) 的 Ki 分别为 1.3
HY-B0230S1
Phenylbutazone-d9 是 Phenylbutazone 的氘代物。Phenylbutazone 是有效的前列腺素 H 合酶 (PHS) 过氧化物酶的还原辅助因子。Phenylbutazone 是一种肝毒素,是非甾体类抗炎剂 (NSAID)。Phenylbutazone 诱导肌肉盲样蛋白1 (MBNL1) 表达,有用于强直性脊柱炎研究的潜力。
HY-B0503S
2-Thiouracil-13 C,15 N2 是 13 C, 15 N 标记的 2-Thiouracil。2-Thiouracil (Thiouracil) 是一种抗甲状腺化合物。2-Thiouracil 可作为一种高度特异性的黑色素瘤探测物。2-Thiouracil 是一种选择性的神经型一氧化氮合酶 (nNOS ) 抑制剂,其 Ki 值为 20 μM。
HY-B1448AS
(Rac)-Benidipine-d7 是 Benidipine 的氘代物。 Benidipine 是一种有效且具有口服活性的钙通道拮抗剂。Benidipine 对缺血/再灌注心肌细胞具有抗凋亡 (apoptosis ) 作用。Benidipine 增加内皮细胞型一氧化氮合酶活性,改善高血压大鼠冠状动脉循环。
HY-14881S2
Bedaquiline impurity 2-d6 是 Bedaquiline 氘代物。Bedaquiline (TMC207) 是一种二芳基喹啉活性分子,通过同时靶向 c-亚基和 ε-亚基来抑制结核分枝杆菌 (Mtb) F1FO-ATP合酶 。Bedaquiline 具有解偶联活性。Bedaquiline 有用于耐多药结核病的潜力。
HY-W769288
Pemetrexed disodium-13 C5 (LY231514 disodium-13 C5 ) 是 13 C 标记的 Pemetrexed disodium (HY-10820A)。Pemetrexed disodium (LY231514 disodium) 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate )。Pemetrexed disodium 抑制胸苷酸合成酶 (TS ),二氢叶酸还原酶 (DHFR ) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT ) 的 Ki 分别为 1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。
HY-114456S
Ganglioside GM3-d7 是氘代标记的 Ganglioside GM3。Ganglioside GM3 是 a、b 和 c 系列神经节苷的前体,与表皮生长因子和胰岛素受体等跨膜受体相互作用,通过创造专门的脂质环境调节受体功能。Ganglioside GM3 由 GM3 合成酶合成,可用于高胆固醇血症的研究。
HY-141467S
Propionyl CoA-d5 是氘标记的 Propionyl CoA (HY-141467)。Propionyl CoA 是鼠伤寒沙门氏菌 LT2 中 1,2-丙二醇和丙酸分解代谢途径中的共同中间产物,也是2-甲基柠檬酸盐的前体。Propionyl CoA 作为2-甲基柠檬酸合成酶 (PrpC) 的底物来合成 2-甲基柠檬酸。
HY-B0863S5
Glyphosate-13 C,15 N-1 是 13 C- 和 15 N- 标记的 Glyphosate (HY-B0863)。Glyphosate 是一种具有广谱活性的非选择性系统性杀生物剂,是氨基酸甘氨酸的除草衍生物。Glyphosate 抑制莽草酸途径中 5-内丙酮酰莽草酸 3-磷酸合酶 (EPSPS ) 的酶活性,从而阻止芳香族氨基酸酪氨酸、苯丙氨酸和色氨酸的合成。Glyphosate 会诱发氧化应激、神经炎症和线粒体功能障碍,导致神经元因自噬、坏死或凋亡而死亡,出现行为和运动障碍。
HY-W754064
Cytidine-5'-triphosphate-13 C5 (Cytidine triphosphate-13 C5 ) 是 13 C 标记的 Cytidine-5'-triphosphate (HY-125818)。Cytidine 5′-triphosphate (Cytidine triphosphate; 5'-CTP) 是一种三磷酸核苷,作为核苷酸和核酸、脂质生物合成的构建砌块。胞嘧啶核苷三磷酸合酶可以催化 UTP 生成 5'-CTP。Cytidine 5′-triphosphate 是 13 C 标记的 T. gondii 在从头嘧啶生物合成通路中必不可少的生物分子。
HY-B0084S4
Dienogest-13C,15N,d4 (STS 557-13C,15N,d4) 是 13 C,15 N 和氚代标记的 同位素 (Dienogest)。Dienogest (STS-557) 一种口服有效的和具有选择性的孕酮受体激动剂,能有效减少 COX-2 、mPGES-1 和芳香化酶的基因表达。Dienogest 还能抑制 PGE2 合成酶的 mRNA 和蛋白表达,以及 NF-κB 的激活。Dienogest 可用于子宫内膜异位症,更年期和月经过多的研究。
HY-163712S
17-Epiestriol-d5 -1 是 17-Epiestriol (HY-163712) 的氘代物。17-Epiestriol 是一种雌激素代谢产物,同时也是一种选择性雌激素受体 (ER ) β激动剂。17-epiestriol 可抑制肿瘤坏死因子 α (TNFα) 诱导的血管细胞黏附分子 VCAM-1 的 mRNA 和蛋白表达。17-epiestriol 还抑制 TNFα 诱导的 VCAM-1 表达,并阻止 NF-κB 迁移到细胞核。17-Epiestriol 也诱导内皮型一氧化氮合酶的 mRNA 和蛋白表达。
HY-W779800
D-α-Hydroxyglutaric acid-13 C5 disodium 是 13 C 标记的 D-α-Hydroxyglutaric acid (HY-113038)。D-α-Hydroxyglutaric acid ((R)-2-Hydroxyglutarate) 是神经代谢疾病 D-2-羟基戊二酸尿症中积累的主要代谢产物。D-α-Hydroxyglutaric acid 是 α-酮戊二酸 (α-KG) 的弱竞争拮抗剂,可抑制多种 α-KG 依赖性双加氧酶 (dioxygenases),Ki 为 10.87 mM。D-α-Hydroxyglutaric acid 可增加活性氧 (ROS) 的产生。D-α-Hydroxyglutaric acid 还可结合并抑制 ATP 合酶并抑制 mTOR 信号传导。
HY-W751179
Midostaurin-13 C6 (PKC412-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Midostaurin (HY-10230)。Midostaurin (PKC412; CGP 41251) 是一种具有口服活性的可逆多靶点蛋白激酶抑制剂。Midostaurin 抑制 PKCα/β/γ 、Syk 、Flk-1 、Akt 、PKA 、c-Kit 、c-Fgr 、c-Src 、FLT3 、PDFRβ 和 VEGFR1/2 ,IC50 范围为 22-500 nM。Midostaurin 还上调内皮一氧化氮合酶 (eNOS ) 基因表达。Midostaurin 显示出强大的抗癌作用。
HY-178277S
L-Tyrosine-d1 是氘代标记的 L-Tyrosine (HY-N0473)。 L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸,能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
HY-B0943S2
Malathion-d7 是氘代标记的 Malathion (HY-B0943)。Malathion 是一种有机磷酸酯的副交感神经药物,不可逆地与胆碱酯酶结合,是一种杀虫剂,具有相对较低的人体毒性。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-13728
ZD 9331; BGC9331
炔烃
Plevitrexed (ZD 9331; BGC9331) 是口服有效的胸苷酸合酶 (TS ) 抑制剂,Ki 值为 0.44 nM。Plevitrexed 通过 α-叶酸受体以及还原的叶酸载体吸收。Plevitrexed 有用于胃癌的潜力。Plevitrexed 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-119323
叠氮化物
标记与荧光成像
7-Azido-4-methylcoumarin 是一种荧光硫化氢 (H2S) 探针。7-Azido-4-methylcoumarin 可作为胱硫醚 β-合酶活性的高度灵敏测定。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-10822
BGC 945; ONX-0801; CB 300945
炔烃
Idetrexed (ONX 0801) 是一种胸苷酸合酶 (thymidylate synthase (TS) ) 抑制剂,Ki 值为 1.2 nM。Idetrexed 可特异性转运至 α-叶酸受体 (α-FR) 过表达的肿瘤,例如卵巢癌。
HY-10822A
BGC 945 trisodium; ONX 0801 trisodium; CB 300945 trisodium
炔烃
Idetrexed (ONX 0801) trisodium 是一种胸苷酸合酶 (thymidylate synthase (TS) ) 抑制剂,Ki 值为 1.2 nM。Idetrexed trisodium 可特异性转运至 α-叶酸受体 (α-FR) 过表达的肿瘤,例如卵巢癌。
HY-120293
炔烃
CB30900 是胸苷酸合酶 (thymidylate synthase ) 的抑制剂,IC50 为 0.2 μM。CB30900 在 W1L2 中表现出细胞毒性,IC50 为 0.13 μM。
HY-13728B
(Rac)-ZD 9331; (Rac)-BGC9331
炔烃
(Rac)-Plevitrexed ((Rac)-ZD 9331; (Rac)-BGC9331) 是 Plevitrexed 的外消旋体。Plevitrexed 是口服有效的胸苷酸合酶 (TS) 抑制剂。(Rac)-Plevitrexed 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-13728A
(R)-ZD 9331; (R)-BGC9331
炔烃
(R)-Plevitrexed ((R)-ZD 9331; (R)-BGC9331) 是活性较小的 Plevitrexed 的 R 型异构体。Plevitrexed 是口服有效的胸苷酸合酶 (TS) 抑制剂。(R)-Plevitrexed 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-113798
炔烃
ICI 198583 是一种胸苷酸合成酶 (TS ) 抑制剂,对小鼠和人 TS 的 Ki 值均为 10 nM。ICI 198583 可作为叶酸多谷氨酸合成酶 (FPGS ) 的底物,其 Km 为 40 μM。ICI 198583 可在小鼠体内对胸苷酸合成酶通量产生持久的、剂量依赖性抑制作用。ICI 198583 可用于白血病的相关研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-N0455
增溶剂
L-精氨酸 (L-Arginine) 是内皮型一氧化氮合酶 (eNOS) 产生 NO 的底物。L-Arginine 通过阳离子氨基酸转运体家族转运到血管平滑肌细胞,在那里它被代谢成一氧化氮 (NO)、多胺或 L-脯氨酸。L-Arginine 是有效的血管扩张剂,且可被用于诱导实验性急性胰腺炎。
HY-125818
Cytidine triphosphate; 5'-CTP
核苷酸类似物
Cytidine 5′-triphosphate (Cytidine triphosphate; 5'-CTP) 是一种三磷酸核苷,作为核苷酸和核酸、脂质生物合成的构建砌块。胞嘧啶核苷三磷酸合酶可以催化 UTP 生成 5'-CTP。Cytidine 5′-triphosphate 是 T. gondii 在从头嘧啶生物合成通路中必不可少的生物分子。
HY-132610
ALN-AS1
小干扰RNA
siRNA drugs
Givosiran (ALN-AS1) 是一种小干扰 RNA,靶向肝脏氨基纤维素合酶 1 (ALAS1 ) 信使 RNA。Givosiran 下调 ALAS1 mRNA 并阻止神经毒性 δ-氨基纤维酸 (ALA) 和胆色素原 (PBG) 的积累。Givosiran 在小鼠、大鼠和食蟹猴模型中均展现出强大的对 ALAS1 的抑制能力。Givosiran 可用于急性肝性卟啉症 (AHP) 的研究。
HY-132610A
ALN-AS1 sodium
小干扰RNA
siRNA drugs
Givosiran (ALN-AS1) sodium 是一种小干扰 RNA,靶向肝脏氨基纤维素合酶 1 (ALAS1 ) 信使 RNA。Givosiran sodium 下调 ALAS1 mRNA 并阻止神经毒性 δ-氨基纤维酸 (ALA) 和胆色素原 (PBG) 的积累。Givosiran sodium 在小鼠、大鼠和食蟹猴模型中均展现出强大的对 ALAS1 的抑制能力。Givosiran sodium 可用于急性肝性卟啉症 (AHP) 的研究。
HY-W011142
dUMP disodium
核苷酸类似物
2'-Deoxyuridine 5'-monophosphate (dUMP) disodium 是一种脱氧核苷酸,通过双底物酶胸苷酸合酶 (TS) 还原甲基化为 dTMP (2'-脱氧胸苷 5'-单磷酸)。dTMP 是 DNA 合成所需的核苷酸。
HY-150217
ODN 10101
CpG寡核苷酸
CpG ODN 10101 (ODN 10101; CPG 10101) 是一种靶向 TLR9 的选择性激动剂,是硫代磷酸酯修饰的合成寡脱氧核苷酸。CpG ODN 10101 可激活 B 细胞和浆细胞样树突状细胞 (pDCs),诱导干扰素 IFN-α、干扰素诱导蛋白 IP-10、2'5'-寡腺苷酸合成酶 (2'5'-OAS) 等细胞因子和趋化因子产生,调控先天免疫并促进 Th1 型适应性免疫应答。CpG ODN 10101 还具有抗病毒、增强疫苗免疫原性,可作为免疫调节剂和疫苗佐剂,用于慢性丙型肝炎及类鼻疽、百日咳、呼吸道合胞病毒 (RSV) 等感染性疾病的疫苗开发。
HY-113273A
核苷酸类似物
腺嘌呤核苷酸
Diadenosine pentaphosphate pentasodium 是一种 P2X1 受体的激活剂与负调节剂,是可从血小板中分离出的内源性血管活性嘌呤二核苷酸。Diadenosine pentaphosphate pentasodium 通过激活同源及异源 P2X1 受体,在树突生长锥内触发短暂且适度的细胞内钙水平升高,从而介导对树突生长及数量的负向调控。Diadenosine pentaphosphate pentasodium 广泛存在于血小板、嗜铬细胞及脑突触体等分泌小泡中,对培养海马神经元的树突生长具有选择性活性,仅抑制树突生长而对轴突生长无影响。Diadenosine pentaphosphate pentasodium 与 RcCHAD 竞争结合 polyP 的能力不及短链 polyPs。
HY-W013100
Cytidine triphosphate disodium; 5'-CTP disodium
核苷酸类似物
胞嘧啶核苷酸
Cytidine 5′-triphosphate (Cytidine triphosphate; 5'-CTP) disodium 是一种三磷酸核苷,是一种核苷三磷酸,参与 DNA,RNA 和脂质的生物合成。胞嘧啶核苷三磷酸合酶可以催化 UTP 生成 5'-CTP。Cytidine 5′-triphosphate disodium 是 T. gondii 在从头嘧啶生物合成通路中必不可少的生物分子。
HY-134174A
16:0-18:1 PA
磷脂
1-Palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-phosphate sodium (16:0-18:1 PA)是一种磷脂,具有调节生物膜流动性和参与细胞信号转导的活性。1-Palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-phosphate sodium可用于研究对叶绿体包膜单半乳糖基二酰基甘油(MGDG)合酶活性的影响。1-Palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-phosphate sodium在细胞膜完整性和功能中发挥重要作用。
HY-154508
2’-Deoxy-5-Fluorouridine 5’-phosphate triethylammonium
核苷类似物
尿苷
FdUMP (triethylammonium) 是 5-氟尿嘧啶 (5-FU) 的细胞内活性形式。5-FU 转运进入细胞后在多种酶的作用下转化为FdUMP。FdUMP 与胸苷酸合成酶 (thymidylate synthetase ) 及其辅因子5,10-亚甲基四氢叶酸 (5,10-methylene tetrahydrofolate) 形成三元配合物抑制胸苷酸合成酶活性,进而导致 DNA 合成被抑制。
HY-125818B
Cytidine triphosphate sodium hydrate; 5'-CTP sodium hydrate
核苷酸类似物
胞嘧啶核苷酸
Cytidine-5'-triphosphate sodium hydrate (Cytidine triphosphate sodium hydrate; 5'-CTP sodium hydrate) 是 Cytidine-5'-triphosphate (HY-125818) 的钠水合物形式。Cytidine-5'-triphosphate sodium hydrate 是一种核苷三磷酸,参与 DNA,RNA 和脂质的生物合成。
HY-W394006
dUMP
核苷酸类似物
尿嘧啶核苷酸
2'-Deoxyuridine 5'-monophosphate (dUMP) 是一种脱氧核苷酸,通过双底物酶胸苷酸合酶 (TS) 还原甲基化为 dTMP (2'-脱氧胸苷 5'-单磷酸)。dTMP 是 DNA 合成所需的核苷酸。
HY-125818C
Cytidine triphosphate disodium hydrate; 5'-CTP disodium hydrate
核苷酸类似物
胞嘧啶核苷酸
Cytidine 5′-triphosphate (Cytidine triphosphate disodium hydrate; 5'-CTP disodium hydrate) 是一种三磷酸核苷,作为核苷酸和核酸、脂质生物合成的构建砌块。胞嘧啶核苷三磷酸合酶可以催化 UTP 生成 5'-CTP。Cytidine 5′-triphosphate 是 T. gondii 在从头嘧啶生物合成通路中必不可少的生物分子。
HY-N16337
阳离子脂质
Hydrogenated MGDG 是一种糖脂。单半乳糖二酰甘油(Monogalactosyldiacylglycerol, MGDG),一种半乳糖甘油脂,是叶片叶绿体膜中的一种主要脂质。它还存在于根部、果实和谷物中。MGDG 是由单半乳糖二酰甘油合酶 1(MGD1)合成的。它是二半乳糖二酰甘油(DGDG)的前体。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-16294G
GSK-3
Cancer
LY2090314 (GMP) 是 GMP 级别的 LY2090314 (HY-16294)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。LY2090314 是一种有效的 GSK-3 抑制剂,抑制 GSK-3α 和 GSK-3β,IC50 值分别为 1.5 nM 和 0.9 nM。
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