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Research Area
Chemical Structure
HY-146811
Bacterial
Inflammation/Immunology
HSGN-94 是一种有效的抗菌剂，可抑制脂磷酸 (LTA) 生物合成。HSGN-94 抑制耐药革兰氏阳性菌，MIC 值为 0.25-2 μg/mL。HSGN-94 抑制 MRSA 和耐 Vancomycin (HY-B0671) 的 Enterococci 的生物膜形成。HSGN-94 还抑制促炎细胞因子，在 MRSA 小鼠伤口感染模型中表现出体内功效。
HY-P10793
EGFR Apoptosis
Cancer
Cyclic(YCDGFYACYMDV) 是一种 HER2 信号传导抑制剂，具有抗癌活性。Cyclic(YCDGFYACYMDV) 在水溶液中自组装成纳米颗粒，通过与癌细胞上的 HER2 靶向结合转化为纳米原纤维，来破坏 HER2 二聚化和随后的下游信号事件，从而导致癌细胞凋亡 (Apoptosis )。这种对 HER2 乳腺癌的抑制作用在小鼠异种移植模型中被证明有效。
HY-121726
HY-145441
Drug Derivative
Cancer
GEM–IB 是吉西他滨 (GEM)-5'-磷酸与伊班膦酸盐 (IB) 的结合物。GEM–IB 作为单一活性分子或与多西紫杉醇 (DTX) 联合使用，在小鼠骨肉瘤 (OS) 模型中显示降低了肿瘤负担，保留了骨结构，提高了生存率。
HY-151808
HY-174985
Bacterial
Infection
Anti-MRSA agent 32 (Compound 26) 是一种具有口服活性的 SaClpP (Staphylococcus aureus ClpP 蛋白酶) 的选择性激活剂，EC50 值为 0.98 μM。Anti-MRSA agent 32 激活 SaClpP 蛋白酶异常降解细菌蛋白，抑制 Staphylococcus aureus 增殖。Anti-MRSA agent 32 在小鼠皮肤感染模型中促进伤口愈合。Anti-MRSA agent 32 有望用于耐甲氧西林 Staphylococcus aureus (MRSA) 等感染性疾病的研究。
HY-173472
Bacterial Beta-lactamase
Infection
MBL-IN-5 是一种金属-β-内酰胺酶 (MBL ) 抑制剂。MBL-IN-5 可抑制三种临床相关的 B1 亚家族 MBL (NDM-1、 VIM-1 和 IMP-1)，IC50 分别为 0.05 nM、 14 nM 和 21 nM。MBL-IN-5 显著增强 carbapenems 抗生素对产 MBL 临床菌株的疗效，且与 IPM 抗生素联合使用可显著降低大腿感染模型中的细菌负荷。
HY-174980
Bacterial
Infection
KPC-2-IN-3 (Compound 3b) 是一种 KPC-2 抑制剂，其 IC50 为 0.533 μM，Ki 为 0.194 μM。KPC-2-IN-3 与 Meropenem (HY-13678) 协同作用，对卡巴培南类耐药 K. pneumonia K47-25 产生抗菌活性，并降低细菌数量，且具有抗生素后效应。KPC-2-IN-3 显著降低小鼠肺炎模型中的肺细菌负荷。
HY-111749
HY-124904
HY-P5949
HY-149347
Bacterial
Infection
Mtb-IN-3 (compound 10c) 是结核分枝杆菌 (Mtb) 的抑制剂。Mtb-IN-3 显示出选择性、有效的体外抗分枝杆菌活性，且无细胞毒性。Mtb-IN-3 抑制小鼠结核病模型中脾脏的集落形成。
HY-N12255
Glyoxalase (GLO)
Cancer
COTC 是一种具有抗癌活性的细菌代谢物，发现于 S. griseosporeus 。COTC 在谷胱甘肽 (GSH) 存在下抑制 glyoxalase 。COTC 还能抑制 HeLa 细胞的增殖 (IC50 = 18 µg/mL)，并在 Ehrlich 小鼠自发性腺癌模型中抑制肿瘤生长，提高生存率。
HY-162171
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 179 (Compound 23) 是一种有效的抗菌剂，能有效杀灭革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌。Antibacterial agent 179 在金黄色葡萄球菌 (Staphylococcus aureus ) 或铜绿假单胞菌 (Pseudomonas aeruginosa ) 引起的小鼠角膜感染模型中显示出较强的体内抗菌作用。
HY-W573700
Others
Others
Methyl everninate 是氘氯仿的主要成分。Methyl everninate rhodomollosides A 或 B 是 Methyl everninate 的衍生物，对 RAW264.7 细胞具有细胞毒性。两者均对脂多糖 (LPS) 刺激的小鼠巨噬细胞 RAW 264.7 细胞模型具有抑制作用。
HY-130116A
STING
Cancer
IACS-8779 disodium 是一种高效的干扰素基因刺激蛋白 (STING ) 激动剂，具有强大的全身性抗肿瘤功效。IACS-8779 disodium 在 B16 小鼠黑色素瘤模型中对 STING 通路具有强烈活性，且具有卓越的抗肿瘤作用。
HY-118704
mTOR
Inflammation/Immunology Cancer
P-2281 是一种 mTOR 抑制剂，具有抗癌和抗炎功效。P2281 可抑制结肠癌细胞中的 mTOR 活性。P-2281 通过抑制 T 细胞功能来抑制 Dextran sulfate sodium salt (HY-116282C) (DSS) 诱发的结肠炎，并且在小鼠人类结肠炎模型中有效。
HY-158098
FGFR
Metabolic Disease
FGFR1 inhibitor-11 (compound 5g) 与 FGFR 1 结合，其下游 ERK1/2 和 IκBα/NF-κB 信号传导失活可抑制 RANKL 诱导的破骨细胞生成。FGFR1 inhibitor-11 有口服活性。
HY-114366
CXCR
Others
BC-1485 是一个 Fibrosis-inducing E3 ligase 1 (FIEL1) 的小分子抑制剂。BC-1485 可保护PIAS4 免受泛素化介导的降解。BC-1485 可降低 α-SMA 、BAL 和 CXCL1 。BC-1485 可改善小鼠模型中的纤维化肺损伤。
HY-155741
Cannabinoid Receptor
Neurological Disease
CB2 PET Radioligand 1 (compound [18F]9) 是一种针对 hCB2 的 PET Radioligand (Ki=7.7 nM)。 CB2 PET Radioligand 1 通过 Cu 介导的 18F-氟化来制备。 CB2 PET Radioligand 1 在小鼠神经炎症模型中显示出高脑摄取率。
HY-119515R
HY-149346
Bacterial
Infection
Mtb-IN-2 (compound 10c) 是一种针对结核分枝杆菌 (Mtb) 的抗菌剂，无细胞毒性。Mtb-IN-2 显着降低小鼠结核病模型脾脏中的菌落形成单位 (CFU)，并区分药物敏感和耐药 Mtb H37Rv 菌株。Mtb-IN-2 影响蛋氨酸代谢，但不直接影响叶酸途径。
HY-170835
Beta-lactamase Bacterial
Infection Inflammation/Immunology
NDM-1 inhibitor-7 (Compound A8) 是一种 NDM-1 抑制剂，IC50 为 10.284 μM。NDM-1 inhibitor-7 可恢复 MEM 穿透革兰氏阴性细菌细胞壁的能力。NDM-1 inhibitor-7 可有效恢复 MEM 对 NDM-1 阳性大肠杆菌的抗菌活性。NDM-1 inhibitor-7 在 Galleria mellonella 感染模型和鼠腹膜炎感染模型中均表现出很强的疗效。
HY-169290
JAK HDAC
Inflammation/Immunology
JAK/HDAC-IN-4 (compound 11 i) 是一种 KJAK/HDAC 抑制剂，对 JAK2 和 HDAC6 的 IC50 值分别为 0.49 nM 和 12 nM。JAK/HDAC-IN-4 抑制细胞增殖和一氧化氮的产生。JAK/HDAC-IN-4 在 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的小鼠模型中以低毒性改善牛皮癣样皮肤病变。
HY-144705
Cannabinoid Receptor
Neurological Disease
GAT564 (Compound 15d) 是大麻素 1 受体 (CB1R ) 的有效变构调节剂，对 cAMP 和β-arrestin2 的 EC50 s 分别为 87 和 320 nM。GAT564 显着促进正构配体与 hCB1R 的结合。GAT564 是一种有效的外用药剂，可显着降低眼压正常的青光眼小鼠模型中的眼内压 (IOP)。
HY-W010983R
HY-147546
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 107 (化合物 14) 是一种有效的抗菌剂。Antibacterial agent 107 对革兰氏阳性细菌具有较强的抗菌活性，对 MRSA 的 MIC 为1.56 μg/mL。Antibacterial agent 107 具有低溶血活性、高膜选择性和快速杀菌活性。Antibacterial agent 107 对金黄色葡萄球菌 ATCC29213 所致细菌性角膜炎小鼠模型体内有效。
HY-P10109A
HY-161629
Toll-like Receptor (TLR)
Cancer
TLR8 agonist 7 是 Toll 样受体 8 (TLR8 ) 的激动剂，EC50 <250 nM。TLR8 agonist 7 在人和鼠血浆中稳定，诱导细胞因子 TNFα 的分泌，EC50 <1 μM。TLR8 agonist 7 在 MC38-HER2 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性，肿瘤生长抑制 (TGI) 率为 98%。
HY-182417
Bacterial Topoisomerase
Infection
PD 0305970 是一种具有口服活性的细菌 (bacterial ) 促旋酶 (gyrase ) 和拓扑异构酶 (topoisomerase ) 抑制剂。PD 0305970 对革兰氏阳性菌和苛养菌表现出优异的活性，对革兰氏阴性菌的活性则相对温和。PD 0305970 的自发耐药频率较低。PD 0305970 在小鼠链球菌败血症和肺炎球菌肺炎模型中显示出抗菌功效。PD 0305970 可用于细菌感染的研究。
HY-183296
HY-180555
PROTACs STING
Inflammation/Immunology Cancer
SN38-(PEG)2-Pom-α 是一种选择性 PROTAC RPL15 降解剂。SN38-(PEG)2-Pom-α 可诱导 RPL15 的泛素介导降解，而不影响 TOP1。SN38-(PEG)2-Pom-α 可诱导癌细胞分泌损伤相关分子模式 (DAMP)，进而激活树突状细胞中的 cGAS-STING 信号通路。SN38-(PEG)2-Pom-α 在表达人 CRBN 的小鼠黑色素瘤模型中，可与抗 PD-1 抗体联用，协同抑制肿瘤生长。SN38-(PEG)2-Pom-α 可用于黑色素瘤研究。
HY-181598
HY-186103
HY-182268
HY-182030
RSV
Infection
RSV fusion protein IN-1 是一种具有口服活性的 RSV 融合前 F 蛋白抑制剂，对 RSV 的 IC50 为 0.10 nM。RSV fusion protein IN-1 可与融合前 F 蛋白形成稳定的氢键和 π-π 堆积相互作用，从而阻断病毒融合与侵入。RSV fusion protein IN-1 可抑制上皮细胞中 RSV F 蛋白的表达。RSV fusion protein IN-1 可降低 RSV 感染小鼠模型肺部的病毒载量。RSV fusion protein IN-1 可用于呼吸道合胞病毒 (RSV) 感染的研究。
HY-181967
PROTACs PARP DNA/RNA Synthesis PD-1/PD-L1
Cancer
PROTAC PARP1 degrader-5 是一种 PARP1 PROTAC 降解剂，其 DC50 为 0.12 μM。PROTAC PARP1 degrader-5 可通过催化三元复合物的形成劫持泛素-蛋白酶体系统，从而驱动 PARP1 的持续降解。PROTAC PARP1 degrader-5 可诱导 DNA 损伤，促使肿瘤细胞中少量胞质双链 DNA 积累，并上调肿瘤细胞表面的 PD-L1 表达。PROTAC PARP1 degrader-5 包裹于脂质纳米粒中时，在小鼠黑色素瘤模型中表现出肿瘤生长抑制活性。PROTAC PARP1 degrader-5 可用于癌症相关研究，例如黑色素瘤。
HY-180419
HY-180418
Parasite
Infection
Homidium chloride 是一种强效抗寄生虫 (antiparasitic ) 剂，对非洲锥虫 (Trypanosoma rhodesiense ) 和刚果锥虫 (Trypanosoma congolense ) 具有活性。Homidium chloride 可降低小鼠感染模型中的寄生虫负荷。Homidium chloride 可用于锥虫病的相关研究。
HY-177933
HY-100791R
Others Reference Standards
Cancer
NSC23005 (sodium) (Standard) 是 NSC23005 (sodium) (HY-100791) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。NSC23005 sodium 是一种新型有效的 p18 抑制剂 (ED50 =5.21 nM)，在小鼠和人类模型中促进造血干细胞 (HSCs) 扩增。
HY-183354
HY-120120
Microtubule/Tubulin
Cancer
DZ-2384 是一种强效的微管 (microtubule ) 靶向剂。DZ-2384 可提高微管救援频率，并在非分裂细胞和原代神经元中保持微管网络结构。在 Taxane 敏感和 Taxane 耐药的三阴性乳腺癌 (TNBC) 异种移植小鼠模型中，DZ-2384 与抗 CTLA-4 联用具有协同作用。DZ-2384 在成人急性淋巴细胞白血病 (ALL) 模型中表现出强大的抗肿瘤活性。DZ-2384 可用于癌症研究，例如 TNBC 和 ALL[1][2] 。
HY-181038
Bacterial
Infection
Rifabutin-vonoprazan conjugate 1 是一种具有口服活性的酸响应双功能分子。Rifabutin-vonoprazan conjugate 1 兼具抗幽门螺杆菌活性 (MIC ≤ 0.125 μg/mL) 和抑酸作用 (2 mg/kg 剂量下抑酸率 > 85%)。Rifabutin-vonoprazan conjugate 1 具有抗溃疡作用。Rifabutin-vonoprazan conjugate 1 可用于幽门螺杆菌感染、胃溃疡的相关研究。
HY-100688R
HY-183289
HY-109125
SPA-S-753 free base
Fungal
Infection
SPK-843 是一种抗真菌剂。SPK-843 对Aspergillus fumigatus MF-13、Aspergillus flavus TIMM 0057 和 Aspergillus niger TIMM 2814 表现出抑制活性，最低抑菌浓度 (MIC) 分别为 0.5 μg/mL、0.25 μg/mL 和 0.0625 μg/mL。SPK-843 在小鼠肺曲霉病模型中显示出剂量依赖的疗效。SPK-843 可用于相关真菌感染研究。
HY-119200
Endogenous Metabolite
Cancer
LY-195448 hydrochloride是一种苯乙醇胺，在各种鼠肿瘤模型中表现出抗肿瘤活性。LY-195448 hydrochloride 通过阻断中期细胞起作用。LY-195448 hydrochloride 已证明没有癌症抑制中常见的“标准”副作用，例如骨髓抑制和胃肠道毒性。LY-195448 hydrochloride 在 I 期试验中进行了评估，结果显示它仅表现出轻微且可逆的副作用，例如低血压、心动过速和震颤。
HY-179518
Fungal PKA Ras
Infection
Antifungal agent 140 (compound 5p) 是一种强效广谱抗真菌 (antifungal ) 剂。Antifungal agent 140 通过靶向 Ras/cAMP/PKA 通路抑制菌丝形成和麦角甾醇生物合成途径发挥双重作用。在系统性念珠菌病小鼠模型中，Antifungal agent 140 可提高小鼠存活率，降低肾脏真菌负荷，并增强宿主免疫反应。Antifungal agent 140 可用于耐药真菌感染的研究。
HY-181671
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 324 是一种两亲性抗菌剂。Antibacterial agent 324 对革兰氏阳性菌具有选择性的活性，对肠球菌活性有限，对革兰氏阴性均活性较弱。
HY-163631
Fungal Endogenous Metabolite
Infection
Antibacterial agent 218 (compound d28) 是一种具有口服活性的 甾醇24-C-甲基转移酶 抑制剂，其 IC50 值为 0.273 μM。Antibacterial agent 218 对白色念珠菌 SC5314 表现出抗真菌活性，其 IC50 值为 0.25 μg/mL。
HY-160876
HY-161630
Toll-like Receptor (TLR)
Cancer
TLR8 agonist 8 (Compound II-72) 是 Toll 样受体 8 (TLR8 ) 的激动剂，EC50 为 0.25-1 μM。TLR8 agonist 8 在人和鼠血浆中稳定，诱导细胞因子 TNFα 的分泌，EC50 <1 μM。TLR8 agonist 8 在 MC38-HER2 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性，肿瘤生长抑制 (TGI) 率为 89%。
HY-161631
Toll-like Receptor (TLR)
Cancer
TLR8 agonist 9 (Compound II-77) 是 Toll 样受体 8 (TLR8 ) 的激动剂，EC50 为 0.25-1 μM。TLR8 agonist 9 在人和鼠血浆中稳定，诱导细胞因子 TNFα 的分泌，EC50 <1 μM。TLR8 agonist 9 在 MC38-HER2 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性，肿瘤生长抑制 (TGI) 率为 97%。
HY-179645
HY-182027
HY-159838
EI‐1071
c-Fms Amyloid-β
Neurological Disease Cancer
Enrupatinib (EI‐1071) 是一种强效、口服有效的、可透过血脑屏障的选择性 CSF1R 抑制剂。Enrupatinib 可在体外抑制巨噬细胞增殖和破骨细胞分化。Enrupatinib 能够保护 Aβ 斑块远端的小胶质细胞。Enrupatinib 可通过减轻神经炎症、维持神经元完整性、降低疾病相关小胶质细胞基因表达，在 5xFAD 和 J20 阿尔茨海默病 (AD) 小鼠模型中改善认知功能，从而缓解相关病理变化。Enrupatinib 可在小鼠结直肠癌和乳腺癌模型中减少肿瘤相关巨噬细胞浸润，并增强抗 PD-1 抗体的抗肿瘤活性。Enrupatinib 可用于 AD、结直肠癌和乳腺癌的研究。
HY-175033
Epigenetic Reader Domain Phosphatase c-Myc Apoptosis
Inflammation/Immunology
BRD4-IN-11 是一种口服有效的选择性的 BRD4 抑制剂 (IC50 = 26.35 nM (BD1)，IC50 = 72.81 nM (BD2))。BRD4-IN-11 对 BRD4 的效力比对 BRD2 、BRD3 和 BRDT 的效力高出约 3 至 18 倍。BRD4-IN-11 增强 H2S 释放，抑制纤维化标志物 (α-SMA 和纤连蛋白)、c-Myc 和 CDC25B 的上调。BRD4-IN-11 减少 LO2 肝细胞中的细胞凋亡 (apoptosis )。BRD4-IN-11 在肝肺纤维化模型中可显著改善肝功能和肺功能，可用于研究肝肺纤维化。
HY-116861
MetAP
Cancer
A-357300 是一种可逆且选择性的 MetAP2 抑制剂，对 MetAP2 和 MetAP1 的 IC50 值分别为 0.12 μM 和 57 μM。A-357300 可选择性地使内皮细胞和部分肿瘤细胞的细胞周期阻滞于 G1 期，从而诱导细胞增殖。A-357300 在体外和体内均能抑制血管生成，并在癌、肉瘤和神经母细胞瘤小鼠模型中显示出强大的抗肿瘤活性。A-357300 可用于神经母细胞瘤、纤维肉瘤和乳腺癌的研究。
HY-161643
HY-145586
ZSP1273
Influenza Virus DNA/RNA Synthesis
Infection
Onradivir (ZSP1273) 是一种口服有效的抗病毒剂，靶向甲型流感病毒 RNA 聚合酶 PB2 亚基，其 IC50 为 0.562 nM。Onradivir 可抑制帽结构与甲型流感病毒 RNA 聚合酶 PB2 亚基的结合，抑制病毒复制，降低病毒滴度和 RNA 载量，并阻断甲型流感病毒感染。Onradivir 可使感染甲型流感病毒的小鼠维持较高存活率，并在小鼠模型中降低甲型流感病毒滴度。Onradivir 可用于甲型流感病毒感染的相关研究。
HY-145586A
ZSP1273 monohydrate
Influenza Virus DNA/RNA Synthesis
Infection
Onradivir (ZSP1273) monohydrate 是一种口服有效的抗病毒剂，靶向甲型流感病毒 RNA 聚合酶 PB2 亚基，其 IC50 为 0.562 nM。Onradivir monohydrate 可抑制帽结构与甲型流感病毒 RNA 聚合酶 PB2 亚基的结合，抑制病毒复制，降低病毒滴度和 RNA 载量，并阻断甲型流感病毒感染。Onradivir monohydrate 可使感染甲型流感病毒的小鼠维持较高存活率，并在小鼠模型中降低甲型流感病毒滴度。Onradivir monohydrate 可用于甲型流感病毒感染的相关研究。
HY-12927
CXCR
Inflammation/Immunology
SX-517 是一种靶向 CXCR2/1 的双重拮抗剂，并且分子中含有硼酸。SX-517 还抑制 CXCL-1 诱导的 Ca2+ 通量 (IC50 =38 nM)，拮抗 CXCL-8 诱导的 [(35)S]GTPγS 结合作用 (IC50 =60 nM)，和 ERK1/2 磷酸化。SX-517 在人源多形核细胞 (PMN) 和小鼠模型中均具有显著的炎症抑制能力。
HY-W014109
(E)-5-(2-Bromovinyl)uracil; BVU
DNA/RNA Synthesis
Infection
(E)-5-(2-溴乙烯基)嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮
HY-181762
HY-100574
HY-100574A
HY-157793
HY-161827
Bacterial
Infection
Anti-MRSA agent 14 (Compound C17) 对 MRSA 和 MRSA 感染的小鼠皮肤模型具有抗菌作用。Anti-MRSA agent 14 对抗 MRSA 的潜力比 Norfloxacin (HY-B0132) 更大。Anti-MRSA agent 14 破坏细胞膜并抑制代谢。Anti-MRSA agent 14 对 S. aureus ATCC 6538、S. aureus ATCC 29213、S. epidermidis ATCC 12228 和 MRSA 的抗菌 MIC 值分别为 1、2、2、1 μM。
HY-178762S
RIP kinase Necroptosis
Inflammation/Immunology
RIPK1-IN-35 是一种具有选择性和口服活性 RIPK1 抑制剂，其 IC50 为 5.33 nM。RIPK1-IN-35 对人和小鼠细胞的坏死性凋亡 (necroptosis ) 均具有显著的保护作用。RIPK1-IN-35 在 TNF-α 诱导的全身炎症反应综合征和 DSS (HY-116282C) 诱导的炎症性肠病模型中均显示出良好的效果。RIPK1-IN-35 可用于研究与坏死性凋亡相关的炎症性疾病。
HY-182022
HY-182283
HY-147849
Parasite
Infection
JMI-105 是一种有效的 PfFP-2 (恶性疟原虫 -2 蛋白酶)抑制剂。JMI-105 抑制恶性疟原虫的CQS 株 (3D7; IC50 =8.8 µM) 和 CQR 株 (RKL-9; IC50 =14.3 µM) 的生长。JMI-105 显著降低了伯氏疟原虫 ANKA 感染小鼠模型的寄生虫血症，延长了宿主存活时间。JMI-105 具有作为抗疟疾剂的潜力。
HY-170585
COX NF-κB
Inflammation/Immunology
COX-2-IN-51 (E25) 是一种有效的 COX-2 抑制剂，IC50 为 70.7 nM。COX-2-IN-51 可显著抑制 LPS 诱导的 NO 和 PGE2 释放、COX-2 和 iNOS 表达以及 NF-κB 通路激活。COX-2-IN-51 通过抑制 NF-κB 通路在多种小鼠模型中表现出抗炎和镇痛作用。COX-2-IN-51 的胃肠道副作用低于 Indomethacin (HY-14397)。
HY-181916
HY-151439
Fungal
Infection
Antifungal agent 41 (compound B01) 是一种抗真菌剂 。Antifungal agent 41 在体内外表现出对白假丝酵母菌的抗性。Antifungal agent 41 可以用于侵袭性真菌感染的研究。
HY-13617
CGP 30694
Antifolate
Cancer
Edatrexate (CGP 30694)，即 10-乙基-10-去甲氨基蝶呤，是甲氨蝶呤 Methotrexate (HY-14519) 的类似物，对耐 MTX 肿瘤具有抗肿瘤活性。Edatrexate 是一种抗叶酸抗代谢物，可用于研究非小细胞肺癌，乳腺癌，非霍奇金淋巴瘤和头颈部癌症的研究。
HY-100574B
HY-N3029R
HY-175295A
Bacterial Reactive Oxygen Species (ROS)
Infection
Anti-MRSA agent 33 iodide 是一种抗耐甲氧西林 (Methicillin (HY-121544)) 金黄色葡萄球菌 (MRSA ) 剂，其 MIC 值为 2-4 μg/mL。Anti-MRSA agent 33 iodide 表现出有效的生物膜根除能力性并且对哺乳动物细胞的细胞毒性极小。Anti-MRSA agent 33 iodide 特异性结合细菌膜上的磷脂酰甘油 (PG)，导致膜破坏、活性氧 (ROS ) 过量产生和代谢崩溃，最终导致细菌细胞死亡。Anti-MRSA agent 33 iodide 在小鼠皮肤感染模型中降低了细菌载量。
HY-178327
DGK Interleukin Related
Inflammation/Immunology Cancer
DGKα/ζ-IN-2 是一种高效、口服活性强且高选择性的 DGKα/ζ 抑制剂，其 IC50 值分别为 23 nM (DGKα) 和 1.2 nM (DGKζ)。DGKα/ζ-IN-2 对其他 DGK 亚型 (例如 DGKβ 和 DGKγ) 具有良好的选择性。在 OT-1 小鼠模型中，DGKα/ζ-IN-2 在抗原呈递条件下表现出显著且剂量依赖性的免疫激活作用。DGKα/ζ-IN-2 可用于抗肿瘤免疫相关研究。
HY-120548
TGF-β Receptor Integrin Raf RIP kinase ERK
Cancer
KBU2046 是一种具有口服活性的转化生长因子-β (TGF-β1 ) 抑制剂。KBU2046 可降低 整合素 (integrin ) 家族蛋白的表达水平，减少 Raf 、RIPK1 和 ERK 的磷酸化以失活 ERK 信号通路，并下调与 TGF-β1 成熟相关的基因。KBU2046 可抑制肿瘤细胞的运动能力，阻碍癌症的侵袭和转移，还能在小鼠模型中抑制人食管鳞状细胞癌 (ESCC) 的生长与转移。KBU2046 可用于三阴性乳腺癌和食管鳞状细胞癌的相关研究。
HY-172533
STING
Cancer
3’,5’-DiOA-dC 是一种疏水性核苷酸脂质，也是 STING 激动剂 c-di-GMP (CDG ) 的配体。3’,5’-DiOA-dC 可以与 CDG 组装，并通过分子识别驱动的各种超分子力形成稳定的环状二核苷酸纳米颗粒。3’,5’-DiOA-dC 与 CDG 结合可减小肿瘤重量和体积，增加肿瘤微环境中的 CD8 T 细胞、中性粒细胞以及 NK 细胞数量。3’,5’-DiOA-dC 还能增加小鼠黑色素瘤模型中的 TNF-α 和 IFN-γ 水平。
HY-17015
HY-17015A
HY-185150
9-(2-Phosphonylmethoxy)ethylguanine
DNA/RNA Synthesis CMV
Infection Inflammation/Immunology Cancer
PMEG 是一种作用于细胞核的 DNA 聚合酶 α、δ 和 ε (DNA polymerases α/δ/ε ) 的抑制剂，可导致 DNA 链终止，抑制 DNA 合成，并在增殖细胞中诱导细胞毒性。PMEG 是一种非环状核苷膦酸酯，在细胞内可转化为具有活性的磷酸化代谢物 PMEG 二磷酸。PMEG 在啮齿类动物模型中对白血病和黑色素瘤具有活性。PMEG 细胞渗透性较差，其前药为 Rabacfosadine (GS-9219) (HY-13640)。PMEG 对多种 DNA 病毒感染表现出抗病毒活性，包括小鼠巨细胞病毒 (MCMV ) 和人类巨细胞病毒 (HCMV )。PMEG 可用于非霍奇金淋巴瘤研究。
HY-137936
Antibiotic
Infection
Terrecyclic Acid是一种最初从 A. terreus 中分离出来的倍半萜，具有抗生素和抗癌活性。它对金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌和玫瑰红芽孢杆菌有活性（MIC 分别为 25、50 和 25 μg/mL）。Terrecyclic Acid可诱导热休克反应，增加活性氧 (ROS) 水平，并抑制 3T3-Y9-B12 细胞中的 NF-κB 活性和细胞生长。在体内，Terrecyclic Acid（0.1、1 和 10 mg/ml）可减少 P388 鼠白血病小鼠模型中的腹水肿瘤细胞数量。
HY-124309
Lactate Dehydrogenase Apoptosis
Cancer
NHI-2 是一种乳酸脱氢酶 A (LDHA ) 抑制剂，IC50 为 14.7 µM。NHI-2 对 LDHA 的选择性优于 LDHB (IC50 = 55.8 µM)。NHI-2 是一种有效的抗糖酵解剂。NHI-2 可引发细胞凋亡 (apoptosis )，诱导细胞周期停滞于 S/G2 期。NHI-2 在癌细胞中具有广谱的抗增殖活性。NHI-2 影响细胞外酸化率和 ATP 生成。NHI-2 可抑制小鼠 B78 黑色素瘤肿瘤模型中的肿瘤生长。
HY-P991455
TNF Receptor
Cancer
PTX-35 是一种靶向 TNFRSF25 的人类 IgG 单克隆抗体 (mAb)。PTX-35 在小鼠黑色素瘤模型中，可降低调节性 T 细胞的抑制活性并增强 CD4+ T 细胞效应反应。PTX-35 可用于胰岛细胞移植排斥和实体瘤的研究。推荐同型对照：Human IgG1 lambda2，Isotype Control (HY-P990096)。
HY-P992043
HY-B1114
HY-181124
HY-181136
Estrogen Receptor/ERR
Metabolic Disease Cancer
Antiestrogenic agent-1，一种有机磷 13α-雌酮衍生物，是一种抗雌激素剂。Antiestrogenic agent-1 可通过抑制雌激素 (estrogen ) 介导的转录活性来破坏雌激素信号通路。Antiestrogenic agent-1 能够抑制癌细胞的增殖、迁移、侵袭，并诱导 G1 期阻滞。Antiestrogenic agent-1 可缓解雌激素诱导的未成熟大鼠子宫增生，并在小鼠三阴性乳腺癌模型中抑制肿瘤生长。Antiestrogenic agent-1 可用于癌症及内分泌学相关研究，例如乳腺癌、口咽鳞状细胞癌。
HY-15616
Melanocortin Receptor
Cancer
BMS-470539 是一种合成的 MC-1R 激动剂，具有强大的抗炎特性。BMS-470539 选择性地激活人类和鼠类 MC-1R，EC50 值分别为 16.8 nM 和 11.6 nM。体外研究表明，BMS-470539 能够剂量依赖性地抑制表达 MC-1R 的人类黑色素瘤细胞中 TNF-alpha 诱导的 NF-kB 激活。在体内，给 BALB/c 小鼠皮下注射 BMS-470539 可有效抑制 LPS 诱导的 TNF-alpha 产生，ED50 约为 10 μmol/kg，药效学半衰期约为 8 小时。它还显著减少了肺部炎症模型中的白细胞浸润，减轻了迟发型超敏反应模型中的爪肿胀，突出了其通过 MC-1R 调节作为抗炎剂的功效。
HY-162959
HY-122566
ZINC666243
Toll-like Receptor (TLR) TNF Receptor
Cancer
SMU127 (ZINC666243) 是 Toll 样受体 1/2 (TLR1/2) 异二聚体的激动剂。当浓度范围为 0.1 至 100 μM 时，它会在表达人类 TLR2 (EC50 =0.55 μM) 的细胞中诱导 NF-κB 信号传导，但不会在表达人类 TLR3、-4、-5、-7 或 -8 的细胞中诱导 NF-κB 信号传导。当浓度范围为 0.01 至 1 μM 时，SMU127 (ZINC666243) 会诱导分离的人外周血单核细胞 (PBMC) 中 TNF-α 的产生。在体内，SMU127 (ZINC666243) (0.1 mg/动物) 可减小 4T1 鼠乳腺癌模型中的肿瘤体积。
HY-P9964
11F8; IMC-11F8; LY3012211
EGFR
Cancer
耐昔妥珠单抗
EGFR 的人 IgG 单克隆抗体。Necitumumab 可与 EGFR 的 EGF 结合位点结合，阻断配体结合，中和配体诱导的 EGFR 磷酸化及下游信号传导，诱导 EGFR 内化与降解，并在表达 EGFR 的细胞中介导抗体依赖的细胞毒性 (ADCC) 作用。Necitumumab 在小鼠非小细胞肺癌异种移植模型中与 Gemcitabine (HY-17026) 和 Cisplatin (HY-17394) 联用时可发挥抗肿瘤活性。Necitumumab 可用于非小细胞肺癌、结直肠癌等癌症的研究。
HY-D3190
Fluorescent Dye Apoptosis
Inflammation/Immunology
BODIPY-DOX 是一种由 BODIPY 与 Doxorubicin (HY-15142A) 组成的偶联物，也是一种 pH 激活型 M1 巨噬细胞的荧光探针和凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。BODIPY-DOX 可在酸性 M1 巨噬细胞吞噬体中发生 pH 诱导的腙键裂解，从而释放具有细胞毒性的 Doxorubicin (Dox) 并抑制促炎型 M1 巨噬细胞的功能。BODIPY-DOX 高选择性地抑制小鼠和人单核细胞来源的 M1 巨噬细胞生成相关促炎细胞因子，而对 M2 或未激活巨噬细胞影响极小。因而，BODIPY-DOX 可实现对特定巨噬细胞亚群的同时荧光示踪、区分与清除，并在斑马鱼模型中展现出调控组织再生的潜力。
HY-182034
HY-183593
Phosphatase Akt Interleukin Related
Neurological Disease
SHIP1-IN-1 是一种具有口服活性和血脑屏障穿透性的 SHIP1 配体。SHIP1-IN-1 对人源 IC50 值为 384 μM 和 177 μM，对鼠源 IC50 值为 379 μM。SHIP1-IN-1 可改变 SHIP1 与磷脂酰肌醇膜的结合状态，调控磷酸肌醇库与磷酸化 AKT 水平。SHIP1-IN-1 可增强小胶质细胞对髓鞘/膜碎片及淀粉样蛋白的摄取，改变基因表达并降低 IL-1β 水平。SHIP1-IN-1 可用于阿尔茨海默病的相关研究。
HY-151498
Monoamine Oxidase
Others
PXS-4787 是一种特异、有效的泛赖氨酸氧化酶 (lysyl oxidase ) 抑制剂，能够消除赖氨酸氧化酶活性。PXS-4787 抑制 LOX 的 IC50 分别为 2 μM (Bovine LOX)，3.2 μM (rh LOXL1)，0.6 μM (rh LOXL2)，1.4 μM (rh LOXL3)，0.2 μM (rh LOXL4)。
HY-151498A
Monoamine Oxidase
Others
PXS-4787 hydrochloride 是一种特异、有效的泛赖氨酸氧化酶 (lysyl oxidase ) 抑制剂，能够消除赖氨酸氧化酶活性。PXS-4787 hydrochloride 抑制 LOX 的 IC50 分别为 2 μM (Bovine LOX)，3.2 μM (rh LOXL1)，0.6 μM (rh LOXL2)，1.4 μM (rh LOXL3)，0.2 μM (rh LOXL4)。PXS-4787 hydrochloride 减少人成纤维细胞分泌的胶原蛋白 I 的沉积和交联。
HY-151499
Monoamine Oxidase
Others
PXS-6302 是一种不可逆赖氨酸氧化酶 (LOX ) 抑制剂，IC50 分别为 3.7 μM (Bovine LOX)，3.4 μM (rh LOXL1)，0.4 μM (rh LOXL2)，1.5 μM (rh LOXL3)，0.3 μM (rh LOXL4)。PXS-6302 易穿透皮肤，能够减少胶原蛋白沉积，显著改善疤痕外观。
HY-151499A
Monoamine Oxidase
Inflammation/Immunology
PXS-6302 hydrochloride 是一种不可逆赖氨酸氧化酶 (LOX ) 抑制剂，IC50 分别为 3.7 μM (Bovine LOX)，3.4 μM (rh LOXL1)，0.4 μM (rh LOXL2)，1.5 μM (rh LOXL3)，0.3 μM (rh LOXL4)。PXS-6302 hydrochloride 易穿透皮肤，能够减少胶原蛋白沉积，显著改善疤痕外观。
HY-101741
A-289099
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
A-259745 是一种具有口服活性的抗有丝分裂剂，结合到微管蛋白 (tubulin ) 的秋水仙碱结合位点。A-259745 对多药耐药和非多药耐药癌细胞系均表现出强效的体外细胞毒活性，对 HCT-15 和 NCI-H460 细胞系的 ED50 值分别为 0.018 μM 和 0.028 μM。A-259745 抑制微管蛋白 (tubulin ) 聚合作用，破坏有丝分裂纺锤体的动态平衡，使分裂细胞停滞在中后期，并随后诱导凋亡 (apoptosis )。A-259745 在小鼠肿瘤模型中显示出剂量依赖性的抗肿瘤疗效。A-259745 可用于癌症研究。
HY-B1114R
HY-155811
iGluR
Neurological Disease
DQP-997-74 (compound 2i) 是 N-甲基-d-天冬氨酸受体 (NMDAR ) 的选择性负变构调节剂，特异性靶向 GluN2C/D (IC50 : 0.069 μM 和 0.035 μM)，具有血脑屏障穿透性。其中 DQP 指二氢喹啉-吡唑啉。DQP-997-74 能与激动剂谷氨酸协同作用，表现出时间依赖性增强的效力，抑制高频兴奋性突触传递驱动的超同步活动。DQP-997-74 在结节性硬化症 (TSC) 诱发的癫痫鼠模型中减少了癫痫发生数量。DQP-997-74 可用于 NMDAR 相关神经系统疾病的研究。
HY-175041
HY-181663
PD-1/PD-L1 JAK
Cancer
PJ27 是一种双重 PD-1/PD-L1/JAK1 抑制剂，其对 PD-1/PD-L1 的 IC50 为 414 nM，对 JAK1 的 IC50 为 786 nM，对人源 PD-1/PD-L1 的 Ka 为 294 nM，对小鼠源 PD-1/PD-L1 的 Ka 为 473 nM。PJ27 可促进 CD3+ CD8+ 和 CD3+ CD4+ 细胞浸润至肿瘤微环境，具有显著的免疫激活作用。PJ27 在 LLC 肺癌小鼠模型中呈剂量依赖性抑制肿瘤生长。PJ27 可用于肺癌的相关研究。
HY-P990215
Interleukin Related
Infection Inflammation/Immunology
Anti-Mouse IL-27 p28 Antibody (MM27.7B1) 是一种源自小鼠的抗小鼠 IL-27 p28 IgG2a κ 型抗体抑制剂。Anti-Mouse IL-27 p28 Antibody (MM27.7B1) 可以中和 IL-27。Anti-Mouse IL-27 p28 Antibody (MM27.7B1) 可以延缓 BALB/c 心脏移植小鼠模型在鼠抗胸腺细胞球蛋白 (mATG) 处理后 IL-27 介导的 CD8 阳性 T 细胞重建。
HY-182387
HY-146245
HY-D2753
Fluorescent Dye P-glycoprotein
Cancer
BDP 650/665 X NHS ester 是一种靶向 P-糖蛋白 (P-gp/ABCB1/MDR1 ) 的荧光探针，能够实现对肿瘤细胞中 P-gp 的选择性检测与定量分析。BDP 650/665 X NHS ester 可与脂质偶联以标记纳米颗粒，这些标记的纳米颗粒在多种处理过程中均能保持稳定，并适用于体外及体内模型（如胶质母细胞瘤）中纳米颗粒分布与细胞摄取的可视化研究。BDP 650/665 X NHS ester 是研究多药耐药性癌症及体外肿瘤细胞模型中 P-gp 表达情况的有力工具。
HY-N16465
Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) STAT
Inflammation/Immunology
Cinnamtannin D1 是一种具有口服活性的多酚化合物。Cinnamtannin D1 通过抑制 AHR 表达调节 Th17/Treg 细胞平衡。Cinnamtannin D1 减少 Palmitic acid (PA) (HY-N0830) 诱导的 INS-1 细胞和原代培养小鼠胰岛中的凋亡 (apoptosis ) 和 ROS 。Cinnamtannin D1 通过下调 p-STAT3 /RORγ t 减少 Th17 细胞分化，并通过上调 p-STAT5/Foxp3 促进 Treg 细胞分化。Cinnamtannin D1 在胶原诱导的关节炎 (CIA) 小鼠模型中显示出优异的抗关节炎疗效。Cinnamtannin D1 可用于类风湿关节炎 (RA) 研究。
HY-159905
MAP4K
Inflammation/Immunology
HPK1-IN-54 (Compound 16) 是一种高效的 HPK1 (造血祖细胞激酶 1) 抑制剂，通过抑制 HPK1 活性来增强 T 细胞的激活和增殖，从而发挥抗肿瘤作用。其对 HPK1 的 IC50 为 2.67 nM，显示出对 MAP4K 家族（>100 倍）和其他选定激酶（>300 倍）的优异选择性。HPK1-IN-54 在小鼠和大鼠中表现出中等的体内清除率和合理的口服暴露度。此外，HPK1-IN-54 在 CT26 小鼠结肠癌模型中展现了良好的抗肿瘤效果，并与抗 PD-1 (HY-P9902A) 联合使用时表现出协同作用。HPK1-IN-54 有望用于免疫领域的研究。
HY-178949
Antibiotic Bacterial DNA/RNA Synthesis
Infection
MRSA antibiotic 3 (Compound C8) 是一种抗耐 Methicillin (HY-121544) 金黄色葡萄球菌 (MRSA) 的小分子抗生素，其对金黄色葡萄球菌标准菌株 (ATCC 292130) 的 MIC 为 0.5 μg/mL。MRSA antibiotic 3 能有效抑制 S. aureus DNA 旋转酶 (DNA Gyrase ) 的 ATPase 活性，IC50 为 0.32 μM。MRSA antibiotic 3 对 5 种 MRSA 临床分离株均表现出强效抑制活性，MIC 范围在 0.5-1 μg/mL 之间。MRSA antibiotic 3 在有效抗菌浓度下表现出极低的细胞毒性，且在极高浓度下也不引起红细胞溶血。MRSA antibiotic 3 在大蜡螟幼虫感染和小鼠败血症模型中均有显著的保护作用。
HY-159730
HY-163394
HY-P991995
OMTX705 antibody
ADC Antibody FAP
Cancer
OMTX005 (OMTX705 antibody) 是一种人源化抗 FAP IgG1 单克隆抗体，可特异性结合人 (EC50 : 0.33 nM) /鼠源 (EC50 : 为 0.14 nM) FAP 蛋白及 FAP 阳性的细胞。OMTX005 单独使用无细胞毒性，无法诱导相关细胞的 caspase 3/7 活性升高。OMTX005 可用于合成 ADC 分子 OMTX705，用于肿瘤的研究。
HY-179452
Ras CDK Mitochondrial Metabolism
Cancer
KRAS G13D-IN-2 (compound 8b) 是一种强效的口服活性 KRAS G13D 抑制剂，其 IC50 值分别为 1.95 μM (HCT-116G13D ) 和 2.16 μM (HCT-15G13D )。KRAS G13D-IN-2 可诱导 G1 期阻滞和线粒体膜 (mitochondrial membrane ) 去极化。KRAS G13D-IN-2 通过抑制 CDK6/TWIST1 诱导细胞衰老。KRAS G13D-IN-2 可抑制小鼠模型中的肿瘤生长。KRAS G13D-IN-2 可用于 KRASG13D 突变型结直肠癌的研究。
HY-183607
STING PD-1/PD-L1 IFNAR Interleukin Related CXCR
Cancer
SMU-3k 是一种 STING 激活剂和 PD-L1 抑制剂，PD-L1 IC50 为 106 nM，人源 PD-L1 的 KD 为 386 nM，鼠源 PD-L1 的 KD 为 352 nM。SMU-3k 可激活 STING 通路，诱导 TBK1 和 IRF3 磷酸化，促进 IFN-β 、IL-6 和 CXCL10 的表达。SMU-3k 阻断 PD-1 /PD-L1 相互作用，降低 PD-L1 水平并诱导 PD-L1 内化。SMU-3k 通过双重免疫调节在小鼠结肠癌模型中产生协同性肿瘤生长抑制作用。SMU-3k 可用于结肠癌的研究。
HY-169480
Liposome
Infection Cancer
Lipid C2 是一种可电离的阳离子脂质，已用于形成脂质纳米颗粒 (LNP )，用于体内递送 mRNA。含有 Lipid C2 并封装 mRNA 报告基因的 LNP 选择性地聚集在小鼠的肝脏和脾脏中，但不聚集在心脏、肺或肾脏中。含有 Lipid C2 并包裹编码 Epstein-Barr 病毒 (EBV ) 蛋白潜伏膜蛋白 2 (LMP-2) 的 mRNA 的 LNP 与抗程序性细胞死亡蛋白 1 (PD-1) 抗体结合，可减小肿瘤体积、逆转 T 细胞耗竭，并增加 CT26 小鼠 EBV 感染结肠癌模型脾脏中 CD3+ CD8+ 中心 T 细胞和 CD3+ CD8+ 效应记忆 T 细胞的百分比，并降低表达 Pd-1 的 CD3+ T 细胞的百分比。
HY-172200
PD-1/PD-L1 HDAC
Inflammation/Immunology Cancer
PD-L1/HDAC6-IN-1 是 PD-L1 和 HDAC6 的、具有口服活性的抑制剂，IC50 分别为 26.8 nM 和 78 nM。PD-L1/HDAC6-IN-1 可高亲和力结合人源及鼠源 PD-L1 蛋白，同时通过抑制 HDAC6 降低 STAT3 磷酸化并下调 PD-L1 表达，阻断 PD-1/PD-L1 相互作用。PD-L1/HDAC6-IN-1 在小鼠黑色素瘤模型中展现出强效抗肿瘤活性。PD-L1/HDAC6-IN-1 适用于黑色素瘤相关的肿瘤免疫调控研究。
HY-172200A
PD-1/PD-L1 HDAC
Inflammation/Immunology Cancer
PD-L1/HDAC6-IN-1 TFA 是 PD-L1 和 HDAC6 的、具有口服活性的抑制剂，IC50 分别为 26.8 nM 和 78 nM。PD-L1/HDAC6-IN-1 TFA 可高亲和力结合人源及鼠源 PD-L1 蛋白，同时通过抑制 HDAC6 降低 STAT3 磷酸化并下调 PD-L1 表达，阻断 PD-1/PD-L1 相互作用。PD-L1/HDAC6-IN-1 TFA 在小鼠黑色素瘤模型中展现出强效抗肿瘤活性。PD-L1/HDAC6-IN-1 适用于黑色素瘤相关的肿瘤免疫调控研究。
HY-156850
HDAC NF-κB
Cancer
ITF 3756 是一种选择性的、口服有效的 HDAC6 抑制剂。ITF 3756 可拮抗 TNF-α 诱导的 NF-κB 通路激活。ITF 3756 降低人单核细胞和 CD8 T 细胞上 PD-L1 的表达，并显示出抗肿瘤活性。ITF 3756 可用于结肠癌相关研究。
HY-19938
Biochemical Assay Reagents
Cancer
MTL-005 是一种含硼的放射增敏剂，用于硼中子俘获疗法 (BNCT)。MTL-005通过富集硼-10 同位素于肿瘤组织，在热中子照射下发生核裂变，释放高线性能量转移 (LET) 的 α 粒子和锂离子，选择性摧毁肿瘤细胞，同时最小化对周围正常组织的损伤。MTL-005 在 SCCVII 鳞状细胞癌小鼠模型显著控制了肿瘤的进程，延长小鼠的存活期。MTL-005 可用于研究头颈癌等实体瘤。
HY-113040B
(±)-17(S),18(R)-EETeTr
Drug Isomer
Others
(±)-(17S,18R)-Epoxyeicosatetraenoic acid ((±)-17(S),18(R)-EETeTr) 是 (±)17(18)-EpETE 的其中一种组成对映体。(±)17(18)-EpETE 是 ω-3 fatty acid eicosapentaenoic acid 的活性代谢物，同时也是鞘氨醇-1-磷酸受体 1 (S1P1) 的激动剂。
HY-176708
Phosphodiesterase (PDE) STING IFNAR
Cancer
ISM5939 是一种口服有效的 ENPP1 抑制剂。ISM5939 通过高效、选择性地抑制 ENPP1，阻断其对胞外 cGAMP 的降解，从而在肿瘤微环境中稳定并富集 cGAMP。ISM5939 局部、持续地激活 STING 通路，诱导 I 型干扰素产生，重塑免疫抑制的肿瘤微环境，增强抗肿瘤免疫应答，同时避免了直接 STING 激动剂引起的全身性炎症和T细胞死亡等副作用。ISM5939 可用于实体肿瘤的研究。
HY-182058
Beta-lactamase
Infection
ATM potentiator-1 (compound 9) 是一种 β-内酰胺酶抑制剂与外排泵抑制剂，对 NDM-1 的 IC50 为 1.6 μM，对 OXA-10 的 IC50 为 12.5 μM 和 5.4 μM，对 VIM-2 的 IC50 为 5.0 μM，对 KPC-2 的 IC50 为 26.7 μM，对 OXA-48 的 IC50 为 3.4 μM。ATM potentiator-1 可抑制 铜绿假单胞菌 的外排泵活性，与 CCCP 联用时具有叠加抑制效应。ATM potentiator-1 可用于碳青霉烯类耐药铜绿假单胞菌 (crpa) 感染的研究。
HY-182919
HY-181514
STAT CDK c-Myc Apoptosis
Cancer
STAT3-IN-53 (Compound L20) 是一种 STAT3 抑制剂，Kd 为 6.16 μM。STAT3-IN-53 可直接结合 STAT3 的 SH2 结构域，抑制 Y705 位点的磷酸化，且不影响总 STAT3 蛋白水平。STAT3-IN-53 可下调 Cyclin-D1 和 c-Myc 的转录与表达。STAT3-IN-53 可诱导细胞周期阻滞并促进细胞凋亡 (Apoptosis )。STAT3-IN-53 对结直肠癌具有抗癌活性。
HY-182325
HY-P99358
GSK 2398852; Anti-Serum Amyloid P/SAP Reference Antibody (dezamizumab)
Complement System
Inflammation/Immunology
迪扎米珠单抗
SAP ) 的克隆 IgG1 抗体，具有补体激活和淀粉样蛋白清除诱导活性。Dezamizumab 可结合与淀粉样沉积物相关的 SAP，形成能够激活补体并介导吞噬清除的复合物，触发经典补体通路激活。Dezamizumab 可用于系统性淀粉样变性的研究。
HY-W162436
HY-W591838
HY-169859
Prostaglandin Receptor Interleukin Related
Inflammation/Immunology Cancer
EP4 receptor antagonist 7 (Compound 14) 是前列腺素 E2 (PGE2 ) 受体亚型 EP4 的拮抗剂，IC50 值为 1.1 nM。EP4 receptor antagonist 7 在 HEK293 细胞中抑制 PGE2 诱导的 β-阻滞蛋白募集，IC50 值为 0.9 nM。EP4 receptor antagonist 7 在 RAW 264.7 巨噬细胞中降低 PGE2 诱导的 IL-4、巨噬细胞甘露糖受体 1 (Mrc1)、几次质酶样蛋白 3 (Chil3)、趋化因子 (C-X-C) 基序配体 1 (Cxcl1)、髓样细胞上表达的触发受体 2 (Trem2) 和精氨酸酶1 (Arg1) mRNA的表达。在 CT26 小鼠结肠癌模型中，EP4 receptor antagonist 7 联合抗 PD-1 抗体抑制肿瘤生长并增加 CD8+ T 细胞向肿瘤的浸润。
HY-172891
CDK HDAC Apoptosis
Cancer
CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1 是 CDK9 和 HDAC 的双功能抑制剂。CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1 可抑制 CDK9/HDAC/HDAC3 的蛋白活性，对 CDK9、HDAC1 和 HDAC3 的 IC50 分别为 0.17 μM、1.73 μM 和 1.11 μM。CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞于 G2/M 期来抑制癌细胞，并在小鼠 TNBC MDA-MB-231 异种移植模型中抑制肿瘤生长。CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1 具有广谱抗癌活性，例如乳腺癌、宫颈癌和肝癌。
HY-40146
HY-183080
Bacterial Penicillin-binding protein (PBP)
Infection
VNRX-14079 是一种抗菌剂 (Antibacterial ) 和 PBP2 抑制剂，对野生型淋病奈瑟菌 PBP2 的 IC50 值为 1.7 μM。VNRX-14079 可与 PBP2 的 Ser310 形成共价键，与 PBP2 的多个残基相互作用，稳定复合物，并在嵌合型 PBP2 中诱导 β3 -β4 环向内的构象。VNRX-14079 对耐 Ceftriaxone (HY-B0712) 的淋病奈瑟菌菌株具有抗菌活性。VNRX-14079 可用于淋病的研究。
HY-183557
OGA
Neurological Disease
O-GlcNAcase-IN-6 是一种口服有效的、可穿过血脑屏障的 O-GlcNAcase (OGA ) 抑制剂，其 IC50 为 5.4 nM。O-GlcNAcase-IN-6 可抑制 OGA 活性，进而导致脑组织中 O-GlcNAc 糖基化水平升高。O-GlcNAcase-IN-6 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-172208
PROTACs Cyclic GMP-AMP Synthase
Inflammation/Immunology
PROTAC cGAS degrader-1 是一种有效的和选择性的 cGAS PROTAC 降解剂，在 THP-1 和 RAW 264.7 细胞中的 DC50 分别为 0.9 μM 和 4.6 μM。PROTAC cGAS degrader-1 可诱导蛋白酶体介导的 cGAS 降解，抑制 cGAS 信号通路，减弱双链 DNA 诱导的人和小鼠细胞中 cGAS 的激活。PROTAC cGAS degrader-1 可用于溃疡性结肠炎的相关研究。
HY-P991267
HY-P991958
CTLA-4
Cancer
GIGA-564 是一种全人源抗 CTLA4 IgG1 单克隆抗体，Kd 为 9.8 nM。GIGA-564 可结合 CTLA-4 的独特表位，介导 FcR 依赖性信号通路，耗竭肿瘤内高表达 CTLA-4 的调节性 T 细胞，并抑制外周调节性 T 细胞增殖。GIGA-564 在 小鼠模型中展现出抗肿瘤活性。GIGA-564 可用于肿瘤的研究。
HY-16491
DJ-927
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tesetaxel (DJ-927) 是一种具有口服活性且可穿透血脑屏障的紫杉烷类微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂。Tesetaxel 可抑制微管蛋白解聚，其 IC50 为 0.44 μM。Tesetaxel 可抑制癌细胞增殖，对 P-糖蛋白阳性癌细胞表现出强效抗肿瘤活性。Tesetaxel 可用于癌症相关研究，例如实体瘤、肝转移及晚期乳腺癌的研究。
HY-177963
DNA Methyltransferase
Inflammation/Immunology
NV914 是一种 FTSJ1 (色氨酸 tRNA 特异性 2'-O-甲基转移酶) 抑制剂，能够抑制 FTSJ1 甲基转移酶活性，诱导提前终止密码子的翻译通读，使携带无义突变的基因合成全长蛋白。NV914 属于翻译通读诱导化合物 (TRID )，在体外系统中对无义突变具有翻译通读活性，且不诱导天然终止密码子通读，可恢复 CFTR 蛋白表达。NV914 在小鼠体内表现出良好的急性口服耐受性，健康风险较低，安全性良好。NV914 可用于囊性纤维化、Shwachman-Diamond 综合征的相关研究。
HY-183333
Fungal
Infection
CHNQD-02204 是一种强效的和选择性的抗真菌剂，对白色念珠菌具有体外活性，其 MIC 为 0.025 μg/mL。CHNQD-02204 可抑制麦角固醇生成，破坏白色念珠菌细胞膜完整性和生物膜的形成，抑制白色念珠菌从酵母态到菌丝态的形态转换。CHNQD-02204 可用于念珠菌感染的相关研究。
HY-183589
HY-W096122
ADC Linker
Others
DTSSP Crosslinker disodium 是一种可与伯胺反应的交联剂。DTSSP Crosslinker disodium 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。
HY-N7703
HY-D3168
HY-181779
Bacterial
Infection
Pyridomycin-4-F，Pyridomycin (HY-111402) 衍生物，是一种靶向 InhA (烯酰 ACP 还原酶) 的抗分枝杆菌剂。Pyridomycin-4-F 可结合至 InhA 的吡啶霉素结合口袋，与 Lys-165 形成氢键相互作用。Pyridomycin-4-F 可用于结核病的研究。
HY-181966
Bacterial DNA/RNA Synthesis Potassium Channel
Infection
Sideromycin 7 是一种抗菌 (antibacterial ) 剂。Sideromycin 7 可与柠檬酸铋形成 7-Bi3+ 配位复合物，发挥三重抗菌作用机制：直接结合 DNA 以诱导损伤并阻断复制，抑制 KdpC 的合成从而阻断 KdpFABC 介导的钾离子转运，以及抑制 ATP 生成。Sideromycin 7 对耐 Ciprofloxacin (HY-B0356) 的铜绿假单胞菌菌株表现出强效抗菌活性。Sideromycin 7 对铜绿假单胞菌具有抗生物膜活性。Sideromycin 7 可用于耐环丙沙星铜绿假单胞菌感染的相关研究。
HY-P991228
Galectin
Cancer
Lyt-200 是一种人源化抗半乳糖凝集素-9 (Galectin-9 ) 单克隆抗体。LYT-200 可结合血液系统恶性肿瘤细胞表面表达的半乳糖凝集素-9，抑制促白血病功能并诱导细胞死亡。LYT-200 可用于血液系统恶性肿瘤的相关研究。
HY-P11779
HY-10823
GW1843; 1843U89; OSI-7904
Thymidylate Synthase DNA/RNA Synthesis
Cancer
OSI-7904L (GW1843; 1843U89; OSI-7904) 是一种胸苷酸合酶 (TS ) 抑制剂， Ki 为 90 pM。OSI-7904L 可阻断胸腺嘧啶核苷酸的从头合成、DNA 合成并诱导细胞死亡。OSI-7904L 可抑制人源细胞生长、诱导肿瘤消退，并在小鼠异种移植模型中实现持久抗肿瘤效果。OSI-7904L 可用于结肠腺癌的相关研究。
HY-113898
HY-182033
Bacterial ClpP
Infection
ClpP agonist 1 是一种金黄色葡萄球菌 ClpP (SaClpP ) 激动剂，其 EC50 为 1.44 μM，Kd 值为 2.95 μM (等温滴定量热法) 和 18 μM (生物膜层干涉技术)，具有低耐药频率。ClpP agonist 1 在小鼠皮肤感染模型中能降低细菌载量、缩小感染面积并改善组织病理学结果。ClpP agonist 1 可用于耐 Methicillin (HY-121544) 金黄色葡萄球菌 (MRSA) 皮肤感染的研究。
HY-160215
HY-160215A
TGF-β Receptor p38 MAPK TGF-beta/Smad Interleukin Related
Cancer
GFH018 methylbenzenesulfonate 是一种口服有效、选择性且 ATP 竞争性 TGF-βR1 抑制剂，其 IC50 为 40 nM。GFH018 methylbenzenesulfonate 可通过阻断调节性 T 细胞和 M2 巨噬细胞介导的免疫抑制来重新激活免疫系统。GFH018 methylbenzenesulfonate 可抑制肿瘤血管生成。GFH018 methylbenzenesulfonate 可抑制小鼠肿瘤模型中的肿瘤生长。GFH018 methylbenzenesulfonate 可用于实体瘤、肝细胞癌、结直肠癌、乳腺癌、复发/转移性鼻咽癌的研究。
HY-183308
Fungal
Infection
Antifungal agent-161 (Compound 7) 是一种抗真菌 (Antifungal ) 剂。Antifungal agent-161 可强效抑制白色念珠菌 ATCC 36082 (MIC 为 1.32 μM) 和光滑念珠菌 ATCC 2001 (MIC 为 1.66 μM)。Antifungal agent-161 可降低感染小鼠的真菌载量，并清除白色念珠菌和光滑念珠菌感染。Antifungal agent-161 可用于念珠菌病的研究。
HY-186196
HY-P991155
JNJ-79635322; JNJ-5322
CD3 TNF Receptor
Cancer
Ramantamig (JNJ-79635322) 是一种靶向人源 CD3ε 、GPRC5D 和 TNFRSF17 (BCMA) 的人源化单克隆抗体。Ramantamig 可结合多发性骨髓瘤细胞上的 BCMA 和 GPRC5D ，结合 T 细胞上的 CD3ε ，形成免疫突触，并介导 T 细胞依赖性细胞毒性。Ramantamig 可在诱导骨髓瘤细胞毒性的同时激活 T 细胞，在无靶标骨髓瘤细胞的情况下不会发生非特异性 T 细胞激活。Ramantamig 携带可降低与 Fc 受体相互作用的突变，并可破坏单链及同源二聚体链的蛋白 A 结合。Ramantamig 可用于多发性骨髓瘤的相关研究。
HY-P992151
HY-P10739
Exosomes Collagen
Inflammation/Immunology
WYRGRL 是一种选择性的、高亲和力的胶原 II 型 (collagen type II ) 亲和肽，其 IC50 为 140 nM。II 型胶原是关节软骨细胞外基质中最主要、最特异的结构蛋白。WYRGRL 可将小分子化合物如 Dexamethasone (HY-14648) 和纳米载体工程化外泌体精准导向软骨，显著增强了其治疗骨关节炎的效果。
HY-P11057
Fluorescent Dye
Others
FGGH 是一种水溶性肽基探针。FGGH 通过荧光和比色法对 Cu2+ 和 S2- 进行高灵敏度的顺序检测 (对 Cu2+ 和 S2- 的 LOD 分别为 1.42 nM 和 22.2 nM) (Ex=488 nm, Em=525 nm)，并且能够在活细胞和斑马鱼模型中对其两种离子进行成像，且细胞毒性较低。FGGH 可用于活体成像和环境污染监测研究。
HY-183626
PAI-1 Ser/Thr Protease Furin MMP Notch Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
TM5614 sodium 是一种具有口服活性的特异性 PAI-1 抑制剂，其 IC50 <6.95 μM。TM5614 sodium 可阻断 PAI-1 与丝氨酸蛋白酶 (serine proteases ) 或 LRP-1 之间的相互作用，增强纤溶酶生成。TM5614 sodium 恢复巨噬细胞胞葬作用，促进巨噬细胞极化。TM5614 sodium 缓解 PAI-1 介导的 Furin 抑制作用，促进 MT1-MMP 成熟，激活 NOTCH1 信号通路，抑制增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。TM5614 sodium 在小鼠骨骼肌损伤模型中促进骨骼肌再生并缓解炎症。TM5614 sodium 可用于骨骼肌损伤诱导的炎症、慢性髓系白血病相关研究。
HY-119726B
Fungal
Infection
Fosmanogepix TFA (APX001 TFA) 是一种具有口服活性的 APX001A (HY-18233) 前药及抗真菌 (Antifungal ) 剂。Fosmanogepix TFA 对新型隐球菌、Fluconazole (HY-B0101) 耐受的耳念珠菌均有效。Fosmanogepix TFA 可有效改善侵袭性肺曲霉病和小鼠肺毛霉病。
HY-P991316
HY-W783351
Coppersensor 790 acetoxymethyl ester
Fluorescent Dye
Metabolic Disease
CS790AM (Coppersensor 790 acetoxymethyl ester) 是一种具有细胞渗透性的、靶向 Cu+ 的近红外荧光探针 (λabs =760 nm, λem =790 nm)，可作用于活细胞。CS790AM 能够穿过亲脂性细胞膜并在胞内酯酶作用下转化为带负电的 CS790 而被滞留，从而实现对活细胞及小鼠体内不稳定 Cu+ 库的高灵敏度、可逆性的“开启型”检测。CS790AM 具备优异的生物相容性与选择性，可避免其他金属离子干扰，且无明显毒性、能快速清除。CS790AM 可对单只小鼠进行长期的纵向监测，可视化内脏及离体肝脏中的铜水平，还能有效评估威尔逊病模型 (Atp7b-/- ) 中的异常铜积累及螯合剂处理后的动态变化。CS790AM 可用于研究威尔逊病及相关铜代谢疾病的研究。
HY-113011
HY-N0600
Interleukin Related IFNAR NF-κB
Inflammation/Immunology
Ginsenoside F3 是一种从人参叶中提取的皂苷，具有免疫增强和抗肿瘤免疫刺激活性。Ginsenoside F3 上调 RIPOR2 ，其 Kd 值为 3.77 μM。Ginsenoside F3 可增强 NF‑κB 活化，上调 T-bet 并下调 GATA-3 ，增加 IL‑2 和 IFN‑γ 的产生，减少 IL‑4 和 IL‑10 的产生，逆转 CD8+ T 细胞耗竭、恢复细胞因子分泌，并在小鼠非小细胞肺癌模型中增强抗肿瘤免疫。Ginsenoside F3 可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-118144
Src Bcr-Abl p38 MAPK
Cancer
PD166326 是一种具有口服活性的酪氨酸激酶 (Tyrosine kinase ) 抑制剂，其对 abl 酪氨酸激酶的 IC50 为 8 nM，对 src 酪氨酸激酶的 IC50 为 6 nM。PD166326 可阻断 Bcr/Abl 激酶活性。PD166326 阻断 Bcr/Abl 依赖性增殖与细胞周期进程。PD166326 可降低小鼠慢性髓系白血病模型的外周血粒细胞增多症，缓解脾肿大并延长生存期。PD166326 可用于慢性髓系白血病的相关研究。
HY-N5084
TRP Channel HDAC p38 MAPK JNK ERK NF-κB TNF Receptor Interleukin Related
Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
Pinocembrin 7-O-[3''-O-galloyl-4'',6''-hexahydroxydiphenoyl]-β-D-glucoside 是一种 TRPV1 拮抗剂和 HDAC7 抑制剂。Pinocembrin 7-O-[3''-O-galloyl-4'',6''-hexahydroxydiphenoyl]-β-D-glucoside 可阻断 TRPV1 介导的钙内流，抑制 p65 、IκBα 、p38 、JNK 和 ERK1/2 的磷酸化，从而抑制 NF-κB 和 MAPK 信号通路。Pinocembrin 7-O-[3''-O-galloyl-4'',6''-hexahydroxydiphenoyl]-β-D-glucoside 可减少促炎细胞因子 IL-1β 、IL-6 和 TNF-α 的产生及基因表达。Pinocembrin 7-O-[3''-O-galloyl-4'',6''-hexahydroxydiphenoyl]-β-D-glucoside 具有强效镇痛活性，可在小鼠模型中提高热痛阈值和机械痛阈值。Pinocembrin 7-O-[3''-O-galloyl-4'',6''-hexahydroxydiphenoyl]-β-D-glucoside 可恢复 CD8+ T 细胞向膀胱癌肿瘤的浸润，提升膀胱癌免疫治疗的疗效。Pinocembrin 7-O-[3''-O-galloyl-4'',6''-hexahydroxydiphenoyl]-β-D-glucoside 可用于疼痛和膀胱癌的研究。
HY-N2217
HY-182936
Bacterial DNA/RNA Synthesis
Infection
Antibacterial agent 338 (Compound 65) 是一种抗菌 (Antibacterial ) 剂、GyrB 抑制剂，对大肠杆菌 GyrB 的 IC50 为 12.60 nM。Antibacterial agent 338 可结合大肠杆菌 GyrB 的 ATP 结合域，从而抑制 GyrB 的 ATP 酶活性。Antibacterial agent 338 对多重耐试剂革兰氏阴性菌具有广谱抗菌活性。Antibacterial agent 338 可降低中性粒细胞减少小鼠大腿感染模型中的细菌载量。Antibacterial agent 338 可用于鲍曼不动杆菌感染的研究。
HY-108894
HY-182798
Bacterial Reactive Oxygen Species (ROS)
Infection
Antibacterial agent 337 是一种抗菌剂。Antibacterial agent 337 可特异性与细菌细胞膜中的 PG 相互作用，引发膜破坏事件、膜去极化、通透性增加、细胞质泄漏、ROS 积累及快速细菌 (bacterial ) 死亡。Antibacterial agent 337 可抑制生物膜形成、破坏成熟生物膜。Antibacterial agent 337 在小鼠金黄色葡萄球菌皮肤脓肿模型中展现出强效的体内抗菌效力。Antibacterial agent 337 可用于革兰氏阳性菌感染的研究，包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌感染、耐万古霉素粪肠球菌感染及细菌生物膜感染。
HY-183042
p38 MAPK
Cancer
p38α-IN-12 是一种具有口服生物利用度的 p38α MAPK 抑制剂，对人源靶点的 IC50 为 0.11 nM、Ki 为 0.2 nM。p38α-IN-12 可抑制细胞系统中 TNFα 的产生，并在急性小鼠模型中发挥体内效力。
HY-W011592
NO Synthase
Inflammation/Immunology
N-Phthaloyl-L-glutamic acid 是一种口服活性抗炎剂。N-Phthaloyl-L-glutamic acid 可抑制脂多糖 (HY-D1056) (LPS) 诱导的小鼠脾细胞产生一氧化氮。N-Phthaloyl-L-glutamic acid 在体外对肿瘤细胞及 BALB/c 小鼠脾细胞培养均未表现出显著的细胞毒性。N-Phthaloyl-L-glutamic acid 可用于炎症相关研究 。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D2753
Fluorescent Dye
BDP 650/665 X NHS ester 是一种靶向 P-糖蛋白 (P-gp/ABCB1/MDR1 ) 的荧光探针，能够实现对肿瘤细胞中 P-gp 的选择性检测与定量分析。BDP 650/665 X NHS ester 可与脂质偶联以标记纳米颗粒，这些标记的纳米颗粒在多种处理过程中均能保持稳定，并适用于体外及体内模型（如胶质母细胞瘤）中纳米颗粒分布与细胞摄取的可视化研究。BDP 650/665 X NHS ester 是研究多药耐药性癌症及体外肿瘤细胞模型中 P-gp 表达情况的有力工具。
HY-D3190
Fluorescent Dye
BODIPY-DOX 是一种由 BODIPY 与 Doxorubicin (HY-15142A) 组成的偶联物，也是一种 pH 激活型 M1 巨噬细胞的荧光探针和凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。BODIPY-DOX 可在酸性 M1 巨噬细胞吞噬体中发生 pH 诱导的腙键裂解，从而释放具有细胞毒性的 Doxorubicin (Dox) 并抑制促炎型 M1 巨噬细胞的功能。BODIPY-DOX 高选择性地抑制小鼠和人单核细胞来源的 M1 巨噬细胞生成相关促炎细胞因子，而对 M2 或未激活巨噬细胞影响极小。因而，BODIPY-DOX 可实现对特定巨噬细胞亚群的同时荧光示踪、区分与清除，并在斑马鱼模型中展现出调控组织再生的潜力。
HY-D3168
Fluorescent Dye
PCL-2 是一种响应活性氧的荧光探针，对过氧化氢以外的生物相关活性氧几乎无响应。PCL-2 可与过氧化氢反应释放 6-羟基-2-氰基苯并噻唑。PCL-2 可用于 in vitro 及急性炎症小鼠模型中过氧化氢的化学选择性成像。PCL-2 可用于急性炎症相关研究。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
图片
HY-P9964
11F8; IMC-11F8; LY3012211
EGFR
Cancer
耐昔妥珠单抗
EGFR 的人 IgG 单克隆抗体。Necitumumab 可与 EGFR 的 EGF 结合位点结合，阻断配体结合，中和配体诱导的 EGFR 磷酸化及下游信号传导，诱导 EGFR 内化与降解，并在表达 EGFR 的细胞中介导抗体依赖的细胞毒性 (ADCC) 作用。Necitumumab 在小鼠非小细胞肺癌异种移植模型中与 Gemcitabine (HY-17026) 和 Cisplatin (HY-17394) 联用时可发挥抗肿瘤活性。Necitumumab 可用于非小细胞肺癌、结直肠癌等癌症的研究。
(5 )
HY-P991155
JNJ-79635322; JNJ-5322
CD3 TNF Receptor
Cancer
Ramantamig (JNJ-79635322) 是一种靶向人源 CD3ε 、GPRC5D 和 TNFRSF17 (BCMA) 的人源化单克隆抗体。Ramantamig 可结合多发性骨髓瘤细胞上的 BCMA 和 GPRC5D ，结合 T 细胞上的 CD3ε ，形成免疫突触，并介导 T 细胞依赖性细胞毒性。Ramantamig 可在诱导骨髓瘤细胞毒性的同时激活 T 细胞，在无靶标骨髓瘤细胞的情况下不会发生非特异性 T 细胞激活。Ramantamig 携带可降低与 Fc 受体相互作用的突变，并可破坏单链及同源二聚体链的蛋白 A 结合。Ramantamig 可用于多发性骨髓瘤的相关研究。
(5 )
HY-P991267
(5 )
HY-P991316
(5 )
HY-P99358
GSK 2398852; Anti-Serum Amyloid P/SAP Reference Antibody (dezamizumab)
Complement System
Inflammation/Immunology
迪扎米珠单抗
SAP ) 的克隆 IgG1 抗体，具有补体激活和淀粉样蛋白清除诱导活性。Dezamizumab 可结合与淀粉样沉积物相关的 SAP，形成能够激活补体并介导吞噬清除的复合物，触发经典补体通路激活。Dezamizumab 可用于系统性淀粉样变性的研究。
(5 )
HY-P991228
Galectin
Cancer
Lyt-200 是一种人源化抗半乳糖凝集素-9 (Galectin-9 ) 单克隆抗体。LYT-200 可结合血液系统恶性肿瘤细胞表面表达的半乳糖凝集素-9，抑制促白血病功能并诱导细胞死亡。LYT-200 可用于血液系统恶性肿瘤的相关研究。
(5 )
HY-P991455
TNF Receptor
Cancer
PTX-35 是一种靶向 TNFRSF25 的人类 IgG 单克隆抗体 (mAb)。PTX-35 在小鼠黑色素瘤模型中，可降低调节性 T 细胞的抑制活性并增强 CD4+ T 细胞效应反应。PTX-35 可用于胰岛细胞移植排斥和实体瘤的研究。推荐同型对照：Human IgG1 lambda2，Isotype Control (HY-P990096)。
(5 )
HY-P990215
Interleukin Related
Infection Inflammation/Immunology
Anti-Mouse IL-27 p28 Antibody (MM27.7B1) 是一种源自小鼠的抗小鼠 IL-27 p28 IgG2a κ 型抗体抑制剂。Anti-Mouse IL-27 p28 Antibody (MM27.7B1) 可以中和 IL-27。Anti-Mouse IL-27 p28 Antibody (MM27.7B1) 可以延缓 BALB/c 心脏移植小鼠模型在鼠抗胸腺细胞球蛋白 (mATG) 处理后 IL-27 介导的 CD8 阳性 T 细胞重建。
(5 )
HY-P991618
(5 )
HY-P992043
(5 )
HY-P991995
OMTX705 antibody
ADC Antibody FAP
Cancer
OMTX005 (OMTX705 antibody) 是一种人源化抗 FAP IgG1 单克隆抗体，可特异性结合人 (EC50 : 0.33 nM) /鼠源 (EC50 : 为 0.14 nM) FAP 蛋白及 FAP 阳性的细胞。OMTX005 单独使用无细胞毒性，无法诱导相关细胞的 caspase 3/7 活性升高。OMTX005 可用于合成 ADC 分子 OMTX705，用于肿瘤的研究。
(5 )
HY-P991958
CTLA-4
Cancer
GIGA-564 是一种全人源抗 CTLA4 IgG1 单克隆抗体，Kd 为 9.8 nM。GIGA-564 可结合 CTLA-4 的独特表位，介导 FcR 依赖性信号通路，耗竭肿瘤内高表达 CTLA-4 的调节性 T 细胞，并抑制外周调节性 T 细胞增殖。GIGA-564 在 小鼠模型中展现出抗肿瘤活性。GIGA-564 可用于肿瘤的研究。
(5 )
HY-P992151
(5 )
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-178762S
RIPK1-IN-35 是一种具有选择性和口服活性 RIPK1 抑制剂，其 IC50 为 5.33 nM。RIPK1-IN-35 对人和小鼠细胞的坏死性凋亡 (necroptosis ) 均具有显著的保护作用。RIPK1-IN-35 在 TNF-α 诱导的全身炎症反应综合征和 DSS (HY-116282C) 诱导的炎症性肠病模型中均显示出良好的效果。RIPK1-IN-35 可用于研究与坏死性凋亡相关的炎症性疾病。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-175421
炔烃
ArMan 是一种芳基甘露糖苷配体，可以通过点击化学功能化到病毒样颗粒 （VLPs） 的表面。VLPs可用于靶向 DC-SIGN 树突状细胞，促进 DC-SIGN 和 TLR7 的选择性共结合，导致 TH1 型免疫应答。VLP-ArMan-OvaI/II 可显著抑制小鼠黑色素瘤模型中的肿瘤生长。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-146245
CpG 1826
CpG寡核苷酸
ODN 1826 是一种 B 类 CpG ODN (寡脱氧核苷酸)和 TLR9 激动剂。ODN 1826 诱导 NO 和 iNOS 产生、增强凋亡 (Apoptosis )。ODN 1826 增强免疫监视。ODN 1826 增加主动脉粥样硬化斑块大小。ODN 1826 对肺癌、胶质瘤和黑色素瘤具有抗肿瘤活性。
HY-115567
1-(β-D-2-Deoxyribofuranosyl)-5-nitroindole
核苷类似物
5-NIdR (1-(β-D-2-Deoxyribofuranosyl)-5-nitroindole) 是一种人工核苷，具有抑制 Temozolomide (HY-17364) 产生的 DNA 损伤复制的能力。5-NIdR 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ) 并使细胞周期停滞在 G0 期。5-NIdR 增强替莫唑胺在小鼠胶质母细胞瘤模型中的抗肿瘤功效。
HY-169480
阳离子脂质
Lipid C2 是一种可电离的阳离子脂质，已用于形成脂质纳米颗粒 (LNP )，用于体内递送 mRNA。含有 Lipid C2 并封装 mRNA 报告基因的 LNP 选择性地聚集在小鼠的肝脏和脾脏中，但不聚集在心脏、肺或肾脏中。含有 Lipid C2 并包裹编码 Epstein-Barr 病毒 (EBV ) 蛋白潜伏膜蛋白 2 (LMP-2) 的 mRNA 的 LNP 与抗程序性细胞死亡蛋白 1 (PD-1) 抗体结合，可减小肿瘤体积、逆转 T 细胞耗竭，并增加 CT26 小鼠 EBV 感染结肠癌模型脾脏中 CD3+ CD8+ 中心 T 细胞和 CD3+ CD8+ 效应记忆 T 细胞的百分比，并降低表达 Pd-1 的 CD3+ T 细胞的百分比。
HY-177814
核酸适配体
LJM-3064 sodium 是一种富含鸟苷的 40 个核苷酸组成的 DNA 适配体，能够靶向髓鞘。LJM-3064 在小鼠多发性硬化症病毒模型中能够促进神经髓鞘的再生。
HY-177933
核酸适配体
mNOX-E36 是 NOX-E36 (HY-148100) 的鼠特异性类似物，是一种抗 CCL-2 的L-RNA 适配子，可结合并中和小鼠趋化因子 CCL-2。mNOX-E36 可减少青光眼滤过手术 (GFS) 小鼠实验模型中的瘢痕形成。mNOX-E36 可改善小鼠狼疮性肾炎。mNOX-E36 可用于 GFS 和狼疮性肾炎的研究。
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