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apoptotic cells " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-176836
Endonuclease
Cancer
PNR-3-82 是一种选择性凋亡内切酶 G (EndoG ) 抑制剂,其对 EndoG 的 IC50 为 0.61 μM,优于对 DNase I 的抑制作用。PNR-3-82 对五种与细胞死亡相关的酶均无抑制作用,包括 DNase II、RNase A、蛋白酶、乳酸脱氢酶和超氧化物歧化酶 1。PNR-3-82 具有细胞保护活性,可抑制 Cisplatin (HY-17394) 和 Docetaxel (HY-B0011) 诱导的细胞死亡。PNR-3-82 可用于细胞损伤研究。
HY-W504391
HY-116938
Apoptosis
Cancer
Farnesiferol C 是一种具有抗癌活性的倍半萜香豆素。Farnesiferol C 可抑制 AGS 细胞的增殖和凋亡。
HY-177076
Bcl-2 Family
Cancer
Dalvotoclax (Example 8) 是 BCL-2 的选择性抑制剂。Dalvotoclax 具有良好的肝微粒体稳定性。Dalvotoclax 可抑制抗凋亡蛋白 BCL-2 和抗凋亡蛋白 BCL-XL 的活性。Dalvotoclax 可用于 B 细胞白血病的研究。
HY-174404
Topoisomerase
Apoptosis
Bcl-2 Family
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 23 是一种强效的拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 抑制剂, IC50 值为 0.94 μM。Topoisomerase II inhibitor 23 在 MCF-7、HepG2 和 HCT116 细胞中表现出高选择性和卓越的细胞毒性作用。Topoisomerase II inhibitor 23 诱导细胞周期停滞在 G1 期,从而抑制细胞增殖。Topoisomerase II inhibitor 23 通过上调促凋亡蛋白 Bax 和下调抗凋亡蛋白 Bcl-2 水平诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-178380
HY-P5741
HY-161577
Bcl-2 Family
Cancer
BFC1103 是一种小分子化合物。BFC1103 的主要调节机制涉及与 Bcl-2 的特定结构域相互作用,特别是其环区 (loop domain)。这种相互作用导致 Bcl-2 发生构象变化,暴露其 BH3 (Bcl-2 homologous 3) 结构域,从而将 Bcl-2 的功能从抗凋亡转变为促凋亡。BFC1103 诱导的细胞死亡依赖于 Bax 或 Bak 的存在,这两者都是参与线粒体介导的内在凋亡途径的关键蛋白。BFC1103 在小鼠模型中成功抑制了三阴性乳腺癌的肺转移。BFC1103 可以用于 Bcl-2 家族蛋白在癌症发展中的作用,以及它们如何影响癌细胞的存活和增殖的研究。
HY-N6077
AMPK
Apoptosis
Cancer
Thalidezine 是一种新型的 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 激活剂。Thalidezine能通过能量介导的自噬细胞死亡消除抗凋亡的癌症细胞。Thalidezine 可用于研究细胞凋亡 (apoptosis) 干预。
HY-N0060BR
HY-18203
Apoptosis
Akt
mTOR
Cancer
HBF-0079 是一种选择性的抗肝细胞癌剂。HBF-0079 可诱导细胞周期停滞和凋亡 (Apoptosis )。HBF-0079 通过 AKT 和 mTOR 调节细胞生长和抗凋亡信号传导。HBF-0079 表现出对肝细胞癌的抗肿瘤活性。
HY-131724
p-DDAP; p-Dodecylaminophenol
Apoptosis
Cancer
4-(Dodecylamino)phenol (p-DDAP) 是一种抗癌剂。4-(Dodecylamino)phenol 具有抗肿瘤活性,可抑制增殖、阻滞细胞周期并诱导凋亡细胞死亡。4-(Dodecylamino)phenol 可用于前列腺癌等癌症的研究。
HY-146197
Apoptosis
Cancer
Apoptotic agent-1 (Compound 8a) 是一种凋亡 (apoptotic ) 剂,对癌细胞具有良好的抗增殖效果,具有低毒性。Apoptotic agent-1 诱导 Fas 受体和 Cyto C 基因的过表达。
HY-145288
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-36 具有有效的抗增殖和抗转移活性。Antitumor agent-36 诱导严重的 DNA 损伤并进一步导致 γ-H2AX 和 p53 的高表达。Antitumor agent-36 通过线粒体凋亡通路 Bcl-2/Bax/caspase3 促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-36 通过抑制 PD-L1 的表达以增加肿瘤组织中 CD3+ 和 CD8+ T 浸润细胞显著改善免疫反应。
HY-145289
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-37 具有有效的抗增殖和抗转移活性。Antitumor agent-37 诱导严重的 DNA 损伤并进一步导致 γ-H2AX 和 p53 的高表达。Antitumor agent-37通过线粒体凋亡通路 Bcl-2/Bax/caspase3 促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-37 通过抑制 PD-L1 的表达以增加肿瘤组织中 CD3+ 和 CD8+ T 浸润细胞显著改善免疫反应。
HY-158233
Apoptosis
VEGFR
Cancer
Apoptotic agent-4 (Compound 9) 是一种细胞凋亡 (Apoptosis ) 诱导剂。Apoptotic agent-4 抑制 VEGFR-2,IC50 为 0.5717 μM。Apoptotic agent-4 抑制癌细胞增殖并将细胞阻滞在 G2/M 和 Pre-G1 期。
HY-116692
Apoptosis
Caspase
Mitochondrial Metabolism
PARP
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis inducer 34 (Compound 4) 是一种通过直接激活基础凋亡机制来诱导细胞凋亡的小分子化合物。Apoptosis inducer 34 可促进 Apaf-1 的寡聚化形成成熟的凋亡小体,从而激活 caspase-9 和 caspase-3 。Apoptosis inducer 34 在 Jurkat 细胞中通过增强 cytochrome c 依赖性凋亡信号途径显著激活凋亡通路,并诱导 PARP 裂解和染色体 DNA 片段化。此外,Apoptosis inducer 34 对正常细胞具有较低毒性,展现出选择性靶向癌细胞的潜力。Apoptosis inducer 34 有望用于与凋亡通路相关的癌症研究。
HY-172595
Apoptosis
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
Apoptosis inducer 48 (5d) 是一种凋亡因子。Apoptosis inducer 48 抑制三阴性乳腺癌细胞的生长。Apoptosis inducer 48 通过泛素-蛋白酶体 (ubiquitin-proteasome ) 途径减弱蛋白酶体降解,导致 G2/M 期细胞周期阻滞,诱导凋亡 (apoptotic )。
HY-N1778AR
HY-149017
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 7 (Compound 5I) 诱导癌细胞凋亡。Apoptosis inducer 7 诱导 PARP、caspases 的裂解和抗凋亡蛋白 c-Flip 的下调以及促凋亡蛋白 Noxa 的上调。Apoptosis inducer 7 具有抗肿瘤活性。
HY-130352
HY-129909
HY-125058
Apoptosis
Cancer
Kinamycin C 是一种含有重氮基团的细菌代谢产物,具有抗癌活性。Kinamycin C 在 K562 细胞中诱导快速凋亡 (apoptosis ) 反应。
HY-N1333
NF-κB
Cancer
Rubioncolin C 通过诱导凋亡和自噬细胞死亡,抑制 NF-κB 和 Akt/mTOR/P70S6K 通路在人癌细胞中发挥抗肿瘤活性。
HY-N9391
Apoptosis
Cancer
7,3′,5′-Trihydroxyflavanone 是一种类黄酮衍生物,可通过增加 Bax 表达水平诱导 MCF-7 细胞凋亡。7,3′,5′-Trihydroxyflavanone 也具有抗氧化活性。
HY-122185
HY-155139
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-45 是一种微管蛋白靶向剂,是一种微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂。Tubulin polymerization-IN-45 与微管蛋白的秋水仙碱位点结合, 诱导肝细胞癌细胞 (HCC) 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-168128
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-69 (compund 6c)在体外对微管 (Microtubule/Tubulin ) 聚合的抑制效果显著(78.3%的抑制效果),其IC50 值为6.53 μM,并能迅速诱导MCF-7细胞的凋亡 (apoptosis) 和 G2/M 细胞周期停滞。
HY-117136
HDAC
Caspase
Bcl-2 Family
Cancer
AN-7 是一种具有口服活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂,在体外和体内诱导组蛋白过度乙酰化和分化,抑制人前列腺 22Rv1 癌细胞的增殖。AN-7 能够增加促凋亡蛋白 Bax 的表达,降低抗凋亡蛋白 Bcl-2 的表达,并通过激活 caspase-3 来促进细胞凋亡 (apoptosis ),可用于前列腺癌的研究。
HY-N13123
Apoptosis
Cancer
Tenacissoside C 是一种抗癌化合物,能够抑制血管生成。Tenacissoside C 通过下调凋亡抑制因子 的表达,并激活 caspase-9 和 caspase-3,诱导癌细胞凋亡。Tenacissoside C 还导致癌细胞周期阻滞,并诱导癌细胞发生线粒体途径的凋亡。
HY-174992
Apoptosis
Bcl-2 Family
Cancer
Apoptosis inducer 39 是一种凋亡 (apoptosis ) 诱导剂,其对 MDA-MB-231 和 A549 细胞的 IC50 值分别为 4.53 和 15.42 μM。Apoptosis inducer 39 在体外具有抗肿瘤活性,其作用机制是降低抗凋亡蛋白 Bcl-2,同时增加促凋亡蛋白 Bax 的表达。Apoptosis inducer 39 可用于乳腺癌和非小细胞肺癌的研究。
HY-50868R
Bcr-Abl
Src
Apoptosis
Reference Standards
Cancer
巴氟替尼 (标准品)
Bafetinib (Standard) 是 Bafetinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bafetinib 是一种具有口服活性的 Lyn/Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂。Bafetinib 通过 Bcl-2 家族调节的内在凋亡途径增强几种促凋亡的 Bcl-2 同源性 (BH) 3-纯蛋白 (Bim、Bad、Bmf 和 Bik) 的活性,并诱导 Ph+ 白血病细胞凋亡。Bafetinib 具有抗肿瘤活性。
HY-N2374R
Reference Standards
Apoptosis
Cancer
Eupatorin (Standard) 是 Eupatorin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Eupatorin 是一种天然存在的黄酮,可捕获 G2-M 细胞周期,并通过激活多个 caspase,细胞色素 C 的释放、多聚 (ADP-核糖) 聚合酶的裂解诱导凋亡细胞死亡。
HY-163275
HY-172551
Apoptosis
Cadherin
MMP
Bcl-2 Family
Cancer
anti-TNBC agent-9 (Compound 3as) 是一种研究三阴性乳腺癌 (TNBC) 的抗癌剂。anti-TNBC agent-9 对 MDA-MB-453 细胞具有显著的抑制活性,IC50 值为 8.5 μM。anti-TNBC agent-9 通过上调 E-cadherin 和下调 N-cadherin、基质金属蛋白酶 2 (MMP2) 和 MMP9 抑制肿瘤细胞迁移。anti-TNBC agent-9 通过增加促凋亡蛋白 BAX 的表达,降低抗凋亡蛋白 BCL-2 的表达,诱导凋亡 (apoptosis ),从而抑制肿瘤细胞增殖。
HY-155271
Carbonic Anhydrase
Others
hCAXII-IN-7 (compound 6e) 是hCA XII 抑制剂。hCAXII-IN-7 具有脑屏障通透性。hCAXII-IN-7 能促进 786-0、SF-539 和 HS 578 T 细胞凋亡。
HY-28325
HY-12440
IAP
Apoptosis
Cancer
HM90822 是一种具有口服活性的 IAP 拮抗剂。HM90822 可在敏感胰腺癌细胞中诱导 XIAP 、cIAP1 和 cIAP2 的泛素化及蛋白酶体依赖性降解。HM90822 诱导凋亡性 (Apoptotic ) 细胞死亡。HM90822 可抑制胰腺癌 Panc-1 异种移植和原位小鼠模型中的肿瘤生长。HM90822 可用于胰腺癌的研究。
HY-167255
Fluorescent Dye
Others
JC-10 是一种亲脂性线粒体膜电位指示剂,同时也是一种荧光染料。JC-10 会在健康线粒体中聚集并形成聚集体,发出红色荧光;而在细胞质或线粒体膜电位崩溃的凋亡细胞中则以单体形式存在,发出绿色荧光,因此可通过绿/红荧光比值测定线粒体去极化。
HY-124792
HDAC
Apoptosis
Bcr-Abl
HSP
Cancer
MRLB-223 是一种选择性 HDAC1 和 HDAC2 抑制剂,具有抗肿瘤细胞活性。MRLB-223 可诱导组蛋白高乙酰化、内源性凋亡通路激活、肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )、Hsp90 高乙酰化以及半胱天冬酶依赖的 Bcr-Abl 降解。MRLB-223 介导不依赖 p53 的肿瘤细胞死亡,其活性会被 Bcl-2 过表达抑制,且可杀伤表达 Bcr-Abl 的髓系细胞。MRLB-223 可在荷 Eμ-myc 淋巴瘤的小鼠中发挥作用,用于 Eμ-myc 淋巴瘤的研究。
HY-N19463
HY-182005
EGFR
VEGFR
Cancer
EGFR/VEGFR2-IN-12 (compound 11a) 是一种双重 EGFR /VEGFR2 抑制剂,对人源 EGFR 的 IC50 值分别为 64 nM,对人源 VEGFR2 的 IC50 为 74 nM。EGFR/VEGFR2-IN-12 可抑制 EGFR 和 VEGFR2 的磷酸化,诱导细胞周期阻滞于 G1 /S 期,激活凋亡通路,促进 PARP-1 剪切,且具有低微摩尔级的抗增殖活性,对癌细胞的选择性远高于正常细胞。EGFR/VEGFR2-IN-12 可用于癌症相关研究。
HY-181996
Btk
Caspase
Apoptosis
PARP
Cancer
BTK-IN-47 (Compound 9e) 是一种共价的、选择性的 BTK 抑制剂,对 BTK 的 IC50 为 5.15 nM。BTK-IN-47 抑制 BTK 信号通路、诱导细胞周期阻滞,并激活经典的 Caspase 依赖性凋亡 (Apoptotic ) 通路 (促进 Caspase-3 、Caspase-7 和 PARP 的裂解),且不会诱导坏死性凋亡、焦亡或铁死亡。BTK-IN-47 对血液肿瘤细胞系具有剂量依赖性的抗增殖活性。BTK-IN-47 在 BALB/c 裸鼠的 Ramos 细胞异种移植模型中具有剂量依赖性的体内抗肿瘤活性。BTK-IN-47 可用于血液肿瘤的研究。
HY-182260
Apoptosis
Cancer
Apoptotic agent-5 是一种凋亡 (apoptosis ) 诱导剂,可释放大量一氧化氮以诱导细胞凋亡。Apoptotic agent-5 可用于三阴性乳腺癌的相关研究。
HY-D2972
Fluorescent Dye
Apoptosis
Tim3
Cancer
Apotracker Red 是一种荧光肽 (激发/发射波长:561/610 nm)。Apotracker Red 与细胞表面的 PtdSer 结合。Apotracker Red 能快速且选择性地标记凋亡 (Apoptotic ) 细胞,但不标记活细胞。Apotracker Red 可用于实时检测癌细胞死亡。
HY-180948
HY-W714212
HY-101073R
HY-182586
Fungal
Infection
Decyl gallate 是一种抗真菌 (fungal ) 剂。Decyl gallate 可下调促凋亡 (apoptosis ) 蛋白 Bak 的表达,上调抗凋亡蛋白 Bcl-2 的表达,并抑制 DNA 损伤。Decyl gallate 可破坏 ALG12 介导的 N-糖基化过程,过度激活 UPR 通路,同时降低真菌细胞壁酶活性、几丁质水平、线粒体活性、出芽能力、细胞活力及宿主细胞黏附能力。Decyl gallate 可降低真菌感染引发的炎症反应,破坏真菌膜结构。Decyl gallate 可用于副球孢子菌病和侵袭性真菌感染的相关研究。
HY-121901
MDM-2/p53
Cancer
Safrole oxide 是一种 p53 调节剂, 可上调 p53 抑癌蛋白的表达,将细胞周期阻滞与凋亡过程相关联。Safrole oxide 可诱导肺癌细胞发生凋亡,且不会引发坏死。Safrole oxide 可用于肺癌相关研究。
HY-P4900
Caspase
Others
Fluorescein-6-carbonyl-Asp(OMe)-Glu(OMe)-Val-DL-Asp(OMe)-fluoromethylketone 是一种具有细胞渗透性的无毒抑制剂,可在凋亡细胞中可与活化的 caspase -3 不可逆结合。 荧光强度可以通过流式细胞术、微孔板读数器或荧光显微镜来测量。
HY-175057
HY-149369
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-59 (compound 13a) 是一种有效的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。HDAC-IN-59 可以促进细胞内 ROS 的产生,引起 DNA 损伤,阻断细胞周期 G2/M 期,并激活线粒体相关的凋亡途径诱导细胞凋亡。
HY-149370
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-60 (compound 21a) 是一种有效的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。HDAC-IN-60 可以促进细胞内 ROS 的产生,引起 DNA 损伤,阻断细胞周期 G2/M 期,并激活线粒体相关的凋亡途径诱导细胞凋亡。
HY-123950
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
MMRi64 破坏 Mdm2-MdmX 相互作用。MMRi64 下调白血病细胞中的 Mdm2 和 MdmX。MMRi64 诱导 p53 积累,并诱导白血病/淋巴瘤细胞中 p53 途径的凋亡。MMRi64 可用于癌症研究。
HY-N6576
p38 MAPK
ERK
JNK
IAP
PARP
Apoptosis
Caspase
Cancer
蟾蜍它里定
Hellebrigenin 是一种选择性靶向 MAPK 信号通路 (ERK 、p38 、JNK ) 及 XIAP 的抑制剂,可抑制 Akt 表达与磷酸化。Hellebrigenin 可激活内外源凋亡通路 (如线粒体膜电位破坏、Caspase 家族激活、PARP 裂解)、下调抗凋亡蛋白 (Bcl-2 、Bcl-xL ) 并上调促凋亡蛋白 (Bax 、Bak )。Hellebrigenin 还可引发 DNA 双链断裂激活 ATM 通路。Hellebrigenin 能抑制肿瘤细胞增殖与克隆形成,主要用于口腔鳞状细胞癌、肝癌等癌症的研究。
HY-N3974
(+)-Griffipavixanthone
Apoptosis
Cancer
Griffipavixanthone 可以从 Garcinia schomburgkiana 中提取。Griffipavixanthone 通过线粒体凋亡途径诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并伴随ROS的产生。Griffipavixanthone 是一种抗癌剂。Griffipavixanthone 是一种弱蔗糖酶 抑制剂 (IC50 : 4.58 mM)。
HY-B0015S1
HY-10454
CEP-18770
Proteasome
NF-κB
Apoptosis
Cancer
Delanzomib (CEP-18770) 是一种强效的具有口服活性的蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性 (chymotrypsin-like activity of the proteasome ) 抑制剂,IC50 为 3.8 nM。Delanzomib 抑制 NF-κB 活性,诱导癌细胞凋亡 (apoptotic ),并具有很强的抗血管生成和抗癌活性。
HY-173394
Carbonic Anhydrase
Apoptosis
Cancer
hCAIX/XII-IN-15 (Compound 17β) 是 hCA IX 和 hCA XII 的抑制剂,其 Ki 值分别为 0.42 和 4.37 μM。hCAIX/XII-IN-15 在多发性骨髓瘤细胞中具有促凋亡 (pro-apoptotic ) 作用。
HY-W012670
Apoptosis
Cancer
2-脱氧-L-核糖
2-Deoxy-L-ribose 是 2-Deoxy-d-ribose 的立体异构体,可抑制 2-Deoxy-d-ribose 的抗凋亡作用。2-Deoxy-L-ribose 可抑制过表达胸苷磷酸化酶的肿瘤细胞转移。
HY-N1710
Apoptosis
Caspase
Cancer
28-Deoxonimbolide 是一种宁宾 (Nimbin, HY-N3187) 型柠檬苦素,可以从 Azadirachta indica 种子提取物中分离出来。28-Deoxonimbolide 具有抗癌活性。 28-Deoxonimbolide 通过线粒体和死亡受体介导的途径诱导 HL60 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N0595R
HY-163278
Src
Apoptosis
Cancer
Lck-IN-2 (compound 12a) 淋巴细胞特异性蛋白酪氨酸激酶 (Lck ) 抑制剂,IC50 是 10.6 nM。Lck-IN-2 对结肠癌细胞具有活性,GI50 值为 0.24-1.26 μM。Lck-IN-2 在 Colo201 细胞中发挥凋亡 (apoptosis ) 作用。
HY-170787
HY-152468
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-83 是一种促凋亡蛋白 BAX 的激活剂,对肿瘤细胞有显著的抗增殖作用。Antitumor agent-83 通过诱导 BAX 的构象激活介导细胞凋亡 (Apoptosis ),对 A549 细胞周期有抑制作用。Antitumor agent-83 具有良好的体外代谢稳定性和 CYP 谱。
HY-180820
HY-101255R
HY-15605R
LGX818 (Standard)
Reference Standards
Raf
Cancer
Encorafenib (Standard)是 Encorafenib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Encorafenib (LGX818) 是一种高效的 BRAF 抑制剂,对 BRAFV600E 细胞有选择性抗增殖和促凋亡活性,EC50 值为 4 nM。
HY-12306
8-Br-Camp sodium salt
PKA
Apoptosis
Cancer
8-Bromo-cAMP (8-Br-Camp) sodium salt 是一种环 AMP 类似物,是一种环 AMP 依赖性蛋白激酶 (PKA ) 激活剂。8-Bromo-cAMP sodium salt 对癌细胞具有抗增殖和促凋亡 (Apoptosis ) 作用。
HY-12306A
8-Br-Camp
PKA
Apoptosis
Cancer
8-Bromo-cAMP (8-Br-Camp) 是一种环 AMP 类似物,是一种环 AMP 依赖性蛋白激酶 (PKA ) 激活剂。8-Bromo-cAMP 对癌细胞具有抗增殖和促凋亡 (Apoptosis ) 作用。
HY-W104821
Keap1-Nrf2
Metabolic Disease
蔷薇色酸
Rosolic Acid 是 Nrf2 及其下游靶点的激活剂。Rosolic Acid 可提高血管生成因子水平,降低炎症 (TNF-α 和 IL-1β ) 和凋亡标志物 (CXCL10 和 CCL2 ) 水平。Rosolic Acid 恢复胰腺细胞的功能,对内质网应激的内皮细胞 (EC) 具有保护作用。
HY-100789
HY-W777084
(E)-O-Methylferulic acid-13 C3
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
(E)-3,4-Dimethoxycinnamic acid-13 C3 ((E)-O-Methylferulic acid-13 C3 ) 是 13 C 标记的 (E)-3,4-Dimethoxycinnamic acid (HY-N1778A)。(E)-3,4-Dimethoxycinnamic acid 是 3,4-Dimethoxycinnamic acid 的低活性异构体。3,4-Dimethoxycinnamic acid 通过 ROS 介导的信号途径对 L-02 细胞发挥抗凋亡作用。
HY-156026
FAK
Cancer
FAK-IN-11 (Compound 4l) 是一种 FAK 抑制剂。FAK-IN-11 与 FAK 的 ATP 结合袋结合,并抑制 FAK 蛋白的磷酸化。FAK-IN-11 对 MDA-MB-231 细胞显示出细胞毒活性,IC50 为 13.73? μM。FAK-IN-11 诱导非凋亡方式的 MDA-MB-231 细胞死亡。
HY-N17665
Apoptosis
PARP
Cancer
Cimicifugic acid A 是一种具有细胞毒性的咖啡酸衍生物,可以从升麻 (Cimicifuga heracleifolia ) 的根茎中分离得到。Cimicifugic acid A 对癌细胞具有细胞毒活性,并能增加 PARP 裂解体的表达,从而表现出促凋亡 (pro-apoptotic ) 活性。Cimicifugic acid A 可用于结肠癌研究。
HY-N2802
9-Oxo-10,11-dehydroageraphorone
Apoptosis
Caspase
Parasite
Infection
Cancer
Euptox A (9-Oxo-10, 11-dehydroageraphorone) 是一种肉桂倍半萜烯,是可从紫茎泽兰中分离得到的主要毒素。Euptox A 通过提高 HeLa 细胞中 caspase-10 等凋亡蛋白酶的基因表达水平来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-W768912
HY-B0015R
HY-15605S
LGX818-13 C,d3
Isotope-Labeled Compounds
Raf
Cancer
Encorafenib-13 C,d3 是一种 13 C 和氘代标记的 Encorafenib。Encorafenib (LGX818) 是一种高效的 BRAF 抑制剂,对 BRAFV600E 细胞有选择性抗增殖和促凋亡活性,EC50 值为 4 nM。
HY-17473
Embelic acid; Emberine; NSC 91874
IAP
NF-κB
Apoptosis
Autophagy
Cancer
恩贝酸
Embelin (Embelic acid) 是一种有效的、非肽类的细胞渗透性 XIAP 抑制剂 (IC50 =4.1 μM),在高水平 XIAP 的前列腺癌细胞中抑制细胞生长,诱导凋亡 (apoptosis ),并激活 caspase-9。Embelin 阻断 NF-kappaB 信号通路,从而抑制 NF-kappaB 调节的抗凋亡和转移基因产物。Embelin 诱导口腔鳞癌细胞自噬和凋亡。
HY-123715
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 255是一种单碳酰化姜黄素-1,2,3-噁唑结合物,具有显著的抗癌活性。Anticancer agent 255在前列腺癌细胞PC-3和DU-145中的IC50 值分别为8.8μM和9.5μM。Anticancer agent 255对乳腺癌细胞MCF-7、MDA-MB-231和4T1的IC50 值为6μM、10μM和6.4μM,显示出良好的抗癌效果。Anticancer agent 255能够诱导癌细胞的线粒体介导的凋亡,并且阻止细胞周期进程。Anticancer agent 255下调了细胞增殖标记物PCNA,并抑制了细胞生存蛋白的活化。Anticancer agent 255上调了促凋亡蛋白Bax,同时下调了抗凋亡蛋白Bcl-2。
HY-101519
HY-107834
DNA-PK
PI3K
Apoptosis
Cancer
PIK-75 是一种可逆的 DNA-PK 和 p110α -选择性的抑制剂,抑制 DNA-PK,p110α 和 p110γ,IC50 分别为 2,5.8 和 76 nM。PIK-75 抑制 p110α 效果比抑制 p110β (IC50 =1.3 μM) 高 200 多倍。PIK-75 诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-107834R
Reference Standards
DNA-PK
PI3K
Apoptosis
Cancer
PIK-75 (Standard) 是 PIK-75 (HY-107834) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。PIK-75 是一种可逆的 DNA-PK 和 p110α -选择性的抑制剂,抑制 DNA-PK,p110α 和 p110γ,IC50 分别为 2,5.8 和 76 nM。PIK-75 抑制 p110α 效果比抑制 p110β (IC50 =1.3 μM) 高 200 多倍。PIK-75 诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-13281
DNA-PK
PI3K
Apoptosis
Cancer
PIK-75 hydrochloride 是一种可逆的 DNA-PK 和 p110α -选择性的抑制剂,抑制 DNA-PK,p110α 和 p110γ,IC50 分别为 2,5.8 和 76 nM。PIK-75 hydrochloride 抑制 p110α 效果比抑制 p110β (IC50 =1.3 μM) 高 200 多倍。PIK-75 hydrochloride 诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-W018026
HY-157562
Phospholipase
Apoptosis
Cancer
DS68591889 是一种选择性具有口服活性的磷脂酰丝氨酸合酶 1 (PTDSS1 ) 抑制剂。DS68591889 对 PTDSS2 没有抑制活性。DS68591889 可诱导多种癌细胞的磷脂失衡。DS68591889 负向调控 B 细胞受体 (BCR) 诱导的 Ca2+ 信号传导以及随后的细胞凋亡 (apoptosis )。DS68591889 可用于癌症研究,例如 B 细胞淋巴瘤。
HY-178132
Apoptosis
NF-κB
Cancer
Apoptosis inducer 46 是一种凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。Apoptosis inducer 46 对转移性三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞具有强效且选择性的生长抑制作用。Apoptosis inducer 46 在 MDA-MB-231 细胞中诱导 G2/M 期细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis ) 细胞死亡,并阻断 NF-κB 的核转位。Apoptosis inducer 46 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。
HY-N10018
25-Anhydrocimigenol xyloside
Caspase
Cancer
Cimiside E (25-Anhydrocimigenol xyloside) 是一种三萜木糖苷,对胃癌细胞有凋亡作用,IC50 为 14.58 μM。Cimiside E 诱导细胞周期阻滞,并通过诱导 caspase 级联的外部和内在途径介导细胞凋亡。
HY-171656
HY-N10544
HY-N7072
HY-119325
NK433 free base
Apoptosis
Cancer
Lanperisone 是一种新型口服肌肉松弛剂,具有抗癌活性。Lanperisone 通过抑制单突触和多突触反射电位,产生非凋亡细胞死亡。Lanperisone 还被认为在铁代谢和抗氧化系统的失调中发挥重要作用,以调节缺血性中风相关的过程。
HY-119325A
NK433
Apoptosis
Cancer
Lanperisone hydrochloride是一种新型口服肌肉松弛剂,具有抗癌活性。Lanperisone hydrochloride通过抑制单突触和多突触反射电位,产生非凋亡细胞死亡。Lanperisone hydrochloride还被认为在铁代谢和抗氧化系统的失调中发挥重要作用,以调节缺血性中风相关的过程。
HY-128587
SY-1365
CDK
Cancer
Mevociclib (SY-1365) 是一种高效、首创、选择性的 CDK7 抑制剂,其 Ki 值为 17.4 nM。Mevociclib 在实体肿瘤细胞系中具有抗增殖和凋亡活性。Mevociclib 具有抗血液肿瘤和侵袭性实体肿瘤作用。
HY-168623
HY-158210
Wnt
β-catenin
MDM-2/p53
Cancer
Wnt/β-catenin-IN-3 是一种对多种肿瘤细胞具有低微摩尔级 GI50 的 Wnt/β-catenin 抑制剂。Wnt/β-catenin-IN-3 通过激活 p53-p21 通路以及结肠癌细胞的内源性和外源性凋亡,触发 G2/M 细胞周期阻滞。
HY-P11707
HY-N0025
HY-N0848R
24-Epibrassinolide (Standard); B1105 (Standard); BP55 (Standard)
Reference Standards
Apoptosis
Cancer
表油菜素内酯 (标准品)
Epibrassinolide (Standard)是 Epibrassinolide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Epibrassinolide (24-Epibrassinolide) 是一种广泛存在的植物生长激素,具有缓解植物重金属和农药胁迫潜力。Epibrassinolide (24-Epibrassinolide) 在各种癌细胞中是一种潜在的凋亡诱导剂,而不影响非肿瘤细胞生长。
HY-124414AR
HY-131934
HY-N2707
HY-108695B
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Cancer
(±)-Enterodiol 是 Enterodiol (HY-108695) 的外消旋体。Enterodiol 是由人体肠道细菌从各种全麦谷物、坚果、豆类、亚麻籽和蔬菜中含有的木脂素转化而来。Enterodiol 对结直肠癌 (CRC) 细胞具有凋亡作用。Enterodiol 具有抗癌活性。
HY-100887R
Ferroptosis
Reference Standards
Cancer
Piperazine Erastin (Standard) 是 Piperazine Erastin (HY-100887) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Piperazine erastin 是erastin 的类似物,其诱导铁离子依赖形式的非凋亡性细胞死亡,称为铁死亡。Piperazine erastin 可用于癌症的研究。
HY-147861
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 11 (compound 3d) 是一种有效的拓扑异构酶 II (Topoisomerase II ) 抑制剂,其 IC50 为 2.89 μM。Topoisomerase II inhibitor 11 对肾癌 A498 细胞有 92.46% 的抑制作用,其 IC50 值为 3.5 μM。Topoisomerase II inhibitor 11 在 G2/M 期引起细胞周期阻滞,导致细胞增殖抑制和促凋亡活性。
HY-120654
Apoptosis
Cancer
[1,1′:4′,1′′-Terphenyl]-3,4′′,5-triol (compound 13g) 是一种三联苯衍生物,可阻断细胞周期在 G0-G1 期并诱导白血病细胞分化。[1,1′:4′,1′′-Terphenyl]-3,4′′,5-triol 显示出有效的细胞凋亡 (apoptotic ) 作用。
HY-W009776
Suberohydroxamic acid; SBHA
HDAC
Apoptosis
Cancer
Suberoyl bis-hydroxamic acid (Suberohydroxamic acid; SBHA) 是竞争性且可透过细胞的 HDAC1 和 HDAC3 抑制剂,ID50 值分别为 0.25 μM 和 0.30 μM。Suberoyl bis-hydroxamic acid 使肿瘤细胞易于凋亡 (apoptosis ) 并促进线粒体凋亡途径。Suberoyl bis-hydroxamic acid 可用于甲状腺髓样癌 (MTC) 的研究。
HY-13811
E1/E2/E3 Enzyme
Apoptosis
Cancer
NSC697923 是一种有效的 UBE2N (ubiquitin-conjugating enzyme E2 N, Ubc13) 抑制剂。NSC697923 通过促进 p53 野生型神经母细胞瘤细胞中 p53 的核输入而诱导神经母细胞瘤细胞死亡。NSC697923 通过激活 JNK 介导的凋亡途径诱导 p53 突变神经母细胞瘤细胞死亡。NSC697923 抑制 DNA 损伤和 NF-κB 信号传导。具有抗肿瘤活性。
HY-117803
OSI-461 free base
Apoptosis
Cancer
CP 461 free base (OSI-461 free base)是一种新型促凋亡化合物,具有抑制环鸟苷酸磷酸二酯酶的活性。CP 461 free base在体外对多种人肿瘤细胞系表现出抑制生长的活性。CP 461 free base选择性诱导癌细胞系发生凋亡,但对正常细胞没有影响。CP 461 free base可以用于肾细胞癌、前列腺癌和克罗恩病的研究。
HY-168566
HSP
Cancer
EV206 是一种 Hsp70 结合剂和凋亡诱导剂,可结合 Hsp70 的 N 端结构域,通过泛素-蛋白酶体系统促进 Hsp70 降解,并降低 Hsp70 蛋白稳定性。EV206 可在非小细胞肺癌细胞中诱导凋亡性细胞死亡、抑制集落形成并下调癌症干细胞相关标志物的表达。EV206 可抑制裸鼠体内 H460 异种移植瘤的生长,可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-P991523
Apoptosis
Cancer
BI-836826 是一种 IgG1 嵌合和 Fc 片段改造的抗 CD37 单克隆抗体。BI 836826 同时具有抗体依赖性细胞介导的细胞毒作用 (ADCC) 和直接促凋亡 (apoptosis ) 活性。BI-836826 可用于慢性淋巴细胞白血病的研究。
HY-101991
HY-152193
Apoptosis
Cancer
ChoKα inhibitor-4 是一种 HChoK α1 的生物等位抑制剂 (IC50 =0.66 μM),对癌细胞具有抑制和抗增殖作用。ChoKα inhibitor-4 通过线粒体途径诱导细胞凋亡 (apoptosis ),降低抗凋亡蛋白表达。
HY-157402
Topoisomerase
EGFR
Cancer
Topoisomerase II/EGFR-IN-1 是 topoisomerase II/EGFR 双重抑制剂。Topoisomerase II/EGFR-IN-1 对 MCF-7、A549 和 HCT-116 细胞株具有较强的细胞毒活性,显示出较强的凋亡活性,可用于癌症的研究。
HY-181030
HY-120349
HY-179052
Apoptosis
Autophagy
Bcl-2 Family
Caspase
Atg8/LC3
Atg7
CDK
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Apoptosis inducer 50 (Compound 5e) 是一种凋亡 (apoptosis ) 诱导剂,也是一种自噬 (autophagy ) 诱导剂。Apoptosis inducer 50 对三阴性乳腺癌细胞和转移性结肠癌细胞具有强效且选择性的抗癌活性。Apoptosis inducer 50 上调了促凋亡蛋白 (Bax 、Bim 、cleaved Caspase-9 ) 的表达,下调抗凋亡蛋白 (BCL-XL ) 的表达下调。Apoptosis inducer 50 上调了自噬关键标志物如 Beclin-1 、ATG5 的表达,增加了LC3-I 向 LC3-II 的转化。Apoptosis inducer 50 通过上调 p21 和 p27 的表达,下调 Cyclin D1 ,将癌细胞阻滞在 G1/S 期。Apoptosis inducer 50 升高了 ROS 的水平。
HY-181502
EGFR
ERK
PARP
Caspase
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-197 是一种 EGFR 抑制剂,对 EGFRL858R/T790M 和 EGFRL858R/T790M/C797S 的 IC50 值分别为 19.5 nM 和 12.0 nM。EGFR-IN-197 可将 NCI-H1975 细胞周期阻滞于 G2/M 期,同时抑制该细胞的增殖、集落形成与迁移,还能抑制线粒体易位并上调线粒体 H2 S 水平。EGFR-IN-197 可通过调控凋亡相关蛋白破坏抗凋亡信号通路;诱导 DNA 损伤,激活促凋亡通路诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR-IN-197 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的相关研究。
HY-N7144AR
HY-W800105
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Geranyl isovalerate 是一种可以从 Argyreia nervosa 提取的化学成分。Geranyl isovalerate 以剂量和时间依赖性方式抑制癌细胞增殖。Geranyl isovalerate 通过诱导线粒体膜电位丧失、ROS 积累激活凋亡 (apoptosis) 通路。Geranyl isovalerate 可以用于癌症的研究。
HY-146052
Atg8/LC3
Autophagy
Cancer
Autophagy inducer 3 具有细胞自噬 (autophagy ) 诱导活性。Autophagy inducer 3 能强烈地诱导不同癌细胞死亡,而不影响正常细胞。Autophagy inducer 3 通过形成特征性的自噬空泡、形成 LC3 点状体、上调自噬标志蛋白 Beclin 和 Atg 家族蛋白等,来诱导细胞自噬。
HY-N7259
JNK
p38 MAPK
Apoptosis
Inflammation/Immunology
(+)-Isomenthone 是 Menthone (HY-N2381) 的一种对映异构体形式。(+)-Isomenthone 可阻断 TNF-α 诱导的 JNK 和 p38 MAPK 通路激活。(+)-Isomenthone 能够抑制 TNF-α 介导的细胞活力降低、细胞凋亡 (apoptosis ) 增加,以及与通路激活相关的下游凋亡事件。(+)-Isomenthone 可在血清剥夺条件下保护人皮肤成纤维细胞免受 TNF-α 诱导的细胞死亡。
HY-151428
Ferroptosis
Apoptosis
Bcl-2 Family
COX
Cancer
Antitumor agent-78 具有抗肿瘤活性,能抑制癌细胞的生长和迁移。Antitumor agent-78 通过抑制 GPx-4 和升高 COX2 引发铁下垂 (ferroptosis )。Antitumor agent-78 还能激活肿瘤细胞固有凋亡通路 (Bax-Bcl-2-caspase-3),阻碍肿瘤细胞上皮间质转化 (EMT) 过程。
HY-151429
Apoptosis
Ferroptosis
Bcl-2 Family
COX
Cancer
Antitumor agent-77 具有抗肿瘤活性,能抑制癌细胞的生长和迁移。Antitumor agent-77 通过抑制 GPx-4 和升高 COX2 引发铁死亡 (ferroptosis )。Antitumor agent-77 还能激活肿瘤细胞固有凋亡通路 (Bax-Bcl-2-caspase-3),阻碍肿瘤细胞上皮间质转化 (EMT) 过程。
HY-151972
HY-179129
MDM-2/p53
Cancer
AKT-100 是一种 p53 再激活剂。AKT-100 在低浓度下显著抑制多种卵巢癌和子宫内膜癌细胞的增殖。AKT-100 能上调细胞周期调控基因 (如 p21、GADD45) 和促凋亡基因 (如 NOXA、DR5),并抑制 DNA 修复通路。AKT-100 常用于癌症的研究。
HY-N12331
Microtubule/Tubulin
Cancer
Ohchinolide B 是一种 tubulin 抑制剂。Ohchinolide B 可抑制微管聚合 (IC50 =2.3 μM),并通过线粒体凋亡途径诱导 G2/M 期细胞周期停滞。Ohchinolide B 有望用于实体瘤 (如乳腺癌、肺癌) 的研究。
HY-N5106R
HY-161098
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 14 (Compd 7f) 是一种可用于化疗研究的试剂,可诱导p53 介导的凋亡。Apoptosis inducer 14 在A549、HCT116 和HF84 细胞中的IC50 值分别为 193.93 μg/mL、6.76 μg/mL 和 222.67 μg/mL。
HY-162079
MMP
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 183 在 100 μg/mL 浓度下可抑制基质金属蛋白酶 9 (MMP-9) 活性 75% 以上。Anticancer agent 183 具有抗癌活性,对A549细胞系的IC50 值<0.14 μM。 Anticancer agent 183 诱导细胞凋亡 。
HY-124414R
HY-W013260S1
HY-17473R
Embelic acid (Standard); Emberine (Standard); NSC 91874 (Standard)
Reference Standards
IAP
NF-κB
Apoptosis
Autophagy
Cancer
恩贝酸 (标准品)
Embelin (Standard) 是 Embelin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Embelin (Embelic acid) 是一种有效的、非肽类的细胞渗透性 XIAP 抑制剂 (IC50 =4.1 μM),在高水平 XIAP 的前列腺癌细胞中抑制细胞生长,诱导凋亡 (apoptosis ),并激活 caspase-9。Embelin 阻断 NF-kappaB 信号通路,从而抑制 NF-kappaB 调节的抗凋亡和转移基因产物。Embelin 诱导口腔鳞癌细胞自噬和凋亡。
HY-Y1366
HY-146006
Microtubule/Tubulin
MMP
Cancer
Tubulin/MMP-IN-1 (compound 15g) 是一种有效的 tubulin 和 MMP 抑制剂。Tubulin/MMP-IN-1具有研究癌症疾病的潜力。Tubulin/MMP-IN-1 抑制微管蛋白聚合,诱导细胞周期停滞在 G2/M 期,导致 HepG2 细胞产生反应性氧化应激 (ROS),并通过线粒体依赖性凋亡途径导致细胞凋亡[ 1] 。
HY-146097
P-glycoprotein
Apoptosis
Cancer
RMS5 是一种汉防己碱类似物,是一种有效的 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。RMS5 对癌细胞具有显着的抗增殖和细胞毒作用。RMS5 略微降低抗凋亡 Bcl-2 家族蛋白 Bcl-XL 和 Mcl-1 的表达。RMS3 导致 PARP 裂解,这是细胞凋亡的标志物。RMS5 具有强抗癌特性。
HY-148368
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
CYD-4-61 是一种用于乳腺癌研究的新型 Bax 激活剂。CYD-4-61 抑制三阴性乳腺癌 MDA-MB-231 和 ER 阳性乳腺癌 MCF-7 细胞系增殖。CYD-4-61 激活 Bax 蛋白诱导细胞色素 c 释放,调节凋亡生物标志物,导致癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-124833
HY-129356
HY-N16771
Caspase
Apoptosis
Bcl-2 Family
Bacterial
VEGFR
Cancer
Clausenidin 是一种靶向凋亡 (apoptosis ) 相关通路 (包括线粒体通路和死亡受体通路) 及血管内皮生长因子 (VEGF ) 的选择性抑制剂。Clausenidin 通过激活 caspase-3 、caspase-8 和 caspase-9 ,上调促凋亡蛋白 Bax 并下调抗凋亡蛋白 Bcl-2 ,诱导线粒体膜去极化。Clausenidin 同时抑制 VEGF 表达阻断血管生成,发挥抗肿瘤活性。Clausenidin 对结核分枝杆菌具有抑制作用 (MIC=200 μg/mL)。Clausenidin 可诱导肝癌细胞凋亡、阻滞细胞周期于 G2/M 期并抑制肿瘤血管生成。Clausenidin 可用于肝癌等恶性肿瘤的研究。
HY-N1983
HY-176745
VDAC
Metabolic Disease
Endocrinology
SW016789 是一种针对 VDAC1 的高分泌诱导剂。SW016789 能够直接诱导 β 细胞的胰岛素分泌和钙离子内流。SW016789 能诱导瞬时性内质网应激反应 (ER 应激),但不会导致 β 细胞死亡。SW016789 诱导的反应具有可逆性和非凋亡性特征。SW016789 可用于研究 2 型糖尿病 (T2DM) 中的 β 细胞功能障碍。
HY-122182
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
OTS193320 是一种咪唑并 [1,2-a] 吡啶化合物,一种 SUV39H2 甲基转移酶活性抑制剂。OTS193320 降低乳腺癌细胞中的全局组蛋白 H3 赖氨酸 9 三甲基化水平并引发凋亡细胞死亡。与单一药剂 OTS193320 或 DOX 相比,OTS193320 与 Doxorubicin (HY-15142A) 的组合可以导致 γ-H2AX 水平以及癌细胞活力的降低。
HY-169412
MDM-2/p53
CDK
Caspase
Bcl-2 Family
Reactive Oxygen Species (ROS)
p38 MAPK
ERK
JNK
Cancer
MAPK-IN-3 (Compound 4a) 是一种抗增殖剂,对 KYSE 30,HCT 116,HGC 27 表现出特别强的抑制作用,IC50 值分别为 0.57 μM,3.27 μM 和 2.28 μM。MAPK-IN-3 通过 p53 依赖机制阻滞细胞周期,并通过 p53 非依赖机制诱导细胞凋亡 ,下调了细胞周期相关蛋白 (如 Cyclin D1 和 cyclin B1) 的表达,上调了促凋亡蛋白 (如裂解 PARP、裂解 caspase-7 和裂解 caspase-9 ),并减少了抗凋亡蛋白 (如 Bcl-2 ) 的表达,增加了 KYSE 30 细胞内的 ROS 水平,并上调了与 ROS 相关的 MAPK 信号通路成员 (如 p-ERK 、p-p38 和 p-JNK ) 的表达。
HY-106014R
HY-113314
Endogenous Metabolite
Cancer
AFMK 是褪黑激素的一种抗氧化代谢物,可减弱 X 射线诱导的小鼠 DNA、蛋白质和脂质氧化损伤。AFMK 是效果稍低的一种清洁剂,在生理 pH 值下的 pKa 为 8.7。具有抗氧化活性。AFMK 可通过调节细胞凋亡途径提高 Gemcitabine 在 PANC-1 细胞中的抗肿瘤作用。
HY-18088
Pim
Cancer
PIM-IN-4 是一种 Pim 激酶抑制剂,对 Pim-1、2、3 的 Ki 分别为 2、3、0.5 nM。PIM-IN-4 可阻断促凋亡蛋白 Bad 的磷酸化过程。PIM-IN-4 可抑制白血病细胞的生长。PIM-IN-4 可用于白血病相关研究。
HY-A0067
HY-P10789
Microtubule/Tubulin
Cancer
P160 peptide 是一种乳腺癌靶向肽,与乳腺癌细胞中的角蛋白 1 (KRT1 ) 受体结合,Kd 约 1.1 μM,具有显著的靶向乳腺癌细胞的药物递送潜力。P160 peptide 能够提高前促凋亡抗微生物肽 MccJ25 (microcin J25) 的细胞摄取率和抗癌活性。P160 peptide 可用于抗癌领域研究。
HY-N1989
HY-N17652
HY-P11782
GSK-3
CDK
Apoptosis
Cancer
GTGKT 是一种 CAGE 抑制剂。GTGKT 与 CAGE 结合,并阻止 CAGE 与 GSK3β 的结合。GTGKT 改变 CAGE 的定位,并抑制 CAGE 与 Cyclin D1 启动子序列的结合。GTGKT 增强抗癌剂的凋亡 (Apoptotic ) 作用。GTGKT 可降低 Cyclin D1 的表达。GTGKT 降低黑色素瘤和肝细胞癌细胞的致瘤潜能。
HY-101597
Apoptosis
Cancer
NVX-207 是一种 Betulinic acid 衍生的抗癌化合物,对不同的人和犬细胞株具有抗肿瘤活性(平均 IC50 =3.5 μM)。NVX-207 诱导的细胞凋亡 (apoptosis ) 与 caspases -9,-3,-7 和 PARP 的裂解与内在凋亡途径的激活有关。
HY-W013260R
HY-100789R
HY-117208
HY-157334
HY-157343
HY-16366
HY-16366A
HY-149540
Fatty Acid Synthase (FASN)
Cancer
CTL-06 是脂肪酸合成酶 (Fatty Acid Synthase (FASN)) 抑制剂 (IC50 : 3 μM),可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CTL-12 将细胞周期阻滞在 Sub-G1/S 期,并上调 caspase-9 和凋亡标志物 Bax 表达,下调抗凋亡标志物 Bcl-xL。CTL-12 抑制从头脂肪生成,阻断肿瘤细胞的代谢需求,常用于乳腺癌和结直肠癌的研究。
HY-125090
HY-168720
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 32 (Compound 7g) 是一种诱凋亡 剂, KD 为 42 μM,具有抗肿瘤活性,在MDA-MB-231 细胞中引发了明显的细胞形态变化,包括膜起泡、核碎片化和凋亡小体形成。Apoptosis inducer 32 在 MCF-7,MDA-MB-231,HEK 细胞中的 IC50 为 4.77,6.56,337.8 μM。
HY-N11908
cis-α-Santalol
Akt
Survivin
Apoptosis
Caspase
PARP
Metabolic Disease
Cancer
α-Santalol (cis-α-Santalol) 是一种天然存在的倍半萜,为口服有效的抗癌剂及细胞凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。α-Santalol 可激活 caspase-3 以驱动凋亡进程。α-Santalol 可诱导人前列腺癌细胞凋亡、降低细胞活力并导致 PARP 裂解。α-santalol 可抑制 Akt/Survivin 通路以诱导细胞死亡。α-Santalol 可用于前列腺癌与糖尿病的相关研究。
HY-19527
N6-Benzyladenosine-5'-phosphate
STAT
Apoptosis
Cancer
IST5-002,一种有效的 Stat5a/b 抑制剂,选择性地抑制 Stat5a/b 的转录活性,IC50 值分别为 1.5 μM (Stat5a) 和 3.5 μM (Stat5b)。 IST5-002 诱导前列腺癌细胞和慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞凋亡 (apoptotic ) 和死亡。IST5-002 可用于前列腺癌和慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。
HY-126311
3,4,5,4'-Tetrahydroxystibene
MDM-2/p53
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
4-羟基白藜芦醇
4-Hydroxyresveratrol (3,4,5,4'-Tetrahydroxystibene) 是 Resveratrol (HY-16561) 类似物,能不同程度地诱导促凋亡的 p53/Bax 基因表达。4-Hydroxyresveratrol 可诱导 SV40 病毒转化的 WI38 细胞 (WI38VA) 细胞凋亡 (apoptosis ),但不诱导 WI38 细胞凋亡。4-Hydroxyresveratrol 可显著诱导WI38VA 中 p53、GADD45 和 Bax 基因的表达,同时抑制 bcl-2 基因的表达。
HY-D0917
DNA Stain
Cancer
NIR-Red Dead Cell-1 Dye 是一种非活细胞的 DNA 结合荧光染料 (Ex/Em=515 nm/531 nm)。NIR-Red Dead Cell-1 Dye 可嵌入双链 DNA 的碱基对,并产生更强的应该。NIR-Red Dead Cell-1 Dye 适用于细胞膜受损的坏死细胞或凋亡晚期细胞,在荧光显微镜或流式细胞术下呈现绿色荧光。NIR-Red Dead Cell-1 Dye 可用于区分活细胞与死细胞,区分细胞膜完整性。NIR-Red Dead Cell-1 Dye 可以附着在 Feraheme (FH) 纳米颗粒 (NP) 的表面,以获得荧光染料功能化的 NP,用于药物递送的研究。
HY-N19727
HY-N0213
HY-108695BR
HY-168209
Wnt
CDK
Apoptosis
Cancer
LBM22 是一种 CLK2 抑制剂,其 IC50 值为 3.9 nM。LBM22 具有抗增殖活性,抑制 SR 蛋白磷酸化。LBM22 下调 Wnt 相关蛋白和抗凋亡蛋白的表达,可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-14653
TAC-101; Am 555S
RAR/RXR
Apoptosis
Cancer
Amsilarotene (TAC-101; Am 555S) 是一种具有口服活性的合成类视黄醇,对视黄酸受体 α (RAR-α ) 具有选择性亲和力,对 RAR-α 和 RAR-β 的 Ki 值为 2.4 nM 和 400 nM。Amsilarotene 诱导人胃癌、肝细胞癌和卵巢癌细胞的凋亡 (apoptotic )。Amsilarotene 可用于癌症研究。
HY-125527
HY-172172
Thymidylate Synthase
Apoptosis
Cancer
TS-IN-6 (Compound 10) 是一种胸苷酸合成酶 (TS ) 抑制剂,其 IC50 值为 0.54 μM,具有显著的抗增殖活性。TS-IN-6 能诱导细胞周期 G1 期阻滞和凋亡 (apoptosis ) (早期及晚期凋亡率显著增加),可以用于结肠癌、乳腺癌和肝癌等癌症的研究。
HY-B0515B
Apoptosis
Metabolic Disease
Cancer
伊班膦酸钠
Ibandronate Sodium 是一种口服有效、选择性的法尼基焦磷酸合酶 (FPP synthase ) 的抑制剂。Ibandronate Sodium 可阻断甲羟戊酸途径抑制小 GTP 酶 (如 RAS、RHO 家族蛋白) 的异戊二烯化修饰,诱导肿瘤细胞凋亡并抑制骨吸收。Ibandronate Sodium 抑制肿瘤细胞增殖 (如 ER+ 乳腺癌细胞)、促进促凋亡基因 FAS 表达,并可与抗雌激素化合物产生协同抗肿瘤效应。Ibandronate Sodium 用于骨质疏松、骨转移性肿瘤 (如乳腺癌骨转移) 的研究。
HY-N0058
Isochlorogenic acid C
HBV
Endogenous Metabolite
Apoptosis
Glycosidase
Infection
异绿原酸C
4,5-Dicaffeoylquinic acid (Isochlorogenic acid C) 是一种抗氧化剂,可从 Gynura divaricata 和 Laggera alata 中分离获得。4,5-Dicaffeoylquinic acid 能减少 2 型糖尿病小鼠胰岛细胞凋亡 (apoptosis ),改善胰腺功能,对酵母 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 有明显的抑制活性。4,5-Dicaffeoylquinic acid 通过阻滞细胞周期来抑制前列腺癌细胞增殖。4,5-Dicaffeoylquinic acid 还具有抗凋亡、抗损伤和抗乙型肝炎病毒 (HBV) 的作用。
HY-100155
Sigma Receptor
Apoptosis
Autophagy
Cancer
4-IBP 是一种选择性 σ₁ 受体 (σ₁ receptor ) 激动剂,对 σ₁ 受体具有高亲和力(Ki = 1.7 nM),对 σ₂ 受体具有中等亲和力 (Ki = 25.2 nM)。4-IBP 可以使癌细胞对促凋亡 (pro-apoptotic ) 和促自噬 (pro-autophagic ) 化合物的细胞毒作用更加敏感。4-IBP 显著降低多种癌细胞的迁移能力。4-IBP 主要用于胶质母细胞瘤、非小细胞肺癌和前列腺癌的研究。
HY-178474
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
WRN inhibitor 20 (Compound 14c) 是一种 WRN 降解剂。WRN inhibitor 20 在各种细胞中表现出很强的降解活性,如 HCT-116 (DC50 = 1.7µM)、SW-48 (DC50 = 3.0 µM) 和 SW-480 (DC50 = 5.9 µM) 细胞。WRN inhibitor 20 在 MSI-H 细胞中表现出强效的抗增殖、促凋亡 (apoptosis) 、抑制迁移和诱导 DNA 损伤的作用。WRN inhibitor 20 可用于癌症的研究。
HY-115944
HY-N0303
HY-149541
Fatty Acid Synthase (FASN)
Cancer
CTL-12 是脂肪酸合成酶 (Fatty Acid Synthase (FASN)) 抑制剂 (IC50 : 2.5 μM),可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CTL-12 将细胞周期阻滞在 Sub-G1/S 期,并上调 caspase-9 和凋亡标志物 Bax 表达,下调抗凋亡标志物 Bcl-xL。CTL-12 抑制从头脂肪生成,阻断肿瘤细胞的代谢需求,常用于乳腺癌和结直肠癌的研究。
HY-N2587
Integrin
Apoptosis
Cancer
Irigenin 是一种先导化合物,通过特异性和选择性地阻断 Extra Domain A (EDA) 域的 C-C 环上 α9β1 和 α4β1 整合素结合位点,介导其抗转移作用。Irigenin 具有抗癌作用。它通过增强胃癌细胞中促凋亡分子的表达来敏化 TRAIL 诱导的凋亡。
HY-W581798
HY-W705820
HY-146516
HY-145857
HSP
Apoptosis
Cancer
GRP78-IN-1 与 GRP78 残基具有多种相互作用,结合能为 -8.07 kcal/mol。GRP78-IN-1 在癌细胞中显示出有效的细胞毒性、抗增殖作用。GRP78-IN-1 在乳腺癌细胞中表现出有前景的凋亡 (apoptosis ) 和阻碍伤口愈合特性。
HY-N1983R
HY-P10370
Apoptosis
Caspase
Cancer
d-(KLAKLAK)2, Proapoptotic Peptide 是一种促凋亡 (apoptosis ) 肽,其核心作用机制是破坏细胞器膜,特别是线粒体膜,从而诱发细胞凋亡。d-(KLAKLAK)2, Proapoptotic Peptide 可激活癌细胞中 caspase 3/7 的活性。d-(KLAKLAK)2, Proapoptotic Peptide,尽管在细胞外对真核细胞毒性很低,但其自身无法有效穿透细胞膜进入细胞质,因此,它必须与一个能够“归巢”和“内化”的载体结合,才能发挥其抗癌作用。
HY-138059
IAP
Apoptosis
Cancer
SM-433 是一种 Smac 模拟物,是一种凋亡抑制蛋白 (IAPs) 的抑制剂发挥作用。SM-433 表现出强结合亲和力 XIAP BIR3 蛋白,IC50 <1 μM (详细信息来自专利 WO2008128171A2)。
HY-138059A
IAP
Apoptosis
Cancer
SM-433 hydrochlorid 是一种 Smac 模拟物,是一种凋亡抑制蛋白 (IAPs) 的抑制剂发挥作用。SM-433 hydrochlorid 表现出强结合亲和力 XIAP BIR3 蛋白,IC50 <1 μM (详细信息来自专利 WO2008128171A2)。
HY-W778288
HY-178226
HY-A0067S
RAR/RXR
Apoptosis
Autophagy
Neurological Disease
氧苯酮-d5
Oxybenzone-d5 是 Oxybenzone 的氘代物。 Oxybenzone (Benzophenone 3) 是晒黑和皮肤保护剂中常用的紫外线过滤剂。Oxybenzone用作破坏内分泌的化学物质 (EDCs),并可以穿过胎盘和血脑屏障。 Oxybenzone 损害自噬 (autophagy ),改变表观遗传状态并破坏凋亡神经元细胞中的类维生素 X 受体 (retinoid X receptor ) 信号传导。
HY-146287
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
Zn(BQTC) 是一种高效的线粒体 DNA (mtDNA) 和核 DNA (nDNA) 抑制剂。Zn(BQTC) 对 mtDNA 和 nDNA 造成严重损伤,继而破坏线粒体和核功能。Zn(BQTC) 促进 DNA 损伤诱导的细胞凋亡 信号通路。Zn(BQTC) 对 A549R 细胞具有选择抗增殖活性。Zn(BQTC) 可用于抗癌研究。
HY-168517
HY-182031
HY-N8380
HY-179124
Apoptosis
Caspase
Cancer
Apoptosis inducer 52 是一种是氟他胺的衍生物,在前列腺癌细胞中诱导凋亡 (apoptosis )。Apoptosis inducer 52 通过激活内源性和外源性凋亡途径促进细胞凋亡,且不产生活性氧 (ROS)。Apoptosis inducer 52 触发 caspase 3/7 活性,并使磷脂酰丝氨酸外翻,导致细胞周期在 G0 /G1 期停滞。Apoptosis inducer 52 可用于雄激素受体 (AR) 依赖性和非依赖性前列腺癌和白血病的研究。
HY-122022
mTOR
Cancer
JR-AB2-011 是一种选择性 mTORC2 抑制剂,IC50 值为 0.36 μM。JR-AB2-011 通过阻断 Rictor-mTOR 联合体 (Ki : 0.19 μM) 抑制 mTORC2 活性。 JR-AB2-011 降低 Akt 的磷酸化水平,降低了 MMP2 的活性,从而降低了肿瘤细胞的迁移和侵入能力。JR-AB2-011 还诱导非凋亡的细胞死亡。
HY-129356A
Antibiotic
ADC Payload
DNA Alkylator/Crosslinker
Apoptosis
Cancer
(S)-Seco-Duocarmycin SA 是 Seco-Duocarmycin SA (HY-129356) 的 S-对映体。Seco-Duocarmycin SA 是一种 DNA 烷化剂。Seco-Duocarmycin SA 是一种抗肿瘤抗生素 (IC50 = 10 pM)。Seco-Duocarmycin SA 可诱导凋亡细胞死亡 (apoptosis ),且呈浓度依赖性增加。Seco-Duocarmycin SA 可导致细胞周期显著停滞于 S 期和 G2/M 期。Seco-Duocarmycin SA 可作为抗体-药物偶联物的 ADC 细胞毒素。
HY-N17440
HY-181061
COX
EGFR
Lipoxygenase
FAK
Raf
Apoptosis
Caspase
Bcl-2 Family
Cancer
COX/5-LO-IN-2 是一种 COX2 、EGFR 、COX1 、5-LOX 、BRAF 和 FAK 抑制剂,其 IC50 值分别为 1.22 μM、2.5 μM、2.95 μM、4.65 μM、7.4 μM 和 12.2 μM。COX/5-LO-IN-2 可诱导细胞周期阻滞于 G2/M 期。COX/5-LO-IN-2 通过上调促凋亡蛋白 p53 、Bax 和 caspase-7 ,以及下调抗凋亡蛋白 Bcl-2 ,从而触发凋亡 (apoptosis ) 活性。COX/5-LO-IN-2 可用于乳腺癌研究。
HY-N6801R
HY-W035709
Dihydrocinchonine
P-glycoprotein
Apoptosis
Cancer
氢化辛可宁
Hydrocinchonine (Dihydrocinchonine) 是一种多药耐药 (MDR) 逆转剂。Hydrocinchonine 直接抑制 P-gp 的功能和表达逆转 MDR。Hydrocinchonine 与 Paclitaxel (HY-B0015) 在 MES-SA/DX5 细胞中发挥协同凋亡 (apoptosis ) 作用。Hydrocinchonine 可用于研究因 P-gp 过度表达而产生耐药性的妇科恶性肿瘤 (如子宫肉瘤)。
HY-P5320
Apoptosis
Others
TAT-BH4 (Bcl-xL) 主要定位在线粒体,可阻止细胞凋亡。TAT-BH4 (Bcl-xL) 是包含了与N 端半胱氨酸结合的HIV TAT 蛋白的protein transduction domain (氨基酸 49 至 57)与 Bcl-xL BH4 domain的融合肽。TAT-BH4 可用于细胞凋亡加速引起的疾病研究。
HY-101991R
HY-151369
HY-A0067R
HY-144037
DNA-PK
Cancer
DNA-PK-IN-4 是一种有效的 DNA-PK 抑制剂。DNA-PK-IN-4 是一种咪唑啉酮衍生物化合物。DNA-PK-IN-4 抑制 DNA-PKcs 活性,从而大大降低肿瘤 DNA 修复并诱导细胞进入凋亡程序。DNA-PK-IN-4 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021209055A1,化合物 27)。
HY-122047
Autophagy
Cancer
SW063058 是一种自噬诱导剂,可特异性地破坏 Beclin 1 与 Bcl-2 的结合,同时不影响 Bcl-2 与促凋亡成员(如 Bax 和 BIM)之间的相互作用。通过抑制 Bcl-2 对 Beclin 1(自噬启动的关键)的负调节作用,SW063058 可促进自噬活性,而不会在体外引发细胞毒性、凋亡或其他形式的细胞死亡。
HY-B0515
BM-210955; RPR-102289A
Apoptosis
Metabolic Disease
Cancer
伊班膦酸钠一水合物
Ibandronate Sodium Monohydrate (BM-210955; RPR-102289A) 是一种口服有效、选择性的法尼基焦磷酸合酶 (FPP synthase ) 的抑制剂。Ibandronate Sodium Monohydrate 可阻断甲羟戊酸途径抑制小 GTP 酶 (如 RAS、RHO 家族蛋白) 的异戊二烯化修饰,诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制骨吸收。Ibandronate Sodium Monohydrate 抑制肿瘤细胞增殖 (如 ER+ 乳腺癌细胞)、促进促凋亡基因 FAS 表达,并可与抗雌激素化合物产生协同抗肿瘤效应。Ibandronate Sodium Monohydrate 用于骨质疏松、骨转移性肿瘤 (如乳腺癌骨转移) 的研究。
HY-W009929
4-(Hexyloxy)phenol
Apoptosis
Caspase
PARP
Cancer
对己氧基苯酚
AC-45594 是一个 UPR 激活剂。AC-45594 诱导内质网应激,激活未折叠蛋白反应 (UPR),并驱动从适应性应激信号向终末应激信号转变,最终导致细胞凋亡 (Apoptosis )。AC-45594 激活 Caspase-3 并诱导 PARP 裂解,升高 DR5 蛋白水平。AC-45594 选择性地抑制尤文肉瘤细胞的生长。
HY-Y0506
HY-179387
HY-112624K
Dextran 5; Dextran D5; Dextran T5(MW 4500-5500)
Apoptosis
Autophagy
Others
右旋糖酐T5(MW 4500-5500)
Dextran T5 (MW 5,000) 是一种硫酸化多糖类抗凋亡与促自噬剂。Dextran T5 (MW 5,000) 具有硫酸化基团,通过模拟内源性糖胺聚糖与细胞膜相互作用,通过抑制线粒体凋亡通路、延迟 DNA 碎片化,发挥抗凋亡活性。Dextran T5 (MW 5,000) 同时促进 LC3-I 向 LC3-II 转化及自噬体形成以激活自噬通路。Dextran T5 (MW 5,000) 可延长 CHO 细胞存活周期并使重组促红细胞生成素 (EPO) 产量提升。Dextran 系列化合物还是一种天然多糖类药物载体剂,可通过酯键、酰胺键或点击化学等共价结合方式与药物连接,或自组装形成纳米粒子、水凝胶等载体。Dextran 具有生物可降解性和生物相容性,可实现药物的靶向递送与控释。Dextran 的衍生物可延长药物半衰期、提高局部浓度及降低免疫清除的活性。
HY-N6791
HY-14993
HY-14994
Protease Activated Receptor (PAR)
Apoptosis
Cardiovascular Disease
SCH79797 dihydrochloride 是一种高效的选择性非肽蛋白酶激活受体 1 (PAR1 ) 拮抗剂。SCH79797 dihydrochloride 抑制高亲和力的凝血酶受体激活肽与 PAR1 的结合,IC50 值为 70 nM,Ki 为 35 nM。SCH79797 dihydrochloride 以 IC50 为 3 μM 抑制凝血酶诱导的血小板凝集。SCH79797 dihydrochloride 具有抗增殖和促凋亡作用,并限制了大鼠心脏的心肌缺血/再灌注损伤。SCH79797 dihydrochloride 还可以有效地阻止血管平滑肌细胞,内皮细胞和星形胶质细胞中的 PAR1 活化。
HY-162858
Bcl-2 Family
Caspase
Apoptosis
Cancer
BRD-810 是一种强效且选择性的 MCL1 抑制剂,Kd 为 0.3 nM。BRD-810 可以特异性阻断 MCL1 的 BH3 结合槽,而对其他抗凋亡蛋白 (如 Bcl-2、Bcl-xL) 几乎没有影响。BRD-810 可有效破坏癌细胞中 MCL1-BAK 复合物 (IC50 = 1.2 nM),快速激活 Caspase 并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。BRD-810 可用于多种血液肿瘤和实体瘤等癌症的研究。
HY-N6674
ECO-4601; TLN-4601; BU 4664L
Apoptosis
Bacterial
Cathepsin
Parasite
Endogenous Metabolite
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Diazepinomicin (ECO-4601) 是一种兼具抗癌与抗菌 (antibacterial ) 活性的试剂。Diazepinomicin 可由 Micromonospora 属菌株产生。Diazepinomicin 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 。Diazepinomicin 能抑制蛋白酶 Rhodesain 和组织蛋白酶 L (Cathepsin L) ,其 IC50 为 70-90 μM。Diazepinomicin 具有抗炎和抗肿瘤活性。Diazepinomicin 已被证实对肝细胞癌具有活性。Diazepinomicin 对布氏锥虫 (Trypanosoma brucei ) 的锥鞭毛体形式具有抗寄生虫活性,IC50 为 13.5 μM。Diazepinomicin 对特定革兰氏阳性菌表现出中等抗菌活性,MIC 约为 32 μg/mL。
HY-N6801S
Isotope-Labeled Compounds
Infection
雪腐镰刀菌烯醇-13 C15
Nivalenol-13 C15 是 13 C 标记的 Nivalenol (HY-N6801) 的同位素衍生物。Nivalenol 是由禾谷镰刀菌 (Fusarium graminearum ) 产生的 B 型三氯乙烯毒素 (B trichotecenes toxins),是农产品中存在的真菌代谢物。Nivalenol 通过caspase 依赖性机制和内在的凋亡 (apoptotic ) 途径诱导细胞死亡。Nivalenol 影响免疫系统,引起呕吐,生长迟缓,生殖障碍并具有血液毒性/骨髓毒性作用。
HY-P5320A
Apoptosis
Others
TAT-BH4 (Bcl-xL) TFA 主要定位在线粒体,可阻止细胞凋亡。TAT-BH4 (Bcl-xL) 是包含了与N 端半胱氨酸结合的HIV TAT 蛋白的protein transduction domain (氨基酸 49 至 57)与 Bcl-xL BH4 domain的融合肽。TAT-BH4 TFA 可用于细胞凋亡加速引起的疾病研究。
HY-155974
MDM-2/p53
Cancer
MeOIstPyrd 是一种抗皮肤癌化合物。MeOIstPyrd 通过激活线粒体内在凋亡途径来抑制细胞增殖、迁移和球体形成。MeOIstPyrd 会诱导 DNA 损伤。MeOIstPyrd 激活 p53 ,增加 p53 的半衰期,并通过在 ser15 处磷酸化 p53 来稳定 p53。MeOIstPyrd 与 p53 子口袋中的 MDM2 结合并阻断 p53-MDM2 相互作用。
HY-160099
HY-167704
Apoptosis
Cancer
NF023是一种具有抑制X-BIR1/TAB1组装活性的化合物。NF023能够通过干扰XIAP介导的NF-κB活化来影响细胞存活信号通路。NF023还表现出作为选择性P2X1腺苷酸受体拮抗剂的潜力。此化合物有可能与现有的促凋亡药物协同作用,在癌症抑制中发挥重要作用。
HY-129611
HY-N2420
HY-N2420R
HY-181757
HY-P99653A
VAY-736 (FUT8-KO)
TNF Receptor
Apoptosis
NF-κB
Inflammation/Immunology
Cancer
Ianalumab (VAY-736) (FUT8-KO) 是敲除了岩藻糖基转移酶 8 基因 (FUT8) 的 CHO 细胞表达的抗 BAFF-R 单克隆抗体,岩藻糖缺失增强了其 B 细胞清除能力。Ianalumab (FUT8-KO) 能竞争性阻断 BAFF 与 BAFF-R 的结合,抑制 BAFF 介导的替代性 NF-κB 促存活信号通路,并阻止 BAFF 对癌细胞的凋亡 (apoptosis ) 保护作用。Ianalumab (FUT8-KO) 可用于原发性干燥综合征和慢性淋巴细胞白血病的相关研究。
HY-169244
CDK
BCL6
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Cancer
CDK-TCIP1 是一种可连接将 CDK9 抑制剂 SNS-032 (HY-10008) 与 BCL6 配体 BI3812 (HY-111381) 的双价分子,其 EC50 为 11 nM。CDK-TCIP1 可将 CDK9 重新定位至 BCL6 结合的 DNA 位点,引导 CDK9 的催化活性在这些位点磷酸化 RNA 聚合酶 II,并与 CDK9 和 BCL6 形成三元复合物。CDK-TCIP1 可诱导促凋亡基因的转录,杀伤弥漫性大 B 细胞淋巴瘤细胞,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CDK-TCIP1 可用于癌症相关研究,例如弥漫性大 B 细胞淋巴瘤。
HY-N2587R
Reference Standards
Integrin
Apoptosis
Cancer
Irigenin (Standard) 是 Irigenin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Irigenin 是一种先导化合物,通过特异性和选择性地阻断 Extra Domain A (EDA) 域的 C-C 环上 α9β1 和 α4β1 整合素结合位点,介导其抗转移作用。Irigenin 具有抗癌作用。它通过增强胃癌细胞中促凋亡分子的表达来敏化 TRAIL 诱导的凋亡。
HY-N4180
HY-P99244
HY-P10838
PD-1/PD-L1
Apoptosis
Inflammation/Immunology
PL120131 是一种 PD-1/PD-L1 抑制肽, 可以通过与 PD-1 结合来干扰 PD-1/PD-L1 的相互作用。PL120131 能够抑制 PD-1 介导的凋亡信号通路,使 Jurkat 细胞和原发性淋巴细胞免于凋亡 (apoptosis )。PL120131 有助于细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 发挥抗肿瘤活性。
HY-D2436
HY-N0213R
HY-N0784
HY-103387
COX
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
DuP-697 是邻位二芳基杂环的成员,并且是一种有效,不可逆,选择性和口服活性的 COX-2 抑制剂 (对于人 COX-2 和 COX-1 ,IC50 分别为 10 nM 和 800 nM)。DuP-697 对 HT29 大肠癌细胞具有抗增殖作用 (IC50 为 42.8 nM),抗血管生成和促凋亡作用。DuP-697 可抑制前列腺素的合成,并具有抗炎,抗癌和退烧的作用。
HY-103566
HY-177760
Carboxypeptidase
Apoptosis
Akt
Cancer
PrCP-7414 是一种脯氨酰羧肽酶 (PRCP ) 抑制剂。PrCP-7414 可阻断 PRCP 介导的 IGF1R /HER3 信号通路激活及后续的 AKT 激活。PrCP-7414 具有促凋亡 (Apoptosis )、抗肿瘤和协同细胞毒活性,可阻断三阴性乳腺癌细胞的增殖与存活。PrCP-7414 可用于乳腺癌的研究。
HY-136778
HY-144038
DNA-PK
Cancer
DNA-PK-IN-5 是一种有效的 DNA-PK 抑制剂。DNA-PK-IN-5 抑制 DNA-PKcs 活性,从而大大降低肿瘤 DNA 修复并诱导细胞进入凋亡程序。DNA-PK-IN-5 增强肿瘤组织对放疗的敏感性,克服耐药问题,增强对多种实体瘤和血液肿瘤的抑制作用 (摘自专利 WO2021204111A1,化合物 2)[ 1] 。
HY-144039
DNA-PK
Cancer
DNA-PK-IN-6 是一种有效的 DNA-PK 抑制剂。DNA-PK-IN-6 抑制 DNA-PKcs 活性,从而大大降低肿瘤 DNA 修复并诱导细胞进入凋亡程序。DNA-PK-IN-6增强肿瘤组织对放疗的敏感性,克服耐药问题,增强对多种实体瘤和血液肿瘤的抑制作用 (摘自专利 WO2021197159A1,化合物 6)[ 1] 。
HY-149275
HY-120553
Apoptosis
Neurological Disease
B355252 是一种苯氧基噻吩磺酰胺小分子,一种有效的 NGF 受体激动剂。B355252 增强 NGF 诱导的神经突生长。B355252 通过减轻 DNA 损伤、减少 ROS 产生和 LDH 水平以及防止神经元凋亡来保护缺血性神经元免受神经元损失。B355252 在谷氨酸诱导的兴奋性毒性以及帕金森病 (PD) 的小鼠海马细胞系 (HT22) 模型中具有抗凋亡作用。
HY-125527S
HY-12929
SU093
Pim
Apoptosis
Cancer
NSC756093 (SU093) 是一种靶向 GBP1:PIM1 相互作用抑制剂。NSC756093 结合 GBP1-PIM1 的 Kd 值为 38 nM。NSC756093 可抑制卵巢癌细胞的增殖、减少其迁移、诱导 G1 期细胞周期阻滞并增加细胞凋亡 (apoptosis )。NSC756093 可降低细胞蛋白酶体活性、诱导泛素化蛋白积累,并在小鼠卵巢癌异种移植模型中抑制肿瘤进展和肺转移。 NSC756093 可提高前列腺癌细胞对 Docetaxel (HY-B0011) 的敏感性,并使过表达 GBP1 的卵巢癌细胞对 Paclitaxel (HY-B0015) 增敏。NSC756093 可用于前列腺癌和卵巢癌的相关研究。
HY-N0303R
HY-16457
MST 997
Microtubule/Tubulin
Caspase
Apoptosis
Cancer
Simotaxel (MST 997) 是一种口服有效的紫杉烷类衍生物。Simotaxel 与 β-微管蛋白 (β-tubulin ) 结合,促进微管蛋白聚合 (EC₅₀ = 0.9 μM),抑制微管解聚,导致细胞周期停滞在 G₂-M 期。Simotaxel 通过破坏有丝分裂纺锤体形成,触发 caspase 依赖性凋亡 (apoptosis ) 通路。Simotaxel 对 Paclitaxel (HY-B0015) 敏感细胞系具有抑制作用,且克服了耐药性。Simotaxel 可用于研究 Paclitaxel /Docetaxel (HY-B0011) 耐药性实体瘤。
HY-137371
Bacterial
Apoptosis
Antibiotic
Infection
Cancer
Lactonic sophorolipid 是一种凋亡 (apoptosis ) 诱导剂和抗菌表面活性剂,具有抗肿瘤活性。Lactonic sophorolipid 通过 caspase-3/9 调节 Bax/Bcl-基因表达,诱导肿瘤细胞凋亡。Lactonic sophorolipid 可破坏细胞膜通透性,发挥抗菌作用 (对口腔病原体 MIC 为 100-400 μg/mL)。Lactonic sophorolipid 促进线粒体膜电位去极化,激活内源性凋亡途径,并能协同抗生素增强抑菌效果。Lactonic sophorolipid 可用于肝癌研究及口腔卫生抗菌剂开发。
HY-123237
c-Met/HGFR
FLT3
Trk Receptor
Apoptosis
Autophagy
Cancer
KRC-108 是一种具有口服活性的,氨基吡啶类多激酶抑制剂,对 c-Met 、c-Met M1250T 、c-Met Y1230D 、Ron 、Flt3 和 TrkA 的 IC50 分别为 80 nM、23 nM、3 nM、70 nM、30 nM、39 nM。KRC-108 可诱导细胞周期停滞、凋亡 和自噬 。KRC-108 在无胸腺 BALB/c nu/nu 小鼠的 HT29 结直肠癌、NCI-H441 肺癌异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-N2902
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Artocarpin 是一种具有口服活性的细胞凋亡诱导剂。Artocarpin 靶向 NF-κB 、Erk1/2 、p38 MAPK 、AktS473 、p53 、Akt 1 kinase 和 Akt 2 kinase 。Artocarpin 诱导活性氧 (ROS) 生成,介导 p53 依赖型和 p53 非依赖型凋亡信号通路,诱导 G1 期细胞周期阻滞,并触发自噬性细胞死亡。Artocarpin 对癌细胞具有细胞毒性和杀菌作用,可降低细菌载量,并发挥抗炎、镇痛和抗血管生成活性。
HY-P990821
Tim3
Inflammation/Immunology
Anti-Mouse TIM-3 Antibody (RMT3-23) 是一种源自大鼠的抗小鼠 TIM-3 IgG2a 抗体抑制剂。Anti-Mouse TIM-3 Antibody (RMT3-23) 可阻断 Tim-3 与磷脂酰丝氨酸 (PtdSer) 和癌胚抗原细胞黏附分子 1 (CEACAM1) 的结合。Anti-Mouse TIM-3 Antibody (RMT3-23) 可抑制腹膜渗出液 Mac1 阳性细胞对凋亡细胞的吞噬作用。Anti-Mouse TIM-3 Antibody (RMT3-23) 可用于炎症和免疫学的研究,如类风湿性关节炎。
HY-N0058R
Isochlorogenic acid C (Standard)
Reference Standards
HBV
Endogenous Metabolite
Apoptosis
Glycosidase
Infection
异绿原酸C (标准品)
4,5-Dicaffeoylquinic acid (Standard) 是 4,5-Dicaffeoylquinic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。4,5-Dicaffeoylquinic acid (Isochlorogenic acid C) 是一种抗氧化剂,可从 Gynura divaricata 和 Laggera alata 中分离获得。4,5-Dicaffeoylquinic acid 能减少 2 型糖尿病小鼠胰岛细胞凋亡 (apoptosis ),改善胰腺功能,对酵母 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 有明显的抑制活性。4,5-Dicaffeoylquinic acid 通过阻滞细胞周期来抑制前列腺癌细胞增殖。4,5-Dicaffeoylquinic acid 还具有抗凋亡、抗损伤和抗乙型肝炎病毒 (HBV) 的作用。
HY-N7160
Src
Apoptosis
Mitochondrial Metabolism
Caspase
Cancer
大黄素杂质16
2-Hydroxy-3-methylanthraquinone 是一种被发现存在于白花蛇舌草 (Hedyotis diffus a WILLD.) 中的蒽醌类化合物。2-Hydroxy-3-methylanthraquinone 可抑制 Src 酪氨酸激酶 (Src tyrosine kinase )。2-Hydroxy-3-methylanthraquinone 可通过线粒体凋亡通路诱导癌细胞生长停滞与细胞凋亡 (apoptosis ),该过程与线粒体膜电位崩溃及 caspase-3 激活相关。2-Hydroxy-3-methylanthraquinone 可用于癌症相关研究,例如肺癌。
HY-W653958
HY-D2422B
Fluorescent Dye
Microtubule/Tubulin
Cancer
Cy5-Paclitaxel 是 Cyanine5 carboxylic acid bromide (HY-D1319) 标记的 Paclitaxel (HY-B0015) 偶联物。是一种含有非活化羧酸的荧光染料 (Ex=646 nm, Em=662 nm),可用于分子标记和显微成像。Paclitaxel 稳定微管蛋白 (tubulin ) 聚合。Paclitaxel 可引起有丝分裂阻滞和凋亡 (apoptotic ) 死亡。Paclitaxel 还诱导自噬 (autophagy )。
HY-101597R
Reference Standards
Apoptosis
Cancer
NVX-207 (Standard) 是 NVX-207 (HY-101597) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。NVX-207 是一种 Betulinic acid 衍生的抗癌化合物,对不同的人和犬细胞株具有抗肿瘤活性(平均 IC50 =3.5 μM)。NVX-207 诱导的细胞凋亡 (apoptosis ) 与 caspases -9,-3,-7 和 PARP 的裂解与内在凋亡途径的激活有关。
HY-103399
Bacterial
Topoisomerase
Antibiotic
Infection
曲伐沙星甲磺酸盐
Trovafloxacin mesylate 是一种广谱喹诺酮类抗生素,对革兰氏阳性,革兰氏阴性和厌氧菌具有有效的活性。Trovafloxacin mesylate 可阻断 DNA 促旋酶 (DNA gyrase ) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV ) 的活性。Trovafloxacin mesylate 也是一种有效的,选择性的,口服活性的 Pannexin 1 通道 (PANX1 ) 抑制剂,对 PANX1 内向电流的 IC50 为 4 μM。Trovafloxacin mesylate 不抑制连接蛋白 43 间隙连接或 PANX2。Trovafloxacin mesylate 通过抑制 PANX1 导致凋亡细胞碎片失调。
HY-162769
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC3-IN-5 (9c) 是选择性的 HDAC3 抑制剂,其对 HDAC3、HDAC2 和 HDAC1 的 IC50 值分别为 4.2 nM、1629 nM 和 298.2 nM。HDAC3-IN-5 (9c) 在体外有效诱导 MV4-11 细胞凋亡并降低抗凋亡蛋白的表达,HDAC3 选择性抑制剂的开发可能作为逆转 Venetoclax 耐药的潜在先导化合物。
HY-A0067S1
HY-A0170
Bacterial
Topoisomerase
Antibiotic
Infection
曲伐沙星
Trovafloxacin 是一种广谱喹诺酮类抗生素,对革兰氏阳性,革兰氏阴性和厌氧菌具有有效的活性。Trovafloxacin 可阻断 DNA 促旋酶 (DNA gyrase ) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV ) 的活性。Trovafloxacin 也是一种有效的,选择性的,口服活性的 Pannexin 1 通道 (PANX1 ) 抑制剂,对 PANX1 内向电流的 IC50 为 4 μM。Trovafloxacin 不抑制 connexin 43 gap junction 或 PANX2。Trovafloxacin 通过抑制 PANX1 导致凋亡细胞碎片失调。
HY-N10009
NF-κB
TNF Receptor
COX
ERK
p38 MAPK
Sirtuin
Inflammation/Immunology
Cudraflavone B 是一种异戊二烯化类黄酮,具有抗炎和抗癌特性。Cudraflavone B 也是 COX-1 和 COX-2 的双重抑制剂。Cudraflavone B 阻断巨噬细胞中 核因子 κB (NF-κB ) 从细胞质到细胞核的易位。由此,Cudraflavone B 也抑制肿瘤坏死因子 α (TNFα ) 的基因表达和分泌。Cudraflavone B 还触发线粒体凋亡通路,激活 NF-κB、MAPK p38 和 ERK ,并诱导 SIRT1 的表达。由此,Cudraflavone B 抑制人口腔鳞状细胞癌细胞的生长。
HY-N0060BS
(E)-Coniferic acid-d3
β-catenin
Bcl-2 Family
Ferroptosis
Endogenous Metabolite
Cancer
反式-阿魏酸 d3
(E)-Ferulic acid-d3 是 (E)-Ferulic acid 的氘代物。(E)-Ferulic acid 是阿魏酸 (Ferulic acid) 的异构体,阿魏酸是芳香族化合物,在植物细胞壁中丰富。 (E)-Ferulic acid 引起 β-连环蛋白 (β-catenin) 的磷酸化,导致蛋白酶体降解,增加促凋亡因子 Bax 的表达并降低促存活因子存活蛋白的表达。(E)-Ferulic acid 可以有效去除活性氧 (ROS) 和抑制脂质过氧化。(E)-Ferulic acid 在人肺癌细胞系 H1299 中发挥抗增殖和抗迁移作用。
HY-15130
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
DL-O-Phosphoserine 是人类生物流体中的正常代谢物,是 2 种立体化学结构 (D 型和 L 型 O-phospho-serine) 的磷酸丝氨酸混合物。其中 O-phospho-L-serine 是丝氨酸消旋酶 (serine racemase ) 的竞争性抑制剂和细胞吞噬 (phagocytosis ) 抑制剂。O-phospho-L-serine 通过与丝氨酸消旋酶的活性位点竞争结合,抑制酶促反应,从而影响 D-丝氨酸的生成。O-phospho-L-serine 还模拟磷脂酰丝氨酸头基,与磷脂酰丝氨酸受体结合,干扰吞噬信号传导,部分阻断细胞对凋亡细胞的吞噬作用。O-phospho-L-serin 可用于视网膜再生、骨修复以及昆虫生长发育等领域的研究。
HY-N7394A
D-Epigalbacin
JNK
Cancer
(-)-Zuonin A (D-Epigalbacin) 是一种天然木质素,是有效的、选择性的 JNKs 抑制剂,对 JNK1、JNK2 和 JNK3 作用的 IC50 值分别为 1.7 μM, 2.9 μM 和 1.74 μM。
HY-P5243
AHK-Cu
Others
Bcl-2 Family
Others
Copper tripeptide-3 (AHK-Cu) 是一种具有促进毛发生长功效的活性肽。Copper tripeptide-3 可增加真皮细胞增殖和活力,同时增加胶原蛋白的沉积以更新细胞外基质。Copper tripeptide-3 能刺激人类毛囊伸长和真皮乳头细胞增殖。
HY-N18091
HY-100155R
HY-115438
JAK
STAT
Apoptosis
Cancer
AUH-6-96 是一种 JAK/STAT 信号抑制剂。AUH-6-96 可降低果蝇细胞中由 Unpaired 诱导的转录活性,并阻断 STAT92E 的酪氨酸磷酸化。AUH-6-96 可阻断组成型及 IL-6 诱导的 STAT3 磷酸化。AUH-6-96 可降低酪氨酸磷酸化的 JAK3 水平。AUH-6-96 可通过下调 STAT3 下游抗凋亡基因的表达诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis )。AUH-6-96 可选择性降低存在 JAK/STAT 信号通路异常的癌细胞的细胞活力。AUH-6-96 可用于霍奇金淋巴瘤、乳腺癌、前列腺癌的相关研究。
HY-179506
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
p53 Activator 16 (Compound JC16) 是一种 p53 激活剂。p53 Activator 16 对 p53-Y220C 突变癌细胞具有选择性细胞毒性和促凋亡 (apoptosis ) 活性,对野生型或 P53 缺失的细胞影响很小。p53 Activator 16 诱导了细胞 p53-Y220C 从突变型到野生型的构象转变,同时伴随着 p53 靶基因的转录激活,且未增加总 p53 蛋白的水平。p53 Activator 16 可用于研究 p53 突变癌症。
HY-182349
Bcl-2 Family
Cancer
Bax activator-2 (compound 27c) 是一种靶向 BAX 的促凋亡剂,对人源 BAX 的 IC50 为 0.30 μmol/L。Bax activator-2 可结合 BAX 的触发位点,诱导其构象变化。Bax activator-2 可诱导线粒体去极化、细胞色素 c 释放、caspase-3/9 切割及 PARP 切割,进而引发细胞凋亡。Bax activator-2 对多种癌细胞系具有细胞毒性,在 BAX 敲除的 A549 细胞中细胞毒性降低,且对非癌细胞系的细胞毒性较低。Bax activator-2 可用于急性髓系白血病、实体瘤的相关研究。
HY-173481
CDK
Cancer
CDK9-IN-37 (Compound 24) 是一种 CDK9 抑制剂 (EC50 : 5.5 nM),且对其他 CDK 亚型抑制较弱,表现出高选择性。CDK9-IN-37 对急性髓系白血病细胞 MOLM-13 具有显著的抗增殖活性 (IC50 : 0.034 μM)。CDK9-IN-37 通过抑制 CDK9 信号通路,降低 RNAP II CTD (Ser2) 磷酸化水平,下调抗凋亡蛋白 McI-1,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并将细胞周期阻滞在 G2/M 期。CDK9-IN-37 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-NP135
Human ox-LDL
Apoptosis
NOD-like Receptor (NLR)
Caspase
p38 MAPK
JNK
NF-κB
TNF Receptor
Toll-like Receptor (TLR)
LOX-1
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Oxidized low density lipoprotein (Human) (Human ox-LDL) 是一种关键的促动脉粥样硬化信号调节剂和凋亡诱导剂。Oxidized low density lipoprotein (Human) 通过结合 TLR4 及 SR-A、CD36、LOX-1 等清道夫受体介导细胞摄取与信号传导,并定位于动脉粥样硬化病变部位。Oxidized low density lipoprotein (Human) 通过配体依赖性的 Fas 受体通路及共激活的 TNF 受体 I/II 介导凋亡 (Apoptosis ) 活性,诱导 Caspase 2、3、6、8 活性亚基形成,同时激活 MAPK 、NFκB 、p53 及 AP-1 复合物等多种信号通路。Oxidized low density lipoprotein (Human) 通过上调促凋亡蛋白 Bad 、下调抗凋亡蛋白 Bcl-2 水平发挥细胞毒性,诱导泡沫细胞形成和单核细胞趋化。Oxidized low density lipoprotein (Human) 还能刺激血管细胞增殖、细胞因子产生及血小板活化,同时抑制内皮依赖性血管舒张。Oxidized low density lipoprotein (Human) 可用于动脉粥样硬化相关研究。
HY-W715812
HY-P990152
HY-W777283
HY-14993R
HY-14994R
HY-155033
HY-156470
HY-N10379
HY-W035709R
Dihydrocinchonine (Standard)
Reference Standards
P-glycoprotein
Apoptosis
Cancer
氢化辛可宁 (标准品)
Hydrocinchonine (Dihydrocinchonine) (Standard) 是 Hydrocinchonine (HY-W035709) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Hydrocinchonine 是一种多药耐药 (MDR) 逆转剂。Hydrocinchonine 直接抑制 P-gp 的功能和表达逆转 MDR。Hydrocinchonine 与 Paclitaxel (HY-B0015) 在 MES-SA/DX5 细胞中发挥协同凋亡 (apoptosis ) 作用。Hydrocinchonine 可用于研究因 P-gp 过度表达而产生耐药性的妇科恶性肿瘤 (如子宫肉瘤)。
HY-P6084
HY-P11162
HY-B1119
Bacterial
Fungal
Antibiotic
Apoptosis
Infection
Cancer
三氯生
Triclosan 是一种广谱抗菌剂 ,可抑制细菌脂肪酸在烯酰基载体蛋白还原酶 (FabI) 阶段的合成。Triclosan 抑制大肠杆菌烯酰酰基载体蛋白还原酶 (FabI) 和第 93 位含有甘氨酸至缬氨酸取代的 FabI (FabIG93V),IC50 分别为 2 µM 和 10 µM。Triclosan 可导致培养的大鼠神经干细胞 (NSC) 细胞凋亡。Triclosan 会加剧动物模型中结肠炎和结肠炎相关的结直肠肿瘤的发生。
HY-103566A
mGluR
EGFR
p38 MAPK
Apoptosis
Neurological Disease
LY456236 free base 是一种选择性、非竞争性和具有口服活性的谷氨酸受体 1 (mGlu1 ) 拮抗剂,可抑制磷酸肌醇水解,其 IC50 为 0.145 μM。LY456236 free base 还能抑制 EGFR ,IC50 为 0.918 μM。LY456236 free base 通过抑制 MAPK 通路阻断细胞增殖,逆转了 DHPG (HY-12598A) 的抗凋亡 (apoptosis ) 效果。LY456236 free base 可用于惊厥研究。
HY-180157
CDK
Cancer
CDK2-IN-51 是一种吡唑并吡啶衍生物,一种 CDK2 抑制剂,其 IC50 为 23.47 nM。CDK2-IN-51 导致 DNA 复制因子 (Polα、MCM7、ORC2 和 ORC4) 表达减少和 G1 期前细胞周期阻滞。CDK2-IN-51 不具有促凋亡作用,且对 CDK2 蛋白表达的影响不显著。CDK2-IN-51 可用于结直肠癌的研究。
HY-181019
HY-13981
HY-B0515R
BM-210955 (Standard); RPR-102289A (Standard)
Reference Standards
Apoptosis
Cancer
伊班膦酸钠一水合物 (标准品)
Ibandronate Sodium Monohydrate (BM-210955; RPR-102289A) (Standard) 是 Ibandronate Sodium Monohydrate (HY-B0515) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ibandronate Sodium Monohydrate (BM-210955; RPR-102289A) 是一种口服有效、选择性的法尼基焦磷酸合酶 (FPP synthase ) 的抑制剂。Ibandronate Sodium Monohydrate 可阻断甲羟戊酸途径抑制小 GTP 酶 (如 RAS、RHO 家族蛋白) 的异戊二烯化修饰,诱导肿瘤细胞凋亡并抑制骨吸收。Ibandronate Sodium Monohydrate 抑制肿瘤细胞增殖 (如 ER+ 乳腺癌细胞)、促进促凋亡基因 FAS 表达,并可与抗雌激素化合物产生协同抗肿瘤效应。Ibandronate Sodium Monohydrate 用于骨质疏松、骨转移性肿瘤 (如乳腺癌骨转移) 的研究。
HY-155759
NF-κB
Interleukin Related
Caspase
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
HMGB1-IN-2 (compound 15) 是高度保守的核蛋白 HMGB1 的抑制剂,在 RAW264.7 细胞中显示出 NO 抑制作用,IC50 值为 20.2 μM。 HMGB1-IN-2 (30 μM) 降低 IL-1 β、TNF-α、caspase-1 p20 的水平,抑制 NF-κB p65 的磷酸化,具有抗凋亡活性。 HMGB1-IN-2(15 mg/kg;腹腔注射)可缓解脓毒症急性肾损伤小鼠的肾损伤。HMGB1-IN-2 抑制 Huh7 细胞和 A549 细胞的 IC50 分别为 77.0 μM 和 82.0 μM。
HY-18658B
NVP-HDM201 succinate; HDM201 succinate
MDM-2/p53
Cancer
Siremadlin (NVP-HDM201) succinate 是一种 MDM2 抑制剂和细胞周期调节剂。Siremadlin succinate 可阻断 MDM2 的 p53 结合口袋,抑制 MDM2 介导的 p53 泛素化与降解,从而在 p53 野生型细胞中激活 p53 通路。Siremadlin succinate 可用于皮肤黑色素瘤的研究。
HY-181893
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 60 (Compound 4a) 是一种凋亡 (Apoptosis ) 诱导剂。Apoptosis inducer 60 可诱导细胞发生浓度依赖性凋亡。Apoptosis inducer 60 对乳腺癌细胞系表现出中等细胞毒性。
HY-178441
HY-130326
Ru(η6-p-cymene)Cl2(pta)
Apoptosis
Caspase
Cardiovascular Disease
Cancer
RAPTA-C (Ru(η6-p-cymene)Cl2(pta)) 是一种抗癌和抗血管生成剂。RAPTA-C 通过改变蛋白质和组蛋白脱氧核糖核酸,表现出抗转移,抗血管生成和抗肿瘤的活性。RAPTA-C 通过引起癌细胞的 G(2)/M 期停滞来抑制细胞生长。RAPTA-C 还增强 p53 水平,并激活线粒体凋亡 (Apoptotic ) 途径,导致细胞色素 C 释放和半胱天冬酶-9 的激活。RAPTA-C 在卵巢癌模型中通过抑制血管生成来减少肿瘤的生长。
HY-P5327
Bcl-2 Family
Others
r8 Bid BH3 是一种有生物活性的肽。(Bid BH3 是 BCL-2 家族蛋白“仅 BH3”子集的促凋亡成员,构成细胞凋亡的关键控制点。r8BIDBH3 对表达 Bcl-2 的人类白血病细胞系具有致死性。Bcl-2 拮抗剂可能具有有效研究癌症的潜力。聚-D-精氨酸(d-异构体,以 rrrrrrrr 表示)与 Bid BH3 肽融合,以促进细胞摄取该肽。)
HY-P3483
HY-N0784R
HY-10447
HY-158783
HY-162886
JNK
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
BSO-07 是一种 ROS/JNK 激活剂,具有显著抗癌作用,对人乳腺癌 (BC) 细胞的 IC50 为 24.81 μM。BSO-07 通过激活 JNK 并增加 ROS 水平,来诱导凋亡 (Apoptosis ) 和致瘤性凋亡,包括增强凋亡相关蛋白 (如 PARP、Bax 、磷酸化的 p53、ATF4 和 CHOP) 的表达,和降低抗凋亡蛋白(如 Bcl-2 、Bcl-xL 和 Survivin ) 的水平。BSO-07 有望用于乳腺癌领域研究。
HY-179526
Apoptosis
PARP
Cancer
Sino-C 是一种具有抗癌活性的 Sinomenine (HY-15122) 衍生物。Sino-C 通过上调 SREBF2 和 HMGCS1 等关键基因广泛破坏胆固醇稳态,导致细胞内胆固醇积聚和脂滴形成。Sino-C 诱导的代谢紊乱进一步触发脂质过氧化和内质网 (ER ) 应激,从而启动一种独特的混合型细胞死亡形式,包括凋亡 (apoptotic ) (剪切 PARP ) 及坏死样特征。Sino-C 可用于结直肠癌、肺癌、乳腺癌研究。
HY-A0170R
Reference Standards
Bacterial
Topoisomerase
Antibiotic
Infection
曲伐沙星 (标准品)
Trovafloxacin (Standard)是 Trovafloxacin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Trovafloxacin 是一种广谱喹诺酮类抗生素,对革兰氏阳性,革兰氏阴性和厌氧菌具有有效的活性。Trovafloxacin 可阻断 DNA 促旋酶 (DNA gyrase ) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV ) 的活性。Trovafloxacin 也是一种有效的,选择性的,口服活性的 Pannexin 1 通道 (PANX1 ) 抑制剂,对 PANX1 内向电流的 IC50 为 4 μM。Trovafloxacin 不抑制 connexin 43 gap junction 或 PANX2。Trovafloxacin 通过抑制 PANX1 导致凋亡细胞碎片失调。
HY-125959
HY-131710
Phosphodiesterase (PDE)
EGFR
Wnt
Apoptosis
Cancer
PDE5-IN-3 (compound 11j) 是一种有效的 PDE5 抑制剂,IC50 为 1.57 nM。PDE5-IN-3 对 EGFR 显示中度抑制作用,IC50 为 5.827 µM。PDE5-IN-3 显着抑制 Wnt/β-catenin 通路 (IC50 =1286.96 ng/mL)。PDE5-IN-3 在 HepG2 细胞中诱导内在的凋亡线粒体途径。PDE5-IN-3 具有很强的抗肿瘤活性。
HY-N8671
HY-162424
RIP kinase
Mixed Lineage Kinase
Necroptosis
Cancer
ZBP1/RIP3/MLKL activator 1 (compound 3a) 是一种合成的单喹啉衍生物。ZBP1/RIP3/MLKL activator 1 能够诱导 DNA 损伤,增加细胞内活性氧 (ROS) 水平,并通过 caspase 途径引发细胞凋亡。此外,当细胞凋亡被抑制时,ZBP1/RIP3/MLKL activator 1 还能通过 ZBP1-RIP3-MLKL 途径促进坏死性细胞死亡 (necroptosis)。ZBP1/RIP3/MLKL activator 1 可用于抗癌研究,特别是在针对凋亡受损细胞的选择性方面。
HY-175227
STAT
NF-κB
Apoptosis
Caspase
Bcl-2 Family
Cancer
STAT3/NF-κB-IN-1 是一种强效的 STAT3 和 NF-κB 抑制剂,其在 4T1 细胞中的 IC50 值分别为 5.86 (STAT3) 和 4.22 μM (NF-κB)。STAT3/NF-κB-IN-1 能够通过上调关键的凋亡调节因子 (caspases-3/9 、Bax ) 以及下调 Bcl-2 的表达来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。STAT3/NF-κB-IN-1 对乳腺癌细胞系具有显著的抗癌活性,并能在体内减少肿瘤体积。STAT3/NF-κB-IN-1 可用于乳腺癌的研究。
HY-179507
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
p53 Activator 17 是一种 p53-Y220C 激活剂。p53 Activator 17 对 p53-Y220C 突变型癌细胞系表现出选择性细胞毒性和促凋亡 (apoptosis) 活性,而对野生型或 p53 缺失细胞的影响甚微。p53 Activator 17 可诱导细胞内 p53-Y220C 从突变型向野生型构象转变,并伴随经典 p53 靶基因,包括 BBC3 (PUMA) 和 MDM2 的转录激活。p53 Activator 17 可用于肝细胞癌和乳腺癌的研究。
HY-173365
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-67 (Compound 6b) 是一种血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR-2 ) 的抑制剂,对 MDA-231 和 MCF-7 细胞系的 IC50 值分别为 5.91 µM 和 7.16 µM,对 VEGFR-2 的抑制作用与 Sorafenib (HY-10201) 相当 (IC50 为 53.63 nM)。VEGFR-2-IN-67 通过诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) (早期凋亡率达 57.20%)、使细胞周期阻滞于 G1 期、上调促凋亡标志物并下调 Bcl-2 等机制,发挥显著的抗癌活性。VEGFR-2-IN-67 可用于癌症领域的研究。
HY-181528
JAK
CDK
Cancer
JAK1/CDK7-IN-1 (compound 11) 是一种 JAK1 /CDK7 抑制剂和细胞毒性剂。JAK1/CDK7-IN-1 可与 JAK1 形成稳定且结合紧密的复合物。JAK1/CDK7-IN-1 会破坏细胞周期,诱导 G2 /M 期阻滞,并提高 G1 前期细胞比例。JAK1/CDK7-IN-1 可诱导细胞凋亡,提升 caspase 1、3 和 9 的水平,并触发细胞凋亡与坏死性死亡。JAK1/CDK7-IN-1 可用于乳腺癌、前列腺癌的相关研究。
HY-182760
DNA Alkylator/Crosslinker
Bcl-2 Family
Caspase
Apoptosis
Topoisomerase
Cancer
MN33-63 是一种 Bcl-2 抑制剂、caspase-3 激活剂和 DNA 交联剂,具有广谱抗癌活性。MN33-63 可提高 SN-38 (HY-13704) 的水溶性,并呈剂量依赖性抑制肿瘤生长和增殖,无明显毒性。MN33-63 可解除线粒体凋亡通路的抑制状态,启动凋亡 (apoptosis ) 程序,抑制 Topo I 活性,并通过泛素-蛋白酶体和自噬-溶酶体通路促进其降解。MN33-63 可诱导 DNA 交联、G2/M 期细胞周期阻滞、癌细胞迁移抑制,并通过线粒体通路诱导癌细胞凋亡。MN33-63 可用于结直肠癌、宫颈癌、肝细胞癌、肺腺癌、胃癌的研究。
HY-168739
Topoisomerase
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
Survivin
Bcl-2 Family
IAP
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 17 (Compound 7h) 是一种 Topoisomerase I (Top1) 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 17 减少 DDX5,并逆转 DDX5 对 Top1 活性的锁定。Topoisomerase I inhibitor 17 诱导 Top1 介导的 DNA 损伤,促进 活性氧 (ROS) 产生。Topoisomerase I inhibitor 17 诱导凋亡 (减少抗凋亡蛋白 XIAP , Bcl-2 , Survivin 且增加促凋亡蛋白 Bax , γH2AX)。Topoisomerase I inhibitor 17 还阻止 G2/M 检查点的进展,诱导细胞周期阻滞。Topoisomerase I inhibitor 17 显著抑制结直肠癌细胞集落形成和细胞迁移的能力。Topoisomerase I inhibitor 17 有效减少人 PDX 肿瘤小鼠肿瘤。
HY-N2360
E1/E2/E3 Enzyme
Apoptosis
MMP
ClpP
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
扁柏双黄酮
Hinokiflavone 是从植物中提取的一种新的 pre-mRNA splicing 活性调节剂,具有抗炎,抗肿瘤和抗病毒活性。Hinokiflavone 也是基质金属蛋白酶 (MMPs ) 的有效抑制剂。Hinokiflavone 通过抑制酪蛋白溶酶 P (ClpP ) 减弱耐 Methicillin (HY-121544) 的 Staphylococcus aureus 的毒力,其 IC50 值为 34.36 mg/mL。Hinokiflavone 通过活性氧-线粒体介导的凋亡途径诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制肿瘤细胞的迁移和侵袭。Hinokiflavone 是一种 SUMO protease 抑制剂,可抑制 sentrin 特异性蛋白酶 1 (SENP1) 的活性。
HY-N2360R
HY-W653962
HY-W747491
HY-B1119R
HY-103566R
HY-A0183
Phospholipids, phosphatidylserines; Serine glycerophosphatides
Akt
TGF-β Receptor
Inflammation/Immunology
Phosphatidylserine (Phospholipids) 是一种保守的抗炎和免疫抑制信号。Phosphatidylserine 参与膜易位和蛋白激酶C的激活,通过与 PIP3 的相互作用参与 Akt 信号传导。Phosphatidylserine 的局部暴露可以与补体和其他蛋白质相互作用,在突触细化的发育关键时期促进小胶质细胞吞噬。Phosphatidylserine 在胞外可以促进血液凝固,并作为“吃掉我”信号来清除凋亡细胞。 Phosphatidylserine 可以通过诱导 TGF-β 分泌来抑制组织中的炎症,抑制免疫反应。
HY-181838
CDK
Apoptosis
Cancer
CIRc-014 是一种具有口服活性的 Cyclin A/B 抑制剂,其对 Cyclin A 的 IC50 为 0.05 μM、Kd 为 2.7 nM,对 Cyclin B 的 IC50 小于 0.02 μM、Kd 为 1.0 nM。CIRc-014 通过阻断 Cyclin A/B 的 RxL 相互作用,激活纺锤体组装检查点并促使 Cyclin B 与 CDK2 形成复合物。CIRc-014 可在肿瘤细胞中引发复制应激、DNA 损伤、有丝分裂阻滞与凋亡 (apoptosis )。CIRc-014 在 NCI-H69 和 NCI-H446 小细胞肺癌异种移植模型中表现出肿瘤生长抑制和消退作用。CIRc-014 可用于小细胞肺癌的相关研究。
HY-P990715
INBRX-109
TNF Receptor
Cancer
Ozekibart (INBRX-109) 是一种 DR5 激动剂和抗肿瘤药物,对人源 DR5 的 IC50 为 0.17 nmol/L,对人源 DR5 的 Ka 为 0.11 nmol/L。Ozekibart (INBRX-109) 可用于不可切除/转移性软骨肉瘤的研究。
HY-N3055
HY-W271506
3,3,5,5-Tetramethyl-1-pyrroline 1-oxide
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
Inflammation/Immunology
TMPO (3,3,5,5-Tetramethyl-1-pyrroline 1-oxide) 是一种自旋捕获剂,靶向自由基 (free radicals )。TMPO 能够清除超氧阴离子、羟基自由基,并抑制胸腺细胞凋亡,抑制 DNA 碎片化的 EC50 值在诱导 DNA 片段化方面为 19.1 mM (MPS 诱导) 至 30.7 mM (Etoposide 诱导)。TMPO 与细胞内的自由基反应生成稳定的硝基氧自由基产物,从而减轻氧化应激 (例如降低过氧化物水平、维持谷胱甘肽含量),并阻断细胞凋亡途径中的氧化事件。TMPO 有望用于如胸腺细胞等免疫细胞凋亡的研究。
HY-D2422C
Fluorescent Dye
Microtubule/Tubulin
Autophagy
Cancer
Cy5-Paclitaxel bromide 是 Cy5-Paclitaxel (HY-D2422B) 的溴化物。Cy5-Paclitaxel 是 Cyanine5 carboxylic acid bromide (HY-D1319) 标记的 Paclitaxel (HY-B0015) 偶联物。是一种含有非活化羧酸的荧光染料 (Ex = 646 nm, Em = 662 nm),可用于分子标记和显微成像。Paclitaxel 稳定微管蛋白 (tubulin ) 聚合。Paclitaxel 可引起有丝分裂阻滞和凋亡 (apoptotic ) 死亡。Paclitaxel 还诱导自噬 (autophagy )。
HY-34350
2-Hydroxybenzylamine; o-Hydroxybenzylamine; 2-HOBA
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
2-(Aminomethyl)phenol (2-Hydroxybenzylamine) 是一种选择性二羰基清除剂。2-(Aminomethyl)phenol 是一种抗氧化剂,能够清除自由基和异亮氨酸腺素 (IsoLGs)。2-(Aminomethyl)phenol 可以预防心房颤动的早期复发。2-(Aminomethyl)phenol 可以减轻炎症和斑块凋亡细胞,促进胞浆内细胞凋亡和稳定斑块的特征。2-(Aminomethyl)phenol 可以降低低密度脂蛋白受体 (Ldlr-/- ) 小鼠模型中的丙二醛 (MDA)-LDL 和 MDA-HDL 水平。2-(Aminomethyl)phenol 可用于研究炎症和心血管疾病,如动脉粥样硬化、心房颤动 (AF) 早期复发和心律失常。
HY-148409
Ferroptosis
Apoptosis
Autophagy
MDM-2/p53
Cancer
MMRi62 是一种铁死亡 (ferroptosis ) 诱导剂,靶向 MDM2-MDM4 (抑癌基因 p53 负调控因子)。MMRi62 对胰腺导管腺癌 (PDAC) 细胞显示出 p53 独立的促凋亡 (apoptosis ) 活性,并诱导其自噬 (autophagy )。MMRi62 诱导铁死亡,伴随着活性氧增加和铁蛋白重链 (FTH1 ) 溶酶体降解。MMRi62 还可导致突变型 p53 的蛋白酶体降解,并对具有 KRAS 和 TP53 高频突变特征的原位异种移植 PDAC 小鼠模型具有体内药效。
HY-174377
HY-N14094
JAK
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Tubulosine 是一种生物碱。Tubulosine 可从 Pogonopus tubulosus (DC.) Schumann 中分离得到。Tubulosine 是一种 ATP 竞争性的、选择性的 JAK3 抑制剂,其 IC50 值为 9.9 nM。Tubulosine 也能抑制其他 JAK 家族成员的激酶活性,但抑制程度低于 JAK3,对 JAK1 、JAK2 和 TYK2 的 IC50 值分别为 69.5 nM、84.9 nM 和 76.3 nM。Tubulosine 通过与 JAK3 激酶的 ATP 结合位点结合,选择性地抑制 JAK3 信号通路。Tubulosine 可诱导凋亡 (Apoptotic ) 和坏死/自噬性 (necrotic/autophagic ) 细胞死亡。Tubulosine通过特异性地阻止延伸因子 2 依赖的易位步骤,抑制真核多聚核糖体肽链延伸过程。Tubulosine 在乳腺癌细胞中表现出抗癌活性。
HY-178382
Raf
Bcr-Abl
P-glycoprotein
PERK
Apoptosis
Cancer
BRAFV600E/ABL2-IN-1 是一种 BRAFV600E (IC50 = 0.088 μM)/ ABL2 (IC50 = 0.3 μM) 双重抑制剂。BRAFV600E/ABL2-IN-1 可降低 P-糖蛋白的表达。BRAFV600E/ABL2-IN-1 可有效抑制 A375-R 黑色素瘤细胞中的 p-CrkL (Abl2 信号通路) 和 p-ERK1/2 (BRAFV600E 通路) 。BRAFV600E/ABL2-IN-1 可导致细胞周期停滞。BRAFV600E/ABL2-IN-1 显著增加晚期凋亡 (apotosis) 细胞的比例。BRAFV600E/ABL2-IN-1 可用于黑色素瘤的研究。
HY-N6871
Bacterial
IKK
Ferroptosis
Infection
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
松香酸
Abietic acid 是一种从松香中分离出来的口服有效的二萜,具有显著的抗增殖,抗炎,抗肥胖、抑菌,阻滞细胞周期和促凋亡活性。Abietic acid 抑制脂氧合酶活性用于过敏,Abietic acid 促进 HUVECs 细胞迁移和管状形成。Abietic acid 诱导显著的血管生成潜能,这与细胞外信号调节激酶 (ERK) 和 p38 表达上调有关。Abietic acid 通过抑制活化 B 细胞核因子 κB 轻链增强子 (NF-κB) 通路抑制 M1 巨噬细胞极化,减轻败血症诱导的肺损伤。Abietic acid 通过减轻炎症和铁死亡 (ferroptosis) 表现出对肝损伤的良好作用。Abietic acid 在小鼠皮肤伤口模型中显示加速伤口愈合。此外,Abietic acid 改善牛皮癣样炎症并调节小鼠肠道微生物群。Abietic acid 通过抑制 IKKβ 显著降低 NSCLC 细胞的增殖和生长。Abietic acid 有望用于非小细胞癌,肺损伤相关疾病和牛皮癣的研究。
HY-W717425
HY-P10786
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
LinTT1 peptide 是一种肿瘤穿透肽,其氨基酸序列为 AKRGARST。
LinTT1 peptide 可通过与 p32 (gC1qR ) 受体结合,靶向腹膜癌 (PC)。
LinTT1 peptide 可与铁氧化物纳米螺旋 (NWs) 结构结合,形成纳米载体。此纳米载体在体外能被腹膜癌细胞摄取,并进入线粒体;在小鼠体内也表现出显著的肿瘤靶向和穿透效果。此外,LinTT1 功能化的纳米载体联合前促凋亡肽 [D(KLAKLAK)2] 在小鼠腹膜肿瘤模型中显示出显著的肿瘤抑制效果。LinTT1 peptide 有望作为递送载体用于腹膜癌研究。
HY-N0757
HY-N0763
HY-111844
PROTACs
SNIPERs
RAR/RXR
Neurological Disease
Metabolic Disease
Cancer
PROTAC RAR Degrader-1 (化合物 9) 是一种有效的和选择性的 RAR PROTAC 降解剂,结构包括凋亡蛋白抑制剂 (IAPs ) 配体。基于 IAPs 的降解剂也被称为 SNIPERs。PROTAC RAR Degrader-1 在 HT1080 细胞中,以浓度依赖的方式降低 RARα 水平,但可被蛋白酶体抑制剂 MG132 阻断 (HY-13259)。PROTAC RAR Degrader-1 可用于与核受体相关疾病的研究。(粉色: RAR 配体 1 (HY-111843); 黑色: 连接子 (HY-140189); 蓝色: IAPs 配体 (HY-B0134))
HY-152226
HDAC
Apoptosis
Cancer
MC2590 是一种有效的含吡啶的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。MC2590 是 HDAC1-3、-6、-8 和 -10 的抑制剂 (I/IIb 类选择性抑制剂),IC50 为 0.015 μM-0.156 μM。MC2590 还抑制其他 HDAC 亚型, HDAC4、HDAC5、HDAC7 、HDAC9、HDAC11,IC50 为 1.35 μM-3.98 μM。MC2625 诱导 G2/M 细胞周期停滞并调节促凋亡和抗凋亡 microRNA 以诱导细胞凋亡。
HY-138135
Fidaxomicin metabolite OP-1118
NF-κB
ERK
Apoptosis
Bacterial
Infection
OP-1118 (Fidaxomicin metabolite OP-1118) 是一种口服有效的 NF-κB 和 ERK1/2 双重抑制剂,其全身血浆暴露量低、无蓄积且主要经粪便排泄。OP-1118 通过抑制 NF-κB 和 ERK1/2 的磷酸化及降低促炎细胞因子表达,发挥出显著的抗炎、细胞保护、抗凋亡和抗菌活性。在难辨梭状芽孢杆菌 (Clostridium difficile ) 感染模型中,OP-1118 能有效阻断毒素介导的肠道炎症、细胞变圆、组织学损伤及细胞凋亡,且其保护作用可被 PMA (HY-18739) 逆转。
HY-124665
HY-168338
Cannabinoid Receptor
Caspase
Cancer
CB2 receptor agonist 8 (Compound 17) 是大麻素受体 2 (CB2 receptor )的激动剂。CB2 receptor agonist 8 在细胞 U87、RPMI 8226、HL-60 和 L929 中表现出细胞毒性,IC50 分别为 91.03、16.29、23.51 和 564.6 μM。CB2 receptor agonist 8 激活 caspase 3/7 ,增加促凋亡基因 BAX、BAD、BIM 和肿瘤抑制基因 p53 的表达,并在 U87 中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CB2 receptor agonist 8 抑制 U87 细胞的迁移。
HY-NP201
HY-P991547
CD20
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-CD20 Antibody (mAb 1.5.3) 是一种全人源 IgG1 抗 CD20 抗体。Anti-CD20 Antibody (mAb 1.5.3) 在体外可增强促细胞凋亡 (apoptosis ) 活性。Anti-CD20 Antibody (mAb 1.5.3) 介导补体依赖性细胞毒作用和抗体依赖性细胞毒作用。Anti-CD20 Antibody (mAb 1.5.3) 在各种肿瘤异种移植模型中均表现出增强的抗肿瘤活性。Anti-CD20 Antibody (mAb 1.5.3) 在灵长类动物药效动力学模型中,在淋巴结器官和骨髓中产生了优异的B细胞耗竭特性。Anti-CD20 Antibody (mAb 1.5.3) 可用于 B 细胞恶性肿瘤的研究。
HY-179485
EGFR
VEGFR
COX
Caspase
Apoptosis
Bcl-2 Family
Cancer
EGFR/VEGFR2-IN-10 是一种选择性的 EGFR ,VEGFR2 和 COX2 抑制剂 IC50 值分别为 8.5,68 和 158 nM。EGFR/VEGFR2-IN-10 可诱导 MCF-7 细胞发生 G1 期细胞周期阻滞。EGFR/VEGFR2-IN-10 能够提高 Bax/Bcl-2 比值、上调 caspase-8 表达、提升 caspase-9 蛋白水平从而证实其可激活内源性 apoptotic 通路。EGFR/VEGFR2-IN-10 通过同时抑制肿瘤增殖、血管生成和炎症通路保持有利的选择性。EGFR/VEGFR2-IN-10 可作为研究宫颈癌、肝癌、结肠癌和乳腺癌的工具。
HY-155493
Cytochrome P450
Cancer
CYP19A1/CYP11B2-IN-1 (Compound X21) 是一种有效的、选择性的芳香化酶 (aromatase ) 和醛固酮合酶 (aldosterone synthase ) 双重抑制剂,对 aromatase (CYP19A1) 和 aldosterone synthase (CYP11B2) 的 IC50 分别为 2.3 nM 和 29 nM。CYP19A1/CYP11B2-IN-1 对癌细胞具有良好的抗增殖和促凋亡活性。CYP19A1/CYP11B2-IN-1 可用于乳腺癌的研究。
HY-125959R
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Ucf-101 (Standard) 是 Ucf-101 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ucf-101 是一种选择性和竞争性的促凋亡蛋白酶 Omi/HtrA2 抑制剂,抑制 His-Omi 的 IC50 值为 9.5 μM。Ucf-101 对各种其他丝氨酸蛋白酶的活性极低 (IC50 >200 μM)。Ucf-101 在 543 nm 处具有天然的红色荧光,可用于监视其进入哺乳动物细胞的能力。Ucf-101 对 MI/R 损伤具有明显的心脏保护作用,并且还具有一定的神经保护作用。
HY-W040129
HY-N0757R
HY-108052
Delphinidin 3-O-glucoside chloride; Delphinidin 3-O-β-glucoside chloride
EGFR
Apoptosis
Akt
Cardiovascular Disease
Cancer
氯化飞燕草素葡萄糖苷
Delphinidin 3-glucoside chloride (Delphinidin 3-O-glucoside chloride) 是在 Hibiscus sabdariffa 提取物中发现的一种活性花色苷。Delphinidin 3-glucoside chloride 诱导 B 细胞慢性淋巴细胞性白血病 (B CLL) 的促凋亡作用。Delphinidin 3-glucoside chloride 通过结合 ERβ 发挥植物雌激素活性,IC50 为 9.7 μM。Delphinidin-3-O-glucoside chloride 抑制 EGFR ,IC50 为 2.37 µM。Delphinidin 3-glucoside chloride 通过调节 pAKT/IRF1/HOTAIR 通路表达抗肿瘤活性。Delphinidin 3-glucoside chloride 具有抗氧化活性,抑制血小板聚集和内皮细胞功能障碍。
HY-175700
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
YCJ-02 是一种选择性的拓扑异构酶 I (Top I ) 抑制剂。YCJ-02 能够抑制细胞增殖,并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2/M 期阻滞。YCJ-02 可诱导 DNA 损伤并增加 γ-H2AX 水平。YCJ-02 可通过 ubiquitin/26S 蛋白酶体途径促进 Top I 降解。YCJ-02 可增加促凋亡蛋白 Bad 、Bax 和 caspase-3 的表达。YCJ-02 具有广谱抗肿瘤活性。YCJ-02 可用于癌症研究,例如肝内胆管癌 (ICC)。
HY-135699
Apoptosis
Phosphatase
Akt
Cancer
TD52 是 Erlotinib (HY-50896) 衍生物,一种具有口服活性的强效癌性蛋白磷酸酶 2A (CIP2A ) 抑制剂。TD52 通过调节 CIP2A/PP2A/p-Akt 信号通路介导三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的凋亡作用。TD52 通过干扰 Elk1 与 CIP2A 启动子的结合间接减少 CIP2A。TD52 具有小的 p-EGFR 抑制作用并具有抗癌活性。TD52 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-135699A
Akt
Phosphatase
Apoptosis
Cancer
TD52 dihydrochloride 是 Erlotinib (HY-50896) 衍生物,一种具有口服活性的强效癌性蛋白磷酸酶 2A (CIP2A ) 抑制剂。TD52 dihydrochloride 通过调节 CIP2A/PP2A/p-Akt 信号通路介导三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的凋亡作用。TD52 dihydrochloride 通过干扰 Elk1 与 CIP2A 启动子的结合间接减少 CIP2A。TD52 dihydrochloride 具有小的 p-EGFR 抑制作用并具有抗癌活性。TD52 (dihydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-N2445
Apoptosis
Akt
JNK
PERK
Caspase
PARP
MDM-2/p53
IAP
Reactive Oxygen Species (ROS)
SOD
FABP
Autophagy
AMPK
mTOR
GLUT
EGFR
PI3K
HSP
VEGFR
FAK
Cancer
卡瓦胡椒素C
Flavokawain C 是一种具有口服活性的天然查尔酮。Flavokawain C 抑制多种癌细胞的增殖。 Flavokawain C 上调癌细胞中的 GADD153 ,抑制 Akt 、JNK 的磷酸化,抑制早期 ERK 磷酸化,激活 ERK 磷酸化的晚期,激活 caspase 相关亚型,诱导 PARP-1 裂解,诱导 p21 和 p27 上调、突变型 p53 下调,以及抗凋亡 IAP 蛋白下调,提高细胞内的 ROS 水平,降低 SOD 活性,诱导凋亡 (apoptosis )。Flavokawain C 下调 FABP4 ,诱导癌细胞自噬 (autophagy ),并激活 AMPK/mTOR 通路 。Flavokawain C 降低糖酵解相关蛋白 GLUT1 和 HK2 的表达,抑制鼻咽癌细胞的糖酵解过程。Flavokawain C 抑制 EGFR/PI3K/Akt/mTOR 信号通路的激活,并降低 HSP90B1 的表达。Flavokawain C 降低人脐静脉内皮细胞中血管生成蛋白 Ang-1 和 VEGF 的表达来抑制血管生成。Flavokawain C 提高细胞中 γ-H2AX 水平,抑制细胞中 FAK 、PI3K 及 AKT 的磷酸化,诱导细胞发生 DNA 损伤。Flavokawain C 在多个肿瘤异种移植小鼠模型中发挥抗肿瘤活性。Flavokawain C 可用于结直肠癌、结肠腺癌、肾母细胞瘤、鼻咽癌及肝癌的相关研究。
HY-P2853
p38 MAPK
Reactive Oxygen Species (ROS)
Bacterial
Fungal
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
血蓝蛋白
Hemocyanin 是一种细胞外巨型含铜糖蛋白。Hemocyanin 可存在于软体动物和节肢动物的血淋巴中。Hemocyanin 负责氧气转运。Hemocyanin 还参与多种生理过程,如能量储存、渗透调节、蜕皮周期和外骨骼形成。虾源 Hemocyanin 可通过调控 p38 MAPK 通路增强自身免疫应答。Penaeus monodon 来源的 Hemocyanin 可作为抗病毒 (Antiviral ) 制剂,作用于包括 DNA 病毒和 RNA 病毒在内的多种病毒。horseshoe crab Carcinoscorpius rotundicauda 来源的 Hemocyanin 可通过微生物蛋白酶激活的 ROS 生成发挥强的抗微生物防御作用。L. vannamei 来源的 Hemocyanin 可有效抑制宫颈癌细胞增殖。
HY-N0103
HY-N0103A
Autophagy
Apoptosis
NF-κB
PI3K
Akt
MEK
ERK
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
槐果碱水合物
Sophocarpine monohydrate 是一种 PTEN 激活剂及 PI3K/Akt 、MEK/ERK 、NF-κB 信号通路抑制剂。Sophocarpine monohydrate 上调 PTEN 表达抑制 PI3K/Akt 磷酸化,阻滞肿瘤细胞周期并诱导凋亡 (apoptosis )。Sophocarpine monohydrate 抑制 MEK/ERK 磷酸化及 VEGF 分泌,减少肿瘤细胞迁移。Sophocarpine monohydrate 还可抑制 NF-κB 活化及 p38 、JNK 磷酸化,降低 iNOS、COX-2 等炎症因子表达,同时激活 Nrf2/HO-1 通路减轻氧化应激。Sophocarpine monohydrate 具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化及抗凋亡作用,可用于胶质母细胞瘤、结直肠癌等癌症及炎症相关疾病、Doxorubicin (HY-15142A) (DOX) 诱导心脏损伤等领域的研究。
HY-153803
PROTACs
Molecular Glues
Btk
Cancer
GBD-9 是一种基于 E3 泛素连接酶 CRBN 的、靶向 BTK 及 G1 到 S 期过渡蛋白 GSPT1 的降解剂。GBD-9 通过诱导靶蛋白泛素化及蛋白酶体降解,兼具 PROTAC 与分子胶 ( ) 特性。GBD-9 能高效降解野生型及突变型 BTK (如 C481S 突变) 和 GSPT1。GBD-9 通过诱导癌细胞 G1 期阻滞、下调抗凋亡蛋白 (BCL-2 、MCL-1 ) 并激活 Caspase-3 引发凋亡 (apoptosis ),显著抑制肿瘤细胞增殖。GBD-9 主要用于弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)、急性髓系白血病 (AML) 等血液肿瘤的研究。
GBD-9 由 E3 泛素连接酶配体 (pink part) 5-Aminothalidomide (HY-W023573),靶蛋白配体 (blue part) Btk Inhibitor: IBT6A (HY-13036A),和 PROTAC linker (black part) Nonanoic acid (HY-N7057) 组成。
HY-N0103R
HY-N0863
NSC-698790; Smilax saponin B
Bcl-2 Family
Apoptosis
Akt
c-Myc
ERK
p38 MAPK
JNK
FOXO
Cancer
Methyl protodioscin (NSC-698790;Smilax saponin B) 是一种多靶点的选择性、甾二糖苷型抑制剂,具有抗肿瘤活性,能诱导细胞周期阻滞。Methyl protodioscin 的作用机制复杂,通过诱导 G2/M 细胞周期阻滞、调节 Bcl-2/Bax 凋亡 (apoptosis ) 通路、抑制 Akt1/c-Myc 轴及 MAPK/ERK 信号,同时下调 ADAM15 、诱导 FOXO1 以减少胆固醇合成,还能抑制 JNK/c-Jun 通路降低炎症因子 (IL-6、 TNF-α ) 产生。Methyl protodioscin 具有显著的抗肿瘤 (抑制增殖、迁移、侵袭并诱导凋亡)、抗炎及抗血管再狭窄活性。Methyl protodioscin 可用于肺癌、前列腺癌、胰腺癌等肿瘤,气道炎症、肠炎等炎症性疾病的研究。
HY-179155
HY-P990202
LDLR
Neurological Disease
Anti-Mouse/Rat/Human LRP1/CD91 Antibody (11H4) 是一种源自小鼠的 IgG1 κ 型抗体,靶向小鼠/大鼠/人 LRP1/CD91 。Anti-Mouse/Rat/Human LRP1/CD91 Antibody (11H4) 与 LRP1 的 β 链结合。Anti-Mouse/Rat/Human LRP1/CD91 Antibody (11H4) 通过阻断 LRP1 影响细胞内信号传导、脂质稳态和凋亡细胞的清除。Anti-Mouse/Rat/Human LRP1/CD91 Antibody (11H4) 可用于蛋白质免疫印迹 (WB)、免疫荧光 (IF) 及其他检测。
HY-145601
TT 00420
Aurora Kinase
FGFR
VEGFR
Cancer
Tinengotinib (TT 00420) 是一种口服有效、光谱选择性小分子激酶抑制剂,靶向 Aurora A/B (IC50 =1.2-3.3 nM)、FGFR1/2/3 (IC50 =1.5-3.5 nM)、VEGFRs 、JAK1/2 及 CSF1R 等。Tinengotinib 阻断 Aurora 激酶介导的细胞周期进程 (诱导 G2 /M 期阻滞)、抑制 FGFR/JNK-JUN 信号通路及激活 MEK/ERK 依赖的凋亡途径。Tinengotinib 具有抗肿瘤增殖、诱导凋亡 (apoptosis )、抑制血管生成及调节肿瘤微环境的活性。Tinengotinib 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC)、胆囊癌、肿瘤免疫微环境的研究。
HY-174374
Topoisomerase
Cardiovascular Disease
Topobexin 是一种 TOP2B 选择性抑制剂,在 DNA 解连环试验中对 TOP2B 和 TOP2A 的 IC50 值分别为 0.19 μM 和 4.8 μM。Topobexin 结合到 obex 口袋中的非同源残基上,并靶向 TOP2B 的 ATP 酶结构域。Topobexin 可抑制蒽环类药物诱导的 DNA 双链断裂形成、由 caspase 3/7、8 和 9 介导的凋亡信号通路激活、心肌细胞形态改变、线粒体去极化/丢失、左心室收缩功能障碍、细胞外基质重构、纤维化改变,以及血浆肌钙蛋白 T 和 BNP 的升高。Topobexin 不会削弱蒽环类药物在癌细胞中的抗增殖作用,对心肌细胞无固有细胞毒性,且在兔体内耐受性良好。Topobexin 可用于蒽环类药物诱导的心脏毒性相关研究。
HY-181746
Bcl-2 Family
Apoptosis
Caspase
PARP
Cancer
Bcl-2/Mcl-1-IN-5 (Compound S6) 是一种 Bcl-2 和 Mcl-1 抑制剂。Bcl-2/Mcl-1-IN-5 可促进细胞凋亡 (Apoptosis) ,下调抗凋亡蛋白 Bcl-2 和 Mcl-1 ,诱导线粒体膜电位去极化,并激活 Caspase 依赖性凋亡级联反应 (Caspase-3 的激活和 PARP1 的剪切可证明这一点)。Bcl-2/Mcl-1-IN-5 具有抗肝细胞癌活性。
HY-121382
Cholinesterase (ChE)
Apoptosis
Necroptosis
Neurological Disease
Cancer
Gypsogenin 是一种选择性的混合型 BChE 抑制剂 (Ki =19.99 μM),同时对多种人类癌细胞株表现出显著的细胞毒性。Gypsogenin 能通过细胞周期阻滞并触发细胞凋亡 (apoptosis ) 来抑制肿瘤生长。Gypsogenin 对 Bacillus subtilis (枯草芽孢杆菌) 和 Bacillus thuringiensis (苏云金芽孢杆菌) 等细菌具有抗菌活性,并常作为合成抗癌化合物关键母核。Gypsogenin 被广泛应用于阿尔茨海默病以及结肠癌、黑色素瘤、白血病等多种癌症研究中。
HY-181163
Caspase
COX
Cytochrome P450
Steroid Sulfatase
Apoptosis
Cancer
Caspase-3/7 activator 4 是一种 caspase-3 激活剂与 caspase-7 激活剂。Caspase-3/7 activator 4 可抑制雌激素生物合成中的关键酶,包括芳香化酶 (aromatase ) (IC50 = 38.3 nM) 和类固醇硫酸酯酶 (steroid sulfatase ) (IC50 = 12.7 µM),并可选择性抑制 COX-2 (IC50 = 5.38 µM)。Caspase-3/7 activator 4 具有较强的抗氧化活性 (DPPH: IC50 = 16.26 µM)。Caspase-3/7 activator 4 可抑制雌激素合成、降低雌激素可利用度、减少前列腺素生成、上调 caspase-3/7 表达、诱导 G0/G1 细胞周期阻滞、诱导细胞凋亡 (apoptosis )、降低循环 TNF-α 和 VEGFR-II 水平、恢复肝肾功标志物水平与组织结构、恢复抗氧化防御酶活性、减轻脂质过氧化、对乳腺癌细胞发挥抗增殖活性、在 Ehrlich 腹水癌模型中发挥抗肿瘤活性。Caspase-3/7 activator 4 可用于乳腺癌、Ehrlich 腹水癌的研究。
HY-181477
HY-W778375
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Hesperetin triacetate 是一种具有抗炎和抗肿瘤的活性化合物。Hesperetin triacetate 可在体外抑制牛血清白蛋白变性。Hesperetin triacetate 可在体内抑制角叉菜胶诱导的小鼠足肿胀。Hesperetin triacetate 对乳腺癌细胞具有抗增殖活性。Hesperetin triacetate 可诱导乳腺癌细胞的 DNA 降解和凋亡 (apoptosis )。Hesperetin triacetate 可用于乳腺癌和炎症相关研究。
HY-182284
HY-N0909
HY-181675
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
Cancer
CHNQD-01522 是一种靶向 β-微管蛋白 (β-tubulin ) 上秋水仙素结合位点的微管 (microtubule ) 抑制剂。CHNQD-01522 可结合 β-微管蛋白上的秋水仙素结合位点,抑制微管聚合,并可躲避癌细胞中 P-糖蛋白的转运。CHNQD-01522 可抑制癌细胞增殖、抑制肿瘤细胞集落形成、将细胞周期阻滞于 G2/M 期,并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。CHNQD-01522 上调 Bax 、激活 caspase-9 和 caspase-3 。CHNQD-01522 在皮下和原位肝细胞癌异种移植瘤模型中表现出抗肿瘤活性。CHNQD-01522 可用于肝细胞癌的研究。
HY-W040129R
HY-108052R
Delphinidin 3-O-glucoside chloride (Standard); Delphinidin 3-O-β-glucoside chloride (Standard)
Reference Standards
EGFR
Apoptosis
Akt
Cardiovascular Disease
Cancer
氯化飞燕草素葡萄糖苷 (标准品)
Delphinidin 3-glucoside (chloride) (Standard)是 Delphinidin 3-glucoside (chloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Delphinidin 3-glucoside chloride (Delphinidin 3-O-glucoside chloride) 是在 Hibiscus sabdariffa 提取物中发现的一种活性花色苷。Delphinidin 3-glucoside chloride 诱导 B
HY-113382R
HY-W023144
HY-P992072
Apoptosis
Caspase
Metabolic Disease
Anti-Human/Mouse CD95 Antibody (HFE7A) 是一种靶向人/小鼠 Fas (CD95) 的抗体,对小鼠的 Kd 为 1.6 nM。Anti-Human/Mouse CD95 Antibody (HFE7A) 可调控 Fas 介导的凋亡信号通路,且不会阻断 Jo2-Fas 的结合。Anti-Human/Mouse CD95 Antibody (HFE7A) 可抑制 Jo2 诱导的 caspase 激活、线粒体去极化、肝细胞死亡及凋亡 (apoptosis )。Anti-Human/Mouse CD95 Antibody (HFE7A) 可保护 BALB/c 小鼠免受 Jo2 诱导的急性肝损伤,并降低 Jo2 相关的血清转氨酶水平升高。Anti-Human/Mouse CD95 Antibody (HFE7A) 可用于肝损伤的相关研究。同型对照可参考 Mouse IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99977)。
HY-182759
DNA Alkylator/Crosslinker
Topoisomerase
Caspase
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
MN33-47 是一种 Bcl-2 抑制剂、caspase-3 激活剂和 DNA 交联剂,具有广谱抗癌活性。MN33-47 可提高 SN-38 (HY-13704) 的水溶性,并呈剂量依赖性抑制肿瘤生长和增殖,无明显毒性。MN33-47 可解除线粒体凋亡通路的抑制状态,启动凋亡 (apoptosis ) 程序,抑制 Topo I 活性,并通过泛素-蛋白酶体和自噬-溶酶体通路促进其降解。MN33-47 诱导 DNA 交联、G2/M 期细胞周期阻滞、癌细胞迁移抑制,并通过线粒体通路诱导癌细胞凋亡。MN33-47 可用于结直肠腺癌、宫颈腺癌、肝细胞癌、肺泡基底上皮腺癌、胃癌及结肠癌的研究。
HY-172886
PI3K
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
PI3K-IN-58 (Compound 17f) 是一种 PI3Kα 抑制剂 (IC50 : 0.039 μM)。PI3K-IN-58 对 PC-3、22RV1、MDA-MB-231 和 MDA-MB-453 细胞系表现出显著的抗增殖作用,IC50s 值分别为 3.48 μM、1.06 μM、2.21 μM 和 0.93 μM。PI3K-IN-58 通过下调抗凋亡蛋白 Bcl-XL 和 Bcl-2 的表达水平,并上调抗凋亡蛋白 BAX 的表达来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PI3K-IN-58 可用于 PI3K 靶向癌症的研究。
HY-118817
HY-182266
HY-N15378
IAP
Bcl-2 Family
COX
TNF Receptor
Caspase
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
β-carotene-15,15ʹ-epoxide 是一种具有促凋亡 (Apoptosis ) 和抗肿瘤作用的 XIAP 拮抗剂,可从 Spondias mombin 叶中被发现。在 DMBA (HY-W011845) 诱导的乳腺癌大鼠模型中,β-carotene-15,15ʹ-epoxide 通过与凋亡抑制蛋白 XIAP 的 BIR3 结构域结合,阻断其与 caspase-9 的相互作用,从而诱导肿瘤细胞凋亡。同时,β-carotene-15,15ʹ-epoxide 可显著下调肿瘤组织中 BCL-2 、COX-2 和 TNF-α 的表达,降低 MDA 水平,提升 catalase 活性,并调节血清中 LDH、ALP、ALT 等多项生化指标,展现出良好的抗氧化、抗炎和代谢保护功能。β-carotene-15,15ʹ-epoxide 可用于炎症相关疾病及乳腺癌等肿瘤疾病的研究。
HY-P992098
NEI-01
Protein Arginine Deiminase
Cancer
Adargiminase (NEI-01) 是一种经修饰的精氨酸耗竭酶和白蛋白结合剂。Adargiminase 可催化精氨酸转化为瓜氨酸和氨,将血浆精氨酸水平降至检测不到的程度,并可结合小家鼠 (小鼠)、褐家鼠 (大鼠) 、家犬 (犬) 和智人 (人类) 的血清白蛋白以延长半衰期。Adargiminase 可抑制 ASS1 阴性胰腺癌细胞的活力,降低肿瘤体积和重量。Adargiminase 可用于胰腺癌的研究。
HY-11095
HY-W017424
Drug Intermediate
Caspase
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
2-Aminobenzothiazole 是一种 caspase 3/7 激活剂和抗癌细胞毒剂,还具有神经毒性。2-Aminobenzothiazole 能通过激活 caspase 3/7 驱动凋亡 (apoptosis ) 通路,诱导线粒体内膜去极化,并通过半胱天冬酶依赖通路触发早期和晚期凋亡。2-Aminobenzothiazole 在斑马鱼模型中可诱导脑组织氧化损伤,抑制 GABA 和 5-HT 合成通路相关基因。2-Aminobenzothiazole 长期暴露会影响其运动能力、社会行为、焦虑状态和认知功能。2-Aminobenzothiazole 可用于人类喉癌及相关神经毒性研究。
HY-182071
HY-75625
HY-N9933
TβMCA
FXR
Apoptosis
Neurological Disease
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Tauro-β-muricholic acid (TβMCA) 是一种口服有效的三羟基化胆汁酸,也是一种竞争性、可逆的 FXR 拮抗剂 (IC50 =40 μM)。Tauro-β-muricholic acid 通过维持线粒体膜电位抑制胆汁酸诱导的肝细胞凋亡 (apoptosis ),同时抑制肠道 FXR 信号,影响胆汁酸合成、肝脏脂质代谢和胰岛素敏感性。Tauro-β-muricholic acid 积累会破坏代谢稳态,促进癌症干细胞的增殖和肿瘤进展。Tauro-β-muricholic acid 机制包括两方面:一是抑制促凋亡蛋白 Bax 向线粒体移位、维持线粒体膜电位 (MMP),二是阻断 FXR 信号通路以调节胆汁酸代谢、减少血清神经酰胺生成并下调肝脏 SREBP1C/CIDEA 通路。Tauro-β-muricholic acid 具有抗肝细胞凋亡、调节胆汁酸稳态、减轻肝脂肪积累,兼具生物标志物功能,可用于胆汁酸代谢紊乱、非酒精性脂肪肝、结直肠癌和肝脏纤维化等疾病模型研究。
HY-116497
FAK
Cancer
PH11是一种焦点粘附激酶(FAK)抑制剂,与TRAIL联合使用可以迅速诱导TRAIL耐药的PANC-1细胞凋亡,但对正常人类成纤维细胞无影响。研究发现,PH11通过抑制FAK和磷脂酰肌醇-3激酶(PI3K)/AKT途径下调c-FLIP,从而恢复TRAIL凋亡途径,这表明这种联合抑制可能为安全有效地抑制胰腺癌提供有吸引力的抑制策略。PH11通过调节上游信号通路选择性抑制c-FLIP表达,可能代表一种创新的抑制策略。尽管还需要进一步的工作来完全阐明PH11诱导TRAIL敏感化的机制,但我们相信我们的结果将提供一种不干扰caspase-8处理风险的靶向c-FLIP的新方法,这可能潜在地导致TRAIL耐药。本研究还提出了FAK/AKT信号通路在调控TRAIL诱导凋亡中c-FLIP表达的作用,这种理解将为控制耐药机制以优化TRAIL为基础的胰腺癌抑制潜力提供重要线索。
HY-L168
604 compounds
细胞外囊泡 (EVs) 是小的膜结合结构,从细胞释放到周围环境中,在介导和调节与生理和病理过程相关的细胞间通讯中起着关键作用。EVs 是由蛋白质、脂质和核酸组成的脂膜囊泡。EVs 根据其来源可分为几种类型,例如外泌体,微囊泡和凋亡囊泡。外泌体的大小范围为30-150nm,在多泡内体 (MVEs) 内分泌;微囊泡 (50-1000nm) 直接通过外细胞作用分泌,从而释放质膜囊泡。相比之下,凋亡小体通常更大,尺寸为1-5μm,这是在程序性细胞死亡过程中产生的。EVs 在细胞之间传递信息并影响受体细胞的行为和功能方面起着至关重要的作用。
MCE 收录了 604 种细胞外囊泡相关化合物,可以用于代谢、癌症等疾病研究。
HY-L144
921 compounds
正常的线粒体功能是维持细胞内稳态的关键,因为线粒体产生ATP,是细胞内自由基的主要来源。细胞内或细胞外损伤引起的细胞功能障碍集中在线粒体上,引起线粒体内膜通透性突然增加,即线粒体膜通透性转变(MMPT)。MMPT是由线粒体内膜孔的打开、基质肿胀和外膜破裂引起的。MMPT是启动细胞死亡的终点,因为孔的打开和线粒体细胞色素c的释放激活了caspases的凋亡通路。
线粒体功能的正常运行不管是在维持细胞正常死亡,还是在线粒体疾病中都有重要意义。MCE 提供 921 个明确或潜在可以保护线粒体的化合物。MCE线粒体保护化合物库是药物发现和开发的关键。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D0917
Fluorescent Dye
NIR-Red Dead Cell-1 Dye 是一种非活细胞的 DNA 结合荧光染料 (Ex/Em=515 nm/531 nm)。NIR-Red Dead Cell-1 Dye 可嵌入双链 DNA 的碱基对,并产生更强的应该。NIR-Red Dead Cell-1 Dye 适用于细胞膜受损的坏死细胞或凋亡晚期细胞,在荧光显微镜或流式细胞术下呈现绿色荧光。NIR-Red Dead Cell-1 Dye 可用于区分活细胞与死细胞,区分细胞膜完整性。NIR-Red Dead Cell-1 Dye 可以附着在 Feraheme (FH) 纳米颗粒 (NP) 的表面,以获得荧光染料功能化的 NP,用于药物递送的研究。
HY-D0918
Fluorescent Dye
YO-PRO-1 是一种非细胞膜穿透性的绿色荧光染料。YO-PRO-1 不能渗透正常的细胞膜,但可以渗透凋亡和坏死细胞的细胞膜。YO-PRO-1 对 DNA 具有高亲和力,在未与 DNA 结合时基本上不发出荧光,与 DNA 结合后可发出绿色荧光 (Ex/Em: 488/530±30 nM)。YO-PRO-1 常与 Propidium Iodide (HY-D0815) 一起用来分析和鉴定凋亡和坏死细胞。
HY-D2436
Fluorescent Dye
紫杉醇-聚乙二醇-Cy3
PTX-PEG-Cy3 是 Cy3 (HY-D0822) 标记的 PTX-PEG 偶联物。Cy3 荧光团常用于免疫标记、核酸标记、荧光显微镜和流式细胞术等应用。Cy3 的最大发射波长约为 562-570 nm。PTX 可稳定微管蛋白 (tubulin ) 的聚合。PTX 可导致有丝分裂停滞和诱导细胞凋亡 (apoptosis ),最终导致细胞死亡。PTX 还可诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-D2422B
Fluorescent Dye
Cy5-Paclitaxel 是 Cyanine5 carboxylic acid bromide (HY-D1319) 标记的 Paclitaxel (HY-B0015) 偶联物。是一种含有非活化羧酸的荧光染料 (Ex=646 nm, Em=662 nm),可用于分子标记和显微成像。Paclitaxel 稳定微管蛋白 (tubulin ) 聚合。Paclitaxel 可引起有丝分裂阻滞和凋亡 (apoptotic ) 死亡。Paclitaxel 还诱导自噬 (autophagy )。
HY-D2422C
Fluorescent Dye
Cy5-Paclitaxel bromide 是 Cy5-Paclitaxel (HY-D2422B) 的溴化物。Cy5-Paclitaxel 是 Cyanine5 carboxylic acid bromide (HY-D1319) 标记的 Paclitaxel (HY-B0015) 偶联物。是一种含有非活化羧酸的荧光染料 (Ex = 646 nm, Em = 662 nm),可用于分子标记和显微成像。Paclitaxel 稳定微管蛋白 (tubulin ) 聚合。Paclitaxel 可引起有丝分裂阻滞和凋亡 (apoptotic ) 死亡。Paclitaxel 还诱导自噬 (autophagy )。
HY-167255
Fluorescent Dye
JC-10 是一种亲脂性线粒体膜电位指示剂,同时也是一种荧光染料。JC-10 会在健康线粒体中聚集并形成聚集体,发出红色荧光;而在细胞质或线粒体膜电位崩溃的凋亡细胞中则以单体形式存在,发出绿色荧光,因此可通过绿/红荧光比值测定线粒体去极化。
HY-D2972
Fluorescent Dye
Apotracker Red 是一种荧光肽 (激发/发射波长:561/610 nm)。Apotracker Red 与细胞表面的 PtdSer 结合。Apotracker Red 能快速且选择性地标记凋亡 (Apoptotic ) 细胞,但不标记活细胞。Apotracker Red 可用于实时检测癌细胞死亡。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-P2853
Biochemical Assay Reagents
血蓝蛋白
Hemocyanin 是一种细胞外巨型含铜糖蛋白。Hemocyanin 可存在于软体动物和节肢动物的血淋巴中。Hemocyanin 负责氧气转运。Hemocyanin 还参与多种生理过程,如能量储存、渗透调节、蜕皮周期和外骨骼形成。虾源 Hemocyanin 可通过调控 p38 MAPK 通路增强自身免疫应答。Penaeus monodon 来源的 Hemocyanin 可作为抗病毒 (Antiviral ) 制剂,作用于包括 DNA 病毒和 RNA 病毒在内的多种病毒。horseshoe crab Carcinoscorpius rotundicauda 来源的 Hemocyanin 可通过微生物蛋白酶激活的 ROS 生成发挥强的抗微生物防御作用。L. vannamei 来源的 Hemocyanin 可有效抑制宫颈癌细胞增殖。
HY-NP135
Human ox-LDL
Biochemical Assay Reagents
Oxidized low density lipoprotein (Human) (Human ox-LDL) 是一种关键的促动脉粥样硬化信号调节剂和凋亡诱导剂。Oxidized low density lipoprotein (Human) 通过结合 TLR4 及 SR-A、CD36、LOX-1 等清道夫受体介导细胞摄取与信号传导,并定位于动脉粥样硬化病变部位。Oxidized low density lipoprotein (Human) 通过配体依赖性的 Fas 受体通路及共激活的 TNF 受体 I/II 介导凋亡 (Apoptosis ) 活性,诱导 Caspase 2、3、6、8 活性亚基形成,同时激活 MAPK 、NFκB 、p53 及 AP-1 复合物等多种信号通路。Oxidized low density lipoprotein (Human) 通过上调促凋亡蛋白 Bad 、下调抗凋亡蛋白 Bcl-2 水平发挥细胞毒性,诱导泡沫细胞形成和单核细胞趋化。Oxidized low density lipoprotein (Human) 还能刺激血管细胞增殖、细胞因子产生及血小板活化,同时抑制内皮依赖性血管舒张。Oxidized low density lipoprotein (Human) 可用于动脉粥样硬化相关研究。
HY-112624K
Dextran 5; Dextran D5; Dextran T5(MW 4500-5500)
Biochemical Assay Reagents
右旋糖酐T5(MW 4500-5500)
Dextran T5 (MW 5,000) 是一种硫酸化多糖类抗凋亡与促自噬剂。Dextran T5 (MW 5,000) 具有硫酸化基团,通过模拟内源性糖胺聚糖与细胞膜相互作用,通过抑制线粒体凋亡通路、延迟 DNA 碎片化,发挥抗凋亡活性。Dextran T5 (MW 5,000) 同时促进 LC3-I 向 LC3-II 转化及自噬体形成以激活自噬通路。Dextran T5 (MW 5,000) 可延长 CHO 细胞存活周期并使重组促红细胞生成素 (EPO) 产量提升。Dextran 系列化合物还是一种天然多糖类药物载体剂,可通过酯键、酰胺键或点击化学等共价结合方式与药物连接,或自组装形成纳米粒子、水凝胶等载体。Dextran 具有生物可降解性和生物相容性,可实现药物的靶向递送与控释。Dextran 的衍生物可延长药物半衰期、提高局部浓度及降低免疫清除的活性。
HY-NP201
Human IgE
Biochemical Assay Reagents
人免疫球蛋白E
Human immunoglobulin E (Human IgE) 是一种关键的免疫球蛋白和受体结合蛋白。Human immunoglobulin E 通过增强 Na+ /H+ 交换体 NHE1 的活性降低细胞外 pH 值,并与 FcεR1、TLR4 形成复合物启动信号转导通路,诱导炎性细胞因子/趋化因子表达、细胞凋亡及促炎、促凋亡 (apoptosis )、促动脉粥样硬化效应。Human immunoglobulin E 可增强巨噬细胞中促动脉粥样硬化的 cathepsin S 和 K 的活性,与 LPS 或氧化型 LDL 协同提升巨噬细胞 IL-6 分泌能力。Human immunoglobulin E 同时上调肥大细胞表面 FcεRI 表达,与 IL-4 协同强化该蛋白表达,增强肥大细胞组胺、前列腺素 D2 、白三烯 C4 等介质释放的敏感性与强度。Human immunoglobulin E 主要定位于人动脉粥样硬化病变的巨噬细胞富集区、平滑肌细胞纤维帽及内皮细胞。Human immunoglobulin E 可用于冠心病、动脉粥样硬化、急性心肌梗死、不稳定型心绞痛、稳定型心绞痛及过敏性疾病的研究。
HY-W104821
Biochemical Assay Reagents
蔷薇色酸
Rosolic Acid 是 Nrf2 及其下游靶点的激活剂。Rosolic Acid 可提高血管生成因子水平,降低炎症 (TNF-α 和 IL-1β ) 和凋亡标志物 (CXCL10 和 CCL2 ) 水平。Rosolic Acid 恢复胰腺细胞的功能,对内质网应激的内皮细胞 (EC) 具有保护作用。
HY-W012670
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P10943
HY-P5243
AHK-Cu
Peptides
Bcl-2 Family
Others
Copper tripeptide-3 (AHK-Cu) 是一种具有促进毛发生长功效的活性肽。Copper tripeptide-3 可增加真皮细胞增殖和活力,同时增加胶原蛋白的沉积以更新细胞外基质。Copper tripeptide-3 能刺激人类毛囊伸长和真皮乳头细胞增殖。
HY-P6084
HY-113963
Apoptosis
Cancer
Ac- IETD- CHO 是一种有效的、可逆的 granzyme B 和 caspase-8 抑制剂。 Ac- IETD- CHO 抑制 Fas 介导的细胞凋亡 (Apoptosis )、出血和肝衰竭。Ac- IETD- CHO 还可抑制细胞毒性 T 淋巴细胞诱导的细胞死亡。
HY-P10370
Apoptosis
Caspase
Cancer
d-(KLAKLAK)2, Proapoptotic Peptide 是一种促凋亡 (apoptosis ) 肽,其核心作用机制是破坏细胞器膜,特别是线粒体膜,从而诱发细胞凋亡。d-(KLAKLAK)2, Proapoptotic Peptide 可激活癌细胞中 caspase 3/7 的活性。d-(KLAKLAK)2, Proapoptotic Peptide,尽管在细胞外对真核细胞毒性很低,但其自身无法有效穿透细胞膜进入细胞质,因此,它必须与一个能够“归巢”和“内化”的载体结合,才能发挥其抗癌作用。
HY-P11162
HY-P3483
HY-P5741
HY-P11049
Peptides
Neurological Disease
Stroke-homing peptide 是一种归巢肽。Stroke-homing peptide 能够归巢至缺血性中风脑组织并检测凋亡的神经元细胞。Stroke-homing peptide 可用于分子影像学以及针对中风组织的选择性药物递送研究。
HY-P10789
Microtubule/Tubulin
Cancer
P160 peptide 是一种乳腺癌靶向肽,与乳腺癌细胞中的角蛋白 1 (KRT1 ) 受体结合,Kd 约 1.1 μM,具有显著的靶向乳腺癌细胞的药物递送潜力。P160 peptide 能够提高前促凋亡抗微生物肽 MccJ25 (microcin J25) 的细胞摄取率和抗癌活性。P160 peptide 可用于抗癌领域研究。
HY-P5320
Apoptosis
Others
TAT-BH4 (Bcl-xL) 主要定位在线粒体,可阻止细胞凋亡。TAT-BH4 (Bcl-xL) 是包含了与N 端半胱氨酸结合的HIV TAT 蛋白的protein transduction domain (氨基酸 49 至 57)与 Bcl-xL BH4 domain的融合肽。TAT-BH4 可用于细胞凋亡加速引起的疾病研究。
HY-P10786
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
LinTT1 peptide 是一种肿瘤穿透肽,其氨基酸序列为 AKRGARST。
LinTT1 peptide 可通过与 p32 (gC1qR ) 受体结合,靶向腹膜癌 (PC)。
LinTT1 peptide 可与铁氧化物纳米螺旋 (NWs) 结构结合,形成纳米载体。此纳米载体在体外能被腹膜癌细胞摄取,并进入线粒体;在小鼠体内也表现出显著的肿瘤靶向和穿透效果。此外,LinTT1 功能化的纳米载体联合前促凋亡肽 [D(KLAKLAK)2] 在小鼠腹膜肿瘤模型中显示出显著的肿瘤抑制效果。LinTT1 peptide 有望作为递送载体用于腹膜癌研究。
HY-P4900
Caspase
Others
Fluorescein-6-carbonyl-Asp(OMe)-Glu(OMe)-Val-DL-Asp(OMe)-fluoromethylketone 是一种具有细胞渗透性的无毒抑制剂,可在凋亡细胞中可与活化的 caspase -3 不可逆结合。 荧光强度可以通过流式细胞术、微孔板读数器或荧光显微镜来测量。
HY-P5320A
Apoptosis
Others
TAT-BH4 (Bcl-xL) TFA 主要定位在线粒体,可阻止细胞凋亡。TAT-BH4 (Bcl-xL) 是包含了与N 端半胱氨酸结合的HIV TAT 蛋白的protein transduction domain (氨基酸 49 至 57)与 Bcl-xL BH4 domain的融合肽。TAT-BH4 TFA 可用于细胞凋亡加速引起的疾病研究。
HY-P10838
PD-1/PD-L1
Apoptosis
Inflammation/Immunology
PL120131 是一种 PD-1/PD-L1 抑制肽, 可以通过与 PD-1 结合来干扰 PD-1/PD-L1 的相互作用。PL120131 能够抑制 PD-1 介导的凋亡信号通路,使 Jurkat 细胞和原发性淋巴细胞免于凋亡 (apoptosis )。PL120131 有助于细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 发挥抗肿瘤活性。
HY-P5327
Bcl-2 Family
Others
r8 Bid BH3 是一种有生物活性的肽。(Bid BH3 是 BCL-2 家族蛋白“仅 BH3”子集的促凋亡成员,构成细胞凋亡的关键控制点。r8BIDBH3 对表达 Bcl-2 的人类白血病细胞系具有致死性。Bcl-2 拮抗剂可能具有有效研究癌症的潜力。聚-D-精氨酸(d-异构体,以 rrrrrrrr 表示)与 Bid BH3 肽融合,以促进细胞摄取该肽。)
HY-175057
HY-P11707
HY-P11782
GSK-3
CDK
Apoptosis
Cancer
GTGKT 是一种 CAGE 抑制剂。GTGKT 与 CAGE 结合,并阻止 CAGE 与 GSK3β 的结合。GTGKT 改变 CAGE 的定位,并抑制 CAGE 与 Cyclin D1 启动子序列的结合。GTGKT 增强抗癌剂的凋亡 (Apoptotic ) 作用。GTGKT 可降低 Cyclin D1 的表达。GTGKT 降低黑色素瘤和肝细胞癌细胞的致瘤潜能。
HY-K6021
MCE CEPT Cocktail Plus (1000×) 是一种专为多能干细胞培养设计的复合添加剂,通过协同作用抑制氧化损伤、阻断凋亡通路及调控蛋白翻译,从多靶点显著降低细胞应激水平,从而大幅提升多能干细胞的存活率与克隆形成效率。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
图片
HY-P990715
INBRX-109
TNF Receptor
Cancer
Ozekibart (INBRX-109) 是一种 DR5 激动剂和抗肿瘤药物,对人源 DR5 的 IC50 为 0.17 nmol/L,对人源 DR5 的 Ka 为 0.11 nmol/L。Ozekibart (INBRX-109) 可用于不可切除/转移性软骨肉瘤的研究。
(5 )
HY-P99244
(5 )
HY-P99653A
VAY-736 (FUT8-KO)
TNF Receptor
Apoptosis
NF-κB
Inflammation/Immunology
Cancer
Ianalumab (VAY-736) (FUT8-KO) 是敲除了岩藻糖基转移酶 8 基因 (FUT8) 的 CHO 细胞表达的抗 BAFF-R 单克隆抗体,岩藻糖缺失增强了其 B 细胞清除能力。Ianalumab (FUT8-KO) 能竞争性阻断 BAFF 与 BAFF-R 的结合,抑制 BAFF 介导的替代性 NF-κB 促存活信号通路,并阻止 BAFF 对癌细胞的凋亡 (apoptosis ) 保护作用。Ianalumab (FUT8-KO) 可用于原发性干燥综合征和慢性淋巴细胞白血病的相关研究。
(5 )
HY-P990821
Tim3
Inflammation/Immunology
Anti-Mouse TIM-3 Antibody (RMT3-23) 是一种源自大鼠的抗小鼠 TIM-3 IgG2a 抗体抑制剂。Anti-Mouse TIM-3 Antibody (RMT3-23) 可阻断 Tim-3 与磷脂酰丝氨酸 (PtdSer) 和癌胚抗原细胞黏附分子 1 (CEACAM1) 的结合。Anti-Mouse TIM-3 Antibody (RMT3-23) 可抑制腹膜渗出液 Mac1 阳性细胞对凋亡细胞的吞噬作用。Anti-Mouse TIM-3 Antibody (RMT3-23) 可用于炎症和免疫学的研究,如类风湿性关节炎。
(5 )
HY-P990202
LDLR
Neurological Disease
Anti-Mouse/Rat/Human LRP1/CD91 Antibody (11H4) 是一种源自小鼠的 IgG1 κ 型抗体,靶向小鼠/大鼠/人 LRP1/CD91 。Anti-Mouse/Rat/Human LRP1/CD91 Antibody (11H4) 与 LRP1 的 β 链结合。Anti-Mouse/Rat/Human LRP1/CD91 Antibody (11H4) 通过阻断 LRP1 影响细胞内信号传导、脂质稳态和凋亡细胞的清除。Anti-Mouse/Rat/Human LRP1/CD91 Antibody (11H4) 可用于蛋白质免疫印迹 (WB)、免疫荧光 (IF) 及其他检测。
(5 )
HY-P990820
Transmembrane Glycoprotein
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse TIM-4 Antibody (RMT4-53) 是一种源自大鼠的 IgG2b κ 型抗体抑制剂,靶向小鼠 TIM-4 。Anti-Mouse TIM-4 Antibody (RMT4-53) 可阻断 T 细胞免疫球蛋白和黏蛋白结构域 4 (TIM-4)。Anti-Mouse TIM-4 Antibody (RMT4-53) 可抑制凋亡细胞的吞噬作用和 T 细胞增殖。Anti-Mouse TIM-4 Antibody (RMT4-53) 可用于癌症、免疫学和代谢性疾病的研究,如 MC38 肿瘤和移植物。
(5 )
HY-P990152
(5 )
HY-P991547
CD20
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-CD20 Antibody (mAb 1.5.3) 是一种全人源 IgG1 抗 CD20 抗体。Anti-CD20 Antibody (mAb 1.5.3) 在体外可增强促细胞凋亡 (apoptosis ) 活性。Anti-CD20 Antibody (mAb 1.5.3) 介导补体依赖性细胞毒作用和抗体依赖性细胞毒作用。Anti-CD20 Antibody (mAb 1.5.3) 在各种肿瘤异种移植模型中均表现出增强的抗肿瘤活性。Anti-CD20 Antibody (mAb 1.5.3) 在灵长类动物药效动力学模型中,在淋巴结器官和骨髓中产生了优异的B细胞耗竭特性。Anti-CD20 Antibody (mAb 1.5.3) 可用于 B 细胞恶性肿瘤的研究。
(5 )
HY-P991523
Apoptosis
Cancer
BI-836826 是一种 IgG1 嵌合和 Fc 片段改造的抗 CD37 单克隆抗体。BI 836826 同时具有抗体依赖性细胞介导的细胞毒作用 (ADCC) 和直接促凋亡 (apoptosis ) 活性。BI-836826 可用于慢性淋巴细胞白血病的研究。
(5 )
HY-P992072
Apoptosis
Caspase
Metabolic Disease
Anti-Human/Mouse CD95 Antibody (HFE7A) 是一种靶向人/小鼠 Fas (CD95) 的抗体,对小鼠的 Kd 为 1.6 nM。Anti-Human/Mouse CD95 Antibody (HFE7A) 可调控 Fas 介导的凋亡信号通路,且不会阻断 Jo2-Fas 的结合。Anti-Human/Mouse CD95 Antibody (HFE7A) 可抑制 Jo2 诱导的 caspase 激活、线粒体去极化、肝细胞死亡及凋亡 (apoptosis )。Anti-Human/Mouse CD95 Antibody (HFE7A) 可保护 BALB/c 小鼠免受 Jo2 诱导的急性肝损伤,并降低 Jo2 相关的血清转氨酶水平升高。Anti-Human/Mouse CD95 Antibody (HFE7A) 可用于肝损伤的相关研究。同型对照可参考 Mouse IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99977)。
(5 )
HY-P992098
NEI-01
Protein Arginine Deiminase
Cancer
Adargiminase (NEI-01) 是一种经修饰的精氨酸耗竭酶和白蛋白结合剂。Adargiminase 可催化精氨酸转化为瓜氨酸和氨,将血浆精氨酸水平降至检测不到的程度,并可结合小家鼠 (小鼠)、褐家鼠 (大鼠) 、家犬 (犬) 和智人 (人类) 的血清白蛋白以延长半衰期。Adargiminase 可抑制 ASS1 阴性胰腺癌细胞的活力,降低肿瘤体积和重量。Adargiminase 可用于胰腺癌的研究。
(5 )
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-15605S
Encorafenib-13 C,d3 是一种 13 C 和氘代标记的 Encorafenib。Encorafenib (LGX818) 是一种高效的 BRAF 抑制剂,对 BRAFV600E 细胞有选择性抗增殖和促凋亡活性,EC50 值为 4 nM。
HY-N0060BS
(E)-Ferulic acid-d3 是 (E)-Ferulic acid 的氘代物。(E)-Ferulic acid 是阿魏酸 (Ferulic acid) 的异构体,阿魏酸是芳香族化合物,在植物细胞壁中丰富。 (E)-Ferulic acid 引起 β-连环蛋白 (β-catenin) 的磷酸化,导致蛋白酶体降解,增加促凋亡因子 Bax 的表达并降低促存活因子存活蛋白的表达。(E)-Ferulic acid 可以有效去除活性氧 (ROS) 和抑制脂质过氧化。(E)-Ferulic acid 在人肺癌细胞系 H1299 中发挥抗增殖和抗迁移作用。
HY-W768912
Paclitaxel-13 C6 是 13 C 标记的 Paclitaxel。Paclitaxel?是一种天然抗肿瘤药,可稳定微管蛋白 (tubulin) 的聚合。Paclitaxel?可导致有丝分裂停滞和诱导细胞凋亡 (apoptosis),最终导致细胞死亡。Paclitaxel?还可诱导细胞自噬 (autophagy)。
HY-A0067S
Oxybenzone-d5 是 Oxybenzone 的氘代物。 Oxybenzone (Benzophenone 3) 是晒黑和皮肤保护剂中常用的紫外线过滤剂。Oxybenzone用作破坏内分泌的化学物质 (EDCs),并可以穿过胎盘和血脑屏障。 Oxybenzone 损害自噬 (autophagy ),改变表观遗传状态并破坏凋亡神经元细胞中的类维生素 X 受体 (retinoid X receptor ) 信号传导。
HY-N6801S
Nivalenol-13 C15 是 13 C 标记的 Nivalenol (HY-N6801) 的同位素衍生物。Nivalenol 是由禾谷镰刀菌 (Fusarium graminearum ) 产生的 B 型三氯乙烯毒素 (B trichotecenes toxins),是农产品中存在的真菌代谢物。Nivalenol 通过caspase 依赖性机制和内在的凋亡 (apoptotic ) 途径诱导细胞死亡。Nivalenol 影响免疫系统,引起呕吐,生长迟缓,生殖障碍并具有血液毒性/骨髓毒性作用。
HY-125527S
Resolvin D1-d5 是 Resolvin D1 的氘代物。Resolvin D1 (RvD1) 是炎症的一种内源性促分解介质,衍生自在急性炎症的缓解阶段的 omega-3二十二碳六烯酸。Resolvin D1 通过调节肌动蛋白聚合来阻止促炎性中性粒细胞迁移,减少巨噬细胞中 TNF-α 介导的炎症,并增强巨噬细胞对凋亡细胞的吞噬作用。
HY-W747491
Triclosan-13 C12 是 13 C 标记的 Triclosan。Triclosan 是一种广谱抗菌剂 ,可抑制细菌脂肪酸在烯酰基载体蛋白还原酶 (FabI) 阶段的合成。Triclosan 抑制大肠杆菌烯酰酰基载体蛋白还原酶 (FabI) 和第 93 位含有甘氨酸至缬氨酸取代的 FabI (FabIG93V),IC50 分别为 2 μM 和 10 μM。Triclosan 可导致培养的大鼠神经干细胞 (NSC) 细胞凋亡。Triclosan 会加剧动物模型中结肠炎和结肠炎相关的结直肠肿瘤的发生。
HY-B0015S1
Paclitaxel-d5 (benzoyloxy) 是 Paclitaxel 的氘代物。Paclitaxel 是一种天然抗肿瘤药,可稳定微管蛋白 (tubulin ) 的聚合。Paclitaxel 可导致有丝分裂停滞和诱导细胞凋亡 (apoptosis ),最终导致细胞死亡。Paclitaxel 还可诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-W777283
Idebenone-13 C,d3 是 13 C 和氘代标记的 Idebenone (HY-N0303)。Idebenone,一种线粒体保护剂,具有神经保护功效,可用于研究阿尔茨海默病、亨廷顿舞蹈病,可透过血脑屏障。Idebenone (氧化形式) 对星形胶质细胞匀浆中花生四烯酸的酶代谢具有抑制作用 (IC50 =16.65 μM)。 Idebenone 是一种辅酶 Q10 类似物和抗氧化剂,在人多巴胺能神经母细胞瘤 SHSY-5Y 细胞中诱导细胞凋亡 (apoptotic )。
HY-W653962
Triclosan-13 C6 是 13 C 标记的 Triclosan。Triclosan 是一种广谱抗菌剂 ,可抑制细菌脂肪酸在烯酰基载体蛋白还原酶 (FabI) 阶段的合成。Triclosan 抑制大肠杆菌烯酰酰基载体蛋白还原酶 (FabI) 和第 93 位含有甘氨酸至缬氨酸取代的 FabI (FabIG93V),IC50 分别为 2 μM 和 10 μM。Triclosan 可导致培养的大鼠神经干细胞 (NSC) 细胞凋亡。Triclosan 会加剧动物模型中结肠炎和结肠炎相关的结直肠肿瘤的发生。
HY-W777084
(E)-3,4-Dimethoxycinnamic acid-13 C3 ((E)-O-Methylferulic acid-13 C3 ) 是 13 C 标记的 (E)-3,4-Dimethoxycinnamic acid (HY-N1778A)。(E)-3,4-Dimethoxycinnamic acid 是 3,4-Dimethoxycinnamic acid 的低活性异构体。3,4-Dimethoxycinnamic acid 通过 ROS 介导的信号途径对 L-02 细胞发挥抗凋亡作用。
HY-W705820
(±)-Enterodiol-d6 是 (±)-Enterodiol (HY-108695B) 的氘代物。(±)-Enterodiol 是 Enterodiol (HY-108695) 的外消旋体。Enterodiol 是由人体肠道细菌从各种全麦谷物、坚果、豆类、亚麻籽和蔬菜中含有的木脂素转化而来。Enterodiol 对结直肠癌 (CRC) 细胞具有凋亡作用。Enterodiol 具有抗癌活性。
HY-W778288
(±)-Enterodiol-13 C3 是 13 C 标记的 (±)-Enterodiol (HY-108695B)。(±)-Enterodiol 是 13 C 标记的 Enterodiol (HY-108695) 的外消旋体。Enterodiol 是由人体肠道细菌从各种全麦谷物、坚果、豆类、亚麻籽和蔬菜中含有的木脂素转化而来。Enterodiol 对结直肠癌 (CRC) 细胞具有凋亡作用。Enterodiol 具有抗癌活性。
HY-W653958
Oxybenzone-d3 (Benzophenone 3-d3 ) 是氘代标记的 Oxybenzone (HY-A0067)。Oxybenzone (Benzophenone 3) 是晒黑和皮肤保护剂中常用的紫外线过滤剂。Oxybenzone用作破坏内分泌的化学物质 (EDCs),并可以穿过胎盘和血脑屏障。Oxybenzone 损害自噬 (autophagy),改变表观遗传状态并破坏凋亡神经元细胞中的类维生素 X 受体 (retinoid X receptor) 信号传导。
HY-A0067S1
Oxybenzone-13 C6 (Benzophenone 3-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Oxybenzone (HY-A0067)。Oxybenzone (Benzophenone 3) 是晒黑和皮肤保护剂中常用的紫外线过滤剂。Oxybenzone用作破坏内分泌的化学物质 (EDCs),并可以穿过胎盘和血脑屏障。 Oxybenzone 损害自噬 (autophagy),改变表观遗传状态并破坏凋亡神经元细胞中的类维生素 X 受体 (retinoid X receptor) 信号传导。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-135699
炔烃
TD52 是 Erlotinib (HY-50896) 衍生物,一种具有口服活性的强效癌性蛋白磷酸酶 2A (CIP2A ) 抑制剂。TD52 通过调节 CIP2A/PP2A/p-Akt 信号通路介导三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的凋亡作用。TD52 通过干扰 Elk1 与 CIP2A 启动子的结合间接减少 CIP2A。TD52 具有小的 p-EGFR 抑制作用并具有抗癌活性。TD52 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-135699A
炔烃
TD52 dihydrochloride 是 Erlotinib (HY-50896) 衍生物,一种具有口服活性的强效癌性蛋白磷酸酶 2A (CIP2A ) 抑制剂。TD52 dihydrochloride 通过调节 CIP2A/PP2A/p-Akt 信号通路介导三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的凋亡作用。TD52 dihydrochloride 通过干扰 Elk1 与 CIP2A 启动子的结合间接减少 CIP2A。TD52 dihydrochloride 具有小的 p-EGFR 抑制作用并具有抗癌活性。TD52 (dihydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-W013260
核苷类似物
鸟苷
2'-O-Methylguanosine 是一个修饰核苷,在 tRNA 鸟苷-2’-o-甲基转移酶作用下产生的。2'-O-Methylguanosine 有一定的促凋亡作用。
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