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Research Area
Chemical Structure
HY-175506
HY-161992
HY-155334
Parasite
Others
RyRs activator 4 是一种昆虫兰尼碱受体激活剂。RyRs activator 4 具有杀灭粘虫幼虫 活性,LC50 值为 1.32 mg/L。
HY-156923
HY-155389
Caspase
Cancer
Caspase-3 activator 2 (Compound 2f) 是一种 caspase 3 激活剂,可诱导细胞凋亡,可用于癌症的研究。Caspase-3 activator 2 对 HL-60 细胞和 K562 细胞具有细胞毒性,IC50 值分别为 33.52 μM和 76.90μM。
HY-156919
MDM-2/p53
Cancer
p53 Activator 8 是一种 p53 激活剂。p53 Activator 8 对 MCF7 乳腺癌细胞系具有有效的抗增殖活性,IC50 值为 0.5 μM。
HY-160448
HY-W071581
HY-168636
DNA Methyltransferase
MDM-2/p53
Cancer
p53 Activator 13 (化合物 11) 是一种 6mA 甲基转移酶 CamA 抑制剂及 p53 激活剂。p53 Activator 13 通过小沟嵌入到 CamA 结合的 DNA 中,导致构象变化,使催化结构域远离 DNA,并且通过 p53 激活引发 DNA 损伤反应。p53 Activator 13 可用于癌症研究。
HY-125996
FXR
Inflammation/Immunology
NR1H4 activator 1 是一种有效的,选择性的 Famesoid X Receptor (FXR) 激动剂,摘自专利 WO2018152171A1,实施例 4。NR1H4 activator 1 表现出了强大的 FXR 激动力,在 FXR (NR1H4) 分析中的 EC50 值为 1 nM。NR1H4 activator 1 有潜力用于胃肠道相关疾病的研究。
HY-179539
HY-178300
HY-156081
Keap1-Nrf2
Apoptosis
Metabolic Disease
Nrf2 activator -9 (compound D-36) 是一种 Nrf2 激活剂,抑制氧化低密度脂蛋白 (oxLDL) 和高葡萄糖 (HG) 诱导的 HUVEC 细胞凋亡 (apoptosis)。Nrf2 activator -9 抑制 oxLDL 和 HG 诱导血管内皮细胞 (VEC) 损伤,可有效防治动脉粥样硬化。
HY-175441
HY-172901
AMPK
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
AMPK activator 17 (Compound 10g) 是一种口服有效的 AMPK 激活剂。AMPK activator 17 具有显著的抗脂肪生成 (IC50 : 3.4 μM) 和改善血脂异常活性。AMPK activator 17 通过激活 AMPK 通路抑制脂肪细胞分化的早期阶段 (有丝分裂克隆扩增)。AMPK activator 17 能够增强成熟脂肪细胞的线粒体功能和脂肪酸氧化。AMPK activator 17 通过促进胆固醇逆向转运改善血脂异常。AMPK activator 17 可用于肥胖及相关代谢疾病 (如 2 型糖尿病、心血管疾病) 的研究 。
HY-173307
HY-161725
Amyloid-β
Neurological Disease
TFEB activator 3 (compound 45) 表现 TFEB 活化和溶酶体生物生成能力。TFEB activator 3 对 TFEB 核转位的影响分别为 44% (10μM 3h) 和 97 % (30 μM 3h)。TFEB activator 3 在阿尔茨海默病 (AD) 中起重要作用。TFEB activator 3 可以透过血脑屏障。
HY-179090
PKC
Cancer
PKC activator -1 (compound 26) 是一种 PKC 激活剂 (Ki = 1.2 nM)。PKC activator -1 对多种癌细胞显示出细胞毒性。PKC activator -1 常用于癌症的研究。
HY-175795
Tyrosinase
Bacterial
Antibiotic
Infection
Tyrosinase activator -1 (Compound 7A) 是一种 Tyrosinase 激活剂。Tyrosinase activator -1 对革兰氏阳性菌 (如 MRSA、Staphylococcus aureus ATCC653 和 Enterococcus faecium) 具有显著的抗菌活性,其 MIC 为 12.5-20 μM。Tyrosinase activator -1 通过竞争性地占据酪氨酸酶表面 L-DOPA 的结合位点来激活酪氨酸酶,同时不干扰活性中心的底物结合。Tyrosinase activator -1 可用于细菌感染和抗生素开发研究。
HY-146109
Parasite
Infection
RyRs activator 1 (compound 7f) 是一种有效的兰尼碱受体 (RyRs ) 激活剂。0.5 mg/L 的 RyRs activator 1 显示 100% 的杀幼虫活性。在 0.01 mg/L 时,RyRs activator 1 的杀幼虫活性为 90%。
HY-173399
STING
Interleukin Related
IFNAR
Inflammation/Immunology
Cancer
hSTING activator -1 (Compound 68) 是一种 STING 激动剂。hSTING activator -1 能够有效激活多种人类 STING 变体 (R232、H232、HAQ),EC50 值分别为:56 nM、89 nM 和 51 nM。hSTING activator -1 通过直接结合 STING 蛋白并稳定其构象,激活 I 型干扰素通路,促进下游 IRF3 磷酸化和细胞因子释放。hSTING activator -1 抑制纤维肉瘤肿瘤生长,在癌症研究中具有潜力。
HY-118792
Endogenous Metabolite
Cancer
AHR activator 1是一种芳香烃受体激活剂,具有调节纤维芽细胞生长因子-2(FGF2)诱导的分支形态发生的活性。AHR activator 1通过抑制AHR信号转导,阻止了细胞分支的形成。AHR activator 1还与解离连接体的粘附相关,表明解离连接体在AHR激动剂抑制分支过程中的重要性。AHR activator 1的研究揭示了其在乳腺形态发生中的功能角色,并在抑制FGF诱导的侵袭中发挥作用。
HY-113817
Phosphatase
Inflammation/Immunology
SHIP1 activator 1是一种SH3结构域含有的肌醇5-磷酸酶调节剂,具有激活SHIP1的活性。SHIP1 activator 1通过去除不必要的功能基团而保持其SHIA-1激活能力。SHIP1 activator 1在体外能够激活SHIP1,抑制MOLT-4细胞中Akt的磷酸化,并在小鼠炎症模型中显示出剂量依赖性活性。SHIP1 activator 1是评估SHIP1激活剂作为抑制涉及PI3K细胞信号传导异常的造血疾病的潜力的重要化学工具。
HY-174987
mGluR
Steroid Sulfatase
Neurological Disease
mGluR1 activator -1 是一种稳定的、可透过血脑屏障的维生素 K (HY-B2172) 类似物和 mGluR1 激活剂。mGluR1 activator -1 能通过类固醇和外源性物质受体及视黄酸受体实现强转录激活。mGluR1 activator -1 能有效诱导小鼠神经祖细胞的神经分化。mGluR1 activator -1 可用于神经退行性疾病,如阿尔茨海默的研究。
HY-147397
Pyruvate Kinase
Cancer
PKM2 activator 3 是一种有效的 PKM2 激活剂,AC50 为 90 nM。PKM2 activator 3 具有良好的 Caco-2 渗透性、低外排比和高微粒体稳定性。PKM2 activator 3 可用于抗癌研究。
HY-170931
HY-W997026
Glucokinase
Metabolic Disease
Glucokinase activator 7 是一种葡萄糖激酶 (Glucokinase ) 激活剂。Glucokinase activator 7 可用于研究糖尿病、高血糖症等疾病 (参考文献第 176 页中的化合物)。
HY-169518
Telomerase
Cancer
TERT activator -2 (Compound 1030) 是一种端粒酶逆转录酶 (TERT ) 激活剂,可提高细胞中 TERT 表达量。TERT activator -2 可用于端粒相关的细胞寿命研究。
HY-W272699
Others
Metabolic Disease
Utropin activator -1 (compound 3) 是一种 utropin 上调剂,EC50 为 1.8 μM。Utropin activator -1 可用于杜氏肌营养不良症研究。
HY-162042
AMPK
Metabolic Disease
AMPK activator 14 (compound 32) 是一种口服活性 AMPK 激活剂。AMPK activator 14 降低 II 型糖尿病小鼠模型的空腹葡萄糖和胰岛素水平。
HY-179419
Glucokinase
Metabolic Disease
Glucokinase activator 10 是一种噻唑类化合物,是一种肝脏选择性且口服有效的葡萄糖激酶 (glucokinase ) 激活剂,EC50 为 42 nM。Glucokinase activator 10 在急性饮食诱导的肥胖小鼠口服葡萄糖耐量试验 (OGTT) 中表现出显著的降血糖作用。Glucokinase activator 10 可用于代谢紊乱的研究。
HY-180194
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
SERCA2a activator 2 (Compound 25) 是一种强效的 SERCA2a (心脏型) 激活剂,其对 SERCA1a (骨骼肌型) 也具有激活作用。SERCA2a activator 2 在 [Ca²⁺]MAX 条件下其激活 SERCA2a 的 ATP 酶活性并促进 Ca²⁺ 摄取,其 EC₅₀ 分别为 4 μM 和 0.80 μM。SERCA2a activator 2 在更接近生理状态的 [Ca²⁺]MID 条件下也表现出一致的激活作用。SERCA2a activator 2 具有低细胞毒性,可用于研究心力衰竭等疾病。
HY-125995
HY-179699
Caspase
Apoptosis
Cancer
Procaspase-3 activator 1 是一种强效的 procaspase-3 激活剂。Procaspase-3 activator 1 通过锌螯合直接激活 procaspase-3,从而诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制癌细胞增殖。Procaspase-3 activator 1 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 和黑色素瘤的研究。
HY-179506
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
p53 Activator 16 (Compound JC16) 是一种 p53 激活剂。p53 Activator 16 对 p53-Y220C 突变癌细胞具有选择性细胞毒性和促凋亡 (apoptosis ) 活性,对野生型或 P53 缺失的细胞影响很小。p53 Activator 16 诱导了细胞 p53-Y220C 从突变型到野生型的构象转变,同时伴随着 p53 靶基因的转录激活,且未增加总 p53 蛋白的水平。p53 Activator 16 可用于研究 p53 突变癌症。
HY-186073
HDAC
Neurological Disease
HDAC1 activator -1 是一种特异性 HDAC1 激活剂,具备口服活性,对其他 HDAC 家族成员无显著作用。HDAC1 activator -1具有神经保护活性,可通过减少神经元丢失与神经胶质增生改善认知及运动功能缺陷。HDAC1 activator -1 可在人神经母细胞瘤细胞系 SH-SY5Y 中特异性激活 HDAC1,抑制异常细胞周期进程、减轻 DNA 损伤。HDAC1 activator -1可用于肌萎缩侧索硬化 (ALS) 等 TDP43 蛋白相关神经退行性疾病,以及脑缺血相关神经损伤的研究。
HY-181487
FAK
Inflammation/Immunology
FAK activator -1 (5aHCl) 是一种 FAK 激活剂和黏膜愈合诱导剂。FAK activator -1 可提高 FAK 在 Tyr-397 位点的磷酸化水平,从而促进 FAK 激活。FAK activator -1 可促进黏膜愈合。FAK activator -1 可用于非甾体抗炎药相关胃肠道黏膜损伤的研究。
HY-179524
HY-180795
Pyruvate Kinase
STAT
Apoptosis
Cancer
PKM2 activator 11 (Compound 23) 是一种 PKM2 激活剂,其 AC50 值为 92.12 nM。PKM2 activator 11 可促进 PKM2 四聚化并抑制其核转位。PKM2 activator 11 可抑制糖酵解和 PKM2/STAT3 信号通路。PKM2 activator 11 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。PKM2 activator 11 在体外对结直肠癌具有高效且选择性的抗癌活性。
HY-181934
HY-180849
Caspase
Apoptosis
P-glycoprotein
Cancer
Caspase-3 activator 5 (Compound 11) 是一种 caspase-3 激活剂。Caspase-3 activator 5 可降低 MRP1 水平,并通过激活 Caspase-3 诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。Caspase-3 activator 5 对白血病、宫颈癌和乳腺癌具有抗癌活性。Caspase-3 activator 5 不具有抗菌或抗真菌作用。
HY-181832
AMPK
Apoptosis
Cancer
ASS1 activator 1 (Compound 10f) 是一种 ASS1 激活剂,EC50 为 1.90 μM。ASS1 activator 1 可增强 ASS1 的活性,增强 AMPK 磷酸化。ASS1 activator 1 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。ASS1 activator 1 对三阴性乳腺癌、结直肠癌和肝癌具有抗癌活性。
HY-115549
AMPK
Acetyl-CoA Carboxylase
Metabolic Disease
AMPK activator 18 是一种强效的靶向含 β2 亚型的 AMPK 复合物的变构激活剂。AMPK activator 18 可激活含 α2 的 AMPK α2β2γ1 和 α2β2γ3 复合物,其 EC50 值分别为 17.2 和 82.1 nM。AMPK activator 18 可激活细胞中的 β2-AMPK,并促进离体骨骼肌的葡萄糖摄取。AMPK activator 18 可诱导乙酰辅酶 A 羧化酶 (ACC ) 和 AMPK α-T172 的磷酸化。AMPK activator 18 可用于 2 型糖尿病的相关研究。
HY-170918
Potassium Channel
Others
BKCa activator -1 (Compound 51b) 是口服有效的钙激活钾通道 BKCa 激活剂,EC50 为 2.82 μM。BKCa activator -1 可增加 K+ 外流,导致细胞膜超极化,从而抑制平滑肌收缩。BKCa activator -1 可在自发性高血压大鼠 (SHR) 模型中缓解尿失禁,并在豚鼠咳嗽模型中表现出镇咳作用。
HY-181077
AMPK
Endocrinology
AMPKα1 activator 1 是一种选择性且口服有效的 AMPKα1 激活剂,其 EC50 为 35.1 nM。AMPKα1 activator 1 对 AMPKα2 的选择性高达 176 倍。AMPKα1 activator 1 可用作细胞保护剂和肾脏保护剂。在肾缺血再灌注损伤模型中,AMPKα1 activator 1 能减轻血清肌酐和血尿素氮水平的升高,缓解肾脏损伤,并减少肾组织中的细胞浸润。AMPKα1 activator 1 可用于肾缺血再灌注损伤相关研究。
HY-181887
Metabolic Disease
Nrf2 activator -23 是一种口服有效的 Keap1 结合剂及 Nrf2 激活剂,对 Keap1 及其 Kelch 功能域的 KD 分别为 28.68 nM 和 54.55 nM。Nrf2 activator -23 破坏 Keap1 -Nrf2 相互作用,减少 Nrf2 的泛素化与降解,并激活 Nrf2 信号通路。Nrf2 activator -23 可抑制 RANKL 诱导的破骨细胞形成、骨吸收活性、ROS 生成以及 MAPK 、NF-κB 信号通路的激活,同时降低破骨细胞特异性基因与蛋白的表达。Nrf2 activator -23 可在体内减轻骨丢失并减少破骨细胞形成,且不影响成骨细胞的分化与矿化。Nrf2 activator -23 可用于骨质疏松症的研究。
HY-180168
HY-175217
HY-181808
AMPK
TGF-beta/Smad
Collagen
Metabolic Disease
HSF1/AMPK activator 1 是一种可调控 HSF1 /AMPK 轴与 TGF-β1 /Smad 信号通路的化合物。HSF1/AMPK activator 1 具有抗肝纤维化活性与代谢稳定性。HSF1/AMPK activator 1 可抑制活化肝星状细胞中的纤维化形成与细胞增殖。HSF1/AMPK activator 1 能够改善纤维化小鼠的肝损伤与肝纤维化症状。HSF1/AMPK activator 1 可用于肝纤维化的相关研究。
HY-181936
Atg4
Autophagy
Cancer
Atg4B activator -1 (Compound 16a) 是一种变构、选择性的、口服有效 ATG4B 激活剂,Kd 为 0.2199 μM。Atg4B activator -1 结合 ATG4B 的变构口袋,诱导构象变化。Atg4B activator -1 诱导自噬 (Autophagy )。Atg4B activator -1 可抑制三阴性乳腺癌细胞的增殖与迁移。Atg4B activator -1 可用于三阴性乳腺癌的相关研究。
HY-157421
NAMPT
Others
Nampt activator -4 是一种烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT ) 正变构调节剂 (N-PAM) EC50 为 0.058 μM。Nampt activator -4 可以提高细胞中的烟酰胺腺嘌呤二核苷酸 (NAD+ )。
HY-164712
Cadherin
Cancer
E-cadherin activator -1 (Compound 13m) 是一种 E-Cadherin 激活剂。E-cadherin activator -1 可用于结直肠癌的研究。
HY-124873
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
SERCA2a activator 1 (Compound A) 是一种肌/内质网 Ca2+ 依赖性ATPase 2a (SERCA2a ) 激活剂。SERCA2a activator 1 减弱了 phospholamban 抑制作用,增强了心脏的收缩和舒张功能。SERCA2a activator 1 可用于心力衰竭的研究。
HY-158162
Sirtuin
Cardiovascular Disease
SIRT3 activator 1 (Compound 5v) 是一种 SIRT3 激活剂。SIRT3 activator 1 选择性升高 SIRT3 表达,导致 SOD2 和 OPA1 表达上调,有效预防线粒体功能障碍,减轻氧化应激,保持心肌细胞活力。SIRT3 activator 1 可用于心血管疾病的研究。
HY-146110
Parasite
Infection
RyRs activator 2 (compound 7o) 是一种有效的兰尼碱受体 (RyRs ) 激活剂。RyRs activator 2 的杀幼虫活性为 30%,与氯虫苯甲酰胺 (30%) 相当,优于氰虫苯甲酰胺 (10%)。
HY-148402
MDM-2/p53
Cancer
p53 Activator 3 (compound 87A) 是一种有效的 p53 激活剂,SC150 值 <0.05 mM。p53 Activator 3 可以结合突变体 p53 并恢复 p53 突变体结合 DNA 的能力。p53 Activator 3 具有抗肿瘤活性。
HY-148404
MDM-2/p53
Cancer
p53 Activator 5 (compound 134A) 是一种有效的 p53 激活剂,SC150 值 <0.05 mM。p53 Activator 5 可以结合突变体 p53 并恢复 p53 突变体结合 DNA 的能力。p53 Activator 5 具有抗肿瘤活性。
HY-146398
AMPK
Metabolic Disease
AMPK activator 6 (Compound GC) 作用于HepG2 和 3T3-L1 细胞,可降低脂质含量并激活AMPK 通路。AMPK activator 6 显著抑制血清中甘油三酯 (TG)、总胆固醇 (TC)、低密度脂蛋白-C (LDL-C) 和其他生化指标的增加。AMPK activator 6 可用于非酒精性脂肪肝(NAFLD)和代谢综合征的研究。
HY-180468
HY-156375
Pyruvate Kinase
PDK-1
Cancer
PKM2 activator 6 (Compound Z10) 是一种 PKM2 激活剂和 PDK1 抑制剂 (KD 分别为 121 和 19.6 μM )。PKM2 activator 6 诱导结直肠细胞凋亡 ( apoptosis ),并抑制细胞增殖和迁移。PKM2 activator 6 抑制糖酵解。PKM2 activator 6 抑制 DLD-1、HCT-8、HT-29、MCF-10A 细胞增殖 (IC50 : 10.04, 2.16, 3.57, 66.39 μM)。
HY-116946
Glucokinase
Metabolic Disease
Glucokinase activator 6 (compound 9) 是一种有效的葡萄糖激酶 (glucokinase ) 激活剂,其 EC50 为 0.09 μM。Glucokinase activator 6 可用于 2 型糖尿病 (T2D) 研究。
HY-156082
Parasite
Calcium Channel
Others
RyRs activator 3 (compound A4) 是针对斑小菜蛾 (M. separata) 和小菜蛾 (P. xylostella) 的有效杀虫剂。RyRs activator 3 对斑小菜蛾的 LC50 值为 3.27 mg/L。RyRs activator 3 可结合兰尼碱受体 (ryanodine receptor),增加细胞质 Ca2+ 浓度,产生生物毒性。
HY-176716
HY-174145
GLUT
Metabolic Disease
GLUT4 activator 3 (Compound 13a) 是一种针对骨骼肌中 GLUT4 转位的抗糖尿病剂。GLUT4 activator 3 能够促进骨骼肌细胞中葡萄糖转运蛋白 4 (GLUT4) 的转位。GLUT4 activator 3 能降低 STZ 引发的糖尿病大鼠的血糖水平。
HY-162977
HY-145879
Keap1-Nrf2
Cancer
Nrf2 activator -2 (compound O15) 是一种蛇床子素衍生物,一种有效的 Nrf2 激动剂,在 293 T 细胞中的 EC50 为 2.9 μM。Nrf2 activator -2有效抑制 Keap1 和 Nrf2 的相互作用,从而显示出对 Nrf2 的激活作用。Nrf2 activator -2 显示细胞中泛素化 Nrf2 水平显着降低。
HY-159894
Autophagy
Cancer
Autophagy-lysosome activator -1 (Compound F1) 是一种 Autophagy-lysosome 激活剂。Autophagy-lysosome activator -1 有效诱导肿瘤细胞中 PD-L1 或 VISTA 降解。
HY-148751
TRP Channel
Cancer
TRPV1 activator -1 (compound 8) 是一种辣椒素类似物,具有改变的颈部结构。TRPV1 activator -1 与 T551 残基特异性相互作用。
HY-179507
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
p53 Activator 17 是一种 p53-Y220C 激活剂。p53 Activator 17 对 p53-Y220C 突变型癌细胞系表现出选择性细胞毒性和促凋亡 (apoptosis) 活性,而对野生型或 p53 缺失细胞的影响甚微。p53 Activator 17 可诱导细胞内 p53-Y220C 从突变型向野生型构象转变,并伴随经典 p53 靶基因,包括 BBC3 (PUMA) 和 MDM2 的转录激活。p53 Activator 17 可用于肝细胞癌和乳腺癌的研究。
HY-164368
HY-10132
Caspase
Cancer
CASP3 activator 1 (compound 1541) 是效应型半胱天冬酶前体 3、6 和 7 的激活剂。CASP3 activator 1 可用于癌症、肿瘤性疾病的研究。
HY-111317
HY-148822
NAMPT
Neurological Disease
Nampt activator -2 (compound 34) 是一种有效的 NAMPT 激活剂,EC50 为 0.023 μM。 Nampt activator -2 对 CYP2C9 (0.060 μM)、2D6 (0.41 μM) 和 2C19 (0.59 μM) 表现出中等活性。
HY-145992
HY-124834
Keap1-Nrf2
Apoptosis
Cancer
Nrf2 activator -10 (Compound AI-1) 是 PI3K 依赖性的抗氧化反应元件 (ARE ) 诱导剂 (EC50 is 2.7 μM),也是一种 Nrf2 激活剂。Nrf2 activator -10 修饰 Keap1 ,阻断 Cul3-Keap1 泛素连接酶复合物的形成,激活 Nrf2 转录。Nrf2 activator -10 保护细胞免受 H2 O2 诱导的细胞凋亡(apoptosis )。
HY-146095
MDM-2/p53
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
p53 Activator 2 (compound 10ah) 嵌入 DNA 并导致显着的 DNA 双链断裂。p53 Activator 2 增加 p53 、p-p53、CDK4、p21 的表达,导致细胞周期停滞在 G2/M 期。p53 Activator 2 诱导细胞凋亡并显着下调抗凋亡蛋白 Bcl-2、Bcl-xL 和 cyclin B1。p53 Activator 2 对 MGC-803 细胞具有抗增殖活性,IC50 为 1.73 µM。p53 Activator 2 对 MGC-803 异种移植肿瘤模型显示出有效的抗癌作用。
HY-N12386
Sirtuin
Cancer
SIRT1 activator 1(compound 3) 是从红树林真菌 Xylaria sp 中分离出来的海洋化合物 xyloallenoide a 的衍生物。SIRT1 activator 1 在斑马鱼中显示血管生成活性。SIRT1 activator 1 通过增加 SIRT1 表达水平和平衡 AMPK/Akt 信号通路来保护 hEPC 免受血管诱导的衰老。
HY-160449
MDM-2/p53
Cancer
p53 Activator 10 (Example C-2) 是一种靶向 p53 的 y220c 突变体的化合物。p53 Activator 10 激活参与肿瘤抑制的下游效应。
HY-178875
HY-148210
AMPK
Metabolic Disease
AMPK activator 9 (ZM-6) 是一种有效的 AMPK (α2β1γ1) 激活剂,EC50 值为 1.1 µM. AMPK activator 9 具有研究 2 型糖尿病的潜力。
HY-148324
Pyruvate Kinase
Cancer
PKM2 activator 5 (化合物 8) 是一种 PKM2 激活剂,其 AC50 值为 0.316 µM。PKM2 activator 5 有改变癌细胞异常代谢的潜力。
HY-155572
Keap1-Nrf2
Inflammation/Immunology
Nrf2 activator -8 (化合物 10e) 是一种 Nrf2 激活剂 (EC50 =37.9 nM)。Nrf2 activator -8 在 BV-2 微神经胶质细胞中表现出卓越的抗氧化和抗炎作用,并能显著恢复脂多糖 (LPS) 诱导的神经炎症小鼠模型的空间记忆缺陷。
HY-134476
HY-163445
NAMPT
Cancer
NAMPT activator -6 是 NAMPT 激活剂,NAMPT 和 NAD+ 的光学控制系统的调控分子。NAMPT activator -6 可用于设计高效光开关蛋白水解靶向嵌合体 (PS-PROTAC),以光依赖性方式实现 NAMPT 和 NAD+ 的上下可逆调节,并降低与基于抑制剂的 PS-PROTAC 相关的毒性。PS-PROTAC 可用于通过光学操纵在体内实现抗肿瘤活性、NAMPT 和 NAD+ 调节。
HY-163987
Sirtuin
Neurological Disease
SIRT3 activator 2 (compound 2a) 是 SIRT3 激活剂。SIRT3 activator 2 在 SH-SY5Y 中通过热稳定性推测可直接与 SIRT3 结合,通过 SIRT3 依赖性清除 α-Syn。SIRT3 activator 2 改善帕金森小鼠的运动功能,剂量依赖性阻止黑质 DA 神经元丢失。
HY-19702
HY-172596
JAK
Inflammation/Immunology
TYK2 activator -1 (16b) 是一种 TYK2 活化剂,EC50 值为1.78 μM。TYK2 activator -1 抑制 JAK2 和 JAK3 的 IC50 值分别为 6.8 μM 和 6.3 μM。
HY-158151
MDM-2/p53
Cancer
p53 Activator 12 (compound 510B) 是一种有效的 p53 激活剂。p53 Activator 12 可与突变型 p53 结合,并恢复 p53 突变体结合 DNA 的能力。
HY-178997
Ferroptosis
Glutathione Peroxidase
Cancer
NFE2L1 activator -1 (Compound 5b) 是一种高效的核因子红细胞 2 相关因子 1 (NFE2L1 ) 激活剂 (EC50 = 2.4 µM)。NFE2L1 activator -1 能有效抵抗铁死亡 (ferroptosis) 。NFE2L1 activator -1 可以特异性激活 NFE2L1 信号通路进而上调 GPX4 。NFE2L1 activator -1 可以用于癌症的研究。
HY-168929
SHP1
Fluorescent Dye
Phosphatase
STAT
Apoptosis
Cancer
SHP1 activator 1 (Compound 3n) 是一种针对含 src 同源性-2 结构域的蛋白酪氨酸磷酸酶 1 (SHP1 ) 的激活剂,EC50 为 17.66 μM。SHP1 activator 1 抑制 ABC-DLBCL 细胞增殖,并通过抑制 STAT3 信号通路诱导细胞凋亡 (apoptosis )。SHP1 activator 1 在 MDA-MB-231 细胞中发出蓝色和绿色荧光信号,可用作细胞成像剂。
HY-163755
HY-168709
Keap1-Nrf2
Inflammation/Immunology
Nrf2 activator 18 (Compound 11a) 是口服有效的 Keap1/Nrf2/HO-1 信号通路激活剂,可促进 Nrf2 核转位,增强抗氧化功效。Nrf2 activator 18 抑制 IL-6 的释放,IC50 为 4.816 μM。Nrf2 activator 18 在小鼠 PM2.5 诱发的肺损伤模型中表现出抗炎活性。
HY-170591
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
p53 Activator 14 (Compound 7A) 是 Neratinib (HY-32721) 的衍生物,可诱导 DNA 损伤,激活 p53 并抑制多种癌细胞的增殖 (抑制 HCT116 细胞增殖,IC50 =7.21 μM)。p53 Activator 14 可抑制 HCT116 的粘附、迁移和侵袭,阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。p53 Activator 14 在鸡胚绒毛尿囊膜 (CAM) 模型中抑制血管生成并表现出抗肿瘤活性。
HY-146168
HY-139692
EAAT
Neurological Disease
EAAT2 activator 1 是兴奋性氨基酸转运蛋白 2 (EAAT2 ) 的有效激活剂。EAAT2 是主要的谷氨酸转运蛋白,具有从突触中去除谷氨酸的功能。EAAT2 activator 1 以剂量依赖性方式增加 EAAT2 蛋白水平。
HY-175296
EAAT
Neurological Disease
EAAT2 activator 2 (Compound 4(SF-2)) 是一种脑渗透性的兴奋性氨基酸转运蛋白 2 (EAAT2 ) 调节剂 (Ki =28.7 nM)。EAAT2 activator 2 可增强 EAAT2 介导的谷氨酸摄取,改善突触间隙谷氨酸清除。EAAT2 activator 2 有望用于神经退行性疾病 (如肌萎缩侧索硬化症、阿尔茨海默病)的研究。
HY-160450
MDM-2/p53
Cancer
p53 Activator 11 (compound A-1) 是一种有效的 p53 激活剂,p53 (Y220C) 的 EC50 值为 0.478 µM。p53 Activator 11 具有研究癌症的潜力。
HY-161928
HY-152748
Apoptosis
Caspase
Cancer
Caspase-3/7 activator 1 是一种有效的 Caspase-3/7 激活剂。Caspase-3/7 activator 1 具有肿瘤选择性、抗增殖活性和高诱导凋亡 (Apoptosis ) 能力。
HY-152756
Apoptosis
Caspase
Cancer
Caspase-3/7 activator 2 是一种有效的 Caspase-3/7 激活剂。Caspase-3/7 activator 2 具有肿瘤选择性、抗增殖活性和高诱导凋亡 (Apoptosis ) 能力。
HY-152758
Apoptosis
Caspase
Cancer
Caspase-3/7 activator 3 是一种有效的 Caspase-3/7 激活剂。Caspase-3/7 activator 3 具有肿瘤选择性、抗增殖活性和高诱导凋亡 (Apoptosis ) 能力。
HY-150602
Proteasome
Neurological Disease
20S Proteasome activator 1 是一种有效的 20S 蛋白酶 激活剂,对胰蛋白酶样位点、胰凝乳蛋白酶样位点和半胱天冬酶位点的 IC50 分别为 0.3 μM、0.7 μM 和 1.8 μM。20S Proteasome activator 1 能在细胞系统中翻译,防止致病性 α-synuclein A53T 突变体积累。20S Proteasome activator 1 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-122760
HY-151430
HY-176715
HY-179044
p38 MAPK
JNK
Caspase
Apoptosis
Cancer
MKK7-JNK activator 1 (Compound 10) 是一种 MKK7-JNK 通路激活剂。MKK7-JNK activator 1 高效抑制 MDA-MB-468 细胞增殖与迁移,诱导 G2/M 期阻滞及 caspase 依赖性凋亡 (apoptosis ) (不依赖 ROS 生成)。MKK7-JNK activator 1 显著增加 p-MKK7 和 p-JNK 水平,但不影响 p-ERK 或 p-p38。MKK7-JNK activator 1 可用于研究三阴性乳腺癌 (TNBC)。
HY-169315
Keap1-Nrf2
Cancer
Nrf2 activator 17 (compound 10) 是一种 Nrf2 激动剂,抑制 Keap1 和 Nrf2 之间的相互作用的IC50 值 < 0.1 pM。Nrf2 activator 17 在 HepG2 细胞中的 EC50 值为 < 10 μM。
HY-143316
HY-172944
HY-169545
HY-161519
HY-147368
Pyruvate Kinase
Cancer
PKM2 activator 2 是一种丙酮酸激酶 M2 (PKM2 ) 激活剂,AC50 为 66 nM。PKM2 activator 2 可使细胞恢复正常糖酵解代谢状态。
HY-148815
HY-158196
PERK
Cancer
PERK/eIF2α activator 1 (compound V8) 是一种具有抗肿瘤活性的黄酮类化合物。PERK/eIF2α activator 1 诱导细胞凋亡 并激活 PERK-eIF2α-ATF4 通路。PERK/eIF2α activator 1 抑制 HepG2 细胞增殖,IC50 值为 23 μM。
HY-181163
Caspase
COX
Cytochrome P450
Steroid Sulfatase
Apoptosis
Cancer
Caspase-3/7 activator 4 是一种 caspase-3 激活剂与 caspase-7 激活剂。Caspase-3/7 activator 4 可抑制雌激素生物合成中的关键酶,包括芳香化酶 (aromatase ) (IC50 = 38.3 nM) 和类固醇硫酸酯酶 (steroid sulfatase ) (IC50 = 12.7 µM),并可选择性抑制 COX-2 (IC50 = 5.38 µM)。Caspase-3/7 activator 4 具有较强的抗氧化活性 (DPPH: IC50 = 16.26 µM)。Caspase-3/7 activator 4 可抑制雌激素合成、降低雌激素可利用度、减少前列腺素生成、上调 caspase-3/7 表达、诱导 G0/G1 细胞周期阻滞、诱导细胞凋亡 (apoptosis )、降低循环 TNF-α 和 VEGFR-II 水平、恢复肝肾功标志物水平与组织结构、恢复抗氧化防御酶活性、减轻脂质过氧化、对乳腺癌细胞发挥抗增殖活性、在 Ehrlich 腹水癌模型中发挥抗肿瘤活性。Caspase-3/7 activator 4 可用于乳腺癌、Ehrlich 腹水癌的研究。
HY-146173
HY-101788
HY-E70282
HY-151203
PKG
Cardiovascular Disease
PKG1α activator 3 是 PKG1α 激活剂 (EC50 basal/partial=13/0.52 μM)。PKG1α activator 3 对平滑肌细胞有抗增殖作用,可用于心血管疾病的研究。
HY-163470
HY-10131
Caspase
Others
Procaspase-3/6 activator 1 (compound 1541) 是一种高度特异性和有效的 procaspases-3 和 -6 的激活剂,具有 EC50 值分别为 2.4 ± 0.2 和 2.8 ± 0.3 μM。Procaspase-3/6 activator 1 不会激活 procaspases-1 或 -7。
HY-149244
HY-181256
PANK
Metabolic Disease
PANK1/3 activator 1 (Compound 134) 是一种 PANK1/3 激活剂,其 EC50 值分别为 0.011 μM 和 0.065 μM。PANK1/3 activator 1 可用于研究与辅酶 A 水平相关的疾病,如 CASTOR 病和有机酸血症。
HY-155390
Caspase
Apoptosis
Cancer
Caspase-3 activator 3 (compound 2h) 可通过激活 caspase 3 诱导 HL-60 和 K562 细胞凋亡 (apoptosis )。Caspase-3 activator 3 具有抗白血病活性,对 HL-60 和 K562 细胞的IC50 值分别为 42.89 和 33.61 μM。
HY-148416
MDM-2/p53
Cancer
p53 Activator 7 是一种 p53 突变 Y220C (MDM-2/p53) 激活剂,EC50 为 104 nM。p53 Activator 7 可以结合 p53 突变体并恢复其结合 DNA 的能力 (WO2022213975A1; Example B-1)。
HY-158146
HY-180155
HY-146174
HY-P3840
HY-147832
HY-151431
HY-162424
RIP kinase
Mixed Lineage Kinase
Necroptosis
Cancer
ZBP1/RIP3/MLKL activator 1 (compound 3a) 是一种合成的单喹啉衍生物。ZBP1/RIP3/MLKL activator 1 能够诱导 DNA 损伤,增加细胞内活性氧 (ROS) 水平,并通过 caspase 途径引发细胞凋亡。此外,当细胞凋亡被抑制时,ZBP1/RIP3/MLKL activator 1 还能通过 ZBP1-RIP3-MLKL 途径促进坏死性细胞死亡 (necroptosis)。ZBP1/RIP3/MLKL activator 1 可用于抗癌研究,特别是在针对凋亡受损细胞的选择性方面。
HY-159095
HY-148752
HY-136073
Wnt
Cancer
Wnt pathway activator 2 (compound 2) 是一种有效的 Wnt 激活剂,EC50 值为 13 nM。
HY-144828
HY-130723
AMPK
Cancer
AMPK activator 2 (compound 7a) 是一种含氟氯胍衍生物,可上调 AMPK 信号通路并下调 mTOR/4EBP1/p70S6K。AMPK activator 2 抑制人类癌细胞系 (UMUC3、T24、A549) 的增殖和迁移。
HY-130723A
AMPK
Cancer
AMPK activator 2 (compound 7a) hydrochloride 是一种含氟氯胍衍生物,可上调 AMPK 信号通路并下调 mTOR/4EBP1/p70S6K。AMPK activator 2 hydrochloride 抑制人类癌细胞系 (UMUC3、T24、A549) 的增殖和迁移。
HY-168341
HY-181672
PI3K
Akt
ERK
Epigenetic Reader Domain
Neurological Disease
PI3K/AKT/ERK/CREB activator 1 是一种口服有效的 PI3K/AKT/ERK/CREB 通路激活剂。PI3K/AKT/ERK/CREB activator 1 可维持神经元存活与功能、促进神经元增殖、恢复损伤神经元的活力,并能促进突触形成。PI3K/AKT/ERK/CREB activator 1 可通过降低促炎细胞因子水平减轻神经炎症,在阿尔茨海默症模型可保留突触超微结构并恢复空间记忆。PI3K/AKT/ERK/CREB activator 1 可用于阿尔茨海默病的相关研究。
HY-172887
Potassium Channel
Neurological Disease
Kv7.2/Kv7.3 activator -2 是一种可穿透血脑屏障的 Kv7.2/7.3 激活剂 (EC50 : 0.25 μM)。Kv7.2/Kv7.3 activator -2 具有良好的光稳定性。Kv7.2/Kv7.3 activator -2 在最大电休克 (MES) 和 sc-戊四氮 (sc-PTZ) 诱发的小鼠急性癫痫模型中具有强效的抗癫痫作用。
HY-168924
Wnt
β-catenin
Metabolic Disease
Wnt/β-catenin activator 1 (Compound 5m) 是口服有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂,可在 G1 期阻滞细胞周期,抑制脂肪细胞的早期增殖,并在细胞 3T3-L1 中抑制脂肪生成,IC50 为 330 nM。Wnt/β-catenin activator 1 在高脂饮食喂养的叙利亚金黄仓鼠模型中表现出抗脂肪生成和抗血脂异常活性。
HY-176146
HY-148712
Apoptosis
Sirtuin
Cancer
SIRT6 activator 12q 是有效的、选择性的和具有口服活性的 SIRT6 激活剂,对 SIRT1、SIRT2、SIRT3、SIRT5、SIRT6 的 IC50 值分别为 171.20、>200、>200、>200、0.58 μM。SIRT6 activator 12q 抑制细胞生长和迁移。SIRT6 activator 12q 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2 期。SIRT6 activator 12q 显示出抗癌活性。
HY-169201
Keap1-Nrf2
Cancer
Nrf2 activator -12 (compund 10v) 有效激活 Nrf2 (EC50=83.5 nM)并展现出良好的药物性质,在实验性自身免疫性脑脊髓炎小鼠模型中逆转疾病进展并减轻脱髓鞘。
HY-157129
AMPK
Cardiovascular Disease
AMPK-α1β1γ1 activator 1 (M1) 是基于 Indole-3-cancer 的 AMPK 激活剂的酰基葡萄糖醛酸代谢物。AMPK-α1β1γ1 activator 1 可以选择性激活人 β1 亚型,EC50 值为 38.1nM。AMPK-α1β1γ1 activator 1 可以直接与人 AMPK α1β1γ1 亚型结合。AMPK-α1β1γ1 activator 1 可用于糖尿病肾病的研究。
HY-135883
HY-124755
Ras
SOS1
Cancer
RAS activator compound 1 (Compound 7c) 是一种 RAS 激活剂,靶向鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEF) SOS1 。RAS activator compound 1 能够激活核苷酸交换过程,并提高 HeLa 细胞中活性 RAS-GTP 的水平。RAS activator compound 1 可用于 RAS 驱动的肿瘤研究。
HY-169536
HY-147038
AMPK
Metabolic Disease
AMPK activator 8 (compound 2) 是一种 AMP 激活的蛋白激酶 (AMPK )激活剂,对 rAMPK α1β1γ1、rAMPK α2β1γ1、rAMPK α1β2γ1、rAMPK α2β2γ1、rAMPK α2β2γ3 的 EC50 分别为 11、27、4、2 和 4 nM。AMPK activator 8 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-U00292
AMPK
Metabolic Disease
AMPK activator 1 是一种代表性的 AMPK 激活剂,EC50 <0.1 μM。详细信息请参考专利文献 WO2013116491A1 中的化合物 No.1-75。
HY-164417
HY-173352
HY-151527
Akt
PI3K
Epigenetic Reader Domain
Neurological Disease
PI3K/Akt/CREB activator 1 (compound AE-18) 是一种口服有效的 PI3K/Akt/CREB 的激活剂。PI3K/Akt/CREB activator 1 通过 PI3K/Akt/CREB 通路上调脑源性神经营养因子,促进神经元增殖,诱导 Neuro-2a 细胞分化成神经元样形态,加速海马原代神经元轴突-树突极化的建立。PI3K/Akt/CREB activator 1 可用于血管性痴呆 (VaD) 的研究。
HY-12647
HY-170867
HY-132215
PKM2 activator 1
Pyruvate Kinase
Cancer
PF-06284674 (PKM2 activator 1) (Compound 8) 是一种 PKM2 激活剂,可以用于癌症的研究。
HY-155394
HY-135884
HY-130155
HY-13971
HY-106199
HY-111671
HY-126429
HY-P1536
HY-123962
NADPH Oxidase
Metabolic Disease
G6PD activator AG1 是一种有效的选择性 6-磷酸葡萄糖脱氢酶 (G6PD ) 激动剂,EC50 为 3 μΜ。G6PD 是一种氧化还原酶,可催化葡萄糖-6-磷酸氧化为 6-磷酸葡萄糖酸内酯,同时将 NAD 磷酸 (NADP) 还原为还原 NADP (NADPH)。G6PD activator AG1 可以减少人红细胞的溶血。
HY-15098
Apoptosis activator VII
HSP
Apoptosis
Cancer
Apoptozole (Apoptosis Activator VII) 是 Hsc70 和 Hsp70 的 ATPase 结构域抑制剂,可诱导凋亡,Kd 值分别为 0.21 和 0.14 μM。
HY-115627
HY-E70283
HY-155774
Phospholipase
Metabolic Disease
NAPE-PLD activator (VU533) 是一种强效的NAPE-PLD 激活剂,其 EC50 值为0.30 µM。NAPE-PLD activator (VU533) 可以提高 NAPE-PLD 活性,增加巨噬细胞的胞葬作用,可用于心脏代谢疾病的研究。
HY-133987
NF-κB
Inflammation/Immunology
AP-1/NF-κB activation inhibitor 1 是一种有效的 AP-1 和 NF-κB 介导的转录激活抑制剂(IC50 =1 μM),不阻断 β-actin 启动子驱动的基础转录。AP-1/NF-κB activation inhibitor 1 对受刺激细胞产生IL-2和IL-8水平有相似的抑制作用。
HY-153402
HY-P3414A
Proteasome
Neurological Disease
Proteasome-activating peptide 1 TFA 是一种肽,是一种有效的蛋白酶体激活剂。Proteasome-activating peptide 1 TFA 可增加胰凝乳蛋白酶样蛋白酶体催化活性,从而提高体外和培养中的蛋白水解率。Proteasome-activating peptide 1 TFA 可防止肌萎缩侧索硬化症细胞模型中的蛋白质聚集。
HY-P2933
HY-P1308
HY-143315
HY-15416
HY-P1308A
HY-180453
Drug Intermediate
Endocrinology
Transient pfp-activated mPEG-linker reagent (Compound 17b) 是一种瞬时 pfp 激活型 mPEG 连接剂。Transient pfp-activated mPEG-linker reagent 可用于研究生长激素缺乏症。
HY-E70985
HY-P10586A
HY-P3414
Proteasome
Neurological Disease
Proteasome-activating peptide 1 是一种肽,可增加胰凝乳蛋白酶样蛋白酶体催化活性,从而提高体外和培养中的蛋白水解率。Proteasome-activating peptide 1 可防止肌萎缩侧索硬化症细胞模型中的蛋白质聚集。
HY-P10586
MALP-2
Toll-like Receptor (TLR)
NO Synthase
Cardiovascular Disease
Macrophage-activating lipopeptide 2 (MALP-2) 是一种脂肽 Toll 样受体 TLR-2/TLR-6 激动剂。Macrophage-activating lipopeptide 2 可以增强内皮一氧化氮合酶 (eNOS ) 磷酸化和内皮细胞释放 NO,从而改善血管舒张。Macrophage-activating lipopeptide 2 可以增强白细胞的内皮粘附,可以改善接受实验性股动脉结扎 (FAL) 的高胆固醇血症 Apoe 缺陷小鼠后肢的灌注恢复和侧支生长。
HY-124702
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
ICA-105574 is a potent and efficacious hERG channel activator . The primary mechanism by which ICA-105574 potentiates hERG channel activity is by removing hERG channel inactivation. ICA-105574 steeply potentiates current amplitudes more than 10-fold with an EC50 value of 0.5 +/- 0.1 μM and a Hill slope (n(H)) of 3.3 +/- 0.2. ICA-105574 can prevent arrhythmias induced by cardiac delayed repolarization. ICA-105574 shortens action potential duration in ventricular myocytes concentration-dependently.
HY-143314
HY-P0190A
Potassium Channel
Others
Iberiotoxin (TFA) 是一种选择性的高电导率 Ca2+ 激活的 K+ 通道 (Ca2+ -activated K+ channel ) 抑制剂,Kd 约为 1 nM。Iberiotoxin (TFA) 不阻断其他类型的电压依赖性离子通道。
HY-143313
HY-P2518
HY-P2518A
Protease Activated Receptor (PAR)
Cancer
Protease-Activated Receptor-1, PAR-1 Agonist TFA 是一种选择性蛋白酶激活受体1 (PAR-1) 激动肽。Protease-Activated Receptor-1, PAR-1 Agonist TFA 对应于 PAR1 配体,可通过该受体选择性地模拟凝血酶的作用。
HY-160719
HY-P0190
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
Iberiotoxin 是一种从 Buthus tamulus 毒液中分离出来的毒素。Iberiotoxin 是一种选择性的高电导率 Ca2+ 激活的 K+ 通道 (Ca2+ -activated K+ channel ) 抑制剂,Kd 约为 1 nM。Iberiotoxin 不阻断其他类型的电压依赖性离子通道。
HY-P0078
HY-P0297
HY-P0283
HY-103308
HY-133596
HY-10484
MLN4924 hydrochloride
NEDD8-activating Enzyme
Apoptosis
Cancer
Pevonedistat (MLN4924) hydrochloride 是一种有效,选择性的 NEDD8 活化酶 (NEDD8-activating enzyme ) 抑制剂,IC50 为 4.7 nM。Pevonedistat hydrochloride 诱导 S 期 DNA 合成失调,从而破坏由 cullin-RING 连接酶介导的蛋白质周转,导致人类肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Pevonedistat hydrochloride 可抑制小鼠体内人类肿瘤异种移植瘤的生长。
HY-E70535
HY-P1918
HY-P2519
HY-P1918A
HY-122126
HY-P2519A
HY-N3463
HY-N5101
HY-156399
HY-W048457
Pearlman's Catalyst (contains Pd, PdO) (wetted with ca. 55% Water)
Biochemical Assay Reagents
Others
Palladium hydroxide on activated carbon(20%)(wetted with ca. 55% Water) 是一种生物分子。
HY-112558
HY-108845
TNK-tPA
Ser/Thr Protease
Cardiovascular Disease
替奈普酶
Tenecteplase (TNK-tPA) 是一种改良的组织型纤溶酶原激活剂。Tenecteplase 是重组人组织型纤溶酶原激活物 (human recombinant tissue plasminogen activator , rt-PA) 经生物工程改造后 3 个基因位点发生突变后形成的。Tenecteplase (TNK-tPA) 可用于急性缺血性卒中的研究。
HY-143477
HY-19084
HY-Y1213
HY-153403
HY-113635
HY-153404
HY-153405
HY-153406
HY-106181A
R-106056 hydrochloride
PPAR
Metabolic Disease
Rivoglitazone hydrochloride (R-106056 hydrochloride) 是一种过氧化物酶体增殖物激活受体-γ (peroxisome proliferator-activated receptor-γ,PPAR-γ ) 激动剂。Rivoglitazone hydrochloride 通过激活 PPARγ 来调节脂质和葡萄糖代谢相关的大量基因的表达,发挥其抗糖尿病的效应。Rivoglitazone hydrochloride 可用于对胰岛素分泌,以及对糖尿病动物模型中胰岛素抵抗的研究。
HY-13523S
HY-106038
HY-P10103
Caspase
Cancer
Smac-N7 peptide, the seven N-terminal amino acid of the mitochondrial protein Smac (second mitochondria-derived activator of caspase), cannot pass through the cell membrane.
HY-122083
PPAR
Metabolic Disease
T2384 是一种过氧化物酶体增殖激活受体 γ (peroxisome proliferator-activated receptor γ (PPARγ) ) 配体。T2384 也是一种具有口服活性的抗糖尿病剂。T2384 可降低空腹血糖水平和血浆胰岛素水平。
HY-N11920
HY-119102
HY-168639
HY-15214
Histone Methyltransferase
Cancer
CARM1-IN-3 (compound 17b) 是一种有效的选择性辅助激活因子相关精氨酸甲基转移酶 co-activator associated argininemethyltransferase (CARM1) 抑制剂,IC50 值为 0.07 µM 。
HY-15214A
Histone Methyltransferase
Cancer
CARM1-IN-3 dihydrochloride (compound 17b) 是一种有效的选择性辅助激活因子相关精氨酸甲基转移酶 co-activator associated argininemethyltransferase (CARM1) 抑制剂,IC50 值为 0.07 µM 。
HY-13297
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
PYZD-4409 是 ubiquitin-activating enzyme UBA1 的特异性抑制剂,其 IC50 值为 20 μM。PYZD-4409 能诱导恶性细胞死亡,并优先抑制原发性急性髓性白血病细胞的生长。
HY-153606
Drug Derivative
HDAC
Cancer
VUBI1 analogue-1 (compound 79) (compound 79) 是一种 VUBI1 (HY-111671) 结构类似物。VUBI1 (SOS1 activator 1) 是一种 SOS1 激活剂,Kd 为 44 nM。VUBI1 analogue-1 可用于合成 (4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 (HY-144657)。
HY-100939
Sodium Channel
Neurological Disease
4-Chlorophenylguanidine hydrochloride 是一种尿激酶型纤溶酶原激活剂 (urokinase-type plasminogen activator ) 抑制剂。4-Chlorophenylguanidine hydrochloride 是一种有效的 ASIC3 正性变构调节剂,可逆转 ASIC3 脱敏作用。4-Chlorophenylguanidine hydrochloride 通过直接激活通道和增加质子敏感性影响 ASIC3 活性。4-Chlorophenylguanidine hydrochloride 为设计新的 ASIC3 配体研究 ASIC3 在体内提供了新的化学骨架。
HY-18377
DR5 activator
TNF Receptor
Apoptosis
Cancer
Bioymifi 是一种有效的 TRAIL 受体 DR5 激活剂,与DR5的胞外结构域 (ECD) 结合,Kd 为 1.2 μM,Bioymifi 可作为单一的诱导剂诱导 DR5 的聚集,导致细胞凋亡。
HY-150790
HY-B2205
Activated magnesium silicate
Fungal
Infection
Inflammation/Immunology
硅酸镁
Magnesium silicate (Activated magnesium silicate) 是一种具有口服活性的氧化镁 (MgO) 和二氧化硅 (SiO2) 组成的化合物。Magnesium silicate 可用作食品添加剂、抗酸剂和抗溃疡剂的制备。Magnesium silicate 也是压电生物材料、除臭剂、脱色剂和抗真菌剂。
HY-135516
SM-04554; Wnt pathway activator 1
Wnt
Cancer
Dalosirvat (SM-04554) 是一种有效的 Wnt 激活剂,EC50 值为 28-29 nM,详细情况请参考专利 WO2012024404A1,compound 1。
HY-P11219
YAP
Cancer
TAT-PDHPS1 是一种 YAP 抑制剂,由内源性肽 PDHPS1 和细胞穿透肽序列 TAT 组成。PDHPS1 可与蛋白磷酸酶2A (PP2A)的必需激活因子蛋白磷酸酶2磷酸酶激活因子(protein phosphatase 2 phosphatase activator , PTPA)结合,导致 YAP 磷酸化水平升高,进而使 YAP 失活,抑制其下游靶基因的表达。TAT-PDHPS1 可用于卵巢癌的研究。
HY-169371
SOS1
Drug Intermediate
Others
SOS1 Ligand intermediate-7 (65) 是SOS1 的配体 (HY-111671) 合成的中间体。SOS1 activator 1 (HY-111671) 可用于合成PROTAC SOS1 degrader-1 (HY-145737)。
HY-120528
HY-W014883
1,12-DD; 1,12-Diamino dodecane
Potassium Channel
Metabolic Disease
1,12-二氨基十二烷
1,12-Dodecanediamine (1,12-DD) 是一种可逆的钙活化钾 (Maxi calcium-activated potassium channel ) 通道阻滞剂。1,12-Dodecanediamine 可以降低单通道电流幅值、平均通道打开时间和通道打开频率。1,12-Dodecanediamine 有望用于细胞电信号转导机制的研究。
HY-13956
U 72107
PPAR
Ferroptosis
Metabolic Disease
Cancer
吡格列酮
Pioglitazone (U 72107) 是一种具有口服活性的选择性 PPARγ (peroxisome proliferator-activated receptor) 激动剂,高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域,作用于人和鼠 PPARγ 的 EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。Pioglitazone 可用于糖尿病研究。
HY-13956B
U 72107 potassium
PPAR
Ferroptosis
Metabolic Disease
Cancer
吡格列酮钾盐
Pioglitazone (U 72107) potassium 是一种具有口服活性的选择性 PPARγ (peroxisome proliferator-activated receptor) 激动剂,高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域,作用于人和鼠 PPARγ 的 EC50 分别为 0.93 μM 和 0.99 μM。Pioglitazone potassium 可用于糖尿病研究。
HY-103071
CRAC Channel
Inflammation/Immunology
GSK-5503A 是 calcium-release activated calcium (CRAC ) 通道阻断剂。GSK-5503A 在体外有效抑制基质相互作用分子 1 (STIM1) 介导的 Orai1 和 Orai3 电流。GSK-5503A 可用于哮喘和过敏性疾病的研究。
HY-120528A
HY-N0712
HY-13299
c-Met/HGFR
Cancer
MK-8033 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性 c-Met/Ron 双重抑制剂 (IC50 s: 1 nM (c-Met),7 nM (Ron)),优先结合活化的激酶构象 (activated kinase conformation)。MK-8033 可用于癌症的研究,例如乳腺癌,膀胱癌、非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-13299A
c-Met/HGFR
Cancer
MK-8033 hydrochloride 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性 c-Met/Ron 双重抑制剂 (IC50 s: 1 nM (c-Met),7 nM (Ron)),优先结合活化的激酶构象 (activated kinase conformation)。MK-8033 hydrochloride 可用于癌症的研究,例如乳腺癌,膀胱癌、非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-118628
N-(p-Amylcinnamoyl) anthranilic acid; ACA
Phospholipase
TRP Channel
Cardiovascular Disease
(E/Z)-BML264 (N-(p-amylcinnamoyl) Anthranilic Acid) 是一种广谱磷脂酶 A2 (PLA2 ) 的抑制剂,TRP channel 的阻滞剂。(E/Z)-BML264 (N-(p-amylcinnamoyl) Anthranilic Acid) 也是一种有效的钙离子激活氯通道 (calcium-activated chloride channels ) 的可逆抑制剂,有潜力用于心律失常的相关研究。
HY-134101
HY-13956R
HY-108634
HY-P9958
AMG-162
NF-κB
Caspase
Apoptosis
RANKL/RANK
Endocrinology
Cancer
地舒单抗
Denosumab 是一种靶向 RANKL 蛋白的人单克隆抗体。Denosumab 结合 receptor activator of nuclear factor kappa-B ligand (RANKL) 并阻止其与 RANK 受体结合 (对人 RANKL 的 KD 为 0.003 nM)。Denosumab 促进增殖和精子发生。Denosumab 通过抑制 NF-κB 途径防止骨吸收。Denosumab 可用于骨相关研究。
HY-163440
PROTACs
NAMPT
Cancer
PROTAC NAMPT Degrader-1 是一种有效的靶向 NAMPT 的 PROTAC,DC50 值为 217 nM。PROTAC NAMPT Degrader-1 具有抗增殖活性,对A2780细胞的 IC50 值为 0.12μM。
(Structure Note: PINK, NAMPT activator (HY-163445); Blue, VHL ligand (HY-163440); Black, linker)
HY-12270
HY-108634S
HY-P9958A
HY-W438351
RANKL/RANK
Metabolic Disease
1,3-Dibenzyl-5-fluorouracil 是一种抑制破骨细胞生成的化学抑制剂。1,3-Dibenzyl-5-fluorouracil 通过下调核因子 κB 配体受体激活因子 (Receptor activator of NF-κB ligand, RANKL ) 和巨噬细胞集落刺激因子 (Macrophage colony-stimulating factor, M-CSF ) 信号通路来抑制破骨细胞标记物的表达。1,3-Dibenzyl-5-fluorouracil 可用于代谢性骨病的研究。
HY-120355
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
AP14145 是小电导钙激活的钾离子通道 (small conductance calcium-activated potassium channel ) 的抑制剂,抑制 KCa 2.2 通道 (KCa 2.2 channel) 和 KCa 2.3 通道 (KCa 2.3 channel),IC50 分别为 1.1 μM 和 1.1 μM。AP14145 可延长大鼠心房有效不应期 (AERP),在猪左心室功能障碍模型中可将房颤转化为窦性心律,并表现出抗心律失常作用。
HY-172141
HY-P10104
Caspase
Cancer
Smac-N7, Penetratin conjugated,是一种半胱天冬酶 (caspase ) 激活剂,源自第二种线粒体衍生的 caspase 激活剂 (SMAC)。
HY-156153
Histone Methyltransferase
Cancer
CARM1 degrader-2 (compound 3e) 是辅助激活因子相关精氨酸甲基转移酶 co-activator associated argininemethyltransferase (CARM1) 的降解剂 (DC50 =8.8 nM)。CARM1 degrader-2 以 VHL 和蛋白酶体依赖性方式降解 CARM1。由此,CARM1 degrader-2 可抑制 CARM1 底物 (如聚腺苷酸结合蛋白 PABP1 和 BGR1 相关因子 BAF155) 甲基化并抑制乳腺癌细胞迁移。
HY-P1328
Keap1-Nrf2
Others
TAT-14 是一种 14 聚体的肽,作为 Nrf2 激活因子,具有抗炎活性。TAT-14 对 Nrf2 mRNA 表达无影响,但通过靶向 Nrf2 上Keap1 的结合位点而提高 Nrf2 蛋白水平。
HY-132190
1-O-Hexa-decyl-2-acetyl-sn-glycero-3-phospho(N,N,N-trimethyl)-hexanolamine
Platelet-activating Factor Receptor (PAFR)
Cardiovascular Disease
Hexanolamino PAF C-16 (1-O-hexadecyl-2-acetyl-sn-glycero-3-phospho (N,N,N trimethyl) hexanolamine) 是血小板活化因子受体 (Platelet-activating Factor Receptor (PAFR)) 的调节剂,具有部分激动剂活性。Hexanolamino PAF C-16 诱导血小板聚集和巨噬细胞产生,但无法增加血小板中的 [Ca2+]i,这表明 PAF 受体可能通过 Ca2+ 依赖性和非依赖性途径与血小板聚集相关。
HY-12270R
AP-1
MMP
Others
T-5224 (Standard) 是 T-5224 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。T-5224 是选择性的转录因子 c-Fos/activator protein (AP)-1 抑制剂,具有抗炎活性,能特异性抑制 c-Fos/c-Jun 的 DNA 结合活性,而不影响其他转录因子的结合活性。T-5224 抑制 IL-1β 诱导的 Mmp-3、Mmp-13、Adamts-5 转录上调。
HY-107543
8-CPT-2'-O-Me-cAMP sodium
Ras
Cardiovascular Disease
8-pCPT-2′-O-Me-cAMP (8-CPT-2'-O-Me-cAMP) sodium 是 cAMP 的类似物,是一种由 cAMP 激活的交换蛋白 (Epac ) 的激活剂。8-pCPT-2′-O-Me-cAMP sodium 可激活 Epac1 (EC50 = 2.2 μM),但不激活 PKA (EC50 >10 μM)。8-pCPT-2′-O-Me-cAMP sodium 可在体外刺激胰腺 β 细胞中 Epac 介导的 Ca2+ 释放。8-pCPT-2′-O-Me-cAMP sodium 是 Rap1 激活剂。8-pCPT-2′-O-Me-cAMP sodium 可增强视网膜色素上皮屏障,抵御黄斑变性中发生的病理性脉络膜内皮细胞侵袭。
HY-12270S
HY-181724
Autophagy
Cancer
501A054 是一种自噬 (Autophagy ) 激活剂。501A054 可通过自噬激活诱导自噬依赖性细胞死亡。501A054 可用于宫颈癌等自噬调控的研究。
HY-W585876
FXR
Metabolic Disease
Chenodeoxycholic acid 3-glucuronide 是 Chenodeoxycholic acid 的一种代谢产物,能够激活关键核受体 (FXR ),EC50 为 8 μM,在 HEK293T 细胞中激活 FXR 的 EC50 为 11 μM。
HY-119818
FTT
PKC
Cancer
Farnesylthiotriazole (FTT) 是一种 PKC 激活剂 (Kd =0.8 μM),可用于癌症的研究。
HY-169363
PD-1/PD-L1
Autophagy
AUTACs
Cancer
PD-L1 degrader-2 (Compound B3) 是口服有效的 AUTAC 降解剂,可以通过自噬-溶酶体途径降解 PD-L1 ,DC50 为 0.5 μM。PD-L1 degrader-2 可以抑制 PD-1/PD-L1 的相互作用,IC50 为 22.8 nM。PD-L1 degrader-2 上调 Atg9b、Lamp1 和 Mitf 的表达,并激活自噬溶酶体系统。PD-L1 degrader-2 在 CT26 小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: autophagy-lysosome activator (HY-159894); Black: linker (HY-W015088); Blue: PD-L1 ligand (HY-169365))
HY-W125425
HIV
METTL3
Infection
Methyl piperazine-2-carboxylate (compound 4)是一种有效的 METTL3/METTL14/WTAP 激活剂。Methyl piperazine-2-carboxylate 可增加 HIV-1 p24 病毒粒子的产生。Methyl piperazine-2-carboxylate 可增加病毒 RNA 基因组中的 N6-腺苷甲基化水平。
HY-P5174
Sodium Channel
Neurological Disease
MitTx 是 MitTx-α 和 MitTx-β 形成的复合物。MitTx 是一种 ASIC1 通道激活剂 ,对ASIC1a 和 ASIC1b 亚型的EC 50分别为 9.4 和 23 nM。在中性 pH MitTx 对 ASIC1 亚型具有高度选择性。在酸性的条件下,MitTx 极大地增强质子诱发的 ASIC2a 通道激活。
HY-175084
1-Hexadecyl LPA sodium; 1-Palmityl LPA sodium; LPA O-16:0 sodium
LPL Receptor
Metabolic Disease
1-Hexadecyl lysophosphatidic acid (1-Hexadecyl LPA) sodium 是溶血磷脂酸 (LPA) 的醚类似物,是一种 LPA 受体激动剂。
HY-P10654
HY-107004
HY-149725
HY-162043
Amyloid-β
Others
CKR-49-17 是 CK1γ2 的激活剂。CKR-49-17 降低 C99 和 β-淀粉样蛋白水平。CKR-49-17可用于阿尔茨海默病(AD) 的研究。
HY-157887
Ras
Cancer
ADT-007 是一种有效的口服活性泛 RAS 抑制剂,具有很强的抗癌作用。ADT-007 以无核苷酸构象结合 RAS,阻断 GTP 激活。ADT-007 可有效、选择性地抑制野生型 RAS 同工酶突变或过度激活的癌细胞的生长。
HY-172431
BHV-7000
Potassium Channel
Neurological Disease
Opakalim (BHV-7000) 是一种选择性的 Kv7.2/7.3 钾通道激活剂,其 EC50 值为 0.6 μM。Opakalim 对 GABAA 受体的激活作用极小,并在最大电休克癫痫 (MES) 模型中表现出强效的抗癫痫效果。Opakalim 可用于癫痫发作的研究。
HY-141612
HY-P1328A
Keap1-Nrf2
Others
TAT-14 TFA 是一种 14 聚体的肽,作为 Nrf2 激活因子。TAT-14 TFA 对 Nrf2 mRNA 表达无影响,但通过靶向 Nrf2 上 Keap1 的结合位点而提高 Nrf2 蛋白水平。
HY-164567
Others
Cancer
SID 125240931 是一种氟激活蛋白 (FAPs) 调节剂。SID 125240931 干扰氟化物和 FAP 之间的结合。
HY-N12348
GHSR
Others
Emoghrelin 是从何首乌 Polygonum multiflorum 中分离出来的,可刺激通过激活生长素释放肽受体分泌生长激素。
HY-120278
HY-159885
Apoptosis
Cancer
MG-B-28 是 BTLA-HVEM 抑制剂,其 IC50 值为 906 nM。MG-B-28 通过阻断 BTLA-HVEM 相互作用以剂量依赖的方式促进 T 细胞活化。
HY-139133
HY-120950
Amino Acid Derivatives
Others
S-tram,tram-Farnesylated cysteine methyl ester 是一种多药耐药转运蛋白 (transporter ) 激活剂。S-tram,tram-Farnesylated cysteine methyl ester 通过刺激多药耐药转运体 ATP 酶 (ATPase ) 活性并竞争药物结合而起作用。
HY-P3037
HY-W040175
HY-133177
HY-173542
P4 Binding Probe
Drug Derivative
Endocrinology
Progesterone-3-biotinyl Photoaffinity Probe 是一种含有活性 Progesterone (HY-N0437) 化合物。Progesterone-3-biotinyl Photoaffinity Probe 可用于精子激活相关机制的研究。
HY-112472
HY-10072
HY-121320
Caspase
Apoptosis
Cancer
Raptinal 直接激活 caspase-3 ,可启动 caspase 依赖性的细胞凋亡内源性途径。Raptinal 能够通过直接激活效应 caspase-3来快速诱导癌细胞死亡,绕过启动子 caspase-8 和 caspase-9的激活。
HY-119813
(S,S)-HMS-5552; (S,S)-RO-5305552
Glucokinase
Metabolic Disease
(S,S)-Sinogliatin ((S,S)-HMS-5552) 是 Sinogliatin 的 (S,S)-对映异构体。Sinogliatin 是一种葡萄糖激酶激活剂,可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-P3037A
Calcium Channel
Neurological Disease
Imperatoxin A TFA 是一种源自非洲蝎子 Pandinus imperator 毒液的肽毒素。Imperatoxin A TFA 是 Ca2+ -释放通道/兰尼碱受体 (RyRs ) 的激活剂。Imperatoxin A TFA 可以促进 Ca2+ 从肌浆网流入细胞。
HY-106029
HY-P5985
ERK
Others
mSIRK (G-Protein βγ Binding Peptide) 是一种细胞渗透性 ERK 1/2 的激活剂,EC50 为 2.5-5 μM 。mSIRK 会破坏 α 和 βγ 亚基之间的相互作用并促进 α 亚基解离,而不刺激核苷酸交换。
HY-29090
HY-159100
HY-123977
Ras
Cancer
RasGRP3 ligand 1 (compound 96) 是一个 Ki 为 1.75 nM 的 RasGRP3 配体。RasGRP3 ligand 1可诱导 Ras 活化,可用于肿瘤研究。
HY-W187305
Mitochondrial Metabolism
Others
MASM7 是一种 mitofusin 激活剂,可通过 mitfusins 实现线粒体融合。MASM7 可浓度响应性增加 Mito AR,在MEFs 细胞中 EC50 值为 75 nM,并可通过直接激活 MFN2 或 MFN 促进线粒体融合。MASM7 还可与 MFN2 的 HR2 结构域直接结合,其 Kd 值为 1.1 μM。
HY-P9940
HY-137635
PKA
Neurological Disease
Sp-6-Phe-cAMPS 是一种有效的 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA ) 位点选择性和膜渗透性激活剂。Sp-6-Phe-cAMPS 不会激活由 cAMP 直接激活的交换因子,因此可用作 Epac 阴性对照。Sp-6-Phe-cAMPS 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-169013
Phosphatase
Others
DDO-3733 是一种不依赖于 TRP 的 Protein Phosphatase 5 (PP5 ) 变构激活剂,可以促进下游底物的去磷酸化过程。
HY-N1033
Others
Others
12-Hydroxyjasmonic acidis 是一种不依赖 COI1-JAZ 的 Samanea saman 闭叶运动激活剂。
HY-W700638A
HY-N12344
HY-19345
NSC13316
p38 MAPK
Cancer
Vacquinol-1 (NSC13316) 是一种 MKK4 特异性激活剂,可激活 MAPK 通路。 Vacquinol-1 在多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 小鼠模型中特异性诱导人胶质母细胞瘤细胞 (GC) 死亡、减缓肿瘤进展并延长生存期。 Vacquinol-1 还诱导肝细胞癌 (HCC) 细胞凋亡。
HY-19345A
NSC13316 dihydrochloride
p38 MAPK
Cancer
Vacquinol-1 (NSC13316) dihydrochloride 是一种 MKK4 特异性激活剂,可激活 MAPK 通路。 Vacquinol-1 dihydrochloride 在多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 小鼠模型中特异性诱导人胶质母细胞瘤细胞 (GC) 死亡、减缓肿瘤进展并延长生存期。 Vacquinol-1 dihydrochloride 还诱导肝细胞癌 (HCC) 细胞凋亡。
HY-P5764
HY-102092
HY-139553
HY-N1330
HY-P10430
Transmembrane Glycoprotein
Neurological Disease
Stalk peptide 是一种 GPR110 激活剂。Stalk peptide 是通过自催化过程从受体的细胞外 GAIN 域 (GPCR Autoproteolysis INducing domain) 释放出来,随后 Stalk peptide 插入到受体的配体结合口袋中,激活受体。Stalk peptide 可以促进神经生长和突触形成。Stalk peptide 可用于研究神经发育和神经退行性疾病。
HY-122098
HY-180332
HY-N9516
HY-163319
ClpP
Apoptosis
Cancer
NCA029 是一种有效的智人酪蛋白分解蛋白酶 P (HsClpP ) 激活剂,EC50 为 0.15 μM。NCA029 靶向 HsClpPP,激活 ATF3 依赖性整合应激反应,导致结肠癌细胞死亡。
HY-106404
Factor Xa
Cardiovascular Disease
RPR 130737 是一种选择性、强效且具有竞争性的 Xa 因子抑制剂,其 Ki 为 2.4 nM。RPR 130737 对凝血酶、活化蛋白 C、纤溶酶、组织型纤溶酶原激活剂和胰蛋白酶的选择性超过 1000 倍。RPR 130737 能够延长血浆活化部分凝血活酶时间和凝血酶原时间。RPR 130737 对血小板聚集无影响。RPR 130737 可用于心血管疾病的研究,如血栓。
HY-120493
Metabolic Disease
(rel)-AM-6226 是 AM-6226 (HY-120493A) 的相对立体异构体。AM-6226 是一种强效且具有口服活性的 G 蛋白偶联受体 40 (GPR40 ) 完全激动剂,其 EC50 值为 0.12 μM。AM-6226 能够激活胰腺 β 细胞和肠内分泌 L 细胞上的 GPR40 受体,以葡萄糖依赖的方式促进胰岛素分泌,还能增加肠促胰岛素激素 (GLP-1 , GIP) 的释放,从而避免低血糖风险。AM-6226 可用于代谢性疾病的研究,如糖尿病。
HY-N6077
AMPK
Apoptosis
Cancer
Thalidezine 是一种新型的 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 激活剂。Thalidezine能通过能量介导的自噬细胞死亡消除抗凋亡的癌症细胞。Thalidezine 可用于研究细胞凋亡 (apoptosis) 干预。
HY-133974
7-keto-25-OHC
Smo
Cancer
7-keto-25-Hydroxycholesterol (7-keto-25-OHC) 是一种氧固醇,是一种 Smoothened (Smo) 激活剂。7-keto-25-Hydroxycholesterol 与 Smo 的细胞外富含半胱氨酸结构域 (CRD) 结合。
HY-107753
HY-122159
HY-147173
FAP
Cancer
FAPI-74 是一种针对成纤维细胞激活蛋白的 PET (正电子发射断层扫描) 示踪剂。FAPI-74 可用于 FAP 阳性肿瘤研究。
HY-P9940A
Factor VIII
Cardiovascular Disease
Emicizumab (Anti-F9 & Factor IX) 是一种双特异性单克隆抗体,连接激活因子 IX 和激活因子 X,取代缺失的激活因子 VIII 的功能,从而恢复止血。Emicizumab (Anti-F9 & Factor IX) 可用于血友病 A 研究。
HY-137677
Guanosine 5'-[γ-thio]triphosphate
GLUT
Metabolic Disease
GTPγS (Guanosine 5'-[γ-thio]triphosphate) 是一种 G 蛋白激活剂,可保护蛋白质免遭蛋白水解降解,以酪氨酸激酶依赖性方式刺激 GLUT4 易位,刺激磷脂酶并诱导肌动蛋白聚合。GTPγS 和 G 蛋白 α 联合可以用来研究激酶活力。GTPγS 可以作为裂解缓冲液的组成成分。
HY-10072R
HY-158163
HY-106508
HY-126106
HY-N11924
AMPK
PPAR
Metabolic Disease
Foenumoside B 是一种可以从 Lysimachia foenum-graecum 中分离得到的三萜皂苷。Foenumoside B 激活 AMPK 信号传导,抑制 PPARγ 的诱导脂肪生成,并将脂质代谢转向脂质分解。Foenumoside B 可用于肥胖和肥胖相关代谢疾病的研究。
HY-117614
Caspase
Apoptosis
Cancer
WF-210 是一种有效的 procaspase-3 激活剂,EC50 值为 0.95 μM。WF-210 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。WF-210 具有抗肿瘤活性。
HY-133961
Cholesteryl glucoside
HSP
Metabolic Disease
Cholesterol β-D-glucoside (Cholesteryl glucoside) 是一种热休克转录因子 1 (HSF1 ) 激活剂。Cholesterol β-D-glucoside 在成纤维细胞中诱导 HSP70 。
HY-W402682
HY-175514
HY-139553A
(R)-ATI-450; (R)-CDD-450
Drug Isomer
Inflammation/Immunology
(R)-Zunsemetinib 是 Zunsemetinib (HY-139553) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。Zunsemetinib (CDD-450) 是一种具有口服活性的 p38α 丝裂原激活蛋白激酶激活蛋白激酶2 (MK2 )通路抑制剂。Zunsemetinib 可用于免疫炎症性疾病的研究。
HY-108904
Urokinase-type plasminogen activator ; Uronase; Win 22005; Win-Kinase
Ser/Thr Protease
Cardiovascular Disease
Cancer
尿激酶
Urokinase (peptidolytic) (EC 3.4.21.73) 是一种丝氨酸蛋白酶,是丝氨酸蛋白酶纤溶酶的一种非活性形式(酶原)。纤溶酶的激活可触发蛋白水解级联反应,进而参与血栓溶解或细胞外基质降解,涉及血管疾病和癌症相关研究。
HY-117958
HY-P1823
HY-17032A
HY-P1376
mAChR
Adrenergic Receptor
Endocrinology
G-Protein antagonist peptide 是一种 substance P 相关肽,可抑制 G 蛋白与其受体的结合。G-Protein antagonist peptide 竞争性和可逆性地抑制毒蕈碱型乙酰胆碱受体 M2 (M2 muscarinic receptor ) 对 Gi 或 Go 的激活,并通过 β-肾上腺素受体抑制 Gs 的激活。
HY-149860
FAP
Cancer
FAP-IN-1 是一种成纤维细胞激活蛋白 (FAP) 抑制剂,IC50 值为 3.3 nM。 FAP-IN-1 可用于癌症研究。
HY-155106
PKG
Cardiovascular Disease
SMA4 是一种选择性的 PKG1α 激活剂,对 PKG1α 的基础 EC50 值为29 μM。SMA4 在细胞中促进已知 PKG1 底物--血管扩张刺激磷蛋白 (VASP) 的磷酸化,抑制人肺动脉平滑肌细胞 (hPASMC) 增殖。SMA4 可用于心血管疾病的研究。
HY-161273
HY-115507
AMPK
mTOR
ERK
Oxidative Phosphorylation
Reactive Oxygen Species (ROS)
Ras
Cancer
NMac1 是一种具有口服活性的 Nm23/NDPK 激活剂。NMac1 直接与 Nm23-H1 结合并激活重组 Nm23-H1 的 NDPK 活性,EC50 为 10.7 uM。NMac1 在 MDA-MB-231 细胞中诱导 AMPK 活化并抑制 mTOR 和 ERK ,诱导线粒体 OXPHOS 失调,抑制线粒体 ROS 进而诱导线粒体功能障碍。NMac1 抑制 MDA-MB-231 细胞中的复合物 I 活性,抑制 Rac1 活化后形态学和肌动蛋白细胞骨架组织的变化。NMac1 抑制肿瘤侵袭,迁移以及转移。NMac1 可用于转移性肿瘤如乳腺癌的研究。NMac1 可以从姜 cassumunar Roxb 中分离出。
HY-W019721
HY-B0680
RU-0211 (hemiketal); SPI-0211 (hemiketal)
Chloride Channel
Others
Cancer
鲁比前列酮半缩酮
Lubiprostone (hemiketal) (RU-0211 (hemiketal)) 是一种选择性的氯离子通道2 (CLCN2 ) 激活剂。Lubiprostone (hemiketal) 通过激活 CLCN2 通道,增加肠道中的氯离子分泌,从而增加肠道液体分泌,增强肠道蠕动,用于研究慢性特发性便秘和阿片类药物引起的便秘。Lubiprostone (hemiketal) 可用于慢性便秘和癌症的研究。
HY-109076
EBC-46
PKC
Caspase
Cancer
Tigilanol tiglate (EBC-46) 是一种蛋白激酶 C (PKC )/C1 结构域激活剂。Tigilanol tiglate 与线粒体/内质网 (ER) 功能障碍相关,导致未折叠蛋白反应 (UPRmt/ER) 的激活和随后的 ATP 耗竭,细胞器膨胀,Caspase 激活,gasdermin E 裂解和终末坏死的诱导。Tigilanol tiglate 作为一种具有免疫调节作用的抗肿瘤小分子,可用于头颈鳞状细胞癌和软组织肉瘤的研究。
HY-147311
HY-N8218
HY-155371
PROTACs
Others
BT-PROTAC 是一种生物正交活化的前药。BT-PROTAC 能准确控制 PROTAC 的活性。
HY-145983
FAP
Prolyl Endopeptidase (PREP)
Cancer
Suc-Gly-Pro-AMC 是一种荧光底物。Suc-Gly-Pro-AMC 是一种成纤维细胞活化蛋白 (FAP ) 特异性底物。Suc-Gly-Pro-AMC 与重组猪脯氨酰寡肽酶 (prolyl oligopeptidase ) 反应。Suc-Gly-Pro-AMC 可用于 FAP、脯氨酰内肽酶 (PREP ) 的活性研究。Suc-Gly-Pro-AMC 用于胶质瘤研究。
HY-P10945A
HY-Y0789
HY-134271
PKG
Cardiovascular Disease
8-Br-cGMP-AM 是 8-Br-cGMP 的衍生物,作为 PKG (cGMP 依赖性蛋白激酶) 的激活剂,可以导致血管舒张、血小板抑制等多种生物学效应。8-Br-cGMP-AM 可用于心血管疾病的研究。
HY-147204
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
Mc-Alanyl-Alanyl-Asparagine-PAB-MMAE (compound S6) 是一种有效的抗癌剂 (anticancer agent),它可被肿瘤微环境特异性激活。Mc-Alanyl-Alanyl-Asparagine-PAB-MMAE 可抑制小鼠肿瘤生长 (信息来自专利 CN104147612A)。
HY-113313
HY-155974
MDM-2/p53
Cancer
MeOIstPyrd 是一种抗皮肤癌化合物。MeOIstPyrd 通过激活线粒体内在凋亡途径来抑制细胞增殖、迁移和球体形成。MeOIstPyrd 会诱导 DNA 损伤。MeOIstPyrd 激活 p53 ,增加 p53 的半衰期,并通过在 ser15 处磷酸化 p53 来稳定 p53。MeOIstPyrd 与 p53 子口袋中的 MDM2 结合并阻断 p53-MDM2 相互作用。
HY-130480
AIM2
Inflammation/Immunology
Fructose-arginine 是一种氨基糖,是 AIM2 炎症小体活化抑制剂。Fructose-arginine 可减弱 IL-1β、IL-18 和 caspase-1 的分泌,以及 AIM2 炎症小体活化导致的 Asc 焦磷酸化小体的形成和 Gsdmd 的裂解。
HY-139303
HY-N7314
HY-108865
HY-175595
ClpP
Infection
ADEP-14 是一种细菌 ClpP 激活剂,对 Neisseria meningitides ClpP (NmClpP) 和 Escherichia coli 的 EC50 分别为 0.46 μM 和 3.67 μM。ADEP-14 与 ClpP 的 C 位点结合并激活其蛋白酶。ADEP-14 具有抗菌活性。ADEP-14 可用于细菌感染研究。
HY-111516
HY-E70389
HY-134311
Fluorescent Dye
Others
8-NBD-cGMP 是一种环鸟苷酸的荧光类似物,是 cGMP 依赖性蛋白激酶同工酶 I α 和 I β 的强效膜通透性荧光激活剂。8-NBD-cGMP 在水溶液中几乎不发荧光,但在疏水环境 (如疏水蛋白结合位点) 中会发出强烈荧光。
HY-124941
HY-W013964
HY-W019721R
HY-137257
HY-139064
HY-114981
Sirtuin
Inflammation/Immunology
SRTCX1002 是一种有效的 SIRT1 激活剂 (STAC),通过促进 p65 去乙酰化和抑制 NF-κB 活性来抑制炎症反应。SRTCX1002 抑制刺激诱导的 NF-κB 转录激活和 LPS 诱导的 TNFα 分泌,IC50 分别为 0.71 和 7.58 µM。
HY-15870
HY-175596
ClpP
Bacterial
Infection
ACP1-01 是一种细菌 ClpP 激活剂,对 Neisseria meningitides ClpP (NmClpP) 和 Escherichia coli 的 EC50 分别为 3.4 μM 和 2.6 μM。ACP1-01 与 ClpP 的 C 位点非共价结合并激活其蛋白酶。ACP1-01 具有抗菌活性。ACP1-01 可用于细菌感染研究。
HY-155516
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
KV1.3-IN-1 (Compound trans-18) 是一种 KV1.3 通道抑制剂 (IC50 :分别在 Ltk? 细胞和 PHA 激活的 T 淋巴细胞中为 230 nM 和 26.12 nM)。KV1.3-IN-1 损害细胞内 Ca2+ 信号传导。KV1.3-IN-1 抑制 T 细胞活化、增殖和集落形成。
HY-103349
Caspase
Apoptosis
Cancer
PETCM 是 caspase-3 的激活剂,以细胞色素 c (cyto c) 依赖的方式起作用。PETCM 可促进 Apaf-1 低聚化,可诱导 HeLa 细胞的凋亡 (apoptosis )。
HY-113205
15-keto-PGE2
Endogenous Metabolite
Prostaglandin Receptor
STAT
PPAR
Cancer
15-keto-Prostaglandin E2 是一种内源性代谢物。15-keto-Prostaglandin E2 通过 STAT3 Cys259 残基结合来抑制 STAT3 激活。15-keto-Prostaglandin E2 可以结合并稳定 EP2 和 EP4 受体。15-keto-Prostaglandin E2 抑制乳腺癌细胞的生长和进展。15-keto-Prostaglandin E2 激活 PPAR-γ 并促进真菌生长。
HY-162334
HY-N9615
HY-P4254
HY-16785
INXN-1001; RG-115932
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Cancer
Veledimex (INXN-1001) 是昆虫蜕皮激素蜕皮激素的合成类似物,是一种具有口服活性的用于专有的基因疗法启动子系统的激活配体。Veledimex 可利用蜕皮激素受体 (EcR) 诱导基因调控系统RheoSwitch研究系统 (RTS) 激活某些基因。Veledimex 可透过在原位 GL-261 小鼠和食蟹猴的血脑屏障 (BBB)。
HY-144328
HY-144329
HY-117917
HY-P10365
HY-164813
7-Ketocholesteryl-9-carboxynonanoate
NF-κB
Metabolic Disease
oxLig-1 (7-Ketocholesteryl-9-carboxynonanoate) 是氧化低密度脂蛋白 (oxLDL) 的脂质部分,是 β -糖蛋白 I (β(2)-GPI) 的关键配体。oxLig-1 通过激活 NF-κB 通路导致核易位。oxLig-1 可用于动脉粥样硬化 (AS) 的研究。
HY-13856
PDK-1
Cancer
(R)-PS210 是 PS210 的 R 对映异构体 (化合物 4h-eutomer),是 PDK1 的底物选择性变构激活剂,AC50 值为 1.8 μM。(R)-PS210 靶向 PDK1 的 PIF 结合口袋。PIF: 蛋白激酶 C 相关激酶 2 (PRK2) 相互作用片段。
HY-N10227
HY-114150
PAI-1
Others
D-Val-Leu-Arg-pNA 是一种腺体激肽释放酶底物,也可作为组织型纤溶酶原激活剂(t-PA) 的底物,对纤维蛋白无明显亲和力。
HY-N12283
HY-10264D
(1R,2R,4R)-DU-176
Factor Xa
Cardiovascular Disease
(1R,2R,4R)-Edoxaban 是一种草酰胺衍生物。(1R,2R,4R)-Edoxaban 是一种活化的凝血因子 X (Factor Xa ) 抑制剂。(1R,2R,4R)-Edoxaban 可用于血栓的研究。
HY-168009
HY-161296
Bacterial
HIV
Infection
TH6342 是 SAMHD1 调节剂,能够与前四聚体 SAMHD1 结合并阻止其寡聚化和变构激活。SAMHD1 是 dNTP 三磷酸水解酶,还是 HIV-1 限制因子。SAMHD1 能够限制逆转录病毒和 DNA 病毒的复制,具有抗病毒作用。TH6342 的抑制机制不会占用 SAMHD1 核苷酸结合袋,可温和结合靶标,发挥化学探针作用。
HY-N15402
EBV
Infection
Porritoxin (compound1 ) 是 Alternaria porri 的代谢物。Porritoxin 对 TPA (HY-18739) 诱导的 EB 病毒早期抗原 (EBV-EA) 活化有抑制作用。
HY-P1430
HY-123568
HY-N3561
Apoptosis
Cancer
Cedrelone 是一种柠檬苦素类化合物,是一种吩嗪生物合成样结构域蛋白 (PBLD ) 激活剂。Cedrelone 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ),并具有抗肿瘤作用。
HY-P2824
Bacterial
Cardiovascular Disease
链激酶
Streptokinase, β-hemolytic streptococcus (Lancefield Group C) 是一种细菌衍生的蛋白质和纤溶酶原激活剂。Streptokinase 被广泛用于研究凝血障碍。Streptokinase 改善冠状动脉闭塞后的再灌注血流。
HY-125665
HY-116088
HY-P1430A
HY-124922
NF-κB
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
CBLC100 是一种靶向 FACT 同时抑制 NF-κB 并激活 p53 的抗癌化合物。CBLC100 可通过 p53 依赖性凋亡 (apoptosis ) 和非凋亡通路诱导细胞毒性。CBLC100 可用于纤维肉瘤等癌症的研究。
HY-172915
MDM-2/p53
Apoptosis
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
p53 Stabilizer 2 (Compound 17a16) 是一种 p53 稳定剂。p53 Stabilizer 2 可诱导 p53 功能型和 p53 缺陷型癌细胞的 S 期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。p53 Stabilizer 2 可诱导线粒体应激并激活两个免疫检查点通路:NA-PKcs 依赖性 的p53 稳定和 ATR-Chk1 轴的激活。p53 Stabilizer 2 可抑制 p53 缺陷型异种移植瘤模型中的肿瘤生长。
HY-19121A
HY-156574
DGK
Cancer
DGKζ-IN-4 是一种 DGKζ 抑制剂。DGKζ-IN-4 可用作药物组合物的活性成分。DGKζ-IN-4 用于研究与免疫细胞活化相关的癌症或对抗 PD-1 抗体/抗 PD-L1 抗体具有抗性的癌症。
HY-151196
HY-101112
HY-118934
HY-169017
HY-109897
HY-114363
c-Met/HGFR
Cancer
SRI 31215 是 Matriptase/Hepsin/HGFA 三重抑制剂,模拟 HAI-1/2 (HGF活化的内源性抑制剂) 的活性。 SRI 31215 对 matriptase、hepsin 和 HGFA 具有有效的抑制活性,IC50 值分别为 0.69 μM、0.65 μM 和 0.30 μM。SRI 31215 可用于癌症研究。
HY-114363A
c-Met/HGFR
Cancer
SRI 31215 (TFA) 是 Matriptase/Hepsin/HGFA 三重抑制剂,模拟 HAI-1/2 (HGF活化的内源性抑制剂) 的活性。 SRI 31215 对 matriptase、hepsin 和 HGFA 具有有效的抑制活性,IC50 值分别为 0.69 μM、0.65 μM 和 0.30 μM。SRI 31215 可用于癌症研究。
HY-10255AS
HY-117064
Ras
Others
NY-0173 是 cAMP 直接激活的交换蛋白 (EPAC ) 的拮抗剂,对 EPAC2 和 EPAC1 的 IC50 值分别为 3.5 μM 和 4.0 μM。NY-0173 可用于阐明 EPAC 的生物学功能。
HY-162516
HY-P99933
IMP321; LAG-3Ig
LAG-3
Cancer
Eftilagimod alfa 是一种重组 LAG-3Ig 融合蛋白,与 MHC II 类结合。Eftilagimod alfa 介导抗原提呈细胞 (APC) 激活,随后 CD8 t 细胞激活。Eftilagimod alfa 可用于转移性黑色素瘤和转移性乳腺癌的研究。
HY-N6818
MTF
Apoptosis
Caspase
PARP
Endogenous Metabolite
CFTR
Cancer
5,7,4'-三甲氧基黄酮
5,7,4’-Trimethoxyflavone 可从药用植物 Kaempferia parviflora (KP) 中分离出来。5,7,4’-Trimethoxyflavone 是 CFTR 激活剂,EC50 为64 μM。5,7,4’-Trimethoxyflavone 诱导细胞凋亡,增加 caspase-3 的蛋白水解活化,聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 蛋白的降解。5,7,4’-Trimethoxyflavone 有抗肿瘤活性。5,7,4’-Trimethoxyflavone 可用于预防皮肤老化和氧化应激相关研究。
HY-137108
PKA
PKG
Neurological Disease
Sp-8-pCPT-cGMPS 是一种强效的环磷酸鸟苷门控 (CNG) 通道 (cyclic guanosine monophosphate-gated channel ) 激动剂,也是 PKG (I α、I β 和 II 型) 和 PKA II 型的亲脂性激活剂,具有极好的细胞膜渗透性和磷酸二酯酶稳定性。Sp-8-pCPT-cGMPS 可用于研究 cGMP 在神经可塑性和突触传递中的作用。
HY-155864
HY-108636
MDM-2/p53
Cancer
RETRA 是一种突变型 p53 依赖性 p73 激活剂,可抑制携带突变型 p53 的癌细胞。RETRA 增加 p73 的表达水平,并从与突变体 p53 的阻断复合物中释放 p73,从而产生肿瘤抑制作用。
HY-115537
Apoptosis
Cancer
NAE-IN-M22 是一种有效,选择性和可逆的 NEDD8 活化酶 (NAE ) 抑制剂,效力在微摩尔范围内。NAE-IN-M22 抑制多种癌细胞生长并诱导 A549 细胞凋亡。NAE-IN-M22 还可以在体内抑制肿瘤的生长。
HY-122052
Thrombin
Metabolic Disease
UK‑396082 是一种有效的凝血酶活化纤溶抑制剂 (TAFI ) 抑制剂。UK‑396082 增加纤溶酶活性并诱导 ECM 水平平行降低。UK‑396082 可用于慢性肾脏病 (CKD) 的研究。
HY-101923
HY-101923A
HY-101923B
HY-P3129
HY-177322
Bacterial
Infection
sCNH240 (Compound P1) 是一种具有口服活性的选择性 Rv1625c/Cya 激活剂。sCNH240 具有显著的抗结核活性,其对胆固醇上的 Mycobacterium tuberculosis (Mtb) H37Rv 菌株的 MIC90 为 1.24μM。sCNH240 可用于结核病研究。
HY-113492
HY-N10754
HY-142972
HY-124887
HY-160789
HY-N12233
HY-115768
Poly-p-methoxyphenethylmethylamine
Phospholipase
Neurological Disease
Cancer
Compound 48/80 (Poly-p-methoxyphenethylmethylamine) 作为选择性肥大细胞激活剂广泛用于动物和组织模型。Compound 48/80 作用于肥大细胞膜,刺激三聚体 G 蛋白,并通过磷脂酶 C 和 D 途径诱导脱颗粒。
HY-159934
FAP
Cancer
QI-18 是一种成纤维细胞激活蛋白 (FAP ) 抑制剂,其 IC50 值为 0.50 nM,相较于 UAMC-1110(HY-100684, IC50 3.25 nM),其活性提高了 6.5 倍。QI-18 可用于合成具有高肿瘤选择性和高剂量的放射性示踪剂,用于肿瘤的诊断。
HY-111447
HY-177297
NVP-LCZ960
Glucokinase
Metabolic Disease
LCZ960 是一种具有口服活性的葡萄糖激酶 (Glucokinase ) (GK ) 激活剂。LCZ960 在体外对肝细胞中的 GK 活性发挥刺激作用,在体内通过肝脏 GK 激活刺激葡萄糖摄取。LCZ960 可降低饮食诱导肥胖 (DIO) 小鼠的血糖剂量。LCZ960 维持 DIO 小鼠和大鼠的正常血糖并改善了葡萄糖耐量。LCZ960 在大鼠中刺激糖原合酶通量,肝糖原周转增加。LCZ960 诱导肝糖原循环增加。LCZ960 可用于研究高脂饮食导致的肥胖和 2 型糖尿病。
HY-W004500
HY-P99484
AGEN 1181
CTLA-4
Cancer
Botensilimab (AGEN 1181) 是一种人源抗细胞毒性 T 淋巴细胞抗原 4 (CTLA-4 ) 单克隆抗体,是一种先天性和适应性免疫激活剂。Botensilimab 可用于癌症的研究。
HY-113843
MDM-2/p53
Cancer
RETRA (hydrobromide) 是一种依赖于突变 p53 的 p73 激活剂,它可以抑制携带突变 p53 的癌细胞。RETRA (hydrobromide) 增加 p73 的表达水平,诱导 p53 和 p73 的多个共同转录靶点的转录激活,这导致突变 p53 和 p73 依赖的肿瘤生长抑制、克隆形成减少和效应性半胱氨酸酶的诱导。
HY-W709413
HY-N6818R
MTF (Standard)
Reference Standards
Apoptosis
Caspase
PARP
Endogenous Metabolite
CFTR
Cancer
5,7,4'-三甲氧基黄酮 (标准品)
5,?7,?4'-Trimethoxyflavone (Standard) 是 5,?7,?4'-Trimethoxyflavone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。5,7,4’-Trimethoxyflavone 可从药用植物 Kaempferia parviflora (KP) 中分离出来。5,7,4’-Trimethoxyflavone 是 CFTR 激活剂,EC50 为64 μM。5,7,4’-Trimethoxyflavone 诱导细胞凋亡,增加 caspase-3 的蛋白水解活化,聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 蛋白的降解。5,7,4’-Trimethoxyflavone 有抗肿瘤活性。5,7,4’-Trimethoxyflavone 可用于预防皮肤老化和氧化应激相关研究。
HY-10595
HY-N16024
HY-P5786
HY-12545
PbTx-3
Sodium Channel
Inflammation/Immunology
Brevetoxin-3 (PbTx-3) 是一种有效的变构电压门控 Na+ 通道 (Na+ channels ) 激活剂,具有多个活性中心 (A 环内酯,R 侧链的 C-42)。Brevetoxin-3 (PbTx-3) 对电压敏感的 Na+ 通道的位点 5 具有高亲和力,抑制 Na+ 通道的失活并延长这些通道的平均打开时间。Brevetoxin-3 (PbTx-3) 可导致气道高反应性 (AHR) 延长和肺部炎症。
HY-102011
HY-102013
HY-163146
Fluorescent Dye
Cancer
TME-HYM (PH Probe) 是一种基于酸性肿瘤微环境 (TME) 激活和有机阴离子转运多肽 (OATPs,在癌细胞上过表达) 的新型荧光探针,可被选择性摄取。TME-HYM (PH Probe) 可选择性点亮癌细胞和肿瘤组织,具有双重肿瘤选择性,可精确显示肿瘤肿块。
HY-137602
Up2U
P2Y Receptor
Others
P1,P2-Diuridine-5’-diphosphate (Up2U) 是一种对称的二核苷多磷酸盐,含有两个嘧啶碱基部分。P1,P2-Diuridine-5’-diphosphate 也是嘌呤能 P2Y 受体 (purinergic P2Y receptor ) 的激活剂。
HY-137331
FAP
Cancer
FAPI-46 是一种喹啉类成纤维细胞活化蛋白 (FAP ) 靶向示踪剂。使用放射性 68 Ga 或 177 Lu 标记的 FAPI-46 可用于多种癌症的肿瘤成像,具有更高的肿瘤摄取率和更长的肿瘤蓄积时间。
HY-101042
Tyrphostin AG 494
EGFR
CDK
Cancer
AG-494 (Tyrphostin AG 494) 是一种高效、选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50 =0.7 μM)。AG-494 抑制EGFR、ErbB2、HER1-2 和 PDGF-R 的自磷酸化,IC50 为 1.1,39,45 和 6 μM。AG-494 阻断 Cdk2 的激活并抑制 EGF 依赖的 DNA 合成。
HY-P1376A
mAChR
Adrenergic Receptor
Endocrinology
G-Protein antagonist peptide TFA 是一种截短的 substance P 相关肽,与受体竞争 G 蛋白结合。G-Protein antagonist peptide TFA 抑制重组磷脂囊泡中 M2 毒蕈碱胆碱能受体 (M2 mAChR) 激活 Gi 或 Go 或 β 肾上腺素能受体激活 Gs 。
HY-P991556
TNF Receptor
Cancer
TQB2916 是一种靶向 CD40 的人源化 IgG2 单克隆抗体激动剂。TQB2916 具有显著的抗肿瘤活性,能够占据 CD40 并激活免疫功能。TQB2916 可用于晚期实体瘤和淋巴瘤的研究。
HY-B1121
HY-B1121A
HY-134283
PKA
Apoptosis
Others
8-Benzylthio-cAMP 是一种环状腺苷酸 (cAMP) 的衍生物。8-Bn-cAMP 作为 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA ) 的位点选择性激活剂,与环磷酸腺苷相比,其对磷酸二酯酶 (PDE) 的水解稳定性更高,膜通透性也更高。8-Bn-cAMP 可用于研究 cAMP 在调节细胞增殖、分化和凋亡 (apoptosis ) 等方面的作用。
HY-136501
P2Y Receptor
Cardiovascular Disease
MRS2395 是一种二戊酰衍生物,是一种有效的 P2Y12 受体拮抗剂。MRS2395 抑制 ADP 诱导的血小板活化,Ki 为 3.6 μM。MRS2395 在 PGE1 存在下抑制大鼠血小板中 ADP 诱导的 cAMP,IC50 为 7 µM。MRS2395 增强血小板致密颗粒释放以响应 TRAP-6。
HY-N10322
Drug Metabolite
Others
2-Hydroxyemodin 是肝微粒体中大黄素的活性代谢物。大黄素是一种存在于真菌代谢物和大黄成分中的蒽醌。在没有激活系统的情况下,2-Hydroxyemodin 对鼠伤寒沙门氏菌 TA1537 具有诱变作用。
HY-162607
HY-19486
HY-101923R
HY-163027
HY-N16121
PKC
Neurological Disease
12-Deoxyphorbol 13-isobutyrate (ER272) (DPB) 是一种二萜,是一种 PKCα 激活剂。12-Deoxyphorbol 13-isobutyrate 可以从 Euphorbia resinifera's 胶乳中分离出来。12-Deoxyphorbol 13-isobutyrate 通过激活 PKCα 促进神经干细胞 (NSCs) 增殖和活化以及 TGFα 释放。12-Deoxyphorbol 13-isobutyrate 可提高加速衰老小鼠易感 (SAMP8) 模型的认知能力和海马神经发生。12-Deoxyphorbol 13-isobutyrate 可用于神经退行性疾病研究。
HY-P991993
HY-101923BR
Reference Standards
ULK
Autophagy
Apoptosis
Cancer
LYN-1604 dihydrochloride (Standard) 是 LYN-1604 dihydrochloride (HY-101923B) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。LYN-1604 dihydrochloride 是一种有效的 UNC-51 样激酶 1 (ULK1 ) 激活剂,EC50 值为 18.94 nM。LYN-1604 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-P2230
A6 Peptide
PAI-1
Cancer
Angstrom6 (A6 Peptide) 是一种来源于单链尿激酶纤溶酶原激活剂 (scuPA) 的8个氨基酸的肽,可干扰 uPA/uPAR 级联反应并消除下游效应。Angstrom6 与 CD44 结合,抑制肿瘤细胞的迁移、侵袭和转移,调节 CD44 介导的细胞信号。
HY-175983
JAK
Cancer
JAK1/TYK2-IN-5 (compound A1) 是一种 JAK1/TYK2 抑制剂,对 TYK2 JH2、JAK1 JH2、JAK1 JH1、JAK2 JH1、JAK3 JH1 和 TYK2 JH1 的 Ki 值分别为 0.0044 nM、0.02 nM、6.9 μM、0.79 μM、0.21 μM 和 0.55 μM。JAK1/TYK2-IN-5 抑制 IFNα 诱导的 TYK2/JAK1 介导的 STAT 激活。
HY-14165
HY-P99922
LAG-3
Cancer
安沙利单抗
Encelimab 是一种抗 LAG3 抗体。Encelimab 阻断 LAG-3 和 MHC II 之间的相互作用,并增强 T 细胞激活。Encelimab 单独使用或与抗 PD-1 抗体联合使用可减小淋巴瘤小鼠模型 (A20 细胞异种移植瘤) 中的肿瘤大小。
HY-102011R
HY-W271064
Fluorescent Dye
Others
1-Methylpyrene 是一种普遍存在的环境污染物和啮齿动物致癌物。其诱变活性取决于各种 CYP 和磺基转移酶 (SULT) 酶的连续激活。1-Methylpyrene 诱导染色体丢失和有丝分裂障碍,可能是通过干扰有丝分裂纺锤体和中心粒。
HY-14530
AG 2037
Antifolate
Cancer
Pelitrexol (AG 2037) 是甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰转移酶 (GARFT ) 的抑制剂。Pelitrexol 还通过降低 GTP 结合的 Rheb (mTORC1 专性激活剂) 水平来抑制 mTORC1 。Pelitrexol 在小鼠模型中显示出强大的肿瘤生长抑制作用。
HY-P10509
CMV
Infection
IE1 peptide 指的是由小鼠巨细胞病毒 (mCMV) 的立即早期 (IE) 基因编码的抗原肽。IE1 peptide 是 mCMV 感染期间表达的关键抗原肽之一,在 mCMV 的生命周期中起着转录激活的作用,是病毒复制周期中最早表达的基因之一。IE1 peptide 是 CD8+ T 细胞反应的重要靶点,可用于研究宿主对 mCMV 感染的免疫应答。
HY-174216
HY-162050
HY-P99902
FAP-IL2v; RO6874281; RG7461
Interleukin Related
Cancer
Simlukafusp alfa (FAP-IL2v) 是一种免疫细胞因子,包括一种抗成纤维细胞活化蛋白 α (FAPα ) 的抗体和一种只结合 IL-2Rβγ 的 IL-2 变体。Simlukafusp alfa 是一种人 IgG1 抗体。
HY-130345
HY-120434
HGS1029
IAP
Cancer
AEG40826 (HGS1029) 是一种线粒体来源的半胱天冬酶激活剂 (SMAC) 模拟物,同时也是一种凋亡抑制剂 (IAP ) 的抑制剂。AEG40826 可降解细胞 IAP1 (cIAP1) 并阻断 TNF-α 促生存信号通路。AEG40826 可用于癌症研究。
HY-100164
HY-146180
FAP
Cancer
FSDD0I 是一种白蛋白结合成纤维细胞活化蛋白 (FAP ) 配体。FSDD0I 可以被 68 Ga 和 177 Lu 标记以用于单光子发射计算机断层扫描 (SPECT) 成像。
HY-146181
FAP
Cancer
FSDD1I 是一种白蛋白结合成纤维细胞活化蛋白 (FAP ) 配体。FSDD1I 可以被 68 Ga 和 177 Lu 标记以用于单光子发射计算机断层扫描 (SPECT) 成像。
HY-146182
FAP
Cancer
FSDD3I 是一种白蛋白结合成纤维细胞活化蛋白 (FAP ) 配体。FSDD3I 可以被 68 Ga 和 177 Lu 标记以用于单光子发射计算机断层扫描 (SPECT) 成像。
HY-134369
P2Y Receptor
Others
Inflammation/Immunology
Ap4C tetrasodium 是一种二核苷多磷酸盐,含有嘌呤碱基和嘧啶碱基部分。Ap4C tetrasodium 作为一种信号分子,通过与特定的 P2Y 受体结合来发挥其生物学作用,在血小板中激活 P2Y2 和 P2Y4 受体,导致血小板聚集和其他细胞反应。Ap4C tetrasodium 可用于炎症和血液凝固中的研究。
HY-152943
HY-P991532
HY-B1121AR
HY-B1121R
HY-175780
CD28
IFNAR
TNF Receptor
Interleukin Related
Cancer
CD28-IN-1 (Compound 19MS-5) 是一种 CD28 抑制剂,其 KD 为 12.48 μM。CD28-IN-1 与 CD28 具有优异的结合能力,并能有效抑制 CD28-B7 相互作用。CD28-IN-1 可抑制 CD28 驱动的免疫激活,并抑制与肿瘤球体和人上皮组织共培养的原代人 T 细胞中细胞因子 (IFN-γ 、IL-2 和 TNF-α ) 的产生。CD28-IN-1 可用于肿瘤免疫研究。
HY-A0144
Adrenergic Receptor
AMPK
Akt
Cardiovascular Disease
乙苯福林
Etilefrine 是一种选择性靶向 α1/β1 肾上腺素受体 (α/β adrenergic receptors ) 的交感神经激动剂和 AMPK 激活剂。Etilefrine 激动 α1 肾上腺素能受体,导致血管平滑肌收缩和外周阻力增加。Etilefrine 同时激动 β1 受体而增强心肌收缩力、提高心率,从而升高血压并改善心脏输出功能。Etilefrine 还能够双向调控 AMPK/Akt 通路,调节蛋白磷酸化水平。Etilefrine 可用于心血管领域的研究,如体位性低血压、乳糜胸、改善低心输出状态等。
HY-A0144A
Adrenergic Receptor
AMPK
Akt
Cardiovascular Disease
盐酸依替福林
Etilefrine hydrochloride 是一种选择性靶向 α1/β1 肾上腺素受体 (α/β adrenergic receptors ) 的交感神经激动剂和 AMPK 激活剂。Etilefrine hydrochloride 激动 α1 肾上腺素能受体,导致血管平滑肌收缩和外周阻力增加。Etilefrine hydrochloride 同时激动 β1 受体而增强心肌收缩力、提高心率,从而升高血压并改善心脏输出功能。Etilefrine hydrochloride 还能够双向调控 AMPK/Akt 通路,调节蛋白磷酸化水平。Etilefrine hydrochloride 可用于心血管领域的研究,如体位性低血压、乳糜胸、改善低心输出状态等。
HY-112257
HY-128643
FAP
Cancer
FAPI-4 是一种有效的成纤维细胞激活蛋白 (FAP ) 抑制剂,可用于靶向成纤维细胞激活蛋白。FAPI-4 可用于癌症研究。68 Ga-FAPI-4 PET/CT 是一种很有前景的新型肿瘤成像诊断方法,具有良好的肿瘤背景对比度。
HY-A0144AR
Reference Standards
AMPK
Adrenergic Receptor
Akt
Cardiovascular Disease
盐酸依替福林 (标准品)
Etilefrine hydrochloride (Standard)是 Etilefrine hydrochloride (HY-A0144A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Etilefrine hydrochloride 是一种选择性靶向 α1/β1 肾上腺素受体 (α/β adrenergic receptors ) 的交感神经激动剂和 AMPK 激活剂。Etilefrine hydrochloride 激动 α1 肾上腺素能受体,导致血管平滑肌收缩和外周阻力增加。Etilefrine hydrochloride 还能够双向调控 AMPK/Akt 通路,调节蛋白磷酸化水平。Etilefrine hydrochloride 同时激动 β1 受体而增强心肌收缩力、提高心率,从而升高血压并改善心脏输出功能。Etilefrine hydrochloride 可用于心血管领域的研究,如体位性低血压、乳糜胸、改善低心输出状态等。
HY-A0144R
HY-178720
Opioid Receptor
Neurological Disease
SHR0687 是一种选择性的四肽 KOR 激动剂,其 EC50 为 0.53 pM,表现出对 MOR 和 DOR 的高效力和选择性,并且几乎不穿透血脑屏障。SHR0687 特异性激活 KOR ,可能导致神经通路的调节而不产生显著的中枢神经系统效应。SHR0687 可用于疼痛研究。
HY-N0435
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Isorhamnetin 3-gentiobioside 是一种具有促进癌细胞增殖活性的黄酮类化合物。Isorhamnetin 3-gentiobioside 是 MCF-7 人乳腺癌细胞中 DNA合成 (DNA synthesis ) 的激活剂,其 EC50 值为 3.1 μg/mL。Isorhamnetin 3-gentiobioside 表现出 ABTS 自由基清除活性,其 IC50 值为 33.43 μg/mL。Isorhamnetin 3-gentiobioside 可用于研究癌症的双向调节机制。
HY-163828
HY-108391
HY-177124
HY-15394
HY-15394A
HY-15394R
HY-15394S1
N-0437-d3 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
Adrenergic Receptor
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Endocrinology
(Rac)-Rotigotine-d3 hydrochloride 是一种氘代标记的 (Rac)-Rotigotine hydrochloride (HY-15394)。(Rac)-Rotigotine hydrochloride 是 Rotigotine 的外消旋体。Rotigotine 是 dopamine receptor 激动剂,是 5-HT1A receptor 的部分激动剂,以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂,Ki 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor),4-15 nM (D2,D5,D4 receptors),83 nM (dopamine D1 receptor)。
HY-162152
Keap1-Nrf2
Inflammation/Immunology
biKEAP1 (compound 3) 是靶向二聚体 KEAP1 的抑制剂。biKEAP1 通过结合细胞 KEAP1 二聚体,而释放被 KEAP1 隔离的 NRF2 蛋白,从而导致 NRF2 即时激活。biKEAP1 还促进 NRF2 的核转位,直接抑制促炎细胞因子转录。 biKEAP1 能够减轻急性炎症模型中的急性炎症,减轻炎症损伤。
HY-150978
Fluorescent Dye
Others
DDAO-C6 是一种酯环酮衍生物,是用于检测人血清白蛋白 (HSA) 的高度特异性荧光探针。DDAO-C6 也是一种酶激活的近红外荧光探针,用于目测肠道微生物内源性脂肪酶 (Ex/Em=600/658 nm)。
HY-N6872
HY-118506
FLAP
Inflammation/Immunology
BRP-7 是一种 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP ) 抑制剂,其 IC50 为 0.31 μM。BRP-7 通过靶向 FLAP 抑制 5-脂氧合酶 (5-LOX) 与 FLAP 的共定位,从而阻断花生四烯酸 (AA) 向 5-LOX 的转移,抑制白三烯 (LTs ) 的生成 (IC₅₀ = 0.15 μM)。BRP-7 不抑制环氧合酶 (COX-1/COX-2) 或微粒体前列腺素 E₂合成酶-1 (mPGES-1) ,不影响细胞活力或 AA 释放。BRP-7 在大鼠胸膜炎和小鼠腹膜炎模型中具有显著的抗炎效果。BRP-7 可用于研究炎症性疾病。
HY-179648
CD28
Inflammation/Immunology
Cancer
CD28-IN-2 是一种选择性 CD28-B7 相互作用抑制剂 (IC50 :22.4 μM),可直接与 CD28 结合,Kd 值为 24.1 μM。CD28-IN-2 可抑制 CD28 驱动的免疫激活并阻断 T 细胞共刺激。CD28-IN-2 可用于研究抗肿瘤免疫和免疫相关疾病。
HY-154960
HY-169005
HY-N0577
HY-171705
Keap1-Nrf2
AMPK
JNK
IKK
p38 MAPK
NO Synthase
α-synuclein
Interleukin Related
Neurological Disease
KMS99220 是一种具有口服活性和血脑屏障透过性的 Nrf2 抑制蛋白 Keap-1 激活剂 。KMS99220 可提升 AMPK 的活性,激活 Nrf2 信号通路,并通过 HO-1 降低 IκB 磷酸化、NFκB 核转位,以及 JNK 、IKK 、p38 MAPK 的磷酸化水平。KMS99220 可结合 Keap1 以触发 Nrf2 核转位,诱导 HO-1 、NQO1 、GCLC 、GCLM 与蛋白酶体亚基的表达;增强蛋白酶体酶活性;抑制 iNOS 表达、一氧化氮生成及 IL-1β 的产生;减轻小胶质细胞活化;减少 α-突触核蛋白 (α-synuclein ) 聚集;预防多巴胺能神经元变性与运动功能障碍。KMS99220 在帕金森小鼠模型中可阻止黑质多巴胺能神经元退行性病变,诱导 Nrf2 下游靶基因表达,并有效改善相关的运动功能障碍 。KMS99220 可用于帕金森病的相关研究。
HY-134222A
N-Acetyl-L-serine
Endogenous Metabolite
Complement System
Others
N-Acetylserine 是一种靶向活化的第三补体蛋白 (C3b ) 的补体通路调节剂,和一种氨基末端残基 (一种N 端乙酰化修饰基团)。N-Acetylserine 通过其羟基与 C3b 暴露的硫酯基团发生反应,从而阻断甘油与该硫酯基团的共价结合。N-Acetylserine 广泛存在于哺乳动物细胞可溶性蛋白中 (约占此类蛋白的 80%)。N-Acetylserine 具有封闭特性,会导致蛋白质无法直接进行 Edman 测序,通过三氟乙酸催化的 N→O 乙酰基迁移反应,再经 β-消除反应可实现去封闭。N-Acetylserine 适用于 N 端乙酰丝氨酸修饰的蛋白质的测序。
HY-171177
HY-122222
PPAR
Others
MRL20 是一种 PPARγ 正构和变构激动剂。MRL20 增加了 PPARγ 与 TRAP220 共激活肽之间的相互作用,其 EC50 为 10 nM。MRL20 在 GW9662 (HY-16578) 或 T0070907 (HY-13202) 共价封闭正构口袋后仍能增强 PPARγ 与 TRAP220 的相互作用,EC50 分别为 176 和 440 nM。MRL20 未能完全抑制其细胞激活作用。MRL20 可用于研究 PPARγ 的变构调节机制。
HY-117724
PAI-1
Cardiovascular Disease
AZ3976 是一种有效的纤溶酶原激活物抑制剂 1 型 (PAI-1 ) 抑制剂,在酶显色分析中 IC50 为 26 μM。在血浆凝块溶解试验中,AZ3976 的IC50 为 16 μM。AZ3976 不与活性 PAI-1 结合,但与潜在 PAI-1 可逆结合。AZ3976 通过增强活性 PAI-1 的潜伏期转换来抑制 PAI-1。AZ3976 在人血浆凝块溶解试验中显示促纤维蛋白溶解活性。
HY-145239
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-13 (Compound 43) 是一种有效的免疫检查点 PD-1/PD-L1 抑制剂,对 PD-1/PD- L1 相互作用的 IC50 值为 10.2 nM。PD-1/PD-L1-IN-13 在 Hepa1-6 同系小鼠模型中促进 CD8+ T 细胞活化并延缓肿瘤生长。
HY-175306
HY-161814
Apoptosis
Metabolic Disease
Apoptosis inducer 20 (12) 导致 G2/M 细胞周期阻滞,并通过 caspase 3/7 激活诱导细胞凋亡 (apoptosis) ,这发生在 M 阻滞期间。Apoptosis inducer 20 是一种新型的吲哚类苯磺酰胺,对多种癌细胞具有抗增殖作用,有望用于新的抗有丝分裂药物的研究。
HY-100164R
HY-N6872R
HY-W001288
NF-κB
Metabolic Disease
吲哚-4-甲醛
Indole-4-carboxaldehyde 是一种麦角生物碱前体。Indole-4-carboxaldehyde 可通过激活 NF-κB ,减弱甲基乙二醛 (MGO) 诱导的炎症相关基因 (如 TNF-α 和 IFN-γ) 的表达,且对 HepG2 细胞无毒性。Indole-4-carboxaldehyde 可降低 MGO 诱导的晚期糖基化终产物 (AGE) 生成及其受体 (RAGE) 的表达。Indole-4-carboxaldehyde 可用于肝脂肪变性的研究。
HY-120035
HY-181818
HY-P11602
FAP
Cancer
DOTA-C1-FAP-2286 是一种经半胱氨酸修饰的成纤维细胞活化蛋白 (FAP ) 靶向放射性配体。DOTA-C1-FAP-2286 可竞争性结合 FAP,其 IC50 为 127.64 nM。DOTA-C1-FAP-2286 可在表达 FAP 的细胞中靶向聚集,并表现出加速的肾脏清除特性。DOTA-C1-FAP-2286 可用作癌症研究中的 PET/CT 示踪剂。
HY-P9945
HY-P9947
Integrin
Others
依法珠单抗
Efalizumab 是一种靶向 T 细胞的调节剂,是 LFA-1 α 亚基 CD11a 的人源化单克隆抗体。依法珠单抗可抑制 T 细胞激活、皮肤T细胞运输和T细胞粘附到角质形成细胞,可用于斑块银屑病研究。
HY-12974
PRT318
Syk
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
PRT-060318 (PRT318) 是一种强效、选择性强且口服有效的酪氨酸激酶 Syk 抑制剂,IC50 为 3 nM。PRT-060318 可抑制慢性淋巴细胞白血病 (CLL) B 细胞的活化和迁移,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PRT-060318 可预防转基因小鼠模型中肝素 (HY-17567) 诱导的血小板减少症和血栓形成。PRT-060318 可用于慢性淋巴细胞白血病和血栓研究。
HY-12974A
PRT318 dihydrochloride
Syk
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
PRT-060318 (PRT318) dihydrochloride 是一种强效、选择性强且口服有效的酪氨酸激酶 Syk 抑制剂,IC50 为 3 nM。PRT-060318 dihydrochloride 可抑制慢性淋巴细胞白血病 (CLL) B 细胞的活化和迁移,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PRT-060318 dihydrochloride 可预防转基因小鼠模型中肝素 (HY-17567) 诱导的血小板减少症和血栓形成。PRT-060318 dihydrochloride 可用于慢性淋巴细胞白血病和血栓研究。
HY-124519
Cent-1
Microtubule/Tubulin
Cancer
Centmitor-1 (Cent-1) 是一种有丝分裂阻滞诱导剂。Centmitor-1 调节微管 (microtubule ) 正端并降低微管动力学。在细胞中,Centmitor-1 会导致有丝分裂停滞,其特征是染色体排列缺陷、多极纺锤体、着丝粒碎裂和纺锤体组装检查点激活。
HY-P99024
RO7082859; RG-6026
CD20
CD3
Inflammation/Immunology
Cancer
格菲妥单抗
Glofitamab (RO7082859) 是一种与 T 细胞结合的双特异性抗体,具有新颖的 2:1 结构,即能够双价结合 B 细胞上的 CD20 ,并单价结合 T 细胞上的 CD3 。Glofitamab 通过与恶性细胞上的 CD20 结合,激活 T 细胞,促进其增殖并杀死肿瘤细胞。Glofitamab 能够在复发或难治性的 B 细胞非霍奇金淋巴瘤 (B-NHL) 中诱导持久的完全缓解。
HY-162712
HY-149196
TGF-β Receptor
Cancer
TGFβ-IN-3 (Compound 8) 是一种 TGFβR1 抑制剂的长效肿瘤激活前药。TGFβ-IN-3 能够实现肿瘤选择性药物释放,肿瘤/血液比值提高 2.2 倍。TGFβ-IN-3 可用于研究结肠癌。
HY-P9945A
HY-P1934A
HY-E70544B
HY-P5372
Protease Activated Receptor (PAR)
Cancer
Ala-parafluoroPhe-Arg-Cha-Cit-Tyr-NH2 是一种生物活性肽,是一种选择性蛋白酶激活受体 1 (PAR-1 ) 激动剂,其对 PAR-1 的特异性高于 PAR-2。PAR-1 属于 G 蛋白偶联受体亚家族,已知可介导凝血酶的细胞作用。除了凝血酶的多种细胞作用外,PAR-1 还被证明可以与 PAR-4 协调并调节凝血酶诱导的肝细胞癌,该肝细胞癌在肿瘤环境中形成凝血酶,被归类为“凝血型”。
HY-P5372A
Protease Activated Receptor (PAR)
Cancer
Ala-parafluoroPhe-Arg-Cha-Cit-Tyr-NH2 TFA 是一种生物活性肽,是一种选择性蛋白酶激活受体 1 (PAR-1 ) 激动剂,其对 PAR-1 的特异性高于 PAR-2。PAR-1 属于 G 蛋白偶联受体亚家族,已知可介导凝血酶的细胞作用。除了凝血酶的多种细胞作用外,PAR-1 还被证明可以与 PAR-4 协调并调节凝血酶诱导的肝细胞癌,该肝细胞癌在肿瘤环境中形成凝血酶,被归类为“凝血型”。
HY-108574
Potassium Channel
HCN Channel
Neurological Disease
CP 339818 hydrochloride 是一种非肽类 Kv1.3 channel (IC50 = 200 nM) 和 Kv1.4 channel 阻断剂。CP 339818 hydrochloride 抑制 HCN channel ,对HCN1 和 HCN4 的 IC50 分别为 18.9 μM 和 43.4 μM (高浓度 Cl- 下)。CP 339818 hydrochloride 对 Kv1.1、Kv1.2、Kv1.5、Kv1.6、Kv3.1-4 和 Kv4.2 通道的阻断作用明显较弱。CP 339818 hydrochloride 选择性阻断 Kv1.3,从而抑制人 T 细胞的活化过程。CP 339818 hydrochloride 可用于研究 HCN 和 Kv 通道的生理功能。
HY-108963
HY-P5152
Sodium Channel
Neurological Disease
Scorpion toxin Tf2 是一种 β-蝎毒素,首先在巴西蝎 Tityus fasciolatus 的毒液中发现。Scorpion toxin Tf2 是一种 Nav1.3 激活剂,它是一种神经元电压门控钠 (Nav) 亚型,与癫痫和伤害感受有关。Scorpion toxin Tf2 增强 hNav1.3 激活电压并在静息膜电位下打开通道。
HY-153341
CFT1946
PROTACs
Raf
Cancer
Tagarafdeg (CFT1946) 是一种具有口服活性、基于 CRBN 的突变选择性 BRAFV600E 双功能降解激活化合物 (BiDAC ) 降解剂,在 A375 细胞中的 DC50 为 14 nM。Tagarafdeg 能够降解 BRAF V600E (I 类)、G469A (II 类)、G466V (III 类) 突变和 p61-BRAFV600E 剪接变体。Tagarafdeg 可用于肿瘤研究。
HY-P1934AR
HY-163844
HY-N0010
FXR
Sirtuin
TNF Receptor
Interleukin Related
Metabolic Disease
京尼平苷酸
Geniposidic acid 是一种具有口服活性的 FXR 调节剂和 SIRT6 激活剂。Geniposidic acid 可结合 FXR 配体结合域上的 Ser332 和 His447 位点,从而驱动核转位、共激活因子招募以及下游胆汁酸和胆固醇代谢相关基因的转录。Geniposidic acid 通过激活 SIRT6 信号通路改善代谢功能障碍相关脂肪性肝病。Geniposidic acid 抑制炎症和调节肠道菌群减轻结肠炎。Geniposidic acid 可用于药物性肝损伤、炎症性肠病、代谢功能障碍相关脂肪性肝病及代谢功能障碍相关脂肪性肝炎的研究。
HY-117656
HY-181486
VD/VDR
Metabolic Disease
VDR agonist 5 是一种口服有效的 VDR 激动剂。VDR agonist 5 可激活 VDR 介导的信号通路以减缓肝纤维化进展。VDR agonist 5 不会诱发高钙血症。VDR agonist 5 可用于肝纤维化的相关研究。
HY-153552A
FAP
Cancer
NH2-UAMC1110 TFA 是成纤维细胞活化蛋白 (FAP ) 的抑制剂 UAMC1110 (HY-100684) 的氨基丁氧基衍生物,是合成 FAP 抑制剂探针的前体化合物,不直接用于生物活性实验。例如,NH2-UAMC1110 TFA 参与放射性示踪剂 FAPI-QS 的合成,具有高肿瘤选择性和高剂量效应,已用于肿瘤的诊断。NH2-UAMC1110 TFA 在结构上引入了一个活性氨基基团,使其能够与多种分子 (如 DOTA、DATA5m、放射性核素螯合剂等) 形成共价键,从而合成具有靶向 FAP 能力的分子影像探针或靶向化合物。NH2-UAMC1110 TFA 特异性结合 FAP 活性位点,抑制其脯氨酸选择性丝氨酸蛋白酶活性 (包括二肽基肽酶和内肽酶活性),阻断 FAP 介导的组织重塑相关过程。其关键活性为高靶向性和高亲和力,核心功能是作为靶向模块与双功能螯合剂 (如 DOTA、DATA5m) 偶联。NH2-UAMC1110 TFA 可应用于表达 FAP 的肿瘤 (如结直肠癌、胰腺癌等) 的诊断成像研究,同时也为纤维化、关节炎等 FAP 高表达相关疾病的靶向研究提供工具分子支持。
HY-179243
PROTACs
STAT
MDM-2/p53
Cancer
S3D5 是一种高效且选择性的 PROTAC 降解剂,靶向 STAT3 (KD = 4.35 μM)。S3D5 可诱导 HepG2 细胞中 STAT3 的降解,而对其他 STAT 蛋白无显著影响。S3D5 具有良好的抗肝癌细胞增殖活性,这可能与其激活 p53 通路有关。S3D5 对 STAT3 蛋白的降解是通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 介导的。S3D5 可用于肝癌的研究。
HY-156107
GPR55
Cancer
GPR55 agonist 3 (Compound 26) 是一种 GPR55 激动剂(EC50 : 对 hGPR55 和 rGPR55 分别为 0.239 nM,1.76 nM)。GPR55 agonist 3 诱导 β-arrestin 募集至人 GPR55 (EC50 : 6.2 nM)。
HY-156157
GPR55
Cancer
GPR55 agonist 4 (Compound 28) 是一种 GPR55 激动剂 (EC50 : 131 nM,hGPR55 和 rGPR55 为 1.41 nM)。GPR55 agonist 4 诱导 β-arrestin 招募至人 GPR55
HY-158198
HY-160585
HY-149713
ICMT
Cancer
J1-1 是 ICMT 的抑制剂,IC50 为 1.0 μM,具有抗癌活性。
HY-149714
ICMT
Cancer
J6-3 是 ICMT 的抑制剂,IC50 为 0.6 μM,具有抗癌活性。J6-3 抑制 MDA-MB231 细胞的 IC50 为 3.4 μM。
HY-P1375
nAChR
Endocrinology
[D-Trp7,9,10]-Substance P 是 substance P 的类似物。Substance P 刺激 substance P 受体,但也通过烟碱乙酰胆碱受体抑制离子传导。
HY-P1375A
mAChR
Endocrinology
[D-Trp7,9,10]-Substance P TFA 是 substance P 的类似物。Substance P 刺激 substance P 受体,但也通过烟碱乙酰胆碱受体抑制离子传导。
HY-P1396
HY-172199
ClpP
Cancer
THX6 是一种 hClpP 蛋白酶激活剂,其 EC50 为 1.18 μM。在 HEK293 细胞中,THX6改善了其脱靶选择性谱,表现为对 hD2R 无亲和力,且仅对 hD3R 具有弱亲和力 (Ki = 51.1 µM)。THX6 对 ONC201 耐药细胞显示出良好的细胞毒性,IC50 为 0.13 μM。在 DIPG 细胞中,THX6 能改变脂肪酸水平 (包括多不饱和脂肪酸、单不饱和脂肪酸和饱和脂肪酸),并降低与氧化磷酸化、线粒体生物合成及线粒体自噬相关的蛋白质水平,从而导致线粒体完整性和功能的全面崩溃。THX6 可用于弥漫内生型脑桥胶质瘤的研究。
HY-D0186
Endogenous Metabolite
Thymidylate Synthase
Infection
2'-脱氧尿苷
2’-deoxyuridine 是一种脑渗透嘧啶核苷酸,与神经系统疾病有关。2'-Deoxyuridine 能促使染色体断裂,从而降低胸腺核苷的合成活性。它是合成 Edoxudine (HY-B1011) 的一个前体,也是 5-ethynyl-2'-deoxyuridine,EdU (HY-118411) 的类似物。2'-Deoxyuridine 通过调节糖酵解代谢降低 Aβ25-35 脑损伤的小胶质细胞激活和改善氧化应激损伤,有望用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
HY-124858
HY-B1456A
HY-N16066
CHNQD-0803
AMPK
Apoptosis
NF-κB
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
Candidusin A (CHNQD-0803) (Compound 4) 是一种 AMPK 激活剂,其 KD 为 47.28 nM。Candidusin A 可从海洋真菌 Aspergillus candidus 中分离得到。Candidusin A 对人前列腺癌细胞 (22Rv1、PC-3 和 LNCaP 细胞) 有细胞毒活性,并可诱导其凋亡 (apoptosis )。Candidusin A 可减少脂肪生成基因表达和脂肪沉积,负向调控 NF-κB-TNFα 炎症轴以抑制炎症,并改善肝损伤和纤维化。Candidusin A 可用于非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 研究。
HY-180898
DGK
ERK
IFNAR
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
AHL-7160 是一种共价 DGKα 抑制剂,兼具酶活性抑制 (IC₅₀ ≈ 12 nM) 与分子胶介导的降解双重功能。AHL-7160 可快速招募内源性 DGKα 至细胞膜 (EC₅₀ = 39 nM),且该作用具有同工酶选择性。AHL-7160 可立体选择性地阻断 DGKα 介导的磷脂酸 (PA) 生成 (IC₅₀ = 340 nM)。AHL-7160 增强 T 细胞活化,促进抗肿瘤免疫应答。AHL-7160 可用于研究免疫疗法。
HY-N7394
(3S)-Zuonin A
AMPK
Metabolic Disease
Cancer
Galbacin ((3S)-Zuonin A) 是 (-)-Zuonin A (HY-N7394A) 的差向异构体,是一种 AMPK 激活剂。Galbacin 可从 Myristica fragrans (肉豆蔻) 中分离得到。Galbacin 可刺激分化的 C2C12 细胞中的 AMPK 酶。Galbacin 还具有抗癌活性,抑制淋巴细胞和肿瘤细胞的增殖。Galbacin 可抑制节食诱导小鼠模型中的体重增加。Galbacin 可用于代谢综合征 (包括肥胖和 2 型糖尿病) 和癌症研究。
HY-33821
LXR
Others
LXRβ ligand 1 是一种 LXR β 配体结合域激动剂,靶向人源 LXR β 的 EC50 =57 μM,Ki =28 μM。LXRβ ligand 1 可与 His435 形成氢键,稳定 His-Trp 激活开关,将配体结合域锁定在激动剂构象中;其叔丁基部分可占据一个疏水亚口袋,苯基部分则可与 Phe329 形成 π-π 堆积作用。LXRβ ligand 1 可作为开发 LXRβ 调节剂的结构单元。
HY-121035
7-Bromoindirubin-3-Oxime
CDK
GSK-3
Neurological Disease
7BIO (7-Bromoindirubin-3-Oxime) 是靛玉红的衍生物。7BIO (7-Bromoindirubin-3-Oxime) 对细胞周期蛋白依赖性激酶5 (CDK5 ) 和糖原合酶激酶-3β (GSK3β ) 具有抑制作用。7BIO (7-Bromoindirubin-3-Oxime) 抑制 Aβ 寡聚体诱导的神经炎症、突触损伤、tau 过度磷酸化、星形胶质细胞和小胶质细胞的活化,并减轻 Aβ 寡聚体诱导的小鼠认知障碍[1] 。
HY-19734
HY-12884
HY-B1456AR
HY-111323
HY-139791
XEN1101
Potassium Channel
Neurological Disease
Azetukalner (XEN1101) 是一种具有口服活性的选择性 Kv7.2/Kv7.3 钾通道开放剂,EC50 为 27 nM。Azetukalner 对 Kv7.2/7.3 通道的选择性约为对 Kv7.3/7.5(EC50 为 94 nM)和 Kv7.4(EC50 为 113 nM)通道的选择性的 4 倍。Azetukalner 对 Kv7 通道的选择性约为对其他离子通道和受体的 100 倍以上。Azetukalner 可用于局灶性癫痫的研究。
HY-147057A
FAP-2286 acetate
FAP
Cancer
Rofapitide tetraxetan (FAP-2286) acetate 是一种强效的,选择性的 FAP 结合肽,与 FAP 结合的平均 IC50 值为 2.7 nM。Rofapitide tetraxetan acetate 由环肽组成,螯合放射性核素后,可用于诊断应用。Rofapitide tetraxetan acetate 具有抗肿瘤活性。
HY-149097
HY-13103
Potassium Channel
Others
NS 11021 是一种有效特异性的 Ca2+ 激活的大电导 K+ (KCa1.1) 通道激活剂。当浓度高于0.3 μM 时,NS 11021 通过平行移动通道激活曲线产生更多负电位,以浓度依赖的方式激活 KCa1.1。
HY-12831
HY-131012
HY-125366
FAP
Metabolic Disease
ARI-3099 是一种口服成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 抑制剂。ARI-3099 可特异性抑制 FAP 的蛋白水解活性,阻断人源 FGF-21 在 P171 与 S172 位点间的切割。ARI-3099 可延长小鼠体内循环人源 FGF-21 的半衰期。ARI-3099 可用于 2 型糖尿病及代谢紊乱的研究。
HY-W676872
COX
Parasite
Infection
Inflammation/Immunology
Dihydroflavokawin B 是一种选择性 COX-1 抑制剂,其 IC50 为 1.22 μM。Dihydroflavokawin B 可微弱抑制 COX-2 和 5-LOX。Dihydroflavokawin B 可抑制 Leishmania panamensis 和 Leishmania braziliensis 的前鞭毛体形式。Dihydroflavokawin B 可抑制由花生四烯酸、血小板活化因子和二磷酸腺苷诱导的兔血小板聚集。Dihydroflavokawin B 具有体外抗炎活性。Dihydroflavokawin B 可用于利什曼病的研究。
HY-P11599
FAP
Cancer
NOTA-SP2A-FAPT 是一种成纤维细胞活化蛋白 (FAP ) 配体。NOTA-SP2A-FAPT 可进行放射性标记,表现出快速肾脏排泄及肾脏组织清除的特征,能在 FAP 阳性肿瘤异种移植物中快速聚集并维持高水平,从而实现清晰的肿瘤显像。NOTA-SP2A-FAPT 可用作癌症示踪剂。
HY-174636
mRNA
Inflammation/Immunology
Human IL15 mRNA 编码人类白细胞介素 15 (IL15) 蛋白,这是一种调节 T 细胞和自然杀伤细胞活化和增殖的细胞因子。IL15 诱导 JAK 激酶的活化,以及转录激活因子 STAT3、STAT5 和 STAT6 的磷酸化和活化。
HY-114304
HY-149906
GEM91
HIV
Infection
Trecovirsen 是一种靶向 HIV gag mRNA 的抗病毒剂,可在起始位点与互补的 HIV gag mRNA 杂交。Trecovirsen 可通过聚阴离子特性诱导活化部分凝血活酶时间出现可逆的、剂量依赖性延长。 Trecovirsen 可用于 HIV 感染的相关研究。
HY-107988
HY-N6631
HY-N0277
HY-142163
HY-179490
HY-123335
Somatostatin Receptor
Others
L-796778 是一种选择性的 sst3 受体激动剂。在表达 hsst3 受体的 CHO-K1 细胞中,L-796778 是抑制 Forskolin (HY-15371) 刺激的 cAMP 产生的部分激动剂,其 IC50 值为 18 nM。L-796778 具有抗惊厥作用。
HY-P1312
HY-111000
HY-E70391
HY-110273
HY-P1312A
HY-168985
HY-100221
HY-N0509
HY-110153
HY-18723
HY-19635A
PAK
Cancer
G-5555 hydrochloride是有效,选择性的PAK1 抑制剂,Ki 值为3.7 nM。
HY-107301
HY-12070
Bcr-Abl
Cancer
DPH 是一种有效的,细胞渗透的 c-Abl 激活剂,在酶和细胞活动中,能够有效刺激 c-Abl 的活化。
HY-130479
HY-103239
HY-N10782
HY-N12898
HY-N4231
HY-100489
HY-P991900
CD19
Inflammation/Immunology
LY3541860 是一种选择性抗 CD19 抗体,既能以高亲和力结合人 CD19,又能选择性结合人 B 细胞 (人和食蟹猴的 Kd 值分别为 76.8 pM 和 94.5 nM)。LY3541860 可抑制 CpG 诱导的 CD69 表达 (IC50 = 0.006 nM)。LY3541860 表现出强效的 B 细胞抑制活性。LY3541860 可抑制 BCR 和 TLR 诱导的人 B 细胞活化。LY3541860 可用于自身免疫性疾病的研究 。
HY-15122
HY-100508
HDAC
Cancer
ITSA-1 是 HDAC 的激活剂,可抵消曲古抑菌素 A (trichostatin A, TSA) 诱导的细胞周期停滞,组蛋白乙酰化和转录水平的激活。
HY-129330
PKC
Others
Sapintoxin D 是一种荧光佛波醇酯,可用于研究蛋白激酶 C (PKC) 的活化。Sapintoxin D 是一种钙依赖性 PKC 激活剂。
HY-131018
HY-N2312
ERK
STAT
Cancer
罗汉果醇
Mogrol 是罗汉果甜甙的生物代谢物,能够抑制 ERK1/2 和 STAT3 的信号通路,同时能降低 CREB 的活性,活化 AMPK 。
HY-P0282
HIV
Infection
TAT peptide 是一种可渗透细胞的肽 (GRKKRRQRRRPQ),来自HIV-1反转录激活因子 (Tat)。
HY-E70533
HY-12550
HY-D0186R
HY-N14596
HY-17538
HY-15122A
HY-103368
HY-P0282A
HIV
Infection
TAT peptide (TFA) 是一种可渗透细胞的肽 (GRKKRRQRRRPQ),来自HIV-1反转录激活因子 (Tat)。
HY-Z3832
HY-P3168
HY-15542A
PAK
Cancer
FRAX597 是一种有效的 I型 P21激活激酶 (PAK )抑制剂,作用于 PAK1 ,2 和 3 ,IC50 分别为 8,13 和 19 nM。
HY-104047
HY-E70548
HY-134332
8-(4-Chlorophenylthio)-5'-AMP
PKA
PKG
Others
8-pCPT-5'-AMP 是 5'-AMP 的类似物和 PKA, PKG 和 Epac (cAMP 激活的交换蛋白) 的亲脂性激活剂。
HY-14754
S-Farnesylthiosalicylic acid; Farnesyl Thiosalicylic Acid; FTS
Ras
Autophagy
Cancer
法尼基硫代水杨酸
Salirasib是一种 Ras 抑制剂,可特异性抑制致癌激活的Ras和生长因子受体介导的Ras激活,从而抑制Ras依赖性肿瘤生长。
HY-P2821B
HY-180786
HY-139214
IRE1
Neurological Disease
IXA4 是一种高选择性、无毒的 IRE1/XBP1s 激活剂。IXA4 激活IRE1/XBP1s 信号,而没有全局激活未折叠蛋白反应 (UPR) 或其他应激反应信号通路 (例如热休克反应或氧化应激反应)。IXA4 通过激活 IRE1 减少 APP 分泌。
HY-P2824A
HY-78263
NSC 170724; 5-(2-Nitrovinyl)benzodioxole
Src
Syk
NOD-like Receptor (NLR)
Integrin
Cancer
MNS (NSC 170724) 是 β-硝基苯乙烯衍生物,是一种口服活性的酪氨酸激酶抑制剂和广谱抗血小板活性分子。MNS 抑制 Src、Syk 和 FAK,IC50 分别为 27.3、2.8 和 97.6 μM。MNS 抑制 NLRP3 炎症小体 和 β1 整合素 。MNS 完全抑制 U46619、ADP、花生四烯酸、胶原和凝血酶诱导的血小板聚集,IC50 值分别为 2.1、4.1、5.8、7.0 和 12.7 μM。MNS 对多种细胞具有细胞毒性。
HY-161336
Bacterial
Cancer
Alendronate prodrug-1 (compound 2) 是 farnesyl diphosphate synthase (FPPS) 的抑制剂。 Alendronate prodrug-1 具有抗增殖作用,IC50 值为 34.0 μM。
HY-161567
HY-D2253
HY-N0336
Butylidenephthalide
Parasite
Infection
丁烯基苯酞
3-Butylidenephthalide (Butylidenephthalide) 是一种从 Ligusticum chuanxiong Hort 鉴定的邻苯二甲酸酐衍生物,具有杀虫活性 (对 Spodoptera litura larvae 的 LC50 值为 1.56 mg/g)。
HY-N0336R
Parasite
Reference Standards
Infection
丁烯基苯酞 (标准品)
3-Butylidenephthalide (Standard) 是 3-Butylidenephthalide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。3-Butylidenephthalide (Butylidenephthalide) 是一种从 Ligusticum chuanxiong Hort 鉴定的邻苯二甲酸酐衍生物,具有杀虫活性 (对 Spodoptera litura larvae 的 LC50 值为 1.56 mg/g)[1]<
HY-N11932
HY-141432
Cbl-b-IN-3
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
NX-1607 (Compound 23) 是泛素-蛋白酶体通路中的 E3 酶 Cbl-b 的抑制剂,IC50 值小于 1 nM。NX-1607 可用于癌症的研究。
HY-122974
HY-W004500R
HY-W841438
Amyloid-β
Tau Protein
Neurological Disease
乳清酸锂
Lithium orotate 是一种口服有效的锂补充剂,结合力低,能够绕过阿尔茨海默病 (AD) 小鼠模型中的淀粉样蛋白 (amyloid ) 螯合作用。Lithium orotate 在 AD 小鼠模型和衰老的野生型小鼠中,能阻止 Aβ 斑块的沉积和磷酸化 tau 蛋白的积累,并逆转 AD 病理、神经炎症变化以及记忆丧失。Lithium orotate 可用于酒精中毒和阿尔茨海默病的研究。
HY-N14597
HY-108594
HY-12598A
(RS)-3,5-DHPG
mGluR
Neurological Disease
DHPG 是 mGluR 1/5 的激动剂(mGluR 1 的 EC50 为 60 nM),可激活磷脂酶 C (PLC ) 通路,并最终导致蛋白激酶 C (PKC ) 的活化。
HY-159771
FAP
Cancer
FAP6-19 是一种成纤维细胞活化蛋白 (FAP ) 靶向放射性配体,其 Kd 为 18.2 nM。FAP6-19 通过靶向肿瘤微环境中过度表达的 FAP 蛋白,将放射性核素 (如 177 Lu) 选择性地递送至肿瘤部位,实现对癌细胞的精准杀伤,同时最大限度地减少对健康组织的辐射损伤。FAP6-19 在 HT1080 细胞中表现出极高的总细胞摄取量和良好的细胞内滞留能力。FAP6-19 标记 111 In 后在小鼠荷 4T1 肿瘤模型中产生了极高的肿瘤/肾脏和肿瘤/肝脏剂量比。FAP6-19 可用于表达 FAP 的实体瘤研究。
HY-19635
PAK
Cancer
G-5555 是有效 PAK1 抑制剂,对 PAK1 和 PAK2 的 Ki 值分别为 3.7 nM 和 11 nM。
HY-15542B
PAK
Cancer
FRAX486 是一种 PAK 抑制剂,对 PAK1,PAK2 和 PAK3 的 IC50 值分别为 14,33 和 39 nM。
HY-E70549
HY-N10445
HY-118208
CID-2160985
Ras
Cancer
ML-097 (CID-2160985) 是一种泛 Ras 相关的 GTPases 激活剂,可以激活 Rac1 、cell division cycle 42 、Ras 和 Rab7 。
HY-122550
HY-133614
HY-NP202B
HY-109545
Unoprostone isopropyl ester; UF-021
Potassium Channel
Others
异丙基乌诺前列酮
Isopropyl unoprostone (Unoprostone isopropyl ester),一种前列腺素代谢物的类似物,是大电导钙激活钾通道 (BK channels) 激活剂。Isopropyl unoprostone 具有抗青光眼的作用,通过增加房水流出降低眼压。Isopropyl unoprostone 可提高视网膜敏感度,保护视网膜中央敏感度。
HY-134570
HY-124445
NF-κB
Inflammation/Immunology
APC0576 是 NF-κB 信号通路的抑制剂,能够抑制 NF-κB 依赖性基因的活化(对 β-半乳糖苷酶的 IC50 为 1.0 μM)。APC0576 能够抑制 IL-1 诱导的趋化因子释放,可用于病理性内皮细胞活化相关疾病的研究。
HY-P99371
AK002; Antolimab
Apoptosis
Inflammation/Immunology
莱瑞利单抗
Lirentelimab (AK002) 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体,靶向唾液酸结合的 Ig 样凝集素 8 (SIGLEC8 )。Lirentelimab 诱导 IL-5 激活的嗜酸性粒细胞细胞凋亡 并抑制 IL-5 介导的肥大细胞激活。Lirentelimab 可用于嗜酸性胃炎、十二指肠炎的研究。
HY-137446
HY-P0240A
HY-178233
HY-108593
HY-N0052C
Sanguinarin (gluconate); Sanguinarium (gluconate); Pseudochelerythrine (gluconate)
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
葡萄糖酸盐血根碱
Sanguinarine (Sanguinarin) gluconate 是一种来源于 Sanguinaria Canadensis 的生物碱,可通过激活活性氧 (ROS ) 的产生来刺激细胞凋亡 (apoptosis )。Sanguinarine 诱导的细胞凋亡与 JNK 和 NF-κB 的活化有关。
HY-13764
HY-123879
HY-N16853
HY-176913
Fluorescent Dye
Others
TA 是一种具有超声激活发光性质的蒽的衍生物。TA 可以通过超声波被激活并发射出荧光。TA 一般不直接应用,可用于构建纳米粒子 TA-NPs。 TA-NPs的超声激活发光主要集中在 600~650 nm 的波长范围,具有较好的生物组织穿透能力,适合进行活体成像。
HY-100489R
HY-139040
PPAR
Metabolic Disease
2-Tetradecylthio acetic acid 是一种泛过氧化物酶体增殖物激活受体 (pan-PPAR) 激活剂。2-Tetradecylthio acetic acid 诱导低血脂。2-Tetradecylthio acetic acid 可降低啮齿动物的血浆脂质并增强肝脏脂肪酸氧化。2-Tetradecylthio acetic acid 增加参与脂肪酸摄取、活化、积累和氧化的基因的表达。
HY-14452
125B11
Fatty Acid Synthase (FASN)
Cancer
脂肪抑制素
Fatostatin (125B11) 是 SREBP 活化的特异性抑制剂,可抑制 SREBP-1 和 SREBP-2 的活化。Fatostatin 与 SCAP (SREBP裂解激活蛋白) 结合,抑制 SREBPs 的 ER-Golgi 易位。Fatostatin 降低了细胞中成脂基因的转录。Fatostatin 具有抗肿瘤作用,能降低 ob/ob 小鼠的高血糖。
HY-P10954
p38 MAPK
Others
Link N peptide 是一种细胞外基质中的蛋白聚糖聚集体 (proteoglycan aggregates ) 激活剂。Link N peptide 能够选择性激活 p38 丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 通路,促进人椎间盘细胞中 I 型和 II 型胶原蛋白的表达。Link N peptide 有望用于椎间盘退变相关疾病的研究。
HY-18633
Apoptosis
Cancer
MDK83190 是一种有效的细胞凋亡 (apoptosis ) 激活剂,诱导 Apaf-1 寡聚化,以 cyto-c 依赖性方式增加 procaspase-9 加工和 caspase-3 活化。
HY-18749
HY-157485
HY-117755
HY-E70541A
HY-E70541B
HY-N10446
HY-N1446BR
HY-15723A
HY-159523
HY-101594
HY-101675
HY-P0240
HY-B0493S1
HY-153675
PIN1
Metabolic Disease
BCPA 是一种无细胞毒性的 Pin1 调节剂。BCPA 可减弱 Pin1 蛋白的减少,从而抑制 RANKL 诱导的破骨细胞发生的受体激活物。BCPA 调节破骨细胞活化,用于骨质疏松研究。
HY-162465
HY-163465
HY-N0509R
HY-121539
HY-125980
p38 MAPK
Cancer
LX-3 是 p38 MAPK 信号通路的选择性激活剂,激活因 DNA 甲基化而被沉默的 EGFP 报告基因,例如 TNF、EGR1、LY6K 和 ISG20。
HY-P2757
PhK
Others
Others
磷酸化酶激酶
Phosphorylase kinase 依赖于 Ca2+ 发挥活性。Phosphorylase kinase 对 Ca2+ 的敏感性受其激活状态和 pH 影响。Phosphorylase kinase 可以被肾上腺素激活。
HY-101047R
Erythrosphingosine (Standard); erythro-C18-Sphingosine (Standard); trans-4-Sphingenine (Standard)
Reference Standards
PKC
Phosphatase
Endogenous Metabolite
Cancer
鞘氨醇 (标准品)
D-erythro-Sphingosine (Standard)是 D-erythro-Sphingosine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。D-erythro-Sphingosine (Erythrosphingosine) 是一种非常有效的 p32 激酶活化剂,EC50 为 8 μM。D-erythro-Sphingosine 抑制蛋白激酶 C (PKC )。D-erythro-Sphingosine (Erythrosphing
HY-106916
HY-136479
Sirtuin
Cancer
F0911-7667 是一种 SIRT1 激活剂,通过激活 AMPK-mTOR-ULK 复合物诱导 U87MG 和 T98G 细胞的自噬性细胞死亡。CWR 三肽也作为 SIRT1 激活剂被识别,能够减少 IMR32 神经母细胞瘤细胞中 p53 的乙酰化,并保护细胞免受 Aβ片段引起的死亡。
HY-17397
Distrontium renelate; S12911
CaSR
Metabolic Disease
雷尼酸锶
Strontium Ranelate (S12911) 是一种抗骨质疏松活性分子,其作用是通过减少骨吸收并促进骨形成,从而诱导正骨平衡。Strontium Ranelate 还可以激活非骨骼细胞中的钙敏感受体 (CaSR ),从而导致肌醇 1、4、5-三磷酸生成和丝裂原活化的蛋白激酶信号转导。
HY-B0493S
HY-152472
HY-101796
Ras
SOS1
Cancer
NSC-70220 是一种选择性的变构 SOS1 抑制剂。NSC-70220 抑制变构位点激活,并部分抑制催化位点激活。NSC-70220 具有抗癌作用。
HY-N0052
Sanguinarin; Sanguinarium; Pseudochelerythrine
Apoptosis
Autophagy
Cancer
血根碱
Sanguinarine (Sanguinarin) 是一种来源于 Sanguinaria Canadensis 的生物碱,可通过激活活性氧 (ROS) 的产生来刺激细胞凋亡。Sanguinarine 诱导的细胞凋亡与 JNK 和 NF-κB 的活化有关。
HY-N0052A
Sanguinarin chloride; Sanguinarium chloride; Pseudochelerythrine chloride
Apoptosis
Autophagy
Bacterial
Parasite
Cancer
氯化血根碱
Sanguinarine (Sanguinarin) chloride 是一种来源于 Sanguinaria Canadensis 的生物碱,可通过激活活性氧 (ROS) 的产生来刺激细胞凋亡。Sanguinarine 诱导的细胞凋亡与 JNK 和 NF-κB 的活化有关。
HY-121896
SHP2
Cancer
DSHN 是一种有效的小异二聚体伴侣 (SHP ) 激活剂。DSHN 通过抑制 Ccl2 启动子活性的 p65 激活来抑制 Ccl2 表达和分泌。DSHN 可用于癌症研究。
HY-124306
CID-888706
Ras
Cancer
ML-099 (CID-888706) 是一种泛 Ras 相关 GTPases 激活剂,可以激活 Rac1 、cell division cycle 42 、Ras 、Rab7 和 Rab-2A 。
HY-132247
HY-N7875
Others
Others
Celangulin是一种从Celastrus angulatus 中分离得到的杀虫成分。Celangulin激活质膜上的钙通道,增加细胞内Ca2+ 。Celangulin激活内质网钙通道。
HY-N9239
Others
Others
Turmeronol A 是一种倍半萜类化合物。Turmeronol A 具有抗炎活性。Turmeronol A 通过抑制 NFκB 的活化来阻止巨噬细胞的活化和炎症介质的产生。Turmeronol A 可用于预防慢性炎症性疾病的研究。
HY-W059747
Others
Others
羟敌草腈
Chloroxynil 是一种 Agrobacterium tumefaciens Vir 基因的激活剂。Chloroxynil 通过激活 Agrobacterium 的 Vir 基因表达来提高 T-DNA 转移效率。Chloroxynil 有望用于豆类和水稻中由根瘤菌介导的转化效率的研究。
HY-Y0319B1
HY-110105
Potassium Channel
Neurological Disease
NS8593 hydrochloride 是一种有效的选择性的 SK channels (小电导钙激活钾通道)抑制剂。NS8593 hydrochloride 可逆地抑制 SK3 介导的电流,Kd 值为 77 nM。NS8593 hydrochloride 抑制所有 SK1-3 亚型的 Ca2+ 依赖性 (在 0.5 μM Ca2+ 时,Kd 分别为 0.42、0.60 和 0.73 μM),并且不影响中间电导和大电导的钙激活钾通道 (分别为 hIK 和 hBK 通道)。
HY-119420
HY-E70534
HY-N15264
(-)-Azaspirene
VEGFR
Raf
Cancer
Azaspirene ((-)-Azaspirene) 是一种血管生成和 Raf-1 活化抑制剂,可以从真菌 Neosartorya sp. 中分离得到。Azaspirene 可以抑制血管内皮生长因子 (VEGF ) 诱导的人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 迁移和 Raf-1 激活,但对含激酶插入结构域的受体/胎肝激酶1 (VEGF 受体2) 的激活没有影响。
HY-100931
HY-101738
HY-111363
HY-N0019
HY-N0865
(-)-Ingenol
PKC
Cancer
巨大戟醇
Ingenol 是一种 PKC 激活剂,Ki 值为 30 μM,具有抗肿瘤活性。
HY-P990083
AT-1501
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
Tegoprubart (AT-1501) 是 CD40 配体抑制剂 (EC50 =100 ng/mL) 和免疫抑制剂,可选择性抑制参与 T 细胞活化的共刺激分子 CD40 配体,能抑制免疫排斥反应,在动物移植模型中预防排斥发生,还可降低细胞介导及抗体介导的免疫反应以营造更具免疫耐受性的环境。Tegoprubart 在肾移植受者中展现出可接受的安全性与耐受性,与 Mycophenolate (HY-B0421) 和糖皮质激素 (Corticosteroids) 联用时能够保留肾功能,且在临床前研究中可维持移植物功能。Tegoprubart 可用于肾移植及肾移植排斥反应的相关研究。
HY-19267
HY-163290
HY-100472
Caspase
Cancer
ZYZ-488 是一种竞争性凋亡蛋白酶激活因子-1 (Apaf-1) 抑制剂,抑制结合蛋白 procaspase-9 和 procaspase-3 的激活。
HY-100548
HY-104038
HY-134340
8-(4-Methoxyphenylthio)-2'-O-Me-cAMP
Ras
Others
8-pMeOPT-2'-O-Me-cAMP 是信号分子 cAMP 的类似物,是由 cAMP 激活的交换因子的有效刺激因子 (Epac ),且不像 cAMP 那样激活 PKA。
HY-117962
HY-12754
HY-131521
Oxalomalate trisodium
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
Α-羟基-Β-草酰琥珀酸三钠
Oxalomalic Acid (Oxalomalate) trisodium 是一种乌头酸酶 (aconitase ) 和 NADP 依赖性异柠檬酸脱氢酶 (NADP-dependent isocitrate dehydrogenase ) 抑制剂。Oxalomalic Acid trisodium 抑制脂多糖 (HY-D1056) 激活的 J774 巨噬细胞中亚硝酸盐的产生和 iNOS 蛋白的表达。
HY-NP202C
HY-P0256
HY-P5437
PKC
Others
PKCε (85-92) 是一种有生物活性的肽。(该肽是 e-PKC 特异性激活剂,它还能激活野生型细胞中的 MARCKS 磷酸化,并且对基因敲除小鼠来源的细胞中的 MARCKS 磷酸化没有影响。)
HY-111527
Calcium Channel
Neurological Disease
PPZ2是一种二酰甘油(DAG)激活的TRPC3/TRPC6/TRPC7通道激活剂,具有促进神经元发育和存活的活性。PPZ2以剂量依赖的方式激活重组的TRPC3/TRPC6/TRPC7通道,而不影响其他TRPC通道。PPZ2在培养的中枢神经元中引发阳离子电流和钙离子(Ca(2+))的流入。PPZ2能够诱导类似BDNF的神经突起生长和神经保护作用,这种效应在TRPC3/TRPC6/TRPC7被敲减或抑制后消失。PPZ2还增加了钙离子依赖的转录因子cAMP反应元件结合蛋白的激活。PPZ2的作用表明,通过激活DAG激活的TRPC通道介导的钙信号在其神经营养效应中发挥了重要作用。
HY-100489S
HY-14452A
125B11 hydrobromide
Fatty Acid Synthase (FASN)
Cancer
Fatostatin hydrobromide (125B11 hydrobromide) 是 SREBP 活化的特异性抑制剂,可抑制 SREBP-1 和 SREBP-2 的活化。Fatostatin hydrobromide 与 SCAP (SREBP裂解激活蛋白) 结合,抑制 SREBPs 的 ER-Golgi 易位。Fatostatin hydrobromide 降低了细胞中成脂基因的转录。Fatostatin hydrobromide 具有抗肿瘤作用,能降低 ob/ob 小鼠的高血糖。
HY-181529
VDAC
PERK
Cancer
NCATS-SM0225 是一种内质网相关降解 (ERAD ) 抑制剂,也是 VDAC1 、VDAC2 和 VDAC3 的直接结合剂。NCATS-SM0225 对 ERAD 的 IC50 为 1.02 μM,与人 VDAC1 结合的 Kd 为 3.13 μM。NCATS-SM0225 会破坏细胞钙稳态,增强 VDAC1-IP3R 偶联并激活 PERK 。NCATS-SM0225 可选择性杀伤癌细胞,在黑色素瘤异种移植模型中表现出肿瘤生长抑制作用。NCATS-SM0225 可用于包括黑色素瘤在内的多种癌症,以及 ERAD 和钙稳态调控分子机制的研究。
HY-A0135
HY-15122R
HY-103697
Toll-like Receptor (TLR)
Cancer
Gardiquimod 是一种咪唑啉类 TLR7/8 激动剂。Gardiquimod 可抑制巨噬细胞和活化外周血单个核细胞 (PBMCs) 的 HIV-1 感染。当浓度低于 10 μM 时,Gardiquimod 可以特异性激活 TLR7。
HY-D2764
Fluorescent Dye
Others
Difluorocarboxyfluorescein cadaverine, 5-isomer 是一种羰基反应性结构单元,用于在活化剂(例如 EDC 或 DCC)或活化酯(例如 NHS 酯)存在下通过稳定的酰胺键修饰羧基。它还可以用作极性示踪剂和通过羧酸部分标记蛋白质的活性染料。
HY-134299
8-(4-Chlorophenylthio)-cAMP-AM
Ras
Others
8-CPT-cAMP-AM 是信号分子 cAMP 的高膜通透性类似物。8-CPT-cAMP-AM 是cAMP 和 cGMP 依赖性蛋白激酶以及 Epac (被 cAMP 激活的交换蛋白) 的激活剂。
HY-148189
LXY-05-029
AMPK
Metabolic Disease
Aldometanib (LXY-05-029) 是一种醛缩酶抑制剂。Aldometanib 可以激活溶酶体腺苷-磷酸活化蛋白激酶 AMPK 并降低血糖。Aldometanib 可用于代谢稳态的研究。
HY-118951
Bacterial
Infection
VU0038882 是粪卟啉原氧化酶 (CgoX) 的小分子激活剂。VU0038882 可以在体外激活来自革兰氏阳性细菌的 CgoX。VU0038882 可用于皮肤和软组织感染 (SSTI) 的研究。
HY-128591
HY-128920
Cytochrome P450
Cancer
Phortress free base (NSC 710305)是一种 P450 CYP1A1 激活的抗肿瘤前药,具有抗肿瘤活性。
Phortress free base导致DNA 损伤和细胞周期停滞。
HY-N2312R
HY-N6258
HY-171145
HY-121683
16:1 Aldehyde; trans-2-Hexadecenal
Mixed Lineage Kinase
Apoptosis
JNK
Microtubule/Tubulin
Cancer
(E)-2-Hexadecenal (trans-2-Hexadecenal) 是一种 MLK3 激活剂,可在人类和小鼠细胞中引起细胞骨架重组,导致细胞圆形化、脱离并最终诱导凋亡 (Apoptosis )。(E)-2-Hexadecenal 通过激活 MLK3 信号通路,磷酸化 MKK4/7 和 JNK ,进而激活 JNK 下游靶标,如 c-Jun 磷酸化、细胞色素 c 释放、Bax 激活、Bid 裂解及 Bim 向线粒体转位。(E)-2-Hexadecenal 在鞘脂信号通路研究领域具有应用价值。
HY-107047
HY-136251
HY-122203
mAChR
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
PCS1055 dihydrochloride 是一种有效的,选择性的竞争性毒蕈碱 M4 受体拮抗剂,IC50 为 18.1 nM,Kd 为 5.72 nM。PCS1055 dihydrochloride 抑制放射性配体 [3 H]-NMS 与 M4 受体的结合,Ki 为 6.5 nM。PCS1055 dihydrochloride 对 M4 受体的选择性是 M1,M3 和 M5 受体的 100 倍以上,是 M2 受体的 30 倍。PCS1055 dihydrochloride 还是一种有效的 AChE 抑制剂,对电鳗和人 AChE 的 IC50 分别为 22 nM 和 120 nM。
HY-P2615
Fluorescent Dye
Cancer
Ac-VDVAD-AFC 是一种 caspase 特异性荧光底物。Ac-VDVAD-AFC 可检测 caspase-3-like 活性和 caspase-2 活性,用于肿瘤和癌症的研究。
HY-P2615A
Fluorescent Dye
Cancer
Ac-VDVAD-AFC TFA 是一种 caspase 特异性荧光底物。Ac-VDVAD-AFC TFA 可检测 caspase-3-like 活性和 caspase-2 活性,用于肿瘤和癌症的研究。
HY-P990067
ATOR-1017
TNF Receptor
Cancer
Evunzekibart (ATOR-1017) 是 Fc-γ 受体条件性的 4-1BB 激动剂和 IgG4 型抗体。Evunzekibart 可用于单一疗法或与抗 PD1 联合疗法,发挥抗癌活性。
HY-16985
ODM-201; BAY-1841788
Androgen Receptor
Cancer
达罗他胺
Darolutamide (ODM-201) 是一种口服活性竞争性雄激素受体 (AR ) 拮抗剂。Darolutamide 对大鼠野生型 AR (wtAR) 的 Ki 值为 11 nM,对人野生型 AR (hAR) 介导的转录激活的 IC50 值为 26 nM。Darolutamide 抑制睾酮诱导的 AR 核转位和转录激活。Darolutamide 通过抑制 AR 依赖性信号通路对AR阳性细胞发挥选择性作用,其活性代谢物对 AR 突变体仍具有完全的拮抗活性。Darolutamide 可用于前列腺癌的研究,包括雄激素受体依赖性前列腺癌。
HY-19339
HY-112060
HY-14255
HY-121131
HY-N2164
HY-28325
HY-15122AR
HY-15553B
Ro 40-5967 dihydrochloride hydrate
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Mibefradil dihydrochloride hydrate (Ro 40-5967 dihydrochloride hydrate) 是一种长效钙离子通道 拮抗剂,用作降压药。Mibefradil dihydrochloride hydrate 通过对低电压激活 (T) 钙通道的亲和力高于对高电压激活 (L) 钙通道的亲和力来发挥作用。
HY-147372
HY-15027
HY-P0256A
HY-P10927A
BRINP2-related peptide TFA
AP-1
Metabolic Disease
BRP (BRINP2-related peptide) TFA 具有通过 FOS 激活发挥抗肥胖活性的作用。BRP 在中枢激活 FOS,并且其作用独立于瘦素、GLP-1 受体和黑色素皮质素 4 受体。
HY-17538S
HY-177375
MDM-2/p53
Cancer
dsP53-285 saRNA 是一种小激活 RNA (saRNA),可通过靶向其启动子轻松激活野生型 p53 的表达。dsP53-285 saRNA 可抑制膀胱癌细胞的生长和转移。
HY-101918
Thrombin
Cardiovascular Disease
DS-1040 Tosylate 是一种具有口服活性的,选择性的凝血酶可激活的纤维蛋白溶解抑制剂 (TAFIa ) 的抑制剂,对人和大鼠 TAFIa 的 IC50 分别为 5.92 nM 和 8.01 nM。DS-1040 Tosylate 是纤维蛋白溶解增强剂,可用于血栓栓塞性疾病。
HY-103697B
HIV
Toll-like Receptor (TLR)
Infection
Cancer
Gardiquimod (hydrochloride) 是一种咪唑啉类 TLR7/8 激动剂。Gardiquimod (hydrochloride) 可抑制巨噬细胞和活化外周血单个核细胞 (PBMCs) 的 HIV-1 感染。当浓度低于 10 μM 时,Gardiquimod (hydrochloride) 可以特异性激活 TLR7 。
HY-112968
HY-112968A
APC
Cardiovascular Disease
牛蛋白C
Bovine Protein C 通过 α-凝血酶或 α-凝血酶/血栓调节蛋白复合物激活为丝氨酸蛋白酶,即活化蛋白 C (APC)。Bovine Protein C 可选择性灭活因子 Va 和 VIIIa ,是一种强效的抗凝剂。
HY-14754R
S-Farnesylthiosalicylic acid (Standard); Farnesyl Thiosalicylic Acid (Standard); FTS (Standard)
Reference Standards
Ras
Autophagy
Cancer
法尼基硫代水杨酸 (标准品)
Salirasib (Standard)是 Salirasib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Salirasib是一种 Ras 抑制剂,可特异性抑制致癌激活的Ras和生长因子受体介导的Ras激活,从而抑制Ras依赖性肿瘤生长。
HY-124060
PDK-1
Cancer
PS423 是 PS210 的前药,作为 PDK1 的底物选择性抑制剂,抑制 S6K 的磷酸化和激活。PS210 是一种针对 PDK1 的 PIF 结合口袋的有效且选择性的 PDK1 激活剂。
HY-N2433
HY-P4987
HY-169225
HY-108599
HY-E71087
Biochemical Assay Reagents
Others
(R)-2-Hydroxyglutaryl-CoA dehydratase (EC 4.2.1.167) 参与 L-谷氨酸的发酵。 (R)-2-Hydroxyglutaryl-CoA dehydratase (EC 4.2.1.167) 含有 [4F-4S] 簇、FMNH2 和核黄素。它必须由激活蛋白激活。一旦被激活,它就能催化多个反应。
HY-130070
HY-130309
(±)8,9-EEQ; (±)8,9-epoxy Eicosatetraenoic acid
Angiotensin-converting Enzyme (ACE)
Cardiovascular Disease
(±)8(9)-EpETE ((±)8,9-EEQ; (±)8,9-epoxy Eicosatetraenoic acid) 可被多种细胞色素 P450 同工酶转化为环氧二十碳四烯酸 (EpETE)。该环氧化物途径的主要产物为 (±)17(18)-EpETE,它可直接与 BKα 通道亚基相互作用,激活大电导 Ca2+ 激活 K+ (BKCa) 通道,从而松弛血管和气道平滑肌。(±)8(9)-EpETE 是一种环氧化物途径产物,在体内和体外均由 CYP450 由 EPA 产生。
HY-W009929
4-(Hexyloxy)phenol
Apoptosis
Caspase
PARP
Cancer
对己氧基苯酚
AC-45594 是一个 UPR 激活剂。AC-45594 诱导内质网应激,激活未折叠蛋白反应 (UPR),并驱动从适应性应激信号向终末应激信号转变,最终导致细胞凋亡 (Apoptosis )。AC-45594 激活 Caspase-3 并诱导 PARP 裂解,升高 DR5 蛋白水平。AC-45594 选择性地抑制尤文肉瘤细胞的生长。
HY-174523
mRNA
Inflammation/Immunology
Human TLR5 mRNA 能编码人类的 Toll 样受体 5(TLR5)蛋白,它是 Toll 样受体(TLR)家族的一员,该家族在病原体识别和先天免疫激活方面发挥着基础性作用。TLR5 能识别细菌鞭毛蛋白,这是细菌鞭毛的主要成分,也是一种致病因子。这种受体的激活会促使核因子 NF-κB 活化,进而激活一系列与炎症相关的靶基因。
HY-59047
HY-15967
HY-100295
HY-10164
HY-106062
HY-137623
HY-14233
HY-N3989
HY-P0136
HY-U00040
HY-152096
ClpP
Bacterial
Infection
(R)-ZG197 是一种高选择性的金黄色葡萄球菌酪蛋白溶解蛋白酶 P (Sa ClpP ) 激活剂,其 EC50 为 1.5 μM。(R)-ZG197 也激活 Homo sapiens ClpP (Hs ClpP),EC50 为 31.4 μM。
HY-169513
HY-101047
Erythrosphingosine; erythro-C18-Sphingosine; trans-4-Sphingenine
PKC
Phosphatase
Endogenous Metabolite
Cancer
鞘氨醇
D-erythro-Sphingosine (Erythrosphingosine) 是一种非常有效的 p32 激酶活化剂,EC50 为 8 μM。D-erythro-Sphingosine 抑制蛋白激酶 C (PKC )。D-erythro-Sphingosine (Erythrosphingosine) 也是一种 PP2A 激活剂。
HY-103697A
Toll-like Receptor (TLR)
Cancer
Gardiquimod diTFA 是一种咪唑啉类 TLR7/8 激动剂。Gardiquimod diTFA 可抑制巨噬细胞和活化外周血单个核细胞 (PBMCs) 的 HIV-1 感染。当浓度低于 10 μM 时,Gardiquimod diTFA 可以特异性激活 TLR7。
HY-N0896
1-O-Acetylbritannilactone
NF-κB
COX
Inflammation/Immunology
Cancer
旋覆花次内酯
Inulicin (1-O-Acetylbritannilactone) 是一种活性化合物,抑制 VEGF 介导的 Src 和 FAK 活化。Inulicin (1-O-Acetylbritannilactone) 还抑制 LPS 诱导的 PGE2 产生和 COX-2 表达,以及抑制 NF-κB 活化和易位。
HY-136268
HY-138936
HY-123054
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
BTSA1 是一种有效的,高亲和力和口服活性的 BAX 激活剂,IC50 为 250 nM,EC50 为 144 nM。BTSA1 以高亲和力和特异性与 N 末端激活位点结合,并诱导 BAX 发生构象变化,从而导致 BAX 介导的细胞凋亡。
HY-12598AR
mGluR
Neurological Disease
DHPG (Standard) 是 DHPG 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。DHPG 是 mGluR 1/5 的激动剂(mGluR 1 的 EC50 为 60 nM),可激活磷脂酶 C (PLC ) 通路,并最终导致蛋白激酶 C (PKC ) 的活化。
HY-N3464
HY-N8041
HSV
Infection
罗汉果苷IIIA2
Mogroside III A2 是一种葫芦素糖苷。Mogroside III A2 可以抑制 Epstein-Barr 病毒早期抗原 (EBV-EA) 的激活。Mogroside III A2 对 NOR 1 的激活有弱的抑制作用。
HY-P10577
HY-P11413
HY-P2705
HY-178154
HY-164795A
Neurotensin Receptor
Neurological Disease
SBI-810 hydrochloride 是一种功能性选择的 β-抑制蛋白偏倚神经紧张素受体1 (NTSR1 ) 变构调节剂。SBI-810 hydrochloride 在内源性配体神经紧张素 (NT) 存在下以 G 蛋白特异性方式调节 NTSR1 G 蛋白信号。SBI-810 hydrochloride 完全拮抗 NT 诱导的 Gq 激活,部分拮抗 NT 诱导的 Gi1 激活,允许 NTSR1 激活 GoA 和 G12。
HY-169225A
PDIC-NS
STING
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Inflammation/Immunology
Cancer
PDIC-NN dimethanesulfonate (PDIC-NS) 是一种具有抗癌活性的 STING 激活剂。PDIC-NN dimethanesulfonate 可促进内源性环状二核苷酸 (CDN) 的含量和生物稳定性。PDIC-NN dimethanesulfonate 可引发 ROS 爆发,并严重损伤线粒体。PDIC-NN dimethanesulfonate 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制 DNA 复制。PDIC-NN dimethanesulfonate 可激活 cGAS-STING 信号通路,增强肿瘤细胞的免疫原性,并激活强大的先天免疫反应。
HY-101180
HY-108635
HY-E70759
p38 MAPK
Cancer
丝裂原活化蛋白激酶激酶 6 (MKK6) 是 p38 MAPK 的上游激活因子之一。MKK6 激活心肌细胞 NF-κB,并以 p38 MAPK 依赖的方式抑制细胞凋亡。MKK6 SDTD 是 MKK6 的突变体。MKK6 SDTD Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 MKK6 SDTD 蛋白,可用于研究 MKK6 SDTD 相关功能。
HY-12303
Oct3/4
TET Protein
Cancer
OAC1 是一种有效的 Oct4 激活剂。OAC1 激活 Oct4 和 Nanog 启动子,促进诱导多功能干细胞 (iPSC) 的形成。OAC1 通过上调 HOXB4 表达激活 OCT4。OAC1 增加了 Oct4-Nanog-Sox2 三联体和 TET1 的转录。OAC1 通过提高效率和缩短重编程时间,促进了细胞的重编程。
HY-N2025
PPAR
Glycosidase
Metabolic Disease
Oroxin A 是 Oroxylum indicum (L.)Kurz (紫薇科) 种子提取物 (OISE) 的主要成分。Oroxin A 是 PPARγ 的部分激动剂,可激活 PPARγ 转录。Oroxin A 通过对接 PPARγ 的蛋白配体结合区域起到激活作用。Oroxin A 对 α-葡萄糖苷酶有抑制活性,具有抗氧化能力。Oroxin A 具有可用于癌症研究。
HY-W006230
Cytochrome P450
Cancer
蒽黄酸
Anthraflavic acid 可特异性抑制 细胞色素 P-448 的活性,且不会影响苯巴比妥诱导的 细胞色素 P-450 或依赖 NADPH 的细胞色素 c 还原作用。Anthraflavic acid 可抑制胞质代谢通路,阻断 IQ 的微粒体和胞质活化过程,并降低 Glu-P-I 的代谢活化水平。Anthraflavic acid 可能通过抑制化学致癌物的代谢活化发挥抗癌活性。Anthraflavic acid 可用于癌症相关研究。
HY-17397R
Distrontium renelate (Standard); S12911 (Standard)
Reference Standards
CaSR
Metabolic Disease
雷尼酸锶 (标准品)
Strontium Ranelate (Standard)是 Strontium Ranelate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Strontium Ranelate (S12911) 是一种抗骨质疏松活性分子,其作用是通过减少骨吸收并促进骨形成,从而诱导正骨平衡。Strontium Ranelate 还可以激活非骨骼细胞中的钙敏感受体 (CaSR ),从而导致肌醇 1、4、5-三磷酸生成和丝裂原活化的蛋白激酶信号转导。
HY-100221R
HY-108638
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
NSC 146109 hydrochloride 是一种小分子 p53 活化剂,其靶向 MDMX ,对乳腺癌中有潜在研究作用具有价值。
NSC 146109 hydrochloride 是假尿嘧啶衍生物,通过激活 p53 并诱导促凋亡基因的表达促进乳腺癌细胞发生凋亡 (apoptosis )。
HY-109121
CK-2127107
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Reldesemtiv (CK-2127107) 是一种选择性的,口服活性的下一代快速骨骼肌肌钙蛋白 (fast skeletal muscle troponin ) 激活剂 (FSTA)。Reldesemtiv 选择性激活快速骨骼肌原纤维,EC50 为 3.4 μM。Reldesemtiv 可提高心力衰竭模型的运动表现。
HY-N10458
NF-κB
Inflammation/Immunology
Asperbisabolane L 是一种倍半萜类化合物,通过抑制 NF-κB 活化途径发挥抗炎活性。Asperbisabolane L 抑制 NF-κB 从细胞质转移到细胞核。Asperbisabolane L 作用于 LPS 激活的 BV-2 小胶质细胞,还抑制 NO 产生。
HY-15035
HY-131265
HY-N17999
EBV
Infection
Cancer
10-羟基叶绿酸A
10-Hydroxypheophorbide A 是一种与叶绿素相关的化合物,被发现存在于 Neptunia oierace a 的叶片中。10-Hydroxypheophorbide A 可抑制肿瘤诱导剂介导的 EBV (Epstein-Barr virus) 激活。10-Hydroxypheophorbide A 对癌细胞具有光诱导的细胞毒性。
HY-P11380
HY-P1371
KKWKMRRNQFWIKIQRC CSVEIWD*
PKC
Others
Pseudo RACK1 是一种肽,是一种具有 PKC 同源序列的 PKC 激动剂。Pseudo RACK1 选择性地与 β-PKC 在自身调节位点 (RACK 结合位点) 相互作用,并在没有 PKC 激活剂的情况下激活 β-PKC,随后诱导 PKC 介导的组蛋白磷酸化。
HY-171889
HY-17500
HY-P11108
NF-κB
Apoptosis
TNF Receptor
Caspase
Inflammation/Immunology
Cancer
RP-182 是一种合成的免疫调节肽,通过靶向肿瘤相关巨噬细胞 (TAM) 表面的甘露糖受体 CD206 发挥抗肿瘤作用 (Kd = 8 μM)。RP-182 可诱导 CD206 受体的构象转换,从而激活 CD206 高表达 TAM 中的 NF-κB 信号转导和吞噬作用。RP-182 具有双重功能:激活经典 NF-κB 信号转导,触发 TNFα 分泌和 TNF 受体 1 (TNFR1 ) 的自分泌激活,从而导致 caspase 8 激活和细胞凋亡 (apoptosis )。RP-182 用于胰腺癌和黑色素瘤的研究。
HY-P11108A
NF-κB
Apoptosis
TNF Receptor
Caspase
Inflammation/Immunology
Cancer
RP-182 acetate 是一种合成的免疫调节肽,通过靶向肿瘤相关巨噬细胞 (TAM) 表面的甘露糖受体 CD206 发挥抗肿瘤作用 (Kd = 8 μM)。RP-182 acetate 可诱导 CD206 受体的构象转换,从而激活 CD206 高表达 TAM 中的 NF-κB 信号转导和吞噬作用。RP-182 acetate 具有双重功能:激活经典 NF-κB 信号转导,触发 TNFα 分泌和 TNF 受体 1 (TNFR1 ) 的自分泌激活,从而导致 caspase 8 激活和细胞凋亡 (apoptosis )。RP-182 acetate 用于胰腺癌和黑色素瘤的研究。
HY-157763
PROTAC-Linker Conjugates for PAC
Btk
Cancer
Mal-PEG1-Val-Cit-PABC-diphosphate-BTK degrader-1 是一种可裂解的连接子-载荷偶联物,同时也是结合 cereblon 的 BTK 双功能降解剂。Mal-PEG1-Val-Cit-PABC-diphosphate-BTK degrader-1 经 CD79b 单克隆抗体递送时,可诱导 BTK 降解并发挥细胞毒性作用。Mal-PEG1-Val-Cit-PABC-diphosphate-BTK degrader-1 被制备为 CD79b 抗体-药物偶联物时,能在荷瘤小鼠体内实现持续性 BTK 降解,同时降低系统载荷暴露。Mal-PEG1-Val-Cit-PABC-diphosphate-BTK degrader-1 可用于活化 B 细胞样弥漫大 B 细胞淋巴瘤的相关研究 (ADC linker:(HY-130944);PROTAC:(HY-163295))。
HY-159846
MEK
Cancer
Luvometinib 是一种具有抗肿瘤活性的丝裂原激活蛋白激酶 (MEK ) 抑制剂。
HY-100602
HY-100934
HY-101214
HY-101738A
HY-N0441
HY-N0553
HY-136094
HY-14181
HY-14181A
HY-N3054
HY-N8418
HY-U00434
HY-16985R
ODM-201 (Standard); BAY-1841788 (Standard)
Reference Standards
Androgen Receptor
Cancer
Darolutamide (Standard) 是 Darolutamide ( HY-16985) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Darolutamide (ODM-201) 是一种口服活性竞争性雄激素受体 (AR ) 拮抗剂,对大鼠野生型 AR (wtAR) 的 Ki 值为 11 nM,对人野生型 AR (hAR) 介导的转录激活的 IC50 值为 26 nM。Darolutamide 抑制睾酮诱导的 AR 核转位和转录激活。Darolutamide 通过抑制 AR 依赖性信号通路对 AR 阳性细胞发挥选择性作用,其活性代谢物对 AR 突变体仍具有完全的拮抗活性。Darolutamide 可用于前列腺癌的研究,包括雄激素受体依赖性前列腺癌。
HY-75342R
HY-15027S
HY-124680
HY-126551
HY-129047D
HY-131842
N6-Benzyladenosine-3',5'-cyclic monophosphate
PKA
Cancer
6-Bn-cAMP 是一种选择性的 cAMP依赖性蛋白激酶 (PKA ) 激活剂,但不会激活Epac。与 cAMP 相比,6-Bn-cAMP 可增强对 PDE、酯酶、酰胺酶的水解稳定性,并显著提高膜通透性。
HY-N3796
Echinuline
NF-κB
Inflammation/Immunology
Echinulin (Echinuline) 是一种带有三苯甲基化吲哚部分的环状二肽。 Echinulin 有助于激活 T 细胞亚群,从而导致 NF-κB 活化。Echinulin 通过 NF-κB 途径发挥其免疫作用。Echinulin 具有作为免疫抑制剂的潜力。
HY-173228
HY-B0069
HY-153339
HY-156065
HY-101329
9-Anthracenecarboxylic acid
Chloride Channel
Others
Anthracene-9-carboxylic acid (9-Anthracenecarboxylic acid) 是一种蒽的衍生物,传统上用于阻断和识别各种细胞类型 (如各种平滑肌细胞,上皮细胞和唾液腺细胞) 中 Ca2+ 激活的 Cl- 电流 (CaCCs )。
HY-113673
HY-114611
IRE1
Metabolic Disease
BDM44768 是 IDE 的抑制剂。BDM44768 加剧了 ER 应激诱导的 IRE1 激活并促进了肝细胞中的脂质积累。BDM44768 增强了肝脏中 IRE1 通路的激活,并加剧了急性 ER 应激小鼠模型中的肝脏脂质积累。
HY-117532
HY-13703
HY-13764R
HY-148683
Arp2/3 Complex
Cancer
EG-011 是 first-in-class、有效的 Wiskott-Aldrich 综合征蛋白 (WASP ) 激活剂。EG-011 通过强肌动蛋白聚合激活自抑制形式的 WASP。EG-011 具有选择性抗淋巴瘤活性。
HY-118131
Ser/Thr Protease
Infection
PKR-IN-C51(compound 51) 是一种 ATP 竞争性双链 RNA 活化蛋白激酶 (PKR ) 抑制剂,IC50IC50 为 9 μM。PKR-IN-C51 在原代小鼠巨噬细胞中以剂量依赖性方式抑制细胞内 PKR 活化。
HY-N3552
HY-P1121A
HY-174157
HY-15477
HY-15477A
HY-113224
HY-139040R
PPAR
Metabolic Disease
2-(Tetradecylthio)acetic acid (Standard) 是 2-(Tetradecylthio)acetic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2-Tetradecylthio acetic acid 是一种泛过氧化物酶体增殖物激活受体 (pan-PPAR) 激活剂。2-Tetradecylthio acetic acid 诱导低血脂。2-Tetradecylthio acetic acid 可降低啮齿动物的血浆脂质并增强肝脏脂肪酸氧化。2-Tetr
HY-139570
HY-121888
PPAR
Metabolic Disease
20-HEPE 是二十碳五烯酸的代谢物,由细胞色素 P450 (CYP) ω-氧化酶(包括人类 CYP4F3B)通过 EPA 的 ω-氧化形成。当浓度为 10 μM 时,它会激活表达荧光素酶报告基因的 COS-7 细胞中的过氧化物酶体增殖激活受体 α (PPARα)。20-HEPE 还会在体外激活小鼠瞬时受体电位香草酸受体 1 (mTRPV1),但在大鼠中缺乏镇痛活性。
HY-19739
Wnt
Cancer
JW74 拮抗 LiCl 诱导的经典 Wnt 信号传导的激活,IC50 为 420 nM。
HY-76847
HY-76847A
HY-15341
HY-16397A
HY-100153
HY-100242
HY-101804
HY-104005
HY-E70613
HY-123705
HY-N2740
HY-N6577
HY-P10048
HY-P2606
HY-P4338
PAI-1
Others
Glutaryl-Gly-Arg-AMC 是尿激酶纤溶酶原激活剂 (uPA) 的肽底物。
HY-P5125
HY-U00411
HY-180128
Bacterial
Infection
OXF-077 是一种强效的 SOS 反应 (SOS response ) 抑制剂,对 Ciprofloxacin (HY-B0356) 激活的 SOS 反应的 IC50 值为 1.2 µM。OXF-077 靶向 SpsB 。OXF-077 可抑制金黄色葡萄球菌对 Ciprofloxacin 产生耐受性。
HY-100508R
HDAC
Reference Standards
Cancer
ITSA-1 (Standard) 是 ITSA-1 (HY-100508) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。ITSA-1 是 HDAC 的激活剂,可抵消曲古抑菌素 A (trichostatin A, TSA) 诱导的细胞周期停滞,组蛋白乙酰化和转录水平的激活。
HY-113654
TRP Channel
Others
AMG 7905 是一种诱导低体温的瞬态受体电位香草素类型 1 (TRPV1 ) 拮抗剂。AMG 7905 通过质子增强 TRPV1 通道的激活,并驱动热生成的反射性抑制和尾部皮肤血管收缩,同时强效阻断辣椒素对通道的激活。
HY-117717
Prostaglandin Receptor
Others
(Rac)-SC-31391,一种前列腺素类似物,是膀胱肌肉收缩强激活剂,增强了豚鼠逼尿肌在电刺激下的收缩反应。(Rac)-SC-31391 通过激活 PGF2α 受体 (PGF2α receptors ) 来收缩人类膀胱肌肉。
HY-117993
HY-W206016
HY-16985S
ODM-201-d4 ; BAY-1841788-d4
Isotope-Labeled Compounds
Androgen Receptor
Cancer
达罗他胺-d4
Darolutamide-d4 (ODM-201-d4 ) 是氘代标记的 Darolutamide (HY-16985)。Darolutamide (ODM-201) 是一种口服活性竞争性雄激素受体 (AR ) 拮抗剂,对大鼠野生型 AR (wtAR) 的 Ki 值为 11 nM,对人野生型 AR (hAR) 介导的转录激活的 IC50 值为 26 nM。Darolutamide抑制睾酮诱导的 AR 核转位和转录激活。Darolutamide通过抑制 AR 依赖性信号通路对 AR 阳性细胞发挥选择性作用,其活性代谢物对 AR 突变体仍具有完全的拮抗活性。Darolutamide可用于前列腺癌的研究,包括雄激素受体依赖性前列腺癌。
HY-105173
HY-119874
HY-N4323
HY-N4323R
HY-159485
Phosphatase
Cancer
NFh-ALP 是一种碱性磷酸酶 (ALP) 激活的光敏剂。NFh-ALP 可以在细胞中被 ALP 激活,并在 808 nm 激发下产生1 O2 ,有效通过诱导凋亡来杀死肿瘤细胞,且具有良好的生物相容性。NFh-ALP 的最大吸收波长约为 656 nm。
HY-162967
HY-110302
HY-117745
HY-B1766
Apoptosis
Inflammation/Immunology
氟化钠
Sodium Fluoride(NaF)是一种口服有效的凋亡 (apoptosis ) 诱导剂和促炎试剂,具有一定细胞毒性。Sodium Fluoride 靶向抗氧化酶系统 (抑制)、MAPKs 信号通路 (激活)、NF-κB 信号通路 (激活),诱导 ROS 积累,引发氧化应激。
HY-N0052AR
Sanguinarin chloride (Standard); Sanguinarium chloride (Standard); Pseudochelerythrine chloride (Standard)
Reference Standards
Apoptosis
Autophagy
Bacterial
Parasite
Cancer
氯化血根碱 (标准品)
Sanguinarine (chloride) (Standard) 是 Sanguinarine (chloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sanguinarine (Sanguinarin) chloride 是一种来源于 Sanguinaria Canadensis 的生物碱,可通过激活活性氧 (ROS) 的产生来刺激细胞凋亡。Sanguinarine 诱导的细胞凋亡与 JNK 和 NF-κB 的活化有关。
HY-N1419
HY-136172
HY-136341R
HY-136427
HY-12343
HY-12512
Cyclic GMP-AMP; 3',3'-cGAMP
STING
Inflammation/Immunology
cGAMP (Cyclic GMP-AMP) 作为内源性第二信使发挥作用,并触发干扰素的产生以响应胞浆DNA。cGAMP 激活干扰素基因刺激因子 (STING),激活导致产生 I 型干扰素和其他免疫介质的信号级联。
HY-12519G
HY-12762
HY-123929
MDM-2/p53
Wnt
IKK
Apoptosis
Caspase
Cancer
PAWI-2 是一种 p53 激活剂和 Wnt 抑制剂。PAWI-2 抑制不依赖 KRAS 的 β3-KRAS 信号传导。PAWI-2 选择性抑制 TBK1 的磷酸化。PAWI-2 激活细胞凋亡 (Apoptosis ) (激活 caspase-3/7),并诱导 PARP 裂解。PAWI-2 促进视神经素转位进入细胞核并导致 G2/M 停滞。PAWI-2 逆转整合素 β3 KRAS 依赖性人类胰腺癌干细胞 (hPCSC) 的癌症干细胞特性,并克服耐药性。PAWI-2 抑制原位异种移植小鼠模型中 hPCSC 肿瘤的生长。
HY-15332
HY-165117
Others
Others
Bactobolamine 是一种免疫抑制化合物,具有与环孢素协同抑制体外淋巴细胞同种异体激活的活性。
HY-100447
HY-116682
HY-117823
HY-B1140
HY-E70292
HY-N10349
Others
Infection
Gluconasturtiin 是 P. maculipennis 幼虫的摄食激活剂。高浓度的 Gluconasturtiin 对幼虫有毒。
HY-N1446B
HY-139858
HY-119898
HY-123397
HY-12359
HY-124960
HY-132247A
HY-N8468
Others
Infection
Gluconasturtiin potassium 是 P. maculipennis 幼虫的摄食激活剂。高浓度的 Gluconasturtiin potassium 对幼虫有毒。
HY-P0195
HY-P1260
HY-P4319
HY-P5125A
HY-B0764G
HY-156520
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Immunosuppressant-1 (Compound 31) 抑制抗-CD3/抗-CD28 共刺激的 T 细胞增殖。Immunosuppressant-1 具有免疫抑制活性,并通过激活活化的淋巴结细胞中的 caspase-3 和 PARP 来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-15870A
HY-10119
HY-113654A
HY-114398
SOS1
Ras
Cancer
BAY-293 是一种有价值的化学探针,通过破坏 KRAS-SOS1 相互作用从而阻断 RAS 活化,IC50 为 21 nM。BAY-293 是一种有效的 SOS1 抑制剂。SOS1 是一种鸟苷酸交换因子 (GEF),也是 RAS 的激活剂。
HY-115685
HY-N0699R
Dephnoretin (Standard); Thymelol (Standard)
Reference Standards
PKC
Influenza Virus
Infection
Daphnoretin (Standard) 是 Daphnoretin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Daphnoretin (Dephnoretin) 是从Wikstroemia indica 中提取得到的,拥有抗病毒活性。Daphnoretin 和PMA作用类似,可以直接激活蛋白激酶C,从而激活NADPH氧化酶。
HY-15027S1
HY-15027S2
HY-120514
HY-126486
HY-P0316
HY-P10414
HY-P10414A
HY-P4101
HIV
Infection
Cys(Npys)-TAT (47-57) 是 TAT 多肽的一个肽段,能与质粒 DNA 形成静电相互作用。Cys(Npys)-TAT(47-57) 对应 TAT 的转导域,并具有活化的半胱氨酸残基 C。TAT 是一种由 HIV-1 编码的小型核转录激活蛋白。
HY-114583
TRP Channel
Neurological Disease
AMG-8562 是一种 TRPV1 调节剂。AMG-8562 可阻断 Capsaicin (HY-10448) 对 TRPV1 的激活,但不影响热激活。AMG-8562 可增强 pH 5 对 TRPV1 的激活。AMG-8562 在疼痛模型中可阻断 Capsaicin 诱导的畏缩行为。AMG-8562 在 CFA 和皮肤切口诱导的热痛觉过敏以及 Acetic acid (HY-Y0319) 诱导的扭体模型中均显示出显著疗效。
HY-N0671
HY-126741
HY-P10408
HY-P99666
IFNAR
Infection
Cancer
Interferon alfa-2b 是 I 型干扰素,可激活新基因,对靶细胞产生有效抗病毒和抗增殖活性。Interferon alfa-2b 的信号传导需要 Stat1 和 Stat2 的受体依赖性激活,形成异源二聚化 STAT。STAT 复合物与 DNA 结合蛋白 IRF-9 (p48) 结合并形成 ISGF-3 (IFN 刺激基因因子 3)。随后由 ISGF-3 进一步激活驱动基因,实现抗病毒功能。
HY-10119A
HY-103697R
HY-110385
HY-110385A
HY-122743
mAChR
Neurological Disease
Iperoxo 是一种有效的毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR ) 的超级激动剂,激活 M1、M2 和 M3 受体,pEC50 分别为 9.87、10.1 和 9.78。Iperoxo 在用氚标记后可用于直接探测毒蕈碱受体的激活相关构象转变。
HY-12519
HY-N6051
HY-N6258R
HY-P10400
HY-P5154
HY-17517
HY-19073
HY-32348
HY-15300
HY-157204
Others
Others
ZEp 是一种玉米赤霉烯酮 (ZEN) 免疫半抗原,通过将羧基转化成相应的N-羟基琥珀酰亚胺酯激活,可用于免疫测定。
HY-15840
HY-163539A
HY-101214A
PAI-1
Others
UK-371804 hydrochloride 是一种尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂,UK-371804 hydrochloride 为 10 nM。
HY-101371
HY-105198
HY-107854
HY-111441
HY-117793
HY-B1058
HY-B1058A
HY-N0486
HY-N1260
(-)-Scutebarbatine A
Apoptosis
Cancer
Scutebarbatine A 通过激活 MAPK 和内质网应激抑制肝癌细胞增殖,触发肝癌细胞凋亡。
HY-136791
HY-138652
Bacterial
Others
L-Histidine benzyl ester bistosylate 可能在 HutP (一种 RNA 结合蛋白)的激活中发挥作用。
HY-121667
ROCK
Cancer
Scaff10-8与RhoA结合,抑制了AKAP-Lbc-mediatedRhoA 介导的RhoA活化。
HY-124019
HY-124240
HY-12639
HY-N3425
HY-N9297
HY-N9837
EBV
Infection
Methyl lucidenate L 是一种天然三萜酸甲酯,对 EBV (Epstein-Barr virus) 病毒活化有抑制作用。
HY-P0249A
HY-P10877
PAI-1
Cancer
Bicyclic UK18 是人类尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA ) 的竞争性抑制剂,Ki 为 53 nM。
HY-P1260A
HY-P4451
HY-P5981
HY-W013423
HY-W454678
HY-W653777
HY-50694
ICA-17043
Potassium Channel
Others
塞尼卡泊
Senicapoc (ICA-17043) 是有效,选择性的 Gardos 通道 (Ca2+ 激活的 K+ 通道; KCa3.1 ) 阻断剂,IC50 为 11 nM。Senicapoc 阻断来自人红细胞的 Ca2+ 诱导的铷通量,IC50 值为 11 nM, 抑制红细胞脱水的 IC50 为 30 nM。
HY-162501
HY-163443
PPAR
Others
PPAR agonist 4 (Compound 12) 是一种口服有效的 PPAR 激动剂,可激活 PPARα,PPARδ 和 PPARγ,EC50 分别为 0.7,0.7 和 1.8 μM。PPAR agonist 4 具有抗肝纤维化活性。
HY-108586
HY-117356B
HY-147292
CK-136
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Nelutroctiv (CK-136) 是一种口服活性和选择性的心肌肌钙蛋白 (cardiac troponin ) 激活剂。Nelutroctiv 通过增强肌钙蛋白对钙离子的敏感性来激活心肌肌节,促进肌动蛋白与肌球蛋白的相互作用。Nelutroctiv 增强心肌收缩力。Nelutroctiv 可用于心脏收缩功能受损的心血管疾病研究。
HY-148905
Cathepsin
MMP
Infection
对氨基苯汞乙酸盐
p-Aminophenylmercuric acetate 是一种有机汞基质金属蛋白酶 (MMP ) 激活剂。p-Aminophenylmercuric acetate 通过攻击蛋白质巯基或诱导半胱氨酸转换反应,参与 MMP-8 的激活和抑制。p-Aminophenylmercuric acetate 促进了 β 纤维素素前体 (pro-BTC) 脱落。p-Aminophenylmercuric acetate 影响阿片类受体与其激动剂和拮抗剂的结合。
HY-121006
HY-N6641
HY-N7526R
HY-N8847
HY-P0316A
HY-P11589
HY-P991088
CD3
Cancer
HPN536 是一种三特异性 T 细胞活化蛋白构建体,可与表达间皮素的肿瘤细胞、T 细胞上的 CD3ε 和血清白蛋白结合。HPN536 特异性重定向T细胞,以强效重定向裂解表达间皮素的癌细胞,同时激活 T 细胞。
HY-P99384
B-701; MFGR-1877S; RG-7444
FGFR
Cancer
沃凡妥单抗
Vofatamab (B-701) 是一种抗 FGFR3 单克隆抗体 (mAb)。沃法塔玛可阻断野生型和基因激活型受体的激活。Vofatamab 可用于转移性尿路上皮癌 (mUC) 的研究。推荐同型对照:Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
HY-P99653
VAY-736
TNF Receptor
Cancer
伊利尤单抗
Ianalumab (VAY-736) 是一种针对 BAFF-R 的人源、脱羧化抗体。Ianalumab 能够阻断 BAFF 与 BAFF-R 之间的相互作用,拮抗 BAFF 介导的凋亡保护。Ianalumab 具有抗体依赖性细胞毒性 (ADCC),依赖于免疫受体酪氨酸激活基序 (ITAM) 介导的效应细胞激活。
HY-Y0152
HY-171447
Caspase
Apoptosis
Others
LPT-99 是凋亡蛋白酶活化因子 1 (APAF-1 ) 的拮抗剂。LPT-99 可抑制蛋白酶原 9 (procaspase-9 ) 的活化。LPT99 可抑制 Cisplatin (HY-17394) 诱导的细胞凋亡 (apoptosis )。LPT99 可有效减轻 Cisplatin 诱导的大鼠听力损失。
HY-17363
HY-114214
HY-108599R
HY-117102
HY-134816
HY-14993
HY-14994
Protease Activated Receptor (PAR)
Apoptosis
Cardiovascular Disease
SCH79797 dihydrochloride 是一种高效的选择性非肽蛋白酶激活受体 1 (PAR1 ) 拮抗剂。SCH79797 dihydrochloride 抑制高亲和力的凝血酶受体激活肽与 PAR1 的结合,IC50 值为 70 nM,Ki 为 35 nM。SCH79797 dihydrochloride 以 IC50 为 3 μM 抑制凝血酶诱导的血小板凝集。SCH79797 dihydrochloride 具有抗增殖和促凋亡作用,并限制了大鼠心脏的心肌缺血/再灌注损伤。SCH79797 dihydrochloride 还可以有效地阻止血管平滑肌细胞,内皮细胞和星形胶质细胞中的 PAR1 活化。
HY-N2025R
Reference Standards
PPAR
Glycosidase
Metabolic Disease
Oroxin A (Standard) 是 Oroxin A 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Oroxin A 是 Oroxylum indicum (L.)Kurz (紫薇科) 种子提取物 (OISE) 的主要成分。Oroxin A 是 PPARγ 的部分激动剂,可激活 PPARγ 转录。Oroxin A 通过对接 PPARγ 的蛋白配体结合区域起到激活作用。Oroxin A 对 α-葡萄糖苷酶有抑制活性,具有抗氧化能力。Oroxin A 具有可用于癌症研究。
HY-137952
Potassium Channel
TRP Channel
Neurological Disease
NS8593 是一种 SK channel (小电导钙激活钾通道) 抑制剂。NS8593 可逆性地抑制重组 SK3 介导的电流 (人 SK3 和大鼠 SK3)。NS8593 以 Ca2+ 依赖的方式抑制所有 SK1-3 亚型 (在 0.5 μM Ca2+ 浓度下,Kd 分别为 0.42、0.60 和 0.73 μM)。NS8593 对中等电导和大电导的 Ca2+ 激活的 K+ 通道 (分别为 hlk 和 hBK 通道) 没有影响。NS8593 还可以抑制 TRPM7 (黑素抑制素相关 TRP 阳离子通道 7) (IC50 = 1.6 mM)。NS8593 可用于中枢神经系统 (CNS) 相关疾病的研究。
HY-18965
HY-15252
HY-160197
HY-168507
HY-101625
ON 01210
Akt
PI3K
Cancer
Recilisib (ON 01210) 是一种辐射防护剂,可以激活细胞中 AKT 和 PI3K 的活性。
HY-101625A
ON 01210 sodium
Akt
PI3K
Cancer
Recilisib sodium (ON 01210) 是一种辐射防护剂,可以激活细胞中 AKT 和 PI3K 的活性。
HY-101790
HY-103074
HY-107421
HY-108356
HY-108599A
DCPLA methyl ester
PKC
Neurological Disease
DCPLA-ME (DCPLA methyl ester) 是 DCPLA 的甲酯形式。DCPLA-ME 是一种有效的 PKCε 激活剂。DCPLA-ME 可用于研究神经退行性疾病。
HY-116278
STAT
Cancer
HJC0149 是一种有效的、具有口服活性的 transcription 3 (STAT3) 抑制剂。
HY-B1897A
HY-E70266
HY-N0019S
HY-N10884
Others
Others
Withasomniferolide A 是一种睡茄内酯,从 Withania somnifera 根的 GABAA 受体阳性激活物甲醇提取物中分离得到。
HY-N1147
HY-137837
HY-143510
mTOR
Cancer
RMC-4627是一种选择性的 mTORC1 抑制剂,可激活4EBP1并抑制肿瘤生长。
HY-145938
FAP
Cancer
OncoFAP 是一种超高亲和力的成纤维细胞激活蛋白(FAP) 配体,具有肿瘤靶向潜能。
HY-118172
HY-118779
HY-119527
HY-120563
HY-12639A
HY-128468
HY-130476
HY-P0021A
Spectrozyme PCa; Chromozym Pca diacetate
Fluorescent Dye
Others
D-Lys(Z)-Pro-Arg-pNA diacetate 是活化蛋白 C (APC) 的显色肽底物。
HY-P0258
HY-P11484
EGFR
Cancer
Myosin Regulatory Light Chain MRCL3 (11-24) 是 EGF 激活激酶的肽底物。
HY-P1576A
HY-P4448
HY-U00458
TX-803
Akt
Cancer
K-80003 有效抑制 tRXRα 依赖性的 Akt 激活和肿瘤细胞生长。
HY-W019880
HY-W032970
HY-161401
HY-163341
HY-165040
DG(16:0/18:0/0:0); 1-Palmitin-2-Stearin
Others
Others
1-Palmitoyl-2-stearoyl-rac-glycerol (DG(16:0/18:0/0:0)) 是一种在研究磷脂酰胆碱衍生的二酰甘油对ADP-核糖基化因子1 GTP酶激活蛋白的激活作用中被提及的化合物,相关研究表明其可能参与细胞内的某些反馈机制。
HY-168034
STING
Infection
Inflammation/Immunology
diABZI-4 是一种具有口服活性的 STING 激动剂,具有广谱抗病毒活性。diABZI-4 通过激活 STING 来诱导促炎细胞因子的产生和淋巴细胞的激活,从而抑制 A 型流感病毒 (IAV)、SARS-CoV-2 和人类鼻病毒 (HRV) 的复制,EC50 的范围为 11.8-199 nM。
HY-101047S
Erythrosphingosine-d7 ; erythro-C18-Sphingosine-d7 ; trans-4-Sphingenine-d7
PKC
Phosphatase
Endogenous Metabolite
Cancer
D-赤式鞘氨醇 d7
D-erythro-Sphingosine-d7 是 D-erythro-Sphingosine 的氘代物。D-erythro-Sphingosine (Erythrosphingosine) 是一种非常有效的 p32 激酶活化剂,EC50 为 8 μM。D-erythro-Sphingosine 抑制蛋白激酶 C (PKC )。D-erythro-Sphingosine (Erythrosphi
HY-113313S1
HY-N0625A
HY-N0831
HY-13703A
HY-137888A
HY-139308
HY-144289
Glucokinase
Metabolic Disease
BMS-820132 是一种口服有效的、部分葡萄糖激酶 (glucokinase ) 激活剂,AC50 为 29 nM。BMS-820132 可降低正常大鼠葡萄糖耐量试验 (OGTT) 模型中的葡萄糖水平,但不会降低 Zucker 糖尿病肥胖 (ZDF) 大鼠的葡萄糖水平。BMS-820132 具有继发于强效 GK 激活的药理学毒性。
HY-120760
Lipoxygenase
Others
L-691831 是一种5-脂氧合酶激活蛋白结合测定的配体,具有作为研究5-脂氧合酶激活蛋白(FLAP)相关活性的工具的作用。L-691831可用于测量白细胞膜上FLAP对白细胞三烯合成抑制剂的亲和力,其结合与抑制白细胞三烯合成之间具有相关性。
HY-124037
Sirtuin
Cancer
SRT 1460 是一种有效的 Sirtuin-1 (SIRT1) 激动剂,其 EC1.5 值为 2.9 μM。与对 SIRT2 和 SIRT3 (EC1.5 >300 μM) 相比,SRT 1460 对 SIRT1 有很好的选择性,并且比白藜芦醇和相近 sirtuin 同系物更为有效。
HY-124822
HY-129390
ICP-022
Btk
Cancer
奥布替尼
Orelabrutinib (ICP-022) 是一种强效、口服活性、不可逆的 Bruton 酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。Orelabrutinib 可阻止 B 细胞抗原受体 (BCR) 信号通路的激活和 BTK 介导的下游生存通路的激活,抑制过度表达 BTK 的恶性 B 细胞的生长。
HY-P10798
LY-3841136
Amylin Receptor
Metabolic Disease
Eloralintide 是一种胰淀素受体 (AMYR) 激活剂和长效多肽。Eloralintide 可选择性激活胰淀素受体。Eloralintide 经 C20 脂肪二酸修饰,该修饰基团可结合胰淀素受体,同时保留与降钙素受体之间的选择性。Eloralintide 可降低食欲。Eloralintide 可减轻体重。Eloralintide 可用于肥胖症的相关研究。
HY-P5154A
Potassium Channel
Neurological Disease
Tamapin TFA 是一种毒液肽,靶向小电导 Ca(2+) 激活的 K(+) (SK) 通道。Tamapin TFA 是 SK2 (钾通道 )的选择性阻断剂。Tamapin TFA 抑制海马锥体神经元 SK 通道介导的电流。塔玛宾可以从印度红蝎 (Mesobuthus tamulus) 中分离出来。
HY-P5435
Ser/Thr Kinase
Others
LKBtide 是一种有生物活性的肽。(这是一种被丝氨酸/苏氨酸激酶 11 (STK11)(也称为 LKB1)磷酸化的肽底物。 LKBtide 源自蔗糖非发酵 1 (SNF1) 蛋白激酶,通常由 LKB1/AMP 激活蛋白激酶 (AMPK) 信号通路激活。)
HY-W190916
Biochemical Assay Reagents
Others
3-((2-(4-Azidobenzamido)ethyl)disulfanyl)propanoic acid 酸含有芳基叠氮化物、可裂解的二硫键和羧酸。芳基叠氮化物可通过紫外线(250 至 350 nm)光激活,与生物分子结合。羧酸可在活化剂存在下与胺反应形成酰胺键。二硫键可通过还原剂裂解。
HY-185207
Pyroptosis
Infection
Cancer
CQ80 是 PEPD/XPNPEP1 抑制剂及选择性 CARD8 炎性小体激活剂,对 PEPD、XPNPEP1 的 IC50 分别为 0.91 μM、43 μM。CQ80 通过抑制 PEPD 和 XPNPEP1 促进 Xaa-Pro 肽的积累,释放 CARD8 片段以形成炎症小体,并通过切割 GSDMD 诱导细胞焦亡 (pyroptosis )。CQ80 可用于炎性小体、CARD8 表达癌细胞、 HIV-1 感染细胞清除、急性髓系白血病 (AML) 相关研究。
HY-181494
FAP
Cancer
FAPI-X5 是一种成纤维细胞活化蛋白 (FAP ) 抑制剂。FAPI-X5 可结合 FAP 的催化结构域,与关键活性残基形成氢键并发生 π-π 堆叠,从而实现功能性抑制。FAPI-X5 具有白蛋白结合活性,可延长全身循环半衰期。FAPI-X5 对胶质母细胞瘤细胞产生细胞抑制作用,可减缓肿瘤生长但不会使肿瘤消退。FAPI-X5 经 68 Ga 标记后可作为 PET 示踪剂,在荷胶质母细胞瘤小鼠中表现出快速的肿瘤摄取和高对比度成像效果。FAPI-X5 经 177 Lu 或 47 Sc 标记后可作为靶向放射性核素药物,具有延长的肿瘤滞留性。FAPI-X5 可用于胶质母细胞瘤的研究。
HY-107586
HY-113224R
HY-W342283
HY-18985
Phorbol dibutyrate; PDBu
PKC
Cancer
Phorbol 12,13-dibutyrate (Phorbol dibutyrate) 是一种 PKC 激活剂和有效的皮肤肿瘤启动子。
HY-19800
CID-7345532
Ras
Cancer
ML-098(CID-7345532)是GTP结合蛋白Rab7 的激活剂,EC50 值为77.6nM。
HY-15530
HY-158706
HY-16013
HY-16244
HY-162970
Wnt
Cancer
XD23是一种强效的骨肉瘤抑制剂,通过下调DKK1和激活WNT/β-连环蛋白信号通路发挥作用。
HY-168324
p97
Others
UP158 可增强 ATPase 的活性,并激活含缬酪肽蛋白 (VCP ),EC50 为 2.57 μM。
HY-168325
HY-100181
HY-101346
HY-103638
HY-10590
HY-111498
HY-116556
HY-E70230
HY-N0897
Corylifol-A; Corylinin
UGT
STAT
Others
Corylifol A 能够抑制IL-6 诱导的 STAT3 的激活和磷酸化,其IC50 值为0.81 μM。
HY-N10196
HY-N12486
HY-N1446
HY-13523
HY-139114
HY-145882
HY-147010
HY-122082
HY-123399
HY-128586
HY-130789
EBV
Infection
Cimigenol-3-one 抑制 Epstein-Barr 病毒早期抗原 (EBV-EA ) 的激活。
HY-131421
8-Piperidino-cyclic AMP
PKA
Cancer
8-PIP-cAMP 是一种选择性 cAMP 依赖性蛋白激酶激活剂,可用于癌症研究。
HY-N15794
HY-N2318
HY-P5522
HY-P5825
HY-P99911
HY-W339331
HY-W586331
HY-W774905
HY-181092
PAK
Cancer
PAK4-IN-7 是一种选择性 p21 活化激酶 4 (PAK4 ) ATP 竞争性抑制剂,IC50 为 1.88 μM。PAK4-IN-7 可抑制癌细胞的增殖。PAK4-IN-7 可用于结肠癌、肺癌等肿瘤的研究。
HY-23629
PROTAC Linkers
Cancer
16-氨基十六酸
16-Aminohexadecanoic acid 是一种具有末端羧酸和胺基的烷链。16-Aminohexadecanoic acid 可用作 PROTAC 合成中的 PROTAC 连接子。氨基 (NH2) 可与羧酸、活化 NHS 酯、羰基(酮、醛)等反应。末端羧酸可与活化 NHS 酯的伯胺基反应形成稳定的酰胺键。
HY-70062
MLN4924
NEDD8-activating Enzyme
Apoptosis
Cancer
Pevonedistat (MLN4924) 是一种有效,选择性的 NEDD8 活化酶 (NAE ) 抑制剂,IC50 为 4.7 nM。Pevonedistat 诱导 S 期 DNA 合成失调,从而破坏由 cullin-RING 连接酶介导的蛋白质周转,导致人类肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Pevonedistat 可抑制小鼠体内人类肿瘤异种移植瘤的生长。
HY-76632
HY-77251
MAP4K
MAP3K
Cancer
TAK1/MAP4K2 inhibitor 1 是一种 TAK1 和 MAP4K2 的双重抑制剂,IC50 值分别为 41.1 nM 和 18.2 nM。
HY-B0069R
HY-100472R
Caspase
Reference Standards
Cancer
ZYZ-488 (Standard) 是 ZYZ-488 (HY-100472) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。ZYZ-488 是一种竞争性凋亡蛋白酶激活因子-1 (Apaf-1) 抑制剂,抑制结合蛋白 procaspase-9 和 procaspase-3 的激活。
HY-101796R
Ras
SOS1
Reference Standards
Cancer
NSC-70220 (Standard) 是 NSC-70220 (HY-101796) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。NSC-70220 是一种选择性的变构 SOS1 抑制剂。NSC-70220 抑制变构位点激活,并部分抑制催化位点激活。NSC-70220 具有抗癌作用。
HY-10255AS1
HY-103697AR
Toll-like Receptor (TLR)
Reference Standards
Cancer
Gardiquimod (diTFA) (Standard)是 Gardiquimod (diTFA) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Gardiquimod diTFA 是一种咪唑啉类 TLR7/8 激动剂。Gardiquimod diTFA 可抑制巨噬细胞和活化外周血单个核细胞 (PBMCs) 的 HIV-1 感染。当浓度低于 10 μM 时,Gardiquimod diTFA 可以特异性激活 TLR7。
HY-108566
9,11-Methanoepoxy PGH2
Prostaglandin Receptor
Cardiovascular Disease
U-46619 (9,11-Methanoepoxy PGH2) 是一种稳定的 Thromboxane A2 (HY-113350) (TXA2) 的类似物,可作为有效的 TXA2 (TP) 激动剂。 U-46619 也是一种 RhoA 激动剂。 U-46619 通过 TXA2 受体激活来刺激 RhoA 的激活。
HY-110099
CXCR
Inflammation/Immunology
(±)-NBI-74330 是一种有效的、选择性的 CXCR3 拮抗剂。(±)-NBI-74330 不仅可以减弱触觉和热过敏,还可以增强吗啡的镇痛作用。(±)-NBI-74330 在大鼠神经病理性疼痛模型中可减少小胶质细胞活化、增加星形胶质细胞活化,并下调某些 CXCR3 配体的表达。
HY-113313R
HY-117532R
HY-N0914
HY-N13747
HY-134263
PKA
Ras
Cardiovascular Disease
8-Br-cAMP-AM 是一种环磷酸腺苷 (cAMP) 的类似物,通过模拟 cAMP 的作用,激活心脏中的两个主要信号转导途径:蛋白激酶 A (PKA ) 和由 cAMP 直接激活的鸟苷核苷酸交换因子 (Epac )。8-Br-cAMP-AM 可用于对心脏缺血和再灌注损伤的研究。
HY-136358
Ephrin Receptor
Cancer
LDN-211904 是一种强效且可逆的 EphB3 抑制剂,IC50 为 79 nM。LDN-211904 在小鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。LDN-211904 与 Cetuximab (HY-P9905) 联合使用可有效抑制 STAT3 激活的结肠直肠癌 (CRC) 干细胞和 CRC 中的西妥昔单抗耐药性。
HY-13868
Ras
Cancer
SCH-53870 是一种 Ras 激活抑制剂,通过与 Ras-GDP 复合物结合,使得 Ras 蛋白保持在非活性的 GDP 结合状态,阻止其转变为活性的 GTP 结合状态。SCH-53870 通过阻止 Ras 蛋白的激活,来影响细胞信号传导和细胞增殖。SCH-53870 可用于癌症领域的研究。
HY-139504
CC-99677
MAPKAPK2 (MK2)
Inflammation/Immunology
Gamcemetinib (CC-99677) 是一种有效的、共价的、不可逆的丝裂原活化蛋白 (MAP) 激酶活化蛋白激酶 -2 (MK2 )通路抑制剂,在生化(IC50 =156.3 nM) 和细胞基础检测 (EC50 =89 nM) 中均有作用。Gamcemetinib 来自专利 WO2020236636,化合物 1。
HY-14569
HY-148853
HuR
Others
SRI-42127 是一种 HuR 易位抑制剂。HuR 是一种与 ARE 元件结合的 RNA 调节因子,HuR 易位可促进胶质细胞中炎性细胞因子的产生。而 SRI-42127 能够破坏 mRNA 稳定性并抑制基因启动子激活。SRI-42127 还抑制小胶质细胞活化,减弱中性粒细胞和单核细胞的募集/趋化作用。
HY-15027R
HY-15035R
HY-118828
HY-119039
HY-119672
Oct3/4
Others
Oct4 inducer-1 (compound OAC-3) 是一种有效的 Oct4 激活剂。Oct4 inducer-1 激活 Oct4 和 Nanog 启动子,促进诱导多能干细胞 (iPSC) 的形成。Oct4 inducer-1 通过提高效率和缩短重编程时间,促进了细胞的重编程。
HY-12496
HY-132173
Bcl-2 Family
Cancer
GL0388 是一种 Bax 激活剂,可导致 Bax 插入线粒体膜。GL0388 对多种癌细胞具有抗增殖活性,IC50 值为 0.299-1.57 μM。GL0388 激活 Bax 并诱导 Bax 介导的细胞凋亡。GL0388 在体内抑制乳腺癌异种移植肿瘤的生长。
HY-N17906
Collagen
Inflammation/Immunology
Bletimalate C 是一种存在于白及 (Bletilla striata ) 块茎中的 2-异丁基苹果酸酯。Bletimalate C 强效抑制 TGF-β1 激活的 NIH/3T3 细胞中总胶原蛋白 (Collagen ) 的生成,其 IC50 为 22.16 μM。Bletimalate C 可用于肺纤维化的研究。
HY-P1061
STAT
Amyloid-β
Neurological Disease
Colivelin 是一种具有大脑通透性的神经保护肽 (neuroprotective peptide ),是 STAT3 的有效激活剂。Coliveli 通过激活 STAT3 在体外抑制神经元死亡。Colivelin 对神经毒性、Aβ 沉积,神经元细胞凋亡,在神经退行性疾病显示出长期有利的影响。Colivelin 具有潜力用于阿尔茨海默病和缺血性脑损伤的相关研究。
HY-P2821
Ser/Thr Protease
Inflammation/Immunology
纤溶酶原
Plasminogen, Human plasma 是一种分泌性蛋白,在被尿激酶血浆蛋白原激活剂 (uPA) 或组织血浆蛋白原激活剂 (tPA) 裂解后,转化为血浆蛋白,一种能够裂解纤维蛋白和其他 ECM 成分的广泛的蛋白酶。Plasminogen 还是一种促炎调节剂,可加速急性和糖尿病伤口的愈合。Plasminogen 可用于伤口愈合,炎症以及低纤溶酶原血症的研究。
HY-W394717
PGN 1531
Prostaglandin Receptor
PKA
Others
BGC-20-1531 (PGN 1531),一种苯磺酰胺衍生物,是一种选择性的 EP4 拮抗剂。BGC-20-1531 结合 PGE2,增强 ATP 酶活性,与 Gs 蛋白偶联,从而激活腺苷酸酰化酶生成 cAMP 并激活 PKA。BGC-20-1531 有望用于肝脏疾病的研究。
HY-W401143
PROTAC Linkers
Cancer
15-氨基十五酸
15-Aminopentadecanoic acid 可用作 PROTAC 合成中的 PROTAC 连接子。15-Aminopentadecanoic acid 是具有末端羧酸和胺基的烷烃链。氨基 (NH2) 可与羧酸、活化 NHS 酯、羰基(酮、醛)等反应。末端羧酸可与活化 NHS 酯的伯胺基反应形成稳定的酰胺键。
HY-W714047
EBV
Bacterial
Infection
Valerianol 是一种具有抗癌、抗菌和抗病毒活性的倍半萜醇,可选择性抑制 TPA (HY-18739) 诱导的 EB 病毒早期抗原 (EBV-EA ) 激活 (IC50 =300 μM)。Valerianol 可抑制肿瘤促进剂介导的 EBV-EA 激活,且抑制金黄色葡萄球菌等致病菌。
HY-173404
HY-174520
mRNA
Inflammation/Immunology
Human TLR8 mRNA 能编码人类的 Toll 样受体 8(TLR8)蛋白,它是 Toll 样受体(TLR)家族的一员,该家族在病原体识别和先天免疫的激活中起着至关重要的作用。TLR8 通过 MYD88 和 TRAF6 发挥作用,从而导致 NF-κB 激活、细胞因子分泌以及炎症反应。
HY-181559S
AG06827
mAChR
Neurological Disease
VU6025733 (AG06827) 是一种高选择性、口服有效且能透过血脑屏障的毒蕈碱型乙酰胆碱受体亚型 M4 (M4 mAChR ) 正向变构调节剂。VU6025733 可增强乙酰胆碱诱导的受体活化,对 hM4 的 EC50 为 23 nM,对 rM4 的 EC50 为 55 nM。VU6025733 对其他毒蕈碱型乙酰胆碱受体亚型具有高度选择性,并能剂量依赖性地降低苯丙胺诱导的大鼠活动过度。 VU6025733 适用于精神分裂症、帕金森病和阿尔茨海默病的研究。
HY-159686
HY-W002339
HY-W002339R
HY-116312
8-CPT-2'-O-Me-cAMP
Ras
Cardiovascular Disease
8-pCPT-2′-O-Me-cAMP (8-CPT-2'-O-Me-cAMP) 是 cAMP 的类似物,是一种由 cAMP 激活的交换蛋白 (Epac ) 的激活剂。8-pCPT-2′-O-Me-cAMP 可激活 Epac1 (EC50 = 2.2 μM),但不激活 PKA (EC50 >10 μM)。8-pCPT-2′-O-Me-cAMP 可在体外刺激胰腺 β 细胞中 Epac 介导的 Ca2+ 释放。8-pCPT-2′-O-Me-cAMP 是 Rap1 激活剂。8-pCPT-2′-O-Me-cAMP 可增强视网膜色素上皮屏障,抵御黄斑变性中发生的病理性脉络膜内皮细胞侵袭。
HY-A0096A
HY-B0686
HY-B0686B
HY-151520
Wnt
Cancer
Wnt/β-catenin agonist 4 (Derivative 83) 是 Wnt 的激动剂,激活 Wnt/β-catenin 信号传输。
HY-152943A
(Rac)-EP-0035985
Mitophagy
Cancer
EP-0035985 (化合物 16) 是线粒体自噬 (Mitophagy ) 的激活剂。EP-0035985 也是 EP-0035985 的异构体。
HY-153671
Fungal
Infection
4'-Methyl-β-naphthoflavone 是真菌中萘黄酮(Naphthoflavone)的代谢产物。Naphthoflavone 是 CYP-450 的激活剂或抑制剂。
HY-153888
HY-15577
PPAR
Cancer
GSK3787 是一种选择性和不可逆的过氧化物酶体增殖物激活受体 δ (PPARδ ) 拮抗剂,pIC50 为 6.6。
HY-158169
HY-161103
HY-165164
Others
Cancer
Methotrexate-alpha-alanine 是一种由酶-单克隆抗体偶联物激活的前体药物。Methotrexate-alpha-alanine 具有细胞毒性。
HY-16785A
HY-100354
HY-100941
HY-101580
HY-110274
HY-111202
HY-112125A
HY-113221
HY-114745
HY-115833
HY-E70550
HY-N0516
HY-N0593
HY-N0593A
HY-N0593B
HY-N0628
HY-N1244
HY-135077
HY-137455
HY-145542
HY-145944
HY-14645A
(1R,2R,6R)-Dehydroxymethylepoxyquinomicin; (1R,2R,6R)-DHMEQ
Keap1-Nrf2
Inflammation/Immunology
(+)-DHMEQ 是一种抗氧化转录因子 Nrf2 的激活剂。(+)-DHMEQ 是 (-)-DHMEQ 的对映体。(+)-DHMEQ 抑制 NF-kB 的活性低于(-)-DHMEQ。
HY-14728S
Aleglitazar-d2 ; R1439-d2 ; RO0728804-d2
PPAR
Others
Deutaleglitazar (Aleglitazar-d2 ) 是双重过氧化物酶体增殖激活受体 (PPARα 和 PPARγ ) 的激动剂。
HY-150213
HY-150213A
HY-118136
HY-N1533
HY-N1838
HY-N2506
HY-N6056
HY-N6617
HY-NP189D
HY-P0021
HY-P3012
HY-P4802
HY-P99966
HY-W034976
HY-W923661
PA(O-18:0/0:0); 1-Oleyl LPA; 1-Octadecyl LPA
LPL Receptor
Others
1-Octadecyl lysophosphatidic acid (compound 10) 是 GPR92 受体 (LPA5 ) 激活剂,具有潜在调味效果。
HY-176426
Deubiquitinase
NF-κB
IFNAR
Cancer
Subquinocin 是一种肿瘤抑制因子 CYLD 抑制剂,可抑制抑制 CYLD 的去泛素化酶 (DUBs ) 活性,其 IC50 为 30 μM。Subquinocin 可通过抑制 CYLD 增强 NF-κB 和 IFN 通路的激活。Subquinocin 可促进干扰素通路中 RIG-I 介导的 IRF3/IRF7 激活。Subquinocin 可用于癌症和神经退行性疾病的研究。
HY-176783
HY-18739
PMA; TPA; Phorbol myristate acetate
PKC
SphK
NF-κB
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
佛波酯
Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA; TPA; Phorbol myristate acetate) 是一种佛波酯,是蛋白激酶 C (PKC) 和 SphK 的激活剂。Phorbol 12-myristate 13-acetate 是 NF-κB 激活剂。Phorbol 12-myristate 13-acetate 可诱导 THP-1 细胞分化 (已经经过 MCE 专业的生物实验验证 )。
HY-B0111
HY-B0700
HY-152468
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-83 是一种促凋亡蛋白 BAX 的激活剂,对肿瘤细胞有显著的抗增殖作用。Antitumor agent-83 通过诱导 BAX 的构象激活介导细胞凋亡 (Apoptosis ),对 A549 细胞周期有抑制作用。Antitumor agent-83 具有良好的体外代谢稳定性和 CYP 谱。
HY-16511
WX-671
PAI-1
Ser/Thr Protease
Infection
Cancer
Upamostat (WX-671),WX-UK1 的前药,是一种口服有效的丝氨酸蛋白酶 (serine protease ) 抑制剂。Upamostat 通过抑制尿激酶型纤溶酶原激活物 (uPA ) 系统,阻断其介导的纤溶酶原激活过程,从而抑制肿瘤细胞的侵袭、迁移和转移。Upamostat 可用于研究转移性乳腺癌和局部晚期胰腺癌。
HY-103370
BA 7602-06
Chloride Channel
Inflammation/Immunology
Talniflumate (BA 7602-06) 是尼氟酸 (HY-B0493) 的前体,通过酯酶转化为尼氟酸,从而在体内发挥其活性。Talniflumate 是具有口服活性的 Ca2+ 激活的 Cl- 通道 (CaCC) 阻滞剂。Talniflumate 可用作远端肠梗阻综合征囊性纤维化小鼠模型的缓解疼痛和抗炎的研究。
HY-105118A
HY-107004A
HY-107818
HY-108587
HY-108591
HY-112769
AMPK
Metabolic Disease
EX229 是一个苯并咪唑的衍生物,是 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 的有效变构激动剂,其对 α1β1γ1、α2β1γ1 和 α1β2γ1 的 Kd 值分别为 0.06 μM、0.06 μM 和 0.51 μM。
HY-116084
HY-117433
HY-B1546
Benzylamiloride
Na+/Ca2+ Exchanger
Sodium Channel
Neurological Disease
Benzamil (Benzylamiloride),是 Amiloride 类似物,是一种 Na+ /Ca2+ 交换体 (NCX) 抑制剂,(IC50 ~100 nM)。Benzamil 也是一种非选择性 Deg/epithelial sodium channels (ENaC) 阻滞剂,能增强肌源性血管收缩。Benzamil 抑制 TRPP3 介导的 Ca2+ 激活电流,IC50 为 1.1 μM。
HY-B1546A
Benzylamiloride hydrochloride
Na+/Ca2+ Exchanger
Sodium Channel
Neurological Disease
Benzamil hydrochloride (Benzylamiloride hydrochloride),是 Amiloride 类似物,是一种 Na+ /Ca2+ 交换体 (NCX) 抑制剂 (IC50 ~100 nM)。Benzamil hydrochloride 也是一种非选择性 Deg/epithelial sodium channels (ENaC) 阻滞剂,能增强肌源性血管收缩。Benzamil hydrochloride 抑制 TRPP3 介导的 Ca2+ 激活电流,IC50 为 1.1 μM。
HY-E70856
PKC
Inflammation/Immunology
PKCθ 是 Ca2+ 依赖性 PKC 亚家族的成员。PKCθ 在 T 细胞活化中起重要作用。 PKCθ 也是活化外周 T 淋巴细胞存活所必需的。PKCθ Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 PKCθ 蛋白,可用于研究 PKCθ 相关功能。
HY-134844
SBI-0953294
HIV
IAP
NF-κB
Infection
Ciapavir (SBI-0953294) 是一种 HIV-1 潜伏逆转剂,可在体外和体内逆转潜伏的 HIV-1 储库,且不会引起系统性 T 细胞活化或广泛的细胞因子释放。Ciapavir 能降解 cIAP1 并激活非经典 NF-κB 通路。Ciapavir 可用于 HIV-1 感染的研究。
HY-136602
Apoptosis
JNK
Caspase
Cancer
MT-21 是一种凋亡 (Apoptosis ) 诱导剂和 adenine nucleotide translocase 抑制剂。MT-21 通过 Krs/MST 蛋白激活 JNK 来诱导凋亡。MT-21 通过 caspase-9 激活 caspase-3 。MT-21 诱导细胞色素 c 的释放。MT-21 可用于肿瘤研究。
HY-142125
HY-145156
GLP Receptor
Metabolic Disease
CHU-128 是一种有效的、选择性的 GLP-1R 激动剂。CHU-128 表现出强烈的信号偏好性,能够激活 Gs/cAMP 通路,但不能激活 Gq/钙信号、ERK 磷酸化或招募 β-抑制蛋白。CHU-128 可用于研究 2 型糖尿病。
HY-121516
Potassium Channel
Others
CM-TPMF 是一种K(Ca)2通道调节剂,具有选择性激活和抑制K(Ca)2.1亚型的活性。CM-TPMF可作为激活剂或抑制剂作用于K(Ca)2.1通道,其活性受立体化学结构影响,可用于研究K(Ca)2.1通道的生理或病理生理作用。
HY-122142
HY-122142A
S-2366 hydrochloride
APC
Factor XI
Biochemical Assay Reagents
Others
Pyr-Pro-Arg-pNA (S2366) hydrochloride 是 Factor XI 和活化蛋白 C (APC ) 的显色肽底物。Pyr-Pro-Arg-pNA hydrochloride 可通过占据 factor XIa 轻链的活性位点,诱导对 factor XI 活化的非竞争性抑制。Pyr-Pro-Arg-pNA hydrochloride 可用于测定 APC 酰胺水解活性。
HY-12323
Isoxazole 9
Calcium Channel
Neurological Disease
ISX-9 (Isoxazole 9) 是一种神经干细胞分化的有效诱导剂。ISX-9 通过电压门控的 Ca2+ 通道和 NMDA 受体来激活 Ca2+ 流入,并增加 NeuroD 表达。ISX-9 还可诱导 Notch 激活的心外膜衍生细胞 (NEC) 的心肌分化。
HY-125021
HY-12519S
HY-130354
Bt2cGMP sodium
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
Dibutyryl-cGMP sodium (Bt2cGMP sodium) 是细胞可渗透的 cGMP 类似物,可优先激活 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG )。Dibutyryl-cGMP sodium 抑制 γ 凝血酶刺激的人血小板中 [3 H]-花生四烯酸的释放。Dibutyryl-cGMP sodium 可通过激活ATP 敏感的 K+ 通道而具有缓解疼痛作用。
HY-N6688
HY-N7018
Others
Inflammation/Immunology
20-羟基灵芝酸G
20-Hydroxyganoderic Acid G 是从灵芝 (Ganoderma curtisii ) 子实体的 EtOH 提取物中获得的羊毛甾烷三萜类化合物。20-Hydroxyganoderic Acid G 抑制由 LPS 激活的 BV-2 小胶质细胞,IC50 为 21.33 μM。20-Hydroxyganoderic Acid G 用于 LPS 激活的小胶质细胞相关的神经炎症疾病的研究。
HY-N8264
HY-N9752
EBV
Infection
罗汉果苷II B
Mogroside II B 是一种葫芦烷型糖苷,在水中呈甜味。Mogroside II B 可抑制由 Phorbol 12-myristate 13-acetate (TPA) (HY-18739) 诱导的 Epstein Barr 病毒早期抗原 (EBV-EA ) 的激活。Mogroside II B 对一氧化氮 (NO) 供体 (NOR1 ) 的激活具有微弱抑制作用。
HY-P1929
HY-P99249
Pogalizumab; MOXR 0916
Orexin Receptor (OX Receptor)
Cancer
珀伽利珠单抗
Vonlerolizumab (Pogalizumab; MOXR 0916) 是一种人源化的 IgG1 单克隆抗体,靶向 OX40 (CD134) 。是一种人源化的 IgG 激动的 OX40 特异性单克隆抗体。Pogalizumab 与 OX40 结合后部分阻断其与天然配体 OX40L 的相互作用,可激活 NF-κB 信号通路。Pogalizumab 能增强 T 细胞活化和增殖,并在小鼠模型中显示出抗肿瘤活性。
HY-W105727
PROTAC Linkers
Cancer
氨基壬酸
9-Aminononanoic acid 可用作 PROTAC 连接子和其他结合物,用于 PROTAC 的合成。9-Aminononanoic acid 是具有末端羧酸和胺基的烷烃链。氨基 (NH2) 可与羧酸、活化 NHS 酯、羰基(酮、醛)等反应。末端羧酸可与活化 NHS 酯的伯胺基反应形成稳定的酰胺键。
HY-W800632
Biochemical Assay Reagents
Others
4-Azide-TFP-amide-SS-propionic acid 含有芳基叠氮化物、可裂解的二硫键和羧酸。芳基叠氮化物可通过紫外线(250 至 350 nm)光激活,与生物分子结合。氟有助于稳定自由基中间体。羧酸可在活化剂存在下与胺反应形成酰胺键。二硫键可通过还原剂裂解。
HY-174760
mRNA
Inflammation/Immunology
Human CCL22 mRNA 编码人类 CC 基序趋化因子配体 22 (CCL22) 蛋白,该蛋白是一种对单核细胞、树突状细胞、自然杀伤细胞和慢性活化 T 淋巴细胞具有趋化活性的细胞因子。CCL22 对原代活化 T 淋巴细胞也表现出轻微的趋化活性,但对中性粒细胞、嗜酸性粒细胞和静息 T 淋巴细胞没有趋化活性。
HY-179432
HY-162874
STING
Inflammation/Immunology
Cancer
diABZI-V/C-DBCO (Compound 3) 是一种高效的 STING 激动剂。diABZI-V/C-DBCO 能够在组织蛋白酶 B 的作用下释放 diABZI-胺释来激活 STING ,从而诱导干扰素和其他免疫激活分子的产生,增强免疫系统对肿瘤的响应。
diABZI-V/C-DBCO 和 diABZI-胺在 THP1-Dual 细胞中激活 STING 的 EC50 值分别为 1.47 和 0.144 nM,在原代小鼠脾细胞中激活STING 的 EC50 分别为 7.7 和 0.17 μM。diABZI-V/C-DBCO 可用于癌症免疫领域的研究。
HY-108635R
HY-116692
Apoptosis
Caspase
Mitochondrial Metabolism
PARP
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis inducer 34 (Compound 4) 是一种通过直接激活基础凋亡机制来诱导细胞凋亡的小分子化合物。Apoptosis inducer 34 可促进 Apaf-1 的寡聚化形成成熟的凋亡小体,从而激活 caspase-9 和 caspase-3 。Apoptosis inducer 34 在 Jurkat 细胞中通过增强 cytochrome c 依赖性凋亡信号途径显著激活凋亡通路,并诱导 PARP 裂解和染色体 DNA 片段化。此外,Apoptosis inducer 34 对正常细胞具有较低毒性,展现出选择性靶向癌细胞的潜力。Apoptosis inducer 34 有望用于与凋亡通路相关的癌症研究。
HY-N0671R
HY-N0699
HY-138844
HY-149127
ASC-JM17; ALZ-003
Keap1-Nrf2
Androgen Receptor
HSP
Mitophagy
Metabolic Disease
Rosolutamide (ASC-JM17) 是一种姜黄素类似物,一种具有口服活性的,有效的 Nrf1 和 Nrf2 激活剂。Rosolutamide 可激活 Nrf1、Nrf2 和热休克因子 1 (Hsf1 ),从而激活蛋白酶体亚基、抗氧化酶和分子伴侣的表达。Rosolutamide 通过泛素-蛋白酶体途径降解聚谷氨酰胺 (polyQ) 雄激素受体 (AR ),并改善脊髓和延髓性肌萎缩 (SBMA) 小鼠模型的运动功能。Rosolutamide 可改善线粒体功能并促进自噬 ,减少突变蛋白聚集,并降低细胞内/线粒体活性氧 (ROS ) 水平。
HY-128131
Endogenous Metabolite
Others
UCCF-029 Free base是囊性纤维化跨膜传导调节器 (CFTR) 氯通道的强效激活剂。UCCF-029 Free base通过 7,8 位黄酮 A 环的苯并环化表现出增强的活性。UCCF-029 Free base可作为开发更有效的黄酮类类似物的结构指南。与芹菜素相比,UCCF-029 Free base在激活野生型 CFTR 方面表现出更高的效力。UCCF-029 Free base还表现出激活突变 CFTR(G551D-CFTR)的潜力,尽管不如芹菜素那么强效。
HY-N6576
p38 MAPK
ERK
JNK
IAP
PARP
Apoptosis
Caspase
Cancer
蟾蜍它里定
Hellebrigenin 是一种选择性靶向 MAPK 信号通路 (ERK 、p38 、JNK ) 及 XIAP 的抑制剂,可抑制 Akt 表达与磷酸化。Hellebrigenin 可激活内外源凋亡通路 (如线粒体膜电位破坏、Caspase 家族激活、PARP 裂解)、下调抗凋亡蛋白 (Bcl-2 、Bcl-xL ) 并上调促凋亡蛋白 (Bax 、Bak )。Hellebrigenin 还可引发 DNA 双链断裂激活 ATM 通路。Hellebrigenin 能抑制肿瘤细胞增殖与克隆形成,主要用于口腔鳞状细胞癌、肝癌等癌症的研究。
HY-50910
HY-70002
MDV3100
Androgen Receptor
Autophagy
Cancer
恩杂鲁胺
Enzalutamide (MDV3100) 是一种雄激素受体 (androgen receptor (AR) ) 拮抗剂,在 LNCaP 前列腺细胞中抑制 AR 的 IC50 值为 36 nM。Enzalutamide 是一种自噬 (autophagy ) 激活剂。
HY-78131B
HY-B0686A
HY-154924
HY-158060
HY-15869
HY-162615
HY-100407
HY-100410
HY-101239
HY-101746
HY-101790A
HY-110074
Others
Wnt
Others
TWS119 TFA 是 GSK-3β 的特异性抑制剂,IC50 为 30 nM,并激活 wnt/β-catenin 通路。
HY-112920
HY-117019
COX
Cancer
LY150310 能够抑制血栓烷合成酶、环氧合酶和凝血酶激活。LY150310 能够以剂量依赖性方式抑制自发性肺转移。
HY-E70541
HY-E70545
HY-N0019R
HY-N10114
HY-N10663
HY-13519
HY-136352
HY-137311
HY-137311A
HY-137407
Bacterial
Infection
N-Phenylacetyl-L-homoserine lactone 是一种小型可扩散的信号分子,能够强烈拮抗或超激动费氏弧菌的群体感应。
HY-137622
HY-139125
HY-14351
HY-148031
HY-14831
HY-148553
HY-121394
HY-12357
HY-126421
HY-128205
HY-131281
Drug Metabolite
Others
Ivabradine impurity 1 是Ivabradine 的一个杂质。 Ivabradine是具有口服活性的,超极化激活的环核苷酸门控离子通道 (HCN) 通道阻滞剂。
HY-131282
HY-N8759
HY-NP134
HY-P0249
HY-P1534
HY-P1615
HY-P3965
HY-W100310
HY-W190929
HY-W587465
HY-W800655
HY-170532
HY-170533
HY-172675
HY-173159
RAR/RXR
Cancer
BMS-185354 是一种选择性 RARγ 激活剂,EC50 值为 28 nM。BMS-185354 有望用于癌症的研究。
HY-181764
Ser/Thr Protease
Cancer
LZL50 是一种口服有效的人酪蛋白水解蛋白酶 P (hClpP ) 激活剂,其 EC50 为 0.29 μM。LZL50 可激活 hClpP ,这是一种通过降解受损或错误折叠的线粒体蛋白介导线粒体质量控制的丝氨酸蛋白酶。LZL50 在乳腺癌异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。LZL50 可用于乳腺癌的相关研究。
HY-150971
Pyroptosis
Cancer
ICy-Q 是一种醌氧化还原酶 1 (NQO-1) 激活的近红外 (NIR) 试剂,通过与 NQO-1 反应释放还原产物 ICy-OH。 ICy-OH 可通过诱导细胞焦亡 (pyroptosis ) 途径选择性地诱导胰腺癌细胞死亡。ICy-Q 可以作为快速、准确地诊断术中病理切片的有效工具。
HY-158991
CFTR
Inflammation/Immunology
I1421 是囊性纤维化跨膜传导调节器 (CFTR ) 的激活剂,对 WT CFTR 电流的 EC50 为 64 nM。I1421 还可以变构激活多种导致囊性纤维化 (CF) 的突变体,具有较好的体内效力,其在小鼠中的口服生物利用度为 60%,对应的半衰期为 75 min。I1421 与 Elexacaftor (HY-111772) 有协同作用,可共同增强 CFTR 电流。
HY-16124
TLK-286; TER286
DNA-PK
Apoptosis
Cancer
Canfosfamide (TLK-286) 是一种谷胱甘肽类似物前体药物,由谷胱甘肽 S-转移酶 P1-1 激活,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Canfosfamide还抑制 DNA 依赖性蛋白激酶 (DNA-PK ) 的催化激酶活性。Canfosfamide 在活化后产生一种抗癌烷基化剂和谷胱甘肽衍生物。Canfosfamide 可用于恶性肿瘤的研究。
HY-161242
Bcl-2 Family
Cancer
CBI1 是一种共价 BAX 抑制剂。CBI1 在 C126 处选择性地衍生 BAX,并通过触发配体或点突变来抑制 BAX 激活。CBI1 阻断 BAX 的 t-2-hex 脂化和寡聚化。CBI1 抑制 BH3 配体、F116A 诱变或 t-2-hex 诱导的 BAX 激活。
HY-168078
HY-100487
MLN7243
E1/E2/E3 Enzyme
NF-κB
Apoptosis
Cancer
TAK-243 (MLN7243) 是一种首创的,选择性的泛素激活酶,UAE (UBA1) 抑制剂 (IC50 =1 nM),其阻断了泛素结合,破坏了单泛素信号传导和全蛋白泛素化。TAK-243 (MLN7243) 诱导内质网应激 (ERS) 反应,消除 NF-κB 通路活化,促进细胞凋亡。
HY-100783
GABA Receptor
Neurological Disease
(-)-荷包牡丹碱甲溴化物
(-)-Bicuculline methobromide 是一种有效的 GABAA 受体阻断剂。(-)-Bicuculline methobromide 改变膜特性和放电模式。(-)-Bicuculline methobromide 降低 Apamin 敏感性后超极化,而 Apamin 是从蜂毒中分离到毒素,能够阻断小电导 Ca2+ 激活的 K+ 通道素。(-)-Bicuculline methobromide 通过阻断对 Apamin 敏感的 Ca2+ 激活的 K+ 电流促进爆发性放电。
HY-100783A
GABA Receptor
Neurological Disease
(+)-荷包牡丹碱甲氯化物
(+)-Bicuculline methobromide 是一种有效的 GABAA 受体阻断剂。(+)-Bicuculline methobromide 改变膜特性和放电模式。(+)-Bicuculline methobromide 降低 Apamin 敏感性后超极化,而 Apamin 是从蜂毒中分离到毒素,能够阻断小电导 Ca2+ 激活的 K+ 通道素。(+)-Bicuculline methobromide 通过阻断对 Apamin 敏感的 Ca2+ 激活的 K+ 电流促进爆发性放电。
HY-10119R
HY-10119S
HY-101446
HY-101918R
Thrombin
Reference Standards
Cardiovascular Disease
DS-1040 Tosylate (Standard) 是 DS-1040 Tosylate (HY-101918) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。DS-1040 Tosylate 是一种具有口服活性的,选择性的凝血酶可激活的纤维蛋白溶解抑制剂 (TAFIa ) 的抑制剂,对人和大鼠 TAFIa 的 IC50 分别为 5.92 nM 和 8.01 nM。DS-1040 Tosylate 是纤维蛋白溶解增强剂,可用于血栓栓塞性疾病。
HY-103238
HY-105118
HY-107458
c-Kit
Cancer
AP23848 是一种 ATP 依赖性激酶抑制剂,在体外和体内均能有效且选择性地针对 Kit 激活环突变,具有抗肿瘤活性。AP23848 在小鼠中可抑制激活环突变 Kit 的磷酸化及肿瘤生长,可用于靶向含有 D816V 突变的疾病,如系统性肥大细胞增多症 (SM) 和急性髓系白血病 (AML) 研究。
HY-107460
Ephrin Receptor
Cancer
LDN-211904 oxalate 是一种强效且可逆的 EphB3 抑制剂,IC50 为 79 nM。LDN-211904 oxalate 在小鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。LDN-211904 oxalate 与 Cetuximab (HY-P9905) 联合使用可有效抑制 STAT3 激活的结肠直肠癌 (CRC) 干细胞和 CRC 中的 Cetuximab 抗耐药性。
HY-108915
HY-112653
8(S)-Hydroxyeicosatetraenoic acid
PPAR
Inflammation/Immunology
8(S)-HETE (8(S)-Hydroxyeicosatetraenoic acid) 是 PMA 处理的小鼠表皮中的主要脂氧合酶产物。它以 100 μM 的 IC50 激活小鼠角质形成细胞蛋白激酶 C。8(S)-HETE 还能在低至 0.3 μM 的浓度下选择性激活 PPARα。(S) 对映体的立体化学分配是基于手性 HPLC 保留时间与已发表结果的比较。
HY-116003
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
12,13-DiHOME 是棕色脂肪组织 (BAT) 的刺激剂,也是一种产热脂肪因子,可激活 BAT 以响应寒冷。(±)12,13-DiHOME 通过促进 FA 转运蛋白 FATP1 和 CD36 向细胞膜的易位,激活 BAT 燃料摄取并增强耐寒性。(±)12,13-DiHOME 可用于代谢紊乱的研究。
HY-117232
Calmodulin
Cancer
KS 501 是一种强效且选择性的钙调蛋白 (calmodulin) 抑制剂。KS 501 可抑制钙调蛋白激酶 I 和 II 的活化,但对环磷酸腺苷 (cAMP) 敏感激酶的影响较小。KS 501 的抑制作用并非直接作用于酶本身,而是通过干扰钙调蛋白的活化来实现的。KS 501 可用于白血病的研究。
HY-B1221
HY-B1816
HY-134353B
Adenosine 5'-β-thiodiphosphate (trilithium)
P2Y Receptor
NF-κB
Inflammation/Immunology
ADP-β-S trilithium 是 ADP-β-S (HY-134353) 的三锂盐形式。ADP-β-S trilithium 是 P2Y12 受体的激活剂,可上调小胶质细胞中的 IL-1β 和 IL-6 产生水平,促进 NF-κB 的磷酸化和核转位,并增强 NLRP3 炎症小体的活化。
HY-14600
HY-15027S3
HY-117971
HY-118828B
12-OPDA (≥90%)
NF-κB
p38 MAPK
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
12-Oxo phytodienoic acid (≥90%) (12-OPDA (≥90%)) 是一种植物脂质衍生的抗炎症化合物。12-Oxo phytodienoic acid (≥90%) 通过抑制被 Lipopolysaccharides (LPS) (HY-D1056) 激活的细胞中 Nf-κB 和 p38 MAPK 信号传导来抑制神经炎症。12-Oxo phytodienoic acid (≥90%) 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-12316R
20α-Hydroxycholesterol (Standard)
Reference Standards
Smo
Endogenous Metabolite
Cancer
20(S)-Hydroxycholesterol (Standard) 是 20(S)-Hydroxycholesterol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。20(S)-hydroxyCholesterol (20α-Hydroxycholesterol) 是平滑 (smo) 癌蛋白的变构激活剂,在以 NIH3T3 细胞的基因转录报告实验中,激活 hedgehog (Hh) 信号通路的 EC50 值为 3 μM。
HY-12519R
HY-N1990R
HY-N6051R
HY-N7515
HY-P10367
MAPKAPK2 (MK2)
Checkpoint Kinase (Chk)
AMPK
Others
Ziptide 是多种激酶的底物,如 MAPK蛋白激酶 2 (MAPKAPK2, Km = 5 μM)、MAPKAPK3 (Km = 30 μM)、PARK (Km = 40 μM)、checkpoint kinase 1 (Chk1, Km = 5 μM), AMP激活蛋白激酶 (AMPK, Km = 75 μM) 以及钙/钙调素依赖性蛋白激酶 II (CamKII, Km = 300 μM)。
HY-P1061A
STAT
Amyloid-β
Apoptosis
Neurological Disease
Colivelin TFA 是一种具有大脑通透性的神经保护肽 (neuroprotective peptide ),是 STAT3 的有效激活剂。Coliveli 通过激活 STAT3 在体外抑制神经元死亡。Colivelin TFA 对神经毒性、Aβ 沉积,神经元细胞凋亡,在神经退行性疾病显示出长期有利的影响。Colivelin TFA 可用于阿尔茨海默病和缺血性脑损伤的相关研究。
HY-P11588
HY-P1803
HY-P99316
HY-W027751R
HY-W105744
PROTAC Linkers
Cancer
10-氨基奎酸
10-Aminodecanoic acid 是一种具有末端羧酸和胺基的烷烃链。10-Aminodecanoic acid 可用作 PROTAC 合成和其他结合应用中的 PROTAC 连接子。氨基 (NH2) 与羧酸、活化 NHS 酯、羰基(酮、醛)等反应。末端羧酸可与活化 NHS 酯的伯胺基反应形成稳定的酰胺键。
HY-W478741
HY-W768895
Sanguinarin chloride-13 C,d3 ; Sanguinarium chloride-13 C,d3 ; Pseudochelerythrine chloride-13 C,d3
Isotope-Labeled Compounds
Apoptosis
Bacterial
Autophagy
Parasite
Cancer
Sanguinarine chloride-13 C,d3 (Sanguinarin chloride-13 C,d3 ) 是 13 C 和氘代标记的 Sanguinarine chloride (HY-N0052A)。Sanguinarine (Sanguinarin) chloride 是一种来源于 Sanguinaria Canadensis 的生物碱,可通过激活活性氧 (ROS) 的产生来刺激细胞凋亡。Sanguinarine 诱导的细胞凋亡与 JNK 和 NF-κB 的活化有关。
HY-W800635
Biochemical Assay Reagents
Others
4-Azide-TFP-amide-PEG4-acid 含有芳基叠氮化物和羧酸,并带有 PEG 间隔基,可增加水溶性并降低连接过程中的空间位阻。芳基叠氮化物可通过紫外线(250 至 350 nm)进行光激活,从而与生物分子结合。氟有助于稳定自由基中间体。羧酸可在活化剂存在下与胺反应形成酰胺键。
HY-17363S1
HY-176019
p38 MAPK
c-Myc
Cardiovascular Disease
Cancer
Methylcarbamyl PAF C-8 对 PAF 乙酰水解酶 (PAF-AH ) 降解功能具有抗性,在贫血小板血浆中的半衰期超过 100 分钟,具有诱导血小板聚集活性。在过表达 PAF 受体的 NRK-49 细胞中,Methylcarbamyl PAF C-8 能诱导 c-myc 、c-fos 表达,并激活丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK ),此外,Methylcarbamyl PAF C-8 可诱导 G1 期细胞周期阻滞。Methylcarbamyl PAF C-8 有望用于心血管和抗癌领域的研究。
HY-108596
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
BL-1249 是一种非甾体抗炎剂 (NSAID ) 和钾通道激活剂,可有效激活 K2P 2.1 (TREK-1) 和 K2P 10.1 (TREK-2) ,EC50 值分别为 5.5 μM 和 8.0 μM。BL-1249 在细胞外激活了所有 TREK 亚家族成员,但对其他 K2P 亚家族没有影响。BL-1249 对膀胱的选择性 (EC50 为 1.26 μM) 比对血管组织 (EC50 为 21.0 μM) 更高。
HY-E70842
MEK
Cancer
MAP2K1 (也称为 MEK1) 位于 RAF 家族下游,其激活会导致 ERK1/2 激活。据报道,在两种血液系统恶性肿瘤中,MAP2K1 的激活突变几乎均发生在外显子 1 和 2 上。MAP2K1 L115P 是 MAP2K1 的一个突变体。MAP2K1 L115P Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 MAP2K1 L115P 蛋白,可用于研究 MAP2K1 L115P 相关功能。
HY-14993R
HY-14994R
HY-120026
HY-121033
Sigma Receptor
p38 MAPK
Apoptosis
Cancer
BS148 是一种选择性 σ-2 受体 (S2R ) 激动剂,Ki 值为 20 nM。BS148 对 S2R 的选择性比对 S1R 的选择性高 80 倍以上。BS148 通过上调蛋白激酶 R 样内质网激酶 (PERK)、激活转录因子 4 (ATF4) 基因和 C/EBP 同源蛋白 (CHOP) 来激活内质网应激反应。BS148 可诱导黑色素瘤细胞凋亡 (apoptosis )。BS148 可下调胆固醇通路相关基因并激活 MAPK 信号通路。BS148 可用于黑色素瘤的研究。
HY-133233
1-Palmitylthio-2-palmitoylamido-1,2-dideoxy-sn-glycero-3-phosphorylcholine
Endogenous Metabolite
Phospholipase
Metabolic Disease
Thioetheramide-PC (1-Palmitylthio-2-palmitoylamido-1,2-dideoxy-sn-glycero-3-phosphorylcholine) 是一种结构改良的磷脂,可作为分泌性磷脂酶 A2 (sPLA2) 的竞争性可逆抑制剂。Thioetheramide-PC 的 IC50 值为 2 μM,底物浓度为 0.5 mM。除了与 sPLA2 的催化位点结合外,Thioetheramide-PC 还与该酶的激活位点结合。Thioetheramide-PC 与激活位点的结合比与催化位点的结合更紧密。这种双重相互作用的结果 是,在低浓度下,Thioetheramide-PC 可能会激活磷脂酶活性,而不是抑制它。
HY-D2747
Fluorescent Dye
Others
BP Fluor 405 acid 是一种水溶性蓝色荧光染料,常用于多色应用,包括流式细胞术和使用 STORM 的超分辨率显微镜。其激发非常适合氪激光的 407 nm 光谱线或 408 nm 紫色激光二极管。BP Fluor 405 结合物对 pH 4 至 pH 10 的 pH 不敏感。BP Fluor 405 的羧酸是制备通常无法在市场上买到的定制活性酯的首选试剂。此类活性酯的例子包括磺基-NHS、TFP(2,3,5,6-四氟苯酚)和 STP(4-磺基-2,3,5,6-四氟苯酚,钠盐)。非活化羧酸的另一个常见应用是在固相合成过程中进行肽修饰,这通常需要用肽偶联试剂(例如 HATU)进行原位活化。BP Fluor 405 acid 也经常用于控制实验和校准。
HY-W017087
NOD-like Receptor (NLR)
Caspase
Interleukin Related
Infection
Metabolic Disease
羟基氢醌三甲醚
1,2,4-Trimethoxybenzene 是一种口服有效的 NLRP3 选择性抑制剂。1,2,4-Trimethoxybenzene 可显著抑制 Nigericin (HY-127019) 或 ATP (HY-B2176) 诱导的 NLRP3 炎症小体活化,从而降低 caspase-1 活化和 IL-1β 分泌。1,2,4-Trimethoxybenzene 特异性抑制 NLRP3 炎症小体的活化,而不影响黑色素瘤缺失 2 (AIM2) 炎症小体的活化。1,2,4-Trimethoxybenzene 抑制凋亡相关斑点样蛋白 (ASC) 的寡聚化以及 NLRP3 与 ASC 之间的蛋白-蛋白相互作用,从而阻断 NLRP3 炎症小体的组装。1,2,4-Trimethoxybenzene 可用于研究实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE),多发性硬化症和 2 型糖尿病。
HY-19046
HY-75041
HY-B0513
HY-151631
HY-152097
HY-15251
HY-15253
HY-15285
HY-15336
HY-15723AR
Ras
Apoptosis
Cancer
NSC 23766 (trihydrochloride) (Standard) 是 NSC 23766 (trihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。NSC 23766 trihydrochloride 是 Rac1 激活的抑制剂。
HY-15725
HY-159846S
HY-161005
HY-161262
FAP
Cancer
SB03178 是一种成纤维细胞活化蛋白-α (FAP ) 的抑制剂。SB03178 可以与 DOTA 偶联, 可用于癌症的研究。
HY-163346
HY-169796
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
Panepophenanthrin 是一种可从蘑菇菌株 Panus rudis Fr. IFO 8994 中分离得到的化合物。Panepophenanthrin 是一种泛素活化酶抑制剂。
HY-101654
HY-101833
HY-102066
AZD-7451
Trk Receptor
Cancer
Utatrectinib (AZD-7451) 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 Trk 抑制剂。Utatrectinib 可阻断 TrkC 激活和相关的致瘤行为。
HY-103683
HY-105069A
HY-106504
HY-107548
HY-108439
HY-111098
HY-111634
HY-111789
HY-111928
HY-113261
HY-N0019S1
HY-N10359
HY-N10887
HY-N1380
HY-134298
8-(4-Chlorophenylthio)-N6-phenyl-cAMP
PKA
Others
8-CPT-6-Phe-cAMP 是信号分子 cAMP 的类似物和强效的蛋白激酶 A (PKA ) 激活剂。
HY-136945
IFNAR
Cancer
StA-IFN-1 是 I 型干扰素 (IFN ) 的抑制剂,可抑制 IFNβ 的激活,IC50 为 4.1 μM。
HY-137495
HY-137495A
HY-139742
HY-14233S
HY-117962A
HY-118542
HY-119582
HY-12213
CDDO ethyl amide; TP319; RTA 405
Keap1-Nrf2
Cancer
CDDO-EA 是一种 NF-E2 相关因子 2 /抗氧化反应元件 (Nrf2/ARE ) 激活剂。
HY-125040
HY-12524
Abrasin
GSK-3
Others
Bikinin 是一种非甾体类的,植物性 GSK-3/Shaggy-like kinases 的 ATP 竞争性抑制剂,可激活 BR 信号通路。
HY-126161
HY-127041
HY-131283
HY-133127
HY-133127A
HY-N2084
HY-N2084R
HY-N2209
HY-N2283
HY-N6630
HY-N6913
HY-P0249B
HY-P1026
HY-P1562
Bcl-2 Family
Cancer
PUMA BH3 是一种 p53 正向凋亡调控因子 (PUMA) 含 BH3 结构域的多肽,作为 Bak 的直接激活剂,Kd 值为 26 nM。
HY-P3009A
HY-P3009B
HY-P3009C
HY-P3009D
HY-P3965A
HY-P5355
HY-U00259
HY-W089922
Erythrosphingosine hydrochloride; erythro-C18-Sphingosine hydrochloride; trans-4-Sphingenine hydrochloride
TRP Channel
Neurological Disease
盐酸鞘氨醇
D-erythro-Sphingosine (Erythrosphingosine) hydrochloride 是一种特异性 TRPM3 活化剂。D-erythro-Sphingosine 还诱导视网膜母细胞瘤蛋白 (retinoblastoma protein ) 去磷酸化。
HY-W726640
HY-177936
NEDD8-activating Enzyme
Cancer
NAE-IN-3 (compound 1) 是一种高效、选择性强的非共价竞争性 NEDD8 激活酶 (NAE ) 抑制剂 (IC50 = 0.8 μM)。NAE-IN-3 通过阻断 ATP 结合域来抑制 NAE。NAE-IN-3 对类似的 E1 酶 UAE 和 SAE 具有选择性。NAE-IN-3 可用于癌症研究。
HY-181738
HY-19843
Glucokinase
Metabolic Disease
MK-0941 是一种选择性、口服有效、变构的葡萄糖激酶 (glucokinase ) 激活剂,在 2.5 和 10 mM 葡萄糖存在下,对重组人葡萄糖激酶的 EC50 分别为 240 nM 和 65 nM。MK-0941 可激活 IV 型己糖激酶。MK-0941 可以增加胰岛素分泌和葡萄糖吸收。MK-0941 可用于研究其对 2 型糖尿病的作用。
HY-155477
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
Cbl-b-IN-15 (compound 25) 是环指 E3 连接酶 Cbl 的抑制剂 (IC50 : 15 nM)。Cbl-b 指 Casitas B 系淋巴瘤原癌基因-b,能够抑制 T 细胞、自然杀伤 (NK) 细胞和 B 细胞激活。Cbl-b-IN-15 可激活 T 细胞功能,EC50 =0.41 μM。
HY-155971
Autophagy
Inflammation/Immunology
Cancer
VISTA-IN-2 (Compound 1) 是一种 T 细胞激活的 V 结构域 Ig 抑制因子 (VISTA ) 的抑制剂。VISTA-IN-2 通过自噬 (Autophagy ) 机制诱导细胞内 VISTA 降解。VISTA-IN-2 可以挽救 VISTA 介导的免疫抑制,并增强免疫细胞的抗肿瘤活性。VISTA-IN-2 还可激活 CT26 小鼠肿瘤模型的抗肿瘤免疫功能,并抑制肿瘤生长。
HY-15664
HY-159718
HY-101047S1
Erythrosphingosine-13 C2 ,d2 ; erythro-C18-Sphingosine-13 C2 ,d2 ; trans-4-Sphingenine-13 C2 ,d2
Isotope-Labeled Compounds
PKC
Endogenous Metabolite
Phosphatase
Cancer
D-erythro-Sphingosine-13C2,d2是氘代标记的D-erythro-Sphingosine。D-erythro-Sphingosine (Erythrosphingosine) 是一种非常有效的 p32 激酶活化剂,EC50 为 8 μM。D-erythro-Sphingosine 抑制蛋白激酶 C (PKC )。D-erythro-Sphingosine (Erythrosphingosine) 也是一种 PP2A 激活剂。
HY-10119AR
HY-10249
Akt
AMPK
Autophagy
Cancer
GSK-690693 是一种 ATP 竞争型的泛 Akt 抑制剂,对 Akt1 , Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 2 nM,13 nM,9 nM。GSK-690693 也是一种 AMPK 的抑制剂,影响 ULK1 的活性,并能显著抑制 STING 依赖的 IRF3 的激活。
HY-103474
(-)-Bicuculline methiodide
GABA Receptor
Neurological Disease
Bicuculline methiodide ((-)-Bicuculline methiodide) 是一种有效的 GABAA 受体阻断剂。Bicuculline methiodide 改变膜特性和放电模式。Bicuculline methiodide 降低 Apamin 敏感性后超极化,而 Apamin 是从蜂毒中分离到毒素,能够阻断小电导 Ca2+ 激活的 K+ 通道素。Bicuculline methiodide 通过阻断对 Apamin 敏感的 Ca2+ 激活的 K+ 电流促进爆发性放电。
HY-115605
EGFR
p38 MAPK
ERK
Phosphatase
Cancer
CN009543V 是一种表皮生长因子受体 (EGFR ) 激活剂。CN009543V 可增强 EGFR 的 Tyr1068 和 Tyr1173 位酪氨酸磷酸化,从而激活 MAPK/ERK 级联。CN009543V 可抑制 MDA MB468 细胞中 PTP-1B 的活性。CN009543V 可用于乳腺癌相关研究。
HY-E70760
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
NPM1-ALK 蛋白包含 NPM1 寡聚化基序和 ALK 催化结构域,通过自身磷酸化进行组成性激活,并通过激活包括 STAT3 在内的下游效应分子介导恶性细胞转化。NPM1 ALK Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 NPM1 ALK 蛋白,可用于研究 NPM1 ALK 相关功能。
HY-134205A
HY-136093B
HY-147187
STAT
Apoptosis
Bcl-2 Family
Survivin
Cancer
MNK8 是一种有效的 STAT3 (信号换能器和转录激活器3) 抑制剂。MNK8 抑制 STAT3 的激活,降低其与 DNA 的结合能力。MNK8 对肝细胞癌 (HCC) 细胞具有良好的生长抑制作用。 MNK8 诱导肝癌细胞凋亡 (apoptosis )。 MNK8 降低 HCC 细胞的前生存蛋白表达和迁移/侵袭。
HY-150587
ERK
NF-κB
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 31 是一种穿心莲内酯衍生物,是一种抗炎剂 (anti-inflammatory agent)。Anti-inflammatory agent 31 通过上游阻断 PI3K/Akt 和 ERK1/2 MAPK 激活来抑制 NF-kB 激活。Anti-inflammatory agent 31 能够恢复细胞内 GSH 水平并对肝脏具有保护作用。
HY-124697
TGF-β Receptor
Cancer
BMP signaling agonist sb4 是一种有效的苯并恶唑骨形态发生蛋白 4 (BMP4 ) 信号激动剂,EC50 值为 74 nM,通过稳定细胞内 p-SMAD-1/5/9 激活 BMP 信号。BMP signaling agonist sb4 还能激活典型 BMP 信号通路中的 BMP4 靶基因 (DNA 结合抑制剂,Id1 和 Id3 )。
HY-12557
HY-125864
HY-131296
HY-N16039
HY-N6641R
HY-P1740
Integrin
Apoptosis
Caspase
Inflammation/Immunology
RGD peptide (GRGDNP) 是整合素-配体相互作用的抑制剂。RGD peptide (GRGDNP) 竞争性抑制 α5β1 与细胞外基质 (ECM) 的结合。RGD peptide (GRGDNP) 通过激活增强 pro-caspase-3 激活和自动加工的构象变化来促进细胞凋亡。RGD peptide (GRGDNP) 在细胞粘附、迁移、生长和分化中起重要作用。
HY-P3412
HY-P991336
HY-W011297
Arachidonic acid methyl ester
PKC
Metabolic Disease
Methyl arachidonate 是一种蛋白激酶 C 激活剂,同时也是可经酯酶介导水解的口服有效底物。Methyl arachidonate 可通过花生四烯酸代谢途径产生的类二十烷酸代谢物间接激活蛋白激酶 C ,低浓度时通过环氧合酶产物发挥作用,高浓度时则通过脂氧合酶产物发挥作用。 Methyl arachidonate 可用于脂肪缺乏症的相关研究 。
HY-W134005
Ethylenediaminetetraacetic acid magnesium disodium tetrahydrate
Phosphatase
Others
乙二胺四乙酸二钠镁四水合物
Mg(Ⅱ)-EDTA disodium tetrahydrate 是果糖二磷酸酶 (fructose diphosphatase ) 的可逆性非共价激活剂 (Km =0.9 μM)。Mg(Ⅱ)-EDTA disodium tetrahydrate 与游离 Mg2+ 协同激活果糖二磷酸酶,pH≤8 时促进果糖-1,6-二磷酸水解,发挥增强糖异生关键酶活性的功能。
HY-Y0152R
HY-170930
GABA Receptor
Sodium Channel
Neurological Disease
Anticonvulsant agent 9 (compound 4f) 是一种 α1β2γ2 GABAA 受体激活剂。Anticonvulsant agent 9 激活 α1β2γ2GABAA 受体,EC50 为 1.24 μM。Anticonvulsant agent 9 抑制 Nav1.2 通道的失活。Anticonvulsant agent 9 表现出显著的抗惊厥活性。
HY-17363R
HY-17391
Adenosine Receptor
Endocrinology
巴马溴
Pamabrom 是一种口服有效、靶向阿片受体 (opioid receptor )-NO-cGMP-K+ 通道通路的利尿剂。Pamabrom 通过激活该通路发挥外周镇痛活性,具体机制为激活阿片受体,促使一氧化氮释放,进而影响环磷酸鸟苷和 K+ 通道,产生镇痛效果。Pamabrom 可用于经前期综合征和原发性痛经等领域的研究。
HY-174525
mRNA
Inflammation/Immunology
Human TLR3 mRNA 能编码人类的 Toll 样受体 3(TLR3)蛋白,它是 Toll 样受体(TLR)家族的一员,该家族在病原体识别和先天免疫的激活中起着至关重要的作用。TLR3 能识别与病毒感染相关的双链 RNA,并诱导核因子-κB 的激活以及 I 型干扰素的产生。因此,它可能在宿主对病毒的防御中发挥作用。
HY-174736
mRNA
Inflammation/Immunology
Human CD70 mRNA编码人类CD70分子(CD70)蛋白,这是一种属于肿瘤坏死因子(TNF)配体家族的细胞因子。CD70诱导共刺激T细胞增殖,增强溶细胞性T细胞的生成,并促进T细胞活化。据报道,它还在调节B细胞活化、自然杀伤细胞的细胞毒功能以及免疫球蛋白合成中发挥作用。
HY-181168
Caspase
Pyroptosis
Inflammation/Immunology
Lb54 是一种 caspase-3 和 caspase-7 激活剂,对人 procaspase-3 的 EC50 为 660.9 nM。Lb54 可激活 caspase-3/7,后者在天冬氨酸残基 87 位点切割 Gasdermin D (GSDMD) 以产生 p10 片段,从而阻止 GSDMD 形成成孔型 p30 片段。Lb54 通过激活 caspase-3/7 抑制 GSDMD 介导的细胞焦亡 (pyroptosis ),进而减轻炎症反应并发挥脓毒症保护作用。Lb54 可减轻急性肺损伤,并通过抑制单核细胞来源树突状细胞的成熟来抑制全身炎症。Lb54 可用于脓毒症相关研究。
HY-13757AS1
ICI 47699-d3 ; (Z)-Tamoxifen-d3 ; trans-Tamoxifen-d3
Isotope-Labeled Compounds
Estrogen Receptor/ERR
Apoptosis
Autophagy
HSP
Cancer
他莫西芬-d3
Tamoxifen-d3 是 Tamoxifen 的氘代物。 Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-12316
20α-Hydroxycholesterol
Smo
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Cancer
20(S)-Hydroxycholesterol (20α-Hydroxycholesterol) 是选择性靶向 Hedgehog 通路 Smoothened (Smo) 蛋白的别构激活剂,EC50 =~30 μM (Hedgehog)。20(S)-Hydroxycholesterol 以立体选择性方式结合 Smo 的细胞外半胱氨酸富集结构域 (CRD),激活下游 Gli 转录因子 (但不诱导 Wnt 通路上受体基因的转录)。20(S)-Hydroxycholesterol 可增强骨髓基质细胞成骨分化,并与 Simvastatin (HY-17502) 协同激活 Raf/MEK/ERK 通路以促进骨再生。20(S)-Hydroxycholesterol 可用于发育生物学、肿瘤学、骨和血管生成机制的研究。
HY-75992
VD/VDR
Others
trans-度骨化醇
trans-Doxercalciferol 是 Doxercalciferol 的异构体。Doxercalciferol 是一种维生素 D2 类似物,作为维生素 D 受体的激活剂,可以预防肾脏疾病。
HY-76847S
HY-76847S1
HY-76847S2
HY-76847S3
HY-B0099
HY-B0809S
HY-B0887C
HY-B0923
HY-161293
HY-16312
HY-164263
NAPS
Apoptosis
Cancer
N-Acetylphytosphingosine (NAPS) 是一种鞘脂衍生物。N-Acetylphytosphingosine 通过激活 Bak 以线粒体依赖的方式诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。N-Acetylphytosphingosine 具有抗肿瘤活性。
HY-100181B
HY-115453
HY-115938
HY-B1140S
HY-D1974
HY-D1979
HY-D1983
HY-E70048
HY-E70393C
HY-N0197
HY-N0486S13
HY-N0606
HY-N0892
HY-134964
HY-134975
c-Myc
Cancer
NY2267 是一种 Myc-Max 相互作用 (Myc-Max interaction ) 干扰物,其 IC50 值为 36.5 μM。NY2267 抑制 Myc 和 Jun 诱导的转录激活。
HY-13694
HY-137207
HY-14714
XI-006
MDM-2/p53
Cancer
NSC-207895 (XI-006) 是一种DNA 破坏剂,是一种抗肿瘤化合物和 p53 的激活剂。
HY-148507
MEK
Cancer
GSK1790627 是 Trametinib (HY-10999) 的 N-脱乙酰代谢物。Trametinib 是一种具有口服活性的 MEK 抑制剂,可激活自噬并诱导细胞凋亡。
HY-14851
HY-119418
HY-120272
HY-120491
HY-121520
HY-122104
HY-122486
Lophirochalcone
EBV
Cancer
Lophirachalcone (Lophirochalcone) 是一种肿瘤启动子远杀菌素 B-4 诱导 EB 病毒 (EBV) 活化的抑制剂。Lophirachalcone 具有抗肿瘤活性。
HY-125465
Autophagy
Cancer
SLLN-15 是一个口服有效的、选择性的、有效的 自噬 (autophagy ) 增强剂,可激活三阴乳腺癌细胞的自噬。
HY-12779
HGW-86
Parasite
Others
溴氰虫酰胺
Cyantraniliprole (HGW-86) 是一种具有口服活性的有效的、选择性的邻氨基二胺苯胺受体激活剂。Cyantraniliprole 有杀虫和抗氧化活性。
HY-129088
HY-132607
HY-N16232
2-α-Carboxy cholestanol
Hedgehog
Metabolic Disease
2-ACC (2-α-Carboxy cholestanol) 是一种胆甾烷醇,是突变型 Sonic Hedgehog 蛋白 D46A 的激活剂,EC50 约为 5 μM。
HY-N17414
HY-N2530
HY-N2632
HY-N3196
HY-N8816
HY-NP0223H
HY-P2271
HY-P3111
Potassium Channel
Others
Slotoxin 是一种来自霍夫曼蝎 Centruroides noxius 毒液的多肽,可阻断高电导钙激活钾通道 (potassium channel ),Kd 值为 1.5 nM[1] 。
HY-P3523
Integrin
Others
KGDS是一种合成肽,靶向于人活化血小板细胞膜上的整合素 GPIIb-IIIa。氨基酸序列:Lys-Gly-Asp-Ser。
HY-P3710
HY-U00123
HY-W015061
HY-W460141
HY-W634748
HY-W668749
FAP
Cancer
3BP-3580 是一种成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 抑制剂 (pIC50 : 8.6),可用于癌症研究。
HY-180997
Amyloid-β
Neurological Disease
Aβ aggregation-IN-5 是一种可穿透血脑屏障的 β-淀粉样蛋白 (amyloid-β ) 聚集抑制剂。Aβ aggregation-IN-5 能抑制 Aβ 的聚集/寡聚化,挽救因 Aβ/ROS 毒性受损的细胞,并减少小胶质细胞活化及一氧化氮 (NO) 的产生。Aβ aggregation-IN-5 可降低 APP/PSEN1 小鼠模型中淀粉样蛋白负荷、神经炎症及小胶质细胞活化。Aβ aggregation-IN-5 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-19356
HY-50694R
HY-15371
HY-156677
METTL3
Cancer
STC-15 是一种具有口服活性的 RNA 甲基转移酶 METTL3 抑制剂,具有激活抗肿瘤免疫,重塑肿瘤微环境的活性。STC-15 通过激活与干扰素信号传导增加相关的抗癌免疫反应来抑制肿瘤生长,并与 T 细胞检查点阻断协同作用。STC-15 可用于增殖性疾病,如癌症和自身免疫性疾病的研究。
HY-161242A
Bcl-2 Family
Cancer
CBI1 formic 是一种共价 BAX 抑制剂。CBI1 formic 在 C126 处选择性地衍生 BAX,并通过触发配体或点突变来抑制 BAX 激活。CBI1 formic 阻断 BAX 的 t-2-hex 脂化和寡聚化。CBI1 formic 抑制 BH3 配体、F116A 诱变或 t-2-hex 诱导的 BAX 激活。
HY-16512
WX-671 hydrogen sulfate
PAI-1
Ser/Thr Protease
Cancer
Upamostat (WX-671) hydrogen sulfate,WX-UK1 的前药,是一种口服有效的丝氨酸蛋白酶 (serine protease ) 抑制剂。Upamostat hydrogen sulfate 通过抑制尿激酶型纤溶酶原激活物 (uPA ) 系统,阻断其介导的纤溶酶原激活过程,从而抑制肿瘤细胞的侵袭、迁移和转移。Upamostat hydrogen sulfate 可用于研究转移性乳腺癌和局部晚期胰腺癌。
HY-101329S
9-Anthracenecarboxylic acid-d9
Chloride Channel
Others
Anthracene-9-carboxylic acid-d9 是 Anthracene-9-carboxylic acid 的氘代物。 Anthracene-9-carboxylic acid (9-Anthracenecarboxylic acid) 是一种蒽的衍生物,传统上用于阻断和识别各种细胞类型 (如各种平滑肌细胞,上皮细胞和唾液腺细胞) 中 Ca2+ 激活的 Cl- 电流 (CaCCs )。
HY-108047
HY-111182
Hogival; Oestrone-3-acetate; Puboestrene
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Estrone acetate (Hogival) 是一种雌激素衍生物,是雌激素受体 (ER ) 激活剂。Estrone acetate 能够促进乳腺发育、刺激垂体泌乳素 (prolactin) 分泌,以及诱导泌乳细胞 (lactotrophs) 的增殖与活化 (如降低泌乳素储存颗粒大小,同时增加粗面内质网和高尔基体体积密度)。Estrone acetate 有望用于内分泌学研究,以及探究雌激素影响垂体功能、泌乳素调控及乳腺肿瘤模型的机制。
HY-B1839
HY-N0625AR
HY-N0831R
HY-N13723
EBV
Cancer
Methyl lucidenate D 是一种针对 Epstein-Barr 病毒早期抗原 (EBV-EA ) 激活的选择性抑制剂,IC50 为 290 mol ratio/32 pmol TPA。Methyl lucidenate D 通过抑制 TPA 诱导的 EBV-EA 激活发挥潜在抗肿瘤促进活性,且在有效浓度下能维持 Raji 细胞主要存活率 (70%)。Methyl lucidenate D 可用于癌症化学预防领域。
HY-134264
HY-148368
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
CYD-4-61 是一种用于乳腺癌研究的新型 Bax 激活剂。CYD-4-61 抑制三阴性乳腺癌 MDA-MB-231 和 ER 阳性乳腺癌 MCF-7 细胞系增殖。CYD-4-61 激活 Bax 蛋白诱导细胞色素 c 释放,调节凋亡生物标志物,导致癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-121389
Palmitamide
Bacterial
NF-κB
PPAR
Infection
Inflammation/Immunology
十六碳酰胺
Hexadecanamide (Palmitamide) 是一种脂肪酸酰胺,具有口服抗过敏、抗氧化和神经保护作用。Hexadecanamide对金黄色葡萄球菌 (Staphylococcus aureus ) 和 SARA 诱发的乳腺炎具有保护作用。Hexadecanamide 可抑制金黄色葡萄球菌诱导的 NF-κB 通路激活,并改善血乳屏障的完整性。Hexadecanamide 可激活 PPARα 。Hexadecanamide 可在体外增强精子活力。Hexadecanamide 可用于乳腺炎和弱精子症的研究。
HY-P10285
D-(KLAKLAK)2
Mitochondrial Metabolism
PARP
Caspase
Cancer
d-KLA Peptide 是一种合成的促凋亡肽。d-KLA Peptide 能够特异性地靶向线粒体,通过破坏线粒体膜来诱导细胞凋亡。d-KLA Peptide能够激活与凋亡相关的生化途径,包括激活 caspase 家族蛋白和 PARP (聚 ADP 核糖聚合酶)。d-KLA Peptide 可以用于携带和传递基因或小分子,以增强抗肿瘤效果。
HY-P3624
Guanylate Cyclase
Cardiovascular Disease
Cenderitide 是一种有效的颗粒鸟酰基环化酶受体 (pGC ) 激动剂。Cenderitide 是一种由 C 型利钠肽 (CNP) 与石斛利钠肽 (DNP) 的 C 端融合而成的利钠肽 (NP) 。Cenderitide 可激活 pGC-A 和 pGC-B ,激活第二信使 cGMP ,抑制醛固酮 (aldosterone ),在不降低血压的情况下保持 GFR 。Cenderitide 可用于心力衰竭的研究。
HY-W505984
KM05073
Keap1-Nrf2
Inflammation/Immunology
TPNA10168 是一种 Nrf-2 激活剂,能激活 Keap1-Nrf2-ARE 通路。TPNA10168 对氧化应激诱导的损伤具有神经保护作用。TPNA10168 能显著降低炎症基因的转录,包括 TNF-α、IL-1β、IL-6 和 iNOS。TPNA10168 可用于抗炎和神经系统疾病的研究。
HY-Z0816
Calcium Channel
Others
尼索地平杂质3
Dehydronitrosonisoldipine,是尼索地平 Nisoldipine (HY-17402) 的衍生物,是一种可逆且具有细胞渗透性的 SARM1 抑制剂。Dehydronitrosonisoldipine 主要通过阻断 SARM1 的激活而不是阻断其酶活性来发挥作用。Dehydronitrosonisoldipine 通过共价修饰半胱氨酸抑制 SARM1 和轴突退化 (AxD),也抑制 Vincristine 激活的神经元 cADPR 的产生。Dehydronitrosonisoldipine 可用于研究神经退行性疾病。
HY-173189
2′,5′-ApApA; 2′,5′-trioligoadenylate; 5'-O-Triphosphoryladenylyl-(2'→5')-adenylyl-(2'→5')-adenosine
DNA/RNA Synthesis
RSV
Infection
Cancer
2-5A 是一种 RNase L 激活剂、信号介导因子及固有免疫第二信使。2-5A 可在受体细胞中以 RNase L 依赖的方式诱导干扰素及干扰素刺激基因的表达。2-5A 可通过癌细胞来源的旁分泌 RNase L 激活作用抑制小鼠模型中的肿瘤生长。2-5A 可用于病毒感染、癌症相关研究。
HY-173316
STING
Inflammation/Immunology
STING-IN-12(compound Y2)是STING 的抑制剂。STING-IN-12 可抑制 SR717 诱导的 IFNβ 基因表达(IC50 =0.75 μM)。STING-IN-12 可抑制 STING 激动剂 SR717 在 THP1 细胞中诱导的 STING 通路激活,以及 MSA-2 在小鼠体内诱导的 STING 通路激活。
HY-174568
mRNA
Inflammation/Immunology
Human NFKB2 mRNA 能编码人类核因子κB亚基 2(NFKB2)蛋白质,它是转录因子复合物核因子κB(NFkB)的一个亚基。NFkB 复合物在多种细胞类型中表达,并作为炎症和免疫功能相关基因的中心激活因子发挥作用。NFKB2 可以根据其二聚化伴侣的不同而发挥转录激活作用或抑制作用。
HY-18772
Oct3/4
Others
O4I2 是有效的 Oct3/4 诱导剂。O4I2 可诱导多能干细胞相关基因 Lin28 、Sox2 和 Nanog 的表达,并抑制 Rex1 。
HY-100234
HY-100234A
HY-100234AR
mAChR
Reference Standards
Neurological Disease
DREADD agonist 21 (dihydrochloride) (Standard) 是 DREADD agonist 21 (dihydrochloride) (HY-100234A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。DREADD agonist 21 dihydrochloride 是一种有效的人毒蕈碱乙酰胆碱 M3 受体 (hM3Dq ) 激动剂 (EC50 =1.7 nM)。
HY-135303
HY-136173
TNO155
SHP2
Phosphatase
Cancer
Batoprotafib (TNO155) 是一种有效的,选择性的,和具有口服活性野生型 SHP2 的变构抑制剂 (IC50 = 0.011 μM)。Batoprotafib 有研究 RTK 依赖性恶性肿瘤的潜力,尤其是晚期实体瘤。
HY-N18377
HY-P3118
HY-19205A
HY-19399
HY-19399A
HY-19399D
(-)-BRX 005 hydrochloride; (-)-BRX 235 hydrochloride
p38 MAPK
HSP
Cardiovascular Disease
Iroxanadine (BRX 005) hydrochloride 是一种血管保护剂。Iroxanadine 是一种 p38 kinase 和 HSP 蛋白激活剂。Iroxanadine hydrochloride 具有用于动脉粥样硬化和血管疾病研究的潜力。
HY-19987
Wnt
Cancer
BML-284 是一种有效的细胞通透性 Wnt 信号激活剂。BML-284 诱导 TCF 依赖的转录活性,其 EC50 >700 nM 。
HY-42346
HY-153344
PPAR
Cancer
FX-909 是一种共价过氧化物酶体增殖体激活受体 γ (PPARG ) 逆激动剂。FX-909 可用于肿瘤的研究。
HY-154842
HY-155455
HY-156977
PPAR
Cardiovascular Disease
Sitofibrate 是 Clofibrate (HY-B0287) 衍生物。 Sitofibrate 是过氧化物酶体增殖物激活受体-α (PPAR -α) 激动剂。Sitofibrate 是一种降血脂药。
HY-15718A
HY-158110
HY-16397AS
HY-167719
HY-100611
HY-101929
HY-104026B
HY-10535
TH-302
Apoptosis
Cancer
艾伏磷酰胺
Evofosfamide (TH-302) 是一种缺氧 (hypoxia ) 激活前体,缺氧 (N2 ) 和常氧 (21% O2 ) 环境下,IC50 分别为 10 μM 和 1000 μM。
HY-107333
HY-109030
HY-109128
MYK-491
Myosin
Cancer
Danicamtiv (MYK-491),一种肌力剂,是心脏肌动蛋白 (cardiac myosin ) 的选择性变构活化剂。Danicamtiv 增加心脏的收缩功能并保持机械效率。
HY-112675
HY-112929
Phosphatase
Cancer
DT-061 是一种具有口服生物活性的、蛋白磷酸酶 2A (PP2A) 的激活剂,有潜力用于 KRAS 突变和 MYC 驱动的肿瘤的研究。
HY-B1378
HY-E70202
rEK
Ser/Thr Protease
Others
重组肠激酶
Recombinant enterokinase (rEK) 是一种丝氨酸蛋白酶,具有胰蛋白酶原的生理激活剂的作用。Recombinant enterokinase 起着将胰蛋白酶原转化为其活性形式胰蛋白酶的作用。
HY-N0441R
HY-N0486S11
HY-N10483
Apoptosis
Cancer
Telekin 是一种从 Carpesium divaricatum 中分离出来的桉树型倍半萜内酯化合物。Telekin 可以激活线粒体介导的细胞凋亡 (apoptosis ),具有抗癌活性。
HY-N14495
AP-1
Cancer
Nidulal 诱导人类早幼粒细胞白血病细胞分化。在 COS-7 细胞中,Nidulal 选择性激活 AP-1 依赖性信号转导。
HY-133739
RAR/RXR
Cancer
NBD-125 (B-12) 是berberine 的类似物,是 RXRα 的激动剂,其在KM12C 细胞中的 IC50 值为31.10 μM。
HY-134235
HY-138558
HY-139212
IRE1
Others
IXA6 是一种新型的 IRE1/XBP1s 激动剂,可诱导 IRE1 核糖核酸酶活性。
HY-14181AR
Guanylate Cyclase
Cardiovascular Disease
Cinaciguat (hydrochloride) (Standard) 是 Cinaciguat (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cinaciguat hydrochloride 是一种有效的可溶性鸟苷酸环化酶 (GC ) 活化剂,在血小板中 EC50 值为 15 nM。
HY-14181R
HY-143401
HY-145127
HY-145788
HY-148083
HY-15002
HY-118019
HY-119240
HY-124919
HY-12695B
HY-13108
HY-131763
HY-131958
AMPK
Cancer
D942 是一种可透过细胞的 AMPK 激动剂,部分抑制线粒体复合物 I。在多发性骨髓瘤细胞中,D942 抑制细胞生长。
HY-132878
HY-13294
HY-N18079
HY-N2149
HY-N2149A
HY-N2149R
HY-N3055
Apoptosis
Cancer
Pinusolide 是一种已知的血小板激活因子 (PAF ) 受体结合拮抗剂。Pinusolide 不仅降低肿瘤细胞的增殖活性,而且特异性诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P1562A
Bcl-2 Family
Cancer
PUMA BH3 TFA 是一种 p53 正向凋亡调控因子 (PUMA) 含 BH3 结构域的多肽,作为 Bak 的直接激活剂,Kd 值为 26 nM。
HY-P3065
HY-P3107
HY-P3970C
HY-P4376
CaSR
Neurological Disease
Gamma-Glu-Abu 是钙敏感受体 (calcium sensing receptor ,CaSR ) 的激动剂,在 HEK-293 细胞中激活 CaSR ,EC50 为 0.21 μM。
HY-P4399
HY-U00123A
HY-W048510
HY-170032
HY-171253
HY-186052
HY-19044
HY-70062R
NEDD8-activating Enzyme
Apoptosis
Cancer
Pevonedistat (Standard) 是 Pevonedistat 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pevonedistat (MLN4924) 是一种有效,选择性的 NEDD8 活化酶 (NAE ) 抑制剂,IC50 为 4.7 nM。Pevonedistat 诱导 S 期 DNA 合成失调,从而破坏由 cullin-RING 连接酶介导的蛋白质周转,导致人类肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Pevonedistat 可
HY-155182
HY-15671
Glucokinase
Metabolic Disease
GKA50 是一种有效的葡萄糖激酶 (glucokinase ) 激活剂 (EC50 =33 nM)。GKA50 刺激小鼠胰岛分泌胰岛素。GKA50 是啮齿动物和人类胰岛中 β 细胞代谢的葡萄糖样激活剂,以及 Ca2+ 依赖性胰岛素分泌调节剂。GKA50对高脂喂养的雌性大鼠血糖有显著的降低作用。
HY-15671A
Glucokinase
Metabolic Disease
GKA50 quarterhydrate 是一种有效的葡萄糖激酶 (glucokinase ) 激活剂 (EC50 =33 nM)。GKA50 quarterhydrate 刺激小鼠胰岛分泌胰岛素。GKA50 quarterhydrate 是啮齿动物和人类胰岛中 β 细胞代谢的葡萄糖样激活剂,以及 Ca2+ 依赖性胰岛素分泌调节剂。GKA50 quarterhydrate 对高脂喂养的雌性大鼠血糖有显著的降低作用。
HY-159509
Claziprotamide; BBP-671
PANK
Neurological Disease
Metabolic Disease
Claziprotamidum (Claziprotamide; BBP-671) 是一种具有口服活性和血脑屏障通透性的泛酸激酶 (PANK ) 激活剂。Claziprotamidum 结合并激活所有 PANK 亚型,其中对 PANK3 的亲和力最高 (KD = 97 pM; IC50 = 1.39 nM)。Claziprotamidum 增加细胞内 Coenzyme A (HY-128851) 的生物合成,并恢复线粒体功能。Claziprotamidum 可用于泛酸激酶相关神经变性疾病及丙酸血症的研究。
HY-101329R
9-Anthracenecarboxylic acid (Standard)
Reference Standards
Chloride Channel
Others
Anthracene-9-carboxylic acid (Standard)是 Anthracene-9-carboxylic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Anthracene-9-carboxylic acid (9-Anthracenecarboxylic acid) 是一种蒽的衍生物,传统上用于阻断和识别各种细胞类型 (如各种平滑肌细胞,上皮细胞和唾液腺细胞) 中 Ca2+ 激活的 Cl- 电流 (CaCCs )。
HY-108573
HY-110247
HY-112671
HY-116640
HY-E70390
HY-N10546
HY-120485
HY-121629
PDK-1
Cancer
PS210 是一种针对 PDK1 的 PIF 结合口袋的有效且选择性的 PDK1 激活剂。PS210 对其他蛋白激酶 (包括 PDK1 下游信号传导成分,如 S6K,PKB/Akt 或 GSK3) 无活性。在细胞中,PS210 的前药 PS423 可作为 PDK1 的底物选择性抑制剂,抑制 S6K 的磷酸化和活化。
HY-124748
HY-124748A
HY-N17638
EBV
NO Synthase
Infection
Cancer
7-Oxomogroside V 是一种葫芦烷型糖苷,可从罗汉果果实中分离得到。7-Oxomogroside V 可抑制由 TPA (HY-18739) 诱导的 EB 病毒早期抗原 (EBV-EA) 的激活。7-Oxomogroside V 还对一氧化氮供体 NOR 1 的激活具有弱抑制作用。7-Oxomogroside V 可用于肿瘤相关研究。
HY-N1970
HY-N8847R
alpha-Ionone (Standard)
Reference Standards
Hippo (MST)
YAP
Cancer
α-紫罗酮 (标准品)
α-Ionone (Standard)是 α-Ionone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。α-Ionone (alpha-Ionone) 是一种嗅觉受体 OR10A6 激活剂。α-Ionone (alpha-Ionone) 通过激活 OR10A6 并增加 Hippo 通路中 LATS-YAP-TAZ 信号轴的磷酸化,来诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。α-Ionone 可在体内外抑制肿瘤发生。
HY-NP135
HY-P10798A
LY-3841136 sodium
Amylin Receptor
Calcium Channel
Metabolic Disease
Eloralintide sodium 是一种胰淀素受体 (Amylin Receptor ) 激动剂。Eloralintide sodium 在表达人或大鼠的 AMY1R 、 AMY3R 或 CTR 的细胞中可选择性激活 AMY1R,AMY3R。Eloralintide sodium 在大鼠中可激活 AMYRs 和 CTR,诱导血浆 Ca2+ 水平持续降低。Eloralintide sodium 在瘦型和肥胖型大鼠中可降低食欲,减轻体重。Eloralintide sodium 可用于肥胖症的相关研究。
HY-P10869
HY-P1241
HY-P1241A
HY-P1740A
Integrin
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
RGD peptide (GRGDNP) TFA 是整合素-配体相互作用的抑制剂。RGD peptide (GRGDNP) TFA 竞争性抑制 α5β1 与细胞外基质 (ECM) 的结合。RGD peptide (GRGDNP) TFA 通过激活增强 pro-caspase-3 激活和自动加工的构象变化来促进细胞凋亡。RGD peptide (GRGDNP) TFA 在细胞粘附、迁移、生长和分化中起重要作用。
HY-173503
GLUT
Metabolic Disease
DS-1150b 是一种口服有效的 GLUT4 激活剂。DS-1150b 具有激活 GLUT4 转运的活性,可促进骨骼肌细胞中 GLUT4 向细胞膜移位。DS-1150b 在 Zucker 肥胖大鼠模型中显示出降血糖效果,可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
HY-N0385
HY-13757AR
ICI 47699(Standard); (Z)-Tamoxifen(Standard); trans-Tamoxifen (Standard)
Reference Standards
Estrogen Receptor/ERR
HSP
Autophagy
Apoptosis
Endocrinology
Cancer
他莫昔芬(标准品)
Tamoxifen (Standard) 是 Tamoxifen (HY-13757A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-141645
HY-N18091
HY-N3225
HY-W778408
ICI 47699-13 C6 ; (Z)-Tamoxifen-13 C6 ; trans-Tamoxifen-13 C6
Isotope-Labeled Compounds
Apoptosis
Autophagy
HSP
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
他莫昔芬-13C6
Tamoxifen-13 C6 (ICI 47699-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Tamoxifen (HY-13757A)。Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen 还可以诱导 CreER 转基因小鼠的基因敲除 。
HY-179275
HY-19330
HY-19700
HY-50714
HY-75342
HY-76847R
HY-B0649
HY-B0649S1
HY-B0795
mTOR
Autophagy
Cancer
MHY1485 是一种有效的细胞渗透性 mTOR 激活剂,靶向 mTOR 的 ATP 结构域。MHY 1485 通过抑制自噬体和溶酶体之间的融合来抑制自噬 (autophagy )。
HY-15145A
HY-155646
HY-15675
HY-156769
HY-16123
HY-161391
CRM1
Cancer
CW0134 (Compound 12) 是 exportin1 (XPO1 ) 的调节剂。CW0134 破坏染色质结合,抑制 NFAT 转录因子和 T 细胞的活化。
HY-161392
CRM1
Cancer
CW2158 (Compound 13) 是 exportin1 (XPO1 ) 的调节剂。CW2158 破坏染色质结合,抑制 NFAT 转录因子和 T 细胞的活化。
HY-161766
HY-163451
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 17 是一种 Curcumin-Piperlongumine 杂合分子,可通过激活肺癌细胞中的 JNK 信号通路来增加细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-163804
HY-16397AR
HY-16642A
HY-168803
STING
Cancer
BDW-OH 是 BDW568 (HY-162465 ) 的活性代谢物。BDW568 是一种 STING 激动剂,能选择性激活人类 STINGA230 等位基因。
HY-100242R
HY-100534
HY-100965
HY-101360
HY-103087
Ferroptosis
Others
FIN56 是一种特异性的铁死亡 (ferroptosis ) 诱导剂。FIN56 通过诱导 GPX4 降解来诱导铁死亡。FIN56 还结合并激活角鲨烯合酶。
HY-103322
PKA
Cancer
6-Bnz-cAMP 钠盐是一种细胞通透性 cAMP 类似物。6-Bnz-cAMP 选择性激活 cAMP 依赖的 PKA 信号通路,但不激活 Epac 信号通路。
HY-106833A
HY-111498A
HY-112650
HY-115769
PKC
Endocrinology
1,2-Didecanoylglycerol 是一种合成的二酰甘油,由血小板代谢为 1,2-二癸酰磷脂酸 (PA10 ),并激活蛋白激酶C (PKC) 。
HY-B1560
Factor Xa
Others
碱式没食子酸铋
Bismuth subgallate,一种止血剂,作用于凝血因子 XII (coagulation factor XII ),导致凝血级联的激活,并改善纤维蛋白凝块的早期形成。
HY-D2288
Fluorescent Dye
Others
CalFluor 580 azide 是一种荧光叠氮化物探针,可通过铜催化或无金属点击反应激活。CalFluor 580 azide 在与炔烃反应之前不会发出荧光。
HY-D2289
Fluorescent Dye
Others
CalFluor 647 azide 是一种荧光叠氮化物探针,可通过铜催化或无金属点击反应激活。CalFluor 647 azide 在与炔烃反应之前不会发出荧光。
HY-E70121
HY-N0050
HY-N0377
HY-N0474
HY-N0629
HY-N0949
HY-133969
HY-135013
HY-135221R
Reference Standards
Bacterial
Antibiotic
Infection
盐酸头孢卡品酯 (标准品)
Cefcapene pivoxil (hydrochloride) (Standard)是 Cefcapene pivoxil (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cefcapene pivoxil hydrochloride 是 Cefcapene 的新戊酸酯前药形式,是一种具有口服活性的第三代头孢菌素,具有广谱抗菌活性。Cefcapene pivoxil hydrochloride 具有用于研究掌跖脓疱病 (PPP) 的潜力。
HY-136232
HY-136781
HY-147005
HY-149738
HY-119376
Sirtuin
Cancer
MDL-800 是一种变构的选择性 SIRT6 激活剂。MDL-800 增强 SIRT6 去乙酰化活性,EC50 为 10.3 μM。
HY-120261
HY-120459
HY-122908
AZD5718
FLAP
Cardiovascular Disease
Atuliflapon (AZD5718) 是具有口服活性的 FLAP (5 -脂氧合酶激活蛋白) 的抑制剂,其 IC50 值为 2 nM。Atuliflapon 可用于冠状动脉疾病的研究。
HY-12294B
HY-124773
HY-125716
HY-125793
HY-128403
HY-131766
2'-O-Methyladenosine-3',5'-cyclic monophosphate
Ras
Others
2'-O-Me-cAMP 是天然信号分子 cAMP 的类似物,也是低膜渗透性的 cAMP 激活的交换因子 (Epac ) 的选择性激活剂。
HY-13296
HY-N2370
HY-N2370R
HY-N8617
Caspase
Cancer
Trijuganone C 是一种从丹参中提取出来的天然产物,通过诱导线粒体功能障碍和半胱天冬酶激活介导的细胞凋亡来抑制癌细胞的增殖。
HY-N8933
Others
Others
Glucolimnanthin 是一种可以从沼沫花 (Limnanthes douglasii ) 中分离得到的植物硫代葡萄糖苷。Glucolimnanthin 可以增加 benzo[a]pyrene (B[a]P) 在培养的哺乳动物细胞中的代谢激活。
HY-P1314
HY-P2008
HY-P3030
HY-W614135
HY-W664016
HY-W736950
Insecticide
Others
H-L-Cys(MDNPE)-OH (compound 2) 是一种通过基因编码的光笼半胱氨酸化合物,具有在哺乳动物细胞中通过光照激活 TEV 蛋白酶的活性。
HY-173215
HY-173595
HY-17394
HY-175231
5-HT Receptor
Neurological Disease
ST171 是一种双效 5-HT1AR 激动剂,其 Ki 为 0.41 nM。ST171 选择性激活 Gi/o 信号通路,并抑制 5-HT1AR 介导的 cAMP 积累,而无 Gs 激活和边际 β-arrestin 募集。T171 可降低慢性神经性疼痛和炎症性疼痛小鼠模型中的超敏反应。ST171 可用于疼痛研究。
HY-175735
Factor XI
Cardiovascular Disease
Factor XI-IN-2 是一种 Factor XI 活化抑制剂,其 IC50 为 20 nM。Factor XI-IN-2 并不直接抑制 FXIa 的酶活性,而是特异性地与 FXI 酶前体结合,并通过变构抑制 FXIIa 激活 FXI 酶前体的过程。Factor XI-IN-2 可抑制兔动静脉 (AV) 分流血栓形成模型中的血栓形成。Factor XI-IN-2 可用于抗血栓研究。
HY-178940
HY-179721
Cholecystokinin Receptor
Neurological Disease
CCKBR agonist-2 (Compound z-44) 是一种 Gi 偏向性 CCKBR 激动剂。CCKBR agonist-2 有效激活 CCKBR-Gi 信号通路 (EC50 = 0.27 nM),但对 Gq 和 Gs 信号通路几乎无活性。CCKBR agonist-2 在小鼠阿尔茨海默病模型中无显著的保护效果,证明单纯的 Gi 信号激活在认知功能改善中不起主导作用。
HY-181128
Potassium Channel
Neurological Disease
QO-83 ,一种 Retigabine 类似物,是一种电压门控钾离子通道 KCNQ2 (Kv7.2) 激活剂,其 EC50 为 0.56 μM。QO-83 与处于闭合构象的 KCNQ2-CaM 复合物的单个疏水口袋结合。QO-83 可使 KCNQ2 通道的电压依赖性激活曲线向负方向偏移,提高通道的电压敏感性。QO-83 可用于癫痫的研究。
HY-19356B
HY-15091
LF-150195
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Anisperimus (LF-150195)是一种免疫抑制剂,具有增强激活诱导T细胞死亡的活性。Anisperimus通过促进死亡诱导信号复合体(DISC)水平的caspase-8和caspase-10活化,来增强T细胞对抗CD95抗体和其他诱导因素的敏感性。Anisperimus还能促进Foxp3表达的调节性CD4 T细胞的发育,从而预防中枢神经系统自身免疫。
HY-15186
GDC-0068; RG7440
Organoid
Akt
Apoptosis
Cancer
Ipatasertib (GDC-0068) 是一种口服有效的、高选择性和 ATP 竞争性泛 Akt 抑制剂,其对 Akt1/2/3 的 IC50 值分别为 5、18、8 nM。Ipatasertib 通过抑制 Akt 导致非 p53 依赖性的 PUMA 激活,从而同步激活 FoxO3a 和 NF-κB 。Ipatasertib 还能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ),抑制异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-15186C
GDC-0068 tosylate; RG7440 tosylate
Organoid
Akt
Apoptosis
Cancer
Ipatasertib (GDC-0068) tosylate 是一种口服有效的、高选择性和 ATP 竞争性泛 Akt 抑制剂,其对 Akt1/2/3 的 IC50 值分别为 5、18、8 nM。Ipatasertib 通过抑制 Akt 导致非 p53 依赖性的 PUMA 激活,从而同步激活 FoxO3a 和 NF-κB 。Ipatasertib 还能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ),抑制异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-152860
HRX-0215
p38 MAPK
JNK
NF-κB
MDM-2/p53
Cancer
Darizmetinib 是具有口服活性,强效且选择性的有丝分裂激活蛋白激酶激酶 4 (MKK4 ) 抑制剂。Darizmetinib 能够增强 MKK7 和 JNK1 信号通路,从而激活转录因子 ATF2 和 ELK1,促进细胞增殖和肝脏再生。Darizmetinib 有望用于防止广泛的肿瘤肝切除术后或小肝移植后的肝功能衰竭的研究。
HY-153225
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
PYR01 是一种非核苷逆转录酶抑制剂,也是一种靶向 HIV 感染细胞的杀伤激活剂。PYR01 具有 HIV-1 感染细胞杀伤和抗病毒特性,IC50 分别为 27.5 nM 和 39.7 nM。PYR01 通过促进 HIV-1 Gag-Pol 二聚化和 HIV-1 蛋白酶 的细胞内激活,导致选择性细胞毒性。PYR01 可用于 HIV 的研究。
HY-15371G
HY-160901
HY-162133
STING
Cancer
MSA-2-Pt 是一种有口服活性 的STING 激动剂,具有良好的细胞膜通透性。MSA-2-Pt 可以通过 Pt 诱导细胞死亡,从而释放受损的 DNA 来激活 cGAS-STING 途径。此外,MSA-2-Pt 可以通过 MSA-2 直接激活 STING 通路。MSA-2-Pt 可用于癌症研究。
HY-162147
HY-165084
Soy PS sodium
Others
Inflammation/Immunology
L-a-Phosphatidylserine sodium 是一种靶向磷脂酰丝氨酸 (PS) 的抗原,可诱导多克隆抗体产生。L-a-Phosphatidylserine 可通过与细胞膜表面 PS 结合触发补体依赖的免疫损伤。L-a-Phosphatidylserine 被抗体识别后激活补体系统,导致脂质体膜损伤和内容物释放,进而参与免疫反应调控及细胞凋亡信号传递。L-a-Phosphatidylserine 可用于免疫学研究,如抗体特异性分析、补体激活机制的研究。
HY-16708
AMPK
Metabolic Disease
ZLN024 是一种 AMPK 变构激活剂。ZLN024 直接激活重组 AMPK α1β1γ1,AMPK α2β1γ1,AMPK α1β2γ1 和 AMPK α2β2γ1 异源三聚体,EC50 分别为 0.42 μM,0.95 μM,1.1 μM 和 0.13 μM。
HY-16708A
AMPK
Metabolic Disease
ZLN024 hydrochloride 是一种 AMPK 变构激活剂。ZLN024 直接激活重组 AMPK α1β1γ1,AMPK α2β1γ1,AMPK α1β2γ1 和 AMPK α2β2γ1 异源三聚体,EC50 分别为 0.42 μM,0.95 μM,1.1 μM 和 0.13 μM。
HY-169846
Sirtuin
Metabolic Disease
CL5D 是一种蛋白去乙酰化酶 SIRT6 激活剂。CL5D 能够显著增强 SIRT6 的脱乙酰化活性,提高催化效率。CL5D 通过促进 SIRT6 的构象变化来调节其活性,尤其依赖 Arg-65 残基的作用。CL5D 可用于研究 SIRT6 的激活机制及其在代谢、DNA 修复和衰老中的功能。
HY-103370R
BA 7602-06 (Standard)
Reference Standards
Chloride Channel
Inflammation/Immunology
Talniflumate (Standard)是 Talniflumate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Talniflumate (BA 7602-06) 是尼氟酸 (HY-B0493) 的前体,通过酯酶转化为尼氟酸,从而在体内发挥其活性。Talniflumate 是具有口服活性的 Ca2+ 激活的 Cl- 通道 (CaCC) 阻滞剂。Talniflumate 可用作远端肠梗阻综合征囊性纤维化小鼠模型的缓解疼痛和抗炎的研究。
HY-107544
PKA
Metabolic Disease
8-pCPT-2'-O-Me-cAMP-AM 是一类循环的 AMP 类似物,能够选择性激活 Epac-Rap 信号通路。8-pCPT-2'-O-Me-cAMP-AM 通过激活 Epack 可保护缺血损伤下的肾功能。8-pCPT-2'-O-Me-cAMP-AM 也通过与 PKA 通路相互作用刺激胰岛素分泌。
HY-111662
NOD-like Receptor (NLR)
Inflammation/Immunology
Fc 11a-2 是一种苯并咪唑化合物,一种具有口服活性且有效的 NLRP3 炎症小体 (NLRP3 inflammasome ) 抑制剂。Fc 11a-2 通过抑制 caspase-1 的激活进而抑制 IL-1b/IL-18 的激活来抑制 NLRP3 炎性体的形成。Fc 11a-2 可防止 Dextran sulfate sodium (DSS; HY-116282C) 诱导的小鼠实验性结肠炎。
HY-111866
PROTACs
RIP kinase
Metabolic Disease
Cancer
PROTAC RIPK degrader-2 是一种基于 von Hippel-Lindau 的非肽性 PROTAC ,它以丝氨酸苏氨酸激酶 RIPK2 为靶点,对 RIPK2 的降解具有高度选择性。PROTAC RIPK degrader-2 可以作为一种活化剂来增加癌细胞的细胞死亡和激活离子通道。PROTAC RIPK degrader-2 还具有抑制多种疾病 (如癌症和糖尿病) 中涉及的蛋白质相互作用 (如受体和配体) 的能力。
HY-112903A
HY-116084S
HY-116084S1
HY-117433S
HY-117459
PPAR
Metabolic Disease
E-3030 free acid 是过氧化物酶体增殖激活受体 (PPAR) α 和 PPARγ 的强效双重激活剂,具有显著的抗糖尿病和调脂作用。E-3030 free acid 可降低血糖、甘油三酯、非酯化脂肪酸和胰岛素水平,同时提高血液脂联素水平。E-3030 free acid 可改善葡萄糖耐受性,并在动物模型中表现出显著的降低甘油三酯和非高密度脂蛋白胆固醇的作用。
HY-B1221R
HY-B1221S
HY-B1221S1
HY-B1546AR
HY-E70689
CDK
Cancer
CDK7/CycH/MAT1 Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种细胞周期依赖性激酶激活激酶。CDK7 以多种形式存在,包括核心的 CDK7/CycH/MAT1 三部分复合物 (称为 CAK,细胞周期依赖性激酶激活激酶)、作为通用转录因子 TFIIH 的组成部分以及作为包含 pol II 和其他转录因子的更大复合物的组成部分。
HY-E70761
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
NPM1-ALK 蛋白包含 NPM1 寡聚化基序和 ALK 催化结构域,通过自身磷酸化进行组成性激活,并通过激活包括 STAT3 在内的下游效应分子介导恶性细胞转化。NPM1 ALK F1174L Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 NPM1 ALK F1174L 蛋白,可用于研究 NPM1 ALK F1174L 相关功能。
HY-N0106
HY-N0674
13-Methylpalmatine
Bcl-2 Family
Caspase
PARP
p38 MAPK
Parasite
Autophagy
Infection
Cancer
脱氢紫堇碱
Dehydrocorydaline (13-Methylpalmatine) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax ,Bcl-2 蛋白表达;激活 caspase-7 ,caspase-8 ,并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline 能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。Dehydrocorydaline 具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90%), P. falciparum 3D7 strain (IC50 =38 nM)。
HY-N0674A
13-Methylpalmatine chloride
Bcl-2 Family
Caspase
PARP
p38 MAPK
Parasite
Autophagy
Infection
Cancer
盐酸脱氢紫堇碱
Dehydrocorydaline chloride (13-Methylpalmatine chloride) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax ,Bcl-2 蛋白表达;激活 caspase-7 ,caspase-8 ,并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline chloride 能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。Dehydrocorydaline chloride 具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90%), P. falciparum 3D7 strain (IC50 =38 nM)。
HY-N0674B
HY-N0784
HY-N0914R
HY-N13729
NO Synthase
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Stephalonine P 是一种荷苞牡丹烷型 (Hasubanan) 型生物碱类抗炎剂,具有抗神经炎症的保护作用。Stephalonine P 通过抑制 LPS 激活的 BV2 小胶质细胞产生 NO (IC50 =34.01 μM),进而调控缺血后炎症反应,减少小胶质细胞活化和神经元损伤。Stephalonine P 可从日本千金藤 (Stephania japonica) 全草中分离得到。Stephalonine P 可用于脑卒中及其他神经炎症相关疾病的研究。
HY-N1462
HY-135110
Rp-8-bromo-Cyclic GMPS sodium
Calcium Channel
PKG
HCN Channel
Metabolic Disease
Rp-8-Br-cGMPS (Rp-8-bromo-Cyclic GMPS) sodium salt 是一种有效的 Ca2+ -ATPase 激活剂。Rp-8-Br-cGMPS 也是杆状 CNG 通道 的激动剂和 PKG 的抑制剂。Rp-8-Br-cGMPS sodium salt 通过激活 Ca2+ -ATP 酶并随后从细胞中去除 Ca2+ 来介导胞质 Ca2+ 减少。
HY-135110A
Rp-8-bromo-Cyclic GMPS
Calcium Channel
PKG
HCN Channel
Metabolic Disease
Rp-8-Br-cGMPS (Rp-8-bromo-Cyclic GMPS) sodium salt 是一种有效的 Ca2+ -ATPase 激活剂。Rp-8-Br-cGMPS 也是杆状 CNG 通道 的激动剂和 PKG 的抑制剂。Rp-8-Br-cGMPS sodium salt 通过激活 Ca2+ -ATP 酶并随后从细胞中去除 Ca2+ 来介导胞质 Ca2+ 减少。
HY-137638
PKA
Metabolic Disease
Sp-5,6-DCl-cBIMPS 是一种有效且特异性的 cAMP 依赖性蛋白激酶 (cAMP-PK) 激活剂。Sp-5,6-DC1-cBIMPS 刺激胰岛素释放。Sp-5,6-DCl-cBIMPS 抑制 U-46619 (HY-108566) 诱导的血小板 Rho、Gq 和 G12/G13 激活[3] 。
HY-137638A
Sp-5,6-DCI-cBIMPS
PKA
Metabolic Disease
Sp-5,6-DCl-cBIMPS sodium 是一种有效且特异性的 cAMP 依赖性蛋白激酶 (cAMP-PK) 激活剂。Sp-5,6-DC1-cBIMPS 刺激胰岛素释放。Sp-5,6-DCl-cBIMPS sodium 抑制 U-46619 (HY-108566) 诱导的血小板 Rho、Gq 和 G12/G13 激活[3] 。
HY-14162
FLAP
Inflammation/Immunology
AM103 (free acid) 是一种选择性 FLAP 抑制剂,可以阻断 LT 通路的第一步,即 5-LO 激活。AM103 (free acid) 可以抑制 LTB4 和半胱氨酰白三烯 (CysLT ) 的生成。AM103 (free acid) 在慢性肺部炎症小鼠模型中具有抗炎活性,并且可以延长注射血小板活化因子的小鼠的存活时间。AM103 (free acid) 可用于哮喘等呼吸系统疾病的研究。
HY-144765
HY-14600R
HY-15027S4
HY-121337
R-40244
Apoptosis
Bcl-2 Family
Others
氟咯草酮
Flurochloridone (R-40244) 是一种选择性芽前持久性除草剂。Flurochloridone 诱导内质网 (ER) 应激并激活未折叠蛋白反应 (UPR) 信号通路。Flurochloridone 通过激活 TM4 细胞中的 eIF2α-ATF4/ATF6-CHOP-Bim/Bax 信号通路,损害细胞活力并诱导内质网应激介导的细胞毒性和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-123936
NF-κB
IKK
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
SR12343 是一种 IKK/NF-κB 抑制剂,是 NF-κB 必需调节因子 (NEMO) 结合区域 (NBD) 的模拟物。SR12343 通过阻断 IKKβ 与 NEMO 之间的相互作用来抑制 TNF-α 和 LPS 引起的 NF-κB 激活,其对 TNF-α 介导的 NF-κB 激活的 IC50 值为 37.02 μM。SR12343 抑制小鼠中 LPS 引起的急性肺部炎症。SR12343 可用于研究炎症和退行性疾病。
HY-12496R
HY-128358
HY-N3807
HY-P11704
HY-P2380
HY-P3316
HY-W099479
HY-W722562
Reactive Oxygen Species (ROS)
Inflammation/Immunology
Trimethylamine oxide-15 N 是 Trimethylamine N-oxide (HY-116084) 的氘代物。Trimethylamine N-oxide 是一种膳食胆碱和其他含三甲胺营养素的肠道微生物依赖性代谢产物。Trimethylamine N-oxide 通过激活 ROS/NLRP3 炎性体诱导炎症。Trimethylamine N-oxide 还通过激活 TGF-β/smad2 信号通路来加速成纤维细胞的分化并诱导心脏纤维化。
HY-174788
mRNA
Others
HHV-1 UL48 mRNA 编码人疱疹病毒1型(HHV-1)的 UL48 蛋白。 UL48 是一种能激活即刻早期(IE)基因产物(α基因)的转录激活因子。它作为裂解感染的关键激活因子发挥作用,通过组装由转录调控蛋白 VP16 诱导的复合物来启动裂解程序,该复合物由 VP16 以及两种细胞因子 HCFC1 和 POU2F1 组成。
HY-N0910
HY-17592
HY-177459
FAP
Cancer
DOTA-2P(FAPI)2 是一种二聚体型 FAP (成纤维细胞激活蛋白)靶向放射性探针,可用于 PET 成像和肿瘤靶向的示踪剂。
HY-177598
HY-18286
HY-19399B
(-)-BRX 005 sulfate; (-)-BRX 235 sulfate
p38 MAPK
HSP
Cardiovascular Disease
Iroxanadine (BRX 005) sulfate 是一种血管保护剂。Iroxanadine 是一种 p38 kinase 和 HSP 蛋白激活剂。Iroxanadine sulfate 具有用于动脉粥样硬化和血管疾病研究的潜力。
HY-19399C
(-)-BRX 005 hydrobromide; (-)-BRX 235 hydrobromide
p38 MAPK
HSP
Cardiovascular Disease
Iroxanadine hydrobromide (BRX 005) 是一种血管保护剂。Iroxanadine hydrobromide 是一种 p38 kinase 和 HSP 蛋白激活剂。Iroxanadine hydrobromide 具有用于动脉粥样硬化和血管疾病研究的潜力。
HY-19770
HY-19793
RAD51
Cancer
RS-1 是一种 RAD51 的激活剂。RS-1 通过促进活性突触前细丝的形成来增强人类 RAD51 的同源重组活性。
HY-19987A
Wnt
Cancer
BML-284 hydrochloride 是一种有效的细胞通透性 Wnt 信号激活剂。BML-284 hydrochloride 诱导 TCF 依赖的转录活性,其 EC50 >700 nM 。
HY-77274
HY-B0289
HY-B0387
HY-B0926
HY-B0926A
Diatrizoic acid sodium salt; Sodium amidotrizoate
Apoptosis
Inflammation/Immunology
泛影酸钠
Sodium diatrizoate (Diatrizoic acid sodium salt) 是一种碘化造影剂,具有对气道进行放射照相成像的潜力。Sodium diatrizoate 通过钙失调诱导线粒体更新和氧化应激,并激活细胞凋亡。
HY-15145
HY-153175
HY-153343
BAY 2965501
DGK
Cancer
BAY 2965501 是一种有效的选择性二酰基甘油激酶 zeta (DGKζ ) 抑制剂。BAY 2965501 诱导 pERK 激活。BAY 2965501 可用于癌症的研究。
HY-155099
HY-155657
HY-161074
FAP
Cancer
PNT6555 是成纤维细胞活化蛋白-α (FAP ) 抑制剂。PNT6555 具有抗肿瘤活性,可用于FAP 阳性肿瘤的显像。
HY-162345
HY-164386
HY-167925
HY-168062
ClpP
Cancer
ZYZ-17 是人酪蛋白溶解肽酶 P ( hClpP ) 激活剂,EC50 值为 0.24 μM。ZYZ-17 可用于抗癌研究。
HY-169316
YAP
Cancer
YAP/TAZ inhibitor-4 (Compound 45) 是 YAP/TAZ 的抑制剂,能通过抑制 YAP 或 TAZ 与 TEAD 的结合而表现出 TEAD 转录活化抑制活性。
HY-10003
1-hydroxycholecalciferol; 1.alpha.-Hydroxyvitamin D3
VD/VDR
Metabolic Disease
阿法骨化醇
Alfacalcidol (1-hydroxycholecalciferol) 是一种维生素 D3 的衍生物,是非选择性的维生素 D 受体 (VDR) 活化剂,有潜力用于骨质疏松的研究。
HY-101069
HY-101255
HY-10257
HY-104073
HY-110087
HY-112331
HY-115767
1,2-Dioleoyl-rac-glycerol
PKC
Others
甘油1,2-二油酸酯
(±)-1,2-Diolein (1,2-Dioleoyl-rac-glycerol) 是 PKC 激活剂。(±)-1,2-Diolein 增加肌小管 Ca2+ 内流。
HY-B1140R
HY-B1899A
HY-E70544
HY-E70544A
HY-E70544C
HY-E70554
HY-E70554A
HY-N0436
HY-N0486S
HY-N0486S12
HY-N0486S4
HY-N0486S9
HY-N0553R
HY-N0708
HY-N11004
HY-N1208
O-Acetylspiradine G; Spiradine G acetate
Others
Cardiovascular Disease
Spiradine F 是 spiraea japonioa L. fil 的主要生物碱成分。Spiradine F 衍生物可抑制血小板活化因子 (PAF) 诱导的血小板聚集。
HY-N1490
HY-134001
HY-136800
HY-13772
HY-13851
PDK-1
Others
PS47 是 PS48 的非活性 E-异构体。PS48 是 PDK1 的激活剂。PS47 可用作 PS48 的阴性对照。
HY-138820
HY-139132
Apoptosis
Cancer
Met-F-AEA 是一种代谢稳定的阿南达胺类似物。Met-F-AEA 通过激活细胞凋亡 (apoptosis ) 抑制细胞生长。Met-F-AEA 具有抗肿瘤活性。
HY-144813
HY-146334
HY-14739
ABT-335
PPAR
COX
Cardiovascular Disease
非诺贝特胆碱
Choline Fenofibrate (ABT-335) 是 Fenofibric acid (HY-B0760) 的胆碱盐,在胃肠道中释放游离的 Fenofibric acid。Fenofibric acid 是一种 PPAR 激活剂,具有降血脂作用。
HY-14974
HY-118692
Ras
Cancer
DCAI 是 Ras 蛋白结合剂。DCAI 能够抑制由 SOS 介导的 Ras 激活和核苷酸交换。DCAI 可用于与 Ras 突变相关的癌症研究。
HY-120188
PPAR
Others
CC618 是一种选择性过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPARβ/δ )拮抗剂,与 PPARβ/δ 受体共价结合显示出拮抗作用。
HY-120565
HY-120872
HY-120962
HY-121134
HY-121160
SM1213; Therafectin
Bacterial
Infection
Cancer
氨普立糖
Amiprilose (SM1213; Therafectin) 是一种抗肝细胞癌 (HCC) 的有效抑制剂。Amiprilose 直接诱导淋巴因子诱导的巨噬细胞激活,以杀死单核增生李斯特菌。
HY-121944
HY-122041
HY-123505
HY-12825
HY-12885A
ADU-S100 disodium salt; MIW815 disodium salt; ML RR-S2 CDA disodium salt
STING
Inflammation/Immunology
Cancer
2’3’-c-di-AM(PS)2 (Rp,Rp) disodium salt (ADU-S100 disodium salt) 是干扰素基因刺激物的激活剂 (STING ),具有有效的抗肿瘤和免疫活性。
HY-133558
HY-N2337
11β-Hydroxyprogesterone
11β-HSD
Cardiovascular Disease
11β-羟孕酮
11beta-Hydroxyprogesterone是11β-羟基甾类脱氢酶(11β-Hydroxysteroid dehydrogenase )的有效抑制剂; 同时在COS-7细胞中激活人类盐皮质激素受体, ED50 值为10 nM。
HY-N2337R
HY-N2432
EBV
HBV
Infection
Cancer
Paederoside 是一种单萜 S-甲基硫代碳酸酯,是从 Paederia pertomentosa 分离的。Paederoside 显示出高的抗肿瘤促进作用,对 Epstein-Barr 病毒 的激活具有抑制作用。
HY-N3245
HY-N3254
Murpanidin; (+)-Murpanidin
HSV
EBV
Infection
Minumicrolin 是一种植物生长抑制剂。Minumicrolin 可以从九里香中分离出来。Minumicrolin 抑制 Epstein-Barr 病毒 早期抗原 (EBV-EA)的激活。
HY-N3436
HY-N3720
6-Demethoxycapillarisin
PEPCK
Metabolic Disease
Demethoxycapillarisin (6-Demethoxycapillarisin) 通过激活 PI3K 通路抑制 PEPCK mRNA 水平 (IC50 : 43 μM)。Demethoxycapillarisin 可降低葡萄糖的产生。
HY-N4182
HY-N6787R
Dihydrothymine (Standard)
Reference Standards
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
5,6-Dihydro-5-methyluracil (Standard)是 5,6-Dihydro-5-methyluracil 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。5,6-Dihydro-5-methyluracil (Dihydrothymine) 是一种胸腺嘧啶的中间代谢产物,来源于动植物。5,6-Dihydro-5-methyluracil (Dihydrothymine) 浓度过高时会产生毒性。
HY-N6892
Others
Cancer
3'-O-Acetylhamaudol 是从Angelica polymorpha 提取得到的,其抗肿瘤活性通过抗血管生成和激活肠上皮淋巴细胞实现。
HY-N6971
Cimicifugoside M
AMPK
Metabolic Disease
Cimiracemoside C (Cimicifugoside M) 是一种蛋白激酶 (AMPK ) 激活剂,是升麻中的有效成分。Cimiracemoside C 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-N9516A
HY-N9753
Others
Tsukubamycin B 可以从 Streptomyces tsukubaensis 被发现,具有免疫抑制活性,可抑制 T 细胞激活。Tsukubamycin B 可用于免疫排斥反应研究。
HY-P0233
HY-P1314A
HY-P4243
Ser/Thr Protease
Others
Dansyl-Glu-Gly-Arg-Chloromethylketone 是一种蛋白酶抑制剂,抑制丝氨酸/苏氨酸蛋白酶。Dansyl-Glu-Gly-Arg-Chloromethylketone 抑制活化的猪因子 IX。
HY-P5929
HY-P6176
HY-P990723
CD47
Cancer
Timdarpacept (IMM01) 是一种重组 SIRPa-Fc 融合蛋白,可通过阻断 CD47-SIRPa 激活巨噬细胞,增强抗肿瘤活性。
HY-W011890
HY-W011890R
HY-W019696
HY-W168754
MHC
Others
DB28 是一种新型 MR1 配体。DB28 降低 MR1 的细胞表面表达,通过激动剂配体竞争性地抑制MAIT 细胞的活化。
HY-W511185
HY-W800686
HY-W895359
HY-171491
Others
Others
NSP-DMAE-HEG-Giu-NHS (Fig.18) 是一种含有吖啶酯的活化标记试剂,是 Cyclosporine A (HY-B0579) 示踪剂的关键成分。
HY-172137
FAP
Cancer
FAPI-FUSCC-07 是一种针对成纤维细胞活化蛋白 (FAP ) 的靶向探针,与 FAP 具有高亲和力结合,可用于分子成像、肿瘤诊断和放射研究。
HY-174634
HY-17495
HY-B0380
HY-B0380A