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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-110160
ABT-089 dihydrochloride
nAChR
Neurological Disease
Pozanicline dihydrochloride (ABT-089 dihydrochloride) 是一种具有口服活性的烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChR ) 激动剂，与 [3 H] 胱氨酸位点结合，Ki 为 16.7 nM。Pozanicline dihydrochloride 是一种 α4β2 选择性 nAChR 激动剂，与大鼠脑 α4β2 nAChR 结合，Ki 为 17 nM，而与 α7nAChR 的结合力很弱。
HY-P1805
Calmodulin
Neurological Disease
Calmodulin Binding Peptide 1 是一种来源于平滑肌肌球蛋白轻链激酶 (MLCK 肽) 的高亲和力 (pM) CaM 结合肽。Calmodulin Binding Peptide 1 与 Ca2+ -CaM 形成的复合物界面可被小分子抑制剂特异性结合，成为选择性调控平滑肌收缩与研发抗 CaM 药物的关键靶点。
HY-112373
Aurora Kinase
Others
Aurora kinase inhibitor-3 是一种有效的，选择性 Aurora A 激酶抑制剂，IC50 为 42 nM，同时微弱抑制 EGFR，IC50 >10 μM。Aurora kinase inhibitor-3 的环丙烷羧酸部分指向 ATP 结合口袋的溶剂暴露区域。
HY-124648
DNA/RNA Synthesis
Inflammation/Immunology
SMN-C2 ，RG-7916 的类似物，是一种选择性的 SMN2 基因剪接调节剂，通过结合 SMN2 pre-mRNA 起作用，从而增加远上游元件结合蛋白 1 (FUBP1) 和 KH 型剪接的 RNA 结合蛋白的亲和力调节蛋白 (KHSRP) 到 SMN2 pre-mRNA 复合物。SMN-C2 可用于脊髓性肌萎缩症 (SMA) 研究。
HY-153165
RAR/RXR
Others
RXR antagonist 5 (compound 22) 是一种选择性视黄酸X受体（RXR）拮抗剂，具有通过建模评估对RXR的结合潜力。
HY-117819
HY-110263
HY-136280
HY-111423
HY-10830A
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
PBPE hydrochloride 是他莫昔芬 (HY-13757A) 的衍生物，也是抗雌激素结合位点 (AEBS) 的选择性配体。PBPE hydrochloride 和 MBPE 与 AEBS 的结合 Ki 分别为 8.79 和 17.57 nM。
HY-12738
HY-113734
HY-43058
HY-144605
EGFR PROTACs
Cancer
PROTAC EGFR degrader 3 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂。PROTAC EGFR degrader 3 对 H1975 和 HCC827 细胞具有优异的细胞活性和高选择性。PROTAC EGFR degrader 3 表明溶酶体参与了 EGFR 突变体的降解过程。
HY-147057A
FAP-2286 acetate
FAP
Cancer
Rofapitide tetraxetan (FAP-2286) acetate 是一种强效的，选择性的 FAP 结合肽，与 FAP 结合的平均 IC50 值为 2.7 nM。Rofapitide tetraxetan acetate 由环肽组成，螯合放射性核素后，可用于诊断应用。Rofapitide tetraxetan acetate 具有抗肿瘤活性。
HY-125191
HY-14319B
nAChR
Neurological Disease
Sazetidine A dihydrochloride 是 α4β2 烟碱乙酰胆碱受体 的强效配体，对该亚型具有高结合亲和力和选择性。Sazetidine A dihydrochloride 具有良好的药理特性，可能有助于针对烟碱受体相关疾病研究。Sazetidine A dihydrochloride 已在研究各种类似物的结合亲和力的研究中被提及，这突出了其在理解 nAChR 配体亚型选择性方面的重要性。
HY-124060
PDK-1
Cancer
PS423 是 PS210 的前药，作为 PDK1 的底物选择性抑制剂，抑制 S6K 的磷酸化和激活。PS210 是一种针对 PDK1 的 PIF 结合口袋的有效且选择性的 PDK1 激活剂。
HY-120188
PPAR
Others
CC618 是一种选择性过氧化物酶体增殖物激活受体 （PPARβ/δ ）拮抗剂，与 PPARβ/δ 受体共价结合显示出拮抗作用。
HY-122422A
HY-13956B
U 72107 potassium
PPAR Ferroptosis
Metabolic Disease Cancer
吡格列酮钾盐
PPARγ (peroxisome proliferator-activated receptor) 激动剂，高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域，作用于人和鼠 PPARγ 的 EC50 分别为 0.93 μM 和 0.99 μM。Pioglitazone potassium 可用于糖尿病研究。
HY-135903
GDC-9545 tartrate; RG6171 tartrate
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Giredestrant tartrate (GDC-9545 tartrate)，一种非甾体 ER 配体，也是一种口服有效的，选择性雌激素受体 (ER) 拮抗剂。Giredestrant tartrate 可以在 ER 配体结合域内与雌二醇竞争结合并诱导构象变化。Giredestrant tartrate 具有抗肿瘤活性。
HY-125627
HY-164523
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
PV1162 是一种选择性 Chk2 抑制剂，IC50 为 0.29 nM。PV1162 通过靶向 Chk2 中特有的、位于 ATP 结合位点 (腺嘌呤结合区) 后方的门控依赖性疏水口袋来抑制 ATP 与 Chk2 结合，从而抑制了 Chk2 的磷酸化作用。PV1162 在抗癌领域具有潜在应用价值。
HY-P6010
HY-14442
HY-168913
PSMA
Cancer
CTT2274 是 MMAE (HY-15162) 的前药。CTT2274 由前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 结合支架、biphenyl基序、pH 敏感的 phosphoramidate 连接子和 MMAE 载荷组成。CTT2274 选择性结合 PSMA 并递送 MMAE。CTT2274 可抑制前列腺癌。
HY-P6010A
HY-P0186
HY-132880
PI3K
Cancer
GSK251 是一种高效、高选择性、口服生物利用度的 PI3Kδ 抑制剂，具有新颖的结合模式。
HY-110043
HY-13956S
HY-100815D
(±)-AMPA monohydrate
iGluR
Neurological Disease
(RS)-AMPA ((±)-AMPA) monohydrate 是一种谷氨酸类似物，是一种有效的选择性兴奋性神经递质 L-谷氨酸 (L-glutamic acid ) 激动剂。(RS)-AMPA monohydrate 不会干扰海藻酸或 NMDA 受体的结合位点。
HY-13274A
HY-143270
HY-151927
HY-116255
Histone Methyltransferase
Others
MS453是一种强效且选择性很高的SETD8抑制剂，具有804 nM的IC50值。MS453特异性地修饰靠近抑制剂结合位点的一个半胱氨酸残基。MS453对28种其他甲基转移酶具有选择性。MS453的晶体结构揭示了其与SETD8的结合模式，为开发高质量的SETD8化学探针提供了原子级视角。
HY-120867
HY-14319A
nAChR
Neurological Disease
Sazetidine A 是 α4β2 烟碱乙酰胆碱受体的强效配体，对该亚型具有高结合亲和力和选择性。Sazetidine A 具有良好的药理特性，可能有助于开发针对烟碱受体相关疾病的疗法。Sazetidine A 已在研究各种类似物的结合亲和力的研究中被提及，这突出了其在理解 nAChR 配体亚型选择性方面的重要性。
HY-13956C
(R)-U 72107
PPAR
Neurological Disease
(R)-Pioglitazone ((+)-pioglitazone) 是吡格列酮 (HY-13956) 的 R 型异构体。(R)-Pioglitazone 是一种具有口服活性的选择性过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPARγ ) 激动剂，高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域。(R)-Pioglitazone 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-N5178
HIV
Infection
Chloropeptin I 抑制 gp120 与 CD4 的结合，IC50 为 2.0 μM，具有选择性抗人类免疫缺陷病毒 (HIV ) 的活性。
HY-100821
Bacterial
Infection
2,4-Dihydroxyphenylacetylasparagine 是一种有效的 glutamate 选择性拮抗剂。2,4-Dihydroxyphenylacetylasparagine 抑制谷氨酸与大鼠脑突触膜的结合。
HY-136659
iGluR
Others
Ro 04-5595是一种选择性拮抗剂，具有对NMDA受体NR2B亚单位的特异性活性。Ro 04-5595在体内外研究中表现出良好的药代动力学特性，快速摄取和清除。Ro 04-5595在NR2B受体富集区域表现出强结合，而在小脑中则表现出低结合。Ro 04-5595能够有效抑制特定结合，显示出对NR2B受体的高亲和力并与多种其他化合物的结合亲和力排序明确。
HY-168571
HY-18628S
HY-137056
HY-P10700
Antibiotic
Infection
RO7196472 是一种强效的选择性抑制 Acinetobacter 菌株活性的大环肽类抗生素。RO7196472 通过靶向结合 Acinetobacter 菌株内膜上 LptB2FG 复合物的脂多糖 (LPS) 结合位点，来抑制其脂多糖运输，从而抑制 Acinetobacter 菌株活性。
HY-161732
Bcl-2 Family
Cancer
GQN-B37-E 是一种有效的 MCL-1 选择性结合剂和抑制剂。GQN-B37-E 与 MCL-1 中的 BH3 结构域结合口袋结合。GQN-B37-E 在亚微摩尔范围内 (Ki = 0.6 μM) 对 MCL-1 表现出结合亲和力，但与 BCL-2 或 BCL-XL 的结合力不明显。
HY-16582AS
Erismodegib-d4 ; LDE225-d4 ; NVP-LDE225-d4
Isotope-Labeled Compounds
Others
Sonidegib-d4 是 Sonidegib 的同位素。Sonidegib 是一种有效的选择性 Smo 拮抗剂，在小鼠和人 Smo 结合试验中，IC50 分别为 1.3 nM 和 2.5 nM。
HY-102080R
Reference Standards FKBP
Cancer
SAFit2 (Standard) 是 SAFit2 (HY-102080) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SAFit2 是一种化学探针，是一个高效且高选择性的 FK506 结合蛋白 51 (FKBP51 ) 抑制剂，其 Ki 值为 6 nM，并且能增强 AKT2-AS160 的结合。
HY-125473
HY-100815E
(±)-AMPA hydrochloride
iGluR
Neurological Disease
(RS)-AMPA ((±)-AMPA) hydrochloride 是一种谷氨酸类似物，是一种有效的选择性兴奋性神经递质 L-谷氨酸 (L-glutamic acid) 激动剂。(RS)-AMPA hydrochloride 不会干扰海藻酸或 NMDA 受体的结合位点。
HY-18760
HY-U00423
HY-111678
CID44640177; SID 88095709
BCRP
Cancer
ML230 (CID44640177; SID 88095709) 是一种 ATP 结合转运因亚型 ABCG2 的选择性抑制剂， 对 ABCG2 的抑制作用是 ABCB1 的 36 倍，EC50 值分别为 0.13 μM 和 4.65 μM。
HY-15419
HY-15419A
HY-111424
Cdc42-binding kinase
Cancer
BDP9066 是肌强直性肌营养不良相关 Cdc-42 结合激酶 MRCK 的选择性有效抑制剂，其在 SCC12 细胞中测得对 MRCKβ 的IC50 值为 64 nM，对 MRCKα/β 的 Ki 值分别为 0.0136 nM 和 0.0233 nM。BDP9066 可用来研究皮肤癌。
HY-114302
Microtubule/Tubulin
Cancer
CCB02 是一种选择性的 CPAP-tubulin 相互作用抑制剂，能够与 tubulin 结合，竞争 β-tubulin 的 CPAP 结合位点，IC50 值为 689 nM，具有高效抗肿瘤活性。CCB02 对其他的蛋白没有抑制作用，包括与细胞周期、中心体相关蛋白，同时对 Aurora A，Plk1，Plk2，CDK2 和 CHK1 的磷酸化状态无作用。
HY-180846
Histone Methyltransferase
Cancer
NT32 是一种选择性 METTL13 调节剂，其 Kd 值为 14 μM。NT32 可以同时占据 METTL13 的 SAM/SAH 结合口袋和肽底物结合位点。NT32 特异性靶向并稳定 METTL13。NT32 对非小细胞肺癌没有抑制活性。
HY-13956S1
HY-14428
β-catenin Apoptosis
Cancer
ICG-001 是 β-catenin/TCF 介导的转录抑制剂。 ICG-001 特异性结合 CREB 蛋白起作用，IC50 为3 μM。ICG-001 选择性地阻断 β-catenin/CBP 相互作用而不干扰 β-catenin/p300 相互作用。
HY-101903
FABP
Cardiovascular Disease Metabolic Disease
BMS-309403 是一种有效的选择性脂肪细胞脂肪酸结合蛋白 aFABP ，也称作 FABP4 或 aP2 ，抑制剂，对 FABP4，FABP3 和 FABP5 的 Ki 分别为 <2 nM，250 nM，350 nM。BMS-309403 与蛋白质内部的脂肪酸结合口袋相互作用，竞争性地抑制内源性脂肪酸的结合。BMS-309403 可改善载脂蛋白E缺乏症小鼠和培养的人内皮细胞的内皮功能。
HY-101903A
FABP
Cardiovascular Disease Metabolic Disease
BMS-309403 sodium 是一种有效的选择性脂肪细胞脂肪酸结合蛋白 aFABP , 也称为 FABP4，aP2 抑制剂，对 FABP4，FABP3 和 FABP5 的 Ki 分别为 <2 nM，250 nM，350 nM。BMS-309403 sodium 与蛋白质内部的脂肪酸结合口袋相互作用，竞争性地抑制内源性脂肪酸的结合。BMS-309403 sodium 可改善载脂蛋白E缺乏症小鼠和培养的人内皮细胞的内皮功能。
HY-180839
HY-148381
HY-123621
HY-P0186A
HY-B0745
HY-100815C
(±)-AMPA hydrobromide
iGluR
Neurological Disease
(RS)-AMPA ((±)-AMPA) hydrobromide 是一种谷氨酸类似物，是一种有效的选择性兴奋性神经递质 L-谷氨酸 (L-glutamic acid ) 激动剂。(RS)-AMPA hydrobromide 不会干扰海藻酸或 NMDA 受体的结合位点。
HY-10959
HY-117149
Ras
Cancer
MLS000532223 是一种选择性的，具有高亲和力的 Rho 家族 GTPases (Rho family GTPases ) 抑制剂，其 EC50 值的范围为 16-120 μM。MLS000532223 能阻止 GTP 与几种 GTPases 相结合。
HY-19874
RSV
Infection
RFI-641 是一种选择性的呼吸道合胞病毒 (RSV ) 抑制剂，IC50 值为 50 nM。RFI-641 通过与病毒融合蛋白相互作用抑制包膜病毒的结合和融合。
HY-13955
HY-149102
HY-121908
ATP Synthase
Cancer
FCPT 是 ATP 的竞争性抑制剂，在不改变微管动力学的情况下，诱导肌动蛋白-5与微管紧密结合，并选择性地诱导爪蟾提取物纺锤体极处的微管丢失。
HY-120548
HSP
Cancer
KBU2046 是一种具有口服活性的，体外细胞运动和侵袭的高选择性抑制剂。KBU2046 结合伴侣异源复合物，选择性地改变调节运动性的侣伴蛋白的结合，并且缺乏经典HSP90抑制剂的所有标志。KBU2046 抑制癌症转移并延长寿命。
HY-161304
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-33 (compound 6) 是一种选择性且不可逆的 HDAC6 抑制剂，IC50 为 193 nM。HDAC6-IN-33 没有表现出针对 HDAC1-4 的活性。HDAC6-IN-33 是一种紧密结合的 HDAC6 抑制剂，能够通过两步缓慢结合机制抑制 HDAC6。
HY-13499
CCR2 antagonist 5
CCR
Inflammation/Immunology
JNJ-41443532 (CCR2 antagonist 5) 是一种选择性的口服活性 hCCR2 抑制剂，具有良好的结合亲和力 (IC50 =37 nM) 和有效的功能拮抗作用 (chemotaxis IC50 =30 nM)。JNJ-41443532 对 mCCR2 结合的 Ki 为 9.6 µM。JNJ-41443532 可用于炎症性疾病的研究。
HY-DY1014
Fluorescent Dye
Others
ATP-Red 1 (solution) 是一种多位点结合可切换的荧光探针，能够选择性的快速检测活细胞中的 ATP 含量 (Ex/Em = 510/590 nm)。
HY-116822
HY-172764
NO Synthase
Metabolic Disease
L-ENIPO (hydrochloride) 是 iNOS 、nNOS 和 eNOS 的抑制剂，其 Ki 值分别为17、10.3 和 58.2 μM。L-ENIPO (hydrochloride) 对 iNOS 具有可逆的紧密结合抑制选择性，且孵育时间较长。
HY-P11310
PSMA
Cancer
PSMA-1-SMCC 是一种选择性结合剂，可靶向前列腺特异性膜抗原 (PSMA )。PSMA-1-SMCC 有望用于前列腺癌的靶向成像的研究。
HY-19553
HY-120097
HY-123937
PROTACs CDK
Cancer
THAL-SNS-032 是一种选择性的 CDK 降解剂，由 CDK 配体 SNS-032，Cereblon E3 连接酶 (CRBN) 的配体 thalidomide 衍生物和一个 linker 组成 PROTAC 连接体。
HY-12819
HY-101562R
PI3K Reference Standards Apoptosis
Cancer
Inavolisib (Standard) 是 Inavolisib (HY-101562) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Inavolisib (GDC-0077) 是一种有效的，具有口服活性的选择性 PI3Kα 抑制剂 (IC50 =0.038 nM)。Inavolisib 通过与 PI3K 的 ATP 结合位点结合而发挥其活性，从而抑制了 PIP2 到 PIP3 的磷酸化。与野生型 PI3Kα 相比，Inavolisib 对突变体的选择性更高
HY-118897
DNA/RNA Synthesis
Cancer
UNC-2170 maleate 是 UNC-2170 (HY-115531) 的马来酸盐形式。UNC-2170 maleate 是甲基赖氨酸结合蛋白 53BP1 的选择性抑制剂，IC50 为 29 µM，Kd 为 22 µM。UNC-2170 maleate 与其他九种甲基赖氨酸 (Kme) 读取蛋白相比，对 53BP1 的选择性至少高出 17 倍。53BP1 是一种 Kme 结合蛋白，在 DNA 损伤修复 (DDR) 通路中起着核心作用，并被募集到双链断裂 (DSB) 的位点。
HY-117275S1
HY-14258
(S)-Citalopram; (S)-(+)-Citalopram
Serotonin Transporter
Neurological Disease
艾司西酞普兰
(SSRI) ，Ki 为 0.89 nM，比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。Escitalopram 对多巴胺转运体 (DAT) 和去甲肾上腺素转运体 (NET) 均有选择性。Escitalopram 是研究抑郁症的抗抑郁药。
HY-120238
HY-120792
mAChR
Others
DAU 5884 是一种毒蕈碱受体拮抗剂，具有区分不同毒蕈碱受体亚型的活性。DAU 5884可区分m4和M2受体位点，是一种高度有效的M1选择性拮抗剂，通过放射性配体结合研究和功能实验确定了其对不同毒蕈碱受体的作用特性。
HY-125471
HY-101368A
Bradykinin Receptor mAChR
Neurological Disease
WIN 64338 hydrochloride 是一种有效和选择性的非肽竞争性缓激肽 B2 受体拮抗剂。WIN 64338 hydrochloride 抑制 [3 H]-Bradykinin 与人 IMR-90 细胞上的缓激肽 B2 受体结合，Ki 值为 64 nM。WIN 64338 hydrochloride 还可以抑制 [3 H]Quinuclidinyl benzilate 与大鼠脑毒蕈碱受体结合 (Ki =350 nM)。
HY-110112
HY-177784
HY-156140
Histone Acetyltransferase
Others
Naa50-IN-1 是一种 N-α-乙酰基转移酶 50 (Naa50 ) 抑制剂，对人源蛋白的 IC50 为 7 nM。Naa50-IN-1 对相关酶 Naa10 和 Naa60 具有选择性。Naa50-IN-1 结合于 Naa50 的底物结合口袋，其结合亲和力会被 AcCoA 增强。
HY-100714A
D-APV; D-2-Amino-5-phosphonovaleric acid
iGluR
Neurological Disease
D-AP5 (D-APV) 是一种选择性和竞争性 NMDA 受体拮抗剂，Kd 为 1.4 μM。D-AP5 抑制 NMDA 受体的谷氨酸结合位点。
HY-110223
HY-16582AR
HY-124793
HY-124793A
HY-17385S
HY-W006212
1,4,7-Triazacyclononane
Biochemical Assay Reagents
Others
1,4,7-三氮杂环壬烷
HY-W569115
Tau Protein
Neurological Disease
JNJ-64326067 是一种具有血脑屏障穿透性的聚集型 tau 蛋白结合剂，其 Ki 为 2.4 nM。JNJ-64326067 可选择性结合聚集型 tau 蛋白，不结合聚集型 β-淀粉样蛋白，且对受试受体、离子通道、转运体、激酶或单胺氧化酶无显著脱靶结合。JNJ-64326067 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-15463
STI571; CGP-57148B
Bcr-Abl PDGFR c-Kit SARS-CoV Autophagy
Cancer
伊马替尼
BCR/ABL ，v-Abl ，PDGFR ，c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合，将其锁定在封闭或自我抑制的构象中，因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV 。
HY-13956R
HY-117275S
HY-15688
HY-14258A
(S)-Citalopram oxalate; (S)-(+)-Citalopram oxalate
Serotonin Transporter
Neurological Disease Cancer
草酸艾司西酞普兰
(SSRI) ，Ki 为 0.89 nM，比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。Escitalopram oxalate 对多巴胺转运体 (DAT) 和去甲肾上腺素转运体 (NET) 均有选择性。Escitalopram oxalate 是研究抑郁症的抗抑郁药。
HY-P1129
HY-19748
Bacterial
Infection
LED209是一种有效的、具有口服活性的细菌受体 QseC 小分子抑制剂，是一种有效的前药, 对 QseC 具有高度选择性。LED209 抑制信号分子与 QseC 的结合。LED209 具有抗菌活性。
HY-59384
HY-15676A
RG7388 (enantiomer)
MDM-2/p53 Drug Isomer Apoptosis
Cancer
Idasanutlin enantiomer 是 Idasanutlin (HY-15676) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。Idasanutlin (RG7388) 是一种有效，选择性的 MDM2 拮抗剂，能够抑制 p53-MDM2 的结合，IC50 值为 6 nM。
HY-15676R
MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
Idasanutlin (Standard) 是 Idasanutlin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Idasanutlin (RG7388) 是一种有效，选择性的 MDM2 拮抗剂，能够抑制 p53-MDM2 的结合，IC50 值为 6 nM。
HY-144397
HY-147868
HY-124416
HY-125466
RIP kinase Apoptosis
Cancer
cRIPGBM 是RIPGBM 的促凋亡衍生物，是通过与受体相互作用蛋白激酶2 (RIPK2) 结合，诱导 GBM 肿瘤干细胞 凋亡的选择性诱导剂，对 GBM-1 细胞的 EC50 值为 68 nM。
HY-117669
Androgen Receptor
Cancer
VPC-14228 是一种选择性靶向雄激素受体 DNA 结合域 (AR-DBD ) 的抑制剂。VPC-14228 抑制 AR 与 DNA 的相互作用，从而阻断 AR 介导的转录激活。VPC-14228 不依赖核定位抑制，而是通过干扰 AR 与染色质的结合，抑制全长 AR 及剪接变体 AR-V7 的活性，且对 ER、PR 等其他核受体选择性较高。VPC-14228 可用于前列腺癌的研究。
HY-15463S2
STI571-d3 hydrochloride; CGP-57148B-d3 hydrochloride
Autophagy Bcr-Abl c-Kit SARS-CoV PDGFR
Cancer
伊马替尼 d3 (盐酸盐)
3 (hydrochloride) 是 Imatinib 的氘代物。Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL ，v-Abl ，PDGFR ，c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合，将其锁定在封闭或自我抑制的构象中，因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV 。
HY-W484263
NO Synthase
Neurological Disease
hnNOS-IN-3 (compound 39) 是一种选择性 nNOS 抑制剂，Ki 为 0.32 μM。hnNOS-IN-3 的 nNOS 结合与 L-精氨酸竞争。hnNOS-IN-3 对 nNOS 的选择性分别是 iNOS (Ki =37 μM) 和 eNOS (Ki = 9.4 μM) 的 115 倍和 29 倍。
HY-14336
5-HT Receptor
Neurological Disease
SB 271046 是一种有效的、选择性的、具有口服活性和能透过血脑屏障的 5-HT6 受体拮抗剂，pKi 为 8.92-9.09。SB 271046 对 5-HT6 受体的选择性比其他受体、结合位点和离子通道高 200 倍以上。SB 271046 具有抗惊厥活性。
HY-122422R
HY-169182
Ligands for Target Protein for PROTAC STAT
Cancer
AK-068 是一种高亲和力和选择性的 STAT6 配体，其 Ki 值为 6 nM。AK-068 对 STAT5A (Ki > 1 μM) 和 STAT5B (Ki > 500 μM) 蛋白的结合选择性分别至少高出 150 倍和 85 倍。AK-068 是 PROTAC 靶蛋白的配体 (ligand for target protein for PROTAC )，可用于 PROTAC 的合成。
HY-P1396
HY-100669
HY-100937
HY-15319
HY-15450A
CCR
Endocrinology
INCB 3284 是一种有效的，选择性的人 CCR2 拮抗剂，能够抑制单核细胞趋化蛋白 1 与 hCCR2 结合，IC50 值为 3.7 nM。INCB 3284 可用于急性肝功能衰竭的研究。
HY-149966
HY-119699
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
PV1115 是一种强效且高选择性的 Chk2 抑制剂，其对 Chk2、Chk1 和 RSK2 的 IC50 分别为 0.14 nM、66000 nM、>100000 nM。PV1115 位于 Chk2 的 ATP 结合口袋内。
HY-111509
ROR
Inflammation/Immunology
TAK-828F 是一种口服有效的选择性视黄酸受体相关孤儿受体 γt (RORγt ) 反向激动剂 (结合 IC50 =1.9 nM，报告基因 IC50 =6.1nM)。TAK-828F 具有优异的 ROR 亚型选择性 (对 RORγt 的选择性比对人 RORα 和 RORβ 高 5000 多倍)。
HY-177785
HY-161505
Transthyretin (TTR)
Others
Transthyretin-IN-3 (compound 6) 是一种经过设计的苯并呋喃类似物。Transthyretin-IN-3 选择性地与血浆中转甲状腺素结合来抑制淀粉样蛋白聚集 (IC50 =5.0±0.2 μM)。Transthyretin-IN-3 通过在其结构中的特定位置带有氯取代基，能够特异性且强力地结合到 TTR 的甲状腺素结合位点，这种结合能够阻止 TTR 四聚体解离为不稳定单体。
HY-131275
Drug Metabolite
Others
Imatinib Impurity E 是 Imatinib 的杂质。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL ，v-Abl ，PDGFR ，c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合，将其锁定在封闭或自我抑制的构象中，因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV 。
HY-N2600
Bombesin Receptor
Cancer
桑皮酮 H
bombesin receptor ) 拮抗剂。Kuwanon H 可特异性抑制细胞内胃泌激素释放肽 CRP 与(GRP-preferring recepotr ) 受体的结合，Ki 值为 290 nM。
HY-P1338
HY-11030
HY-176130
HY-117562
FABP
Metabolic Disease
a-FABP-IN-1 (Compound 5g) 是一种有效的、选择性的人脂肪细胞脂肪酸结合蛋白 (a-FABP ) 抑制剂，其 Ki 小于 1.0 nM。a-FABP-IN-1 抑制促炎细胞因子的产生。
HY-169295
HY-101511
P-glycoprotein
Cancer
TTT-28 是一种噻唑-缬氨酸肽模拟物，高效 ABCB1 (P-gp/MDR1) 选择性抑制剂，低毒性。TTT-28 通过选择性阻断 ATP 结合盒亚家族 B 成员1 (ABCB1 ) 的外排功能, 逆转ABCB1介导的多药耐药性 (MDR)。
HY-12184
HY-N2521
HY-P9953
HY-B0745S
HY-B0990
HY-100514
HY-106101
HY-108589
HY-112316
HY-114227
DNA Stain
Inflammation/Immunology
Hexidium iodide 是一种荧光核酸染色剂 (excitation/emission ~ 518/600 nm)，可渗透到哺乳动物细胞，并选择性地染色几乎所有革兰氏阳性细菌。Hexidium iodide 经 EDTA 渗透后能与所有细菌的 DNA 结合。
HY-19706
Ras Apoptosis
Cancer
ARS-853 是选择性，共价的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 2.5 μM。ARS-853 通过与 GDP 结合的癌蛋白结合并阻止激活来抑制突变 KRAS 驱动的信号传导。
HY-50674
HY-15450
CCR
Endocrinology
INCB 3284 dimesylate 是一种有效的，选择性的人 CCR2 拮抗剂，能够抑制单核细胞趋化蛋白 1 与 hCCR2 结合，IC50 值为 3.7 nM。INCB 3284 dimesylate 可用于急性肝功能衰竭的研究。
HY-167945
HIV CXCR
Infection
AMD-3329 是一种强效、选择性抗 HIV-1 和 HIV-2 化合物，通过与趋化因子受体 CXCR4 结合抑制病毒复制而发挥活性，而 CXCR4 是 X4 病毒进入的辅助受体。
HY-120210
HY-125017
PLB-1001; CBT-101; Vebreltinib
c-Met/HGFR
Cancer
Bozitinib (PLB-1001) 是一种可通过血脑屏障的高选择性 c-MET 激酶抑制剂。Bozitinib (PLB-1001) 是 ATP 竞争性小分子抑制剂，与酪氨酸激酶超家族的常规 ATP 结合口袋结合。
HY-12735
HY-P99903
HY-117053
HY-19969
HY-122294
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Rociverine是一种抗胆碱化合物，具有平滑肌松弛活性。Rociverine在五种克隆的毒蕈碱受体中显示出不同的结合模式。Rociverine的顺式立体异构体相比于反式立体异构体表现出更高的亲和力变化。Rociverine的(1R,2R)构型显示出显著更高的亲和力，甚至达到240倍。Rociverine的(1S,2S)构型对于结合选择性非常重要。
HY-101903AR
Reference Standards FABP
Cardiovascular Disease Metabolic Disease
BMS-309403 (sodium) (Standard)是 BMS-309403 (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。BMS-309403 sodium 是一种有效的选择性脂肪细胞脂肪酸结合蛋白 aFABP , 也称为 FABP4，aP2 抑制剂，对 FABP4，FABP3 和 FABP5 的 Ki 分别为 <2 nM，250 nM，350 nM。BMS-309403 sodium 与蛋白质内部的脂肪酸结合口袋相互作用，竞争性地抑制内源性脂肪酸的结合。BMS-309403 sodium 可改善载脂蛋白E缺乏症小鼠和培养的人内皮细胞的内皮功能。
HY-101903R
Reference Standards FABP
Cardiovascular Disease Metabolic Disease
BMS-309403 (Standard)是 BMS-309403 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。BMS-309403 是一种有效的选择性脂肪细胞脂肪酸结合蛋白 aFABP ，也称作 FABP4 或 aP2 ，抑制剂，对 FABP4，FABP3 和 FABP5 的 Ki 分别为 <2 nM，250 nM，350 nM。BMS-309403 与蛋白质内部的脂肪酸结合口袋相互作用，竞争性地抑制内源性脂肪酸的结合。BMS-309403 可改善载脂蛋白E缺乏症小鼠和培养的人内皮细胞的内皮功能。
HY-10010R
BCRP Reference Standards
Cancer
Ko 143 (Standard) 是 Ko 143 (HY-10010) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ko 143 是有效且选择性的 ATP 结合盒亚家族 G 成员 2 (ABCG2 /BCRP ) 抑制剂。Ko 143 比 P-gp 和 MRP-1 运输蛋白高出 200 倍的选择性。
HY-111242
HY-120857
PD 158294
EGFR
Others
BPIQ-II 是一种线性咪唑喹唑啉，可有效抑制表皮生长因子受体 (EGFR；IC50 =8 pM) 的酪氨酸激酶活性。它对 EGFR 的选择性优于其他酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸激酶。细胞研究表明，BPIQ-II 可以进入细胞，并通过竞争性结合 EGFR 的 ATP 位点，非常有选择性地关闭 EGF 刺激的信号传输。
HY-P0023
Integrin
Cancer
Cyclo (-RGDfK) 是一种强效且选择性的 αvβ3 整合素抑制剂，其 IC50 值为 0.94 nM。Cyclo (-RGDfK) 通过与细胞表面的 αvβ3 整合素特异性结合，能强效靶向肿瘤微血管和癌细胞。
HY-P0185
HY-P0185A
HY-P1338A
HY-P1371
KKWKMRRNQFWIKIQRC CSVEIWD*
PKC
Others
Pseudo RACK1 是一种肽，是一种具有 PKC 同源序列的 PKC 激动剂。Pseudo RACK1 选择性地与 β-PKC 在自身调节位点 (RACK 结合位点) 相互作用，并在没有 PKC 激活剂的情况下激活 β-PKC，随后诱导 PKC 介导的组蛋白磷酸化。
HY-P1663A
HY-103666
HY-11029
HY-175343
HY-178792
HY-148695B
HY-148695C
HY-125096
HY-181085
DYRK
Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
RD0448 是一种 DYRK1A 、DYRK1B 和 DYRK2 抑制剂。RD0448 可选择性靶向 DYRK1A 和 DYRK1B 的非天然 (折叠中间体) 状态。RD0448 其结合位点在 DYRK1A 和 DYRK1B 天然状态下处于隐藏状态，并且作为一种稳定结合剂，可与 DYRK1A 和 DYRK1B 紧密结合，形成非快速解离的稳定复合物。RD0448 靶向 DYRK2 的天然状态，对 DYRK2 的天然状态与非天然状态无选择性，并且作为一种弱结合剂，与 DYRK2 的结合作用较弱，形成的复合物会快速解离[1] 。
HY-105297
5-HT Receptor
Neurological Disease
BMS-505130 fumarate 是一种强效、选择性且具有口服活性的 5-羟色胺转运体抑制剂，其与 5-羟色胺转运体结合的 Ki 值为 0.18 nM (与去甲肾上腺素和多巴胺转运体结合的 Ki 值为 4.6 和 2.1 μM)。BMS-505130 fumarate 可用于神经系统疾病的研究，如抑郁症。
HY-110392
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
CMP8 是雌激素受体 (estrogen receptor ) 的选择性配体，可结合到雌激素受体配体结合域。CMP8 对突变型 MGERα、MGRERα 和野生型 hERα、hERβ 的IC50 值分别为 29 nM、41 nM、1100 nM 和2200 nM。
HY-114891
mGluR
Neurological Disease
R214127 是一种选择性 mGlu1 受体拮抗剂，对大鼠和人源 mGlu1a 的 IC50 值分别为 6 nM 和 14 nM。R214127 作用于谷氨酸结合口袋的一个位点，与其他非竞争性 mGlu1 拮抗剂竞争同一跨膜结构域 VII。
HY-115928
Bcl-2 Family
Cancer
M24 是一种 Mcl-1 选择性抑制剂。M24 对 Mcl-1 表现出良好的结合亲和力，Ki 值为 0.33 μM。M24 具有良好的抗增殖活性并诱导 HepG2 细胞凋亡。
HY-15084B
MK-801
iGluR
Neurological Disease
地佐环平
NMDA 受体拮抗剂，Kd 为 37.2 nM。Dizocilpine 通过与 NMDA 相关离子通道内的一个位点结合而起作用，从而阻止 Ca2+ 的流动。
HY-15319A
CXCR
Cancer
(±)-AMG 487 是 AMG 487 的外消旋体。AMG 487 是一种有效的，具有口服活性的选择性趋化因子受体3 (CXCR3 ) 拮抗剂，抑制 CXCL10 和 CXCL11 与 CXCR3 结合的 IC50 值分别为 8.0 和 8.2 nM。
HY-15546
CCR
Inflammation/Immunology
BMS-817399 是一种强效、选择性、口服生物利用度 CCR1 拮抗剂。BMS-817399 的 CCR1 结合亲和力和趋化抑制能力分别为 1 和 6 nM (IC50 )。BMS-817399 可用于类风湿性关节炎的研究。
HY-162476
SHP2
Cancer
SHP2-IN-28 (Compound 7188-0011) 是 Src 同源 2- 含蛋白酪氨酸磷酸酶 2 (SHP2 ) 的抑制剂 (IC50 =54.31 μM)。通过与 SHP2 的变构位点结合发挥抑制作用，具有较高的选择性。
HY-13955S
HY-13955S1
HY-144265
HY-148494
FLX475
CCR
Inflammation/Immunology Cancer
Tivumecirnon (FLX475) 是一种具有口服活性，选择性的 CCR4 拮抗剂。Tivumecirnon 可阻断 CCR4 与其配体 CCL17 和 CCL22 的结合，从而减少 Treg 向肿瘤微环境的浸润。Tivumecirnon 具有抗肿瘤的活性。
HY-115719
Ser/Thr Kinase
Neurological Disease
NR162 是一种选择性 CASK (Ca2+ /钙调蛋白依赖性丝氨酸/苏氨酸激酶) 抑制剂，其 IC50 为 80 nM，Kd 为 22 nM。NR162 对 CASK 的选择性比对 TYRO3 高约 50 倍。NR162 靶向 CASK 独特的 GFG 基序，且与 CASK 的 ATP 结合口袋具有极佳的形状互补性。NR162 可用于神经疾病的研究。
HY-177936
NEDD8-activating Enzyme
Cancer
NAE-IN-3 (compound 1) 是一种高效、选择性强的非共价竞争性 NEDD8 激活酶 (NAE ) 抑制剂 (IC50 = 0.8 μM)。NAE-IN-3 通过阻断 ATP 结合域来抑制 NAE。NAE-IN-3 对类似的 E1 酶 UAE 和 SAE 具有选择性。NAE-IN-3 可用于癌症研究。
HY-15404
HY-15419R
5-HT Receptor
Neurological Disease
RS-127445 (hydrochloride) (Standard) 是 RS-127445 (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。RS-127445 hydrochloride 是一种有效的，具有口服活性的，高亲和力选择性 5-HT2B 受体拮抗剂，pKi 为 9.5，比作用于其他受体和离子通道的选择性高 1000 倍。
HY-14258R
HY-P1059
iGluR
Neurological Disease
Pep2-AVKI 是 AMPA 受体亚基 (GluR2) 亚基 (位于 C 末端 PDZ 位点) 与 C 激酶 (PICK1) 结合的选择性肽抑制剂。Pep2-AVKI 不影响 (AMPA 型谷氨酸受体) GluA2 与 GRIP 或 ABP 的结合。Pep2-AVKI 不增加 AMPA 电流幅度。Pep2-AVKI 可用于神经系统疾病的研究。
HY-15463R
HY-129296
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
YM-44781 free acid是一种非肽类的神经肽受体拮抗剂，具有高效的NK(2)和NK(1)受体拮抗活性。YM-44781在NK(2)受体上表现出显著的结合亲和力(pKi = 9.94)，并且在NK(1)受体上也有较高的结合亲和力(pKi = 9.09)。此外，YM-44781在选择性NK(1)受体激动剂诱导的膀胱收缩中也显示出了显著的抑制作用。
HY-P0023A
Integrin
Cancer
Cyclo(-RGDfK) TFA 是一种有效，选择性的整合素 αv β3 抑制剂，其 IC50 值为 0.94 nM。Cyclo(-RGDfK) TFA 通过与细胞表面 αvβ3 整合素的特异性结合，有效靶向肿瘤微血管和癌细胞。
HY-100815BR
(±)-AMPA (Standard)
Reference Standards iGluR
Neurological Disease
(RS)-AMPA (Standard)是 (RS)-AMPA 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(RS)-AMPA ((±)-AMPA) 是一种谷氨酸类似物，是一种有效的选择性兴奋性神经递质 L-谷氨酸 (L-glutamic acid ) 激动剂。(RS)-AMPA 不会干扰海藻酸或 NMDA 受体的结合位点。
HY-107370AS
HY-11028
HY-11030A
HY-111255
TNF Receptor
Cancer
SPD304 是肿瘤坏死因子 α (TNF-α ) 的选择性抑制剂，能够促进肿瘤坏死因子三聚体的分离，从而阻断其与受体间的相互作用。SPD304 体外抑制肿瘤坏死因子 α 和受体 1 间结合的 IC50 值为 22 μM。
HY-111255A
HY-114267
mTOR
Others
Cbz-B3A 是 mTORC1 转导的有效选择性抑制剂，与泛素1、2、4 结合，Cbz-B3A 还能抑制 eIF4E 结合蛋白的磷酸化。
HY-168432
Phytohormone
Others
KK181N1 是 karrikin (KAR) 受体 KAI2 的有效抑制剂。KK181N1 以非共价结合方式与 KAI2 的催化口袋结合。KK181N1 选择性抑制拟南芥 (Arabidopsis ) 中 KAR 诱导的表型。
HY-136870
Fluorescent Dye
Others
Kyoto probe 1 是 hiPSC 荧光探针。Kyoto probe 1 选择性标记人类多能干细胞。Kyoto probe 1 主要通过 hiPS 细胞和分化细胞的 ATP 结合盒 (ABC) 转运蛋白的不同表达模式来识别。
HY-138885
HY-139485
HY-13955R
HY-14250A
Androgen Receptor
Endocrinology
(Rac)-PF-998425 是一种有效、选择性的非甾体雄激素受体 (AR) 拮抗剂。(Rac)-PF-998425 在 AR 结合和细胞分析中的 IC50 值分别为 26 和 90 nM。(Rac)-PF-998425 具有用于研究雄激素性脱发的潜力。
HY-14460
FLAP
Inflammation/Immunology
AM679 是一种有效的、选择性的 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂，在人膜结合试验中 IC50 为 2 nM。AM679 可显著降低呼吸道合胞病毒引起的眼部病变以及眼部半胱氨酰白三烯 (CysLTs) 的合成。
HY-122184
HSP Apoptosis
Cancer
PET-16 是一种选择性 HSP70 抑制剂，可与底物结合域的变构口袋结合。PET-16 抑制 HSP70 在 ATP 结合状态和 ADP 结合状态之间循环的能力。PET-16 诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P10428
HPV
Infection
E6AP-mimicking peptide (compound 13) 是一种高亲和力、选择性、不可逆且有效的肽基共价 HPV16 E6 抑制剂，使用半胱氨酸反应性丙烯酰胺弹头靶向 16E6 癌蛋白。E6AP-mimicking peptide 的 Ki 为 17 nM。E6AP-mimicking peptide 靶向 E6 结合口袋中出现的所有残基，以破坏 16E6 和 E6AP 的结合界面。E6AP-mimicking peptide 选择性地结合并交联 PBS 或蛋白质混合物中的 MBP-16E6。
HY-161066
Ras
Cancer
KRAS G13D-IN-1 (Compound 41) 是选择性和共价可逆的 KRASG13D 抑制剂 (IC50 : 0.41 nM)，对 KRASG13D 的选择性是对 KRAS 野生型的 29 倍。KRAS G13D-IN-1 是 GDP 状态的抑制剂，靶向 KRASG13D 的 SWII 结合口袋。KRAS G13D-IN-1 可抑制 KRAS 结合 GDP 并开启/关闭下游信号级联。KRAS G13D-IN-1 可用于结肠癌研究。
HY-112340
HY-14258AS
Serotonin Transporter
Neurological Disease
依他普仑草酸盐 d6 (草酸盐)
6 (oxalate) 是 Escitalopram oxalate 的氘代物。Escitalopram ((S)-Citalopram) oxalate 是外消旋 Citalopram 的 S-对映体，是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI) ，Ki 为 0.89 nM，比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。Escitalopram oxalate 对多巴胺转运体 (DAT) 和去甲肾上腺素转运体 (NET) 均有选择性。Escitalopram oxalate 是研究抑郁症的抗抑郁药。
HY-14258AS1
(S)-Citalopram-d4 oxalate; (S)-(+)-Citalopram-d4 oxalate
Isotope-Labeled Compounds Serotonin Transporter
Neurological Disease
草酸艾司西酞普兰-d4
4 (oxalate) 是 Escitalopram (oxalate) 氘代物。Escitalopram ((S)-Citalopram) oxalate 是外消旋 Citalopram 的 S-对映体，是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI) ，Ki 为 0.89 nM，比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。Escitalopram oxalate 对多巴胺转运体 (DAT) 和去甲肾上腺素转运体 (NET) 均有选择性。Escitalopram oxalate 是研究抑郁症的抗抑郁药。
HY-N12173
SF002-96-1
Survivin
Cancer
Isonanangenine B (SF002-96-1) 是一种选择性的 survivin 抑制剂 (IC50 =1.6 µM)。Isonanangenine B 能够阻断关键转录因子 (如 Stat3 和 NF-κB) 与 survivin 启动子的结合。Isonanangenine B 有望用于癌症的研究。
HY-P10860
Factor Xa
Cardiovascular Disease
cMCoFx1 是一种有效的和选择性的 FXIIa 环肽抑制剂。cMCoFx1 对 FXIIa 具有较高的结合亲和力 (KD : 900 pM) 和抑制活性 (Ki : 370 pM)。cMCoFx1 能有效抑制内源性凝血途径，在血清中稳定性高且无细胞毒性。
HY-P1096
HY-100027A
HY-10053S
HY-100689
PPT
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Propyl pyrazole triol (PPT) 是一种选择性的雌激素受体 α (ERα) 激动剂。Propyl pyrazole triol (PPT) 对 ERα 的相对结合亲和力 (ERα: 49%) 是雌激素受体 β (ERβ: 0.12%) 的 410 倍。
HY-10917
HY-112299
TAS6417; CLN-081
EGFR Apoptosis
Cancer
Zipalertinib (TAS6417; CLN-081) 是高效的、具有口服活性的、广泛的 EGFR 突变型的抑制剂，可独特的结合到 EGFR 铰链区的 ATP 结合位点，其 IC50 值为 1.1-8.0 nM。
HY-116042
HY-116958
HY-17547
HSP
Cancer
NMS-E973 是一种有效的，可透过血脑屏障的选择性 HSP90 抑制剂。NMS-E973 与 Hsp90α 的 ATP 位点结合，DC50 小于 10 nM。NMS-E973 能够穿越血脑屏障 (BBB)。具有抗肿瘤效果。
HY-162411
Others
Cancer
E3 ligase Ligand 24 (Compound 24) 是 E3 连接酶 DCAF15 的有效配体 (IC50 = 0.053 μM)。由于其选择性和强大的结合特性，E3 ligase Ligand 24 在靶向蛋白质降解的研究中起着关键作用。
HY-163317
Somatostatin Receptor
Cancer
MMC(TMZ)-TOC 对生长抑素受体亚型 2 (SSTR2 ) 具有高结合亲和力和选择性。MMC(TMZ)-TOC 靶向将 TMZ 递送至 SSTR2 阳性肿瘤细胞。MMC(TMZ)-TOC 能够用于癌症的研究。
HY-148139
HY-119970
HY-19336
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BAZ2-ICR 是一种有效的，选择性的，具有细胞活性和口服活性的 BAZ2A/B 溴结构域抑制剂，IC50 分别为 130 nM 和 180 nM，Kd 分别为 109 nM 和 170 nM。BAZ2-ICR 结合 BAZ2A/B 的选择性比 CECR2 高 10-15 倍，比其他溴结构域 高 100 倍以上。BAZ2-ICR 是一种表观遗传化学探针。
HY-126077
LXI-15029
mTOR
Inflammation/Immunology Cancer
MTI-31 (LXI-15029) 是一种有效的，具有口服活性的，且高度选择性的 mTORC1 和 mTORC2 抑制剂。MTI-31 高选择性作用于 mTOR，Kd 为 0.20 nM。MTI-31 对 mTOR 的 IC50 为 39 nM。MTI-31可用于乳腺癌的研究。
HY-Z7592
HY-B1327
7-Chlorotetracycline hydrochloride
Bacterial Antibiotic Parasite
Infection Inflammation/Immunology
盐酸金霉素
methanogenic bacteria ) 抑制剂，具有杀菌作用。Chlortetracycline hydrochloride 也是一种通过抑制细菌蛋白质合成而起作用的抗生素 (antibiotic )。此外，Chlortetracycline hydrochloride 是一种特异性强效的钙离子载体抗生素 (antibiotic )，可抑制氨基酰基 tRNA 与核糖体的结合。
HY-B1327A
HY-175750
DNA/RNA Synthesis
Cancer
MOMA-341 是一种选择性 Werner RecQ 样解旋酶 (WRN ) 抑制剂。MOMA-341 通过变构和 ATP 竞争性结合机制与 WRN 在半胱氨酸 727 位点结合。MOMA-341 具有抗肿瘤活性，可用于晚期和转移性实体瘤的研究。
HY-19665
HY-13955S2
HY-141487
HY-117862
HY-124676A
Apoptosis
Cancer
DB2115 tertahydrochloride 是一种高选择性 PU.1 抑制剂，可抑制 PU.1 与 DNA 结合 (IC50 : 2.3 nM)。DB2115 tertahydrochloride 能够抑制肿瘤细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。DB2115 tertahydrochloride 可用于白血病等肿瘤的研究。
HY-131042
HY-100609
HY-103565
mGluR
Neurological Disease
AMN082 是一种选择性，具有口服活性，可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂，通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上，AMN082 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50 , 64-290 nM)。AMN082 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
HY-117275
HY-117275A
HY-178871
HY-18371
HY-14258AR
(S)-Citalopram oxalate (Standard); (S)-(+)-Citalopram oxalate (Standard)
Reference Standards Serotonin Transporter
Neurological Disease Cancer
草酸艾司西酞普兰 (标准品)
(SSRI) ，Ki 为 0.89 nM，比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。Escitalopram oxalate 对多巴胺转运体 (DAT) 和去甲肾上腺素转运体 (NET) 均有选择性。Escitalopram oxalate 是研究抑郁症的抗抑郁药。
HY-121629
PDK-1
Cancer
PS210 是一种针对 PDK1 的 PIF 结合口袋的有效且选择性的 PDK1 激活剂。PS210 对其他蛋白激酶 (包括 PDK1 下游信号传导成分，如 S6K，PKB/Akt 或 GSK3) 无活性。在细胞中，PS210 的前药 PS423 可作为 PDK1 的底物选择性抑制剂，抑制 S6K 的磷酸化和活化。
HY-173474
Estrogen Receptor/ERR Androgen Receptor
Cancer
ERβ agonist-1 (Compound 8) 是一种双重活性的选择性 ERβ 激动剂 (EC50 : 46.8 nM) 和 AR 拮抗剂 (IC50 : 1555 nM)。ERβ agonist-1 通过结合 ERβ 激活其信号通路，同时抑制 AR 的活性。ERβ agonist-1 在小鼠模型中保留了 ERβ 的选择性激动活性，可用于前列腺癌的研究。
HY-N1749
FXR
Others
2-氧代克拉维醇
FXR ) 的选择性激动剂，EC50 约为 3.7 μM。2-Oxokolavenol 通过结合 FXR 配体结合口袋、招募共激活因子并诱导 FXR 转录活性，以 FXR 依赖方式发挥抗对乙酰氨基酚 (HY-66005) 诱导肝细胞损伤的活性。2-Oxokolavenol 能够从 Aglaia spectabilis (楝科米仔兰属植物壮丽米仔兰) 中天然提取得到，可用于肝脏疾病相关研究。
HY-106969A
HY-110208
Kinesin Microtubule/Tubulin
Cancer
BRD9876 是一种 “rigor” 抑制剂，可将驱动蛋白 5 (Eg5 ) 锁定在增强微管 (MTs) 结合的状态，从而导致 MT 的捆绑和稳定。BRD9876 与酪氨酸 104 残基相互作用，该残基是 α4-α6 变构结合口袋的一部分。BRD9876 特异性靶向微管结合的 Eg5，选择性抑制 CD34 细胞的骨髓瘤。BRD9876 具有用于多发性骨髓瘤 (MM) 研究的潜力。
HY-164036
Antibiotic Bacterial
Infection
Lolamicin 是一种口服有效、特异性靶向革兰氏阴性菌脂蛋白转运系统 LolCDE 复合体的抑制剂，通过与脂蛋白结合位点竞争性结合，选择性抑制外膜脂蛋白的跨膜运输。Lolamicin 破坏细菌外膜完整性，导致细胞死亡，兼具杀菌或抑菌活性，对多重耐药的肠杆菌科病原菌 (如大肠杆菌、肺炎克雷伯菌) 效果显著。Lolamicin 可用于抑制革兰氏阴性菌引起的急性肺炎、败血症等感染的研究。
HY-120031
Cancer
NSC-368262 是一种 STAT3 抑制剂。NSC-368262 可选择性地烷基化并共价修饰 STAT3 DNA 结合界面上的 STAT3 Cys468，阻断 STAT3 的 DNA 结合活性，同时抑制 STAT3 的磷酸化。NSC-368262 可阻断活化的 STAT3 在癌细胞核内的积累，诱导细胞中的 PARP 剪切以及细胞凋亡 (apoptosis )，并抑制小鼠模型中的肿瘤生长。NSC-368262 可用于乳腺癌、宫颈癌相关研究。
HY-124645
Flavivirus Dengue Virus Btk MNK
Infection Cancer
QL-X-138 是一种有效和选择性的 BTK/MNK 双激酶抑制剂，表现出与 BTK 的共价结合和与 MNK 的非共价结合。QL-X-138 对 BTK、MNK1 和 MNK2 激酶的 IC50 值分别为 9.4 nM、107.4 nM 和 26 nM。QL-X-138 还显示出抗登革热病毒 2 活性，IC50 值为 3.5 μM。QL-X-138 可用于 B 细胞恶性肿瘤的研究。
HY-W003969
Ascensil; 2-Amino-4-methylpyridine
NO Synthase
Inflammation/Immunology
2-氨基-4-甲基吡啶
NO 合成酶 (NOS) 同功酶 (iNOS、nNOS、eNOS) 抑制剂。Aminopicoline 可在一氧化氮合酶底物结合位点与精氨酸竞争，减少细胞一氧化氮生成，抑制血浆硝酸盐升高，高剂量下可升高平均动脉压，还可用作放射性标记配体的基础，以定位一氧化氮合酶结合位点。Aminopicoline 可用于感染性休克、关节炎症、肠道炎症及 CNS 炎症相关疾病的研究。
HY-102084
HY-107701
iGluR
Neurological Disease
CGP 78608 hydrochlorid 是 NMDA 受体甘氨酸结合位点的一种高效选择性拮抗剂，IC50 为 6 nM。CGP 78608 hydrochloride 作为 GluN1/GluN3A 介导的甘氨酸电流的增强剂，EC50 值为 26.3 nM。具有抗惊厥活性。
HY-109012A
HY-110286R
DNA/RNA Synthesis
Cancer
6-Hydroxy-DOPA (Standard） 是 6-Hydroxy-DOPA 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。6-Hydroxy-DOPA 是一种选择性和有效的 RAD52 ssDNA 结合域的变构抑制剂。6-Hydroxy-DOPA 可用于癌症研究。
HY-17642
UR-7276
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
Omidenepag (UR-7276) 是 Omidenepag Isopropyl 的药理活性形式，是一种选择性的非前列腺素 EP2 受体激动剂，EC50 为 1.1 nM。Omidenepag 对 h-EP2 的结合亲和力 (IC50 ) 为 10 nM。Omidenepag 用于眼压相关疾病研究。
HY-181810
HSP Bacterial
Infection
EG36 是一种选择性大肠杆菌 DnaK 抑制剂，可在 100 μM 浓度下抑制 DnaK 的 ATP 酶活性。EG36 通过破坏 DnaK-DnaJ 相互作用，直接结合大肠杆菌 DnaK 的核苷酸结合结构域 (NBD )。EG36 可用于细菌感染性疾病的研究。
HY-18959
β-catenin Wnt
Cancer
CWP232228 是一种高效的选择性 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂，在细胞核中，拮抗 β-catenin 与 T 细胞因子 (TCF) 结合。CWP232228 通过抑制乳腺癌和肝癌干细胞 (CSCs) 的生长来抑制肿瘤的形成和转移而无毒性。
HY-19747
HDAC Apoptosis
Cancer
HPOB 是一种高效、选择性的 HDAC6 抑制剂，IC50 为 56 nM。HPOB 显示对其他 HDAC 的效力降低了 30 倍以上。HPOB 提高 DNA 损伤抗癌活性分子在转化细胞中的有效性。HPOB 不阻断 HDAC6 的泛素结合活性。
HY-160564
EGFR
Cancer
ZNL-0056 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性 抑制剂，靶向 EGFR ATP 结合位点中的 Cys797 和 Cys775。ZNL-0056 选择性抑制 H3255 细胞中的 EGFR 及其下游信号传导。ZNL-0056 可用于癌症的研究。
HY-14134
BMS-806
HIV
Infection
BMS-378806 是一种有效的 HIV-1 抑制剂，干扰 CD4-gp120 相互作用。BMS-378806选择性抑制 HIV-1 gp120 结合到 CD4 受体，EC50 为 0.85-26.5 nM。
HY-14157
HY-14157A
Opioid Receptor
Inflammation/Immunology
ADL-5747 hydrochloride 是一种选择性且具有口服活性的螺环 δ 阿片受体 (DOR ) 激动剂。ADL-5747 hydrochloride 通过与 δ 阿片受体结合，激活这些受体，从而在疼痛处理途径中发挥作用。ADL-5747 hydrochloride 可用于对疼痛处理机制的研究。
HY-125176
Bacterial
Infection
G907 是选择性的、具有杀菌活性的 ATP 结合盒 (ABC) 转运蛋白 MsbA 的拮抗剂。 G907 抑制大肠杆菌 MsbA 的 IC50 值为 18 nM。G907 通过楔入结构上保守的跨膜袋，使 MsbA 陷入向内的脂多糖结合构象中。
HY-131664
Prostaglandin Receptor
Others
EP3 antagonist 2 (Compound Exp 1) 是一种有效的和选择性的 EP3 受体拮抗剂。EP3 antagonist 2 对人 EP3 受体有较强的结合亲和力 (Ki : 3.3 nM) 和显著的拮抗活性 (IC50 : 30.8 nM，通过细胞 cAMP 水平测定)。
HY-403733C
Androgen Receptor
Cancer
JJ-450 是一种靶向雄激素受体 (AR ) 的非竞争性拮抗剂，可抑制野生型 AR 和突变型 ARF876L 的转录活性。JJ-450 在 PC3 细胞中抑制 AR 转录活性的 IC50 约为 1-10 μM，对 AR 的结合具有选择性，不与雄激素竞争结合 AR 的配体结合域 (LBD)。JJ-450 通过抑制 AR 的核转运、促进未结合配体的 AR 在细胞核内降解，发挥抑制 AR 及其剪切变体 (如 ARF876L ) 转录活性的作用。JJ-450 可用于 Enzalutamide (MDV3100) (HY-70003) 耐药的去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究。
HY-107748A
5'-GNTI TFA
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
5'-Guanidinonaltrindole TFA是一种选择性kappa-opioid受体拮抗剂，具有显著的 opioid 拮抗活性。5'-Guanidinonaltrindole TFA在平滑肌制备中表现出5倍于原型kappa-opioid受体拮抗剂norbinatorphimine的拮抗效力，且选择性比率超过500倍。5'-Guanidinonaltrindole TFA的结合和功能研究表明其pA(2)值与平滑肌数据相当。5'-Guanidinonaltrindole TFA因其高选择性和效力，被视为研究阿片类药物的潜在有价值的药理工具。
HY-122203
mAChR Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
PCS1055 dihydrochloride 是一种有效的，选择性的竞争性毒蕈碱 M4 受体拮抗剂，IC50 为 18.1 nM，Kd 为 5.72 nM。PCS1055 dihydrochloride 抑制放射性配体 [3 H]-NMS 与 M4 受体的结合，Ki 为 6.5 nM。PCS1055 dihydrochloride 对 M4 受体的选择性是 M1，M3 和 M5 受体的 100 倍以上，是 M2 受体的 30 倍。PCS1055 dihydrochloride 还是一种有效的 AChE 抑制剂，对电鳗和人 AChE 的 IC50 分别为 22 nM 和 120 nM。
HY-P11316
HY-107732
HY-111385
HY-164717
Poly(ADP-ribose) Glycohydrolase (PARG)
Cancer
FORX-428 是一种选择性且具有口服活性的聚 (ADP-核糖) 糖水解酶 (PARG ) 抑制剂。FORX-428 能够与人源 PARG 的催化结构域发生强效且可逆的结合，从而抑制 PARG 的酶活性。FORX-428 可导致 PAR 链的过度积累，并激活 DNA 损伤及复制应激反应。FORX-428 能够选择性地抑制多种癌细胞系的增殖，涵盖乳腺癌、卵巢癌和胃癌等类型。
HY-14336A
SB 271046A
5-HT Receptor
Neurological Disease
SB 271046 Hydrochloride (SB 271046A) 是一种高效、选择性、具有口服活性和能透过血脑屏障的 5-HT6 受体拮抗剂，对大鼠、猪和人的 pKi 分别为 9.02、8.55 和 8.81。SB 271046 Hydrochloride 对 5-HT6 受体、结合位点和离子通道的选择性超过 200 倍。具有抗惊厥活性 (EC50 =0.16 μM)。
HY-119366
ROR
Inflammation/Immunology
S18-000003 是一种有效，选择性和具有口服活性的维甲酸相关孤儿受体 (RORγt ) 的抑制剂，在竞争性结合试验中，对 hRORγt 的 IC50 值小于 30 nM。S18-000003 对于 RORγt 的选择性高于其他 ROR 家族成员 (IC50 >10 μM)。S18-000003 可用于研究银屑病，并且具有较低的胸腺畸变风险。
HY-174413
Adenosine Receptor
Cancer
A2AAR antagonist 3 是一种选择性的强效 A2A 腺苷受体 (A2A AR ) 拮抗剂，IC50 值为 1.57 nM。A2AAR antagonist 3 对 A2A AR 具有高选择性的结合亲和力。A2AAR antagonist 3 在体外大鼠肝微粒体中表现出良好的稳定性，在体内具有可接受的药代动力学特征。A2AAR antagonist 3 可用于癌症研究。
HY-103164A
CSC
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
8-(3-Chlorostyryl)caffeine (CSC)是一种腺苷拮抗剂，具有对A2a腺苷受体的选择性活性。8-(3-Chlorostyryl)caffeine在大鼠大脑的放射配体结合实验中显示出520倍选择性。8-(3-Chlorostyryl)caffeine对腺苷酰化酶的拮抗作用在大鼠嗜铬细胞中显示出22倍的选择性8-(3-Chlorostyryl)caffeine与A1选择性拮抗剂CPX共同施用时，亦能进一步增加运动活性。8-(3-Chlorostyryl)caffeine在灵长类动物的线粒体中表现出良好的MAO-B抑制活性。8-(3-Chlorostyryl)caffeine的A2A受体亲和力也表现优异。
HY-P990082
APX-003; BD-0801
VEGFR
Cancer
苏维西塔单抗
VEGF ，具有抗血管生成活性。Suvemcitug 选择性地结合并阻断 VEGFA 与 VEGFR1 和 2 的结合，从而抑制其活性，阻止肿瘤血管生成，最终抑制肿瘤生长和转移。Suvemcitug 可用于结直肠癌的研究。
HY-10053R
HY-101176
HY-102058
HY-105846
DNA/RNA Synthesis Bacterial Antibiotic
Cancer
Nogalamycin 是一种羟硝氨糖环素。Nogalamycin 是抗革兰氏阳性细菌的有效抗生素，对某些肿瘤细胞也具有细胞毒性。Nogalamycin 由 Streptomyces nogalater var. Nogalater 菌株产生。Nogalamycin 与 DNA 模板结合后选择性抑制 RNA 合成。可用于抗癌研究。
HY-108656A
HY-161873
HY-163317A
Somatostatin Receptor
Cancer
MMC(TMZ)-TOC TFA 对生长抑素受体亚型 2 (SSTR2 ) 具有高结合亲和力和选择性。MMC(TMZ)-TOC TFA 靶向将 TMZ 递送至 SSTR2 阳性肿瘤细胞。MMC(TMZ)-TOC TFA 能够用于癌症的研究。
HY-134130
HY-119185
Endogenous Metabolite
Cancer
AZD-6605是一种强效的、可逆的MMP2、MMP9、MMP12和MMP13抑制剂，具有优良的选择性。AZD-6605在药物开发过程中，通过替换与历史抑制剂相关的氢氧化锌结合基团，优化了其对MMP13的活性、溶解性和DMPK特性。
HY-119775
Others
Others
U92016A 是一种5-HT1A受体的强效和选择性激动剂，具有在体外对5-HT1A受体高亲和力结合，在体内引起体温下降，以及在单细胞放电研究中作为激动剂具有高效力和高内在活性等活性。
HY-124283A
HY-126428
HY-129481
5-HT Receptor
Neurological Disease
LY 178210 (Compound 24) 是一种选择性的 5-羟色胺 1A 受体 (5-HT1A receptor ) 部分激动剂，其对 5-HT1A 受体和 5-HT1D 受体的 Ki 分别为 0.67 和 380 nM。LY 178210 对 α₂-肾上腺素能受体、5-HT₂ 等神经递质受体几乎无活性。LY 178210 抑制 Foscolin 刺激的环化酶活性，但最大效能低于完全激动剂 8-OH-DPAT (HY-112061)。LY 178210 显著降低大下丘脑 5-羟基吲哚乙酸 (5-HIAA) 水平并提升了血清皮质酮浓度。
HY-N7536
TRP Channel
Others
Voacangine是 TRPV1 和 TRPM8 的拮抗剂，但也是 TRPA1 的激动剂 (EC50 =8 μM)。Voacangine 竞争性抑制薄荷醇与 TRPM8 的结合(IC50 =9 μM)，对 icilin 表现出非竞争性抑制 (IC50 =7 μM)。Voacangine 选择性地消除化学激动剂诱导的 TRPM8 激活，而不影响冷诱导的激活。Voacangine 是从美洲山梨 Voacanga africana 的根皮中分离得到的生物碱。
HY-P1056
iGluR
Neurological Disease
pep2-SVKI 是一种选择性肽抑制剂。pep2-SVKI 可抑制 AMPA 型谷氨酸受体 (GluA2) (C 端 PDZ 位点) 与谷氨酸受体相互作用蛋白 (GRIP)、AMPA 受体结合蛋白 (ABP) 和 C 激酶相互作用蛋白 (PICK1) 的结合。pep2-SVKI 增加 AMPA 受体介导的电流幅度并阻断长时程抑制 (LTD)。pep2-SVKI 可用于神经系统疾病的研究。
HY-116053
HSP
Neurological Disease
PU-11 是一种 Hsp90α /Hsp90β 抑制剂，其 IC50 值分别为 18.6 μM 和 89.8 μM，Kd 值分别为 2 μM 和 4.2 μM。PU-11 可结合 Hsp90α 和 Hsp90β 的 ATP 结合口袋，且对 Hsp90α 的结合选择性优于 Hsp90β ，这种选择性由非保守的 Hsp90α Ser52 残基介导。PU-11 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-15463S3
HY-163746
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
BuChE-IN-11 (Compound 3b-1) 是一种 BuChE 选择性抑制剂，其中hBuChE 的 IC50 为0.44 μM。PARP7-IN-22血脑屏障透过性高，具有自由基清除作用因此具有强大的抗氧化活性。BuChE-IN-11可以与胆碱结合位点、乙酰结合位点和外周阴离子位点相互作用，表现出亚微摩尔级别的BuChE抑制活性并且防止β-淀粉样蛋白 (Aβ) 的自聚集。BuChE-IN-11有望用于阿尔兹海默疾病领域研究。
HY-171835
HIV HIV Protease
Infection
DPC 684 是一种强效且选择性的 HIV-1 蛋白酶抑制剂 (IC90 = 5.7-40 nM, Ki = 0.021 nM)。DPC 684 竞争性抑制 HIV-1 蛋白酶，阻断病毒多聚蛋白切割。DPC 684 与细胞蛋白酶相比，对逆转录病毒蛋白酶具有高度选择性。DPC 684 蛋白结合率低且对多种野生型和突变型的 HIV-1 蛋白酶有广谱抑制性 (IC90 = 1.9-6.3 nM)。DPC 684 对于 HIV 具有研究意义。
HY-W003969R
Ascensil (Standard); 2-Amino-4-methylpyridine (Standard)
Reference Standards NO Synthase
Others
2-氨基-4-甲基吡啶 (标准品)
HY-P10501
Antifolate
Cancer
FRα-targeting peptide C7 是一种叶酸受体α (FRα ) 的选择性肽配体，具有与 FRα 表达细胞的特异性结合和体内肿瘤靶向能力。FRα-targeting peptide C7 可用于肿瘤诊断的研究。
HY-P2139
Neurokinin Receptor Phospholipase
Others
Ranakinin 是一种 NK1R 激动剂。Ranakinin 可抑制选择性 NK1 放射性配体与 NK1 受体的结合。Ranakinin 可激活磷脂酶 C (Phospholipase C )，从而增强多磷酸肌醇水解。Ranakinin 可刺激肌醇磷酸生成，降低膜多磷酸肌醇水平。Ranakinin 可刺激皮质酮和醛固酮分泌。
HY-D1913
Fluorescent Dye
Others
Fe2Orange 是一种 Fe2+ 选择性探针，激发波长为 543 nm，发射波长为 580 nm。Fe2Orange 通过与细胞内 Fe2+ 结合后发出荧光，从而实现对 Fe2+ 的特异性标记。Fe2Orange 用于检测细胞内 Fe2+ 的含量及分布情况。
HY-10053S1
HY-10074R
HY-100933
HY-100937R
HY-101119
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
GLL398 是一种具有口服活性选择性雌激素受体降解剂 (SERD) ，与雌激素受体竞争性结合，IC50 值为 1.14 nM。GLL398 对具有 Y537S 点突变 (IC50 = 29.5 nM) 的 ER 表现出强烈的剂量依赖性结合。GLL398 在异种乳腺癌模型中阻断肿瘤生长。
HY-105215
HY-107701A
iGluR
Neurological Disease
CGP 78608 是 NMDA 受体甘氨酸结合位点的一种高效选择性拮抗剂，IC50 为 6 nM。CGP 78608 作为 GluN1/GluN3A 介导的甘氨酸电流的增强剂，EC50 值为 26.3 nM，并具有抗惊厥活性。
HY-10835
HY-108553
Proteasome Apoptosis
Cancer
Dihydroeponemycin, 是抗肿瘤和抗血管生成天然产物埃普霉素的类似物，选择性靶向 20S 蛋白酶体 (20S proteasome )。Dihydroeponemycin 共价修饰催化蛋白酶体亚单位的子集，优先与IFN-γ 诱导亚单位 LMP2 和 LMP7 结合Dihydroeponemycin 介导的蛋白酶体抑制诱导纺锤样细胞形态变化和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-179655
HDAC
Cancer
ST17 是一种光激活型 ST13 前药。ST17 在辐射下可迅速释放 ST13。ST13 是一种选择性强、结合缓慢且紧密的 HDAC1/HDAC2 抑制剂，具有抗增殖活性。ST17 可用于黑色素瘤和乳腺癌的研究。
HY-181584
GSK-3 Creatine Kinase
Others
AKI-062a 是一种非选择性激酶抑制剂，如 CK1γ 抑制剂。AKI-062a 可结合 WNT 通路激酶和 GSK3β 并发挥抑制作用。AKI-062a 在 1 μM 浓度下可与 17 种激酶结合，结合活性仅为对照组的<10%。
HY-50674A
CCR
Inflammation/Immunology
INCB3344 R-isomer 是 INCB3344 的 R 型异构体。INCB3344 是一种有效的 CCR2 拮抗剂，拮抗结合活性时，IC50 为 5.1 nM (hCCR2) 和 9.5 nM (mCCR2)，拮抗趋化活性时，IC50 为 3.8 nM (hCCR2) 和 7.8 nM (mCCR2)。
HY-15086
CGS 19755
iGluR
Neurological Disease
塞福太
(NMDA) 拮抗剂，其抑制 [3H]-3-(2-carboxypiperazin-4-yl)propyl-1-phosphonic acid 结合到 NMDA 型受体的 IC50 值为 50 nM。
HY-163174
HY-135009
DASPI
G-quadruplex
Others
2-Di-1-ASP (DASPI; Compound 18a) 是一种单苯乙烯基染料，广泛用作双链 DNA 的线粒体染色和凹槽结合荧光探针。2-Di-1-ASP 对 G-四链体 (G4) 和双链 DNA 具有选择性。
HY-13955S3
HY-14250
Androgen Receptor
Endocrinology
PF-998425 是一种有效的选择性非甾体雄激素受体 (androgen receptor ) 拮抗剂，在 AR 结合和细胞分析中的 IC50 分别为 37 nM 和 43 nM。PF-998425 对常见受体和酶 (如孕酮受体) 的活性较低。PF-998425 可用于皮脂控制和雄激素性脱发的研究。
HY-149292
Casein Kinase
Cancer
SR-4133 是一种 CK1ε 高效选择性抑制剂，其IC50 为 58 nM。SR-4113对膀胱癌症细胞表现出纳摩尔级的生长抑制作用，抑制 T24 细胞中 4E-BP1 磷酸化。
HY-120940
PAK
Cancer
AZ13705339 是一种高效且具有选择性的 PAK1 抑制剂，对 PAK1 和 pPAK1 的 IC50 分别为 0.33 nM 和 59 nM。AZ13705339 对 PAK1 和 PAK2 具有结合亲和力，Kd 分别为 0.28 nM 和 0.32 nM。AZ13705339 可用于癌症研究。
HY-120940A
PAK
Cancer
AZ13705339 hemihydrate 是一种高效且具有选择性的 PAK1 抑制剂，对 PAK1 和 pPAK1 的 IC50 分别为 0.33 nM 和 59 nM。AZ13705339 hemihydrate 对 PAK1 和 PAK2 具有结合亲和力，Kd 分别为 0.28 nM 和 0.32 nM。AZ13705339 hemihydrate 可用于癌症研究。
HY-124817
HSP
Inflammation/Immunology
Col003 是 Hsp47 的选择性有效抑制剂，竞争性结合的胶原蛋白结合位点 Hsp47 (IC50 ，1.8 μM)。Col003 抑制 Hsp47 与胶原蛋白的相互作用，通过破坏胶原蛋白三螺旋的稳定性来抑制胶原蛋白的分泌。Col003 可用于肺纤维化的相关研究。
HY-12753A
SR35021 hydrochloride
Thyroid Hormone Receptor
Cardiovascular Disease
Debutyldronedarone (SR35021) hydrochloride 是 Dronedarone 的主要代谢物，是一种选择性的甲状腺激素受体 α1 (TRα1 ) 抑制剂。Debutyldronedarone hydrochloride 抑制 T3 与 TRα1 和 TRβ1 的结合，抑制率分别为 77% 和 25%。Debutyldronedarone hydrochloride 可用于心律失常的研究。
HY-16918
SBi4211
Others
Inflammation/Immunology Cancer
Heptamidine (SBi4211) 是一种强效的 Pentamidine-related 钙结合蛋白 S100B 的抑制剂 (Kd =6.9 μM)，选择性地杀死表达 S100B 的黑素瘤细胞。Heptamidine 是研究强直性肌营养不良 (DM) 的有效工具。
HY-116163
CYM50202
Endogenous Metabolite
Others
ML350 (CYM50202)是一种高效的OPRK1拮抗剂，具有选择性和广泛的生物学应用。ML350的IC50 值为9-16 nM，显示出对OPRK1的高选择性，相对于OPRD1和OPRM1的选择性分别为219-382倍和20-35倍。ML350在体内药代动力学分析中表现出良好的特征，包括高被动膜通透性和适中的人类血浆蛋白结合率。ML350对多种离子通道、受体和转运蛋白的广泛筛选表明，其不会对离靶产生不良影响。
HY-N14094
JAK Apoptosis Autophagy
Cancer
Tubulosine 是一种生物碱。Tubulosine 可从 Pogonopus tubulosus (DC.) Schumann 中分离得到。Tubulosine 是一种 ATP 竞争性的、选择性的 JAK3 抑制剂，其 IC50 值为 9.9 nM。Tubulosine 也能抑制其他 JAK 家族成员的激酶活性，但抑制程度低于 JAK3，对 JAK1 、JAK2 和 TYK2 的 IC50 值分别为 69.5 nM、84.9 nM 和 76.3 nM。Tubulosine 通过与 JAK3 激酶的 ATP 结合位点结合，选择性地抑制 JAK3 信号通路。Tubulosine 可诱导凋亡 (Apoptotic ) 和坏死/自噬性 (necrotic/autophagic ) 细胞死亡。Tubulosine通过特异性地阻止延伸因子 2 依赖的易位步骤，抑制真核多聚核糖体肽链延伸过程。Tubulosine 在乳腺癌细胞中表现出抗癌活性。
HY-136693
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
L-654284是一种α2-肾上腺素受体拮抗剂，具有明显的选择性。L-654284在体外与3H-clonidine和3H-rauwolscine的结合竞争，并分别显示出Ki 值为0.8 nM和1.1 nM。L-654284能够阻断克隆尼定在大鼠孤立输精管中的前突效应，pA2值为9.1。L-654284在α2与α1肾上腺素受体选择性方面表现显著，在抑制3H-prazosin结合方面表现出Ki 为110 nM。L-654284在体内能够显著增加大鼠脑皮层去甲肾上腺素周转率，显示中枢神经系统中α2-肾上腺素受体的阻断活性。
HY-W975902
Glycine Receptor (GlyR)
Neurological Disease
MDL-27531 在功能上类似于甘氨酸激动剂。MDL-27531 选择性地减少后肢收缩。MDL-27531 选择性地逆转士的宁诱导的小鼠癫痫发作。MDL-27531 以 55 mg/kg 的 ED50 值抑制戊四唑诱导的癫痫发作。MDL-27531 促进苯二氮卓类拮抗剂 Ro 15-1788 与小鼠大脑皮层的结合，但不改变 GABA 水平。MDL-27531 可用于反射控制功能障碍的研究。
HY-101511R
P-glycoprotein Reference Standards
Cancer
TTT-28 (Standard) 是 TTT-28 (HY-101511) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。TTT-28 是一种噻唑-缬氨酸肽模拟物，高效 ABCB1 (P-gp/MDR1) 选择性抑制剂，低毒性。TTT-28 通过选择性阻断 ATP 结合盒亚家族 B 成员1 (ABCB1 ) 的外排功能, 逆转ABCB1介导的多药耐药性 (MDR)。
HY-103565A
mGluR
Neurological Disease
AMN082 free base 是一种选择性，具有口服活性，可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂，通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上，AMN082 free base 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50 , 64-290 nM)。AMN082 free base 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
HY-116919
Lipoxygenase
Cardiovascular Disease
MLS000536924是一种强效且选择性的人上皮15-脂氧合酶-2抑制剂，具有竞争性活性。MLS000536924在抑制h15-LOX-2方面表现出超过50倍的选择性，能够有效地应用于研究其在动脉粥样硬化、囊性纤维化和铁死亡中的作用。MLS000536924的结合模式与其他抑制剂相比，显示出更强的对蛋白质运动的限制性，进一步验证其较高的生物活性。
HY-159120
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Metabolic Disease
ZG-2291 是一种靶向 FIH (缺氧诱导因子抑制剂) 的选择性抑制剂，具有口服活性。ZG-2291 通过与 FIH 结合，促使一个催化关键的酪氨酸发生构象翻转，从而实现对 FIH 的选择性抑制，而不会影响其他 JmjC 亚家族的 2OG 氧化酶。ZG-2291k 促进 ob/ob 小鼠的产热和改善肥胖症状和代谢功能障碍。ZG-2291 有望用于肥胖疾病领域的研究。
HY-161306
HDAC
Cancer
ITF5924 (compound 1) 是一种有效且高选择性的 HDAC6 抑制剂，IC50 为 7.7 nM。ITF5924 对 HDAC6 的选择性是所有其他 HDAC 亚型的 104 倍以上。含有二氟甲基-1,3,4-恶二唑 (DFMO) 部分的 ITF5924 是 HDAC6 的缓慢结合底物类似物，可经历酶催化的开环反应，形成紧密且长寿命的酶抑制剂复合物。
HY-161574
PROTACs Histone Methyltransferase
Cancer
LLC0424 是一种强效且选择性的基于 cereblon 的 PROTAC 核受体结合 SET 结构域 2 (NSD2 ) 降解剂。LLC0424 在 RPMI-8402 细胞中有效降解 NSD2，DC50 为 20 nM。LLC0424 以 cereblon 和蛋白酶体依赖的方式选择性诱导 NSD2 降解。（蓝色：CRBN 配体（HY-14658），黑色：连接子（HY-40002）；粉色：NSD2 抑制剂（HY-161575））。
HY-135283
HY-119191
Adenosine Receptor
Neurological Disease
KF26777 (free base) 是一种强效且选择性的 adenosine A3 receptor 拮抗剂，Ki 值为 0.2 nM，对adenosine A1 、A2A 和 A2B receptors< 分别具有 9000 倍、2350 倍和 3100 倍的选择性。KF26777 (free base) 有效抑制 [125I]AB-MECA 与 adenosine A3 receptor 的结合。KF26777 (free base) 有望用于大脑缺血和包括哮喘在内的炎症疾病的研究。
HY-125837A
Epigenetic Reader Domain
Cancer
MS31 trihydrochloride 是一种高亲和性和选择性的，片段样的甲基赖氨酸读写蛋白 spindlin 1 (SPIN1) 抑制剂，有效破坏 SPIN1 与 H3K4me3 蛋白互相作用 (IC50 =77 nM，AlphaLISA；243 nM，FP)。MS31 trihydrochloride 选择性结合 SPIN1 的 Tudor 结构域 II (Kd =91 nM)。MS31 trihydrochloride 能有效抑制含三甲基赖氨酸肽与 SPIN1 的结合，对非肿瘤性细胞无毒。
HY-172808
HY-N2600R
HY-N9722
HSP
Cancer
Dehydroherbarin 是一种靶向 HSP90α 的选择性抑制剂，具有血脑屏障穿透性。Dehydroherbarin 通过结合 HSP90α 干扰肿瘤细胞存活关键通路，同时发挥中度抗菌、抗甲型肝炎病毒活性及抑制肿瘤细胞迁移的功能。Dehydroherbarin 可用于乳腺癌等肿瘤的研究。
HY-P10004
HY-P10392
β-catenin Wnt
Cancer
aStAx-35R 是一种钉书肽，可拮抗 β-catenin 的核形式并抑制 Wnt 信号传导。aStAx-35R 竞争性抑制 β-catenin 与 TCF4 的结合。aStAx-35R 选择性地诱导 Wnt 依赖性癌细胞的生长抑制。
HY-P10501A
Antifolate
Cancer
FRα-targeting peptide C7 TFA 是一种叶酸受体α (FRα ) 的选择性肽配体，具有与 FRα 表达细胞的特异性结合和体内肿瘤靶向能力。FRα-targeting peptide C7 TFA 可用于肿瘤诊断的研究。
HY-B0290
HY-B0290A
HY-101355
HY-106316
GABA Receptor
Neurological Disease
CGS 20625 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的中枢苯二氮卓受体 (benzodiazepine receptor ) 的部分激动剂。CGS 20625 抑制 [3H]-氟硝西泮与中枢苯二氮卓受体的结合，其 IC50 为 1.3 nM。CGS 20625 增强非洲爪蟾卵母细胞中的 GABA 。CGS 20625 可用于 pentylenetetrazol 导致的癫痫发作和焦虑的研究。
HY-107727
HY-111501
HY-112316A
Epigenetic Reader Domain
Cancer
(R)-BAY1238097 是BAY1238097 的低活性 R 型异构体。BAY1238097 是一种有效的、BET与组蛋白 结合的选择性抑制剂，通过下调c-Myc水平及下游转录组，在AML (急性髓性白血病) 和MM (多发性骨髓瘤) 模型中表现出较强的抗增殖活性。
HY-116248
RAR/RXR Apoptosis
Cancer
Ro 41-5253 是一种具有口服活性的选择性维甲酸受体 RARα 拮抗剂。Ro 41-5253 可以与 RARα 结合而不诱导转录或影响 RAR/RXR 异二聚化和 DNA 结合。Ro 415253 可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis )，具有抗肿瘤活性。
HY-174982
YTHDF
Cancer
YTHDF2 ligand-1 (Compound 23) 是一种具有竞争性、选择性和高亲和力的 YTHDF2 配体，其 IC50 为 11 μM，Kd 为 1.3 μM。YTHDF2 ligand-1 可与 m6 A-RNA 竞争结合 YTHDF2 。YTHDF2 ligand-1 可用于癌症研究。
HY-178011
HY-179524
HY-182362
HY-19564
PDHK Apoptosis
Cancer
JX06 是一种有效的，选择性的，共价的 PDK 抑制剂。JX06 抑制 PDK1 , PDK2 和 PDK3 ，IC50 值分别为 49 nM，101 nM 和 313 nM。JX06 以不可逆的方式与半胱氨酸残基共价结合来抑制 PDK1 活性。JX06 具有抗肿瘤活性。
HY-23148
N-Methylisatin
Carboxylesterase (CES)
Others
1-甲基靛红
hiCE 和 hCE1 的Ki 值分别为 38.2 和 5.38 μM。1-Methylisatin 可通过疏水结合和静电吸引的方式与人类成人血红蛋白发生相互作用。1-Methylisatin 可用于调节体内活性分子代谢的研究。
HY-47573
HY-152237
IKK
Cancer
TBK1-IN-1 是一种有效的选择性 TANK 结合激酶 1 (TBK1 ) 抑制剂，IC50 值为 22.4 nM。TBK1-IN-1 抑制 TBK1 下游靶基因 cxcl10 和 ifnβ 的表达。TBK1-IN-1 具有抗癌活性。
HY-162514
HY-163565
Btk
Neurological Disease
BIIB129 是一种针对布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK ) 的共价，选择性，能够穿透血脑屏障的小分子抑制剂。BIIB129 通过与 BTK 中的 Cys481 发生共价结合，从而抑制 BTK 的活性，进而影响 B 细胞和髓系细胞的功能。BIIB129 可用于多发性硬化症 (MS) 方面的研究。
HY-133116
HY-135900
ADC Payload Bacterial
Cancer
Aniline-MPB-amino-C3-PBD，是一种由吡咯苯二氮卓 (PBD) 组成的细胞毒性活性分子。Aniline-MPB-amino-C3-PBD 是一种序列选择性 DNA 小沟结合剂。Aniline-MPB-amino-C3-PBD 作为 ADC 的有效载荷。具有抗微生物活性。
HY-136214
HY-136555
HY-14422
ROR
Cancer
SR1078 是一种视黄酸受体相关孤儿受体 (RORα/RORγ ) 激动剂。SR1078 直接与 RORα 和 RORγ 的配体结合区结合，提高了这些受体的转录活性，从而刺激了 RORα/γ 靶基因的转录。
HY-118444
Adenosine Receptor
Others
(Rac)-WRC-0571 是高效的、口服有效的、选择性的、A1 腺苷受体的非黄嘌呤拮抗剂。(Rac)-WRC-0571抑制[3H]-N6-环己基腺苷 (CHA) 与豚鼠 A1 受体的结合，其 Ki 值为 1.1 nM。
HY-12143
HY-122058A
CXCR HIV
Infection Inflammation/Immunology
KRH-3955 hydrochloride 是一种具有口服活性的 CXCR4 拮抗剂。KRH-3955 hydrochloride 抑制 SDF-1α 与 CXCR4 的结合，IC50 为0.61 nM。KRH-3955 hydrochloride 也是高效的、选择性的 X4 HIV-1 抑制剂，EC50 为 0.3 至 1.0 nM。
HY-122203A
mAChR Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
PCS1055 是一种选择性和竞争性的毒蕈碱型 M4 受体 (muscarinic M4 receptor ) 拮抗剂，IC50 为 18.1 nM，Kd 为 5.72 nM。PCS1055 抑制放射性配体 [3 H]-NMS 与 M4 受体的结合，Ki 为 6.5 nM。PCS1055 还是一种 AChE 抑制剂，其对电鳗和人类 AChE 的 IC50 分别为 22 nM 和 120 nM。
HY-12242
Dopamine Transporter
Neurological Disease
GBR 12935 二盐酸化物是一种有效的选择性多巴胺再摄取抑制剂，在 COS-7 细胞中与多巴胺转运体的结合常数 Kd 为 1.08 nM。GBR 12935 二盐酸化物对不同品系小鼠的运动活性均有刺激作用，但对刻板印象无诱导作用。并且，GBR 12935 二盐酸化物也可以防止 d-芬氟拉明诱导的小鼠头抽搐反应。
HY-12242A
HY-12242B
Dopamine Transporter
Neurological Disease
GBR 12935 fumarate是一种有效的选择性多巴胺再摄取抑制剂，在 COS-7 细胞中与多巴胺转运体的结合常数 Kd 为 1.08 nM。GBR 12935 fumarate 对不同品系小鼠的运动活性均有刺激作用，但对刻板印象无诱导作用。并且，GBR 12935 fumarate 也可以防止 d-芬氟拉明诱导的小鼠头抽搐反应。
HY-126972A
RAD51
Cancer
RI(dl)-2 TFA 是一种有效的选择性 RAD51 介导的 D 环形成 (RAD51-mediated D-loop formation ) 抑制剂，IC50 为 11.1 μM。RI(dl)-2 TFA 不会影响 RAD51 与 ssDNA 的结合，并会抑制人细胞中的同源重组 (HR) 活性 (IC50 为 3.0 μM)。
HY-128694
HY-128784
HY-16918A
SBi4211 dimethanesulfonate
Others
Inflammation/Immunology Cancer
Heptamidine dimethanesulfonate (SBi4211 dimethanesulfonate) 是一种强效的，与喷他脒 (HY-B0537) 有关的钙结合蛋白 S100B 的抑制剂 (Kd =6.9 μM)，选择性地杀死表达 S100B 的黑素瘤细胞。Heptamidine dimethanesulfonate 是研究强直性肌营养不良 (DM) 的有效工具。
HY-116940
Oct3/4 Notch STAT
Cancer
Sm4 是一种具有口服活性的选择性 SOX18 抑制剂。Sm4 可抑制 SOX18-DNA 结合 (IC50 = 97.5 μM)；同时 Sm4 可破坏 SOX18-RBPJ 蛋白- 蛋白相互作用 (IC50 = 42.3 μM)。Sm4 可阻断 SOX18 的 DNA 结合，破坏 SOX18 与 RBPJ 、DDX1 、DDX17 、ILF3 、SOX7 及 STAT1 的多种蛋白-蛋白相互作用，调控 SOX18 的染色质结合动态。Sm4 具有抗血管生成和抗淋巴管生成作用，可降低肿瘤血管密度，引发斑马鱼血管缺陷，延长小鼠转移性癌症模型的生存期。Sm4 可用于乳腺癌的研究。
HY-P991235
BMS-986186
EGFR Caspase
Cancer
FS102 是以 HER2 为靶点的 Fc 片段抗原结合蛋白, KD 值为 0.8 nM。FS102 诱导 HER2 降解，激活 Caspase 3/7，破坏细胞膜完整性，引发肿瘤细胞凋亡。FS102 有望用于乳腺癌、胃癌、结直肠癌等癌症的研究。
HY-W721681
Amyloid-β
Neurological Disease
Dehydro nicardipine 是 Nicardipine (HY-12515) 的二氢吡啶类代谢产物，属于二氢吡啶类化合物。Dehydro nicardipine 可选择性抑制 Aβ 单体聚集，特异性调控 Aβ 可溶性聚集体的延伸和结合，改变 Aβ 聚集体的形态，抑制聚集体长度增长。Dehydro nicardipine 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
HY-P10739
Collagen
Inflammation/Immunology
WYRGRL 是一种选择性的、高亲和力的胶原 II 型 (collagen type II ) 亲和肽，其 IC50 为 140 nM。II 型胶原是关节软骨细胞外基质中最主要、最特异的结构蛋白。WYRGRL 可将小分子化合物如 Dexamethasone (HY-14648) 和纳米载体工程化外泌体精准导向软骨，显著增强了其治疗骨关节炎的效果。
HY-P11644
Integrin
Cancer
Cyclo (RGDfK (NHS)) 是 Cyclo (-RGDfK) (HY-P0023) 的活化酯形式。Cyclo (-RGDfK) 是一种强效且选择性的 αvβ3 整合素抑制剂，其 IC50 值为 0.94 nM。Cyclo (-RGDfK) 通过与细胞表面的 αvβ3 整合素特异性结合，能强效靶向肿瘤微血管和癌细胞。
HY-P2149
HY-W795507
HY-100669R
HY-103046
HY-107322
Mepirodipine hydrochloride; YM-09730-5
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
盐酸巴尼地平
CaA )，对 [3 H] initrendipine 结合位点具有高亲和力 (Ki = 0.21 nmol/L)，对 CaA 受体具有选择性作用。Barnidipine hydrochloride 是口服有效的抗高血压剂，可以降低血小板衍生生长因子 B 链 mRNA 的水平和减少外周血管阻力。
HY-107322A
Mepirodipine; YM-09730-5 Free base
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
巴尼地平
CaA )，对 [3 H] initrendipine 结合位点具有高亲和力 (Ki = 0.21 nmol/L)，对 CaA 受体具有选择性作用。Barnidipine 是口服有效的抗高血压剂，可以降低血小板衍生生长因子 B 链 mRNA 的水平和减少外周血管阻力。
HY-109012
HY-110188
Apoptosis
Neurological Disease
BiP inducer X 是免疫球蛋白重链结合蛋白 (BiP)/GRP78 的选择性诱导剂，是一种有效的 ER 应激抑制剂。BiP inducer X 优先诱导 BiP，轻微诱导 GRP94、钙网蛋白和 C/EBP 同源蛋白。BiP inducer X 保护神经元免受内质网应激。
HY-11051
HY-116501
Androgen Receptor
Cancer
VPC-14449 是一种有效和选择性的雄激素受体 DNA 结合结构域 (AR-DBD ) 抑制剂，对全长人 AR 的 IC50 值为 0.34 μM。VPC-14449 可降低全长 AR 以及 AR 变体与染色质相互作用的能力。VPC-14449 可用于前列腺癌的研究。
HY-117203A
CDK
Cancer
CDK12-IN-E9 是一种有效的选择性共价 CDK12 抑制剂和非共价 CDK9 抑制剂，同时避免了 ABC 转运蛋白介导的外排。CDK12-IN-E9 对 CDK7/CyclinH 复合物的结合能力较弱，IC50 > 1 μM。
HY-177204A
Liposome
Cardiovascular Disease
DSPE-PEG1000-WLSEAGPVVTVRALRGTGSW?是一种由 DSPE 和心肌细胞特异性肽 (WLSEAGPVVTVRALRGTGSW) (HY-P3436) 组成的聚乙二醇 (PEG) 化合物。WLSEAGPVVTVRALRGTGSW 主要通过选择性结合心肌细胞表面特定受体或分子而具有高度的心肌细胞靶向性。DSPE-PEG1000-WLSEAGPVVTVRALRGTGSW?可用于药物递送。
HY-177204B
Liposome
Cardiovascular Disease
DSPE-PEG3400-WLSEAGPVVTVRALRGTGSW?是一种由 DSPE 和心肌细胞特异性肽 (WLSEAGPVVTVRALRGTGSW) (HY-P3436) 组成的聚乙二醇 (PEG) 化合物。WLSEAGPVVTVRALRGTGSW 主要通过选择性结合心肌细胞表面特定受体或分子而具有高度的心肌细胞靶向性。DSPE-PEG3400-WLSEAGPVVTVRALRGTGSW?可用于药物递送。
HY-177204C
Liposome
Cardiovascular Disease
DSPE-PEG5000-WLSEAGPVVTVRALRGTGSW?是一种由 DSPE 和心肌细胞特异性肽 (WLSEAGPVVTVRALRGTGSW) (HY-P3436) 组成的聚乙二醇 (PEG) 化合物。WLSEAGPVVTVRALRGTGSW 主要通过选择性结合心肌细胞表面特定受体或分子而具有高度的心肌细胞靶向性。DSPE-PEG5000-WLSEAGPVVTVRALRGTGSW?可用于药物递送。
HY-178024
HY-180240
Bacterial Reactive Oxygen Species (ROS)
Infection
Antibacterial agent 308 (Compound A25) 是一种抗菌 (antibacterial ) 剂。Antibacterial agent 308 通过结合磷脂酰乙醇胺选择性地靶向细菌细胞膜，从而破坏膜极化，提高细胞内 ROS 水平。Antibacterial agent 308 对金黄色葡萄球菌 (S. aureus ) 具有显著的抗生物膜活性。Antibacterial agent 308 还显示出强大的抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌活性。
HY-18730
HY-19120
HY-151968
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 57 (Compound 50) 是一种有效的、选择性的、共价的和具有口服活性的 KRAS G12C 抑制剂，在 KRAS G12C/SOS1 结合试验中对 KRAS G12C 的 IC50 为 0.21 μM。KRAS G12C inhibitor 57 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-153414
HY-161872
Autophagy p62
Cancer
LC3in-C42 是一种活跃在细胞内的 LC3A/B 和 autophagy 共价抑制剂。LC3in-C42 在体外和细胞层面上选择性地抑制 P62 与 LC3A/B 的结合，其效果类似于 D5，并且可以在较低浓度下发挥作用。
HY-14495
EX-1314
GHSR
Metabolic Disease
BMS-604992 (EX-1314) 是一种选择性的口服活性小分子 growth hormone secretagogue receptor (GHSR) 激动剂。BMS-604992 具有高亲和力 (ki =2.3 nM) 和强大的功能活性 (EC50 =0.4 nM)。BMS-604992 能刺激啮齿动物进食。
HY-14495B
EX-1314 dihydrochloride
GHSR
Metabolic Disease
BMS-604992 (EX-1314) dihydrochloride 是一种选择性的口服活性小分子 growth hormone secretagogue receptor (GHSR) 激动剂。BMS-604992 dihydrochloride 具有高亲和力 (ki =2.3 nM) 和强大的功能活性 (EC50 =0.4 nM)。BMS-604992 dihydrochloride 能刺激啮齿动物进食。
HY-14939A
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
Vapitadine hydrochloride (Compound 3a) 是一种选择性的、口服有效的和非镇静性的抗组胺剂，与人类克隆的组胺 H1 受体具有良好的结合亲和力，Ki 为 19 nM。Vapitadine hydrochloride 可降低组胺诱导的大鼠致死率 (ED50 为 0.056-1.2 mg/kg)，拮抗组胺诱导的皮肤反应 (ED50 为 0.51-1.4 mg/kg)。
HY-120051
S44819; Egis-13529
GABA Receptor
Neurological Disease
Afizagabar (S44819) 是一种首创的，有竞争性的，选择性的 α5-GABAAR 拮抗剂，对α5β2γ2 的IC50 值 585 nM，对 α5β3γ2 的 Ki 为 66 nM。Afizagabar 增强海马突触可塑性并显示促认知功效。
HY-131891
mAChR
Neurological Disease
JHU37152 是一种有效和可透过血脑屏障的 DREADD 激动剂，对 hM3Dq 和 hM4Di DREADDs 的 EC50 值分别为 5 nM 和 0.5 nM。JHU37152 在小鼠脑组织中表现出来自 DREADDs 的选择性 [3 H]Clozapine 置换作用，而不来自其他 Clozapine 结合部位。
HY-P5062
Decanoyl-Arg-Val-Arg-Lys-chloromethylketone
Furin
Infection
DEC-RVRK-CMK (Decanoyl-Arg-Val-Arg-Lys-chloromethylketone) TFA 是一种肽基 CMK (氯甲基酮)抑制剂，靶向分泌的可溶性 kexin (Kex2 ) (Ki =8.45 μM) 并致其失活。酵母酶 Kex2 (kexin, EC 3.4.21.61) 是一种钙依赖性跨膜蛋白酶，属于丝氨酸蛋白酶枯草杆菌蛋白酶家族的哺乳动物蛋白酶家族。Kex2 与不同 CMK 抑制剂的结合机制依赖于对底物的选择性，特别是在 P1 位置的赖氨酸与精氨酸的选择性差异决定了不同结合力。
HY-103565R
Reference Standards mGluR
Neurological Disease
AMN082 (Standard)是 AMN082 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AMN082 是一种选择性，具有口服活性，可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂，通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上，AMN082 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50 , 64-290 nM)。AMN082 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
HY-114204
Epigenetic Reader Domain
Cancer
GSK8814 是一种强效且选择性高的 ATAD2 溴结构域化学探针和抑制剂 (IC50 = 0.059 μM )，在 BROMOscan 中结合常数 pKd = 8.1，pKi = 8.9。GSK8814 与 ATAD2 和 BRD4 BD1 的结合常数分别为 pIC50 s 7.3 和 4.6。GSK8814 对 ATAD2 的选择性比对 BRD4 BD1 的选择性高 500 倍。GSK8814 可用于研究与 ATAD2 溴结构域相关的癌症。
HY-117275R
HY-178959
FXR
Metabolic Disease Inflammation/Immunology
FXR agonist 13 是一种选择性强、口服有效的高效 FXR 激动剂 (EC50 = 0.097 μM)，且具有良好的肝微粒体代谢稳定性。FXR agonist 13 与 FXR-LBD 直接结合后表现出中等亲和力 (KD = 14.74 μM)。FXR agonist 13 对相关核受体，包括 LXRα/β、PPARα/γ/δ、PXR 和 TGR5，均表现出良好的选择性。FXR agonist 13 可用于代谢相关性脂肪性肝炎 (MASH) 的研究。
HY-182253
P-glycoprotein
Cancer
WS-691 是一种具有口服活性的、选择性 ABCB1 调节剂。WS-691 可以通过直接与 ABCB1 结合来选择性地稳定 ABCB1。WS-691 抑制 ABCB1 的外排功能，并激活 ABCB1 ATPase 活性。WS-691 可提高细胞内 Paclitaxel (HY-B0015) 水平，并在过表达 ABCB1 的癌细胞中降低所需的 Paclitaxel 剂量。WS-691 提高结肠癌细胞对 Paclitaxel 的敏感性。
HY-186083
mAChR
Cardiovascular Disease
Propylbenzilylcholine mustard (PrBCM) 是一种针对大鼠心脏毒蕈碱受体的不可逆性、共价结合型选择性拮抗剂，优先靶向对激动剂呈低亲和力的毒蕈碱受体亚型。Propylbenzilylcholine mustard 可在体外以剂量和时间依赖的方式灭活该类受体，其受体选择性在不同离子强度及含GTP的缓冲体系中均能稳定保持。Propylbenzilylcholine mustard 可应用于毒蕈碱受体结构与功能的基础药理学研究，尤其聚焦于心脏毒蕈碱受体异质性及相关心血管药理学研究。
HY-149005
Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5-IN-19 (Compound 41) 是一种具有口服活性的非核苷 PRMT5 选择性抑制剂，IC50 值为 23.9 nM (radioactive biochemical assay), 47 nM (AlphaLISA assay)。PRMT5-IN-19 可占据 PRMT5 中的 SAM-binding pocket 并封闭甲基转移酶的活性，选择性优于 PRMTs 和 PKMTs。PRMT5-IN-19 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 来抑制细胞增殖，可用于癌症相关研究。
HY-125837
Epigenetic Reader Domain
Cancer
MS31 是一种高亲和性，高选择性，片段样的甲基赖氨酸读写蛋白 spindlin 1 (SPIN1) 抑制剂，有效破坏 SPIN1 与 H3K4me3 蛋白互相作用 (IC50 =77 nM，AlphaLISA；243 nM，FP). MS31 选择性结合 SPIN1 的 Tudor 结构域 II (Kd =91 nM)。MS31 能有效抑制含三甲基赖氨酸肽与 SPIN1 的结合，对非肿瘤性细胞无毒。
HY-W205529
Fluorescent Dye
Neurological Disease
RO 16-6491 Free base是一种选择性、可逆的 B 型单胺氧化酶 (MAO-B) 抑制剂，对人类额叶皮质线粒体和血小板膜的结合位点具有高亲和力和特异性。RO 16-6491 在 20 摄氏度时表现出结合放射性的快速解离，表明其具有动态结合特性。RO 16-6491 还可作为 MAO-B 的底物，表明其氧化可能产生稳定的中间体，从而产生强大的抑制作用。RO 16-6491 是一种出色的放射性配体探针，可用于研究各种生理和病理状态下 MAO-B 的区域组织分布。
HY-139979
Deubiquitinase
Cancer
USP5-IN-1 (compound 64) 是一种选择性 USP5 锌指泛素结合域 (ZnF-UBD ) 的竞争型抑制剂 (KD =2.8 μM)。USP5-IN-1 竞争性阻断泛素与 ZnF-UBD 的结合，抑制 USP5 的催化活性，进而阻碍泛素链的水解。USP5-IN-1 可在体外抑制 USP5 对 Lys48 连接的双泛素底物的切割，是潜在的 USP5 化学探针及潜在 USP5 相关癌症的抑制剂。
HY-10015
5-(4-Phenoxybutoxy)psoralen
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
PAP-1 (5-(4-Phenoxybutoxy)psoralen) 是一种有效的，选择性的，口服活性的 Kv1.3 阻滞剂 (EC50 =2 nM)。PAP-1 以使用依赖性方式阻止 Kv1.3，并通过优先绑定到通道的 C 型灭活状态来起作用。PAP-1 比 Kv1.5 (EC50 =45 nM) 表现出 23 倍的选择性，并且比所有其他 Kv1 家族通道表现出 3 3到 125 倍的选择性。PAP-1 不表现出细胞毒性或光毒性作用。
HY-N16459
Antibiotic Bacterial
Infection
Albomycin δ1 是一种选择性细菌核糖体靶向的抗生素 (antibiotic ) (对 S. pneumoniae 的 MIC : 0.0625 μg/mL)。Albomycin δ1 通过与 70S 核糖体共价结合并不可逆地抑制肽基转移酶而发挥杀菌作用。Albomycin δ1 有望用于 S. pneumoniae 和 S. aureus 感染的研究。
HY-P1016
HY-P10392B
β-catenin Wnt
Cancer
aStAx-35R TFA 是一种钉书肽，可拮抗 β-catenin 的核形式并抑制 Wnt 信号传导。aStAx-35R TFA 竞争性抑制 β-catenin 与 TCF4 的结合。aStAx-35R TFA 选择性地诱导 Wnt 依赖性癌细胞的生长抑制。
HY-W800720
Biochemical Assay Reagents
Others
S-(Pyridin-2-ylthio)-L-homocysteine 是一种小分子试剂，其中 2-硫代吡啶与短氨基酸连接。SPDP 是一种硫醇特异性标记试剂，常用于可逆结合蛋白质上的半胱氨酸残基。它与半胱氨酸形成的二硫键在细胞质的还原环境中被选择性地裂解。
HY-10037
MK-591
FLAP Apoptosis
Inflammation/Immunology
喹夫拉朋
FLAP 抑制剂，IC50 为 1.6 nM。Quiflapon 也是一种有效的口服白三烯生物合成 (leukotriene biosynthesis ) 抑制剂，在完整的人和诱导的大鼠多形核白细胞 PMNLs 中，其 IC50 值分别为 3.1 nM 和 6.1 nM。Quiflapon 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-100514R
HY-100714AR
HY-101125B
D-45
Epigenetic Reader Domain
Cancer
D-Moses (D-45) 是 L-Moses (HY-101125) 的对映体。L-Moses (L-45) 是一种强效且选择性的 p300/CBP 相关因子 (PCAF) 溴结构域 (Brd) 抑制剂。D-Moses 与 PCAF Brd 没有观察到结合。D-Moses 可用作 L-Moses 的无活性对照化合物。
HY-10917S
HY-113849
MLS000573151
Ras
Inflammation/Immunology
MLS-573151 (MLS000573151) 是一种选择性 GTPase Cdc42 的抑制剂，EC50 为 2 μM。MLS-573151 对其他 GTPases 家族成员无效，例如 Rab2，Rab7，H-Ras，Rac1，Rac 2 和 RhoA 野生型。MLS-573151 通过阻止 GTP 与 Cdc42 的结合来发挥作用。
HY-115452
JAK Apoptosis
Cancer
G5-7 是具有口服活性的 JAK2 变构抑制剂，可通过结合到 JAK2，选择性的抑制 JAK2 介导的 EGFR 和 STAT3 的磷酸化和激活。G5-7 诱导细胞周阻滞和诱导凋亡、具有抗血管生成活性。G5-7 有用于胶质瘤研究的潜能。
HY-19578A
(±)-Isamoltane hydrochloride
Adrenergic Receptor 5-HT Receptor
Neurological Disease
Isamoltan ((±)-Isamoltane) hydrochloride 是一种选择性的 5-HT1B 受体拮抗剂，抑制 [125 I]ICYP 与大鼠脑膜中 5-HT1B 识别位点结合的 IC50 值为 39 nM。Isamoltan hydrochloride 也是一种 β- 肾上腺素受体配体，IC50 值为 8.4 nM。Isamoltan hydrochloride 具有抗焦虑活性。
HY-32219
Acyltransferase
Metabolic Disease
T863 是一种具有口服活性、选择性且有效的 DGAT1 （酰基辅酶A：二酰基甘油酰基转移酶 1）抑制剂，IC50 为 15 nM。T863 对人 MGAT3、人 DGAT2 或人 MGAT2 无抑制活性。T863 与 DGAT1 的酰基辅酶 A 结合位点相互作用，抑制细胞中三酰基甘油的合成。
HY-47228
HY-77111
HY-15523
CMV DNA/RNA Synthesis G-quadruplex
Cancer
Braco-19 是一种有效的端粒酶/端粒 (telomerase/telomere ) 抑制剂，可防止端粒酶的催化作用。Braco-19 作为四联体 (GQ) 结合配体，稳定 GQ 四联体在 3V 端粒 DNA 处的形成，并可以导致快速衰老或选择性细胞死亡。Braco-19 也是一种 HAdV 病毒复制抑制剂。
HY-15523A
DNA/RNA Synthesis CMV
Infection Cancer
Braco-19 trihydrochloride 是一种有效的端粒酶/端粒 (telomerase/telomere ) 抑制剂，可防止端粒酶的催化作用。Braco-19 trihydrochloride 作为四联体 (GQ) 结合配体，稳定 GQ 四联体在 3V 端粒 DNA 处的形成，并可以导致快速衰老或选择性细胞死亡。Braco-19 trihydrochloride 也是一种HAdV 病毒复制抑制剂。
HY-158335
Parasite
Infection
DXR-IN-1 (Compound 13E) 是 1- 脱氧 -D- 酮糖 5- 磷酸还原异构酶 (DXR ) 的抑制剂。对恶性疟原虫的 DXR 具有高度选择性 (IC50 =0.030 μM)。DXR-IN-1 通过与 DXR 活性位点结合并阻止其催化活动，从而抑制疟原虫的生长。
HY-16781
HY-14653
TAC-101; Am 555S
RAR/RXR Apoptosis
Cancer
Amsilarotene (TAC-101; Am 555S) 是一种具有口服活性的合成类视黄醇，对视黄酸受体 α (RAR-α ) 具有选择性亲和力，对 RAR-α 和 RAR-β 的 Ki 值为 2.4 nM 和 400 nM。Amsilarotene 诱导人胃癌、肝细胞癌和卵巢癌细胞的凋亡 (apoptotic )。Amsilarotene 可用于癌症研究。
HY-149453
Guanylate Cyclase
Cardiovascular Disease
MCUF-651 是一种具有口服活性的鸟苷酸环化酶 A 受体 (GC-A) 正变构调节剂 (PAM) (KD : 397 nM)。 MCUF-651 与 GC-A 结合并选择性增强心房钠尿肽 (ANP) 与 GC-A 的结合。MCUF-651 增强人心脏、肾和脂肪细胞中 ANP 介导的 cGMP 生成。MCUF-651 抑制心肌细胞肥大。
HY-150249
DNA Methyltransferase
Cancer
GSK3735967 是一种选择性、可逆、非核苷类 DNMT1 抑制剂。GSK3735967 含有一个平面二氰基吡啶核心，能特异性地嵌入 DNMT1 结合的半甲基化 CpG 二核苷酸中。GSK3735967 有三个结合位点，其中一个能与组蛋白 H4K20me3 结合。
HY-118194
HY-125821
Sigma Receptor
Neurological Disease
Sigma 1 receptor antagonist 1 (compound 137) 是一种高效选择性的 sigma-1 受体 (σ1R) 拮抗剂，对 σ1R 具有高亲和力 (Ki = 1.06 nM)。Sigma 1 receptor antagonist 1 具有抗神经痛活性，有作为研究神经性疼痛活性分子的前景。
HY-131236
EBV
Cancer
EBNA1-IN-SC7 (compound SC7) 是一种选择性 Epstein-Barr nuclear antigen 1 (EBNA1 ) 抑制剂，可干扰 EBNA1-DNA 结合活性，其 IC50 值为 23 μM。EBNA1-IN-SC7 可用于 EBV (Epstein-Barr virus) 相关癌症研究。
HY-131881
mAChR
Neurological Disease
JHU37160 是一种有效和可透过血脑屏障的 DREADD 激动剂，对 hM3Dq 和 hM4Di DREADDs 的 EC50 值分别为 18.5 nM 和 0.2 nM。JHU37160 在小鼠脑组织中表现出来自 DREADDs 的选择性 [3 H]Clozapine 置换作用，而不来自其他 Clozapine 结合部位。
HY-132194
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ERα degrader-2 是一种选择性雌激素受体降解剂 (SERD )，与 ERα (IC50 =17.1 nM) 有较强的结合亲和力，具有较好的降解效果(EC50 =0.3 nM)。ERα degrader-2 具有良好的药代动力学特性和优良的成药性质，可用于HER 阳性乳腺癌研究。
HY-172835
JH-B10
HBV
Infection
Rapavir (JH-B10) 是一种选择性和有效的牛磺胆酸钠共转运多肽 (NTCP ) 抑制剂，牛磺胆酸-d4 (TCA-d4) 摄取的 IC50 值为 1.8 nM。Rapavir 在 HBV 感染阶段通过直接与 NTCP 结合并阻断病毒进入细胞发挥抗病毒活性。Rapavir 有望用于 HBV 感染的研究。
HY-W007524
HY-W007524R
HY-182518
HY-P5062A
Decanoyl-Arg-Val-Arg-Lys-chloromethylketone TFA
Furin
Infection
DEC-RVRK-CMK (Decanoyl-Arg-Val-Arg-Lys-chloromethylketone) TFA 是一种肽基 CMK (氯甲基酮)抑制剂，靶向分泌的可溶性 kexin (Kex2 ) (Ki =8.45 μM) 并致其失活。酵母酶 Kex2 (kexin, EC 3.4.21.61) 是一种钙依赖性跨膜蛋白酶，属于丝氨酸蛋白酶枯草杆菌蛋白酶家族的哺乳动物蛋白酶家族。Kex2 与不同 CMK 抑制剂的结合机制依赖于对底物的选择性，特别是在 P1 位置的赖氨酸与精氨酸的选择性差异决定了不同结合力。
HY-100609R
HY-156730
Molecular Glues STAT
Cancer
KT-333 ammonium 是一种降解 STAT3 蛋白的分子胶，KT-333 ammonium 通过与 STAT3 蛋白和 E3 泛素连接酶 von Hippel-Lindau 蛋白 (VHL) 结合，利用泛素蛋白酶体系统，介导 STAT3 的选择性降解。KT-333 ammonium 对 STAT3 蛋白的降解有强大的选择性，以及良好的抗肿瘤活性。KT-333 ammonium 可以用于血液恶性肿瘤，如大颗粒淋巴细胞白血病 (LGL-L)，外周 T 细胞淋巴瘤 (PTCL) 和皮肤 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 的研究。
HY-14336AR
5-HT Receptor Reference Standards
Neurological Disease
SB 271046 (Hydrochloride) (Standard) 是 SB 271046 (Hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SB 271046 Hydrochloride (SB 271046A) 是一种高效、选择性、具有口服活性和能透过血脑屏障的 5-HT6 受体拮抗剂，对大鼠、猪和人的 pKi 分别为 9.02、8.55 和 8.81。SB 271046 Hydrochloride 对 5-HT6 受体、结合位点和离子通道
HY-14565
ABT-089
nAChR
Neurological Disease
Pozanicline (ABT-089) 是一种新型的胆碱能活性分子，是 α4β2 nAChRs 部分激动剂，显示对 α6β2 和 α4α5β2 nAChR 亚型的高选择性。 Pozanicline 与 [3 H] cytisine位点的结合亲和力 (Ki ; rat) 为 16.7 nM。 Pozanicline 逆转尼古丁戒断诱导的认知缺陷，可用于尼古丁成瘾的的研究。
HY-18102
Androgen Receptor
Neurological Disease
GLPG0492 是一种口服有效的非甾体选择性雄激素受体调节剂。GLPG0492 通过结合受体配体结合域进行功能性反式激活，在肌肉和骨骼组织中表现出优先的部分激动剂活性，而在生殖组织中活性较低。GLPG0492 能有效抵消肌肉萎缩相关途径，显著增强肌力、维持运动能力、减少纤维化并改善电生理指标。GLPG0492 可预防制动诱导的肌肉萎缩并调控肌肉量稳态，是研究杜氏肌营养不良、肌肉丢失及各类废用性肌肉骨骼萎缩的重要工具分子。
HY-N2359
HY-N2587
Integrin Apoptosis
Cancer
Irigenin 是一种先导化合物，通过特异性和选择性地阻断 Extra Domain A (EDA) 域的 C-C 环上 α9β1 和 α4β1 整合素结合位点，介导其抗转移作用。Irigenin 具有抗癌作用。它通过增强胃癌细胞中促凋亡分子的表达来敏化 TRAIL 诱导的凋亡。
HY-P992019
MHC
Cancer
UCB4594 是一种抗人源 HLA-G 单克隆抗体，其人体 Kd 值为 4-6 nM。UCB4594 可选择性结合 HLA-G ，不会结合其他 HLA-I 分子或人源 CD4 T 细胞。UCB4594 可触发表达 HLA-G 的肿瘤细胞发生补体依赖性裂解。UCB4594 可用于实体瘤 (肾肿瘤和结直肠肿瘤) 的研究[1].
HY-P4195
IPK Superfamily
Metabolic Disease
[K15,R16,L27]VIP(1-7)/GRF(8-27) 是 VIP1 的激动剂对人肠血管活性肽 1 (VIP 1), 大鼠肠血管活性肽 1 (VIP 1) 和大鼠肠血管活性肽 2 (VIP 2) 结合 IC50 值分别为 2 nM，1 nM 和 30000 nM。
HY-101083
Bcl-2 Family
Cancer
BDA-366 是一种有效的 Bcl2 拮抗剂 (Ki = 3.3 nM)，对 Bcl2-BH4 结构域具有较高的亲和力和选择性。BDA-366 诱导 Bcl2 的构象改变，从而消除其抗凋亡功能，将 Bcl2 从存活分子转化为细胞死亡诱导因子。BDA-366 可抑制肺癌细胞生长。
HY-10569
ACT-128800
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
Ponesimod (ACT-128800) 是一种有效的，具有选择性和口服活性的 S1P1 的激动剂，在放射性配体结合试验中的 IC50 值为 6 nM。Ponesimod 可高效激活 S1P1 介导的信号转导 (EC50 =5.7 nM)。Ponesimod 可以预防淋巴细胞介导的组织炎症。
HY-106365A
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
Rofleponide epimer是一种具有抗炎活性的化合物。Rofleponide epimer在实验中显示出高选择性作用于肺部。Rofleponide epimer通过与大鼠胸腺糖皮质激素受体的高效结合，展现出优良的药理特性。Rofleponide epimer的生物转化速率相比于其他已知的同类药物高出10倍，表明其在抑制涉及黏膜的炎症疾病中具有潜在的应用价值。
HY-107322S
Mepirodipine-d5 hydrochloride; YM-09730-5-d5 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds Calcium Channel
Cardiovascular Disease
盐酸巴尼地平 d5 (盐酸盐)
5 (hydrochloride) 是 Barnidipine hydrochloride 的氘代物。Barnidipine (Mepirodipine) hydrochloride 巴尼地平是一种 L 型钙拮抗剂 (CaA )，对 [3 H] initrendipine 结合位点具有高亲和力 (Ki =0.21 nmol/l)，对 CaA 受体具有选择性作用。Barnidipine (Mepirodipine) hydrochloride 是一种抗高血压活性分子，通过减少其血管扩张作用继发的外周血管阻力起作用。
HY-107721
Opioid Receptor
Neurological Disease
(±)-J-113397 是一种有效的、具有选择性的非肽基 ORL1 受体 拮抗剂，对人克隆 ORL1 的 Ki 为 1.8 nM。J-113397 抑制 nociceptin/orphanin FQ 刺激的GTPγS与表达 ORL1 的 CHO 细胞结合，IC50 值为 5.3 nM。J-113397 可用于研究 nociceptin/orphanin FQ 的生理作用。
HY-10917R
c-Fms
Inflammation/Immunology Cancer
GW2580 (Standard） 是 GW2580 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。GW2580 是口服有效的，选择性的 c-Fms 激酶抑制剂，体外实验中在 0.06 μM 时可完全抑制人 cFMS 激酶。GW2580 是 ATP 与 cFMS 激酶结合的竞争性抑制剂，并且可以抑制集落刺激因子 1 信号传导。
HY-110252
HY-114855
Bcl-2 Family
Metabolic Disease
BT2 是 BCKDC 激酶 (BDK ) 抑制剂，IC50 值为 3.19 μM。BT2 与 BDK 的结合会触发支链 α-酮酸脱氢酶复合物 (BCKDC) 的 N 末端结构域的螺旋运动，从而导致 BDK 与 BCKDC 分离。BT2 (compound 4) 也是一种有效的选择性的 Mcl-1 抑制剂，Ki 值为 59 μM。
HY-117103
INT131
PPAR
Metabolic Disease
AMG131 (INT131) 是一种有效的非噻唑烷酮 (TZD) 选择性过氧化物酶体增殖物激活受体 γ 调节剂 (SPPARM )。AMG131 与 TZD 在同一结合口袋内与 PPARγ 结合，但在口袋中占据一个独特的空间，并在与 TZD 不同的点接触受体 。AMG131 有望用于 2 型糖尿病的研究。
HY-117103A
INT131 benzenesulfonate
PPAR
Metabolic Disease
AMG131 (INT131) (benzenesulfonate) 是一种有效的非噻唑烷酮 (TZD) 选择性过氧化物酶体增殖物激活受体 γ 调节剂 (SPPARM)。AMG131 (benzenesulfonate) 与 TZD 在同一结合口袋内与 PPARγ 结合，但在口袋中占据一个独特的空间，并在与 TZD 不同的点接触受体 。AMG131 (benzenesulfonate) 有望用于 2 型糖尿病的研究。
HY-176727
DNA/RNA Synthesis
Cancer
WRN inhibitor 19 (Compound 40) 是一种 WRN 解旋酶抑制剂 (IC50 : 3.7 nM)。WRN inhibitor 19 在 WRN 依赖性癌细胞中表现出选择性抗增殖活性。WRN inhibitor 19 通过竞争性结合 ATP 位点抑制 WRN 解旋酶功能，并诱导 DNA 损伤和细胞周期阻滞。WRN inhibitor 19 可用于 WRN 依赖性癌症的研究。
HY-181279
HY-19578B
(±)-Isamoltane hemifumarate
5-HT Receptor Adrenergic Receptor
Neurological Disease
Isamoltane hemifumarate 是一种选择性的 5-HT1B 受体拮抗剂，抑制 [125 I]ICYP 与大鼠脑膜中 5-HT1B 识别位点结合的 IC50 值为 39 nM。Isamoltane hemifumarate 也是一种 β- 肾上腺素受体配体，IC50 值为 8.4 nM。Isamoltane hemifumarate 具有抗焦虑活性。
HY-150654
Histone Methyltransferase
Cancer
WDR5-IN-5 是一种具有口服活性和选择性、靶向 WD 重复结构域 5 (WDR5 ) WIN 位点的抑制剂。WDR5-IN-5 对 WDR5 具有高亲和力，结合亲和力 Ki <0.02 nM。WDR5-IN-5 具有抗癌细胞增殖活性和良好的药代动力学特征。
HY-158378
R-AST-OH
Glutaminase
Cancer
Trivalent hydroxyarsinothricn (R-AST-OH) 是一种共价且不可逆的肾型谷氨酰胺酶 (KGA) 抑制剂。Trivalent hydroxyarsinothricn 与谷氨酰胺结合位点结合，并与活性位点半胱氨酸残基形成共价键。Trivalent hydroxyarsinothricn 选择性杀死三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞，且对照细胞系无细胞毒性。KGA 是控制谷氨酰胺代谢的酶，与肿瘤恶性程度相关。
HY-161409
HY-167688
HY-13856
PDK-1
Cancer
(R)-PS210 是 PS210 的 R 对映异构体 (化合物 4h-eutomer)，是 PDK1 的底物选择性变构激活剂，AC50 值为 1.8 μM。(R)-PS210 靶向 PDK1 的 PIF 结合口袋。PIF: 蛋白激酶 C 相关激酶 2 (PRK2) 相互作用片段。
HY-138565
YAP
Cancer
K-975 是一种有效的，具有选择性和口服活性的 TEAD 抑制剂，可强烈抑制 YAP1/TAZ 和 TEAD 之间的蛋白质-蛋白质相互作用。K-975 通过丙烯酰胺结构与位于 TEAD 棕榈酸酯结合口袋中的 Cys359 共价结合。 K-975 具有抗恶性胸膜间皮瘤的活性。
HY-145406
HY-147259
c-Met/HGFR
Cancer
Dalmelitinib 是一种具有口服活性的 c-Met 激酶选择性抑制剂 (IC50 : 2.9 nM)，可与 c-Met 的 ATP-binding 区域结合。 Dalmelitinib 可诱导 MET 的磷酸化，部分或完全抑制 AKT 和 ERK 的磷酸化。Dalmelitinib 有效抑制癌细胞 (c-Met 癌基因扩增) 的增殖，可用于癌症的研究，如非小细胞肺癌。
HY-117930
ACH-4471
Complement System
Inflammation/Immunology
Danicopan (ACH-4471) 是一种选择性的口服活性 factor D 抑制剂，对 factor D 具有高结合亲和力，其 Kd 值为 0.54 nM。Danicopan (ACH-4471) 可抑制补体 (APC) 活性的替代途径，具有阻断阵发性夜间血红蛋白尿 (PNH) 和非典型溶血性尿毒症综合征 (aHUS) 的补体替代途径的潜力。
HY-120622
Src
Cancer
BMS-243117 是一种强效、选择性苯并噻唑类 p56Lck 抑制剂，IC50 为 4 nM。BMS-243117 可抑制 anti-CD3/anti-CD28 诱导的 PBL (人类外周血 T 细胞) 增殖，IC50 为 1.1 μM。BMS-243117 以延伸构象与 Lck 的 ATP 结合位点结合。
HY-120645
Opioid Receptor
Neurological Disease
BMS-986122 是一种选择性的、有效的μ-阿片受体 (µ-OR) 正变构调节剂。BMS-986122 显示正构激动剂介导的 β-抑制蛋白募集、腺苷酸环化酶抑制和 G 蛋白活化的增强作用。BMS-986122 增强 DAMGO 介导的 [35 S]GTPγS 在小鼠脑膜中的结合。
HY-122611
Androgen Receptor Apoptosis
Cancer
CSRM617 是转录因子 ONECUT2 (OC2 ，雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂，在 SPR 测定中 Kd 为7.43 uM，直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 通过切割 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CSRM617 在小鼠的前列腺癌模型中耐受性良好。
HY-122611A
Androgen Receptor Apoptosis
Cancer
CSRM617 hydrochloride 是转录因子 ONECUT2 (OC2 ，雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂，在 SPR 测定中 Kd 为 7.43 uM，直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 hydrochloride 通过切割 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CSRM617 hydrochloride 在小鼠的前列腺癌模型中耐受性良好。
HY-124796
Bacterial
Infection
QStatin 是一种有效且选择性的 SmcR 抑制剂 (V. harveyi LuxR 同源物)，EC50 值为 208.9 nM，与 SmcR 紧密结合并改变了蛋白质的柔韧性，从而改变了其转录调控活性。QStatin 在多种弧菌中显示 pan-QS 抑制剂活性，并减弱其在水生宿主中的毒力。QStatin 可用于水产养殖的可持续性抗弧菌病活性分子。
HY-126020
DNA/RNA Synthesis RAD51
Cancer
Bractoppin 是一种有效的 BRCA1 (t)BRCT domain 识别磷酸肽的选择性抑制剂 (IC50 : 74 nM)。Bractoppin 减少 BRCA1 对 DNA 断裂片段的招募，进而抑制损伤诱导的 G2 期阻滞和重组酶 RAD51 的组装。Bractoppin 优先抑制 BRCA1 -tBRCT 依赖的 DNA 损伤。
HY-13290
HY-17369
L700462 hydrochloride monohydrate; MK383 hydrochloride monohydrate
Integrin
Cardiovascular Disease
盐酸替罗非班水合物
Gp IIb/IIIa ) 拮抗剂，能抑制纤维蛋白原与该受体结合，具有抗血栓活性。Tirofiban hydrochloride monohydrate 可通过诱导 VEGF 的产生来刺激内皮细胞的迁移和增殖。Tirofiban hydrochloride monohydrate 可通过缓解缺血区的心肌微血管结构和内皮功能障碍显著减少心肌无回流和缺血再灌注损伤，从而改善心脏功能。
HY-17369A
L700462 hydrochloride; MK383 hydrochloride
Integrin
Cardiovascular Disease
盐酸替罗非班
Gp IIb/IIIa ) 拮抗剂，能抑制纤维蛋白原与该受体结合，具有抗血栓活性。Tirofiban hydrochloride 可通过诱导 VEGF 的产生来刺激内皮细胞的迁移和增殖。Tirofiban hydrochloride 可通过缓解缺血区的心肌微血管结构和内皮功能障碍显著减少心肌无回流和缺血再灌注损伤，从而改善心脏功能。
HY-17369B
L700462; MK383
Integrin
Cardiovascular Disease
替罗非班
Gp IIb/IIIa ) 拮抗剂，能抑制纤维蛋白原与该受体结合，具有抗血栓活性。Tirofiban 可通过诱导 VEGF 的产生来刺激内皮细胞的迁移和增殖。Tirofiban 可通过缓解缺血区的心肌微血管结构和内皮功能障碍显著减少心肌无回流和缺血再灌注损伤，从而改善心脏功能。
HY-181588
Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A
Neurological Disease Inflammation/Immunology
NR4A agonist-2 是基于 Vidofludimus (HY-14908) 设计的、选择性泛 NR4A 激动剂 (对 NR4A1 的 Kd =0.10 μM)，对Nur77、Nurr1、NOR-1 的 EC50 分别为 0.098 μM、0.092 μM、0.09 μM。NR4A agonist-2 对 DHODH 的选择性达 47 倍，且在浓度高达 10 μM 时无细胞毒性活性。NR4A agonist-2 通过结合 Nurr1 配体结合域的特定表面口袋，抑制 Nurr1 同源二聚体形成，激活 NBRE、NurRE、DR5 等响应元件，进而强效诱导 BDNF、SOD2 等神经保护基因表达，发挥神经保护活性。NR4A agonist-2 可用于帕金森病、痴呆、多发性硬化症等神经退行性疾病的研究。
HY-P99445
APG101; CAN008
TNF Receptor
Inflammation/Immunology Cancer
Asunercept (APG101; CAN008) 是一种靶向 CD95L 的可溶性 CD95-Fc (hIgG1) 融合蛋白。Asunercept 通过选择性地与 CD95L 结合，来破坏 CD95/CD95L 的信号传导。Asunercept 可用于多形性胶质母细胞瘤 (GBM)、骨髓增生异常综合征 (MDS) 以及移植物抗宿主病 (GvHD) 的研究。
HY-W757743
ACP-196-d3
Isotope-Labeled Compounds
Others
Acalabrutinib-d3 (ACP-196-d3 ) 是 Acalabrutinib (HY-17600) 的氘代物。Acalabrutinib (ACP-196) 是一种具有口服活性，不可逆的，高度选择性的第二代 BTK 抑制剂。Acalabrutinib 与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 共价结合。Acalabrutinib 在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出强大的靶向作用和功效。
HY-B0290S1
HY-10061
AZD-3355
GABA Receptor
Metabolic Disease
Lesogaberan (AZD-3355) 是一种有效的选择性 GABAB 受体激动剂，对人重组 GABAB 受体的 EC50 为 8.6 nM。通过脑膜中 [3 H]GABA 结合位移测量，Lesogaberan 对大鼠 GABAB 和 GABAA 受体的亲和力 (Ki s)：分别为 5.1 nM 和 1.4 μM。Lesogaberan 通过外周作用模式抑制短暂的食管下括约肌松弛。
HY-10061B
AZD-3355 hydrochloride
GABA Receptor
Metabolic Disease
Lesogaberan (AZD-3355) hydrochloride 是一种有效的选择性 GABAB 受体激动剂，对人重组 GABAB 受体的 EC50 为 8.6 nM。通过脑膜中 [3 H]GABA 结合位移测量，Lesogaberan hydrochloride 对大鼠 GABAB 和 GABAA 受体的亲和力 (Ki s)：分别为 5.1 nM 和 1.4 μM。Lesogaberan hydrochloride 通过外周作用模式抑制短暂的食管下括约肌松弛。
HY-100689R
PPT (Standard)
Reference Standards Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Propyl pyrazole triol (Standard)是 Propyl pyrazole triol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Propyl pyrazole triol (PPT) 是一种选择性的雌激素受体 α (ERα) 激动剂。Propyl pyrazole triol (PPT) 对 ERα 的相对结合亲和力 (ERα: 49%) 是雌激素受体 β (ERβ: 0.12%) 的 410 倍。
HY-102064
HY-103552
mGluR
Neurological Disease
LY487379 hydrochloride 是一种选择性人 mGluR2 正变构调节剂 (PAM)。LY487379 hydrochloride 增强谷氨酸刺激[35 S]GTPγS 与 EC50 值分别为 1.7 μM 和 >10 μM 的 mGlu2 和 mGlu3 受体的结合。LY487379 hydrochlorid 可促进大鼠认知灵活性，促进行为抑制。LY487379 hydrochlorid 可用于精神分裂症研究。
HY-103666R
HY-106994A
HY-11079
HY-111552
Pim
Cancer
PIM1-IN-1 是一种有效、高度选择性的 PIM1/3 抑制剂，对 PIM1，PIM2 和 PIM3 的 IC50 值分别为 7，5530 和 70 nM。PIM1-IN-1 抑制 PIM 下游蛋白 BAD 的磷酸化，EC50 值为 262 nM，而对 FLT3 或 hERG 无作用。具有抗增殖、抗肿瘤作用。
HY-112163A
HY-112804
Epigenetic Reader Domain
Cancer
SGC-iMLLT 是一种领先的化学探针，也是一种有效选择性的 MLLT1/3-histone 互作抑制剂，IC50 值为 0.26 μM。SGC-iMLLT 对 MLLT1 YEATS 域 (YD) 和 MLLT3 YD (AF9/YEATS3) 具有高结合力，Kd 值分别为 0.129 和 0.077 μM。
HY-114076
GABA Receptor
Neurological Disease
CGP55845是一种强效的选择性GABAB受体拮抗剂，具有阻止激动剂结合的活性。CGP55845的IC50值为5 nM，表明其在抑制GABA和谷氨酸释放方面表现出明显的活性。CGP55845在与GABAB受体形成复合物时的表观Kd为30 nM，显示出其在该受体的高亲和力。CGP55845在解除(R)-(-)-baclofen的抑制作用时，其效力与100 μM CGP 35348相当。
HY-178980
Casein Kinase
Cancer
APL-5125 (Compound 61f) 是一种强效、选择性且具有口服活性的 ATP 竞争性 CK2α 抑制剂，其 IC50 值为 0.348 nM，Ki 值为 0.095 nM。APL-5125 以双价方式与 CK2α 结合，同时与 ATP 结合位点和 αD 口袋相互作用。APL-5125 具有抗肿瘤活性，可用于癌症研究，如结直肠癌。
HY-50101
AMD-070; AMD-11070
CXCR HIV
Infection Endocrinology Cancer
Mavorixafor (AMD-070) 是一种有效的，选择性的，可口服的 CXCR4 拮抗剂，能够拮抗 125 I-SDF 与 CXCR4 结合，IC50 值为 13 nM；Mavorixafor (AMD-070) 能够抑制 HIV-1 (NL4.3 strain) 的复制，在 MT-4 和 PBMCs 细胞中，IC50 值分别为 1 和 9 nM。Mavorixafor 可用于研究 WHIM 综合征。
HY-50101A
AMD-070 trihydrochloride; AMD-11070 trihydrochloride
CXCR HIV
Infection Endocrinology Cancer
Mavorixafor trihydrochloride (AMD-070 trihydrochloride) 是一种有效的，选择性的，可口服的 CXCR4 拮抗剂，能够拮抗 125 I-SDF 与 CXCR4 结合，IC50 值为 13 nM；Mavorixafor trihydrochloride (AMD-070 trihydrochloride) 能够抑制 HIV-1 (NL4.3 strain) 的复制，在 MT-4 和 PBMCs 细胞中，IC50 值分别为 1 和 9 nM。Mavorixafor trihydrochloride 可用于研究 WHIM 综合征。
HY-80002
BMX kinase inhibitor
Btk BMX Kinase
Cancer
BMX-IN-1 是一种选择性、不可逆的 X 染色体上骨髓酪氨酸激酶 (BMX ) 抑制剂，靶向 BMX ATP 结合域中的 Cys496，IC50 为 8 nM，还靶向相关的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK )，具有 IC50 值为 10.4 nM，但对 Blk、JAK3、EGFR、Itk 或 Tec 活性的效力低 47-656 倍以上。
HY-159124
Sirtuin
Cancer
YZL-51N 是一种选择性 SIRT7 抑制剂，IC50 值为 12.71 μM。YZL-51N 通过占领 NAD+ 结合袋来破坏 SIRT7 酶的活性，减弱 DNA 损伤修复，抑制癌细胞存活。YZL-51N 具有抗肿瘤活性，可用于癌症领域研究。
HY-14495A
EX-1314 free base
GHSR
Metabolic Disease
BMS-604992 (EX-1314) free base 是一种选择性的口服活性小分子 growth hormone secretagogue receptor (GHSR) 激动剂。BMS-604992 free base 具有高亲和力 (ki =2.3 nM) 和强大的功能活性 (EC50 =0.4 nM)。BMS-604992 free base 能刺激啮齿动物进食。
HY-147692
COX
Inflammation/Immunology
COX-2-IN-14 (化合物 2a) 是一种强效且选择性的 COX-2 (环氧化酶 -2) 抑制剂。COX-2-IN-14 在 COX-2 共晶体的活性位点上有效结合。COX-2-IN-14 在体内表现出高水平的的抗炎活性，降低小鼠耳朵水肿和髓过氧化物酶 (MPO) 活性。
HY-14856
PD 0200390
GABA Receptor
Neurological Disease
Atagabalin (PD 0200390) 一种选择性的 GABA (γ-氨基丁酸) 受体激动剂，具有抗焦虑和镇静的作用。Atagabalin 通过结合到 GABA 受体的 α2δ 亚基上，增强 GABA 受体的活性，从而增加 GABA 介导的抑制作用。这种增强作用导致神经元的兴奋性降低，有助于减少焦虑和改善睡眠。Atagabalin 可用于神经精神类疾病，焦虑或睡眠障碍中的研究。
HY-122255
mGluR
Neurological Disease
LY487379 是一种选择性人 mGluR2 正变构调节剂 (PAM)。LY487379 增强谷氨酸刺激[35 S]GTPγS 与 EC50 值分别为 1.7 μM 和 >10 μM 的 mGlu2 和 mGlu3 受体的结合。LY487379 可促进大鼠认知灵活性，促进行为抑制。LY487379 可用于精神分裂症研究。
HY-12753AR
SR35021 hydrochloride (Standard)
Reference Standards Thyroid Hormone Receptor
Cardiovascular Disease
Debutyldronedarone (hydrochloride) (Standard) 是 Debutyldronedarone (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Debutyldronedarone (SR35021) hydrochloride 是 Dronedarone 的主要代谢物，是一种选择性的甲状腺激素受体 α1 (TRα1 ) 抑制剂。Debutyldronedarone hydrochloride 抑制 T3 与 TRα1 和 TRβ1 的结合，抑制率分别为 77% 和 25%。Debutyldronedarone hydrochloride 可用于心律失常的研究。
HY-12753AS
SR35021-d7 hydrochloride
Thyroid Hormone Receptor Isotope-Labeled Compounds
Cardiovascular Disease
Debutyldronedarone-d7 hydrochloride 是氘代标记的 Debutyldronedarone hydrochloride (HY-12753A)。Debutyldronedarone (SR35021) hydrochloride 是 Dronedarone 的主要代谢物，是一种选择性的甲状腺激素受体 α1 (TRα1 ) 抑制剂。Debutyldronedarone hydrochloride 抑制 T3 与 TRα1 和 TRβ1 的结合，抑制率分别为 77% 和 25%。Debutyldronedarone hydrochloride 可用于心律失常的研究。
HY-128360
PROTACs Bcl-2 Family Apoptosis Caspase
Cancer
dMCL1-2 是一种基于 Cereblon 配体的，高效、选择性的 MCL1 PROTAC 降解剂，结合 MCL1 的 KD 值为 30 nM。dMCL1-2 诱导 MCL1 泛素化和降解。dMCL1-2 降解 MCL1、 切割 Caspase-3、 诱导凋亡 (Apoptosis )。dMCL1-2 可用于多发性骨髓瘤的相关研究。
HY-132817
ICP-192
FGFR
Cancer
Gunagratinib (ICP-192) 是一种低毒、具有口服活性的 pan-FGFR (成纤维细胞生长因子受体) 抑制剂，可通过共价结合有效、选择性地不可逆地抑制 FGFR 活性。Gunagratinib 可用于癌症研究。
HY-16923A
BIII-890 hydrochloride; BIII-890 CL
Sodium Channel
Neurological Disease
Crobenetine hydrochloride (BIII-890 hydrochloride) 是 Crobenetine (HY-16923) 的盐酸盐形式。Crobenetine hydrochloride 是 Na+ 通道 (Na+ channel ) 抑制剂。Crobenetine hydrochloride 在大鼠脑突触体中取代 Na+ 通道位点 2 的 3H BTX (IC50 =49 nM)，但对其他受体和离子通道仅表现出较低的结合亲和力。Crobenetine hydrochloride 可保护啮齿动物的脑组织免受局灶性脑缺血的有害影响。
HY-173521
SARS-CoV DNA/RNA Synthesis
Infection
JNJ-9676 是一种口服有效的冠状病毒 M 蛋白抑制剂和选择性 Sarbecovirus 抑制剂。JNJ-9676 与 M 蛋白二聚体结合，迫使该蛋白进入一种具有化合物诱导结合口袋的替代构象状态。JNJ-9676 对源自蝙蝠和穿山甲的人畜共患毒株的 SARS-CoV-2 、SARS-CoV 和 Sarbecovirus 具有纳摩尔级的抗病毒活性。
HY-107830
Endogenous Metabolite Collagen
Infection Metabolic Disease
胆酸甲酯
TcdB 毒素的特异性抑制剂。Methyl cholate 对 TcdB 的选择性抑制作用强于 TcdA 。Methyl cholate 通过结合 TcdB 的独特位点诱导构象稳定，进而阻断毒素与宿主受体的结合及自加工过程。Methyl cholate 可有效保护人成纤维细胞免受 TcdB 诱导的细胞病变。Methyl cholate 在细胞及斑马鱼模型中均表现出剂量依赖性的抗肝纤维化活性，能显著降低 α-SMA 和 COL-I 的表达水平。Methyl cholate 适用于艰难梭菌感染及肝纤维化领域的深入研究。
HY-153021
Parasite
Infection
NMT-IN-1 是一种布氏锥虫 N-肉豆蔻酰基转移酶 (TbNMT ) 抑制剂，对 TbNMT 的 IC50 为 31 μM，对hNMT 的 IC 50
HY-164682
HIV CXCR
Infection
AMD 3329 octahydrobromide是一种强效且选择性的抗HIV-1和HIV-2化合物，具有抑制病毒复制的活性。AMD 3329通过与化学趋化因子受体CXCR4结合来阻止病毒入侵。AMD 3329在抑制HIV-1和HIV-2复制时表现出低至0.8和1.6 nM的EC50 值，显示出优于AMD3100的抗病毒效果。AMD 3329对特定的CXCR4单克隆抗体的结合及由SDF-1alpha诱导的Ca(2+)通量有显著抑制作用。AMD 3329还能够有效干扰病毒诱导的合胞体形成，EC50 值为12 nM。
HY-145103
Histone Methyltransferase
Cancer
UNC6934 是一种选择性 NSD2-PWWP1 拮抗剂，针对人类靶点的 IC50 值为 78 nM 和 104 nM，针对人类靶点的 Ka 为 91 nM。UNC6934 结合至 NSD2-PWWP1 的经典甲基化赖氨酸结合口袋，直接与 H3K36me2 竞争结合。UNC6934 诱导核仁内 NSD2 聚集，不会改变核糖体 RNA 转录、整体 H3K36me2 水平或 KMS-11 细胞增殖。UNC6934 可用于多发性骨髓瘤和弥漫性内生型桥脑胶质瘤的相关研究。
HY-178343
Aurora Kinase Apoptosis
Cancer
Aurora A-IN-5 是一种高效且高选择性的 Aurora A 抑制剂 (IC50 = 0.02 μM)，其对 Aurora A 的选择性比 Aurora B 高 362 倍。Aurora A-IN-5 的选择性源于其独特的 C−H/π 相互作用、增强的疏水接触、开放的结合口袋以及更紧密的蛋白质堆积。Aurora A-IN-5 可抑制 Aurora A 的自身磷酸化，从而通过诱导 G2/M 期阻滞、触发细胞凋亡 (apoptosis ) 和抑制克隆形成来抑制癌细胞增殖。Aurora A-IN-5 可抑制 MDA-MB-231 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。Aurora A-IN-5 可用于乳腺癌、宫颈癌、前列腺癌和淋巴瘤的相关研究。
HY-N12962
Others
Others
11S(12R)-EET 是一种环氧三烯酸 (EET) 的显性对映体，在大鼠器官内以较高速率代谢。其在水合作用中显示出对映体依赖的反应选择性，特别 是在11,12-EET的情况下，水的加成 是非区域选择性的，而在8,9-EET中，水的加成主要发生在C9位置。此外，11S(12R)-EET通过酶促水合反应生成具有特定立体化学的二醇产物，这些过程受到环氧化物酶选择性识别、反应转化速率及底物结合参数的影响。
HY-182944
GABA Receptor
Neurological Disease
GATT-44 是一种可穿透血脑屏障的、选择性的 GABA 转运体 1 (GAT-1 ) 配体，IC50 为 126 nM。GATT-44 对 GAT-2、GAT-3 和 BGT-1 亚型具有选择性，并可发生铜介导的 [18 F]-放射性氟化。经放射性标记的 GATT-44 ([18 F]GATT-44) 在非人灵长类动物中表现出脑摄取能力、代谢稳定性以及高 GAT-1 结合特异性。GATT-44 可用于神经退行性疾病和神经精神疾病的研究。
HY-156730B
Molecular Glues STAT
Cancer
KT-333 diammonium 是一种降解 STAT3 蛋白的分子胶，KT-333 diammonium 通过与 STAT3 蛋白和 E3 泛素连接酶 von Hippel-Lindau 蛋白 (VHL) 结合，利用泛素蛋白酶体系统，介导 STAT3 的选择性降解。KT-333 diammonium 对 STAT3 蛋白降解有强大的选择性，以及良好的抗肿瘤活性。KT-333 diammonium 可以用于血液恶性肿瘤，如大颗粒淋巴细胞白血病 (LGL-L)，外周 T 细胞淋巴瘤 (PTCL) 和皮肤 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 的研究。
HY-P1016B
Endothelin Receptor
Cardiovascular Disease
BQ-3020 ammonium 是一种内皮素受体 (endothelin receptor ) (ETB receptor ) 激动剂，BQ-3020 ammonium 抑制 [125 I]ET-1 与猪小脑 ETB 受体结合，IC50 值为 0.2 nM。BQ-3020 ammonium 引起兔肺动脉血管收缩和猪膀胱颈松弛，可用于心血管疾病研究。
HY-P990061
HY-W082856A
BCRP
Cancer
Butein tetramethyl ether (Compound 20) 是一种有效的选择性乳腺癌耐药蛋白/ ATP 结合盒亚家族 G 成员 2 (BCRP/ABCG2 ) 抑制剂。Butein tetramethyl ether 对 MCF-7 MX 和 MDCK BCRP 细胞具有抑制作用，IC50 值分别为 2.2 μM 和 1.03 μM。Butein tetramethyl ether 有望用于癌症的研究。
HY-P10519
HY-P1204
MCHR1 (GPR24)
Metabolic Disease
[Ala17]-MCH 是一种 MCH (HY-P1525A) 的类似物，是 MCHR1 的配体 (Ki =0.16 nM) 选择性 优于对 MCHR2 的 (Ki =34 nM)。Eu3+ 螯合标记 [Ala17]-MCH 对 MCHR1 (Kd =0.37 nM) 亲和性高，而对 MCHR2 的亲和性低。
HY-P1204A
MCHR1 (GPR24)
Metabolic Disease
[Ala17]-MCH TFA 是一种 MCH (HY-P1525A) 的类似物，是 MCHR1 的配体 (Ki =0.16 nM) 选择性优于对 MCHR2 的 (Ki =34 nM)。Eu3+ 螯合标记 [Ala17]-MCH 对 MCHR1 (Kd =0.37 nM) 亲和性高，而对 MCHR2 的亲和性低。
HY-B0290AR
HY-B0290R
HY-10061A
AZD-3355 napadisylate
GABA Receptor
Metabolic Disease
Lesogaberan (AZD-3355) napadisylate 是一种有效的选择性 GABAB 受体激动剂，对人重组 GABAB 受体的 EC50 为 8.6 nM。通过脑膜中 [3 H]GABA 结合位移测量，Lesogaberan napadisylate 对大鼠 GABAB 和 GABAA 受体的亲和力 (Ki s)：分别为 5.1 nM 和 1.4 μM。Lesogaberan napadisylate 通过外周作用模式抑制短暂的食管下括约肌松弛。
HY-101176R
HY-101440A
CHF-3381
iGluR Monoamine Oxidase
Neurological Disease
Indantadol hydrochloride (CHF-3381) 是一种口服有效的、非选择性的 NMDA 拮抗剂和 MAO 抑制剂。Indantadol hydrochloride 以非竞争的方式阻断 [³H]-MK-801 与 NMDA 受体结合，IC50 为 8.1 μM。Indantadol hydrochloride 完全抑制了 NMDA 引起的多巴胺释放。Indantadol hydrochloride 可保护神经元，ED₅₀ 为 35 μM。Indantadol hydrochloride 具有抗惊厥和抗高痛觉过敏活性。
HY-106994
HY-117167
HY-175274
FLT3
Cancer
MolPort-002-705-878 是一种高选择性的 FMS样酪氨酸激酶 3 (FLT3 ) 抑制剂，结合亲和力为 -11.33 kcal/mol。MolPort-002-705-878 抑制 FLT3 突变型急性髓系白血病 (AML) 细胞的增殖。MolPort-002-705-878 有望用于 FLT3 突变的 AML 的研究。
HY-175327
Ferroptosis
Neurological Disease Cancer
LIBX-A402 是一种 ACSL4 选择性、ATP 依赖性抑制剂 (hACSL4 ，IC50 =0.33 μM，Kd =3.3 μM) 和铁死亡 (Ferroptosis ) 抑制剂。LIBX-A402 靶向 ACSL4 的脂肪酸结合口袋，可阻止细胞发生铁死亡。LIBX-A402 可用于癌症、帕金森病的研究。
HY-18051
Calcium Channel
Cancer
CXL 017 是一种肌/内质网 Ca2+ -ATP 酶 (SERCA ) 抑制剂。CXL 017 可通过与 ATP 竞争结合抑制 SERCA 的 ATP 酶活性。CXL 017 对多药耐药急性髓系白血病细胞 HL60/MX2 有选择性毒性。CXL 017 可用于多药耐药急性髓性白血病等肿瘤的研究。
HY-18731
HY-19651A
TAK-147
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Zanapezil (TAK-147) 是一种有效、可逆和选择性的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂。Zanapezil 有效抑制大鼠大脑皮层匀浆中 AChE 活性 (IC50 =51.2 nM)。Zanapezil 适度抑制毒蕈碱 M1 和 M2 受体，Ki 值分别为 234 和 340 nM。Zanapezil 可用于阿尔茨海默症早期阶段的研究。
HY-19651B
TAK-147 fumarate
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Zanapezil (TAK-147) fumarate 是一种有效、可逆和选择性的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂。Zanapezil fumarate 有效抑制大鼠大脑皮层匀浆中 AChE 活性 (IC50 =51.2 nM)。Zanapezil fumarate 适度抑制毒蕈碱 M1 和 M2 受体，Ki 值分别为 234 和 340 nM。Zanapezil fumarate 可用于阿尔茨海默症早期阶段的研究。
HY-50101C
AMD-070 hydrochloride; AMD-11070 hydrochloride
CXCR HIV
Infection Cancer
Mavorixafor (AMD-070) hydrochloride 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 CXCR4 拮抗剂，能够拮抗 125 I-SDF 与 CXCR4 结合，IC50 值为 13 nM。Mavorixafor hydrochloride 能够抑制 HIV-1 (NL4.3 strain) 的复制，在 MT-4 和 PBMCs 细胞中，IC50 值分别为 1 nM 和 9 nM。Mavorixafor hydrochloride 可用于研究 WHIM 综合征。
HY-168099
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ERα degrader 10 是一种强效、选择性且具有口服活性的雌激素受体 α (ERα ) 降解剂。ERα degrader 10 表现出强效的 ERα 结合亲和力 (IC50 为 24.0 nM) 和降解能力 (EC50 为 5.3 nM)。ERα degrader 10 通过蛋白酶体介导的途径降解 ERα。ERα degrader 10 可用于乳腺癌的研究。
HY-134107
Biochemical Assay Reagents
Others
Azido-erythro-sphingosine 是合成具有两个羟基和一个末端叠氮基的脂质分子的中间体。叠氮基 (N3) 可通过点击化学与炔烃、BCN、DBCO 发生反应。羟基可进一步衍生化或被其他反应性官能团取代。叠氮基-赤型-鞘氨醇是鞘氨醇的衍生物，鞘氨醇是人血小板中蛋白激酶 C 活性和佛波醇二丁酸酯体外结合的选择性抑制剂。
HY-144998
HY-147060
DYRK
Neurological Disease
Dyrk1A-IN-3 (Compound 8b) 是一种高选择性双特异性酪氨酸调节激酶 1A (DYRK1A ) 抑制剂，与 DYRK1A 结合具有高亲和力 (IC50 =76 nM)。Dyrk1A-IN-3可用于阿尔茨海默病、亨廷顿病和帕金森病等神经退行性疾病的研究。
HY-147336
HY-119190
HY-125292
HY-125475
GMI-1070
E-Selectin
Cardiovascular Disease
Rivipansel 是一种小分子糖模拟物泛选择素拮抗剂，对 E-selectin 和 P-selectin 具有抑制活性。Rivipansel 可与 E-selectin 的凝集素结构域紧密结合，并选择性阻断 E-selectin 对 CD62L 的识别，且不影响 PSGL-1 与 E-selectin 的结合。Rivipansel 可在功能上抑制造血细胞与内皮细胞的黏附，可用于镰状细胞病相关研究。
HY-173274
Molecular Glues
Cancer
CB039 是一种靶向 RBM39 (RNA 结合蛋白 39) 的选择性分子胶降解剂。CB039 促进 RBM39 与 E3 泛素连接酶 CUL4-DCAF15 之间三元复合物的形成，导致 RBM39 的蛋白酶体降解。CB039 有望用于急性髓性白血病 (AML)、卵巢癌等依赖 RBM39 的癌症的研究。
HY-P991740
PD-1/PD-L1 Interleukin Related
Cancer
IBI-363 是一种 PD-1 /IL-2α-bias 双特异性抗体，具有阻断 PD-1/PD-L1 通路和激活 IL-2 通路的功能。IBI-363 的 IL-2 臂保留了对 IL-2Rα 的亲和力，但削弱了对 IL-2Rβ 和 IL-2Rγ 的结合能力，以降低毒性。IBI-363 的 PD-1 结合臂可实现对 PD-1 的阻断和 IL-2 的选择性递送。IBI-363 使耗竭的肿瘤特异性 T 细胞恢复活力。IBI-363 可用于癌症研究，如非小细胞肺癌。
HY-112338
CPD188
STAT Apoptosis
Cancer
C188 (CPD188) 是一种具有抗癌作用的 STAT3 抑制剂。C188 抑制 STAT3 SH2/pY 肽结合（对 pY 肽结合的 IC50 为 20 µM）和 IL-6 介导的 STAT3 磷酸化。C188 对 STAT3 的选择性优于 STAT1。C188 抑制 Stat3 从核到胞质的转位。C188 在表达组成性活性 STAT3 的乳腺癌细胞中优先诱导细胞凋亡 (apoptosis ) (在 MDA-MB-468、MDA-MB-231 和 MDA-MB-435 培养物中的 EC50 分别为 0.73 µM、3.96 µM 和 7.01 µM）。
HY-153736
DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
NSC 194308 是一种 U2AF2-RNA 结合增强剂。NSC 194308 可增强 U2AF1S34F -U2AF2-SF1 三元复合物与 DEK 剪接位点 RNA 的结合作用。NSC 194308 可通过在 U2AF 协助招募 U2 snRNP 至分支点的阶段阻滞剪接体组装，从而抑制前体 mRNA 剪接。NSC 194308 可增强前体 mRNA 与 U2AF2 的结合，在含有剪接体突变的白血病细胞系中选择性诱导细胞凋亡 (aptptosis ) 与死亡。NSC 194308 可用于白血病的相关研究。
HY-156193
PDHK
Cardiovascular Disease Metabolic Disease
PF-07208254 是一种选择性、口服有效的分支链酮酸脱氢酶激酶 (BDK ) 别构抑制剂 (IC50 =110 nM，Ki =54 nM，KD =84 nM)。PF-07208254 通过结合 BDK 的别构口袋，减少 BDK 与 BCKDH-E2 的结合并促进 BDK 降解，从而抑制 BDK 介导的 BCKDH 磷酸化，增强分支链氨基酸 (BCAA) 和分支链酮酸 (BCKA) 的分解代谢。PF-07208254 可抑制人骨骼肌细胞中 BDK 的活性 (IC50 =540 nM)，并具有改善心脏功能和代谢的活性。PF-07208254 可用于心脏代谢疾病 (如心力衰竭、2 型糖尿病) 的研究。
HY-159852
PI3K Ras Akt
Cancer
BBO-10203 是一种强效的 PI3Kα 和 KRASG12C 抑制剂，选择性地并与 RAS 结合域中的 Cys242 共价结合，抑制 KRASG12C 的 GTP 结合状态和 GDP 结合状态，其 IC50 为 0.031 nM，EC50 为 0.02 nM。BBO-10203 扰乱了 RAS 各异构体与 PI3Kα 之间的相互作用，导致 RAS 介导的 PI3Kα 激活被抑制，并降低 pERK 表达，细胞增殖，诱导 G1 期阻滞和凋亡 (apoptosis )。BBO-10203 可用于 乳腺癌 、结直肠癌 和 非小细胞肺癌 的研究。
HY-165559
TRP Channel
Inflammation/Immunology
Trpvicin 是一种强效且亚型选择性的 TRPV3 抑制剂，其对 hTRPV3-WT 和 hTRPV3-G573S 突变体的 IC50 值分别为 0.41 μM 和 0.22 μM。Trpvicin 对其他 TRP 家族成员 (例如 TRPV1/2/4/5/6、TRPA1 和 TRPM8) 仅表现出微弱抑制作用。Trpvicin 通过结合 VSLD-PD 位点稳定通道关闭状态，从而抑制 TRPV3 通道。Trpvicin 在 G573S 突变体中，可进入中央空腔通过对称性重构和孔道阻塞增强抑制效果。Trpvicin 在小鼠模型中可抑制瘙痒和脱发。Trpvicin 可用于炎症和免疫学相关研究。
HY-12193
Histamine Receptor
Others
A-349821 是一种组胺 H3 受体拮抗剂，被描述为用于体内受体占有率评估的放射性配体 ([3H]-A-349821)。在大鼠中，[3H]-A-349821 渗透到大脑中，在皮质中的含量高于小脑，表明选择性 H3 受体结合。其皮质占有率是可饱和的，与体外结合数据相关。对 ABT-239 和其他 H3 拮抗剂的抑制研究表明，受体占有率呈剂量依赖性降低，与临床前模型中与认知功效相关的血液水平相匹配。因此，[3H]-A-349821 可作为 H3 受体占有率的有效示踪剂，有助于 H3 受体拮抗剂的开发和临床解释。
HY-19974
CCR HIV
Infection Endocrinology
TAK-220 是一种选择性的，可口服的 CCR5 拮抗剂，能够抑制 RANTES，MIP-1α 与 CCR5 结合，IC50 值分别为 3.5 nM 和 1.4 nM，但是对 CCR1，CCR2b，CCR3，CCR4 或者 CCR7 无作用; TAK-220 也可选择性地抑制 HIV-1 ，在外周单核细胞中，EC50 值分别为 1.2 nM (HIV-1 KK)，0.72 nM (HIV-1 CTV)，1.7 nM (HIV-1 HKW)，1.7 nM (HIV-1 HNK)，0.93 nM (HIV-1 HTN) 和 0.55 nM (HIV-1 HHA)，EC90 值分别为 12 nM (HIV-1 KK)，5 nM (HIV-1 CTV)，12 nM (HIV-1 HKW)，28 nM (HIV-1 HNK)，15 nM (HIV-1 HTN) 及 4 nM (HIV-1 HHA)。
HY-103565AR
Reference Standards mGluR
Neurological Disease
AMN082 (free base) (Standard)是 AMN082 (free base) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AMN082 free base 是一种选择性，具有口服活性，可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂，通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上，AMN082 free base 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50 , 64-290 nM)。AMN082 free base 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
HY-156730A
Molecular Glues STAT
Cancer
KT-333 ammonium (compound A) 是一种降解 STAT3 蛋白的分子胶，KT-333 ammonium 通过 STAT3 蛋白和 E3 泛素连接酶 von Hippel-Lindau 蛋白 (VHL) 结合，利用泛素蛋白酶体系统，介导 STAT3 的选择性降解。KT-333 ammonium 对于 STAT3 蛋白降解有强大的选择性，以及良好的抗肿瘤活性。KT-333 ammonium 可以用于血液恶性肿瘤，如大颗粒淋巴细胞白血病 (LGL-L)，外周 T 细胞淋巴瘤 (PTCL) 和皮肤 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 的研究。
HY-14604R
HY-123960
Phosphatase
Neurological Disease
Raphin1 是一种口服生物可利用的，选择性调节性磷酸酶 PPP1R15B (R15B) 抑制剂。Raphin1 与 R15B-PP1c 全磷酸酶强烈结合 (Kd =33 nM)，与 R15A-PP1c 相比，结合 R15B-PP1c 约为其 30 倍的选择性。Raphin1 穿过血脑屏障，并减少蛋白质错误折叠疾病的小鼠模型中的生物和分子缺陷。
HY-123960A
Phosphatase
Neurological Disease
Raphin1 acetate 是一种口服生物可利用的，选择性调节性磷酸酶 PPP1R15B (R15B) 抑制剂。Raphin1 acetate 与 R15B-PP1c 全磷酸酶强烈结合 (Kd =33 nM)，与 R15A-PP1c 相比，结合 R15B-PP1c 约为其 30 倍的选择性。Raphin1 acetate 穿过血脑屏障，并减少蛋白质错误折叠疾病的小鼠模型中的生物和分子缺陷。
HY-173162
P-glycoprotein Potassium Channel
Cardiovascular Disease Cancer
GPV0057 (Compound 5d) 是一种选择性且强效的 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。GPV0057 还是一种选择性的钾离子通道 Kir 2.1 (potassium channel Kir 2.1 ) 激活剂。GPV0057 通过竞争性结合 P-gp 的底物结合位点，抑制 ATP 依赖性药物外排，从而逆转肿瘤细胞的多药耐药性。GPV0057 还能稳定 Kir 2.1 的开放状态，促进钾离子内流。GPV0057 有望用于 P-gp 高表达的肿瘤，Kir 2.1 缺陷性疾病的研究，如心力衰竭和安德森-塔维尔综合征。
HY-P5421
Proton Pump
Others
Caloxin 1B1 是一种有生物活性的肽。(Caloxin 1b1是通过筛选与PMCA4胞外结构域1结合而获得的，它可以在胞外选择性地抑制PMCA，并且对PMCA4的亲和力高于PMCA1。由于 caloxin 1b1 已被选择与 PMCA 的细胞外结构域结合，因此可以将其直接添加到细胞和组织中以检查其对平滑肌和内皮的影响。)
HY-P9924
HY-P2264
HY-B0601
HY-100848
EGFR
Cancer
TX1-85-1 是一种不可逆的 Her3 (ErbB3) 抑制剂，IC50 值为 23 nM。TX1-85-1 是第一个选择性 Her3 配体，与位于 Her3 的 ATP 结合位点的 Cys721 形成共价键。TX1-85-1诱发 Her3 蛋白部分降解，并减弱 Her3 依赖性信号传导。
HY-100943
SQ 10643
5-HT Receptor Influenza Virus
Infection Inflammation/Immunology
Cinanserin hydrochloride (SQ 10643) 是一种有效，选择性和高度亲和力的 5-HT2 受体拮抗剂，Ki 为 41 nM。Cinanserin hydrochloride 对 5-HT2 的结合亲和力比对 5-HT1 受体 (Ki 为 3500 nM) 的结合亲和力高得多。Cinanserin hydrochloride 还是 SARS-CoV 病毒的 3C 样蛋白酶 (3C-like proteinase ) 的抑制剂，可大大减少体外的病毒复制。
HY-101440
CHF-3381 free base
iGluR Monoamine Oxidase
Neurological Disease
Indantadol (CHF-3381 free base) 是一种口服有效的、非选择性的 NMDA 拮抗剂和 MAO 抑制剂。Indantadol 以非竞争的方式阻断 [³H]-MK-801 与 NMDA 受体结合，IC50 为 8.1 μM。Indantadol 完全抑制了 NMDA 引起的多巴胺释放。Indantadol 可保护神经元，ED₅₀ 为 35 μM。Indantadol 具有抗惊厥和抗高痛觉过敏活性。
HY-102084R
HY-103240
Amyloid-β
Others
Methoxy-X04 是一种荧光染料，可以穿过血脑屏障，选择性地结合在致密中心淀粉样蛋白Aβ斑块中的β-折叠层。Methoxy-X04 保留对淀粉样蛋白 b (Ab) 原纤维的体外结合亲和力 (Ki = 26.8 nM)。Methoxy-X04 具有荧光性，可对阿兹海默症 (AD) 大脑死后切片中的斑块、缠结和脑血管淀粉样蛋白进行染色，具有良好的特异性。
HY-105685
HY-180799
Cathepsin Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Cathepsin L-IN-6 (Compound 6a) 是一种选择性的 cathepsin L 抑制剂，其 IC50 值为 0.021 μM。Cathepsin L-IN-6 通过直接结合 cathepsin L 来抑制其活性。Cathepsin L-IN-6 可抑制 IL-6 和 IL-8 的表达。Cathepsin L-IN-6 具有显著的抗炎活性。Cathepsin L-IN-6 可用于急性肺损伤的研究。
HY-181586
Casein Kinase
CK1γ-IN-1 是一种非选择性 CK1 激酶抑制剂，对人源 CK1γ1、CK1γ2、CK1γ3 的 IC50 分别为 780 nM、570 nM 和 990 nM。CK1γ-IN-1 对多种激酶的非特异性结合，可能用于特异性 CK1γ 的生物学研究。
HY-50867
CEP-701; KT-5555
JAK FLT3 Trk Receptor Apoptosis STAT
Cancer
来他替尼
TrkA/B/C 激酶结合。Lestaurtinib 可抑制 RPTKs 的磷酸化，其对 FLT3 、TrkA 、JAK2 的 IC50 值分别为 2, 25 和 0.9 nM。Lestaurtinib 能诱导细胞凋亡和周期停滞，可显著抑制肿瘤的生长。
HY-160789
HY-141513
HY-12242R
Dopamine Transporter
Neurological Disease
GBR 12935 (dihydrochloride) (Standard） 是 GBR 12935 (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。GBR 12935 二盐酸化物是一种有效的选择性多巴胺再摄取抑制剂，在 COS-7 细胞中与多巴胺转运体的结合常数 Kd 为 1.08 nM。GBR 12935 二盐酸化物对不同品系小鼠的运动活性均有刺激作用，但对刻板印象无诱导作用。并且，GBR 12935 二盐酸化物也可以防止 d-芬氟拉明诱导的小鼠头抽搐反应。
HY-16923
BIII-890; BIII-890 CL free acid
Sodium Channel
Neurological Disease
Crobenetine (BIII-890) 是一种苯并吗喃衍生物，一种有效、选择性且高度依赖的 Na+ 通道阻滞剂。Crobenetine 在大鼠脑突触体中取代 Na+ 通道位点 2 的 [3H] BTX (IC50 =49 nM)，但对 其他受体和离子通道仅表现出较低的结合亲和力。Crobenetine 可保护啮齿动物的脑组织免受局灶性脑缺血的有害影响。
HY-16999
MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis
Cancer
RO8994 (Compound 4) 是具有口服活性，高效且选择性强的螺吲哚酮 p53-MDM2 抑制剂，其 IC50 值为 5 nM (HTRF 结合实验) 和 20 nM (MTT 增殖实验)。RO8994 促进野生型 p53 癌细胞中 p53 表达的上调和凋亡 (Apoptosis )。RO8994 还抑制肿瘤异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-170764
YAP
Cancer
M3686 (Compound 29) 是一种有效的，选择性的 TEAD1 抑制剂，IC50 值为 51 nM。M3686 对 TEAD3 的结合活性较弱。M3686 对 YAP 依赖性 NCI-H226 细胞株的细胞活性有明显抑制作用，IC50 值为 0.06 uM。M3686 在 NCI-H226 异种移植模型中显示出较强的抗肿瘤作用。
HY-171592
HY-10015R
5-(4-Phenoxybutoxy)psoralen (Standard)
Reference Standards Potassium Channel
Inflammation/Immunology
PAP-1 (Standard)是 PAP-1 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。PAP-1 (5-(4-Phenoxybutoxy)psoralen) 是一种有效的，选择性的，口服活性的 Kv1.3 阻滞剂 (EC50 =2 nM)。PAP-1 以使用依赖性方式阻止 Kv1.3，并通过优先绑定到通道的 C 型灭活状态来起作用。PAP-1 比 Kv1.5 (EC50 =45 nM) 表现出 23 倍的选择性，并且比所有其他 Kv1 家族通道表现出 3 3到 125 倍的选择性。PAP-1 不表现出细胞毒性或光毒性作用。
HY-N2587R
Reference Standards Integrin Apoptosis
Cancer
Irigenin (Standard) 是 Irigenin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Irigenin 是一种先导化合物，通过特异性和选择性地阻断 Extra Domain A (EDA) 域的 C-C 环上 α9β1 和 α4β1 整合素结合位点，介导其抗转移作用。Irigenin 具有抗癌作用。它通过增强胃癌细胞中促凋亡分子的表达来敏化 TRAIL 诱导的凋亡。
HY-P990163
Transmembrane Glycoprotein
Inflammation/Immunology
Anti-Mouse Siglec-H Antibody (440c) 是一种源自大鼠的 IgG2b 型抗体抑制剂，靶向小鼠 Siglec-H 。Anti-Mouse Siglec-H Antibody (440c) 可识别选择性表达于浆细胞样树突状细胞和干扰素产生细胞上的唾液酸结合免疫球蛋白 (Ig) 样凝集素家族 (Siglec-H)。Anti-Mouse Siglec-H Antibody (440c) 可用于炎症和免疫学研究，如结肠炎。
HY-P99171
HY-W173361
Epigenetic Reader Domain
Others
CBP/p300-IN-24 (compound 1) 是一种 CBP 溴结构域抑制剂，其 IC50 为 32 μM，对 BRD4 BD-1 溴结构域具有选择性。CBP/p300-IN-24 可结合乙酰赖氨酸结合口袋，与 Asn1168 形成氢键，与 Tyr1125 形成溶剂介导的氢键，还可与 Leu1120、Ile1122 和 Val1174 发生疏水相互作用。
HY-W653977
7-Chlorotetracycline-13 C,d3 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds Antibiotic Bacterial Parasite
Infection
Chlortetracycline-13C,d3 hydrochloride (7-Chlorotetracycline-13C,d3 hydrochloride) 13C 和氘标记的 Chlortetracycline hydrochloride (HY-B1327)。Chlortetracycline hydrochloride 是具有口服活性的，有效的选择性的抗生素，通过抑制细菌蛋白质合成而对产甲烷菌 (methanogenic bacteria) 发挥抑制作用。Chlortetracycline hydrochloride 是一种特异性强效的钙离子载体抗生素 (antibiotic)，可抑制氨基酰基 tRNA 与核糖体的结合。
HY-P10519A
Bacterial Reactive Oxygen Species (ROS)
Infection
Brevicidine TFA 是一种抗菌肽，对革兰氏阴性病原体具有选择性杀菌活性。Brevicidine TFA 通过与细菌细胞膜上的多糖 (LPS) 结合形成孔洞来破坏细菌的形态。Brevicidine TFA 可导致细菌细胞内质子动力耗散、外膜破坏、ATP 生物合成抑制和活性氧积累。Brevicidine TFA 作为增敏剂，与多种传统抗生素联用时可发挥协同活性。
HY-P10965
ZT002
GLP Receptor
Metabolic Disease
Zovaglutide (ZT002) 是一种长效、选择性的 GLP-1 受体激动剂。Zovaglutide 通过双脂肪酸链修饰增强白蛋白结合能力。Zovaglutide 通过中枢和外周 GLP-1 通路发挥代谢作用，从而促进饱腹感、减少热量摄入并增强葡萄糖依赖性胰岛素分泌，且对 GIP 或胰高血糖素受体无活性。Zovaglutide 可用于 2 型糖尿病或肥胖的研究。
HY-P1454
Ac-LPSDDLEFWCHVMY-NH2
Wnt
Cancer
Fz7-21 (Ac-LPSDDLEFWCHVMY-NH2) 是一种有效的 FZD7受体 的肽拮抗剂，选择性地结合到 FZD7 CRD 亚类，并改变 CRD 的构象及其脂质结合槽的结构。人和小鼠 FZD7 CRD 的EC50 值分别为 58 和 34 nM。Fz7-21 损害 FZD7 在 Wnt-β-catenin 信号传导中的功能和肠类器官中的干细胞功能。
HY-P3226
HY-D0014
Biochemical Assay Reagents
Others
考马斯亮蓝G-250
P2×7R 拮抗剂，有望使 NLRP3 炎症体失活。
HY-D3172
Fluorescent Dye
Metabolic Disease
BD-105 是一种胰高血糖素结合型荧光探针，其 Ka 值为 13.3 μM。BD-105 与胰高血糖素相互作用时会发生荧光强度变化，且可在细胞和组织中与胰高血糖素共定位。BD-105 是一种选择性细胞染色剂，可对分泌胰高血糖素的细胞进行染色，而不会对分泌胰岛素的细胞或非内分泌对照细胞染色。BD-105 可用作活细胞和组织的胰高血糖素成像试剂。
HY-101513
HY-102058R
HY-103151
5-HT Receptor
Neurological Disease
CP94253 盐酸盐是 5-HT1B 受体 的有效和选择性激动剂(在放射性配体结合实验中，Ki =2 nM)。对 5-HT1A 、5-HT1D 、5-HT1C 和 5-HT2 受体的Ki 值分别为 89、49、860 和 1600 nM。CP94253 盐酸盐在体内全身给药后具有中枢活性[2]<
HY-10569R
ACT-128800 (Standard)
Reference Standards LPL Receptor
Inflammation/Immunology
Ponesimod (Standard)是 Ponesimod 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ponesimod (ACT-128800) 是一种有效的，具有选择性和口服活性的 S1P1 的激动剂，在放射性配体结合试验中的 IC50 值为 6 nM。Ponesimod 可高效激活 S1P1 介导的信号转导 (EC50 =5.7 nM)。Ponesimod 可以预防淋巴细胞介导的组织炎症。
HY-107322AS1
Mepirodipine-d5 ; YM-09730-5-d5 Free base
Isotope-Labeled Compounds
Others
巴尼地平-d5
5 是氘代标记的 Barnidipine (HY-107322A)。Barnidipine-d5 (Mepirodipine) 巴尼地平是一种 L 型钙拮抗剂 (CaA )，对 [3 H] initrendipine 结合位点具有高亲和力 (Ki =0.21 nmol/l)，对 CaA 受体具有选择性作用。 Barnidipine-d5 (Mepirodipine) 巴尼地平是一种抗高血压活性分子，通过减少其血管扩张作用继发的外周血管阻力起作用。
HY-107564
VUF 4702 dihydrobromide
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
Impentamine dihydrobromide (VUF 4702 dihydrobromide)是一种组胺H3受体拮抗剂，具有潜在的抗组胺活性。Impentamine dihydrobromide在一系列4(5)-(ω-氨基烷基)-1H-咪唑类化合物中显示出了最强的选择性H3拮抗作用。Impentamine dihydrobromide的pA2值为8.4，显示出其在豚鼠空肠上的高效性。Impentamine dihydrobromide与H3受体具有特异性的拮抗结合位点。
HY-107779
Raf
Cancer
BI-882370 是一种高效选择性的 RAF 激酶抑制剂，其结合位于 BRAF 激酶的 DFG-out 无活性构象处 (ATP 结合位点)。 BI-882370 抑制 BRAFV600E -mutant, WT BRAF 和 CRAF 激酶的 IC50 值分别为 0.4，0.8 和 0.6 nM。BI-882370 也可以抑制 SRC 家族激酶。
HY-108656
HY-11052A
Opioid Receptor
Neurological Disease
Trap-101 hydrochloride 是一种有效的，选择性和竞争性的 NOP receptors 拮抗剂 ，对 NOP 受体的选择性高于对其他的阿片受体。Trap-101 刺激 GTPγ35 S 结合到 CHOhNOP ，NOP、μ-，κ- 和 δ 阿片受体的 pKi 值分别为 8.65, 6.60, 6.14 和 <5。Trap-101 减弱帕金森病大鼠运动缺陷，可用于神经系统疾病的研究。
HY-11073
Melanocortin Receptor
Metabolic Disease
MK-0489 是一种口服有效的、高效且具有选择性的 MC4R 激动剂。MK-0489 对人 MC4R 具有很强的结合亲和力 (IC50 = 13 nM) 和功能性激动剂活性 (EC50 = 4.6 nM)。MK-0489对小鼠 MC4R 显示出 22 nM (EC50 ) 的功能活性，对小鼠 MC3R 显示出 1.7 μM (EC50 ) 的功能活性。MK-0489 可用于肥胖症的研究。
HY-111553
EGFR
Cancer
TAS0728 是一种有效的、选择性的、口服活性的、不可逆的共价结合 HER2 抑制剂，其 IC 50 为13 nM。TAS0728 对于 BMX 、HER4 、BLK 、EGFR、JAK3 、SLK 和LOK 也存在抑制效果，其 IC 50 值分别为 4.9、8.5、31、65、33、25 和 86 nM。此外，TAS0728 对 HER2 、HER3 和下游效应蛋白的磷酸化还表现出强大而持久的抑制作用。
HY-116535A
Parasite
Infection
DL-threo-PPMP hydrochloride 是一种疟原虫 (Plasmodium falciparum) 中鞘氨醇合成酶 (sphingosine synthetase ) 的抑制剂。DL-threo-PPMP hydrochloride 通过模拟鞘氨醇的底物，与鞘氨醇合成酶 (sphingosine synthetase ) 结合，从而抑制其活性。这种抑制导致敏感的鞘氨醇合成酶活性的快速下降，选择性地破坏宿主细胞细胞质中 TVM 的相互连接的管状网络，这种抑制也阻断了疟原虫的增殖。DL-threo-PPMP hydrochloride 可用于疟原虫生物学和寻找新抗疟策略的研究。
HY-175181
Others
Infection
SufS-IN-1，一种 (2R,3R)-3-乙氧羰基氮丙啶-2-羧酸 (EAC)，是一种选择性 II 型半胱氨酸脱硫酶 (SufS ) 抑制剂。SufS-IN-1 通过与辅因子 PLP 共价结合形成稳定的 PLP-配体结合物，进而显著抑制 SufS 活性。SufS-IN-1 可用于病原微生物的研究，例如 Plasmodium falciparum 、Staphylococcus aureus 和 Mycobacterium tuberculosis 。
HY-179391
Telomerase Apoptosis
Cancer
Telomerase-IN-9 是一种高效且选择性的端粒酶 (telomerase ) 抑制剂。Telomerase-IN-9 通过与 hTERT 结合显著降低端粒酶活性，从而导致端粒酶功能下降。Telomerase-IN-9 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制克隆形成。Telomerase-IN-9 可降低肿瘤负荷，恢复抗氧化平衡，并在 Benzo[a]pyrene (HY-107377) 诱导的肺癌小鼠模型中保护肺部结构。Telomerase-IN-9 可用于肺癌的研究。
HY-19347
WD-Repeat Protein 5-0103
WDR5
Neurological Disease Cancer
WDR5-0103 (WD-Repeat Protein 5-0103) 是一种强效且选择性的 WD 重复蛋白 5 (WDR5 ) 拮抗剂，Kd 为 450 nM。WDR5-0103 竞争性地与 WDR5 的肽结合口袋结合，阻断 WDR5 与混合谱系白血病 (MLL) 蛋白之间的相互作用并抑制 MLL 的甲基转移酶活性。WDR5-0103 主要用于癌症和神经退行性疾病的研究。
HY-157251
Histone Methyltransferase
Cancer
UNC8153 TFA 是一种强效且选择性的核受体结合 SET 结构域 2（NSD2 ）的降解剂，Kd 为 24 nM。UNC8153 TFA 可降低 NSD2 蛋白（U2OS 细胞中的 DC50 为 0.35 μM）和 H3K36me2 染色质标记的细胞水平。UNC8153 TFA 含有一个简单的弹头，可实现蛋白酶体依赖的 NSD2 降解。
HY-157251A
Histone Methyltransferase
Cancer
UNC8153 是一种强效且选择性的核受体结合 SET 结构域 2（NSD2 ）的降解剂，Kd 为 24 nM。UNC8153 可降低 NSD2 蛋白（U2OS 细胞中的 DC50 为 0.35 μM）和 H3K36me2 染色质标记的细胞水平。UNC8153 含有一个简单的弹头，可实现蛋白酶体依赖的 NSD2 降解。
HY-16781R
HY-146727
JAK
Inflammation/Immunology
JAK3- in -11 (Compound 12) 是一种有效的、无细胞毒性、不可逆、具有口服活性的JAK3 抑制剂，IC50 值为1.7 nM，具有优良的选择性(高于其他 JAK3 亚型的588倍)，共价结合到 JAK3 的 ATP-binding pocket。 JAK3-IN-11 强烈抑制 JAK3 依赖的信号转导和T细胞增殖，是研究自身免疫 性疾病的有效工具。
HY-120124
SUVN-G3031
Histamine Receptor
Neurological Disease
Samelisant (SUVN-G3031) 是一种口服有效的，可通过血脑屏障的选择性组胺 H3 受体 (H3R) 反向激动剂。Samelisant 对人类 (hH3R; Ki =8.7 nM) 和大鼠 (rH3R; Ki =9.8 nM) H3R 具有相似的结合亲和力，表明没有种间差异。 Samelisant 可用于研究睡眠相关疾病。
HY-122542A
Pebac; D-Phenylalanyl-prolyl-arginyl Chloromethyl Ketone; D-Phe-Pro-Arg-CH2Cl
Thrombin PAI-1
Cardiovascular Disease
PPACK dihydrochloride 是一种有效和选择性的不可逆凝血酶抑制剂。PPACK dihydrochloride 可作为肝素锂 (LiHep) 的替代抗凝剂，用于血气和全血电解质分析。PPACK dihydrochloride 也是一种纤溶酶原激活剂 (rt-PA) 抑制剂。PPACK dihydrochloride 可以抑制 rt-PA 与血浆蛋白酶抑制剂的结合。PPACK dihydrochloride 可减弱 纤溶酶 诱导的牛主动脉内皮细胞单层内皮通透性增加及内皮形态学改变，可用于血栓形成相关研究。
HY-122630
LIM Kinase (LIMK)
Cancer
TH-257 是一种有效的 LIMK1 和 LIMK2 抑制剂，对 LIMK1 和 LIMK2 的 IC50 值分别为 84 nM 和 39 nM，是 LIMK1 和 LIMK2 的化学探针。TH-257 是一种变构抑制剂，靶向由 αC 和 DFG-out 构象诱导的结合口袋。TH257 具有极好的选择性，在 1 μM 浓度下未观察到针对更广泛的激酶组的显着活性。
HY-124357
S-Norfluoxetine hydrochloride; LY 215229 hydrochloride
Dopamine Receptor
Neurological Disease
盐酸塞普西汀
HY-124602
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
DI-591 是一种有效，高亲和力和细胞渗透性的 DCN1-UBC12 相互作用的抑制剂。DI-591 分别以 Ki 值为 12 nM 和 10.4 nM 与 DCN1 和 DCN2 结合，并且几乎不与 DCN3，DCN4 和 DCN5 蛋白结合。DI-591 选择性抑制 cullin 3 的二烯化，但对其他 cullin 家族成员的二烯化没有影响或影响很小。
HY-124858
HY-125313
HY-128845
PROTACs E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
PROTAC CRBN Degrader-1 (Compound 14a) 是一种 VHL-CRBN 异二聚化 PROTAC 降解剂，它通过将两种 E3 泛素连接酶（VHL 和 CRBN）相互结合来实现对 CRBN 的选择性降解。(Blue: VHL ligand (S,R,S)-AHPC (HY-125845); Pink: CRBN ligand Pomalidomide-C2-NH2 (HY-128846); Black: Linker (HY-128847))
HY-169810
Antibiotic Bacterial
Infection
PKZ18 是一种抗生素 (antibiotic )，可抑制细菌生长，对大多数革兰氏阳性菌的 MIC 值为 32-64 μg/mL。PKZ18 可抑制甘氨酰-tRNA 合成酶 mRNA 的体内转录和翻译。PKZ18 选择性地靶向革兰氏阳性菌中的 stem I specifier loops，并直接减少相关基因的 T-box 转录读取。PKZ18 可阻止 tRNA 结合所需的密码子-反密码子读取，并且不易产生抗药性。
HY-170505
Microtubule/Tubulin Herbicide
Others
Icafolin-methyl 是一种除草剂和植物 β-微管蛋白 (Microtubule/Tubulin ) 抑制剂。Icafolin-methyl 结合 Colchicine (HY-16569) 结合位点的 β-微管蛋白区域，从而阻断植物微管蛋白的聚合。Icafolin-methyl 作为非选择性除草剂，对冷季和暖季种植系统中的杂草具有苗后活性，包括抗性黑麦草和毒麦生物型。Icafolin-methyl 可用作除草剂研究。
HY-17369BR
L700462 (Standard); MK383 (Standard)
Reference Standards Integrin
Cardiovascular Disease
替罗非班 (标准品)
Gp IIb/IIIa ) 拮抗剂，能抑制纤维蛋白原与该受体结合，具有抗血栓活性。Tirofiban 可通过诱导 VEGF 的产生来刺激内皮细胞的迁移和增殖。Tirofiban 可通过缓解缺血区的心肌微血管结构和内皮功能障碍显著减少心肌无回流和缺血再灌注损伤，从而改善心脏功能。
HY-17369R
L700462 hydrochloride monohydrate (Standard); MK383 hydrochloride monohydrate (Standard)
Reference Standards Integrin
Cardiovascular Disease
盐酸替罗非班水合物 (标准品)
Gp IIb/IIIa ) 拮抗剂，能抑制纤维蛋白原与该受体结合，具有抗血栓活性。Tirofiban hydrochloride monohydrate 可通过诱导 VEGF 的产生来刺激内皮细胞的迁移和增殖。Tirofiban hydrochloride monohydrate 可通过缓解缺血区的心肌微血管结构和内皮功能障碍显著减少心肌无回流和缺血再灌注损伤，从而改善心脏功能。
HY-174397
HY-108556
HY-108556A
Protease Activated Receptor (PAR) Apoptosis
Cardiovascular Disease
RWJ-56110 dihydrochloride 是一种有效的、选择性的、拟肽抑制剂，抑制 PAR-1 激活和内化 (结合 IC50 =0.44 uM)，对 PAR-2, PAR-3 和 PAR-4 无影响。RWJ-56110 dihydrochloride 抑制由 SFLLRN-NH2 (IC50 =0.16 μM) 和凝血酶 (IC50 =0.34 μM) 诱导的血小板聚集，相对于 U46619 (HY-108566) 具有相当的选择性。RWJ-56110 dihydrochloride 在体内阻断血管生成和新血管的形成。RWJ-56110 dihydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-176501
FKBP
Cancer
FKBP12 ligand-2 (compound d) 是靶向 FKBP12 的高亲和力配体。FKBP12 ligand-2 可用于选择性增强异双功能分子与 BRD4 的结合，通过 “CellTrap” 效应在细胞内富集药物，形成 FKBP12-配体-BRD4 的三元复合物。这种三元复合物对 BRD4 具有抑制活性，进而抑制 BRD4 靶基因 (如 MYC) 表达，诱导肿瘤细胞死亡。FKBP12 ligand-2 可用于基于细胞内 presenter 蛋白水平差异的选择性癌症研究。
HY-176502
FKBP
Cancer
FKBP12 ligand-3 (compound dj) 是靶向 FKBP12 的高亲和力配体。FKBP12 ligand-3 可用于选择性增强异双功能分子与 BRD4 的结合，通过 “CellTrap” 效应在细胞内富集药物，形成 FKBP12-配体-BRD4 的三元复合物。这种三元复合物对 BRD4 具有抑制活性，进而抑制 BRD4 靶基因 (如 MYC) 表达，诱导肿瘤细胞死亡。FKBP12 ligand-3 可用于基于细胞内 presenter 蛋白水平差异的选择性癌症研究。
HY-180526
Phosphodiesterase (PDE)
Neurological Disease
PDE2A-IN-2 是一种可透过血脑屏障的选择性 PDE2A 抑制剂 (Ki = 5.49 nM 并且对其他 PDE 亚型具有 > 100 倍的选择性)。11 C 标记的 PDE2A-IN-2 可作为正电子发射断层扫描 (PET) 示踪剂，用于神经型退行疾病的大脑成像。在体外，PDE2A-IN-2 能够降低 PDE2A 富集区的放射性示踪剂信号；而在体内，其则表现出较低的结合亲和力。PDE2A-IN-2 可用于神经型退行疾病的研究。
HY-182764A
CDK
Cancer
CDK11-IN-1 hydrochloride 是一种强效、高选择性、口服有效的 CDK11 抑制剂，其 IC50 为 4 nM，对 CDK7、CDK9 的选择性分别 32.5 倍和 2700 倍。CDK11-IN-1 hydrochloride 可竞争性结合CDK11的 ATP 结合口袋，与铰链区残基 Val163 形成氢键。CDK11-IN-1 hydrochloride 可抑制肿瘤细胞增殖，在肺癌异种移植模型中呈现抗肿瘤活性。CDK11-IN-1 hydrochloride 可用于 CDK11 介导的肿瘤病理生理研究，以及肺癌等恶性肿瘤的研究。
HY-P99496
RPC 4046; ABT 308; CC-93538
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
申达奇单抗
IL-13 重组单克隆抗体。Cendakimab 对人野生型和变异体 IL-13 具有高亲和力和效力，并阻断 IL-13 与 IL-13Rα1 和 IL-13Rα2 的结合，通过 ELISA 测定的 IC50 分别为 352 pM 和 631 pM。Cendakimab 识别野生型人 IL-13 和常见的多态变体 R110Q，结合力分别为 52 pM 和 50 pM。Cendakimab 具有潜力用于 IL-13 相关过敏/炎症性疾病，例如哮喘和嗜酸性粒细胞性食管炎。
HY-103048
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN 3，一种大环肽，是一种有效和选择性的 PD-1/PD-L1 和 CD80/PD-L1 的相互作用抑制剂。PD-1/PD-L1-IN 3 通过与 PD-L1 结合来干扰 PD-L1 与 PD-1 和 CD80 的结合，IC50 值分别为 5.60 nM 和 7.04 nM。PD-1/PD-L1-IN 3 可用于各种疾病的研究，包括癌症和传染病。详细信息请参考专利文献 WO2014151634A1 中的化合物 No.1。
HY-103048A
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN 3 TFA，一种大环肽，是一种有效和选择性的 PD-1/PD-L1 和 CD80/PD-L1 的相互作用抑制剂。PD-1/PD-L1-IN 3 TFA 通过与 PD-L1 结合来干扰 PD-L1 与 PD-1 和 CD80 的结合，IC50 值分别为 5.60 nM 和 7.04 nM。PD-1/PD-L1-IN 3 TFA 可用于各种疾病的研究，包括癌症和传染病。详细信息请参考专利文献 WO2014151634A1 中的化合物 No.1。
HY-108663
5-Methoxyuridine 5'-trihydrogen diphosphate
P2Y Receptor
Neurological Disease Metabolic Disease
5-OMe-UDP (5-Methoxyuridine 5'-trihydrogen diphosphate) 是一种 P2Y6 受体激动剂 (EC50 =0.08 μM)。5-OMe-UDP 通过与 P2Y6 受体结合，激活该受体，从而触发细胞内的信号传导途径。这种激活可以导致细胞内钙离子浓度的增加，进而调节细胞功能。5-OMe-UDP 的甲氧基团提供了额外的活性和选择性，有助于 5-OMe-UDP 与 P2Y6 受体的结合。5-OMe-UDP 可用于研究与 P2Y6 受体功能相关的疾病，如糖尿病，炎症性肠病，阿尔茨海默病等。
HY-113238A
Sulfolithocholic acid (disodium); LCAS (disodium)
GPR39 ROR
Metabolic Disease Inflammation/Immunology
石胆酸3-硫酸二钠
GPR39 激动剂，在 M39-20 和 hGPR39-2 细胞中的 EC 50 2+ ) 以及 0.88 μM 和 0.97 μM (存在 Zn2+ )。Lithocholic acid 3-sulfate disodium 是一种 RORγt 配体。Lithocholic acid 3-sulfate disodium 可刺激 GPR39 受体启动细胞内钙信号传导，且不依赖 Zn2+ 结合位点 H17 和H19。LCA-3-S 通过靶向 RORγt 选择性抑制 Th17 细胞分化。Lithocholic acid 3-sulfate disodium 可用于胆汁淤积性肝病研究。
HY-182037
DNA/RNA Synthesis Pyruvate Kinase
Cancer
Multi-target kinase-IN-9 是一种具有抗增殖和抗血管生成活性的多靶点酶抑制剂，对肝癌细胞表现出显著的选择性。Multi-target kinase-IN-9 通过广泛结合 DNA 聚合酶 β 、丙酮酸激酶 (Pyruvate Kinase ) M2 (PKM2 ) 等多种关键酶的活性位点或 ATP 结合区域，全面破坏 DNA 修复与复制、糖酵解、染色质动态及转录程序，并阻断癌症干细胞的自我更新。Multi-target kinase-IN-9 可导致基因组不稳定性、溶酶体功能障碍及自噬流中断，进而诱导肿瘤细胞死亡，有效抑制肿瘤增殖、侵袭、转移与血管生成，并显著降低异种移植模型中的肿瘤体积。Multi-target kinase-IN-9 可用于肝癌相关研究。
HY-182355
Methylenetetrahydrofolate Dehydrogenase (MTHFD)
Cancer
MTHFD2-IN-7 是一种口服有效、选择性的 MTHFD2 抑制剂，对人源 hMTHFD1 和 hMTHFD2 的 IC 50 分别为 0.038 μM 和 7.44 μM。MTHFD2-IN-7 通过结合 MTHFD2 的底物结合位点并维持与 NAD+ 的相互作用来发挥作用。经 TSA 和 DARTS 实验验证，MTHFD2-IN-7 不仅能有效结合靶蛋白，还具备 Caco-2 渗透性及肝微粒体代谢稳定性。MTHFD2-IN-7 在小鼠中表现出良好的药代动力学特性。MTHFD2-IN-7 还能够显著抑制癌细胞增殖并缩小肿瘤体积，是急性髓系白血病研究中具有潜力的小分子工具。
HY-148739
PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis
Cancer
dBRD 9-A 是一种选择性 BRD9 PROTAC 降解剂。dBRD 9-A 可诱导近乎完全的 BRD9 降解，该过程依赖于 E3 泛素连接酶 CRBN 与 BRD9 溴结构域的结合，并会在全基因组范围内导致 BRD9 的染色质结合丧失。dBRD 9-A 可下调由致癌蛋白 SS18-SSX 驱动的转录程序、超级增强子相关基因的表达，以及 SS18-SSX1 与超级增强子的结合，还能将 GBAF 复合物组分 GLTSCR1/1L 从 SS18-SSX 复合物中清除。dBRD 9-A 可诱导滑膜肉瘤细胞发生细胞周期阻滞并提高凋亡 (apoptosis ) 水平。dBRD 9-A 可用于滑膜肉瘤的相关研究。
HY-130841
APC Ligands for Target Protein for PROTAC
Cancer
Apcin-A 是一种选择性靶向细胞分裂周期蛋白 Cdc20 的小分子抑制剂，是 Apcin (HY-110287) 的衍生物。Apcin-A 竞争性结合 Cdc20 的 D-box 结合口袋，抑制后期促进复合物 APC/C -Cdc20 介导的底物泛素化。Apcin-A 还阻断 Cdc20 与底物 (如 securin、cyclin B1) 的结合，抑制有丝分裂后期启动和细胞周期退出。Apcin-A 在高纺锤体组装检查点 (SAC) 活性条件下可协同 p31comet 促进或延长有丝分裂滑脱。Apcin-A 可用于开发抗有丝分裂药物及克服肿瘤化疗耐药性的研究。Apcin-A 可用于合成 PROTAC CP5V (HY-130257)。
HY-151096
CXCR
Inflammation/Immunology
ACT-660602 是一种具有口服活性的趋化因子受体 CXCR3 拮抗剂， IC50 为 204 nM。ACT-660602 抑制 T 细胞迁移，并在体内急性肺损伤模型中表现出显著作用。ACT-660602 可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-N1486R
HY-N2359S
HY-P991869
AQmabAM; rAb-53
Aquaporin
Neurological Disease
Aquaporumab (AQmabAM) 是一种工程化的人源单克隆 IgG 抗体。Aquaporumab 是选择性的水通道蛋白 4 (AQP4) 抑制剂，可与 AQP4 紧密结合，竞争性置换血清中的 AQP4-IgG 。Aquaporumab 可显著减少脊髓切片培养物以及接受脑内 AQP4-IgG 和补体注射的小鼠中的视神经脊髓炎病灶 。Aquaporumab 可用于视神经脊髓炎谱系疾病的研究 。
HY-P1220
Sodium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin-IV 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂，可抑制神经元 Nav1.7 ，Nav1.2 ，Nav1.3 和 Nav1.4 ，IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。
HY-P1220A
Sodium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin-IV TFA 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂，可抑制神经元 Nav1.7 ，Nav1.2 ，Nav1.3 和 Nav1.4 ，IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV TFA 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV TFA 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。
HY-P1454A
Ac-LPSDDLEFWCHVMY-NH2 TFA
Wnt
Cancer
Fz7-21 (Ac-LPSDDLEFWCHVMY-NH2) TFA 是一种有效的 FZD7受体 的肽拮抗剂，选择性地结合到 FZD7 CRD 亚类，并改变 CRD 的构象及其脂质结合槽的结构。人和小鼠 FZD7 CRD 的EC50 值分别为 58 和 34 nM。Fz7-21 TFA 损害 FZD7 在 Wnt-β-catenin 信号传导中的功能和肠类器官中的干细胞功能。
HY-D2415
Fluorescent Dye
Others
BODIPY-FL staurosporine (Compound 8a) 是一种基于 staurosporine 的荧光探针，对酪氨酸激酶 (TK ) 和酪氨酸激酶样 (TKL ) 家族激酶表现出高特异性。BODIPY-FL staurosporine 有潜力为那些不推荐使用激酶 Tracer 236 的激酶 (如 PIM3、CDC42BPG、MAP2K7、TXK 和 SIK3) 开发结合测定方法。BODIPY-FL staurosporine 可以成为激酶药物发现中分析激酶选择性的有力工具。
HY-DY1045
Amyloid-β
Neurological Disease
Methoxy-X04 (solution) 是一种荧光染料，可以穿过血脑屏障，选择性地结合在致密中心淀粉样蛋白 Aβ 斑块中的 β-折叠层。Methoxy-X04 保留对淀粉样蛋白 Aβ (AAβ) 原纤维的体外结合亲和力 (Ki = 26.8 nM)。Methoxy-X04 具有荧光性，可对阿兹海默症 (AD) 大脑死后切片中的斑块、缠结和脑血管淀粉样蛋白进行染色，具有良好的特异性。
HY-10037R
MK-591 (Standard)
Reference Standards FLAP Apoptosis
Inflammation/Immunology
喹夫拉朋 (标准品)
FLAP 抑制剂，IC50 为 1.6 nM。Quiflapon 也是一种有效的口服白三烯生物合成 (leukotriene biosynthesis ) 抑制剂，在完整的人和诱导的大鼠多形核白细胞 PMNLs 中，其 IC50 值分别为 3.1 nM 和 6.1 nM。Quiflapon 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-107691
HY-108611
Arachidonyl trifluoromethyl ketone
Phospholipase
Cardiovascular Disease
AACOCF3 (Arachidonyl trifluoromethyl ketone) 是花生四烯酸的可渗透细胞的三氟甲基酮类似物。AACOCF3 是 85-kDa 胞质磷脂酶 A2 (cPLA2) 的有效选择性慢结合抑制剂。AACOCF3 阻止钙离子载体攻击的血小板产生花生四烯酸和 12-羟基二十碳四烯酸。 AACOCF3 抑制离体大鼠胰岛葡萄糖诱导的胰岛素分泌。AACOCF3 具有研究心脑血管疾病的潜力。
HY-108662
2,2'-Pyridylisatogen tosylate
P2Y Receptor
Inflammation/Immunology Cancer
PIT (2,2'-Pyridylisatogen tosylate) 是 P2Y1 受体 的选择性和非竞争性拮抗剂，对人 P2Y1 受体的 IC50 值为 0.14 μM。PIT 在不影响核苷酸结合的情况下拮抗 P2Y1 受体信号。PIT 是一些平滑肌中代谢性嘌呤受体 (P2Y 家族) 对 ATP 反应的不可逆拮抗剂。PIT 可用于慢性支气管炎和哮喘的研究。
HY-112163
HY-114770
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
(E,E)-GLL398是一种选择性雌激素受体降解剂，具有强效结合ERα的活性（IC50 = 1.14 nM）。(E,E)-GLL398能够有效降解MCF-7乳腺癌细胞中的ERα（IC50 = 0.21 μM）。(E,E)-GLL398的引入的硼酸基团赋予其优越的口服生物利用度，在大鼠中的AUC为36.9 μg·h/mL，相比GW7604显著提高。
HY-115312
Na+/K+ ATPase
Others
Ro 18-5364 是一种 H+/K+ ATPase 的抑制剂，具有抑制该酶活性的作用。Ro 18-5364对胃黏膜 H+/K+ ATPase 酶具有极强的抑制作用，抑制作用在低 pH 时更显著，同时对 H+/K+ ATPase 的两种对映体无选择性差异，且其抑制作用可通过多种实验方法进行研究和验证，包括对酶活性、质子转运的抑制以及对其结合的研究等。
HY-115531
DNA/RNA Synthesis
Cancer
UNC-2170 是 53BP1 (IC50 =29 µM; Kd =22 µM) 的功能活性片段状配体。与其他九种甲基赖氨酸 (Kme) 读取器蛋白质相比，UNC-2170 对 53BP1 显示出至少17倍的选择性。53BP1 是一种 Kme 结合蛋白，在 DNA 损伤修复 (DDR) 途径中起核心作用，并被招募到双链断裂 (DSB) 位点。
HY-175594
DNA Methyltransferase
Cancer
DNMT2-IN-2 是一种选择性 DNA 甲基转移酶 2 (DNMT2 ) 抑制剂，其 KD 值为 3.04 μM。DNMT2-IN-2 靶向 DNMT2 的一个隐蔽变构结合位点。DNMT2-IN-2 降低 MOLM-13 转运 RNA 中的 m5 C 水平，并与 Doxorubicin (HY-15142A) 协同作用以损害细胞活力。DNMT2-IN-2 可用于癌症研究，如宫颈癌和白血病。
HY-17600
Calquence; ACP-196
Btk
Inflammation/Immunology Cancer
阿可替尼
BTK 抑制剂。Acalabrutinib 与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 共价结合。Acalabrutinib 在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出强大的靶向作用和活性。Acalabrutinib 可用于慢性淋巴细胞性白血病的研究。Acalabrutinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-17600A
Calquence maleate; ACP-196 maleate
Btk
Cancer
Acalabrutinib (Calquence) maleate 是一种口服有效的、不可逆的、高选择性的第二代 BTK 抑制剂。Acalabrutinib maleate 与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 残基共价结合。Acalabrutinib maleate 在慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 小鼠模型中表现出强大的靶向作用和活性。Acalabrutinib maleate 可用于慢性淋巴细胞白血病的研究。Acalabrutinib maleate 是一种点击化学试剂，含有炔基，可与含有叠氮基的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-176848
YTHDF Apoptosis MMP Caspase
Cancer
SKLB-Y13 是一种选择性 YTHDF1 抑制剂，IC50 为 0.76 μM，Kd 为 5.097 μM。SKLB-Y13 结合 YTHDF1 的 m6 A 结合口袋中的 Tyr397 和 Trp470 残基，破坏 YTHDF1 与 m6 A 修饰 mRNA 的相互作用。SKLB-Y13 可抑制癌细胞增殖并促进细胞凋亡 (apoptosis )。SKLB-Y13 可用于乳腺癌相关研究。
HY-18060B
TC-5619 tosylate
nAChR
Others
Bradanicline (TC-5619) tosylate 是一种口服有效、具有中等血脑屏障穿透性的 α7 nAChR 的激动剂。Bradanicline tosylate 对人源 α7 nAChR 表现出高亲和力及亚型选择性。Bradanicline tosylate 具有镇咳活性，依赖于持续的受体结合与激活。Bradanicline tosylate 需通过全身给药来剂量依赖性地抑制由柠檬酸、缓激肽及吸入尼古丁诱发的咳嗽。Bradanicline tosylate 在临床前研究中耐受性良好，被广泛应用于慢性难治性咳嗽的相关研究。
HY-180832
COX
Neurological Disease
COX-1 ligand 1 (Compound 44) 是一种选择性的 COX-1 配体 (Kd 或 Ki 值：恒河猴 COX-1 为 22 nM；人 COX-1 为 43 nM)。COX-1 ligand 1 可抑制 [3 H]PS13 与人 COX-1 的结合。COX-1 ligand 1 用 11 C 或 18 F 进行放射性标记后，可用于 COX-1 成像和精神疾病研究。
HY-181648
Galectin
Cancer
Gal-1-IN-1 是一种强效且选择性的人半乳糖凝集素-1 (hGal-1 ) 抑制剂，其 Ki 值为 0.022 μM。Gal-1-IN-1 可阻断 hGal-1 与肿瘤细胞的结合，并抑制人半乳糖凝集素-1 诱导的凋亡前期状态。Gal-1-IN-1 可降低表达 hGal-1 的癌细胞活力。Gal-1-IN-1 可用于乳腺癌的研究。
HY-19057
MK-467; L-659066
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease Neurological Disease
Vatinoxan (MK-467) 是一种 α2-肾上腺素受体 (alpha 2-adrenergic receptor ) 拮抗剂。Vatinoxan 的外周选择性决定它在血脑屏障的穿透性有限，因此在中枢神经系统中的浓度较低。Vatinoxan 通过与 α2-肾上腺素受体 (alpha 2-adrenergic receptor ) 结合来拮抗这些受体，从而减少或防止由 α2-肾上腺素受体激动剂引起的心血管效应。Vatinoxan 可用于心血管效应，镇静和镇痛的研究。
HY-19651
TAK-147 free base
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Zanapezil (TAK-147) free base 是一种有效、可逆和选择性的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂。Zanapezil free base 有效抑制大鼠大脑皮层匀浆中 AChE 活性 (IC50 =51.2 nM)。Zanapezil free base 适度抑制毒蕈碱 M1 和 M2 受体，Ki 值分别为 234 和 340 nM。Zanapezil free base 可用于阿尔茨海默症早期阶段的研究。
HY-76573
Apoptosis
Cardiovascular Disease Cancer
ML-10 是小分子细胞凋亡 (spoptosis ) 探针，由于含有氟原子，ML-10 可用 18 F 同位素进行放射性标记，可用于细胞凋亡正电子发射断层扫描成像的研究。ML-10 在凋亡细胞中进行选择性摄取和积累，同时被排除在活细胞或坏死细胞之外。此外，ML-10 的摄取与 caspase 活化、Annexin-V 结合和线粒体膜电位破坏等凋亡特征相关。
HY-151528
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PBRM1-BD2-IN-1 是一种选择性和细胞活性的 PBRM1 溴化域抑制剂。PBRM1-BD2-IN-1 对 PBRM1-BD2 具有结合亲和力和抑制活性，Kd 和 IC50 值分别为 0.7 μM 和 0.2 μM。PBRM1-BD2-IN-1 可用于癌症的研究。
HY-151529
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PBRM1-BD2-IN-2 是一种选择性和细胞活性的 PBRM1 溴化域抑制剂。PBRM1-BD2-IN-2 对 PBRM1-BD2 具有结合亲和力和抑制活性， Kd 和 IC50 值分别为 9.3 μM 和 1.0 μM。PBRM1-BD2-IN-2 可用于癌症的研究。
HY-153701S
Envudeucitinib; ESK-001
JAK Interleukin Related IFNAR
Inflammation/Immunology
Envudeucitinibum 是一种高选择性、变构且具有口服活性的 TYK2 抑制剂，可与 TYK2 的 JH2 结构域结合。Envudeucitinibum 对其他激酶 (JAK1-3) 无脱靶效应。Envudeucitinibum 可降低促炎细胞因子的信号传导与产生，这些细胞因子包括 IL-12 、IL-23 、IL-17 以及 I 型干扰素 (IFNs )。Envudeucitinibum 可用于斑块状银屑病、系统性红斑狼疮 (SLE) 及其他免疫介导性疾病的研究。
HY-155356A
PROTACs
Cancer
YN14 mixture of diastereomers 是 YN14 (HY-155356) 的非对映体混合物。YN14 是一种 KRASG12C 蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC )。 YN14 是高效、选择性的 KRASG12C 降解剂，可诱导稳定的 KRASG12C: YN14: VHL 三元复合物，具有低结合自由能 (ΔG)。YN14 具有抗增殖作用，并显着抑制 KRASG12C 突变癌细胞的生长。
HY-136894
Fluorescent Dye
Others
Rhod-5N 是一种细胞不渗透性的钙离子结合荧光染料，由 BAPTA 螯合基团和罗丹明荧光团结合而成。Rhod-5N 常加入 MOPS 缓冲液中，可络合和指示阳离子含量。Rhod-5N 对 Cd2+ 的选择性高于除 Pb2+ 之外的其他干扰阳离子 ((Na+, K+, Mg2+ , Ca2+ , Zn2+ )，检测限为 3.1 μg/L。
HY-145899
PKC
Cancer
PKN1/2-IN-1 是一种有效的细胞渗透剂和选择性 PKN1/2 抑制剂，对 PKN1 和 PKN2 的 IC50 分别为 16 nM 和 210 nM，Ki 值分别为 8 nM 和 108 nM。PKN1/2-IN-1 在 NanoBRET 实验中表现出强细胞内 PKN2 结合能力 (IC50 = 2.1 μM)。PKN1/2-IN-1 可用于研究肿瘤细胞迁移等生理过程。
HY-147914
Apoptosis
Cancer
NSD2-IN-1 (compound 38) 是一种有效的、高选择性的 NSD2-PWWP1 (核受体结合SET结构域 2-PWWP1) 抑制剂， IC50 为 0.11 μM。NSD2-IN-1 可以与 NSD2-PWWP1 结合，进而影响受 NSD2 调控的基因表达。NSD2-IN-1 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞。
HY-119101
HY-120433
HY-122038
MDM-2/p53
Cancer
NU-8165是一种MDM2-p53蛋白-蛋白相互作用抑制剂，具有抗肿瘤活性。NU-8165的优化受MDM2 NMR滴定的指导，表明了关键的结合相互作用区域。NU-8165在细胞实验中激活MDM2和p21转录，并对野生型p53细胞系显示出适度的选择性。
HY-122542B
PAI-1 Thrombin
Cardiovascular Disease
PPACK TFA 是一种有效和选择性的不可逆凝血酶抑制剂。PPACK TFA 可作为肝素锂 (LiHep) 的替代抗凝剂，用于血气和全血电解质分析。PPACK TFA 也是一种纤溶酶原激活剂 (rt-PA) 抑制剂。PPACK TFA 可以抑制 rt-PA 与血浆蛋白酶抑制剂的结合。PPACK TFA 可减弱 纤溶酶 诱导的牛主动脉内皮细胞单层内皮通透性增加及内皮形态学改变，可用于血栓形成相关研究。
HY-122611R
Reference Standards Androgen Receptor Apoptosis
Cancer
CSRM617 (Standard)是 CSRM617 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。CSRM617 是转录因子 ONECUT2 (OC2 ，雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂，在 SPR 测定中 Kd 为7.43 uM，直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 通过切割 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CSRM617 在小鼠的前列腺癌模型中耐受性良好
HY-123981
Phosphatase
Cancer
5MPN 是一种一流、具有口服活性和选择性的 6-磷酸果糖-2激酶/果糖-2,6-二磷酸酶4 (PFKFB4 )抑制剂。5MPN 是 F6P 结合位点的竞争性抑制剂 (Ki =8.6 μM)。5MPN 不抑制 PFK-1 或 PFKFB3。5MPN 靶向肿瘤的糖代谢，可以抑制多种人类癌细胞系的增殖。
HY-170593
Molecular Glues
Metabolic Disease
ChREBPα/14-3-3 regulator-1 (Compound 43) 是一种选择性的能稳定碳水化合物反应元件结合蛋白 (ChREBP ) 与 14-3-3 蛋白相互作用的分子胶，EC50 为 3.8 μM。ChREBPα/14-3-3 regulator-1 能有效保护 β 细胞免受糖脂毒性影响，维持细胞功能，可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-174310
Glycosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-91 (Compound 15j) 是 α-葡萄糖苷酶 (α-Glucosidase ) 的竞争性强效抑制剂 (IC50 = 6.6 μM)。α-Glucosidase-IN-91 具有强效结合亲和力。α-Glucosidase-IN-91 表现出高稳定性，能够选择性地与 α-葡萄糖苷酶相互作用并进行抑制。α-Glucosidase-IN-91 可用于研究 2 型糖尿病和血糖控制。
HY-123702
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
CAP-53194是一种选择性Plk1抑制剂，具有潜在的抗癌活性。CAP-53194通过分子对接的高通量虚拟筛选方法被识别，显示出对Plk1的100倍选择性，优于Plk2-4及其他细胞周期激酶。CAP-53194能够有效利用Plk1与其他Ser/Thr激酶的结合位点之间的细微差别，从而增强其抑制效果。CAP-53194满足Lipinski化合物类似物标准，并通过了其它ADMET过滤器，表明其良好的化合物可性。CAP-53194属于一种新的潜在Plk1抑制剂类，适用于后续的化合物开发和测试。
HY-W068119A
2-Maleimidoethylamine hydrochloride
Biochemical Assay Reagents
Cancer
N-(2-氨乙基)马来酰亚胺盐酸盐
MMP-2 敏感的纳米系统。N-(2-Aminoethyl)maleimide hydrochloride 在近中性条件下，分子中的马来酰亚胺基团以亲核加成反应与巯基结合，可用于修饰聚合物或生物界面，发挥增强粘膜粘附性、调控生物界面表面电荷的活性。N-(2-Aminoethyl)maleimide hydrochloride 能够优化药物递送载体的粘附性能与生物界面的细胞相互作用，应用于跨粘膜药物递送系统 (如口腔、膀胱等部位的药物载体) 和生物材料表面工程研究，为组织植入、再生及相关药物递送提供支持。
HY-153916
T417
HOXA DNA/RNA Synthesis NEKs
Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
TCRS-417 (T417) 是一种小分子 PBX1 抑制剂。TCRS-417 可以直接阻断 PBX1 与 DNA 的结合(IC50 = 6.58 μM)，并影响 PBX1 的转录。TCRS-417 能够通过阻断 PBX1 信号级联，消除 Carboplatin (HY-17393) 耐药 (CR) 细胞的干细胞特性，使其恢复到分化状态。TCRS-417 显著抑制高表达 PBX1 的癌细胞的自我更新和增殖。TCRS-417 可以降低癌细胞系中 FOXM1 、NEK2 和 E2F2 的 mRNA 水平。TCRS-417 对 chr1q-amp 骨髓瘤和实体瘤细胞具有选择性毒性。
HY-N17788
Tie
Cancer
6-Hydroxy-2,2′,4,4′-tetrabromodiphenyl ether 是 Tie2 激酶的选择性抑制剂，IC50 值为 2.1 μM。6-Hydroxy-2,2′,4,4′-tetrabromodiphenyl ether 与 Tie2 激酶的 ATP 结合位点作用，抑制激酶活性，进而阻断肿瘤血管生成。6-Hydroxy-2,2′,4,4′-tetrabromodiphenyl ether 能够从 Dysidea 属海绵中分离得到。
HY-N8421
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
Tabernanthine 是一种选择性作用于窦房结受体 (sinoatrial node receptors ) 的负性变时剂和负性变力剂，可调控心脏节律与心肌收缩。Tabernanthine 具有阿托品耐药性和直接非胆碱能结合特性，直接作用于窦房结而非依赖迷走神经或胆碱能通路，发挥减慢心率和减弱心肌收缩力的关键活性。Tabernanthine 可用于心血管药理学研究，尤其适用于窦房结功能调控、心动过缓相关机制探究及心脏受体亚型差异的研究领域。
HY-P10429
CXCR
Infection
RCP168 是一种高选择性和亲和力的 CXCR4 受体拮抗剂 (IC50 =5 nM)。RCP168 具有比自然化学因子更强的抑制 HIV-1 (人类免疫缺陷病毒1型) 通过 CXCR4 受体进入宿主细胞的能力。RCP168 通过阻断病毒结合位点或诱导受体内化来抑制 HIV-1 感染。RCP168 可用于分析 CXCR4 受体与其他化学因子受体之间的相互作用的研究。
HY-P11612
HY-Z8644
N-Formyl-N-deacetylcolchicine
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
N-甲酰脱乙酰秋水仙碱
tubulin ) 秋水仙碱结合位点的选择性抑制剂。N-Deacetyl-N-formylcolchicine 对多种癌细胞系表现出抗增殖活性，IC50 值在 32.61-100.28 nM。N-Deacetyl-N-formylcolchicine 抑制微管聚合以阻断细胞分裂，诱导癌细胞凋亡并抑制迁移。N-Deacetyl-N-formylcolchicine 有望用于肺癌和各种实体瘤等癌症的研究。
HY-D1297
Fluorescent Dye
Others
ER-Tracker 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物，对内质网高选择性结合，在低浓度下对细胞无毒性，该类染料属于环境敏感型的探针，与甲醛处理后仍能保留部分荧光，具有荧光寿命高，消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂，在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。
HY-10061BR
GABA Receptor Reference Standards
Metabolic Disease
Lesogaberan (hydrochloride) (Standard) 是 Lesogaberan (hydrochloride) (HY-10061B) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lesogaberan (AZD-3355) hydrochloride 是一种有效的选择性 GABAB 受体激动剂，对人重组 GABAB 受体的 EC50 为 8.6 nM。通过脑膜中 [3
HY-101083A
Bcl-2 Family
Cancer
(Rac)-BDA-366 (example 2) 是 BDA-366 (HY-101083) 的消旋体，BDA-366 是一种有效的 Bcl-2 拮抗剂 (Ki=3.3 nM)，对 Bcl-2 -BH4 结构域具有较高的亲和力和选择性。BDA-366 诱导 Bcl-2 的构象改变，从而消除其抗凋亡功能，将 Bcl-2 从存活分子转化为细胞死亡诱导因子。BDA-366 可抑制肺癌细胞生长。
HY-102064R
HY-104086
CB7; Carrier CB7
Biochemical Assay Reagents
Others
葫芦[7]脲
HY-10569S
ACT-128800-d4
Isotope-Labeled Compounds LPL Receptor
Others
Ponesimod-d4 (ACT-128800-d4 ) 是氘代标记的 Ponesimod (HY-10569)。Ponesimod (ACT-128800) 是一种有效的、选择性的、口服活性的 S1P1 激动剂，在放射性配体结合测定中 IC50 >6 nM。Ponesimod 高效激活 S1P1 介导的信号转导 (EC50 =5.7 nM)。Ponesimod 可预防淋巴细胞介导的组织炎症。
HY-111198
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
YM-355179 fumarate是一种新合成的选择性CCR3拮抗剂，具有抑制嗜酸性粒细胞相关过敏性炎症疾病的潜力。YM-355179可以有效抑制CCL11及CCL5对CCR3表达细胞的结合，IC50 值分别为7.6 nM和24 nM。YM-355179在功能实验中，能够抑制CCL11诱导的细胞内Ca(2+)流入、趋化性和嗜酸性粒细胞去颗粒化，IC50 值分别为8.0 nM、24 nM和29 nM。
HY-112557
PROTACs IKK
Cancer
PROTAC TBK1 degrader-2 是 PROTAC 靶蛋白配体，是一种强效的基于丝氨酸/苏氨酸激酶 TANK 结合激酶-1 (TBK1 ) 的降解剂 (DC50 =15 nM; Kd =4.6 nM)。PROTAC TBK1 degrader-2 降解 TBK1 的最大效率达到 96%。PROTAC TBK1 degrader-2 也靶向 IkB 激酶 IKKε (IC50 =8.7 nM)，对 TBK1 (IC50 =1.3 nM) 的选择性低。
HY-114208A
Histone Methyltransferase
Cancer
BI-9321 trihydrochloride 是一种有效的，选择性的，具有细胞活性的 NSD3-PWWP1 拮抗剂，Kd 值为 166 nM。BI-9321 对 NSD2-PWWP1 和 NSD3-PWWP2 无效。BI-9321 trihydrochloride 在 U2OS 细胞中特异性破坏 NSD3-PWWP1 与组蛋白相互作用，IC50 为 1.2 μM。
HY-115973
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE-IN-11 (compound 5C) 是靶向 AChE/MAO-B/BACE1 的三重抑制剂 (IC50 分别为 7.9 μM, 9.9 μM, 8.3 μM)和选择性金属离子螯合剂。AChE-IN-11 表现出混合型 AChE 抑制作用，可与 AChE 的 CAS 和 PAS 结合。AChE-IN-11 还表现出良好的抗氧化活性 (ORAC=2.5 eq) 和神经保护作用，可用于研究阿紫海默症。
HY-175593
HY-17600R
ACP-196 (Standard)
Reference Standards Btk
Cancer
阿可替尼 (标准品)
BTK 抑制剂。Acalabrutinib 与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 共价结合。Acalabrutinib 在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出强大的靶向作用和功效。Acalabrutinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-178124
Deubiquitinase
Neurological Disease Cancer
Huib32 是一种高效的小分子 USP32 抑制剂 (IC50 = 21.2 nM)，相较于其他密切相关的去泛素化酶 (DUBs) (例如 USP8/10/16、UCHL1 和 OTUB2) 具有高选择性。Huib32 通过可逆地共价结合活性位点 Cys743 来抑制 USP32，从而增强底物的泛素化水平、改变内体形态，并模拟 USP32 敲除的表型。Huib32 可用于乳腺癌、卵巢癌、肺癌，阿尔茨海默病和帕金森病的相关研究。
HY-178974
Ser/Thr Kinase
Cancer
SLK/STK10-IN-2 (Compound 23) 是一种高选择性的 STK10 抑制剂，其 Kd 为 365 nM，IC50 为 0.85 μM。SLK/STK10-IN-2 在 NanoBRET 细胞实验显示 EC50 为 0.89 μM。SLK/STK10-IN-2 与 SLK、STK3/4 无显著结合。SLK/STK10-IN-2 可用于研究 STK10 相关疾病 (如淋巴细胞迁移异常)。
HY-180944
REV-ERB
Neurological Disease
BE2012 是 SR8278 (HY-14415) 的衍生物，是一种强效且选择性的 REV-ERBα/β 拮抗剂，其 EC50 值分别为 0.285 μM 和 0.346 μM。BE2012 与 REV-ERB 的配体结合域 (LBD) 结合，阻止该受体募集共抑制因子，从而解除对下游靶基因的转录抑制。BE2012 可上调急性肌肉损伤小鼠模型中肌源性转录因子 Myf5 和 Myod 的表达，促进肌肉再生和修复。
HY-181060
Apoptosis DNA/RNA Synthesis Caspase Bcl-2 Family MDM-2/p53
Cancer
Apoptosis inducer 56 是一种凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。Apoptosis inducer 56 通过与 DNA 小沟结合诱导 DNA 损伤 (γH2AX 和 p-ATM 表达上调)。Apoptosis inducer 56 通过 S 期细胞周期阻滞诱导内源性凋亡 (p53 和 Bax/Bcl-2 比值上调，以及 caspase-7 裂解)。Apoptosis inducer 56 对癌细胞的选择性高于正常乳腺上皮细胞。Apoptosis inducer 56 可用于乳腺癌的研究。
HY-181161
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE-IN-107 是一种选择性乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂，其 IC50 为 0.22 μM，Ki 为 0.207 μM。AChE-IN-107 在 10 μM 浓度下对马血清丁酰胆碱酯酶 (BChE) 无抑制作用。AChE-IN-107 对电鳗乙酰胆碱酯酶表现出混合型抑制作用，可同时结合游离酶和酶-底物复合物。AChE-IN-107 具有细胞毒性，能够降低肝癌 HepG2 细胞的存活率。AChE-IN-107 可用于阿尔茨海默病的相关研究。
HY-181937
HY-182640
HY-18731R
HY-153094
HIV HIV Integrase
Infection
BDM-2 是 HIV-1 整合酶 (IN ) 的 IN-LEDGF 变构抑制剂 (INLAI) (IC50 =47 nM)，并有强效抗逆转录病毒 (ARV) 活性。BDM-2 显示 IN 多聚化激活效应，AC50 为 20 nM。BDM-2 阻断 IN (IN-CCD) 的催化核心结构域与 LEDGF/p75 (IBD) 的整合酶结合结构域之间的相互作用，IC50 为 0.15 μM。 BDM-2 具有高选择性和良好的细胞毒性。
HY-153665
Biochemical Assay Reagents
Others
Deg-1 是一种双功能探针，具有切割基团和共价结合基团。Deg-1 与靶核酸共价结合，并作为点击降解物裂解核酸分子。Deg-1 具有细胞内选择性切割靶核酸的潜力。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-155300
Leukotriene Receptor
Inflammation/Immunology
BLT2 agonist-1 (compound 15b) 是一种选择性 BLT2 拮抗剂，可抑制 CHO-BLT2 细胞的趋化性，IC50 为 224 nM。BLT2 agonist-1 不抑制 CHO-BLT1 细胞的趋化性，还抑制 LTB4 和 BLT2 的结合，Ki 值为 132 nM。BLT2 antagonist-1 可用于哮喘、慢性阻塞性肺病等炎症性气道疾病的研究。
HY-156815
HY-158342
PROTACs YAP
Cancer
PROTAC TEAD degrader-1 是一种选择性的 TEAD2 PROTAC 降解剂，DC50 为 32.7 nM。PROTAC TEAD degrader-1 依赖 CRBN 和蛋白酶体系统实现 TEAD2 降解；破坏 CRBN 的结合会减弱该活性。PROTAC TEAD degrader-1 可降低 YAP 靶基因 CYR61 和 CTGF 的表达。PROTAC TEAD degrader-1 可用于 NF2 缺陷型癌症的研究。
HY-158618
Aurora Kinase Apoptosis
Cancer
Aurora kinase inhibitor-14 (Compound 79) 是一种具有口服活性和高选择性的 Aurora kinases 抑制剂，对 Aurora A 和 Aurora B 均有抑制作用，IC50 值分别为 0.5 nM 和 1.2 nM。Aurora kinase inhibitor-14 与 Aurora kinase 的 ATP 结合位点结合，阻断有丝分裂过程中的染色体分离，诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Aurora kinase inhibitor-14 有望用于各种实体肿瘤和血液系统恶性肿瘤的研究，如非小细胞肺癌、乳腺癌、急性髓系白血病。
HY-162642
Bcl-2 Family
Cancer
Bfl-1-IN-3 (Compound 56) 是 BID 结合位点上 Bfl-1 的选择性竞争性抑制剂，Ki 为 105 nM。Bfl-1-IN-3 抑制 pfeiffer 细胞和 MV4-11 细胞的增殖，IC50 分别为 6.92 μM 和 12.6 μM。Bfl-1-IN-3 诱导 pfeiffer 细胞凋亡 (apoptosis )。Bfl-1-IN-3 在细胞水平上克服了 Venetoclax (HY-15531) 的耐药性，并与 Venetoclax 显示出协同增强的抗肿瘤活性。
HY-136242
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology Cancer
UT-34 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的第二代泛雄激素受体 (AR ) 拮抗剂和降解剂，对野生型 AR ，F876L-AR 和 W741L-AR 的 IC50 分别为 211.7 nM，262.4 nM 和 215.7 nM。UT-34 与配体结合结构域 (LBD) 和功能 1 (AF-1) 结构域结合，并需要泛素蛋白酶体途径来降解 AR 。UT-34 具有抗前列腺癌的功效。
HY-13963
HY-14541A
HY-14850
Netazepide; YF 476; YM-220
Cholecystokinin Receptor
Metabolic Disease Endocrinology
Sograzepide (Netazepide; YF 476; YM-220) 是一种非常有效，高选择性和口服活性的 Gastrin/CCK-B 拮抗剂，IC50 值为 0.1 nM，还抑制 Gastrin/CCK-A 活性， IC50 值
为 502 nM。Sograzepide (Netazepide; YF 476; YM-220) 取代 [125I]CCK-8 与大鼠脑，克隆犬和人 Gastrin/CCK-B 的特异性结合，Ki 值分别为 0.068、0.62 和 0.19 nM。
HY-118424
iGluR
Neurological Disease Metabolic Disease
JNJ-55511118 是一种具有口服生物利用度和血脑屏障通透性的选择性 TARP γ-8 结合型 AMPA 受体调节剂，Ki 为 26 nM。JNJ-55511118 可减少雄性小鼠对甜味酒精的自主摄取。JNJ-55511118 在啮齿动物模型中可抑制海马神经传递、降低特定脑电图频段、诱导短暂性运动过度、损伤学习记忆能力并发挥抗惊厥作用。JNJ-55511118 可用于酒精使用障碍和癫痫发作的相关研究。
HY-122608
SUVN-G3031 free base
Histamine Receptor
Neurological Disease
Samelisant (SUVN-G3031) free base 是一种口服有效的，可通过血脑屏障的选择性组胺 H3 受体 (H3R) 反向激动剂。Samelisant free base 对人类 (hH3R; Ki =8.7 nM) 和大鼠 (rH3R; Ki =9.8 nM) H3R 具有相似的结合亲和力，表明没有种间差异。Samelisant free base 可用于研究睡眠相关疾病。
HY-123244
Bcl-2 Family Apoptosis
Cancer
YC137 是一种有效的 Bcl-2 拮抗剂，在 Bis-Tris 缓冲液中测定，对 Bcl-2 和 Bcl-xL 的 Ki 值为 1.3 μM 和 >100 μM。YC137 抑制 Bid BH3 肽与 Bcl-2 的结合，从而破坏 Bcl-2 抗凋亡活性所必需的相互作用。YC137 选择性地诱导 Bcl-2 依赖性细胞的凋亡 。YC137 具有用于乳腺癌研究的潜力。
HY-124283
HY-124388
HY-129056
HY-171450
Trk Receptor
Cancer
VMD-928 是一种具有口服活性，变构，不可逆转的和选择性的原肌球蛋白受体激酶 A (TrkA ) 抑制剂。VMD-928 阻断由神经生长因子 (NGF) 与 TrkA 结合引发的下游信号通路，从而抑制细胞增殖、侵袭，促进癌细胞死亡。VMD-928 有望用于多种癌症的研究，包括前列腺癌、胸腺癌、间皮瘤、头颈部鳞状细胞癌、肺癌、卵巢癌、肝细胞癌。
HY-171579
HY-171788
N-myristoyltransferase
Cancer
NMT-IN-8 (Compound Ex.129) 是一种具有口服活性的高选择性的 N-肉豆蔻酰转移酶抑制剂 (NMT )，IC50 值 <10 nM。NMT-IN-8 与 NMT 的肽结合口袋结合，阻断其催化的蛋白质 N -肉豆蔻酰基化，从而干扰蛋白质运输、信号转导和病毒复制等关键途径。NMT-IN-8 有望用于肿瘤学 (如 MYC 成瘾性癌症、B 细胞淋巴瘤) 和传染病 (如疟疾、艾滋病毒、鼻病毒感染) 的研究。
HY-174146
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-HT1A agonist 1 (Compound Ex.37) 是一种高度选择性的 5-HT1a receptor 激动剂 (EC50 =0.18 nM)。5-HT1A agonist 1 能模拟血清素与受体的结合，促进突触后膜去极化，抑制神经元过度兴奋，并减少与焦虑相关的神经递质的释放。5-HT1A agonist 1 有望用于神经精神疾病的研究。
HY-137055
Others
Others
PF-3774076是一种中枢神经系统(CNS)渗透性强、效力高、选择性好的人类α1A-肾上腺素受体部分激动剂。它在多种结合和功能测定中表现出良好的效力和选择性。PF-3774076通过中枢机制以剂量依赖性方式增加麻醉雌性犬的尿道峰值压力。PF-3774076在体内可同时影响尿道的近端和远端部分。这些特性表明，PF-3774076作为一种CNS渗透性α1A受体部分激动剂可能在抑制压力性尿失禁(SUI)方面具有显著益处。然而，尽管PF-3774076对α1A受体具有部分激动作用和选择性，但在心血管功能的体内模型中，它未能提供足够的安全性差异。这可能是由于同时激活了外周和中枢的α1A受体。这些数据表明，虽然中枢性α1A部分激动剂可能在SUI抑制中有显著益处，但这类试剂可能难以实现理想的尿道选择性而不影响心血管功能。
HY-123925
RIP kinase IAP NOD-like Receptor (NLR)
Inflammation/Immunology
CSLP43 是一种选择性 RIPK2 和 XIAP 抑制剂，对人源 RIPK2 的 IC50 为 19.9 nM。CSLP43 可结合 RIPK2 的 ATP 结合口袋，并破坏 RIPK2 与 XIAP BIR2 或 cIAP1 BIR2 结构域之间的相互作用。CSLP43 可抑制 RIPK2 泛素化、NOD1 依赖性炎症信号通路、NOD2 依赖性炎症信号通路，以及与 NOD 激动剂相关的 NF-κB 激活。CSLP43 对 NOD1 /NOD2 信号通路具有选择性，不会抑制 RIPK1 或 RIPK3 的激酶活性。CSLP43 可用于克罗恩病、布劳综合征、早发性结节病及早发性炎症性肠病的相关研究。
HY-N16733
Na+/K+ ATPase Apoptosis Caspase Prostaglandin Receptor
Cancer
Deacetyltanghinin 是靶向 Na+ /K+ ATPase 的选择性抑制剂，通过非共价结合发挥作用但具有强心脏毒性。Deacetyltanghinin 抑制 Na+ /K+ ATPase 活性，诱导癌细胞发生 caspase 介导的凋亡 (apoptosis )，同时可影响兔心脏中 TXA2 -PGI2 平衡。Deacetyltanghinin 具有显著的抗癌活性，主要应用于乳腺癌、肺癌等恶性肿瘤的靶向研究领域，特别是心脏毒性的调控机制等。
HY-P991599
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
SHR-1703 是一种长效的人源化抗 IL-5 IgG1 单克隆抗体。SHR-1703 可选择性识别并结合 IL-5 ，阻断 IL-5 与嗜酸性粒细胞表面受体 α 链的结合，从而抑制嗜酸性粒细胞的增殖、活化和迁移，最终减轻嗜酸性粒细胞介导的炎症和损伤。SHR-1703 可用于嗜酸性粒细胞相关疾病的研究，如嗜酸性粒细胞型哮喘。推荐同型对照为 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
HY-W338446
Tau Protein
Neurological Disease
BF-170 是一种选择性 tau 纤维结合剂，EC50 为 221 nM。BF-170 具有良好的血脑屏障穿透性， 在小鼠体内静脉注射 2 分钟后，脑组织中的浓度达到 9.1% ID/g (30 分钟后脑内清除率为 0.25% ID/g)，可作为阿尔茨海默病 (AD) 中 tau 蛋白病理成像的探针。BF-170 在阿尔茨海默病早期阶段的研究中具有重要作用，有望用于 tau 相关神经退行性疾病的成像研究。
HY-P10420
CD47 Interleukin Related
Cancer
RS17 是一种设计合成的抗肿瘤肽，能够特异性地结合到 CD47 分子上，阻断 CD47 与其在巨噬细胞表面膜上的配体 SIRPα 之间的相互作用。RS17 的主要调节机制是通过与 CD47 的结合，阻止 CD47 向 SIRPα 传递选择性吞噬的信号，这样巨噬细胞就不会将肿瘤细胞识别为自身组织，而是将其作为外来物质进行吞噬，从而抑制肿瘤细胞的免疫逃逸。RS17 可用于抗肿瘤反应和免疫逃逸机制的研究。
HY-P10709
Collagen
Cardiovascular Disease Cancer
CREKA peptide 是一种靶向纤维蛋白、IV 型胶原蛋白及纤维连接蛋白的选择性非共价结合剂，常作为靶向配体修饰递送载体。CREKA peptide 通过特异性识别肿瘤微环境或纤维化组织中过度沉积的纤维蛋白、纤维连接蛋白及 IV 型胶原蛋白，介导载体靶向富集于病灶部位，促进药物内化进入靶细胞 (如癌细胞、活化肝星状细胞)。CREKA peptide 可增强靶向递送效率、提高病灶部位药物浓度、降低全身副作用。
HY-P11618
Glycoprotein VI
Cancer
10P3Me 是一种 Glypican-3 (GPC3) 靶向探针，与人源靶点的 Ka 为 93.8 nM。10P3Me 对 GPC3 具有高结合亲和力，能够靶向 GPC3 阳性细胞，用于 PET 成像。10P3Me 在包括皮下异种移植模型和原位 HepG2-LUC 肝癌模型在内的 GPC3 阳性肿瘤组织中选择性聚集，实现病灶的精确定位
HY-P1324
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
[cPP1-7,NPY19-23,Ala31,Aib32,Gln34]-hPancreatic Polypeptide 是一种有效的，选择性神经肽 YY5 受体激动剂，与 hY5 受体结合的 IC50 值为 0.24 nM。[cPP1-7,NPY19-23,Ala31,Aib32,Gln34]-hPancreatic Polypeptide 增加饮食摄入量。
HY-P1324A
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
[cPP1-7,NPY19-23,Ala31,Aib32,Gln34]-hPancreatic Polypeptide 是一种有效的，选择性神经肽 YY5 受体激动剂，与 hY5 受体结合的 IC50 值为 0.24 nM。[cPP1-7,NPY19-23,Ala31,Aib32,Gln34]-hPancreatic Polypeptide 增加饮食摄入量。
HY-P2953
Heparinase III
Glycosidase
Others
肝素硫酸裂解酶
HY-B1036
Parasite
Infection
癸氧喹酯
Eimeria spp. ) 子孢子和第一代裂殖体、疟原虫 (Plasmodium spp. )。Decoquinate 通过竞争性结合线粒体细胞色素 b 系统抑制电子传递，阻断寄生虫能量代谢，从而抑制其发育和繁殖。Decoquinate 具有显著的抗球虫活性，可阻止肠道损伤并改善宿主生长性能，对疟原虫的肝脏和血液阶段亦有抑制作用。Decoquinate 主要应用于兽医领域防治反刍动物和家禽的球虫病研究。
HY-D1431
Fluorescent Dye
Cancer
ER-Tracker 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物，对内质网高选择性结合，在低浓度下对细胞无毒性，该类染料属于环境敏感型的探针，与甲醛处理后仍能保留部分荧光，具有荧光寿命高，消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂，在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。Ex/Em=587/615 nm。
HY-DY1043
Fluorescent Dye
Others
ER-Tracker 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物，对内质网高选择性结合，在低浓度下对细胞无毒性，该类染料属于环境敏感型的探针，与甲醛处理后仍能保留部分荧光，具有荧光寿命高，消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂，在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。
HY-I1070
(R)-Isoleucine
ASCT
Neurological Disease
D-异亮氨酸
Asc-1 反转运蛋白的选择性激活剂（Ki=0.98 mM）。D-Isoleucine 通过结合神经元细胞膜上的 Asc-1 蛋白，促进 D-丝氨酸和甘氨酸的释放，增强 NMDA 受体依赖的突触可塑性。D-Isoleucine 可用于神经退行性疾病（如阿尔茨海默病、精神分裂症）的研究。D-Isoleucine 还作为非经典 D-氨基酸，干扰细菌肽聚糖合成，抑制金黄色葡萄球菌生物膜形成，具有潜在抗菌应用价值。
HY-100943R
HY-104040
Orin1001
IRE1
Cancer
MKC8866 是一种水杨醛类似物，有效的选择性 IRE1 RNase 抑制剂，在体外的 IC50 为 0.29 μM。 MKC8866 强烈抑制 Dithiothreitol 诱导的 XBP1s 表达，EC50 为 0.52 μM。MKC8866 抑制无应激 RPMI 8226 细胞，IC50 为 0.14 μM。 MKC8866 抑制乳腺癌细胞中的 IRE1 RNase 导致促肿瘤发生因子减少，同时也能抑制前列腺癌 (PCa) 肿瘤的生长。
HY-105685R
HY-106954
Rec 15/2739; Recordati 15/2739; SB 216469
Adrenergic Receptor
Inflammation/Immunology
Upidosin (Rec 15/2739) 是 α-1 肾上腺素受体 (α-1 AR ) 拮抗剂。Upidosin 具有对 α-1A AR 亚型的中等选择性。Upidosin 具有尿选择性，在尿道和前列腺有更高的亲和力，Kb 值为 2-3 nM，在耳动脉和主动脉的 Kb 值为 20-100 nM。Upidosin 抑制 [3H]prazosin 与人 α-1A 肾上腺素受体结合。Upidosin 可用于尿道梗阻的研究。
HY-112306
DCC-2618
c-Kit PDGFR FLT3 VEGFR Apoptosis
Cancer
瑞派替尼
KIT 和 PDGFRA 开关控制抑制剂。Ripretinib (DCC-2618) 专门针对 KIT 和 PDGFRA 的野生型和突变型并与之结合在其开关口袋结合位点，从而防止这些激酶从无活性构象转变为有活性构象，并使它们的野生型和突变体形式失活。Ripretinib (DCC-2618) 还抑制多个其他激酶靶点，如 FLT3 ，KDR (VEGFR-2) 。Ripretinib (DCC-2618) 具有抗肿瘤作用并诱导细胞凋亡。
HY-114208
Histone Methyltransferase
Cancer
BI-9321 是一种化学探针，是一种有效的，选择性的，具有细胞活性的 NSD3-PWWP1 拮抗剂，Kd 值为 166 nM。BI-9321 对 NSD2-PWWP1 和 NSD3-PWWP2 无效。BI-9321 在 U2OS 细胞中特异性破坏 NSD3-PWWP1 与组蛋白相互作用，IC50 为 1.2 μM。
HY-179459
Wnt LDLR Amyloid-β
Neurological Disease
SJ-300 是一种具有选择性，口服活性且可透过血脑屏障 DKK3-LRP1 抑制剂。 SJ 300 以 Kd = 7.9 μM 的结合力与 mLRPIV 结合，能够以 IC50 = 3.2 μM 的效力抑制 DKK3 mLRPIV 复合物，且不干扰 Aβ 与 LRP1 的结合。SJ-300 可在阿尔茨海默病模型中恢复 Aβ 清除功能，并在体内挽救认知功能、改善神经病理 (Aβ 斑块减少约 73.3%) 。SJ 300 可用于阿尔茨海默病的相关研究。
HY-182430
JAK STAT Apoptosis
Cancer
NVP-BVB808 是一种选择性 ATP 竞争性 JAK2 抑制剂，其 IC50 为 0.35 nM。NVP-BVB808 可结合 JAK2 的 ATP 结合位点，稳定 JAK2 的活性构象，增强 JAK2 激活环的磷酸化，并阻断下游激酶功能。NVP-BVB808 具有抗增殖和促细胞凋亡 (apoptosis ) 作用，可抑制组成型 STAT5a 磷酸化。NVP-BVB808 可用于癌症相关研究，例如白血病。
HY-19210
Endothelin Receptor
Cardiovascular Disease
SB-209670 是一种极其有效且高度特异性的非肽、亚纳摩尔内皮素 (ET ) 受体拮抗剂。SB 209670 选择性抑制 125I 标记的 ET-1 与克隆人 ET 受体亚型 ETA 和 ETB 的结合 (Ki 分别为 0.2 和 18 nM)。SB 209670 可以降低高血压大鼠的血压，防止沙鼠中风模型中缺血引起的神经元变性，并减弱大鼠颈动脉球囊血管成形术后的新内膜形成。
HY-19487
Bacterial
Infection
Ribocil 是一种靶向细菌 FMN 核糖开关 (riboswitch ) 的选择性抑制剂，调节细菌核糖核黄素核开关。Ribocil 竞争性结合 FMN 结合位点，模拟天然配体 FMN 诱导核糖开关构象变化，抑制 ribB 基因表达，减少核黄素合成，从而抑制细菌生长。Ribocil 强烈抑制 GFP 表达 (EC50 =0.3 μM)。Ribocil 在小鼠模型中展现出体内抗菌活性，可用于抗耐药菌感染及细菌核黄素代谢途径相关的抗菌药物研究。
HY-155356
PROTACs Ras
Cancer
YN14 是一种 KRASG12C 蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC )。YN14 是高效、选择性的 KRASG12C 降解剂，可诱导稳定的 KRASG12C: YN14: VHL 三元复合物，具有低结合自由能 (ΔG)。YN14 具有抗增殖作用，并显着抑制 KRASG12C 突变癌细胞的生长。YN14 在 MIA PaCa-2 异种移植模型中可以导致肿瘤消退，肿瘤生长抑制 (TGI%) 率超过 100%。
HY-15861
TGP-210
MicroRNA Apoptosis
Cancer
Targapremir-210 (TGP-210) 是一种有效的、选择性的 miR-210 (miRNA-210, microRNA-210) 抑制剂。 Targapremir-210 以高亲和力抑制 pre-miR-210 的加工 (Kd ~200 nM)。Targapremir-210 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-160822
PF-5212371
ADAMTS MMP
Inflammation/Immunology
AGG-523 (PF-5212371) 是一种口服有效的、可逆的、非异羟肟酸类锌结合型选择性 ADAMTS4 和 ADAMTS5 抑制剂，其 IC50 分别为 <0.03 和 0.04 μM。AGG-523 还可抑制 MMP -2、-8、12 的活性。AGG-523 可减少聚蛋白多糖酶生成的 ARG-聚集蛋白聚糖片段向滑液中的释放，降低大鼠关节模型中手术诱导的 ARG-聚集蛋白聚糖释放，并通过抑制聚蛋白多糖酶活性来延缓软骨降解。AGG-523 可用于骨关节炎的研究。
HY-162858
Bcl-2 Family Caspase Apoptosis
Cancer
BRD-810 是一种强效且选择性的 MCL1 抑制剂，Kd 为 0.3 nM。BRD-810 可以特异性阻断 MCL1 的 BH3 结合槽，而对其他抗凋亡蛋白 (如 Bcl-2、Bcl-xL) 几乎没有影响。BRD-810 可有效破坏癌细胞中 MCL1-BAK 复合物 (IC50 = 1.2 nM)，快速激活 Caspase 并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。BRD-810 可用于多种血液肿瘤和实体瘤等癌症的研究。
HY-163410
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
AU-24118 是一种选择性、有口服生物利用度的 PROTAC 降解剂，降解 mSWI-SNF ATPases (SMARCA2 和 SMARCA4 ) 以及 PBRM1 。AU-24118 整合了与 SMARCA2 和 SMARCA4 溴结构域结合的诱饵部分，以及 CRBN 连接酶的配体部分。AU-24118 在前列腺癌模型中显示出肿瘤消退。AU-24118 可用于研究其对抗前列腺癌的作用。(粉色：PBRM1/SMARCA2,4 配体 (HY-171774)；蓝色：CRBN配体 (HY-171775))。
HY-167848
XL-118
Others
Cardiovascular Disease
DMP-728 free base (XL-118)是一种高度有效和选择性的GPIIb/IIIa拮抗剂，具有抗血小板和抗血栓的活性。DMP-728 free base在体外可以抑制ADP诱导的人类血小板聚集，IC50 为46 nmol/L，并且能显著降低纤维蛋白原与人类血小板或纯化人GPIIb/IIIa受体的结合。DMP-728 free base在麻醉的杂种狗中表现出剂量依赖性的抗血小板作用，有效抑制ADP引发的血小板聚集并延长模板出血时间。
HY-133178
3,4,8,9-Tetrahydroxy urolithin
Ephrin Receptor PPAR AMPK
Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
Urolithin D (3,4,8,9-Tetrahydroxy urolithin) 是一种 Ellagitannins 的结肠代谢物和 EphA 受体竞争性、可逆性和选择性拮抗剂。Urolithin D 可抑制 EphA2-ephrin-A1 结合，IC50 为 0.9 μM。Urolithin D 也是一种高效的抗氧化剂，可清除自由基，修复氧化 DNA 损伤。此外，Urolithin D 通过激活 AMPK 信号通路，抑制甘油三酯积累并促进脂肪酸氧化。Urolithin D 可用于肿瘤、代谢性和炎症性疾病的研究。
HY-137465
PROTACs Trk Receptor
Cancer
CG428 是一种有效的、选择性 CRBN 依赖的原肌球蛋白受体激酶 (TRK ) PROTAC 降解剂，具有抗肿瘤活性。CG428 降低 TPM3-TRKA 融合蛋白的水平 (DC50 = 0.36 nM)，并抑制下游 PLCγ1 磷酸化 (IC50 = 0.33 nM)。CG428 对 TRKA 的结合亲和力高于 TRKB 和 TRKC (Kd 分别为 1 nM、28 nM 和 4.2 nM)。CG428 可用于结直肠癌的相关研究。
HY-137497
Ras Apoptosis
Cancer
KRAS inhibitor-9 是有效的 KRAS 抑制剂 (Kd =92 μM)，阻止 GTP-KRAS 的形成和 KRAS 下游激活。KRAS inhibitor-9 以中等的结合亲和力与 KRAS G12D，KRAS G12C 和 KRAS Q61H 蛋白结合。KRAS inhibitor-9 导致 G2/M 细胞周期停滞并诱导凋亡 (apoptosis )。KRAS inhibitor-9 选择性抑制具有 KRAS 突变的 NSCLC 细胞的增殖，但不抑制正常肺细胞的增殖。KRAS inhibitor-9
HY-14541
HY-146223
Ras p38 MAPK PI3K Apoptosis
Cancer
AZD4625 是一种口服有效的、选择性的、不可逆的共价变构 GTP 酶 KRASG12C 抑制剂，IC50 为 3 nM。AZD4625 可抑制 MAPK 通路 (降低 pCRAF、pMEK 和 pERK) 和 PI3K 通路 (降低 pAKT 和 pS6)，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。AZD4625 对野生型 RAS 或携带非 KRASG12C 突变的同工酶没有结合和抑制作用。AZD4625 可用于研究 KRASG12C 突变型非小细胞肺癌。
HY-14993
HY-14994
Protease Activated Receptor (PAR) Apoptosis
Cardiovascular Disease
SCH79797 dihydrochloride 是一种高效的选择性非肽蛋白酶激活受体 1 (PAR1 ) 拮抗剂。SCH79797 dihydrochloride 抑制高亲和力的凝血酶受体激活肽与 PAR1 的结合，IC50 值为 70 nM，Ki 为 35 nM。SCH79797 dihydrochloride 以 IC50 为 3 μM 抑制凝血酶诱导的血小板凝集。SCH79797 dihydrochloride 具有抗增殖和促凋亡作用，并限制了大鼠心脏的心肌缺血/再灌注损伤。SCH79797 dihydrochloride 还可以有效地阻止血管平滑肌细胞，内皮细胞和星形胶质细胞中的 PAR1 活化。
HY-118285
mGluR
Neurological Disease
Ro4491533 是一种选择性、负别构的 mGluR2/3 受体调节剂，对两种亚型等效。Ro4491533 可完全阻断谷氨酸诱导的钙离子动员和谷氨酸诱导的 [35S]GTPγS 结合积累。Ro4491533 在小鼠和大鼠中具有良好药代动力学特性，口服生物利用度高，可透过血脑屏障。Ro4491533 还能够逆转 LY379268 引起小鼠的运动抑制效应，并在强迫游泳测试和悬尾测试中表现出抗抑郁活性。
HY-12028
MEK ERK Aryl Hydrocarbon Receptor Autophagy
Cancer
PD98059 是一种有效的选择性的 MEK 抑制剂，IC50 为 5 μM。PD98059 与 MEK 的无活性形式结合，从而阻止上游激酶激活 MEK1 (IC50 为 2-7 μM) 和 MEK2 (IC50 为 50 μM)。PD98059 是一种 ERK1/2 信号的抑制剂。PD98059 是一种芳烃受体 (AHR ) 的配体，可抑制细胞中 TCDD 结合 (IC50 为 4 μM) 和 AHR 转化 (IC50 为 1 μM)。PD98059 还可抑制 Mycobacterium bovis Bacillus CalmetteGuerin (BCG) 诱导的细胞自噬 (autophagy )。
HY-123876
PIKfyve Interleukin Related MHC
Inflammation/Immunology
AS2677131 是一种强效且具有口服活性的 PIKfyve 抑制剂。AS2677131 通过 PIKfyve-c-Rel 通路抑制 IL-12p40、IL-6 和 IL-1β。AS2677131 选择性抑制 c-Rel 与 IL-12p40 和 IL-1β 启动子的 DNA 结合活性。AS2677131 抑制 B 细胞上MHC II 类分子的表达。AS2677131 可用于炎症和免疫学研究，如关节炎。
HY-124012
DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
PCNA-I1 是一种靶向增殖细胞核抗原 (PCNA ) 的选择性小分子抑制剂，具有抗癌活性。PCNA-I1 可稳定 PCNA 三聚体结构 (Kd=0.14-0.41μM)，减少其与染色质的结合，诱导肿瘤细胞周期阻滞，抑制 DNA 复制与修复，还能增强 DNA 损伤剂的抗肿瘤效果。PCNA-I1 可用于前列腺癌、肺癌等肿瘤靶向疗法的研究。
HY-127102
DDD01305143
Parasite Proteasome
Infection
GSK3494245 (DDD01305143) 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的可在夹在 β4 和 β5 亚基之间的位点结合寄生虫蛋白酶体 (proteasome ) 的糜蛋白酶样活性抑制剂(对于 WT L.donovani 蛋白酶体IC50 =0.16μM)。GSK3494245 适度抑制人蛋白酶体的糜蛋白酶样活性 (IC50 : 26S=13 µM；富集的 THP-1 提取物 IC50 =40 µM)。GSK3494245 具有良好的生物安全特性。
HY-168890
Telomerase Apoptosis
Cancer
TRF2-IN-1 (compound F2) 是一种有效的端粒重复结合因子 2 (telomere repeat-binding factor 2 (TRF2) ) 抑制剂。TRF2-IN-1 具有抗增殖活性。TRF2-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。TRF2-IN-1 直接结合 TRF2TRFH 结构域并选择性抑制 TRF2 蛋白表达和端粒定位。TRF2-IN-1 具有抗癌活性。TRF2-IN-1 具有研究骨肉瘤的潜力。
HY-170925
Cholinesterase (ChE) Apoptosis
Neurological Disease
AChE-IN-81 (compound 22) 是一种可逆的选择性的AChE 抑制剂。AChE-IN-81 对 AChE 的抑制率为 80.0%，其 IC50 为 3.7 μM。AChE-IN-81 与 AChE 的结合亲和力 (Kd ) 为 5.37 μM。AChE-IN-81 能有效减少斑马鱼脑细胞中的凋亡 (Apoptosis )。AChE-IN-81 在 H2 O2 诱导的 SH-SY5Y 细胞损伤模型中表现出潜在的神经保护活性。
HY-173334
HY-173393
LXR
Cancer
LXRα agonist 1 (Compound 40) 是一种选择性 LXRα 激动剂 (EC50 : 42 nM)。LXRα agonist 1 对 LXRβ 也有一定的激动效果 (EC50 : 266 nM)。LXRα agonist 1 通过稳定 LXRα 的配体结合域 (LBD)，促进靶基因转录。LXRα agonist 1 与 Raf 抑制剂 Sorafenib (HY-10201) 联合使用，在肝癌细胞中表现出强大的抗肿瘤效果。LXRα agonist 1 可用于脂毒性癌症的研究。
HY-173432
Ferroptosis
Neurological Disease Cancer
LIBX-A401 是一种选择性长链酰基辅酶 A 合成酶 4 (ACSL4 ) 抑制剂，对人源 ACSL4 的 IC50 值为 0.38 μM，Kd 为 0.72 μM。LIBX-A401 以 ATP 依赖的方式与 ACSL4 结合，稳定其 C 端结构域，改变脂肪酸门控区域，并与脂肪酸结合位点内的 A329 和 Q302 残基相互作用。LIBX-A401 在细胞中具有抗铁死亡 (ferroptosis ) 活性。LIBX-A401 可用于癌症和帕金森病的研究。
HY-U00279B
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Nitracrine hydrochloride 是一种铂类抗肿瘤药物，具有选择性对缺氧细胞的毒性。Nitracrine hydrochloride 在缺氧条件下对中国仓鼠卵巢细胞系 AA8 展现出显著的细胞毒性。Nitracrine hydrochloride 通过与 DNA 的插入结合和形成共价加合物来发挥其作用。Nitracrine hydrochloride 在缺氧条件下的细胞毒性与其还原代谢形成烷基化物质有关，同时可能通过与 DNA 的插入增强对 DNA 的反应性，从而提高效能。Nitracrine hydrochloride 还可抑制 RNA 合成，有助于其抗肿瘤效果。
HY-P992082
VEGFR
Anti-Human/Rat VEGF Antibody (A.4.6.1) 是一种靶向人和大鼠血管内皮生长因子 (VEGF ) 的抗体，能够强力抑制多种动物模型中的肿瘤生长。Anti-Human/Rat VEGF Antibody (A.4.6.1) 衍生了 Bevacizumab (HY-P9906)，具有高亲和力和高选择性地结合人VEGF的特性。Anti-Human/Rat VEGF Antibody (A.4.6.1) 的同型对照为 Mouse IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99977)。
HY-P99300
QGE 031; Anti-IGHE Recombinant Antibody
Fc Receptor (FcR)
Inflammation/Immunology
利戈组单抗
IgE 单克隆抗体。Ligelizumab 选择性地抑制 IgE 与高亲和力受体 FcεRI 的结合，而对低亲和力受体 CD23 的抑制作用较弱。Ligelizumab 可抑制肥大细胞、Basophil 等效应细胞的激活，同时减少 B 细胞产生 IgE，并恢复浆细胞样树突状细胞 (pDC) 的 IFN-α 生成及调节性 T 细胞 (Treg ) 诱导功能。Ligelizumab 可用于过敏性疾病 (如慢性自发性荨麻疹、过敏性哮喘) 的研究。
HY-W414915
CGP 48933 methyl ester
Drug Derivative Angiotensin Receptor
Cardiovascular Disease Cancer
Valsartan (CGP 48933) methyl ester 是 Valsartan (HY-18204) 的甲酯衍生物。Valsartan 是一种选择性且口服有效的血管紧张素 II 1 型 (AT1 ) 受体阻滞剂 (ARB)，具有强效的抗高血压和心保护作用。Valsartan 竞争性地结合 AT1 受体，抑制血管紧张素 II 与 AT1 受体的结合，从而阻断血管紧张素 II 介导的血管收缩、钠潴留和心肌肥厚信号通路。Valsartan 降低 L-NAME 诱导的高血压大鼠的收缩压。Valsartan 可用于动脉高血压、高血压性心脏病和心力衰竭的研究。
HY-B1213A
5-HT Receptor Bacterial
Neurological Disease
曲米帕明
5-HT 受体的拮抗剂，其对 5-HT1C ，5-HT2 和 5-HT1A 受体的 pKi 值分别为 6.39，8.10，4.66。Trimipramine 也是一种靶向人去甲肾上腺素 (hNAT )、血清素 (hSERT ) 和有机阳离子转运体 (hOCT1 、hOCT2 ) 的有选择性和强效的抑制剂，其 IC50 值分别为 4.99 μM、2.11 μM、3.72 μM、8.00 μM。Trimipramine 具有血管活性和抗焦虑作用。
HY-DY1026
Fluorescent Dye
Cancer
ER-Tracker 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 系列染料的衍生物，对内质网高选择性结合，在低浓度下对细胞无毒性，该类染料属于环境敏感型的探针，与甲醛处理后仍能保留部分荧光，具有荧光寿命高，消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂，在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。Ex/Em=587/615 nm。
HY-103151R
HY-103240R
Reference Standards Amyloid-β
Others
Methoxy-X04 (Standard) 是 Methoxy-X04 (HY-103240) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Methoxy-X04 是一种荧光染料，可以穿过血脑屏障，选择性地结合在致密中心淀粉样蛋白Aβ斑块中的β-折叠层。Methoxy-X04 保留对淀粉样蛋白 b (Ab) 原纤维的体外结合亲和力 (Ki = 26.8 nM)。Methoxy-X04 具有荧光性，可对阿兹海默症 (AD) 大脑死后切片中的斑块、缠结和脑血管淀粉样蛋白进行染色
HY-10569S1
ACT-128800-d7
Isotope-Labeled Compounds
Others
Ponesimod-d7 (ACT-128800-d7 ) 是氘代标记的 Ponesimod (HY-10569)。Ponesimod-d7 (ACT-128800) 是一种有效的，具有选择性和口服活性的 S1P1 的激动剂，在放射性配体结合试验中的 IC50 值为 6 nM。Ponesimod-d7 可高效激活 S1P1 介导的信号转导 (EC50 =5.7 nM)。Ponesimod-d7 可以预防淋巴细胞介导的组织炎症。
HY-106899
HY-110391
VUF 2274
CCR
Neurological Disease Inflammation/Immunology
BX-513 是一种高效、选择性的 CCR1 拮抗剂。BX-513 有效抑制放射性标记的 MIP-1α 和 RANTES 与 CCR1 的结合，其 Ki 值为 40 nM 和 60 nM。BX-513 可抑制 MIP-1α 诱导的细胞外酸化、MIP-1α 和 RANTES 诱导的细胞内钙动员，以及 MIP-1α 和 RANTES 诱导的外周血单个核细胞迁移。BX-513 可用于类风湿性关节炎、多发性硬化症的研究。
HY-112461
P2X Receptor
Cardiovascular Disease
NF449 是一种高效的 P2X1 受体拮抗剂，对 rP2X1 、rP2X1+5 、P2X2+3 的 IC50 分别为 0.28、0.69 和 120 nM。NF449 是一种 Gsα 选择性 G 蛋白 (G Protein ) 拮抗剂。NF449 抑制 GTP[γS] 与 Gsα-s 结合的速率，抑制腺苷酸环化酶活性的刺激，阻断 β-肾上腺素能受体与 Gs 的偶联。
HY-179377
HSP Tau Protein
Neurological Disease
Aha1/Hsp90-IN-2 是一种选择性的 Hsp90/Aha1 相互作用抑制剂，其 IC50 为 1.46 μM。Aha1/Hsp90-IN-2 通过特异性阻断 Hsp90 与 Aha1 的结合，抑制 Aha1 介导的 Hsp90 ATP 酶活性激活，从而减少 tau 蛋白聚集。Aha1/Hsp90-IN-2 可用于研究神经退行性疾病，如阿尔茨海默病。
HY-181089
Histone Methyltransferase
Cancer
CBX2-IN-1 是一种 CBX2 抑制剂，其 IC50 为 9.6 μM。CBX2-IN-1 结合 CBX2 的染色质结构域中的 H3K27me3 结合通道，阻断 CBX2 与 H3K27me3 之间的相互作用，并对 CBX2 、CBX4 、CBX6 、CBX7 和 CBX8 表现出选择性亲和力，相较于 CBX1 、CBX3 和 CBX5 。CBX2-IN-1 可用于前列腺癌的研究 。
HY-181585
Others
FP1-24 是一种非选择性 CK1 激酶抑制剂，对人源 CK1γ1、CK1γ2、CK1γ3 和 CK1δ 的 IC50 分别为 40 nM、10 nM、10 nM，和 40 nM。FP1-24 通过降低 WNT 信号通路激活过程中 LRP5/6 在 T1479 位点的磷酸化水平来发挥活性。FP1-24 对多种激酶的非特异性结合，可能用于特异性 CK1γ 的生物学研究。
HY-182895
Influenza Virus
Infection
Influenza A virus-IN-19 (Compound (S)-63) 是一种具有口服活性、选择性的 Influenza A virus 抑制剂，EC50 为 0.44 μM。Influenza A virus-IN-19 对 Hemagglutinin 表现出中等的结合亲和力，Kd 为 5.66 μM。Influenza A virus-IN-19 抑制胰蛋白酶介导的 HA0 切割，阻断病毒早期侵入过程，并抑制甲型流感病毒的复制。Influenza A virus-IN-19 可提高致死性流感小鼠模型的存活率。Influenza A virus-IN-19 可用于甲型流感病毒感染的相关研究。
HY-185227
Ephrin Receptor Src Bcr-Abl EGFR
Cancer
EphB4-IN-1 是一种选择性的 EphB4 酪氨酸激酶抑制剂，其 IC50 值为 0.16-0.30 μM。EphB4-IN-1 以 DFG-in 构象结合 EphB4 的 ATP 结合位点，形成四个稳定的分子间氢键。EphB4-IN-1 还可抑制 Src 、Abl1 、Lck 和 EGFR 激酶。EphB4-IN-1 可抑制 EphB4 的自磷酸化。EphB4-IN-1 可用于癌症研究，例如非小细胞肺癌。
HY-79647
N-(Fmoc-oxy)succinimide
Biochemical Assay Reagents
Others
Fmoc-OSu (N-(Fmoc-oxy)succinimide) 是一种靶向氨基 (-NH2) 的酰化试剂，通过与伯胺或仲胺发生亲核取代反应实现共价结合，可选择性保护氨基酸的氨基基团。Fmoc-OSu 与氨基形成稳定的酰胺键，避免氨基在多肽合成中发生副反应，同时也能作为荧光标记试剂与糖基胺反应，用于 N-糖链的高效标记。Fmoc-OSu 可作为多肽合成中的 Fmoc 保护策略、N-糖链的荧光标记及分析方法。
HY-150510
Histone Methyltransferase
Neurological Disease Cancer
MS8511 是一种选择性的 G9a/GLP 共价的不可逆抑制剂，可靶向底物结合位点的半胱氨酸残基，IC50 值为 100 nM ( G9a) 和 140 nM (GLP)，Kd 值44 nM (G9a) 和 46 nM (GLP)。 MS8511 可降低细胞内 H3K9me2 水平并提高抗增殖活性。MS8511 可用于研究多种癌症 (包括脑癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、膀胱癌、黑色素瘤、结肠直肠癌) 和其他疾病，如阿尔茨海默病 (AD)、镰状细胞病、Prader-Willi 综合征 (PWS)。
HY-150510A
Histone Methyltransferase
Neurological Disease Cancer
MS8511 (hydrochloride) 是一种选择性的 G9a/GLP 共价的不可逆抑制剂，可靶向底物结合位点的半胱氨酸残基，IC50 值为 100 nM (G9a) 和 140 nM (GLP)，Kd 值 44 nM (G9a) 和 46 nM (GLP)。 MS8511 (hydrochloride) 可降低细胞内 H3K9me2 水平并提高抗增殖活性。MS8511 (hydrochloride) 可用于研究多种癌症 (包括脑癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、膀胱癌、黑色素瘤、结肠直肠癌) 和其他疾病，如阿尔茨海默病 (AD)、镰状细胞病、Prader-Willi 综合征 (PWS)。
HY-156190
Orphan Nuclear Receptor
Cancer
NR2F2-IN-1 (CIA1) 是一种有效的选择性孤儿核受体 COUP-TFII (NR2F2) 抑制剂。NR2F2-IN-1 显着抑制 COUP-TFII 驱动的 NGFIA 报告基因表达。NR2F2-IN-1 直接与 COUP-TFII 配体结合结构域结合，并破坏 COUP-TFII 与转录调节因子 (包括 FOXA1) 的相互作用，从而抑制 COUP-TFII 对靶基因调节的活性。
HY-135985
Fluorescent Dye
Cancer
DCLK1-IN-1 是一种选择性的、体内相容的双皮质素样激酶1 DCLK1 激酶结构域化学探针。DCLK1-IN-1抑制 DCLK1 和 DCLK2 激酶 (结合和激酶测定 IC50 分别为: DCLK1=9.5/57.2 nM 和 DCLK2=31/103 nM)。DCLK1-IN-1 具有低毒性，可以研究 DCLK1 的生物学特性，确定其在肿瘤中的作用，如 DCLK1+ 胰腺导管腺癌 (PDAC)。
HY-136702
Adenosine Receptor
Inflammation/Immunology
L-97-1 是一种 A1 腺苷受体 (A1AR ) 拮抗剂。L-97-1 是一种水溶性的小分子化合物，具有高亲和力和高选择性地针对人类 A1 腺苷受体。L-97-1 通过阻断 A1 腺苷受体来发挥作用。在哮喘患者中，腺苷是一种重要的信号分子，能够通过激活 A1AR 导致支气管收缩。L-97-1 通过与 A1AR 竞争性结合，从而减轻或阻断由腺苷引起的支气管收缩和炎症反应，减少气道高反应性 (BHR)。
HY-137441
PU-HZ151
HSP
Neurological Disease Cancer
Icapamespib (PU-HZ151; PU-AD) 是一种选择性、口服有效、靶向 HSP90 组装的病理伴侣复合物 (Epichaperomes ) 抑制剂，具有慢解离动力学特性。Icapamespib 可通过血脑屏障 (BBB)，通过非共价结合 HSP90，诱导epichaperomes 解体，恢复正常蛋白-蛋白相互作用网络。Icapamespib 可特异性破坏疾病相关的异常蛋白互作网络，减少神经毒性蛋白聚集和肿瘤细胞存活信号。Icapamespib 可用于阿尔茨海默病等神经退行性疾病及胶质母细胞瘤、转移性乳腺癌等研究。
HY-137441A
PU-HZ151 hydrochloride
HSP
Neurological Disease Cancer
Icapamespib (PU-HZ151; PU-AD) hydrochloride 是一种选择性、口服有效、靶向 HSP90 组装的病理伴侣复合物 (Epichaperomes ) 抑制剂，具有慢解离动力学特性。Icapamespib hydrochloride 可通过血脑屏障 (BBB)，通过非共价结合 HSP90，诱导epichaperomes 解体，恢复正常蛋白-蛋白相互作用网络。Icapamespib hydrochloride 可特异性破坏疾病相关的异常蛋白互作网络，减少神经毒性蛋白聚集和肿瘤细胞存活信号。Icapamespib hydrochloride 可用于阿尔茨海默病等神经退行性疾病及胶质母细胞瘤、转移性乳腺癌等研究。
HY-142240
HSK16149
Calcium Channel
Neurological Disease
Crisugabalin 是一种具有口服活性的电压门控钙通道 α2δ 亚基选择性配体，在大鼠中的靶标 IC50 为 3.96 nM。Crisugabalin 可抑制 [3 H]加巴喷丁与 α2δ 亚基的结合，减少钙内流，降低神经元兴奋性，并减少痛觉传导。Crisugabalin 可减轻大鼠的机械性异常性疼痛，神经病理性疼痛，炎症痛，减少 II 期疼痛行为。Crisugabalin 可用于慢性疼痛、神经性疼痛、糖尿病性神经病变、纤维肌痛、炎症性疼痛、糖尿病周围神经性疼痛及带状疱疹后神经痛的相关研究。
HY-171776
MMP
Cancer
OPB-3206 是一种选择性基质金属蛋白酶 (MMP ) 抑制剂。OPB-3206 抑制间质胶原酶，明胶酶 A (MMP-2)，明胶酶 B (MMP-9) 和基质分解素，IC50 值分别为 7×10-7 M, 5×10-6 M, 5×10-7 M 和 2×10-6 M。OPB-3206 可逆地与 MMPs 的锌结合区结合，阻止 MMP-9 的活化，减少细胞外基质的降解，从而抑制肿瘤肺转移。OPB-3206 有望用于骨肉瘤肺转移的研究。
HY-19261
Cholecystokinin Receptor
Metabolic Disease
T-0632 是一种的 CCK A 受体拮抗剂，其在体外研究中表现出显著的药理特性。T-0632 通过竞争性抑制 [125I]CCK-8 与大鼠胰腺 CCK A 受体的结合，K_i 值为 0.24 nM，显著低于对豚鼠 CCK B 受体的 K_i 值。T-0632 在抑制 CCK-8 刺激的胰腺酶释放方面具有更高的选择性，IC_50 值为 5.0 nM，相比于 L-364,718 和 loxiglumide 更具优势。在兔胆囊平滑肌中，T-0632 和 loxiglumide 的拮抗作用是可逆的，而 L-364,718 显示出持久的抑制效果。这些结果表明，T-0632 是一种高效、可逆且更具选择性的 CCK A 受体拮抗剂。
HY-147423
NBI-921352; XEN901
Sodium Channel
Neurological Disease
Zandatrigine (NBI-921352; XEN901) 是一种选择性、口服有效的，电压门控钠通道 NaV 1.6 /SCN8A 抑制剂，可透过血脑屏障。Zandatrigine 通过非共价结合 NaV 1.6 的 VSD4 结构，抑制钠离子内流，阻断病理状态下的持续性和复苏性电流。Zandatrigine 可降低神经元过度兴奋性，减少癫痫发作。Zandatrigine 对 NaV 1.1、NaV 1.2 等其他亚型的选择性达 134-756 倍，对抑制性中间神经元表达的 NaV 1.1 影响极小。Zandatrigine 可用于 SCN8A 相关发育性癫痫性脑病 (SCN8A -DEE)、成人局灶性癫痫等 NaV 1.6 介导的神经兴奋性疾病的研究。
HY-148611
iGluR
Neurological Disease
NSC339614 potassium是一种选择性GluN1/GluN2C和GluN1/GluN2D受体增强剂，具有增强神经元对特定NMDA受体的反应活性。NSC339614 potassium在不影响其他NMDA受体的情况下，能够选择性地增强GluN1/GluN2C和GluN1/GluN2D受体的信号传导。NSC339614 potassium的作用机制不与L-谷氨酸或甘氨酸的激动剂竞争，也不依赖于膜电位。NSC339614 potassium的活性依赖于激动剂配体结合域的特定结构，显示出其作为新型药理学剂的潜力，用于研究NMDA受体亚型功能并为多种神经系统疾病提供新的先导化合物。
HY-172736
PROTACs BCL6 CD20
Cancer
BMS‑986458 是一种高选择性、口服有效的 cereblon 型 BCL6 降解剂与抗肿瘤剂。BMS‑986458 通过结合 cereblon 与 BCL6 的 BTB 结构域选择性降解 BCL6，进而调控细胞周期、抗增殖及干扰素信号通路，并上调 CD20 表达与分布。BMS‑986458 可调节滤泡辅助性 T 细胞表型、降低循环肿瘤 DNA 水平。BMS‑986458 与 CD20xCD3 双特异性抗体联用还能提升 T 细胞肿瘤浸润与扩增效率。BMS‑986458 可诱导 BCL6 阳性肿瘤消退并延长生存期，适用于 B 细胞非霍奇金淋巴瘤、弥漫性大 B 细胞淋巴瘤、滤泡性淋巴瘤及复发难治性淋巴瘤的相关研究。
HY-W181530
Molecular Glues CDK Apoptosis Ligands for E3 Ligase
Cancer
NCT02 是一种基于 E3 泛素连接酶 DDB1 的、靶向 CDK12 及其结合伴侣 CCNK 的分子胶 (Molecular Glues ) 降解剂。NCT02 触发 CCNK 的泛素化和蛋白酶体降解，进而下调 CDK12 蛋白水平并抑制其下游信号通路。NCT02 可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )、阻滞细胞周期，并选择性抑制携带 TP53 缺陷或属于共识分子亚型 CMS4 的结直肠癌细胞增殖。NCT02 在体外和体内模型中显示出抑制肿瘤生长的潜力。
HY-W251428
Egg PG
Biochemical Assay Reagents
Others
磷脂酰甘油
TLR4 辅助蛋白 CD14/MD-2 复合体的选择性抑制剂，通过竞争性结合抑制 LPS 或病毒（如 RSV）介导的炎症信号通路。Phosphatidylglycerols 直接结合病毒颗粒阻断感染，抑制 COX-2 表达并减少炎症因子 (IL-6 ，IL-8 ) 释放，通过调节线粒体膜磷脂重塑改善氧化应激。Phosphatidylglycerols 可通过口服或吸入途径发挥作用，可用于慢性炎症性疾病（如动脉粥样硬化）及呼吸道病毒感染（如 RSV）的研究。
HY-P11757
EGFR
Cancer
Cyclo[K(N3)larllt] 是一种靶向 EGFR 的七元环肽，其 Kd 值为 5.09 μM，对同源蛋白 HER2 和 HER3 具有结合选择性。Cyclo[K(N3)larllt] 无细胞毒性，对过表达 EGFR 的癌细胞无生长抑制作用。Cyclo[K(N3)larllt] 可作为 EGFR 靶向荧光偶联物的配体，用于检测过表达 EGFR 的癌症。Cyclo[K(N3)larllt] 可用于结直肠癌的研究。
HY-100848R
EGFR Reference Standards
Cancer
TX1-85-1 (Standard) 是 TX1-85-1 (HY-100848) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。TX1-85-1 是一种不可逆的 Her3 (ErbB3) 抑制剂，IC50 值为 23 nM。TX1-85-1 是第一个选择性 Her3 配体，与位于 Her3 的 ATP 结合位点的 Cys721 形成共价键。TX1-85-1诱发 Her3 蛋白部分降解，并减弱 Her3 依赖性信号传导
HY-103490
EDHS-206
MAP3K Apoptosis
Infection Inflammation/Immunology Cancer
Takinib (EDHS-206) 是一种有效且选择性的 TAK1 抑制剂 (IC50 =9.5 nM)，比 IRAK4 (IC50 =120 nM) 和 IRAK1 (IC50 =390 nM) 作用强 1.5 log 倍。Takinib 是一种TAK1自磷酸化的抑制剂，在 ATP 结合口袋内非竞争性结合。在类风湿关节炎和转移性乳腺癌细胞模型中，Takinib 诱导 TNF-α 刺激的细胞凋亡 (apoptosis )。Takinib 也是恶性疟原虫蛋白激酶 9 (Pf PK9D(app) of 0.46 nM)。
HY-10587
Histone Methyltransferase Autophagy
Cancer
BIX-01294 是一种可逆且高度选择性的 G9a 和 GLP 组蛋白甲基转移酶抑制剂，IC50 分别为 1.9 μM 和 0.7 μM。BIX-01294 通过与底物赖氨酸残基 N 端的氨基酸竞争结合来抑制 G9a/GLP。BIX-01294 是一种 (1H-1,4-diazepin-1-yl)-quinazolin-4-yl 胺衍生物，可诱导坏死性凋亡 (necroptosis ) 和自噬。BIX-01294 在复发性肿瘤细胞中具有抗肿瘤活性。
HY-108239
Histone Methyltransferase Autophagy
Cancer
BIX-01294 trihydrochloride 是一种可逆且高度选择性的 G9a 和 GLP 组蛋白甲基转移酶抑制剂，IC50 分别为 1.9 μM 和 0.7 μM。BIX-01294 trihydrochloride 通过与底物赖氨酸残基 N 端的氨基酸竞争结合来抑制 G9a/GLP。BIX-01294 trihydrochloride 是一种 (1H-1,4-diazepin-1-yl)-quinazolin-4-yl 胺衍生物，可诱导坏死性凋亡 (necroptosis ) 和自噬。BIX-01294 trihydrochloride 在复发性肿瘤细胞中具有抗肿瘤活性。
HY-112461A
P2X Receptor
Cardiovascular Disease
NF449 octasodium 是一种高效的 P2X1 受体拮抗剂，对 rP2X1 、rP2X1+5 、P2X2+3 的 IC50 分别为 0.28、0.69 和 120 nM。NF449 octasodium 是一种 Gsα 选择性 G 蛋白 (G Protein ) 拮抗剂。NF449 octasodium 抑制 GTP[γS] 与 Gsα-s 结合的速率，抑制腺苷酸环化酶活性的刺激，阻断 β-肾上腺素能受体与 Gs 的偶联。
HY-117286
TEN-010
Epigenetic Reader Domain Apoptosis
Cancer
(S)-JQ-35 (TEN-010) 是一种选择性溴结构域和额外末端结构域（BET) 蛋白家族抑制剂，靶向 BRD4、BRD3、BRD2 和 BRDT。(S)-JQ-35 具有口服生物利用度且可穿透血脑屏障。(S)-JQ-35 竞争性结合 BRD4 的溴结构域，阻止其与 Myc 基因启动子结合，从而抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。(S)-JQ-35 可用于 NUT 中线癌、难治性实体瘤等恶性肿瘤的靶向研究。
HY-117380
Neurokinin Receptor
Neurological Disease
SB 235375 是人神经激肽-3 (hNK-3) 受体的强效选择性拮抗剂，通过优化 2-苯基-4-喹啉甲酸酰胺结构设计而成。SB 235375 对 hNK-3 受体显示出高亲和力，比 hNK-2 和 hNK-1 受体具有显著更高的结合亲和力。体外研究证实其能够阻断NK-3受体介导的收缩和钙动员，而体内，SB 223412 在动物模型中展示出口服和静脉给药活性，针对 NK-3 受体驱动的反应。
HY-179654
HDAC Apoptosis
Cancer
ST13 是一种邻羟基苯胺类化合物，是选择性、慢速且紧密结合的 HDAC1 和 HDAC2 抑制剂，其 IC50 值分别为 23 nM 和 49 nM。ST13 对 HDAC3 (IC50 = 4.30 μM) 和 HDAC6 (IC50 > 10 μM) 的抑制作用较弱。ST13 的诱导契合机制通过两步过程进行：首先，酶和抑制剂快速形成碰撞复合物 (EI)，然后缓慢转化为稳定的复合物 E*I。ST13 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。ST13 可用于黑色素瘤和三阴性乳腺癌的研究。
HY-181652
PPAR
Endocrinology
PPARδ agonist 13 是一种强效、选择性且口服活性的 PPARδ 激动剂，其 EC50 值为 0.50 nM。PPARδ agonist 13 可结合至 PPARδ 配体结合口袋，并上调 PPARδ 靶基因的表达。PPARδ agonist 13 可抑制肾成纤维细胞活化、恢复脂肪酸氧化，并减弱 TGF-β1 诱导的肾成纤维细胞活化。PPARδ agonist 13 在单侧输尿管梗阻小鼠模型中展现出抗肾纤维化作用。PPARδ agonist 13 可用于肾纤维化的相关研究。
HY-182314
JAK STAT Apoptosis
Cancer
JAK3-IN-20 是一种具有口服活性的选择性 JAK3 抑制剂，其 IC50 为 0.7473 nM。JAK3-IN-20 可与 JAK3 Cys909 形成共价键，竞争性占据 ATP 的催化位点结合区域，并阻断 JAK-STAT 通路的激活。JAK3-IN-20 可抑制对 Bortezomib (HY-10227) 耐药的癌细胞的迁移、增殖与肿瘤生长。JAK3-IN-20 可诱导剂量依赖性的细胞凋亡 (apoptosis )。JAK3-IN-20 可用于硼替佐米耐药性多发性骨髓瘤的相关研究。
HY-182367
GPR39
Neurological Disease
TMN-OMe 是一种能够穿透血脑屏障的 GPR39 激动剂，也是正电子发射断层扫描 (PET ) 的放射性示踪剂。TMN-OMe 通过招募 β-arrestin 来激活 GPR39 ，并在小鼠脑部表现出高选择性的结合能力，能够在体内水平对 GPR39 进行定量分析。TMN-OMe 在 GPR39 敲除小鼠、阿尔茨海默病模型 (APP/PS1 ) 小鼠以及阻断实验中均表现出特异性摄取。TMN-OMe 有助于深入探究神经系统疾病中 GPR39 相关机制的变化，被广泛应用于阿尔茨海默病的研究。
HY-182702
TREM receptor Syk
Neurological Disease
As48 是一种选择性 TREM2 激动剂，在 TRIC 结合试验中的 KD 值为 12.48 μM。As48 结合于 TREM2 切割区域附近，与 Gly68 形成氢键，降低 58-102 区域的构象灵活性，限制蛋白酶对切割位点的可及性。As48 可激活 SYK 磷酸化，增强小胶质细胞的吞噬功能，并在表达 TREM2 的细胞中诱导下游钙信号通路。As48 可抑制 TREM2 胞外域的脱落，且不影响 ADAM10/17 的蛋白酶活性。As48 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-182744
MDM-2/p53
Cancer
LLQ-45 是一种共价 p53Y220C 突变蛋白激动剂，其 EC50 为 24.97 μM。LLQ-45 可通过共价修饰激活 p53Y220C 的抗肿瘤功能，恢复其 DNA 结合能力并提高热稳定性。LLQ-45 可选择性抑制 p53Y220C 突变肿瘤细胞的增殖，抑制细胞生长并上调 CDKN1A 的表达。LLQ-45 可用于 p53Y220C 突变型癌症的相关研究。
HY-186087
Ras ERK Cyclophilin
Cancer
RM-046 是一种口服有效、选择性的 KRASQ61H (活化态) 三元复合物抑制剂。RM-046 可与 cyclophilin A 形成三元复合物，以非共价方式结合活化态 KRASQ61H ，通过空间位阻阻断效应因子结合并抑制下游信号传导。RM-046 可抑制 ERK 磷酸化及癌细胞增殖，并在临床前异种移植模型中诱导持久的 RAS 通路信号抑制、抗肿瘤活性及肿瘤消退。RM-046 可用于 KRASQ61H 突变型癌症的研究。
HY-155975
PI3K
Inflammation/Immunology
PI3Kδ-IN-14 (Compound (S)-29) 是一种选择性的 PI3Kδ 抑制剂 (IC50 K d : 84.8 nM)。PI3Kδ-IN-14 与 PI3Kδ 激酶结构域的 ATP 结合位点结合。PI3Kδ-IN-14 通过抑制 PI3K/AKT 通路而具有抗炎活性。PI3Kδ-IN-14 可改善急性肺损伤 (ALI)。
HY-156190A
Orphan Nuclear Receptor
Cancer
NR2F2-IN-1 (free base) 是一种有效的选择性孤儿核受体 COUP-TFII (NR2F2) 抑制剂。NR2F2-IN-1 (free base) 显着抑制 COUP-TFII 驱动的 NGFIA 报告基因表达。NR2F2-IN-1 (free base) 直接与 COUP-TFII 配体结合结构域结合，并破坏 COUP-TFII 与转录调节因子（包括 FOXA1）的相互作用，从而抑制 COUP-TFII 对靶基因调节的活性。
HY-157486
Epigenetic Reader Domain
Cancer
KMI169 是一种针对赖氨酸甲基转移酶 (KMT9 ) 的强效选择性抑制剂 (IC50 = 0.05 μM, Kd = 0.025 μM)。KMI169 是一种双底物抑制剂，靶向辅因子 S-5’-腺苷-L-蛋氨酸 (SAM ) 和 KMT9 的底物结合位点。KMI169 可以通过抑制 KMT9 来下调参与细胞周期调控的靶基因并抑制肿瘤细胞增殖。KMI169 是探索细胞 KMT9 功能的重要工具，可用于研究对抗前列腺癌、肺癌、结肠癌和侵袭性膀胱癌等疾病。
HY-159127
Ras MEK PERK Apoptosis
Cancer
HRS-4642 是一种高亲和力、选择性、长效且非共价的 KRASG12D 抑制剂，其 Kd 值为 0.083 nM。HRS-4642 可抑制 KRASG12D 与 SOS1 或 RAF1 的结合，从而阻断下游的 MEK -ERK 信号通路。HRS-4642 可促进凋亡 (Apoptosis )。单独使用 HRS-4642 或与 Carfilzomib (HY-10455) 联合使用可有效调控肿瘤微环境。HRS-4642 对携带 KRASG12D 突变的胰腺癌和结直肠癌具有抗癌作用。
HY-135167
CaMK
Neurological Disease
HOCPCA是一种具有神经保护活性的化合物，能够改善小鼠在实验性中风后的感知运动功能。HOCPCA通过选择性结合CaMKIIα枢纽域，调节不同CaMKII池的信号传导，并缓解脑缺血后的异常CaMKII信号。HOCPCA促进海马神经元活动，并增强工作记忆。HOCPCA还规范化了缺血后细胞质中的Thr286自磷酸化，并下调了缺血特异性表达的活性CaMKII酶裂解片段。HOCPCA以比GHB高27倍的亲和力与GHB结合位点结合，并具有良好的血脑屏障穿透能力。
HY-14541R
HY-14541S2
HY-124346
Stearoyl-CoA Desaturase (SCD)
Metabolic Disease
T-3364366 是一种可逆的、缓慢结合的delta-5 去饱和酶 (D5D ) 抑制剂，在 HepG2 和 RLN-10 细胞中抑制D5D的 IC50 分别为 1.9 nM 和 2.1 nM。在酶活性测定中，T-3364366 有效地选择性抑制 D5D (IC50 =19 nM)，而微弱抑制 delta-6 去饱和酶 (D6D, 50 =6200 nM) 和 delta-9 去饱和酶 (硬脂酰辅酶 A 去饱和酶, SCD, 50 >10000 nM)。
HY-125876
PROTACs Bcl-2 Family
Cancer
PROTAC Bcl2 degrader-1 (Compound C5) 是一种基于 Cereblon 配体的 PROTAC ，通过将 E3 连接酶 cereblon 的配体 pomalidomide 引入到 Mcl-1/Bcl-2 的双重抑制剂 Nap-1，来有效、特异性地诱导 Bcl-2 (IC50 ，4.94 μM；DC50 ，3.0 μM) 和 Mcl-1 (IC50 ，11.81 μM) 的降解。(蓝色: CRBN ligand, 黑色: linker；粉色: Mcl-1/Bcl-2 inhibitor, Nap-1).
HY-174296
PI5P4K
Others
TMX-4102 是一种高选择性磷脂酰肌醇 5-磷酸 4-激酶 II 型 γ (PIP4K2C ) 结合剂。TMX-4102 对 PIP4K2C 具有结合活性 (KD = 0.45 nM)，且对其他脂质和非脂质激酶无显著作用。TMX-4102 通过特异性结合 PIP4K2C，调节其支架功能而非酶活性。TMX-4102 可作为研究 PIP4K2C 生物学功能的工具分子。
HY-P99014
ARGX-110
Fc Receptor (FcR) NF-κB
Inflammation/Immunology Cancer
古妥珠单抗
CD70 的选择性竞争性阻断剂 (结合人 CD70 的平衡解离常数为 17 pM)。Cusatuzumab 同时具有增强的抗体依赖的细胞毒性 (ADCC ) 活性，是去岩藻糖修饰的人源化 IgG1 单克隆抗体，经人源化改造及基因工程修饰 (CH2 区突变增强效应功能) 人工合成。Cusatuzumab 具有双重模式：一是竞争性阻断 CD70 与 CD27 的相互作用，抑制 CD27-NF-κB 信号通路，减少调节性 T 细胞 (Treg) 活化和肿瘤细胞增殖；二是通过增强与 FcγRIIIa 的结合，介导 ADCC 及抗体依赖的细胞吞噬 (ADCP)，直接裂解 CD70 阳性肿瘤细胞。Cusatuzumab 可高效清除白血病干细胞 (LSC)、诱导肿瘤细胞分化和凋亡 （△apoptosis)、恢复机体免疫监视，靶向 CD70 阳性肿瘤。Cusatuzumab 可用于急性髓系白血病 (AML) 研究。
HY-175532
mAChR
Neurological Disease
M4 mAChR Modulator-2 是一种具有口服活性的、选择性的、能透过血脑屏障的 M4 毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M4 mAChR ) 正变构调节剂 (PAM) (EC50 = 513 nM)。M4 mAChR Modulator-2 表现出高的靶点选择性，对非靶标受体 (D1R/D2R/D3R、5-HT 亚型、κ/δ/μ 阿片受体、H1、M1/M2) 几乎无亲和力和低抑制率，同时特异性结合 M4 mAChR，Ki 值为 377 nM，抑制率为 62.8%。M4 mAChR Modulator-2 可逆转 Dizocilpine (MK-801) (HY-15084B) 诱导的小鼠过度运动。M4 mAChR Modulator-2 可用于精神分裂症研究。
HY-149359
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
IHMT-IDH1-053 (compound 16) 是一种高度选择性且不可逆的 IDH1 突变抑制剂，对 IDH1 R132H 的 IC50 为 4.7 nM。IHMT-IDH1-053 对 IDH1 wt 和 IDH2 wt/突变体表现出低活性。IHMT-IDH1-053 抑制 IDH1 R132H 突变体转染的 293T 细胞中 2-羟基戊二酸 (2-HG) 的产生 (IC50 =28 nM)。IHMT-IDH1-053 通过与残基 Cys269 的共价键与 NAPDH 结合袋相邻的变构袋中的 IDH1 R132H 蛋白结合。IHMT-IDH1-053 抑制带有 IDH1 R132 突变体的 HT1080 细胞系和原代 AML 细胞的增殖。
HY-W806047
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BRD4 Inhibitor-37是一种具有抗癌活性的化合物，具有对BRD4的抑制活性。BRD4 Inhibitor-37在结合实验中的IC50约为0.05-0.1 μM，并在基于细胞的实验中显示出GI50为0.1-0.3 μM。BRD4 Inhibitor-37对BRD4下游蛋白c-Myc的影响得到验证，显示出对该信号传导通路的干预能力。BRD4 Inhibitor-37在五种不同的溴结构域蛋白中表现出选择性，增强了其作为BET蛋白抑制剂的潜力。
HY-B1213
5-HT Receptor Bacterial
Neurological Disease
三甲丙咪嗪马来酸盐
5-HT 受体的拮抗剂，可以透过血脑屏障。Trimipramine maleate 对 5-HT1C ，5-HT2 和 5-HT1A 受体的 pKi 值分别为 6.39，8.10，4.66。Trimipramine maleate 也是一种靶向人去甲肾上腺素 (hNAT )、血清素 (hSERT ) 和有机阳离子转运体 (hOCT1 、hOCT2 ) 的有选择性和强效的抑制剂，其 IC50 值分别为 4.99 μM、2.11 μM、3.72 μM、8.00 μM。Trimipramine maleate 具有血管活性和抗焦虑作用。
HY-D1429
Fluorescent Dye
Others
ER-Tracker 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物，对内质网高选择性结合，在低浓度下对细胞无毒性，该类染料属于环境敏感型的探针，与甲醛处理后仍能保留部分荧光，具有荧光寿命高，消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂，在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色，可染色后固定，但细胞用醛固定后仅能保留部分荧光 (Ex/Em = 374/ 430-640 nm)。
HY-DY1074
Fluorescent Dye
Others
ER-Tracker 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物，对内质网高选择性结合，在低浓度下对细胞无毒性，该类染料属于环境敏感型的探针，与甲醛处理后仍能保留部分荧光，具有荧光寿命高，消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂，在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色，可染色后固定，但细胞用醛固定后仅能保留部分荧光。
HY-100554
HY-103151A
5-HT Receptor
Others
CP94253 是一种口服有效的血清素受体 1B (5-HT1B ) 选择性激动剂，通过与碘氰基吲哚洛尔 (ICP) 竞争性结合 5-HT1 受体而发挥激动剂活性。CP94253 与 5-HT1B、5-HT1A、5-HT1D、5-HT1C 和 5-HT2 受体结合，Ki 分别为 2、89、49、860 和 1600 nM。CP94253 在大鼠模型中引起饱腹感、厌食、体重减轻和运动亢进。
HY-104086R
HY-111126
p62 Keap1-Nrf2
Cancer
K67 是一种选择性的 Keap1 与 S349 磷酸化 p62 相互作用的抑制剂，IC50 为 1.5 μM。K67 对 Keap1 与 Nrf2 的相互作用抑制较弱 (IC50 为 6.2 μM)。K67 通过竞争性结合 Keap1 上与 p-p62 的结合位点，阻断 p62 依赖的 Nrf2 通路异常激活。K67 通过恢复 Keap1 介导的 Nrf2 泛素化降解，抑制肿瘤细胞增殖并增强肝癌（HCC）对化疗药物的敏感性。
HY-112306R
c-Kit PDGFR FLT3 VEGFR Apoptosis Reference Standards
Cancer
瑞派替尼 (标准品)
KIT 和 PDGFRA 开关控制抑制剂。Ripretinib (DCC-2618) 专门针对 KIT 和 PDGFRA 的野生型和突变型并与之结合在其开关口袋结合位点，从而防止这些激酶从无活性构象转变为有活性构象，并使它们的野生型和突变体形式失活。Ripretinib (DCC-2618) 还抑制多个其他激酶靶点，如 FLT3 ，KDR (VEGFR-2) 。Ripretinib (DCC-2618) 具有抗肿瘤作用并诱导细胞凋亡。
HY-116142
iGluR
Neurological Disease
CP-283097 是一种口服有效的、构象受限的、NR2B 亚型选择性的 NMDA 受体拮抗剂。CP-283097 能有效竞争性抑制 [³H]CP-101,606 与大鼠脑膜的结合，IC50 值为 18 nM。CP-283097 对 NR2B 受体介导的电流几乎完全抑制 (IC50 = 206 nM)，而对 NR2A 或 NR2C 受体的抑制作用很弱。CP-283097 在动物模型中表现出优异的中枢神经系统渗透性和体内疗效。CP-283097 可用于研究与 NMDA 受体过度激活相关的神经系统疾病。
HY-116295
HY-180398
PPAR PGC-1α
Metabolic Disease
PA-082 是一种选择性 PPAR-γ 调节剂，表现为部分激动剂。PA-082 可诱导部分招募 SRC1 、TIF2 和 SRC3 ，并实现对 PGC1-α 的完全招募至 PPAR-γ 配体结合域。PA-082 能抑制新生脂肪生成过程中的甘油三酯积累，并拮抗 Rosiglitazone (HY-17386) 诱导的脂质积累。PA-082 可增强脂肪细胞中胰岛素刺激的葡萄糖摄取，并保护细胞免受 TNFα 诱导的胰岛素抵抗。PA-082 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-181440
DNA Glycosylase DNA/RNA Synthesis
Cancer
TDG-IN-1 是一种具有口服活性的选择性小分子胸腺嘧啶 DNA 糖基化酶 (TDG ) 抑制剂，其 Ka 为 1.46 nM。TDG-IN-1 可破坏 TDG 与 DNA 结合能力，诱导 DHX9 表达下调、双链 RNA 积累以及 RIG-I/MDA5-MAVS 通路激活，同时发挥肿瘤抑制因子、先天免疫激活剂和免疫刺激剂的作用。TDG-IN-1 可抑制 p53 缺陷型肿瘤细胞和异种移植瘤的生长，并与 p53 存在合成致死效应。TDG-IN-1 可用于 p53 缺陷型癌症的研究。
HY-181993
JNK Cadherin Collagen PAI-1
Endocrinology
JNK3-IN-11 是一种选择性 JNK3 抑制剂，其 IC 50 为 2.08 nM。JNK3-IN-11 可结合至 JNK3 的 ATP 结合口袋，与 Met149 形成保守氢键，并通过水分子介导与 Lys93 形成氢键。JNK3-IN-11 可抑制 TGF-β1 诱导的 c-Jun 磷酸化，降低促纤维化标志物 COL1A1 和 PAI-1 的水平，恢复 E-cadherin 的表达，且对足细胞损伤具有保护作用。JNK3-IN-11 可用于慢性肾脏病的研究。
HY-138879B
(1S,5R)-CP-601927
nAChR
Neurological Disease
CP-601932 ((1S,5R)-CP-601927) 是 α3β4 nAChR 的高亲和力部分激动剂 (Ki =21; EC50 =~3 μM)。CP-601932 对 α3β4 和 α4β2 nAChR 具有相同的高结合亲和力，对 α6 和 α7 nAChR 亚型亲和力降低一个数量级。CP-601932 在长期暴露后选择性地减少乙醇消耗，但不减少蔗糖消耗和操作性自我给药。CP-601932 可透过血脑屏障。
HY-13963S
Isotope-Labeled Compounds Endogenous Metabolite
Infection Cancer
ZCL278-13 C 是 13 C 标记的 ZCL278 (HY-13963). ZCL278 是一种具有选择性的 Cdc42 抑制剂，在荧光滴定实验中的 Kd 值为 6.4 μM，在表面等离子体共振 (SPR) 测量中的 Kd 值为 11.4 μM。ZCL278 能够破坏 Cdc42 与 ITSN 的相互作用，同时也能抑制 GTP 与 GDP 的结合。ZCL278 对多种有包膜的病毒具有抑制作用，但对非有包膜的病毒无效。ZCL278 可用于砷神经毒性及 HER2 阳性胃癌 (GC) 的研究。
HY-14541S
HY-14993R
HY-14994R
HY-119080
Progesterone Receptor
Endocrinology Cancer
CP8754 是一种口服有效、选择性人类孕酮受体（hPR ）拮抗剂，可阻断孕酮介导的信号通路。CP8754 竞争性抑制 [3 H]-孕酮与 hPR 的结合，体外可抑制孕酮依赖的外源性荧光素酶和内源性碱性磷酸酶表达，体内可抑制兔子宫内膜转化。CP8754 不与人类糖皮质激素受体（hGR ）、雌激素受体（hER ）及大鼠雄激素受体（rAR ）显著结合。CP8754 可用于乳腺癌、子宫内膜异位症、子宫肌瘤、脑膜瘤等孕激素相关疾病，以及激素依赖性肿瘤的研究 。
HY-12028R
MEK ERK Aryl Hydrocarbon Receptor Autophagy
Cancer
PD98059 (Standard） 是 PD98059 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。PD98059 是一种有效的选择性的 MEK 抑制剂，IC50 为 5 μM。PD98059 与 MEK 的无活性形式结合，从而阻止上游激酶激活 MEK1 (IC50 为 2-7 μM) 和 MEK2 (IC50 为 50 μM)。PD98059 是一种 ERK1/2 信号的抑制剂。PD98059 是一种芳烃受体 (AHR ) 的配体，可抑制细胞中 TCDD 结合 (IC50 为 4 μM) 和 AHR 转化 (IC50 为 1 μM)。PD98059 还可抑制 Mycobacterium bovis Bacillus CalmetteGuerin (BCG) 诱导的细胞自噬 (autophagy )。
HY-123035
HSP Akt EGFR
Endocrinology
Gamendazole 是一种吲唑羧酸 (ICA)，一种具有口服活性的，选择性 HSP90AB1 (HSP90BETA) 和 EEF1A1 (eEF1A) 抑制剂。Gamendazole 与 HSP90 的 C 端核苷酸结合口袋结合，导致 AKT1 和 ERBB2 下调，但稳定 HSP90 异源复合物。Gamendazole 特异性抑制 EEF1A1 的肌动蛋白捆绑功能，但不与核苷酸对接口袋结合，也不抑制 EEF1A1 的核糖体充电或蛋白质翻译功能。Gamendazole 是一种可以抗精子发生的化合物，具有抗生育作用，有用于可逆性非激素男性避孕药研究的潜力。
HY-129200
Endogenous Metabolite
Others
Aspergillomarasmine A是一种天然的氨基多羧酸，具有对B类金属β-内酰胺酶（MBLs）的有效抑制活性。Aspergillomarasmine A通过去除一个催化的Zn2+辅因子来使MBLs失活。Aspergillomarasmine A作为选择性的Zn2+捕获剂，促使金属辅因子的解离，从而间接使NDM-1失活。Aspergillomarasmine A导致NDM-1的低亲和力结合位点失去Zn2+离子。Aspergillomarasmine A的作用使得缺Zn2+的NDM-1迅速降解，从而增强其作为β-内酰胺增强剂的效能。Aspergillomarasmine A的机制在不同的Zn2+螯合剂中具有广泛适用性。
HY-173234
Pyroptosis Interleukin Related
Cardiovascular Disease
GI-Y2 是一种具有口服活性的 Gasdermin D (GSDMD) 选择性抑制剂，具有抗焦亡活性。GI-Y2 的 IC 50 Kd 为 36.0 μM。GI-Y2 靶向 GSDMD，破坏 GSDMD-NT 的膜锚定作用，并阻断 GSDMD 依赖性脂质结合与孔道形成。GI-Y2 可抑制 GSDMD 依赖性细胞焦亡 (pyroptosis ) 与炎症反应，减轻动脉粥样硬化和心脏损伤，提高细胞存活率，并减少 IL‑1β/IL‑18 的分泌。GI-Y2 可用于动脉粥样硬化和脓毒症心肌损伤的相关研究。
HY-N9418R
HY-P99144A
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology Cancer
Anti-Mouse PD-1 Antibody (S-5001) 是靶向 PD-1 的选择性抑制剂，通过竞争性结合 PD-1 阻断 PD-1 /PD-L1 免疫检查点轴。Anti-Mouse PD-1 Antibody (S-5001) 通过逆转肿瘤免疫抑制微环境、重新激活细胞毒性T淋巴细胞的抗肿瘤活性发挥作用，可用于黑色素瘤、HPV 阳性口咽鳞状细胞癌等肿瘤的研究。Anti-Mouse PD-1 Antibody (S-5001) 常与光热疗法、化疗等联合以增强疗效。
HY-P11581
HY-B0696
NO050328; NO328; TGB
GABA Receptor
Neurological Disease
噻加宾
GAT-1 抑制剂和抗惊厥剂，能透过血脑屏障。Tiagabine 通过阻断神经元和胶质细胞对 GABA 的重摄取，提高细胞外 GABA 水平以增强抑制性信号传导，从而发挥抗惊厥、神经保护及抗氧化等多重活性。Tiagabine 具备线性药代动力学特征，虽经 CYP3A 代谢且蛋白结合率高，但认知损伤风险较低。Tiagabine 可广泛应用于癫痫 (包括难治性部分性发作)、酒精戒断症状及亨廷顿病等相关疾病的研究。
HY-B1213AR
HY-B1213R
Reference Standards 5-HT Receptor Bacterial
Neurological Disease
三甲丙咪嗪马来酸盐 (标准品)
5-HT 受体的拮抗剂，其对 5-HT1C ，5-HT2 和 5-HT1A 受体的 pKi 值分别为 6.39，8.10，4.66。Trimipramine maleate 也是一种靶向人去甲肾上腺素 (hNAT )、血清素 (hSERT ) 和有机阳离子转运体 (hOCT1 、hOCT2 ) 的有选择性和强效的抑制剂，其 IC50 值分别为 4.99 μM、2.11 μM、3.72 μM、8.00 μM。Trimipramine maleate 具有血管活性和抗焦虑作用。
HY-101513R
HY-101522
EGFR BMX Kinase Btk MEK
Cancer
CHMFL-EGFR-202 是一种有效、不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 突变型激酶抑制剂， 对 耐药突变型 EGFR T790M 和 WT EGFR 激酶作用的 IC50 值分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。在细胞中，CHMFL-EGFR-202 对 EGFR L858R/T790M 的选择性是 EGFR 野生型的 10 倍。CHMFL-EGFR-202 以 “DFG-in-C-helix-out” 的不活跃结合构象形式共价结合 EGFR，对 EGFR 突变体驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞株具有较强的抗增殖作用。
HY-104040R
Reference Standards IRE1
Cancer
MKC8866 (Standard) 是 MKC8866 (HY-104040) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。MKC8866 是一种水杨醛类似物，有效的选择性 IRE1 RNase 抑制剂，在体外的 IC50 为 0.29 μM。 MKC8866 强烈抑制 Dithiothreitol 诱导的 XBP1s 表达，EC50 为 0.52 μM。MKC8866 抑制无应激 RPMI 8226 细胞，IC50
HY-106899A
(rel)-L-680573
Platelet-activating Factor Receptor (PAFR)
Others
(rel)-MK 287 ((rel)-L-680573) 是 MK 287 的相对构型。MK 287 是一种强效、选择性且具有口服活性的血小板活化因子受体 (PAFR ) 拮抗剂。MK 287 能够抑制 [3H] C18-PAF 与人血小板、多形核白细胞 (PMN) 和肺细胞膜的结合，其 K1 值分别为 6.1、3.2 和 5.49 nM。MK 287 可以抑制 PAF 诱导的血浆中血小板或凝胶过滤血小板的聚集，以及 PMN 释放弹性蛋白酶，其 ED50 值分别为 56、1.5 和 4.4 nM。MK 287 可用于心血管疾病的研究，如血栓形成。
HY-111355B
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Cholesteryl sulfate sodium 是一种口服有效的、靶向 NPC2 的胆固醇生物合成激动剂。Cholesteryl sulfate sodium 通过竞争性结合 NPC2 激活 SREBP2，促进胆固醇合成（EC50 =50 μM）。Cholesteryl sulfate sodium 可增强 Mitoxantrone hydrochloride (HY-13502A) 的自组装能力，同时通过调节丝氨酸蛋白酶活性和 PKCη 信号通路，修复肠黏膜屏障并抑制炎症。Cholesteryl sulfate sodium 是血小板细胞膜的组成部分，支持血小板粘附。Cholesteryl sulfate sodium 还能够调节选择性蛋白激酶 C 异构体的活性并调节 PI3K 的特异性，在角质细胞分化中起作用。
HY-116295A
P2Y Receptor p38 MAPK Calcium Channel
Cardiovascular Disease
MRS2690 disodium 是一种选择性的 P2Y14 受体激动剂。MRS2690 disodium 抑制腺苷酸环化酶活性，从而降低细胞内 cAMP 水平，并介导猪冠状动脉的浓度依赖性血管收缩。MRS2690 disodium 诱导细胞内钙动员，激活 P38 并刺激 RBL-2H3 细胞膜的 [35 S]GTPγS 结合。MRS2690 增强抗原 (NP-BSA) 和 C3a 诱导的 β-己糖胺酶 (β-Hex) 释放。MRS2690 disodium 可用于缺血性心脏病的研究。
HY-116572
Reactive Oxygen Species (ROS) JNK Apoptosis Caspase
Cancer
TASIN-1 hydrochloride 是截短型 APCTR APC 突变型结直肠癌。
HY-116572A
Reactive Oxygen Species (ROS) JNK Apoptosis Caspase
Cancer
TASIN-1 是截短型 APCTR apoptosis )，并抑制 Akt 生存信号传导，从而发挥细胞毒性作用。TASIN-1 可用于预防和干预 APC 突变型结直肠癌。
HY-181965
Ras ERK p38 MAPK
Cancer
KRAS G12C-IN-77 是一种具有选择性的 KRASG12C 共价双态抑制剂，可以高亲和力与 GDP 结合 (非活性态) (IC50 = 7 nM) 和 GTP 结合 (IC50 = 4 nM) (活性态) 的 KRASG12C 结合。KRAS G12C-IN-77 可快速抑制 ERK1/2 磷酸化，诱导与内源性 KRASG12C 形成共价加合物，抑制 MAPK 通路基因的表达，并抑制 KRASG12C 突变细胞的增殖。KRAS G12C-IN-77 可用于 KRASG12C 突变实体瘤的相关研究，包括胰腺导管腺癌和非小细胞肺癌。
HY-182302
Drug Derivative HSP
Cancer
SMTIN-P01 是一种基于 PU-H71 (HY-11038) 设计的、具有胞质 Hsp90 选择性、在线粒体富集的 TRAP1 抑制剂。SMTIN-P01 以 ATP 模拟物的形式结合 TRAP1 的 ATP 结合位点，从而抑制 ATP 酶与折叠酶活性。SMTIN-P01 能诱导癌细胞发生线粒体膜去极化及蛋白水解降解。SMTIN-P01 展现出显著的细胞毒性，但对正常小鼠原代肝细胞毒性极低，且不干扰 SIRT3 相关功能或胞质 Hsp90 底物水平。SMTIN-P01 在癌症相关研究中具有重要的应用价值。
HY-158107A
Ras
Cancer
(4R)-BBO-8520 (Compound 314) 是 BBO-8520 (HY-158107) 的一种异构体，是一种选择性的 KRASG12C 抑制剂。BBO-8520 具有 KRASG12C (OFF) 抑制剂特性和阻断 KRASG12C (ON) 信号的作用。BBO-8520 通过将 GTP 结合蛋白来抑制 KRASG12C (ON)，从而抑制细胞增殖。BBO-8520 也能快速且完全阻断 RAS-RAF1 相互作用，使 KRASG12C 回到非活性 (OFF) 状态。(4R)-BBO-8520 可用于癌症研究。
HY-159958
Potassium Channel
Neurological Disease
KNa1.1-IN-2 (Compound Z05) 是一种具有血脑屏障穿透性的选择性 KNa1.1 通道抑制剂，尤其是对 hERG 通道有效。KNa1.1-IN-2 通过结合 KNa1.1 通道并阻断由 Gain-of-function (GOF) 突变引起的通道活性，从而有效干预与 KCNT1 相关的癫痫发作。此外，KNa1.1-IN-2 对 GOF 突变体 Y796H 具有抑制作用。KNa1.1-IN-2 有望用于与 KCNT1 相关的癫痫疾病的研究。
HY-160066
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
SYL3C aptamer sodium 是靶向癌细胞表面的上皮细胞粘附分子 (EpCAM) 的 DNA 核酸适配体。SYL3C aptamer sodium 靶向包括 MDA-MB-231、Kato III、HT-29、T47D 和 SW480 在内的多种人癌细胞系。SYL3C aptamer sodium 针对乳腺癌细胞 MDA-MB-231 和胃癌细胞 Kato III 的 Kd 分别为 38 nM 和 67 nM。SYL3C aptamer sodium 具有稳定性、高结合亲和力和选择性，可用于靶向癌细胞成像和循环肿瘤细胞检测。
HY-136265
Aminoacyl-tRNA Synthetase
Cancer
BC-LI-0186 是一种有效的选择性亮氨酸 tRNA 合成酶 (Leucyl-tRNA synthetase (LRS) ) 与 Ras 相关的 GTP 结合蛋白 D (RagD) 相互作用的抑制剂 (IC50 =46.11 nM)。BC-LI-0186 与 LRS 的 RagD 相互作用位点 (Kd =42.1 nM) 竞争，并对 LRS- vps34、LRS- eprs、RagB-RagD 缔合、mTORC1 复合物的形成没有产生影响。BC-LI-0186 能有效抑制肿瘤相关 MTOR 突变体的活性和雷帕霉素耐药癌细胞的生长。BC-LI-0186 可用于肺癌的相关研究。
HY-136831
QMPB
Leukotriene Receptor
Inflammation/Immunology
SR2640 是一种高效且具有高度选择性的 LTD4/LTE4 拮抗剂，能够以浓度依赖的方式特异性地抑制 LTD4 引发的豚鼠回肠及气管平滑肌收缩，而不影响组胺所引起的收缩反应。SR2640 能够浓度依赖性地阻止 0.4 nM [3H] LTD4 与豚鼠肺组织膜受体的结合， IC50 为 23 nM。SR2640 可使静脉注射 LTD4 在豚鼠中诱导的支气管收缩剂量-效应曲线平行右移，其位移程度与 SR2640 的给药剂量呈正相关。SR2640 可用于哮喘疾病研究。
HY-14406
Neurokinin Receptor
Neurological Disease Cancer
L-733060 是一种选择性的神经激肽-1 受体 (NK-1 receptor ) 拮抗剂。L-733060 主要通过阻断 Substance P (P 物质) 与 NK-1 受体的结合来调控痛觉传递和神经可塑性能阻断 L-733060 阻断 Substance P 在海马体中对长时程增强 (LTP) 的促进作用。L-733060 逆转大鼠由实验性咬合干扰 (EOI) 诱导的口面部痛觉过敏。L-733060 hydrochloride 以不会在啮齿动物中引起不良心血管影响的剂量抑制神经源性血浆外渗，同时还充当抗肿瘤剂。L-733060 可用于研究慢性口面部疼痛和恶性黑色素瘤。
HY-14406A
Neurokinin Receptor
Neurological Disease Cancer
L-733060 hydrochloride 是一种选择性的神经激肽-1 受体 (NK-1 receptor ) 拮抗剂。L-733060 hydrochloride 主要通过阻断 Substance P (P 物质) 与 NK-1 受体的结合来调控痛觉传递和神经可塑性能阻断 L-733060 hydrochloride 阻断 Substance P 在海马体中对长时程增强 (LTP) 的促进作用。L-733060 hydrochloride 逆转大鼠由实验性咬合干扰 (EOI) 诱导的口面部痛觉过敏。L-733060 hydrochloride hydrochloride 以不会在啮齿动物中引起不良心血管影响的剂量抑制神经源性血浆外渗，同时还充当抗肿瘤剂。L-733060 hydrochloride 可用于研究慢性口面部疼痛和恶性黑色素瘤。
HY-117811
L-680574
Platelet-activating Factor Receptor (PAFR)
Cardiovascular Disease
(R,R)-MK 287 (L-680574) 是一种四氢呋喃衍生物，能有效抑制 [3H]C18-PAF 与人类血小板、多形核白细胞 (PMN) 和肺膜的结合，Ki 值分别为 6.1、3.2 和 5.49 nM。(R,R)-MK 287 能有效且选择性地抑制 PAF 诱导的血小板聚集 (ED50 =56 nM) 和 PMN 中弹性蛋白酶的释放 (ED50 =4.4 nM)。在体内研究中，(R,R)-MK 287 抑制了 PAF 诱导的小鼠致死性 (ED50 =0.8 mg/kg, po) 和 PAF 诱导的豚鼠支气管痉挛 (ED50 =0.18 mg/kg)。
HY-124399
Endogenous Metabolite PPAR
Metabolic Disease
过氧化物酶体增殖激活受体 (PPAR) 在调节脂质和葡萄糖代谢中起着重要作用，而油酰乙醇酰胺 (OEA) 是 PPARα 的天然配体。N-Octadecyl-N'-propyl-sulfamide 是 OEA 的类似物和 PPARα 的有效激活剂，对 PPARα 具有选择性结合亲和力 (EC50 =100 nM，而 OEA 为 120 nM)。N-Octadecyl-N'-propyl-sulfamide (10 mg/kg; 腹腔注射) 可抑制大鼠的食物摄入并减少体重增加。在 1 mg/kg 的剂量下，N-Octadecyl-N'-propyl-sulfamide 可诱导饱腹感，从而降低自由喂养的 Wistar 大鼠和肥胖 Zucker (fa/fa) 大鼠的食物摄入量、体重和血浆甘油三酯浓度。
HY-128299
HY-W009009
GABA Receptor
Neurological Disease
L-838417 是 GABAA 受体 α2, α3 和 α5 亚型的选择性部分激动剂，是 α1 亚型的拮抗剂，其对 α1β3γ2、α2β3γ2、α3β3γ2、α4β3γ2、α5β3γ2 和 α6β3γ2 的Ki 值分别为 0.79 nM、0.67 nM、1.67 nM、267 nM、2.25 nM 和 2183 nM。L-838417 有抗焦虑活性.
HY-P991202
TSH Receptor PKA
Metabolic Disease Inflammation/Immunology
Anti-TSHR Antibody (M22) 是靶向 TSHR (甲状腺刺激激素受体) 的选择性激动剂，通过竞争性结合 TSHR 胞外域发挥作用。Anti-TSHR Antibody (M22) 可模拟甲状腺刺激激素 (TSH) 的生物学效应，激活下游 cAMP-PKA 等信号通路。Anti-TSHR Antibody (M22) 可刺激甲状腺滤泡上皮细胞和人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 增殖，促进血管生成及管形成、细胞迁移，还能上调 PROX1 等血管生成相关蛋白表达。Anti-TSHR Antibody (M22) 可用于格雷夫斯病 (GD) 的甲状腺肿形成机制、血管生成调控及 TSHR 拮抗剂筛选等研究领域。
HY-P991944
CCR
Cancer
ZL-1218 是一种靶向 CCR8 的选择性人源化抗体。ZL-1218 能诱导抗体依赖性细胞介导的细胞毒性作用，从而通过自然杀伤细胞清除表达 CCR8 的调节性 T 细胞。ZL-1218 可阻断 CCR8 的配体 CCL1 与其受体结合，并通过抑制 CCR8+ 细胞的趋化作用，从而减少 Treg 的募集。 ZL-1218 能够剂量依赖性地减少瘤内 Treg 细胞数量。当其与抗 anti-PD 抗体联用时，抗肿瘤活性得到增强。ZL-1218 可用于实体瘤的相关研究。
HY-W414915R
CGP 48933 methyl ester (Standard)
Reference Standards Drug Derivative Angiotensin Receptor
Cardiovascular Disease
Valsartan (CGP 48933) methyl ester (Standard) 是 Valsartan methyl ester (HY-W414915) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Valsartan methyl ester 是 Valsartan (HY-18204) 的甲酯衍生物。Valsartan 是一种选择性的血管紧张素 II 1 型 (AT1 ) 受体阻滞剂 (ARB)，具有强效的抗高血压和心保护作用。Valsartan 竞争性地结合 AT1 受体，抑制血管紧张素 II 与 AT1 受体的结合，从而阻断血管紧张素 II 介导的血管收缩、钠潴留和心肌肥厚信号通路。Valsartan 降低 L-NAME 诱导的高血压大鼠的收缩压。Valsartan 可用于动脉高血压、高血压性心脏病和心力衰竭的研究。
HY-W663179
Parasite Cytochrome P450
Infection
DNDI-VL-2098 是一种口服有效的抗利什曼原虫试剂。DNDI-VL-2098 具有高渗透性、体外代谢稳定性以及对 CYP2C19 的选择性抑制 (IC50 =0.47 μM)。DNDI-VL-2098 在高达 12.5 μM 浓度下不影响其他主要 CYP 酶 (CYP1A2、CYP2C9、CYP2D6 和 CYP3A4) 活性。其在小鼠、仓鼠、大鼠和犬等多种动物模型中均展现出良好的药代动力学性质。DNDI-VL-2098 存在中高水平血浆蛋白结合的特点，可用于内脏利什曼病的研究。
HY-W725179
EBV
Cancer
VK-2019 是一种具有口服生物利用度的 EBNA1 选择性抑制剂。VK-2019 通过结合蛋白-DNA 界面干扰病毒 DNA 复制机器的招募及锚定，从而有效阻断 EBV 在潜伏感染细胞中的复制与增殖。VK-2019 可降低肿瘤细胞内 Epstein-Barr 病毒拷贝数及基因表达水平，减少 EBER 阳性细胞数量，展现出显著的抗病毒、免疫调节和抗增殖活性。VK-2019 在 EBV 依赖的异种移植模型中成功抑制了肿瘤生长。VK-2019 具有良好的全身暴露性和可接受的安全性特征，正被广泛应用于晚期鼻咽癌及各类 EBV 相关癌症的研究。
HY-P11246
RXFP Receptor
Metabolic Disease
A13:B7-24-GG，一种经过工程改造的胰岛素样肽 5 (INSL5) 类似物，是一种具有选择性的 RXFP4 激动剂，其 Ki 值为 2.29 nM。A13:B7-24-GG 对 RXFP3 的结合亲和力极低 (Ki = 602.56 nM)，对 cAMP 的抑制效力 (EC50 ) 为 1.17 nM。A13:B7-24-GG 激活 RXFP4 导致 β-Arrestin2 招募，EC50 为 22.39 nM。A13:B7-24-GG 可用于研究慢性便秘。
HY-P4195A
IPK Superfamily
Metabolic Disease
[K15,R16,L27]VIP(1-7)/GRF(8-27) (acetate) 是 [K15,R16,L27]VIP(1-7)/GRF(8-27) (HY-P4195) 的醋酸盐形式。[K15,R16,L27]VIP(1-7)/GRF(8-27) (acetate) 是 VIP1 的激动剂对人肠血管活性肽 1 (VIP 1), 大鼠肠血管活性肽 1 (VIP 1) 和大鼠肠血管活性肽 2 (VIP 2) 结合 IC50 值分别为 2 nM，1 nM 和 30000 nM。
HY-I0096
iGluR HIV HIV Integrase
Neurological Disease
吲哚-2-羧酸
NMDA 受体甘氨酸位点的竞争性拮抗剂 ((Ki =15 μM，5-fluoro-I2CA) 和 HIV-1 整合酶抑制剂。Indole-2-carboxylic acid 对 NMDA 受体甘氨酸位点具有选择性，通过竞争性抑制甘氨酸与 NMDA 受体结合，阻断甘氨酸对 NMDA 受体的增强作用。Indole-2-carboxylic acid 还可通过螯合整合酶活性位点的 Mg2+ 并与疏水腔相互作用，抑制 HIV-1 整合酶链转移活性。Indole-2-carboxylic acid 可用于神经系统疾病 (如中风、癫痫) 及 HIV-1 感染的研究。
HY-103490R
EDHS-206 (Standard)
Reference Standards MAP3K Apoptosis
Infection Inflammation/Immunology Cancer
Takinib (Standard)是 Takinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Takinib (EDHS-206) 是一种有效且选择性的 TAK1 抑制剂 (IC50 =9.5 nM)，比 IRAK4 (IC50 =120 nM) 和 IRAK1 (IC50 =390 nM) 作用强 1.5 log 倍。Takinib 是一种TAK1自磷酸化的抑制剂，在 ATP 结合口袋内非竞争性结合。在类风湿关节炎和转移性乳腺癌细胞模型中，Takinib 诱导 TNF-α 刺激的细胞凋亡 (apoptosis )。Takinib 也是恶性疟原虫蛋白激酶 9 (Pf PK9D(app) of 0.46 nM)。
HY-113273A
P2X Receptor
Neurological Disease
Diadenosine pentaphosphate pentasodium 是一种 P2X1 受体的激活剂与负调节剂，是可从血小板中分离出的内源性血管活性嘌呤二核苷酸。Diadenosine pentaphosphate pentasodium 通过激活同源及异源 P2X1 受体，在树突生长锥内触发短暂且适度的细胞内钙水平升高，从而介导对树突生长及数量的负向调控。Diadenosine pentaphosphate pentasodium 广泛存在于血小板、嗜铬细胞及脑突触体等分泌小泡中，对培养海马神经元的树突生长具有选择性活性，仅抑制树突生长而对轴突生长无影响。Diadenosine pentaphosphate pentasodium 与 RcCHAD 竞争结合 polyP 的能力不及短链 polyPs。
HY-116982
Adrenergic Receptor 5-HT Receptor
BMY 7378 (free base) 是 α1D 肾上腺素受体 (α1D -AR) 的选择性拮抗剂。BMY 7378 (free base) 对表达克隆大鼠 α1D -AR 的膜结合的亲和力 (Ki =2 nM) 比对克隆大鼠 α1A -AR (Ki =800 nM) 或仓鼠 α1B -AR (Ki =600 nM) 结合的亲和力强超过 100 倍。BMY 7378 (free base) 是一种 5-HT1A 受体部分激动剂。
HY-178166
HY-178169
HY-179421
HY-181040
Complement System
Inflammation/Immunology
Factor B-IN-8 (Compound (3R ,4R )-15) 是一种强效、选择性且具有口服活性的 B 因子 (factor B ) 抑制剂，其 IC50 值为 10.2 nM。Factor B-IN-8 能有效抑制 B 因子与 C3b 的结合以及后续 C3 转化酶 (C3bBb) 的形成。Factor B-IN-8 可抑制旁路途径介导的膜攻击复合物 (MAC) 的沉积，其 IC50 值为 59.3 nM 。Factor B-IN-8 能够减少 B 因子蛋白的裂解，并降低补体 C3d 在肾小球和肾小管中的沉积。BFactor B-IN-8 可用于关节炎和阵发性睡眠性血红蛋白尿 (PNH) 的研究。
HY-181529
VDAC PERK
Cancer
NCATS-SM0225 是一种内质网相关降解 (ERAD ) 抑制剂，也是 VDAC1 、VDAC2 和 VDAC3 的直接结合剂。NCATS-SM0225 对 ERAD 的 IC50 为 1.02 μM，与人 VDAC1 结合的 Kd 为 3.13 μM。NCATS-SM0225 会破坏细胞钙稳态，增强 VDAC1-IP3R 偶联并激活 PERK 。NCATS-SM0225 可选择性杀伤癌细胞，在黑色素瘤异种移植模型中表现出肿瘤生长抑制作用。NCATS-SM0225 可用于包括黑色素瘤在内的多种癌症，以及 ERAD 和钙稳态调控分子机制的研究。
HY-181954
EGFR Apoptosis
Cancer
ZW-49 是一种具有口服活性的泛 EGFR 抑制剂，其 IC50 值为 0.03-1.5 nM。ZW-49 可抑制所有 EGFR 突变亚群，且相对于野生型 EGFR 及其他靶标家族具有选择性。ZW-49 可阻断 ATP 结合口袋，占据保守的疏水亚口袋，避免与 PACC 突变 P 环产生空间位阻冲突。ZW-49 可抑制癌细胞增殖，诱导 G0/G1 期细胞周期阻滞及细胞凋亡 (apoptosis )，并在异种移植小鼠模型中展现出抗增殖活性。ZW-49 可用于癌症研究，例如非小细胞肺癌。
HY-186086
Ras
Cancer
RM-041 是一种选择性、口服有效的 KRASG13C (ON) 抑制剂，可与 KRASG13C (ON) 、Cyclophilin A 形成共价复合物。RM-041 通过空间位阻阻断 RAS 效应蛋白的结合，随后与 Cys-13 共价结合形成不可逆抑制复合物，抑制 KRASG13C 突变癌细胞的增殖。RM-041 可在细胞和异种移植肿瘤模型中诱导 KRASG13C 肿瘤消退。RM-041 与上游节点抑制剂 (如 SHP2 抑制剂) 联用时，可发挥协同效果。RM-041 可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-B0072
HY-159834
SLC-D011
DNA/RNA Synthesis
Others
Progerinin (SLC-D011) 是一种口服活性的 progerin-lamin A 结合抑制剂。Progerinin 可选择性结合 progerin 的 C 端区域，阻断其与 lamin A 的相互作用，并促进 progerin 的降解，同时保留野生型 lamin A、B 和 C。Progerinin 可改善源自早老症 (HGPS) 成纤维细胞的细胞核畸形，增加 H3K9me3 水平，并降低 progerin 的表达。Progerinin 可延长 LmnaG609G/G609G 小鼠和 LmnaG609G/+ 小鼠的寿命，改善体重、毛发形态、心脏功能和组织学表型。Progerinin 可用于研究早老症 (HGPS)。
HY-160406
STING IFNAR Interleukin Related
Inflammation/Immunology Cancer
SNX281 是一种选择性 STING 激动剂，对人、小鼠、大鼠和猴子的 IC50 分别为 4.1、4.5、10.7、3.7 μM。SNX281 可在 STING 结合位点发生自二聚化，触发其构象从无活性的开放态转变为有活性的闭合态，从而驱动下游 STING 依赖性信号通路。SNX281 可诱导 I 型干扰素、IFN-β、TNF-α、IL-6、细胞因子释放、T 细胞应答以及持久的免疫记忆。SNX281 具有抗肿瘤活性，可用于结直肠癌、黑色素瘤、晚期实体瘤、淋巴瘤、卵巢癌的相关研究。
HY-163316
Sirtuin Glutamate Dehydrogenase (GLDH) PDHK
Metabolic Disease Cancer
SIRT4-IN-1 是一种选择性、强效的去乙酰化酶 4 (Sirt4 ) 抑制剂，对 hSirt4 的 IC50 为 16 μM。SIRT4-IN-1 也可抑制 hSirt1、hSirt2、hSirt3、hSirt4 和 hSirt6。SIRT4-IN-1 通过与酰基肽底物竞争 Sirt4 的酰基结合位点发挥作用，且对 NAD+ 呈非竞争性抑制。SIRT4-IN-1 可提高谷氨酸脱氢酶 (GDH ) 活性，并恢复丙酮酸脱氢酶 (PDH ) 活性。SIRT4-IN-1 还能抑制脂肪细胞分化，同时逆转 Sirt4 过表达诱导的分化增强效应。SIRT4-IN-1 可用于癌症和代谢性疾病的研究。
HY-133178R
3,4,8,9-Tetrahydroxy urolithin (Standard)
Reference Standards Ephrin Receptor PPAR AMPK
Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
Urolithin D (Standard) (3,4,8,9-Tetrahydroxy urolithin (Standard)) 是 Urolithin D (HY-133178) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Urolithin D (3,4,8,9-Tetrahydroxy urolithin) 是一种 Ellagitannins 的结肠代谢物和 EphA 受体竞争性、可逆性和选择性拮抗剂。Urolithin D 可抑制 EphA2-ephrin-A1 结合，IC50 为 0.9 μM。Urolithin D 也是一种高效的抗氧化剂，可清除自由基，修复氧化 DNA 损伤。此外，Urolithin D 通过激活 AMPK 信号通路，抑制甘油三酯积累并促进脂肪酸氧化。Urolithin D 可用于肿瘤、代谢性和炎症性疾病的研究。
HY-135446
Endothelin Receptor
Cardiovascular Disease Endocrinology
BQ-610 是一种选择性的内皮素 A 型受体 (ETA receptor ) 拮抗剂。BQ-610 通过特异性阻断 ETA 受体，竞争性抑制内皮素-1 (ET-1) (一种血管收缩肽) 与受体的结合，阻断 ET-1 介导的血管平滑肌收缩、细胞有丝分裂及激素分泌抑制等效应。BQ-610 显著减轻了兔脑血管痉挛。BQ-610 在大鼠模型中阻断香烟烟雾引起的支气管上皮和肺血管细胞增殖。BQ-610 可延迟奶牛子宫中的自然黄体退化。BQ-610 可用于研究血管痉挛、细胞增殖异常及生殖内分泌失调。
HY-146223A
Ras PI3K p38 MAPK Apoptosis
Cancer
(3R,10R,14aS)-AZD4625 是 AZD4625 (HY-146223) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。AZD4625 是一种口服有效的、选择性的、不可逆的共价变构 GTP 酶 KRASG12C 抑制剂，IC50 为 3 nM。AZD4625 可抑制 MAPK 通路 (降低 pCRAF、pMEK 和 pERK) 和 PI3K 通路 (降低 pAKT 和 pS6)，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。AZD4625 对野生型 RAS 或携带非 KRASG12C 突变的同工酶没有结合和抑制作用。AZD4625 可用于研究 KRASG12C 突变型非小细胞肺癌。
HY-12491
PI3K Apoptosis
Cancer
PIK-C98 是一种有效和选择性的 PI3K 抑制剂，抑制 α ，β ，δ 和 γ 亚型的 IC50 分别为 0.59，1.64，3.65 和 0.74 μM。PIK-C98 可抑制所有 I 类 PI3K，但对 AKT 或 mTOR 活性没有影响。PIK-C98 通过与特定氨基酸残基形成 H 键和芳烃-H 相互作用来干扰 PI3K 的 ATP 结合口袋。PIK-C98 通过抑制 PI3K 诱导细胞凋亡。PIK-C98 可用于多发性骨髓瘤的研究。
HY-171216
Integrin
Neurological Disease
GW559090 是一种选择性、竞争性且高亲和力的 α4 整合素拮抗剂，其对 α4β1 的 Kd 值为 0.19 nM。GW559090 能有效阻断 α4β1 与血管细胞黏附分子 1 (VCAM-1) 和纤连蛋白的结合，其 IC50 值分别为 7.72 和 8.04 nM。GW559090 还能抑制 α4β7 与黏膜地址素细胞黏附分子 1 (MAdCAM-1) 之间的相互作用 (IC50 值为 23 nM)。GW559090 可抑制眼部的炎性浸润，修复角膜屏障并恢复杯状细胞的功能。GW559090 可用于干燥综合征相关干眼症的研究。
HY-W012572
Mitochondrial Metabolism Bacterial
Infection Metabolic Disease
D-组氨酸
RhlI/RhlR 通路) 的抗生物膜生成试剂，具有抗菌活性。D-Histidine 通过非共价结合细菌调控因子或铜离子复合物发挥作用，选择性抑制细菌生物膜形成和运动性。D-Histidine 下调群体感应相关基因表达、减少毒力因子 (如藻酸盐、蛋白酶) 合成，以及干扰细菌膜稳定性，发挥抑制生物膜形成、促进成熟生物膜解体及增强抗生素敏感性的活性。D-Histidine 也是盐诱导肽形成 (SIPF) 反应的高效催化剂，通过与铜离子 (Cu2+ ) 形成复合物，促进氨基酸缩合生成二肽 (如二丙氨酸、二赖氨酸)。
HY-W012572A
Mitochondrial Metabolism Bacterial
Infection Metabolic Disease
D-Histidine hydrochloride hydrate 是一种靶向细菌群体感应系统 (如 RhlI/RhlR 通路) 的抗生物膜生成试剂，具有抗菌活性。D-Histidine hydrochloride hydrate 通过非共价结合细菌调控因子或铜离子复合物发挥作用，选择性抑制细菌生物膜形成和运动性。D-Histidine hydrochloride hydrate 下调群体感应相关基因表达、减少毒力因子 (如藻酸盐、蛋白酶) 合成，以及干扰细菌膜稳定性，发挥抑制生物膜形成、促进成熟生物膜解体及增强抗生素敏感性的活性。D-Histidine hydrochloride hydrate 也是盐诱导肽形成 (SIPF) 反应的高效催化剂，通过与铜离子 (Cu2+ ) 形成复合物，促进氨基酸缩合生成二肽 (如二丙氨酸、二赖氨酸)。
HY-W040129
HY-141878
DNA/RNA Synthesis
Neurological Disease
di-Ellipticine-RIBOTAC 是一种 RNase 募集嵌合体 (RIBOTAC ) 降解剂，能够特异性结合并降解扩增的 G4C2 RNA 重复序列 (r(G4 C2 )exp )。di-Ellipticine-RIBOTAC 选择性地结合由 r(G4 C2 )exp 形成的三维 (3D) 结构，并募集内源性核糖核酸酶 (RNase) 来切割 r(G4 C2 )exp 。di-Ellipticine-RIBOTAC 选择性地降解突变型 9 号染色体开放阅读框 72 (C9orf72 ) 等位基因，并减少由 r(G4 C2 )exp 翻译产生的有毒二肽重复蛋白 (DPR) 的数量。di-Ellipticine-RIBOTAC 显著改善了细胞和动物模型中肌萎缩侧索硬化/额颞叶痴呆 (c9ALS/FTD) 的病理表型。di-Ellipticine-RIBOTAC 可用于肌萎缩侧索硬化和额颞叶痴呆的研究。
HY-P11590
EGFR
Cancer
WGYRGFYC (WC8) 是 HER2 的选择性靶向肽，通过模拟曲妥珠单抗的抗原结合位点与 HER2 特异性结合。WGYRGFYC 的 DOTA 前体对 HER2 的 KD 为 61.20 nM。WGYRGFYC 能够对 HER2 阳性乳腺癌细胞及肿瘤组织中的 HER2 表达进行特异性、高灵敏性检测，监测 HER2 表达的动态下调。WGYRGFYC 可快速分布至靶组织并从非靶组织经肾脏高效清除，在成像中可产生理想的肿瘤与背景比值，是 PET 放射性示踪剂 Ga-DOTA-WC8 的组分之一。WGYRGFYC 在乳腺癌细胞中无显著细胞毒性，可用于 HER2 阳性乳腺癌的非侵入性成像诊断、疗效评估
HY-100554R
HY-10587R
HY-117093
HDAC
Cancer
H8-A5是一种的人组蛋白去乙酰化酶8（HDAC8）抑制剂。通过结合定制锌结合基团（ZBG）特征，开发了高特异性ZBG基础药效团模型。基于药效团的虚拟筛选发现了三种具有低微摩尔IC50值（1.8-1.9μM）的HDAC8抑制剂。进一步研究显示，H8-A5对HDAC8的选择性优于HDAC1/4，并在MDA-MB-231癌细胞中表现出抗增殖活性。分子对接和分子动力学研究表明，H8-A5可能与HDAC8结合，为开发用于癌症抑制的HDAC8抑制剂提供了良好的起点。
HY-176854
PI3K mTOR
Cancer
PI3K/mTOR-IN-18 (Compound 12) 是一种高选择性 PI3K /mTOR 双抑制剂。PI3K/mTOR-IN-18 通过竞争性结合 PI3Kα(Ki =0.130 nM) 和 mTOR (Ki =0.111 nM)，发挥抗肿瘤作用。PI3K/mTOR-IN-18 阻断 PI3K/AKT/mTOR 通路并抑制肿瘤细胞增殖 (IC50 =144 nM)。PI3K/mTOR-IN-18 有望用于实体瘤 (如乳腺癌、非小细胞肺癌) 的研究。
HY-179038
Bacterial
Infection
PYO12 是一种 3-苯基-4-苯氧基吡唑类抗菌化合物。PYO12 对革兰氏阳性菌具有选择性的活性，其对于 S. aureus 、B. subtilis 、S. pneumoniae 和 MRSA 的 MIC 值 分别为 1、1、1 和 4 μg/mL，对革兰氏阴性菌无活性。PYO12 能够显著增加细菌膜通透性，显著上调细胞壁应激相关基因，可能通过结合脂质 II 的 C55-PP 部分发挥作用。PYO12 表现出浓度依赖型的杀菌效果，对哺乳动物细胞毒性低，不引起溶血。PYO12 可用于开发针对细菌细胞壁合成的新型抗生素。
HY-179227
HDAC
Neurological Disease
HDAC6 ligand-7 (Compound 16a) 是一种去乙酰化酶 6 (HDAC6 ) 正电子发射断层扫描 (PET) 示踪剂，其 Kd 为 1.66 nM。HDAC6 ligand-7 表现出优异的 HDAC6 抑制活性，对于 hHDAC6 和 mHDAC6 的 IC50 分别为 2.7 和 3.7 nM，对 HDAC1/4/7/8 具有高选择性。HDAC6 ligand-7 用 氟-18 放射性标记后，[¹⁸F]HDAC6 ligand-7 的 PET 显示出不同程度的放射性摄取，从而可以反映与 HDAC6 的特异性结合。HDAC6 ligand-7 可用于研究 HDAC6 成像。
HY-15831
HY-147105
Orphan Nuclear Receptor Interleukin Related
Inflammation/Immunology
LRH-1 agonist-2 (Compound 6N) 是一种选择性的、完全的 LRH-1 激动剂，其 EC50 为 15.7 nM。LRH-1 agonist-2 可直接与 LRH-1 结合口袋中的 Thr352 和 His390 残基相互作用，促进向激活功能表面 (AFS) 的变构信号传导，稳定 AFS 并增强共激活因子的招募。LRH-1 agonist-2 诱导抗炎细胞因子 IL-10 ，降低炎症细胞因子 IL-1β 和 TNFα 。LRH-1 modulator-1 在肠道类器官中具有抗炎作用。LRH-1 modulator-1 可用于炎症性肠病的相关研究。
HY-124813
113B7
FAK EGFR MMP NF-κB
Cancer
PDZ1i (113B7) 是一种 MDA-9/Syntenin 抑制剂，选择性地结合 PDZ1 结构域。PDZ1i 抑制胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞的辐射诱导侵袭，使 GBM 细胞对辐射敏感，并抑制 GBM 相关的信号通路 (包括 Src/EphA2 、EGFRvIII/FAK 和 NF-κB )。PDZ1i 减少辐射诱导的侵袭相关蛋白酶 (MMP-2 、MMP-9 、ADAM9 ) 的分泌。PDZ1i 在携带颅内 U1242-luc 异种移植瘤或 GBM 异种移植瘤的裸鼠中显示出抗肿瘤效果。PDZ1i 可用于研究胶质母细胞瘤 (GBM)、乳腺癌和前列腺癌。
HY-170946
STAT Bcl-2 Family
Cancer
WR-S-462 是一种 STAT3 抑制剂。WR-S-462 在体外有效抑制 STAT3 的磷酸化及其生物学功能。WR-S-462 抑制 MDA-MB-231 细胞的 IC50 为 0.03 μM。WR-S-462 对 STAT3 蛋白表现出强结合亲和力，其 Kd 为 58 nM。WR-S-462 抑制 p-STAT3 的核转位，选择性抑制 MDA-MB-23 细胞中 p-STAT3Tyr705 的表达以及由 STAT3 调控的下游靶基因，如 Cyclin D1，Bcl-2 和 Bcl-xl 的表达。WR-S-462 抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 的生长和转移。
HY-172158
Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Caspase
Cancer
ALKBH5-IN-5 是一种高选择性 ALKBH5 抑制剂 (IC50 = 0.62 μM，Kd = 804 nM)。ALKBH5-IN-5 能够干扰 ALKBH5 与 m6 A-RNA 及 6mA-DNA 底物的结合。ALKBH5-IN-5 可促进细胞分化，诱导凋亡 (apoptosis )，引起 G2-M 期阻滞，并在癌细胞中表现出强烈的抗增殖作用。ALKBH5-IN-5 可降低 TACC3 和 MYC 蛋白水平，同时增加 cleaved caspase-3 的表达水平。ALKBH5-IN-5 在肿瘤异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。ALKBH5-IN-5 可用于急性髓系白血病的研究。
HY-173679
PROTACs PARP Interleukin Related STAT Integrin HSV VSV
Infection Cancer
RBN012811 是一种高选择性的 PROTAC 类 PARP14 降解剂。RBN012811 通过结合 PARP14 的 NAD + 位点与 cereblon 形成三元复合物，利用泛素-蛋白酶体通路介导 PARP14 的特异性降解 (IC50 =10 nM)。RBN012811 在多种细胞系及原代人巨噬细胞中能有效消耗内源性 PARP14 ，进而下调 IL-10 产生和 IFN-β mRNA 水平、提高磷酸化 STAT1 水平以增强炎症信号，并抑制干扰素诱导的 ADPr 凝聚体形成。RBN012811 还能调节病毒复制，表现为增加 HSV1 复制同时减少 VSV 复制。RBN012811 在癌症与病毒感染的相关研究中具有重要应用价值。
HY-W008270
γ-Crotonolactone
Endogenous Metabolite Bacterial
Infection Neurological Disease
2(5H)-呋喃酮
LuxR 同源物结合位点，干扰群体感应介导的基因调控。2 (5H)-Furanone 可抑制由不同酰基链长度 AHL 介导的群体感应。2 (5H)-Furanone 可抑制环境嗜水气单胞菌菌株在聚苯乙烯平板上的生物膜形成。2 (5H)-Furanone 可抑制大鼠全面性失神发作模型中的棘波放电，且对失神发作具有选择性活性。2 (5H)-Furanone 可用于细菌 (bacteria ) 感染、全面性失神发作的相关研究。
HY-W009009R
Reference Standards GABA Receptor
Neurological Disease
L-838417 (Standard) 是 L-838417 (HY-W009009) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。L-838417 是 GABAA 受体 α2, α3 和 α5 亚型的选择性部分激动剂，是 α1 亚型的拮抗剂，其对 α1β3γ2、α2β3γ2、α3β3γ2、α4β3γ2、α5β3γ2 和 α6β3γ2 的Ki 值分别为 0.79 nM、0.67 nM、1.67 nM、267 nM、2.25 nM 和 2183 nM。L-838417 有抗焦虑活性.
HY-162275
Histone Demethylase Histone Methyltransferase STAT
Cancer
JMJD1C-IN-1 是一种具有口服活性的选择性 JMJD1C 抑制剂 (IC50 = 0.59 μM，Kd = 1.96 μM)。JMJD1C-IN-1 在 HTRF 实验中抑制 JMJD1C 与 H3K9me2 肽底物的结合 (IC50 = 1.47 μM)。JMJD1C-IN-1 通过双重机制破坏肿瘤内调节性 T (Treg) 细胞的适应性：促进 H3K9me2 的积累以下调 PD1 表达，并减少 STAT3 去甲基化以增强 STAT3 激活。JMJD1C-IN-1 在多种小鼠肿瘤模型 (MCA205 纤维肉瘤、B16-F10 黑色素瘤、LLC 肺癌、Hepa1-6 肝细胞癌、CT26 结直肠癌) 中显示出剂量依赖性的抗肿瘤效果。JMJD1C-IN-1 可用于通过选择性靶向肿瘤内 Treg 细胞来研究肿瘤免疫。
HY-141878A
DNA/RNA Synthesis
Neurological Disease
di-Ellipticine-RIBOTAC TFA 是一种 RNase 募集嵌合体 (RIBOTAC ) 降解剂，能够特异性结合并降解扩增的 G4C2 RNA 重复序列 (r(G4 C2 )exp )。di-Ellipticine-RIBOTAC TFA 选择性地结合由 r(G4 C2 )exp 形成的三维 (3D) 结构，并募集内源性核糖核酸酶 (RNase) 来切割 r(G4 C2 )exp 。di-Ellipticine-RIBOTAC TFA 选择性地降解突变型 9 号染色体开放阅读框 72 (C9orf72 ) 等位基因，并减少由 r(G4 C2 )exp 翻译产生的有毒二肽重复蛋白 (DPR) 的数量。di-Ellipticine-RIBOTAC TFA 显著改善了细胞和动物模型中肌萎缩侧索硬化/额颞叶痴呆 (c9ALS/FTD) 的病理表型。di-Ellipticine-RIBOTAC TFA 可用于肌萎缩侧索硬化和额颞叶痴呆的研究。
HY-NP004
CVF
Complement System
Inflammation/Immunology
眼镜蛇毒因子
C3 、C5 及因子 B 的选择性激活剂。Cobra Venom Factor 结合因子 B 后被因子 D 切割，形成稳定且抵抗调节蛋白 H 和 I 的 C3/C5 转化酶，持续水解 C3 和 C5 以耗尽血清补体，同时诱导中性粒细胞迁移、血管渗漏及 TNF-α 升高。Cobra Venom Factor 可用于耗竭补体和模拟补体激活相关病理状态，应用于急性呼吸窘迫综合征 (ARDS) 、脓毒症、休克等补体介导疾病的动物模型构建。Cobra Venom Factor 能够从眼镜蛇 (如 #Naja atra、Naja melanoleuca 、Naja kaouthia 等) 的毒液中分离得到。
HY-176785S
Ras Apoptosis p38 MAPK Caspase TNF Receptor
Cancer
MCB-294 是一种双态泛 KRAS 抑制剂，对KRAS 的选择性高于 NRAS 和 HRAS。MCB-294能够结合活性 (GTP 结合) 和非活性 (GDP 结合) 形式的 KRAS，其 Kd 值约为 1 pM 和 10 nM。MCB-294 广泛抑制表达 G12D、G12C、G12V、G12S、G13D 和野生型 KRAS 的 hTERT-HPNE 细胞的生长，IC50 值约 700 nM。MCB-294在 KRAS 突变肿瘤中诱导不可逆的凋亡 (apoptosis )。MCB-294 有效抑制 KRASG12C 耐药癌细胞，重塑肿瘤免疫微环境。MCB-294 可用于胰腺癌、结直肠癌和肺癌的研究。
HY-177990
STAT MMP Apoptosis
Cancer
STAT3-IN-52 (Compound 9) 是一种选择性且具有口服活性的信号转导与转录激活因子 3 (STAT3 ) 抑制剂。STAT3-IN-52 与 STAT3 的 pY705 位点结合 (Ki 值为 440 nM)，可阻断 STAT3 的磷酸化和二聚化。STAT3-IN-52 对多种癌细胞表现出强烈的细胞毒性，例如乳腺癌 MDA-MB-231 (IC50 值为 0.7 μM)、髓母细胞瘤 UW426、胰腺癌 BKPC3 细胞。STAT3-IN-52 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )，抑制 STAT3 的核转运和 DNA 结合活性，并下调 STAT3 靶基因 MMP9 的表达。STAT3-IN-52 可用于 STAT3 异常激活相关癌症的研究。
HY-150537
HY-157129
AMPK
Cardiovascular Disease
AMPK-α1β1γ1 activator 1 (M1) 是基于 Indole-3-cancer 的 AMPK 激活剂的酰基葡萄糖醛酸代谢物。AMPK-α1β1γ1 activator 1 可以选择性激活人 β1 亚型，EC50 值为 38.1nM。AMPK-α1β1γ1 activator 1 可以直接与人 AMPK α1β1γ1 亚型结合。AMPK-α1β1γ1 activator 1 可用于糖尿病肾病的研究。
HY-159922
Androgen Receptor
Cancer
AR antagonist 9 是一种具有口服活性的选择性 雄激素受体 (AR) 拮抗剂，通过破坏 AR 配体结合域二聚体的形成发挥抗癌作用，具有克服前列腺癌 (PCa) 药物抗性的潜力。其对 AR 的拮抗活性 IC50 为 0.051 μM，与 Enzalutamide (HY-70002) (IC50 = 0.060 μM) 相当。AR antagonist 9 对 ARF876L/T877A 和 ARW741C 突变体的抑制效果优于 Enzalutamide (HY-70002)。此外，AR antagonist 9 具有良好的药代动力学特性 (大鼠中的口服生物利用度 F = 66.24%)，在 LNCaP 异种移植小鼠模型中口服给药表现出显著的肿瘤生长抑制效果。AR antagonist 9 有望用于克服 PCa 抗药性领域的研究。
HY-160052
Interleukin Related
Inflammation/Immunology Cancer
IL-6 aptamer sodium 是一种能特异性结合 IL-6 的适配体，可作为生物传感受体用于高灵敏度检测。IL-6 aptamer sodium 能通过碳纳米管微阵列的电信号变化或金传感器表面的电容阻抗改变，实现无标记的特异性检测。IL-6 aptamer sodium 在癌症诊断灰区阈值以下仍具高选择性，与牛血清白蛋白无明显非特异性结合。IL-6 aptamer sodium 可在金表面与 6-巯基-1-己醇形成有序自组装单分子层，适用于免试剂电容阻抗生物传感平台。IL-6 aptamer sodium 广泛应用于癌症、炎症性疾病、骨髓瘤、肝癌及胶质瘤等相关领域的研究。
HY-160267
HIV DNA/RNA Synthesis
Infection Neurological Disease Cancer
iPAF1C 是一种聚合酶相关因子 1 复合物 (PAF1C ) 的抑制剂，特异性靶向 CTR9 (PAF1C 的关键亚单位) 的 PAF1 结合槽。iPAF1C 通过干扰 PAF1-CTR9 相互作用破坏 PAF1C 组装。iPAF1C 选择性地损害 BRD4 介导的 PAF1 向低氧应答基因染色质的募集，并抑制 RNA 聚合酶 II (RNAPII) 暂停释放。iPAF1C 以剂量依赖性方式增加 HIV-1 NL4.3 Nef-IRES-GFP 感染的原代人 CD4+ T 细胞数量。PAF1C 可用于感染和与异常低氧适应相关的疾病 (如癌症、神经系统疾病) 的研究。
HY-164552
Apoptosis Androgen Receptor
Cancer
ZNU-IMB-Z15 (Compound Z15) 是雄激素受体 (AR ) 的拮抗剂也是选择性的 AR 和 ARV7 的降解剂。ZNU-IMB-Z15 能够直接与 AR 的配体结合域 (LBD) 和活化功能-1 区结合，并通过蛋白酶体途径促进 AR 降解。ZNU-IMB-Z15 能有效抑制 AR 、AR 突变体 和 AR 剪接变体 (ARVs ) 的转录活性，下调 AR 下游靶基因的 mRNA 和蛋白质水平，从而克服了去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 中 AR LBD 突变、AR 扩增和 ARVs 诱导的第二代抗雄激素药物的耐药性。 ZNU-IMB-Z15 能抑制 AR -阳性 CRPC 细胞系增殖并诱导其凋亡 (apoptosis )，具有体内和体外抗癌活性。
HY-125938
Cycloartenol ferulate; Cycloartenol ferulic acid ester
Drug Derivative Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) JAK STAT
Inflammation/Immunology Cancer
环木菠萝烯醇阿魏酸酯
IFNγR1 (结合亲和力 Kd = 0.5 μM)，激活经典的 JAK1/2-STAT1 信号通路。Cycloartenyl ferulate 抑制百草枯 (PQ) 触发的 HK2 细胞中的细胞凋亡 (apoptosis ) 和 ROS 。Cycloartenyl ferulate 通过上调 NK 细胞激活受体 (NKG2D, NKp30, NKp44) 的表达以及细胞毒性分子和细胞因子 IFNγ 的释放，增强自然杀伤 (NK) 细胞的激活和细胞溶解活性。Cycloartenyl ferulate 在肿瘤小鼠模型中发挥抗癌作用。Cycloartenyl ferulate 可用于癌症和过敏性炎症干预研究。
HY-12875
Ras
Cancer
BQU57 是一种选择性靶向 RalA/RalB 小 GTP 酶的抑制剂，对 RalB-GDP 的结合效力 Kd=7.7 μM。BQU57 可阻断其与效应蛋白 (如 SEC5 、EXO84 ) 的相互作用，抑制肿瘤细胞迁移、侵袭及非贴壁生长。BQU57 下调 NF-κB 信号通路，减少炎症因子 (IL-6 、IL-8 ) 和基质金属蛋白酶 (MMP-13 ) 的表达，同时通过调控 Bcl-2/Bax 平衡抑制细胞凋亡。BQU57 还通过抑制 Ral/NF-κB 通路保护细胞外基质，可用于退行性疾病的研究。BQU57 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 模型中表现出显著的抗肿瘤活性，可抑制原位肿瘤生长及肺转移，增强紫杉醇的化疗敏感性。
HY-171591
Salt-inducible Kinase (SIK) Interleukin Related TNF Receptor
Infection
SIK2-IN-4 (Compound 4) 是一种高选择性 SIK1/2 抑制剂 (IC50s 分别为 0.143 和 0.076 μM)。SIK2-IN-4 通过靶向 SIK1/2 减少转录辅激活因子3 (CRTC3) 的磷酸化，从而调节 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 依赖的转录活性。SIK2-IN-4 能够抑制促炎细胞因子 (如 TNF (IC50 : 0.11 µM)、IL-12/23 p40 (IC50 : 0.25 µM) 和 IL-23 (IC50 : 0.47 µM)) 的产生，同时诱导抗炎细胞因子 IL-10 的表达。SIK2-IN-4 能够用于肠道炎症和其他慢性炎症疾病的研究。
HY-W012572R
HY-W040129R
HY-P991400
TNF Receptor Apoptosis Interleukin Related NF-κB JNK p38 MAPK
Inflammation/Immunology
GSK1995057 是一种靶向 TNFRSF1A 的人类单克隆抗体 (mAb)。GSK1995057 可选择性结合 TNFR1 ，阻断 TNF-α 和 LT-α 的结合，不影响 TNFR2 信号传导。GSK1995057 可抑制 NF-κB 、JNK 和 MAPK 通路的激活，减轻细胞凋亡 (apoptosis ) 与炎症反应 (抑制 IL-1β 、IL-6 、IL-10 、TNF-α )，并防止人髓核细胞活力丧失。GSK1995057 可抑制人肺微血管内皮细胞单层中细胞因子和中性粒细胞黏附分子的表达，并减轻非人灵长类动物的炎症反应和肺损伤症状。GSK1995057 可与 HAVH 自身抗体形成复合物，从而激活 TNFR1 ，触发人细胞中细胞因子和 IL-8 的释放。GSK1995057 可用于椎间盘退变、急性肺损伤的相关研究。
HY-175459
PROTACs FAK
Inflammation/Immunology Cancer
PROTAC FAK degrader 3 是一种选择性的 FAK PROTAC 降解剂 (DC50 = 1.08 nM)。PROTAC FAK degrader 3 诱导 FAK 降解依赖于泛素-蛋白酶体系统及其与 FAK 和 CRBN 的结合。PROTAC FAK degrader 3 通过对 FAK 非催化活性的抑制上调 MHC-I 的基因转录和肿瘤细胞表面表达，进而导致抗原呈递增加和细胞毒性 CD8 T 细胞的激活。PROTAC FAK degrader 3 通过促进 MHC-I 表达和增强 T 细胞活化来增强体内抗肿瘤活性。PROTAC FAK degrader 3 可用于卵巢癌、肝细胞癌等靶向 FAK 降解的癌症研究。(粉色：FAK-IN-3:HY-143407，蓝色：Thalidomide-4-OH:HY-103596，蓝色 + 黑色：FAK ligand-3: HY-W939883，黑色：连接子)。
HY-175529
Ras ERK Apoptosis
Cancer
KRASG12D-IN-7 是一种具有选择性的 KRASG12D 抑制剂。KRASG12D-IN-7 对 KRASG12D 在 GDP 和 GTP 结合状态下均显示出强结合活性，Kd 值分别为 1.12 nM 和 1.86 nM。KRASG12D-IN-7 抑制携带 KRASG12D 的 AsPC-1 细胞增殖，IC50 值为 10 nM，并抑制 MAPK 信号传导。KRASG12D-IN-7 在 AsPC-1 细胞中诱导 G0/G1 期阻滞和凋亡 (apoptosis )，并强烈抑制其集落形成。KRASG12D-IN-7 可用于研究携带 KRASG12D 突变的癌症，特别是胰腺导管腺癌 (PDAC)。
HY-179556
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 nsp14-IN-10 是一种高效且选择性极高的 NSP14 (IC50 = 0.34 µM) S-腺苷甲硫氨酸 (SAM) 结合口袋抑制剂。SARS-CoV-2 nsp14-IN-10 对 SARS-CoV-2 具有显著的抗病毒活性。SARS-CoV-2 nsp14-IN-10 对其他 β 冠状病毒也具有广谱活性，并能在复制阶段抑制 SARS-CoV-2。SARS-CoV-2 nsp14-IN-10 可抑制病毒翻译并具有免疫刺激作用。SARS-CoV-2 nsp14-IN-10 可特异性逆转 NSP14 介导的宿主转录组改变。SARS-CoV-2 nsp14-IN-10 可用于 SARS-CoV-2 的研究。
HY-181533
Ligands for E3 Ligase IAP
IAP ligand 9 是一种 SMAC 模拟物和 IAP (凋亡抑制蛋白) BIR 结构域的结合剂，选择性靶向 cIAP1-BIR3、XIAP-BIR3 ，且对 XIAP-BIR2 结合力极弱，SPR 的 pKD 分别为 7.0、8.0、5.0。IAP ligand 9 可作为 IAP 配体模块，与靶向 TEAD1 P 位点的降解剂一起、通过连接子偶联形成 IAP 招募型蛋白水解靶向嵌合体 (PROTACs/IPDs )。该 IPD 可招募 IAP E3 泛素连接酶形成 TEAD1-IPD-IAP 三元复合物，进而介导 TEAD1 的泛素化和蛋白酶体依赖性降解，同时可诱导 cIAP1 的自降解。IAP ligand 9 及系列降解剂可用于 Hippo 通路异常激活相关的恶性胸膜间皮瘤等实体肿瘤的研究。
HY-182091
HY-145425
IRE1 Apoptosis FGFR
Inflammation/Immunology
PAIR2 是一种针对人源 IRE1α 激酶结构域的高选择性抑制剂，对人源 IRE1α 的 Ki 值为 8.8 nM。PAIR2 能完全占据 IRE1α 激酶结构域的 ATP 结合位点，部分拮抗 IRE1α 的核糖核酸酶活性，特异性地抑制受调控的 IRE1α 依赖性降解 (RIDD ) 及其介导的底物切割，同时保留 Xbp1 mRNA 的剪接功能。PAIR2 还促进 B 细胞向浆细胞分化、阻断 IRE1α 诱导的细胞凋亡 (apoptosis )、恢复 AT2 细胞中 Fgfr2 mRNA 的表达。PAIR2 能有效在小家鼠肺组织中达到稳态浓度，是研究肺纤维化等疾病中 IRE1α 信号通路功能的重要工具。
HY-108831
Integrin
Inflammation/Immunology Cancer
那他珠单抗
α4 整合素 (CD49d ) 的人源化单克隆 IgG4 抗体抑制剂，通过竞争性结合 α4 亚基，阻断 α4β1 (VLA-4) 等整合素与血管细胞粘附分子 VCAM-1 、细胞间粘附分子 ICAM-1 及纤连蛋白的相互作用。Natalizumab 可抑制免疫细胞 (如 CD4+ T 细胞) 的粘附、滞留及跨内皮迁移，减少炎症细胞向中枢神经系统或病变部位浸润，发挥抗炎和免疫调节活性。Natalizumab 可用于复发-缓解型多发性硬化症 (RRMS ) 的研究，同时在克罗恩病、B 细胞淋巴瘤、非感染性葡萄膜炎等自身免疫性或炎症相关疾病的研究中也有应用。Natalizumab 也可阻止淋巴细胞进入中枢神经系统，从而防止急性脱髓鞘复发。
HY-108831A
AN100226; BG00002
Integrin
Inflammation/Immunology Cancer
Natalizumab (AN100226; BG00002) Solution 是一种选择性靶向 α4 整合素 (CD49d ) 的人源化单克隆 IgG4 抗体抑制剂，通过竞争性结合 α4 亚基，阻断 α4β1 (VLA-4) 等整合素与血管细胞粘附分子 VCAM-1 、细胞间粘附分子 ICAM-1 及纤连蛋白的相互作用。Natalizumab Solution 可抑制免疫细胞 (如 CD4+ T 细胞) 的粘附、滞留及跨内皮迁移，减少炎症细胞向中枢神经系统或病变部位浸润，发挥抗炎和免疫调节活性。Natalizumab Solution 可用于复发-缓解型多发性硬化症 (RRMS ) 的研究，同时在克罗恩病、B 细胞淋巴瘤、非感染性葡萄膜炎等自身免疫性或炎症相关疾病的研究中也有应用。Natalizumab 也可阻止淋巴细胞进入中枢神经系统，从而防止急性脱髓鞘复发。
HY-176220
AUTACs Autophagy Glutathione Peroxidase Ferroptosis
Cancer
GPX4-AUTAC 是一种靶向 GPX4 的自噬介导降解剂 (AUTAC )。GPX4-AUTAC 由抑制剂 ML162-yne (HY-153748)、降解标签 FBnG (HY-W073762) 和 glycol linker (HY-W021401) 组成。GPX4-AUTAC 能够促进 E3 连接酶 TRAF6 对 GPX4 的泛素化修饰，并增强其与 GPX4 和 p62 的结合，从而实现 GPX4 的选择性自噬依赖性降解。GPX4-AUTAC 显著诱导铁死亡 (ferroptosis )，并在乳腺癌细胞、乳腺癌来源的类器官 (PDOs) 和 MDA-MB-231 肿瘤异种移植小鼠模型中表现出强大的抗癌活性，与 Sulfasalazine (SAS) (HY-14655) 或化疗药物 (Paclitaxel (HY-B0015) 或 Cisplatin (HY-17394)) 联合使用时具有强效协同作用。
HY-183118
CDK Apoptosis
Neurological Disease Cancer
CID-078 是一种具有口服活性的大环类细胞周期蛋白 A (cyclin A ) 和细胞周期蛋白 B (cyclin B ) 抑制剂。CID-078 可结合细胞周期蛋白的疏水区域，破坏细胞周期蛋白 A-Cdk2 与 E2F1、细胞周期蛋白 B-Cdk1 与 Myt1 的相互作用，并选择性靶向 RxL 结合基序以阻断复合物-底物间的相互作用。CID-078 可诱导 DNA 损伤、G2/M 期细胞周期阻滞、细胞凋亡 (apoptosis )、有丝分裂、纺锤体组装检查点活化以及新形态细胞周期蛋白 B-CDK2 复合物的形成，从而在 E2F 驱动的癌细胞中引发合成致死效应。CID-078 可用于小细胞肺癌、非小细胞肺癌、三阴性乳腺癌、晚期实体瘤、管腔型 HR+ /HER2- 乳腺癌、RB1 变异实体瘤以及神经母细胞瘤的研究。
HY-146248
SARS-CoV Poly(ADP-ribose) Glycohydrolase (PARG) Protease Activated Receptor (PAR)
Infection
TFMU-ADPr 是 SARS-CoV-2 Macro1 的选择性报告底物 (λEx =385 nm，λEm =502 nm (或 495 nm))，对 SARS-CoV-2 Macro1 的 IC 50 Poly(ADP-ribose) Glycohydrolase (PARG) 以及人 ADP-核糖基水解酶 3 发生酶促水解并释放荧光团，从而直接报告总聚(ADP-核糖)水解酶活性。TFMU-ADPr 能够与 SARS-CoV-2 Macro1 的 ADPr 结合位点结合，其 TFMU 部分可嵌入该蛋白的狭窄疏水凹槽中，从而可在体外条件下用于评估靶向 PAR 水解酶的小分子抑制剂，或探究 ADP-核糖基分解代谢酶的调控机制，在全细胞裂解物实验中检测 PAR 水解酶活性。TFMU-ADPr 还可应用于新冠肺炎 (COVID-19 ) 相关研究。
HY-146248B
Biochemical Assay Reagents
Metabolic Disease
TFMU-ADPr diammonium 是 SARS-CoV-2 Macro1 的选择性报告底物 (λEx =385 nm，λEm =502 nm (或 495 nm))，对 SARS-CoV-2 Macro1 的 IC50 为 0.59 μM。TFMU-ADPr diammonium 同时可与人或嗜热四膜虫聚的 Poly(ADP-ribose) Glycohydrolase (PARG) 以及人 ADP-核糖基水解酶 3 发生酶促水解并释放荧光团，从而直接报告总聚(ADP-核糖)水解酶活性。TFMU-ADPr diammonium 能够与 SARS-CoV-2 Macro1 的 ADPr 结合位点结合，其 TFMU 部分可嵌入该蛋白的狭窄疏水凹槽中，从而可在体外条件下用于评估靶向 PAR 水解酶的小分子抑制剂，或探究 ADP-核糖基分解代谢酶的调控机制，在全细胞裂解物实验中检测 PAR 水解酶活性。TFMU-ADPr diammonium 还可应用于新冠肺炎 (COVID-19) 相关研究。
HY-182361
AMPK JAK Cadherin
Cancer
NUAK1-IN-3 是一种强效且选择性的 NUAK1 抑制剂，其 IC50 为 0.49 nM。NUAK1-IN-3 还可抑制 NUAK2 和 JAK3 ，对应的 IC50 值分别为 265 nM 和 225 nM。NUAK1-IN-3 可结合 NUAK1 的 Glu139，其双环环氮原子与 Asp142 形成盐桥，并通过氟原子增强疏水结合相互作用。NUAK1-IN-3 可减弱 MYPT1 的磷酸化，抑制 NUAK1-MYPT1 信号轴，同时抑制三阴性乳腺癌细胞的增殖、迁移与侵袭。NUAK1-IN-3 可逆转 TGF-β1 诱导的上皮-间质转化 (EMT) 标志物改变，在肿瘤组织中下调 Snail 和 N-钙黏蛋白 (N-cadherin ) 的表达，上调 E-钙黏蛋白 (E-cadherin ) 的表达。NUAK1-IN-3 可抑制三阴性乳腺癌异种移植模型中的肿瘤生长。NUAK1-IN-3 可用于三阴性乳腺癌的相关研究。
HY-118156
Others
Others
L-699333是一种5-脂氧合酶（5-LO）抑制剂，属于噻吩并[2,3,4-cd]吲哚类。这种化合物具有2-乙氧丁酸侧链，能够有效抑制人体5-LO产生的5-HPETE和LTB4的生物合成，对人类中性粒细胞和全血的ICm分别为22 nM、7 nM和3.8 pM。L-699333在多种动物模型中显示出抗炎和平喘的作用，包括大鼠胸膜炎模型、抗原诱导的喘息模型和清醒的猕猴及羊哮喘模型。它对5-LO的抑制作用高度选择性，与人体15-LO、猪12-LO和公羊附睾环氧合酶的抑制作用相比，ICm值较高，或在FLAP结合试验中竞争抑制作用较强。L-699333的消旋体14g是迄今为止最有效的对映体，其抑制效果与已知的MK-0591相似，后者在临床 trials中已显示出抑制体外LTB4生物合成和尿中LTE4排出的生化效果。
HY-164729
Antibody-Drug Conjugates (ADCs) Topoisomerase Apoptosis
Cancer
FZ-AD005 是一种选择性靶向 DLL3 的抗体-药物偶联物 (ADC )，由抗 DLL3 抗体 FZ-A038 (HY-P990896)、二肽接头 (Val-Ala)、DXd (HY-13631D) 偶联而成。FZ-AD005 与人源 DLL3 的 Kd 为 13.29-58.3 pmol/L。FZ-AD005 结合细胞表面 DLL3 后介导内吞，经溶酶体组织蛋白酶切割释放载荷 DXd ，通过抑制拓扑异构酶 TopI 诱导 DNA 双链断裂、细胞周期阻滞及凋亡 (apoptosis )，并具备对邻近 DLL3 阴性细胞的旁观者杀伤效应。FZ-AD005 体内循环稳定，在大鼠和食蟹猴中耐受性良好且药代动力学特征可接受，能有效抑制表达 DLL3 的肿瘤细胞生长。FZ-AD005 是小细胞肺癌和人源神经内分泌前列腺癌研究的重要候选分子。
HY-W020780
mPEG-Maleimide (MW 5000)
Biochemical Assay Reagents
Cancer
mPEG-马来酰亚胺(MW 5000)
RSGs ) 的选择性共价结合剂，可通过马来酰亚胺基团与巯基在近中性条件下形成不可逆的硫醚键。mPEG-Mal (MW 5000) 的作用机制分为两类：一是作为酶修饰剂，通过疏水相互作用、氢键及范德华力与目标蛋白结合，改变蛋白二级结构；二是作为纳米颗粒表面修饰物，与红细胞表面巯基共价结合后改变红细胞表面性质与形态，使其被网状内皮系统巨噬细胞吞噬。mPEG-Mal (MW 5000) 可与蛋白质中游离的半胱氨酸反应，使被修饰蛋白表观分子量增加 10-15 kDa 以便检测。mPEG-Mal (MW 5000) 可提升酶的热稳定性与催化活性、增强纳米颗粒的巨噬细胞靶向性，实现靶向药物递送。mPEG-Mal (MW 5000) 可应用于食品工业中的酶工程研究以及肿瘤领域，辅助放疗抑制肿瘤相关巨噬细胞浸润，增强抗肿瘤免疫响应。
HY-108659
P2Y Receptor
Inflammation/Immunology
NF340 是一种 P2Y11 受体抑制剂，对人源 P2Y11 受体的 pIC50 为 7.3-7.7，相对于其他 P2Y 家族受体具有高选择性。NF340 结合 P2Y11 受体的 ATP 结合氨基酸残基以抑制其活性，阻断伤害感受活性，并减少脊髓神经损伤诱导的脊髓背角 P2Y11 受体上调。 NF340 可通过降低 IκBα 磷酸化、核内 p65 积累及 NFκB 启动子活性，缓解 IL-1β 激活的 NFκB 信号通路。NF340 可抑制 IL-1β 诱导的促炎细胞因子表达，降低细胞内 ROS 和 4-HNE 水平，并抑制原代成纤维样滑膜细胞中 IL-1β 诱导的基质金属蛋白酶表达。NF340 可抑制 ATP 诱导的人肝癌细胞内钙离子 2+ 浓度升高及细胞迁移。NF340 可用于神经病理性疼痛、心肌缺血/再灌注损伤、炎性疼痛、类风湿性关节炎及肝细胞癌的研究。
HY-18006
HY-L036P
6,155 compounds
小分子共价抑制剂，又称不可逆抑制剂，是一类通过共价键不可逆地与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比，共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势，共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基，可以用于开发高选择性抑制剂。近年来，共价抑制剂在解决耐药性问题方面表现出显著优势，受到广泛认可。但是此类抑制剂一旦出现脱靶，也将带来更强的毒副作用。因此，通过合理的筛选设计和结构修饰发现共价抑制剂药物也逐渐成为一个药物研发的焦点。
MCE 共价化合物库 Plus 收录了 6,155 种小分子抑制剂，包括已知共价抑制剂及具有共价反应基团的活性小分子化合物，如包含丙烯酰胺、活化末端乙炔、磺酰氟化物/酯、氯乙酰胺、烷基卤化物、环氧化物、氮杂环胺、二硫化物等，是筛选共价化合物，研究共价作用机制的有利工具。
MCE 共价化合物库 Plus 是对 MCE 共价化合物（HY-L036）的补充，增加了一些具有共价弹头的片段分子，具有更强的筛选能力。
HY-L036
1,513 compounds
小分子共价抑制剂，又称不可逆抑制剂，是一类通过共价键不可逆地与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比，共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势，共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基，可以用于开发高选择性抑制剂。近年来，共价抑制剂在解决耐药性问题方面表现出显著优势，受到广泛认可。但是此类抑制剂一旦出现脱靶，也将带来更强的毒副作用。因此，通过合理的筛选设计和结构修饰发现共价抑制剂药物也逐渐成为一个药物研发的焦点。
MCE 共价化合物库收录了 1,513 种小分子抑制剂，包括已知共价抑制剂及具有共价反应基团的活性小分子化合物，如包含丙烯酰胺、活化末端乙炔、磺酰氟化物/酯、氯乙酰胺、烷基卤化物、环氧化物、氮杂环胺、二硫化物等，是筛选共价化合物，研究共价作用机制的有利工具。
HY-L908
1,049 compounds
小分子共价抑制剂是一类通过共价键与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比，共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势，共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基，可以用于开发高选择性抑制剂。
近年来，随着一系列共价抑制剂的成功问世，特别是针对那些传统上被认为难以成药的受体，如 EGFR、BTK、KRAS 的抑制剂，以及共价抑制剂在解决耐药性问题方面表现出显著优势，共价抑制剂已然成为小分子药物研发的热点。但是此类抑制剂一旦出现脱靶，也将带来更强的毒副作用。因此，通过合理的筛选设计和结构修饰发现共价抑制剂药物也逐渐成为一个药物研发的焦点。
MCE 类药共价化合物库含有 1,049 个共价分子，这些分子包含共价反应常用的弹头，如丙烯酰胺、活化末端乙炔、酰基氧甲基酮、硼酸等，可以与半胱氨酸、赖氨酸、丝氨酸和组氨酸等发生共价反应，是筛选共价化合物的有利工具。
HY-L158
5,921 compounds
据报道，大部分已知的激酶抑制剂都是通过高度保守的 ATP 口袋中的竞争性结合发挥作用的。虽然RNA 干扰等遗传技术可以使特定的基因失活，但是大多数激酶是多结构域蛋白，其中每个结构域都是有独立的功能。高选择性抑制剂比非选择性抑制剂具有更高的效能，对靶标的选择性至少高100倍。因此，确保用最具选择性的抑制剂验证靶标，这对于更透彻的了解激酶领域药理学非常重要。高选择性抑制剂库包含 5,921 种化合物，涵盖多个靶点及亚型，如GPCR蛋白家族、离子通道、多种激酶等。高选择性抑制剂库是进行不同表型筛选的有效工具。
HY-L170
240 compounds
一种新兴的药物设计方法基于次级结合位点效应，小分子药物被设计为结合到目标生物分子上的次要结合位点而不是主要的正构位点。成功的潜在药物（称为变构调节剂）将能够结合到变构位点并远程改变（或修改）生物靶标的主要正构结合位点的构象。变构调节剂是蛋白质的配体，通过与天然（正构）配体位点不同的结合位点发挥作用。变构调节剂 (AMs) 是相对较小、更亲脂且更刚性的化合物。变构调节剂与其靶标的结合效力往往略低。变构调节剂分为正变构调节剂 (PAMs) 和负变构调节剂 (NAMs)。AMs 是理想的药物靶标，因为它们可以微调受体活性，同时保留内源配体的空间和时间信号传导特征，从而使药物具有更少的靶向副作用，提高亚型选择性，并且比正构配体更好地促进偏向信号传导。
MCE 收录了 240 种变构调节剂，可以用于代谢、癌症等疾病研究。
HY-L932V
2,000,000 compounds
大环化合物（通常指含 12 个及以上原子的环状小分子或肽）具有独特的物理化学性质，能形成预组织的受限构象，与靶点结合亲和力强、选择性高，可靶向传统小分子药物难以作用的蛋白，填补小分子药物与生物制剂之间的空白。激酶作为催化蛋白质磷酸化的关键酶，其功能失调与肿瘤、慢性阻塞性肺疾病、肺动脉高压等多种疾病的发生发展密切相关，是极具价值的治疗靶点。传统小分子激酶抑制剂普遍存在靶向选择性差，易产生脱靶毒性、生物利用度差、获得性耐药等问题。大环的半刚性结构可限制构象与提升亲和力从而实现选择性调控，还可以减小体积分子优化药代动力学性质，大环化策略逐渐成为激酶抑制剂优化的核心手段。
从 ChEMBL 数据库收集数以万计的活性大环化合物，基于 Transformer 架构，将大环化问题转化为 “化学语言翻译” 任务，简化分子线性输入规范，实现线性分子到大环分子的端到端生成。Macformer 通过深度学习实现了线性分子的高效、自动化大环化，生成的大环分子兼具化学多样性、新颖性和生物相容性，可以覆盖更广泛的化学空间。
MCE收集上千个已报道的上市或进入临床的激酶抑制剂，以这些激酶片段作为起始片段，进行环化生成， 进一步从可合成性以及理化性质方面进行评估，最终构建百万级的大环虚拟化合物库，可用于靶向激酶类靶点的虚拟筛选和AI筛选
HY-L110
94 compounds
环肽是具有环状结构的多肽链，具有多种生物活性，如抗菌活性、免疫抑制活性和抗肿瘤活性等。环肽具有良好的结合亲和力、靶点选择性和低毒性等特点，在治疗方面取得了巨大的成功。多种环肽已经用于临床疾病治疗，如具有抗菌菌活性的gramicidin和tyrocidine，具有免疫抑制活性的环孢素A，以及具有抗菌活性的万古霉素等。此外，环肽通常具有较大的空间结构和平衡的柔性和刚性，可与蛋白-蛋白相互作用(PPI)的扁平界面结合，具有开发PPI药物的潜力。
MCE可以提供 94 种环肽化合物，所有化合物均具有较好的生物活性。MCE环肽化合物是进行药物开发及PPI研究的有用工具。
HY-L041
431 compounds
大环化合物是指含有 12 元或更大环的分子，在小分子药物开发中越来越受到重视。主要原因包括：大环类化合物提供了新的化学空间，挑战新的蛋白质靶标，另外，一些大环类药物也显示出较好的药代动力学性能。大环类化合物对于比较具有挑战性的靶点的药物开发具有一定优势，特别是在调节大分子之间相互作用如蛋白蛋白相互作用方面。此外，大环化合物的大小和复杂性使其能够保证更大的空间分布的结合相互作用，从而增加结合亲和力和选择性。
MCE 提供 431 个大环类化合物，可以用于高通量筛选和高内涵筛选。MCE 大环类化合物库是新药开发的有利工具，尤其对于“难成药”靶点及蛋白互作的新药研发。
HY-LD004
14 million compounds
DEL技术通过将每个小分子化合物与一个独特的DNA序列共价连接，实现在一个管子里面同时筛选上百万或者上亿的化合物。传统的DEL筛选主要是发现非共价结合分子，这些分子与靶点之间的相互作用是可逆的。然而，共价DEL（CoDEL）则是在化合物中引入具有亲电反应活性的共价弹头，这些弹头能够与靶蛋白上特定的氨基酸残基（如半胱氨酸、赖氨酸等）形成稳定的共价键，进而增强结合强度，延长其在靶点上的停留时间，并有可能克服传统非共价抑制剂面临的耐药性或脱靶等效应。
本库是一个先进的、高度多样的化合物集合，由35 个独立子库组成，总分子规模达1400万，涵盖超过14个经过试验验证的共价弹头，这些弹头可靶向半胱氨酸，赖氨酸，精氨酸，天冬氨酸和谷氨酸。通过构建多样化核心成药骨架并整合可控共价反应弹头进行建库，兼具结构多样性、反应特异性和靶点广谱性等特点，可用于高效快速发现高选择性共价抑制剂。
HY-L932V0
2,000,000 compounds
大环化合物（通常指含 12 个及以上原子的环状小分子或肽）具有独特的物理化学性质，能形成预组织的受限构象，与靶点结合亲和力强、选择性高，可靶向传统小分子药物难以作用的蛋白，填补小分子药物与生物制剂之间的空白。激酶作为催化蛋白质磷酸化的关键酶，其功能失调与肿瘤、慢性阻塞性肺疾病、肺动脉高压等多种疾病的发生发展密切相关，是极具价值的治疗靶点。传统小分子激酶抑制剂普遍存在靶向选择性差，易产生脱靶毒性、生物利用度差、获得性耐药等问题。大环的半刚性结构可限制构象与提升亲和力从而实现选择性调控，还可以减小体积分子优化药代动力学性质，大环化策略逐渐成为激酶抑制剂优化的核心手段。
从 ChEMBL 数据库收集数以万计的活性大环化合物，基于 Transformer 架构，将大环化问题转化为 “化学语言翻译” 任务，简化分子线性输入规范，实现线性分子到大环分子的端到端生成。Macformer 通过深度学习实现了线性分子的高效、自动化大环化，生成的大环分子兼具化学多样性、新颖性和生物相容性，可以覆盖更广泛的化学空间。
MCE收集上千个已报道的上市或进入临床的激酶抑制剂，以这些激酶片段作为起始片段，进行环化生成， 进一步从可合成性以及理化性质方面进行评估，最终构建百万级的大环虚拟化合物库，可用于靶向激酶类靶点的虚拟筛选和AI筛选
HY-L906
650 compounds
2024年5月，Nature杂志在线发表了题为“Dimerization and antidepressant recognition at noradrenaline transporter”的研究论文，该研究成果由中国科学院上海药物研究所完成。该研究破解了重要神经系统疾病靶标——去甲肾上腺素转运体（NET），获得了人源NET同源二聚体分别与转运天然底物去甲肾上腺素NE，以及六种选择性抗抑郁药物的结合模式，为理解NET等单胺类转运体的生理调控机制奠定了重要的理论基础。
Norepinephrine Transporter (NET) Compound Library是基于HY-L901类药化合物库，通过计算机虚拟筛选获得，具体筛选流程包括分子对接筛选、关键药效团筛选以及CNS-MPO筛选，可用于靶向去甲肾上腺素转运体的新药发现。
HY-L166
1,587 compounds
离子通道的本质是膜结合酶，其催化位点是离子传导孔，经特定的环境刺激 (电压、配体浓度、膜张力、温度等) 后打开或关闭。离子通道为离子在生物膜上的被动扩散提供孔隙。由于对离子具有高度选择性，离子通道一般被分类为钠 (Na+ )，钾 (K+ )，钙 (Ca2+ )， 氯化物 (Cl- ) 和非特异性阳离子通道。离子通道是细胞信号传导和体内平衡的重要贡献者。除电信号转导外，离子通道还具有许多功能：调节血管平滑肌舒缩，维持细胞正常体积，调节腺体分泌，蛋白激酶的激活等。因此，离子通道的功能障碍可导致许多疾病，其机制研究更是尤为重要。
MCE 收录了 1,587 种离子通道相关化合物，主要靶向 Na+ 通道、K+ 通道、Ca2+ 通道、GABA 受体、iGluR 等，是心血管、神经系统等疾病研究的重要工具。
HY-L935
1039 compounds
POI 指目标蛋白（Protein of Interest），即分子胶作用中需被降解或调控功能的致病蛋白或关键功能蛋白。分子胶 POI库是由一系列可特异性结合不同类型 POI 的小分子片段组成的。这些配体作为分子胶的关键组成部分，可与靶蛋白形成稳定结合，为分子胶诱导 POI 与 E3 泛素连接酶相互作用奠定基础，其涵盖的 POI 包括癌症相关的 GSPT1、雄激素受体以及神经退行性疾病相关的异常聚集蛋白等多种类型。
该片段库可应用于靶向蛋白降解剂筛选与优化，通过筛选库中对特定 POI 亲和力高、选择性强的配体，可以发现核心结构，开发新型分子胶，如针对 GSPT1 的配体经优化后，得到了降解活性更优的分子胶降解剂。由于许多 POI 因缺乏传统小分子结合口袋难以成药，POI 配体库中部分配体可通过诱导蛋白相互作用的方式调控这类 POI，进一步拓展 “不可成药” 靶标药物研发空间。
MCE分子胶POI片段库包含了上千个POI 配体片段，其分子量在 150 - 400 之间，可广泛应用于分子胶的研发中。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-U00451
Fluorescent Dye
ATP-Red 1 是一种多位点结合可切换的荧光探针，能够选择性的快速检测活细胞中的 ATP 含量 (Ex/Em = 510/590 nm)。
HY-D1913
Fluorescent Dye
Fe2Orange 是一种 Fe2+ 选择性探针，激发波长为 543 nm，发射波长为 580 nm。Fe2Orange 通过与细胞内 Fe2+ 结合后发出荧光，从而实现对 Fe2+ 的特异性标记。Fe2Orange 用于检测细胞内 Fe2+ 的含量及分布情况。
HY-D1297
Fluorescent Dye
ER-Tracker 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物，对内质网高选择性结合，在低浓度下对细胞无毒性，该类染料属于环境敏感型的探针，与甲醛处理后仍能保留部分荧光，具有荧光寿命高，消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂，在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。
HY-103240
Fluorescent Dye
Methoxy-X04 是一种荧光染料，可以穿过血脑屏障，选择性地结合在致密中心淀粉样蛋白Aβ斑块中的β-折叠层。Methoxy-X04 保留对淀粉样蛋白 b (Ab) 原纤维的体外结合亲和力 (Ki = 26.8 nM)。Methoxy-X04 具有荧光性，可对阿兹海默症 (AD) 大脑死后切片中的斑块、缠结和脑血管淀粉样蛋白进行染色，具有良好的特异性。
HY-D1431
Fluorescent Dye
ER-Tracker 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物，对内质网高选择性结合，在低浓度下对细胞无毒性，该类染料属于环境敏感型的探针，与甲醛处理后仍能保留部分荧光，具有荧光寿命高，消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂，在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。Ex/Em=587/615 nm。
HY-164729
Fluorescent Dye
FZ-AD005 是一种选择性靶向 DLL3 的抗体-药物偶联物 (ADC )，由抗 DLL3 抗体 FZ-A038 (HY-P990896)、二肽接头 (Val-Ala)、DXd (HY-13631D) 偶联而成。FZ-AD005 与人源 DLL3 的 Kd 为 13.29-58.3 pmol/L。FZ-AD005 结合细胞表面 DLL3 后介导内吞，经溶酶体组织蛋白酶切割释放载荷 DXd ，通过抑制拓扑异构酶 TopI 诱导 DNA 双链断裂、细胞周期阻滞及凋亡 (apoptosis )，并具备对邻近 DLL3 阴性细胞的旁观者杀伤效应。FZ-AD005 体内循环稳定，在大鼠和食蟹猴中耐受性良好且药代动力学特征可接受，能有效抑制表达 DLL3 的肿瘤细胞生长。FZ-AD005 是小细胞肺癌和人源神经内分泌前列腺癌研究的重要候选分子。
HY-135009
DASPI
Fluorescent Dye
2-Di-1-ASP (DASPI; Compound 18a) 是一种单苯乙烯基染料，广泛用作双链 DNA 的线粒体染色和凹槽结合荧光探针。2-Di-1-ASP 对 G-四链体 (G4) 和双链 DNA 具有选择性。
HY-D1429
Fluorescent Dye
ER-Tracker 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物，对内质网高选择性结合，在低浓度下对细胞无毒性，该类染料属于环境敏感型的探针，与甲醛处理后仍能保留部分荧光，具有荧光寿命高，消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂，在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色，可染色后固定，但细胞用醛固定后仅能保留部分荧光 (Ex/Em = 374/ 430-640 nm)。
HY-D0014
Fluorescent Dye
考马斯亮蓝G-250
P2×7R 拮抗剂，有望使 NLRP3 炎症体失活。
HY-DY1074
Fluorescent Dye
ER-Tracker 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物，对内质网高选择性结合，在低浓度下对细胞无毒性，该类染料属于环境敏感型的探针，与甲醛处理后仍能保留部分荧光，具有荧光寿命高，消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂，在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色，可染色后固定，但细胞用醛固定后仅能保留部分荧光。
HY-DY1014
Fluorescent Dye
ATP-Red 1 (solution) 是一种多位点结合可切换的荧光探针，能够选择性的快速检测活细胞中的 ATP 含量 (Ex/Em = 510/590 nm)。
HY-D2415
Fluorescent Dye
BODIPY-FL staurosporine (Compound 8a) 是一种基于 staurosporine 的荧光探针，对酪氨酸激酶 (TK ) 和酪氨酸激酶样 (TKL ) 家族激酶表现出高特异性。BODIPY-FL staurosporine 有潜力为那些不推荐使用激酶 Tracer 236 的激酶 (如 PIM3、CDC42BPG、MAP2K7、TXK 和 SIK3) 开发结合测定方法。BODIPY-FL staurosporine 可以成为激酶药物发现中分析激酶选择性的有力工具。
HY-146248
Fluorescent Dye
TFMU-ADPr 是 SARS-CoV-2 Macro1 的选择性报告底物 (λEx =385 nm，λEm =502 nm (或 495 nm))，对 SARS-CoV-2 Macro1 的 IC 50 Poly(ADP-ribose) Glycohydrolase (PARG) 以及人 ADP-核糖基水解酶 3 发生酶促水解并释放荧光团，从而直接报告总聚(ADP-核糖)水解酶活性。TFMU-ADPr 能够与 SARS-CoV-2 Macro1 的 ADPr 结合位点结合，其 TFMU 部分可嵌入该蛋白的狭窄疏水凹槽中，从而可在体外条件下用于评估靶向 PAR 水解酶的小分子抑制剂，或探究 ADP-核糖基分解代谢酶的调控机制，在全细胞裂解物实验中检测 PAR 水解酶活性。TFMU-ADPr 还可应用于新冠肺炎 (COVID-19 ) 相关研究。
HY-DY1043
Fluorescent Dye
ER-Tracker 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物，对内质网高选择性结合，在低浓度下对细胞无毒性，该类染料属于环境敏感型的探针，与甲醛处理后仍能保留部分荧光，具有荧光寿命高，消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂，在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。
HY-DY1026
Fluorescent Dye
ER-Tracker 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 系列染料的衍生物，对内质网高选择性结合，在低浓度下对细胞无毒性，该类染料属于环境敏感型的探针，与甲醛处理后仍能保留部分荧光，具有荧光寿命高，消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂，在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。Ex/Em=587/615 nm。
HY-DY1045
Fluorescent Dye
Methoxy-X04 (solution) 是一种荧光染料，可以穿过血脑屏障，选择性地结合在致密中心淀粉样蛋白 Aβ 斑块中的 β-折叠层。Methoxy-X04 保留对淀粉样蛋白 Aβ (AAβ) 原纤维的体外结合亲和力 (Ki = 26.8 nM)。Methoxy-X04 具有荧光性，可对阿兹海默症 (AD) 大脑死后切片中的斑块、缠结和脑血管淀粉样蛋白进行染色，具有良好的特异性。
HY-P11316
Fluorescent Dye
DBCO-tag peptide P1 是一种含半胱氨酸的肽标签。DBCO-tag peptide P1 可选择性地与二苯并环辛炔 (DBCO) 反应，生成稳定的二苯并环辛烯基硫醚。DBCO-tag peptide P1 可实现 mEGFP 位点选择性标记和抗体 (如 Trastuzumab (HY-P9907)) 标记，且不影响蛋白结合功能。DBCO-tag peptide P1 可用于 ADC 合成和 mEGFP 标记研究。
HY-136894
Fluorescent Dye
Rhod-5N 是一种细胞不渗透性的钙离子结合荧光染料，由 BAPTA 螯合基团和罗丹明荧光团结合而成。Rhod-5N 常加入 MOPS 缓冲液中，可络合和指示阳离子含量。Rhod-5N 对 Cd2+ 的选择性高于除 Pb2+ 之外的其他干扰阳离子 ((Na+, K+, Mg2+ , Ca2+ , Zn2+ )，检测限为 3.1 μg/L。
HY-D3172
Fluorescent Dye
BD-105 是一种胰高血糖素结合型荧光探针，其 Ka 值为 13.3 μM。BD-105 与胰高血糖素相互作用时会发生荧光强度变化，且可在细胞和组织中与胰高血糖素共定位。BD-105 是一种选择性细胞染色剂，可对分泌胰高血糖素的细胞进行染色，而不会对分泌胰岛素的细胞或非内分泌对照细胞染色。BD-105 可用作活细胞和组织的胰高血糖素成像试剂。
HY-103240R
Fluorescent Dye
Methoxy-X04 (Standard) 是 Methoxy-X04 (HY-103240) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Methoxy-X04 是一种荧光染料，可以穿过血脑屏障，选择性地结合在致密中心淀粉样蛋白Aβ斑块中的β-折叠层。Methoxy-X04 保留对淀粉样蛋白 b (Ab) 原纤维的体外结合亲和力 (Ki = 26.8 nM)。Methoxy-X04 具有荧光性，可对阿兹海默症 (AD) 大脑死后切片中的斑块、缠结和脑血管淀粉样蛋白进行染色
Cat. No.
Product Name
Type
HY-P2149
Biochemical Assay Reagents
伴刀豆球蛋白A
HY-W251428
Egg PG
Biochemical Assay Reagents
磷脂酰甘油
TLR4 辅助蛋白 CD14/MD-2 复合体的选择性抑制剂，通过竞争性结合抑制 LPS 或病毒（如 RSV）介导的炎症信号通路。Phosphatidylglycerols 直接结合病毒颗粒阻断感染，抑制 COX-2 表达并减少炎症因子 (IL-6 ，IL-8 ) 释放，通过调节线粒体膜磷脂重塑改善氧化应激。Phosphatidylglycerols 可通过口服或吸入途径发挥作用，可用于慢性炎症性疾病（如动脉粥样硬化）及呼吸道病毒感染（如 RSV）的研究。
HY-W020780
mPEG-Maleimide (MW 5000)
Biochemical Assay Reagents
mPEG-马来酰亚胺(MW 5000)
RSGs ) 的选择性共价结合剂，可通过马来酰亚胺基团与巯基在近中性条件下形成不可逆的硫醚键。mPEG-Mal (MW 5000) 的作用机制分为两类：一是作为酶修饰剂，通过疏水相互作用、氢键及范德华力与目标蛋白结合，改变蛋白二级结构；二是作为纳米颗粒表面修饰物，与红细胞表面巯基共价结合后改变红细胞表面性质与形态，使其被网状内皮系统巨噬细胞吞噬。mPEG-Mal (MW 5000) 可与蛋白质中游离的半胱氨酸反应，使被修饰蛋白表观分子量增加 10-15 kDa 以便检测。mPEG-Mal (MW 5000) 可提升酶的热稳定性与催化活性、增强纳米颗粒的巨噬细胞靶向性，实现靶向药物递送。mPEG-Mal (MW 5000) 可应用于食品工业中的酶工程研究以及肿瘤领域，辅助放疗抑制肿瘤相关巨噬细胞浸润，增强抗肿瘤免疫响应。
HY-104086
CB7; Carrier CB7
Biochemical Assay Reagents
葫芦[7]脲
HY-79647
N-(Fmoc-oxy)succinimide
Biochemical Assay Reagents
Fmoc-OSu (N-(Fmoc-oxy)succinimide) 是一种靶向氨基 (-NH2) 的酰化试剂，通过与伯胺或仲胺发生亲核取代反应实现共价结合，可选择性保护氨基酸的氨基基团。Fmoc-OSu 与氨基形成稳定的酰胺键，避免氨基在多肽合成中发生副反应，同时也能作为荧光标记试剂与糖基胺反应，用于 N-糖链的高效标记。Fmoc-OSu 可作为多肽合成中的 Fmoc 保护策略、N-糖链的荧光标记及分析方法。
HY-W068119A
2-Maleimidoethylamine hydrochloride
Biochemical Assay Reagents
N-(2-氨乙基)马来酰亚胺盐酸盐
MMP-2 敏感的纳米系统。N-(2-Aminoethyl)maleimide hydrochloride 在近中性条件下，分子中的马来酰亚胺基团以亲核加成反应与巯基结合，可用于修饰聚合物或生物界面，发挥增强粘膜粘附性、调控生物界面表面电荷的活性。N-(2-Aminoethyl)maleimide hydrochloride 能够优化药物递送载体的粘附性能与生物界面的细胞相互作用，应用于跨粘膜药物递送系统 (如口腔、膀胱等部位的药物载体) 和生物材料表面工程研究，为组织植入、再生及相关药物递送提供支持。
HY-NP004
CVF
Biochemical Assay Reagents
眼镜蛇毒因子
C3 、C5 及因子 B 的选择性激活剂。Cobra Venom Factor 结合因子 B 后被因子 D 切割，形成稳定且抵抗调节蛋白 H 和 I 的 C3/C5 转化酶，持续水解 C3 和 C5 以耗尽血清补体，同时诱导中性粒细胞迁移、血管渗漏及 TNF-α 升高。Cobra Venom Factor 可用于耗竭补体和模拟补体激活相关病理状态，应用于急性呼吸窘迫综合征 (ARDS) 、脓毒症、休克等补体介导疾病的动物模型构建。Cobra Venom Factor 能够从眼镜蛇 (如 #Naja atra、Naja melanoleuca 、Naja kaouthia 等) 的毒液中分离得到。
HY-113238A
Sulfolithocholic acid (disodium); LCAS (disodium)
Biochemical Assay Reagents
石胆酸3-硫酸二钠
GPR39 激动剂，在 M39-20 和 hGPR39-2 细胞中的 EC 50 2+ ) 以及 0.88 μM 和 0.97 μM (存在 Zn2+ )。Lithocholic acid 3-sulfate disodium 是一种 RORγt 配体。Lithocholic acid 3-sulfate disodium 可刺激 GPR39 受体启动细胞内钙信号传导，且不依赖 Zn2+ 结合位点 H17 和H19。LCA-3-S 通过靶向 RORγt 选择性抑制 Th17 细胞分化。Lithocholic acid 3-sulfate disodium 可用于胆汁淤积性肝病研究。
HY-148139
HY-D0014
Biochemical Assay Reagents
考马斯亮蓝G-250
P2×7R 拮抗剂，有望使 NLRP3 炎症体失活。
HY-177204A
Biochemical Assay Reagents
DSPE-PEG1000-WLSEAGPVVTVRALRGTGSW?是一种由 DSPE 和心肌细胞特异性肽 (WLSEAGPVVTVRALRGTGSW) (HY-P3436) 组成的聚乙二醇 (PEG) 化合物。WLSEAGPVVTVRALRGTGSW 主要通过选择性结合心肌细胞表面特定受体或分子而具有高度的心肌细胞靶向性。DSPE-PEG1000-WLSEAGPVVTVRALRGTGSW?可用于药物递送。
HY-177204B
Biochemical Assay Reagents
DSPE-PEG3400-WLSEAGPVVTVRALRGTGSW?是一种由 DSPE 和心肌细胞特异性肽 (WLSEAGPVVTVRALRGTGSW) (HY-P3436) 组成的聚乙二醇 (PEG) 化合物。WLSEAGPVVTVRALRGTGSW 主要通过选择性结合心肌细胞表面特定受体或分子而具有高度的心肌细胞靶向性。DSPE-PEG3400-WLSEAGPVVTVRALRGTGSW?可用于药物递送。
HY-177204C
Biochemical Assay Reagents
DSPE-PEG5000-WLSEAGPVVTVRALRGTGSW?是一种由 DSPE 和心肌细胞特异性肽 (WLSEAGPVVTVRALRGTGSW) (HY-P3436) 组成的聚乙二醇 (PEG) 化合物。WLSEAGPVVTVRALRGTGSW 主要通过选择性结合心肌细胞表面特定受体或分子而具有高度的心肌细胞靶向性。DSPE-PEG5000-WLSEAGPVVTVRALRGTGSW?可用于药物递送。
HY-104086R
Biochemical Assay Reagents
葫芦[7]脲 (标准品)
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P0023
Integrin
Cancer
Cyclo (-RGDfK) 是一种强效且选择性的 αvβ3 整合素抑制剂，其 IC50 值为 0.94 nM。Cyclo (-RGDfK) 通过与细胞表面的 αvβ3 整合素特异性结合，能强效靶向肿瘤微血管和癌细胞。
HY-B0990
HY-P0023A
Integrin
Cancer
Cyclo(-RGDfK) TFA 是一种有效，选择性的整合素 αv β3 抑制剂，其 IC50 值为 0.94 nM。Cyclo(-RGDfK) TFA 通过与细胞表面 αvβ3 整合素的特异性结合，有效靶向肿瘤微血管和癌细胞。
HY-12488
HY-P10709
Collagen
Cardiovascular Disease Cancer
CREKA peptide 是一种靶向纤维蛋白、IV 型胶原蛋白及纤维连接蛋白的选择性非共价结合剂，常作为靶向配体修饰递送载体。CREKA peptide 通过特异性识别肿瘤微环境或纤维化组织中过度沉积的纤维蛋白、纤维连接蛋白及 IV 型胶原蛋白，介导载体靶向富集于病灶部位，促进药物内化进入靶细胞 (如癌细胞、活化肝星状细胞)。CREKA peptide 可增强靶向递送效率、提高病灶部位药物浓度、降低全身副作用。
HY-P0185
HY-P10004
HY-122542B
PAI-1 Thrombin
Cardiovascular Disease
PPACK TFA 是一种有效和选择性的不可逆凝血酶抑制剂。PPACK TFA 可作为肝素锂 (LiHep) 的替代抗凝剂，用于血气和全血电解质分析。PPACK TFA 也是一种纤溶酶原激活剂 (rt-PA) 抑制剂。PPACK TFA 可以抑制 rt-PA 与血浆蛋白酶抑制剂的结合。PPACK TFA 可减弱 纤溶酶 诱导的牛主动脉内皮细胞单层内皮通透性增加及内皮形态学改变，可用于血栓形成相关研究。
HY-P10739
Collagen
Inflammation/Immunology
WYRGRL 是一种选择性的、高亲和力的胶原 II 型 (collagen type II ) 亲和肽，其 IC50 为 140 nM。II 型胶原是关节软骨细胞外基质中最主要、最特异的结构蛋白。WYRGRL 可将小分子化合物如 Dexamethasone (HY-14648) 和纳米载体工程化外泌体精准导向软骨，显著增强了其治疗骨关节炎的效果。
HY-P1096
HY-P2271
HY-P3226
HY-P2264
HY-P1454
Ac-LPSDDLEFWCHVMY-NH2
Wnt
Cancer
Fz7-21 (Ac-LPSDDLEFWCHVMY-NH2) 是一种有效的 FZD7受体 的肽拮抗剂，选择性地结合到 FZD7 CRD 亚类，并改变 CRD 的构象及其脂质结合槽的结构。人和小鼠 FZD7 CRD 的EC50 值分别为 58 和 34 nM。Fz7-21 损害 FZD7 在 Wnt-β-catenin 信号传导中的功能和肠类器官中的干细胞功能。
HY-P10579
Ephrin Receptor
Cancer
123B9 是一种肿瘤归巢剂，是一种强效且选择性的 EphA2 激动剂，Kd 值为 4.0 μM。123B9 选择性靶向 EphA2 酪氨酸激酶受体配体结合域。123B9 不会明显抑制最密切相关的 EphA3 和 EphA4 受体的配体结合域。
HY-P1805
Calmodulin
Neurological Disease
Calmodulin Binding Peptide 1 是一种来源于平滑肌肌球蛋白轻链激酶 (MLCK 肽) 的高亲和力 (pM) CaM 结合肽。Calmodulin Binding Peptide 1 与 Ca2+ -CaM 形成的复合物界面可被小分子抑制剂特异性结合，成为选择性调控平滑肌收缩与研发抗 CaM 药物的关键靶点。
HY-P0186A
HY-P1454A
Ac-LPSDDLEFWCHVMY-NH2 TFA
Wnt
Cancer
Fz7-21 (Ac-LPSDDLEFWCHVMY-NH2) TFA 是一种有效的 FZD7受体 的肽拮抗剂，选择性地结合到 FZD7 CRD 亚类，并改变 CRD 的构象及其脂质结合槽的结构。人和小鼠 FZD7 CRD 的EC50 值分别为 58 和 34 nM。Fz7-21 TFA 损害 FZD7 在 Wnt-β-catenin 信号传导中的功能和肠类器官中的干细胞功能。
HY-P11444A
Peptides
Cancer
CD9-binding peptide TFA 是一种 CD9 结合肽。CD9-binding peptide TFA 抑制 EWI-2 与 CD9 的结合。CD9-binding peptide TFA 对癌细胞表现出选择性的抗迁移和抗侵袭活性。CD9-binding peptide TFA 可用于癌症研究。
HY-P10501A
Antifolate
Cancer
FRα-targeting peptide C7 TFA 是一种叶酸受体α (FRα ) 的选择性肽配体，具有与 FRα 表达细胞的特异性结合和体内肿瘤靶向能力。FRα-targeting peptide C7 TFA 可用于肿瘤诊断的研究。
HY-P10392B
β-catenin Wnt
Cancer
aStAx-35R TFA 是一种钉书肽，可拮抗 β-catenin 的核形式并抑制 Wnt 信号传导。aStAx-35R TFA 竞争性抑制 β-catenin 与 TCF4 的结合。aStAx-35R TFA 选择性地诱导 Wnt 依赖性癌细胞的生长抑制。
HY-P5421
Proton Pump
Others
Caloxin 1B1 是一种有生物活性的肽。(Caloxin 1b1是通过筛选与PMCA4胞外结构域1结合而获得的，它可以在胞外选择性地抑制PMCA，并且对PMCA4的亲和力高于PMCA1。由于 caloxin 1b1 已被选择与 PMCA 的细胞外结构域结合，因此可以将其直接添加到细胞和组织中以检查其对平滑肌和内皮的影响。)
HY-103048A
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN 3 TFA，一种大环肽，是一种有效和选择性的 PD-1/PD-L1 和 CD80/PD-L1 的相互作用抑制剂。PD-1/PD-L1-IN 3 TFA 通过与 PD-L1 结合来干扰 PD-L1 与 PD-1 和 CD80 的结合，IC50 值分别为 5.60 nM 和 7.04 nM。PD-1/PD-L1-IN 3 TFA 可用于各种疾病的研究，包括癌症和传染病。详细信息请参考专利文献 WO2014151634A1 中的化合物 No.1。
HY-P10420
CD47 Interleukin Related
Cancer
RS17 是一种设计合成的抗肿瘤肽，能够特异性地结合到 CD47 分子上，阻断 CD47 与其在巨噬细胞表面膜上的配体 SIRPα 之间的相互作用。RS17 的主要调节机制是通过与 CD47 的结合，阻止 CD47 向 SIRPα 传递选择性吞噬的信号，这样巨噬细胞就不会将肿瘤细胞识别为自身组织，而是将其作为外来物质进行吞噬，从而抑制肿瘤细胞的免疫逃逸。RS17 可用于抗肿瘤反应和免疫逃逸机制的研究。
HY-P4195A
IPK Superfamily
Metabolic Disease
[K15,R16,L27]VIP(1-7)/GRF(8-27) (acetate) 是 [K15,R16,L27]VIP(1-7)/GRF(8-27) (HY-P4195) 的醋酸盐形式。[K15,R16,L27]VIP(1-7)/GRF(8-27) (acetate) 是 VIP1 的激动剂对人肠血管活性肽 1 (VIP 1), 大鼠肠血管活性肽 1 (VIP 1) 和大鼠肠血管活性肽 2 (VIP 2) 结合 IC50 值分别为 2 nM，1 nM 和 30000 nM。
HY-P5062A
Decanoyl-Arg-Val-Arg-Lys-chloromethylketone TFA
Furin
Infection
DEC-RVRK-CMK (Decanoyl-Arg-Val-Arg-Lys-chloromethylketone) TFA 是一种肽基 CMK (氯甲基酮)抑制剂，靶向分泌的可溶性 kexin (Kex2 ) (Ki =8.45 μM) 并致其失活。酵母酶 Kex2 (kexin, EC 3.4.21.61) 是一种钙依赖性跨膜蛋白酶，属于丝氨酸蛋白酶枯草杆菌蛋白酶家族的哺乳动物蛋白酶家族。Kex2 与不同 CMK 抑制剂的结合机制依赖于对底物的选择性，特别是在 P1 位置的赖氨酸与精氨酸的选择性差异决定了不同结合力。
HY-P1016B
Endothelin Receptor
Cardiovascular Disease
BQ-3020 ammonium 是一种内皮素受体 (endothelin receptor ) (ETB receptor ) 激动剂，BQ-3020 ammonium 抑制 [125 I]ET-1 与猪小脑 ETB 受体结合，IC50 值为 0.2 nM。BQ-3020 ammonium 引起兔肺动脉血管收缩和猪膀胱颈松弛，可用于心血管疾病研究。
HY-P1220A
Sodium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin-IV TFA 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂，可抑制神经元 Nav1.7 ，Nav1.2 ，Nav1.3 和 Nav1.4 ，IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV TFA 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV TFA 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。
HY-P1396
HY-P1324
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
[cPP1-7,NPY19-23,Ala31,Aib32,Gln34]-hPancreatic Polypeptide 是一种有效的，选择性神经肽 YY5 受体激动剂，与 hY5 受体结合的 IC50 值为 0.24 nM。[cPP1-7,NPY19-23,Ala31,Aib32,Gln34]-hPancreatic Polypeptide 增加饮食摄入量。
HY-W012572A
Mitochondrial Metabolism Bacterial
Infection Metabolic Disease
D-Histidine hydrochloride hydrate 是一种靶向细菌群体感应系统 (如 RhlI/RhlR 通路) 的抗生物膜生成试剂，具有抗菌活性。D-Histidine hydrochloride hydrate 通过非共价结合细菌调控因子或铜离子复合物发挥作用，选择性抑制细菌生物膜形成和运动性。D-Histidine hydrochloride hydrate 下调群体感应相关基因表达、减少毒力因子 (如藻酸盐、蛋白酶) 合成，以及干扰细菌膜稳定性，发挥抑制生物膜形成、促进成熟生物膜解体及增强抗生素敏感性的活性。D-Histidine hydrochloride hydrate 也是盐诱导肽形成 (SIPF) 反应的高效催化剂，通过与铜离子 (Cu2+ ) 形成复合物，促进氨基酸缩合生成二肽 (如二丙氨酸、二赖氨酸)。
HY-P5062
Decanoyl-Arg-Val-Arg-Lys-chloromethylketone
Furin
Infection
DEC-RVRK-CMK (Decanoyl-Arg-Val-Arg-Lys-chloromethylketone) TFA 是一种肽基 CMK (氯甲基酮)抑制剂，靶向分泌的可溶性 kexin (Kex2 ) (Ki =8.45 μM) 并致其失活。酵母酶 Kex2 (kexin, EC 3.4.21.61) 是一种钙依赖性跨膜蛋白酶，属于丝氨酸蛋白酶枯草杆菌蛋白酶家族的哺乳动物蛋白酶家族。Kex2 与不同 CMK 抑制剂的结合机制依赖于对底物的选择性，特别是在 P1 位置的赖氨酸与精氨酸的选择性差异决定了不同结合力。
HY-P1016
HY-P10519
HY-P10965
ZT002
GLP Receptor
Metabolic Disease
Zovaglutide (ZT002) 是一种长效、选择性的 GLP-1 受体激动剂。Zovaglutide 通过双脂肪酸链修饰增强白蛋白结合能力。Zovaglutide 通过中枢和外周 GLP-1 通路发挥代谢作用，从而促进饱腹感、减少热量摄入并增强葡萄糖依赖性胰岛素分泌，且对 GIP 或胰高血糖素受体无活性。Zovaglutide 可用于 2 型糖尿病或肥胖的研究。
HY-103048
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN 3，一种大环肽，是一种有效和选择性的 PD-1/PD-L1 和 CD80/PD-L1 的相互作用抑制剂。PD-1/PD-L1-IN 3 通过与 PD-L1 结合来干扰 PD-L1 与 PD-1 和 CD80 的结合，IC50 值分别为 5.60 nM 和 7.04 nM。PD-1/PD-L1-IN 3 可用于各种疾病的研究，包括癌症和传染病。详细信息请参考专利文献 WO2014151634A1 中的化合物 No.1。
HY-P0185A
HY-P1204
MCHR1 (GPR24)
Metabolic Disease
[Ala17]-MCH 是一种 MCH (HY-P1525A) 的类似物，是 MCHR1 的配体 (Ki =0.16 nM) 选择性 优于对 MCHR2 的 (Ki =34 nM)。Eu3+ 螯合标记 [Ala17]-MCH 对 MCHR1 (Kd =0.37 nM) 亲和性高，而对 MCHR2 的亲和性低。
HY-P6010
HY-P6010A
HY-P0186
HY-P11310
PSMA
Cancer
PSMA-1-SMCC 是一种选择性结合剂，可靶向前列腺特异性膜抗原 (PSMA )。PSMA-1-SMCC 有望用于前列腺癌的靶向成像的研究。
HY-P10428
HPV
Infection
E6AP-mimicking peptide (compound 13) 是一种高亲和力、选择性、不可逆且有效的肽基共价 HPV16 E6 抑制剂，使用半胱氨酸反应性丙烯酰胺弹头靶向 16E6 癌蛋白。E6AP-mimicking peptide 的 Ki 为 17 nM。E6AP-mimicking peptide 靶向 E6 结合口袋中出现的所有残基，以破坏 16E6 和 E6AP 的结合界面。E6AP-mimicking peptide 选择性地结合并交联 PBS 或蛋白质混合物中的 MBP-16E6。
HY-P11316
HY-P10501
Antifolate
Cancer
FRα-targeting peptide C7 是一种叶酸受体α (FRα ) 的选择性肽配体，具有与 FRα 表达细胞的特异性结合和体内肿瘤靶向能力。FRα-targeting peptide C7 可用于肿瘤诊断的研究。
HY-P10392
β-catenin Wnt
Cancer
aStAx-35R 是一种钉书肽，可拮抗 β-catenin 的核形式并抑制 Wnt 信号传导。aStAx-35R 竞争性抑制 β-catenin 与 TCF4 的结合。aStAx-35R 选择性地诱导 Wnt 依赖性癌细胞的生长抑制。
HY-P1220
Sodium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin-IV 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂，可抑制神经元 Nav1.7 ，Nav1.2 ，Nav1.3 和 Nav1.4 ，IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。
HY-P11246
RXFP Receptor
Metabolic Disease
A13:B7-24-GG，一种经过工程改造的胰岛素样肽 5 (INSL5) 类似物，是一种具有选择性的 RXFP4 激动剂，其 Ki 值为 2.29 nM。A13:B7-24-GG 对 RXFP3 的结合亲和力极低 (Ki = 602.56 nM)，对 cAMP 的抑制效力 (EC50 ) 为 1.17 nM。A13:B7-24-GG 激活 RXFP4 导致 β-Arrestin2 招募，EC50 为 22.39 nM。A13:B7-24-GG 可用于研究慢性便秘。
HY-P11444
Peptides
Cancer
CD9-binding peptide 是一种 CD9 结合肽。CD9-binding peptide 抑制 EWI-2 与 CD9 的结合。CD9-binding peptide 对癌细胞表现出选择性的抗迁移和抗侵袭活性。CD9-binding peptide 可用于癌症研究。
HY-P10700
Antibiotic
Infection
RO7196472 是一种强效的选择性抑制 Acinetobacter 菌株活性的大环肽类抗生素。RO7196472 通过靶向结合 Acinetobacter 菌株内膜上 LptB2FG 复合物的脂多糖 (LPS) 结合位点，来抑制其脂多糖运输，从而抑制 Acinetobacter 菌株活性。
HY-P1129
HY-P1338
HY-P1338A
HY-P1371
KKWKMRRNQFWIKIQRC CSVEIWD*
PKC
Others
Pseudo RACK1 是一种肽，是一种具有 PKC 同源序列的 PKC 激动剂。Pseudo RACK1 选择性地与 β-PKC 在自身调节位点 (RACK 结合位点) 相互作用，并在没有 PKC 激活剂的情况下激活 β-PKC，随后诱导 PKC 介导的组蛋白磷酸化。
HY-P10860
Factor Xa
Cardiovascular Disease
cMCoFx1 是一种有效的和选择性的 FXIIa 环肽抑制剂。cMCoFx1 对 FXIIa 具有较高的结合亲和力 (KD : 900 pM) 和抑制活性 (Ki : 370 pM)。cMCoFx1 能有效抑制内源性凝血途径，在血清中稳定性高且无细胞毒性。
HY-P4195
IPK Superfamily
Metabolic Disease
[K15,R16,L27]VIP(1-7)/GRF(8-27) 是 VIP1 的激动剂对人肠血管活性肽 1 (VIP 1), 大鼠肠血管活性肽 1 (VIP 1) 和大鼠肠血管活性肽 2 (VIP 2) 结合 IC50 值分别为 2 nM，1 nM 和 30000 nM。
HY-P1204A
MCHR1 (GPR24)
Metabolic Disease
[Ala17]-MCH TFA 是一种 MCH (HY-P1525A) 的类似物，是 MCHR1 的配体 (Ki =0.16 nM) 选择性优于对 MCHR2 的 (Ki =34 nM)。Eu3+ 螯合标记 [Ala17]-MCH 对 MCHR1 (Kd =0.37 nM) 亲和性高，而对 MCHR2 的亲和性低。
HY-P10429
CXCR
Infection
RCP168 是一种高选择性和亲和力的 CXCR4 受体拮抗剂 (IC50 =5 nM)。RCP168 具有比自然化学因子更强的抑制 HIV-1 (人类免疫缺陷病毒1型) 通过 CXCR4 受体进入宿主细胞的能力。RCP168 通过阻断病毒结合位点或诱导受体内化来抑制 HIV-1 感染。RCP168 可用于分析 CXCR4 受体与其他化学因子受体之间的相互作用的研究。
HY-P1324A
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
[cPP1-7,NPY19-23,Ala31,Aib32,Gln34]-hPancreatic Polypeptide 是一种有效的，选择性神经肽 YY5 受体激动剂，与 hY5 受体结合的 IC50 值为 0.24 nM。[cPP1-7,NPY19-23,Ala31,Aib32,Gln34]-hPancreatic Polypeptide 增加饮食摄入量。
HY-P10519A
Bacterial Reactive Oxygen Species (ROS)
Infection
Brevicidine TFA 是一种抗菌肽，对革兰氏阴性病原体具有选择性杀菌活性。Brevicidine TFA 通过与细菌细胞膜上的多糖 (LPS) 结合形成孔洞来破坏细菌的形态。Brevicidine TFA 可导致细菌细胞内质子动力耗散、外膜破坏、ATP 生物合成抑制和活性氧积累。Brevicidine TFA 作为增敏剂，与多种传统抗生素联用时可发挥协同活性。
HY-P11578
Peptides
Others
CKGGRAKDC 是一种脂肪组织归巢肽。CKGGRAKDC 由体内噬菌体技术鉴定，能与在脂肪组织血管中高度富集的抑制蛋白结合。CKGGRAKDC 可用于将载荷物质选择性地递送到脂肪组织中。
HY-P1059
iGluR
Neurological Disease
Pep2-AVKI 是 AMPA 受体亚基 (GluR2) 亚基 (位于 C 末端 PDZ 位点) 与 C 激酶 (PICK1) 结合的选择性肽抑制剂。Pep2-AVKI 不影响 (AMPA 型谷氨酸受体) GluA2 与 GRIP 或 ABP 的结合。Pep2-AVKI 不增加 AMPA 电流幅度。Pep2-AVKI 可用于神经系统疾病的研究。
HY-P1056
iGluR
Neurological Disease
pep2-SVKI 是一种选择性肽抑制剂。pep2-SVKI 可抑制 AMPA 型谷氨酸受体 (GluA2) (C 端 PDZ 位点) 与谷氨酸受体相互作用蛋白 (GRIP)、AMPA 受体结合蛋白 (ABP) 和 C 激酶相互作用蛋白 (PICK1) 的结合。pep2-SVKI 增加 AMPA 受体介导的电流幅度并阻断长时程抑制 (LTD)。pep2-SVKI 可用于神经系统疾病的研究。
HY-P2139
Neurokinin Receptor Phospholipase
Others
Ranakinin 是一种 NK1R 激动剂。Ranakinin 可抑制选择性 NK1 放射性配体与 NK1 受体的结合。Ranakinin 可激活磷脂酶 C (Phospholipase C )，从而增强多磷酸肌醇水解。Ranakinin 可刺激肌醇磷酸生成，降低膜多磷酸肌醇水平。Ranakinin 可刺激皮质酮和醛固酮分泌。
HY-P11644
Integrin
Cancer
Cyclo (RGDfK (NHS)) 是 Cyclo (-RGDfK) (HY-P0023) 的活化酯形式。Cyclo (-RGDfK) 是一种强效且选择性的 αvβ3 整合素抑制剂，其 IC50 值为 0.94 nM。Cyclo (-RGDfK) 通过与细胞表面的 αvβ3 整合素特异性结合，能强效靶向肿瘤微血管和癌细胞。
HY-P10332
Peptides
Others
WL 47 dimer (ligand 1) 是一种具有高亲和力，选择性和寡聚体解离活性的 CAV-1 小分子配体。WL 47 dimer 同时占据 CAV-1 的两个结合位点，诱导寡聚体的解离。WL 47 dimer 的亲和力比其 T20 亲本配体提高了 7500 倍，序列长度减少了 80%。WL 47 dimer 将允许有针对性地研究 CAV-1 的功能。
HY-P11612
HY-P11618
Glycoprotein VI
Cancer
10P3Me 是一种 Glypican-3 (GPC3) 靶向探针，与人源靶点的 Ka 为 93.8 nM。10P3Me 对 GPC3 具有高结合亲和力，能够靶向 GPC3 阳性细胞，用于 PET 成像。10P3Me 在包括皮下异种移植模型和原位 HepG2-LUC 肝癌模型在内的 GPC3 阳性肿瘤组织中选择性聚集，实现病灶的精确定位
HY-P11757
EGFR
Cancer
Cyclo[K(N3)larllt] 是一种靶向 EGFR 的七元环肽，其 Kd 值为 5.09 μM，对同源蛋白 HER2 和 HER3 具有结合选择性。Cyclo[K(N3)larllt] 无细胞毒性，对过表达 EGFR 的癌细胞无生长抑制作用。Cyclo[K(N3)larllt] 可作为 EGFR 靶向荧光偶联物的配体，用于检测过表达 EGFR 的癌症。Cyclo[K(N3)larllt] 可用于结直肠癌的研究。
HY-P11581
HY-P11590
EGFR
Cancer
WGYRGFYC (WC8) 是 HER2 的选择性靶向肽，通过模拟曲妥珠单抗的抗原结合位点与 HER2 特异性结合。WGYRGFYC 的 DOTA 前体对 HER2 的 KD 为 61.20 nM。WGYRGFYC 能够对 HER2 阳性乳腺癌细胞及肿瘤组织中的 HER2 表达进行特异性、高灵敏性检测，监测 HER2 表达的动态下调。WGYRGFYC 可快速分布至靶组织并从非靶组织经肾脏高效清除，在成像中可产生理想的肿瘤与背景比值，是 PET 放射性示踪剂 Ga-DOTA-WC8 的组分之一。WGYRGFYC 在乳腺癌细胞中无显著细胞毒性，可用于 HER2 阳性乳腺癌的非侵入性成像诊断、疗效评估
HY-K1056
MCE G418 Selective Antibiotic, Sterile (50 mg/mL) 是已过滤除菌，可直接用于细胞培养的抗生素溶液。G418 选择性抗生素是一种氨基糖苷类抗生素，主要通过影响 80S 核糖体的功能来干扰蛋白质的合成，对细菌、酵母、高等植物、哺乳动物细胞等均有毒性。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
图片
HY-P99014
ARGX-110
Fc Receptor (FcR) NF-κB
Inflammation/Immunology Cancer
古妥珠单抗
CD70 的选择性竞争性阻断剂 (结合人 CD70 的平衡解离常数为 17 pM)。Cusatuzumab 同时具有增强的抗体依赖的细胞毒性 (ADCC ) 活性，是去岩藻糖修饰的人源化 IgG1 单克隆抗体，经人源化改造及基因工程修饰 (CH2 区突变增强效应功能) 人工合成。Cusatuzumab 具有双重模式：一是竞争性阻断 CD70 与 CD27 的相互作用，抑制 CD27-NF-κB 信号通路，减少调节性 T 细胞 (Treg) 活化和肿瘤细胞增殖；二是通过增强与 FcγRIIIa 的结合，介导 ADCC 及抗体依赖的细胞吞噬 (ADCP)，直接裂解 CD70 阳性肿瘤细胞。Cusatuzumab 可高效清除白血病干细胞 (LSC)、诱导肿瘤细胞分化和凋亡 （△apoptosis)、恢复机体免疫监视，靶向 CD70 阳性肿瘤。Cusatuzumab 可用于急性髓系白血病 (AML) 研究。
(5 )
HY-P9924
(5 )
HY-108831A
AN100226; BG00002
Integrin
Inflammation/Immunology Cancer
Natalizumab (AN100226; BG00002) Solution 是一种选择性靶向 α4 整合素 (CD49d ) 的人源化单克隆 IgG4 抗体抑制剂，通过竞争性结合 α4 亚基，阻断 α4β1 (VLA-4) 等整合素与血管细胞粘附分子 VCAM-1 、细胞间粘附分子 ICAM-1 及纤连蛋白的相互作用。Natalizumab Solution 可抑制免疫细胞 (如 CD4+ T 细胞) 的粘附、滞留及跨内皮迁移，减少炎症细胞向中枢神经系统或病变部位浸润，发挥抗炎和免疫调节活性。Natalizumab Solution 可用于复发-缓解型多发性硬化症 (RRMS ) 的研究，同时在克罗恩病、B 细胞淋巴瘤、非感染性葡萄膜炎等自身免疫性或炎症相关疾病的研究中也有应用。Natalizumab 也可阻止淋巴细胞进入中枢神经系统，从而防止急性脱髓鞘复发。
(5 )
HY-P99144A
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology Cancer
Anti-Mouse PD-1 Antibody (S-5001) 是靶向 PD-1 的选择性抑制剂，通过竞争性结合 PD-1 阻断 PD-1 /PD-L1 免疫检查点轴。Anti-Mouse PD-1 Antibody (S-5001) 通过逆转肿瘤免疫抑制微环境、重新激活细胞毒性T淋巴细胞的抗肿瘤活性发挥作用，可用于黑色素瘤、HPV 阳性口咽鳞状细胞癌等肿瘤的研究。Anti-Mouse PD-1 Antibody (S-5001) 常与光热疗法、化疗等联合以增强疗效。
(5 )
HY-P991202
TSH Receptor PKA
Metabolic Disease Inflammation/Immunology
Anti-TSHR Antibody (M22) 是靶向 TSHR (甲状腺刺激激素受体) 的选择性激动剂，通过竞争性结合 TSHR 胞外域发挥作用。Anti-TSHR Antibody (M22) 可模拟甲状腺刺激激素 (TSH) 的生物学效应，激活下游 cAMP-PKA 等信号通路。Anti-TSHR Antibody (M22) 可刺激甲状腺滤泡上皮细胞和人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 增殖，促进血管生成及管形成、细胞迁移，还能上调 PROX1 等血管生成相关蛋白表达。Anti-TSHR Antibody (M22) 可用于格雷夫斯病 (GD) 的甲状腺肿形成机制、血管生成调控及 TSHR 拮抗剂筛选等研究领域。
(5 )
HY-P99300
QGE 031; Anti-IGHE Recombinant Antibody
Fc Receptor (FcR)
Inflammation/Immunology
利戈组单抗
IgE 单克隆抗体。Ligelizumab 选择性地抑制 IgE 与高亲和力受体 FcεRI 的结合，而对低亲和力受体 CD23 的抑制作用较弱。Ligelizumab 可抑制肥大细胞、Basophil 等效应细胞的激活，同时减少 B 细胞产生 IgE，并恢复浆细胞样树突状细胞 (pDC) 的 IFN-α 生成及调节性 T 细胞 (Treg ) 诱导功能。Ligelizumab 可用于过敏性疾病 (如慢性自发性荨麻疹、过敏性哮喘) 的研究。
(5 )
HY-P9953
(5 )
HY-P99171
(5 )
HY-P99496
RPC 4046; ABT 308; CC-93538
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
申达奇单抗
IL-13 重组单克隆抗体。Cendakimab 对人野生型和变异体 IL-13 具有高亲和力和效力，并阻断 IL-13 与 IL-13Rα1 和 IL-13Rα2 的结合，通过 ELISA 测定的 IC50 分别为 352 pM 和 631 pM。Cendakimab 识别野生型人 IL-13 和常见的多态变体 R110Q，结合力分别为 52 pM 和 50 pM。Cendakimab 具有潜力用于 IL-13 相关过敏/炎症性疾病，例如哮喘和嗜酸性粒细胞性食管炎。
(5 )
HY-108831
Integrin
Inflammation/Immunology Cancer
那他珠单抗
α4 整合素 (CD49d ) 的人源化单克隆 IgG4 抗体抑制剂，通过竞争性结合 α4 亚基，阻断 α4β1 (VLA-4) 等整合素与血管细胞粘附分子 VCAM-1 、细胞间粘附分子 ICAM-1 及纤连蛋白的相互作用。Natalizumab 可抑制免疫细胞 (如 CD4+ T 细胞) 的粘附、滞留及跨内皮迁移，减少炎症细胞向中枢神经系统或病变部位浸润，发挥抗炎和免疫调节活性。Natalizumab 可用于复发-缓解型多发性硬化症 (RRMS ) 的研究，同时在克罗恩病、B 细胞淋巴瘤、非感染性葡萄膜炎等自身免疫性或炎症相关疾病的研究中也有应用。Natalizumab 也可阻止淋巴细胞进入中枢神经系统，从而防止急性脱髓鞘复发。
(5 )
HY-P99445
APG101; CAN008
TNF Receptor
Inflammation/Immunology Cancer
Asunercept (APG101; CAN008) 是一种靶向 CD95L 的可溶性 CD95-Fc (hIgG1) 融合蛋白。Asunercept 通过选择性地与 CD95L 结合，来破坏 CD95/CD95L 的信号传导。Asunercept 可用于多形性胶质母细胞瘤 (GBM)、骨髓增生异常综合征 (MDS) 以及移植物抗宿主病 (GvHD) 的研究。
(5 )
HY-P991400
TNF Receptor Apoptosis Interleukin Related NF-κB JNK p38 MAPK
Inflammation/Immunology
GSK1995057 是一种靶向 TNFRSF1A 的人类单克隆抗体 (mAb)。GSK1995057 可选择性结合 TNFR1 ，阻断 TNF-α 和 LT-α 的结合，不影响 TNFR2 信号传导。GSK1995057 可抑制 NF-κB 、JNK 和 MAPK 通路的激活，减轻细胞凋亡 (apoptosis ) 与炎症反应 (抑制 IL-1β 、IL-6 、IL-10 、TNF-α )，并防止人髓核细胞活力丧失。GSK1995057 可抑制人肺微血管内皮细胞单层中细胞因子和中性粒细胞黏附分子的表达，并减轻非人灵长类动物的炎症反应和肺损伤症状。GSK1995057 可与 HAVH 自身抗体形成复合物，从而激活 TNFR1 ，触发人细胞中细胞因子和 IL-8 的释放。GSK1995057 可用于椎间盘退变、急性肺损伤的相关研究。
(5 )
HY-P991740
PD-1/PD-L1 Interleukin Related
Cancer
IBI-363 是一种 PD-1 /IL-2α-bias 双特异性抗体，具有阻断 PD-1/PD-L1 通路和激活 IL-2 通路的功能。IBI-363 的 IL-2 臂保留了对 IL-2Rα 的亲和力，但削弱了对 IL-2Rβ 和 IL-2Rγ 的结合能力，以降低毒性。IBI-363 的 PD-1 结合臂可实现对 PD-1 的阻断和 IL-2 的选择性递送。IBI-363 使耗竭的肿瘤特异性 T 细胞恢复活力。IBI-363 可用于癌症研究，如非小细胞肺癌。
(5 )
HY-P99903
(5 )
HY-P990163
Transmembrane Glycoprotein
Inflammation/Immunology
Anti-Mouse Siglec-H Antibody (440c) 是一种源自大鼠的 IgG2b 型抗体抑制剂，靶向小鼠 Siglec-H 。Anti-Mouse Siglec-H Antibody (440c) 可识别选择性表达于浆细胞样树突状细胞和干扰素产生细胞上的唾液酸结合免疫球蛋白 (Ig) 样凝集素家族 (Siglec-H)。Anti-Mouse Siglec-H Antibody (440c) 可用于炎症和免疫学研究，如结肠炎。
(5 )
HY-P990061
(5 )
HY-P990082
APX-003; BD-0801
VEGFR
Cancer
苏维西塔单抗
VEGF ，具有抗血管生成活性。Suvemcitug 选择性地结合并阻断 VEGFA 与 VEGFR1 和 2 的结合，从而抑制其活性，阻止肿瘤血管生成，最终抑制肿瘤生长和转移。Suvemcitug 可用于结直肠癌的研究。
(5 )
HY-P991235
BMS-986186
EGFR Caspase
Cancer
FS102 是以 HER2 为靶点的 Fc 片段抗原结合蛋白, KD 值为 0.8 nM。FS102 诱导 HER2 降解，激活 Caspase 3/7，破坏细胞膜完整性，引发肿瘤细胞凋亡。FS102 有望用于乳腺癌、胃癌、结直肠癌等癌症的研究。
(5 )
HY-P991599
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
SHR-1703 是一种长效的人源化抗 IL-5 IgG1 单克隆抗体。SHR-1703 可选择性识别并结合 IL-5 ，阻断 IL-5 与嗜酸性粒细胞表面受体 α 链的结合，从而抑制嗜酸性粒细胞的增殖、活化和迁移，最终减轻嗜酸性粒细胞介导的炎症和损伤。SHR-1703 可用于嗜酸性粒细胞相关疾病的研究，如嗜酸性粒细胞型哮喘。推荐同型对照为 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
(5 )
HY-P992019
MHC
Cancer
UCB4594 是一种抗人源 HLA-G 单克隆抗体，其人体 Kd 值为 4-6 nM。UCB4594 可选择性结合 HLA-G ，不会结合其他 HLA-I 分子或人源 CD4 T 细胞。UCB4594 可触发表达 HLA-G 的肿瘤细胞发生补体依赖性裂解。UCB4594 可用于实体瘤 (肾肿瘤和结直肠肿瘤) 的研究[1].
(5 )
HY-P991869
AQmabAM; rAb-53
Aquaporin
Neurological Disease
Aquaporumab (AQmabAM) 是一种工程化的人源单克隆 IgG 抗体。Aquaporumab 是选择性的水通道蛋白 4 (AQP4) 抑制剂，可与 AQP4 紧密结合，竞争性置换血清中的 AQP4-IgG 。Aquaporumab 可显著减少脊髓切片培养物以及接受脑内 AQP4-IgG 和补体注射的小鼠中的视神经脊髓炎病灶 。Aquaporumab 可用于视神经脊髓炎谱系疾病的研究 。
(5 )
HY-P992082
VEGFR
Anti-Human/Rat VEGF Antibody (A.4.6.1) 是一种靶向人和大鼠血管内皮生长因子 (VEGF ) 的抗体，能够强力抑制多种动物模型中的肿瘤生长。Anti-Human/Rat VEGF Antibody (A.4.6.1) 衍生了 Bevacizumab (HY-P9906)，具有高亲和力和高选择性地结合人VEGF的特性。Anti-Human/Rat VEGF Antibody (A.4.6.1) 的同型对照为 Mouse IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99977)。
(5 )
HY-P991944
CCR
Cancer
ZL-1218 是一种靶向 CCR8 的选择性人源化抗体。ZL-1218 能诱导抗体依赖性细胞介导的细胞毒性作用，从而通过自然杀伤细胞清除表达 CCR8 的调节性 T 细胞。ZL-1218 可阻断 CCR8 的配体 CCL1 与其受体结合，并通过抑制 CCR8+ 细胞的趋化作用，从而减少 Treg 的募集。 ZL-1218 能够剂量依赖性地减少瘤内 Treg 细胞数量。当其与抗 anti-PD 抗体联用时，抗肿瘤活性得到增强。ZL-1218 可用于实体瘤的相关研究。
(5 )
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HY-153701S
Envudeucitinibum 是一种高选择性、变构且具有口服活性的 TYK2 抑制剂，可与 TYK2 的 JH2 结构域结合。Envudeucitinibum 对其他激酶 (JAK1-3) 无脱靶效应。Envudeucitinibum 可降低促炎细胞因子的信号传导与产生，这些细胞因子包括 IL-12 、IL-23 、IL-17 以及 I 型干扰素 (IFNs )。Envudeucitinibum 可用于斑块状银屑病、系统性红斑狼疮 (SLE) 及其他免疫介导性疾病的研究。
HY-15831
L-838417-d9 是 L-838417 (HY-W009009) 的氘代物。L-838417 是 GABAA 受体 α2, α3 和 α5 亚型的选择性部分激动剂，是 α1 亚型的拮抗剂，其对 α1β3γ2、α2β3γ2、α3β3γ2、α4β3γ2、α5β3γ2 和 α6β3γ2 的Ki 值分别为 0.79 nM、0.67 nM、1.67 nM、267 nM、2.25 nM 和 2183 nM。L-838417 有抗焦虑活性.
HY-176785S
MCB-294 是一种双态泛 KRAS 抑制剂，对KRAS 的选择性高于 NRAS 和 HRAS。MCB-294能够结合活性 (GTP 结合) 和非活性 (GDP 结合) 形式的 KRAS，其 Kd 值约为 1 pM 和 10 nM。MCB-294 广泛抑制表达 G12D、G12C、G12V、G12S、G13D 和野生型 KRAS 的 hTERT-HPNE 细胞的生长，IC50 值约 700 nM。MCB-294在 KRAS 突变肿瘤中诱导不可逆的凋亡 (apoptosis )。MCB-294 有效抑制 KRASG12C 耐药癌细胞，重塑肿瘤免疫微环境。MCB-294 可用于胰腺癌、结直肠癌和肺癌的研究。
HY-W653977
Chlortetracycline-13C,d3 hydrochloride (7-Chlorotetracycline-13C,d3 hydrochloride) 13C 和氘标记的 Chlortetracycline hydrochloride (HY-B1327)。Chlortetracycline hydrochloride 是具有口服活性的，有效的选择性的抗生素，通过抑制细菌蛋白质合成而对产甲烷菌 (methanogenic bacteria) 发挥抑制作用。Chlortetracycline hydrochloride 是一种特异性强效的钙离子载体抗生素 (antibiotic)，可抑制氨基酰基 tRNA 与核糖体的结合。
HY-13956S1
Pioglitazone-d4 (alkyl) 是 Pioglitazone 的氘代物。Pioglitazone (U 72107) 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂，高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域。作用于人和鼠 PPARγ，EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。
HY-14541S
Olanzapine-d3 (LY170053-d3 ) 是 Olanzapine 的氘代物。Olanzapine 是一种选择性的、具有口服活性的单胺能拮抗剂，高亲和力结合 5-羟色胺 H1，5HT2A/2C，5HT3，5HT6 (Ki 分别为 7、4、11、57 和 5 nM)，多巴胺 D1-4 (Ki =11-31 nM)，毒蕈碱 M1-5 (Ki =1.9-25 nM) 和肾上腺素 α1 受体 (Ki =19 nM)。Olanzapine 是一种非典型的抗精神病剂。
HY-13955S2
Telmisartan-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Telmisartan。Telmisartan 是一种有效的血管紧张素II 1型受体 (angiotensin II type 1 receptor) 拮抗剂，能够抑制其活性，IC50 值为 9.2 nM。
HY-13955S
Telmisartan-d3 是 Telmisartan 的氘代物。Telmisartan 是一种有效的血管紧张素II 1型受体 (angiotensin II type 1 receptor) 拮抗剂，能够抑制其活性，IC50 值为 9.2 nM。
HY-13955S3
Telmisartan-d7 (BIBR 277-d7 ) 是一种氘代标记的 Telmisartan (HY-13955)。Telmisartan 是一种有效的血管紧张素II 1型受体 (angiotensin II type 1 receptor) 拮抗剂，能够抑制其活性，IC50 值为 9.2 nM。
HY-107322S
Barnidipine-d5 (hydrochloride) 是 Barnidipine hydrochloride 的氘代物。Barnidipine (Mepirodipine) hydrochloride 巴尼地平是一种 L 型钙拮抗剂 (CaA )，对 [3 H] initrendipine 结合位点具有高亲和力 (Ki =0.21 nmol/l)，对 CaA 受体具有选择性作用。Barnidipine (Mepirodipine) hydrochloride 是一种抗高血压活性分子，通过减少其血管扩张作用继发的外周血管阻力起作用。
HY-107322AS1
Barnidipine-d5 是氘代标记的 Barnidipine (HY-107322A)。Barnidipine-d5 (Mepirodipine) 巴尼地平是一种 L 型钙拮抗剂 (CaA )，对 [3 H] initrendipine 结合位点具有高亲和力 (Ki =0.21 nmol/l)，对 CaA 受体具有选择性作用。 Barnidipine-d5 (Mepirodipine) 巴尼地平是一种抗高血压活性分子，通过减少其血管扩张作用继发的外周血管阻力起作用。
HY-14258AS
Escitalopram-d6 (oxalate) 是 Escitalopram oxalate 的氘代物。Escitalopram ((S)-Citalopram) oxalate 是外消旋 Citalopram 的 S-对映体，是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI) ，Ki 为 0.89 nM，比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。Escitalopram oxalate 对多巴胺转运体 (DAT) 和去甲肾上腺素转运体 (NET) 均有选择性。Escitalopram oxalate 是研究抑郁症的抗抑郁药。
HY-14258AS1
Escitalopram-d4 (oxalate) 是 Escitalopram (oxalate) 氘代物。Escitalopram ((S)-Citalopram) oxalate 是外消旋 Citalopram 的 S-对映体，是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI) ，Ki 为 0.89 nM，比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。Escitalopram oxalate 对多巴胺转运体 (DAT) 和去甲肾上腺素转运体 (NET) 均有选择性。Escitalopram oxalate 是研究抑郁症的抗抑郁药。
HY-10053S
Maropitant-d3 是 Maropitant 的氘代物。Maropitant 是一种选择性的具有口服活性的神经激肽 (NK1 ) 受体拮抗剂。Maropitant 通过阻止催吐中心与化学感受器触发区 (CRTZ) 中 P 物质的结合而起作用。Maropitant 在预防呕吐方面非常有效。
HY-15463S3
Imatinib-13 C,d3 (STI571-13 C,d3 ) 是 13 C 标记的 Imatinib. Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL ，v-Abl ，PDGFR ，c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合，将其锁定在封闭或自我抑制的构象中，因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV 。
HY-13956S
Pioglitazone-d4 是一种Pioglitazone 氘代物。Pioglitazone (U 72107) 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂，高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域，作用于人和鼠 PPARγ，EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。
HY-15463S2
Imatinib-d3 (hydrochloride) 是 Imatinib 的氘代物。Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL ，v-Abl ，PDGFR ，c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合，将其锁定在封闭或自我抑制的构象中，因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV 。
HY-10917S
GW2580-d6 是 GW2580 的氘代物。GW2580 是口服有效的，选择性的 c-Fms 激酶抑制剂，体外实验中在 0.06 μM 时可完全抑制人 cFMS 激酶。GW2580 是 ATP 与 cFMS 激酶结合的竞争性抑制剂，并且可以抑制集落刺激因子 1 信号传导。
HY-10569S1
Ponesimod-d7 (ACT-128800-d7 ) 是氘代标记的 Ponesimod (HY-10569)。Ponesimod-d7 (ACT-128800) 是一种有效的，具有选择性和口服活性的 S1P1 的激动剂，在放射性配体结合试验中的 IC50 值为 6 nM。Ponesimod-d7 可高效激活 S1P1 介导的信号转导 (EC50 =5.7 nM)。Ponesimod-d7 可以预防淋巴细胞介导的组织炎症。
HY-18628S
UMI-77-d4 是 UMI-77 的氘代物。UMI-77是一种选择性的 Mcl-1 抑制剂，对 Mcl-1 具有高亲和力 (IC50 = 0.31 μM)。UMI-77 结到 Mcl-1 的 BH3 结合沟， Ki 值为 490 nM，比作用于 Bcl-2 家族其他成员的选择性高。
HY-16582AS
Sonidegib-d4 是 Sonidegib 的同位素。Sonidegib 是一种有效的选择性 Smo 拮抗剂，在小鼠和人 Smo 结合试验中，IC50 分别为 1.3 nM 和 2.5 nM。
HY-117275S1
Meclofenamic acid-13 C6 是 13 C6 标记的 Meclofenamic acid。Meclofenamic Acid (Meclofenamate) 是一种非甾体抗炎药 (NSAID)，是一种高选择性的脂肪和肥胖相关酶 (FTO ) 抑制剂。Meclofenamic Acid 与 FTO 结合竞争 m(6)A 核酸。Meclofenamic Acid 是一种非选择性的缝隙连接 (gap-junction ) 阻断剂。
HY-17385S
Atomoxetine-d5 (hydrochloride) 是 Atomoxetine hydrochloride 的氘代物。Atomoxetine hydrochloride 是去甲肾上腺素重吸收抑制剂，与人NET，SERT和DAT的放射性配体结合的Ki分别为5，77和1451 nM。
HY-117275S
Meclofenamic acid-d4 是 Meclofenamic acid 的氘代物。Meclofenamic Acid (Meclofenamate) 是一种非甾体抗炎药 (NSAID)，是一种高选择性的脂肪和肥胖相关酶 (FTO ) 抑制剂。Meclofenamic Acid 与 FTO 结合竞争 m(6)A 核酸。Meclofenamic Acid 是一种非选择性的缝隙连接 (gap-junction ) 阻断剂。
HY-B0745S
Ramatroban-d4 是 Ramatroban 氘代物。Ramatroban 是一种选择性血栓素 A2 (TxA2 ，IC50 =14 nM) 拮抗剂。Ramatroban 还通过抑制 PGD2 结合从而拮抗 CRTH2 (IC50 =113 nM)。
HY-13955S1
Telmisartan-d4 是 Telmisartan 的氘代物。Telmisartan 是一种有效的血管紧张素II 1型受体 (angiotensin II type 1 receptor) 拮抗剂，能够抑制其活性，IC50 值为 9.2 nM。
HY-107370AS
(Rac)-Atomoxetine-d7 (hydrochloride) 是 (Rac)-Atomoxetine hydrochloride 的氘代物。(Rac)-Atomoxetine hydrochloride 是 Atomoxetine hydrochloride 的外消旋形式，Atomoxetine hydrochloride 是去甲肾上腺素重吸收抑制剂，与人 NET，SERT 和 DAT 的放射性配体结合的 Ki 分别为 5 nM，77 nM 和 1451 nM。
HY-10053S1
Maropitant-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Maropitant。Maropitant 是一种选择性的具有口服活性的神经激肽 (NK1 ) 受体拮抗剂。Maropitant 通过阻止催吐中心与化学感受器触发区 (CRTZ) 中 P 物质的结合而起作用。Maropitant 在预防呕吐方面非常有效。
HY-W757743
Acalabrutinib-d3 (ACP-196-d3 ) 是 Acalabrutinib (HY-17600) 的氘代物。Acalabrutinib (ACP-196) 是一种具有口服活性，不可逆的，高度选择性的第二代 BTK 抑制剂。Acalabrutinib 与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 共价结合。Acalabrutinib 在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出强大的靶向作用和功效。
HY-B0290S1
Pranlukast-d4 是 Pranlukast 氘代物。Pranlukast 是一种高效的竞争性的选择性 leukotriene 拮抗剂。Pranlukast 抑制 [3 H]LTE4 ，[3 H]LTD4 和 [3 H]LTC4 与肺膜结合，Ki 分别为 0.63±0.11，0.99±0.19 和 5640±680 nM。
HY-12753AS
Debutyldronedarone-d7 hydrochloride 是氘代标记的 Debutyldronedarone hydrochloride (HY-12753A)。Debutyldronedarone (SR35021) hydrochloride 是 Dronedarone 的主要代谢物，是一种选择性的甲状腺激素受体 α1 (TRα1 ) 抑制剂。Debutyldronedarone hydrochloride 抑制 T3 与 TRα1 和 TRβ1 的结合，抑制率分别为 77% 和 25%。Debutyldronedarone hydrochloride 可用于心律失常的研究。
HY-10569S
Ponesimod-d4 (ACT-128800-d4 ) 是氘代标记的 Ponesimod (HY-10569)。Ponesimod (ACT-128800) 是一种有效的、选择性的、口服活性的 S1P1 激动剂，在放射性配体结合测定中 IC50 >6 nM。Ponesimod 高效激活 S1P1 介导的信号转导 (EC50 =5.7 nM)。Ponesimod 可预防淋巴细胞介导的组织炎症。
HY-14541S2
Olanzapine-d8是氘代标记的Olanzapine。Olanzapine (LY170053) 是一种选择性的、具有口服活性的单胺能拮抗剂，高亲和力结合 5-羟色胺 H1，5HT2A/2C，5HT3，5HT6 (Ki 分别为 7、4、11、57 和 5 nM)，多巴胺 D1-4 (Ki =11-31 nM)，毒蕈碱 M1-5 (Ki =1.9-25 nM) 和肾上腺素 α1 受体 (Ki =19 nM)。Olanzapine 是一种非典型的抗精神病剂。
HY-N2359S
Chelerythrine-d6 是氘代标记的 Chelerythrine (HY-N2359)。Chelerythrine 是一种天然生物碱，为有效、选择性的 Ca2+ /磷脂依赖性 PKC 拮抗剂，IC50 值为 0.7 μM。Chelerythrine 具有抗肿瘤、抗糖尿病、抗炎的活性。Chelerythrine 抑制 BclXL-Bak BH3 肽结合，IC50 为 1.5 μM，并从 BclXL 取代了 Bax。Chelerythrine 诱导细胞凋亡和自噬。
HY-13963S
ZCL278-13 C 是 13 C 标记的 ZCL278 (HY-13963). ZCL278 是一种具有选择性的 Cdc42 抑制剂，在荧光滴定实验中的 Kd 值为 6.4 μM，在表面等离子体共振 (SPR) 测量中的 Kd 值为 11.4 μM。ZCL278 能够破坏 Cdc42 与 ITSN 的相互作用，同时也能抑制 GTP 与 GDP 的结合。ZCL278 对多种有包膜的病毒具有抑制作用，但对非有包膜的病毒无效。ZCL278 可用于砷神经毒性及 HER2 阳性胃癌 (GC) 的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-15861
TGP-210
叠氮化物
Targapremir-210 (TGP-210) 是一种有效的、选择性的 miR-210 (miRNA-210, microRNA-210) 抑制剂。 Targapremir-210 以高亲和力抑制 pre-miR-210 的加工 (Kd ~200 nM)。Targapremir-210 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-176785S
炔烃
MCB-294 是一种双态泛 KRAS 抑制剂，对KRAS 的选择性高于 NRAS 和 HRAS。MCB-294能够结合活性 (GTP 结合) 和非活性 (GDP 结合) 形式的 KRAS，其 Kd 值约为 1 pM 和 10 nM。MCB-294 广泛抑制表达 G12D、G12C、G12V、G12S、G13D 和野生型 KRAS 的 hTERT-HPNE 细胞的生长，IC50 值约 700 nM。MCB-294在 KRAS 突变肿瘤中诱导不可逆的凋亡 (apoptosis )。MCB-294 有效抑制 KRASG12C 耐药癌细胞，重塑肿瘤免疫微环境。MCB-294 可用于胰腺癌、结直肠癌和肺癌的研究。
HY-176502
炔烃
FKBP12 ligand-3 (compound dj) 是靶向 FKBP12 的高亲和力配体。FKBP12 ligand-3 可用于选择性增强异双功能分子与 BRD4 的结合，通过 “CellTrap” 效应在细胞内富集药物，形成 FKBP12-配体-BRD4 的三元复合物。这种三元复合物对 BRD4 具有抑制活性，进而抑制 BRD4 靶基因 (如 MYC) 表达，诱导肿瘤细胞死亡。FKBP12 ligand-3 可用于基于细胞内 presenter 蛋白水平差异的选择性癌症研究。
HY-176501
炔烃
FKBP12 ligand-2 (compound d) 是靶向 FKBP12 的高亲和力配体。FKBP12 ligand-2 可用于选择性增强异双功能分子与 BRD4 的结合，通过 “CellTrap” 效应在细胞内富集药物，形成 FKBP12-配体-BRD4 的三元复合物。这种三元复合物对 BRD4 具有抑制活性，进而抑制 BRD4 靶基因 (如 MYC) 表达，诱导肿瘤细胞死亡。FKBP12 ligand-2 可用于基于细胞内 presenter 蛋白水平差异的选择性癌症研究。
HY-153665
叠氮化物
Deg-1 是一种双功能探针，具有切割基团和共价结合基团。Deg-1 与靶核酸共价结合，并作为点击降解物裂解核酸分子。Deg-1 具有细胞内选择性切割靶核酸的潜力。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-175421
炔烃
ArMan 是一种芳基甘露糖苷配体，可以通过点击化学功能化到病毒样颗粒 （VLPs） 的表面。VLPs可用于靶向 DC-SIGN 树突状细胞，促进 DC-SIGN 和 TLR7 的选择性共结合，导致 TH1 型免疫应答。VLP-ArMan-OvaI/II 可显著抑制小鼠黑色素瘤模型中的肿瘤生长。
HY-181085
炔烃
RD0448 是一种 DYRK1A 、DYRK1B 和 DYRK2 抑制剂。RD0448 可选择性靶向 DYRK1A 和 DYRK1B 的非天然 (折叠中间体) 状态。RD0448 其结合位点在 DYRK1A 和 DYRK1B 天然状态下处于隐藏状态，并且作为一种稳定结合剂，可与 DYRK1A 和 DYRK1B 紧密结合，形成非快速解离的稳定复合物。RD0448 靶向 DYRK2 的天然状态，对 DYRK2 的天然状态与非天然状态无选择性，并且作为一种弱结合剂，与 DYRK2 的结合作用较弱，形成的复合物会快速解离[1] 。
HY-P11757
叠氮化物
Cyclo[K(N3)larllt] 是一种靶向 EGFR 的七元环肽，其 Kd 值为 5.09 μM，对同源蛋白 HER2 和 HER3 具有结合选择性。Cyclo[K(N3)larllt] 无细胞毒性，对过表达 EGFR 的癌细胞无生长抑制作用。Cyclo[K(N3)larllt] 可作为 EGFR 靶向荧光偶联物的配体，用于检测过表达 EGFR 的癌症。Cyclo[K(N3)larllt] 可用于结直肠癌的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-113273A
核苷酸类似物 腺嘌呤核苷酸
Diadenosine pentaphosphate pentasodium 是一种 P2X1 受体的激活剂与负调节剂，是可从血小板中分离出的内源性血管活性嘌呤二核苷酸。Diadenosine pentaphosphate pentasodium 通过激活同源及异源 P2X1 受体，在树突生长锥内触发短暂且适度的细胞内钙水平升高，从而介导对树突生长及数量的负向调控。Diadenosine pentaphosphate pentasodium 广泛存在于血小板、嗜铬细胞及脑突触体等分泌小泡中，对培养海马神经元的树突生长具有选择性活性，仅抑制树突生长而对轴突生长无影响。Diadenosine pentaphosphate pentasodium 与 RcCHAD 竞争结合 polyP 的能力不及短链 polyPs。
HY-160066
核酸适配体
SYL3C aptamer sodium 是靶向癌细胞表面的上皮细胞粘附分子 (EpCAM) 的 DNA 核酸适配体。SYL3C aptamer sodium 靶向包括 MDA-MB-231、Kato III、HT-29、T47D 和 SW480 在内的多种人癌细胞系。SYL3C aptamer sodium 针对乳腺癌细胞 MDA-MB-231 和胃癌细胞 Kato III 的 Kd 分别为 38 nM 和 67 nM。SYL3C aptamer sodium 具有稳定性、高结合亲和力和选择性，可用于靶向癌细胞成像和循环肿瘤细胞检测。
HY-138885
TpGc
核苷类似物 鸟苷
Tryptamine guanosine carbamate (TpGc) 是一种选择性 HINT1 (组氨酸三联体核苷酸结合蛋白 1) 抑制剂，具有低微摩尔结合亲和力 (Ki =34 μM, Kd =3.65 μM)。Tryptamine guanosine carbamate 显著增强 morphine 的抗伤害作用。
HY-160052
核酸适配体
IL-6 aptamer sodium 是一种能特异性结合 IL-6 的适配体，可作为生物传感受体用于高灵敏度检测。IL-6 aptamer sodium 能通过碳纳米管微阵列的电信号变化或金传感器表面的电容阻抗改变，实现无标记的特异性检测。IL-6 aptamer sodium 在癌症诊断灰区阈值以下仍具高选择性，与牛血清白蛋白无明显非特异性结合。IL-6 aptamer sodium 可在金表面与 6-巯基-1-己醇形成有序自组装单分子层，适用于免试剂电容阻抗生物传感平台。IL-6 aptamer sodium 广泛应用于癌症、炎症性疾病、骨髓瘤、肝癌及胶质瘤等相关领域的研究。
HY-43058
5'-O-DMT-N2-isobutyrylguanosine
亚磷酰胺单体 鸟嘌呤
5'-O-DMT-ibu-rG 是用于开发有效和选择性抗癌药的新型 DNA 结合分子的有用模型。
HY-148695B
核酸适配体
ADR58 sodium 是一种高效的选择性人类制瘤素 M (OSM )拮抗剂，可以阻止 OSM 与 gp130 受体的结合，并特异性拮抗 OSM 介导的信号传导。ADR58 sodium 可用于类风湿性关节炎相关疾病研究。
HY-148695C
核酸适配体
ADR58 sodium 是一种高效的选择性人类制瘤素 M (OSM )拮抗剂，可以阻止 OSM 与 gp130 受体的结合，并特异性拮抗 OSM 介导的信号传导。ADR58 sodium 可用于类风湿性关节炎相关疾病研究。
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