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Chemical Structure
HY-178008
Bcl-2 Family Caspase Apoptosis
Cancer
Mcl-1-IN-16 是一种有效的大环髓细胞白血病基因 1 (Mcl-1 ) 抑制剂，其 Ki 低于 0.08 nM。Mcl-1-IN-16 与其他抗凋亡 Bcl-2 家族成员 Bcl-2 和 Bcl-xL 相比，对 Mcl-1 具有更高的选择性 (> 50,000 倍)。Mcl-1-IN-16 可激活 caspase-3/7 ，从而启动细胞凋亡 (apoptosis )。Mcl-1-IN-16 在肺癌来源的肿瘤异种移植小鼠模型中实现了肿瘤消退。Mcl-1-IN-16 可用于实体瘤，如非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-P11018
HY-176225
PROTACs Src Estrogen Receptor/ERR Apoptosis
Cancer
BY13 是一种 SRC-3 PROTAC 降解剂，其 DC50 为 0.031 μM。BY13 通过下调 ERα 水平选择性阻断 ER 信号通路，其高于对雄激素受体 (AR) 的选择性。BY13 通过诱导细胞周期停滞于 G1 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )，有效克服乳腺癌的内分泌耐药性，其作用优于 Fulvestrant (HY-13636)。BY13 显著抑制 LCC2 异种移植小鼠模型中耐药乳腺肿瘤的生长，且无明显毒性。粉色：SRC-3 ligand (SI-2) (HY-101447)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-41547)；黑色：linker (HY-176226)
HY-174405
HY-172350
SARS-CoV Virus Protease Interleukin Related
Infection
WEHI-P8 是一种具有口服活性的 SARS-CoV-2 木瓜样蛋白酶 (PLpro ) 抑制剂，IC50 为 12 nM，Kd 为 9.0 nM。WEHI-P8 可降低 SARS-CoV-2 感染小鼠的病毒载量、体重减轻程度、肺部炎症、免疫细胞浸润及促炎介质水平。WEHI-P8 可预防新型冠状病毒肺炎急性后遗症 (PASC) 小鼠模型中的肺出血、免疫细胞浸润、纤维化重构与神经炎症，并改善其认知功能。WEHI-P8 可用于 COVID-19 及 PASC 的研究。
HY-174315
PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Akt ERK
Cancer
WZH-17-002 是一种基于 WZH-15-125 的 ALK PROTAC 降解剂，DC50 为 25 nM。WZH-17-002 可增强对耐药性 Lorlatinib (HY-12215) 的 ALK 化合物突变活性。WZH-17-002 显著减少 ALK 融合非小细胞肺癌 (NSCLC) 的耐药性，并抑制 EML4-ALK G1202R/L1196 M 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。粉色：ALK ligand (HY-174314)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-14658)；黑色：linker (HY-174316)
HY-176220
AUTACs Autophagy Glutathione Peroxidase Ferroptosis
Cancer
GPX4-AUTAC 是一种靶向 GPX4 的自噬介导降解剂 (AUTAC )。GPX4-AUTAC 由抑制剂 ML162-yne (HY-153748)、降解标签 FBnG (HY-W073762) 和 glycol linker (HY-W021401) 组成。GPX4-AUTAC 能够促进 E3 连接酶 TRAF6 对 GPX4 的泛素化修饰，并增强其与 GPX4 和 p62 的结合，从而实现 GPX4 的选择性自噬依赖性降解。GPX4-AUTAC 显著诱导铁死亡 (ferroptosis )，并在乳腺癌细胞、乳腺癌来源的类器官 (PDOs) 和 MDA-MB-231 肿瘤异种移植小鼠模型中表现出强大的抗癌活性，与 Sulfasalazine (SAS) (HY-14655) 或化疗药物 (Paclitaxel (HY-B0015) 或 Cisplatin (HY-17394)) 联合使用时具有强效协同作用。
HY-174820
Necroptosis RIP kinase
Inflammation/Immunology Cancer
AZ'320 是一种 ATP 竞争性坏死性凋亡 (necroptosis ) 抑制剂 (EC50 值为 4.9 μM)，以及 RIPK1 抑制剂 (pKD 值为 5.45)。AZ'320 通过抑制 RIPK1 磷酸化来抑制坏死性凋亡 (necroptosis )。AZ'320 可降低全身性炎症反应综合征 (SIRS) 模型小鼠的死亡率，并恢复体温和体重。AZ'320 可以被用于癌症和炎症的研究。
HY-121671
RAR/RXR
Neurological Disease
TBTC是一种选择性激动剂，具有改善阿尔茨海默病模型小鼠的行为缺陷的活性。TBTC能够有效激活RXRα与LXRα或PPARγ的异二聚化。TBTC刺激apoE、ABCA1和ABCG1基因的表达，降低细胞和动物模型中的Aβ含量。
HY-P991595
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
HB-0017 是一种靶向 IL-17A 的人源化 IgG1κ 单克隆抗体抑制剂，。HB-0017 可以抑制 IL-17A 诱导的 IL-6 分泌，其 IC50 为 2.09 nM。HB-0017 显著减少 Imiquimod (HY-B0180) 诱发的银屑病样小鼠模型中的耳廓厚度，并缓解 IL-17A 诱导的关节炎和气囊小鼠模型中的炎症。HB-0017的同型对照可参考 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
HY-175361
ROR
Cancer
RORγ agonist 2 (Compound 34) 是一种选择性 RORγ 激动剂，对 hRORγ 的 EC50 为 0.03 μM。RORγ agonist 2 显著抑制同基因 MC38 肿瘤小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-147720A
γ-secretase
Neurological Disease
γ-Secretase modulator 11 hydrochloride (compound 1o) 是一种有效且具有口服活性的 γ-secretase 调节剂，IC50 为 0.029 µM。 γ-Secretase modulator 11 hydrochloride 可显着降低脑 Aβ42 水平。γ-Secretase modulator 11 hydrochloride 可挽救 AD 模型小鼠表现出的认知缺陷。γ-Secretase modulator 11 hydrochloride 具有阿尔茨海默病研究的潜力。
HY-100679B
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
(R)-Pirlindole mesylate 是一种选择性、可逆性的单胺氧化酶A (MAO-A ) 抑制剂，其对 MAO-A 的 IC50 为 0.43 μM，优于对 MAO-B 的抑制作用。(R)-Pirlindole mesylate 具有抗抑郁活性。(R)-Pirlindole mesylate 显著缩短了行为小鼠模型中强迫游泳试验的静止时间，并抑制了Reserpine (HY-N0480) 诱发的眼睑下垂。((R)-Pirlindole mesylate 可用于抑郁症研究。
HY-155028
FGFR
Cancer
FGFR-IN-11 (compound I-5) 是一种具有口服活性和共价 pan-FGFR 抑制剂，其 IC50 值分别为 9.9 nM (FGFR1)，3.1 nM (FGFR2)，16 nM (FGFR3) 和 1.8 nM (FGFR4)。FGFR-IN-11 以纳摩尔级抑制多种肿瘤细胞增殖。FGFR-IN-11 在荷瘤小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。
HY-175305
Parasite
Infection
DMU759 是一种赖氨酰-tRNA 合成酶 1 (KRS1 ) 抑制剂。DMU759 对 Trypanosoma cruzi , Trypanosoma brucei 和 Leishmania donovani 具有强效的抗动基体活性。DMU759 显著降低急性 Chagas 病小鼠模型中的寄生虫血症。DMU759 可用于 Chagas 病等寄生虫感染研究。
HY-174330
Trk Receptor
Cancer
TRK-IN-31 是一种口服有效的 TRK 抑制剂，IC50 为 1.8 nM。TRK-IN-31 在 Ba/F3-MPRIP-TRKAG667C 细胞中表现出优异的抗增殖活性，并能高选择性地有效抑制 TRK 激酶活性。TRK-IN-31 显著抑制 Ba/F3-MPRIP-TRKAG667C 皮下肿瘤小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-174330A
Trk Receptor
Cancer
TRK-IN-31 hydrochloride 是一种口服有效的 TRK 抑制剂，IC50 为 1.8 nM。TRK-IN-31 hydrochloride 在 Ba/F3-MPRIP-TRKAG667C 细胞中表现出优异的抗增殖活性，并能高选择性地有效抑制 TRK 激酶活性。TRK-IN-31 hydrochloride 显著抑制 Ba/F3-MPRIP-TRKAG667C 皮下肿瘤小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-P10966
IKK NF-κB
Inflammation/Immunology
Tat-IKIP (46-60) 是一种靶向 IκB 激酶 (IKK ) 的穿膜肽。Tat-IKIP (46-60) 通过破坏 IKKβ/NEMO 复合物来抑制 IKK 活化和 NF-κB 靶基因表达。Tat-IKIP (46-60) 显著减轻炎症性肠病 (IBD) 小鼠模型中 DSS (HY-116282) 诱导的急性炎症，并减轻急性关节炎模型 (AAM) 中酵母聚糖诱导的急性关节炎。Tat-IKIP (46-60) 可用于炎症性疾病研究，例如 IBD、胰腺炎和风湿性关节炎。
HY-171953
Liposome
Others
THP1 Lipid 是一种可电离脂质。THP1 Lipid 可用于合成脂质纳米颗粒 (LNPs)，用于递送 mRNA 至肌肉组织，且毒性极低，并在 tdTomato 转基因小鼠模型中编辑特定肝脏组织中的基因。THP1 Lipid 还可用于疫苗递送和 CRISPR/Cas9 介导的基因编辑研究。
HY-P11075
Neurokinin Receptor
Metabolic Disease
[Lys5,Tyr6,mLeu9,Nle10]-Neurokinin A (4-10) (ID 305) 是一种选择性 NK2R 激动剂，对 hNK2R 的 EC50 为 3.7 nM。[Lys5,Tyr6,mLeu9,Nle10]-Neurokinin A (4-10) 显著抑制饮食诱导的肥胖 (DIO) 小鼠模型中的体重减轻，并改善野生型小鼠中 Loperamide (HY-156131) 诱导的排尿功能障碍。[Lys5,Tyr6,mLeu9,Nle10]-Neurokinin A (4-10) 可用于神经激肽受体介导的疾病，例如肥胖、胰岛素抵抗和 2 型糖尿病研究。
HY-P991587
Orphan GPCR
Cancer
SAR-446523 是一种靶向 GPRC5D 的人源化 IgG1 单克隆抗体抑制剂。SAR-446523 显著诱导抗体依赖性细胞介导的细胞毒作用 (ADCC)。SAR-446523 具有强效抗肿瘤活性，可在携带多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的 NK 人源化 NOG huIL15 转基因小鼠模型中提高小鼠生存率。SAR-446523 可用于多发性骨髓瘤 (MM) 研究。
HY-P11028
CDK
Cancer
M1-20 是一种 CDK1 抑制剂。M1-20 通过 CUL4-DDB1-DCAF1 复合物促进 CDK1 泛素化，并通过蛋白酶体途径降解。M1-20 可抑制 CDK1/CCNB1 复合物的形成。M1-20 在 FVB/N MMTV-PyVT 小鼠模型中对自发性乳腺癌具有显著的抗癌活性。
HY-177268
HY-175201
LPL Receptor STAT
Cancer
pro-FTY 是一种 FTY720 (HY-12005) 抗癌前药，是一种鞘氨醇-1-磷酸 (S1P ) (HY-108496) 抑制剂。pro-FTY 通过与 acrolein 发生反应的药物递送系统 (DDS) 特异性抑制癌细胞中 S1P 的信号传导。pro-FTY 显著抑制乳腺癌细胞的存活，包括对 Paclitaxel (HY-B0015) 或 Doxorubicin (HY-15142A) 有耐药性的多耐药细胞及其类器官。pro-FTY 可有效抑制 4T1 细胞或类器官异种移植肿瘤小鼠模型中的肿瘤生长，同时避免淋巴细胞减少。
HY-N16371
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology Cancer
6-Methoxy-8-hydroxyisocoumarin-3-carboxylic acid (Compound MC-1) 是一种异香豆素，是一种 Cytogenin (HY-19606) 代谢物。6-Methoxy-8-hydroxyisocoumarin-3-carboxylic acid 在 S-180 肉瘤背囊移植小鼠模型中具有抗血管生成活性。6-Methoxy-8-hydroxyisocoumarin-3-carboxylic acid 还能改善胶原诱导的关节炎。6-Methoxy-8-hydroxyisocoumarin-3-carboxylic acid 可用于癌症和炎症性疾病研究。
HY-P10977
Sodium Channel RIP kinase
Neurological Disease
Tat-ASIC1a (1-20) (mouse, rat) 是一种竞争性 ASIC1a 穿膜肽。Tat-ASIC1a (1-20) (mouse, rat) 具有显著的神经保护作用，并通过靶向 ASIC1a-RIPK1 通路和自身抑制机制，减轻酸毒性造成的神经元损伤。Tat-ASIC1a (1-20) (mouse, rat) 可有效保护缺血性中风小鼠模型中的大脑免受缺血性损伤。Tat-ASIC1a (1-20) (mouse, rat) 可用于神经退行性疾病的研究，例如 Huntington disease 和 Parkinson’s disease。
HY-175206
P-glycoprotein
Cancer
P-gp-IN-30 (Compound 13) 是一种靶向 YB-1 的 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。P-gp-IN-30 通过降低总 YB-1 蛋白和核 YB-1 蛋白表达，抑制下游 P-gp 的表达和功能，进而抑制紫杉醇的外排速率，从而显著增强对紫杉醇的敏感性。P-gp-IN-30 与紫杉醇 (HY-B0015) 联合使用，可有效抑制 A549/Taxol 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。P-gp-IN-30 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。
HY-172099
HY-N1149
(-)-Tilifodiolide
Others
Others
Tilifodiolide 是一种内酯，可从丹参 (Salvia tiliaefolia) 的根中分离得到。Tilifodiolide 在小鼠中具有抗炎活性。
HY-163346
HY-106471
HY-122323
HY-161926
PPAR
Metabolic Disease
YGT-31 是一种 PPARγ 调节剂，IC50 为 1.72 μM，Ki 为 0.62 μM。YGT-31 通过抑制 CDK5 介导的 PPARγ-Ser273 磷酸化，降低 db/db 小鼠 2 型糖尿病模型中的血糖水平并改善胰岛素抵抗。YGT-31 在小鼠非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 模型中表现出抗肝脂肪变性作用。
HY-P10312
HY-118537
Parasite
Infection
ICI 56780 是一种抗疟剂，在啮齿动物疟疾模型中展示了病因预防和血液裂殖体杀灭活性。ICI 56780 在 P. berghei 感染小鼠中发展出寄生虫抗性。
HY-126835
Amino Acid Derivatives
Cancer
A 924 是一种基于氨基酸衍生物、口服有效的抗肿瘤剂。A 924 经过腹腔注射或是口服，均可有效抑制大鼠模型的腹水肿瘤。A 924 在小鼠中进行腹腔注射或是口服的 LD50 分别为 >1.5 g/kg 和 >4.5 g/kg。A 924 在正常或怀孕小鼠中不引起致畸或不良反应。
HY-114527
HY-168214
Potassium Channel
Neurological Disease
Kv7.2/Kv7.3 agonist 1 (Compound 16) 是口服有效的 KV7.2/7.3 通道 (KV7.2/7.3 channel /KCNQ2/3 ) 激动剂，EC50 为 1.03 μM。Kv7.2/Kv7.3 agonist 1 在小鼠慢性压迫性损伤 (CCI) 模型和小鼠 Streptozotocin (HY-13753) 诱发的糖尿病周围神经性疼痛 (DPNP) 模型中表现出镇痛作用，ED50 分别为 12.02 和 9.63 mg/kg。
HY-121365
Bacterial
Infection
Forphenicinol 是一种免疫调节剂，是细菌代谢物 Forphenicine 的衍生物。它可增加从受硫代乙醇酸刺激的小鼠中分离出的腹膜巨噬细胞对酵母的吞噬作用。Forphenicinol（100 μg/只动物）可防止环磷酰胺引起的迟发型超敏反应 (DTH) 抑制，并增强小鼠对半抗原恶唑酮或绵羊红细胞的 DTH 反应。当以 0.5 mg/kg 的剂量给药时，它可以增强小鼠巨噬细胞对铜绿假单胞菌的杀菌活性。Forphenicinol（15.6-1,000 μg/只动物）可以提高小鼠铜绿假单胞菌感染模型的存活率。当以每天 0.05 至 5 mg/kg 的剂量给药时，它还可以抑制 S180 肉瘤和 IMC 癌小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-15041
HY-169928
DNA/RNA Synthesis
Cancer
WRN inhibitor 14 (compound S35) 是一种具有抗癌活性的口服 WRN 抑制剂。WRN 抑制剂 14 可抑制 BALB/c 裸鼠 SW48 异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-W012481R
HY-113354R
HY-110262
HY-110303
XAC dihydrochloride
Adenosine Receptor
Neurological Disease
Xanthine amine congener dihydrochloride (XAC dihydrochloride) 是一种有效的腺苷 A1 受体 (A1 receptor ) 和 A2 受体 (A2 receptor ) 拮抗剂，IC50 值分别为 1.8 和 114 nM。Xanthine amine congener 在动物实验模型中可作为惊厥剂。
HY-101139B
XAC trihydrochloride
Adenosine Receptor
Neurological Disease
Xanthine amine congener trihydrochloride (XAC dihydrochloride) 是一种有效的腺苷 A1 受体 (A1 receptor ) 和 A2 受体 (A2 receptor ) 拮抗剂，IC50 值分别为 1.8 和 114 nM。Xanthine amine congener 在动物实验模型中可作为惊厥剂。
HY-182782
Adenosine Receptor
Neurological Disease
Analgesic agent-4 是一种具有镇痛/抗伤害感受活性的腺苷 A3 AR 配体。Analgesic agent-4 可抑制小鼠的扭体反应，在 Acetic acid (HY-Y0319) 诱导的小鼠扭体模型中表现出剂量依赖性活性。Analgesic agent-4 可用于疼痛相关疾病的研究。
HY-P991966
EGFR
Cancer
Anti-Human/Mouse EGFR Antibody (7A7) 是一种抗小鼠 EGFR 单克隆抗体，被认为是西妥昔单抗的小鼠等效物。Anti-Human/Mouse EGFR Antibody (7A7) 无法在小鼠体内不表达 EGFR 的 HPV38 肿瘤模型中诱导肿瘤消退。Anti-Human/Mouse EGFR Antibody (7A7) 可用于表达 EGFR 的 HPV38 肿瘤相关研究。
HY-P991881
TGF-β Receptor Hepcidin Ferroportin
Cardiovascular Disease
KY1070 是一种全人源抗 BMP6 抗体，其对人源靶点的 Kd 为 0.00014 μM，对 BMP6 具有高度特异性 (与 BMP 家族相关成员无交叉反应)，可抑制 BMP6 诱导的 BMP 受体异二聚化、铁调素 (Hepcidin) 表达 。KY1070 能调节红系前体细胞上铁转运蛋白 (Ferroportin) 的表达，并加速红细胞生成。在啮齿动物贫血模型中，KY1070 与促红细胞生成素 (EPO) 联用时可减少 EPO 剂量；此外，它还能提高小鼠慢性肾脏病相关性贫血对 EPO 的敏感性。KY1070 可用于慢性病贫血 (anemia of chronic disease) 的研究 [1] [2]
HY-110268
CXCR
Inflammation/Immunology
NVP CXCR2 20 是一种具有镇痛和抗伤害感受活性的选择性 CXCR2 抑制剂。NVP CXCR2 20 可选择性阻断 CXCR2 信号通路，并减轻大鼠慢性缩窄损伤 (CCI) 模型中的机械性和热痛觉过敏。NVP CXCR2 20 可抑制正常小鼠中 CXCL3 诱导的痛觉过敏，并降低 CCI 模型大鼠脊髓和背根神经节 (DRG) 中升高的 CXCL3 蛋白水平。NVP CXCR2 20 可用于神经病理性疼痛和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
HY-135042
HY-14364
HY-173517
HY-12192
Histamine Receptor
Metabolic Disease
A-423579 是一种具有口服活性的非咪唑类组胺 H3 受体拮抗剂。A-423579 对人及大鼠 H3 受体有高亲和力和良好的选择性，兼具拮抗剂和反向激动活性。A-423579 能有效减少肥胖啮齿动物的体重，降低脂肪含量、血浆瘦素水平及甘油三酯。A-423579 具有抗肥胖的活性，可用于肥胖及相关代谢异常疾病的研究。
HY-P11005
Dynamin ATP Synthase
Neurological Disease
P259 是一种 Drp1-Mff 抑制剂。P259 通过特异性抑制 Drp1-Mff 相互作用来区分生理性裂变和病理性裂变。P259 会延长细胞线粒体，并破坏线粒体的功能和运动能力。P259 降低脑内 ATP 水平并改变线粒体结构，导致野生型小鼠出现行为缺陷，并缩短 Huntington's disease (HD) 模型小鼠的寿命。
HY-161618
HY-162477
Cathepsin Apoptosis
Cancer
TS-24 是组织蛋白酶 S (cathepsin S ) 抑制剂，IC50 为 4.3 μM。TS-24 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，在野生型乳腺癌易感基因 1 (BRCA1) 和 TNBC 异种移植小鼠模型中表现出放射增敏活性。
HY-13513
SLC-0111
Carbonic Anhydrase
Cancer
U-104 (SLC-0111) 是一种有效的 CA IX 和 CA XII 碳酸酐酶 (CA ) 抑制剂，Ki 值分别为 45.1 nM 和 4.5 nM。U-104 在小鼠模型中显示出明显的肿瘤生长延迟。
HY-149401
EGFR
Cancer
EGFR-IN-82 (Cmpound 8a) 是一种口服有效的 EGFR 抑制剂，对EGFRL858R/T790M/C797S 和 EGFRDel19/T790M/C797S 的 IC50 值分别为 0.09 和 0.06 nM，但对于 EGFRWT 没有明显作用。EGFR-IN-82 具有抗增殖活性并抑制肿瘤生长。EGFR-IN-82 可用于非小细胞肺癌研究。
HY-100827
HY-158093
HY-147529
mGluR
Neurological Disease
mGluR2 modulator 3 (compound 1) 是一种有效的 mGluR2 正向变构调节剂，EC50 为 0.87 μM。mGluR2 modulator 3 在精神疾病模型中具有体内活性，如在小鼠中甲基苯丙胺诱导的多动症和 Mescaline 诱导的抓挠症。
HY-180323
RAR/RXR
Inflammation/Immunology
ER-38925 是一种视黄醇类激动剂，对视黄酸受体 α 亚型 (RAR-α) 具有选择性。ER-38925 可剂量依赖性地延长受体小鼠的寿命。ER-38925 在体外可有效抑制同种异体抗原刺激的供体 T 淋巴细胞增殖。ER-38925 可以阻止小鼠体内抗同种异体细胞毒性 T 淋巴细胞反应的发生。在人慢性移植物抗宿主病小鼠模型中，ER-38925 可抑制血清抗 DNA 自身抗体的产生。
HY-181996
Btk Caspase Apoptosis PARP
Cancer
BTK-IN-47 (Compound 9e) 是一种共价的、选择性的 BTK 抑制剂，对 BTK 的 IC50 为 5.15 nM。BTK-IN-47 抑制 BTK 信号通路、诱导细胞周期阻滞，并激活经典的 Caspase 依赖性凋亡 (Apoptotic ) 通路 (促进 Caspase-3 、Caspase-7 和 PARP 的裂解)，且不会诱导坏死性凋亡、焦亡或铁死亡。BTK-IN-47 对血液肿瘤细胞系具有剂量依赖性的抗增殖活性。BTK-IN-47 在 BALB/c 裸鼠的 Ramos 细胞异种移植模型中具有剂量依赖性的体内抗肿瘤活性。BTK-IN-47 可用于血液肿瘤的研究。
HY-N3312S
HY-105365
Calcium Channel
Neurological Disease
PD 175069 是一种强效且选择性的 N 型钙通道 (N-type calcium channel ) 拮抗剂，IC50 为 0.32 μM。PD 175069 在 DBA/2 小鼠的听源性癫痫模型中显示出功效。PD 175069 可用于神经性疼痛和中风等神经系统疾病的研究。
HY-110192
HY-114611
IRE1
Metabolic Disease
BDM44768 是 IDE 的抑制剂。BDM44768 加剧了 ER 应激诱导的 IRE1 激活并促进了肝细胞中的脂质积累。BDM44768 增强了肝脏中 IRE1 通路的激活，并加剧了急性 ER 应激小鼠模型中的肝脏脂质积累。
HY-119805
Others
Inflammation/Immunology
YM 13650 是一种具有口服活性的抗肾炎剂。YM 13650 在大鼠免疫复合体型肾炎和小鼠自发性狼疮肾炎模型中均具有剂量依赖性的预防和抑制作用。YM 13650 可抑制尿蛋白升高、改善血清胆固醇及尿素氮水平、减轻肾脏病理损伤并延长小鼠生存期。YM 13650 可用于肾炎疾病的研究。
HY-P99216
PF-04360365; RN 1219
Amyloid-β
Neurological Disease
泊奈组单抗
Amyloid-β ) IgG2 单克隆抗体。Ponezumab 可降低中枢神经系统的 Aβ 水平，并改善小鼠在各种学习和记忆模型中的表现。Ponezumab 可用于阿尔茨海默症的研究。
HY-105063
HY-149708
ICMT
Others
UCM-13207 (compound 21) 是选择性的 ICMT 抑制剂，可改善基本的类早衰症特征。UCM-13207 在小鼠早衰模型中，可提高 LmnaG609G/G609G小鼠的存活率。
HY-144361
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-44 (Compound 5n) 在人腺癌细胞中破坏线粒体稳态，诱导细胞周期停滞和凋亡。 Antitumor agent-44 (Compound 5n) 在肺癌细胞异种移植小鼠模型中具有良好的抗肿瘤活性。
HY-157993
HBV
Infection
SAG-524 是一种具有口服活性的 HBV 病毒复制抑制剂。SAG-524 可选择性调控 PAPD5，通过缩短 HBV-RNA 的 poly (A) 尾使其不稳定。SAG-524 可降低 HBV-DNA、HBsAg 和 HBcrAg 的水平，并能降低 HBV 感染小鼠模型中的肝内 cccDNA。SAG-524 在小鼠和猴子体内未表现出明显的毒性和神经毒性。SAG-524 可用于乙型肝炎病毒 (HBV) 感染的相关研究。
HY-N3312R
HY-P99922
LAG-3
Cancer
安沙利单抗
LAG3 抗体。Encelimab 阻断 LAG-3 和 MHC II 之间的相互作用，并增强 T 细胞激活。Encelimab 单独使用或与抗 PD-1 抗体联合使用可减小淋巴瘤小鼠模型 (A20 细胞异种移植瘤) 中的肿瘤大小。
HY-153306
RLY-2608
PI3K
Cancer
Zovegalisib (RLY-2608) 是具有口服活性的首个 PI3Ka 选择性变构抑制剂，具备抗肿瘤活性。Zovegalisib 在 PIK3CA 突变的人源移植小鼠模型中能够抑制肿瘤生长，对胰岛素的影响极小。
HY-168021
HY-145829
HY-147014
CMV Orthopoxvirus
Infection
Cyclic HPMPC 是一种有效的抗病毒剂。Cyclic HPMPC 可在感染致死性牛痘苗病毒 (IHD 毒株) 小鼠中增加动脉氧饱和度水平。Cyclic HPMPC 可改善先天性豚鼠巨细胞病毒 (GPCMV) 感染的结果，减少病毒在豚鼠模型中的复制。
HY-149429
PPAR
Metabolic Disease
PPARδ agonist 9 (compound 21) 是 PPARδ 激动剂 (EC50 : 3.6 nM)。PPARδ agonist 9 具有体内效力，在小鼠中降低 MCP-1 的血清水平，显着抑制 LDLr-KO 模型的动脉粥样硬化进展 (抑制率: 50-60%)。
HY-170933
SGK
Cancer
SGK1-IN-6 (compound 12f) 是一种 SGK1 抑制剂，IC50 值为 0.39 μM。SGK1-IN-6 在 BALB/c 裸鼠的 PC3 异种移植模型中抑制肿瘤生长，且未引起任何可观察到的毒性。
HY-176957
Wee1
Cancer
PKMYT1-IN-11 (Example 1) 是一种 PKMYT1 抑制剂，其 IC50 为 4.49 nM。PKMYT1-IN-11 抑制 HCC1569 细胞增殖。PKMYT1-IN-11 在 OVCAR3 异种移植小鼠模型中与 Gemcitabine (HY-17026) 联用具有显著的抗肿瘤效果。PKMYT1-IN-11 可用于研究乳腺癌、卵巢癌等癌症。
HY-178214
Ser/Thr Kinase Lipoxygenase
Inflammation/Immunology
CSBP ligand 1 (Compound 36) 是一种 CSBP 的配体，对 CSBP 结合的 IC50 为 0.08 μM。CSBP ligand 1 在 LPS (HY-D1056) 处理的小鼠中可抑制 TNF 的产生。CSBP ligand 1 对 PGHS-1 (IC50 : 16 μM) 和 5-LO (IC50 : 60 μM) 无显著的抑制活性。CSBP ligand 1 可用于炎症相关疾病的研究。
HY-172105
HY-D2279
HY-158311
RANKL/RANK p38 MAPK NF-κB
Endocrinology
Anti-osteoporosis agent-8 (Compound 4aa) 是 RANKL 抑制剂，可抑制 RANKL 诱导的破骨细胞生成和破骨细胞分化，IC50 为 2.41 μM。Anti-osteoporosis agent-8 可改善卵巢切除 (OVX) 小鼠模型中的骨质流失。
HY-120291
HY-129442
X 910279; HMR-279; FK-779
Drug Derivative
Inflammation/Immunology
MNA 279 (X 910279) 是一种口服活性的免疫抑制剂，属于丙二腈酰胺类化合物，也是 A 771726 的衍生物。MNA 279 可抑制 IgM 和 IgG 抗体的产生。MNA 279 可预防小鼠发生系统性红斑狼疮 (SLE) 样疾病。MNA 279 在小鼠到大鼠的异种移植模型中可延长皮肤异种移植物的存活时间。
HY-174325
HY-P10580
HY-P991542
CD19
Cancer
GBR-401 是一种人源化的抗 CD19 单克隆抗体，对 FcγRIIIa 具有高亲和力。GBR-401 对多种 B 细胞恶性肿瘤具有强大的体外和体内细胞毒性。GBR-401 通过抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 和直接杀伤作用诱导细胞死亡。GBR-401 在多种异种移植的重度联合免疫缺陷 (SCID) 小鼠模型中显示出强效的清除恶性 B 细胞能力，并延长小鼠存活时间。
HY-13554
Antibiotic
Cancer
Annamycin 是一种蒽环类抗生素 (antibiotic )，具有抗肿瘤活性。Annamycin 可与拓扑异构酶 II 相互作用，诱导 DNA 双链断裂、触发细胞死亡并发挥细胞毒素作用。Annamycin 在小鼠中可抑制晚期皮下黑色素瘤、皮下鳞状细胞癌的生长、延长皮下网状肉瘤小鼠、肺癌肺转移模型的生存期。Annamycin 可用于黑色素瘤、网状细胞肉瘤、肺癌、非小细胞肺癌、小细胞肺癌的相关研究。
HY-103327
HY-109120R
HY-109120S
HY-175430
HY-175643
COX
Inflammation/Immunology
COX-2-IN-58 是一种 COX-2 抑制剂。COX-2-IN-58 在 Carrageenan (HY-125474) 诱导的 Balb/C 小鼠足爪水肿模型中表现出显著的抗炎活性。COX-2-IN-58 可用于炎症研究。
HY-19606
HY-153834
DNA/RNA Synthesis
Cancer
GTI-2040 是一种硫代寡核苷酸，靶向人核糖核苷酸还原酶 R2 (ribonucleotide reductase R2) mRNA。GTI-2040 在体外通过下调 核糖核苷酸还原酶 R2 表达抑制癌细胞增殖，并在小鼠人类癌症异种移植模型中显著抑制肿瘤生长。
HY-153834A
HY-164320
Others
Cancer
Anticancer agent 245 (Compound 115) 抑制癌细胞 SKOV3、MDA-MB-231 和 HCT-116 的增殖，IC50 分别为 0.021、0.056 和 0.11 μM。Anticancer agent 245 在小鼠体内表现出抗肿瘤活性，在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
HY-167741
HY-147720
HY-169104
Bacterial
Infection
InhA-IN-8 (compound 6c) 是一种口服有效的结核分枝杆菌 InhA (烯酰 ACP 还原酶) 抑制剂。InhA-IN-8b 对 Mtb UalRv 具有良好的抑制活性 (MIC = 0.5-1 μg/mL)。InhA-IN-8 可用于急性结核模型小鼠的研究。
HY-170773
Bacterial
Infection
Mtb-IN-9 (Compound M1) 是一种特定的 Mtb 抑制剂，能够抑制 MtbFadD32 和 MtbFadD28 的活性。 Mtb-IN-9 在 BALB/c 小鼠的慢性感染模型中降低了感染的巨噬细胞中 Mtb 的存活率，并减少了 Mtb 负担和结核肉芽肿。 Mtb-IN-9 有望用于结核病的研究。
HY-128850
HY-128850R
HY-N11872
Others
Neurological Disease
Suffruticosol A 是一种神经保护剂，能够恢复东莨菪碱诱导的细胞神经退行性损伤。Suffruticosol A 能够改善了海马体胆碱能缺陷，并部分增强 BDNF 信号传导。Suffruticosol A 在 Scopolamine (HY-N0296) 诱导模型中具有神经改善作用，可恢复小鼠的记忆和认知行为。Suffruticosol A 能从 P. lactiflora 的种子中分离得到。
HY-109120S1
HY-113354
HY-66005
HY-159088
Opioid Receptor
Neurological Disease
KOR agonist 2 (Compound 23p) 是 κ 阿片受体 (κ opioid receptor, KOR ) 的激动剂，Ki 为 1.9 nM。KOR agonist 2 在小鼠模型中表现出镇痛作用，ED50 为 1.30 mg/kg。KOR agonist 2 在小鼠中表现出高清除率 (2 mg/kg，静脉注射)，在肝微粒体中具有高代谢和清除率。
HY-159910
Mitochondrial Metabolism
Cancer
LH1513 是 l-lysine (HY-N0469) 的二草酸 (dioxalate) 盐衍生物，可抑制 CaOx 结晶，活性比柠檬酸盐和丙酮酸盐更好。LH1513 具有潜在预防高草酸尿症模型的活性，在 Agxt 敲除小鼠中可有效预防尿液 CaOx 晶体的形成。而 AGXT-1 是一种线粒体蛋白，参与代谢环节。
HY-161458
GSK-3 Tau Protein
Neurological Disease
GSK-3β inhibitor 16 (compound 7c) 是 GSK-3β 抑制剂，其 IC50 值为 4.68 nM。GSK-3β inhibitor 16 减少过度磷酸化Tau蛋白聚集形成，并对 Scopolamin (HY-N0296) 诱导的小鼠认知障碍具有改善作用。
HY-168567
HY-143237
Phosphodiesterase (PDE)
Others
ATX inhibitor 11 (compound 13c) 是一种有效的 ATX (autotaxin) 抑制剂，其 IC50 为 2.7 nM。在小鼠纤维化模型中，ATX inhibitor 11 可缓解纤维化组织的严重程度，有效减少纤维化生物标志物 α-SMA 的沉积。ATX inhibitor 11 可用于肺纤维化研究。
HY-143420
HY-172456
Bacterial
Infection
JSF-4898 是一种口服有效的结核分枝杆菌 MenG 酶抑制剂。JSF-4898 对结核分枝杆菌 H37Rv 的 MIC 为 0.78 μM。JSF-4898 可增强利福平 (HY-B0272) 在小鼠结核分枝杆菌亚急性感染模型中的疗效。
HY-P10580A
Tie
Infection Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
Vasculotide TFA，一种血管生成素-1 类似物，是一种 Tie-2 激活剂，可诱导 Tie-2 磷酸化。Vasculotide TFA 具有抗炎作用和抗渗透性。Vasculotide TFA 可改善内毒素诱导的内皮屏障功能障碍。Vasculotide TFA 可促进小鼠糖尿病溃疡模型中的血管生成。Vasculotide TFA 可保护小鼠免受血管渗漏并降低小鼠腹腔脓毒症的死亡率。Vasculotide TFA 可减少大鼠出血性休克模型中的微血管渗漏并改善微循环灌注。
HY-N4110
HY-W424839
DTBP
Heme Oxygenase (HO)
Cardiovascular Disease
Probucol dithiobisphenol (DTBP) 是 Probucol (HY-B0388) 的衍生物。Probucol dithiobisphenol 诱导血红素加氧酶 1 (HO-1 ) 的产生，并表现出抗氧化活性。Probucol dithiobisphenol 在 Apoe−/− 小鼠模型中抑制主动脉的动脉粥样硬化病变，在兔动脉损伤模型中促进动脉再内皮化并抑制再狭窄。Probucol dithiobisphenol 具有口服活性。
HY-W674149
Microtubule/Tubulin
Cancer
ABI-274 是一种微管蛋白和秋水仙碱结合位点抑制剂。ABI-274 与维莫非尼 (HY-12057) 联合使用时，可在体外显著促进癌细胞凋亡。ABI-274 在裸鼠维莫非尼耐药异种移植模型中表现出强大的协同疗效。ABI-274 可用于黑色素瘤相关研究。
HY-P11592
Bacterial
Infection
KIKIKPWWWPKIKIK-NH2 是一种 β-转角抗菌肽。KIKIKPWWWPKIKIK-NH2 可抑制细菌生物膜形成并结合脂多糖。KIKIKPWWWPKIKIK-NH2 在小鼠细菌感染全层伤口模型中展现出伤口愈合能力。KIKIKPWWWPKIKIK-NH2 可用于细菌感染的相关研究。
HY-N0088
HY-103089
HY-113354S
HY-117370
AZ1
Deubiquitinase
Cancer
USP25/28 inhibitor AZ1 (AZ1) 是一种口服有效，选择性，非竞争性的双重泛素特异性蛋白酶 USP25/28 抑制剂，IC50 分别为 0.7 μM, 0.6 μM。USP25/28 inhibitor AZ1 可减轻小鼠模型的结肠炎和肿瘤发生。
HY-176266
HY-156618
ABSK011
FGFR
Cancer
Irpagratinib (ABSK011) 是一种口服有效的 FGFR4 抑制剂 (IC50 <10 nM)。Irpagratinib 抑制 FGFR4 的自磷酸化并阻断从 FGFR4 到下游途径激活的信号转导。Irpagratinib 在小鼠、大鼠和狗的 PK 研究中显示出高暴露量，在皮下异种移植肿瘤模型中也显示出抗肿瘤活性。
HY-158812
Drug Derivative
Metabolic Disease
Eicosapentaenoyl-L-carnitine chloride 是由 Eicosapentaenoic Acid (HY-B0660) 和 L-Carnitine (HY-B0399) 组成的长链酰基肉碱。在失焦透镜引起的近视小鼠模型中，喂食富含 n-3/n-6 多不饱和脂肪酸 (PUFAs) 的小鼠，其眼睛中的 Eicosapentaenoyl-L-carnitine chloride 水平增加。
HY-161425
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-149 (Compound 3) 是 Echinomycin (HY-106101) 的类似物。Antitumor agent-149 抑制 HIF-1α 介导的转录。Antitumor agent-149 诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis )。 Antitumor agent-149 抑制 SW620 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-165571
Carboxypeptidase
Neurological Disease
E2072 是一种选择性具有口服活性的谷氨酸羧肽酶 II (GCPII ) 竞争性抑制剂，Ki 为 10 nM。E2072 可减轻大鼠慢性压迫损伤模型中已形成的热痛觉过敏
HY-117924
Autophagy enhancer-67
Autophagy
Neurological Disease
AUTEN-67 (Autophagy enhancer-67) 是一种具有口服活性的自噬 增强剂和 MTMR14 抑制剂。AUTEN-67 具有抗衰老和神经保护作用。AUTEN-67 保护神经元免受压力诱导的细胞死亡。AUTEN-67 还能恢复阿尔茨海默病小鼠模型的筑巢行为。
HY-W012481S
HY-146054
CXCR
Inflammation/Immunology
CXCR4 modulator-2 (compound Z7R) 是一种高效的 CXCR4 调节剂，IC50 为 1.25 nM。CXCR4 modulator-2 在小鼠血清中具有可接受的稳定性 (t1/2 = 77.1 min)，在小鼠水肿模型中表现出抗炎活性。
HY-150191
HY-P11232
Toll-like Receptor (TLR) Bacterial
Infection
NAB815 是一种 Stx2a (Kd = 0.01 μM)/TLR4 相互作用的特异性抑制剂。NAB815 抑制中性粒细胞/Stx2a 相互作用 (IC50 = 0.057 μg/mL)。NAB815 抑制白细胞和血小板产生的含 Stx2 的细胞外囊泡 (EV) 的形成，并降低其在细胞 (Vero 细胞) 和动物模型 (CD-1 小鼠) 中的毒性作用。NAB815 降低大肠杆菌感染的小鼠肾脏、尿液和膀胱中的细菌 (bacterial ) 负荷。NAB815 可用于溶血性尿毒症综合征 (HUS) 的研究。
HY-160887
5-HT Receptor
Neurological Disease
FPT 是一种 2-氨基四氢萘，是有效的 5-HT1A R 部分激动剂，5-HT1B R 和 5-HT1D R 的完全激动剂，EC50 分别为 39.3 nM、1.2 nM、0.5 nM。FPT 是 5-HT7 R 的弱激动剂。FPT 在 Fmr1 基因敲除小鼠中显示出抗癫痫作用，在小鼠模型中具有抗焦虑样和亲社会作用。
HY-110190
ML396
mGluR
Neurological Disease
VU0422288 (ML396) 是 III 型 mGlu 受体 (mGlus) 的正变构调节剂。在钙动员试验中，VU0422288 对 mGluR4 、mGluR7 和 mGluR8 的 EC50 值分别为 125 nM、146 nM 和 108 nM。VU0422288 在 Rett 综合症 (RTT) 模型小鼠中，可逆转其情境恐惧记忆、社会认知和呼吸暂停的缺陷。
HY-156109
PDHK Mitochondrial Metabolism
Cancer
PDK-IN-2 (Compound 1F) 是一种 PDK 抑制剂 (IC50 : 68 nM)。PDK-IN-2 抑制 PDK1 和 PDK4 的细胞内表达。PDK-IN-2 增强线粒体生物能，减弱糖酵解表型，并诱导线粒体途径中的细胞凋亡 (apoptosis )。PDK-IN-2 抑制 4T1 同基因小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-158374
IRAK
Inflammation/Immunology
BIO-8169 是白细胞介素受体相关激酶 4 (IRAK 4 ) 的选择性抑制剂，IC50 为 0.23 nM。BIO-8169 在小鼠模型中表现出良好的药代动力学特征，减少促炎细胞因子的产生，并减轻 EAE 小鼠自身免疫性脑脊髓炎。BIO-8169 表现出良好的血脑渗透性，大鼠 Kpu,u 为 0.7。
HY-165421
Mps1
Cancer
Mps1-IN-10 (Compound 9) 是 Mps1 的抑制剂，IC50 为 6.4 nM。Mps1-IN-10 可抑制癌细胞 MDA-MB-231 的增殖，GI50 为 11 nM。Mps1-IN-10 在小鼠 MDA-MB-231 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-126477
Endogenous Metabolite
Cancer
NNK 是一种尼古丁亚硝化衍生物。NNK 通过激活 ERK1/2 和 PKCα ， 同时在 Ser70 刺激 Bcl2 磷酸化，以及在Thr58 和 Ser62 刺激 c-Myc 。NNK 能诱导人肺癌细胞的存活和增殖。NNK 可用于构建肺癌小鼠模型。
HY-126850
EGFR
Cancer
4-表强力霉素
HER2 基因表达的能力与 doxycycline 相当，在肿瘤组织中也表现出与 doxycycline 类似的高效性，可以实现超过 95% 的肿瘤消退率。
HY-129133
Drug Isomer
Others
cis-宫部苔草酚C
HY-P99148
TNF Receptor
Metabolic Disease Inflammation/Immunology
Anti-Mouse TNF alpha Antibody (TN3-19.12) 是一种源自亚美尼亚仓鼠宿主的抗小鼠 TNF alpha 的 IgG 抗体抑制剂。Anti-Mouse TNF alpha Antibody (TN3-19.12) 可中和上清液中从 LNC-8 细胞获得的细胞毒性。Anti-Mouse TNF alpha Antibody (TN3-19.12) 可减轻 LNC-8 细胞异种移植小鼠模型中实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 的症状和严重程度。Anti-Mouse TNF alpha Antibody (TN3-19.12) 可预防非肥胖糖尿病 (NOD) 小鼠发生糖尿病。Anti-Mouse TNF alpha Antibody (TN3-19.12) 在 CD2F1 小鼠中显示出明显的放射增敏作用。
HY-175668
Potassium Channel
Neurological Disease
IDOR-1104-0086 是一种口服有效、可穿过血脑屏障的 Kv 7 potassium channel 开放剂，其 EC50 为 210 nM。IDOR-1104-0086 对 hERG 通道表现出强选择性，其 IC20 为 25 μM。IDOR-1104-0086 在两种啮齿动物癫痫模型中均表现出疗效，且耐受性良好。IDOR-1104-0086 可用于癫痫研究。
HY-182367
GPR39
Neurological Disease
TMN-OMe 是一种能够穿透血脑屏障的 GPR39 激动剂，也是正电子发射断层扫描 (PET ) 的放射性示踪剂。TMN-OMe 通过招募 β-arrestin 来激活 GPR39 ，并在小鼠脑部表现出高选择性的结合能力，能够在体内水平对 GPR39 进行定量分析。TMN-OMe 在 GPR39 敲除小鼠、阿尔茨海默病模型 (APP/PS1 ) 小鼠以及阻断实验中均表现出特异性摄取。TMN-OMe 有助于深入探究神经系统疾病中 GPR39 相关机制的变化，被广泛应用于阿尔茨海默病的研究。
HY-119468
Dopamine Transporter
Neurological Disease
Medifoxamine 是一种具有口服活性的单胺再摄取抑制剂和抗抑郁剂。Medifoxamine 优先抑制突触前多巴胺再摄取。Medifoxamine 可作为降眼压剂降低眼内压，还可作为缩瞳剂缩小瞳孔直径。Medifoxamine 表现出抗抑郁化合物的特征性质，包括：预防由 Reserpine (HY-N0480) 或 Apomorphine (HY-12723 ) 诱导的体温过低；增强 Yohimbine (HY-N0127) 对小鼠的毒性作用；以及在“行为绝望”模型中减少小鼠和大鼠的不动行为。Medifoxamine 无抗胆碱能活性。Medifoxamine 可用于抑郁症的相关研究。
HY-15815
Epigenetic Reader Domain Apoptosis CDK HIV
Cancer
Bromosporine 是一种化学探针，是一种有效的 BET 抑制剂，对 PCAF 的 IC50 为 2.1 μM。Bromosporine 能阻滞癌细胞的细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Bromosporine 与 5-Fluorouracil (HY-90006) 联合使用时，在移植瘤小鼠模型中表现出良好的抗肿瘤活性。在 HIV-1 潜伏期模型中，Bromosporine 可增加 CDK9 T-loop 磷酸化，从而保护 HIV-1 复制免受潜伏期的影响。Bromosporine 可用于大肠癌、急性髓系白血病 (AML) 和艾滋病 (AIDS) 的研究。
HY-N6967
HY-113354S1
HY-178999
Drug Derivative
Cancer
Carnosol analog 1 (Compound 10) 是一种鼠尾草酚 (Carnosol) 衍生物。Carnosol analog 1 在 C26 肿瘤诱导模型中可减轻肌管萎缩 (逆转率达 67.08%) 和脂肪细胞脂解。Carnosol analog 1 可缓解 C26 荷瘤小鼠的恶病质相关体重减轻，且不影响肿瘤进展。Carnosol analog 1 可用于癌症恶病质的研究。
HY-153903
Biochemical Assay Reagents
Others
RASP-IN-1 (compound A) 是一种亲脂性化合物，用于抑制黄斑变性。RASP-IN-1 在兔眼视网膜中具有生物活性。14 C-RASP-IN-1 (10 mg/kg) IP 处理小鼠 30 分钟后，小鼠眼杯的 Cmax 浓度为 14.36 μg/g。
HY-155032
P-glycoprotein
Cancer
P-gp inhibitor 15 (compound 7a) 是 P-糖蛋白 (Pgp) 的非底物抑制剂。P-gp inhibitor 15 抑制 Pgp-ATP 酶活性，并干扰 Pgp 介导的罗丹明 123 外流。P-gp inhibitor 15 还增强紫杉醇 (HY-B0015) 的抑制功效，抑制裸鼠 KBV 异种移植肿瘤模型中的肿瘤进展。
HY-161373
PI3K
Cancer
PI3Kα-IN-22 (Compound 17) 是一种具有口服活性、有效的、选择性的 PI3KαH1047R 抑制剂，pAKT T47D AlphaLISA 的 IC50 为 1 nM。PI3Kα-IN-22 可诱导小鼠 HCC1954 肿瘤模型中的肿瘤消退。
HY-162646
Thrombin
Cardiovascular Disease
FXIIa-IN-5 (Compound 4J) 是口服有效的因子 factor XIIa (FXIIa ) 的选择性抑制剂，IC50 为 21 nM。FXIIa-IN-5 可抑制内在凝血途径，并在 Carrageenan (HY-125474) 诱发的小鼠血栓形成模型中表现出抗炎和抗血栓活性。FXIIa-IN-5 表现出中等药代动力学特征和轻微毒性 (100 mg/kg)。
HY-P991528
NF-κB
Inflammation/Immunology Cancer
PE0116 是一种完全人源化 CD137 激动性单克隆抗体，由免疫的 Harbor H2L2 人转基因小鼠产生。PE0116 是一种配体阻断剂。PE0116 可激活 NF-κB 信号传导，从而显著促进 T 细胞增殖并增加体外细胞因子的分泌。PE0116 在 MC38 肿瘤模型中表现出强大的抗肿瘤活性。
HY-108041
BCI 838
mGluR
Neurological Disease
MGS 0210 (BCI 838) 是一种具有口服活性的代谢型谷氨酸受体 2/3 (mGluR2/3 ) 激动剂。MGS 0210 在 APP 小鼠中改善遗忘行为、减轻焦虑。MGS 0210 在创伤后应激障碍 (PTSD) 鼠模型中改善 PTSD 相关行为。MGS 0210 可用于阿尔茨海默症、重度抑郁症等神经系统疾病的研究。
HY-114169
HY-177406
HY-155193
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
XY-52 (Compound 32) 是一种 Stimulation-2 (ST2) 抑制剂，在 AlphaLISA 实验中的 IC50 值为 5.68 μM，在 HEK-Blue 实验中为 4.59 μM。XY-52 增加促炎性 T 细胞增殖。XY-52 降低移植物抗宿主病 (GVHD) 小鼠模型中的血浆 sST2 和 IFNγ 生物标志物。
HY-157082
Enterovirus
Infection
ZHSI-1 是一种 EV71 (Enterovirus 71 ) 抑制剂，能抑制 EV71/CVA16 的复制以及与病毒发病相关的病毒诱导的细胞焦亡。ZHSI-1 在动物模型中，有效预防新生小鼠和年轻小鼠的 EV71 感染。ZHSI-1 可用于病毒感染的研究，如手足口病 (HFMD)。
HY-162312
Deubiquitinase Apoptosis
Cancer
LLK203 是一种有效的 USP2/USP8 双靶点抑制剂，IC50 分别为 0.89 μM 和 0.52 μM。LLK203 导致 ERα 降解并诱导乳腺癌 MCF-7 细胞凋亡 。LLK203 对 4T1 肿瘤小鼠模型具有抗肿瘤活性。
HY-134923
Autophagy
Neurological Disease
CA77.1 是一种有效的，具有脑渗透性和口服活性的分子伴侣介导自噬 (CMA ) 的 激活剂，表现出良好的药代动力学。CA77.1是 AR7 的衍生物，可以增加溶酶体受体 (LAMP2A) 在溶酶体中的表达。CA77.1 可以改善 PS19 小鼠模型的行为和神经病理特征，可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-125639
(rac)-AR-13324 M1 metabolite
PKC ROCK
Cardiovascular Disease
(rac)-AR-13503 ((rac)-AR-13324 M1 metabolite) 是 AR-13503 (HY-12798C) 的异构体。AR-13503 是 ROCK/PKC 抑制剂，抑制血管生成，增强视网膜色素上皮 (RPE) 的通透性。AR-13503 还能抑制氧致视网膜病变 (OIR) 小鼠模型中异常新生血管 (NV) 的形成。
HY-170444
Histamine Receptor mAChR
Neurological Disease
ADS1017 是组胺受体 (histamine receptor ) 和毒蕈碱受体 (muscarinic receptor ) 的拮抗剂，对 hH3R、hH4R、hM2R 和 hM4R 具有良好的亲和力，pKi 分别为 6.8、5.5、7.4 和 7.2。ADS1017 在 Capsaicin (HY-10448) 或 Oxaliplatin (HY-17371) 诱发的小鼠疼痛模型中表现出镇痛和抗痛觉过敏作用。
HY-125327
SGLT
Metabolic Disease
YM-543 是一种选择性 SGLT2 抑制剂，可通过增加尿糖排泄量有效降低 2 型糖尿病小鼠的高血糖。YM-543 在纳摩尔浓度下可有效抑制小鼠和人类 SGLT2 活性。口服 YM-543 可显著改善糖尿病模型的葡萄糖耐受性，且其作用可持续超过 12 小时。YM-543 与罗格列酮或二甲双胍等其他抗糖尿病化合物联合使用可增强对糖尿病症状的抑制效果。YM-543 不会影响正常小鼠的血糖水平，表明其对糖尿病具有特异性。
HY-179701
HY-12443
Casein Kinase
Neurological Disease
PF-5006739 是一种有效，选择性 CK1δ/ε 抑制剂，IC50 分别为 3.9 nM 和 17.0 nM。 PF-5006739 可用于精神疾病的研究，具有低纳摩尔的 CK1δ/ε 体外效力和高激酶组选择性。PF-5006739 以剂量依赖的方式减弱动物啮齿动物恢复模型中的阿片类活性分子寻找行为。PF-5006739 改善了饮食诱导的肥胖 (DIO) 和遗传的 (ob/ob) 小鼠模型中的葡萄糖耐量。
HY-125172
Polyglutamine Aggregation inhibitor III
Huntingtin
Others
PolyQ aggregation inhibitor C2-8 (Polyglutamine Aggregation inhibitor III) 是聚谷氨酰胺 (polyQ) 聚集的抑制剂（重组 HDQ51 和 PC12 细胞中的 IC50 s 分别为 25 和 0.05 μM）。它还能抑制从 R6/2 转基因小鼠分离的器官型海马切片培养物中的 polyQ 聚集，并以剂量依赖性方式减少亨廷顿氏病果蝇模型中的神经变性。PolyQ aggregation inhibitor C2-8 (Polyglutamine Aggregation inhibitor III)（100 和 200 mg/kg）可减少亨廷顿氏病 R6/2 转基因小鼠模型中的亨廷顿蛋白聚集体大小、减少神经元萎缩并改善转棒测试中的运动表现。
HY-N6605
Trifolin
Apoptosis
Cardiovascular Disease Cancer
Kaempferol 3-O-β-D-galactopyranoside (Trifolin) 是一种具有口服活性的黄酮类化合物的衍生物，可在木樨状菌 (Consolida oliverana) 的地上部分被发现。Kaempferol 3-O-β-D-galactopyranoside 具有抗肿瘤和心脏保护作用。
HY-178147
Parasite
Infection
Antimalarial agent 52 是一种口服有效的合成疟色素 (β-hematin ) 抑制剂，其 IC50 为 6.6 μM。Antimalarial agent 52 在体外对恶性疟原虫 Pf3D7 、PfDd2 菌株和诺氏疟原虫 P. knowlesi 表现出抗疟活性，其 IC50 分别为 6.1、6.4 和 3.3 nM。Antimalarial agent 52 对多重耐药菌株仍然保持高效，且在伯氏疟原虫 (P. berghei ) 小鼠模型中有显著疗效。
HY-157457
HY-125833
HY-125833R
HY-174129
Btk Apoptosis
Cancer
TM471-1 是一种具有口服活性、共价的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK ) 抑制剂，其 IC0 值为 1.3 nM (BTKWT ), > 40000 nM (BTKC481S ), 7.9 nM (TEC ）和 12.4 nM （TXK ）。TM471-1 在体内外抑制细胞生长，阻滞细胞周期于 G0/G1 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-108790
Peginterferon β-1a
Apoptosis
Neurological Disease Cancer
Peginterferon beta-1a (Peginterferon β-1a) 是首个聚乙二醇化干扰素 beta-1a 分子。Peginterferon beta-1a 诱导癌细胞凋亡 并且在裸鼠模型中显示出抗肿瘤活性。Peginterferon beta-1a 可用于癌症和多发性硬化 (RMS) 的研究。
HY-113365
HY-116636
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
KRCA-0377 是一种具有口服活性的 ALK 抑制剂，其 IC50 为 0.001 μM。KRCA-0377 还可抑制突变型 ALK 酶，IC50 值 ≤0.01 μM。KRCA-0377 对癌细胞具有细胞毒性，并可抑制异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。KRCA-0377 可用于 ALK 阳性非小细胞肺癌的研究。
HY-174819
HBV
Infection
VNRX-9945 是一种强效、广泛的具有口服活性的 HBV 衣壳组装调节剂 (CAM )，其 EC50 值为 2.6 nM。VNRX-9945 在体外对多种基因型 HBV 表现出优异且广泛的抗病毒活性，同时在多个物种中具有良好的药代动力学特征。VNRX-9945 在 AAV-HBV 感染的小鼠模型中显示出强大的抗病毒功效。
HY-178098
YAP
Cancer
TEAD-IN-21 是一种强效且口服有效的泛 TEAD 抑制剂，其 IC50 为 3 nM。TEAD-IN-21 可有效抑制 Huh-7 细胞的增殖。TEAD-IN-21 选择性下调 TEAD 依赖的下游基因。TEAD-IN-21 在肝癌衍生肿瘤异种移植小鼠模型中实现了肿瘤消退。TEAD-IN-21 可用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。
HY-15096
FJ-776
Fluorescent Dye HSP
Cancer
MKT-077 (FJ-776) 是一种高水溶性线粒体染料，具有显著的抗肿瘤活性。MKT-077 的细胞毒性低，对广谱人癌细胞系 (结肠癌、乳腺癌、胰腺癌) 有抑制活性。MKT-077 可抑制裸鼠异植肿瘤模型的肿瘤生长。其荧光波长：Ex/Em=488/543 nm。
HY-158315
HY-164546
STAT Apoptosis
Cancer
WB436B 是一种高选择性的 STAT3 抑制剂。WB436B 可以选择性抑制 STAT3-Tyr705 磷酸化和 STAT3 靶基因表达，对胰腺癌细胞具有细胞毒性，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。WB436B 可以在胰腺癌小鼠中抑制肿瘤生长和转移，延长荷瘤小鼠的生存期。
HY-149984
HY-126124
HY-175664
RPE65
Metabolic Disease
EYE-003 是一种具有口服活性的 RPE65 抑制剂，IC50 值为 102 nM。EYE-003 通过减少 11-cis-Retinal (11cRAL) (HY-116711) 合成并增加全反式视黄酯 (atREs) 来调节小鼠的视觉循环。EYE-003 抑制暗视视网膜电图 (ERG) b-波振幅，并在 Abca4⁻/⁻ Rdh8⁻/⁻ 小鼠中通过以剂量依赖方式减少视网膜自发荧光斑点和保护外核层 (ONL) 厚度，发挥对视网膜变性的保护作用。EYE-003 可用于研究与视觉循环相关的视网膜病变，如斯塔加特病1型 (STGD1)。
HY-P990107
TGF-β Receptor
Cancer
Anti-Mouse/Human/Rat/Monkey/Hamster/Canine/Bovine TGF-β Antibody (1D11.16.8) 是一种 TGF-β IgG 抗体抑制剂。Anti-Mouse/Human/Rat/Monkey/Hamster/Canine/Bovine TGF-β Antibody (1D11.16.8) 可减轻单侧输尿管梗阻 (UUO) 模型小鼠的肾纤维化。Anti-Mouse/Human/Rat/Monkey/Hamster/Canine/Bovine TGF-β Antibody (1D11.16.8) 在多种肿瘤模型中显示出强大的抗肿瘤作用，如胰腺癌。
HY-P99583
MEDI4893
Bacterial
Infection Inflammation/Immunology
苏托舒单抗
人源抗 α-毒素单克隆抗体 (IgG1κ 型)。Suvratoxumab 能有效中和 α-毒素 (一种关键的金黄色葡萄球菌毒力因子)。Suvratoxumab 可提高免疫功能低下的小鼠肺炎模型的存活率并减少肺损伤。Suvratoxumab 还可增强 Vancomycin (HY-B0671) 或 Linezolid (HY-10394) 的抗菌活性。
HY-N0088R
HY-103327R
HY-108841
HY-174847
p97
Cancer
VCP/p97 IN-2 (Compound V13) 是一种 VCP/p97 抑制剂，对 p97 的 IC50 为 32 nM。VCP/p97 IN-2 具有优异的抗肿瘤活性，在 Molm-13 异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。VCP/p97 IN-2 可用于急性髓系白血病 (AML) 研究。
HY-177435
FAP
Inflammation/Immunology
FAPI-800CW 是一种近红外 (NIR) 荧光标记的成纤维细胞激活蛋白 (FAP ) 抑制剂。FAPI-800CW 在胶原诱导的关节炎模型小鼠的炎症爪中显示出特异性摄取。FAPI-800CW 可用于炎症性疾病 (如类风湿关节炎，RA) 中 FAP 表达的体内分子成像，以监测关节炎症和疾病活动。
HY-180582
HY-152142
JNK
Neurological Disease
DN-1289 是一种口服有效的、选择性的抑制剂，靶向双亮氨酸拉链激酶 (DLK ; IC50 =17 nM) 和亮氨酸拉链轴承激酶 (LZK ; IC50 =40 nM)。DN-1289 对小鼠模型中视神经挤压 (ONC) 诱导的 p-c-Jun 有显著的衰减作用。DN-1289 具有良好的体内血浆半衰期和血脑屏障渗透性。
HY-15344
HY-15698
PKD Pim Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
CRT0066101 是一种有效的具有口服活性的 PKD 抑制剂，对 PKD1 、PKD2 和 PKD3 的 IC50 值分别为 1 nM、2.5 nM 和 2 nM。CRT0066101 也是一种有效的 PIM2 抑制剂，IC50 约为 135.7nM。CRT0066101 在 LPS (HY-D1056) 诱发的小鼠肺损伤模型中表现出抗炎活性。CRT0066101 trihydrochloride 具有抗癌作用。
HY-15698A
PKD Pim Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
CRT0066101 dihydrochloride 是一种有效的具有口服活性的 PKD 抑制剂，对 PKD1 、PKD2 和 PKD3 的 IC50 值分别为 1 nM、2.5 nM 和 2 nM。CRT0066101 dihydrochloride 也是一种有效的 PIM2 抑制剂，IC50 约为 135.7nM。CRT0066101 dihydrochloride 在 LPS (HY-D1056) 诱发的小鼠肺损伤模型中表现出抗炎活性。CRT0066101 trihydrochloride 具有抗癌作用。
HY-162640
ROR
Cancer
LDR102 (Compound 19h) 是受体酪氨酸激酶样孤儿受体 1（ROR 1 ）的抑制剂，Ki 为 0.10 μM。 LDR102 抑制癌细胞 H1975、A549 和 MDA-MB-231 的增殖，IC50 分别为 0.36 μM、1.37 μM 和 0.47 μM。 LDR102 在小鼠中表现出抗肿瘤功效，在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
HY-168035
Histone Methyltransferase
Cancer
W4275 (Compound 42) 是一种具有口服活性的选择性 NSD2 抑制剂，IC50 值为 17 nM。W4275 具有抗细胞增殖活性，对 RS411 细胞的 IC50 为 230 nM，并在 RS411 肿瘤异种移植模型中显著抑制肿瘤生长。在小鼠中的药代动力学分析表明，W4275 具有良好的口服生物利用度 (F 为 27.34%)。W4275 有望用于抗癌领域研究。
HY-146401
CXCR
Cancer
CXCR4 antagonist 6 (compound 46) 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂，IC50 为 79 nM。CXCR4 antagonist 6 可抑制 CXCL12 诱导的胞质钙离子流量 (IC50 = 0.25 nM)。CXCR4 antagonist 6 显著减弱 CXCL12/CXCR4 介导的细胞迁移。CXCR4 antagonist 6 在小鼠肿瘤转移模型中显示出显著的抗肿瘤效果。
HY-148297
LY3871801; R 552
RIP kinase Necroptosis Apoptosis
Inflammation/Immunology
Ocadusertib (LY3871801; R 552) 是一种具有口服活性的高选择性 RIPK1 抑制剂，其 IC50 为 12-38 nM。Ocadusertib 可抑制 RIPK1 的酶活性、程序性坏死 (necroptosis ) 和凋亡 (apoptosis ) 信号通路。Ocadusertib 可在 TNF 刺激后，预防小鼠中依赖 RIPK1 的低体温症。Ocadusertib 可减轻慢性增生性皮炎小鼠模型的疾病严重程度。Ocadusertib 可用于慢性炎症疾病的研究。
HY-121495
Parasite
Infection
BKI-1369 是一种 bumped kinase 抑制剂 (BKI) 。 BKI-1369 增加人类 Ether-a-go-go-related 相关基因 (hERG) 的抑制活性，IC50 为 1.52 μM。BKI-13699 降低了生殖猪模型中的寄生虫负担和疾病严重程度。BKI-1369 已经充分表征了效力，稳定性，代谢，毒性和药代动力学，并且可以有效抑制感染的小鼠和小牛中的微小隐孢子虫 (C. parvum )。
HY-174308
STING
Inflammation/Immunology Cancer
ZSA-215 是一种口服有效的 STING 激动剂，其 EC50 值为 3.3 μM。ZSA-215 通过促进 STING、IRF3 的磷酸化以及 IFN-β 的分泌，增强了 STING 信号传导。ZSA-215 能在 MC38 结肠癌模型中促进小鼠肿瘤消退，并使其长期存活。ZSA-215 可用于研究结肠癌。
HY-N6967R
HY-P5875
HY-P990264
HY-P11208
GABA Receptor
Inflammation/Immunology
mNLS-CPP-WSTF 是一种基于小鼠 WSTF 序列的核定位信号 (NLS)-细胞穿透肽。mNLS-CPP-WSTF 显著抑制 GABARAP-WSTF 相互作用，WSTF 降解和炎症基因表达。mNLS-CPP-WSTF 有效缓解代谢功能障碍相关脂肪性肝炎 (MASH) 和骨关节炎 (OA) 小鼠模型中的慢性炎症、肝纤维化和软骨损伤。mNLS-CPP-WSTF 具有 MASH 和 OA 等慢性炎症性疾病的研究潜力。
HY-P11603
Pyroptosis
Inflammation/Immunology
SK56 是一种 GSDMD-NT 孔道抑制剂。SK56 可抑制巨噬细胞和人外周血白细胞的焦亡 (Pyroptosis ) 以及焦亡相关细胞因子释放。SK56 在类器官-巨噬细胞共培养模型中防止人肺泡类器官出现广泛细胞死亡。SK56 可预防 LPS (HY-D1056) 或盲肠结扎穿孔术诱导的小鼠感染性休克死亡。SK56 可用于脓毒症的相关研究。
HY-175465
Interleukin Related STAT
Cancer
SMI-10B13 是一种制瘤素 M (OSM ) 抑制剂，其解离常数 (KD ) 值为 6.6 μM。SMI-10B13 可抑制 T47D 和 MCF-7 细胞系中 OSM 介导的 STAT3 磷酸化，IC50 值分别为 136 nM 和 164 nM。SMI-10B13 在人乳腺癌小鼠模型中显示出抗肿瘤作用。
HY-176063
TRP Channel Opioid Receptor
Neurological Disease
TRPV1 antagonist 11 (compound 2ac) 是一种强效的 TRPV1 拮抗剂，IC50 为 29.3 nM。TRPV1 antagonist 11 是一种 μ-阿片受体 (MOR ) 激动剂，Ki 为 60.3 nM。TRPV1 antagonist 11 是一种嘧啶哌嗪类化合物，通过拮抗 TRPV1 和刺激 MOR 发挥止痛作用。TRPV1 antagonist 11 在小鼠福尔马林诱发的疼痛模型中表现出有效的剂量依赖性抗伤害作用。
HY-18956A
(E/Z)-Sephin1 hydrochloride; (E/Z)-IFB-088 hydrochloride
Phosphatase
Neurological Disease
(E/Z)-Icerguastat hydrochloride ((E/Z)-Sephin1 hydrochloride)是一种选择性抑制剂，具有延长eIF2α磷酸化效应的活性。 (E/Z)-Icerguastat hydrochloride能够保护细胞免受蛋白质稳态缺陷的影响。 (E/Z)-Icerguastat hydrochloride在小鼠模型中显示出显著延长感染性 prion 小鼠的生存期。 (E/Z)-Icerguastat hydrochloride对各种持续感染不同 prion 菌株的神经元细胞系有效减少 PrPSc 表达，并降低 prion 序列活性。
HY-155525
PPAR
Metabolic Disease Inflammation/Immunology
Anti-NASH agent 1 (compound 3d) 是 Elafibranor (HY-16737) 的衍生物，是一种强效的 PPAR-α/δ 激动剂，靶向非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)。Anti-NASH agent 1 (3-10 mg/kg; 4 weeks) 可改善蛋氨酸胆碱缺乏 (MCD) 诱导的 NASH 小鼠模型的高脂血症、肝脏脂肪变性和肝脏炎症。Anti-NASH agent 1 具有低肝毒性和有效的肝保护作用。
HY-15698B
PKD Pim Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
CRT0066101 trihydrochloride 是 CRT0066101 (HY-15698) 的三盐酸盐形式。CRT0066101 trihydrochloride 是一种口服有效的 PKD 抑制剂，对 PKD1 、PKD2 和 PKD3 的 IC50 值分别为 1 nM、2.5 nM 和 2 nM。CRT0066101 trihydrochloride 也是一种有效的 PIM2 抑制剂，IC50 约为 135.7nM。CRT0066101 trihydrochloride 在 LPS (HY-D1056) 诱发的小鼠肺损伤模型中表现出抗炎活性。CRT0066101 trihydrochloride 具有抗癌作用。
HY-158316
Fc Receptor (FcR)
Others
BTL-MK (Compound 19) 是口服有效的抗过敏剂，通过与抑制性受体 FcγRIIB 结合，抑制肥大细胞脱粒，IC50 为 6.7 μM。BTL-MK BTL-MK 可以改善人肝微粒体的代谢稳定性。BTL-MK 可改善 Ovalbumin, low endotoxin (HY-W250978A) 诱导的小鼠食物过敏反应。BTL-MK 具有良好的药代动力学特征。
HY-162710
Aminopeptidase
Inflammation/Immunology
LTA4H-IN-5 (Compound H122) 是口服有效的白三烯 A4 水解酶 (LTA4H ) 的抑制剂，可抑制 LTA4H 氨基肽酶和 LTA4H 水解酶，IC50 分别为 0.38 nM 和 16.93 nM。LTA4H-IN-5 在 C57 小鼠中表现出良好的药代动力学特性，并可改善大鼠模型中 DNBS 诱发的溃疡性肠炎。
HY-165369
Aurora Kinase
Cancer
IBPR002 是一种 Aurora kinase A 和 Aurora kinase B 抑制剂，其 IC50 分别为 41 nM 和 17 nM。IBPR002 可破坏动粒微管的成核与成束，破坏有丝分裂纺锤体的双极性，并促使非磷酸化人肝癌上调蛋白 (HURP) 与母中心体来源的微管结合。IBPR002 可降低无胸腺裸鼠结直肠癌异种移植模型中的肿瘤发生水平。IBPR002 可用于结直肠癌的相关研究。
HY-167706
GPR35
Inflammation/Immunology
Diethyl-Lodoxamide是一种高效的GPR35激动剂，具有抑制炎症性肠病的潜力。Diethyl-Lodoxamide可激活人类、小鼠和大鼠的GPR35，显示出相似的EC50 值。Diethyl-Lodoxamide在小鼠模型中能够缓解DSS诱导的炎症性肠病临床症状，效果优于传统药物5-ASA。Diethyl-Lodoxamide的药物属性经过优化，使其更符合药物设计的要求。
HY-14162
FLAP
Inflammation/Immunology
AM103 (free acid) 是一种选择性 FLAP 抑制剂，可以阻断 LT 通路的第一步，即 5-LO 激活。AM103 (free acid) 可以抑制 LTB4 和半胱氨酰白三烯 (CysLT ) 的生成。AM103 (free acid) 在慢性肺部炎症小鼠模型中具有抗炎活性，并且可以延长注射血小板活化因子的小鼠的存活时间。AM103 (free acid) 可用于哮喘等呼吸系统疾病的研究。
HY-143402
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase I/II inhibitor 2 (compound 1a) 是一种有效的拓扑异构酶 (Topoisomerase ) 抑制剂，Huh7 与 LM9 细胞中的 IC50 分别为 9.82 μM 和 6.83 μM。Topoisomerase I/II inhibitor 2 对 DNA 拓扑异构酶 I/II 具有双重抑制，也能抑制小鼠模型中的异种移植肿瘤。Topoisomerase I/II inhibitor 2 具有研究肝癌的潜在价值。
HY-149838
NF-κB
Cancer
NF-κB-IN-9 是一种靶向核因子 NF-κB 的声敏剂 (λex/λem=489/628 nm)。NF-κB-IN-9 由于分子中有两个白藜芦醇单元，而对 NF-κB 信号表现出强烈的抑制作用。NF-κB-IN-9 具有抗肿瘤活性，并对癌细胞表现出显着的声细胞毒性。NF-κB-IN-9 在小鼠移植模型中具有生物安全性。
HY-118282
PGE synthase
Endocrinology
mPGES-1-IN-2 (compound III) 是苯并咪唑类的 mPGES-1 抑制剂，还抑制脂载素性 PGD 合成酶 (I-PGDS) (5 μM，IR=60%)。mPGES-1-IN-2 可减少 PGE2 的产生，并倾向于降低其他前列腺素类的水平。mPGES-1-IN-2 能够有效抑制 λ-Carrageenan (HY-N9470) 刺激小鼠产生的气囊模型中的急性炎症。
HY-124727
JAK Apoptosis
Cancer
ZT55 是一种口服有效并具有高选择性的 JAK2 抑制剂，其 IC50 值为 0.031 μM。ZT55 能抑制表达 JAK2V617F 的 HEL 细胞系的增殖，并诱导细胞凋亡和周期停滞。ZT-55 还可有效抑制小鼠模型体内 HEL 异种移植肿瘤的生长。ZT-55 可用于骨髓增生性肿瘤、多血症以及原发性血小板增多症的研究。
HY-126477R
HY-169120
Telomerase
Cancer
FKB04 是一种端粒重复结合因子2 (TRF2 ) 抑制剂，通过破坏肝癌细胞中的端粒维持机制，导致 T 环缺陷，来诱导端粒缩短和细胞衰老来，进而发挥其抗肿瘤活性。同时，FKB04 可抑制人肝癌异种移植小鼠模型 (将 Huh-7 细胞植入 BALB/c 小鼠) 的肿瘤生长。FKB04 可用于肝癌领域的研究。
HY-170232
RIP kinase
Inflammation/Immunology
RIPK1-IN-29 (Compound 22) 是一种 RIPK1 抑制剂，IC50 为 6.9 nM。RIPK1-IN-29 通过抑制 RIPK1 发挥抗坏死性凋亡 (Apoptosis ) 活性。RIPK1-IN-29 在 TNF-α 诱导的炎症体内模型中，10 mg/kg 剂量可保护小鼠免于体温过低和死亡。RIPK1-IN-29 可用于炎症性疾病领域的研究。
HY-173515
FAK
Cancer
FAK-IN-26 是一种可穿透血脑屏障的 Focal Adhesion Kinase (FAK) 抑制剂 (IC50 ：0.87 nM)。FAK-IN-26 显著抑制 A549 和 SKOV-3 细胞系中的肿瘤细胞活力、癌症干细胞活性和细胞迁移。FAK-IN-26 具有强效抗癌活性，在 A549 和 SKOV-3 肿瘤小鼠模型中，其抑瘤率分别为 59.15% 和 57.9%。
HY-153808
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
弗氏完全佐剂
HY-N6973
RANKL/RANK Apoptosis
Inflammation/Immunology
波尔定
Litsea cubeba ) 根中提取得到。Boldine 是一种口服有效的具抗氧化、抗炎、抗肿瘤剂，并能抑制破骨细胞生成。Boldine 通过调控 ERK , AKT 和 GSK-3β 诱导人膀胱癌细胞凋亡。Boldine 通过下调 OPG/RANKL/RANK 信号途径来改善骨破坏。可用于类风湿性关节炎研究。
HY-P99022
HY-P991637
Ser/Thr Protease
Metabolic Disease
REGN7999 是一种抑制 TMPRSS6 的单克隆抗体。REGN7999 可抑制 TMPRSS6 活性，防止 HJV 裂解，从而增强 BMP6-HJV 信号传导，增加血清铁调素。REGN7999 通过抑制 TMPRSS6 活性改善地中海贫血 β 小鼠模型的铁过载和红细胞生成受损。REGN7999 可用于 β-地中海贫血的研究。
HY-N0469A
HY-103450
HY-103450R
HY-175248
PSMA
Cancer
PSMA-DIM 是一种二聚体的 PSMA 配体，其对 LNCaP 细胞的 Kd 值为 37.09 nM。PSMA-DIM可以用 [68 Ga]Ga 进行放射性标记，形成 [68 Ga]Ga-PSMA-DIM。[68 Ga]Ga-PSMA-DIM 能够有效地区分不同 PSMA 表达水平的细胞和动物模型。[68 Ga]Ga-PSMA-DIM 具有较高 LNCaP 细胞摄取率和的肿瘤摄取峰值。PSMA-DIM 可用于前列腺癌 (PCa) 的研究。
HY-175547
PROTACs MAP4K ERK Interleukin Related IFNAR
Inflammation/Immunology Cancer
PROTAC HPK1 Degrader-5 是一种强效且具有口服活性的 HPK1 PROTAC 降解剂 (DC50 = 5.0 nM; Dmax ≥ 99%)。PROTAC HPK1 Degrader-5 通过降解 HPK1 显著抑制 SLP76 磷酸化并增强 ERK 通路活化，从而刺激 IL-2 和 IFN-γ 的释放。PROTAC HPK1 Degrader-5 能够克服 PGE2、NECA 或 TGF-β 引起的免疫抑制作用。PROTAC HPK1 Degrader-5 单独使用即可有效抑制 MC38 同基因小鼠模型中的肿瘤生长。PROTAC HPK1 Degrader-5 可用于肿瘤 (如结直肠癌) 免疫的研究 (粉色：靶蛋白配体 (HY-175549)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-W023573)；黑色：Linker；E3 连接酶配体 + Linker (HY-175551))。
HY-17555
HY-177497
Histone Methyltransferase Apoptosis
Cancer
SKLB-03220 是一种具有选择性且口服有效的 EZH2 共价抑制剂，对 EZH2MUT 的 IC50 为 1.72 nM。SKLB-03220 对其他的组蛋白甲基转移酶 (HMT) 和激酶表现出较弱的活性。SKLB-03220 对卵巢癌细胞系表现出显著的抑制作用，并诱导了细胞凋亡 (apoptosis )。SKLB-03220 在 PA-1 异种移植模型中显著抑制肿瘤生长。SKLB-03220 可用于卵巢癌的研究。
HY-A0021
HY-156083
CDK
Cancer
CDK9-IN-28 (化合物 10) 是一种有效的 CDK9 抑制剂。CDK9-IN-28 可作 PROTAC 靶蛋白配体，用于 PROTAC 合成。CDK9-IN-28 在实体瘤中显示出强大的抗增殖活性。
HY-W012980
HY-W012980R
HY-N1420
HY-N1420A
L-Rhamnose monohydrate
Endogenous Metabolite MMP Interleukin Related PKA
Infection Metabolic Disease Cancer
Rhamnose monohydrate (L-Rhamnose monohydrate) 是一种口服有效的脱氧糖。Rhamnose monohydrate 可以在皮肤老化模型中抑制促炎白细胞介素 (interleukin ) 和基质金属蛋白酶 (MMPs ) 的水平。Rhamnose monohydrate 可以促进 SVF 衍生脂肪细胞中 PKA 底物和 HSL 的磷酸化水平，刺激 PKA 信号传导。Rhamnose monohydrate 可以通过刺激脂肪多巴胺受体和产热作用在小鼠中发挥抗肥胖作用。Rhamnose monohydrate 发挥抗衰老功能。Rhamnose monohydrate 可用于艾氏实体瘤和肉瘤研究。
HY-P99124
CD3
Inflammation/Immunology
Anti-Mouse CD3 Antibody (17A2) 是一种源自宿主大鼠的抗小鼠 CD3 IgG2b 抗体抑制剂。Anti-Mouse CD3 Antibody (17A2) 可以增强 T 细胞增殖与活化，并刺激脾脏 T 细胞产生 IFN-γ 或 IL-17。Anti-Mouse CD3 Antibody (17A2) 可显著降低移植物抗宿主病 (GVHD) 模型小鼠的死亡率。
HY-P991570
AD5-10; oba-01 Antibody
TNF Receptor Apoptosis Caspase Atg8/LC3 Akt Beclin1 JNK
Cancer
Zaptuzumab (AD5-10) 是一种针对死亡受体 5 (DR5) 的人源化的单克隆抗体，对 DR5 具有选择性的高结合亲和力。Zaptuzumab 通过 caspase 介导的凋亡 (apoptosis ) 和自噬性细胞死亡 (ACD)，特异性诱导癌细胞死亡。Zaptuzumab 可以激活抗体依赖的细胞介导的细胞毒性作用 (ADCC) 和补体依赖的细胞毒性作用 (CDC)。Zaptuzumab 可以诱导活性氧 (ROS) 产生并降低 谷胱甘肽 (GSH) 水平。Zaptuzumab 在多种异种移植小鼠肿瘤模型中显示出显著的抑制肿瘤生长的作用和良好的安全性。
HY-P11262
GLP Receptor
Metabolic Disease
GUB021794 是一种利用 streaMLine 平台开发出来的一种强效的、高选择性的胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R ) 激动剂，其 EC50 为 18 pM。GUB021794 对 SCTR 活性很弱，EC50 为 190 nM。GUB021794 在饮食诱导肥胖 (DIO) 小鼠模型中能显著降低小鼠体重，减少食物摄入和全身脂肪质量。GUB021794 可用于研究肥胖/糖尿病。
HY-B1350A
HY-100591
HY-101117
Histone Methyltransferase
Cancer
EED226 是一种多梳抑制复合物 2 (PRC2 ) 抑制剂，与胚胎外胚层发育 (EED) 上的 K27me3 口袋结合，在移植瘤小鼠模型中具有强的抗肿瘤活性。EED226 是一种有效的，口服可生物利用的，选择性 EED 抑制剂。当 H3K27me0 肽用作体外酶法测定的底物时，EED226 抑制 PRC2 的 IC50 为 23.4 nM。
HY-111837
Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A Apoptosis
Cancer
BI1071 是一种具有口服活性的 Nur77-Bcl-2 凋亡通路调节剂。BI1071 能够与 Nur77-LBD 蛋白结合，其 Kd 值为 0.17 μM。BI1071 可激活 Nur77 信号通路，并通过转移至线粒体与 Bcl-2 相互作用来诱导凋亡 (apoptosis )。BI1071 能够抑制 SW620 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。BI1071 可用于结肠癌的研究。
HY-175342
LOXO-338
Bcl-2 Family
Cancer
FCN-338 (LOXO-338) 是一种口服有效的选择性 Bcl-2 抑制剂，其对 Bcl-2/BAK 相互作用的 IC50 为 4.5 nM。FCN-338 可有效抑制滤泡性淋巴瘤 (FL)、急性髓系白血病 (AML) 和急性淋巴细胞白血病 (ALL) 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长，且不会引起显著的体重减轻。FCN-338 具有广谱抗癌活性，适用于滤泡性淋巴瘤 (FL)、慢性淋巴细胞白血病 (CLL)/小淋巴细胞白血病 (SLL)、AML 和 ALL。
HY-177933
HY-181146
TBD09
Bacterial
Infection
MK-7762 是一种具有口服抗结核活性的噁唑烷酮类化合物。MK-7762 可抑制 MAO-B 及哺乳动物线粒体蛋白质合成。MK-7762 可降低急性和慢性结核感染 BALB/c 小鼠模型的肺部细菌载量，穿透 C3HeB/FeJ 小鼠的干酪样坏死肺部病灶，并在病灶区维持高于游离 MIC 的浓度。MK-7762 可用于结核病的相关研究。
HY-150562
CDK
Cancer
CDK9-IN-19 是高效且具有选择性的 CDK9 抑制剂，IC50 为 2.0 nM。CDK9-IN-19 具有良好的癌细胞抗增殖活性、中等药代动力学特性和较低的 hERG 抑制活性。CDK9-IN-19 在 MV4-11 异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。CDK9-IN-19可用于研究急性髓系白血病 (AML) 。
HY-150596
Apoptosis Bcl-2 Family JNK
Cancer
CT1-3 是一种有效的抗癌剂。CT1-3 通过调控 JNK/Bcl-2/Bax/XIAP 通路诱导线粒体介导的细胞凋亡 (apoptosis )。CT1-3 通过调控 E-cadherin/Snail 轴抑制人癌细胞 (HCCs) 的上皮间充质转化 (EMT) 电位，从而抑制肿瘤发生。CT1-3 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用，且无明显的肝、肾毒性。
HY-151155
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
ALK-IN-23 是一种有效的 ALK 抑制剂，对 ALKWT 、ALKL1196M 和 ALKG1202R 的 IC50 分别为 1.6 nM、0.71 nM 和 1.3 nM。ALK-IN-23 可将细胞阻滞在 G2 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。ALK-IN-23 在体外抑制癌细胞迁移和集落形成。ALK-IN-23 在 H2228 异种移植裸鼠模型中表现出抗良好的肿瘤活性与低毒性。
HY-161834
HY-162645
TAM Receptor
Inflammation/Immunology Cancer
BPR5K230 是受体酪氨酸激酶 MER 和 AXL 的双重抑制剂，IC50 分别为 4.1 nM 和 9.2 nM。BPR5K230 抑制 Ba/F3-MER 的增殖，IC50 为 5 nM。BPR5K230 在小鼠体内表现出良好的药代动力学特性，在小鼠模型中对 4T1、MDA-MB-231、MC38 和 Hepa1-6 表现出抗炎和抗肿瘤作用。
HY-162919
CDK Apoptosis c-Myc
Cancer
YK-2168 是一种强效且选择性的 CDK9 抑制剂，其 IC 50 为 5.9 nM。YK-2168 可抑制 CDK9 底物 pS2-RNA 聚合酶 II C 末端结构域的磷酸化。YK-2168 可诱导肿瘤细胞发生凋亡 (apoptosis )，抑制受 CDK9 调控的 MYC 、Mcl1 等基因的表达，并在 CDX 小鼠模型中抑制肿瘤生长。YK-2168 可用于癌症相关研究，例如白血病。
HY-145628
HY-146494
Androgen Receptor
Cancer
Androgen receptor antagonist 5 (compound 42f) 是一种有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂，IC50 为 6.17 μM。Androgen receptor antagonist 5 可有效损害 AR 核转位，降低细胞核 AR 水平，扰乱 AR 介导的基因调控。Androgen receptor antagonist 5 可抑制前列腺癌细胞 LNCaP 的增殖，并在 LNCaP 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Androgen receptor antagonist 5 可用于前列腺癌症的研究。
HY-149648
RSV DNA/RNA Synthesis
Infection
JNJ-8003 是一种强效且口服有效的非核苷类呼吸道合胞病毒聚合酶 (RSV polymerase ) 抑制剂，其 IC50 值为 0.29 nM。JNJ-8003 靶向 RSV 的 L 蛋白聚合酶复合物 (IC50 = 0.67 nM)，通过抑制 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp ) 的活性来阻断病毒基因组的转录和复制。JNJ-8003 在体外表现出亚纳摩尔活性，并在小鼠和新生羔羊模型中表现出显著的疗效。JNJ-8003 可用于呼吸道合胞病毒 (RSV) 的研究。
HY-170237
Salt-inducible Kinase (SIK)
Cancer
SIK2/3-IN-1 (Compound 7S) 是一种具有口服活性的 SIK2/3 的选择性抑制剂；SIK2/3-IN-1 在 MV4-11 AML 小鼠 CDX 模型中可显著抑制肿瘤生长 (且无体重减轻现象)。SIK2/3-IN-1 可用于 MEF2C 依赖型急性髓系白血病领域的研究。
HY-172455
Potassium Channel
Neurological Disease
TREK inhibitor-3 (Cpd8l) 是一种选择性和能透过血脑屏障的 TREK-1 抑制剂，IC50 为 0.81 μM。TREK inhibitor-3 具有神经保护的作用，能显著减少氧糖剥夺/复氧 (OGD/R) 诱导的皮质神经元死亡和改善大脑动脉闭塞/再灌注 (MCAO/R) 模型小鼠的脑损伤。TREK inhibitor-3 可用于缺血性脑卒中的研究。
HY-172826
Bacterial
Infection
Anti-MRSA agent 26 (compound 21) 是一种抗生素 (antibiotic )，一种强效的 MRSA 抑制剂，对MSSA 的 MIC 为 <0.015 μg/mL，对 MSSA、MRSE 和 VRE 的 MIC 为 0.015-0.06 μg/mL。Anti-MRSA agent 26 在小鼠金黄色葡萄球菌皮肤感染模型中显著清除感染。Anti-MRSA agent 26 是一种 7-脱氮嘌呤吡啶，具有用于局部多重耐药革兰氏阳性菌感染的潜力。
HY-173160
HDAC
Cancer
HDAC1-IN-10 (Compound 2b) 是一种强效、选择性且具有口服活性的 HDAC1/2 抑制剂，其 IC50 值分别为 6 nM 和 190 nM。HDAC1-IN-10 对 HDAC3-8 的 IC50 值大于 50 μM。HDAC1-IN-10 可在 HCT-116 结肠癌异种移植裸鼠模型中抑制肿瘤生长。HDAC1-IN-10 可用于结肠癌的研究。
HY-107202
HY-107202A
HY-107202GL
HY-P10868
RLS-0071
Reactive Oxygen Species (ROS)
Inflammation/Immunology
Pegtarazimod (RLS-0071) 是一种双靶点抗炎肽，通过同时调控补体系统和中性粒细胞相关炎症途径发挥作用。Pegtarazimod 在体外和体内均降低 ROS 的产生，以及在体内降低中性粒细胞胞外陷阱（NET）标志物中性粒细胞弹性蛋白酶的水平，从而减轻炎症反应。Pegtarazimod 在多种急性移植物抗宿主病（aGVHD）的体内模型中，能显著提高小鼠的存活率。Pegtarazimod 能够抑制 C1 复合物的激活，减少 1 型单纯疱疹病毒皮肤感染的带状疱疹样扩散并提高受感染小鼠的存活率
HY-163121
Glycosyltransferase TGF-β Receptor FAK Galectin Collagen
Endocrinology Cancer
PST3.1a 是一种具有口服活性且可穿透血脑屏障的 N-乙酰氨基葡萄糖糖基转移酶 (MGAT5 ) 抑制剂，对人源靶点的 IC50 为 2 µM。PST3.1a 可抑制 TGFβR 和 FAK 信号通路的活性。PST3.1a 可改变 β1,6-乙酰氨基葡萄糖 N-聚糖及微管/微丝的完整性，上调 OLIG2 的表达，并抑制胶质母细胞瘤起始细胞的增殖、迁移、侵袭及克隆形成能力。PST3.1a 可降低原位移植模型中胶质母细胞瘤起始细胞的侵袭和增殖能力，延长原位移植模型小鼠的总生存期。PST3.1a 可在大鼠慢性肾脏病模型中抑制 MGAT5 的过表达，通过下调 Ⅰ 型胶原 (collagen )、Ⅳ 型胶原及 galectin 3 的水平减轻肾纤维化。PST3.1a 可用于多形性胶质母细胞瘤和慢性肾脏病的相关研究。
HY-N12087
HY-P1408
Integrin VEGFR
Cancer
Obtustatin 是一种具有 41 个残基的非 RGD 型解整合素。Obtustatin 可阻止 α1β1 整合素 (α1β1 integrin ) 与 IV 型 Collagen (HY-NP003) 黏附，阻断内皮细胞中 α1β1 整合素的信号传导，并抑制 FGF2 诱导的血管生成。Obtustatin 可抑制小鼠模型中的肿瘤发展，提高荷肉瘤小鼠体内 VEGF 的表达。Obtustatin 可用于 Lewis 肺癌和 S-180 肉瘤的相关研究。
HY-111817A
Parasite
Infection
(Rac)-ACT-451840 是 ACT-451840 的异构体，显示出显著的抗疟效果。(Rac)-ACT-451840 在 20 mg/kg 剂量时对 P. berghei 感染小鼠表现出显著抗疟活性 (ED90=13 mg/kg)，在 300 mg/kg 剂量时具有抑制效果。 (Rac)-ACT-451840 在 P. falciparum 人源化免疫缺陷小鼠模型中的 ED90 为 3.7 mg/kg。(Rac)-ACT-451840 类似青蒿素，起效迅速但需重复高剂量。
HY-117006
1-{4-[2-(5-Methylfuran-2-yl)quinoline-4-carbonyl]piperazin-1-yl}ethan-1-one
Sirtuin
Cardiovascular Disease
E1231 是一种具有口服有效的 Sirtuin 1 (SIRT1 ) (EC50 =0.83 μM) 激活剂，可调节胆固醇和脂质代谢。E1231 与 SIRT1 和脱乙酰肝 X 受体-α (LXRα ) 相互作用，并增加 ATP 结合盒转运蛋白 A1 (ABCA1) 的表达。E1231 还可以减少 ApoE-/- 小鼠模型中动脉粥样硬化斑块的形成。E1231 可用于胆固醇和脂质紊乱相关疾病的研究。
HY-175277
HY-178153
iGluR
Neurological Disease
BPAM363 是一种具有血脑屏障通透性、口服活性的、选择性的 AMPARs 正向变构调节剂。BPAM363 在人和大鼠模型中选择性地增强 AMPAR 活性，在大鼠胚胎皮层原代神经元中的 EC2x 值为 0.96 μM。BPAM363 上调大鼠原代皮层神经元培养物中的 BDNF 蛋白表达。BPAM363 增强大鼠和小鼠中 AMPA 介导的兴奋性突触后反应。BPAM363 可用于认知障碍研究。
HY-153369
HY-159925
HY-161833
HY-162033
Chloride Channel
Others
PAT1inh-A0030 是一种选择性 PAT1 (SLC26A6 ) 抑制剂 (IC50 = 1.0 μM)。PAT1inh-A0030 在肠道液体吸收闭环模型中，抑制野生型和囊性纤维化 (CF) 小鼠 (CftrdelF508/delF508) 回肠的液体吸收。PAT1inh-A0030 可用于 CF 相关肠道疾病的研究。
HY-164102
TNF Receptor NF-κB
Inflammation/Immunology
TNF-α-IN-18 (Compound 61) 是 TNF-α 的抑制剂 (IC50 为 1.8 μM)，通过阻断 NF-kB 从细胞质迁移到细胞核来抑制 TNF 信号通路。TNF-α-IN-18 对小鼠成纤维细胞 LM 表现出轻微的细胞毒性，CC50 >50 μM。TNF-α-IN-18 可改善小鼠模型中 TNF 或 Lipopolysaccharide (HY-D1056) 诱发的脓毒症。TNF-α-IN-18 可保护小鼠免受类风湿性关节炎。
HY-139659
HY-143880
HY-145586
ZSP1273
Influenza Virus DNA/RNA Synthesis
Infection
Onradivir (ZSP1273) 是一种口服有效的抗病毒剂，靶向甲型流感病毒 RNA 聚合酶 PB2 亚基，其 IC50 为 0.562 nM。Onradivir 可抑制帽结构与甲型流感病毒 RNA 聚合酶 PB2 亚基的结合，抑制病毒复制，降低病毒滴度和 RNA 载量，并阻断甲型流感病毒感染。Onradivir 可使感染甲型流感病毒的小鼠维持较高存活率，并在小鼠模型中降低甲型流感病毒滴度。Onradivir 可用于甲型流感病毒感染的相关研究。
HY-145586A
ZSP1273 monohydrate
Influenza Virus DNA/RNA Synthesis
Infection
Onradivir (ZSP1273) monohydrate 是一种口服有效的抗病毒剂，靶向甲型流感病毒 RNA 聚合酶 PB2 亚基，其 IC50 为 0.562 nM。Onradivir monohydrate 可抑制帽结构与甲型流感病毒 RNA 聚合酶 PB2 亚基的结合，抑制病毒复制，降低病毒滴度和 RNA 载量，并阻断甲型流感病毒感染。Onradivir monohydrate 可使感染甲型流感病毒的小鼠维持较高存活率，并在小鼠模型中降低甲型流感病毒滴度。Onradivir monohydrate 可用于甲型流感病毒感染的相关研究。
HY-149862
PROTACs Androgen Receptor
Cancer
ARD-2051 是一种选择性且口服活性的雄激素受体 (AR ) 蛋白水解靶向嵌合体降解剂。ARD-2051 在 LNCaP 和 VCaP 前列腺癌细胞系中对 AR 蛋白降解的 DC50 值为 0.6 nM。ARD-2051在 VCaP 异种移植小鼠模型中表现出有效的抗肿瘤活性。ARD-2051 可用于前列腺癌研究 (粉色：AR 配体：(HY-400666)，蓝色：CRBN 配体 (HY-14658)，黑色：连接子)。
HY-118424
iGluR
Neurological Disease Metabolic Disease
JNJ-55511118 是一种具有口服生物利用度和血脑屏障通透性的选择性 TARP γ-8 结合型 AMPA 受体调节剂，Ki 为 26 nM。JNJ-55511118 可减少雄性小鼠对甜味酒精的自主摄取。JNJ-55511118 在啮齿动物模型中可抑制海马神经传递、降低特定脑电图频段、诱导短暂性运动过度、损伤学习记忆能力并发挥抗惊厥作用。JNJ-55511118 可用于酒精使用障碍和癫痫发作的相关研究。
HY-120015
MMP
Cancer
BE-16627B 是一种金属蛋白酶抑制剂。BE-16627B 可从微生物培养物中分离得到。酶活性测定表明，BE-16627B 能抑制金属蛋白酶的活性。在小鼠模型中，BE-16627B 可减少肺表面 HT1080 细胞结节的数量和大小。BE-16627B 可抑制小鼠体内 HT1080 细胞的生长。BE-16627B 可用于抗癌研究。
HY-168773
EAAT
Neurological Disease
(R)-AS-1 是一种选择性激动性氨基酸转运体2 (EAAT2 ) 的正向异构调节剂，EC50 为 11 nM。(R)-AS-1 (剂量为 60 和 90 mg/kg) 能增加小鼠自发的运动活动。此外，它在由最大电休克 (MES)、戊四氮 (PTZ) 或电流刺激 (32 或 44 mA) 引起的小鼠癫痫模型中表现出抗癫痫活性，ED50 分别为 66.3、36.3、15.6、41.6 mg/kg。(R)-AS-1 可用于神经疾病研究。
HY-173129
NF-κB Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 97 (Compound 1l) 是一种抗炎剂，也能抑制氧化应激。Anti-inflammatory agent 97 能够抑制 DSS (HY-116282C) 诱导的溃疡性结肠炎小鼠模型中结肠缩短，并抑制结肠组织的炎症症状。Anti-inflammatory agent 97 能够调控炎症相关的 TLR4/NF-κB 信号通路和氧化应激相关的 Nrf2/HO-1 信号通路。
HY-N14001
HY-N0217
HY-174989
ATM/ATR Apoptosis
Cancer
ATM-IN-2 是一种选择性且口服有效的 ATM 抑制剂，其 IC50 为 4 nM。ATM-IN-2 具有高度的激酶选择性 (相对于 PIKK 家族成员的选择性超过 700 倍)。ATM-IN-2 通过抑制 ATM 磷酸化和下游信号通路 (p53、H2AX) 发挥抗肿瘤作用并促进细胞凋亡 (apoptosis )。ATM-IN-2 可用于实体瘤，如结肠癌的研究。
HY-175215
Parasite
Infection
PfPK6-IN-1 是一种强效且选择性的 PfPK6 抑制剂，其 IC50 值为 0.3 μM。PfPK6-IN-1 能抑制疟原虫色素形成，一种疟原虫特异性的特有的血红素解毒途径，对β-血红素 (βH) 的 IC50 值为 13 μM。PfPK6-IN-1 具有快速且广谱的抗疟疾特性，对敏感型和耐药型疟原虫菌株均有效。PfPK6-IN-1 可用于抗疟疾剂的研究。
HY-175232
HY-175294
PD-1/PD-L1 NAMPT
Cancer
PD-L1/Nampt-IN-1 是一种口服有效的抑制剂，同时靶向 PD-L1 和 NAMPT (烟酰胺磷酸核糖基转移酶)，其 IC50 值为 63 nM 和 582 nM。PD-L1/Nampt-IN-1 显示出跨物种亲和力，对 hPD-L1 和 mPD-L1 的 KD 值分别为 52.6 和 49.1 nM。PD-L1/Nampt-IN-1 通过激活肿瘤免疫微环境，有效抑制了肿瘤生长。PD-L1/Nampt-IN-1 可用于黑色素瘤的研究。
HY-175537
HY-19480
HY-123972
KL-2
DNA/RNA Synthesis
Cancer
SEC inhibitor KL-2 (KL-2) 是一种拟肽先导化合物，是选择性超伸长复合体 (SEC ) 抑制剂，通过破坏 SEC 支架蛋白 AFF4 和 P-TEFb 之间的相互作用，导致 Pol II 从启动子近端暂停位点的释放受损并且进行性转录延伸的平均速率降低。SEC inhibitor KL-2 剂量依赖性地抑制 AFF4-CCNT1 相互作用，Ki 值为 1.50 μM。
HY-170321
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 31 (compound 19) 诱导 caspase 依赖性细胞凋亡 (apoptosis )。Apoptosis inducer 31 在癌症研究中起着重要作用。
HY-173558
PD-1/PD-L1 HDAC Apoptosis
Cancer
PD-L1/HDAC3-IN-1 (PH3) 是一种双重 PD-L1/HDAC3 抑制剂，对 PD-1/PD-L1 和 HDAC3 的 IC50 值分别为 89.4 nM 和 107 nM。 PD-L1/HDAC3-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，使细胞周期停留在 G0/G1 期。PD-L1/HDAC3-IN-1 在体内外均显示出抗癌活性。
HY-174802
HY-N1420AR
L-Rhamnose monohydrate (Standard)
Reference Standards Endogenous Metabolite MMP Interleukin Related PKA
Infection Metabolic Disease Cancer
Rhamnose monohydrate (Standard) 是 Rhamnose monohydrate (HY-N1420A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Rhamnose monohydrate (L-Rhamnose monohydrate) 是一种口服有效的脱氧糖。Rhamnose monohydrate 可以在皮肤老化模型中抑制促炎白细胞介素 (interleukin ) 和基质金属蛋白酶 (MMPs ) 的水平。Rhamnose monohydrate 可以促进 SVF 衍生脂肪细胞中 PKA 底物和 HSL 的磷酸化水平，刺激 PKA 信号传导。Rhamnose monohydrate 可以通过刺激脂肪多巴胺受体和产热作用在小鼠中发挥抗肥胖作用。Rhamnose monohydrate 发挥抗衰老功能。Rhamnose monohydrate 可用于艾氏实体瘤和肉瘤研究。
HY-P990116
Osteopontin
Inflammation/Immunology
Anti-Mouse osteopontin/SPP1 Antibody (103D6) 是一种源自小鼠的抗小鼠 osteopontin/SPP1 IgG2c κ 型抗体抑制剂。Anti-Mouse osteopontin/SPP1 Antibody (103D6) 可以增强细胞毒性 T 淋巴细胞的裂解活性并抑制结肠肿瘤生长。Anti-Mouse osteopontin/SPP1 Antibody (103D6) 可以改善胆总管结扎 (CBDL) 诱导的原发性硬化性胆管炎模型小鼠的肝损伤。
HY-P990181
Glutathione Peroxidase STING
Inflammation/Immunology
Anti-Mouse myeloperoxidase/MPO Antibody (6G4) 是一种抗小鼠 myeloperoxidase/MPO 单克隆抗体。Anti-Mouse myeloperoxidase/MPO Antibody (6G4) 可以激活 cGAS/STING 通路。Anti-Mouse myeloperoxidase/MPO Antibody (6G4) 诱导小鼠急性和慢性肾损伤。Anti-Mouse myeloperoxidase/MPO Antibody (6G4) 通常用于构建炎症疾病模型，如抗中性粒细胞胞浆抗体 (ANCA) 相关血管炎 (AAV)。
HY-P991294
ADC Antibody
Cancer
MGTA-117 是一种靶向 CD117 的人源化单克隆抗体。MGTA-117 以鹅膏蕈碱为有效载荷，可用于合成抗体-药物偶联物 (ADC)。MGTA-117 具有强效的抗肿瘤活性，可提高三种急性髓系白血病 (AML) 异种移植模型 (Kasumi-1、AML PDX 1 和 AML PDX 2) 的生存率。MGTA-117 可用于 AML、伴原始细胞增多的骨髓增生异常综合征 (MDS-EB) 以及基因疗法的造血干细胞移植 (HSCT) 预处理。
HY-P11208C
GABA Receptor
Inflammation/Immunology
mNLS-CPP-WSTF TFA 是 mNLS-CPP-WSTF (HY-P11208) 的三氟乙酸盐。mNLS-CPP-WSTF 是一种基于小鼠 WSTF 序列的核定位信号 (NLS)-细胞穿透肽。mNLS-CPP-WSTF 显著抑制 GABARAP-WSTF 相互作用，WSTF 降解和炎症基因表达。mNLS-CPP-WSTF 有效缓解代谢功能障碍相关脂肪性肝炎 (MASH) 和骨关节炎 (OA) 小鼠模型中的慢性炎症、肝纤维化和软骨损伤。mNLS-CPP-WSTF 具有 MASH 和 OA 等慢性炎症性疾病的研究潜力。
HY-10109A
PI3K Akt
Inflammation/Immunology
AS-605240 (potassium) 是一种具有口服活性的 PI3Kγ 抑制剂 (IC50 : 8 nM; Ki : 7.8 nM)。AS-605240 (potassium) 可抑制 MCP-1 和 CSF1 诱导的 PKB 磷酸化 (IC50 值分别为 0.181 和 0.550 µM)。AS-605240 (potassium) 在 RANTES (CCL5) 和巯基乙酸盐诱导的腹膜炎小鼠模型中可降低中性粒细胞募集 (EC50 值分别为 9.1 和 10 mg/kg)。AS-605240 (potassium) 可改善 αCII-IA 诱发的小鼠关节炎。
HY-107513
mGluR
Neurological Disease Cancer
BAY 36-7620 是有效的，非竞争性的并且有反向激动剂活性的 mGlu1 Receptor 的拮抗剂(IC50 为 0.16 μM)。BAY 36-7620 通过抑制 mGlu1 受体来抑制肿瘤生长并延长肿瘤小鼠寿命。BAY 36-7620 抑制 A549 肿瘤中的 AKT 磷酸化。BAY 36-7620 对急性硬膜下血肿大鼠模型具有神经保护作用。BAY 36-7620 可用于非小细胞肺癌和乳腺癌研究。
HY-114900
Antibiotic
Infection Others
BB-3497 是一种强效、具有口服活性且选择性强的肽去甲酰酶 (PDF ) 抑制剂。BB-3497 对 PDF 具有高度选择性 (对大肠杆菌 PDF.Ni 的 IC50 = 7 nM)，对其他哺乳动物金属酶 (MMP-1/2/3/7 和脑啡肽酶) 的选择性较低。BB-3497 对革兰氏阳性菌和某些革兰氏阴性病原体均表现出强效抗菌活性。在系统性金黄色葡萄球菌感染小鼠模型中，BB-3497 可保护小鼠免受感染。BB-3497 可用于抗细菌感染相关研究。
HY-17484
CP 65703
Inflammation/Immunology
安吡昔康
HY-175746
CX3CR1
Cardiovascular Disease
AZD0233 是一种口服有效的 CX3CR1 拮抗剂。AZD0233 可以通过免疫调节作用调节 CX3CR1/CX3CL1 信号轴。AZD0233 具有更优的理化性质、代谢稳定性、低毒性和 CYP 抑制特性。AZD0233 可改善扩张型心肌病小鼠模型的心脏功能，并减少巨噬细胞和纤维化瘢痕。AZD0233 可用于扩张型心肌病等心血管疾病研究。
HY-180802
HY-181604
HY-155226
FLT3 Apoptosis
Cancer
FLT3-IN-21 (compound LC-3) 是有效的 FLT3 抑制剂 (IC50 : 8.4 nM)，诱导细胞凋亡。FLT3-IN-21 能够将细胞周期阻滞在 G1 期，抑制 FLT3-ITD 阳性 AML 细胞 MV-4-11 增殖 (IC50 : 5.3 nM)。在小鼠中，FLT3-IN-21 (10 mg/kg/d) 可抑制 MV-4-11 异种移植模型的肿瘤生长 (TGI=92.16%)。
HY-160421
Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
TREM2-IN-1 (OPA) 是来自奥沙利铂和青蒿琥酯的 TREM2 抑制剂。TREM2-IN-1 可以缓解免疫抑制的肿瘤微环境，增强化学抗癌效果。TREM2-IN-1 通过减少 CD206+ 和 CX3 CR1+ 免疫抑制性巨噬细胞的数量来抑制小鼠模型中携带 MC38 结直肠肿瘤的肿瘤生长。TREM2-IN-1 还促进免疫刺激性树突细胞、细胞毒性 T 细胞和自然杀伤细胞的扩展和浸润。
HY-148291
LPL Receptor Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
BrP-LPA sodium 是一种溶血磷脂酸 (LPA) 的泛拮抗剂，其对 LPA1 (IC50 = 4520 nM)、LPA2 (IC50 = 468 nM)、LPA3 和 LPA4 均有拮抗活性。BrP-LPA sodium 具有 LPA5 部分激动活性，其 EC50 为 1282 nM。BrP-LPA sodium 具有 ATX 抑制活性。BrP-LPA sodium 有效抑制乳腺癌细胞迁移与侵袭。BrP-LPA sodium 在小鼠乳腺癌异种移植模型实现肿瘤消退和抗血管生成。BrP-LPA sodium 可用于研究乳腺癌。
HY-117707
Raf
Cancer
EBI-907 是具有口服活性，高效的 B-RafV600E 抑制剂。EBI-907 显示出对 A375 和 Colo-205 细胞优异的抗增殖活性，IC50 值分别为 13 nM 和 14 nM。EBI-907 还可以在 B-RafV600E 依赖的 Colo-205 肿瘤异种移植的小鼠模型中引起肿瘤消退。EBI-907 有望用于黑色素瘤和 B-RafV600E 相关癌症的研究。
HY-121554
GABA Receptor
Neurological Disease
Kojic amine 是一种具有口服活性的 γ- 氨基丁酸 (GABA ) 类似物。Kojic amine 可作为 GABA 模拟剂，能够抑制大鼠脑细胞膜上不依赖钠离子的 [3 H]GABA 结合。Kojic amine 可减轻慢性脊髓大鼠和猫模型中的屈肌痉挛。Kojic amine 可预防小鼠强直性伸肌惊厥。Kojic amine 在小鼠热板试验中可产生短暂的、剂量依赖性镇痛作用。Kojic amine 可用于骨骼肌痉挛、癫痫、镇痛的相关研究。
HY-122179
TGF-β Receptor
Inflammation/Immunology
NUCC-555 是一种 Activin 拮抗剂。NUCC-555 与 Activin A 结合口袋中的 Trp25、Trp28、Phe55、Tyr93、Lys103 和 Asn107 相互作用。NUCC-555 可阻断 Activin A 介导的肝星状细胞 (HSC) 激活。NUCC-555 可促进肝脏再生并阻止慢性肝病模型中的纤维化进展。NUCC-555 可抑制 Activin A 介导的卵巢细胞增殖。NUCC-555 可降低卵巢切除小鼠的促卵泡激素 (FSH) 水平。
HY-122830
PROTACs Btk NF-κB
Cardiovascular Disease Cancer
DD-03-171 是一种 PROTAC BTK 降解剂。DD-03-171 可通过降解 BTK 、IKFZ1 和 IKFZ3 抑制套细胞淋巴瘤 (MCL) 细胞增殖 (IC50 = 5.1 nM)，并延长淋巴瘤 PDX 模型小鼠的生存期。DD-03-171 还能抑制血小板功能和血栓形成。（粉色：BTK ligand 9 (HY-168292)；黑色：连接体 (HY-28875)；蓝色：Thalidomide-NH-CH2-COOH (HY-131717)）。
HY-170377
Estrogen Receptor/ERR Potassium Channel
Cancer
ER degrader 10 (Compound 51) 是口服有效的雌激素受体 (ER ) 选择性降解剂和拮抗剂，DC50 为 0.43 nM，IC50 为 0.56 nM。ER degrader 10 抑制 ER 阳性细胞的增殖，IC50 为 0-15 nM。ER degrader 10 对 hERG 通道表现出弱抑制活性，IC50 >40 μM。ER degrader 10 具有血脑屏障通透性，脑/血浆比 (Kp) 为 3.05。ER degrader 10 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-172135
HY-172887
Potassium Channel
Neurological Disease
Kv7.2/Kv7.3 activator-2 是一种可穿透血脑屏障的 Kv7.2/7.3 激活剂 (EC50 : 0.25 μM)。Kv7.2/Kv7.3 activator-2 具有良好的光稳定性。Kv7.2/Kv7.3 activator-2 在最大电休克 (MES) 和 sc-戊四氮 (sc-PTZ) 诱发的小鼠急性癫痫模型中具有强效的抗癫痫作用。
HY-173116
Carbonic Anhydrase
Cancer
DOTA-XYIMSR-01 是一种靶向 CAIX 的分子探针，可被 177Lu 标记用于恶性胶质瘤的抑制与定位。[177Lu] Lu-XYIMSR-01 在 U87MG 肿瘤中的摄取量为 6.19 %/每 g 注射剂量 (% ID/g)，肿瘤与肌肉的摄取比值为 20.14。在原位胶质瘤模型中，与替莫唑胺 (HY-17364) 联合注射给药可显著提高小鼠的存活率并抑制肿瘤生长。DOTA-XYIMSR-01 有望用于抗癌领域的研究。
HY-162600
CDK
Inflammation/Immunology
CDK8-IN-15 (Compound 46) 是一种强有效的 CDK8 抑制剂，IC50 值为 57 nM。它能增强 CDK8 的热稳定性并同时抑制 NF-κB ，也能选择性抑制 CDK 家族 和 酪氨酸。此外，也能对体外 TNF-α 导致的牛皮癣起积极作用并增强 Foxp3 和 IL-10 的表达来减弱炎症反应，有望用于牛皮癣疾病的研究。
HY-148152
PSMA
Cancer
PSMA I&S 是一种靶向 PSMA 的显像剂。PSMA I&S 可经 PSMA 介导内化入表达 PSMA 的细胞，其在 PSMA 阳性组织中的摄取可被一种高效 PSMA 抑制剂竞争性抑制。PSMA I&S 可用于前列腺癌的研究。
HY-N0469
HY-N0918R
HY-110120
HY-175254
Bacterial
Infection
Antibiofilm agent-17 是一种针对铜绿假单胞菌的双效生物膜抑制剂 (IC50 = 0.33 μM)。Antibiofilm agent-17 通过减少群体感应系统调控的毒力产生以及下降铁离子获取能力，从而抑制了生物膜的生长。Antibiofilm agent-17 在小鼠伤口感染模型中表现出抗菌协同作用。Antibiofilm agent-17 可用于对抗铜绿假单胞菌感染的研究。
HY-175321
PROTACs c-Met/HGFR Apoptosis
Cancer
PROTAC c-Met degrader-6 是一种强效且口服有效的 c-Met PROTAC 降解剂。PROTAC c-Met degrader-6 显著诱导 c-Met 蛋白的降解，在 EBC-1 和 Hs746T 细胞中，其 DC50 值分别为 0.52 nM 和 0.45 nM。PROTAC c-Met degrader-6 几乎完全消除了肿瘤细胞的迁移和侵袭能力，显著诱导细胞凋亡 (apoptosis )，并阻断细胞周期于 G0/G1 期。PROTAC c-Met degrader-6 可用于多种癌症的研究，例如非小细胞肺癌和胃癌 (粉色: c-Met 配体 (HY-W425461); 蓝色: E3 连接酶配体 (HY-14658); 黑子: 连接子 (HY-20797); 靶蛋白配体 + 连接子 (HY-175337))。
HY-175750
DNA/RNA Synthesis
Cancer
MOMA-341 是一种选择性 Werner RecQ 样解旋酶 (WRN ) 抑制剂。MOMA-341 通过变构和 ATP 竞争性结合机制与 WRN 在半胱氨酸 727 位点结合。MOMA-341 具有抗肿瘤活性，可用于晚期和转移性实体瘤的研究。
HY-157839
PROTACs α-synuclein Tau Protein
Neurological Disease
PROTAC α-synuclein/tau degrader 1 是一种能通过血脑屏障的 α-突触核蛋白 (α-Syn ) (CRBN) 和 tau (VHL) 的双 PROTAC 降解剂，DC50 分别为 1.57 μM 和 4.09 μM。PROTAC α-synuclein/tau degrader 1 与α-Syn 和 tau PFF 结合，KD 值 分别为 0.47 和 2.78 μM。PROTAC α-synuclein/tau degrader 1 表现出由泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 介导的降解作用。PROTAC α-synuclein/tau degrader 1 可用于帕金森病 (PD) 的研究 (粉色: α-Synuclein/Tau 配体 (HY-151035); 蓝色: CRBN 连接酶配体 (HY-14658); 黑色: linker (HY-128803))。
HY-162606
Monoamine Oxidase Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
MAO-A/B-IN-3 (Compound 12) 是一种双重 MAO-AChE 抑制剂，对 MAO-A 、MAO-B 和 AChE 均展现出优越的多靶点活性，IC50 值分别为 67 nM、29 nM 和 1370 nM。MAO-A/B-IN-3 可修饰甲酮胺类 MTDL 中的 A 位 (疏水环) 和 C 位 (半羰基肼链) 以此增强 MAO-A/B 的抑制潜力，并显著降低 AChE 的抑制活性。MAO-A/B-IN-3 有望用于神经退行性疾病领域研究。
HY-163611
ROR
Cancer
XY039 (compound 13e) 是一种 RORγ 反向激动剂，其 IC50 值为 0.55 μM。XY039 诱导细胞凋亡 (cell apoptosis )，在体内外均显示出抗增殖活性。
HY-163612
ROR Apoptosis
Cancer
XY077 (compound 14a) 是一种 RORγ 反向激动剂，其 IC50 值为 0.004 μM。XY077 诱导细胞凋亡 (cell apoptosis )，在体内外均显示出抗增殖活性。
HY-146780
TGF-β Receptor
Cancer
TGFβRI-IN-4 是一种高效且具有口服活性的TGFβ 受体 I 型激酶 (TGFβRI) 抑制剂，对 ALK5 和 NIH3T3 的 IC50 分别为 44 nM 和 42.5 nM。TGFβRI-IN-4 可抑制异种移植瘤模型的肿瘤生长和肿瘤重量。
HY-P5912
iGluR Calcium Channel
Neurological Disease
GluN1(356-385) 是一种靶向 NMDAR GluN1 的多肽。GluN1(356-385) 可诱导自身抗体产生，这类抗体能够降低细胞表面 NMDAR 簇密度、损伤长时程增强效应并减少 NMDAR 介导的 Ca 2+ NMDAR 脑炎的症状，包括记忆丧失。GluN1(356-385) 可用于构建模拟抗 NMDAR 脑炎发病机制的小鼠模型。GluN1 (356-385) 可用于抗 NMDAR 脑炎的相关研究。
HY-P990117
Integrin
Cardiovascular Disease Cancer
Anti-Mouse/Rat/Human Osteopontin/SPP1 Antibody (MPIIIB10) 是一种源自小鼠的 Osteopontin/SPP11 IgG1 κ 型抗体抑制剂。Anti-Mouse/Rat/Human Osteopontin/SPP1 Antibody (MPIIIB10) 可阻断心脏成纤维细胞中 Angiotensin II (HY-13948) 诱导的DNA 合成和胶原凝胶收缩。Anti-Mouse/Rat/Human Osteopontin/SPP1 Antibody (MPIIIB10) 能显著抑制 CT26 或 MC38 小鼠肿瘤模型中的肿瘤生长
。
HY-P99744
TAK-573
CD38
Inflammation/Immunology Cancer
Modakafusp alfa (TAK-573) 是一种融合人源化的抗 CD38 的 IgG4 单克隆抗体与 2 个减毒的 IFNα2b 分子的融合蛋白，可向表达 CD38 的细胞递送干扰素α。Modakafusp alfa 在体外对多发性骨髓瘤 (MM) 癌细胞具有直接的抗增殖活性，并在 MM 异种移植肿瘤模型中诱导强大和持久的抗肿瘤反应。Modakafusp alfa 与抗 PD-1 抗体联合使用在小鼠中诱导免疫调节和抗肿瘤反应，并具有良好的耐受性。
HY-W111581
Diethyldithiocarbamic acid copper salt
Apoptosis Caspase
Cancer
二乙基二硫羰氨酸铜盐
p97-NPL4-UFD1 通路。Copper (II) diethyldithiocarbamate 会导致泛素化蛋白积累并阻碍废弃蛋白的降解，进而引发细胞 细胞凋亡 (apoptosis )。Copper (II) diethyldithiocarbamate 可抑制 MDA-MB-231 异种移植瘤小鼠模型中的肿瘤生长。Copper (II) diethyldithiocarbamate 可用于癌症相关研究，例如乳腺癌。
HY-P11297
HY-100555
HSP
Infection Cancer
CH5138303 是一种口服有效的 Hsp90 抑制剂。CH5138303 与 Hsp90α N 端具有较高的结合亲和力，Kd 为 0.52 nM。CH5138303 对人癌细胞 (HCT116 和 NCI-N87) 具有较强的抗增殖活性，其 IC50 值分别为 0.098 和 0.066 μM。CH5138303 小鼠口服生物利用度高 (F=44.0%)。CH5138303 在人 NCI-N87 胃癌异种移植模型中显示出强大的抗肿瘤作用。
HY-116330A
Hyperforin DCHA
TRP Channel Calcium Channel
Neurological Disease Cancer
贯叶金丝桃素二环己基铵盐
TRPC6 ) 通道激活剂。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 通过激活 Ca2+ 传导非选择性典型 TRPC6 通道来调节 Ca2+ 水平。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 还表现出多种药理活性，包括抗抑郁、抗肿瘤、抗痴呆、抗糖尿病等。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 调节 γδ T 细胞分泌 IL-17α，改善 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的银屑病样小鼠皮肤炎症。
HY-174850
Btk
Cancer
CFON-026 是一种非共价的 BTK 抑制剂，其对 BTKWT 、BTKC481S 、BTKT474I 的 KD 值分别为 0.14、0.4 和 1.8 nM。CFON-026 在 BTK 依赖性细胞系及多种耐药突变体中均有效，在动物模型中可诱导肿瘤完全消退。CFON-026 可用于研究血液系统癌症，例如慢性淋巴细胞白血病和华氏巨球蛋白血症。
HY-178015
Thyroid Hormone Receptor
Metabolic Disease Inflammation/Immunology
THR-β agonist 11 是一种口服活性且选择性的甲状腺激素受体 (THR-β ) 激动剂。THR-β agonist 11 在喂食胆固醇的大鼠中显示出强效的降胆固醇活性。THR-β agonist 11 显著降低高脂饮食-四氯化碳 (HFD-CCl4) 诱导的代谢功能障碍相关脂肪性肝炎 (MASH) 模型小鼠的血清总甘油三酯 (TG)、低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-cholesterol)、肝脏总胆固醇 (TC) 和 TG 水平，并缓解肝脂肪变性、炎症和纤维化。THR-β agonist 11 可用于代谢功能障碍相关脂肪性肝炎 (MASH) 及其他纤维化疾病的研究。
HY-18099
E-52862
Sigma Receptor 5-HT Receptor
Neurological Disease
S1RA (E-52862) 是一种高选择性 σ1 受体 (σ1R ) 拮抗剂，对人 σ1R 和豚鼠 σ1R 的 Ki 分别为 17 nM 和 23.5 nM。S1RA 对人 5-HT2B 受体具有中度拮抗活性 (Ki = 328 nM)。S1RA 在神经病理性疼痛模型中具有抗伤害作用。S1RA 可以预防奥沙利铂 (HY-17371) 作用小鼠的机械过敏和冷过敏。
HY-181647
Elastase Bacterial
Infection
LasB-IN-3 是铜绿假单胞菌 (Pseudomonas aeruginosa ) 的弹性蛋白酶 (LasB ) 抑制剂，其 IC50 值为 8.5 nM。LasB-IN-3 对 Met128Val 突变体的 IC50 为 58.9 nM。LasB-IN-3 可结合野生型及 Met128Val 突变体 LasB 的活性位点，螯合锌离子，形成氢键与 CH-π 相互作用，从而抑制 LasB 的蛋白水解活性。LasB-IN-3 可提高 LasB 诱导的急性肺损伤小鼠模型的存活率。LasB-IN-3 可用于铜绿假单胞菌 (Pseudomonas aeruginosa ) 感染的相关研究。
HY-182895
Influenza Virus
Infection
Influenza A virus-IN-19 (Compound (S)-63) 是一种具有口服活性、选择性的 Influenza A virus 抑制剂，EC50 为 0.44 μM。Influenza A virus-IN-19 对 Hemagglutinin 表现出中等的结合亲和力，Kd 为 5.66 μM。Influenza A virus-IN-19 抑制胰蛋白酶介导的 HA0 切割，阻断病毒早期侵入过程，并抑制甲型流感病毒的复制。Influenza A virus-IN-19 可提高致死性流感小鼠模型的存活率。Influenza A virus-IN-19 可用于甲型流感病毒感染的相关研究。
HY-155199
Phosphodiesterase (PDE)
Inflammation/Immunology
PDE1-IN-5 (Compound 10c) 是一种选择性的 PDE1C 抑制剂 (IC50 : 15 nM)。PDE1-IN-5 具有抗炎活性，并抑制 LPS 诱导的 iNOS、TNF-α、IL-1α、IL-1β 和 IL-6 的表达。PDE1-IN-5 在葡聚糖硫酸钠 (DSS) 诱导的结肠炎小鼠模型中具有抗炎性肠病 (IBD) 作用。PDE1-IN-5 可用于 IBD 研究。
HY-161953
OGA
Neurological Disease
O-GlcNAcase-IN-2 (compound 81) 是口服有效、可透过血脑屏障的 OGA 抑制剂 (IC50 =4.93 nM)。O-GlcNAcase-IN-2 能够提高蛋白质的 O-GlcNAcylation 水平，在 OA 损伤的 SH-SY5Y 细胞模型中 tau 的磷酸化 (p-Ser199、p-Thr205 和 p-Ser396)。O-GlcNAcase-IN-2 还可以改善 APP/PS1 小鼠的认知障碍，具有潜在抗阿兹海默症 (AD) 的作用。
HY-117599
Parasite
Infection
JPC-3210 是一种有口服活性的氨甲基苯酚。JPC-3210 具有抗疟活性，平均 IC50 值范围为 2.5 至 19 nM。JPC-3210 的作用机制是抑制血红蛋白消化途径并促进蛋白质翻译调节因子。JPC-3210 可以抑制 CYP2D6 和 CYP3A4 同工酶。JPC-3210 在小鼠模型中可抑制伯氏疟原虫 (P. berghei ) 感染。JPC-3210 在体内具有预防保护作用。JPC-3210 可用于疟疾预防方面的研究。
HY-123237
c-Met/HGFR FLT3 Trk Receptor Apoptosis Autophagy
Cancer
KRC-108 是一种具有口服活性的，氨基吡啶类多激酶抑制剂，对 c-Met 、c-Met M1250T 、c-Met Y1230D 、Ron 、Flt3 和 TrkA 的 IC50 分别为 80 nM、23 nM、3 nM、70 nM、30 nM、39 nM。KRC-108 可诱导细胞周期停滞、凋亡 和自噬 。KRC-108 在无胸腺 BALB/c nu/nu 小鼠的 HT29 结直肠癌、NCI-H441 肺癌异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-125726
(3'-sulfo)Galβ-Cer(d18:1/24:1); N-Nervonoyl Sulfatide; C24:1 Sulfatide
Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT)
Inflammation/Immunology
Sulfo galactosylceramide (N-Nervonoyl Sulfatide; C24:1 Sulfatide) 是糖脂类中的一种，是成熟髓鞘中的主要硫脂种类。Sulfo galactosylceramide 与 C 型凝集素 (lectin ) 和免疫球蛋白样受体相互作用，对 LMIR5 的亲和力最高。Sulfo galactosylceramide 可诱导嗜碱性粒细胞而不是肥大细胞产生 MCP-1，并通过 LMIR5 增加 NFAT 的活化。Sulfo galactosylceramide 可以减轻慢性复发缓解型实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE ) 小鼠模型的症状并提高存活率，减少 EAE 小鼠腰椎脊髓中的炎症病变和浸润性单核细胞的数量。
HY-13241A
LY2228820
p38 MAPK Autophagy
Cancer
Ralimetinib 是一种 ATP 竞争性 p38α 和 p38β MAPK 抑制剂，对人 p38α 的 IC50 为 5.3 nmol/L，对人 p38β 的 IC50 为 3.2 nmol/L。Ralimetinib 可在临床前 in vivo 癌症模型中延缓肿瘤生长，在小鼠体内具有口服生物利用度，可实现 4 至 8 h 的持续靶点抑制。Ralimetinib 可用于黑色素瘤、非小细胞肺癌、卵巢癌、神经胶质瘤、多发性骨髓瘤、乳腺癌、肾癌以及头颈部鳞状细胞癌的研究。
HY-170887
Keap1-Nrf2 Monoamine Oxidase
Inflammation/Immunology
MAO-B-IN-39 (compound11) 是一种单胺氧化酶 B (monoamine oxidase B (MAO-B) ) 抑制剂。MAO-B-IN-39 抑制 MAO-B 的 IC50 为 3.61 μM。MAO-B-IN-39 表现出强效的 NRF2 诱导能力。MAO-B-IN-39 在与氧化应激相关的体外模型中表现出强效的抗炎和神经保护活性。MAO-B-IN-39 在小鼠中显示出较高的肝微粒体稳定性和良好的药代动力学特性。MAO-B-IN-39 可用于帕金森疾病研究。
HY-172883
FABP PPAR
Metabolic Disease Inflammation/Immunology
ABP/PPAR modulator 1 是一种具有口服活性的 FABP 和 PPAR 多重调节剂 (FABP1 和 FABP4 的 IC50 分别为 0.65 μM 和 1.08 μM，PPARα、PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 分别为 9.19 μM、2.20 μM 和 1.58 μM)。ABP/PPAR modulator 1 具有强效的抗代谢功能障碍相关脂肪性肝炎 (MASH) 活性。ABP/PPAR modulator 1 剂量依赖性地改善 WD + Carbon tetrachloride 诱导的 MASH 小鼠模型脂肪肝的多种病理特征。
HY-17015
HY-17015A
HY-B0340
HY-15616
Melanocortin Receptor
Cancer
BMS-470539 是一种合成的 MC-1R 激动剂，具有强大的抗炎特性。BMS-470539 选择性地激活人类和鼠类 MC-1R，EC50 值分别为 16.8 nM 和 11.6 nM。体外研究表明，BMS-470539 能够剂量依赖性地抑制表达 MC-1R 的人类黑色素瘤细胞中 TNF-alpha 诱导的 NF-kB 激活。在体内，给 BALB/c 小鼠皮下注射 BMS-470539 可有效抑制 LPS 诱导的 TNF-alpha 产生，ED50 约为 10 μmol/kg，药效学半衰期约为 8 小时。它还显著减少了肺部炎症模型中的白细胞浸润，减轻了迟发型超敏反应模型中的爪肿胀，突出了其通过 MC-1R 调节作为抗炎剂的功效。
HY-N4107
HY-N4107R
HY-P991571
GC-1118A
EGFR PERK Akt
Cancer
GC1118 (GC-1118A) 是一种全人源的抗 EGFR 单克隆抗体，对 EGFR 的 KD 值为 0.16 nM。GC1118 对高亲和力和低亲和力 EGFR 配体诱导的信号传导均显示出强效抑制作用。GC1118 在 KRAS 野生型和 KRAS 突变型细胞中均表现出强大的抗增殖活性。GC1118 能够穿过血脑屏障 (BBB) 和血瘤屏障 (BTB) 到达肿瘤部位，并且在多种小鼠异种移植瘤模型中显示出卓越的抗肿瘤效果。GC1118 可以用于癌症的研究，如结直肠癌。
HY-P991584
FGFR
Cancer
HuGAL-FR21 是一种人源化的抗 FGFR2IIIb IgG1 单克隆抗体。HuGAL-FR21 可以阻断 FGF2 、FGF7 和 FGF10 与 FGFR2IIIb 的结合并抑制 FGF 诱导的 FGFR2IIIb 磷酸化。HuGAL-FR21 可以下调 SNU-16 细胞中 FGFR2 的表达。HuGAL-FR21 在裸鼠胃癌异种移植物模型中表现出显著的抗肿瘤活性。HuGAL-FR21 可用于癌症如胃癌的研究。
HY-P991590
MHC Apoptosis JNK Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
1D09C3 是一种全人源化的抗 HLA-DR 单克隆抗体。1D09C3 通过一系列级联反应诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和死亡，包括活性氧 (ROS ) 产生、JNK 激活、线粒体膜去极化以及从线粒体释放 AIF。1D09C3 在 JVM-2 细胞和 GRANTA-519 细胞异种移植瘤小鼠模型中显示出强大的抗肿瘤活性，提高了总体生存率和中位生存期。1D09C3 可用于癌症研究，如慢性淋巴细胞白血病 (CLL)。
HY-100591R
HY-101117R
Histone Methyltransferase Reference Standards
Cancer
EED226 (Standard) 是 EED226 (HY-101117) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。EED226 是一种多梳抑制复合物 2 (PRC2 ) 抑制剂，与胚胎外胚层发育 (EED) 上的 K27me3 口袋结合，在移植瘤小鼠模型中具有强的抗肿瘤活性。EED226 是一种有效的，口服可生物利用的，选择性 EED 抑制剂。当 H3K27me0 肽用作体外酶法测定的底物时，EED226 抑制 PRC2
HY-114162B
SNDX-50469 mesylate
Epigenetic Reader Domain Apoptosis
Cancer
VTP50469 mesylate 是一种、强效且选择性的 Menin-MLL1 抑制剂，可有效靶向 MLL 重排和 NPM1c+ 白血病。VTP50469 mesylate 选择性杀死具有 MLL 重排和 NPM1c+ 突变的细胞系。VTP50469 mesylate 从蛋白质复合物中取代 Menin，并抑制 MLL 在特定基因上的染色质占有率，从而导致基因表达、分化和细胞凋亡发生显著变化。VTP50469 mesylate 在患者来源的 MLL-r 急性髓细胞白血病和 MLL-r 急性淋巴细胞白血病异种移植模型中显示出白血病负担的显著降低，一些小鼠在抑制后一年多内仍无病。
HY-176194
Collagen c-Fms PDGFR Src
Inflammation/Immunology
Antifibrotic agent 1 是一种口服有效的抗特发性肺纤维化 (IPF) 药物。Antifibrotic agent 1 可有效减弱 IPF 相关过程，包括 TGF-β 诱导的 EMT 和 FMT 过程，以及促纤维化的 M2 极化。Antifibrotic agent 1 选择性抑制 CSF-1R、PDGFR-α 和 Src 家族激酶 (SFKs)，同时不影响 VEGFR、FGFR 和 Abl，以最大限度地减少脱靶毒性。Antifibrotic agent 1 在 Bleomycin (BLM) (HY-108345) 诱导的肺纤维化小鼠模型中具有强效的抗纤维化活性。
HY-176224
Bacterial
Infection Inflammation/Immunology
Anti-virulence factor-IN-2 (compound C7) 是靶向大肠杆菌中毒力因子 KpsM 的抑制剂。kpsM 介导荚膜多糖向细胞表面的转位，使 kpsM 阳性的大肠杆菌逃避肝脏 Kupffer 细胞上清道夫受体 Marco 的吞噬作用，从而导致细菌播散。kpsM 阳性的大肠杆菌会加剧乙醇诱发的肝病。Anti-virulence factor-IN-2 可以抑制小鼠中 kpsM 依赖性衣壳引起的乙醇诱导肝病模型，具有抗感染活性。Anti-virulence factor-IN-2 可用于酒精性肝炎的研究。
HY-178738
Antibiotic Bacterial Topoisomerase DNA/RNA Synthesis
Infection
GC-072 是一种口服有效的 4-氧代喹啉抗生素 (antibiotic )，选择性地抑制细菌 DNA 回旋酶 (bacterial DNA gyrase ) 和拓扑异构酶 IV (Topo IV ) 酶。GC-072 不抑制人拓扑异构酶 I 和 II。 GC-072 对多种细菌菌株，包括革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和耐药菌，均表现出强效抗菌活性。GC-072 对类鼻疽伯克霍尔德菌 (Burkholderia pseudomallei ) 也显示出细胞外和细胞内的杀菌活性。在暴露于致死性吸入性类鼻疽伯克霍尔德菌感染模型的小鼠中，GC-072 可剂量依赖性地提高小鼠存活率。GC-072 可用于研究类鼻疽病。
HY-182288
STAT Apoptosis
Cancer
YN11 是一种 STAT3 抑制剂 (Kd =11.9 μM)。YN11 可直接结合 STAT3 的 SH2 结构域，抑制 STAT3 的磷酸化，并降低下游靶蛋白的表达。YN11 可诱导前列腺癌细胞发生细胞周期阻滞、促进细胞凋亡 (apoptosis )、抑制细胞侵袭与迁移。YN11 可抑制前列腺癌异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。YN11 不会导致异种移植小鼠出现明显体重下降或主要器官的显著组织病理学改变。YN11 可用于前列腺癌的相关研究。
HY-19938
Biochemical Assay Reagents
Cancer
MTL-005 是一种含硼的放射增敏剂，用于硼中子俘获疗法 (BNCT)。MTL-005通过富集硼-10 同位素于肿瘤组织，在热中子照射下发生核裂变，释放高线性能量转移 (LET) 的 α 粒子和锂离子，选择性摧毁肿瘤细胞，同时最小化对周围正常组织的损伤。MTL-005 在 SCCVII 鳞状细胞癌小鼠模型显著控制了肿瘤的进程，延长小鼠的存活期。MTL-005 可用于研究头颈癌等实体瘤。
HY-156792
Ser/Thr Kinase
Cancer
RIOK2-IN-1 (com 4) 是有效的选择性 RIOK2 抑制剂 (Kd=150 nM)，但细胞活性较低 (IC50=14,600 nM)。而 RIOK2 是一种与多种人类癌症有关的非典型激酶，参与核糖体成熟和细胞周期进展。以 RIOK2-IN-1 为先导化合物的改进得到的小分子抑制剂 CQ211 (HY-147655) 具有良好的体内外活性，抑制 MKN-1 和 HT-29 癌细胞的增殖，并在小鼠异种移植 MKN-1 模型中抑制肿瘤进展。
HY-16561
HY-145774
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-23 是一种有效的、具有口服活性的 PD-1/PD-L1 抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-23 是 L7 的酯类前体。L7 是一种苯并[c][1,2,5]恶二唑衍生物，在生物学上被评估为 PD-L1 的抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-23 在同基因和 PD-L1 人源化小鼠的肿瘤模型中显示出显着的抗肿瘤作用。
HY-170970
Bacterial
Infection
Mtb-IN-10 (Compound P15) 是一种 Rv1625c/Cya 激活剂，通过调控 cAMP 代谢来影响结核分枝杆菌 (Mycobacterium tuberculosis , Mtb) 的生长。Mtb-IN-10 在 Mtb 感染的巨噬细胞模型 中表现出 EC50 为 1.96 µM 的抗结核活性，并且在小鼠口服给药 (20 mg/kg) 时，具有 58.0% 的口服生物利用度。Mtb-IN-10 可能涉及调控 Mtb 细胞内信号传导和干扰胆固醇代谢，从而抑制细菌增殖。Mtb-IN-10 有望用于抗结核病 (TB) 研究，特别是针对耐多药 (MDR-TB) 和广泛耐药 (XDR-TB) 结核分枝杆菌。
HY-W020788
HY-P5128
HY-P99118
HLX 10
PD-1/PD-L1 Akt STAT
Cancer
斯鲁利单抗
PD-1 单克隆抗体。Serplulimab 可抑制肿瘤生长、调节肿瘤微环境，具有抗肿瘤的活性。Serplulimab 可用于肺癌、结肠癌等肿瘤的研究。
HY-175478
Phosphodiesterase (PDE) STING
Inflammation/Immunology Cancer
Enpp-1-IN-27 是一种选择性 ENPP1 抑制剂，其 IC50 为 14.68 nM，对 ENPP2 的选择性约为 410 倍，对 ENPP3 的选择性约为 10 倍。Enpp-1-IN-27 可稳定 cGAMP 水平并激活 STING 通路，从而促进细胞因子释放并增强先天免疫反应。Enpp-1-IN-27 可激活 ISRE 并增强 cGAMP 介导的免疫反应，并在 4T1 和 CT26 同基因小鼠模型中显示出显著的抗肿瘤效果。Enpp-1-IN-27 可用于乳腺癌和结肠癌的研究。
HY-19720
ACU-4429
RPE65
Metabolic Disease
Emixustat 是具口服活性的 RPE65 抑制剂，IC50 值为 4.4 nM。Emixustat 也是视觉周期调节剂，可通过抑制视黄醇异构化来调节视觉周期活动，有望用于研究视力疾病，如年龄相关性黄斑变性 (AMD)。
HY-19720A
ACU-4429 hydrochloride
Others
Metabolic Disease
Emixustat (ACU-4429) hydrochloride 是具口服活性的 RPE65 抑制剂，IC50 值为 4.4 nM。Emixustat hydrochloride 也是视觉周期调节剂，可通过抑制视黄醇异构化来调节视觉周期活动，有望用于研究视力疾病，如年龄相关性黄斑变性 (AMD)。
HY-A0042
HY-139901
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
Chk1-IN-6 是一种具有选择性且口服活性的 Chk1 抑制剂，其 IC50 值为 16.1 nM。Chk1-IN-6 对 MV-4-11 细胞具有抗增殖活性。Chk1-IN-6 在 MV-4-11 肿瘤移植小鼠模型中表现出有效反应。Chk1-IN-6 与 Gemcitabine (HY-17026) 具有协同的抗癌效果。Chk1-IN-6 可用于急性髓系白血病和结直肠腺癌等癌症的研究。
HY-P11634
Bacterial
Infection
KF-22 是一种抗菌肽，对革兰氏阴性和革兰氏阳性菌均表现出抗菌活性。KF-22 具有广谱强效的抗多重耐药细菌活性和低毒性。KF-22 可用于感染方面的研究。
HY-182304
HY-177021
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin-IN-51 是一种口服有效的微管蛋白 (Tubulin ) 抑制剂 (IC50 = 31 nM)。Tubulin-IN-51 在体外促进微管蛋白聚合，不与 Paclitaxel (HY-B0015) 竞争性结合。Tubulin-IN-51 抑制 Vinblastine (HY-13780) 与微管蛋白的结合。Tubulin-IN-51 下调 G1 期细胞比例诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Tubulin-IN-51 抑制多种裸鼠异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-P5396
Amino Acid Decarboxylase
Others
GAD65 (524-543) 是一种生物活性肽，其氨基酸序列为谷氨酸脱羧酶 65 (GAD65) 的 524 至 543 位氨基酸片段。GAD65 (524-543) 是胰岛抗原中首批在自发性自身免疫性糖尿病非肥胖糖尿病 (NOD) 小鼠模型中诱导增殖性 T 细胞应答的片段之一。GAD65 (524-543) 是一种特异性刺激物，可能对自发产生的致糖尿病 T 细胞克隆 BDC2.5 具有低亲和力。用 GAD65 (524-543) 免疫可增加 NOD 小鼠对 BDC2.5 T 细胞过继转移诱发的 1 型糖尿病的易感性。
HY-P5396A
Amino Acid Decarboxylase
Others
GAD65 (524-543) acetate 是一种有生物活性的肽，其氨基酸序列为谷氨酸脱羧酶 65 (GAD65) 的 524 至 543 位氨基酸片段。GAD65 (524-543) acetate 是胰岛抗原中首批在自发性自身免疫性糖尿病非肥胖糖尿病 (NOD) 小鼠模型中诱导增殖性 T 细胞应答的片段之一。GAD65 (524-543) acetate 是一种特异性刺激物，可能对自发产生的致糖尿病 T 细胞克隆 BDC2.5 具有低亲和力。用 GAD65 (524-543) acetate 免疫可增加 NOD 小鼠对 BDC2.5 T 细胞过继转移诱发的 1 型糖尿病的易感性。
HY-P991243
EGFR Akt
Cancer
MP-RM-1 是一种抗体、非竞争性的 ErbB-3 抑制剂，其 Kd 为 32.7 nM。MP-RM-1 可抑制配体依赖型和配体非依赖型的 ErbB-3 激活，阻止 ErbB-2/ErbB-3 异源二聚化，诱导 ErbB-3 内化与降解，并抑制下游 Akt 的磷酸化。MP-RM-1 通过非竞争性机制发挥拮抗作用。MP-RM-1 可抑制裸鼠中黑色素瘤和前列腺癌异种移植模型的肿瘤生长，降低肿瘤细胞的增殖活性。
HY-P10786
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
LinTT1 peptide 是一种肿瘤穿透肽，其氨基酸序列为 AKRGARST。
LinTT1 peptide 可通过与 p32 (gC1qR ) 受体结合，靶向腹膜癌 (PC)。
LinTT1 peptide 可与铁氧化物纳米螺旋 (NWs) 结构结合，形成纳米载体。此纳米载体在体外能被腹膜癌细胞摄取，并进入线粒体；在小鼠体内也表现出显著的肿瘤靶向和穿透效果。此外，LinTT1 功能化的纳米载体联合前促凋亡肽 [D(KLAKLAK)2] 在小鼠腹膜肿瘤模型中显示出显著的肿瘤抑制效果。LinTT1 peptide 有望作为递送载体用于腹膜癌研究。
HY-116330
HY-175670
GABA Receptor
Neurological Disease
GABAA receptor modulator-10 是一种具有口服活性、强效的 α1β2γ2 GABAA receptor 正变构调节剂 (PAM)，具有良好的血脑屏障渗透性。GABAA receptor modulator-10 增强 α1β2γ2 GABAA receptor 功能并增强 GABA 诱发的电流。GABAA receptor modulator-10 在 Pentetrazol (PTZ) 和 Kainic Acid (KA) (HY-N2309) 诱导的小鼠癫痫模型中显示出强大的抗癫痫功效。GABAA receptor modulator-10 可用于癫痫研究。
HY-178016
Histamine Receptor
Neurological Disease
H3R antagonist 8 是一种选择性非咪唑类组胺 H3 receptor 拮抗剂 (IC50 = 0.35 μM)。H3R antagonist 8 具有 hERG 通道阻断活性 (IC50 = 0.67 μM)。H3R antagonist 8 通过拮抗 H3 受体抑制癫痫发作。H3R antagonist 8 在最大电休克癫痫 (MES) 模型中减少小鼠的强直后肢伸展 (THLE) (ED50 = 20.21 mg/kg)，并缩短 AB 株斑马鱼幼虫中戊四唑 (PTZ) 诱导的总移动距离。H3R antagonist 8 可用于癫痫研究。
HY-181136
Estrogen Receptor/ERR
Metabolic Disease Cancer
Antiestrogenic agent-1，一种有机磷 13α-雌酮衍生物，是一种抗雌激素剂。Antiestrogenic agent-1 可通过抑制雌激素 (estrogen ) 介导的转录活性来破坏雌激素信号通路。Antiestrogenic agent-1 能够抑制癌细胞的增殖、迁移、侵袭，并诱导 G1 期阻滞。Antiestrogenic agent-1 可缓解雌激素诱导的未成熟大鼠子宫增生，并在小鼠三阴性乳腺癌模型中抑制肿瘤生长。Antiestrogenic agent-1 可用于癌症及内分泌学相关研究，例如乳腺癌、口咽鳞状细胞癌。
HY-181752
FGFR Apoptosis Caspase
Cancer
FGFR3-IN-12 是一种选择性成纤维细胞生长因子受体 3 (FGFR3 ) 抑制剂，其 IC50 为 6.8 nM。FGFR3-IN-12 对 FGFR3 V555M 的 IC50 为 19.2 nM，对 TNK1 (三十八负激酶 1) 的 IC50 为 16.9 nM。FGFR3-IN-12 可抑制癌细胞增殖并诱导 caspase 介导的细胞凋亡 (apoptosis )。FGFR3-IN-12 在膀胱癌异种移植小鼠模型中展现出抗肿瘤活性。FGFR3-IN-12 可用于癌症相关研究，例如膀胱癌。
HY-182802
HY-186105
Others
Neurological Disease
P7C3-S243 是一种可穿透血脑屏障的 P7C3 类神经保护剂。P7C3-S243 可通过激活代谢酶烟酰胺磷酸核糖转移酶来增强烟酰胺腺嘌呤二核苷酸的合成。P7C3-S243 在帕金森病小鼠模型中表现出强效的神经保护功效。P7C3-S243 可用于帕金森病的研究。
HY-16561R
HY-16561S
HY-16561S1
HY-16639
GPR35 Neurotensin Receptor
Neurological Disease Endocrinology
ML314 是一种强效的、具有血脑屏障渗透性和 β-抑制蛋白偏向性的 NTR1 分子激动剂 (EC50 = 1.9 μM)。ML314 对 NTR2 和 GPR35 具有良好的选择性，但不刺激钙离子动员。ML314 可以减轻多巴胺转运蛋白敲除小鼠的苯丙胺样运动亢进。ML314 可以减轻甲基苯丙胺相关的运动亢进，并增强野生型小鼠模型中生长素释放肽拮抗剂的精神兴奋剂抑制作用。ML314 还可作为内源性神经降压素的变构增强剂。ML314 拮抗 G 蛋白 (G protein ) 信号传导。 ML314 可用于研究甲基苯丙胺滥用情况。
HY-168166
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
CHET3是一种选择性别激活剂，具有强效的镇痛活性。CHET3被发现为一种高度选择性的全向调节剂，作用于含TASK-3的K2P通道，包括TASK-3同源体和TASK-3/TASK-1异源体。CHET3在小鼠的多种急性和慢性疼痛模型中表现出显著的镇痛效果，这种效果可以通过药理学手段或基因剔除TASK-3来消除。CHET3能够功能性调节特定小型感觉神经元的膜兴奋性，这支持了其在慢性疼痛中对热超敏感性和机械性痛觉过敏的镇痛效果。
HY-123882
Endogenous Metabolite
Others
IRAK4-IN-29是一种IRAK4抑制剂，具有良好的选择性和低纳摩尔级的活性。IRAK4-IN-29能够有效地阻断TLR介导的信号转导途径。IRAK4-IN-29在LPS和R848诱导的细胞因子实验中显示出显著的抑制作用。IRAK4-IN-29可在体内模型中抑制LPS诱导的TNFα，表现出与IRAK4基因缺失小鼠相似的表型表现。IRAK4-IN-29具有良好的药物化学特性，如微粒体稳定性和溶解度，显示出潜在的临床应用价值。
HY-169059
Ferroptosis
Inflammation/Immunology
Ferroptosis-IN-12 (Cpd-A1) 是一种 ferroptosis 抑制剂。Ferroptosis-IN-12 在 Erastin (HY-15763) 处理的小鼠肾小管上皮细胞 (mTECs) 中表现出有效的 ferroptosis 抑制，并且可在缺血/再灌注 (I/R) 或盲肠结扎穿刺 (CLP) 诱导的急性肾损伤 (AKI) 小鼠模型中以剂量依赖的方式改善肾功能，减轻肾小管损伤，并消除炎症。Ferroptosis-IN-12 在对小鼠的药代动力学实验中显示出良好的血浆稳定性和肾脏组织中的高分布。Ferroptosis-IN-12 有望用于急性肾损伤 (AKI) 领域的研究。
HY-169135
PROTACs Proteasome
Cancer
PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 2 是一种针对 20S 蛋白酶体亚基 β5 (20S proteasome subunit β5 ) 的 PROTAC 降解剂，DC50 为 0.16 μM。PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 2 可抑制癌细胞 FaDu 的增殖，IC50 为 0.23 μM。PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 2 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(粉色：靶蛋白配体 (HY-10227)；蓝色：E3连接酶配体 (HY-103596)；黑色：连接子 (HY-Y1760))
HY-171572
HY-172930
HY-W009123
HY-P6292
PACAP Receptor PKA ERK PI3K Akt GSK-3
Neurological Disease Cancer
KS-133 是一种可穿过血脑屏障的具有 VIPR2 拮抗活性的双环肽。KS-133 可选择性阻断 VIPR2 介导的 Gq/Ca 、Gs/cAMP 、cAMP/PKA /ERK 及 PI3K/AKT/GSK3β 信号通路。KS-133 可抑制小鼠前额叶皮层中由 VIPR2 激动剂诱导的 CREB 磷酸化。KS-133 可将巨噬细胞极化方向向 M1 偏移。KS-133 可减弱 癌细胞增殖，降低 S-M 期细胞周期分布水平。KS-133 在小鼠结直肠癌模型中具有抗肿瘤作用。KS-133 可逆转精神疾病小鼠模型的认知衰退。KS-133 可用于精神分裂症、结直肠癌、乳腺癌的相关研究。
HY-W011168
Nucleoside Antimetabolite/Analog DNA/RNA Synthesis
Inflammation/Immunology Cancer
8-Bromo-2'-deoxyguanosine 是一种炎症相关的 DNA 卤化加合物，是炎症诱导的氧化组织损伤的早期生物标志物。8-Bromo-2'-deoxyguanosine 的形成早于氧化和硝化产物，并可通过 MPO-H2 O2 -Cl− -Br−系统生成。8-Bromo-2'-deoxyguanosine 是制备单克隆抗体 mAb8B3 的免疫原，可用于检测临床前模型中的早期 DNA 修饰，其尿液水平在炎症疾病模型中也会显著升高。8-Bromo-2'-deoxyguanosine 在 UV-B 照射的小鼠真皮中亦可产生，且 Coprinus comatus 提取物能显著降低其活性。8-Bromo-2'-deoxyguanosine 可应用于炎症性疾病、糖尿病、肝细胞癌及 UV-B 诱导的皮肤炎症等相关研究。炎症标志物
HY-N2345
HY-N2345R
HY-B0869
HY-110195
HY-159124
Sirtuin
Cancer
YZL-51N 是一种选择性 SIRT7 抑制剂，IC50 值为 12.71 μM。YZL-51N 通过占领 NAD+ 结合袋来破坏 SIRT7 酶的活性，减弱 DNA 损伤修复，抑制癌细胞存活。YZL-51N 具有抗肿瘤活性，可用于癌症领域研究。
HY-146223
Ras p38 MAPK PI3K Apoptosis
Cancer
AZD4625 是一种口服有效的、选择性的、不可逆的共价变构 GTP 酶 KRASG12C 抑制剂，IC50 为 3 nM。AZD4625 可抑制 MAPK 通路 (降低 pCRAF、pMEK 和 pERK) 和 PI3K 通路 (降低 pAKT 和 pS6)，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。AZD4625 对野生型 RAS 或携带非 KRASG12C 突变的同工酶没有结合和抑制作用。AZD4625 可用于研究 KRASG12C 突变型非小细胞肺癌。
HY-173428
Fungal
Infection
Antifungal agent 130 (Compound A7) 是一种具有口服活性的抗真菌剂。Antifungal agent 130 对滑念珠菌 (MIC = 0.12 ng/mL) 和新型隐球菌 (MIC = 0.12 ng/mL) 具有良好的抑菌活性，具有优异的抗毒力作用。Antifungal agent 130 通过破坏真菌细胞的铁稳态，诱导氧化应激损伤，从而发挥抗真菌作用。Antifungal agent 130 能够抑制真菌毒力因子 (如生物膜、荚膜、尿素酶和黑色素) 的形成。Antifungal agent 130 具有良好的抗真菌效果，可用于耐药性真菌感染的研究。
HY-174212
Apoptosis
Cancer
MXC-017 是一种可穿透血脑屏障 (BBB) 的凋亡诱导剂，可直接靶向 Vimentin (VIM) 。MXC-017 可阻止放射诱导的胶质瘤干细胞 (GSC) 形成，同时促进 G0/G1 细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。MXC-017 具有极小的脱靶效应，且无显著的细胞毒性。MXC-017 与放射疗法联用可显著延长胶质母细胞瘤 (GBM) 小鼠模型的中位生存期。
HY-W142432
HY-W338346
HY-P11582
Bacterial
Infection
CyLip-20 是一种环脂类抗菌肽，靶向革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌。CyLip-20 的溶血活性低且体内毒性轻微。CyLip-20 通过结合细菌脂多糖 (LPS ) 破坏细菌外膜、内膜及细胞质膜完整性，引发膜通透化、去极化及细胞内容物泄漏，并抑制细菌生物膜形成。CyLip-20 在动物模型中能降低 MRSA 感染小鼠皮肤伤口的细菌载量、促进伤口愈合、降低炎症因子水平且减轻炎性细胞浸润。CyLip-20 可用于 MRSA 皮肤伤口感染的相关研究。
HY-116330AR
Hyperforin DCHA (Standard)
Reference Standards TRP Channel Calcium Channel
Neurological Disease
贯叶金丝桃素二环己基铵盐 (Standard)
TRPC6 ) 通道激活剂。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 通过激活 Ca2+ 传导非选择性典型 TRPC6 通道来调节 Ca2+ 水平。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 还表现出多种药理活性，包括抗抑郁、抗肿瘤、抗痴呆、抗糖尿病等。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 调节 γδ T 细胞分泌 IL-17α，改善 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的银屑病样小鼠皮肤炎症。
HY-159898
HY-148273
ASP-3082; KRAS G12D inhibitor 17
PROTACs Ras ERK Akt
Cancer
Setidegrasib (KRAS G12D inhibitor 17, ASP3082) 是一种 PROTAC KRAS 降解剂 (DC50 : 37 nM)。Setidegrasib 诱导 G12D 突变 KRAS 蛋白的降解。Setidegrasib 在 AsPC-1 细胞中抑制 p-ERK , p-AKT , p-S6 水平。Setidegrasib 在小鼠多种癌症异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。Setidegrasib 可用于研究 KRAS(G12D) 突变的实体瘤。(蓝色: VHL 配体 (HY-168699); 黑色: 连接子 (HY-168698); 粉色: G12D 配体 (HY-168700))。
HY-148640
BCL6 MDM-2/p53 Histone Methyltransferase CXCR Apoptosis
Cancer
WK500B 是一种高效且口服有效的 BCL6 抑制剂，解离常数 (KD ) 为 1.61 μM。WK500B 可结合细胞内的 BCL6，破坏 BCL6- 辅抑制因子的相互作用，从而重新激活 BCL6 靶基因。WK500B 对弥漫性大 B 细胞淋巴瘤细胞具有细胞毒性，可诱导凋亡 (apoptosis ) 和周期阻滞。WK500B 可抑制 C57BL/6 小鼠的生发中心形成，还可抑制 SCID 异种移植模型中的 DLBCL 肿瘤生长，且无明显毒性。WK500B 可用于弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 的研究。
HY-169177
JNK
Inflammation/Immunology
JNK-1-IN-4 (Compound E1) 是 JNK 的抑制剂，可抑制 JNK-1、JNK-2 和 JNK-3，IC50 分别为 2.7、19.0 和 9.0 nM。JNK-1-IN-4 抑制 c-Jun 的磷酸化，并降低 TGF-β1 诱导的 EMT 标志蛋白 (如纤连蛋白和 α-SMA) 的表达。JNK-1-IN-4 表现出良好的药代动力学特性，生物利用度为 69%。JNK-1-IN-4 在 Bleomycin (HY-17565) 诱导的小鼠特发性肺纤维化模型中表现出抗纤维化作用。
HY-W017540
ATP Synthase
Cardiovascular Disease Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
Cyclocreatine 是通过提供高水平的 ATP 用作一种脑渗透和有效的生物能量保护剂，是一种 Creatine 类似物。Cyclocreatine 可以被肌酸激酶磷酸化和去磷酸化。Cyclocreatine 抑制肌酸代谢，从而改善了肌酸转运蛋白缺乏小鼠模型的认知、自闭症和癫痫表型。Cyclocreatine 对狗和大鼠缺血损伤有保护作用，并在早期再灌注时促进心脏恢复。Cyclocreatine 减少淀粉样蛋白-β 病变 TREM2 缺陷小鼠斑块邻近神经元营养不良。Cyclocreatine 有望用于缺血性心脏病、心血管疾病、阿尔茨海默病，其他与小胶质细胞功能障碍相关的神经退行性疾病和前列腺癌的研究。
HY-W017540R
HY-B1451
HY-181839
HY-153068
HY-P990215
Interleukin Related
Infection Inflammation/Immunology
Anti-Mouse IL-27 p28 Antibody (MM27.7B1) 是一种源自小鼠的抗小鼠 IL-27 p28 IgG2a κ 型抗体抑制剂。Anti-Mouse IL-27 p28 Antibody (MM27.7B1) 可以中和 IL-27。Anti-Mouse IL-27 p28 Antibody (MM27.7B1) 可以延缓 BALB/c 心脏移植小鼠模型在鼠抗胸腺细胞球蛋白 (mATG) 处理后 IL-27 介导的 CD8 阳性 T 细胞重建。
HY-W088065
DNA/RNA Synthesis
Others
甲酸钠
GRAS 物质，被用作化妆品防腐剂和食品添加剂。Sodium formate 的急性口服毒性较低 (对小鼠的急性口服 LD50 =7410 mg/kg，急性静脉注射 LD50 =807 mg/kg) 且无遗传性或致癌性，在高浓度下具有胚胎发育毒性和致畸作用。Sodium formate 可能引起兔眼中度刺激，对皮肤相对安全，不会诱导大鼠的体内肿瘤形成。Sodium formate 在体内可被快速吸收并氧化为二氧化碳，在特定代谢缺陷模型或高剂量暴露时形成 DNA 加合物。
HY-W663179
Parasite Cytochrome P450
Infection
DNDI-VL-2098 是一种口服有效的抗利什曼原虫试剂。DNDI-VL-2098 具有高渗透性、体外代谢稳定性以及对 CYP2C19 的选择性抑制 (IC50 =0.47 μM)。DNDI-VL-2098 在高达 12.5 μM 浓度下不影响其他主要 CYP 酶 (CYP1A2、CYP2C9、CYP2D6 和 CYP3A4) 活性。其在小鼠、仓鼠、大鼠和犬等多种动物模型中均展现出良好的药代动力学性质。DNDI-VL-2098 存在中高水平血浆蛋白结合的特点，可用于内脏利什曼病的研究。
HY-P10792
EGFR
Cancer
HER2-targeted peptide H6F 是一种 HER2 靶向肽，通过与 HER2 结合靶向乳腺癌细胞，氨基酸序列为 YLFFVFER。HER2-targeted peptide H6F 能够与双功能螯合剂水杨酰胺 (HYNIC) 偶联，用于与 99mTc 结合进行放射性标记。单光子发射计算机断层扫描 (SPECT) 成像显示，标记后的 HER2-targeted peptide H6F 能够特异性地在HER2阳性的 MDA-MBA-453 肿瘤小鼠模型中积累。HER2-targeted peptide H6F 可用于肿瘤分子影像学研究。
HY-N0538
HY-N0976
11b-Hydroxy-11b,1-dihydromedicarpin
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
1,11b-Dihydro-11b-hydroxymedicarpin (11b-Hydroxy-11b,1-dihydromedicarpin) 是来自 Ononis viscosa 亚种 breviflora 的一种紫檀素，是 Medicarpin 衍生物。Medicarpin 是一种天然的紫檀素，通过激活 Notch 和 Wnt 经典信号通路来治愈皮质骨缺损。Medicarpin 通过阻止 TH17 细胞和促炎细胞因子的扩增来预防绝经后的关节炎。
HY-176128
PROTACs Androgen Receptor Apoptosis PARP Caspase
Cancer
BWA-6047 是一种具有口服活性的 PROTAC 降解剂，靶向 AR/AR-V7 与 GSPT1 ，在 22Rv1 细胞中的 DC50 值分别为 3.7、3.0 和 1.2 nM。BWA-6047 可抑制 AR 下游靶基因的表达及转录活性。BWA-6047 能够抑制癌细胞增殖，引发 G1 期细胞周期阻滞并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。BWA-6047 可提升剪切型 PARP-1 和剪切型 caspase-3 的水平。BWA-6047 可在小鼠模型中抑制 LNCaP 异种移植瘤的生长，且无明显毒性。BWA-6047 可用于前列腺癌的研究。
HY-176180
PROTACs STING NF-κB IKK
Inflammation/Immunology
PROTAC STING degrader-4 是一种不含硝基的共价 STING PROTAC 降解剂，DC50 为 3.23 μM。PROTAC STING degrader-4 可有效抑制 STING 及其下游信号传导，例如 p-TBK1 和 p-NF-κB (p-P65) 以及免疫炎症细胞因子。PROTAC STING degrader-4 可减轻 Cisplatin (HY-17394) 诱发的急性肾损伤 (AKI) 小鼠模型中的肾脏和血液炎症。粉色：STING ligand (HY-176183)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-103596)；黑色：linker (HY-176182)；CRBN ligase ligand + linker：HY-176181
HY-181954
EGFR Apoptosis
Cancer
ZW-49 是一种具有口服活性的泛 EGFR 抑制剂，其 IC50 值为 0.03-1.5 nM。ZW-49 可抑制所有 EGFR 突变亚群，且相对于野生型 EGFR 及其他靶标家族具有选择性。ZW-49 可阻断 ATP 结合口袋，占据保守的疏水亚口袋，避免与 PACC 突变 P 环产生空间位阻冲突。ZW-49 可抑制癌细胞增殖，诱导 G0/G1 期细胞周期阻滞及细胞凋亡 (apoptosis )，并在异种移植小鼠模型中展现出抗增殖活性。ZW-49 可用于癌症研究，例如非小细胞肺癌。
HY-182014
LXR
Cardiovascular Disease Metabolic Disease
TLC-2716 是一种口服有效、局限于肠道和肝脏的 LXRα 和 LXRβ 抑制剂，EC50 分别为 7 nM 和 15 nM。TLC-2716 可抑制 LXRα/β 的转录活性，下调参与脂肪生成、脂质吸收和脂蛋白代谢的基因，并保留外周胆固醇逆向转运功能。TLC-2716 能够减少脂质蓄积，抑制炎症和纤维化基因的表达，增强富含甘油三酯的脂蛋白清除能力，同时改善葡萄糖稳态与胰岛素敏感性。TLC-2716 可在动物模型和人源化肝脏小鼠中降低血清和肝脏甘油三酯水平、血浆胆固醇水平及其他致动脉粥样硬化的血脂指标。TLC-2716 可用于血脂异常及相关心脏代谢疾病的研究。
HY-16561G
HY-167939
Adrenergic Receptor
Inflammation/Immunology
(R)-Bambuterol是一种β2-受体激动剂，具有抗哮喘和改善结肠炎的活性。 (R)-Bambuterol被用于抑制哮喘和慢性阻塞性肺病，具有一次每日给药的优势和良好的副作用特征。 (R)-Bambuterol在结肠炎小鼠模型中显著减轻了疾病的严重程度，效果优于(RS)-Bambuterol或(S)-Bambuterol。 (R)-Bambuterol能够显著降低结肠炎小鼠体内的炎症细胞因子水平，并减少巨噬细胞的浸润。 (R)-Bambuterol还可以提高β2肾上腺素受体水平，并在结肠组织中以剂量依赖的方式降低IL-6、IL-17及其他相关蛋白的表达。
HY-168555
CDK PROTACs Apoptosis
Cancer
YJ1206 是一种具有口服活性的，选择性 CDK12/CDK13 PROTAC 降解剂，在 VCaP 细胞中的 IC50 为 12.55 nM。YJ1206 可增加 DNA 损伤、诱导细胞凋亡 并促进耐药性前列腺癌原位 WA74 来源异种移植 (PDX) 小鼠模型中的肿瘤消退。YJ1206 与 AKT 通路抑制剂协同作用，抑制体内肿瘤生长。YJ1206 由 CDK12/CDK13降解剂 (HY-10087)、linker (HY-W004328) 和 VHL E3 泛素连接酶 (HY-W453548) 组成 (Pink: Navitoclax; Blue: VHL ligand; Black: linker)
HY-145836
FGFR
Cancer
FGFR4-IN-8 (Compound 7v) 是一种 ATP 竞争性、高度选择性的野生型和突变型 FGFR4 共价抑制剂。FGFR4-IN-8 对 FGFR4、FGFR4V550L 、FGFR4V550M 和 FGFR4C552S 的 IC50 分别为 0.5、0.25、1.6、931 nM。FGFR4-IN-8 有效抗 Hep3B 肝细胞癌细胞增殖，IC50 值为
HY-118243
Amyloid-β
Others
KMS88009是一种强效的小分子试剂，能够直接干扰淀粉样β（amyloid-b）寡聚体的形成，从而在预防性使用时保持认知行为，在抑制性使用时逆转认知行为的下降。KMS88009在阿尔茨海默病症状出现前后的口服给药，显著减少了淀粉样β寡聚体的组装，并在APP/PS1双转基因小鼠模型中改善了认知行为。这种独特的双重作用模式表明，KMS88009可能是抑制阿尔茨海默病的强大 therapeutic candidate。在一项评估中，研究了这种抗淀粉样变性的小分子KMS88009的物理化学性质、药代动力学和毒性，以及行为测试后的post-mortem analysis of APP/PS1 TG小鼠。
HY-119024
SHP1 STAT
Cancer
BCI-137 是一种 Argonaute 2 (AGO2) 抑制剂。BCI-137 通过抑制 AGO2 功能、降低 PTPN6/SHP-1 蛋白水平并增强 STAT1 磷酸化，从而恢复肿瘤细胞对 IFN-γ 的敏感性。BCI-137 有效增强 CD8+ T 细胞的募集、活化及细胞毒性。BCI-137 与抗 PD-1 抗体产生协同作用，在临床前小鼠模型中显著缩小肿瘤体积。BCI-137 表现出良好的安全性，未导致小鼠出现明显的体重下降或死亡。BCI-137 可用于膀胱癌、结直肠癌及黑色素瘤等相关领域的研究。
HY-123929
MDM-2/p53 Wnt IKK Apoptosis Caspase
Cancer
PAWI-2 是一种 p53 激活剂和 Wnt 抑制剂。PAWI-2 抑制不依赖 KRAS 的 β3-KRAS 信号传导。PAWI-2 选择性抑制 TBK1 的磷酸化。PAWI-2 激活细胞凋亡 (Apoptosis ) (激活 caspase-3/7)，并诱导 PARP 裂解。PAWI-2 促进视神经素转位进入细胞核并导致 G2/M 停滞。PAWI-2 逆转整合素 β3 KRAS 依赖性人类胰腺癌干细胞 (hPCSC) 的癌症干细胞特性，并克服耐药性。PAWI-2 抑制原位异种移植小鼠模型中 hPCSC 肿瘤的生长。
HY-126969
PPAR
Metabolic Disease
C333H是一种选择性PPARγ调节剂，具有胰岛素敏化和降糖活性。C333H在糖尿病鼠模型中展现出与噻唑烷二酮（TZDs）类似的胰岛素敏化效果，而不会显著增加体重或脂肪组织重量。C333H在糖尿病db/db小鼠中提高了循环高分子量脂联素亚型的水平，降低了棕色脂肪组织中PPARγ 273位点的丝氨酸磷酸化，并选择性调节了脂肪组织中特定PPARγ靶基因的表达。C333H在体外表现出弱招募共激活子和弱解离共抑制子的活性。这些特性表明C333H可能是一种有潜力的二型糖尿病抑制剂。
HY-128574
DS11252927
GLUT PI3K Akt
Metabolic Disease
D927 (DS11252927) 是一种具有口服活性的葡萄糖转运体 4 型 (GLUT4 ) 转运激活剂，EC50 为 0.14 μM。D927 增强 PI3Kα 催化亚单位 p110α 对典型 RAS 蛋白 (KRAS4A、KRAS4B) 以及 RRAS、RRAS2、MRAS 的结合亲和力。D927 激活 PI3Kα-AKT 途径 (增加 AKT 和 p70S6 激酶的磷酸化)，但不影响 RAF-ERK1/2 途径。D927 可以改善 1 型和 2 型糖尿病小鼠模型中的高血糖。D927 可用于葡萄糖稳态障碍和糖尿病研究。
HY-172883A
FABP PPAR
Metabolic Disease Inflammation/Immunology
ABP/PPAR modulator 1 是一种具有口服活性的 FABP 和 PPAR 多重调节剂 (FABP1 和 FABP4 的 IC50 分别为 0.65 μM 和 1.08 μM，PPARα、PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 分别为 9.19 μM、2.20 μM 和 1.58 μM)。ABP/PPAR modulator 1 具有强效的抗代谢功能障碍相关脂肪性肝炎 (MASH) 活性。ABP/PPAR modulator 1 剂量依赖性地改善 WD + Carbon tetrachloride 诱导的 MASH 小鼠模型脂肪肝的多种病理特征。
HY-173522
Kinesin Microtubule/Tubulin
Cancer
KIF2C-IN-1 是一种具有细胞穿透性和选择性的 KIF2C 抑制剂，具有荧光特性 (吸收/发射波长为 410 nm/510 nm)。KIF2C-IN-1 具有显著的细胞毒性，但对 KIF2A/B 的抑制作用较弱。KIF2C-IN-1 可以阻止 KIF2C 从微管上解离。KIF2C-IN-1 对 KIF2C 的抑制作用可逆转对微管靶向药物的交叉耐药性。在小鼠化疗耐药性三阴性乳腺癌 (TNBC) 模型中，KIF2C-IN-1 与 Paclitaxel (HY-B0015) 联合使用可降低肿瘤发生率。
HY-N2736
Beta-lactamase COX Interleukin Related Bacterial JNK ERK p38 MAPK STAT Apoptosis NO Synthase Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Lactate Dehydrogenase Reactive Oxygen Species (ROS) SOD Akt Caspase Bcl-2 Family
Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology
3′,4′,7-Trihydroxyflavone 是一种具有口服活性的 OXA-48 (IC50 = 1.89 μM)/COX-1 (IC50 = 36.37 μM) 抑制剂。3′,4′,7-Trihydroxyflavone 有抗氧化和抗炎作用，抑制炎症因子 (如 IL-6, IL-8, 和 TNF-α 的释放)。3′,4′,7-Trihydroxyflavone 抑制 H2 O2 诱导的神经元细胞凋亡 (apoptosis ) 和 ROS 积累，并通过抑制 JNK -STAT1 通路发挥抗神经炎症作用。3′,4′,7-Trihydroxyflavone 对耐多药革兰氏阴性肠道细菌 (bacteria ) 具有抗菌和抗生素修饰活性。3′,4′,7-Trihydroxyflavone 通过 NFATc1 抑制 RANKL 诱导的破骨细胞形成。 3′,4′,7-Trihydroxyflavone 激活 CREB-BDNF 轴，恢复 Scopolamine (HY-N0296) 诱导的小鼠记忆缺陷。
HY-N6257
HY-175326
SOS1
Cancer
SOS1-IN-21 是一种口服有效的 son of Sevenless 1 (SOS1 ) 抑制剂，其 IC50 值为 15 nM。SOS1 是一种鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEF)，通过促进 GDP 到 GTP 的转换来激活 KRAS。SOS1-IN-21 具有强大的抗增殖活性，对 NCI-H358 细胞的 IC50 值为 16 nM，对 Mia Paca-2 细胞为 17 nM。SOS1-IN-21 在 Mia Paca-2 肿瘤移植模型中表现出显著的抗肿瘤活性。SOS1-IN-21 可用于研究 KRAS 突变肿瘤，如胰腺癌。
HY-175785
HY-181306
HY-19796
Aramchol; C20-FABAC
Stearoyl-CoA Desaturase (SCD)
Metabolic Disease
Icomidocholic acid (Aramchol) 是胆酸和花生酸合成的脂质分子。Icomidocholic acid 是一种口服有效的 SCD1 抑制剂和胆固醇增溶剂，具有抗纤维化的作用。Icomidocholic acid 能够降低肝脏脂肪含量，溶解胆固醇晶体和预防胆结石形成。Icomidocholic acid 可用于非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的研究。
HY-172795
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-158 (compound 12e) 是一种具有口服活性的 EGFR 抑制剂，对 EGFR（Del19/T790M）的 IC50 值为 0.22 nM。EGFR-IN-158 通过结合 EGFR 抑制磷酸化和下游信号传导，从而抑制肿瘤细胞系的增殖，促进凋亡 (apoptosis )。
HY-P992074
IPH6501
CD20 Interleukin Related
Cancer
Zemlikafusp alfa (IPH6501) 是一种四特异性 NK 细胞接合器，靶向 CD20 、CD16a 、NKp46 并携带 IL-2 变体。Zemlikafusp alfa (IPH6501) 可用于治疗复发/难治性 B 细胞非霍奇金淋巴瘤的研究。
HY-P991958
CTLA-4
Cancer
GIGA-564 是一种全人源抗 CTLA4 IgG1 单克隆抗体，Kd 为 9.8 nM。GIGA-564 可结合 CTLA-4 的独特表位，介导 FcR 依赖性信号通路，耗竭肿瘤内高表达 CTLA-4 的调节性 T 细胞，并抑制外周调节性 T 细胞增殖。GIGA-564 在 小鼠模型中展现出抗肿瘤活性。GIGA-564 可用于肿瘤的研究。
HY-181739
CD1
Cancer
GCB-27a 是一种 CD1d 结合型免疫刺激剂和抗肿瘤剂。GCB-27a 可与 CD1d 结合形成稳定复合物并呈递给 NKT 细胞，通过支链构象限制增强 CD1d A'口袋内的疏水相互作用。GCB-27a 可诱导偏向 Th1 型的免疫应答，驱动 IFN−γ 产生且 IL-4 水平受限。GCB-27a 可用于黑色素瘤肺转移的相关研究。
HY-N16465
Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) STAT
Inflammation/Immunology
Cinnamtannin D1 是一种具有口服活性的多酚化合物。Cinnamtannin D1 通过抑制 AHR 表达调节 Th17/Treg 细胞平衡。Cinnamtannin D1 减少 Palmitic acid (PA) (HY-N0830) 诱导的 INS-1 细胞和原代培养小鼠胰岛中的凋亡 (apoptosis ) 和 ROS 。Cinnamtannin D1 通过下调 p-STAT3 /RORγ t 减少 Th17 细胞分化，并通过上调 p-STAT5/Foxp3 促进 Treg 细胞分化。Cinnamtannin D1 在胶原诱导的关节炎 (CIA) 小鼠模型中显示出优异的抗关节炎疗效。Cinnamtannin D1 可用于类风湿关节炎 (RA) 研究。
HY-N6893
NF-κB NOD-like Receptor (NLR) Apoptosis Autophagy
Neurological Disease Cancer
麦角内酯
NF-κB/p65 和 NLRP3 。Ergolide 阻断 NF-κB 信号通路及 p65 核转位，又能不可逆结合 NLRP3 的 NACHT 结构域以抑制炎性小体组装。Ergolide 显著减少炎症介质 (如 NO、PGE2 ) 和细胞因子产生，诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )、自噬 (autography ) 及 ROS 生成。Ergolide 还增强长春新碱的抗肿瘤效果。Ergolide 依赖 NLRP3 机制减轻急性肺损伤，并有效提高脓毒症小鼠及炎症斑马鱼模型的存活率与行为功能。Ergolide 用于转移性葡萄膜黑色素瘤、神经退行性疾病 (如阿尔茨海默病、帕金森病)、脓毒症及急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-W142432S
HY-W587414
Bacterial Antibiotic
Infection
新螺旋霉素I
S. aureus ) 有效，但对大环内酯耐药的 KB224 菌株无效，最小抑菌浓度 (MIC ) 分别为 3.12 和大于 100 µg/mL；同时对巴斯德芽孢杆菌 (B. cereus )、枯草杆菌 (B. subtilis )、黄色微球菌 (M. luteus )、大肠杆菌 (E. coli ) 和肺炎克雷伯菌 (K. pneumoniae ) 的有效 MIC 分别为 1.56、3.12、3.12、0.2、50 和 12.5 µg/mL)。Neospiramycin I 与大肠杆菌的核糖体结合，其半抑制浓度 (IC50 ) 值为 1.2 µM。它在 III 型肺炎链球菌感染的小鼠模型中保护小鼠免于死亡 (ED50 为 399.8 mg/kg)。
HY-159905
MAP4K
Inflammation/Immunology
HPK1-IN-54 (Compound 16) 是一种高效的 HPK1 (造血祖细胞激酶 1) 抑制剂，通过抑制 HPK1 活性来增强 T 细胞的激活和增殖，从而发挥抗肿瘤作用。其对 HPK1 的 IC50 为 2.67 nM，显示出对 MAP4K 家族（>100 倍）和其他选定激酶（>300 倍）的优异选择性。HPK1-IN-54 在小鼠和大鼠中表现出中等的体内清除率和合理的口服暴露度。此外，HPK1-IN-54 在 CT26 小鼠结肠癌模型中展现了良好的抗肿瘤效果，并与抗 PD-1 (HY-P9902A) 联合使用时表现出协同作用。HPK1-IN-54 有望用于免疫领域的研究。
HY-169478
Liposome
Cancer
Lipid N2-3L 是一种可离子化的阳离子脂质 (pKa = 8.99)，可用于生成超分子脂质纳米颗粒 (SMLNPs )，从而用于 mRNA 递送。通过
Lipid N2-3L 包裹荧光素酶报告基因形成的脂质纳米颗粒可被检测到积累于小鼠淋巴结，表明其可有效进入小鼠免疫系统。通过
Lipid N2-3L 包裹卵白蛋白 mRNA 以及 TLR7/8 激动剂 Resiquimod (HY-13740) 形成的脂质纳米颗粒，能够在 MC-38-OVA 小鼠结肠癌模型中减少其肿瘤体积并提高其存活率。
Lipid N2-3L 可用于抗癌相关的药物递送领域的研究。
HY-172158
Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Caspase
Cancer
ALKBH5-IN-5 是一种高选择性 ALKBH5 抑制剂 (IC50 = 0.62 μM，Kd = 804 nM)。ALKBH5-IN-5 能够干扰 ALKBH5 与 m6 A-RNA 及 6mA-DNA 底物的结合。ALKBH5-IN-5 可促进细胞分化，诱导凋亡 (apoptosis )，引起 G2-M 期阻滞，并在癌细胞中表现出强烈的抗增殖作用。ALKBH5-IN-5 可降低 TACC3 和 MYC 蛋白水平，同时增加 cleaved caspase-3 的表达水平。ALKBH5-IN-5 在肿瘤异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。ALKBH5-IN-5 可用于急性髓系白血病的研究。
HY-W017540S
HY-181123
HY-144658
HY-172903
HY-173290
HY-143792
Huntingtin P-glycoprotein
Neurological Disease
HTT-D3 是一种具有口服活性且可穿透血脑屏障的亨廷顿 (HTT ) 剪接调节剂。HTT-D3 可促使含提前终止密码子的假外显子纳入 HTT 前体 mRNA，触发无义介导的 mRNA 降解并降低 HTT 蛋白水平。HTT-D3 在转基因小鼠模型的脑和外周组织中可诱导剂量依赖性的、程度相当的突变 HTT 蛋白降低。HTT-D3 可用于亨廷顿舞蹈病的研究。
HY-109968
CEP-26401
Histamine Receptor
Neurological Disease Metabolic Disease
Irdabisant (CEP-26401) 是一种具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor , H3R) 拮抗剂/逆激动剂，对大鼠 H3R 和人 H3R 的 Ki 分别为 7.2 nM 和 2.0 nM。Irdabisant 对 hERG 电流的抑制活性相对较低，IC50 为 13.8 μM。Irdabisant 在大鼠社会认知模型中具有认知增强和唤醒作用。Irdabisant 可用于精神分裂症或认知障碍的研究。
HY-109968A
CEP-26401 hydrochloride
Histamine Receptor
Neurological Disease
Irdabisant (CEP-26401) hydrochloride 是一种具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor , H3R) 拮抗剂/逆激动剂，对大鼠 H3R 和人 H3R 的 Ki 分别为 7.2 nM 和 2.0 nM。Irdabisant hydrochloride 对 hERG 电流的抑制活性相对较低，IC50 为 13.8 μM。Irdabisant hydrochloride 在大鼠社会认知模型中具有认知增强和唤醒作用。Irdabisant hydrochloride 可用于精神分裂症或认知障碍的研究。
HY-175320
PROTACs c-Met/HGFR Apoptosis STAT
Cancer
PROTAC c-Met degrader-5 (Compound D19) 是一种具有口服活性的 c-Met PROTAC 降解剂，其在 EBC-1 和 Hs746T 细胞中的 DC50 分别为 0.42 nM 和 0.32 nM。PROTAC c-Met degrader-5 显著诱导细胞凋亡 (apoptosis )、G1 细胞周期阻滞，并抑制细胞迁移和侵袭。PROTAC c-Met degrader-5 对 c-Met 依赖性癌细胞和 Tepotinib (HY-14721) 耐药性癌细胞具有强效的抗增殖和降解作用。粉色：c-Met ligand (HY-W425461)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-14658)；黑色：linker
HY-176288
HY-163027
HY-N6972
HY-P11615
Bacterial
Infection
FuK 是经氟代非天然氨基酸修饰的 WK2 类似物抗菌肽。FuK 在小鼠中 LD50 为 72.34 mg/kg，无溶血活性，对胰蛋白酶、胰凝乳蛋白酶及含盐环境稳定性高。FuK 通过增强细菌外膜通透性、诱导细胞质膜去极化并破坏膜电位平衡发挥杀菌作用，对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌及 MRSA 等革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌有效。FuK 可与 Polymyxin B (HY-149179)，Vancomycin (HY-B0671) 和 Ciprofloxacin (HY-B0356) 协同抗菌，还能抑制环丙沙星诱导的细菌耐药性。FuK 具有体内安全性，有效减少小鼠 MRSA 模型的细菌载量与炎症细胞浸润，促进皮肤伤口胶原纤维形成。
HY-W768347
HY-113308
Calcium Channel Ferroptosis PI3K Akt HBV Reactive Oxygen Species (ROS)
Taurolithocholic acid 是一种口服有效的胆汁酸和抗病毒剂。Taurolithocholic acid 能通过激活 TGR5-PI3K/AKT-SREBP2 信号轴上调 FADS2 ，抑制 SFTSV 诱导的铁死亡 (Ferroptosis )、病毒复制及 HBV/HDV 的病毒进入，同时降低 IL-1β 、脂质 ROS 和 LDH 的释放。Taurolithocholic acid 在发挥抗病毒保护作用的同时，也能刺激肝细胞膜转运蛋白回收，损伤小管胆汁酸分泌功能，诱导肝细胞胆汁淤积、细胞凋亡和急性肝细胞损伤。Taurolithocholic acid 可作为肝细胞胆汁淤积的实验模型化合物。在 ≤200 μM 浓度下，Taurolithocholic acid 无细胞毒性且不激活干扰素通路。Taurolithocholic acid 既能保护小鼠免受致死性 SFTSV 感染，又适用于重症发热伴血小板减少综合征及胆汁淤积相关的研究。
HY-174981
PROTACs FGFR ATP Synthase
Cancer
LC-MF-4 是一种选择性 FGFR3 PROTAC 降解剂，在 KMS-11 细胞中的 DC50 为 30.89 nM。LC-MF-4 可抑制 FGFR3-TACC3 融合阳性癌症的代谢功能，包括减少 ATP 合成和抑制线粒体生物合成基因。LC-MF-4 在 Ba/F3-FGFR3-TACC3 异种移植小鼠模型中表现出强效抗肿瘤活性。LC-MF-4 可用于膀胱癌和尿路上皮癌 (UC) 等 FGFR3 基因突变癌症研究。粉色：FGFR3 ligand (HY-175414)；蓝色：VHL ligase ligand (HY-125905)；黑色：linker (HY-Y1224)
HY-176428
P11-2
PROTACs MNK Apoptosis Eukaryotic Initiation Factor (eIF)
Cancer
ROTAC MNK1 degrader-1 是一种选择性 MNK1 PROTAC 降解剂，其在 MV4-11 细胞中的 DC50 为 11.92 nM，Dmax > 96%。PROTAC MNK1 degrader-1 显著降低 p-eIF4E 水平 (IC50 为 22.07 nM)，诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并将细胞周期阻滞于 G1 期。PROTAC MNK1 degrader-1 具有强效的抗肿瘤活性。PROTAC MNK1 degrader-1 在 MV4-11 异种移植小鼠模型中表现出强大的抗白血病功效，且具有可接受的药物安全性。粉色：MNK1 ligand (HY-176429)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-A0003)；黑色：linker (HY-Y1139)；CRBN + linker：HY-176430
HY-178163
HY-125938
Cycloartenol ferulate; Cycloartenol ferulic acid ester
Drug Derivative Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) JAK STAT
Inflammation/Immunology Cancer
环木菠萝烯醇阿魏酸酯
IFNγR1 (结合亲和力 Kd = 0.5 μM)，激活经典的 JAK1/2-STAT1 信号通路。Cycloartenyl ferulate 抑制百草枯 (PQ) 触发的 HK2 细胞中的细胞凋亡 (apoptosis ) 和 ROS 。Cycloartenyl ferulate 通过上调 NK 细胞激活受体 (NKG2D, NKp30, NKp44) 的表达以及细胞毒性分子和细胞因子 IFNγ 的释放，增强自然杀伤 (NK) 细胞的激活和细胞溶解活性。Cycloartenyl ferulate 在肿瘤小鼠模型中发挥抗癌作用。Cycloartenyl ferulate 可用于癌症和过敏性炎症干预研究。
HY-169480
Liposome
Infection Cancer
Lipid C2 是一种可电离的阳离子脂质，已用于形成脂质纳米颗粒 (LNP )，用于体内递送 mRNA。含有 Lipid C2 并封装 mRNA 报告基因的 LNP 选择性地聚集在小鼠的肝脏和脾脏中，但不聚集在心脏、肺或肾脏中。含有 Lipid C2 并包裹编码 Epstein-Barr 病毒 (EBV ) 蛋白潜伏膜蛋白 2 (LMP-2) 的 mRNA 的 LNP 与抗程序性细胞死亡蛋白 1 (PD-1) 抗体结合，可减小肿瘤体积、逆转 T 细胞耗竭，并增加 CT26 小鼠 EBV 感染结肠癌模型脾脏中 CD3+ CD8+ 中心 T 细胞和 CD3+ CD8+ 效应记忆 T 细胞的百分比，并降低表达 Pd-1 的 CD3+ T 细胞的百分比。
HY-181779
Bacterial
Infection
Pyridomycin-4-F，Pyridomycin (HY-111402) 衍生物，是一种靶向脂肪酸合成酶 InhA 的抗分枝杆菌剂。Pyridomycin-4-F 可结合至 InhA 的吡啶霉素结合口袋，与 Lys-165 形成氢键相互作用。Pyridomycin-4-F 可用于结核病的研究。
HY-D0186R
HY-182033
Bacterial ClpP
Infection
ClpP agonist 1 是一种金黄色葡萄球菌 ClpP (SaClpP ) 激动剂，其 EC50 为 1.44 μM，Kd 值为 2.95 μM (等温滴定量热法) 和 18 μM (生物膜层干涉技术)，具有低耐药频率。ClpP agonist 1 在小鼠皮肤感染模型中能降低细菌载量、缩小感染面积并改善组织病理学结果。ClpP agonist 1 可用于耐 Methicillin (HY-121544) 金黄色葡萄球菌 (MRSA) 皮肤感染的研究。
HY-170621
HY-P991674
BJT-778
HBV
Infection Inflammation/Immunology
Brelovitug (BJT-778) 是一种靶向乙肝表面抗原 (HBsAg ) 的人源化 IgG1 中和单克隆抗体。Brelovitug 具有显著的抗病毒活性，能够中和并清除 HBV 和 HDV，并消除含有 HBsAg 的亚病毒颗粒。Brelovitug 可用于 HDV 和 HBV 感染、慢性丁型肝炎 (CHD) 和慢性乙型肝炎 (CHB) 研究。
HY-125847
Ras PI3K Akt Caspase Apoptosis Bcl-2 Family NF-κB MMP
Cancer
丹酚酸 F
KRAS 抑制剂，尤其针对 KRAS G12D。Salvianolic acid F 可同时抑制 NF-κB 、MMP-9 和NO。Salvianolic acid F 在体外通过 EP300/PI3K /AKT 通路抑制癌细胞生长、侵袭和迁移，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Salvianolic acid F 在体内通过 PI3K /AKT 信号通路抑制 KRAS 依赖性肺癌细胞的生长。Salvianolic acid F 可用于多种癌症的研究，包括 KRAS G12D 驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 和卵巢癌。
HY-N6972R
HY-P1108
CRFR
Neurological Disease Inflammation/Immunology
Astressin 2B 是一种无血脑屏障透过性的、高选择性 CRFR2 拮抗剂 (rCRF2 ，IC50 =0.57 nM)。Astressin 2B 能阻断 CRFR2 介导的保护作用，从而加重 Indomethacin (HY-14397) 诱导的大鼠出血性小肠损伤。Astressin 2B 逆转 Urocortin 1 对肠道运动亢进、细菌入侵及炎症介质上调的防护效果。Astressin 2B 还阻断 Urocortin 2 的致焦虑作用，减轻应激诱导的焦虑相关行为。在艰难梭菌毒素 A (C. difficile toxin A) 介导的肠炎模型中，Astressin 2B 可模拟 CRFR2 缺陷小鼠的表型，显著加剧肠上皮损伤、水肿、中性粒细胞迁移及多种促炎因子的表达。Astressin 2B 是探究 CRFR2 的肠道保护机制的重要工具分子。
HY-175521
HY-181088
Phosphodiesterase (PDE) Interleukin Related
Metabolic Disease
PDE3/4-IN-4 是一种口服有效的 PDE3A 和 PDE4B 抑制剂，其对 PDE3A 的 IC50 为 10 nM，对 PDE4B 的 IC₅₀ 为 9.4 nM，且相对于大多数其他 PDE 家族成员表现出选择性活性。PDE3/4-IN-4 可调控 cAMP/PKA/CREB 信号通路。PDE3/4-IN-4 可抑制促炎因子 IL-6。PDE3/4-IN-4 可降低肝组织中炎性标志物的表达。PDE3/4-IN-4 可减轻肝纤维化程度。PDE3/4-IN-4 可限制胆汁淤积和脓毒症诱导的肝病小鼠模型中的肝损伤。PDE3/4-IN-4 可用于肝损伤、胆汁淤积性肝病、脓毒症诱导的肝损伤相关研究 。
HY-172371
HY-114214
HY-N0447
HY-176798
Lactate Dehydrogenase Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis
Cancer
NCI-006 是一种具有口服活性的乳酸脱氢酶 (LDH ) 抑制剂 (LDHA IC50 = 0.06 μM; LDHB IC50 = 0.03 μM)。NCI-006 在小鼠胰腺癌模型中抑制了肿瘤内 LDH 活性、乳酸生成、肿瘤生长。NCI-006 在体外抑制糖酵解，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。NCI-006 与电离辐射 (IR) 结合使用可以增强糖酵解肿瘤细胞系的放射敏感性，同时不影响非糖酵解/正常细胞 (1522，皮肤成纤维细胞)。NCI-006 与 IACS-010759 (HY-112037) 联合使用对结直肠癌和胃癌发挥协同抗肿瘤作用。NCI-006 通过抑制乳酸脱氢酶靶向糖酵解会损害尤文肉瘤模型中的肿瘤生长。
HY-P991864
MDX-124
Formyl Peptide Receptor (FPR)
Cancer
Annexuzlimab 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体，可特异性结合 ANXA1 ，从而干扰其与甲酰肽受体 1 和 2 (FPR1/2 ) 的相互作用。Annexuzlimab 阻滞细胞周期进程，导致癌细胞在 G1 期累积。Annexuzlimab 靶向分泌的 ANXA1 ，阻止 FPR1/2 的激活，从而减少癌症进展。Annexuzlimab 可用于三阴性乳腺癌、胰腺癌和骨肉瘤的研究。
HY-N0430
HY-120105
DNA/RNA Synthesis Apoptosis MDM-2/p53 Bcl-2 Family Caspase PARP
Cancer
NSC666715 是一种 DNA 聚合酶 β (Pol-β ) 抑制剂。NSC666715 可直接且特异性地与 Pol-β 相互作用，干扰其与损伤 DNA 的结合，阻断其 dRP 裂解酶活性，并抑制 Pol-β 介导的 SN- 和 LP-BER 。NSC666715 可诱导 AP 位点积累和 S 期细胞周期阻滞，通过结直肠癌细胞中的 p53 /p21 通路引发衰老和凋亡 (apoptosis )。NSC666715 可增强 TMZ (HY-17364) 诱导的 DNA 损伤、衰老和凋亡，增强 TMZ 的细胞毒性。NSC666715 在结肠癌异种移植模型中抑制肿瘤生长。NSC666715 可用于结直肠癌的相关研究。
HY-112817
8-Oxo-Deoxyguanosine triphosphate
Apoptosis
Cardiovascular Disease Neurological Disease Cancer
8-Oxo-dGTP (8-Oxo-Deoxyguanosine triphosphate) 是一种由 ROS 介导氧化修饰 dGTP 形成的氧化型鸟嘌呤核苷酸，也是 8-氧代-dGTP 焦磷酸水解酶 (如 hMTH1 和 E. coli MutT ) 的关键底物。8-Oxo-dGTP 可作为 DNA 诱变剂，插入新生 DNA 并与腺嘌呤和胞嘧啶配对，引发 A:T 到 C:G 的颠换突变。进而，8-Oxo-dGTP 导致氧化性 DNA 碱基修饰、链断裂及 S 期阻滞，最终通过 AIF 介导细胞凋亡 (apoptosis ) 并在 mth1 缺陷型小鼠中促进自发性癌变。8-Oxo-dGTP 在细胞内积累会诱发基因组不稳定，但在小鼠模型中它反而表现出降低肿瘤发生率的抑瘤作用。8-Oxo-dGTP 被广泛用于自发性癌变、帕金森病、阿尔茨海默病、心力衰竭以及肿瘤机制的相关研究。
HY-P991922
HY-181970
HY-18326
γ-secretase Amyloid-β
Neurological Disease
BMS-869780 是一类具有口服活性的非酸性 γ-分泌酶 (γ-secretase ) 调节剂。BMS-869780 可调控 γ-分泌酶的活性，从而改变 β-淀粉样蛋白的生成谱，单独作用时可改变特定 β-淀粉样蛋白亚型的相对水平，而不会抑制 β-淀粉样蛋白的总生成量。BMS-869780 与酸性结构类 γ-分泌酶调节剂具有协同作用，可在细胞培养物中抑制 β-淀粉样蛋白的总生成量。
HY-186117
YAP PROTACs
Cancer
KG-FP-003 是一种高效、选择性的且持久的 TEAD PROTAC 类降解剂 (TEAD1 DC50 = 6 ± 4 nM, TEAD2 DC50 = 68 ± 15 nM, TEAD3 DC50 = 12 ± 5 nM, TEAD4 DC50 = 7 ± 5 nM)。KG-FP-003 能促进 TEAD 的泛素化和降解。KG-FP-003 对间皮瘤和卵巢癌具有抗癌活性。
HY-124084
Stearoyl-CoA Desaturase (SCD)
Cancer
SW203668 是一种不可逆的硬脂酰辅酶 A 去饱和酶 (SCD ) 抑制剂，IC50 为 54 nM。SW203668 可与 SCD 共价结合并对其产生抑制作用，消耗不饱和脂肪酸，进而诱导敏感细胞死亡。SW203668 需要经 CYP4F11 去甲基化以形成其具有 SCD 抑制活性的形式；CYP4F11 的差异性表达会介导选择性细胞毒性。SW203668 对表达 CYP4F11 的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞具有细胞毒性，而对不表达 CYP4F11 的 NSCLC 细胞无影响。SW203668 可抑制免疫缺陷小鼠中表达 CYP4F11 的 NSCLC 异种移植瘤的生长，且对小鼠皮肤皮脂腺细胞无损伤。SW203668 可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-182456
KMO
Neurological Disease
CHDI-340246 是一种具有口服活性的犬尿氨酸单加氧酶 (KMO ) 抑制剂。CCHDI-340246 可阻断 KMO 活性，改变犬尿氨酸通路的代谢流量，抑制 3-羟基犬尿氨酸和喹啉酸的生成，升高犬尿氨酸和犬尿喹啉酸水平，并可恢复亨廷顿病转基因小鼠模型中的电生理异常。CHDI-340246 可用于亨廷顿病的相关研究。
HY-P10102
Apoptosis PERK NF-κB Caspase JNK
Inflammation/Immunology Cancer
Kp7-6 是一种 Fas 模拟肽，同时也是 Fas/FasL 拮抗剂。Kp7-6 可特异性结合 Fas 和 FasL ，破坏受体复合物，并阻断下游 apoptosis 信号通路。Kp7-6 可抑制 ERK1-2 的磷酸化，诱导 IκBα 的磷酸化，并激活 NF-κB 。Kp7-6 可抑制 caspase-8 、caspase-3 和 JNK 的激活，还能抑制人胰淀素诱导的 β 细胞凋亡。Kp7-6 可抑制 FasL 诱导的淋巴细胞毒性与凋亡。Kp7-6 可降低胰腺神经内分泌肿瘤模型中的局部肿瘤 FasL 表达，增加 CD8+ Fas+ T 细胞浸润，并减小肿瘤体积。Kp7-6 可预防刀豆蛋白 A 诱导的小鼠肝损伤。Kp7-6 适用于 2 型糖尿病、刀豆蛋白 A 诱导的肝炎及胰腺神经内分泌肿瘤相关研究。
HY-P1108A
CRFR
Neurological Disease Inflammation/Immunology
Astressin 2B TFA 是一种无血脑屏障透过性的、高选择性 CRFR2 拮抗剂 (rCRFR2 ，IC50 =0.57 nM)。Astressin 2B TFA 能阻断 CRFR2 介导的保护作用，从而加重 Indomethacin (HY-14397) 诱导的大鼠出血性小肠损伤。Astressin 2B TFA 逆转 Urocortin 1 对肠道运动亢进、细菌入侵及炎症介质上调的防护效果。Astressin 2B TFA 还阻断 Urocortin 2 的致焦虑作用，减轻应激诱导的焦虑相关行为。在艰难梭菌毒素 A (C. difficile toxin A) 介导的肠炎模型中，Astressin 2B TFA 可模拟 CRFR2 缺陷小鼠的表型，显著加剧肠上皮损伤、水肿、中性粒细胞迁移及多种促炎因子的表达。Astressin 2B TFA 是探究 CRFR2 的肠道保护机制的重要工具分子。
HY-177300
Toll-like Receptor (TLR) HBV IFNAR Interleukin Related
Infection Inflammation/Immunology
TLR7/8 agonist 13 是一种具有口服活性的 TLR7 (最低有效浓度 (LEC) [hTLR7] = 1.6 μM) 和 TLR8 (LEC [hTLR8] = 1.6 μM) 双重激动剂。TLR7/8 agonist 13 对人外周血单核细胞 (hPBMC) 有激动活性 (LEC [hPBMC] = 0.5 μM)。TLR7/8 agonist 13 在小鼠和食蟹猴体内诱导内源性 IFNα，激活髓系树突状细胞和单核细胞，使其向 TH1 表型转变。TLR7/8 agonist 13 在慢性 AAV-HBV 小鼠模型中，降低病毒载量和 HBV 表面抗原。TLR7/8 agonist 13 具有间接诱导 IFNγ 的潜力，可以促进 HBV 抗原特异性 CD8 T 细胞介导的应答的产生。TLR7/8 agonist 13 可用于研究乙型肝炎病毒。
HY-178061
ERK RET
Cancer
APS03118 是一种口服有效、强效且高选择性的转染重排 (RET ) 抑制剂。APS03118 广谱抑制 RET 融合及多种突变 (包括 G810、V804、L730 和 Y806 变体)，IC50 值普遍低于 1 nM (对野生型的 IC50 为 0.0952 nM；对突变体的 IC50 范围为 0.00438 至 5.72 nM)，并出对 RET G810 突变展现出显著的抑制活性。APS03118 能有效抑制整个 RET 信号通路 (包括 RET、Shc 和 ERK1/2 )，并对大多数脱靶激酶具有超过 20 倍的选择性 (FLT3 和 YES 除外)。在体内模型中，APS03118 可在 KIF5B-RET 和 CCDC6-RET V804M PDX 小鼠模型中诱导肿瘤完全消退，并显著延长颅内 CCDC6-RET 转移小鼠模型中的生存期。APS03118 可用于针对选择性 RET 抑制剂 (SRI) 耐药的 RET 驱动型癌症的相关研究。
HY-P11773
HY-175318S
MDM-2/p53
Cancer
p53 Activator 15 是一种口服有效的 p53 Y220C 激活剂。p53 Activator 15 增强 p53 Y220C 与 DNA 的结合能力 (SC50 = 0.58 nM)，显著抑制 NUGC-3 细胞增殖。p53 Activator 15 可有效抑制 NUGC-3 异种移植小鼠和大鼠模型中的肿瘤生长。p53 Activator 15 可用于研究胃癌。
HY-181505
HY-181971
HY-159768A
HY-182241
HY-151093
HY-W071746
HY-W071746R
HY-113205
HY-182040
HY-172208
PROTACs Cyclic GMP-AMP Synthase
Inflammation/Immunology
PROTAC cGAS degrader-1 是一种有效的和选择性的 cGAS PROTAC 降解剂，在 THP-1 和 RAW 264.7 细胞中的 DC50 分别为 0.9 μM 和 4.6 μM。PROTAC cGAS degrader-1 可诱导蛋白酶体介导的 cGAS 降解，抑制 cGAS 信号通路，减弱双链 DNA 诱导的人和小鼠细胞中 cGAS 的激活。PROTAC cGAS degrader-1 可用于溃疡性结肠炎的相关研究。
HY-N6871
Bacterial IKK Ferroptosis
Infection Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
松香酸
铁死亡 (ferroptosis) 表现出对肝损伤的良好作用。Abietic acid 在小鼠皮肤伤口模型中显示加速伤口愈合。此外，Abietic acid 改善牛皮癣样炎症并调节小鼠肠道微生物群。Abietic acid 通过抑制 IKKβ 显著降低 NSCLC 细胞的增殖和生长。Abietic acid 有望用于非小细胞癌，肺损伤相关疾病和牛皮癣的研究。
HY-P4846
CXCR Apoptosis IFNAR TNF Receptor Interleukin Related
Infection Inflammation/Immunology
Ac-Pro-Gly-Pro-OH 是细胞外胶原蛋白的内源性降解产物，可作为 CXCR2 激动剂apoptosis )。 Ac-Pro-Gly-Pro-OH 促进 IFN-γ 产生，并抑制白细胞中 TNF-α 和 IL-6 的产生。Ac-Pro-Gly-Pro-OH 可提高脓毒症小鼠模型的存活率、增强中性粒细胞的杀菌活性、充当中性粒细胞趋化剂、诱导中性粒细胞极化，并调控炎症与修复过程。Ac-Pro-Gly-Pro-OH 可通过持续作用诱发慢性炎症和组织重塑。Ac-Pro-Gly-Pro-OH 可在碱损伤眼内通过角膜蛋白的碱性水解释放，从而驱动中性粒细胞早期侵入角膜。Ac-Pro-Gly-Pro-OH 可用于脓毒症、慢性阻塞性肺疾病、囊性纤维化、闭塞性细支气管炎综合征、重症哮喘、特发性肺纤维化及角膜溃疡的相关研究。
HY-B0470
Bacterial Antibiotic Phospholipase
Infection Metabolic Disease Cancer
硫酸新霉素
抗菌 活性，从而阻断细菌蛋白质合成。Neomycin sulfate 是一种已知的磷脂酶 C (PLC) 抑制剂。Neomycin sulfate 可强效抑制血管生成素的核转位以及血管生成素诱导的细胞增殖与血管生成。Neomycin sulfate 可抑制 IP3 介导的 Ca2+ 释放、MgATP 依赖的 Ca2+ 摄取，以及电刺激诱发的骨骼肌 Ca2+ 瞬变。在特定小鼠模型中，Neomycin sulfate 会消耗肠道菌群；长期暴露于该药物会导致听力损伤与肾脏损害。Neomycin sulfate 可用于癌症相关研究。
HY-181849
Histone Methyltransferase
Cancer
MS2928 是一种选择性 SETD8 抑制剂，对 SETD8 甲基转移酶活性的 IC50 为 0.14 μM。MS2928 可降低细胞内 H4K20me1 水平，并抑制过表达 SETD8 的多发性骨髓瘤细胞增殖。MS2928 可在过表达 SETD8 的多发性骨髓瘤异种移植小鼠模型中抑制肿瘤生长。MS2928 可用于 SETD8 生物学功能及多发性骨髓瘤的研究。
HY-150520
Antibiotic Phospholipase
Infection Cancer
Neomycin 是一种氨基糖苷类抗生素，通过与细胞核 30S 核糖体亚基不可逆结合发挥抗菌 活性，从而阻断细菌蛋白质合成。Neomycin 是一种已知的磷脂酶 C (PLC) 抑制剂。Neomycin 可强效抑制血管生成素的核转位以及血管生成素诱导的细胞增殖与血管生成。Neomycin 可抑制 IP3 介导的 Ca2+ 释放、MgATP 依赖的 Ca2+ 摄取，以及电刺激诱发的骨骼肌 Ca2+ 瞬变。在特定小鼠模型中，Neomycin 会消耗肠道菌群；长期暴露于该药物会导致听力损伤与肾脏损害。Neomycin 可用于癌症相关研究。
HY-172699
Liposome LDLR
Cancer
DSPE-PEG2000-ANG 是 DSPE-PEG2000-MAL 和 Angiopep-2 的偶联物。Angiopep-2 是一种肽配体，LRP-1 。DSPE-PEG2000-ANG 可用于合成具有血脑屏障和胶质瘤靶向特性的钆硼双功能化脂质纳米颗粒 BPA-F&DOTA-Gd@LIPO-ANG。
HY-173629
Ras Apoptosis
Cancer
RMC-5127 是一种靶向结合 GTP 的 KRASG12V 抑制剂，同时也是具有口服生物利用度、可穿透血脑屏障的小分子。RMC-5127 可抑制 RAS 和 MAPK 通路活性，抑制 KRASG12V 突变癌细胞的增殖并诱导其凋亡。RMC-5127 可用于 KRASG12V 突变型非小细胞肺癌、胰腺导管腺癌、结直肠癌以及颅内 KRASG12V 肿瘤的研究。
HY-181517
Bacterial
Infection Cancer
Antitumor agent-212 是一种 α-外亚甲基硒内酯衍生物，具有显著的选择性抗肿瘤活性。Antitumor agent-212对革兰氏阳性菌 (Gram-positive bacteria ) 的最低抑菌浓度 (MIC) 为 128 μg/mL。Antitumor agent-212 在 U87 人胶质瘤异种移植模型中表现出显著的抗肿瘤作用。Antitumor agent-212 可用于胶质瘤、乳腺癌和非小细胞肺癌的研究以及抗菌研究。
HY-P4610
GLP Receptor
Metabolic Disease
H-Trp-Tyr-OH 是一种口服有效的色氨酸-酪氨酸二肽，具体血脑屏障穿透性。H-Trp-Tyr-OH 可通过刺激肠内分泌细胞分泌胰高血糖素样肽 GLP-1 发挥生理调节作用。在 tau 蛋白病小鼠模型中，H-Trp-Tyr-OH 能抑制 tau 蛋白磷酸化、降低神经原纤维缠结水平，同时增加多巴胺周转率、上调突触素表达、提高盲肠短链脂肪酸水平，进而改善行为缺陷并延长寿命。H-Trp-Tyr-OH 可用于糖耐量减低及 tau 蛋白病的相关研究。
HY-182030
RSV
Infection
RSV fusion protein IN-1 是一种具有口服活性的 RSV 融合前 F 蛋白抑制剂，对 RSV 的 IC50 为 0.10 nM。RSV fusion protein IN-1 可与融合前 F 蛋白形成稳定的氢键和 π-π 堆积相互作用，从而阻断病毒融合与侵入。RSV fusion protein IN-1 可抑制上皮细胞中 RSV F 蛋白的表达。RSV fusion protein IN-1 可降低 RSV 感染小鼠模型肺部的病毒载量。RSV fusion protein IN-1 可用于呼吸道合胞病毒 (RSV) 感染的研究。
HY-182034
HY-155033
HY-180372
HY-N0171
Apoptosis Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
谷甾醇
ROS 、TNF-α 、IL-1β 、NF-κB p65 的水平以及恢复 HIF-1α /mTOR 信号通路活力来抑制牛乳腺上皮细胞炎症和脂肪生成障碍。Beta-Sitosterol 通过 ROS 介导的线粒体失调和 p53 激活诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。Beta-Sitosterol 在癌细胞中通过激活 caspase-3 、caspase-8 、caspase-9 ，介导 PARP 失活、MMP 缺失、Bcl-2-Bax 比例改变以及细胞色素 c 释放发挥抗癌作用。Beta-Sitosterol 调节巨噬细胞极化并减轻小鼠类风湿性炎症。Beta-Sitosterol 在多种癌症小鼠模型中抑制肿瘤生长。Beta-Sitosterol 可用于关节炎、肺癌、乳腺癌等多种癌症、糖尿病等的研究。
HY-N0171A
HY-N0171R
β-Sitosterol (Standard); 22,23-Dihydrostigmasterol (Standard))
Reference Standards Apoptosis Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
β-谷甾醇（标准品）
ROS 、TNF-α 、IL-1β 、NF-κB p65 的水平以及恢复 HIF-1α /mTOR 信号通路活力来抑制牛乳腺上皮细胞炎症和脂肪生成障碍。Beta-Sitosterol 通过 ROS 介导的线粒体失调和 p53 激活诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。Beta-Sitosterol 在癌细胞中通过激活 caspase-3 、caspase-8 、caspase-9 ，介导 PARP 失活、MMP 缺失、Bcl-2-Bax 比例改变以及细胞色素 c 释放发挥抗癌作用。Beta-Sitosterol 调节巨噬细胞极化并减轻小鼠类风湿性炎症。Beta-Sitosterol 在多种癌症小鼠模型中抑制肿瘤生长。Beta-Sitosterol 可用于关节炎、肺癌、乳腺癌等多种癌症、糖尿病等的研究。
HY-168894
HY-N7703
HY-P991228
Galectin
Cancer
Lyt-200 是一种人源化抗半乳糖凝集素-9 (Galectin-9 ) 单克隆抗体。LYT-200 可结合血液系统恶性肿瘤细胞表面表达的半乳糖凝集素-9，抑制促白血病功能并诱导细胞死亡。LYT-200 可用于血液系统恶性肿瘤的相关研究。
HY-P11303
CD74 MHC
Neurological Disease Cancer
PADRE peptide 是一种泛 HLA-DR 结合表位和免疫刺激剂。PADRE peptide 能够结合 MHC II 类分子的肽结合槽以呈递给 CD4+ T 细胞，从而有效刺激特异性免疫反应。PADRE peptide 不仅能增强抗肿瘤免疫应答、抑制肿瘤生长并延长生存期；还能在与基于 E7 肽的疫苗及 poly(I:C) 联合使用时，显著提升 E7 特异性 CD8+ T 细胞的频率及针对 TC-1 肿瘤的疗效。PADRE peptide 诱导的免疫应答强度不及 Ii-PADRE DNA 疫苗，且无法增强 CRT-E7 DNA 的免疫效果。PADRE peptide 可广泛应用于黑色素瘤、胶质母细胞瘤及宫颈癌等相关肿瘤的研究。
HY-D3168
HY-143657
Myosin Ferlin Family MMP
Cancer
Myoferlin inhibitor 1 与肌成纤维蛋白 (myoferlin ) MYOF-C2D 表现出可逆的、浓度依赖性的结合，其 KD 值 为 0.094 μM。Myoferlin inhibitor 1 对不同胰腺癌细胞表现出强大的抗侵袭和抗迁移活性。Myoferlin inhibitor 1 通过逆转间充质转化 (EMT) 、抑制 MMP1 和 MMP2 的分泌以及阻断受体酪氨酸激酶来抑制胰腺癌转移。Myoferlin inhibitor 1 在体外和体内均表现出对胰腺癌有效的抗转移活性。Myoferlin inhibitor 1 可用于预防胰腺癌转移的研究。
HY-P990914
GS-1811; JTX-1811
CCR
Inflammation/Immunology Cancer
Denikitug (GS-1811; JTX-1811) 是一种靶向 CCR8 受体的人源化单克隆抗体，其 KD 为 16.8 pM。Denikitug 可特异性结合人源 CCR8，抑制 CCL1 诱导的下游 CCR8 信号通路。Denikitug 可通过抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 选择性清除表达 CCR8 的细胞。Denikitug 可增强抗肿瘤免疫，可用于癌症和免疫的相关研究。
HY-P10427
CXCR Dengue Virus
Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
DV1 是一种具有抗蛋白水解特性的 CXCR4 抑制剂，能特异性阻断 SDF-1α 与受体的结合。DV1 抑制乳腺癌细胞迁移并实现亲和素-PLGA 纳米粒对表达 CXCR4 癌细胞的靶向递送。DV1 不仅能在小鼠模型中有效遏制转移性乳腺癌进展，还能优先在脑肿瘤组织而非正常脑组织中富集，具有抑制肿瘤颅内转移的潜力。DV1 还作为一种体液免疫刺激剂，诱导产生特异性 IgG、中和抗体及细胞免疫应答，为宿主提供针对致死性攻击的保护作用。DV1 已应用于表达 CXCR4 的癌症、胶质母细胞瘤以及登革热等相关疾病的研究。
HY-N0120
HY-10823
GW1843; 1843U89; OSI-7904
Thymidylate Synthase DNA/RNA Synthesis
Cancer
OSI-7904L 是一种胸苷酸合酶 (TS ) 抑制剂， Ki 为 90 pM。OSI-7904L 可阻断胸腺嘧啶核苷酸的从头合成、DNA 合成并诱导细胞死亡。OSI-7904L 可抑制人源细胞生长、诱导肿瘤消退，并在小鼠异种移植模型中实现持久抗肿瘤效果。OSI-7904L 可用于结肠腺癌的相关研究。
HY-159102
HY-133151
CXCR
Cancer
CXCR6 antagonist 1 (Compound 81) 是一种具有口服活性的 CXCR6 拮抗剂。CXCR6 antagonist 1 可抑制 CXCR6 受体信号通路，包括 β-arrestin 募集和 Forskolin (HY-15371) 诱导的 cAMP 生成。CXCR6 antagonist 1 可降低肝细胞癌小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。CXCR6 antagonist 1 可用于肝细胞癌的相关研究。
HY-N19281
Drug Derivative
Neurological Disease
Puberulin 是一种香豆素类物质及具有口服有效性的镇痛剂。Puberulin 存在于 Choisya ternata var. Sundance 中。Puberulin 可在小鼠模型中对化学性和热源性致痛剂发挥镇痛活性，且该活性不涉及阿片受体或毒蕈碱受体。Puberulin 可用于神经源性疼痛的研究。
HY-P992151
HY-181080
Topoisomerase DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
TOP1/TDP1-IN-1 是一种 DNA 拓扑异构酶 1B (TOP1) 和酪氨酸-DNA 磷酸二酯酶 1 (TDP1) 抑制剂，其 TDP1 IC50 为 17.8 μM。TOP1/TDP1-IN-1 直接抑制 TOP1 的催化活性，而不形成 DNA-TOP1 三元复合物，抑制 TDP1 介导的 TOP1 引发的 DNA 损伤修复，并表现出较低的急性毒性。TOP1/TDP1-IN-1 扰乱 DNA 修复通路，诱导细胞凋亡 (apoptosis )，抑制克隆形成能力，并在癌细胞中产生抗增殖效应。TOP1/TDP1-IN-1 可用于非小细胞肺癌、宫颈癌、结肠癌的研究。
HY-181976
HY-182685
Acetyl-CoA synthetase Parasite
Infection
MMV693183 是一种口服有效的恶性疟原虫乙酰辅酶 A 合成酶 (AcAS ) 抑制剂，对恶性疟原虫的 IC50 为 300 nM。MMV693183 对包括 Artemisinin (HY-B0094) 抗性株在内的疟原虫临床分离株均具有强效抑制活性。MMV693183 可在体内代谢为活性抗代谢物 CoA-MMV693183，通过结合并抑制乙酰辅酶 A 合成酶的功能，降低乙酰辅酶 A 和 4-磷酸泛酸水平，从而发挥杀灭无性血液期寄生虫和阻断向按蚊传播的作用。在人源化小鼠模型中，MMV693183 显示出良好的体内疗效、类药物特性，对人细胞无显著细胞毒性或脱靶活性。MMV693183 可作为杀寄生虫剂及代谢干扰剂，而被广泛应用于疟疾相关研究。
HY-186103
HY-B2167R
HY-N0493
COX Lipoxygenase NF-κB p38 MAPK ERK HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Keap1-Nrf2 PI3K Apoptosis Autophagy
Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
柳穿鱼黄素
COX-2 /5-LOX 双重抑制剂，具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤和神经保护活性。Pectolinarigenin 通过 NFκB 和 MAPK 通路发挥星形胶质细胞炎症具有神经保护和抗炎作用。Pectolinarigenin 可抑制 LPS 诱导的 ERK1/2 、NFκB 和 p38MAPK 磷酸化，直接抑制 COX-2 、5-LOX 和 HIF-1α 的酶活性或结合作用，并降低 XIAP 水平。Pectolinarigenin 可修饰 Keap1 以促进 Nrf2 的核蓄积，诱导 ARE 介导的抗氧化酶表达，且具有直接的自由基清除能力。Pectolinarigenin 可减少 NO 、促炎介质和白三烯的释放，提高 IL-10 水平。Pectolinarigenin 通过 PI3K/AKT/mTOR 信号通路诱导 G2 /M 期细胞周期阻滞、细胞凋亡 (Apoptosis ) 和自噬 (Autophagy )。Pectolinarigenin 减少肾结晶沉积，并抑制黑色素合成。Pectolinarigenin 在小鼠炎症模型中可抑制炎症、缓解过敏。Pectolinarigenin 通过抑制 HIF-1α 活性，缓解小鼠肾损伤、炎症及氧化应激。Pectolinarigenin 可用于神经退行性疾病、炎症/过敏性疾病、草酸钙肾钙质沉着症、胃癌、黑皮病、炎症后疾病和黄褐斑的研究。
HY-175610
PROTACs FLT3 JAK Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 是一种 PROTAC 降解剂，针对 FLT3 、JAK2 和 BRD4 ，DC50 值分别为 5.23 nM、0.678 nM 和 1.17 nM。PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 对 MV4;11 细胞 (IC50 = 0.79 nM) 和 FLT3 突变转化的 Ba/F3 细胞表现出强效的抗增殖活性。PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 诱导 MV4;11 细胞凋亡 (apoptosis )。PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 在 NOD SCID 小鼠建立的 MV4;11 异种移植模型中展示出显著的抗肿瘤效能。PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。(粉色：FLT3/JAK2/BRD4 配体：(HY-175611)，蓝色：CRBN 配体 (HY-W087383)，黑色：连接子，E3 连接酶配体-连接子偶联物：(HY-W897939))。
HY-118970
HY-122557
Neurological Disease
AZD3676 是一种具有口服活性和血脑屏障通透性的 5-HT1 ₐ 与 5-HT1 ᵦ 受体配体，对人和猴的受体具有纳摩尔级结合亲和力 (human 5-HT1 ₐ: 0.16 nM, monkey 5-HT1 ₐ: 0.13 nM, human 5-HT1 ᵦ: 2.3 nM, monkey 5-HT1 ᵦ: 2.4 nM)。AZD3676 可用于阿尔茨海默病认知障碍的相关研究。
HY-P991883
Licartin; Metuximab; Mehuzumab
Apoptosis CDK Caspase Bcl-2 Family
Cancer
Metuzumab (Licartin) 是一种抗 CD147 人鼠嵌合 IgG1 单克隆抗体。Metuzumab 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis )，降低 C yclin D1、 全长 Caspase-3 和 Bcl-2 水平，增加 Bax 水平。Metuzumab 可提高非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞对 Gemcitabine (HY-17026) 的敏感性。Metuzumab 可用于肝癌和非小细胞肺癌的研究 [1] [2]
HY-P991902
CD20
Cancer
NAV006 是一种抗 CD20 抗体 Rituximab (HY-P9913) 变体，其与 CD20 的结合 Kd 为 30.5 nM。NAV006 与 CA125 的相互作用减弱，并表现出增强的抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 和补体依赖性细胞毒性 (CDC) 活性。NAV006 对淋巴瘤具有抗肿瘤活性。NAV006 可用于非霍奇金淋巴瘤的研究。
HY-175340
Potassium Channel TSPO
Neurological Disease
Kv7.2/Kv7.3 activator-3 (GRT-X) 是一种具有口服活性的 Kv7.2 /Kv7.3 和 TSPO 激活剂。Kv7.2/Kv7.3 activator-3 激活 Kv7.2 /Kv7.3 ，Kv7.4 ，Kv7.5 ， EC50 分别是 0.37，2.06，0.75 μM，结合 TSPO ，Ki 分别为 0.07 μM (大鼠膜)，4.60 μM (人 U-118 MG 细胞)。Kv7.2/Kv7.3 activator-3 可防止小鼠和人类肌萎缩侧索硬化症/额颞叶痴呆星形胶质细胞条件培养基暴露后运动神经元的变性。Kv7.2/Kv7.3 activator-3 通过 TSPO 和 Kv7.2/3 激活刺激背根神经节轴突生长。Kv7.2/Kv7.3 activator-3 在癫痫发作模型中具有抗癫痫功效。Kv7.2/Kv7.3 activator-3 减轻糖尿病神经病变患者的痛觉过敏，促进大鼠颈神经病变后神经元的存活和再生，加速感觉神经元和运动神经元的正常功能恢复。
HY-123606
HY-W002942
1,2,3,4-Tetrahydroquinolin-8-ol; 8-hydroxy-1,2,3,4-tetrahydroquinoline
Ferroptosis Reactive Oxygen Species (ROS)
Inflammation/Immunology
1,2,3,4-四氢-8-羟基喹啉
ferroptosis ) 抑制剂，通过直接清除过氧自由基以抑制铁死亡，从而对抗肾脏缺血再灌注损伤。Ferroptosis-IN-21 对肾小管上皮细胞中的多种铁死亡诱导剂均表现出纳摩尔级别的广谱抑制效力，并能强效抑制脂质活性氧 (ROS ) 的积累。Ferroptosis-IN-21 可显著减轻小鼠肾脏缺血再灌注损伤，具体表现为组织学损伤和功能受损得到改善、炎症细胞因子表达下降，以及 4- 羟基壬烯酸等脂质过氧化生物标志物减少。Ferroptosis-IN-12 可用于铁死亡靶向药物开发领域的研究。
HY-181991
Virus Protease Flavivirus
Infection
IRBM-Z-2 是非竞争性的、口服有效的寨卡病毒 (ZIKV ) NS2B-NS3 蛋白酶抑制剂，其对野生型和 I156T 突变株的 IC50 分别为 0.04 和 3.1 μM。IRBM-Z-2 具有广谱抗黄病毒潜力，其对于登革病毒 2 (DENV2) 和西尼罗河病毒 (WNV) NS2B-NS3 蛋白酶的 IC50 分别为 2.1 和 0.09 μM。IRBM-Z-1 可抑制寨卡病毒复制，减轻病毒诱导的细胞病变效应。IRBM-Z-1 可用于 ZIKV 感染的相关研究。
HY-12929
SU093
Pim Apoptosis
Cancer
NSC756093 (SU093) 是一种靶向 GBP1:PIM1 相互作用抑制剂。NSC756093 结合 GBP1-PIM1 的 Kd 值为 38 nM。NSC756093 可抑制卵巢癌细胞的增殖、减少其迁移、诱导 G1 期细胞周期阻滞并增加细胞凋亡 (apoptosis )。NSC756093 可降低细胞蛋白酶体活性、诱导泛素化蛋白积累，并在小鼠卵巢癌异种移植模型中抑制肿瘤进展和肺转移。 NSC756093 可提高前列腺癌细胞对 Docetaxel (HY-B0011) 的敏感性，并使过表达 GBP1 的卵巢癌细胞对 Paclitaxel (HY-B0015) 增敏。NSC756093 可用于前列腺癌和卵巢癌的相关研究。
HY-W011592
NO Synthase
Inflammation/Immunology
N-Phthaloyl-L-glutamic acid 是一种口服活性抗炎剂。N-Phthaloyl-L-glutamic acid 可抑制脂多糖 (HY-D1056) (LPS) 诱导的小鼠脾细胞产生一氧化氮。N-Phthaloyl-L-glutamic acid 在体外对肿瘤细胞及 BALB/c 小鼠脾细胞培养均未表现出显著的细胞毒性。N-Phthaloyl-L-glutamic acid 可用于炎症相关研究 。
HY-186072
HY-141878
DNA/RNA Synthesis
Neurological Disease
di-Ellipticine-RIBOTAC 是一种 RNase 募集嵌合体 (RIBOTAC ) 降解剂，能够特异性结合并降解扩增的 G4C2 RNA 重复序列 (r(G4 C2 )exp )。di-Ellipticine-RIBOTAC 选择性地结合由 r(G4 C2 )exp 形成的三维 (3D) 结构，并募集内源性核糖核酸酶 (RNase) 来切割 r(G4 C2 )exp 。di-Ellipticine-RIBOTAC 选择性地降解突变型 9 号染色体开放阅读框 72 (C9orf72 ) 等位基因，并减少由 r(G4 C2 )exp 翻译产生的有毒二肽重复蛋白 (DPR) 的数量。di-Ellipticine-RIBOTAC 显著改善了细胞和动物模型中肌萎缩侧索硬化/额颞叶痴呆 (c9ALS/FTD) 的病理表型。di-Ellipticine-RIBOTAC 可用于肌萎缩侧索硬化和额颞叶痴呆的研究。
HY-141878A
DNA/RNA Synthesis
Neurological Disease
di-Ellipticine-RIBOTAC TFA 是一种 RNase 募集嵌合体 (RIBOTAC ) 降解剂，能够特异性结合并降解扩增的 G4C2 RNA 重复序列 (r(G4 C2 )exp )。di-Ellipticine-RIBOTAC TFA 选择性地结合由 r(G4 C2 )exp 形成的三维 (3D) 结构，并募集内源性核糖核酸酶 (RNase) 来切割 r(G4 C2 )exp 。di-Ellipticine-RIBOTAC TFA 选择性地降解突变型 9 号染色体开放阅读框 72 (C9orf72 ) 等位基因，并减少由 r(G4 C2 )exp 翻译产生的有毒二肽重复蛋白 (DPR) 的数量。di-Ellipticine-RIBOTAC TFA 显著改善了细胞和动物模型中肌萎缩侧索硬化/额颞叶痴呆 (c9ALS/FTD) 的病理表型。di-Ellipticine-RIBOTAC TFA 可用于肌萎缩侧索硬化和额颞叶痴呆的研究。
HY-P991924
CD47
Cancer
CO-1 是一种 IgG4 抗 CD47 抗体。CO-1 不仅增强巨噬细胞的吞噬活性，还通过 CD47 的交联直接诱导癌细胞发生一种独特且快速的程序性细胞死亡 (PCD)。CO-1 对血液系统恶性肿瘤 (如急性淋巴细胞白血病) 具有抗肿瘤活性。
HY-186073
HDAC
Neurological Disease
HDAC1 activator-1 是一种特异性 HDAC1 激活剂，具备口服活性，对其他 HDAC 家族成员无显著作用。HDAC1 activator-1 具有神经保护活性，可通过减少神经元丢失与神经胶质增生改善认知及运动功能缺陷。HDAC1 activator-1 可在人神经母细胞瘤细胞系 SH-SY5Y 中特异性激活 HDAC1，抑制异常细胞周期进程、减轻 DNA 损伤。HDAC1 activator-1 可用于肌萎缩侧索硬化 (ALS) 等 TDP43 蛋白相关神经退行性疾病，以及脑缺血相关神经损伤的研究。
HY-P991896
HY-P991935
Apoptosis
Cancer
ANT1034 是人源化抗 CD52 抗体。ANT1034 介导抗体依赖性和补体依赖性细胞毒性，当被交联或在交联抗体存在时诱导凋亡 (Apoptosis )。ANT1034 在 SCID CD52 肿瘤异种移植模型中可延长生存期。ANT1034 可用于 B 细胞恶性肿瘤的研究。
HY-180419
HY-181010
HDAC Parasite
Infection
HDAC1-IN-12 是一种恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum ) HDAC1 (PfHDAC1) 抑制剂，其对恶性疟原虫的 IC50 为 4.1 nM。该抑制剂可抑制 PfHDAC1，上调恶性疟原虫 (P. falciparum ) 寄生虫中组蛋白 H3 的乙酰化水平，下调疟疾入侵相关基因的表达，并具有良好的安全性特征、改善的理化性质和有效的体内抗疟活性。HDAC1-IN-12 可用于疟疾研究 。
HY-12761
HY-L217
332 compounds
代谢异常会导致代谢途径的功能障碍和代谢物的积累或缺乏，这是公认的疾病的标志。代谢物特征与疾病表型息息相关，对于预测疾病的诊断和预后以及监测治疗非常有用。 代谢物可以作为疾病标志物用于诊断疗法。小鼠作为体内疾病实验的经典模型，其代谢物也在疾病诊断以及机制研究中发挥作用。
MCE 可提供 332 种小鼠代谢物，可用于疾病研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-15096
FJ-776
Fluorescent Dye
MKT-077 (FJ-776) 是一种高水溶性线粒体染料，具有显著的抗肿瘤活性。MKT-077 的细胞毒性低，对广谱人癌细胞系 (结肠癌、乳腺癌、胰腺癌) 有抑制活性。MKT-077 可抑制裸鼠异植肿瘤模型的肿瘤生长。其荧光波长：Ex/Em=488/543 nm。
HY-107202GL
Poly(I:C) (GMP Like)
Fluorescent Dye
Polyinosinic-polycytidylic acid (Poly(I:C)) (GMP Like) 是类 GMP 级别的 Polyinosinic-polycytidylic acid (HY-107202)，可用作药用辅料。Polyinosinic-polycytidylic acid (Poly(I:C)) 是双链 RNA 的合成类似物，是一种 TLR3 和视黄酸诱导型基因 I 受体 (RIG-I 和 MDA5 ) 的激动剂。Polyinosinic-polycytidylic acid 可以用作疫苗佐剂，以增强先天性和适应性免疫反应，并改变肿瘤的微环境，还可以直接触发癌细胞发生凋亡 (apoptosis )。
HY-16561G
trans-Resveratrol; SRT501
Fluorescent Dye
Resveratrol (GMP) 是 GMP 级别的 Resveratrol (HY-16561)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) 是一种天然多酚，具有抗氧化，抗炎，保护心脏和抗癌的特性。 它的靶点广泛，如 mTOR 、JAK 、β-amyloid 、Adenylyl cyclase 、IKKβ 、DNA polymerase 。Resveratrol 也是一种特异性的 SIRT1 活化剂。Resveratrol 是有效的孕烷 X 受体 (PXR ) 抑制剂。Resveratrol 是一种 Nrf2 激活剂，在小鼠模型中可以改善衰老相关的进行性肾损伤。Resveratrol 作用于内皮细胞促进 NO 产生。
HY-D2279
Fluorescent Dye
NFL-NH2 是一种靶向线粒体的近红外比率荧光探针。NFL-NH2 可以通过比例荧光成像快速检测类风湿性关节炎 (RA) 小鼠模型中与炎症损伤程度相关的NO水平。激发波长和发射波长分别为 650 nm 和 780 nm。
HY-D3168
Fluorescent Dye
PCL-2 是一种响应活性氧的荧光探针，对过氧化氢以外的生物相关活性氧几乎无响应。PCL-2 可与过氧化氢反应释放 6-羟基-2-氰基苯并噻唑。PCL-2 可用于 in vitro 及急性炎症小鼠模型中过氧化氢的化学选择性成像。PCL-2 可用于急性炎症相关研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W088065
Biochemical Assay Reagents
甲酸钠
GRAS 物质，被用作化妆品防腐剂和食品添加剂。Sodium formate 的急性口服毒性较低 (对小鼠的急性口服 LD50 =7410 mg/kg，急性静脉注射 LD50 =807 mg/kg) 且无遗传性或致癌性，在高浓度下具有胚胎发育毒性和致畸作用。Sodium formate 可能引起兔眼中度刺激，对皮肤相对安全，不会诱导大鼠的体内肿瘤形成。Sodium formate 在体内可被快速吸收并氧化为二氧化碳，在特定代谢缺陷模型或高剂量暴露时形成 DNA 加合物。
HY-107202GL
Poly(I:C) (GMP Like)
Biochemical Assay Reagents
Polyinosinic-polycytidylic acid (Poly(I:C)) (GMP Like) 是类 GMP 级别的 Polyinosinic-polycytidylic acid (HY-107202)，可用作药用辅料。Polyinosinic-polycytidylic acid (Poly(I:C)) 是双链 RNA 的合成类似物，是一种 TLR3 和视黄酸诱导型基因 I 受体 (RIG-I 和 MDA5 ) 的激动剂。Polyinosinic-polycytidylic acid 可以用作疫苗佐剂，以增强先天性和适应性免疫反应，并改变肿瘤的微环境，还可以直接触发癌细胞发生凋亡 (apoptosis )。
HY-172699
Biochemical Assay Reagents
DSPE-PEG2000-ANG 是 DSPE-PEG2000-MAL 和 Angiopep-2 的偶联物。Angiopep-2 是一种肽配体，LRP-1 。DSPE-PEG2000-ANG 可用于合成具有血脑屏障和胶质瘤靶向特性的钆硼双功能化脂质纳米颗粒 BPA-F&DOTA-Gd@LIPO-ANG。
HY-16561G
trans-Resveratrol; SRT501
Biochemical Assay Reagents
Resveratrol (GMP) 是 GMP 级别的 Resveratrol (HY-16561)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) 是一种天然多酚，具有抗氧化，抗炎，保护心脏和抗癌的特性。 它的靶点广泛，如 mTOR 、JAK 、β-amyloid 、Adenylyl cyclase 、IKKβ 、DNA polymerase 。Resveratrol 也是一种特异性的 SIRT1 活化剂。Resveratrol 是有效的孕烷 X 受体 (PXR ) 抑制剂。Resveratrol 是一种 Nrf2 激活剂，在小鼠模型中可以改善衰老相关的进行性肾损伤。Resveratrol 作用于内皮细胞促进 NO 产生。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P5912
iGluR Calcium Channel
Neurological Disease
GluN1(356-385) 是一种靶向 NMDAR GluN1 的多肽。GluN1(356-385) 可诱导自身抗体产生，这类抗体能够降低细胞表面 NMDAR 簇密度、损伤长时程增强效应并减少 NMDAR 介导的 Ca 2+ NMDAR 脑炎的症状，包括记忆丧失。GluN1(356-385) 可用于构建模拟抗 NMDAR 脑炎发病机制的小鼠模型。GluN1 (356-385) 可用于抗 NMDAR 脑炎的相关研究。
HY-P1408
Integrin VEGFR
Cancer
Obtustatin 是一种具有 41 个残基的非 RGD 型解整合素。Obtustatin 可阻止 α1β1 整合素 (α1β1 integrin ) 与 IV 型 Collagen (HY-NP003) 黏附，阻断内皮细胞中 α1β1 整合素的信号传导，并抑制 FGF2 诱导的血管生成。Obtustatin 可抑制小鼠模型中的肿瘤发展，提高荷肉瘤小鼠体内 VEGF 的表达。Obtustatin 可用于 Lewis 肺癌和 S-180 肉瘤的相关研究。
HY-P10102
Apoptosis PERK NF-κB Caspase JNK
Inflammation/Immunology Cancer
Kp7-6 是一种 Fas 模拟肽，同时也是 Fas/FasL 拮抗剂。Kp7-6 可特异性结合 Fas 和 FasL ，破坏受体复合物，并阻断下游 apoptosis 信号通路。Kp7-6 可抑制 ERK1-2 的磷酸化，诱导 IκBα 的磷酸化，并激活 NF-κB 。Kp7-6 可抑制 caspase-8 、caspase-3 和 JNK 的激活，还能抑制人胰淀素诱导的 β 细胞凋亡。Kp7-6 可抑制 FasL 诱导的淋巴细胞毒性与凋亡。Kp7-6 可降低胰腺神经内分泌肿瘤模型中的局部肿瘤 FasL 表达，增加 CD8+ Fas+ T 细胞浸润，并减小肿瘤体积。Kp7-6 可预防刀豆蛋白 A 诱导的小鼠肝损伤。Kp7-6 适用于 2 型糖尿病、刀豆蛋白 A 诱导的肝炎及胰腺神经内分泌肿瘤相关研究。
HY-P4094
Cardiac targeting peptide
Peptides
Cardiovascular Disease
CTP (cardiac targeting peptide) 可在体外转导心肌细胞。CTP 在小鼠模型中可高效且特异性地转导心脏组织。CTP 可以可逆地连接 (例如通过烯醇酶、硫醇基团) 到载体 (例如 miRNA)，从而特异性地递送至心肌细胞，而非所有其他器官。
HY-P5128
HY-103290
HY-P1108
CRFR
Neurological Disease Inflammation/Immunology
Astressin 2B 是一种无血脑屏障透过性的、高选择性 CRFR2 拮抗剂 (rCRF2 ，IC50 =0.57 nM)。Astressin 2B 能阻断 CRFR2 介导的保护作用，从而加重 Indomethacin (HY-14397) 诱导的大鼠出血性小肠损伤。Astressin 2B 逆转 Urocortin 1 对肠道运动亢进、细菌入侵及炎症介质上调的防护效果。Astressin 2B 还阻断 Urocortin 2 的致焦虑作用，减轻应激诱导的焦虑相关行为。在艰难梭菌毒素 A (C. difficile toxin A) 介导的肠炎模型中，Astressin 2B 可模拟 CRFR2 缺陷小鼠的表型，显著加剧肠上皮损伤、水肿、中性粒细胞迁移及多种促炎因子的表达。Astressin 2B 是探究 CRFR2 的肠道保护机制的重要工具分子。
HY-P1108A
CRFR
Neurological Disease Inflammation/Immunology
Astressin 2B TFA 是一种无血脑屏障透过性的、高选择性 CRFR2 拮抗剂 (rCRFR2 ，IC50 =0.57 nM)。Astressin 2B TFA 能阻断 CRFR2 介导的保护作用，从而加重 Indomethacin (HY-14397) 诱导的大鼠出血性小肠损伤。Astressin 2B TFA 逆转 Urocortin 1 对肠道运动亢进、细菌入侵及炎症介质上调的防护效果。Astressin 2B TFA 还阻断 Urocortin 2 的致焦虑作用，减轻应激诱导的焦虑相关行为。在艰难梭菌毒素 A (C. difficile toxin A) 介导的肠炎模型中，Astressin 2B TFA 可模拟 CRFR2 缺陷小鼠的表型，显著加剧肠上皮损伤、水肿、中性粒细胞迁移及多种促炎因子的表达。Astressin 2B TFA 是探究 CRFR2 的肠道保护机制的重要工具分子。
HY-P11303
CD74 MHC
Neurological Disease Cancer
PADRE peptide 是一种泛 HLA-DR 结合表位和免疫刺激剂。PADRE peptide 能够结合 MHC II 类分子的肽结合槽以呈递给 CD4+ T 细胞，从而有效刺激特异性免疫反应。PADRE peptide 不仅能增强抗肿瘤免疫应答、抑制肿瘤生长并延长生存期；还能在与基于 E7 肽的疫苗及 poly(I:C) 联合使用时，显著提升 E7 特异性 CD8+ T 细胞的频率及针对 TC-1 肿瘤的疗效。PADRE peptide 诱导的免疫应答强度不及 Ii-PADRE DNA 疫苗，且无法增强 CRT-E7 DNA 的免疫效果。PADRE peptide 可广泛应用于黑色素瘤、胶质母细胞瘤及宫颈癌等相关肿瘤的研究。
HY-P11058
OVAp
MHC
Cancer
OVA(250-264) (OVAvac) (OVAp) 是一种抗原肽，可来自 I 类 MHC 分子 H-2Kb 呈递的卵清蛋白 (OVA)。OVA(250-264) 与 αMSLN (抗 MSLN 抗体) 结合可显著诱导抗原特异性 CD8+ T 细胞的生成和浸润，从而增强原位胰腺癌小鼠模型的抗肿瘤作用。OVA(250-264) 可用于胰腺癌免疫研究中的肿瘤新抗原疫苗开发。
HY-P10580
HY-P5581
Peptides
Infection Inflammation/Immunology Cancer
Alloferon 1 是一种抗病毒和抗肿瘤肽。Alloferon 1 刺激人外周血淋巴细胞的天然细胞毒性。Alloferon 1 还可诱导 IFN 合成，并增强小鼠的抗病毒和抗肿瘤抵抗力。Alloferon 1 在 λ-角叉菜胶诱导的足水肿模型中也显示出抗炎活性。Alloferon 1 可以从丽蝇 Calliphora vicina (双翅目) 的血液中分离出来。
HY-P6292
PACAP Receptor PKA ERK PI3K Akt GSK-3
Neurological Disease Cancer
KS-133 是一种可穿过血脑屏障的具有 VIPR2 拮抗活性的双环肽。KS-133 可选择性阻断 VIPR2 介导的 Gq/Ca 、Gs/cAMP 、cAMP/PKA /ERK 及 PI3K/AKT/GSK3β 信号通路。KS-133 可抑制小鼠前额叶皮层中由 VIPR2 激动剂诱导的 CREB 磷酸化。KS-133 可将巨噬细胞极化方向向 M1 偏移。KS-133 可减弱 癌细胞增殖，降低 S-M 期细胞周期分布水平。KS-133 在小鼠结直肠癌模型中具有抗肿瘤作用。KS-133 可逆转精神疾病小鼠模型的认知衰退。KS-133 可用于精神分裂症、结直肠癌、乳腺癌的相关研究。
HY-P4846
CXCR Apoptosis IFNAR TNF Receptor Interleukin Related
Infection Inflammation/Immunology
Ac-Pro-Gly-Pro-OH 是细胞外胶原蛋白的内源性降解产物，可作为 CXCR2 激动剂apoptosis )。 Ac-Pro-Gly-Pro-OH 促进 IFN-γ 产生，并抑制白细胞中 TNF-α 和 IL-6 的产生。Ac-Pro-Gly-Pro-OH 可提高脓毒症小鼠模型的存活率、增强中性粒细胞的杀菌活性、充当中性粒细胞趋化剂、诱导中性粒细胞极化，并调控炎症与修复过程。Ac-Pro-Gly-Pro-OH 可通过持续作用诱发慢性炎症和组织重塑。Ac-Pro-Gly-Pro-OH 可在碱损伤眼内通过角膜蛋白的碱性水解释放，从而驱动中性粒细胞早期侵入角膜。Ac-Pro-Gly-Pro-OH 可用于脓毒症、慢性阻塞性肺疾病、囊性纤维化、闭塞性细支气管炎综合征、重症哮喘、特发性肺纤维化及角膜溃疡的相关研究。
HY-P10109
HY-P6084
HY-P11005
Dynamin ATP Synthase
Neurological Disease
P259 是一种 Drp1-Mff 抑制剂。P259 通过特异性抑制 Drp1-Mff 相互作用来区分生理性裂变和病理性裂变。P259 会延长细胞线粒体，并破坏线粒体的功能和运动能力。P259 降低脑内 ATP 水平并改变线粒体结构，导致野生型小鼠出现行为缺陷，并缩短 Huntington's disease (HD) 模型小鼠的寿命。
HY-105063
HY-P10580A
Tie
Infection Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
Vasculotide TFA，一种血管生成素-1 类似物，是一种 Tie-2 激活剂，可诱导 Tie-2 磷酸化。Vasculotide TFA 具有抗炎作用和抗渗透性。Vasculotide TFA 可改善内毒素诱导的内皮屏障功能障碍。Vasculotide TFA 可促进小鼠糖尿病溃疡模型中的血管生成。Vasculotide TFA 可保护小鼠免受血管渗漏并降低小鼠腹腔脓毒症的死亡率。Vasculotide TFA 可减少大鼠出血性休克模型中的微血管渗漏并改善微循环灌注。
HY-P10792
EGFR
Cancer
HER2-targeted peptide H6F 是一种 HER2 靶向肽，通过与 HER2 结合靶向乳腺癌细胞，氨基酸序列为 YLFFVFER。HER2-targeted peptide H6F 能够与双功能螯合剂水杨酰胺 (HYNIC) 偶联，用于与 99mTc 结合进行放射性标记。单光子发射计算机断层扫描 (SPECT) 成像显示，标记后的 HER2-targeted peptide H6F 能够特异性地在HER2阳性的 MDA-MBA-453 肿瘤小鼠模型中积累。HER2-targeted peptide H6F 可用于肿瘤分子影像学研究。
HY-P10868
RLS-0071
Reactive Oxygen Species (ROS)
Inflammation/Immunology
Pegtarazimod (RLS-0071) 是一种双靶点抗炎肽，通过同时调控补体系统和中性粒细胞相关炎症途径发挥作用。Pegtarazimod 在体外和体内均降低 ROS 的产生，以及在体内降低中性粒细胞胞外陷阱（NET）标志物中性粒细胞弹性蛋白酶的水平，从而减轻炎症反应。Pegtarazimod 在多种急性移植物抗宿主病（aGVHD）的体内模型中，能显著提高小鼠的存活率。Pegtarazimod 能够抑制 C1 复合物的激活，减少 1 型单纯疱疹病毒皮肤感染的带状疱疹样扩散并提高受感染小鼠的存活率
HY-P10427
CXCR Dengue Virus
Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
DV1 是一种具有抗蛋白水解特性的 CXCR4 抑制剂，能特异性阻断 SDF-1α 与受体的结合。DV1 抑制乳腺癌细胞迁移并实现亲和素-PLGA 纳米粒对表达 CXCR4 癌细胞的靶向递送。DV1 不仅能在小鼠模型中有效遏制转移性乳腺癌进展，还能优先在脑肿瘤组织而非正常脑组织中富集，具有抑制肿瘤颅内转移的潜力。DV1 还作为一种体液免疫刺激剂，诱导产生特异性 IgG、中和抗体及细胞免疫应答，为宿主提供针对致死性攻击的保护作用。DV1 已应用于表达 CXCR4 的癌症、胶质母细胞瘤以及登革热等相关疾病的研究。
HY-P5521
HY-P11208C
GABA Receptor
Inflammation/Immunology
mNLS-CPP-WSTF TFA 是 mNLS-CPP-WSTF (HY-P11208) 的三氟乙酸盐。mNLS-CPP-WSTF 是一种基于小鼠 WSTF 序列的核定位信号 (NLS)-细胞穿透肽。mNLS-CPP-WSTF 显著抑制 GABARAP-WSTF 相互作用，WSTF 降解和炎症基因表达。mNLS-CPP-WSTF 有效缓解代谢功能障碍相关脂肪性肝炎 (MASH) 和骨关节炎 (OA) 小鼠模型中的慢性炎症、肝纤维化和软骨损伤。mNLS-CPP-WSTF 具有 MASH 和 OA 等慢性炎症性疾病的研究潜力。
HY-P5396A
Amino Acid Decarboxylase
Others
GAD65 (524-543) acetate 是一种有生物活性的肽，其氨基酸序列为谷氨酸脱羧酶 65 (GAD65) 的 524 至 543 位氨基酸片段。GAD65 (524-543) acetate 是胰岛抗原中首批在自发性自身免疫性糖尿病非肥胖糖尿病 (NOD) 小鼠模型中诱导增殖性 T 细胞应答的片段之一。GAD65 (524-543) acetate 是一种特异性刺激物，可能对自发产生的致糖尿病 T 细胞克隆 BDC2.5 具有低亲和力。用 GAD65 (524-543) acetate 免疫可增加 NOD 小鼠对 BDC2.5 T 细胞过继转移诱发的 1 型糖尿病的易感性。
HY-P10966A
IKK NF-κB
Inflammation/Immunology
Tat-IKIP (46-60) TFA 是 Tat-IKIP (46-60) (HY-P10966) 的三氟乙酸盐。Tat-IKIP (46-60) 是一种靶向 IκB 激酶 (IKK ) 的穿膜肽。Tat-IKIP (46-60) 通过破坏 IKKβ/NEMO 复合物来抑制 IKK 活化和 NF-κB 靶基因表达。Tat-IKIP (46-60) 显著减轻炎症性肠病 (IBD) 小鼠模型中 DSS (HY-116282) 诱导的急性炎症，并减轻急性关节炎模型 (AAM) 中酵母聚糖诱导的急性关节炎。Tat-IKIP (46-60) 可用于炎症性疾病研究，例如 IBD、胰腺炎和风湿性关节炎。
HY-P11206A
Murine cardiac TnI peptide TFA
Peptides
Inflammation/Immunology
Murine cardiac troponin I peptide (Murine cardiac TnI peptide) TFA 是一种鼠心肌肌钙蛋白 I (cTnI) 肽。Murine cardiac troponin I peptide TFA 可诱发小鼠模型中严重的心肌炎症，进而导致纤维化和心力衰竭，并增加死亡率。Murine cardiac troponin I peptide TFA 可用于心力衰竭研究。
HY-P11026
DOTA-PEG4-TMVP1446
VEGFR
Cancer
DOTA-TMVP1446 是一种 VEGFR-3 靶向肽。经 68 Ga 标记的 DOTA-TMVP1446 可在 B16-F10 肿瘤小鼠模型中准确检测淋巴结转移状态，即使是微转移肿瘤。DOTA-TMVP1446 可用作癌症转移性哨兵淋巴结 (m-SLN) 成像的放射性示踪剂。
HY-P4650
HY-P11208
GABA Receptor
Inflammation/Immunology
mNLS-CPP-WSTF 是一种基于小鼠 WSTF 序列的核定位信号 (NLS)-细胞穿透肽。mNLS-CPP-WSTF 显著抑制 GABARAP-WSTF 相互作用，WSTF 降解和炎症基因表达。mNLS-CPP-WSTF 有效缓解代谢功能障碍相关脂肪性肝炎 (MASH) 和骨关节炎 (OA) 小鼠模型中的慢性炎症、肝纤维化和软骨损伤。mNLS-CPP-WSTF 具有 MASH 和 OA 等慢性炎症性疾病的研究潜力。
HY-P10992
PI3K Akt mTOR Caspase Apoptosis Bcl-2 Family
Cancer
YVPGP 是从 Anthopleura anjunae 中提取的寡肽。YVPGP 通过介导 PI3K/AKT/mTOR 信号通路发挥显著的抗肿瘤活性。YVPGP 能够将 DU-145 细胞阻滞于 S 期，并通过线粒体和死亡受体通路 (caspase3、7、8、9 ) 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。YVPGP 能够有效抑制 DU-145 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长，具有前列腺癌研究潜力。
HY-P11004
Bacterial Antibiotic
Infection
A3-APO 是一种抗菌肽。A3-APO 通过双重作用模式 (膜裂解和细胞内靶点抑制) 发挥显著的抗菌活性。A3-APO 可以灭活细菌毒素，并增加抗炎细胞因子 (如 IL-4 和 IL-10) 的表达，且不产生耐药性。A3-APO 可加速 Acinetobacter baumannii 和 Staphylococcus aureus 感染小鼠模型中烧伤伤口愈合。
HY-P10988
Apoptosis MDM-2/p53 Integrin
Cancer
LVTX-8 是一种从 Lycosa vittata 中提取的肽毒素。LVTX-8 对肺癌具有强效的抗癌和抗转移活性，且具有强的细胞毒性。LVTX-8 通过 P53 缺氧通路和整合素信号传导显著诱导细胞凋亡 (apoptosis )，并抑制肺癌细胞的增殖、侵袭和迁移。LVTX-8 显著抑制 A549/H460 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长和转移。
HY-P11018
HY-P11206
Murine cardiac TnI peptide
Peptides
Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
Murine cardiac troponin I peptide (Murine cardiac TnI peptide) 是一种鼠心肌肌钙蛋白 I (cTnI) 肽。Murine cardiac troponin I peptide 可诱发小鼠模型中严重的心肌炎症，进而导致纤维化和心力衰竭，并增加死亡率。Murine cardiac troponin I peptide 可用于心力衰竭研究。
HY-P11262
GLP Receptor
Metabolic Disease
GUB021794 是一种利用 streaMLine 平台开发出来的一种强效的、高选择性的胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R ) 激动剂，其 EC50 为 18 pM。GUB021794 对 SCTR 活性很弱，EC50 为 190 nM。GUB021794 在饮食诱导肥胖 (DIO) 小鼠模型中能显著降低小鼠体重，减少食物摄入和全身脂肪质量。GUB021794 可用于研究肥胖/糖尿病。
HY-P11297
HY-P10786
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
LinTT1 peptide 是一种肿瘤穿透肽，其氨基酸序列为 AKRGARST。
LinTT1 peptide 可通过与 p32 (gC1qR ) 受体结合，靶向腹膜癌 (PC)。
LinTT1 peptide 可与铁氧化物纳米螺旋 (NWs) 结构结合，形成纳米载体。此纳米载体在体外能被腹膜癌细胞摄取，并进入线粒体；在小鼠体内也表现出显著的肿瘤靶向和穿透效果。此外，LinTT1 功能化的纳米载体联合前促凋亡肽 [D(KLAKLAK)2] 在小鼠腹膜肿瘤模型中显示出显著的肿瘤抑制效果。LinTT1 peptide 有望作为递送载体用于腹膜癌研究。
HY-P4610
GLP Receptor
Metabolic Disease
H-Trp-Tyr-OH 是一种口服有效的色氨酸-酪氨酸二肽，具体血脑屏障穿透性。H-Trp-Tyr-OH 可通过刺激肠内分泌细胞分泌胰高血糖素样肽 GLP-1 发挥生理调节作用。在 tau 蛋白病小鼠模型中，H-Trp-Tyr-OH 能抑制 tau 蛋白磷酸化、降低神经原纤维缠结水平，同时增加多巴胺周转率、上调突触素表达、提高盲肠短链脂肪酸水平，进而改善行为缺陷并延长寿命。H-Trp-Tyr-OH 可用于糖耐量减低及 tau 蛋白病的相关研究。
HY-P10966
IKK NF-κB
Inflammation/Immunology
Tat-IKIP (46-60) 是一种靶向 IκB 激酶 (IKK ) 的穿膜肽。Tat-IKIP (46-60) 通过破坏 IKKβ/NEMO 复合物来抑制 IKK 活化和 NF-κB 靶基因表达。Tat-IKIP (46-60) 显著减轻炎症性肠病 (IBD) 小鼠模型中 DSS (HY-116282) 诱导的急性炎症，并减轻急性关节炎模型 (AAM) 中酵母聚糖诱导的急性关节炎。Tat-IKIP (46-60) 可用于炎症性疾病研究，例如 IBD、胰腺炎和风湿性关节炎。
HY-P11075
Neurokinin Receptor
Metabolic Disease
[Lys5,Tyr6,mLeu9,Nle10]-Neurokinin A (4-10) (ID 305) 是一种选择性 NK2R 激动剂，对 hNK2R 的 EC50 为 3.7 nM。[Lys5,Tyr6,mLeu9,Nle10]-Neurokinin A (4-10) 显著抑制饮食诱导的肥胖 (DIO) 小鼠模型中的体重减轻，并改善野生型小鼠中 Loperamide (HY-156131) 诱导的排尿功能障碍。[Lys5,Tyr6,mLeu9,Nle10]-Neurokinin A (4-10) 可用于神经激肽受体介导的疾病，例如肥胖、胰岛素抵抗和 2 型糖尿病研究。
HY-P11028
CDK
Cancer
M1-20 是一种 CDK1 抑制剂。M1-20 通过 CUL4-DDB1-DCAF1 复合物促进 CDK1 泛素化，并通过蛋白酶体途径降解。M1-20 可抑制 CDK1/CCNB1 复合物的形成。M1-20 在 FVB/N MMTV-PyVT 小鼠模型中对自发性乳腺癌具有显著的抗癌活性。
HY-P10977
Sodium Channel RIP kinase
Neurological Disease
Tat-ASIC1a (1-20) (mouse, rat) 是一种竞争性 ASIC1a 穿膜肽。Tat-ASIC1a (1-20) (mouse, rat) 具有显著的神经保护作用，并通过靶向 ASIC1a-RIPK1 通路和自身抑制机制，减轻酸毒性造成的神经元损伤。Tat-ASIC1a (1-20) (mouse, rat) 可有效保护缺血性中风小鼠模型中的大脑免受缺血性损伤。Tat-ASIC1a (1-20) (mouse, rat) 可用于神经退行性疾病的研究，例如 Huntington disease 和 Parkinson’s disease。
HY-P10312
HY-P11232
Toll-like Receptor (TLR) Bacterial
Infection
NAB815 是一种 Stx2a (Kd = 0.01 μM)/TLR4 相互作用的特异性抑制剂。NAB815 抑制中性粒细胞/Stx2a 相互作用 (IC50 = 0.057 μg/mL)。NAB815 抑制白细胞和血小板产生的含 Stx2 的细胞外囊泡 (EV) 的形成，并降低其在细胞 (Vero 细胞) 和动物模型 (CD-1 小鼠) 中的毒性作用。NAB815 降低大肠杆菌感染的小鼠肾脏、尿液和膀胱中的细菌 (bacterial ) 负荷。NAB815 可用于溶血性尿毒症综合征 (HUS) 的研究。
HY-P10109A
hG6PI (325-339) (hydrochloride)
Peptides
Inflammation/Immunology
G6PI 325-339 (human) hydrochloride 是 B10.Q 小鼠关节炎的有效诱导剂。G6PI 325-339 (human) hydrochloride 引发 Th1 和 Th17 细胞与鼠 G6PI 蛋白的交叉反应。G6PI 325-339 (human) hydrochloride 通过 T 和 B 细胞依赖性途径诱导关节炎模型，但没有抗体效应机制。
HY-P5875
HY-P5396
Amino Acid Decarboxylase
Others
GAD65 (524-543) 是一种生物活性肽，其氨基酸序列为谷氨酸脱羧酶 65 (GAD65) 的 524 至 543 位氨基酸片段。GAD65 (524-543) 是胰岛抗原中首批在自发性自身免疫性糖尿病非肥胖糖尿病 (NOD) 小鼠模型中诱导增殖性 T 细胞应答的片段之一。GAD65 (524-543) 是一种特异性刺激物，可能对自发产生的致糖尿病 T 细胞克隆 BDC2.5 具有低亲和力。用 GAD65 (524-543) 免疫可增加 NOD 小鼠对 BDC2.5 T 细胞过继转移诱发的 1 型糖尿病的易感性。
HY-P11592
Bacterial
Infection
KIKIKPWWWPKIKIK-NH2 是一种 β-转角抗菌肽。KIKIKPWWWPKIKIK-NH2 可抑制细菌生物膜形成并结合脂多糖。KIKIKPWWWPKIKIK-NH2 在小鼠细菌感染全层伤口模型中展现出伤口愈合能力。KIKIKPWWWPKIKIK-NH2 可用于细菌感染的相关研究。
HY-P11603
Pyroptosis
Inflammation/Immunology
SK56 是一种 GSDMD-NT 孔道抑制剂。SK56 可抑制巨噬细胞和人外周血白细胞的焦亡 (Pyroptosis ) 以及焦亡相关细胞因子释放。SK56 在类器官-巨噬细胞共培养模型中防止人肺泡类器官出现广泛细胞死亡。SK56 可预防 LPS (HY-D1056) 或盲肠结扎穿孔术诱导的小鼠感染性休克死亡。SK56 可用于脓毒症的相关研究。
HY-P11634
Bacterial
Infection
KF-22 是一种抗菌肽，对革兰氏阴性和革兰氏阳性菌均表现出抗菌活性。KF-22 具有广谱强效的抗多重耐药细菌活性和低毒性。KF-22 可用于感染方面的研究。
HY-P11582
Bacterial
Infection
CyLip-20 是一种环脂类抗菌肽，靶向革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌。CyLip-20 的溶血活性低且体内毒性轻微。CyLip-20 通过结合细菌脂多糖 (LPS ) 破坏细菌外膜、内膜及细胞质膜完整性，引发膜通透化、去极化及细胞内容物泄漏，并抑制细菌生物膜形成。CyLip-20 在动物模型中能降低 MRSA 感染小鼠皮肤伤口的细菌载量、促进伤口愈合、降低炎症因子水平且减轻炎性细胞浸润。CyLip-20 可用于 MRSA 皮肤伤口感染的相关研究。
HY-P11615
Bacterial
Infection
FuK 是经氟代非天然氨基酸修饰的 WK2 类似物抗菌肽。FuK 在小鼠中 LD50 为 72.34 mg/kg，无溶血活性，对胰蛋白酶、胰凝乳蛋白酶及含盐环境稳定性高。FuK 通过增强细菌外膜通透性、诱导细胞质膜去极化并破坏膜电位平衡发挥杀菌作用，对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌及 MRSA 等革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌有效。FuK 可与 Polymyxin B (HY-149179)，Vancomycin (HY-B0671) 和 Ciprofloxacin (HY-B0356) 协同抗菌，还能抑制环丙沙星诱导的细菌耐药性。FuK 具有体内安全性，有效减少小鼠 MRSA 模型的细菌载量与炎症细胞浸润，促进皮肤伤口胶原纤维形成。
HY-P11773
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
图片
HY-108841
(5 )
HY-P99022
(5 )
HY-P990116
Osteopontin
Inflammation/Immunology
Anti-Mouse osteopontin/SPP1 Antibody (103D6) 是一种源自小鼠的抗小鼠 osteopontin/SPP1 IgG2c κ 型抗体抑制剂。Anti-Mouse osteopontin/SPP1 Antibody (103D6) 可以增强细胞毒性 T 淋巴细胞的裂解活性并抑制结肠肿瘤生长。Anti-Mouse osteopontin/SPP1 Antibody (103D6) 可以改善胆总管结扎 (CBDL) 诱导的原发性硬化性胆管炎模型小鼠的肝损伤。
(5 )
HY-P990117
Integrin
Cardiovascular Disease Cancer
Anti-Mouse/Rat/Human Osteopontin/SPP1 Antibody (MPIIIB10) 是一种源自小鼠的 Osteopontin/SPP11 IgG1 κ 型抗体抑制剂。Anti-Mouse/Rat/Human Osteopontin/SPP1 Antibody (MPIIIB10) 可阻断心脏成纤维细胞中 Angiotensin II (HY-13948) 诱导的DNA 合成和胶原凝胶收缩。Anti-Mouse/Rat/Human Osteopontin/SPP1 Antibody (MPIIIB10) 能显著抑制 CT26 或 MC38 小鼠肿瘤模型中的肿瘤生长
。
(5 )
HY-P99583
MEDI4893
Bacterial
Infection Inflammation/Immunology
苏托舒单抗
人源抗 α-毒素单克隆抗体 (IgG1κ 型)。Suvratoxumab 能有效中和 α-毒素 (一种关键的金黄色葡萄球菌毒力因子)。Suvratoxumab 可提高免疫功能低下的小鼠肺炎模型的存活率并减少肺损伤。Suvratoxumab 还可增强 Vancomycin (HY-B0671) 或 Linezolid (HY-10394) 的抗菌活性。
(5 )
HY-P99216
PF-04360365; RN 1219
Amyloid-β
Neurological Disease
泊奈组单抗
Amyloid-β ) IgG2 单克隆抗体。Ponezumab 可降低中枢神经系统的 Aβ 水平，并改善小鼠在各种学习和记忆模型中的表现。Ponezumab 可用于阿尔茨海默症的研究。
(5 )
HY-P991584
FGFR
Cancer
HuGAL-FR21 是一种人源化的抗 FGFR2IIIb IgG1 单克隆抗体。HuGAL-FR21 可以阻断 FGF2 、FGF7 和 FGF10 与 FGFR2IIIb 的结合并抑制 FGF 诱导的 FGFR2IIIb 磷酸化。HuGAL-FR21 可以下调 SNU-16 细胞中 FGFR2 的表达。HuGAL-FR21 在裸鼠胃癌异种移植物模型中表现出显著的抗肿瘤活性。HuGAL-FR21 可用于癌症如胃癌的研究。
(5 )
HY-P99118
HLX 10
PD-1/PD-L1 Akt STAT
Cancer
斯鲁利单抗
PD-1 单克隆抗体。Serplulimab 可抑制肿瘤生长、调节肿瘤微环境，具有抗肿瘤的活性。Serplulimab 可用于肺癌、结肠癌等肿瘤的研究。
(5 )
HY-P99124
CD3
Inflammation/Immunology
Anti-Mouse CD3 Antibody (17A2) 是一种源自宿主大鼠的抗小鼠 CD3 IgG2b 抗体抑制剂。Anti-Mouse CD3 Antibody (17A2) 可以增强 T 细胞增殖与活化，并刺激脾脏 T 细胞产生 IFN-γ 或 IL-17。Anti-Mouse CD3 Antibody (17A2) 可显著降低移植物抗宿主病 (GVHD) 模型小鼠的死亡率。
(5 )
HY-P99148
TNF Receptor
Metabolic Disease Inflammation/Immunology
Anti-Mouse TNF alpha Antibody (TN3-19.12) 是一种源自亚美尼亚仓鼠宿主的抗小鼠 TNF alpha 的 IgG 抗体抑制剂。Anti-Mouse TNF alpha Antibody (TN3-19.12) 可中和上清液中从 LNC-8 细胞获得的细胞毒性。Anti-Mouse TNF alpha Antibody (TN3-19.12) 可减轻 LNC-8 细胞异种移植小鼠模型中实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 的症状和严重程度。Anti-Mouse TNF alpha Antibody (TN3-19.12) 可预防非肥胖糖尿病 (NOD) 小鼠发生糖尿病。Anti-Mouse TNF alpha Antibody (TN3-19.12) 在 CD2F1 小鼠中显示出明显的放射增敏作用。
(5 )
HY-P99744
TAK-573
CD38
Inflammation/Immunology Cancer
Modakafusp alfa (TAK-573) 是一种融合人源化的抗 CD38 的 IgG4 单克隆抗体与 2 个减毒的 IFNα2b 分子的融合蛋白，可向表达 CD38 的细胞递送干扰素α。Modakafusp alfa 在体外对多发性骨髓瘤 (MM) 癌细胞具有直接的抗增殖活性，并在 MM 异种移植肿瘤模型中诱导强大和持久的抗肿瘤反应。Modakafusp alfa 与抗 PD-1 抗体联合使用在小鼠中诱导免疫调节和抗肿瘤反应，并具有良好的耐受性。
(5 )
HY-P991228
Galectin
Cancer
Lyt-200 是一种人源化抗半乳糖凝集素-9 (Galectin-9 ) 单克隆抗体。LYT-200 可结合血液系统恶性肿瘤细胞表面表达的半乳糖凝集素-9，抑制促白血病功能并诱导细胞死亡。LYT-200 可用于血液系统恶性肿瘤的相关研究。
(5 )
HY-P990914
GS-1811; JTX-1811
CCR
Inflammation/Immunology Cancer
Denikitug (GS-1811; JTX-1811) 是一种靶向 CCR8 受体的人源化单克隆抗体，其 KD 为 16.8 pM。Denikitug 可特异性结合人源 CCR8，抑制 CCL1 诱导的下游 CCR8 信号通路。Denikitug 可通过抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 选择性清除表达 CCR8 的细胞。Denikitug 可增强抗肿瘤免疫，可用于癌症和免疫的相关研究。
(5 )
HY-P99922
LAG-3
Cancer
安沙利单抗
LAG3 抗体。Encelimab 阻断 LAG-3 和 MHC II 之间的相互作用，并增强 T 细胞激活。Encelimab 单独使用或与抗 PD-1 抗体联合使用可减小淋巴瘤小鼠模型 (A20 细胞异种移植瘤) 中的肿瘤大小。
(5 )
HY-P990107
TGF-β Receptor
Cancer
Anti-Mouse/Human/Rat/Monkey/Hamster/Canine/Bovine TGF-β Antibody (1D11.16.8) 是一种 TGF-β IgG 抗体抑制剂。Anti-Mouse/Human/Rat/Monkey/Hamster/Canine/Bovine TGF-β Antibody (1D11.16.8) 可减轻单侧输尿管梗阻 (UUO) 模型小鼠的肾纤维化。Anti-Mouse/Human/Rat/Monkey/Hamster/Canine/Bovine TGF-β Antibody (1D11.16.8) 在多种肿瘤模型中显示出强大的抗肿瘤作用，如胰腺癌。
(5 )
HY-P991570
AD5-10; oba-01 Antibody
TNF Receptor Apoptosis Caspase Atg8/LC3 Akt Beclin1 JNK
Cancer
Zaptuzumab (AD5-10) 是一种针对死亡受体 5 (DR5) 的人源化的单克隆抗体，对 DR5 具有选择性的高结合亲和力。Zaptuzumab 通过 caspase 介导的凋亡 (apoptosis ) 和自噬性细胞死亡 (ACD)，特异性诱导癌细胞死亡。Zaptuzumab 可以激活抗体依赖的细胞介导的细胞毒性作用 (ADCC) 和补体依赖的细胞毒性作用 (CDC)。Zaptuzumab 可以诱导活性氧 (ROS) 产生并降低 谷胱甘肽 (GSH) 水平。Zaptuzumab 在多种异种移植小鼠肿瘤模型中显示出显著的抑制肿瘤生长的作用和良好的安全性。
(5 )
HY-P991674
BJT-778
HBV
Infection Inflammation/Immunology
Brelovitug (BJT-778) 是一种靶向乙肝表面抗原 (HBsAg ) 的人源化 IgG1 中和单克隆抗体。Brelovitug 具有显著的抗病毒活性，能够中和并清除 HBV 和 HDV，并消除含有 HBsAg 的亚病毒颗粒。Brelovitug 可用于 HDV 和 HBV 感染、慢性丁型肝炎 (CHD) 和慢性乙型肝炎 (CHB) 研究。
(5 )
HY-P99382A
Inhibitory Antibodies
Cancer
Vopratelimab (Mouse IgG2a) 是一种选择性靶向可诱导 T 细胞共刺激因子 (ICOS ) 的激动型单克隆抗体。Vopratelimab (Mouse IgG2a) 的可变区与 Vopratelimab (HY-P99382) 的可变区一致，而恒定区为小鼠 IgG2a 序列。Vopratelimab (Mouse IgG2a) 具有抗肿瘤免疫反应并可增强与 anti-PD-1 (HY-P9902A) 的联合疗效。
(5 )
HY-P990264
(5 )
HY-P990215
Interleukin Related
Infection Inflammation/Immunology
Anti-Mouse IL-27 p28 Antibody (MM27.7B1) 是一种源自小鼠的抗小鼠 IL-27 p28 IgG2a κ 型抗体抑制剂。Anti-Mouse IL-27 p28 Antibody (MM27.7B1) 可以中和 IL-27。Anti-Mouse IL-27 p28 Antibody (MM27.7B1) 可以延缓 BALB/c 心脏移植小鼠模型在鼠抗胸腺细胞球蛋白 (mATG) 处理后 IL-27 介导的 CD8 阳性 T 细胞重建。
(5 )
HY-P991609
MMP
Cancer
ABX-MA1 是一种靶向 MCAM/MUC18 的人源化 IgG2 单克隆抗体抑制剂。ABX-MA1 显著降低同型聚集和与 HUVEC 的异型粘附，以及实验性肺转移的形成。ABX-MA1 在 A375SM/WM2664 异种移植小鼠模型中有效抑制肿瘤生长、血管生成和 MMP-2 表达，具有黑色素瘤研究潜力。
(5 )
HY-P991571
GC-1118A
EGFR PERK Akt
Cancer
GC1118 (GC-1118A) 是一种全人源的抗 EGFR 单克隆抗体，对 EGFR 的 KD 值为 0.16 nM。GC1118 对高亲和力和低亲和力 EGFR 配体诱导的信号传导均显示出强效抑制作用。GC1118 在 KRAS 野生型和 KRAS 突变型细胞中均表现出强大的抗增殖活性。GC1118 能够穿过血脑屏障 (BBB) 和血瘤屏障 (BTB) 到达肿瘤部位，并且在多种小鼠异种移植瘤模型中显示出卓越的抗肿瘤效果。GC1118 可以用于癌症的研究，如结直肠癌。
(5 )
HY-P990181
Glutathione Peroxidase STING
Inflammation/Immunology
Anti-Mouse myeloperoxidase/MPO Antibody (6G4) 是一种抗小鼠 myeloperoxidase/MPO 单克隆抗体。Anti-Mouse myeloperoxidase/MPO Antibody (6G4) 可以激活 cGAS/STING 通路。Anti-Mouse myeloperoxidase/MPO Antibody (6G4) 诱导小鼠急性和慢性肾损伤。Anti-Mouse myeloperoxidase/MPO Antibody (6G4) 通常用于构建炎症疾病模型，如抗中性粒细胞胞浆抗体 (ANCA) 相关血管炎 (AAV)。
(5 )
HY-P991243
EGFR Akt
Cancer
MP-RM-1 是一种抗体、非竞争性的 ErbB-3 抑制剂，其 Kd 为 32.7 nM。MP-RM-1 可抑制配体依赖型和配体非依赖型的 ErbB-3 激活，阻止 ErbB-2/ErbB-3 异源二聚化，诱导 ErbB-3 内化与降解，并抑制下游 Akt 的磷酸化。MP-RM-1 通过非竞争性机制发挥拮抗作用。MP-RM-1 可抑制裸鼠中黑色素瘤和前列腺癌异种移植模型的肿瘤生长，降低肿瘤细胞的增殖活性。
(5 )
HY-P991634
(5 )
HY-P991566
CTLA-4
Cancer
KD6001 是一种人源化 IgG1κ 单克隆抗体，靶向 CTLA4 。KD6001 显著阻断 CTLA-4 与 CD80 (IC50 ：16 ng/mL) 和 CD86 的相互作用。KD6001 可增强 PHA 激活的人类淋巴细胞中 IL-2 和 IFNγ 的表达，并表现出强大的抗肿瘤作用。KD6001 可有效抑制 MC38、B16 和 Hepa1-6 肿瘤小鼠模型中的肿瘤生长。KD6001 可用于癌症研究，例如晚期黑色素瘤、肝细胞癌和肝癌。
(5 )
HY-P991542
CD19
Cancer
GBR-401 是一种人源化的抗 CD19 单克隆抗体，对 FcγRIIIa 具有高亲和力。GBR-401 对多种 B 细胞恶性肿瘤具有强大的体外和体内细胞毒性。GBR-401 通过抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 和直接杀伤作用诱导细胞死亡。GBR-401 在多种异种移植的重度联合免疫缺陷 (SCID) 小鼠模型中显示出强效的清除恶性 B 细胞能力，并延长小鼠存活时间。
(5 )
HY-P991595
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
HB-0017 是一种靶向 IL-17A 的人源化 IgG1κ 单克隆抗体抑制剂，。HB-0017 可以抑制 IL-17A 诱导的 IL-6 分泌，其 IC50 为 2.09 nM。HB-0017 显著减少 Imiquimod (HY-B0180) 诱发的银屑病样小鼠模型中的耳廓厚度，并缓解 IL-17A 诱导的关节炎和气囊小鼠模型中的炎症。HB-0017的同型对照可参考 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
(5 )
HY-P991585
Inhibitory Antibodies
Cancer
MORAb-028 是一种靶向 GD2 的人源化 IgG1 单克隆抗体抑制剂。MORAb-028 具有强效抗肿瘤活性，通过补体介导的细胞毒作用 (CDC) 杀死表达 GD2 的靶细胞。MORAb-028 在 EL-4-luc 异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。MORAb-028 可用于黑色素瘤癌症研究。
(5 )
HY-P991587
Orphan GPCR
Cancer
SAR-446523 是一种靶向 GPRC5D 的人源化 IgG1 单克隆抗体抑制剂。SAR-446523 显著诱导抗体依赖性细胞介导的细胞毒作用 (ADCC)。SAR-446523 具有强效抗肿瘤活性，可在携带多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的 NK 人源化 NOG huIL15 转基因小鼠模型中提高小鼠生存率。SAR-446523 可用于多发性骨髓瘤 (MM) 研究。
(5 )
HY-P991637
Ser/Thr Protease
Metabolic Disease
REGN7999 是一种抑制 TMPRSS6 的单克隆抗体。REGN7999 可抑制 TMPRSS6 活性，防止 HJV 裂解，从而增强 BMP6-HJV 信号传导，增加血清铁调素。REGN7999 通过抑制 TMPRSS6 活性改善地中海贫血 β 小鼠模型的铁过载和红细胞生成受损。REGN7999 可用于 β-地中海贫血的研究。
(5 )
HY-P991294
ADC Antibody
Cancer
MGTA-117 是一种靶向 CD117 的人源化单克隆抗体。MGTA-117 以鹅膏蕈碱为有效载荷，可用于合成抗体-药物偶联物 (ADC)。MGTA-117 具有强效的抗肿瘤活性，可提高三种急性髓系白血病 (AML) 异种移植模型 (Kasumi-1、AML PDX 1 和 AML PDX 2) 的生存率。MGTA-117 可用于 AML、伴原始细胞增多的骨髓增生异常综合征 (MDS-EB) 以及基因疗法的造血干细胞移植 (HSCT) 预处理。
(5 )
HY-P991590
MHC Apoptosis JNK Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
1D09C3 是一种全人源化的抗 HLA-DR 单克隆抗体。1D09C3 通过一系列级联反应诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和死亡，包括活性氧 (ROS ) 产生、JNK 激活、线粒体膜去极化以及从线粒体释放 AIF。1D09C3 在 JVM-2 细胞和 GRANTA-519 细胞异种移植瘤小鼠模型中显示出强大的抗肿瘤活性，提高了总体生存率和中位生存期。1D09C3 可用于癌症研究，如慢性淋巴细胞白血病 (CLL)。
(5 )
HY-P991966
EGFR
Cancer
Anti-Human/Mouse EGFR Antibody (7A7) 是一种抗小鼠 EGFR 单克隆抗体，被认为是西妥昔单抗的小鼠等效物。Anti-Human/Mouse EGFR Antibody (7A7) 无法在小鼠体内不表达 EGFR 的 HPV38 肿瘤模型中诱导肿瘤消退。Anti-Human/Mouse EGFR Antibody (7A7) 可用于表达 EGFR 的 HPV38 肿瘤相关研究。
(5 )
HY-P991881
TGF-β Receptor Hepcidin Ferroportin
Cardiovascular Disease
KY1070 是一种全人源抗 BMP6 抗体，其对人源靶点的 Kd 为 0.00014 μM，对 BMP6 具有高度特异性 (与 BMP 家族相关成员无交叉反应)，可抑制 BMP6 诱导的 BMP 受体异二聚化、铁调素 (Hepcidin) 表达 。KY1070 能调节红系前体细胞上铁转运蛋白 (Ferroportin) 的表达，并加速红细胞生成。在啮齿动物贫血模型中，KY1070 与促红细胞生成素 (EPO) 联用时可减少 EPO 剂量；此外，它还能提高小鼠慢性肾脏病相关性贫血对 EPO 的敏感性。KY1070 可用于慢性病贫血 (anemia of chronic disease) 的研究 [1] [2]
(5 )
HY-P991528
NF-κB
Inflammation/Immunology Cancer
PE0116 是一种完全人源化 CD137 激动性单克隆抗体，由免疫的 Harbor H2L2 人转基因小鼠产生。PE0116 是一种配体阻断剂。PE0116 可激活 NF-κB 信号传导，从而显著促进 T 细胞增殖并增加体外细胞因子的分泌。PE0116 在 MC38 肿瘤模型中表现出强大的抗肿瘤活性。
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HY-P992074
IPH6501
CD20 Interleukin Related
Cancer
Zemlikafusp alfa (IPH6501) 是一种四特异性 NK 细胞接合器，靶向 CD20 、CD16a 、NKp46 并携带 IL-2 变体。Zemlikafusp alfa (IPH6501) 可用于治疗复发/难治性 B 细胞非霍奇金淋巴瘤的研究。
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HY-P991958
CTLA-4
Cancer
GIGA-564 是一种全人源抗 CTLA4 IgG1 单克隆抗体，Kd 为 9.8 nM。GIGA-564 可结合 CTLA-4 的独特表位，介导 FcR 依赖性信号通路，耗竭肿瘤内高表达 CTLA-4 的调节性 T 细胞，并抑制外周调节性 T 细胞增殖。GIGA-564 在 小鼠模型中展现出抗肿瘤活性。GIGA-564 可用于肿瘤的研究。
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HY-P991864
MDX-124
Formyl Peptide Receptor (FPR)
Cancer
Annexuzlimab 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体，可特异性结合 ANXA1 ，从而干扰其与甲酰肽受体 1 和 2 (FPR1/2 ) 的相互作用。Annexuzlimab 阻滞细胞周期进程，导致癌细胞在 G1 期累积。Annexuzlimab 靶向分泌的 ANXA1 ，阻止 FPR1/2 的激活，从而减少癌症进展。Annexuzlimab 可用于三阴性乳腺癌、胰腺癌和骨肉瘤的研究。
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HY-P991922
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HY-P992151
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HY-P991883
Licartin; Metuximab; Mehuzumab
Apoptosis CDK Caspase Bcl-2 Family
Cancer
Metuzumab (Licartin) 是一种抗 CD147 人鼠嵌合 IgG1 单克隆抗体。Metuzumab 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis )，降低 C yclin D1、 全长 Caspase-3 和 Bcl-2 水平，增加 Bax 水平。Metuzumab 可提高非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞对 Gemcitabine (HY-17026) 的敏感性。Metuzumab 可用于肝癌和非小细胞肺癌的研究 [1] [2]
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HY-P991902
CD20
Cancer
NAV006 是一种抗 CD20 抗体 Rituximab (HY-P9913) 变体，其与 CD20 的结合 Kd 为 30.5 nM。NAV006 与 CA125 的相互作用减弱，并表现出增强的抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 和补体依赖性细胞毒性 (CDC) 活性。NAV006 对淋巴瘤具有抗肿瘤活性。NAV006 可用于非霍奇金淋巴瘤的研究。
(5 )
HY-P991924
CD47
Cancer
CO-1 是一种 IgG4 抗 CD47 抗体。CO-1 不仅增强巨噬细胞的吞噬活性，还通过 CD47 的交联直接诱导癌细胞发生一种独特且快速的程序性细胞死亡 (PCD)。CO-1 对血液系统恶性肿瘤 (如急性淋巴细胞白血病) 具有抗肿瘤活性。
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HY-P991896
(5 )
HY-P991935
Apoptosis
Cancer
ANT1034 是人源化抗 CD52 抗体。ANT1034 介导抗体依赖性和补体依赖性细胞毒性，当被交联或在交联抗体存在时诱导凋亡 (Apoptosis )。ANT1034 在 SCID CD52 肿瘤异种移植模型中可延长生存期。ANT1034 可用于 B 细胞恶性肿瘤的研究。
(5 )
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-16561
HY-B0470
HY-66005
HY-N0171A
HY-N0469
HY-N0171
HY-N6972
HY-113354
HY-126477
HY-N0088
HY-N6871
HY-N1420
HY-128850
HY-125833
HY-N6973
HY-N0217
HY-W071746
HY-116330A
HY-113365
HY-16561R
HY-W012980
HY-N2345
HY-N0538
HY-N0447
HY-N0493
HY-N4110
HY-N6605
HY-N1420A
HY-N6967
HY-N2736
Flavonoids Classification of Application Fields Flavones Leguminosae Other Diseases Phenols Polyphenols Plants Vicia faba L.Disease Research Fields Source Classification
Beta-lactamase COX Interleukin Related Bacterial JNK ERK p38 MAPK STAT Apoptosis NO Synthase Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Lactate Dehydrogenase Reactive Oxygen Species (ROS) SOD Akt Caspase Bcl-2 Family
3′,4′,7-Trihydroxyflavone 是一种具有口服活性的 OXA-48 (IC50 = 1.89 μM)/COX-1 (IC50 = 36.37 μM) 抑制剂。3′,4′,7-Trihydroxyflavone 有抗氧化和抗炎作用，抑制炎症因子 (如 IL-6, IL-8, 和 TNF-α 的释放)。3′,4′,7-Trihydroxyflavone 抑制 H2 O2 诱导的神经元细胞凋亡 (apoptosis ) 和 ROS 积累，并通过抑制 JNK -STAT1 通路发挥抗神经炎症作用。3′,4′,7-Trihydroxyflavone 对耐多药革兰氏阴性肠道细菌 (bacteria ) 具有抗菌和抗生素修饰活性。3′,4′,7-Trihydroxyflavone 通过 NFATc1 抑制 RANKL 诱导的破骨细胞形成。 3′,4′,7-Trihydroxyflavone 激活 CREB-BDNF 轴，恢复 Scopolamine (HY-N0296) 诱导的小鼠记忆缺陷。
HY-B2167R
HY-N0171R
HY-B1350A
HY-125847
HY-113205
HY-N7703
HY-N0120
HY-N6257
HY-19480
HY-N0430
HY-N4107
HY-N14001
HY-116330
HY-N6893
HY-125938
HY-N0469R
HY-112817
8-Oxo-Deoxyguanosine triphosphate
Microorganisms Source Classification
Apoptosis
8-Oxo-dGTP (8-Oxo-Deoxyguanosine triphosphate) 是一种由 ROS 介导氧化修饰 dGTP 形成的氧化型鸟嘌呤核苷酸，也是 8-氧代-dGTP 焦磷酸水解酶 (如 hMTH1 和 E. coli MutT ) 的关键底物。8-Oxo-dGTP 可作为 DNA 诱变剂，插入新生 DNA 并与腺嘌呤和胞嘧啶配对，引发 A:T 到 C:G 的颠换突变。进而，8-Oxo-dGTP 导致氧化性 DNA 碱基修饰、链断裂及 S 期阻滞，最终通过 AIF 介导细胞凋亡 (apoptosis ) 并在 mth1 缺陷型小鼠中促进自发性癌变。8-Oxo-dGTP 在细胞内积累会诱发基因组不稳定，但在小鼠模型中它反而表现出降低肿瘤发生率的抑瘤作用。8-Oxo-dGTP 被广泛用于自发性癌变、帕金森病、阿尔茨海默病、心力衰竭以及肿瘤机制的相关研究。
HY-W012980R
HY-N1420AR
HY-D0186R
HY-W071746R
HY-N16374
HY-N7394
HY-N3312R
HY-125833R
HY-N6967R
HY-N0976
HY-N6972R
HY-126477R
HY-N0469A
HY-N16371
HY-N1149
HY-113354R
HY-128850R
HY-N11872
HY-129133
HY-N0088R
HY-N12087
HY-N0918R
HY-N4107R
HY-N2345R
HY-116330AR
HY-N16465
HY-N19281
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-16561S
Resveratrol-d4 是 Resveratrol 的氘代物。Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) 是一种天然多酚，具有抗氧化，抗炎，保护心脏和抗癌的特性。 它的靶点广泛，如 mTOR 、JAK 、β-amyloid 、Adenylyl cyclase 、IKKβ 、DNA polymerase 。Resveratrol 也是一种特异性的 SIRT1 活化剂。Resveratrol 是有效的孕烷 X 受体 (PXR) 抑制剂。Resveratrol 也是一种 Nrf2 激活剂，在小鼠模型中可以改善衰老相关的进行性肾损伤。Resveratrol 作用于内皮细胞促进 NO 产生。
HY-113354S
Anserine-d4 是 Anserine 的氘代物。Anserine 是 Carnosine 的甲基化形式，是一种口服有效的、天然的、含有组氨酸的二肽，存在于脊椎动物的骨骼肌。Anserine 不会被血清肌肽酶裂解，可作为生化缓冲液，螯合剂，抗氧化剂和抗糖化剂。Anserine 可以改善阿尔茨海默氏病 (AD) 模型小鼠的记忆功能。
HY-16561S1
Resveratrol-13 C6 是一种 13 C 标记的 Resveratrol。Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) 是一种天然多酚，具有抗氧化，抗炎，保护心脏和抗癌的特性。 它的靶点广泛，如 mTOR 、JAK 、β-amyloid 、Adenylyl cyclase 、IKKβ 、DNA polymerase 。Resveratrol 也是一种特异性的 SIRT1 活化剂。Resveratrol 是有效的孕烷 X 受体 (PXR ) 抑制剂。Resveratrol 是一种 Nrf2 激活剂，在小鼠模型中可以改善衰老相关的进行性肾损伤。Resveratrol 作用于内皮细胞促进 NO 产生。
HY-175318S
p53 Activator 15 是一种口服有效的 p53 Y220C 激活剂。p53 Activator 15 增强 p53 Y220C 与 DNA 的结合能力 (SC50 = 0.58 nM)，显著抑制 NUGC-3 细胞增殖。p53 Activator 15 可有效抑制 NUGC-3 异种移植小鼠和大鼠模型中的肿瘤生长。p53 Activator 15 可用于研究胃癌。
HY-N3312S
Matairesinol-d6 是 Matairesinol 的氘代物。Matairesinol 在过敏性皮炎小鼠模型中具有抗过敏作用。Dfe 诱导的 NC/Nga 小鼠耳内 IL-4 和 IFN-γ mRNA 表达的变化可通过 Matairesinol 逆转。
HY-109120S
Odevixibat-d5 是氘代标记的 Odevixibat (HY-109120)。Odevixibat (A4250) 是一种有效的选择性回肠钠依赖性胆汁酸转运蛋白 (apical sodium-dependent bile acid transporter (ASBT) ) 抑制剂。Odevixibat 可减轻小鼠模型中的胆汁淤积性肝和胆管损伤。Odevixibat 可用于原发性胆汁性肝硬化的研究。
HY-109120S1
Odevixibat-13 C6 是 13 C 标记的 Odevixibat (HY-109120)。Odevixibat (A4250) 是一种有效的选择性回肠钠依赖性胆汁酸转运蛋白 (apical sodium-dependent bile acid transporter (ASBT) ) 抑制剂。Odevixibat 可减轻小鼠模型中的胆汁淤积性肝和胆管损伤。Odevixibat 可用于原发性胆汁性肝硬化的研究。
HY-W012481S
Nirvanol-d5 (Ethylphenylhydantoin-d5 ) 是 Nirvanol (HY-W012481) 氘代物。Nirvanol (Ethylphenylhydantoin) 是 Mephenytoin (HY-B1184) 的代谢物，在小鼠最大电休克 (M.E.S.) 癫痫发作模型中发挥抗惊厥作用。Nirvanol 在癫痫相关神经系统疾病研究中显示出潜力。
HY-113354S1
Anserine-d4 hydrochloride 是一种氘代标记的 Anserine (HY-113354)。Anserine 是 Carnosine 的甲基化形式，是一种口服有效的、天然的、含有组氨酸的二肽，存在于脊椎动物的骨骼肌。Anserine 不会被血清肌肽酶裂解，可作为生化缓冲液，螯合剂，抗氧化剂和抗糖化剂。Anserine 可以改善阿尔茨海默氏病 (AD) 模型小鼠的记忆功能。
HY-W017540S
Cyclocreatine-13 C3 是 13 C 标记的 Cyclocreatine (HY-W017540)。Cyclocreatine 是通过提供高水平的 ATP 用作一种脑渗透和有效的生物能量保护剂，是一种 Creatine 类似物。Cyclocreatine 可以被肌酸激酶磷酸化和去磷酸化。Cyclocreatine 抑制肌酸代谢，从而改善了肌酸转运蛋白缺乏小鼠模型的认知、自闭症和癫痫表型。Cyclocreatine 对狗和大鼠缺血损伤有保护作用，并在早期再灌注时促进心脏恢复。Cyclocreatine 减少淀粉样蛋白-β 病变 TREM2 缺陷小鼠斑块邻近神经元营养不良。Cyclocreatine 有望用于缺血性心脏病、心血管疾病、阿尔茨海默病，其他与小胶质细胞功能障碍相关的神经退行性疾病和前列腺癌的研究。
HY-W768347
Xylitol-13 C5 (Xylite-13 C5 ) 是 13 C 标记的 Xylitol (HY-N0538)。Xylitol 可被分类为多元醇和糖醇，对癌细胞增殖具有抑制活性，可通过激活 A549 细胞的自噬信号通路 (Xylitol 处理增加 LC3-II 和 Atg5-Atg12 的表达) 来诱导 A549 自噬 (Autophagy ) 和死亡。Xylitol 还可以抑制念珠菌属产生乙醛，以此降低其致癌性。在体内，Xylitol 可诱导小鼠肠道微生物群落变化，可能会增强胆固醇的积累和肝脏 ChREBP 的上调，以及减缓 B16F10 黑色素瘤 C57BL/6 小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-W142432S
Perfluoroundecanoic acid-13 C7 是 13 C 标记的 Perfluoroundecanoic acid (HY-W142432)。Perfluoroundecanoic acid 是一种全氟烷基物质 (PFAS)。Perfluoroundecanoic acid 是一种口服有效的氧化应激诱导剂。Perfluoroundecanoic acid 促进巨噬细胞 M2 极化，激活 Wnt/β-catenin 信号通路，并增强 β-catenin 的核积累。Perfluoroundecanoic acid 诱导的 M2 表型巨噬细胞在体外和体内加速肿瘤进展。Perfluoroundecanoic acid 通过氧化应激诱导雄性 Swiss 小鼠的 DNA 损伤、生殖和病理生理功能障碍。Perfluoroundecanoic acid 通过诱导氧化应激和自噬 (Autophagy) 抑制青春期雄性大鼠的 Leydig 细胞发育。Perfluoroundecanoic acid 加速 1 型糖尿病小鼠模型中胰岛炎的发展。 Perfluoroundecanoic acid 可用于卵巢癌、1 型糖尿病和炎症研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-159102
叠氮化物
PVP-037.2 是一种 TLR7/8 激动剂。PVP-037.2 可作为辅助佐剂增强疫苗诱导 TH 1 型免疫反应，增强抗原特异性抗体 IgG1和 IgG2c 的产生。
HY-175201
叠氮化物
pro-FTY 是一种 FTY720 (HY-12005) 抗癌前药，是一种鞘氨醇-1-磷酸 (S1P ) (HY-108496) 抑制剂。pro-FTY 通过与 acrolein 发生反应的药物递送系统 (DDS) 特异性抑制癌细胞中 S1P 的信号传导。pro-FTY 显著抑制乳腺癌细胞的存活，包括对 Paclitaxel (HY-B0015) 或 Doxorubicin (HY-15142A) 有耐药性的多耐药细胞及其类器官。pro-FTY 可有效抑制 4T1 细胞或类器官异种移植肿瘤小鼠模型中的肿瘤生长，同时避免淋巴细胞减少。
HY-181849
炔烃
MS2928 是一种选择性 SETD8 抑制剂，对 SETD8 甲基转移酶活性的 IC50 为 0.14 μM。MS2928 可降低细胞内 H4K20me1 水平，并抑制过表达 SETD8 的多发性骨髓瘤细胞增殖。MS2928 可在过表达 SETD8 的多发性骨髓瘤异种移植小鼠模型中抑制肿瘤生长。MS2928 可用于 SETD8 生物学功能及多发性骨髓瘤的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-N0171A
β-Sitosterol (purity>98%); 22,23-Dihydrostigmasterol (purity>98%)
胆固醇
Beta-Sitosterol (purity>98%) 具有口服活性。Beta-Sitosterol 具有抗炎、抗癌、抗氧化、抗菌、抗糖尿病、抗氧化酶、镇痛等多种活性。Beta-Sitosterol 通过降低 ROS 、TNF-α 、IL-1β 、NF-κB p65 的水平以及恢复 HIF-1α /mTOR 信号通路活力来抑制牛乳腺上皮细胞炎症和脂肪生成障碍。Beta-Sitosterol 通过 ROS 介导的线粒体失调和 p53 激活诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。Beta-Sitosterol 在癌细胞中通过激活 caspase-3 、caspase-8 、caspase-9 ，介导 PARP 失活、MMP 缺失、Bcl-2-Bax 比例改变以及细胞色素 c 释放发挥抗癌作用。Beta-Sitosterol 调节巨噬细胞极化并减轻小鼠类风湿性炎症。Beta-Sitosterol 在多种癌症小鼠模型中抑制肿瘤生长。Beta-Sitosterol 可用于关节炎、肺癌、乳腺癌等多种癌症、糖尿病等的研究。
HY-153808
佐剂
Complete Freund's adjuvant (CFA) 是因发现者 Jules T. Freund 而获名的、与抗原乳化的免疫佐剂，用于增强动物对抗原 (antigen) 的免疫反应。Complete Freund's adjuvant (CFA) 也是 Th1 型免疫反应的诱导剂和 TLR 配体。Complete Freund's adjuvant (CFA) 包含热杀死的非活性化结核杆菌，并由石蜡油包水乳剂组成。Complete Freund's adjuvant (CFA) 刺激强烈且持久的免疫反应，可用于诱导小鼠的持续性炎症疼痛模型、实验性自身免疫性心肌炎 (EAM) 模型等。Incomplete Freund's adjuvant (IFA) (HY-153808A) 是 Freund's Adjuvant 的另一种类型，刺激的免疫反应较弱。
HY-N0171
胆固醇
Beta-Sitosterol (purity>≥80%) 具有口服活性。Beta-Sitosterol 具有抗炎、抗癌、抗氧化、抗菌、抗糖尿病、抗氧化酶、镇痛等多种活性。Beta-Sitosterol 通过降低 ROS 、TNF-α 、IL-1β 、NF-κB p65 的水平以及恢复 HIF-1α /mTOR 信号通路活力来抑制牛乳腺上皮细胞炎症和脂肪生成障碍。Beta-Sitosterol 通过 ROS 介导的线粒体失调和 p53 激活诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。Beta-Sitosterol 在癌细胞中通过激活 caspase-3 、caspase-8 、caspase-9 ，介导 PARP 失活、MMP 缺失、Bcl-2-Bax 比例改变以及细胞色素 c 释放发挥抗癌作用。Beta-Sitosterol 调节巨噬细胞极化并减轻小鼠类风湿性炎症。Beta-Sitosterol 在多种癌症小鼠模型中抑制肿瘤生长。Beta-Sitosterol 可用于关节炎、肺癌、乳腺癌等多种癌症、糖尿病等的研究。
HY-N0538
Xylite
填充剂
Xylitol 可被分类为多元醇和糖醇，对癌细胞增殖具有抑制活性，可通过激活 A549 细胞的自噬信号通路 (Xylitol 处理增加 LC3-II 和 Atg5-Atg12 的表达) 来诱导 A549 自噬 (Autophagy ) 和死亡。Xylitol 还可以抑制念珠菌属产生乙醛，以此降低其致癌性。在体内，Xylitol 可诱导小鼠肠道微生物群落变化，可能会增强胆固醇的积累和肝脏 ChREBP 的上调，以及减缓 B16F10 黑色素瘤 C57BL/6 小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-W011168
核苷类似物 鸟苷
8-Bromo-2'-deoxyguanosine 是一种炎症相关的 DNA 卤化加合物，是炎症诱导的氧化组织损伤的早期生物标志物。8-Bromo-2'-deoxyguanosine 的形成早于氧化和硝化产物，并可通过 MPO-H2 O2 -Cl− -Br−系统生成。8-Bromo-2'-deoxyguanosine 是制备单克隆抗体 mAb8B3 的免疫原，可用于检测临床前模型中的早期 DNA 修饰，其尿液水平在炎症疾病模型中也会显著升高。8-Bromo-2'-deoxyguanosine 在 UV-B 照射的小鼠真皮中亦可产生，且 Coprinus comatus 提取物能显著降低其活性。8-Bromo-2'-deoxyguanosine 可应用于炎症性疾病、糖尿病、肝细胞癌及 UV-B 诱导的皮肤炎症等相关研究。炎症标志物
HY-172699
PEG化脂质
DSPE-PEG2000-ANG 是 DSPE-PEG2000-MAL 和 Angiopep-2 的偶联物。Angiopep-2 是一种肽配体，LRP-1 。DSPE-PEG2000-ANG 可用于合成具有血脑屏障和胶质瘤靶向特性的钆硼双功能化脂质纳米颗粒 BPA-F&DOTA-Gd@LIPO-ANG。
HY-153834
核酸适配体
GTI-2040 是一种硫代寡核苷酸，靶向人核糖核苷酸还原酶 R2 (ribonucleotide reductase R2) mRNA。GTI-2040 在体外通过下调 核糖核苷酸还原酶 R2 表达抑制癌细胞增殖，并在小鼠人类癌症异种移植模型中显著抑制肿瘤生长。
HY-177406
核酸适配体
VR11 aptamer 是一种基于 DNA 的 TNF-α 抑制剂，其 KD 为 7.0 nM。VR11 aptamer 可阻止 TNFα 诱导的细胞凋亡 (apoptosis ) 和 NO 的产生。VR11 aptamer 无免疫原性，腹腔注射至 C57BL/6 小鼠模型后不会引发免疫反应。VR11 aptamer 可用于炎症性疾病研究。
HY-171953
阳离子脂质
THP1 Lipid 是一种可电离脂质。THP1 Lipid 可用于合成脂质纳米颗粒 (LNPs)，用于递送 mRNA 至肌肉组织，且毒性极低，并在 tdTomato 转基因小鼠模型中编辑特定肝脏组织中的基因。THP1 Lipid 还可用于疫苗递送和 CRISPR/Cas9 介导的基因编辑研究。
HY-153834A
核酸适配体
GTI-2040 sodium 是一种硫代寡核苷酸，靶向人核糖核苷酸还原酶 R2 (ribonucleotide reductase R2) mRNA。GTI-2040 sodium 在体外通过下调 核糖核苷酸还原酶 R2 表达抑制癌细胞增殖，并在小鼠人类癌症异种移植模型中显著抑制肿瘤生长。
HY-169480
阳离子脂质
Lipid C2 是一种可电离的阳离子脂质，已用于形成脂质纳米颗粒 (LNP )，用于体内递送 mRNA。含有 Lipid C2 并封装 mRNA 报告基因的 LNP 选择性地聚集在小鼠的肝脏和脾脏中，但不聚集在心脏、肺或肾脏中。含有 Lipid C2 并包裹编码 Epstein-Barr 病毒 (EBV ) 蛋白潜伏膜蛋白 2 (LMP-2) 的 mRNA 的 LNP 与抗程序性细胞死亡蛋白 1 (PD-1) 抗体结合，可减小肿瘤体积、逆转 T 细胞耗竭，并增加 CT26 小鼠 EBV 感染结肠癌模型脾脏中 CD3+ CD8+ 中心 T 细胞和 CD3+ CD8+ 效应记忆 T 细胞的百分比，并降低表达 Pd-1 的 CD3+ T 细胞的百分比。
HY-177933
核酸适配体
mNOX-E36 是 NOX-E36 (HY-148100) 的鼠特异性类似物，是一种抗 CCL-2 的L-RNA 适配子，可结合并中和小鼠趋化因子 CCL-2。mNOX-E36 可减少青光眼滤过手术 (GFS) 小鼠实验模型中的瘢痕形成。mNOX-E36 可改善小鼠狼疮性肾炎。mNOX-E36 可用于 GFS 和狼疮性肾炎的研究。
HY-169478
阳离子脂质
Lipid N2-3L 是一种可离子化的阳离子脂质 (pKa = 8.99)，可用于生成超分子脂质纳米颗粒 (SMLNPs )，从而用于 mRNA 递送。通过
Lipid N2-3L 包裹荧光素酶报告基因形成的脂质纳米颗粒可被检测到积累于小鼠淋巴结，表明其可有效进入小鼠免疫系统。通过
Lipid N2-3L 包裹卵白蛋白 mRNA 以及 TLR7/8 激动剂 Resiquimod (HY-13740) 形成的脂质纳米颗粒，能够在 MC-38-OVA 小鼠结肠癌模型中减少其肿瘤体积并提高其存活率。
Lipid N2-3L 可用于抗癌相关的药物递送领域的研究。
Cat. No.
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![[Lys5,Tyr6,mLeu9,Nle10]-Neurokinin A (4-10)](http://hg.y866.cn/biomolecule/lib/file/product_pic/hy-p11075.gif)
