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Apoptosis proteins " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-175815
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
MMP
Cadherin
Cancer
Apoptosis inducer 44 是一种凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。Apoptosis inducer 44 通过增加 Bax 和 Cyt C 的水平、降低 Bcl-2 的水平以及启动 caspase-3 的切割来引发 MDA-MB-231 细胞凋亡。Apoptosis inducer 44 通过下调 MMP-2 和 MMP-9 的表达以及上调 E-cadherin 的蛋白水平来抑制 MDA-MB-231 细胞的侵袭和迁移。Apoptosis inducer 44 可用于乳腺癌的研究。
HY-162886
JNK
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
BSO-07 是一种 ROS/JNK 激活剂,具有显著抗癌作用,对人乳腺癌 (BC) 细胞的 IC50 为 24.81 μM。BSO-07 通过激活 JNK 并增加 ROS 水平,来诱导凋亡 (Apoptosis ) 和致瘤性凋亡,包括增强凋亡相关蛋白 (如 PARP、Bax 、磷酸化的 p53、ATF4 和 CHOP) 的表达,和降低抗凋亡蛋白(如 Bcl-2 、Bcl-xL 和 Survivin ) 的水平。BSO-07 有望用于乳腺癌领域研究。
HY-138059
IAP
Apoptosis
Cancer
SM-433 是一种 Smac 模拟物,是一种凋亡抑制蛋白 (IAPs) 的抑制剂发挥作用。SM-433 表现出强结合亲和力 XIAP BIR3 蛋白,IC50 <1 μM (详细信息来自专利 WO2008128171A2)。
HY-174336
Survivin
Apoptosis
Cancer
Survivin-IN-1 (Compound II₃) 是一种 Survivin (凋亡抑制蛋白家族成员) 的强效抑制剂,对人肺癌 A549 细胞的 IC50 为 8.1 μM,对乳腺癌 MCF-7 细胞为 9.0 μM。Survivin-IN-1 降低 Survivin 蛋白水平,诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Survivin-IN-1 有望用于肺癌、乳腺癌等恶性肿瘤的研究。
HY-175841
Tau Protein
p38 MAPK
NF-κB
Apoptosis
Bcl-2 Family
ERK
JNK
Neurological Disease
Tau Protein Phosphorylation-IN-1 是一种 tau 蛋白 (tau protein ) 磷酸化抑制剂,能有效保护 PC12 细胞免受 Aβ25-35 诱导的细胞毒性 (EC50 = 1.93 μM),并能穿透血脑屏障。Tau Protein Phosphorylation-IN-1 在体外和体内均能逆转 tau 蛋白的过度磷酸化,显著抑制免疫相关细胞毒性因子的表达,阻断 MAPK 和 NF-κB 信号通路,并显著降低 RAGE 及凋亡 (apoptosis ) 因子 Bax/Bcl-2 的表达水平。在阿尔茨海默病小鼠模型中,Tau Protein Phosphorylation-IN-1 可减轻小鼠的神经损伤并改善其学习记忆能力。Tau Protein Phosphorylation-IN-1 适用于阿尔茨海默病的相关研究。
HY-P0217
HY-122241
PKC
Cancer
MT477 是一种有效的蛋白激酶 C (protein kinase C (PKC) ) 抑制剂。MT477 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necrosis )。MT477 可降低 Ras-GTP、p-Erk1/2、p-Elk1 的蛋白表达。MT477 具有抗肿瘤活性。
HY-12048R
HY-18981R
HY-172399
Fat Mass and Obesity-associated Protein (FTO)
Apoptosis
Cancer
FTO-IN-14 (Compound F97) 是 RNA 脱甲基酶 Fat mass and obesity-associated protein (FTO ) 的抑制剂,IC50 为 0.45 μM。FTO-IN-14 调节 ASB2、RARA 和 MYC 蛋白的表达。FTO-IN-14 在 AML 癌细胞中表现出抗增殖活性(对 MOLM13、NB4、HEL、OCI-AML3、MV4-11 和 MONOMAC6 的 IC50 为 0.7-5.5 μM),诱导 NB4 细胞凋亡 (apoptosis )。FTO-IN-14 在小鼠 NB4 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-115529
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
(-)BI97D6 是一种广谱 Bcl-2 蛋白家族抑制剂,对 Mcl-1 ,Bcl-2 ,Bcl-xL 和 Bcl-1 均有抑制作用,IC50 值分别为 0.025,0.031,0.076 和 0.122 μM。(-)BI97D6 通过 Bak 和 Bax 介导的线粒体凋亡 (apoptosis ) 途径,刺激细胞死亡。此外,(-)BI97D6 抑制 Mcl-1 ,能够有效诱导急性髓性白血病 (AML) 细胞的凋亡 (apoptosis )。
HY-163679
Estrogen Receptor/ERR
Cytochrome P450
PROTACs
Apoptosis
Cancer
PROTAC ERα Degrader-9 (Compound 18c) 是一种双靶向 PROTAC 降解剂,可降解雌激素受体 α (ERα ) 和芳香化酶 (ARO )。PROTAC ERα Degrader-9 与 ERα 结合时的 Ki 为 0.25 μM,抑制 ARO 时的 IC50 为 4.6 μM。 PROTAC ERα Degrader-9 抑制 MCF-7 野生型 (IC50 =0.54 μM) 和 ERα 突变体 MCF-7EGFR (IC50 =0.075 μM)、MCF-7D538G (IC50 =0.31 μM)、MCF-7Y537S (IC50 =2.3 μM) 的增殖,下调 ERS1 和 MYC 的表达。PROTAC ERα Degrader-9 在 G2/M 期阻滞细胞周期,诱导 MCF-7 细胞凋亡 (apoptosis )。PROTAC ERα Degrader-9 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein (HY-163680); Black: linker (HY-W007559); Blue: ligand for E3 ligase (HY-112078))
HY-153421
Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5-IN-28 (compound 36) 是蛋白质精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5 ) 酶的抑制剂。蛋白质精氨酸甲基化是一种常见的翻译后修饰,涉及基因转录、mRNA 剪接、DNA 修复、蛋白质细胞定位、细胞命运决定和信号传导等。PRMT5 异常,会促进癌症细胞增殖、抵御凋亡、增强侵袭转移能力以及影响免疫逃逸等。
HY-W751400
HY-149017
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 7 (Compound 5I) 诱导癌细胞凋亡。Apoptosis inducer 7 诱导 PARP、caspases 的裂解和抗凋亡蛋白 c-Flip 的下调以及促凋亡蛋白 Noxa 的上调。Apoptosis inducer 7 具有抗肿瘤活性。
HY-W791671
HY-174992
Apoptosis
Bcl-2 Family
Cancer
Apoptosis inducer 39 是一种凋亡 (apoptosis ) 诱导剂,其对 MDA-MB-231 和 A549 细胞的 IC50 值分别为 4.53 和 15.42 μM。Apoptosis inducer 39 在体外具有抗肿瘤活性,其作用机制是降低抗凋亡蛋白 Bcl-2,同时增加促凋亡蛋白 Bax 的表达。Apoptosis inducer 39 可用于乳腺癌和非小细胞肺癌的研究。
HY-158076
IAP
Cancer
S2/IAPinh 由凋亡蛋白抑制剂 (IAPinh ) 的抑制剂和 sigma 2 SW43 的配体组成的偶联物。S2/IAPinh 通过降解细胞凋亡蛋白抑制剂 (clAP-1) 表现出抗增殖和凋亡诱导活性。
HY-147865
Galectin
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 8 (Compound 7c) 是一种 galectin-1 (gal-1) 介导的凋亡 (apoptosis ) 诱导剂,能对抗全球主要的肺癌。Apoptosis inducer 8 显著降低 gal-1 蛋白水平。Apoptosis inducer 8 也是一种PET 显像剂。
HY-162826
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 27 (compound 1c) 是 MDA-MB-231 乳腺癌的强效抑制剂 (IC50 : 12.8 μM),可诱导乳腺癌细胞早期凋亡。Apoptosis inducer 27 能够结合 DNA 分子、Bax 和 Bcl-2 蛋白,诱导 DNA 损伤。
HY-179052
Apoptosis
Autophagy
Bcl-2 Family
Caspase
Atg8/LC3
Atg7
CDK
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Apoptosis inducer 50 (Compound 5e) 是一种凋亡 (apoptosis ) 诱导剂,也是一种自噬 (autophagy ) 诱导剂。Apoptosis inducer 50 对三阴性乳腺癌细胞和转移性结肠癌细胞具有强效且选择性的抗癌活性。Apoptosis inducer 50 上调了促凋亡蛋白 (Bax 、Bim 、cleaved Caspase-9 ) 的表达,下调抗凋亡蛋白 (BCL-XL ) 的表达下调。Apoptosis inducer 50 上调了自噬关键标志物如 Beclin-1 、ATG5 的表达,增加了LC3-I 向 LC3-II 的转化。Apoptosis inducer 50 通过上调 p21 和 p27 的表达,下调 Cyclin D1 ,将癌细胞阻滞在 G1/S 期。Apoptosis inducer 50 升高了 ROS 的水平。
HY-174542
mRNA
Cancer
Human PRKCB mRNA 能编码人类蛋白激酶 Cβ(PRKCB)蛋白,它是蛋白激酶 C(PKC)家族的一员。据报道,PRKCB 参与了多种不同的细胞功能,例如 B 细胞活化、细胞凋亡诱导、内皮细胞增殖以及肠道糖吸收。
HY-N1616
Apoptosis
Others
1β-Hydroxyeuscaphic acid 通过降低细胞内酶的泄漏,减少蛋白质的氧化,降低细胞凋亡的发生率发挥显著的肝保护活性。
HY-N3561
Apoptosis
Cancer
Cedrelone 是一种柠檬苦素类化合物,是一种吩嗪生物合成样结构域蛋白 (PBLD ) 激活剂。Cedrelone 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ),并具有抗肿瘤作用。
HY-E70790
Akt
Cancer
AKT 是一种致癌蛋白激酶,调节细胞迁移、增殖、分化、凋亡和代谢等重要功能。哺乳动物细胞的特征是表达三种不同的 Akt 亚型:Akt1、Akt2 和 Akt3。Biotin-AKT1 Recombinant Human Active Protein Kinase 是通过表达 AKT1 蛋白获得的,并经过生物素化。
HY-E70791
Akt
Cancer
AKT 是一种致癌蛋白激酶,调节细胞迁移、增殖、分化、凋亡和代谢等重要功能。哺乳动物细胞的特征是表达三种不同的 Akt 亚型:Akt1、Akt2 和 Akt3。Biotin-AKT2 Recombinant Human Active Protein Kinase 是通过表达 AKT2 蛋白获得的,并经过生物素化。
HY-139118
c-Myc
Apoptosis
Cancer
NSC308848 是一种 Myc 依赖性的有效细胞凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。NSC308848 抑制 Myc 转激活并干扰 Myc 家族蛋白的 DNA 结合活性。
HY-121532
HY-138059A
IAP
Apoptosis
Cancer
SM-433 hydrochlorid 是一种 Smac 模拟物,是一种凋亡抑制蛋白 (IAPs) 的抑制剂发挥作用。SM-433 hydrochlorid 表现出强结合亲和力 XIAP BIR3 蛋白,IC50 <1 μM (详细信息来自专利 WO2008128171A2)。
HY-E70801
Hippo (MST)
Cancer
MST2 是一类丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,在控制发育过程中细胞增殖、分化和凋亡的 Hippo 通路中发挥核心作用。Biotin-MST2 Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种可用于研究 MST2 相关功能的重组 MST2 蛋白,并经过生物素化。
HY-174511
mRNA
Cancer
Human TP53 mRNA 能编码人类肿瘤蛋白 p53(简称 TP53),这是一种具有转录激活、DNA 结合和寡聚化结构域的肿瘤抑制蛋白。TP53 会响应多种细胞应激,以调节靶基因的表达,从而诱导细胞周期停滞、细胞凋亡、细胞衰老、DNA 修复或代谢变化。
HY-P11409
Apoptosis
Caspase
Neurological Disease
Prion Protein (118-135), human 是人朊病毒蛋白的 118-135 片段。Prion Protein (118-135), human 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。Prion Protein (118-135), human 可刺激 caspase-3 和 caspase-9 的活性。Prion Protein (118-135), human 对视网膜神经元具有细胞毒性。Prion Protein (118-135), human 具有神经毒性作用。
HY-179165
P2Y Receptor
Apoptosis
YAP
Cancer
Gαq/11 protein-IN-2 (Compound 9g) 是一种 Gαq/11 蛋白抑制剂,其 IC50 为 11.3 μM。Gαq/11 protein-IN-2 可诱导凋亡 (Apoptosis ),并增加 p-YAP 的表达。Gαq/11 protein-IN-2 对葡萄膜黑色素瘤具有抗癌活性。
HY-18981S
HY-101991R
HY-100430R
Apoptosis
Reference Standards
PDI
Cancer
CCF642 (Standard) 是 CCF642 (HY-100430) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。CCF642 是一种有效的蛋白质二硫键异构酶 (PDI ) 抑制剂,IC50 为 2.9 μM。CCF642 在多发性骨髓瘤细胞中引起急性内质网 (ER) 应激,并伴随凋亡诱导的钙释放。CCF642 具有广泛的抗多发性骨髓瘤活性。
HY-181573
HY-182405
Apoptosis
YAP
ERK
Cancer
GQ127 是一种具有口服活性的 Gαq/11 抑制剂,IC50 为 22.6 μM。GQ127 直接结合 Gαq/11 蛋白,抑制其活性。GQ127 可诱导葡萄膜黑色素瘤细胞凋亡 (Apoptosis ),抑制其活力、迁移及侵袭能力。GQ127 可提高 YAP 磷酸化水平并降低 ERK 磷酸化水平。GQ127 抑制小鼠模型中葡萄膜黑色素瘤异种移植物的生长。GQ127 可用于葡萄膜黑色素瘤的相关研究。
HY-181054
HY-179466
E1/E2/E3 Enzyme
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Caspase
Cancer
BKT300 是一种强效且选择性的胞质分裂蛋白调节因子 1 (PRC1 ) 抑制剂。BKT300 可抑制 PRC1 在 T481 位点的去磷酸化,破坏肌动蛋白与微管 (microtubule ) 的形成,诱导 G2/M 期细胞周期阻滞,引发有丝分裂灾难,并促进细胞凋亡 (apoptosis ),从而抑制急性髓系白血病 (AML) 细胞的增殖与迁移,同时对正常细胞无明显影响。BKT300 可抑制小鼠异种移植 AML 模型中的肿瘤生长。BKT300 可用于 AML 的相关研究。
HY-N7917
P-glycoprotein
Apoptosis
Bcl-2 Family
Cancer
Tenacigenoside A 是一种选择性作用于 P-糖蛋白 (P-glycoprotein ) 和凋亡相关蛋白 (BCL2、BCL-XL、BID ) 的多药耐药逆转剂及凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。Tenacigenoside A 调节凋亡相关蛋白表达、抑制 P-gp 功能发挥关键活性,抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡及逆转肿瘤多药耐药。Tenacigenoside A 可用于淋巴瘤等恶性肿瘤的研究。
HY-181746
Bcl-2 Family
Apoptosis
Caspase
PARP
Cancer
Bcl-2/Mcl-1-IN-5 (Compound S6) 是一种 Bcl-2 和 Mcl-1 抑制剂。Bcl-2/Mcl-1-IN-5 可促进细胞凋亡 (Apoptosis ) ,下调抗凋亡蛋白 Bcl-2 和 Mcl-1 ,诱导线粒体膜电位去极化,并激活 Caspase 依赖性凋亡级联反应 (Caspase-3 的激活和 PARP1 的剪切可证明这一点)。Bcl-2/Mcl-1-IN-5 具有抗肝细胞癌活性。
HY-181800
SHP2
Akt
ERK
Apoptosis
Cancer
SHP2-IN-47 是一种选择性强效的 SHP2 抑制剂,其 IC50 为 0.80 μM。SHP2-IN-47 对 SHP2E76K 表现出强抑制活性,IC50 = 0.37 μM。SHP2-IN-47 可在功能上抑制蛋白酪氨酸磷酸酶结构域,并下调 SHP2 介导的 AKT 和 ERK 磷酸化水平。SHP2-IN-47 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制癌细胞增殖。SHP2-IN-47 可用于癌症研究,例如急性髓系白血病。
HY-117171
HY-N15136
Apoptosis
Cancer
Isomorellinol 是一种具有抗癌作用的黄酮类化合物。Isomorellinol 诱导胆管癌细胞凋亡 (apoptosis )。Isomorellinol 增加胆管癌细胞中 Bax/Bcl-2 蛋白表达比率并降低 survivin 蛋白表达。
HY-183069
GLUT
PI3K
Akt
Apoptosis
Cancer
FKL-137 是一种 GLUT1 和 PI3K/AKT 信号通路抑制剂。FKL-137 可结合 GLUT1,降低葡萄糖摄取与乳酸分泌,下调糖代谢相关蛋白,并抑制红白血病细胞增殖。FKL-137 可下调 PI3K 、p-PI3K 、AKT 、p-AKT 水平,破坏 PI3K/AKT-GLUT1 正反馈环路,进而抑制红白血病细胞增殖。FKL-137 可通过上调 Bax 、Cleaved-PARP 并下调 Bcl-2 、PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。FKL-137 可用于红白血病的研究。
HY-N16746
HY-174776
mRNA
Cancer
Human BAX mRNA 编码人类 BCL2 相关 X 凋亡调节蛋白 (BAX),该蛋白属于 BCL2 蛋白家族。BAX 与 BCL2 形成异二聚体,并发挥凋亡激活剂的作用。它也在线粒体凋亡过程中发挥作用。
HY-160601
IAP
Cancer
Anticancer agent 294 (Example 2) 是一种抗癌剂,其对细胞凋亡抑制蛋白1 (cIAP1 ) 具有抑制活性,IC50 为 15 nM。
HY-E70792
Akt
Cancer
AKT 是一种致癌蛋白激酶,调节细胞迁移、增殖、分化、凋亡和代谢等重要功能。哺乳动物细胞的特征是表达三种不同的 Akt 亚型:Akt1、Akt2 和 Akt3。Biotin-AKT3 Recombinant Human Active Protein Kinase 是通过表达 AKT3 蛋白获得的,并经过生物素化。
HY-150785
Apoptosis
Cancer
TAS1553 是一种有效的口服活性蛋白-蛋白相互作用 (PPI ) 抑制剂,其 IC50 值为 0.0396 μM。TAS1553 抑制 DNA 复制,减少细胞内 dATP 池。TAS1553 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。TAS1553 可以用于癌症研究。
HY-N6082
HY-P2933
HY-181502
EGFR
ERK
PARP
Caspase
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-197 是一种 EGFR 抑制剂,对 EGFRL858R/T790M 和 EGFRL858R/T790M/C797S 的 IC50 值分别为 19.5 nM 和 12.0 nM。EGFR-IN-197 可将 NCI-H1975 细胞周期阻滞于 G2/M 期,同时抑制该细胞的增殖、集落形成与迁移,还能抑制线粒体易位并上调线粒体 H2 S 水平。EGFR-IN-197 可通过调控凋亡相关蛋白破坏抗凋亡信号通路;诱导 DNA 损伤,激活促凋亡通路诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR-IN-197 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的相关研究。
HY-174777
mRNA
Cancer
Human BAK1 mRNA 编码人类 BCL2 拮抗剂/杀伤因子 1 (BAK1) 蛋白,该蛋白属于 BCL2 蛋白家族。BAK1 定位于线粒体,具有诱导细胞凋亡的功能。在细胞应激后,它还会与肿瘤抑制因子 P53 相互作用。
HY-137977
ERK
Apoptosis
Cancer
DMU-212 是一种白藜芦醇 (HY-16561) 甲基化衍生物,具有抗分裂、抗增殖、抗氧化和促进细胞凋亡的活性。DMU-212 通过诱导凋亡 (apoptosis ) 和激活 ERK1/2 蛋白导致有丝分裂停止。DMU-212 具有口服活性。
HY-121444
NSC339585
Apoptosis
c-Myc
Cancer
MYRA-A 是一种以 Myc 依赖方式起作用的有效细胞凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。MYRA-A 可抑制 Myc 转录激活并干扰 Myc 家族蛋白的 DNA 结合活性。MYRA-A 可抑制细胞活力。
HY-174577
mRNA
Cancer
Human MYC mRNA 编码人类 MYC 原癌基因、bHLH 转录因子 (MYC) 蛋白,这是一种在细胞周期进程、细胞凋亡和细胞转化中发挥作用的核磷蛋白。
HY-168843
Apoptosis
Autophagy
Cancer
PSP205 是一种有效的抗癌剂。PSP205 具有细胞毒性。PSP205 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PSP205 诱导 ER 应激介导的自噬 (autophagy )。PSP205 增加 LC3BII 的蛋白质表达,并在 mRNA 和蛋白质水平上增加 CHOP 和剪接的 XBP1 的表达。
HY-155294
IAP
Apoptosis
Cancer
SM-122 是一种单价 Smac 模拟物,靶向细胞凋亡抑制蛋白 (cIAP )-1/2。SM-122 可诱导 cIAP-1/2 降解,并微弱诱导肿瘤细胞中的凋亡 (apoptosis )。SM-122 可用于癌症研究,如乳腺癌。
HY-W001245
HY-120508
HY-122101
JAK
Apoptosis
Cancer
NSC114792 是一种选择性 JAK3 抑制剂。NSC114792 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )。NSC114792 可降低 p-JAK3 和 p-STAT5 的蛋白表达。
HY-174596
HY-118032
Apoptosis
Autophagy
JNK
ERK
Cancer
Bozepinib 是一种 PKR (RNA-dependent protein kinase) 激活剂,并能有效抑制 HER-2 信号通路以及 JNK 和 ERK 激酶。Bozepinib 可诱导 PKR 介导的细胞凋亡,并与 IFNα 协同触发细胞凋亡、自噬和衰老。Bozepinib 还在异种移植裸鼠中显示出体内抗肿瘤和抗转移功效。
HY-162752
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 250 (compound 104) 具有抗肿瘤活性,可诱导细胞凋亡 (apoptosis )、减缓增殖、降解关键致癌蛋白(如 aRaf 、CDK4 ),而不会诱导热休克反应。
HY-117996
CRM1
Apoptosis
Cancer
KPT-251 是一种具有口服活性的染色体区域维持1蛋白 (CRM1 ) 抑制剂。 KPT-251 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ),具有抗白血病活性。
HY-174615
HY-N2424
2-Phenyl-4-chromone
CDK
Apoptosis
Caspase
Cancer
黄酮
Flavone 是一种抗肿瘤化合物,靶向细胞周期调控蛋白 (如 cyclin B1 ) 和凋亡相关因子 (如 p21waf1 、PIG3 )。Flavone 可选择性诱导肿瘤细胞中线粒体介导的凋亡途径,抑制 cyclin B1 蛋白表达、上调 p21waf1 和激活 p63/p73 蛋白。Flavone 具有增强自然杀伤细胞 (NK细胞) 活性和淋巴细胞增殖的免疫调节功能。Flavone 用于癌症研究,特别是对食管癌、肝癌等实体瘤模型的抑制潜力。
HY-182898
Apoptosis
Glycosidase
Inflammation/Immunology
Gal-dMor-Gem 是选择性的衰老细胞清除剂、凋亡 (Apoptosis ) 诱导剂、Gemcitabine (HY-17026) 前药。Gal-dMor-Gem 在酯酶 (Esterases ) 和 β-gal 激活下释放 Gemcitabine。Gal-dMor-Gem 减少 SA-β-gal 、优先诱导衰老细胞凋亡、调控凋亡相关蛋白、在衰老组织中富集并改善衰老相关器官表型。Gal-dMor-Gem 可用于化疗诱导的衰老相关研究。
HY-101518
APG-115; AA-115
MDM-2/p53
E1/E2/E3 Enzyme
Apoptosis
Cancer
Alrizomadlin (APG-115) 是一种口服活性小分子 MDM2 蛋白抑制剂, 可与 MDM2 蛋白结合,IC50 值和 Ki 值分别为3.8 nM 和 1 nM。Alrizomadlin 可阻断 MDM2 与 p53 的相互作用并且以 p53 依赖性方式诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-153821
Ras
PROTACs
Cancer
PROTAC KRAS G12C degrader-2 (compound 432) 是 K-Ras 蛋白水解调节剂。PROTAC KRAS G12C degrader-2 是一种双功能化合物,其一端含有小脑细胞凋亡蛋白抑制剂 (IAP),另一端含有与 KRAS 结合的片段。
HY-121684
7-Methyljuglon
PI3K
Apoptosis
Cancer
Ramentaceone (7-Methyljuglon) 是一种可从 Drosera sp. 提取得到的萘醌,可抑制 PI3K 活性。Ramentaceone (7-Methyljuglon) 可降低 PI3K 蛋白表达,并抑制 Akt 的磷酸化。Ramentaceone (7-Methyljuglon) 可诱导凋亡。
HY-P990708
HY-131592
HY-108599R
HY-164468
Bcl-2 Family
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Ch282-5 是一种具有口服活性的靶向 Bcl-2 蛋白的抑制剂,通过破坏线粒体自噬及 mTOR 通路来诱导线粒体依赖性的细胞凋亡 (Apoptosis )。Ch282-5 在体内外均显示出对结肠癌细胞的抗增殖活性,并且在体内抑制其转移。此外,Ch282-5 还通过下调 Mcl-1 蛋白和提高血小板数量,来增强 Oxaliplatin (HY-17371) 诱导的细胞自噬效应 (Autophagy ),并缓解 Navitoclax (HY-10087) 不良反应。
HY-111879
SNIPERs
Cancer
BzNH-BS 含有两种不同的配体 MeBS 和 biotin。它们通过 linker 连接。MeBS 作为 cIAP1泛素连接酶细胞抑制剂的配体。
HY-155374
HY-N6077
AMPK
Apoptosis
Cancer
Thalidezine 是一种新型的 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 激活剂。Thalidezine能通过能量介导的自噬细胞死亡消除抗凋亡的癌症细胞。Thalidezine 可用于研究细胞凋亡 (apoptosis ) 干预。
HY-145579
HY-120515
PKC
Cancer
7-Oxostaurosporine 是一种有效的蛋白激酶 C (PKC ) 抑制剂,可通过诱导细胞凋亡(apoptosis ) 和抑制核因子 (NF)-κB/p-p65 通路有效抑制肿瘤生长。
HY-153802
Apoptosis
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Antitumor agent-100 (compound A6) 是一种口服有效的凋亡诱导剂和靶向 PDE3A -SLFN12 的分子胶 (IC50 : 0.3 μM),具有抗肿瘤活性。Antitumor agent-100 通过与 PDE3A 酶口袋结合,以招募并稳定 SLFN12,从而阻止蛋白质翻译,导致细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-153802A
Apoptosis
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Antitumor agent-100 (compound A6) hydrochloride 是一种口服有效的凋亡诱导剂和靶向 PDE3A -SLFN12 的分子胶 (IC50 : 0.3 μM),具有抗肿瘤活性。Antitumor agent-100 hydrochloride 通过与 PDE3A 酶口袋结合,以招募并稳定 SLFN12,从而阻止蛋白质翻译,导致细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-136602
Apoptosis
JNK
Caspase
Cancer
MT-21 是一种凋亡 (Apoptosis ) 诱导剂和 adenine nucleotide translocase 抑制剂。MT-21 通过 Krs/MST 蛋白激活 JNK 来诱导凋亡。MT-21 通过 caspase-9 激活 caspase-3 。MT-21 诱导细胞色素 c 的释放。MT-21 可用于肿瘤研究。
HY-P11707
HY-E70786
Akt
Cancer
AKT 是一种致癌蛋白激酶,调节细胞迁移、增殖、分化、凋亡和代谢等重要功能。哺乳动物细胞的特征是表达三种不同的 Akt 亚型:Akt1、Akt2 和 Akt3。AKT1 E17K 是 AKT1 的突变体。AKT1 E17K Recombinant Human Active Protein Kinase 是通过表达 AKT1 E17K 蛋白获得的。
HY-B0245
HY-111878
SNIPERs
Cancer
BzNH-BS 含有两种不同的配体 MeBS 和 benzoyl-amide。它们通过 linker 连接。MeBS 作为 cIAP1 泛素连接酶的配体。
HY-15187
ARRY-520
Kinesin
Apoptosis
Cancer
Filanesib (ARRY-520) 是一种选择性的,非竞争性的纺锤体驱动蛋白 (KSP ) 抑制剂,对人 KSP 作用的 IC50 值为 6 nM。Filanesib 在体外能通过诱导自噬 (apoptosis ) 导致细胞死亡。Filanesib 具有高效的抗增生活性。
HY-30063
HY-E70852
PKC
Cancer
PKC 是一个丝氨酸/苏氨酸激酶家族,参与增殖、分化、凋亡和迁移等多个过程。PKCα 是一种经典的 PKC 亚型,含有一个可与二酰甘油 (DAG) 结合的 C1 结构域。PKCα Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 PKCα 蛋白,可用于研究 PKCα 相关功能。
HY-107662
Apoptosis
Infection
Cancer
TCS PrP Inhibitor 13作为一种抗朊病毒化合物,是一种细胞朊病毒蛋白(PrPC )抑制剂。TCS PrP Inhibitor 13作为朊病毒蛋白(PrP-res)积累抑制剂,在ScN2a和F3细胞株中均显示IC50 值为3 nM。TCS PrP Inhibitor 13 诱导神经鞘瘤细胞调亡 。
HY-E70759
p38 MAPK
Cancer
丝裂原活化蛋白激酶激酶 6 (MKK6) 是 p38 MAPK 的上游激活因子之一。MKK6 激活心肌细胞 NF-κB,并以 p38 MAPK 依赖的方式抑制细胞凋亡。MKK6 SDTD 是 MKK6 的突变体。MKK6 SDTD Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 MKK6 SDTD 蛋白,可用于研究 MKK6 SDTD 相关功能。
HY-18705
HY-146307
TrxR
Cancer
TrxR-IN-3 (Compound 2c) 是一种有效的 TrxR 抑制剂。TrxR-IN-3 对五种人类癌细胞系表现出有效的抗增殖活性,尤其是对乳腺肿瘤细胞。TrxR-IN-3 通过调节乳腺癌细胞中表达的凋亡相关蛋白增加 ROS 水平并导致显着的细胞凋亡。TrxR-IN-3 还通过促进 LC3-II 和 Beclin-1 的表达,降低 LC3-I 和 p62 蛋白的表达,触发自噬体和自溶酶体的形成。
HY-B0754
HY-B0754A
Hematoporphyrin IX dihydrochloride
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Cancer
血卟啉二盐酸盐
Hematoporphyrin dihydrochloride (Hematoporphyrin IX dihydrochloride) 是一种光敏剂,是血红素结合蛋白亲和色谱底物。当暴露于红光下时,Hematoporphyrin dihydrochloride 可以诱导 U87 胶质瘤细胞凋亡,并降低体内肿瘤的生长。
HY-111447
HY-N5106
Apoptosis
Cancer
(E)-卡瓦胡椒素A
(E)-Flavokawain A 是从卡瓦胡椒中提取的查尔酮,具有抗癌作用。(E)-Flavokawain A 通过介入 bax 蛋白依赖和线粒体依赖的凋亡通路,诱导膀胱癌细胞凋亡,抑制小鼠肿瘤生长。
HY-N6258
HY-147868
HY-125466
RIP kinase
Apoptosis
Cancer
cRIPGBM 是RIPGBM 的促凋亡衍生物,是通过与受体相互作用蛋白激酶2 (RIPK2) 结合,诱导 GBM 肿瘤干细胞 凋亡的选择性诱导剂,对 GBM-1 细胞的 EC50 值为 68 nM。
HY-174560
mRNA
Cancer
Human PAX3 mRNA 能编码人类的配对盒 3(PAX3)蛋白,它是配对盒(PAX)家族的一员。PAX3 可能会调控细胞的增殖、迁移和凋亡,并参与神经发育和肌肉生成过程。
HY-W034419
HY-105416
UCN-1028C
Antibiotic
PKC
Apoptosis
Metabolic Disease
Cancer
Calphostin C 是一种高选择性的蛋白激酶 PKC 抑制剂 (IC50 =0.05 μM) 和肿瘤细胞凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。Calphostin C 竞争性结合 PKC 并抑制 PKC 介导的磷酸化信号传导。Calphostin C 恢复糖尿病小鼠坐骨神经 Na+/K+ ATPase 酶活性,改善神经病变。Calphostin C 可用于抗肿瘤及糖尿病并发症的研究。
HY-116896
HY-116896A
HY-116896R
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
LY117018 (Standard) 是 LY117018 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。LY117018,Raloxifene 类似物,是一种选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂。LY117018 对乳腺癌细胞具有抗增殖作用。
HY-123979
NSC37044
PKC
Apoptosis
Cancer
ζ-Stat (NSC37044) 是一种特异且非典型的 PKC-ζ 的抑制剂,IC50 值为 5 μM。ζ-Stat 可以减少黑色素瘤细胞系的增殖并诱导细胞凋亡,在体外具有抗肿瘤活性。
HY-123979A
NSC37044 trisodium
PKC
Apoptosis
Cancer
ζ-Stat trisodium (NSC37044 trisodium) 是一种特异且非典型的 PKC-ζ 的抑制剂,IC50 值为 5 μM。ζ-Stat trisodium 可以减少黑色素瘤细胞系的增殖并诱导细胞凋亡,在体外具有抗肿瘤活性。
HY-P10401
HY-164521
STAT
Cancer
PMMB-187 是一种选择性 STAT3 抑制剂,对 MDA-MB-231 细胞的 IC50 值为 1.81 μM。PMMB-187 通过抑制 STAT3 转录活性、核转位及下游靶基因表达,同时降低线粒体膜电位、生成活性氧 (ROS) 以及上调凋亡相关蛋白表达水平,来诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (Apoptosis )。PMMB-187 可用于癌症领域研究。
HY-169259
HY-B1336
HY-137135
HY-124611
HSP
Apoptosis
Cancer
JG-231 是一种热休克蛋白 70 (Hsp70 ) 的变构抑制剂。JG-231 可以抑制 Hsp70 与 BAG 家族蛋白的结合,其中抑制 Hsp70 与 BAG1 的 Ki 为 0.11μM。JG-231 能抑制肿瘤细胞的增殖,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。JG-231 具有抗肿瘤的活性。
HY-15187C
ARRY-520 hydrochloride
Kinesin
Apoptosis
Neurological Disease
Filanesib (ARRY-520) hydrochloride 是一种选择性的,非竞争性的纺锤体驱动蛋白 (KSP ) 抑制剂,对人 KSP 作用的 IC50 值为 6 nM。Filanesib 在体外能通过诱导凋亡 (apoptosis ) 导致细胞死亡。Filanesib 具有高效的抗增生活性。
HY-N11774
Apoptosis
Caspase
Cancer
Euphornin 是一种抗癌剂,可以从 E. helioscopia 中分离出来。Euphornin 通过 caspase 介导的途径诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Euphornin 通过增加磷酸 CDK1 (Tyr15) 蛋白的水平来诱导细胞周期停滞。
HY-N1255
HY-175446
IAP
Apoptosis
Cancer
GDC-0152-acetamide 是一种凋亡抑制蛋白 (IAP ) 的泛拮抗剂。GDC-0152-acetamide 可诱导 cIAP1/2 的自泛素化并使其降解,激活非经典型 NF-κB 通路,促进 TNF-α 的分泌以及肿瘤细胞的凋亡 (apoptosis )。GDC-0152-acetamide 有望用于 ERα 阳性乳腺癌的研究。
HY-W414644
HY-15187B
ARRY-520 TFA
Kinesin
Cancer
Filanesib TFA (ARRY-520 TFA) 是一种选择性的纺锤体驱动蛋白 (KSP ) 抑制剂,对人 KSP 作用的 IC50 值为 6 nM。Filanesib TFA 在体外能诱导自噬导致细胞死亡。Filanesib TFA 具有高效的抗增生活性。
HY-50714R
HY-134579
HY-137135A
Phosphatase
Apoptosis
Cancer
Cantharidic acid disodium 是酸酐 Cantharidin 的水解产物,可诱导多种人类癌细胞凋亡 (apoptosis )。Cantharidic Acid disodium 是一种选择性蛋白磷酸酶 2 (PP2A ) 和 PP1 抑制剂,IC50 值分别为 50 nM 和 600 nM。
HY-12372
IAP
Caspase
Cancer
Sanggenon G 是一种具有细胞渗透性的有效的 X 连锁凋亡抑制蛋白 (XIAP ) 抑制剂。Sanggenon G 特异性结合 XIAP 的 BIR3 结构域,结合亲和力为 34.26 μM。Sanggenon G 增强 caspase 激活。
HY-P10757
HY-N18190
NF-κB
Apoptosis
Cancer
N-去甲基蝙蝠葛碱
N-Desmethyldauricine 是一种 NF-κB p65 抑制剂和细胞凋亡诱导剂。N-Desmethyldauricine 可降低 p65 的蛋白表达水平,诱导细胞凋亡、将细胞周期阻滞于 G0/G1 期、减弱细胞间黏附作用,并抑制三阴性乳腺癌 3D 球状体的生长。N-Desmethyldauricine 可用于三阴性乳腺癌的相关研究。
HY-W585874
EAAT
Apoptosis
Neurological Disease
Metabolic Disease
Nε-(Carboxyethyl)lysine 是一种晚期糖基化终产物 (AGE)。Nε-(Carboxyethyl)lysine 导致蛋白质之间的交联,进而影响蛋白质的结构和功能,导致蛋白质变性。Nε-(Carboxyethyl)lysine 与 RAGE 受体结合,影响细胞信号传导,调节炎症反应、细胞增殖和凋亡 (apoptosis ) 等过程。Nε-(Carboxyethyl)lysine 影响谷氨酸转运蛋白,减少谷氨酸摄取和 S100β 蛋白分泌,影响神经系统中的神经传递,并表现出糖尿病相关的神经毒性。
HY-115983
CD47
Apoptosis
Cancer
DMUP 是一种有效的 CD47-SIRPα axis 抑制剂。DMUP 在 A549 细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并增加巨噬细胞的吞噬作用。DMUP 降低 CD47 和 SIRPα 的蛋白表达水平。DMUP 显示出抗肿瘤活性。
HY-162432
MDM-2/p53
Cancer
MDM2-IN-27 主要靶向 MDM2 蛋白 (Ki = 0.4 nM),通过阻断 MDM2 对 p53 的负向调控,激活 p53 的抗肿瘤活性,诱导细胞凋亡。
HY-N17406
HY-125570
Apoptosis
Cancer
人参皂苷Rs3
Ginsenoside Rs3 是一种天然二醇型人参皂苷,具有抗癌作用。Ginsenoside Rs3 选择性提高 p53 和 p21WAF1 的蛋白水平,从而诱导 SK-HEP-1 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-129087
Apoptosis
Cancer
BC-1258 是一种 F-box/LRR-重复蛋白 2 (FBXL2 ) 激活剂,可以稳定和上调 FBXL2 水平。BC-1258 诱导致瘤细胞凋亡,并显着抑制小鼠的肿瘤形成。
HY-174588
HY-178226
HY-174720
mRNA
Inflammation/Immunology
Human EIF2AK2 mRNA编码人类真核翻译起始因子2α激酶2(EIF2AK2)蛋白,该蛋白是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,与dsRNA结合后通过自身磷酸化激活。EIF2AK2在病毒感染的先天免疫反应中起关键作用,并参与信号转导、细胞凋亡、细胞增殖和分化的调控。
HY-178036
HY-181978
Ras
Apoptosis
MEK
ERK
CDK
Cancer
GIT1-IN-1 是一种 ARF GTP 酶蛋白 1 (GIT1) 抑制剂,其 KD 为 6.2 μM。GIT1-IN-1 可诱导肝癌和结肠癌细胞凋亡 (apoptosis ),阻滞 G2/M 细胞周期,抑制细胞增殖、集落形成及迁移。GIT1-IN-1 可抑制肝癌和结肠癌细胞中 MEK 与 ERK 的活性,降低 cyclin D1 的表达水平,稳定 cyclin B1 蛋白。GIT1-IN-1 可用于肝癌、结肠癌的研究。
HY-N3584
Chonglou Saponin VII
Akt
p38 MAPK
P-glycoprotein
Bcl-2 Family
Caspase
PARP
Autophagy
Apoptosis
Cancer
重楼皂苷 VII
Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) 是从延龄草 (Trillium tschonoskii ) 的根和根茎中分离的甾体皂苷。Paris saponin VII 诱导的 K562/ADR 细胞凋亡与 Akt/p38 MAPK 和 P-gp 的抑制有关。Paris saponin VII 减弱线粒体膜电位,增加凋亡相关蛋白 (Bax 和细胞色素 c) 的表达,并降低 Bcl-2 ,caspase-9 ,caspase-3 ,PARP-1 和 p-Akt 的蛋白表达水平。Paris saponin VII 在 K562/ADR 细胞中诱导强烈的自噬,可用于白血病的研究。
HY-111524
HSP
Apoptosis
Cancer
CPUY201112 是一种有效的热休克蛋白 Hsp90 抑制剂,其 Kd 值为27 nM。CPUY201112 可诱导 p53 介导的 MCF-7 细胞凋亡,使细胞周期停滞,可用于癌症研究。
HY-133845
MMP
Apoptosis
Cancer
CIL-102 是一种凋亡 (apoptosis ) 诱导剂,是一种 MMP-2 /MMP-9 抑制剂,可降低 MMP-2/MMP-9 蛋白表达和 mRNA 水平。CIL-102 具有抗癌活性。
HY-127130
HY-178911
HY-E70765
Raf
Cancer
Ras 相关因子 1 (RAF1) 属于 RAF 蛋白激酶家族,又称 C-Raf。RAF1 参与 Ras-RAF-MEK-ERk 信号通路(MAPK 信号通路),并通过细胞膜受体将细胞外信号传递至细胞核,从而介导细胞内特异性蛋白的表达,参与调控细胞增殖、分化、凋亡、自噬等功能。RAF1 YDYD 是 RAF1 的一个突变体。RAF1 YDYD Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 RAF1 YDYD 蛋白,可用于研究 RAF1 YDYD 相关功能。
HY-129265
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
Poloxin-2 是一种小分子 Plk1 PBD 抑制剂,能够有效诱导细胞有丝分裂停止,其在 HeLa 细胞中的 EC50 约为 15 μM。通过将疏水标记(HT)与 Poloxin-2 结合,开发了 Poloxin-2HT,这是一种针对蛋白质-蛋白质相互作用的抑制剂的新应用。Poloxin-2HT 通过选择性降解 Plk1 蛋白,显著提高了对细胞活性和凋亡的影响,相较于未标记的 Poloxin-2,其效果更强。这些数据验证了疏水标记作为一种新策略,用于靶向并破坏与疾病相关的蛋白质。
HY-N0743
HY-163707
Apoptosis
Cancer
UR778Br 靶向 IQGAP1 蛋白的 GTPase 活化蛋白相关结构域 (GRD 结构域)。UR778Br 抑制人类急性髓系白血病 (AML) 的增殖,在 G2/M 期阻滞细胞周期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。UR778Br 抑制原代细胞和 AML 细胞的集落形成,而对正常骨髓细胞没有显著影响。
HY-N7085
HY-W720917
CaMK
PKC
Amyloid-β
Apoptosis
Neurological Disease
Junicedric acid 是一种二萜类化合物,能从 Araucaria araucana 树脂中分离得到。Junicedric acid 通过增加海马神经元胞内钙水平,激活 PKC 和钙调蛋白依赖性蛋白激酶 CaMKII ,发挥神经保护活性,可阻止 β-淀粉样蛋白 (Aβ ) 寡聚体诱导的突触蛋白丢失、凋亡 (apoptosis ) 及长时程增强 (LTP) 抑制。Junicedric acid 可用于阿尔茨海默病等神经退行性疾病的病理机制研究。
HY-P5320
Apoptosis
Others
TAT-BH4 (Bcl-xL) 主要定位在线粒体,可阻止细胞凋亡。TAT-BH4 (Bcl-xL) 是包含了与N 端半胱氨酸结合的HIV TAT 蛋白的protein transduction domain (氨基酸 49 至 57)与 Bcl-xL BH4 domain的融合肽。TAT-BH4 可用于细胞凋亡加速引起的疾病研究。
HY-114568
HY-151987
RET
Apoptosis
Cancer
RET-IN-20 是一种有效的 RET 抑制剂,IC50 值为 13.7 nM。RET-IN-20 降低 p-Ret、p-Shc 蛋白的表达。RET-IN-20 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。RET-IN-20 具有抗增殖和抗肿瘤活性。
HY-181601
MI102
Apoptosis
Cancer
NPD15261 (MI102) 是一种高选择性 MYCN 抑制剂。NPD15261 降低肝癌细胞中 MYCN 的 mRNA 和蛋白水平,抑制细胞增殖和集落形成,同时诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。NPD15261 可用于肝癌的研究。
HY-120113
HY-174518
mRNA
Cancer
Human TNF mRNA 能编码人类肿瘤坏死因子(TNF)蛋白,这是一种具有多种功能的促炎性细胞因子,属于肿瘤坏死因子(TNF)超家族。TNF 参与了众多生物过程的调控,包括细胞增殖、分化、凋亡、脂质代谢和凝血等。
HY-170451
KT-253
PROTACs
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
Seldegamadlin (KT-253) 是一种选择性 p53 稳定剂和 MDM2 PROTAC 降解剂 (DC50 = 0.4 nM)。Seldegamadlin 可抑制癌细胞 RS4;11 的增殖 (IC50 为 0.3 nM),使细胞周期阻滞于 G2/M 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Seldegamadlin 可上调 p53 活性并克服 p53-MDM2 反馈环路。Seldegamadlin 可用于研究血液肿瘤和实体瘤,例如急性髓系白血病 (AML) 和急性淋巴细胞白血病 (ALL)。(粉色:靶蛋白配体 MDM2 ligand 4 (HY-170452);黑色:连接子 (HY-W001478);蓝色:E3 连接酶 cereblon 配体 (HY-163927))。
HY-B0245S
HY-162148
EGFR
Cancer
HNPMI 是 EGFR 抑制剂,对肿瘤细胞有细胞毒性作用。HNPMI 可以下调骨桥蛋白、生存素和组织蛋白酶 S 的蛋白水平,从而导致细胞凋亡 (apoptosis )。HNPMI 还可以通过调节 CRC 细胞系中的 BCL-2/BAX 和 p53 来抑制肿瘤发生。
HY-13649
HY-148827
HYBO-165
PKA
Cancer
GEM231是一种靶向PKA-I (cAMP依赖性蛋白激酶I型的RIα调节亚基) mRNA 的反义寡核苷酸。GEM231在体外和体内肿瘤中诱导多种癌细胞系的细胞生长停滞、凋亡和分化。
HY-148827A
HYBO-165 sodium
PKA
Cancer
GEM231 sodium 是一种靶向PKA-I (cAMP依赖性蛋白激酶I型的RIα调节亚基) mRNA的反义寡核苷酸。GEM231 sodium 在体外和体内肿瘤中诱导多种癌细胞系的细胞生长停滞、凋亡和分化。
HY-126940
HY-174627
HY-112591
XMH95
Apoptosis
HIV
Wnt
Bcl-2 Family
Cancer
NSC260594 诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。NSC260594 结合 Mcl-1 蛋白的浅沟,通过下调 Wnt 信号蛋白来抑制 Mcl-1 的表达。NSC260594 还可以识别 HIV 的 G9-G10-A11-G12 RNA 四环,并阻止 5'-UTR 内的 Gag 蛋白结合。NSC260594 抑制肿瘤生长,可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究
HY-122815
Fusicoccin A
Apoptosis
Cancer
Fusicoccin (Fusicoccin A),一种真菌化脓毒素,14-3-3 蛋白相互作用的稳定剂。Fusicoccin 使 H+ -ATPase/14-3-3 复合物在植物中稳定,保持酶的激活状态。Fusicoccin 还稳定 14-3-3 蛋白与含有 C-末端 14-3-3 识别基序的结合伙伴的相互作用,如 ERα、GPIbα、TASK3、CTFR 和 p53。Fusicoccin 诱导一些癌细胞调亡,并具有抗癌活性。
HY-101518R
HY-108599
HY-117136
HDAC
Caspase
Bcl-2 Family
Cancer
AN-7 是一种具有口服活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂,在体外和体内诱导组蛋白过度乙酰化和分化,抑制人前列腺 22Rv1 癌细胞的增殖。AN-7 能够增加促凋亡蛋白 Bax 的表达,降低抗凋亡蛋白 Bcl-2 的表达,并通过激活 caspase-3 来促进细胞凋亡 (apoptosis ),可用于前列腺癌的研究。
HY-161470
HY-181955
HY-P5320A
Apoptosis
Others
TAT-BH4 (Bcl-xL) TFA 主要定位在线粒体,可阻止细胞凋亡。TAT-BH4 (Bcl-xL) 是包含了与N 端半胱氨酸结合的HIV TAT 蛋白的protein transduction domain (氨基酸 49 至 57)与 Bcl-xL BH4 domain的融合肽。TAT-BH4 TFA 可用于细胞凋亡加速引起的疾病研究。
HY-W009929
4-(Hexyloxy)phenol
Apoptosis
Caspase
PARP
Cancer
对己氧基苯酚
AC-45594 是一个 UPR 激活剂。AC-45594 诱导内质网应激,激活未折叠蛋白反应 (UPR),并驱动从适应性应激信号向终末应激信号转变,最终导致细胞凋亡 (Apoptosis )。AC-45594 激活 Caspase-3 并诱导 PARP 裂解,升高 DR5 蛋白水平。AC-45594 选择性地抑制尤文肉瘤细胞的生长。
HY-150147
RAD51
Apoptosis
Cancer
CAM833 是一种有效的抑制 BRCA2 和 RAD51 之间相互作用的正位抑制剂,对 ChimRAD51 蛋白的 Kd 为 366 nM。 CAM833 也抑制 RAD51 的寡聚。CAM833 促进 G2/M 阻滞细胞的凋亡 (apoptosis ) 进程。
HY-151939
HY-15779
SphK
Apoptosis
Cancer
K145 是一种选择性的,具有底物竞争性和口服活性的 SphK2 抑制剂,IC50 为 4.3 µM,Ki 为 6.4 µM。K145 对 SphK1 和其他蛋白激酶没有活性。K145 可诱导细胞凋亡,并具有强大的抗肿瘤活性。
HY-15779A
SphK
Apoptosis
Cancer
K145 hydrochloride 是一种选择性的,具有底物竞争性和口服活性的 SphK2 抑制剂,IC50 为 4.3 μM,Ki 为 6.4 μM。K145 hydrochloride 对 SphK1 和其他蛋白激酶没有活性。K145 hydrochloride 可诱导细胞凋亡,并具有强大的抗肿瘤活性。
HY-161351
Akt
STAT
Apoptosis
Cancer
STAT3/AKT-IN-1 是信号转导子和转录激活子 3 (STAT3 ) 和蛋白激酶 B (AKT ) 信号通路的双重抑制剂,具有抗肿瘤活性并诱导 SGC-7901 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-16661
SKPin C1
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
Skp2 Inhibitor C1 (SKPin C1) 是一种 S 相激酶相关蛋白 2 (Skp2 ) 抑制剂,对转移性黑色素瘤细胞具有抑制作用。Skp2 Inhibitor C1 能够减缓细胞周期,抑制细胞增殖,并诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-19759
Sirtuin
Apoptosis
Cancer
SRT 2183 是一种选择性 Sirtuin-1 (SIRT1) 激活剂,其 EC1.5 值为 0.36 μM。SRT 2183 诱导生长停滞和凋亡,同时伴随 STAT3 和 NF-κB 去乙酰化,并降低 c-Myc 蛋白水平。
HY-125857A
HY-174526
mRNA
Inflammation/Immunology
Human TLR2 mRNA 能编码人类的 Toll 样受体 2(TLR2)蛋白,它是 Toll 样受体(TLR)家族的一员,该家族在病原体识别和先天免疫激活过程中起着至关重要的作用。Toll 样受体 2 被认为会因细菌脂蛋白的刺激而促进细胞凋亡。‘
HY-P1733
BMF-Y
Apoptosis
Cancer
BMf-BH3 (BMF-Y) 属于 Bcl-2 凋亡介质家族。BH3-only protein,Bmf 是组蛋白脱乙酰基酶 (HDAC) 抑制剂介导的增强电离辐射诱导细胞死亡的关键因子。
HY-I0501
HY-108638
XI-011 hydrochloride
MDM-2/p53
Apoptosis
PARP
Cancer
NSC 146109 hydrochloride (XI-011 hydrochloride) 是一种 p53 激活剂和 MDMX 抑制剂。NSC 146109 hydrochloride 可抑制 MDMX 基因转录,下调 MDMX mRNA 和蛋白水平,稳定 p53 并激活 p53 的转录活性。NSC 146109 hydrochloride 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ),抑制转化细胞生长。NSC 146109 hydrochloride 抑制异种移植瘤生长。NSC 146109 hydrochloride 可用于乳腺癌和宫颈癌的相关研究。
HY-16270
3-Cyanopropyl carbamimidothioate; 4-Isothioureidobutyronitrile
Apoptosis
MDM-2/p53
Cancer
凯维林
Kevetrin (3-Cyanopropyl carbamimidothioate; 4-Isothioureidobutyronitrile) 是一种凋亡 (apoptosis ) 诱导剂,具有 p53 依赖性和 p53 非依赖性的抗肿瘤活性。Kevetrin 在 TP53 野生型模型中,通过改变 MDM2 的加工进程,来激活和稳定 p53 蛋白,从而诱导细胞周期阻滞和凋亡。Kevetrin 在突变型模型表现出更高的敏感性。Kevetrin 可用于急性髓系白血病、乳腺癌等多种癌症的研究。
HY-177268
HY-181756
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
LGF308 是一种 BRD4 的 PROTAC 降解剂,对癌细胞的细胞毒性比对正常细胞具有选择性。LGF308 介导 BRD4 与 DCAF11 形成三元复合物,从而实现 BRD4 降解。LGF308 通过上调凋亡相关蛋白诱导肿瘤细胞凋亡。LGF308 可抑制乳腺癌和三阴性乳腺癌细胞系中的肿瘤细胞增殖和迁移。LGF308 可用于乳腺癌的研究。
HY-101180
HY-163854
HSP
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
HSP70-IN-6 (Compound JL-15) 是 Hsp70-Bim 蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 的抑制剂 (IC50 : 70 nM)。HSP70-IN-6 诱导慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞凋亡 (Apoptosis ),EC50 分别为 0.43 μM (BV173)、0.88 μM (K562)、0.19 μM (K562-R3)。
HY-175020
HY-124828
HuR
Cancer
CMLD-2 是一种 HuR-ARE 相互作用 的抑制剂。CMLD-2 竞争性结合 HuR 蛋白,破坏其与富含腺嘌呤-尿苷元素 (ARE) 的 mRNA 靶标的相互作用 (Ki =350 nM)。CMLD-2 可诱导凋亡并在结肠癌,胰腺癌,甲状腺癌和肺癌细胞系中表现出抗肿瘤活性。Hu 抗原 R (HuR) 是一种 RNA 结合蛋白,可以调节靶标 mRNA 的稳定性和翻译。
HY-125593
APG-1387
IAP
Apoptosis
Cancer
Dasminapant (APG-1387) 是一种二价 SMAC 模拟物,是 IAP 拮抗剂,可阻断 IAP 家族蛋白 (XIAP,cIAP-1,cIAP-2 和 ML-IAP) 的活性。Dasminapant 诱导 cIAP-1 和 XIAP 蛋白降解以及 caspase-3 激活和 PARP 裂解,从而导致细胞凋亡。Dasminapant 可用于肝细胞癌,卵巢癌和鼻咽癌的研究。
HY-182064
EGFR
NO Synthase
COX
NF-κB
Interleukin Related
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-206 是一种具有口服活性的 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-206 可抑制关键肿瘤生长蛋白 EGFR 的磷酸化,抑制 EGFR 三突变肿瘤细胞系增殖、迁移与侵袭。EGFR-IN-206 可下调炎症相关蛋白 iNOS 、COX-2 和 NF-κB (p65) 的表达。EGFR-IN-206 可促进 NO 的分泌。EGFR-IN-206 可减少 IL-6 的分泌。EGFR-IN-206 可促进 EGFR 三重突变肿瘤细胞的凋亡 (apoptosis )。EGFR-IN-206 可在 EGFR 三突变小鼠中发挥抗肿瘤活性。EGFR-IN-206 可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-N0781
Apoptosis
Cancer
Linderalactone 是从 Lindera aggregata 中分离出来的一种重要的倍半萜烯内酯。Linderalactone 通过调节凋亡相关蛋白的表达和抑制 JAK/STAT 信号通路来抑制癌细胞生长。Linderalactone 还以 IC50 值为 15 µM 来抑制肺癌 A-549 细胞的增殖。
HY-113471A
HY-15003
FLT3
Apoptosis
Cancer
ATH686 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的 FLT3 抑制剂。ATH686 靶向突变 FLT3 蛋白激酶活性,并通过诱导凋亡 (apoptosis ) 和抑制细胞周期来抑制具有 FLT3 突变的细胞的增殖。ATH686 具有抗白血病作用。
HY-162393
Apoptosis
Cancer
XL44 是 hRpn13 蛋白的结合剂,通过 hRpn13 依赖机制诱导凋亡,同时也通过 PCLAF 依赖机制限制细胞存活。XL44诱导hRpn13Pru 的泛素依赖性丧失,以及选择性含有KEN盒蛋白的泛素非依赖性丧失。
HY-13434
HY-145579R
HY-121901
MDM-2/p53
Cancer
Safrole oxide 是一种 p53 调节剂, 可上调 p53 抑癌蛋白的表达,将细胞周期阻滞与凋亡过程相关联。Safrole oxide 可诱导肺癌细胞发生凋亡,且不会引发坏死。Safrole oxide 可用于肺癌相关研究。
HY-124181
IAP
Apoptosis
Cancer
SM-1295 是凋亡蛋白 IAP 的拮抗剂,其对 XIAP-BIR3、c-IAP1-BIR3 和 c-IAP2-BIR3 的 Kd 值分别为 3077 nM、3.2 nM 和 9.5 nM。
HY-W714212
HY-176219
Bcl-2 Family
Apoptosis
Necroptosis
Cancer
Bcl-2-IN-23 (compound 5) 是一种靶向 Bcl-2 的选择性抑制剂。Bcl-2-IN-23 在 HTB-140、HeLa 和 SW620 细胞中的 IC50 为 25.7-33.7 μM。Bcl-2-IN-23 能够非共价竞争性结合 Bcl-2 蛋白,显著降低其表达,诱导癌细胞晚期凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necroptosis )。Bcl-2-IN-23 通过破坏 Bcl-2 介导的线粒体凋亡抑制通路,增强癌细胞对凋亡的敏感性,减少 IL-6 炎症因子释放。Bcl-2-IN-23 可用于黑色素瘤、宫颈癌、结直肠癌等恶性肿瘤的抗凋亡研究。
HY-W040045
HY-118563
ICMT
Apoptosis
Ras
Cancer
Farnesylthioacetic acid 是一种竞争性、非底物 Prenylcysteine α-carboxyl methyltransferase 抑制剂。Farnesylthioacetic acid 可作为拟南芥 Prenylcysteine α-carboxyl methyltransferase 的非底物竞争性抑制剂,阻断甲基转移酶活性。Farnesylthioacetic acid 不会抑制 Arabidopsis (拟南芥) 的蛋白法尼基转移酶活性。Farnesylthioacetic acid 诱导凋亡 (Apoptosis )。Farnesylthioacetic acid 可调控 Ras 蛋白的亚细胞定位,在不破坏膜结合的情况下降低胞质 Ras 蛋白的比例。Farnesylthioacetic acid 可增强 ABA 诱导的种子休眠,延迟种子萌发,并在较低外源 ABA 浓度下促进气孔最大程度关闭。Farnesylthioacetic acid 可用于早幼粒细胞白血病的相关研究。
HY-B0245R
HY-103711
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Mitosis
Cancer
Estramustine,一种雌二醇类似物,是一种具有口服活性的抗微管化疗剂。Estramustine 通过与微管相关蛋白 (MAP) 和/或微管蛋白 (tubulin ) 结合而使微管解聚。Estramustine 可干扰有丝分裂,引发细胞死亡,以及诱导细胞凋亡 (apoptosis ),可用于前列腺癌等癌症相关的研究。
HY-150825
IAP
Ligands for E3 Ligase
Cancer
CST530 是一种凋亡抑制蛋白 (IAP ) 拮抗剂。CST530 是 IAP 型 E3 连接酶配体 (Ligands for E3 Ligase )。CST530 通过结合 IAP 的 BIR3 结构域,干扰其功能,从而促进 cIAP1 的泛素化和降解。CST530 可用于制备PROTACs 。
HY-152193
Apoptosis
Cancer
ChoKα inhibitor-4 是一种 HChoK α1 的生物等位抑制剂 (IC50 =0.66 μM),对癌细胞具有抑制和抗增殖作用。ChoKα inhibitor-4 通过线粒体途径诱导细胞凋亡 (apoptosis ),降低抗凋亡蛋白表达。
HY-157800
HY-N0992
BMI1
Apoptosis
Cancer
1,6,7-三羟基呫吨酮
1,6,7-Trihydroxyxanthone 是一种有效的抗癌剂。1,6,7-Trihydroxyxanthone 抑制细胞增殖并诱导细胞细胞凋亡 (Apoptosis )。1,6,7-Trihydroxyxanthone 降低 Bmi-1 的表达,增加 P14,P16 的蛋白表达水平。
HY-13627
HY-13627A
HY-170648
HY-P4056
P15-Tat
Casein Kinase
Apoptosis
Cancer
CIGB-300 (P15-Tat) 是一种抗酪蛋白激酶 2 (CK2 ) 肽,通过干扰蛋白激酶 CK2 的磷酸化作用来展现出抗癌特性。CIGB-300 诱导多种肿瘤细胞系的细胞凋亡 (apoptosis ),可用于癌症的研究。
HY-P4056A
P15-Tat acetate
Casein Kinase
Apoptosis
Cancer
CIGB-300 acetate (P15-Tat acetate) 是一种抗酪蛋白激酶 2 (CK2 ) 肽,通过干扰蛋白激酶 CK2 的磷酸化作用来展现出抗癌特性。CIGB-300 acetate 诱导多种肿瘤细胞系的细胞凋亡 (apoptosis ),可用于癌症的研究。
HY-168067
CDK
Caspase
Apoptosis
Cancer
CDK-IN-14 (B34) 是一种 CDK2 抑制剂 (IC50 =0.097 μM),具有抗肝癌活性。CDK-IN-14 通过 caspase 介导的机制阻滞 HepG-2 癌细胞的细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-181702
Deubiquitinase
Cancer
USP1-IN-16 是一种 USP1 抑制剂,对 USP1-UAF1 IC50 值为 0.002 μM。USP1-IN-16 可用于 USP1 相关恶性肿瘤的研究。
HY-B0148
Risedronate
Parasite
Apoptosis
Infection
Metabolic Disease
Cancer
利塞膦酸
Risedronic acid (Risedronate) 是一种双膦酸盐和有效的抗骨吸收剂。Risedronic acid 诱导凋亡 (Apoptosis )。Risedronic acid 可抑制 farnesyl pyrophosphate 基团向寄生虫 (parasite ) 蛋白的转移。Risedronic acid 可抑制破骨细胞介导的骨吸收并改变骨代谢。Risedronic acid 可抑制血液阶段恶性疟原虫 (IC50 为 20.3 μM)。
HY-103710
RAD51
Apoptosis
Cancer
IBR2 是一种有效且特异性的 RAD51 抑制剂,可抑制 RAD51 介导的 DNA 双链断裂修复。IBR2 破坏 RAD51 的多聚化,加速蛋白酶体介导的 RAD51 蛋白质降解,抑制癌细胞的生长并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-111217
HY-15141
HY-N6258R
HY-182307
Apoptosis
Caspase
TNF Receptor
Cancer
OH14 是一种细胞 FLICE 样抑制蛋白 (cFLIP ) 抑制剂和肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体 (TRAIL ) 增敏剂。OH14 可选择性结合 cFLIP 的 DED1 口袋,破坏其向 TRAIL 死亡诱导信号复合物的募集,且不影响 procaspase-8 向 FADD 的募集,从而实现 procaspase-8 的激活。OH14 与 TRAIL 联合使用时,可在乳腺癌体系中促进 TRAIL 介导的细胞凋亡 (apoptosis ) 并降低细胞活力。OH14 可用于乳腺癌的相关研究。
HY-174391
Androgen Receptor
Apoptosis
Cancer
AR antagonist 15 是一种口服有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂,对 ART787A 的 IC50 为 97 nM。AR antagonist 15 破坏 AR 核转位,阻碍 AR 同源二聚化,并通过与配体结合袋的竞争性结合抑制 AR 调节基因的转录。AR antagonist 15 可以显著降低前列腺特异性抗原 (PSA) 水平。AR antagonist 15 降低凋亡相关蛋白的表达诱导凋亡。AR antagonist 15 可用于前列腺癌症的研究。
HY-W686381
HY-P99934
ABBV-621
Apoptosis
Caspase
TNF Receptor
Cancer
Eftozanermin alfa (ABBV-621) 是一种肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体受体 (TRAIL-R ) 激动剂。Eftozanermin alfa 是一种融合蛋白,由一种变异型免疫球蛋白 G1-Fc 与 2 个单链三聚体的肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体 (TRAIL) 组成。Eftozanermin alfa 通过激活死亡受体 (DR4 receptor 和 DR5 receptor ) 诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis ),其 Kd 分别为 780 nM 和 635 nM。Eftozanermin alfa 可用于多种实体瘤和血液肿瘤的研究。
HY-107662R
Reference Standards
Apoptosis
Infection
Cancer
TCS PrP Inhibitor 13 (Standard) 是 TCS PrP Inhibitor 13 (HY-107662) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。TCS PrP Inhibitor 13作为一种抗朊病毒化合物,是一种细胞朊病毒蛋白(PrPC )抑制剂。TCS PrP Inhibitor 13作为朊病毒蛋白(PrP-res)积累抑制剂,在ScN2a和F3细胞株中均显示IC50 值为3 nM。TCS PrP Inhibitor 13 诱导神经鞘瘤细胞调亡 。
HY-N7085R
HY-144256
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
CHD1Li 6.11 是一种强效且具有口服活性的染色质域解旋酶 DNA 结合蛋白 1 样蛋白 (CHD1L ) (致癌基因) 抑制剂,对于 cat-CHD1L 的 IC50 值为 3.3 μM。CHD1Li 6.11 能够抑制肿瘤类器官中上皮间质转化 (EMT),诱导间质上皮转化 (EMT 的逆转),并促进细胞凋亡 (apoptosis )。CHD1Li 6.11 可用于癌症研究,如结直肠癌。
HY-168850
Apoptosis
Cancer
MTDH-SND1 blocker 2 (compound C19) 是一种有效的 MTDH-SND1 阻滞剂,其 IC50 值为 487 nM。MTDH-SND1 blocker 2 与 SND1 蛋白结合,其 Kd 值为 279 nM。MTDH-SND1 blocker 2 可降解 SND1 蛋白。MTDH-SND1 blocker 2 具有抗增殖活性并诱导细胞凋亡 apoptosis 。MTDH-SND1 blocker 2 具有用于乳腺癌研究的潜力。
HY-B0106S
HY-B0106S1
HY-101519
HY-176142
CDK
c-Myc
Apoptosis
Bcl-2 Family
Cancer
YX0798 是一种选择性、口服有效的 CDK9 抑制剂 (Kd : 0.28 nM)。YX0798 可下调癌蛋白 c-MYC 和促存活蛋白 MCL-1 。YX0798 可破坏细胞周期并导致转录组重编程,最终导致细胞凋亡 (apoptosis )。YX0798 具有抗肿瘤活性。
HY-18572
HY-18572A
HY-N1282
HY-N5106R
HY-129239
HY-173573
Apoptosis
SHP2
Cancer
TK-684 是一种有效的、选择性的 SHP2 变构抑制剂,其对 SHP2WT 和 SHP22PTP 的 IC50 值分别 2.1,>1000 nM。TK-684 可抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。TK-684 可降低 p-AKT 和 p-ERK 的蛋白表达。
HY-174513
mRNA
Inflammation/Immunology
Human TNFRSF8 mRNA 能编码人类肿瘤坏死因子受体超家族成员 8(TNFRSF8)蛋白,该蛋白属于肿瘤坏死因子受体超家族成员。TNFRSF8 是细胞凋亡的正向调节因子,并且已被证明能够限制自身反应性 CD8 效应 T 细胞的增殖潜能,并保护机体免受自身免疫性疾病的影响。
HY-P10421
ERK
Cancer
PKCδ substrate 作为 ERK2 的核转运蛋白,参与 ERK2 介导的基因激活。PKCδ 通过磷酸化 hBVR 和其他蛋白,参与调节细胞生长,增殖,细胞周期停滞以及细胞凋亡 (apoptosis ) 等过程。PKCδ substrate 可用于疾病发生发展特别是癌症生物学的研究。
HY-P2343
Apoptosis
Cancer
BH3 hydrochloride 是能透过血脑屏障的多肽,通过直接激活促凋亡 Bax/Bak 或通过中和抗凋亡 Bcl-2 蛋白 (Bcl-2、Bcl-XL、Bcl-w、mcl1和A-1)来诱导细胞凋亡,通过与BH3 结构域结合。
HY-11095
HY-N16771
Caspase
Apoptosis
Bcl-2 Family
Bacterial
VEGFR
Cancer
Clausenidin 是一种靶向凋亡 (apoptosis ) 相关通路 (包括线粒体通路和死亡受体通路) 及血管内皮生长因子 (VEGF ) 的选择性抑制剂。Clausenidin 通过激活 caspase-3 、caspase-8 和 caspase-9 ,上调促凋亡蛋白 Bax 并下调抗凋亡蛋白 Bcl-2 ,诱导线粒体膜去极化。Clausenidin 同时抑制 VEGF 表达阻断血管生成,发挥抗肿瘤活性。Clausenidin 对结核分枝杆菌具有抑制作用 (MIC=200 μg/mL)。Clausenidin 可诱导肝癌细胞凋亡、阻滞细胞周期于 G2/M 期并抑制肿瘤血管生成。Clausenidin 可用于肝癌等恶性肿瘤的研究。
HY-N3584R
HY-16958R
HY-W040045R
HY-100765
HY-114527
HY-150231
YB-1
Cancer
SU056 是一种 YB-1 抑制剂。SU056 诱导卵巢癌细胞周期停滞、细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制卵巢癌细胞的细胞迁移。SU056 与 YB-1 相互作用并抑制及其相关的下游蛋白质和通路。SU056 可增强紫杉醇 (HY-B0015) 的细胞毒作用。
HY-157546
HY-163607
Apoptosis
NF-κB
Cancer
SpiD3 是一种螺环二聚体,具有抗癌作用。SpiD3 显著抑制恶性 B 细胞增殖,并抑制 NF-κB 活化,且不依赖于肿瘤微环境 (TME) 相关刺激。SpiD3 可诱导慢性淋巴细胞白血病细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制蛋白质合成。SpiD3 可用于慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 的研究。
HY-146384
CRM1
Cancer
CRM1 degrader 1 (1l) 是一种低毒的染色体区域维护 1 (CRM1 ) 降解剂。CRM1 是几种肿瘤抑制因子的唯一核输出蛋白,这是一种生长调节蛋白,是一种有吸引力的癌症活性分子靶点。CRM1 degrader 1 诱导胃癌凋亡 (Apoptosis ) 并选择性抑制胃癌的增殖。
HY-149414
HY-12352
STAT
Apoptosis
Cancer
HJC0416 是一种有效的口服活性 STAT3 抑制剂 HJC0416 显示出抗增殖活性并诱导细胞凋亡 (Apoptosis ). HJC0416 降低 p-STAT3 (Tyr-705)、Cyclin D1 的表达并增加cleaved caspase-3 蛋白的表达。HJC0416 显示出抗肿瘤活性。
HY-125857C
HY-12772R
Itraconazole metabolite Hydroxy Itraconazole (Standard); R-63373 (Standard)
Reference Standards
Fungal
Drug Metabolite
Others
羟基伊曲康唑 (标准品)
Hydroxy Itraconazole (Standard)是 Hydroxy Itraconazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Hydroxy Itraconazole (Itraconazole metabolite Hydroxy Itraconazole; R-63373) 是 Itraconazole (ITZ) 的活性代谢物,Itraconazole 是一种三唑类抗真菌剂。
HY-168951
Annexin A
Apoptosis
Cancer
(R)-SL18 是 ANXA3 的降解剂,可通过泛素化途径降解 ANXA3 蛋白。(R)-SL18 能够抑制乳腺癌细胞增殖、迁移、侵袭和克隆形成,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。(R)-SL18 可用于三阴性乳腺癌的研究。
HY-174584
mRNA
Neurological Disease
Human MEF2A mRNA编码人类肌细胞增强因子2A (MEF2A)蛋白,这是一种DNA结合转录因子,可激活许多肌肉特异性、生长因子诱导和应激诱导的基因。MEF2A参与多种细胞过程,包括肌肉发育、神经元分化、细胞生长控制和细胞凋亡。
HY-W240322
Apoptosis
Cancer
PSF-IN-1 (Compound No.10-3) 是 RNA 结合蛋白 (PSF ) 的抑制剂,可有效抑制 PSF-RNA 相互作用 (IC50 : 2.2 pM)。PSF-IN-1 能增加组蛋白乙酰化,抑制肿瘤细胞增殖和诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PSF-IN-1 具有抗肿瘤的活性。
HY-W547534
2,4-Dichlorophenoxyacetic acid ammonium
Herbicide
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
2,4-D (2,4-Dichlorophenoxyacetic acid) ammonium 是一种可用于阔叶杂草防治的选择性除草剂。2,4-D ammonium 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )。2,4-D ammonium 抑制 DNA 和蛋白质的合成,从而阻止植物的正常生长发育。
HY-W693142
Orphan GPCR
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Succinate calcium 是柠檬酸循环 (三羧酸循环) 的关键中间产物。Succinate calcium 可作为 G 蛋白偶联受体 GPR91 的特异性配体。Succinate calcium 能增加心肌细胞钙瞬变的幅度,并加快钙瞬变的衰减速度。Succinate calcium 可诱导心肌凋亡 (apoptosis )。
HY-W661499
Phosphatase
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Caspase
Metabolic Disease
Cancer
Orellanine 是一种具有口服活性和选择性的碱性磷酸酶 (alkaline phosphatase ) 的非竞争性抑制剂,可在 Cortinarius orellanus 中发现。Orellanine 可螯合铁、产生活性氧 (ROS )、诱导 DNA 断裂、形成邻半醌自由基、下调抗氧化防御能力并抑制线粒体功能。Orellanine 可诱导 caspase 8/9 介导的细胞凋亡 (apoptosis )。Orellanine 可抑制蛋白质、RNA、DNA 的合成及线粒体蛋白质合成,其对无细胞蛋白质合成的抑制作用需要代谢活化。Orellanine 可用于转移性透明细胞肾细胞癌、急性肾衰竭、慢性肾功能不全及肾损伤等疾病的研究。
HY-149517
HY-W010128
6-Dimethylaminopurine; 6-DMAP
CDK
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
6-(Dimethylamino) purine (6-Dimethylaminopurine) 是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶抑制剂。6-(Dimethylamino) purine 可以抑制催乳素诱导的兔乳腺细胞乳蛋白基因表达。6-(Dimethylamino) purine 可以影响哺乳动物卵母细胞的成熟。6-(Dimethylamino) purine 可以导致与细胞增殖和细胞周期进程相关的基因如增殖细胞核抗原、胰岛素诱导基因 1、丝氨酸蛋白酶抑制剂 2 基因下调并诱导淋巴瘤细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-W010128R
HY-150025
DNA Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
(4aS,8aR)-NPD-001 是一种有效的 DNMT3A 的变构抑制剂。(4aS,8aR)-NPD-001 通过破坏蛋白质-蛋白质相互作用来抑制 DNMT3A 的活性。(4aS,8aR)-NPD-001 可诱导急性髓系白血病 (AML) 细胞凋亡 (apoptosis )。(4aS,8aR)-NPD-001 诱导不同的 AML 细胞系分化,包括 DNMT3A R882 突变的细胞。
HY-163083
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
JN122 是一种含有螺吲哚啉的分子,是一种 MDM2 抑制剂。 JN122 抑制 MDM2/p53 蛋白质-蛋白质相互作用并发挥强大的体内抗肿瘤功效。 JN122 在 HCT-116 细胞和 HEK-293 细胞中具有抗增殖活性,IC50 值分别为 39.6 nM 和 4.28μM。 JN122可以促进p53及其靶基因的激活,抑制细胞周期进程,诱导细胞凋亡。
HY-164689
Proteasome
Cancer
Cadmium pyrithione是一种金属化合物,具有抑制蛋白质去泛素酶活性。Cadmium pyrithione处理导致癌细胞和原代白血病细胞中泛素化蛋白质的显著积累。Cadmium pyrithione强效抑制了蛋白酶体去泛素酶(如USP14和UCHL5)的活性,但对20S蛋白酶体活性的抑制作用较小。Cadmium pyrithione的抗癌活性与通过半胱天冬酶激活诱导细胞凋亡有关。此外,Cadmium pyrithione抑制抑制了蛋白酶体功能,并在动物异种移植模型中抑制肿瘤生长。
HY-N10379
HY-136727A
Caspase
Apoptosis
Cancer
Ac-LEVD-CHO (TFA) 是 caspase-4 的抑制剂。Ac-LEVD-CHO (TFA) 可以抑制人牙龈成纤维细胞中 IL-1α 的表达和分泌,以及由牙周病原菌 T. denticola 表面蛋白 Td92 诱导的 caspase-4 的活化。Ac-LEVD-CHO (TFA) 还可以减少 A549 和 PC3 癌细胞系中由显性负性腺病毒 RNA 依赖性蛋白激酶表达引起的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-146887
Deubiquitinase
Apoptosis
Cancer
USP7-IN-9 是一种高效的 USP7 抑制剂,IC50 为 40.8 nM。USP7-IN-9 能诱导 RS4; 11 细胞凋亡 (apoptosis ),将细胞周期阻滞在 G0/G1 和 S 期。USP7-IN-9 降低癌蛋白 MDM2 和 DNMT1 的水平,升高抑癌蛋白 p53 和 p21 的水平。
HY-123931
Notch
Phosphatase
Apoptosis
Cancer
ZLDI-8 是一种 Notch 活化/裂解酶 ADAM-17 抑制剂,可抑制 Notch 蛋白的裂解,并降低促存活/抗凋亡和上皮-间质转化相关蛋白的表达。ZLDI-8 还是一种竞争性和不可逆的酪氨酸磷酸酶 (Lyp ) 抑制剂,IC50 为 31.6 μM,Ki 为 26.22 μM。ZLDI-8 以 IC50 为 5.32 μM 抑制 MHCC97-H 细胞的生长。
HY-129619
SNIPERs
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
SNIPER(ER)-87 由凋亡蛋白 (IAP ) 配体 LCL161 衍生物的抑制剂组成,该抑制剂通过 PEG 接头与雌激素受体 α (ERα) 配体 4-Hydroxytamoxifen 缀合,并有效降解 ERα 蛋白 (IC50 =0.097 μM)。SNIPER(ER)-87 在细胞中优先招募 XIAP 至 ERα,而 XIAP 是负责 SNIPER(ER)-87 诱导的 ERα 降解的主要 E3 泛素连接酶。
HY-145422
IRE1
Apoptosis
Others
KIRA9 是一种有效的 IRE1 抑制剂 (INS-1 细胞中 IC50 =4.8 μM)。KIRA9 能够完全结合 IRE1 的 ATP 结合位点,可阻断内质网 (ER) 定位的 mRNA 衰减和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-101195
HY-10484
MLN4924 hydrochloride
NEDD8-activating Enzyme
Apoptosis
Cancer
Pevonedistat (MLN4924) hydrochloride 是一种有效,选择性的 NEDD8 活化酶 (NEDD8-activating enzyme ) 抑制剂,IC50 为 4.7 nM。Pevonedistat hydrochloride 诱导 S 期 DNA 合成失调,从而破坏由 cullin-RING 连接酶介导的蛋白质周转,导致人类肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Pevonedistat hydrochloride 可抑制小鼠体内人类肿瘤异种移植瘤的生长。
HY-112816
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
MA242 是特异性的 MDM2 和 NFAT1 双重抑制剂。MA242 以高亲和力直接结合 MDM2 和 NFAT1,诱导 MDM2 和 NFAT1 蛋白降解,并抑制 NFAT1 介导的 MDM2 转录。MA242 在胰腺癌细胞系中诱导凋亡。
HY-151883
Apoptosis
MDM-2/p53
Cancer
APE1-IN-2 (compound AP1) 是一种 Pt(IV) 前体,靶向一个关键的 BER 蛋白,无嘌呤/无嘧啶核酸内切酶 1 (APE1 )。APE1-IN-2 具有抗癌活性。APE1-IN-2 可诱导细胞内铂积累,激活 DNA 损伤反应和凋亡 (apoptosis ) 信号。
HY-155685
HY-164372
17-DR
HSP
Apoptosis
Cancer
17-Demethoxy-reblastatin (17-DR) 是热休克蛋白 90 (Hsp90 ) 的抑制剂,对酵母 Hsp90 ATPase 的 IC50 为 1.82 μM。17-Demethoxy-reblastatin 抑制癌细胞 HepG2 和 SMMC7721 的增殖,减少菌落形成,并通过线粒体和 caspase 介导的途径诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-167628
Dipyrone hemimagnesium; Methamizole hemimagnesium
COX
Apoptosis
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Metamizole (Dipyrone) hemimagnesium 是一种抗炎和抗氧化剂,具有降低体温作用。Metamizole hemimagnesium 能降低 C 反应蛋白 (CRP ) 和白细胞介素 6 (IL-6 ) 水平。Metamizol hemimagnesium 还是一种有口服活性的环氧合酶 (COX ) 抑制剂。Metamizol hemimagnesium 可抑制细胞增殖,促进细胞凋亡 (apoptosis )。Metamizole hemimagnesium 可用于炎症、发热的研究。
HY-70062
MLN4924
NEDD8-activating Enzyme
Apoptosis
Cancer
Pevonedistat (MLN4924) 是一种有效,选择性的 NEDD8 活化酶 (NAE ) 抑制剂,IC50 为 4.7 nM。Pevonedistat 诱导 S 期 DNA 合成失调,从而破坏由 cullin-RING 连接酶介导的蛋白质周转,导致人类肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Pevonedistat 可抑制小鼠体内人类肿瘤异种移植瘤的生长。
HY-N15315
Apoptosis
MAP3K
NF-κB
Others
Triptriolide 通过调节 Bcl-2 家族蛋白和抑制 Caspase-3 抑制 Puromycin aminonucleoside PAN (HY-15695) 诱导的小鼠足细胞凋亡 (apoptosis )。Triptriolide 通过激活 TAK1-NF-κB 信号通路和上调足细胞蛋白 podocin 促进细胞存活,保护和恢复足细胞功能。
HY-13434A
SQ23377 calcium
Calcium Channel
PKC
Bacterial
Apoptosis
Antibiotic
Infection
Cancer
离子霉素钙盐
Ionomycin calcium (SQ23377 calcium) 是一种有效的,选择性的钙离子载体 (calcium ionophore) ,也是一种由 Streptomyces conglobatus 产生的抗生素。Ionomycin calcium (SQ23377 calcium) 对二价阳离子具有高度特异性 (Ca>Mg>Sr=Ba)。Ionomycin (SQ23377) 促进细胞凋亡。Ionomycin calcium (SQ23377 calcium) 还诱导蛋白激酶C (PKC) 激活。
HY-13649R
HY-149021
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-28 (化合物-4) 是一种微管蛋白聚合抑制剂,具有高度选择性的抗癌活性。Tubulin polymerization-IN-28 可被 NQO1 激活并有效释放 Combretastatin A-4 杀死肿瘤细胞。Tubulin polymerization-IN-28 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ),用于抗癌研究。
HY-117779
Apoptosis
Endocrinology
DBIBB 是溶血磷脂酸 (LPA2) 的 2 型 G 蛋白偶联受体的特异性非脂质激动剂。DBIBB 可减轻胃肠道辐射综合征,增加肠隐窝存活率和肠细胞增殖,并减少细胞凋亡 (apoptosis )。DBIBB 是一种能够缓解高剂量 γ 射线对造血和胃肠系统引起的急性放射综合征的候选活性分子。
HY-123870
HY-168885
Apoptosis
RAR/RXR
Cancer
ZSH-512 是一种有效的 RARγ 抑制剂。ZSH-512 具有抗增殖活性。ZSH-512 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。ZSH-512 降低 CD133、NANOG、SOX2 和 EPCAM 蛋白表达。ZSH-512 具有抗癌活性。ZSH-512 具有用于结直肠癌研究的潜力。
HY-170313
HY-171047
Apoptosis
Autophagy
DNA/RNA Synthesis
Akt
mTOR
Cancer
Autophagy inducer 7 (Compound SSA) 是一种自噬 (Autophagy ) 和凋亡 (Apoptosis ) 诱导剂。Autophagy inducer 7 通过抑制 Akt/mTOR 信号传导和下游蛋白的表达来激活自噬。Autophagy inducer 7 抑制 DNA 合成 (DNA synthesis ) 并导致 G0-G1 细胞周期停滞。Autophagy inducer 7 抑制肿瘤细胞生长。
HY-174610
mRNA
Inflammation/Immunology
Human IL3 mRNA 编码人类白细胞介素 3 (IL3) 蛋白,这是一种强效的促生长细胞因子。IL3 能够支持多种造血细胞类型的增殖。它参与多种细胞活动,例如细胞生长、分化和凋亡。该细胞因子已被证明也具有神经营养活性,并且可能与神经系统疾病有关。
HY-P99413
ASP1650
HCV
Cancer
IMAB027 (ASP1650) 是一种特异性抗 CLDN6 单克隆抗体,而 CLDN6 (Claudin 6 ) 是一种紧密连接膜蛋白,在各种人类癌症类型中异常表达,尤其是在卵巢癌中。IMAB 027 具有抗肿瘤活性,并诱导 CLDN6+ 卵巢癌和睾丸癌细胞凋亡。
HY-170944
HSP
Apoptosis
Caspase
Cancer
BAG3/HSP70-IN-1 是一种 BAG3 和 HSP70 双重抑制剂。BAG3/HSP70-IN-1 与 BAG3 全长蛋白、BAG3-BD 蛋白和 HSP70 蛋白结合的 Kd 分别为 33.10 μM、27.90 μM 和 33.80 μM。BAG3/HSP70-IN-1 通过激活 HeLa 细胞中的 caspase 3 和 caspase 9 水平来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。BAG3/HSP70-IN-1 可用于宫颈癌研究。
HY-171656
HY-I0501R
o-aminoacetophenone (Standard)
Reference Standards
Bacterial
Apoptosis
Atg8/LC3
p62
Autophagy
Infection
Inflammation/Immunology
2'-Aminoacetophenone (Standard) 是 2'-Aminoacetophenone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2'-Aminoacetophenone 是一种口服有效的细胞凋亡 (apoptosis ) 诱导剂和呼吸生物标志物。2'-Aminoacetophenone 可用于检测囊性纤维化肺中的铜绿假单胞菌感染。2'-Aminoacetophenone 可以抑制 pqsA 或 mvfR 感染的巨噬细胞中 LC3BII 和 p62 的蛋白水平并调控干扰自噬 (autophagy )。2'-Aminoacetophenone 可以通过诱导氧化应激和凋亡信号传导来破坏线粒体功能,并促进小鼠骨骼肌功能障碍。
HY-118119
HY-B1752
LY 171555; (-)-LY 141865
Dopamine Receptor
Calcium Channel
Bcl-2 Family
iGluR
Apoptosis
Neurological Disease
Quinpirole (LY 171555; (-)-LY 141865) 是一种 D2/D3 型多巴胺受体 (Dopamine Receptor ) 激活剂和 CaV1.3 钙通道调节剂。Quinpirole 可使多巴胺耗竭纹状体中的树突棘密度恢复正常,上调 BCL2 和 GluR2 的蛋白表达,下调 BAX 的蛋白表达,还可延迟癫痫发作起始时间。Quinpirole 能够增强学习与记忆能力,抑制神经元凋亡 (apoptosis ),并可诱发焦虑样、刻板性和强迫性行为。Quinpirole 会破坏恒河猴的前脉冲抑制,增强丘脑室旁核神经元的活动以促进 Isoflurane 麻醉后的苏醒,还能改变大鼠肠道菌群的组成。Quinpirole 可用于异动症、疼痛、癫痫,以及包括焦虑症、强迫症、精神分裂症在内的神经系统疾病的相关研究。
HY-181807
SOS1
Ras
Cancer
SOS1/KRAS-IN-2 (Compound 20) 是一种 SOS1::KRASG12C 蛋白-蛋白相互作用抑制剂,IC50 为 4.11 nM。SOS1/KRAS-IN-2 可阻断 SOS1 与 KRASG12C 之间的相互作用。SOS1/KRAS-IN-2 可诱导细胞凋亡。SOS1/KRAS-IN-2 对结直肠癌和舌鳞状细胞癌表现出抗癌活性。
HY-149434
Androgen Receptor
PROTACs
Apoptosis
Cancer
PROTAC AR-NTD antagonist 1 (compound 18) 是一种靶向雄激素受体 (Androgen Receptor) AR-V7 的小分子蛋白靶向嵌合体 (PROTACs)。PROTAC AR-NTD antagonist 1 拮抗 AR 的 N 末端结构域 (AR-NTD),降解 AR-V7 蛋白,诱导前列腺癌 (PC) 细胞凋亡 (apoptosis )。PROTAC AR-NTD antagonist 1 在 VCaP 细胞中降解 AR-V7 的效率分别为 62.2% (1 μM),和 71.1% (5 μM)。
HY-126370
HY-126370A
Endogenous Metabolite
YAP
Apoptosis
Interleukin Related
STAT
ERK
Ras
Cancer
Geranylgeranyl pyrophosphate triammonium 是一种类异戊二烯代谢中间体,主要通过甲羟戊酸途径中合成。Geranylgeranyl pyrophosphate triammonium 是多种生物合成过程的关键前体,特别作为蛋白质翻译后修饰——香叶基香叶基化的必需底物。Geranylgeranyl pyrophosphate triammonium 通过蛋白质香叶基化调控多种细胞过程和疾病进程,例如激活 YAP 信号通路,促进细胞增殖和抑制凋亡 (apoptosis );促进 IL-2 产生和 STAT5 磷酸化;影响代谢稳态和癌症等。
HY-168623
HY-B0119
Risedronate sodium
Parasite
Apoptosis
Infection
Metabolic Disease
Cancer
利塞膦酸钠
Risedronic acid (Risedronate) sodium 是一种双膦酸盐,是一种有效的抗骨吸收剂,可抑制破骨细胞介导的骨吸收并改变骨代谢。Risedronic acid sodium 可抑制成骨细胞分化并诱导 caspase 和异戊二烯类物质耗竭依赖性细胞凋亡 (apoptosis )。Risedronic acid sodium 可抑制恶性疟原虫的血液阶段 (IC50 为 20.3 μM)。Risedronic acid sodium 可抑制法呢基焦磷酸基团向寄生虫蛋白的转移。
HY-N0453R
HY-N0781R
Reference Standards
Apoptosis
Cancer
Linderalactone (Standard) 是 Linderalactone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Linderalactone 是从 Lindera aggregata 中分离出来的一种重要的倍半萜烯内酯。Linderalactone 通过调节凋亡相关蛋白的表达和抑制 JAK/STAT 信号通路来抑制癌细胞生长。Linderalactone 还以 IC50 值为 15 μM 来抑制肺癌 A-549 细胞的增殖。
HY-10037
MK-591
FLAP
Apoptosis
Inflammation/Immunology
喹夫拉朋
Quiflapon (MK-591)是一种选择性和特异性的 FLAP 抑制剂,IC50 为 1.6 nM。Quiflapon 也是一种有效的口服白三烯生物合成 (leukotriene biosynthesis ) 抑制剂,在完整的人和诱导的大鼠多形核白细胞 PMNLs 中,其 IC50 值分别为 3.1 nM 和 6.1 nM。Quiflapon 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-113337
P1,P4-Di-(adenosine-5')-tetraphosphate
Apoptosis
Cancer
Ap4A (P1,P4-Di-(adenosine-5')-tetraphosphate) 是从细菌到人类等生物体中保守的第二信使。Ap4A 与组氨酸三联核苷酸结合蛋白 1 (HINT1) 结合并激活 MITF 下游基因的转录。Ap4A 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-113612
Phosphatase
Apoptosis
Cancer
Cytostatin 是一种有效的、选择性的蛋白磷酸酶 2A (PP2A ) 抑制剂,IC50 值为 210 nM。Cytostatin 具有抗转移特性和良好的抗肿瘤活性,并能诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Cytostatin 还能阻止 B16 黑色素瘤细胞与细胞外基质 (层粘连蛋白和胶原蛋白) 成分的粘附。Cytostatin 属于天然产物 fosriecin 家族。
HY-113612A
Apoptosis
Phosphatase
Cancer
Cytostatin sodium 是一种有效的、选择性的蛋白磷酸酶 2A (PP2A ) 抑制剂,IC50 值为 210 nM。Cytostatin sodium 具有抗转移特性和良好的抗肿瘤活性,并能诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Cytostatin sodium 还能阻止 B16 黑色素瘤细胞与细胞外基质 (层粘连蛋白和胶原蛋白) 成分的粘附。Cytostatin sodium 属于天然产物 fosriecin 家族。
HY-152468
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-83 是一种促凋亡蛋白 BAX 的激活剂,对肿瘤细胞有显著的抗增殖作用。Antitumor agent-83 通过诱导 BAX 的构象激活介导细胞凋亡 (Apoptosis ),对 A549 细胞周期有抑制作用。Antitumor agent-83 具有良好的体外代谢稳定性和 CYP 谱。
HY-164453
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
A-1248767 是一种 MCL-1 抑制剂 (IC50 =23.9 nM; Ki =0.41 nM),具有抗癌活性。A-1248767 作为 A-1210477 (HY-12468) 的衍生物,与 MCL-1 高亲和力结合,诱导细胞内 MCL-1 蛋白升高,并促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-50672
Kinesin
Apoptosis
Lipoxygenase
Cancer
MK-0731 是一种选择的、非竞争性变构纺锤体驱动蛋白 (KSP ) 抑制剂,IC50 为 2.2 nM,pKa 为 7.6。MK-0731 对其他驱动蛋白的选择性 >20,000 倍。MK-0731 诱导有丝分裂停滞并诱导肿瘤细胞凋亡。MK-0731 具有显着的抗肿瘤功效。
HY-N15314
MDM-2/p53
Akt
Apoptosis
Cancer
Syringolin A 是一种可由植物病原体 Pseudomonas syringae pv. syringae 产生的植物诱导剂。Syringolin A 对多种癌细胞具有抗增殖活性(对 SK-N-SH、LAN-1、SKOV3 的 IC50 为 20-25 µM),通过上调 p53 蛋白表达和下调 Akt/PKB 蛋白在 SK-N-SH 中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N6729
HY-13691
HY-144315
Snail/HDAC-IN-1
HDAC
Cancer
CYD19 是一种有效的 Snail/HDAC 双靶点抑制剂。CYD19 对 HDAC1 有较强的抑制活性,IC50 为0.405 μM,对 Snail 有较强的抑制作用,Kd 为 0.18 μM。CYD19 增加 HCT-116 细胞中的组蛋白 H4 乙酰化,并降低 Snail 蛋白的表达,从而诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-118341
Apoptosis
Bcl-2 Family
Cancer
Clitocine 是一种来源于蘑菇的腺苷核苷类似物,是一种有效的通读剂 (readthrough )。Clitocine 作为一种无义突变 (nonsense mutations ) 的抑制剂,可诱导携带 p53 无义突变等位基因的细胞产生 p53 蛋白。Clitocine 可通过靶向 Mcl-1 诱导多药耐药肿瘤细胞凋亡。具有抗癌活性。
HY-168483
HY-168559
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-131 (compound 3a) 是一种有效的、可穿过血脑屏障的 EGFR 抑制剂,其 IC50 值为 272.9 nM。EGFR-IN-131 具有抗增殖活性。EGFR-IN-131 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。EGFR-IN-131 可降低 p-EGFR 的蛋白表达。
HY-Q04764
Thyroid Hormone Receptor
Apoptosis
Cancer
TI17 是甲状腺激素受体相互作用蛋白 Trip13 的抑制剂,具有抗癌活性。TI17 可有效抑制多发性骨髓瘤 (MM) 细胞增殖,并诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。Trip13 是一种 AAA-ATP 酶,介导双链断裂 (DSB) 修复;TI17 则抑制 Trip13 功能,增加 DNA 损伤。
HY-P3385
SCB-313
Drug Derivative
Apoptosis
Cancer
Rilunermin alfa (SCB-313) 是一种重组融合蛋白,由人 α1 (I) 型胶原的 C 端前肽 (三聚体标签) 与人成熟肿瘤坏死因子 (TNF) 相关凋亡诱导配体 (TRAIL; Apo2L) 的 C 端构成。Rilunermin alfa 具有潜在的促凋亡和抗肿瘤活性。
HY-176279
HSP
Cancer
Hsp90-IN-42 (Compound 13l) 是一种热休克蛋白 90 (Hsp90 ) 的强效抑制剂 (IC50 =15.65 nM)。Hsp90-IN-42 降低表皮生长因子受体 (EGFR) 稳定性, 抑制 EGFR-Akt 信号通路的激活,诱导结直肠癌细胞 (如 HT-29 细胞) 发生 G0/G1 期阻滞,并轻微触发细胞凋亡 (apoptosis )。Hsp90-IN-42 还能通过下调 CDK12、CDK13 和 Bcl-2 蛋白的表达,上调 Bax 蛋白的表达,来抑制细胞增殖和迁移。Hsp90-IN-42 有望用于结直肠癌的研究。
HY-180820
HY-173280
CHNQD-01228
Arf Family GTPase
BMX Kinase
Cancer
Brefeldin A 4-O-nicotinate (CHNQD-01228) 是一种 Arf1 和 BMX 蛋白的双重抑制剂,对 T24 细胞增殖的 IC50 值为 0.22 μM,还能剂量依赖性抑制 T24 细胞迁移和集落形成、诱导 G1 期阻滞并触发细胞凋亡 (Apoptosis );Brefeldin A 4-O-nicotinate 通过靶向 BMX 蛋白抑制 AKT/p-AKT 和 STAT3/p-STAT3 信号通路,以及抑制 Arf1 蛋白来消除膀胱癌干细胞、激活抗肿瘤免疫,从而发挥抗癌活性。Brefeldin A 4-O-nicotinate 可用于膀胱癌相关领域的研究。
HY-N0699
HY-P10285S
HY-N0068
HY-100487
MLN7243
E1/E2/E3 Enzyme
NF-κB
Apoptosis
Cancer
TAK-243 (MLN7243) 是一种首创的,选择性的泛素激活酶,UAE (UBA1) 抑制剂 (IC50 =1 nM),其阻断了泛素结合,破坏了单泛素信号传导和全蛋白泛素化。TAK-243 (MLN7243) 诱导内质网应激 (ERS) 反应,消除 NF-κB 通路活化,促进细胞凋亡。
HY-103710A
RAD51
Cancer
(R)-IBR2 是 IBR2 (HY-103710) 的异构体。IBR2 是一种有效且特异性的 RAD51 抑制剂,可抑制 RAD51 介导的 DNA 双链断裂修复。IBR2 破坏 RAD51 的多聚化,加速蛋白酶体介导的 RAD51 蛋白质降解,抑制癌细胞的生长并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-113853
Akt
Apoptosis
Others
WF-10129 是一种从酸浆属植物中分离出的细胞毒性甾体化合物。WF-10129 在体外和体内抑制肝癌细胞增殖、诱导细胞凋亡 (apoptosis )、干扰代谢并显著降低乳酸产生。WF-10129 还可通过 AKT-p53 途径调节相关基因和蛋白表达来发挥抗肿瘤作用的活性。
HY-114413
HSP
Apoptosis
Cancer
YZ129 是 HSP90-磷酸酶-NFAT 通路的抑制剂,可抗胶质母细胞瘤,直接与 热休克蛋白 (HSP90) 结合,对NFAT核易位的 IC50 值为820 nM。YZ129 在 G2/M 期诱导GBM细胞周期阻滞,促进细胞凋亡,抑制肿瘤细胞增值和迁移。
HY-150641
HY-16124
TLK-286; TER286
DNA-PK
Apoptosis
Cancer
Canfosfamide (TLK-286) 是一种谷胱甘肽类似物前体药物,由谷胱甘肽 S-转移酶 P1-1 激活,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Canfosfamide还抑制 DNA 依赖性蛋白激酶 (DNA-PK ) 的催化激酶活性。Canfosfamide 在活化后产生一种抗癌烷基化剂和谷胱甘肽衍生物。Canfosfamide 可用于恶性肿瘤的研究。
HY-161409
HY-174741
mRNA
Inflammation/Immunology
Human CCR8 mRNA编码人类CC基序趋化因子受体8 (CCR8) 蛋白,该蛋白属于β趋化因子受体家族。CCR8在调节单核细胞趋化和胸腺细胞凋亡中发挥作用。更具体地说,该受体可能有助于活化T细胞在抗原攻击位点和淋巴组织的特定区域内的正确定位。
HY-175472
Phosphatase
Apoptosis
Cancer
(GalNAc)3-CPT 是一种糖缀合物前药,靶向肝细胞上过度表达的去唾液酸糖蛋白受体 (ASGR )。(GalNAc)3-CPT 通过激活 cGAS-STING 通路并促进 CD8+T 细胞渗入肿瘤部位,发挥显著的抗肿瘤活性 (在 HepG2 细胞中的 IC50 值为 3.07 μM),进而诱导肿瘤细胞发生凋亡 (apoptosis )。
HY-50868
INNO-406; NS-187
Bcr-Abl
Src
Apoptosis
Cancer
巴氟替尼
Bafetinib 是一种具有口服活性的 Lyn/Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂。Bafetinib 通过 Bcl-2 家族调节的内在凋亡途径增强几种促凋亡的 Bcl-2 同源性 (BH) 3-纯蛋白 (Bim、Bad、Bmf 和 Bik) 的活性,并诱导 Ph+ 白血病细胞凋亡。Bafetinib 具有抗肿瘤活性。
HY-134283
PKA
Apoptosis
Others
8-Benzylthio-cAMP 是一种环状腺苷酸 (cAMP) 的衍生物。8-Bn-cAMP 作为 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA ) 的位点选择性激活剂,与环磷酸腺苷相比,其对磷酸二酯酶 (PDE) 的水解稳定性更高,膜通透性也更高。8-Bn-cAMP 可用于研究 cAMP 在调节细胞增殖、分化和凋亡 (apoptosis ) 等方面的作用。
HY-141412
HY-149265
HY-124896
HY-13224
Kinesin
Apoptosis
Mitosis
Cancer
AZD4877是 Ispinesib (HY-50759)的另一种构型,是纺锤体驱动蛋白 (kinesin ) (Eg5 ) 抑制剂,对其 IC50 值为 2 nM。 AZD4877 能够阻止细胞有丝分裂,并导致形成单极纺锤体表型,介导细胞凋亡(Apoptosis )。 AZD4877 能够抑制循环外周血单核细胞 (PBMC),具有抗肿瘤活性。
HY-17408
HY-174635
mRNA
Inflammation/Immunology
Human IL15RA mRNA编码人类白细胞介素15受体亚基α(IL15RA)蛋白,该蛋白是一种细胞因子受体,能够特异性地与白细胞介素15(IL15)高亲和力结合。据报道,IL15RA能够增强细胞增殖以及凋亡抑制剂BCL2L1/BCL2-XL和BCL2的表达。
HY-E70867
TGF-β Receptor
Metabolic Disease
TGF-β 是一种多效多功能细胞因子,调节多种细胞过程,例如细胞生长、分化、凋亡和细胞稳态。TGF-β 在细胞内发挥生物学效应之前,首先需要细胞外激活,即与其 II 型受体 (TGFβR2) 结合并促进其磷酸化。TGFβR1 在 TGF-β 信号转导中发挥重要作用,并具有抑癌作用。TGFβR2 Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 TGFβR2 蛋白,可用于研究 TGFβR2 相关功能。
HY-174873
PROTACs
METTL3
Apoptosis
Bcl-2 Family
Cancer
AF151 是一种 METTL3 PROTAC 降解剂,在 MOLM-13 细胞中的 DC50 为 0.43 μM。AF151 通过显著降解 METTL3 蛋白和降低 m6A 水平来抑制细胞生长。AF151 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并降低 Bcl-2 蛋白水平。AF151 可用于癌症如急性白血病 (AML) 的研究。(粉色:METTL3 配体 (HY-174874);蓝色:VHL 配体 (HY-125845);黑色:连接子;VHL 配体+连接子 (HY-174875)) 。
HY-181594
PROTACs
SNIPERs
YAP
Cancer
PROTAC TEAD/IAP degrader-1 是一种 TEAD/IAP PROTAC 降解剂。PROTAC TEAD/IAP degrader-1 也是一种特异性非遗传性凋亡蛋白抑制剂 (IAP) 依赖性蛋白擦除剂 (SNIPERs )。PROTAC TEAD/IAP degrader-1 招募 cIAP1 形成三元复合物,诱导泛素化及蛋白酶体介导的 TEAD1 、TEAD4 降解。PROTAC TEAD/IAP degrader-1 可抑制 TEAD 的转录活性,降低 CTGF 的表达水平,并抑制细胞增殖。PROTAC TEAD/IAP degrader-1 可用于间皮瘤的研究。
HY-N3031
HY-P991234
EGFR
p38 MAPK
PI3K
Akt
Cancer
COVA208 是一种以 HER2 为靶点的双特异性 FynomAb (一种抗体与 Fyn SH3 衍生结合蛋白的融合蛋白)。COVA208 诱导HER2 降解,降低 HER2、HER3 和 EGFR 水平,从而有效阻断 HER2 的下游信号通路,包括 HER3-PI3K-AKT 和 MAPK 通路,同时诱导肿瘤细胞凋亡。COVA208 有望用于癌症的研究,如 HER2 阳性的乳腺癌、胃癌和结直肠癌。
HY-172886
PI3K
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
PI3K-IN-58 (Compound 17f) 是一种 PI3Kα 抑制剂 (IC50 : 0.039 μM)。PI3K-IN-58 对 PC-3、22RV1、MDA-MB-231 和 MDA-MB-453 细胞系表现出显著的抗增殖作用,IC50s 值分别为 3.48 μM、1.06 μM、2.21 μM 和 0.93 μM。PI3K-IN-58 通过下调抗凋亡蛋白 Bcl-XL 和 Bcl-2 的表达水平,并上调抗凋亡蛋白 BAX 的表达来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PI3K-IN-58 可用于 PI3K 靶向癌症的研究。
HY-181729
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
c-Myc
CDK
PARP
Cancer
PROTAC BET Degrader-15 是一种 BET PORTAC 降解剂,其对于 BRD2 、BRD3 和 BRD4 的 DC50 分别为 <0.10 nM、<0.01 nM 和 <0.01 nM。PROTAC BET Degrader-15 能诱导显著的 G2/M 期细胞周期阻滞,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PROTAC BET Degrader-15 可导致 c-Myc 的显著下调,并伴随细胞周期抑制蛋白 p21 的上调、CDK6 的下调以及凋亡标志物 cleaved PARP 的增加。PROTAC BET Degrader-15 可用于血液系统恶性肿瘤和肺癌的研究。
HY-P992055
Integrin
Caspase
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
Anti-ITGB1 Antibody (AIIB2) 是一种靶向整合素-β1 (integrin-β1 ) 的单克隆抗体。Anti-ITGB1 Antibody (AIIB2) 可阻断 ITGB1 亚基与 I 型胶原配体的结合,消除癌细胞与 I 型胶原包被表面的黏附。Anti-ITGB1 Antibody (AIIB2) 可通过激活 caspase-3 及调控凋亡相关蛋白,抑制人骨肉瘤细胞的增殖并诱导其凋亡 (apoptosis )。Anti-ITGB1 Antibody (AIIB2) 可用于骨肉瘤、髓母细胞瘤相关研究。
HY-P10971
CXCR
Apoptosis
VEGFR
GSK-3
Cadherin
Caspase
Cancer
Nef-M1 (Nef-Motif-1) 是一种靶向 CXCR4 的拮抗型多肽和凋亡 (apoptosis ) 诱导剂,来源于 HIV 中 nef 基因编码的肉豆蔻酰化蛋白。Nef-M1 可抑制肿瘤血管生成和上皮-间质转化 (EMT)。Nef-M1 通过增加癌细胞中 caspase-3 的水平,激活凋亡通路。Nef-M1 同时抑制 VEGF-A、p-GSK-3β 和波形蛋白,增强 E-钙粘蛋白,从而抑制血管生成和 EMT 过程。Nef-M1 可用于结直肠癌和乳腺癌的研究。
HY-Z15823
HY-W009141
Glyceryl palmitate
P-glycoprotein
IAP
PI3K
Akt
Caspase
Apoptosis
Cancer
1-Monopalmitin (Glyceryl palmitate) 是 PI3K/Akt 通路的激活剂及 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。1-Monopalmitin 可诱导癌细胞 G2/M 期阻滞和 caspase 依赖的凋亡,同时抑制 IAPs 蛋白表达。1-Monopalmitin 可通过抑制肠道 Caco-2 细胞的 P-gp 活性增加药物积累。1-Monopalmitin 具有诱导保护性自噬,诱导肺癌细胞凋亡 (IC50 =50-58 μg/mL),对正常细胞毒性较低。
HY-B0067B
(R)-SM-5887
Topoisomerase
Cancer
(R)-Amrubicin ((R)-SM-5887) 是一种蒽环类化合物,通过插入 DNA 并抑制拓扑异构酶 II 活性来有效抑制肺癌,从而阻碍 DNA 复制以及 RNA 和蛋白质合成,导致细胞生长抑制和凋亡。与传统蒽环类药物相比,这种化合物具有更优异的抗肿瘤功效,同时没有此类药物通常具有的累积心脏毒性。
HY-100558
HY-107426
Muconomycin A
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Verrucarin A (Muconomycin A) 是一种 D 型大环真菌毒素,来源于Myrothecium verrucaria ,是一种蛋白质合成 (protein synthesis ) 的抑制剂。Verrucarin A 抑制白血病细胞系生长,激活巨噬细胞 caspases、凋亡和炎症信号。Verrucarin A 能有效提高 p38 MAPK 的磷酸化,降低 ERK/Akt 的磷酸化。Verrucarin A 通过 p21 和 p53 的诱导引起细胞周期调控的解除。
HY-112816A
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
MA242 free base 是特异性的 MDM2 和 NFAT1 双重抑制剂。MA242 free base 以高亲和力直接结合 MDM2 和 NFAT1,诱导 MDM2 和 NFAT1 蛋白降解,并抑制 NFAT1 介导的 MDM2 转录。MA242 free base 在胰腺癌细胞系中诱导凋亡。
HY-113337A
P1,P4-Di-(adenosine-5')-tetraphosphate tetraammonium
Apoptosis
Cancer
Ap4A tetraammonium (P1,P4-Di-(adenosine-5')-tetraphosphate tetraammonium) 是从细菌到人类等生物体中保守的第二信使。Ap4A tetraammonium 与组氨酸三联核苷酸结合蛋白 1 (HINT1) 结合并激活 MITF 下游基因的转录。Ap4A tetraammonium 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-149891
HSP
Cancer
HSP90-IN-23 (Comp 12-1) 是 热休克蛋白 90 (HSP90) 的抑制剂,IC50 为 9 nM。HSP90-IN-23 诱导肿瘤细胞凋亡,抑制 G0/G1 期肿瘤细胞周期阻滞。HSP90-IN-23 可用于肿瘤研究。
HY-15141R
HY-155991
Apoptosis
Cancer
RUNX-IN-2 (Compound Conjugate 3) 与 RUNX 结合序列共价结合,并抑制 RUNX 蛋白与其靶位点的结合。RUNX-IN-2 诱导 p53 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制细胞生长。RUNX-IN-2 抑制 PANC-1 异种移植小鼠的肿瘤生长。RUNX-IN-2 具有较高的烷基化效率和特异性。
HY-157740
HDAC
Cancer
XSJ-10 是一种含有 RAS/RAF 蛋白干扰单元的 HDAC 抑制剂,在 PANC-1 细胞和 HT-29 细胞中的 IC50 分别为 0.05 和 0.04 μM。XSJ-10 通过强烈抑制 RAS-RAF-MEK-ERK 信号通路和 HDAC3 乙酰化水平,能有效诱导癌细胞凋亡,抑制肿瘤。
HY-175481
HY-178120
Src
Apoptosis
Cancer
Lck-IN-4 (Compound A-1) 是一种蛋白酪氨酸激酶 Lck 抑制剂,其 IC50 为 2 nM。Lck-IN-4 显著抑制 YAP 酪氨酸磷酸化和活性,并诱导胆管癌 (CCA) 细胞凋亡 (apoptosis )。Lck-IN-4 对YAP 活性升高的 CCA 肿瘤衍生类器官具有细胞毒性。Lck-IN-4 可用于 CCA 等癌症的研究。
HY-181234
c-Myc
Apoptosis
Cancer
Y502-3888 是一种 c-Myc 抑制剂。Y502-3888 可结合 c-Myc G4 结构,抑制 c-Myc 转录,并在 mRNA 和蛋白水平下调 c-Myc 的表达。Y502-3888 抑制骨髓瘤细胞的细胞活力,并诱导了细胞凋亡 (apoptosis )。Y502-3888 可用于多发性骨髓瘤的研究。
HY-N5124
HY-N9561
CDK
STAT
Cancer
钒苷 B (Vanicoside B) 是一种苯丙基蔗糖衍生物,可从何首乌 (Persicaria dissitiflora ) 中分离得到。钒苷 B 靶向周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8 )并表现出抗肿瘤活性。其潜在机制是钒苷 B 阻断 CDK8 介导的信号通路,抑制上皮-间充质过渡蛋白的表达,从而导致细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-13425
(-)-Deguelin; (-)-cis-Deguelin
Akt
Autophagy
Apoptosis
Cancer
鱼藤素
Deguelin 是一种天然存在的鱼藤酮类化合物,通过阻止多种途径 (如 PI3K-Akt,IKK-NF-κB 和 MAPK-mTOR-survivin 等) 充当化学预防剂。Deguelin 与 Hsp90 的结合导致许多致癌蛋白 (包括 MEK1/2,Akt,HIF1α,COX-2 和 NF-κB) 的表达降低。
HY-14507
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
YK-4-279 能够阻断 RNA 解旋酶 A (RHA) 与 EWS-FLI1 (致癌蛋白) 的结合。YK-4-279 诱导细胞凋亡并且对多种癌细胞具有抗增殖活性。YK-4-279 有一个手性中心并且可以被分离成两个对映体。YK-4-279 可用于癌症的研究。
HY-147187
STAT
Apoptosis
Bcl-2 Family
Survivin
Cancer
MNK8 是一种有效的 STAT3 (信号换能器和转录激活器3) 抑制剂。MNK8 抑制 STAT3 的激活,降低其与 DNA 的结合能力。MNK8 对肝细胞癌 (HCC) 细胞具有良好的生长抑制作用。 MNK8 诱导肝癌细胞凋亡 (apoptosis )。 MNK8 降低 HCC 细胞的前生存蛋白表达和迁移/侵袭。
HY-147833
HY-125542
Apoptosis
PI3K
Akt
Cancer
DCZ3301 是一种有效的芳基胍抑制剂。DCZ3301 抑制细胞增殖,诱导 G2/M 细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )。DCZ3301 通过下调 PI3K 蛋白表达和 AKT 磷酸化来抑制 PI3K/AKT 通路的激活。DCZ3301 可用于癌症研究。
HY-174713
mRNA
Inflammation/Immunology
Human FASLG mRNA编码人类Fas配体(FASLG)蛋白,该蛋白属于肿瘤坏死因子超家族。FASLG的主要功能是诱导与FAS结合引发的细胞凋亡。FAS/FASLG信号通路对免疫系统调节至关重要,包括T细胞的活化诱导细胞死亡(AICD)和细胞毒性T淋巴细胞诱导的细胞死亡。该通路也与多种癌症的进展有关。
HY-W016794
HY-108511
Sigma Receptor
Apoptosis
SARS-CoV
Infection
Cancer
PB28 dihydrochloride,一种环己基哌嗪衍生物,是一种 Ki 值为 0.68 nM 的高亲和力和选择性 sigma 2 (σ2) 受体激动剂。PB28 dihydrochloride 也是一种 σ1 受体拮抗剂,Ki 为 0.38 nM,对其他受体的亲和力较小。PB28 dihydrochloride 抑制豚鼠膀胱和回肠中的电诱发抽搐,其 EC50 值分别为 2.62 μM 和 3.96 μM。PB28 dihydrochloride 可以调节 SARS-CoV-2 -人之间的蛋白质与蛋白质的相互作用。PB28 dihydrochloride 可诱导非 caspase 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis ),并具有抗肿瘤活性。
HY-108511A
Sigma Receptor
Apoptosis
SARS-CoV
Infection
Cancer
PB28 是一种环己基哌嗪衍生物,是一种 Ki 值为 0.68 nM 的高亲和力和选择性 sigma 2 (σ2) 受体激动剂。PB28 也是一种 σ1 受体拮抗剂,Ki 为 0.38 nM,对其他受体的亲和力较小。PB28 抑制豚鼠膀胱和回肠中的电诱发抽搐,其 EC50 值分别为 2.62 μM 和 3.96 μM。PB28 可以调节 SARS-CoV-2 -人之间的蛋白质与蛋白质的相互作用。PB28 可诱导非 caspase 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis ),并具有抗肿瘤活性。
HY-149918
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-23 是一种微管去稳定剂 (MDA ),可有效干扰微管蛋白-微管系统。Antiproliferative agent-23 通过下调 Bcl-2 蛋白、上调 Bax 和 Cyt c 蛋白并激活半胱天冬酶级联反应,以及线粒体依赖性途径诱导细胞凋亡。Antiproliferative agent-23 通过 PERK/ATF4/CHOP 信号通路在 A549/CDDP 细胞 (顺铂耐药癌细胞系) 中启动活性氧 (ROS) 介导的内质网应激。Antiproliferative agent-23 具有抗肿瘤活性。
HY-N6005
Bacterial
Fungal
Apoptosis
Bcl-2 Family
Infection
Metabolic Disease
Cancer
咖啡酸甲酯
Methyl caffeate 是一种 Phenylpropanoid、抗菌剂、凋亡 (Apoptosis ) 诱导剂。Methyl caffeate 可从桃 Prunus persica (L.) 的花朵中分离得到。Methyl caffeate 可上调促凋亡蛋白 Bid 、Bax 和 p53 的表达,下调抗凋亡蛋白 BCL-2 的表达。Methyl caffeate 下调 SASP 因子。Methyl caffeate 可增强葡萄糖刺激的胰岛素分泌。Methyl caffeate 可抑制革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、真菌以及结核分枝杆菌菌株的生长。Methyl caffeate 可用于乳腺癌、2 型糖尿病、结核病的相关研究。
HY-N6576
p38 MAPK
ERK
JNK
IAP
PARP
Apoptosis
Caspase
Cancer
蟾蜍它里定
Hellebrigenin 是一种选择性靶向 MAPK 信号通路 (ERK 、p38 、JNK ) 及 XIAP 的抑制剂,可抑制 Akt 表达与磷酸化。Hellebrigenin 可激活内外源凋亡通路 (如线粒体膜电位破坏、Caspase 家族激活、PARP 裂解)、下调抗凋亡蛋白 (Bcl-2 、Bcl-xL ) 并上调促凋亡蛋白 (Bax 、Bak )。Hellebrigenin 还可引发 DNA 双链断裂激活 ATM 通路。Hellebrigenin 能抑制肿瘤细胞增殖与克隆形成,主要用于口腔鳞状细胞癌、肝癌等癌症的研究。
HY-147125
HSP
Akt
CDK
Raf
Apoptosis
Cancer
DDO-6600 是一种共价 Hsp90 抑制剂。DDO-6600 破坏 Hsp90 与共伴侣蛋白 Cdc37 的相互作用,从而诱导激酶客户蛋白 (如 AKT 、CDK4 、c-Raf ) 降解。DDO-6600 对多种癌细胞具有抑制活性。DDO-6600 抑制 HCT-116 细胞迁移与侵袭,并诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。DDO-6600 显著抑制 HCT-116 移植瘤模型中的肿瘤生长。DDO-6600 可用于研究结直肠癌。
HY-173369
PROTACs
MAGL
Cancer
PROTAC MAGL degrader-1 是一种口服有效的 PROTAC 试剂,可同时靶向单酰甘油脂肪酶 (MAGL ) 和 E3 泛素连接酶 MDM2 。PROTAC MAGL degrader-1 可降解 MAGL 并抑制 MDM2 与 p53 的结合。PROTAC MAGL degrader-1 可部分穿透血脑屏障 (BBB)。PROTAC MAGL degrader-1 可诱导胶质母细胞瘤干细胞 (GSC) 凋亡 (apoptosis )。(E3 连接酶配体:HY-128837;靶蛋白配体 + 连接子:HY-173370;靶蛋白抑制剂:HY-15249)。
HY-181769
MMP
Polo-like Kinase (PLK)
CDK
PAK
Bcl-2 Family
Caspase
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 306 是一种螺环四酸衍生物,同时也是 MMP1 、MMP7 和 PLK1 的抑制剂。Anticancer agent 306 对 H1299、RKO 和 MCF-7 细胞具有抗增殖活性,其 IC50 值分别为 19.25 μM、3.29 μM 和 102.36 μM。Anticancer agent 306 可上调 p21 蛋白并下调 CCND1 和 CCNB1 蛋白以诱导细胞周期阻滞,还可调控 Bcl-2 和 Bax 的表达以诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 306 可下调 MMP1 和 MMP7 蛋白,从而抑制肿瘤侵袭和转移。Anticancer agent 306 可用于肺癌、结直肠癌、乳腺癌的研究。
HY-B0148R
Risedronate (Standard)
Parasite
Reference Standards
Apoptosis
Infection
Metabolic Disease
Cancer
利塞膦酸 (标准品)
Risedronic acid (Standard) (Risedronate (Standard)) 是 Risedronic acid (HY-B0148) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Risedronic acid (Risedronate) 是一种双膦酸盐和有效的抗骨吸收剂。Risedronic acid 诱导凋亡 (Apoptosis )。Risedronic acid 可抑制 farnesyl pyrophosphate 基团向寄生虫 (parasite ) 蛋白的转移。Risedronic acid 可抑制破骨细胞介导的骨吸收并改变骨代谢。Risedronic acid 可抑制血液阶段恶性疟原虫 (IC50 为 20.3 μM)。
HY-B0965A
HY-15221
HY-179521
CDK
Apoptosis
Cancer
CDK1-IN-8 是一种 CDK1 抑制剂。CDK1-IN-8 可抑制细胞迁移、诱导细胞凋亡 (apoptosis ) ,并将细胞周期阻滞在 G2/M 期。CDK1-IN-8 可显著下调 HepG2 细胞中 CDK1 蛋白的表达水平。CDK1-IN-8 可用于研究肝细胞癌。
HY-N12887
Mitochondrial Metabolism
Others
Cancer
Mycothiazole 是线粒体电子传递链 (ETC ) 复合物 I 的抑制剂。Mycothiazool 在癌细胞 Huh7 (IC50 为 55.8 μM) U87 和 MCF7 中表现出细胞毒性。Mycothiazole 在 Huh7 中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Mycothiazole 通过调节未折叠蛋白反应 (UPR) 和热休克反应 (HSR) 相关的转录因子 ATFS-1 和 HSF1,延长 C. elegans 的寿命。
HY-N6064
Apoptosis
IAP
Cancer
Polygalacin D (PGD) 是从桔梗 Platycodon grandiflorum 中分离的具有抗癌和抗增殖特性的生物活性化合物。
Polygalacin D 抑制 IAP 蛋白家族的表达,包括存活蛋白,cIAP-1 和 cIAP-2 蛋白,并通过抑制 GSK3β,Akt 的磷酸化和PI3K 的表达来阻断 PI3K/Akt 途径。Polygalacin D 通过 PI3K/Akt 途径诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-145722A
OGX-427
HSP
Cancer
Apatorsen 是一种经 2'-甲氧基乙基修饰的反义寡核苷酸,同时也是 Hsp27 抑制剂。Apatorsen 可降低 Hsp27 mRNA 与蛋白水平,削弱应激诱导的细胞保护功能,诱导细胞凋亡,抑制肿瘤生长并阻止转移发生。Apatorsen 可用于非小细胞肺癌、去势抵抗性前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌以及膀胱癌的相关研究。
HY-146097
P-glycoprotein
Apoptosis
Cancer
RMS5 是一种汉防己碱类似物,是一种有效的 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。RMS5 对癌细胞具有显着的抗增殖和细胞毒作用。RMS5 略微降低抗凋亡 Bcl-2 家族蛋白 Bcl-XL 和 Mcl-1 的表达。RMS3 导致 PARP 裂解,这是细胞凋亡的标志物。RMS5 具有强抗癌特性。
HY-148368
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
CYD-4-61 是一种用于乳腺癌研究的新型 Bax 激活剂。CYD-4-61 抑制三阴性乳腺癌 MDA-MB-231 和 ER 阳性乳腺癌 MCF-7 细胞系增殖。CYD-4-61 激活 Bax 蛋白诱导细胞色素 c 释放,调节凋亡生物标志物,导致癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-149374
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 36 (Compound 10) 是一种新型的强效微管蛋白抑制剂,可抑制微管蛋白的聚合并诱导细胞凋亡,其 IC50 值为 1.5±0.1 μM。Tubulin inhibitor 36 (Compound 10) 具有显著的抗有丝分裂作用,对胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞具有活性。Tubulin inhibitor 36 (Compound 10) 具有抗肿瘤作用,可用于胶质母细胞瘤 (GMB) 研究。
HY-129624A
Ro 31-7549 acetate; Bis VIII acetate
PKC
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Bisindolylmaleimide VIII acetate (Ro 31-7549 acetate) 是一种有效的选择性蛋白激酶 C (PKC ) 抑制剂,对大鼠脑 PKC 的 IC50 为 158 nM。Bisindolylmaleimide VIII acetate 对 PKC-α,PKC-βI ,PKC-βII ,PKC-γ,PKC-ε 的 IC50 分别为 53、195、163、213 和 175 nM。Bisindolylmaleimide VIII acetate 促进 Fas 介导的细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制 T 细胞介导的自身免疫性疾病。
HY-168877
HY-171830
YX39-105
PROTACs
Tyrosinase
Apoptosis
Cancer
MS105 (YX39-105) 是一种具有口服活性和选择性的蛋白酪氨酸激酶 6 (PTK6 ) (BRK) PROTAC 降解剂。MS105 通过 VHL 配体片段募集 VHL E3 连接酶,促进 PTK6 泛素化和蛋白酶体降解,抑制乳腺癌细胞增殖、迁移,诱导凋亡 (apoptosis )。MS105 有望用于乳腺癌的研究。
HY-P10714
Proteasome
Apoptosis
Deubiquitinase
Cancer
Ub4ix 是一种 DUB /26S 蛋白酶体 (26S proteasome ) 抑制剂。Ub4ix 可以保护 K48 连接的 Ub 链免受去泛素化酶 (DUBs) 的切割,并防止 Ub 标记蛋白的蛋白酶体降解。Ub4ix 可以降低 Hela 细胞活力并诱导细胞凋亡 (apoptosis ),IC50 值为 1.6 μM。
HY-P1075
HY-P3245
Apoptosis
Cancer
HXR9 是一种细胞渗透性肽,是 HOX/PBX 相互作用 (HOX/PBX interaction ) 的竞争性拮抗剂。HXR9 拮抗 HOX 与第二转录因子 (PBX) 之间的相互作用,PBX 与旁系同源基因组 1 至 8 中的 HOX 蛋白结合。HXR9 选择性地减少细胞增殖并促进 HOXA/PBX3 基因高水平表达的细胞,例如 MLL 重排的白血病细胞中的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P3245A
Apoptosis
Cancer
HXR9 hydrochloride 是一种细胞渗透性肽,是 HOX/PBX 相互作用 (HOX/PBX interaction ) 的竞争性拮抗剂。HXR9 hydrochloride 拮抗 HOX 与第二转录因子 (PBX) 之间的相互作用,PBX 与旁系同源基因组 1 至 8 中的 HOX 蛋白结合。HXR9 hydrochloride 选择性地减少细胞增殖并促进 HOXA/PBX3 基因高水平表达的细胞,例如 MLL 重排的白血病细胞中的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-155227S
HY-132974
HY-119264
Molecular Glues
Ras
Apoptosis
Cancer
PRLX-93936 是一种分子胶 (Molecular Glues ),能够结合并重新编程 TRIM21 泛素连接酶,进而降解核孔复合体。PRLX-93936 可结合 TRIM21 ,与 TRIM21 和 NUP98 形成三元复合物,并介导 NUP98 及其他核孔复合物蛋白的泛素化与蛋白酶体降解。PRLX-93936 可诱导短寿命细胞质 mRNA 转录本的丢失,触发癌细胞凋亡 (Apoptosis ),并抑制激活的 Ras 通路。PRLX-93936 在小鼠模型中抑制肿瘤生长,并提升多发性骨髓瘤小鼠模型的存活率。PRLX-93936 可用于胰腺癌、多发性骨髓瘤的相关研究。
HY-149024
VEGFR
Apoptosis
MDM-2/p53
Cancer
VEGFR-2-IN-23 (compound 11b) 是一种有效的选择性 VEGFR-2 抑制剂,IC50 值为 0.34 nM。VEGFR-2-IN-23 显示出抗肿瘤活性。VEGFR-2-IN-23 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 MCF-7 细胞停滞在 G1 期。
HY-N0394
HY-159891
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Caspase
Cancer
Microtubule destabilizing agent-2 (Compound 21) 是一种口服有效和选择性的靶向微管蛋白的抗肿瘤化合物。Microtubule destabilizing agent-2 可破坏微管蛋白稳定性,抑制微管聚合物。Microtubule destabilizing agent-2 使人肿瘤细胞 G0/G1 期停滞,通过激活 Caspase 级联途径诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。Microtubule destabilizing agent-2 还具有抗炎活性,在体外能抑制 TNF-α 和 IL-6 产生。Microtubule destabilizing agent-2 可抑制异种移植小鼠的肿瘤生长。
HY-161410
PROTACs
Apoptosis
Bcl-2 Family
Cancer
WH244 是一种第二代 BCL-2 和 BCL-xL 双降解剂 (PROTAC)。WH244 的主要活性是特异性地降解 BCL-2 和 BCL-xL 蛋白 (BCL-xL:DC50 =0.6 nM,BCL-2:DC50 =7.4 nM)。WH244 通过靶向这些蛋白促进它们的泛素化和随后的蛋白酶体降解,从而恢复细胞的凋亡途径。WH244 有良好的抗肿瘤活性。(Pink: BCL-2/BCL-xL ligand (HY-161415); Blue: E3 ligase ligand (HY-112078); Black: linker)。
HY-182586
Fungal
Infection
Decyl gallate 是一种抗真菌 (fungal ) 剂。Decyl gallate 可下调促凋亡 (apoptosis ) 蛋白 Bak 的表达,上调抗凋亡蛋白 Bcl-2 的表达,并抑制 DNA 损伤。Decyl gallate 可破坏 ALG12 介导的 N-糖基化过程,过度激活 UPR 通路,同时降低真菌细胞壁酶活性、几丁质水平、线粒体活性、出芽能力、细胞活力及宿主细胞黏附能力。Decyl gallate 可降低真菌感染引发的炎症反应,破坏真菌膜结构。Decyl gallate 可用于副球孢子菌病和侵袭性真菌感染的相关研究。
HY-121033
Sigma Receptor
p38 MAPK
Apoptosis
Cancer
BS148 是一种选择性 σ-2 受体 (S2R ) 激动剂,Ki 值为 20 nM。BS148 对 S2R 的选择性比对 S1R 的选择性高 80 倍以上。BS148 通过上调蛋白激酶 R 样内质网激酶 (PERK)、激活转录因子 4 (ATF4) 基因和 C/EBP 同源蛋白 (CHOP) 来激活内质网应激反应。BS148 可诱导黑色素瘤细胞凋亡 (apoptosis )。BS148 可下调胆固醇通路相关基因并激活 MAPK 信号通路。BS148 可用于黑色素瘤的研究。
HY-172393
HY-W009356
HY-B0965
HY-100490
HY-100490B
HY-103710R
Reference Standards
RAD51
Apoptosis
Cancer
IBR2 (Standard) 是 IBR2 (HY-103710) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。IBR2 是一种有效且特异性的 RAD51 抑制剂,可抑制 RAD51 介导的 DNA 双链断裂修复。IBR2 破坏 RAD51 的多聚化,加速蛋白酶体介导的 RAD51 蛋白质降解,抑制癌细胞的生长并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-161781
HY-164607
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
YL-5092 是一种 YT521-B 同源性 (YTH) 结构域蛋白 1 (YTHDC1 ) 抑制剂,其 IC50 值为 7.4 nM,KD 值为 29.6 nM。YL-5092 能够抑制癌细胞增殖,并诱导细胞 G0/G1 期阻滞和凋亡 (apoptosis )。YL-5092 可用于癌症研究,如急性髓系白血病 (AML)。
HY-167701
HY-181651
HY-18572AR
HY-30272
HY-50867
CEP-701; KT-5555
JAK
FLT3
Trk Receptor
Apoptosis
STAT
Cancer
来他替尼
Lestaurtinib 是一种口服有效的选择性受体酪氨酸激酶抑制剂,能竞争性地抑制 ATP 与 TrkA/B/C 激酶结合。Lestaurtinib 可抑制 RPTKs 的磷酸化,其对 FLT3 、TrkA 、JAK2 的 IC50 值分别为 2, 25 和 0.9 nM。Lestaurtinib 能诱导细胞凋亡和周期停滞,可显著抑制肿瘤的生长。
HY-70062R
NEDD8-activating Enzyme
Apoptosis
Cancer
Pevonedistat (Standard) 是 Pevonedistat 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pevonedistat (MLN4924) 是一种有效,选择性的 NEDD8 活化酶 (NAE ) 抑制剂,IC50 为 4.7 nM。Pevonedistat 诱导 S 期 DNA 合成失调,从而破坏由 cullin-RING 连接酶介导的蛋白质周转,导致人类肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Pevonedistat 可
HY-N1511
Sirtuin
Apoptosis
Cancer
灵芝酸 D
Ganoderic acid D 是一种高度氧化的四环三萜类化合物 (tetracyclic triterpenoid),是灵芝 (Ganoderma lucidum ) 的主要活性成分。Ganoderic acid D 上调 SIRT3 的蛋白质表达并通过 SIRT3 诱导脱乙酰化的亲环蛋白 D (CypD)。Ganoderic acid D 抑制结肠癌细胞的能量重编程,包括结肠癌细胞中的葡萄糖摄取,乳酸产生,丙酮酸和乙酰辅酶的产生。Ganoderic acid D 诱导 HeLa 人宫颈癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-13502
HY-13502A
Mitozantrone dihydrochloride; NSC 301739 dihydrochloride
Topoisomerase
PKC
Orthopoxvirus
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Infection
Cancer
盐酸米托蒽醌
Mitoxantrone dihydrochloride 是一种有效的拓扑异构酶II (topoisomerase II ) 抑制剂。Mitoxantrone dihydrochloride 也可抑制蛋白激酶 C (PKC ),其 IC50 值为 8.5 μM。Mitoxantrone dihydrochloride 诱导 B- 慢性淋巴细胞白血病 (B-CLL) 细胞凋亡 (apoptosis )。Mitoxantrone dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。Mitoxantrone dihydrochloride 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 活性,对牛痘和猴痘的 EC50 分别为 0.25 μM 和 0.8 μM。
HY-13502B
Mitozantrone diacetate; NSC 301739 diacetate
Topoisomerase
PKC
Orthopoxvirus
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Infection
Cancer
Mitoxantrone diacetate 是一种有效的拓扑异构酶II (topoisomerase II ) 抑制剂。Mitoxantrone diacetate 也可抑制蛋白激酶 C (PKC ),其 IC50 值为 8.5 μM。Mitoxantrone diacetate 诱导 B- 慢性淋巴细胞白血病 (B-CLL) 细胞凋亡 (apoptosis )。Mitoxantrone diacetate 具有抗肿瘤活性。Mitoxantrone diacetate 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 活性,对牛痘和猴痘的 EC50 分别为 0.25 μM 和 0.8 μM。
HY-145722
OGX-427 sodium
HSP
Cancer
Apatorsen (OGX-427) sodium 是一种2'-甲氧基乙基修饰的反义寡核苷酸,也是一种 Hsp27 抑制剂。Apatorsen sodium 可降低 Hsp27 mRNA和蛋白水平,削弱应激诱导的细胞保护功能,诱导细胞凋亡,抑制肿瘤生长并阻止转移。Apatorsen sodium 适用于非小细胞肺癌、去势抵抗性前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌和膀胱癌的相关研究。
HY-121607
AP-1
Apoptosis
Cancer
INI-43 是 Kpnβ1 的抑制剂,干扰 Kpnβ1 和已知的 Kpnβ1 cargo 蛋白、NFAT、NFκB、AP-1和 NFY 的核定位。INI-43 能抑制癌细胞的增殖,在癌细胞中引起 G2 -M 细胞周期阻滞,并诱导细胞内在凋亡 (apoptosis ) 途径。
HY-125718
JAK
Src
STAT
c-Myc
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
MLS-2384 free base 是一种 JAK/Src 激酶抑制剂。MLS-2384 free base 可下调 STAT3 下游蛋白 c-Myc 和 Mcl-1 的表达。MLS-2384 free base 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。MLS-2384 free base 对前列腺癌、乳腺癌、皮肤癌、卵巢癌、肺癌和肝癌均表现出抗癌活性。
HY-129624
Ro 31-7549; Bis VIII
PKC
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Bisindolylmaleimide VIII (Ro 31-7549) 是一种有效的选择性蛋白激酶 C (PKC ) 抑制剂,对大鼠脑 PKC 的 IC50 为 158 nM。Bisindolylmaleimide VIII 对 PKC-α,PKC-βI ,PKC-βII ,PKC-γ,PKC-ε 的 IC50 分别为 53、195、163、213 和 175 nM。Bisindolylmaleimide VIII 促进 Fas 介导的细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制 T 细胞介导的自身免疫性疾病。
HY-P10735
Gastric inhibitory polypeptide(mouse); GIP(1-42) (mouse)
Lipase
Apoptosis
Metabolic Disease
GIP (Gastric inhibitory polypeptide) (mouse) 是一种胃肠激素,由肠道 K 细胞分泌,也在胰岛中表达和分泌。GIP (mouse) 通过 G 蛋白偶联受体 (GIPR ) 促进胰岛 β 细胞分泌胰岛素 (insulin )。GIP (mouse) 促进胰岛 β 细胞增殖并抑制其凋亡 (apoptosis )。GIP (mouse) 还对脂肪组织具有直接的促脂肪生成作用。
HY-108610A
HY-179055
PROTACs
DAPK
Neurological Disease
PROTAC DAPK1 Degrader-1 (Compound CP1) 是一种 DAPK1 PROTAC 降解剂,其 DC50 为 119.6 nM。PROTAC DAPK1 Degrader-1 显著升高了 MDM2 蛋白水平。PROTAC DAPK1 Degrader-1 在神经毒剂神经酰胺 (Ceramide) 诱导的细胞凋亡模型中显著降低了 cleaved caspase-3 和 cleaved PARP 的水平,表明其通过降解 DAPK1 有效抑制了神经元凋亡 (apoptosis )。PROTAC DAPK1 Degrader-1 可用于研究如脑缺血、创伤性脑损伤等神经系统疾病 (粉色:DAPK1 配体 (HY-179071);蓝色:CRBN 配体 (HY-10984);黑色:连接子 (HY-40171))。
HY-N0837
NSC17821; NSC23880
PI3K
Akt
mTOR
Autophagy
Apoptosis
Neurological Disease
Metabolic Disease
Cancer
黎芦碱
Veratramine (NSC17821; NSC23880) 是一种口服有效的 PI3K/Akt/mTOR 信号通路抑制剂及 SIGMAR1 调节剂。Veratramine 诱导肿瘤细胞自噬性凋亡 (autophagy ),阻滞细胞周期于 G0/G1 期,并抑制上皮-间质转化 (EMT) 相关蛋白减少肿瘤迁移。Veratramine 通过抑制 SIGMAR1 与 NMDAR 结合及 NMDAR Ser896 位点磷酸化,减轻神经病变模型中脊髓和坐骨神经病理损伤。Veratramine 具有抗肿瘤增殖、诱导凋亡 (apoptosis 、抑制炎症及神经保护活性,可用于肝癌、骨肉瘤等癌症及糖尿病周围神经病变的研究。
HY-N6926
HIV
Apoptosis
Caspase
VEGFR
ERK
PI3K
Akt
mTOR
PARP
Infection
Cancer
1,3,5-三咖啡酰奎宁酸
1,3,5-Tricaffeoylquinic acid 是一种血管生成抑制剂和凋亡 (apoptosis ) 诱导剂,并具有抗 HIV 活性。1,3,5-Tricaffeoylquinic acid 可抑制血管生成信号通路中 VEGFR2 、ERK、PI3K、Akt 和 mTOR 的磷酸化。1,3,5-Tricaffeoylquinic acid 可调控凋亡相关蛋白,上调活化的 caspase-8、Bax、 活化的 PARP 以及 caspase-3/9 的水平,同时下调 Bcl-2 的水平。1,3,5-Tricaffeoylquinic acid 可抑制管形成,并对卵巢癌细胞表现出细胞毒性。1,3,5-Tricaffeoylquinic acid 可用于卵巢癌的相关研究。
HY-W040129
HY-B0148S
Risedronate-d4
Isotope-Labeled Compounds
Parasite
Apoptosis
Infection
Metabolic Disease
Cancer
利塞膦酸-d4
Risedronic acid-d4 (Risedronate-d4 ) 是 Risedronic acid (HY-B0148) 的氘代物。Risedronic acid (Risedronate) sodium 是一种双膦酸盐,是一种有效的抗骨吸收剂,可抑制破骨细胞介导的骨吸收并改变骨代谢。Risedronic acid sodium 可抑制成骨细胞分化并诱导 caspase 和异戊二烯类物质耗竭依赖性细胞凋亡 (apoptosis )。Risedronic acid sodium 可抑制恶性疟原虫的血液阶段 (IC50 为 20.3 μM)。Risedronic acid sodium 可抑制法呢基焦磷酸基团向寄生虫蛋白的转移。
HY-10029
HY-10029A
(Rac)-Rebemadlin
MDM-2/p53
Autophagy
Apoptosis
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
(Rac)-Nutlin-3 (Rebemadlin) 是 Nutlin-3 的活性对映体,是一种有效的 MDM2 抑制剂。(Rac)-Nutlin-3 可抑制 MDM2-p53 相互作用,稳定 p53 蛋白,从而诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis )。(Rac)-Nutlin-3 有潜力用于 TP53 野生型卵巢癌的研究。
HY-100490A
HY-100707
DNA-PK
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
IC 86621 是一种有效的 DNA 依赖蛋白激酶 (DNA-PK ) 抑制剂,其 IC50 为 120 nM。IC 86621 还可作为选择性和可逆的 ATP 竞争性抑制剂。IC 86621 可抑制 DNA-PK 介导的细胞 DNA 双链断裂 (DSB) 修复 (EC50 =68 µM)。IC 86621 可增加 DSB 诱导的抗肿瘤活性,但没有细胞毒性作用。IC 86621 可防止类风湿关节炎 (RA) T 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-101447
EPH 116
Src
Apoptosis
Cancer
SI-2 (EPH 116) 是类固醇受体辅激活剂 3 (SRC-3 ) 的抑制剂,可降低细胞中 SRC-3 的转录活性和蛋白质水平,对癌细胞具有细胞毒性,可抑制 MDA-MB-468 的迁移,诱导 MDA-MB-468 细胞凋亡 (apoptosis )。SI-2 可抑制小鼠模型中的肿瘤生长,且对心脏和其他主要器官无明显毒性(20 mg/kg)。
HY-10484R
Reference Standards
NEDD8-activating Enzyme
Apoptosis
Cancer
Pevonedistat hydrochloride (Standard) 是 Pevonedistat hydrochloride (HY-10484) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pevonedistat (MLN4924) hydrochloride 是一种有效,选择性的 NEDD8 活化酶 (NEDD8-activating enzyme ) 抑制剂,IC50 为 4.7 nM。Pevonedistat hydrochloride 诱导
HY-150280
HY-158331
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
Cancer
Gal-ARV-771 是一种 PROTAC 前药,是半乳糖修饰的 ARV-771 (HY-100972)。Gal-ARV-771 可在表达 SA-β-Gal 的衰老癌症细胞中被激活,从而释放 ARV-771。Gal-ARV-771 通过泛素-蛋白酶体途径在衰老细胞中诱导 BRD4 蛋白选择性降解。Gal-ARV-771 促进衰老癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-161857
Akt
mTOR
Caspase
CDK
Cancer
Akt/mTOR-IN-1 (Compound 8r) 是 AKT/mTOR 信号通路抑制剂,IC50 值为 0.8 µM,具有抗癌活性。Akt/mTOR-IN-1 可以降低 Caspase 3 的表达,并提高自噬蛋白 Cyclin B1 的表达,诱导细胞自噬和凋亡。Akt/mTOR-IN-1 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 领域研究。
HY-161991
Caspase
Apoptosis
Cancer
Caspase-3 activator 4 (compound 4o) 是一种有效且可穿过血脑屏障的 caspase-3 激活剂。Caspase-3 activator 4 具有抗增殖活性。Caspase-3 activator 4 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Caspase-3 activator 4 可增加 TNF-α 的基因表达。Caspase-3 activator 4 可降低裂解的 caspase 3/caspases 3 的表达。
HY-163894
Apoptosis
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-48 (compound 5i) 是一种有效且选择性的 HDAC6 抑制剂,对 HDAC6、HDAC3、HDAC1 的 IC50 值分别为 5.16、396.72、638.08 nM。HDAC6-IN-48 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。HDAC6-IN-48 增加乙酰化 α-微管蛋白的表达。
HY-168205
HSP
Apoptosis
Cancer
HSP90-IN-33 (compound 24e) 是一种有效的 Hsp90 抑制剂,其对 Hsp90α 和 Hsp90β 的 Kd 值分别为 ≥200 和 7.3 µM。HSP90-IN-33 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。HSP90-IN-33 降低 ERα、CDK4 和 Akt 的蛋白表达。
HY-179408
β-catenin
Apoptosis
Cancer
β-catenin-IN-9 是一种 β-catenin 抑制剂,诱导细胞凋亡 (apoptosis )、细胞周期阻滞,并抑制结直肠癌细胞的迁移、侵袭和细胞上皮-间质转化 (EMT)。β-catenin-IN-9 抑制 β-catenin 和 vimentin 的转录,并在蛋白质水平上显著抑制 β-catenin 。β-catenin-IN-9 可用于结直肠癌的研究。
HY-18572R
HY-50868R
Bcr-Abl
Src
Apoptosis
Reference Standards
Cancer
巴氟替尼 (标准品)
Bafetinib (Standard) 是 Bafetinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bafetinib 是一种具有口服活性的 Lyn/Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂。Bafetinib 通过 Bcl-2 家族调节的内在凋亡途径增强几种促凋亡的 Bcl-2 同源性 (BH) 3-纯蛋白 (Bim、Bad、Bmf 和 Bik) 的活性,并诱导 Ph+ 白血病细胞凋亡。Bafetinib 具有抗肿瘤活性。
HY-50936S
HY-N17632
HY-135960
FGFR
Apoptosis
Cancer
BO-264 是一种高效,口服活性的转化酸性卷曲螺旋 3 (TACC3 ) 抑制剂,IC50 为 188 nM,Kd 为 1.5 nM。BO-264 特异性阻断 FGFR3-TACC3 融合蛋白的功能。BO-264 诱导纺锤体检查点依赖的有丝分裂阻滞,DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis )。BO-264 具有广谱抗肿瘤活性。
HY-136778
HY-139330
Apoptosis
Cancer
MGH-CP1 是一种有效且具有口服活性的 TEAD2 和 TEAD4 自棕榈酰化抑制剂, IC50 分别为 710 nM 和 672 nM。MGH-CP1 可降低细胞内源性或异位表达的 TEAD 蛋白棕榈酰化水平。MGH-CP1 与 Lats1/2 缺失,可抑制 Myc 表达,抑制上皮细胞过度增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-146817
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-11 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,IC50 值为 3.4 μM。Tubulin polymerization-IN-11 显示出抗增殖活性。Tubulin polymerization-IN-11 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin polymerization-IN-11 降低cyclin B1, p-cdc2 和 Bcl-2 蛋白表达并增加 cleaved PARP 的表达。
HY-147670
Hedgehog
Smo
Gli
Apoptosis
Cancer
TPB15 是一种口服有效的 Hh (Hedgehog) 信号抑制剂。TPB15 显著诱导 MDA-MB-468 细胞周期阻滞和凋亡。TPB15 阻断 Smo (Smoothened) 转位到纤毛中,降低 Smo 蛋白和 mRNA 表达。TPB15 可抑制下游调控因子胶质瘤相关癌基因1 (Gli1 ) 的表达。TPB15 具有较好的抗肿瘤活性和较低的毒性。
HY-148899
Bcl-2 Family
Cancer
Mcl-1 inhibitor 10 (compound 43) 是一个相对较强的 MCL-1 抑制剂 (IC50 =0.67 μM)。Mcl-1 inhibitor 10 与 MCL-1 蛋白的特定结合位点相互作用,从而阻断 MCL-1 的促存活信号,推动癌细胞进入凋亡 (apoptosis ) 程序。Mcl-1 inhibitor 10 可用于对依赖 MCL-1 的癌症的研究。
HY-149275
HY-121337
R-40244
Apoptosis
Bcl-2 Family
Others
氟咯草酮
Flurochloridone (R-40244) 是一种选择性芽前持久性除草剂。Flurochloridone 诱导内质网 (ER) 应激并激活未折叠蛋白反应 (UPR) 信号通路。Flurochloridone 通过激活 TM4 细胞中的 eIF2α-ATF4/ATF6-CHOP-Bim/Bax 信号通路,损害细胞活力并诱导内质网应激介导的细胞毒性和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-122130
MK-8267
Kinesin
Apoptosis
Cancer
SCH 2047069 (MK-8267) 是一种口服有效且能透过血脑屏障的纺锤体驱动蛋白 (KSP ) 抑制剂 (Kd : 0.5 nM)。SCH 2047069 对 KSP ATP 酶的 IC50 ≤ 5 nM。SCH 2047069 具有广谱的抗肿瘤活性。SCH 2047069 可诱导肿瘤细胞有丝分裂停滞和凋亡 (apoptosis )。SCH 2047069 可用于卵巢癌、结肠癌、胶质母细胞瘤、淋巴瘤等肿瘤的研究。
HY-124675
NSC354961
c-Myc
Apoptosis
Cancer
MYCMI-6 (NSC354961) 是一种有效的选择性内源性 MYC:MAX 蛋白相互作用抑制剂。 MYCMI-6 阻断 MYC 驱动的转录。MYCMI-6 选择性结合 MYC bHLHZip 域,Kd 值为 1.6 μM。MYCMI-6 以 MYC 依赖性的方式抑制肿瘤细胞的生长 (IC50 <0.5?μM)。MYCMI-6 对正常人细胞无细胞毒性。MYCMI-6 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-124745
MAP4K
Wnt
Apoptosis
Cancer
KY-05009 是一种具有 ATP 竞争性的 TNIK 抑制剂,Ki 为 100 nM。KY-05009 在药理上抑制人肺腺癌细胞中 TGF-β1 诱导的上皮-间质转化。KY-05009 还抑制 TNIK 的蛋白表达和 Wnt 靶基因的转录活性,并诱导癌细胞凋亡。KY-05009 具有抗癌活性。
HY-171184
PARP
Bcr-Abl
Apoptosis
Mitosis
Cancer
EAPB0503 是一种喹喔啉类化合物,具有抗肿瘤活性,在体外对黑色素瘤细胞有较强细胞毒性 (IC50 =200 nM)。EAPB0503 可诱导 CML 细胞有丝分裂中的特定细胞周期停滞并直接激活细胞凋亡,使 G0 细胞群增加、线粒体膜电位破坏、PARP 裂解和 DNA 断裂。EAPB0503 还可降低 BCR-ABL 蛋白水平。
HY-17408R
HY-P1075A
HY-Y0808
Apoptosis
Neurological Disease
Metabolic Disease
丁二酸二甲酯
Dimethyl succinate 是一种具有口服活性的细胞渗透性琥珀酸类似物。Dimethyl succinate 可通过提高细胞内琥珀酸水平来破坏三羧酸循环 (TCA 循环),从而导致蛋白质合成减少和肌源性分化受损。Dimethyl succinate 能诱导细胞凋亡 (apoptosis ),还可降低细胞的最大呼吸能力和储备能力。Dimethyl succinate 能够挽救阿尔茨海默病 (AD) 中的突触丢失。Dimethyl succinate 可用于代谢性疾病和神经系统疾病的研究。
HY-W015309
HY-B0627
HY-N3031R
HY-172551
Apoptosis
Cadherin
MMP
Bcl-2 Family
Cancer
anti-TNBC agent-9 (Compound 3as) 是一种研究三阴性乳腺癌 (TNBC) 的抗癌剂。anti-TNBC agent-9 对 MDA-MB-453 细胞具有显著的抑制活性,IC50 值为 8.5 μM。anti-TNBC agent-9 通过上调 E-cadherin 和下调 N-cadherin、基质金属蛋白酶 2 (MMP2) 和 MMP9 抑制肿瘤细胞迁移。anti-TNBC agent-9 通过增加促凋亡蛋白 BAX 的表达,降低抗凋亡蛋白 BCL-2 的表达,诱导凋亡 (apoptosis ),从而抑制肿瘤细胞增殖。
HY-17471A
HY-W772717
HY-N12060
Bcl-2 Family
Caspase
Apoptosis
Autophagy
Reactive Oxygen Species (ROS)
Akt
JNK
ERK
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Ginkgo biloba extract 是可以从银杏叶中分离出来的天然产物 。Ginkgo biloba extract 可通过稳定线粒体功能、调控 Bcl-2 家族蛋白及抑制 caspase 活化,减轻氧化应激诱导的神经元凋亡 (Apoptosis )。Ginkgo biloba extract 通过上调 SKP2 并抑制不依赖 Beclin1 的自噬 (Autophagy ),减轻睾丸损伤 。Ginkgo biloba extract 在动物模型中可减轻多种神经元损伤。Ginkgo biloba extract 降低大鼠中的行为敏化。Ginkgo biloba extract 阻断 Aβ 诱导的一系列事件,如葡萄糖摄取、ROS 积累、AKT 的激活、线粒体功能障碍、JNK 和 ERK 1/2 通路以及细胞凋亡,来对抗 Aβ 诱导的神经毒性,还干扰 Aβ 寡聚体的形成。Ginkgo biloba extract 可用于脑供血不足、睾丸损伤、阿尔茨海默病、帕金森病、多发性脑梗死性痴呆、脑卒中、创伤性脑损伤及肌萎缩侧索硬化的相关研究。
HY-181011
PROTACs
Phosphatase
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
PROTAC Cdc25 degrader-1 (Compound D3) 是一种高效的 Cdc25 PROTAC 降解剂,其对 Cdc25A 、Cdc25B 和 Cdc25C 的 DC50 分别为 0.97、2.02 和 4.67 μM。PROTAC Cdc25 degrader-1 诱导癌细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis ),抑制细胞迁移能力。PROTAC Cdc25 degrader-1 显著提高了 ROS 的水平。PROTAC Cdc25 degrader-1 可用于研究结直肠腺癌。
HY-B0627A
1,1-Dimethylbiguanide (glycinate)
AMPK
Autophagy
Mitophagy
Apoptosis
mTOR
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Cancer
Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) glycinate 抑制肝脏中的线粒体呼吸链,导致 AMPK 活化,增强胰岛素敏感性,可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin glycinate 通过抑制 SF1 下丘脑神经元中的 Ras 相关蛋白 1 (Rap1) 发挥中枢降血糖作用。Metformin glycinate 也抑制肝脏缺血/再灌注损伤引起的肝脏氧化应激、亚硝化应激、炎症和细胞凋亡 (apoptosis )。此外,Metformin glycinate 还通过激活 AMPK 和抑制 mTOR 信号通路,调节自噬相关蛋白的表达,从而诱导肿瘤细胞自噬 (autophagy ) 并抑制体外和体内肾细胞癌生长。
HY-N0394S5
Isotope-Labeled Compounds
Others
L-胱氨酸-13 C6 ,15 N2
L-Cystine-13 C6 ,15 N2 是 13 C- 和 15 N 标记的 L-Cystine (HY-N0394)。L-Cystine 是具有口服活性的 L-Cysteine (HY-Y0337) 的细胞外形式,存在于植物和动物的蛋白质中。L-Cystine 升高 Nrf2 蛋白表达含量并激活 Nrf2 转录因子。L-Cystine 减少了 ROS 的产生,并保护细胞免受氧化剂或 Doxorubicin (HY-15142A) 诱导的凋亡 (apoptosis )。L-Cystine 与 L-theanine (HY-15121) 联合使用通过提高谷胱甘肽 (GSH) 水平和 T 辅助细胞 2 (Th2) 介导的反应,增强了抗原特异性 IgG 的产生。L-Cystine 有望用于囊性尿症和肾结石的研究。
HY-156296
CDK
Apoptosis
Cancer
CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 (Compound B19) 是一种选择性的 CDK9-Cyclin T1 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 TNBC MDA-MB-231 细胞的细胞增殖 (IC50 : 0.044 μM),并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 CDK9 转录活性,减少 RNA Pol II CTD ser2 的磷酸化。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 TNBC 4T1 移植瘤小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-15898
Interleukin Related
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Y-320 是一种口服有效的苯吡唑苯胺免疫调节剂。Y-320 抑制 IL-15 刺激的 CD4 T 细胞产生 IL-17, 其 IC50 值为 20-60 nM。Y-320 增强 G418 对 TP53、DMD和COL17A1 PTC 的读入,增加细胞蛋白质水平和蛋白质合成。Y-320 与低剂量 Paclitaxel (HY-B0015) 通过诱导 G2/M 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis ) 显著致敏多药耐药性 (MDR) 肿瘤。Y-320 可用于类风湿关节炎 (RA) 和肿瘤的研究。
HY-168641
PROTACs
Apoptosis
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
PROTAC HIF-1α degrader-1 (compound V2) 是一种有效的缺氧诱导因子-1α (hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α) ) PROTAC 降解剂,其 IC50 值为 7.54 µM。PROTAC HIF-1α degrader-1 具有抗增殖活性。PROTAC HIF-1α degrader-1 可降低 HIF-1α 蛋白表达。PROTAC HIF-1α degrader-1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )。(粉色:靶蛋白配体 (HY-111387);黑色:连接子 (HY-W013731);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-112078))。
HY-169006
Apoptosis
PKC
Cancer
Evo312 是蛋白激酶 CβⅠ (PKCβⅠ ) 的抑制剂 (IC50 为 117.34 nM) 且有剂量依赖性。Evo312 通过抑制 PKCβⅠ 蛋白表达,引起 PANC-GR (获得性耐吉西他滨 PC 细胞) 细胞周期阻滞和凋亡 。Evo312 在胰腺癌细胞 PANC-1 和 PANC-GR 细胞中有抗增殖作用,IC50 为 0.08 μM 和 0.07 μM,在人正常胰腺导管上皮细胞 HPDE6-c7 中 IC50 为 2.95 μM。Evo312 在 PANC-GR 细胞移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-169921
c-Myc
Apoptosis
Cancer
c-Myc inhibitor 15 (Compound A5) 是一种选择性 c-Myc 抑制剂,通过破坏 c-Myc 和 Max 的相互作用来发挥抗癌功能,导致 c-Myc 蛋白降解并诱导凋亡 (Apoptosis )。其在 A549 和 NCI–H1299 肺癌细胞系中的 IC50 分别为 4.08 μM 和 7.86 μM,表现出强大的细胞毒性活性。c-Myc inhibitor 15 在同种异体肿瘤模型中表现出出色的抗肿瘤效果,肿瘤生长抑制率达到 76.4%,并显著降低了 c-Myc 蛋白的表达水平。c-Myc inhibitor 15 有望用于与 c-Myc 相关的肺癌研究。
HY-174347
HSP
Casein Kinase
Apoptosis
Cancer
Hsp90-Cdc37-IN-4 是一种 Celastrol (HY-13067) 衍生物,可抑制 Hsp90-Cdc37 蛋白相互作用 (PPI)。Hsp90-Cdc37-IN-4 选择性抑制酪蛋白激酶 2 (CK2 ),减少其底物 Cdc37 在丝氨酸 13 位点的磷酸化。Hsp90-Cdc37-IN-4 诱导 G0/G1 期细胞周期阻滞,并通过线粒体途径触发细胞凋亡 (apoptosis )。Hsp90-Cdc37-IN-4 显示出强大的抗乳腺癌活性。
HY-123715
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 255是一种单碳酰化姜黄素-1,2,3-噁唑结合物,具有显著的抗癌活性。Anticancer agent 255在前列腺癌细胞PC-3和DU-145中的IC50 值分别为8.8μM和9.5μM。Anticancer agent 255对乳腺癌细胞MCF-7、MDA-MB-231和4T1的IC50 值为6μM、10μM和6.4μM,显示出良好的抗癌效果。Anticancer agent 255能够诱导癌细胞的线粒体介导的凋亡,并且阻止细胞周期进程。Anticancer agent 255下调了细胞增殖标记物PCNA,并抑制了细胞生存蛋白的活化。Anticancer agent 255上调了促凋亡蛋白Bax,同时下调了抗凋亡蛋白Bcl-2。
HY-W017087
NOD-like Receptor (NLR)
Caspase
Interleukin Related
Infection
Metabolic Disease
羟基氢醌三甲醚
1,2,4-Trimethoxybenzene 是一种口服有效的 NLRP3 选择性抑制剂。1,2,4-Trimethoxybenzene 可显著抑制 Nigericin (HY-127019) 或 ATP (HY-B2176) 诱导的 NLRP3 炎症小体活化,从而降低 caspase-1 活化和 IL-1β 分泌。1,2,4-Trimethoxybenzene 特异性抑制 NLRP3 炎症小体的活化,而不影响黑色素瘤缺失 2 (AIM2) 炎症小体的活化。1,2,4-Trimethoxybenzene 抑制凋亡相关斑点样蛋白 (ASC) 的寡聚化以及 NLRP3 与 ASC 之间的蛋白-蛋白相互作用,从而阻断 NLRP3 炎症小体的组装。1,2,4-Trimethoxybenzene 可用于研究实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE),多发性硬化症和 2 型糖尿病。
HY-B0481
HY-B0965AR
HY-B0965AS
HY-B1145
Antibiotic
Bacterial
Necroptosis
Apoptosis
Infection
盐酸氯己定
Chlorhexidine dihydrochloride 是一种口服有效、靶向微生物细胞膜的阳离子抗菌剂。Chlorhexidine dihydrochloride 通过与细胞膜磷脂非特异性结合,破坏膜结构并诱导细胞内容物泄漏,对革兰氏阳性/阴性菌均具广谱杀菌活性。Chlorhexidine dihydrochloride 可干扰膜通透性、导致蛋白质沉淀及能量代谢障碍,如快速抑制微生物生长并诱导细胞死亡 (坏死 (necroptosis ) 或凋亡 (apoptosis ))。
HY-B1248
HY-B1248A
Antibiotic
Bacterial
Necroptosis
Apoptosis
Infection
醋酸氯己定水合物
Chlorhexidine acetate hydrate 是一种口服有效、靶向微生物细胞膜的阳离子抗菌剂。Chlorhexidine acetate hydrate 通过与细胞膜磷脂非特异性结合,破坏膜结构并诱导细胞内容物泄漏,对革兰氏阳性/阴性菌均具广谱杀菌活性。Chlorhexidine acetate hydrate 可干扰膜通透性、导致蛋白质沉淀及能量代谢障碍,如快速抑制微生物生长并诱导细胞死亡 (坏死 (necroptosis ) 或凋亡 (apoptosis ))。
HY-B1690AR
HY-10037R
MK-591 (Standard)
Reference Standards
FLAP
Apoptosis
Inflammation/Immunology
喹夫拉朋 (标准品)
Quiflapon (Standard)是 Quiflapon 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Quiflapon (MK-591)是一种选择性和特异性的 FLAP 抑制剂,IC50 为 1.6 nM。Quiflapon 也是一种有效的口服白三烯生物合成 (leukotriene biosynthesis ) 抑制剂,在完整的人和诱导的大鼠多形核白细胞 PMNLs 中,其 IC50 值分别为 3.1 nM 和 6.1 nM。Quiflapon 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-100490S
HY-111837
Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A
Apoptosis
Cancer
BI1071 是一种具有口服活性的 Nur77-Bcl-2 凋亡通路调节剂。BI1071 能够与 Nur77-LBD 蛋白结合,其 Kd 值为 0.17 μM。BI1071 可激活 Nur77 信号通路,并通过转移至线粒体与 Bcl-2 相互作用来诱导凋亡 (apoptosis )。BI1071 能够抑制 SW620 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。BI1071 可用于结肠癌的研究。
HY-115630
RIP kinase
Caspase
Apoptosis
Cancer
cRIPGBM chloride 是一种口服有效的促凋亡衍生物,cRIPGBM 可从多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 癌症干细胞 (CSC) 中产生。cRIPGBM chloride 靶向受体相互作用蛋白激酶 2 (RIPK2 ) 以诱导半胱天冬酶 caspase 1 依赖性细胞凋亡。cRIPGBM chloride 抑制 RIPK2/TAK1 (促存活复合物) 的形成,并增加 RIPK2/caspase 1 (促凋亡复合物) 的形成。cRIPGBM chloride 在动物模型中发挥了强力的体内抗肿瘤活性。
HY-151984
CDK
Cancer
CDK9-IN-22 是一种有效的 CDK9 抑制剂,对 CDK9 和 CDK 的 IC50 分别为 10.4、876.2 nM。CDK9-IN-22 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。CDK9-IN-22 降低 p-RNAPII (S2) 和 CDK9 蛋白的表达。CDK9-IN-22 具有抗增殖和抗肿瘤活性。
HY-153200
MDM-2/p53
Cancer
MDM2/XIAP-IN-2 是 murine double minute 2 (MDM2 ) 和 x-连锁细胞凋亡抑制蛋白 (< b>XIAP) 的双抑制剂。MDM2/XIAP-IN-2 降解 MDM2,并抑制 XIAP mRNA 翻译以抑制癌细胞。特别是,MDM2/XIAP-IN-2 抑制急性淋巴细胞白血病细胞系 EU-1,IC50 值为 0.3 μM。
HY-161334
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
CARM1-IN-4 (compound 11f) 是一种有效的 CARM1 抑制剂,对 CARM1 和 PRMT1 的 IC50 值分别为 9 nM 和 56 nM。CARM1-IN-4 对结直肠癌细胞系显示出显着的抗增殖作用。CARM1-IN-4 有效抑制 CARM1 的甲基转移酶活性,防止下游蛋白甲基化。CARM1-IN-4 诱导细胞凋亡,并显示出抗肿瘤活性。
HY-168030
HY-175634
Lipoxygenase
β-catenin
STAT
Apoptosis
Cancer
ALOX5 stabilizer-1 是一种花生四烯酸 5-脂氧合酶(ALOX5 )抑制剂,其 Kd 值为 7.26 μM。ALOX5 stabilizer-1 可抑制 β-catenin 的蛋白水平,并进而抑制 STAT3 信号通路。ALOX5 stabilizer-1 能诱导肺癌细胞凋亡 (apoptosis ),抑制细胞迁移和增殖。ALOX5 stabilizer-1 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-177720
Molecular Glues
CaMK
Apoptosis
Cancer
eEF2K degrader-2 (Compound C1) 是一种靶向 eEF2K 蛋白的分子胶 (molecular glues) 降解剂。eEF2K degrader-2 能显著抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞增殖、迁移、侵袭,并诱导凋亡 (apoptosis ) 。eEF2K degrader-2 不造成明显器官毒性或病理损伤。eEF2K degrader-2 可以用于癌症如乳腺癌的研究。
HY-177780
Molecular Glues
CDK
Apoptosis
Cancer
Cyclin K degrader 2 是一种靶向 cyclin K 蛋白的分子胶 (molecular glues) 降解剂。Cyclin K degrader 2 对 CDK1 和 CDK9 有抑制活性。Cyclin K degrader 2 引起 RNA 聚合酶 II Ser2 磷酸化水平下降、DNA 损伤反应基因表达下调、DNA 损伤积累、细胞周期 G1 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis ) 。Cyclin K degrader 2 可以用于癌症的研究。
HY-177966
HY-178499
CDK
c-Myc
Bcl-2 Family
Neurological Disease
Cancer
CDK9-IN-44 (Compound 7) 是一种选择性的 CDK9 抑制剂 (IC50 =7.6 μM)。CDK9-IN-44 能够抑制 CDK9/细胞周期蛋白 T1 激酶活性,阻碍转录延伸,降低促癌蛋白 (如 MCL1、c-MYC) 的表达,并诱导肿瘤细胞凋亡。CDK9-IN-44 有望用于胶质母细胞瘤 (GBM) 和中枢神经系统 (CNS) 疾病的研究。
HY-180150
Epigenetic Reader Domain
c-Myc
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-42 (Compound P6) 是一个 BRD4 PROTAC 类降解剂,DC50 为 1.11 μM。PROTAC BRD4 Degrader-42 能促进 BRD4 的泛素化和降解。PROTAC BRD4 Degrader-42 下调 c-Myc 表达,并通过上调 BAD 和 BAX 蛋白的表达诱导凋亡 (Apoptosis )。PROTAC BRD4 Degrader-42 对髓性单核细胞白血病具有抗癌活性。
HY-181767
PROTACs
HDAC
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
PROTAC HDAC3 degrader-1 是一种选择性靶向 HDAC3 的 PROTAC 降解剂,其 DC50 为 30.73 nM。PROTAC HDAC3 degrader-1 可通过泛素-蛋白酶体系统诱导 HDAC3 降解。PROTAC HDAC3 degrader-1 可促进细胞凋亡 (apoptosis )、诱导 DNA 损伤,并下调抗凋亡蛋白 Mcl-1 和 Bcl-xL 。PROTAC HDAC3 degrader-1 可用于急性髓系白血病的相关研究。
HY-181930
Wnt
c-Myc
Apoptosis
Cancer
TNIK-IN-10 (Compound N15) 是一种 TNIK 抑制剂,对人源 TNIK 的 IC50 为 0.49 nM。TNIK-IN-10 可抑制 TNIK 的酶活性,下调 Wnt 通路靶基因 c-Myc 和 AXIN2 的表达,下调 LRP5 和 LRP6 蛋白表达。TNIK-IN-10 诱导凋亡 (Apoptosis )。TNIK-IN-10 对结直肠癌具有抗癌活性。TNIK-IN-10 可用于结直肠癌的研究。
HY-186146
Pim
c-Myc
Apoptosis
Cancer
SGI-1776-VHL-02 是一种立体选择性的 PIM PROTAC 类降解剂。SGI-1776-VHL-02 能促进 PIM1、PIM2、PIM3 的泛素化和降解。SGI-1776-VHL-02 可下调 c-myc 蛋白水平,诱导细胞凋亡 (Apoptosis ),降低前列腺癌细胞的集落形成能力。SGI-1776-VHL-02 可用于前列腺癌的相关研究。
HY-N2541
Taste Receptor
mTOR
Autophagy
Apoptosis
Metabolic Disease
Gymnemic acid I 是一种可在匙羹藤中发现的具有生物活性的三萜皂苷。Gymnemic acid I 是一种抗甜味抑制剂,通过作用于人类甜味受体 1 型受体 2 (T1R2 ) 和 T1R3 。Gymnemic acid I 是一种核糖体蛋白质生物合成抑制剂。Gymnemic acid I 具有抗糖尿病功效。Gymnemic acid I 通过抑制 mTOR 的磷酸化活性,诱导自噬 (autophagy ) 保护的 MIN-6 细胞在高糖应激下免于凋亡 (apoptosis )。
HY-N7045
Androgen Receptor
Apoptosis
CDK
Caspase
PSMA
Cancer
异水飞蓟宾B
Isosilybin B 是一种黄酮木脂素。Isosilybin B 可从 Silybum marianum 中分离得到。Isosilybin B 可以调节细胞周期相关蛋白 (例如减少 cyclins (D3, D1, A, E)、Cdk4 、Cdk2 、Cdc25A ),并激活 Caspases (Caspase-9 和Caspase-3 )。Isosilybin B 可以促进凋亡 (Apoptosis ),减少雄激素受体 (AR ) 和 PSA 。Isosilybin B 对前列腺癌具有抗癌活性。
HY-13425R
HY-136528
Deubiquitinase
Apoptosis
Cancer
RA-9 是一种高效选择性蛋白酶体相关 DUBs 抑制剂,具有良好的毒性和抗癌活性。RA-9 阻断泛素依赖性蛋白降解而不影响 20S 蛋白酶体蛋白水解活性。RA-9 选择性诱导卵巢癌细胞株和供体原代培养细胞凋亡。RA-9 诱导卵巢癌细胞内质网应激反应。
HY-13661
UCN-01; KRX-0601
PKC
CDK
Apoptosis
Cadherin
Neurological Disease
Cancer
7-Hydroxystaurosporine (UCN-01) 是 Staurosporine (HY-15141) 的衍生物,是一种具有抗肿瘤活性的选择性蛋白激酶 C (PKC ) 抑制剂。7-Hydroxystaurosporine 诱导结肠癌和白血病细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制其增殖,还能抑制胶质母细胞瘤细胞的侵袭和迁移。7-Hydroxystaurosporine 在乳腺癌异种移植小鼠模型中显示出抑制活性。7-Hydroxystaurosporine 可用于结肠癌、乳腺癌、胶质母细胞瘤和白血病的研究。
HY-13691R
Apoptosis
Akt
mTOR
Microtubule/Tubulin
Mitosis
Cancer
MKC-1 (Standard) 是 MKC-1 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。MKC-1 (Ro-31-7453) 是一种口服有效的细胞周期抑制剂,具有广泛的抗肿瘤活性。MKC-1 抑制 Akt/mTOR 通路。通过结合一系列不同的细胞蛋白,包括微管蛋白 (tubulin ) 和导入蛋白 β (importin β ) 家族成员,MKC-1 阻止细胞有丝分裂并诱导细胞凋亡 (apoptosis )[2]
HY-137295
PKC
Apoptosis
Inflammation/Immunology
巨大戟醇-3,20-二苯甲酸酯
Ingenol 3,20-dibenzoate 是一种有效的蛋白激酶C (PKC) 亚型选择性激动剂。Ingenol 3,20-dibenzoate 诱导 nPKC-delta、-epsilon 和 -theta 和 PKC-mu 从胞质部分选择性转移到颗粒组分,并通过从头合成大分子诱导形态上典型的凋亡 (apoptosis )。Ingenol 3,20-dibenzoate 可促进 NK 细胞产生 IFN-γ 和脱颗粒,尤其是当 NSCLC 细胞刺激 NK 细胞时。
HY-143235
HY-148521
CDK
FLT3
PROTACs
Apoptosis
Cancer
PROTAC FLT3/CDK9 degrader-1 是一种有效的 FLT3 和 CDK9 双 PROTAC 降解剂。PROTAC FLT3/CDK9 degrader-1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 并有效降解靶蛋白 FLT3 和 CDK9。PROTAC FLT3/CDK9 degrader-1具有研究 FLT3-ITD 突变型 AML 的潜力。
HY-149433
PROTACs
Androgen Receptor
Apoptosis
Cancer
BWA-522 是一种具有口服活性的靶向全长雄激素受体 (AR-FL ) 和雄激素受体剪接变体 7 (AR-V7 ) 的 PROTAC 降解剂。BWA-522 可拮抗雄激素受体的 N 端结构域 (AR-NTD),抑制 AR 下游信号蛋白并诱导癌细胞凋 (apoptosis )。BWA-522 可抑制 LNCaP 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。BWA-522 可用于前列腺癌的研究。
HY-149677
Mitochondrial Metabolism
Cancer
ZK53 是线粒体酪蛋白水解蛋白酶 P (HsClpP ) 的选择性激活剂 (对于 HsClpP 水解 α-酪蛋白的 EC50 : 1.37?μM)。ZK53 对细菌 ClpP 蛋白无活性。ZK53 诱导 H1703、H520 和 SK-MES-1 细胞凋亡 (apoptosis )。ZK53 诱导肺鳞状细胞癌 (LUSC) 细胞线粒体功能失调。ZK53 抑制 H1703 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-124379
HY-168929
SHP1
Fluorescent Dye
Phosphatase
STAT
Apoptosis
Cancer
SHP1 activator 1 (Compound 3n) 是一种针对含 src 同源性-2 结构域的蛋白酪氨酸磷酸酶 1 (SHP1 ) 的激活剂,EC50 为 17.66 μM。SHP1 activator 1 抑制 ABC-DLBCL 细胞增殖,并通过抑制 STAT3 信号通路诱导细胞凋亡 (apoptosis )。SHP1 activator 1 在 MDA-MB-231 细胞中发出蓝色和绿色荧光信号,可用作细胞成像剂。
HY-169797
STAT
Survivin
Apoptosis
Cancer
STAT3-IN-38 (Compound 4m) 是一种 STAT3 抑制剂 (rhSTAT3 的 KD :45.33 µM),也是一个 Celastrol (HY-13067) 的衍生物。STAT3-IN-38 可结合 STAT3 蛋白的 SH2 结构域,抑制 STAT3 的 pTyr705 位点磷酸化及其下游基因 (Survivin 和 Mcl-1 ) 表达。STAT3-IN-38 可阻断结直肠癌细胞的细胞周期并诱导其凋亡(Apoptosis )。
HY-W019806
HY-P9976
ch38SB19; hu38SB19; SAR-650984
CD38
Apoptosis
Cancer
艾萨妥昔单抗
Isatuximab 是一种单克隆抗体,靶向跨膜受体和胞外酶 CD38 ,一种在血液系统恶性细胞,包括多发性骨髓瘤中高度表达的蛋白。Isatuximab 通过多种生物学机制具有抗肿瘤活性,包括抗体依赖性细胞介导的细胞毒性、补体依赖性细胞毒性、抗体依赖性细胞吞噬作用和无交联直接诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Isatuximab 还直接抑制 CD38 胞外酶活性,这与许多细胞功能有关。
HY-P10553
Apoptosis
Cancer
ARF(26–44), cell-permeable 是一种抗肿瘤肽,来源于 p14ARF 肿瘤抑制蛋白的特定氨基酸序列。ARF(26–44) cell-permeable 作为 FoxM1 (一种叉头框 M1 转录因子) 的功能抑制剂,在小鼠肝细胞癌 (HCC) 中显示出了显著的抗肿瘤活性,能够显著增加肿瘤细胞的凋亡 (apoptosis ) 以及减少肿瘤细胞增殖和血管生成。ARF(26–44), cell-permeable 可用于肿瘤的研究。
HY-P10553A
Apoptosis
Cancer
ARF(26–44), cell-permeable acetate 是一种抗肿瘤肽,来源于 p14ARF 肿瘤抑制蛋白的特定氨基酸序列。ARF(26–44) cell-permeable acetate 作为 FoxM1 (一种叉头框 M1 转录因子) 的功能抑制剂,在小鼠肝细胞癌 (HCC) 中显示出了显著的抗肿瘤活性,能够显著增加肿瘤细胞的凋亡 (apoptosis ) 以及减少肿瘤细胞增殖和血管生成。ARF(26–44), cell-permeable acetate 可用于肿瘤的研究。
HY-P11226
Amyloid-β
CaMK
Apoptosis
Neurological Disease
TI-16 是一种靶向 β 淀粉样蛋白 (β-amyloid (Aβ)) 的多肽。TI-16 可以穿过血脑屏障。TI-16 可以增加细胞内游离 CaM 浓度,从而恢复钙离子稳态,减轻 Aβ 毒性。TI-16 可以减轻脑内 Aβ 沉积、改善神经元病理、抑制细胞凋亡 (apoptosis ) 并改善小鼠的认知功能。TI-16 常用于阿尔默海茨病的研究。
HY-P1411
PcTx1; Psalmopoeus cambridgei toxin-1
Sodium Channel
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
Psalmotoxin 1 (PcTx1) 是一种蛋白质毒素,可与酸敏感离子通道 1a (ASIC1a ) 的亚基-亚基界面结合。Psalmotoxin 1 通过增加 ASIC1a 对 H+ 的表观亲和力 (apparent affinity) 来有效地、选择性抑制 ASIC1a (IC50 : 0.9 nM)。Psalmotoxin 1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制癌细胞迁移、增殖和侵袭。Psalmotoxin 1 可用于癌症或神经系统疾病的研究。
HY-Y0396
HY-W013699
Antibiotic
Bacterial
Necroptosis
Apoptosis
Infection
醋酸氯己定
Chlorhexidine diacetate 是一种口服有效、靶向微生物细胞膜的阳离子抗菌剂。Chlorhexidine diacetate 通过与细胞膜磷脂非特异性结合,破坏膜结构并诱导细胞内容物泄漏,对革兰氏阳性/阴性菌均具广谱杀菌活性。Chlorhexidine diacetate 可干扰膜通透性、导致蛋白质沉淀及能量代谢障碍,如快速抑制微生物生长并诱导细胞死亡 (坏死 (necroptosis ) 或凋亡 (apoptosis ))。
HY-146095
MDM-2/p53
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
p53 Activator 2 (compound 10ah) 嵌入 DNA 并导致显着的 DNA 双链断裂。p53 Activator 2 增加 p53 、p-p53、CDK4、p21 的表达,导致细胞周期停滞在 G2/M 期。p53 Activator 2 诱导细胞凋亡并显着下调抗凋亡蛋白 Bcl-2、Bcl-xL 和 cyclin B1。p53 Activator 2 对 MGC-803 细胞具有抗增殖活性,IC50 为 1.73 µM。p53 Activator 2 对 MGC-803 异种移植肿瘤模型显示出有效的抗癌作用。
HY-W009141R
Glyceryl palmitate (Standard)
Reference Standards
Apoptosis
P-glycoprotein
PI3K
IAP
Caspase
Akt
Cancer
1-Monopalmitin (Glyceryl palmitate) (Standard) 是 1-Monopalmitin (HY-W009141) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。1-Monopalmitin (Glyceryl palmitate) 是 PI3K/Akt 通路的激活剂及 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。1-Monopalmitin 可诱导癌细胞 G2/M 期阻滞和 caspase 依赖的凋亡,同时抑制 IAPs 蛋白表达。1-Monopalmitin 可通过抑制肠道 Caco-2 细胞的 P-gp 活性增加药物积累。1-Monopalmitin 具有诱导保护性自噬,诱导肺癌细胞凋亡 (IC50 =50-58 μg/mL),对正常细胞毒性较低。
HY-W009141S
Glyceryl palmitate-d31
Isotope-Labeled Compounds
P-glycoprotein
PI3K
Apoptosis
Caspase
IAP
Akt
Cancer
1-Monopalmitin-d31 (Glyceryl palmitate-d31 ) 是氘代标记的 1-Monopalmitin (HY-W009141)。1-Monopalmitin (Glyceryl palmitate) 是 PI3K/Akt 通路的激活剂及 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。1-Monopalmitin 可诱导癌细胞 G2/M 期阻滞和 caspase 依赖的凋亡,同时抑制 IAPs 蛋白表达。1-Monopalmitin 可通过抑制肠道 Caco-2 细胞的 P-gp 活性增加药物积累。1-Monopalmitin 具有诱导保护性自噬,诱导肺癌细胞凋亡 (IC50 =50-58 μg/mL),对正常细胞毒性较低。
HY-NP135
Human ox-LDL
Apoptosis
NOD-like Receptor (NLR)
Caspase
p38 MAPK
JNK
NF-κB
TNF Receptor
Toll-like Receptor (TLR)
LOX-1
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Oxidized low density lipoprotein (Human) (Human ox-LDL) 是一种关键的促动脉粥样硬化信号调节剂和凋亡诱导剂。Oxidized low density lipoprotein (Human) 通过结合 TLR4 及 SR-A、CD36、LOX-1 等清道夫受体介导细胞摄取与信号传导,并定位于动脉粥样硬化病变部位。Oxidized low density lipoprotein (Human) 通过配体依赖性的 Fas 受体通路及共激活的 TNF 受体 I/II 介导凋亡 (Apoptosis ) 活性,诱导 Caspase 2、3、6、8 活性亚基形成,同时激活 MAPK 、NFκB 、p53 及 AP-1 复合物等多种信号通路。Oxidized low density lipoprotein (Human) 通过上调促凋亡蛋白 Bad 、下调抗凋亡蛋白 Bcl-2 水平发挥细胞毒性,诱导泡沫细胞形成和单核细胞趋化。Oxidized low density lipoprotein (Human) 还能刺激血管细胞增殖、细胞因子产生及血小板活化,同时抑制内皮依赖性血管舒张。Oxidized low density lipoprotein (Human) 可用于动脉粥样硬化相关研究。
HY-153803
PROTACs
Molecular Glues
Btk
Cancer
GBD-9 是一种基于 E3 泛素连接酶 CRBN 的、靶向 BTK 及 G1 到 S 期过渡蛋白 GSPT1 的降解剂。GBD-9 通过诱导靶蛋白泛素化及蛋白酶体降解,兼具 PROTAC 与分子胶 ( ) 特性。GBD-9 能高效降解野生型及突变型 BTK (如 C481S 突变) 和 GSPT1。GBD-9 通过诱导癌细胞 G1 期阻滞、下调抗凋亡蛋白 (BCL-2 、MCL-1 ) 并激活 Caspase-3 引发凋亡 (apoptosis ),显著抑制肿瘤细胞增殖。GBD-9 主要用于弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)、急性髓系白血病 (AML) 等血液肿瘤的研究。
GBD-9 由 E3 泛素连接酶配体 (pink part) 5-Aminothalidomide (HY-W023573),靶蛋白配体 (blue part) Btk Inhibitor: IBT6A (HY-13036A),和 PROTAC linker (black part) Nonanoic acid (HY-N7057) 组成。
HY-D1063
Fluorescent Dye
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
IR-780 是一种近红外荧光探针,可用于肿瘤细胞体内成像。IR-780 可通过 OATPs 和 ABCB10 被转运至肿瘤细胞内,其摄取依赖于糖酵解活性和质膜电位。IR-780 无需化学偶联即可优先聚集于肿瘤细胞的线粒体中,包括耐药癌细胞的线粒体。IR-780 在超声或 808 nm 激光照射下可产生活性氧 (ROS )、诱导高热和细胞凋亡 (apoptosis )、抑制肿瘤生长与复发,并调控 HSP70 的表达。IR-780 可作为声敏剂、光动力与光热试剂以及药物递送载体,具有较低的成像剂量急性毒性,且可快速从重要器官中清除。IR-780 可用于癌症的相关研究,例如乳腺癌、肺癌和非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-180989
PROTACs
Polo-like Kinase (PLK)
Apoptosis
Cancer
PROTAC PLK1 Degrader-2 (Compound NC1) 是一种 PLK1 PROTAC 降解剂,其 Kd 为 6.06 μM。PROTAC PLK1 Degrader-2 显著抑制 HeLa 细胞增殖,诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。PROTAC PLK1 Degrader-2 在 HeLa 细胞异种移植瘤小鼠模型中具有显著抗肿瘤活性。PROTAC PLK1 Degrader-2 可用于研究宫颈癌。
HY-169412
MDM-2/p53
CDK
Caspase
Bcl-2 Family
Reactive Oxygen Species (ROS)
p38 MAPK
ERK
JNK
Cancer
MAPK-IN-3 (Compound 4a) 是一种抗增殖剂,对 KYSE 30,HCT 116,HGC 27 表现出特别强的抑制作用,IC50 值分别为 0.57 μM,3.27 μM 和 2.28 μM。MAPK-IN-3 通过 p53 依赖机制阻滞细胞周期,并通过 p53 非依赖机制诱导细胞凋亡 ,下调了细胞周期相关蛋白 (如 Cyclin D1 和 cyclin B1) 的表达,上调了促凋亡蛋白 (如裂解 PARP、裂解 caspase-7 和裂解 caspase-9 ),并减少了抗凋亡蛋白 (如 Bcl-2 ) 的表达,增加了 KYSE 30 细胞内的 ROS 水平,并上调了与 ROS 相关的 MAPK 信号通路成员 (如 p-ERK 、p-p38 和 p-JNK ) 的表达。
HY-B0965R
HY-B0965S
HY-100487R
HY-100490BR
HY-100490R
HY-107805
HY-110228
HY-115932
Aurora Kinase
Apoptosis
Cancer
Aurora kinase-IN-1 (Compound 9) 是 aurora kinase 的有效抑制剂。Aurora kinase-IN-1 上调 G1 细胞周期抑制蛋白 (包括 p21 和 p27) 以及 G1 进行性细胞周期蛋白 D1 的表达,并下调 G1-to-S 进行性细胞周期蛋白,导致细胞周期停滞在 G1/S 边界。Aurora 激酶-IN-1 还诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Aurora 激酶-IN-1 是化疗活性分子的先导化合物。
HY-150026
VEGFR
PDGFR
FGFR
c-Kit
Akt
Src
Apoptosis
Cancer
Multi-kinase-IN-2 (compound 7h) 是一种口服有效的血管激酶 (angiokinase ) 抑制剂。Multi-kinase-IN-2 对血管激酶包括 VEGFR-1/2/3 , PDGFRα/β 和 FGFR-1 ,以及 LYN 和 c-KIT 激酶表现出极好的抑制活性。Multi-kinase-IN-2 显著减弱 AKT 和 ERK 蛋白的磷酸化。Multi-kinase-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Multi-kinase-IN-2 显示抗癌活性。
HY-153191
Histone Methyltransferase
Cancer
EZH2-IN-15 (SHR2554) 是一种 EZH2 抑制剂。EZH2-IN-15 可降低组蛋白 H3 赖氨酸 27 三甲基化 (H3K27me3) 水平、调控基因表达并释放被沉默的肿瘤抑制基因。EZH2-IN-15 可诱导细胞凋亡、改变细胞周期进程并下调细胞周期相关蛋白。EZH2-IN-15 可用于 T 细胞淋巴瘤的相关研究。
HY-156077
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Cancer
anti-TNBC agent-2 (3j) 是一种抗三阴性乳腺癌 (TNBC)的嘌呤衍生物。anti-TNBC agent-2 诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis ),抑制其迁移和血管生成,抑制 TNBC 异种移植模型的肿瘤生长和转移,降低 Ki67 和 CD31 蛋白的表达。anti-TNBC agent-2 可用于三阴性乳腺癌的研究。
HY-162268
MALT1
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
MALT1-IN-13 (compound 10m) 是一种黏膜相关淋巴瘤转运蛋白 (MALT1 )抑制剂,与 MALT1 蛋白酶共价且不可逆地结合抑制 MALT1 活性,IC50 为 1.7 μM。MALT1-IN-13 抑制 ABC-DLBCL 的增殖并诱导 ABC-DLBCL HBL1 的细胞凋亡 (apoptosis )。MALT1-IN-13 调节 mTOR 和 PI3K-Akt 通路。
HY-175009
EGFR
JAK
STAT
Apoptosis
Cancer
MRC-G-001 是一种 Genipin (HY-17389) 衍生物,其对于 A549 癌症细胞的 IC50 值为 117 μM。MRC-G-001 能抑制 EGFR 、JAK1 和 STAT3 的磷酸化,并调节与上皮-间质转化 (EMT) 相关的蛋白质表达,从而抑制细胞迁移和侵袭。MRC-G-001 可诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。MRC-G-001 可用于非小细胞肺癌等癌症的研究。
HY-175034
Topoisomerase
Apoptosis
MDM-2/p53
Bcl-2 Family
Caspase
Cancer
Topoisomerase I/II-IN-1 是 Topoisomerase I/II 的双重抑制剂。Topoisomerase I/II-IN-1 通过上调 p53 、p21 、Bax mRNA 水平、caspase-3 蛋白水平和 Bax/Bcl-2 比例,并下调 Bcl-2,诱导癌细胞 G2/M 停滞和凋亡 (apoptosis )。Topoisomerase I/II-IN-1 可用于黑色素瘤、肾癌、肠癌、乳腺癌等多种癌症的研究。
HY-175221
Apoptosis
Autophagy
Cancer
WHN-11 是一种氨基-Artemisinin (HY-B0094) 衍生物,对多种癌细胞系具有抗癌活性。WHN-11 使细胞缺乏 ATP,激活自噬 (autophagy ),并导致细胞凋亡 (apoptosis )。WHN-11 改变了细胞蛋白质稳态途径,诱导线粒体分裂和功能障碍。WHN-11 的抗癌作用与大量活性氧的产生无关。WHN-11 可用于研究三阴性乳腺癌 (TNBC)。
HY-176457
Small Interfering RNA (siRNA)
MDM-2/p53
PROTACs
Cancer
ZS3-046 是一种 TAF1 PROTAC 降解剂。ZS3-046 能促进 TAF1 的泛素化和降解。ZS3-046 能激活 p53 并诱导急性髓系白血病 (AML) 细胞凋亡 (Apoptosis )。ZS3-046 在 AML 肿瘤异种移植小鼠模型中具有抗肿瘤活性。(靶蛋白配体 (HY-176467);CRBN 连接酶 (HY-41547);连接子 (HY-176469); CRBN 连接酶+连接子 (HY-176470))。
HY-178112
CDK
Apoptosis
Cancer
CDK2-IN-47 是一种强效的 CDK2 抑制剂,其 IC50 为 0.21 μM。CDK2-IN-47 对 MCF-7、HCT-116 和 MGC-803 细胞系表现出优异的抗癌活性。CDK2-IN-47 可有效诱导 G1 细胞周期停滞、视网膜母细胞瘤蛋白 (Rb) 去磷酸化和显著的细胞凋亡 (apoptosis )。CDK2-IN-47 可用于乳腺癌、结直肠癌和胃癌的研究。
HY-181019
HY-181854
HY-181925
Apoptosis
Pim
mTOR
Cancer
FD2024 是一种泛 PIM 激酶抑制剂,对 PIM-1 、PIM-2 和 PIM-3 的 IC50 值分别为 0.17 nM、1.86 nM 和 0.38 nM。FD2024 可诱导细胞发生凋亡 (Apoptosis )。FD2024 抑制 mTOR 、p70S6K 、S6 、4EBP1 和 BAD 蛋白的磷酸化。FD2024 表现出抗急性髓系白血病活性。FD2024 可用于急性髓系白血病的相关研究。
HY-182510
STAT
Interleukin Related
Apoptosis
Cancer
NTZ-24 是一种选择性 STAT3 通路抑制剂。NTZ-24 可抑制 STAT3 在 Tyr705 位点的磷酸化,阻断 STAT3 与 DNA 的相互作用,并下调 STAT3 下游靶蛋白的表达水平。NTZ-24 可诱导癌细胞发生细胞周期阻滞并促进凋亡 (apoptosis )。NTZ-24 对 HeLa 细胞具有显著的抗增殖活性 (IC50 = 3.3 μM)。NTZ-24 可用于宫颈癌相关研究。
HY-N14734
Apoptosis
Fungal
Microtubule/Tubulin
Mitosis
Cancer
Disorazol A1 是一种 tubulin 抑制剂,具有抗真菌活性。Disorazol A1 的作用是抑制微管蛋白聚合,干扰微管形成,阻断有丝分裂,从而使细胞周期阻滞在 G2 /M 期,诱导凋亡 (apoptosis )。Disorazol A1 对 L929 小鼠成纤维细胞也表现出抑制作用,IC50 值为 3pm。Disorazol A1 引起细胞核中 p53 蛋白的积累。Disorazol A1 有望用于癌症研究。
HY-N1511R
Reference Standards
Sirtuin
Apoptosis
Cancer
灵芝酸 D (标准品)
Ganoderic acid D (Standard) 是 Ganoderic acid D 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ganoderic acid D 是一种高度氧化的四环三萜类化合物 (tetracyclic triterpenoid),是灵芝 (Ganoderma lucidum ) 的主要活性成分。Ganoderic acid D 上调 SIRT3 的蛋白质表达并通过 SIRT3 诱导脱乙酰化的亲环蛋白 D (CypD)。Ganoderic acid D 抑制结肠癌细胞的能量重编程,包括结肠癌细胞中的葡萄糖摄取,乳酸产生,丙酮酸和乙酰辅酶的产生。Ganoderic acid D 诱导 HeLa 人宫颈癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N2078
HY-N4327
NF-κB
Apoptosis
Akt
Bcl-2 Family
Infection
Inflammation/Immunology
东革内酯
Eurycomalactone 是一种可以从 Eurycoma longifolia Jack 中分离得到的活性拟松类化合物。Eurycomalactone 是一种有效的NF-κB 抑制剂,其 IC50 值为 0.5 μM。Eurycomalactone 可抑制蛋白合成,降低 cyclin D1 蛋白水平。Eurycomalactone 通过阻滞细胞周期于G2/M 期和延迟 DNA 双链断裂修复来提高放射敏感性。Eurycomalactone 抑制 AKT/NF-κB 信号通路的激活,诱导细胞凋亡并增强对 Cisplatin (HY-17394) 的化疗敏感性。
HY-N6818
MTF
Apoptosis
Caspase
PARP
Endogenous Metabolite
CFTR
Cancer
5,7,4'-三甲氧基黄酮
5,7,4’-Trimethoxyflavone 可从药用植物 Kaempferia parviflora (KP) 中分离出来。5,7,4’-Trimethoxyflavone 是 CFTR 激活剂,EC50 为64 μM。5,7,4’-Trimethoxyflavone 诱导细胞凋亡,增加 caspase-3 的蛋白水解活化,聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 蛋白的降解。5,7,4’-Trimethoxyflavone 有抗肿瘤活性。5,7,4’-Trimethoxyflavone 可用于预防皮肤老化和氧化应激相关研究。
HY-N9330
Xanthine Oxidase
Cancer
Broussoflavonol F 是一种 HER2 -RAS-MEK -ERK 信号通路调节剂及蘑菇酪氨酸酶抑制剂,对蘑菇酪氨酸酶的 IC50 为 82.3 μM。Broussoflavonol F 可降低 RAS、HER2、磷酸化 BRAF、磷酸化 MEK 及磷酸化 Erk 的蛋白表达水平。Broussoflavonol F 可诱导细胞凋亡,引发 G0 /G1 期细胞周期阻滞,并对结肠癌细胞表现出细胞毒性。Broussoflavonol F 可用于结肠癌的相关研究。
HY-132941
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
c-Myc
Apoptosis
Cancer
CFT-2718 是一种选择性 CRBN 依赖型 BRD4 PROTAC 降解剂。CFT-2718 可介导 BRD4 快速、选择性降解,降低总 RPB1 及磷酸化 Ser2 RPB1 水平,并降低 MYC 蛋白水平。CFT-2718 能够抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CFT-2718 可抑制肺癌和胰腺癌患者来源异种移植模型的生长。CFT-2718 可用于癌症相关研究,如小细胞肺癌和胰腺癌。
HY-13502AR
Mitozantrone dihydrochloride (Standard); NSC 301739 dihydrochloride (Standard)
Reference Standards
Topoisomerase
PKC
Orthopoxvirus
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Infection
Cancer
盐酸米托蒽醌 (标准品)
Mitoxantrone (dihydrochloride) (Standard) 是 Mitoxantrone (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mitoxantrone dihydrochloride 是一种有效的拓扑异构酶II (topoisomerase II ) 抑制剂。Mitoxantrone dihydrochloride 也可抑制蛋白激酶 C (PKC ),其 IC50 值为 8.5 μM。Mitoxantrone dihydrochloride 诱导 B- 慢性淋巴细胞白血病 (B-CLL) 细胞凋亡 (apoptosis )。Mitoxantrone dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。Mitoxantrone dihydrochloride 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 活性,对牛痘和猴痘的 EC50 分别为 0.25 μM 和 0.8 μM。
HY-13502AS
Mitozantrone-d8 (dihydrochloride); NSC 301739-d8 dihydrochloride
Endogenous Metabolite
PKC
Apoptosis
Topoisomerase
Orthopoxvirus
Isotope-Labeled Compounds
Infection
Cancer
盐酸米托蒽醌-d8
Mitoxantrone-d8 dihydrochloride 是氘代标记的 Mitoxantrone dihydrochloride (HY-13502A)。Mitoxantrone dihydrochloride 是一种有效的拓扑异构酶II (topoisomerase II ) 抑制剂。Mitoxantrone dihydrochloride 也可抑制蛋白激酶 C (PKC ),其 IC50 值为 8.5 μM。Mitoxantrone dihydrochloride 诱导 B- 慢性淋巴细胞白血病 (B-CLL) 细胞凋亡 (apoptosis )。Mitoxantrone dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。Mitoxantrone dihydrochloride 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 活性,对牛痘和猴痘的 EC50 分别为 0.25 μM 和 0.8 μM。
HY-13502AS1
Mitozantrone-d8 hydrochloride; NSC 301739-d8 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
Endogenous Metabolite
Apoptosis
Orthopoxvirus
PKC
Topoisomerase
Infection
Cancer
Mitoxantrone-d8 (hydrochloride) (Mitozantrone-d8 (hydrochloride)) 是氘代标记的 Mitoxantrone (dihydrochloride). Mitoxantrone dihydrochloride 是一种有效的拓扑异构酶II (topoisomerase II ) 抑制剂。Mitoxantrone dihydrochloride 也可抑制蛋白激酶 C (PKC ),其 IC50 值为 8.5 μM。Mitoxantrone dihydrochloride 诱导 B- 慢性淋巴细胞白血病 (B-CLL) 细胞凋亡 (apoptosis )。Mitoxantrone dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。Mitoxantrone dihydrochloride 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 活性,对牛痘和猴痘的 EC50 分别为 0.25 μM 和 0.8 μM。
HY-13502R
HY-136498AR
HY-13981
HY-144725
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC1/6-IN-1 (化合物 D7) 是一种有效的 GLP 、HDAC6 和 HDAC1 的多靶点抑制剂,IC50 的值分别为 1.3、13 和 89 nM。HDAC1/6-IN-1 能在蛋白水平上抑制 H3K9 的甲基化和去乙酰化。HDAC1/6-IN-1 可诱导癌细胞凋亡和 G0/G1 细胞周期阻滞,并阻止癌细胞迁移和入侵。
HY-149511
c-Met/HGFR
Apoptosis
PDGFR
Cancer
MET/PDGFRA-IN-2 (compound 8h) 是一种 MET 和 PDGFRA 蛋白抑制剂。MET/PDGFRA-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。MET/PDGFRA-IN-2 抑制 MET 阳性细胞的增殖 (对 AsPc-1, EBC-1, MKN-45, Mia-Paca-2, HT-29, K562 细胞的 IC50 s: 9.7, 6.1, 12.0, 11.5, 8.6, 34.4 μM)。
HY-117286
HY-120505
ERK
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
ITZ-1 是一种口服有效的、具有选择性的细胞外信号调节激酶 (ERK )-有丝分裂原活化蛋白激酶 (MAPK ) 通路抑制剂,其抑制白细胞介素-1β (IL-1β) 诱导的基质金属蛋白酶-13 (MMP-13) 生成的 IC50 值为 0.51 μM。ITZ-1 可降低 MMP-13 的表达,并抑制一氧化氮 (NO) 诱导的软骨细胞凋亡。ITZ-1 有望用于骨关节疾病的研究。
HY-121337R
R-40244 (Standard)
Reference Standards
Apoptosis
Bcl-2 Family
Others
氟咯草酮 (标准品)
Flurochloridone (Standard)是 Flurochloridone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Flurochloridone (R-40244) 是一种选择性芽前持久性除草剂。Flurochloridone 诱导内质网 (ER) 应激并激活未折叠蛋白反应 (UPR) 信号通路。Flurochloridone 通过激活 TM4 细胞中的 eIF2α-ATF4/ATF6-CHOP-Bim/Bax 信号通路,损害细胞活力并诱导内质网应激介导的细胞毒性和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-124843
CLT-005
STAT
Apoptosis
Cancer
LLL3 (CLT-005) 是一种 STAT3 抑制剂。LLL3 能够抑制 STAT3 的二聚化和磷酸化,从而阻止 STAT3 的核内转移,并且抑制 STAT3 依赖的基因表达,这些基因编码的蛋白包括 Bcl-xL 和 cyclin D1。此外,LLL3 还能通过 caspase 途径在人类乳腺癌和横纹肌肉瘤细胞中诱导细胞生长抑制和凋亡 (apoptosis )。LLL3 可用于 STAT3 持续激活类型癌症的研究。
HY-126437
Apoptosis
Bcl-2 Family
MDM-2/p53
VEGFR
Cardiovascular Disease
Cancer
Poly-L-lysine hydrobromide (MW 30000-70000) 是一种水溶性合成多肽。Poly-L-lysine hydrobromide (MW 30000-70000) 下调 Bcl-2 ,上调 Bax 和 p53 蛋白。Poly-L-lysine hydrobromide (MW 30000-70000) 促进凋亡 (Apoptosis ) 和降低 VEGF 表达。Poly-L-lysine hydrobromide (MW 30000-70000) 对多种肿瘤显示出抗癌活性。Poly-L-lysine hydrobromide (MW 30000-70000) 还可用作涂层材料。
HY-128634
Apoptosis
PI3K
MEK
Cancer
CML-IN-1 (compound 7) 是一种有效的抗癌剂。CML-IN-1对人慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞系 K562 表现出非常好的诱导凋亡 (apoptosis ) 作用。CML-IN-1 通过显着降低 PI3K/Akt 信号通路的蛋白磷酸化发挥作用。CML-IN-1 (compound 4) 还通过抑制结直肠癌中的 MEK/ERK 信号通路来抑制细胞增殖。
HY-168566
HSP
Cancer
EV206 是一种 Hsp70 结合剂和凋亡诱导剂,可结合 Hsp70 的 N 端结构域,通过泛素-蛋白酶体系统促进 Hsp70 降解,并降低 Hsp70 蛋白稳定性。EV206 可在非小细胞肺癌细胞中诱导凋亡性细胞死亡、抑制集落形成并下调癌症干细胞相关标志物的表达。EV206 可抑制裸鼠体内 H460 异种移植瘤的生长,可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-172265
PROTACs
FKBP
Cancer
FKBP12 PROTAC FM4 是 FKBP12 的 PROTAC 降解剂,DC50 值 0.09-0.22 nM。FKBP12 PROTAC FM4 可抑制整体蛋白质合成、诱导细胞凋亡,并选择性降低表达 MTH1 -E6 和 FKBP12 F36V 标签 SARS1 的宫颈癌细胞存活率。FKBP12 PROTAC FM4 可用于 HPV 阳性宫颈癌的相关研究。
HY-174228
Insulin Receptor
Apoptosis
Cancer
I3IN-002是一种小分子 RNA 结合蛋白 IGF2BP3 抑制剂,在 SEM 细胞中的IC50 值约为 2 μM。I3IN-002 可干扰与 m6A 修饰的 mRNA 的相互作用,破坏靶基因 (如 CDK6、MYC 和 BCL2) 的稳定状态,从而抑制白血病细胞的生长、诱导细胞周期停滞并促进细胞凋亡 (apoptosis )。I3IN-002 有望用于 B 细胞急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-W587938
(+)-γ-Eudesmol
Apoptosis
Cancer
γ-Eudesmol ((+)-γ-Eudesmol) 是一种线粒体介导的细胞凋亡诱导剂。γ-Eudesmol 与线粒体膜蛋白结合,引发线粒体膜电位去极化,并激活半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶级联反应。γ-Eudesmol 对多种肿瘤细胞系 (如 HepG2、B16-F10) 表现出细胞毒性,IC50 值在 8.86-15.15 μg/mL。γ-Eudesmol 有望用于肝细胞癌和黑色素瘤等癌症的研究。
HY-P1411A
PcTx1 TFA; Psalmopoeus cambridgei toxin-1 TFA
Sodium Channel
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
Psalmotoxin 1 (PcTx1) TFA 是一种蛋白质毒素,可与酸敏感离子通道 1a (ASIC1a ) 的亚基-亚基界面结合。Psalmotoxin 1 TFA 通过增加 ASIC1a 对 H+ 的表观亲和力 (apparent affinity) 来有效地、选择性抑制 ASIC1a (IC50 : 0.9 nM)。Psalmotoxin 1 TFA 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制癌细胞迁移、增殖和侵袭。Psalmotoxin 1 TFA 可用于癌症或神经系统疾病的研究。
HY-W012814
HY-W015309R
HY-B0627R
HY-113225
GTP
Endogenous Metabolite
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Mitosis
Cancer
Guanosine triphosphate (GTP) 是一种关键的核苷酸和细胞代谢调控因子。Guanosine triphosphate 通过结合 RNA 聚合酶 I 及 GPN 蛋白 (GPN1/3 ) 促进核糖体 DNA 定位、前 rRNA 转录和核糖体生物发生。Guanosine triphosphate 将 MYC 依赖的核糖体生成与核苷酸充足性相关联,充当支持蛋白质合成、DNA/RNA 合成及细胞信号传导的代谢闸门,同时也参与胰腺 β 细胞生理活动并作为活性氧的氧化底物。在 MYC 高表达的小细胞肺癌中,Guanosine triphosphate 通过 IMPDH 驱动的合成途径发生积累,进而影响细胞凋亡和有丝分裂过程。Guanosine triphosphate 用于研究小细胞肺癌、肝母细胞瘤及细胞代谢等。
HY-168131
PROTACs
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
PROTAC EZH2 Degrader-3 (compound ZJ-20) 是一种 EZH2 PROTAC 降解剂。PROTAC EZH2 Degrader-3 (5 μM, 24 h)不仅能有效抑制 EZH2 蛋白的表达,而且对 PRC2 其他亚基 H3k27me3 蛋白的表达水平也有较强的抑制作用。PROTAC EZH2 Degrader-3 具有抗增殖活性,阻断细胞周期在 G0-G1 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) ((蓝色: cereblon 配体 Pomalidomide (HY-10984), 黑色: 连接子 HY-W361751;粉色: EZH2 抑制剂 Tazemetostat (HY-13803))。
HY-176786
PROTACs
Ras
Apoptosis
PERK
p38 MAPK
Caspase
TNF Receptor
Cancer
MCB-36 是一种能招募 VHL 蛋白的泛 KRAS PROTAC 降解剂,而不影响 KRAS 的转录。MCB-36 对 HRAS 和 NRAS 蛋白水平的影响极小。MCB-36结合 G12D、G12C、G12V 和野生型 KRAS 的 GDP 负载状态,其 Kd ≈ 1 pM。MCB-36 降低 p-ERK 水平,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。MCB-36 有效抑制 KRASG12C 耐药的癌细胞,重塑肿瘤免疫微环境。MCB-36 可用于结直肠癌和肺癌的研究 (Pink: 靶蛋白配体; Blue: E3 连接酶 (HY-112078); Black: 连接子 (HY-W091879))。
HY-17471AR
1,1-Dimethylbiguanide (hydrochloride) (Standard)
Reference Standards
AMPK
Autophagy
Mitophagy
Apoptosis
mTOR
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Cancer
盐酸二甲双胍 (标准品)
Metformin hydrochloride (Standard) 是 Metformin hydrochloride (HY-17471A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) hydrochloride 抑制肝脏中的线粒体呼吸链,导致 AMPK 活化,增强胰岛素敏感性,可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin hydrochloride 通过抑制 SF1 下丘脑神经元中的 Ras 相关蛋白 1 (Rap1) 发挥中枢降血糖作用。Metformin hydrochloride 也抑制肝脏缺血/再灌注损伤引起的肝脏氧化应激、亚硝化应激、炎症和细胞凋亡 (apoptosis )。此外,Metformin hydrochloride 还通过激活 AMPK 和抑制 mTOR 信号通路,调节自噬相关蛋白的表达,从而诱导肿瘤细胞自噬 (autophagy ) 并抑制体外和体内肾细胞癌生长。
HY-NP201
HY-N11846
Apoptosis
Caspase
Inflammation/Immunology
Cancer
4′-O-甲基光甘草定
4′-O-Methylglabridin 是一种凋亡 (apoptosis ) 诱导剂,具有抗氧化、细胞周期干扰及抗癌细胞毒活性。4′-O-Methylglabridin 可抑制肝癌、乳腺癌和结直肠癌等多种癌细胞系。4′-O-Methylglabridin 通过降低磷酸化 Rb (Ser807/811) 和 p21 蛋白的表达水平,促使细胞在 subG1 和 G2/M 期累积,并经由细胞色素 C 释放及 Caspase-9 活化触发 Caspase 依赖性凋亡。4′-O-Methylglabridin 还能通过抑制脂质过氧化物水平和减少 β- 胡萝卜素消耗来发挥抗氧化作用,从而阻断 LDL 氧化。4′-O-Methylglabridin 可用于多种癌症及动脉粥样硬化疾病研究。
HY-128483
HY-W040129R
HY-N6674
ECO-4601; TLN-4601; BU 4664L
Apoptosis
Bacterial
Cathepsin
Parasite
Endogenous Metabolite
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Diazepinomicin (ECO-4601) 是一种兼具抗癌与抗菌 (antibacterial ) 活性的试剂。Diazepinomicin 可由 Micromonospora 属菌株产生。Diazepinomicin 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 。Diazepinomicin 能抑制蛋白酶 Rhodesain 和组织蛋白酶 L (Cathepsin L) ,其 IC50 为 70-90 μM。Diazepinomicin 具有抗炎和抗肿瘤活性。Diazepinomicin 已被证实对肝细胞癌具有活性。Diazepinomicin 对布氏锥虫 (Trypanosoma brucei ) 的锥鞭毛体形式具有抗寄生虫活性,IC50 为 13.5 μM。Diazepinomicin 对特定革兰氏阳性菌表现出中等抗菌活性,MIC 约为 32 μg/mL。
HY-103255
Apoptosis
Cancer
CFM-4 是一种有效的 CARP-1/APC-2 结合的小分子拮抗剂。CFM-4 阻止 CARP-1 与 APC-2 结合,引起G2 M细胞周期阻滞,诱导细胞凋亡,其 IC50 范围为 10-15 μM。CFM-4 还能抑制耐药人类乳腺癌细胞的生长。
HY-173008
Apoptosis
YTHDF
Cancer
YTHDF2-IN-1 (Compound CK-75) 是一种选择性的 YTHDF2 抑制剂 (Kd = 26.2 μM)。YTHDF2-IN-1 可结合 YTHDF2 YTH 结构域上的一个疏水性小口袋,破坏 YTHDF2 与 m6 A 修饰 RNA 之间的相互作用。YTHDF2-IN-1 可诱导细胞周期阻滞、诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。YTHDF2-IN-1 可用于慢性髓系白血病、结肠癌和胎盘绒毛癌研究。
HY-B0515B
Apoptosis
Metabolic Disease
Cancer
伊班膦酸钠
Ibandronate Sodium 是一种口服有效、选择性的法尼基焦磷酸合酶 (FPP synthase ) 的抑制剂。Ibandronate Sodium 可阻断甲羟戊酸途径抑制小 GTP 酶 (如 RAS、RHO 家族蛋白) 的异戊二烯化修饰,诱导肿瘤细胞凋亡并抑制骨吸收。Ibandronate Sodium 抑制肿瘤细胞增殖 (如 ER+ 乳腺癌细胞)、促进促凋亡基因 FAS 表达,并可与抗雌激素化合物产生协同抗肿瘤效应。Ibandronate Sodium 用于骨质疏松、骨转移性肿瘤 (如乳腺癌骨转移) 的研究。
HY-B1145S
Isotope-Labeled Compounds
Antibiotic
Bacterial
Necroptosis
Apoptosis
Infection
盐酸氯己定-d8
Chlorhexidine-d8 (dihydrochloride) 是 Chlorhexidine dihydrochloride (HY-B1145) 的氘代物。Chlorhexidine dihydrochloride 是一种口服有效、靶向微生物细胞膜的阳离子抗菌剂。Chlorhexidine dihydrochloride 通过与细胞膜磷脂非特异性结合,破坏膜结构并诱导细胞内容物泄漏,对革兰氏阳性/阴性菌均具广谱杀菌活性。Chlorhexidine dihydrochloride 可干扰膜通透性、导致蛋白质沉淀及能量代谢障碍,如快速抑制微生物生长并诱导细胞死亡 (坏死 (necroptosis ) 或凋亡 (apoptosis ))。
HY-100490AR
HY-106981
HY-108919
HY-111790
Proteasome
Apoptosis
Cancer
M3258 是一种口服生物利用度高、有效、可逆、高选择性的免疫蛋白酶体亚单位 LMP7 (β5i) 抑制剂。M3258 对 LMP7 的 IC50 为 3.6 nM,在细胞中 IC50 为 3.4 nM。M3258 在多发性骨髓瘤异种移植模型中显示出很强的抗肿瘤作用。在多发性骨髓瘤细胞中,M3258 导致肿瘤 LMP7 活性和泛素化蛋白转换的显著且持久的抑制以及诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-153188
PROTACs
Apoptosis
IRAK
Cancer
JNJ-1013 是一种有效的选择性 IRAK1 PROTAC 降解剂,对 IRAK1、IRAK4、VHL FP 的 IC50 值分别为 72、443、1071 nM。JNJ-1013 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并增加 cleavaged PARP 的表达。JNJ-1013 降低 IRAK1、p-IKBα、pSTAT3(Tyr705) 的表达 (粉色:靶蛋白配体 (HY-138834);黑色:连接子 (HY-Y1760);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-112078))。
HY-162619
Apoptosis
CDK
Cancer
CDK9-IN-33 (compound C35) 是一种有效的、选择性和具有口服活性的 CDK9 抑制剂,对 CDK9、CDK7、CDK2、CDK4、CDK6 的 IC50 值分别为 17.44、160、316.30、1771.00、>10000 nM。CDK9-IN-33 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CDK9-IN-33 降低 RPB1 CTD Ser2、RPB1 和 MCL1 的蛋白表达。CDK9-IN-33 显示出抗肿瘤活性。
HY-162858
Bcl-2 Family
Caspase
Apoptosis
Cancer
BRD-810 是一种强效且选择性的 MCL1 抑制剂,Kd 为 0.3 nM。BRD-810 可以特异性阻断 MCL1 的 BH3 结合槽,而对其他抗凋亡蛋白 (如 Bcl-2、Bcl-xL) 几乎没有影响。BRD-810 可有效破坏癌细胞中 MCL1-BAK 复合物 (IC50 = 1.2 nM),快速激活 Caspase 并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。BRD-810 可用于多种血液肿瘤和实体瘤等癌症的研究。
HY-174979
HY-176207
ByeTAC
HDAC
Cancer
HDAC6 degrader-6 (compound 10c) 是靶向 HDAC6 的 ByeTAC 降解剂, 对HDAC6 、HDAC1 、HDAC2 、HDAC3 的 IC50 apoptosis ),可用于多发性骨髓瘤的研究 (蓝色: USP14 配体 HY-159808;粉色:HDAC 配体 HY-176209;黑色:linker HY-W016871) 。
HY-178909
c-Myc
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Y502-2304 是一种 c-Myc G-四链体 (c-Myc G-quadruplex ) 稳定剂。Y502-2304 在多发性骨髓瘤 (MM) 细胞中表现出强效的抗增殖活性。Y502-2304 可下调 c-Myc mRNA 和蛋白表达。Y502-2304 可诱导 MM 细胞凋亡 (apoptosis ),其特征是 γH2AX 水平升高、活性氧 (ROS ) 生成增加以及线粒体功能障碍。Y502-2304 在异种移植 MM 模型中显著抑制肿瘤生长。Y502-2304 可用于多发性骨髓瘤的研究。
HY-178996
FLT3
Apoptosis
Akt
ERK
PI3K
STAT
Mitochondrial Metabolism
Cancer
FLT3-IN-36 是一种强效的 FLT3 抑制剂。FLT3-IN-36 对 FLT3 突变的急性髓系白血病 (AML) 细胞具有抗肿瘤活性。FLT3-IN-36 可诱导细胞周期阻滞、降低线粒体膜电位 (mitochondrial membrane potential ) 并诱导细胞凋亡 (apoptosis ),从而下调 FLT3 及其下游蛋白 (包括 AKT 、ERK 、PI3K 和 STAT5 ) 的表达。FLT3-IN-36 可用于 AML 研究。
HY-179078
OLIG2
Apoptosis
Caspase
PARP
Neurological Disease
Cancer
CT-179 是一种可通过血脑屏障和口服有效的 OLIG2 抑制剂,对人源靶点的 IC50 为 1250 nM。CT-179 可破坏 OLIG2 的二聚化、磷酸化及 DNA 结合过程,阻断 OLIG2 介导的转录。CT-179 可诱导 G2 /M 期阻滞,增加 G0 期细胞占比。CT-179 可通过下调抗凋亡蛋白、上调活化的 caspase-3 和活化的 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CT-179 可用于亚型髓母细胞瘤的研究。
HY-179161
CDK
MDM-2/p53
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
CDK2-IN-49 (Compound 5j) 是一种 CDK2 抑制剂,其 IC50 为 0.25 μM。CDK2-IN-49 对 CDK7 也表现出强效活性,其 IC50 为 0.14 μM。CDK2-IN-49 通过提高 p53 和 Bax 蛋白的表达水平并降低 Bcl-2 的含量来诱导凋亡 (Apoptosis )。CDK2-IN-49 抑制细胞分裂。CDK2-IN-49 可用于癌症研究。
HY-179520
HY-181477
HY-181957
HY-181979
HDAC
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
HDAC8-IN-15 是一种选择性 HDAC8 抑制剂,其 IC50 为 0.40 μM。HDAC8-IN-15 可提高 HDAC8 底物 SMC3 的乙酰化水平,且不会改变 SMC3 的总蛋白水平。HDAC8-IN-15 可降低癌细胞活力、抑制集落形成、减缓细胞迁移、诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并诱导细胞周期阻滞于 SubG1 期。HDAC8-IN-15 可用于神经母细胞瘤的相关研究。
HY-40156
Bacterial
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
Infection
5-氟吲哚
5-Fluoroindole 是一种口服活性的含氟吲哚衍生物和抗菌剂。5-Fluoroindole 诱导 ROS 积累,并引发凋亡 (Apoptosis )。5-Fluoroindole 抑制全敏感型结核分枝杆菌 (Mtb) H37Rv 菌株生长。5-Fluoroindole 对 Pseudomonas syringae pv. actinidiae (Psa) 具有显著的杀菌活性,EC50 为 15.34 μg/mL。5-Fluoroindole 引入氟标记用于蛋白质研究。5-Fluoroindole 可用于结核病、猕猴桃细菌性溃疡病的研究。
HY-70006
TOK-001; VN-124-1
Molecular Glues
Androgen Receptor
MNK
Cytochrome P450
Apoptosis
Cancer
Galeterone (TOK-001) 是一种强效的口服活性分子胶 (molecular glue ) 降解剂,可降解雄激素受体 (AR ) 及其剪接变体 (AR-Vs ) 以及 MAP 激酶相互作用的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Mnk1/2 。Galeterone 具有 CYP17 抑制剂的作用 (IC50 = 47 nM)。Galeterone 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Galeterone 可抑制人前列腺癌异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。Galeterone 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究[1][2] 。
HY-70006A
TOK-001 hydrochloride; VN-124-1 hydrochloride
Molecular Glues
Androgen Receptor
MNK
Cytochrome P450
Apoptosis
Cancer
Galeterone (TOK-001) hydrochloride 是一种强效的口服活性分子胶 (molecular glue ) 降解剂,可降解雄激素受体 (AR ) 及其剪接变体 (AR-Vs ) 以及 MAP 激酶相互作用的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Mnk1/2 。Galeterone hydrochloride 具有 CYP17 抑制剂的作用 (IC50 = 47 nM)。Galeterone hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Galeterone hydrochloride 可抑制人前列腺癌异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。Galeterone hydrochloride 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究[1][2] 。
HY-N15121
Drug Derivative
Apoptosis
c-Myc
AMPK
mTOR
Cancer
4-O-Methyl-ascochlorin (Compound MAC) 是 Ascochlorin (HY-101021) 的衍生物。4-O-Methyl-ascochlorin 能选择性诱导 K562 白血病细胞凋亡 (apoptosis ),G1 期阻滞,并下调 c-Myc 的表达。4-O-Methyl-ascochlorin可促进 AMPK 的磷酸化,抑制 mTOR 及其靶蛋白 (包括 p70S6 K 和 4E-BP-1) 的磷酸化。4-O-Methyl-ascochlorin 可用于白血病的研究。
HY-N4119
HY-136453
HY-137497
Ras
Apoptosis
Cancer
KRAS inhibitor-9 是有效的 KRAS 抑制剂 (Kd =92 μM),阻止 GTP-KRAS 的形成和 KRAS 下游激活。KRAS inhibitor-9 以中等的结合亲和力与 KRAS G12D,KRAS G12C 和 KRAS Q61H 蛋白结合。KRAS inhibitor-9 导致 G2/M 细胞周期停滞并诱导凋亡 (apoptosis )。KRAS inhibitor-9 选择性抑制具有 KRAS 突变的 NSCLC 细胞的增殖,但不抑制正常肺细胞的增殖。KRAS inhibitor-9
HY-149510
c-Met/HGFR
Apoptosis
PDGFR
Cancer
MET/PDGFRA-IN-1 (compound 8c) 是一种 MET 和 PDGFRA 蛋白抑制剂 (对 MET 的IC50 : 36 μM)。MET/PDGFRA-IN-1 抑制 MET 磷酸化并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。MET/PDGFRA-IN-1 抑制 MET 阳性细胞的增殖 (对 AsPc-1, EBC-1, MKN-45, Mia-Paca-2, HT-29, K562 细胞的 IC50 s: 15.3、19.0、22.0、25.6、21.0、31.5 μM)。
HY-119420
HY-123823
NCX 4016
COX
Apoptosis
Cancer
Nitroaspirin (NCX 4016) 是一氧化氮 (NO) 供体和阿司匹林的硝基衍生物,Aspirin 与 Nitroaspirin 联合以抑制环加氧酶。Nitroaspirin (NCX 4016) 具有抗血栓形成和抗血小板特性,并作为 COX-1 的直接和不可逆抑制剂。Nitroaspirin (NCX 4016) 通过下调 EGFR/PI3K/STAT3 信号传导和调节 Bcl-2 家族蛋白,在顺铂耐药人卵巢癌细胞中引起细胞周期停滞和凋亡。
HY-125953
HY-168274
PROTACs
Apoptosis
Cancer
PROTAC TRIB2 degrader-1 (Compound 5k) 是一种有效的 TRIB2 降解剂,通过 CRBN 依赖的泛素-蛋白酶体途径选择性的诱导 TRIB2 降解。PROTAC TRIB2 degrader-1 能抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡 (apoptosis ),可以用于癌症的研究。(靶蛋白配体 (PINK): HY-168275; linker (black): HY-168276; E3 连接酶配体与连接子的缀合物: HY-168277; E3 连接酶 (Blue):HY-W023573)。
HY-168890
Telomerase
Apoptosis
Cancer
TRF2-IN-1 (compound F2) 是一种有效的端粒重复结合因子 2 (telomere repeat-binding factor 2 (TRF2) ) 抑制剂。TRF2-IN-1 具有抗增殖活性。TRF2-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。TRF2-IN-1 直接结合 TRF2TRFH 结构域并选择性抑制 TRF2 蛋白表达和端粒定位。TRF2-IN-1 具有抗癌活性。TRF2-IN-1 具有研究骨肉瘤的潜力。
HY-172092
Apoptosis
Ferroptosis
Cancer
BG11 诱导 Fe2+ (铁离子) 和细胞内脂质过氧化物的积累,诱导铁死亡 (ferroptosis )。BG11 调节 Bax 和 Bcl-2 蛋白的表达,并诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis )。BG11 在 G0/G1 和 S 期阻滞细胞周期,抑制 TNBC 癌细胞增殖 (MDA-MB-231 和 BT549 的 IC50 分别为 0.49 μM 和 0.52 μM),并抑制细胞迁移和侵袭。BG11 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用。
HY-173172
HY-174260
NO Synthase
COX
Caspase
MDM-2/p53
Neurological Disease
Neuroprotective agent 11 (Compound 1a) 是一种口服有效的多酚类化合物,具有显著的脑缺血保护作用。Neuroprotective agent 11 主要活性包括抑制神经元炎症和凋亡反应,减少脑梗死体积,并改善脑缺血小鼠的行为学症状。Neuroprotective agent 11 通过下调炎症因子 (iNOS 、COX-2 ) 和凋亡蛋白 (cleaved-Caspase3 、p53 ) 表达发挥调节机制。Neuroprotective agent 11 能够用于脑缺血相关疾病 (如缺血性脑卒中) 的研究。
HY-W266188
HY-P5327
Bcl-2 Family
Others
r8 Bid BH3 是一种有生物活性的肽。(Bid BH3 是 BCL-2 家族蛋白“仅 BH3”子集的促凋亡成员,构成细胞凋亡的关键控制点。r8BIDBH3 对表达 Bcl-2 的人类白血病细胞系具有致死性。Bcl-2 拮抗剂可能具有有效研究癌症的潜力。聚-D-精氨酸(d-异构体,以 rrrrrrrr 表示)与 Bid BH3 肽融合,以促进细胞摄取该肽。)
HY-N11709
HY-B0627S
1,1-Dimethylbiguanide-d6
Isotope-Labeled Compounds
AMPK
Autophagy
Mitophagy
Apoptosis
mTOR
Cardiovascular Disease
Cancer
二甲双胍-d6
Metformin-d6 (1,1-Dimethylbiguanide-d6 ) 是氘代标记的 Metformin (HY-B0627)。Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) 抑制肝脏中的线粒体呼吸链,导致 AMPK 活化,增强胰岛素敏感性,可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin 通过抑制 SF1 下丘脑神经元中的 Ras 相关蛋白 1 (Rap1) 发挥中枢降血糖作用。Metformin 也抑制肝脏缺血/再灌注损伤引起的肝脏氧化应激、亚硝化应激、炎症和细胞凋亡 (apoptosis )。此外,Metformin 还通过激活 AMPK 和抑制 mTOR 信号通路,调节自噬相关蛋白的表达,从而诱导肿瘤细胞自噬 (autophagy ) 并抑制体外和体内肾细胞癌生长。
HY-B0627S1
1,1-Dimethylbiguanide-13 C2 (hydrochloride)
Isotope-Labeled Compounds
AMPK
Autophagy
Mitophagy
Apoptosis
mTOR
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Cancer
Metformin-13 C2 (1,1-Dimethylbiguanide-13 C2 ) hydrochloride 是 13 C 标记的 Metformin hydrochloride (HY-17471A)。Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) hydrochloride 抑制肝脏中的线粒体呼吸链,导致 AMPK 活化,增强胰岛素敏感性,可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin hydrochloride 通过抑制 SF1 下丘脑神经元中的 Ras 相关蛋白 1 (Rap1) 发挥中枢降血糖作用。Metformin hydrochloride 也抑制肝脏缺血/再灌注损伤引起的肝脏氧化应激、亚硝化应激、炎症和细胞凋亡 (apoptosis )。此外,Metformin hydrochloride 还通过激活 AMPK 和抑制 mTOR 信号通路,调节自噬相关蛋白的表达,从而诱导肿瘤细胞自噬 (autophagy ) 并抑制体外和体内肾细胞癌生长。
HY-113225B
GTP (tritris)
Endogenous Metabolite
Exosomes
Cancer
Guanosine triphosphate tritris (GTP tritris) 是成肌细胞分化的重要增强剂,在调节 miRNA-成肌调节因子方面发挥着关键作用。它还促进富含鸟苷和鸟苷衍生分子的外泌体的释放,并被视为 RNA 合成的活化前体。在线粒体功能中,GTP 参与蛋白质进入基质,这对于各种调节途径至关重要,并通过甲酰甲硫氨酰-tRNA 与核糖体的结合启动肽合成,以及多肽链延长。此外,GTP 还充当磷酸盐和焦磷酸盐载体,将化学能引导到特定的生物合成途径中。它激活信号转导 G 蛋白,调节细胞过程,例如增殖和分化,并且其被小 GTPases(包括 Ras 和 Rho)水解,对于增殖和凋亡都是必不可少的。此外,小 GTPase Rab 有助于囊泡对接、融合和形成。除了信号转导之外,GTP 还是 DNA 和 RNA 酶生物合成中富含能量的前体。
HY-178938
Molecular Glues
Androgen Receptor
Caspase
Apoptosis
Endocrinology
Cancer
AR Degrader-3 一种具有口服活性的分子胶 (molecular glue ),靶向 AR/ARV7 , 通过泛素-蛋白酶体途径 (UPP) 诱导 AR 和 ARV7 降解。AR Degrader-3 可直接与 AR 的配体结合域 (LBD) 和 N 端结构域 (NTD) 相互作。AR Degrader-3 能有效抑制野生型 AR (AR-WT)、AR 突变体和 ARV7 的转录活性。AR Degrader-3 可下调下游 AR 靶基因的 mRNA 和蛋白水平,从而克服由 ARV7 和 AR 点突变介导的抗雄激素耐药性。AR Degrader-3 可诱导 Enzalutamide (HY-70002) (ENZa) 耐药细胞凋亡 (apoptosis ),并增加裂解型 caspase-3 蛋白的水平。AR Degrader-3 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。
HY-168739
Topoisomerase
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
Survivin
Bcl-2 Family
IAP
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 17 (Compound 7h) 是一种 Topoisomerase I (Top1) 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 17 减少 DDX5,并逆转 DDX5 对 Top1 活性的锁定。Topoisomerase I inhibitor 17 诱导 Top1 介导的 DNA 损伤,促进 活性氧 (ROS) 产生。Topoisomerase I inhibitor 17 诱导凋亡 (减少抗凋亡蛋白 XIAP , Bcl-2 , Survivin 且增加促凋亡蛋白 Bax , γH2AX)。Topoisomerase I inhibitor 17 还阻止 G2/M 检查点的进展,诱导细胞周期阻滞。Topoisomerase I inhibitor 17 显著抑制结直肠癌细胞集落形成和细胞迁移的能力。Topoisomerase I inhibitor 17 有效减少人 PDX 肿瘤小鼠肿瘤。
HY-16658B
HY-16658BG
Caspase
Apoptosis
Cancer
Z-VAD-FMK 是一种泛半胱天冬酶抑制剂,也是一种 ICE 样蛋白酶抑制剂,它通过阻止 CPP32 加工成活性形式来抑制细胞凋亡。Z-VAD-FMK 的敏感性差异主要源于受体相互作用蛋白 1 (RIP1) 的差异表达。Z-VAD-FMK 通过降低体外生产的牛胚胎中 caspase-3 的活性来限制冷冻保存诱导的细胞凋亡 (apoptosis ) 。Z-VAD-FMK 在体外具有免疫抑制作用,能够抑制 T 细胞增殖,但并不阻断 caspase-8 和 caspase-3 的加工。Z-VAD-FMK 会导致活化 T 细胞内谷胱甘肽 (GSH) 水平降低,同时活性氧 (ROS) 水平升高。Z-VAD-FMK 的作用机制是通过消耗 GSH 来诱导氧化应激。Z-VAD-FMK 可用于急性胰腺炎的研究。
HY-19820A
Akt
Ser/Thr Protease
Apoptosis
MMP
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
NSC45586 sodium 是 PHLPP 的抑制剂 。NSC45586 sodium 靶向 PHLPP1 和 PHLPP2 的 PP2C 磷酸酶结构域,阻断 PHLPP 的磷酸酶活性,提高细胞核内 FOXO1 的表达水平,并降低 PHLPP1 的蛋白表达量。NSC45586 sodium 可激活 AKT 存活信号通路,增强 IGF-1 诱导的 AKT 活化,抑制基础状态下 AKT /ERK 的磷酸化。NSC45586 sodium 减少星形孢菌素诱导的神经元死亡,保留脊索细胞形态与 KRT19 表达,抑制细胞凋亡 (apoptosis ),提高髓核细胞活力与增殖能力,上调 ACAN /SOX9 的表达,并下调 MMP13 的表达。NSC45586 sodium 可与牛血清白蛋白 (bovine serum albumin ) 紧密结合,在雄性个体中对髓核的作用更为显著。NSC45586 sodium 可用于全脑缺血、椎间盘退变相关研究。
HY-N0837R
NSC17821 (Standard); NSC23880 (Standard)
Reference Standards
PI3K
Akt
mTOR
Autophagy
Apoptosis
Neurological Disease
Metabolic Disease
Cancer
黎芦碱 (标准品)
Veratramine (NSC17821; NSC23880) (Standard) 是 Veratramine (HY-N0837) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Veratramine (NSC17821; NSC23880) 是一种口服有效的 PI3K/Akt/mTOR 信号通路抑制剂及 SIGMAR1 调节剂。Veratramine 诱导肿瘤细胞自噬性凋亡 (autophagy ),阻滞细胞周期于 G0/G1 期,并抑制上皮-间质转化 (EMT) 相关蛋白减少肿瘤迁移。Veratramine 通过抑制 SIGMAR1 与 NMDAR 结合及 NMDAR Ser896 位点磷酸化,减轻神经病变模型中脊髓和坐骨神经病理损伤。Veratramine 具有抗肿瘤增殖、诱导凋亡 (apoptosis 、抑制炎症及神经保护活性,可用于肝癌、骨肉瘤等癌症及糖尿病周围神经病变的研究。
HY-128483R
HY-W089800
trans-2-Nonen-1-al
COX
Lipoxygenase
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
trans-2-Nonenal (trans-2-Nonen-1-al) 是一种内源性多不饱和脂肪酸过氧化产物,是 COX 和 12-LOX 抑制剂、凋亡 (Apoptosis ) 诱导剂。trans-2-Nonenal 也是人体分泌的恶臭化合物,其含量会随衰老而逐渐增加。trans-2-Nonenal 能抑制血小板膜结合型 PTPase 等多种酶的活性,优先在赖氨酸残基处共价修饰蛋白质形成免疫原性加合物,并调控血小板 Arachidonic acid (HY-109590) 代谢。trans-2-Nonenal 还具有显著的细胞毒性,能够降低角质形成细胞活力、促进其凋亡,并有效减少表皮模型的厚度与增殖细胞数量。trans-2-Nonenal 常被应用于血栓性、动脉粥样硬化性疾病以及肾腺癌等的研究。
HY-B0481R
HY-B0608
Antibiotic
Bacterial
Necroptosis
Apoptosis
Infection
氯己定二葡糖酸盐
Chlorhexidine digluconate (20% in water) 是一种口服有效、靶向微生物细胞膜的阳离子抗菌剂。Chlorhexidine digluconate (20% in water) 通过与细胞膜磷脂非特异性结合,破坏膜结构并诱导细胞内容物泄漏,对革兰氏阳性/阴性菌均具广谱杀菌活性。Chlorhexidine digluconate (20% in water) 可干扰膜通透性、导致蛋白质沉淀及能量代谢障碍,如快速抑制微生物生长并诱导细胞死亡 (坏死 (necroptosis ) 或凋亡 (apoptosis ))。
HY-B1145R
Reference Standards
Antibiotic
Bacterial
Necroptosis
Apoptosis
Infection
盐酸氯己定 (标准品)
Chlorhexidine dihydrochloride (Standard) 是 Chlorhexidine dihydrochloride (HY-B1145) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Chlorhexidine dihydrochloride 是一种口服有效、靶向微生物细胞膜的阳离子抗菌剂。Chlorhexidine dihydrochloride 通过与细胞膜磷脂非特异性结合,破坏膜结构并诱导细胞内容物泄漏,对革兰氏阳性/阴性菌均具广谱杀菌活性。Chlorhexidine dihydrochloride 可干扰膜通透性、导致蛋白质沉淀及能量代谢障碍,如快速抑制微生物生长并诱导细胞死亡 (坏死 (necroptosis ) 或凋亡 (apoptosis ))。
HY-B1248R
HY-N0667
HY-10029R
HY-108543
Phosphatase
Apoptosis
Cancer
NSC 95397 是一种有效选择性的 Cdc25 双特异性磷酸酶抑制剂 (Cdc25A、Cdc25B 以及 Cdc25C 的 Ki 值分别为 32、96、40 nM,人亚型 Cdc25A、人亚型 Cdc25C 以及 Cdc25B 的 IC50 值分别为 22.3、56.9、125 nM)。NSC 95397 抑制丝裂原活化蛋白激酶磷酸酶-1 (MKP-1) ,并通过 MKP-1 和 ERK1/2 途径抑制结肠癌细胞的增殖并诱导细胞凋亡。
HY-153356
Apoptosis
Cancer
MRT-2359 是一种有效、具有口服活性和选择性的 GSPT1 降解剂 (IC50 : >30 nM 且 <300 nM),能特异地诱导依赖于蛋白质翻译的细胞凋亡 (apoptosis )。MRT-2359 在多种癌症细胞系中表现出显著且优先的抗增殖活性,尤其在 MYC 驱动的细胞系中,例如高表达 N-Myc 或 L-Myc 的非小细胞肺癌 (NSCLC) 和小细胞肺癌 (SCLC)。MRT-2359 能抑制耐药的 NSCLC 和 SCLC 细胞的生长,可用于肿瘤研究。
HY-156094
HDAC
Histone Demethylase
Apoptosis
Cancer
JMJD3/HDAC-IN-1 (compound A5b) 是一种双重抑制剂,靶向含 Jumonji 结构域蛋白去甲基酶 3 (JMJD3) 和组蛋白去乙酰化酶 (HDAC1,IC50 =16 nM)。JMJD3/HDAC-IN-1 促进组蛋白 H3K27 的高甲基化和 H3K9 的高乙酰化,还裂解 caspase-7 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。JMJD3/HDAC-IN-1 可有效抑制癌细胞克隆、迁移和侵袭。
HY-156498
Ras
ERK
Raf
Ribosomal S6 Kinase (RSK)
AMPK
Apoptosis
PARP
Cancer
RMC-7977 是一种具有口服活性的三复合 RAS 抑制剂,可同时结合亲环蛋白 A (CYPA ) (Kd = 195 nM) 和 KRAS (G12V) (Kd = 292 μM),对 KRAS、NRAS 和 HRAS 三种 RAS 蛋白及其各种野生型和突变型变体具有广谱抑制活性。RMC-7977 通过抑制 ERK 、CRAF 和 RSK 磷酸化以及增加 PARP 剪切来诱导细胞凋亡 (Apoptosis ),可导致肿瘤消退,减少 KRASG12C 癌症模型的耐药性,并且在多种 RAS 癌症模型中具有良好的耐受性。
HY-161966
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-52 (compound 14d) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂,其 IC50 值为 191.1 nM。VEGFR-2-IN-52 可降低 p-VEGFR-2、MMP9、p-ERK1/2 和 p-MEK1 的蛋白表达。VEGFR-2-IN-52 具有细胞毒性。VEGFR-2-IN-52 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。VEGFR-2-IN-52 可提高细胞的 ROS 水平。
HY-167839
Apoptosis
Cancer
(R)-JAK2/STAT3-IN-1是一种GP130 D1结构域抑制剂,具有抗肿瘤活性。 (R)-JAK2/STAT3-IN-1能够抑制JAK2和STAT3的磷酸化。 (R)-JAK2/STAT3-IN-1对GP130蛋白的亲和力Kd 值为3.8 μM。 (R)-JAK2/STAT3-IN-1有效抑制肿瘤细胞的生存能力和迁移,并促进凋亡。
HY-175538
Deubiquitinase
YAP
MDM-2/p53
CDK
Apoptosis
Cancer
USP10-IN-4 是一种强效的泛素特异性蛋白酶 10 (USP10 ) 抑制剂,其 IC50 为 10.87 μM,Kd 为 365 nM。USP10-IN-4 可有效抑制 USP10 介导的下游蛋白 YAP 和 p53 的蛋白酶体降解,从而导致 p53 信号通路中 CDK4 的下调。USP10-IN-4 可促进肝癌细胞凋亡 (apoptosis ),抑制肝癌的发生和发展。USP10-IN-4 可用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。
HY-175733
RIO Kinase
Apoptosis
Cancer
CQ3196 是一种口服 RIOK2 抑制剂,Kd 值为 14 nM。CQ3196 能有效抑制 RIOK2 的 ATPase 活性,IC50 值为 72 nM。CQ3196 抑制胃癌细胞系的细胞增殖和集落形成,诱导 HGC-27 和 AGS 细胞凋亡 (apoptosis )。CQ3196 抑制 RIOK2 的下游信号通路,降低 mTOR 和 AKT 磷酸化,并且调节核糖体功能和蛋白质合成。CQ3196 抑制肿瘤生长,可用于胃癌的体内外研究。
HY-178939
EGFR
Akt
PERK
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
EGFR-IN-181 是一种具有口服活性,可穿透血脑屏障的强效 EGFRL858R/T790M/C797S 三重突变抑制剂 (IC50 = 1.32 nM) 。EGFR-IN-181 可抑制 EGFR 磷酸化 (p-EGFR) 及其下游信号蛋白 AKT (p-AKT) 和 ERK (p-ERK) 的磷酸化。EGFR-IN-181 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并导致 G2 期阻滞。EGFR-IN-181 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 和脑转移瘤的研究。
HY-181087
HY-N2000
HY-N6801
HY-143471
HY-120213
FAK
Src
PI3K
MMP
Apoptosis
Cancer
YH-306 是一种抗肿瘤剂。YH-306 通过 FAK 通路抑制结直肠肿瘤的生长和转移。 YH-306 显着抑制结直肠癌细胞的迁移和侵袭。YH-306 有效抑制不受抑制的增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。YH-306 抑制 FAK、c-Src、桩蛋白和 PI3K、Rac1 的激活以及 MMP2 和 MMP9 的表达。YH-306 还抑制肌动蛋白相关蛋白 (Arp2/3) 复合物介导的肌动蛋白聚合。
HY-12220
HY-W276819
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
PLK1-IN-9 (Compound M2) 一种 polo 样激酶 1 (PLK1 ) 抑制剂,抑制由 peptide 1010pT、cdc25c 和 PBIP 修饰的 PLK 蛋白,IC50 分别为 1.6、0.8 和 1.4 μM。PLK1-IN-9 抑制癌细胞 HeLa、HL60、SNU387/499、HepG2 的增殖,表现出细胞毒性并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PLK1-IN-9 抑制 HepG2 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-P99296
CNTO 95; Anti-Human CD51 Recombinant Antibody
Integrin
Apoptosis
Cancer
英妥木单抗
Intetumumab (CNTO 95) 是一种是一种靶向 αv 整合素的人源单克隆抗体,其 Kd 值为 1-24 nM。Intetumumab 通过高亲和力结合 αv 整合素,抑制其与细胞外基质蛋白 (如玻连蛋白、纤维连接蛋白) 的相互作用,从而阻断下游的黏着斑激酶信号通路,进而抑制肿瘤细胞的黏附、迁移、侵袭和血管内皮细胞的增殖,促进细胞凋亡 (apoptosis ),发挥抗肿瘤和抗血管生成作用。Intetumumab 可用于头颈癌、非小细胞肺癌及子宫浆液性乳头状癌的相关研究。
HY-P9976A
CD38
Apoptosis
Cancer
Isatuximab (anti-CD38) 是一种单克隆抗体,靶向跨膜受体和胞外酶 CD38,一种在血液系统恶性细胞,包括多发性骨髓瘤中高度表达的蛋白。Isatuximab (anti-CD38) 通过多种生物学机制具有抗肿瘤活性,包括抗体依赖性细胞介导的细胞毒性、补体依赖性细胞毒性、抗体依赖性细胞吞噬作用和无交联直接诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Isatuximab (anti-CD38) 还直接抑制 CD38 胞外酶活性,这与许多细胞功能有关。
HY-P10994
HY-W738281
HY-W001925
Apoptosis
NF-κB
c-Met/HGFR
Akt
MMP
Cancer
7-Methoxy-1-tetralone 是一种强效的抗肿瘤试剂。7-Methoxy-1-tetralone 抑制癌细胞增殖和迁徙,并诱导肝细胞癌细胞 (HCC) 凋亡 (apoptosis )。7-Methoxy-1-tetralone 能够降低 NF-κB、基质金属肽酶 2 (MMP2)/MMP9 和 p-AKT 的蛋白水平。7-Methoxy-1-tetralone 在裸鼠体内具有抗肿瘤活性,对体重和肝脾脏器指数没有影响。
HY-W009203
HY-W013699R
Reference Standards
Antibiotic
Bacterial
Necroptosis
Apoptosis
Infection
醋酸氯己定 (标准品)
Chlorhexidine diacetate (Standard) 是 Chlorhexidine diacetate (HY-W013699) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Chlorhexidine diacetate 是一种口服有效、靶向微生物细胞膜的阳离子抗菌剂。Chlorhexidine diacetate 通过与细胞膜磷脂非特异性结合,破坏膜结构并诱导细胞内容物泄漏,对革兰氏阳性/阴性菌均具广谱杀菌活性。Chlorhexidine diacetate 可干扰膜通透性、导致蛋白质沉淀及能量代谢障碍,如快速抑制微生物生长并诱导细胞死亡 (坏死 (necroptosis ) 或凋亡 (apoptosis ))。
HY-W017443
HY-157213
Apoptosis
PROTACs
FLT3
Cancer
LWY713 是一种 PROTAC 类 FLT3 降解剂 (DC50 =0.64 nM),以 cereblon 和蛋白酶体依赖性方式选择性诱导 FLT3 降解。LWY713 抑制细胞增殖,并诱导 MV4-11 细胞 G0/G1 期停滞和凋亡 (apoptosis )。LWY713 在 MV4-11 异种移植模型中表现出有效的体内抗肿瘤活性。LWY713 由靶蛋白配体 (red part) Gilteritinib (HY-12432)、E3 连接酶配体 (blue part) Lenalidomide-F (HY-W039233) 和 PROTAC linker (black part) Glycolic acid (HY-W015967) 组成。其中 E3 连接酶配体和 linker 可组成 Lenalidomide-Glycolic acid (HY-169373);靶蛋白配体的活性对照为:Naproxen Gilteritinib (HY-169374)。
HY-181062
HSP
Apoptosis
Autophagy
ULK
RIP kinase
CDK
Cancer
VWK147 是一种第二代 HSP90 C-末端结构域 (CTD) 抑制剂。VWK147 作用于 CTD 二聚化界面,阻止 HSP90 CTD 二聚化,破坏共伴侣蛋白 PPID 与 HSP90 CTD 的结合,并抑制依赖于二聚化的 HSP90 潜在功能。VWK147 降低 HSP90 客户蛋白 ULK1 、RIPK1 和 CDK4 的蛋白水平,且不诱导热休克反应。VWK147 在 Cisplatin (HY-17394) 敏感和耐药的尿路上皮癌细胞中诱导细胞死亡,包括凋亡 (apoptosis )。VWK147 诱导 LC3-II 积累,抑制自噬体-溶酶体融合以阻断经典自噬 (autophagy ),并诱导不依赖于 ULK1 和 PIK3C3 复合物的非经典 LC3 脂化。VWK147 可用于尿路上皮癌的研究。
HY-181673
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
PARP
Cancer
ICD inducer-2 是一种免疫原性细胞死亡诱导剂。ICD inducer-2 结合微管蛋白 (tubulin ) 上的秋水仙碱结合位点,从而抑制微管蛋白聚合。ICD inducer-2 在多种癌细胞系中展现出广谱抗增殖活性。ICD inducer-2 抑制细胞迁移,引发 G2/M 期阻滞并诱导凋亡 (apoptosis )。ICD inducer-2 促进 CD4+ 和 CD8+ T 细胞浸润至肿瘤微环境。ICD inducer-2 下调抗凋亡蛋白 Bcl-2 ,上调促凋亡蛋白 Bax 和 Bim-1 ,并提高剪切型 caspase 3 、剪切型 caspase 9 以及剪切型 PARP 的水平。ICD inducer-2 可克服异种移植模型中的紫杉醇耐药性,实现肿瘤生长抑制。ICD inducer-2 可用于癌症相关研究,例如肺癌。
HY-182470
CDK
AG-012986 (dihydrochloride) 是一种泛 CDK 抑制剂,其针对 CDK1 的 Ki 值为 44 nM,针对 CDK4 的 Ki 值为 9.2 nM,针对 CDK2 的 Ki 值为 94 nM;针对 CDK5 的 IC50 值为 22 nM,针对 CDK9 的 IC50 值为 4 nM。AG-012986 (dihydrochloride) 通过靶向 p38 丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK ) 通路中的上游激酶并损害细胞存活,从而诱导 T 细胞凋亡 (apoptosis )。AG-012986 (dihydrochloride) 可诱导细胞周期阻滞、视网膜母细胞瘤蛋白低磷酸化,并降低 Ki -67 的表达。AG-012986 (dihydrochloride) 可在肿瘤细胞中发挥抗增殖活性,在人源异种移植模型中展现抗肿瘤功效,同时会引发视网膜毒性、外周神经毒性以及免疫细胞毒性。AG-012986 (dihydrochloride) 可用于结肠癌、非小细胞肺癌、肺癌、乳腺癌、卵巢肿瘤、胰腺癌、骨肉瘤、淋巴瘤、白血病及视网膜毒性的相关研究。
HY-N1989
HY-119715
CDK
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
AG-012986 是一种泛 CDK 抑制剂,其针对 CDK1 的 Ki 值为 44 nM,针对 CDK4 的 Ki 值为 9.2 nM,针对 CDK2 的 Ki 值为 94 nM;针对 CDK5 的 IC50 值为 22 nM,针对 CDK9 的 IC50 值为 4 nM。AG-012986 通过靶向 p38 丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK ) 通路中的上游激酶并损害细胞存活,从而诱导 T 细胞凋亡 (apoptosis )。AG-012986 可诱导细胞周期阻滞、视网膜母细胞瘤蛋白低磷酸化,并降低 Ki -67 的表达。AG-012986 可在肿瘤细胞中发挥抗增殖活性,在人源异种移植模型中展现抗肿瘤功效,同时会引发视网膜毒性、外周神经毒性以及免疫细胞毒性。AG-012986 可用于结肠癌、非小细胞肺癌、肺癌、乳腺癌、卵巢肿瘤、胰腺癌、骨肉瘤、淋巴瘤、白血病及视网膜毒性的相关研究。
HY-B0515
BM-210955; RPR-102289A
Apoptosis
Metabolic Disease
Cancer
伊班膦酸钠一水合物
Ibandronate Sodium Monohydrate (BM-210955; RPR-102289A) 是一种口服有效、选择性的法尼基焦磷酸合酶 (FPP synthase ) 的抑制剂。Ibandronate Sodium Monohydrate 可阻断甲羟戊酸途径抑制小 GTP 酶 (如 RAS、RHO 家族蛋白) 的异戊二烯化修饰,诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制骨吸收。Ibandronate Sodium Monohydrate 抑制肿瘤细胞增殖 (如 ER+ 乳腺癌细胞)、促进促凋亡基因 FAS 表达,并可与抗雌激素化合物产生协同抗肿瘤效应。Ibandronate Sodium Monohydrate 用于骨质疏松、骨转移性肿瘤 (如乳腺癌骨转移) 的研究。
HY-E70527
Ser/Thr Protease
Inflammation/Immunology
蛋白酶3(PR3),人中性粒细胞
Proteinase 3 (PR3), Human Neutrophil 是中性粒细胞分泌的丝氨酸蛋白酶。Proteinase 3 (PR3), Human Neutrophil 与磷脂酰丝氨酸结合,影响细胞凋亡和炎症信号通路。Proteinase 3 (PR3), Human Neutrophil 与 CD31/CD177 相互作用,促进中性粒细胞的跨内皮迁移。Proteinase 3 (PR3), Human Neutrophil 与中性粒细胞胞外陷阱 (NET) 结合,降解抗菌肽前体,参与免疫防御。Proteinase 3 (PR3), Human Neutrophil 降解基质蛋白,激活促炎细胞因子,诱导粘液产生,从而调节炎症反应。
HY-103490
EDHS-206
MAP3K
Apoptosis
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Takinib (EDHS-206) 是一种有效且选择性的 TAK1 抑制剂 (IC50 =9.5 nM),比 IRAK4 (IC50 =120 nM) 和 IRAK1 (IC50 =390 nM) 作用强 1.5 log 倍。Takinib 是一种TAK1自磷酸化的抑制剂,在 ATP 结合口袋内非竞争性结合。在类风湿关节炎和转移性乳腺癌细胞模型中,Takinib 诱导 TNF-α 刺激的细胞凋亡 (apoptosis )。Takinib 也是恶性疟原虫蛋白激酶 9 (Pf PK9 ) 的抑制剂 (KD(app) of 0.46 nM)。
HY-113366
PGJ2
Prostaglandin Receptor
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
前列腺素J2
Prostaglandin J2 (PGJ2) 是前列腺素 D2 (PGD2; HY-101988) 的一种内源性代谢物,是一种有效的 PGD2 受体 (DP ) 激动剂,对 hDP 和 hCRTH2 的 Ki 分别为 0.9 nM 和 6.6 nM。Prostaglandin J2 刺激细胞内环 AMP 的产生,EC50 值为 1.2 nM。Prostaglandin J2 诱导氧化应激和神经细胞凋亡。Prostaglandin J2 诱导泛素化 (Ub) 蛋白的积累/聚集。Prostaglandin J2 具有高度神经毒性,可导致许多神经退行性疾病,包括阿尔茨海默病 (AD) 和帕金森病 (PD)。
HY-113438
HY-114162B
SNDX-50469 mesylate
Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
Cancer
VTP50469 mesylate 是一种、强效且选择性的 Menin-MLL1 抑制剂,可有效靶向 MLL 重排和 NPM1c+ 白血病。VTP50469 mesylate 选择性杀死具有 MLL 重排和 NPM1c+ 突变的细胞系。VTP50469 mesylate 从蛋白质复合物中取代 Menin,并抑制 MLL 在特定基因上的染色质占有率,从而导致基因表达、分化和细胞凋亡发生显著变化。VTP50469 mesylate 在患者来源的 MLL-r 急性髓细胞白血病和 MLL-r 急性淋巴细胞白血病异种移植模型中显示出白血病负担的显著降低,一些小鼠在抑制后一年多内仍无病。
HY-155051
Apoptosis
Histone Methyltransferase
Cancer
Antiproliferative agent-25 (Compound 3s4) 是一种选择性的 PRMT5 抑制剂 (IC50 : 0.11 μM)。Antiproliferative agent-25 上调 hnRNP E1 蛋白水平。Antiproliferative agent-25 与 SAM 和 PRMT5 的 E444 残基形成氢键相互作用。Antiproliferative agent-25 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和抑制细胞迁移来抑制 A549 细胞增殖。Antiproliferative agent-25 在人和大鼠肝微粒体中具有高清除率,T1/2 仅为 21.8 和 4.7 分钟。
HY-176451
CDK
Cancer
CDK9 degrader-1 (Compound AZ-9) 是一种选择性 CDK9 降解剂 (DC50 : 0.4073 µM)。CDK9 degrader-1 可募集 ATG101 启动自噬-溶酶体途径,并通过募集 LC3 形成自噬体,然后 LC3 与溶酶体融合降解 CDK9 及其伴侣蛋白 Cyclin T1 (DC50 : 1.215 µM)。CDK9 degrader-1 可诱导 caspase 3 介导的细胞凋亡 (Apoptosis )。CDK9 degrader-1 在小鼠 HCT116 异种移植模型中具有抗肿瘤活性。
HY-179633
CDK
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Bcl-2 Family
IAP
Cancer
ZLMT-72 是一种口服有效的双重 CDK2 和 CDK9 抑制剂,其 IC50 值分别为 0.741 nM 和 1.03 nM。ZLMT-72 在激酶谱分析和胆碱酯酶抑制活性方面均表现出良好的选择性。ZLMT-72 对结直肠癌 (CRC) 细胞系 HCT116 具有显著的抗增殖作用 (GI50 < 0.1 nM)。ZLMT-72 通过抑制视网膜母细胞瘤蛋白和 RNA 聚合酶 II (RNA polymerase II ) 的磷酸化诱导细胞凋亡 (apoptosis ),从而下调抗凋亡蛋白 (Mcl-1 和 XIAP) 的表达。ZLMT-72 可用于结直肠癌 (CRC) 的研究。
HY-180172
Trk Receptor
Apoptosis
Cancer
TRK-IN-33 是一种 TRK 抑制剂。TRK-IN-33 展现出优异的 TRKAG667C 降解能力 (DC50 = 24.69 nM;Dmax > 90%) 同时不影响野生型蛋白。TRK-IN-33 对携带 NTRK1G667C 的 Ba/F3-LMNA-NTRK1G667C 细胞具有抗增殖活性,IC50 值为 2.48 nM。TRK-IN-33 能在体内有效抑制肿瘤生长,诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis ) 且无明显毒性。TRK-IN-33 可用于 NTRK 融合阳性癌症的研究。
HY-180190
Microtubule/Tubulin
Bcl-2 Family
MDM-2/p53
CDK
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-85 (Compound C21) 是一种微管蛋白聚合抑制剂 (IC50 值为 1.59 μM),靶向秋水仙碱结合位点。Tubulin polymerization-IN-85 可导致癌细胞 G2/M 期阻滞并诱导凋亡 (apoptosis )。Tubulin polymerization-IN-85 能下调 Bcl-2 、Bcl-xl 、Mcl-1 、Cyclin B1 、cdc25 、cdc2 蛋白表达,并上调 P53 、P21 、Bad 和 Bax 的水平。Tubulin polymerization-IN-85 可用于癌症研究,如宫颈癌。
HY-180618
MDM-2/p53
Apoptosis
Bcl-2 Family
Wnt
Cancer
p53 DUBTAC modulator-1 (Compound A1) 是一种 p53 Y220C DUBTAC 调节剂 (Kd = 12.09 µM)。p53 DUBTAC modulator-1 能有效重新激活突变 p53 Y220C 并使其去泛素化。p53 DUBTAC modulator-1 可上调 p53 Y220C 蛋白水平。p53 DUBTAC modulator-1 可诱导凋亡 (Apoptosis ),降低 Bcl-2 水平,并抑制 Wnt 信号通路。p53 DUBTAC modulator-1 对肝癌具有抗癌活性。
HY-182003
Akt
Cancer
Anticancer agent 308 (compound 3s) 是一种具有抗肿瘤活性的 AKT 抑制剂。Anticancer agent 308 可降低总 AKT 蛋白水平,从而抑制促存活的 PI3K/AKT 信号通路。Anticancer agent 308 可诱导细胞凋亡、会破坏线粒体膜电位、促进线粒体中活性氧 (ROS) 累积、诱导细胞周期阻滞。Anticancer agent 308 可抑制癌细胞迁移。Anticancer agent 308 可用于乳腺癌、肺腺癌、宫颈癌、前列腺癌、肝细胞癌的相关研究。
HY-182288
STAT
Apoptosis
Cancer
YN11 是一种 STAT3 抑制剂 (Kd =11.9 μM)。YN11 可直接结合 STAT3 的 SH2 结构域,抑制 STAT3 的磷酸化,并降低下游靶蛋白的表达。YN11 可诱导前列腺癌细胞发生细胞周期阻滞、促进细胞凋亡 (apoptosis )、抑制细胞侵袭与迁移。YN11 可抑制前列腺癌异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。YN11 不会导致异种移植小鼠出现明显体重下降或主要器官的显著组织病理学改变。YN11 可用于前列腺癌的相关研究。
HY-182447
DL111-IT
CDK
Apoptosis
Endocrinology
Cancer
Contragestazol (DL111-IT) 是一种非激素类抗生育剂。Contragestazol 可降低 Cyclin D1 和 CDK4 的表达,增加总视网膜母细胞瘤蛋白 (pRb ) 的表达,并降低过度磷酸化的 pRb 水平。Contragestazol 可诱导 G0 /G1 期细胞周期阻滞。Contragestazol 通过诱导黄体细胞凋亡 (Apoptosis ) 及降低子宫内多胺水平,从而抑制胚胎发育。Contragestazol 对前列腺癌、 S180 肿瘤和 H22 肿瘤具有抗肿瘤活性。Contragestazol 在动物体内表现出极强的终止早期妊娠活性。
HY-18707
Ras
Apoptosis
Cancer
K-Ras(G12C) inhibitor 12 是一种 K-Ras(G12C) 不可逆抑制剂。K-Ras(G12C) inhibitor 12 可改变 K-Ras 核苷酸结合偏好、阻断其与效应蛋白相互作用。K-Ras(G12C) inhibitor 12 在含 G12C 突变的肺癌细胞系中能降低细胞活力、诱导凋亡 (apoptosis )。K-Ras(G12C) inhibitor 12 具有抗肿瘤的活性。
HY-N0818
Calenduloside F
Keap1-Nrf2
Infection
Metabolic Disease
Endocrinology
Cancer
竹节人参皂苷 IVA
Chikusetsusaponin IVa 是一种口服活性的蛋白激酶激活剂。Chikusetsusaponin IVa 与 YAP 结合,其 KD 值为 0.388 mM。Chikusetsusaponin IVa 可降低炎症介质 (IL-6 、IL-10 、COX-2 ) 表达和 NO 产生,促进 ROS 生成,诱导 (Apoptosis ),抑制 MAPK 、TAZ ,并调节 Nrf2 和 JAK/STAT 。Chikusetsusaponin IVa 具有抗 H9N2 AIV 病毒和抗子宫内膜癌活性。Chikusetsusaponin IVa 具有抗炎、保肝和骨保护作用。
HY-N2078R
HY-N7045R
Reference Standards
Androgen Receptor
Apoptosis
CDK
Caspase
PSMA
Cancer
异水飞蓟宾B (标准品)
Isosilybin B (Standard) 是 Isosilybin B (HY-N7045) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Isosilybin B 是一种黄酮木脂素。Isosilybin B 可从 Silybum marianum 中分离得到。Isosilybin B 可以调节细胞周期相关蛋白 (例如减少 cyclins (D3, D1, A, E)、Cdk4 、Cdk2 、Cdc25A ),并激活 Caspases (Caspase-9 和Caspase-3 )。Isosilybin B 可以促进凋亡 (Apoptosis ),减少雄激素受体 (AR ) 和 PSA 。Isosilybin B 对前列腺癌具有抗癌活性。
HY-N8210
HY-136065
HY-138844
HY-144707
Apoptosis
VEGFR
MMP
PTEN
Cancer
AK-778-XXMU 是一种有效的 DNA 结合抑制剂 2 (ID2 ) 拮抗剂,其 KD 值为 129 nM。AK-778-XXMU 能够抑制胶质瘤细胞系的迁移和侵袭,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并表现出显著的抑癌作用。AK-778-XXMU 抑制 ID2-KDR 信号轴,从而下调下游血管生成因子 (VEGFA ) 和侵袭相关蛋白 (MMP2/9 ),并上调肿瘤抑制因子 (PTEN )。AK-778-XXMU 可用于胶质瘤的研究。
HY-145260
HY-145729
AZD9150
STAT
Apoptosis
Cancer
Danvatirsen (AZD9150) 是一种靶向 STAT3 的反义寡核苷酸。Danvatirsen 可降低白血病细胞系的活力并促进其凋亡 (Apoptosis )。Danvatirsen 抑制内源性 STAT3 及其下游靶基因的表达,并降低神经母细胞瘤、淋巴瘤细胞增殖能力与成瘤性。Danvatirsen 在神经母细胞瘤、淋巴瘤、非小细胞肺癌小鼠模型中的肿瘤生长速率抑制肿瘤生长。Danvatirsen 在表皮样癌小鼠模型中实现 STAT3 mRNA 及蛋白耗竭。 Danvatirsen 可用于淋巴瘤、骨髓增生异常综合征、急性髓系白血病、神经母细胞瘤及非小细胞肺癌的相关研究。
HY-149250
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
MDMX/MDM2-IN-2 是一种有效的 p53-MDM2/MDMX 双重抑制剂,对 MDM2 和 MDMX 的 Ki 分别为 0.23 μM 和 2.45 μM。MDMX/MDM2-IN-2 抑制 p53 和 MDM2 蛋白的结合。MDMX/MDM2-IN-2 恢复 p53 的功能并使细胞周期停滞和细胞凋亡。MDMX/MDM2-IN-2 抑制细胞迁移和侵袭,具有抗肿瘤活性。
HY-149522
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
BCL6-IN-10 (Compound WK499) 是一种 BCL6 抑制剂。BCL6-IN-10 扰乱 BCL6 与 SMRT 蛋白的结合。BCL6-IN-10 诱导细胞凋亡 (apoptosis )、细胞周期停滞和 DNA 损伤。BCL6-IN-10 抑制 AML 细胞增殖 (对 OCl-AML3、THP1、MOLM13、HL60, KG1, NB4 细胞的 IC50 s 分别为 0.91、1.63、1.026、7.42、0.87、0.85 μM)。
HY-121672
PI3K
Akt
Apoptosis
Cancer
PI3K-IN-7 (Compound C96) 是一种 PI3K 抑制剂。PI3K-IN-7 抑制 AKT 的磷酸化和 AKT 下游蛋白的激活。PI3K-IN-7 诱导肿瘤细胞凋亡 (Apoptosis )。PI3K-IN-7 对正常细胞的毒性较低。PI3K-IN-7 可用于急性和慢性白血病、多发性骨髓瘤、淋巴瘤的研究。
HY-123577
Histone Demethylase
Apoptosis
Cancer
TPC-144 是一种 LSD1/KDM1A 抑制剂。TPC-144 抑制 LSD1 后会导致 DNMT1 蛋白水平降低,引发 LINE-1 元件的低甲基化,与 Decitabine (HY-A0004) (一种 DNMT 抑制剂) 可产生协同效应,共同促进 DNA 去甲基化,进而诱导白血病细胞分化和凋亡 (apoptosis )。TPC-144 急在性髓系白血病 (AML) 模型中也展示了抗肿瘤功效。TPC-144 可用于研究 AML。
HY-168492
Ferroptosis
EGFR
TrxR
Apoptosis
Cancer
TrxR/EGFR-IN-1 (Compound L1Au2) 是一种 TrxR/EGFR 抑制剂。TrxR/EGFR-IN-1 对吉非替尼 (HY-50895) 敏感和耐药的肺癌均具有活性,能有效抑制肿瘤增殖,促进细胞凋亡 (apoptosis )。TrxR/EGFR-IN-1 通过自噬溶酶体和蛋白酶体途径促进 GPX4 蛋白降解,导致铁死亡 (ferroptosis )。此外,TrxR/EGFR-IN-1 还能诱导内质网应激并触发免疫原性细胞死亡。TrxR/EGFR-IN-1 可用于吉非替尼 (HY-50895) 耐药肺癌的研究。
HY-170669
PROTACs
CRM1
Apoptosis
NF-κB
Cancer
PROTAC XPO1 degrader-1 (Compound 2c) 是一种 XPO1 降解剂。PROTAC XPO1 degrader-1 具有抗细胞增殖作用,还能诱导细胞凋亡 (Apoptosis ),抑制 NF-κB 活性,并导致细胞周期阻滞于 G1 期。PROTAC XPO1 degrader-1 可以用于血液系统恶性肿瘤的研究 (粉色: 靶蛋白配体 (HY-170672); 黑色: Linker (HY-W010525); 蓝色: E3 连接酶配体 (HY-170671); E3 连接酶配体-Linker 偶联物 (HY-170673))。
HY-170929
Bcl-2 Family
Cytochrome P450
Apoptosis
Caspase
Cancer
EMT inhibitor-3 (compound 11i) 是一种上皮-间质转化 (EMT) 抑制剂。EMT inhibitor-3 抑制神经母细胞瘤 SK-N-SH 细胞的 IC50 值为 2.5 μM。EMT inhibitor-3 抑制 SK-N-SH 细胞的增殖、迁移和侵袭。EMT inhibitor-3 通过增加 Bax/Bcl-2 蛋白表达比例,促进细胞色素 (Cytochrome C ( HY-125857)) 从线粒体释放,并激活 caspase 9 和 caspase 3 ,从而诱导线粒体介导的内源性肿瘤细胞凋亡 (Apoptosis )。EMT inhibitor-3 可用于癌症研究。
HY-171808
Androgen Receptor
PROTACs
Apoptosis
Cancer
ITRI-90 是一种口服活性的雄激素受体 (AR ) PROTAC 降解剂。ITRI-90 通过泛素-蛋白酶体系统有效降解全长 AR (AR-FL) 及其剪接变异体 AR-V7 蛋白,从而抑制 AR 转录活性及其靶基因表达。ITRI-90 能显著抑制前列腺癌细胞的增殖 (包括 Enzalutamide 耐药细胞) 并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。ITRI-90 表现出良好的药代动力学特性,并在体内显示出强大的抗肿瘤功效。ITRI-90 可用于前列腺癌的相关研究。
HY-172609
HY-174137
Apoptosis
FLT3
Cancer
FLT3-IN-31 (compound 10q) 是一种有效的 FLT3 抑制剂,对 FLT3 和 FLT3-D835Y 的IC50 值分别为0.16 nM和2.4 nM。FLT3-IN-31具有抗增殖活性。FLT3-IN-31 可降低 p-FLT3、P-STAT5 和 P-ERK 的蛋白表达。FLT3-IN-31 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并使细胞周期停滞于G1期。FLT3-IN-31 具有抗肿瘤活性。
HY-174367
RUNX
Apoptosis
Cancer
RUNX1/ETO-IN-1 是一种靶向 RUNX1-ETO 致癌融合蛋白的抑制剂,特异性作用于 NHR2 寡聚化结构域。RUNX1/ETO-IN-1 直接与 NHR2 结合 (KD,app = 39 μM)。RUNX1/ETO-IN-1 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和促进分化,在 RUNX1/ETO 易位型急性髓系白血病 (AML) 细胞中发挥抗白血病活性。RUNX1/ETO-IN-1 在生理 pH 条件下基本不带电荷,因此具有优异的细胞膜渗透性。
HY-W181530
Molecular Glues
CDK
Apoptosis
Ligands for E3 Ligase
Cancer
NCT02 是一种基于 E3 泛素连接酶 DDB1 的、靶向 CDK12 及其结合伴侣 CCNK 的分子胶 (Molecular Glues ) 降解剂。NCT02 触发 CCNK 的泛素化和蛋白酶体降解,进而下调 CDK12 蛋白水平并抑制其下游信号通路。NCT02 可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )、阻滞细胞周期,并选择性抑制携带 TP53 缺陷或属于共识分子亚型 CMS4 的结直肠癌细胞增殖。NCT02 在体外和体内模型中显示出抑制肿瘤生长的潜力。
HY-P11115
HY-Y0396R
HY-N0559
HY-N15378
IAP
Bcl-2 Family
COX
TNF Receptor
Caspase
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
β-carotene-15,15ʹ-epoxide 是一种具有促凋亡 (Apoptosis ) 和抗肿瘤作用的 XIAP 拮抗剂,可从 Spondias mombin 叶中被发现。在 DMBA (HY-W011845) 诱导的乳腺癌大鼠模型中,β-carotene-15,15ʹ-epoxide 通过与凋亡抑制蛋白 XIAP 的 BIR3 结构域结合,阻断其与 caspase-9 的相互作用,从而诱导肿瘤细胞凋亡。同时,β-carotene-15,15ʹ-epoxide 可显著下调肿瘤组织中 BCL-2 、COX-2 和 TNF-α 的表达,降低 MDA 水平,提升 catalase 活性,并调节血清中 LDH、ALP、ALT 等多项生化指标,展现出良好的抗氧化、抗炎和代谢保护功能。β-carotene-15,15ʹ-epoxide 可用于炎症相关疾病及乳腺癌等肿瘤疾病的研究。
HY-B0764
HY-B0764A
Dibutyryl cAMP (hemicalcium); DBcAMP (hemicalcium)
PKA
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Neurological Disease
Cancer
二丁酰环磷腺苷钙
Bucladesine (Dibutyryl cAMP; DBcAMP) hemicalcium 是一种可透过细胞膜的 3′,5′-环腺苷酸 (cAMP) 类似物。Bucladesine 可通过提高细胞内 cAMP 水平,选择性激活 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA )。Bucladesine 可显著减轻 MDMA 诱导的海马线粒体 ROS 生成增加、线粒体外膜损伤、细胞色素 c 释放以及海马 ADP/ATP 比值升高,从而改善空间学习和记忆障碍。Bucladesine 具有镇痛和抗炎作用。Bucladesine 可抑制癌细胞增殖、诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Bucladesine 可用于神经系统疾病、癌症、炎症相关研究。
HY-B0764B
HY-N0695
HY-N0754
HY-N0757
HY-N0763
HY-107738
Z/E-Guggulsterone
Apoptosis
JNK
Akt
Caspase
FXR
Autophagy
Cancer
香胶甾酮
Guggulsterone 是一种植物甾醇,来自 Commiphora wightii 树的树胶脂。 Guggulsterone 通过下调抗细胞凋亡 (apoptosis ) 基因产物 (IAP1,xIAP,Bfl-1/A1,Bcl-2,cFLIP,survivin ),调节细胞周期蛋白 (cyclin D1,c-Myc ),激活 caspases,JNK ,抑制 Akt ,抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。Guggulsterone 通过调节几种转录因子介导基因表达,包括 NF-κB,STAT3,C/EBPα,雄激素受体 (androgen receptor) 和糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptors) 。Guggulsterone,一种FXR 拮抗剂,其对 (-)-(E)-Guggulsterone (HY-N7781) 和 (Z)-Guggulsterone (HY-110066) 的 IC50 分别为 24.06 μM 和 39.0 5μM。
HY-153713
PROTACs
c-Myc
Apoptosis
Cancer
MYC-RIBOTAC 是一种核糖核酸酶靶向降解剂 (ribonuclease-targeting chimera , RIBOTAC ),靶向 MYC 内部核糖体进入位点 internal ribosome entry site (IRES) 。 MYC-RIBOTAC 含有一个 MYC mRNA 结合组分和一个具有募集和局部激活 RNA 酶 L1 作用的小分子。MYC-RIBOTAC 降低 MYC 的 mRNA 和蛋白表达水平,诱导细胞凋亡(apoptosis ),可用于抗肿瘤研究。MYC-RIBOTAC 由 pre-miR-155 结合剂 Anticancer agent 167 (HY-156839)、RNA 结合剂 NCI-B16 (HY-156215) 和 Linker Amino-PEG4-alcohol (HY-W008005) 组成。
HY-155050
Apoptosis
Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5-IN-31 (Compound 3m) 是一种选择性的 PRMT5 抑制剂 (IC50 : 0.31 μM)。PRMT5-IN-31 上调 hnRNP E1 蛋白水平。PRMT5-IN-31 占据 PRMT5 的底物位点并与氨基酸残基形成必要的相互作用。PRMT5-IN-31 通过诱导细胞凋亡 apoptosis 和抑制细胞迁移来抑制 A549 细胞增殖。PRMT5-IN-31 在人肝微粒体上具有较高的代谢稳定性 (T1/2 : 132.4 分钟)。
HY-160777
Galeterone 3β-imidazole
Molecular Glues
Androgen Receptor
MNK
Apoptosis
Cancer
VNPP433-3β (Galeterone 3β-imidazole) 是一种口服有效的分子胶 (molecular glue ) 降解剂,可靶向降解雄激素受体 (AR ) 及其剪接变体 (AR-Vs ) 和与 MAP 激酶相互作用的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Mnk1/2 。VNPP433-3β 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。VNPP433-3β 抑制异种移植小鼠模型中 CWR22Rv1 肿瘤生长。VNPP433-3β 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
HY-160777A
Galeterone 3β-imidazole dihydrochloride
Molecular Glues
Androgen Receptor
MNK
Apoptosis
Cancer
VNPP433-3β (Galeterone 3β-imidazole) dihydrochloride 是一种口服有效的分子胶 (molecular glue ) 降解剂,可靶向降解雄激素受体 (AR ) 及其剪接变体 (AR-Vs ) 和与 MAP 激酶相互作用的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Mnk1/2 。VNPP433-3β dihydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。VNPP433-3β dihydrochloride 抑制异种移植小鼠模型中 CWR22Rv1 肿瘤生长。VNPP433-3β dihydrochloride 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
HY-160777B
Galeterone 3β-imidazole hydrochloride
Molecular Glues
Androgen Receptor
MNK
Apoptosis
Cancer
VNPP433-3β (Galeterone 3β-imidazole) hydrochloride 是一种口服有效的分子胶 (molecular glue ) 降解剂,可靶向降解雄激素受体 (AR ) 及其剪接变体 (AR-V s) 和与 MAP 激酶相互作用的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Mnk1/2 。VNPP433-3β hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。VNPP433-3β hydrochloride 抑制异种移植小鼠模型中 CWR22Rv1 肿瘤生长。VNPP433-3β hydrochloride 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
HY-161329
HY-16138
CG-200745
HDAC
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
Ivaltinostat (CG-200745) 是一种口服有效的泛 HDAC 抑制剂,具有异羟肟酸部分,可在催化袋底部结合锌。Ivaltinostat 抑制组蛋白 H3 和微管蛋白的脱乙酰作用。Ivaltinostat 诱导 p53 的积累,促进 p53 依赖性反式激活,并增强 MDM2 和 p21 (Waf1/Cip1) 蛋白的表达。Ivaltinostat 可增强 Gemcitabine 耐药细胞对 Gemcitabine (HY-16138) 和 5-Fluorouracil (5-FU; HY-90006) 的敏感性。Ivaltinostat 诱导凋亡并具有抗肿瘤作用。
HY-176171
Microtubule/Tubulin
Hippo (MST)
YAP
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-79 (Compound C20) 是一种微管聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂。Tubulin polymerization-IN-79 对食管癌细胞 (例如 KYSE450,IC50 =0.36 μM;EC-109,IC50 =0.63 μM) 具有显著的抗增殖活性。Tubulin polymerization-IN-79 在食管癌细胞中占据秋水仙碱结合位点,破坏微管网络的完整性,激活 Hippo 信号通路,下调致癌蛋白 YAP 的表达,诱导 G2/M 期停滞和凋亡 (apoptosis )。Tubulin polymerization-IN-79 有望用于食管癌的研究。
HY-177306
Dynamin
Cancer
Opitor-0 是一种强效且选择性的线粒体动力相关蛋白视神经萎缩蛋白 1 (OPA1 ) 鸟苷三磷酸酶 (GTPase ) 抑制剂,其 IC50 值为 3 μM。Opitor-0 可诱导线粒体碎片化和嵴重塑,破坏 OPA1 寡聚物的稳定性,并显著促进细胞色素 c 的释放,诱导凋亡 (apoptosis )。Opitor-0 与 Bcl-2 抑制剂 ABT-737 (HY-50907) 和 Venetoclax (HY-15531) 具有协同抗肿瘤作用。Opitor-0 可用于对 Bcl-2 抑制剂耐药的恶性肿瘤研究,例如三阴性乳腺癌 (TNBC)。
HY-178367
Phosphatase
Apoptosis
Caspase
PARP
Cancer
PFKFB4-IN-1 是一种高效且选择性的 ATP 竞争性 PFKFB4 抑制剂 (IC50 = 4.50 μM),可降低细胞内 PFKFB4 蛋白水平。PFKFB4-IN-1 对 PFKFB1/4 和 PFKFB3/4 亚型的选择性超过 12 倍。PFKFB4-IN-1 可抑制癌细胞增殖、诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制细胞迁移。PFKFB4-IN-1 可抑制 MDA-MB-231 异种移植小鼠模型中肿瘤生长。PFKFB4-IN-1 可用于乳腺癌、肺癌和肝癌的相关研究。
HY-179098
Raf
c-Met/HGFR
Pim
EGFR
VEGFR
Apoptosis
Cancer
Multi-target kinase-IN-8 (3d) 是一种抗癌剂。Multi-target kinase-IN-8 对多种蛋白激酶 (B-Raf V600E (IC50 = 0.078 µg/mL)、c-Met (IC50 = 0.405 µg/mL)、Pim-1 (IC50 = 1.053 µg/mL)、EGFR WT (IC50 = 0.177 µg/mL)、VEGFR-2 (IC50 = 0.275 µg/mL)) 表现出抑制活性。Multi-target kinase-IN-8 能诱导细胞周期阻滞并促进早期和晚期凋亡 (apoptosis ) 。Multi-target kinase-IN-8 常用于癌症的研究。
HY-180809
PARP
Cancer
YCH3292, YCH189 (HY-155993) 的衍生物,是一种强效、选择性且具有口服活性的 PARP1/2 抑制剂,其 IC50 值均小于 0.001 nM。YCH3292 能够提高 PARP-DNA 复合物的稳定性。YCH3292 表现出强大的抗增殖活性。YCH3292 能够诱导 DNA 双链断裂,提高 γH2AX 、P-RPA32 和 P-Chk1 的蛋白水平,并诱导肿瘤细胞发生 S 期或 G2/M 期阻滞以及凋亡 (apoptosis )。YCH3292 可在 MC38 异种移植模型中抑制肿瘤生长。
HY-181823
HOXA
TGF-beta/Smad
Apoptosis
Cancer
HOXA1-IN-1 是一种 HOXA1 抑制剂。HOXA1-IN-1 可下调 HOXA1 蛋白水平、抑制其转录活性并改变其下游靶基因的表达。HOXA1-IN-1 可诱导癌细胞发生 DNA 损伤和凋亡 (apoptosis )。HOXA1-IN-1 在结直肠癌和三阴性乳腺癌异种移植模型中展现出显著的抗肿瘤功效。HOXA1-IN-1 与 Cisplatin (HY-17394) 联用具有协同活性。HOXA1-IN-1 可用于结直肠癌和三阴性乳腺癌的研究。
HY-N6818R
MTF (Standard)
Reference Standards
Apoptosis
Caspase
PARP
Endogenous Metabolite
CFTR
Cancer
5,7,4'-三甲氧基黄酮 (标准品)
5,?7,?4'-Trimethoxyflavone (Standard) 是 5,?7,?4'-Trimethoxyflavone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。5,7,4’-Trimethoxyflavone 可从药用植物 Kaempferia parviflora (KP) 中分离出来。5,7,4’-Trimethoxyflavone 是 CFTR 激活剂,EC50 为64 μM。5,7,4’-Trimethoxyflavone 诱导细胞凋亡,增加 caspase-3 的蛋白水解活化,聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 蛋白的降解。5,7,4’-Trimethoxyflavone 有抗肿瘤活性。5,7,4’-Trimethoxyflavone 可用于预防皮肤老化和氧化应激相关研究。
HY-122818
HY-130624
HSP
Apoptosis
Cancer
Hsp90-Cdc37-IN-2 (Compound 41) 是热休克蛋白 90 (Hsp90 ) 和细胞周期蛋白 37 (Cdc37 ) 相互作用的抑制剂。Hsp90-Cdc37-IN-2 抑制癌细胞 A549、MCF-7、HOS 和 HepG2 的增殖,IC50 为 0.41-0.94 μM。Hsp90-Cdc37-IN-2 降低线粒体膜电位,诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis ),并在 G0/G1 期阻滞细胞周期。
HY-168428
Histone Acetyltransferase
Apoptosis
Cancer
CHI-KAT8i5 是一种选择性口服活性的 KAT8 抑制剂,KD 值为 19.72 μM。CHI-KAT8i5 不与 HAT 家族中的其他蛋白 (KAT2A、KAT2B、KAT5 和 KAT7) 结合。CHI-KAT8i5 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。CHI-KAT8i5 通过靶向 KAT8/c-Myc 信号通路抑制食管鳞状细胞癌 (ESCC) 的生长。
HY-W717425
HY-P10323
Tumstatin (74-98), human
Integrin
FAK
mTOR
Apoptosis
Cancer
T7 Peptide 是一种蛋白质合成抑制剂和抗血管生成剂,与人转铁蛋白受体的 Kd 为 10 nM。 T7 Peptide 可抑制内皮细胞中 黏着斑激酶 的磷酸化、磷脂酰肌醇 3-激酶和 Akt 的激活、mTOR 激酶活性以及 4E-BP1 的磷酸化。 T7 Peptide 可诱导肝癌细胞发生 G0/G1 细胞周期阻滞、凋亡和保护性自噬,并抑制小鼠模型中的肿瘤生长。 T7 Peptide 可用于癌症、胶质母细胞瘤、肝细胞癌和胶质瘤的相关研究。
HY-Y1405
Sodium wolframate dihydrate, 99%
Biochemical Assay Reagents
Others
钨酸钠二水
Sodium tungstate dehydrate, 99% 是口服有效的含钼酶 (molybdenum-containing enzymes ) (例如黄原酸氧化酶 (XO )) 的竞争性抑制剂。Sodium tungstate dehydrate, 99% 可增加分离的人外周血白细胞的凋亡并降低细胞增殖。Sodium tungstate dehydrate, 99% 是细胞磷酸酶的竞争性抑制剂。Sodium tungstate dihydtrate, 99% (Sodium wolframate dihydrate,99%) 可用于电镜下染色核酸和部分糖蛋白,是一种蛋白沉淀剂。Sodium tungsitate dehydrate, 99% 是可用作生命科学研究相关的生物材料或有机化合物。Sodium tungstate dehydrate, 99% 是一种电解质,在微弧氧化 (MAO) 过程中可转化为三氧化钨和单质钨酸盐。
HY-W012814R
HY-N0394R
HY-181078
c-Myc
Apoptosis
Bcl-2 Family
Cancer
Cephalotaxine-ester-(R)-1-ethoxy-3-mercaptopropan-2-ol-Ph (3,4OMe) 是一种抗白血病剂,具有强大的核糖体靶向蛋白质合成抑制作用。Cephalotaxine-ester-(R)-1-ethoxy-3-mercaptopropan-2-ol-Ph (3,4OMe) 可通过抑制蛋白质合成下调短寿命癌蛋白,包括 c-Myc 和 Mcl-1 。Cephalotaxine-ester-(R)-1-ethoxy-3-mercaptopropan-2-ol-Ph (3,4OMe) 促进急性髓系白血病 (AML) 细胞周期停滞于G0/G1期,并诱导线粒体途径凋亡 (apoptosis )。Cephalotaxine-ester-(R)-1-ethoxy-3-mercaptopropan-2-ol-Ph (3,4OMe) 可用于白血病的研究。
HY-Y1269D
Salmiac, for molecular biology
TGF-beta/Smad
Apoptosis
Chloride Channel
Neurological Disease
Cancer
氯化铵,用于分子生物学
Ammonium chloride (Salmiac), for molecular biology 是 Slc26a4 和 SMAD2 抑制剂。Ammonium chloride, for molecular biology 可降低肺组织中 Slc26a4 蛋白表达水平,减弱臭氧诱导的小鼠组织及支气管肺泡灌洗液中促炎细胞因子、炎性细胞、肺阻力、杯状细胞增生、支气管周围炎症及硫氰酸盐水平的升高。Ammonium chloride, for molecular biology 能降低磷酸化 SMAD2 水平,通过减少自噬相关蛋白抑制自噬,增强 Cisplatin (HY-17394) 诱导的癌细胞凋亡 (apoptosis ) 与 DNA 双链断裂。Ammonium chloride, for molecular biology 还能抑制 TCA 循环、减少 ATP 生成、增加葡萄糖利用率并调控乳酸、谷氨酸及 ATP 水平,诱导神经母细胞瘤细胞发生形态学变性。Ammonium chloride, for molecular biology 可用于臭氧诱导的气道损伤、肝细胞癌、人宫颈癌、肝性脑病、Reye 综合征、癫痫及神经退行性疾病的相关研究。
HY-133136
HY-N0667S5
HY-105369
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Apoptosis
Cancer
KF-20444 是一种口服活性的 ALK 抑制剂,具有血脑屏障渗透性。KF-20444 对 ALK 融合蛋白 (EML4-ALK) 和 ALK 耐药突变 (包括 L1196M、G1202R 和 F1174L) 表现出强效抑制活性。KF-20444 有效抑制 ALK 驱动的癌细胞系中 ALK 的磷酸化,从而抑制癌细胞增殖并诱导凋亡 (apoptosis )。KF-20444 在携带 ALK 阳性非小细胞肺癌或神经母细胞瘤的小鼠模型中显示出抗肿瘤疗效。KF-20444 可用于 ALK 驱动的恶性肿瘤研究。
HY-116504
EGFR
Akt
ERK
Apoptosis
Cancer
WB-308是一种的小分子,通过体外EGFR激酶活性系统被鉴定为EGFR的抑制剂。WB-308能够降低NSCLC细胞的增殖和克隆形成,引起G2/M期阻滞和凋亡。此外,WB-308在两种体内动物模型中(肺原位移植模型和患者来源的克隆小鼠模型)抑制了肿瘤的生长。WB-308损害了EGFR、AKT和ERK1/2蛋白的磷酸化。与Gefitinib相比,WB-308的细胞毒性较低。本研究表明,WB-308是一种新的EGFR-TKI,可能被考虑用于替代Gefitinib在NSCLC临床抑制中。
HY-116572
Reactive Oxygen Species (ROS)
JNK
Apoptosis
Caspase
Cancer
TASIN-1 hydrochloride 是截短型 APCTR (结肠腺瘤样息肉基因) 选择性抑制剂,通过抑制胆固醇生物合成发挥细胞毒性作用。TASIN-1 hydrochloride 专门靶向携带 APC 截短突变的结直肠癌 (CRC) 细胞,同时对野生型 APC 细胞无显著毒性。TASIN-1 hydrochloride 靶向 Emopamil 结合蛋白 (EBP) 抑制胆固醇生物合成,引发内质网 (ER) 应激、活性氧 (ROS) 生成和 JNK 介导的凋亡,并抑制 Akt 生存信号传导,从而发挥细胞毒性作用。TASIN-1 hydrochloride 可用于预防和干预 APC 突变型结直肠癌。
HY-116572A
Reactive Oxygen Species (ROS)
JNK
Apoptosis
Caspase
Cancer
TASIN-1 是截短型 APCTR (结肠腺瘤样息肉基因) 选择性抑制剂,通过抑制胆固醇生物合成发挥细胞毒性作用。TASIN-1 专门靶向携带 APC 截短突变的结直肠癌 (CRC) 细胞,同时对野生型 APC 细胞无显著毒性。TASIN-1 靶向 Emopamil 结合蛋白 (EBP) 抑制胆固醇生物合成,引发内质网 (ER) 应激、活性氧 (ROS) 生成和 JNK 介导的凋亡 (apoptosis ),并抑制 Akt 生存信号传导,从而发挥细胞毒性作用。TASIN-1 可用于预防和干预 APC 突变型结直肠癌。
HY-155816
PROTACs
Cancer
PROTAC NSD3 degrader-1 (compound 56) 是一种靶向核受体结合 SET 结构域蛋白 NSD3 的 PROTAC。 PROTAC NSD3 degrader-1 在肺癌细胞 NCI-H1703 和 A549 中特异性诱导 NSD3 降解,DC50 值分别为 1.43 和 0.94 μM。 PROTAC NSD3 degrader-1 抑制 H3K36 的甲基化,诱导细胞凋亡,并导致细胞周期停滞。PROTAC NSD3 degrader-1 还下调 NSD3 相关基因的表达,例如 CDC25A、ALDH1A1 和 IGFBP。
HY-158204
HY-16138A
CG-200745 formic
HDAC
MDM-2/p53
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Endocrinology
Ivaltinostat (CG-200745) formic 是一种口服有效的泛 HDAC 抑制剂,具有异羟肟酸部分,可在催化袋底部结合锌。Ivaltinostat formic 抑制组蛋白 H3 和微管蛋白的脱乙酰作用。Ivaltinostat formic 诱导 p53 的积累,促进 p53 依赖性反式激活,并增强 MDM2 和 p21 (Waf1/Cip1) 蛋白的表达。Ivaltinostat formic 可增强 Gemcitabine 耐药细胞对 Gemcitabine (HY-16138) 和 5-Fluorouracil (5-FU; HY-90006) 的敏感性。Ivaltinostat formic 诱导凋亡并具有抗肿瘤作用。
HY-181018
HY-181514
STAT
CDK
c-Myc
Apoptosis
Cancer
STAT3-IN-53 (Compound L20) 是一种 STAT3 抑制剂,Kd 为 6.16 μM。STAT3-IN-53 可直接结合 STAT3 的 SH2 结构域,抑制 Y705 位点的磷酸化,且不影响总 STAT3 蛋白水平。STAT3-IN-53 可下调 Cyclin-D1 和 c-Myc 的转录与表达。STAT3-IN-53 可诱导细胞周期阻滞并促进细胞凋亡 (Apoptosis )。STAT3-IN-53 对结直肠癌具有抗癌活性。
HY-181869
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
Cancer
PROTAC BET Degrader-17 是一种高效的 BET 蛋白 PROTAC 降解剂。PROTAC BET Degrader-17 通过募集 VHL E3 连接酶,特异性降解 BRD2、BRD3 (DC 50 =0.09 nM) 和 BRD4 (IC 50 =4.3 nM)。PROTAC BET Degrader-17 在急性髓系白血病 (AML ) 研究中展现出强效抗肿瘤活性,不仅能抑制癌细胞增殖、诱导细胞周期阻滞与凋亡 (apoptosis ),还在异种移植小鼠模型中有效抑制了肿瘤生长。PROTAC BET Degrader-17 可用于探索急性髓系白血病靶向疗法。
HY-N4119R
HY-172885
DNA/RNA Synthesis
MicroRNA
Apoptosis
Pyroptosis
Cancer
TRBP-IN-1 (Compound 13j) 是一种口服有效的 TAR RNA 结合蛋白 2 (TRBP ) 抑制剂 (IC50 : 12.72 μM)。TRBP-IN-1 具有显著的抗肝细胞癌 (HCC) 活性,能够抑制 HCC 细胞 (HCCLM3 细胞 (IC50 : 18.96 μM);SK-Hep-1 细胞 (IC50 : 16.45 μM)) 的增殖和转移。TRBP-IN-1 通过靶向 TRBP 调节 miRNA 生物合成,抑制致癌 miRNA 表达。TRBP-IN-1 通过抑制 miRNA 的水平,诱导 HCC 细胞凋亡 (apoptosis ) 和焦亡 (pyroptosis )。TRBP-IN-1 可用于 HCC 的靶向研究。
HY-174368
Pro-BA
PROTACs
Apoptosis
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
PROTAC EML4-ALK Degrader-2 (Pro-BA) 是一种具有选择性和口服有效的无连接子的 EML4-ALK PROTAC 降解剂,在 H1322 细胞中的 DC50 为 74 nM,T1/2 为 8 h。PROTAC EML4-ALK Degrader-2 依赖于 GID4 和蛋白酶体途径促进靶蛋白的泛素化,导致细胞凋亡apoptosis 。PROTAC EML4-ALK Degrader-2 可用于癌症的研究。(粉色: EML4-ALK 配体 (HY-40114); 蓝色: GID4 配体 (HY-150908))
HY-P990273
CD38
ERK
CD1
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse CD38 Antibody (NIMR5) 是一种抗小鼠 CD38 IgG2a 单克隆抗体。Anti-Mouse CD38 Antibody (NIMR5) 可以激活 ERK 信号通路并促进细胞凋亡(apoptosis ) 。Anti-Mouse CD38 Antibody (NIMR5) 可以恢复 T 细胞功能。Anti-Mouse CD38 Antibody (NIMR5) 上调 CD1d 蛋白的表达并增强脾细胞增殖、树突状细胞 (DC) 和自然杀伤T细胞 (NKT) 扩增。Anti-Mouse CD38 Antibody (NIMR5) 可用于癌症如黑色素瘤和结肠癌和免疫学研究。
HY-P10323A
Tumstatin (74-98), human TFA
Integrin
FAK
mTOR
Apoptosis
Cancer
T7 Peptide TFA 是一种蛋白质合成抑制剂和抗血管生成剂,与人转铁蛋白受体的 Kd 为 10 nM<。T7 Peptide TFA 可抑制内皮细胞中 黏着斑激酶 的磷酸化、磷脂酰肌醇 3-激酶和 Akt 的激活、mTOR 激酶活性以及 4E-BP1 的磷酸化。T7 Peptide TFA 可诱导肝癌细胞发生 G0/G1 细胞周期阻滞、凋亡和保护性自噬,并抑制小鼠模型中的肿瘤生长。T7 Peptide TFA 用于癌症、胶质母细胞瘤、肝细胞癌和胶质瘤的相关研究。
HY-P11115A
Apoptosis
NF-κB
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
CIGB-552 TFA 是一种具有抗肿瘤特性的细胞穿透肽,在 H460 细胞中的 IC50 为 23 μM。CIGB-552 TFA 可以增加 COMMD1 蛋白的水平。CIGB-552 TFA 显著抑制 NF-κB 信号通路。CIGB-552 TFA 可以促进肿瘤细胞的凋亡 (apoptosis ) 。CIGB-552 TFA 可以诱导肿瘤细胞中活性氧 (ROS) 的积累。CIGB-552 TFA 具有抗炎和抗血管生成作用。CIGB-552 TFA 可用于肺癌和结肠癌的研究。
HY-P2310
HY-182759
DNA Alkylator/Crosslinker
Topoisomerase
Caspase
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
MN33-47 是一种 Bcl-2 抑制剂、caspase-3 激活剂和 DNA 交联剂,具有广谱抗癌活性。MN33-47 可提高 SN-38 (HY-13704) 的水溶性,并呈剂量依赖性抑制肿瘤生长和增殖,无明显毒性。MN33-47 可解除线粒体凋亡通路的抑制状态,启动凋亡 (apoptosis ) 程序,抑制 Topo I 活性,并通过泛素-蛋白酶体和自噬-溶酶体通路促进其降解。MN33-47 诱导 DNA 交联、G2/M 期细胞周期阻滞、癌细胞迁移抑制,并通过线粒体通路诱导癌细胞凋亡。MN33-47 可用于结直肠腺癌、宫颈腺癌、肝细胞癌、肺泡基底上皮腺癌、胃癌及结肠癌的研究。
HY-N3415
Apoptosis
Autophagy
Caspase
Ferroptosis
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Kumatakenin 是一种具有口服活性的凋亡 (apoptosis ) 诱导剂和自噬 (autophagy ) 抑制剂,其与小鼠 ATG5 的 Kd 为 2.94 μM。Kumatakenin 可提高 caspase-3 、caspase-8 和 caspase-9 的活性,从而在卵巢癌细胞中诱导 caspase 依赖性凋亡。Kumatakenin 可在卵巢癌细胞中降低趋化因子、促癌因子的表达,并抑制 M2 型巨噬细胞极化。Kumatakenin 可使 TRIM65 功能失活,降低 FASN 的表达及稳定性,从而抑制食管癌细胞的增殖、迁移、侵袭及肿瘤进展。Kumatakenin 可与 ATG5 相互作用以降低其蛋白水平,减少 LC3 水平,并减少海马体自噬体的数量。Kumatakenin 可与 Eno3 结合以上调其表达,降低 IRP1 mRNA 的稳定性及表达水平,抑制铁死亡 (ferroptosis ),减轻肠道炎症,恢复上皮屏障功能。Kumatakenin 可增强抗生素对致病菌的作用效果,抑制 SARS-CoV-2 复制,并减少细胞因子的产生。Kumatakenin 可用于卵巢癌、食管癌、抑郁症、结肠炎的相关研究。
HY-N9933
TβMCA
FXR
Apoptosis
Neurological Disease
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Tauro-β-muricholic acid (TβMCA) 是一种口服有效的三羟基化胆汁酸,也是一种竞争性、可逆的 FXR 拮抗剂 (IC50 =40 μM)。Tauro-β-muricholic acid 通过维持线粒体膜电位抑制胆汁酸诱导的肝细胞凋亡 (apoptosis ),同时抑制肠道 FXR 信号,影响胆汁酸合成、肝脏脂质代谢和胰岛素敏感性。Tauro-β-muricholic acid 积累会破坏代谢稳态,促进癌症干细胞的增殖和肿瘤进展。Tauro-β-muricholic acid 机制包括两方面:一是抑制促凋亡蛋白 Bax 向线粒体移位、维持线粒体膜电位 (MMP),二是阻断 FXR 信号通路以调节胆汁酸代谢、减少血清神经酰胺生成并下调肝脏 SREBP1C/CIDEA 通路。Tauro-β-muricholic acid 具有抗肝细胞凋亡、调节胆汁酸稳态、减轻肝脂肪积累,兼具生物标志物功能,可用于胆汁酸代谢紊乱、非酒精性脂肪肝、结直肠癌和肝脏纤维化等疾病模型研究。
HY-P4846
CXCR
Apoptosis
IFNAR
TNF Receptor
Interleukin Related
Infection
Inflammation/Immunology
Ac-Pro-Gly-Pro-OH 是细胞外胶原蛋白的内源性降解产物,可作为 CXCR2 激动剂 。Ac-Pro-Gly-Pro-OH 通过产生过氧化氢发挥杀菌活性,抑制肺部炎症,并减少免疫细胞凋亡 (apoptosis )。 Ac-Pro-Gly-Pro-OH 促进 IFN-γ 产生,并抑制白细胞中 TNF-α 和 IL-6 的产生。Ac-Pro-Gly-Pro-OH 可提高脓毒症小鼠模型的存活率、增强中性粒细胞的杀菌活性、充当中性粒细胞趋化剂、诱导中性粒细胞极化,并调控炎症与修复过程。Ac-Pro-Gly-Pro-OH 可通过持续作用诱发慢性炎症和组织重塑。Ac-Pro-Gly-Pro-OH 可在碱损伤眼内通过角膜蛋白的碱性水解释放,从而驱动中性粒细胞早期侵入角膜。Ac-Pro-Gly-Pro-OH 可用于脓毒症、慢性阻塞性肺疾病、囊性纤维化、闭塞性细支气管炎综合征、重症哮喘、特发性肺纤维化及角膜溃疡的相关研究。
HY-B0764G
Dibutyryl cAMP sodium; DBcAMP sodium
PKA
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Bucladesine (Dibutyryl cAMP; DBcAMP) sodium (GMP) 是 GMP 级别的 Bucladesine sodium (HY-B0764)。Bucladesine 是一种可透过细胞膜的 3′,5′-环腺苷酸 (cAMP) 类似物。Bucladesine 可通过提高细胞内 cAMP 水平,选择性激活 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA )。Bucladesine 可显著减轻 MDMA 诱导的海马线粒体 ROS 生成增加、线粒体外膜损伤、细胞色素 c 释放以及海马 ADP/ATP 比值升高,从而改善空间学习和记忆障碍。Bucladesine 具有镇痛和抗炎作用。Bucladesine 可抑制癌细胞增殖、诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Bucladesine 可用于神经系统疾病、癌症、炎症相关研究。
HY-B0764R
HY-N0667R
HY-N0667S1
HY-N0667S2
HY-N0667S3
HY-N0667S4
(-)-Asparagine-4-13 C monohydrate; Asn-4-13 C monohydrate; Asparamide-4-13 C monohydrate
Isotope-Labeled Compounds
Endogenous Metabolite
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Inflammation/Immunology
L-(+)-无水天冬酰胺酸-4-13 C (水合物)
L-Asparagine-4-13 C monohydrate 是一种 13 C 标记的 L-Asparagine monohydrate (HY-W017443)。L-Asparagine monohydrate 是白血病细胞必需氨基酸和 L-Asparaginase 的底物。L-Asparaginase 是一种强效抗白血病酶,可促天冬酰胺 (Asn) 和谷氨酰胺 (Gln) 消耗,抑制淋巴母细胞的蛋白质生物合成。L-Asparaginase 从血浆中去除 L-天冬酰胺会导致 RNA 和 DNA 合成抑制,随后引起细胞凋亡 (apoptosis )。L-Asparaginase 具有体外和体内细胞杀伤能力,选择性抑制天冬酰胺合成酶 (AASNS ) 低表达的癌细胞生长。L-Asparagine monohydrate 可作为生物标志物和传感器,用于儿童急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-N0695R
HY-N0712
HY-N0757R
HY-103435
Terrestrin A
Deubiquitinase
TNF Receptor
E1/E2/E3 Enzyme
Keap1-Nrf2
Inflammation/Immunology
Cancer
Vialinin A (Terrestrin A) 是一种对三联苯化合物,来源于一种中国食用菌。Vialin A 是泛素特异性肽酶 4 (USP4 ) 的抑制剂,具有抗炎和抗氧化作用。Vialin A 可以缓解脑缺血再灌注损伤引起的神经功能障碍和神经元凋亡。Vialin A 促进 Keap1-Nrf2-ARE 信号通路的激活,并增加 Keap1 的蛋白质降解。Vialin A 在癌症、川崎病、哮喘和病理性瘢痕形成中具有多种药理活性。Vialin A 是 TNF-α 、USP4、USP5 和 Sentrin/SUMO 特异性蛋白酶 1 (SENP1 ) 的强效抑制剂。 Vialinin A 可用于研究自身免疫性疾病、癌症和缺血性中风。
HY-103490R
EDHS-206 (Standard)
Reference Standards
MAP3K
Apoptosis
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Takinib (Standard)是 Takinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Takinib (EDHS-206) 是一种有效且选择性的 TAK1 抑制剂 (IC50 =9.5 nM),比 IRAK4 (IC50 =120 nM) 和 IRAK1 (IC50 =390 nM) 作用强 1.5 log 倍。Takinib 是一种TAK1自磷酸化的抑制剂,在 ATP 结合口袋内非竞争性结合。在类风湿关节炎和转移性乳腺癌细胞模型中,Takinib 诱导 TNF-α 刺激的细胞凋亡 (apoptosis )。Takinib 也是恶性疟原虫蛋白激酶 9 (Pf PK9 ) 的抑制剂 (KD(app) of 0.46 nM)。
HY-107738R
Apoptosis
JNK
Akt
Caspase
FXR
Autophagy
Reference Standards
Cancer
香胶甾酮 (标准品)
Guggulsterone (Standard) 是 Guggulsterone (HY-107738) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Guggulsterone 是一种植物甾醇,来自 Commiphora wightii 树的树胶脂。 Guggulsterone 通过下调抗细胞凋亡 (apoptosis ) 基因产物 (IAP1,xIAP,Bfl-1/A1,Bcl-2,cFLIP,survivin ),调节细胞周期蛋白 (cyclin D1,c-Myc ),激活 caspases,JNK ,抑制 Akt ,抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。Guggulsterone 通过调节几种转录因子介导基因表达,包括 NF-κB,STAT3,C/EBPα,雄激素受体 (androgen receptor) 和糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptors) 。Guggulsterone,一种FXR 拮抗剂,其对 (-)-(E)-Guggulsterone (HY-N7781) 和 (Z)-Guggulsterone (HY-110066) 的 IC50 分别为 24.06 μM 和 39.0 5μM。
HY-156110
Insulin Receptor
Cancer
IGF2BP1-IN-1 (Compound A11) 是一种 IGF2BP1 抑制剂,可抑制下游信号传导。IGF2BP1-IN-1 与 IGF2BP1 蛋白结合,KD 值为 2.88 nM。IGF2BP1-IN-1 抑制癌细胞增殖 (IC50 : 对 A549 细胞为 9 nM,HCT116 为 34 nM)。IGF2BP1-IN-1 诱导癌细胞凋亡(apoptosis )。GF2BP1-IN-1 抑制 A549 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-156149
Fungal
Cytochrome P450
PD-1/PD-L1
Infection
CYP51/PD-L1-IN-1 (compound L11) 是一种喹唑啉化合物,具有抗真菌活性。CYP51/PD-L1-IN-1 是 CYP51 (IC50 : 0.884 μM) 和 PD-L1 (IC50 : 0.083 μM) 的双重抑制剂,可诱导真菌细胞在细胞周期发生早期凋亡 (apoptosis )。CYP51/PD-L1-IN-1 还显著降低细胞内 IL-2、NLRP3、NF-κBp65 蛋白水平,诱导线粒体损伤和 ROS 聚集,最终导致真菌裂解和死亡。
HY-156150
Fungal
Cytochrome P450
PD-1/PD-L1
Infection
CYP51/PD-L1-IN-2 (compound L20) 是一种喹唑啉化合物,具有抗真菌活性。CYP51/PD-L1-IN-2 是 CYP51 (IC50 : 0.263 μM) 和 PD-L1 (IC50 : 0.017 μM) 的双重抑制剂,可诱导真菌细胞在细胞周期发生早期凋亡 (apoptosis )。CYP51/PD-L1-IN-2 还显著降低细胞内 IL-2、NLRP3、NF-κBp65 蛋白水平,诱导线粒体损伤和 ROS 聚集,最终导致真菌裂解和死亡。
HY-156151
Fungal
Cytochrome P450
PD-1/PD-L1
Infection
CYP51/PD-L1-IN-3 (compound L21) 是一种喹唑啉化合物,具有抗真菌活性。CYP51/PD-L1-IN-3 是 CYP51 (IC50 : 0.205 μM) 和 PD-L1 (IC50 : 0.039 μM) 的双重抑制剂,可诱导真菌细胞在细胞周期发生早期凋亡 (apoptosis )。CYP51/PD-L1-IN-3 还显著降低细胞内 IL-2、NLRP3、NF-κBp65 蛋白水平,诱导线粒体损伤和 ROS 聚集,最终导致真菌裂解和死亡。
HY-15872
HY-175302
Trk Receptor
Apoptosis
Cancer
TRK-IN-32 是一种强效的 TRK 抑制剂。TRK-IN-32 能够显著抑制 TRKWT 、TRKG595R 和 TRKG667C ,其 IC50 值分别为 0.08 nM、2.14 nM 和 0.68 nM。TRK-IN-32 还对一系列由野生型、xDFG 突变型、溶剂前沿区以及门控区突变型 TRK 融合蛋白转化而来的 Ba/F3 细胞系表现出抗增殖活性。TRK-IN-32 能诱导 Ba/F3-TRKAWT 和 Ba/F3-TRKAG667C 细胞凋亡 (apoptosis )。TRK-IN-32 可用于各种癌症 (如甲状腺癌、分泌性乳腺癌) 研究。
HY-175700
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
YCJ-02 是一种选择性的拓扑异构酶 I (Top I ) 抑制剂。YCJ-02 能够抑制细胞增殖,并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2/M 期阻滞。YCJ-02 可诱导 DNA 损伤并增加 γ-H2AX 水平。YCJ-02 可通过 ubiquitin/26S 蛋白酶体途径促进 Top I 降解。YCJ-02 可增加促凋亡蛋白 Bad 、Bax 和 caspase-3 的表达。YCJ-02 具有广谱抗肿瘤活性。YCJ-02 可用于癌症研究,例如肝内胆管癌 (ICC)。
HY-176288
HY-178343
Aurora Kinase
Apoptosis
Cancer
Aurora A-IN-5 是一种高效且高选择性的 Aurora A 抑制剂 (IC50 = 0.02 μM),其对 Aurora A 的选择性比 Aurora B 高 362 倍。Aurora A-IN-5 的选择性源于其独特的 C−H/π 相互作用、增强的疏水接触、开放的结合口袋以及更紧密的蛋白质堆积。Aurora A-IN-5 可抑制 Aurora A 的自身磷酸化,从而通过诱导 G2/M 期阻滞、触发细胞凋亡 (apoptosis ) 和抑制克隆形成来抑制癌细胞增殖。Aurora A-IN-5 可抑制 MDA-MB-231 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。Aurora A-IN-5 可用于乳腺癌、宫颈癌、前列腺癌和淋巴瘤的相关研究。
HY-178373
Topoisomerase
DNA/RNA Synthesis
Reactive Oxygen Species (ROS)
MDM-2/p53
Caspase
Cancer
Topoisomerase I-IN-18 是 Thiosemicarbazide (HY-Y0032) 的衍生物,是一种 Topoisomerase I 抑制剂。Topoisomerase I-IN-18 能够干扰 DNA 合成和转录。Topoisomerase I-IN-18 通过诱导 S 期细胞周期阻滞来抑制肿瘤细胞增殖。Topoisomerase I-IN-18 能够增强线粒体介导的细胞凋亡 (apoptosis ),表现为细胞迁移受到抑制和细胞内活性氧 (ROS ) 水平升高。Topoisomerase I-IN-18 可增加 p53 蛋白表达、γH2AX 磷酸化、上调 Bax 表达、下调 Bcl-2 表达,并激活 caspase 级联反应。Topoisomerase I-IN-18可用于肺癌研究。
HY-178380
HY-179506
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
p53 Activator 16 (Compound JC16) 是一种 p53 激活剂。p53 Activator 16 对 p53-Y220C 突变癌细胞具有选择性细胞毒性和促凋亡 (apoptosis ) 活性,对野生型或 P53 缺失的细胞影响很小。p53 Activator 16 诱导了细胞 p53-Y220C 从突变型到野生型的构象转变,同时伴随着 p53 靶基因的转录激活,且未增加总 p53 蛋白的水平。p53 Activator 16 可用于研究 p53 突变癌症。
HY-180281
Zinc Finger Protein
Apoptosis
PI3K
Akt
Cancer
PLAGL2-IN-1 是一种多形性腺瘤样蛋白 2 (PLAGL2 ) 抑制剂,其 Kd 值为 2.23 µM。PLAGL2-IN-1 可抑制 PLAGL2 的转录活性,诱导 G0/G1 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis ),从而抑制肝细胞癌 (HCC) 细胞增殖。PLAGL2-IN-1 可破坏细胞外基质结构,并通过降低 AKT 磷酸化水平抑制 PI3K-AKT 信号通路。PLAGL2-IN-1 可抑制 HCCLM3 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。PLAGL2-IN-1 可用于肝细胞癌的研究。
HY-180965
PROTACs
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
EGFR
Apoptosis
Cancer
Pro-PEG3-BA 是一种靶向 EML4-ALK /EGFR 的 PROTAC 降解剂,可分别以DC50 为 0.42 μM 和 13.50 μM 降解 EML4-ALK 与 EGFR 突变体 (L858R/T790M)。Pro-PEG3-BA 在体外实验中能够抑制非小细胞肺癌细胞的增殖,并诱导细胞发生周期阻滞与凋亡 (apoptosis )。Pro-PEG3-BA 具有良好的安全性特征,且在体内实验中可通过重新调控泛素-蛋白酶体系统降低 EML4-ALK 蛋白的表达水平。Pro-PEG3-BA 具备用于非小细胞肺癌的研究。
HY-181659
EGFR
Apoptosis
Akt
ERK
Caspase
Bcl-2 Family
Cancer
EGFR-IN-201 是一种强效的 EGFR 抑制剂,对野生型 EGFR 的 IC50 为 0.091 μM;对于突变型 EGFR 变体,EGFRT790M 、EGFRL858R 和 EGFRC797S 的 IC50 值分别为 0.147 μM、0.221 μM 和 0.703 μM。EGFR-IN-201 可抑制 EGFR 下游信号蛋白 AKT1 (IC50 = 0.225 μg/mL) 和 ERK1 (IC50 = 0.705 μg/mL)。EGFR-IN-201 可诱导癌细胞发生 G0/G1 期细胞周期阻滞、凋亡 (apoptosis ) 及低水平坏死。EGFR-IN-201 可用于结肠癌等癌症研究。
HY-182241
HY-N0805A
HY-N13009
HY-N1437
HY-N3225
HY-N5048
HY-N5063
HY-N8210R
HY-147245
STP1002
PARP
Cancer
Basroparib (STP1002) 是一种选择性、口服有效的端锚聚合酶 (TNKS1 /TNKS2 ) 的抑制剂,对 TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 分别为 29.94 nM 和 3.68 nM。Basroparib 对 PARP1 的 IC50 >10 μM。Basroparib 与 TNKS 结合,稳定 AXIN1/2 蛋白,阻断 Wnt/β-catenin 信号通路,抑制肿瘤细胞增殖并诱导凋亡 (apoptossi ),同时降低癌症干细胞特性。Basroparib 可用于 KRAS 突变 (如 G12V/G12D) 的结直肠癌 (CRC) 研究,克服 MEK 抑制剂的获得性耐药。STP1002 与 MEK 抑制剂具有协同抗肿瘤活性。
HY-168574
PROTACs
Sirtuin
Apoptosis
Cancer
SZU-B6 是一种 PROTAC 降解剂,可降解 SIRT6 ,在 SK-HEP-1 和 Huh-7 细胞中降解 SIRT6 的 DC50 分别为 45 nM 和 154 nM。SZU-B6 可抑制 SK-HEP-1 细胞的增殖,IC50 为 1.51 μM,可抑制 SK-HEP-1 和 Huh-7 的集落形成,诱导 SK-HEP-1 细胞凋亡 (apoptosis ),并在 G2/M 期阻滞细胞周期。SZU-B6 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: 靶蛋白配体 (HY-16605); Black: 连接子 (HY-W012935); BLue: E3 连接酶配体 (HY-W453548)
HY-168895
AP-1
ERK
Apoptosis
Cancer
c-Fos-IN-1 (Compound P16) 是一种 c-Jun 抑制剂,可降低 c-Fos 的 mRNA 水平和蛋白质水平。c-Fos-IN-1 还抑制 ERK 的磷酸化活性和 AP-1 的转录活性。c-Fos-IN-1 通过抑制 ERK/c-Fos/Jun 通路表现出抗癌活性。c-Fos-IN-1 抑制胃癌细胞的增殖和迁移 (对 MGC-803 细胞的 IC50 2.31 μM)。c-Fos-IN-1将细胞周期停滞在G2/M期并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。c-Fos-IN-1 抑制胃癌肿瘤生长。
HY-169170
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Epigenetic Reader Domain
PARP
Cancer
PARP1/BRD4-IN-3 (compound HF4) 是一种有效的 BRD4 和 PARP1 抑制剂,BRD4 和 PARP1 的 IC50 值分别为 1210 和 2019 nM。PARP1/BRD4-IN-3 显示出抗增殖活性。PARP1/BRD4-IN-3 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。PARP1/BRD4-IN-3 导致 DNA 损伤并降低 Rad51 的蛋白质表达。PARP1/BRD4-IN-3 显示出抗肿瘤活性。
HY-171334A
HY-173331
Chloride Channel
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Antitumor agent-201 (Compound 10) 是一种靶向高尔基体的氯离子转运激活剂,其促进氯离子跨膜转运的 EC50 为 1.53 mol%,对 HepG2 细胞的 IC50 为 7.13 μM。Antitumor agent-201 通过选择性地作用于高尔基体,破坏其内部氯离子稳态,降低 GM130 和 GRASP55 等关键蛋白的表达,改变高尔基体的结构和功能,引发高尔基体自噬 (),进而诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis ),并使癌细胞阻滞于 G2/M 期,发挥抗癌活性。Antitumor agent-201 可用于癌症疾病领域的研究。
HY-173333
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
Cancer
PROTAC SMARCA2/4 degrader-38 是一种 SMARCA2/4 PROTAC 降解剂 (DC50 分别为: 3.0 nM 和 4.0 nM)。PROTAC SMARCA2/4 degrader-38 能促进 SMARCA2/4 的泛素化和降解。PROTAC SMARCA2/4 degrader-38 可阻断 G0/G1 细胞周期和诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PROTAC SMARCA2/4 degrader-38 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。(粉色:SMARCA2/4 配体;蓝色:VHL 配体 (HY-112078);黑色:连接子;靶蛋白配体-连接体结合物 (HY-173343))。
HY-173481
CDK
Cancer
CDK9-IN-37 (Compound 24) 是一种 CDK9 抑制剂 (EC50 : 5.5 nM),且对其他 CDK 亚型抑制较弱,表现出高选择性。CDK9-IN-37 对急性髓系白血病细胞 MOLM-13 具有显著的抗增殖活性 (IC50 : 0.034 μM)。CDK9-IN-37 通过抑制 CDK9 信号通路,降低 RNAP II CTD (Ser2) 磷酸化水平,下调抗凋亡蛋白 McI-1,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并将细胞周期阻滞在 G2/M 期。CDK9-IN-37 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-W338584
HY-P2310A
HY-P2970
HY-W009203R
HY-W017443R
HY-W017443S1
HY-W017443S4
HY-N17612
HY-B0515R
BM-210955 (Standard); RPR-102289A (Standard)
Reference Standards
Apoptosis
Cancer
伊班膦酸钠一水合物 (标准品)
Ibandronate Sodium Monohydrate (BM-210955; RPR-102289A) (Standard) 是 Ibandronate Sodium Monohydrate (HY-B0515) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ibandronate Sodium Monohydrate (BM-210955; RPR-102289A) 是一种口服有效、选择性的法尼基焦磷酸合酶 (FPP synthase ) 的抑制剂。Ibandronate Sodium Monohydrate 可阻断甲羟戊酸途径抑制小 GTP 酶 (如 RAS、RHO 家族蛋白) 的异戊二烯化修饰,诱导肿瘤细胞凋亡并抑制骨吸收。Ibandronate Sodium Monohydrate 抑制肿瘤细胞增殖 (如 ER+ 乳腺癌细胞)、促进促凋亡基因 FAS 表达,并可与抗雌激素化合物产生协同抗肿瘤效应。Ibandronate Sodium Monohydrate 用于骨质疏松、骨转移性肿瘤 (如乳腺癌骨转移) 的研究。
HY-N0667S
HY-N0667S7
HY-110038
HY-112056
HY-114510
HY-15191B
(S)-BI-97C1
Bcl-2 Family
Cancer
(S)-Sabutoclax ((S)-BI-97C1) 是一种光学纯的阿朴棉酚衍生物,是抗凋亡 B 细胞淋巴瘤/白血病 2 (Bcl-2) 家族蛋白的全活性抑制剂。 (S)-Sabutoclax (Compound II) 抑制 BH3 肽与 Bcl-XL、Bcl-2、Mcl-1 和 Bfl-1 的结合,具有 IC50 值 分别为 0.31、0.32、0.20 和 0.62 μM。 (S)-Sabutoclax 还有效抑制人前列腺癌、肺癌和淋巴瘤细胞系的细胞生长,EC50 值分别为 0.13、0.56 和 0.049 μM 。 (S)-Sabutoclax 可用于研究基于细胞凋亡的癌症疗法。
HY-153598
PROTACs
RIP kinase
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
LD4172 是一种选择性的 RIPK1 PROTAC 降解剂,其 Ki 值为 4.8 nM,且具有肿瘤选择性 RIPK1 降解活性。LD4172 可通过与 RIPK1 和 VHL E3 连接酶形成三元复合物,诱导 RIPK1 蛋白降解,进而驱动泛素化及蛋白酶体降解过程。LD4172 可在 TRAF2 缺陷细胞中阻断 TNF 诱导的经典 NF-κB 信号通路,抑制 IκBα 的磷酸化与降解,并降低 IL-8 的产生水平。LD4172 可诱导肿瘤细胞发生凋亡 (apoptosis ) 和免疫原性细胞死亡,增强肿瘤浸润淋巴细胞的应答反应,并使肿瘤对抗 PD1 处理更敏感。LD4172 可用于黑色素瘤、结肠癌的相关研究。
HY-161615
PROTACs
ATM/ATR
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
PROTAC ATR degrader-2 是一种选择性 ATR PROTAC 降解剂。PROTAC ATR degrader-2 可降解急性髓系白血病 (AML) 细胞 MV-4-11 和 MOLM-13 中的 ATR,DC50 分别为 22.9 nM 和 34.5 nM。APROTAC ATR degrader-2 对 ATR 的 IC50 为 29.6 nM,对 ATM 和 PI3K 的 IC50 均大于 2000 nM。APROTAC ATR degrader-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),DNA 损伤、并上调 p53 表达。PROTAC ATR degrader-2 可通过不依赖激酶的 ATR 蛋白功能抑制癌细胞增殖。PROTAC ATR degrader-2 可用于急性髓系白血病的相关研究。
HY-174803
p38 MAPK
HDAC
AMPK
MDM-2/p53
Microtubule/Tubulin
Pim
Survivin
Apoptosis
Cancer
WMJ-J-09 是 HDAC 抑制剂,对其的IC50 为 7.5 nM (HDAC 1),21.3 nM (HDAC2 ),18.4 nM (HDAC3 ),90.9 nM (HDAC8 ),3.9 nM (HDAC6 ),8715.7 nM (HDAC4 )。WMJ-J-09 在癌细胞中可以阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。WMJ-J-09 通过LKB1-AMPK-p38MAPK-p63-存活素信号级联反应诱导癌细胞死亡。WMJ-J-09 通过抑制 HDAC 酶活性,导致关键蛋白乙酰化,进而调控癌细胞死亡。WMJ-J-09可以用于结直肠癌和头颈部鳞状细胞癌的研究[1][2] 。
HY-175164
Apoptosis
c-Myc
Cancer
SVC112 是一种翻译延伸 (translation elongation ) 抑制剂,其通过阻止 EF2 从核糖体上的周期性解离来抑制翻译的延伸步骤。 SVC112 在多种癌细胞系 (急性髓系白血病 (AML)、多发性骨髓瘤 (Myeloma)、结直肠癌 (CRC) 和头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 中显示出抑制活性。SVC112 优先阻碍 mRNA 的核糖体加工,并减少包括 Myc 和 Sox2 在内的 CSC 相关蛋白。SVC112 在血液癌细胞系中诱导凋亡 (apoptosis ),而在结直肠癌细胞系中,c-Myc 的磷酸化与其对 SVC112 的敏感性相关。SVC112 在体外可灭活 HNSCC 干细胞,并防止小鼠 HNSCC 肿瘤异种移植模型的肿瘤再生长。SVC112 可以用于头颈部鳞状细胞癌的研究。
HY-175321
PROTACs
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
PROTAC c-Met degrader-6 是一种强效且口服有效的 c-Met PROTAC 降解剂。PROTAC c-Met degrader-6 显著诱导 c-Met 蛋白的降解,在 EBC-1 和 Hs746T 细胞中,其 DC50 值分别为 0.52 nM 和 0.45 nM。PROTAC c-Met degrader-6 几乎完全消除了肿瘤细胞的迁移和侵袭能力,显著诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并阻断细胞周期于 G0/G1 期。PROTAC c-Met degrader-6 可用于多种癌症的研究,例如非小细胞肺癌和胃癌 (粉色: c-Met 配体 (HY-W425461); 蓝色: E3 连接酶配体 (HY-14658); 黑子: 连接子 (HY-20797); 靶蛋白配体 + 连接子 (HY-175337))。
HY-175821
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
PRMT1-IN-3 是一种强效的蛋白精氨酸甲基转移酶 1 (PRMT1 ) 抑制剂,其 IC50 为 4.11 μM。PRMT1-IN-3 能够抑制 PRMT6 和 PRMT8 ,其 IC50 值分别为 23.3 和 30.1 μM。PRMT1-IN-3 可抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞中的不对称二甲基精氨酸 (ADMA ) 水平和组蛋白 H4R3me2a 修饰。PRMT1-IN-3 可诱导 MDA-MB-231 细胞周期停滞、凋亡 (apoptosis ),并抑制细胞的迁移和集落形成。PRMT1-IN-3 可作为 Paclitaxel (HY-B0015) 的化疗增敏剂。PRMT1-IN-3 可用于 TNBC 的研究。
HY-175885
PROTACs
Fat Mass and Obesity-associated Protein (FTO)
Apoptosis
Caspase
PARP
YTHDF
Cancer
PROTAC FTO degrader 1 是一种脂肪量和肥胖相关蛋白 (FTO ) 的 PROTAC 降解剂。PROTAC FTO degrader 1 依赖于 VHL E3 连接酶和泛素-蛋白酶体系统选择性降解 FTO。PROTAC FTO degrader 1 可增加与核糖体生物发生相关的 mRNA 上的 m6 A 修饰,并促进其由 YTHDF2 介导的降解。PROTAC FTO degrader 1 能够抑制癌细胞增殖并诱导凋亡 (apoptosis )。PROTAC FTO degrader 1 可用于癌症研究,如急性髓系白血病 (AML)。(结构:粉色:FTO 配体 (HY-175886);蓝色:VHL 连接酶配体 (HY-112078);黑色:连接子 (HY-W002042);VHL 配体-Linker: (HY-139218))
HY-179112
HY-179388
PROTACs
Sirtuin
Apoptosis
Akt
mTOR
Cancer
PROTAC Sirt2 Degrader-2 是一种高效且选择性的 PROTAC 降解剂,靶向 SIRT2 。PROTAC Sirt2 Degrader-2 在体外和体内均表现出极强的抗增殖活性。PROTAC Sirt2 Degrader-2 可显著提高 H4K16Ac 水平。PROTAC Sirt2 Degrader-2 可显著抑制克隆形成和迁移,诱导细胞周期阻滞,并促进细胞凋亡 (apoptosis ) 。PROTAC Sirt2 Degrader-2 通过间接降解 SIRT2 并阻断下游蛋白磷酸化来抑制 AKT/mTOR 信号通路,从而破坏信号级联反应并抑制肿瘤发展。PROTAC Sirt2 Degrader-2 可用于卵巢癌的研究。
HY-181076
PI3K
CDK
Apoptosis
Cancer
FOXM1-IN-3 是一种强效的 FOXM1 抑制剂。FOXM1-IN-3 在蛋白和 mRNA 水平下调 FOXM1 表达,抑制下游效应因子 CCNB1 和 CDC25 。FOXM1-IN-3 可诱导结直肠癌细胞发生 G2/M 期细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。FOXM1-IN-3 抑制结直肠癌细胞的集落形成能力和细胞迁移能力。FOXM1-IN-3 靶向结直肠癌细胞的癌症干细胞表型,降低癌症干细胞标志物的表达。FOXM1-IN-3 在斑马鱼异种移植模型中抑制肿瘤生长。FOXM1-IN-3 可用于结直肠癌研究。
HY-182902
BMX Kinase
Apoptosis
Cancer
IHMT-15137 是一种 BMX 抑制剂,其 IC50 为 26.97 nM。IHMT-15137 可与 ATP 结合口袋内的 BMX Cys496 共价结合,抑制 BMX 在 Tyr566 位点的磷酸化,并破坏 BMX-ERK1/2-Cyclin D1/CDK4/6-E2F1 信号轴。IHMT-15137 可通过降低 Ser332/337 位点的磷酸化水平、增加泛素化作用以及经泛素-蛋白酶体途径降解的方式,降低 E2F1 蛋白的稳定性。IHMT-15137 可诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡 (apoptosis ) 和 DNA 损伤,并抑制细胞迁移与侵袭。IHMT-15137 可用于小细胞肺癌的研究。
HY-N1983
HY-N6792
T-2 Mycotoxin
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Metabolic Disease
T-2 Toxin (T-2 Mycotoxin) 是一种口服有效的真菌毒素,是核糖体 60S 亚基肽基转移酶的不可逆抑制剂。T-2 Toxin 能够从饲料和谷物中的各种镰刀菌种产生,对大鼠、小鼠的 LD50 值分别为 5.2 和1.5 mg/kg。T-2 Toxin 代谢为 HT-2 toxin 和 T-2-triol。T-2 Toxin 抑制肽基转移酶 (60s ribosomal 亚基) 结合和蛋白质合成,抑制 DNA 和 RNA 的合成,干扰膜磷脂的代谢,并增加肝脏脂质过氧化物的水平。T-2 Toxin 在免疫系统,胃肠道组织和胎儿组织中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-131203
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
c-Myc
Caspase
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-6 (compound 32a) 是一种有效的小分子 BRD4 PROTAC 降解剂, BRD4 BD1 的 IC 50 值为 2.7 nM。PROTAC BRD4 Degrader-6 能有效降解 BRD4 蛋白并抑制 c-Myc 的表达。PROTAC BRD4 Degrader-6 能抑制胰腺癌细胞系 BxPC3 的增殖并诱导细胞凋亡。PROTAC BRD4 Degrader-6 可用于人类胰腺癌研究(Pink:
Mivebresib (HY-100015); Black: linker, Azido-PEG1-CH2CO2H (HY-108369); Blue: Lenalidomide (HY-A0003))。
HY-169134
PROTACs
Apoptosis
Cancer
PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 1 (compound 12f) 是 20S 蛋白酶体亚基 β5 的 PROTAC 的靶向降解剂,在 FaDu 细胞中 DC50 值为 0.11 μM。PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 1 在 FaDu 和 KM3/BTZ 细胞中都能破坏细胞周期,促进细胞凋亡 (apoptosis ),抑制细胞增殖和迁移。PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 1 可用于咽癌和多发性骨髓瘤对 Bortezomib (HY-10227) 的耐药性研究。(粉色:靶蛋白配体 (HY-10227); 蓝色:E3连接酶配体 (HY-103596); 黑色:Linker (HY-169142))
HY-172158
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Caspase
Cancer
ALKBH5-IN-5 是一种高选择性 ALKBH5 抑制剂 (IC50 = 0.62 μM,Kd = 804 nM)。ALKBH5-IN-5 能够干扰 ALKBH5 与 m6 A-RNA 及 6mA-DNA 底物的结合。ALKBH5-IN-5 可促进细胞分化,诱导凋亡 (apoptosis ),引起 G2-M 期阻滞,并在癌细胞中表现出强烈的抗增殖作用。ALKBH5-IN-5 可降低 TACC3 和 MYC 蛋白水平,同时增加 cleaved caspase-3 的表达水平。ALKBH5-IN-5 在肿瘤异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。ALKBH5-IN-5 可用于急性髓系白血病的研究。
HY-W076030
HY-P1925A
PI3K
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
Cancer
GO-203 TFA 是一种有效的 MUC1-C 癌蛋白抑制剂。GO-203 TFA 是一种全 D 氨基酸肽,由与 CQCRRKN 基序连接的聚 R 转导结构域组成,该基序与 MUC1-C 胞质尾部结合并阻断 MUC1-C 同二聚化。GO-203 TFA 通过抑制 PI3K-AKT-S6K1 途径下调 TIGAR (TP53 诱导的糖酵解和凋亡调节剂) 蛋白合成。GO-203 TFA 诱导 ROS 的产生和线粒体跨膜电位的丧失。GO-203 TFA 可抑制体外结肠癌细胞和裸鼠异种移植物的生长。
HY-W017443S
HY-W017443S2
HY-W017443S3
HY-N2445
Apoptosis
Akt
JNK
PERK
Caspase
PARP
MDM-2/p53
IAP
Reactive Oxygen Species (ROS)
SOD
FABP
Autophagy
AMPK
mTOR
GLUT
EGFR
PI3K
HSP
VEGFR
FAK
Cancer
卡瓦胡椒素C
Flavokawain C 是一种具有口服活性的天然查尔酮。Flavokawain C 抑制多种癌细胞的增殖。 Flavokawain C 上调癌细胞中的 GADD153 ,抑制 Akt 、JNK 的磷酸化,抑制早期 ERK 磷酸化,激活 ERK 磷酸化的晚期,激活 caspase 相关亚型,诱导 PARP-1 裂解,诱导 p21 和 p27 上调、突变型 p53 下调,以及抗凋亡 IAP 蛋白下调,提高细胞内的 ROS 水平,降低 SOD 活性,诱导凋亡 (apoptosis )。Flavokawain C 下调 FABP4 ,诱导癌细胞自噬 (autophagy ),并激活 AMPK/mTOR 通路 。Flavokawain C 降低糖酵解相关蛋白 GLUT1 和 HK2 的表达,抑制鼻咽癌细胞的糖酵解过程。Flavokawain C 抑制 EGFR/PI3K/Akt/mTOR 信号通路的激活,并降低 HSP90B1 的表达。Flavokawain C 降低人脐静脉内皮细胞中血管生成蛋白 Ang-1 和 VEGF 的表达来抑制血管生成。Flavokawain C 提高细胞中 γ-H2AX 水平,抑制细胞中 FAK 、PI3K 及 AKT 的磷酸化,诱导细胞发生 DNA 损伤。Flavokawain C 在多个肿瘤异种移植小鼠模型中发挥抗肿瘤活性。Flavokawain C 可用于结直肠癌、结肠腺癌、肾母细胞瘤、鼻咽癌及肝癌的相关研究。
HY-178858
PROTACs
FLT3
Checkpoint Kinase (Chk)
STAT
ERK
c-Myc
Akt
Cancer
PROTAC FLT3/CHK1 Degrader-1 是一种 PROTAC FLT3/CHK1 降解剂,DC50 值分别为 5.88 nM(FLT3 )和 4.17 nM(CHK1 )。PROTAC FLT3/CHK1 Degrader-1 可抑制 FLT3 下游信号效应因子 STAT5 (Tyr694)、AKT (Ser473) 和 ERK (Tyr204) 的磷酸化,下调 c-Myc 蛋白水平,并维持 p53 蛋白的表达。PROTAC FLT3/CHK1 Degrader-1 在 MV-4-11 细胞中诱导凋亡 (apoptosis )。PROTAC FLT3/CHK1 Degrader-1 在携带 MV-4-11 皮下异种移植的小鼠中显示出显著的抗肿瘤效能。PROTAC FLT3/CHK1 Degrader-1 可用于急性髓系白血病 (AML) 研究。(粉红色:FLT3/CHK1 配体 (HY-178869),蓝色:CRBN 配体 (HY-W093272),黑色:连接子,E3 连接酶配体-连接子偶联物 (HY-W998238))。
HY-168894
HY-115590
Pim
Caspase
Apoptosis
Necroptosis
PARP
NF-κB
Cancer
JP-11646 是一种泛 PIM 抑制剂,对 PIM2 的抑制效力显著增强 (IC50 = 0.5 nM)。JP-11646 的作用是可逆的,且不与 ATP 竞争。JP-11646 可导致 PIM1、PIM2 和 PIM3 mRNA。JP-11646 能有效抑制小细胞肺癌 (SCLC) 和肺大细胞神经内分泌癌 (LCNEC) 的细胞活力。JP-11646 可导致 p-4EBP-1 蛋白水平下降,同时增加 caspase-3 的裂解活性。JP-11646 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 或坏死 (necroptosis )。JP-11646 还会导致 MYC 旁系同源基因的表达降低。JP-11646 可用于研究 SCLC、LCNEC、人类急性白血病 (AML)、多发性骨髓瘤 (MM) 和三阴性乳腺癌 (TNBC)。
HY-164552
Apoptosis
Androgen Receptor
Cancer
ZNU-IMB-Z15 (Compound Z15) 是雄激素受体 (AR ) 的拮抗剂也是选择性的 AR 和 ARV7 的降解剂。ZNU-IMB-Z15 能够直接与 AR 的配体结合域 (LBD) 和活化功能-1 区结合,并通过蛋白酶体途径促进 AR 降解。ZNU-IMB-Z15 能有效抑制 AR 、AR 突变体 和 AR 剪接变体 (ARVs ) 的转录活性,下调 AR 下游靶基因的 mRNA 和蛋白质水平,从而克服了去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 中 AR LBD 突变、AR 扩增和 ARVs 诱导的第二代抗雄激素药物的耐药性。 ZNU-IMB-Z15 能抑制 AR -阳性 CRPC 细胞系增殖并诱导其凋亡 (apoptosis ),具有体内和体外抗癌活性。
HY-175252
PROTACs
EGFR
Apoptosis
Cancer
PROTAC EGFR degrader 14 是一种强效且具有选择性的 EGFR PROTAC 降解剂,其对 EGFRL858R/T790M/C797S 的 DC50 值约为 2.9 nM, Dmax 为 93.1%。PROTAC EGFR degrader 14 通过 VHL 和蛋白酶体依赖性方式选择性诱导 EGFRC797S 的降解,并下调与 EGFR 相关的转录组,并对 EGFRWT 具有很高的选择性。PROTAC EGFR degrader 14 诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis ),并显著抑制肿瘤生长。PROTAC EGFR degrader 14 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究 (Pink: EGFR ligand: (HY-143337); Blue: VHL ligand (HY-125845); Black: Linker (HY-W004688))。
HY-175527
HyT
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Apoptosis
Cancer
ALK degrader 2 是一种具有口服活性的 ALK 降解剂,降解 EML4-ALK 蛋白水平 (DC50 = 8 nM) 和核磷蛋白 (NPM)-ALK 蛋白水平 (DC50 = 102 nM)。ALK degrader 2 通过 Hsp70 伴侣系统和泛素-蛋白酶体途径介导 ALK 降解。ALK degrader 2 在 H3122 细胞中诱导显著的 S 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。ALK degrader 2 在 H3122 异种移植瘤的小鼠中显示出抗肿瘤活性。ALK degrader 2 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。(粉色: ALK 配体 (HY-W754809), 蓝色: Hyt 配体 (HY-W013021), 黑色: 连接子 (HY-Y1760), ALK 配体-连接子偶联物 (HY-175528))。
HY-175849
HyT
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Apoptosis
STAT
Cancer
ALK degrader 1 是一种强效的基于疏水标签技术 (HyT ) 的降解剂,它依赖泛素-蛋白酶体系统降解 EML4-ALK (DC50 = 0.13 μM)。ALK degrader 1 在 ALK 依赖性细胞系中表现出优越的 ALK 降解活性与抗增殖作用,但对 ALK 融合阴性细胞则无明显细胞毒性。ALK degrader 1 能诱导细胞发生 G0/G1 期周期阻滞并促进细胞凋亡 (apoptosis )。其不仅可以高效降解 ALK 蛋白,还能阻断 STAT3 等关键下游信号轴。ALK degrader 1 在体内高效诱导 EML4-ALK 降解。ALK degrader 1 适用于 ALK 相关疾病的研究。
HY-181670
Androgen Receptor
c-Myc
Akt
mTOR
ERK
PDK-1
PI3K
Apoptosis
Metabolic Disease
Cancer
DHRS11-IN-1 是一种短链脱氢酶/还原酶 SDR 家族成员 11 (DHRS11 ) 抑制剂,其 IC50 值为 0.037 μM。DHRS11-IN-1 可与 DHRS11 结合,与该酶的 His210 残基形成氢键。DHRS11-IN-1 可抑制雄激素受体的 mRNA 和蛋白表达,降低 c-Myc 表达,并抑制癌细胞增殖。DHRS11-IN-1 可通过降低 PDK1 、AKT 、mTOR 和 ERK 的磷酸化水平来抑制 PI3K /AKT 信号通路。DHRS11-IN-1 可增强 Capivasertib (HY-15431) 诱导的细胞毒性与细胞凋亡 (apoptosis )。DHRS11-IN-1 可用于管腔雄激素受体阳性三阴性乳腺癌的相关研究。
HY-N0805AR
HY-N8146
STAT
Bcl-2 Family
Ser/Thr Kinase
Survivin
c-Myc
Apoptosis
Necroptosis
CDK
Infection
Cancer
Bruceantinol 可以从 Brucea javanica 中分离出来的一种类木素,能够抑制辣椒中的辣椒斑驳病毒 (PepMoV )。Bruceantinol 是一种 STAT3 抑制剂,在体外和体内人类结直肠癌 (CRC) 模型中表现出强效的抗肿瘤活性。Bruceantinol 还具有强效的抗白血病活性。Bruceantinol 能够强烈抑制 STAT3 的 DNA 结合能力 (IC50 = 2.4 pM),阻断组成型和 IL-6 诱导的 STAT3 激活,并抑制 MCL-1 、PTTG1、Survivin 和 c-Myc 的转录。Bruceantinol 与 CDK2/4/6 结合,通过蛋白酶体途径促进蛋白质降解。Bruceantinol 可以剂量和时间依赖性地降低细胞生长,阻碍细胞增殖,扰乱细胞周期,并诱导 MCF-7 细胞坏死 (necrosis ) 和 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-13948
HY-13948A
Angiotensin II acetate; Ang II acetate; DRVYIHPF acetate
Angiotensin Receptor
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Infection
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
血管紧张素 II 醋酸盐
Angiotensin II human (Angiotensin II) acetate 是一种血管收缩剂,是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human acetate 在调节人类血压中起着核心作用,主要通过血管紧张素 II 与 G 蛋白偶联受体 (GPCRs)、血管紧张素II 1型受体 (AT1R) 和血管紧张素II 2型受体 (AT2R) 之间的相互作用来介导。Angiotensin II human acetate 刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏活动。Angiotensin II human acetate 诱导血管平滑肌细胞生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚,并导致纤维化。Angiotensin II human acetate 也诱导细胞凋亡。Angiotensin II human acetate 通过 LOX-1 依赖的氧化还原敏感途径诱导内皮细胞毛细血管形成。
HY-145589
Hetrombopag; SHR-8735
Thrombopoietin Receptor
STAT
PI3K
ERK
Apoptosis
CDK
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Rafutrombopag (Hetrombopag) 是一种口服有效的非肽血小板生成素受体 (TPOR/MPL ) 激动剂。 Rafutrombopag 在促进造血的同时,可螯合铁,缓解铁超载。Rafutrombopag 通过刺激 STAT 、PI3K 和 ERK 信号通路特异性地刺激人 TPOR-表达细胞 (包括 32D-MPL 和人类造血干细胞) 的增殖和分化。Rafutrombopag 通过调节 32D-MPL 细胞 BCL-XL/BAK 的表达,有效上调 G1 期相关蛋白,包括 p-RB、Cyclin D1 和 CDK4/6,使细胞周期进程正常化,预防细胞凋亡 (apoptosis )。Rafutrombopag 作为干细胞的增强剂,可保护心肌细胞免受氧化应激损伤。 Rafutrombopag 可用于免疫性血小板减少症和氧化应激相关心血管疾病的研究。
HY-14668
HY-122620
Hetrombopag (tautomerism); SHR-8735 (tautomerism)
Thrombopoietin Receptor
STAT
PI3K
ERK
Apoptosis
CDK
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
海曲泊帕
Rafutrombopag (tautomerism) (Hetrombopag) 是一种口服有效的非肽血小板生成素受体 (TPOR/MPL ) 激动剂。 Rafutrombopag 在促进造血的同时,可螯合铁,缓解铁超载。Rafutrombopag 通过刺激 STAT 、PI3K 和 ERK 信号通路特异性地刺激人 TPOR-表达细胞 (包括 32D-MPL 和人类造血干细胞) 的增殖和分化。Rafutrombopag 通过调节 32D-MPL 细胞 BCL-XL/BAK 的表达,有效上调 G1 期相关蛋白,包括 p-RB、Cyclin D1 和 CDK4/6,使细胞周期进程正常化,预防细胞凋亡 (apoptosis )。Rafutrombopag 作为干细胞的增强剂,可保护心肌细胞免受氧化应激损伤。 Rafutrombopag 可用于免疫性血小板减少症和氧化应激相关心血管疾病的研究。
HY-12875
Ras
Cancer
BQU57 是一种选择性靶向 RalA/RalB 小 GTP 酶的抑制剂,对 RalB-GDP 的结合效力 Kd=7.7 μM。BQU57 可阻断其与效应蛋白 (如 SEC5 、EXO84 ) 的相互作用,抑制肿瘤细胞迁移、侵袭及非贴壁生长。BQU57 下调 NF-κB 信号通路,减少炎症因子 (IL-6 、IL-8 ) 和基质金属蛋白酶 (MMP-13 ) 的表达,同时通过调控 Bcl-2/Bax 平衡抑制细胞凋亡。BQU57 还通过抑制 Ral/NF-κB 通路保护细胞外基质,可用于退行性疾病的研究。BQU57 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 模型中表现出显著的抗肿瘤活性,可抑制原位肿瘤生长及肺转移,增强紫杉醇的化疗敏感性。
HY-132182
Ceramidase
Autophagy
Apoptosis
ATF6
Neurological Disease
Cancer
HPA-12 是一种能透过血脑屏障的小分子神经酰胺转运蛋白 (CERT ) 抑制剂,具有 4 种立体异构体 ((1R,3R)-立体异构体活性最高)。HPA-12 通过结合 CERT 的 START 结构域阻断神经酰胺从内质网到高尔基体的转运,导致细胞内神经酰胺积累并抑制鞘磷脂 (sphingomyelin , SM) 合成。HPA-12 通过 GRP78/ATF6/CHOP 轴诱导内质网应激,激活线粒体自噬 (autophagy ),从而抑制细胞生长并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。在体内实验中,HPA-12 显著降低了急性髓系白血病 (AML ) 小鼠模型的白血病负荷和脾脏肿大,并延长了生存期。HPA-12 可用于急性髓系白血病以及阿尔茨海默病脂质代谢的研究。
HY-P5325
Bcl-2 Family
Others
Bid BH3 (80-99) 是一种有生物活性的肽。(BID 是 BCL-2 蛋白家族“仅 BH3”(BOPS) 子集的促凋亡成员,构成细胞凋亡的关键控制点。据报道,Bid 是第一个结合并激活 Bcl-2、Bax 和 Bak 的 BOP。 Bid 是一种死亡诱导配体,从细胞质移动到线粒体膜,使 Bcl-2 失活或激活 Bax。当谷氨酰胺 (Q) 或谷氨酸 (E) 位于序列N末端。 Q或E向pGlu的转化是自然发生的,并且一般认为pGlu的疏水性γ-内酰胺环可能在针对胃肠道蛋白酶的肽稳定性中发挥作用。因此,焦谷氨酰肽被认为是此类肽的正常子集,并在 HPLC 分析期间作为肽纯度的一部分包含在内。)
HY-P5325A
Bcl-2 Family
Others
Bid BH3 (80-99) acetate 是一种有生物活性的肽。(BID 是 BCL-2 蛋白家族 “仅 BH3” (BOPS) 子集的促凋亡成员,构成细胞凋亡的关键控制点。据报道,Bid 是第一个结合并激活 Bcl-2、Bax 和 Bak 的 BOP。 Bid 是一种死亡诱导配体,从细胞质移动到线粒体膜,使 Bcl-2 失活或激活 Bax。当谷氨酰胺 (Q) 或谷氨酸 (E) 位于序列N末端。Q 或 E 向 pGlu 的转化是自然发生的,并且一般认为 pGlu 的疏水性 γ-内酰胺环可能在针对胃肠道蛋白酶的肽稳定性中发挥作用。因此,焦谷氨酰肽被认为是此类肽的正常子集,并在 HPLC 分析期间作为肽纯度的一部分包含在内。)
HY-159728
PROTACs
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Early 2 Factor (E2F)
c-Myc
Cancer
PROTAC PRMT3 degrader 1 是一种选择性 PRMT3 PROTAC 降解剂,其 DC50 为 2.566 μM。PROTAC PRMT3 degrader 1 可与 MDM2 E3 泛素连接酶形成三元复合物,从而诱导 PRMT3 发生蛋白酶体依赖和类泛素化修饰依赖的降解。PROTAC PRMT3 degrader 1 可激活内源性细胞凋亡 (apoptosis ) 及内质网应激信号通路。PROTAC PRMT3 degrader 1 可下调 E2F 、MYC 及氧化磷酸化通路。PROTAC PRMT3 degrader 1 可降低细胞内非对称性二甲基精氨酸 (ADMA ) 水平。PROTAC PRMT3 degrader 1 可抑制急性白血病细胞的生长。PROTAC PRMT3 degrader 1 与糖酵解抑制剂 2-DG 联合作用时,可减少 ATP 生成、诱导内源性细胞凋亡并产生协同抗增殖效应。PROTAC PRMT3 degrader 1 可用于急性白血病的研究。
HY-103019
(+)-BAY-1251152; (+)-VIP152; (S)-Enitociclib
Drug Isomer
CDK
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Inflammation/Immunology
Cancer
Enitociclib ((+)-BAY-1251152; (+)-VIP152) 是一种选择性 CDK9 抑制剂 (IC50 =3 nM),可阻断 RNA 聚合酶 II 的 Ser2/Ser5 磷酸化来抑制转录延伸。进而,Enitociclib 特异性耗竭 c-MYC、MCL-1 等关键短寿命蛋白并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Enitociclib 还干扰增强子 RNA (eRNA ) 的产生及增强子-启动子相互作用,从表观遗传层面下调致癌基因表达。Enitociclib 与 Bortezomib (HY-10227)、Lenalidomide (HY-A0003)、Pomalidomide (HY-10984)、Venetoclax (HY-15531) 和 Paclitaxel (HY-B0015) 等有协同作用,甚至能逆转紫杉醇耐药性。Enitociclib 是双打击弥漫性大 B 细胞淋巴瘤、多发性骨髓瘤及胰腺导管腺癌等多种恶性肿瘤的重要研究工具。
HY-155232
PI3K
Apoptosis
Cancer
PI3Kδ-IN-16 是一种强效且选择性的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 值为 0.9 nM。PI3Kδ-IN-16 对 SU-DHL-6 细胞具有强大的抗增殖作用,可导致细胞周期停滞并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PI3Kδ-IN-16 与 PI3Kδ 蛋白紧密结合,具有平面构象。 PI3Kδ-IN-16 的激酶活性约为 PI3Kα 的 378 倍,PI3Kβ 的 412 倍,PI3Kγ 的 10 倍。PI3Kδ-IN-16 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
HY-163985
PROTACs
FGFR
Apoptosis
Cancer
PROTAC FGFR2 degrader 1 (compound N5) 是一种有效靶向 FGFR2 的 PROTAC ,DC50 为 6.46 nM,IC50 为 0.08 nM。
PROTAC FGFR2 degrader 1 具有抗增殖活性和高度选择性,通过降低 FGFR2 下游蛋白 p-ERK 和 p-PLCγ 的激活,诱导 KATOIII 和 SNU16 周期阻滞于 G0/G1 期,抑制细胞凋亡 (Apoptosis )。
PROTAC FGFR2 degrader 1 在 0.17 nM 浓度下对胃癌细胞的抑制率保持在50%以上。
PROTAC FGFR2 degrader 1 有效抑制了小鼠模型中 SNU16 异种移植肿瘤的生长
(Structure Note: Pink,FGFR2 激活剂:HY-18708; Blue,E3 连接酶配体:HY-10984; Black,linker:HY-163989; E3连接酶配体 + linker:HY-163986)。
HY-175521
HY-182044
Ras
Apoptosis
PARP
Caspase
CDK
Cancer
MRTX849-amide-C4-(o)-carborane 是一种 carborane-HyT 偶联结构的 KRASG12C 抑制剂,对表达 KRASG12C 的细胞具有突变选择性。MRTX849-amide-C4-(o)-carborane 在癌细胞中的固有细胞毒性较低。MRTX849-amide-C4-(o)-carborane 可与 KRASG12C 的 Cys12 共价结合,招募 Hsp70 ,促进泛素化,并诱导靶蛋白的蛋白酶体依赖性降解。MRTX849-amide-C4-(o)-carborane 可抑制下游 ERK 信号通路的活性,诱导癌细胞中的凋亡 (apoptosis ) 信号传导。MRTX849-amide-C4-(o)-carborane 可用于 KRASG12C 阳性癌症的研究。
HY-N1431
HY-N1431A
HY-N1983R
HY-13948B
Angiotensin II TFA; Ang II TFA; DRVYIHPF TFA
Angiotensin Receptor
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Cancer
Angiotensin II human (Angiotensin II) TFA 是一种血管收缩剂,是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human TFA 在调节人类血压中起着核心作用,主要通过血管紧张素 II 与 G 蛋白偶联受体 (GPCRs)、血管紧张素II 1型受体 (AT1R) 和血管紧张素II 2型受体 (AT2R) 之间的相互作用来介导。Angiotensin II human TFA 刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏活动。Angiotensin II human TFA 诱导血管平滑肌细胞生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚,并导致纤维化。Angiotensin II human TFA 也诱导细胞凋亡。Angiotensin II human TFA 通过 LOX-1 依赖的氧化还原敏感途径诱导内皮细胞毛细血管形成。
HY-174403
Bcl-2 Family
c-Myc
Apoptosis
Caspase
Cancer
c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 是一种靶向 c-MYC 和 Bcl-2 启动子区域 G-四链体 (G4 ) 的双靶点配体,其对 c-MYC G4 的 Kd 值为 0.90 μM,对 Bcl-2 G4 的 Kd 值为 0.56 μM。c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 通过与形成 G4 的序列结合来抑制 c-MYC 和 Bcl-2 基因的转录,并下调它们的蛋白质表达。c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 可抑制 MCF-7 细胞增殖、迁移,并诱导细胞周期 G1 期阻滞和凋亡 (apoptosis )。c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 在 4T1 同源模型中显著抑制肿瘤生长,且无明显毒性。c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 可以用于乳腺癌的研究。
HY-P11698
DNA Alkylator/Crosslinker
Transthyretin (TTR)
Cancer
Guanidino-G-Clamp-PNA 是一种高效的序列特异性 RNA 结合剂与基因沉默剂。Guanidino-G-Clamp-PNA 通过碱基配对精确靶向 miR-155 或转甲状腺素蛋白 (TTR) mRNA 等目标,前者通过降低 microRNA 活性来调控肿瘤相关信号通路,后者则利用空间位阻效应抑制有害蛋白的翻译。Guanidino-G-Clamp-PNA 能有效稳定 DNA/RNA 双链,并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )、抑制肿瘤生长。此外,Guanidino-G-Clamp-PNA 可与靶向配体偶联以改善组织特异性递送并减少体内不良反应,当整合入其他寡核苷酸平台 (如 PMO ) 时还能提升其剪接调控效力。Guanidino-G-Clamp-PNA 可用于弥漫性大 B 细胞淋巴瘤和遗传性转甲状腺素蛋白相关淀粉样变性等多种疾病的研究。
HY-N0427
HY-N0735
HY-N0735R
HY-178448
HY-182820
Histone Methyltransferase
PROTACs
KLF
Cancer
YZ-836P 是一种 PRMT5 PROTAC 降解剂。YZ-836P 可通过依赖 CRBN 的方式促进 PRMT5 的泛素化和蛋白酶体降解,进而降低其下游靶点 KLF5 的水平。YZ-836P 可诱导三阴性乳腺癌细胞发生 G1 期细胞周期阻滞。YZ-836P 可诱导三阴性乳腺癌细胞凋亡 (Apoptosis )。YZ-836P 对三阴性乳腺癌细胞具有细胞毒性作用。YZ-836P 可抑制三阴性乳腺癌患者来源类器官的生长。YZ-836P 可抑制裸鼠体内三阴性乳腺癌异种移植物的生长。YZ-836P 可用于三阴性乳腺癌的相关研究。
HY-N17617
HY-172891
CDK
HDAC
Apoptosis
Cancer
CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1 是 CDK9 和 HDAC 的双功能抑制剂。CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1 可抑制 CDK9/HDAC/HDAC3 的蛋白活性,对 CDK9、HDAC1 和 HDAC3 的 IC50 分别为 0.17 μM、1.73 μM 和 1.11 μM。CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞于 G2/M 期来抑制癌细胞,并在小鼠 TNBC MDA-MB-231 异种移植模型中抑制肿瘤生长。CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1 具有广谱抗癌活性,例如乳腺癌、宫颈癌和肝癌。
HY-174324
VEGFR
P-glycoprotein
Apoptosis
Cancer
VEGFR-2/P-gp-IN-1 是一种 Licochalcone A (HY-N0372) 衍生物,是一种具口服活性的 VEGFR-2 (IC50 = 0.885 μM) 和 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。 VEGFR-2/P-gp-IN-1 通过同步抑制 VEGFR-2 激酶活性和 P-gp 药物外排泵功能,实现抗肿瘤增殖并克服化疗耐药性。VEGFR-2/P-gp-IN-1 可抑制 VEGFR-2 以及下游PI3K /AKT 信号通路蛋白的磷酸化,诱导细胞凋亡 (Apoptosis ),将细胞阻滞在 S 期,并抑制侵袭性迁移。VEGFR-2/P-gp-IN-1 在 HeLa/DDP 细胞异种移植瘤模型中展现出强大的体内抗肿瘤作用。VEGFR-2/P-gp-IN-1 可用于宫颈癌的研究。
HY-113011
HY-122226
DNA-PK
Cancer
IC-87361 是一种 DNA 依赖性蛋白激酶 (DNA-PKcs ) 抑制剂和放射增敏剂。IC-87361 可抑制 DNA-PKcs 的催化活性,阻断非同源末端连接 (NHEJ) DNA 双链断裂修复。IC-87361 可用于肺癌、黑色素瘤的研究。
HY-155852
HY-B0766
HY-N6082R
HY-170932
EGFR
COX
Apoptosis
Cancer
EGFR/COX-2-IN-1 是一种 EGFR/COX-2 抑制剂。EGFR/COX-2-IN-1 能够抑制 EGFRWT 、EGFRT790M 、COX-1 和 COX-2 ,其 IC50 值分别为 0.12、0.076、20.1 和 1.52 μM。EGFR/COX-2-IN-1 对 MCF-7、HT-29 和 A-549 细胞的抑制 IC50 值分别为 1.20、5.14 和 14.81 μM。EGFR/COX-2-IN-1 通过上调 Bax 蛋白水平和下调 Bcl-2 蛋白水平来诱导细胞凋亡(Apoptosis )。EGFR/COX-2-IN-1 能够显著增加 MCF-7 细胞中处于 G2/M 期的细胞比例。EGFR/COX-2-IN-1 表现出广谱的抗肿瘤效果。
HY-16397
HY-B0766R
HY-181413
PROTACs
Histone Methyltransferase
Bcl-2 Family
Caspase
PARP
Cancer
PROTAC EZH2 Degrader-44 (compound 60) 是一种高效的、靶向 EZH2- PRC2 复合物的 PROTAC 降解剂。PROTAC EZH2 Degrader-44 通过募集 CRBN E3 连接酶并依赖蛋白酶体系统,同步诱导核心组分 EZH2、SUZ12 及 EED 的降解,进而显著降低 H3K27me3 和 CARM1 水平。PROTAC EZH2 Degrader-44 通过双重机制发挥抗增殖作用:一方面引发线粒体功能障碍导致膜电位降低,另一方面通过调控 Bcl-2 家族蛋白(上调 Bax、Caspase-3 和 PARP ,下调 Bcl-2 )强力促进细胞凋亡。PROTAC EZH2 Degrader-44 在人正常乳腺上皮、肝及肾细胞中仅表现出极低的细胞毒性,显示出良好的安全性窗口。PROTAC EZH2 Degrader-44 是探索三阴性乳腺癌靶向治疗机制的理想工具分子。
HY-13817
Deubiquitinase
Autophagy
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Endocrinology
Cancer
IU1 是一种选择性、可逆的 USP14 抑制剂,其 IC50 为 4-5 μM。IU1 结合 USP14 的催化裂隙以阻断去泛素化酶活性。IU1 诱导钙蛋白酶依赖的 Tau 蛋白剪切,造成 ATP 缺乏,降低 E1~Ub 硫酯水平与 26S 蛋白酶体的组装。IU1 增强 26S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性,调控 LC3B 依赖的自噬流 (autophagy flux ),降低癌细胞的增殖与迁移能力,并阻断滤泡状甲状腺癌细胞的 G0/G1 期向 S 期的细胞周期转换。IU1 激活自噬-溶酶体通路与泛素-蛋白酶体通路,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制宫颈癌细胞生长。IU1 增强与神经退行性疾病相关的蛋白酶体底物的降解,加速氧化蛋白的降解,并提升氧化应激抗性。IU1 可用于阿尔茨海默病、滤泡状甲状腺癌、缺血性脑卒中、宫颈癌及神经退行性疾病的研究。
HY-173309
MDM-2/p53
Toll-like Receptor (TLR)
Apoptosis
MyD88
Bcl-2 Family
Interleukin Related
Cancer
P53/TLR2 modulator-1 (Compound Z9) 是一种同时靶向 P53 通路和 TLR2 的调节剂,具有抗辐射活性。P53/TLR2 modulator-1 通过抑制辐射诱导的 P53 和 Bax 表达,减少细胞凋亡 (Apoptosis );同时激活 TLR2 通路,上调下游蛋白 MyD88 和 P65 的表达,促进细胞因子如 IL-6 的分泌,发挥抗辐射作用。P53/TLR2 modulator-1 对 AHH-1 细胞和 HUVECs 细胞均展现出显著的抗辐射活性,并可提高受致死剂量辐射的 C57BL/6J 小鼠的存活率,减轻辐射对其造血系统、小肠绒毛结构和脾脏的损伤。P53/TLR2 modulator-1 可用于辐射损伤相关疾病的研究。
HY-W040255
PGPC
Ferroptosis
FABP
Caspase
Interleukin Related
Apoptosis
Inflammation/Immunology
1-Palmitoyl-2-glutaryl-sn-glycero-3-phosphocholine 是一种氧化磷脂。1-Palmitoyl-2-glutaryl-sn-glycero-3-phosphocholine 可降低 HUVECs 细胞的活力,升高细胞中的亚铁离子水平、脂质过氧化水平,增加细胞中超氧阴离子的生成,降低细胞中的谷胱甘肽、GPX4 水平。1-Palmitoyl-2-glutaryl-sn-glycero-3-phosphocholine 可升高 HUVECs 中 FABP3 的 mRNA 和蛋白水平,损伤线粒体膜电位,诱导铁死亡 (ferroptosis ) 相关变化、线粒体功能障碍损伤。1-Palmitoyl-2-glutaryl-sn-glycero-3-phosphocholine 激活 caspase-11 ,促进巨噬细胞和树突状细胞持续释放 IL-1β 。1-Palmitoyl-2-glutaryl-sn-glycero-3-phosphocholine 抑制主动脉平滑肌细胞的增殖,诱导主动脉平滑肌细胞发生凋亡 (apoptosis )。1-Palmitoyl-2-glutaryl-sn-glycero-3-phosphocholine 可用于动脉粥样硬化的相关研究。
HY-162812
Apoptosis
Cholinesterase (ChE)
Tau Protein
Ferroptosis
Histamine Receptor
Neurological Disease
H3R antagonist 4 (compound 11l) 是胆碱酯酶 和组胺 H3 受体 (H3R ) 的双重抑制剂,对应的 IC50 分别为 7.04 μM (ee AChE ),9.73 μM (hAChE )(可逆),1.09 nM (H3R )。H3R antagonist 4 对自身和 Cu2+ 诱导的 Aβ1-42 聚集有良好的抑制作用 (95.48% 和 88.63%),和对自身和 Cu2+ 诱导的 Aβ1-42 原纤维具有良好的降解作用 (80.16%和89.30%)。H3R antagonist 4 有螯合 Cu2+ (铜离子)、Zn2+ (锌离子)、Al3+ (铝离子) 和 Fe2+ (二价铁离子) 等生物金属的能力。H3R antagonist 4 显著降低了 Aβ1-42 诱导的 tau 蛋白过度磷酸化,抑制 RSL-3 诱导的 PC12 细胞凋亡 和铁死亡 。H3R antagonist 4 在 hCMEC/D3 和 hPepT1-MDCK 细胞中有最佳的血脑屏障通透性和肠道吸收特性。H3R antagonist 4 可改善利用东莨菪碱 (HY-N0296) 诱导的阿尔兹海默症小鼠模型的学习和记忆障碍。
HY-182360
PERK
Eukaryotic Initiation Factor (eIF)
Bcl-2 Family
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
STING
DNA/RNA Synthesis
PD-1/PD-L1
Cancer
Cytisine-Platinum(IV) Prodrug-1 是一种掺入天然产物 Cytisine (HY-N0175) 的 Pt(IV) 前药,对肿瘤细胞具有抗增殖活性。Cytisine-Platinum(IV) Prodrug-1 促进钙离子通过 IP3R1 -GRP75 -VDAC1 轴转运,引发线粒体钙超载。Cytisine-Platinum(IV) Prodrug-1 通过 PERK 、eIF2α 、ATF4 和 CHOP 启动未折叠蛋白反应,调控 Bcl-2 和 Bax ,从而触发细胞凋亡 (apoptosis )。Cytisine-Platinum(IV) Prodrug-1 可诱导线粒体功能障碍、活性氧 (ROS) 产生、ATP 合成减少、DNA 损伤以及 S 期细胞周期阻滞。Cytisine-Platinum(IV) Prodrug-1 激活 cGAS -STING 通路,降低 PD-L1 表达,驱动免疫原性细胞死亡。Cytisine-Platinum(IV) Prodrug-1 具有较高的生理稳定性、高效的细胞蓄积能力和增强的铂-DNA 结合能力,并在小鼠模型中抑制肿瘤生长且降低全身毒性。Cytisine-Platinum(IV) Prodrug-1 可用于肺癌研究。
HY-174469
HY-181986
Lipase
Apoptosis
Cancer
ERX-208 是一种抗癌剂,通过靶向溶酶体酸性脂肪酶 A (LIPA ) 来诱导内质网应激,最终导致癌细胞凋亡 (apoptosis )。ERX-208 可用于卵巢癌的研究。
HY-L050
448 compounds
蛋白泛素化(Protein ubiquitination)是指在泛素酶的催化作用下,给底物蛋白添加泛素分子的过程。蛋白泛素化主要包括泛素分子的激活、结合和连接三个步骤,分别由泛素激活酶E1、泛素结合酶 E2、泛素连接酶 E3 完成。主要过程如下:首先在ATP供能的情况下泛素激活酶E1粘附在泛素分子尾部的 Cys 残基上,激活泛素;接着,E1 酶将激活的泛素分子转移到E2泛素结合酶上,随后,E2 泛素结合酶和与底物结合的 E3 泛素连接酶结合,将泛素分子直接转移到底物蛋白上或通过 E3 泛素连接酶将泛素分子转移到底物蛋白上。蛋白泛素化是体内普遍存在的一种翻译后修饰,泛素化通过调节蛋白质的降解(通过蛋白酶体和溶酶体),改变蛋白质的细胞定位,影响蛋白质活性,促进或阻止蛋白质之间的相互作用,从而影响细胞凋亡、细胞周期、DNA 损伤修复、膜转运等细胞过程。泛素通路异常与神经退行性疾病、肿瘤、感染和免疫等多种疾病的发生有关。
MCE 提供 448 种可以用于泛素化研究的生物活性化合物。这些化合物靶向泛素化通路中的关键酶,是研究泛素化调控及相关疾病的有用工具。
HY-L164
2,015 compounds
丝氨酸/苏氨酸激酶 (protein serine/threonine kinases, PSKs) 是一种以 ATP 为高能供体分子,将磷酸基团转移到底物蛋白的丝氨酸/苏氨酸残基上的蛋白激酶。丝氨酸/苏氨酸激酶作为一种重要的信号传导调控因子,通过影响靶蛋白的酶活性或干扰靶蛋白与其他蛋白的结合影响靶蛋白的功能,参与调控免疫反应以及细胞的增殖、分化、凋亡等生理过程。丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂是一类重要的化合物,被广泛运用于癌症、慢性炎症、自身免疫性疾病、衰老等疾病的研究。
MCE 精心收录了2,015种丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂,主要靶向蛋白激酶 A (PKA)、蛋白激酶 B (Akt)、蛋白激酶 C (PKC)、丝裂原活化蛋白激酶/细胞外信号调节激酶 (MAPK/ERK) 等,是癌症、慢性炎症疾病、自身免疫性疾病、衰老等相关药物研究的有效工具。
HY-L128
154 compounds
蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)已经已成为一种有效的蛋白质靶向降解技术。 PROTACs由E3泛素连接酶配体、连接子和目标蛋白配体(主要是小分子抑制剂)组成。 在与目标蛋白结合后,PROTACs可以招募E3泛素连接酶进行目标蛋白的泛素化,并由蛋白酶体介导降解。
虽然现在已经报道600多种E3泛素连接酶,但只有几种具有小分子配体的E3连接酶用于PROTACs 设计,包括SCF、VHL、CRBN、IAPs及MDM2等。
MCE 精心收集了154种已被报道用于PROTAC设计的E3泛素连接酶配体。MCE E3泛素连接酶配体库是进行PROTAC化合物开发的有用工具。
HY-L133
351 compounds
铜元素是所有生物酶的重要辅助因子,但如果浓度超过维持机体稳态的阈值,铜可能会导致细胞毒性。这种死亡机制被命名为“铜死亡”。
铜死亡机制不同于细胞凋亡、焦亡、坏死、铁死亡等其他已知细胞程序性死亡,铜离子通过与三羧酸循环(TCA)的脂质酰化成分结合,导致蛋白质聚集,进而导致铁-硫蛋白簇的丢失,并最终导致蛋白毒性应激和细胞死亡。已有研究表明,铜死亡的必要因素包括谷胱甘肽的存在,半乳糖和丙酮酸的线粒体代谢,谷氨酰胺代谢等。
铜死亡的靶向调控是癌症和风湿类风湿性关节炎等疾病的潜在治疗方法,例如上调LIPT1可能通过破坏线粒体中的TCA进而诱导铜死亡来抑制肿瘤的发生和发展。
MCE可以提供351种靶向铜死亡相关靶点及通路的化合物,可能对铜死亡有抑制或激活作用。MCE铜死亡化合物库库是癌症、风湿类风湿性关节炎等相关疾病药物研究的有用工具。
HY-L008
651 compounds
JAK/STAT 信号通路是细胞因子受体信号转导的核心,细胞因子受体是由 30 多种跨膜蛋白组成的超家族,可以识别特定的细胞因子,在血液形成和免疫应答中起关键作用。典型的 JAK/STAT 信号通路始于细胞因子及其相应的跨膜受体的结合。活化的 JAKs 随后磷酸化 STAT 单体,导致其二聚化、核易位和 DNA 结合。在哺乳动物中,有 4 种 JAK (JAK1, JAK2, JAK3, TYK2) 和 7 种 STATs (STAT1, STAT2, STAT3, STAT4, STAT5a, STAT5b, STAT6)。由于 JAK/STAT 通路在细胞凋亡、炎症等过程中起着重要作用,因此该信号通路的功能失调可能导致多种疾病的发生。如,JAK/STAT信号的改变可能导致癌症和免疫系统疾病,如严重综合型免疫缺乏症 (SCID)。
MCE 提供 651 种 JAK/STAT 信号通路相关产品,可以用于 JAK/STAT 信号通路研究及相关疾病研究。
HY-L135
3,128 compounds
随着现代癌症疗法的进步,癌症患者的生命得到了延长。然而,在初步治疗和恢复后,继发肿瘤的发展往往导致癌症复发。肿瘤生长和繁殖所依赖的一小部分细胞,被称为癌症干细胞,也称为癌干细胞或肿瘤干细胞。
肿瘤干细胞具有很强的自我更新能力,是肿瘤发生的直接原因。此外,癌症干细胞还具有分化成不同细胞类型的能力,在肿瘤转移和发展中起着至关重要的作用。化疗和放疗诱导DNA损伤和细胞凋亡是常用的癌症治疗方法,然而,癌症干细胞可以通过激活DNA修复能力有效地保护癌细胞免于凋亡。癌症干细胞被视为肿瘤发生、发展、转移和复发的关键“种子”。自 1994 年在白血病中首次发现以来,癌症干细胞一直被认为是癌症治疗的潜在治疗靶点。
MCE可以提供3,128种靶向肿瘤干细胞关键靶点的化合物,是进行肿瘤干细胞相关研究及抗癌药物开发的有用工具。
HY-L059
1,695 compounds
细胞焦亡(pyroptosis)是细胞程序性死亡的一种方式。与凋亡不同的是,细胞焦亡伴随着炎症反应,在形态学上同时具有坏死和凋亡的特征。焦亡最常发生在病原体感染的细胞中,可以通过刺激免疫反应快速清除细菌、真菌、病毒等的感染。细胞焦亡分为经典途径和非经典途径。炎症性caspases是细胞焦亡中起关键作用的蛋白酶,经典途径由caspase-1介导,而非经典途径中由 Caspase-4/5/11 介导。Caspases 可以诱导 gasdermin-D(GSDMD)的活化和炎症因子白介素 1β(interleukin-1β,IL-1β) 和 IL-18 的分泌,引起细胞肿胀、溶解和炎症反应。细胞焦亡在炎症及感染疾病中得到广泛研究,最近越来越多的研究表明,细胞焦亡在癌症,心血管疾病及代谢紊乱等疾病的发生发展中也发挥重要作用。
MCE 收录了 1,695 种细胞焦亡相关产品,主要靶向焦亡信号通路中主要靶点,可以用于细胞焦亡信号通路及相关疾病的研究。
HY-L018
375 compounds
转化生长因子β (Transforming growth factor beta,TGF-β) 信号通路在成体组织及胚胎发育中参与了多种细胞过程的调控,包括细胞生长、细胞分化、细胞凋亡、细胞内稳态及其他细胞功能。TGF-β 超家族包括 TGF-βs,骨形成蛋白 (BMPs),activins 及相关蛋白。TGF-β 信号通路起始于 TGF-β 超家族配体与TGF-β II 型受体结合,TGF-β II 型受体是一种丝氨酸/苏氨酸激酶受体,能够进一步激活 TGF-β I 型受体,激活的 TGF-β I 型受体可以进一步磷酸化受体调控的SMADs蛋白 (R-SMADs),磷酸化的 R-SMADs 可以与 coSMAD (如SMAD4) 结合,R-SMAD/coSMAD 复合物在细胞核内聚集,作为转录因子参与调控靶基因的表达。TGF-β 信号通路失调会导致一些发育缺陷及疾病的发生,如癌症,某些骨骼疾病,慢性肾脏疾病等。
MCE 收集的 375 种 TGF-β/SMAD 信号相关小分子化合物,是 TGF-β/SMAD 信号通路相关药物筛选和疾病研究的有用工具。
HY-L010
935 compounds
MAPK 家族在复杂的细胞增殖、分化、发育、转化、凋亡等过程中发挥重要作用。在哺乳动物细胞中,发现有四种类型的 MAPK 级联通路,ERK1/2 信号通路,JNK 信号通路,p38 激酶信号通路和 ERK5 信号通路,他们会对不同的信号产生反应。MAPK 通路包含一组三级磷酸化依赖的激酶,包括 MAPK 激酶激酶 (MKKK) 、MAPK 激酶 (MKK) 和 MAPK。MAPK 信号通路参与多种疾病的发生,如阿尔茨海默病 (AD),帕金森病 (PD),肌萎缩性脊髓侧索硬化症 (ALS) 和各种癌症。
MCE 收集的 935 种 MAP K信号相关抑制剂,是 MAPK 相关的药物筛选和疾病研究的有用工具。
HY-L015
955 compounds
PI3K/Akt/mTOR 信号通路控制着很多和肿瘤发生发展相关的细胞进程,包括细胞凋亡、转录、翻译、代谢、血管生成和细胞周期进程等。这一信号通路的主要节点都在多数人类肿瘤中被激活。该信号通路激活的机制包括 PI3K 上游的酪氨酸激酶受体被激活,编码 PI3K 催化亚基 p110α 的基因 PIK3CA 突变或扩增,抑癌基因 PTEN 的突变或缺失,Akt1 的突变或扩增等。一旦这条信号通路被激活,信号通过 Akt 激活下游一系列底物,包括参与蛋白合成的 mTOR 靶点。因此,抑制该信号通路是癌症预防和/或治疗的有效途径。最近,一些 mTOR 抑制剂已经被批准用对多种癌症的治疗,还有多种新型的 PI3K/Akt/mTOR 抑制剂处于临床研究中。
MCE 收录了 955 个靶向 PI3K/Akt/mTOR 信号通路的小分子化合物,是抗肿瘤药物开发的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D1063
Fluorescent Dye
IR-780 是一种近红外荧光探针,可用于肿瘤细胞体内成像。IR-780 可通过 OATPs 和 ABCB10 被转运至肿瘤细胞内,其摄取依赖于糖酵解活性和质膜电位。IR-780 无需化学偶联即可优先聚集于肿瘤细胞的线粒体中,包括耐药癌细胞的线粒体。IR-780 在超声或 808 nm 激光照射下可产生活性氧 (ROS )、诱导高热和细胞凋亡 (apoptosis )、抑制肿瘤生长与复发,并调控 HSP70 的表达。IR-780 可作为声敏剂、光动力与光热试剂以及药物递送载体,具有较低的成像剂量急性毒性,且可快速从重要器官中清除。IR-780 可用于癌症的相关研究,例如乳腺癌、肺癌和非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-147889
Fluorescent Dye
BBR-BODIPY 是一种荧光探针 (fluorescent probe ),可以筛选其与靶细胞的相互作用。BBR-BODIPY 诱导细胞凋亡改变凋亡相关蛋白的表达。
HY-16658BG
Fluorescent Dye
Z-VAD-FMK 是一种泛半胱天冬酶抑制剂,也是一种 ICE 样蛋白酶抑制剂,它通过阻止 CPP32 加工成活性形式来抑制细胞凋亡。Z-VAD-FMK 的敏感性差异主要源于受体相互作用蛋白 1 (RIP1) 的差异表达。Z-VAD-FMK 通过降低体外生产的牛胚胎中 caspase-3 的活性来限制冷冻保存诱导的细胞凋亡 (apoptosis ) 。Z-VAD-FMK 在体外具有免疫抑制作用,能够抑制 T 细胞增殖,但并不阻断 caspase-8 和 caspase-3 的加工。Z-VAD-FMK 会导致活化 T 细胞内谷胱甘肽 (GSH) 水平降低,同时活性氧 (ROS) 水平升高。Z-VAD-FMK 的作用机制是通过消耗 GSH 来诱导氧化应激。Z-VAD-FMK 可用于急性胰腺炎的研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-125857C
Biochemical Assay Reagents
细胞色素C (牛心)
Cytochrome C (bovine heart) 由 104 个氨基酸组成,是一种核编码的线粒体蛋白。Cytochrome C (bovine heart) 在生理条件下是有效的 ROS 清除剂,与辅助因子 p66Shc 结合后促进 ROS 生成以启动凋亡 (apoptosis )。Cytochrome C (bovine heart) 可作为单电子载体。
HY-126437
Biochemical Assay Reagents
Poly-L-lysine hydrobromide (MW 30000-70000) 是一种水溶性合成多肽。Poly-L-lysine hydrobromide (MW 30000-70000) 下调 Bcl-2 ,上调 Bax 和 p53 蛋白。Poly-L-lysine hydrobromide (MW 30000-70000) 促进凋亡 (Apoptosis ) 和降低 VEGF 表达。Poly-L-lysine hydrobromide (MW 30000-70000) 对多种肿瘤显示出抗癌活性。Poly-L-lysine hydrobromide (MW 30000-70000) 还可用作涂层材料。
HY-NP006
SPA
Biochemical Assay Reagents
Protein A (SPA) 是一种存在于细菌表面并可自由分泌到细胞外环境中的免疫球蛋白 (Ig) 结合蛋白。Protein A 通过结合抗体的 Fc 区和 B 细胞受体的 Fab 区,从而阻断调理吞噬作用并在体外导致 B 细胞凋亡 (apoptosis )。Protein A 可与 IgG 形成毒性免疫复合物,进而诱导白细胞坏死。Protein A 有助于金黄色葡萄球菌的毒力表达。Protein A 在经 IgG 预处理的小鼠模型中引发过敏反应。Protein A 可用于免疫系统疾病的相关的研究。
HY-125857A
Biochemical Assay Reagents
细胞色素C (马心)
Cytochrome C (equine heart) 由 104 个氨基酸组成,是一种核编码的线粒体蛋白。Cytochrome C (equine heart) 参与线粒体电子传递和内源性 II 型细胞凋亡。Cytochrome C (equine heart) 可作为单电子载体。
HY-Y0808
Biochemical Assay Reagents
丁二酸二甲酯
Dimethyl succinate 是一种具有口服活性的细胞渗透性琥珀酸类似物。Dimethyl succinate 可通过提高细胞内琥珀酸水平来破坏三羧酸循环 (TCA 循环),从而导致蛋白质合成减少和肌源性分化受损。Dimethyl succinate 能诱导细胞凋亡 (apoptosis ),还可降低细胞的最大呼吸能力和储备能力。Dimethyl succinate 能够挽救阿尔茨海默病 (AD) 中的突触丢失。Dimethyl succinate 可用于代谢性疾病和神经系统疾病的研究。
HY-NP135
Human ox-LDL
Biochemical Assay Reagents
Oxidized low density lipoprotein (Human) (Human ox-LDL) 是一种关键的促动脉粥样硬化信号调节剂和凋亡诱导剂。Oxidized low density lipoprotein (Human) 通过结合 TLR4 及 SR-A、CD36、LOX-1 等清道夫受体介导细胞摄取与信号传导,并定位于动脉粥样硬化病变部位。Oxidized low density lipoprotein (Human) 通过配体依赖性的 Fas 受体通路及共激活的 TNF 受体 I/II 介导凋亡 (Apoptosis ) 活性,诱导 Caspase 2、3、6、8 活性亚基形成,同时激活 MAPK 、NFκB 、p53 及 AP-1 复合物等多种信号通路。Oxidized low density lipoprotein (Human) 通过上调促凋亡蛋白 Bad 、下调抗凋亡蛋白 Bcl-2 水平发挥细胞毒性,诱导泡沫细胞形成和单核细胞趋化。Oxidized low density lipoprotein (Human) 还能刺激血管细胞增殖、细胞因子产生及血小板活化,同时抑制内皮依赖性血管舒张。Oxidized low density lipoprotein (Human) 可用于动脉粥样硬化相关研究。
HY-118563
Biochemical Assay Reagents
Farnesylthioacetic acid 是一种竞争性、非底物 Prenylcysteine α-carboxyl methyltransferase 抑制剂。Farnesylthioacetic acid 可作为拟南芥 Prenylcysteine α-carboxyl methyltransferase 的非底物竞争性抑制剂,阻断甲基转移酶活性。Farnesylthioacetic acid 不会抑制 Arabidopsis (拟南芥) 的蛋白法尼基转移酶活性。Farnesylthioacetic acid 诱导凋亡 (Apoptosis )。Farnesylthioacetic acid 可调控 Ras 蛋白的亚细胞定位,在不破坏膜结合的情况下降低胞质 Ras 蛋白的比例。Farnesylthioacetic acid 可增强 ABA 诱导的种子休眠,延迟种子萌发,并在较低外源 ABA 浓度下促进气孔最大程度关闭。Farnesylthioacetic acid 可用于早幼粒细胞白血病的相关研究。
HY-W089800
trans-2-Nonen-1-al
Biochemical Assay Reagents
trans-2-Nonenal (trans-2-Nonen-1-al) 是一种内源性多不饱和脂肪酸过氧化产物,是 COX 和 12-LOX 抑制剂、凋亡 (Apoptosis ) 诱导剂。trans-2-Nonenal 也是人体分泌的恶臭化合物,其含量会随衰老而逐渐增加。trans-2-Nonenal 能抑制血小板膜结合型 PTPase 等多种酶的活性,优先在赖氨酸残基处共价修饰蛋白质形成免疫原性加合物,并调控血小板 Arachidonic acid (HY-109590) 代谢。trans-2-Nonenal 还具有显著的细胞毒性,能够降低角质形成细胞活力、促进其凋亡,并有效减少表皮模型的厚度与增殖细胞数量。trans-2-Nonenal 常被应用于血栓性、动脉粥样硬化性疾病以及肾腺癌等的研究。
HY-W338584
Biochemical Assay Reagents
羟基柠檬酸三钾盐
Hydroxycitric acid tripotassium 是一种口服有效的、多靶点、多生物活性的有机酸。Hydroxycitric acid tripotassium 可激活 Nrf2 和下游分子 GPX4 ,提升谷胱甘肽水平,从而抑制铁死亡 (ferroptosis )。Hydroxycitric acid tripotassium 激活 Nrf2/Keap1 和 ACLY/NF-κB 信号通路,上调超氧化物歧化酶等抗氧化酶活性,降低 MDA 含量,从而减轻氧化应激和肾小管上皮细胞凋亡 (apoptosis ),改善肺血管和右心室重构。Hydroxycitric acid tripotassium 能同时激活 AMPK 和 mTORC1/S6K 通路,触发了未折叠蛋白反应,阻滞癌细胞周期并出现 DNA 片段化。
HY-W040255
PGPC
Biochemical Assay Reagents
1-Palmitoyl-2-glutaryl-sn-glycero-3-phosphocholine 是一种氧化磷脂。1-Palmitoyl-2-glutaryl-sn-glycero-3-phosphocholine 可降低 HUVECs 细胞的活力,升高细胞中的亚铁离子水平、脂质过氧化水平,增加细胞中超氧阴离子的生成,降低细胞中的谷胱甘肽、GPX4 水平。1-Palmitoyl-2-glutaryl-sn-glycero-3-phosphocholine 可升高 HUVECs 中 FABP3 的 mRNA 和蛋白水平,损伤线粒体膜电位,诱导铁死亡 (ferroptosis ) 相关变化、线粒体功能障碍损伤。1-Palmitoyl-2-glutaryl-sn-glycero-3-phosphocholine 激活 caspase-11 ,促进巨噬细胞和树突状细胞持续释放 IL-1β 。1-Palmitoyl-2-glutaryl-sn-glycero-3-phosphocholine 抑制主动脉平滑肌细胞的增殖,诱导主动脉平滑肌细胞发生凋亡 (apoptosis )。1-Palmitoyl-2-glutaryl-sn-glycero-3-phosphocholine 可用于动脉粥样硬化的相关研究。
HY-Y1269D
Salmiac, for molecular biology
Biochemical Assay Reagents
氯化铵,用于分子生物学
Ammonium chloride (Salmiac), for molecular biology 是 Slc26a4 和 SMAD2 抑制剂。Ammonium chloride, for molecular biology 可降低肺组织中 Slc26a4 蛋白表达水平,减弱臭氧诱导的小鼠组织及支气管肺泡灌洗液中促炎细胞因子、炎性细胞、肺阻力、杯状细胞增生、支气管周围炎症及硫氰酸盐水平的升高。Ammonium chloride, for molecular biology 能降低磷酸化 SMAD2 水平,通过减少自噬相关蛋白抑制自噬,增强 Cisplatin (HY-17394) 诱导的癌细胞凋亡 (apoptosis ) 与 DNA 双链断裂。Ammonium chloride, for molecular biology 还能抑制 TCA 循环、减少 ATP 生成、增加葡萄糖利用率并调控乳酸、谷氨酸及 ATP 水平,诱导神经母细胞瘤细胞发生形态学变性。Ammonium chloride, for molecular biology 可用于臭氧诱导的气道损伤、肝细胞癌、人宫颈癌、肝性脑病、Reye 综合征、癫痫及神经退行性疾病的相关研究。
HY-W076030
Lanthanum trichloride
Biochemical Assay Reagents
氯化镧(Ⅲ)
Lanthanum (Ⅲ) chloride (Lanthanum trichloride) 是一种口服有效的、可穿透血脑屏障的抗肿瘤增敏剂和肾脏保护剂,但具有明确的神经毒性。Lanthanum (Ⅲ) chloride 通过抑制 PI3K/Akt 生存通路和 DNA 损伤修复蛋白 RAD51 ,逆转癌细胞对 Cisplatin (HY-17394) 的耐药性。Lanthanum (Ⅲ) chloride 可通过抑制 ERK/MSK1/CREB 信号通路和破坏 LKB1 介导的轴突发育通路,导致突触和轴突结构异常,最终损害海马依赖的学习和记忆功能。Lanthanum (Ⅲ) chloride 通过改变 nHAp (HY-N11777) 的形态,抑制其诱导的线粒体自噬 (mitophagy ) 和线粒体介导的细胞凋亡 (apoptosis ),从而发挥肾脏保护作用。
HY-Y0396
Biochemical Assay Reagents
N-羟基酞酰亚胺
N-Hydroxyphthalimide 是一种封闭剂和催化剂。N-Hydroxyphthalimide 通过生成 PINO 自由基激活氢原子转移过程促进氧化反应。N-Hydroxyphthalimide 降低抗凋亡蛋白 Survivin 和 Bcl-xL 的表达,激活 caspase 9 和 caspase 3 。N-Hydroxyphthalimide 诱导凋亡 (Apoptosis )。N-Hydroxyphthalimide 抑制 mTOR (Ser2448、Ser2481)、Akt (Ser473) 的磷酸化。N-Hydroxyphthalimide 对乳腺癌和结肠癌具有抗癌作用。
HY-NP201
Human IgE
Biochemical Assay Reagents
人免疫球蛋白E
Human immunoglobulin E (Human IgE) 是一种关键的免疫球蛋白和受体结合蛋白。Human immunoglobulin E 通过增强 Na+ /H+ 交换体 NHE1 的活性降低细胞外 pH 值,并与 FcεR1、TLR4 形成复合物启动信号转导通路,诱导炎性细胞因子/趋化因子表达、细胞凋亡及促炎、促凋亡 (apoptosis )、促动脉粥样硬化效应。Human immunoglobulin E 可增强巨噬细胞中促动脉粥样硬化的 cathepsin S 和 K 的活性,与 LPS 或氧化型 LDL 协同提升巨噬细胞 IL-6 分泌能力。Human immunoglobulin E 同时上调肥大细胞表面 FcεRI 表达,与 IL-4 协同强化该蛋白表达,增强肥大细胞组胺、前列腺素 D2 、白三烯 C4 等介质释放的敏感性与强度。Human immunoglobulin E 主要定位于人动脉粥样硬化病变的巨噬细胞富集区、平滑肌细胞纤维帽及内皮细胞。Human immunoglobulin E 可用于冠心病、动脉粥样硬化、急性心肌梗死、不稳定型心绞痛、稳定型心绞痛及过敏性疾病的研究。
HY-40156
Biochemical Assay Reagents
5-氟吲哚
5-Fluoroindole 是一种口服活性的含氟吲哚衍生物和抗菌剂。5-Fluoroindole 诱导 ROS 积累,并引发凋亡 (Apoptosis )。5-Fluoroindole 抑制全敏感型结核分枝杆菌 (Mtb) H37Rv 菌株生长。5-Fluoroindole 对 Pseudomonas syringae pv. actinidiae (Psa) 具有显著的杀菌活性,EC50 为 15.34 μg/mL。5-Fluoroindole 引入氟标记用于蛋白质研究。5-Fluoroindole 可用于结核病、猕猴桃细菌性溃疡病的研究。
HY-W001925
Biochemical Assay Reagents
7-Methoxy-1-tetralone 是一种强效的抗肿瘤试剂。7-Methoxy-1-tetralone 抑制癌细胞增殖和迁徙,并诱导肝细胞癌细胞 (HCC) 凋亡 (apoptosis )。7-Methoxy-1-tetralone 能够降低 NF-κB、基质金属肽酶 2 (MMP2)/MMP9 和 p-AKT 的蛋白水平。7-Methoxy-1-tetralone 在裸鼠体内具有抗肿瘤活性,对体重和肝脾脏器指数没有影响。
HY-16658BG
Biochemical Assay Reagents
Z-VAD-FMK 是一种泛半胱天冬酶抑制剂,也是一种 ICE 样蛋白酶抑制剂,它通过阻止 CPP32 加工成活性形式来抑制细胞凋亡。Z-VAD-FMK 的敏感性差异主要源于受体相互作用蛋白 1 (RIP1) 的差异表达。Z-VAD-FMK 通过降低体外生产的牛胚胎中 caspase-3 的活性来限制冷冻保存诱导的细胞凋亡 (apoptosis ) 。Z-VAD-FMK 在体外具有免疫抑制作用,能够抑制 T 细胞增殖,但并不阻断 caspase-8 和 caspase-3 的加工。Z-VAD-FMK 会导致活化 T 细胞内谷胱甘肽 (GSH) 水平降低,同时活性氧 (ROS) 水平升高。Z-VAD-FMK 的作用机制是通过消耗 GSH 来诱导氧化应激。Z-VAD-FMK 可用于急性胰腺炎的研究。
HY-W791671
HY-W772717
Biochemical Assay Reagents
L-Cystine disodium monohydrate 是具有口服活性的 L-Cysteine (HY-Y0337) 的细胞外形式,存在于植物和动物的蛋白质中。L-Cystine disodium monohydrate 升高 Nrf2 蛋白表达含量并激活 Nrf2 转录因子。L-Cystine disodium monohydrate 减少了 ROS 的产生,并保护细胞免受氧化剂或 Doxorubicin (HY-15142A) 诱导的凋亡 (apoptosis )。L-Cystine disodium monohydrate 与 L-theanine (HY-15121) 联合使用通过提高谷胱甘肽 (GSH) 水平和 T 辅助细胞 2 (Th2) 介导的反应,增强了抗原特异性 IgG 的产生。L-Cystine disodium monohydrate 有望用于囊性尿症和肾结石的研究。
HY-Y0396R
Biochemical Assay Reagents
N-羟基酞酰亚胺 (标准品)
N-Hydroxyphthalimide (Standard) 是 N-Hydroxyphthalimide (HY-Y0396) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N-Hydroxyphthalimide 是一种封闭剂和催化剂。N-Hydroxyphthalimide 通过生成 PINO 自由基激活氢原子转移过程促进氧化反应。N-Hydroxyphthalimide 降低抗凋亡蛋白 Survivin 和 Bcl-xL 的表达,激活 caspase 9 和 caspase 3 。N-Hydroxyphthalimide 诱导凋亡 (Apoptosis )。N-Hydroxyphthalimide 抑制 mTOR (Ser2448、Ser2481)、Akt (Ser473) 的磷酸化。N-Hydroxyphthalimide 对乳腺癌和结肠癌具有抗癌作用。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-13948
HY-13948A
Angiotensin II acetate; Ang II acetate; DRVYIHPF acetate
Angiotensin Receptor
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Infection
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
血管紧张素 II 醋酸盐
Angiotensin II human (Angiotensin II) acetate 是一种血管收缩剂,是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human acetate 在调节人类血压中起着核心作用,主要通过血管紧张素 II 与 G 蛋白偶联受体 (GPCRs)、血管紧张素II 1型受体 (AT1R) 和血管紧张素II 2型受体 (AT2R) 之间的相互作用来介导。Angiotensin II human acetate 刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏活动。Angiotensin II human acetate 诱导血管平滑肌细胞生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚,并导致纤维化。Angiotensin II human acetate 也诱导细胞凋亡。Angiotensin II human acetate 通过 LOX-1 依赖的氧化还原敏感途径诱导内皮细胞毛细血管形成。
HY-W009203
HY-P2310
HY-P1925A
PI3K
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
Cancer
GO-203 TFA 是一种有效的 MUC1-C 癌蛋白抑制剂。GO-203 TFA 是一种全 D 氨基酸肽,由与 CQCRRKN 基序连接的聚 R 转导结构域组成,该基序与 MUC1-C 胞质尾部结合并阻断 MUC1-C 同二聚化。GO-203 TFA 通过抑制 PI3K-AKT-S6K1 途径下调 TIGAR (TP53 诱导的糖酵解和凋亡调节剂) 蛋白合成。GO-203 TFA 诱导 ROS 的产生和线粒体跨膜电位的丧失。GO-203 TFA 可抑制体外结肠癌细胞和裸鼠异种移植物的生长。
HY-P10735
Gastric inhibitory polypeptide(mouse); GIP(1-42) (mouse)
Lipase
Apoptosis
Metabolic Disease
GIP (Gastric inhibitory polypeptide) (mouse) 是一种胃肠激素,由肠道 K 细胞分泌,也在胰岛中表达和分泌。GIP (mouse) 通过 G 蛋白偶联受体 (GIPR ) 促进胰岛 β 细胞分泌胰岛素 (insulin )。GIP (mouse) 促进胰岛 β 细胞增殖并抑制其凋亡 (apoptosis )。GIP (mouse) 还对脂肪组织具有直接的促脂肪生成作用。
HY-P11115
HY-P2310A
HY-13948B
Angiotensin II TFA; Ang II TFA; DRVYIHPF TFA
Angiotensin Receptor
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Cancer
Angiotensin II human (Angiotensin II) TFA 是一种血管收缩剂,是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human TFA 在调节人类血压中起着核心作用,主要通过血管紧张素 II 与 G 蛋白偶联受体 (GPCRs)、血管紧张素II 1型受体 (AT1R) 和血管紧张素II 2型受体 (AT2R) 之间的相互作用来介导。Angiotensin II human TFA 刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏活动。Angiotensin II human TFA 诱导血管平滑肌细胞生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚,并导致纤维化。Angiotensin II human TFA 也诱导细胞凋亡。Angiotensin II human TFA 通过 LOX-1 依赖的氧化还原敏感途径诱导内皮细胞毛细血管形成。
HY-P1380A
Apoptosis
Cancer
Difopein TFA 是 14-3-3 protein (一种高度保守的真核调节分子) 的特异性竞争性抑制剂,可阻止 14-3-3 与靶蛋白结合的能力,并抑制 14-3-3/配体的相互作用。Difopein TFA 不具有细胞通透性。Difopein TFA 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并增强 Cisplatin (HY-17394) 杀死细胞的能力。
HY-P1411
PcTx1; Psalmopoeus cambridgei toxin-1
Sodium Channel
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
Psalmotoxin 1 (PcTx1) 是一种蛋白质毒素,可与酸敏感离子通道 1a (ASIC1a ) 的亚基-亚基界面结合。Psalmotoxin 1 通过增加 ASIC1a 对 H+ 的表观亲和力 (apparent affinity) 来有效地、选择性抑制 ASIC1a (IC50 : 0.9 nM)。Psalmotoxin 1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制癌细胞迁移、增殖和侵袭。Psalmotoxin 1 可用于癌症或神经系统疾病的研究。
HY-P1075
HY-P3245A
Apoptosis
Cancer
HXR9 hydrochloride 是一种细胞渗透性肽,是 HOX/PBX 相互作用 (HOX/PBX interaction ) 的竞争性拮抗剂。HXR9 hydrochloride 拮抗 HOX 与第二转录因子 (PBX) 之间的相互作用,PBX 与旁系同源基因组 1 至 8 中的 HOX 蛋白结合。HXR9 hydrochloride 选择性地减少细胞增殖并促进 HOXA/PBX3 基因高水平表达的细胞,例如 MLL 重排的白血病细胞中的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P4846
CXCR
Apoptosis
IFNAR
TNF Receptor
Interleukin Related
Infection
Inflammation/Immunology
Ac-Pro-Gly-Pro-OH 是细胞外胶原蛋白的内源性降解产物,可作为 CXCR2 激动剂 。Ac-Pro-Gly-Pro-OH 通过产生过氧化氢发挥杀菌活性,抑制肺部炎症,并减少免疫细胞凋亡 (apoptosis )。 Ac-Pro-Gly-Pro-OH 促进 IFN-γ 产生,并抑制白细胞中 TNF-α 和 IL-6 的产生。Ac-Pro-Gly-Pro-OH 可提高脓毒症小鼠模型的存活率、增强中性粒细胞的杀菌活性、充当中性粒细胞趋化剂、诱导中性粒细胞极化,并调控炎症与修复过程。Ac-Pro-Gly-Pro-OH 可通过持续作用诱发慢性炎症和组织重塑。Ac-Pro-Gly-Pro-OH 可在碱损伤眼内通过角膜蛋白的碱性水解释放,从而驱动中性粒细胞早期侵入角膜。Ac-Pro-Gly-Pro-OH 可用于脓毒症、慢性阻塞性肺疾病、囊性纤维化、闭塞性细支气管炎综合征、重症哮喘、特发性肺纤维化及角膜溃疡的相关研究。
HY-P4056A
P15-Tat acetate
Casein Kinase
Apoptosis
Cancer
CIGB-300 acetate (P15-Tat acetate) 是一种抗酪蛋白激酶 2 (CK2 ) 肽,通过干扰蛋白激酶 CK2 的磷酸化作用来展现出抗癌特性。CIGB-300 acetate 诱导多种肿瘤细胞系的细胞凋亡 (apoptosis ),可用于癌症的研究。
HY-P2343
Apoptosis
Cancer
BH3 hydrochloride 是能透过血脑屏障的多肽,通过直接激活促凋亡 Bax/Bak 或通过中和抗凋亡 Bcl-2 蛋白 (Bcl-2、Bcl-XL、Bcl-w、mcl1和A-1)来诱导细胞凋亡,通过与BH3 结构域结合。
HY-W009356
HY-P10323
Tumstatin (74-98), human
Integrin
FAK
mTOR
Apoptosis
Cancer
T7 Peptide 是一种蛋白质合成抑制剂和抗血管生成剂,与人转铁蛋白受体的 Kd 为 10 nM。 T7 Peptide 可抑制内皮细胞中 黏着斑激酶 的磷酸化、磷脂酰肌醇 3-激酶和 Akt 的激活、mTOR 激酶活性以及 4E-BP1 的磷酸化。 T7 Peptide 可诱导肝癌细胞发生 G0/G1 细胞周期阻滞、凋亡和保护性自噬,并抑制小鼠模型中的肿瘤生长。 T7 Peptide 可用于癌症、胶质母细胞瘤、肝细胞癌和胶质瘤的相关研究。
HY-P10323A
Tumstatin (74-98), human TFA
Integrin
FAK
mTOR
Apoptosis
Cancer
T7 Peptide TFA 是一种蛋白质合成抑制剂和抗血管生成剂,与人转铁蛋白受体的 Kd 为 10 nM<。T7 Peptide TFA 可抑制内皮细胞中 黏着斑激酶 的磷酸化、磷脂酰肌醇 3-激酶和 Akt 的激活、mTOR 激酶活性以及 4E-BP1 的磷酸化。T7 Peptide TFA 可诱导肝癌细胞发生 G0/G1 细胞周期阻滞、凋亡和保护性自噬,并抑制小鼠模型中的肿瘤生长。T7 Peptide TFA 用于癌症、胶质母细胞瘤、肝细胞癌和胶质瘤的相关研究。
HY-P4056
P15-Tat
Casein Kinase
Apoptosis
Cancer
CIGB-300 (P15-Tat) 是一种抗酪蛋白激酶 2 (CK2 ) 肽,通过干扰蛋白激酶 CK2 的磷酸化作用来展现出抗癌特性。CIGB-300 诱导多种肿瘤细胞系的细胞凋亡 (apoptosis ),可用于癌症的研究。
HY-P3385
SCB-313
Drug Derivative
Apoptosis
Cancer
Rilunermin alfa (SCB-313) 是一种重组融合蛋白,由人 α1 (I) 型胶原的 C 端前肽 (三聚体标签) 与人成熟肿瘤坏死因子 (TNF) 相关凋亡诱导配体 (TRAIL; Apo2L) 的 C 端构成。Rilunermin alfa 具有潜在的促凋亡和抗肿瘤活性。
HY-P1411A
PcTx1 TFA; Psalmopoeus cambridgei toxin-1 TFA
Sodium Channel
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
Psalmotoxin 1 (PcTx1) TFA 是一种蛋白质毒素,可与酸敏感离子通道 1a (ASIC1a ) 的亚基-亚基界面结合。Psalmotoxin 1 TFA 通过增加 ASIC1a 对 H+ 的表观亲和力 (apparent affinity) 来有效地、选择性抑制 ASIC1a (IC50 : 0.9 nM)。Psalmotoxin 1 TFA 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制癌细胞迁移、增殖和侵袭。Psalmotoxin 1 TFA 可用于癌症或神经系统疾病的研究。
HY-P3779
Aβ(17-42)
Apoptosis
Neurological Disease
Amyloid 17-42 (Aβ(17-42)) 是阿尔茨海默病弥漫性斑块和唐氏综合症小脑前淀粉样蛋白的主要成分,由淀粉样蛋白前体蛋白 (APP) 的 α 和 γ 分泌酶裂解衍生而来。Amyloid 17-42 可通过 Fas 样/caspase-8 激活途径诱导神经细胞凋亡。
HY-P10714
Proteasome
Apoptosis
Deubiquitinase
Cancer
Ub4ix 是一种 DUB /26S 蛋白酶体 (26S proteasome ) 抑制剂。Ub4ix 可以保护 K48 连接的 Ub 链免受去泛素化酶 (DUBs) 的切割,并防止 Ub 标记蛋白的蛋白酶体降解。Ub4ix 可以降低 Hela 细胞活力并诱导细胞凋亡 (apoptosis ),IC50 值为 1.6 μM。
HY-P3245
Apoptosis
Cancer
HXR9 是一种细胞渗透性肽,是 HOX/PBX 相互作用 (HOX/PBX interaction ) 的竞争性拮抗剂。HXR9 拮抗 HOX 与第二转录因子 (PBX) 之间的相互作用,PBX 与旁系同源基因组 1 至 8 中的 HOX 蛋白结合。HXR9 选择性地减少细胞增殖并促进 HOXA/PBX3 基因高水平表达的细胞,例如 MLL 重排的白血病细胞中的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P10553
Apoptosis
Cancer
ARF(26–44), cell-permeable 是一种抗肿瘤肽,来源于 p14ARF 肿瘤抑制蛋白的特定氨基酸序列。ARF(26–44) cell-permeable 作为 FoxM1 (一种叉头框 M1 转录因子) 的功能抑制剂,在小鼠肝细胞癌 (HCC) 中显示出了显著的抗肿瘤活性,能够显著增加肿瘤细胞的凋亡 (apoptosis ) 以及减少肿瘤细胞增殖和血管生成。ARF(26–44), cell-permeable 可用于肿瘤的研究。
HY-P10994
HY-P5325A
Bcl-2 Family
Others
Bid BH3 (80-99) acetate 是一种有生物活性的肽。(BID 是 BCL-2 蛋白家族 “仅 BH3” (BOPS) 子集的促凋亡成员,构成细胞凋亡的关键控制点。据报道,Bid 是第一个结合并激活 Bcl-2、Bax 和 Bak 的 BOP。 Bid 是一种死亡诱导配体,从细胞质移动到线粒体膜,使 Bcl-2 失活或激活 Bax。当谷氨酰胺 (Q) 或谷氨酸 (E) 位于序列N末端。Q 或 E 向 pGlu 的转化是自然发生的,并且一般认为 pGlu 的疏水性 γ-内酰胺环可能在针对胃肠道蛋白酶的肽稳定性中发挥作用。因此,焦谷氨酰肽被认为是此类肽的正常子集,并在 HPLC 分析期间作为肽纯度的一部分包含在内。)
HY-P5325
Bcl-2 Family
Others
Bid BH3 (80-99) 是一种有生物活性的肽。(BID 是 BCL-2 蛋白家族“仅 BH3”(BOPS) 子集的促凋亡成员,构成细胞凋亡的关键控制点。据报道,Bid 是第一个结合并激活 Bcl-2、Bax 和 Bak 的 BOP。 Bid 是一种死亡诱导配体,从细胞质移动到线粒体膜,使 Bcl-2 失活或激活 Bax。当谷氨酰胺 (Q) 或谷氨酸 (E) 位于序列N末端。 Q或E向pGlu的转化是自然发生的,并且一般认为pGlu的疏水性γ-内酰胺环可能在针对胃肠道蛋白酶的肽稳定性中发挥作用。因此,焦谷氨酰肽被认为是此类肽的正常子集,并在 HPLC 分析期间作为肽纯度的一部分包含在内。)
HY-P10316
Calmodulin-Dependent Protein Kinase I (299-320) Binding Domain
CaMK
Others
CaMKI (299-320) 是指钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶 I (Calcium/calmodulin-dependent protein kinase I,简称 CaMKI) 的第 299 至 320 位氨基酸残基组成的肽段。CaMKI (299-320) 作为蛋白激酶,与 Ca2+ –CaM 具有高亲和力 (Kd ≤1 nM),能够磷酸化特定的底物蛋白,从而调节它们的活性。CaMKI (299-320) 包含了 CaM 结合域和自我抑制域,CaMKI (299-320) 可用于细胞生理过程的研究,包括细胞增殖,分化和凋亡 (apoptosis ) 。
HY-P10614
Apoptosis
Bcl-2 Family
Others
Bid BH3 peptide 是一种源于 Bid 蛋白的小肽,可以结合并激活促凋亡蛋白 Bax 和 Bak ,从而导致线粒体外膜通透性 (MOMP) 和细胞凋亡 (apoptosis )。Bid BH3 peptide 可用于线粒体生物能量学的研究。
HY-P10757
HY-P5320
Apoptosis
Others
TAT-BH4 (Bcl-xL) 主要定位在线粒体,可阻止细胞凋亡。TAT-BH4 (Bcl-xL) 是包含了与N 端半胱氨酸结合的HIV TAT 蛋白的protein transduction domain (氨基酸 49 至 57)与 Bcl-xL BH4 domain的融合肽。TAT-BH4 可用于细胞凋亡加速引起的疾病研究。
HY-P10421
ERK
Cancer
PKCδ substrate 作为 ERK2 的核转运蛋白,参与 ERK2 介导的基因激活。PKCδ 通过磷酸化 hBVR 和其他蛋白,参与调节细胞生长,增殖,细胞周期停滞以及细胞凋亡 (apoptosis ) 等过程。PKCδ substrate 可用于疾病发生发展特别是癌症生物学的研究。
HY-P10971
CXCR
Apoptosis
VEGFR
GSK-3
Cadherin
Caspase
Cancer
Nef-M1 (Nef-Motif-1) 是一种靶向 CXCR4 的拮抗型多肽和凋亡 (apoptosis ) 诱导剂,来源于 HIV 中 nef 基因编码的肉豆蔻酰化蛋白。Nef-M1 可抑制肿瘤血管生成和上皮-间质转化 (EMT)。Nef-M1 通过增加癌细胞中 caspase-3 的水平,激活凋亡通路。Nef-M1 同时抑制 VEGF-A、p-GSK-3β 和波形蛋白,增强 E-钙粘蛋白,从而抑制血管生成和 EMT 过程。Nef-M1 可用于结直肠癌和乳腺癌的研究。
HY-P10553A
Apoptosis
Cancer
ARF(26–44), cell-permeable acetate 是一种抗肿瘤肽,来源于 p14ARF 肿瘤抑制蛋白的特定氨基酸序列。ARF(26–44) cell-permeable acetate 作为 FoxM1 (一种叉头框 M1 转录因子) 的功能抑制剂,在小鼠肝细胞癌 (HCC) 中显示出了显著的抗肿瘤活性,能够显著增加肿瘤细胞的凋亡 (apoptosis ) 以及减少肿瘤细胞增殖和血管生成。ARF(26–44), cell-permeable acetate 可用于肿瘤的研究。
HY-P11226
Amyloid-β
CaMK
Apoptosis
Neurological Disease
TI-16 是一种靶向 β 淀粉样蛋白 (β-amyloid (Aβ)) 的多肽。TI-16 可以穿过血脑屏障。TI-16 可以增加细胞内游离 CaM 浓度,从而恢复钙离子稳态,减轻 Aβ 毒性。TI-16 可以减轻脑内 Aβ 沉积、改善神经元病理、抑制细胞凋亡 (apoptosis ) 并改善小鼠的认知功能。TI-16 常用于阿尔默海茨病的研究。
HY-P11115A
Apoptosis
NF-κB
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
CIGB-552 TFA 是一种具有抗肿瘤特性的细胞穿透肽,在 H460 细胞中的 IC50 为 23 μM。CIGB-552 TFA 可以增加 COMMD1 蛋白的水平。CIGB-552 TFA 显著抑制 NF-κB 信号通路。CIGB-552 TFA 可以促进肿瘤细胞的凋亡 (apoptosis ) 。CIGB-552 TFA 可以诱导肿瘤细胞中活性氧 (ROS) 的积累。CIGB-552 TFA 具有抗炎和抗血管生成作用。CIGB-552 TFA 可用于肺癌和结肠癌的研究。
HY-P0217
HY-P10401
HY-P5320A
Apoptosis
Others
TAT-BH4 (Bcl-xL) TFA 主要定位在线粒体,可阻止细胞凋亡。TAT-BH4 (Bcl-xL) 是包含了与N 端半胱氨酸结合的HIV TAT 蛋白的protein transduction domain (氨基酸 49 至 57)与 Bcl-xL BH4 domain的融合肽。TAT-BH4 TFA 可用于细胞凋亡加速引起的疾病研究。
HY-P1733
BMF-Y
Apoptosis
Cancer
BMf-BH3 (BMF-Y) 属于 Bcl-2 凋亡介质家族。BH3-only protein,Bmf 是组蛋白脱乙酰基酶 (HDAC) 抑制剂介导的增强电离辐射诱导细胞死亡的关键因子。
HY-136727A
Caspase
Apoptosis
Cancer
Ac-LEVD-CHO (TFA) 是 caspase-4 的抑制剂。Ac-LEVD-CHO (TFA) 可以抑制人牙龈成纤维细胞中 IL-1α 的表达和分泌,以及由牙周病原菌 T. denticola 表面蛋白 Td92 诱导的 caspase-4 的活化。Ac-LEVD-CHO (TFA) 还可以减少 A549 和 PC3 癌细胞系中由显性负性腺病毒 RNA 依赖性蛋白激酶表达引起的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P10285S
HY-P1075A
HY-P5327
Bcl-2 Family
Others
r8 Bid BH3 是一种有生物活性的肽。(Bid BH3 是 BCL-2 家族蛋白“仅 BH3”子集的促凋亡成员,构成细胞凋亡的关键控制点。r8BIDBH3 对表达 Bcl-2 的人类白血病细胞系具有致死性。Bcl-2 拮抗剂可能具有有效研究癌症的潜力。聚-D-精氨酸(d-异构体,以 rrrrrrrr 表示)与 Bid BH3 肽融合,以促进细胞摄取该肽。)
HY-P11409
Apoptosis
Caspase
Neurological Disease
Prion Protein (118-135), human 是人朊病毒蛋白的 118-135 片段。Prion Protein (118-135), human 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。Prion Protein (118-135), human 可刺激 caspase-3 和 caspase-9 的活性。Prion Protein (118-135), human 对视网膜神经元具有细胞毒性。Prion Protein (118-135), human 具有神经毒性作用。
HY-P11707
HY-180989
PROTACs
Polo-like Kinase (PLK)
Apoptosis
Cancer
PROTAC PLK1 Degrader-2 (Compound NC1) 是一种 PLK1 PROTAC 降解剂,其 Kd 为 6.06 μM。PROTAC PLK1 Degrader-2 显著抑制 HeLa 细胞增殖,诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。PROTAC PLK1 Degrader-2 在 HeLa 细胞异种移植瘤小鼠模型中具有显著抗肿瘤活性。PROTAC PLK1 Degrader-2 可用于研究宫颈癌。
HY-W009203R
HY-P11698
DNA Alkylator/Crosslinker
Transthyretin (TTR)
Cancer
Guanidino-G-Clamp-PNA 是一种高效的序列特异性 RNA 结合剂与基因沉默剂。Guanidino-G-Clamp-PNA 通过碱基配对精确靶向 miR-155 或转甲状腺素蛋白 (TTR) mRNA 等目标,前者通过降低 microRNA 活性来调控肿瘤相关信号通路,后者则利用空间位阻效应抑制有害蛋白的翻译。Guanidino-G-Clamp-PNA 能有效稳定 DNA/RNA 双链,并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )、抑制肿瘤生长。此外,Guanidino-G-Clamp-PNA 可与靶向配体偶联以改善组织特异性递送并减少体内不良反应,当整合入其他寡核苷酸平台 (如 PMO ) 时还能提升其剪接调控效力。Guanidino-G-Clamp-PNA 可用于弥漫性大 B 细胞淋巴瘤和遗传性转甲状腺素蛋白相关淀粉样变性等多种疾病的研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
图片
HY-P9976
ch38SB19; hu38SB19; SAR-650984
CD38
Apoptosis
Cancer
艾萨妥昔单抗
Isatuximab 是一种单克隆抗体,靶向跨膜受体和胞外酶 CD38 ,一种在血液系统恶性细胞,包括多发性骨髓瘤中高度表达的蛋白。Isatuximab 通过多种生物学机制具有抗肿瘤活性,包括抗体依赖性细胞介导的细胞毒性、补体依赖性细胞毒性、抗体依赖性细胞吞噬作用和无交联直接诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Isatuximab 还直接抑制 CD38 胞外酶活性,这与许多细胞功能有关。
(5 )
HY-P99934
ABBV-621
Apoptosis
Caspase
TNF Receptor
Cancer
Eftozanermin alfa (ABBV-621) 是一种肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体受体 (TRAIL-R ) 激动剂。Eftozanermin alfa 是一种融合蛋白,由一种变异型免疫球蛋白 G1-Fc 与 2 个单链三聚体的肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体 (TRAIL) 组成。Eftozanermin alfa 通过激活死亡受体 (DR4 receptor 和 DR5 receptor ) 诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis ),其 Kd 分别为 780 nM 和 635 nM。Eftozanermin alfa 可用于多种实体瘤和血液肿瘤的研究。
(5 )
HY-P9976A
CD38
Apoptosis
Cancer
Isatuximab (anti-CD38) 是一种单克隆抗体,靶向跨膜受体和胞外酶 CD38,一种在血液系统恶性细胞,包括多发性骨髓瘤中高度表达的蛋白。Isatuximab (anti-CD38) 通过多种生物学机制具有抗肿瘤活性,包括抗体依赖性细胞介导的细胞毒性、补体依赖性细胞毒性、抗体依赖性细胞吞噬作用和无交联直接诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Isatuximab (anti-CD38) 还直接抑制 CD38 胞外酶活性,这与许多细胞功能有关。
(5 )
HY-P99296
CNTO 95; Anti-Human CD51 Recombinant Antibody
Integrin
Apoptosis
Cancer
英妥木单抗
Intetumumab (CNTO 95) 是一种是一种靶向 αv 整合素的人源单克隆抗体,其 Kd 值为 1-24 nM。Intetumumab 通过高亲和力结合 αv 整合素,抑制其与细胞外基质蛋白 (如玻连蛋白、纤维连接蛋白) 的相互作用,从而阻断下游的黏着斑激酶信号通路,进而抑制肿瘤细胞的黏附、迁移、侵袭和血管内皮细胞的增殖,促进细胞凋亡 (apoptosis ),发挥抗肿瘤和抗血管生成作用。Intetumumab 可用于头颈癌、非小细胞肺癌及子宫浆液性乳头状癌的相关研究。
(5 )
HY-P990273
CD38
ERK
CD1
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse CD38 Antibody (NIMR5) 是一种抗小鼠 CD38 IgG2a 单克隆抗体。Anti-Mouse CD38 Antibody (NIMR5) 可以激活 ERK 信号通路并促进细胞凋亡(apoptosis ) 。Anti-Mouse CD38 Antibody (NIMR5) 可以恢复 T 细胞功能。Anti-Mouse CD38 Antibody (NIMR5) 上调 CD1d 蛋白的表达并增强脾细胞增殖、树突状细胞 (DC) 和自然杀伤T细胞 (NKT) 扩增。Anti-Mouse CD38 Antibody (NIMR5) 可用于癌症如黑色素瘤和结肠癌和免疫学研究。
(5 )
HY-P99413
ASP1650
HCV
Cancer
IMAB027 (ASP1650) 是一种特异性抗 CLDN6 单克隆抗体,而 CLDN6 (Claudin 6 ) 是一种紧密连接膜蛋白,在各种人类癌症类型中异常表达,尤其是在卵巢癌中。IMAB 027 具有抗肿瘤活性,并诱导 CLDN6+ 卵巢癌和睾丸癌细胞凋亡。
(5 )
HY-P3385
SCB-313
Drug Derivative
Apoptosis
Cancer
Rilunermin alfa (SCB-313) 是一种重组融合蛋白,由人 α1 (I) 型胶原的 C 端前肽 (三聚体标签) 与人成熟肿瘤坏死因子 (TNF) 相关凋亡诱导配体 (TRAIL; Apo2L) 的 C 端构成。Rilunermin alfa 具有潜在的促凋亡和抗肿瘤活性。
(5 )
HY-P991234
EGFR
p38 MAPK
PI3K
Akt
Cancer
COVA208 是一种以 HER2 为靶点的双特异性 FynomAb (一种抗体与 Fyn SH3 衍生结合蛋白的融合蛋白)。COVA208 诱导HER2 降解,降低 HER2、HER3 和 EGFR 水平,从而有效阻断 HER2 的下游信号通路,包括 HER3-PI3K-AKT 和 MAPK 通路,同时诱导肿瘤细胞凋亡。COVA208 有望用于癌症的研究,如 HER2 阳性的乳腺癌、胃癌和结直肠癌。
(5 )
HY-P990708
(5 )
HY-P992055
Integrin
Caspase
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
Anti-ITGB1 Antibody (AIIB2) 是一种靶向整合素-β1 (integrin-β1 ) 的单克隆抗体。Anti-ITGB1 Antibody (AIIB2) 可阻断 ITGB1 亚基与 I 型胶原配体的结合,消除癌细胞与 I 型胶原包被表面的黏附。Anti-ITGB1 Antibody (AIIB2) 可通过激活 caspase-3 及调控凋亡相关蛋白,抑制人骨肉瘤细胞的增殖并诱导其凋亡 (apoptosis )。Anti-ITGB1 Antibody (AIIB2) 可用于骨肉瘤、髓母细胞瘤相关研究。
(5 )
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-N1282
HY-N9561
HY-N5106
HY-N11774
HY-12372
HY-N0453R
HY-15141R
HY-N2150
HY-N7085R
HY-W661499
HY-I0501R
HY-113337
HY-N6576
HY-N6926
Infection
Structural Classification
other families
Classification of Application Fields
Ketones, Aldehydes, Acids
Phenols
Polyphenols
Plants
Disease Research Fields
Source Classification
HIV
Apoptosis
Caspase
VEGFR
ERK
PI3K
Akt
mTOR
PARP
1,3,5-三咖啡酰奎宁酸
1,3,5-Tricaffeoylquinic acid 是一种血管生成抑制剂和凋亡 (apoptosis ) 诱导剂,并具有抗 HIV 活性。1,3,5-Tricaffeoylquinic acid 可抑制血管生成信号通路中 VEGFR2 、ERK、PI3K、Akt 和 mTOR 的磷酸化。1,3,5-Tricaffeoylquinic acid 可调控凋亡相关蛋白,上调活化的 caspase-8、Bax、 活化的 PARP 以及 caspase-3/9 的水平,同时下调 Bcl-2 的水平。1,3,5-Tricaffeoylquinic acid 可抑制管形成,并对卵巢癌细胞表现出细胞毒性。1,3,5-Tricaffeoylquinic acid 可用于卵巢癌的相关研究。
HY-18572R
HY-129337
HY-W001245
HY-113612
HY-N15314
HY-13425R
HY-N0281R
HY-121684
HY-N6077
HY-134579
HY-W040045R
HY-124896
HY-12048R
HY-18981R
HY-N1616
HY-N3561
HY-121532
HY-125570
HY-N0992
HY-N6258R
HY-N5106R
HY-N3584R
HY-N15315
HY-N0781R
HY-113853
HY-N12887
HY-13502B
HY-N3031R
HY-N7917
HY-N15136
HY-N16746
HY-N18190
HY-N17406
HY-W720917
HY-N16771
HY-N17632
HY-137295
HY-W019806
HY-W009141R
Glyceryl palmitate (Standard)
Plants
Source Classification
Reference Standards
Apoptosis
P-glycoprotein
PI3K
IAP
Caspase
Akt
1-Monopalmitin (Glyceryl palmitate) (Standard) 是 1-Monopalmitin (HY-W009141) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。1-Monopalmitin (Glyceryl palmitate) 是 PI3K/Akt 通路的激活剂及 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。1-Monopalmitin 可诱导癌细胞 G2/M 期阻滞和 caspase 依赖的凋亡,同时抑制 IAPs 蛋白表达。1-Monopalmitin 可通过抑制肠道 Caco-2 细胞的 P-gp 活性增加药物积累。1-Monopalmitin 具有诱导保护性自噬,诱导肺癌细胞凋亡 (IC50 =50-58 μg/mL),对正常细胞毒性较低。
HY-107805
HY-N14734
HY-N1511R
HY-N2078
HY-N4327
HY-N6818
MTF
Flavonoids
Classification of Application Fields
Flavones
Kaempferia parviflora Wall. ex Baker
Plants
Disease Research Fields
Source Classification
Zingiberaceae
Cancer
Apoptosis
Caspase
PARP
Endogenous Metabolite
CFTR
5,7,4'-三甲氧基黄酮
5,7,4’-Trimethoxyflavone 可从药用植物 Kaempferia parviflora (KP) 中分离出来。5,7,4’-Trimethoxyflavone 是 CFTR 激活剂,EC50 为64 μM。5,7,4’-Trimethoxyflavone 诱导细胞凋亡,增加 caspase-3 的蛋白水解活化,聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 蛋白的降解。5,7,4’-Trimethoxyflavone 有抗肿瘤活性。5,7,4’-Trimethoxyflavone 可用于预防皮肤老化和氧化应激相关研究。
HY-N9330
HY-13502AR
HY-13502R
HY-W587938
HY-W012814
HY-W015309R
HY-113225
HY-N11846
HY-128483
HY-W040129R
HY-N15121
HY-N4119
HY-N11709
HY-N0837R
HY-128483R
HY-W089800
trans-2-Nonen-1-al
Source Classification
COX
Lipoxygenase
Apoptosis
trans-2-Nonenal (trans-2-Nonen-1-al) 是一种内源性多不饱和脂肪酸过氧化产物,是 COX 和 12-LOX 抑制剂、凋亡 (Apoptosis ) 诱导剂。trans-2-Nonenal 也是人体分泌的恶臭化合物,其含量会随衰老而逐渐增加。trans-2-Nonenal 能抑制血小板膜结合型 PTPase 等多种酶的活性,优先在赖氨酸残基处共价修饰蛋白质形成免疫原性加合物,并调控血小板 Arachidonic acid (HY-109590) 代谢。trans-2-Nonenal 还具有显著的细胞毒性,能够降低角质形成细胞活力、促进其凋亡,并有效减少表皮模型的厚度与增殖细胞数量。trans-2-Nonenal 常被应用于血栓性、动脉粥样硬化性疾病以及肾腺癌等的研究。
HY-N0667
HY-N2000
HY-N6801
HY-W001925
HY-W009203
HY-W017443
HY-N1989
HY-113366
HY-N0818
HY-N2078R
HY-N7045R
HY-N8210
HY-N0559
HY-N15378
HY-N0695
HY-N0754
HY-N0757
HY-N0763
HY-107738
HY-N6818R
MTF (Standard)
Structural Classification
Flavonoids
Flavones
Kaempferia parviflora Wall. ex Baker
Plants
Source Classification
Zingiberaceae
Reference Standards
Apoptosis
Caspase
PARP
Endogenous Metabolite
CFTR
5,7,4'-三甲氧基黄酮 (标准品)
5,?7,?4'-Trimethoxyflavone (Standard) 是 5,?7,?4'-Trimethoxyflavone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。5,7,4’-Trimethoxyflavone 可从药用植物 Kaempferia parviflora (KP) 中分离出来。5,7,4’-Trimethoxyflavone 是 CFTR 激活剂,EC50 为64 μM。5,7,4’-Trimethoxyflavone 诱导细胞凋亡,增加 caspase-3 的蛋白水解活化,聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 蛋白的降解。5,7,4’-Trimethoxyflavone 有抗肿瘤活性。5,7,4’-Trimethoxyflavone 可用于预防皮肤老化和氧化应激相关研究。
HY-W012814R
HY-N0394R
HY-N4119R
HY-N3415
HY-N9933
HY-N0667R
HY-N0695R
HY-N0712
HY-N0757R
HY-107738R
HY-N0805A
HY-N13009
HY-N1437
HY-N3225
HY-N5048
HY-N5063
HY-N8210R
HY-P2970
HY-W009203R
HY-W017443R
HY-N17612
HY-N1983
HY-N6792
HY-N2445
HY-N0805AR
HY-N8146
HY-13948
HY-N1431
HY-N1431A
HY-N1983R
HY-N0427
HY-N0735
HY-N0735R
HY-N17617
HY-113011
HY-155852
HY-N6082R
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-110228
Metformin-d6 hydrochloride 是 Metformin hydrochloride 的一种氘代化合物。Metformin hydrochloride 抑制肝脏中的线粒体呼吸链,导致 AMPK 活化,增强胰岛素敏感性,可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin hydrochloride 也抑制肝脏缺血/再灌注损伤引起的肝脏氧化应激、亚硝化应激、炎症和细胞凋亡 (apoptosis )。此外,Metformin hydrochloride 还通过激活 AMPK 和抑制 mTOR 信号通路,调节自噬相关蛋白的表达,从而诱导肿瘤细胞自噬 (autophagy ) 并抑制体外和体内肾细胞癌生长。
HY-N0667S2
L-Asparagine-15 N2 monohydrate 是 15 N 标记的 L-Asparagine monohydrate (HY-W017443)。L-Asparagine monohydrate 是白血病细胞必需氨基酸和 L-Asparaginase 的底物。L-Asparaginase 是一种强效抗白血病酶,可促天冬酰胺 (Asn) 和谷氨酰胺 (Gln) 消耗,抑制淋巴母细胞的蛋白质生物合成。L-Asparaginase 从血浆中去除 L-天冬酰胺会导致 RNA 和 DNA 合成抑制,随后引起细胞凋亡 (apoptosis )。L-Asparaginase 具有体外和体内细胞杀伤能力,选择性抑制天冬酰胺合成酶 (AASNS ) 低表达的癌细胞生长。L-Asparagine monohydrate 可作为生物标志物和传感器,用于儿童急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-B0245S
Busulfan-d8 是 Busulfan 的氘代物。Busulfan 是一种有效的烷化抗肿瘤剂,通过交联 DNA 以及 DNA 和蛋白质造成 DNA 损伤。Busulfan 抑制硫氧还蛋白还原酶,也可以诱导细胞凋亡。Busulfan 是一种免疫抑制和清髓性化疗活性分子。
HY-B0627S
Metformin-d6 (1,1-Dimethylbiguanide-d6 ) 是氘代标记的 Metformin (HY-B0627)。Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) 抑制肝脏中的线粒体呼吸链,导致 AMPK 活化,增强胰岛素敏感性,可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin 通过抑制 SF1 下丘脑神经元中的 Ras 相关蛋白 1 (Rap1) 发挥中枢降血糖作用。Metformin 也抑制肝脏缺血/再灌注损伤引起的肝脏氧化应激、亚硝化应激、炎症和细胞凋亡 (apoptosis )。此外,Metformin 还通过激活 AMPK 和抑制 mTOR 信号通路,调节自噬相关蛋白的表达,从而诱导肿瘤细胞自噬 (autophagy ) 并抑制体外和体内肾细胞癌生长。
HY-N0667S5
L-Asparagine-d3 (hydrate) 是 L-Asparagine (HY-N0667) 的氘代物。L-Asparagine 是白血病细胞必需氨基酸和 L-Asparaginase 的底物。L-Asparaginase 是一种强效抗白血病酶,可促天冬酰胺 (Asn) 和谷氨酰胺 (Gln) 消耗,抑制淋巴母细胞的蛋白质生物合成。L-Asparaginase 从血浆中去除 L-天冬酰胺会导致 RNA 和 DNA 合成抑制,随后引起细胞凋亡 (apoptosis )。L-Asparaginase 具有体外和体内细胞杀伤能力,选择性抑制天冬酰胺合成酶 (AASNS ) 低表达的癌细胞生长。L-Asparagine 可作为生物标志物和传感器,用于儿童急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-W266188
Decanoic acid-13 C 是 13 C 标记的 Decanoic acid (HY-W015309)。Decanoic acid 是椰子油中发现的中链甘油三酯 (MCT) 的关键成分。Decanoic acid 是一种具有脑渗透和非竞争性的 AMPA 受体抑制剂,在大鼠中具有抗癫痫活性。Decanoic acid 降低 tyrosinase 活性,抑制 melanosome 成熟。Decanoic acid 通过抑制多种致癌蛋白的表达,抑制肝癌细胞 c-Met 的磷酸化,诱导细胞凋亡,有望用于在 mTORC1 信号通路、肝癌和癫痫等领域的研究。
HY-W017443S
L-Asparagine-13 C4 ,15 N2 monohydrate 是一种 13 C 和 15 N 标记的 L-Asparagine monohydrate (HY-W017443)。L-Asparagine monohydrate 是白血病细胞必需氨基酸和 L-Asparaginase 的底物。L-Asparaginase 是一种强效抗白血病酶,可促天冬酰胺 (Asn) 和谷氨酰胺 (Gln) 消耗,抑制淋巴母细胞的蛋白质生物合成。L-Asparaginase 从血浆中去除 L-天冬酰胺会导致 RNA 和 DNA 合成抑制,随后引起细胞凋亡 (apoptosis )。L-Asparaginase 具有体外和体内细胞杀伤能力,选择性抑制天冬酰胺合成酶 (AASNS ) 低表达的癌细胞生长。L-Asparagine monohydrate 可作为生物标志物和传感器,用于儿童急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-50936S
Trabectedin D3 (Ecteinascidin 743 D3 ) 是 Trabectedin 的氘代物。Trabectedin (Ecteinascidin 743; ET-743) 是一种四氢异喹啉生物碱,具有有效的抗肿瘤活性。Trabectedin 与 DNA 的小沟结合,阻断应激诱导的蛋白质的转录,诱导 DNA 骨架裂解和癌细胞凋亡 (apoptosis ),并增加 MCF-7 和 MDA-MB-453 细胞中 ROS 的生成。Trabectedin 可用于软组织肉瘤和卵巢癌的研究。
HY-B1145S
Chlorhexidine-d8 (dihydrochloride) 是 Chlorhexidine dihydrochloride (HY-B1145) 的氘代物。Chlorhexidine dihydrochloride 是一种口服有效、靶向微生物细胞膜的阳离子抗菌剂。Chlorhexidine dihydrochloride 通过与细胞膜磷脂非特异性结合,破坏膜结构并诱导细胞内容物泄漏,对革兰氏阳性/阴性菌均具广谱杀菌活性。Chlorhexidine dihydrochloride 可干扰膜通透性、导致蛋白质沉淀及能量代谢障碍,如快速抑制微生物生长并诱导细胞死亡 (坏死 (necroptosis ) 或凋亡 (apoptosis ))。
HY-N0667S3
L-Asparagine-13 C4 monohydrate 是一种 13 C 标记的 L-Asparagine monohydrate (HY-W017443)。L-Asparagine monohydrate 是白血病细胞必需氨基酸和 L-Asparaginase 的底物。L-Asparaginase 是一种强效抗白血病酶,可促天冬酰胺 (Asn) 和谷氨酰胺 (Gln) 消耗,抑制淋巴母细胞的蛋白质生物合成。L-Asparaginase 从血浆中去除 L-天冬酰胺会导致 RNA 和 DNA 合成抑制,随后引起细胞凋亡 (apoptosis )。L-Asparaginase 具有体外和体内细胞杀伤能力,选择性抑制天冬酰胺合成酶 (AASNS ) 低表达的癌细胞生长。L-Asparagine monohydrate 可作为生物标志物和传感器,用于儿童急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-B0106S
Levetiracetam-d6 是 Levetiracetam 的氘代物。Levetiracetam是一种抗癫痫药,结合突触小泡蛋白 SV2A 。 Levetiracetam增强Temozolomide 对胶质母细胞瘤干细胞增殖和凋亡的影响。Levetiracetam调节 HDAC 水平,最终使 MGMT 沉默从而提高 Temozolomide的有效性。化学增敏剂。
HY-B0148S
Risedronic acid-d4 (Risedronate-d4 ) 是 Risedronic acid (HY-B0148) 的氘代物。Risedronic acid (Risedronate) sodium 是一种双膦酸盐,是一种有效的抗骨吸收剂,可抑制破骨细胞介导的骨吸收并改变骨代谢。Risedronic acid sodium 可抑制成骨细胞分化并诱导 caspase 和异戊二烯类物质耗竭依赖性细胞凋亡 (apoptosis )。Risedronic acid sodium 可抑制恶性疟原虫的血液阶段 (IC50 为 20.3 μM)。Risedronic acid sodium 可抑制法呢基焦磷酸基团向寄生虫蛋白的转移。
HY-B0965AS
Thioridazine-d3 (hydrochloride) 是 Thioridazine 的氘代物。Thioridazine hydrochloride 是一种具有口服活性的多巴胺受体 D2 家族蛋白的拮抗剂,具有有效的抗焦虑活性。Thioridazine hydrochloride 也是一种有效的 PI3K-Akt-mTOR 信号通路的抑制剂,具有抗血管生成作用。Thioridazine hydrochloride 在多种类型的癌细胞中显示出抗增殖和凋亡诱导作用,对靶向癌症干细胞 (CSCs) 具有特异性。
HY-B0627S1
Metformin-13 C2 (1,1-Dimethylbiguanide-13 C2 ) hydrochloride 是 13 C 标记的 Metformin hydrochloride (HY-17471A)。Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) hydrochloride 抑制肝脏中的线粒体呼吸链,导致 AMPK 活化,增强胰岛素敏感性,可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin hydrochloride 通过抑制 SF1 下丘脑神经元中的 Ras 相关蛋白 1 (Rap1) 发挥中枢降血糖作用。Metformin hydrochloride 也抑制肝脏缺血/再灌注损伤引起的肝脏氧化应激、亚硝化应激、炎症和细胞凋亡 (apoptosis )。此外,Metformin hydrochloride 还通过激活 AMPK 和抑制 mTOR 信号通路,调节自噬相关蛋白的表达,从而诱导肿瘤细胞自噬 (autophagy ) 并抑制体外和体内肾细胞癌生长。
HY-W017443S1
L-Asparagine-amide-15 N monohydrate 是 15 N 标记的 L-Asparagine monohydrate (HY-W017443)。L-Asparagine-amide-15 N monohydrate 是 15 N 标记的 L-Asparagine monohydrate (HY-W017443)。L-Asparagine monohydrate 是白血病细胞必需氨基酸和 L-Asparaginase 的底物。L-Asparaginase 是一种强效抗白血病酶,可促天冬酰胺 (Asn) 和谷氨酰胺 (Gln) 消耗,抑制淋巴母细胞的蛋白质生物合成。L-Asparaginase 从血浆中去除 L-天冬酰胺会导致 RNA 和 DNA 合成抑制,随后引起细胞凋亡 (apoptosis )。L-Asparaginase 具有体外和体内细胞杀伤能力,选择性抑制天冬酰胺合成酶 (AASNS ) 低表达的癌细胞生长。L-Asparagine monohydrate 可作为生物标志物和传感器,用于儿童急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-N0667S7
L-Asparagine-13C4,15N2 ((-)-Asparagine-13C4,15N2) 是 13C 和 15N 标记的 L-Asparagine (HY-N0667)。L-Asparagine 是白血病细胞必需氨基酸和 L-Asparaginase 的底物。L-Asparaginase 是一种强效抗白血病酶,可促天冬酰胺 (Asn) 和谷氨酰胺 (Gln) 消耗,抑制淋巴母细胞的蛋白质生物合成。L-Asparaginase 从血浆中去除 L-天冬酰胺会导致 RNA 和 DNA 合成抑制,随后引起细胞凋亡 (apoptosis )。L-Asparaginase 具有体外和体内细胞杀伤能力,选择性抑制天冬酰胺合成酶 (AASNS ) 低表达的癌细胞生长。L-Asparagine 可作为生物标志物和传感器,用于儿童急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-B0106S1
Levetiracetam-d3 是 Levetiracetam 的氘代物。Levetiracetam是一种抗癫痫药,结合突触小泡蛋白 SV2A 。 Levetiracetam增强Temozolomide 对胶质母细胞瘤干细胞增殖和凋亡的影响。Levetiracetam调节 HDAC 水平,最终使 MGMT 沉默从而提高 Temozolomide的有效性。化学增敏剂。
HY-P10285S
d-KLA Peptide-d30 (D-(KLAKLAK)2-d30 ) 是氘标记的 d-KLA Peptide (HY-P10285)。d-KLA Peptide 是一种合成的促凋亡肽。d-KLA Peptide 能够特异性地靶向线粒体,通过破坏线粒体膜来诱导细胞凋亡。d-KLA Peptide能够激活与凋亡相关的生化途径,包括激活 caspase 家族蛋白和 PARP (聚 ADP 核糖聚合酶)。d-KLA Peptide 可以用于携带和传递基因或小分子,以增强抗肿瘤效果。
HY-155227S
ALK/EGFR-IN-1-d5 (Compound (-)-9a) 是一种 EGFR 和 ALK 的氘代双靶点抑制剂,对 EGFR 的 IC50 值为 1.08 nM,对 ALK 的IC50 值为 2.395 nM。ALK/EGFR-IN-1-d5 通过抑制 EGFR 、ALK 和 BRK 信号通路中的磷酸化蛋白来阻断细胞周期,从而导致肿瘤细胞的线粒体膜电位降低和细胞凋亡 (Apoptosis )。ALK/EGFR-IN-1-d5 也可在动物模型中显著抑制肿瘤生长并展现出良好的安全性。ALK/EGFR-IN-1-d5 有望用于抗癌领域的研究。
HY-100490S
Rilmenidine-d4 是 Rilmenidine 的氘代物。Rilmenidine 是一种新型的抗高血压活性分子和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor ) 激动剂。Rilmenidine 是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine 诱导自噬 (autophagy )。Rilmenidine 可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用,并通过抑制 Na+ /H+ 反向
HY-B0965S
Thioridazine-d3 2-Sulfone 是 Thioridazine hydrochloride 的氘代物。Thioridazine hydrochloride 是一种具有口服活性的多巴胺受体 D2 家族蛋白的拮抗剂,具有有效的的抗焦虑活性。Thioridazine hydrochloride 也是一种有效的 PI3K-Akt-mTOR 信号通路的抑制剂,具有抗血管生成作用。Thioridazine hydrochloride 在多种类型的癌细胞中显示出抗增殖和凋亡诱导作用,对靶向癌症干细胞 (CSCs) 具有特异性。
HY-13502AS
Mitoxantrone-d8 dihydrochloride 是氘代标记的 Mitoxantrone dihydrochloride (HY-13502A)。Mitoxantrone dihydrochloride 是一种有效的拓扑异构酶II (topoisomerase II ) 抑制剂。Mitoxantrone dihydrochloride 也可抑制蛋白激酶 C (PKC ),其 IC50 值为 8.5 μM。Mitoxantrone dihydrochloride 诱导 B- 慢性淋巴细胞白血病 (B-CLL) 细胞凋亡 (apoptosis )。Mitoxantrone dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。Mitoxantrone dihydrochloride 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 活性,对牛痘和猴痘的 EC50 分别为 0.25 μM 和 0.8 μM。
HY-13502AS1
Mitoxantrone-d8 (hydrochloride) (Mitozantrone-d8 (hydrochloride)) 是氘代标记的 Mitoxantrone (dihydrochloride). Mitoxantrone dihydrochloride 是一种有效的拓扑异构酶II (topoisomerase II ) 抑制剂。Mitoxantrone dihydrochloride 也可抑制蛋白激酶 C (PKC ),其 IC50 值为 8.5 μM。Mitoxantrone dihydrochloride 诱导 B- 慢性淋巴细胞白血病 (B-CLL) 细胞凋亡 (apoptosis )。Mitoxantrone dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。Mitoxantrone dihydrochloride 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 活性,对牛痘和猴痘的 EC50 分别为 0.25 μM 和 0.8 μM。
HY-W738281
Chlorhexidine-d8 是氘代标记的 Chlorhexidine (HY-B1248)。Chlorhexidine 是一种口服有效、靶向微生物细胞膜的阳离子抗菌剂。Chlorhexidine 通过与细胞膜磷脂非特异性结合,破坏膜结构并诱导细胞内容物泄漏,对革兰氏阳性/阴性菌均具广谱杀菌活性。Chlorhexidine 可干扰膜通透性、导致蛋白质沉淀及能量代谢障碍,如快速抑制微生物生长并诱导细胞死亡 (坏死 (necroptosis ) 或凋亡 (apoptosis ))。
HY-N0667S1
L-Asparagine-15 N2 ,d8 是 15 N 和氘代标记的 L-Asparagine (HY-N0667)。L-Asparagine 是白血病细胞必需氨基酸和 L-Asparaginase 的底物。L-Asparaginase 是一种强效抗白血病酶,可促天冬酰胺 (Asn) 和谷氨酰胺 (Gln) 消耗,抑制淋巴母细胞的蛋白质生物合成。L-Asparaginase 从血浆中去除 L-天冬酰胺会导致 RNA 和 DNA 合成抑制,随后引起细胞凋亡 (apoptosis )。L-Asparaginase 具有体外和体内细胞杀伤能力,选择性抑制天冬酰胺合成酶 (AASNS ) 低表达的癌细胞生长。L-Asparagine 可作为生物标志物和传感器,用于儿童急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-N0667S4
L-Asparagine-4-13 C monohydrate 是一种 13 C 标记的 L-Asparagine monohydrate (HY-W017443)。L-Asparagine monohydrate 是白血病细胞必需氨基酸和 L-Asparaginase 的底物。L-Asparaginase 是一种强效抗白血病酶,可促天冬酰胺 (Asn) 和谷氨酰胺 (Gln) 消耗,抑制淋巴母细胞的蛋白质生物合成。L-Asparaginase 从血浆中去除 L-天冬酰胺会导致 RNA 和 DNA 合成抑制,随后引起细胞凋亡 (apoptosis )。L-Asparaginase 具有体外和体内细胞杀伤能力,选择性抑制天冬酰胺合成酶 (AASNS ) 低表达的癌细胞生长。L-Asparagine monohydrate 可作为生物标志物和传感器,用于儿童急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-W017443S4
L-Asparagine-1,2,3,4-13 C4 monohydrate 是 13 C 标记的 L-Asparagine monohydrate (HY-W017443)。L-Asparagine monohydrate 是白血病细胞必需氨基酸和 L-Asparaginase 的底物。L-Asparaginase 是一种强效抗白血病酶,可促天冬酰胺 (Asn) 和谷氨酰胺 (Gln) 消耗,抑制淋巴母细胞的蛋白质生物合成。L-Asparaginase 从血浆中去除 L-天冬酰胺会导致 RNA 和 DNA 合成抑制,随后引起细胞凋亡 (apoptosis )。L-Asparaginase 具有体外和体内细胞杀伤能力,选择性抑制天冬酰胺合成酶 (AASNS ) 低表达的癌细胞生长。L-Asparagine monohydrate 可作为生物标志物和传感器,用于儿童急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-N0667S
L-Asparagine-13 C4 ,15 N2 ,d8 是一种 13 C 和 15 N 标记的 L-Asparagine (HY-N0667)。L-Asparagine 是白血病细胞必需氨基酸和 L-Asparaginase 的底物。L-Asparaginase 是一种强效抗白血病酶,可促天冬酰胺 (Asn) 和谷氨酰胺 (Gln) 消耗,抑制淋巴母细胞的蛋白质生物合成。L-Asparaginase 从血浆中去除 L-天冬酰胺会导致 RNA 和 DNA 合成抑制,随后引起细胞凋亡 (apoptosis )。L-Asparaginase 具有体外和体内细胞杀伤能力,选择性抑制天冬酰胺合成酶 (AASNS ) 低表达的癌细胞生长。L-Asparagine 可作为生物标志物和传感器,用于儿童急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-W017443S2
L-Asparagine-13 C4 ,15 N2 ,d3 monohydrate 是带有 13 C,15 N 标记和氘代标记的 L-Asparagine monohydrate (HY-W017443)。L-Asparagine monohydrate 是白血病细胞必需氨基酸和 L-Asparaginase 的底物。L-Asparaginase 是一种强效抗白血病酶,可促天冬酰胺 (Asn) 和谷氨酰胺 (Gln) 消耗,抑制淋巴母细胞的蛋白质生物合成。L-Asparaginase 从血浆中去除 L-天冬酰胺会导致 RNA 和 DNA 合成抑制,随后引起细胞凋亡 (apoptosis )。L-Asparaginase 具有体外和体内细胞杀伤能力,选择性抑制天冬酰胺合成酶 (AASNS ) 低表达的癌细胞生长。L-Asparagine monohydrate 可作为生物标志物和传感器,用于儿童急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-W017443S3
L-Asparagine-15 N2 ,d3 monohydrate 是带有 15 N 标记和氘代标记的 L-Asparagine monohydrate (HY-W017443)。L-Asparagine monohydrate 是白血病细胞必需氨基酸和 L-Asparaginase 的底物。L-Asparaginase 是一种强效抗白血病酶,可促天冬酰胺 (Asn) 和谷氨酰胺 (Gln) 消耗,抑制淋巴母细胞的蛋白质生物合成。L-Asparaginase 从血浆中去除 L-天冬酰胺会导致 RNA 和 DNA 合成抑制,随后引起细胞凋亡 (apoptosis )。L-Asparaginase 具有体外和体内细胞杀伤能力,选择性抑制天冬酰胺合成酶 (AASNS ) 低表达的癌细胞生长。L-Asparagine monohydrate 可作为生物标志物和传感器,用于儿童急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-18981S
Decursin-d6 ((+)-Decursin-d6 ) 是氘代标记的 Decursin (HY-18981)。Decursin ((+)-Decursin) 是一种有效的抗肿瘤剂。Decursin 还是一种细胞毒剂和有效的蛋白激酶 C (protein kinase C) 激活剂。Decursin 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G1 期。Decursin 在 48 小时降低 CDK2、CDK4、CDK6、cyclin D1 蛋白的表达。Decursin 抑制细胞增殖和迁移。Decursin 具有抗肿瘤、抗炎和镇痛活性。
HY-N0394S5
L-Cystine-13 C6 ,15 N2 是 13 C- 和 15 N 标记的 L-Cystine (HY-N0394)。L-Cystine 是具有口服活性的 L-Cysteine (HY-Y0337) 的细胞外形式,存在于植物和动物的蛋白质中。L-Cystine 升高 Nrf2 蛋白表达含量并激活 Nrf2 转录因子。L-Cystine 减少了 ROS 的产生,并保护细胞免受氧化剂或 Doxorubicin (HY-15142A) 诱导的凋亡 (apoptosis )。L-Cystine 与 L-theanine (HY-15121) 联合使用通过提高谷胱甘肽 (GSH) 水平和 T 辅助细胞 2 (Th2) 介导的反应,增强了抗原特异性 IgG 的产生。L-Cystine 有望用于囊性尿症和肾结石的研究。
HY-W009141S
1-Monopalmitin-d31 (Glyceryl palmitate-d31 ) 是氘代标记的 1-Monopalmitin (HY-W009141)。1-Monopalmitin (Glyceryl palmitate) 是 PI3K/Akt 通路的激活剂及 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。1-Monopalmitin 可诱导癌细胞 G2/M 期阻滞和 caspase 依赖的凋亡,同时抑制 IAPs 蛋白表达。1-Monopalmitin 可通过抑制肠道 Caco-2 细胞的 P-gp 活性增加药物积累。1-Monopalmitin 具有诱导保护性自噬,诱导肺癌细胞凋亡 (IC50 =50-58 μg/mL),对正常细胞毒性较低。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-176786
炔烃
MCB-36 是一种能招募 VHL 蛋白的泛 KRAS PROTAC 降解剂,而不影响 KRAS 的转录。MCB-36 对 HRAS 和 NRAS 蛋白水平的影响极小。MCB-36结合 G12D、G12C、G12V 和野生型 KRAS 的 GDP 负载状态,其 Kd ≈ 1 pM。MCB-36 降低 p-ERK 水平,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。MCB-36 有效抑制 KRASG12C 耐药的癌细胞,重塑肿瘤免疫微环境。MCB-36 可用于结直肠癌和肺癌的研究 (Pink: 靶蛋白配体; Blue: E3 连接酶 (HY-112078); Black: 连接子 (HY-W091879))。
HY-160601
炔烃
Anticancer agent 294 (Example 2) 是一种抗癌剂,其对细胞凋亡抑制蛋白1 (cIAP1 ) 具有抑制活性,IC50 为 15 nM。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-N0667
(-)-Asparagine; Asn; Asparamide
冻干保护剂
增溶剂
L-Asparagine 是白血病细胞必需氨基酸和 L-Asparaginase 的底物。L-Asparaginase 是一种强效抗白血病酶,可促天冬酰胺 (Asn) 和谷氨酰胺 (Gln) 消耗,抑制淋巴母细胞的蛋白质生物合成。L-Asparaginase 从血浆中去除 L-天冬酰胺会导致 RNA 和 DNA 合成抑制,随后引起细胞凋亡 (apoptosis )。L-Asparaginase 具有体外和体内细胞杀伤能力,选择性抑制天冬酰胺合成酶 (AASNS ) 低表达的癌细胞生长。L-Asparagine 可作为生物标志物和传感器,用于儿童急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-126437
聚合物
Poly-L-lysine hydrobromide (MW 30000-70000) 是一种水溶性合成多肽。Poly-L-lysine hydrobromide (MW 30000-70000) 下调 Bcl-2 ,上调 Bax 和 p53 蛋白。Poly-L-lysine hydrobromide (MW 30000-70000) 促进凋亡 (Apoptosis ) 和降低 VEGF 表达。Poly-L-lysine hydrobromide (MW 30000-70000) 对多种肿瘤显示出抗癌活性。Poly-L-lysine hydrobromide (MW 30000-70000) 还可用作涂层材料。
HY-108610A
ET-18-OCH3
磷脂
Edelfosine (ET-18-OCH3) 是一种口服有效的脂筏调节剂和凋亡 (Apoptosis ) 诱导剂,能够改变膜流动性优先插入肿瘤细胞膜。Edelfosine 将死亡受体配体 (FasL/CD95L, TRAIL ) 及 Bid 募集至脂筏形成死亡诱导信号复合物,从而启动线粒体依赖的细胞凋亡并诱导细胞色素 c 释放。Edelfosine 同时具有抗炎作用,可促进 L-Selectin 脱落且无胃肠道或器官毒性。此外,Edelfosine 还能抑制杜氏利什曼原虫的核酸与蛋白质合成,具有抗增殖活性。Edelfosine 可应用于多发性骨髓瘤、炎症性肠病(如溃疡性结肠炎、克罗恩病)及内脏利什曼病的研究。
HY-145722
OGX-427 sodium
反义寡核苷酸
Apatorsen (OGX-427) sodium 是一种2'-甲氧基乙基修饰的反义寡核苷酸,也是一种 Hsp27 抑制剂。Apatorsen sodium 可降低 Hsp27 mRNA和蛋白水平,削弱应激诱导的细胞保护功能,诱导细胞凋亡,抑制肿瘤生长并阻止转移。Apatorsen sodium 适用于非小细胞肺癌、去势抵抗性前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌和膀胱癌的相关研究。
HY-145729
AZD9150
反义寡核苷酸
Danvatirsen (AZD9150) 是一种靶向 STAT3 的反义寡核苷酸。Danvatirsen 可降低白血病细胞系的活力并促进其凋亡 (Apoptosis )。Danvatirsen 抑制内源性 STAT3 及其下游靶基因的表达,并降低神经母细胞瘤、淋巴瘤细胞增殖能力与成瘤性。Danvatirsen 在神经母细胞瘤、淋巴瘤、非小细胞肺癌小鼠模型中的肿瘤生长速率抑制肿瘤生长。Danvatirsen 在表皮样癌小鼠模型中实现 STAT3 mRNA 及蛋白耗竭。 Danvatirsen 可用于淋巴瘤、骨髓增生异常综合征、急性髓系白血病、神经母细胞瘤及非小细胞肺癌的相关研究。
HY-113225
GTP
核苷酸类似物
Guanosine triphosphate (GTP) 是一种关键的核苷酸和细胞代谢调控因子。Guanosine triphosphate 通过结合 RNA 聚合酶 I 及 GPN 蛋白 (GPN1/3 ) 促进核糖体 DNA 定位、前 rRNA 转录和核糖体生物发生。Guanosine triphosphate 将 MYC 依赖的核糖体生成与核苷酸充足性相关联,充当支持蛋白质合成、DNA/RNA 合成及细胞信号传导的代谢闸门,同时也参与胰腺 β 细胞生理活动并作为活性氧的氧化底物。在 MYC 高表达的小细胞肺癌中,Guanosine triphosphate 通过 IMPDH 驱动的合成途径发生积累,进而影响细胞凋亡和有丝分裂过程。Guanosine triphosphate 用于研究小细胞肺癌、肝母细胞瘤及细胞代谢等。
HY-145722A
OGX-427
反义寡核苷酸
Apatorsen 是一种经 2'-甲氧基乙基修饰的反义寡核苷酸,同时也是 Hsp27 抑制剂。Apatorsen 可降低 Hsp27 mRNA 与蛋白水平,削弱应激诱导的细胞保护功能,诱导细胞凋亡,抑制肿瘤生长并阻止转移发生。Apatorsen 可用于非小细胞肺癌、去势抵抗性前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌以及膀胱癌的相关研究。
HY-174542
mRNA
Human PRKCB mRNA 能编码人类蛋白激酶 Cβ(PRKCB)蛋白,它是蛋白激酶 C(PKC)家族的一员。据报道,PRKCB 参与了多种不同的细胞功能,例如 B 细胞活化、细胞凋亡诱导、内皮细胞增殖以及肠道糖吸收。
HY-174511
mRNA
Human TP53 mRNA 能编码人类肿瘤蛋白 p53(简称 TP53),这是一种具有转录激活、DNA 结合和寡聚化结构域的肿瘤抑制蛋白。TP53 会响应多种细胞应激,以调节靶基因的表达,从而诱导细胞周期停滞、细胞凋亡、细胞衰老、DNA 修复或代谢变化。
HY-174777
mRNA
Human BAK1 mRNA 编码人类 BCL2 拮抗剂/杀伤因子 1 (BAK1) 蛋白,该蛋白属于 BCL2 蛋白家族。BAK1 定位于线粒体,具有诱导细胞凋亡的功能。在细胞应激后,它还会与肿瘤抑制因子 P53 相互作用。
HY-174596
mRNA
白细胞介素
Human IL9 mRNA 编码人类白细胞介素 9 (IL9) 蛋白,该蛋白是一种调节多种造血细胞的细胞因子。IL9 能够刺激细胞增殖并防止细胞凋亡。
HY-174560
mRNA
Human PAX3 mRNA 能编码人类的配对盒 3(PAX3)蛋白,它是配对盒(PAX)家族的一员。PAX3 可能会调控细胞的增殖、迁移和凋亡,并参与神经发育和肌肉生成过程。
HY-174588
mRNA
Human LTA mRNA编码人类淋巴毒素α (LTA) 蛋白,该蛋白属于肿瘤坏死因子家族。LTA介导多种炎症、免疫刺激和抗病毒反应。它参与发育过程中次级淋巴器官的形成,并在细胞凋亡中发挥作用。
HY-174720
mRNA
Human EIF2AK2 mRNA编码人类真核翻译起始因子2α激酶2(EIF2AK2)蛋白,该蛋白是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,与dsRNA结合后通过自身磷酸化激活。EIF2AK2在病毒感染的先天免疫反应中起关键作用,并参与信号转导、细胞凋亡、细胞增殖和分化的调控。
HY-174518
mRNA
Human TNF mRNA 能编码人类肿瘤坏死因子(TNF)蛋白,这是一种具有多种功能的促炎性细胞因子,属于肿瘤坏死因子(TNF)超家族。TNF 参与了众多生物过程的调控,包括细胞增殖、分化、凋亡、脂质代谢和凝血等。
HY-148827
HYBO-165
反义寡核苷酸
GEM231是一种靶向PKA-I (cAMP依赖性蛋白激酶I型的RIα调节亚基) mRNA 的反义寡核苷酸。GEM231在体外和体内肿瘤中诱导多种癌细胞系的细胞生长停滞、凋亡和分化。
HY-148827A
HYBO-165 sodium
反义寡核苷酸
GEM231 sodium 是一种靶向PKA-I (cAMP依赖性蛋白激酶I型的RIα调节亚基) mRNA的反义寡核苷酸。GEM231 sodium 在体外和体内肿瘤中诱导多种癌细胞系的细胞生长停滞、凋亡和分化。
HY-174627
mRNA
白细胞介素
Human IL1B mRNA 编码人类白细胞介素 1β (IL1B) 蛋白,该蛋白属于白细胞介素 1 细胞因子家族。IL1B 是炎症反应的重要介质,参与多种细胞活动,包括细胞增殖、分化和凋亡。
HY-174513
mRNA
Human TNFRSF8 mRNA 能编码人类肿瘤坏死因子受体超家族成员 8(TNFRSF8)蛋白,该蛋白属于肿瘤坏死因子受体超家族成员。TNFRSF8 是细胞凋亡的正向调节因子,并且已被证明能够限制自身反应性 CD8 效应 T 细胞的增殖潜能,并保护机体免受自身免疫性疾病的影响。
HY-174610
mRNA
白细胞介素
Human IL3 mRNA 编码人类白细胞介素 3 (IL3) 蛋白,这是一种强效的促生长细胞因子。IL3 能够支持多种造血细胞类型的增殖。它参与多种细胞活动,例如细胞生长、分化和凋亡。该细胞因子已被证明也具有神经营养活性,并且可能与神经系统疾病有关。
HY-174741
mRNA
趋化因子
Human CCR8 mRNA编码人类CC基序趋化因子受体8 (CCR8) 蛋白,该蛋白属于β趋化因子受体家族。CCR8在调节单核细胞趋化和胸腺细胞凋亡中发挥作用。更具体地说,该受体可能有助于活化T细胞在抗原攻击位点和淋巴组织的特定区域内的正确定位。
HY-174713
mRNA
Human FASLG mRNA编码人类Fas配体(FASLG)蛋白,该蛋白属于肿瘤坏死因子超家族。FASLG的主要功能是诱导与FAS结合引发的细胞凋亡。FAS/FASLG信号通路对免疫系统调节至关重要,包括T细胞的活化诱导细胞死亡(AICD)和细胞毒性T淋巴细胞诱导的细胞死亡。该通路也与多种癌症的进展有关。
HY-174776
mRNA
Human BAX mRNA 编码人类 BCL2 相关 X 凋亡调节蛋白 (BAX),该蛋白属于 BCL2 蛋白家族。BAX 与 BCL2 形成异二聚体,并发挥凋亡激活剂的作用。它也在线粒体凋亡过程中发挥作用。
HY-174577
mRNA
转录因子
Human MYC mRNA 编码人类 MYC 原癌基因、bHLH 转录因子 (MYC) 蛋白,这是一种在细胞周期进程、细胞凋亡和细胞转化中发挥作用的核磷蛋白。
HY-174615
mRNA
白细胞介素
Human IL24 mRNA编码人类白细胞介素24(IL24)蛋白,是IL10细胞因子家族的成员。IL24可以在各种癌细胞中选择性地诱导细胞凋亡。
HY-174526
mRNA
Human TLR2 mRNA 能编码人类的 Toll 样受体 2(TLR2)蛋白,它是 Toll 样受体(TLR)家族的一员,该家族在病原体识别和先天免疫激活过程中起着至关重要的作用。Toll 样受体 2 被认为会因细菌脂蛋白的刺激而促进细胞凋亡。‘
HY-174584
mRNA
转录因子
Human MEF2A mRNA编码人类肌细胞增强因子2A (MEF2A)蛋白,这是一种DNA结合转录因子,可激活许多肌肉特异性、生长因子诱导和应激诱导的基因。MEF2A参与多种细胞过程,包括肌肉发育、神经元分化、细胞生长控制和细胞凋亡。
HY-174635
mRNA
白细胞介素
Human IL15RA mRNA编码人类白细胞介素15受体亚基α(IL15RA)蛋白,该蛋白是一种细胞因子受体,能够特异性地与白细胞介素15(IL15)高亲和力结合。据报道,IL15RA能够增强细胞增殖以及凋亡抑制剂BCL2L1/BCL2-XL和BCL2的表达。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-16658BG
Caspase
Apoptosis
Cancer
Z-VAD-FMK 是一种泛半胱天冬酶抑制剂,也是一种 ICE 样蛋白酶抑制剂,它通过阻止 CPP32 加工成活性形式来抑制细胞凋亡。Z-VAD-FMK 的敏感性差异主要源于受体相互作用蛋白 1 (RIP1) 的差异表达。Z-VAD-FMK 通过降低体外生产的牛胚胎中 caspase-3 的活性来限制冷冻保存诱导的细胞凋亡 (apoptosis ) 。Z-VAD-FMK 在体外具有免疫抑制作用,能够抑制 T 细胞增殖,但并不阻断 caspase-8 和 caspase-3 的加工。Z-VAD-FMK 会导致活化 T 细胞内谷胱甘肽 (GSH) 水平降低,同时活性氧 (ROS) 水平升高。Z-VAD-FMK 的作用机制是通过消耗 GSH 来诱导氧化应激。Z-VAD-FMK 可用于急性胰腺炎的研究。
HY-B0764G
Dibutyryl cAMP sodium; DBcAMP sodium
PKA
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Bucladesine (Dibutyryl cAMP; DBcAMP) sodium (GMP) 是 GMP 级别的 Bucladesine sodium (HY-B0764)。Bucladesine 是一种可透过细胞膜的 3′,5′-环腺苷酸 (cAMP) 类似物。Bucladesine 可通过提高细胞内 cAMP 水平,选择性激活 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA )。Bucladesine 可显著减轻 MDMA 诱导的海马线粒体 ROS 生成增加、线粒体外膜损伤、细胞色素 c 释放以及海马 ADP/ATP 比值升高,从而改善空间学习和记忆障碍。Bucladesine 具有镇痛和抗炎作用。Bucladesine 可抑制癌细胞增殖、诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Bucladesine 可用于神经系统疾病、癌症、炎症相关研究。
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