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Apoptosis proteins

" in MCE Product Catalog:

977

抑制剂 & 激动剂

10

化合物筛选库

3

荧光染料

20

生化试剂

51

多肽产品

10

抗体抑制剂

182

天然产物

33

同位素标记物

2

点击化学

28

寡核苷酸

2

GMP Molecules

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-N0453
    Hypericin
    5 篇以上引用文献

    Apoptosis Influenza Virus Antibiotic Monoamine Oxidase PKC Cytochrome P450 Dopamine β-hydroxylase Reverse Transcriptase Telomerase Infection Neurological Disease Cancer
    金丝桃素 Hypericin 是一种天然存在于贯叶连翘中的物质。Hypericin 是 PKC (蛋白激酶C)、MAO (单胺氧化酶)、多巴胺-beta-羟化酶、逆转录酶、端粒酶和CYP (cytochrome P450) 的抑制剂。Hypericin 具有抗肿瘤、抗病毒和抗抑郁的活性,可诱导细胞凋亡。
    Hypericin
  • HY-112163
    Zotatifin
    5 篇以上引用文献

    eFT226

    Eukaryotic Initiation Factor (eIF) SARS-CoV Apoptosis Infection Cancer
    Zotatifin (eFT226) 是一种有效,选择性和耐受性良好的 eIF4A 抑制剂。Zotatifin 可促进 eIF4A 与 5'-UTRs 中具有识别基序的特定 mRNA 序列结合 (IC50=2 nM),并干扰 eIF4F 起始复合物的组装。Zotatifin 表现出强效的抗病毒效果,通过抑制 SARS-CoV-2 NP protein 生物合成,从而有效减少病毒传染性 (IC90=37 nM)。Zotatifin 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Zotatifin
  • HY-B0106
    Levetiracetam
    2 篇文献验证

    UCB L059

    DNA Methyltransferase Neurological Disease Cancer
    左乙拉西坦 Levetiracetam是一种抗癫痫药,结合突触小泡蛋白 SV2A。 Levetiracetam增强Temozolomide 对胶质母细胞瘤干细胞增殖和凋亡的影响。Levetiracetam调节 HDAC 水平,最终使 MGMT 沉默从而提高 Temozolomide的有效性。化学增敏剂。
    Levetiracetam
  • HY-12048
    Chelerythrine chloride
    15 篇以上引用文献

    PKC Bcl-2 Family Apoptosis Autophagy Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    盐酸白屈菜红碱 Chelerythrine chloride 是一种有效,可渗透细胞的蛋白酶 C (protein kinase C) 抑制剂,能够抑制 PKC 活性,IC50 值为 660 nM。Chelerythrine chloride 抑制 Bcl-XL-Bak BH3 肽结合,IC50 为 1.5 μM,并从 Bcl-XL 取代了 Bax。Chelerythrine chloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
    Chelerythrine chloride
  • HY-12600
    AZD5582
    15 篇以上引用文献

    IAP Apoptosis Cancer
    AZD5582 是 IAP 拮抗剂,可以有效与 cIAP1,cIAP2 和 XIAP 的 BIR3 结构域结合, IC50 值分别为 15,21,15 nM。AZD5582 诱导凋亡 (apoptosis)。
    AZD5582
  • HY-N0281
    Daphnetin
    5 篇以上引用文献

    7,8-Dihydroxycoumarin

    EGFR PKA PKC Autophagy Apoptosis AMPK Akt mTOR Reactive Oxygen Species (ROS) Caspase Bcl-2 Family PARP Parasite Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    瑞香素 Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) 是一种香豆素衍生物,可来源于 Genus Daphne,是一种口服有效的蛋白激酶抑制剂 (protein kinase),对 EGFR、PKA 和 PKC 的 IC50 值分别为 7.67 μM、9.33 μM 和 25.01 μM。Daphnetin 触发活性氧诱导的细胞凋亡 (apoptosis) 和通过调节 AMPK/Akt/mTOR 途径诱导细胞保护性自噬(autophagy)。Daphnetin 具有抗炎活性,并抑制 TNF-α、IL-1β、ROS 和 MDA 的产生。Daphnetin 具有杀疟活性。瑞香素可用于类风湿关节炎、癌症和抗疟疾研究。
    Daphnetin
  • HY-18981
    Decursin
    2 篇文献验证

    (+)-Decursin

    PKC Apoptosis CXCR Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    紫花前胡素 Decursin ((+)-Decursin) 是一种有效的抗肿瘤剂。Decursin 还是一种细胞毒剂和有效的蛋白激酶 C (protein kinase C) 激活剂。Decursin 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G1 期。Decursin 在 48 小时降低 CDK2、CDK4、CDK6、cyclin D1 蛋白的表达。Decursin 抑制细胞增殖和迁移。Decursin 具有抗肿瘤、抗炎和镇痛活性。
    Decursin
  • HY-122727
    STL127705
    5 篇以上引用文献

    DNA-PK Apoptosis Cancer
    STL127705 (Compound L) 是一种有效的 Ku 70/80 异二聚体蛋白 Ku 70/80 heterodimer protein 抑制剂,IC50 为 3.5 μM。STL127705 通过抑制 DNA-PKCS 激酶的激活干扰 Ku70/80 与 DNA 的结合。STL127705 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。 STL127705 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 。
    STL127705
  • HY-109565
    Tolinapant
    3 篇文献验证

    ASTX660

    IAP Apoptosis Cancer
    Tolinapant (ASTX660) 是细胞凋亡蛋白抑制剂 (cIAP) 和 X 连锁凋亡抑制蛋白 (XIAP) 的口服生物可用的双重拮抗剂。
    Tolinapant
  • HY-NP006
    Protein A
    1 篇文献验证

    SPA

    Endogenous Metabolite Apoptosis Inflammation/Immunology
    Protein A (SPA) 是一种存在于细菌表面并可自由分泌到细胞外环境中的免疫球蛋白 (Ig) 结合蛋白。Protein A 通过结合抗体的 Fc 区和 B 细胞受体的 Fab 区,从而阻断调理吞噬作用并在体外导致 B 细胞凋亡 (apoptosis)。Protein A 可与 IgG 形成毒性免疫复合物,进而诱导白细胞坏死。Protein A 有助于金黄色葡萄球菌的毒力表达。Protein A 在经 IgG 预处理的小鼠模型中引发过敏反应。Protein A 可用于免疫系统疾病的相关的研究。
    Protein A
  • HY-138364
    YUM70
    3 篇文献验证

    HSP Apoptosis Cancer
    YUM70 是一种有效和选择性的葡萄糖调节蛋白 78 (GRP78) 抑制剂,抑制全长蛋白的 GRP78 ATPase 活性的 IC50 值为 1.5 μM。YUM70 可诱导内质网 (ER) 应激介导的胰腺癌细胞凋亡。YUM70 在胰腺癌异种移植模型中也具有体内功效。
    YUM70
  • HY-100430
    CCF642
    1 篇文献验证

    Apoptosis PDI Cancer
    CCF642 是一种有效的蛋白质二硫键异构酶 (PDI) 抑制剂,IC50 为 2.9 μM。CCF642 在多发性骨髓瘤细胞中引起急性内质网 (ER) 应激,并伴随凋亡诱导的钙释放。CCF642 具有广泛的抗多发性骨髓瘤活性。
    CCF642
  • HY-13208
    Xevinapant hydrochloride
    10 篇以上引用文献

    AT-406 hydrochloride; Debio 1143 hydrochloride; SM-406 hydrochloride

    IAP Apoptosis Cancer
    Xevinapant (AT-406) hydrochloride 是一种有效的、口服生物可利用的 Smac 模拟物,也是细胞凋亡蛋白 (IAPs) 抑制剂的拮抗剂。Xevinapant hydrochloride 与 XIAP、cIAP1 和 cIAP2 蛋白结合,Ki 分别为 66.4、1.9 和 5.1 nM。Xevinapant hydrochloride 在无细胞功能测定中有效拮抗 XIAP BIR3 蛋白,诱导细胞 cIAP1 蛋白的快速降解,并抑制各种人类癌细胞系中的癌细胞生长。Xevinapant hydrochloride 在诱导异种移植肿瘤细胞凋亡方面非常有效。
    Xevinapant hydrochloride
  • HY-16350
    BOLD-100
    1 篇文献验证

    NKP-1339; IT-139; KP-1339

    DNA/RNA Synthesis Apoptosis Cancer
    BOLD-100 (NKP-1339; IT-139) 是针对实体癌开发的一流钌抗癌试剂,副作用小。BOLD-100 通过线粒体途径诱导 G2/M 细胞周期停滞,DNA 合成阻断 (DNA synthesis) 和诱导细胞凋亡 (apoptosis)。BOLD-100 具有很高的肿瘤靶向潜力,与血清蛋白 (serum proteins) 如白蛋白和转铁蛋白强烈结合,并在还原性肿瘤环境中激活。
    BOLD-100
  • HY-111756
    BLM-IN-1
    1 篇文献验证

    Apoptosis Cancer
    BLM-IN-1 是一种有效的布卢姆综合征蛋白 (BLM) 抑制剂。BLM-IN-1 具有高结合亲和力,KD 值为 1.81 μM。BLM-IN-1 对 BLM 具有良好的抑制作用,IC50 值为 0.95 μM。BLM-IN-1 可诱导细胞凋亡。BLM-IN-1 可用于 DNA 损伤与癌症的研究。
    BLM-IN-1
  • HY-P1380A

    Apoptosis Cancer
    Difopein TFA 是 14-3-3 protein (一种高度保守的真核调节分子) 的特异性竞争性抑制剂,可阻止 14-3-3 与靶蛋白结合的能力,并抑制 14-3-3/配体的相互作用。Difopein TFA 不具有细胞通透性。Difopein TFA 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并增强 Cisplatin (HY-17394) 杀死细胞的能力。
    Difopein TFA
  • HY-164233

    PROTACs HDAC Apoptosis Cancer
    YX968 是一种有效选择性的 HDAC3/8 PROTAC 双降解剂,DC50 值为 1.7 和 6.8 nM。YX968 通过促进细胞凋亡 (apoptosis) 发挥抗肿瘤活性。(Pink: Target protein ligand (HY-168287); Black: linker (HY-W007700); Blue: E3 ligase ligand (HY-112078))
    YX968
  • HY-113534

    IAP Apoptosis Cancer
    MV1 是凋亡抑制因子 IAP 的拮抗剂,与 HaloTag 配体结合,导致 HaloTag 融合蛋白的蛋白敲除。
    MV1
  • HY-N4317
    Ethoxysanguinarine
    1 篇文献验证

    Apoptosis Cancer
    乙氧基血根碱 Ethoxysanguinarine 是主要存在博落回(Macleaya cordata) 中的一种 benzophenanthridine 生物碱天然产物。Ethoxysanguinarine 是一种蛋白磷酸酶 2A (CIP2A) 抑制剂,能够诱导细胞凋亡(apoptosis),并抑制结直肠癌细胞的活力。
    Ethoxysanguinarine
  • HY-W111581

    Diethyldithiocarbamic acid copper salt

    Apoptosis Caspase Cancer
    二乙基二硫羰氨酸铜盐 Copper(II) diethyldithiocarbamate (Diethyldithiocarbamic acid copper salt) 是一种铜 (II) 与二乙基二硫代氨基甲酸根的配位聚合物。Copper (II) diethyldithiocarbamate 可与 NPL4 紧密结合并诱导其聚集,从而破坏 p97-NPL4-UFD1 通路。Copper (II) diethyldithiocarbamate 会导致泛素化蛋白积累并阻碍废弃蛋白的降解,进而引发细胞 细胞凋亡 (apoptosis)。Copper (II) diethyldithiocarbamate 可抑制 MDA-MB-231 异种移植瘤小鼠模型中的肿瘤生长。Copper (II) diethyldithiocarbamate 可用于癌症相关研究,例如乳腺癌。
    Copper(II) diethyldithiocarbamate
  • HY-168936

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    DP-15 是 GSPT1BRD4 的降解剂,DC50s 分别为 5.25 nM 和 0.48 nM。DP-15 对 AML 细胞和 NHL 细胞表现出抗增殖活性,IC50 为纳摩尔水平,在 G1 期阻滞细胞周期,并诱导 MOLM13 细胞凋亡 (apoptosis)。DP-15 在 MOLM-13 异种移植小鼠模型中表现出抗白血病活性。(Pink: ligand for target protein JQ-1 carboxylic acid (HY-78695); Black: linker (HY-W262798); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon Thalidomide-5-OH (HY-23095))
    DP-15
  • HY-121811

    Lanceolatin C

    Glycosidase Phosphatase Interleukin Related TNF Receptor COX Beclin1 GLUT FAK Akt mTOR p38 MAPK Keap1-Nrf2 Apoptosis Amyloid-β Tau Protein Autophagy Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Pongamol 是一种具有口服活性的黄酮类化合物,对 PTPase-1BIC50 为 75 μM、Ki 为 58 μM,对肠道 α-GlycosidaseIC50 为 103.5 μM。Pongamol 可降低细胞中 IL‑1βTNF‑αCOX‑2iNOS 的释放,逆转 NF‑κB 的核转位,并上调 Beclin 1LC3 Ⅱ/LC3 Ⅰ 水平。Pongamol 可通过提高骨骼肌细胞表面的 GLUT4 水平来促进葡萄糖摄取。Pongamol 通过抑制 FAK/Akt-mTOR 信号通路抑制上皮 - 间质转化。Pongamol 通过激活 MAPKs/Nrf2 信号通路抑制神经元细胞神经毒性、抑制细胞凋亡 (Apoptosis) 并延长秀丽隐杆线虫寿命。Pongamol 在糖尿病小鼠模型中发挥降血糖作用。Pongamol 在阿尔茨海默病小鼠模型中通过抑制 Akt/mTOR 信号通路,减轻氧化应激、神经炎症、 沉积及 Tau 蛋白 (Tau Protein) 过度磷酸化,并恢复自噬 (Autophagy) 功能。Pongamol 可用于阿尔茨海默病、2 型糖尿病、非小细胞肺癌及餐后高血糖的相关研究。
    Pongamol
  • HY-101991

    PERK Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Apoptosis Cancer
    ML291 是一种 UPR (未折叠蛋白反应)诱导的磺胺苯甲酰胺。ML291 在多种实体肿瘤模型中破坏 UPR 的适应能力,诱导细胞凋亡。ML291 可激活 UPR 的凋亡分支 PERK/eIF2a/CHOP,减少白血病细胞负担。
    ML291
  • HY-110346
    AZD5582 dihydrochloride
    15 篇以上引用文献

    IAP Apoptosis Cancer
    AZD5582 dihydrochloride 是 IAP 拮抗剂,可以有效与 cIAP1,cIAP2 和 XIAP 的 BIR3 结构域结合, IC50 值分别为 15,21,15 nM。AZD5582 诱导凋亡 (apoptosis)。
    AZD5582 dihydrochloride
  • HY-115865
    XIAP degrader-1
    1 篇文献验证

    IAP Cancer
    XIAP degrader-1 是一种伯胺小分子,可促进X-连锁凋亡抑制蛋白(XIAP)的降解。
    XIAP degrader-1
  • HY-19551

    ApoG2

    Bcl-2 Family Apoptosis Autophagy Fungal ROS Kinase Infection Cancer
    Apogossypolone (ApoG2) 是一种具有口服活性的 Bcl-2 family proteins 抑制剂,对 Bcl-2, Mcl-1 和 Bcl-XLKi 值分别为 35, 25 和 660 nM。Apogossypolone 具有抗肿瘤活性,诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和 自噬 (autophagy)。Apogossypolone 具有抗真菌活性。
    Apogossypolone
  • HY-B0106R

    UCB L059 (Standard)

    Reference Standards DNA Methyltransferase Neurological Disease Cancer
    左乙拉西坦 (标准品) Levetiracetam (Standard)是 Levetiracetam 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Levetiracetam是一种抗癫痫药,结合突触小泡蛋白 SV2A。 Levetiracetam增强Temozolomide 对胶质母细胞瘤干细胞增殖和凋亡的影响。Levetiracetam调节 HDAC 水平,最终使 MGMT 沉默从而提高 Temozolomide的有效性。化学增敏剂。
    Levetiracetam (Standard)
  • HY-147889

    Apoptosis Caspase Bcl-2 Family Others
    BBR-BODIPY 是一种荧光探针 (fluorescent probe),可以筛选其与靶细胞的相互作用。BBR-BODIPY 诱导细胞凋亡改变凋亡相关蛋白的表达。
    BBR-BODIPY
  • HY-145159

    SHP2 PROTACs Phosphatase Apoptosis Cancer
    SHP2 protein degrader-1 是一种有效的 SHP2 变构抑制剂。SHP2 蛋白降解剂-1 诱导 SHP2 降解和细胞凋亡。SHP2 蛋白降解剂-1 具有研究 SHP2 相关疾病的潜力。
    SHP2 protein degrader-1
  • HY-Z3832

    Apoptosis p38 MAPK Autophagy Cancer
    N-甲基帕罗西汀 N-Methylparoxetine 是 Paroxetine 的一种衍生物,通过激活丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 途径诱导 NSCLC 细胞凋亡 (Apoptosis)。N-Methylparoxetine 具有抗肿瘤活性。
    N-Methylparoxetine
  • HY-50714
    Quiflapon sodium
    1 篇文献验证

    MK-591 sodium

    FLAP Apoptosis Inflammation/Immunology
    喹夫拉朋钠 Quiflapon sodium (MK-591 sodium) 是选择性的,特异性的 FLAP 抑制剂。Quiflapon sodium 是一种有效的,具有口服活性的白三烯生物合成 (leukotriene biosynthesis) 抑制剂。诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Quiflapon sodium
  • HY-146302

    Apoptosis Cancer
    14-3-3η Protein inhibitor 1 (Compound C11) 是一种 14-3-3η 蛋白抑制剂,KD 值为 35 µM。14-3-3η Protein inhibitor 1 对几种典型的人肝癌细胞系具有抑制活性。14-3-3η Protein inhibitor 1 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和 G1-S细胞周期阻滞,具有良好的代谢稳定性。
    14-3-3η Protein inhibitor 1
  • HY-N2150

    HDAC DNA Methyltransferase DNA/RNA Synthesis Bacterial Aminopeptidase Farnesyl Transferase PPAR Apoptosis Infection Inflammation/Immunology Cancer
    Psammaplin A 是一种海洋代谢产物。Psammaplin A 是一种选择性的 HDAC1 (IC50: 45 nM)、DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferases) (IC50: 18.6 nM)、氨基肽酶 N (APN) (IC50: 18 μM) 抑制剂。Psammaplin A 还能抑制 DNA 拓扑异构酶 (DNA topoisomerase) 和法呢基蛋白转移酶 (farnesyl protein transferase)。Psammaplin A 是一种 PPARγ 激活剂并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Psammaplin A 具有抗肿瘤和抗炎活性。Psammaplin A 对革兰氏阳性菌具有抗菌作用,并抑制 DNA 合成和 DNA 旋转酶活性。Psammaplin A 可抑制血管的生成。
    Psammaplin A
  • HY-161659

    Apoptosis Bcl-2 Family Caspase Reactive Oxygen Species (ROS) Cancer
    Apoptosis inducer 19 (Compound 7g) 是一种凋亡 (apoptosis) 诱导剂。Apoptosis inducer 19 可提高促凋亡蛋白 (Baxcaspase-3)的表达并下调抗凋亡蛋白 (Bcl-2)。Apoptosis inducer 19 可上调细胞活性氧 (ROS) 水平并破坏线粒体膜电位 (MMP)。Apoptosis inducer 19 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。
    Apoptosis inducer 19
  • HY-129337

    Antibiotic Fungal Apoptosis Infection Cancer
    雷弗霉素A Reveromycin A 是一种从链霉菌属中分离出来的苯甲醌类抗生素 (antibiotic),是选择性的真核细胞中蛋白质合成 (protein synthesis) 抑制剂。Reveromycin A 通过诱导破骨细胞的凋亡 (apoptosis) 来抑制骨吸收。Reveromycin A 对肿瘤细胞系具有抗增殖活性,并具有抗真菌 (antifungal) 活性。
    Reveromycin A
  • HY-174445

    PROTACs Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    C199 是一种靶向 PRMT4PROTAC 降解剂 (DC50 = 106 nM)。C199对 PRMT4 相对于其他蛋白质精氨酸甲基转移酶表现出高选择性。C199 表现出强大的细胞降解能力。C199 诱导骨髓瘤细胞系凋亡 (Apoptosis)。C199 通过 VHL-蛋白酶体途径高效清除 PRMT4 蛋白。C199 具有相对较长的半衰期,并显示出强大的抗多发性骨髓瘤 (MM) 活性 (Pink: Target protein ligand (HY-111109); Blue: E3 ligase ligand (HY-112078), E3 ligase ligand + linker (HY-174474); black: Linker)。
    C199
  • HY-P3779

    Aβ(17-42)

    Apoptosis Neurological Disease
    Amyloid 17-42 (Aβ(17-42)) 是阿尔茨海默病弥漫性斑块和唐氏综合症小脑前淀粉样蛋白的主要成分,由淀粉样蛋白前体蛋白 (APP) 的 α 和 γ 分泌酶裂解衍生而来。Amyloid 17-42 可通过 Fas 样/caspase-8 激活途径诱导神经细胞凋亡。
    Amyloid 17-42
  • HY-E70805

    SRPK Cancer
    SRPK2 (丝氨酸-精氨酸蛋白激酶 2) 是一种参与细胞周期调控和细胞凋亡的蛋白激酶。Biotin-SRPK2 Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 SRPK2 蛋白,可用于研究 SRPK2 相关功能,并且是生物素化的。
    Biotin-SRPK2 Recombinant Human Active Protein Kinase
  • HY-145944

    Apoptosis Cancer
    ASR-488 可激活 mRNA 结合蛋白 CPEB1,诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制膀胱癌的生长。
    ASR-488
  • HY-N0281R

    7,8-Dihydroxycoumarin (Standard)

    Reference Standards EGFR PKA PKC Autophagy Apoptosis AMPK Akt mTOR Reactive Oxygen Species (ROS) Caspase Bcl-2 Family PARP Parasite Inflammation/Immunology Cancer
    瑞香素 (标准品) Daphnetin (Standard) 是 Daphnetin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) 是一种香豆素衍生物,可来源于 Genus Daphne,是一种口服有效的蛋白激酶抑制剂 (protein kinase),对 EGFR、PKA 和 PKC 的 IC50 值分别为 7.67 μM、9.33 μM 和 25.01 μM。Daphnetin 触发活性氧诱导的细胞凋亡 (apoptosis) 和通过调节 AMPK/Akt/mTOR 途径诱导细胞保护性自噬(autophagy)。Daphnetin 具有抗炎活性,并抑制 TNF-α、IL-1 、ROS 和 MDA 的产生。Daphnetin 具有杀疟活性。瑞香素可用于类风湿关节炎、癌症和抗疟疾研究。
    Daphnetin (Standard)
  • HY-175204

    AUTACs SHP2 Apoptosis Autophagy Atg8/LC3 Cancer
    SHP2 protein degrader-3 是一种靶向 SHP2 的 AUTAC 蛋白降解剂。SHP2 protein degrader-3 在 HeLa 细胞中剂量依赖性降解 SHP2 (DC50 = 3.22 μM),并且表现出显著的抗肿瘤活性 (IC50=5.59 μM)。SHP2 protein degrader-3 的降解机制是通过 LC3 介导的自噬 (autophagy) 途径实现的,这一过程可被溶酶体抑制剂所阻断。 SHP2 protein degrader-3 能诱导多种肿瘤细胞 (宫颈癌细胞 (HeLa),肝癌细胞 (HepG2 和 Huh-7),结肠癌细胞 (LoVo)) 发生凋亡 (apoptosis)。(SHP2 ligand:(HY-100388);LC3 Ligand:(HY-10542);Linker:(HY-128834))。
    SHP2 protein degrader-3
  • HY-P10316

    Calmodulin-Dependent Protein Kinase I (299-320) Binding Domain

    CaMK Others
    CaMKI (299-320) 是指钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶 I (Calcium/calmodulin-dependent protein kinase I,简称 CaMKI) 的第 299 至 320 位氨基酸残基组成的肽段。CaMKI (299-320) 作为蛋白激酶,与 Ca2+–CaM 具有高亲和力 (Kd≤1 nM),能够磷酸化特定的底物蛋白,从而调节它们的活性。CaMKI (299-320) 包含了 CaM 结合域和自我抑制域,CaMKI (299-320) 可用于细胞生理过程的研究,包括细胞增殖,分化和凋亡 (apoptosis) 。
    CaMKI(299-320)
  • HY-173499

    Aurora Kinase Apoptosis Cancer
    HLDA-212 (Compound 43) 是一种靶向 HaloTag-tagged protein (靶蛋白, TP) 和 Aurora kinase A/B (AURKA/B, 效应蛋白, EP) 的双功能小分子化合物。HLDA-212 结合 TP 和 EP,形成稳定的三元复合物 (TP:RIPTAC:EP),抑制 EP 的细胞存活功能,诱导表达 TP 的癌细胞凋亡 (apoptosis)。HLDA-212 在 293_HFL 细胞中表现出抗增殖活性 (GI50 为 0.011 μM)。HLDA-212 有望用于 TP 高表达的癌症 (如前列腺癌、血液系统恶性肿瘤)。
    HLDA-212
  • HY-168725

    PROTACs Kinesin Apoptosis Cancer
    PROTAC KSP degrader 1 (Compound 21) 是 PROTAC 的纺锤体驱动蛋白 (KSP) 降解剂,可在 HCT-116 中降解 KSPDC50 为 114.8 nM。PROTAC KSP degrader 1 可抑制 HCT-116 的增殖,IC50 为 10 nM,在 G2/M 期阻滞 HCT-116 的细胞周期,并诱导 HCT-116 中的细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC KSP degrader 1 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。 (Blue: Ligand for E3 Ligase Cereblon (HY-103596); Blank: Linker (HY-168726); Pink: Target Protein Ligand (HY-168727))
    PROTAC KSP degrader 1
  • HY-170995

    PROTACs ROR Apoptosis Cancer
    PROTAC ROR1 degrader-1 (Compound 11d) 是伪激酶 ROR1 的 PROTAC 降解剂,可在 NSCLC 细胞中降解 ROR1DC50 为 40-80 nM。PROTAC ROR1 degrader-1 可导致 PARP 裂解并诱导 NCI-H23 细胞凋亡 (apoptosis)。(Pink: ligand for target protein ROR1 ligand-1 (HY-170996); Black: linker (HY-W014787); Blue: ligand for VHL E3 ligase (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
    PROTAC ROR1 degrader-1
  • HY-161769

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    HL435 是一种异双功能分子,通过与 JQ1 连接来降解 BRD4,在 MDA-MB-231 和 MCF-7 细胞中的 DC50 分别为 11.9 nM 和 21.9 nM。HL435 抑制 MDA-MB-231、MCF-7、22Rv1 和 A549 的增殖,阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。HL435 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein JQ-1 (HY-78695); Black: linker (HY-W004640); blue: ligand for E3 ligase HL389 (HY-161770))
    HL435
  • HY-172368

    PROTACs Histone Methyltransferase IKZF Family Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 (Compound 074) 抑制 CARM1,降低其底物 BAF155 的甲基化水平。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 是 PROTAC 降解剂,通过 CRBN 依赖的途径降解 IKZF 1/3。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 抑制 MYC 蛋白的表达,从而抑制多种多发性骨髓瘤细胞的增殖。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 可以诱导 H929 细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 克服免疫调节药物(IMiD,如泊马度胺)的耐药性。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 可用于癌症和免疫学研究。(Pink: ligand for target protein CARM1/IKZF3 ligand 1 (HY-172369); Active form of target protein ligand: EZM 2302 (HY-111109); Black: linker (HY-21999); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon Thalidomide 4-fluoride (HY-41547))
    PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1
  • HY-173250

    PROTACs Ras Apoptosis Cancer
    YN14-H 是一种靶向 KRASG12C 的 PROTAC 降解剂。YN14-H 可抑制 NCI-H358 和 MIA PaCa-2 细胞的生长 (IC50 值分别为 0.042 和 0.021 μM,DC50 值分别为 28.9 和 18.1 nM)。YN14-H 显著诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制迁移。YN14-H 表现出良好的药代动力学特性和优异的体内抗肿瘤活性。(Structure Note: Pink: target protein ligand (HY-173252); Blue: E3 ligase ligand (HY-125905); Black: linker (HY-Y0840); E3 ligase ligand + linker (HY-173253)。
    YN14-H
  • HY-P10614

    Apoptosis Bcl-2 Family Others
    Bid BH3 peptide 是一种源于 Bid 蛋白的小肽,可以结合并激活促凋亡蛋白 BaxBak,从而导致线粒体外膜通透性 (MOMP) 和细胞凋亡 (apoptosis)。Bid BH3 peptide 可用于线粒体生物能量学的研究。
    Bid BH3 peptide
  • HY-178099

    Apoptosis Caspase PARP Bcl-2 Family Cancer
    Apoptosis inducer 45 是一种凋亡 (apoptosis) 诱导剂。Apoptosis inducer 455 对 MCF-7 细胞系具有细胞毒活性。Apoptosis inducer 45 通过激活 caspase-9 的裂解,进而诱导 DNA 修复蛋白 PARP 的片段化,经线粒体途径 (增加 Bax/Bcl-2 比率) 引发 MCF-7 细胞凋亡。Apoptosis inducer 45 还可以诱导 caspase-8 的裂解,随后启动 caspase-3 及其下游蛋白 PARP 的裂解,最终导致外源性细胞凋亡。Apoptosis inducer 45 可用于研究乳腺癌。
    Apoptosis inducer 45

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