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selective agonist " in MCE Product Catalog:
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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-146141
HY-146482
PPAR
Cancer
PPARγ agonist 6 (Compound 12) 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂。PPARγ agonist 6 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-179278
LXR
Cardiovascular Disease Metabolic Disease Endocrinology
LXR agonist 4 是一种选择性 LXR 反向激动剂，其 IC50 值分别为 7.6 μM (LXRα ) 和 2.9 μM (LXRβ )。LXR agonist 4 对 RORα 和 FXR 表现出选择性。LXR agonist 4 能显著抑制 SREBP1c 的表达，且不影响 ABCA1 或 APOE 的表达。LXR agonist 4 具有抗脂肪生成特性，并能消除脂肪酸诱导的脂肪变性。LXR agonist 4 可用于动脉粥样硬化和代谢功能障碍相关脂肪肝 (MASLD) 的研究。
HY-156992
HY-U00038
ENS 213-163; Sandoz ENS 163 phosphate; Thiopilocarpine phosphate
mAChR
Neurological Disease
ENS-163 phosphate 是一种选择性毒蕈碱 M1 受体激动剂。
HY-P99004
HY-146275
LXR
Cancer
LXRβ agonist -3 (compound 4-13) 是一种强效的选择性 LXRβ (肝 X 受体 β) 激动剂，其 EC50 为 0.095 μM。LXRβ agonist -3 能有效抑制 U87EGFRvIII 细胞，其 IC50 为 3.75 μM。LXRβ agonist -3 具有抗肿瘤活性，对恶性胶质瘤有抑制作用。
HY-103418
HY-107327R
HY-123302
GPR55
Neurological Disease
CID1172084 (compound 3) 是一种选择性的 GPR55 激动剂 (EC50 =0.16 μM)。CID1172084 对 GPR55 的选择性是 GPR35、CB1 和 CB2 的 100 倍以上。CID1172084 可用于进一步探索 GPR55 受体的生物学功能和信号传导途径。
HY-137530
8-Methylamino-cAMP
PKA
Others
8-MA-cAMP (8-Methylamino-cAMP) 是一种环磷酸腺苷类似物，作为位点选择性 PKA 激动剂，对 I 型和 II 型蛋白激酶 A 的 B 位具有相似的亲和力。8-MA-cAMP 与显示位点 A 偏好的类似物协同作用的引发类似物，如 8-哌啶基 cAMP 一起使用，可以实现 I 型的选择性刺激。
HY-16621
SphK
Inflammation/Immunology
PPI-4955 是一种鞘氨醇-1-磷酸受体亚型 1 (S1P₁ ) 激动剂，其 EC50 为 1.62 nM。PPI-4955-P (活性磷酸化形式) 表现出卓越的受体选择性和亲和力，对 hS1P₁ 、hS1P3 、hS1P4 和 hS1P5 的 IC50 分别为 0.23、2000、6.5 和 184 nM。PPI-4955 具有显著提高的体内磷酸化效率，可减少淋巴细胞并改善了心血管风险。PPI-4955 可用于免疫调节研究。
HY-156993
HY-173474
Estrogen Receptor/ERR Androgen Receptor
Cancer
ERβ agonist -1 (Compound 8) 是一种双重活性的选择性 ERβ 激动剂 (EC50 : 46.8 nM) 和 AR 拮抗剂 (IC50 : 1555 nM)。ERβ agonist -1 通过结合 ERβ 激活其信号通路，同时抑制 AR 的活性。ERβ agonist -1 在小鼠模型中保留了 ERβ 的选择性激动活性，可用于前列腺癌的研究。
HY-164814
HY-101232R
HY-W095200
HY-121091
HY-159583
HY-173471
HY-111748
HY-162232A
HY-108936
HY-155306
HY-155307
HY-19673
HY-162827
RAR/RXR Apoptosis
Cancer
RAR/RXR agonist -1 (compound 7) 是氯化类视黄酸异构体，是 RARα 激动剂选择性和 RXRα 部分激动剂。RAR/RXR agonist -1 能够激活 RXRα 并诱导癌细胞在 G2/M 停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。
HY-178492
HY-139847
HY-101039
HY-14864A
HY-108711
HY-146438
PPAR
Cancer
PPARγ agonist 3 (Compound 18a) 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂。PPARγ agonist 3 对非耐药细胞和耐药细胞均无细胞毒性。PPARγ agonist 3 仅在与 Imatinib 联合使用时发挥抗肿瘤效力。
HY-U00216
HY-P2518A
Protease Activated Receptor (PAR)
Cancer
Protease-Activated Receptor-1, PAR-1 Agonist TFA 是一种选择性蛋白酶激活受体1 (PAR-1) 激动肽。Protease-Activated Receptor-1, PAR-1 Agonist TFA 对应于 PAR1 配体，可通过该受体选择性地模拟凝血酶的作用。
HY-159917
Tyrosinase Microtubule/Tubulin
Inflammation/Immunology
PPL agonist -1 (Compound I-3) 是一种高选择性的 Periplakin (PPL) 激动剂，通过调控 PPL 增加 cAMP 水平，从而增强 MITF 的表达，促进黑色素的合成。此外，PPL agonist -1 还通过调节色氨酸代谢来促进黑色素的产生。与 Ruxolitinib (HY-50856) 相比，PPL agonist -1 显示出更优异的效果。PPL agonist -1 有望用于白癜风疾病研究。
HY-122737
ROR
Inflammation/Immunology
RORγt Inverse agonist 8 是一种高效、有选择性的,可口服利用的 RORγt 反向激动剂，对人 RORγt-LBD (ligand binding domain) 作用的 IC50 值为 19 nM。
HY-146439
PPAR
Cancer
PPARγ agonist 4 (Compound 18b) 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂。PPARγ agonist 4 对非耐药细胞和耐药细胞均无细胞毒性。PPARγ agonist 4 仅在与伊马替尼联合使用时发挥抗肿瘤效力。
HY-129481
5-HT Receptor
Neurological Disease
LY 178210 (Compound 24) 是一种选择性的 5-羟色胺 1A 受体 (5-HT1A receptor ) 部分激动剂，其对 5-HT1A 受体和 5-HT1D 受体的 Ki 分别为 0.67 和 380 nM。LY 178210 对 α₂-肾上腺素能受体、5-HT₂ 等神经递质受体几乎无活性。LY 178210 抑制 Foscolin 刺激的环化酶活性，但最大效能低于完全激动剂 8-OH-DPAT (HY-112061)。LY 178210 显著降低大下丘脑 5-羟基吲哚乙酸 (5-HIAA) 水平并提升了血清皮质酮浓度。
HY-145156
GLP Receptor
Metabolic Disease
CHU-128 是一种有效的、选择性的 GLP-1R 激动剂。CHU-128 表现出强烈的信号偏好性，能够激活 Gs/cAMP 通路，但不能激活 Gq/钙信号、ERK 磷酸化或招募 β-抑制蛋白。CHU-128 可用于研究 2 型糖尿病。
HY-133161
Bacterial
Infection
RhlR agonist -1 是一种 N-酰基-L-高丝氨酸内酯，同时是一种选择性群体感应受体 RhlR 激动剂。RhlR agonist -1 可用于细菌感染的研究。
HY-179489
TRP Channel
Others
TRPC3 agonist -1 (compound 4n) 是一种选择性竞争性 TRPC3 通道激动剂。TRPC3 agonist -1 与 hTRPC3 的 L2 位点结合。
HY-182769
HY-179705
Opioid Receptor
Neurological Disease
MOR agonist -5 是一种选择性、强效的 μ-阿片受体 (MOR ) 激动剂，其 EC50 值为 0.25 nM。MOR agonist -5 对 δ-阿片受体 (DOR) 的 EC50 为 10 nM，对 κ- 阿片受体 (KOR) 和痛敏肽受体 (NOR) 的 EC50 均大于10000 nM。MOR agonist -5 具有显著的抗伤害感受活性，可用于疼痛相关研究。
HY-186074
HY-180403
HY-101492R
HY-181349
GPR6
Neurological Disease
GPR6 inverse agonist 1 (Compound 101) 是一种选择性的 GPR6 反向激动剂，其 IC50 < 100 nM。GPR6 inverse agonist 1 可用于帕金森病、亨廷顿病的相关研究。
HY-118503
HY-107752A
HY-162786
HY-175480
HY-150186
RXFP Receptor
Metabolic Disease
RXFP2 agonist 2 是一种选择性，具有口服活性的 RXFP2 变构激动剂，EC50 值为 0.38 μM。RXFP2 agonist 2 诱导成骨细胞矿化。RXFP2 agonist 2 增加雌性小鼠的骨形成。RXFP2 agonist 2 具有研究骨质疏松症的潜力。
HY-145393
HY-111358
HY-147500
HY-147501
HY-178959
FXR
Metabolic Disease Inflammation/Immunology
FXR agonist 13 是一种选择性强、口服有效的高效 FXR 激动剂 (EC50 = 0.097 μM)，且具有良好的肝微粒体代谢稳定性。FXR agonist 13 与 FXR-LBD 直接结合后表现出中等亲和力 (KD = 14.74 μM)。FXR agonist 13 对相关核受体，包括 LXRα/β、PPARα/γ/δ、PXR 和 TGR5，均表现出良好的选择性。FXR agonist 13 可用于代谢相关性脂肪性肝炎 (MASH) 的研究。
HY-100273
HY-101274
HY-101973
HY-107399
HY-111068
HY-17622
HY-19661
HY-21098A
HY-12236A
HY-P1013A
HY-P1336
HY-103039R
HY-143613
HY-147511
PPAR
Others
PPARγ agonist 7 (Compound 3a) 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂。PPARγ agonist 7 作为一种新型 PPARγ 全激动剂 (EC50 , 4.34 μM) 促进人骨髓间充质干细胞 (hBM-MSCs) 中脂联素的产生。
HY-P11243
HY-103665
STING
Cancer
STING agonist -3 源于专利 WO2017175147A1 (P231 compound 1)，是一种选择性和非核苷酸的小分子 STING 激动剂，pEC50 和 pIC50 分别为 7.5 和 9.5。STING agonist -3 具有持久的抗肿瘤作用，并且在改善癌症研究方面具有巨大潜力。
HY-103665A
STING
Cancer
STING agonist -3 trihydrochloride 源于专利 WO2017175147A1 (实施例10)，是一种选择性和非核苷酸的小分子 STING 激动剂，pEC50 和 pIC50 分别为 7.5 和 9.5。STING agonist -3 trihydrochloride 具有持久的抗肿瘤作用，并且在改善癌症研究方面具有巨大潜力。
HY-162232
mGluR
Neurological Disease
mGluR2 agonist 1 (Compound 5b) 是一种有效的、选择性的代谢型谷氨酸 2 受体 (mGluR ) 激动剂，EC50 为 82 nM。mGluR2 agonist 1 可用于中枢神经系统 (CNS) 疾病的研究。
HY-141454
HY-141454A
HY-143271
ROR
Inflammation/Immunology
RORγt inverse agonist 29 是一种有效的、具有口服活性的 RORγt 选择性反向激动剂 (IC50 : 21 nM)。RORγt inverse agonist 29 可用于皮肤炎症和银屑病等自身免疫性疾病的研究。
HY-160021
ROR
Inflammation/Immunology
RORγt agonist 4 (compound 14) 是一种有效的 RORγt 选择性激动剂。RORγt agonist 4 显著提高了代谢稳定性。RORγt agonist 4 改善小鼠 B16F10 黑色素瘤和 LLC 肺腺癌肿瘤模型的情况。
HY-115764
HY-147351
HY-156532
HY-176257
STING
Cancer
STING agonist -44 (Compound 4) 是一种强效且选择性的 STING 激动剂，在 THP1 细胞中诱导 IRF 的 EC50 值为 5.68 μM，在 RAW 细胞中为 2.212 μM。STING agonist -44 会激活 STING 通路，诱导产生 I 型干扰素和促炎性细胞因子 (例如，CXCL10、TNFα)。STING agonist -44 有望用于癌症的研究。
HY-128496
Prostaglandin Receptor
Neurological Disease Cancer
EP2 receptor agonist 2 (compound 18a) 是一种强效且选择性的 G 蛋白偏向性 EP2 受体激动剂 (hEP2G protein EC50 = 13 nM, hEP2β arrestin EC50 > 10000 nM)。EP2 receptor agonist 2 对 hEP1/3/4 、hIP 和 hFP 表现出优异的选择性 (EC50 s > 10000 nM)。
HY-103665R
Reference Standards STING
Cancer
STING agonist -3 (Standard) 是 STING agonist -3 (HY-103665) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。STING agonist -3 源于专利 WO2017175147A1 (实施例10)，是一种选择性和非核苷酸的小分子 STING 激动剂，pEC50 和 pIC50 分别为 7.5 和 9.5。STING agonist -3 具有持久的抗肿瘤作用，并且在改善癌症研究方
HY-168997
HY-175361
ROR
Cancer
RORγ agonist 2 (Compound 34) 是一种选择性 RORγ 激动剂，对 hRORγ 的 EC50 为 0.03 μM。RORγ agonist 2 显著抑制同基因 MC38 肿瘤小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-147637
Ephrin Receptor
Cancer
EphA2 agonist 1 (Compound 7bg) 是一种有效的 EphA2 receptor 激动剂。EphA2 agonist 1 对 EphA2 过表达的胶质瘤细胞具有很强的活性和选择性，并能刺激EphA2磷酸化。
HY-181102
G protein-coupled Bile Acid Receptor 1
Metabolic Disease Inflammation/Immunology
TGR5 agonist 10 TGR5 agonist 10 是一种选择性、变构且口服有效的武田 G 蛋白偶联受体 5 (TGR5 ) 激动剂，对人 TGR5 和小鼠 TGR5 的 EC50 值分别为 0.8 μM 和 0.6 μM。TGR5 agonist 10 TGR5 agonist 10 表现出相对于 FXR 的 TGR5 选择性。TGR5 agonist 10 可激活 hTGR5 和 mTGR5 以诱导 cAMP 积累，并能正向调节石胆酸在 hTGR5 上的功能活性和效力，且在 cAMP 形成方面的选择性高于 β-抑制蛋白 2 招募。TGR5 agonist 10 在 Mus musculus 口服葡萄糖耐量试验中发挥降糖作用。TGR5 agonist 10 可用于糖尿病的研究。
HY-126293
HY-100327
Tetrahydrofluoroene 52
Estrogen Receptor/ERR
Metabolic Disease
MK-6913 (Tetrahydrofluoroene 52) 是一种 tetrahydrofluorene 衍生物。MK-6913 (Tetrahydrofluoroene 52) 是一种有效的选择性雌激素受体 β (estrogen receptor β ) 激动剂。
HY-101582
HY-107216
HY-11077
HY-79593
HY-N3891
HY-19468
HY-21098
HY-120973A
HY-12236
HY-12375
HY-100837
iGluR
Neurological Disease
5-Iodowillardiine 是一种有效的、选择性红藻氨酸受体 (kainate receptor ) 激动剂。5-Iodowillardiine 对由 hGluR5 亚基组成的红藻氨酸受体 (kainate receptor) 具有选择性。
HY-143613A
Thyroid Hormone Receptor
Metabolic Disease
THR-β agonist 2 (Compound 3) diacetate 是一种有选择性的甲状腺激素受体 β (THRβ ) 激动剂，其 EC50 为 1.42 μM。THR-β agonist 2 diacetate 可调控甲状腺激素介导的生物学通路。THR-β agonist 2 diacetate 可用于研究代谢性疾病。
HY-132195
ROR
Inflammation/Immunology
RORγt inverse agonist 14 (8e) 是有效的、具有口服活性的、选择性的 RORγt 的反向激动剂 (EC50 of 2.5 nM)，具有抗炎活性。RORγt inverse agonist 14 (8e) 用于风湿性关节炎和牛皮癣的研究。
HY-173479
GLP Receptor
Cardiovascular Disease Metabolic Disease
GLP-1R agonist 30 是一种具有口服活性和选择性的 GLP-1R 激动剂，其 EC50 为 0.048 nM。GLP-1R agonist 30 具有优异的选择性，对 GLP-2R、GIPR 和 GCPR 的 EC50 均大于 20 μM。GLP-1R agonist 30 显著增强 cAMP 刺激活性并降低 hERG 抑制活性。GLP-1R agonist 30 具有良好的吸收率和优异的 β-arrestin 通路选择性。GLP-1R agonist 30 可有效改善 B-hGLP1R 基因敲入小鼠的葡萄糖耐受性并促进胰岛素分泌。
HY-177493A
Somatostatin Receptor
Metabolic Disease Endocrinology
SSTR3 agonist -1 TFA 是一种强效、口服有效且选择性的 SSTR3 受体激动剂 (EC50 =0.14 nM)。SSTR3 agonist -1 TFA 与 SSTR3 受体结合，抑制 cAMP 活性。SSTR3 agonist -1 TFA 在常染色体显性多囊肾病 (ADPKD) 小鼠模型中降低肾脏重量和肾囊肿指数 (KCI)。SSTR3 agonist -1 TFA 可用于 ADPKD 的相关研究。
HY-178236
TRP Channel
Metabolic Disease
TRPM5 agonist -1 是一种口服有效的 TRPM5 激动剂，其 pEC50 值为 8.1。TRPM5 agonist -1 对相关阳离子通道 (TRPM8、TRPV1、TRPV4、TRPA1、TRPM4) 具有极佳的选择性 (> 100 倍)。TRPM5 agonist -1 对小鼠胃肠道转运具有局部刺激作用。TRPM5 agonist -1 可用于研究胃动力促进。
HY-156532A
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-HT2C agonist -3 ((+)-19) free base 是一种选择性的 5-HT2C 激动剂 (EC50 : 24 nM，Ki : 78 nM)。5-HT2C agonist -3 free base 具有抗精神病药物样活性。5-HT2C agonist -3 free base 阻断安非他明诱导的多动症。
HY-175980
TRP Channel
Neurological Disease
TRPA1 agonist -3 是一种具有选择性和口服活性的 TRPA1 激动剂，在 HEK-293T 细胞中对人源和小鼠 TRPA1 的 EC50 分别为 50.05 μM 和 314.04 μM。TRPA1 agonist -3 未能激活 hTRPV1 、 mTRPV2、hTRPV3、hTRPV4、hTRPC6 和 hTRPM8 通道。TRPA1 agonist -3 可通过通道脱敏机制缓解小鼠的炎性疼痛。
HY-150028
HY-149833
HY-180221
FXR
Metabolic Disease
FXR agonist 14 (Compound V15) 是一种部分、选择性、口服有效 FXR 激动剂，其 EC50 为 0.67 nM。FXR agonist 14 可改善高脂高糖饮食诱导的 MASH 小鼠的病理特征。FXR agonist 14 显示出显著的抗胆汁淤积性肝病作用。
HY-144126
HY-131338
HY-162162
HY-183301
Toll-like Receptor (TLR)
Cardiovascular Disease
TLR2/1 agonist -1 是一种 TLR2/1 异二聚体选择性激动剂。TLR2/1 agonist -1 可作为造血恢复诱导剂，加速外周血细胞恢复。TLR2/1 agonist -1 可作为 G-CSF 产生诱导剂，提升血清 G-CSF 水平。TLR2/1 agonist -1 对暴露于射线的小鼠具有辐射防护作用。TLR2/1 agonist -1 可用于急性放射综合征的相关研究。
HY-103170
Adenosine Receptor
Others
LUF5834 是一种选择性的 A2B 腺苷受体部分激动剂 (EC50 = 12 nM)。LUF5834 也是一种 A1 /A2A 腺苷受体部分激动剂 (缺乏选择性)，Ki 值分别为 2.6 和 28 nM。
HY-182373
5-HT Receptor
Metabolic Disease
5-HT2C agonist -13 是一种口服有效的、选择性强且能穿透血脑屏障的 5-HT2C 受体激动剂，其对人 5-HT2C 受体的 EC50 为16 nM，Ki 为20 nM。5-HT2C agonist -13 能有效激活 5-HT2C 受体，减少食物摄入，降低体重增加，且其作用可被选择性 5-HT2C 拮抗剂逆转。5-HT2C agonist -13 可用于肥胖症的研究。
HY-100291
HY-101384A
HY-10475
HY-107319
HY-107395
HY-109032
HY-N6629
HY-143227
HY-169777
HY-P0226
HY-P1011
HY-146997
HY-174887
HY-10013
HY-114411
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ERRγ inverse agonist 1 (Compound 12) 是一种选择性的 ERRγ 反向激动剂，对 ERRγ 的 IC50 值为 0.040 μM。ERRγ inverse agonist 1 可在功能层面抑制 ERRγ 的活性。ERRγ inverse agonist 1 可用于间变性甲状腺癌的研究。
HY-159582
CXCR
Cardiovascular Disease
ACKR3 agonist 1 (compound 27) 是选择性的 ACKR3 激动剂 (EC50 =69 nM，Emax =82%)，可抑制血小板聚集。ACKR3 agonist 1 具有代谢稳定性和无细胞毒性，有潜力用于抑制血小板介导的血栓形成。
HY-160031
HY-180797
HY-141494
PPAR
Metabolic Disease
Pparδ agonist 5，一种具有口服活性的、选择性的 PPARδ 激动剂 (EC50 =0.335 μM)，比 GW0742 选择性好。Pparδ agonist 5 促进体内骨密度和微结构的改善。
HY-152576
HY-101271
HY-103098
HY-10480
HY-16086
HY-16465
HY-13421
HY-135259
HY-138809
HY-14773
HY-14785A
HY-13239
HY-P0226A
HY-P1334
HY-P1480
HY-P1738
HY-P2572
HY-107471
GP2a
Cannabinoid Receptor
Cancer
CB2 receptor agonist 3 是一种稳健和选择性的 CB2 大麻素激动剂，对 CB2 和 CB1 的 Ki 分别为 7.6 和 900 nM。CB2 receptor agonist 3 显著增加 HL-60 细胞 P-ERK1/2 的表达。
HY-149803
HY-149803A
Sigma Receptor
Neurological Disease
S1R agonist 1 (Compound 6b) hydrochloride 是一种选择性 S1R 激动剂，对 S1R 和 S2R 的 Ki 分别为 0.93 nM 和 2 nM。S1R agonist 1 hydrochloride 对 ROS 和 NMDA 诱导的神经毒性具有神经保护作用。
HY-149804
HY-149804A
Sigma Receptor
Neurological Disease
S1R agonist 2 (Compound 8b) hydrochloride 是一种选择性 S1R 激动剂，对 S1R 和 S2R 的 Ki 分别为 1.1 nM 和 88 nM。S1R agonist 2 hydrochloride 对 ROS 和 NMDA 诱导的神经毒性具有神经保护作用。
HY-178491
HY-148198
HY-100815A
HY-101386
HY-102016
HY-103107
HY-105068
HY-105447
HY-106094
HY-10658
HY-107554
HY-107747
HY-108533
RAR/RXR
Cancer
CD2314是一种有效的选择性 RARβ 受体 激动剂，在 S91 黑色素瘤细胞中的 Kd 为195 nM。
HY-108557
HY-108977
HY-112627
HY-116970
HY-B0769
HY-N2371
HY-N2371R
HY-N2992
RAR/RXR
Cancer
16α-Hydroxytrametenolic acid 是一个天然三萜，是一种潜在的维甲酸 X 受体 (RXR) 的激动剂。
HY-15291
HY-156458
HY-162491
HY-165578
HY-50911
HY-136623
HY-148352
PPAR
Cancer
BAY-4931 是一种有效的、共价的、选择性的 PPARγ 反向激动剂，IC50 为 0.17 nM。
HY-121415
HY-123747
HY-123747A
HY-12520A
HY-130012
HY-16998
HY-171791
HY-P0077
HY-P1334A
HY-181588
Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A
Neurological Disease Inflammation/Immunology
NR4A agonist -2 是基于 Vidofludimus (HY-14908) 设计的、选择性泛 NR4A 激动剂 (对 NR4A1 的 Kd =0.10 μM)，对Nur77、Nurr1、NOR-1 的 EC50 分别为 0.098 μM、0.092 μM、0.09 μM。NR4A agonist -2 对 DHODH 的选择性达 47 倍，且在浓度高达 10 μM 时无细胞毒性活性。NR4A agonist -2 通过结合 Nurr1 配体结合域的特定表面口袋，抑制 Nurr1 同源二聚体形成，激活 NBRE、NurRE、DR5 等响应元件，进而强效诱导 BDNF、SOD2 等神经保护基因表达，发挥神经保护活性。NR4A agonist -2 可用于帕金森病、痴呆、多发性硬化症等神经退行性疾病的研究。
HY-180210
GHSR GHR IGF-1R
Inflammation/Immunology Cancer
Ghrelin receptor full agonist -3 (Compound 22) 是一种选择性、强效且具有口服活性的生长激素释放肽受体 (ghrelin receptor ) 完全激动剂，其 EC50 值为 1.8 nM。Ghrelin receptor full agonist -3 可刺激生长激素 (GH) 的脉冲式分泌，显著增加生长激素分泌的频率和持续时间，从而诱导胰岛素样生长因子-1 (IGF-1 ) 水平的持续升高。Ghrelin receptor full agonist -3 可用于癌症和慢性阻塞性肺疾病的研究。
HY-170973
Opioid Receptor
KOR agonist 4 (compound 39) 是 κ 阿片受体 (Kappa Opioid Receptor ) 的激动剂。KOR agonist 4是 G 蛋白信号传导的激活剂。KOR agonist 4 与 GTPγS 结合的 EC50 为 14 nM，Emax 为 83%。KOR agonist 4 在人肝细胞中表现出中等至高的内在清除率。KOR agonist 4 对相关的 μ (MOR )和 δ (DOR ) 阿片受体的选择性是 κ (KOR) 阿片受体的 60 倍和 810 倍。KOR agonist 4 适用于中枢神经系统 (CNS) 疾病研究。
HY-153693
HY-162320
PPAR
Metabolic Disease
PPARγ agonist 12 (compound 9i) 是一种有效的 PPARγ 选择性激动剂，对 PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 分别为 3.98 和 15.42 μM。PPARγ agonist 12 改善胰岛素分泌，具有抗糖尿病作用。
HY-175366
HY-169116
HY-121542
PPAR
Metabolic Disease
PPARδ agonist 10 (compound 7) 是一种具有口服活性、选择性的 PPARδ 部分激动剂，对 hPPARδ(LBD)-GAL4 和 mPPARδ 的 EC50 值分别为 0.053 μM 和 0.30 µM。PPARδ agonist 10 在反式激活测定中是部分 PPARδ 激动剂，但在体外和体内都是肌肉细胞游离脂肪酸氧化的完全激动剂。PPARδ agonist 10 可用于血脂异常研究。
HY-180465
5-HT Receptor
Metabolic Disease
5-HT2C agonist -12 (example.2) 是一种选择性且具有口服活性的 5-HT2C 受体激动剂。5-HT2C agonist -12 能抑制三磷酸肌醇 (IP3) 的积累，其 IC50 值为 4.5 nM。5-HT2C agonist -12 可诱发饱腹感，缩短进食时间，并减少卡路里摄入。5-HT2C agonist -12 可用于肥胖症的研究。
HY-100843
HY-101331
HY-101331A
HY-107555
HY-108698
(-)-3-PPP hydrochloride
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Preclamol hydrochloride ((-)-3-PPP hydrochloride) 是一种选择性的多巴胺受体 (dopamine autoreceptor ) 激动剂。Preclamol hydrochloride 具有用于精神分裂症研究的潜力。
HY-114025
HY-B0566
HY-B0726A
HY-B0735
HY-157294
HY-16465A
HY-175462
STING
Cancer
INI3069 是一种具有选择性的人类干扰素基因刺激 (STING ) 激动剂。INI3069 有望用于癌症的研究。
HY-19673A
HY-19942A
HY-135399A
FXR
Inflammation/Immunology
Tauro-obeticholic acid sodium 是 Obeticholic acid (HY-12222) 的活性代谢产物。Obeticholic acid (INT-747) 是一种有效的，选择性的和口服活性的 FXR 激动剂。
HY-14413
HY-14652
HY-122169
HY-12584
HY-13239A
HY-P1033
HY-P11769
CGRP Receptor
Cancer
RM2 是一种 GRPr 拮抗剂。RM2 可选择性结合 GRPr ，阻断激动剂诱导的受体内化，并抑制激动剂触发的细胞内钙动员。RM2 可用于前列腺癌的相关研究。
HY-U00391
HY-175515
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-HT2C agonist -11 (Compound 1) 是一种口服有效、脑渗透性且选择性的 5-HT2C receptor 激动剂 (EC50 =15 nM)。5-HT2C agonist -11 会激活 Gq 蛋白信号通路，促进细胞内钙离子释放。5-HT2C agonist -11 有望用于抑郁症、创伤后应激障碍 (PTSD) 和神经性疼痛的研究。
HY-P10639
HY-P10639A
HY-177338
HY-107471R
GP2a (Standard)
Reference Standards Cannabinoid Receptor
Cancer
CB2 receptor agonist 3 (Standard) 是 CB2 receptor agonist 3 (HY-107471) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。CB2 receptor agonist 3 是一种稳健和选择性的 CB2 大麻素激动剂，对 CB2 和 CB1 的 Ki 分别为 7.6 和 900 nM。CB2 receptor agonist 3 显著增加 HL-60 细胞 P-ERK1/2 的表达。
HY-173131
5-HT Receptor
Others
5-HT4R agonist -2 (Compound 4) 是一种选择性 5-HT4R 激动剂，EC50 为 0.41 nM。5-HT4R agonist -2 可显著增强全肠和结肠转运，增加粪便排出量和水分含量，同时保持最小的全身吸收，有望用于慢性特发性便秘研究。
HY-112217A
HY-157796
HY-181515
Opioid Receptor
Neurological Disease
KOR agonist 8 (Compound 8a) 是一种 κ-阿片受体 (KOR ) 激动剂和抗伤害感受剂，对人 KOR 的 Ki 值为 5.3 nM，对人 KOR 的 EC50 值为 43.1 nM 和 9236 nM，具有 MOR/KOR 和 DOR/KOR 亚型选择性。KOR agonist 8 可用于疼痛相关研究。
HY-168629
FXR
Metabolic Disease
FXR agonist 9 (compound 26) 是一种具有口服活性的、选择性的 FXR 部分激动剂，其 EC50 值为 0.09 µM（最大效力为 75.13%）。FXR agonist 9 改善 HFD 和 CCl4 (HY-Y0298) 诱导的代谢功能障碍相关的脂肪性肝炎小鼠的病理特征。
HY-175288
Integrin
Inflammation/Immunology Cancer
αMβ2 integrin agonist -1 (Compound 8) 是一种高选择性 αMβ2整合素 (αMβ2 integrin ) 激动剂，具有抗炎活性 (EC50 =1.4 nM)。αMβ2 integrin agonist -1 激活整合素介导的细胞黏附及 JNK/ERK 信号通路。αMβ2 integrin agonist -1 诱导肿瘤相关巨噬细胞极化，增强抗肿瘤T细胞免疫应答。αMβ2 integrin agonist -1 有望用于癌症和慢性炎症性疾病 (如胰腺癌、类风湿关节炎) 的研究。
HY-180185
5-HT Receptor
Neurological Disease Metabolic Disease
5-HT2A&5-HT2C agonist -2 (Compound 3ci) 是一种高选择性的、能透过血脑屏障的双重 5-HT2A/5-HT2C 激动剂，其 EC50 < 1 μM。5-HT2A&5-HT2C agonist -2 对与心脏瓣膜病风险相关的 5-HT2B 具有高选择性。5-HT2A&5-HT2C agonist -2 可诱导头部抽搐反应，且致幻潜力较低。5-HT2A&5-HT2C agonist -2 可用于研究抑郁症、肥胖症等疾病。
HY-109527
HY-181841
Toll-like Receptor (TLR) HIV
Infection
TLR8 agonist 10 是一种选择性 TLR8 激动剂，对人源的 EC50 为 0.019 μM。TLR8 agonist 10 可激活 TLR8 介导的信号通路。TLR8 agonist 10 作为潜伏期逆转剂，能够重新激活潜伏的 HIV-1 储存库。TLR8 agonist 10 可激活先天性细胞毒性自然杀伤细胞，靶向 HIV 感染的 CD4+ T 细胞。TLR8 agonist 10 可用于 HIV-1 感染的相关研究。
HY-111406
HY-P10957
MBX 1416
GLP Receptor
Metabolic Disease
Imapextide (MBX 1416) 是一种选择性、可逆性的胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R ) 拮抗剂。Imapextide 可选择性且可逆地调控 GLP-1R ，逆转 GLP-1 激动剂的作用，并消除激动剂诱导的厌食和减重活性。Imapextide 可用于减重术后低血糖的研究。
HY-101609
HY-103140
HY-103410
HY-105112
HY-107747A
HY-108528
HY-B0189S1
HY-15601
HY-18354
HY-19774
HY-19942
HY-117926
RAR/RXR
Cancer
AGN 191701 是一种选择性视黄酸 X 受体（RXR）激动剂，可导致大鼠肝脏增大，但不伴有肝细胞坏死。
HY-12199
HY-12199B
HY-128604
ROR
Cancer
XY101 是一种有效选择性的、代谢稳定的口服 RORγ 反向激动剂，IC50 为 30 nM，Kd 为 380 nM。
HY-129648
HY-P2018
HY-Z9063
Drug Metabolite
Others
1-epi-Regadenoson 是 Regadenoson α 异构体杂质。Regadenoson 是一种高选择性的腺苷 A2A 受体 (adenosine A2A receptor) 拮抗剂。
HY-181738
HY-149218
HY-103246
HY-P3876
HY-109064
Oxycodegol; NKTR-181
Opioid Receptor
Neurological Disease
Loxicodegol (Oxycodegol) 是一种一流的、长效的、选择性的 mu阿片类(mu-opioid ) 激动剂，与传统的 mu 阿片类激动剂相比，其结构特性降低了其穿过血脑屏障的速率。Loxicodegol 具有口服活性。
HY-119943B
HY-150029
HY-175511
HY-175676
HY-182011
GPR6
Neurological Disease
GPR6 inverse agonist 2 (Compound 575) 是一种选择性的 GPR6 反向激动剂，其对 GPR6 和 GPR3 的 IC50 分别为 < 0.1 和 1~ 30 μM 之间。GPR6 inverse agonist 2 具有初步的心脏安全性，其对于 hERG 的 IC50 为 21.71 μM。GPR6 inverse agonist 2 可用于帕金森病等运动障碍疾病研究。
HY-103446
HY-101049
HY-101419
HY-107675
Deformylflustrabromine hydrochloride; dFBr hydrochloride
nAChR
Neurological Disease
Desformylflustrabromine hydrochloride 是一个有选择性的 α4 β2 神经元烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR ) 激动剂，其 pEC50 值为 6.48。
HY-115765
HY-B1481B
HY-15401
HY-161105
HY-19206
HY-14351
HY-14426
HY-14831
HY-148846
HY-117781
HY-120633A
HY-12199A
HY-124208
HY-124208A
HY-167842
HY-P3870
HY-P3870A
HY-P0177
HY-P0210
HY-P1588
HY-W014726
HY-173393
LXR
Cancer
LXRα agonist 1 (Compound 40) 是一种选择性 LXRα 激动剂 (EC50 : 42 nM)。LXRα agonist 1 对 LXRβ 也有一定的激动效果 (EC50 : 266 nM)。LXRα agonist 1 通过稳定 LXRα 的配体结合域 (LBD)，促进靶基因转录。LXRα agonist 1 与 Raf 抑制剂 Sorafenib (HY-10201) 联合使用，在肝癌细胞中表现出强大的抗肿瘤效果。LXRα agonist 1 可用于脂毒性癌症的研究。
HY-178259
HY-19434A
HY-P1198
HY-107580
GPR109A
Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
GPR109 receptor agonist -1 是一种高选择性人类孤儿 G 蛋白偶联受体 GPR109b 受体的激动剂，不激活小鼠同源受体 PUMA-G 。GPR109 receptor agonist -1 可通过 cAMP 信号通路对人源 GPR109b 受体进行功能性调控，EC50 为 400 nM。GPR109 receptor agonist -1 可抑制 isoproterenol (HY-B0468) 刺激的人皮下脂肪细胞脂解，与 Niacin (HY-B0143) 的效果相当，且不作用于 β- 肾上腺素受体。GPR109 receptor agonist -1 可用于血脂异常和动脉粥样硬化预防的相关研究。
HY-158194
Adrenergic Receptor
Cancer
α2C adrenoceptor agonist 1 (Compound A) 是一种具有口服活性、高选择性和非中枢神经系统穿透的 α2C-肾上腺素受体 激动剂，EC50 和 Ki 值分别为 108 nM 和 12 nM。α2C adrenoceptor agonist 1 可以用于鼻塞的研究。
HY-180220
GLP Receptor
Metabolic Disease
GLP-1R agonist 40 (Compound I-1) 是一种口服有效的、强效且选择性的 GLP-1R 激动剂 (对于 cAMP 积累的 EC50 为 26.7 pM)。GLP-1R agonist 40 可显著降低血糖水平。GLP-1R agonist 40 可用于 2 型糖尿病研究。
HY-106699
HY-138953
nAChR
Neurological Disease
Epiboxidine 是一种有效的选择性神经 nAChR 激动剂，对大鼠和人 α4β2 nAChR 的 Ki 分别为 0.46 nM 和 1.2 nM。Epiboxidine 是生物碱 Epibatidine 的甲基异恶唑类似物，也是另一种烟碱样受体激动剂 ABT 418 的类似物。
HY-138953A
nAChR
Neurological Disease
Epiboxidine hydrochloride 是一种有效的选择性神经 nAChR 激动剂，对大鼠和人 α4β2 nAChR 的 Ki 分别为 0.46 nM 和 1.2 nM。Epiboxidine hydrochloride 是生物碱 Epibatidine 的甲基异恶唑类似物，也是另一种烟碱样受体激动剂 ABT 418 的类似物。
HY-128573
ROR
Neurological Disease
RORγt Inverse agonist 3 是一种高效选择性的，有口服活性的视黄酸受体相关孤儿受体 RORγ 的逆向激动剂，对 hRORγ 和人类 IL-17 细胞 RORγt 作用的 EC50 值分别为 0.22 μM 和 0.15 μM。
HY-116222
Fluorescent Dye
Endocrinology
A 53693是一种刚性儿茶酚胺，具有选择性肾上腺素激动剂活性。A 53693对某些大鼠α-2受体亚型具有亲和力。A 53693显示出对α-2受体的高度选择性，相比之下，对α-1受体的亲和力较低。A 53693在生物学研究中被用作探针，以探讨α激动剂化合物的分子相互作用。
HY-100915
HY-101192
HY-103108
HY-105239A
HY-106180
HY-108526
HY-111098
HY-111200
HY-111269
HY-113885
HY-115763
HY-116622
HY-B0545
HY-N6807S
HY-149584
HY-156988
HY-162117
HY-17584
HY-17584A
Guanylate Cyclase
Cancer
Linaclotide acetate 是一种有效和选择性的鸟苷酸环化酶 C (guanylate cyclase C ) 激动剂；开发用于研究便秘型肠易激综合症 (IBS-C) 和慢性便秘。
HY-17618R
HY-17618S
HY-18687
HY-19134
HY-19863
HY-19863A
HY-119605
HY-121740
HY-12237
HY-123207
HY-P0210B
HY-P1012
HY-153912
HY-179703
FXR
Inflammation/Immunology
FXR agonist 15 是一种选择性、强效且有口服活性的法尼酯 X 受体 (FXR ) 激动剂，其 EC50 值为 0.76 μM。FXR agonist 15 对其他核受体，包括 LXRα/β、PXR、PPARα/β/γ 和 THR-β 无明显激活作用，其 EC50 均大于 10 μM。FXR agonist 15 可减轻脂肪变性、小叶炎症、肝细胞气球样变和肝纤维化。FXR agonist 15 可用于非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的研究。
HY-101320
HY-101320A
ICI-D 7114 hydrochloride
Adrenergic Receptor
Endocrinology
ZD-7114 hydrochloride 是一种有效的 β3-adrenergic 选择性激动剂。ZD-7114 hydrochloride 是一种选择性体内生热剂。ZD-7114 hydrochloride 可用于肥胖和糖尿病的研究。
HY-116507
HY-16684
IRX-5183; VTP-195183; NRX-195183
RAR/RXR Autophagy
Cancer
AGN-195183 (IRX-5183) 是选择性的 RARα 激动剂，Kd 为 3 nM。AGN-195183 对 RARβ/γ 无活性。
HY-P5131
Opioid Receptor
Others
[Dmt1]DALDA 是一种强效长效镇痛药，能够与 μ 阿片受体 (mu opioid receptor ) 结合，具有高亲和力和选择性。[Dmt1]DALDA 对 hMOR (Kd = 0.199 nM) 和 hDOR 具有完全激动剂作用，但对 hKOR 仅具有部分激动剂作用。
HY-161539
Opioid Receptor
Neurological Disease
KOR agonist 1 (Compound 7a) 是阿片受体的选择性激动剂，对 KOR 、MOR 和 DOR 的 EC50 分别为 3.4、701.2 和 1649 nM。KOR agonist 1 与 KOR、MOR 和 DOR 结合，Ki 分别为 3.9、1053 和 4196 nM。KOR agonist 1 在 ICR 小鼠模型中表现出抗伤害作用 (热板试验中的 ED50 为 0.3 mg/kg，腹部收缩试验中的 ED50 为 0.2 mg/kg)。
HY-144111
PPAR
Inflammation/Immunology
PPARα/δ agonist 1 是一种有效的 PPARα/PPARδ 双激动剂 (PPARα EC50 =7.0 nM; PPARδ EC50 =8.4 nM)。PPARα/δ agonist 1 对 PPARγ 具有很高的选择性 (PPARγ EC50 =1316.1 nM)。PPARα/δ agonist 1 具有研究非酒精性脂肪性肝炎的潜力。
HY-110160
ABT-089 dihydrochloride
nAChR
Neurological Disease
Pozanicline dihydrochloride (ABT-089 dihydrochloride) 是一种具有口服活性的烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChR ) 激动剂，与 [3 H] 胱氨酸位点结合，Ki 为 16.7 nM。Pozanicline dihydrochloride 是一种 α4β2 选择性 nAChR 激动剂，与大鼠脑 α4β2 nAChR 结合，Ki 为 17 nM，而与 α7nAChR 的结合力很弱。
HY-100704A
HY-101869
HY-103417
HY-111116
HY-155437
RAR/RXR
Others
NEt-iFQ 是一种荧光类视黄醇 X 受体 (RXR ) 激动剂，具有有效的溶剂变色性。NEt-iFQ 可选择性与 RXR-LBP 结合并发出荧光。
HY-16622
HY-13338A
HY-136474
HY-13773
HY-14601
HY-14898
HY-121110
FXR
Metabolic Disease
Fexarene 是一种有效的和选择性的非甾体法尼醇 X 受体 (FXR ) 激动剂，EC50 为 36 nM。Fexarene 可用于胆固醇和胆汁酸代谢方面的研究。
HY-P3870B
HY-P0298
HY-P0298A
HY-P1012A
HY-P2475
HY-W702027
HY-Z9065
Drug Intermediate
Others
1-epi-Regadenoson hydrazone 是 Regadenoson α 异构体杂质的中间体。Regadenoson 是一种高选择性的腺苷 A2A 受体 (adenosine A2A receptor) 拮抗剂。
HY-13788
HY-13788B
HY-P0078
HY-P1198A
HY-120004
mAChR
Infection
PF-06827443 是一种有效 、低清除率、口服活性 、CNS 渗透性 M1 选择性 PAM，具有最小的激动剂活性。 PF-06827443 可诱发胆碱能 AE 和惊厥。
HY-142441
HY-148115
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
S1p receptor agonist 2 (compound 1) 是 S1P5 受体的激动剂，选择性高于 S1P1 和/或 S1P3 受体。S1p receptor agonist 2 可用于内源性 SIP 信号系统的研究，和减轻/预防中枢神经系统 (CNS) 疾病 (如神经退行性疾病) 的研究。
HY-181652
PPAR
Endocrinology
PPARδ agonist 13 是一种强效、选择性且口服活性的 PPARδ 激动剂，其 EC50 值为 0.50 nM。PPARδ agonist 13 可结合至 PPARδ 配体结合口袋，并上调 PPARδ 靶基因的表达。PPARδ agonist 13 可抑制肾成纤维细胞活化、恢复脂肪酸氧化，并减弱 TGF-β1 诱导的肾成纤维细胞活化。PPARδ agonist 13 在单侧输尿管梗阻小鼠模型中展现出抗肾纤维化作用。PPARδ agonist 13 可用于肾纤维化的相关研究。
HY-173217
PPAR Phosphatase
Cardiovascular Disease Metabolic Disease
PPARα agonist 5 是一种口服有效选择性 PPARα 部分激动剂 (EC50 : 3 nM)。 PPARα agonist 5 减少脂质积累并上调 PPARα 靶基因，发挥抗脂肪肝作用。PPARα agonist 5 还通过部分 PPARγ 激动活性和对蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 的轻度抑制 (IC50 : 79.1 μM)，表现出显著的降血脂和降血糖作用。PPARα agonist 5 具有良好的安全性，可用于血脂异常的 2 型糖尿病的研究。
HY-182270
Orphan GPCR
Metabolic Disease
GPR61 Inverse agonist 2 是一种选择性的 GPR61 反向激动剂，对人源的 IC50 为 6.2 nM，对小鼠源的 IC50 为 20 nM；对人源的 Ki 为 0.21 nM，对小鼠源的 Ki 为 0.72 nM。GPR61 Inverse agonist 2 可结合 GPR61 被诱导产生的细胞内变构口袋，破坏受体与 Gαs 的相互作用，并消除 GPR61 的组成型活性。GPR61 Inverse agonist 2 不会改变健康小鼠的食物摄入量或体重。GPR61 Inverse agonist 2 可用于恶病质/肌少症的相关研究。
HY-154829
HY-154829A
HY-179008A
HY-14442
HY-16622B
Endogenous Metabolite
Endocrinology
GSK 1842799 hydrochloride是一种选择性 S1P1 受体激动剂，具有强效激动剂活性，并且选择性优于 S1P3。GSK 1842799 hydrochloride口服生物利用度高，可快速转化为活性磷酸化形式。口服后，GSK 1842799 hydrochloride可显著降低体内血液淋巴细胞计数。GSK 1842799 hydrochloride在小鼠 EAE 多发性硬化症模型中显示出与 FTY720 相当的疗效。
HY-100532S
HY-101640
HY-101907
HY-105315
HY-110047
HY-111110
HY-116169
HY-117059
HY-B1478
HY-155481A
HY-162660
HY-164964
HY-14167
HY-119433
HY-123203
HY-126593
HY-158694
HY-158694A
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
TLR7 agonist 20 hydrochloride 是一种选择性 Toll 样受体 7 (TLR7 ) 激动剂，其 EC50 为 0.22 μM。TLR7 agonist 20 hydrochloride 可作为免疫刺激剂和疫苗佐剂，增强抗刺突蛋白抗体的产生，提高 IgG2b 和 IgG2c 水平，从而在小鼠体内驱动 Th1 型免疫应答。TLR7 agonist 20 hydrochloride 可用于非炎症性强效疫苗佐剂的相关研究。
HY-162579
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
TLR7 agonist 22 (Compound 11a) 是可选择性的 TLR7 激动剂，其 IC50 值为25.86 μM。TLR7 agonist 22 抑制细胞 HBsAg 的分泌，有效激活 TLR7 ，从而诱导人类 PBMC 细胞中 TLR7 调控的细胞因子 IL-12，TNF-α 和 IFN-α 的分泌。TLR7 agonist 22 有希望用于开发新型免疫调节抗 HBV 药物的领域研究。
HY-130118
HY-103229
iGluR
Neurological Disease
Cl-HIBO 是一种高度亚型选择性 GluR1/2 激动剂 (EC50 分别为 4.7 和 1.7 μM)。Cl-HIBO 是一种有效的 AMPA 受体激动剂 (IC50 =0.22 μM)。Cl-HIBO 具有脱敏特性。
HY-N2333
(+)-Resiniferatoxin
TRP Channel
Cardiovascular Disease Cancer
树脂毒素
TRPV1 受体激动剂，能够从 Euphorbia resinifera 植物中提取得到。在动物模型中，Resiniferatoxin 能够在相当长的一段时间内消除 TRPV1+ 初级感觉传入和钝性心脏交感传入反射。
HY-149702
mAChR
Neurological Disease
M1/M4 muscarinic agonist 1 (化合物 41) 是一种选择性 muscarinic M4/M1 激动剂，其对 M4 和 M1 的EC50 值分别为 14 和 55 nM。M1/M4 muscarinic agonist 1 可用于精神疾病的研究，如精神分裂症、妄想症等。
HY-120915
mAChR
Neurological Disease
L 689660 maleate 是一种胆碱能激动剂，是选择性 M1 和 M3 毒蕈碱受体激动剂。L 689660 maleate 是大鼠颈上神经节中强效的 M1 毒蕈碱受体完全激动剂 (pEC50 为 7.3)。L 689660 maleate 是豚鼠回肠肌间神经丛-纵肌或气管中强效的 M3 受体激动剂 (pEC50 分别为 7.5 和 7.7)。
HY-106278
PPAR
Metabolic Disease
GW 590735 是一种有效的选择性 PPARα 激动剂。GW 590735 显示 PPARα 上的 EC50 =4 nM，与 PPARδ 和 PPARγ 相比，选择性至少为 500 倍。GW 590735 可用于血脂异常的研究。
HY-111455
HY-P1278
HY-P1278A
HY-18201
HY-111385
HY-100532R
HY-100881
HY-101357
HY-101787
HY-105239
HY-108498
HY-108532
RAR/RXR
Cancer
AC-261066 是一种高效、口服有效的、亚型选择性的 RARbeta2 受体激动剂，其 pEC50 为 8.0 。
HY-110014
HY-111132
HY-B0383A
HY-N0377
HY-19690
HY-136232
HY-138639
HY-14557
HY-14856A
iso-PD 0200390 hydrochloride
GABA Receptor
Others
iso-Atagabalin (iso-PD 0200390) hydrochloride 是 Atagabalin (HY-14856) 的立体异构体。Atagabalin 是一种选择性 GABA 受体激动剂，具有抗焦虑作用。
HY-122338
FXR
Metabolic Disease
Fexarine 是一种有效的、非甾体类选择性法尼醇 X 受体 (farnesoid X receptor ) 激动剂 (EC50 : 38 nM)。Fexarine 可用于与胆固醇、胆汁酸相关疾病的研究。
HY-123442
HY-129293
HY-131287
HY-168803
STING
Cancer
BDW-OH 是 BDW568 (HY-162465 ) 的活性代谢物。BDW568 是一种 STING 激动剂，能选择性激活人类 STINGA230 等位基因。
HY-P3851
HY-P1030
HY-P1314
HY-P3030
HY-U00373
HY-W335976
HY-155184
HY-162963
PPAR
Inflammation/Immunology
PPARδ agonist 11 (Compound 11) 是 PPARδ 的选择性激动剂，EC50 为 20 nM。PPARδ agonist 11 可以降低 LPS (HY-D1056)-刺激的 RAW264.7 细胞中一氧化氮 (NO)、促炎细胞因子 TNFα 和 IL-6 的水平，并通过 NF-κB 通路表现出抗炎作用。PPARδ agonist 11 在人肝微粒体和血浆中表现出良好的稳定性。PPARδ agonist 11 可改善 Carrageenan (HY-125474)-引起的足部水肿。
HY-178015
Thyroid Hormone Receptor
Metabolic Disease Inflammation/Immunology
THR-β agonist 11 是一种口服活性且选择性的甲状腺激素受体 (THR-β ) 激动剂。THR-β agonist 11 在喂食胆固醇的大鼠中显示出强效的降胆固醇活性。THR-β agonist 11 显著降低高脂饮食-四氯化碳 (HFD-CCl4) 诱导的代谢功能障碍相关脂肪性肝炎 (MASH) 模型小鼠的血清总甘油三酯 (TG)、低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-cholesterol)、肝脏总胆固醇 (TC) 和 TG 水平，并缓解肝脂肪变性、炎症和纤维化。THR-β agonist 11 可用于代谢功能障碍相关脂肪性肝炎 (MASH) 及其他纤维化疾病的研究。
HY-108530
RAR/RXR
Cancer
MM11253 是一种有效的选择性 RARγ 拮抗剂，IC50 为 44 nM。 MM11253 对 RARα、RARβ 和 RXRα 的抑制作用较低。MM11253 阻断 RARγ 选择性激动剂的生长抑制作用。
HY-12365
CF-102; 2-Cl-IB-MECA
Adenosine Receptor
Cancer
Namodenoson (CF-102) 是一个选择性的 A3 腺苷受体 (A3AR ) 激动剂 (Ki =0.33 nM)，选择性分别是 A1，A2 的 2500 和 1400 倍。
HY-119775
Others
Others
U92016A 是一种5-HT1A受体的强效和选择性激动剂，具有在体外对5-HT1A受体高亲和力结合，在体内引起体温下降，以及在单细胞放电研究中作为激动剂具有高效力和高内在活性等活性。
HY-N2313
Agarin; Agarine
GABA Receptor Ninjurin
Neurological Disease
蝇蕈醇
GABAA 受体 激动剂 (EC50 =0.2 μM)，部分 GABAC 受体 激动剂和无活性的 GABAB 受体 激动剂。Muscimol 抑制细胞膜破裂中 NINJ1 的寡聚化。Muscimol 具有镇静、抗焦虑、致幻和细胞保护的作用。
HY-N2313B
Agarin hydrochloride; Agarine hydrochloride
GABA Receptor Ninjurin
Neurological Disease
蝇蕈醇盐酸盐
GABAA 受体 激动剂 (EC50 =0.2 μM)，部分 GABAC 受体 激动剂和无活性的 GABAB 受体 激动剂。Muscimol hydrochloride 抑制细胞膜破裂中 NINJ1 的寡聚化。Muscimol hydrochloride 具有镇静、抗焦虑、致幻和细胞保护的作用。
HY-162116
HY-174146
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-HT1A agonist 1 (Compound Ex.37) 是一种高度选择性的 5-HT1a receptor 激动剂 (EC50 =0.18 nM)。5-HT1A agonist 1 能模拟血清素与受体的结合，促进突触后膜去极化，抑制神经元过度兴奋，并减少与焦虑相关的神经递质的释放。5-HT1A agonist 1 有望用于神经精神疾病的研究。
HY-B0010B
(±)Formoterol
Adrenergic Receptor
Inflammation/Immunology
Formoterol ((±)Formoterol) 是一种具有口服活性的 β2 选择性激动剂。Formoterol 通过选择性刺激 β2-肾上腺素能受体有效地放松外周气道，就像在中央气道中的情况一样，并且它通过 β-肾上腺素受体刺激显着抑制 IgE 介导的速发型过敏反应慢反应物质 (SRS-A) 释放。
HY-10013B
HY-100616A
trans-1-Aminocyclobutane-1,3-dicarboxylic acid
iGluR
Neurological Disease
trans-ACBD (trans-1-Aminocyclobutane-1,3-dicarboxylic acid) 是一种非常有效和选择性的 NMDA 受体激动剂，可调节谷氨酸能神经传递。
HY-100704
HY-100938
1-(3-Chlorophenyl)biguanide hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
m-CPBG (1-(3-Chlorophenyl)biguanide) hydrochloride 是一种选择性的 5-HT3 激动剂。m-CPBG hydrochloride 可用于神经系统疾病的研究。
HY-101102
HY-101205
HY-101205A
HY-103107B
HY-103424
HY-105791S
HY-10627
HY-10627A
HY-106851
HY-107094
HY-107722
HY-111051
HY-111343
HY-117196
HY-B0010S
HY-B1052A
HY-15388S
HY-155099
HY-159831
HY-15997B
HY-15997C
(±)-Trans-(1R,2R)-U-50488 hydrate hydrochloride
Opioid Receptor
Neurological Disease
(±)-U-50488 ((±)-Trans-(1R,2R)-U-50488) hydrate hydrochloride 是一种 κ 阿片受体 (κ opioid receptor ) 激动剂。
HY-160207
HY-19294
HY-19770
HY-145234
HY-148244
HY-14887
HY-118115
Proton Pump
Others
Pyrabactin 是一种种子选择性脱落酸 (ABA) 激动剂，通过 Pyrabactin 抗性 1 (PYR1 ) 和 PYL1 起作用。Pyrabactin 用作合成植物生长抑制剂。
HY-120611A
HY-12236B
HY-122495
rel-LY 171555 dihydrochloride; rel-LY 141865 dihydrochloride
Dopamine Receptor
Neurological Disease
rel-Quinpirole (rel-LY 171555) dihydrochloride 是一种麦角化合物，是一种选择性多巴胺 D2 受体激动剂。rel-Quinpirole dihydrochloride 可用于神经系统疾病的研究。
HY-123376
HY-124950A
(+)-GR114297A
Drug Isomer
Metabolic Disease
(+)-Picumeterol 是 Picumeterol (HY-124950) 的一种构型。Picumeterol 是一种强效且选择性的 β2 -adrenoceptor 激动剂，具有支气管扩张和抗支气管收缩作用。
HY-171032
HY-P1160
GCGR
Metabolic Disease
Bay 55-9837 是一种有效、高选择性的 VPAC2 的激动剂， Kd 值为 0.65 nM。Bay 55-9837 可能是用于 2 型糖尿病研究的有用方法。
HY-P1314A
HY-156073
HY-175365
HY-133024
HY-14900
HY-119163
HY-12023
S-4
Androgen Receptor
Cancer
GTx-007 (S-4) 是具有口服活性的、选择性的非甾体受体雄激素受体 (AR) 调节剂 (SARM) 和部分激动剂，Ki 为4 nM。GTx-007 (S-4) 是具有较强活性的、具有组织选择性的 SARM。
HY-122422
5-HT Receptor
Others
吉哌隆
5-HT1A 激动剂。Gepirone 选择性结合5-HT1A 受体结合位点。Gepirone 作为一种抗抑郁剂，可用于焦虑和重度抑郁症的研究。
HY-122422A
HY-100113R
HY-103005S
HY-120223
HY-123335
Somatostatin Receptor
Others
L-796778 是一种选择性的 sst3 受体激动剂。在表达 hsst3 受体的 CHO-K1 细胞中，L-796778 是抑制 Forskolin (HY-15371) 刺激的 cAMP 产生的部分激动剂，其 IC50 值为 18 nM。L-796778 具有抗惊厥作用。
HY-123335A
Somatostatin Receptor
Neurological Disease
L-796778 acetate 是一种选择性的 sst3 受体激动剂。在表达 hsst3 受体的 CHO-K1 细胞中，L-796778 acetate 是抑制 Forskolin (HY-15371) 刺激的 cAMP 产生的部分激动剂，其 IC50 值为 18 nM。L-796778 acetate 具有抗惊厥作用。
HY-P3684A
CRFR
Neurological Disease
[DPro5] Corticotropin Releasing Factor, human, rat TFA 是促肾上腺皮质激素释放因子/激素 R2 (CRH-R2 ) 的选择性激动剂。[DPro5] Corticotropin Releasing Factor, human, rat TFA 不引起典型的焦虑效应，但能够调节大鼠的学习和记忆过程。
HY-180845
G protein-coupled Bile Acid Receptor 1
Metabolic Disease
TGR5 agonist 9 是一种高选择性的、口服有效的 TGR5 变构激动剂，其对 hTGR5 和 mTGR5 的 EC₅₀ 为 0.48 和 0.49 μM。TGR5 agonist 9 能招募 β-arrestin 1 (EC₅₀ = 78.8 μM) 和 β-arrestin 2 (EC₅₀ = 12.3 μM)，且具有更高的 cAMP 积累的效力 (EC₅₀ = 0.48 μM)。TGR5 agonist 9 在 ICR 小鼠模型中表现出显著的降血糖效果。TGR5 agonist 9 可用于研究糖尿病。
HY-179008
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-HT2CR agonist 2 (Compound 16k) 是一种选择性、可穿透血脑屏障且偏向 Gq 的 5-HT2C R 激动剂，其 EC50 为 36 nM。5-HT2CR agonist 2 可减弱 MK801 (HY-15084B) 诱导的运动过度，并逆转 Phencyclidine 诱导的运动过度活性。
HY-W1123900
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-HT2A agonist 3 (Compound P-141) 是一种选择性的 5-羟色胺 2A 受体 (5-HT2A ) 激动剂，EC50 值为 13.80 nM。5-HT2A agonist 3 有望用于抑郁症、创伤后应激障碍、强迫症以及中枢神经系统疾病等精神疾病的研究。
HY-138690
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Estrogen receptor modulator 6 (compound 3a) 是选择性雌激素受体 ERβ 激动剂(Ki =0.44 nM)。Estrogen receptor modulator 6 对 ERβ 的选择性是 ERα 的 19 倍 (ERα: Ki =8.4 nM)。
HY-131032
Adenosine Receptor
Others
KI-7 是一种 A2B 腺苷受体阳性变构调节剂。KI-7 增强非选择性 A2B 腺苷受体激动剂 NECA 诱导的 cAMP 积累 (EC50 =445.8 nM)。KI-7 还增强了选择性 A2B 腺苷受体激动剂 BAY 60-6583 和 adenosine 诱导的 cAMP 积累，EC50 分别为 2390 nM 和 2550 nM。
HY-100815B
(±)-AMPA
iGluR
Neurological Disease
(RS)-AMPA ((±)-AMPA) 是一种谷氨酸类似物，是一种有效的选择性兴奋性神经递质 L-谷氨酸 (L-glutamic acid ) 激动剂。(RS)-AMPA 不会干扰海藻酸或 NMDA 受体的结合位点。
HY-100815D
(±)-AMPA monohydrate
iGluR
Neurological Disease
(RS)-AMPA ((±)-AMPA) monohydrate 是一种谷氨酸类似物，是一种有效的选择性兴奋性神经递质 L-谷氨酸 (L-glutamic acid ) 激动剂。(RS)-AMPA monohydrate 不会干扰海藻酸或 NMDA 受体的结合位点。
HY-101372A
HY-103132
HY-103207
HY-105235
HY-105235A
HY-106147
HY-10622
HY-106432
SB-202026; Memric
mAChR
Neurological Disease
沙可美林
muscarinic M1 receptor ) 部分激动剂，可以改善认知功能。Sabcomeline 可用于阿尔茨海默症的研究。
HY-107667
HY-107677
HY-10843
HY-10886
HY-111061
HY-111479
HY-114550
HY-79593S1
HY-B1216A
HY-149703
HY-16086R
HY-177508
HY-18936
HY-145128
HY-14773R
HY-14773S
HY-14897
HY-119242
HY-120384
HY-122231
HY-123291
HY-123613
HY-123838
HY-132228
TAK-041; NBI-1065846
GPR139
Neurological Disease
Zelatriazin (TAK-041; NBI-1065846) 是一种有效和选择性的 GPR139 激动剂，EC50 为 22 nM。Zelatriazin 具有研究精神分裂症阴性症状的潜力。
HY-172412A
HY-P0186
HY-P1433
HY-147105
Orphan Nuclear Receptor Interleukin Related
Inflammation/Immunology
LRH-1 agonist -2 (Compound 6N) 是一种选择性的、完全的 LRH-1 激动剂，其 EC50 为 15.7 nM。LRH-1 agonist -2 可直接与 LRH-1 结合口袋中的 Thr352 和 His390 残基相互作用，促进向激活功能表面 (AFS) 的变构信号传导，稳定 AFS 并增强共激活因子的招募。LRH-1 agonist -2 诱导抗炎细胞因子 IL-10 ，降低炎症细胞因子 IL-1β 和 TNFα 。LRH-1 modulator-1 在肠道类器官中具有抗炎作用。LRH-1 modulator-1 可用于炎症性肠病的相关研究。
HY-182271
Orphan GPCR GABA Receptor Phosphodiesterase (PDE)
Metabolic Disease
GPR61 Inverse agonist 3 是一种具有选择性且可透过血脑屏障的 GPR61 反向激动剂，对人源的 IC50 为 4.0 nM，对小鼠源的 IC50 为 8.8 nM，人源 Ki 为 0.34 nM，小鼠源 Ki 为 1.1 nM。GPR61 Inverse agonist 3 可破坏 GPR61-Gαs 蛋白相互作用，从而消除 GPR61 的组成型活性。GPR61 Inverse agonist 3 可中度抑制 GABAA 氯离子通道和 PDE3A1 ，对应的 IC50 值分别为 4.6 μM 和 8.9 μM。GPR61 Inverse agonist 3 与泛 CYP 抑制剂联合给药时，对成年小鼠的食物摄入无功能性影响。GPR61 Inverse agonist 3 可用于恶病质/肌肉减少症的相关研究。
HY-110157
HY-137525
HY-P1341A
HY-162620
Adrenergic Receptor
Cancer
α2A-AR agonist 1 (Compound B9) 是 α2-肾上腺素受体 (α2A-AR ) 的选择性激动剂，EC50 为 0.23 nM。α2A-AR agonist 1 表现出催眠作用，在翻正反射丧失 (LORR) 实验中 ED50 为 0.138 mg/kg。α2A-AR agonist 1 在小鼠肝微粒体中表现出代谢稳定性。
HY-163670
Toll-like Receptor (TLR)
Infection
TLR7 agonist 21 (Compound 27B) 是 Toll 样受体 7 (TLR7 ) 的选择性激动剂，EC50 为 17.53 nM (human TLR7) 和 41.7 nM (mouse TLR7)。TLR7 agonist 21 可刺激促炎细胞因子 (如 IL-6、TNF-α、IFN-α1 和 IL-4) 的分泌。TLR7 agonist 21 可作为疫苗佐剂，提高 IgG 和 IgA 水平，并保护小鼠免受流感病毒感染。
HY-P5506
Complement System
Others
C5a Receptor agonist , W5Cha (Peptide 1) 是一种选择性补体 C5a 受体 (C5aR ) 激动剂 (EC50 =0.2 μM)，从 C5a 的 C 端衍生而来的六肽，具有特定的氨基酸修饰。C5a Receptor agonist , W5Cha 能够通过其 C 末端精氨酸与 C5a 受体的 Arg-206 位点相互作用，从而激活受体。
HY-115766R
HY-115766S
HY-119088
Estrogen Receptor/ERR
Others
Estrogen receptor modulator 12 (compound 1a-(R)) 是一种选择性雌激素受体调节剂，具有在体内模型中表现出的雌激素激动和拮抗活性。Estrogen receptor modulator 12在体内模型中对子宫表现出拮抗作用，对骨、血浆脂质、潮热和阴道表现出雌激素激动活性，是一种潜在的用于抑制绝经后症状的化合物。
HY-100815E
(±)-AMPA hydrochloride
iGluR
Neurological Disease
(RS)-AMPA ((±)-AMPA) hydrochloride 是一种谷氨酸类似物，是一种有效的选择性兴奋性神经递质 L-谷氨酸 (L-glutamic acid) 激动剂。(RS)-AMPA hydrochloride 不会干扰海藻酸或 NMDA 受体的结合位点。
HY-101384
HY-103054
HY-103107A
HY-103704R
HY-10475R
HY-10480A
HY-105170B
nAChR
Neurological Disease
ABT-418 hydrochloride 是一种高效、选择性的 nAChRs 激动剂，具有增强认知和抗焦虑的作用。ABT-418 hydrochloride 激活胆碱能通道，可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-105634
HY-105791
HY-105818
CCI 18773; S-Chlorofluticasone propionate
Drug Intermediate
Others
Cloticasone propionate (CCI 18773) 是合成 Fluticasone propionate (HY-B0154) 的中间体。Fluticasone propionate 是一种强效的局部抗炎皮质类固醇，是一种选择性糖皮质激素受体激动剂。
HY-106007
HY-106147B
HY-107094A
HY-111006
HY-114011
HY-116459
AF102A hydrochloride
mAChR
Neurological Disease
Trans-Cevimeline (AF102A) (hydrochloride) 是 AF102B 的反式异构体，是一种 M1 选择性胆碱能激动剂。Trans-Cevimeline (AF102A) (hydrochloride) 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-116480
HY-A0225B
(±)-Pirbuteroldihydrochloride; ARA 211dihydrochloride
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
Pirbuterol ((±)-Pirbuterol) dihydrochloride 是一种具有支气管扩张作用的β2肾上腺素能激动剂。Pirbuterol dihydrochloride 吸入给药时的作用时间与沙丁胺醇相当。Pirbuterol dihydrochloride 在人体中表现出与沙丁胺醇相似的β2选择性。
HY-B0418A
HY-B0584
HY-B0769R
HY-B1216
HY-151264
STING
Cancer
BSP16 是一种有效的干扰素基因激动剂 (STING) 激动剂，具有口服活性。 BSP16 可以选择性地刺激 STING 通路。BSP16 可用于癌症研究。
HY-15443
HY-163917
HY-178845
HY-18295
HY-18760
HY-13410
LY246708 oxalate
mAChR
Neurological Disease
诺美林草酸盐
HY-134661A
CVN424
GPR6
Neurological Disease
CVN424 是一种具有口服活性和选择性的 GPR6 反向激动剂，Ki 为 9.4 nM，EC50 为 38 nM。CVN424 可以透过血脑屏障，具有用于帕金森病研究的潜力。
HY-13556A
LY353381 hydrochloride; SERM III hydrochloride
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Arzoxifene (LY353381) hydrocloride 是一种选择性的雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂，它是乳腺和子宫组织中有效的雌激素拮抗剂，同时作为维持骨密度和降低血清胆固醇的雌激素激动剂。
HY-137665
PKG
Cardiovascular Disease
PET-cGMP 是一种环磷酸鸟苷的类似物，是一种有效的 PKG I 选择性激动剂。PET-cGMP 对 PKG Iβ 的 EC50 为 3.8 nM，对 PKG II 的 EC50 为 193 nM。
HY-14304
HY-147220
Dex-Ox
Progesterone Receptor
Endocrinology
Dexamethasone oxetanone (Dex-Ox) 是糖皮质激素选择性类固醇地塞米松 (Dex) 的衍生物，是一种抗糖皮质激素。Dexamethasone oxetanone 是一种抗孕激素，具有显着的孕酮受体 (PR) A 和 B 异构体激动剂活性。
HY-120611
HY-129738
HY-169340
HY-P3891
HY-P1160A
GCGR
Metabolic Disease
Bay 55-9837 TFA 是一种有效、高选择性的 VPAC2 的激动剂， Kd 值为 0.65 nM。Bay 55-9837 TFA 可能是用于 2 型糖尿病研究的有用方法。
HY-W013372
HY-W013372R
HY-151811
HY-175784
HY-126346
HY-17416S
HY-167862
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
UCM-05194是一种选择性LPA1受体激动剂，具有改善神经性疼痛的活性。UCM-05194作为一种LPA1激动剂，在其类药理特性下表现出强效和选择性。UCM-05194促发LPA1介导的细胞效应，并导致受体的内化，从而在初级感觉神经元中实现功能失活。UCM-05194在体内模型中有效减轻疼痛感知。UCM-05194可用于进行渐进性系统疾病的研究。
HY-12217
HY-100273R
HY-100778
HY-100815C
(±)-AMPA hydrobromide
iGluR
Neurological Disease
(RS)-AMPA ((±)-AMPA) hydrobromide 是一种谷氨酸类似物，是一种有效的选择性兴奋性神经递质 L-谷氨酸 (L-glutamic acid ) 激动剂。(RS)-AMPA hydrobromide 不会干扰海藻酸或 NMDA 受体的结合位点。
HY-101331R
HY-103005
HY-103536
HY-105040C
LY2140023 hydrochloride
mGluR
Neurological Disease
Pomaglumetad methionil hydrochloride (LY2140023 hydrochloride) 是一种选择性 mGlu2/3 受体激动剂 LY404039 的蛋氨酸前药，具有口服活性。Pomaglumetad methionil hydrochloride 可用于精神分裂症的研究。
HY-105124A
HY-10678
PPAR
Cardiovascular Disease
BMS-687453 是一种有效的，选择性的 PPARα 激动剂，对人 PPARα 的 EC50 和 IC50 分别为 10 nM 和 260 nM；较弱地抑制 PPARγ 的活性，EC50 和 IC50 值分别为 4100 nM 和 >15000 nM。
HY-106949
HY-107399R
HY-107671
nAChR
Neurological Disease
DMAB-anabaseine dihydrochloride 是一种选择性烟碱型 α7 受体 (nicotinic α7 receptor ) 部分激动剂和 α4β2 nAChR 拮抗剂。DMAB-anabaseine dihydrochloride 具有认知增强作用。
HY-108056
HY-110065
HY-110239
HY-114700
HY-79593R
HY-B0566R
HY-B0726AR
HY-N16475
nAChR
Infection
Spinosyn L 是一种选择性的烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChR ) 激动剂。Spinosyn L 能使昆虫产生持续的神经兴奋和麻痹反应。Spinosyn L 有望用于研发控制鳞翅目、双翅目及其他农业害虫的杀虫剂的研究。
HY-153615
HY-155480
HY-157294A
(R)-GSK47866A
Glucocorticoid Receptor
Cancer
(R)-GSK866 ((R)-GSK47866A) 是 GSK866 (HY-157294) 的 R-对映体。GSK866 是糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor ) 的选择性激动剂，IC50 为 4.6 nM。
HY-158693
HY-167103A
HY-17669
HY-19122
HY-19483
HY-50665
LY-674
PPAR
Metabolic Disease
LY518674 (LY-674) 是高效、选择性的 PPARα 激动剂，对人 human PPARα 作用的 EC50 值为 42 nM。LY518674 能降低甘油三酸酯，增加 HDL-C，可用于研究动脉粥样硬化。
HY-13421R
HY-135392
HY-137909
HY-14652R
HY-120130
RAR/RXR
Cancer
BMS-948 是一种 RARβ 选择性转录激动剂，EC50 为 0.1 μM。BMS-948 可用于肿瘤疾病、胚胎发育和组织重塑的研究。
HY-120949
HY-12222
INT-747; 6-ECDCA; 6-Ethylchenodeoxycholic acid
FXR Autophagy
Others
奥贝胆酸
FXR 激动剂，EC50 为 99 nM，并具有抗胆碱和抗炎作用。Obeticholic acid 还可诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-128770
HY-128901
HY-129271
Deltorphin A; Dermenkephalin
Opioid Receptor
Others
Deltorphin (Deltorphin A; Dermenkephalin) 是一种有生物活性的肽。(Deltorphin A 肽是从南美青蛙 (Phyllomedusa sauvagei) 的皮肤提取物中分离出来的。 Deltorphin A 是 δ-阿片受体的有效选择性激动剂。)
HY-P0186A
HY-P1125
HY-14340
SAX-187
5-HT Receptor
Neurological Disease
WAY-181187 (SAX-187) 是一种有效的选择性 5-HT6 受体激动剂，Ki 为 2.2 nM，EC50 为 6.6 nM。WAY181187 介导 5-HT6 受体依赖性信号通路，如 cAMP，Fyn 和 ERK1/2 激酶，作为特异性激动剂。
HY-W746031
SAX-187 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
WAY-181187 (SAX-187) hydrochloride 是一种有效的选择性 5-HT6 受体激动剂，Ki 为 2.2 nM，EC50 为 6.6 nM。WAY-181187 hydrochloride 介导 5-HT6 受体依赖性信号通路，如 cAMP，Fyn 和 ERK1/2 激酶，作为特异性激动剂。
HY-181649
Sigma Receptor
Neurological Disease
S1R agonist 3 是一种强效、选择性且可穿透血脑屏障的 sigma-1 受体 (S1R ) 激动剂，其 Ki 为 1.5 nM。S1R agonist 3 可降低 wfs1abKO 斑马鱼幼体的过度运动行为，且不影响野生型 wfs1abWT 斑马鱼幼体的运动能力。S1R agonist 3 可逆转 Aβ25-35 (HY-P0128) 诱导的学习记忆损伤。S1R ligand 1 可用于阿尔茨海默病的相关研究。
HY-131196
mAChR
Neurological Disease
M3 mAChR agonist 1 是一种优先作用于 M3 亚型的 M3/M5 mAChR 双重正向变构调节剂 (PAM)。M3 mAChR agonist 1 对包括 M1、M2 和 M4 mAChR 在内的其他 mAChR 亚型具有优异的亚型选择性。M3 mAChR agonist 1 通过调节 M3 毒蕈碱乙酰胆碱受体，增加离体大鼠膀胱条的收缩，从而增强信号通路。
HY-175352
HY-178958
HY-107601
ACET
iGluR
Neurological Disease
UBP316 (ACET) 是一种高效的，选择性的红藻氨酸受体 GluK1 (GluR5) 拮抗剂，其 Kb 值为 1.4 nM。UBP316 能有效阻断由 ATPA (GluK1 选择性激动剂) 诱导的区场兴奋性突触后电位 (fEPSPs) 和单突触诱发的 GABAergic 传递的抑制。
HY-157312
HY-178945
HY-103107R
HY-103410R
HY-10480R
HY-105155
RMP 7
Bradykinin Receptor
Cancer
Lobradimil (RMP 7) 是一种合成形式的的缓激肽 (bradykinin) 类似物，是一种有效的选择性缓激肽 B2 受体 (bradykinin B2 receptor ) 激动剂 (Ki : 0.54 nM)。Lobradimil 可增加 BBB 的渗透性。Lobradimil 可用于脑肿瘤的研究。
HY-10623
HY-10680
GPR109A
Cancer
MK-6892 是一种有效的选择性烟酸 (NA) 受体 GPR109A 激动剂。MK-6892 作用于人 GPR109A 的 Ki 和 EC50 分别为 4 nM 和 16 nM。
HY-107516
(S)-3,4-Dicarboxyphenylglycine
mGluR
Neurological Disease
(S)-3,4-DCPG 是代谢型谷氨酸受体 8a (mGluR8a) 的选择性激动剂，在表达人类 mGluR8 的 AV12-664 细胞中其 EC50 为 31 nM。
HY-108038
HY-108649A
HY-112071
HY-114974
HY-116046
Melatonin Receptor
Others
GR 196429 是一种褪黑激素受体 (melatonin receptor ) 激动剂，对 MT1 亚型具有一定的选择性。GR 196429 在小鼠体内产生促进睡眠和改变昼夜节律的作用，并刺激褪黑激素的释放。
HY-116524
HY-15601R
HY-164463
HY-181636
HY-19870
HY-50911R
FXR-450 (Standard); XL335 (Standard); WAY-362450 (Standard)
FXR Autophagy Reference Standards
Metabolic Disease Cancer
Turofexorate isopropyl (Standard) 是 Turofexorate isopropyl 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Turofexorate isopropyl (FXR-450) 是一种有效的，具有口服活性的，选择性 FXR 激动剂，EC50 为 4 nM。
HY-139386
15(S)-Flu-Ipr
Prostaglandin Receptor
Others
15β-Travoprost (15(S)-Flu-Ipr) 是 Travoprost (HY-B0584) 的异构体。Travoprost 是一种异丙酯前体，是一种高亲和力、选择性 FP 前列腺素受体激动剂。
HY-14140
HY-14554
LY2140023
mGluR
Neurological Disease
Pomaglumetad methionil anhydrous (LY2140023) 是一种选择性 mGlu2/3 受体激动剂 LY404039 的蛋氨酸前药，具有口服活性。LY2140023 可用于精神分裂症的研究。
HY-14839A
HY-118402
HY-120160
HY-121885
HY-12199BR
HY-12199R
HY-12520AR
(±)-SKF-38393 hydrochloride (Standard); SKF-38393A (Standard)
Dopamine Receptor Reference Standards
Neurological Disease
SKF 38393 (hydrochloride) (Standard） 是 SKF 38393 (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SKF 38393 hydrochloride 是一种多巴胺 D1 受体 (dopamine D1 receptor ) 的选择性激动剂, IC50 值为 110 nM。
HY-12720B
HY-128064
HY-129674
HY-P3877
HY-110366
SAX-187 oxalate
5-HT Receptor
Neurological Disease
WAY-181187 (SAX-187) oxalate 是一种有效的选择性 5-HT6 受体激动剂，Ki 为 2.2 nM，EC50 为 6.6 nM。WAY-181187 oxalate 介导 5-HT6 受体依赖性信号通路，如 cAMP，Fyn 和 ERK1/2 激酶，作为特异性激动剂。
HY-P99665
LY-3209590
Insulin Receptor
Metabolic Disease
Insulin efsitora alfa (LY-3209590) 是一种胰岛素受体 (insulin receptor，IR ) 的选择性激动剂。Insulin efsitora alfa 是一种融合蛋白，由与人免疫球蛋白 G2 (IgG2) 片段可结晶 (Fc) 结构域融合人胰岛素受体 (IR) 激动剂组成，分子量为 64.1 kDa。Insulin efsitora alfa 耐受性良好，在糖尿病中有潜在的应用。
HY-159835
HY-180212A
Opioid Receptor
Neurological Disease
SYK-1106 dihydrochloride 是一种选择性 δ 阿片受体 (DOR ) 激动剂，EC50 为 0.089 nM。SYK-1106 dihydrochloride 对 MOR 和 KOR 具有高度选择性。在小鼠强迫游泳实验中，SYK-1106 dihydrochloride 表现出抗抑郁样作用。SYK-1106 dihydrochloride 可用于抑郁症的研究。
HY-19838
GPR139
Neurological Disease
JNJ-63533054 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 GPR139 激动剂，对人 GPR139 的EC50 为 16 nM。JNJ-63533054 对 GPR139 的选择性高于其他 GPCR，离子通道和转运蛋白。JNJ-63533054 可以穿过血脑屏障 (BBB)。
HY-12719
(+)-Medetomidine; (S)-Medetomidine
Adrenergic Receptor
Neurological Disease Cancer
右美托咪定
α2-adrenoceptor ) 激动剂，Ki 值为 1.08 nM。Dexmedetomidine 对 α2 肾上腺素受体的选择性是 α1 肾上腺素受体的 1620 倍。Dexmedetomidine 具有抗焦虑作用，可用于促进睡眠和缓解疼痛的研究。
HY-167893
HY-17034A
(+)-Medetomidine hydrochloride; (S)-Medetomidine hydrochloride
Adrenergic Receptor
Infection Cancer
盐酸右美托咪定
α2-adrenoceptor ) 激动剂，Ki 值为 1.08 nM。Dexmedetomidine hydrochloride 对 α1 肾上腺素受体显示出 1620 倍的选择性。Dexmedetomidine hydrochloride 具有抗焦虑作用，可用于促进安定和缓解疼痛的研究。
HY-178144
HY-103183
HY-103536A
HY-105124
HY-105236
HY-107395R
HY-110003
HY-110131
nAChR
Neurological Disease
A 85380 hydrochloride 是一种新型、高亲和力神经元烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR ) 激动剂。A 85380 hydrochloride 对 nAChR 亚型的 α4β2 表现出选择性。A 85380 hydrochloride 具有广谱镇痛作用。
HY-114853
PPAR
Metabolic Disease
BVT.13 是一种具有口服活性和选择性的 PPARγ 激动剂，其最大功效与 Rosiglitazone (HY-17386) 相似。此外，BVT.13 在 ob/ob 小鼠中表现出抗糖尿病活性。
HY-116146
HY-117118A
HY-B0545S
HY-N6868
HY-17609
HY-177108
HY-18941
LY354740; Eglumetad
mGluR
Neurological Disease
Eglumegad (LY354740) 是一种有效，选择性的 group II (mGlu2/3) receptor 激动剂，对人 mGlu2 和 mGlu3 受体的 IC50 分别为 5 nM 和 24 nM。
HY-19334
HY-70081
HY-136654
HY-136786
HY-14312
HY-14773S1
HY-14773S3
HY-14823
HY-14831A
(+)-MBX 102; (+)-JNJ 39659100
PPAR
Metabolic Disease
(+)-Arhalofenate ((+)-MBX 102) 是 Arhalofenate (HY-14831) 的低活性异构体。Arhalofenate 是选择性的 (PPAR)-γ 部分激动剂，常用于 2 型糖尿病的研究。
HY-117378A
HY-118978
HY-119943
HY-12199S1
HY-126081
HY-129103
HY-129527
HY-171962
HY-171962A
Phospholipase GHSR
Neurological Disease
KARI 201 hydrochloride 是一种选择性、可透过血脑屏障的、竞争性酸性鞘磷脂酶 (ASM ) 抑制剂，IC50 为 338.3 nM。KARI 201 hydrochloride 还是一种生长素释放肽受体 (ghrelin receptor ) 激动剂。KARI 201 hydrochloride 可改善阿尔茨海默病的神经病理特征。
HY-P0210S
HY-P1167
HY-P1279
HY-P2210
GPR171
Metabolic Disease
BigLEN(mouse) 是一种有效和选择性的孤儿 G 蛋白偶联受体 171 (GPR171 ) 激动剂，Kd 值约为 0.5 nM。BigLEN(mouse) 可用于调节与食物摄入和新陈代谢相关的反应。
HY-W062702
HY-136258
nAChR
Neurological Disease
nAChR agonist CMPI hydrochloride 是一种有效和选择性的 nAChR (包含一个 α4:α4 亚基界面) 的正变构调节剂 (PAM)。nAChR agonist CMPI hydrochloride 可增强 (α4)3 (β2)2 nAChR 对 Ach (10 µM) 的响应，EC50 值为 0.26 µM。nAChR agonist CMPI hydrochloride 具有研究尼古丁依赖性和许多与降低脑胆碱能活性有关的神经疾病的潜力。
HY-147310
Toll-like Receptor (TLR)
Infection
CU-CPD107 是一种有效的选择性 toll-like receptor (TLR 8) 激动剂。CU-CPD107 抑制 TLR8 信号通路。CU-CPD107 在 ssRNA 存在下转化为协同激动剂活性并诱导 TLR8 信号转导。CU-CPD107 抑制促炎因子表达，避免 ssRNA 存在时产生的免疫反应。
HY-117829
HY-15688
HY-50906
mGluR
Neurological Disease
LY404039 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 mGluR2 和 mGluR3 激动剂，对重组人 mGluR2 和 mGluR3 的 Ki 分别为 149 nM 和 92 nM，比对其他受体/转运蛋白的抑制性高 100 倍以上。LY404039 具有抗精神病和抗焦虑的作用。
HY-12365R
CF-102 (Standard); 2-Cl-IB-MECA (Standard)
Reference Standards Adenosine Receptor
Cancer
Namodenoson (Standard)是 Namodenoson 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Namodenoson (CF-102) 是一个选择性的 A3 腺苷受体 (A3AR ) 激动剂 (Ki =0.33 nM)，选择性分别是 A1，A2 的 2500 和 1400 倍。
HY-P5172
Sodium Channel
Neurological Disease
MitTx-alpha 是MitTx 的一个亚基。MitTx 是一种有效、持久、选择性的酸敏感离子通道 (ASIC ) 激动剂。MitTx 在中性 pH 条件下对ASIC1 亚型具有高度选择性；在更酸性的条件下(pH<6.5)，MitTx 极大地增强 (>100 倍) 质子诱发的 ASIC2a 通道激活。
HY-10347
HY-106450
HY-107216R
HY-107644
HY-108449
HY-108472
HY-108661
HY-108661A
HY-109137
HY-109197
EYP001
FXR HBV
Infection
Vonafexor (EYP001) 是一种具有口服活性和选择性的非甾体 FXR 激动剂。 Vonafexor 与 Peg-IFNα 联合使用，可显著降低 HBsAg。Vonafexor 可用于抗 HBV 的研究。
HY-110060
HY-111271
HY-111582
HY-114948
Adrenergic Receptor
Endocrinology
Rimiterol 是一种选择性的 β2 型肾上腺素能受体 (β2-adrenergic receptor ) 激动剂。Rimiterol 能激活腺苷酸环化酶，并提高细胞内环磷酸腺苷 (cAMP) 的水平，从而导致平滑肌松弛。Rimiterol 有望用于哮喘的研究。
HY-117071
HY-117071A
HY-79593S2
HY-B0154
HY-B0545R
HY-15291R
GPR119
Metabolic Disease
MBX-2982 (Standard) 是 MBX-2982 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。MBX-2982 是一种口服选择性的 G 蛋白偶联受体 119 (GPR119 ) 激动剂。
HY-17584R
HY-19608
HY-19870A
HY-32345
HY-403593
HY-138997
PPAR
Metabolic Disease
MBX-102 acid 是一种选择性部分 PPAR-γ 激动剂。MBX-102 acid 能高度结合血浆蛋白，主要为血清白蛋白。MBX-102 acid 可用于二型糖尿病的研究。
HY-139582
OC-02
nAChR SARS-CoV
Infection
Simpinicline (OC-02) 是一种高度选择性的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂，在细胞培养中显示出对 SARS-CoV-2 变体的有效抗病毒活性，IC50 为 0.04 µM。
HY-14171S
LGD1069 d4
RAR/RXR Autophagy
Cancer
贝沙罗汀 d4
4 是Bexarotene (LGD1069) 的氘代标记物。 Bexarotene (LGD1069) 是选择性类视黄醇X受体 (retinoid X receptors (RXR) ) 激动剂，可用于皮肤T细胞淋巴瘤的研究。
HY-148351
PPAR
Cancer
BAY-0069 是一种有效且具有选择性的 PPARγ 反向激活剂，对人 PPARγ 和鼠 PPARγ 的 IC50 分别为 6.3 nM 和 24 nM。BAY-0069 可用于癌症的研究。
HY-148961
HY-118339
HY-120160A
HY-12199S
HY-12216
HY-122190
HY-125284
SPL7
Parasite
Others
Sphynolactone-7 (SPL7) 是一种活性位点靶向和选择性的独脚金内酯受体 (ShHTL7 ) 激动剂。Sphynolactone-7 可有效减少独脚金寄生，而不会影响宿主独脚金内酯相关过程。
HY-129098
LXR
Metabolic Disease
DMHCA 是一种有效的选择性 LXR 激动剂，特别激活 LXR 通路的胆固醇流出臂，而不刺激甘油三酯的合成。DMHCA 具有抗炎作用，可用于糖尿病胆固醇稳态的研究。
HY-P5358
HY-P10291
HY-P1279A
HY-P3597
CFTR
Others
Urocortin III (mouse) (free acid) 是一种选择性的 CRF2 受体激动剂 (对 CRF2 受体具有高亲和力)。Urocortin III (mouse) (free acid) 可显著抑制胃排空而不改变结肠运输。
HY-175984
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
S1P1 agonist 7 是一种强效、具备口服活性的 β-抑制蛋白偏向型 S1P1 激动剂 (EC50 (G‑protein) = 12.7 nM，EC50 (β‑arrestin) = 3.23 nM)，具有强效的免疫调节活性和良好的安全性。S1P1 agonist 7 具备优异的代谢稳定性、微弱至中度的 CYP 抑制能力，以及不作用于 S1P3 受体的高选择性。S1P1 agonist 7 在实验性自身免疫性脑脊髓炎小鼠模型中展现出良好的药代动力学特性，能够有效降低循环淋巴细胞数量，并显著减轻疾病的严重程度。S1P1 agonist 7 可用于多发性硬化症研究。
HY-10626
HY-P1322
HY-101384AR
Dopamine Receptor Reference Standards
Others
Ro 10-5824 (dihydrochloride) (Standard) 是 Ro 10-5824 (dihydrochloride) (HY-101384A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ro 10-5824 dihydrochloride 是一种选择性的 dopamine D4 受体 部分激动剂，Ki 值为 5.2 nM。
HY-101386R
HY-105182
HY-107319R
HY-108991
HY-110118
PPAR
Metabolic Disease
依格列宗
PPARγ 激动剂，对 PPARα 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 35.6 nM 和 1053 nM。Edaglitazone 显示出抗血小板、抗糖尿病和抗高血糖活性。
HY-112612
GPR88
Neurological Disease
RTI-13951-33 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 GPR88 激动剂，在 GPR88 cAMP 功能性实验中，EC50 值为 25 nM。RTI-13951-33 可以减少大鼠酒精强化和摄取行为。
HY-112612A
GPR88
Neurological Disease
RTI-13951-33 hydrochloride 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 GPR88 激动剂，在 GPR88 cAMP 功能性实验中，EC50 值为 25 nM。RTI-13951-33 hydrochloride 可以减少大鼠酒精强化和摄取行为。
HY-112706
HY-114793
HY-114794
HY-116506
HY-A0261
HY-15451
HY-19775
HY-59384
HY-137440A
HY-13773R
HY-144397
HY-14601R
HY-14839
HY-14848
HY-14848A
HY-119518
BMS-209641
RAR/RXR
Cancer
BMS641 (BMS-209641) 是一种选择性的 RARβ 激动剂。BMS641 对 RARβ (Kd ，2.5 nM) 的亲和力比 RARα (Kd ，225 nM) 或 RARγ (Kd , 223 nM) 的亲和力高100倍。
HY-122025
HY-124401
RET
Neurological Disease
BT-13 是有效的、胶质细胞源性神经营养因子 (GDNF) 受体 RET 的选择性激动剂 (独立于 GDNF 配体发挥作用)，促进体外感觉神经元神经突生长，减轻大鼠神经病变的发生。
HY-12685
HY-12720
HY-12749
HY-170786
IRX4647F
RAR/RXR
Cancer
IRX5010 (IRX4647F) 是 IRX4647 的类似物，是一种高选择性 RARγ nuclear receptor 激动剂。IRX5010 抑制 EMT-6 三阴性乳腺癌的生长。
HY-P11244
HY-P1129
HY-P1132
HY-P1167A
HY-P1332
HY-110186
Adenosine Receptor
Metabolic Disease
PQ-69 是一种有效的选择性腺苷 A1 受体拮抗剂，作为反向激动剂发挥活性。PQ-69 与 hA1 受体结合的 Ki 值为 0.96 nM，比作用于 hA2A 受体 (Ki 值为 208 nM) 选择性高 217 倍，比作用于 hA3 受体 (Ki 值 > 100 μM) 选择性高 1000 倍以上。PQ-69可用于研究肾功能不全。
HY-111509
ROR
Inflammation/Immunology
TAK-828F 是一种口服有效的选择性视黄酸受体相关孤儿受体 γt (RORγt ) 反向激动剂 (结合 IC50 =1.9 nM，报告基因 IC50 =6.1nM)。TAK-828F 具有优异的 ROR 亚型选择性 (对 RORγt 的选择性比对人 RORα 和 RORβ 高 5000 多倍)。
HY-110092
P2Y Receptor
Metabolic Disease
PSB-1114 tetrasodium 是一种有效的，酶促稳定的亚型选择性 P2Y2 受体激动剂，EC50 为 134 nM。PSB-1114 tetrasodium 相对于 P2Y4 (EC50 为 9.3 μM) 和 P2Y6 (EC50 为 7.0 μM) 受体显示出 50 倍以上的选择性。
HY-110092A
P2Y Receptor
Cancer
PSB-1114 triethylamine 是一种有效、酶稳定、亚型选择性 P2Y2 受体激动剂，具有 EC50 =134 nM。PSB-1114 triethylamine 对 P2Y4 (EC50 =9.3 μM) 和 P2Y6 受体 (EC50 =7.0 μM) 的选择性 >50 倍。
HY-117764
mGluR
Neurological Disease
LSP4-2022 是一种有效的透过血脑屏障的 mGlu4 选择性正位激动剂，其 EC50 为 0.11 μM。LSP4-2022 可抑制野生型小鼠小脑切片的神经传递，但不能抑制 mGlu4 受体敲除小鼠。LSP4-2022 具有促抑郁活性。
HY-122422R
HY-P1278B
HY-W069173
Adenosine Receptor
Others
2-Thioadenosine 是一种选择性的 A1 腺苷受体 (A1 AR ) 配体，其 Ki 为 80.3 nM。2-Thioadenosine 对 A2A、A2B 和 A3 腺苷受体亚型亲和力很弱。2-Thioadenosine 可作为合成荧光 A3 腺苷受体选择性激动剂的前体。
HY-17366AR
HY-17366R
HY-100300
HY-100426A
MKC242
5-HT Receptor
Neurological Disease
Osemozotan hydrochloride (MKC242) 是选择性的 5-HT1A 受体激动剂。Osemozotan hydrochloride 减少在小鼠体内 MAMP 诱导的 c-Fos 阳性细胞数量。Osemozotan hydrochloride 可用于抑郁症的研究。
HY-101271R
HY-103101
5-HT Receptor
Others
LP44 (hydrochloride) 是一种选择性 5-HT7 激动剂, 其 Ki 值为0.22 nM。LP44 (hydrochloride) 通过脑室内注射以剂量依赖性方式诱导低温效应。LP44 (hydrochloride) 通过腹腔给药不会引起显着的低温反应。
HY-107675R
Deformylflustrabromine hydrochloride (Standard); dFBr hydrochloride (Standard)
Reference Standards nAChR
Neurological Disease
Desformylflustrabromine hydrochloride (Standard) 是 Desformylflustrabromine hydrochloride (HY-107675) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Desformylflustrabromine hydrochloride 是一个有选择性的 α4 β2 神经元烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR ) 激动剂，其 pEC50 值为 6.48。
HY-108058A
HY-108499
HY-10912
FXR Autophagy
Others
Fexaramine 是一种有效的选择性 FXR 激动剂，EC50 为 25 nM，对 hRXRα，hPPARα/γ/δ，mPXR，hPXR，hLXRα，hTRβ，hRARβ，mCAR，mERRγ 和 hVDR 受体没有活性。
HY-110040
HY-116797
MS0015203
GPR171
Metabolic Disease
MS15203 是一种有效的选择性 GPR171 激动剂。MS15203 增加食物摄入量和体重。MS15203 增加神经元活动。MS15203 显着增加了编码 proSAAS、NPY、AgRP 的 mRNA 的丰度。
HY-B1052S1
HY-156174
HY-17609C
CR-845 acetate; FE-202845 acetate
Opioid Receptor
Neurological Disease
Difelikefalin (CR-845; FE-202845) acetate 是选择性的 κ 阿片受体 (KOR ) 激动剂。Difelikefalin acetate具有抗炎作用，并在慢性肾脏病等疾病中具有调节瘙痒的潜力。
HY-177691
HY-18295A
HY-18779
HY-19185
HY-19277
HY-119486
HY-120243
iGluR
Neurological Disease
L-Ibotenic acid 是一种精神活性化合物，存在于毒蝇伞和相关蘑菇种类中。L-Ibotenic acid 是神经递质谷氨酸的构象限制类似物，可能由不同构象的 L-谷氨酸激活，是一种非选择性谷氨酸受体 (Glutamate Receptor ) 激动剂。
HY-120396
HY-12584A
(S)-PF-05190457
GHSR
Metabolic Disease
(S)-PF-5190457 ((S)-PF-05190457) 是 PF-5190457 (HY-12584) 的 S-对映体。PF-5190457 (PF-05190457) 是一种有效，选择性的生长素释放肽受体 (ghrelin receptor) 反向激动剂， pKi 值为 8.36。
HY-12749A
(±)-Midodrine hydrochloride
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
盐酸米多君
α1 受体激动剂。Midodrine hydrochloride 可增强血管收缩作用。Midodrine hydrochloride 可用于心血管疾病的研究，如直立性低血压。
HY-P11290
HY-P1132A
HY-P3134
HY-P3462A
CGRP Receptor
Metabolic Disease
Cagrilintide acetate 是一种非选择性的 AMYR/CTR 激动剂和长效酰化淀粉酶类似物。Cagrilintide acetate 以剂量依赖的方式导致食物摄入减少和体重明显下降。Cagrilintide acetate 可用于肥胖症的研究。
HY-P3609
HY-W014941
HY-137055
Others
Others
PF-3774076是一种中枢神经系统(CNS)渗透性强、效力高、选择性好的人类α1A-肾上腺素受体部分激动剂。它在多种结合和功能测定中表现出良好的效力和选择性。PF-3774076通过中枢机制以剂量依赖性方式增加麻醉雌性犬的尿道峰值压力。PF-3774076在体内可同时影响尿道的近端和远端部分。这些特性表明，PF-3774076作为一种CNS渗透性α1A受体部分激动剂可能在抑制压力性尿失禁(SUI)方面具有显著益处。然而，尽管PF-3774076对α1A受体具有部分激动作用和选择性，但在心血管功能的体内模型中，它未能提供足够的安全性差异。这可能是由于同时激活了外周和中枢的α1A受体。这些数据表明，虽然中枢性α1A部分激动剂可能在SUI抑制中有显著益处，但这类试剂可能难以实现理想的尿道选择性而不影响心血管功能。
HY-130176
HY-103105A
5-HT Receptor
Neurological Disease
LP 12 hydrochloride hydrate 是一种有效的选择性 5-HT7 受体激动剂，Ki 为 0.13 nM。LP 12 hydrochloride hydrate 对 5-HT7 的选择性优于 D2、5-HT1A 和 5-HT2A 受体 (Ki 值分别为 224 nM、60.9 nM 和 >1000 nM)。
HY-106278R
Reference Standards PPAR
Metabolic Disease
GW 590735 (Standard) 是 GW 590735 (HY-106278) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。GW 590735 是一种有效的选择性 PPARα 激动剂。GW 590735 显示 PPARα 上的 EC50 =4 nM，与 PPARδ 和 PPARγ 相比，选择性至少为 500 倍。GW 590735 可用于血脂异常的研究。
HY-107676
nAChR
Neurological Disease
SIB-1553A 是一种口服生物有效的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs) 激动剂，对含有 nAChRs 的 β4 亚单位具有选择性。SIB-1553A 也是一种选择性配体神经元 nAChR 配体。SIB-1553A 是一种认知增强剂，对阿尔茨海默病和其他认知障碍的症状研究具有潜在的研究潜力。
HY-108497A
HY-12184
HY-P10579
Ephrin Receptor
Cancer
123B9 是一种肿瘤归巢剂，是一种强效且选择性的 EphA2 激动剂，Kd 值为 4.0 μM。123B9 选择性靶向 EphA2 酪氨酸激酶受体配体结合域。123B9 不会明显抑制最密切相关的 EphA3 和 EphA4 受体的配体结合域。
HY-P1390
HY-W014208
AF-267B
mAChR
Others
NGX-267 是一种肌动蛋白 (Actin ) M1 受体选择性激动剂，在五种肌动蛋白受体亚型中具有较高的选择性，特别是对 M1 受体而非 M3 受体。NGX-267 对多巴胺 D2 和 5-HT2B 受体的亲和力也有显著差异。
HY-100841
3HPG
mGluR
Neurological Disease
(Rac)-3-Hydroxyphenylglycine (3HPG) 是 (S)-3-hydroxyphenylglycine 和 (R)-3-hydroxyphenylglycine 的外消旋混合物。 (S)-3-hydroxyphenylglycine 是一种强效且选择性的 mGluR1 激动剂。
HY-103179
HY-103244
Apoptosis
Cancer
CITCO 是一种组成型雄甾烷 (Constitutive androstane) 受体 激动剂，抑制脑肿瘤干细胞 (BTSCs) 的生长和扩增。CITCO 是一种咪唑并噻唑衍生物，其作为人 CAR 的选择性激动剂起作用。CITCO 对于孕烷 X 受体 (PXR) 的 EC50 为 49 nM，并且对其他核受体没有活性。
HY-110089
HY-111253
HY-111292
LPL Receptor
Cancer
CYM-5482 是一种有效的选择性激动剂鞘氨醇 1-磷酸受体 2 (S1PR2 ), IC50 和 EC50 值为 1.0 和 1.03 μM。CYM-5482 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-A0261A
HY-B0225
HY-B0225A
HY-B0225B
HY-B0471
HY-15483
HY-18176
HY-19006
HY-137572
HY-14557R
HY-117378
HY-119243
HY-123268
HY-123268A
HY-17043
HY-172995
HY-P4107
HY-P1325
HY-P1338
HY-W703376
HY-W103960
HY-157425
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-HT2CR agonist 1 (compound 8) 是 7-氯类似物，是一种选择性 5-HT2C R 部分激动剂 (Emax = 71.09%)，EC50 值为 121.5 nM，未观察到针对 5-HT2A R 或 5-HT2B R 的活性。 5-HT2CR agonist 1 对 β-arrestin 没有募集活性，并且在 10 μM 时对 hERG 具有较低的抑制作用。
HY-100490
HY-100490B
HY-107678
WAY-317538
nAChR
Neurological Disease
SEN 12333 是一种强效、选择性和口服活性的 α7 nAChR 激动剂。SEN12333 对 GH4C1 细胞中表达的大鼠 α7 nAChRs 具有很高的亲和性 (K>i =260 nM)，并在功能性 Ca2+ 通量研究 (EC50 =1.6 μM) 中起到完全激动剂的作用。SEN 12333 可以用于 AD 和精神分裂症研究。
HY-115644
Melanocortin Receptor
Inflammation/Immunology
BMS-470539 dihydrochloride 是一种高效的选择性黑皮质素 1 受体 (MC-1 R ) 激动剂，IC50 为 120 nM，EC50 为 28 nM。BMS-470539 dihydrochloride 不激活 MC-3R，并且对 MC-4R 和 MC-5R 的激活活性非常弱。BMS-470539 dihydrochloride 具有强效的抗炎特性。
HY-159584
iGluR
Neurological Disease
LBG20304 (compound 2s) 是同源 GluK5 受体的配体 (IC50 : 432 nM)，比同源 GluK1-3 亚型的选择性高 40 倍以上。低剂量 LBG20304 (<10 μM) 对异源 GluK2/5 受体没有激动剂或拮抗剂功能反应，高剂量时 (>10 μM)，在神经元切片 (大鼠) 中表现出低激动剂活性。
HY-167636
HY-17366
HY-17366A
mAChR Dopamine Receptor Drug Metabolite
Neurological Disease
氯氮平N-氧化盐酸
DREADDs ) 激动剂。Clozapine N-oxide dihydrochloride 可激活 DREADD 受体 hM3Dq 和 hM4Di 。Clozapine N-oxide dihydrochloride 不可以穿过血脑屏障。Clozapine 是一种有效的多巴胺拮抗剂，也一种是有效的选择性毒蕈碱 M4 受体 (muscarinic M4 receptor ) (EC50 为 11 nM) 激动剂。
HY-P1322A
HY-100999
HY-103092
HY-103302
HY-106889A
YM435 anhydrous
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Zelandopam (YM435) anhydrous 是一种具有口服活性和选择性的多巴胺 D1 受体 (dopamine D1 receptor ) 激动剂。Zelandopam anhydrous 具有有效的肾血管扩张特性，可有效缓解顺铂 (HY-17394) 引起的急性肾衰竭。
HY-107581R
HY-107681
SIB-1508Y
nAChR
Neurological Disease
Altinicline (maleate) 是一种口服有效的、选择性的 nAChR 激动剂。Altinicline (maleate) 具有研究帕金森综合征的潜力。Altinicline (maleate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-108353
HY-109083
GS-9674
FXR Autophagy
Inflammation/Immunology
Cilofexor (GS-9674) 是一种有效的，选择性的，口服活性的非甾体 FXR 激动剂，EC50 为 43 nM。Cilofexor 具有抗炎和抗纤维化作用。Cilofexor 可用于原发性硬化性胆管炎 (PSC) 和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的研究。
HY-110202
HY-111021
HY-111021A
HY-111131
HY-B1052R
HY-149853
HY-15388
HY-161107
GPR84
Inflammation/Immunology
OX04529 (compound 69) 是一种有效的，有口服活性的 GPR84 选择性激动剂。OX04529 抑制 FSK 诱导的 cAMP 产生，EC50 为 0.0185 nM。OX04529 显示出优异的效力和高 G 蛋白信号传导偏差。
HY-18978
HY-70081A
HY-118069
HY-120662
mGluR
Neurological Disease
GSK1331268 是口服有效的 mGluR2 选择性激动剂，pEC50 为 6.9。GSK1331268 具有良好的血脑屏障通透性。GSK1331268 可调节谷氨酸信号传导，因此可以用于神经退行性疾病和神经精神疾病研究。
HY-123852
mAChR
Neurological Disease
PF-06764427 是一种选择性 M1 毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (M1 muscarinic acetylcholine receptor ) 正向变构调节剂。PF-06764427 具有显著的 M1 受体激动活性。PF-06764427 可用于阿尔茨海默病和精神分裂症的研究。
HY-125382
HY-125382A
HY-12720A
HY-13101B
Opioid Receptor
Neurological Disease
(S)-MCOPPB 是 MCOPPB (HY-13101) 对应的 S 构型。MCOPPB 是一种有口服活性的 Nociceptin/Orphanin FQ-Receptor 选择性激动剂。MCOPPB 通过小鼠大脑中的 NOP 受体抑制信号传导。MCOPPB 可用于焦虑症研究。
HY-169450
9-O-Desmethyl mitragynine
Opioid Receptor
Neurological Disease
(-)-9-Hydroxycorynantheidine (9-O-Desmethyl mitragynine) 是 Mitragynine 的 9-去甲基类似物，是 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor ) 的选择性和部分激动剂。(-)-9-Hydroxycorynantheidine 抑制豚鼠回肠电刺激的抽搐收缩。
HY-P3958
HY-P4678
HY-P4678A
HY-P3124
Somatostatin Receptor
Cancer
BIM-23190 是 somatostatin 的类似物，是 SSTR2 和 SSTR5 的选择性激动剂，对SSTR2 和SSTR5 的Ki 值分别为 0.34 nM 和 11.1 nM。BIM-23190 可用于糖尿病和癌症研究。
HY-P3124A
Somatostatin Receptor
Cancer
BIM-23190 hydrochloride 是 somatostatin 的类似物，是 SSTR2 和SSTR5 的选择性激动剂，对SSTR2 和SSTR5 的Ki 值分别为 0.34 nM 和 11.1 nM。BIM-23190 可用于糖尿病和癌症研究。
HY-P3134A
HY-W708033
HY-103105
5-HT Receptor
Neurological Disease
LP 12 hydrochloride (compound 21) 是一种有效的选择性 5-HT7 受体激动剂，Ki 为 0.13 nM。LP 12 hydrochloride 对 5-HT7 的选择性优于 D2、5-HT1A 和 5-HT2A 受体 (Ki 值分别为 224 nM、60.9 nM 和 >1000 nM)。
HY-B0010
(±)Formoterol fumarate
Adrenergic Receptor
Inflammation/Immunology
富马酸福莫特罗
β2 -adrenoceptor ) 激动剂。Formoterol fumarate 对 β2-肾上腺素受体的选择性不低于 Salbutamol (HY-B1037) 和 Terbutaline (HY-B0802A)。Formoterol fumarate 可消除乙酰胆碱诱导的细支气管收缩。Formoterol fumarate 可用于慢性阻塞性肺疾病和支气管哮喘的相关研究。
HY-B1816
HY-155484
HY-182533
CXCR
Cardiovascular Disease
LN5972 是一种选择性的 ACKR3 激动剂，EC50 为 3.40 μM，对 ACKR3 的选择性高于 CXCR4 。LN5972 可诱导 β-抑制蛋白募集至 ACKR3/CXCR7 。LN5972 可降低 P-selectin 的表面表达。LN5972 可用于血小板介导的血栓形成相关研究。
HY-14778
GSK 221149; GSK 221149A
Oxytocin Receptor
Neurological Disease Endocrinology
Retosiban (GSK221149A) 是一种强效、选择性且有口服活性的催产素受体 (oxytocin receptor ) 拮抗剂(Ki (hOT) = 0.65 nM, Ki (rOT) = 4.1 nM)，且未检测到激动剂活性。Retosiban 对催产素受体具有纳摩尔级的亲和力，其选择性比密切相关的加压素受体高出 1400 倍以上。Retosiban 可抑制自发性和诱发性子宫收缩。Retosiban 可用于早产研究。
HY-P1390A
HY-100490A
HY-101327
HY-101327A
HY-108656
HY-11073
Melanocortin Receptor
Metabolic Disease
MK-0489 是一种口服有效的、高效且具有选择性的 MC4R 激动剂。MK-0489 对人 MC4R 具有很强的结合亲和力 (IC50 = 13 nM) 和功能性激动剂活性 (EC50 = 4.6 nM)。MK-0489对小鼠 MC4R 显示出 22 nM (EC50 ) 的功能活性，对小鼠 MC3R 显示出 1.7 μM (EC50 ) 的功能活性。MK-0489 可用于肥胖症的研究。
HY-B1021
HY-182515
HY-100904
HY-101192R
HY-101869R
HY-102057
TD-8954
5-HT Receptor
Others
Felcisetrag (TD-8954) 是一种具有口服活性，有效和选择性 5-HT4 受体激动剂，具有胃肠道促动力特性。Felcisetrag 对人类重组 5-HT4(c) (h5-HT4(c) ) 受体具有高亲和力 (pKi =9.4)。
HY-103108R
HY-108353A
HY-108654
HY-110000
HY-110120
HY-111616
HY-117021
HY-B0383AS2
HY-B0468
HY-B0976
HY-153963
Oxytocin Receptor
Endocrinology
PF-06655075 是一种新型的非脑渗透性 OT 受体 (oxytocin receptor ) 激动剂，对 OT 受体 (oxytocin receptor ) 的选择性提高，药代动力学稳定性显著提高。PF-06655075 可作为工具化合物进一步探讨外周 OT 在行为反应中的作用。
HY-175556
HY-17610
HY-17610A
HY-179002
HY-136238
HY-13736A
CV205-502 hydrochloride
Dopamine Receptor Akt
Neurological Disease Cancer
盐酸喹高利特
D2 受体 激动剂。Quinagolide hydrochloride 是催乳素 抑制剂。Quinagolide hydrochloride 下调 AKT 的水平及其磷酸化。Quinagolide hydrochloride 具有抗肿瘤活性，可用于癌症的研究。
HY-137608
HY-14304A
MJ 9184 hydrochloride
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
Zinterol hydrochloride (MJ 9184 hydrochloride) 是一种有效的选择性 β2-肾上腺素受体 (β2-adrenoceptor ) 激动剂。Zinterol hydrochloride 增强 ICa ，EC50 为 2.2 nM。Zinterol hydrochloride 诱发清醒心力衰竭家兔室性心律失常。
HY-120540
HY-12199BS
HY-122124
HY-12222S
INT-747-d5 ; 6-ECDCA-d5 ; 6-Ethylchenodeoxycholic acid-d5
FXR Autophagy
Others
奥贝胆酸 d5
5 是 Obeticholic acid 的氘代物。Obeticholic acid (INT-747) 是一种有效的，选择性的和口服活性的 FXR 激动剂，EC50 为 99 nM，并具有抗胆碱和抗炎作用。Obeticholic acid 还可诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-12222S1
INT-747-d4 -1; 6-ECDCA-d4 -1; 6-Ethylchenodeoxycholic acid-d4 -1
FXR Autophagy
Others
奥贝胆酸 d4
4 是 Obeticholic acid 的氘代物。Obeticholic acid (INT-747) 是一种有效的，选择性的和口服活性的 FXR 激动剂，EC50 为 99 nM，并具有抗胆碱和抗炎作用。Obeticholic acid 还可诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-124571
HY-P0042
HY-P0185
HY-P0185A
HY-P1338A
HY-P1371
KKWKMRRNQFWIKIQRC CSVEIWD*
PKC
Others
Pseudo RACK1 是一种肽，是一种具有 PKC 同源序列的 PKC 激动剂。Pseudo RACK1 选择性地与 β-PKC 在自身调节位点 (RACK 结合位点) 相互作用，并在没有 PKC 激活剂的情况下激活 β-PKC，随后诱导 PKC 介导的组蛋白磷酸化。
HY-P1384
HY-101765
HY-178720
Opioid Receptor
Neurological Disease
SHR0687 是一种选择性的四肽 KOR 激动剂，其 EC50 为 0.53 pM，表现出对 MOR 和 DOR 的高效力和选择性，并且几乎不穿透血脑屏障。SHR0687 特异性激活 KOR ，可能导致神经通路的调节而不产生显著的中枢神经系统效应。SHR0687 可用于疼痛研究。
HY-19752
CID-25010775 free base
mAChR
Neurological Disease
VU0357017 (CID-25010775) 是一种有效、选择性和可透过血脑屏障的 M1 毒蕈碱乙酰胆碱受体变构激动剂，EC50 值为 477 nM。VU0357017 对 M1 具有高度选择性，在测试的最高浓度 (30μM) 下，在 M2-M5 处没有活性。VU0357017 可用于阿尔茨海默症和精神分裂症的研究。
HY-19752A
CID-25010775
mAChR
Neurological Disease
VU0357017 hydrochloride (CID-25010775) 是一种有效、选择性和可透过血脑屏障的 M1 毒蕈碱乙酰胆碱受体变构激动剂，EC50 值为 477 nM。VU0357017 hydrochloride 对 M1 具有高度选择性，在测试的最高浓度 (30μM) 下，在M2-M5处没有活性。VU0357017 hydrochloride 可用于阿尔茨海默症和精神分裂症的研究。
HY-14899
CP-544326
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
Taprenepag (CP-544326) 是一种有效的选择性前列腺素 EP(2) 激动剂，对人和大鼠 EP2 的 IC50 分别为 10 和 15 nM。 Taprenepag 对 EP2 的选择性高于其他EP受体 (对于 EP1，EP3 和 EP4 的 IC50 >3200 nM) 以及一组37 种 G 蛋白偶联受体。
HY-123297
HY-12719R
(+)-Medetomidine (Standard); (S)-Medetomidine (Standard)
Reference Standards Adrenergic Receptor
Neurological Disease Cancer
右美托咪定 (标准品)
α2-adrenoceptor ) 激动剂，Ki 值为 1.08 nM。Dexmedetomidine 对 α1 肾上腺素受体显示出 1620 倍的选择性。Dexmedetomidine 具有抗焦虑作用，可用于促进睡眠和缓解疼痛的研究。
HY-12844
Opioid Receptor
Neurological Disease
Ro 64-6198 是一种有效的，选择性的，非肽，高亲和力，高细胞通透性和脑渗透 N/OFQ 受体 (NOP ) 激动剂，EC50 值为 25.6 nM。Ro 64-6198 对 NOP 受体的选择性至少是经典阿片受体的 100 倍。Ro 64-6198 可用于压力和焦虑，成瘾，神经性疼痛，咳嗽和厌食症的研究。
HY-17034AR
(+)-Medetomidine hydrochloride (Standard); (S)-Medetomidine hydrochloride (Standard)
Reference Standards Adrenergic Receptor
Neurological Disease Endocrinology Cancer
盐酸右美托咪定 (标准品)
α2-adrenoceptor ) 激动剂，Ki 值为 1.08 nM。Dexmedetomidine hydrochloride 对 α1 肾上腺素受体显示出 1620 倍的选择性。Dexmedetomidine hydrochloride 具有抗焦虑作用，可用于促进安定和缓解疼痛的研究。
HY-P1301
Opioid Receptor
Neurological Disease
[Arg14,Lys15]Nociceptin 是一种高效、选择性的 NOP (ORL1; OP4) 受体激动剂，EC50 为 1 nM。[Arg14,Lys15]Nociceptin 对阿片受体具有较高的选择性，对 NOP、μ、δ 和 κ 受体的 IC50 值分别为 0.32、280、>10000 和 1500 nM。
HY-P1340
HY-P2242
HY-100488
Cannabinoid Receptor
Cancer
Bay 59-3074 是一种选择性的 CB1 /CB2 受体的部分激动剂，其在 CB1 和 CB2 受体中的 Ki 值分别为 48.3 nM 和 45.5 nM。Bay 59-3074 可用于缓解疼痛的研究。
HY-101079
Opioid Receptor
Neurological Disease
BRL 52537 hydrochloride 是一种高选择性 κ-阿片受体 (KOR ) 激动剂，对于 κ 和 μ 亚型的 Ki 分别为 0.24 nM 和 1560 nM。BRL 52537 hydrochloride 可减少缺血引起的 NO 产生，这是一种潜在的神经保护机制。BRL 52537 hydrochloride 可减轻早期中风损伤。
HY-103187
HY-103331
HY-103454B
HY-103551A
HY-10475G
CD336; NSC608001; Ro 40-6055
RAR/RXR
Cancer
AM580 (CD336) (GMP) 是 GMP 级别的 AM580 (HY-10475)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。AM580 是一种选择性的 RARα 激动剂。
HY-105239R
HY-10627AR
HY-106752
HY-106889
YM435 free base
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Zelandopam (YM435) free base 是一种具有口服活性和选择性的多巴胺 D1 受体 (dopamine D1 receptor ) 激动剂。Zelandopam free base 具有有效的肾血管扩张特性，可有效缓解顺铂 (HY-17394) 引起的急性肾衰竭。
HY-107413
BMS-649
RAR/RXR
Cancer
SR11237 (BMS-649) 是一种视黄醇 X 受体 (RXR) 选择性激动剂，没有任何 RAR 活性。SR11237可导致 RXR/RXR 同型二聚体形成并激活含有 RXR 反应元件的报告基因。
HY-108015
HY-110053
SM-3997 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
盐酸坦度螺酮
5-HT1A 受体部分激动剂，其 Ki 值为 27 nM。Tandospirone hydrochloride 具有抗焦虑和抗抑郁作用。Tandospirone hydrochloride 可用于中枢神经系统疾病及其潜在机制的研究。
HY-113616
mAChR MARCKS
Neurological Disease
VU0364572 TFA 是 M1 毒蕈碱受体 (M1 muscarinic receptor ) 的选择性变构激动剂，EC50 为 0.11 μM。VU0364572 TFA 具有预防记忆障碍和减少阿尔茨海默病神经病理的神经保护潜力。VU0364572 TFA 具有口服活性，对中枢神经系统具有渗透性。
HY-114385
13,14-epoxy Fluprostenol isopropyl ester
Prostaglandin Receptor
Others
13,14-epoxy Travoprost (13,14-epoxy Fluprostenol isopropyl ester) 是曲伏前列素 (HY-B0584) 生产过程中产生的非对映体环氧化物的混合物。曲伏前列素是前列腺素 F 受体 (FP ) 的选择性激动剂，具有降眼压的功效。
HY-A0039S
HY-B0180
HY-B0180A
HY-B0180B
HY-B0180C
HY-B0418AR
HY-B0584R
HY-N16024
HY-165521
HY-16748
ABT-126
nAChR
Neurological Disease
Nelonicline (ABT-126) 是一种有效、选择性的 α7 烟碱受体 (α7 nAChR) 激动剂，在人脑中与α7 nAChRs 具有高度亲和力 (Ki =12.3 nM)。Nelonicline 用于精神分裂症和阿尔茨海默病的研究。
HY-133173
HY-135021
5-HT Receptor
Others
3,4-Dihydro Naratriptan 是 5-HT1 受体激动剂。3,4-Dihydro Naratriptan 具有选择性血管收缩活性，可用于偏头痛疾病的研究。
HY-13510
SA4503 dihydrochloride; AGY94806 dihydrochloride
Sigma Receptor
Neurological Disease
Cutamesine (SA4503) dihydrochloride 是一种强效且选择性的 σ1 受体 (sigma 1 receptor ) 激动剂，在豚鼠脑膜中的 IC50 为 17.4 nM。Cutamesine dihydrochloride 对 σ2 受体的亲和力比其低 100 倍以上 (IC50 为 1784 nM)。Cutamesine dihydrochloride 具有抗抑郁作用。
HY-135490
HY-136577
HY-14558
HY-14813
SA4503; AGY 94806
Sigma Receptor
Neurological Disease
Cutamesine (SA4503) 是一种强效且选择性的 σ1 受体 (sigma 1 receptor ) 激动剂，在豚鼠脑膜中的 IC50 为 17.4 nM。Cutamesine 对 σ2 受体的亲和力比其低 100 倍以上 (IC50 为 1784 nM）。Cutamesine 具有抗抑郁作用。
HY-121653
HY-121653B
DU-29373
5-HT Receptor
Neurological Disease
Flesinoxan hydrochloride 是一种降压剂，是一种有效的，高亲和力的选择性的 5-羟色胺 1A (5-HT1A ) 受体激动剂，EC50 值为 24 nM。Flesinoxan hydrochloride 还具有有效的抗焦虑/抗抑郁作用。
HY-125976
HY-P99056
HY-P10148
Ac-[Leu28,31]-NPY (24-36)
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
N-Acetyl [Leu28, Leu31] neuropeptide Y (24–36) 是 neuropeptide Y Y2 receptor 的选择性激动剂。N-Acetyl [Leu28, Leu31] neuropeptide Y (24–36) 减弱了麻醉大鼠心脏迷走神经活动。
HY-P3498
ZP1846
GCGR
Others
Elsiglutide (ZP1846) 是一种 GLP-2 类似物和一种具有口服活性和选择性的 GLP-2 受体激动剂，能够增加细胞增殖，减少肠道细胞凋亡 (apoptosis )。Elsiglutide 改善了 Lapatinib (HY-50898) 诱导的大鼠腹泻症状。
HY-W705539
HY-W010655
HY-180576
Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A RAR/RXR
Neurological Disease
Nurr1/RXR dual agonist 1 是 Nurr1 (EC50 = 2.6 µM) 与 RXR 的双重激活剂，其 K s 值分别为 0.6 和 1.1 µM。Nurr1/RXR dual agonist 1选择性破坏 Nurr1 同源二聚体的稳定性并稳定 Nurr1:RXR 异源二聚体，从而特异性激活异源二聚体反应元件 DR5。在神经元细胞中，Nurr1/RXR dual agonist 1 可增强特定神经保护性 Nurr1 靶基因子集的表达，同时避免诱导与潜在脱靶效应相关的基因。Nurr1/RXR dual agonist 1可用于神经退行性疾病的研究。
HY-118768
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
FMS586 free base 是一种选择性神经肽 Y Y5 受体拮抗剂，具有口服活性。FMS586 能完全阻断 Y(5) 选择性激动剂 hPP 引起的促肾上腺皮质激素 (ACTH) 和皮质醇显著增加。FMS586 还能逆转中枢注射 hPP 诱导的促肾上腺皮质激素 (CRF) 和抗利尿激素 (AVP) mRNA 表达的明显上调。FMS586 提供了首次证据，表明 Y(5) 受体的选择性刺激引发 HPA 轴的激活。
HY-100815BR
(±)-AMPA (Standard)
Reference Standards iGluR
Neurological Disease
(RS)-AMPA (Standard)是 (RS)-AMPA 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(RS)-AMPA ((±)-AMPA) 是一种谷氨酸类似物，是一种有效的选择性兴奋性神经递质 L-谷氨酸 (L-glutamic acid ) 激动剂。(RS)-AMPA 不会干扰海藻酸或 NMDA 受体的结合位点。
HY-100881R
HY-100904A
HY-101907R
HY-103180
2-Chloro-N-cyclopentyl-2′-C-methyladenosine
Adenosine Receptor
Neurological Disease
2'-MeCCPA 是一种有效且具有选择性的 A1 腺苷受体 (A1AR) 激动剂。2'-MeCCPA 可有效抑制直接通路介质刺胞神经元 (dMSNs) 和间接通路介质刺胞神经元 (iMSNs) 中 cAMP 的调节。
HY-103416
HY-105124AR
HY-108678
HY-108901
HY-115682
HY-A0248BR
HY-B1298
HY-B1298A
HY-B1614
HY-N6642
HY-160210
HY-177726
HY-19092
mAChR
Neurological Disease
YM-796 dihydroxybutanedioate 是一种选择性毒蕈碱 M1 受体激动剂。YM-796 dihydroxybutanedioate 可改善认知功能障碍和减少淀粉样斑块沉积。YM-796 dihydroxybutanedioate 可用于阿尔茨海默病等认知障碍疾病的研究。
HY-19360
HY-19933
MK-4618
Adrenergic Receptor
Others
Vibegron (MK-4618) 是一种有效的，高选择性的且具有口服活性的 β3 -adrenoceptor 激动剂(EC50 =1.1 nM)。Vibegron 可用于膀胱过度活动相关的严重急症尿失禁。
HY-139485
HY-13956S
HY-119515
HY-120554
HY-12222R
INT-747 (Standard); 6-ECDCA (Standard); 6-Ethylchenodeoxycholic acid (Standard)
Reference Standards FXR Autophagy
Others
奥贝胆酸 (标准品)
FXR 激动剂，EC50 为 99 nM，并具有抗胆碱和抗炎作用。Obeticholic acid 还可诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-12413A
HY-13221
HY-13221A
HY-17386A
HY-17386B
HY-P0198B
HY-P0208
HY-W517264
BM 51052 hydrochloride
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
Carazolol (BM 51052) hydrochloride 是一种 β1 /β2 肾上腺素受体 (β1 /β2 adrenoceptor ) 的高效拮抗剂。Carazolol hydrochloride 也是一种强效的、选择性的 β3 肾上腺素受体 (β3 -adrenoceptor ) 激动剂。Carazolol hydrochloride 可用于高血压的研究。
HY-107676A
nAChR
Neurological Disease
SIB-1553A free base 是一种口服生物有效的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs) 激动剂，对含有 nAChRs 的 β4 亚单位具有选择性。SIB-1553A free base 也是一种选择性配体神经元 nAChR 配体。SIB-1553A free base 是一种认知增强剂，对阿尔茨海默病和其他认知障碍的症状研究具有潜在的研究潜力。
HY-109743
HY-112340
HY-B0098B
(R)-UK 33274
Adrenergic Receptor
Metabolic Disease
(R)-Doxazosin ((R)-UK 33274) 是 Doxazosin 的异构体，一种选择性口服 a1 -肾上腺素能受体 (a1-adrenoceptor ) 激动剂。Doxazosin 可用于全身性抗高血压和眼部降压。Doxazosin 通过选择性突触后 a1 受体阻滞剂降低总外周阻力，从而发挥抗高血压作用，且不降低心输出量。Doxazosin 可显著降低站立位和卧位血压。
HY-175264
HY-145604
HY-128686
HY-17034AS
(+)-Medetomidine-13C,d3 hydrochloride; (S)-Medetomidine-13C,d3 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds Adrenergic Receptor
Neurological Disease Endocrinology Cancer
盐酸右美托咪定-13 C,d3
13 C,d3 (hydrochloride) 是一种 13 C- 和氘代标记的 Dexmedetomidine (hydrochloride)。Dexmedetomidine hydrochloride ((+)-Medetomidine hydrochloride) 是一种有效，选择性和具有口服活性的 α2 肾上腺素能受体 (α2-adrenoceptor ) 激动剂，Ki 值为 1.08 nM。Dexmedetomidine hydrochloride 对 α1 肾上腺素受体显示出 1620 倍的选择性。Dexmedetomidine hydrochloride 具有抗焦虑作用，可用于促进安定和缓解疼痛的研究。
HY-P1300
Opioid Receptor
Neurological Disease
[(pF)Phe4]Nociceptin(1-13)NH2 是一种高效、选择性的 NOP 受体 (OP4) 激动剂，pKi 为 10.68，pEC50 为 9.31。[(pF)Phe4]Nociceptin(1-13)NH2 对 δ、κ 和 μ 阿片受体具有较高的选择性 (>3000 倍)。
HY-P1301A
Opioid Receptor
Neurological Disease
[Arg14,Lys15]Nociceptin TFA 是一种高效、选择性的 NOP (ORL1; OP4) 受体激动剂，EC50 为 1 nM。[Arg14,Lys15]Nociceptin TFA 对阿片受体具有较高的选择性，对 NOP、μ、δ 和 κ 受体的 IC50 值分别为 0.32、280、>10000 和 1500 nM。
HY-P1340A
HY-W727728
Free Fatty Acid Receptor
Metabolic Disease
MK-8666 是一种强效且选择性的部分 GPR40 激动剂 (对人 GPR40 的 EC50 为 0.54 nM)。MK-8666 对 GPR119、GPR43、GPR41、GPR120 和其他 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 具有选择性。MK-8666 可降低啮齿动物的血糖水平。MK-8666 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-100490S
HY-10626R
HY-115831
S1P1 agonist 3
LPL Receptor
Cardiovascular Disease
SAR247799 (S1P1 agonist 3) 是一种具有口服活性的，选择性 G 蛋白偏向的鞘氨醇-1 磷酸受体-1 (S1P1 ) 激动剂，在 S1P1 过表达细胞和 HUVEC 中的 EC50 为 12.6-493 nM。SAR247799 可用于内皮保护的研究，包括 2 型糖尿病、代谢综合征。
HY-119222
GPR109A
Metabolic Disease
GSK256073 是一种有效的、选择性的、口服活性的 GPR109A 激动剂，是一种持久的 HCA2 激动剂，其 pEC50 为 7.5 (Human HCA2)。GSK256073 可通过抑制脂降解而明显改善葡萄糖稳态，具有研究 2 型糖尿病 (T2DM) 和血脂异常的潜力。
HY-119222A
GPR109A
Metabolic Disease
GSK256073 tris 是一种有效的、选择性的、口服活性的 GPR109A 激动剂，是一种持久的 HCA2 激动剂，其 pEC50 为 7.5 (Human HCA2)。GSK256073 tris 可通过抑制脂降解而明显改善葡萄糖稳态，具有研究 2 型糖尿病 (T2DM) 和血脂异常的潜力。
HY-130179
Apoptosis
Neurological Disease
RC-33 hydrochloride是一种选择性和代谢稳定的σ 受体激动剂，具有增强神经生长因子（NGF）诱导的神经突起生长的活性。RC-33 hydrochloride的两个对映体以相似的亲和力与σ 受体结合，并且在作为σ 受体激动剂时表现出几乎同样的有效性。RC-33 hydrochloride的R配置的对映体在存在NADPH时显示出更高的肝脏代谢稳定性。RC-33 hydrochloride被选为进一步在肌萎缩侧索硬化症动物模型中的体内研究的最佳候选者。
HY-100689
PPT
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Propyl pyrazole triol (PPT) 是一种选择性的雌激素受体 α (ERα) 激动剂。Propyl pyrazole triol (PPT) 对 ERα 的相对结合亲和力 (ERα: 49%) 是雌激素受体 β (ERβ: 0.12%) 的 410 倍。
HY-101043
HY-101317
SB-205607 dihydrobromide
Opioid Receptor
Neurological Disease
TAN-67 (SB-205607) dihydrobromide 是一种有效的选择性非肽类 δ-阿片受体 (δ-opioid receptor ) 激动剂，Ki 值为 0.647 nM。TAN-67 dihydrobromide 具有神经保护作用。TAN-67 dihydrobromide 可用于缺血性脑卒中的研究。
HY-103454
HY-106432AR
SB-202026 hydrochloride (Standard); Memric hydrochloride (Standard)
Reference Standards mAChR
Neurological Disease
沙可美林盐酸盐 (标准品)
muscarinic M1 receptor ) 部分激动剂，可以改善认知功能。Sabcomeline hydrochloride 可用于阿尔茨海默症的研究。
HY-107514
mGluR
Neurological Disease
(RS)-PPG 是一种有效的，选择性 III 型 mGluR 激动剂。对 hmGluR4a，hmGluR6，hmGluR7b 和 hmGluR8a 的 EC50 分别为 5.2 μM，4.7 μM，185 μM 和 0.2 μM，具有抗惊厥和神经保护活性。
HY-107666
HY-113749
HY-115462
HY-116820
HY-B0976A
HY-B1052S
HY-B1216R
HY-15443R
HY-162465
STING IFNAR
Cancer
BDW568 是一种选择性的 STING A230 激动剂，其 EC50 为 5.7 μM。BDW568 可触发干扰素 (Interferon ) 信号通路，诱导包括 MX1 和 OAS1 在内的干扰素刺激基因表达。BDW568 可用于癌症相关研究。
HY-16748A
ABT-126 citrate
nAChR
Neurological Disease
Nelonicline (ABT-126) citrate 是一种有效、选择性的 α7 烟碱受体 (α7 nAChR) 激动剂，在人脑中与α7 nAChRs 具有高度亲和力 (Ki =12.3 nM)。Nelonicline citrate 用于精神分裂症和阿尔茨海默病的研究。
HY-13410R
HY-136578
HY-137440
HY-13956C
(R)-U 72107
PPAR
Neurological Disease
(R)-Pioglitazone ((+)-pioglitazone) 是吡格列酮 (HY-13956) 的 R 型异构体。(R)-Pioglitazone 是一种具有口服活性的选择性过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPARγ ) 激动剂，高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域。(R)-Pioglitazone 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-141514
HY-14517
HY-117516
HY-120528
HY-120528A
HY-121053A
WY-50324 hydrochloride; SEB-324 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
Adatanserin hydrochloride 是一种高亲和力、选择性的 5-HT1A 受体部分激动剂，Ki 值为 1 nM。Adatanserin hydrochloride 是一种中等亲和力 5-HT2 受体拮抗剂，Ki 值为 73 nM。Adatanserin hydrochloride 具有抗焦虑和抗抑郁活性。
HY-124581
PPAR
Metabolic Disease
DS-6930 是一种有效的和选择性的 PPARγ 激动剂，EC50 值为 41 nM。DS-6930 可有效降低血浆葡萄糖 (PG)，并且比 Rosiglitazone 具有更少的 PPARγ 相关不良反应。DS-6930 可用于糖尿病研究。
HY-126910
Opioid Receptor
Metabolic Disease
Mesyl Salvinorin B 是一种有效的选择性 kappa 阿片受体 (kappa opioid receptor (KOP-r) ) 激动剂。Mesyl Salvinorin B 可预防小鼠的 ADE (酒精剥夺效应)。Mesyl Salvinorin B 剂量依赖性地降低 CED (慢性饮酒递增) 小鼠的酒精摄入量和偏好。
HY-131531A
5-Hydroxy-DPAT
Dopamine Receptor
Endocrinology
5-OH-DPAT (5-Hydroxy-DPAT) 是一种强效且选择性的多巴胺 D2 受体 (dopamine D2-receptor ) 激动剂，对 5-HT 受体没有作用。5-OH-DPAT 适度促进雄性大鼠的性行为。
HY-P1096
HY-P1214
HY-P1810
HY-P1994A
HY-103231
iGluR
Neurological Disease
(S)-CPW 399 是一种亚型选择性的 AMPA 受体完全激动剂，对 GluA1 和 GluA2 亚基的选择性比 GluA3 和 GluA4 亚基高 20 倍。(S)-CPW 399 通过激活含 GluA1 亚基的 AMPA 受体显著增加 LC 去甲肾上腺素能神经元的自发放电率。(S)-CPW 399 可用于神经系统疾病研究。
HY-103565
mGluR
Neurological Disease
AMN082 是一种选择性，具有口服活性，可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂，通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上，AMN082 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50 , 64-290 nM)。AMN082 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
HY-180617
HY-119103
HY-173572
Sirtuin Autophagy
Cardiovascular Disease
SKLB-11A 是一种选择性、口服有效的变构 SIRT3 (sirtuin 3) 激动剂，Kd 值为 4.7 μM。SKLB-11A 对 SIRT 家族的其他成员具有高度选择性。SKLB-11A 可激活自噬 (autophagy ) 相关的信号通路，预防线粒体功能障碍，并在 Doxorubicin (HY-15142A) 诱发的心脏毒性和心肌缺血/再灌注模型中改善心脏功能。
HY-P1300A
Opioid Receptor
Neurological Disease
[(p-Fluoro)Phe4]Nociceptin-(1-13)NH2 TFA 是一种高效、选择性的 NOP 受体 (OP4) 受体激动剂，pKi 为 10.68，pEC50 为 9.31。[(p-Fluoro)Phe4]Nociceptin-(1-13)NH2 TFA 对 δ、κ 和 μ 阿片受体具有较高的选择性 (>3000 倍)。
HY-P2242A
HY-10046
HY-100938R
1-(3-Chlorophenyl)biguanide hydrochloride (Standard)
5-HT Receptor Reference Standards
Neurological Disease
m-CPBG (hydrochloride) (Standard) 是 m-CPBG (hydrochloride) (HY-100938) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。m-CPBG (1-(3-Chlorophenyl)biguanide) hydrochloride 是一种选择性的 5-HT3 激动剂。m-CPBG hydrochloride 可用于神经系统疾病的研究。
HY-105791R
HY-10627R
HY-107722R
HY-110142
HY-111918
HY-113616A
MARCKS mAChR
Neurological Disease
VU0364572 TFA 是一种具有口服活性和选择性的 M1 毒蕈碱受体 (M1 muscarinic receptor ) 变构激动剂，EC50 为 0.11 μM。VU0364572 TFA 具有预防记忆障碍和减少阿尔茨海默病神经病理的神经保护潜力。VU0364572 TFA 对中枢神经系统具有渗透性。
HY-113820
PPAR
Metabolic Disease
AZD4619 是一种具有口服活性的，选择性过氧化物酶体增殖激活受体 α (PPARα ) 激动剂。AZD4619 以剂量依赖性方式增加人的丙氨酸氨基转移酶 1 (ALT1) 蛋白表达，但对大鼠原代肝细胞无影响。AZD4619 是一种降脂剂。
HY-116586A
HY-B0061
HY-B0154S
HY-B0154S1
HY-B0584S2
HY-B1696
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
Methyldopate 是 α-Methyldopa (α-MD; HY-B0225) 的乙基酯的前体。Methyldopa (L-(-)-α-Methyldopa) 是一种 α-肾上腺素能激动剂 (对 α2- adrenergic receptors 有选择性)。Methyldopate 具有用于重度高血压研究的潜力。
HY-B1696A
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
Methyldopate hydrochloride 是 α-Methyldopa (α-MD; HY-B0225) 的乙基酯的盐酸盐前体。Methyldopa (L-(-)-α-Methyldopa) 是一种 α-肾上腺素能激动剂 (对 α2- adrenergic receptors 有选择性)。Methyldopate hydrochloride 具有用于重度高血压研究的潜力。
HY-150067
HY-155100
HY-18936R
HY-19358
2-Methyl-5-hydroxytryptamine; 2-Methylserotonin; 2-Me-5-HT
5-HT Receptor
Neurological Disease
2-Methyl-5-HT (2-Methyl-5-hydroxytryptamine) 是一种有效的选择性 5-HT3 受体 激动剂。2-Methyl-5-HT 显示出抗抑郁样作用。
HY-19358A
2-Methyl-5-hydroxytryptamine hydrochloride; 2-Methylserotonin hydrochloride; 2-Me-HT hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
2-Methyl-5-HT hydrochloride (2-Methyl-5-hydroxytryptamine hydrochloride) 是一种有效的选择性 5-HT3 受体 激动剂。2-Methyl-5-HT hydrochloride 显示出抗抑郁样作用。
HY-19358B
2-Methyl-5-hydroxytryptamine maleate; 2-Methylserotonin maleate; 2-Me-HT maleate
5-HT Receptor
Neurological Disease
2-Methyl-5-HT maleate (2-Methyl-5-hydroxytryptamine maleate) 是一种有效的选择性 5-HT3 受体 激动剂。2-Methyl-5-HT maleate 显示出抗抑郁样作用。
HY-30647
mAChR
Neurological Disease
RS-86 是一种强效、中枢作用、选择性的毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (muscarinic acetylcholine receptor ) 激动剂。RS-86 表现出典型的胆碱能激动效应，如诱导平滑肌收缩、神经节去极化、中枢性低温等。RS-86 可以用于阿尔茨海默病的研究。
HY-138879
HY-145698
HY-14823R
HY-118229
HY-118806
mAChR
Neurological Disease
AC-42 是一种有效的 M1 毒蕈碱选择性变构激动剂，对人类野生型和 Y381A 突变型 M1 受体的 EC50 值分别为 805 nM 和 220 nM。C-42 可刺激 CHO 细胞中的肌醇磷酸酯 (IP) 积累和钙动员。
HY-121852
HY-131180
HY-131821
Thymidine-5'-O-monophosphorothioate
P2Y Receptor
Others
5'-TMPS (Thymidine-5'-O-monophosphorothioate) 是选择性的 P2Y6 R 的部分激动剂，同时是 P2Y14 R 的拮抗剂。5'-TMPS 也是血管生成的正调节剂，具有促血管生成作用。
HY-P1091
HY-P1112
HY-P1316
HY-P1316A
HY-P2454
Bacterial
Infection
CSP1 是一种有效的、选择性的 ComD1 受体激动剂，IC50 值为 10.3 nM。CSP1 是能力刺激肽 (CSP) 的主要变体，它可以通过调节群体感应 (QS) 来调节肺炎链球菌的遗传转化。CSP1 可以作为抗菌剂。
HY-P3057
HY-P3433
HY-103144
HY-103144A
HY-104037A
LYC-55716 sodium
ROR
Cancer
Cintirorgon sodium 是一种首创的、选择性的，具有口服活性的 RORγ 激动剂。Cintirorgon sodium 调节 RORγ 表达的 T 淋巴细胞免疫细胞的基因表达，增强效应子功能，降低免疫抑制，降低肿瘤生长，提高生存率 。
HY-107122
HY-108106
HY-108472R
HY-113854
HY-113981
mGluR
Neurological Disease
LY459477 是一种强效、选择性且具有口服活性的代谢型谷氨酸 2/3 受体 (mGluR2/3 ) 激动剂。LY459477 能够在不损害神经肌肉协调性的剂量下有效抑制苯环利定 (Phencyclidine) 诱发的自发活动。LY459477 可用于神经系统疾病的研究。
HY-B0225AS
HY-B0471S
HY-B0471S3
HY-155556
HY-17642
UR-7276
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
Omidenepag (UR-7276) 是 Omidenepag Isopropyl 的药理活性形式，是一种选择性的非前列腺素 EP2 受体激动剂，EC50 为 1.1 nM。Omidenepag 对 h-EP2 的结合亲和力 (IC50 ) 为 10 nM。Omidenepag 用于眼压相关疾病研究。
HY-179519
HY-181047
HY-18941B
(rel)-LY354740; (rel)-Eglumetad
mGluR
Neurological Disease
(rel)-Eglumegad ((rel)-LY354740) 是 Eglumegad (HY-18941) 的相对构型。Eglumegad (LY354740) 是一种有效，选择性的 group II (mGlu2/3) receptor 激动剂，对人 mGlu2 和 mGlu3 受体的 EC50 分别为 5 和 24 nM。
HY-19490A
(S)-AQW-051
nAChR
Neurological Disease
(S)-VQW-765 ((S)-AQW-051) 是一种具有口服活性、选择性和有效性的 α7 烟碱 Ach 受体 (nAChR ) 部分激动剂。(S)-VQW-765 在神经疾病相关的认知障碍中有潜在的应用，例如阿尔茨海默病或精神分裂症。
HY-70020B
AF102B hydrochloride
mAChR
Neurological Disease Cancer
盐酸西维美林
M1 和 M3 受体激动剂。Cevimeline hydrochloride 可刺激唾液腺分泌，并可用作口干症的一种催涎剂。Cevimeline hydrochloride 可穿过血脑屏障。
HY-76772
SNI-2011; AF102B hydrochloride hemihydrate
mAChR
Neurological Disease Cancer
盐酸西维美林半水合物
M1 和 M3 受体激动剂。Cevimeline hydrochloride hemihydrate 可刺激唾液腺分泌，并可用作口干症的一种催涎剂。Cevimeline hydrochloride hemihydrate 可穿过血脑屏障。
HY-14157
HY-14157A
Opioid Receptor
Inflammation/Immunology
ADL-5747 hydrochloride 是一种选择性且具有口服活性的螺环 δ 阿片受体 (DOR ) 激动剂。ADL-5747 hydrochloride 通过与 δ 阿片受体结合，激活这些受体，从而在疼痛处理途径中发挥作用。ADL-5747 hydrochloride 可用于对疼痛处理机制的研究。
HY-14262
HY-14611
DFB
mGluR
Neurological Disease
3,3'-Difluorobenzaldazine (DFB) 是一种选择性 mGluR5 正变构调节剂。3,3'-Difluorobenzaldazine 可增强 mGlu5 激动剂 (Glutamate, Quisqualate, 3,5-Dihydroxyphenylglycine) 的 3-6 倍作用，EC50 在 2 到 5 μM 范围内。
HY-117376
UAB30
RAR/RXR
Cancer
(all-E)-UAB30 (UAB30) 是一种类视黄酸 X 受体 (RXR) (retinoid X receptor (RXR) ) 选择性激动剂。(all-E)-UAB30 对 MyLa、HuT 78 和 HH 细胞表现出抗增殖活性，其 IC50 分别为 34.7、5.1 和 22.4 μM。
HY-118010A
d-Norfenfluramine hydrochloride
5-HT Receptor
Cardiovascular Disease
(+)-Norfenfluramine hydrochloride 是 (+)-fenfluramine 的主要肝脏代谢物，是一种选择性的 5-HT2B 受体激动剂 (Ki : 11.2 nM)。(+)-Norfenfluramine hydrochloride 有效地刺激磷酸肌醇的水解并增加细胞内 Ca2+ 。(+)-Norfenfluramine hydrochloride 可用于原发性肺动脉高压和心脏瓣膜病的研究。
HY-119744
HY-121671
RAR/RXR
Neurological Disease
TBTC是一种选择性激动剂，具有改善阿尔茨海默病模型小鼠的行为缺陷的活性。TBTC能够有效激活RXRα与LXRα或PPARγ的异二聚化。TBTC刺激apoE、ABCA1和ABCG1基因的表达，降低细胞和动物模型中的Aβ含量。
HY-12749AS
HY-130629
HY-17043S
HY-17043S1
HY-P5757
HY-P5769
HY-P0187
HY-P1214A
HY-W016868
HY-W020468
HY-W020468R
HY-W131725
HY-10063
TC-1734; ACD3480
nAChR
Neurological Disease
Ispronicline (TC-1734) 是一种有效的，具有口服活性的大脑选择性的 α4β2 nAChR 部分激动剂，具有增强记忆的特性和良好的耐受性。Ispronicline 高亲和力与 α4β2 nAChR 结合，Ki = 11 nM。
HY-101202
NIH 10815
Opioid Receptor
Neurological Disease
SNC80 (NIH 10815) 是一种有效的，高度选择性的非肽类 δ 阿片 (δ-opioid ) 受体激动剂，Ki 为1.78 nM，IC50 为 2.73 nM。SNC80 还以 EC50 为 52.8 nM 来选择性激活 HEK293 细胞中的 μ-δ 异聚体。SNC80 具有抗伤害性，抗痛觉过敏和抗抑郁样作用，并可用于多种头痛症的研究。
HY-101358
AH-002
Melatonin Receptor
Neurological Disease
8-M-PDOT (AH-002) 是一种选择性的褪黑激素 MT2 受体激动剂。8-M-PDOT 对 MT2 的选择性是 MT1 受体的 5.2 倍。8-M-PDOT 结合人类重组 MT1 和 MT2 受体，其 pKi 值分别为 8.23 和 8.95。8-M-PDOT 具有抗焦虑活性。
HY-180365
HY-14933
ERB-041
Estrogen Receptor/ERR Wnt Apoptosis
Cancer
普林贝瑞
ERβ ) 激动剂，对人，大鼠和小鼠 ERβ 的 IC50 分别为 5.4、3.1 和 3.7 nM。 Prinaberel 对 ERβ 的选择性是 ERα 的 200 倍以上。Prinaberel是有效的皮肤癌化学预防剂，可通过抑制 WNT/β-catenin 信号通路发挥作用。Prinaberel 诱导卵巢癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-119103B
5-HT Receptor
Neurological Disease
PF-03246799 monohydrochloride 是一种有效的选择性 5-HT2C 受体激动剂，EC50 为 190 nM，Ki 为 160 nM。PF-03246799 monohydrochloride 显示对 5-HT2C 的选择性高于 5-HT2A 和 5-HT2B 受体。PF-03246799 monohydrochloride 具有用于压力性尿失禁 (SUI) 研究的潜力。
HY-W580721
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology Cancer
4-Methylhistamine 是一种强效且选择性的组胺 4 受体 (H4R ) 激动剂，其 Ki 值为 50 nM。4-Methylhistamine 对 hH4R 的选择性比对其他组胺受体亚型高 100 倍以上。4-Methylhistamine 能强效激活人 H4R (pEC50 值为 7.4)。4-Methylhistamine 可用于癌症、炎症和免疫学方面的研究，如肺癌和皮肤炎症。
HY-100490BR
HY-100490R
HY-103409
Dopamine Receptor
Neurological Disease
ABT-724 trihydrochloride 是一种有效且高度选择性的多巴胺 D4 受体激动剂，对人多巴胺 D4 受体的 EC50 为 12.4 nM。ABT-724 trihydrochloride 是大鼠 D4 (EC50 为 14.3 nM) 和雪貂 D4 受体 (EC50 为 23.2 nM) 的有效部分激动剂，对多巴胺 D1 ，D2 ，D3 或 D5 受体没有影响。ABT-724 trihydrochloride 可用于研究勃起功能障碍，并具有较少的副作用。
HY-136498AR
HY-120802
AZD-8871; LAS191351
mAChR Adrenergic Receptor
Inflammation/Immunology
Navafenterol (AZD-8871) 是一种吸入型的双效、选择性和持久的 M3 -拮抗剂/β2 -激动剂 (MABA)，具有持久作用和良好的安全性。对人 M3 受体的 pIC50 为 9.5，β2-肾上腺素受体的 pEC50 为 9.5。Navafenterol 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。具有支气管保护和抗唾液分泌作用，且具有良好的心血管特征。
HY-101176
HY-10473
HY-105182R
HY-106756
U-62066
Opioid Receptor
Neurological Disease
Spiradoline (U-62066) 是一种芳基乙酰胺，是一种选择性 kappa 阿片受体 (κ-opioid receptor, KOR ) 激动剂，在豚鼠中的 Ki 为 8.6 nM。Spiradoline 对 μ 和 δ 受体的 Ki 值分别为 252 nM 和 9400 nM。Spiradoline 具有强效的利尿，止痛，抗心律失常，镇咳，神经保护作用，并易于穿过血脑屏障。
HY-106973A
HY-107046
HY-108449S
HY-108656A
HY-110369
a,β-Methylene-2-thio-UDP trisodium
P2Y Receptor
Inflammation/Immunology
MRS2905 (α,β-Methylene-2-thio-UDP) trisodium 是一种选择性 P2Y14R 激动剂，EC50 为 0.92 nM。MRS2905 trisodium 在 UDP 激活的 P2Y6 受体和其他 P2Y 受体上无活性。
HY-111271B
HY-111793A
CXCR
Neurological Disease
NUCC-390 dihydrochloride 是新型的选择性小分子 CXCR4 receptor 受体激动剂。NUCC-390 dihydrochloride 可以诱导 CXCR4 受体的内化，作用方式与 AMD3100 (HY-10046) 相反。NUCC-390 dihydrochloride 在动物模型中，有助于神经退行性变后神经功能恢复。
HY-114794R
HY-116637
HY-117066
HY-117084
HY-A0168A
CVT-3146 hydrate
Adenosine Receptor
Cardiovascular Disease
Regadenoson hydrate (CVT-3146 hydrate) 是一种选择性的 A2A 腺苷受体激动剂和血管扩张剂，能增加冠状动脉血流量，可用于心肌灌注成像的研究。Regadenoson hydrate 还能增加啮齿动物血脑屏障 (BBB) 的通透性，可用于增加人类中枢神经系统活性分子输送的研究。
HY-B0471S2
HY-B0584A
5,6-trans-Fluprostenol isopropyl ester; 5,6-trans-AL6221; 5,6-trans-Flu-Ipr
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
5,6-trans-曲伏前列素
FP 前列腺素全受体激动剂。Travoprost 有降眼压功效，有潜力应用于青光眼和眼高压。
HY-B1481
HY-B1481A
HY-N0377S
HY-162728
HY-163277
HY-19522
MBX-8025; RWJ-800025
PPAR
Metabolic Disease
Seladelpar (MBX-8025) 是一种具有口服活性的、选择性的 PPARδ 激动剂，EC50 值为 2 nM。Seladelpar 对 PPARδ 的选择性分别是对 PPARα 和 PPARγ 的 750 和 2500 多倍。Seladelpar 可用于研究原发性胆汁性胆管炎。
HY-19522A
MBX-8025 sodium salt; RWJ-800025 sodium salt
PPAR
Metabolic Disease Inflammation/Immunology
Seladelpar (MBX-8025) sodium salt 是一种具有口服活性的、选择性的 PPARδ 激动剂，EC50 值为 2 nM。Seladelpar sodium salt 对 PPARδ 的选择性分别是对 PPARα 和 PPARγ 的 750 和 2500 多倍。Seladelpar sodium salt 可用于研究原发性胆汁性胆管炎。
HY-19852
PPAR
Metabolic Disease
KRP-105 是一种强效、高选择性、口服有效的 PPARα (EC50 = 8 nM) 激动剂。KRP-105 能显著降低血清甘油三酯、总胆固醇和非高密度脂蛋白胆固醇水平。KRP-105 可以用于血脂异常等代谢性疾病的研究。
HY-134015
HY-134130
HY-14356
HY-119226
mAChR
Neurological Disease
VU0152099 是一种有效、选择性和可透过血脑屏障的 mAChR M4 正变构调节剂，对大鼠 M4 受体的 EC50 为 0.4 µM。VU0152099 对其他 mAChR 亚型或其他 GPCR 无活性。VU0152099 没有激动剂活性，但增强了 M4 对乙酰胆碱的反应。
HY-121053
WY-50324; SEB-324
5-HT Receptor
Neurological Disease
Adatanserin (WY-50324) 是一种高亲和力、选择性的 5-HT1A 受体部分激动剂，Ki 值为 1 nM。Adatanserin 是一种中等亲和力 5-HT2 受体拮抗剂，Ki 值为 73 nM。Adatanserin 具有抗焦虑和抗抑郁活性。
HY-124283A
HY-124959
U-62066 mesylate
Opioid Receptor
Neurological Disease
Spiradoline mesylate (U-62066 mesylate) 是一种芳基乙酰胺，是一种选择性 kappa 阿片受体 (κ-opioid receptor, KOR ) 激动剂，在豚鼠中的 Ki 为 8.6 nM。Spiradoline mesylate 对 μ 和 δ 受体的 Ki 值分别为 252 nM 和 9400 nM。Spiradoline mesylate 具有强效的利尿，止痛，抗心律失常，镇咳，神经保护作用，并易于穿过血脑屏障。
HY-P1112A
HY-P3155
HY-W755425
HY-A0168S
HY-100256
HY-101372AR
HY-101377B
S(-)-8-Hydroxy-2-dipropylaminotetralin hydrobromide
5-HT Receptor
Neurological Disease
S(-)-8-OH-DPAT (S(-)-8-Hydroxy-2-dipropylaminotetralin) hydrobromide 是 8-OH-DPAT hydrobromide 的对映异构体。8-OH-DPAT hydrobromide 是一种有效的，选择性 5-HT1A 激动剂，pIC50 为 8.19。
HY-101787R
HY-103185
HY-103185A
HY-103292
HY-104037
LYC-55716
ROR
Cancer
Cintirorgon (LYC-55716) 是一种首创的、选择性的，具有口服活性的 RORγ 激动剂。Cintirorgon (LYC-55716) 调节 RORγ 表达的 T 淋巴细胞免疫细胞的基因表达，增强效应子功能，降低免疫抑制，降低肿瘤生长，提高生存率 。
HY-10426
HY-105124R
HY-105634A
HY-106450R
HY-106973
HY-108497
HY-108509
HY-10912R
FXR Autophagy
Others
Fexaramine (Standard） 是 Fexaramine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fexaramine 是一种有效的选择性 FXR 激动剂，EC50 为 25 nM，对 hRXRα，hPPARα/γ/δ，mPXR，hPXR，hLXRα，hTRβ，hRARβ，mCAR，mERRγ 和 hVDR 受体没有活性。
HY-110094
HY-110173
HY-110275
HY-111615
HY-111793
CXCR
Neurological Disease
NUCC-390 是新型的选择性小分子 CXCR4 receptor 受体激动剂。NUCC-390 可以诱导 CXCR4 受体的内化，作用方式与 AMD3100 (HY-10046) 相反。NUCC-390 在动物模型中，有助于神经退行性变后神经功能恢复。
HY-115357
PPAR
Metabolic Disease
BMS711939 是过氧化物酶体增殖激活受体 α (PPAR α ) 的选择性激动剂，对人类 PPARα 和人类 PPARγ 的 EC50 分别为 4 nM 和 4.5 μM。BMS711939 在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特性。BMS711939 可提高 HDL 胆固醇，降低 LDL 胆固醇和甘油三酯水平。
HY-116565
SUVN-D4010
5-HT Receptor
Neurological Disease
Usmarapride (SUVN-D4010) (Example 3) 是一种有效的、具有选择性、口服活性和可透过血脑屏障的 5-HT4 受体部分激动剂 (EC50 =27.5 nM)。Usmarapride (SUVN-D4010) 可用于阿尔茨海默病相关认知缺陷的研究。
HY-116565A
SUVN-D4010 free base
5-HT Receptor
Neurological Disease
Usmarapride (SUVN-D4010) free base 是一种有效的、具有选择性、口服活性和可透过血脑屏障的 5-HT4 受体部分激动剂 (EC50 =nM)。Usmarapride (SUVN-D4010) free base 可用于阿尔茨海默病相关认知缺陷的研究。
HY-116699
HY-A0168
HY-B0154R
HY-B0180S
HY-B0180S1
HY-B0225BR
HY-B0468S
HY-B0471R
HY-15451R
HY-160715
HY-161246
5-HT Receptor
Neurological Disease
uPSEM792 是 PSAM4 -GlyR 的药理学选择性激动分子 (PSEM) 激动剂，亲和力 Ki 为 0.7 nM。uPSEM792 是野生型和 P-gp 和 BCRP 双敲除小鼠大脑中外排转运蛋白的底物。uPSEM7952 可能是开发 PSAM4 -GlyR PET 放射性配体的先导材料。
HY-162726
Interleukin Related
Cancer
GCS-11 是一种有效的自然杀伤 T (NKT) 细胞激动剂。它可促进 IFN-γ 和 IL-4 的产生，对 IFN-γ 具有特殊的选择性。GCS-11 具有抗癌活性。GCS-11 具有作为有前途的佐剂用于癌症免疫疗法或疫苗开发的潜力。
HY-18159
AZD1446
nAChR
Neurological Disease
TC-6683 (AZD1446) 是一种选择性 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChR ) 激动剂。TC-6683 在 DYT1 肌张力障碍的动物模型中未显示出显著的效果。TC-6683 可用于神经系统疾病的研究，如认知障碍。
HY-182389
HY-182582
HY-186172
HY-18941C
LY354740 hydrochloride; Eglumetad hydrochloride
mGluR
Neurological Disease
Eglumegad (LY354740) hydrochloride 是一种有效，选择性的 group II (mGlu2/3) receptor 激动剂，对人mGlu2和mGlu3受体的 IC50 分别为5和24 nM。Eglumegad hydrochloride 保护神经元免受 NMDA 毒性。Eglumegad hydrochloride 具有抗焦虑和抗精神病样作用。
HY-70020
AF102B
mAChR
Neurological Disease
西维美林
M1 和 M3 受体激动剂。Cevimeline 可刺激唾液腺分泌，并可用作口干症的一种催涎剂。Cevimeline 可穿过血脑屏障。
HY-134189
HY-136181
HY-136181A
HY-139120
19(R)-Hydroxy PGE2; 19(R)-OH PGE2
Prostaglandin Receptor
Metabolic Disease
19(R)-hydroxy Prostaglandin E2 (19(R)-Hydroxy PGE2; 19(R)-OH PGE2) 存在于灵长类动物（包括人类）的精液中。它是一种强效的平滑肌松弛剂，也是 EP2 受体的选择性激动剂。它对表达 EP2 受体的猫气管环具有 200 nM 的 EC50 值。
HY-13956
U 72107
PPAR Ferroptosis
Metabolic Disease Cancer
吡格列酮
PPARγ (peroxisome proliferator-activated receptor) 激动剂，高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域，作用于人和鼠 PPARγ 的 EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。Pioglitazone 可用于糖尿病研究。
HY-13956B
U 72107 potassium
PPAR Ferroptosis
Metabolic Disease Cancer
吡格列酮钾盐
PPARγ (peroxisome proliferator-activated receptor) 激动剂，高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域，作用于人和鼠 PPARγ 的 EC50 分别为 0.93 μM 和 0.99 μM。Pioglitazone potassium 可用于糖尿病研究。
HY-147707
Cannabinoid Receptor
Others
己基间苯二酚衍生物29被证明是一种CB2选择性竞争性拮抗剂/反向激动剂，具有良好的效力。橄榄醇和5-（2-甲基辛烷-2-基）间苯二酚衍生物23和24均表现出显着的抗伤害感受活性，化合物24被证明能够激活大麻素和TRPV1受体。
HY-117356B
HY-117799
HY-122147
Prostaglandin Receptor
Metabolic Disease
L-644698 是一种有效且选择性的人重组前列腺素 D2 (PGD2) 受体 (human recombinant prostaglandin D2 (PGD2) receptor (hDP) ) 激动剂，对 hDP、hEP2、hEP3、hEP4 的 Ki 值分别为 0.9、267、3730、9280 nM。L-644698 可诱导环磷酸腺苷 (CAMP) 生成，其 EC50 值为 0.5 nM。
HY-123663
PNU-101958 maleate
Dopamine Receptor
Neurological Disease
U-101958 (PNU-101958) maleate 是一种高选择性多巴胺 D4 受体配体和拮抗剂，其 IC50 为 2.7 nM。U-101958 maleate 在表达人类重组 D4.4 受体的 HEK-293 细胞中表现为激动剂。U-101958 maleate 是一种抗精神病剂。
HY-124071
HY-12598
HY-126932
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
TTC-352 是具有口服生物活性的选择性人类雌激素受体 (ER ) α 部分激动剂 (ShERPA)。TTC-352 能够抑制三种 ER+ 乳腺癌细胞的生长。TTC-352 诱导肿瘤缩小，并伴随 ERα 从细胞核移至细胞外部位。
HY-127133
MPP
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Methylpiperidino pyrazole (MPP) 是一种强效的选择性 ER (雌激素受体)调节剂。Methylpiperidino pyrazole 可诱导子宫内膜癌和 oLE 细胞凋亡。Methylpiperidino pyrazole 可逆转 β - 雌激素的积极作用。在体内，Methylpiperidino pyrazole 对小鼠子宫 ERalpha 具有激动剂和拮抗剂的混合作用。
HY-13044
HY-17043R
HY-17386
HY-P1033S
HY-P1090
HY-P1091A
HY-P1102
CXCR HIV
Infection Cancer
TC14012 是 T140 的血清稳定衍生物，是一种选择性的 CXCR4 拮抗剂，IC50 为 19.3 nM。TC14012 是有效的 CXCR7 激动剂，可将 β-arrestin2 募集到 CXCR7，EC50 为 350 nM。TC14012 具有抗 HIV 活性和抗癌活性。
HY-P1809
c(Bua-Cpa-Thi-Val-Asn-Cys)-Pro-d-Arg-NEt2
Vasopressin Receptor
Metabolic Disease
Velmupressin (c(Bua-Cpa-Thi-Val-Asn-Cys)-Pro-d-Arg-NEt2) 是一种有效选择性的、短效肽的 V2 受体 (V2 R) 激动剂，对 hV2 R 和 rV2 R 的 EC50 值分别为 0.07 和 0.02 nM。
HY-P1809A
c(Bua-Cpa-Thi-Val-Asn-Cys)-Pro-d-Arg-NEt2 acetate
Vasopressin Receptor
Metabolic Disease
Velmupressin (c(Bua-Cpa-Thi-Val-Asn-Cys)-Pro-d-Arg-NEt2) acetate 是一种有效选择性的、短效肽的 V2 受体 (V2 R) 激动剂，对 hV2 R 和 rV2 R 的 EC50 值分别为 0.07 和 0.02 nM。
HY-P2139
Neurokinin Receptor Phospholipase
Others
Ranakinin 是一种 NK1R 激动剂。Ranakinin 可抑制选择性 NK1 放射性配体与 NK1 受体的结合。Ranakinin 可激活磷脂酶 C (Phospholipase C )，从而增强多磷酸肌醇水解。Ranakinin 可刺激肌醇磷酸生成，降低膜多磷酸肌醇水平。Ranakinin 可刺激皮质酮和醛固酮分泌。
HY-W738533
U 72107A-d4 ; AD 4833-d4
Isotope-Labeled Compounds PPAR Ferroptosis
Cancer
Pioglitazone-d4 hydrochloride (U 72107A-d4 ; AD 4833-d4 ) 是 Pioglitazone hydrochloride (HY-14601) 的氘代物。Pioglitazone 是一种有效，选择性的 PPARγ 激动剂，高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域。作用于人和鼠 PPARγ，EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。
HY-W767936
HY-100186
HY-100490AR
HY-107678R
WAY-317538 (Standard)
Reference Standards nAChR
Neurological Disease
SEN12333 (Standard) 是 SEN12333 (HY-107678) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SEN 12333 是一种强效、选择性和口服活性的 α7 nAChR 激动剂。SEN12333 对 GH4C1 细胞中表达的大鼠 α7 nAChRs 具有很高的亲和性 (K>i =260 nM)，并在功能性 Ca2+ 通量研究 (EC50 =1.6 μM) 中起到完全激动剂的作用。SEN 12333 可以用于 AD 和精神分裂症研究。
HY-109968
CEP-26401
Histamine Receptor
Neurological Disease Metabolic Disease
Irdabisant (CEP-26401) 是一种具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor , H3R) 拮抗剂/逆激动剂，对大鼠 H3R 和人 H3R 的 Ki 分别为 7.2 nM 和 2.0 nM。Irdabisant 对 hERG 电流的抑制活性相对较低，IC50 为 13.8 μM。Irdabisant 在大鼠社会认知模型中具有认知增强和唤醒作用。Irdabisant 可用于精神分裂症或认知障碍的研究。
HY-109968A
CEP-26401 hydrochloride
Histamine Receptor
Neurological Disease
Irdabisant (CEP-26401) hydrochloride 是一种具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor , H3R) 拮抗剂/逆激动剂，对大鼠 H3R 和人 H3R 的 Ki 分别为 7.2 nM 和 2.0 nM。Irdabisant hydrochloride 对 hERG 电流的抑制活性相对较低，IC50 为 13.8 μM。Irdabisant hydrochloride 在大鼠社会认知模型中具有认知增强和唤醒作用。Irdabisant hydrochloride 可用于精神分裂症或认知障碍的研究。
HY-B1021R
HY-N7536
TRP Channel
Others
Voacangine是 TRPV1 和 TRPM8 的拮抗剂，但也是 TRPA1 的激动剂 (EC50 =8 μM)。Voacangine 竞争性抑制薄荷醇与 TRPM8 的结合(IC50 =9 μM)，对 icilin 表现出非竞争性抑制 (IC50 =7 μM)。Voacangine 选择性地消除化学激动剂诱导的 TRPM8 激活，而不影响冷诱导的激活。Voacangine 是从美洲山梨 Voacanga africana 的根皮中分离得到的生物碱。
HY-182473
Prostaglandin Receptor
Neurological Disease
AL-6556 是一种 DP 受体 (DP receptor ) 完全激动剂和 EP2 受体 (EP2 receptor ) 部分激动剂。AL-6556 对牛 DP 的 EC50 为 799 nM，对人 DP 的 Ki 为 3200 nM，对人 EP2 的 EC50 为 1180 nM，且对 EP3 、FP、IP、TP 及 19 种非前列腺素受体具有选择性。AL-6556 可通过激活受体刺激 cAMP 生成，并通过房水流入和流出机制降低眼内压。AL-6556 可用于高眼压症、青光眼的相关研究。
HY-14330
Dopamine Receptor
Neurological Disease
ABT-724 是一种化学探针，是一种有效且高度选择性的多巴胺 D4 受体激动剂，对人多巴胺 D4 受体的 EC50 为 12.4 nM。ABT-724 是大鼠 D4 (EC50 为 14.3 nM) 和雪貂 D4 受体 (EC50 为 23.2 nM) 的有效部分激动剂，对多巴胺 D1 ，D2 ，D3 或 D5 受体没有影响。ABT-724 可用于研究勃起功能障碍。
HY-120802A
AZD-8871 saccharinate; LAS191351 saccharinate
mAChR Adrenergic Receptor
Infection Inflammation/Immunology
Navafenterol (AZD-8871) 是一种吸入型的双效、选择性和持久的 M3 -拮抗剂/β2 -激动剂 (MABA)，具有持久作用和良好的安全性。对人 M3 受体的 pIC50 为 9.5，β2-肾上腺素受体的 pEC50 为 9.5。Navafenterol 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。具有支气管保护和抗唾液分泌作用，且具有良好的心血管特征。
HY-P1117
HY-P1206
Somatostatin Receptor
Neurological Disease
CH 275 是一种生长抑素的肽类似物，可以与生长抑素受体1 (sst1 ) 结合 (Ki =52 nM)。CH 275 是一种有效的选择性 sst1 激动剂 (IC50 =30.9 nM)，刺激 sst3 ，sst4 ，sst2 和 sst5 的 IC50 值 分别为 345 nM，>1 μM，>10 μM 和 >10 μM。CH 275 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-W748582
HY-103565A
mGluR
Neurological Disease
AMN082 free base 是一种选择性，具有口服活性，可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂，通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上，AMN082 free base 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50 , 64-290 nM)。AMN082 free base 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
HY-110220
TRP Channel
Neurological Disease
CIM0216 是一种合成的 TRPM3 配体，是一种有效的选择性 TRPM3 激动剂。CIM0216 对 TRPM3 的选择性高于 TRPM1、TRPM2 和 TRPM4-8。CIM0216 以TRPM3 依赖性的方式引起疼痛并唤起感觉神经末梢的神经肽释放。CIM0216 是研究 TRPM3 生理功能的有力工具，可用于神经源性炎症的相关研究。
HY-116461
CID2440433
GPR55
Neurological Disease
ML-184 (CID244033) 是一种选择性的 GPR55 激动剂，其 EC50 为 250 nM，对 GPR55 的选择性是 GPR35、CB1 和 CB2 的 100 倍以上。ML-184 通过激活 GPR55 诱导 ERK1/2 磷酸化和 PKCβII 向质膜移位。ML-184 (CID2440433) 在体外增加神经干细胞的增殖并促进神经元分化。
HY-180372
HY-19996
HY-137295
PKC Apoptosis
Inflammation/Immunology
巨大戟醇-3,20-二苯甲酸酯
(PKC) 亚型选择性激动剂。Ingenol 3,20-dibenzoate 诱导 nPKC-delta、-epsilon 和 -theta 和 PKC-mu 从胞质部分选择性转移到颗粒组分，并通过从头合成大分子诱导形态上典型的凋亡 (apoptosis )。Ingenol 3,20-dibenzoate 可促进 NK 细胞产生 IFN-γ 和脱颗粒，尤其是当 NSCLC 细胞刺激 NK 细胞时。
HY-120615
HY-W975902
Glycine Receptor (GlyR)
Neurological Disease
MDL-27531 在功能上类似于甘氨酸激动剂。MDL-27531 选择性地减少后肢收缩。MDL-27531 选择性地逆转士的宁诱导的小鼠癫痫发作。MDL-27531 以 55 mg/kg 的 ED50 值抑制戊四唑诱导的癫痫发作。MDL-27531 促进苯二氮卓类拮抗剂 Ro 15-1788 与小鼠大脑皮层的结合，但不改变 GABA 水平。MDL-27531 可用于反射控制功能障碍的研究。
HY-150700
ERK
Metabolic Disease
RLX-33 是一种有效且具有选择性和血脑屏障透过性的松弛素家族肽 3 (RXFP3) 拮抗剂，也阻断松弛素 3 (relaxin 3) 诱导的 ERK1/2 磷酸化，对 RXFP3、以及 ERK1 和 ERK2 磷酸化的 IC50 分别为 2.36 μM、7.82 μM 和 13.86 μM。RLX-33 能阻断 RXFP3 选择性激动剂 R3/I5 诱导的大鼠食物摄取增加。RLX-33 可用于代谢综合征的研究。
HY-100448A
HY-100993
HY-101364
HY-101364A
HY-103133
HY-103183R
HY-103510
HY-103536AR
HY-103558
mGluR
Neurological Disease
LY379268 是一种有效、选择性和可透过血脑屏障的 mGlu2/3R 激动剂，EC50 值为 2.69 nM (mGlu2) 和 4.48 nM (mGlu3)。LY379268 对人 mGlu 1a、4a、5a 或 7a 受体没有活性。LY379268 具有抗氧化和神经保护作用。
HY-105040CR
LY2140023 hydrochloride (Standard)
Reference Standards mGluR
Neurological Disease
Pomaglumetad methionil hydrochloride (Standard) 是 Pomaglumetad methionil hydrochloride (HY-105040C) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pomaglumetad methionil hydrochloride (LY2140023 hydrochloride) 是一种选择性 mGlu2/3 受体激动剂 LY404039 的蛋氨酸前药，具有口服活性。Pomaglumetad methionil hydro
HY-105170BR
Reference Standards nAChR
Neurological Disease
ABT-418 hydrochloride (Standard) 是 ABT-418 hydrochloride (HY-105170B) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。ABT-418 hydrochloride 是一种高效、选择性的 nAChRs 激动剂，具有增强认知和抗焦虑的作用。ABT-418 hydrochloride 激活胆碱能通道，可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-105182S1
HY-106316
GABA Receptor
Neurological Disease
CGS 20625 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的中枢苯二氮卓受体 (benzodiazepine receptor ) 的部分激动剂。CGS 20625 抑制 [3H]-氟硝西泮与中枢苯二氮卓受体的结合，其 IC50 为 1.3 nM。CGS 20625 增强非洲爪蟾卵母细胞中的 GABA 。CGS 20625 可用于 pentylenetetrazol 导致的癫痫发作和焦虑的研究。
HY-10678R
Reference Standards PPAR
Cardiovascular Disease
BMS-687453 (Standard) 是 BMS-687453 (HY-10678) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。BMS-687453 是一种有效的，选择性的 PPARα 激动剂，对人 PPARα 的 EC50 和 IC50 分别为 10 nM 和 260 nM；较弱地抑制 PPARγ 的活性，EC50 和 IC50 值分别为 4100 nM 和 >15000 nM。
HY-10680R
Reference Standards GPR109A
Cancer
MK-6892 (Standard) 是 MK-6892 (HY-10680) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。MK-6892 是一种有效的选择性烟酸 (NA) 受体 GPR109A 激动剂。MK-6892 作用于人 GPR109A 的 Ki 和 EC50 分别为 4 nM 和 16 nM。
HY-107094R
W-212393 hydrochloride (Standard)
Reference Standards Opioid Receptor
Neurological Disease
MT-7716 hydrochloride (Standard) (W-212393 hydrochloride (Standard)) 是 MT-7716 hydrochloride (HY-107094) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。MT-7716 hydrochloride (W-212393 hydrochloride) 是一种选择性的非肽 nociceptin 受体 (NOP) 激动剂，有潜力用于酗酒和预防复发。
HY-107327S
HY-111216
Melatonin Receptor
Cancer
CGP52608 是一种 RZR/ROR 受体的选择性激动剂，具有抗肿瘤活性，对细胞表面 G 蛋白偶联的褪黑素受体几乎没有亲和力。CGP52608 可抑制小鼠 16/C 乳腺癌细胞的生长。CGP 52608 可诱导甲藻中囊泡的形成。
HY-111226
HY-111366
ROR
Inflammation/Immunology
CD12681 (compound 14) 是一种有效的选择性 RORγ 反向激动剂，对 RORγ GAL4 细胞和 CD4-IL-17 的 IC50 分别为 19 nM 和 10 nM。CD12681 减少 IL-17 炎症细胞募集。CD12681 具有银屑病研究的潜力。
HY-113866
5-HT Receptor
Neurological Disease
E-55888 是一种选择性强效的 5-HT7 receptor 和 5-HT1A receptor 激动剂，其 Ki 值分别为 2.5 nM 和 700 nM，具有镇痛和抗痛觉作用。E-55888 能减少 Capsaicin (HY-10448) 敏化小鼠的痛觉反应。
HY-114910
Prostaglandin Receptor
Cancer
11-Deoxy Prostaglandin E2 是 EP4 选择性激动剂，其 EC50 为0.66 nM。11-Deoxy Prostaglandin E2 是前列腺素 E2 的类似物。11-Deoxy Prostaglandin E2 可用于研究骨愈合、心力衰竭和其他受体相关疾病。
HY-B0007C
GABA Receptor
Neurological Disease
巴氯芬盐酸盐
B 受体 (GABAB R ) 激动剂。Baclofen hydrochloride 可以模拟 GABA 的作用并通过 GABAB 受体产生缓慢的突触前抑制。Baclofen hydrochloride 具有高的血脑屏障透过率。Baclofen hydrochloride 有用于肌肉痉挛研究的潜力。
HY-B0084
STS 557
Progesterone Receptor
Endocrinology
地诺孕素
COX-2 、mPGES-1 和芳香化酶的基因表达。Dienogest 还能抑制 PGE2 合成酶的 mRNA 和蛋白表达，以及 NF-κB 的激活。Dienogest 可用于子宫内膜异位症，更年期和月经过多的研究。
HY-B0468R
HY-B0471S1
HY-B0976R
HY-15388R
HY-159895
HY-19238
HY-19436A
HY-19522B
MBX-8025 (lysine)
PPAR
Metabolic Disease
Seladelpar (MBX-8025) lysine 是一种具有口服活性的、选择性的 PPARδ 激动剂，EC50 值为 2 nM。Seladelpar lysine 对 PPARδ 的选择性分别是对 PPARα 和 PPARγ 的 750 和 2500 多倍。Seladelpar lysine 可用于研究原发性胆汁性胆管炎。
HY-19641
HY-23188
Loratidine-d5 -1; SCH 29851-d5 -1
Isotope-Labeled Compounds
Others
Loratadine-d5 -1 是氘代标记的 Loratadine (HY-17043)。Loratadine (SCH-29851) 是 histamine H1 受体反向激动剂，IC50 >32 μM。Loratadine 具有抗登革热病毒 (DENV ) 的活性。Loratadine 能抑制炎症介质的免疫释放。
HY-134189A
HY-13591
HY-14153AS
HY-14171
LGD1069
RAR/RXR Autophagy
Cancer
贝沙罗汀
RXR ) 激动剂，对 RXRα 、RXRβ 和 RXRγ 的 EC50 分别为 33、24、25 nM。Bexarotene 对 RAR 受体的亲和力有限 (EC50 >10000 nM)。Bexarotene 可用于皮肤 T 细胞淋巴瘤的研究。
HY-14302
HY-14422
ROR
Cancer
SR1078 是一种视黄酸受体相关孤儿受体 (RORα/RORγ ) 激动剂。SR1078 直接与 RORα 和 RORγ 的配体结合区结合，提高了这些受体的转录活性，从而刺激了 RORα/γ 靶基因的转录。
HY-145463
HY-14915A
MN-221; KUR-1246
Adrenergic Receptor
Inflammation/Immunology
Bedoradrine (MN-221) sulfate 是一种高选择性的 β2-肾上腺素受体 (β2-adrenergic receptor ) 激动剂。Bedoradrine sulfate 可以有效缓解气道痉挛，通过扩张气道平滑肌细胞，减少气道炎症，从而改善呼吸功能。Bedoradrine sulfate 可用于哮喘的研究。
HY-117799A
5-HT Receptor
Endocrinology
LY-426965 hydrochloride 是一种强效芳基哌嗪化合物，是血清素 1A 受体 (5-HT1R) 的完全拮抗剂，缺乏部分激动剂活性。LY-426965 hydrochloride 可用于研究血清素失调相关的疾病（例如戒烟和抑郁症相关疾病）。
HY-120531
HY-12150
AVL-3288; UCI-4083
nAChR
Neurological Disease
CCMI (AVL-3288) 是一种有效、选择性的 α7 nAChR 正向别构调节剂，不是通过正性结合位点与 α7 nAChR 结合并使其激活，能有效正向调节 α7 nAChR 上激动剂诱导的电流。CCMI 在神经系统认知功能紊乱疾病中具有潜在疗效。
HY-123352
(+)-ZK 216348
Glucocorticoid Receptor
Inflammation/Immunology Endocrinology
ZK 216348 ((+)-ZK 216348) 是一种非甾体选择性糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor ) 激动剂，其 IC50 为 20.3 nM。ZK 216348 还与孕激素 (Prednisolone) 和盐皮质激素 (mineralocorticoid receptor) 受体结合，IC50 分别为 20.4 nM 和 79.9 nM。ZK 216348 具有与 Prednisolone 相似的抗炎活性，并且其副作用更少。
HY-12720AR
HY-130696A
(±)-trans-(1R,2R)-U-50488
Opioid Receptor
Neurological Disease
(±)-U-50488 ((±)-trans-(1R,2R)-U-50488) 是一种选择性的 κ 阿片受体 (kappa opioid receptor ) 激动剂。(±)-U-50488 可改善与癫痫持续状态相关的症状，但对自发性癫痫发作无显著影响。(±)-U-50488 可用于癫痫的研究。
HY-169792
HY-173083
Cannabinoid Receptor
Neurological Disease
MDA7 是大麻素受体 2 (cannabinoid receptor 2 ) 的选择性激动剂，在人 CB2 受体和大鼠 CB2 受体中的EC50 分别为 128 nM 和 67.4 nM。MDA7 对人 CB2 受体和大鼠 CB2 受体表现出良好的亲和力，Ki 分别为 422 nM 和 238 nM。MDA7 在大鼠模型中表现出镇痛活性。
HY-17416A
HY-P10745
ZP8396
Amylin Receptor
Metabolic Disease
Petrelintide (ZP8396) 是一种胰淀素 (amylin ) 和降钙素受体 (calcitonin receptor ) 双重激动剂 (DACRA)。Petrelintide 可选择性地降低饮食诱导肥胖 (DIO) 大鼠的高脂饮食摄入量，并在体重减轻过程中同步实现脂肪量减少与瘦体重保留。Petrelintide 可用于糖尿病相关研究。
HY-P10745A
ZP8396 acetate
Amylin Receptor
Metabolic Disease
Petrelintide (ZP8396) acetate 是一种双重胰淀素 (amylin ) 和降钙素受体 (calcitonin receptor ) 激动剂 (DACRA)。Petrelintide acetate 可选择性地降低饮食诱导肥胖 (DIO) 大鼠的高脂饮食摄入量，并在体重减轻过程中同步实现脂肪量减少与瘦体重保留。Petrelintide acetate 可用于糖尿病相关研究。
HY-P1090A
HY-P1744
HY-101327AR
HY-176851
REV-ERB
Inflammation/Immunology
GSK1362 是一种选择性的 REV-ERB 反向激动剂。GSK1362 破坏了 REV-ERBα 与抑制性共调节因子 (NCoR1、SMRT2、RIP140) 的相互作用。GSK1362 通过增加 BMAL1 的转录，缓解内源性 REV-ERB 配体对 BMAL1 的抑制，从而发挥反向激动剂作用。GSK1362 可抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的炎症因子表达，并抑制 IL-1β 诱导的 Cxcl5 在细胞中的转录。GSK1362 可用于炎症性疾病的研究。
HY-12701
U-99194A free base; PNU-99194A; JPC-211
Dopamine Receptor
Neurological Disease
U-99194 (PNU-99194) 是一种选择性的、强效的多巴胺 D3 receptor 拮抗剂。U-99194 抑制内源性释放的多巴胺或外源性 D3 激动剂介导的 D3 receptor 激活。U-99194 消除 D3 激动剂 PD 128907 在大鼠海马切片中的 IPSC 抑制效应。U-99194 显著抑制 Nicotine (HY-127019) 诱导的小鼠震颤。U-99194 可用于研究多巴胺 D3 受体介导的运动障碍，特别是运动震颤。
HY-P1117A
HY-101765R
HY-103294
Endogenous Metabolite
Others
R892是一种选择性且高效的 bradyKi nin B1 受体拮抗剂，具有显著的拮抗活性。R892在人体和兔子B1受体中的pA2值分别为8.8和8.6，显示其在这些受体上具有强大的抗活动性。R892对B1和B2受体的ID50值分别为2.8 nM和> 600 nM，表现出其选择性，并且没有内源性激动剂活性。R892对氨基肽酶和激肽酶 II（ACE）降解具有抵抗力，展现出代谢稳定性。
HY-103521
GABA Receptor
Neurological Disease
Anxiolytic/nonsedative agent-1 (compound 2b) 是一种有效的选择性 GABAA 激动剂。Anxiolytic/nonsedative agent-1 对牛脑膜中的 BzR 显示出明显的亲和力，对 α1β2γ2、α2β2γ2、α5β3γ2 的 Ki s 分别为 14、121、239 nM。Anxiolytic/nonsedative agent-1 在体外表现出 α2 选择性功效，在体内表现出抗焦虑选择性作用。
HY-103565R
Reference Standards mGluR
Neurological Disease
AMN082 (Standard)是 AMN082 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AMN082 是一种选择性，具有口服活性，可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂，通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上，AMN082 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50 , 64-290 nM)。AMN082 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
HY-105670
nAChR
Neurological Disease
PHA-543613 是一种有效的、具有口服活性、可穿过血脑屏障和选择性的 α7 nAChR 激动剂，Ki 为 8.8 nM。PHA-543613 对 α7-nAChR 的选择性优于 α3β4、α1β1γδ、α4β2 和 5-HT3 受体。PHA-543613 可用于阿尔茨海默病和精神分裂症的认知缺陷研究。
HY-105670B
nAChR
Neurological Disease
PHA-543613 dihydrochloride 是一种有效的、具有口服活性、可穿过血脑屏障和选择性的 α7 nAChR 激动剂，Ki 为 8.8 nM。PHA-543613 dihydrochloride 对 α7-nAChR 的选择性优于 α3β4、α1β1γδ、α4β2 和 5-HT3 受体。PHA-543613 dihydrochloride 可用于阿尔茨海默病和精神分裂症的认知缺陷研究。
HY-108043
Opioid Receptor
Neurological Disease
AZD-2327 是一种强效且具有选择性的 δ-阿片受体 (δ-opioid receptor ) 激动剂。AZD-2327 与人阿片受体结合，在 C27 和 F27 亚型中，Ki 值分别为 0.49 和 0.75 nM，EC50 值为 24 和 9.2 nM。AZD-2327 对人 μ 型和 κ 型阿片受体亚型以及其他 130 多种受体和通道的选择性超过 1000 倍。AZD-2327 具有抗抑郁和抗焦虑活性，可用于神经系统疾病的研究。
HY-111011
JNJ 38488502 acetate; FE 200665 acetate
Opioid Receptor
Neurological Disease
CR 665 (JNJ 38488502) acetate 是一种 κ-阿片类激动剂，可通过激活肠道传入神经上的受体有效抑制内脏疼痛。CR 665 acetate 表现出外周选择性，其药代动力学特征与羟可酮等非选择性阿片类药物不同。CR 665 acetate 已证明对内脏疼痛耐受阈值具有有益作用，且不会出现阿片类药物穿透大脑后出现的延迟镇痛反应。CR 665 acetate 因其止痛特性而被建议用于术后疼痛的研究。
HY-15340
LG268
RAR/RXR Autophagy
Metabolic Disease
LG100268 (LG268) 是一种有效的、选择性的，具有口服活性的视黄素X受体 (RXR ) 激动剂，对 RXR-α，RXR-β，和RXR-γ 的 EC50 值分别为 4 nM、3 nM、4 nM。LG100268 显示对 RXR 的选择性优于 RAR (1000 倍)， 对 RXR-α，RXR-β，和 RXR-γ 的 Ki 值分别为 3.4 nM，6.2 nM 和 9.2 nM。LG100268 激活 RXR 同源二聚体，诱导转录激活。LG100268 可用于肺癌的研究。
HY-15589
HY-156131
ADL 2-1294
Opioid Receptor
Neurological Disease Inflammation/Immunology
Loperamide (ADL 2-1294) 是选择性且具有口服活性的 μ 阿片 (μ opioid ) 受体激动剂，对 μ 、δ 和 κ 阿片受体的 Ki 值分别为 3、48 和 1156 nM。Loperamide 可产生镇痛和抗痛觉过敏作用。Loperamide 具有外周选择性，可促进液体、电解质和葡萄糖的吸收，逆转 PGE2 (HY-101952) 和霍乱毒素 (HY-P1446) 诱导的肠道分泌，并降低肠道运动能力。Loperamide 可用于炎性疼痛和迁延性腹泻的相关研究。
HY-179277
Adenosine Receptor
Cardiovascular Disease
MIPS3526 是一种强效且选择性的 A2B 腺苷受体 (A2BR ) 激动剂，其 pEC50 值为 10.17 (EC50 值为 58 pM)。MIPS3526 对 A1R、A2AR 和 A3R 具有高度受体亚型选择性。MIPS3526 可减轻血管紧张素 II 在心肌细胞和成纤维细胞中的刺激作用。MIPS3526 可用于研究心血管疾病，包括以心脏重塑为主要驱动因素的心力衰竭。
HY-182783
HY-186083
mAChR
Cardiovascular Disease
Propylbenzilylcholine mustard (PrBCM) 是一种针对大鼠心脏毒蕈碱受体的不可逆性、共价结合型选择性拮抗剂，优先靶向对激动剂呈低亲和力的毒蕈碱受体亚型。Propylbenzilylcholine mustard 可在体外以剂量和时间依赖的方式灭活该类受体，其受体选择性在不同离子强度及含GTP的缓冲体系中均能稳定保持。Propylbenzilylcholine mustard 可应用于毒蕈碱受体结构与功能的基础药理学研究，尤其聚焦于心脏毒蕈碱受体异质性及相关心血管药理学研究。
HY-136207
nAChR
Neurological Disease
TC-2559 difumarate 是 CNS 选择性，具有口服活性的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) α4β2 亚型的部分激动剂。TC-2559 difumarate 对 α2β4、α4β4 和 α3β4 受体表现出选择性，EC50 在 10-30 µM 范围内。
HY-100300R
HY-10046S
HY-101299A
DAR-0100
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Dihydrexidine (DAR-0100) 是一种高效、选择性和全效的 D1 样多巴胺受体 (D1/D5) 激动剂，对 D1 受体作用的 IC50 值为 10 nM。Dihydrexidine 具有高效的抗帕金森活性。Dihydrexidine 可以刺激 YAP 磷酸化。
HY-101299B
DAR-0100 hydrochloride
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Dihydrexidine hydrochloride (DAR-0100 hydrochloride) 是一种高效、选择性和全效的 D1 样多巴胺受体 (D1/D5) 激动剂，对 D1 受体作用的 IC50 值为 10 nM。Dihydrexidine hydrochloride 具有高效的抗帕金森活性。Dihydrexidine hydrochloride 可以刺激 YAP 磷酸化。
HY-10232
Gaboxadol
GABA Receptor
Neurological Disease
THIP (Gaboxadol) 是一种选择性的突触外 GABAA 受体 (eGABARs ) 激动剂 (可透过血脑屏障)，对δ-GABAAR 的 EC50 值为 13 μM。THIP 在第 2/3 层神经元中诱导强烈的紧张性 GABAA 介导的电流，但不影响微型 IPSCs。THIP 可用于睡眠障碍的研究。
HY-103101R
Reference Standards 5-HT Receptor
Others
LP44 hydrochloride (Standard) 是 LP44 hydrochloride (HY-103101) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。LP44 hydrochloride 是一种选择性 5-HT7 激动剂, 其 Ki 值为0.22 nM。LP44 hydrochloride 通过脑室内注射以剂量依赖性方式诱导低温效应。LP44 hydrochloride 通过腹腔给药不会引起显着的低温反应。
HY-103186
HY-103244R
Reference Standards Apoptosis
Cancer
CITCO (Standard) 是 CITCO (HY-103244) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。CITCO 是一种组成型雄甾烷 (Constitutive androstane) 受体 激动剂，抑制脑肿瘤干细胞 (BTSCs) 的生长和扩增。CITCO 是一种咪唑并噻唑衍生物，其作为人 CAR 的选择性激动剂起作用。CITCO 对于孕烷 X 受体 (PXR) 的 EC50 为 49 nM，并且对其他核受体没有活性。
HY-105328
5-HT Receptor
Neurological Disease
S-14489 是一种具有口服活性的选择性突触后 5-羟色胺 1A 受体 (5-HT1A receptor ) 拮抗剂，其 pKi 值为 9.2。S-14489 可作为 5-HT1A 自身受体激动剂，抑制纹状体中 5-羟色氨酸的积累。S-14489 可用于神经系统疾病的研究。
HY-10622R
HY-106385
VRX-03011 free base
5-HT Receptor
Neurological Disease
PRX-03140 是一种选择性、可穿透血脑屏障的 5-HT4 受体激动剂，其对大鼠脑 5-HT4 受体的 Ki 值为 110 nM。PRX-03140 可以提高皮质乙酰胆碱和组胺水平。PRX-03140 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-107327S1
HY-107656
mAChR
Neurological Disease
PTAC oxalate 是一种选择性毒蕈碱受体 (muscarinic receptor ) 配体。PTAC oxalate 是 M2 和 M4 的部分激动剂，是 M1、M3 和 M5 的拮抗剂，对于 CHO 细胞中的 hM1-5，Ki 值为 0.2-2.8 nM。PTAC oxalate 减轻神经性疼痛的机械异常性疼痛并具有抗抑郁作用。
HY-109075
HY-11051
HY-111582G
HY-112603
HY-112603A
Free Fatty Acid Receptor
Metabolic Disease
AP5 sodium 是一种有效的,，具有口服活性，选择性 GPR40 受体激动剂，具有对内源性配体 (AgoPAM) 的正向变构调节作用。在大鼠和人肌醇一磷酸 (IP1) 实验中，AP5 sodium 作用于 GPR40 受体，EC50 值分别为 0.49 nM 和 0.8 nM。AP5 sodium 具有用于 II 型糖尿病研究的潜力。
HY-116076
HY-A0014
HY-A0039
HY-B0180AR
HY-B0180BR
HY-B0180R
HY-B1614R
HY-15388S2
HY-15388S3
HY-153963A
Oxytocin Receptor
Endocrinology
PF-06655075 (TFA) 是 PF-06655075 (HY-153963) 的TFA形式。PF-06655075 是一种新型的非脑渗透性 OT 受体 (oxytocin receptor ) 激动剂，对 OT 受体 (oxytocin receptor ) 的选择性提高，药代动力学稳定性显著提高。PF-06655075 可作为工具化合物进一步探讨外周 OT 在行为反应中的作用。
HY-158058
HY-162401
RXFP Receptor
Cardiovascular Disease
AZ7976 (Compound 42) 是一种针对 Relaxin Family Peptide Receptor 1（RXFP1） 的高选择性激动剂 (pEC50 > 10.5)。该化合物通过别构机制增强 RXFP1 的 cAMP 信号传导，从而在生理上增加了心率。能够用于心血管疾病研究领域。
HY-163945
HY-17609S
HY-17609S1
HY-182705
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Org 214444-0 是一种具有口服活性的纳摩尔级强效且选择性的 FSHR 激动剂，对人和大鼠的 EC50 为 2.0 和 1.2 nM (CHO 细胞中测定)。Org 214444-0 可在体外激活人颗粒细胞、在体内支持大鼠卵泡发育并诱导排卵。Org 214444-0 可用于不孕症的研究。
HY-19138
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
SR 47063 是一种对 ATP 敏感的钾离子通道 (KATP ) 激动剂。SR 4706 选择性激活血管平滑肌细胞中的 KATP 通道 (IC50 ：在人类隐静脉中的值为 8.1 nM，在大鼠主动脉中的值为 3.86 nM)。SR 47063 促进钾离子外流和细胞超极化，从而引发血管舒张。SR 4706 有望用于高血压及相关心血管疾病的研究。
HY-19436
HY-19976
TRP Channel
Cardiovascular Disease
RN-1747 是选择性的瞬时受体电位阳离子通道 V 型亚家族成员4 (TRPV 4) 的激动剂，其对hTRPV4、mTRPV4 和rTRPV4 的EC50 值分别为0.77 μM、4.0 μM 和4.1 μM。RN-1747 还能拮抗TRPM8，其IC50 值为4.0 μM。
HY-13338
HY-135881
HY-137616C
P2Y Receptor
Cancer
Rp-dUTPαS (tetrasodium) 是含硫核苷酸 dUTP-α-S 的异构体，也是嘌呤能 P2Y2 受体的激动剂。Rp-dUTPαS (tetrasodium) 选择性诱导表达 P2Y2 的 1321N1 细胞中肌醇磷酸的积累，其 EC50 为 12.5 μM。
HY-13956S1
HY-141496
Dopamine Receptor
Neurological Disease
A-77636 是一种口服有效的、选择性的长效 多巴胺 D1 受体 激动剂 (pEC50 = 8.13; EC50 = 1.1 nM)。A-77636 对多巴胺 D1 受体显示出最高的亲和力 (pKi = 7.40 ± 0.09；Ki = 39.8 nM)。A-77636 具有抗帕金森病活性。
HY-14495
EX-1314
GHSR
Metabolic Disease
BMS-604992 (EX-1314) 是一种选择性的口服活性小分子 growth hormone secretagogue receptor (GHSR) 激动剂。BMS-604992 具有高亲和力 (ki =2.3 nM) 和强大的功能活性 (EC50 =0.4 nM)。BMS-604992 能刺激啮齿动物进食。
HY-14495B
EX-1314 dihydrochloride
GHSR
Metabolic Disease
BMS-604992 (EX-1314) dihydrochloride 是一种选择性的口服活性小分子 growth hormone secretagogue receptor (GHSR) 激动剂。BMS-604992 dihydrochloride 具有高亲和力 (ki =2.3 nM) 和强大的功能活性 (EC50 =0.4 nM)。BMS-604992 dihydrochloride 能刺激啮齿动物进食。
HY-14558R
HY-119515R
HY-120973
HY-121653R
5-HT Receptor
Neurological Disease
Flesinoxan (Standard） 是 Flesinoxan 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Flesinoxan 是一种降压剂，是一种有效的，高亲和力的选择性的 5-羟色胺 1A (5-HT1A ) 受体激动剂，EC50 值为 24 nM。Flesinoxan 还具有有效的抗焦虑/抗抑郁作用。
HY-121859
HY-122112
Sigma Receptor
Cancer
CM572 是 Sigma-2 受体的选择性不可逆部分激动剂。 CM572 具有抗肿瘤活性。 CM572 可诱导剂量依赖性细胞死亡，在 SK-N-SH 神经母细胞瘤细胞中的 EC50 为 7.6 μM。 CM572可用于神经母细胞瘤、乳腺癌等多种疾病的研究。
HY-123123
HY-124950
GR114297A
Adrenergic Receptor
Others
Picumeterol (GR114297A) 是一种强效且选择性的 β2 -adrenoceptor 激动剂，具有支气管扩张和抗支气管收缩作用。Picumeterol 在体内和体外均能持久放松气道平滑肌。Picumeterol 通过快速而广泛的肝脏代谢从血浆中清除。Picumeterol 有望用于哮喘及相关疾病的研究。
HY-12959A
BAY x 3702
5-HT Receptor
Neurological Disease
Repinotan hydrochloride (BAY x 3702) 是一种有效的、选择性的、可透过血脑屏障，并具有口服活性的 5-HT1A 受体激动剂，Ki 值为 0.19 nM (小牛海马)， 0.25 nM (大鼠和人类皮层) 和 0.59 nM (大鼠海马)。Repinotan hydrochloride 对其他相关受体的亲和力较弱。Repinotan hydrochloride 具有强效的神经保护作用。
HY-131891
mAChR
Neurological Disease
JHU37152 是一种有效和可透过血脑屏障的 DREADD 激动剂，对 hM3Dq 和 hM4Di DREADDs 的 EC50 值分别为 5 nM 和 0.5 nM。JHU37152 在小鼠脑组织中表现出来自 DREADDs 的选择性 [3 H]Clozapine 置换作用，而不来自其他 Clozapine 结合部位。
HY-17043S2
HY-17043S3
HY-17386AR
HY-17386R
HY-17386S1
HY-17453
HY-P1102A
CXCR HIV
Infection Cancer
TC14012 TFA 是 T140 的血清稳定衍生物，是一种选择性的 CXCR4 拮抗剂，IC50 为 19.3 nM。TC14012 TFA 是有效的 CXCR7 激动剂，可将 β-arrestin2 募集到 CXCR7，EC50 为 350 nM。TC14012 TFA 具有抗 HIV 活性和抗癌活性。
HY-P1131
HY-P3676
HY-W753375R
HY-W755295
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
Mabuterol hydrochloride 是一种选择性和具有口服活性的 β-2 肾上腺素能受体 (ADRB2) 激动剂。Mabuterol hydrochloride 抑制抑制 PDGF-BB 诱导的细胞增殖和细胞内 Ca2+ 增加。Mabuterol hydrochloride 抑制 PDGF-BB 诱导的 Drp-1、cyclinD1 和 PCNA 蛋白表达，并增强 Mfn-2 表达。
HY-W777156
HY-W794785
5-HT Receptor
Neurological Disease
WAY 208466 是一种选择性 5-HT6 受体 (5-HT6 receptor ) 激动剂，其 EC50 为 7.3 nM。在中，无论是急性给药还是慢性给药，WAY-208466 均可提高接受立体定位手术的大鼠模型的背外侧额叶皮质的 GABA 水平。WAY 208466 可用于焦虑相关疾病 (如强迫症 (OCD)) 研究。
HY-148611
iGluR
Neurological Disease
NSC339614 potassium是一种选择性GluN1/GluN2C和GluN1/GluN2D受体增强剂，具有增强神经元对特定NMDA受体的反应活性。NSC339614 potassium在不影响其他NMDA受体的情况下，能够选择性地增强GluN1/GluN2C和GluN1/GluN2D受体的信号传导。NSC339614 potassium的作用机制不与L-谷氨酸或甘氨酸的激动剂竞争，也不依赖于膜电位。NSC339614 potassium的活性依赖于激动剂配体结合域的特定结构，显示出其作为新型药理学剂的潜力，用于研究NMDA受体亚型功能并为多种神经系统疾病提供新的先导化合物。
HY-100113
HY-162617
HY-181960
Histamine Receptor
Neurological Disease
BP1.3656B 是一种选择性的、口服有效的、可通过血脑屏障的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor ) 反向激动剂/拮抗剂，其拮抗激动剂诱导活性的 KB 为 0.08 nM，直接抑制受体基础活性的 IC50 为 0.38 nM。BP1.3656B 可减少饮酒行为、寻酒行为、酒精自服行为、饮酒动机、酒精复吸、酒精诱导的运动亢进以及酗酒摄入。BP1.3656B 可用于酒精使用障碍的研究。
HY-12701A
U-99194A; PNU-99194A maleate; JPC-211 maleate
Dopamine Receptor
Neurological Disease
U-99194 (PNU-99194) maleate 是一种选择性的、强效的多巴胺 D3 receptor 拮抗剂 (Ki =160 nM)。U-99194 maleate 抑制内源性释放的多巴胺或外源性 D3 激动剂介导的 D3 receptor 激活。U-99194 maleate 消除 D3 激动剂 PD 128907 在大鼠海马切片中的 IPSC 抑制效应。U-99194 maleate 显著抑制Nicotine (HY-127019) 诱导的小鼠震颤。U-99194 maleate 可用于研究多巴胺 D3 受体介导的运动障碍，特别是运动震颤。
HY-P10336
Serpin
Neurological Disease Endocrinology
Serpinin 是蛋白酶抑制剂 Nexin-1 (PN-1 ) 的激动剂。Serpinin 通过通过 cAMP-PKA-Sp1 信号通路上调 PN-1 的表达，促进内分泌细胞中的颗粒生成。Serpinin 用于分泌功能的调节的研究。Serpinin 是 β-肾上腺素能受体 的选择性激动剂。Serpinin 与 β1-肾上腺素能受体相互作用，可以激活 AC-cAMP-PKA 途径，进而调节心肌的收缩和舒张功能。pGlu-serpinin 上调 Bcl2 mRNA 转录，发挥神经保护作用。
HY-10046R
HY-100822
(+)-HA-966
iGluR
Neurological Disease
(R)-(+)-HA-966 ((+)-HA-966) 是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体复合物的甘氨酸位点的部分激动剂/拮抗剂。(R)-(+)-HA-966 通过苯丙胺选择性阻断中脑边缘多巴胺系统的活化。(R)-(+)-HA-966 可透过血脑屏障，有用于神经性和急性疼痛的潜力。
HY-102057R
TD-8954 (Standard)
Reference Standards 5-HT Receptor
Others
Felcisetrag (Standard) 是 Felcisetrag (HY-102057) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Felcisetrag (TD-8954) 是一种具有口服活性，有效和选择性 5-HT4 受体激动剂，具有胃肠道促动力特性。Felcisetrag 对人类重组 5-HT4(c) (h5-HT4(c) ) 受体具有高亲和力 (pKi =9.4)。
HY-103212
B-HT 933 dihydrochloride; Oxazoloazepin dihydrochloride
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease Endocrinology
Azepexole (B-HT 933) dihydrochloride 是一种有效的选择性 α 2 肾上腺素受体激动剂，对 α2A-、α2B- 和 α2C- 肾上腺素受体亚型的 pKi 分别为 8.3、7.6 和 7.5。Azepexole dihydrochloride 引起浓度依赖性的蠕动收缩抑制 (IC50 = 78.72 nM)。
HY-103295
HY-105670A
nAChR
Neurological Disease
PHA-543613 hydrochloride 是一种具有口服或活性、脑透过性的 α7 nAChR 激动剂，对 α3β4 、α1β1γδ 、α4β2 和 5-HT3 受体具有选择性。PHA-543613 hydrochloride 影响精神分裂症体内模型的感觉门控和记忆。
HY-108901R
HY-109065
5-HT Receptor
Others
Minesapride 是一种具有高选择性的 5-羟色胺4 (5-HT4 ) 受体的部分激动剂。Minesapride 通过激活 5-HT4 受体可以增强胃肠道的蠕动和结肠传输，增加排便次数，并抑制内脏过敏反应。Minesapride 可用于便秘型肠易激综合症 (IBS-C) 的研究。
HY-109075A
HY-111226A
HY-111615A
HY-117090
(rac)-4,5-DHP-AMT
5-HT Receptor
Others
(rac)-AL-37350A ((rac)-4,5-DHP-AMT) 是一种5-HT2受体激动剂，具有降低眼内压的活性。(rac)-AL-37350A对5-HT2受体具有高亲和力和选择性，在有意识的高眼压食蟹猴中可有效降低眼内压。
HY-B0007
GABA Receptor
Neurological Disease
巴氯芬
B 受体 (GABAB R ) 激动剂，可透过血脑屏障。Baclofen 可以模拟 GABA 的作用并通过 GABAB 受体产生缓慢的突触前抑制。Baclofen 具有高的血脑屏障透过率。Baclofen 有用于肌肉痉挛研究的潜力。
HY-B0180S2
HY-N8264
HY-180212
Opioid Receptor
Neurological Disease
SYK-1106 是一种强效的 δ 阿片受体 (DOR ) 激动剂，其 EC50 为 89 pM，Ki 为 848 pM。SYK-1106 对 μ 和 κ 阿片受体具有选择性，其 Ki 分别为 9.54 和 2.45 nM。SYK-1106 可诱导剂量依赖性的类抗抑郁作用。SYK-1106 可用于抑郁症的研究。
HY-18723
HY-19425
PPAR
Metabolic Disease
NS-220 是具有生物活性的 PPARα 激动剂，具有良好的选择性，其对 PPARα、PPAR γ 和 PPARδ 的
EC50 值分别为 1.9×10-8 M、9.6×10-6 M 和 >10-4 M。NS-220 用于 2 型糖尿病高脂血症或代谢紊乱的研究。
HY-19884
RM-131; BIM-28131
GHSR
Metabolic Disease
Relamorelin (RM-131)，一种生长素类似物，是一种选择性的生长素释放肽/生长激素促分泌素受体 (GHSR ) 激动剂，对 GHS-1a 受体的 Ki 值为 0.42 nM。Relamorelin 是一种五肽，具有中枢渗透性。Relamorelin 增加生长激素水平，加速胃排空，具有用于恶病质、胃轻瘫和胃/肠运动障碍研究的潜力。
HY-19946
F 11440
5-HT Receptor
Neurological Disease
Eptapirone (F11440) 是一种强效、选择性且有口服活性的 5-HT1A 受体激动剂，其 pKi 值为 8.33。Eptapirone 能够抑制环磷酸腺苷 (cAMP) 的生成。Eptapirone 可以降低 5-HT 水平并升高皮质酮水平。Eptapirone 具有强大的抗焦虑和抗抑郁潜力。Eptapirone 可用于神经系统疾病的研究，如焦虑症和抑郁症。
HY-19946A
F 11440 fumarate
5-HT Receptor
Neurological Disease
Eptapirone fumarate (F 11440 fumarate) 是一种强效、选择性且有口服活性的 5-HT1A 受体激动剂，其 pKi 值为 8.33。Eptapirone fumarate 能够抑制环磷酸腺苷 (cAMP) 的生成。Eptapirone fumarate 可以降低 5-HT 水平并升高皮质酮水平。Eptapirone fumarate 具有强大的抗焦虑和抗抑郁潜力。Eptapirone fumarate 可用于神经系统疾病的研究，如焦虑症和抑郁症。
HY-134522
HY-135119
HY-135392S
AC-279-d9 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
Neurological Disease
N-去甲基匹莫范色林盐酸盐-d9
50 和 pKd 分别为 8.73 和 9.3。
HY-136409R
C10-HSL (Standard)
Reference Standards Bacterial Reactive Oxygen Species (ROS)
Infection
N-Decanoyl-L-homoserine lactone (Standard)是 N-Decanoyl-L-homoserine lactone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N-decanoyl-L-homoserine lactone (C10-HSL) 是一种 N-acyl-homoserine lactone (AHL)。N-decanoyl-L-homoserine lactone 可抑制拟南芥的主根生长。N-decanoyl-L-homoserine lactone 处理可引起
HY-13717
IRX4204; NRX194204; VTP 194204
RAR/RXR Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
AGN194204 (IRX4204) 是一种具有口服活性的，选择性 RXR 激动剂，对 RXRα ，RXRβ 和 RXRγ 的 Kd 值分别为 0.4 nM，3.6 nM 和 3.8 nM，EC50 分别为 0.2 nM，0.8 nM 和 0.08 nM。AGN194204 对 RAR 无活性，并具有抗炎和抗癌作用。
HY-139783
Apoptosis
Others
3-Campholenyl-2-butanol 是一种合成檀香气味剂，是一种选择性嗅觉受体 OR2AT4 激动剂。3-Campholenyl-2-butanol 通过减少细胞凋亡 (apoptosis ) 和增加外根鞘 (ORS) 中生长期延长生长因子 IGF-1 的产生来延长人头发的体外生长。
HY-145153
HY-14785
NLX-112; F13640
5-HT Receptor
Neurological Disease
Befiradol (NLX-112) 是一种高选择性的 5-HT1 A 受体激动剂，可作用于突触前和突触后位点。Befiradol 可减轻新生大鼠和成年大鼠中芬太尼诱导的呼吸抑制。Befiradol 可缩短成年大鼠中芬太尼诱导的镇痛和镇静时长。Befiradol 可用于阿片类药物诱导的呼吸抑制相关研究。
HY-14803
HY-14823G
HY-118316
HY-121920
HY-123328
HY-123352A
Glucocorticoid Receptor
Inflammation/Immunology Endocrinology
(-)-ZK 216348 是 (+)-ZK 216348 (HY-123352) 的对映异构体。(+)-ZK 216348 是一种非甾体选择性糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor ) 激动剂，其 IC50 为 20.3 nM。ZK 216348 还与孕激素 (Prednisolone) 和盐皮质激素 (mineralocorticoid receptor) 受体结合，IC50 分别为 20.4 nM 和 79.9 nM。ZK 216348 具有与 Prednisolone 相似的抗炎活性，并且其副作用更少。
HY-12554
HY-12554A
HY-12554B
HY-12959
BAY x 3702 free base
5-HT Receptor
Neurological Disease
Repinotan (BAY x 3702 free base) 是一种有效的、选择性的、可透过血脑屏障，并具有口服活性的 5-HT1A 受体激动剂，Ki 值为 0.19 nM (小牛海马)， 0.25 nM (大鼠和人类皮层) 和 0.59 nM (大鼠海马)。Repinotan 对其他相关受体的亲和力较弱。Repinotan 具有强效的神经保护作用。
HY-131881
mAChR
Neurological Disease
JHU37160 是一种有效和可透过血脑屏障的 DREADD 激动剂，对 hM3Dq 和 hM4Di DREADDs 的 EC50 值分别为 18.5 nM 和 0.2 nM。JHU37160 在小鼠脑组织中表现出来自 DREADDs 的选择性 [3 H]Clozapine 置换作用，而不来自其他 Clozapine 结合部位。
HY-17416
HY-P1016
HY-P1033S1
HY-P10746
HY-P1131A
HY-P1368
Cyclo(31-34)[DPhe12,Nle21,38,Glu31,Lys34]Ac-hCRF(4-41)
CRFR
Endocrinology
Stressin I (Cyclo(31-34)[DPhe12,Nle21,38,Glu31,Lys34]Ac-hCRF(4-41)) 是一种有效的 CRF1 受体选择性激动剂，Ki 为 1.7 nM。Stressin I 诱导大鼠促肾上腺皮质激素 (ACTH) 水平升高。
HY-P1397A
HY-P3684
CRFR
Endocrinology
[DPro5] Corticotropin Releasing Factor, human, rat 是促肾上腺皮质激素释放因子/激素 R2 的选择性激动剂。促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF) 是一种下丘脑激素，能刺激肾上腺皮质激素 (ACTH) 和 β-内啡肽的分泌。[DPro5] Corticotropin Releasing Factor, human, rat 不引起典型的焦虑效应，但能够调节大鼠的学习和记忆过程。
HY-W103960R
HY-177795
3,6-Diketo-LCA
Drug Derivative
Others
5β-Cholanic acid-3,6-dione (3,6-Diketo-LCA) 是一种 Lithocholic acid (LCA) (HY-B0172) 类似物。5β-Cholanic acid-3,6-dione 无法激活维生素 D 受体 (VDR)，可作为研究 LCA 衍生物与 VDR 关系的阴性对照。
HY-101202R
HY-107560
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology Cancer
4-Methylhistamine hydrochloride 是 4-Methylhistamine (HY-W580721) 的二盐酸盐。4-Methylhistamine hydrochloride 是一种强效且选择性的组胺 4 受体 (H4R ) 激动剂，其 Ki 值为 50 nM。4-Methylhistamine hydrochloride 对 hH4R 的选择性比对其他组胺受体亚型高 100 倍以上。4-Methylhistamine hydrochloride 能强效激活人 H4R (pEC50 值为 7.4)。4-Methylhistamine hydrochloride 可用于癌症、炎症和免疫学方面的研究，如肺癌和皮肤炎症。
HY-175232
HY-19674
SSR182289A free base
Thrombin
Cardiovascular Disease
SSR182289 (SSR182289A free base) 是一种选择性，强效，具有口服活性的凝血酶 抑制剂。SSR182289 竞争性和选择性抑制人凝血酶 (Ki =0.031 μM)。SSR182289 在体外表现出抗凝活性 (凝血酶时间 EC100 =96 nM)，并抑制人血浆中组织因子诱导的凝血酶生成 (IC50 =0.15 μM)。SSR182289 抑制凝血酶诱导的人血小板聚集 (IC50 =32 nM)，但对其他血小板激动剂诱导的聚集没有影响。
HY-14565
ABT-089
nAChR
Neurological Disease
Pozanicline (ABT-089) 是一种新型的胆碱能活性分子，是 α4β2 nAChRs 部分激动剂，显示对 α6β2 和 α4α5β2 nAChR 亚型的高选择性。 Pozanicline 与 [3 H] cytisine位点的结合亲和力 (Ki ; rat) 为 16.7 nM。 Pozanicline 逆转尼古丁戒断诱导的认知缺陷，可用于尼古丁成瘾的的研究。
HY-117731
Sigma Receptor
Neurological Disease
UKH-1114 是一种选择性的 TMEM97 (Sigma-2 受体) 激动剂，其对 σ1R 和 σ2R/TMEM97 的 Ki 值分别为 1279 和 46 nM。UKH-1114 具有卓越的选择性，对超过 50 种其他受体和通道的亲和力可忽略不计。UKH-1114 能有效缓解坐骨神经分支选择性损伤 (SNI) 诱导的机械性痛觉超敏，作用持久且不引起运动障碍。UKH-1114 可用于神经病理性疼痛的研究。
HY-W580721A
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology Cancer
4-Methylhistamine hydrochloride 是 4-Methylhistamine (HY-W580721) 的盐酸盐。4-Methylhistamine hydrochloride 是一种强效且选择性的组胺 4 受体 (H4R ) 激动剂，其 Ki 值为 50 nM。4-Methylhistamine hydrochloride 对 hH4R 的选择性比对其他组胺受体亚型高 100 倍以上。4-Methylhistamine hydrochloride 能强效激活人 H4R (pEC50 值为 7.4)。4-Methylhistamine hydrochloride 可用于癌症、炎症和免疫学方面的研究，如肺癌和皮肤炎症。
HY-160921
SL65.0155 free base
5-HT Receptor Bcl-2 Family VEGFR
Neurological Disease
Capeserod (SL65.0155 free base) 是一种选择性的 5-HT4 受体部分激动剂，对 h5-HT4 受体的 Ki 为 0.6 nM。Capeserod 可作为 h5-HT4(a) 受体的反向激动剂，同时作为 h5-HT4(b) 和 h5-HT4(e) 受体的部分激动剂，其 EC50 值分别为 244 nM 和 29 nM。Capeserod 可刺激 cAMP 的生成，并提高海马组织中 p-CREB 、BDNF 、Bcl-2 和 VEGF 的水平。Capeserod 可增加游泳和攀爬行为，缩短不动时间，改善物体识别记忆，逆转衰老和认知缺陷。Capeserod 可用于抑郁症和痴呆症的相关研究。Capeserod 可用于的相关研究。
HY-100904R
HY-103131
HY-103151
HY-103151A
HY-103291
HY-103295A
HY-103302R
HY-103454BR
HY-103454R
HY-10435
(±)-SKF-82958; Chloro-APB
Dopamine Receptor
Neurological Disease
SKF-82958 ((±)-SKF 82958) 是多巴胺 D1 受体激动剂 (K0.5 =4 nM)，对 D1 受体有选择性(K0.5 =73 nM)。SKF-82958 诱导大鼠纹状体膜多巴胺 D1 受体依赖性腺苷酸环化酶活性(EC50 =491 nM)。
HY-105017
HY-10569
ACT-128800
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
Ponesimod (ACT-128800) 是一种有效的，具有选择性和口服活性的 S1P1 的激动剂，在放射性配体结合试验中的 IC50 值为 6 nM。Ponesimod 可高效激活 S1P1 介导的信号转导 (EC50 =5.7 nM)。Ponesimod 可以预防淋巴细胞介导的组织炎症。
HY-106863
Adrenergic Receptor
Metabolic Disease
BRL 35135 是一种强效、选择性的 β3-肾上腺素能受体 (β3-adrenergic receptor) 激动剂。BRL 35135 能剂量依赖性地增加能量消耗，减少体重，且仅减少脂肪，不减少肌肉蛋白。BRL 35135 能显著改善葡萄糖耐量和胰岛素敏感性。BRL 35135 可用于肥胖、糖尿病等代谢性疾病的研究。
HY-107413R
Reference Standards RAR/RXR
Cancer
SR11237 (Standard) 是 SR11237 (HY-107413) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SR11237 (BMS-649) 是一种视黄醇 X 受体 (RXR) 选择性激动剂，没有任何 RAR 活性。SR11237可导致 RXR/RXR 同型二聚体形成并激活含有 RXR 反应元件的报告基因。
HY-107668
nAChR
Neurological Disease
TC-1698 dihydrochloride 是一种选择性的 α7 烟碱型乙酰胆碱受体 激动剂，对猴 α7 烟碱受体和人 α7 烟碱受体的 EC50 值分别为 0.16 μM and 0.46 μM。TC-1698 dihydrochloride 可以改善记忆并具有神经保护作用。TC-1698 dihydrochloride 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-107668A
nAChR
Neurological Disease
TC-1698 是一种选择性的 α7 烟碱型乙酰胆碱受体 激动剂，对猴 α7 烟碱受体和人 α7 烟碱受体的 EC50 值分别为0.16 μM and 0.46 μM。TC-1698 可以改善记忆并具有神经保护作用。TC-1698 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-108015R
HY-108493
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
CS-2100 (Compound 10b) 是一种有效的、选择性的、口服活性的 S1P3 -sparing S1P1 激动剂，对人 S1P1 的 EC50 值为 4.0 nM。CS-2100在大鼠体内具有免疫抑制效果，对 HvGR 的 ID50 值为 0.407 mg/kg。
HY-108675
MMP P2X Receptor
Infection Cancer
PPNDS tetrasodium 是一种选择性和竞争性的 meprin β 抑制剂 (IC50 : 80 nM, Ki : 8 nM)，也可抑制 ADAM10 (IC50 : 1.2 μM)。PPNDS tetrasodium 是 P2X1 受体拮抗剂。PPNDS tetrasodium 是草履虫 (Paramecium ) 中的 ATP 受体激动剂。PPNDS tetrasodium 可有效抑制病毒中聚合酶。PPNDS tetrasodium 可用于感染和癌症的研究。
HY-109009
UCB-0942
GABA Receptor
Neurological Disease
Padsevonil (UCB0942) 是一种有效的抗癫痫剂，可选择性地作用于突触前和突触后靶点。Padsevonil 可高亲和力结合突触囊泡蛋白 2 (SV2 )。Padsevonil 也是 GABAA R 的正向变构调节剂和部分激动剂，对含 α1 和 α5 受体的效力较高。Padsevonil 在多种啮齿类模型中具有抗癫痫的作用。
HY-110041
HY-110252
HY-112597A
REN001; HPP593
PPAR
Inflammation/Immunology
Mavodelpar (REN001) 是一种选择性的 PPARδ 激动剂。Mavodelpar 抑制肾小球损伤和肾纤维化。Mavodelpar 可用于原发性线粒体肌病 (PMM) 和长链脂肪酸氧化障碍 (LC-FAOD) 的研究。
HY-113756A
HY-113962S
HY-B0007S
HY-B0976AR
HY-154985
HY-16718
HY-16718A
HY-18100
HY-18100A
HY-182581
HY-182618
LPL Receptor
Others
XAX-162 是一种高选择性 S1PR2 激动剂，对人源 S1PR2 的 EC50 为 0.55 μM。XAX-162 不会激活其他 S1P 受体。XAX-162 对 S1PR2 拮抗剂 JTE-013 (HY-100675) 的活性表现出非竞争性抑制作用。
HY-19522R
MBX-8025 (Standard); RWJ-800025 (Standard)
PPAR Reference Standards
Metabolic Disease
Seladelpar (Standard) 是 Seladelpar 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Seladelpar (MBX-8025) 是一种具有口服活性的、选择性的 PPARδ 激动剂，EC50 值为 2 nM。Seladelpar 对 PPARδ 的选择性分别是对 PPARα 和 PPARγ 的 750 和 2500 多倍。Seladelpar 可用于研究原发性胆汁性胆管炎。
HY-19884A
RM-131 acetate; BIM-28131 acetate
GHSR
Metabolic Disease
Relamorelin (RM-131) acetate，一种生长素类似物，是一种选择性的生长素释放肽/生长激素促分泌素受体 (GHSR ) 激动剂，对 GHS-1a 受体的 Ki 值为 0.42 nM。Relamorelin acetate 是一种五肽，具有中枢渗透性。Relamorelin acetate 增加生长激素水平，加速胃排空，具有用于恶病质、胃轻瘫和胃/肠运动障碍研究的潜力。
HY-70020BR
AF102B hydrochloride (Standard)
mAChR Reference Standards
Neurological Disease Cancer
盐酸西维美林 (标准品)
M1 和 M3 受体激动剂。Cevimeline hydrochloride 可刺激唾液腺分泌，并可用作口干症的一种催涎剂。Cevimeline
HY-76772R
SNI-2011 (Standard); AF102B hydrochloride hemihydrate (Standard)
mAChR Reference Standards
Neurological Disease Cancer
盐酸西维美林半水合物 (标准品)
M1 和 M3 受体激动剂。Cevimeline hydrochloride hemihydra
HY-134988
HY-136527
ROR Interleukin Related
Inflammation/Immunology
BMS-986251 是一种具有口服活性的，选择性的 RORγt 反向激动剂，对 RORγt GAL4 的 EC50 为12 nM。BMS-986251 抑制 IL-17 ，在人全血分析中 EC50 为 24 nM。BMS-986251 在小鼠棘皮病和咪喹莫特 (Imiquimod; HY-B0180) 诱导的模型(牛皮癣的临床前模型)中显示出强大的功效。
HY-14262R
HY-14262S1
HY-14558S
HY-148250
iGluR
Neurological Disease
TP-050 是一种化学探针，是一种口服有效的选择性 NMDAR 激动剂，抑制 GluN2A 和 GluN2D 的 EC50 值分别为 0.51 μM 和 9.6 μM。TP-050 可穿过血脑屏障 (BBB)。TP-050 诱导海马区的长期增益效应 (LTP)，增强神经元信号传输。
HY-117971
HY-120641
mGluR
Neurological Disease
BMS-955829 是一种口服有效和选择性的 mGluR5 阳性变构调节剂，EC50 为 2.6 nM。BMS-955829 无内在激动活性且谷氨酸折叠移位低 (2.4)。BMS-955829 能有效改善啮齿类动物的认知和执行功能缺陷。BMS-955829 可用于精神分裂症等认知障碍疾病的研究。
HY-120645
Opioid Receptor
Neurological Disease
BMS-986122 是一种选择性的、有效的μ-阿片受体 (µ-OR) 正变构调节剂。BMS-986122 显示正构激动剂介导的 β-抑制蛋白募集、腺苷酸环化酶抑制和 G 蛋白活化的增强作用。BMS-986122 增强 DAMGO 介导的 [35 S]GTPγS 在小鼠脑膜中的结合。
HY-123249
GABA Receptor
Neurological Disease
HZ166 是一种 GABAA 受体亚型选择性苯二氮卓位点激动剂，对 α2- 和 α3-GABAA 受体具有优先活性。HZ166 显示出抗痛觉过敏作用。HZ166 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-131288
mGluR
Neurological Disease
LY2934747 是一种选择性和能透过血脑屏障的双重 mGlu2/mGlu3 受体激动剂，对人源受体的 Ki 值分别为 260 nM 和 177 nM，EC50 为 8.4 nM 和 62.4 nM。LY2934747 在体内动物模型中表现出抗精神病与镇痛活性。LY2934747 可用于精神病、疼痛相关研究。
HY-13225E
(E/Z)-RJR-2403; (E/Z)-Metanicotine
nAChR
Neurological Disease
(E/Z)-Rivanicline ((E/Z)-RJR-2403, (E/Z)-Metanicotine) 是 Rivanicline (HY-13225A) E/Z 构型的混合物。(E/Z)-Rivanicline 是神经元烟碱受体 (neuronal nicotinic receptor) 的激动剂，对 α4β2 亚型有高度选择性，Ki 值为 26 nM，比对 α7 受体的抑制性高超过 1000 倍。
HY-167824
HY-P4195
IPK Superfamily
Metabolic Disease
[K15,R16,L27]VIP(1-7)/GRF(8-27) 是 VIP1 的激动剂对人肠血管活性肽 1 (VIP 1), 大鼠肠血管活性肽 1 (VIP 1) 和大鼠肠血管活性肽 2 (VIP 2) 结合 IC50 值分别为 2 nM，1 nM 和 30000 nM。
HY-P1019
HY-P10318
GLP Receptor
Endocrinology
SHR-2042 是 GLP-1 受体的选择性激动剂。SHR-2042 通过激活 GLP-1 受体，增强胰岛素分泌，抑制胰高血糖素分泌，从而改善血糖控制。其与 sodium N-(8-[2-hydroxybenzoyl] amino) caprylate (SNAC) 结合后，通过形成胶束促进单体化，提高了口服吸收效率。
HY-P10985
HY-P1368A
Cyclo(31-34)[DPhe12,Nle21,38,Glu31,Lys34]Ac-hCRF(4-41) TFA
CRFR
Endocrinology
Stressin I (Cyclo(31-34)[DPhe12,Nle21,38,Glu31,Lys34]Ac-hCRF(4-41)) TFA 是一种有效的 CRF1 受体选择性激动剂，Ki 为 1.7 nM。Stressin I 诱导大鼠促肾上腺皮质激素 (ACTH) 水平升高。
HY-W010832
HY-W010832R
HY-W022362
HY-103409R
HY-115857
GABA Receptor
Neurological Disease
SH-053-S-CH3-2'F是一种选择性正性变构调节剂，具有在α(1) GABA(A)受体上产生温和至部分激动活性。SH-053-S-CH3-2'F在30 mg/kg剂量下表现出焦虑缓解效果。SH-053-S-CH3-2'F能够完全避免由苯二氮 位点激动剂通常导致的记忆障碍。SH-053-S-CH3-2'F在GABA(A)受体上显示出较强的选择性，从而潜在用于开发更具选择性的抗焦虑药物。
HY-101230
Opioid Receptor
Neurological Disease
ICI 174864 是一种具有血脑屏障穿透性的选择性 δ-阿片受体 (δ-opioid receptor ) 拮抗剂，在小鼠输精管的 δ-阿片受体上的 Ke 值为 22.0 nM 至 30.6 nM。ICI 174864 可在中枢给药后选择性阻断由 δ-阿片受体激动剂 DPDPE (HY-P1334) 介导的生物学效应。ICI 174864 可逆转内毒素休克大鼠的低血压症状，抑制乙酸诱导的小鼠扭体反应。ICI 174864 可用于阿片受体亚型、内毒素性低血压及镇痛通路的相关研究。
HY-101358R
AH-002 (Standard)
Melatonin Receptor Reference Standards
Neurological Disease
8-M-PDOT (Standard) 是 8-M-PDOT (HY-101358) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。8-M-PDOT (AH-002) 是一种选择性的褪黑激素 MT2 受体激动剂。8-M-PDOT 对 MT2 的选择性是 MT1 受体的 5.2 倍。8-M-PDOT 结合人类重组 MT1 和 MT2 受体，其 pKi 值分别为 8.23 和 8.95。8-M-PDOT 具有抗焦虑活性。
HY-103142
5-HT Receptor
Neurological Disease
AS19 是一种有效的选择性 5-HT7 受体激动剂，IC50 值为 0.83 nM，Ki 为 0.6 nM。AS19 对 5-HT7 的选择性高于 5-HT1A ，5-HT1B ，5-HT1D 和 5-HT5A 受体 (Ki s 分别为 89.7 nM，490 nM，6.6 nM 和 98.5 nM)。AS19 可增强记忆力，并逆转由 Scopolamine 或 Dizocilpine 引起的健忘症。
HY-15697
HY-182687
Adenosine Receptor
Neurological Disease
MRS7469 是一种高选择性 A1 腺苷受体 (A1AR ) 激动剂，对其他腺苷受体亚型的选择性超过 2000 倍。MRS7469 稳定结合 A1AR 的正构结合位点，对人及小鼠均表现出极高的亲和力 (如人 pKi 为 8.67，小鼠 pKi 为 9.43)。MRS7469 通过激活中枢 A1AR ，可显著诱导体温降低、运动抑制及神经运动功能障碍，可广泛应用于抑郁症等相关领域的研究。
HY-100256R
HY-10061
AZD-3355
GABA Receptor
Metabolic Disease
Lesogaberan (AZD-3355) 是一种有效的选择性 GABAB 受体激动剂，对人重组 GABAB 受体的 EC50 为 8.6 nM。通过脑膜中 [3 H]GABA 结合位移测量，Lesogaberan 对大鼠 GABAB 和 GABAA 受体的亲和力 (Ki s)：分别为 5.1 nM 和 1.4 μM。Lesogaberan 通过外周作用模式抑制短暂的食管下括约肌松弛。
HY-10061B
AZD-3355 hydrochloride
GABA Receptor
Metabolic Disease
Lesogaberan (AZD-3355) hydrochloride 是一种有效的选择性 GABAB 受体激动剂，对人重组 GABAB 受体的 EC50 为 8.6 nM。通过脑膜中 [3 H]GABA 结合位移测量，Lesogaberan hydrochloride 对大鼠 GABAB 和 GABAA 受体的亲和力 (Ki s)：分别为 5.1 nM 和 1.4 μM。Lesogaberan hydrochloride 通过外周作用模式抑制短暂的食管下括约肌松弛。
HY-100689R
PPT (Standard)
Reference Standards Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Propyl pyrazole triol (Standard)是 Propyl pyrazole triol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Propyl pyrazole triol (PPT) 是一种选择性的雌激素受体 α (ERα) 激动剂。Propyl pyrazole triol (PPT) 对 ERα 的相对结合亲和力 (ERα: 49%) 是雌激素受体 β (ERβ: 0.12%) 的 410 倍。
HY-101202A
(Rac)-NIH 10815
Opioid Receptor
Neurological Disease
(Rac)-SNC80 是 SNC80 (HY-101202) 的外消旋体。SNC80 (NIH 10815) 是一种有效的，高度选择性的非肽类 δ 阿片 (δ-opioid ) 受体激动剂，Ki 为 1.78 nM，IC50 为 2.73 nM。SNC80 具有抗伤害性，抗痛觉过敏和抗抑郁样作用，并可用于多种头痛症的研究。
HY-101292
PPAR
Metabolic Disease
FK614 是一种口服活性非噻唑烷二酮 (TZD) 型选择性 PPARγ 调节剂 (SPPARM) 。FK614 是一种 PPARγ 激动剂，显示出强大的抗糖尿病活性。FK614 在脂肪细胞分化的各个阶段对 PPARγ 的激活有不同的影响。FK614 可用于研究高血糖、高甘油三酯血症、糖耐量异常和 2 型糖尿病。
HY-102064
HY-103110
HY-103212A
B-HT 933 hydrochloride; Oxazoloazepin hydrochloride
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
Azepexole hydrochloride (B-HT 933 dihydrochloride; Oxazoloazepin dihydrochloride) 是 α 2-adrenoceptor 的选择性激动剂，对 α2A-、α2B- 和 α2C- 肾上腺素受体亚型的pKi 分别为 8.3，7.6 和 7.5。Azepexole dihydrochloride 抑制蠕动收缩，IC50 为 78.72 nM。Azepexole hydrochloride 具有镇咳、镇痛效果。
HY-10435A
(±)-SKF-82958 hydrobromide; Chloro-APB hydrobromide
Dopamine Receptor
Neurological Disease
SKF-82958 ((±)-SKF 82958) hydrobromide 是多巴胺 D1 受体激动剂 (K0.5 =4 nM)，对 D1 受体有选择性(K0.5 =73 nM)。SKF-82958 hydrobromide 诱导大鼠纹状体膜多巴胺 D1 受体依赖性腺苷酸环化酶活性(EC50 =491 nM)。
HY-105634AR
HY-106278A
PPAR
Metabolic Disease
GW 590735 sodium是一种强效且选择性的PPARα激动剂，具有调节脂质代谢的活性。GW 590735显著增加了高密度脂蛋白（HDL）胆固醇，减少了低密度脂蛋白（LDL）和极低密度脂蛋白（VLDL）胆固醇，并显著降低了甘油三酯。GW 590735的HDL胆固醇最大增加值分别为37%、53%和84%，与苯扎贝特、托塞曲普比和GW 590735相比。
HY-107384
HY-107384A
HY-107514R
Reference Standards mGluR
Neurological Disease
(RS)-PPG (Standard) 是 (RS)-PPG (HY-107514) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(RS)-PPG 是一种有效的，选择性 III 型 mGluR 激动剂。对 hmGluR4a，hmGluR6，hmGluR7b 和 hmGluR8a 的 EC50 分别为 5.2 μM，4.7 μM，185 μM 和 0.2 μM，具有抗惊厥和神经保护活性。
HY-107708
iGluR Sigma Receptor Potassium Channel
Neurological Disease
threo Ifenprodil hemitartrate 是一种 σ 受体激动剂，σ1 和 σ2 受体的 Ki s 分别为 59.1 和 2 nM。threo Ifenprodil hemitartrate 也是一种 NR2B 亚基选择性的 NMDA 受体拮抗剂 (IC50 =0.22 μM)。threo Ifenprodil hemitartrate 还可有效抑制 hERG 钾通道，其 IC 50 值为 88 nM，具有抗心律失常活性。
HY-112061
HY-113960
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ERRα antagonist -1 (Compound A) 是一种选择性的，高亲和力的雌激素相关受体α (ERRα ) 拮抗剂。ERRα antagonist -1 抑制 ERRα 与增殖物激活的受体γ共激活因子 1α (PGC-1α) 和 PGC-1β 的相互作用，IC50 值分别为 170 nM 和 180 nM。
HY-114076
GABA Receptor
Neurological Disease
CGP55845是一种强效的选择性GABAB受体拮抗剂，具有阻止激动剂结合的活性。CGP55845的IC50值为5 nM，表明其在抑制GABA和谷氨酸释放方面表现出明显的活性。CGP55845在与GABAB受体形成复合物时的表观Kd为30 nM，显示出其在该受体的高亲和力。CGP55845在解除(R)-(-)-baclofen的抑制作用时，其效力与100 μM CGP 35348相当。
HY-A0168R
HY-16673
GPR119
Metabolic Disease
PSN632408 是一种选择性的口服活性 GPR119 激动剂，在重组小鼠和人GPR119 受体上显示出与 OEA 相似的效力 (EC50 =5.6 和 7.9 uM)。PSN632408 可以刺激 β 细胞复制并改善胰岛移植功能。PSN632408 具有研究肥胖症和相关代谢异常的潜力。
HY-175293
HY-182921
GPR84
Inflammation/Immunology
GPR84 antagonist 11 是一种高选择性的 GPR84 拮抗剂，其人源 pA2 为 8.41、pKi 为 8.16。GPR84 antagonist 11 可竞争性抑制激动剂与 GPR84 正构位点的结合，且具有改善的类药属性，但其代谢稳定性仍有待优化。GPR84 antagonist 11 可用于自身免疫性疾病、纤维化疾病的研究。
HY-186028
HY-136642
HY-13956R
HY-14301
HY-14301A
HY-14302S1
HY-14495A
EX-1314 free base
GHSR
Metabolic Disease
BMS-604992 (EX-1314) free base 是一种选择性的口服活性小分子 growth hormone secretagogue receptor (GHSR) 激动剂。BMS-604992 free base 具有高亲和力 (ki =2.3 nM) 和强大的功能活性 (EC50 =0.4 nM)。BMS-604992 free base 能刺激啮齿动物进食。
HY-14856
PD 0200390
GABA Receptor
Neurological Disease
Atagabalin (PD 0200390) 一种选择性的 GABA (γ-氨基丁酸) 受体激动剂，具有抗焦虑和镇静的作用。Atagabalin 通过结合到 GABA 受体的 α2δ 亚基上，增强 GABA 受体的活性，从而增加 GABA 介导的抑制作用。这种增强作用导致神经元的兴奋性降低，有助于减少焦虑和改善睡眠。Atagabalin 可用于神经精神类疾病，焦虑或睡眠障碍中的研究。
HY-12363
HY-124947
5-HT Receptor
Neurological Disease
PF-4522654 是一种强效、选择性且可透过血脑屏障的 5-HT2C 受体激动剂，EC50 为 16 nM，Ki 为 8 nM。PF-4522654 对 5-HT2A 和 5-HT2B 受体均无可测量的功能性激动作用。 PF-4522654 可用于研究压力性尿失禁 (SUI)。
HY-129807
HY-13225A
RJR-2403; (E)-Metanicotine
nAChR
Neurological Disease
(E)-位变异烟碱
neuronal nicotinic receptor ) 激动剂。Rivanicline 对大鼠大脑皮层的 nAChR (Ki = 26 nM，EC50 为 732 nM) 和 α4β2 亚型(Ki = 26 nM，EC50 为 16 μM) 具有高度选择性。Rivanicline 能够显著恢复学习障碍和认知功能障碍。Rivanicline 可用于研究神经退行性疾病 (如精神分裂症或阿尔茨海默病)。
HY-13225D
RJR-2403 fumarate; (E)-Metanicotine fumarate
nAChR
Neurological Disease
Rivanicline (RJR-2403) fumarate 是一种神经元型烟碱受体(neuronal nicotinic receptor ) 激动剂。Rivanicline fumarate 对大鼠大脑皮层的 nAChR (Ki = 26 nM，EC50 为 732 nM) 和 α4β2 亚型(Ki = 26 nM，EC50 为 16 μM) 具有高度选择性。Rivanicline fumarate 能够显著恢复学习障碍和认知功能障碍。Rivanicline fumarate 可用于研究神经退行性疾病 (如精神分裂症或阿尔茨海默病)。
HY-13225H
RJR-2403 hydrochloride; Metanicotine hydrochloride
nAChR
Neurological Disease
Rivanicline (RJR-2403) hydrochloride 是一种神经元型烟碱受体 (neuronal nicotinic receptor ) 激动剂。Rivanicline hydrochloride 对大鼠大脑皮层的 nAChR (Ki = 26 nM，EC50 为 732 nM) 和 α4β2 亚型 (Ki = 26 nM，EC50 为 16 μM) 具有高度选择性。Rivanicline hydrochloride 能够显著恢复学习障碍和认知功能障碍。Rivanicline hydrochloride 可用于研究神经退行性疾病 (如精神分裂症或阿尔茨海默病)。
HY-169467
HY-17356
HY-P11619
HY-P1217
HY-W010820
HY-W011220
ADD-3878; U-63287
PPAR
Cardiovascular Disease Cancer
环格列酮
PPARγ 激动剂 (EC50 =3 μM)。Ciglitazone 抑制 th17 细胞的增殖和分化。Ciglitazone 是一种口服降糖剂，在肥胖高血糖动物模型中具有活性。Ciglitazone 诱导负鼠肾上皮细胞凋亡 (apoptosis )，同时激活 p38 MAPK 和凋亡诱导因子 (AIF) 的核转位。
HY-101514
HY-10013BR
HY-10061A
AZD-3355 napadisylate
GABA Receptor
Metabolic Disease
Lesogaberan (AZD-3355) napadisylate 是一种有效的选择性 GABAB 受体激动剂，对人重组 GABAB 受体的 EC50 为 8.6 nM。通过脑膜中 [3 H]GABA 结合位移测量，Lesogaberan napadisylate 对大鼠 GABAB 和 GABAA 受体的亲和力 (Ki s)：分别为 5.1 nM 和 1.4 μM。Lesogaberan napadisylate 通过外周作用模式抑制短暂的食管下括约肌松弛。
HY-101176R
HY-101208
HY-101208A
HY-101364AR
HY-103110A
HY-10473R
HY-108571
HY-115304
HY-116771
Adrenergic Receptor
Metabolic Disease
CL316243 free acid 是一种高效的选择性 β3-肾上腺素受体 (β3-adrenoceptor ) 激动剂，EC50 为 3 nM，但其对 β1/2-受体选择性却比较差。CL316243 free acid 是一种有效的脂肪细胞脂解刺激剂，可增加棕色脂肪组织的生热作用和代谢率。CL316243 free acid 具有有潜力用于肥胖症，糖尿病和尿失禁的相关研究。
HY-116771A
Adrenergic Receptor
Metabolic Disease
CL316243 是一种高效的选择性 β3-肾上腺素受体 (β3-adrenoceptor ) 激动剂，EC50 为 3 nM，但其对 β1/2-受体选择性却比较差。CL316243 是一种有效的脂肪细胞脂解刺激剂，可增加棕色脂肪组织的生热作用和代谢率。CL316243 具有有潜力用于肥胖症，糖尿病和尿失禁的相关研究。
HY-117167
HY-A0014S
HY-A0039S1
5-HT Receptor
Inflammation/Immunology
Eletriptan-d5 是 Eletriptan 的氘代物。 Eletriptan (UK-116044) 是一种高选择性且具有口服活性的 5-HT1B 和 5-HT1D 受体激动剂，pKi 分别为 8.0 和 8.9。Eletriptan 对大鼠神经源性炎症标志物有抑制作用。Eletriptan 可用于偏头痛的研究。
HY-A0039S2
5-HT Receptor
Inflammation/Immunology
Eletriptan-d5 (hydrochloride) 是 Eletriptan hydrochloride 的氘代物。 Eletriptan (UK-116044) hydrochloride 是一种高选择性且具有口服活性的 5-HT1B 和 5-HT1D 受体激动剂，pKi 分别为 8.0 和 8.9。Eletriptan hydrochloride 对大鼠神经源性炎症标志物有抑制作用。Eletriptan hydrochloride 可用于偏头痛的研究。
HY-B0007R
HY-B0007S2
HY-B0084R
HY-B0410
Dopamine Receptor
Neurological Disease
普拉克索
dopamine D2-type receptor ) 激动剂，对 D2 型受体、D2 、D3 、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。Pramipexole 可以透过血脑屏障。
HY-B0410A
Dopamine Receptor
Neurological Disease
普拉克索盐酸盐水合物
dopamine receptor ) 激动剂，对 D2 型受体、D2 、D3 、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole dihydrochloride hydrate 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。
HY-B0976AS
HY-N0361
HY-N2466A
MT-I acetate; [Nle4,D-Phe7]-α-MSH acetate
Melanocortin Receptor
Cancer
Melanotan I acetate 是一种有效非选择性黑素皮质激素受体 (MCR ) 激动剂。Melanotan I acetate 是一种合成的 α- 黑素细胞刺激激素 (α-MSH) 的类似物，刺激黑色素生成。Melanotan I acetate 可以通过模仿 a-MSH 对黑素细胞的黑素皮质素 1 型受体 (MC1R) 的作用来诱导皮肤晒黑。Melanotan I acetate 可以用于阳光诱发皮肤癌的研究。
HY-152051S
HY-153114
FXR
Inflammation/Immunology
HEC96719 是一种选择性的以及具有口服活性的三环法尼类 X 受体 (FXR ) 激动剂，EC50 值分别为 1.37 和 1.55 nM 分别通过时间分辨荧光能量转移 (TR-FRET) 和荧光素酶报告试验。HEC96719 可显著改善非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和肝纤维化，并在肝脏和肠道中具有良好的组织分布。HEC96719 可用于非酒精性脂肪性肝炎的研究。
HY-15565
HY-15606
NSP-989
Progesterone Receptor
Endocrinology
Tanaproget 是一种口服有效、选择性的非甾体类孕激素受体 (PR) 激动剂，靶向人源 PR 的 IC50 =1.7 nM。Tanaproget 促进 PR 受体与共激活因子 (如 SRC-1) 的相互作用，从而抑制基质金属蛋白酶 (MMP-3/MMP-7) 的分泌，减少子宫内膜组织侵袭和血管生成。Tanaproget 可用于避孕、抑制子宫内膜异位症的研究。
HY-161671
HY-163763
HY-18679
mGluR
Neurological Disease
TC-N 22A 是一种强效的、选择性的、口服活性的、可以通透血脑的 mGlu4 正向别构调节剂 (PAM)，在表达人 mGlu4 的 BHK 细胞中 EC50 为 9 nM。TC-N 22A 在激动和正向别构模型中，对 mGlu 1、2、3、5 和 7 受体的活性很小 (EC50 >10 μM)。TC-N 22A 可以用于中枢神经系统疾病研究的潜力。
HY-19835
Free Fatty Acid Receptor
Metabolic Disease
LY2922470 是一种口服有效的 G 蛋白偶联受体 40 (GPR40 ) 选择性激动剂，可激活 GPR40 介导的 β-Arrestin 募集，EC50 分别为 7 nM（human GPR40）、1 nM（mouse GPR40）和 3 nM（rat GPR40）。LY2922470 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
HY-19884B
RM-131 TFA; BIM-28131 TFA
GHSR
Metabolic Disease
Relamorelin (RM-131) TFA，一种生长素类似物，是一种选择性的生长素释放肽/生长激素促分泌素受体 (GHSR ) 激动剂，对 GHS-1a 受体的 Ki 值为 0.42 nM。Relamorelin TFA 是一种五肽，具有中枢渗透性。Relamorelin TFA 增加生长激素水平，加速胃排空，具有用于恶病质、胃轻瘫和胃/肠运动障碍研究的潜力。
HY-21994
5-HT Receptor
Neurological Disease
Org 12962 hydrochloride 是一种有效的、选择性的 5-HT2C 受体激动剂，对 5-HT2C ，5-HT2A ，5-HT2B 的 pEC50 分别为 7.01、6.38 和 6.28。Org 12962 hydrochloride 在焦虑大鼠的模型中显示出缓解作用。
HY-59201A
nAChR 5-HT Receptor
Neurological Disease
A-582941 dihydrochloride 是一种有效的，选择性的和可透过血脑屏障的 α7 nAChR 的部分激动剂，在大鼠脑膜和人额叶皮层的 Ki 值分别为 10.8 nM 和 16.7 nM。A-582941 dihydrochloride 以 150 nM 的 Ki 值与人 5-HT3 受体结合。A-582941 dihydrochloride 具有研究与各种神经退行性疾病和精神疾病相关的认知缺陷的潜力。
HY-136390
Dopamine Receptor
Neurological Disease
ML417 是一种选择性的，可透过血脑屏障的 D3 多巴胺受体 (D3R) 激动剂，EC50 为 38 nM。ML417 促进 D3R 介导的 β-arrestin 易位、G 蛋白介导的信号传导和 pERK 磷酸化，对其他 GPCR 介导的信号传导影响最小。ML417 对毒素诱导的多巴胺能神经元变性具有神经保护作用。
HY-138443A
HY-14302R
HY-14350
HY-14539
HY-14539A
HY-14539B
HY-14803S
HY-119333
mAChR
Neurological Disease
NNC 11-1607 是一种选择性 M1/M4 毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR ) 激动剂。NNC 11-1607 抑制人类 M2 或 M4 mAChR 表达的中国仓鼠卵巢细胞中由 Forskolin (HY-15371) 刺激的 cAMP 积累。NNC 11-1607 有望用于阿尔茨海默病和精神分裂症等中枢神经系统疾病的研究。
HY-120327
HY-123962
NADPH Oxidase
Metabolic Disease
G6PD activator AG1 是一种有效的选择性 6-磷酸葡萄糖脱氢酶 (G6PD ) 激动剂，EC50 为 3 μΜ。G6PD 是一种氧化还原酶，可催化葡萄糖-6-磷酸氧化为 6-磷酸葡萄糖酸内酯，同时将 NAD 磷酸 (NADP) 还原为还原 NADP (NADPH)。G6PD activator AG1 可以减少人红细胞的溶血。
HY-12463A
HY-125641
HY-168328
HY-17355
Dopamine Receptor
Neurological Disease
盐酸普拉克索
dopamine D2-type receptor ) 激动剂，对 D2 型受体、D2 、D3 、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole dihydrochloride 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。
HY-17416R
HY-17453S
HY-P1016B
Endothelin Receptor
Cardiovascular Disease
BQ-3020 ammonium 是一种内皮素受体 (endothelin receptor ) (ETB receptor ) 激动剂，BQ-3020 ammonium 抑制 [125 I]ET-1 与猪小脑 ETB 受体结合，IC50 值为 0.2 nM。BQ-3020 ammonium 引起兔肺动脉血管收缩和猪膀胱颈松弛，可用于心血管疾病研究。
HY-P1019A
HY-P10716
GLP Receptor
Metabolic Disease
Exendin-P5 是一种选择性靶向 GLP-1R 的激动剂。Exendin-P5 通过与 GLP-1R 跨膜域的瞬时相互作用促进 G 蛋白的快速激活，从而提高其在 G 蛋白 介导的信号传导中的效能，加快 cAMP 产生。这种机制使得 Exendin-P5 在代谢疾病的研究中具有潜在的应用价值。
HY-P11245
Amylin Receptor
Metabolic Disease
NN1213 是一种长效人胰淀素肽类似物，为选择性胰淀素受体 (Amylin receptor ) 激动剂，对 hAMY3R 和 rAMY3R 的 EC50 值分别为 0.177 nM 和 0.262 nM。NN1213 可显著减少食物摄入和脂肪量。NN1213 能够降低饮食诱导肥胖大鼠的体重。NN1213 可用于肥胖相关研究。
HY-P11245A
Amylin Receptor
Metabolic Disease
NN1213 acetate 是一种长效人胰淀素肽类似物，为选择性胰淀素受体 (Amylin receptor ) 激动剂，对 hAMY3R 和 rAMY3R 的 EC50 值分别为 0.177 nM 和 0.262 nM。NN1213 acetate 可显著减少食物摄入和脂肪量。NN1213 acetate 能够降低饮食诱导肥胖大鼠的体重。NN1213 acetate 可用于肥胖相关研究。
HY-P1135
HY-P1163
HY-P1208
HY-P1217A
HY-103565AR
Reference Standards mGluR
Neurological Disease
AMN082 (free base) (Standard)是 AMN082 (free base) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AMN082 free base 是一种选择性，具有口服活性，可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂，通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上，AMN082 free base 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50 , 64-290 nM)。AMN082 free base 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
HY-15340R
LG268 (Standard)
RAR/RXR Autophagy Reference Standards
Metabolic Disease
LG100268 (Standard) 是 LG100268 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。LG100268 (LG268) 是一种有效的、选择性的，具有口服活性的视黄素X受体 (RXR ) 激动剂，对 RXR-α，RXR-β，和RXR-γ 的 EC50 值分别为 4 nM、3 nM、4 nM。LG100268 显示对 RXR 的选择性优于 RAR (1000 倍)， 对 RXR-α，RXR-β，和 RXR-γ 的 Ki
HY-15589R
HY-148418
Free Fatty Acid Receptor
Metabolic Disease
TUG-499 是一种选择性游离脂肪酸受体 1 (FFAR1 或 GPR40 ) (Free Fatty Acid Receptor) 激动剂，pEC50 为 7.39。TUG-499 的选择性超过相关受体 FFA2、FFA3 和核受体 PPARγ 以及其他不同的受体、离子通道和转运蛋白。TUG-499 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-B1658A
(R)-Frovatriptan succinate hydrate; SB 209509 succinate hydrate; VML 251 succinate hydrate
5-HT Receptor
Neurological Disease
夫罗曲坦琥珀酸盐水合物
5-HT1B (pK50 为 8.2) 和 5-HT1D 受体激动剂，选择性是 5-HT1A ，5-HT1F 和 5-HT7 的 10 倍以上，是其他 5-HT，多巴胺，组胺 H1 和 α1-肾上腺素受体的 1000 倍以上。Frovatriptan succinate hydrate 可用于偏头痛的研究。
HY-B1658B
(R)-Frovatriptan succinate; SB 209509 succinate; VML 251 succinate
5-HT Receptor
Neurological Disease
夫罗曲坦琥珀酸盐
5-HT1B (pK50 为 8.2) 和 5-HT1D 受体激动剂，选择性是 5-HT1A ，5-HT1F 和 5-HT7 的 10 倍以上，是其他 5-HT，多巴胺，组胺 H1 和 α1-肾上腺素受体的 1000 倍以上。Frovatriptan succinate 可用于偏头痛的研究。
HY-103325
HY-10232R
Gaboxadol (Standard)
Reference Standards GABA Receptor
Neurological Disease
THIP (Standard)是 THIP 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。THIP (Gaboxadol) 是一种选择性的突触外 GABAA 受体 (eGABARs ) 激动剂 (可透过血脑屏障)，对δ-GABAAR 的 EC50 值为 13 μM。THIP 在第 2/3 层神经元中诱导强烈的紧张性 GABAA 介导的电流，但不影响微型 IPSCs。THIP 可用于睡眠障碍的研究。
HY-104037R
LYC-55716 (Standard)
Reference Standards ROR
Cancer
Cintirorgon (Standard) 是 Cintirorgon (HY-104037) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cintirorgon (LYC-55716) 是一种首创的、选择性的，具有口服活性的 RORγ 激动剂。Cintirorgon (LYC-55716) 调节 RORγ 表达的 T 淋巴细胞免疫细胞的基因表达，增强效应子功能，降低免疫抑制，降低肿瘤生长，提高生存率 。
HY-106865
HY-107489
GABA Receptor
Neurological Disease
RO 4938581 是一种有效的，选择性的 GABAA α5 反向激动剂，对 GABAA α5β3γ2a 的 Ki 值为 4.6 nM，对 α1β3γ2a，α2β3γ2a，α3β3γ2a 的亲和性相对较低，Ki 值分别为 174，185 和 80 nM；RO 4938581 可用于认知功能障碍的研究。
HY-114578
HY-A0014R
HY-B0601
HY-N10361
RAR/RXR PPAR Aldose Reductase
Cancer
Drupanin 是具有口服活性且选择性的 AKR1C3 enzyme 抑制剂和 RXRα 激动剂，其 EC50 值为 4.8 μM，发现于绿色蜂胶。Drupanin 还适度激活 PPARγ 。Drupanin 诱导脂肪生成，并提高 3T3-L1 成纤维细胞中 aP2 mRNA 的水平。Drupanin 在乳腺癌和前列腺癌研究中具有潜力。
HY-162423
HY-180582
HY-132847
SCD-044
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
Vibozilimod (SCD-044) 是一种口服 S1P1/EDG1 受体选择性激动剂，EC50 为 <1 nM。Vibozilimod 可促进 S1P1/EDG1 受体内化，抑制淋巴细胞迁移，诱导淋巴细胞减少并降低淋巴细胞计数。Vibozilimod 可用于银屑病和特应性皮炎等炎症性疾病的研究。
HY-13338R
HY-135079
HY-135483A
nAChR
Neurological Disease
AR-R17779 hydrochloride 是一种有效和选择性的 nAChR 全激动剂，对 α7 和 α4β2 亚型的 Ki 直分别为 92 和 16000 nM。AR-R17779 hydrochloride 可以改善大鼠的学习和记忆能力。AR-R17779 hydrochloride 也具有抗焦虑活性。AR-R17779 hydrochloride 可通过激活抗炎胆碱能（迷走神经）途径减轻炎症。
HY-137608A
UDP-β-S trisodium
P2Y Receptor DNA/RNA Synthesis
Cardiovascular Disease
Uridine 5'-O-thiodiphosphate (trisodium) (UDP-β-S (trisodium)) 是一种嘌呤能 P2Y6 受体的激动剂。Uridine 5'-O-thiodiphosphate (trisodium) 可选择性地在表达 P2Y6 受体的 1321N1 细胞中诱导肌醇磷酸盐的积累 (EC50 = 28 nM)。Uridine 5'-O-thiodiphosphate (trisodium) 可诱导大鼠主动脉平滑肌细胞中的 DNA 合成。
HY-117560
GABA Receptor
Neurological Disease
PWZ-029 是一种选择性 5 GABAA 受体反向激动剂。PWZ-029 是一种苯二氮卓类位点配体。PWZ-029 在含有 1 和 3 亚基的受体上表现出微弱但显著的部分激动作用。PWZ-029 可显著增加小鼠成纤维细胞的保留潜伏期。PWZ-029 还能改善正常大鼠和东莨菪碱处理大鼠模型的物体识别能力。
HY-118250
HY-118250A
HY-119486A
(Rac)-PF-06649751; (Rac)-CVL-751
Dopamine Receptor Arrestin
Neurological Disease
(Rac)-Tavapadon ((Rac)-PF-06649751) 是有效的，选择性非儿茶酚多巴胺 D1 受体 (dopamine D1 receptor ) 激动剂。(Rac)-Tavapadon 在 GS 激活试验中显示出强大的完全激动作用，在 β-arrestin2 募集试验中显示出部分激动作用 (GS-cAMP, EC50 =0.8 nM; β-arrestin2, EC50 =68 nM)。(Rac)-Tavapadon 具有抗帕金森病活性。
HY-122211
HY-123389
(R)-UM-1071
Opioid Receptor
Endocrinology
MR2034 ((R)-UM-1071)是一种κ-阿片受体激动剂，具有刺激下丘脑-垂体-肾上腺轴的活性。MR2034在动物模型中表现出促进情绪和抑制成瘾行为的潜力，并可用于研究与情绪和成瘾性疾病相关的抑制方法。MR2034对κ-阿片受体具有选择性，能够有效调节与应激和情绪相关的生物过程。
HY-12520
Dopamine Receptor
Neurological Disease Cancer
SKF 38393 是一种选择性的 dopamine D1 receptor 激动剂。SKF 38393 能激活 cAMP 信号通路，并促进发育中的大鼠纹状体中多巴胺的释放。SKF 38393 能抑制 MCF-7 乳腺癌细胞的增殖 (IC50 =0.1 μM)。SKF 38393 有望用于神经发育障碍、与多巴胺相关疾病 (如帕金森病、多巴胺缺乏症) 以及癌症的研究。
HY-125996
FXR
Inflammation/Immunology
NR1H4 activator 1 是一种有效的，选择性的 Famesoid X Receptor (FXR) 激动剂，摘自专利 WO2018152171A1，实施例 4。NR1H4 activator 1 表现出了强大的 FXR 激动力，在 FXR (NR1H4) 分析中的 EC50 值为 1 nM。NR1H4 activator 1 有潜力用于胃肠道相关疾病的研究。
HY-126252
HY-128656
HY-13225
RJR-2403 oxalate; (E)-Metanicotine oxalate
nAChR
Neurological Disease
(E)-位变异烟碱草酸盐
neuronal nicotinic receptor ) 激动剂。Rivanicline oxalate 对大鼠大脑皮层的 nAChR (Ki = 26 nM，EC50 为 732 nM) 和 α4β2 亚型(Ki = 26 nM，EC50 为 16 μM) 具有高度选择性。Rivanicline oxalate 能够显著恢复学习障碍和认知功能障碍。Rivanicline oxalate 可用于研究神经退行性疾病 (如精神分裂症或阿尔茨海默病)。
HY-13225B
RJR-2403 hemioxalate; (E)-Metanicotine hemioxalate
nAChR
Neurological Disease
(E)-位变异烟碱半草酸盐
neuronal nicotinic receptor ) 激动剂。Rivanicline hemioxalate 对大鼠大脑皮层的 nAChR (Ki = 26 nM，EC50 为 732 nM) 和 α4β2 亚型(Ki = 26 nM，EC50 为 16 μM) 具有高度选择性。Rivanicline hemioxalate 能够显著恢复学习障碍和认知功能障碍。Rivanicline hemioxalate 可用于研究神经退行性疾病 (如精神分裂症或阿尔茨海默病)。
HY-17453S1
HY-P991734
HY-P10728
HY-P10798A
LY-3841136 sodium
Amylin Receptor Calcium Channel
Metabolic Disease
Eloralintide sodium 是一种胰淀素受体 (Amylin Receptor ) 激动剂。Eloralintide sodium 在表达人或大鼠的 AMY1R 、 AMY3R 或 CTR 的细胞中可选择性激活 AMY1R，AMY3R。Eloralintide sodium 在大鼠中可激活 AMYRs 和 CTR，诱导血浆 Ca2+ 水平持续降低。Eloralintide sodium 在瘦型和肥胖型大鼠中可降低食欲，减轻体重。Eloralintide sodium 可用于肥胖症的相关研究。
HY-P1135A
HY-P1163A
HY-W707498
HY-W755295R
Reference Standards Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
Mabuterol (hydrochloride) (Standard)是 Mabuterol (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mabuterol hydrochloride 是一种选择性和具有口服活性的 β-2 肾上腺素能受体 (ADRB2) 激动剂。Mabuterol hydrochloride 抑制抑制 PDGF-BB 诱导的细胞增殖和细胞内 Ca2+ 增加。Mabuterol hydrochloride 抑制 PDGF-BB 诱导的 Drp-1、cyclinD1 和 PCNA 蛋白表达，并增强 Mfn-2 表达。
HY-W424876
Adenosine Receptor
Inflammation/Immunology
N-(7H-Purin-6-yl)acetamide (Compound 25) 是一种选择性腺苷受体 (AdeR ) 激动剂，对人类腺苷受体的 Ki 值为 0.515 μM，对大鼠腺苷受体的 Ki 值为 2.85 μM。N-(7H-Purin-6-yl)acetamide 有望用于腺苷受体功能、疼痛感知、炎症反应和肾功能的研究。
HY-105670R
Reference Standards nAChR
Neurological Disease
PHA-543613 (Standard) 是 PHA-543613 (HY-105670) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。PHA-543613 是一种有效的、具有口服活性、可穿过血脑屏障和选择性的 α7 nAChR 激动剂，Ki 为 8.8 nM。PHA-543613 对 α7-nAChR 的选择性优于 α3β4、α1β1γδ、α4β2 和 5-HT3 受体。PHA-543613 可用于阿尔茨海默病和精神分裂症的认知缺陷研究。
HY-121033
Sigma Receptor p38 MAPK Apoptosis
Cancer
BS148 是一种选择性 σ-2 受体 (S2R ) 激动剂，Ki 值为 20 nM。BS148 对 S2R 的选择性比对 S1R 的选择性高 80 倍以上。BS148 通过上调蛋白激酶 R 样内质网激酶 (PERK)、激活转录因子 4 (ATF4) 基因和 C/EBP 同源蛋白 (CHOP) 来激活内质网应激反应。BS148 可诱导黑色素瘤细胞凋亡 (apoptosis )。BS148 可下调胆固醇通路相关基因并激活 MAPK 信号通路。BS148 可用于黑色素瘤的研究。
HY-P1320
Opioid Receptor
Inflammation/Immunology
[Nphe1]Nociceptin(1-13) NH2 是一种 Nociceptin/orphanin FQ (NC) 内源性配体，是一种选择性和竞争性的 ociceptin receptor 拮抗剂，不具有激动剂活性。[Nphe1]nociceptin(1-13)NH2 选择性结合重组 nociceptin 受体(pKi =8.4)，拮抗 nociceptin 对 CHO 细胞中 cAMP 积累的抑制作用(pA2 =6.0)。[Nphe1]Nociceptin(1-13)NH2 有可能作为一种止痛试剂。
HY-P1320A
Opioid Receptor
Inflammation/Immunology
[Nphe1]Nociceptin(1-13) NH2 TFA 是一种 Nociceptin/orphanin FQ (NC) 内源性配体，是一种选择性和竞争性的 ociceptin receptor 拮抗剂，不具有激动剂活性。[Nphe1]nociceptin(1-13)NH2 选择性结合重组 nociceptin 受体(pKi =8.4)，拮抗 nociceptin 对 CHO 细胞中 cAMP 积累的抑制作用(pA2 =6.0)。[Nphe1]Nociceptin(1-13)NH2 有可能作为一种止痛试剂。
HY-101299BR
DAR-0100 hydrochloride (Standard)
Dopamine Receptor Reference Standards
Neurological Disease
Dihydrexidine (hydrochloride) (Standard) 是 Dihydrexidine (hydrochloride) (HY-101299B) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dihydrexidine hydrochloride (DAR-0100 hydrochloride) 是一种高效、选择性和全效的 D1 样多巴胺受体 (D1/D5) 激动剂，对 D1 受体作用的 IC50 值为 10 nM。Dihydrexid
HY-101939
HY-101939A
LPL Receptor
Neurological Disease
RP-001 hydrochloride 是一种短效皮摩尔效力的 S1P1 (EDG1) 选择性激动剂，EC50 为 9 pM。RP-001 hydrochloride 诱导 S1P1 内化和多泛素化。RP-001 hydrochloride 对 S1P2-S1P4 几乎没有活性，对 S1P5 只有中等亲和力。
HY-10232S
HY-103055
P2Y Receptor
Inflammation/Immunology
PPTN mesylate 是一种有效，高亲和力，竞争性和高选择性的 P2Y14 受体拮抗剂，KB 为 434 pM。PPTN mesylate 对 P2Y1，P2Y2，P2Y4，P2Y6，P2Y11，P2Y12 或 P2Y13 受体无激动剂或拮抗剂作用。具有抗炎和免疫活性。
HY-103186R
HY-103512
HY-103558R
Reference Standards mGluR
Neurological Disease
LY379268 (Standard) 是 LY379268 (HY-103558) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。LY379268 是一种有效、选择性和可透过血脑屏障的 mGlu2/3R 激动剂，EC50 值为 2.69 nM (mGlu2) 和 4.48 nM (mGlu3)。LY379268 对人 mGlu 1a、4a、5a 或 7a 受体没有活性。LY379268 具有抗氧化和神经保护作用[2]
HY-10426R
HY-10457
HY-10457A
TD-5108 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease Metabolic Disease
Velusetrag (TD-5108) hydrochloride 是一种具有口服活性，有效和选择性的血清素 5-HT4 受体 (5-HT4 R ) 激动剂，pKi 为 7.7。Velusetrag hydrochloride 对 5-HT2A 和 5-HT2B 受体没有亲和力 (Ki >10 μM)。Velusetrag hydrochloride 可用于胃肠道疾病和帕金森病的研究。
HY-10569R
ACT-128800 (Standard)
Reference Standards LPL Receptor
Inflammation/Immunology
Ponesimod (Standard)是 Ponesimod 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ponesimod (ACT-128800) 是一种有效的，具有选择性和口服活性的 S1P1 的激动剂，在放射性配体结合试验中的 IC50 值为 6 nM。Ponesimod 可高效激活 S1P1 介导的信号转导 (EC50 =5.7 nM)。Ponesimod 可以预防淋巴细胞介导的组织炎症。
HY-106388
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
Fadolmidine 是一种新型选择性 α2 肾上腺素受体 (α2-AR ) 激动剂，对 2A、2B 和 2C 亚型的 EC50 值分别为 0.4 nM、4.9 nM 和 0.5 nM。Fadolmidine 对多种疼痛类型有效，例如热痛、机械痛和内脏痛。Fadolmidine 还能抑制大鼠输精管的电刺激诱导收缩。
HY-106388A
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
Fadolmidine hydrochloride 是一种新型选择性 α2 肾上腺素受体 (α2-AR ) 激动剂，对 2A、2B 和 2C 亚型的 EC50 值分别为 0.4 nM、4.9 nM 和 0.5 nM。Fadolmidine hydrochloride 对多种疼痛类型有效，例如热痛、机械痛和内脏痛。此外，Fadolmidine hydrochloride 还能抑制大鼠输精管的电刺激诱导收缩。
HY-107655
ABET
mAChR
Cardiovascular Disease
Arecaidine but-2-ynyl ester tosylate (ABET) 是一种选择性的 mAChR M2 激动剂，能剂量依赖性地降低大鼠的平均动脉压和心率。Arecaidine but-2-ynyl ester tosylate 可用于心血管疾病的研究。
HY-108462
HY-109009A
(S)-UCB-0942
GABA Receptor
Neurological Disease
(S)-Padsevonil 是 Padsevonil (HY-109009) 的 S-对映体。Padsevonil (UCB0942) 是一种有效的抗癫痫剂，可选择性地作用于突触前和突触后靶点。Padsevonil 可高亲和力结合突触囊泡蛋白 2 (SV2 )。Padsevonil 也是 GABAA R 的正向变构调节剂和部分激动剂，对含 α1 和 α5 受体的效力较高。Padsevonil 在多种啮齿类模型中具有抗癫痫的作用。
HY-109114A
MT-7117 phosphate
Melanocortin Receptor
Metabolic Disease
Dersimelagon phosphate 是一种具有口服活性的选择性黑皮质素 1 受体(MC1R ) 激动剂，对人 (h)、食蟹猴 (cm)、小鼠 (m) 和大鼠 (r) MC1R 的 EC50 值分别为 8.16、3.91、1.14 和 0.251 nM。Dersimelagon phosphate 对 hMC1R 和 hMC4R 表现出良好的亲和力，Ki 值分别为 2.26 和 32.9 nM。Dersimelagon phosphate可用于皮肤色素沉着的研究。
HY-110322
P2Y Receptor
Inflammation/Immunology
PPTN hydrochloride 是一种有效，高亲和力，竞争性和高选择性的 P2Y14 受体拮抗剂，KB 为 434 pM。PPTN hydrochloride 对 P2Y1，P2Y2，P2Y4，P2Y6，P2Y11，P2Y12 或 P2Y13 受体无激动剂或拮抗剂作用。具有抗炎和抗免疫活性。
HY-110322A
HY-113756AR
Reference Standards Prostaglandin Receptor
Inflammation/Immunology
Latanoprost acid (Standard)是 Latanoprost acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Latanoprost acid 是前列腺素 (PG) F2α 的类似物，是选择性的前列腺素受体 FP 激动剂，FP 可以特异性激活 FP-PG 受体。Latanoprost acid 通过抑制 ERK，AKT，JNK 和 p38 级联反应，继而沿 c-fos/NFATc1 通路抑制 RANKL 诱导的破骨细胞生成和功能。Latanoprost acid 是一种可降低眼内压力的活性分子。
HY-113756B
HY-115861
HY-116149
nAChR
Others
A-424274 是一种α4β2神经元烟碱乙酰胆碱受体的正变构调节剂，具有提高镇痛药疗效的活性。A-424274可选择性增强α4β2受体上一系列烟碱乙酰胆碱受体激动剂的效力，在临床前模型中，与α4β2 PAM共同给药可显著提高临床耐受良好剂量的ABT-594在人类中的镇痛疗效。
HY-N2466
MT-I; [Nle4,D-Phe7]-α-MSH
Melanocortin Receptor
Neurological Disease Cancer
美拉诺坦 I
MCR ) 激动剂。Melanotan I 是一种合成的 α- 黑素细胞刺激激素 (α-MSH) 的类似物，刺激黑色素生成。Melanotan I 可以通过模仿 α-MSH 对黑素细胞的黑素皮质素 1 型受体 (MC1R ) 的作用来诱导皮肤晒黑。Melanotan I 可以用于阳光诱发皮肤癌、黑色素瘤、炎症和男性勃起功能障碍等研究。
HY-N8563
p38 MAPK NF-κB Keap1-Nrf2
Infection Inflammation/Immunology
Masticadienonic acid 是一种具有口服活性和选择性的 MAPK (p38, ERK, JNK) 和 NF-κB 通路的抑制剂，同时是 Nrf2 通路的激动剂。Masticadienonic acid 减少 TNFα、IL-1β、IL-6 等促炎细胞因子释放，恢复肠道紧密连接蛋白 (ZO-1、occludin) 表达，还能调节肠道菌群。Masticadienonic acid 可用于炎症性肠病和利什曼病的相关研究。
HY-153162A
Dopamine Receptor
Neurological Disease
(-)-IHCH7041 (Compound (-)-(S)-I-10) 是一种选择性且具有口服活性的多巴胺 D2 受体 (dopamine D2 receptor ) 激动剂，其 Ki 为 22.44 nM。(-)-IHCH7041 能够激活 Gαi1 蛋白和 β-arrestin2 信号通路，其 EC50 值为 1.38 and 2.75 nM。(-)-IHCH7041 能够改善认知障碍和记忆能力。(-)-IHCH7041 可用于神经系统疾病的研究，如阿尔茨海默病。
HY-157940
Endothelin Receptor
Infection
Methylsolfonyl 25(S)-Δ7-dafachronic acid (compound 3) 是选择性 ssDAF-12 激动剂，IC50 值为 0.41 μM。Methylsolfonyl 25(S)-Δ7-dafachronic acid 在 HepG2 细胞中表现出较低的细胞毒性，IC50 值 >200 μM。Methylsolfonyl 25(S)-Δ7-dafachronic acid 可用于寄生病研究。
HY-159896
HY-174825
HY-175231
5-HT Receptor
Neurological Disease
ST171 是一种双效 5-HT1AR 激动剂，其 Ki 为 0.41 nM。ST171 选择性激活 Gi/o 信号通路，并抑制 5-HT1AR 介导的 cAMP 积累，而无 Gs 激活和边际 β-arrestin 募集。T171 可降低慢性神经性疼痛和炎症性疼痛小鼠模型中的超敏反应。ST171 可用于疼痛研究。
HY-19186
CI 1007
Dopamine Receptor
Neurological Disease
PD-143188 (CI 1007) 是一种特异性激动剂，作用于多巴胺 (DA ) 受体，对人类 D2 和 D3 受体的 Ki 值分别为 25.5 nM 和 16.6 nM，而对 D4.2 受体的亲和力较低 (Ki =90.9 nM)。PD-143188 可抑制多巴胺的释放、合成和代谢，并降低细胞内环磷酸腺苷 (cAMP) 水平，从而发挥抗精神病作用。PD-143188 有望用于精神药理学的研究。
HY-19411
nAChR
Neurological Disease
SSR180711 hydrochloride 是具有口服活性，选择性和可逆的 α7 n-AChRs 部分激动剂。SSR180711 hydrochloride 可以作用于大鼠 α7 n-AChRs (Ki =22 nM；IC50 =30 nM) 和人 α7 n-AChRs (Ki =14 nM；IC50 =18 nM)。SSR180711 hydrochloride 增加海马区的谷氨酸能神经传递，Ach 释放和长时程增强 (LTP)。
HY-19436S
HY-19490
AQW-051
nAChR
Neurological Disease
化合物 T26646
α7-nAChR ) 激动剂，对重组表达的人 α7-nAChR 的 pKD 值为 7.56。VQW-765 在体内表现出抗焦虑作用。VQW-765 可用于焦虑障碍和急性焦虑的研究。
HY-135581
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Raloxifene 6-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 6-glucuronide 的形成主要由 UGT1A1 和 UGT1A8 介导，以 IC50 为 290 μM 与 estrogen receptor 结合。 Raloxifene 是选择性非甾体雌激素受体调节剂。Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂，并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
HY-135582
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Raloxifene 4'-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 4'-glucuronide 的形成主要由 UGT1A10 和 UGT1A8 介导，以 IC50 为 370 μM 与 estrogen receptor 结合。Raloxifene 是选择性雌激素受体调节剂。 Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂，并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
HY-136233
Adenosine Receptor
Inflammation/Immunology
PSB 0777 ammonium 是一种有效的选择性腺苷 A2A 受体激动剂，对大鼠和人 A2A 受体的 Ki 值分别为 44.4 nM，360 nM。PSB 0777 ammonium 对大鼠和人的 A1 受体的 Ki 值分别 ≥10000 nM，541 nM。PSB 0777 ammonium 显示出较差的大脑渗透性和口服生物利用度。PSB 0777 ammonium 具有用于炎性肠病 (IBS) 研究的潜力。
HY-136233A
Adenosine Receptor
Inflammation/Immunology
PSB 0777 ammonium hydrate 是一种有效的选择性腺苷 A2A 受体激动剂，对大鼠和人 A2A 受体的 Ki 值分别为 44.4 nM，360 nM。PSB 0777 ammonium hydrate 对大鼠和人的 A1 受体的 Ki 值分别 ≥10000 nM，541 nM。PSB 0777 ammonium hydrate 显示出较差的大脑渗透性和口服生物利用度。PSB 0777 ammonium hydrate 具有用于炎性肠病 (IBS) 研究的潜力。
HY-136576
HY-137370
HENECA; 2-Hexynyl-NECA
Adenosine Receptor Amyloid-β
Neurological Disease
2-Hexynyl-5′-N-ethylcarboxamidoadenosine (HENECA) 是一种选择性 A2A 腺苷受体 激动剂。2-Hexynyl-5′-N-ethylcarboxamidoadenosine 可增加细胞内 cAMP 水平，并抑制 TNFα 诱发的 MMP-3 释放。2-Hexynyl-5′-N-ethylcarboxamidoadenosine 可诱导 SH-SY5Y 细胞中 Aβ42 的产生。
HY-13967
HY-14171R
LGD1069 (Standard)
Reference Standards RAR/RXR Autophagy
Cancer
贝沙罗汀 (标准品)
RXR ) 激动剂，对 RXRα 、RXRβ 和 RXRγ 的 EC50 分别为 33、24、25 nM。Bexarotene 对 RAR 受体的亲和力有限 (EC50 >10000 nM)。Bexarotene 可用于皮肤 T 细胞淋巴瘤的研究。
HY-14171S2
LGD1069-13 C6
Isotope-Labeled Compounds RAR/RXR Autophagy
Cancer
Bexarotene-13 C6 (LGD1069-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Bexarotene. Bexarotene (LGD1069) 是一种高亲和力的选择性类视黄醇 X 受体 (RXR ) 激动剂，对 RXRα 、RXRβ 和 RXRγ 的 EC50 分别为 33、24、25 nM。Bexarotene 对 RAR 受体的亲和力有限 (EC50 >10000 nM)。Bexarotene 可用于皮肤 T 细胞淋巴瘤的研究。
HY-14564A
DMXB-A; DMBX-anabaseine
nAChR 5-HT Receptor
Inflammation/Immunology
GTS-21 dihydrochloride 是一种选择性 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7-nAChR) 激动剂，具有抗炎和增强认知的活性。GTS-21 dihydrochloride 也是 α4β2 (human α4β2: Ki =20 nM) 和 5-HT3A 受体 (IC50 =3.1 μM) 拮抗剂。
HY-146332
P-selectin
Cardiovascular Disease
Collagen-IN-1 (compound 3) 是一种邻羰基对苯二酚衍生物，是选择性的胶原蛋白 (collagen ) 抑制剂。Collagen-IN-1 以非竞争性方式抑制激动剂诱导的血小板聚集，IC50 值为 1.77 μM。Collagen-IN-1 降低 P-selectin 的表达、糖蛋白 IIb/IIIa 的激活、以及三磷酸腺苷和 CD63 从血小板的释放。Collagen-IN-1 具有用于血小板相关血栓形成疾病研究的潜力。
HY-147660
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
IMMH001，也被称为 SYL930，是一种口服有效的选择性的 S1P1 (鞘氨醇 -1- 磷酸受体 1) 激动剂。IMMH001 可降低趋化因子和促炎细胞因子的水平，包括 IL-1β、IL-5、IL-18、IP10、CCL3 和 CCL5。IMMH001 可用于类风湿关节炎(RA)的研究。
HY-14803R
HY-118363
mAChR
Neurological Disease
Lu AE51090 是一种选择性的毒蕈碱 M1 受体激动剂，具有血脑屏障渗透性。Lu AE51090 激活人 M1 receptor ，其 EC50 值为 61 nM，同时对 M2-M5 受体无显著激动作用。Lu AE51090 在小鼠中表现出促认知效应。Lu AE51090 可用于阿尔茨海默病 (AD) 和精神分裂症相关认知障碍 (CIAS) 研究。
HY-120124
SUVN-G3031
Histamine Receptor
Neurological Disease
Samelisant (SUVN-G3031) 是一种口服有效的，可通过血脑屏障的选择性组胺 H3 受体 (H3R) 反向激动剂。Samelisant 对人类 (hH3R; Ki =8.7 nM) 和大鼠 (rH3R; Ki =9.8 nM) H3R 具有相似的结合亲和力，表明没有种间差异。 Samelisant 可用于研究睡眠相关疾病。
HY-120688
5-HT Receptor
Neurological Disease
L-772405 是一种选择性 5-HT1D 受体激动剂，其对豚鼠 5-HT1B 受体、豚鼠 5-HT1D 受体和大鼠 5-HT 转运蛋白的 Ki 值分别为 318、29 和 >1000 nM 。L-772405 降低钾诱导的 5-HT 外流，其 IC50 值为 240 nM。
HY-120967A
p38 MAPK Akt Interleukin Related
Cancer
(2S)-OMPT，溶血磷脂酸类似物，是一种 LPA3 G 蛋白偶联受体激动剂。(2S)-OMPT 可选择性激活 LPA3 G 蛋白偶联受体，从而触发下游细胞信号事件。(2S)-OMPT 可诱导癌细胞释放钙与 IL-6 ，并激活 MAPK 和 Akt 信号通路。(2S)-OMPT 可用于卵巢癌的相关研究。
HY-12554AR
HY-125881
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
ASP1126 是选择性的、具有口服活性的鞘氨醇1-磷酸 (S1P) 的激动剂，对 hS1P1 和 hS1P3 的 EC50 值分别为 7.12 nM 和 517 nM。ASP1126可减少外周血淋巴细胞、初代T细胞、中央记忆T细胞和效应记忆T细胞的数量。ASP1126具有较好的安全性，具有应用于临床移植的潜力。
HY-167902
5-HT Receptor
Metabolic Disease
YM-31636 free base 是一种具有口服活性，强效且选择性的 5-HT3 receptor 激动剂，Ki 值为 0.2 nM。YM-31636 free base 能够引起离体豚鼠远端结肠的收缩。YM-31636 free base 在离体豚鼠右心房中诱导心动过速，具有约 0.23 的相对内在活性。YM-31636 free base 有望用于便秘的研究。
HY-172568
HY-17355S
HY-17355S1
HY-17356S
HY-17386S
HY-17416AS
HY-17416AS1
HY-17416S2
HY-17453R
HY-P3877A
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
(Leu31,Pro34)-Peptide YY (human) (TFA) 是 (Leu31,Pro34)-Peptide YY (human) (HY-P3877) 的 TFA 形式。(Leu31,Pro34)-Peptide YY (human) (TFA) 是一种 Peptide YY (HY-P1514) 的衍生物，是一种有效的、选择性的 Y1 激动剂，KD 为 1.0 nM。
HY-P4146
BI 456906
GLP Receptor GCGR
Metabolic Disease
Survodutide (BI 456906) 是一种有效的、选择性的胰高血糖素受体/GLP-1 受体 (GCGR/GLP-1R ) 双重激动剂，在 CHO-K1 细胞中的 EC50 值分别为 0.52 nM 和 0.33 nM。Survodutide 是一种 29 个氨基酸的肽，是含有 C18 脂肪酸的有效酰化肽。Survodutide 通过增加能量消耗和减少食物摄入来实现强大的抗肥胖功效。
HY-P4146B
BI 456906 sodium
GLP Receptor GCGR
Metabolic Disease
Survodutide (BI 456906) sodium 是一种有效的、选择性的胰高血糖素受体/GLP-1 受体 (GCGR/GLP-1R ) 双重激动剂，在 CHO-K1 细胞中的 EC50 值分别为 0.52 nM 和 0.33 nM。Survodutide sodium 是一种 29 个氨基酸的肽，是含有 C18 脂肪酸的有效酰化肽。Survodutide sodium 通过增加能量消耗和减少食物摄入来实现强大的抗肥胖功效。
HY-P10965
ZT002
GLP Receptor
Metabolic Disease
Zovaglutide (ZT002) 是一种长效、选择性的 GLP-1 受体激动剂。Zovaglutide 通过双脂肪酸链修饰增强白蛋白结合能力。Zovaglutide 通过中枢和外周 GLP-1 通路发挥代谢作用，从而促进饱腹感、减少热量摄入并增强葡萄糖依赖性胰岛素分泌，且对 GIP 或胰高血糖素受体无活性。Zovaglutide 可用于 2 型糖尿病或肥胖的研究。
HY-P1208A
Melanocortin Receptor
Inflammation/Immunology
PG-931 TFA 是 SHU 9119 (HY-P0227) 的类似物。PG-931 TFA 是一种强效的黑素皮质素 4 (MC4 ) 受体(IC50 =0.58 nM) 激动剂，比 hMC3R (IC50 =55 nM) 或 hMC5R (IC50 =2.4 nM)更具选择性。PG-931 TFA 在动物实验模型中，可逆转出血休克，防止体内多器官损伤。
HY-W008947
HY-W008947R
HY-W116433
Dopamine Receptor
Neurological Disease
SK609是一种选择性多巴胺D3受体激动剂，具有改善大脑皮层内多巴胺和去甲肾上腺素水平的活性。SK609成功用于抑制帕金森病模型中的运动障碍，并减轻了左旋多巴引起的肌肉抽搐。SK609通过显著减少错失和错误警报，提高了在持续注意力任务中的表现。SK609可能为抑制帕金森病患者的运动与认知障碍提供了一种抑制选择。
HY-B1658AR
(R)-Frovatriptan succinate hydrate (Standard); SB 209509 succinate hydrate (Standard); VML 251 succinate hydrate (Standard)
Reference Standards 5-HT Receptor
Neurological Disease
夫罗曲坦琥珀酸盐水合物 (标准品)
5-HT1B (pK50 为 8.2) 和 5-HT1D 受体激动剂，选择性是 5-HT1A ，5-HT1F 和 5-HT7 的 10 倍以上，是其他 5-HT，多巴胺，组胺 H1 和 α1-肾上腺素受体的 1000 倍以上。Frovatriptan succinate hydrate 可用于偏头痛的研究。
HY-B1658BS
(R)-Frovatriptan-d3 succinate; SB 209509-d3 succinate; VML 251-d3 succinate
Isotope-Labeled Compounds 5-HT Receptor
Neurological Disease
夫罗曲坦琥珀酸盐-d3
3 (succinate) 是 Frovatriptan (succinate) 氘代物。Frovatriptan succinate ((R)-Frovatriptan succinate) 是一种强效，高亲和力，选择性和具有口服活性的 5-HT1B (pK50 为 8.2) 和 5-HT1D 受体激动剂，选择性是 5-HT1A ，5-HT1F 和 5-HT7 的 10 倍以上，是其他 5-HT，多巴胺，组胺 H1 和 α1-肾上腺素受体的 1000 倍以上。Frovatriptan succinate 可用于偏头痛的研究。
HY-10349
HY-107560R
Reference Standards Histamine Receptor
Inflammation/Immunology Cancer
4-Methylhistamine dihydrochloride (Standard) 是 4-Methylhistamine (dihydrochloride) (HY-107560) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。4-Methylhistamine hydrochloride 是 4-Methylhistamine (HY-W580721) 的二盐酸盐。4-Methylhistamine hydrochloride 是一种强效且选择性的组胺 4 受体 (H4R ) 激动剂，其 Ki 值为 50 nM。4-Methylhistamine hydrochloride 对 hH4R 的选择性比对其他组胺受体亚型高 100 倍以上。4-Methylhistamine hydrochloride 能强效激活人 H4R (pEC50 值为 7.4)。4-Methylhistamine hydrochloride 可用于癌症、炎症和免疫学方面的研究，如肺癌和皮肤炎症。
HY-179513
HY-179647
HY-182573
Protease Activated Receptor (PAR)
Cardiovascular Disease
RWJ-58259 是一种选择性 PAR-1 抑制剂，IC50 值为 0.15 μM。RWJ-58259 可选择性结合 PAR-1 ，阻断拴系配体的结合，干扰钙动员及 PAR-1 相关细胞功能，且不具备 PAR-1 激动活性或凝血酶蛋白水解抑制活性。RWJ-58259 可抑制凝血酶诱导的血小板聚集、钙信号传导及血管平滑肌细胞增殖，减少新生内膜厚度与动脉狭窄程度，减轻血管闭塞及血小板沉积。RWJ-58259 可用于血栓性疾病、急性冠脉介入相关血管损伤的研究。
HY-120511
Opioid Receptor
Neurological Disease
KNT-127 是一种选择性且可穿透血脑屏障 (BBB) 的 δ-opioid 受体 (DOR ) 激动剂 (Ki = 0.16 nM)。KNT-127 对 δ 受体具有高度选择性，对 δ、μ 和 κ 受体的 Ki 值分别为 0.16、21.3 和 153 nM。KNT-127 作为一种偏向性配体，主要激活环磷酸腺苷 (cAMP) 信号，同时降低 β-Arrestin 信号的激活。KNT-127 可增加纹状体、伏隔核和前额叶皮质中多巴胺和 L-谷氨酸的释放。KNT-127 具有抗抑郁和抗焦虑样作用。 KNT-127 可用于神经系统疾病的研究。
HY-120006A
ERK
Cardiovascular Disease
(rel)-AR234960 是 G 蛋白偶联受体 MAS 的选择性和竞争型激动剂。(rel)-AR234960 结合 MAS 受体激活下游 ERK1/2 信号通路，诱导结缔组织生长因子 (CTGF ) 及其下游胶原亚型基因 (如 COL1A1 、COL3A1 ) 表达。(rel)-AR234960 为通过 MAS-ERK1/2-CTGF 通路促进心肌成纤维细胞中胶原蛋白合成，加剧细胞外基质重塑。其体外活性可被 MAS 反向激动剂 AR244555 及 MEK1 抑制剂阻断。(rel)-AR234960 调控心脏纤维化相关基因表达，可用于心力衰竭的研究。
HY-126855
7-Sulfocholic acid
G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 MHC
Metabolic Disease
Cholic acid 7-sulfate (7-Sulfocholic acid) 是一种靶向 TGR5 的选择性激动剂 (EC50 =0.17 μM) 及 MHC I 类相关蛋白 (MR1) 的配体。Cholic acid 7-sulfate 作为肠道限制性 TGR5 激动剂，它与肠内分泌 L 细胞上的 TGR5 结合，诱导 GLP-1 分泌，以 TGR5 依赖方式改善葡萄糖耐量。Cholic acid 7-sulfate 同时作为 MR1 内源性配体，促进粘膜相关不变 T 细胞 MAIT 存活及稳态基因特征表达，影响 MAIT 细胞发育与功能。Cholic acid 7-sulfate 主要用于糖尿病及 MAIT 细胞相关免疫调节领域的研究。
HY-100953
LPL Receptor
Metabolic Disease
CYM-5520 是一种选择性的变构鞘氨醇 1-磷酸受体 2 (S1PR2 ) 激动剂，EC50 为 480 nM。CYM-5520 不激活 S1PR1、S1PR3、S1PR4 和 S1PR5 受体。CYM-5520 可以在 S1PR2 受体中与 S1P 结合。CYM-5520 可用于骨质疏松症研究。
HY-103130
5-HT Receptor
Neurological Disease
EMD386088 是一种强效且选择性的 5-HT6 受体 (5-HT6R ) 激动剂，EC50 为 1.0 nM。EMD-386088 对除 5-HT3R (IC50 为 34 nM) 以外的其他 HT 受体均无活性。EMD386088 调节 ERK1/2 的活性。EMD386088 具有用于研究阿尔茨海默病 (AD) 和精神分裂症的潜力。
HY-103138
HY-103138A
HY-103185R
HY-103455
Estrogen Receptor/ERR
Others
ZK164015 是一种雌激素-糖皮质激素受体嵌合体，可作为一种化合物筛选工具用于评估组织选择性雌激素活性。ZK164015在基于绿色荧光蛋白（GFP）-受体嵌合体的研究中被用于评估其对成骨细胞中ER功能的影响。在成骨细胞样（ROS和U2OS）和乳腺癌（MCF7）细胞中，ZK164015对ER激动剂的反应表现出不同的影响，包括对ERE-luc活性的调节以及对核移动性的影响。
HY-10349A
5-HT Receptor Dopamine Receptor
Neurological Disease
WAY-100635 maleate 是一种有效且具有选择性的 5-hydroxytryptamine 1A (5-HT1A) 受体拮抗剂，其 IC50 值为 0.91 nM，Ki 值为 0.39 nM。WAY-100635 maleate 对于 5-HT1A 和 α1-肾上腺素的 pIC50 值分别为 8.9 和 6.6。WAY-100635 maleate 也是一种有效的多巴胺 D4 受体激动剂。
HY-106963
LGD1550
RAR/RXR
Cancer
ALRT1550 (LGD1550) 是一种选择性视黄酸受体 (RAR ) 激动剂，能够以极高的效力结合 RARs ，Kd 值约为 1-4 nM。ALRT1550 具有抗增殖活性，在 UMSCC-22B 鳞状细胞癌细胞中，ALRT1550 的 IC50 值为 0.22 nM。在小鼠肿瘤异种移植模型中，ALRT1550 剂量依赖性地抑制肿瘤生长，抑制率最高达 89%。ALRT1550 可用于癌症领域研究。
HY-108020
HY-109114
MT-7117
Melanocortin Receptor
Metabolic Disease
Dersimelagon (MT-7117) 是一种具有口服活性的选择性黑皮质素 1 受体(MC1R ) 激动剂，对人 (h)、食蟹猴 (cm)、小鼠 (m) 和大鼠 (r) MC1R 的 EC50 值分别为 8.16、3.91、1.14 和 0.251 nM。Dersimelagon 对 hMC1R 和 hMC4R 表现出良好的亲和力，Ki 值分别为 2.26 和 32.9 nM。Dersimelagon可用于皮肤色素沉着的研究。
HY-113962
7α,25-OHC
EBI2/GPR183 Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
7α, 25-dihydroxycholesterol (7α,25-OHC) 是一种孤儿 GPCR 受体 EBI2 (GPR183) 的有效选择性激动剂和内源性配体。7α, 25-dihydroxycholesterol 对激活 EBI2 有很强的作用 (EC50 =140 pM; Kd =450 pM)。7α, 25-dihydroxycholesterol 可作为一种趋化因子，指导 B 细胞、T 细胞和树突状细胞的迁移。
HY-114520
HY-116216
Bombesin Receptor
Cancer
PD 168368 是一种有效的、竞争性的选择性神经调节蛋白 B 受体 (NMB-R ) 拮抗剂，Ki 为 15-45 nM。 PD 168368 是神经调节素 B 受体（NMBR ; IC50 =96 nM）和胃泌素释放肽受体 (GRPR ; IC50 =3500 nM)）的双重拮抗剂。PD 168368 还是一种 FPR1/FPR2/FPR3 的混合激动剂，EC50 分别为 0.57、0.24 和 2.7 nM。
HY-A0014S1
TAK-375-d3
Melatonin Receptor
Others
雷美替胺-d3
3 (TAK-375-d3 ) 是氘代标记的 Ramelteon (HY-A0014)。Ramelteon 是一种强效、高选择性和具有口服活性的 MT1/MT2 激动剂，Ki 值分别为 14 和 112 pM。Ramelteon 具有研究失眠症的潜力。Ramelteon长期使用持续减少睡眠发作，停药后无翌日晨残留效应或反弹性失眠或戒断症状。
HY-B0410AR
Reference Standards Dopamine Receptor
Neurological Disease
普拉克索盐酸盐水合物 (标准品)
dopamine receptor ) 激动剂，对 D2 型受体、D2 、D3 、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole dihydrochloride hydrate 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。
HY-B0410R
HY-B0410S1
Dopamine Receptor
Neurological Disease
普拉克索-d5
5 是 Pramipexole 的氘代物。 Pramipexole 是一种选择性的，具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor ) 激动剂，对 D2 型受体、D2 、D3 、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。Pramipexole 可以透过血脑屏障。
HY-B1051
HY-N0361R
HY-163712
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
17-环雌三醇
ER ) β激动剂。17-epiestriol 可抑制肿瘤坏死因子 α (TNFα) 诱导的血管细胞黏附分子 VCAM-1 的 mRNA 和蛋白表达。17-epiestriol 还抑制 TNFα 诱导的 VCAM-1 表达，并阻止 NF-κB 迁移到细胞核。17-Epiestriol 也诱导内皮型一氧化氮合酶的 mRNA 和蛋白表达。
HY-16729A
YKP10811 hydrochloride
5-HT Receptor
Inflammation/Immunology
Relenopride (YKP10811) hydrochloride 是一种特异性和选择性的 5-HT4 受体激动剂 (Ki =4.96 nM)。与5-HT4 相比，Relenopride hydrochloride 对 5-HT2A (Ki =600 nM)和5-HT2B (Ki =31 nM) 受体的亲和力分别低 120 倍和 6 倍。Relenopride hydrochloride 增加胃肠运动。
HY-179579
5-HT Receptor
Neurological Disease
TMU4142 是一种具有高 GoA 活性的选择性 5-HT1a 激动剂。TMU4142 的 Gi3 活性较弱，能够在不显著激活 DRN 区 5-HT1a 自身受体的情况下快速产生抗抑郁样效应或抑制血清素能神经元放电。TMU4142 在抑郁小鼠模型中显示出快速起效抗抑郁效果。TMU4142 可用于抗抑郁研究。
HY-18060
TC-5619
nAChR
Neurological Disease
Bradanicline (TC-5619) 是一种口服有效、具有中等血脑屏障穿透性的 α7 nAChR 的激动剂。Bradanicline 对人源 α7 nAChR 表现出高亲和力及亚型选择性。Bradanicline 具有镇咳活性，依赖于持续的受体结合与激活。Bradanicline 需通过全身给药来剂量依赖性地抑制由柠檬酸、缓激肽及吸入尼古丁诱发的咳嗽。Bradanicline 在临床前研究中耐受性良好，被广泛应用于慢性难治性咳嗽的相关研究。
HY-18060A
TC-5619 hydrochloride
nAChR
Neurological Disease
Bradanicline (TC-5619) tosylate 是一种口服有效、具有中等血脑屏障穿透性的 α7 nAChR 的激动剂。Bradanicline hydrochloride 对人源 α7 nAChR 表现出高亲和力及亚型选择性。Bradanicline hydrochloride 具有镇咳活性，依赖于持续的受体结合与激活。Bradanicline hydrochloride 需通过全身给药来剂量依赖性地抑制由柠檬酸、缓激肽及吸入尼古丁诱发的咳嗽。Bradanicline hydrochloride 在临床前研究中耐受性良好，被广泛应用于慢性难治性咳嗽的相关研究。
HY-18060B
TC-5619 tosylate
nAChR
Inflammation/Immunology
Bradanicline (TC-5619) tosylate 是一种口服有效、具有中等血脑屏障穿透性的 α7 nAChR 的激动剂。Bradanicline tosylate 对人源 α7 nAChR 表现出高亲和力及亚型选择性。Bradanicline tosylate 具有镇咳活性，依赖于持续的受体结合与激活。Bradanicline tosylate 需通过全身给药来剂量依赖性地抑制由柠檬酸、缓激肽及吸入尼古丁诱发的咳嗽。Bradanicline tosylate 在临床前研究中耐受性良好，被广泛应用于慢性难治性咳嗽的相关研究。
HY-18100AR
HY-182580
HY-185104
LXR
Cardiovascular Disease
Ginsenoside C-K hexapropionate ester (Structure 2) 是 LXRα 的选择性激动剂，对LXRβ无显著激活作用。Ginsenoside C-K hexapropionate ester 通过激活 LXRα 上调 ABCA1 等下游基因表达，促进胆固醇逆向转运，减少巨噬细胞来源泡沫细胞的脂质沉积，可用于动脉粥样硬化的研究。Ginsenoside C-K hexapropionate ester 是以三七 (Panax notoginseng ) 皂苷的活性代谢产物人参皂苷 Compound K 为原料，经丙酸酐修饰合成的衍生物。
HY-19057
MK-467; L-659066
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease Neurological Disease
Vatinoxan (MK-467) 是一种 α2-肾上腺素受体 (alpha 2-adrenergic receptor ) 拮抗剂。Vatinoxan 的外周选择性决定它在血脑屏障的穿透性有限，因此在中枢神经系统中的浓度较低。Vatinoxan 通过与 α2-肾上腺素受体 (alpha 2-adrenergic receptor ) 结合来拮抗这些受体，从而减少或防止由 α2-肾上腺素受体激动剂引起的心血管效应。Vatinoxan 可用于心血管效应，镇静和镇痛的研究。
HY-133559
PPAR
Metabolic Disease
VSP-77 是一种口服活性的 PPARγ 激动剂。VSP-77 通过抑制 CDK5 介导的 PPARγ 在 Ser-273 位的磷酸化，选择性地上调胰岛素敏感性相关基因 (Glut4 和 Adiponectin) 的表达。VSP-77 在高脂饮食诱导的糖尿病小鼠模型中显著改善葡萄糖耐量，降低空腹血糖和胰岛素水平。VSP-77 可用于糖尿病研究。
HY-136642R
HY-14221
Lu 28-179
Sigma Receptor
Cancer
西拉美新
sigma-2 受体激动剂。Siramesine 对 sigma-2 受体具有亚纳摩尔亲和力 (IC50 =0.12 nM)，并且对 sigma-2 受体的选择性是 sigma-1 受体的 140倍 (IC50 =17 nM)。Siramesine 通过线粒体的不稳定而不是溶酶体触发细胞死亡。Siramesine 显示出强大的抗癌活性。
HY-14221A
Lu 28-179 hydrochloride
Sigma Receptor Ferroptosis
Cancer
西拉美新盐酸盐
sigma-2 受体激动剂。Siramesine 对 sigma-2 受体具有亚纳摩尔亲和力 (IC50 =0.12 nM)，并且对 sigma-2 受体的选择性是 sigma-1 受体的 140 倍 (IC50 =17 nM)。Siramesine hydrochloride 通过线粒体的不稳定而不是溶酶体触发细胞死亡。Siramesine hydrochloride 显示出强大的抗癌活性。
HY-14221B
LU-28-179 fumarate
Sigma Receptor
Cancer
Siramesine (Lu 28-179) fumarate 是一种有效的 sigma-2 受体激动剂。Siramesine fumarate 对 sigma-2 受体具有亚纳摩尔亲和力 (IC50 =0.12?nM)，并且对 sigma-2 受体的选择性是 sigma-1 受体的 140倍 (IC50 =17?nM)。Siramesine fumarate 通过线粒体的不稳定而不是溶酶体触发细胞死亡。Siramesine fumarate 显示出强大的抗癌活性。
HY-14301AR
HY-145237
HY-14539R
HY-118830
DK-PGD2; 15-Oxo-13,14-dihydro-PGD2; 13,14-Dihydro-15-keto-PGD2
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
13,14-Dihydro-15-keto prostaglandin D2 (DK-PGD2) 是通过 15-羟基 PGDH 途径形成的 PGD2 代谢物。13,14-Dihydro-15-keto prostaglandin D2 是 DP2 受体的选择性激动剂。13,14-Dihydro-15-keto prostaglandin D2 可以抑制犬结肠粘膜制备中的离子通量。
HY-118944
Adrenergic Receptor
Endocrinology
L-748328 是一种强效且选择性的人类 β3-肾上腺素受体 (β3-AR ) 拮抗剂。L-748328 对在中国仓鼠卵巢 (CHO) 细胞中表达的人类克隆 β3-AR 的 Ki 为 3.7 nM。此外，L-748328 能抑制分离的非人类灵长类脂肪细胞中 β3-AR 激动剂 L-742791 引起的脂肪分解反应。
HY-119221
HY-119221A
LPL Receptor
Neurological Disease
AUY 954 hydrochloride是一种强效且选择性的鞘氨醇-1-磷酸 (S1P(1)) 受体激动剂，具有显著的免疫调节活性。AUY 954 hydrochloride口服后可诱导循环淋巴细胞显著且可逆性减少。AUY 954 hydrochloride在严格的移植模型中与 RAD001 联合使用时，已证明可延长心脏移植存活期。AUY 954 hydrochloride可有效预防大鼠实验性自身免疫性神经炎，展现出其在自身免疫性疾病中的抑制潜力。
HY-119706
Apoptosis Arrestin
Others
Barbadin 是一种选择性 β-arrestin/β2-adaptin 相互作用抑制剂，β-arrestin1和 β-arrestin2 的 IC50 值分别为 19.1 μM 和 15.6 μM。Barbadin 阻断激动剂促进 β2-adrenergic, V2-vasopressin 和 angiotensin-II type-1 受体的内吞作用。Barbadin 可诱导凋亡。
HY-120045A
Opioid Receptor
Neurological Disease
DuP 747 hydrochloride是一种镇痛药，具有选择性kappa-阿片受体激动剂活性。DuP 747在SC给药时表现出较少的spiradoline适宜的选择，但在IP或PO给药时，表现出部分对spiradoline的广泛化反应。DuP 747的5-羟基-去甲氧基代谢物仅诱发选择生理盐水适宜杠杆。DuP 747的作用提示其代谢物可能在IP和PO给药后的spiradoline类似反应中起主要作用。
HY-121185
HY-121833
Trk Receptor Akt ERK
Neurological Disease Cancer
藤黄酰胺
HY-123426
GABA Receptor
JY-XHe-053是含α5亚基的GABAA 受体的高效选择性激动剂(α1、α2、α3、α5的K i s分别为22.0 nM、12.3 nM、34.9 nM、0.7 nM )。 尽管JY-XHe-053对α2-和α3-GABAA受体有效，但缺乏显著的抗焦虑活性。
HY-129296
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
YM-44781 free acid是一种非肽类的神经肽受体拮抗剂，具有高效的NK(2)和NK(1)受体拮抗活性。YM-44781在NK(2)受体上表现出显著的结合亲和力(pKi = 9.94)，并且在NK(1)受体上也有较高的结合亲和力(pKi = 9.09)。此外，YM-44781在选择性NK(1)受体激动剂诱导的膀胱收缩中也显示出了显著的抑制作用。
HY-17355R
HY-17355S2
Dopamine Receptor
Neurological Disease
盐酸普拉克索-d7 -1
7 -1 (dihydrochloride) 是 Pramipexole dihydrochloride 的氘代物。 Pramipexole dihydrochloride 是一种选择性的，具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor ) 激动剂，对 D2 型受体、D2 、D3 、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole dihydrochloride 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。
HY-17356R
HY-17356S1
HY-17356S2
HY-P4146A
BI 456906 TFA
GLP Receptor GCGR
Metabolic Disease
Survodutide (BI 456906) TFA 是一种有效的、选择性的胰高血糖素受体/GLP-1 受体 (GCGR/GLP-1R ) 双重激动剂，在 CHO-K1 细胞中的 EC50 值分别为 0.52 nM 和 0.33 nM。Survodutide TFA 是一种 29 个氨基酸的肽，是含有 C18 脂肪酸的有效酰化肽。Survodutide TFA 通过增加能量消耗和减少食物摄入来实现强大的抗肥胖功效。
HY-P11262
GLP Receptor
Metabolic Disease
GUB021794 是一种利用 streaMLine 平台开发出来的一种强效的、高选择性的胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R ) 激动剂，其 EC50 为 18 pM。GUB021794 对 SCTR 活性很弱，EC50 为 190 nM。GUB021794 在饮食诱导肥胖 (DIO) 小鼠模型中能显著降低小鼠体重，减少食物摄入和全身脂肪质量。GUB021794 可用于研究肥胖/糖尿病。
HY-P1852
Adenylate Cyclase PTHR
Neurological Disease
TIP 39, Tuberoinfundibular Neuropeptide 是一种内源性 PTH2 受体 激动剂和降压剂。TIP 39, Tuberoinfundibular Neuropeptide 可选择性激活 PTH2 受体 ，对 PTH1 受体 无活性，能够刺激 cAMP 生成、激活腺苷酸环化酶，并通过细胞内储存库动员提升细胞内钙水平。TIP 39, Tuberoinfundibular Neuropeptide 在人类、小鼠和大鼠物种中高度保守。TIP 39, Tuberoinfundibular Neuropeptide 可用于伤害感受及炎症诱导性疼痛的相关研究。
HY-P3445
HSK21542
Opioid Receptor
Neurological Disease
Anrikefon 是一种外周限制性 κ 阿片受体 (KOR) 激动剂，对人源 KOR 的 IC50 为 0.54 nM，EC50 为 2.41 pM，Ka 为 0.068 nM，且对 μ 和 δ 阿片受体具有高选择性。Anrikefon 可通过抑制炎症性、术后和神经性疼痛相关行为产生镇痛作用，还可通过减少瘙痒相关行为发挥止痒作用。Anrikefon 可用于疼痛、瘙痒以及慢性肾脏病相关瘙痒的研究。
HY-W777169
LGD1069-13 C4
Isotope-Labeled Compounds RAR/RXR Autophagy
Cancer
Bexarotene-13 C4 (LGD1069-13 C4 ) 是 13 C 标记的 Bexarotene (HY-14171)。Bexarotene (LGD1069) 是一种高亲和力的选择性类视黄醇 X 受体 (RXR ) 激动剂，对 RXRα 、RXRβ 和 RXRγ 的 EC50 分别为 33、24、25 nM。Bexarotene 对 RAR 受体的亲和力有限 (EC50 >10000 nM)。Bexarotene 可用于皮肤 T 细胞淋巴瘤的研究。
HY-103142R
HY-108495
ML248
LPL Receptor
Cardiovascular Disease
CYM50308 (ML248) 是一种有效的，选择性和高亲和力的鞘氨醇-1-磷酸受体 4 (S1P4 -R ) 激动剂，EC50 为 56 nM。CYM50308 对 S1P4 -R 的选择性比 S1P5 -R (EC50 of 2100 nM) 高 37 倍。在浓度高达 25 μM 时，CYM50308 对 S1P1 -R，S1P2 -R 和 S1P3 -R 没有活性。
HY-16622A
LPL Receptor
Others
GSK1842799 是一种烷基取代的双芳基氨基醇，是一种针对多发性硬化症 (MS) 开发的选择性 S1P1 调节剂。磷酸化后，GSK1842799-P 表现出亚纳摩尔级 S1P1 激动剂活性，选择性比 S1P3 高 1000 多倍。该化合物口服生物利用度良好，体内快速转化为 GSK1842799-P，0.1 mg/kg 时淋巴细胞计数显著减少。它在小鼠 EAE 模型中以 3 mg/kg 剂量与 FTY720 功效相当，在食蟹猴中达到与 FTY-720 磷酸盐相当的血浆水平。凭借良好的 ADME、PK/PD 特性和毒理学，GSK1842799 进入了进一步的临床开发阶段。
HY-14977
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
CS-0777-P 是 CS-0777 的磷酸化形式，是 S1P 受体-1 (S1P1 ) 的强效和选择性调节剂。CS-0777-P 对人 S1P1 比对 S1P3 的激动剂活性高大约 320 倍，EC50 为 1.1 nM。在药理研究中，CS-0777-P 作为 S1P1 和 S1P3 激动剂在体外表现出显著作用，导致外周血淋巴细胞计数降低并对大鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 产生抑制作用。大鼠药代动力学研究表明，口服给药后淋巴细胞计数迅速减少，这使得 CS-0777 有潜力用于多发性硬化症 (MS) 的研究。
HY-121837
HY-10061BR
AZD-3355 hydrochloride (Standard)
GABA Receptor Reference Standards
Metabolic Disease
Lesogaberan (hydrochloride) (Standard) 是 Lesogaberan (hydrochloride) (HY-10061B) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lesogaberan (AZD-3355) hydrochloride 是一种有效的选择性 GABAB 受体激动剂，对人重组 GABAB 受体的 EC50 为 8.6 nM。通过脑膜中 [3
HY-100822R
(+)-HA-966 (Standard)
iGluR Reference Standards
Neurological Disease
(R)-(+)-HA-966 (Standard) 是 (R)-(+)-HA-966 (HY-100822) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(R)-(+)-HA-966 ((+)-HA-966) 是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体复合物的甘氨酸位点的部分激动剂/拮抗剂。(R)-(+)-HA-966 通过苯丙胺选择性阻断中脑边缘多巴胺系统的活化。(R)-(+)-HA-966 可透过血脑屏障，有用于神经性和急性疼痛的潜力。
HY-100991
ZK 39106; LSU-65
GABA Receptor
Neurological Disease
FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 是一种非选择性的苯二氮杂卓反向激动剂，对含 α1 亚基的 GABAA receptor 具有高亲和力 (Ki = 91 nM)。FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 还调节表达 α1 亚基的 GABAA 受体上 GABA 诱导的氯通量 (EC50 = 137 nM)。FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 可以增加酪氨酸羟化并导致小鼠大脑皮层中 β-肾上腺素受体的上调。
HY-101225
5-HT Receptor Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
8 Hydroxy PIPAT oxalate 是一种选择性 5-HT1A 受体激动剂，可促进肠道肥大细胞释放组胺。8 Hydroxy PIPAT oxalate 可激活血清素信号通路，导致豚鼠和人类肠道制剂中的肥大细胞脱颗粒。8 Hydroxy PIPAT oxalate 可增强组胺的自发释放，这可能有助于调节胃肠功能。8 Hydroxy PIPAT oxalate 对于理解和抑制肠易激综合征等功能性胃肠道疾病具有潜在意义。
HY-101292R
PPAR Reference Standards
Metabolic Disease
FK614 (Standard) 是 FK614 (HY-101292) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。FK614 是一种口服活性非噻唑烷二酮 (TZD) 型选择性 PPARγ 调节剂 (SPPARM) 。FK614 是一种 PPARγ 激动剂，显示出强大的抗糖尿病活性。FK614 在脂肪细胞分化的各个阶段对 PPARγ 的激活有不同的影响。FK614 可用于研究高血糖、高甘油三酯血症、糖耐量异常和 2 型糖尿病。
HY-101369
HY-102064R
HY-103110R
HY-103151R
HY-103290
HY-10435AR
(±)-SKF-82958 hydrobromide (Standard); Chloro-APB hydrobromide (Standard)
Reference Standards Dopamine Receptor
Neurological Disease
SKF-82958 (hydrobromide) (Standard)是 SKF-82958 (hydrobromide) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SKF-82958 ((±)-SKF 82958) hydrobromide 是多巴胺 D1 受体激动剂 (K0.5 =4 nM)，对 D1 受体有选择性(K0.5 =73 nM)。SKF-82958 hydrobromide 诱导大鼠纹状体膜多巴胺 D1 受体依赖性腺苷酸环化酶活性(EC50 =491 nM)。
HY-10569S
ACT-128800-d4
Isotope-Labeled Compounds LPL Receptor
Others
Ponesimod-d4 (ACT-128800-d4 ) 是氘代标记的 Ponesimod (HY-10569)。Ponesimod (ACT-128800) 是一种有效的、选择性的、口服活性的 S1P1 激动剂，在放射性配体结合测定中 IC50 >6 nM。Ponesimod 高效激活 S1P1 介导的信号转导 (EC50 =5.7 nM)。Ponesimod 可预防淋巴细胞介导的组织炎症。
HY-106798
A-57219; SCH 40054
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
Nemazoline hydrochloride (A-57219 hydrochloride) 是一种选择性 α-肾上腺素能 (α-adrenergic ) 剂，具有 α1 - 激动剂/α2 - 拮抗剂的作用，主要用作鼻减充血剂。Nemazoline hydrochloride 通过 α1 - 介导的容量血管收缩来减轻充血，但没有因为 α2 - 拮抗作用而影响血流。Nemazoline hydrochloride 还可以阻止内源性去甲肾上腺素介导的 α2 对抵抗血管的收缩。
HY-106993
GT-2331
Histamine Receptor
Neurological Disease Endocrinology
Cipralisant (GT-2331) 在体内是一种具有口服活性、低毒、有效、选择性、高亲和力的 histamine H3 receptor 的拮抗剂，在体外是 histamine H3 receptor 的激动剂，对于histamine H3 receptor ，其 pKi 为 9.9，对大鼠 histamine H3 receptor 的Ki 为 0.47 nM。Cipralisant 有研究注意缺陷多动障碍的潜力。
HY-106993A
GT-2331 maleate
Histamine Receptor
Neurological Disease
Cipralisant (GT-2331) (maleate) 在体内是一种具有口服活性、低毒、有效、选择性、高亲和力的 histamine H3 receptor 的拮抗剂，在体外是 histamine H3 receptor 的激动剂，对于 histamine H3 receptor ，其 pKi 为 9.9，对大鼠 histamine H3 receptor 的Ki 为 0.47 nM。Cipralisant (maleate) 有研究注意缺陷多动障碍的潜力。
HY-108494
HY-110353
HY-112061R
8-Hydroxy-DPAT (Standard)
5-HT Receptor Reference Standards
Neurological Disease
8-OH-DPAT (Standard） 是 8-OH-DPAT 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。8-OH-DPAT 是一种有效的，选择性的 5-HT 激动剂，对 5-HT1A 的 pIC50 值为 8.19，对 5-HT7 的 Ki 值为 466 nM，对 5-HT1B (pIC50 , 5.42) 和 5-HT (pIC50 <5) 的作用很弱。
HY-B1177
TRP Channel Parasite
Infection
克罗米通
TRPV4 抑制剂。Crotamiton 可抑制 TRPV4 电流。Crotamiton 可抑制小鼠体内由 TRPV4 选择性激动剂诱导的瘙痒相关行为。Crotamiton 可通过 H1R /TRPV1、MRGPRA3/TRPA1 通路抑制 Histamine、Chloroquine 诱导的钙内流，同时可抑制原代小鼠背根神经节神经元中的钙内流。Crotamiton 可用于瘙痒、疥疮以及非疥疮性瘙痒的相关研究。
HY-B1562
HY-B1562C
HY-N0361S
HY-N1749
FXR
Others
2-氧代克拉维醇
FXR ) 的选择性激动剂，EC50 约为 3.7 μM。2-Oxokolavenol 通过结合 FXR 配体结合口袋、招募共激活因子并诱导 FXR 转录活性，以 FXR 依赖方式发挥抗对乙酰氨基酚 (HY-66005) 诱导肝细胞损伤的活性。2-Oxokolavenol 能够从 Aglaia spectabilis (楝科米仔兰属植物壮丽米仔兰) 中天然提取得到，可用于肝脏疾病相关研究。
HY-15388S1
HY-15565R
HY-165444
NGD-913
GABA Receptor
Neurological Disease
CP-615003 是一种强效、亚型选择性的 GABAA 受体 (GABAA receptor ) 部分激动剂 (Ki = 1.1 μM)。CP-615003 在猴和人体中主要通过氧化脱氨生成活性代谢物 CP-900725，后者同样具有 GABAA 受体亲和力。CP-615003 是P-糖蛋白 (P-gp/MDR1) 的底物，造成其中枢神经系统 (CNS) 穿透性严重受限。CP-615003可用于研究 CNS 相关适应症。
HY-176708
Phosphodiesterase (PDE) STING IFNAR
Cancer
ISM5939 是一种口服有效的 ENPP1 抑制剂。ISM5939 通过高效、选择性地抑制 ENPP1，阻断其对胞外 cGAMP 的降解，从而在肿瘤微环境中稳定并富集 cGAMP。ISM5939 局部、持续地激活 STING 通路，诱导 I 型干扰素产生，重塑免疫抑制的肿瘤微环境，增强抗肿瘤免疫应答，同时避免了直接 STING 激动剂引起的全身性炎症和T细胞死亡等副作用。ISM5939 可用于实体肿瘤的研究。
HY-182640
HY-18939
HY-135487
AR-C68397AA free base; AR-C68397XX
Dopamine Receptor Adrenergic Receptor
Neurological Disease
Sibenadet (AR-C68397AA free base) 是一种双 dopamine D2 /β2 - adrenoceptor 激动剂，具有选择性 β2 -肾上腺素受体激动作用。Sibenadet 抑制辣椒素诱导的大鼠气管血浆蛋白外渗。Sibenadet 通过激活 β2 -肾上腺素能受体抑制感觉神经纤维活化引起的水肿。Sibenadet 有望用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
HY-136661
L-Phenylisopropyladenosine; L-PIA; R-PIA
Adenosine Receptor
Cardiovascular Disease Neurological Disease
(-)-N6-phenylisopropyl adenosine (L-Phenylisopropyladenosine) 是一种选择性 A1 腺苷受体 (adenosine receptor ) 激动剂。(-)-N6-phenylisopropyl adenosine 抑制 K+ 诱发的 Ca2+ 摄取，IC50 值为 0.5 µM。(-)-N6-phenylisopropyl adenosine 保护缺血诱导的心室心律失常和心房颤动、加剧乙醇戒断症状。(-)-N6-phenylisopropyl adenosine 具有镇痛作用。
HY-137312
SKF 40383-A
Adrenergic Receptor
Inflammation/Immunology
Carbuterol (SKF 40383-A) 是一种选择性作用于支气管平滑肌的 β2 肾上腺素能受体激动剂，具有显著的支气管扩张和抗过敏活性。Carbuterol 可直接抑制免疫诱导的组胺及缓慢反应物 (SRS-A) 释放，从而缓解过敏反应。Carbuterol 还具有轻微的 β1 心脏刺激作用，适用于哮喘和过敏性疾病等呼吸及免疫相关疾病的研究。
HY-137312A
SKF 40383-A hydrochloride
Adrenergic Receptor
Inflammation/Immunology
Carbuterol (SKF 40383-A) hydrochloride 是一种选择性作用于支气管平滑肌的 β2 肾上腺素能受体激动剂，具有显著的支气管扩张和抗过敏活性。Carbuterol hydrochloride 可直接抑制免疫诱导的组胺及缓慢反应物 (SRS-A) 释放，从而缓解过敏反应。此外，Carbuterol hydrochloride 还具有轻微的 β1 心脏刺激作用，适用于哮喘和过敏性疾病等呼吸及免疫相关疾病的研究。
HY-13981
HY-14300
HY-14300D
GW642444 acetate
Adrenergic Receptor
Inflammation/Immunology
Vilanterol (GW642444) acetate 是一种长效 β2 -AR 激动剂。Vilanterol acetate 对 β2 -AR，β1 -AR 和 β3 -AR 的 pEC50 分别为 9.4，6.4，6.1。Vilanterol acetate 选择性激活气道 β2 -AR 受体，升高 cAMP 从而舒张支气管平滑肌。Vilanterol acetate 可用于哮喘的相关研究[1][2] 。
HY-14307
HY-14363
HY-14562
HY-14915
Adrenergic Receptor
Endocrinology
Bedoradrine是一种高选择性的β2-肾上腺素能激动剂，具有抑制哮喘和慢性阻塞性肺疾病（COPD）的活性。Bedoradrine通过静脉输注给药，专门用于急性哮喘发作的抑制。Bedoradrine在临床试验中显示出良好的安全性和初步疗效，特别是在对抗稳定性中度至重度哮喘的患者时。Bedoradrine的研究结果表明，其可以在不增加临床风险的情况下提供临床益处，尤其适用于无法使用吸入或雾化抑制的患者。
HY-117356A
P2Y Receptor NF-κB ERK Apoptosis
Inflammation/Immunology
MRS2693 ammonium 是 MRS2693 (HY-117356) 的铵盐形式。MRS2693 ammonium 是 P2Y6 的选择性激动剂，EC50 为 0.015 μM。MRS2693 ammonium 保护 C2C12 骨骼肌细胞 TNFα 诱导的凋亡 (apotosis )。MRS2693 ammonium 可降低 NF-kB 的活性，激活 ERK1/2 通路，并在小鼠缺血再灌注损伤模型中发挥细胞保护作用[2]。
HY-118152
HY-120275
Bcl-2 Family Apoptosis
Cancer
CYD-2-11 是一种选择性的 Bax 激动剂，Ki 值为 34.1 nM。CYD-2-11 诱导细胞凋亡 ，对 MDA-MB-231 和 MCF-7 乳腺癌细胞系具有抗增殖作用，IC50 值为 3.22 和 3.81 μM。CYD-2-11 在 MDA-MB-231 肿瘤模型中抑制肿瘤生长。CYD-2-11 可用于乳腺癌和肺癌的研究。
HY-121185A
HY-122224
Sigma Receptor
Cancer
SW43 是一种 Sigma-2 选择性配体和激动剂。SW43 是开发癌症靶向药物化合物的理想分子。SW43 与DOX-L-NETA (89 Y) 偶联物在 VX2 癌肝肿瘤同种异体移植兔模型中具有抗肿瘤活性。SW 43 与 SW IV-52s 偶联形成的 SW III-123 可激活 NF-κB 通路，对卵巢癌细胞系有强效细胞毒性，并诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。
HY-122608
SUVN-G3031 free base
Histamine Receptor
Neurological Disease
Samelisant (SUVN-G3031) free base 是一种口服有效的，可通过血脑屏障的选择性组胺 H3 受体 (H3R) 反向激动剂。Samelisant free base 对人类 (hH3R; Ki =8.7 nM) 和大鼠 (rH3R; Ki =9.8 nM) H3R 具有相似的结合亲和力，表明没有种间差异。Samelisant free base 可用于研究睡眠相关疾病。
HY-124283
HY-130344
HY-16940
24S-OHC; 24S-HC; Cerebrosterol
LXR iGluR Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是脑胆固醇的主要代谢物，对维持脑内胆固醇的稳态起主要作用。24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是非常有效的内源性的 LXR 的激动剂，在大脑和循环系统中含量高。24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是有效直接的、选择性的NMDARs 的阳性变构调节剂，其机制不会与其它异构调节因子重叠。
HY-P4685
Angiotensin Receptor
Metabolic Disease
(Sar1,Ile4,8)-Angiotensin II 是一种功能选择性 angiotensin II type 1 receptor (AT1R) 激动剂。(Sar1,Ile4,8)-Angiotensin II 增强胰岛素刺激的胰岛素受体 (IR) 信号和糖原合成。(Sar1,Ile4,8)-Angiotensin II 增强胰岛素刺激的 Akt 和 GSK3α/β 磷酸化。
HY-P0172
CXCR
Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
ATI-2341 是一种有效的 C-X-C 趋化因子受体 4 型 (CXCR4) 功能选择性变构激动剂，其作为偏向配体起作用，有利于 Gα1激活而不是 Gα13。ATI-2341 激活抑制性异源三聚体 G 蛋白 (Gi) 以促进 cAMP 产生的抑制并诱导钙动员。ATI-2341 是一种有效骨髓多形核中性粒细胞 (PMNs) 和造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 动员剂。
HY-P0172A
CXCR
Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
ATI-2341 是一种有效的 C-X-C 趋化因子受体 4 型 (CXCR4) 功能选择性变构激动剂，其作为偏向配体起作用，有利于 Gα1激活而不是 Gα13。ATI-2341 激活抑制性异源三聚体 G 蛋白 (Gi) 以促进 cAMP 产生的抑制并诱导钙动员。ATI-2341 是一种有效骨髓多形核中性粒细胞 (PMNs) 和造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 动员剂。
HY-P1120
HY-P1120A
HY-P11469
HY-P1726
HY-P2847
CRFR
Metabolic Disease Endocrinology
Urocortin II, mouse 是一种选择性的 2 型促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF2 ) 受体内源性多肽激动剂，对 CRFR2 和 CRFR1 的 Ki 值分别为 0.66 nM 和 ﹥100 nM。Urocortin II, mouse 通过以 cAMP/PKA 和 Ca2+ /CaMKII 依赖性方式激活 CRF2 受体。Urocortin II, mouse 在中枢神经系统的离散区域表达，并激活参与内脏感觉信息处理和调节自主神经外流的中枢神经元。
HY-P3445A
HSK21542 acetate
Opioid Receptor
Neurological Disease
Anrikefon (HSK21542) acetate 是一种外周限制性 κ 阿片受体 (KOR) 激动剂，对人源 KOR 的 IC50 为 0.54 nM，EC50 为 2.41 pM，Ka 为 0.068 nM，且对 μ 和 δ 阿片受体具有高选择性。Anrikefon 可通过抑制炎症性、术后和神经性疼痛相关行为产生镇痛作用，还可通过减少瘙痒相关行为发挥止痒作用。Anrikefon acetate 可用于疼痛、瘙痒以及慢性肾脏病相关瘙痒的研究。
HY-W744625
BI1744-d3 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds Adrenergic Receptor
Endocrinology
奥达特罗-d3 盐酸盐
3 hydrochloride (BI1744-d3 hydrochloride) 是 Olodaterol hydrochloride (HY-14301A) 的氘代物。Olodaterol (BI1744) hydrochloride 是一种选择性、长效的 β2 -adrenoceptor (β2 -AR) 激动剂 (EC50 =0.1 nM；pKi = 9.14 for human β2 -adrenoceptor)。 Olodaterol hydrochloride 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和肺纤维化。
HY-W158030
HY-W650803
A-57219 free base; SCH 40054 free base
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
Nemazoline (A-57219) 是一种选择性 α-肾上腺素能 (α-adrenergic ) 剂，具有 α1 -激动剂/α2 -拮抗剂的作用，主要用作鼻减充血剂。Nemazoline 通过 α1 -介导的容量血管收缩来减轻充血，但没有因为 α2 -拮抗作用而影响血流。Nemazoline 还可以阻止内源性去甲肾上腺素介导的 α2 对抵抗血管的收缩。
HY-10349R
HY-123925
RIP kinase IAP NOD-like Receptor (NLR)
Inflammation/Immunology
CSLP43 是一种选择性 RIPK2 和 XIAP 抑制剂，对人源 RIPK2 的 IC50 为 19.9 nM。CSLP43 可结合 RIPK2 的 ATP 结合口袋，并破坏 RIPK2 与 XIAP BIR2 或 cIAP1 BIR2 结构域之间的相互作用。CSLP43 可抑制 RIPK2 泛素化、NOD1 依赖性炎症信号通路、NOD2 依赖性炎症信号通路，以及与 NOD 激动剂相关的 NF-κB 激活。CSLP43 对 NOD1 /NOD2 信号通路具有选择性，不会抑制 RIPK1 或 RIPK3 的激酶活性。CSLP43 可用于克罗恩病、布劳综合征、早发性结节病及早发性炎症性肠病的相关研究。
HY-W040555
N-Desalkylquetiapine dihydrochloride
Drug Metabolite 5-HT Receptor HCN Channel Serotonin Transporter
Neurological Disease
Norquetiapine (N-Desalkylauetiapine) dihydrochloride 是 Quetiapine (HY-14544) 的代谢物，是一种选择性 HCN1 通道抑制剂，IC50 为 13.9 μM。Norquetiapine dihydrochloride 选择性地抑制去甲肾上腺素再摄取，是 5-HT1A (Ki = 45 nM) 受体的部分激动剂，并作为前突触 α2 (Ki = 237 nM)、5-HT2C (Ki = 107 nM) 和 5-HT7 (Ki = 76 nM) 受体的拮抗剂。Norquetiapine dihydrochloride 以状态依赖的方式阻断人体心脏钠通道 Nav1.5。Norquetiapine dihydrochloride 在 LPS (HY-D1056) 注射的 C57BL/6 小鼠中显示出部分抗炎作用。Norquetiapine dihydrochloride 可用于抑郁症和炎症研究。
HY-W052508
N-Desalkylquetiapine
Drug Metabolite 5-HT Receptor HCN Channel Serotonin Transporter
Neurological Disease
脱烷基喹硫平
HCN1 通道抑制剂，IC50 为 13.9 μM。Norquetiapine 选择性地抑制去甲肾上腺素再摄取，是 5-HT1A (Ki = 45 nM) 受体的部分激动剂，并作为前突触 α2 (Ki = 237 nM)、5-HT2C (Ki = 107 nM) 和 5-HT7 (Ki = 76 nM) 受体的拮抗剂。Norquetiapine 以状态依赖的方式阻断人体心脏钠通道 Nav1.5。Norquetiapine 在 LPS (HY-D1056) 注射的 C57BL/6 小鼠中显示出部分抗炎作用。Norquetiapine 可用于抑郁症和炎症研究。
HY-100155
Sigma Receptor Apoptosis Autophagy
Cancer
4-IBP 是一种选择性 σ₁ 受体 (σ₁ receptor ) 激动剂，对 σ₁ 受体具有高亲和力（Ki = 1.7 nM），对 σ₂ 受体具有中等亲和力 (Ki = 25.2 nM)。4-IBP 可以使癌细胞对促凋亡 (pro-apoptotic ) 和促自噬 (pro-autophagic ) 化合物的细胞毒作用更加敏感。4-IBP 显著降低多种癌细胞的迁移能力。4-IBP 主要用于胶质母细胞瘤、非小细胞肺癌和前列腺癌的研究。
HY-100370
GABA Receptor
Cancer
MRK-016 是一种选择性的，可口服的，可透过血脑屏障的 GABAA α5 receptor 拮抗剂，对 GABAA α5 的 EC50 值为 3 nM，对人 GABAA α1β3γ2，GABAA α2β3γ2，GABAA α3β3γ2 和 GABAA α5β3γ2 的 Ki 值分别为 0.83，0.85，0.77 和 1.4 nM。
HY-100903
nor-Binaltorphimine dihydrochloride; nor-BNI dihydrochloride
Opioid Receptor
Neurological Disease
Norbinaltorphimine dihydrochloride (nor-Binaltorphimine dihydrochloride; nor-BNI dihydrochloride) 是一种选择性、长效的 κ-阿片受体 (κ-opioid receptor ) 竞争性拮抗剂。Norbinaltorphimine dihydrochloride 可阻断 κ-阿片受体介导的镇痛作用，阻断布托啡诺诱导的 κ-阿片受体结合动力学变化、脱敏及下调。Norbinaltorphimine dihydrochloride 可抑制特定的阿片戒断症状，在布托啡诺依赖大鼠中诱发戒断行为，并可用作研究 κ-阿片受体-激动剂相互作用的分子探针。Norbinaltorphimine dihydrochloride 可用于疼痛等神经系统疾病的相关研究。
HY-103412
Dopamine Receptor Sigma Receptor
Neurological Disease
SKF83959 hydrobromide 是一种有效的选择性多巴胺 D1 -like 受体部分激动剂。 SKF83959 hydrobromide Ki 对大鼠 D1 ，D5 ，D2 和 D3 的值分别为 1.18, 7.56, 920 和 399 nM。SKF83959 hydrobromide 是一种有效的 sigma (σ)-1 受体变构调节剂。SKF83959 hydrobromide 属于 benzazepine 家族，对认知功能障碍有改善作用。SKF83959 hydrobromide 可用于研究阿尔茨海默病和抑郁症。
HY-107384AR
HY-107489R
Reference Standards GABA Receptor
Neurological Disease
RO 4938581 (Standard) 是 RO 4938581 (HY-107489) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。RO 4938581 是一种有效的，选择性的 GABAA α5 反向激动剂，对 GABAA α5β3γ2a 的 Ki 值为 4.6 nM，对 α1β3γ2a，α2β3γ2a，α3β3γ2a 的亲和性相对较低，Ki 值分别为 174，185 和 80 nM；RO 4938581 可用于认知功能障碍的研究。
HY-108501
Somatostatin Receptor
Neurological Disease
(1R,1'S,3'R/1R,1'R,3'S)-L-054,264 是一种选择性的非肽类人生长抑素受体亚型 2 (sst2 ) 激动剂。(1R,1'S,3'R/1R,1'R,3'S)-L-054,264 可用于视网膜神经调节的研究。
HY-110291
LPL Receptor
Neurological Disease
A-971432 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 受体 5 激动剂，S1P1、S1P3、S1P5 的 IC50 s 分别为 0.362， >10， 0.006 μM。A-971432 保护血脑屏障 (BBB) 稳态。A-971432 可逆转与年龄相关的认知衰退。A-971432 具有研究阿尔茨海默病或多发性硬化症的潜力。
HY-111241
Dopamine Receptor
Neurological Disease
SV 293是一种选择性拮抗剂，具有中性拮抗活性。SV 293能够与人类D2受体以100倍更高的亲和力结合，而对人类D3和D4多巴胺受体亚型的结合亲和力较低。SV 293在forskolin依赖的腺苷酸酰化酶抑制实验和电生理实验中被发现能够阻止全激动剂quinpirole的作用。SV 293可被用作有用的药理工具，以研究多巴胺D2样受体亚型在与神经、神经精神及运动障碍相关的多巴胺通路中的作用。
HY-116522
HY-117040
Norbinaltorphimine; NorBNI
Opioid Receptor
Neurological Disease
nor-Binaltorphimine (Norbinaltorphimine; NorBNI) 是一种选择性、长效的 κ-阿片受体 (κ-opioid receptor ) 竞争性拮抗剂。nor-Binaltorphimine 可阻断 κ-阿片受体介导的镇痛作用，阻断布托啡诺诱导的 κ-阿片受体结合动力学变化、脱敏及下调。nor-Binaltorphimine 可抑制特定的阿片戒断症状，在布托啡诺依赖大鼠中诱发戒断行为，并可用作研究 κ-阿片受体-激动剂相互作用的分子探针。nor-Binaltorphimine 可用于疼痛等神经系统疾病的相关研究。
HY-B1208
Carbachol; Carbamylcholine chloride
mAChR nAChR
Cancer
卡巴胆碱
mAChR ) 和烟碱型受体 (nAChR ) 结合，对毒蕈碱型受体具有一定选择性。Carbamoylcholine chloride 能通过激活磷脂酶 PLC ，促使磷脂酰肌醇 4,5-二磷酸 (PIP2) 水解，生成二酰甘油 (DAG) 和肌醇三磷酸 (IP3)。Carbamoylcholine chloride 可用于研究胰腺细胞的分泌功能、细胞信号转导机制，以及肿瘤细胞的分化情况。如在胰腺癌细胞研究中，可通过刺激其分泌蛋白来评估细胞的分化程度。
HY-B1562B
HY-N4157
mAChR 5-HT Receptor Bacterial
Neurological Disease
钩藤碱 E
M1 mAChR 和 5-HT2 受体的正调节剂。Isopteropodine 对乙酰胆碱反应的 EC50 为 9.92 μM，对 5-HT 反应的 EC50 为 14.5 μM。Isopteropodine 同时对革兰氏阳性菌具有抗菌活性，对金黄色葡萄球菌和枯草芽孢杆菌的 MIC 分别为 150 μg/mL 和 250 μg/mL。Isopteropodine 通过提高激动剂对受体的亲和力来增强受体功能，还能抑制特定革兰氏阳性菌生长，可用于认知障碍和抗菌研究。
HY-15543
5-HT Receptor
Neurological Disease
CP-809101 是一种强效的，高选择性的 5-HT2C 受体激动剂，其对人 5HT2C , 5HT2B 和 5HT2A 受体的 pEC50 值分别为 9.96, 7.19 和 6.81 M。CP-809101 能抑制大鼠的条件回避反应，以及 phencyclidine hydrochloride 和 d-amphetamine 诱导的多动症，还能减少大鼠对食物和尼古丁的依赖。CP-809101 可用于抗精神病以及尼古丁依赖的研究。
HY-15543A
5-HT Receptor
Neurological Disease
CP-809101 hydrochloride 是一种强效的，高选择性的 5-HT2C 受体激动剂，其对人 5HT2C , 5HT2B 和 5HT2A 受体的 pEC50 值分别为 9.96, 7.19 和 6.81 M。CP-809101 hydrochloride 能抑制大鼠的条件回避反应，以及 phencyclidine hydrochloride 和 d-amphetamine 诱导的多动症，还能减少大鼠对食物和尼古丁的依赖，可用于抗精神病以及尼古丁依赖的研究。
HY-160734
GSBR-1290
GLP Receptor
Metabolic Disease
Aleniglipron 是一种口服有效的胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R ) 激动剂，对 cAMP 刺激试验中 HDB 细胞系的 EC50 值小于 0.1 nM。Aleniglipron 可选择性激活 GLP-1R 的 Gαs-cAMP 信号通路，且无 β-抑制蛋白募集。Aleniglipron 可诱导胰岛素释放、促进葡萄糖清除、减少食物摄入并降低体重。Aleniglipron 可用于 2 型糖尿病、肥胖症的相关研究。
HY-163996
HY-18612
Bombesin Receptor
Metabolic Disease
MK-7725 是一种选择性的、口服有效的、能透过血脑屏障的蛙皮素受体亚型 3 (BRS-3 ) 激动剂。MK-7725 与人源 BRS-3 (hBRS-3 ) 具有高亲和力，其 IC50 为 3 nM，在小鼠源 BRS-3 (mBRS-3 ) 模型的功能活性 (EC50 ) 为 22 nM (105% 激动)。MK-7725 显著降低了肥胖大鼠和肥胖犬的体重。MK-7725 可用于研究肥胖症。
HY-19522C
MBX-8025 Lysine dihydrate; RWJ-800025 Lysine dihydrate
PPAR
Metabolic Disease
Seladelpar (MBX-8025) Lysine dihydrate 是 Seladelpar (HY-19522) 的赖氨酸二水合物盐形式。Seladelpar Lysine dihydrate 是一种口服有效的 PPAR-δ 激动剂，EC50 为 2 nM。Seladelpar Lysine dihydrate 对 PPARδ 的选择性分别是对 PPARα 和 PPARγ 的 750 和 2500 多倍。Seladelpar Lysine dihydrate 可用于研究原发性胆汁性胆管炎。Seladelpar Lysine dihydrate 可使高血糖、高胰岛素血症、葡萄糖、血清脂质和胆固醇水平正常化，改善小鼠模型中的非酒精性脂肪性肝炎。
HY-19995
GSK 137647
Free Fatty Acid Receptor
Metabolic Disease
GSK137647A (GSK 137647) 是一种有效的选择性游离脂肪酸受体4激动剂 (FFA4 )，对于人、小鼠和大鼠的 FFA4，其 pEC50 值分别为 6.3、6.2 和 6.1，对于FFA1、FFA2 和 FFA3，pEC50 值分别 < 4.5。GSK137647A 具有抗炎活性。GSK137647A 诱导胰岛素分泌并抑制上皮离子转运。GSK137647A 与调节葡萄糖稳态和抗炎反应有关。
HY-135581S1
Isotope-Labeled Compounds Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Raloxifene 6-glucuronide-d4 (lithium) 是 Raloxifene 6-glucuronide 氘代物。Raloxifene 6-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 6-glucuronide 的形成主要由 UGT1A1 和 UGT1A8 介导，以 IC50 为 290 μM 与 estrogen receptor 结合。 Raloxifene 是选择性非甾体雌激素受体调节剂。Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂，并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
HY-135582S1
Isotope-Labeled Compounds Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Raloxifene 4'-glucuronide-d4 (lithium) 是 Raloxifene 4'-glucuronide 氘代物。Raloxifene 4'-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 4'-glucuronide 的形成主要由 UGT1A10 和 UGT1A8 介导，以 IC50 为 370 μM 与 estrogen receptor 结合。Raloxifene 是选择性雌激素受体调节剂。 Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂，并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
HY-135698
M-CAM
Opioid Receptor
Neurological Disease
Methocinnamox (M-CAM) 是一种选择性的、长效的 μ-阿片受体 (MOR ) 拮抗剂，其 Ki 为 0.6 nM。Methocinnamox 与 MOR 的结合持续时间极长，这种长效性源于其与MOR 正构位点的非共价结合，导致受体功能持续阻断，需依赖新受体合成才能恢复功能。Methocinnamox 对 κ-阿片受体 (KOR ) (Ki = 4.9 nM) 和 δ-阿片受体 (DOR ) (Ki = 2.2 nM) 均有可逆性拮抗作用，并且对这些受体不表现出内在激动剂活性。Methocinnamox 可用于逆转和预防阿片过量和使用障碍。
HY-14151
HY-14152
5-HT Receptor
Cancer
普芦卡必利盐酸盐
5-HT4 受体激动剂，对人 5-HT4a/4b 受体具有高亲和力，其 pKi 值分别为 8.6 和 8.1。Prucalopride hydrochloride 通过促进大鼠肠道神经系统的再生来改善肠道运动能力。Prucalopride hydrochloride 还能通过阻断 PI3K/AKT/mTor 信号通路发挥抗癌活性。Prucalopride hydrochloride 可用于慢性便秘相关的运动障碍，假性肠梗阻以及癌症的研究。
HY-14300A
HY-14539S3
HY-14564
nAChR 5-HT Receptor
Inflammation/Immunology
GTS-21 dihydrochloride 是一种选择性 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7-nAChR) 激动剂，具有抗炎和增强认知的活性。GTS-21 dihydrochloride 也是 α4β2 (human α4β2: Ki =20 nM) 和 5-HT3A 受体 (IC50 =3.1 μM) 拮抗剂。GTS-21 可用于年龄相关记忆障碍 (AAMI) 和阿尔茨海默病相关研究。
HY-147128
HY-120144
Opioid Receptor
Neurological Disease
SR-8993是一种高选择性、能够穿透血脑屏障的nociceptin受体激动剂，具有减少酒精摄入和缓解戒断焦虑的活性。SR-8993在动物模型中显示出轻度的抗焦虑作用，并能够有效逆转由急性酒精戒断引起的焦虑。SR-8993进一步减少了限制性饮水、对于酒精的操作性反应以及通过长时间间歇性接触酒精诱导的饮酒增加。SR-8993还减轻了与压力和线索相关的酒精寻求复发。
HY-12946
HY-17038
HY-17038A
HY-171850
HY-17356G
Cytochrome P450 PPAR Autophagy
Cardiovascular Disease
Fenofibrate (GMP) 是 GMP 级别的 Fenofibrate (HY-17356)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂，EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型，对 CYP2C19 ，CYP2B6 ，CYP2C9 ，CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2，0.7，9.7，4.8 和 142.1 μM。
HY-P5372
Protease Activated Receptor (PAR)
Cancer
Ala-parafluoroPhe-Arg-Cha-Cit-Tyr-NH2 是一种生物活性肽，是一种选择性蛋白酶激活受体 1 (PAR-1 ) 激动剂，其对 PAR-1 的特异性高于 PAR-2。PAR-1 属于 G 蛋白偶联受体亚家族，已知可介导凝血酶的细胞作用。除了凝血酶的多种细胞作用外，PAR-1 还被证明可以与 PAR-4 协调并调节凝血酶诱导的肝细胞癌，该肝细胞癌在肿瘤环境中形成凝血酶，被归类为“凝血型”。
HY-P5372A
Protease Activated Receptor (PAR)
Cancer
Ala-parafluoroPhe-Arg-Cha-Cit-Tyr-NH2 TFA 是一种生物活性肽，是一种选择性蛋白酶激活受体 1 (PAR-1 ) 激动剂，其对 PAR-1 的特异性高于 PAR-2。PAR-1 属于 G 蛋白偶联受体亚家族，已知可介导凝血酶的细胞作用。除了凝血酶的多种细胞作用外，PAR-1 还被证明可以与 PAR-4 协调并调节凝血酶诱导的肝细胞癌，该肝细胞癌在肿瘤环境中形成凝血酶，被归类为“凝血型”。
HY-P99159
Interleukin Related
Cancer
艾沃利单抗
OX40 (CD134 ) 的全人源 IgG2 激动剂，选择性结合激活的 CD4+ 和 CD8+ T 细胞表面的 OX40 受体，不诱导抗体依赖的细胞毒性作用。Ivuxolimab 可促进 T 细胞增殖、生存和细胞因子 (如 IFN-γ 、IL-2 ) 分泌，抑制调节性 T 细胞功能，增强抗肿瘤免疫反应。Ivuxolimab 可用于黑色素瘤、肝细胞癌、头颈部鳞状细胞癌等研究。
HY-P11015
Ephrin Receptor
Cancer
(123B9)2-Motif 是一种选择性的 EphA2 受体激动剂 (Kd =4.9 μM)，不与 EphA4 结合。(123B9)2-Motif 通过诱导 EphA2 受体磷酸化和寡聚化发挥作用，从而促进受体激活和内化。(123B9)2-Motif 主要用于过表达 EphA2 的癌症 (如乳腺癌) 的靶向药物递送研究，以减少循环肿瘤细胞并抑制转移。
HY-P1324
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
[cPP1-7,NPY19-23,Ala31,Aib32,Gln34]-hPancreatic Polypeptide 是一种有效的，选择性神经肽 YY5 受体激动剂，与 hY5 受体结合的 IC50 值为 0.24 nM。[cPP1-7,NPY19-23,Ala31,Aib32,Gln34]-hPancreatic Polypeptide 增加饮食摄入量。
HY-P1324A
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
[cPP1-7,NPY19-23,Ala31,Aib32,Gln34]-hPancreatic Polypeptide 是一种有效的，选择性神经肽 YY5 受体激动剂，与 hY5 受体结合的 IC50 值为 0.24 nM。[cPP1-7,NPY19-23,Ala31,Aib32,Gln34]-hPancreatic Polypeptide 增加饮食摄入量。
HY-126855S
7-Sulfocholic acid-d4
Isotope-Labeled Compounds G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 MHC
Metabolic Disease
Cholic acid 7-sulfate-d4 (7-Sulfocholic acid-d4 ) 是氘标记的 Cholic acid 7-sulfate (HY-126855)。
Cholic acid 7-sulfate 是一种靶向 TGR5 的选择性激动剂 (EC50 =0.17 μM) 及 MHC I 类相关蛋白 (MR1) 的配体。Cholic acid 7-sulfate 作为肠道限制性 TGR5 激动剂，它与肠内分泌 L 细胞上的 TGR5 结合，诱导 GLP-1 分泌，以 TGR5 依赖方式改善葡萄糖耐量。Cholic acid 7-sulfate 同时作为 MR1 内源性配体，促进粘膜相关不变 T 细胞 MAIT 存活及稳态基因特征表达，影响 MAIT 细胞发育与功能。Cholic acid 7-sulfate 主要用于糖尿病及 MAIT 细胞相关免疫调节领域的研究。
HY-100839
D,L-(tetrazol-5-yl)glycine; LY 285265
iGluR
Neurological Disease
(RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine (D,L-(tetrazol-5-yl)glycine) 是一种高效且选择性的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体激动剂。(RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine 对 GluN1/GluN2D 和 GluN1/GluN2A 的 EC50 分别为 99 nM，1.7 μM。(RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine 诱导小鼠癫痫发作反应和 Fos。
HY-101317A
SB-205607
Opioid Receptor
Metabolic Disease
TAN-67 (SB-205607) 是一种非肽类 delta-阿片受体激动剂，在糖尿病和非糖尿病小鼠中均表现出显著的抗伤害活性。TAN-67 可显著减少乙酸引起的腹部收缩，且呈剂量依赖性，与非糖尿病小鼠相比，其对糖尿病小鼠的作用明显更强。TAN-67 的抗伤害特性主要通过激活 delta 1-阿片受体介导，如施用选择性 delta 1-阿片受体拮抗剂后观察到的明显拮抗作用所示。
HY-101366
Adrenergic Receptor
Endocrinology
A-61603 是一种选择性的 α1 A/α1 a -肾上腺素能受体激动剂，其对大鼠颌下腺 α1A 的 Ki 为 8.89 nM，克隆牛 α1a 的 Ki 为 30.5 nM。A-61603 可增强 Ca2+ 瞬变，其 EC50 值为 6.9 nM。A-61603 可刺激磷酸肌醇水解，诱导输精管、前列腺条和脾条产生收缩反应，而在主动脉环中活性较低。A-61603 可用于肾上腺素能功能的研究。
HY-103130R
Reference Standards 5-HT Receptor
Neurological Disease
EMD386088 (Standard) 是 EMD386088 (HY-103130) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。EMD386088 是一种强效且选择性的 5-HT6 受体 (5-HT6R ) 激动剂，EC50 为 1.0 nM。EMD-386088 对除 5-HT3R (IC50 为 34 nM) 以外的其他 HT 受体均无活性。EMD386088 调节 ERK1/2 的活性。EMD386088 具有用于研究阿尔茨海默
HY-10457AR
HY-10457R
HY-10569S1
ACT-128800-d7
Isotope-Labeled Compounds
Others
Ponesimod-d7 (ACT-128800-d7 ) 是氘代标记的 Ponesimod (HY-10569)。Ponesimod-d7 (ACT-128800) 是一种有效的，具有选择性和口服活性的 S1P1 的激动剂，在放射性配体结合试验中的 IC50 值为 6 nM。Ponesimod-d7 可高效激活 S1P1 介导的信号转导 (EC50 =5.7 nM)。Ponesimod-d7 可以预防淋巴细胞介导的组织炎症。
HY-108527
HY-B1177R
Reference Standards Parasite TRP Channel
Infection
克罗米通 (标准品)
TRPV4 抑制剂。Crotamiton 可抑制 TRPV4 电流。Crotamiton 可抑制小鼠体内由 TRPV4 选择性激动剂诱导的瘙痒相关行为。Crotamiton 可通过 H1R /TRPV1、MRGPRA3/TRPA1 通路抑制 Histamine、Chloroquine 诱导的钙内流，同时可抑制原代小鼠背根神经节神经元中的钙内流。Crotamiton 可用于瘙痒、疥疮以及非疥疮性瘙痒的相关研究。
HY-B1194
(±)-Tetramisole hydrochloride; DL-Tetramisole hydrochloride; R-829
Potassium Channel Parasite PKA
Infection Cardiovascular Disease
盐酸四咪唑
Kir2.1 亚基的 EC50 约为 30 μM。Tetramisole hydrochloride 还是一种抗线虫剂，可非竞争性去极化阻断神经肌肉传递。Tetramisole hydrochloride 促进 Kir2.1 通道的正向转运、超极化静息电位 (RP)、缩短动作电位时程 (APD)，抑制细胞内钙超载及 PKA 信号通路，发挥抗心律失常和抗心肌重塑活性。Tetramisole hydrochloride 可用于心脏电生理研究心肌缺血、心力衰竭相关的研究。
HY-B1194A
HY-16734
MT-1303
LPL Receptor
Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
Amiselimod (MT-1303) 在体内通过鞘氨醇激酶转化为其活性磷酸代谢产物 Amiselimod phosphate。Amiselimod 是一种具有口服活性，高选择性的鞘氨醇 1-磷酸受体 1 (S1P1 ) 激动剂，旨在减少与芬戈莫德和其他 S1P 受体调节剂相关的心动过缓效应。Amiselimod 通过抑制致结肠炎 Th 1和 Th17 细胞浸润结肠来抑制慢性结肠炎。Amiselimod 通过减少自身反应性 T 细胞浸润肾脏来抑制狼疮肾炎。Amiselimod 有望用于自身免疫性疾病的研究。
HY-16734A
MT-1303 hydrochloride
LPL Receptor
Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
Amiselimod (MT-1303) hydrochloride 在体内通过鞘氨醇激酶转化为其活性磷酸代谢产物 Amiselimod phosphate。Amiselimod hydrochloride 是一种具有口服活性，高选择性的鞘氨醇 1-磷酸受体 1 (S1P1 ) 激动剂，旨在减少与芬戈莫德和其他 S1P 受体调节剂相关的心动过缓效应。Amiselimod hydrochloride 通过抑制致结肠炎 Th 1和 Th17 细胞浸润结肠来抑制慢性结肠炎。Amiselimod hydrochloride 通过减少自身反应性 T 细胞浸润肾脏来抑制狼疮肾炎。Amiselimod hydrochloride 有望用于自身免疫性疾病的研究。
HY-178899
NOD-like Receptor (NLR) Caspase Apoptosis
Metabolic Disease
C14-Tri-LAN-Gly 是一种高选择性且高效的 NOD1 激动剂。C14-Tri-LAN-Gly 可激活 NOD1。C14-Tri-LAN-Gly 可抑制 cleaved-caspase3 的表达。C14-Tri-LAN-Gly 可上调 A20 的表达。C14-Tri-LAN-Gly 通过抑制肝细胞凋亡 (Apoptosis ) 来保护小鼠免受致死性肝炎的侵害。C14-Tri-LAN-Gly 可抑制成骨细胞生成并促进破骨细胞生成。
HY-179246
HY-180181
RAR/RXR
Metabolic Disease Cancer
RXR antagonist 6 (Compound 34) 是一种选择性的部分类视黄醇 X 受体 (RXR ) 拮抗剂。RXR antagonist 6 对人 RXRα/β/γ 亚型均无激动活性，但能强效抑制 RXR 完全激动剂 (如 Bezafibrate (HY-B0637)) 诱导的受体激活，其 IC50 值为 2.7 μM。RXR antagonist 6 可增强 PMA (HY-18739) 诱导的 THP-1 细胞分化。RXR antagonist 6 可用于癌症、代谢性疾病和神经系统疾病的研究，如淋巴瘤。
HY-135582S
Estrogen Receptor/ERR Isotope-Labeled Compounds
Endocrinology
Raloxifene 4'-glucuronide-d4 是氘代标记的 Raloxifene 4'-glucuronide (HY-135582)。Raloxifene 4'-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 4'-glucuronide 的形成主要由 UGT1A10 和 UGT1A8 介导，以 IC50 为 370 μM 与 estrogen receptor 结合。Raloxifene 是选择性雌激素受体调节剂。 Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂，并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
HY-14300AS
HY-117734
iGluR
Neurological Disease
PYD-106 是一种立体选择性吡咯烷酮 (PYD) 正向变构调节剂，用于含有 GluN2C 的 NMDA 受体。PYD-106 增加了由最大有效浓度的激动剂激活的单通道电流的打开频率和打开时间，但对谷氨酸和甘氨酸 EC50 的影响不大。PYD-106 选择性增强二异聚 GluN1/GluN2C 受体的反应，但不增强三异聚 GluN1/GluN2A/GluN2C 受体的反应。
HY-118945
HY-12694
R-108512
5-HT Receptor Apoptosis Autophagy
Metabolic Disease Cancer
琥珀酸普芦卡必利
5-HT 4 受体激动剂，对人 5-HT4a/4b 受体具有高亲和力，其 pKi 值分别为8.6和8.1。Prucalopride succinate 通过促进大鼠肠道神经系统的再生来改善肠道运动能力 Prucalopride succinate 还能通过阻断 PI3K/AKT/mTor 信号通路发挥抗癌活性。 Prucalopride succinate 可用于慢性便秘相关的运动障碍，假性肠梗阻以及癌症的研究。
HY-12946A
HY-129922
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
Prostaglandin I2 是一种不稳定的前列腺素类物质，它通过“I 前列腺素类物质”(IP) 受体抑制血小板聚集并促进肺血管床的血管扩张。AFP 07 是一种 7,7-二氟前列环素衍生物，可作为 IP 受体的选择性高效激动剂 (Ki=0.561 nM)。AFP 07 对 EP 受体的亲和力较弱，对 EP1-3 的 Ki 值 > 100 nM，对 EP4 的 Ki 值 > 10 nM。16(R)-AFP 07 free acid 是 AFP 07 的差向异构体。其生物学特性（尤其是通过 IP 和 EP 受体）仍有待评估。
HY-17038B
HY-17038S1
HY-17038S2
HY-P1726A
HY-W002116
HY-W002116R
HY-W052508S
N-Desalkylquetiapine-d8
Isotope-Labeled Compounds
Others Neurological Disease Inflammation/Immunology
脱烷基喹硫平-d8
HCN1 通道抑制剂，IC50 为 13.9 μM。Norquetiapine 选择性地抑制去甲肾上腺素再摄取，是 5-HT1A (Ki = 45 nM) 受体的部分激动剂，并作为前突触 α2 (Ki = 237 nM)、5-HT2C (Ki = 107 nM) 和 5-HT7 (Ki = 76 nM) 受体的拮抗剂。Norquetiapine 以状态依赖的方式阻断人体心脏钠通道 Nav1.5。Norquetiapine 在 LPS (HY-D1056) 注射的 C57BL/6 小鼠中显示出部分抗炎作用。Norquetiapine 可用于抑郁症和炎症研究。
HY-100991R
ZK 39106 (Standard); LSU-65 (Standard)
Reference Standards GABA Receptor
Neurological Disease
FG 7142 (Standard)是 FG 7142 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 是一种非选择性的苯二氮杂卓反向激动剂，对含 α1 亚基的 GABAA receptor 具有高亲和力 (Ki = 91 nM)。FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 还调节表达 α1 亚基的 GABAA 受体上 GABA 诱导的氯通量 (EC50 = 137 nM)。FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 可以增加酪氨酸羟化并导致小鼠大脑皮层中 β-肾上腺素受体的上调。
HY-103181
CPA; UK-80882
Adenosine Receptor Apoptosis
Cardiovascular Disease Neurological Disease Cancer
N6-Cyclopentyladenosine (CPA) 是一个选择性的腺苷 A1 受体 (Adenosine A1 receptor ) 激动剂，其对人A1 、A2A 和 A3 受体的 Ki 分别为 2.3 nM、790 nM 和 43 nM。N6-cyclopentyladenosine 增加凋亡 (Apoptosis )。N6-Cyclopentyladenosine 对白血病具有抗肿瘤作用。N6-cyclopentyladenosine 可改善 5-fluorouracil (HY-90006) 引起的造血损伤、调节睡眠并延缓 Aminophylline 引起的阵挛性癫痫发作。
HY-10349AR
Reference Standards 5-HT Receptor Dopamine Receptor
Neurological Disease
WAY-100635 (maleate) (Standard)是 WAY-100635 (maleate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。WAY-100635 maleate 是一种有效且具有选择性的 5-hydroxytryptamine 1A (5-HT1A) 受体拮抗剂，其 IC50 值为 0.91 nM，Ki 值为 0.39 nM。WAY-100635 maleate 对于 5-HT1A 和 α1-肾上腺素的 pIC50 值分别为 8.9 和 6.6。WAY-100635 maleate 也是一种有效的多巴胺 D4 受体激动剂。
HY-106993AR
GT-2331 maleate (Standard)
Reference Standards Histamine Receptor
Neurological Disease
Cipralisant maleate (Standard) 是 Cipralisant (maleate) (HY-106993A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cipralisant (GT-2331) (maleate) 在体内是一种具有口服活性、低毒、有效、选择性、高亲和力的 histamine H3 receptor 的拮抗剂，在体外是 histamine H3 receptor 的激动剂，对于 histamine H3 receptor ，其 pKi 为 9.9，对大鼠 histamine H3 receptor 的Ki 为 0.47 nM。Cipralisant (maleate) 有研究注意缺陷多动障碍的潜力。
HY-107216A
HY-108511
Sigma Receptor Apoptosis SARS-CoV
Infection Cancer
PB28 dihydrochloride，一种环己基哌嗪衍生物，是一种 Ki 值为 0.68 nM 的高亲和力和选择性 sigma 2 (σ2) 受体激动剂。PB28 dihydrochloride 也是一种 σ1 受体拮抗剂，Ki 为 0.38 nM，对其他受体的亲和力较小。PB28 dihydrochloride 抑制豚鼠膀胱和回肠中的电诱发抽搐，其 EC50 值分别为 2.62 μM 和 3.96 μM。PB28 dihydrochloride 可以调节 SARS-CoV-2 -人之间的蛋白质与蛋白质的相互作用。PB28 dihydrochloride 可诱导非 caspase 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis )，并具有抗肿瘤活性。
HY-108511A
Sigma Receptor Apoptosis SARS-CoV
Infection Cancer
PB28 是一种环己基哌嗪衍生物，是一种 Ki 值为 0.68 nM 的高亲和力和选择性 sigma 2 (σ2) 受体激动剂。PB28 也是一种 σ1 受体拮抗剂，Ki 为 0.38 nM，对其他受体的亲和力较小。PB28 抑制豚鼠膀胱和回肠中的电诱发抽搐，其 EC50 值分别为 2.62 μM 和 3.96 μM。PB28 可以调节 SARS-CoV-2 -人之间的蛋白质与蛋白质的相互作用。PB28 可诱导非 caspase 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis )，并具有抗肿瘤活性。
HY-108568
HY-108648A
2-Methylthioadenosine diphosphate; 2-Methylthio-ADP
P2Y Receptor
Neurological Disease
2-MeSADP 是一种 P2Y 受体激动剂，对人 P2Y12 的 EC50 为 5 nM，对人 P2Y13 的 EC50 为 19 nM 和 13 nM，对小鼠 P2Y13 的 EC50 为 6.2 nM，且对 P2Y12 的选择性略高于人 P2Y13 。2-MeSADP 可触发细胞内钙离子水平升高、Gi 介导的 cAMP 抑制、腺苷酸环化酶抑制及下游信号传导。2-MeSADP 可用于青光眼的相关研究。
HY-10968
LPL Receptor
Neurological Disease
CYM5442 是一种有效的，高选择性和口服活性的 鞘氨醇 1-磷酸 (S1P1 ) 受体激动剂，EC50 为 1.35 nM。CYM5442 对 S1P2，S1P3，S1P4 和 S1P5 无活性。CYM5442 激活依赖 S1P1 的 p42/p44-MAPK 磷酸化。CYM5442 具有视网膜神经保护作用，并可轻松穿过中枢神经系统。
HY-10968A
LPL Receptor
Neurological Disease
CYM5442 hydrochloride 是一种有效的，高选择性和口服活性的 鞘氨醇 1-磷酸 (S1P1 ) 受体激动剂，EC50 为 1.35 nM。CYM5442 hydrochloride 对 S1P2，S1P3，S1P4 和 S1P5 无活性。CYM5442 hydrochloride 激活依赖 S1P1 的 p42/p44-MAPK 磷酸化。CYM5442 hydrochloride 具有视网膜神经保护作用，并可轻松穿过中枢神经系统。
HY-B0084S4
HY-B0197
HY-B0984
Calcium Channel Ras STING Autophagy
Infection Cardiovascular Disease Cancer
盐酸芬他林
L-type calcium channel ) 阻滞剂 (IC50 为 17 μM)。Fendiline hydrochloride 也是一种选择性 K-Ras 抑制剂，对 H-Ras 和 N-Ras 无作用。Fendiline hydrochloride 可抑制 K-Ras 质膜定位 (IC50 为 9.64 μM)，抑制 K-Ras 信号输出，并阻断表达致癌突变 K-Ras 的胰腺癌、结肠癌、肺癌和子宫内膜癌细胞系的增殖。Fendiline hydrochloride 还是一种 STING 激动剂，能够抑制多种难治性冷肿瘤 (MC38、CT26 和 B16F10) 的生长。
HY-B0984A
Calcium Channel Ras STING Autophagy
Infection Cardiovascular Disease Cancer
芬他林
L-type calcium channel ) 阻滞剂 (IC50 为 17 μM)。Fendiline 也是一种选择性 K-Ras 抑制剂，对 H-Ras 和 N-Ras 无作用。Fendiline 可抑制 K-Ras 质膜定位 (IC50 为 9.64 μM)，抑制 K-Ras 信号输出，并阻断表达致癌突变 K-Ras 的胰腺癌、结肠癌、肺癌和子宫内膜癌细胞系的增殖。Fendiline 还是一种 STING 激动剂，能够抑制多种难治性冷肿瘤 (MC38、CT26 和 B16F10) 的生长。
HY-15401A
5-HT Receptor
Others
WAY 163909 hydrochloride 是一种有效的 5-羟色胺受体 2C (5-HT2C) 激动剂，EC50 为 8 nM，最大功效为 90%，而对 5-HT2A 受体的活性最小。其选择性进一步体现在 5-HT2C 的 Ki 值为 10.5 nM，而 5-HT2A (212 nM)、5-HT7 (343 nM) 和 5-HT2B (485 nM) 的 Ki 值较高，并且对其他各种受体缺乏显著活性。
HY-15746
HY-15746A
HY-159829
NBI-1117568; HTL-0016878
mAChR
Neurological Disease
Direclidine (NBI-1117568、HTL-0016878) 是一种靶向毒蕈碱乙酰胆碱 M4 受体的选择性正交激动剂 (orthosteric agonist )，对 M1、M2、M3、M5 受体亲和力极低。以非共价、竞争性方式结合 M4 受体的正交位点。Direclidine 特异性激活 M4 受体，抑制纹状体胆碱能中间神经元释放乙酰胆碱，进而调节多巴胺能系统平衡，减少过度多巴胺释放相关的精神症状。Direclidine 可改善神经精神疾病相关症状，用于精神分裂症及其他神经精神障碍的研究。
HY-163712S
Isotope-Labeled Compounds Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
17-Epiestriol-d5 -1 是 17-Epiestriol (HY-163712) 的氘代物。17-Epiestriol 是一种雌激素代谢产物，同时也是一种选择性雌激素受体 (ER ) β激动剂。17-epiestriol 可抑制肿瘤坏死因子 α (TNFα) 诱导的血管细胞黏附分子 VCAM-1 的 mRNA 和蛋白表达。17-epiestriol 还抑制 TNFα 诱导的 VCAM-1 表达，并阻止 NF-κB 迁移到细胞核。17-Epiestriol 也诱导内皮型一氧化氮合酶的 mRNA 和蛋白表达。
HY-175666
HY-177050
HY-178336
VD/VDR HDAC Microtubule/Tubulin
Inflammation/Immunology Cancer
AC-340 是一种强效的 VDR 激动剂/HDAC 抑制剂杂交分子。AC-340 可超诱导 VDR 靶基因 (如 CYP24A1) 的表达，其对 HDAC2 的选择性约为对 HDAC6 (IC50 = 0.37 μM) 的 10 倍。AC-340 通过引起广泛的蛋白质过度乙酰化 (例如微管蛋白 (tubulin ) 和 H3K9/K27) 来诱导 VDR 超激动作用，从而导致 VDR 靶基因上 H3K27 乙酰化水平升高。AC-340 可用于黑色素瘤的相关研究。
HY-182367
GPR39
Neurological Disease
TMN-OMe 是一种能够穿透血脑屏障的 GPR39 激动剂，也是正电子发射断层扫描 (PET ) 的放射性示踪剂。TMN-OMe 通过招募 β-arrestin 来激活 GPR39 ，并在小鼠脑部表现出高选择性的结合能力，能够在体内水平对 GPR39 进行定量分析。TMN-OMe 在 GPR39 敲除小鼠、阿尔茨海默病模型 (APP/PS1 ) 小鼠以及阻断实验中均表现出特异性摄取。TMN-OMe 有助于深入探究神经系统疾病中 GPR39 相关机制的变化，被广泛应用于阿尔茨海默病的研究。
HY-182702
TREM receptor Syk
Neurological Disease
As48 是一种选择性 TREM2 激动剂，在 TRIC 结合试验中的 KD 值为 12.48 μM。As48 结合于 TREM2 切割区域附近，与 Gly68 形成氢键，降低 58-102 区域的构象灵活性，限制蛋白酶对切割位点的可及性。As48 可激活 SYK 磷酸化，增强小胶质细胞的吞噬功能，并在表达 TREM2 的细胞中诱导下游钙信号通路。As48 可抑制 TREM2 胞外域的脱落，且不影响 ADAM10/17 的蛋白酶活性。As48 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-182744
MDM-2/p53
Cancer
LLQ-45 是一种共价 p53Y220C 突变蛋白激动剂，其 EC50 为 24.97 μM。LLQ-45 可通过共价修饰激活 p53Y220C 的抗肿瘤功能，恢复其 DNA 结合能力并提高热稳定性。LLQ-45 可选择性抑制 p53Y220C 突变肿瘤细胞的增殖，抑制细胞生长并上调 CDKN1A 的表达。LLQ-45 可用于 p53Y220C 突变型癌症的相关研究。
HY-19927A
5-HT Receptor
Neurological Disease Endocrinology
DA-6886 是一种 5-羟色胺受体 4 (5-HT4 ) 激动剂。DA-6886 以 5-HT4 受体拮抗剂敏感的方式诱导大鼠食道制剂松弛。在表达 hERG 通道的 CHO 细胞中对 DA-6886 进行的评估显示，DA-6886 抑制 hERG 通道电流的 pIC50 值为 4.3，表明该化合物对 5-HT4 受体的选择性比 hERG 通道高 1000 倍。DA-6886 可用于便秘型肠易激综合征的研究。
HY-12463
Adrenergic Receptor
Inflammation/Immunology
Carmoterol hydrochloride 是一种高效、选择性的长效 β2-肾上腺素能受体 (β2-adrenergic receptor ) 激动剂，pEC50 为 10.19。Carmoterol hydrochloride 对 β2-肾上腺素受体的亲和力是对 β1-肾上腺素受体的 53 倍。Carmoterol hydrochloride 刺激环腺苷酸积累，诱导气道平滑肌松弛，抑制支气管收缩，减少血栓烷 B2 释放，并延长存活时间。 Carmoterol hydrochloride 可用于哮喘、慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的相关研究。
HY-168046
Thyroid Hormone Receptor
Metabolic Disease
ALG-055009 是一种选择性且有口服活性的甲状腺激素受体 β (THR-β ) 激动剂，其 EC50 为 0.063 μM。ALG-055009 可结合人源 THR-β 的 T3 激素结合口袋，与蛋白质残基形成极性相互作用。ALG-055009 能够降低高脂饮食大鼠的总胆固醇水平。ALG-055009 具有高代谢稳定性、良好的通透性、较长的体内半衰期，且药物相互作用风险较低。ALG-055009 可用于代谢功能障碍相关脂肪性肝病的相关研究。
HY-16950A
HY-17038AR
HY-17038R
HY-172811
GCGR
Metabolic Disease
DA-302168S 是一种口服有效的选择性 GLP-1R 激动剂，其 EC50 值为 1.32 nM。DA-302168S 可刺激胰岛素分泌，并具有降血糖作用。DA-302168S 可减少食物摄入量。DA-302168S 主要激活猴和人的 GLP-1R，对大鼠、小鼠和犬的 GLP-1R 几乎无激动作用。DA-302168S 可用于 2 型糖尿病和肥胖症研究。
HY-P1752
CRFR Bacterial Parasite NF-κB ERK
Metabolic Disease
Urocortin II, human 是一种选择性的 2 型促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF2 ) 受体内源性多肽激动剂。Urocortin II, human 具有促进饱腹感和神经保护作用。Urocortin II, human 还具有杀菌 (bactericidal )、抗寄生虫 (antiparasitic ) 和促炎活性。Urocortin II, human 能够激活 NF-κB 通路和 ERK1/2 MAP 激酶。Urocortin II, human 可减轻肺动脉高压，并具有心脏保护作用。Urocortin II, human 可用于感染、炎症、代谢、神经及心血管疾病的研究。
HY-P1752B
CRFR Bacterial Parasite NF-κB ERK
Metabolic Disease
Urocortin II, human acetate 是一种选择性的 2 型促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF2 ) 受体内源性多肽激动剂。Urocortin II, human acetate 具有促进饱腹感和神经保护作用。Urocortin II, human acetate 还具有杀菌 (bactericidal )、抗寄生虫 (antiparasitic ) 和促炎活性。Urocortin II, human acetate 能够激活 NF-κB 通路和 ERK1/2 MAP 激酶。Urocortin II, human acetate 可减轻肺动脉高压，并具有心脏保护作用。Urocortin II, human acetate 可用于感染、炎症、代谢、神经及心血管疾病的研究。
HY-P2055
Endogenous Metabolite
Endocrinology
A-57696是一种胆囊收缩素拮抗剂，具有对皮质CCK-B受体的选择性活性（IC50 = 25 nM）。A-57696在逆转CCK8刺激的胰腺α淀粉酶分泌和磷脂酰肌醇降解中表现为竞争性拮抗剂。A-57696未能引发胆囊收缩，且能抑制CCK8引起的收缩。A-57696在NCI-H345细胞上的CCK-B/gastrin受体上表现为部分激动剂，达到最大CCK8反应的80%。A-57696与CCK8在钙动员实验中相互抑制。
HY-W856819
Opioid Receptor Cholinesterase (ChE) Drug Metabolite nAChR
Neurological Disease
Eseroline 是一种强效的 μ 阿片受体 (μ-opioid receptor ) 激动剂，是 Physostigmine (HY-N6608) 的水解代谢产物。Eseroline 是一种具有选择性的和竞争性的 AChE 抑制剂，其对于 AChE 和 BuChE 的 Ki 分别为 0.1 μM 和 200 μM。Eseroline 具有烟碱型乙酰胆碱受体变构增强配体 (nAChR-APL ) 活性，即不激活受体，但显著增强 Ach 引发的 nAChR 信号传导。Eseroline 具有神经毒性，导致细胞膜损伤 (LDH 泄漏) 和能量代谢崩溃 (ATP 耗竭)。Eseroline 可用于研究阿尔茨海默病。
HY-W052508R
HY-100554
HY-100634
(±)-4-hydroxy Propranolol hydrochloride
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
4-Hydroxypropranolol hydrochloride 是一种非心脏选择性 β-肾上腺素受体 (β-adrenergic receptor ) 拮抗剂，是 Propranolol (HY-B0573B) 口服后产生的一种代谢产物。4-Hydroxypropranolol hydrochloride 也是膜稳定剂，同时具有内在拟交感抑制活性。4-Hydroxypropranolol hydrochloride 可阻断 β-肾上腺素受体以拮抗儿茶酚胺的作用，充当部分 β-肾上腺素受体激动剂，诱导膜稳定化。4-Hydroxypropranolol hydrochloride 可改变心率、左心室收缩力和房室传导时间。4-Hydroxypropranolol hydrochloride 可用于心脑血管疾病的相关研究。
HY-100903R
nor-Binaltorphimine dihydrochloride (Standard); nor-BNI dihydrochloride (Standard)
Opioid Receptor Reference Standards
Neurological Disease
Norbinaltorphimine dihydrochloride (Standard) 是 Norbinaltorphimine dihydrochloride (HY-100903) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Norbinaltorphimine dihydrochloride (nor-Binaltorphimine dihydrochloride; nor-BNI dihydrochloride) 是一种选择性、长效的 κ-阿片受体 (κ-opioid receptor ) 竞争性拮抗剂。Norbinaltorphimine dihydrochloride 可阻断 κ-阿片受体介导的镇痛作用，阻断布托啡诺诱导的 κ-阿片受体结合动力学变化、脱敏及下调。Norbinaltorphimine dihydrochloride 可抑制特定的阿片戒断症状，在布托啡诺依赖大鼠中诱发戒断行为，并可用作研究 κ-阿片受体-激动剂相互作用的分子探针。Norbinaltorphimine dihydrochloride 可用于疼痛等神经系统疾病的相关研究。
HY-10575
Cannabinoid Receptor Cytochrome P450
Metabolic Disease
MK-5596 是一种高效、选择性好、口服有效的 CB1R (IC50 = 1.0 nM, EC50 = 5.8 nM) 反向激动剂。MK-5596 对 hERG 抑制活性弱。MK-5596 具有强效的减重和抑制食欲作用。MK-5596 对 CYP 酶 (CYP3A4：IC50 = 3.3 μM，CYP2C8：IC50 = 11 μM，CYP2C9：IC50 = 18 μM，CYP2D6：IC50 = 6 μM) 有一定抑制作用。MK-5596 可以用于肥胖等疾病的研究。
HY-10624
Melanocortin Receptor
Metabolic Disease
THIQ 是 MC4R 的第一选择激动剂，对 hMC4R (IC50 =1.2 nM; EC50 =2.1 nM) 和 rMC4R(IC50 =0.6 nM; EC50 =2.9 nM) 具有较高的亲和力和效价。THIQ 对 MC1R、MC3R 和 MC5R 有较低效价，在引起啮齿动物勃起活动中起作用。THIQ 作为 MC4R 的一种活性分子过氧化物酶体，挽救了一些细胞内保留的 MC4R 突变体的细胞表面表达和信号传导。
HY-106993R
GT-2331 (Standard)
Reference Standards Histamine Receptor
Neurological Disease Endocrinology
Cipralisant (Standard) (GT-2331 (Standard)) 是 Cipralisant (HY-106993) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cipralisant (GT-2331) 在体内是一种具有口服活性、低毒、有效、选择性、高亲和力的 histamine H3 receptor 的拮抗剂，在体外是 histamine H3 receptor 的激动剂，对于histamine H3 receptor ，其 pKi 为 9.9，对大鼠 histamine H3 receptor 的Ki 为 0.47 nM。Cipralisant 有研究注意缺陷多动障碍的潜力。
HY-108400
R-(+)-SCH-23390 maleate
Dopamine Receptor 5-HT Receptor Potassium Channel
Neurological Disease
SCH-23390 maleate (R-(+)-SCH-23390 maleate) 是一种有效的选择性的多巴胺 D1 样受体拮抗剂，其对 D1 和 D5 受体的 Ki 分别为 0.2 nM 和 0.3 nM。SCH-23390 maleate 也是一种有效的人 5-HT2C 受体激动剂，Ki 为 9.3 nM。SCH-23390 maleate 与 5-HT2 和 5-HT1C 受体具有高亲和力。SCH-23390 maleate 还抑制 G 蛋白偶联的内向整流钾 (GIRK ) 通道，IC50 为 268 nM。
HY-111141
Free Fatty Acid Receptor
Metabolic Disease
AM-3189 是一种口服有效且有选择性的 GPR40 激动剂，其在缓冲液和在 100% 人血清中的 EC50 值分别为 33 nM 和 10 μM。AM-3189 对 GPR41 和 GPR43 无显著活性，对 PPAR-α、-δ 和 -γ 无激动活性。AM-3189 通过激活胰腺 β 细胞上的 GPR40，增强葡萄糖刺激的胰岛素分泌。AM-3189 具有极低的中枢神经系统渗透性，在两种人源化 GPR40 小鼠模型中显著降低了血糖水平。AM-3189 可用于研究 2 型糖尿病。
HY-111152
STAT
Cancer
ML115 是一种信号转导分子的探针，可作为选择性 STAT3 激动剂，其 EC50 值为 2 nM。 ML115 能够上调 BCL3 (一种已知的 STAT3 依赖性致癌基因) 的表达。ML115 对相关抗靶标 STAT1、STAT5 和 NF-κB 无活性。ML115 能够抵消 Ginsenoside Rc (HY-N0042) 对 LPS (HY-D1056) 刺激的 H9c2 和 RAW264.7 细胞在细胞活力及炎症反应方面的影响，并改变氧化应激标志物水平。ML115 可用于乳腺癌和前列腺癌的相关研究。
HY-116295
HY-A0144
Adrenergic Receptor AMPK Akt
Cardiovascular Disease
乙苯福林
α/β adrenergic receptors ) 的交感神经激动剂和 AMPK 激活剂。Etilefrine 激动 α1 肾上腺素能受体，导致血管平滑肌收缩和外周阻力增加。Etilefrine 同时激动 β1 受体而增强心肌收缩力、提高心率，从而升高血压并改善心脏输出功能。Etilefrine 还能够双向调控 AMPK/Akt 通路，调节蛋白磷酸化水平。Etilefrine 可用于心血管领域的研究，如体位性低血压、乳糜胸、改善低心输出状态等。
HY-A0144A
Adrenergic Receptor AMPK Akt
Cardiovascular Disease
盐酸依替福林
α/β adrenergic receptors ) 的交感神经激动剂和 AMPK 激活剂。Etilefrine hydrochloride 激动 α1 肾上腺素能受体，导致血管平滑肌收缩和外周阻力增加。Etilefrine hydrochloride 同时激动 β1 受体而增强心肌收缩力、提高心率，从而升高血压并改善心脏输出功能。Etilefrine hydrochloride 还能够双向调控 AMPK/Akt 通路，调节蛋白磷酸化水平。Etilefrine hydrochloride 可用于心血管领域的研究，如体位性低血压、乳糜胸、改善低心输出状态等。
HY-B0197A
HY-15103
PTHR Androgen Receptor Calcium Channel
Metabolic Disease Cancer
AH3960 是一种选择性 PTH1 受体 (PTHR1) 激动剂，同时也是野生型/T877A 突变型雄激素受体 (AR ) 拮抗剂，其对野生型 PTHR1 的 pIC50 值分别为 4.03，对野生型 AR 的结合 IC50 为 1.5 μM，对 T877A 突变型 AR 的 IC50 为 0.35 μM。AH3960 可激活 cAMP 和钙信号通路。AH3960 可抑制脂肪细胞分化及脂肪细胞标志物的表达，促进成骨细胞早期分化。AH3960 可用于骨质疏松症和前列腺癌的相关研究。
HY-15746B
HY-15997
(-)-Trans-(1S,2S)-U-50488 hydrochloride
Opioid Receptor
Infection Cancer
(-)-U-50488 hydrochloride ((-)-Trans-(1S,2S)-U-50488 hydrochloride) 是一种选择性 κ-阿片受体 (KOR ) 激动剂 (Kd =2.2 nM) 选择性大于 μ 阿片受体 (MOR ) (Kd =430 nM)。(-)-U-50488 hydrochloride 比 (+) trans-(1R,2R) U-50488 (HY-15997A) 或 (±) 外消旋混合物 U-50488 (HY-15997B) 对映体更有效。(-)-U-50488 hydrochloride 对受感染的单核细胞来源巨噬细胞 (MDM) 具有持续有效的抗 HIV 作用。
HY-16639
GPR35 Neurotensin Receptor
Neurological Disease Endocrinology
ML314 是一种强效的、具有血脑屏障渗透性和 β-抑制蛋白偏向性的 NTR1 分子激动剂 (EC50 = 1.9 μM)。ML314 对 NTR2 和 GPR35 具有良好的选择性，但不刺激钙离子动员。ML314 可以减轻多巴胺转运蛋白敲除小鼠的苯丙胺样运动亢进。ML314 可以减轻甲基苯丙胺相关的运动亢进，并增强野生型小鼠模型中生长素释放肽拮抗剂的精神兴奋剂抑制作用。ML314 还可作为内源性神经降压素的变构增强剂。ML314 拮抗 G 蛋白 (G protein ) 信号传导。 ML314 可用于研究甲基苯丙胺滥用情况。
HY-180398
PPAR PGC-1α
Metabolic Disease
PA-082 是一种选择性 PPAR-γ 调节剂，表现为部分激动剂。PA-082 可诱导部分招募 SRC1 、TIF2 和 SRC3 ，并实现对 PGC1-α 的完全招募至 PPAR-γ 配体结合域。PA-082 能抑制新生脂肪生成过程中的甘油三酯积累，并拮抗 Rosiglitazone (HY-17386) 诱导的脂质积累。PA-082 可增强脂肪细胞中胰岛素刺激的葡萄糖摄取，并保护细胞免受 TNFα 诱导的胰岛素抵抗。PA-082 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-18102
Androgen Receptor
Neurological Disease
GLPG0492 是一种口服有效的非甾体选择性雄激素受体调节剂。GLPG0492 通过结合受体配体结合域进行功能性反式激活，在肌肉和骨骼组织中表现出优先的部分激动剂活性，而在生殖组织中活性较低。GLPG0492 能有效抵消肌肉萎缩相关途径，显著增强肌力、维持运动能力、减少纤维化并改善电生理指标。GLPG0492 可预防制动诱导的肌肉萎缩并调控肌肉量稳态，是研究杜氏肌营养不良、肌肉丢失及各类废用性肌肉骨骼萎缩的重要工具分子。
HY-182381
Dopamine Receptor
Neurological Disease
FLA-797 是一种可穿透血脑屏障的多巴胺 D2 受体阻滞剂，对多巴胺 D1 受体的亲和力极低。FLA-797 可选择性结合并阻断突触后多巴胺 D2 受体。FLA-797 可诱导雄性大鼠出现僵住症。FLA-797 可阻断多巴胺激动剂诱导的雄性大鼠体温过低。FLA-797 对雄性大鼠中 Remoxipride (HY-101313) 的多巴胺 D2 受体阻断活性仅起到微弱作用。FLA-797 无法模拟 Remoxipride 的非典型抗精神病药特征。FLA-797 可用于精神障碍的研究。
HY-19545A
R-(+)-SCH-23390 hydrochloride
Dopamine Receptor 5-HT Receptor Potassium Channel
Neurological Disease
SCH-23390 hydrochloride (R-(+)-SCH-23390 hydrochloride) 是一种有效的选择性的多巴胺 D1 样受体拮抗剂，其对 D1 和 D5 受体的 Ki 分别为 0.2 nM 和 0.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 也是一种有效的人 5-HT2C 受体激动剂，Ki 为 9.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 与 5-HT2 和 5-HT1C 受体具有高亲和力。SCH-23390 hydrochloride 还抑制 G 蛋白偶联的内向整流钾 (GIRK ) 通道，IC50 为 268 nM。
HY-19842
CVT 3619
Adenosine Receptor
Cardiovascular Disease Metabolic Disease
GS-9667 (CVT 3619) 是 N6 -5'-取代腺苷类似物，一种选择性的 A1 腺苷受体 (A1 AdoR ) 的部分激动剂。GS-9667 可以与脂肪细胞膜结合，高和低亲和力分别为 14 nM 和 5.4 μM。GS-9667 降低附睾脂肪细胞中环 AMP 含量和非酯化脂肪酸的释放，IC50 值分别为 6 nM 和 44 nM。GS-9667 抑制脂肪分解，降低游离脂肪酸 (FFA)，具有用于 2 型糖尿病 (T2DM) 和血脂异常研究的潜力。
HY-138879B
(1S,5R)-CP-601927
nAChR
Neurological Disease
CP-601932 ((1S,5R)-CP-601927) 是 α3β4 nAChR 的高亲和力部分激动剂 (Ki =21; EC50 =~3 μM)。CP-601932 对 α3β4 和 α4β2 nAChR 具有相同的高结合亲和力，对 α6 和 α7 nAChR 亚型亲和力降低一个数量级。CP-601932 在长期暴露后选择性地减少乙醇消耗，但不减少蔗糖消耗和操作性自我给药。CP-601932 可透过血脑屏障。
HY-14151R
HY-148032
5-BT
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-Benzyloxytryptamine (5-BT) 是一种选择性 5-羟色胺 1D/1B (5-HT1 D/1 B ) 受体部分激动剂，对牛尾状核 5-HT1 D 的 IC50 值为 40 nM，而对其他受体的亲和力则较低 (5-HT2 IC50 > 470 nM)。5-Benzyloxytryptamine 能够抑制腺苷酸环化酶，从而减少神经递质的释放并下调 cAMP 信号传导。5-Benzyloxytryptamine 有望用于神经递质失衡相关的疾病的研究。
HY-120967
p38 MAPK Akt Interleukin Related
Cancer
(2S)-OMPT (三乙胺)
LPA3 G 蛋白偶联受体激动剂。(2S)-OMPT (triethylamine), in ethanol:chloroform (1:1), 98% 可选择性激活 LPA3 G 蛋白偶联受体，从而触发下游细胞信号事件。(2S)-OMPT (triethylamine), in ethanol:chloroform (1:1), 98% 可诱导癌细胞释放钙与 IL-6 ，并激活 MAPK 和 Akt 信号通路。(2S)-OMPT (triethylamine), in ethanol:chloroform (1:1), 98% 可用于卵巢癌的相关研究。
HY-171472
Dopamine Receptor
Neurological Disease
A-86929 是一种高效的选择性的多巴胺 D1 受体激动剂，其 pKi 值为 7.3。A-86929 可在 6-OHDA (HY-B1081) 诱导的单侧黑质损伤大鼠模型中显著诱导旋转行为，也可在 MPTP (HY-15608) 诱导的帕金森病狨猴模型中改善其运动功能。此外，A-86929 在减少可卡因诱导的大鼠渴求行为和 Haloperidol (HY-14538) 引起的恒河猴认知缺陷方面表现出潜在应用价值。A-86929 可用于神经疾病的研究。
HY-172661
HY-P3849
LMN-NKA
Neurokinin Receptor
Neurological Disease
[Lys5,MeLeu9,Nle10]Neurokinin A(4-10) (LMN-NKA)，Neurokinin A 的类似物，是一种选择性且有效的 NK2R 激动剂。[Lys5,MeLeu9,Nle10]Neurokinin A(4-10) 具有促运动活性。[Lys5,MeLeu9,Nle10]Neurokinin A(4-10) 可用于研究 NK-2 受体在多种组织平滑肌收缩中的作用。
HY-W742404
HY-W002116S
HY-101341
5-HT Receptor
Neurological Disease
RS 67333 hydrochloride 是一种有效的选择性 5-HT4 受体 (5-HT4R ) 部分激动剂，在豚鼠纹状体中的 pKi 为 8.7。RS 67333 hydrochloride 对其他几种受体的亲和力较低，包括 5-HT1A、5-HT1D、5-HT2A、5-HT2C、多巴胺 D1、D2 和毒蕈碱 M1-M3 受体。RS 67333 hydrochloride 具有神经保护作用，可用于阿尔茨海默病研究。
HY-103216A
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
RWJ-52353 hydrochloride 是口服有效、高选择性的 α2D 肾上腺素能受体的激动剂 (Ki: 1.5 nM)，具有潜在镇痛作用。RWJ-52353 hydrochloride 在大鼠和小鼠的腹部测试实验中均表现出镇痛活性，并改善小鼠在热板实验和甩尾实验中的焦躁情况。RWJ-52353 hydrochloride 还调节有机阳离子转运蛋白 (OCT ) 亚型，抑制 rOCT1 和 rOCT2 的 IC50 s 分别为 100 μM 和 20 μM；同时激活 rOCT3，影响细胞中 [3H]-1-甲基-4-苯基吡啶鎓 ([3H]MPP) 转运。
HY-111355B
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Cholesteryl sulfate sodium 是一种口服有效的、靶向 NPC2 的胆固醇生物合成激动剂。Cholesteryl sulfate sodium 通过竞争性结合 NPC2 激活 SREBP2，促进胆固醇合成（EC50 =50 μM）。Cholesteryl sulfate sodium 可增强 Mitoxantrone hydrochloride (HY-13502A) 的自组装能力，同时通过调节丝氨酸蛋白酶活性和 PKCη 信号通路，修复肠黏膜屏障并抑制炎症。Cholesteryl sulfate sodium 是血小板细胞膜的组成部分，支持血小板粘附。Cholesteryl sulfate sodium 还能够调节选择性蛋白激酶 C 异构体的活性并调节 PI3K 的特异性，在角质细胞分化中起作用。
HY-116295A
P2Y Receptor p38 MAPK Calcium Channel
Cardiovascular Disease
MRS2690 disodium 是一种选择性的 P2Y14 受体激动剂。MRS2690 disodium 抑制腺苷酸环化酶活性，从而降低细胞内 cAMP 水平，并介导猪冠状动脉的浓度依赖性血管收缩。MRS2690 disodium 诱导细胞内钙动员，激活 P38 并刺激 RBL-2H3 细胞膜的 [35 S]GTPγS 结合。MRS2690 增强抗原 (NP-BSA) 和 C3a 诱导的 β-己糖胺酶 (β-Hex) 释放。MRS2690 disodium 可用于缺血性心脏病的研究。
HY-B0984R
HY-B1194R
(±)-Tetramisole hydrochloride (Standard); DL-Tetramisole hydrochloride (Standard); R-829 (Standard)
Reference Standards Potassium Channel Parasite PKA
Infection Cardiovascular Disease
盐酸四咪唑 (标准品)
Kir2.1 亚基的 EC50 约为 30 μM。Tetramisole hydrochloride 还是一种抗线虫剂，可非竞争性去极化阻断神经肌肉传递。Tetramisole hydrochloride 促进 Kir2.1 通道的正向转运、超极化静息电位 (RP)、缩短动作电位时程 (APD)，抑制细胞内钙超载及 PKA 信号通路，发挥抗心律失常和抗心肌重塑活性。Tetramisole hydrochloride 可用于心脏电生理研究心肌缺血、心力衰竭相关的研究。
HY-N0927
Tetrahydrocolumbamine; (S)-Tetrahydrocolumbamine
Dopamine Receptor
Others Neurological Disease
四氢非洲防己碱
多巴胺受体 配体和调节剂。(-)-Isocorypalmine 具有受体选择性，是多巴胺 D1 和 D5 受体 的部分激动剂 (通过 Gs 蛋白偶联)，以及 D2、D3 和 D4 受体 的拮抗剂 (通过阻断 Gi 蛋白介导信号)。(-)-Isocorypalmine 对多种非多巴胺受体、离子通道及转运体无显著结合作用。(-)-Isocorypalmine 在体内代谢稳定，能有效抑制小鼠的自发性及可卡因诱导的运动亢进、敏化形成和条件位置偏爱，且单独给药时不会引发成瘾性位置偏好。(-)-Isocorypalmine 可用于成瘾性研究。
HY-N4157R
Reference Standards mAChR 5-HT Receptor Bacterial
Neurological Disease
钩藤碱 E (标准品)
M1 mAChR 和 5-HT2 受体的正调节剂。Isopteropodine 对乙酰胆碱反应的 EC50 为 9.92 μM，对 5-HT 反应的 EC50 为 14.5 μM。Isopteropodine 同时对革兰氏阳性菌具有抗菌活性，对金黄色葡萄球菌和枯草芽孢杆菌的 MIC 分别为 150 μg/mL 和 250 μg/mL。Isopteropodine 通过提高激动剂对受体的亲和力来增强受体功能，还能抑制特定革兰氏阳性菌生长，可用于认知障碍和抗菌研究。
HY-15746S
HY-15746S1
HY-160959
nAChR
Neurological Disease
AN317 是含 α6β2 的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR ) 的选择性激动剂，对 α6/α3β2β3 亚型受体和 α4β2 亚型受体的 Ki 分别为 6.2 nM 和 4.1 nM。AN317 诱导大鼠纹状体突触体释放多巴胺，增强黑质多巴胺能神经元活性，并对大鼠神经元表现出对抗多巴胺神经毒素 MPP+ 的保护作用。AN317 在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征。AN317 具有血脑屏障 (BB) 通透性。
HY-18282
LXR
Cardiovascular Disease Metabolic Disease Cancer
AZ876 是一种选择性、口服有效的肝 X 受体 (LXRα/β ) 的激动剂 (Ki =0.007 μM [LXRα ，人]，0.011 μM [LXRβ ，人]。AZ876 诱导 ABCA1 、ABCG1 等靶基因表达，促进胆固醇逆转运 (RCT) 并调节脂质代谢和抗炎作用。AZ876 增加心脏多不饱和脂肪酸水平、减少心肌纤维化，并降低动脉粥样硬化模型中病变面积和单核细胞黏附。AZ876 可用于心血管疾病研究，如防治 β-肾上腺素诱导的心脏舒张功能障碍、抑制动脉粥样硬化进展。
HY-124110
nAChR
Neurological Disease
TC299423 是具有口服活性，通过血脑屏障，选择性且强效的 α6β2 和 α4β2 尼古丁乙酰胆碱受体 (nAChRs ) 的激动剂，具有抗焦虑和镇痛特性。TC299423 主要通过与焦虑相关的尼古丁作用于 α6β2 nAChRs 。TC299423 在对 α6L90’S 超敏感的状态下引发小鼠与奖励相关的行为，主要是通过 α6β2 nAChRs 介导。TC299423 促进多巴胺释放，且不会抑制大鼠的尼古丁自我给药。TC299423 有望用于成瘾和帕金森病的研究。
HY-12694R
R-108512 (Standard)
5-HT Receptor Apoptosis Autophagy Reference Standards
Metabolic Disease Cancer
琥珀酸普芦卡必利 (标准品)
5-HT 4 受体激动剂，对人 5-HT4a/4b 受体具有高亲和力，其 pKi 值分别为8.6和8.1。Prucalopride succinate 通过促进大鼠肠道神经系统的再生来改善肠道运动能力 Prucalopride succinate 还能通过阻断 PI3K/AKT/mTor 信号通路发挥抗癌活性。 Prucalopride succinate 可用于慢性便秘相关的运动障碍，假性肠梗阻以及癌症的研究。
HY-168168
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
(5aS,6R,6aR)-MK-8666是一种选择性GPR40激动剂，具有促进胰腺β细胞和肠道肠内分泌细胞中脂肪酸诱导的胰岛素分泌的活性。(5aS,6R,6aR)-MK-8666被研究用于抑制2型糖尿病，表现出显著降低血糖的效果。虽然(5aS,6R,6aR)-MK-8666被认为具有潜在的抑制优势，但它在I期临床试验中因肝脏安全性问题而被停止开发。
HY-P1752A
CRFR Bacterial Parasite NF-κB ERK
Metabolic Disease
Urocortin II, human TFA 是一种选择性的 2 型促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF2 ) 受体内源性多肽激动剂。Urocortin II, human TFA 具有促进饱腹感和神经保护作用。Urocortin II, human TFA 还具有杀菌 (bactericidal )、抗寄生虫 (antiparasitic ) 和促炎活性。Urocortin II, human TFA 能够激活 NF-κB 通路和 ERK1/2 MAP 激酶。Urocortin II, human TFA 可减轻肺动脉高压，并具有心脏保护作用。Urocortin II, human TFA 可用于感染、炎症、代谢、神经及心血管疾病的研究。
HY-W009009
GABA Receptor
Neurological Disease
L-838417 是 GABAA 受体 α2, α3 和 α5 亚型的选择性部分激动剂，是 α1 亚型的拮抗剂，其对 α1β3γ2、α2β3γ2、α3β3γ2、α4β3γ2、α5β3γ2 和 α6β3γ2 的 Ki 值分别为 0.79 nM、0.67 nM、1.67 nM、267 nM、2.25 nM 和 2183 nM。L-838417 有抗焦虑活性。
HY-100155R
HY-101369R
HY-103120
5-HT Receptor
Neurological Disease
Org37684 是一种高效的 5-HT2C 受体激动剂(pEC50 =8.17)。Org37684 的效力顺序为 5-HT2C>5-HT2B>5-HT2A。ORG-37684 对5-HT2C受体的选择性约为 5-HT2B (pEC50 =7.96) 的 2.5 倍，对 5-HT2A (pEC50 =7.11) 受体的选择性约为10倍。
HY-10624R
HY-10968R
LPL Receptor
Neurological Disease
CYM5442 (Standard） 是 CYM5442 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。CYM5442 是一种有效的，高选择性和口服活性的 鞘氨醇 1-磷酸 (S1P1 ) 受体激动剂，EC50 为 1.35 nM。CYM5442 对 S1P2，S1P3，S1P4 和 S1P5 无活性。CYM5442 激活依赖 S1P1 的 p42/p44-MAPK 磷酸化。CYM5442 具有视网膜神经保护作用，并可轻松穿过中枢神经系统。
HY-110036
HY-110036A
HY-113273A
P2X Receptor
Neurological Disease
Diadenosine pentaphosphate pentasodium 是一种 P2X1 受体的激活剂与负调节剂，是可从血小板中分离出的内源性血管活性嘌呤二核苷酸。Diadenosine pentaphosphate pentasodium 通过激活同源及异源 P2X1 受体，在树突生长锥内触发短暂且适度的细胞内钙水平升高，从而介导对树突生长及数量的负向调控。Diadenosine pentaphosphate pentasodium 广泛存在于血小板、嗜铬细胞及脑突触体等分泌小泡中，对培养海马神经元的树突生长具有选择性活性，仅抑制树突生长而对轴突生长无影响。Diadenosine pentaphosphate pentasodium 与 RcCHAD 竞争结合 polyP 的能力不及短链 polyPs。
HY-116982
Adrenergic Receptor 5-HT Receptor
BMY 7378 (free base) 是 α1D 肾上腺素受体 (α1D -AR) 的选择性拮抗剂。BMY 7378 (free base) 对表达克隆大鼠 α1D -AR 的膜结合的亲和力 (Ki =2 nM) 比对克隆大鼠 α1A -AR (Ki =800 nM) 或仓鼠 α1B -AR (Ki =600 nM) 结合的亲和力强超过 100 倍。BMY 7378 (free base) 是一种 5-HT1A 受体部分激动剂。
HY-A0144AR
Reference Standards AMPK Adrenergic Receptor Akt
Cardiovascular Disease
盐酸依替福林 (标准品)
α/β adrenergic receptors ) 的交感神经激动剂和 AMPK 激活剂。Etilefrine hydrochloride 激动 α1 肾上腺素能受体，导致血管平滑肌收缩和外周阻力增加。Etilefrine hydrochloride 还能够双向调控 AMPK/Akt 通路，调节蛋白磷酸化水平。Etilefrine hydrochloride 同时激动 β1 受体而增强心肌收缩力、提高心率，从而升高血压并改善心脏输出功能。Etilefrine hydrochloride 可用于心血管领域的研究，如体位性低血压、乳糜胸、改善低心输出状态等。
HY-A0144R
HY-B0072
HY-B0197AR
HY-B0197AS
GR-85548A d3
5-HT Receptor
Cardiovascular Disease Neurological Disease Inflammation/Immunology
盐酸那拉曲坦 d3
3 (GR-85548A-d3 ) hydrochloride 是 Naratriptan hydrochloride (HY-B0197A) 的氘代物。Naratriptan (GR-85548A) hydrochloride 是一种选择性 5-HT1B/1D 受体激动剂。Naratriptan hydrochloride 具有外周活性和较好的口服生物利用度，通过激活 5-HT1B/1D 受体诱导颅动脉血管收缩 (对狗基底动脉的 EC50 =0.11 μM)。Naratriptan hydrochloride 还抑制三叉神经介导的硬脑膜神经源性血浆外渗，减轻无菌性炎症。Naratriptan hydrochloride 主要用于急性偏头痛的研究，靶向颅血管和神经炎症机制。
HY-B0197S
HY-B2132
HY-150217
ODN 10101
Toll-like Receptor (TLR)
Infection Inflammation/Immunology
CpG ODN 10101 (ODN 10101; CPG 10101) 是一种靶向 TLR9 的选择性激动剂，是硫代磷酸酯修饰的合成寡脱氧核苷酸。CpG ODN 10101 可激活 B 细胞和浆细胞样树突状细胞 (pDCs)，诱导干扰素 IFN-α、干扰素诱导蛋白 IP-10、2'5'-寡腺苷酸合成酶 (2'5'-OAS) 等细胞因子和趋化因子产生，调控先天免疫并促进 Th1 型适应性免疫应答。CpG ODN 10101 还具有抗病毒、增强疫苗免疫原性，可作为免疫调节剂和疫苗佐剂，用于慢性丙型肝炎及类鼻疽、百日咳、呼吸道合胞病毒 (RSV) 等感染性疾病的疫苗开发。
HY-155811
iGluR
Neurological Disease
DQP-997-74 (compound 2i) 是 N-甲基-d-天冬氨酸受体 (NMDAR ) 的选择性负变构调节剂，特异性靶向 GluN2C/D (IC50 : 0.069 μM 和 0.035 μM)，具有血脑屏障穿透性。其中 DQP 指二氢喹啉-吡唑啉。DQP-997-74 能与激动剂谷氨酸协同作用，表现出时间依赖性增强的效力，抑制高频兴奋性突触传递驱动的超同步活动。DQP-997-74 在结节性硬化症 (TSC) 诱发的癫痫鼠模型中减少了癫痫发生数量。DQP-997-74 可用于 NMDAR 相关神经系统疾病的研究。
HY-15746R
HY-158426
Sirtuin
Cardiovascular Disease
2-APQC 是一种口服有效、选择性靶向 Sirtuin-3 (SIRT3) 的小分子激动剂 (Kd =2.756 μM)，可拮抗 Isoproterenol/ISO (HY-B0468) 诱导的细胞毒性。2-APQC 通过抑制 mTOR-p70S6K 、JNK 和 TGF-β/Smad3 等信号通路，激活 SIRT3-PYCR1 轴增强线粒体脯氨酸代谢，抑制 ROS-p38MAPK 通路。2-APQC 还同时激活 AMPK-Parkin 轴，发挥缓解心肌肥大和纤维化、保护心脏功能的活性。2-APQC 可用于心力衰竭的研究。
HY-160406
STING IFNAR Interleukin Related
Inflammation/Immunology Cancer
SNX281 是一种选择性 STING 激动剂，对人、小鼠、大鼠和猴子的 IC50 分别为 4.1、4.5、10.7、3.7 μM。SNX281 可在 STING 结合位点发生自二聚化，触发其构象从无活性的开放态转变为有活性的闭合态，从而驱动下游 STING 依赖性信号通路。SNX281 可诱导 I 型干扰素、IFN-β、TNF-α、IL-6、细胞因子释放、T 细胞应答以及持久的免疫记忆。SNX281 具有抗肿瘤活性，可用于结直肠癌、黑色素瘤、晚期实体瘤、淋巴瘤、卵巢癌的相关研究。
HY-176287
Dopamine Receptor GSK-3 PKA P-glycoprotein
Neurological Disease
ARN25657 是 D3R /GSK-3β 双重调节剂。ARN25657 显示部分 D3R 激动剂活性 (EC50 = 15.2 nM，Ki = 1.5nM) 以及强 GSK-3β 抑制剂活性 (IC50 = 19.3 nM)。ARN25657 对 FYN、PKA 和 CDK5/p35 表现出优异的 GSK-3β 选择性。ARN25657 抑制 P-gp 介导的乙酰氧甲基钙黄绿素外排，改善体外 ADME 特性，同时保持平衡的双靶标分布。ARN25657 可用于研究双相情感障碍和相关神经精神疾病。
HY-179724
5-HT Receptor Dopamine Receptor MMP Cytochrome P450
Neurological Disease
PZ-1657 (Compound 57) 是一种口服有效、可穿透血脑屏障、选择性高且代谢稳定的 5-HT7 受体 (5-HT7 receptor ) 反向激动剂，其 Ki 值为 5 nM。PZ-1657 能够抑制由 Gs 信号通路介导的组成型环磷酸腺苷 (cAMP) 生成 (EC50 值为 2.93 nM)。PZ-1657 可抑制 CYP3A4 P450 (IC50 = 12.2 μM) 和 hERG 通道。PZ-1657 可降低 5-HT7 受体介导的 MMP-9 活性。PZ-1657 逆转 Phencyclidine 诱导的认知功能障碍。PZ-1657 具有抗抑郁特性。
HY-179724A
5-HT Receptor Dopamine Receptor MMP
Neurological Disease
PZ-1657 hydrochloride (Compound 57) 是一种强效，选择性且有口服活性的 5-羟色胺 7 受体 (5-HT7 receptor ) 反向激动剂，其 Ki 值为 5 nM。PZ-1657 hydrochloride 能够抑制由 Gs 信号通路介导的组成型环磷酸腺苷 (cAMP) 生成 (EC50 值为 2.93 nM)。PZ-1657 hydrochloride 能显著降低小鼠海马体中由 5-HT7 受体介导的 MMP-9 活性，其效果与 SB-269970 (HY-15370) 相当。PZ-1657 hydrochloride 可逆转苯环利定 (Phencyclidine) 诱导的大鼠新物体识别实验中观察到的认知缺陷，且不影响动物的自发活动。PZ-1657 hydrochloride 可用于情感障碍的研究，如抑郁症和双相情感障碍。
HY-181822
HY-182472
5-HT Receptor
Neurological Disease
AL-38022A 是一种强效和具有选择性的 5-HT2 受体激动剂 (Ki ≤2.2 nM)，但对其他 5-HT 受体的亲和力显著降低 (降低 100 倍以上)。AL-38022A 能有效刺激 5-HT2 受体亚型的功能反应，包括胞内 [Ca2+ ]i 动员和组织收缩，且效力和内在活性相似。AL-38022A 在药物区分实验中可完全泛化 DL-二甲氧基甲基苯异丙胺 (DOM) 刺激。AL-38022A 可用于青光眼的研究。
HY-182563
Opioid Receptor
Endocrinology
Tyr-Ala-N-(1,3-dimethylbutyl) glycinamide 是一种 μ/δ 阿片受体 (μ/δ opioid receptor ) 配体，具有较高的 μ 阿片受体选择性和激动剂活性。Tyr-Ala-N-(1,3-dimethylbutyl) glycinamide 对 μ 受体的 IC50 为 237 nM，对 δ 受体的 IC50 为 1050 nM。Tyr-Ala-N-(1,3-dimethylbutyl) glycinamide 对 μ 受体的 Ki 值为 17 nM，对 δ 受体的 Ki 值为 480 nM。Tyr-Ala-N-(1,3-dimethylbutyl) glycinamide 可抑制豚鼠回肠和小鼠输精管的电诱发收缩。Tyr-Ala-N-(1,3-dimethylbutyl) glycinamide 可作为 μ 受体识别的构效关系研究的起始化合物。
HY-59201
nAChR 5-HT Receptor ERK Epigenetic Reader Domain
Neurological Disease
A-582941 是一种选择性的、口服有效的、可通过血脑屏障的 α7 nAChR 激动剂，对大鼠脑和人额叶皮层的 Ki 分别为 10.8 和 17 nM。A-582941 对 5-HT3 受体具有激动活性，其 Ki 为 150 nM。A-582941 可触发 ERK1/2 和 CREB 磷酸化，通过 Ser-9 磷酸化抑制 GSK-3β ，增加乙酰胆碱释放，诱导 Arc 和 c-Fos 的表达，激活与工作记忆及注意力相关的脑区，并减少神经生长因子 (NGF) 剥夺导致的细胞死亡。A-582941 可用于阿尔茨海默病和精神分裂症的研究。
HY-119262
HY-167856
GPR88
Neurological Disease
RTI-122 是一种选择性、可透过血脑屏障的 GPR88 激动剂 (cAMP EC50 =11 nM)，对人源和小鼠源 GPR88 的 EC50 分别为 11.5 nM 和 155 nM ([35 S]GTPγS 实验)。RTI-122 通过激活 GPR88 受体来调控 cAMP 信号通路与 G 蛋白活性，从而显著减弱类 Binge 饮酒 (类暴饮式饮酒)、减少酒精摄入及觅酒动机。RTI-122 能阻断觅酒行为的复燃，但不会影响饮水量或蔗糖摄取。RTI-122 在小鼠体内具有代谢稳定性 (T1/2 =5.8 h)，可用于研究酒精使用障碍。
HY-167856A
GPR88
Neurological Disease
RTI-122 dihydrochloride 是一种选择性、可透过血脑屏障的 GPR88 激动剂 (cAMP EC50 =11 nM)，对人源和小鼠源 GPR88 的 EC50 分别为 11.5 nM 和 155 nM ([35 S]GTPγS 实验)。RTI-122 dihydrochloride 通过激活 GPR88 受体来调控 cAMP 信号通路与 G 蛋白活性，从而显著减弱类 Binge 饮酒 (类暴饮式饮酒)、减少酒精摄入及觅酒动机。RTI-122 dihydrochloride 能阻断觅酒行为的复燃，但不会影响饮水量或蔗糖摄取。RTI-122 dihydrochloride 在小鼠体内具有代谢稳定性 (T1/2 =5.8 h)，可用于研究酒精使用障碍。
HY-P4195A
IPK Superfamily
Metabolic Disease
[K15,R16,L27]VIP(1-7)/GRF(8-27) (acetate) 是 [K15,R16,L27]VIP(1-7)/GRF(8-27) (HY-P4195) 的醋酸盐形式。[K15,R16,L27]VIP(1-7)/GRF(8-27) (acetate) 是 VIP1 的激动剂对人肠血管活性肽 1 (VIP 1), 大鼠肠血管活性肽 1 (VIP 1) 和大鼠肠血管活性肽 2 (VIP 2) 结合 IC50 值分别为 2 nM，1 nM 和 30000 nM。
HY-P991202
TSH Receptor PKA
Metabolic Disease Inflammation/Immunology
Anti-TSHR Antibody (M22) 是靶向 TSHR (甲状腺刺激激素受体) 的选择性激动剂，通过竞争性结合 TSHR 胞外域发挥作用。Anti-TSHR Antibody (M22) 可模拟甲状腺刺激激素 (TSH) 的生物学效应，激活下游 cAMP-PKA 等信号通路。Anti-TSHR Antibody (M22) 可刺激甲状腺滤泡上皮细胞和人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 增殖，促进血管生成及管形成、细胞迁移，还能上调 PROX1 等血管生成相关蛋白表达。Anti-TSHR Antibody (M22) 可用于格雷夫斯病 (GD) 的甲状腺肿形成机制、血管生成调控及 TSHR 拮抗剂筛选等研究领域。
HY-100554R
HY-101341R
5-HT Receptor Reference Standards
Neurological Disease
RS 67333 (hydrochloride) (Standard) 是 RS 67333 (hydrochloride) (HY-101341) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。RS 67333 hydrochloride 是一种有效的选择性 5-HT4 受体 (5-HT4R ) 部分激动剂，在豚鼠纹状体中的 pKi 为 8.7。RS 67333 hydrochloride 对其他几种受体的亲和力较低，包括 5-HT1A、5-HT1
HY-103181R
HY-107648
mAChR
Neurological Disease Inflammation/Immunology
McN-A-343 是一种选择性的 M1 毒蕈碱 (M1 muscarinic acetylcholine ) 激动剂，可刺激交感神经节中的毒蕈碱传递。McN-A-343 对 Muscarine (HY-121404) 诱导的离体灌流大鼠肾上腺中儿茶酚胺分泌产生显著的抑制作用。McN-A-343在中枢神经系统中参与神经元放电调节，还能激活肠内分泌 L 细胞释放 GLP-1、调节垂体 α-MSH 分泌。McN-A-343 减轻 Acetic acid (HY-Y0319) 诱导的溃疡性结肠炎 (UC) 小鼠的结肠炎症和氧化应激。McN-A-343 可用于溃疡性结肠炎研究。
HY-108663
5-Methoxyuridine 5'-trihydrogen diphosphate
P2Y Receptor
Neurological Disease Metabolic Disease
5-OMe-UDP (5-Methoxyuridine 5'-trihydrogen diphosphate) 是一种 P2Y6 受体激动剂 (EC50 =0.08 μM)。5-OMe-UDP 通过与 P2Y6 受体结合，激活该受体，从而触发细胞内的信号传导途径。这种激活可以导致细胞内钙离子浓度的增加，进而调节细胞功能。5-OMe-UDP 的甲氧基团提供了额外的活性和选择性，有助于 5-OMe-UDP 与 P2Y6 受体的结合。5-OMe-UDP 可用于研究与 P2Y6 受体功能相关的疾病，如糖尿病，炎症性肠病，阿尔茨海默病等。
HY-111573
C286
RAR/RXR
Others Neurological Disease Inflammation/Immunology
KCL-286 (C286) 是一种口服有效，可以透过血脑屏障的视黄酸受体 (RAR) β2 激动剂 (EC50 = 1.9 nM)。KCL-286 靶向 RARβ2，对 RAR α (EC50 = 26 nM) 和 RAR γ (EC50 = 11 nM) 具有良好的选择性。KCL-286 可激活受损神经元中的 RARβ2。KCL-286 通过中枢神经系统的抑制性环境诱导脊髓神经和感觉神经的轴突再生，调节神经炎症和细胞外基质分子。KCL-286 可以通过神经元分泌核心蛋白聚糖来调节 CSPG 的表达，从而促进髓鞘形成并帮助轴突生长。KCL-286 可用于脊髓损伤和创伤性神经损伤等领域的研究。
HY-113238A
Sulfolithocholic acid disodium; LCAS disodium
GPR39 ROR
Metabolic Disease Inflammation/Immunology
石胆酸3-硫酸二钠
GPR39 激动剂，在 M39-20 和 hGPR39-2 细胞中的 EC 50 2+ ) 以及 0.88 μM 和 0.97 μM (存在 Zn2+ )。Lithocholic acid 3-sulfate disodium 是一种 RORγt 配体。Lithocholic acid 3-sulfate disodium 可刺激 GPR39 受体启动细胞内钙信号传导，且不依赖 Zn2+ 结合位点 H17 和H19。LCA-3-S 通过靶向 RORγt 选择性抑制 Th17 细胞分化。Lithocholic acid 3-sulfate disodium 可用于胆汁淤积性肝病研究。
HY-114118
HY-114118B
HY-114118C
HY-B0383
PNU180638
5-HT Receptor
Neurological Disease Metabolic Disease
马来酸阿莫曲坦
1B/1D 受体 (5-HT1B/1D receptor ) 激动剂，其 EC50 值分别为 1.6 nM 和 3.1 nM。Almotriptan malate 对 5-HT1F 受体有中度亲和力，对 5-HT1A、5-HT6、5-HT7 受体亲和力较弱。Almotriptan malate 可诱导颅血管收缩，抑制三叉颈复合体中的伤害性神经传递，并抑制三叉神经末梢释放血管活性肽。Almotriptan malate 可用于偏头痛的相关研究。
HY-15831
HY-165624A
Drug Isomer Drug Derivative 5-HT Receptor
Neurological Disease
(S)-LY-41 是 LY-41 (HY-165624) 的 R 型对映体，是 2-Sminotetralin (HY-W022362) 的衍生物也是 8-OH-DPAT (HY-112061) 的类似物。(S)-LY-41 是一种强效且选择性的 5-羟色胺 1A 受体 (5-HT1A receptor) 激动剂。(S)-LY-41 能够减少脱羧酶抑制剂 (NSD 1015) 诱导的大鼠脑中 5-羟色氨酸 (5-HT 合成的前体) 的积累。(S)-LY-41 可降低大鼠体温，并抑制其离笼反应。(S)-LY-41 能诱发 5-羟色胺行为综合征。(S)-LY-41 可用于神经系统疾病的研究，如抑郁症和焦虑症。
HY-179047
HY-18282R
LXR
Cardiovascular Disease Metabolic Disease Cancer
AZ876 (Standard) 是 AZ876 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AZ876 是一种选择性、口服有效的肝 X 受体 (LXRα/β ) 的激动剂 (Ki =0.007 μM [LXRα ，人]，0.011 μM [LXRβ ，人]。AZ876 诱导 ABCA1 、ABCG1 等靶基因表达，促进胆固醇逆转运 (RCT) 并调节脂质代谢和抗炎作用。AZ876 增加心脏多不饱和脂肪酸水平、减少心肌纤维化，并
HY-118830S
DK-PGD2-d4 ; 15-Oxo-13,14-dihydro-PGD2-d4 ; 13,14-Dihydro-15-keto-PGD2-d4
Isotope-Labeled Compounds
Endocrinology
13,14-Dihydro-15-keto prostaglandin D2-d4 (DK-PGD2-d4 ) 是氘代标记的 13,14-Dihydro-15-keto prostaglandin D2。13,14-Dihydro-15-keto prostaglandin D2 (DK-PGD2) 是通过 15-羟基 PGDH 途径形成的 PGD2 代谢物。13,14-Dihydro-15-keto prostaglandin D2 是 DP2 受体的选择性激动剂。13,14-Dihydro-15-keto prostaglandin D2 可以抑制犬结肠粘膜制备中的离子通量。
HY-118830S1
DK-PGD2-d9 ; 15-Oxo-13,14-dihydro-PGD2-d9 ; 13,14-Dihydro-15-keto-PGD2-d9
Isotope-Labeled Compounds Prostaglandin Receptor
Endocrinology
13,14-Dihydro-15-keto prostaglandin D2-d9 (DK-PGD2-d9 ) 是氘代标记的 13,14-Dihydro-15-keto prostaglandin D2。13,14-Dihydro-15-keto prostaglandin D2 (DK-PGD2) 是通过 15-羟基 PGDH 途径形成的 PGD2 代谢物。13,14-Dihydro-15-keto prostaglandin D2 是 DP2 受体的选择性激动剂。13,14-Dihydro-15-keto prostaglandin D2 可以抑制犬结肠粘膜制备中的离子通量。
HY-16950AR
Afimoxifene (Standard); 4-OHT (Standard)
Reference Standards Estrogen Receptor/ERR Endogenous Metabolite
Cancer
(E/Z)-4-羟基他莫昔芬 (标准品)
estrogen receptor ) 调节剂，具有混合雌激素活性和抗雌激素活性，也是 Tamoxifen (HY-13757A) 的活性代谢物。(E/Z)-4-Hydroxytamoxifen 是 G 蛋白偶联雌激素受体 (GPER ) 的一种低亲和力 (100-1000 nM) 激动剂。(E/Z)-4-Hydroxytamoxifen 有望用于周期性乳房痛的研究，如乳房疼痛、压痛、结节性的研究。
HY-P4744
Formyl Peptide Receptor (FPR) Bacterial
Infection Cancer
LL-37 amide 是甲酰肽受体样 FPRL1 的选择性激动剂，可有效抑制牙周致病菌 (ED99 =8.5-8.7 μg/mL)。LL-37 amide 通过激活 FPRL1 介导免疫细胞趋化，同时破坏细菌细胞膜完整性发挥杀菌作用，还可调节炎症反应 (抑制 TNF-α 等因子释放) 并促进血管生成，酰胺化修饰使其对血清抑制的敏感性降低、稳定性提升。LL-37 amide 具有杀菌、免疫调节及促伤口愈合的关键活性，主要用于牙周病、深度组织损伤 (压力性溃疡) 等感染相关疾病及伤口愈合的研究。
HY-P4744A
Formyl Peptide Receptor (FPR) Bacterial
Infection Cancer
LL-37 amide TFA 是甲酰肽受体样 FPRL1 的选择性激动剂，可有效抑制牙周致病菌 (ED99 =8.5-8.7 μg/mL)。LL-37 amide TFA 通过激活 FPRL1 介导免疫细胞趋化，同时破坏细菌细胞膜完整性发挥杀菌作用，还可调节炎症反应 (抑制 TNF-α 等因子释放) 并促进血管生成，酰胺化修饰使其对血清抑制的敏感性降低、稳定性提升。LL-37 amide TFA 具有杀菌、免疫调节及促伤口愈合的关键活性，主要用于牙周病、深度组织损伤 (压力性溃疡) 等感染相关疾病及伤口愈合的研究。
HY-P990124
TNF Receptor NF-κB Interleukin Related
Inflammation/Immunology Cancer
Anti-Mouse GITR Antibody (DTA-1) 是一种来源于大鼠靶向小鼠 GITR 的 IgG2b 单克隆激动剂抗体。Anti-Mouse GITR Antibody (DTA-1) 可以激活 T 细胞和 B 细胞以增强免疫反应。Anti-Mouse GITR Antibody (DTA-1) 通过 GITR 信号传导选择性增强 Th2 细胞效应器功能。Anti-Mouse GITR Antibody (DTA-1) 可能会加剧过敏反应。Anti-Mouse GITR Antibody (DTA-1) 可用于研究癌症和过敏性疾病，如结肠癌和过敏性哮喘。Anti-Mouse GITR Antibody (DTA-1) 对应的同型对照为大鼠 Rat IgG2b kappa, Isotype Control (HY-P990682)。
HY-P992108
RELAX10
RXFP Receptor Akt NO Synthase VEGFR
Cardiovascular Disease
Efadirelaxin alfa (RELAX10) 是一种高选择性的松弛素/胰岛素样家族肽受体 RXFP1 激活剂。Efadirelaxin alfa 在动物实验中经皮下给药后表现出显著延长的末端半衰期 (小鼠 7 天，大鼠 3.75 天)，且对 RXFP2 、RXFP3 等相关受体无活性。Efadirelaxin alfa 具有显著的抗心肌肥厚和抗纤维化作用。Efadirelaxin alfa 能通过调节 TGF-β1/Smad2 及 AKT/eNOS 信号通路，有效减轻并逆转心肌肥厚及胶原沉积。Efadirelaxin alfa 改善心脏收缩功能的同时，并未引起血压或心率的波动，显示出良好的安全性。Efadirelaxin alfa 目前主要用于心力衰竭的相关研究。
HY-P1723
HY-P1723A
Neuropeptide Q TFA
Neuropeptide Y Receptor Apoptosis Ferroptosis Autophagy
Cardiovascular Disease Metabolic Disease
Spexin (Neuropeptide Q) TFA 是甘丙肽受体 GAL2 和 GAL3 的选择性激动剂，是具有神经递质/神经调节因子和内分泌因子作用的保守肽。Spexin TFA 可通过中枢和外周双重作用发挥功能。Spexin TFA 上调 Beclin 1 抑制过度自噬 (autophagy ) 诱导的铁死亡 (ferroptosis )，减少脂肪细胞对长链脂肪酸的摄取，并通过增加脂质氧化调节能量代谢 (如降低啮齿类动物的呼吸交换比)。Spexin TFA 可改善 Doxorubicin hydrochloride (HY-15142) 诱导心脏毒性的心脏功能，保护线粒体膜电位，减少铁积累和脂质过氧化。Spexin TFA 可用于肥胖及其相关代谢紊乱、心血管疾病 (如心肌保护) 和肿瘤化疗副作用的研究。
HY-W009009R
Reference Standards GABA Receptor
Neurological Disease
L-838417 (Standard) 是 L-838417 (HY-W009009) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。L-838417 是 GABAA 受体 α2, α3 和 α5 亚型的选择性部分激动剂，是 α1 亚型的拮抗剂，其对 α1β3γ2、α2β3γ2、α3β3γ2、α4β3γ2、α5β3γ2 和 α6β3γ2 的Ki 值分别为 0.79 nM、0.67 nM、1.67 nM、267 nM、2.25 nM 和 2183 nM。L-838417 有抗焦虑活性.
HY-108568S
15d-PGJ2-d4 ; 15-Deoxy-Δ12,14-PGJ2-d4
PPAR Endogenous Metabolite
Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2-d4 是 15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 的氘代物。15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 (15d-PGJ2) 是一种环戊烯酮前列腺素和 PGD2 的代谢产物。15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 是一种选择性的 PPARγ (EC50 为 2 µM) 和共价的 PPARδ 激动剂。15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 促进 C3H10T1/2 成纤维细胞向脂肪细胞的有效分化，EC50 为 7 μM。
HY-10861
5-HT Receptor Dopamine Receptor
Neurological Disease
D3/5-HT receptor modulator-1 (compound 5i) 是一种选择性多巴胺 D3 受体和 5-HT2A 受体拮抗剂，也是部分 5-HT1A 受体激动剂。D3/5-HT receptor modulator-1 对多巴胺 D3、5-HT2A 和 5-HT2A 受体的 Ki 值分别为 4.5 nM、11.9 nM 和 15.3 nM。D3/5-HT receptor modulator-1 对多巴胺 D2 受体、5-HT2C 受体和 hERG 通道的亲和力较低。D3/5-HT receptor modulator-1 具有非典型抗精神疾病特性。
HY-114118A
HY-114118CP
HY-114118S
HY-114118S1
HY-B1173
D-(+)-Camphor; (1R)-(+)-Camphor
Bacterial
Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
(+)-樟脑
TRP ) 通道 (如 TRPV1、TRPV3、TRPM8 ) 的激动剂及 TRPA1 通道的抑制剂，其衍生物具有多种生物活性，包括抗菌、抗病毒、抗氧化、镇痛和抗癌。Camphor 可选择性激活冷敏 TRP 通道并抑制 TRPA1 介导的伤害性信号。(+)-Camphor 刺激皮肤冷觉神经末梢、调节离子通道活性发挥镇痛、抗炎、抗瘙痒等作用，同时对肿瘤细胞具有抗增殖和抗诱变活性，可能与抑制核糖体功能或诱导细胞凋亡相关。Camphor 可经皮肤吸收，(+)-Camphor 可用于肌肉关节疼痛、炎症的研究。
HY-165624B
Drug Isomer Drug Derivative 5-HT Receptor
Neurological Disease
(R)-LY-41 是 LY-41 (HY-165624) 的 R 型对映体，是 2-Sminotetralin (HY-W022362) 的衍生物也是 8-OH-DPAT (HY-112061) 的类似物。(R)-LY-41 是一种强效且选择性的 5-羟色胺 1A 受体 (5-HT1A receptor) 激动剂。(R)-LY-41 能够减少脱羧酶抑制剂 (NSD 1015) 诱导的大鼠脑中 5-羟色氨酸 (5-HT 合成的前体) 的积累。(R)-LY-41 可降低大鼠体温，并抑制其离笼反应。(R)-LY-41 能诱发 5-羟色胺行为综合征，但其作用弱于 (S)-LY-41 (HY-165624A)。(R)-LY-41 可用于神经系统疾病的研究，如抑郁症和焦虑症。
HY-176243
HY-139583
S 117957; IMB 115
Opioid Receptor
Neurological Disease
Sunobinop (S 117957; IMB 115) 是一种口服有效和可透过血脑屏障的选择性人孤啡肽/孤啡肽 FQ 受体 (NOP ) 部分激动剂，对人源靶点表现出高亲和力 (Ki =3.3 nM；EC50 =4.03 nM；Emax =47.8%)，同时不激活 μ 和 κ 阿片受体。Sunobinop 通过激活 NOP 受体显著减少大鼠觉醒时间并增加非快速眼动睡眠，且在有效剂量下未对学习、记忆、奖赏、呼吸或肠道功能产生显著副作用。Sunobinop 在特定信号通路 (如 β-Arrestin 2 招募) 中显示出竞争性拮抗剂特性。凭借这些独特的药理特征，Sunobinop 可用于研究失眠症、中重度酒精使用障碍及膀胱过度活动症所致尿失禁。
HY-139583A
S 117957 TFA; IMB 115 TFA
Opioid Receptor
Neurological Disease
Sunobinop (S 117957) TFA 是一种口服有效和可透过血脑屏障的选择性人孤啡肽/孤啡肽 FQ 受体 (NOP ) 部分激动剂，对人源靶点表现出高亲和力 (Ki =3.3 nM；EC50 =4.03 nM；Emax =47.8%)，同时不激活 μ 和 κ 阿片受体。Sunobinop TFA 通过激活 NOP 受体显著减少大鼠觉醒时间并增加非快速眼动睡眠，且在有效剂量下未对学习、记忆、奖赏、呼吸或肠道功能产生显著副作用。Sunobinop TFA 在特定信号通路 (如 β-Arrestin 2 招募) 中显示出竞争性拮抗剂特性。Sunobinop TFA 可用于研究失眠症、中重度酒精使用障碍及膀胱过度活动症所致尿失禁。
HY-P11075
Neurokinin Receptor
Metabolic Disease
[Lys5,Tyr6,mLeu9,Nle10]-Neurokinin A (4-10) (ID 305) 是一种选择性 NK2R 激动剂，对 hNK2R 的 EC50 为 3.7 nM。[Lys5,Tyr6,mLeu9,Nle10]-Neurokinin A (4-10) 显著抑制饮食诱导的肥胖 (DIO) 小鼠模型中的体重减轻，并改善野生型小鼠中 Loperamide (HY-156131) 诱导的排尿功能障碍。[Lys5,Tyr6,mLeu9,Nle10]-Neurokinin A (4-10) 可用于神经激肽受体介导的疾病，例如肥胖、胰岛素抵抗和 2 型糖尿病研究。
HY-P11408
Bombesin Receptor
Neurological Disease Cancer
[D-Cys6,Asn7,D-Ala11,Cys14]-Bombesin (6-14)，一种合成肽，是一种非选择性蛙皮素受体 (bombesin receptor ) 激动剂。[D-Cys6,Asn7,D-Ala11,Cys14]-Bombesin (6-14) 对 神经介素 B 偏好的蛙皮素受体 (BB1 )、胃泌素释放肽偏好的蛙皮素受体 (BB2 ) 和 孤儿受体 (BB3 ) 的 pEC50 分别为 8.06、8.69 和 6.71。[D-Cys6,Asn7,D-Ala11,Cys14]-Bombesin (6-14) 可用于研究蛙皮素受体相关疾病，如癌症、神经系统疾病等。
HY-N2037
Norcoclaurine; Demethyl-Coclaurine
MAP3K MDM-2/p53 Adrenergic Receptor ROS Kinase Apoptosis
Cardiovascular Disease Endocrinology
去甲乌药碱
β2-AR 激动剂，具有抗氧化能力，是中药乌头的关键成分，可用于心力衰竭的的研究。Higenamine 也是一种 α1-adrenergic receptor 拮抗剂，具有降压效果。Higenamine 是一种可以从乌头毒草中分离得到的选择性的 LSD1 抑制剂 (IC50 =1.47 μM)。Higenamine hydrochloride 具有抗炎、抗菌活性。Higenamine 通过选择性激活 β2-肾上腺素受体 (β2-AR ) 来保护心肌细胞的凋亡 (Apoptosis ) 和缺血/再灌注 (I/R) 损伤。Higenamine 还降低了小鼠 I/R 诱导的心肌梗死。Higenamine 能通过 ROS 介导的 PI3K/Akt 信号通路来减弱 IL-1β 引起的凋亡。Higenamine 能保护脑细胞免受缺氧损伤。Higenamine 能够通过 SMAD2/3 途径促进骨质疏松症的骨形成。Higenamine 可以用于癌症、炎症、心肾综合征等疾病的研究。
HY-N2037R
HY-B1173R
D-(+)-Camphor (Standard); (1R)-(+)-Camphor (Standard)
Reference Standards Bacterial
Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
(+)-樟脑 (标准品)
TRP ) 通道 (如 TRPV1、TRPV3、TRPM8 ) 的激动剂及 TRPA1 通道的抑制剂，其衍生物具有多种生物活性，包括抗菌、抗病毒、抗氧化、镇痛和抗癌。Camphor 可选择性激活冷敏 TRP 通道并抑制 TRPA1 介导的伤害性信号。(+)-Camphor 刺激皮肤冷觉神经末梢、调节离子通道活性发挥镇痛、抗炎、抗瘙痒等作用，同时对肿瘤细胞具有抗增殖和抗诱变活性，可能与抑制核糖体功能或诱导细胞凋亡相关。Camphor 可经皮肤吸收，(+)-Camphor 可用于肌肉关节疼痛、炎症的研究。
HY-15616
Melanocortin Receptor
Cancer
BMS-470539 是一种合成的 MC-1R 激动剂，具有强大的抗炎特性。BMS-470539 选择性地激活人类和鼠类 MC-1R，EC50 值分别为 16.8 nM 和 11.6 nM。体外研究表明，BMS-470539 能够剂量依赖性地抑制表达 MC-1R 的人类黑色素瘤细胞中 TNF-alpha 诱导的 NF-kB 激活。在体内，给 BALB/c 小鼠皮下注射 BMS-470539 可有效抑制 LPS 诱导的 TNF-alpha 产生，ED50 约为 10 μmol/kg，药效学半衰期约为 8 小时。它还显著减少了肺部炎症模型中的白细胞浸润，减轻了迟发型超敏反应模型中的爪肿胀，突出了其通过 MC-1R 调节作为抗炎剂的功效。
HY-182091
HY-12761
HY-W680886
HY-114118S3
HY-151738
ADC Linker
Others
Fmoc-Aeg(N3)-OH 是含有叠氮化物的点化学试剂。烷基化酰胺键上的氮会导致类肽结构，从而导致构象抑制，如 N-甲基化，并允许骨干衍生化。通过形成类肽衍生物改变细胞毒性，具有细菌细胞选择性和受体药理学的 Cilengitide，Piscidin 1 和 MC3，MC4 和 MC5 受体激动剂。这个构建模块可以通过分子间交联设计大环，或通过分子间环闭合稳定主链。这种化合物是构建 (定制) 肽核酸 (PNAs) 和肽类合成的潜在基石。Fmoc-Aeg(N3)-OH 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-138089
Androgen Receptor Estrogen Receptor/ERR LDLR
Metabolic Disease Cancer
17β-Hydroxy exemestane (17-H-EXE) 是 Exemestane (HY-13632) 的主要活性代谢物。17β-Hydroxy exemestane 是一种芳香化酶 (aromatase ) 抑制剂 (IC50 = 69 nM) 和雄激素受体 (AR ) 激动剂 (IC50 = 39.6 nM)，对 AR 的选择性优于雌激素受体α (ERα ；IC50 = 21.2 μM)。17β-Hydroxy exemestane 刺激 AR- 和 ER α 阳性的 MCF-7 (EC50 = 2.7 μM) 和 T47D 乳腺癌细胞 (EC50 s = 0.43 和 1500 nM，分别为 AR 和 ER 介导的生长) 的生长，并抑制睾丸激素处理过表达芳香酶的 MCF-7 细胞的增殖。17β-Hydroxy exemestane 抑制去卵巢大鼠血清胆固醇和 LDL 水平升高，防止腰椎和股骨骨密度下降，以及第五腰椎股骨弯曲强度和抗压强度。
HY-P6292
PACAP Receptor PKA ERK PI3K Akt GSK-3
Neurological Disease Cancer
KS-133 是一种可穿过血脑屏障的具有 VIPR2 拮抗活性的双环肽。KS-133 可选择性阻断 VIPR2 介导的 Gq/Ca 、Gs/cAMP 、cAMP/PKA /ERK 及 PI3K/AKT/GSK3β 信号通路。KS-133 可抑制小鼠前额叶皮层中由 VIPR2 激动剂诱导的 CREB 磷酸化。KS-133 可将巨噬细胞极化方向向 M1 偏移。KS-133 可减弱 癌细胞增殖，降低 S-M 期细胞周期分布水平。KS-133 在小鼠结直肠癌模型中具有抗肿瘤作用。KS-133 可逆转精神疾病小鼠模型的认知衰退。KS-133 可用于精神分裂症、结直肠癌、乳腺癌的相关研究。
HY-125782
15(R)-15-Methyl PGD2
Prostaglandin Receptor
Metabolic Disease
15(R)-15-Methyl prostaglandin D2 (15(R)-15-Methyl PGD2) 是一种代谢稳定的 PGD2 合成类似物。PGD2 的生理作用包括调节睡眠、降低体温、抑制血小板聚集和放松血管平滑肌。PGD2 通过 2 种不同的 G 蛋白偶联受体 DP1 和 CRTH2/DP2 介导其作用。15(R)-15-Methyl prostaglandin D2 是 CRTH2/DP2 受体的强效选择性激动剂。嗜酸性粒细胞 CD11b 表达、肌动蛋白聚合和趋化性的 EC50 值分别为 1.4、3.8 和 1.7 nM，每个值都比 PGD2 低约 3-5 倍。相比之下，15(R)-15-甲基 PGD2 引起 DP1 介导的血小板 cAMP 增加的 EC50 为 >10 μM。
HY-116028
15-Deoxy-Δ12,14-PGD2
Endogenous Metabolite Prostaglandin Receptor PPAR Src
Inflammation/Immunology Cancer
15-deoxy-Δ12,14-Prostaglandin D2 (15-Deoxy-Δ12,14-PGD2) 是前列腺素 D₂ (PGD₂) (HY-101988) 的代谢产物，可进一步脱水代谢为 15-deoxy-Δ12,14-PGJ₂。15-deoxy-Δ12,14-Prostaglandin D2 是一种高选择性的 DP2 受体 (DP2 receptor ) 和 PPARγ 的激动剂。15-deoxy-Δ12,14-Prostaglandin D2 引发嗜酸性粒细胞形态改变、II型固有淋巴细胞 (ILC2) 迁移apoptosis )。15-deoxy-Δ12,14-Prostaglandin D2 可用于哮喘和前列腺癌的相关研究。
HY-14604
SR57746A; SR57746 hydrochloride
5-HT Receptor Dopamine Receptor Trk Receptor PKC ERK Akt JNK
Neurological Disease Metabolic Disease
Xaliproden (SR57746) hydrochloride (SR57746A) 是一种口服有效、高选择性 5-HT1A 受体激动剂，可透过血脑屏障。Xaliproden hydrochloride 可激活百日咳毒素 (Pertussis Toxin) 敏感的 G 蛋白偶联信号级联反应、PKC 、ERK1/ERK2 、Akt 及 p21 Ras/MEK-1 通路。Xaliproden hydrochloride 还下调 JNK/p66/c-Jun 信号通路，诱导 shc 衔接蛋白磷酸化，调节细胞外多巴胺和 5-HT 水平，并在富含 5-HT1A 受体的大鼠脑结构中诱导 [35 S]GTPγS 标记。Xaliproden hydrochloride 具备神经营养、神经保护、肾保护、抗炎、抗凋亡、抗纤维化和镇痛作用。Xaliproden hydrochloride 还能增强 NGF 诱导的神经突生长、促进运动神经元存活、减轻肾小管损伤并抑制化疗诱导的机械性痛觉过敏，且不会激活或改变 NGF 诱导的 TrkA 受体激活。Xaliproden hydrochloride 可用于运动神经元疾病、糖尿病肾病、化疗诱导的周围神经病变、肌萎缩侧索硬化症、阿尔茨海默病、急性强直性伤害性疼痛、炎性疼痛、抑郁症和焦虑症的研究。
HY-119820
SR57746A free base
Akt Dopamine Receptor Trk Receptor 5-HT Receptor PKC JNK ERK
Neurological Disease
Xaliproden (SR57746) free base 是一种口服有效、高选择性 5-HT1A 受体激动剂，可透过血脑屏障。Xaliproden free base 可激活百日咳毒素 (Pertussis Toxin) 敏感的 G 蛋白偶联信号级联反应、PKC 、ERK1/ERK2 、Akt 及 p21 Ras/MEK-1 通路。Xaliproden free base 还下调 JNK/p66/c-Jun 信号通路，诱导 shc 衔接蛋白磷酸化，调节细胞外多巴胺和 5-HT 水平，并在富含 5-HT1A 受体的大鼠脑结构中诱导 [35 S]GTPγS 标记。Xaliproden free base 具备神经营养、神经保护、肾保护、抗炎、抗凋亡、抗纤维化和镇痛作用。Xaliproden free base 还能增强 NGF 诱导的神经突生长、促进运动神经元存活、减轻肾小管损伤并抑制化疗诱导的机械性痛觉过敏，且不会激活或改变 NGF 诱导的 TrkA 受体激活。Xaliproden free base 可用于运动神经元疾病、糖尿病肾病、化疗诱导的周围神经病变、肌萎缩侧索硬化症、阿尔茨海默病、急性强直性伤害性疼痛、炎性疼痛、抑郁症和焦虑症的研究。
HY-14604R
SR57746A (Standard); SR57746 hydrochloride (Standard)
Reference Standards Akt Dopamine Receptor Trk Receptor 5-HT Receptor PKC JNK ERK
Neurological Disease Cancer
Xaliproden (hydrochloride) (Standard) 是 Xaliproden (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Xaliproden (SR57746) hydrochloride (SR57746A) 是一种口服有效、高选择性 5-HT1A 受体激动剂，可透过血脑屏障。Xaliproden hydrochloride 可激活百日咳毒素 (Pertussis Toxin) 敏感的 G 蛋白偶联信号级联反应、PKC 、ERK1/ERK2 、Akt 及 p21 Ras/MEK-1 通路。Xaliproden hydrochloride 还下调 JNK/p66/c-Jun 信号通路，诱导 shc 衔接蛋白磷酸化，调节细胞外多巴胺和 5-HT 水平，并在富含 5-HT1A 受体的大鼠脑结构中诱导 [35 S]GTPγS 标记。Xaliproden hydrochloride 具备神经营养、神经保护、肾保护、抗炎、抗凋亡、抗纤维化和镇痛作用。Xaliproden hydrochloride 还能增强 NGF 诱导的神经突生长、促进运动神经元存活、减轻肾小管损伤并抑制化疗诱导的机械性痛觉过敏，且不会激活或改变 NGF 诱导的 TrkA 受体激活。Xaliproden hydrochloride 可用于运动神经元疾病、糖尿病肾病、化疗诱导的周围神经病变、肌萎缩侧索硬化症、阿尔茨海默病、急性强直性伤害性疼痛、炎性疼痛、抑郁症和焦虑症的研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-14823G
GC-1; QRX-431
Fluorescent Dye
Sobetirome (GMP) 是 GMP 级别的 Sobetirome (HY-14823)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Sobetirome (GC-1) 是一种甲状腺激素受体 β (TRβ ) 激动剂，Sobetirome 可选择性结合到 TRβ-1 ，EC50 为 0.16 μM。
HY-10475G
CD336; NSC608001; Ro 40-6055
Fluorescent Dye
AM580 (CD336) (GMP) 是 GMP 级别的 AM580 (HY-10475)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。AM580 是一种选择性的 RARα 激动剂。
HY-17356G
Fluorescent Dye
Fenofibrate (GMP) 是 GMP 级别的 Fenofibrate (HY-17356)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂，EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型，对 CYP2C19 ，CYP2B6 ，CYP2C9 ，CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2，0.7，9.7，4.8 和 142.1 μM。
HY-111582G
Fluorescent Dye
BBIQ (GMP) 是 GMP 级别的 BBIQ (HY-111582)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。BBIQ 是一种有效且选择性的 toll 样受体 7 (TLR7 ) 激动剂，EC50 为 59.1 nM。BBIQ 还是一种功能强大的疫苗佐剂，可增强机体的先天免疫应答。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-113238A
Sulfolithocholic acid disodium; LCAS disodium
Biochemical Assay Reagents
石胆酸3-硫酸二钠
GPR39 激动剂，在 M39-20 和 hGPR39-2 细胞中的 EC 50 2+ ) 以及 0.88 μM 和 0.97 μM (存在 Zn2+ )。Lithocholic acid 3-sulfate disodium 是一种 RORγt 配体。Lithocholic acid 3-sulfate disodium 可刺激 GPR39 受体启动细胞内钙信号传导，且不依赖 Zn2+ 结合位点 H17 和H19。LCA-3-S 通过靶向 RORγt 选择性抑制 Th17 细胞分化。Lithocholic acid 3-sulfate disodium 可用于胆汁淤积性肝病研究。
HY-120967
Biochemical Assay Reagents
(2S)-OMPT (三乙胺)
LPA3 G 蛋白偶联受体激动剂。(2S)-OMPT (triethylamine), in ethanol:chloroform (1:1), 98% 可选择性激活 LPA3 G 蛋白偶联受体，从而触发下游细胞信号事件。(2S)-OMPT (triethylamine), in ethanol:chloroform (1:1), 98% 可诱导癌细胞释放钙与 IL-6 ，并激活 MAPK 和 Akt 信号通路。(2S)-OMPT (triethylamine), in ethanol:chloroform (1:1), 98% 可用于卵巢癌的相关研究。
HY-A0144A
Biochemical Assay Reagents
盐酸依替福林
α/β adrenergic receptors ) 的交感神经激动剂和 AMPK 激活剂。Etilefrine hydrochloride 激动 α1 肾上腺素能受体，导致血管平滑肌收缩和外周阻力增加。Etilefrine hydrochloride 同时激动 β1 受体而增强心肌收缩力、提高心率，从而升高血压并改善心脏输出功能。Etilefrine hydrochloride 还能够双向调控 AMPK/Akt 通路，调节蛋白磷酸化水平。Etilefrine hydrochloride 可用于心血管领域的研究，如体位性低血压、乳糜胸、改善低心输出状态等。
HY-100993
Biochemical Assay Reagents
α-甲基羟色胺马来酸盐
5-HT2 受体激动剂。α-Methylserotonin maleate 是由 α-甲基色氨酸在体内形成的 5-羟色胺类似物。α-Methylserotonin maleate 介导淋巴平滑肌收缩并防止血清素受体介导的磷酸肌醇水解的上调。
HY-14823G
GC-1; QRX-431
Biochemical Assay Reagents
Sobetirome (GMP) 是 GMP 级别的 Sobetirome (HY-14823)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Sobetirome (GC-1) 是一种甲状腺激素受体 β (TRβ ) 激动剂，Sobetirome 可选择性结合到 TRβ-1 ，EC50 为 0.16 μM。
HY-10475G
CD336; NSC608001; Ro 40-6055
Biochemical Assay Reagents
AM580 (CD336) (GMP) 是 GMP 级别的 AM580 (HY-10475)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。AM580 是一种选择性的 RARα 激动剂。
HY-120973
Biochemical Assay Reagents
Butaprost free acid 是一种选择性前列腺素 E 受体 (EP2 ) 激动剂，对鼠类 EP2 受体的 EC50 值为 33 nM，Ki 值为 2.4 μM。Butaprost free acid 对鼠类 EP1，EP3 和 EP4 受体的活性较低。Butaprost free acid 通过阻碍 TGF-β/Smad2 信号传导来减轻纤维化。
HY-174825
Biochemical Assay Reagents
TRPM8 antagonist 4 是具有高的功能选择性和良好的理化性质的 CB2R 部分激动剂 (EC50 =54.2 μM, Ki =3.2 μM) 和 TRPM8 (IC50 =42.3 nM) 拮抗剂。TRPM8 antagonist 4 具有显著的抗炎和镇痛功效以及良好的安全性，降低 TNF-α 、IL-6 和 IL-1β 的 mRNA 表达。
HY-17356G
Biochemical Assay Reagents
Fenofibrate (GMP) 是 GMP 级别的 Fenofibrate (HY-17356)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂，EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型，对 CYP2C19 ，CYP2B6 ，CYP2C9 ，CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2，0.7，9.7，4.8 和 142.1 μM。
HY-111582G
Biochemical Assay Reagents
BBIQ (GMP) 是 GMP 级别的 BBIQ (HY-111582)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。BBIQ 是一种有效且选择性的 toll 样受体 7 (TLR7 ) 激动剂，EC50 为 59.1 nM。BBIQ 还是一种功能强大的疫苗佐剂，可增强机体的先天免疫应答。
HY-15401A
Biochemical Assay Reagents
WAY 163909 hydrochloride 是一种有效的 5-羟色胺受体 2C (5-HT2C) 激动剂，EC50 为 8 nM，最大功效为 90%，而对 5-HT2A 受体的活性最小。其选择性进一步体现在 5-HT2C 的 Ki 值为 10.5 nM，而 5-HT2A (212 nM)、5-HT7 (343 nM) 和 5-HT2B (485 nM) 的 Ki 值较高，并且对其他各种受体缺乏显著活性。
HY-A0144AR
Biochemical Assay Reagents
盐酸依替福林 (标准品)
α/β adrenergic receptors ) 的交感神经激动剂和 AMPK 激活剂。Etilefrine hydrochloride 激动 α1 肾上腺素能受体，导致血管平滑肌收缩和外周阻力增加。Etilefrine hydrochloride 还能够双向调控 AMPK/Akt 通路，调节蛋白磷酸化水平。Etilefrine hydrochloride 同时激动 β1 受体而增强心肌收缩力、提高心率，从而升高血压并改善心脏输出功能。Etilefrine hydrochloride 可用于心血管领域的研究，如体位性低血压、乳糜胸、改善低心输出状态等。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P0298
HY-P3684A
CRFR
Neurological Disease
[DPro5] Corticotropin Releasing Factor, human, rat TFA 是促肾上腺皮质激素释放因子/激素 R2 (CRH-R2 ) 的选择性激动剂。[DPro5] Corticotropin Releasing Factor, human, rat TFA 不引起典型的焦虑效应，但能够调节大鼠的学习和记忆过程。
HY-P3877
HY-P5358
HY-P11246
RXFP Receptor
Metabolic Disease
A13:B7-24-GG，一种经过工程改造的胰岛素样肽 5 (INSL5) 类似物，是一种具有选择性的 RXFP4 激动剂，其 Ki 值为 2.29 nM。A13:B7-24-GG 对 RXFP3 的结合亲和力极低 (Ki = 602.56 nM)，对 cAMP 的抑制效力 (EC50 ) 为 1.17 nM。A13:B7-24-GG 激活 RXFP4 导致 β-Arrestin2 招募，EC50 为 22.39 nM。A13:B7-24-GG 可用于研究慢性便秘。
HY-P99004
HY-P11243
HY-P0077
HY-P2018
HY-P3876
HY-P1198
HY-P5131
Opioid Receptor
Others
[Dmt1]DALDA 是一种强效长效镇痛药，能够与 μ 阿片受体 (mu opioid receptor ) 结合，具有高亲和力和选择性。[Dmt1]DALDA 对 hMOR (Kd = 0.199 nM) 和 hDOR 具有完全激动剂作用，但对 hKOR 仅具有部分激动剂作用。
HY-P2475
HY-P3851
HY-P1314A
HY-P0186
HY-129271
Deltorphin A; Dermenkephalin
Opioid Receptor
Others
Deltorphin (Deltorphin A; Dermenkephalin) 是一种有生物活性的肽。(Deltorphin A 肽是从南美青蛙 (Phyllomedusa sauvagei) 的皮肤提取物中分离出来的。 Deltorphin A 是 δ-阿片受体的有效选择性激动剂。)
HY-19870A
HY-17584R
HY-P11244
HY-P1332
HY-P3958
HY-P2518A
Protease Activated Receptor (PAR)
Cancer
Protease-Activated Receptor-1, PAR-1 Agonist TFA 是一种选择性蛋白酶激活受体1 (PAR-1) 激动肽。Protease-Activated Receptor-1, PAR-1 Agonist TFA 对应于 PAR1 配体，可通过该受体选择性地模拟凝血酶的作用。
HY-136623
HY-P10639A
HY-P1588
HY-P1012A
HY-P3870B
HY-P1198A
HY-P1278A
HY-P1433
HY-P1341A
HY-P3891
HY-P1160A
GCGR
Metabolic Disease
Bay 55-9837 TFA 是一种有效、高选择性的 VPAC2 的激动剂， Kd 值为 0.65 nM。Bay 55-9837 TFA 可能是用于 2 型糖尿病研究的有用方法。
HY-110366
SAX-187 oxalate
5-HT Receptor
Neurological Disease
WAY-181187 (SAX-187) oxalate 是一种有效的选择性 5-HT6 受体激动剂，Ki 为 2.2 nM，EC50 为 6.6 nM。WAY-181187 oxalate 介导 5-HT6 受体依赖性信号通路，如 cAMP，Fyn 和 ERK1/2 激酶，作为特异性激动剂。
HY-P1167
HY-P1279
HY-P5172
Sodium Channel
Neurological Disease
MitTx-alpha 是MitTx 的一个亚基。MitTx 是一种有效、持久、选择性的酸敏感离子通道 (ASIC ) 激动剂。MitTx 在中性 pH 条件下对ASIC1 亚型具有高度选择性；在更酸性的条件下(pH<6.5)，MitTx 极大地增强 (>100 倍) 质子诱发的 ASIC2a 通道激活。
HY-P10291
HY-P1279A
HY-P3597
CFTR
Others
Urocortin III (mouse) (free acid) 是一种选择性的 CRF2 受体激动剂 (对 CRF2 受体具有高亲和力)。Urocortin III (mouse) (free acid) 可显著抑制胃排空而不改变结肠运输。
HY-P1129
HY-P1167A
HY-P3134
HY-P4107
HY-P1338
HY-P1322A
HY-P11769
CGRP Receptor
Cancer
RM2 是一种 GRPr 拮抗剂。RM2 可选择性结合 GRPr ，阻断激动剂诱导的受体内化，并抑制激动剂触发的细胞内钙动员。RM2 可用于前列腺癌的相关研究。
HY-P0210S
HY-P1278B
HY-P4678A
HY-P3124
Somatostatin Receptor
Cancer
BIM-23190 是 somatostatin 的类似物，是 SSTR2 和 SSTR5 的选择性激动剂，对SSTR2 和SSTR5 的Ki 值分别为 0.34 nM 和 11.1 nM。BIM-23190 可用于糖尿病和癌症研究。
HY-P3124A
Somatostatin Receptor
Cancer
BIM-23190 hydrochloride 是 somatostatin 的类似物，是 SSTR2 和SSTR5 的选择性激动剂，对SSTR2 和SSTR5 的Ki 值分别为 0.34 nM 和 11.1 nM。BIM-23190 可用于糖尿病和癌症研究。
HY-P3134A
HY-W344602
Peptides
Others
Substance P, [Met-OMet11] 是一种 SP-P 选择性激动剂。Substance P, [Met-OMet11] 也是一种活性肽。Substance P, [Met-OMet11] 可用于各种生化研究。
HY-P1390A
HY-153963
Oxytocin Receptor
Endocrinology
PF-06655075 是一种新型的非脑渗透性 OT 受体 (oxytocin receptor ) 激动剂，对 OT 受体 (oxytocin receptor ) 的选择性提高，药代动力学稳定性显著提高。PF-06655075 可作为工具化合物进一步探讨外周 OT 在行为反应中的作用。
HY-P0042
HY-P0185
HY-P0185A
HY-P1338A
HY-P1371
KKWKMRRNQFWIKIQRC CSVEIWD*
PKC
Others
Pseudo RACK1 是一种肽，是一种具有 PKC 同源序列的 PKC 激动剂。Pseudo RACK1 选择性地与 β-PKC 在自身调节位点 (RACK 结合位点) 相互作用，并在没有 PKC 激活剂的情况下激活 β-PKC，随后诱导 PKC 介导的组蛋白磷酸化。
HY-P1384
HY-P1301
Opioid Receptor
Neurological Disease
[Arg14,Lys15]Nociceptin 是一种高效、选择性的 NOP (ORL1; OP4) 受体激动剂，EC50 为 1 nM。[Arg14,Lys15]Nociceptin 对阿片受体具有较高的选择性，对 NOP、μ、δ 和 κ 受体的 IC50 值分别为 0.32、280、>10000 和 1500 nM。
HY-P1340
HY-P2242
HY-105239R
HY-P10148
Ac-[Leu28,31]-NPY (24-36)
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
N-Acetyl [Leu28, Leu31] neuropeptide Y (24–36) 是 neuropeptide Y Y2 receptor 的选择性激动剂。N-Acetyl [Leu28, Leu31] neuropeptide Y (24–36) 减弱了麻醉大鼠心脏迷走神经活动。
HY-P3498
ZP1846
GCGR
Others
Elsiglutide (ZP1846) 是一种 GLP-2 类似物和一种具有口服活性和选择性的 GLP-2 受体激动剂，能够增加细胞增殖，减少肠道细胞凋亡 (apoptosis )。Elsiglutide 改善了 Lapatinib (HY-50898) 诱导的大鼠腹泻症状。
HY-A0248BR
HY-P0198B
HY-P0208
HY-P1300
Opioid Receptor
Neurological Disease
[(pF)Phe4]Nociceptin(1-13)NH2 是一种高效、选择性的 NOP 受体 (OP4) 激动剂，pKi 为 10.68，pEC50 为 9.31。[(pF)Phe4]Nociceptin(1-13)NH2 对 δ、κ 和 μ 阿片受体具有较高的选择性 (>3000 倍)。
HY-P1301A
Opioid Receptor
Neurological Disease
[Arg14,Lys15]Nociceptin TFA 是一种高效、选择性的 NOP (ORL1; OP4) 受体激动剂，EC50 为 1 nM。[Arg14,Lys15]Nociceptin TFA 对阿片受体具有较高的选择性，对 NOP、μ、δ 和 κ 受体的 IC50 值分别为 0.32、280、>10000 和 1500 nM。
HY-P1340A
HY-P1096
HY-P1214
HY-P1810
HY-P1994A
HY-P2242A
HY-P1091
HY-P1112
HY-P1316
HY-P1316A
HY-P2454
Bacterial
Infection
CSP1 是一种有效的、选择性的 ComD1 受体激动剂，IC50 值为 10.3 nM。CSP1 是能力刺激肽 (CSP) 的主要变体，它可以通过调节群体感应 (QS) 来调节肺炎链球菌的遗传转化。CSP1 可以作为抗菌剂。
HY-P3057
HY-P3433
HY-P5757
HY-P5769
HY-P0187
HY-P1214A
HY-P1112A
HY-P3155
HY-W755425
HY-103292
HY-111615
HY-P1033S
HY-P1090
HY-P1091A
HY-P1102
CXCR HIV
Infection Cancer
TC14012 是 T140 的血清稳定衍生物，是一种选择性的 CXCR4 拮抗剂，IC50 为 19.3 nM。TC14012 是有效的 CXCR7 激动剂，可将 β-arrestin2 募集到 CXCR7，EC50 为 350 nM。TC14012 具有抗 HIV 活性和抗癌活性。
HY-P1809
c(Bua-Cpa-Thi-Val-Asn-Cys)-Pro-d-Arg-NEt2
Vasopressin Receptor
Metabolic Disease
Velmupressin (c(Bua-Cpa-Thi-Val-Asn-Cys)-Pro-d-Arg-NEt2) 是一种有效选择性的、短效肽的 V2 受体 (V2 R) 激动剂，对 hV2 R 和 rV2 R 的 EC50 值分别为 0.07 和 0.02 nM。
HY-P1809A
c(Bua-Cpa-Thi-Val-Asn-Cys)-Pro-d-Arg-NEt2 acetate
Vasopressin Receptor
Metabolic Disease
Velmupressin (c(Bua-Cpa-Thi-Val-Asn-Cys)-Pro-d-Arg-NEt2) acetate 是一种有效选择性的、短效肽的 V2 受体 (V2 R) 激动剂，对 hV2 R 和 rV2 R 的 EC50 值分别为 0.07 和 0.02 nM。
HY-P2139
Neurokinin Receptor Phospholipase
Others
Ranakinin 是一种 NK1R 激动剂。Ranakinin 可抑制选择性 NK1 放射性配体与 NK1 受体的结合。Ranakinin 可激活磷脂酶 C (Phospholipase C )，从而增强多磷酸肌醇水解。Ranakinin 可刺激肌醇磷酸生成，降低膜多磷酸肌醇水平。Ranakinin 可刺激皮质酮和醛固酮分泌。
HY-P1117
HY-P1206
Somatostatin Receptor
Neurological Disease
CH 275 是一种生长抑素的肽类似物，可以与生长抑素受体1 (sst1 ) 结合 (Ki =52 nM)。CH 275 是一种有效的选择性 sst1 激动剂 (IC50 =30.9 nM)，刺激 sst3 ，sst4 ，sst2 和 sst5 的 IC50 值 分别为 345 nM，>1 μM，>10 μM 和 >10 μM。CH 275 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-P10745
ZP8396
Amylin Receptor
Metabolic Disease
Petrelintide (ZP8396) 是一种胰淀素 (amylin ) 和降钙素受体 (calcitonin receptor ) 双重激动剂 (DACRA)。Petrelintide 可选择性地降低饮食诱导肥胖 (DIO) 大鼠的高脂饮食摄入量，并在体重减轻过程中同步实现脂肪量减少与瘦体重保留。Petrelintide 可用于糖尿病相关研究。
HY-P10745A
ZP8396 acetate
Amylin Receptor
Metabolic Disease
Petrelintide (ZP8396) acetate 是一种双重胰淀素 (amylin ) 和降钙素受体 (calcitonin receptor ) 激动剂 (DACRA)。Petrelintide acetate 可选择性地降低饮食诱导肥胖 (DIO) 大鼠的高脂饮食摄入量，并在体重减轻过程中同步实现脂肪量减少与瘦体重保留。Petrelintide acetate 可用于糖尿病相关研究。
HY-P1090A
HY-P1744
HY-P1117A
HY-103294
Endogenous Metabolite
Others
R892是一种选择性且高效的 bradyKi nin B1 受体拮抗剂，具有显著的拮抗活性。R892在人体和兔子B1受体中的pA2值分别为8.8和8.6，显示其在这些受体上具有强大的抗活动性。R892对B1和B2受体的ID50值分别为2.8 nM和> 600 nM，表现出其选择性，并且没有内源性激动剂活性。R892对氨基肽酶和激肽酶 II（ACE）降解具有抵抗力，展现出代谢稳定性。
HY-153963A
Oxytocin Receptor
Endocrinology
PF-06655075 (TFA) 是 PF-06655075 (HY-153963) 的TFA形式。PF-06655075 是一种新型的非脑渗透性 OT 受体 (oxytocin receptor ) 激动剂，对 OT 受体 (oxytocin receptor ) 的选择性提高，药代动力学稳定性显著提高。PF-06655075 可作为工具化合物进一步探讨外周 OT 在行为反应中的作用。
HY-P1102A
CXCR HIV
Infection Cancer
TC14012 TFA 是 T140 的血清稳定衍生物，是一种选择性的 CXCR4 拮抗剂，IC50 为 19.3 nM。TC14012 TFA 是有效的 CXCR7 激动剂，可将 β-arrestin2 募集到 CXCR7，EC50 为 350 nM。TC14012 TFA 具有抗 HIV 活性和抗癌活性。
HY-P3676
HY-P10336
Serpin
Neurological Disease Endocrinology
Serpinin 是蛋白酶抑制剂 Nexin-1 (PN-1 ) 的激动剂。Serpinin 通过通过 cAMP-PKA-Sp1 信号通路上调 PN-1 的表达，促进内分泌细胞中的颗粒生成。Serpinin 用于分泌功能的调节的研究。Serpinin 是 β-肾上腺素能受体 的选择性激动剂。Serpinin 与 β1-肾上腺素能受体相互作用，可以激活 AC-cAMP-PKA 途径，进而调节心肌的收缩和舒张功能。pGlu-serpinin 上调 Bcl2 mRNA 转录，发挥神经保护作用。
HY-103295
HY-111615A
HY-19884
RM-131; BIM-28131
GHSR
Metabolic Disease
Relamorelin (RM-131)，一种生长素类似物，是一种选择性的生长素释放肽/生长激素促分泌素受体 (GHSR ) 激动剂，对 GHS-1a 受体的 Ki 值为 0.42 nM。Relamorelin 是一种五肽，具有中枢渗透性。Relamorelin 增加生长激素水平，加速胃排空，具有用于恶病质、胃轻瘫和胃/肠运动障碍研究的潜力。
HY-12554A
HY-12554B
HY-P1016
HY-P1033S1
HY-P10746
HY-P1131A
HY-P1368
Cyclo(31-34)[DPhe12,Nle21,38,Glu31,Lys34]Ac-hCRF(4-41)
CRFR
Endocrinology
Stressin I (Cyclo(31-34)[DPhe12,Nle21,38,Glu31,Lys34]Ac-hCRF(4-41)) 是一种有效的 CRF1 受体选择性激动剂，Ki 为 1.7 nM。Stressin I 诱导大鼠促肾上腺皮质激素 (ACTH) 水平升高。
HY-P1397A
HY-P3684
CRFR
Endocrinology
[DPro5] Corticotropin Releasing Factor, human, rat 是促肾上腺皮质激素释放因子/激素 R2 的选择性激动剂。促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF) 是一种下丘脑激素，能刺激肾上腺皮质激素 (ACTH) 和 β-内啡肽的分泌。[DPro5] Corticotropin Releasing Factor, human, rat 不引起典型的焦虑效应，但能够调节大鼠的学习和记忆过程。
HY-103291
HY-103295A
HY-19884A
RM-131 acetate; BIM-28131 acetate
GHSR
Metabolic Disease
Relamorelin (RM-131) acetate，一种生长素类似物，是一种选择性的生长素释放肽/生长激素促分泌素受体 (GHSR ) 激动剂，对 GHS-1a 受体的 Ki 值为 0.42 nM。Relamorelin acetate 是一种五肽，具有中枢渗透性。Relamorelin acetate 增加生长激素水平，加速胃排空，具有用于恶病质、胃轻瘫和胃/肠运动障碍研究的潜力。
HY-P4195
IPK Superfamily
Metabolic Disease
[K15,R16,L27]VIP(1-7)/GRF(8-27) 是 VIP1 的激动剂对人肠血管活性肽 1 (VIP 1), 大鼠肠血管活性肽 1 (VIP 1) 和大鼠肠血管活性肽 2 (VIP 2) 结合 IC50 值分别为 2 nM，1 nM 和 30000 nM。
HY-P1019
HY-P10318
GLP Receptor
Endocrinology
SHR-2042 是 GLP-1 受体的选择性激动剂。SHR-2042 通过激活 GLP-1 受体，增强胰岛素分泌，抑制胰高血糖素分泌，从而改善血糖控制。其与 sodium N-(8-[2-hydroxybenzoyl] amino) caprylate (SNAC) 结合后，通过形成胶束促进单体化，提高了口服吸收效率。
HY-P10985
HY-P1368A
Cyclo(31-34)[DPhe12,Nle21,38,Glu31,Lys34]Ac-hCRF(4-41) TFA
CRFR
Endocrinology
Stressin I (Cyclo(31-34)[DPhe12,Nle21,38,Glu31,Lys34]Ac-hCRF(4-41)) TFA 是一种有效的 CRF1 受体选择性激动剂，Ki 为 1.7 nM。Stressin I 诱导大鼠促肾上腺皮质激素 (ACTH) 水平升高。
HY-101230
Opioid Receptor
Neurological Disease
ICI 174864 是一种具有血脑屏障穿透性的选择性 δ-阿片受体 (δ-opioid receptor ) 拮抗剂，在小鼠输精管的 δ-阿片受体上的 Ke 值为 22.0 nM 至 30.6 nM。ICI 174864 可在中枢给药后选择性阻断由 δ-阿片受体激动剂 DPDPE (HY-P1334) 介导的生物学效应。ICI 174864 可逆转内毒素休克大鼠的低血压症状，抑制乙酸诱导的小鼠扭体反应。ICI 174864 可用于阿片受体亚型、内毒素性低血压及镇痛通路的相关研究。
HY-P11619
HY-P1217
HY-N2466A
MT-I acetate; [Nle4,D-Phe7]-α-MSH acetate
Melanocortin Receptor
Cancer
Melanotan I acetate 是一种有效非选择性黑素皮质激素受体 (MCR ) 激动剂。Melanotan I acetate 是一种合成的 α- 黑素细胞刺激激素 (α-MSH) 的类似物，刺激黑色素生成。Melanotan I acetate 可以通过模仿 a-MSH 对黑素细胞的黑素皮质素 1 型受体 (MC1R) 的作用来诱导皮肤晒黑。Melanotan I acetate 可以用于阳光诱发皮肤癌的研究。
HY-19884B
RM-131 TFA; BIM-28131 TFA
GHSR
Metabolic Disease
Relamorelin (RM-131) TFA，一种生长素类似物，是一种选择性的生长素释放肽/生长激素促分泌素受体 (GHSR ) 激动剂，对 GHS-1a 受体的 Ki 值为 0.42 nM。Relamorelin TFA 是一种五肽，具有中枢渗透性。Relamorelin TFA 增加生长激素水平，加速胃排空，具有用于恶病质、胃轻瘫和胃/肠运动障碍研究的潜力。
HY-P1016B
Endothelin Receptor
Cardiovascular Disease
BQ-3020 ammonium 是一种内皮素受体 (endothelin receptor ) (ETB receptor ) 激动剂，BQ-3020 ammonium 抑制 [125 I]ET-1 与猪小脑 ETB 受体结合，IC50 值为 0.2 nM。BQ-3020 ammonium 引起兔肺动脉血管收缩和猪膀胱颈松弛，可用于心血管疾病研究。
HY-P1019A
HY-P10716
GLP Receptor
Metabolic Disease
Exendin-P5 是一种选择性靶向 GLP-1R 的激动剂。Exendin-P5 通过与 GLP-1R 跨膜域的瞬时相互作用促进 G 蛋白的快速激活，从而提高其在 G 蛋白 介导的信号传导中的效能，加快 cAMP 产生。这种机制使得 Exendin-P5 在代谢疾病的研究中具有潜在的应用价值。
HY-P11245
Amylin Receptor
Metabolic Disease
NN1213 是一种长效人胰淀素肽类似物，为选择性胰淀素受体 (Amylin receptor ) 激动剂，对 hAMY3R 和 rAMY3R 的 EC50 值分别为 0.177 nM 和 0.262 nM。NN1213 可显著减少食物摄入和脂肪量。NN1213 能够降低饮食诱导肥胖大鼠的体重。NN1213 可用于肥胖相关研究。
HY-P11245A
Amylin Receptor
Metabolic Disease
NN1213 acetate 是一种长效人胰淀素肽类似物，为选择性胰淀素受体 (Amylin receptor ) 激动剂，对 hAMY3R 和 rAMY3R 的 EC50 值分别为 0.177 nM 和 0.262 nM。NN1213 acetate 可显著减少食物摄入和脂肪量。NN1213 acetate 能够降低饮食诱导肥胖大鼠的体重。NN1213 acetate 可用于肥胖相关研究。
HY-P1163
HY-P1208
HY-P1217A
HY-P10728
HY-P10798A
LY-3841136 sodium
Amylin Receptor Calcium Channel
Metabolic Disease
Eloralintide sodium 是一种胰淀素受体 (Amylin Receptor ) 激动剂。Eloralintide sodium 在表达人或大鼠的 AMY1R 、 AMY3R 或 CTR 的细胞中可选择性激活 AMY1R，AMY3R。Eloralintide sodium 在大鼠中可激活 AMYRs 和 CTR，诱导血浆 Ca2+ 水平持续降低。Eloralintide sodium 在瘦型和肥胖型大鼠中可降低食欲，减轻体重。Eloralintide sodium 可用于肥胖症的相关研究。
HY-P1135A
HY-P1163A
HY-P1320
Opioid Receptor
Inflammation/Immunology
[Nphe1]Nociceptin(1-13) NH2 是一种 Nociceptin/orphanin FQ (NC) 内源性配体，是一种选择性和竞争性的 ociceptin receptor 拮抗剂，不具有激动剂活性。[Nphe1]nociceptin(1-13)NH2 选择性结合重组 nociceptin 受体(pKi =8.4)，拮抗 nociceptin 对 CHO 细胞中 cAMP 积累的抑制作用(pA2 =6.0)。[Nphe1]Nociceptin(1-13)NH2 有可能作为一种止痛试剂。
HY-P1320A
Opioid Receptor
Inflammation/Immunology
[Nphe1]Nociceptin(1-13) NH2 TFA 是一种 Nociceptin/orphanin FQ (NC) 内源性配体，是一种选择性和竞争性的 ociceptin receptor 拮抗剂，不具有激动剂活性。[Nphe1]nociceptin(1-13)NH2 选择性结合重组 nociceptin 受体(pKi =8.4)，拮抗 nociceptin 对 CHO 细胞中 cAMP 积累的抑制作用(pA2 =6.0)。[Nphe1]Nociceptin(1-13)NH2 有可能作为一种止痛试剂。
HY-N2466
MT-I; [Nle4,D-Phe7]-α-MSH
Melanocortin Receptor
Neurological Disease Cancer
美拉诺坦 I
MCR ) 激动剂。Melanotan I 是一种合成的 α- 黑素细胞刺激激素 (α-MSH) 的类似物，刺激黑色素生成。Melanotan I 可以通过模仿 α-MSH 对黑素细胞的黑素皮质素 1 型受体 (MC1R ) 的作用来诱导皮肤晒黑。Melanotan I 可以用于阳光诱发皮肤癌、黑色素瘤、炎症和男性勃起功能障碍等研究。
HY-12554AR
HY-P3877A
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
(Leu31,Pro34)-Peptide YY (human) (TFA) 是 (Leu31,Pro34)-Peptide YY (human) (HY-P3877) 的 TFA 形式。(Leu31,Pro34)-Peptide YY (human) (TFA) 是一种 Peptide YY (HY-P1514) 的衍生物，是一种有效的、选择性的 Y1 激动剂，KD 为 1.0 nM。
HY-P4146
BI 456906
GLP Receptor GCGR
Metabolic Disease
Survodutide (BI 456906) 是一种有效的、选择性的胰高血糖素受体/GLP-1 受体 (GCGR/GLP-1R ) 双重激动剂，在 CHO-K1 细胞中的 EC50 值分别为 0.52 nM 和 0.33 nM。Survodutide 是一种 29 个氨基酸的肽，是含有 C18 脂肪酸的有效酰化肽。Survodutide 通过增加能量消耗和减少食物摄入来实现强大的抗肥胖功效。
HY-P4146B
BI 456906 sodium
GLP Receptor GCGR
Metabolic Disease
Survodutide (BI 456906) sodium 是一种有效的、选择性的胰高血糖素受体/GLP-1 受体 (GCGR/GLP-1R ) 双重激动剂，在 CHO-K1 细胞中的 EC50 值分别为 0.52 nM 和 0.33 nM。Survodutide sodium 是一种 29 个氨基酸的肽，是含有 C18 脂肪酸的有效酰化肽。Survodutide sodium 通过增加能量消耗和减少食物摄入来实现强大的抗肥胖功效。
HY-P10965
ZT002
GLP Receptor
Metabolic Disease
Zovaglutide (ZT002) 是一种长效、选择性的 GLP-1 受体激动剂。Zovaglutide 通过双脂肪酸链修饰增强白蛋白结合能力。Zovaglutide 通过中枢和外周 GLP-1 通路发挥代谢作用，从而促进饱腹感、减少热量摄入并增强葡萄糖依赖性胰岛素分泌，且对 GIP 或胰高血糖素受体无活性。Zovaglutide 可用于 2 型糖尿病或肥胖的研究。
HY-P1208A
Melanocortin Receptor
Inflammation/Immunology
PG-931 TFA 是 SHU 9119 (HY-P0227) 的类似物。PG-931 TFA 是一种强效的黑素皮质素 4 (MC4 ) 受体(IC50 =0.58 nM) 激动剂，比 hMC3R (IC50 =55 nM) 或 hMC5R (IC50 =2.4 nM)更具选择性。PG-931 TFA 在动物实验模型中，可逆转出血休克，防止体内多器官损伤。
HY-145237
HY-P4146A
BI 456906 TFA
GLP Receptor GCGR
Metabolic Disease
Survodutide (BI 456906) TFA 是一种有效的、选择性的胰高血糖素受体/GLP-1 受体 (GCGR/GLP-1R ) 双重激动剂，在 CHO-K1 细胞中的 EC50 值分别为 0.52 nM 和 0.33 nM。Survodutide TFA 是一种 29 个氨基酸的肽，是含有 C18 脂肪酸的有效酰化肽。Survodutide TFA 通过增加能量消耗和减少食物摄入来实现强大的抗肥胖功效。
HY-P11262
GLP Receptor
Metabolic Disease
GUB021794 是一种利用 streaMLine 平台开发出来的一种强效的、高选择性的胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R ) 激动剂，其 EC50 为 18 pM。GUB021794 对 SCTR 活性很弱，EC50 为 190 nM。GUB021794 在饮食诱导肥胖 (DIO) 小鼠模型中能显著降低小鼠体重，减少食物摄入和全身脂肪质量。GUB021794 可用于研究肥胖/糖尿病。
HY-P1852
Adenylate Cyclase PTHR
Neurological Disease
TIP 39, Tuberoinfundibular Neuropeptide 是一种内源性 PTH2 受体 激动剂和降压剂。TIP 39, Tuberoinfundibular Neuropeptide 可选择性激活 PTH2 受体 ，对 PTH1 受体 无活性，能够刺激 cAMP 生成、激活腺苷酸环化酶，并通过细胞内储存库动员提升细胞内钙水平。TIP 39, Tuberoinfundibular Neuropeptide 在人类、小鼠和大鼠物种中高度保守。TIP 39, Tuberoinfundibular Neuropeptide 可用于伤害感受及炎症诱导性疼痛的相关研究。
HY-P3445
HSK21542
Opioid Receptor
Neurological Disease
Anrikefon 是一种外周限制性 κ 阿片受体 (KOR) 激动剂，对人源 KOR 的 IC50 为 0.54 nM，EC50 为 2.41 pM，Ka 为 0.068 nM，且对 μ 和 δ 阿片受体具有高选择性。Anrikefon 可通过抑制炎症性、术后和神经性疼痛相关行为产生镇痛作用，还可通过减少瘙痒相关行为发挥止痒作用。Anrikefon 可用于疼痛、瘙痒以及慢性肾脏病相关瘙痒的研究。
HY-103290
HY-P4685
Angiotensin Receptor
Metabolic Disease
(Sar1,Ile4,8)-Angiotensin II 是一种功能选择性 angiotensin II type 1 receptor (AT1R) 激动剂。(Sar1,Ile4,8)-Angiotensin II 增强胰岛素刺激的胰岛素受体 (IR) 信号和糖原合成。(Sar1,Ile4,8)-Angiotensin II 增强胰岛素刺激的 Akt 和 GSK3α/β 磷酸化。
HY-P0172
CXCR
Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
ATI-2341 是一种有效的 C-X-C 趋化因子受体 4 型 (CXCR4) 功能选择性变构激动剂，其作为偏向配体起作用，有利于 Gα1激活而不是 Gα13。ATI-2341 激活抑制性异源三聚体 G 蛋白 (Gi) 以促进 cAMP 产生的抑制并诱导钙动员。ATI-2341 是一种有效骨髓多形核中性粒细胞 (PMNs) 和造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 动员剂。
HY-P0172A
CXCR
Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
ATI-2341 是一种有效的 C-X-C 趋化因子受体 4 型 (CXCR4) 功能选择性变构激动剂，其作为偏向配体起作用，有利于 Gα1激活而不是 Gα13。ATI-2341 激活抑制性异源三聚体 G 蛋白 (Gi) 以促进 cAMP 产生的抑制并诱导钙动员。ATI-2341 是一种有效骨髓多形核中性粒细胞 (PMNs) 和造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 动员剂。
HY-P1120
HY-P1120A
HY-P11469
HY-P1726
HY-P2847
CRFR
Metabolic Disease Endocrinology
Urocortin II, mouse 是一种选择性的 2 型促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF2 ) 受体内源性多肽激动剂，对 CRFR2 和 CRFR1 的 Ki 值分别为 0.66 nM 和 ﹥100 nM。Urocortin II, mouse 通过以 cAMP/PKA 和 Ca2+ /CaMKII 依赖性方式激活 CRF2 受体。Urocortin II, mouse 在中枢神经系统的离散区域表达，并激活参与内脏感觉信息处理和调节自主神经外流的中枢神经元。
HY-P3445A
HSK21542 acetate
Opioid Receptor
Neurological Disease
Anrikefon (HSK21542) acetate 是一种外周限制性 κ 阿片受体 (KOR) 激动剂，对人源 KOR 的 IC50 为 0.54 nM，EC50 为 2.41 pM，Ka 为 0.068 nM，且对 μ 和 δ 阿片受体具有高选择性。Anrikefon 可通过抑制炎症性、术后和神经性疼痛相关行为产生镇痛作用，还可通过减少瘙痒相关行为发挥止痒作用。Anrikefon acetate 可用于疼痛、瘙痒以及慢性肾脏病相关瘙痒的研究。
HY-P5372
Protease Activated Receptor (PAR)
Cancer
Ala-parafluoroPhe-Arg-Cha-Cit-Tyr-NH2 是一种生物活性肽，是一种选择性蛋白酶激活受体 1 (PAR-1 ) 激动剂，其对 PAR-1 的特异性高于 PAR-2。PAR-1 属于 G 蛋白偶联受体亚家族，已知可介导凝血酶的细胞作用。除了凝血酶的多种细胞作用外，PAR-1 还被证明可以与 PAR-4 协调并调节凝血酶诱导的肝细胞癌，该肝细胞癌在肿瘤环境中形成凝血酶，被归类为“凝血型”。
HY-P5372A
Protease Activated Receptor (PAR)
Cancer
Ala-parafluoroPhe-Arg-Cha-Cit-Tyr-NH2 TFA 是一种生物活性肽，是一种选择性蛋白酶激活受体 1 (PAR-1 ) 激动剂，其对 PAR-1 的特异性高于 PAR-2。PAR-1 属于 G 蛋白偶联受体亚家族，已知可介导凝血酶的细胞作用。除了凝血酶的多种细胞作用外，PAR-1 还被证明可以与 PAR-4 协调并调节凝血酶诱导的肝细胞癌，该肝细胞癌在肿瘤环境中形成凝血酶，被归类为“凝血型”。
HY-P11015
Ephrin Receptor
Cancer
(123B9)2-Motif 是一种选择性的 EphA2 受体激动剂 (Kd =4.9 μM)，不与 EphA4 结合。(123B9)2-Motif 通过诱导 EphA2 受体磷酸化和寡聚化发挥作用，从而促进受体激活和内化。(123B9)2-Motif 主要用于过表达 EphA2 的癌症 (如乳腺癌) 的靶向药物递送研究，以减少循环肿瘤细胞并抑制转移。
HY-P1324
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
[cPP1-7,NPY19-23,Ala31,Aib32,Gln34]-hPancreatic Polypeptide 是一种有效的，选择性神经肽 YY5 受体激动剂，与 hY5 受体结合的 IC50 值为 0.24 nM。[cPP1-7,NPY19-23,Ala31,Aib32,Gln34]-hPancreatic Polypeptide 增加饮食摄入量。
HY-P1324A
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
[cPP1-7,NPY19-23,Ala31,Aib32,Gln34]-hPancreatic Polypeptide 是一种有效的，选择性神经肽 YY5 受体激动剂，与 hY5 受体结合的 IC50 值为 0.24 nM。[cPP1-7,NPY19-23,Ala31,Aib32,Gln34]-hPancreatic Polypeptide 增加饮食摄入量。
HY-P1726A
HY-P1752
CRFR Bacterial Parasite NF-κB ERK
Metabolic Disease
Urocortin II, human 是一种选择性的 2 型促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF2 ) 受体内源性多肽激动剂。Urocortin II, human 具有促进饱腹感和神经保护作用。Urocortin II, human 还具有杀菌 (bactericidal )、抗寄生虫 (antiparasitic ) 和促炎活性。Urocortin II, human 能够激活 NF-κB 通路和 ERK1/2 MAP 激酶。Urocortin II, human 可减轻肺动脉高压，并具有心脏保护作用。Urocortin II, human 可用于感染、炎症、代谢、神经及心血管疾病的研究。
HY-P1752B
CRFR Bacterial Parasite NF-κB ERK
Metabolic Disease
Urocortin II, human acetate 是一种选择性的 2 型促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF2 ) 受体内源性多肽激动剂。Urocortin II, human acetate 具有促进饱腹感和神经保护作用。Urocortin II, human acetate 还具有杀菌 (bactericidal )、抗寄生虫 (antiparasitic ) 和促炎活性。Urocortin II, human acetate 能够激活 NF-κB 通路和 ERK1/2 MAP 激酶。Urocortin II, human acetate 可减轻肺动脉高压，并具有心脏保护作用。Urocortin II, human acetate 可用于感染、炎症、代谢、神经及心血管疾病的研究。
HY-P2055
Endogenous Metabolite
Endocrinology
A-57696是一种胆囊收缩素拮抗剂，具有对皮质CCK-B受体的选择性活性（IC50 = 25 nM）。A-57696在逆转CCK8刺激的胰腺α淀粉酶分泌和磷脂酰肌醇降解中表现为竞争性拮抗剂。A-57696未能引发胆囊收缩，且能抑制CCK8引起的收缩。A-57696在NCI-H345细胞上的CCK-B/gastrin受体上表现为部分激动剂，达到最大CCK8反应的80%。A-57696与CCK8在钙动员实验中相互抑制。
HY-P3849
LMN-NKA
Neurokinin Receptor
Neurological Disease
[Lys5,MeLeu9,Nle10]Neurokinin A(4-10) (LMN-NKA)，Neurokinin A 的类似物，是一种选择性且有效的 NK2R 激动剂。[Lys5,MeLeu9,Nle10]Neurokinin A(4-10) 具有促运动活性。[Lys5,MeLeu9,Nle10]Neurokinin A(4-10) 可用于研究 NK-2 受体在多种组织平滑肌收缩中的作用。
HY-P1752A
CRFR Bacterial Parasite NF-κB ERK
Metabolic Disease
Urocortin II, human TFA 是一种选择性的 2 型促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF2 ) 受体内源性多肽激动剂。Urocortin II, human TFA 具有促进饱腹感和神经保护作用。Urocortin II, human TFA 还具有杀菌 (bactericidal )、抗寄生虫 (antiparasitic ) 和促炎活性。Urocortin II, human TFA 能够激活 NF-κB 通路和 ERK1/2 MAP 激酶。Urocortin II, human TFA 可减轻肺动脉高压，并具有心脏保护作用。Urocortin II, human TFA 可用于感染、炎症、代谢、神经及心血管疾病的研究。
HY-P4195A
IPK Superfamily
Metabolic Disease
[K15,R16,L27]VIP(1-7)/GRF(8-27) (acetate) 是 [K15,R16,L27]VIP(1-7)/GRF(8-27) (HY-P4195) 的醋酸盐形式。[K15,R16,L27]VIP(1-7)/GRF(8-27) (acetate) 是 VIP1 的激动剂对人肠血管活性肽 1 (VIP 1), 大鼠肠血管活性肽 1 (VIP 1) 和大鼠肠血管活性肽 2 (VIP 2) 结合 IC50 值分别为 2 nM，1 nM 和 30000 nM。
HY-114118
HY-114118B
HY-114118C
HY-P4744
Formyl Peptide Receptor (FPR) Bacterial
Infection Cancer
LL-37 amide 是甲酰肽受体样 FPRL1 的选择性激动剂，可有效抑制牙周致病菌 (ED99 =8.5-8.7 μg/mL)。LL-37 amide 通过激活 FPRL1 介导免疫细胞趋化，同时破坏细菌细胞膜完整性发挥杀菌作用，还可调节炎症反应 (抑制 TNF-α 等因子释放) 并促进血管生成，酰胺化修饰使其对血清抑制的敏感性降低、稳定性提升。LL-37 amide 具有杀菌、免疫调节及促伤口愈合的关键活性，主要用于牙周病、深度组织损伤 (压力性溃疡) 等感染相关疾病及伤口愈合的研究。
HY-P4744A
Formyl Peptide Receptor (FPR) Bacterial
Infection Cancer
LL-37 amide TFA 是甲酰肽受体样 FPRL1 的选择性激动剂，可有效抑制牙周致病菌 (ED99 =8.5-8.7 μg/mL)。LL-37 amide TFA 通过激活 FPRL1 介导免疫细胞趋化，同时破坏细菌细胞膜完整性发挥杀菌作用，还可调节炎症反应 (抑制 TNF-α 等因子释放) 并促进血管生成，酰胺化修饰使其对血清抑制的敏感性降低、稳定性提升。LL-37 amide TFA 具有杀菌、免疫调节及促伤口愈合的关键活性，主要用于牙周病、深度组织损伤 (压力性溃疡) 等感染相关疾病及伤口愈合的研究。
HY-P1723
HY-P1723A
Neuropeptide Q TFA
Neuropeptide Y Receptor Apoptosis Ferroptosis Autophagy
Cardiovascular Disease Metabolic Disease
Spexin (Neuropeptide Q) TFA 是甘丙肽受体 GAL2 和 GAL3 的选择性激动剂，是具有神经递质/神经调节因子和内分泌因子作用的保守肽。Spexin TFA 可通过中枢和外周双重作用发挥功能。Spexin TFA 上调 Beclin 1 抑制过度自噬 (autophagy ) 诱导的铁死亡 (ferroptosis )，减少脂肪细胞对长链脂肪酸的摄取，并通过增加脂质氧化调节能量代谢 (如降低啮齿类动物的呼吸交换比)。Spexin TFA 可改善 Doxorubicin hydrochloride (HY-15142) 诱导心脏毒性的心脏功能，保护线粒体膜电位，减少铁积累和脂质过氧化。Spexin TFA 可用于肥胖及其相关代谢紊乱、心血管疾病 (如心肌保护) 和肿瘤化疗副作用的研究。
HY-114118A
HY-114118CP
HY-114118S
HY-114118S1
HY-P11075
Neurokinin Receptor
Metabolic Disease
[Lys5,Tyr6,mLeu9,Nle10]-Neurokinin A (4-10) (ID 305) 是一种选择性 NK2R 激动剂，对 hNK2R 的 EC50 为 3.7 nM。[Lys5,Tyr6,mLeu9,Nle10]-Neurokinin A (4-10) 显著抑制饮食诱导的肥胖 (DIO) 小鼠模型中的体重减轻，并改善野生型小鼠中 Loperamide (HY-156131) 诱导的排尿功能障碍。[Lys5,Tyr6,mLeu9,Nle10]-Neurokinin A (4-10) 可用于神经激肽受体介导的疾病，例如肥胖、胰岛素抵抗和 2 型糖尿病研究。
HY-P11408
Bombesin Receptor
Neurological Disease Cancer
[D-Cys6,Asn7,D-Ala11,Cys14]-Bombesin (6-14)，一种合成肽，是一种非选择性蛙皮素受体 (bombesin receptor ) 激动剂。[D-Cys6,Asn7,D-Ala11,Cys14]-Bombesin (6-14) 对 神经介素 B 偏好的蛙皮素受体 (BB1 )、胃泌素释放肽偏好的蛙皮素受体 (BB2 ) 和 孤儿受体 (BB3 ) 的 pEC50 分别为 8.06、8.69 和 6.71。[D-Cys6,Asn7,D-Ala11,Cys14]-Bombesin (6-14) 可用于研究蛙皮素受体相关疾病，如癌症、神经系统疾病等。
HY-P6292
PACAP Receptor PKA ERK PI3K Akt GSK-3
Neurological Disease Cancer
KS-133 是一种可穿过血脑屏障的具有 VIPR2 拮抗活性的双环肽。KS-133 可选择性阻断 VIPR2 介导的 Gq/Ca 、Gs/cAMP 、cAMP/PKA /ERK 及 PI3K/AKT/GSK3β 信号通路。KS-133 可抑制小鼠前额叶皮层中由 VIPR2 激动剂诱导的 CREB 磷酸化。KS-133 可将巨噬细胞极化方向向 M1 偏移。KS-133 可减弱 癌细胞增殖，降低 S-M 期细胞周期分布水平。KS-133 在小鼠结直肠癌模型中具有抗肿瘤作用。KS-133 可逆转精神疾病小鼠模型的认知衰退。KS-133 可用于精神分裂症、结直肠癌、乳腺癌的相关研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
图片
HY-P991202
TSH Receptor PKA
Metabolic Disease Inflammation/Immunology
Anti-TSHR Antibody (M22) 是靶向 TSHR (甲状腺刺激激素受体) 的选择性激动剂，通过竞争性结合 TSHR 胞外域发挥作用。Anti-TSHR Antibody (M22) 可模拟甲状腺刺激激素 (TSH) 的生物学效应，激活下游 cAMP-PKA 等信号通路。Anti-TSHR Antibody (M22) 可刺激甲状腺滤泡上皮细胞和人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 增殖，促进血管生成及管形成、细胞迁移，还能上调 PROX1 等血管生成相关蛋白表达。Anti-TSHR Antibody (M22) 可用于格雷夫斯病 (GD) 的甲状腺肿形成机制、血管生成调控及 TSHR 拮抗剂筛选等研究领域。
(5 )
HY-P99056
(5 )
HY-P99665
LY-3209590
Insulin Receptor
Metabolic Disease
Insulin efsitora alfa (LY-3209590) 是一种胰岛素受体 (insulin receptor，IR ) 的选择性激动剂。Insulin efsitora alfa 是一种融合蛋白，由与人免疫球蛋白 G2 (IgG2) 片段可结晶 (Fc) 结构域融合人胰岛素受体 (IR) 激动剂组成，分子量为 64.1 kDa。Insulin efsitora alfa 耐受性良好，在糖尿病中有潜在的应用。
(5 )
HY-P991734
(5 )
HY-P99159
Interleukin Related
Cancer
艾沃利单抗
OX40 (CD134 ) 的全人源 IgG2 激动剂，选择性结合激活的 CD4+ 和 CD8+ T 细胞表面的 OX40 受体，不诱导抗体依赖的细胞毒性作用。Ivuxolimab 可促进 T 细胞增殖、生存和细胞因子 (如 IFN-γ 、IL-2 ) 分泌，抑制调节性 T 细胞功能，增强抗肿瘤免疫反应。Ivuxolimab 可用于黑色素瘤、肝细胞癌、头颈部鳞状细胞癌等研究。
(5 )
HY-P99382A
Inhibitory Antibodies
Cancer
Vopratelimab (Mouse IgG2a) 是一种选择性靶向可诱导 T 细胞共刺激因子 (ICOS ) 的激动型单克隆抗体。Vopratelimab (Mouse IgG2a) 的可变区与 Vopratelimab (HY-P99382) 的可变区一致，而恒定区为小鼠 IgG2a 序列。Vopratelimab (Mouse IgG2a) 具有抗肿瘤免疫反应并可增强与 anti-PD-1 (HY-P9902A) 的联合疗效。
(5 )
HY-P990124
TNF Receptor NF-κB Interleukin Related
Inflammation/Immunology Cancer
Anti-Mouse GITR Antibody (DTA-1) 是一种来源于大鼠靶向小鼠 GITR 的 IgG2b 单克隆激动剂抗体。Anti-Mouse GITR Antibody (DTA-1) 可以激活 T 细胞和 B 细胞以增强免疫反应。Anti-Mouse GITR Antibody (DTA-1) 通过 GITR 信号传导选择性增强 Th2 细胞效应器功能。Anti-Mouse GITR Antibody (DTA-1) 可能会加剧过敏反应。Anti-Mouse GITR Antibody (DTA-1) 可用于研究癌症和过敏性疾病，如结肠癌和过敏性哮喘。Anti-Mouse GITR Antibody (DTA-1) 对应的同型对照为大鼠 Rat IgG2b kappa, Isotype Control (HY-P990682)。
(5 )
HY-P992108
RELAX10
RXFP Receptor Akt NO Synthase VEGFR
Cardiovascular Disease
Efadirelaxin alfa (RELAX10) 是一种高选择性的松弛素/胰岛素样家族肽受体 RXFP1 激活剂。Efadirelaxin alfa 在动物实验中经皮下给药后表现出显著延长的末端半衰期 (小鼠 7 天，大鼠 3.75 天)，且对 RXFP2 、RXFP3 等相关受体无活性。Efadirelaxin alfa 具有显著的抗心肌肥厚和抗纤维化作用。Efadirelaxin alfa 能通过调节 TGF-β1/Smad2 及 AKT/eNOS 信号通路，有效减轻并逆转心肌肥厚及胶原沉积。Efadirelaxin alfa 改善心脏收缩功能的同时，并未引起血压或心率的波动，显示出良好的安全性。Efadirelaxin alfa 目前主要用于心力衰竭的相关研究。
(5 )
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-103005S
Ramelteon metabolite M-II-d3 是 Ramelteon metabolite M-II 的氘代物。Ramelteon metabolite M-II 是雷美替胺 (Ramelteon) 的主要代谢物，其对人褪黑素受体 1 和 2 的 IC50 值分别为 208 pM 和 1470 pM。雷美替胺是褪黑素受体 (melatonin) 的选择性激动剂。
HY-B0154S1
Fluticasone propionate-d5 是 Fluticasone (propionate) 氘代物。Fluticasone propionate 是一种有效的局部抗炎激素，一种选择性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor ) 激动剂，绝对亲和力 KD 为 0.5 nM。Fluticasone propionate 在其他甾体受体上几乎没有活性。具有抗病毒活性。
HY-17043S1
Loratadine-d5 是 Loratadine 的氘代物。Loratadine (SCH-29851) 是 histamine H1 受体反向激动剂，IC50>32 μM。Loratadine 具有抗登革热病毒 (DENV ) 的活性。Loratadine 能抑制炎症介质的免疫释放。
HY-17356S
Fenofibrate-d6 是 Fenofibrate 的氘代物。Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂，EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型, 对 CYP2C19 ，CYP2B6 ，CYP2C9 ，CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2，0.7，9.7，4.8 和 142.1 μM。
HY-A0014S1
Ramelteon-d3 (TAK-375-d3 ) 是氘代标记的 Ramelteon (HY-A0014)。Ramelteon 是一种强效、高选择性和具有口服活性的 MT1/MT2 激动剂，Ki 值分别为 14 和 112 pM。Ramelteon 具有研究失眠症的潜力。Ramelteon长期使用持续减少睡眠发作，停药后无翌日晨残留效应或反弹性失眠或戒断症状。
HY-17386S1
Rosiglitazone-d4 是氘代标记的 Rosiglitazone (HY-17386)。Rosiglitazone (BRL 49653) 是一种具有口服活性的 PPARγ 选择性激动剂 (EC50 : 60 nM, Kd : 40 nM)。Rosiglitazone 是一种 TRPC5 激活剂 (EC50 : 30 μM) 和 TRPM3 抑制剂。Rosiglitazone 可用于肥胖、糖尿病、衰老、卵巢癌的研究。
HY-17618S
Pemafibrate-d4 是氘代标记的 Pemafibrate (HY-17618)。Pemafibrate 是高度选择性的 PPARα 激动剂，EC50 为 1 nM。
HY-B0010S
Formoterol-d6 是 Formoterol 的氘代物。Formoterol ((±)Formoterol) 是长效的 β2-肾上腺素受体激动剂。
HY-14171S
Bexarotene-d4 是Bexarotene (LGD1069) 的氘代标记物。 Bexarotene (LGD1069) 是选择性类视黄醇X受体 (retinoid X receptors (RXR) ) 激动剂，可用于皮肤T细胞淋巴瘤的研究。
HY-B0154S
Fluticasone propionate-d3 是 Fluticasone propionate 的氘代物。Fluticasone propionate 是一种有效的局部抗炎激素，一种选择性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor ) 激动剂，绝对亲和力 KD 为 0.5 nM。Fluticasone propionate 在其他甾体受体上几乎没有活性。具有抗病毒活性。
HY-105182S1
Xanomeline-d3 (LY-246708-d3 ) 是氘代标记的 Xanomeline. Xanomeline 作为一种有效的选择性毒蕈碱 1 型和 4 型 (M1/M4 ) 受体激动剂可增加神经元兴奋性。Xanomeline 可用于精神分裂症等神经障碍的研究。
HY-13956S1
Pioglitazone-d4 (alkyl) 是 Pioglitazone 的氘代物。Pioglitazone (U 72107) 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂，高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域。作用于人和鼠 PPARγ，EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。
HY-135119
Salmeterol-d3 是 Salmeterol 的一种氘代化合物。Salmeterol 是一种有效的选择性人 β2 肾上腺素受体激动剂。Salmeterol 有效刺激 cAMP 积累。作用于 CHO 细胞，对人 β2 ，β1 和 β3 肾上腺素受体的 pEC50 分别为 9.6、6.1 和 5.9。
HY-A0014S
Ramelteon-d5 是 Ramelteon 氘代物。Ramelteon 是一种强效、高选择性和具有口服活性的 MT1/MT2 激动剂，Ki 值分别为 14 和 112 pM。Ramelteon 具有研究失眠症的潜力。Ramelteon长期使用持续减少睡眠发作，停药后无翌日晨残留效应或反弹性失眠或戒断症状
HY-17355S1
Pramipexole-d5 (dihydrochloride) 是 Pramipexole (dihydrochloride) 氘代物。Pramipexole dihydrochloride 是一种选择性的，具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor ) 激动剂，对 D2 型受体、D2 、D3 、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole dihydrochloride 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究
HY-17386S
Rosiglitazone-d3 是 Rosiglitazone 的氘代物。Rosiglitazone (BRL 49653)，是噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂，也是选择性的，具有口服活性 PPARγ 激动剂，对 PPARγ1、PPARγ2 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 30 nM、100 nM 和 60 nM。Rosiglitazone 与 PPARγ 结合，Kd 约为 40 nM。Rosiglitazone 也是 TRPC5 的激活剂 (EC50 =∼30 μM) 和 TRPM3 的抑制剂。
HY-105791S
Sulazepam-d5 是一种 Sulazepam (HY-105791) 的氘代物。Sulazepam 是一种选择性卵巢癌 G 蛋白偶联受体 (OGR1) 激动剂。
HY-79593S1
MRE-269-d6 是 MRE-269 氘代物。MRE-269 是 selexipag 的有效代谢物，同时为选择性的 IP 受体激动剂。
HY-B1052S
Lofexidine-d4 (hydrochloride) 是 Lofexidine hydrochloride 的氘代物。Lofexidine (hydrochloride) 是选择性的、 α2 受体 激动剂，常用于缓解海洛因和其他阿片类戒断的躯体症状。
HY-12749AS
Midodrine-d6 (hydrochloride) 是一种选择性且具有口服活性的肾上腺 α1 受体激动剂。Midodrine-d6 (hydrochloride) 可增强血管收缩作用。Midodrine-d6 (hydrochloride) 可用于心血管疾病的研究，如直立性低血压。
HY-108449S
Acoltremon-d3 (WS-12-d3 ) 是氘标记的 Acoltremon (HY-108449)。Acoltremon 是一种强效和选择性的 TRPM8 激动剂，是薄荷醇的衍生物，作为一种冷却剂。WS-12 显示出镇痛作用，可用于慢性神经性疼痛的研究。
HY-17609S1
Difelikefalin-d5 (CR-845-d5 ) hydrochloride 是 Difelikefalin (HY-17609) 的氘代物。Difelikefalin (CR-845) 是选择性的 κ 阿片受体 (KOR ) 激动剂。Difelikefalin 具有抗炎作用，并在慢性肾脏病等疾病中具有调节瘙痒的潜力。
HY-10046S
Plerixafor-d4 是 Plerixafor 的氘代物。Plerixafor (AMD 3100) 是选择性的 CXCR4 拮抗剂，IC50 为 44 nM。Plerixafor 是一种免疫刺激剂和造血干细胞动员剂，也是 CXCR7 的变构激动剂。Plerixafor 抑制 HIV-1 和 HIV-2 的复制，EC50 为 1-10 nM。
HY-P1033S1
[Pyr1]-Apelin-13, Pro(13 C5,15 N) (TFA) 是 [Pyr1]-Apelin-13 (HY-P1033) 的 13 C 和 15 N 标记的同位素。[Pyr1]-Apelin-13 是一种高效的，选择性的内源性 apelin 受体激动剂。[Pyr1]-Apelin-13 是一种高效的，选择性的内源性 apelin 受体激动剂。
HY-113962S
7α,25-Dihydroxycholesterol-d6 是 7α,25-Dihydroxycholesterol 的氘代物。7α, 25-dihydroxycholesterol (7α,25-OHC) 是一种孤儿 GPCR 受体 EBI2 (GPR183) 的有效选择性激动剂和内源性配体。7α, 25-dihydroxycholesterol 对激活 EBI2 有很强的作用 (EC50 =140 pM; Kd =450
HY-A0039S1
Eletriptan-d5 是 Eletriptan 的氘代物。 Eletriptan (UK-116044) 是一种高选择性且具有口服活性的 5-HT1B 和 5-HT1D 受体激动剂，pKi 分别为 8.0 和 8.9。Eletriptan 对大鼠神经源性炎症标志物有抑制作用。Eletriptan 可用于偏头痛的研究。
HY-N6807S
Elemicin-d3 是氘代标记的 Pemafibrate (HY-17618)。Pemafibrate是高度选择性的 PPARα 激动剂，EC50 为1 nM。
HY-115766S
Anabaseine-d4 是 Anabaseine (HY-115766) 的氘代物。Anabaseine 是一种非选择性烟碱受体激动剂。Anabaseine 刺激所有的 AChRs ，优先刺激骨骼肌和大脑的 α7 亚型。Anabaseine 也是 α4β2 nAChRs 弱的部分激动剂。
HY-B0545S
Probenecid-d14 是 Probenecid 的氘代物。Probenecid 是一种有效的选择性瞬时受体电位香草酸受体通道 2 (TRPV2 ) 激动剂。Probenecid 还抑制 pannexin 1 通道。
HY-79593S2
MRE-269-d7 是 MRE-269 (HY-79593) 氘代物。MRE-269 是 selexipag 的有效代谢物，同时为选择性的 IP 受体激动剂。
HY-12222S
Obeticholic acid-d5 是 Obeticholic acid 的氘代物。Obeticholic acid (INT-747) 是一种有效的，选择性的和口服活性的 FXR 激动剂，EC50 为 99 nM，并具有抗胆碱和抗炎作用。Obeticholic acid 还可诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-17034AS
Dexmedetomidine-13 C,d3 (hydrochloride) 是一种 13 C- 和氘代标记的 Dexmedetomidine (hydrochloride)。Dexmedetomidine hydrochloride ((+)-Medetomidine hydrochloride) 是一种有效，选择性和具有口服活性的 α2 肾上腺素能受体 (α2-adrenoceptor ) 激动剂，Ki 值为 1.08 nM。Dexmedetomidine hydrochloride 对 α1 肾上腺素受体显示出 1620 倍的选择性。Dexmedetomidine hydrochloride 具有抗焦虑作用，可用于促进安定和缓解疼痛的研究。
HY-B0471S
Phenylephrine-d3 (hydrochloride) 是 Phenylephrine hydrochloride 的氘代物。(R)-(-)-Phenylephrine hydrochloride是一种选择性的α1 -肾上腺素能 受体激动剂，对α1D ，α1B 和α1A 受体的pKi s 分为5.86，4.87和4.70。
HY-B0180S
Imiquimod-d6 是 Imiquimod 的氘代物。Imiquimod (R 837) 是一种 toll 样受体7 (TLR7 ) 激动剂，作为一种免疫反应修饰剂。Imiquimod 在体内表现出抗病毒和抗肿瘤作用。Imiquimod 可用于外生殖器、肛周疣、癌症和 COVID-19 的研究。
HY-B0180S1
Imiquimod-d9 是 Imiquimod 氘代物。Imiquimod (R 837) 是一种 toll 样受体7 (TLR7 ) 激动剂，作为一种免疫反应修饰剂。Imiquimod 在体内表现出抗病毒和抗肿瘤作用。Imiquimod 可用于外生殖器、肛周疣、癌症和 COVID-19 的研究
HY-B0471S1
Phenylephrine-2,4,6-d3 (hydrochloride) 是 Phenylephrine hydrochloride 的氘代物。(R)-(-)-Phenylephrine hydrochloride是一种选择性的α1 -肾上腺素能 受体激动剂，对α1D ，α1B 和α1A 受体的pKi s 分为5.86，4.87和4.70。
HY-17609S
Difelikefalin-d5 (CR-845-d5 ) 是氘代标记的 Difelikefalin. Difelikefalin (CR-845; FE-202845) 是选择性的 κ 阿片受体 (KOR ) 激动剂。Difelikefalin 具有抗炎作用，并在慢性肾脏病等疾病中具有调节瘙痒的潜力。
HY-14262S1
Vilazodone-d8 hydrochloride 是氘代标记的 Vilazodone (HY-14262)。Vilazodone (EMD 68843;SB 659746A) 是一种有效的，具有口服活性的，选择性 5 -羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI ) 和部分 5-HT1 A 受体激动剂。Vilazodone 在动物体内表现出抗抑郁作用，可用于抑郁症 (MDD) 和情绪性疾病的研究。
HY-B0007S2
Baclofen-d5 hydrochloride 是氘代标记的 Baclofen (HY-B0007)。Baclofen 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 的亲脂性衍生物，是一种口服有效，选择性的代谢型 GABAB 受体 (GABAB R ) 激动剂。Baclofen 可以模拟 GABA 的作用并通过 GABAB 受体产生缓慢的突触前抑制。Baclofen 具有高的血脑屏障透过率。Baclofen 有用于肌肉痉挛研究的潜力。
HY-17416AS
Guanfacine-13 C,15 N3 是 13 C 和 15 N 标记的 Guanfacine。 Guanfacine 是一种去甲肾上腺素能 α2A 激动剂，具有口服活性，对 α2A 受体亚型具有高度选择性。Guanfacine 具有产生低血压和镇静作用。Guanfacine 可用于研究多种 PFC 认知障碍，包括妥瑞氏综合征和注意力缺陷多动障碍 (ADHD)。
HY-10232S
THIP-d4 (Gaboxadol-d4) 是氚代标记的 THIP (HY-10232)。THIP (Gaboxadol) 是一种选择性的突触外 GABAA 受体 (eGABARs ) 激动剂 (可透过血脑屏障)，对δ-GABAAR 的 EC50 值为 13 μM。THIP 在第 2/3 层神经元中诱导强烈的紧张性 GABAA 介导的电流，但不影响微型 IPSCs。THIP 可用于睡眠障碍的研究。
HY-17355S
Pramipexole-d7 (dihydrochloride) 是 Pramipexole dihydrochloride 的氘代物。Pramipexole dihydrochloride 是一种选择性的，具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor ) 激动剂，对 D2 型受体、D2 、D3 、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole dihydrochloride 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。
HY-B0410S1
Pramipexole-d5 是 Pramipexole 的氘代物。 Pramipexole 是一种选择性的，具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor ) 激动剂，对 D2 型受体、D2 、D3 、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。Pramipexole 可以透过血脑屏障。
HY-B0189S1
Mosapride-d5 是 Mosapride 的氘代物。Mosapride是促胃肠动力化合物，是5HT4激动剂。
HY-100532S
CD437-13 C6 是一种 13 C- 和氘代标记的 CD437。CD437 是一个选择性视黄酸受体 (Retinoic Acid Receptor γ (RARγ) ) 激动剂。
HY-15388S
Tazarotene-d8 是 Tazarotene 的氘代物。Tazarotene (AGN 190168) 是选择性视黄酸受体 (RAR ) 激动剂，用于研究斑块状银屑病和寻常痤疮。
HY-14773S
(Rac)-Mirabegron-d5 是(Rac)-Mirabegron 的氘代标记物。 (Rac)-Mirabegron 是Mirabegron 的消旋体。Mirabegron 是一种选择性的肾上腺素受体 (β3 -adrenoceptor ) 激动剂。
HY-17416S
Guanfacine-d2 (hydrochloride) 是 Guanfacine hydrochloride 的氘代物。Guanfacine hydrochloride 是α2A肾上腺素受体激动剂，Kd为31 nM，具有抗高血压的活性。
HY-14773S1
Mirabegron-d8 (YM178-d8 ) 是氘代标记的 Mirabegron. Mirabegron 是一种选择性的肾上腺素受体 (β3 -adrenoceptor ) 激动剂，EC50 为 22.4 nM。
HY-14773S3
Mirabegron-d5 (YM178-d5 ) 是氘代标记的 Mirabegron. Mirabegron 是一种选择性的肾上腺素受体 (β3 -adrenoceptor ) 激动剂，EC50 为 22.4 nM。
HY-12199S1
Pitolisant-d6 (Tiprolisant-d6 ) 是氘代标记的 Pitolisant. Pitolisant 是一种有效的选择性的非咪唑类重组人组胺 H3 受体反相激动剂，Ki 为 0.16 nM。
HY-12199S
Pitolisant-d10 (Tiprolisant-d10 ) 是氘代标记的 Pitolisant。Pitolisant 是一种有效的选择性的非咪唑类重组人组胺 H3 受体反相激动剂，Ki 为 0.16 nM。
HY-B1052S1
Lofexidine-d4 是氘代标记的 Lofexidine (hydrochloride)。Lofexidine (hydrochloride) 是选择性的、 α2 受体 激动剂，常用于缓解海洛因和其他阿片类戒断的躯体症状。
HY-B0383AS2
Almotriptan-d3 benzoate 是氘代标记的 Almotriptan (HY-B0383A)。Almotriptan 是 5-HT 1B/1D Receptor 的选择性激动剂。Almotriptan 可用于研究偏头痛。
HY-12222S1
Obeticholic Acid-d4 是 Obeticholic acid 的氘代物。Obeticholic acid (INT-747) 是一种有效的，选择性的和口服活性的 FXR 激动剂，EC50 为 99 nM，并具有抗胆碱和抗炎作用。Obeticholic acid 还可诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-12199BS
Pitolisant-d5 hydrochloride (Ciproxidine-d5 hydrochloride) 是氚代标记的 Pitolisant hydrochloride (HY-12199B)。Pitolisant hydrochloride (Ciproxidine hydrochloride) 是新型的人重组 H3 受体选择性反向激动剂，Ki 为 0.16 nM。
HY-A0039S
Eletriptan-d3 是 Eletriptan hydrobromide 的氘代物。Eletriptan hydrobromide 是一种选择性的 5-HT1B 和 5-HT1D 受体激动剂，Ki 分别为 0.92 nM 和 3.14 nM。
HY-W705539
DL-Phenylephrine-d3 hydrochloride ((±)-Phenylephrine-d3 hydrochloride) 是 DL-Phenylephrine hydrochloride (HY-W014726) 的氘代物。DL-Phenylephrine ((±)-Phenylephrine) hydrochloride 是 α1-肾上腺素受体的选择性激动剂，具有强效的血管收缩活性。
HY-13956S
Pioglitazone-d4 是一种Pioglitazone 氘代物。Pioglitazone (U 72107) 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂，高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域，作用于人和鼠 PPARγ，EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。
HY-100490S
Rilmenidine-d4 是 Rilmenidine 的氘代物。Rilmenidine 是一种新型的抗高血压活性分子和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor ) 激动剂。Rilmenidine 是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine 诱导自噬 (autophagy )。Rilmenidine 可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用，并通过抑制 Na+ /H+ 反向
HY-B0584S2
Travoprost-d7 (Fluprostenol isopropyl ester-d7 ) 是氘代标记的 Travoprost. Travoprost (Fluprostenol isopropyl ester) 是一种异丙基酯前体，是一种高亲和力的，选择性的 FP 前列腺素受体激动剂。Travoprost 有降眼压功效，有潜力应用于青光眼和眼高压。
HY-17043S
Loratadine-d4 是 Loratadine 的氘代物。Loratadine (SCH-29851) 是 histamine H1 受体反向激动剂，IC50>32 μM。Loratadine 具有抗登革热病毒 (DENV ) 的活性。Loratadine 能抑制炎症介质的免疫释放。
HY-B0225AS
Methyldopa-d3 (hydrochloride) 是 Methyldopa (hydrochloride) 氘代物。Methyldopa hydrochloride (L-(-)-α-Methyldopa hydrochloride) 是一种 α-肾上腺素能激动剂（对 α2-adrenergic receptors 有选择性）。Methyldopa hydrochloride 是一种前体，在中枢神经系统中被代谢 (α-Methylepinephrine)。
HY-B0471S3
Phenylephrine-d6 (hydrochloride) 是 Phenylephrine (hydrochloride) 氘代物。(R)-(-)-Phenylephrine hydrochloride是一种选择性的α1 -肾上腺素能 受体激动剂，对α1D ，α1B 和α1A 受体的pKi s 分为5.86，4.87和4.70。
HY-B0471S2
(S)-Phenylephrine-d6 (hydrochloride) 是 Phenylephrine (hydrochloride) 氘代物。(R)-(-)-Phenylephrine hydrochloride是一种选择性的α1 -肾上腺素能 受体激动剂，对α1D ，α1B 和α1A 受体的pKi s 分为5.86，4.87和4.70。
HY-A0168S
Regadenoson-d3 是 Regadenoson 的氘代物。Regadenoson (CVT-3146) 是一种有效的选择性 A2A 腺苷受体激动剂，对大鼠和猪腺苷 A2A 受体的 Ki 分别为 290 和 1120 nM。Regadenoson 对 A2A 受体的选择性高于人 A1 和 A2B 受体，其选择性是 A1 受体的 13 倍。Regadenoson 是一种血管扩张剂，它改变了血管扩张剂心肌灌注显像的前景。Re
HY-B0468S
Isoprenaline-d7 (hydrochloride)是氘代标记的Isoprenaline (hydrochloride)。Isoprenaline (Isoproterenol) hydrochloride 是一种非选择性的 β-肾上腺素受体激动剂，具有口服活性。Isoprenaline 具有强效的外周血管扩张、支气管扩张和心脏刺激活性。Isoprenaline 可用于心动过缓和支气管哮喘的研究。
HY-P1033S
Pyr1]-Apelin-13, Gly(15N) TFA 是 Gly15 N 标记的 [Pyr1]-Apelin-13。[Pyr1]-Apelin-13 是一种高效、选择性的内源性 apelin 受体激动剂。
HY-W738533
Pioglitazone-d4 hydrochloride (U 72107A-d4 ; AD 4833-d4 ) 是 Pioglitazone hydrochloride (HY-14601) 的氘代物。Pioglitazone 是一种有效，选择性的 PPARγ 激动剂，高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域。作用于人和鼠 PPARγ，EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。
HY-W767936
Moxonidine-13 C,d3 (BDF5895-13 C,d3 ) 是 13 C 标记的 Moxonidine (HY-B0374)。Moxonidine(BDF5895)是咪唑啉1型受体（I1-R）选择性激动剂，为降压剂。
HY-W748582
Clozapine N-oxide-d8 是 Clozapine N-oxide (HY-17366) 的氘代物。Clozapine N-oxide 是一种 Clozapine 的主要代谢产物，也是一种人毒蕈碱设计受体 (DREADDs ) 激动剂。Clozapine N-oxide 可激活 DREADD 受体 hM3Dq 和 hM4Di 。Clozapine N-oxide 不能穿过血脑屏障。Clozapine 是一种有效的多巴胺拮抗剂，也一种是有效的选择性毒蕈碱 M4 受体 (muscarinic M4 receptor ) (EC50 为 11 nM) 激动剂。
HY-107327S
Carazolol-d7 是 Carazolol (HY-107327) 的氘代物。Carazolol 是一种 β1 /β2 肾上腺素受体 (β1 /β2 adrenoceptor ) 的高效拮抗剂。Carazolol 也是一种强效的、选择性的 β3 肾上腺素受体 (β3 -adrenoceptor ) 激动剂。Carazolol 可用于高血压的研究。
HY-23188
Loratadine-d5 -1 是氘代标记的 Loratadine (HY-17043)。Loratadine (SCH-29851) 是 histamine H1 受体反向激动剂，IC50 >32 μM。Loratadine 具有抗登革热病毒 (DENV ) 的活性。Loratadine 能抑制炎症介质的免疫释放。
HY-14153AS
Tegaserod-13 C,d3 (maleate) 是一种 13 C- 和氘代标记的 Tegaserod (maleate)。Tegaserod maleate 是选择性的、5-HT4 受体的部分激动剂和 5-HT2B 受体的拮抗剂。Tegaserod maleate 在胃肠道中表现出促进的作用。
HY-107327S1
Carazolol-d7 (hydrochloride) 是 Carazolol hydrochloride (HY-W517264) 的氘代物。Carazolol hydrochloride 是一种 β1 /β2 肾上腺素受体 (β1 /β2 adrenoceptor ) 的高效拮抗剂。Carazolol hydrochloride 也是一种强效的、选择性的 β3 肾上腺素受体 (β3 -adrenoceptor ) 激动剂。Carazolol hydrochloride 可用于高血压的研究。
HY-15388S2
Tazarotene-13 C6 (AGN 190168-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Tazarotene. Tazarotene (AGN 190168) 是选择性视黄酸受体 (RAR ) 激动剂，用于研究斑块状银屑病和寻常痤疮。
HY-17043S2
Loratadine-d4 -1 (Loratidine-d4 -1) 是氘代标记的 Loratadine。Loratadine (SCH-29851) 是 histamine H1 受体反向激动剂，IC50>32 μM。Loratadine 具有抗登革热病毒 (DENV ) 的活性。Loratadine 能抑制炎症介质的免疫释放。
HY-17043S3
Loratadine-13 C6 (SCH 29851-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Loratadine. Loratadine (SCH-29851) 是 histamine H1 受体反向激动剂，IC50>32 μM。Loratadine 具有抗登革热病毒 (DENV ) 的活性。Loratadine 能抑制炎症介质的免疫释放。
HY-W777156
Carazolol-d6 hydrochloride 是氘代标记的 Carazolol hydrochloride (HY-W517264)。Carazolol hydrochloride 是一种 β1 /β2 肾上腺素受体 (β1 /β2 adrenoceptor ) 的高效拮抗剂。Carazolol hydrochloride 也是一种强效的、选择性的 β3 肾上腺素受体 (β3 -adrenoceptor ) 激动剂。Carazolol hydrochloride 可用于高血压的研究。
HY-B0180S2
Imiquimod-d7 (R 837-d7 ) 是氘代标记的 Imiquimod. Imiquimod (R 837) 是一种 toll 样受体7 (TLR7 ) 激动剂，作为一种免疫反应修饰剂。Imiquimod 在体内表现出抗病毒和抗肿瘤作用。Imiquimod 可用于外生殖器、肛周疣、癌症和 COVID-19 的研究。
HY-135392S
N-Desmethyl Pimavanserin-d9 hydrochloride (AC-279-d9 hydrochloride) 是氚代标记的 N-Desmethyl Pimavanserin (HY-135392)。N-Desmethyl Pimavanserin 是 Pimavanserin 的活性代谢物。Pimavanserin 是选择性的 5-HT2A 受体反向激动剂， pIC50 和 pKd 分别为 8.73 和 9.3。
HY-B0007S
Baclofen-d4 是 Baclofen 的氘代物。Baclofen 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 的亲脂性衍生物，是一种口服有效，选择性的代谢型 GABAB 受体 (GABAB R) 激动剂。Baclofen 可以模拟 GABA 的作用并通过 GABAB 受体产生缓慢的突触前抑制。Baclofen 具有高的血脑屏障透过率。Baclofen 有用于肌肉痉挛研究的潜力。
HY-14558S
Tandospirone-d8 (SM-3997-d8 ) 是氘代标记的 Tandospirone。Tandospirone (SM-3997) 是一种高效、选择性的 5-HT1A 受体部分激动剂，其 Ki 值为 27 nM。Tandospirone 具有抗焦虑和抗抑郁作用。Tandospirone 可用于中枢神经系统疾病及其潜在机制的研究。
HY-14302S1
Salmeterol-d5是氘代标记的Salmeterol。Salmeterol (GR33343X) 是一种有效的选择性人 β2 肾上腺素受体激动剂。Salmeterol 有效刺激 cAMP 积累。作用于 CHO 细胞，对人 β2 ，β1 和 β3 肾上腺素受体的 pEC50 分别为 9.6、6.1 和 5.9。
HY-B0976AS
Fenoterol-d6 (hydrobromide) 是 Fenoterol hydrobromide 的氘代物。Fenoterol hydrobromide (Th-1165a) 是拟交感神经剂，是一种选择性的，具有口服活性 β2-肾上腺素受体 (β2-adrenoceptor ) 激动剂。Fenoterol hydrobromide 是一种有效的支气管扩张剂，可用于与哮喘，支气管炎和其他阻塞性气道疾病相关的支气管痉挛的研究。
HY-A0039S2
Eletriptan-d5 (hydrochloride) 是 Eletriptan hydrochloride 的氘代物。 Eletriptan (UK-116044) hydrochloride 是一种高选择性且具有口服活性的 5-HT1B 和 5-HT1D 受体激动剂，pKi 分别为 8.0 和 8.9。Eletriptan hydrochloride 对大鼠神经源性炎症标志物有抑制作用。Eletriptan hydrochloride 可用于偏头痛的研究。
HY-152051S
Mabuterol-d9 (hydrochloride) 是氘代标记的 Mabuterol (hydrochloride)。Mabuterol hydrochloride 是一种选择性和具有口服活性的 β-2 肾上腺素能受体 (ADRB2) 激动剂。Mabuterol hydrochloride 抑制抑制 PDGF-BB 诱导的细胞增殖和细胞内 Ca2+ 增加。Mabuterol hydrochloride 抑制 PDGF-BB 诱导的 Drp-1、cyclinD1 和 PCNA 蛋白表达，并增强 Mfn-2 表达。
HY-14803S
Tasimelteon-d5 是 Tasimelteon 的氘代物。Tasimelteon (BMS-214778) 是一种具有口服活性，选择性的双重褪黑激素受体激动剂 (DMRA )。Tasimelteon 对 MT2 受体的亲和力是 MT1 受体的 2.1-4.4 倍。Tasimelteon 是一种昼夜节律性调节剂，具有用于非 24 小时睡眠/觉醒障碍 (Non-24) 的潜力。
HY-17453S
Salmeterol-d3 (xinafoate) 是 Salmeterol xinafoate 的氘代物。Salmeterol (GR 33343X) xinafoate 是一种有效的选择性人 β2 肾上腺素受体激动剂。Salmeterol 有效刺激 cAMP 积累。作用于 CHO 细胞，对人 β2 ，β1 和 β3 肾上腺素受体的 pEC50 分别为 9.6、6.1 和 5.9。
HY-17453S1
Salmeterol-13 C6 (xinafoate) 是 13 C6 标记的 Salmeterol (xinafoate)。Salmeterol (GR 33343X) xinafoate 是一种有效的选择性人 β2 肾上腺素受体激动剂。Salmeterol 有效刺激 cAMP 积累。作用于 CHO 细胞，对人 β2 ，β1 和 β3 肾上腺素受体的 pEC50 分别为 9.6、6.1 和 5.9[1]
HY-W707498
Baclofen-d4 -1 是 Baclofen (HY-B0007) 的氘代物。Baclofen 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 的亲脂性衍生物，是一种口服有效，选择性的代谢型 GABAB 受体 (GABAB R ) 激动剂。Baclofen 可以模拟 GABA 的作用并通过 GABAB 受体产生缓慢的突触前抑制。Baclofen 具有高的血脑屏障透过率。Baclofen 有用于肌肉痉挛研究的潜力。
HY-19436S
Solabegron-d8 (GW 427353-d8 ) 是氘代标记的 Solabegron. Solabegron (GW 427353) 是 β3 肾上腺素能受体 (β3 -AR) 的选择性激动剂, 在中国仓鼠卵巢细胞中测得的 EC50 值为22 nM。可用于膀胱过度活跃和肠易激综合征的研究。
HY-14171S2
Bexarotene-13 C6 (LGD1069-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Bexarotene. Bexarotene (LGD1069) 是一种高亲和力的选择性类视黄醇 X 受体 (RXR ) 激动剂，对 RXRα 、RXRβ 和 RXRγ 的 EC50 分别为 33、24、25 nM。Bexarotene 对 RAR 受体的亲和力有限 (EC50 >10000 nM)。Bexarotene 可用于皮肤 T 细胞淋巴瘤的研究。
HY-17416AS1
Guanfacine-15 N3 ,13 C2 是 15 N 和 13 C 标记的 Guanfacine (HY-17416A)。Guanfacine 是一种去甲肾上腺素能 α2A 激动剂，具有口服活性，对 α2A 受体亚型具有高度选择性。Guanfacine 具有产生低血压和镇静作用。Guanfacine 可用于研究多种 PFC 认知障碍，包括妥瑞氏综合征和注意力缺陷多动障碍 (ADHD)。
HY-17416S2
Guanfacine-13 C,d5 hydrochloride 是一种 13 C 标记的 Guanfacine hydrochloride (HY-17416) 的氘代物。Guanfacine hydrochloride 是一种去甲肾上腺素能 α2A 激动剂，具有口服活性，对 α2A 受体亚型具有高度选择性。Guanfacine 具有产生低血压和镇静作用。Guanfacine 可用于研究多种 PFC 认知障碍，包括妥瑞氏综合征和注意力缺陷多动障碍 (ADHD)。
HY-B1658BS
Frovatriptan-d3 (succinate) 是 Frovatriptan (succinate) 氘代物。Frovatriptan succinate ((R)-Frovatriptan succinate) 是一种强效，高亲和力，选择性和具有口服活性的 5-HT1B (pK50 为 8.2) 和 5-HT1D 受体激动剂，选择性是 5-HT1A ，5-HT1F 和 5-HT7 的 10 倍以上，是其他 5-HT，多巴胺，组胺 H1 和 α1-肾上腺素受体的 1000 倍以上。Frovatriptan succinate 可用于偏头痛的研究。
HY-17355S2
Pramipexole-d7 -1 (dihydrochloride) 是 Pramipexole dihydrochloride 的氘代物。 Pramipexole dihydrochloride 是一种选择性的，具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor ) 激动剂，对 D2 型受体、D2 、D3 、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole dihydrochloride 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。
HY-P0210S
DAMGO-d2 是氘代标记的 DAMGO (HY-P0210)。DAMGO 是 一种选择性的 μ-阿片受体 (μ-OPR) 激动剂，Kd 值为 3.46 nM。
HY-N0377S
Liquiritigenin-d4 (4',7-Dihydroxyflavanone-d4 ) 是氘代标记的 Liquiritigenin (HY-N0377)。Liquiritigenin 是从甘草中分离出的黄烷酮，它是一种高度选择性的雌激素受体 β (ERβ) 激动剂，用于活化 ERE tk-Luc的 EC50 值为36.5 nM。
HY-15388S3
Tazarotene-d6 (AGN 190168-d6 ) 是氘代标记的 Tazarotene. Tazarotene (AGN 190168) 是选择性视黄酸受体 (RAR ) 激动剂，用于研究斑块状银屑病和寻常痤疮。
HY-17356S1
Fenofibrate-d4 是 Fenofibrate 的氘代物。 Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂，EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型, 对 CYP2C19 ，CYP2B6 ，CYP2C9 ，CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2，0.7，9.7，4.8 和 142.1 μM。
HY-17356S2
Fenofibrate-13C6是氘代标记的Fenofibrate。Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂，EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型, 对 CYP2C19 ，CYP2B6 ，CYP2C9 ，CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2，0.7，9.7，4.8 和 142.1 μM。
HY-W777169
Bexarotene-13 C4 (LGD1069-13 C4 ) 是 13 C 标记的 Bexarotene (HY-14171)。Bexarotene (LGD1069) 是一种高亲和力的选择性类视黄醇 X 受体 (RXR ) 激动剂，对 RXRα 、RXRβ 和 RXRγ 的 EC50 分别为 33、24、25 nM。Bexarotene 对 RAR 受体的亲和力有限 (EC50 >10000 nM)。Bexarotene 可用于皮肤 T 细胞淋巴瘤的研究。
HY-10569S
Ponesimod-d4 (ACT-128800-d4 ) 是氘代标记的 Ponesimod (HY-10569)。Ponesimod (ACT-128800) 是一种有效的、选择性的、口服活性的 S1P1 激动剂，在放射性配体结合测定中 IC50 >6 nM。Ponesimod 高效激活 S1P1 介导的信号转导 (EC50 =5.7 nM)。Ponesimod 可预防淋巴细胞介导的组织炎症。
HY-N0361S
Dihydrocapsaicin-d3 是氘代标记的 Dihydrocapsaicin (HY-N0361)。DiHydrocapsaicin 是一种辣椒素，是一种有效的选择性 TRPV1 （瞬时受体电位香草酸通道 1）激动剂。二氢辣椒素可降低 AIF 、Bax 和 Caspase-3 表达，并增加 Bcl-2 、Bcl -xL 和 p-Akt 级别。二氢辣椒素通过 PI3K/Akt 调节增强大鼠缺血性中风后低温诱导的神经保护。
HY-15388S1
Tazarotene-13C2,d2 (AGN 190168-13C2,d2) 是 13 C 和氚代标记的 Tazarotene (HY-15388)。Tazarotene (AGN 190168) 是选择性视黄酸受体 (RAR ) 激动剂，用于研究斑块状银屑病和寻常痤疮。
HY-W744625
Olodaterol-d3 hydrochloride (BI1744-d3 hydrochloride) 是 Olodaterol hydrochloride (HY-14301A) 的氘代物。Olodaterol (BI1744) hydrochloride 是一种选择性、长效的 β2 -adrenoceptor (β2 -AR) 激动剂 (EC50 =0.1 nM；pKi = 9.14 for human β2 -adrenoceptor)。 Olodaterol hydrochloride 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和肺纤维化。
HY-135581S1
Raloxifene 6-glucuronide-d4 (lithium) 是 Raloxifene 6-glucuronide 氘代物。Raloxifene 6-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 6-glucuronide 的形成主要由 UGT1A1 和 UGT1A8 介导，以 IC50 为 290 μM 与 estrogen receptor 结合。 Raloxifene 是选择性非甾体雌激素受体调节剂。Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂，并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
HY-135582S1
Raloxifene 4'-glucuronide-d4 (lithium) 是 Raloxifene 4'-glucuronide 氘代物。Raloxifene 4'-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 4'-glucuronide 的形成主要由 UGT1A10 和 UGT1A8 介导，以 IC50 为 370 μM 与 estrogen receptor 结合。Raloxifene 是选择性雌激素受体调节剂。 Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂，并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
HY-14539S3
Clozapine-d3 (HF 1854-d3 ) 是氘代标记的 Clozapine。Clozapine (HF 1854) 是用于研究精神分裂症的抗精神病药。Clozapine 对许多神经受体有高度的亲和力，是多巴胺受体的有效拮抗剂，Ki 值为 75 nM。Clozapine 抑制毒蕈碱 M1 受体和血清素 5HT2A 受体，Ki 值分别为 9.5 nM 和 4 nM。Clozapine 也是选择性的毒蕈碱 M4 受体的激动剂 (EC50 =11 nM)。
HY-126855S
Cholic acid 7-sulfate-d4 (7-Sulfocholic acid-d4 ) 是氘标记的 Cholic acid 7-sulfate (HY-126855)。
Cholic acid 7-sulfate 是一种靶向 TGR5 的选择性激动剂 (EC50 =0.17 μM) 及 MHC I 类相关蛋白 (MR1) 的配体。Cholic acid 7-sulfate 作为肠道限制性 TGR5 激动剂，它与肠内分泌 L 细胞上的 TGR5 结合，诱导 GLP-1 分泌，以 TGR5 依赖方式改善葡萄糖耐量。Cholic acid 7-sulfate 同时作为 MR1 内源性配体，促进粘膜相关不变 T 细胞 MAIT 存活及稳态基因特征表达，影响 MAIT 细胞发育与功能。Cholic acid 7-sulfate 主要用于糖尿病及 MAIT 细胞相关免疫调节领域的研究。
HY-10569S1
Ponesimod-d7 (ACT-128800-d7 ) 是氘代标记的 Ponesimod (HY-10569)。Ponesimod-d7 (ACT-128800) 是一种有效的，具有选择性和口服活性的 S1P1 的激动剂，在放射性配体结合试验中的 IC50 值为 6 nM。Ponesimod-d7 可高效激活 S1P1 介导的信号转导 (EC50 =5.7 nM)。Ponesimod-d7 可以预防淋巴细胞介导的组织炎症。
HY-135582S
Raloxifene 4'-glucuronide-d4 是氘代标记的 Raloxifene 4'-glucuronide (HY-135582)。Raloxifene 4'-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 4'-glucuronide 的形成主要由 UGT1A10 和 UGT1A8 介导，以 IC50 为 370 μM 与 estrogen receptor 结合。Raloxifene 是选择性雌激素受体调节剂。 Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂，并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
HY-14300AS
Vilanterol-d4 (trifenatate) 是 Vilanterol (trifenatate) 氘代物。Vilanterol (GW642444) acetate 是一种长效 β2 -AR激动剂。Vilanterol acetate 对 β2 -AR，β1 -AR 和 β3 -AR 的 pEC50 分别为 9.4，6.4，6.1。Vilanterol acetate 选择性激活气道 β2 -AR 受体，升高 cAMP 从而舒张支气管平滑肌。Vilanterol acetate 可用于哮喘的相关研究。
HY-17038S1
Agomelatine-d4 是 Agomelatine 的氘代物。Agomelatine (S-20098) 是一种 MT1 和 MT2 受体的特异性激动剂，对 CHO-hMT1，HEK-hMT1，CHO-hMT2，HEK-hMT2 的 Ki 分别为 0.1，0.06，0.12 和 0.27 nM。Agomelatine 还是一种选择性的 5-HT2C 受体拮抗剂，在天然 (猪) 和克隆的人 5-HT2C 受体中 pKi 分别为 6.4 和 6.2。
HY-17038S2
Agomelatine-d3 是 Agomelatine 的氘代物。Agomelatine (S-20098) 是一种 MT1 和 MT2 受体的特异性激动剂，对 CHO-hMT1，HEK-hMT1，CHO-hMT2，HEK-hMT2 的 Ki 分别为 0.1，0.06，0.12 和 0.27 nM。Agomelatine 还是一种选择性的 5-HT2C 受体拮抗剂，在天然 (猪) 和克隆的人 5-HT2C 受体中 pKi 分别为 6.4 和 6.2。
HY-W052508S
Norquetiapine-d8 (N-Desalkylquetiapine-d8) 是 Norquetiapine 的氘代物。 Norquetiapine (N-Desalkylauetiapine) 是 Quetiapine (HY-14544) 的代谢物，是一种选择性 HCN1 通道抑制剂，IC50 为 13.9 μM。Norquetiapine 选择性地抑制去甲肾上腺素再摄取，是 5-HT1A (Ki = 45 nM) 受体的部分激动剂，并作为前突触 α2 (Ki = 237 nM)、5-HT2C (Ki = 107 nM) 和 5-HT7 (Ki = 76 nM) 受体的拮抗剂。Norquetiapine 以状态依赖的方式阻断人体心脏钠通道 Nav1.5。Norquetiapine 在 LPS (HY-D1056) 注射的 C57BL/6 小鼠中显示出部分抗炎作用。Norquetiapine 可用于抑郁症和炎症研究。
HY-B0084S4
Dienogest-13C,15N,d4 (STS 557-13C,15N,d4) 是 13 C，15 N 和氚代标记的 同位素 (Dienogest)。Dienogest (STS-557) 一种口服有效的和具有选择性的孕酮受体激动剂，能有效减少 COX-2 、mPGES-1 和芳香化酶的基因表达。Dienogest 还能抑制 PGE2 合成酶的 mRNA 和蛋白表达，以及 NF-κB 的激活。Dienogest 可用于子宫内膜异位症，更年期和月经过多的研究。
HY-163712S
17-Epiestriol-d5 -1 是 17-Epiestriol (HY-163712) 的氘代物。17-Epiestriol 是一种雌激素代谢产物，同时也是一种选择性雌激素受体 (ER ) β激动剂。17-epiestriol 可抑制肿瘤坏死因子 α (TNFα) 诱导的血管细胞黏附分子 VCAM-1 的 mRNA 和蛋白表达。17-epiestriol 还抑制 TNFα 诱导的 VCAM-1 表达，并阻止 NF-κB 迁移到细胞核。17-Epiestriol 也诱导内皮型一氧化氮合酶的 mRNA 和蛋白表达。
HY-W742404
Bopindolol-d9 ((±)-Bopindolol-d9 ) 是 Bopindolol (HY-B1562) 的氘代物。Bopindolol ((±)-Bopindolol) 是一种口服活性的 β-肾上腺素受体 (ARs ) 拮抗剂，具有部分激动剂活性。Bopindolol 对 β1-和 β2-ARs 无选择性，对 β3-AR 亚型亲和力低。Bopindolol 具有内在拟交感神经和膜稳定作用，抑制肾素 (renin ) 分泌，并与 5-HT 受体 相互作用。Bopindolol 是 Pindolol (HY-B0982) 的前体活性分子，可用于原发性和肾血管性高血压的研究。
HY-W002116S
Methyl syringate-d6 是 Methyl syringate 的氘代物。 Methyl syringate 是一种选择性 TRPA1 激动剂。Methyl syringate 通过 TRPA1 介导的途径调节食物摄入和胃排空。Methyl syringate 是细菌和真菌漆酶的有效酚类介质。Methyl syringate 是水仙花单花蜂蜜的化学标记物。Methyl syringate 有助于蜂蜜的抗菌活性。Methyl syringate 可抑制黄曲霉毒素的产生。Methyl syringate 有助于抑制体重。Methyl syringate 可用于研究预防癌症 (比如肺癌)、抑制缺氧引起的炎症反应和肿瘤发生。
HY-15746S
(rac)-Dobutamine-d4 (hydrochloride) 是 Dobutamine hydrochloride 氘代消旋体。Dobutamine hydrochloride 是合成的儿茶酚胺，作用于肾上腺素能受体 α1-AR , β1-AR 和 β2-AR 。Dobutamine hydrochloride 是一种选择性的 β1-AR 受体激动剂,对 α1-AR 和 β2-AR 作用相对较弱。Dobutamine hydrochloride 可增加心输出量，矫正低灌注。
HY-15746S1
(rac)-Dobutamine-d6 (hydrochloride) 是 Dobutamine hydrochloride 氘代消旋体。Dobutamine hydrochloride 是合成的儿茶酚胺，作用于肾上腺素能受体 α1-AR , β1-AR 和 β2-AR 。Dobutamine hydrochloride 是一种选择性的 β1-AR 受体激动剂,对 α1-AR 和 β2-AR 作用相对较弱。Dobutamine hydrochloride 可增加心输出量，矫正低灌注。
HY-B0197AS
Naratriptan-d3 (GR-85548A-d3 ) hydrochloride 是 Naratriptan hydrochloride (HY-B0197A) 的氘代物。Naratriptan (GR-85548A) hydrochloride 是一种选择性 5-HT1B/1D 受体激动剂。Naratriptan hydrochloride 具有外周活性和较好的口服生物利用度，通过激活 5-HT1B/1D 受体诱导颅动脉血管收缩 (对狗基底动脉的 EC50 =0.11 μM)。Naratriptan hydrochloride 还抑制三叉神经介导的硬脑膜神经源性血浆外渗，减轻无菌性炎症。Naratriptan hydrochloride 主要用于急性偏头痛的研究，靶向颅血管和神经炎症机制。
HY-B0197S
Naratriptan-d3 (GR-85548A-d3 ) 是 Naratriptan (HY-B0197) 的氘代物。Naratriptan (GR-85548A) 是一种选择性 5-HT1B/1D 受体激动剂。Naratriptan 具有外周活性和较好的口服生物利用度，通过激活 5-HT1B/1D 受体诱导颅动脉血管收缩 (对狗基底动脉的 EC50 =0.11 μM)。Naratriptan 还抑制三叉神经介导的硬脑膜神经源性血浆外渗，减轻无菌性炎症。Naratriptan 主要用于急性偏头痛的研究，靶向颅血管和神经炎症机制。
HY-15831
L-838417-d9 是 L-838417 (HY-W009009) 的氘代物。L-838417 是 GABAA 受体 α2, α3 和 α5 亚型的选择性部分激动剂，是 α1 亚型的拮抗剂，其对 α1β3γ2、α2β3γ2、α3β3γ2、α4β3γ2、α5β3γ2 和 α6β3γ2 的 Ki 值分别为 0.79 nM、0.67 nM、1.67 nM、267 nM、2.25 nM 和 2183 nM。L-838417 有抗焦虑活性。
HY-118830S
13,14-Dihydro-15-keto prostaglandin D2-d4 (DK-PGD2-d4 ) 是氘代标记的 13,14-Dihydro-15-keto prostaglandin D2。13,14-Dihydro-15-keto prostaglandin D2 (DK-PGD2) 是通过 15-羟基 PGDH 途径形成的 PGD2 代谢物。13,14-Dihydro-15-keto prostaglandin D2 是 DP2 受体的选择性激动剂。13,14-Dihydro-15-keto prostaglandin D2 可以抑制犬结肠粘膜制备中的离子通量。
HY-118830S1
13,14-Dihydro-15-keto prostaglandin D2-d9 (DK-PGD2-d9 ) 是氘代标记的 13,14-Dihydro-15-keto prostaglandin D2。13,14-Dihydro-15-keto prostaglandin D2 (DK-PGD2) 是通过 15-羟基 PGDH 途径形成的 PGD2 代谢物。13,14-Dihydro-15-keto prostaglandin D2 是 DP2 受体的选择性激动剂。13,14-Dihydro-15-keto prostaglandin D2 可以抑制犬结肠粘膜制备中的离子通量。
HY-108568S
15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2-d4 是 15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 的氘代物。15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 (15d-PGJ2) 是一种环戊烯酮前列腺素和 PGD2 的代谢产物。15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 是一种选择性的 PPARγ (EC50 为 2 µM) 和共价的 PPARδ 激动剂。15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 促进 C3H10T1/2 成纤维细胞向脂肪细胞的有效分化，EC50 为 7 μM。
HY-114118S
Semaglutide-d8 是氘代标记的 Semaglutide (HY-114118)。Semaglutide 是一种长效、选择性、竞争型 GLP-1R 激动剂，能透过血脑屏障。Semaglutide 激活 GLP-1R 后促进胰岛素分泌、抑制胃排空和食欲，同时通过增强自噬、抑制氧化应激和凋亡 (apoptosis)。Semaglutide 还调节线粒体功能及脂质代谢 (如减少肝内从头脂肪生成) 。Semaglutide 具有降血糖、减重、神经保护 (如改善帕金森病模型中的运动功能、减少 α-突触核蛋白 (α-synuclein) 聚集) 及改善肝脂肪变性等活性。Semaglutide 可用于 2 型糖尿病、肥胖症、帕金森病、代谢相关脂肪性肝病 (MASLD) 等神经退行性疾病和肝脏疾病，以及癌症的研究。
HY-114118S1
Semaglutide-d8 tetraTFA 是氘代标记的 Semaglutide (HY-114118)。Semaglutide 是一种长效、选择性、竞争型 GLP-1R 激动剂，能透过血脑屏障。Semaglutide 激活 GLP-1R 后促进胰岛素分泌、抑制胃排空和食欲，同时通过增强自噬、抑制氧化应激和凋亡 (apoptosis)。Semaglutide 还调节线粒体功能及脂质代谢 (如减少肝内从头脂肪生成) 。Semaglutide 具有降血糖、减重、神经保护 (如改善帕金森病模型中的运动功能、减少 α-突触核蛋白 (α-synuclein) 聚集) 及改善肝脂肪变性等活性。Semaglutide 可用于 2 型糖尿病、肥胖症、帕金森病、代谢相关脂肪性肝病 (MASLD) 等神经退行性疾病和肝脏疾病，以及癌症的研究。
HY-114118S3
Semaglutide-13 C6 ,15 N TFA 是 13 C 和 15 N 标记的 Semaglutide TFA (HY-114118A)。Semaglutide TFA 是一种长效、选择性、竞争型 GLP-1R 激动剂，能透过血脑屏障。Semaglutide TFA 激活 GLP-1R 后促进胰岛素分泌、抑制胃排空和食欲，同时通过增强自噬、抑制氧化应激和凋亡 (apoptosis )。Semaglutide TFA 还调节线粒体功能及脂质代谢 (如减少肝内从头脂肪生成) 。Semaglutide TFA 具有降血糖、减重、神经保护 (如改善帕金森病模型中的运动功能、减少 α-突触核蛋白 (α-synuclein ) 聚集) 及改善肝脂肪变性等活性。Semaglutide TFA 可用于 2 型糖尿病、肥胖症、帕金森病、代谢相关脂肪性肝病 (MASLD) 等神经退行性疾病和肝脏疾病，以及癌症的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-168328
炔烃
FKK6 是孕烷 X 受体 (PXR ) 的选择性激动剂，EC50 为 1.2 µM。FKK6 与血浆蛋白具有良好的亲和性，并且在人类微粒体中具有良好的代谢特性。FKK6 抑制 PXR 相关的 NF-κB 信号通路，抑制炎症因子的表达，并在小鼠模型中对 DSS (HY-116282) 诱发的结肠炎表现出抗炎活性。
HY-155480
炔烃
PSB-22034 (compound 30d) 是 MRGPRX4 的选择性激动剂，在 Ca2+ 实验和 β-arrestin 实验中的 EC50 s 分别为 11.2 nM 和 30.0 nM。
HY-172995
炔烃
RS130-180 是一种具有选择性靶向 5-羟色胺 2A 受体 (5-HT2a R ) 的 β-arrestin 偏向性激动剂。RS130-180 有望用于抑郁症等神经精神疾病的研究。
HY-123249
炔烃
HZ166 是一种 GABAA 受体亚型选择性苯二氮卓位点激动剂，对 α2- 和 α3-GABAA 受体具有优先活性。HZ166 显示出抗痛觉过敏作用。HZ166 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-151738
叠氮化物
Fmoc-Aeg(N3)-OH 是含有叠氮化物的点化学试剂。烷基化酰胺键上的氮会导致类肽结构，从而导致构象抑制，如 N-甲基化，并允许骨干衍生化。通过形成类肽衍生物改变细胞毒性，具有细菌细胞选择性和受体药理学的 Cilengitide，Piscidin 1 和 MC3，MC4 和 MC5 受体激动剂。这个构建模块可以通过分子间交联设计大环，或通过分子间环闭合稳定主链。这种化合物是构建 (定制) 肽核酸 (PNAs) 和肽类合成的潜在基石。Fmoc-Aeg(N3)-OH 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-155481A
叠氮化物
CB2 receptor antagonist 4 是一种 CB2R 选择性反向激动剂，Kd 值为 39 nM[1] 。
HY-159584
叠氮化物
LBG20304 (compound 2s) 是同源 GluK5 受体的配体 (IC50 : 432 nM)，比同源 GluK1-3 亚型的选择性高 40 倍以上。低剂量 LBG20304 (<10 μM) 对异源 GluK2/5 受体没有激动剂或拮抗剂功能反应，高剂量时 (>10 μM)，在神经元切片 (大鼠) 中表现出低激动剂活性。
HY-107681
SIB-1508Y
炔烃
Altinicline (maleate) 是一种口服有效的、选择性的 nAChR 激动剂。Altinicline (maleate) 具有研究帕金森综合征的潜力。Altinicline (maleate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-N2371
27-OHC
胆固醇
27-Hydroxycholesterol (27-OHC) 是选择性的雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂和肝X 受体 (liver X receptor ) 激动剂。
HY-150217
ODN 10101
CpG寡核苷酸
CpG ODN 10101 (ODN 10101; CPG 10101) 是一种靶向 TLR9 的选择性激动剂，是硫代磷酸酯修饰的合成寡脱氧核苷酸。CpG ODN 10101 可激活 B 细胞和浆细胞样树突状细胞 (pDCs)，诱导干扰素 IFN-α、干扰素诱导蛋白 IP-10、2'5'-寡腺苷酸合成酶 (2'5'-OAS) 等细胞因子和趋化因子产生，调控先天免疫并促进 Th1 型适应性免疫应答。CpG ODN 10101 还具有抗病毒、增强疫苗免疫原性，可作为免疫调节剂和疫苗佐剂，用于慢性丙型肝炎及类鼻疽、百日咳、呼吸道合胞病毒 (RSV) 等感染性疾病的疫苗开发。
HY-113273A
核苷酸类似物 腺嘌呤核苷酸
Diadenosine pentaphosphate pentasodium 是一种 P2X1 受体的激活剂与负调节剂，是可从血小板中分离出的内源性血管活性嘌呤二核苷酸。Diadenosine pentaphosphate pentasodium 通过激活同源及异源 P2X1 受体，在树突生长锥内触发短暂且适度的细胞内钙水平升高，从而介导对树突生长及数量的负向调控。Diadenosine pentaphosphate pentasodium 广泛存在于血小板、嗜铬细胞及脑突触体等分泌小泡中，对培养海马神经元的树突生长具有选择性活性，仅抑制树突生长而对轴突生长无影响。Diadenosine pentaphosphate pentasodium 与 RcCHAD 竞争结合 polyP 的能力不及短链 polyPs。
HY-111582
佐剂
BBIQ 是一种咪唑喹啉化合物，也是一种有效且选择性的 toll 样受体 7 (TLR7 ) 激动剂，对人 TLR7 的 EC50 为 59.1 nM。BBIQ 还是一种功能强大的疫苗佐剂，可增强机体的先天免疫应答。
HY-120967A
磷脂
(2S)-OMPT，溶血磷脂酸类似物，是一种 LPA3 G 蛋白偶联受体激动剂。(2S)-OMPT 可选择性激活 LPA3 G 蛋白偶联受体，从而触发下游细胞信号事件。(2S)-OMPT 可诱导癌细胞释放钙与 IL-6 ，并激活 MAPK 和 Akt 信号通路。(2S)-OMPT 可用于卵巢癌的相关研究。
HY-103185A
2-Chloro-N6-cyclopentyladenosine hemihydrate
核苷类似物
CCPA (2-Chloro-N6-cyclopentyladenosine) hemihydrate 是一种高选择性 A1 腺苷受体激动剂，其 Ki 值为 0.4 nM。CCPA hemihydrate 可抑制腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase )，其 IC50 为 33 nM。CCPA hemihydrate 具有抗癫痫和心脏保护活性，可用于癫痫与心肌梗死的相关研究。
Cat. No.
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![[Sar9] Substance P](http://hg.y866.cn/biomolecule/lib/file/product_pic/hy-p1738.gif)
![[Pyr1]-Apelin-13](http://hg.y866.cn/biomolecule/lib/file/product_pic/hy-p1033.gif)
![[Sar9,Met(O2)11]-Substance P](http://hg.y866.cn/biomolecule/lib/file/product_pic/hy-p1012.gif)
![[Dmt1]DALDA](http://hg.y866.cn/biomolecule/lib/file/product_pic/hy-p5131.gif)
![[Des-Arg9]-Bradykinin](http://hg.y866.cn/biomolecule/lib/file/product_pic/hy-p0298.gif)
![[Des-Arg9]-Bradykinin acetate](http://hg.y866.cn/biomolecule/lib/file/product_pic/hy-p0298a.gif)
![[Sar9,Met(O2)11]-Substance P TFA](http://hg.y866.cn/biomolecule/lib/file/product_pic/hy-p1012a.gif)
![[Pro9]-Substance P](http://hg.y866.cn/biomolecule/lib/file/product_pic/hy-p2475.gif)
![[DPro5] Corticotropin Releasing Factor, human, rat TFA](http://hg.y866.cn/biomolecule/lib/file/product_pic/hy-p3684a.gif)
![[Pro3]-GIP (Rat)](http://hg.y866.cn/biomolecule/lib/file/product_pic/hy-p1433.gif)
![[Orn5]-URP](http://hg.y866.cn/biomolecule/lib/file/product_pic/hy-p1167.gif)
![[Lys5,MeLeu9,Nle10]-NKA(4-10)](http://hg.y866.cn/biomolecule/lib/file/product_pic/hy-p1279.gif)
![[Pro34]Neuropeptide Y, porcine](http://hg.y866.cn/biomolecule/lib/file/product_pic/hy-p10291.gif)
![[Lys5,MeLeu9,Nle10]-NKA(4-10) TFA](http://hg.y866.cn/biomolecule/lib/file/product_pic/hy-p1279a.gif)
![[D-Trp34]-Neuropeptide Y](http://hg.y866.cn/biomolecule/lib/file/product_pic/hy-p1322.gif)
![[Orn5]-URP TFA](http://hg.y866.cn/biomolecule/lib/file/product_pic/hy-p1167a.gif)
![d[Cha4]-AVP](http://hg.y866.cn/biomolecule/lib/file/product_pic/hy-p1390.gif)
![[D-Trp34]-Neuropeptide Y TFA](http://hg.y866.cn/biomolecule/lib/file/product_pic/hy-p1322a.gif)
![d[Cha4]-AVP TFA](http://hg.y866.cn/biomolecule/lib/file/product_pic/hy-p1390a.gif)
![[Arg14,Lys15]Nociceptin](http://hg.y866.cn/biomolecule/lib/file/product_pic/hy-p1301.gif)
![[Ala11,D-Leu15]-Orexin B(human)](http://hg.y866.cn/biomolecule/lib/file/product_pic/hy-p1340.gif)
![N-Acetyl [Leu28, Leu31] neuropeptide Y (24–36)](http://hg.y866.cn/biomolecule/lib/file/product_pic/hy-p10148.gif)
![[D-Arg25]-Neuropeptide Y (human)](http://hg.y866.cn/biomolecule/lib/file/product_pic/hy-p0198b.gif)
![[Leu31,Pro34]-Neuropeptide Y (porcine)](http://hg.y866.cn/biomolecule/lib/file/product_pic/hy-p0208.gif)
![[(pF)Phe4]Nociceptin(1-13)NH2](http://hg.y866.cn/biomolecule/lib/file/product_pic/hy-p1300.gif)
![[Arg14,Lys15]Nociceptin TFA](http://hg.y866.cn/biomolecule/lib/file/product_pic/hy-p1301a.gif)
![[Ala11,D-Leu15]-Orexin B(human) TFA](http://hg.y866.cn/biomolecule/lib/file/product_pic/hy-p1340a.gif)
![[(pF)Phe4]Nociceptin(1-13)NH2 TFA](http://hg.y866.cn/biomolecule/lib/file/product_pic/hy-p1300a.gif)
![[D-Trp11]-Neurotensin](http://hg.y866.cn/biomolecule/lib/file/product_pic/hy-p3057.gif)
![[Phe8Ψ(CH-NH)Arg9]-Bradykinin](http://hg.y866.cn/biomolecule/lib/file/product_pic/hy-103292.gif)
![[Pyr1]-Apelin-13, Gly(15N) TFA](http://hg.y866.cn/biomolecule/lib/file/product_pic/hy-p1033s.gif)
![Lys-[Des-Arg9]Bradykinin](http://hg.y866.cn/biomolecule/lib/file/product_pic/hy-103295.gif)
![[Pyr1]-Apelin-13, Pro(13C5,15N) TFA](http://hg.y866.cn/biomolecule/lib/file/product_pic/hy-p1033s1.gif)
![[DPro5] Corticotropin Releasing Factor, human, rat](http://hg.y866.cn/biomolecule/lib/file/product_pic/hy-p3684.gif)
![Sar-[D-Phe8]-des-Arg9-Bradykinin](http://hg.y866.cn/biomolecule/lib/file/product_pic/hy-103291.gif)
![Lys-[Des-Arg9]Bradykinin TFA](http://hg.y866.cn/biomolecule/lib/file/product_pic/hy-103295a.gif)
![[K15,R16,L27]VIP(1-7)/GRF(8-27)](http://hg.y866.cn/biomolecule/lib/file/product_pic/hy-p4195.gif)
![[Ala1,3,11,15]-Endothelin (53-63)](http://hg.y866.cn/biomolecule/lib/file/product_pic/hy-p1019.gif)
![[D-Trp8]-γ-MSH](http://hg.y866.cn/biomolecule/lib/file/product_pic/hy-p1217.gif)
![[Ala1,3,11,15]-Endothelin (53-63) TFA](http://hg.y866.cn/biomolecule/lib/file/product_pic/hy-p1019a.gif)
![D[LEU4,LYS8]-VP](http://hg.y866.cn/biomolecule/lib/file/product_pic/hy-p1163.gif)
![[D-Trp8]-γ-MSH TFA](http://hg.y866.cn/biomolecule/lib/file/product_pic/hy-p1217a.gif)
![D[LEU4,LYS8]-VP TFA](http://hg.y866.cn/biomolecule/lib/file/product_pic/hy-p1163a.gif)
![[Nphe1]Nociceptin(1-13)NH2](http://hg.y866.cn/biomolecule/lib/file/product_pic/hy-p1320.gif)
![[Nphe1]Nociceptin(1-13)NH2 TFA](http://hg.y866.cn/biomolecule/lib/file/product_pic/hy-p1320a.gif)
![[cPP1-7,NPY19-23,Ala31,Aib32,Gln34]-hPancreatic Polypeptide](http://hg.y866.cn/biomolecule/lib/file/product_pic/hy-p1324.gif)
![[cPP1-7,NPY19-23,Ala31,Aib32,Gln34]-hPancreatic polypeptide TFA](http://hg.y866.cn/biomolecule/lib/file/product_pic/hy-p1324a.gif)
![[Lys5,MeLeu9,Nle10]Neurokinin A(4-10)](http://hg.y866.cn/biomolecule/lib/file/product_pic/hy-p3849.gif)
![[K15,R16,L27]VIP(1-7)/GRF(8-27) acetate](http://hg.y866.cn/biomolecule/lib/file/product_pic/hy-p4195a.gif)
![[Lys5,Tyr6,mLeu9,Nle10]-Neurokinin A (4-10)](http://hg.y866.cn/biomolecule/lib/file/product_pic/hy-p11075.gif)
![[D-Cys6,Asn7,D-Ala11,Cys14]-Bombesin (6-14)](http://hg.y866.cn/biomolecule/lib/file/product_pic/hy-p11408.gif)
