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Research Area
Chemical Structure
HY-170667
Autophagy
HSP
Cancer
Autophagy activator -1 (Compound B2) 是一种自噬 激活剂。Autophagy activator -1 通过下调关键 HSP70 家族成员、激活未折叠蛋白反应,最终导致自噬 激活。
HY-179110
HY-179014
HY-148313
HY-148402
MDM-2/p53
Cancer
p53 Activator 3 (compound 87A) 是一种有效的 p53 激活剂,SC150 值 <0.05 mM。p53 Activator 3 可以结合突变体 p53 并恢复 p53 突变体结合 DNA 的能力。p53 Activator 3 具有抗肿瘤活性。
HY-175506
HY-161992
HY-155334
Parasite
Others
RyRs activator 4 是一种昆虫兰尼碱受体激活剂。RyRs activator 4 具有杀灭粘虫幼虫 活性,LC50 值为 1.32 mg/L。
HY-156923
HY-155389
Caspase
Cancer
Caspase-3 activator 2 (Compound 2f) 是一种 caspase 3 激活剂,可诱导细胞凋亡,可用于癌症的研究。Caspase-3 activator 2 对 HL-60 细胞和 K562 细胞具有细胞毒性,IC50 值分别为 33.52 μM和 76.90μM。
HY-156919
MDM-2/p53
Cancer
p53 Activator 8 是一种 p53 激活剂。p53 Activator 8 对 MCF7 乳腺癌细胞系具有有效的抗增殖活性,IC50 值为 0.5 μM。
HY-160448
HY-W071581
HY-168636
DNA Methyltransferase
MDM-2/p53
Cancer
p53 Activator 13 (化合物 11) 是一种 6mA 甲基转移酶 CamA 抑制剂及 p53 激活剂。p53 Activator 13 通过小沟嵌入到 CamA 结合的 DNA 中,导致构象变化,使催化结构域远离 DNA,并且通过 p53 激活引发 DNA 损伤反应。p53 Activator 13 可用于癌症研究。
HY-125996
FXR
Inflammation/Immunology
NR1H4 activator 1 是一种有效的,选择性的 Famesoid X Receptor (FXR) 激动剂,摘自专利 WO2018152171A1,实施例 4。NR1H4 activator 1 表现出了强大的 FXR 激动力,在 FXR (NR1H4) 分析中的 EC50 值为 1 nM。NR1H4 activator 1 有潜力用于胃肠道相关疾病的研究。
HY-179539
HY-178300
HY-156081
Keap1-Nrf2
Apoptosis
Metabolic Disease
Nrf2 activator -9 (compound D-36) 是一种 Nrf2 激活剂,抑制氧化低密度脂蛋白 (oxLDL) 和高葡萄糖 (HG) 诱导的 HUVEC 细胞凋亡 (apoptosis)。Nrf2 activator -9 抑制 oxLDL 和 HG 诱导血管内皮细胞 (VEC) 损伤,可有效防治动脉粥样硬化。
HY-175441
HY-172901
AMPK
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
AMPK activator 17 (Compound 10g) 是一种口服有效的 AMPK 激活剂。AMPK activator 17 具有显著的抗脂肪生成 (IC50 : 3.4 μM) 和改善血脂异常活性。AMPK activator 17 通过激活 AMPK 通路抑制脂肪细胞分化的早期阶段 (有丝分裂克隆扩增)。AMPK activator 17 能够增强成熟脂肪细胞的线粒体功能和脂肪酸氧化。AMPK activator 17 通过促进胆固醇逆向转运改善血脂异常。AMPK activator 17 可用于肥胖及相关代谢疾病 (如 2 型糖尿病、心血管疾病) 的研究 。
HY-173307
HY-161725
Amyloid-β
Neurological Disease
TFEB activator 3 (compound 45) 表现 TFEB 活化和溶酶体生物生成能力。TFEB activator 3 对 TFEB 核转位的影响分别为 44% (10μM 3h) 和 97 % (30 μM 3h)。TFEB activator 3 在阿尔茨海默病 (AD) 中起重要作用。TFEB activator 3 可以透过血脑屏障。
HY-179090
PKC
Cancer
PKC activator -1 (compound 26) 是一种 PKC 激活剂 (Ki = 1.2 nM)。PKC activator -1 对多种癌细胞显示出细胞毒性。PKC activator -1 常用于癌症的研究。
HY-175795
Tyrosinase
Bacterial
Antibiotic
Infection
Tyrosinase activator -1 (Compound 7A) 是一种 Tyrosinase 激活剂。Tyrosinase activator -1 对革兰氏阳性菌 (如 MRSA、Staphylococcus aureus ATCC653 和 Enterococcus faecium) 具有显著的抗菌活性,其 MIC 为 12.5-20 μM。Tyrosinase activator -1 通过竞争性地占据酪氨酸酶表面 L-DOPA 的结合位点来激活酪氨酸酶,同时不干扰活性中心的底物结合。Tyrosinase activator -1 可用于细菌感染和抗生素开发研究。
HY-146109
Parasite
Infection
RyRs activator 1 (compound 7f) 是一种有效的兰尼碱受体 (RyRs ) 激活剂。0.5 mg/L 的 RyRs activator 1 显示 100% 的杀幼虫活性。在 0.01 mg/L 时,RyRs activator 1 的杀幼虫活性为 90%。
HY-173399
STING
Interleukin Related
IFNAR
Inflammation/Immunology
Cancer
hSTING activator -1 (Compound 68) 是一种 STING 激动剂。hSTING activator -1 能够有效激活多种人类 STING 变体 (R232、H232、HAQ),EC50 值分别为:56 nM、89 nM 和 51 nM。hSTING activator -1 通过直接结合 STING 蛋白并稳定其构象,激活 I 型干扰素通路,促进下游 IRF3 磷酸化和细胞因子释放。hSTING activator -1 抑制纤维肉瘤肿瘤生长,在癌症研究中具有潜力。
HY-118792
Endogenous Metabolite
Cancer
AHR activator 1是一种芳香烃受体激活剂,具有调节纤维芽细胞生长因子-2(FGF2)诱导的分支形态发生的活性。AHR activator 1通过抑制AHR信号转导,阻止了细胞分支的形成。AHR activator 1还与解离连接体的粘附相关,表明解离连接体在AHR激动剂抑制分支过程中的重要性。AHR activator 1的研究揭示了其在乳腺形态发生中的功能角色,并在抑制FGF诱导的侵袭中发挥作用。
HY-113817
Phosphatase
Inflammation/Immunology
SHIP1 activator 1是一种SH3结构域含有的肌醇5-磷酸酶调节剂,具有激活SHIP1的活性。SHIP1 activator 1通过去除不必要的功能基团而保持其SHIA-1激活能力。SHIP1 activator 1在体外能够激活SHIP1,抑制MOLT-4细胞中Akt的磷酸化,并在小鼠炎症模型中显示出剂量依赖性活性。SHIP1 activator 1是评估SHIP1激活剂作为抑制涉及PI3K细胞信号传导异常的造血疾病的潜力的重要化学工具。
HY-174987
mGluR
Steroid Sulfatase
Neurological Disease
mGluR1 activator -1 是一种稳定的、可透过血脑屏障的维生素 K (HY-B2172) 类似物和 mGluR1 激活剂。mGluR1 activator -1 能通过类固醇和外源性物质受体及视黄酸受体实现强转录激活。mGluR1 activator -1 能有效诱导小鼠神经祖细胞的神经分化。mGluR1 activator -1 可用于神经退行性疾病,如阿尔茨海默的研究。
HY-147397
Pyruvate Kinase
Cancer
PKM2 activator 3 是一种有效的 PKM2 激活剂,AC50 为 90 nM。PKM2 activator 3 具有良好的 Caco-2 渗透性、低外排比和高微粒体稳定性。PKM2 activator 3 可用于抗癌研究。
HY-170931
HY-W997026
Glucokinase
Metabolic Disease
Glucokinase activator 7 是一种葡萄糖激酶 (Glucokinase ) 激活剂。Glucokinase activator 7 可用于研究糖尿病、高血糖症等疾病 (参考文献第 176 页中的化合物)。
HY-169518
Telomerase
Cancer
TERT activator -2 (Compound 1030) 是一种端粒酶逆转录酶 (TERT ) 激活剂,可提高细胞中 TERT 表达量。TERT activator -2 可用于端粒相关的细胞寿命研究。
HY-W272699
Others
Metabolic Disease
Utropin activator -1 (compound 3) 是一种 utropin 上调剂,EC50 为 1.8 μM。Utropin activator -1 可用于杜氏肌营养不良症研究。
HY-162042
AMPK
Metabolic Disease
AMPK activator 14 (compound 32) 是一种口服活性 AMPK 激活剂。AMPK activator 14 降低 II 型糖尿病小鼠模型的空腹葡萄糖和胰岛素水平。
HY-146110
Parasite
Infection
RyRs activator 2 (compound 7o) 是一种有效的兰尼碱受体 (RyRs ) 激活剂。RyRs activator 2 的杀幼虫活性为 30%,与氯虫苯甲酰胺 (30%) 相当,优于氰虫苯甲酰胺 (10%)。
HY-179419
Glucokinase
Metabolic Disease
Glucokinase activator 10 是一种噻唑类化合物,是一种肝脏选择性且口服有效的葡萄糖激酶 (glucokinase ) 激活剂,EC50 为 42 nM。Glucokinase activator 10 在急性饮食诱导的肥胖小鼠口服葡萄糖耐量试验 (OGTT) 中表现出显著的降血糖作用。Glucokinase activator 10 可用于代谢紊乱的研究。
HY-180194
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
SERCA2a activator 2 (Compound 25) 是一种强效的 SERCA2a (心脏型) 激活剂,其对 SERCA1a (骨骼肌型) 也具有激活作用。SERCA2a activator 2 在 [Ca²⁺]MAX 条件下其激活 SERCA2a 的 ATP 酶活性并促进 Ca²⁺ 摄取,其 EC₅₀ 分别为 4 μM 和 0.80 μM。SERCA2a activator 2 在更接近生理状态的 [Ca²⁺]MID 条件下也表现出一致的激活作用。SERCA2a activator 2 具有低细胞毒性,可用于研究心力衰竭等疾病。
HY-125995
HY-179699
Caspase
Apoptosis
Cancer
Procaspase-3 activator 1 是一种强效的 procaspase-3 激活剂。Procaspase-3 activator 1 通过锌螯合直接激活 procaspase-3,从而诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制癌细胞增殖。Procaspase-3 activator 1 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 和黑色素瘤的研究。
HY-179506
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
p53 Activator 16 (Compound JC16) 是一种 p53 激活剂。p53 Activator 16 对 p53-Y220C 突变癌细胞具有选择性细胞毒性和促凋亡 (apoptosis ) 活性,对野生型或 P53 缺失的细胞影响很小。p53 Activator 16 诱导了细胞 p53-Y220C 从突变型到野生型的构象转变,同时伴随着 p53 靶基因的转录激活,且未增加总 p53 蛋白的水平。p53 Activator 16 可用于研究 p53 突变癌症。
HY-186073
HDAC
Neurological Disease
HDAC1 activator -1 是一种特异性 HDAC1 激活剂,具备口服活性,对其他 HDAC 家族成员无显著作用。HDAC1 activator -1具有神经保护活性,可通过减少神经元丢失与神经胶质增生改善认知及运动功能缺陷。HDAC1 activator -1 可在人神经母细胞瘤细胞系 SH-SY5Y 中特异性激活 HDAC1,抑制异常细胞周期进程、减轻 DNA 损伤。HDAC1 activator -1可用于肌萎缩侧索硬化 (ALS) 等 TDP43 蛋白相关神经退行性疾病,以及脑缺血相关神经损伤的研究。
HY-181487
FAK
Inflammation/Immunology
FAK activator -1 (5aHCl) 是一种 FAK 激活剂和黏膜愈合诱导剂。FAK activator -1 可提高 FAK 在 Tyr-397 位点的磷酸化水平,从而促进 FAK 激活。FAK activator -1 可促进黏膜愈合。FAK activator -1 可用于非甾体抗炎药相关胃肠道黏膜损伤的研究。
HY-179524
HY-180795
Pyruvate Kinase
STAT
Apoptosis
Cancer
PKM2 activator 11 (Compound 23) 是一种 PKM2 激活剂,其 AC50 值为 92.12 nM。PKM2 activator 11 可促进 PKM2 四聚化并抑制其核转位。PKM2 activator 11 可抑制糖酵解和 PKM2/STAT3 信号通路。PKM2 activator 11 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。PKM2 activator 11 在体外对结直肠癌具有高效且选择性的抗癌活性。
HY-180849
Caspase
Apoptosis
P-glycoprotein
Cancer
Caspase-3 activator 5 (Compound 11) 是一种 caspase-3 激活剂。Caspase-3 activator 5 可降低 MRP1 水平,并通过激活 Caspase-3 诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。Caspase-3 activator 5 对白血病、宫颈癌和乳腺癌具有抗癌活性。Caspase-3 activator 5 不具有抗菌或抗真菌作用。
HY-170918
Potassium Channel
Others
BKCa activator -1 (Compound 51b) 是口服有效的钙激活钾通道 BKCa 激活剂,EC50 为 2.82 μM。BKCa activator -1 可增加 K+ 外流,导致细胞膜超极化,从而抑制平滑肌收缩。BKCa activator -1 可在自发性高血压大鼠 (SHR) 模型中缓解尿失禁,并在豚鼠咳嗽模型中表现出镇咳作用。
HY-181077
AMPK
Endocrinology
AMPKα1 activator 1 是一种选择性且口服有效的 AMPKα1 激活剂,其 EC50 为 35.1 nM。AMPKα1 activator 1 对 AMPKα2 的选择性高达 176 倍。AMPKα1 activator 1 可用作细胞保护剂和肾脏保护剂。在肾缺血再灌注损伤模型中,AMPKα1 activator 1 能减轻血清肌酐和血尿素氮水平的升高,缓解肾脏损伤,并减少肾组织中的细胞浸润。AMPKα1 activator 1 可用于肾缺血再灌注损伤相关研究。
HY-180168
HY-175217
HY-148404
MDM-2/p53
Cancer
p53 Activator 5 (compound 134A) 是一种有效的 p53 激活剂,SC150 值 <0.05 mM。p53 Activator 5 可以结合突变体 p53 并恢复 p53 突变体结合 DNA 的能力。p53 Activator 5 具有抗肿瘤活性。
HY-146398
AMPK
Metabolic Disease
AMPK activator 6 (Compound GC) 作用于HepG2 和 3T3-L1 细胞,可降低脂质含量并激活AMPK 通路。AMPK activator 6 显著抑制血清中甘油三酯 (TG)、总胆固醇 (TC)、低密度脂蛋白-C (LDL-C) 和其他生化指标的增加。AMPK activator 6 可用于非酒精性脂肪肝(NAFLD)和代谢综合征的研究。
HY-180468
HY-156375
Pyruvate Kinase
PDK-1
Cancer
PKM2 activator 6 (Compound Z10) 是一种 PKM2 激活剂和 PDK1 抑制剂 (KD 分别为 121 和 19.6 μM )。PKM2 activator 6 诱导结直肠细胞凋亡 ( apoptosis ),并抑制细胞增殖和迁移。PKM2 activator 6 抑制糖酵解。PKM2 activator 6 抑制 DLD-1、HCT-8、HT-29、MCF-10A 细胞增殖 (IC50 : 10.04, 2.16, 3.57, 66.39 μM)。
HY-116946
Glucokinase
Metabolic Disease
Glucokinase activator 6 (compound 9) 是一种有效的葡萄糖激酶 (glucokinase ) 激活剂,其 EC50 为 0.09 μM。Glucokinase activator 6 可用于 2 型糖尿病 (T2D) 研究。
HY-156082
Parasite
Calcium Channel
Others
RyRs activator 3 (compound A4) 是针对斑小菜蛾 (M. separata) 和小菜蛾 (P. xylostella) 的有效杀虫剂。RyRs activator 3 对斑小菜蛾的 LC50 值为 3.27 mg/L。RyRs activator 3 可结合兰尼碱受体 (ryanodine receptor),增加细胞质 Ca2+ 浓度,产生生物毒性。
HY-174145
GLUT
Metabolic Disease
GLUT4 activator 3 (Compound 13a) 是一种针对骨骼肌中 GLUT4 转位的抗糖尿病剂。GLUT4 activator 3 能够促进骨骼肌细胞中葡萄糖转运蛋白 4 (GLUT4) 的转位。GLUT4 activator 3 能降低 STZ 引发的糖尿病大鼠的血糖水平。
HY-176716
HY-162977
HY-145879
Keap1-Nrf2
Cancer
Nrf2 activator -2 (compound O15) 是一种蛇床子素衍生物,一种有效的 Nrf2 激动剂,在 293 T 细胞中的 EC50 为 2.9 μM。Nrf2 activator -2有效抑制 Keap1 和 Nrf2 的相互作用,从而显示出对 Nrf2 的激活作用。Nrf2 activator -2 显示细胞中泛素化 Nrf2 水平显着降低。
HY-159894
Autophagy
Cancer
Autophagy-lysosome activator -1 (Compound F1) 是一种 Autophagy-lysosome 激活剂。Autophagy-lysosome activator -1 有效诱导肿瘤细胞中 PD-L1 或 VISTA 降解。
HY-148751
TRP Channel
Cancer
TRPV1 activator -1 (compound 8) 是一种辣椒素类似物,具有改变的颈部结构。TRPV1 activator -1 与 T551 残基特异性相互作用。
HY-179507
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
p53 Activator 17 是一种 p53-Y220C 激活剂。p53 Activator 17 对 p53-Y220C 突变型癌细胞系表现出选择性细胞毒性和促凋亡 (apoptosis) 活性,而对野生型或 p53 缺失细胞的影响甚微。p53 Activator 17 可诱导细胞内 p53-Y220C 从突变型向野生型构象转变,并伴随经典 p53 靶基因,包括 BBC3 (PUMA) 和 MDM2 的转录激活。p53 Activator 17 可用于肝细胞癌和乳腺癌的研究。
HY-164368
HY-111317
HY-145992
HY-148822
NAMPT
Neurological Disease
Nampt activator -2 (compound 34) 是一种有效的 NAMPT 激活剂,EC50 为 0.023 μM。 Nampt activator -2 对 CYP2C9 (0.060 μM)、2D6 (0.41 μM) 和 2C19 (0.59 μM) 表现出中等活性。
HY-124834
Keap1-Nrf2
Apoptosis
Cancer
Nrf2 activator -10 (Compound AI-1) 是 PI3K 依赖性的抗氧化反应元件 (ARE ) 诱导剂 (EC50 is 2.7 μM),也是一种 Nrf2 激活剂。Nrf2 activator -10 修饰 Keap1 ,阻断 Cul3-Keap1 泛素连接酶复合物的形成,激活 Nrf2 转录。Nrf2 activator -10 保护细胞免受 H2 O2 诱导的细胞凋亡(apoptosis )。
HY-146095
MDM-2/p53
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
p53 Activator 2 (compound 10ah) 嵌入 DNA 并导致显着的 DNA 双链断裂。p53 Activator 2 增加 p53 、p-p53、CDK4、p21 的表达,导致细胞周期停滞在 G2/M 期。p53 Activator 2 诱导细胞凋亡并显着下调抗凋亡蛋白 Bcl-2、Bcl-xL 和 cyclin B1。p53 Activator 2 对 MGC-803 细胞具有抗增殖活性,IC50 为 1.73 µM。p53 Activator 2 对 MGC-803 异种移植肿瘤模型显示出有效的抗癌作用。
HY-N12386
Sirtuin
Cancer
SIRT1 activator 1(compound 3) 是从红树林真菌 Xylaria sp 中分离出来的海洋化合物 xyloallenoide a 的衍生物。SIRT1 activator 1 在斑马鱼中显示血管生成活性。SIRT1 activator 1 通过增加 SIRT1 表达水平和平衡 AMPK/Akt 信号通路来保护 hEPC 免受血管诱导的衰老。
HY-160449
MDM-2/p53
Cancer
p53 Activator 10 (Example C-2) 是一种靶向 p53 的 y220c 突变体的化合物。p53 Activator 10 激活参与肿瘤抑制的下游效应。
HY-178875
HY-148210
AMPK
Metabolic Disease
AMPK activator 9 (ZM-6) 是一种有效的 AMPK (α2β1γ1) 激活剂,EC50 值为 1.1 µM. AMPK activator 9 具有研究 2 型糖尿病的潜力。
HY-148324
Pyruvate Kinase
Cancer
PKM2 activator 5 (化合物 8) 是一种 PKM2 激活剂,其 AC50 值为 0.316 µM。PKM2 activator 5 有改变癌细胞异常代谢的潜力。
HY-155572
Keap1-Nrf2
Inflammation/Immunology
Nrf2 activator -8 (化合物 10e) 是一种 Nrf2 激活剂 (EC50 =37.9 nM)。Nrf2 activator -8 在 BV-2 微神经胶质细胞中表现出卓越的抗氧化和抗炎作用,并能显著恢复脂多糖 (LPS) 诱导的神经炎症小鼠模型的空间记忆缺陷。
HY-134476
HY-163445
NAMPT
Cancer
NAMPT activator -6 是 NAMPT 激活剂,NAMPT 和 NAD+ 的光学控制系统的调控分子。NAMPT activator -6 可用于设计高效光开关蛋白水解靶向嵌合体 (PS-PROTAC),以光依赖性方式实现 NAMPT 和 NAD+ 的上下可逆调节,并降低与基于抑制剂的 PS-PROTAC 相关的毒性。PS-PROTAC 可用于通过光学操纵在体内实现抗肿瘤活性、NAMPT 和 NAD+ 调节。
HY-163987
Sirtuin
Neurological Disease
SIRT3 activator 2 (compound 2a) 是 SIRT3 激活剂。SIRT3 activator 2 在 SH-SY5Y 中通过热稳定性推测可直接与 SIRT3 结合,通过 SIRT3 依赖性清除 α-Syn。SIRT3 activator 2 改善帕金森小鼠的运动功能,剂量依赖性阻止黑质 DA 神经元丢失。
HY-19702
HY-172596
JAK
Inflammation/Immunology
TYK2 activator -1 (16b) 是一种 TYK2 活化剂,EC50 值为1.78 μM。TYK2 activator -1 抑制 JAK2 和 JAK3 的 IC50 值分别为 6.8 μM 和 6.3 μM。
HY-158151
MDM-2/p53
Cancer
p53 Activator 12 (compound 510B) 是一种有效的 p53 激活剂。p53 Activator 12 可与突变型 p53 结合,并恢复 p53 突变体结合 DNA 的能力。
HY-178997
Ferroptosis
Glutathione Peroxidase
Cancer
NFE2L1 activator -1 (Compound 5b) 是一种高效的核因子红细胞 2 相关因子 1 (NFE2L1 ) 激活剂 (EC50 = 2.4 µM)。NFE2L1 activator -1 能有效抵抗铁死亡 (ferroptosis) 。NFE2L1 activator -1 可以特异性激活 NFE2L1 信号通路进而上调 GPX4 。NFE2L1 activator -1 可以用于癌症的研究。
HY-168929
SHP1
Fluorescent Dye
Phosphatase
STAT
Apoptosis
Cancer
SHP1 activator 1 (Compound 3n) 是一种针对含 src 同源性-2 结构域的蛋白酪氨酸磷酸酶 1 (SHP1 ) 的激活剂,EC50 为 17.66 μM。SHP1 activator 1 抑制 ABC-DLBCL 细胞增殖,并通过抑制 STAT3 信号通路诱导细胞凋亡 (apoptosis )。SHP1 activator 1 在 MDA-MB-231 细胞中发出蓝色和绿色荧光信号,可用作细胞成像剂。
HY-163755
HY-168709
Keap1-Nrf2
Inflammation/Immunology
Nrf2 activator 18 (Compound 11a) 是口服有效的 Keap1/Nrf2/HO-1 信号通路激活剂,可促进 Nrf2 核转位,增强抗氧化功效。Nrf2 activator 18 抑制 IL-6 的释放,IC50 为 4.816 μM。Nrf2 activator 18 在小鼠 PM2.5 诱发的肺损伤模型中表现出抗炎活性。
HY-170591
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
p53 Activator 14 (Compound 7A) 是 Neratinib (HY-32721) 的衍生物,可诱导 DNA 损伤,激活 p53 并抑制多种癌细胞的增殖 (抑制 HCT116 细胞增殖,IC50 =7.21 μM)。p53 Activator 14 可抑制 HCT116 的粘附、迁移和侵袭,阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。p53 Activator 14 在鸡胚绒毛尿囊膜 (CAM) 模型中抑制血管生成并表现出抗肿瘤活性。
HY-146168
HY-139692
EAAT
Neurological Disease
EAAT2 activator 1 是兴奋性氨基酸转运蛋白 2 (EAAT2 ) 的有效激活剂。EAAT2 是主要的谷氨酸转运蛋白,具有从突触中去除谷氨酸的功能。EAAT2 activator 1 以剂量依赖性方式增加 EAAT2 蛋白水平。
HY-175296
EAAT
Neurological Disease
EAAT2 activator 2 (Compound 4(SF-2)) 是一种脑渗透性的兴奋性氨基酸转运蛋白 2 (EAAT2 ) 调节剂 (Ki =28.7 nM)。EAAT2 activator 2 可增强 EAAT2 介导的谷氨酸摄取,改善突触间隙谷氨酸清除。EAAT2 activator 2 有望用于神经退行性疾病 (如肌萎缩侧索硬化症、阿尔茨海默病)的研究。
HY-160450
MDM-2/p53
Cancer
p53 Activator 11 (compound A-1) 是一种有效的 p53 激活剂,p53 (Y220C) 的 EC50 值为 0.478 µM。p53 Activator 11 具有研究癌症的潜力。
HY-161928
HY-152748
Apoptosis
Caspase
Cancer
Caspase-3/7 activator 1 是一种有效的 Caspase-3/7 激活剂。Caspase-3/7 activator 1 具有肿瘤选择性、抗增殖活性和高诱导凋亡 (Apoptosis ) 能力。
HY-152756
Apoptosis
Caspase
Cancer
Caspase-3/7 activator 2 是一种有效的 Caspase-3/7 激活剂。Caspase-3/7 activator 2 具有肿瘤选择性、抗增殖活性和高诱导凋亡 (Apoptosis ) 能力。
HY-152758
Apoptosis
Caspase
Cancer
Caspase-3/7 activator 3 是一种有效的 Caspase-3/7 激活剂。Caspase-3/7 activator 3 具有肿瘤选择性、抗增殖活性和高诱导凋亡 (Apoptosis ) 能力。
HY-150602
Proteasome
Neurological Disease
20S Proteasome activator 1 是一种有效的 20S 蛋白酶 激活剂,对胰蛋白酶样位点、胰凝乳蛋白酶样位点和半胱天冬酶位点的 IC50 分别为 0.3 μM、0.7 μM 和 1.8 μM。20S Proteasome activator 1 能在细胞系统中翻译,防止致病性 α-synuclein A53T 突变体积累。20S Proteasome activator 1 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-122760
HY-151430
HY-176715
HY-179044
p38 MAPK
JNK
Caspase
Apoptosis
Cancer
MKK7-JNK activator 1 (Compound 10) 是一种 MKK7-JNK 通路激活剂。MKK7-JNK activator 1 高效抑制 MDA-MB-468 细胞增殖与迁移,诱导 G2/M 期阻滞及 caspase 依赖性凋亡 (apoptosis ) (不依赖 ROS 生成)。MKK7-JNK activator 1 显著增加 p-MKK7 和 p-JNK 水平,但不影响 p-ERK 或 p-p38。MKK7-JNK activator 1 可用于研究三阴性乳腺癌 (TNBC)。
HY-169315
Keap1-Nrf2
Cancer
Nrf2 activator 17 (compound 10) 是一种 Nrf2 激动剂,抑制 Keap1 和 Nrf2 之间的相互作用的IC50 值 < 0.1 pM。Nrf2 activator 17 在 HepG2 细胞中的 EC50 值为 < 10 μM。
HY-143316
HY-172944
HY-169545
HY-161519
HY-147368
Pyruvate Kinase
Cancer
PKM2 activator 2 是一种丙酮酸激酶 M2 (PKM2 ) 激活剂,AC50 为 66 nM。PKM2 activator 2 可使细胞恢复正常糖酵解代谢状态。
HY-148815
HY-158196
PERK
Cancer
PERK/eIF2α activator 1 (compound V8) 是一种具有抗肿瘤活性的黄酮类化合物。PERK/eIF2α activator 1 诱导细胞凋亡 并激活 PERK-eIF2α-ATF4 通路。PERK/eIF2α activator 1 抑制 HepG2 细胞增殖,IC50 值为 23 μM。
HY-181163
Caspase
COX
Cytochrome P450
Steroid Sulfatase
Apoptosis
Cancer
Caspase-3/7 activator 4 是一种 caspase-3 激活剂与 caspase-7 激活剂。Caspase-3/7 activator 4 可抑制雌激素生物合成中的关键酶,包括芳香化酶 (aromatase ) (IC50 = 38.3 nM) 和类固醇硫酸酯酶 (steroid sulfatase ) (IC50 = 12.7 µM),并可选择性抑制 COX-2 (IC50 = 5.38 µM)。Caspase-3/7 activator 4 具有较强的抗氧化活性 (DPPH: IC50 = 16.26 µM)。Caspase-3/7 activator 4 可抑制雌激素合成、降低雌激素可利用度、减少前列腺素生成、上调 caspase-3/7 表达、诱导 G0/G1 细胞周期阻滞、诱导细胞凋亡 (apoptosis )、降低循环 TNF-α 和 VEGFR-II 水平、恢复肝肾功标志物水平与组织结构、恢复抗氧化防御酶活性、减轻脂质过氧化、对乳腺癌细胞发挥抗增殖活性、在 Ehrlich 腹水癌模型中发挥抗肿瘤活性。Caspase-3/7 activator 4 可用于乳腺癌、Ehrlich 腹水癌的研究。
HY-146173
HY-101788
HY-E70282
HY-151203
PKG
Cardiovascular Disease
PKG1α activator 3 是 PKG1α 激活剂 (EC50 basal/partial=13/0.52 μM)。PKG1α activator 3 对平滑肌细胞有抗增殖作用,可用于心血管疾病的研究。
HY-163470
HY-10131
Caspase
Others
Procaspase-3/6 activator 1 (compound 1541) 是一种高度特异性和有效的 procaspases-3 和 -6 的激活剂,具有 EC50 值分别为 2.4 ± 0.2 和 2.8 ± 0.3 μM。Procaspase-3/6 activator 1 不会激活 procaspases-1 或 -7。
HY-149244
HY-181256
PANK
Metabolic Disease
PANK1/3 activator 1 (Compound 134) 是一种 PANK1/3 激活剂,其 EC50 值分别为 0.011 μM 和 0.065 μM。PANK1/3 activator 1 可用于研究与辅酶 A 水平相关的疾病,如 CASTOR 病和有机酸血症。
HY-155390
Caspase
Apoptosis
Cancer
Caspase-3 activator 3 (compound 2h) 可通过激活 caspase 3 诱导 HL-60 和 K562 细胞凋亡 (apoptosis )。Caspase-3 activator 3 具有抗白血病活性,对 HL-60 和 K562 细胞的IC50 值分别为 42.89 和 33.61 μM。
HY-148416
MDM-2/p53
Cancer
p53 Activator 7 是一种 p53 突变 Y220C (MDM-2/p53) 激活剂,EC50 为 104 nM。p53 Activator 7 可以结合 p53 突变体并恢复其结合 DNA 的能力 (WO2022213975A1; Example B-1)。
HY-158146
HY-180155
HY-146174
HY-P3840
HY-147832
HY-151431
HY-162424
RIP kinase
Mixed Lineage Kinase
Necroptosis
Cancer
ZBP1/RIP3/MLKL activator 1 (compound 3a) 是一种合成的单喹啉衍生物。ZBP1/RIP3/MLKL activator 1 能够诱导 DNA 损伤,增加细胞内活性氧 (ROS) 水平,并通过 caspase 途径引发细胞凋亡。此外,当细胞凋亡被抑制时,ZBP1/RIP3/MLKL activator 1 还能通过 ZBP1-RIP3-MLKL 途径促进坏死性细胞死亡 (necroptosis)。ZBP1/RIP3/MLKL activator 1 可用于抗癌研究,特别是在针对凋亡受损细胞的选择性方面。
HY-159095
HY-148752
HY-136073
Wnt
Cancer
Wnt pathway activator 2 (compound 2) 是一种有效的 Wnt 激活剂,EC50 值为 13 nM。
HY-144828
HY-130723
AMPK
Cancer
AMPK activator 2 (compound 7a) 是一种含氟氯胍衍生物,可上调 AMPK 信号通路并下调 mTOR/4EBP1/p70S6K。AMPK activator 2 抑制人类癌细胞系 (UMUC3、T24、A549) 的增殖和迁移。
HY-130723A
AMPK
Cancer
AMPK activator 2 (compound 7a) hydrochloride 是一种含氟氯胍衍生物,可上调 AMPK 信号通路并下调 mTOR/4EBP1/p70S6K。AMPK activator 2 hydrochloride 抑制人类癌细胞系 (UMUC3、T24、A549) 的增殖和迁移。
HY-168341
HY-181672
PI3K
Akt
ERK
Epigenetic Reader Domain
Neurological Disease
PI3K/AKT/ERK/CREB activator 1 是一种口服有效的 PI3K/AKT/ERK/CREB 通路激活剂。PI3K/AKT/ERK/CREB activator 1 可维持神经元存活与功能、促进神经元增殖、恢复损伤神经元的活力,并能促进突触形成。PI3K/AKT/ERK/CREB activator 1 可通过降低促炎细胞因子水平减轻神经炎症,在阿尔茨海默症模型可保留突触超微结构并恢复空间记忆。PI3K/AKT/ERK/CREB activator 1 可用于阿尔茨海默病的相关研究。
HY-172887
Potassium Channel
Neurological Disease
Kv7.2/Kv7.3 activator -2 是一种可穿透血脑屏障的 Kv7.2/7.3 激活剂 (EC50 : 0.25 μM)。Kv7.2/Kv7.3 activator -2 具有良好的光稳定性。Kv7.2/Kv7.3 activator -2 在最大电休克 (MES) 和 sc-戊四氮 (sc-PTZ) 诱发的小鼠急性癫痫模型中具有强效的抗癫痫作用。
HY-168924
Wnt
β-catenin
Metabolic Disease
Wnt/β-catenin activator 1 (Compound 5m) 是口服有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂,可在 G1 期阻滞细胞周期,抑制脂肪细胞的早期增殖,并在细胞 3T3-L1 中抑制脂肪生成,IC50 为 330 nM。Wnt/β-catenin activator 1 在高脂饮食喂养的叙利亚金黄仓鼠模型中表现出抗脂肪生成和抗血脂异常活性。
HY-176146
HY-148712
Apoptosis
Sirtuin
Cancer
SIRT6 activator 12q 是有效的、选择性的和具有口服活性的 SIRT6 激活剂,对 SIRT1、SIRT2、SIRT3、SIRT5、SIRT6 的 IC50 值分别为 171.20、>200、>200、>200、0.58 μM。SIRT6 activator 12q 抑制细胞生长和迁移。SIRT6 activator 12q 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2 期。SIRT6 activator 12q 显示出抗癌活性。
HY-169201
Keap1-Nrf2
Cancer
Nrf2 activator -12 (compund 10v) 有效激活 Nrf2 (EC50=83.5 nM)并展现出良好的药物性质,在实验性自身免疫性脑脊髓炎小鼠模型中逆转疾病进展并减轻脱髓鞘。
HY-157129
AMPK
Cardiovascular Disease
AMPK-α1β1γ1 activator 1 (M1) 是基于 Indole-3-cancer 的 AMPK 激活剂的酰基葡萄糖醛酸代谢物。AMPK-α1β1γ1 activator 1 可以选择性激活人 β1 亚型,EC50 值为 38.1nM。AMPK-α1β1γ1 activator 1 可以直接与人 AMPK α1β1γ1 亚型结合。AMPK-α1β1γ1 activator 1 可用于糖尿病肾病的研究。
HY-135883
HY-124755
Ras
SOS1
Cancer
RAS activator compound 1 (Compound 7c) 是一种 RAS 激活剂,靶向鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEF) SOS1 。RAS activator compound 1 能够激活核苷酸交换过程,并提高 HeLa 细胞中活性 RAS-GTP 的水平。RAS activator compound 1 可用于 RAS 驱动的肿瘤研究。
HY-169536
HY-147038
AMPK
Metabolic Disease
AMPK activator 8 (compound 2) 是一种 AMP 激活的蛋白激酶 (AMPK )激活剂,对 rAMPK α1β1γ1、rAMPK α2β1γ1、rAMPK α1β2γ1、rAMPK α2β2γ1、rAMPK α2β2γ3 的 EC50 分别为 11、27、4、2 和 4 nM。AMPK activator 8 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-U00292
AMPK
Metabolic Disease
AMPK activator 1 是一种代表性的 AMPK 激活剂,EC50 <0.1 μM。详细信息请参考专利文献 WO2013116491A1 中的化合物 No.1-75。
HY-164417
HY-173352
HY-151527
Akt
PI3K
Epigenetic Reader Domain
Neurological Disease
PI3K/Akt/CREB activator 1 (compound AE-18) 是一种口服有效的 PI3K/Akt/CREB 的激活剂。PI3K/Akt/CREB activator 1 通过 PI3K/Akt/CREB 通路上调脑源性神经营养因子,促进神经元增殖,诱导 Neuro-2a 细胞分化成神经元样形态,加速海马原代神经元轴突-树突极化的建立。PI3K/Akt/CREB activator 1 可用于血管性痴呆 (VaD) 的研究。
HY-12647
HY-170867
HY-132215
PKM2 activator 1
Pyruvate Kinase
Cancer
PF-06284674 (PKM2 activator 1) (Compound 8) 是一种 PKM2 激活剂,可以用于癌症的研究。
HY-155394
HY-135884
HY-130155
HY-13971
HY-106199
HY-111671
HY-126429
HY-P1536
HY-123962
NADPH Oxidase
Metabolic Disease
G6PD activator AG1 是一种有效的选择性 6-磷酸葡萄糖脱氢酶 (G6PD ) 激动剂,EC50 为 3 μΜ。G6PD 是一种氧化还原酶,可催化葡萄糖-6-磷酸氧化为 6-磷酸葡萄糖酸内酯,同时将 NAD 磷酸 (NADP) 还原为还原 NADP (NADPH)。G6PD activator AG1 可以减少人红细胞的溶血。
HY-15098
Apoptosis activator VII
HSP
Apoptosis
Cancer
Apoptozole (Apoptosis Activator VII) 是 Hsc70 和 Hsp70 的 ATPase 结构域抑制剂,可诱导凋亡,Kd 值分别为 0.21 和 0.14 μM。
HY-115627
HY-E70283
HY-155774
Phospholipase
Metabolic Disease
NAPE-PLD activator (VU533) 是一种强效的NAPE-PLD 激活剂,其 EC50 值为0.30 µM。NAPE-PLD activator (VU533) 可以提高 NAPE-PLD 活性,增加巨噬细胞的胞葬作用,可用于心脏代谢疾病的研究。
HY-133987
NF-κB
Inflammation/Immunology
AP-1/NF-κB activation inhibitor 1 是一种有效的 AP-1 和 NF-κB 介导的转录激活抑制剂(IC50 =1 μM),不阻断 β-actin 启动子驱动的基础转录。AP-1/NF-κB activation inhibitor 1 对受刺激细胞产生IL-2和IL-8水平有相似的抑制作用。
HY-153402
HY-P3414A
Proteasome
Neurological Disease
Proteasome-activating peptide 1 TFA 是一种肽,是一种有效的蛋白酶体激活剂。Proteasome-activating peptide 1 TFA 可增加胰凝乳蛋白酶样蛋白酶体催化活性,从而提高体外和培养中的蛋白水解率。Proteasome-activating peptide 1 TFA 可防止肌萎缩侧索硬化症细胞模型中的蛋白质聚集。
HY-P2933
HY-P1308
HY-143315
HY-15416
HY-P1308A
HY-180453
Drug Intermediate
Endocrinology
Transient pfp-activated mPEG-linker reagent (Compound 17b) 是一种瞬时 pfp 激活型 mPEG 连接剂。Transient pfp-activated mPEG-linker reagent 可用于研究生长激素缺乏症。
HY-E70985
HY-P10586A
HY-P3414
Proteasome
Neurological Disease
Proteasome-activating peptide 1 是一种肽,可增加胰凝乳蛋白酶样蛋白酶体催化活性,从而提高体外和培养中的蛋白水解率。Proteasome-activating peptide 1 可防止肌萎缩侧索硬化症细胞模型中的蛋白质聚集。
HY-P10586
MALP-2
Toll-like Receptor (TLR)
NO Synthase
Cardiovascular Disease
Macrophage-activating lipopeptide 2 (MALP-2) 是一种脂肽 Toll 样受体 TLR-2/TLR-6 激动剂。Macrophage-activating lipopeptide 2 可以增强内皮一氧化氮合酶 (eNOS ) 磷酸化和内皮细胞释放 NO,从而改善血管舒张。Macrophage-activating lipopeptide 2 可以增强白细胞的内皮粘附,可以改善接受实验性股动脉结扎 (FAL) 的高胆固醇血症 Apoe 缺陷小鼠后肢的灌注恢复和侧支生长。
HY-143314
HY-124702
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
ICA-105574 is a potent and efficacious hERG channel activator . The primary mechanism by which ICA-105574 potentiates hERG channel activity is by removing hERG channel inactivation. ICA-105574 steeply potentiates current amplitudes more than 10-fold with an EC50 value of 0.5 +/- 0.1 μM and a Hill slope (n(H)) of 3.3 +/- 0.2. ICA-105574 can prevent arrhythmias induced by cardiac delayed repolarization. ICA-105574 shortens action potential duration in ventricular myocytes concentration-dependently.
HY-P0190A
Potassium Channel
Others
Iberiotoxin (TFA) 是一种选择性的高电导率 Ca2+ 激活的 K+ 通道 (Ca2+ -activated K+ channel ) 抑制剂,Kd 约为 1 nM。Iberiotoxin (TFA) 不阻断其他类型的电压依赖性离子通道。
HY-143313
HY-P2518
HY-P2518A
Protease Activated Receptor (PAR)
Cancer
Protease-Activated Receptor-1, PAR-1 Agonist TFA 是一种选择性蛋白酶激活受体1 (PAR-1) 激动肽。Protease-Activated Receptor-1, PAR-1 Agonist TFA 对应于 PAR1 配体,可通过该受体选择性地模拟凝血酶的作用。
HY-160719
HY-P0190
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
Iberiotoxin 是一种从 Buthus tamulus 毒液中分离出来的毒素。Iberiotoxin 是一种选择性的高电导率 Ca2+ 激活的 K+ 通道 (Ca2+ -activated K+ channel ) 抑制剂,Kd 约为 1 nM。Iberiotoxin 不阻断其他类型的电压依赖性离子通道。
HY-P0078
HY-P0297
HY-P0283
HY-103308
HY-133596
HY-10484
MLN4924 hydrochloride
NEDD8-activating Enzyme
Apoptosis
Cancer
Pevonedistat (MLN4924) hydrochloride 是一种有效,选择性的 NEDD8 活化酶 (NEDD8-activating enzyme ) 抑制剂,IC50 为 4.7 nM。Pevonedistat hydrochloride 诱导 S 期 DNA 合成失调,从而破坏由 cullin-RING 连接酶介导的蛋白质周转,导致人类肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Pevonedistat hydrochloride 可抑制小鼠体内人类肿瘤异种移植瘤的生长。
HY-E70535
HY-P1918
HY-P2519
HY-P1918A
HY-122126
HY-P2519A
HY-N3463
HY-N5101
HY-156399
HY-W048457
Pearlman's Catalyst (contains Pd, PdO) (wetted with ca. 55% Water)
Biochemical Assay Reagents
Others
Palladium hydroxide on activated carbon(20%)(wetted with ca. 55% Water) 是一种生物分子。
HY-112558
HY-108845
TNK-tPA
Ser/Thr Protease
Cardiovascular Disease
替奈普酶
Tenecteplase (TNK-tPA) 是一种改良的组织型纤溶酶原激活剂。Tenecteplase 是重组人组织型纤溶酶原激活物 (human recombinant tissue plasminogen activator , rt-PA) 经生物工程改造后 3 个基因位点发生突变后形成的。Tenecteplase (TNK-tPA) 可用于急性缺血性卒中的研究。
HY-143477
HY-19084
HY-Y1213
HY-153403
HY-113635
HY-153404
HY-153405
HY-153406
HY-106181A
R-106056 hydrochloride
PPAR
Metabolic Disease
Rivoglitazone hydrochloride (R-106056 hydrochloride) 是一种过氧化物酶体增殖物激活受体-γ (peroxisome proliferator-activated receptor-γ,PPAR-γ ) 激动剂。Rivoglitazone hydrochloride 通过激活 PPARγ 来调节脂质和葡萄糖代谢相关的大量基因的表达,发挥其抗糖尿病的效应。Rivoglitazone hydrochloride 可用于对胰岛素分泌,以及对糖尿病动物模型中胰岛素抵抗的研究。
HY-13523S
HY-106038
HY-P10103
Caspase
Cancer
Smac-N7 peptide, the seven N-terminal amino acid of the mitochondrial protein Smac (second mitochondria-derived activator of caspase), cannot pass through the cell membrane.
HY-122083
PPAR
Metabolic Disease
T2384 是一种过氧化物酶体增殖激活受体 γ (peroxisome proliferator-activated receptor γ (PPARγ) ) 配体。T2384 也是一种具有口服活性的抗糖尿病剂。T2384 可降低空腹血糖水平和血浆胰岛素水平。
HY-N11920
HY-119102
HY-168639
HY-15214
Histone Methyltransferase
Cancer
CARM1-IN-3 (compound 17b) 是一种有效的选择性辅助激活因子相关精氨酸甲基转移酶 co-activator associated argininemethyltransferase (CARM1) 抑制剂,IC50 值为 0.07 µM 。
HY-15214A
Histone Methyltransferase
Cancer
CARM1-IN-3 dihydrochloride (compound 17b) 是一种有效的选择性辅助激活因子相关精氨酸甲基转移酶 co-activator associated argininemethyltransferase (CARM1) 抑制剂,IC50 值为 0.07 µM 。
HY-13297
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
PYZD-4409 是 ubiquitin-activating enzyme UBA1 的特异性抑制剂,其 IC50 值为 20 μM。PYZD-4409 能诱导恶性细胞死亡,并优先抑制原发性急性髓性白血病细胞的生长。
HY-153606
Drug Derivative
HDAC
Cancer
VUBI1 analogue-1 (compound 79) (compound 79) 是一种 VUBI1 (HY-111671) 结构类似物。VUBI1 (SOS1 activator 1) 是一种 SOS1 激活剂,Kd 为 44 nM。VUBI1 analogue-1 可用于合成 (4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 (HY-144657)。
HY-100939
Sodium Channel
Neurological Disease
4-Chlorophenylguanidine hydrochloride 是一种尿激酶型纤溶酶原激活剂 (urokinase-type plasminogen activator ) 抑制剂。4-Chlorophenylguanidine hydrochloride 是一种有效的 ASIC3 正性变构调节剂,可逆转 ASIC3 脱敏作用。4-Chlorophenylguanidine hydrochloride 通过直接激活通道和增加质子敏感性影响 ASIC3 活性。4-Chlorophenylguanidine hydrochloride 为设计新的 ASIC3 配体研究 ASIC3 在体内提供了新的化学骨架。
HY-18377
DR5 activator
TNF Receptor
Apoptosis
Cancer
Bioymifi 是一种有效的 TRAIL 受体 DR5 激活剂,与DR5的胞外结构域 (ECD) 结合,Kd 为 1.2 μM,Bioymifi 可作为单一的诱导剂诱导 DR5 的聚集,导致细胞凋亡。
HY-150790
HY-B2205
Activated magnesium silicate
Fungal
Infection
Inflammation/Immunology
硅酸镁
Magnesium silicate (Activated magnesium silicate) 是一种具有口服活性的氧化镁 (MgO) 和二氧化硅 (SiO2) 组成的化合物。Magnesium silicate 可用作食品添加剂、抗酸剂和抗溃疡剂的制备。Magnesium silicate 也是压电生物材料、除臭剂、脱色剂和抗真菌剂。
HY-135516
SM-04554; Wnt pathway activator 1
Wnt
Cancer
Dalosirvat (SM-04554) 是一种有效的 Wnt 激活剂,EC50 值为 28-29 nM,详细情况请参考专利 WO2012024404A1,compound 1。
HY-P11219
YAP
Cancer
TAT-PDHPS1 是一种 YAP 抑制剂,由内源性肽 PDHPS1 和细胞穿透肽序列 TAT 组成。PDHPS1 可与蛋白磷酸酶2A (PP2A)的必需激活因子蛋白磷酸酶2磷酸酶激活因子(protein phosphatase 2 phosphatase activator , PTPA)结合,导致 YAP 磷酸化水平升高,进而使 YAP 失活,抑制其下游靶基因的表达。TAT-PDHPS1 可用于卵巢癌的研究。
HY-169371
SOS1
Drug Intermediate
Others
SOS1 Ligand intermediate-7 (65) 是SOS1 的配体 (HY-111671) 合成的中间体。SOS1 activator 1 (HY-111671) 可用于合成PROTAC SOS1 degrader-1 (HY-145737)。
HY-120528
HY-W014883
1,12-DD; 1,12-Diamino dodecane
Potassium Channel
Metabolic Disease
1,12-二氨基十二烷
1,12-Dodecanediamine (1,12-DD) 是一种可逆的钙活化钾 (Maxi calcium-activated potassium channel ) 通道阻滞剂。1,12-Dodecanediamine 可以降低单通道电流幅值、平均通道打开时间和通道打开频率。1,12-Dodecanediamine 有望用于细胞电信号转导机制的研究。
HY-13956
U 72107
PPAR
Ferroptosis
Metabolic Disease
Cancer
吡格列酮
Pioglitazone (U 72107) 是一种具有口服活性的选择性 PPARγ (peroxisome proliferator-activated receptor) 激动剂,高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域,作用于人和鼠 PPARγ 的 EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。Pioglitazone 可用于糖尿病研究。
HY-13956B
U 72107 potassium
PPAR
Ferroptosis
Metabolic Disease
Cancer
吡格列酮钾盐
Pioglitazone (U 72107) potassium 是一种具有口服活性的选择性 PPARγ (peroxisome proliferator-activated receptor) 激动剂,高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域,作用于人和鼠 PPARγ 的 EC50 分别为 0.93 μM 和 0.99 μM。Pioglitazone potassium 可用于糖尿病研究。
HY-103071
CRAC Channel
Inflammation/Immunology
GSK-5503A 是 calcium-release activated calcium (CRAC ) 通道阻断剂。GSK-5503A 在体外有效抑制基质相互作用分子 1 (STIM1) 介导的 Orai1 和 Orai3 电流。GSK-5503A 可用于哮喘和过敏性疾病的研究。
HY-120528A
HY-N0712
HY-13299
c-Met/HGFR
Cancer
MK-8033 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性 c-Met/Ron 双重抑制剂 (IC50 s: 1 nM (c-Met),7 nM (Ron)),优先结合活化的激酶构象 (activated kinase conformation)。MK-8033 可用于癌症的研究,例如乳腺癌,膀胱癌、非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-13299A
c-Met/HGFR
Cancer
MK-8033 hydrochloride 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性 c-Met/Ron 双重抑制剂 (IC50 s: 1 nM (c-Met),7 nM (Ron)),优先结合活化的激酶构象 (activated kinase conformation)。MK-8033 hydrochloride 可用于癌症的研究,例如乳腺癌,膀胱癌、非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-118628
N-(p-Amylcinnamoyl) anthranilic acid; ACA
Phospholipase
TRP Channel
Cardiovascular Disease
(E/Z)-BML264 (N-(p-amylcinnamoyl) Anthranilic Acid) 是一种广谱磷脂酶 A2 (PLA2 ) 的抑制剂,TRP channel 的阻滞剂。(E/Z)-BML264 (N-(p-amylcinnamoyl) Anthranilic Acid) 也是一种有效的钙离子激活氯通道 (calcium-activated chloride channels ) 的可逆抑制剂,有潜力用于心律失常的相关研究。
HY-134101
HY-13956R
HY-108634
HY-P9958
AMG-162
NF-κB
Caspase
Apoptosis
RANKL/RANK
Endocrinology
Cancer
地舒单抗
Denosumab 是一种靶向 RANKL 蛋白的人单克隆抗体。Denosumab 结合 receptor activator of nuclear factor kappa-B ligand (RANKL) 并阻止其与 RANK 受体结合 (对人 RANKL 的 KD 为 0.003 nM)。Denosumab 促进增殖和精子发生。Denosumab 通过抑制 NF-κB 途径防止骨吸收。Denosumab 可用于骨相关研究。
HY-163440
PROTACs
NAMPT
Cancer
PROTAC NAMPT Degrader-1 是一种有效的靶向 NAMPT 的 PROTAC,DC50 值为 217 nM。PROTAC NAMPT Degrader-1 具有抗增殖活性,对A2780细胞的 IC50 值为 0.12μM。
(Structure Note: PINK, NAMPT activator (HY-163445); Blue, VHL ligand (HY-163440); Black, linker)
HY-12270
HY-108634S
HY-P9958A
HY-W438351
RANKL/RANK
Metabolic Disease
1,3-Dibenzyl-5-fluorouracil 是一种抑制破骨细胞生成的化学抑制剂。1,3-Dibenzyl-5-fluorouracil 通过下调核因子 κB 配体受体激活因子 (Receptor activator of NF-κB ligand, RANKL ) 和巨噬细胞集落刺激因子 (Macrophage colony-stimulating factor, M-CSF ) 信号通路来抑制破骨细胞标记物的表达。1,3-Dibenzyl-5-fluorouracil 可用于代谢性骨病的研究。
HY-120355
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
AP14145 是小电导钙激活的钾离子通道 (small conductance calcium-activated potassium channel ) 的抑制剂,抑制 KCa 2.2 通道 (KCa 2.2 channel) 和 KCa 2.3 通道 (KCa 2.3 channel),IC50 分别为 1.1 μM 和 1.1 μM。AP14145 可延长大鼠心房有效不应期 (AERP),在猪左心室功能障碍模型中可将房颤转化为窦性心律,并表现出抗心律失常作用。
HY-172141
HY-P10104
Caspase
Cancer
Smac-N7, Penetratin conjugated,是一种半胱天冬酶 (caspase ) 激活剂,源自第二种线粒体衍生的 caspase 激活剂 (SMAC)。
HY-156153
Histone Methyltransferase
Cancer
CARM1 degrader-2 (compound 3e) 是辅助激活因子相关精氨酸甲基转移酶 co-activator associated argininemethyltransferase (CARM1) 的降解剂 (DC50 =8.8 nM)。CARM1 degrader-2 以 VHL 和蛋白酶体依赖性方式降解 CARM1。由此,CARM1 degrader-2 可抑制 CARM1 底物 (如聚腺苷酸结合蛋白 PABP1 和 BGR1 相关因子 BAF155) 甲基化并抑制乳腺癌细胞迁移。
HY-132190
1-O-Hexa-decyl-2-acetyl-sn-glycero-3-phospho(N,N,N-trimethyl)-hexanolamine
Platelet-activating Factor Receptor (PAFR)
Cardiovascular Disease
Hexanolamino PAF C-16 (1-O-hexadecyl-2-acetyl-sn-glycero-3-phospho (N,N,N trimethyl) hexanolamine) 是血小板活化因子受体 (Platelet-activating Factor Receptor (PAFR)) 的调节剂,具有部分激动剂活性。Hexanolamino PAF C-16 诱导血小板聚集和巨噬细胞产生,但无法增加血小板中的 [Ca2+]i,这表明 PAF 受体可能通过 Ca2+ 依赖性和非依赖性途径与血小板聚集相关。
HY-P1328
Keap1-Nrf2
Others
TAT-14 是一种 14 聚体的肽,作为 Nrf2 激活因子,具有抗炎活性。TAT-14 对 Nrf2 mRNA 表达无影响,但通过靶向 Nrf2 上Keap1 的结合位点而提高 Nrf2 蛋白水平。
HY-12270R
AP-1
MMP
Others
T-5224 (Standard) 是 T-5224 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。T-5224 是选择性的转录因子 c-Fos/activator protein (AP)-1 抑制剂,具有抗炎活性,能特异性抑制 c-Fos/c-Jun 的 DNA 结合活性,而不影响其他转录因子的结合活性。T-5224 抑制 IL-1β 诱导的 Mmp-3、Mmp-13、Adamts-5 转录上调。
HY-107543
8-CPT-2'-O-Me-cAMP sodium
Ras
Cardiovascular Disease
8-pCPT-2′-O-Me-cAMP (8-CPT-2'-O-Me-cAMP) sodium 是 cAMP 的类似物,是一种由 cAMP 激活的交换蛋白 (Epac ) 的激活剂。8-pCPT-2′-O-Me-cAMP sodium 可激活 Epac1 (EC50 = 2.2 μM),但不激活 PKA (EC50 >10 μM)。8-pCPT-2′-O-Me-cAMP sodium 可在体外刺激胰腺 β 细胞中 Epac 介导的 Ca2+ 释放。8-pCPT-2′-O-Me-cAMP sodium 是 Rap1 激活剂。8-pCPT-2′-O-Me-cAMP sodium 可增强视网膜色素上皮屏障,抵御黄斑变性中发生的病理性脉络膜内皮细胞侵袭。
HY-12270S
HY-W585876
FXR
Metabolic Disease
Chenodeoxycholic acid 3-glucuronide 是 Chenodeoxycholic acid 的一种代谢产物,能够激活关键核受体 (FXR ),EC50 为 8 μM,在 HEK293T 细胞中激活 FXR 的 EC50 为 11 μM。
HY-169363
PD-1/PD-L1
Autophagy
AUTACs
Cancer
PD-L1 degrader-2 (Compound B3) 是口服有效的 AUTAC 降解剂,可以通过自噬-溶酶体途径降解 PD-L1 ,DC50 为 0.5 μM。PD-L1 degrader-2 可以抑制 PD-1/PD-L1 的相互作用,IC50 为 22.8 nM。PD-L1 degrader-2 上调 Atg9b、Lamp1 和 Mitf 的表达,并激活自噬溶酶体系统。PD-L1 degrader-2 在 CT26 小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: autophagy-lysosome activator (HY-159894); Black: linker (HY-W015088); Blue: PD-L1 ligand (HY-169365))
HY-W125425
HIV
METTL3
Infection
Methyl piperazine-2-carboxylate (compound 4)是一种有效的 METTL3/METTL14/WTAP 激活剂。Methyl piperazine-2-carboxylate 可增加 HIV-1 p24 病毒粒子的产生。Methyl piperazine-2-carboxylate 可增加病毒 RNA 基因组中的 N6-腺苷甲基化水平。
HY-119818
FTT
PKC
Cancer
Farnesylthiotriazole (FTT) 是一种 PKC 激活剂 (Kd =0.8 μM),可用于癌症的研究。
HY-P5174
Sodium Channel
Neurological Disease
MitTx 是 MitTx-α 和 MitTx-β 形成的复合物。MitTx 是一种 ASIC1 通道激活剂 ,对ASIC1a 和 ASIC1b 亚型的EC 50分别为 9.4 和 23 nM。在中性 pH MitTx 对 ASIC1 亚型具有高度选择性。在酸性的条件下,MitTx 极大地增强质子诱发的 ASIC2a 通道激活。
HY-175084
1-Hexadecyl LPA sodium; 1-Palmityl LPA sodium; LPA O-16:0 sodium
LPL Receptor
Metabolic Disease
1-Hexadecyl lysophosphatidic acid (1-Hexadecyl LPA) sodium 是溶血磷脂酸 (LPA) 的醚类似物,是一种 LPA 受体激动剂。
HY-P10654
HY-107004
HY-149725
HY-162043
Amyloid-β
Others
CKR-49-17 是 CK1γ2 的激活剂。CKR-49-17 降低 C99 和 β-淀粉样蛋白水平。CKR-49-17可用于阿尔茨海默病(AD) 的研究。
HY-157887
Ras
Cancer
ADT-007 是一种有效的口服活性泛 RAS 抑制剂,具有很强的抗癌作用。ADT-007 以无核苷酸构象结合 RAS,阻断 GTP 激活。ADT-007 可有效、选择性地抑制野生型 RAS 同工酶突变或过度激活的癌细胞的生长。
HY-172431
BHV-7000
Potassium Channel
Neurological Disease
Opakalim (BHV-7000) 是一种选择性的 Kv7.2/7.3 钾通道激活剂,其 EC50 值为 0.6 μM。Opakalim 对 GABAA 受体的激活作用极小,并在最大电休克癫痫 (MES) 模型中表现出强效的抗癫痫效果。Opakalim 可用于癫痫发作的研究。
HY-141612
HY-P1328A
Keap1-Nrf2
Others
TAT-14 TFA 是一种 14 聚体的肽,作为 Nrf2 激活因子。TAT-14 TFA 对 Nrf2 mRNA 表达无影响,但通过靶向 Nrf2 上 Keap1 的结合位点而提高 Nrf2 蛋白水平。
HY-164567
Others
Cancer
SID 125240931 是一种氟激活蛋白 (FAPs) 调节剂。SID 125240931 干扰氟化物和 FAP 之间的结合。
HY-N12348
GHSR
Others
Emoghrelin 是从何首乌 Polygonum multiflorum 中分离出来的,可刺激通过激活生长素释放肽受体分泌生长激素。
HY-120278
HY-159885
Apoptosis
Cancer
MG-B-28 是 BTLA-HVEM 抑制剂,其 IC50 值为 906 nM。MG-B-28 通过阻断 BTLA-HVEM 相互作用以剂量依赖的方式促进 T 细胞活化。
HY-139133
HY-120950
Amino Acid Derivatives
Others
S-tram,tram-Farnesylated cysteine methyl ester 是一种多药耐药转运蛋白 (transporter ) 激活剂。S-tram,tram-Farnesylated cysteine methyl ester 通过刺激多药耐药转运体 ATP 酶 (ATPase ) 活性并竞争药物结合而起作用。
HY-P3037
HY-W040175
HY-173542
P4 Binding Probe
Drug Derivative
Endocrinology
Progesterone-3-biotinyl Photoaffinity Probe 是一种含有活性 Progesterone (HY-N0437) 化合物。Progesterone-3-biotinyl Photoaffinity Probe 可用于精子激活相关机制的研究。
HY-133177
HY-112472
HY-10072
HY-121320
Caspase
Apoptosis
Cancer
Raptinal 直接激活 caspase-3 ,可启动 caspase 依赖性的细胞凋亡内源性途径。Raptinal 能够通过直接激活效应 caspase-3来快速诱导癌细胞死亡,绕过启动子 caspase-8 和 caspase-9的激活。
HY-119813
(S,S)-HMS-5552; (S,S)-RO-5305552
Glucokinase
Metabolic Disease
(S,S)-Sinogliatin ((S,S)-HMS-5552) 是 Sinogliatin 的 (S,S)-对映异构体。Sinogliatin 是一种葡萄糖激酶激活剂,可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-P3037A
Calcium Channel
Neurological Disease
Imperatoxin A TFA 是一种源自非洲蝎子 Pandinus imperator 毒液的肽毒素。Imperatoxin A TFA 是 Ca2+ -释放通道/兰尼碱受体 (RyRs ) 的激活剂。Imperatoxin A TFA 可以促进 Ca2+ 从肌浆网流入细胞。
HY-106029
HY-P5985
ERK
Others
mSIRK (G-Protein βγ Binding Peptide) 是一种细胞渗透性 ERK 1/2 的激活剂,EC50 为 2.5-5 μM 。mSIRK 会破坏 α 和 βγ 亚基之间的相互作用并促进 α 亚基解离,而不刺激核苷酸交换。
HY-159100
HY-29090
HY-123977
Ras
Cancer
RasGRP3 ligand 1 (compound 96) 是一个 Ki 为 1.75 nM 的 RasGRP3 配体。RasGRP3 ligand 1可诱导 Ras 活化,可用于肿瘤研究。
HY-W187305
Mitochondrial Metabolism
Others
MASM7 是一种 mitofusin 激活剂,可通过 mitfusins 实现线粒体融合。MASM7 可浓度响应性增加 Mito AR,在MEFs 细胞中 EC50 值为 75 nM,并可通过直接激活 MFN2 或 MFN 促进线粒体融合。MASM7 还可与 MFN2 的 HR2 结构域直接结合,其 Kd 值为 1.1 μM。
HY-P9940
HY-137635
PKA
Neurological Disease
Sp-6-Phe-cAMPS 是一种有效的 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA ) 位点选择性和膜渗透性激活剂。Sp-6-Phe-cAMPS 不会激活由 cAMP 直接激活的交换因子,因此可用作 Epac 阴性对照。Sp-6-Phe-cAMPS 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-169013
Phosphatase
Others
DDO-3733 是一种不依赖于 TRP 的 Protein Phosphatase 5 (PP5 ) 变构激活剂,可以促进下游底物的去磷酸化过程。
HY-N1033
Others
Others
12-Hydroxyjasmonic acidis 是一种不依赖 COI1-JAZ 的 Samanea saman 闭叶运动激活剂。
HY-W700638A
HY-N12344
HY-19345
NSC13316
p38 MAPK
Cancer
Vacquinol-1 (NSC13316) 是一种 MKK4 特异性激活剂,可激活 MAPK 通路。 Vacquinol-1 在多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 小鼠模型中特异性诱导人胶质母细胞瘤细胞 (GC) 死亡、减缓肿瘤进展并延长生存期。 Vacquinol-1 还诱导肝细胞癌 (HCC) 细胞凋亡。
HY-19345A
NSC13316 dihydrochloride
p38 MAPK
Cancer
Vacquinol-1 (NSC13316) dihydrochloride 是一种 MKK4 特异性激活剂,可激活 MAPK 通路。 Vacquinol-1 dihydrochloride 在多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 小鼠模型中特异性诱导人胶质母细胞瘤细胞 (GC) 死亡、减缓肿瘤进展并延长生存期。 Vacquinol-1 dihydrochloride 还诱导肝细胞癌 (HCC) 细胞凋亡。
HY-102092
HY-P5764
HY-N1330
HY-139553
HY-P10430
Transmembrane Glycoprotein
Neurological Disease
Stalk peptide 是一种 GPR110 激活剂。Stalk peptide 是通过自催化过程从受体的细胞外 GAIN 域 (GPCR Autoproteolysis INducing domain) 释放出来,随后 Stalk peptide 插入到受体的配体结合口袋中,激活受体。Stalk peptide 可以促进神经生长和突触形成。Stalk peptide 可用于研究神经发育和神经退行性疾病。
HY-122098
HY-180332
HY-N9516
HY-163319
ClpP
Apoptosis
Cancer
NCA029 是一种有效的智人酪蛋白分解蛋白酶 P (HsClpP ) 激活剂,EC50 为 0.15 μM。NCA029 靶向 HsClpPP,激活 ATF3 依赖性整合应激反应,导致结肠癌细胞死亡。
HY-106404
Factor Xa
Cardiovascular Disease
RPR 130737 是一种选择性、强效且具有竞争性的 Xa 因子抑制剂,其 Ki 为 2.4 nM。RPR 130737 对凝血酶、活化蛋白 C、纤溶酶、组织型纤溶酶原激活剂和胰蛋白酶的选择性超过 1000 倍。RPR 130737 能够延长血浆活化部分凝血活酶时间和凝血酶原时间。RPR 130737 对血小板聚集无影响。RPR 130737 可用于心血管疾病的研究,如血栓。
HY-133974
7-keto-25-OHC
Smo
Cancer
7-keto-25-Hydroxycholesterol (7-keto-25-OHC) 是一种氧固醇,是一种 Smoothened (Smo) 激活剂。7-keto-25-Hydroxycholesterol 与 Smo 的细胞外富含半胱氨酸结构域 (CRD) 结合。
HY-N6077
AMPK
Apoptosis
Cancer
Thalidezine 是一种新型的 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 激活剂。Thalidezine能通过能量介导的自噬细胞死亡消除抗凋亡的癌症细胞。Thalidezine 可用于研究细胞凋亡 (apoptosis) 干预。
HY-107753
HY-122159
HY-147173
FAP
Cancer
FAPI-74 是一种针对成纤维细胞激活蛋白的 PET (正电子发射断层扫描) 示踪剂。FAPI-74 可用于 FAP 阳性肿瘤研究。
HY-137677
Guanosine 5'-[γ-thio]triphosphate
GLUT
Metabolic Disease
GTPγS (Guanosine 5'-[γ-thio]triphosphate) 是一种 G 蛋白激活剂,可保护蛋白质免遭蛋白水解降解,以酪氨酸激酶依赖性方式刺激 GLUT4 易位,刺激磷脂酶并诱导肌动蛋白聚合。GTPγS 和 G 蛋白 α 联合可以用来研究激酶活力。GTPγS 可以作为裂解缓冲液的组成成分。
HY-P9940A
Factor VIII
Cardiovascular Disease
Emicizumab (Anti-F9 & Factor IX) 是一种双特异性单克隆抗体,连接激活因子 IX 和激活因子 X,取代缺失的激活因子 VIII 的功能,从而恢复止血。Emicizumab (Anti-F9 & Factor IX) 可用于血友病 A 研究。
HY-10072R
HY-106508
HY-158163
HY-N11924
AMPK
PPAR
Metabolic Disease
Foenumoside B 是一种可以从 Lysimachia foenum-graecum 中分离得到的三萜皂苷。Foenumoside B 激活 AMPK 信号传导,抑制 PPARγ 的诱导脂肪生成,并将脂质代谢转向脂质分解。Foenumoside B 可用于肥胖和肥胖相关代谢疾病的研究。
HY-126106
HY-108904
Urokinase-type plasminogen activator ; Uronase; Win 22005; Win-Kinase
Ser/Thr Protease
Cardiovascular Disease
Cancer
尿激酶
Urokinase (peptidolytic) (EC 3.4.21.73) 是一种丝氨酸蛋白酶,是丝氨酸蛋白酶纤溶酶的一种非活性形式(酶原)。纤溶酶的激活可触发蛋白水解级联反应,进而参与血栓溶解或细胞外基质降解,涉及血管疾病和癌症相关研究。
HY-117614
Caspase
Apoptosis
Cancer
WF-210 是一种有效的 procaspase-3 激活剂,EC50 值为 0.95 μM。WF-210 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。WF-210 具有抗肿瘤活性。
HY-133961
Cholesteryl glucoside
HSP
Metabolic Disease
Cholesterol β-D-glucoside (Cholesteryl glucoside) 是一种热休克转录因子 1 (HSF1 ) 激活剂。Cholesterol β-D-glucoside 在成纤维细胞中诱导 HSP70 。
HY-W402682
HY-175514
HY-139553A
(R)-ATI-450; (R)-CDD-450
Drug Isomer
Inflammation/Immunology
(R)-Zunsemetinib 是 Zunsemetinib (HY-139553) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。Zunsemetinib (CDD-450) 是一种具有口服活性的 p38α 丝裂原激活蛋白激酶激活蛋白激酶2 (MK2 )通路抑制剂。Zunsemetinib 可用于免疫炎症性疾病的研究。
HY-117958
HY-P1823
HY-17032A
HY-P1376
mAChR
Adrenergic Receptor
Endocrinology
G-Protein antagonist peptide 是一种 substance P 相关肽,可抑制 G 蛋白与其受体的结合。G-Protein antagonist peptide 竞争性和可逆性地抑制毒蕈碱型乙酰胆碱受体 M2 (M2 muscarinic receptor ) 对 Gi 或 Go 的激活,并通过 β-肾上腺素受体抑制 Gs 的激活。
HY-149860
FAP
Cancer
FAP-IN-1 是一种成纤维细胞激活蛋白 (FAP) 抑制剂,IC50 值为 3.3 nM。 FAP-IN-1 可用于癌症研究。
HY-155106
PKG
Cardiovascular Disease
SMA4 是一种选择性的 PKG1α 激活剂,对 PKG1α 的基础 EC50 值为29 μM。SMA4 在细胞中促进已知 PKG1 底物--血管扩张刺激磷蛋白 (VASP) 的磷酸化,抑制人肺动脉平滑肌细胞 (hPASMC) 增殖。SMA4 可用于心血管疾病的研究。
HY-161273
HY-115507
AMPK
mTOR
ERK
Oxidative Phosphorylation
Reactive Oxygen Species (ROS)
Ras
Cancer
NMac1 是一种具有口服活性的 Nm23/NDPK 激活剂。NMac1 直接与 Nm23-H1 结合并激活重组 Nm23-H1 的 NDPK 活性,EC50 为 10.7 uM。NMac1 在 MDA-MB-231 细胞中诱导 AMPK 活化并抑制 mTOR 和 ERK ,诱导线粒体 OXPHOS 失调,抑制线粒体 ROS 进而诱导线粒体功能障碍。NMac1 抑制 MDA-MB-231 细胞中的复合物 I 活性,抑制 Rac1 活化后形态学和肌动蛋白细胞骨架组织的变化。NMac1 抑制肿瘤侵袭,迁移以及转移。NMac1 可用于转移性肿瘤如乳腺癌的研究。NMac1 可以从姜 cassumunar Roxb 中分离出。
HY-W019721
HY-B0680
RU-0211 (hemiketal); SPI-0211 (hemiketal)
Chloride Channel
Others
Cancer
鲁比前列酮半缩酮
Lubiprostone (hemiketal) (RU-0211 (hemiketal)) 是一种选择性的氯离子通道2 (CLCN2 ) 激活剂。Lubiprostone (hemiketal) 通过激活 CLCN2 通道,增加肠道中的氯离子分泌,从而增加肠道液体分泌,增强肠道蠕动,用于研究慢性特发性便秘和阿片类药物引起的便秘。Lubiprostone (hemiketal) 可用于慢性便秘和癌症的研究。
HY-147311
HY-109076
EBC-46
PKC
Caspase
Cancer
Tigilanol tiglate (EBC-46) 是一种蛋白激酶 C (PKC )/C1 结构域激活剂。Tigilanol tiglate 与线粒体/内质网 (ER) 功能障碍相关,导致未折叠蛋白反应 (UPRmt/ER) 的激活和随后的 ATP 耗竭,细胞器膨胀,Caspase 激活,gasdermin E 裂解和终末坏死的诱导。Tigilanol tiglate 作为一种具有免疫调节作用的抗肿瘤小分子,可用于头颈鳞状细胞癌和软组织肉瘤的研究。
HY-N8218
HY-145983
FAP
Prolyl Endopeptidase (PREP)
Cancer
Suc-Gly-Pro-AMC 是一种荧光底物。Suc-Gly-Pro-AMC 是一种成纤维细胞活化蛋白 (FAP ) 特异性底物。Suc-Gly-Pro-AMC 与重组猪脯氨酰寡肽酶 (prolyl oligopeptidase ) 反应。Suc-Gly-Pro-AMC 可用于 FAP、脯氨酰内肽酶 (PREP ) 的活性研究。Suc-Gly-Pro-AMC 用于胶质瘤研究。
HY-155371
PROTACs
Others
BT-PROTAC 是一种生物正交活化的前药。BT-PROTAC 能准确控制 PROTAC 的活性。
HY-P10945A
HY-Y0789
HY-134271
PKG
Cardiovascular Disease
8-Br-cGMP-AM 是 8-Br-cGMP 的衍生物,作为 PKG (cGMP 依赖性蛋白激酶) 的激活剂,可以导致血管舒张、血小板抑制等多种生物学效应。8-Br-cGMP-AM 可用于心血管疾病的研究。
HY-147204
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
Mc-Alanyl-Alanyl-Asparagine-PAB-MMAE (compound S6) 是一种有效的抗癌剂 (anticancer agent),它可被肿瘤微环境特异性激活。Mc-Alanyl-Alanyl-Asparagine-PAB-MMAE 可抑制小鼠肿瘤生长 (信息来自专利 CN104147612A)。
HY-113313
HY-155974
MDM-2/p53
Cancer
MeOIstPyrd 是一种抗皮肤癌化合物。MeOIstPyrd 通过激活线粒体内在凋亡途径来抑制细胞增殖、迁移和球体形成。MeOIstPyrd 会诱导 DNA 损伤。MeOIstPyrd 激活 p53 ,增加 p53 的半衰期,并通过在 ser15 处磷酸化 p53 来稳定 p53。MeOIstPyrd 与 p53 子口袋中的 MDM2 结合并阻断 p53-MDM2 相互作用。
HY-130480
AIM2
Inflammation/Immunology
Fructose-arginine 是一种氨基糖,是 AIM2 炎症小体活化抑制剂。Fructose-arginine 可减弱 IL-1β、IL-18 和 caspase-1 的分泌,以及 AIM2 炎症小体活化导致的 Asc 焦磷酸化小体的形成和 Gsdmd 的裂解。
HY-139303
HY-N7314
HY-108865
HY-175595
ClpP
Infection
ADEP-14 是一种细菌 ClpP 激活剂,对 Neisseria meningitides ClpP (NmClpP) 和 Escherichia coli 的 EC50 分别为 0.46 μM 和 3.67 μM。ADEP-14 与 ClpP 的 C 位点结合并激活其蛋白酶。ADEP-14 具有抗菌活性。ADEP-14 可用于细菌感染研究。
HY-111516
HY-E70389
HY-124941
HY-134311
Fluorescent Dye
Others
8-NBD-cGMP 是一种环鸟苷酸的荧光类似物,是 cGMP 依赖性蛋白激酶同工酶 I α 和 I β 的强效膜通透性荧光激活剂。8-NBD-cGMP 在水溶液中几乎不发荧光,但在疏水环境 (如疏水蛋白结合位点) 中会发出强烈荧光。
HY-W013964
HY-W019721R
HY-137257
HY-139064
HY-114981
Sirtuin
Inflammation/Immunology
SRTCX1002 是一种有效的 SIRT1 激活剂 (STAC),通过促进 p65 去乙酰化和抑制 NF-κB 活性来抑制炎症反应。SRTCX1002 抑制刺激诱导的 NF-κB 转录激活和 LPS 诱导的 TNFα 分泌,IC50 分别为 0.71 和 7.58 µM。
HY-15870
HY-103349
Caspase
Apoptosis
Cancer
PETCM 是 caspase-3 的激活剂,以细胞色素 c (cyto c) 依赖的方式起作用。PETCM 可促进 Apaf-1 低聚化,可诱导 HeLa 细胞的凋亡 (apoptosis )。
HY-155516
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
KV1.3-IN-1 (Compound trans-18) 是一种 KV1.3 通道抑制剂 (IC50 :分别在 Ltk? 细胞和 PHA 激活的 T 淋巴细胞中为 230 nM 和 26.12 nM)。KV1.3-IN-1 损害细胞内 Ca2+ 信号传导。KV1.3-IN-1 抑制 T 细胞活化、增殖和集落形成。
HY-175596
ClpP
Bacterial
Infection
ACP1-01 是一种细菌 ClpP 激活剂,对 Neisseria meningitides ClpP (NmClpP) 和 Escherichia coli 的 EC50 分别为 3.4 μM 和 2.6 μM。ACP1-01 与 ClpP 的 C 位点非共价结合并激活其蛋白酶。ACP1-01 具有抗菌活性。ACP1-01 可用于细菌感染研究。
HY-113205
15-keto-PGE2
Endogenous Metabolite
Prostaglandin Receptor
STAT
PPAR
Cancer
15-keto-Prostaglandin E2 是一种内源性代谢物。15-keto-Prostaglandin E2 通过 STAT3 Cys259 残基结合来抑制 STAT3 激活。15-keto-Prostaglandin E2 可以结合并稳定 EP2 和 EP4 受体。15-keto-Prostaglandin E2 抑制乳腺癌细胞的生长和进展。15-keto-Prostaglandin E2 激活 PPAR-γ 并促进真菌生长。
HY-162334
HY-N9615
HY-P4254
HY-16785
INXN-1001; RG-115932
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Cancer
Veledimex (INXN-1001) 是昆虫蜕皮激素蜕皮激素的合成类似物,是一种具有口服活性的用于专有的基因疗法启动子系统的激活配体。Veledimex 可利用蜕皮激素受体 (EcR) 诱导基因调控系统RheoSwitch研究系统 (RTS) 激活某些基因。Veledimex 可透过在原位 GL-261 小鼠和食蟹猴的血脑屏障 (BBB)。
HY-144328
HY-144329
HY-117917
HY-P10365
HY-13856
PDK-1
Cancer
(R)-PS210 是 PS210 的 R 对映异构体 (化合物 4h-eutomer),是 PDK1 的底物选择性变构激活剂,AC50 值为 1.8 μM。(R)-PS210 靶向 PDK1 的 PIF 结合口袋。PIF: 蛋白激酶 C 相关激酶 2 (PRK2) 相互作用片段。
HY-164813
7-Ketocholesteryl-9-carboxynonanoate
NF-κB
Metabolic Disease
oxLig-1 (7-Ketocholesteryl-9-carboxynonanoate) 是氧化低密度脂蛋白 (oxLDL) 的脂质部分,是 β -糖蛋白 I (β(2)-GPI) 的关键配体。oxLig-1 通过激活 NF-κB 通路导致核易位。oxLig-1 可用于动脉粥样硬化 (AS) 的研究。
HY-N10227
HY-114150
PAI-1
Others
D-Val-Leu-Arg-pNA 是一种腺体激肽释放酶底物,也可作为组织型纤溶酶原激活剂(t-PA) 的底物,对纤维蛋白无明显亲和力。
HY-N12283
HY-10264D
(1R,2R,4R)-DU-176
Factor Xa
Cardiovascular Disease
(1R,2R,4R)-Edoxaban 是一种草酰胺衍生物。(1R,2R,4R)-Edoxaban 是一种活化的凝血因子 X (Factor Xa ) 抑制剂。(1R,2R,4R)-Edoxaban 可用于血栓的研究。
HY-168009
HY-161296
Bacterial
HIV
Infection
TH6342 是 SAMHD1 调节剂,能够与前四聚体 SAMHD1 结合并阻止其寡聚化和变构激活。SAMHD1 是 dNTP 三磷酸水解酶,还是 HIV-1 限制因子。SAMHD1 能够限制逆转录病毒和 DNA 病毒的复制,具有抗病毒作用。TH6342 的抑制机制不会占用 SAMHD1 核苷酸结合袋,可温和结合靶标,发挥化学探针作用。
HY-N15402
EBV
Infection
Porritoxin (compound1 ) 是 Alternaria porri 的代谢物。Porritoxin 对 TPA (HY-18739) 诱导的 EB 病毒早期抗原 (EBV-EA) 活化有抑制作用。
HY-P1430
HY-123568
HY-N3561
Apoptosis
Cancer
Cedrelone 是一种柠檬苦素类化合物,是一种吩嗪生物合成样结构域蛋白 (PBLD ) 激活剂。Cedrelone 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ),并具有抗肿瘤作用。
HY-P2824
Bacterial
Cardiovascular Disease
链激酶
Streptokinase, β-hemolytic streptococcus (Lancefield Group C) 是一种细菌衍生的蛋白质和纤溶酶原激活剂。Streptokinase 被广泛用于研究凝血障碍。Streptokinase 改善冠状动脉闭塞后的再灌注血流。
HY-125665
HY-116088
HY-P1430A
HY-156574
DGK
Cancer
DGKζ-IN-4 是一种 DGKζ 抑制剂。DGKζ-IN-4 可用作药物组合物的活性成分。DGKζ-IN-4 用于研究与免疫细胞活化相关的癌症或对抗 PD-1 抗体/抗 PD-L1 抗体具有抗性的癌症。
HY-19121A
HY-172915
MDM-2/p53
Apoptosis
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
p53 Stabilizer 2 (Compound 17a16) 是一种 p53 稳定剂。p53 Stabilizer 2 可诱导 p53 功能型和 p53 缺陷型癌细胞的 S 期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。p53 Stabilizer 2 可诱导线粒体应激并激活两个免疫检查点通路:NA-PKcs 依赖性 的p53 稳定和 ATR-Chk1 轴的激活。p53 Stabilizer 2 可抑制 p53 缺陷型异种移植瘤模型中的肿瘤生长。
HY-101112
HY-118934
HY-151196
HY-109897
HY-169017
HY-114363
c-Met/HGFR
Cancer
SRI 31215 是 Matriptase/Hepsin/HGFA 三重抑制剂,模拟 HAI-1/2 (HGF活化的内源性抑制剂) 的活性。 SRI 31215 对 matriptase、hepsin 和 HGFA 具有有效的抑制活性,IC50 值分别为 0.69 μM、0.65 μM 和 0.30 μM。SRI 31215 可用于癌症研究。
HY-114363A
c-Met/HGFR
Cancer
SRI 31215 (TFA) 是 Matriptase/Hepsin/HGFA 三重抑制剂,模拟 HAI-1/2 (HGF活化的内源性抑制剂) 的活性。 SRI 31215 对 matriptase、hepsin 和 HGFA 具有有效的抑制活性,IC50 值分别为 0.69 μM、0.65 μM 和 0.30 μM。SRI 31215 可用于癌症研究。
HY-10255AS
HY-117064
Ras
Others
NY-0173 是 cAMP 直接激活的交换蛋白 (EPAC ) 的拮抗剂,对 EPAC2 和 EPAC1 的 IC50 值分别为 3.5 μM 和 4.0 μM。NY-0173 可用于阐明 EPAC 的生物学功能。
HY-162516
HY-P99933
IMP321; LAG-3Ig
LAG-3
Cancer
Eftilagimod alfa 是一种重组 LAG-3Ig 融合蛋白,与 MHC II 类结合。Eftilagimod alfa 介导抗原提呈细胞 (APC) 激活,随后 CD8 t 细胞激活。Eftilagimod alfa 可用于转移性黑色素瘤和转移性乳腺癌的研究。
HY-N6818
MTF
Apoptosis
Caspase
PARP
Endogenous Metabolite
CFTR
Cancer
5,7,4'-三甲氧基黄酮
5,7,4’-Trimethoxyflavone 可从药用植物 Kaempferia parviflora (KP) 中分离出来。5,7,4’-Trimethoxyflavone 是 CFTR 激活剂,EC50 为64 μM。5,7,4’-Trimethoxyflavone 诱导细胞凋亡,增加 caspase-3 的蛋白水解活化,聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 蛋白的降解。5,7,4’-Trimethoxyflavone 有抗肿瘤活性。5,7,4’-Trimethoxyflavone 可用于预防皮肤老化和氧化应激相关研究。
HY-137108
PKA
PKG
Neurological Disease
Sp-8-pCPT-cGMPS 是一种强效的环磷酸鸟苷门控 (CNG) 通道 (cyclic guanosine monophosphate-gated channel ) 激动剂,也是 PKG (I α、I β 和 II 型) 和 PKA II 型的亲脂性激活剂,具有极好的细胞膜渗透性和磷酸二酯酶稳定性。Sp-8-pCPT-cGMPS 可用于研究 cGMP 在神经可塑性和突触传递中的作用。
HY-108636
MDM-2/p53
Cancer
RETRA 是一种突变型 p53 依赖性 p73 激活剂,可抑制携带突变型 p53 的癌细胞。RETRA 增加 p73 的表达水平,并从与突变体 p53 的阻断复合物中释放 p73,从而产生肿瘤抑制作用。
HY-115537
Apoptosis
Cancer
NAE-IN-M22 是一种有效,选择性和可逆的 NEDD8 活化酶 (NAE ) 抑制剂,效力在微摩尔范围内。NAE-IN-M22 抑制多种癌细胞生长并诱导 A549 细胞凋亡。NAE-IN-M22 还可以在体内抑制肿瘤的生长。
HY-155864
HY-122052
Thrombin
Metabolic Disease
UK‑396082 是一种有效的凝血酶活化纤溶抑制剂 (TAFI ) 抑制剂。UK‑396082 增加纤溶酶活性并诱导 ECM 水平平行降低。UK‑396082 可用于慢性肾脏病 (CKD) 的研究。
HY-101923
HY-101923A
HY-101923B
HY-P3129
HY-177322
Bacterial
Infection
sCNH240 (Compound P1) 是一种具有口服活性的选择性 Rv1625c/Cya 激活剂。sCNH240 具有显著的抗结核活性,其对胆固醇上的 Mycobacterium tuberculosis (Mtb) H37Rv 菌株的 MIC90 为 1.24μM。sCNH240 可用于结核病研究。
HY-113492
HY-124887
HY-142972
HY-N10754
HY-160789
HY-N12233
HY-115768
Poly-p-methoxyphenethylmethylamine
Phospholipase
Neurological Disease
Cancer
Compound 48/80 (Poly-p-methoxyphenethylmethylamine) 作为选择性肥大细胞激活剂广泛用于动物和组织模型。Compound 48/80 作用于肥大细胞膜,刺激三聚体 G 蛋白,并通过磷脂酶 C 和 D 途径诱导脱颗粒。
HY-159934
FAP
Cancer
QI-18 是一种成纤维细胞激活蛋白 (FAP ) 抑制剂,其 IC50 值为 0.50 nM,相较于 UAMC-1110(HY-100684, IC50 3.25 nM),其活性提高了 6.5 倍。QI-18 可用于合成具有高肿瘤选择性和高剂量的放射性示踪剂,用于肿瘤的诊断。
HY-111447
HY-177297
NVP-LCZ960
Glucokinase
Metabolic Disease
LCZ960 是一种具有口服活性的葡萄糖激酶 (Glucokinase ) (GK ) 激活剂。LCZ960 在体外对肝细胞中的 GK 活性发挥刺激作用,在体内通过肝脏 GK 激活刺激葡萄糖摄取。LCZ960 可降低饮食诱导肥胖 (DIO) 小鼠的血糖剂量。LCZ960 维持 DIO 小鼠和大鼠的正常血糖并改善了葡萄糖耐量。LCZ960 在大鼠中刺激糖原合酶通量,肝糖原周转增加。LCZ960 诱导肝糖原循环增加。LCZ960 可用于研究高脂饮食导致的肥胖和 2 型糖尿病。
HY-W004500
HY-P99484
AGEN 1181
CTLA-4
Cancer
Botensilimab (AGEN 1181) 是一种人源抗细胞毒性 T 淋巴细胞抗原 4 (CTLA-4 ) 单克隆抗体,是一种先天性和适应性免疫激活剂。Botensilimab 可用于癌症的研究。
HY-113843
MDM-2/p53
Cancer
RETRA (hydrobromide) 是一种依赖于突变 p53 的 p73 激活剂,它可以抑制携带突变 p53 的癌细胞。RETRA (hydrobromide) 增加 p73 的表达水平,诱导 p53 和 p73 的多个共同转录靶点的转录激活,这导致突变 p53 和 p73 依赖的肿瘤生长抑制、克隆形成减少和效应性半胱氨酸酶的诱导。
HY-W709413
HY-N6818R
MTF (Standard)
Reference Standards
Apoptosis
Caspase
PARP
Endogenous Metabolite
CFTR
Cancer
5,7,4'-三甲氧基黄酮 (标准品)
5,?7,?4'-Trimethoxyflavone (Standard) 是 5,?7,?4'-Trimethoxyflavone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。5,7,4’-Trimethoxyflavone 可从药用植物 Kaempferia parviflora (KP) 中分离出来。5,7,4’-Trimethoxyflavone 是 CFTR 激活剂,EC50 为64 μM。5,7,4’-Trimethoxyflavone 诱导细胞凋亡,增加 caspase-3 的蛋白水解活化,聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 蛋白的降解。5,7,4’-Trimethoxyflavone 有抗肿瘤活性。5,7,4’-Trimethoxyflavone 可用于预防皮肤老化和氧化应激相关研究。
HY-10595
HY-N16024
HY-P5786
HY-12545
PbTx-3
Sodium Channel
Inflammation/Immunology
Brevetoxin-3 (PbTx-3) 是一种有效的变构电压门控 Na+ 通道 (Na+ channels ) 激活剂,具有多个活性中心 (A 环内酯,R 侧链的 C-42)。Brevetoxin-3 (PbTx-3) 对电压敏感的 Na+ 通道的位点 5 具有高亲和力,抑制 Na+ 通道的失活并延长这些通道的平均打开时间。Brevetoxin-3 (PbTx-3) 可导致气道高反应性 (AHR) 延长和肺部炎症。
HY-102011
HY-102013
HY-137602
Up2U
P2Y Receptor
Others
P1,P2-Diuridine-5’-diphosphate (Up2U) 是一种对称的二核苷多磷酸盐,含有两个嘧啶碱基部分。P1,P2-Diuridine-5’-diphosphate 也是嘌呤能 P2Y 受体 (purinergic P2Y receptor ) 的激活剂。
HY-163146
Fluorescent Dye
Cancer
TME-HYM (PH Probe) 是一种基于酸性肿瘤微环境 (TME) 激活和有机阴离子转运多肽 (OATPs,在癌细胞上过表达) 的新型荧光探针,可被选择性摄取。TME-HYM (PH Probe) 可选择性点亮癌细胞和肿瘤组织,具有双重肿瘤选择性,可精确显示肿瘤肿块。
HY-137331
FAP
Cancer
FAPI-46 是一种喹啉类成纤维细胞活化蛋白 (FAP ) 靶向示踪剂。使用放射性 68 Ga 或 177 Lu 标记的 FAPI-46 可用于多种癌症的肿瘤成像,具有更高的肿瘤摄取率和更长的肿瘤蓄积时间。
HY-101042
Tyrphostin AG 494
EGFR
CDK
Cancer
AG-494 (Tyrphostin AG 494) 是一种高效、选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50 =0.7 μM)。AG-494 抑制EGFR、ErbB2、HER1-2 和 PDGF-R 的自磷酸化,IC50 为 1.1,39,45 和 6 μM。AG-494 阻断 Cdk2 的激活并抑制 EGF 依赖的 DNA 合成。
HY-P1376A
mAChR
Adrenergic Receptor
Endocrinology
G-Protein antagonist peptide TFA 是一种截短的 substance P 相关肽,与受体竞争 G 蛋白结合。G-Protein antagonist peptide TFA 抑制重组磷脂囊泡中 M2 毒蕈碱胆碱能受体 (M2 mAChR) 激活 Gi 或 Go 或 β 肾上腺素能受体激活 Gs 。
HY-P991556
TNF Receptor
Cancer
TQB2916 是一种靶向 CD40 的人源化 IgG2 单克隆抗体激动剂。TQB2916 具有显著的抗肿瘤活性,能够占据 CD40 并激活免疫功能。TQB2916 可用于晚期实体瘤和淋巴瘤的研究。
HY-B1121
HY-B1121A
HY-134283
PKA
Apoptosis
Others
8-Benzylthio-cAMP 是一种环状腺苷酸 (cAMP) 的衍生物。8-Bn-cAMP 作为 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA ) 的位点选择性激活剂,与环磷酸腺苷相比,其对磷酸二酯酶 (PDE) 的水解稳定性更高,膜通透性也更高。8-Bn-cAMP 可用于研究 cAMP 在调节细胞增殖、分化和凋亡 (apoptosis ) 等方面的作用。
HY-136501
P2Y Receptor
Cardiovascular Disease
MRS2395 是一种二戊酰衍生物,是一种有效的 P2Y12 受体拮抗剂。MRS2395 抑制 ADP 诱导的血小板活化,Ki 为 3.6 μM。MRS2395 在 PGE1 存在下抑制大鼠血小板中 ADP 诱导的 cAMP,IC50 为 7 µM。MRS2395 增强血小板致密颗粒释放以响应 TRAP-6。
HY-N10322
Drug Metabolite
Others
2-Hydroxyemodin 是肝微粒体中大黄素的活性代谢物。大黄素是一种存在于真菌代谢物和大黄成分中的蒽醌。在没有激活系统的情况下,2-Hydroxyemodin 对鼠伤寒沙门氏菌 TA1537 具有诱变作用。
HY-162607
HY-19486
HY-101923R
HY-163027
HY-N16121
PKC
Neurological Disease
12-Deoxyphorbol 13-isobutyrate (ER272) (DPB) 是一种二萜,是一种 PKCα 激活剂。12-Deoxyphorbol 13-isobutyrate 可以从 Euphorbia resinifera's 胶乳中分离出来。12-Deoxyphorbol 13-isobutyrate 通过激活 PKCα 促进神经干细胞 (NSCs) 增殖和活化以及 TGFα 释放。12-Deoxyphorbol 13-isobutyrate 可提高加速衰老小鼠易感 (SAMP8) 模型的认知能力和海马神经发生。12-Deoxyphorbol 13-isobutyrate 可用于神经退行性疾病研究。
HY-101923BR
Reference Standards
ULK
Autophagy
Apoptosis
Cancer
LYN-1604 dihydrochloride (Standard) 是 LYN-1604 dihydrochloride (HY-101923B) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。LYN-1604 dihydrochloride 是一种有效的 UNC-51 样激酶 1 (ULK1 ) 激活剂,EC50 值为 18.94 nM。LYN-1604 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-P2230
A6 Peptide
PAI-1
Cancer
Angstrom6 (A6 Peptide) 是一种来源于单链尿激酶纤溶酶原激活剂 (scuPA) 的8个氨基酸的肽,可干扰 uPA/uPAR 级联反应并消除下游效应。Angstrom6 与 CD44 结合,抑制肿瘤细胞的迁移、侵袭和转移,调节 CD44 介导的细胞信号。
HY-175983
JAK
Cancer
JAK1/TYK2-IN-5 (compound A1) 是一种 JAK1/TYK2 抑制剂,对 TYK2 JH2、JAK1 JH2、JAK1 JH1、JAK2 JH1、JAK3 JH1 和 TYK2 JH1 的 Ki 值分别为 0.0044 nM、0.02 nM、6.9 μM、0.79 μM、0.21 μM 和 0.55 μM。JAK1/TYK2-IN-5 抑制 IFNα 诱导的 TYK2/JAK1 介导的 STAT 激活。
HY-14165
HY-P99922
LAG-3
Cancer
安沙利单抗
Encelimab 是一种抗 LAG3 抗体。Encelimab 阻断 LAG-3 和 MHC II 之间的相互作用,并增强 T 细胞激活。Encelimab 单独使用或与抗 PD-1 抗体联合使用可减小淋巴瘤小鼠模型 (A20 细胞异种移植瘤) 中的肿瘤大小。
HY-102011R
HY-W271064
Fluorescent Dye
Others
1-Methylpyrene 是一种普遍存在的环境污染物和啮齿动物致癌物。其诱变活性取决于各种 CYP 和磺基转移酶 (SULT) 酶的连续激活。1-Methylpyrene 诱导染色体丢失和有丝分裂障碍,可能是通过干扰有丝分裂纺锤体和中心粒。
HY-14530
AG 2037
Antifolate
Cancer
Pelitrexol (AG 2037) 是甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰转移酶 (GARFT ) 的抑制剂。Pelitrexol 还通过降低 GTP 结合的 Rheb (mTORC1 专性激活剂) 水平来抑制 mTORC1 。Pelitrexol 在小鼠模型中显示出强大的肿瘤生长抑制作用。
HY-P10509
CMV
Infection
IE1 peptide 指的是由小鼠巨细胞病毒 (mCMV) 的立即早期 (IE) 基因编码的抗原肽。IE1 peptide 是 mCMV 感染期间表达的关键抗原肽之一,在 mCMV 的生命周期中起着转录激活的作用,是病毒复制周期中最早表达的基因之一。IE1 peptide 是 CD8+ T 细胞反应的重要靶点,可用于研究宿主对 mCMV 感染的免疫应答。
HY-174216
HY-162050
HY-P99902
FAP-IL2v; RO6874281; RG7461
Interleukin Related
Cancer
Simlukafusp alfa (FAP-IL2v) 是一种免疫细胞因子,包括一种抗成纤维细胞活化蛋白 α (FAPα ) 的抗体和一种只结合 IL-2Rβγ 的 IL-2 变体。Simlukafusp alfa 是一种人 IgG1 抗体。
HY-130345
HY-120434
HGS1029
IAP
Cancer
AEG40826 (HGS1029) 是一种线粒体来源的半胱天冬酶激活剂 (SMAC) 模拟物,同时也是一种凋亡抑制剂 (IAP ) 的抑制剂。AEG40826 可降解细胞 IAP1 (cIAP1) 并阻断 TNF-α 促生存信号通路。AEG40826 可用于癌症研究。
HY-100164
HY-146180
FAP
Cancer
FSDD0I 是一种白蛋白结合成纤维细胞活化蛋白 (FAP ) 配体。FSDD0I 可以被 68 Ga 和 177 Lu 标记以用于单光子发射计算机断层扫描 (SPECT) 成像。
HY-146181
FAP
Cancer
FSDD1I 是一种白蛋白结合成纤维细胞活化蛋白 (FAP ) 配体。FSDD1I 可以被 68 Ga 和 177 Lu 标记以用于单光子发射计算机断层扫描 (SPECT) 成像。
HY-146182
FAP
Cancer
FSDD3I 是一种白蛋白结合成纤维细胞活化蛋白 (FAP ) 配体。FSDD3I 可以被 68 Ga 和 177 Lu 标记以用于单光子发射计算机断层扫描 (SPECT) 成像。
HY-134369
P2Y Receptor
Others
Inflammation/Immunology
Ap4C tetrasodium 是一种二核苷多磷酸盐,含有嘌呤碱基和嘧啶碱基部分。Ap4C tetrasodium 作为一种信号分子,通过与特定的 P2Y 受体结合来发挥其生物学作用,在血小板中激活 P2Y2 和 P2Y4 受体,导致血小板聚集和其他细胞反应。Ap4C tetrasodium 可用于炎症和血液凝固中的研究。
HY-152943
HY-P991532
HY-B1121AR
HY-B1121R
HY-175780
CD28
IFNAR
TNF Receptor
Interleukin Related
Cancer
CD28-IN-1 (Compound 19MS-5) 是一种 CD28 抑制剂,其 KD 为 12.48 μM。CD28-IN-1 与 CD28 具有优异的结合能力,并能有效抑制 CD28-B7 相互作用。CD28-IN-1 可抑制 CD28 驱动的免疫激活,并抑制与肿瘤球体和人上皮组织共培养的原代人 T 细胞中细胞因子 (IFN-γ 、IL-2 和 TNF-α ) 的产生。CD28-IN-1 可用于肿瘤免疫研究。
HY-A0144
Adrenergic Receptor
AMPK
Akt
Cardiovascular Disease
乙苯福林
Etilefrine 是一种选择性靶向 α1/β1 肾上腺素受体 (α/β adrenergic receptors ) 的交感神经激动剂和 AMPK 激活剂。Etilefrine 激动 α1 肾上腺素能受体,导致血管平滑肌收缩和外周阻力增加。Etilefrine 同时激动 β1 受体而增强心肌收缩力、提高心率,从而升高血压并改善心脏输出功能。Etilefrine 还能够双向调控 AMPK/Akt 通路,调节蛋白磷酸化水平。Etilefrine 可用于心血管领域的研究,如体位性低血压、乳糜胸、改善低心输出状态等。
HY-A0144A
Adrenergic Receptor
AMPK
Akt
Cardiovascular Disease
盐酸依替福林
Etilefrine hydrochloride 是一种选择性靶向 α1/β1 肾上腺素受体 (α/β adrenergic receptors ) 的交感神经激动剂和 AMPK 激活剂。Etilefrine hydrochloride 激动 α1 肾上腺素能受体,导致血管平滑肌收缩和外周阻力增加。Etilefrine hydrochloride 同时激动 β1 受体而增强心肌收缩力、提高心率,从而升高血压并改善心脏输出功能。Etilefrine hydrochloride 还能够双向调控 AMPK/Akt 通路,调节蛋白磷酸化水平。Etilefrine hydrochloride 可用于心血管领域的研究,如体位性低血压、乳糜胸、改善低心输出状态等。
HY-112257
HY-128643
FAP
Cancer
FAPI-4 是一种有效的成纤维细胞激活蛋白 (FAP ) 抑制剂,可用于靶向成纤维细胞激活蛋白。FAPI-4 可用于癌症研究。68 Ga-FAPI-4 PET/CT 是一种很有前景的新型肿瘤成像诊断方法,具有良好的肿瘤背景对比度。
HY-A0144AR
Reference Standards
AMPK
Adrenergic Receptor
Akt
Cardiovascular Disease
盐酸依替福林 (标准品)
Etilefrine hydrochloride (Standard)是 Etilefrine hydrochloride (HY-A0144A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Etilefrine hydrochloride 是一种选择性靶向 α1/β1 肾上腺素受体 (α/β adrenergic receptors ) 的交感神经激动剂和 AMPK 激活剂。Etilefrine hydrochloride 激动 α1 肾上腺素能受体,导致血管平滑肌收缩和外周阻力增加。Etilefrine hydrochloride 还能够双向调控 AMPK/Akt 通路,调节蛋白磷酸化水平。Etilefrine hydrochloride 同时激动 β1 受体而增强心肌收缩力、提高心率,从而升高血压并改善心脏输出功能。Etilefrine hydrochloride 可用于心血管领域的研究,如体位性低血压、乳糜胸、改善低心输出状态等。
HY-A0144R
HY-178720
Opioid Receptor
Neurological Disease
SHR0687 是一种选择性的四肽 KOR 激动剂,其 EC50 为 0.53 pM,表现出对 MOR 和 DOR 的高效力和选择性,并且几乎不穿透血脑屏障。SHR0687 特异性激活 KOR ,可能导致神经通路的调节而不产生显著的中枢神经系统效应。SHR0687 可用于疼痛研究。
HY-N0435
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Isorhamnetin 3-gentiobioside 是一种具有促进癌细胞增殖活性的黄酮类化合物。Isorhamnetin 3-gentiobioside 是 MCF-7 人乳腺癌细胞中 DNA合成 (DNA synthesis ) 的激活剂,其 EC50 值为 3.1 μg/mL。Isorhamnetin 3-gentiobioside 表现出 ABTS 自由基清除活性,其 IC50 值为 33.43 μg/mL。Isorhamnetin 3-gentiobioside 可用于研究癌症的双向调节机制。
HY-15394
HY-15394A
HY-15394R
HY-15394S1
N-0437-d3 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
Adrenergic Receptor
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Endocrinology
(Rac)-Rotigotine-d3 hydrochloride 是一种氘代标记的 (Rac)-Rotigotine hydrochloride (HY-15394)。(Rac)-Rotigotine hydrochloride 是 Rotigotine 的外消旋体。Rotigotine 是 dopamine receptor 激动剂,是 5-HT1A receptor 的部分激动剂,以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂,Ki 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor),4-15 nM (D2,D5,D4 receptors),83 nM (dopamine D1 receptor)。
HY-177124
HY-108391
HY-163828
HY-162152
Keap1-Nrf2
Inflammation/Immunology
biKEAP1 (compound 3) 是靶向二聚体 KEAP1 的抑制剂。biKEAP1 通过结合细胞 KEAP1 二聚体,而释放被 KEAP1 隔离的 NRF2 蛋白,从而导致 NRF2 即时激活。biKEAP1 还促进 NRF2 的核转位,直接抑制促炎细胞因子转录。 biKEAP1 能够减轻急性炎症模型中的急性炎症,减轻炎症损伤。
HY-150978
Fluorescent Dye
Others
DDAO-C6 是一种酯环酮衍生物,是用于检测人血清白蛋白 (HSA) 的高度特异性荧光探针。DDAO-C6 也是一种酶激活的近红外荧光探针,用于目测肠道微生物内源性脂肪酶 (Ex/Em=600/658 nm)。
HY-N6872
HY-118506
FLAP
Inflammation/Immunology
BRP-7 是一种 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP ) 抑制剂,其 IC50 为 0.31 μM。BRP-7 通过靶向 FLAP 抑制 5-脂氧合酶 (5-LOX) 与 FLAP 的共定位,从而阻断花生四烯酸 (AA) 向 5-LOX 的转移,抑制白三烯 (LTs ) 的生成 (IC₅₀ = 0.15 μM)。BRP-7 不抑制环氧合酶 (COX-1/COX-2) 或微粒体前列腺素 E₂合成酶-1 (mPGES-1) ,不影响细胞活力或 AA 释放。BRP-7 在大鼠胸膜炎和小鼠腹膜炎模型中具有显著的抗炎效果。BRP-7 可用于研究炎症性疾病。
HY-179648
CD28
Inflammation/Immunology
Cancer
CD28-IN-2 是一种选择性 CD28-B7 相互作用抑制剂 (IC50 :22.4 μM),可直接与 CD28 结合,Kd 值为 24.1 μM。CD28-IN-2 可抑制 CD28 驱动的免疫激活并阻断 T 细胞共刺激。CD28-IN-2 可用于研究抗肿瘤免疫和免疫相关疾病。
HY-154960
HY-169005
HY-N0577
HY-134222A
N-Acetyl-L-serine
Endogenous Metabolite
Complement System
Others
N-Acetylserine 是一种靶向活化的第三补体蛋白 (C3b ) 的补体通路调节剂,和一种氨基末端残基 (一种N 端乙酰化修饰基团)。N-Acetylserine 通过其羟基与 C3b 暴露的硫酯基团发生反应,从而阻断甘油与该硫酯基团的共价结合。N-Acetylserine 广泛存在于哺乳动物细胞可溶性蛋白中 (约占此类蛋白的 80%)。N-Acetylserine 具有封闭特性,会导致蛋白质无法直接进行 Edman 测序,通过三氟乙酸催化的 N→O 乙酰基迁移反应,再经 β-消除反应可实现去封闭。N-Acetylserine 适用于 N 端乙酰丝氨酸修饰的蛋白质的测序。
HY-171177
HY-122222
PPAR
Others
MRL20 是一种 PPARγ 正构和变构激动剂。MRL20 增加了 PPARγ 与 TRAP220 共激活肽之间的相互作用,其 EC50 为 10 nM。MRL20 在 GW9662 (HY-16578) 或 T0070907 (HY-13202) 共价封闭正构口袋后仍能增强 PPARγ 与 TRAP220 的相互作用,EC50 分别为 176 和 440 nM。MRL20 未能完全抑制其细胞激活作用。MRL20 可用于研究 PPARγ 的变构调节机制。
HY-117724
PAI-1
Cardiovascular Disease
AZ3976 是一种有效的纤溶酶原激活物抑制剂 1 型 (PAI-1 ) 抑制剂,在酶显色分析中 IC50 为 26 μM。在血浆凝块溶解试验中,AZ3976 的IC50 为 16 μM。AZ3976 不与活性 PAI-1 结合,但与潜在 PAI-1 可逆结合。AZ3976 通过增强活性 PAI-1 的潜伏期转换来抑制 PAI-1。AZ3976 在人血浆凝块溶解试验中显示促纤维蛋白溶解活性。
HY-145239
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-13 (Compound 43) 是一种有效的免疫检查点 PD-1/PD-L1 抑制剂,对 PD-1/PD- L1 相互作用的 IC50 值为 10.2 nM。PD-1/PD-L1-IN-13 在 Hepa1-6 同系小鼠模型中促进 CD8+ T 细胞活化并延缓肿瘤生长。
HY-100164R
HY-161814
Apoptosis
Metabolic Disease
Apoptosis inducer 20 (12) 导致 G2/M 细胞周期阻滞,并通过 caspase 3/7 激活诱导细胞凋亡 (apoptosis) ,这发生在 M 阻滞期间。Apoptosis inducer 20 是一种新型的吲哚类苯磺酰胺,对多种癌细胞具有抗增殖作用,有望用于新的抗有丝分裂药物的研究。
HY-175306
HY-N6872R
HY-W001288
NF-κB
Metabolic Disease
吲哚-4-甲醛
Indole-4-carboxaldehyde 是一种麦角生物碱前体。Indole-4-carboxaldehyde 可通过激活 NF-κB ,减弱甲基乙二醛 (MGO) 诱导的炎症相关基因 (如 TNF-α 和 IFN-γ) 的表达,且对 HepG2 细胞无毒性。Indole-4-carboxaldehyde 可降低 MGO 诱导的晚期糖基化终产物 (AGE) 生成及其受体 (RAGE) 的表达。Indole-4-carboxaldehyde 可用于肝脂肪变性的研究。
HY-120035
HY-P11602
FAP
Cancer
DOTA-C1-FAP-2286 是一种经半胱氨酸修饰的成纤维细胞活化蛋白 (FAP ) 靶向放射性配体。DOTA-C1-FAP-2286 可竞争性结合 FAP,其 IC50 为 127.64 nM。DOTA-C1-FAP-2286 可在表达 FAP 的细胞中靶向聚集,并表现出加速的肾脏清除特性。DOTA-C1-FAP-2286 可用作癌症研究中的 PET/CT 示踪剂。
HY-P9945
HY-P9947
Integrin
Others
依法珠单抗
Efalizumab 是一种靶向 T 细胞的调节剂,是 LFA-1 α 亚基 CD11a 的人源化单克隆抗体。依法珠单抗可抑制 T 细胞激活、皮肤T细胞运输和T细胞粘附到角质形成细胞,可用于斑块银屑病研究。
HY-12974
PRT318
Syk
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
PRT-060318 (PRT318) 是一种强效、选择性强且口服有效的酪氨酸激酶 Syk 抑制剂,IC50 为 3 nM。PRT-060318 可抑制慢性淋巴细胞白血病 (CLL) B 细胞的活化和迁移,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PRT-060318 可预防转基因小鼠模型中肝素 (HY-17567) 诱导的血小板减少症和血栓形成。PRT-060318 可用于慢性淋巴细胞白血病和血栓研究。
HY-12974A
PRT318 dihydrochloride
Syk
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
PRT-060318 (PRT318) dihydrochloride 是一种强效、选择性强且口服有效的酪氨酸激酶 Syk 抑制剂,IC50 为 3 nM。PRT-060318 dihydrochloride 可抑制慢性淋巴细胞白血病 (CLL) B 细胞的活化和迁移,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PRT-060318 dihydrochloride 可预防转基因小鼠模型中肝素 (HY-17567) 诱导的血小板减少症和血栓形成。PRT-060318 dihydrochloride 可用于慢性淋巴细胞白血病和血栓研究。
HY-124519
Cent-1
Microtubule/Tubulin
Cancer
Centmitor-1 (Cent-1) 是一种有丝分裂阻滞诱导剂。Centmitor-1 调节微管 (microtubule ) 正端并降低微管动力学。在细胞中,Centmitor-1 会导致有丝分裂停滞,其特征是染色体排列缺陷、多极纺锤体、着丝粒碎裂和纺锤体组装检查点激活。
HY-P99024
RO7082859; RG-6026
CD20
CD3
Inflammation/Immunology
Cancer
格菲妥单抗
Glofitamab (RO7082859) 是一种与 T 细胞结合的双特异性抗体,具有新颖的 2:1 结构,即能够双价结合 B 细胞上的 CD20 ,并单价结合 T 细胞上的 CD3 。Glofitamab 通过与恶性细胞上的 CD20 结合,激活 T 细胞,促进其增殖并杀死肿瘤细胞。Glofitamab 能够在复发或难治性的 B 细胞非霍奇金淋巴瘤 (B-NHL) 中诱导持久的完全缓解。
HY-149196
TGF-β Receptor
Cancer
TGFβ-IN-3 (Compound 8) 是一种 TGFβR1 抑制剂的长效肿瘤激活前药。TGFβ-IN-3 能够实现肿瘤选择性药物释放,肿瘤/血液比值提高 2.2 倍。TGFβ-IN-3 可用于研究结肠癌。
HY-P9945A
HY-E70544B
HY-P1934A
HY-P5372
Protease Activated Receptor (PAR)
Cancer
Ala-parafluoroPhe-Arg-Cha-Cit-Tyr-NH2 是一种生物活性肽,是一种选择性蛋白酶激活受体 1 (PAR-1 ) 激动剂,其对 PAR-1 的特异性高于 PAR-2。PAR-1 属于 G 蛋白偶联受体亚家族,已知可介导凝血酶的细胞作用。除了凝血酶的多种细胞作用外,PAR-1 还被证明可以与 PAR-4 协调并调节凝血酶诱导的肝细胞癌,该肝细胞癌在肿瘤环境中形成凝血酶,被归类为“凝血型”。
HY-P5372A
Protease Activated Receptor (PAR)
Cancer
Ala-parafluoroPhe-Arg-Cha-Cit-Tyr-NH2 TFA 是一种生物活性肽,是一种选择性蛋白酶激活受体 1 (PAR-1 ) 激动剂,其对 PAR-1 的特异性高于 PAR-2。PAR-1 属于 G 蛋白偶联受体亚家族,已知可介导凝血酶的细胞作用。除了凝血酶的多种细胞作用外,PAR-1 还被证明可以与 PAR-4 协调并调节凝血酶诱导的肝细胞癌,该肝细胞癌在肿瘤环境中形成凝血酶,被归类为“凝血型”。
HY-108574
Potassium Channel
HCN Channel
Neurological Disease
CP 339818 hydrochloride 是一种非肽类 Kv1.3 channel (IC50 = 200 nM) 和 Kv1.4 channel 阻断剂。CP 339818 hydrochloride 抑制 HCN channel ,对HCN1 和 HCN4 的 IC50 分别为 18.9 μM 和 43.4 μM (高浓度 Cl- 下)。CP 339818 hydrochloride 对 Kv1.1、Kv1.2、Kv1.5、Kv1.6、Kv3.1-4 和 Kv4.2 通道的阻断作用明显较弱。CP 339818 hydrochloride 选择性阻断 Kv1.3,从而抑制人 T 细胞的活化过程。CP 339818 hydrochloride 可用于研究 HCN 和 Kv 通道的生理功能。
HY-P5152
Sodium Channel
Neurological Disease
Scorpion toxin Tf2 是一种 β-蝎毒素,首先在巴西蝎 Tityus fasciolatus 的毒液中发现。Scorpion toxin Tf2 是一种 Nav1.3 激活剂,它是一种神经元电压门控钠 (Nav) 亚型,与癫痫和伤害感受有关。Scorpion toxin Tf2 增强 hNav1.3 激活电压并在静息膜电位下打开通道。
HY-108963
HY-153341
CFT1946
PROTACs
Raf
Cancer
Tagarafdeg (CFT1946) 是一种具有口服活性、基于 CRBN 的突变选择性 BRAFV600E 双功能降解激活化合物 (BiDAC ) 降解剂,在 A375 细胞中的 DC50 为 14 nM。Tagarafdeg 能够降解 BRAF V600E (I 类)、G469A (II 类)、G466V (III 类) 突变和 p61-BRAFV600E 剪接变体。Tagarafdeg 可用于肿瘤研究。
HY-P1934AR
HY-N0010
FXR
Sirtuin
TNF Receptor
Interleukin Related
Metabolic Disease
京尼平苷酸
Geniposidic acid 是一种具有口服活性的 FXR 调节剂和 SIRT6 激活剂。Geniposidic acid 可结合 FXR 配体结合域上的 Ser332 和 His447 位点,从而驱动核转位、共激活因子招募以及下游胆汁酸和胆固醇代谢相关基因的转录。Geniposidic acid 通过激活 SIRT6 信号通路改善代谢功能障碍相关脂肪性肝病。Geniposidic acid 抑制炎症和调节肠道菌群减轻结肠炎。Geniposidic acid 可用于药物性肝损伤、炎症性肠病、代谢功能障碍相关脂肪性肝病及代谢功能障碍相关脂肪性肝炎的研究。
HY-163844
HY-117656
HY-181486
VD/VDR
Metabolic Disease
VDR agonist 5 是一种口服有效的 VDR 激动剂。VDR agonist 5 可激活 VDR 介导的信号通路以减缓肝纤维化进展。VDR agonist 5 不会诱发高钙血症。VDR agonist 5 可用于肝纤维化的相关研究。
HY-153552A
FAP
Cancer
NH2-UAMC1110 TFA 是成纤维细胞活化蛋白 (FAP ) 的抑制剂 UAMC1110 (HY-100684) 的氨基丁氧基衍生物,是合成 FAP 抑制剂探针的前体化合物,不直接用于生物活性实验。例如,NH2-UAMC1110 TFA 参与放射性示踪剂 FAPI-QS 的合成,具有高肿瘤选择性和高剂量效应,已用于肿瘤的诊断。NH2-UAMC1110 TFA 在结构上引入了一个活性氨基基团,使其能够与多种分子 (如 DOTA、DATA5m、放射性核素螯合剂等) 形成共价键,从而合成具有靶向 FAP 能力的分子影像探针或靶向化合物。NH2-UAMC1110 TFA 特异性结合 FAP 活性位点,抑制其脯氨酸选择性丝氨酸蛋白酶活性 (包括二肽基肽酶和内肽酶活性),阻断 FAP 介导的组织重塑相关过程。其关键活性为高靶向性和高亲和力,核心功能是作为靶向模块与双功能螯合剂 (如 DOTA、DATA5m) 偶联。NH2-UAMC1110 TFA 可应用于表达 FAP 的肿瘤 (如结直肠癌、胰腺癌等) 的诊断成像研究,同时也为纤维化、关节炎等 FAP 高表达相关疾病的靶向研究提供工具分子支持。
HY-179243
PROTACs
STAT
MDM-2/p53
Cancer
S3D5 是一种高效且选择性的 PROTAC 降解剂,靶向 STAT3 (KD = 4.35 μM)。S3D5 可诱导 HepG2 细胞中 STAT3 的降解,而对其他 STAT 蛋白无显著影响。S3D5 具有良好的抗肝癌细胞增殖活性,这可能与其激活 p53 通路有关。S3D5 对 STAT3 蛋白的降解是通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 介导的。S3D5 可用于肝癌的研究。
HY-149713
ICMT
Cancer
J1-1 是 ICMT 的抑制剂,IC50 为 1.0 μM,具有抗癌活性。
HY-149714
ICMT
Cancer
J6-3 是 ICMT 的抑制剂,IC50 为 0.6 μM,具有抗癌活性。J6-3 抑制 MDA-MB231 细胞的 IC50 为 3.4 μM。
HY-156107
GPR55
Cancer
GPR55 agonist 3 (Compound 26) 是一种 GPR55 激动剂(EC50 : 对 hGPR55 和 rGPR55 分别为 0.239 nM,1.76 nM)。GPR55 agonist 3 诱导 β-arrestin 募集至人 GPR55 (EC50 : 6.2 nM)。
HY-156157
GPR55
Cancer
GPR55 agonist 4 (Compound 28) 是一种 GPR55 激动剂 (EC50 : 131 nM,hGPR55 和 rGPR55 为 1.41 nM)。GPR55 agonist 4 诱导 β-arrestin 招募至人 GPR55
HY-158198
HY-160585
HY-P1375
nAChR
Endocrinology
[D-Trp7,9,10]-Substance P 是 substance P 的类似物。Substance P 刺激 substance P 受体,但也通过烟碱乙酰胆碱受体抑制离子传导。
HY-P1375A
mAChR
Endocrinology
[D-Trp7,9,10]-Substance P TFA 是 substance P 的类似物。Substance P 刺激 substance P 受体,但也通过烟碱乙酰胆碱受体抑制离子传导。
HY-P1396
HY-172199
ClpP
Cancer
THX6 是一种 hClpP 蛋白酶激活剂,其 EC50 为 1.18 μM。在 HEK293 细胞中,THX6改善了其脱靶选择性谱,表现为对 hD2R 无亲和力,且仅对 hD3R 具有弱亲和力 (Ki = 51.1 µM)。THX6 对 ONC201 耐药细胞显示出良好的细胞毒性,IC50 为 0.13 μM。在 DIPG 细胞中,THX6 能改变脂肪酸水平 (包括多不饱和脂肪酸、单不饱和脂肪酸和饱和脂肪酸),并降低与氧化磷酸化、线粒体生物合成及线粒体自噬相关的蛋白质水平,从而导致线粒体完整性和功能的全面崩溃。THX6 可用于弥漫内生型脑桥胶质瘤的研究。
HY-D0186
Endogenous Metabolite
Thymidylate Synthase
Infection
2'-脱氧尿苷
2’-deoxyuridine 是一种脑渗透嘧啶核苷酸,与神经系统疾病有关。2'-Deoxyuridine 能促使染色体断裂,从而降低胸腺核苷的合成活性。它是合成 Edoxudine (HY-B1011) 的一个前体,也是 5-ethynyl-2'-deoxyuridine,EdU (HY-118411) 的类似物。2'-Deoxyuridine 通过调节糖酵解代谢降低 Aβ25-35 脑损伤的小胶质细胞激活和改善氧化应激损伤,有望用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
HY-124858
HY-B1456A
HY-117694
HY-N16066
CHNQD-0803
AMPK
Apoptosis
NF-κB
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
Candidusin A (CHNQD-0803) (Compound 4) 是一种 AMPK 激活剂,其 KD 为 47.28 nM。Candidusin A 可从海洋真菌 Aspergillus candidus 中分离得到。Candidusin A 对人前列腺癌细胞 (22Rv1、PC-3 和 LNCaP 细胞) 有细胞毒活性,并可诱导其凋亡 (apoptosis )。Candidusin A 可减少脂肪生成基因表达和脂肪沉积,负向调控 NF-κB-TNFα 炎症轴以抑制炎症,并改善肝损伤和纤维化。Candidusin A 可用于非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 研究。
HY-180898
DGK
ERK
IFNAR
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
AHL-7160 是一种共价 DGKα 抑制剂,兼具酶活性抑制 (IC₅₀ ≈ 12 nM) 与分子胶介导的降解双重功能。AHL-7160 可快速招募内源性 DGKα 至细胞膜 (EC₅₀ = 39 nM),且该作用具有同工酶选择性。AHL-7160 可立体选择性地阻断 DGKα 介导的磷脂酸 (PA) 生成 (IC₅₀ = 340 nM)。AHL-7160 增强 T 细胞活化,促进抗肿瘤免疫应答。AHL-7160 可用于研究免疫疗法。
HY-N7394
(3S)-Zuonin A
AMPK
Metabolic Disease
Cancer
Galbacin ((3S)-Zuonin A) 是 (-)-Zuonin A (HY-N7394A) 的差向异构体,是一种 AMPK 激活剂。Galbacin 可从 Myristica fragrans (肉豆蔻) 中分离得到。Galbacin 可刺激分化的 C2C12 细胞中的 AMPK 酶。Galbacin 还具有抗癌活性,抑制淋巴细胞和肿瘤细胞的增殖。Galbacin 可抑制节食诱导小鼠模型中的体重增加。Galbacin 可用于代谢综合征 (包括肥胖和 2 型糖尿病) 和癌症研究。
HY-121035
7-Bromoindirubin-3-Oxime
CDK
GSK-3
Neurological Disease
7BIO (7-Bromoindirubin-3-Oxime) 是靛玉红的衍生物。7BIO (7-Bromoindirubin-3-Oxime) 对细胞周期蛋白依赖性激酶5 (CDK5 ) 和糖原合酶激酶-3β (GSK3β ) 具有抑制作用。7BIO (7-Bromoindirubin-3-Oxime) 抑制 Aβ 寡聚体诱导的神经炎症、突触损伤、tau 过度磷酸化、星形胶质细胞和小胶质细胞的活化,并减轻 Aβ 寡聚体诱导的小鼠认知障碍[1] 。
HY-12884
HY-19734
HY-111323
HY-139791
XEN1101
Potassium Channel
Neurological Disease
Azetukalner (XEN1101) 是一种具有口服活性的选择性 Kv7.2/Kv7.3 钾通道开放剂,EC50 为 27 nM。Azetukalner 对 Kv7.2/7.3 通道的选择性约为对 Kv7.3/7.5(EC50 为 94 nM)和 Kv7.4(EC50 为 113 nM)通道的选择性的 4 倍。Azetukalner 对 Kv7 通道的选择性约为对其他离子通道和受体的 100 倍以上。Azetukalner 可用于局灶性癫痫的研究。
HY-147057A
FAP-2286 acetate
FAP
Cancer
Rofapitide tetraxetan (FAP-2286) acetate 是一种强效的,选择性的 FAP 结合肽,与 FAP 结合的平均 IC50 值为 2.7 nM。Rofapitide tetraxetan acetate 由环肽组成,螯合放射性核素后,可用于诊断应用。Rofapitide tetraxetan acetate 具有抗肿瘤活性。
HY-149097
HY-B1456AR
HY-13103
Potassium Channel
Others
NS 11021 是一种有效特异性的 Ca2+ 激活的大电导 K+ (KCa1.1) 通道激活剂。当浓度高于0.3 μM 时,NS 11021 通过平行移动通道激活曲线产生更多负电位,以浓度依赖的方式激活 KCa1.1。
HY-12831
HY-131012
HY-125366
FAP
Metabolic Disease
ARI-3099 是一种口服成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 抑制剂。ARI-3099 可特异性抑制 FAP 的蛋白水解活性,阻断人源 FGF-21 在 P171 与 S172 位点间的切割。ARI-3099 可延长小鼠体内循环人源 FGF-21 的半衰期。ARI-3099 可用于 2 型糖尿病及代谢紊乱的研究。
HY-W676872
COX
Parasite
Infection
Inflammation/Immunology
Dihydroflavokawin B 是一种选择性 COX-1 抑制剂,其 IC50 为 1.22 μM。Dihydroflavokawin B 可微弱抑制 COX-2 和 5-LOX。Dihydroflavokawin B 可抑制 Leishmania panamensis 和 Leishmania braziliensis 的前鞭毛体形式。Dihydroflavokawin B 可抑制由花生四烯酸、血小板活化因子和二磷酸腺苷诱导的兔血小板聚集。Dihydroflavokawin B 具有体外抗炎活性。Dihydroflavokawin B 可用于利什曼病的研究。
HY-P11599
FAP
Cancer
NOTA-SP2A-FAPT 是一种成纤维细胞活化蛋白 (FAP ) 配体。NOTA-SP2A-FAPT 可进行放射性标记,表现出快速肾脏排泄及肾脏组织清除的特征,能在 FAP 阳性肿瘤异种移植物中快速聚集并维持高水平,从而实现清晰的肿瘤显像。NOTA-SP2A-FAPT 可用作癌症示踪剂。
HY-174636
mRNA
Inflammation/Immunology
Human IL15 mRNA 编码人类白细胞介素 15 (IL15) 蛋白,这是一种调节 T 细胞和自然杀伤细胞活化和增殖的细胞因子。IL15 诱导 JAK 激酶的活化,以及转录激活因子 STAT3、STAT5 和 STAT6 的磷酸化和活化。
HY-114304
HY-149906
GEM91
HIV
Infection
Trecovirsen 是一种靶向 HIV gag mRNA 的抗病毒剂,可在起始位点与互补的 HIV gag mRNA 杂交。Trecovirsen 可通过聚阴离子特性诱导活化部分凝血活酶时间出现可逆的、剂量依赖性延长。 Trecovirsen 可用于 HIV 感染的相关研究。
HY-107988
HY-N6631
HY-142163
HY-N0277
HY-P1312
HY-111000
HY-E70391
HY-123335
Somatostatin Receptor
Others
L-796778 是一种选择性的 sst3 受体激动剂。在表达 hsst3 受体的 CHO-K1 细胞中,L-796778 是抑制 Forskolin (HY-15371) 刺激的 cAMP 产生的部分激动剂,其 IC50 值为 18 nM。L-796778 具有抗惊厥作用。
HY-179490
HY-110273
HY-P1312A
HY-100221
HY-168985
HY-N0509
HY-110153
HY-18723
HY-107301
HY-12070
Bcr-Abl
Cancer
DPH 是一种有效的,细胞渗透的 c-Abl 激活剂,在酶和细胞活动中,能够有效刺激 c-Abl 的活化。
HY-19635A
PAK
Cancer
G-5555 hydrochloride是有效,选择性的PAK1 抑制剂,Ki 值为3.7 nM。
HY-130479
HY-103239
HY-N10782
HY-N12898
HY-N4231
HY-100489
HY-100508
HDAC
Cancer
ITSA-1 是 HDAC 的激活剂,可抵消曲古抑菌素 A (trichostatin A, TSA) 诱导的细胞周期停滞,组蛋白乙酰化和转录水平的激活。
HY-129330
PKC
Others
Sapintoxin D 是一种荧光佛波醇酯,可用于研究蛋白激酶 C (PKC) 的活化。Sapintoxin D 是一种钙依赖性 PKC 激活剂。
HY-131018
HY-15122
HY-N2312
ERK
STAT
Cancer
罗汉果醇
Mogrol 是罗汉果甜甙的生物代谢物,能够抑制 ERK1/2 和 STAT3 的信号通路,同时能降低 CREB 的活性,活化 AMPK 。
HY-P0282
HIV
Infection
TAT peptide 是一种可渗透细胞的肽 (GRKKRRQRRRPQ),来自HIV-1反转录激活因子 (Tat)。
HY-P991900
CD19
Inflammation/Immunology
LY3541860 是一种选择性抗 CD19 抗体,既能以高亲和力结合人 CD19,又能选择性结合人 B 细胞 (人和食蟹猴的 Kd 值分别为 76.8 pM 和 94.5 nM)。LY3541860 可抑制 CpG 诱导的 CD69 表达 (IC50 = 0.006 nM)。LY3541860 表现出强效的 B 细胞抑制活性。LY3541860 可抑制 BCR 和 TLR 诱导的人 B 细胞活化。LY3541860 可用于自身免疫性疾病的研究 。
HY-12550
HY-E70533
HY-N14596
HY-103368
HY-15122A
HY-17538
HY-P0282A
HIV
Infection
TAT peptide (TFA) 是一种可渗透细胞的肽 (GRKKRRQRRRPQ),来自HIV-1反转录激活因子 (Tat)。
HY-Z3832
HY-P3168
HY-D0186R
HY-104047
HY-134332
8-(4-Chlorophenylthio)-5'-AMP
PKA
PKG
Others
8-pCPT-5'-AMP 是 5'-AMP 的类似物和 PKA, PKG 和 Epac (cAMP 激活的交换蛋白) 的亲脂性激活剂。
HY-14754
S-Farnesylthiosalicylic acid; Farnesyl Thiosalicylic Acid; FTS
Ras
Autophagy
Cancer
法尼基硫代水杨酸
Salirasib是一种 Ras 抑制剂,可特异性抑制致癌激活的Ras和生长因子受体介导的Ras激活,从而抑制Ras依赖性肿瘤生长。
HY-15542A
PAK
Cancer
FRAX597 是一种有效的 I型 P21激活激酶 (PAK )抑制剂,作用于 PAK1 ,2 和 3 ,IC50 分别为 8,13 和 19 nM。
HY-E70548
HY-P2821B
HY-139214
IRE1
Neurological Disease
IXA4 是一种高选择性、无毒的 IRE1/XBP1s 激活剂。IXA4 激活IRE1/XBP1s 信号,而没有全局激活未折叠蛋白反应 (UPR) 或其他应激反应信号通路 (例如热休克反应或氧化应激反应)。IXA4 通过激活 IRE1 减少 APP 分泌。
HY-180786
HY-P2824A
HY-N14597
HY-108594
HY-12598A
(RS)-3,5-DHPG
mGluR
Neurological Disease
DHPG 是 mGluR 1/5 的激动剂(mGluR 1 的 EC50 为 60 nM),可激活磷脂酶 C (PLC ) 通路,并最终导致蛋白激酶 C (PKC ) 的活化。
HY-118208
CID-2160985
Ras
Cancer
ML-097 (CID-2160985) 是一种泛 Ras 相关的 GTPases 激活剂,可以激活 Rac1 、cell division cycle 42 、Ras 和 Rab7 。
HY-122550
HY-133614
HY-15542B
PAK
Cancer
FRAX486 是一种 PAK 抑制剂,对 PAK1,PAK2 和 PAK3 的 IC50 值分别为 14,33 和 39 nM。
HY-19635
PAK
Cancer
G-5555 是有效 PAK1 抑制剂,对 PAK1 和 PAK2 的 Ki 值分别为 3.7 nM 和 11 nM。
HY-E70549
HY-N10445
HY-NP202B
HY-122974
HY-141432
Cbl-b-IN-3
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
NX-1607 (Compound 23) 是泛素-蛋白酶体通路中的 E3 酶 Cbl-b 的抑制剂,IC50 值小于 1 nM。NX-1607 可用于癌症的研究。
HY-161336
Bacterial
Cancer
Alendronate prodrug-1 (compound 2) 是 farnesyl diphosphate synthase (FPPS) 的抑制剂。 Alendronate prodrug-1 具有抗增殖作用,IC50 值为 34.0 μM。
HY-161567
HY-78263
NSC 170724; 5-(2-Nitrovinyl)benzodioxole
Src
Syk
NOD-like Receptor (NLR)
Integrin
Cancer
MNS (NSC 170724) 是 β-硝基苯乙烯衍生物,是一种口服活性的酪氨酸激酶抑制剂和广谱抗血小板活性分子。MNS 抑制 Src、Syk 和 FAK,IC50 分别为 27.3、2.8 和 97.6 μM。MNS 抑制 NLRP3 炎症小体 和 β1 整合素 。MNS 完全抑制 U46619、ADP、花生四烯酸、胶原和凝血酶诱导的血小板聚集,IC50 值分别为 2.1、4.1、5.8、7.0 和 12.7 μM。MNS 对多种细胞具有细胞毒性。
HY-D2253
HY-N0336
Butylidenephthalide
Parasite
Infection
丁烯基苯酞
3-Butylidenephthalide (Butylidenephthalide) 是一种从 Ligusticum chuanxiong Hort 鉴定的邻苯二甲酸酐衍生物,具有杀虫活性 (对 Spodoptera litura larvae 的 LC50 值为 1.56 mg/g)。
HY-N0336R
Parasite
Reference Standards
Infection
丁烯基苯酞 (标准品)
3-Butylidenephthalide (Standard) 是 3-Butylidenephthalide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。3-Butylidenephthalide (Butylidenephthalide) 是一种从 Ligusticum chuanxiong Hort 鉴定的邻苯二甲酸酐衍生物,具有杀虫活性 (对 Spodoptera litura larvae 的 LC50 值为 1.56 mg/g)[1]<
HY-N11932
HY-W004500R
HY-W841438
Amyloid-β
Tau Protein
Neurological Disease
乳清酸锂
Lithium orotate 是一种口服有效的锂补充剂,结合力低,能够绕过阿尔茨海默病 (AD) 小鼠模型中的淀粉样蛋白 (amyloid ) 螯合作用。Lithium orotate 在 AD 小鼠模型和衰老的野生型小鼠中,能阻止 Aβ 斑块的沉积和磷酸化 tau 蛋白的积累,并逆转 AD 病理、神经炎症变化以及记忆丧失。Lithium orotate 可用于酒精中毒和阿尔茨海默病的研究。
HY-109545
Unoprostone isopropyl ester; UF-021
Potassium Channel
Others
异丙基乌诺前列酮
Isopropyl unoprostone (Unoprostone isopropyl ester),一种前列腺素代谢物的类似物,是大电导钙激活钾通道 (BK channels) 激活剂。Isopropyl unoprostone 具有抗青光眼的作用,通过增加房水流出降低眼压。Isopropyl unoprostone 可提高视网膜敏感度,保护视网膜中央敏感度。
HY-124445
NF-κB
Inflammation/Immunology
APC0576 是 NF-κB 信号通路的抑制剂,能够抑制 NF-κB 依赖性基因的活化(对 β-半乳糖苷酶的 IC50 为 1.0 μM)。APC0576 能够抑制 IL-1 诱导的趋化因子释放,可用于病理性内皮细胞活化相关疾病的研究。
HY-134570
HY-P99371
AK002; Antolimab
Apoptosis
Inflammation/Immunology
莱瑞利单抗
Lirentelimab (AK002) 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体,靶向唾液酸结合的 Ig 样凝集素 8 (SIGLEC8 )。Lirentelimab 诱导 IL-5 激活的嗜酸性粒细胞细胞凋亡 并抑制 IL-5 介导的肥大细胞激活。Lirentelimab 可用于嗜酸性胃炎、十二指肠炎的研究。
HY-159771
FAP
Cancer
FAP6-19 是一种成纤维细胞活化蛋白 (FAP ) 靶向放射性配体,其 Kd 为 18.2 nM。FAP6-19 通过靶向肿瘤微环境中过度表达的 FAP 蛋白,将放射性核素 (如 177 Lu) 选择性地递送至肿瘤部位,实现对癌细胞的精准杀伤,同时最大限度地减少对健康组织的辐射损伤。FAP6-19 在 HT1080 细胞中表现出极高的总细胞摄取量和良好的细胞内滞留能力。FAP6-19 标记 111 In 后在小鼠荷 4T1 肿瘤模型中产生了极高的肿瘤/肾脏和肿瘤/肝脏剂量比。FAP6-19 可用于表达 FAP 的实体瘤研究。
HY-137446
HY-P0240A
HY-108593
HY-123879
HY-13764
HY-178233
HY-N0052C
Sanguinarin (gluconate); Sanguinarium (gluconate); Pseudochelerythrine (gluconate)
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
葡萄糖酸盐血根碱
Sanguinarine (Sanguinarin) gluconate 是一种来源于 Sanguinaria Canadensis 的生物碱,可通过激活活性氧 (ROS ) 的产生来刺激细胞凋亡 (apoptosis )。Sanguinarine 诱导的细胞凋亡与 JNK 和 NF-κB 的活化有关。
HY-100489R
HY-139040
PPAR
Metabolic Disease
2-Tetradecylthio acetic acid 是一种泛过氧化物酶体增殖物激活受体 (pan-PPAR) 激活剂。2-Tetradecylthio acetic acid 诱导低血脂。2-Tetradecylthio acetic acid 可降低啮齿动物的血浆脂质并增强肝脏脂肪酸氧化。2-Tetradecylthio acetic acid 增加参与脂肪酸摄取、活化、积累和氧化的基因的表达。
HY-14452
125B11
Fatty Acid Synthase (FASN)
Cancer
脂肪抑制素
Fatostatin (125B11) 是 SREBP 活化的特异性抑制剂,可抑制 SREBP-1 和 SREBP-2 的活化。Fatostatin 与 SCAP (SREBP裂解激活蛋白) 结合,抑制 SREBPs 的 ER-Golgi 易位。Fatostatin 降低了细胞中成脂基因的转录。Fatostatin 具有抗肿瘤作用,能降低 ob/ob 小鼠的高血糖。
HY-176913
Fluorescent Dye
Others
TA 是一种具有超声激活发光性质的蒽的衍生物。TA 可以通过超声波被激活并发射出荧光。TA 一般不直接应用,可用于构建纳米粒子 TA-NPs。 TA-NPs的超声激活发光主要集中在 600~650 nm 的波长范围,具有较好的生物组织穿透能力,适合进行活体成像。
HY-P10954
p38 MAPK
Others
Link N peptide 是一种细胞外基质中的蛋白聚糖聚集体 (proteoglycan aggregates ) 激活剂。Link N peptide 能够选择性激活 p38 丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 通路,促进人椎间盘细胞中 I 型和 II 型胶原蛋白的表达。Link N peptide 有望用于椎间盘退变相关疾病的研究。
HY-117755
HY-157485
HY-18633
Apoptosis
Cancer
MDK83190 是一种有效的细胞凋亡 (apoptosis ) 激活剂,诱导 Apaf-1 寡聚化,以 cyto-c 依赖性方式增加 procaspase-9 加工和 caspase-3 活化。
HY-18749
HY-E70541A
HY-E70541B
HY-N10446
HY-N1446BR
HY-101594
HY-101675
HY-15723A
HY-159523
HY-P0240
HY-121539
HY-125980
p38 MAPK
Cancer
LX-3 是 p38 MAPK 信号通路的选择性激活剂,激活因 DNA 甲基化而被沉默的 EGFP 报告基因,例如 TNF、EGR1、LY6K 和 ISG20。
HY-153675
PIN1
Metabolic Disease
BCPA 是一种无细胞毒性的 Pin1 调节剂。BCPA 可减弱 Pin1 蛋白的减少,从而抑制 RANKL 诱导的破骨细胞发生的受体激活物。BCPA 调节破骨细胞活化,用于骨质疏松研究。
HY-162465
HY-163465
HY-B0493S1
HY-N0509R
HY-P2757
PhK
Others
Others
磷酸化酶激酶
Phosphorylase kinase 依赖于 Ca2+ 发挥活性。Phosphorylase kinase 对 Ca2+ 的敏感性受其激活状态和 pH 影响。Phosphorylase kinase 可以被肾上腺素激活。
HY-N16853
HY-101047R
Erythrosphingosine (Standard); erythro-C18-Sphingosine (Standard); trans-4-Sphingenine (Standard)
Reference Standards
PKC
Phosphatase
Endogenous Metabolite
Cancer
鞘氨醇 (标准品)
D-erythro-Sphingosine (Standard)是 D-erythro-Sphingosine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。D-erythro-Sphingosine (Erythrosphingosine) 是一种非常有效的 p32 激酶活化剂,EC50 为 8 μM。D-erythro-Sphingosine 抑制蛋白激酶 C (PKC )。D-erythro-Sphingosine (Erythrosphing
HY-106916
HY-136479
Sirtuin
Cancer
F0911-7667 是一种 SIRT1 激活剂,通过激活 AMPK-mTOR-ULK 复合物诱导 U87MG 和 T98G 细胞的自噬性细胞死亡。CWR 三肽也作为 SIRT1 激活剂被识别,能够减少 IMR32 神经母细胞瘤细胞中 p53 的乙酰化,并保护细胞免受 Aβ片段引起的死亡。
HY-17397
Distrontium renelate; S12911
CaSR
Metabolic Disease
雷尼酸锶
Strontium Ranelate (S12911) 是一种抗骨质疏松活性分子,其作用是通过减少骨吸收并促进骨形成,从而诱导正骨平衡。Strontium Ranelate 还可以激活非骨骼细胞中的钙敏感受体 (CaSR ),从而导致肌醇 1、4、5-三磷酸生成和丝裂原活化的蛋白激酶信号转导。
HY-101796
Ras
SOS1
Cancer
NSC-70220 是一种选择性的变构 SOS1 抑制剂。NSC-70220 抑制变构位点激活,并部分抑制催化位点激活。NSC-70220 具有抗癌作用。
HY-121896
SHP2
Cancer
DSHN 是一种有效的小异二聚体伴侣 (SHP ) 激活剂。DSHN 通过抑制 Ccl2 启动子活性的 p65 激活来抑制 Ccl2 表达和分泌。DSHN 可用于癌症研究。
HY-124306
CID-888706
Ras
Cancer
ML-099 (CID-888706) 是一种泛 Ras 相关 GTPases 激活剂,可以激活 Rac1 、cell division cycle 42 、Ras 、Rab7 和 Rab-2A 。
HY-132247
HY-152472
HY-B0493S
HY-N0052
Sanguinarin; Sanguinarium; Pseudochelerythrine
Apoptosis
Autophagy
Cancer
血根碱
Sanguinarine (Sanguinarin) 是一种来源于 Sanguinaria Canadensis 的生物碱,可通过激活活性氧 (ROS) 的产生来刺激细胞凋亡。Sanguinarine 诱导的细胞凋亡与 JNK 和 NF-κB 的活化有关。
HY-N0052A
Sanguinarin chloride; Sanguinarium chloride; Pseudochelerythrine chloride
Apoptosis
Autophagy
Bacterial
Parasite
Cancer
氯化血根碱
Sanguinarine (Sanguinarin) chloride 是一种来源于 Sanguinaria Canadensis 的生物碱,可通过激活活性氧 (ROS) 的产生来刺激细胞凋亡。Sanguinarine 诱导的细胞凋亡与 JNK 和 NF-κB 的活化有关。
HY-N7875
Others
Others
Celangulin是一种从Celastrus angulatus 中分离得到的杀虫成分。Celangulin激活质膜上的钙通道,增加细胞内Ca2+ 。Celangulin激活内质网钙通道。
HY-N9239
Others
Others
Turmeronol A 是一种倍半萜类化合物。Turmeronol A 具有抗炎活性。Turmeronol A 通过抑制 NFκB 的活化来阻止巨噬细胞的活化和炎症介质的产生。Turmeronol A 可用于预防慢性炎症性疾病的研究。
HY-W059747
Others
Others
羟敌草腈
Chloroxynil 是一种 Agrobacterium tumefaciens Vir 基因的激活剂。Chloroxynil 通过激活 Agrobacterium 的 Vir 基因表达来提高 T-DNA 转移效率。Chloroxynil 有望用于豆类和水稻中由根瘤菌介导的转化效率的研究。
HY-Y0319B1
HY-110105
Potassium Channel
Neurological Disease
NS8593 hydrochloride 是一种有效的选择性的 SK channels (小电导钙激活钾通道)抑制剂。NS8593 hydrochloride 可逆地抑制 SK3 介导的电流,Kd 值为 77 nM。NS8593 hydrochloride 抑制所有 SK1-3 亚型的 Ca2+ 依赖性 (在 0.5 μM Ca2+ 时,Kd 分别为 0.42、0.60 和 0.73 μM),并且不影响中间电导和大电导的钙激活钾通道 (分别为 hIK 和 hBK 通道)。
HY-119420
HY-E70534
HY-N15264
(-)-Azaspirene
VEGFR
Raf
Cancer
Azaspirene ((-)-Azaspirene) 是一种血管生成和 Raf-1 活化抑制剂,可以从真菌 Neosartorya sp. 中分离得到。Azaspirene 可以抑制血管内皮生长因子 (VEGF ) 诱导的人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 迁移和 Raf-1 激活,但对含激酶插入结构域的受体/胎肝激酶1 (VEGF 受体2) 的激活没有影响。
HY-100931
HY-101738
HY-111363
HY-N0019
HY-N0865
(-)-Ingenol
PKC
Cancer
巨大戟醇
Ingenol 是一种 PKC 激活剂,Ki 值为 30 μM,具有抗肿瘤活性。
HY-100472
Caspase
Cancer
ZYZ-488 是一种竞争性凋亡蛋白酶激活因子-1 (Apaf-1) 抑制剂,抑制结合蛋白 procaspase-9 和 procaspase-3 的激活。
HY-100548
HY-104038
HY-117962
HY-12754
HY-131521
Oxalomalate trisodium
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
Α-羟基-Β-草酰琥珀酸三钠
Oxalomalic Acid (Oxalomalate) trisodium 是一种乌头酸酶 (aconitase ) 和 NADP 依赖性异柠檬酸脱氢酶 (NADP-dependent isocitrate dehydrogenase ) 抑制剂。Oxalomalic Acid trisodium 抑制脂多糖 (HY-D1056) 激活的 J774 巨噬细胞中亚硝酸盐的产生和 iNOS 蛋白的表达。
HY-134340
8-(4-Methoxyphenylthio)-2'-O-Me-cAMP
Ras
Others
8-pMeOPT-2'-O-Me-cAMP 是信号分子 cAMP 的类似物,是由 cAMP 激活的交换因子的有效刺激因子 (Epac ),且不像 cAMP 那样激活 PKA。
HY-163290
HY-19267
HY-NP202C
HY-P0256
HY-P5437
PKC
Others
PKCε (85-92) 是一种有生物活性的肽。(该肽是 e-PKC 特异性激活剂,它还能激活野生型细胞中的 MARCKS 磷酸化,并且对基因敲除小鼠来源的细胞中的 MARCKS 磷酸化没有影响。)
HY-111527
Calcium Channel
Neurological Disease
PPZ2是一种二酰甘油(DAG)激活的TRPC3/TRPC6/TRPC7通道激活剂,具有促进神经元发育和存活的活性。PPZ2以剂量依赖的方式激活重组的TRPC3/TRPC6/TRPC7通道,而不影响其他TRPC通道。PPZ2在培养的中枢神经元中引发阳离子电流和钙离子(Ca(2+))的流入。PPZ2能够诱导类似BDNF的神经突起生长和神经保护作用,这种效应在TRPC3/TRPC6/TRPC7被敲减或抑制后消失。PPZ2还增加了钙离子依赖的转录因子cAMP反应元件结合蛋白的激活。PPZ2的作用表明,通过激活DAG激活的TRPC通道介导的钙信号在其神经营养效应中发挥了重要作用。
HY-100489S
HY-14452A
125B11 hydrobromide
Fatty Acid Synthase (FASN)
Cancer
Fatostatin hydrobromide (125B11 hydrobromide) 是 SREBP 活化的特异性抑制剂,可抑制 SREBP-1 和 SREBP-2 的活化。Fatostatin hydrobromide 与 SCAP (SREBP裂解激活蛋白) 结合,抑制 SREBPs 的 ER-Golgi 易位。Fatostatin hydrobromide 降低了细胞中成脂基因的转录。Fatostatin hydrobromide 具有抗肿瘤作用,能降低 ob/ob 小鼠的高血糖。
HY-103697
Toll-like Receptor (TLR)
Cancer
Gardiquimod 是一种咪唑啉类 TLR7/8 激动剂。Gardiquimod 可抑制巨噬细胞和活化外周血单个核细胞 (PBMCs) 的 HIV-1 感染。当浓度低于 10 μM 时,Gardiquimod 可以特异性激活 TLR7。
HY-118951
Bacterial
Infection
VU0038882 是粪卟啉原氧化酶 (CgoX) 的小分子激活剂。VU0038882 可以在体外激活来自革兰氏阳性细菌的 CgoX。VU0038882 可用于皮肤和软组织感染 (SSTI) 的研究。
HY-128591
HY-128920
Cytochrome P450
Cancer
Phortress free base (NSC 710305)是一种 P450 CYP1A1 激活的抗肿瘤前药,具有抗肿瘤活性。
Phortress free base导致DNA 损伤和细胞周期停滞。
HY-134299
8-(4-Chlorophenylthio)-cAMP-AM
Ras
Others
8-CPT-cAMP-AM 是信号分子 cAMP 的高膜通透性类似物。8-CPT-cAMP-AM 是cAMP 和 cGMP 依赖性蛋白激酶以及 Epac (被 cAMP 激活的交换蛋白) 的激活剂。
HY-148189
LXY-05-029
AMPK
Metabolic Disease
Aldometanib (LXY-05-029) 是一种醛缩酶抑制剂。Aldometanib 可以激活溶酶体腺苷-磷酸活化蛋白激酶 AMPK 并降低血糖。Aldometanib 可用于代谢稳态的研究。
HY-15122R
HY-171145
HY-A0135
HY-D2764
Fluorescent Dye
Others
Difluorocarboxyfluorescein cadaverine, 5-isomer 是一种羰基反应性结构单元,用于在活化剂(例如 EDC 或 DCC)或活化酯(例如 NHS 酯)存在下通过稳定的酰胺键修饰羧基。它还可以用作极性示踪剂和通过羧酸部分标记蛋白质的活性染料。
HY-N2312R
HY-N6258
HY-121683
16:1 Aldehyde; trans-2-Hexadecenal
Mixed Lineage Kinase
Apoptosis
JNK
Microtubule/Tubulin
Cancer
(E)-2-Hexadecenal (trans-2-Hexadecenal) 是一种 MLK3 激活剂,可在人类和小鼠细胞中引起细胞骨架重组,导致细胞圆形化、脱离并最终诱导凋亡 (Apoptosis )。(E)-2-Hexadecenal 通过激活 MLK3 信号通路,磷酸化 MKK4/7 和 JNK ,进而激活 JNK 下游靶标,如 c-Jun 磷酸化、细胞色素 c 释放、Bax 激活、Bid 裂解及 Bim 向线粒体转位。(E)-2-Hexadecenal 在鞘脂信号通路研究领域具有应用价值。
HY-P990083
AT-1501
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
Tegoprubart (AT-1501) 是 CD40 配体抑制剂 (EC50 =100 ng/mL) 和免疫抑制剂,可选择性抑制参与 T 细胞活化的共刺激分子 CD40 配体,能抑制免疫排斥反应,在动物移植模型中预防排斥发生,还可降低细胞介导及抗体介导的免疫反应以营造更具免疫耐受性的环境。Tegoprubart 在肾移植受者中展现出可接受的安全性与耐受性,与 Mycophenolate (HY-B0421) 和糖皮质激素 (Corticosteroids) 联用时能够保留肾功能,且在临床前研究中可维持移植物功能。Tegoprubart 可用于肾移植及肾移植排斥反应的相关研究。
HY-112060
HY-121131
HY-14255
HY-19339
HY-N2164
HY-147372
HY-15027
HY-15122AR
HY-15553B
Ro 40-5967 dihydrochloride hydrate
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Mibefradil dihydrochloride hydrate (Ro 40-5967 dihydrochloride hydrate) 是一种长效钙离子通道 拮抗剂,用作降压药。Mibefradil dihydrochloride hydrate 通过对低电压激活 (T) 钙通道的亲和力高于对高电压激活 (L) 钙通道的亲和力来发挥作用。
HY-28325
HY-P0256A
HY-P10927A
BRINP2-related peptide TFA
AP-1
Metabolic Disease
BRP (BRINP2-related peptide) TFA 具有通过 FOS 激活发挥抗肥胖活性的作用。BRP 在中枢激活 FOS,并且其作用独立于瘦素、GLP-1 受体和黑色素皮质素 4 受体。
HY-16985
ODM-201; BAY-1841788
Androgen Receptor
Cancer
达罗他胺
Darolutamide (ODM-201) 是一种口服活性竞争性雄激素受体 (AR ) 拮抗剂。Darolutamide 对大鼠野生型 AR (wtAR) 的 Ki 值为 11 nM,对人野生型 AR (hAR) 介导的转录激活的 IC50 值为 26 nM。Darolutamide 抑制睾酮诱导的 AR 核转位和转录激活。Darolutamide 通过抑制 AR 依赖性信号通路对AR阳性细胞发挥选择性作用,其活性代谢物对 AR 突变体仍具有完全的拮抗活性。Darolutamide 可用于前列腺癌的研究,包括雄激素受体依赖性前列腺癌。
HY-181529
VDAC
PERK
Cancer
NCATS-SM0225 是一种内质网相关降解 (ERAD ) 抑制剂,也是 VDAC1 、VDAC2 和 VDAC3 的直接结合剂。NCATS-SM0225 对 ERAD 的 IC50 为 1.02 μM,与人 VDAC1 结合的 Kd 为 3.13 μM。NCATS-SM0225 会破坏细胞钙稳态,增强 VDAC1-IP3R 偶联并激活 PERK 。NCATS-SM0225 可选择性杀伤癌细胞,在黑色素瘤异种移植模型中表现出肿瘤生长抑制作用。NCATS-SM0225 可用于包括黑色素瘤在内的多种癌症,以及 ERAD 和钙稳态调控分子机制的研究。
HY-107047
HY-122203
mAChR
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
PCS1055 dihydrochloride 是一种有效的,选择性的竞争性毒蕈碱 M4 受体拮抗剂,IC50 为 18.1 nM,Kd 为 5.72 nM。PCS1055 dihydrochloride 抑制放射性配体 [3 H]-NMS 与 M4 受体的结合,Ki 为 6.5 nM。PCS1055 dihydrochloride 对 M4 受体的选择性是 M1,M3 和 M5 受体的 100 倍以上,是 M2 受体的 30 倍。PCS1055 dihydrochloride 还是一种有效的 AChE 抑制剂,对电鳗和人 AChE 的 IC50 分别为 22 nM 和 120 nM。
HY-136251
HY-P2615
Fluorescent Dye
Cancer
Ac-VDVAD-AFC 是一种 caspase 特异性荧光底物。Ac-VDVAD-AFC 可检测 caspase-3-like 活性和 caspase-2 活性,用于肿瘤和癌症的研究。
HY-P2615A
Fluorescent Dye
Cancer
Ac-VDVAD-AFC TFA 是一种 caspase 特异性荧光底物。Ac-VDVAD-AFC TFA 可检测 caspase-3-like 活性和 caspase-2 活性,用于肿瘤和癌症的研究。
HY-P990067
ATOR-1017
TNF Receptor
Cancer
Evunzekibart (ATOR-1017) 是 Fc-γ 受体条件性的 4-1BB 激动剂和 IgG4 型抗体。Evunzekibart 可用于单一疗法或与抗 PD1 联合疗法,发挥抗癌活性。
HY-101918
Thrombin
Cardiovascular Disease
DS-1040 Tosylate 是一种具有口服活性的,选择性的凝血酶可激活的纤维蛋白溶解抑制剂 (TAFIa ) 的抑制剂,对人和大鼠 TAFIa 的 IC50 分别为 5.92 nM 和 8.01 nM。DS-1040 Tosylate 是纤维蛋白溶解增强剂,可用于血栓栓塞性疾病。
HY-103697B
HIV
Toll-like Receptor (TLR)
Infection
Cancer
Gardiquimod (hydrochloride) 是一种咪唑啉类 TLR7/8 激动剂。Gardiquimod (hydrochloride) 可抑制巨噬细胞和活化外周血单个核细胞 (PBMCs) 的 HIV-1 感染。当浓度低于 10 μM 时,Gardiquimod (hydrochloride) 可以特异性激活 TLR7 。
HY-112968
HY-112968A
APC
Cardiovascular Disease
牛蛋白C
Bovine Protein C 通过 α-凝血酶或 α-凝血酶/血栓调节蛋白复合物激活为丝氨酸蛋白酶,即活化蛋白 C (APC)。Bovine Protein C 可选择性灭活因子 Va 和 VIIIa ,是一种强效的抗凝剂。
HY-124060
PDK-1
Cancer
PS423 是 PS210 的前药,作为 PDK1 的底物选择性抑制剂,抑制 S6K 的磷酸化和激活。PS210 是一种针对 PDK1 的 PIF 结合口袋的有效且选择性的 PDK1 激活剂。
HY-14754R
S-Farnesylthiosalicylic acid (Standard); Farnesyl Thiosalicylic Acid (Standard); FTS (Standard)
Reference Standards
Ras
Autophagy
Cancer
法尼基硫代水杨酸 (标准品)
Salirasib (Standard)是 Salirasib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Salirasib是一种 Ras 抑制剂,可特异性抑制致癌激活的Ras和生长因子受体介导的Ras激活,从而抑制Ras依赖性肿瘤生长。
HY-17538S
HY-177375
MDM-2/p53
Cancer
dsP53-285 saRNA 是一种小激活 RNA (saRNA),可通过靶向其启动子轻松激活野生型 p53 的表达。dsP53-285 saRNA 可抑制膀胱癌细胞的生长和转移。
HY-N2433
HY-P4987
HY-108599
HY-130070
HY-130309
(±)8,9-EEQ; (±)8,9-epoxy Eicosatetraenoic acid
Angiotensin-converting Enzyme (ACE)
Cardiovascular Disease
(±)8(9)-EpETE ((±)8,9-EEQ; (±)8,9-epoxy Eicosatetraenoic acid) 可被多种细胞色素 P450 同工酶转化为环氧二十碳四烯酸 (EpETE)。该环氧化物途径的主要产物为 (±)17(18)-EpETE,它可直接与 BKα 通道亚基相互作用,激活大电导 Ca2+ 激活 K+ (BKCa) 通道,从而松弛血管和气道平滑肌。(±)8(9)-EpETE 是一种环氧化物途径产物,在体内和体外均由 CYP450 由 EPA 产生。
HY-169225
HY-174523
mRNA
Inflammation/Immunology
Human TLR5 mRNA 能编码人类的 Toll 样受体 5(TLR5)蛋白,它是 Toll 样受体(TLR)家族的一员,该家族在病原体识别和先天免疫激活方面发挥着基础性作用。TLR5 能识别细菌鞭毛蛋白,这是细菌鞭毛的主要成分,也是一种致病因子。这种受体的激活会促使核因子 NF-κB 活化,进而激活一系列与炎症相关的靶基因。
HY-100295
HY-10164
HY-106062
HY-137623
HY-14233
HY-15967
HY-59047
HY-N3989
HY-P0136
HY-U00040
HY-101047
Erythrosphingosine; erythro-C18-Sphingosine; trans-4-Sphingenine
PKC
Phosphatase
Endogenous Metabolite
Cancer
鞘氨醇
D-erythro-Sphingosine (Erythrosphingosine) 是一种非常有效的 p32 激酶活化剂,EC50 为 8 μM。D-erythro-Sphingosine 抑制蛋白激酶 C (PKC )。D-erythro-Sphingosine (Erythrosphingosine) 也是一种 PP2A 激活剂。
HY-103697A
Toll-like Receptor (TLR)
Cancer
Gardiquimod diTFA 是一种咪唑啉类 TLR7/8 激动剂。Gardiquimod diTFA 可抑制巨噬细胞和活化外周血单个核细胞 (PBMCs) 的 HIV-1 感染。当浓度低于 10 μM 时,Gardiquimod diTFA 可以特异性激活 TLR7。
HY-123054
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
BTSA1 是一种有效的,高亲和力和口服活性的 BAX 激活剂,IC50 为 250 nM,EC50 为 144 nM。BTSA1 以高亲和力和特异性与 N 末端激活位点结合,并诱导 BAX 发生构象变化,从而导致 BAX 介导的细胞凋亡。
HY-12598AR
mGluR
Neurological Disease
DHPG (Standard) 是 DHPG 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。DHPG 是 mGluR 1/5 的激动剂(mGluR 1 的 EC50 为 60 nM),可激活磷脂酶 C (PLC ) 通路,并最终导致蛋白激酶 C (PKC ) 的活化。
HY-136268
HY-138936
HY-152096
ClpP
Bacterial
Infection
(R)-ZG197 是一种高选择性的金黄色葡萄球菌酪蛋白溶解蛋白酶 P (Sa ClpP ) 激活剂,其 EC50 为 1.5 μM。(R)-ZG197 也激活 Homo sapiens ClpP (Hs ClpP),EC50 为 31.4 μM。
HY-169513
HY-N0896
1-O-Acetylbritannilactone
NF-κB
COX
Inflammation/Immunology
Cancer
旋覆花次内酯
Inulicin (1-O-Acetylbritannilactone) 是一种活性化合物,抑制 VEGF 介导的 Src 和 FAK 活化。Inulicin (1-O-Acetylbritannilactone) 还抑制 LPS 诱导的 PGE2 产生和 COX-2 表达,以及抑制 NF-κB 活化和易位。
HY-N3464
HY-N8041
HSV
Infection
罗汉果苷IIIA2
Mogroside III A2 是一种葫芦素糖苷。Mogroside III A2 可以抑制 Epstein-Barr 病毒早期抗原 (EBV-EA) 的激活。Mogroside III A2 对 NOR 1 的激活有弱的抑制作用。
HY-P10577
HY-P11413
HY-P2705
HY-101180
HY-108635
HY-12303
Oct3/4
TET Protein
Cancer
OAC1 是一种有效的 Oct4 激活剂。OAC1 激活 Oct4 和 Nanog 启动子,促进诱导多功能干细胞 (iPSC) 的形成。OAC1 通过上调 HOXB4 表达激活 OCT4。OAC1 增加了 Oct4-Nanog-Sox2 三联体和 TET1 的转录。OAC1 通过提高效率和缩短重编程时间,促进了细胞的重编程。
HY-164795A
Neurotensin Receptor
Neurological Disease
SBI-810 hydrochloride 是一种功能性选择的 β-抑制蛋白偏倚神经紧张素受体1 (NTSR1 ) 变构调节剂。SBI-810 hydrochloride 在内源性配体神经紧张素 (NT) 存在下以 G 蛋白特异性方式调节 NTSR1 G 蛋白信号。SBI-810 hydrochloride 完全拮抗 NT 诱导的 Gq 激活,部分拮抗 NT 诱导的 Gi1 激活,允许 NTSR1 激活 GoA 和 G12。
HY-169225A
PDIC-NS
STING
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Inflammation/Immunology
Cancer
PDIC-NN dimethanesulfonate (PDIC-NS) 是一种具有抗癌活性的 STING 激活剂。PDIC-NN dimethanesulfonate 可促进内源性环状二核苷酸 (CDN) 的含量和生物稳定性。PDIC-NN dimethanesulfonate 可引发 ROS 爆发,并严重损伤线粒体。PDIC-NN dimethanesulfonate 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制 DNA 复制。PDIC-NN dimethanesulfonate 可激活 cGAS-STING 信号通路,增强肿瘤细胞的免疫原性,并激活强大的先天免疫反应。
HY-17397R
Distrontium renelate (Standard); S12911 (Standard)
Reference Standards
CaSR
Metabolic Disease
雷尼酸锶 (标准品)
Strontium Ranelate (Standard)是 Strontium Ranelate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Strontium Ranelate (S12911) 是一种抗骨质疏松活性分子,其作用是通过减少骨吸收并促进骨形成,从而诱导正骨平衡。Strontium Ranelate 还可以激活非骨骼细胞中的钙敏感受体 (CaSR ),从而导致肌醇 1、4、5-三磷酸生成和丝裂原活化的蛋白激酶信号转导。
HY-178154
HY-E70759
p38 MAPK
Cancer
丝裂原活化蛋白激酶激酶 6 (MKK6) 是 p38 MAPK 的上游激活因子之一。MKK6 激活心肌细胞 NF-κB,并以 p38 MAPK 依赖的方式抑制细胞凋亡。MKK6 SDTD 是 MKK6 的突变体。MKK6 SDTD Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 MKK6 SDTD 蛋白,可用于研究 MKK6 SDTD 相关功能。
HY-N2025
PPAR
Glycosidase
Metabolic Disease
Oroxin A 是 Oroxylum indicum (L.)Kurz (紫薇科) 种子提取物 (OISE) 的主要成分。Oroxin A 是 PPARγ 的部分激动剂,可激活 PPARγ 转录。Oroxin A 通过对接 PPARγ 的蛋白配体结合区域起到激活作用。Oroxin A 对 α-葡萄糖苷酶有抑制活性,具有抗氧化能力。Oroxin A 具有可用于癌症研究。
HY-W006230
Cytochrome P450
Cancer
蒽黄酸
Anthraflavic acid 可特异性抑制 细胞色素 P-448 的活性,且不会影响苯巴比妥诱导的 细胞色素 P-450 或依赖 NADPH 的细胞色素 c 还原作用。Anthraflavic acid 可抑制胞质代谢通路,阻断 IQ 的微粒体和胞质活化过程,并降低 Glu-P-I 的代谢活化水平。Anthraflavic acid 可能通过抑制化学致癌物的代谢活化发挥抗癌活性。Anthraflavic acid 可用于癌症相关研究。
HY-100221R
HY-108638
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
NSC 146109 hydrochloride 是一种小分子 p53 活化剂,其靶向 MDMX ,对乳腺癌中有潜在研究作用具有价值。
NSC 146109 hydrochloride 是假尿嘧啶衍生物,通过激活 p53 并诱导促凋亡基因的表达促进乳腺癌细胞发生凋亡 (apoptosis )。
HY-109121
CK-2127107
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Reldesemtiv (CK-2127107) 是一种选择性的,口服活性的下一代快速骨骼肌肌钙蛋白 (fast skeletal muscle troponin ) 激活剂 (FSTA)。Reldesemtiv 选择性激活快速骨骼肌原纤维,EC50 为 3.4 μM。Reldesemtiv 可提高心力衰竭模型的运动表现。
HY-131265
HY-15035
HY-171889
HY-17500
HY-N10458
NF-κB
Inflammation/Immunology
Asperbisabolane L 是一种倍半萜类化合物,通过抑制 NF-κB 活化途径发挥抗炎活性。Asperbisabolane L 抑制 NF-κB 从细胞质转移到细胞核。Asperbisabolane L 作用于 LPS 激活的 BV-2 小胶质细胞,还抑制 NO 产生。
HY-P11380
HY-P1371
KKWKMRRNQFWIKIQRC CSVEIWD*
PKC
Others
Pseudo RACK1 是一种肽,是一种具有 PKC 同源序列的 PKC 激动剂。Pseudo RACK1 选择性地与 β-PKC 在自身调节位点 (RACK 结合位点) 相互作用,并在没有 PKC 激活剂的情况下激活 β-PKC,随后诱导 PKC 介导的组蛋白磷酸化。
HY-P11108
NF-κB
Apoptosis
TNF Receptor
Caspase
Inflammation/Immunology
Cancer
RP-182 是一种合成的免疫调节肽,通过靶向肿瘤相关巨噬细胞 (TAM) 表面的甘露糖受体 CD206 发挥抗肿瘤作用 (Kd = 8 μM)。RP-182 可诱导 CD206 受体的构象转换,从而激活 CD206 高表达 TAM 中的 NF-κB 信号转导和吞噬作用。RP-182 具有双重功能:激活经典 NF-κB 信号转导,触发 TNFα 分泌和 TNF 受体 1 (TNFR1 ) 的自分泌激活,从而导致 caspase 8 激活和细胞凋亡 (apoptosis )。RP-182 用于胰腺癌和黑色素瘤的研究。
HY-P11108A
NF-κB
Apoptosis
TNF Receptor
Caspase
Inflammation/Immunology
Cancer
RP-182 acetate 是一种合成的免疫调节肽,通过靶向肿瘤相关巨噬细胞 (TAM) 表面的甘露糖受体 CD206 发挥抗肿瘤作用 (Kd = 8 μM)。RP-182 acetate 可诱导 CD206 受体的构象转换,从而激活 CD206 高表达 TAM 中的 NF-κB 信号转导和吞噬作用。RP-182 acetate 具有双重功能:激活经典 NF-κB 信号转导,触发 TNFα 分泌和 TNF 受体 1 (TNFR1 ) 的自分泌激活,从而导致 caspase 8 激活和细胞凋亡 (apoptosis )。RP-182 acetate 用于胰腺癌和黑色素瘤的研究。
HY-100602
HY-100934
HY-101214
HY-101738A
HY-136094
HY-14181
HY-14181A
HY-159846
MEK
Cancer
Luvometinib 是一种具有抗肿瘤活性的丝裂原激活蛋白激酶 (MEK ) 抑制剂。
HY-N0441
HY-N0553
HY-N3054
HY-N8418
HY-U00434
HY-124680
HY-126551
HY-129047D
HY-131842
N6-Benzyladenosine-3',5'-cyclic monophosphate
PKA
Cancer
6-Bn-cAMP 是一种选择性的 cAMP依赖性蛋白激酶 (PKA ) 激活剂,但不会激活Epac。与 cAMP 相比,6-Bn-cAMP 可增强对 PDE、酯酶、酰胺酶的水解稳定性,并显著提高膜通透性。
HY-15027S
HY-173228
HY-75342R
HY-N3796
Echinuline
NF-κB
Inflammation/Immunology
Echinulin (Echinuline) 是一种带有三苯甲基化吲哚部分的环状二肽。 Echinulin 有助于激活 T 细胞亚群,从而导致 NF-κB 活化。Echinulin 通过 NF-κB 途径发挥其免疫作用。Echinulin 具有作为免疫抑制剂的潜力。
HY-157763
PROTAC-Linker Conjugates for PAC
Btk
Cancer
Mal-PEG1-Val-Cit-PABC-diphosphate-BTK degrader-1 是一种可裂解的连接子-载荷偶联物,同时也是结合 cereblon 的 BTK 双功能降解剂。Mal-PEG1-Val-Cit-PABC-diphosphate-BTK degrader-1 经 CD79b 单克隆抗体递送时,可诱导 BTK 降解并发挥细胞毒性作用。Mal-PEG1-Val-Cit-PABC-diphosphate-BTK degrader-1 被制备为 CD79b 抗体-药物偶联物时,能在荷瘤小鼠体内实现持续性 BTK 降解,同时降低系统载荷暴露。Mal-PEG1-Val-Cit-PABC-diphosphate-BTK degrader-1 可用于活化 B 细胞样弥漫大 B 细胞淋巴瘤的相关研究 (ADC linker:(HY-130944);PROTAC:(HY-163295))。
HY-16985R
ODM-201 (Standard); BAY-1841788 (Standard)
Reference Standards
Androgen Receptor
Cancer
Darolutamide (Standard) 是 Darolutamide ( HY-16985) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Darolutamide (ODM-201) 是一种口服活性竞争性雄激素受体 (AR ) 拮抗剂,对大鼠野生型 AR (wtAR) 的 Ki 值为 11 nM,对人野生型 AR (hAR) 介导的转录激活的 IC50 值为 26 nM。Darolutamide 抑制睾酮诱导的 AR 核转位和转录激活。Darolutamide 通过抑制 AR 依赖性信号通路对 AR 阳性细胞发挥选择性作用,其活性代谢物对 AR 突变体仍具有完全的拮抗活性。Darolutamide 可用于前列腺癌的研究,包括雄激素受体依赖性前列腺癌。
HY-101329
9-Anthracenecarboxylic acid
Chloride Channel
Others
Anthracene-9-carboxylic acid (9-Anthracenecarboxylic acid) 是一种蒽的衍生物,传统上用于阻断和识别各种细胞类型 (如各种平滑肌细胞,上皮细胞和唾液腺细胞) 中 Ca2+ 激活的 Cl- 电流 (CaCCs )。
HY-113673
HY-114611
IRE1
Metabolic Disease
BDM44768 是 IDE 的抑制剂。BDM44768 加剧了 ER 应激诱导的 IRE1 激活并促进了肝细胞中的脂质积累。BDM44768 增强了肝脏中 IRE1 通路的激活,并加剧了急性 ER 应激小鼠模型中的肝脏脂质积累。
HY-117532
HY-118131
Ser/Thr Protease
Infection
PKR-IN-C51(compound 51) 是一种 ATP 竞争性双链 RNA 活化蛋白激酶 (PKR ) 抑制剂,IC50IC50 为 9 μM。PKR-IN-C51 在原代小鼠巨噬细胞中以剂量依赖性方式抑制细胞内 PKR 活化。
HY-13703
HY-13764R
HY-148683
Arp2/3 Complex
Cancer
EG-011 是 first-in-class、有效的 Wiskott-Aldrich 综合征蛋白 (WASP ) 激活剂。EG-011 通过强肌动蛋白聚合激活自抑制形式的 WASP。EG-011 具有选择性抗淋巴瘤活性。
HY-153339
HY-156065
HY-174157
HY-B0069
HY-N3552
HY-P1121A
HY-113224
HY-121888
PPAR
Metabolic Disease
20-HEPE 是二十碳五烯酸的代谢物,由细胞色素 P450 (CYP) ω-氧化酶(包括人类 CYP4F3B)通过 EPA 的 ω-氧化形成。当浓度为 10 μM 时,它会激活表达荧光素酶报告基因的 COS-7 细胞中的过氧化物酶体增殖激活受体 α (PPARα)。20-HEPE 还会在体外激活小鼠瞬时受体电位香草酸受体 1 (mTRPV1),但在大鼠中缺乏镇痛活性。
HY-139040R
PPAR
Metabolic Disease
2-(Tetradecylthio)acetic acid (Standard) 是 2-(Tetradecylthio)acetic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2-Tetradecylthio acetic acid 是一种泛过氧化物酶体增殖物激活受体 (pan-PPAR) 激活剂。2-Tetradecylthio acetic acid 诱导低血脂。2-Tetradecylthio acetic acid 可降低啮齿动物的血浆脂质并增强肝脏脂肪酸氧化。2-Tetr
HY-139570
HY-15477
HY-15477A
HY-100153
HY-100242
HY-101804
HY-104005
HY-123705
HY-15341
HY-16397A
HY-19739
Wnt
Cancer
JW74 拮抗 LiCl 诱导的经典 Wnt 信号传导的激活,IC50 为 420 nM。
HY-76847
HY-76847A
HY-E70613
HY-N2740
HY-N6577
HY-P10048
HY-P2606
HY-P4338
PAI-1
Others
Glutaryl-Gly-Arg-AMC 是尿激酶纤溶酶原激活剂 (uPA) 的肽底物。
HY-P5125
HY-U00411
HY-100508R
HDAC
Reference Standards
Cancer
ITSA-1 (Standard) 是 ITSA-1 (HY-100508) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。ITSA-1 是 HDAC 的激活剂,可抵消曲古抑菌素 A (trichostatin A, TSA) 诱导的细胞周期停滞,组蛋白乙酰化和转录水平的激活。
HY-113654
TRP Channel
Others
AMG 7905 是一种诱导低体温的瞬态受体电位香草素类型 1 (TRPV1 ) 拮抗剂。AMG 7905 通过质子增强 TRPV1 通道的激活,并驱动热生成的反射性抑制和尾部皮肤血管收缩,同时强效阻断辣椒素对通道的激活。
HY-117717
Prostaglandin Receptor
Others
(Rac)-SC-31391,一种前列腺素类似物,是膀胱肌肉收缩强激活剂,增强了豚鼠逼尿肌在电刺激下的收缩反应。(Rac)-SC-31391 通过激活 PGF2α 受体 (PGF2α receptors ) 来收缩人类膀胱肌肉。
HY-117993
HY-180128
Bacterial
Infection
OXF-077 是一种强效的 SOS 反应 (SOS response ) 抑制剂,对 Ciprofloxacin (HY-B0356) 激活的 SOS 反应的 IC50 值为 1.2 µM。OXF-077 靶向 SpsB 。OXF-077 可抑制金黄色葡萄球菌对 Ciprofloxacin 产生耐受性。
HY-W206016
HY-16985S
ODM-201-d4 ; BAY-1841788-d4
Isotope-Labeled Compounds
Androgen Receptor
Cancer
达罗他胺-d4
Darolutamide-d4 (ODM-201-d4 ) 是氘代标记的 Darolutamide (HY-16985)。Darolutamide (ODM-201) 是一种口服活性竞争性雄激素受体 (AR ) 拮抗剂,对大鼠野生型 AR (wtAR) 的 Ki 值为 11 nM,对人野生型 AR (hAR) 介导的转录激活的 IC50 值为 26 nM。Darolutamide抑制睾酮诱导的 AR 核转位和转录激活。Darolutamide通过抑制 AR 依赖性信号通路对 AR 阳性细胞发挥选择性作用,其活性代谢物对 AR 突变体仍具有完全的拮抗活性。Darolutamide可用于前列腺癌的研究,包括雄激素受体依赖性前列腺癌。
HY-110302
HY-117745
HY-12343
HY-12512
Cyclic GMP-AMP; 3',3'-cGAMP
STING
Inflammation/Immunology
cGAMP (Cyclic GMP-AMP) 作为内源性第二信使发挥作用,并触发干扰素的产生以响应胞浆DNA。cGAMP 激活干扰素基因刺激因子 (STING),激活导致产生 I 型干扰素和其他免疫介质的信号级联。
HY-12519G
HY-12762
HY-136172
HY-136341R
HY-136427
HY-159485
Phosphatase
Cancer
NFh-ALP 是一种碱性磷酸酶 (ALP) 激活的光敏剂。NFh-ALP 可以在细胞中被 ALP 激活,并在 808 nm 激发下产生1 O2 ,有效通过诱导凋亡来杀死肿瘤细胞,且具有良好的生物相容性。NFh-ALP 的最大吸收波长约为 656 nm。
HY-B1766
Apoptosis
Inflammation/Immunology
氟化钠
Sodium Fluoride(NaF)是一种口服有效的凋亡 (apoptosis ) 诱导剂和促炎试剂,具有一定细胞毒性。Sodium Fluoride 靶向抗氧化酶系统 (抑制)、MAPKs 信号通路 (激活)、NF-κB 信号通路 (激活),诱导 ROS 积累,引发氧化应激。
HY-N0052AR
Sanguinarin chloride (Standard); Sanguinarium chloride (Standard); Pseudochelerythrine chloride (Standard)
Reference Standards
Apoptosis
Autophagy
Bacterial
Parasite
Cancer
氯化血根碱 (标准品)
Sanguinarine (chloride) (Standard) 是 Sanguinarine (chloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sanguinarine (Sanguinarin) chloride 是一种来源于 Sanguinaria Canadensis 的生物碱,可通过激活活性氧 (ROS) 的产生来刺激细胞凋亡。Sanguinarine 诱导的细胞凋亡与 JNK 和 NF-κB 的活化有关。
HY-N1419
HY-123929
MDM-2/p53
Wnt
IKK
Apoptosis
Caspase
Cancer
PAWI-2 是一种 p53 激活剂和 Wnt 抑制剂。PAWI-2 抑制不依赖 KRAS 的 β3-KRAS 信号传导。PAWI-2 选择性抑制 TBK1 的磷酸化。PAWI-2 激活细胞凋亡 (Apoptosis ) (激活 caspase-3/7),并诱导 PARP 裂解。PAWI-2 促进视神经素转位进入细胞核并导致 G2/M 停滞。PAWI-2 逆转整合素 β3 KRAS 依赖性人类胰腺癌干细胞 (hPCSC) 的癌症干细胞特性,并克服耐药性。PAWI-2 抑制原位异种移植小鼠模型中 hPCSC 肿瘤的生长。
HY-100447
HY-116682
HY-117823
HY-119898
HY-123397
HY-12359
HY-124960
HY-132247A
HY-139858
HY-15332
HY-165117
Others
Others
Bactobolamine 是一种免疫抑制化合物,具有与环孢素协同抑制体外淋巴细胞同种异体激活的活性。
HY-B1140
HY-E70292
HY-N10349
Others
Infection
Gluconasturtiin 是 P. maculipennis 幼虫的摄食激活剂。高浓度的 Gluconasturtiin 对幼虫有毒。
HY-N1446B
HY-N8468
Others
Infection
Gluconasturtiin potassium 是 P. maculipennis 幼虫的摄食激活剂。高浓度的 Gluconasturtiin potassium 对幼虫有毒。
HY-P0195
HY-P1260
HY-P4319
HY-P5125A
HY-10119
HY-113654A
HY-114398
SOS1
Ras
Cancer
BAY-293 是一种有价值的化学探针,通过破坏 KRAS-SOS1 相互作用从而阻断 RAS 活化,IC50 为 21 nM。BAY-293 是一种有效的 SOS1 抑制剂。SOS1 是一种鸟苷酸交换因子 (GEF),也是 RAS 的激活剂。
HY-115685
HY-120514
HY-126486
HY-15027S1
HY-15027S2
HY-156520
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Immunosuppressant-1 (Compound 31) 抑制抗-CD3/抗-CD28 共刺激的 T 细胞增殖。Immunosuppressant-1 具有免疫抑制活性,并通过激活活化的淋巴结细胞中的 caspase-3 和 PARP 来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-15870A
HY-B0764G
HY-N0699R
Dephnoretin (Standard); Thymelol (Standard)
Reference Standards
PKC
Influenza Virus
Infection
Daphnoretin (Standard) 是 Daphnoretin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Daphnoretin (Dephnoretin) 是从Wikstroemia indica 中提取得到的,拥有抗病毒活性。Daphnoretin 和PMA作用类似,可以直接激活蛋白激酶C,从而激活NADPH氧化酶。
HY-P0316
HY-P10414
HY-P10414A
HY-P4101
HIV
Infection
Cys(Npys)-TAT (47-57) 是 TAT 多肽的一个肽段,能与质粒 DNA 形成静电相互作用。Cys(Npys)-TAT(47-57) 对应 TAT 的转导域,并具有活化的半胱氨酸残基 C。TAT 是一种由 HIV-1 编码的小型核转录激活蛋白。
HY-114583
TRP Channel
Neurological Disease
AMG-8562 是一种 TRPV1 调节剂。AMG-8562 可阻断 Capsaicin (HY-10448) 对 TRPV1 的激活,但不影响热激活。AMG-8562 可增强 pH 5 对 TRPV1 的激活。AMG-8562 在疼痛模型中可阻断 Capsaicin 诱导的畏缩行为。AMG-8562 在 CFA 和皮肤切口诱导的热痛觉过敏以及 Acetic acid (HY-Y0319) 诱导的扭体模型中均显示出显著疗效。
HY-126741
HY-N0671
HY-P10408
HY-P99666
IFNAR
Infection
Cancer
Interferon alfa-2b 是 I 型干扰素,可激活新基因,对靶细胞产生有效抗病毒和抗增殖活性。Interferon alfa-2b 的信号传导需要 Stat1 和 Stat2 的受体依赖性激活,形成异源二聚化 STAT。STAT 复合物与 DNA 结合蛋白 IRF-9 (p48) 结合并形成 ISGF-3 (IFN 刺激基因因子 3)。随后由 ISGF-3 进一步激活驱动基因,实现抗病毒功能。
HY-105173
HY-119874
HY-N4323
HY-N4323R
HY-10119A
HY-103697R
HY-110385
HY-110385A
HY-122743
mAChR
Neurological Disease
Iperoxo 是一种有效的毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR ) 的超级激动剂,激活 M1、M2 和 M3 受体,pEC50 分别为 9.87、10.1 和 9.78。Iperoxo 在用氚标记后可用于直接探测毒蕈碱受体的激活相关构象转变。
HY-12519
HY-N6051
HY-N6258R
HY-P10400
HY-P5154
HY-101214A
PAI-1
Others
UK-371804 hydrochloride 是一种尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂,UK-371804 hydrochloride 为 10 nM。
HY-101371
HY-105198
HY-107854
HY-111441
HY-117793
HY-121667
ROCK
Cancer
Scaff10-8与RhoA结合,抑制了AKAP-Lbc-mediatedRhoA 介导的RhoA活化。
HY-124019
HY-124240
HY-12639
HY-136791
HY-137477
HY-138652
Bacterial
Others
L-Histidine benzyl ester bistosylate 可能在 HutP (一种 RNA 结合蛋白)的激活中发挥作用。
HY-15300
HY-157204
Others
Others
ZEp 是一种玉米赤霉烯酮 (ZEN) 免疫半抗原,通过将羧基转化成相应的N-羟基琥珀酰亚胺酯激活,可用于免疫测定。
HY-15840
HY-163539A
HY-17517
HY-19073
HY-32348
HY-B1058
HY-B1058A
HY-N0486
HY-N1260
(-)-Scutebarbatine A
Apoptosis
Cancer
Scutebarbatine A 通过激活 MAPK 和内质网应激抑制肝癌细胞增殖,触发肝癌细胞凋亡。
HY-N3425
HY-N9297
HY-N9837
EBV
Infection
Methyl lucidenate L 是一种天然三萜酸甲酯,对 EBV (Epstein-Barr virus) 病毒活化有抑制作用。
HY-P0249A
HY-P10877
PAI-1
Cancer
Bicyclic UK18 是人类尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA ) 的竞争性抑制剂,Ki 为 53 nM。
HY-P1260A
HY-P4451
HY-P5981
HY-W013423
HY-W454678
HY-W653777
HY-108586
HY-117356B
HY-121006
HY-147292
CK-136
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Nelutroctiv (CK-136) 是一种口服活性和选择性的心肌肌钙蛋白 (cardiac troponin ) 激活剂。Nelutroctiv 通过增强肌钙蛋白对钙离子的敏感性来激活心肌肌节,促进肌动蛋白与肌球蛋白的相互作用。Nelutroctiv 增强心肌收缩力。Nelutroctiv 可用于心脏收缩功能受损的心血管疾病研究。
HY-148905
Cathepsin
MMP
Infection
对氨基苯汞乙酸盐
p-Aminophenylmercuric acetate 是一种有机汞基质金属蛋白酶 (MMP ) 激活剂。p-Aminophenylmercuric acetate 通过攻击蛋白质巯基或诱导半胱氨酸转换反应,参与 MMP-8 的激活和抑制。p-Aminophenylmercuric acetate 促进了 β 纤维素素前体 (pro-BTC) 脱落。p-Aminophenylmercuric acetate 影响阿片类受体与其激动剂和拮抗剂的结合。
HY-162501
HY-163443
PPAR
Others
PPAR agonist 4 (Compound 12) 是一种口服有效的 PPAR 激动剂,可激活 PPARα,PPARδ 和 PPARγ,EC50 分别为 0.7,0.7 和 1.8 μM。PPAR agonist 4 具有抗肝纤维化活性。
HY-171447
Caspase
Apoptosis
Others
LPT-99 是凋亡蛋白酶活化因子 1 (APAF-1 ) 的拮抗剂。LPT-99 可抑制蛋白酶原 9 (procaspase-9 ) 的活化。LPT99 可抑制 Cisplatin (HY-17394) 诱导的细胞凋亡 (apoptosis )。LPT99 可有效减轻 Cisplatin 诱导的大鼠听力损失。
HY-17363
HY-50694
ICA-17043
Potassium Channel
Others
塞尼卡泊
Senicapoc (ICA-17043) 是有效,选择性的 Gardos 通道 (Ca2+ 激活的 K+ 通道; KCa3.1 ) 阻断剂,IC50 为 11 nM。Senicapoc 阻断来自人红细胞的 Ca2+ 诱导的铷通量,IC50 值为 11 nM, 抑制红细胞脱水的 IC50 为 30 nM。
HY-N6641
HY-N7526R
HY-N8847
HY-P0316A
HY-P11589
HY-P991088
CD3
Cancer
HPN536 是一种三特异性 T 细胞活化蛋白构建体,可与表达间皮素的肿瘤细胞、T 细胞上的 CD3ε 和血清白蛋白结合。HPN536 特异性重定向T细胞,以强效重定向裂解表达间皮素的癌细胞,同时激活 T 细胞。
HY-P99384
B-701; MFGR-1877S; RG-7444
FGFR
Cancer
沃凡妥单抗
Vofatamab (B-701) 是一种抗 FGFR3 单克隆抗体 (mAb)。沃法塔玛可阻断野生型和基因激活型受体的激活。Vofatamab 可用于转移性尿路上皮癌 (mUC) 的研究。推荐同型对照:Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
HY-P99653
VAY-736
TNF Receptor
Cancer
伊利尤单抗
Ianalumab (VAY-736) 是一种针对 BAFF-R 的人源、脱羧化抗体。Ianalumab 能够阻断 BAFF 与 BAFF-R 之间的相互作用,拮抗 BAFF 介导的凋亡保护。Ianalumab 具有抗体依赖性细胞毒性 (ADCC),依赖于免疫受体酪氨酸激活基序 (ITAM) 介导的效应细胞激活。
HY-Y0152
HY-108599R
HY-117102
HY-134816
HY-14993
HY-14994
Protease Activated Receptor (PAR)
Apoptosis
Cardiovascular Disease
SCH79797 dihydrochloride 是一种高效的选择性非肽蛋白酶激活受体 1 (PAR1 ) 拮抗剂。SCH79797 dihydrochloride 抑制高亲和力的凝血酶受体激活肽与 PAR1 的结合,IC50 值为 70 nM,Ki 为 35 nM。SCH79797 dihydrochloride 以 IC50 为 3 μM 抑制凝血酶诱导的血小板凝集。SCH79797 dihydrochloride 具有抗增殖和促凋亡作用,并限制了大鼠心脏的心肌缺血/再灌注损伤。SCH79797 dihydrochloride 还可以有效地阻止血管平滑肌细胞,内皮细胞和星形胶质细胞中的 PAR1 活化。
HY-N2025R
Reference Standards
PPAR
Glycosidase
Metabolic Disease
Oroxin A (Standard) 是 Oroxin A 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Oroxin A 是 Oroxylum indicum (L.)Kurz (紫薇科) 种子提取物 (OISE) 的主要成分。Oroxin A 是 PPARγ 的部分激动剂,可激活 PPARγ 转录。Oroxin A 通过对接 PPARγ 的蛋白配体结合区域起到激活作用。Oroxin A 对 α-葡萄糖苷酶有抑制活性,具有抗氧化能力。Oroxin A 具有可用于癌症研究。
HY-137952
Potassium Channel
TRP Channel
Neurological Disease
NS8593 是一种 SK channel (小电导钙激活钾通道) 抑制剂。NS8593 可逆性地抑制重组 SK3 介导的电流 (人 SK3 和大鼠 SK3)。NS8593 以 Ca2+ 依赖的方式抑制所有 SK1-3 亚型 (在 0.5 μM Ca2+ 浓度下,Kd 分别为 0.42、0.60 和 0.73 μM)。NS8593 对中等电导和大电导的 Ca2+ 激活的 K+ 通道 (分别为 hlk 和 hBK 通道) 没有影响。NS8593 还可以抑制 TRPM7 (黑素抑制素相关 TRP 阳离子通道 7) (IC50 = 1.6 mM)。NS8593 可用于中枢神经系统 (CNS) 相关疾病的研究。
HY-114214
HY-101625
ON 01210
Akt
PI3K
Cancer
Recilisib (ON 01210) 是一种辐射防护剂,可以激活细胞中 AKT 和 PI3K 的活性。
HY-101625A
ON 01210 sodium
Akt
PI3K
Cancer
Recilisib sodium (ON 01210) 是一种辐射防护剂,可以激活细胞中 AKT 和 PI3K 的活性。
HY-101790
HY-103074
HY-107421
HY-108356
HY-108599A
DCPLA methyl ester
PKC
Neurological Disease
DCPLA-ME (DCPLA methyl ester) 是 DCPLA 的甲酯形式。DCPLA-ME 是一种有效的 PKCε 激活剂。DCPLA-ME 可用于研究神经退行性疾病。
HY-116278
STAT
Cancer
HJC0149 是一种有效的、具有口服活性的 transcription 3 (STAT3) 抑制剂。
HY-118172
HY-118779
HY-119527
HY-120563
HY-12639A
HY-128468
HY-130476
HY-137837
HY-143510
mTOR
Cancer
RMC-4627是一种选择性的 mTORC1 抑制剂,可激活4EBP1并抑制肿瘤生长。
HY-145938
FAP
Cancer
OncoFAP 是一种超高亲和力的成纤维细胞激活蛋白(FAP) 配体,具有肿瘤靶向潜能。
HY-15252
HY-160197
HY-168507
HY-18965
HY-B1897A
HY-E70266
HY-N0019S
HY-N10884
Others
Others
Withasomniferolide A 是一种睡茄内酯,从 Withania somnifera 根的 GABAA 受体阳性激活物甲醇提取物中分离得到。
HY-N1147
HY-P0021A
Spectrozyme PCa; Chromozym Pca diacetate
Fluorescent Dye
Others
D-Lys(Z)-Pro-Arg-pNA diacetate 是活化蛋白 C (APC) 的显色肽底物。
HY-P0258
HY-P11484
EGFR
Cancer
Myosin Regulatory Light Chain MRCL3 (11-24) 是 EGF 激活激酶的肽底物。
HY-P1576A
HY-P4448
HY-U00458
TX-803
Akt
Cancer
K-80003 有效抑制 tRXRα 依赖性的 Akt 激活和肿瘤细胞生长。
HY-W019880
HY-W032970
HY-101047S
Erythrosphingosine-d7 ; erythro-C18-Sphingosine-d7 ; trans-4-Sphingenine-d7
PKC
Phosphatase
Endogenous Metabolite
Cancer
D-赤式鞘氨醇 d7
D-erythro-Sphingosine-d7 是 D-erythro-Sphingosine 的氘代物。D-erythro-Sphingosine (Erythrosphingosine) 是一种非常有效的 p32 激酶活化剂,EC50 为 8 μM。D-erythro-Sphingosine 抑制蛋白激酶 C (PKC )。D-erythro-Sphingosine (Erythrosphi
HY-113313S1
HY-120760
Lipoxygenase
Others
L-691831 是一种5-脂氧合酶激活蛋白结合测定的配体,具有作为研究5-脂氧合酶激活蛋白(FLAP)相关活性的工具的作用。L-691831可用于测量白细胞膜上FLAP对白细胞三烯合成抑制剂的亲和力,其结合与抑制白细胞三烯合成之间具有相关性。
HY-124037
Sirtuin
Cancer
SRT 1460 是一种有效的 Sirtuin-1 (SIRT1) 激动剂,其 EC1.5 值为 2.9 μM。与对 SIRT2 和 SIRT3 (EC1.5 >300 μM) 相比,SRT 1460 对 SIRT1 有很好的选择性,并且比白藜芦醇和相近 sirtuin 同系物更为有效。
HY-124822
HY-129390
ICP-022
Btk
Cancer
奥布替尼
Orelabrutinib (ICP-022) 是一种强效、口服活性、不可逆的 Bruton 酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。Orelabrutinib 可阻止 B 细胞抗原受体 (BCR) 信号通路的激活和 BTK 介导的下游生存通路的激活,抑制过度表达 BTK 的恶性 B 细胞的生长。
HY-13703A
HY-137888A
HY-139308
HY-144289
Glucokinase
Metabolic Disease
BMS-820132 是一种口服有效的、部分葡萄糖激酶 (glucokinase ) 激活剂,AC50 为 29 nM。BMS-820132 可降低正常大鼠葡萄糖耐量试验 (OGTT) 模型中的葡萄糖水平,但不会降低 Zucker 糖尿病肥胖 (ZDF) 大鼠的葡萄糖水平。BMS-820132 具有继发于强效 GK 激活的药理学毒性。
HY-161401
HY-163341
HY-165040
DG(16:0/18:0/0:0); 1-Palmitin-2-Stearin
Others
Others
1-Palmitoyl-2-stearoyl-rac-glycerol (DG(16:0/18:0/0:0)) 是一种在研究磷脂酰胆碱衍生的二酰甘油对ADP-核糖基化因子1 GTP酶激活蛋白的激活作用中被提及的化合物,相关研究表明其可能参与细胞内的某些反馈机制。
HY-168034
STING
Infection
Inflammation/Immunology
diABZI-4 是一种具有口服活性的 STING 激动剂,具有广谱抗病毒活性。diABZI-4 通过激活 STING 来诱导促炎细胞因子的产生和淋巴细胞的激活,从而抑制 A 型流感病毒 (IAV)、SARS-CoV-2 和人类鼻病毒 (HRV) 的复制,EC50 的范围为 11.8-199 nM。
HY-N0625A
HY-N0831
HY-P10798
LY-3841136
Amylin Receptor
Metabolic Disease
Eloralintide 是一种胰淀素受体 (AMYR) 激活剂和长效多肽。Eloralintide 可选择性激活胰淀素受体。Eloralintide 经 C20 脂肪二酸修饰,该修饰基团可结合胰淀素受体,同时保留与降钙素受体之间的选择性。Eloralintide 可降低食欲。Eloralintide 可减轻体重。Eloralintide 可用于肥胖症的相关研究。
HY-P5154A
Potassium Channel
Neurological Disease
Tamapin TFA 是一种毒液肽,靶向小电导 Ca(2+) 激活的 K(+) (SK) 通道。Tamapin TFA 是 SK2 (钾通道 )的选择性阻断剂。Tamapin TFA 抑制海马锥体神经元 SK 通道介导的电流。塔玛宾可以从印度红蝎 (Mesobuthus tamulus) 中分离出来。
HY-P5435
Ser/Thr Kinase
Others
LKBtide 是一种有生物活性的肽。(这是一种被丝氨酸/苏氨酸激酶 11 (STK11)(也称为 LKB1)磷酸化的肽底物。 LKBtide 源自蔗糖非发酵 1 (SNF1) 蛋白激酶,通常由 LKB1/AMP 激活蛋白激酶 (AMPK) 信号通路激活。)
HY-W190916
Biochemical Assay Reagents
Others
3-((2-(4-Azidobenzamido)ethyl)disulfanyl)propanoic acid 酸含有芳基叠氮化物、可裂解的二硫键和羧酸。芳基叠氮化物可通过紫外线(250 至 350 nm)光激活,与生物分子结合。羧酸可在活化剂存在下与胺反应形成酰胺键。二硫键可通过还原剂裂解。
HY-107586
HY-113224R
HY-W342283
HY-100181
HY-101346
HY-103638
HY-10590
HY-111498
HY-116556
HY-122082
HY-123399
HY-128586
HY-130789
EBV
Infection
Cimigenol-3-one 抑制 Epstein-Barr 病毒早期抗原 (EBV-EA ) 的激活。
HY-131421
8-Piperidino-cyclic AMP
PKA
Cancer
8-PIP-cAMP 是一种选择性 cAMP 依赖性蛋白激酶激活剂,可用于癌症研究。
HY-13523
HY-139114
HY-145882
HY-147010
HY-15530
HY-158706
HY-16013
HY-16244
HY-162970
Wnt
Cancer
XD23是一种强效的骨肉瘤抑制剂,通过下调DKK1和激活WNT/β-连环蛋白信号通路发挥作用。
HY-168324
p97
Others
UP158 可增强 ATPase 的活性,并激活含缬酪肽蛋白 (VCP ),EC50 为 2.57 μM。
HY-168325
HY-18985
Phorbol dibutyrate; PDBu
PKC
Cancer
Phorbol 12,13-dibutyrate (Phorbol dibutyrate) 是一种 PKC 激活剂和有效的皮肤肿瘤启动子。
HY-19800
CID-7345532
Ras
Cancer
ML-098(CID-7345532)是GTP结合蛋白Rab7 的激活剂,EC50 值为77.6nM。
HY-E70230
HY-N0897
Corylifol-A; Corylinin
UGT
STAT
Others
Corylifol A 能够抑制IL-6 诱导的 STAT3 的激活和磷酸化,其IC50 值为0.81 μM。
HY-N10196
HY-N12486
HY-N1446
HY-N15794
HY-N2318
HY-P5522
HY-P5825
HY-P99911
HY-W339331
HY-W586331
HY-W774905
HY-185207
Pyroptosis
Infection
Cancer
CQ80 是 PEPD/XPNPEP1 抑制剂及选择性 CARD8 炎性小体激活剂,对 PEPD、XPNPEP1 的 IC50 分别为 0.91 μM、43 μM。CQ80 通过抑制 PEPD 和 XPNPEP1 促进 Xaa-Pro 肽的积累,释放 CARD8 片段以形成炎症小体,并通过切割 GSDMD 诱导细胞焦亡 (pyroptosis )。CQ80 可用于炎性小体、CARD8 表达癌细胞、 HIV-1 感染细胞清除、急性髓系白血病 (AML) 相关研究。
HY-100472R
Caspase
Reference Standards
Cancer
ZYZ-488 (Standard) 是 ZYZ-488 (HY-100472) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。ZYZ-488 是一种竞争性凋亡蛋白酶激活因子-1 (Apaf-1) 抑制剂,抑制结合蛋白 procaspase-9 和 procaspase-3 的激活。
HY-101796R
Ras
SOS1
Reference Standards
Cancer
NSC-70220 (Standard) 是 NSC-70220 (HY-101796) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。NSC-70220 是一种选择性的变构 SOS1 抑制剂。NSC-70220 抑制变构位点激活,并部分抑制催化位点激活。NSC-70220 具有抗癌作用。
HY-10255AS1
HY-103697AR
Toll-like Receptor (TLR)
Reference Standards
Cancer
Gardiquimod (diTFA) (Standard)是 Gardiquimod (diTFA) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Gardiquimod diTFA 是一种咪唑啉类 TLR7/8 激动剂。Gardiquimod diTFA 可抑制巨噬细胞和活化外周血单个核细胞 (PBMCs) 的 HIV-1 感染。当浓度低于 10 μM 时,Gardiquimod diTFA 可以特异性激活 TLR7。
HY-108566
9,11-Methanoepoxy PGH2
Prostaglandin Receptor
Cardiovascular Disease
U-46619 (9,11-Methanoepoxy PGH2) 是一种稳定的 Thromboxane A2 (HY-113350) (TXA2) 的类似物,可作为有效的 TXA2 (TP) 激动剂。 U-46619 也是一种 RhoA 激动剂。 U-46619 通过 TXA2 受体激活来刺激 RhoA 的激活。
HY-110099
CXCR
Inflammation/Immunology
(±)-NBI-74330 是一种有效的、选择性的 CXCR3 拮抗剂。(±)-NBI-74330 不仅可以减弱触觉和热过敏,还可以增强吗啡的镇痛作用。(±)-NBI-74330 在大鼠神经病理性疼痛模型中可减少小胶质细胞活化、增加星形胶质细胞活化,并下调某些 CXCR3 配体的表达。
HY-113313R
HY-117532R
HY-118828
HY-119039
HY-119672
Oct3/4
Others
Oct4 inducer-1 (compound OAC-3) 是一种有效的 Oct4 激活剂。Oct4 inducer-1 激活 Oct4 和 Nanog 启动子,促进诱导多能干细胞 (iPSC) 的形成。Oct4 inducer-1 通过提高效率和缩短重编程时间,促进了细胞的重编程。
HY-12496
HY-132173
Bcl-2 Family
Cancer
GL0388 是一种 Bax 激活剂,可导致 Bax 插入线粒体膜。GL0388 对多种癌细胞具有抗增殖活性,IC50 值为 0.299-1.57 μM。GL0388 激活 Bax 并诱导 Bax 介导的细胞凋亡。GL0388 在体内抑制乳腺癌异种移植肿瘤的生长。
HY-134263
PKA
Ras
Cardiovascular Disease
8-Br-cAMP-AM 是一种环磷酸腺苷 (cAMP) 的类似物,通过模拟 cAMP 的作用,激活心脏中的两个主要信号转导途径:蛋白激酶 A (PKA ) 和由 cAMP 直接激活的鸟苷核苷酸交换因子 (Epac )。8-Br-cAMP-AM 可用于对心脏缺血和再灌注损伤的研究。
HY-136358
Ephrin Receptor
Cancer
LDN-211904 是一种强效且可逆的 EphB3 抑制剂,IC50 为 79 nM。LDN-211904 在小鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。LDN-211904 与 Cetuximab (HY-P9905) 联合使用可有效抑制 STAT3 激活的结肠直肠癌 (CRC) 干细胞和 CRC 中的西妥昔单抗耐药性。
HY-13868
Ras
Cancer
SCH-53870 是一种 Ras 激活抑制剂,通过与 Ras-GDP 复合物结合,使得 Ras 蛋白保持在非活性的 GDP 结合状态,阻止其转变为活性的 GTP 结合状态。SCH-53870 通过阻止 Ras 蛋白的激活,来影响细胞信号传导和细胞增殖。SCH-53870 可用于癌症领域的研究。
HY-139504
CC-99677
MAPKAPK2 (MK2)
Inflammation/Immunology
Gamcemetinib (CC-99677) 是一种有效的、共价的、不可逆的丝裂原活化蛋白 (MAP) 激酶活化蛋白激酶 -2 (MK2 )通路抑制剂,在生化(IC50 =156.3 nM) 和细胞基础检测 (EC50 =89 nM) 中均有作用。Gamcemetinib 来自专利 WO2020236636,化合物 1。
HY-14569
HY-148853
HuR
Others
SRI-42127 是一种 HuR 易位抑制剂。HuR 是一种与 ARE 元件结合的 RNA 调节因子,HuR 易位可促进胶质细胞中炎性细胞因子的产生。而 SRI-42127 能够破坏 mRNA 稳定性并抑制基因启动子激活。SRI-42127 还抑制小胶质细胞活化,减弱中性粒细胞和单核细胞的募集/趋化作用。
HY-15027R
HY-15035R
HY-173404
HY-174520
mRNA
Inflammation/Immunology
Human TLR8 mRNA 能编码人类的 Toll 样受体 8(TLR8)蛋白,它是 Toll 样受体(TLR)家族的一员,该家族在病原体识别和先天免疫的激活中起着至关重要的作用。TLR8 通过 MYD88 和 TRAF6 发挥作用,从而导致 NF-κB 激活、细胞因子分泌以及炎症反应。
HY-181092
PAK
Cancer
PAK4-IN-7 是一种选择性 p21 活化激酶 4 (PAK4 ) ATP 竞争性抑制剂,IC50 为 1.88 μM。PAK4-IN-7 可抑制癌细胞的增殖。PAK4-IN-7 可用于结肠癌、肺癌等肿瘤的研究。
HY-23629
PROTAC Linkers
Cancer
16-氨基十六酸
16-Aminohexadecanoic acid 是一种具有末端羧酸和胺基的烷链。16-Aminohexadecanoic acid 可用作 PROTAC 合成中的 PROTAC 连接子。氨基 (NH2) 可与羧酸、活化 NHS 酯、羰基(酮、醛)等反应。末端羧酸可与活化 NHS 酯的伯胺基反应形成稳定的酰胺键。
HY-70062
MLN4924
NEDD8-activating Enzyme
Apoptosis
Cancer
Pevonedistat (MLN4924) 是一种有效,选择性的 NEDD8 活化酶 (NAE ) 抑制剂,IC50 为 4.7 nM。Pevonedistat 诱导 S 期 DNA 合成失调,从而破坏由 cullin-RING 连接酶介导的蛋白质周转,导致人类肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Pevonedistat 可抑制小鼠体内人类肿瘤异种移植瘤的生长。
HY-76632
HY-77251
MAP4K
MAP3K
Cancer
TAK1/MAP4K2 inhibitor 1 是一种 TAK1 和 MAP4K2 的双重抑制剂,IC50 值分别为 41.1 nM 和 18.2 nM。
HY-B0069R
HY-N0914
HY-N13747
HY-N17906
Collagen
Inflammation/Immunology
Bletimalate C 是一种存在于白及 (Bletilla striata ) 块茎中的 2-异丁基苹果酸酯。Bletimalate C 强效抑制 TGF-β1 激活的 NIH/3T3 细胞中总胶原蛋白 (Collagen ) 的生成,其 IC50 为 22.16 μM。Bletimalate C 可用于肺纤维化的研究。
HY-P1061
STAT
Amyloid-β
Neurological Disease
Colivelin 是一种具有大脑通透性的神经保护肽 (neuroprotective peptide ),是 STAT3 的有效激活剂。Coliveli 通过激活 STAT3 在体外抑制神经元死亡。Colivelin 对神经毒性、Aβ 沉积,神经元细胞凋亡,在神经退行性疾病显示出长期有利的影响。Colivelin 具有潜力用于阿尔茨海默病和缺血性脑损伤的相关研究。
HY-P2821
Ser/Thr Protease
Inflammation/Immunology
纤溶酶原
Plasminogen, Human plasma 是一种分泌性蛋白,在被尿激酶血浆蛋白原激活剂 (uPA) 或组织血浆蛋白原激活剂 (tPA) 裂解后,转化为血浆蛋白,一种能够裂解纤维蛋白和其他 ECM 成分的广泛的蛋白酶。Plasminogen 还是一种促炎调节剂,可加速急性和糖尿病伤口的愈合。Plasminogen 可用于伤口愈合,炎症以及低纤溶酶原血症的研究。
HY-W394717
PGN 1531
Prostaglandin Receptor
PKA
Others
BGC-20-1531 (PGN 1531),一种苯磺酰胺衍生物,是一种选择性的 EP4 拮抗剂。BGC-20-1531 结合 PGE2,增强 ATP 酶活性,与 Gs 蛋白偶联,从而激活腺苷酸酰化酶生成 cAMP 并激活 PKA。BGC-20-1531 有望用于肝脏疾病的研究。
HY-W401143
PROTAC Linkers
Cancer
15-氨基十五酸
15-Aminopentadecanoic acid 可用作 PROTAC 合成中的 PROTAC 连接子。15-Aminopentadecanoic acid 是具有末端羧酸和胺基的烷烃链。氨基 (NH2) 可与羧酸、活化 NHS 酯、羰基(酮、醛)等反应。末端羧酸可与活化 NHS 酯的伯胺基反应形成稳定的酰胺键。
HY-W714047
EBV
Bacterial
Infection
Valerianol 是一种具有抗癌、抗菌和抗病毒活性的倍半萜醇,可选择性抑制 TPA (HY-18739) 诱导的 EB 病毒早期抗原 (EBV-EA ) 激活 (IC50 =300 μM)。Valerianol 可抑制肿瘤促进剂介导的 EBV-EA 激活,且抑制金黄色葡萄球菌等致病菌。
HY-181494
FAP
Cancer
FAPI-X5 是一种成纤维细胞活化蛋白 (FAP ) 抑制剂。FAPI-X5 可结合 FAP 的催化结构域,与关键活性残基形成氢键并发生 π-π 堆叠,从而实现功能性抑制。FAPI-X5 具有白蛋白结合活性,可延长全身循环半衰期。FAPI-X5 对胶质母细胞瘤细胞产生细胞抑制作用,可减缓肿瘤生长但不会使肿瘤消退。FAPI-X5 经 68 Ga 标记后可作为 PET 示踪剂,在荷胶质母细胞瘤小鼠中表现出快速的肿瘤摄取和高对比度成像效果。FAPI-X5 经 177 Lu 或 47 Sc 标记后可作为靶向放射性核素药物,具有延长的肿瘤滞留性。FAPI-X5 可用于胶质母细胞瘤的研究。
HY-116312
8-CPT-2'-O-Me-cAMP
Ras
Cardiovascular Disease
8-pCPT-2′-O-Me-cAMP (8-CPT-2'-O-Me-cAMP) 是 cAMP 的类似物,是一种由 cAMP 激活的交换蛋白 (Epac ) 的激活剂。8-pCPT-2′-O-Me-cAMP 可激活 Epac1 (EC50 = 2.2 μM),但不激活 PKA (EC50 >10 μM)。8-pCPT-2′-O-Me-cAMP 可在体外刺激胰腺 β 细胞中 Epac 介导的 Ca2+ 释放。8-pCPT-2′-O-Me-cAMP 是 Rap1 激活剂。8-pCPT-2′-O-Me-cAMP 可增强视网膜色素上皮屏障,抵御黄斑变性中发生的病理性脉络膜内皮细胞侵袭。
HY-181559S
AG06827
mAChR
Neurological Disease
VU6025733 (AG06827) 是一种高选择性、口服有效且能透过血脑屏障的毒蕈碱型乙酰胆碱受体亚型 M4 (M4 mAChR ) 正向变构调节剂。VU6025733 可增强乙酰胆碱诱导的受体活化,对 hM4 的 EC50 为 23 nM,对 rM4 的 EC50 为 55 nM。VU6025733 对其他毒蕈碱型乙酰胆碱受体亚型具有高度选择性,并能剂量依赖性地降低苯丙胺诱导的大鼠活动过度。 VU6025733 适用于精神分裂症、帕金森病和阿尔茨海默病的研究。
HY-100354
HY-100941
HY-101580
HY-110274
HY-111202
HY-112125A
HY-113221
HY-114745
HY-115833
HY-118136
HY-135077
HY-137455
HY-139401
FAP
Cancer
FAPI-34 是一种成纤维细胞激活蛋白 (FAP) 抑制剂,具有良好的药代动力学和生化特性,来自专利 WO2019154886A1。
HY-145542
HY-145944
HY-14645A
(1R,2R,6R)-Dehydroxymethylepoxyquinomicin; (1R,2R,6R)-DHMEQ
Keap1-Nrf2
Inflammation/Immunology
(+)-DHMEQ 是一种抗氧化转录因子 Nrf2 的激活剂。(+)-DHMEQ 是 (-)-DHMEQ 的对映体。(+)-DHMEQ 抑制 NF-kB 的活性低于(-)-DHMEQ。
HY-14728S
Aleglitazar-d2 ; R1439-d2 ; RO0728804-d2
PPAR
Others
Deutaleglitazar (Aleglitazar-d2 ) 是双重过氧化物酶体增殖激活受体 (PPARα 和 PPARγ ) 的激动剂。
HY-150213
HY-150213A
HY-151520
Wnt
Cancer
Wnt/β-catenin agonist 4 (Derivative 83) 是 Wnt 的激动剂,激活 Wnt/β-catenin 信号传输。
HY-152943A
(Rac)-EP-0035985
Mitophagy
Cancer
EP-0035985 (化合物 16) 是线粒体自噬 (Mitophagy ) 的激活剂。EP-0035985 也是 EP-0035985 的异构体。
HY-153671
Fungal
Infection
4'-Methyl-β-naphthoflavone 是真菌中萘黄酮(Naphthoflavone)的代谢产物。Naphthoflavone 是 CYP-450 的激活剂或抑制剂。
HY-153888
HY-15577
PPAR
Cancer
GSK3787 是一种选择性和不可逆的过氧化物酶体增殖物激活受体 δ (PPARδ ) 拮抗剂,pIC50 为 6.6。
HY-158169
HY-161103
HY-165164
Others
Cancer
Methotrexate-alpha-alanine 是一种由酶-单克隆抗体偶联物激活的前体药物。Methotrexate-alpha-alanine 具有细胞毒性。
HY-16785A
HY-A0096A
HY-B0686
HY-B0686B
HY-E70550
HY-N0516
HY-N0593
HY-N0593A
HY-N0593B
HY-N0628
HY-N1244
HY-N1533
HY-N1838
HY-N2506
HY-N6056
HY-N6617
HY-NP189D
HY-P0021
HY-P3012
HY-P4802
HY-P99966
HY-W034976
HY-W923661
PA(O-18:0/0:0); 1-Oleyl LPA; 1-Octadecyl LPA
LPL Receptor
Others
1-Octadecyl lysophosphatidic acid (compound 10) 是 GPR92 受体 (LPA5 ) 激活剂,具有潜在调味效果。
HY-103370
BA 7602-06
Chloride Channel
Inflammation/Immunology
Talniflumate (BA 7602-06) 是尼氟酸 (HY-B0493) 的前体,通过酯酶转化为尼氟酸,从而在体内发挥其活性。Talniflumate 是具有口服活性的 Ca2+ 激活的 Cl- 通道 (CaCC) 阻滞剂。Talniflumate 可用作远端肠梗阻综合征囊性纤维化小鼠模型的缓解疼痛和抗炎的研究。
HY-105118A
HY-107004A
HY-107818
HY-108587
HY-108591
HY-112769
AMPK
Metabolic Disease
EX229 是一个苯并咪唑的衍生物,是 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 的有效变构激动剂,其对 α1β1γ1、α2β1γ1 和 α1β2γ1 的 Kd 值分别为 0.06 μM、0.06 μM 和 0.51 μM。
HY-116084
HY-117433
HY-121516
Potassium Channel
Others
CM-TPMF 是一种K(Ca)2通道调节剂,具有选择性激活和抑制K(Ca)2.1亚型的活性。CM-TPMF可作为激活剂或抑制剂作用于K(Ca)2.1通道,其活性受立体化学结构影响,可用于研究K(Ca)2.1通道的生理或病理生理作用。
HY-122142
HY-122142A
S-2366 hydrochloride
APC
Factor XI
Biochemical Assay Reagents
Others
Pyr-Pro-Arg-pNA (S2366) hydrochloride 是 Factor XI 和活化蛋白 C (APC ) 的显色肽底物。Pyr-Pro-Arg-pNA hydrochloride 可通过占据 factor XIa 轻链的活性位点,诱导对 factor XI 活化的非竞争性抑制。Pyr-Pro-Arg-pNA hydrochloride 可用于测定 APC 酰胺水解活性。
HY-12323
Isoxazole 9
Calcium Channel
Neurological Disease
ISX-9 (Isoxazole 9) 是一种神经干细胞分化的有效诱导剂。ISX-9 通过电压门控的 Ca2+ 通道和 NMDA 受体来激活 Ca2+ 流入,并增加 NeuroD 表达。ISX-9 还可诱导 Notch 激活的心外膜衍生细胞 (NEC) 的心肌分化。
HY-125021
HY-12519S
HY-130354
Bt2cGMP sodium
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
Dibutyryl-cGMP sodium (Bt2cGMP sodium) 是细胞可渗透的 cGMP 类似物,可优先激活 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG )。Dibutyryl-cGMP sodium 抑制 γ 凝血酶刺激的人血小板中 [3 H]-花生四烯酸的释放。Dibutyryl-cGMP sodium 可通过激活ATP 敏感的 K+ 通道而具有缓解疼痛作用。
HY-134844
SBI-0953294
HIV
IAP
NF-κB
Infection
Ciapavir (SBI-0953294) 是一种 HIV-1 潜伏逆转剂,可在体外和体内逆转潜伏的 HIV-1 储库,且不会引起系统性 T 细胞活化或广泛的细胞因子释放。Ciapavir 能降解 cIAP1 并激活非经典 NF-κB 通路。Ciapavir 可用于 HIV-1 感染的研究。
HY-136602
Apoptosis
JNK
Caspase
Cancer
MT-21 是一种凋亡 (Apoptosis ) 诱导剂和 adenine nucleotide translocase 抑制剂。MT-21 通过 Krs/MST 蛋白激活 JNK 来诱导凋亡。MT-21 通过 caspase-9 激活 caspase-3 。MT-21 诱导细胞色素 c 的释放。MT-21 可用于肿瘤研究。
HY-142125
HY-145156
GLP Receptor
Metabolic Disease
CHU-128 是一种有效的、选择性的 GLP-1R 激动剂。CHU-128 表现出强烈的信号偏好性,能够激活 Gs/cAMP 通路,但不能激活 Gq/钙信号、ERK 磷酸化或招募 β-抑制蛋白。CHU-128 可用于研究 2 型糖尿病。
HY-152468
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-83 是一种促凋亡蛋白 BAX 的激活剂,对肿瘤细胞有显著的抗增殖作用。Antitumor agent-83 通过诱导 BAX 的构象激活介导细胞凋亡 (Apoptosis ),对 A549 细胞周期有抑制作用。Antitumor agent-83 具有良好的体外代谢稳定性和 CYP 谱。
HY-16511
WX-671
PAI-1
Ser/Thr Protease
Infection
Cancer
Upamostat (WX-671),WX-UK1 的前药,是一种口服有效的丝氨酸蛋白酶 (serine protease ) 抑制剂。Upamostat 通过抑制尿激酶型纤溶酶原激活物 (uPA ) 系统,阻断其介导的纤溶酶原激活过程,从而抑制肿瘤细胞的侵袭、迁移和转移。Upamostat 可用于研究转移性乳腺癌和局部晚期胰腺癌。
HY-174760
mRNA
Inflammation/Immunology
Human CCL22 mRNA 编码人类 CC 基序趋化因子配体 22 (CCL22) 蛋白,该蛋白是一种对单核细胞、树突状细胞、自然杀伤细胞和慢性活化 T 淋巴细胞具有趋化活性的细胞因子。CCL22 对原代活化 T 淋巴细胞也表现出轻微的趋化活性,但对中性粒细胞、嗜酸性粒细胞和静息 T 淋巴细胞没有趋化活性。
HY-176426
Deubiquitinase
NF-κB
IFNAR
Cancer
Subquinocin 是一种肿瘤抑制因子 CYLD 抑制剂,可抑制抑制 CYLD 的去泛素化酶 (DUBs ) 活性,其 IC50 为 30 μM。Subquinocin 可通过抑制 CYLD 增强 NF-κB 和 IFN 通路的激活。Subquinocin 可促进干扰素通路中 RIG-I 介导的 IRF3/IRF7 激活。Subquinocin 可用于癌症和神经退行性疾病的研究。
HY-176783
HY-18739
PMA; TPA; Phorbol myristate acetate
PKC
SphK
NF-κB
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
佛波酯
Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA; TPA; Phorbol myristate acetate) 是一种佛波酯,是蛋白激酶 C (PKC) 和 SphK 的激活剂。Phorbol 12-myristate 13-acetate 是 NF-κB 激活剂。Phorbol 12-myristate 13-acetate 可诱导 THP-1 细胞分化 (已经经过 MCE 专业的生物实验验证 )。
HY-B0111
HY-B0700
HY-B1546
Benzylamiloride
Na+/Ca2+ Exchanger
Sodium Channel
Neurological Disease
Benzamil (Benzylamiloride),是 Amiloride 类似物,是一种 Na+ /Ca2+ 交换体 (NCX) 抑制剂,(IC50 ~100 nM)。Benzamil 也是一种非选择性 Deg/epithelial sodium channels (ENaC) 阻滞剂,能增强肌源性血管收缩。Benzamil 抑制 TRPP3 介导的 Ca2+ 激活电流,IC50 为 1.1 μM。
HY-B1546A
Benzylamiloride hydrochloride
Na+/Ca2+ Exchanger
Sodium Channel
Neurological Disease
Benzamil hydrochloride (Benzylamiloride hydrochloride),是 Amiloride 类似物,是一种 Na+ /Ca2+ 交换体 (NCX) 抑制剂 (IC50 ~100 nM)。Benzamil hydrochloride 也是一种非选择性 Deg/epithelial sodium channels (ENaC) 阻滞剂,能增强肌源性血管收缩。Benzamil hydrochloride 抑制 TRPP3 介导的 Ca2+ 激活电流,IC50 为 1.1 μM。
HY-E70856
PKC
Inflammation/Immunology
PKCθ 是 Ca2+ 依赖性 PKC 亚家族的成员。PKCθ 在 T 细胞活化中起重要作用。 PKCθ 也是活化外周 T 淋巴细胞存活所必需的。PKCθ Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 PKCθ 蛋白,可用于研究 PKCθ 相关功能。
HY-N6688
HY-N7018
Others
Inflammation/Immunology
20-羟基灵芝酸G
20-Hydroxyganoderic Acid G 是从灵芝 (Ganoderma curtisii ) 子实体的 EtOH 提取物中获得的羊毛甾烷三萜类化合物。20-Hydroxyganoderic Acid G 抑制由 LPS 激活的 BV-2 小胶质细胞,IC50 为 21.33 μM。20-Hydroxyganoderic Acid G 用于 LPS 激活的小胶质细胞相关的神经炎症疾病的研究。
HY-N8264
HY-N9752
EBV
Infection
罗汉果苷II B
Mogroside II B 是一种葫芦烷型糖苷,在水中呈甜味。Mogroside II B 可抑制由 Phorbol 12-myristate 13-acetate (TPA) (HY-18739) 诱导的 Epstein Barr 病毒早期抗原 (EBV-EA ) 的激活。Mogroside II B 对一氧化氮 (NO) 供体 (NOR1 ) 的激活具有微弱抑制作用。
HY-P1929
HY-P99249
Pogalizumab; MOXR 0916
Orexin Receptor (OX Receptor)
Cancer
珀伽利珠单抗
Vonlerolizumab (Pogalizumab; MOXR 0916) 是一种人源化的 IgG1 单克隆抗体,靶向 OX40 (CD134) 。是一种人源化的 IgG 激动的 OX40 特异性单克隆抗体。Pogalizumab 与 OX40 结合后部分阻断其与天然配体 OX40L 的相互作用,可激活 NF-κB 信号通路。Pogalizumab 能增强 T 细胞活化和增殖,并在小鼠模型中显示出抗肿瘤活性。
HY-W105727
PROTAC Linkers
Cancer
氨基壬酸
9-Aminononanoic acid 可用作 PROTAC 连接子和其他结合物,用于 PROTAC 的合成。9-Aminononanoic acid 是具有末端羧酸和胺基的烷烃链。氨基 (NH2) 可与羧酸、活化 NHS 酯、羰基(酮、醛)等反应。末端羧酸可与活化 NHS 酯的伯胺基反应形成稳定的酰胺键。
HY-W800632
Biochemical Assay Reagents
Others
4-Azide-TFP-amide-SS-propionic acid 含有芳基叠氮化物、可裂解的二硫键和羧酸。芳基叠氮化物可通过紫外线(250 至 350 nm)光激活,与生物分子结合。氟有助于稳定自由基中间体。羧酸可在活化剂存在下与胺反应形成酰胺键。二硫键可通过还原剂裂解。
HY-108635R
HY-116692
Apoptosis
Caspase
Mitochondrial Metabolism
PARP
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis inducer 34 (Compound 4) 是一种通过直接激活基础凋亡机制来诱导细胞凋亡的小分子化合物。Apoptosis inducer 34 可促进 Apaf-1 的寡聚化形成成熟的凋亡小体,从而激活 caspase-9 和 caspase-3 。Apoptosis inducer 34 在 Jurkat 细胞中通过增强 cytochrome c 依赖性凋亡信号途径显著激活凋亡通路,并诱导 PARP 裂解和染色体 DNA 片段化。此外,Apoptosis inducer 34 对正常细胞具有较低毒性,展现出选择性靶向癌细胞的潜力。Apoptosis inducer 34 有望用于与凋亡通路相关的癌症研究。
HY-128131
Endogenous Metabolite
Others
UCCF-029 Free base是囊性纤维化跨膜传导调节器 (CFTR) 氯通道的强效激活剂。UCCF-029 Free base通过 7,8 位黄酮 A 环的苯并环化表现出增强的活性。UCCF-029 Free base可作为开发更有效的黄酮类类似物的结构指南。与芹菜素相比,UCCF-029 Free base在激活野生型 CFTR 方面表现出更高的效力。UCCF-029 Free base还表现出激活突变 CFTR(G551D-CFTR)的潜力,尽管不如芹菜素那么强效。
HY-138844
HY-149127
ASC-JM17; ALZ-003
Keap1-Nrf2
Androgen Receptor
HSP
Mitophagy
Metabolic Disease
Rosolutamide (ASC-JM17) 是一种姜黄素类似物,一种具有口服活性的,有效的 Nrf1 和 Nrf2 激活剂。Rosolutamide 可激活 Nrf1、Nrf2 和热休克因子 1 (Hsf1 ),从而激活蛋白酶体亚基、抗氧化酶和分子伴侣的表达。Rosolutamide 通过泛素-蛋白酶体途径降解聚谷氨酰胺 (polyQ) 雄激素受体 (AR ),并改善脊髓和延髓性肌萎缩 (SBMA) 小鼠模型的运动功能。Rosolutamide 可改善线粒体功能并促进自噬 ,减少突变蛋白聚集,并降低细胞内/线粒体活性氧 (ROS ) 水平。
HY-162874
STING
Inflammation/Immunology
Cancer
diABZI-V/C-DBCO (Compound 3) 是一种高效的 STING 激动剂。diABZI-V/C-DBCO 能够在组织蛋白酶 B 的作用下释放 diABZI-胺释来激活 STING ,从而诱导干扰素和其他免疫激活分子的产生,增强免疫系统对肿瘤的响应。
diABZI-V/C-DBCO 和 diABZI-胺在 THP1-Dual 细胞中激活 STING 的 EC50 值分别为 1.47 和 0.144 nM,在原代小鼠脾细胞中激活STING 的 EC50 分别为 7.7 和 0.17 μM。diABZI-V/C-DBCO 可用于癌症免疫领域的研究。
HY-179432
HY-N0671R
HY-N0699
HY-N6576
p38 MAPK
ERK
JNK
IAP
PARP
Apoptosis
Caspase
Cancer
蟾蜍它里定
Hellebrigenin 是一种选择性靶向 MAPK 信号通路 (ERK 、p38 、JNK ) 及 XIAP 的抑制剂,可抑制 Akt 表达与磷酸化。Hellebrigenin 可激活内外源凋亡通路 (如线粒体膜电位破坏、Caspase 家族激活、PARP 裂解)、下调抗凋亡蛋白 (Bcl-2 、Bcl-xL ) 并上调促凋亡蛋白 (Bax 、Bak )。Hellebrigenin 还可引发 DNA 双链断裂激活 ATM 通路。Hellebrigenin 能抑制肿瘤细胞增殖与克隆形成,主要用于口腔鳞状细胞癌、肝癌等癌症的研究。
HY-159686
HY-W002339
HY-W002339R
HY-100407
HY-100410
HY-101239
HY-101746
HY-101790A
HY-110074
Others
Wnt
Others
TWS119 TFA 是 GSK-3β 的特异性抑制剂,IC50 为 30 nM,并激活 wnt/β-catenin 通路。
HY-112920
HY-117019
COX
Cancer
LY150310 能够抑制血栓烷合成酶、环氧合酶和凝血酶激活。LY150310 能够以剂量依赖性方式抑制自发性肺转移。
HY-121394
HY-12357
HY-126421
HY-128205
HY-131281
Drug Metabolite
Others
Ivabradine impurity 1 是Ivabradine 的一个杂质。 Ivabradine是具有口服活性的,超极化激活的环核苷酸门控离子通道 (HCN) 通道阻滞剂。
HY-131282
HY-13519
HY-136352
HY-137311
HY-137311A
HY-137407
Bacterial
Infection
N-Phenylacetyl-L-homoserine lactone 是一种小型可扩散的信号分子,能够强烈拮抗或超激动费氏弧菌的群体感应。
HY-137622
HY-139125
HY-14351
HY-148031
HY-14831
HY-148553
HY-154924
HY-158060
HY-15869
HY-162615
HY-170532
HY-170533
HY-172675
HY-173159
RAR/RXR
Cancer
BMS-185354 是一种选择性 RARγ 激活剂,EC50 值为 28 nM。BMS-185354 有望用于癌症的研究。
HY-50910
HY-70002
MDV3100
Androgen Receptor
Autophagy
Cancer
恩杂鲁胺
Enzalutamide (MDV3100) 是一种雄激素受体 (androgen receptor (AR) ) 拮抗剂,在 LNCaP 前列腺细胞中抑制 AR 的 IC50 值为 36 nM。Enzalutamide 是一种自噬 (autophagy ) 激活剂。
HY-78131B
HY-B0686A
HY-E70541
HY-E70545
HY-N0019R
HY-N10114
HY-N10663
HY-N8759
HY-NP134
HY-P0249
HY-P1534
HY-P1615
HY-P3965
HY-W100310
HY-W190929
HY-W587465
HY-W800655
HY-100487
MLN7243
E1/E2/E3 Enzyme
NF-κB
Apoptosis
Cancer
TAK-243 (MLN7243) 是一种首创的,选择性的泛素激活酶,UAE (UBA1) 抑制剂 (IC50 =1 nM),其阻断了泛素结合,破坏了单泛素信号传导和全蛋白泛素化。TAK-243 (MLN7243) 诱导内质网应激 (ERS) 反应,消除 NF-κB 通路活化,促进细胞凋亡。
HY-100783
GABA Receptor
Neurological Disease
(-)-荷包牡丹碱甲溴化物
(-)-Bicuculline methobromide 是一种有效的 GABAA 受体阻断剂。(-)-Bicuculline methobromide 改变膜特性和放电模式。(-)-Bicuculline methobromide 降低 Apamin 敏感性后超极化,而 Apamin 是从蜂毒中分离到毒素,能够阻断小电导 Ca2+ 激活的 K+ 通道素。(-)-Bicuculline methobromide 通过阻断对 Apamin 敏感的 Ca2+ 激活的 K+ 电流促进爆发性放电。
HY-100783A
GABA Receptor
Neurological Disease
(+)-荷包牡丹碱甲氯化物
(+)-Bicuculline methobromide 是一种有效的 GABAA 受体阻断剂。(+)-Bicuculline methobromide 改变膜特性和放电模式。(+)-Bicuculline methobromide 降低 Apamin 敏感性后超极化,而 Apamin 是从蜂毒中分离到毒素,能够阻断小电导 Ca2+ 激活的 K+ 通道素。(+)-Bicuculline methobromide 通过阻断对 Apamin 敏感的 Ca2+ 激活的 K+ 电流促进爆发性放电。
HY-10119R
HY-10119S
HY-101446
HY-101918R
Thrombin
Reference Standards
Cardiovascular Disease
DS-1040 Tosylate (Standard) 是 DS-1040 Tosylate (HY-101918) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。DS-1040 Tosylate 是一种具有口服活性的,选择性的凝血酶可激活的纤维蛋白溶解抑制剂 (TAFIa ) 的抑制剂,对人和大鼠 TAFIa 的 IC50 分别为 5.92 nM 和 8.01 nM。DS-1040 Tosylate 是纤维蛋白溶解增强剂,可用于血栓栓塞性疾病。
HY-103238
HY-105118
HY-107458
c-Kit
Cancer
AP23848 是一种 ATP 依赖性激酶抑制剂,在体外和体内均能有效且选择性地针对 Kit 激活环突变,具有抗肿瘤活性。AP23848 在小鼠中可抑制激活环突变 Kit 的磷酸化及肿瘤生长,可用于靶向含有 D816V 突变的疾病,如系统性肥大细胞增多症 (SM) 和急性髓系白血病 (AML) 研究。
HY-107460
Ephrin Receptor
Cancer
LDN-211904 oxalate 是一种强效且可逆的 EphB3 抑制剂,IC50 为 79 nM。LDN-211904 oxalate 在小鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。LDN-211904 oxalate 与 Cetuximab (HY-P9905) 联合使用可有效抑制 STAT3 激活的结肠直肠癌 (CRC) 干细胞和 CRC 中的 Cetuximab 抗耐药性。
HY-108915
HY-112653
8(S)-Hydroxyeicosatetraenoic acid
PPAR
Inflammation/Immunology
8(S)-HETE (8(S)-Hydroxyeicosatetraenoic acid) 是 PMA 处理的小鼠表皮中的主要脂氧合酶产物。它以 100 μM 的 IC50 激活小鼠角质形成细胞蛋白激酶 C。8(S)-HETE 还能在低至 0.3 μM 的浓度下选择性激活 PPARα。(S) 对映体的立体化学分配是基于手性 HPLC 保留时间与已发表结果的比较。
HY-116003
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
12,13-DiHOME 是棕色脂肪组织 (BAT) 的刺激剂,也是一种产热脂肪因子,可激活 BAT 以响应寒冷。(±)12,13-DiHOME 通过促进 FA 转运蛋白 FATP1 和 CD36 向细胞膜的易位,激活 BAT 燃料摄取并增强耐寒性。(±)12,13-DiHOME 可用于代谢紊乱的研究。
HY-117232
Calmodulin
Cancer
KS 501 是一种强效且选择性的钙调蛋白 (calmodulin) 抑制剂。KS 501 可抑制钙调蛋白激酶 I 和 II 的活化,但对环磷酸腺苷 (cAMP) 敏感激酶的影响较小。KS 501 的抑制作用并非直接作用于酶本身,而是通过干扰钙调蛋白的活化来实现的。KS 501 可用于白血病的研究。
HY-117971
HY-118828B
12-OPDA (≥90%)
NF-κB
p38 MAPK
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
12-Oxo phytodienoic acid (≥90%) (12-OPDA (≥90%)) 是一种植物脂质衍生的抗炎症化合物。12-Oxo phytodienoic acid (≥90%) 通过抑制被 Lipopolysaccharides (LPS) (HY-D1056) 激活的细胞中 Nf-κB 和 p38 MAPK 信号传导来抑制神经炎症。12-Oxo phytodienoic acid (≥90%) 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-12316R
20α-Hydroxycholesterol (Standard)
Reference Standards
Smo
Endogenous Metabolite
Cancer
20(S)-Hydroxycholesterol (Standard) 是 20(S)-Hydroxycholesterol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。20(S)-hydroxyCholesterol (20α-Hydroxycholesterol) 是平滑 (smo) 癌蛋白的变构激活剂,在以 NIH3T3 细胞的基因转录报告实验中,激活 hedgehog (Hh) 信号通路的 EC50 值为 3 μM。
HY-12519R
HY-134353B
Adenosine 5'-β-thiodiphosphate (trilithium)
P2Y Receptor
NF-κB
Inflammation/Immunology
ADP-β-S trilithium 是 ADP-β-S (HY-134353) 的三锂盐形式。ADP-β-S trilithium 是 P2Y12 受体的激活剂,可上调小胶质细胞中的 IL-1β 和 IL-6 产生水平,促进 NF-κB 的磷酸化和核转位,并增强 NLRP3 炎症小体的活化。
HY-14600
HY-15027S3
HY-150971
Pyroptosis
Cancer
ICy-Q 是一种醌氧化还原酶 1 (NQO-1) 激活的近红外 (NIR) 试剂,通过与 NQO-1 反应释放还原产物 ICy-OH。 ICy-OH 可通过诱导细胞焦亡 (pyroptosis ) 途径选择性地诱导胰腺癌细胞死亡。ICy-Q 可以作为快速、准确地诊断术中病理切片的有效工具。
HY-158991
CFTR
Inflammation/Immunology
I1421 是囊性纤维化跨膜传导调节器 (CFTR ) 的激活剂,对 WT CFTR 电流的 EC50 为 64 nM。I1421 还可以变构激活多种导致囊性纤维化 (CF) 的突变体,具有较好的体内效力,其在小鼠中的口服生物利用度为 60%,对应的半衰期为 75 min。I1421 与 Elexacaftor (HY-111772) 有协同作用,可共同增强 CFTR 电流。
HY-16124
TLK-286; TER286
DNA-PK
Apoptosis
Cancer
Canfosfamide (TLK-286) 是一种谷胱甘肽类似物前体药物,由谷胱甘肽 S-转移酶 P1-1 激活,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Canfosfamide还抑制 DNA 依赖性蛋白激酶 (DNA-PK ) 的催化激酶活性。Canfosfamide 在活化后产生一种抗癌烷基化剂和谷胱甘肽衍生物。Canfosfamide 可用于恶性肿瘤的研究。
HY-161242
Bcl-2 Family
Cancer
CBI1 是一种共价 BAX 抑制剂。CBI1 在 C126 处选择性地衍生 BAX,并通过触发配体或点突变来抑制 BAX 激活。CBI1 阻断 BAX 的 t-2-hex 脂化和寡聚化。CBI1 抑制 BH3 配体、F116A 诱变或 t-2-hex 诱导的 BAX 激活。
HY-168078
HY-17363S1
HY-B1221
HY-B1816
HY-N1990R
HY-N6051R
HY-N7515
HY-P10367
MAPKAPK2 (MK2)
Checkpoint Kinase (Chk)
AMPK
Others
Ziptide 是多种激酶的底物,如 MAPK蛋白激酶 2 (MAPKAPK2, Km = 5 μM)、MAPKAPK3 (Km = 30 μM)、PARK (Km = 40 μM)、checkpoint kinase 1 (Chk1, Km = 5 μM), AMP激活蛋白激酶 (AMPK, Km = 75 μM) 以及钙/钙调素依赖性蛋白激酶 II (CamKII, Km = 300 μM)。
HY-P1061A
STAT
Amyloid-β
Apoptosis
Neurological Disease
Colivelin TFA 是一种具有大脑通透性的神经保护肽 (neuroprotective peptide ),是 STAT3 的有效激活剂。Coliveli 通过激活 STAT3 在体外抑制神经元死亡。Colivelin TFA 对神经毒性、Aβ 沉积,神经元细胞凋亡,在神经退行性疾病显示出长期有利的影响。Colivelin TFA 可用于阿尔茨海默病和缺血性脑损伤的相关研究。
HY-P11588
HY-P1803
HY-P99316
HY-W027751R
HY-W105744
PROTAC Linkers
Cancer
10-氨基奎酸
10-Aminodecanoic acid 是一种具有末端羧酸和胺基的烷烃链。10-Aminodecanoic acid 可用作 PROTAC 合成和其他结合应用中的 PROTAC 连接子。氨基 (NH2) 与羧酸、活化 NHS 酯、羰基(酮、醛)等反应。末端羧酸可与活化 NHS 酯的伯胺基反应形成稳定的酰胺键。
HY-W478741
HY-W768895
Sanguinarin chloride-13 C,d3 ; Sanguinarium chloride-13 C,d3 ; Pseudochelerythrine chloride-13 C,d3
Isotope-Labeled Compounds
Apoptosis
Bacterial
Autophagy
Parasite
Cancer
Sanguinarine chloride-13 C,d3 (Sanguinarin chloride-13 C,d3 ) 是 13 C 和氘代标记的 Sanguinarine chloride (HY-N0052A)。Sanguinarine (Sanguinarin) chloride 是一种来源于 Sanguinaria Canadensis 的生物碱,可通过激活活性氧 (ROS) 的产生来刺激细胞凋亡。Sanguinarine 诱导的细胞凋亡与 JNK 和 NF-κB 的活化有关。
HY-W800635
Biochemical Assay Reagents
Others
4-Azide-TFP-amide-PEG4-acid 含有芳基叠氮化物和羧酸,并带有 PEG 间隔基,可增加水溶性并降低连接过程中的空间位阻。芳基叠氮化物可通过紫外线(250 至 350 nm)进行光激活,从而与生物分子结合。氟有助于稳定自由基中间体。羧酸可在活化剂存在下与胺反应形成酰胺键。
HY-108596
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
BL-1249 是一种非甾体抗炎剂 (NSAID ) 和钾通道激活剂,可有效激活 K2P 2.1 (TREK-1) 和 K2P 10.1 (TREK-2) ,EC50 值分别为 5.5 μM 和 8.0 μM。BL-1249 在细胞外激活了所有 TREK 亚家族成员,但对其他 K2P 亚家族没有影响。BL-1249 对膀胱的选择性 (EC50 为 1.26 μM) 比对血管组织 (EC50 为 21.0 μM) 更高。
HY-120026
HY-121033
Sigma Receptor
p38 MAPK
Apoptosis
Cancer
BS148 是一种选择性 σ-2 受体 (S2R ) 激动剂,Ki 值为 20 nM。BS148 对 S2R 的选择性比对 S1R 的选择性高 80 倍以上。BS148 通过上调蛋白激酶 R 样内质网激酶 (PERK)、激活转录因子 4 (ATF4) 基因和 C/EBP 同源蛋白 (CHOP) 来激活内质网应激反应。BS148 可诱导黑色素瘤细胞凋亡 (apoptosis )。BS148 可下调胆固醇通路相关基因并激活 MAPK 信号通路。BS148 可用于黑色素瘤的研究。
HY-133233
1-Palmitylthio-2-palmitoylamido-1,2-dideoxy-sn-glycero-3-phosphorylcholine
Endogenous Metabolite
Phospholipase
Metabolic Disease
Thioetheramide-PC (1-Palmitylthio-2-palmitoylamido-1,2-dideoxy-sn-glycero-3-phosphorylcholine) 是一种结构改良的磷脂,可作为分泌性磷脂酶 A2 (sPLA2) 的竞争性可逆抑制剂。Thioetheramide-PC 的 IC50 值为 2 μM,底物浓度为 0.5 mM。除了与 sPLA2 的催化位点结合外,Thioetheramide-PC 还与该酶的激活位点结合。Thioetheramide-PC 与激活位点的结合比与催化位点的结合更紧密。这种双重相互作用的结果 是,在低浓度下,Thioetheramide-PC 可能会激活磷脂酶活性,而不是抑制它。
HY-14993R
HY-14994R
HY-176019
p38 MAPK
c-Myc
Cardiovascular Disease
Cancer
Methylcarbamyl PAF C-8 对 PAF 乙酰水解酶 (PAF-AH ) 降解功能具有抗性,在贫血小板血浆中的半衰期超过 100 分钟,具有诱导血小板聚集活性。在过表达 PAF 受体的 NRK-49 细胞中,Methylcarbamyl PAF C-8 能诱导 c-myc 、c-fos 表达,并激活丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK ),此外,Methylcarbamyl PAF C-8 可诱导 G1 期细胞周期阻滞。Methylcarbamyl PAF C-8 有望用于心血管和抗癌领域的研究。
HY-E70842
MEK
Cancer
MAP2K1 (也称为 MEK1) 位于 RAF 家族下游,其激活会导致 ERK1/2 激活。据报道,在两种血液系统恶性肿瘤中,MAP2K1 的激活突变几乎均发生在外显子 1 和 2 上。MAP2K1 L115P 是 MAP2K1 的一个突变体。MAP2K1 L115P Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 MAP2K1 L115P 蛋白,可用于研究 MAP2K1 L115P 相关功能。
HY-D2747
Fluorescent Dye
Others
BP Fluor 405 acid 是一种水溶性蓝色荧光染料,常用于多色应用,包括流式细胞术和使用 STORM 的超分辨率显微镜。其激发非常适合氪激光的 407 nm 光谱线或 408 nm 紫色激光二极管。BP Fluor 405 结合物对 pH 4 至 pH 10 的 pH 不敏感。BP Fluor 405 的羧酸是制备通常无法在市场上买到的定制活性酯的首选试剂。此类活性酯的例子包括磺基-NHS、TFP(2,3,5,6-四氟苯酚)和 STP(4-磺基-2,3,5,6-四氟苯酚,钠盐)。非活化羧酸的另一个常见应用是在固相合成过程中进行肽修饰,这通常需要用肽偶联试剂(例如 HATU)进行原位活化。BP Fluor 405 acid 也经常用于控制实验和校准。
HY-W017087
NOD-like Receptor (NLR)
Caspase
Interleukin Related
Infection
Metabolic Disease
羟基氢醌三甲醚
1,2,4-Trimethoxybenzene 是一种口服有效的 NLRP3 选择性抑制剂。1,2,4-Trimethoxybenzene 可显著抑制 Nigericin (HY-127019) 或 ATP (HY-B2176) 诱导的 NLRP3 炎症小体活化,从而降低 caspase-1 活化和 IL-1β 分泌。1,2,4-Trimethoxybenzene 特异性抑制 NLRP3 炎症小体的活化,而不影响黑色素瘤缺失 2 (AIM2) 炎症小体的活化。1,2,4-Trimethoxybenzene 抑制凋亡相关斑点样蛋白 (ASC) 的寡聚化以及 NLRP3 与 ASC 之间的蛋白-蛋白相互作用,从而阻断 NLRP3 炎症小体的组装。1,2,4-Trimethoxybenzene 可用于研究实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE),多发性硬化症和 2 型糖尿病。
HY-101654
HY-101833
HY-102066
AZD-7451
Trk Receptor
Cancer
Utatrectinib (AZD-7451) 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 Trk 抑制剂。Utatrectinib 可阻断 TrkC 激活和相关的致瘤行为。
HY-103683
HY-105069A
HY-106504
HY-107548
HY-108439
HY-111098
HY-111634
HY-111789
HY-111928
HY-113261
HY-117962A
HY-118542
HY-119582
HY-12213
CDDO ethyl amide; TP319; RTA 405
Keap1-Nrf2
Cancer
CDDO-EA 是一种 NF-E2 相关因子 2 /抗氧化反应元件 (Nrf2/ARE ) 激活剂。
HY-125040
HY-12524
Abrasin
GSK-3
Others
Bikinin 是一种非甾体类的,植物性 GSK-3/Shaggy-like kinases 的 ATP 竞争性抑制剂,可激活 BR 信号通路。
HY-126161
HY-127041
HY-131283
HY-133127
HY-133127A
HY-134298
8-(4-Chlorophenylthio)-N6-phenyl-cAMP
PKA
Others
8-CPT-6-Phe-cAMP 是信号分子 cAMP 的类似物和强效的蛋白激酶 A (PKA ) 激活剂。
HY-136945
IFNAR
Cancer
StA-IFN-1 是 I 型干扰素 (IFN ) 的抑制剂,可抑制 IFNβ 的激活,IC50 为 4.1 μM。
HY-137495
HY-137495A
HY-139742
HY-14233S
HY-151631
HY-152097
HY-15251
HY-15253
HY-15285
HY-15336
HY-15723AR
Ras
Apoptosis
Cancer
NSC 23766 (trihydrochloride) (Standard) 是 NSC 23766 (trihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。NSC 23766 trihydrochloride 是 Rac1 激活的抑制剂。
HY-15725
HY-159846S
HY-161005
HY-161262
FAP
Cancer
SB03178 是一种成纤维细胞活化蛋白-α (FAP ) 的抑制剂。SB03178 可以与 DOTA 偶联, 可用于癌症的研究。
HY-163346
HY-169796
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
Panepophenanthrin 是一种可从蘑菇菌株 Panus rudis Fr. IFO 8994 中分离得到的化合物。Panepophenanthrin 是一种泛素活化酶抑制剂。
HY-19046
HY-75041
HY-B0513
HY-N0019S1
HY-N10359
HY-N10887
HY-N1380
HY-N2084
HY-N2084R
HY-N2209
HY-N2283
HY-N6630
HY-N6913
HY-P0249B
HY-P1026
HY-P1562
Bcl-2 Family
Cancer
PUMA BH3 是一种 p53 正向凋亡调控因子 (PUMA) 含 BH3 结构域的多肽,作为 Bak 的直接激活剂,Kd 值为 26 nM。
HY-P3009A
HY-P3009B
HY-P3009C
HY-P3009D
HY-P3965A
HY-P5355
HY-U00259
HY-W089922
Erythrosphingosine hydrochloride; erythro-C18-Sphingosine hydrochloride; trans-4-Sphingenine hydrochloride
TRP Channel
Neurological Disease
盐酸鞘氨醇
D-erythro-Sphingosine (Erythrosphingosine) hydrochloride 是一种特异性 TRPM3 活化剂。D-erythro-Sphingosine 还诱导视网膜母细胞瘤蛋白 (retinoblastoma protein ) 去磷酸化。
HY-W726640
HY-101047S1
Erythrosphingosine-13 C2 ,d2 ; erythro-C18-Sphingosine-13 C2 ,d2 ; trans-4-Sphingenine-13 C2 ,d2
Isotope-Labeled Compounds
PKC
Endogenous Metabolite
Phosphatase
Cancer
D-erythro-Sphingosine-13C2,d2是氘代标记的D-erythro-Sphingosine。D-erythro-Sphingosine (Erythrosphingosine) 是一种非常有效的 p32 激酶活化剂,EC50 为 8 μM。D-erythro-Sphingosine 抑制蛋白激酶 C (PKC )。D-erythro-Sphingosine (Erythrosphingosine) 也是一种 PP2A 激活剂。
HY-10119AR
HY-10249
Akt
AMPK
Autophagy
Cancer
GSK-690693 是一种 ATP 竞争型的泛 Akt 抑制剂,对 Akt1 , Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 2 nM,13 nM,9 nM。GSK-690693 也是一种 AMPK 的抑制剂,影响 ULK1 的活性,并能显著抑制 STING 依赖的 IRF3 的激活。
HY-103474
(-)-Bicuculline methiodide
GABA Receptor
Neurological Disease
Bicuculline methiodide ((-)-Bicuculline methiodide) 是一种有效的 GABAA 受体阻断剂。Bicuculline methiodide 改变膜特性和放电模式。Bicuculline methiodide 降低 Apamin 敏感性后超极化,而 Apamin 是从蜂毒中分离到毒素,能够阻断小电导 Ca2+ 激活的 K+ 通道素。Bicuculline methiodide 通过阻断对 Apamin 敏感的 Ca2+ 激活的 K+ 电流促进爆发性放电。
HY-115605
EGFR
p38 MAPK
ERK
Phosphatase
Cancer
CN009543V 是一种表皮生长因子受体 (EGFR ) 激活剂。CN009543V 可增强 EGFR 的 Tyr1068 和 Tyr1173 位酪氨酸磷酸化,从而激活 MAPK/ERK 级联。CN009543V 可抑制 MDA MB468 细胞中 PTP-1B 的活性。CN009543V 可用于乳腺癌相关研究。
HY-124697
TGF-β Receptor
Cancer
BMP signaling agonist sb4 是一种有效的苯并恶唑骨形态发生蛋白 4 (BMP4 ) 信号激动剂,EC50 值为 74 nM,通过稳定细胞内 p-SMAD-1/5/9 激活 BMP 信号。BMP signaling agonist sb4 还能激活典型 BMP 信号通路中的 BMP4 靶基因 (DNA 结合抑制剂,Id1 和 Id3 )。
HY-12557
HY-125864
HY-131296
HY-134205A
HY-136093B
HY-147187
STAT
Apoptosis
Bcl-2 Family
Survivin
Cancer
MNK8 是一种有效的 STAT3 (信号换能器和转录激活器3) 抑制剂。MNK8 抑制 STAT3 的激活,降低其与 DNA 的结合能力。MNK8 对肝细胞癌 (HCC) 细胞具有良好的生长抑制作用。 MNK8 诱导肝癌细胞凋亡 (apoptosis )。 MNK8 降低 HCC 细胞的前生存蛋白表达和迁移/侵袭。
HY-150587
ERK
NF-κB
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 31 是一种穿心莲内酯衍生物,是一种抗炎剂 (anti-inflammatory agent)。Anti-inflammatory agent 31 通过上游阻断 PI3K/Akt 和 ERK1/2 MAPK 激活来抑制 NF-kB 激活。Anti-inflammatory agent 31 能够恢复细胞内 GSH 水平并对肝脏具有保护作用。
HY-155477
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
Cbl-b-IN-15 (compound 25) 是环指 E3 连接酶 Cbl 的抑制剂 (IC50 : 15 nM)。Cbl-b 指 Casitas B 系淋巴瘤原癌基因-b,能够抑制 T 细胞、自然杀伤 (NK) 细胞和 B 细胞激活。Cbl-b-IN-15 可激活 T 细胞功能,EC50 =0.41 μM。
HY-155971
Autophagy
Inflammation/Immunology
Cancer
VISTA-IN-2 (Compound 1) 是一种 T 细胞激活的 V 结构域 Ig 抑制因子 (VISTA ) 的抑制剂。VISTA-IN-2 通过自噬 (Autophagy ) 机制诱导细胞内 VISTA 降解。VISTA-IN-2 可以挽救 VISTA 介导的免疫抑制,并增强免疫细胞的抗肿瘤活性。VISTA-IN-2 还可激活 CT26 小鼠肿瘤模型的抗肿瘤免疫功能,并抑制肿瘤生长。
HY-15664
HY-159718
HY-170930
GABA Receptor
Sodium Channel
Neurological Disease
Anticonvulsant agent 9 (compound 4f) 是一种 α1β2γ2 GABAA 受体激活剂。Anticonvulsant agent 9 激活 α1β2γ2GABAA 受体,EC50 为 1.24 μM。Anticonvulsant agent 9 抑制 Nav1.2 通道的失活。Anticonvulsant agent 9 表现出显著的抗惊厥活性。
HY-17363R
HY-17391
Adenosine Receptor
Endocrinology
巴马溴
Pamabrom 是一种口服有效、靶向阿片受体 (opioid receptor )-NO-cGMP-K+ 通道通路的利尿剂。Pamabrom 通过激活该通路发挥外周镇痛活性,具体机制为激活阿片受体,促使一氧化氮释放,进而影响环磷酸鸟苷和 K+ 通道,产生镇痛效果。Pamabrom 可用于经前期综合征和原发性痛经等领域的研究。
HY-174525
mRNA
Inflammation/Immunology
Human TLR3 mRNA 能编码人类的 Toll 样受体 3(TLR3)蛋白,它是 Toll 样受体(TLR)家族的一员,该家族在病原体识别和先天免疫的激活中起着至关重要的作用。TLR3 能识别与病毒感染相关的双链 RNA,并诱导核因子-κB 的激活以及 I 型干扰素的产生。因此,它可能在宿主对病毒的防御中发挥作用。
HY-174736
mRNA
Inflammation/Immunology
Human CD70 mRNA编码人类CD70分子(CD70)蛋白,这是一种属于肿瘤坏死因子(TNF)配体家族的细胞因子。CD70诱导共刺激T细胞增殖,增强溶细胞性T细胞的生成,并促进T细胞活化。据报道,它还在调节B细胞活化、自然杀伤细胞的细胞毒功能以及免疫球蛋白合成中发挥作用。
HY-177936
NEDD8-activating Enzyme
Cancer
NAE-IN-3 (compound 1) 是一种高效、选择性强的非共价竞争性 NEDD8 激活酶 (NAE ) 抑制剂 (IC50 = 0.8 μM)。NAE-IN-3 通过阻断 ATP 结合域来抑制 NAE。NAE-IN-3 对类似的 E1 酶 UAE 和 SAE 具有选择性。NAE-IN-3 可用于癌症研究。
HY-19843
Glucokinase
Metabolic Disease
MK-0941 是一种选择性、口服有效、变构的葡萄糖激酶 (glucokinase ) 激活剂,在 2.5 和 10 mM 葡萄糖存在下,对重组人葡萄糖激酶的 EC50 分别为 240 nM 和 65 nM。MK-0941 可激活 IV 型己糖激酶。MK-0941 可以增加胰岛素分泌和葡萄糖吸收。MK-0941 可用于研究其对 2 型糖尿病的作用。
HY-E70760
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
NPM1-ALK 蛋白包含 NPM1 寡聚化基序和 ALK 催化结构域,通过自身磷酸化进行组成性激活,并通过激活包括 STAT3 在内的下游效应分子介导恶性细胞转化。NPM1 ALK Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 NPM1 ALK 蛋白,可用于研究 NPM1 ALK 相关功能。
HY-N16039
HY-N6641R
HY-P1740
Integrin
Apoptosis
Caspase
Inflammation/Immunology
RGD peptide (GRGDNP) 是整合素-配体相互作用的抑制剂。RGD peptide (GRGDNP) 竞争性抑制 α5β1 与细胞外基质 (ECM) 的结合。RGD peptide (GRGDNP) 通过激活增强 pro-caspase-3 激活和自动加工的构象变化来促进细胞凋亡。RGD peptide (GRGDNP) 在细胞粘附、迁移、生长和分化中起重要作用。
HY-P3412
HY-P991336
HY-W134005
Ethylenediaminetetraacetic acid magnesium disodium tetrahydrate
Phosphatase
Others
乙二胺四乙酸二钠镁四水合物
Mg(Ⅱ)-EDTA disodium tetrahydrate 是果糖二磷酸酶 (fructose diphosphatase ) 的可逆性非共价激活剂 (Km =0.9 μM)。Mg(Ⅱ)-EDTA disodium tetrahydrate 与游离 Mg2+ 协同激活果糖二磷酸酶,pH≤8 时促进果糖-1,6-二磷酸水解,发挥增强糖异生关键酶活性的功能。
HY-Y0152R
HY-12316
20α-Hydroxycholesterol
Smo
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Cancer
20(S)-Hydroxycholesterol (20α-Hydroxycholesterol) 是选择性靶向 Hedgehog 通路 Smoothened (Smo) 蛋白的别构激活剂,EC50 =~30 μM (Hedgehog)。20(S)-Hydroxycholesterol 以立体选择性方式结合 Smo 的细胞外半胱氨酸富集结构域 (CRD),激活下游 Gli 转录因子 (但不诱导 Wnt 通路上受体基因的转录)。20(S)-Hydroxycholesterol 可增强骨髓基质细胞成骨分化,并与 Simvastatin (HY-17502) 协同激活 Raf/MEK/ERK 通路以促进骨再生。20(S)-Hydroxycholesterol 可用于发育生物学、肿瘤学、骨和血管生成机制的研究。
HY-13757AS1
ICI 47699-d3 ; (Z)-Tamoxifen-d3 ; trans-Tamoxifen-d3
Isotope-Labeled Compounds
Estrogen Receptor/ERR
Apoptosis
Autophagy
HSP
Cancer
他莫西芬-d3
Tamoxifen-d3 是 Tamoxifen 的氘代物。 Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-181168
Caspase
Pyroptosis
Inflammation/Immunology
Lb54 是一种 caspase-3 和 caspase-7 激活剂,对人 procaspase-3 的 EC50 为 660.9 nM。Lb54 可激活 caspase-3/7,后者在天冬氨酸残基 87 位点切割 Gasdermin D (GSDMD) 以产生 p10 片段,从而阻止 GSDMD 形成成孔型 p30 片段。Lb54 通过激活 caspase-3/7 抑制 GSDMD 介导的细胞焦亡 (pyroptosis ),进而减轻炎症反应并发挥脓毒症保护作用。Lb54 可减轻急性肺损伤,并通过抑制单核细胞来源树突状细胞的成熟来抑制全身炎症。Lb54 可用于脓毒症相关研究。
HY-100181B
HY-115453
HY-115938
HY-119418
HY-120272
HY-120491
HY-121520
HY-122104
HY-122486
Lophirochalcone
EBV
Cancer
Lophirachalcone (Lophirochalcone) 是一种肿瘤启动子远杀菌素 B-4 诱导 EB 病毒 (EBV) 活化的抑制剂。Lophirachalcone 具有抗肿瘤活性。
HY-125465
Autophagy
Cancer
SLLN-15 是一个口服有效的、选择性的、有效的 自噬 (autophagy ) 增强剂,可激活三阴乳腺癌细胞的自噬。
HY-12779
HGW-86
Parasite
Others
溴氰虫酰胺
Cyantraniliprole (HGW-86) 是一种具有口服活性的有效的、选择性的邻氨基二胺苯胺受体激活剂。Cyantraniliprole 有杀虫和抗氧化活性。
HY-129088
HY-132607
HY-134964
HY-134975
c-Myc
Cancer
NY2267 是一种 Myc-Max 相互作用 (Myc-Max interaction ) 干扰物,其 IC50 值为 36.5 μM。NY2267 抑制 Myc 和 Jun 诱导的转录激活。
HY-13694
HY-137207
HY-14714
XI-006
MDM-2/p53
Cancer
NSC-207895 (XI-006) 是一种DNA 破坏剂,是一种抗肿瘤化合物和 p53 的激活剂。
HY-148507
MEK
Cancer
GSK1790627 是 Trametinib (HY-10999) 的 N-脱乙酰代谢物。Trametinib 是一种具有口服活性的 MEK 抑制剂,可激活自噬并诱导细胞凋亡。
HY-14851
HY-161293
HY-16312
HY-164263
NAPS
Apoptosis
Cancer
N-Acetylphytosphingosine (NAPS) 是一种鞘脂衍生物。N-Acetylphytosphingosine 通过激活 Bak 以线粒体依赖的方式诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。N-Acetylphytosphingosine 具有抗肿瘤活性。
HY-75992
VD/VDR
Others
trans-度骨化醇
trans-Doxercalciferol 是 Doxercalciferol 的异构体。Doxercalciferol 是一种维生素 D2 类似物,作为维生素 D 受体的激活剂,可以预防肾脏疾病。
HY-76847S
HY-76847S1
HY-76847S2
HY-76847S3
HY-B0099
HY-B0809S
HY-B0887C
HY-B0923
HY-B1140S
HY-D1974
HY-D1979
HY-D1983
HY-E70048
HY-E70393C
HY-N0197
HY-N0486S13
HY-N0606
HY-N0892
HY-N16232
2-α-Carboxy cholestanol
Hedgehog
Metabolic Disease
2-ACC (2-α-Carboxy cholestanol) 是一种胆甾烷醇,是突变型 Sonic Hedgehog 蛋白 D46A 的激活剂,EC50 约为 5 μM。
HY-N17414
HY-N2530
HY-N2632
HY-N3196
HY-N8816
HY-NP0223H
HY-P2271
HY-P3111
Potassium Channel
Others
Slotoxin 是一种来自霍夫曼蝎 Centruroides noxius 毒液的多肽,可阻断高电导钙激活钾通道 (potassium channel ),Kd 值为 1.5 nM[1] 。
HY-P3523
Integrin
Others
KGDS是一种合成肽,靶向于人活化血小板细胞膜上的整合素 GPIIb-IIIa。氨基酸序列:Lys-Gly-Asp-Ser。
HY-P3710
HY-U00123
HY-W015061
HY-W460141
HY-W634748
HY-W668749
FAP
Cancer
3BP-3580 是一种成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 抑制剂 (pIC50 : 8.6),可用于癌症研究。
HY-101329S
9-Anthracenecarboxylic acid-d9
Chloride Channel
Others
Anthracene-9-carboxylic acid-d9 是 Anthracene-9-carboxylic acid 的氘代物。 Anthracene-9-carboxylic acid (9-Anthracenecarboxylic acid) 是一种蒽的衍生物,传统上用于阻断和识别各种细胞类型 (如各种平滑肌细胞,上皮细胞和唾液腺细胞) 中 Ca2+ 激活的 Cl- 电流 (CaCCs )。
HY-108047
HY-111182
Hogival; Oestrone-3-acetate; Puboestrene
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Estrone acetate (Hogival) 是一种雌激素衍生物,是雌激素受体 (ER ) 激活剂。Estrone acetate 能够促进乳腺发育、刺激垂体泌乳素 (prolactin) 分泌,以及诱导泌乳细胞 (lactotrophs) 的增殖与活化 (如降低泌乳素储存颗粒大小,同时增加粗面内质网和高尔基体体积密度)。Estrone acetate 有望用于内分泌学研究,以及探究雌激素影响垂体功能、泌乳素调控及乳腺肿瘤模型的机制。
HY-121389
Palmitamide
Bacterial
NF-κB
PPAR
Infection
Inflammation/Immunology
十六碳酰胺
Hexadecanamide (Palmitamide) 是一种脂肪酸酰胺,具有口服抗过敏、抗氧化和神经保护作用。Hexadecanamide对金黄色葡萄球菌 (Staphylococcus aureus ) 和 SARA 诱发的乳腺炎具有保护作用。Hexadecanamide 可抑制金黄色葡萄球菌诱导的 NF-κB 通路激活,并改善血乳屏障的完整性。Hexadecanamide 可激活 PPARα 。Hexadecanamide 可在体外增强精子活力。Hexadecanamide 可用于乳腺炎和弱精子症的研究。
HY-134264
HY-148368
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
CYD-4-61 是一种用于乳腺癌研究的新型 Bax 激活剂。CYD-4-61 抑制三阴性乳腺癌 MDA-MB-231 和 ER 阳性乳腺癌 MCF-7 细胞系增殖。CYD-4-61 激活 Bax 蛋白诱导细胞色素 c 释放,调节凋亡生物标志物,导致癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-15371
HY-156677
METTL3
Cancer
STC-15 是一种具有口服活性的 RNA 甲基转移酶 METTL3 抑制剂,具有激活抗肿瘤免疫,重塑肿瘤微环境的活性。STC-15 通过激活与干扰素信号传导增加相关的抗癌免疫反应来抑制肿瘤生长,并与 T 细胞检查点阻断协同作用。STC-15 可用于增殖性疾病,如癌症和自身免疫性疾病的研究。
HY-161242A
Bcl-2 Family
Cancer
CBI1 formic 是一种共价 BAX 抑制剂。CBI1 formic 在 C126 处选择性地衍生 BAX,并通过触发配体或点突变来抑制 BAX 激活。CBI1 formic 阻断 BAX 的 t-2-hex 脂化和寡聚化。CBI1 formic 抑制 BH3 配体、F116A 诱变或 t-2-hex 诱导的 BAX 激活。
HY-16512
WX-671 hydrogen sulfate
PAI-1
Ser/Thr Protease
Cancer
Upamostat (WX-671) hydrogen sulfate,WX-UK1 的前药,是一种口服有效的丝氨酸蛋白酶 (serine protease ) 抑制剂。Upamostat hydrogen sulfate 通过抑制尿激酶型纤溶酶原激活物 (uPA ) 系统,阻断其介导的纤溶酶原激活过程,从而抑制肿瘤细胞的侵袭、迁移和转移。Upamostat hydrogen sulfate 可用于研究转移性乳腺癌和局部晚期胰腺癌。
HY-173189
2′,5′-ApApA; 2′,5′-trioligoadenylate; 5'-O-Triphosphoryladenylyl-(2'→5')-adenylyl-(2'→5')-adenosine
DNA/RNA Synthesis
RSV
Infection
Cancer
2-5A 是一种 RNase L 激活剂、信号介导因子及固有免疫第二信使。2-5A 可在受体细胞中以 RNase L 依赖的方式诱导干扰素及干扰素刺激基因的表达。2-5A 可通过癌细胞来源的旁分泌 RNase L 激活作用抑制小鼠模型中的肿瘤生长。2-5A 可用于病毒感染、癌症相关研究。
HY-173316
STING
Inflammation/Immunology
STING-IN-12(compound Y2)是STING 的抑制剂。STING-IN-12 可抑制 SR717 诱导的 IFNβ 基因表达(IC50 =0.75 μM)。STING-IN-12 可抑制 STING 激动剂 SR717 在 THP1 细胞中诱导的 STING 通路激活,以及 MSA-2 在小鼠体内诱导的 STING 通路激活。
HY-174568
mRNA
Inflammation/Immunology
Human NFKB2 mRNA 能编码人类核因子κB亚基 2(NFKB2)蛋白质,它是转录因子复合物核因子κB(NFkB)的一个亚基。NFkB 复合物在多种细胞类型中表达,并作为炎症和免疫功能相关基因的中心激活因子发挥作用。NFKB2 可以根据其二聚化伴侣的不同而发挥转录激活作用或抑制作用。
HY-180997
Amyloid-β
Neurological Disease
Aβ aggregation-IN-5 是一种可穿透血脑屏障的 β-淀粉样蛋白 (amyloid-β ) 聚集抑制剂。Aβ aggregation-IN-5 能抑制 Aβ 的聚集/寡聚化,挽救因 Aβ/ROS 毒性受损的细胞,并减少小胶质细胞活化及一氧化氮 (NO) 的产生。Aβ aggregation-IN-5 可降低 APP/PSEN1 小鼠模型中淀粉样蛋白负荷、神经炎症及小胶质细胞活化。Aβ aggregation-IN-5 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-19356
HY-50694R
HY-B1839
HY-N0625AR
HY-N0831R
HY-N13723
EBV
Cancer
Methyl lucidenate D 是一种针对 Epstein-Barr 病毒早期抗原 (EBV-EA ) 激活的选择性抑制剂,IC50 为 290 mol ratio/32 pmol TPA。Methyl lucidenate D 通过抑制 TPA 诱导的 EBV-EA 激活发挥潜在抗肿瘤促进活性,且在有效浓度下能维持 Raji 细胞主要存活率 (70%)。Methyl lucidenate D 可用于癌症化学预防领域。
HY-P10285
D-(KLAKLAK)2
Mitochondrial Metabolism
PARP
Caspase
Cancer
d-KLA Peptide 是一种合成的促凋亡肽。d-KLA Peptide 能够特异性地靶向线粒体,通过破坏线粒体膜来诱导细胞凋亡。d-KLA Peptide能够激活与凋亡相关的生化途径,包括激活 caspase 家族蛋白和 PARP (聚 ADP 核糖聚合酶)。d-KLA Peptide 可以用于携带和传递基因或小分子,以增强抗肿瘤效果。
HY-P3624
Guanylate Cyclase
Cardiovascular Disease
Cenderitide 是一种有效的颗粒鸟酰基环化酶受体 (pGC ) 激动剂。Cenderitide 是一种由 C 型利钠肽 (CNP) 与石斛利钠肽 (DNP) 的 C 端融合而成的利钠肽 (NP) 。Cenderitide 可激活 pGC-A 和 pGC-B ,激活第二信使 cGMP ,抑制醛固酮 (aldosterone ),在不降低血压的情况下保持 GFR 。Cenderitide 可用于心力衰竭的研究。
HY-W505984
KM05073
Keap1-Nrf2
Inflammation/Immunology
TPNA10168 是一种 Nrf-2 激活剂,能激活 Keap1-Nrf2-ARE 通路。TPNA10168 对氧化应激诱导的损伤具有神经保护作用。TPNA10168 能显著降低炎症基因的转录,包括 TNF-α、IL-1β、IL-6 和 iNOS。TPNA10168 可用于抗炎和神经系统疾病的研究。
HY-Z0816
Calcium Channel
Others
尼索地平杂质3
Dehydronitrosonisoldipine,是尼索地平 Nisoldipine (HY-17402) 的衍生物,是一种可逆且具有细胞渗透性的 SARM1 抑制剂。Dehydronitrosonisoldipine 主要通过阻断 SARM1 的激活而不是阻断其酶活性来发挥作用。Dehydronitrosonisoldipine 通过共价修饰半胱氨酸抑制 SARM1 和轴突退化 (AxD),也抑制 Vincristine 激活的神经元 cADPR 的产生。Dehydronitrosonisoldipine 可用于研究神经退行性疾病。
HY-100611
HY-101929
HY-104026B
HY-10535
TH-302
Apoptosis
Cancer
艾伏磷酰胺
Evofosfamide (TH-302) 是一种缺氧 (hypoxia ) 激活前体,缺氧 (N2 ) 和常氧 (21% O2 ) 环境下,IC50 分别为 10 μM 和 1000 μM。
HY-107333
HY-109030
HY-109128
MYK-491
Myosin
Cancer
Danicamtiv (MYK-491),一种肌力剂,是心脏肌动蛋白 (cardiac myosin ) 的选择性变构活化剂。Danicamtiv 增加心脏的收缩功能并保持机械效率。
HY-112675
HY-112929
Phosphatase
Cancer
DT-061 是一种具有口服生物活性的、蛋白磷酸酶 2A (PP2A) 的激活剂,有潜力用于 KRAS 突变和 MYC 驱动的肿瘤的研究。
HY-118019
HY-119240
HY-124919
HY-12695B
HY-13108
HY-131763
HY-131958
AMPK
Cancer
D942 是一种可透过细胞的 AMPK 激动剂,部分抑制线粒体复合物 I。在多发性骨髓瘤细胞中,D942 抑制细胞生长。
HY-132878
HY-13294
HY-133739
RAR/RXR
Cancer
NBD-125 (B-12) 是berberine 的类似物,是 RXRα 的激动剂,其在KM12C 细胞中的 IC50 值为31.10 μM。
HY-134235
HY-138558
HY-139212
IRE1
Others
IXA6 是一种新型的 IRE1/XBP1s 激动剂,可诱导 IRE1 核糖核酸酶活性。
HY-14181AR
Guanylate Cyclase
Cardiovascular Disease
Cinaciguat (hydrochloride) (Standard) 是 Cinaciguat (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cinaciguat hydrochloride 是一种有效的可溶性鸟苷酸环化酶 (GC ) 活化剂,在血小板中 EC50 值为 15 nM。
HY-14181R
HY-143401
HY-145127
HY-145788
HY-148083
HY-15002
HY-153344
PPAR
Cancer
FX-909 是一种共价过氧化物酶体增殖体激活受体 γ (PPARG ) 逆激动剂。FX-909 可用于肿瘤的研究。
HY-154842
HY-155455
HY-156977
PPAR
Cardiovascular Disease
Sitofibrate 是 Clofibrate (HY-B0287) 衍生物。 Sitofibrate 是过氧化物酶体增殖物激活受体-α (PPAR -α) 激动剂。Sitofibrate 是一种降血脂药。
HY-15718A
HY-158110
HY-16397AS
HY-167719
HY-170032
HY-171253
HY-19205A
HY-19399
HY-19399A
HY-19399D
(-)-BRX 005 hydrochloride; (-)-BRX 235 hydrochloride
p38 MAPK
HSP
Cardiovascular Disease
Iroxanadine (BRX 005) hydrochloride 是一种血管保护剂。Iroxanadine 是一种 p38 kinase 和 HSP 蛋白激活剂。Iroxanadine hydrochloride 具有用于动脉粥样硬化和血管疾病研究的潜力。
HY-19987
Wnt
Cancer
BML-284 是一种有效的细胞通透性 Wnt 信号激活剂。BML-284 诱导 TCF 依赖的转录活性,其 EC50 >700 nM 。
HY-42346
HY-B1378
HY-E70202
rEK
Ser/Thr Protease
Others
重组肠激酶
Recombinant enterokinase (rEK) 是一种丝氨酸蛋白酶,具有胰蛋白酶原的生理激活剂的作用。Recombinant enterokinase 起着将胰蛋白酶原转化为其活性形式胰蛋白酶的作用。
HY-N0441R
HY-N0486S11
HY-N10483
Apoptosis
Cancer
Telekin 是一种从 Carpesium divaricatum 中分离出来的桉树型倍半萜内酯化合物。Telekin 可以激活线粒体介导的细胞凋亡 (apoptosis ),具有抗癌活性。
HY-N14495
AP-1
Cancer
Nidulal 诱导人类早幼粒细胞白血病细胞分化。在 COS-7 细胞中,Nidulal 选择性激活 AP-1 依赖性信号转导。
HY-N2149
HY-N2149A
HY-N2149R
HY-N3055
Apoptosis
Cancer
Pinusolide 是一种已知的血小板激活因子 (PAF ) 受体结合拮抗剂。Pinusolide 不仅降低肿瘤细胞的增殖活性,而且特异性诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P1562A
Bcl-2 Family
Cancer
PUMA BH3 TFA 是一种 p53 正向凋亡调控因子 (PUMA) 含 BH3 结构域的多肽,作为 Bak 的直接激活剂,Kd 值为 26 nM。
HY-P3065
HY-P3107
HY-P3970C
HY-P4376
CaSR
Neurological Disease
Gamma-Glu-Abu 是钙敏感受体 (calcium sensing receptor ,CaSR ) 的激动剂,在 HEK-293 细胞中激活 CaSR ,EC50 为 0.21 μM。
HY-P4399
HY-U00123A
HY-W048510
HY-100234
HY-100234A
HY-100234AR
mAChR
Reference Standards
Neurological Disease
DREADD agonist 21 (dihydrochloride) (Standard) 是 DREADD agonist 21 (dihydrochloride) (HY-100234A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。DREADD agonist 21 dihydrochloride 是一种有效的人毒蕈碱乙酰胆碱 M3 受体 (hM3Dq ) 激动剂 (EC50 =1.7 nM)。
HY-135303
HY-136173
TNO155
SHP2
Phosphatase
Cancer
Batoprotafib (TNO155) 是一种有效的,选择性的,和具有口服活性野生型 SHP2 的变构抑制剂 (IC50 = 0.011 μM)。Batoprotafib 有研究 RTK 依赖性恶性肿瘤的潜力,尤其是晚期实体瘤。
HY-18772
Oct3/4
Others
O4I2 是有效的 Oct3/4 诱导剂。O4I2 可诱导多能干细胞相关基因 Lin28 、Sox2 和 Nanog 的表达,并抑制 Rex1 。
HY-N18377
HY-P3118
HY-101329R
9-Anthracenecarboxylic acid (Standard)
Reference Standards
Chloride Channel
Others
Anthracene-9-carboxylic acid (Standard)是 Anthracene-9-carboxylic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Anthracene-9-carboxylic acid (9-Anthracenecarboxylic acid) 是一种蒽的衍生物,传统上用于阻断和识别各种细胞类型 (如各种平滑肌细胞,上皮细胞和唾液腺细胞) 中 Ca2+ 激活的 Cl- 电流 (CaCCs )。
HY-108573
HY-110247
HY-112671
HY-116640
HY-120485
HY-121629
PDK-1
Cancer
PS210 是一种针对 PDK1 的 PIF 结合口袋的有效且选择性的 PDK1 激活剂。PS210 对其他蛋白激酶 (包括 PDK1 下游信号传导成分,如 S6K,PKB/Akt 或 GSK3) 无活性。在细胞中,PS210 的前药 PS423 可作为 PDK1 的底物选择性抑制剂,抑制 S6K 的磷酸化和活化。
HY-124748
HY-124748A
HY-155182
HY-15671
Glucokinase
Metabolic Disease
GKA50 是一种有效的葡萄糖激酶 (glucokinase ) 激活剂 (EC50 =33 nM)。GKA50 刺激小鼠胰岛分泌胰岛素。GKA50 是啮齿动物和人类胰岛中 β 细胞代谢的葡萄糖样激活剂,以及 Ca2+ 依赖性胰岛素分泌调节剂。GKA50对高脂喂养的雌性大鼠血糖有显著的降低作用。
HY-15671A
Glucokinase
Metabolic Disease
GKA50 quarterhydrate 是一种有效的葡萄糖激酶 (glucokinase ) 激活剂 (EC50 =33 nM)。GKA50 quarterhydrate 刺激小鼠胰岛分泌胰岛素。GKA50 quarterhydrate 是啮齿动物和人类胰岛中 β 细胞代谢的葡萄糖样激活剂,以及 Ca2+ 依赖性胰岛素分泌调节剂。GKA50 quarterhydrate 对高脂喂养的雌性大鼠血糖有显著的降低作用。
HY-159509
Claziprotamide; BBP-671
PANK
Neurological Disease
Metabolic Disease
Claziprotamidum (Claziprotamide; BBP-671) 是一种具有口服活性和血脑屏障通透性的泛酸激酶 (PANK ) 激活剂。Claziprotamidum 结合并激活所有 PANK 亚型,其中对 PANK3 的亲和力最高 (KD = 97 pM; IC50 = 1.39 nM)。Claziprotamidum 增加细胞内 Coenzyme A (HY-128851) 的生物合成,并恢复线粒体功能。Claziprotamidum 可用于泛酸激酶相关神经变性疾病及丙酸血症的研究。
HY-173503
GLUT
Metabolic Disease
DS-1150b 是一种口服有效的 GLUT4 激活剂。DS-1150b 具有激活 GLUT4 转运的活性,可促进骨骼肌细胞中 GLUT4 向细胞膜移位。DS-1150b 在 Zucker 肥胖大鼠模型中显示出降血糖效果,可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
HY-186052
HY-19044
HY-70062R
NEDD8-activating Enzyme
Apoptosis
Cancer
Pevonedistat (Standard) 是 Pevonedistat 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pevonedistat (MLN4924) 是一种有效,选择性的 NEDD8 活化酶 (NAE ) 抑制剂,IC50 为 4.7 nM。Pevonedistat 诱导 S 期 DNA 合成失调,从而破坏由 cullin-RING 连接酶介导的蛋白质周转,导致人类肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Pevonedistat 可
HY-E70390
HY-N10546
HY-N17638
EBV
NO Synthase
Infection
Cancer
7-Oxomogroside V 是一种葫芦烷型糖苷,可从罗汉果果实中分离得到。7-Oxomogroside V 可抑制由 TPA (HY-18739) 诱导的 EB 病毒早期抗原 (EBV-EA) 的激活。7-Oxomogroside V 还对一氧化氮供体 NOR 1 的激活具有弱抑制作用。7-Oxomogroside V 可用于肿瘤相关研究。
HY-N1970
HY-N8847R
alpha-Ionone (Standard)
Reference Standards
Hippo (MST)
YAP
Cancer
α-紫罗酮 (标准品)
α-Ionone (Standard)是 α-Ionone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。α-Ionone (alpha-Ionone) 是一种嗅觉受体 OR10A6 激活剂。α-Ionone (alpha-Ionone) 通过激活 OR10A6 并增加 Hippo 通路中 LATS-YAP-TAZ 信号轴的磷酸化,来诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。α-Ionone 可在体内外抑制肿瘤发生。
HY-NP135
HY-P10798A
LY-3841136 sodium
Amylin Receptor
Calcium Channel
Metabolic Disease
Eloralintide sodium 是一种胰淀素受体 (Amylin Receptor ) 激动剂。Eloralintide sodium 在表达人或大鼠的 AMY1R 、 AMY3R 或 CTR 的细胞中可选择性激活 AMY1R,AMY3R。Eloralintide sodium 在大鼠中可激活 AMYRs 和 CTR,诱导血浆 Ca2+ 水平持续降低。Eloralintide sodium 在瘦型和肥胖型大鼠中可降低食欲,减轻体重。Eloralintide sodium 可用于肥胖症的相关研究。
HY-P10869
HY-P1241
HY-P1241A
HY-P1740A
Integrin
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
RGD peptide (GRGDNP) TFA 是整合素-配体相互作用的抑制剂。RGD peptide (GRGDNP) TFA 竞争性抑制 α5β1 与细胞外基质 (ECM) 的结合。RGD peptide (GRGDNP) TFA 通过激活增强 pro-caspase-3 激活和自动加工的构象变化来促进细胞凋亡。RGD peptide (GRGDNP) TFA 在细胞粘附、迁移、生长和分化中起重要作用。
HY-13757AR
ICI 47699(Standard); (Z)-Tamoxifen(Standard); trans-Tamoxifen (Standard)
Reference Standards
Estrogen Receptor/ERR
HSP
Autophagy
Apoptosis
Endocrinology
Cancer
他莫昔芬(标准品)
Tamoxifen (Standard) 是 Tamoxifen (HY-13757A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-141645
HY-N0385
HY-N18091
HY-N3225
HY-W778408
ICI 47699-13 C6 ; (Z)-Tamoxifen-13 C6 ; trans-Tamoxifen-13 C6
Isotope-Labeled Compounds
Apoptosis
Autophagy
HSP
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
他莫昔芬-13C6
Tamoxifen-13 C6 (ICI 47699-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Tamoxifen (HY-13757A)。Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen 还可以诱导 CreER 转基因小鼠的基因敲除 。
HY-100242R
HY-100534
HY-100965
HY-101360
HY-103087
Ferroptosis
Others
FIN56 是一种特异性的铁死亡 (ferroptosis ) 诱导剂。FIN56 通过诱导 GPX4 降解来诱导铁死亡。FIN56 还结合并激活角鲨烯合酶。
HY-103322
PKA
Cancer
6-Bnz-cAMP 钠盐是一种细胞通透性 cAMP 类似物。6-Bnz-cAMP 选择性激活 cAMP 依赖的 PKA 信号通路,但不激活 Epac 信号通路。
HY-106833A
HY-111498A
HY-112650
HY-115769
PKC
Endocrinology
1,2-Didecanoylglycerol 是一种合成的二酰甘油,由血小板代谢为 1,2-二癸酰磷脂酸 (PA10 ),并激活蛋白激酶C (PKC) 。
HY-119376
Sirtuin
Cancer
MDL-800 是一种变构的选择性 SIRT6 激活剂。MDL-800 增强 SIRT6 去乙酰化活性,EC50 为 10.3 μM。
HY-120261
HY-120459
HY-122908
AZD5718
FLAP
Cardiovascular Disease
Atuliflapon (AZD5718) 是具有口服活性的 FLAP (5 -脂氧合酶激活蛋白) 的抑制剂,其 IC50 值为 2 nM。Atuliflapon 可用于冠状动脉疾病的研究。
HY-12294B
HY-124773
HY-125716
HY-125793
HY-128403
HY-131766
2'-O-Methyladenosine-3',5'-cyclic monophosphate
Ras
Others
2'-O-Me-cAMP 是天然信号分子 cAMP 的类似物,也是低膜渗透性的 cAMP 激活的交换因子 (Epac ) 的选择性激活剂。
HY-13296
HY-133969
HY-135013
HY-135221R
Reference Standards
Bacterial
Antibiotic
Infection
盐酸头孢卡品酯 (标准品)
Cefcapene pivoxil (hydrochloride) (Standard)是 Cefcapene pivoxil (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cefcapene pivoxil hydrochloride 是 Cefcapene 的新戊酸酯前药形式,是一种具有口服活性的第三代头孢菌素,具有广谱抗菌活性。Cefcapene pivoxil hydrochloride 具有用于研究掌跖脓疱病 (PPP) 的潜力。
HY-136232
HY-136781
HY-147005
HY-149738
HY-15145A
HY-155646
HY-15675
HY-156769
HY-16123
HY-161391
CRM1
Cancer
CW0134 (Compound 12) 是 exportin1 (XPO1 ) 的调节剂。CW0134 破坏染色质结合,抑制 NFAT 转录因子和 T 细胞的活化。
HY-161392
CRM1
Cancer
CW2158 (Compound 13) 是 exportin1 (XPO1 ) 的调节剂。CW2158 破坏染色质结合,抑制 NFAT 转录因子和 T 细胞的活化。
HY-161766
HY-163451
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 17 是一种 Curcumin-Piperlongumine 杂合分子,可通过激活肺癌细胞中的 JNK 信号通路来增加细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-163804
HY-16397AR
HY-16642A
HY-168803
STING
Cancer
BDW-OH 是 BDW568 (HY-162465 ) 的活性代谢物。BDW568 是一种 STING 激动剂,能选择性激活人类 STINGA230 等位基因。
HY-173215
HY-173595
HY-17394
HY-179275
HY-19330
HY-19700
HY-50714
HY-75342
HY-76847R
HY-B0649
HY-B0649S1
HY-B0795
mTOR
Autophagy
Cancer
MHY1485 是一种有效的细胞渗透性 mTOR 激活剂,靶向 mTOR 的 ATP 结构域。MHY 1485 通过抑制自噬体和溶酶体之间的融合来抑制自噬 (autophagy )。
HY-B1560
Factor Xa
Others
碱式没食子酸铋
Bismuth subgallate,一种止血剂,作用于凝血因子 XII (coagulation factor XII ),导致凝血级联的激活,并改善纤维蛋白凝块的早期形成。
HY-D2288
Fluorescent Dye
Others
CalFluor 580 azide 是一种荧光叠氮化物探针,可通过铜催化或无金属点击反应激活。CalFluor 580 azide 在与炔烃反应之前不会发出荧光。
HY-D2289
Fluorescent Dye
Others
CalFluor 647 azide 是一种荧光叠氮化物探针,可通过铜催化或无金属点击反应激活。CalFluor 647 azide 在与炔烃反应之前不会发出荧光。
HY-E70121
HY-N0050
HY-N0377
HY-N0474
HY-N0629
HY-N0949
HY-N2370
HY-N2370R
HY-N6781
HY-N8617
Caspase
Cancer
Trijuganone C 是一种从丹参中提取出来的天然产物,通过诱导线粒体功能障碍和半胱天冬酶激活介导的细胞凋亡来抑制癌细胞的增殖。
HY-N8933
Others
Others
Glucolimnanthin 是一种可以从沼沫花 (Limnanthes douglasii ) 中分离得到的植物硫代葡萄糖苷。Glucolimnanthin 可以增加 benzo[a]pyrene (B[a]P) 在培养的哺乳动物细胞中的代谢激活。
HY-P1314
HY-P2008
HY-P3030
HY-W614135
HY-W664016
HY-W736950
Insecticide
Others
H-L-Cys(MDNPE)-OH (compound 2) 是一种通过基因编码的光笼半胱氨酸化合物,具有在哺乳动物细胞中通过光照激活 TEV 蛋白酶的活性。
HY-103370R
BA 7602-06 (Standard)
Reference Standards
Chloride Channel
Inflammation/Immunology
Talniflumate (Standard)是 Talniflumate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Talniflumate (BA 7602-06) 是尼氟酸 (HY-B0493) 的前体,通过酯酶转化为尼氟酸,从而在体内发挥其活性。Talniflumate 是具有口服活性的 Ca2+ 激活的 Cl- 通道 (CaCC) 阻滞剂。Talniflumate 可用作远端肠梗阻综合征囊性纤维化小鼠模型的缓解疼痛和抗炎的研究。
HY-107544
PKA
Metabolic Disease
8-pCPT-2'-O-Me-cAMP-AM 是一类循环的 AMP 类似物,能够选择性激活 Epac-Rap 信号通路。8-pCPT-2'-O-Me-cAMP-AM 通过激活 Epack 可保护缺血损伤下的肾功能。8-pCPT-2'-O-Me-cAMP-AM 也通过与 PKA 通路相互作用刺激胰岛素分泌。
HY-111662
NOD-like Receptor (NLR)
Inflammation/Immunology
Fc 11a-2 是一种苯并咪唑化合物,一种具有口服活性且有效的 NLRP3 炎症小体 (NLRP3 inflammasome ) 抑制剂。Fc 11a-2 通过抑制 caspase-1 的激活进而抑制 IL-1b/IL-18 的激活来抑制 NLRP3 炎性体的形成。Fc 11a-2 可防止 Dextran sulfate sodium (DSS; HY-116282C) 诱导的小鼠实验性结肠炎。
HY-111866
PROTACs
RIP kinase
Metabolic Disease
Cancer
PROTAC RIPK degrader-2 是一种基于 von Hippel-Lindau 的非肽性 PROTAC ,它以丝氨酸苏氨酸激酶 RIPK2 为靶点,对 RIPK2 的降解具有高度选择性。PROTAC RIPK degrader-2 可以作为一种活化剂来增加癌细胞的细胞死亡和激活离子通道。PROTAC RIPK degrader-2 还具有抑制多种疾病 (如癌症和糖尿病) 中涉及的蛋白质相互作用 (如受体和配体) 的能力。
HY-112903A
HY-116084S
HY-116084S1
HY-117433S
HY-117459
PPAR
Metabolic Disease
E-3030 free acid 是过氧化物酶体增殖激活受体 (PPAR) α 和 PPARγ 的强效双重激活剂,具有显著的抗糖尿病和调脂作用。E-3030 free acid 可降低血糖、甘油三酯、非酯化脂肪酸和胰岛素水平,同时提高血液脂联素水平。E-3030 free acid 可改善葡萄糖耐受性,并在动物模型中表现出显著的降低甘油三酯和非高密度脂蛋白胆固醇的作用。
HY-121337
R-40244
Apoptosis
Bcl-2 Family
Others
氟咯草酮
Flurochloridone (R-40244) 是一种选择性芽前持久性除草剂。Flurochloridone 诱导内质网 (ER) 应激并激活未折叠蛋白反应 (UPR) 信号通路。Flurochloridone 通过激活 TM4 细胞中的 eIF2α-ATF4/ATF6-CHOP-Bim/Bax 信号通路,损害细胞活力并诱导内质网应激介导的细胞毒性和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-123936
NF-κB
IKK
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
SR12343 是一种 IKK/NF-κB 抑制剂,是 NF-κB 必需调节因子 (NEMO) 结合区域 (NBD) 的模拟物。SR12343 通过阻断 IKKβ 与 NEMO 之间的相互作用来抑制 TNF-α 和 LPS 引起的 NF-κB 激活,其对 TNF-α 介导的 NF-κB 激活的 IC50 值为 37.02 μM。SR12343 抑制小鼠中 LPS 引起的急性肺部炎症。SR12343 可用于研究炎症和退行性疾病。
HY-12496R
HY-128358
HY-135110
Rp-8-bromo-Cyclic GMPS sodium
Calcium Channel
PKG
HCN Channel
Metabolic Disease
Rp-8-Br-cGMPS (Rp-8-bromo-Cyclic GMPS) sodium salt 是一种有效的 Ca2+ -ATPase 激活剂。Rp-8-Br-cGMPS 也是杆状 CNG 通道 的激动剂和 PKG 的抑制剂。Rp-8-Br-cGMPS sodium salt 通过激活 Ca2+ -ATP 酶并随后从细胞中去除 Ca2+ 来介导胞质 Ca2+ 减少。
HY-135110A
Rp-8-bromo-Cyclic GMPS
Calcium Channel
PKG
HCN Channel
Metabolic Disease
Rp-8-Br-cGMPS (Rp-8-bromo-Cyclic GMPS) sodium salt 是一种有效的 Ca2+ -ATPase 激活剂。Rp-8-Br-cGMPS 也是杆状 CNG 通道 的激动剂和 PKG 的抑制剂。Rp-8-Br-cGMPS sodium salt 通过激活 Ca2+ -ATP 酶并随后从细胞中去除 Ca2+ 来介导胞质 Ca2+ 减少。
HY-137638
PKA
Metabolic Disease
Sp-5,6-DCl-cBIMPS 是一种有效且特异性的 cAMP 依赖性蛋白激酶 (cAMP-PK) 激活剂。Sp-5,6-DC1-cBIMPS 刺激胰岛素释放。Sp-5,6-DCl-cBIMPS 抑制 U-46619 (HY-108566) 诱导的血小板 Rho、Gq 和 G12/G13 激活[3] 。
HY-137638A
Sp-5,6-DCI-cBIMPS
PKA
Metabolic Disease
Sp-5,6-DCl-cBIMPS sodium 是一种有效且特异性的 cAMP 依赖性蛋白激酶 (cAMP-PK) 激活剂。Sp-5,6-DC1-cBIMPS 刺激胰岛素释放。Sp-5,6-DCl-cBIMPS sodium 抑制 U-46619 (HY-108566) 诱导的血小板 Rho、Gq 和 G12/G13 激活[3] 。
HY-14162
FLAP
Inflammation/Immunology
AM103 (free acid) 是一种选择性 FLAP 抑制剂,可以阻断 LT 通路的第一步,即 5-LO 激活。AM103 (free acid) 可以抑制 LTB4 和半胱氨酰白三烯 (CysLT ) 的生成。AM103 (free acid) 在慢性肺部炎症小鼠模型中具有抗炎活性,并且可以延长注射血小板活化因子的小鼠的存活时间。AM103 (free acid) 可用于哮喘等呼吸系统疾病的研究。
HY-144765
HY-14600R
HY-15027S4
HY-15091
LF-150195
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Anisperimus (LF-150195)是一种免疫抑制剂,具有增强激活诱导T细胞死亡的活性。Anisperimus通过促进死亡诱导信号复合体(DISC)水平的caspase-8和caspase-10活化,来增强T细胞对抗CD95抗体和其他诱导因素的敏感性。Anisperimus还能促进Foxp3表达的调节性CD4 T细胞的发育,从而预防中枢神经系统自身免疫。
HY-15186
GDC-0068; RG7440
Organoid
Akt
Apoptosis
Cancer
Ipatasertib (GDC-0068) 是一种口服有效的、高选择性和 ATP 竞争性泛 Akt 抑制剂,其对 Akt1/2/3 的 IC50 值分别为 5、18、8 nM。Ipatasertib 通过抑制 Akt 导致非 p53 依赖性的 PUMA 激活,从而同步激活 FoxO3a 和 NF-κB 。Ipatasertib 还能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ),抑制异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-15186C
GDC-0068 tosylate; RG7440 tosylate
Organoid
Akt
Apoptosis
Cancer
Ipatasertib (GDC-0068) tosylate 是一种口服有效的、高选择性和 ATP 竞争性泛 Akt 抑制剂,其对 Akt1/2/3 的 IC50 值分别为 5、18、8 nM。Ipatasertib 通过抑制 Akt 导致非 p53 依赖性的 PUMA 激活,从而同步激活 FoxO3a 和 NF-κB 。Ipatasertib 还能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ),抑制异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-152860
HRX-0215
p38 MAPK
JNK
NF-κB
MDM-2/p53
Cancer
Darizmetinib 是具有口服活性,强效且选择性的有丝分裂激活蛋白激酶激酶 4 (MKK4 ) 抑制剂。Darizmetinib 能够增强 MKK7 和 JNK1 信号通路,从而激活转录因子 ATF2 和 ELK1,促进细胞增殖和肝脏再生。Darizmetinib 有望用于防止广泛的肿瘤肝切除术后或小肝移植后的肝功能衰竭的研究。
HY-153225
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
PYR01 是一种非核苷逆转录酶抑制剂,也是一种靶向 HIV 感染细胞的杀伤激活剂。PYR01 具有 HIV-1 感染细胞杀伤和抗病毒特性,IC50 分别为 27.5 nM 和 39.7 nM。PYR01 通过促进 HIV-1 Gag-Pol 二聚化和 HIV-1 蛋白酶 的细胞内激活,导致选择性细胞毒性。PYR01 可用于 HIV 的研究。
HY-15371G
HY-160901
HY-162133
STING
Cancer
MSA-2-Pt 是一种有口服活性 的STING 激动剂,具有良好的细胞膜通透性。MSA-2-Pt 可以通过 Pt 诱导细胞死亡,从而释放受损的 DNA 来激活 cGAS-STING 途径。此外,MSA-2-Pt 可以通过 MSA-2 直接激活 STING 通路。MSA-2-Pt 可用于癌症研究。
HY-162147
HY-165084
Soy PS sodium
Others
Inflammation/Immunology
L-a-Phosphatidylserine sodium 是一种靶向磷脂酰丝氨酸 (PS) 的抗原,可诱导多克隆抗体产生。L-a-Phosphatidylserine 可通过与细胞膜表面 PS 结合触发补体依赖的免疫损伤。L-a-Phosphatidylserine 被抗体识别后激活补体系统,导致脂质体膜损伤和内容物释放,进而参与免疫反应调控及细胞凋亡信号传递。L-a-Phosphatidylserine 可用于免疫学研究,如抗体特异性分析、补体激活机制的研究。
HY-16708
AMPK
Metabolic Disease
ZLN024 是一种 AMPK 变构激活剂。ZLN024 直接激活重组 AMPK α1β1γ1,AMPK α2β1γ1,AMPK α1β2γ1 和 AMPK α2β2γ1 异源三聚体,EC50 分别为 0.42 μM,0.95 μM,1.1 μM 和 0.13 μM。
HY-16708A
AMPK
Metabolic Disease
ZLN024 hydrochloride 是一种 AMPK 变构激活剂。ZLN024 直接激活重组 AMPK α1β1γ1,AMPK α2β1γ1,AMPK α1β2γ1 和 AMPK α2β2γ1 异源三聚体,EC50 分别为 0.42 μM,0.95 μM,1.1 μM 和 0.13 μM。
HY-169846
Sirtuin
Metabolic Disease
CL5D 是一种蛋白去乙酰化酶 SIRT6 激活剂。CL5D 能够显著增强 SIRT6 的脱乙酰化活性,提高催化效率。CL5D 通过促进 SIRT6 的构象变化来调节其活性,尤其依赖 Arg-65 残基的作用。CL5D 可用于研究 SIRT6 的激活机制及其在代谢、DNA 修复和衰老中的功能。
HY-174788
mRNA
Others
HHV-1 UL48 mRNA 编码人疱疹病毒1型(HHV-1)的 UL48 蛋白。 UL48 是一种能激活即刻早期(IE)基因产物(α基因)的转录激活因子。它作为裂解感染的关键激活因子发挥作用,通过组装由转录调控蛋白 VP16 诱导的复合物来启动裂解程序,该复合物由 VP16 以及两种细胞因子 HCFC1 和 POU2F1 组成。
HY-175231
5-HT Receptor
Neurological Disease
ST171 是一种双效 5-HT1AR 激动剂,其 Ki 为 0.41 nM。ST171 选择性激活 Gi/o 信号通路,并抑制 5-HT1AR 介导的 cAMP 积累,而无 Gs 激活和边际 β-arrestin 募集。T171 可降低慢性神经性疼痛和炎症性疼痛小鼠模型中的超敏反应。ST171 可用于疼痛研究。
HY-175735
Factor XI
Cardiovascular Disease
Factor XI-IN-2 是一种 Factor XI 活化抑制剂,其 IC50 为 20 nM。Factor XI-IN-2 并不直接抑制 FXIa 的酶活性,而是特异性地与 FXI 酶前体结合,并通过变构抑制 FXIIa 激活 FXI 酶前体的过程。Factor XI-IN-2 可抑制兔动静脉 (AV) 分流血栓形成模型中的血栓形成。Factor XI-IN-2 可用于抗血栓研究。
HY-178940
HY-179721
Cholecystokinin Receptor
Neurological Disease
CCKBR agonist-2 (Compound z-44) 是一种 Gi 偏向性 CCKBR 激动剂。CCKBR agonist-2 有效激活 CCKBR-Gi 信号通路 (EC50 = 0.27 nM),但对 Gq 和 Gs 信号通路几乎无活性。CCKBR agonist-2 在小鼠阿尔茨海默病模型中无显著的保护效果,证明单纯的 Gi 信号激活在认知功能改善中不起主导作用。
HY-181128
Potassium Channel
Neurological Disease
QO-83 ,一种 Retigabine 类似物,是一种电压门控钾离子通道 KCNQ2 (Kv7.2) 激活剂,其 EC50 为 0.56 μM。QO-83 与处于闭合构象的 KCNQ2-CaM 复合物的单个疏水口袋结合。QO-83 可使 KCNQ2 通道的电压依赖性激活曲线向负方向偏移,提高通道的电压敏感性。QO-83 可用于癫痫的研究。
HY-19356B
HY-B1221R
HY-B1221S
HY-B1221S1
HY-B1546AR
HY-E70689
CDK
Cancer
CDK7/CycH/MAT1 Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种细胞周期依赖性激酶激活激酶。CDK7 以多种形式存在,包括核心的 CDK7/CycH/MAT1 三部分复合物 (称为 CAK,细胞周期依赖性激酶激活激酶)、作为通用转录因子 TFIIH 的组成部分以及作为包含 pol II 和其他转录因子的更大复合物的组成部分。
HY-E70761
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
NPM1-ALK 蛋白包含 NPM1 寡聚化基序和 ALK 催化结构域,通过自身磷酸化进行组成性激活,并通过激活包括 STAT3 在内的下游效应分子介导恶性细胞转化。NPM1 ALK F1174L Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 NPM1 ALK F1174L 蛋白,可用于研究 NPM1 ALK F1174L 相关功能。
HY-N0106
HY-N0674
13-Methylpalmatine
Bcl-2 Family
Caspase
PARP
p38 MAPK
Parasite
Autophagy
Infection
Cancer
脱氢紫堇碱
Dehydrocorydaline (13-Methylpalmatine) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax ,Bcl-2 蛋白表达;激活 caspase-7 ,caspase-8 ,并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline 能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。Dehydrocorydaline 具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90%), P. falciparum 3D7 strain (IC50 =38 nM)。
HY-N0674A
13-Methylpalmatine chloride
Bcl-2 Family
Caspase
PARP
p38 MAPK
Parasite
Autophagy
Infection
Cancer
盐酸脱氢紫堇碱
Dehydrocorydaline chloride (13-Methylpalmatine chloride) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax ,Bcl-2 蛋白表达;激活 caspase-7 ,caspase-8 ,并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline chloride 能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。Dehydrocorydaline chloride 具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90%), P. falciparum 3D7 strain (IC50 =38 nM)。
HY-N0674B
HY-N0784
HY-N0914R
HY-N13729
NO Synthase
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Stephalonine P 是一种荷苞牡丹烷型 (Hasubanan) 型生物碱类抗炎剂,具有抗神经炎症的保护作用。Stephalonine P 通过抑制 LPS 激活的 BV2 小胶质细胞产生 NO (IC50 =34.01 μM),进而调控缺血后炎症反应,减少小胶质细胞活化和神经元损伤。Stephalonine P 可从日本千金藤 (Stephania japonica) 全草中分离得到。Stephalonine P 可用于脑卒中及其他神经炎症相关疾病的研究。
HY-N1462
HY-N3807
HY-P2380
HY-P3316
HY-W099479
HY-W722562
Reactive Oxygen Species (ROS)
Inflammation/Immunology
Trimethylamine oxide-15 N 是 Trimethylamine N-oxide (HY-116084) 的氘代物。Trimethylamine N-oxide 是一种膳食胆碱和其他含三甲胺营养素的肠道微生物依赖性代谢产物。Trimethylamine N-oxide 通过激活 ROS/NLRP3 炎性体诱导炎症。Trimethylamine N-oxide 还通过激活 TGF-β/smad2 信号通路来加速成纤维细胞的分化并诱导心脏纤维化。
HY-N0910
HY-10003
1-hydroxycholecalciferol; 1.alpha.-Hydroxyvitamin D3
VD/VDR
Metabolic Disease
阿法骨化醇
Alfacalcidol (1-hydroxycholecalciferol) 是一种维生素 D3 的衍生物,是非选择性的维生素 D 受体 (VDR) 活化剂,有潜力用于骨质疏松的研究。
HY-101069
HY-101255
HY-10257
HY-104073
HY-110087
HY-112331
HY-115767
1,2-Dioleoyl-rac-glycerol
PKC
Others
甘油1,2-二油酸酯
(±)-1,2-Diolein (1,2-Dioleoyl-rac-glycerol) 是 PKC 激活剂。(±)-1,2-Diolein 增加肌小管 Ca2+ 内流。
HY-118692
Ras
Cancer
DCAI 是 Ras 蛋白结合剂。DCAI 能够抑制由 SOS 介导的 Ras 激活和核苷酸交换。DCAI 可用于与 Ras 突变相关的癌症研究。
HY-120188
PPAR
Others
CC618 是一种选择性过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPARβ/δ )拮抗剂,与 PPARβ/δ 受体共价结合显示出拮抗作用。
HY-120565
HY-120872
HY-120962
HY-121134
HY-121160
SM1213; Therafectin
Bacterial
Infection
Cancer
氨普立糖
Amiprilose (SM1213; Therafectin) 是一种抗肝细胞癌 (HCC) 的有效抑制剂。Amiprilose 直接诱导淋巴因子诱导的巨噬细胞激活,以杀死单核增生李斯特菌。
HY-121944
HY-122041
HY-123505
HY-12825
HY-12885A
ADU-S100 disodium salt; MIW815 disodium salt; ML RR-S2 CDA disodium salt
STING
Inflammation/Immunology
Cancer
2’3’-c-di-AM(PS)2 (Rp,Rp) disodium salt (ADU-S100 disodium salt) 是干扰素基因刺激物的激活剂 (STING ),具有有效的抗肿瘤和免疫活性。
HY-133558
HY-134001
HY-136800
HY-13772
HY-13851
PDK-1
Others
PS47 是 PS48 的非活性 E-异构体。PS48 是 PDK1 的激活剂。PS47 可用作 PS48 的阴性对照。
HY-138820
HY-139132
Apoptosis
Cancer
Met-F-AEA 是一种代谢稳定的阿南达胺类似物。Met-F-AEA 通过激活细胞凋亡 (apoptosis ) 抑制细胞生长。Met-F-AEA 具有抗肿瘤活性。
HY-144813
HY-146334
HY-14739
ABT-335
PPAR
COX
Cardiovascular Disease
非诺贝特胆碱
Choline Fenofibrate (ABT-335) 是 Fenofibric acid (HY-B0760) 的胆碱盐,在胃肠道中释放游离的 Fenofibric acid。Fenofibric acid 是一种 PPAR 激活剂,具有降血脂作用。
HY-14974
HY-15145
HY-153175
HY-153343
BAY 2965501
DGK
Cancer
BAY 2965501 是一种有效的选择性二酰基甘油激酶 zeta (DGKζ ) 抑制剂。BAY 2965501 诱导 pERK 激活。BAY 2965501 可用于癌症的研究。
HY-155099
HY-155657
HY-161074
FAP
Cancer
PNT6555 是成纤维细胞活化蛋白-α (FAP ) 抑制剂。PNT6555 具有抗肿瘤活性,可用于FAP 阳性肿瘤的显像。
HY-162345
HY-164386
HY-167925
HY-168062
ClpP
Cancer
ZYZ-17 是人酪蛋白溶解肽酶 P ( hClpP ) 激活剂,EC50 值为 0.24 μM。ZYZ-17 可用于抗癌研究。
HY-169316
YAP
Cancer
YAP/TAZ inhibitor-4 (Compound 45) 是 YAP/TAZ 的抑制剂,能通过抑制 YAP 或 TAZ 与 TEAD 的结合而表现出 TEAD 转录活化抑制活性。
HY-171491
Others
Others
NSP-DMAE-HEG-Giu-NHS (Fig.18) 是一种含有吖啶酯的活化标记试剂,是 Cyclosporine A (HY-B0579) 示踪剂的关键成分。
HY-172137
FAP
Cancer
FAPI-FUSCC-07 是一种针对成纤维细胞活化蛋白 (FAP ) 的靶向探针,与 FAP 具有高亲和力结合,可用于分子成像、肿瘤诊断和放射研究。
HY-174634
HY-17495
HY-17592
HY-177459
FAP
Cancer
DOTA-2P(FAPI)2 是一种二聚体型 FAP (成纤维细胞激活蛋白)靶向放射性探针,可用于 PET 成像和肿瘤靶向的示踪剂。
HY-177598
HY-18286
HY-19399B
(-)-BRX 005 sulfate; (-)-BRX 235 sulfate
p38 MAPK
HSP
Cardiovascular Disease
Iroxanadine (BRX 005) sulfate 是一种血管保护剂。Iroxanadine 是一种 p38 kinase 和 HSP 蛋白激活剂。Iroxanadine sulfate 具有用于动脉粥样硬化和血管疾病研究的潜力。
HY-19399C
(-)-BRX 005 hydrobromide; (-)-BRX 235 hydrobromide
p38 MAPK
HSP
Cardiovascular Disease
Iroxanadine hydrobromide (BRX 005) 是一种血管保护剂。Iroxanadine hydrobromide 是一种 p38 kinase 和 HSP 蛋白激活剂。Iroxanadine hydrobromide 具有用于动脉粥样硬化和血管疾病研究的潜力。
HY-19770
HY-19793
RAD51
Cancer
RS-1 是一种 RAD51 的激活剂。RS-1 通过促进活性突触前细丝的形成来增强人类 RAD51 的同源重组活性。
HY-19987A
Wnt
Cancer
BML-284 hydrochloride 是一种有效的细胞通透性 Wnt 信号激活剂。BML-284 hydrochloride 诱导 TCF 依赖的转录活性,其 EC50 >700 nM 。
HY-77274
HY-B0289
HY-B0387
HY-B0926
HY-B0926A
Diatrizoic acid sodium salt; Sodium amidotrizoate
Apoptosis
Inflammation/Immunology
泛影酸钠
Sodium diatrizoate (Diatrizoic acid sodium salt) 是一种碘化造影剂,具有对气道进行放射照相成像的潜力。Sodium diatrizoate 通过钙失调诱导线粒体更新和氧化应激,并激活细胞凋亡。
HY-B1140R
HY-B1899A
HY-E70544
HY-E70544A
HY-E70544C
HY-E70554
HY-E70554A
HY-N0436
HY-N0486S
HY-N0486S12
HY-N0486S4
HY-N0486S9
HY-N0553R
HY-N0708
HY-N11004
HY-N1208
O-Acetylspiradine G; Spiradine G acetate
Others
Cardiovascular Disease
Spiradine F 是 spiraea japonioa L. fil 的主要生物碱成分。Spiradine F 衍生物可抑制血小板活化因子 (PAF) 诱导的血小板聚集。
HY-N1490
HY-N2337
11β-Hydroxyprogesterone
11β-HSD
Cardiovascular Disease
11β-羟孕酮
11beta-Hydroxyprogesterone是11β-羟基甾类脱氢酶(11β-Hydroxysteroid dehydrogenase )的有效抑制剂; 同时在COS-7细胞中激活人类盐皮质激素受体, ED50 值为10 nM。
HY-N2337R
HY-N2432
EBV
HBV
Infection
Cancer
Paederoside 是一种单萜 S-甲基硫代碳酸酯,是从 Paederia pertomentosa 分离的。Paederoside 显示出高的抗肿瘤促进作用,对 Epstein-Barr 病毒 的激活具有抑制作用。
HY-N3245
HY-N3254
Murpanidin; (+)-Murpanidin
HSV
EBV
Infection
Minumicrolin 是一种植物生长抑制剂。Minumicrolin 可以从九里香中分离出来。Minumicrolin 抑制 Epstein-Barr 病毒 早期抗原 (EBV-EA)的激活。
HY-N3436
HY-N3720
6-Demethoxycapillarisin
PEPCK
Metabolic Disease
Demethoxycapillarisin (6-Demethoxycapillarisin) 通过激活 PI3K 通路抑制 PEPCK mRNA 水平 (IC50 : 43 μM)。Demethoxycapillarisin 可降低葡萄糖的产生。
HY-N4182
HY-N6787R
Dihydrothymine (Standard)
Reference Standards
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
5,6-Dihydro-5-methyluracil (Standard)是 5,6-Dihydro-5-methyluracil 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。5,6-Dihydro-5-methyluracil (Dihydrothymine) 是一种胸腺嘧啶的中间代谢产物,来源于动植物。5,6-Dihydro-5-methyluracil (Dihydrothymine) 浓度过高时会产生毒性。
HY-N6892
Others
Cancer
3'-O-Acetylhamaudol 是从Angelica polymorpha 提取得到的,其抗肿瘤活性通过抗血管生成和激活肠上皮淋巴细胞实现。
HY-N6971
Cimicifugoside M
AMPK
Metabolic Disease
Cimiracemoside C (Cimicifugoside M) 是一种蛋白激酶 (AMPK ) 激活剂,是升麻中的有效成分。Cimiracemoside C 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-N9516A
HY-N9753
Others
Tsukubamycin B 可以从 Streptomyces tsukubaensis 被发现,具有免疫抑制活性,可抑制 T 细胞激活。Tsukubamycin B 可用于免疫排斥反应研究。
HY-P0233
HY-P1314A
HY-P4243
Ser/Thr Protease
Others
Dansyl-Glu-Gly-Arg-Chloromethylketone 是一种蛋白酶抑制剂,抑制丝氨酸/苏氨酸蛋白酶。Dansyl-Glu-Gly-Arg-Chloromethylketone 抑制活化的猪因子 IX。
HY-P5929
HY-P6176
HY-P990723
CD47
Cancer
Timdarpacept (IMM01) 是一种重组 SIRPa-Fc 融合蛋白,可通过阻断 CD47-SIRPa 激活巨噬细胞,增强抗肿瘤活性。
HY-W011890
HY-W011890R
HY-W019696
HY-W168754
MHC
Others
DB28 是一种新型 MR1 配体。DB28 降低 MR1 的细胞表面表达,通过激动剂配体竞争性地抑制MAIT 细胞的活化。
HY-W511185
HY-W800686
HY-W895359
HY-13757
ICI 46474; (Z)-Tamoxifen Citrate; trans-Tamoxifen Citrate
Estrogen Receptor/ERR
HSP
Autophagy
Apoptosis
Cancer
枸橼酸他莫昔芬
Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen Citrate 还可以溶解于玉米油 (HY-Y1888) 后用于诱导 CreER 转基因小鼠的基因敲除 (Note: 避光配制,现配现用,不建议储存)。
HY-13757R
ICI 46474 (Standard); (Z)-Tamoxifen Citrate (Standard); trans-Tamoxifen Citrate (Standard)
Reference Standards
Estrogen Receptor/ERR
HSP
Autophagy
Apoptosis
Cancer
枸橼酸他莫昔芬 (标准品)
Tamoxifen (Citrate) (Standard) 是 Tamoxifen (Citrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen Citrate 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-13757S
ICI 46474-d3 hydrochloride; (Z)-Tamoxifen-d3 hydrochloride; trans-Tamoxifen-d3 hydrochloride
Apoptosis
Estrogen Receptor/ERR
Autophagy
HSP
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
他莫昔芬盐酸盐-d3
Tamoxifen-d3 hydrochloride 是氘代标记的 Tamoxifen (Citrate) (HY-13757)。Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen Citrate 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-157706
PI3K
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Cancer
PI(3,4)P2 (18:1) ammonium salt 是一种磷脂酰肌醇 3 激酶 (PI3K ) 激活剂。PI(3,4)P2 (18:1) ammonium salt 是一种多磷酸化的磷脂酰肌醇,通过激活 PI3K 来促进 AKT (蛋白激酶B) 的活化,进而影响细胞的代谢、生长和存活。PI(3,4)P2 (18:1) ammonium salt 还参与调节细胞骨架的动态变化,影响细胞形态和运动。PI(3,4)P2 (18:1) ammonium salt 可用于癌症,糖尿病和心血管疾病发生发展的研究。
HY-171895
12-Nitro-9-cis,12-cis-octadecadienoic acid
PPAR
Interleukin Related
NF-κB
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
12-Nitrolinoleate (12-Nitro-9-cis,12-cis-octadecadienoic acid) 是一种过氧化物酶体增殖激活受体 γ(PPARγ )的激活剂。12-Nitrolinoleate 是亚油酸的硝化形式。12-Nitrolinoleate 可在暴露于酸化硝酸盐时形成,并存在于人体红细胞和血浆中。12-Nitrolinoleate 可激活表达 PPARγ 的 MCF-7 细胞中 PPARγ 依赖性基因的表达,其 EC50 = 0.045 μM。12-Nitrolinoleate 能够抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的 RAW 264.7 细胞中的 NF-κB 转录。12-Nitrolinoleate 能抑制LPS诱导的IL-6 、TNF-α 和CCL2 。
HY-B0380
HY-B0380A
HY-100316
HY-101106
HY-101455
HY-103501
HY-103640
WR-1065 dihydrochloride
MDM-2/p53
Cancer
氨磷汀杂质2
Amifostine thiol (WR-1065) dihydrochloride 可以保护正常组织免受某些癌症活性分子的毒性作用,并通过 JNK 依赖性信号通路激活 p53 。
HY-106862A
HY-107667
HY-108479
HY-112473
NAV-2729
Ras
Cancer
Grassofermata 是一种 Arf1 /Arf6 活化抑制剂。ADP 核糖基化因子 (Arfs) 是 Ras 超家族中 GTP 结合蛋白 Arf 家族的成员。
HY-114164C
HY-114164D
HY-114164E
HY-114164F
HY-114384
NV-5138
mTOR
Neurological Disease
Mefluleucine (NV-5138) 是一种亮氨酸类似物,是首个具有选择性的、口服活性的脑内的 mTORC1 的激动剂,与 Sestrin2 结合。Mefluleucine 可用于抗抑郁的生物研究。
HY-114384B
NV-5138 hydrochloride
mTOR
Neurological Disease
Mefluleucine (NV-513) hydrochloride 是一种亮氨酸类似物,是首个具有选择性的、口服活性的脑内的 mTORC1 的激动剂,与 Sestrin2 结合。Mefluleucine hydrochloride 可用于抗抑郁的生物研究。
HY-114481
IKE
Ferroptosis
Cancer
Imidazole ketone erastin 是一种有效的,选择性的,代谢稳定的胱氨酸-谷氨酸逆转运蛋白,system xc - 抑制剂和 ferroptosis 活化剂。Imidazole ketone erastin 具有抗肿瘤活性。
HY-12212
HY-123790
HY-125567
HY-126833B
14:0 Coenzyme A triammonium; S-Tetradecanoate-CoA triammonium; S-Tetradecanoate-coenzyme A triammonium
Drug Metabolite
Metabolic Disease
肉豆蔻酰辅酶A, 铵盐
Myristoyl coenzyme A triammonium (14:0 Coenzyme A) 是一种长链酰基辅酶 A (长链脂肪酸的活化形式,是关键的脂质代谢产物)。
HY-131096
H-Pro-4MβNA hydrochloride
Drug Intermediate
Cancer
L-Proline 4-methoxy-β-naphthylamide hydrochloride (H-Pro-4MβNA hydrochloride)可用于 Fap 活化的抗肿瘤化合物的制备。
HY-13595
Chrysophanic acid
EGFR
Cancer
大黄酚
Chrysophanol (Chrysophanic acid) 是一种天然蒽醌,抑制EGF-诱导的 EGFR 磷酸化,且抑制 AKT 和 mTOR /p70S6K 激活。
HY-137614C
HY-141613A
PKC
Others
Dioleyl phosphatidylserine 是一种磷脂,可以用于形成耳蜗。Dioleyl phosphatidylserine (100 μM) 可以在 Ca2+ 浓度 <0.5 μM 下激活 PKC-γ 。
HY-143686
HY-147179
HY-148052
HY-148338
HY-15004
K03861
CDK
Cancer
AUZ 454 (K03861) 是一个 type II CDK2 的抑制剂,Kd 值是 8.2 nM。
HY-159114
HY-161605
HY-163012
HY-163497
HY-167838
ERK
Akt
Others
Coelogin 是一种口服有效的骨保护剂,能够激活 ER-Erk 和 Akt 依赖的信号通路,从而刺激成骨细胞的成骨分化。Coelogin 可用于骨质疏松研究。
HY-18936
HY-19634
Sirtuin
Cancer
YK-3-237 是一种 SIRT1 激活剂,靶向突变体 p53。YK-3-237 抑制三阴性乳腺癌细胞的增殖。
HY-32348R
HY-76847S4
HY-B0329
HY-B0887S1
HY-B1058R
HY-N0014
HY-N0233
HY-N0341
HY-N0486S1
HY-N0486S2
HY-N0518
HY-N10062
RANKL/RANK
Others
Amakusamine 抑制 NF-κB配体受体激活剂 (RANKL) 诱导的 RAW264.7 多核破骨细胞的形成,其 IC50 值为10.5 μM。
HY-N1713
HY-N6673
HY-P0233A
HY-P10208
HY-P1118
HY-P2641
MMP
Cancer
Peptide 74 是一种合成肽,含有基质金属蛋白酶 (MMP) 的前域序列。Peptide 74 在体外抑制活化形式的 72-kDa IV 型胶原酶。
HY-P3617
HY-P3973
HY-P5077
HY-P5522A
L-Ala-γ-D-Glu-meso-diaminopimelic acid dihydrochloride
NOD-like Receptor (NLR)
Others
TriDAP dihydrochloride (L-Ala-γ-D-Glu-meso-diaminopimelic acid dihydrochloride) 是TriDAP (HY-P5522) 的二盐酸盐形式。TriDAP dihydrochloride 是一种有生物活性的肽,是特定的 NOD1 激活剂。
HY-P5866
HY-P5877
HY-P5984
mTOR
Others
Thioether-cyclized helix B peptide, CHBP 可通过抑制 mTORC1 和激活 mTORC2 诱导的自噬 (autophagy ),从而提高代谢稳定性和肾脏保护作用。
HY-P99554
PRX-302
PSMA
Cancer
Topsalysin 是一种 PSA 激活的原蛋白,也是一种与人前列腺特异性抗原融合的孔隙形成蛋白 (合成原气溶素)。Topsalysin 对小鼠模型的肿瘤生长有抑制作用。
HY-P99631
HY-W016181
HY-W441005
Liposome
Cancer
Amino-Gly-Gly-DSPE (hydrochloride) 是一种特殊修饰的磷脂,已被用于合成脂质体。末端 NH2 基团在激活剂如 HATU 或 EDC 存在下与 NHS 酯或羧酸反应。
HY-W740360
HY-W867704
HY-W874892
HY-101287
Microtubule/Tubulin
JNK
Apoptosis
Caspase
Cancer
MPT0B392 是一种口服活性的喹啉衍生物,作用于 c-Jun N末端激酶 (JNK) 和 apoptosis 的激活剂。MPT0B392 抑制微管蛋白聚合,通过激活 JNK 诱导细胞有丝分裂停滞,线粒体膜电位丧失和 caspases 裂解,最终导致细胞凋亡。MPT0B392 是一种新型微管解聚剂 ,可增强西罗莫司对耐药急性白血病细胞和多药耐药细胞系的细胞毒性。
HY-102052
Potassium Channel
Metabolic Disease
DCEBIO 是一种小/中电导钙离子激活钾离子 (SKCa /IKCa ) 通道的开放剂和初级神经元信号阻断剂,通过激活 IKCa 通道,使 C2C12 成肌细胞的膜电位超极化,进而促进成肌分化。DCEBIO 的具体生物学活性表现为增加肌管形成、增强肌球蛋白重链 II 的蛋白水平和肌细胞生成素的 mRNA 水平。DCEBIO 可应用于肌肉研究领域,尤其是在肌肉减少症方面的肌肉相关退行性疾病。
HY-107818R
HY-107910
Hyaluronate 4-glycanohydrolase, Bovine testes; Hyaluronoglucosaminidase, Bovine testes
NF-κB
Inflammation/Immunology
Cancer
玻璃酸酶
Hyaluronidase, Bovine testes (Hyaluronate 4-glycanohydrolase; Hyaluronoglucosaminidase) 是一种内糖苷酶 (endoglycosidase ),通过裂解糖苷键来解聚 Hyaluronic acid (HA ) (HY-B0633A)。Hyaluronidase 降解 HA 并激活膜受体,触发 NF-κB 激活的途径。Hyaluronidase 用于研究与 HA 填充剂注射相关的肉芽肿性异物反应、血管受损所致软组织坏死及简单结节、矫治过度、结节发炎或组织缺血。
HY-10860
sFRP-1
Wnt
β-catenin
Metabolic Disease
WAY-362692 是一种分泌型卷曲相关蛋白 (sFRP-1 ) 抑制剂 (IC50 值为 0.02 μM),其作用靶点为 sFRP-1 的 netrin 结构域。WAY-362692 能够竞争性抑制 sFRP-1 与 Wnt 蛋白之间的相互作用,并激活 Wnt/β-catenin 信号通路 (EC50 值为 0.03 μM)。WAY-362692 能够激活成骨细胞并促进骨重塑。WAY-362692 可用于代谢性疾病的研究,如骨质疏松症。
HY-113041
PGA2; Medullin
Apoptosis
Caspase
PARP
ERK
MDM-2/p53
JNK
HSV
Infection
Cancer
Prostaglandin A2 (PGA2) 是一种环戊烯酮类前列腺素。Prostaglandin A2 可诱导 Caspase 依赖的凋亡 (Apoptosis ),激活 p53 。Prostaglandin A2 可激活 ERK2 和 JNK1/SAPK 。Prostaglandin A2 对 HSV-1 具有抗病毒活性。Prostaglandin A2 具有抗肿瘤作用。Prostaglandin A2 可用于结直肠癌、乳腺癌以及疱疹性角膜炎的相关研究。
HY-116084R
HY-117163
Wnt
β-catenin
Cancer
FzM1.8,来自 FzM1,是 FZD4 的变构激动剂,pEC50 为 6.4,
FzM1.8 在不存在任何 WNT 配体的情况下促进 TCF/LEF转录活性,与 FZD4 结合并激活 WNT/β-连环蛋白途径。
FzM1.8 稳定 FZD4,增加对异源三聚体 G 蛋白的亲和力,并刺激 Gβγ 亚基的释放,进而激活 PI3K。
HY-119013
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
VPC32183是一种具有LPA1和LPA3受体的竞争性拮抗活性。VPC32183的活性能够抑制脂质磷酸酶1(LPP1),进而阻止二辛酸二酸甘油酯(DGPP 8:0)对ERK(1/2)的激活。通过减少LPP1的表达,VPC32183可以进一步降低DGPP 8:0诱导的ERK(1/2)激活。VPC32183的作用表明其可能在细胞信号传导过程中具有正向调节功能。
HY-120265
PI3K
Cardiovascular Disease
MIPS-9922 是一种强效且选择性的 PI3Kβ 抑制剂,IC50 为 63 nM。MIPS-9922 抑制 PI3Kβ 的效力比 PI3Kδ 高 30 倍以上。MIPS-9922 阻断 PI3K 介导的血小板糖蛋白 αIIbβ3 活化和血小板粘附。MIPS-9922 具有抗血小板和抗血栓活性。
HY-121389R
Bacterial
NF-κB
PPAR
Reference Standards
Infection
Inflammation/Immunology
十六碳酰胺 (标准品)
Hexadecanamide (Standard) 是 Hexadecanamide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Hexadecanamide (Palmitamide) 是一种脂肪酸酰胺,具有口服抗过敏、抗氧化和神经保护作用。Hexadecanamide对金黄色葡萄球菌 (Staphylococcus aureus ) 和 SARA 诱发的乳腺炎具有保护作用。Hexadecanamide 可抑制金黄色葡萄球菌诱导的 NF-κB 通路激活,并改善血乳屏障的完整性。Hexadecanamide 可激活 PPARα 。Hexadecanamide 可在体外增强精子活力。Hexadecanamide 可用于乳腺炎和弱精子症的研究。
HY-121833
Trk Receptor
Akt
ERK
Neurological Disease
Cancer
藤黄酰胺
Gambogic amide 是一种有效的选择性 TrkA 激动剂,还诱导其酪氨酸磷酸化和下游信号传导激活,包括 Akt 和 MAPK。Gambogic amide 能够特异性地与 TrkA 受体的细胞质近膜结构域相互作用并触发其二聚化,使致激活。 Gambogic amide 具有神经保护活性可防止谷氨酸诱导的神经元细胞死亡。Gambogic amide 在中风短暂性大脑中动脉闭塞模型中具有改善效力,可用于研究神经退行性疾病和中风。
HY-124122
HY-126675A
CDK
STAT
Inflammation/Immunology
AS2863619 可以将抗原特异性效应子/记忆 T 细胞转换为 Foxp3+ 调节性 T (Treg ) 细胞,以研究各种免疫疾病。AS2863619 是一种有效的口服的细胞周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8 ) 和 CDK19 抑制剂,IC50 分别为 0.61 nM 和 4.28 nM。AS2863619 抑制 CDK8/19 可增强 STAT5 的激活,从而激活 Foxp3 基因。
HY-128892
Autophagy
Neurological Disease
EN6 是一种小分子体内自噬 (autophagy ) 激活剂,其共价靶向溶酶体v-ATP 酶的 ATP6V1A 亚基中的半胱氨酸 277。EN6 介导的 ATP6V1A 修饰使 v-ATP 酶与 Rag 解偶联,导致 mTORC1 信号的抑制,增加溶酶体酸化,并激活自噬。EN6 还能以溶酶体依赖的方式清除 TDP-43 聚集物 (额颞叶痴呆的致病因子)。
HY-130695
ADC Linker
Cancer
N-(Amino-PEG5)-N-bis(PEG4-acid) 是一种 PEG 衍生物,其含有一个氨基和两个末端羧酸。氨基可与羧酸 (活化的 NHS 酯) 反应。末端羧酸在活化剂存在下可与伯胺基团反应形成稳定的酰胺键。N-(Amino-PEG5)-N-bis(PEG4-acid) 可用于开发抗体药物偶联物(ADC)。
HY-133095
STAT
PPAR
Inflammation/Immunology
BML-260 是强效的双特异性磷酸酶 JSP-1 和 DUSP22 抑制剂。BML-260 能在脂肪细胞中通过不依赖 JSP-1 的方式激活 UCP1 和产热。BML-260 对脂肪细胞的作用部分是通过激活 CREB 、STAT3 和 PPAR 信号通路来实现。BML-260 可用于 JNK 信号功能障碍相关的炎症和增殖性疾病以及肥胖症的研究。
HY-137115
Smo
Cancer
BODIPY-Cyclopamine 是一种 Smoothened (SMO ) 受体的荧光标记配体。SMO 的活化受到 Patch 蛋白的调控,而过度活化的 SMO 信号通路与肿瘤发生相关。研究中使用纳米荧光素生物发光共振能量转移(NanoBRET)技术,能够敏感地检测 SMO 与 BODIPY-Cyclopamine 之间的共振能量转移,可适用于高通量筛选和动力学分析。研究BODIPY-Cyclopamine 在 SMO 上的结合位点还能够进一步发掘 SMO靶向药物。
HY-147082
YAP
Cancer
GA-017是一种强效的选择性 LATS1 和 LATS2 (大型肿瘤抑制激酶 1/2) 抑制剂,其 IC50 值分别为 4.10 和 3.92 nM。GA-017 是一种细胞增殖激活剂。GA-017 促进 YAP/TAZ 激活和核转位。GA-017 在 3D 培养条件下促进细胞生长。GA-017 增强小鼠肠道类器官离体的形成。
HY-149837
Fluorescent Dye
Inflammation/Immunology
PRO-F 是一种具有 ROS 清除能力的光活化 H2 S 供体。PRO-F可被光激活产生荧光信号,用于实时跟踪释放的 H2 S。PRO-F 激活不消耗内源性物质。在细胞内环境中递送 H2 S,以保护细胞免受过度活性氧 (ROS) 引起的损伤。PRO-F 显示出对慢性伤口愈合的增强作用,在糖尿病模型中也得到探究。
HY-15371R
HY-158104
ATF6
Others
LPPM-8 是 Med25 的配体,也是 Med25 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 的抑制剂。LPPM-8 通过与其激活剂相互作用域的 H2 面来与 Med25 相互作用,并稳定细胞蛋白质组中的全长蛋白质。LPPM-8 是 H2 结合转录激活剂 (例如 ATF6a) 的正位抑制剂。Med25 参与 RNA 聚合酶 II 依赖性基因的转录调控,可以与 ATF6α 相互作用形成转录复合物。LPPM-8 可用于研究 Med25 和其 Mediator complex 的复杂生物学。
HY-160876
HY-161838
ATM/ATR
Cancer
ICT10336 是 ATR 抑制剂 AZD6738 (HY-19323) 的缺氧反应性前药。ICT10336 是缺氧特异性的,在体外只在缺氧条件下被激活,并特异性释放 AZD6738,这可以抑制 ATR 的 T1989 和 S428 磷酸化位点激活,随后消除 HIF1a 介导的缺氧癌细胞适应,从而选择性地诱导 2D 和 3D 癌症模型中的细胞死亡。ICT10336 是 CYPOR 活性的代谢底物。
HY-162860
HY-16591
TL32711
IAP
Apoptosis
HIV
Cancer
比瑞那帕
Birinapant (TL32711) 是一种二价 Smac 模拟物,是 XIAP 和 cIAP1 的强效拮抗剂,Kd 值分别为 45 nM 和小于 1 nM。Birinapant (TL32711) 诱导完整细胞中 cIAP1 和 cIAP2 的自身泛素化和蛋白酶体降解,从而形成 RIPK1: caspase-8 复合物,caspase-8 活化和诱导肿瘤细胞死亡。Birinapant (TL32711) 靶向与 TRAF2 相关的 cIAP,并消除 TNF 诱导的 NF-κB 活化。
HY-169509
HY-172803
Ferroptosis
ERK
MEK
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
Ferroptosis inducer-7 是一种口服有效的选择性铁死亡诱导剂,通过作用于肌醇 1,4,5-三磷酸受体(IP 3 R)/钙释放激活钙通道蛋白 (ORAI) 实现。Ferroptosis inducer-7 在免疫介导的骨髓衰竭中能缓解贫血症状、抑制骨髓 CTL 激活以及改善免疫介导的骨髓衰竭造血功能方面表现出显著作用。Ferroptosis inducer-7 可用于再生障碍性贫血的研究。
HY-174569
mRNA
Inflammation/Immunology
Human NFKB1 mRNA 能够编码人类核因子κB亚基1(NFKB1)蛋白质,这是一种转录调节因子,会因各种细胞内和细胞外的刺激(如细胞因子、无氧化自由基、紫外线照射、细菌或病毒产物)而被激活。NFKB 的不当激活与多种炎症性疾病有关,而持续抑制 NFKB 则会导致免疫细胞发育异常或细胞生长延迟。NFKB 是病毒感染即时早期反应的关键调节因子。
HY-174985
Bacterial
Infection
Anti-MRSA agent 32 (Compound 26) 是一种具有口服活性的 SaClpP (Staphylococcus aureus ClpP 蛋白酶) 的选择性激活剂,EC50 值为 0.98 μM。Anti-MRSA agent 32 激活 SaClpP 蛋白酶异常降解细菌蛋白,抑制 Staphylococcus aureus 增殖。Anti-MRSA agent 32 在小鼠皮肤感染模型中促进伤口愈合。Anti-MRSA agent 32 有望用于耐甲氧西林 Staphylococcus aureus (MRSA) 等感染性疾病的研究。
HY-175080
Drug Derivative
Fluorescent Dye
Others
8-DY547-cGMP 是一种荧光 cGMP 类似物,由染料 DY547 连接到 cGMP 的第 8 位组成。8-DY547-cGMP 是一种环核苷酸门控 A2 (CNGA2 ) 配体。8-DY547-cGMP 可以激活 CNGA2 通道。8-DY547-cGMP 可用于同时检测 CNG 通道的激活和配体结合。
HY-175703
HY-176568
HY-185050
IFNAR
Cancer
Antitumor agent-210 (Compound 1778) 是一种 NK 细胞激活剂。Antitumor agent-210 对 NK 92 细胞有微弱的促增殖作用,促进了 NK 细胞的活化和脱颗粒作用,可显著提高 NK 92 细胞杀伤肿瘤细胞的作用。Antitumor agent-210 促进细胞因子颗粒酶 B (granzyme B )、穿孔素 (perforin )、IFN-γ 释放。Antitumor agent-210 减少了小鼠肺部转移病灶的数量,可用于研究黑色素瘤肺转移。
HY-185104
LXR
Cardiovascular Disease
Ginsenoside C-K hexapropionate ester (Structure 2) 是 LXRα 的选择性激动剂,对LXRβ无显著激活作用。Ginsenoside C-K hexapropionate ester 通过激活 LXRα 上调 ABCA1 等下游基因表达,促进胆固醇逆向转运,减少巨噬细胞来源泡沫细胞的脂质沉积,可用于动脉粥样硬化的研究。Ginsenoside C-K hexapropionate ester 是以三七 (Panax notoginseng ) 皂苷的活性代谢产物人参皂苷 Compound K 为原料,经丙酸酐修饰合成的衍生物。
HY-50662
AMPK
Metabolic Disease
A-769662 是一种 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK ) 激活剂。A-769662 通过 AMPK 非依赖机制抑制 26S 蛋白酶体的功能,导致细胞周期停滞。A-769662 可直接刺激部分纯化的大鼠肝脏 AMPK (EC50 = 0.8 μM),并抑制原代大鼠肝细胞中的脂肪酸合成 (IC50 = 3.2 μM)。A-769662 可以缓解 2 型糖尿病等代谢性疾病的症状。
HY-B0151
HY-N10546A
iGluR
Trk Receptor
ERK
Apoptosis
Autophagy
Neurological Disease
Ganglioside GM1 (bovine) ammonium 是一种糖鞘脂,主要存在于脊椎动物中枢神经系统的细胞膜表面。Ganglioside GM1 (bovine) ammonium 通过降低 NMDAR 过度激活、激活 TrkA 和 ERK1/2 ,抑制氧化应激和细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy ) 发挥神经保护作用。Ganglioside GM1 (bovine) ammonium 可用于研究创伤性脑损伤、帕金森病、阿尔茨海默症、亨廷顿病等疾病。
HY-N13338
HY-N4238
13-Methylpalmatine nitrate
Bcl-2 Family
Caspase
PARP
p38 MAPK
Parasite
Autophagy
Infection
Cancer
硝酸脱氢紫堇碱
Dehydrocorydaline nitrate (13-Methylpalmatine nitrate) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax ,Bcl-2 蛋白表达;激活 caspase-7 ,caspase-8 ,并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline nitrate 能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。。Dehydrocorydaline nitrate 具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90%), P. falciparum 3D7 strain (IC50 =38 nM)。
HY-P1068
HY-P1852
Adenylate Cyclase
PTHR
Neurological Disease
TIP 39, Tuberoinfundibular Neuropeptide 是一种内源性 PTH2 受体 激动剂和降压剂。TIP 39, Tuberoinfundibular Neuropeptide 可选择性激活 PTH2 受体 ,对 PTH1 受体 无活性,能够刺激 cAMP 生成、激活腺苷酸环化酶,并通过细胞内储存库动员提升细胞内钙水平。TIP 39, Tuberoinfundibular Neuropeptide 在人类、小鼠和大鼠物种中高度保守。TIP 39, Tuberoinfundibular Neuropeptide 可用于伤害感受及炎症诱导性疼痛的相关研究。
HY-P3641
GnRH Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
Kisspeptin-13 抑制葡萄糖诱导的胰岛素分泌,IC50 为 1.2 nM。Kisspeptin 13 激活下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴,引发大鼠体温过高、运动行为和焦虑。Kisspeptin 13 与 α2-肾上腺素能受体和 5-HT2 血清素受体相互作用,表现出抗抑郁功效。Kisspeptin 13 是 GPR54 和 GnRH 受体的激活剂,可增强记忆力,可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-P990025
ARGX-117
Complement System
Inflammation/Immunology
Empasiprubart (ARGX-117) 是一种靶向补体 C2 的人源化抑制性单克隆抗体。Empasiprubart 通过与 C2 的 Sushi-2 结构域结合,阻止 C3 前转化酶的形成,并抑制 C3 激活上游的经典通路和凝集素通路激活。Empasiprubart 可以预防补体介导的自身免疫性溶血性贫血和抗体介导的器官移植排斥反应。Empasiprubart 可预防 GM1 抗体介导的小鼠模型中的神经胶质淋巴结膜损伤。
HY-W040055
HY-Y0396
HY-109001
ABT-957
Proteasome
Neurological Disease
Alicapistat (ABT-957) 是一种具有口服活性的人钙激活中性蛋白酶 (calpains 1 和 2 ) 的选择性抑制剂,可能用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。 Alicapistat 可减轻羰基还原的代谢倾向,对 calpain 1 的 IC50 为 395 nM。
HY-109001A
(1S,2R)-ABT-957
Proteasome
Neurological Disease
(1S,2R)-Alicapistat ((1S,2R)-ABT-957) 是一种具有口服活性的人钙激活中性蛋白酶 (calpains 1 和 2 ) 的选择性抑制剂,可能用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。 Alicapistat 可减轻羰基还原的代谢倾向,对 calpain 1 的 IC50 为 395 nM。
HY-N0411
HY-N0411R
HY-N8016S2
HY-W017212
Methyl 3-phenylpropenoate
Tyrosinase
Bacterial
AMPK
Infection
Metabolic Disease
肉桂酸甲酯
Methyl cinnamate (Methyl 3-phenylpropenoate),是花椒的有效成分,也是一种用途广泛的天然香料化合物。Methyl cinnamate (Methyl 3-phenylpropenoate) 具有抗菌活性,是一种防止食品褐变的酪氨酸酶 (tyrosinase) 抑制剂。Methyl cinnamate (Methyl 3-phenylpropenoate) 通过由 CaMKK2-AMPK 信号途径介导的机制具有抗脂活性。
HY-W017212R
HY-W100491
Others
Cancer
Trimethylbenzoquinone (Compound 5) 是一种甲基化苯醌。Trimethylbenzoquinone 对 K562 细胞具有中等的细胞毒性,其 IC50 为 0.75 μM。Trimethylbenzoquinone 完全无法引起 DNA 链间交联,不能烷基化 DNA 鸟嘌呤。Trimethylbenzoquinone 可用于研究氮杂环丙烷基团与 DNA 交联的关系。
HY-101389
HY-101637
JT 501
PPAR
Metabolic Disease
Reglitazar 是过氧化物酶体增殖激活受体 α 和 β (PPAR α 和 PPAR β ) 的激动剂,可增强胰岛素敏感性、降低血糖并调节血脂水平。
HY-101860
HY-103667
HY-105170B
nAChR
Neurological Disease
ABT-418 hydrochloride 是一种高效、选择性的 nAChRs 激动剂,具有增强认知和抗焦虑的作用。ABT-418 hydrochloride 激活胆碱能通道,可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-107481
NS 105
mGluR
Neurological Disease
Fasoracetam (NS 105) 是代谢型谷氨酸受体 (mGluR ) 的激活剂。Fasoracetam (NS 105) 具有研究注意力缺陷多动障碍 (ADHD) 和阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。
HY-113204
HY-113313S2
HY-114164
HY-115768A
Poly-p-methoxyphenethylmethylamine (trimer)
Phospholipase
Others
Compound 48/80 (trimer) 是化合物 Compound (HY-115768) 的三聚体。Compound 48/80 作为“选择性”肥大细胞激活剂广泛用于动物和组织模型。
HY-116540
HY-116540A
HY-118097
PPAR
Others
GW0072 是 PPARγ 的部分激动剂,而不直接与 PPARγ 的 AF-2 螺旋结合,产生了特异性的部分受体转录激活特性。
HY-118364
RAR/RXR
Metabolic Disease
AGN 190727 是 AGN 190121 的结构异构体,对 RAR/RXR 无激活作用。AGN 190121 是 RAR 特异性激动剂,可引起血清甘油三酯的剂量依赖性增加,引起高甘油三酯血症。
HY-118489
HY-12074
GSK-3
Metabolic Disease
Cazpaullone 是一种糖原合酶激酶 3 (GSK-3) 抑制剂。 Cazpaullone 可以激活胰腺 β 细胞的保护和复制。Cazpaullone 可用于糖尿病的研究。
HY-121070
HY-122714
PAI-1
Cancer
SK-216 是一种纤溶酶原激活剂抑制剂-1 (PAI-1 ) 抑制剂,可作为人骨肉瘤抗转移剂,抑制人骨肉瘤肺转移。
HY-128400
HY-131266R
HY-131443
DBK-766
Phosphatase
Others
TRC-766 是一种 RTC-5 (TRC-382) 的阴性对照。TRC-766 可结合蛋白磷酸酶 2A (PP2A),但不激活磷酸酶。
HY-132270
HY-133883
HY-13417A
HY-135016
HY-135715
PAI-1
Others
(E)-UK122 TFA 是 UK122 TFA 的异构体。UK122 有效的,选择性尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂,IC50 为 0.2 μM。
HY-136447
AMPK
Cancer
ASP4132 是一种具有口服活性,有效的 AMPK 激活剂,EC50 为 18 nM。ASP4132 具有抗癌活性,可在乳腺癌异种移植小鼠模型中促使肿瘤消退。
HY-136896
HY-136901
HY-13735B
Mepacrine hydrochloride hydrate; SN-390 hydrochloride hydrate
Parasite
Apoptosis
Autophagy
Mitophagy
Infection
Cancer
奎纳克林二盐酸盐二水合物
Quinacrine hydrochloride hydrate (Mepacrine hydrochloride hydrate) 是一种抗疟剂 (antimalarial ),在体内外均具有抗肿瘤作用。Quinacrine hydrochloride hydrate 抑制 NF-κB 并激活 p53 信号转导,诱导肿瘤细胞发生凋亡 (apoptosis )。
HY-138119
HY-139701
HDAC
Cancer
NI-Pano (CH-03) 是一种新型缺氧激活的KDAC 抑制剂。NI-Pano (CH-03) 以 O2 依赖的方式释放化合物 panobinostat.
HY-144812
HY-152512
HY-152520
HY-156194
HY-156415
HY-157147
HY-161043
HY-162605
STAT
HSP
Cancer
CYD0682 是 Oridonin (HY-N0004) 的类似物。CYD0682 通过 HSP90 途径减弱肝星状细胞中 STAT3 的激活和 ECM 的产生。
HY-164428
PKC
Cancer
AE 51310 是一种 OPN4 抑制剂。AE 51310 可抑制 PKC 和下游 BRAF/MEK/ERKs 信号通路的激活。AE 51310 可用于癌症研究,例如非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-172295
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Tetrafluoro-thalidomide 是一种氟化 Thalidomide 类似物。Tetrafluoro-thalidomide 是 E3 连接酶的激活剂,可泛素化蛋白质,以便随后进行蛋白水解。该结构可通过氟取代进一步衍生化。
HY-176148
HY-41333
HY-B0021S
HY-B0387A
HY-B1104
HY-B1897AR
HY-D1781
HY-E70546
HY-N0432
Astrasieversianin IV; Cyclosieversioside B
Wnt
β-catenin
Metabolic Disease
黄芪皂苷I
Astragaloside I 是可以从黄芪中分离出来的一种天然化合物。Astragaloside I 可通过激活 Wnt/β-catenin 信号通路刺激成骨细胞分化,具有成骨的活性。
HY-N0486S10
HY-N0486S3
HY-N0878
HY-N0878R
HY-N10865
NO Synthase
Inflammation/Immunology
Chloranthalactone E (化合物 6) 是一种拉丹二萜,能够从锯叶小球藻 (Chloranthus serratus ) 的地上部分分离得到。Chloranthalactone E 对 LPS 激活的 RAW 264.7 巨噬细胞中 NO 生成具有抑制作用。
HY-N12941
HY-N6056S
HY-N6065
HY-N6992
HY-N7439
HY-N9508
HY-N9508R
HY-P0136F
AMPK
Others
FAM-SAMS 是 5-FAM (HY-66022) 标记的 SAMS (HY-P0136)。SAMS 肽是特异性的 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 底物。
HY-P10945
HY-P11175
Bacterial
Infection
Competence-stimulating peptide 是一种感受态刺激的肽。Competence-stimulating peptide 激活变形链球菌的 Com 依赖性群体感应系统。Competence-stimulating peptide 恢复细菌素的产生。
HY-P1118A
HY-P4243A
Ser/Thr Protease
Others
Dansyl-Glu-Gly-Arg-Chloromethylketone TFA 是一种蛋白酶抑制剂,可抑制丝氨酸/苏氨酸蛋白酶。Dansyl-Glu-Gly-Arg-Chloromethylketone TFA 可抑制活化的猪因子 IX。
HY-P5183
HY-W001174
HY-W001174R
HY-W007355S
HY-W007355S1
HY-W040055R
HY-W075256
HY-W104868
HY-W265314
HY-W341997
PPAR
Metabolic Disease
硬脂炔酸
9-Octadecynoic acid 是一种 DNA 结合剂,解离常数为 1.8 mM。9-Octadecynoic acid 也是一种过氧化物酶体增殖物激活受体 γ (PPARγ ) 的激动剂。
HY-W401947
HY-W998707
Fluorescent Dye
Others
TAMRA amine, 5-isomer hydrochloride 是一种罗丹明染料,最大激发/发射波长为 553/575 nm。胺基可与羧酸、活化 NHS 酯、羰基(酮、醛)等反应。
HY-Y1683R
HY-100602R
HY-100635R
HY-101572
Methyl caprooyl tyrosinate
SphK
Inflammation/Immunology
Cancer
MHP (Methyl caprooyl tyrosinate) 是一种鞘氨醇激酶 (SPHK1 ) 激活剂,可显著增加 CAMP mRNA 和蛋白水平。MHP (Methyl caprooyl tyrosinate) 可增强抗微生物防御能力和先天免疫力。
HY-103097
Phospholipase
Others
ST271 是一种蛋白质酪氨酸激酶 (PTK ) 抑制剂,能够抑制 fMet-Leu-Phe 和 PAF 引起的 phospholipase D 活化,IC50 值分别为 6.7 和 9 μM。
HY-103427
HY-106833
HY-108908
HY-110239
HY-111617
Apoptosis
Cancer
BTR-1 是一种活性抗癌剂,能够诱导细胞周期 S 期停滞,影响 DNA 复制。BTR-1 可激活凋亡 (apoptosis ),导致细胞死亡。
HY-111789A
HY-114330
HY-114330A
HY-114690
HY-114700
HY-115406A
Apoptosis
Cancer
CPTH6 hydrobromide 是一种噻唑衍生物,可激活人类急性髓系白血病细胞系的凋亡程序并增加自噬特征。CPTH6 可用于肿瘤研究。
HY-115575
HY-117928
HY-122082R
HY-122672
FAK
Neurological Disease
Adhesamine 是一种哑铃状的分子,能够激活 MAPK/FAK 通路。Adhesamine 能促进哺乳动物细胞的粘附和生长。Adhesamine 加速原代培养小鼠海马神经元的分化并提高存活率。
HY-12357S2
ETC-1002-d4 ; ESP-55016-d4
ATP Citrate Lyase
AMPK
Others
Bempedoic acid-d4 是Bempedoic acid 的氘代标记物。Bempedoic acid (ETC-1002) 是一种 ATP-柠檬酸裂解酶 (ATP-citrate lyase;ACL) 抑制剂。Bempedoic acid (ETC-1002) 激活 AMPK。
HY-123632
Cytochrome P450
Others
阿托伐他汀杂质钠盐
(3S,5S)-Atorvastatin sodium salt 是一种孕烷 X 受体 (PXR ) 激活剂,也是 Atorvastatin 的无活性对映异构体。Atorvastatin 是一种具有口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂,具有降低血脂的能力。
HY-123963
HY-124382
HY-124907
HY-125931
HY-126046
ClpP
Bacterial
Infection
ACP1b 是 ClpP 蛋白酶 (ClpP protease ) 的激活剂,Kd 为 3.2 μM,并具有抗菌活性。ACP1b 可抑制脑膜炎奈瑟菌 N. meningitidis 和流感嗜血杆菌 H. influenzae ,MBC 分别为 16 和 8 μg/mL。
HY-126361
HY-126361A
HY-12809
HY-129690
HY-13293
HY-13567A
SDX-105 hydrate
DNA Alkylator/Crosslinker
Apoptosis
Metabolic Disease
Bendamustine hydrochloride hydrate (SDX-105 hydrate),一种嘌呤类似物,是一种 DNA 交联剂。Bendamustine hydrochloride hydrate 可激活 DNA 损伤反应和细胞凋亡 (apoptosis )。Bendamustine hydrochloride hydrate 具有有效的烷基化,抗癌和抗代谢作用。
HY-13715
HY-13715A
HY-137624
PKA
Others
Sp-cAMPS-AM 是 cAMP 的类似物。Sp-cAMPS-AM 通过进入细胞并释放其母体极性结构 Sp-cAMPS,发挥诱导 PKA 激活和 CREB 磷酸化的作用。
HY-137862A
(Rac)-1-Oleoyl-sn-glycero-3-phosphate; (Rac)-1-Oleoyl-LPA
LPL Receptor
Drug Isomer
Neurological Disease
(Rac)-1-Oleoyl lysophosphatidic acid 是 1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium (HY-107614) 的异构体。1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium 是一种生物活性磷脂,可激活 LPA 受体。
HY-139573
HY-141549
HY-14256
HY-145542S
HY-146288
LXR
Metabolic Disease
LXR agonist 2 (compound 18rr) 是一种有效的 LXR (肝 X 受体)激动剂。LXR agonist 2 可以稳定 NCOA1 (助激活剂),导致 LXR 激动。
HY-147254
TTP-399
Glucokinase
Metabolic Disease
Cadisegliatin (TTP-399) 是一种潜在的肝脏选择性葡萄糖激酶 (GK) 激活剂,具有口服活性。Cadisegliatin 具有降血糖活性,Cadisegliatin 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-148973
HY-15124
HY-155954
HY-16031B
NSC710464 dihydrochloride
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
AFP464 (dihydrochloride) (NSC710464 (dihydrochloride)) 是 AFP464 的盐酸盐形式,是有效的 HIF-1α 抑制剂,IC50 值为 0.25 μM。同时也是 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的激活剂。
HY-161100
Apoptosis
Cancer
BDM19 结合并激活细胞质BAX二聚体,单独或联合 BCL-2/BCL-XL 抑制剂 Navitoclax (HY-10087) 均可促进细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-162081
Btk
Cancer
BTK-IN-32 (compound C2) 是有效的 BTK 抑制剂。BTK-IN-32 激活全长 BTK 和较小的多结构域 BTK 片段,而不是分离的激酶结构域。
HY-16271
4-Isothioureidobutyronitrile hydrochloride; thioureidobutyronitrile hydrochloride; thioureido butyronitrile hydrochloride
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
Kevetrin hydrochloride 是一种有效的 p53 激活剂,可诱导 TP53 野生型和突变型急性髓系白血病细胞凋亡。Kevetrin 对原始胚细胞具有优先的细胞毒性。
HY-163939
SOS1
Ras
Cancer
RGT-018 是一种强效且具有口服活性的 SOS1 抑制剂,具有抗肿瘤作用。RGT-018 通过抑制 KRAS 活化来发挥抗癌细胞增殖活性。
HY-164364A
FAP
Cancer
DOTAGA.(SA.FAPi)2 TFA 是一种有效的二聚体成纤维细胞激活蛋白抑制剂 (FAPi )。 DOTAGA.(SA.FAPi)2 TFA 具有用于癌症诊断研究的潜力。
HY-165529
HY-169675
HY-172314
Others
Cancer
ACHM-025 是一种前药,它会被 AKR1C3 选择性激活为一种氮芥类 DNA 烷化剂。ACHM-025 可用于癌症研究,如白血病。
HY-17376
HY-174535
mRNA
Cancer
Human TGFA mRNA 能编码人类转化生长因子α(TGFA)蛋白。TGFA 是表皮生长因子受体的配体,它能激活细胞增殖、分化和发育的信号通路。
HY-17602
BBI503
Apoptosis
Cancer
Amcasertib (BBI503) 是一种口服有效的癌症干细胞激酶 (stemness kinase ) 抑制剂,并可增强凋亡 (apoptosis ) 作用。Amcasertib 对 PC-9/GR 细胞中 NANOG 和 CD133 的表达和细胞活力具有抑制作用。
HY-176725
HY-18935A
Curaxin-137 hydrochloride; CBL-C137 hydrochloride
MDM-2/p53
NF-κB
Cancer
CBL0137 hydrochloride 是组蛋白分子伴侣 FACT 的抑制剂。CBL0137 hydrochlorideye 也可以激活 p53 并抑制 NF-κB ,对于它们的 EC50 值分别为 0.37 和 0.47 μM。
HY-19122
HY-19937
HY-32735
HY-33350
HY-50733A
HY-75247
HY-B0260
HY-B0603
HY-B0649S
HY-B0711
HY-N0486R
HY-N0486S5
HY-N0614
E955; Trichlorosucrose
Endogenous Metabolite
Cancer
三氯蔗糖
Sucralose (E955; Trichlorosucrose) 是一种无营养的人工甜味剂 (sweetener ) 和代糖。Sucralose 可以激活保守神经的禁食响应,从而对啮齿动物产生食欲刺激作用。
HY-N0897R
Corylifol-A (Standard); Corylinin (Standard)
UGT
Reference Standards
STAT
Others
Corylifol A (Standard) 是 Corylifol A 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Corylifol A 能够抑制IL-6 诱导的 STAT3 的激活和磷酸化,其IC50 值为0.81 μM。
HY-N11544
HY-N11548
HY-N1446R
HY-N15216
Cytochrome P450
Metabolic Disease
Ganolucidic acid B 是一种可在灵芝 (Ganoderma sinense ) 被发现的三萜类化合物。Ganolucidic acid B 可激活 hPXR 介导的 CYP3A4 表达。Ganolucidic acid B 可用于代谢领域研究。
HY-N1961
OP-B
JNK
Apoptosis
Cancer
麦冬皂苷 B
Ophiopogonin B (OP-B) 可以通过激活 JNK/c-Jun 信号通路来诱导结肠癌细胞的自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis )。Ophiopogonin B 是从麦冬中分离得到的皂苷化合物。
HY-N2065
HY-N2940
BAA
TRP Channel
Inflammation/Immunology
Bisandrographolide A (BAA) 可激活 TRPV4 通道 ,EC50 为 790-950 nM。Bisandrographolide A 可以与 CD81 结合并抑制其功能。Bisandrographolide A 是一种抗炎、免疫刺激和抗高血压化合物。
HY-N4053
HY-N6056S2
HY-N7697
Others
Others
壳聚糖四聚物
Chitotetraose tetrahydrochloride 是一种丛枝菌根 (AM) 真菌短链几丁质寡聚体。Chitotetraose tetrahydrochloride 激活放线菌植物物种中 AM 真菌依赖性保守共生信号通路 (CSSP)。
HY-P0004A
Lysine vasopressin acetate; [Lys8]-Vasopressin acetate
Adenylate Cyclase
Others
Lysipressin (Lysine vasopressin) acetate 是一个从猪身上发现的抗利尿激素。Lysipressin acetate 能够诱发兔膀胱平滑肌的收缩,激活腺苷酸环化酶。
HY-P0136AF
Fluorescent Dye
Others
FAM-SAMS TFA 是 5-FAM (HY-66022) 标记的 SAMS (HY-P0136)。SAMS 肽是特异性的 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 底物。
HY-P10850
HY-P10878
PAI-1
Cancer
UK140 是尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA ) 的抑制剂,对 huPA 和 muPA 的 Ki 为 0.20 µM 和 2.79 µM。UK140 可用于瘤转移相关研究。
HY-P1288
PKC fragment (530-558)
PKC
Others
Protein Kinase C (530-558) 是蛋白激酶C (PKC) 的肽片段,是一种有效的 PKC 激活剂。Protein Kinase C (530-558) 可显著抑制破骨细胞骨吸收。
HY-P1913
CGRP II (rat)
CGRP Receptor
Cardiovascular Disease
Calcitonin Gene Related Peptide II rat,一种 CGRP 受体 (CGRP receptors ) 激活剂,是一种有效且持久的血管扩张剂。Calcitonin Gene Related Peptide II rat 可用于心血管疾病的研究。
HY-P3279
Src
Cancer
EPQpYEEIPIYL 是一种磷酸肽,是 Src 同源 2 (SH2) 结构域配体。 EPQpYEEIPIYL 通过与 SH2 域结合来激活 Src 家族成员 (例如 Lck,Hck,Fyn)。
HY-P3704
HY-P5741
HY-U00036A
LY519818
PPAR
Metabolic Disease
Naveglitazar (LY519818) 是过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR ) α-γ 双重,γ 显性激动剂,在动物模型具有降低葡萄糖潜力。
HY-U00441
HY-W009731
HY-W339331R
HY-W654243
HY-W750692
Drug Derivative
Others
β-Citraurin 是一种类胡萝卜素。茉莉酸酯通过激活 CsMPK6-CsMYC2 级联反应,诱导柑橘中 β-Citraurin 的生物合成,从而影响果实着色。
HY-100487R
HY-10249R
Reference Standards
Akt
AMPK
Autophagy
Cancer
GSK-690693 (Standard) 是 GSK-690693 (HY-10249) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。GSK-690693 是一种 ATP 竞争型的泛 Akt 抑制剂,对 Akt1 , Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 2 nM,13 nM,9 nM。GSK-690693 也是一种 AMPK 的抑制剂,影响 ULK1 的活性,并能显著抑制 STING 依赖的
HY-108915R
HY-110228
HY-110353
HY-117356A
P2Y Receptor
NF-κB
ERK
Apoptosis
Inflammation/Immunology
MRS2693 ammonium 是 MRS2693 (HY-117356) 的铵盐形式。MRS2693 ammonium 是 P2Y6 的选择性激动剂,EC50 为 0.015 μM。MRS2693 ammonium 保护 C2C12 骨骼肌细胞 TNFα 诱导的凋亡 (apotosis )。MRS2693 ammonium 可降低 NF-kB 的活性,激活 ERK1/2 通路,并在小鼠缺血再灌注损伤模型中发挥细胞保护作用[2]。
HY-120158
Potassium Channel
Neurological Disease
ZD0947是一种ATP敏感的钾通道激活剂,具有对平滑肌型KATP通道(SUR2B/Kir6.1和SUR2B/Kir6.2)的相对有效激活能力。ZD0947对胰腺型KATP通道(SUR1/Kir6.2)和心脏型KATP通道(SUR2A/Kir6.2)则表现为部分拮抗作用。ZD0947被潜在用于抑制过度活动膀胱(OAB)。
HY-121337R
R-40244 (Standard)
Reference Standards
Apoptosis
Bcl-2 Family
Others
氟咯草酮 (标准品)
Flurochloridone (Standard)是 Flurochloridone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Flurochloridone (R-40244) 是一种选择性芽前持久性除草剂。Flurochloridone 诱导内质网 (ER) 应激并激活未折叠蛋白反应 (UPR) 信号通路。Flurochloridone 通过激活 TM4 细胞中的 eIF2α-ATF4/ATF6-CHOP-Bim/Bax 信号通路,损害细胞活力并诱导内质网应激介导的细胞毒性和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-121787
OLC20
Olfactory Receptor
Others
OX1a (OLC20)是一种Orco拮抗剂,具有抑制氧味受体(OR)激活的非竞争性活性。OX1a能够通过竞争性抑制Orco激动剂的作用,从而减少OR的激活。OX1a还显示出对气味分子的非竞争性抑制能力,可能影响昆虫的嗅觉介导行为。通过结构优化,OX1a的类似物展示了更高的拮抗效力,表明这类化合物在广泛的昆虫种类中可能具有应用潜力。
HY-122808
mGluR
NF-κB
AP-1
Metabolic Disease
(-)-樟脑酸
(-)-Camphoric acid 是樟脑酸活性较低的对映体。Camphoric acid 可诱导谷氨酸受体 (glutamate receptor ) 的表达。Camphoric acid 还能显著诱导 NF-κB 和 AP-1 的活化。Camphoric acid 显著刺激小鼠成骨细胞 MC3T3-E1 亚克隆 4 细胞的分化。Camphoric acid 对谷氨酸受体的调控作用较弱。Camphoric acid 可诱导谷氨酸信号分子的 mRNA 表达并激活转录因子,从而刺激成骨细胞分化。
HY-124152
Methyl-3,4-dephostatin
MAP3K
MAP4K
Phosphatase
Neurological Disease
3,4-Dephostatin (Methyl-3,4-dephostatin) 是一种蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPase ) 抑制剂。3,4-Dephostatin 加速神经生长因子 (NGF) 诱导的 PC12h 细胞神经突起形成。3,4-Dephostatin 维持 NGF 诱导的蛋白质酪氨酸磷酸化,尤其是有丝分裂原激活蛋白 (MAP ) 激酶的磷酸化。3,4-Dephostatin 还延长表皮生长因子 (EGF) 诱导的酪氨酸磷酸化和 MAP 激酶的激活。
HY-126675
CDK
STAT
Inflammation/Immunology
AS2863619 free base 可以将抗原特异性效应子/记忆 T 细胞转换为 Foxp3+ 调节性 T (Treg ) 细胞,以研究各种免疫疾病。AS2863619 free base 是一种有效的口服的细胞周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8 ) 和 CDK19 抑制剂,IC50 分别为 0.61 nM 和 4.28 nM。AS2863619 free base 抑制 CDK8/19 可增强 STAT5 的激活,从而激活 Foxp3 基因。
HY-128895A
Mitochondrial Metabolism
Quinone Reductase
Metabolic Disease
KL1333 hydrochloride 是一种口服有效的 NAD+ 调节剂,与 NAD(P)H: 醌氧化还原酶 1 (NQO1 ) 作为底物反应,通过 NADH 氧化导致细胞内 NAD+ 水平增加。升高的 NAD+ 水平触发 SIRT1 和 AMPK 的激活,并随后激活 PGC-1α 。KL1333 hydrochloride 改善线粒体脑肌病、乳酸酸中毒和中风样发作 (MELAS) 成纤维细胞的能量代谢和线粒体功能障碍。KL1333 hydrochloride 对顺铂诱导的小鼠耳蜗培养耳毒性的保护作用。
HY-135487
AR-C68397AA free base; AR-C68397XX
Dopamine Receptor
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
Sibenadet (AR-C68397AA free base) 是一种双 dopamine D2 /β2 - adrenoceptor 激动剂,具有选择性 β2 -肾上腺素受体激动作用。Sibenadet 抑制辣椒素诱导的大鼠气管血浆蛋白外渗。Sibenadet 通过激活 β2 -肾上腺素能受体抑制感觉神经纤维活化引起的水肿。Sibenadet 有望用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
HY-137561
PLN-74809
Integrin
Inflammation/Immunology
Bexotegrast (PLN-74809) 是一种具有口服活性的,有效的双重 αvβ6/αvβ1 整合素抑制剂,Kd 分别为 5.7 nM 和 3.4 nM。Bexotegrast 抑制 αvβ6 和 αvβ1 诱导的 TGF-β 激活,IC50 值分别为 29.8 nM 和 19.2 nM。Bexotegrast 具有抗纤维化作用,可阻断纤维化肺中 TGF-β 激活的多种途径。
HY-14759
PAZ-417
PAI-1
Amyloid-β
Neurological Disease
Aleplasinin (PAZ-417) 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的、选择性的 SERPINE1 (PAI-1 ,纤溶酶原激活物抑制剂-1) 抑制剂 (IC50 =655 nM)。Aleplasinin 通过抑制 PAI-1 来激活组织型纤溶酶原激活物 (tPA)/纤溶酶蛋白水解级联反应,从而促进 β-淀粉样蛋白 (Aβ) 寡聚体和单体的降解。Aleplasinin 可显著降低血浆和脑内 Aβ 水平,改善记忆缺陷并逆转认知障碍。Aleplasinin 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-148400
TXC hydrochloride
Ser/Thr Protease
Drug Derivative
Metabolic Disease
Cetyl tranexamate (TXC) hydrochloride 是 Tranexamic acid (HY-B0149) 的酯化衍生物。Cetyl tranexamate hydrochloride 是纤溶酶原激活的抑制剂,可减少紫外线或损伤诱导的角质形成细胞纤溶酶原产生,间接抑制黑色素生成通路。Cetyl tranexamate hydrochloride 同时靶向黑色素 (黑斑) 和血红蛋白 (红斑),通过抑制炎症介质 (如前列腺素、血小板活化因子) 减轻血管扩张与色素沉着。Cetyl tranexamate hydrochloride 可作为化妆品成分,适用于光老化、炎症后色素沉着 (PIH)、黄褐斑等表皮性色素障碍。
HY-150187
GPR55
ERK
Calcium Channel
Inflammation/Immunology
20:4 Lyso PI 是一种选择性的 G 蛋白偶联受体 GPR55 激动剂。20:4 Lyso PI 在表达 GPR55 的 HEK293 细胞中引发细胞圆化,其 EC50 值为 10 nM。20:4 Lyso PI 促进 RhoA 激活及随后的 ROCK 依赖性细胞骨架重排。20:4 Lyso PI 激活 ERK 信号通路并提高细胞内游离钙水平。20:4 Lyso PI 可用于免疫疾病研究。
HY-150751C
ODN A151 sodium
AIM2
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
ODN TTAGGG sodium,抑制性寡核苷酸 (ODN),是一种 TLR9 、AIM2 和 cGAS 拮抗剂。ODN TTAGGG sodium 具有免疫抑制作用,可以通过与 DNA 竞争的方式抑制 AIM2 炎性体激活,以及 cGAS 的活化。 ODN TTAGGG sodium 可用于红斑狼疮等相关自身免疫性疾病的研究。ODN TTAGGG 序列:5'-T-T-A-G-G-G-T-T-A-G-G-G-T-T-A-G-G-G-T-T-A-G-G-G-3'。
HY-15340
LG268
RAR/RXR
Autophagy
Metabolic Disease
LG100268 (LG268) 是一种有效的、选择性的,具有口服活性的视黄素X受体 (RXR ) 激动剂,对 RXR-α,RXR-β,和RXR-γ 的 EC50 值分别为 4 nM、3 nM、4 nM。LG100268 显示对 RXR 的选择性优于 RAR (1000 倍), 对 RXR-α,RXR-β,和 RXR-γ 的 Ki 值分别为 3.4 nM,6.2 nM 和 9.2 nM。LG100268 激活 RXR 同源二聚体,诱导转录激活。LG100268 可用于肺癌的研究。
HY-160475
HY-161643
HY-167692
STAT
Others
JI069 是一种 JAK-STAT 抑制剂,在抑制 Th1、Th2 和 Th17 分化的同时促进 iTreg 分化方面表现出强效活性。JI069 可有效抑制 STAT3 活化以及其他 STAT(包括 STAT1、STAT5 和 STAT6)的活化。JI069 在缓解小鼠胶原诱导性关节炎症状方面表现出显著的抑制潜力,同时抑制 T 细胞产生细胞因子和滑膜细胞中 STAT3 的磷酸化。
HY-169652
Reactive Oxygen Species (ROS)
AMPK
Cancer
NPC26 是一种小分子线粒体干扰物,具有抗肿瘤活性。NPC-26 对 CRC 细胞系 (HCT-116、DLD-1 和 HT-29) 具有显著的抗增殖和细胞毒性活性。NPC26 可破坏线粒体功能,导致线粒体通透性转换孔 (mPTP) 开放和活性氧 ( Reactive Oxygen Species ) 的生成,并诱导细胞死亡。NPC-26 可通过激活 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK ) 信号来杀死人 CRC 细胞。
HY-17538A
PGC-1α
Metabolic Disease
ZLN005 (hydrochloride) 是一种过氧化物酶体增殖激活受体-g 辅激活因子-1a (PGC-1α ) 激活剂。ZLN005 (hydrochloride) 可刺激骨骼肌细胞中 PGC-1α 和下游基因的表达,改善葡萄糖利用和脂肪酸氧化。ZLN005 (hydrochloride) 可增加糖尿病 db/db 小鼠骨骼肌中 PGC-1α 和下游基因的转录,增加脂肪氧化并改善葡萄糖耐量、丙酮酸耐受性和胰岛素敏感性。
HY-180580
HY-50876
FK866; APO866
NAMPT
Autophagy
Apoptosis
mTOR
p38 MAPK
ERK
Cancer
达珀利奈
Daporinad (FK866) 是一种非竞争性的烟酰胺磷酸核糖转移酶 (Nampt ) 的抑制剂,其 Ki 为 0.3 nM。Daporinad 耗竭 NAD+ 和 ATP 水平,抑制 mTORC1 和 MAPK/ERK 通路并激活 TFEB 诱导细胞自噬 (autophagy )。Daporinad 引起内质网 Ca²⁺ 库排空,最终削弱了丝裂原诱导的 Ca²⁺ 信号和 T 细胞的激活与功能。Daporinad 诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis ),抑制细胞增殖。Daporinad 可用于研究骨髓瘤、肝癌和免疫抑制。
HY-50876A
FK866 hydrochloride; APO866 hydrochloride
NAMPT
Autophagy
Apoptosis
mTOR
p38 MAPK
ERK
Inflammation/Immunology
Cancer
达珀利奈盐酸盐
Daporinad (FK866) hydrochloride 是一种非竞争性的烟酰胺磷酸核糖转移酶 (Nampt ) 的抑制剂,其 Ki 为 0.3 nM。Daporinad hydrochloride 耗竭 NAD+ 和 ATP 水平,抑制 mTORC1 和 MAPK/ERK 通路并激活 TFEB 诱导细胞自噬 (autophagy )。Daporinad hydrochloride 引起内质网 Ca²⁺ 库排空,最终削弱了丝裂原诱导的 Ca²⁺ 信号和 T 细胞的激活与功能。Daporinad hydrochloride 诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis ),抑制细胞增殖。Daporinad hydrochloride 可用于研究骨髓瘤、肝癌和免疫抑制。
HY-77278
VD/VDR
Aryl Hydrocarbon Receptor
LXR
PPAR
Others
25-Hydroxytachysterol3 是 Vitamin D3 (HY-15398) 的代谢产物。25-Hydroxytachysterol3 抑制表皮角质形成细胞和真皮成纤维细胞的增殖,刺激角质形成细胞分化和抗氧化相关基因的表达。25-Hydroxytachysterol3 可以激活维生素 D 受体 (VDR )、芳烃受体 (AhR ) 、肝 X 受体 α/β (LXR α/β ) 和过氧化物酶体增殖激活受体 γ (PPARγ ),刺激 CYP24A1 的表达。
HY-B2185
HY-D2751
Fluorescent Dye
Others
BP Fluor 488 cadaverine 是一种羧基/羰基反应性结构单元,广泛用于在活化剂(例如 EDC 或 DCC)或活化酯(例如 NHS 酯)存在下通过稳定的酰胺键修饰羧基。BP Fluor 488 染料的激发峰在 499 nm,发射峰在 520 nm。该结合物广泛用于显微镜、流式细胞术和其他应用。BP Fluor 488 是一种纯的 5-磺化罗丹明分子,它消除了由两种异构体比例差异引起的批次间差异。
HY-D2923
Fluorescent Dye
Others
PA-JF549-Halo ligand 是一种光激活荧光探针,是荧光染料 PA-JF549 和 HaloTag 蛋白配体的共价连接物。PA-JF549-Halo ligand 将 JF549 染料优异的亮度、光稳定性和细胞渗透性,与光激活特性及 HaloTag 蛋白标记技术的特异性相结合,可用于活细胞内特定蛋白的高质量单分子成像和超分辨成像。
HY-E70733
JAK
Cancer
JAK1 属于 Janus 家族激酶 (JAK)。JAK 介导细胞因子激活 Stat。 Jak1 参与 IL-6 刺激的 Stat3 活性。JAK1S729C 突变已被证明在体外具有激活突变的作用。JAK1 S729C Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 JAK1 S729C 蛋白,可用于研究 JAK1 S729C 相关功能。
HY-P0172
CXCR
Inflammation/Immunology
Endocrinology
Cancer
ATI-2341 是一种有效的 C-X-C 趋化因子受体 4 型 (CXCR4) 功能选择性变构激动剂,其作为偏向配体起作用,有利于 Gα1激活而不是 Gα13。ATI-2341 激活抑制性异源三聚体 G 蛋白 (Gi) 以促进 cAMP 产生的抑制并诱导钙动员。ATI-2341 是一种有效骨髓多形核中性粒细胞 (PMNs) 和造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 动员剂。
HY-P0172A
CXCR
Inflammation/Immunology
Endocrinology
Cancer
ATI-2341 是一种有效的 C-X-C 趋化因子受体 4 型 (CXCR4) 功能选择性变构激动剂,其作为偏向配体起作用,有利于 Gα1激活而不是 Gα13。ATI-2341 激活抑制性异源三聚体 G 蛋白 (Gi) 以促进 cAMP 产生的抑制并诱导钙动员。ATI-2341 是一种有效骨髓多形核中性粒细胞 (PMNs) 和造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 动员剂。
HY-P10854
HY-P11162
HY-P2847
CRFR
Metabolic Disease
Endocrinology
Urocortin II, mouse 是一种选择性的 2 型促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF2 ) 受体内源性多肽激动剂,对 CRFR2 和 CRFR1 的 Ki 值分别为 0.66 nM 和 ﹥100 nM。Urocortin II, mouse 通过以 cAMP/PKA 和 Ca2+ /CaMKII 依赖性方式激活 CRF2 受体。Urocortin II, mouse 在中枢神经系统的离散区域表达,并激活参与内脏感觉信息处理和调节自主神经外流的中枢神经元。
HY-W752502
HY-125938
Cycloartenol ferulate; Cycloartenol ferulic acid ester
Drug Derivative
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
JAK
STAT
Inflammation/Immunology
Cancer
环木菠萝烯醇阿魏酸酯
Cycloartenyl ferulate (Cycloartenol ferulate; Cycloartenol ferulic acid ester) 是 γ-oryzanol (HY-B2194) 的衍生物,具有多种生物活性,包括抗氧化、抗炎和抗肿瘤特性。Cycloartenyl ferulate 选择性地结合 IFNγR1 (结合亲和力 Kd = 0.5 μM),激活经典的 JAK1/2-STAT1 信号通路。Cycloartenyl ferulate 抑制百草枯 (PQ) 触发的 HK2 细胞中的细胞凋亡 (apoptosis ) 和 ROS 。Cycloartenyl ferulate 通过上调 NK 细胞激活受体 (NKG2D, NKp30, NKp44) 的表达以及细胞毒性分子和细胞因子 IFNγ 的释放,增强自然杀伤 (NK) 细胞的激活和细胞溶解活性。Cycloartenyl ferulate 在肿瘤小鼠模型中发挥抗癌作用。Cycloartenyl ferulate 可用于癌症和过敏性炎症干预研究。
HY-13757A
ICI 47699; (Z)-Tamoxifen; trans-Tamoxifen
Estrogen Receptor/ERR
HSP
Autophagy
Apoptosis
Endocrinology
Cancer
他莫昔芬
Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen 还可以直接溶解于玉米油 (HY-Y1888) 后用于诱导 CreER 转基因小鼠的基因敲除 (Note: 避光配制,现配现用,不建议储存) 。与 Tamoxifen Citrate (HY-13757) 相比,Tamoxifen 在玉米油中的溶解度更好。
HY-149489
PKC
Neurological Disease
JH-131e-153,一种二酰基甘油 (DAG)-内酯,是 Munc13-1 小分子激活剂,靶向 C1 结构域。JH-131e-153 对 Munc13-1 的激活顺序为 WT>I590≈R592A≈W588A。而 Munc13-1 的 C1 结构域和蛋白激酶 C (PKC) 在序列和结构上是同源的。JH-131e-153 对 Munc13-1 和 PKC 的激活顺序为 PKCα>Munc13-1>PKCε。JH-131e-153 通过 Munc13-1 调节神经元过程,可进一步用于神经退行性疾病的研究。
HY-B0380S1
HY-B0380S2
HY-N3001
STAT
VEGFR
Bcl-2 Family
Survivin
IAP
NF-κB
Apoptosis
Caspase
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Isolinderalactone 是一种倍半萜,具有抗癌、抗炎和神经保护作用。Isolinderalactone抑制 VEGF 的表达和 VEGFR2 的酪氨酸磷酸化。Isolinderalactone 降低 U-87 胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞和结直肠癌 (CRC) 细胞的存活率并诱导其凋亡 (apoptosis )。Isolinderalactone 在结直肠癌 (CRC) 细胞中诱导 G2/M 期细胞周期停滞、活性氧 (ROS ) 生成和 pJNK/p38 MAPK 激活。Isolinderalactone 在 RAW264.7 巨噬细胞中阻断 LPS (HY-D1056) 诱导的 NF-κB 活化,同时激活 Nrf2-HMOX1 信号通路。Isolinderalactone 改善 APP/PS1 小鼠的认知功能障碍。Isolinderalactone 可用于研究胶质母细胞瘤 (GBM)、结直肠癌、阿尔茨海默病和急性肺损伤。
HY-100941R
HY-101108R
AGN 190299 (Standard)
Reference Standards
Drug Metabolite
Others
Tazarotenic acid (Standard)是 Tazarotenic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tazarotenic acid 是 Tazarotene 的代谢产物。Tazarotenic acid 与视黄酸受体 (RAR) 结合是类视黄醇作用的可能分子靶点。Tazarotenic acid 具有疣状角化不良的研究潜力。
HY-101132A
HY-10167
R-568; NPS R-568 free base
CaSR
Others
Tecalcet (R 568) 是一个口服有效的拟钙剂,变构正调控钙敏感受体 (CaSR) 。Tecalcet (R 568) 可提高激活细胞外Ca2+ 的敏感性。
HY-10167A
R-568 hydrochloride; NPS R-568
CaSR
Others
Tecalcet Hydrochloride (R 568 Hydrochloride) 是一个口服有效的拟钙剂,变构正调控钙敏感受体 (CaSR) 。Tecalcet Hydrochloride (R 568 Hydrochloride) 可提高激活细胞外Ca2+ 的敏感性。
HY-101731
HY-106844A
HY-107217
PPAR
Metabolic Disease
Apo-12'-lycopenal 是一种番茄红素 (HY-N0287) 代谢物。Apo-12'-lycopenal 通过激活 PPAR-γ 促进脂肪细胞分化和脂联素分泌。
HY-107372
HY-108881R
HY-109054
HY-109054A
HY-112125
HY-113599
EGFR
ERK
Akt
Others
Isoprocurcumenol 是一种愈创木醚型倍半萜烯,可从 Curcuma comosa 中分离得到。Isoprocurcumenol 可以激活 EGFR 信号。Isoprocurcumenol 增加 ERK 和 AKT 的磷酸化。Isoprocurcumenol 可促进角质形成细胞的增殖。
HY-114566
HY-115658
HY-116759
HY-117393
PKC
Cancer
Bisindolylmaleimide III 是一种有效和选择性的蛋白激酶 C (PKC ) 抑制剂。Bisindolylmaleimide III 在激活 PKCα 或核糖体 S6 蛋白激酶 1 后选择性地与这些激酶相互作用。
HY-117636
HY-122445
HY-122672A
FAK
Neurological Disease
Adhesamine diTFA 是一种哑铃状的分子,能够激活 MAPK/FAK 通路。Adhesamine 能促进哺乳动物细胞的粘附和生长,同时也加速原代培养小鼠海马神经元的分化并提高提高存活率。
HY-12357S
ETC-1002-d5 ; ESP-55016-d5
ATP Citrate Lyase
AMPK
Metabolic Disease
Bempedoic acid-d5 是 Bempedoic acid 的氘代物。 Bempedoic acid (ETC-1002) 是一种 ATP-柠檬酸裂解酶 (ATP-citrate lyase;ACL ) 抑制剂。Bempedoic acid (ETC-1002) 激活 AMPK 。
HY-12364
HY-126420
HY-12808
NAMPT
AMPK
mTOR
Cancer
STF-118804是烟酰胺磷酸核糖基转移酶NAMPT 高选择性抑制剂。STF-118804 可激活 AMPK 并抑制 mTOR 通路。STF-118804 对胰腺癌具有抗肿瘤活性。
HY-129623R
HY-130239
HY-131482
Liposome
Others
PtdIns-(3)-P1(1,2-dioctanoyl) sodium (compound 1b) 是一种磷酸肌肝,这类化合物在真核生物的膜运输和激动剂激活的细胞内信号传导起关键作用。
HY-133003
HY-135145
CB-103
Notch
Cancer
Limantrafin (CB-103) 是一种首创的,有口服活性的蛋白相互作用 (PPI ) 抑制剂,靶向 NOTCH 转录复合体,具有抗肿瘤活性。
HY-135898
HY-13694S
HY-13694S1
HY-13715B
HY-13735A
Mepacrine dihydrochloride; SN-390 dihydrochloride
Parasite
Apoptosis
Autophagy
Mitophagy
Infection
Cancer
阿的平
Quinacrine (Mepacrine) dihydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的抗疟剂 (antimalarial ),在体内外均具有抗肿瘤作用。Quinacrine dihydrochloride 抑制 NF-κB 并激活 p53 信号转导,诱导肿瘤细胞发生凋亡 (apoptosis )。
HY-13735E
Mepacrine methanesulfonate; SN-390 methanesulfonate
Parasite
Apoptosis
Autophagy
Mitophagy
Infection
Cancer
Quinacrine (Mepacrine) methanesulfonate 是一种有效的,具有口服活性的抗疟剂 (antimalarial ),在体内外均具有抗肿瘤作用。Quinacrine dihydrochloride 抑制 NF-κB 并激活 p53 信号转导,诱导肿瘤细胞发生凋亡 (apoptosis )。
HY-137552
MASTL Kinase Inhibitor-1
MASTL
Cancer
MKI-1 是微管相关丝氨酸/苏氨酸样激酶 (MASTL) 的抑制剂,其IC50 为9.9 μM。MKI-1 通过激活乳腺癌中的PP2A 发挥抗肿瘤和放射增敏活性。
HY-138875
HY-145263
HY-145700
HY-152960
STING
Infection
STING agonist-27 (CF509) 是一种非核苷酸小分子 STING 激动剂。STING agonist-23 激活 STING,表现出抗 SARS-CoV 系列的活性。
HY-152962
STING
Infection
STING agonist-29 (CF511) 是一种非核苷酸小分子 STING 激动剂。STING agonist-23 激活 STING,表现出抗 SARS-CoV 系列的活性。
HY-158201
HY-158326
FAP
Cancer
FAP-IN-4 (Comp 10) 是一种成纤维细胞活化蛋白 (FAP ) 抑制剂,也是一种靶向 FAP 的 18 F 标记 PET 示踪剂。FAP-IN-4 可用于肿瘤研究。
HY-15964
HY-159643
MAP4K
Cancer
NDI-101150 是一种具有口服活性,强效和选择性的 HPK1 (造血祖细胞激酶 1)抑制剂。NDI-101150 可增强 T 细胞活化并抑制肿瘤生长。
HY-16031
NSC710464 free base
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
AFP464 free base (NSC710464 free base) 是一种有效的 HIF-1α 抑制剂,IC 50 值为 0.25 μM。同时也是 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的激活剂。
HY-162348
Necroptosis
Cancer
Antitumor agent-145 (Compound Ir5) 是一种肿瘤抑制剂,具有显著荧光和线粒体靶向性,其激发波长是 405 nm,通过诱导 necroptosis 以及激活程序性坏死相关的免疫反应发挥抗癌作用。
HY-162669
HY-173618
HY-176772
Others
Cancer
QHL-1618 是一种肿瘤微环境激活的药物偶联物。QHL-1618 可抑制多种肿瘤模型中的肿瘤生长,例如 HT-1080 异种移植瘤、CT-26 异种移植瘤。
HY-18711A
Metatinib anhydrous; c-Met inhibitor 2
c-Met/HGFR
VEGFR
Cancer
SCR-1481B1 (Metatinib anhydrous) 有效作用于依赖 Met 激活的癌症,且抑制 VEGFR。
HY-18937
RIP kinase
Cancer
WEHI-345 是一种有效的选择性 RIPK2 激酶 抑制剂,IC50 值为 0.13 μM。WEHI-345 在寡聚化结构域 (NOD) 刺激下可延迟 RIPK2 的泛素化和 NF-κB 的活化。
HY-19937A
HY-69359
(±)-β-Homoproline; Hexahydronicotinic acid; 3-Carboxypiperidine
GABA Receptor
Neurological Disease
3-哌啶甲酸
Nipecotic acid ((±)-β-Homoproline) 是一种有效的体外神经元和胶质氨基丁酸 (GABA ) 摄取抑制剂。Nipecotic acid 还可以直接激活 GABAA 样氯离子通道,EC50 值约为 300 μM。
HY-78131BS
HY-A0042
HY-B0686BR
HY-B0887R
HY-B1121S
HY-B1337
HY-B2149
HY-E70008
HY-E70606
HY-E70953
HY-N0139
HY-N0516R
HY-N0593AR
HY-N0593R
HY-N0593S
HY-N0593S1
HY-N0593S2
HY-N0593S3
HY-N0628R
HY-N0773
HY-N0905
HY-N10083
HY-N10093
HY-N11682
Keap1-Nrf2
Others
Microcystin-LY 是一种铜绿微囊藻蓝藻的环状七肽毒素,可作为 Nrf2 通路的激活剂引起氧化应激反应,在3μM时诱导效果最明显。
HY-N1178
HY-N1380S
HY-N1380S1
HY-N1380S3
HY-N1411
HY-N1446S
HY-N15156
HY-N2119
HY-N3027
HY-N3211
cis-N-(4-Hydroxyphenethyl) ferulamide; cis-N-Feruloyltyramine
NO Synthase
Inflammation/Immunology
N-cis-Feruloyl tyramine (cis-N-(4-Hydroxypheneth) ferulamide) 是一种天然酚类化合物,对 RAW 264.7 细胞中 LPS 激活的 NO 产生 (NO production ) 具有适度的抑制活性。
HY-N6261
HY-N6826
HY-N6971R
HY-N7452
HY-N8129
Others
Others
Rhaponticin 6′′-O-gallate 是一种二苯乙烯苷没食子酸盐,存在于 Rheum undulatum L. 的根茎中找到。Rhaponticin 6′′-O-gallate 抑制脂多糖激活的巨噬细胞产生一氧化氮。
HY-P10005
HY-P10139
MMP
Others
Dnp-PLGLWAr-NH2 是一种合成胶原酶/明胶酶底物。Dnp-PLGLWAR-NH2 可用于量化 APMA 激活的条件培养基样品中的总 MMP 活性。
HY-P10343
HY-P1281
HY-P1313
HY-P1594
HY-P1817
HY-P2012
HY-P2212
HY-P2687
HY-P2923
HY-P3182
HY-P3441
FAP
Cancer
3BP-4089 是一种高效的成纤维细胞激活蛋白 (FAP ) 靶向肽。3BP-4089 常与放射性核素偶联用于肿瘤诊断和研究。
HY-P5077A
HY-P6442
HY-P99181
HY-P99269
BIBH 1; Anti-Human FAP Recombinant Antibody
FAP
Cancer
西罗珠单抗
Sibrotuzumab (BIBH 1) 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体,靶向成纤维细胞激活蛋白 (FAP )。Sibrotuzumab 可用于结直肠癌和非小细胞肺癌的研究。
HY-U00442
HY-W015300
HY-W062700
HY-W108953
HY-W150752
HY-W712932
HY-100410R
HY-100684
HY-101625R
HY-107415
Raf
Cancer
PLX7922 是一种 RAF 抑制剂,可以与 BRAFV600E 结合。 PLX7922 抑制 BRAFV600E 细胞系中的 pERK,并激活突变 NRAS 细胞系中的 pERK。
HY-107730
HY-108664
HY-108908A
HY-110367A
Src
Others
LCB 03-0110 是一种噻吩并吡啶衍生物,是一种有效的泛盘状蛋白结构域受体/c-Src 家族酪氨酸激酶抑制剂。LCB 03-0110 通过抑制成纤维细胞和巨噬细胞活化来抑制疤痕形成。
HY-111431A
HY-112906
HY-113261S
HY-113667
HY-116010
Bacterial
Antibiotic
Infection
竹桃霉素
Oleandomycin 是一种Oleandomycin 是一种大环内酯类抗生素,其结构与红霉素密切相关。Oleandomycin 具有与红霉素相似的抗微生物活性。Oleandomycin 通过干扰活化氨基酸在核糖体上转译成新生肽链的过程,抑制蛋白质合成。大环内酯类抗生素,在结构上与红霉素相关。其抗菌谱与红霉素相似。
HY-116010A
Antibiotic
Bacterial
Infection
Oleandomycin phosphate 是一种大环内酯类抗生素,其结构与红霉素密切相关。Oleandomycin 具有与红霉素相似的抗微生物活性。Oleandomycin 通过干扰活化氨基酸在核糖体上转译成新生肽链的过程,抑制蛋白质合成。
HY-116119
HY-119158
HY-12005
HY-123414
HY-123506
HY-12357R
HY-128344
HY-12885
HY-129527
HY-132607A
HY-134389
N6-Phenyladenosine-3',5'-cyclic monophosphate
PKA
Cancer
6-Phe-cAMP 是一种位点选择性、高膜渗透性的蛋白激酶 A (PKA ) 激活剂,对两种同工酶的位点 A 有强烈的偏好性。6-Phe-cAMP 可进行硫代磷酸酯修饰。
HY-13567
HY-13715C
HY-138119A
HY-13812
HY-139410
HY-145542R
HY-147295
HY-14747
RO4389620
Glucokinase
Metabolic Disease
Piragliatin (RO4389620) 是一种葡萄糖激酶 (glucokinase ) 激活剂,可减少内源性葡萄糖生成,增强 β 细胞功能和葡萄糖利用率,从而降低血糖水平。Piragliatin 具有抗糖尿病活性。
HY-148127
HY-14831A
(+)-MBX 102; (+)-JNJ 39659100
PPAR
Metabolic Disease
(+)-Arhalofenate ((+)-MBX 102) 是 Arhalofenate (HY-14831) 的低活性异构体。Arhalofenate 是选择性的 (PPAR)-γ 部分激动剂,常用于 2 型糖尿病的研究。
HY-148748
HY-150210
HY-151890
HY-155370
PROTACs
Cancer
IR808-TZ 是一种 Tetrazine 基团递送剂。IR808-TZ 可以激活 MZ1 的生物正交化 PROTAC(BT-PRPOTAC),实现 BRD4 特异性降解。
HY-155395
HY-156970
Phosphatase
Cancer
Phosphatase Binder-1 (comppund i-196) 提供双功能化合物,可有效使某些磷酸激活的靶蛋白去磷酸化。Phosphatase Binder-1 在癌症中发挥着重要作用。
HY-161092
HY-161669
HY-16785B
INXN-1001 (S enantiomer); RG-115932 (S enantiomer)
Interleukin Related
Cancer
Veledimex S enantiomer (INXN-1001 S enantiomer) 是 Veledimex 的 S 型异构体。Veledimex 是一种具有口服活性的专有基因研究启动系统的激活剂配体,也是 CYP3A4/5 的温和抑制剂配体。
HY-172412
HY-174546
HY-17618A
Rac-K13675
PPAR
Inflammation/Immunology
Pemafibrate racemate (K13675 racemate) 是 pemafibrate 的外消旋体,为 PPARα 的激动剂,对 h-PPARα,h-PPARγ 和 h-PPARδ 的 EC50 值分别为 1 nM,>10 μM 和 1.7 μM。
HY-18849
ERK
Cancer
ERK2-IN-3 (compound 2) 是 ERK2 的抑制剂,可抑制 Erk2WT 和 Erk2DS1 活化环的磷酸化,其 IC50 分别为 5 μM 和 42 nM。
HY-19121
HY-47979
FAP
Cancer
FAP-IN-2 是一种含异腈的成纤维细胞活化蛋白 (FAPI ) 抑制剂。FAP-IN-2 可以用 99m Tc 标记,用于靶向肿瘤 SPECT 成像。
HY-50910R
HY-70002R
HY-77839
HY-B1337B
HY-B1378S1
HY-D0934
HY-D1319A
Cy5 acid bromide
Fluorescent Dye
Others
Cyanine5 carboxylic acid (bromide) 是一种含有非活化羧酸的荧光染料 (Ex=646 nm, Em=662 nm)。Cyanine5 carboxylic acid (bromide) 是一种非反应性染料,可用于对照样品。
HY-E70552
HY-N0220
HY-N0290
HY-N0605
HY-N10573
HY-N10772
HY-N12186
HY-N1380S2
HY-N1380S4
HY-N1446S1
HY-N1446S2
HY-N1446S3
HY-N15305
FXR
Inflammation/Immunology
Ferolin 是 farnesoid X receptor (FXR ) 的激动剂,EC50 为 0.56 µM。Ferolin FXR 依赖性地抑制炎症基因(如 iNOS、IL-1β 和 TNFα)的表达。
HY-N17354
Infection
Glycocitrine II 是一种吖啶酮生物碱。Glycocitrine II 可从芸香科植物中分离得到。Glycocitrine II 可抑制 12-O-tetradecanoylphorbol-13-acetate (TPA) 诱导的 EBV-EA 活化。
HY-N2497
NF-κB
MMP
p38 MAPK
Cancer
芹糖异甘草苷
Isoliquiritin apioside 显著降低了 PMA 诱导的 MMP9 活性增加,并抑制了 PMA 诱导的 MAPK 和 NF-κB 活化。Isoliquiritin apioside 抑制癌细胞和内皮细胞的侵袭和血管生成。
HY-N2585
HY-N3260
HY-N4171
HY-N6681
HY-N7569
Apoptosis
Caspase
PPAR
Cancer
Demethoxyfumitremorgin C 是海洋真菌 Aspergillus fumigatus 的次级代谢物。Demethoxyfumitremorgin C 可诱导前列腺癌细胞凋亡 (apoptosis )。Demethoxyfumitremorgin C 激活 caspase -3、-8 和 -9,导致 PARP 裂解。
HY-N8498
Apoptosis
Cancer
GKK1032B 是一种生物碱化合物,存在于内生真菌青霉中。GKK1032B 可通过 b<>caspase 通路激活诱导人骨肉瘤 MG63 细胞凋亡。
HY-P1913A
CGRP II (rat) TFA
CGRP Receptor
Cardiovascular Disease
Calcitonin Gene Related Peptide II rat TFA,一种 CGRP 受体 (CGRP receptors ) 激活剂,是一种有效且持久的血管扩张剂。Calcitonin Gene Related Peptide II rat TFA 可用于心血管疾病的研究。
HY-P2319
HY-P3054
HY-P4004
HY-P99040
JNJ-61610588; CI-8993; VSTB112
VISTA
Cancer
奥瓦利单抗
Onvatilimab (JNJ-61610588) 是一种人 IgG1κ 抗 VISTA (T 细胞激活的 V 域 Ig 抑制剂) 单克隆抗体。Onvatilimab 可用于结直肠癌研究。
HY-P991126
HY-Q25865
VISTA
Cancer
MG-V-53 是一种有效的小分子 V 结构域的 T 细胞活化免疫球蛋白抑制因子 (VISTA ) 抑制剂,IC50 值为 121 nM。MG-V-53 具有抗肿瘤活性。
HY-U00036
LY519818 racemate
PPAR
Metabolic Disease
那格列扎 (外消旋体)
Naveglitazar racemate (LY519818 racemate) 是 Naveglitazar 的外消旋体。Naveglitazar 是过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR ) α-γ 双重,γ 显性激动剂,在动物模型具有降低葡萄糖潜力。
HY-U00201
HY-W011641R
HY-W067427
IKK
Cancer
BAY32-5915 是一种有效的 IKKα 抑制剂,其 IC50 值为 60 nM。BAY32-5915 不影响 Doxorubicin (HY-15142A) 诱导的 NF-κB 活化。
HY-W190912
HY-W245803
HY-W250126
Poly(ethylene-co-vinyl acetate)
Biochemical Assay Reagents
Others
乙烯-醋酸乙烯共聚物
Ethylene-vinyl acetate copolymer (Poly(ethylene-co-vinyl acetate)) 是一种封装材料。Ethylene-vinyl acetate copolymer 可通过与过氧化物发生热活化反应实现交联。Ethylene-vinyl acetate copolymer 可用于光伏组件的封装。
HY-W287569
Atg4
Autophagy
Cancer
STK683963 是细胞 ATG4B 活性的强激活剂。STK683963 可以作为细胞中 ATG4B 氧化还原调节的介质。STK683963 可用于癌症研究。
HY-W337680
Bacterial
Infection
N-3-Hydroxydecanoyl-L-homoserine lactone 是一种 N-酰基-L-高丝氨酸内酯 (AHL),是细菌群体感应系统中的一类信号分子,对 AbaR 有弱激活作用。
HY-W585386
Fluorescent Dye
Others
BDP TMR amine hydrochloride 是一种 BDP 染料连接剂,非常明亮,可用于确定量子产率等过程。胺基可与羧酸、活化 NHS 酯、羰基(酮、醛)等反应。
HY-W586821
HY-W671472
HY-W800682
HY-108573R
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
P-1075 (Standard) 是 P-1075 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。P-1075 是有效的、磺酰脲受体2相关的 ATP 敏感性的钾通道 (SUR2-KIR 6) 的激活剂,EC50 值为 45 nM。P-1075 还能在兔子中通过打开线粒体 K (ATP) 通道,产生活性氧,保护心脏。
HY-110189
3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one monosulfate sodium
Cannabinoid Receptor
TRP Channel
Endogenous Metabolite
Autophagy
Neurological Disease
孕烯醇酮钠盐
Pregnenolone monosulfate sodium (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one monosulfate sodium) 是一种功能强大的神经甾体,是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone monosulfate sodium 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂,抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。Pregnenolone monosulfate sodium 可以保护大脑免受大麻毒性的侵袭。Pregnenolone monosulfate sodium 也是一种 TRPM3 通道激活剂,也可以弱激活 TRPM1 通道。
HY-111673
8-CPT-cAMP sodium; 8-(p-Chlorophenylthio)-cAMP sodium
PKA
Phosphodiesterase (PDE)
Inflammation/Immunology
8-CPT-Cyclic AMP (8-CPT-cAMP) sodium 是环 AMP 依赖性蛋白激酶的选择性激活剂。 8-CPT-Cyclic AMP sodium 也是环 GMP 特异性磷酸二酯酶 (PDE VA) 的有效抑制剂,IC50 为 0.9 μM。 8-CPT-Cyclic AMP sodium 还抑制 PDE III 和 PDE IV,IC50 分别为 24 和 25 μM。8-CPT-Cyclic AMP sodium 对 Epac 具有非常高的亲和力,是一种有效的 Epac 活化剂。
HY-120920
Dopamine Receptor
Inflammation/Immunology
UNC9995 是多巴胺受体 Drd2 的激动剂。UNC9995 通过增强 β-arrestin2 -NLRP3 相互作用来抑制 NLRP3 炎症小体激活,从而防止神经元变性。此外,UNC9995 激活 Drd2 /β-arrestin2 信号以阻止由 JAK /STAT3 诱导的炎症相关基因转录。UNC9995 还改善小鼠模型的抑郁行为,并改善星形胶质细胞功能障碍。
HY-120963
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
已经从牛脑中分离并鉴定了几种不同的花生四烯酰氨基酸,包括 N-花生四烯酰多巴胺和 N-花生四烯酰丝氨酸。在对大鼠脑进行质谱脂质组学分析时,发现了第三种氨基酸牛磺酸的一系列脂肪酰胺。这种新型化合物存在于肾脏中,可激活瞬时受体电位 (TRP) 钙通道家族的成员。N-油酰牛磺酸是一种从大鼠脑中分离的氨基酰基内源性大麻素,可激活 TRPV1 和 TRPV4。
HY-144634
Keap1-Nrf2
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
DDO-7263 是一种 1,2,4-Oxadiazole 衍生物,是一种有效的 Nrf2-ARE 激活剂。DDO-7263 通过与 Rpn6 结合上调 Nrf2,从而阻断 26S 蛋白酶体的组装和随后泛素化 Nrf2 的降解。DDO-7263 诱导 Nrf2 易位进入细胞核。DDO-7263 抑制 NLRP3 炎性体激活。DDO-7263 具有抗炎活性,并且有潜力用于神经退行性疾病(例如帕金森病 (PD)) 的研究。
HY-147740
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
WEHI-150 是米托蒽醌的类似物,是一种 DNA 链间交联 剂,半衰期为 12.5 小时。WEHI-150 在 CpG 序列上形成共价加合物,并表现出对甲基化 CpG 位点的偏好性。甲醛激活的 WEHI-150 诱导 DNA 链间交联。甲醛激活的 WEHI-150 显示浓度依赖性转录阻断。WEHI-150 可以介导与不与鸟嘌呤 N-2 相互作用的共价加合物的形成,并且能够在新的 DNA 序列上形成加合物。
HY-153128
DOCK
Inflammation/Immunology
DOCK2-IN-1 (compound 3) 是 CPYPP (HY-110100) 类似物,也是 DOCK2 的抑制剂 (IC50 =19.1 μM)。DOCK2-IN-1 以可逆方式结合 DOCK2 DHR-2 结构域以抑制其催化活性。DOCK2-IN-1 阻断淋巴细胞中趋化因子受体和抗原受体介导的 Rac 的激活。DOCK2-IN-1 显着抑制趋化反应和 T 细胞活化。
HY-157793
HY-162886
JNK
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
BSO-07 是一种 ROS/JNK 激活剂,具有显著抗癌作用,对人乳腺癌 (BC) 细胞的 IC50 为 24.81 μM。BSO-07 通过激活 JNK 并增加 ROS 水平,来诱导凋亡 (Apoptosis ) 和致瘤性凋亡,包括增强凋亡相关蛋白 (如 PARP、Bax 、磷酸化的 p53、ATF4 和 CHOP) 的表达,和降低抗凋亡蛋白(如 Bcl-2 、Bcl-xL 和 Survivin ) 的水平。BSO-07 有望用于乳腺癌领域研究。
HY-164534
HY-17471A
HY-178054
Keap1-Nrf2
Drug Derivative
Neurological Disease
LMDP10 是一种具有口服活性的 3-氨基喹唑啉衍生物,具有 Keap1-Nrf2 通路激活活性。LMDP10 与 Keap1 结合,抑制 Keap1-Nrf2 相互作用,从而激活 Nrf2 通路。LMDP10 提高 Nrf2 、SOD 和 GSH 水平,降低 MDA 和 TNF-α 水平,减轻阿尔茨海默病 (AD) 大鼠的神经退行性变,并改善记忆功能。LMDP10 可用于阿尔茨海默病 (AD) 研究。
HY-186011
Progesterone Receptor
Metabolic Disease
CPAG-1 是孕酮受体膜组分 2 (PGRMC2) 的一种小分子激活剂。CPAG-1 能够增强由 PGRMC2 介导的线粒体血红素向细胞核的递送,并激活棕色脂肪组织 (BAT) 中与产热相关的基因,如 Ucp1 和 Pgc-1α,同时减少 BAT 中的脂质积累。CPAG-1 可降低空腹血糖和胰岛素水平,改善葡萄糖耐量和胰岛素敏感性。CPAG-1 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-B0151S
HY-B0151S1
HY-B0151S2
HY-B0627
HY-B1739
HY-E70843
MEK
Cancer
MAP2K1 编码丝裂原活化蛋白激酶 1 (MEK1),它是 RAS-丝裂原活化蛋白激酶激酶 (RAS/MAPK) 信号转导通路的关键组成部分。MAP2K1 P124L 突变是一种轻度突变。MAP2K1 P124L Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 MAP2K1 P124L 蛋白,可用于研究 MAP2K1 P124L 相关功能。
HY-N0106R
HY-N0784R
HY-N11768
HY-N1462R
HY-N18434
Sodium Channel
Neurological Disease
Ciguatoxin 1b,一种雪卡毒素,是一种电压敏感性 Na+ 通道激活剂。Ciguatoxin 1b 可将通道激活转移至更负的膜电位,部分抑制通道失活,增加 Na+ 通透性和细胞兴奋性。Ciguatoxin 1b 可在牛肾上腺髓质嗜铬细胞中诱导河豚毒素 (tetrodotoxin) 敏感的细胞内 Na+ 升高,随后胞质 Ca2+ 升高,进而促进敏感因子附着蛋白受体 (SNARE) 依赖性儿茶酚胺分泌。Ciguatoxin 1b 可用于雪卡中毒的相关研究。
HY-N1970R
HY-N4322
PKC
Inflammation/Immunology
Cancer
紫花前胡醇当归酸酯
Decursinol angelate 是一种 PKC 激活剂和 GDH 抑制剂,对人源 GDH 的 IC50 为 1.432 μM。Decursinol angelate 可激活 PKC ,下调 PKCα 和 PKCβII 亚型,并对癌细胞发挥细胞毒活性。Decursinol angelate 可与 GDH 结合并抑制其酶活性。Decursinol angelate 可抑制 VEGF 诱导的 VEGFR2 自磷酸化、下游 p42/44 ERK 和 JNK-MAPK 信号通路以及血管生成过程。Decursinol angelate 可用于癌症和白血病的相关研究。
HY-N6985
Others
Cancer
巴卡亭 Ⅲ
Baccatin III 是一种口服有效、选择性 TGF-β1 信号通路及髓源性抑制细胞 (MDSC) 激活抑制剂,是合成 Paclitaxel (HY-B0015) 的无活性前体。Baccatin III 靶向 AKT/STAT6 和 Smad2/3 通路,阻断 TGF-β1 诱导的成纤维细胞分化及 MDSC 介导的免疫抑制。Baccatin III 通过抑制巨噬细胞活化和细胞外基质沉积发挥抗炎抗纤维化作用,在调节肿瘤免疫微环境方面显示出研究肺纤维化和癌症的潜力。
HY-N7536
TRP Channel
Others
Voacangine是 TRPV1 和 TRPM8 的拮抗剂,但也是 TRPA1 的激动剂 (EC50 =8 μM)。Voacangine 竞争性抑制薄荷醇与 TRPM8 的结合(IC50 =9 μM),对 icilin 表现出非竞争性抑制 (IC50 =7 μM)。Voacangine 选择性地消除化学激动剂诱导的 TRPM8 激活,而不影响冷诱导的激活。Voacangine 是从美洲山梨 Voacanga africana 的根皮中分离得到的生物碱。
HY-P99019
TEV-48125; LBR-101; PF-04427429; RN-307
CGRP Receptor
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
瑞玛奈珠单抗
Fremanezumab (TEV-48125) 是一种人源化 IgG2 单克隆抗体,选择性地且强效地结合降钙素基因相关肽 (CGRP ) (IC50 值为 7.943 nM)。Fremanezumab 结合小鼠 CGRP 的 IC50 值为 19.6 nM。Fremanezumab 在体外对抗 CGRP 的抗炎作用,包括 CGRP 介导的对 LPS (HY-D1056) 诱导的小胶质细胞激活的抑制。Fremanezumab 选择性地抑制大鼠皮质扩散抑制 (CSD) 引起的 Aδ 脑膜痛觉神经元激活。Fremanezumab 可用于炎症和慢性偏头痛的研究。
HY-P991176
RO7443904
CD19
CD28
Cancer
RG-6333 是一种靶向 CD19 和 CD28 的双特异性激动剂。RG-6333 特异性识别并结合 B 细胞恶性肿瘤表面的 CD19 抗原,定位肿瘤细胞。RG-6333 通过与 CD28 结合激活 T 细胞,克服激活障碍,增强抗肿瘤免疫力。RG-6333 能够用于复发/难治性非霍奇金淋巴瘤的研究。推荐同型对照为 human IgG1 kappa,同型对照 (HY-P99001)。
HY-P99638
ALXN-1720
Complement System
Inflammation/Immunology
Gefurulimab (ALXN-1720) 是一种高亲和力、靶向补体蛋白 C5 的抗体抑制剂,可特异性结合 C5 并抑制其裂解为 C5a 和 C5b。Gefurulimab 能阻断补体末端通路激活,减少炎症损伤。Gefurulimab 能有效降低膜攻击复合物 (MAC ) 形成,具有良好的药代动力学特性。Gefurulimab 可用于研究 IgA 肾病、狼疮性肾炎、重症肌无力等补体系统异常激活相关的肾脏和自身免疫性疾病。
HY-W585976
p38 MAPK
Cancer
Benzo[a]pyrene diol epoxide 是一种存在于烟草烟雾以及环境污染中的致癌物,是多环芳烃 (PAH) 化合物 benzo[a]pyrene (BaP) 的一种代谢物,可诱导食管癌变。Benzo[a]pyrene diol epoxide 已被证明可以诱导 ERKs 和 p38 MAPK 的激活,其标志是 ERKs 和 p38 MAPK 的磷酸化水平增加。
HY-105325
HY-10590R
HY-107002
HY-107002A
HY-107333S
HY-108315
HY-112108
HY-112469
HY-113261R
HY-113473
HY-114948
Adrenergic Receptor
Endocrinology
Rimiterol 是一种选择性的 β2 型肾上腺素能受体 (β2-adrenergic receptor ) 激动剂。Rimiterol 能激活腺苷酸环化酶,并提高细胞内环磷酸腺苷 (cAMP) 的水平,从而导致平滑肌松弛。Rimiterol 有望用于哮喘的研究。
HY-117283
rel-RP 52891
Potassium Channel
Others
rel-Aprikalim (rel-RP 52891) 是 Aprikalim (HY-121183) 的相对构型。Aprikalim (RP 52891) 是一种钾通道开放剂 (KCO),可激活豚鼠心室肌细胞中的 ATP 敏感 K+ (KATP) 通道。
HY-118438
HY-120160A
HY-120675
Casein Kinase
Wnt
Cancer
SSTC3 是 casein 激酶1α (CK1α) 的激动剂(Kd = 32 nM),可抑制WNT 信号 (EC50 = 30 nM)。SSTC3 与其他类型的 WNT 抑制剂相比,具有极小的胃肠道毒性。
HY-121007
HY-121377
HY-121448
HY-121578
HY-123547
HY-124867
HY-124956
HY-125016
HY-126133
HY-126754
HY-128038
HY-12848
Smo
Cancer
SAG 是一种有效的 Smoothened (Smo) 受体激动剂 (EC50 =3 nM; Kd =59 nM)。SAG 可激活 Hedgehog 信号通路并抵消 Cyclopamine (HY-17024) 对 Smo 的抑制作用。
HY-12848B
Smo
Cancer
SAG hydrochloride 是一种有效的 Smoothened (Smo) 受体激动剂 (EC50 =3 nM; Kd =59 nM)。SAG hydrochloride 可激活 Hedgehog 信号通路并抵消 Cyclopamine (HY-17024) 对 Smo 的抑制作用。
HY-12848C
Smo
Cancer
SAG dihydrochloride 是一种有效的 Smoothened (Smo) 受体激动剂 (EC50 =3 nM; Kd =59 nM)。SAG dihydrochloride 可激活 Hedgehog 信号通路并抵消 Cyclopamine (HY-17024) 对 Smo 的抑制作用。
HY-129098
LXR
Metabolic Disease
DMHCA 是一种有效的选择性 LXR 激动剂,特别激活 LXR 通路的胆固醇流出臂,而不刺激甘油三酯的合成。DMHCA 具有抗炎作用,可用于糖尿病胆固醇稳态的研究。
HY-129496
HY-130570
HY-13255
APC
Cancer
TAME 是后期促进复合体 (APC/C 或 APC) 的抑制剂,它与 APC/C 结合并阻止其通过 Cdc20 和 Cdh1 活化,产生有丝分裂阻滞。TAME 不能透过细胞。
HY-13255A
APC
Cancer
TAME hydrochloride 是后期促进复合体 (APC/C 或 APC) 的抑制剂,它与 APC/C 结合并阻止其通过 Cdc20 和 Cdh1 活化,产生有丝分裂阻滞。TAME hydrochloride 不能透过细胞膜。
HY-13292
1β,25-Dihydroxyvitamin-D3; 1-Epicalcitriol
VD/VDR
Cancer
表骨化三醇
Impurity B of Calcitriol是Calcitriol的杂质,Calcitriol是维生素D3的活性代谢物,能激活维生素D受体。
HY-135849H
HY-135945
HY-136651
HY-137974
STAT
Apoptosis
Cancer
8-Epixanthatin 是一种潜在的秋水仙碱结合位点抑制剂,从Xanthium chinese Mill 中分离得到。8-Epixanthatin 可以抑制 STAT3 的激活,诱导细胞凋亡( apoptosis ),具有抗肿瘤活性。
HY-138806
HY-142066
HY-145526
HY-149737
Others
Others
FXn 是一种可用于生成 mAb 的半抗原。FXh 通过在乙腈中与 N,N'-二琥珀酰亚胺碳酸酯和 Et3N 在 0 °C 下孵育来激活。FXn 通过 N 羟基琥珀酰亚胺酯与蛋白质共价连接。
HY-151116
Apoptosis
Cancer
HER2-IN-10 是补骨脂素衍生物。HER2-IN-10 具有抗乳腺癌活性和光激活细胞毒性。HER2-IN-10 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-151118
Apoptosis
Cancer
HER2-IN-11 是补骨脂素衍生物。HER2-IN-11 具有抗乳腺癌活性和光激活细胞毒性。HER2-IN-11 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-15251R
HY-15272
HY-153340
HY-156175
HY-156176
HY-156177
HY-15880
HY-161163
HY-161420
HY-161753
CFTR
Inflammation/Immunology
CFTR potentiator 1 (I1421) 是一种有效的 CFTR 增效剂,EC50 值为 64 nM。CFTR potentiator 1 变构激活多种导致 CF 的突变体,例如 ΔF508 和 G551D CFTR。
HY-162586
PDHK
Cancer
PDHK-IN-7 (compound 32) 是丙酮酸脱氢酶激酶的抑制剂,其IC50 值为 17 nM。PDHK-IN-7 可激活大鼠肝脏中的 PDH,并对 Zucker 肥胖大鼠具有降糖作用。
HY-16271S
4-Isothioureidobutyronitrile-13 C2 ,15 N3 hydrochloride; thioureidobutyronitrile -13 C2 ,15 N3 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
MDM-2/p53
Cancer
Kevetrin (hydrochloride)-13 C2 ,15 N3 是一种 13 C 和 15 N 标记的 Kevetrin (hydrochloride)。Kevetrin盐酸盐是一种肿瘤抑制蛋白p53的激动剂, 具有潜在的抗肿瘤活性。
HY-163671
HY-163756
HY-16696
HY-167635
HY-172284
Fluorescent Dye
Others
6-TAMRA cadaverine 作为寡核苷酸标记和自动 DNA 测序应用的染料而广受好评。氨基 (NH2) 可与羧酸、活化 NHS 酯、羰基(酮、醛)等反应。试剂级,仅供研究使用。
HY-173465
HY-174481
mRNA
Cardiovascular Disease
Mouse Gata4 mRNA 能编码出小鼠的 GATA 结合蛋白 4(Gata4)这一蛋白质,这是一种转录激活因子,能够与 5'-'AGATAG-'-3' 这一共有序列结合,并在心脏发育过程中发挥着关键作用。
HY-174528
HY-174718
mRNA
Cancer
Human EPGN mRNA编码人类上皮细胞丝裂原(EPGN)蛋白,该蛋白属于表皮生长因子家族。EPGN能够促进上皮细胞的生长,并可能刺激EGFR和丝裂原活化蛋白激酶的磷酸化。
HY-175485
Bacterial
Infection
GaSal-2 是一种靶向细胞外血球 HasAp 的水溶性抗假单胞菌剂,通过与 HasAp 紧密结合,阻断细菌细胞表面信号级联的转录激活,抑制铜绿假单胞菌的生长。
HY-176993
HY-177374
Cadherin
Cancer
Ecad saRNA 是一种靶向 E-钙粘蛋白 (E-cadherin ) 基因的激活 RNA (saRNA)。Ecad saRNA 诱导 E-钙粘蛋白基因的表达,并靶向位于基因转录起始位点 -215 处的 E-钙粘蛋白启动子。
HY-177425
HY-18657
ML-265
Pyruvate Kinase
Cancer
TEPP-46 (ML-265) 是一种有效,选择性的丙酮酸激酶 M2 (pyruvate kinase M2; PKM2 ) 激活剂,AC50 值为 92 nM,对 PKM1,PKL 和 PKR 作用较小或没有作用。
HY-18965R
HY-B0167
HY-B0285
HY-B0285A
HY-B0513R
HY-D1658
Fluorescent Dye
Others
BDP 581/591 amine hydrochloride 是 BODIPY 染料连接剂。BDP 581/591 是一种通用的、光稳定的荧光团。胺基团的加入允许该化合物与羧酸、活化的 NHS 酯和其他羰基反应。
HY-D2752
HY-N0020
HY-N0141
HY-N0250
HY-N0486S8
HY-N0608
HY-N0802
HY-N12527
NF-κB
Others
Hyperelamine A 是一种多环聚异戊二烯化酰基间苯三酚 (PPAP)。 Hyperelamine A 通过 TLR-4/NF κB 信号传导对 BV-2 细胞中 LPS 激活的 NO 产生具有抑制活性。
HY-N1380R
HY-N15169
HY-N17612
HY-N2247A
HY-N3643
HY-P0318
HY-P11702
Bacterial
Others
f-MFFINTLTL 是一种甲酰化的九肽,是一种线粒体或细菌的天然配体。f-MFFINTLTL 可用作一种工具性化学刺激物,用于特异性激活表达特定犁鼻器受体 (V2rf2) 的感觉神经元。
HY-P1313A
HY-P1594A
HY-P2319A
HY-P3204
HY-P3441A
FAP
Cancer
3BP-4089 TFA 是一种高效的成纤维细胞激活蛋白 (FAP ) 靶向肽。3BP-4089 TFA 常与放射性核素偶联用于肿瘤诊断和研究。
HY-P5358
HY-W013093
HY-W048730
HY-W404002
HY-W540725
DAS
Keap1-Nrf2
Cancer
二烯丙基硫醚
Diallyl sulfide (DAS) 是一种 Keap1-Nrf2-ARE 通路的激活剂,具有抗氧化和抗肿瘤活性。Diallyl sulfide 上调解毒酶的表达。Diallyl sulfide 有望用于癌症的研究。
HY-W800681
HY-W801479S
HY-W971442
HY-181160
HY-B0380AR
HY-B0380R
HY-N0103
HY-N0103A
Autophagy
Apoptosis
NF-κB
PI3K
Akt
MEK
ERK
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
槐果碱水合物
Sophocarpine monohydrate 是一种 PTEN 激活剂及 PI3K/Akt 、MEK/ERK 、NF-κB 信号通路抑制剂。Sophocarpine monohydrate 上调 PTEN 表达抑制 PI3K/Akt 磷酸化,阻滞肿瘤细胞周期并诱导凋亡 (apoptosis )。Sophocarpine monohydrate 抑制 MEK/ERK 磷酸化及 VEGF 分泌,减少肿瘤细胞迁移。Sophocarpine monohydrate 还可抑制 NF-κB 活化及 p38 、JNK 磷酸化,降低 iNOS、COX-2 等炎症因子表达,同时激活 Nrf2/HO-1 通路减轻氧化应激。Sophocarpine monohydrate 具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化及抗凋亡作用,可用于胶质母细胞瘤、结直肠癌等癌症及炎症相关疾病、Doxorubicin (HY-15142A) (DOX) 诱导心脏损伤等领域的研究。
HY-10003S
HY-101843
HY-102004
HY-103269
HY-103638S
HY-107414
HY-108534
HY-108539
HY-108572
HY-108991
HY-109011
AQX-1125
Phosphatase
Cancer
Rosiptor (AQX-1125) 是一种选择性,具有口服活性的磷酸酶 SHIP1 激活剂,具有抗炎作用。Rosiptor (AQX-1125) 在体外抑制 Akt 磷酸化、炎症介质生成和白细胞趋化。
HY-109011A
AQX-1125 acetate
Phosphatase
Cancer
Rosiptor (AQX-1125) acetate 是一种选择性,具有口服活性的磷酸酶 SHIP1 激活剂,具有抗炎作用。Rosiptor acetate (AQX-1125) 在体外抑制 Akt 磷酸化、炎症介质生成和白细胞趋化。
HY-110031
Apoptosis
Bcl-2 Family
Cancer
BAI1 hydrochloride 是一种选择性的凋亡因子 BAX 变构抑制剂。BAI1 hydrochloride 结合 BAX 并变构抑制其激活。BAI1 hydrochloride 具有潜力用于 BAX 依赖性细胞死亡介导的疾病的研究。
HY-113631
HY-113769
PAI-1
Cardiovascular Disease
WB 3559 A 是一种纤维蛋白溶解酶原 (fibrinolytic plasminogen ) 激活剂。WB 3559 A 加速纤溶酶原转化为纤溶酶,并直接分解血栓中的纤维蛋白。WB 3559 A 有望用于急性血栓性疾病 (如心肌梗死、肺栓塞) 的研究。
HY-115640
TrxR
Others
TRFS-green 是一种高选择性的荧光探针,用于成像活细胞中的硒蛋白硫氧还蛋白还原酶 (TrxR)。TRFS-green 的最大吸光度在 373 nm 左右。经 TrxR 活化后,最大吸光度约为 440 nm。
HY-116806
CFTR
Endocrinology
AF-2785 是一种有效的 CFTR 阻断剂。AF-2785 可抑制大鼠附睾细胞中 cAMP 激活的氯离子电流,IC50 为 170.6 μM。AF-2785 可用于与避孕相关的研究。
HY-117683
HY-118514
PPAR
Metabolic Disease
CAY10514 是 8(S)-HETE 的芳香族化合物。CAY10514 是过氧化物酶体增殖物激活受体 α (PPAR α) 和 PPAR γ 的双重激动剂,IC50 分别为 0.173 和 0.642 μM。
HY-119228
HY-119415
ICN-17261
HCV
Others
左旋韦林
Levovirin (ICN-17261) 是一种强效的 1-β-氨基吡唑-3-甲酰胺类化合物,通过激活人 T 细胞分泌类型 1 细胞因子,与利巴韦林相当。Levovirin 显示出有希望的免疫调节特性。
HY-119931
HY-122315
NSC-741909
JNK
Apoptosis
Cancer
Oncrasin-60 (NSC-741909) 是一种具有抗肿瘤活性的化合物,在体外对多种癌细胞系有活性,在体内可使肿瘤消退,其机制涉及JNK激活和STAT3抑制。
HY-122813
HY-123181
HY-124729A
HY-125305
Caspase
Apoptosis
Cancer
Z-AEVD-FMK 是 caspase-10 的抑制剂。Z-AEVD-FMK能够抑制细胞线粒体中Bid的激活和凋亡诱导因子 (AIF) 的释放,从而显著减少细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-12779R
HY-12885B
ADU-S100 ammonium salt; MIW815 ammonium salt; ML RR-S2 CDA ammonium salt
STING
Inflammation/Immunology
Cancer
2’3’-c-di-AM(PS)2 (Rp,Rp) ammonium salt (ADU-S100 ammonium salt) 是干扰素基因刺激物的激活剂 (STING ),具有有效的抗肿瘤和免疫活性。
HY-133717
HY-133898
HY-134302
8-Hexylamino-cAMP
PKA
Others
8-HA-cAMP 是一种膜通透性 cAMP 类似物和 cAMP 依赖性蛋白激酶和 PKA I 的激活剂。8-HA-cAMP 对哺乳动物环核苷酸反应性磷酸二酯酶具有代谢稳定性。
HY-134964R
HY-135808
HY-135849D
HY-135849E
HY-136641
HY-13694R
HY-137612
Uridine 5'-O-(1-thiotriphosphate)
P2Y Receptor
Cancer
Sp-UTP-α-S (Uridine 5-0-1-thiotrirhosphate) 是 P2Y2 和 P2Y4 受体激活剂。Sp-UTP-α-S 可用于癌症研究。
HY-139245
ADC Linker
Cancer
MC-Ala-Asn-PAB是一种 Linker,可用于合成肿瘤微环境特异性活化的小分子靶向结合物。详细信息请参考专利文献 CN104147612A。
HY-139573A
HY-148511A
CMP-001 sodium
Toll-like Receptor (TLR)
Cancer
Vidutolimod sodium 是一种 CpG-A 类寡核苷酸,是 TLR9 的激动剂。Vidutolimod sodium 激活浆细胞样树突状细胞(pDCs)并触发 IFNα 的释放,导致抗肿瘤免疫作用。
HY-151626
Bacterial
Infection
MRV03-037 是一种选择性的大肠杆菌素活化肽酶 (ClbP ) 抑制剂,能阻断 Colibactin (HY-145930) 对真核细胞的基因毒性作用。MRV03-037 可以防止肠道细菌基因毒素的产生。
HY-152246
DNA/RNA Synthesis
Cancer
ZIM,由 4-Aminoantipyrine 衍生的降冰片烯,是一种有效的 DNA 损伤诱导剂,可以引起基因组和染色体损伤以及诱导细胞死亡和激活吞噬作用。ZIM 具有化疗潜力,可用于癌症研究。
HY-15251A
HY-153098
HY-153098A
HY-155500
Others
Others
Digoxigenin NHS ester 是一种活化酯,在温和条件下很容易与氨基 (NH2) 发生反应,将 Digoxigenin (HY-B1025) 部分连接到蛋白质或氨基上。Digoxigenin NHS ester 可用于标记蛋白质和寡核苷酸。
HY-157262
Others
Infection
Methyl isonicotinate-(CH2)2-COOH 是一种可用 NHS 和 DCC 激活的半抗原。 Methyl isonicotinate-(CH2)2-COOH 具有更强的免疫原性和疏水性。
HY-157430
HY-157554
HY-15874
HY-15874A
HY-161092A
HY-162325
HY-163275
HY-168516
FXR
Others
FXR/CES2 modulator 1 (compound LE-77) 是一种激活 FXR 并抑制 CES2 的双重调节剂。FXR/CES2 modulator 1 可有效减轻伊立替康的肠道毒性。
HY-168561
HY-169817
HY-174564
mRNA
Neurological Disease
Human NRG4 mRNA 能编码人类神经调节蛋白 4(NRG4)这种蛋白质。神经调节蛋白,包括 NRG4 在内,能够激活 1 型生长因子受体,通过酪氨酸磷酸化的方式启动细胞间的信号传导。
HY-174685
mRNA
Cancer
Human FLI1 mRNA编码一个含有ETS DNA结合域的转录因子。FLI1是一种序列特异性的转录激活因子,能够识别DNA序列5''-C[CA]GGAAGT-3''。
HY-174757
HY-174772
HY-175322
FAP
Cancer
FAPI-P8PN 是一种成纤维细胞活化蛋白 (FAP ) 抑制剂 (IC50 =3.6 nM)。FAPI-P8PN 有望用于 FAP 过表达的实体瘤的研究。
HY-176958
Others
FAP
Others
OncoFAP-EN-DOTAGA 是一种靶向 FAP (成纤维细胞活化蛋白) 的偶联化合物。OncoFAP-EN-DOTAGA 能够螯合放射性同位素 (如 Ga-68) 或荧光剂,可用作靶向结合与信号传导功能探针。
HY-177156
GCGR
p38 MAPK
Metabolic Disease
Glucagon receptor antagonist-8 (Compound 1) 是人胰高血糖素受体 (human glucagon receptor ) 和 p38 丝裂原活化蛋白激酶 (p38 MAP kinase ) 拮抗剂,IC50 分别为 0.27 μM 和 0.16 μM。
HY-177631A
HY-179356
PTHR
Endocrinology
Octadecyl β-D-glucopyranosiduronic acid (Compound 9) 是一种甲状旁腺激素 1 受体 (PTH1R ) 激活剂,其 pEC50 为 > 9。Octadecyl β-D-glucopyranosiduronic acid 可用于研究甲状旁腺功能减退症。
HY-180410
HY-180474
HY-185225
Others
Others
cis-Vaccenic acid NHS ester 是 cis-vaccenic acid (HY-113427A ) (C18:1 n-7) 的 N-hydroxysuccinimide (NHS) 活化酯衍生物,通常作为 脂肪酸标记试剂或共价修饰试剂。
HY-18952A
FLT3
Apoptosis
Cancer
(Z)-SU5614 是一种有效的 FLT3 抑制剂,在表达组成性激活的 FLT3 的 Ba/F3 和 AML 细胞系中选择性诱导生长停滞、凋亡和细胞周期停滞。
HY-47979A
FAP
Cancer
FAP-IN-2 TFA 是一种含异腈的成纤维细胞活化蛋白 (FAPI ) 抑制剂. FAP-IN-2 TFA 可以用 99m Tc 标记,用于靶向肿瘤 SPECT 成像。
HY-59384
HY-B0099R
HY-B0167S
HY-B0621
HY-B0923R
HY-B1240
HY-B1378S
HY-D1821
VF 750 Carboxylic acid(free acid)
Fluorescent Dye
Others
Vari Fluor 750 Carboxylic acid (VF 750 Carboxylic acid) free acid 是 Vari Fluor 的羧酸衍生物。Vari Fluor 羧酸衍生物是一种未活化的标记荧光染料,可用于蛋白,抗体,多糖标记,使用时需先进行羧酸活化。
HY-D1822
VF 555 Carboxylic acid(free acid)
Fluorescent Dye
Others
Vari Fluor 555 Carboxylic acid (VF 555 Carboxylic acid) free acid 是 Vari Fluor 的羧酸衍生物。Vari Fluor 羧酸衍生物是一种未活化的标记荧光染料,可用于蛋白,抗体,多糖标记,使用时需先进行羧酸活化。
HY-D1823
VF 647A Carboxylic acid(free acid)
Fluorescent Dye
Others
Vari Fluor 647A Carboxylic acid (VF 647A Carboxylic acid) free acid 是 Vari Fluor 的羧酸衍生物。Vari Fluor 羧酸衍生物是一种未活化的标记荧光染料,可用于蛋白,抗体,多糖标记,使用时需先进行羧酸活化。
HY-D1824
VF 488 Carboxylic acid(free acid)
Fluorescent Dye
Others
Vari Fluor 488 Carboxylic acid (VF 488 Carboxylic acid) free acid 是 Vari Fluor 的羧酸衍生物。Vari Fluor 羧酸衍生物是一种未活化的标记荧光染料,可用于蛋白,抗体,多糖标记,使用时需先进行羧酸活化。
HY-D1825
VF 532 Carboxylic acid(free acid)
Fluorescent Dye
Others
Vari Fluor 532 Carboxylic acid (VF 532 Carboxylic acid) free acid 是 Vari Fluor 的羧酸衍生物。Vari Fluor 羧酸衍生物是一种未活化的标记荧光染料,可用于蛋白,抗体,多糖标记,使用时需先进行羧酸活化。
HY-D1826
VF 594 Carboxylic acid(free acid)
Fluorescent Dye
Others
Vari Fluor 594 Carboxylic acid (VF 594 Carboxylic acid) free acid 是 Vari Fluor 的羧酸衍生物。Vari Fluor 羧酸衍生物是一种未活化的标记荧光染料,可用于蛋白,抗体,多糖标记,使用时需先进行羧酸活化。
HY-D1827
VF 660 Carboxylic acid(free acid)
Fluorescent Dye
Others
Vari Fluor 660 Carboxylic acid (VF 660 Carboxylic acid) free acid 是 Vari Fluor 的羧酸衍生物。Vari Fluor 羧酸衍生物是一种未活化的标记荧光染料,可用于蛋白,抗体,多糖标记,使用时需先进行羧酸活化。
HY-D1828
VF 640 Carboxylic acid(free acid)
Fluorescent Dye
Others
Vari Fluor 640 Carboxylic acid (VF 640 Carboxylic acid) free acid 是 Vari Fluor 的羧酸衍生物。Vari Fluor 羧酸衍生物是一种未活化的标记荧光染料,可用于蛋白,抗体,多糖标记,使用时需先进行羧酸活化。
HY-D1829
VF 568 Carboxylic acid(free acid)
Fluorescent Dye
Others
Vari Fluor 568 Carboxylic acid (VF 568 Carboxylic acid) free acid 是 Vari Fluor 的羧酸衍生物。Vari Fluor 羧酸衍生物是一种未活化的标记荧光染料,可用于蛋白,抗体,多糖标记,使用时需先进行羧酸活化。
HY-D1830
VF 680 Carboxylic acid(free acid)
Fluorescent Dye
Others
Vari Fluor 680 Carboxylic acid (VF 680 Carboxylic acid) free acid 是 Vari Fluor 的羧酸衍生物。Vari Fluor 羧酸衍生物是一种未活化的标记荧光染料,可用于蛋白,抗体,多糖标记,使用时需先进行羧酸活化。
HY-D2281
FAP
Cancer
FAP Ligand 2 是一种 FAPI-46 衍生物,是一种特异性成纤维细胞激活蛋白 (FAP ) 靶向示踪剂。FAP Ligand 2 具有良好的肿瘤摄取能力,可作为 FAP 肿瘤成像的有前途的分子示踪剂。
HY-D2996
HY-N0109
HY-N0197R
HY-N0375
HY-N0486S6
HY-N0486S7
HY-N0892R
HY-N1103
HY-N1103A
HY-N11691
Thapsigargicine
Others
Inflammation/Immunology
Thapsigargicin (Thapsigargicine) 是肥大细胞和白细胞的激活剂。Thapsigargicin 诱导大鼠腹膜肥大细胞和人嗜碱性粒细胞释放组胺。Thapsigargicin 还增加完整人血小板中的细胞质游离钙水平。
HY-N12699
Endogenous Metabolite
Infection
Altertoxin II 是链格孢属霉菌 (Alternaria alternate ) 的一种代谢产物,具有致突变性。Altertoxin II 在有或无代谢活化的情况下,对鼠伤寒沙门氏菌 TA98、TA100 和 TA1537 均有致突变性。Altertoxin II 可用于研究真菌毒素致突变机制。
HY-N13098
NF-κB
Inflammation/Immunology
Elatoside F 是一种三萜皂苷 (triterpenoid saponin),具有抗炎活性。Elatoside F 可抑制脂多糖诱导的一氧化氮生成以及核因子 NF-κB 的激活。Elatoside F 能够从龙牙楤木中一步分离得到。
HY-N1446S4
HY-N18048
Sirtuin
Others
Gypenoside CII 是一种达玛烷型三萜皂苷,可从绞股蓝 (Gynostemma pentaphyllum ) 中分离得到。Gypenoside CII 对重组人源 Sirt1 无显著激活效果,其同系列化合物是显著的 Sirt1 激动剂。
HY-N1928
NF-κB
Inflammation/Immunology
Dauricinoline 是一种具有口服活性的 NF-κB 抑制剂,Dauricinoline 能显著抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 活化。Dauricinoline 具有一定的抗炎活性,可用于肺部炎症等炎症性疾病的研究。
HY-N2117
HY-N3828
Apoptosis
ERK
JNK
Cancer
epi-Eriocalyxin A (Epieriocalyxin A) 是一种二萜类化合物,可从 Isodon eriocalyx 分离得到,epi-Eriocalyxin A 可诱导结肠癌凋亡 (apoptosis ),还抑制 ERK1/2 和 JNK 活化,从而抑制 Bcl-2 表达。
HY-NP202A
HY-P10636
LRRK2
Others
Nictide 是 LRRK2(富含亮氨酸重复蛋白激酶 2)的肽底物。Nictide 可被活化的 LRRK2[G2019S] 磷酸化,Km 为 10 μM。
HY-P10827A
HY-P11016
MMP
Cancer
PLGLAG 是一种肽链,作为可激活细胞穿透肽 (ACPPs) 中的连接子。含有连接子 PLGLAG 的 ACPP 在体内主要对 MMP-2 和 MMP-9 敏感。PLGLAG 可用于癌症研究。
HY-P11446
HY-P2020
Bacterial
Infection
Berninamycin A 是一种环状硫肽类抗生素,首次从 S. bernensis 中分离出来。它通过与核糖体亚基结合来抑制革兰氏阳性菌中的蛋白质生物合成。包括Berninamycin A 在内的环状硫肽类抗生素可诱导链霉菌中的转录激活因子 TipA。
HY-P3769
HY-P99196
c-Met/HGFR
Cancer
非拉妥组单抗
Ficlatuzumab 是一种靶向人肝细胞生长因子 (HGF ) 的单克隆抗体 (McAb)。Ficlatuzumab 能够阻断 HGF/c-Met 信号通路的激活,抑制 c-Met 受体介导的癌细胞增殖、迁移和侵袭。
HY-P99462
HY-P99514
AGEN1884
CTLA-4
Cancer
泽弗利单抗
Zalifrelimab (AGEN1884) 是一种靶向 CTLA-4 (CTLA-4 ) 的全人 IgG1 单克隆抗体。Zalifrelimab 拮抗受 CTLA-4 信号调节的免疫细胞激活的抑制性检查点。
HY-P9969
EMD 72000
EGFR
Cancer
马妥珠单抗
Matuzumab (EMD 72000) 是一种人源化的抗 EGFR 单克隆抗体,可阻断 EGFR 活化和下游信号传导,抑制肿瘤生长。去糖基化以及可能的 ADCC 活性的消除会降低 Matuzumab 的体内抗肿瘤活性。
HY-P99788
HY-W011241
(8R,9S)-Cinchonine hydrochloride; LA40221 hydrochloride
Apoptosis
Parasite
Cancer
辛可宁盐酸盐
Cinchonine hydrochloride ((8R,9S)-Cinchonine hydrochloride) 是金鸡纳树皮中的天然化合物,具有抗疟活性。Cinchonine hydrochloride 可激活内质网应激诱导人肝癌细胞凋亡。
HY-W011640
HY-W015061R
HY-W041892
HY-W087988
HY-W244282
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-pinacolborane 是一种 Thalidomide 类似物,具有硼酸频哪醇酯,也称为 Bpin 基团,它们最常用于 Suzuki 反应。该分子是 E3 连接酶的激活剂,可泛素化蛋白质,从而使其注定被蛋白水解破坏。
HY-W800651
HY-102052R
Reference Standards
Potassium Channel
Metabolic Disease
DCEBIO (Standard) 是 DCEBIO (HY-102052) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。DCEBIO 是一种小/中电导钙离子激活钾离子 (SKCa /IKCa ) 通道的开放剂和初级神经元信号阻断剂,通过激活 IKCa 通道,使 C2C12 成肌细胞的膜电位超极化,进而促进成肌分化。DCEBIO 的具体生物学活性表现为增加肌管形成、增强肌球蛋白重链 II 的蛋白水平和肌细胞生成素的 mRNA 水平。DCEBIO 可
HY-114164G
HY-115576
p62
Mitophagy
Autophagy
Mitosis
Neurological Disease
Cancer
P62-mediated mitophagy inducer (PMI) 是一种 P62 介导的有丝分裂激活剂。P62-mediated mitophagy inducer 可激活线粒体自噬而不募集 Parkin 也不使线粒体膜电位崩溃,并可在缺乏全功能 PINK1/Parkin 通路的细胞中保持活性。P62-mediated mitophagy inducer 作为一种研究有丝分裂分子机制的药理学工具,可避免毒性和一些与缺乏膜电位的线粒体突然消散相关的非特异性效应。
HY-116330A
Hyperforin DCHA
TRP Channel
Calcium Channel
Neurological Disease
Cancer
贯叶金丝桃素二环己基铵盐
Hyperforin dicyclohexylammonium salt (Hyperforin DCHA) 是瞬时受体典型 6 (TRPC6 ) 通道激活剂。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 通过激活 Ca2+ 传导非选择性典型 TRPC6 通道来调节 Ca2+ 水平。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 还表现出多种药理活性,包括抗抑郁、抗肿瘤、抗痴呆、抗糖尿病等。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 调节 γδ T 细胞分泌 IL-17α,改善 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的银屑病样小鼠皮肤炎症。
HY-118722
DNA/RNA Synthesis
Cytochrome P450
Cancer
RB-90740 是一种生物还原剂。RB-90740 在细胞内 (通常是低氧环境下) 通过代谢还原被激活,生成具有细胞毒性的产物,从而选择性杀伤肿瘤细胞。RB-90740 对缺氧细胞具有选择性的毒性,该毒性主要通过引起 DNA 链断裂、激活还原酶 (如细胞色素 P450 还原酶 (Cytochrome P450 )) 实现。RB-90740 在小鼠模型中的缺氧细胞并未先出如体外性质一般的细胞毒性。RB-90740 可用于研究肿瘤生理学环境。
HY-120149
HY-142980
Dioleoylphosphatidylglycerol
Liposome
Inflammation/Immunology
DOPG (Dioleoylphosphatidylglycerol) 是一种带负电荷的磷脂酰甘油类磷脂。DOPG 富含于原核细胞膜和线粒体中,具有低相变温度、易于形成稳定囊泡。DOPG 抑制巨噬细胞炎症介质的产生以响应热休克蛋白 B4 (HSPB4) 激活 toll 样受体 2 (TLR2)。DOPG 可用于研究膜生物学、药物-膜相互作用 (尤其是针对带负电膜的系统) 、构建药物递送载体和无菌性角膜炎症与促进伤口愈合。
HY-143212
1-Stearoyl-2-docosahexaenoyl-sn-glycerol
Ras
p38 MAPK
ERK
PKC
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
18:0-22:6 DG (1-Stearoyl-2-docosahexaenoyl-sn-glycerol) 是一种二酰基甘油 (DG),能够与 RasGRP (Ras 鸟嘌呤核苷酸释放蛋白) 相互作用 (Ki = 8.37 μM),并调节 MAP 激酶 (如 ERK1/ERK2 ) 的激活,这些激酶在细胞信号传导过程中起着关键作用。18:0-22:6 DG 还可以激活 蛋白激酶 C (PKC ) 同工酶。18:0-22:6 DG 可用于癌症、免疫学和代谢性疾病的研究。
HY-143704S
Mesalamine-13 C6 hydrochloride; 5-ASA-13 C6 hydrochloride; Mesalazine-13 C6 hydrochloride
PPAR
NF-κB
PAK
Metabolic Disease
5-Aminosalicylic acid-13C6 hydrochloride (Mesalamine-13C6 hydrochloride; 5-ASA-13C6 hydrochloride; Mesalazine-13C6 hydrochloride) 是一种 13C 标记的 5-氨基水杨酸盐酸盐,5-Aminosalicylic acid-13C6 hydrochloride 是一种特异性的 PPARγ 激动剂,也抑制 p21活化激酶1 (PAK1)和NF-κB.
HY-14909
HY-149913
Orphan Nuclear Receptor
Cancer
NR2F1 agonist 1 是一种核受体 NR2F1 激动剂,可特异性激活恶性细胞的休眠程序。NR2F1 agonist 1 上调 NR2F1 和调节休眠的下游靶基因。NR2F1 agonist 1 通过 NR2F1 激活在头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 中诱导神经嵴样生长抑制。NR2F1 agonist 1 在小鼠原发肿瘤模型中抑制肿瘤生长。
HY-151647
Biochemical Assay Reagents
Others
3-Azidopropanoic acid-PFP ester 是一种叠氮丙酸连接剂,含有活化的 PFP 酯。 叠氮基可以与炔烃、DBCO 和 BCN 进行铜催化的 Click Chemistry 反应,形成三唑键。活化的 PFP 酯可以与胺基反应形成稳定的酰胺键。3-Azidopropanoic acid-PFP ester 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-16915
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
RPR-260243 是一种有效的 hERG 通道抑制剂,减缓了 hERG1 通道的失活和失活。经 RPR-260243 修饰的 HERG 电流被 Dofetilide 抑制 (IC50 =58 nM)。RPR-260243 对其他电压依赖离子通道(包括密切相关的 ERG3 K+ 通道)没有显示类似激活剂的作用。
HY-169703
RANKL/RANK
p38 MAPK
Akt
NF-κB
Inflammation/Immunology
SPA0355 是一种硫脲衍生物,具有抗氧化和抗炎活性。SPA0355 抑制了初级骨髓来源巨噬细胞中 RANKL (核因子 κB 受体活化因子配体) 诱导的破骨细胞生成。SPA0355 抑制了 MAPKs 、Akt 和 NF-κB 通路的激活。SPA0355 还促进了成骨细胞分化,增加碱性磷酸酶活性和矿化结节形成。SPA0355 可通过刺激成骨细胞分化和抑制破骨细胞吸收来保护去卵巢小鼠免于骨丢失,可用于研究绝经后骨质疏松症。
HY-172778
HY-173488
HY-175751
PROTACs
PI5P4K
LRK-4189 是一种口服有效的 PIP4K2C 降解剂和 1 型免疫激活剂。LRK-4189 可诱导脂激酶 PIP4K2C 降解。LRK-4189 可触发微卫星稳定型 (MSS) 结直肠癌细胞的干扰素信号通路,激活免疫性肿瘤杀伤作用,诱导内源性细胞死亡。LRK-4189 可使微卫星稳定型结直肠癌肿瘤对 NK 细胞杀伤和树突状细胞吞噬作用更敏感。LRK-4189 可用于微卫星稳定型结直肠癌的研究。
HY-178911
HY-180782
DNA/RNA Synthesis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Caspase
Apoptosis
Cancer
Triphenyltin(IV) diisopropyl dithiocarbamate (Compound OC2) 是一种抗白血病剂。Triphenyltin(IV) diisopropyl dithiocarbamate 对 Jurkat 细胞显示出极强的细胞毒性,IC₅₀ 值为 0.1 μM。Triphenyltin(IV) diisopropyl dithiocarbamate 引起 DNA 损伤,进而导致线粒体功能障碍、ROS 大量产生,最终通过激活线粒体凋亡 (apoptosis ) 通路 (涉及 Caspase-9/-3 的激活) 和引发 G0/G1 期细胞周期阻滞,共同导致白血病细胞死亡。
HY-18719
HY-18719A
HY-19959
ATM/ATR
Apoptosis
Cancer
Mirin 一种有效的 Mre11-Rad50-Nbs1 (MRN) 复合物抑制剂。Mirin 在不影响 ATM 蛋白激酶活性的情况下阻止 ATM (ataxia-telangiectasia mutated) 的 MRN 依赖性激活 (IC50 =12 μM),并抑制 Mre11 相关的核酸外切酶活性。Mirin 可消除哺乳动物细胞中的 G2/M 检查点和同源性依赖性修复。Mirin 在哺乳动物细胞中阻止 ATM 因 DNA 双链断裂 (DSBs) 而激活并阻断同源性定向修复 (HDR)。
HY-B0151R
HY-B0627A
HY-B1371A
HY-B1839R
HY-D2765
Biochemical Assay Reagents
Others
BP Fluor 405 Cadaverine 是一种羰基反应性结构单元,用于在活化剂(例如 EDC 或 DCC)或活化酯(例如 NHS 酯)存在下通过稳定的酰胺键修饰羧基。BP Fluor 405 Cadaverine 的另一个常见应用是通过甲醛或戊二醛处理来固定细胞。BP Fluor 405 是一种水溶性蓝色荧光染料,常用于多色应用,包括使用 STORM 的流式细胞术和超分辨率显微镜。其激发非常适合氪激光的 407 nm 光谱线或 408 nm 紫色激光二极管。
HY-N0726
HY-N0815
HY-N16431
HY-N3807S
HY-N6579
p38 MAPK
Mitochondrial Metabolism
Cancer
葫芦素B 2-O-BETA-D-葡萄糖苷
Arvenin I 是一种天然的葫芦素葡萄糖苷,能够在肿瘤竞争性微环境中激活 T 细胞。Arvenin I 通过共价修饰并超活化 MKK3,进而经由 p38MAPK 通路恢复耗竭 T 细胞的线粒体 (mitochondrial ) 功能。Arvenin I 对多种癌细胞具有广谱抗增殖作用。Arvenin I 在小鼠模型中单独使用或与免疫检查点抑制剂联用时,均能增强抗肿瘤功效。Arvenin I 可用于结肠癌、乳腺癌、肺癌和卵巢癌等癌症的相关研究[1][2] 。
HY-N7041
EBV
HSV
Infection
11-氧代葡萄糖苷IIa
11-Oxomogroside IIa 11-氧代葡萄糖苷 IIa 是从 Siraitia grosVenorii 的果实中提取的葫芦烷糖苷。
11-Oxomogroside IIa 对 12-O-十四烷基佛波醇-13-乙酸酯 (TPA) 诱导的 Epstein-Barr 病毒早期抗原 (EBV-EA ) 活化具有抑制作用,对 NOR 1 (NO 供体) 的活化具有弱抑制作用。
HY-N7400
NOD-like Receptor (NLR)
Caspase
Insecticide
Inflammation/Immunology
榼藤子苷
Phaseoloidin 是一种具有口服活性的多靶点抑制剂。Phaseoloidin 可抑制 NLRP3 炎症小体的活化,阻断 caspase-11-GSDMD 细胞焦亡轴。Phaseoloidin 可降低胶原降解酶的表达,以维持软骨基质的完整性。Phaseoloidin 可激活 AMPK /mTOR 通路以增强自噬功能,Phaseoloidin 对 Manduca sexta 和 Spodoptera littoralis 幼虫的生长发育产生不利影响,抑制幼虫生长,进而帮助 Nicotiana attenuata 抵御鳞翅目植食性昆虫。Phaseoloidin 可用于急性痛风性关节炎以及肺纤维化的相关研究。
HY-N8321R
Reference Standards
Others
Cancer
5-O-Caffeoylshikimic acid (Standard)是 5-O-Caffeoylshikimic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。5-O-Caffeoylshikimic acid 可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-P990239
HSP
Akt
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Human/Mouse GRP78 Antibody (N88) 是一种抗人/鼠 GRP78 IgG1 单克隆抗体。Anti-Human/Mouse GRP78 Antibody (N88) 可以激活 Akt 信号通路。Anti-Human/Mouse GRP78 Antibody (N88) 可以抑制 TLR 激动剂诱导的炎症因子和纤溶酶原激活物抑制剂的表达。Anti-Human/Mouse GRP78 Antibody (N88) 可用于研究炎症疾病。Anti-Human/Mouse GRP78 Antibody (N88) 可用于免疫沉淀。
HY-P991530
HY-W013375
Neprilysin
Neurological Disease
Thiorphan 是一种选择性的 neprilysin (NEP) 抑制剂,IC50 为 6.9 nM。Thiorphan 竞争性结合 NEP 并阻断其活性,可防止 P 物质 (SP) 和神经激肽 NKA 等神经肽的降解。在新生儿脑损伤研究领域,Thiorphan 能够提高 SP 和 NKA 的水平,激活 NK1 和 NK2 受体及其下游转导通路,并抑制 NMDA 受体 (NMDA receptors ) 过度激活。从而,Thiorphan 可以保护新皮质神经元免受兴奋性毒性细胞死亡。Thiorphan 还可能抑制 NEP 增强支气管收缩反应,可用于呼吸系统疾病的研究。
HY-W040127
Insulin Receptor
Metabolic Disease
Peonidin 3-O-glucoside chloride 是游离脂肪酸受体 FFAR1 和葡萄糖激酶 (Glucokinase ) 的激动剂。Peonidin 3-O-glucoside chloride 能够增强胰腺 β 细胞的胰岛素分泌,增加肝细胞对葡萄糖的摄取。Peonidin 3-O-glucoside chloride 激活 FFAR1,促进胰岛素分泌途径中相关蛋白的磷酸化,以及增加 FFAR1 的表达。在肝细胞中,Peonidin 3-O-glucoside chloride 激活 GK 并调节与碳水化合物代谢相关的蛋白质。Peonidin 3-O-glucoside chloride 可用于糖尿病研究。
HY-W099479R
HY-100278
HY-100911
HY-101346R
HY-103638R
HY-105482
HY-105940
HY-107547
HY-107736
HY-109030R
HY-109079
DWP14012; Fexuprazan
Proton Pump
Metabolic Disease
Abeprazan (DWP14012) 是一种钾竞争性酸 (potassium-competitive acid ) 阻滞剂。Abeprazan 通过可逆的钾竞争性离子结合抑制 H+ ,K+ - ATPase,而无需酸激活。Abeprazan 是一种潜在的质子泵抑制剂,用于研究与酸相关的疾病。
HY-109079A
DWP14012 hydrochloride; Fexuprazan hydrochloride
Proton Pump
Metabolic Disease
Abeprazan (DWP14012) hydrochloride 是一种钾竞争性酸 (potassium-competitive acid ) 阻滞剂。Abeprazan hydrochloride 通过可逆的钾竞争性离子结合抑制 H+ ,K+ - ATPase,而无需酸激活。Abeprazan hydrochloride 是一种潜在的质子泵抑制剂,用于研究与酸相关的疾病。
HY-110124
Pyruvate Kinase
Cancer
ML202 是一种高度特异性的针对人丙酮酸激酶 M2 (hPK-M2)的变构激活剂,可以影响磷酸烯醇丙酮酸 (PEP) 结合的协同性,对二磷酸腺苷 (ADP) 结合几乎没有影响。
HY-113352R
HY-113926
HY-116704
HY-117978
HY-118086
HY-119264
HY-119264A
HY-119327
Autophagy
AMPK
Others
Butylate 是一种在血小板研究中涉及的化合物,血小板激活可引起自噬,其过程部分通过AMPK-MTOR途径以及与鞘脂代谢相关,研究中提及的Butylate可能 是一种用于研究相关代谢过程的工具或对照物质。
HY-120243
iGluR
Neurological Disease
L-Ibotenic acid 是一种精神活性化合物,存在于毒蝇伞和相关蘑菇种类中。L-Ibotenic acid 是神经递质谷氨酸的构象限制类似物,可能由不同构象的 L-谷氨酸激活,是一种非选择性谷氨酸受体 (Glutamate Receptor ) 激动剂。
HY-120308
HY-122504
HY-122881
JTP-0819958
IKK
Cancer
HOIPIN-1 (JTP-0819958) 是一种选择性线性泛素链组装复合物 (LUBAC ) 抑制剂,IC50 值 >2.8 μM。HOIPIN-1 抑制 LUBAC 介导的 NF-kB 激活。
HY-125354
Caspase
Cancer
Limonin glucoside 可以从柑橘的种子中分离出来。Limonin glucoside 诱导 caspase-3 的激活。Limonin glucoside 抑制人结肠腺癌细胞 (SW480) 增殖 (IC50 : 37.39 μM)。
HY-125522
HY-127002A
Src
Cancer
Squarunkin A hydrochloride 是一种有效的选择性 UNC119 -内容物 (Cargo) 相互作用抑制剂,抑制 UNC119A 与肉豆蔻酰化的 Src N 末端肽相互作用 (IC50 =10 nM)。Squarunkin A hydrochloride 会干扰细胞中 Src 激酶的活化。
HY-128900
HY-130319A
HY-134885
RM-023
SHP2
SOS1
Ras
Cancer
RMC-0331 (RM-023) 是一种高效、选择性和口服生物利用度 SOS1 抑制剂。RMC-0331 是一种体内工具化合物,通过破坏 RAS-SOS1 相互作用阻断 RAS 激活。
HY-137629
HY-137813
HY-138284
NF-κB
Inflammation/Immunology
Avenanthramide-C methyl ester 是一种抗炎剂和 NF-κB 抑制剂,可抑制促炎因子分泌。Avenanthramide-C methyl ester 通过抑制 IKK 和 IκB 磷酸化以及抑制蛋白酶体活性,抑制 NF-κB 激活。
HY-139486
HY-141434
HY-144776
NAMPT
Cancer
NAT 是一种初始的 NAMPT 激活剂,EC50 为 5.7 μM,KD 为 379 nM。NAMPT 是 NAD 回收途径中的限速酶,使其成为研究许多与 NAD 耗竭相关的疾病 (如神经退行性疾病) 的有吸引力的靶点。
HY-145034
Kinesin
Cancer
KIF18A-IN-1 是一种有丝分裂驱动蛋白 KIF18A 的抑制剂,具有抗肿瘤活性。KIF18A 靶向抑制剂可能激活有丝分裂检查点,并选择性杀死染色体不稳定的癌细胞。
HY-14854
ATI-5923
VKOR
Cardiovascular Disease
Tecarfarin (ATI-5923) 是一种具有口服活性,非竞争性维生素 K 环氧化物还原酶 (VKOR ) 拮抗剂,损害维生素K依赖性凝血因子 II,VII,IX 和 X 的活化。Tecarfarin具有抗血栓形成活性。
HY-148859
HY-153793A
DGKζ-IN-1 TFA
DGK
Cancer
Alcudacigib (Compound 9) TFA 是 DGK z 的抑制剂。Alcudacigib TFA 可用于与免疫细胞激活相关的癌症或抗 PD-1 抗体/抗 PD-L1 抗体耐药的癌症的研究。
HY-153967
PKA
Cancer
BLU0588 是一种口服有效且选择性的 PRKACA (蛋白激酶 cAMP 激活的催化亚基 α)激酶抑制剂,IC50 为 1 nM,解离常数 (Kd )为 4 nM。 BLU0588 可用于纤维板层癌 (FLC) 研究。
HY-155765
NF-κB
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 51 (compound 11d) 是一种酰胺/磺酰胺衍生物,具有抗炎活性。Anti-inflammatory agent 51 抑制 NF-κB 激活,具有用于急性肺损伤和溃疡性结肠炎研究的潜力。
HY-156174
HY-156276
PPAR
Metabolic Disease
SP4e 是 PPAR-γ 的激活剂,在 HK-2 细胞中的 EC50 为 739 nM。SP4e 降低瑞士白化病小鼠血糖水平和脂质过氧化,增加谷胱甘肽水平和过氧化氢酶活性。
HY-156277
PPAR
Metabolic Disease
SP4f 是 PPAR-γ 的激活剂,在 HK-2 细胞中的 EC50 为 826 nM。SP4f 降低瑞士白化病小鼠血糖水平和脂质过氧化,增加谷胱甘肽水平和过氧化氢酶活性。
HY-159754
HY-160823
2ccPA18:1 sodium
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
2ccPA sodium 是一种 lysophosphatidic acid (LPA) receptor 激动剂。2ccPA sodium 通过激活 LPA 受体并抑制自分泌运动因子 (ATX) 酶活性来调节细胞增殖、迁移和凋亡等过程。2ccPA sodium 有望用于癌症、炎症和纤维化的研究。
HY-161604
HY-161738
p62
Cancer
YOK-2204 是 p62-ZZ 结构域的配体。YOK-2204 可以激活 p62 依赖性的选择性巨自噬。YOK-2204 可用于 AUTOTAC 设计。
HY-161739
p62
Cancer
YOK-1304 是 p62-ZZ 结构域的配体。YOK-1304 可以激活 p62 依赖性的选择性巨自噬。YOK1304 可用于 AUTOTAC 设计。
HY-168323
p97
Others
UP163 可增强 ATPase 的活性,并激活含缬酪肽蛋白 (VCP ),EC50 为 9.0 μM。UP163 可减少 MG-132 (HY-13259) 诱导的 TDP-43 聚集。
HY-170485
Thrombin
Cardiovascular Disease
Thrombin inhibitor 13 (Compound 13a) 是凝血酶 (thrombin , FIIa ) 的共价可逆抑制剂,IC50 为 0.7 nM。Thrombin inhibitor 13 可延长活化部分凝血活酶时间 (aPTT) 和凝血酶原时间 (PT),并表现出抗血栓和抗凝活性。
HY-173272
HY-17363S
HY-177373
CDK
Cancer
P21 saRNA 是一种靶向 p21 基因的激活 RNA (saRNA)。P21 saRNA 诱导 p21 基因表达,并靶向位于基因转录起始位点 -322 处的 p21 启动子。
HY-19185
HY-19700S
HY-75161
HY-B0099S
HY-B0167R
HY-B0260S
HY-B0260S2
HY-B0260S3
HY-B0329S
HY-B0963
HY-B1378R
HY-D2756
Fluorescent Dye
Others
OG 488 alkyne 是一种明亮的绿色荧光炔烃激活探针,常用于含叠氮化物的生物分子成像。OG 488 炔烃通过铜催化点击反应 (CuAAC) 与叠氮化物发生反应,形成稳定的三唑接头。
HY-E70024
HY-N0003
HY-N0499
IdB 1027
RANKL/RANK
Cancer
氯化花青素
Cyanidin Chloride (IdB 1027) 是花青素的一个亚类,具有抗氧化和抗癌作用。Cyanidin Chloride (IdB 1027) 抑制破骨细胞形成,羟基磷灰石吸收和 NF-κB 配体 (RANKL) 诱导的破骨细胞标记基因表达的受体激活。
HY-N0826R
HY-N0840
HY-N10106
HY-N11058
HY-N1779
HY-N18106
EBV
Cancer
Amygdalinic acid (Compound 3) 是一种糖苷。Amygdalinic acid 可从桃仁 (Persicae Semen) 中分离得到。Amygdalinic acid 可抑制 EB 病毒早期抗原 (Epstein-Barr virus early antigen) 的激活。Amygdalinic acid 可延缓小鼠皮肤的两阶段化学致癌过程,降低乳头状瘤的发生率。
HY-N2693
HY-N4097
HY-N6056R
HY-N6626
HY-P0004
HY-P1396A
HY-P2710
HY-P2922
Cathepsin
Cancer
组织蛋白酶C
Cathepsin C 是一种溶酶体半胱氨酸蛋白酶,对许多丝氨酸蛋白酶的催化激活至关重要,包括蛋白酶 3 (PR3)、中性粒细胞弹性蛋白酶 (NE)、组织蛋白酶 G (CTSG)、颗粒酶 A/B/C 和肥大细胞糜蛋白酶。
HY-P3452
HY-P3609
HY-P5321
FGFR
Others
bFGF (119-126) 是一种有生物活性的肽。(该肽对应于 bFGF 的人、牛 (119-126)、小鼠、大鼠 (118-125) 和肝素结合生长因子 2 (118-125) 残基。它抑制 bFGF 受体的二聚化和激活。)
HY-P5762
HY-P5907
HY-P6440
Apoptosis
Caspase
Others
Met-12 是一种 Fas 受体的小肽抑制剂。Met-12 能抑制 Fas 受体介导的光感受器细胞凋亡 (apoptosis ),减少 Caspase 激活。Met-12 可用于光感受器保护剂的研究。
HY-P99563
HY-P99919
Interleukin Related
Infection
Efmarodocokin alfa 是人 IL-22 和 IgG4 可结晶片段的融合蛋白。 Efmarodocokin alfa 激活 IL-22 信号。 Efmarodocokin alfa 可用于重症 COVID-19 肺炎的研究。
HY-W015061S
HY-W105737
HY-W190918
HY-W489121
p62
Cancer
YTK-105 是 p62-ZZ 结构域的配体。YTK-105 可以激活 p62 依赖性的选择性巨自噬。YTK-105 可用于 AUTOTAC 设计。
HY-W585390
Fluorescent Dye
Others
BDP 581/591 hydrazide hydrochloride 是一种含有酰肼的 BDP 连接剂。BDP 581/591 的光稳定性极高。在活化剂(例如 EDC 或 HATU)存在下,末端羧酸可以与一级胺基团反应形成稳定的酰胺键。
HY-W791754
NF-κB
Cardiovascular Disease
Paeonolsilate (sodium) 可以抑制氧化低密度脂蛋白 (ox-LDL) 诱导的巨噬细胞泡沫细胞形成和动脉粥样硬化中的炎症反应。Paeonolsilate (sodium) 可抑制 ox-LDL 诱导的 NF-κB 活化和氧化应激反应。Paeonolsilate (sodium) 可用于抗动脉粥样硬化的相关研究。
HY-D1056H
LPS, from Serratia marcescens
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
脂多糖,来源于粘质沙雷氏菌
Lipopolysaccharides, from S. marcescens (Serratia marcescens ) 是来源于粘质沙雷氏菌 (Serratia marcescens ) 的脂多糖内毒素和 TLR-4 激活剂,是 S 型 LPS,可激活免疫系统的致病相关分子模式 (PAMP) 和诱导细胞分泌迁移体。Lipopolysaccharides, from S. marcescens 具有典型的 3 部分结构:O 抗原 (O-antigen)、核心寡糖 (core oligosaccharide) 和脂质 A (Lipid A)。Lipopolysaccharides, from S. marcescens 通过 Toll 样受体(TLR4 )/MD-2 诱导小鼠细胞中的 NF-κB 活化。S. marcescens 的 Lipopolysaccharides可以诱导宿主免疫细胞凋亡,从而抑制宿主的先天免疫。
建议配制浓度 ≥2 mg/mL ,充分涡旋震荡 10 分钟 以上,必要时辅助超声。由于 LPS 具有吸附特性,分装保存时需使用硅烷化容器 或低吸附离心管 ,使用前充分混匀。
HY-N0103R
HY-100016
ATM/ATR
Apoptosis
Cancer
AZD0156 是一种有效的,选择性的和口服活性的 ATM 抑制剂,IC50 为 0.58 nM。AZD0156 抑制 ATM 介导的信号转导,防止 DNA 损伤检查点激活,破坏 DNA 损伤修复,并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-100227
HY-102066R
Reference Standards
Trk Receptor
Cancer
Utatrectinib (Standard) 是 Utatrectinib (HY-102066) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Utatrectinib (AZD-7451) 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 Trk 抑制剂。Utatrectinib 可阻断 TrkC 激活和相关的致瘤行为。
HY-107608
HY-108163A
HY-108328
HY-109160
HY-110251A
DNA Stain
Others
DFHBI-2T 是一种可透过膜的 RNA 适配体激活的荧光探针 (ex/em=500 nm/523 nm)。DFHBI-2T 可以用于活细胞中的 RNA 成像。
HY-111036
TRP Channel
Others
AMG0347 是一种瞬时受体电位 V1 型受体拮抗剂。AMG0347 通过热 (IC50 = 0.2 nm)、质子 (IC50 = 0.8 nm) 或辣椒素 (IC50 = 0.7 nm) 抑制瞬时受体电位 V1 型受体。
HY-111936
BML283
Pyruvate Kinase
Cancer
ML083 是一系列针对人丙酮酸激酶肿瘤特异性亚型 (M2 亚型) 的高特异性变构激活剂之一。ML083 影响磷酸烯醇式丙酮酸 (PEP) 结合的协同性。ML083 可用于肿瘤研究。
HY-112126
HY-112606
RXFP Receptor
Others
ML-290 是一种首创、有效的松弛素/胰岛素样肽受体 (RXFP1 ) 激动剂,为抗纤维化基因激活剂,EC50 值为 94 nM。ML290 是 RXFP1 的偏向变构激动剂。
HY-113107
Endogenous Metabolite
Cancer
3-Hydroxydodecanoic acid 是一种中链脂肪酸。3-Hydroxydodecanoic acid 激活 GPR84 并促进 IL-12 的产生。3-Hydroxydodecanoic acid 对结肠癌、肺癌和黑色素瘤具有抗癌活性。
HY-113134
HY-118618
Hiyodorilactone A; Schkuhrin I
STAT
Cancer
Eucannabinolide 是 STAT3 的抑制剂。Eucannabinolide 抑制 STAT3 在酪氨酸705位点的激活,抑制其向细胞核的易位,降低其 DNA 结合能力。Eucannabinolide 可用于三阴性乳腺癌的研究。
(1-OH)-Exatecan 是一种喹啉环化合物,(1-OH)-Exatecan 具有实质性的抗增殖作用,可用于癌症疾病的研究。
HY-118834
Lyngbyatoxin A
PKC
Cancer
Teleocidin A1 (Lyngbyatoxin A) 是一种剧毒皮肤刺激物,是蛋白激酶C (PKC) 的有效激活剂。Teleocidin A1 对 HeLa 癌细胞具有抗增殖活性 (IC50 =9.2 nM)。
HY-118915
HY-119339
HY-120231
MALT1
Cancer
Z-VRPR-FMK 是一种不可逆地 MALT1 蛋白抑制剂。Z-VRPR-FMK 可通过抑制 MALT1 诱导的 NF-κB 活化和 MMP 表达来抑制弥漫性大 B 细胞淋巴瘤的生长和侵袭。
HY-120380
Autophagy
Inflammation/Immunology
FeTMPyP 是一种具有口服活性的过氧亚硝酸盐 (ONOO ) 清除剂。FeTMPyP 可减少硝化应激并增加自噬 (autophagy )。FeTMPyP 可减少慢性压迫性损伤 (CCI) 诱导的大鼠 PARP 过度激活和神经炎症,并改善功能、行为和生化缺陷。
HY-120904
AMPK
Metabolic Disease
AMPK-IN-1 是一种 AMPK 激活剂 (对亚型 α2β2γ1 的 EC50 为 551 nM)。AMPK-IN-1 可导致 eEF2 的 mTORC1-非依赖性磷酸化。
HY-121025
TGF-β Receptor
Others
BUR1 是一种 BMP 上调剂 (EC50 : 98 nM) 并激活 BMPRII 信号传导。BUR1 诱导 BMP2 和 PTGS2 表达。 BUR1 逆转野百合碱 (HY-N0750) 诱导大鼠的肺动脉高压。
HY-12372
IAP
Caspase
Cancer
Sanggenon G 是一种具有细胞渗透性的有效的 X 连锁凋亡抑制蛋白 (XIAP ) 抑制剂。Sanggenon G 特异性结合 XIAP 的 BIR3 结构域,结合亲和力为 34.26 μM。Sanggenon G 增强 caspase 激活。
HY-130347
HY-135042
HY-135702
NF-κB
Others
UBS109 作为一种姜黄素类似物,具有促进成骨细胞的分化和矿化作用。UBS109 通过激活 Smad 和抑制 NF-kB 展现出对骨细胞功能的调节作用。UBS109 可用于骨组织工程和骨质疏松症研究中。
HY-13757AS
HY-137612A
Uridine 5'-O-(1-thiotriphosphate) tetrasodium
P2Y Receptor
Cancer
Sp-UTP-α-S (Uridine 5-0-1-thiotrirhosphate) tetrasodium 是 P2Y2 和 P2Y4 受体激活剂。Sp-UTP-α-S tetrasodium 可用于癌症研究。
HY-137630
HY-138683
STING
Inflammation/Immunology
STING-IN-3 是干扰素基因刺激受体 (STING ) 的抑制剂。STING-IN-3 通过共价靶向预测的跨膜半胱氨酸残基 91 来有效抑制 hsSTING 和 mmSTING ,从而阻断 STING 的激活诱导的棕榈酰化。
HY-145498
HY-145849
VEGFR
Cancer
VEGFR2-IN-1 是一种有效的选择性 VEGFR2 抑制剂 (IC50 =19.8 nM)。VEGFR2-IN-1 通过凋亡激活和抑制 VEGFR2 的表达来抑制细胞的增殖和迁移。
HY-14854A
ATI-5923 sodium
VKOR
Metabolic Disease
Tecarfarin sodium (ATI-5923 sodium) 是一种具有口服活性,非竞争性维生素 K 环氧化物还原酶 (VKOR ) 拮抗剂,会损害维生素K依赖性凝血因子 II,VII,IX 和 X 的活化。Tecarfarin sodium 具有抗血栓形成活性。
HY-149055
HY-151628
Others
Cancer
MRV03-068 (化合物 2) 是一种选择性的大肠杆菌素活化肽酶 (ClbP ) 抑制剂,能阻断 Colibactin (HY-145930) 对真核细胞的基因毒性作用。MRV03-068 可用于结肠直肠癌的研究。
HY-151629
Others
Cancer
MRV03-069 (化合物 3) 是一种选择性的大肠杆菌素活化肽酶 (ClbP ) 抑制剂,能阻断 Colibactin (HY-145930) 对真核细胞的基因毒性作用。MRV03-069 可用于结肠直肠癌的研究。
HY-151954
HY-151955
HY-153238
Parasite
Infection
AN15368 是一种具有口服活性的小分子前药,可以被寄生虫羧肽酶激活,产生一种靶向T. cruzi. 中信使 RNA 加工途径的化合物cruzi . AN15368 具有预防和研究南美锥虫病的潜力。
HY-155487
HY-155885
HY-157518
Bacterial
Infection
OJT008 是 MtMetAP1c 的抑制剂。OJT008 抑制 NiCl2 和 CoCl2 激活的 MtMetAP1c,IC50 分别为 11 和 40 μM。OJT008 可用于研究结核。
HY-158312
HY-159919
HY-160765
APS-8-100-2
Wnt
Apoptosis
Cancer
WNTinib (APS-8-100-2) 是一种多激酶 (multi-kinase) 抑制剂,选择性地拮抗 β-catenin (CTNNB1) 突变的肝细胞癌 (HCC)。WNTinib 通过抑制 KIT/MAPK 和下游 EZH2 激活来下调致癌 Wnt 信号传导。
HY-162086A
HDAC
Cancer
HDAC-IN-68 (hydrochloride)(化合物 29) 具有 HDACs 抑制活性 (IC50 =0.04 μM),并通过激活 katanin (一种微管切断蛋白) 使微管碎裂。HDAC-IN-68 (hydrochloride) 可用于癌症的研究。
HY-165441
HY-172143
HY-173326
HY-176126
STING
Inflammation/Immunology
STING agonist-42 (compound 8a) 是一种有效的 STING 激动剂。STING agonist-42 在 THP1 和 RAW 264.7 细胞中激活 STING,EC50 值分别为 0.06 和 14.15 μM。
HY-177631
HY-18330
MDM-2/p53
Cancer
MI 63 通过靶向 MDM2 , 可以激活 p53 (Ki 为 3 nM)。MI 63 可抑制胚胎和肺泡横纹肌肉瘤细胞 (ERMS 和 ARMS) 的增殖 (RH36 细胞中的 IC50 为 0.58 μM),并诱导 ERMS,ARMS 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-18982
HY-19820
HY-19820A
HY-32348S1
HY-50714R
HY-B0260S4
HY-B0285B
HY-B0289S
HY-B0351
HY-B0649R
HY-B0862
HY-B1233A
2-Amino-6-methylheptane hydrochloride; 1,5-Dimethylhexylamine hydrochloride; 6-Methyl-2-heptylamine hydrochloride
Dopamine Receptor
Neurological Disease
2-氨基-6-甲基庚烷盐酸盐
Octodrine (2-Amino-6-methylheptane) 是一种中枢神经激活剂,可增加多巴胺 (dopamine ) 和去甲肾上腺素 (noradrenaline ) 的摄取。Octodrine 可增加痛阈、心率 (正变时效应) 和心肌收缩力 (正变力效应)。
HY-B1505
HY-D2975
HY-E70648
AMPK
Cancer
AMPK 是一种 αβγ 异三聚体丝氨酸苏氨酸激酶,其活性可通过降低三磷酸腺苷 (ATP) 浓度并升高 AMP 浓度来激活。AMPK alpha 1 Recombinant Human Active Protein Kinase 是通过共表达 AMPKα1 蛋白获得的。
HY-E70832
HY-N0039
HY-N0431
MMP
ERK
JNK
Cancer
黄芪皂苷 IV
Astragaloside IV 是从黄芪中分到的皂苷类物质,能够抑制 ERK1/2 和 JNK 的激活,在乳腺癌细胞 MDA-MB-231 中,能够下调 (MMP)-2,(MMP)-9 的信号通路。
HY-N0474R
HY-N0608A
NF-κB
Inflammation/Immunology
(Rac)-Myrislignan 是Myrislignan 的外消旋体。 Myrislignan 是从Myristica fragrans Houtt 分离得到的一种木酚素,具有抗炎活性。Myrislignan 通过抑制NF-kB信号通路的激活,减轻LPS诱导的小鼠巨噬细胞炎症反应。
HY-N0629R
HY-N0791
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
鸢尾苷
Tectoridin 是一种从 Maackia amurensis 分离的异黄酮。Tectoridin 是一种植物雌激素,可激活雌激素和甲状腺激素受体。Tectoridin 通过 ER 依赖性基因组途径和 GPR30 依赖性非基因组途径发挥雌激素作用。
HY-N0883
Gamabufagin
VEGFR
Cancer
日蟾蜍他灵
Gamabufotalin (Gamabufagin),蟾酥中主要的蟾蜍甾烯,由于其稳定性和低毒性被广泛用于癌症的研究。Gamabufotalin通过抑制VEGFR-2信号通路的激活来抑制血管生成。
HY-N0883R
HY-N10079
Jatrophan
SHP2
Cancer
Suchilactone (Jatrophan) 是一种可以从 Monsonia angustifolia E.Mey 中提取得到的木酚素。Suchilactone 与 SHP2 结合并抑制 SHP2 的激活,从而抑制 ERK 介导的细胞增殖。Suchilactone 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-N12503
Apoptosis
Caspase
Cancer
帕特列汀
Patuletin 是一种黄酮醇,可以从 Tagetes patula 的花中分离出来。Patuletin 对癌细胞具有抗增殖活性。Patuletin 可引起显著的核碎裂,并且具有很强的诱导 caspase-3 激活的能力。
HY-N12707
HY-N13138
HY-N15758
EBV
Cancer
Amorphispironone (Compound 1) 是一种从紫草 (A. fruticosa ) 叶中分离得到的鱼藤酮类化合物。Amorphispironone 对 TPA 诱导的 EBV-EA 活化具有显著的抑制作用。Amorphispironone 在小鼠体内实验中表现出强效的抗肿瘤活性。
HY-N2530R
HY-N3376
Spermatheridine; VLT045
Apoptosis
Cancer
Liriodenine (Spermatheridine;VLT045) 是从植物 Mitrephora sirikitiae 中分离出来的,具有抗癌活性。Liriodenine 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),通过诱导 caspase-3 和 caspase-9 激活其内在通路。
HY-N5018
Musizin
Parasite
AMPK
Infection
Nepodin (Musizin) 是一种醌氧化还原酶 (PfNDH2 ) 抑制剂,从 Rumex crispus 中分离。Nepodin (Musizin) 通过激活 AMPK 刺激 GLUT4 向质膜的转运。Nepodin (Musizin) 具有抗糖尿病和抗疟疾的作用。
HY-N6679A
HY-N9865
Others
Infection
顺式地黄苷
cis-Martynoside 是一种苯丙素苷类化合物。cis-Martynoside 与 trans-Martynoside 混合物有效抑制 EB 病毒 (EBV) 裂解周期的早期激活,降低了 Rta 蛋白表达。cis-Martynoside 可用于 EBV 感染研究。
HY-P10724
HY-P11349
HY-P1149
HY-P1310
HY-P2333
HY-P2333A
Annexin A
Cardiovascular Disease
LCKLSL hydrochloride 是一种 N 末端六肽,是一种竞争性的膜联蛋白 A2 (AnxA2 ) 抑制剂,可有效抑制组织纤溶酶原激活物 (tPA) 与 AnxA2 的结合。LCKLSL hydrochloride 还可抑制纤溶酶的产生,并具有抗血管生成的作用。
HY-P2990
TMPRSS15
Ser/Thr Protease
Metabolic Disease
肠肽酶
Enteropeptidase (TMPRSS15) 是一种 II 型跨膜丝氨酸蛋白酶,是胰蛋白酶原的生理激活剂。Enteropeptidase 与小肠上段肠细胞的刷状缘膜 (BBM) 有关。胰蛋白酶原是 Enteropeptidase 的主要底物,Enteropeptidase 与人和动物的消化有关。
HY-P3204A
HY-P991394
HY-P99354
Anti-Human CTLA4xLAG3; XmAb-22841; Pavunalimab
LAG-3
Inflammation/Immunology
Cancer
Bavunalimab (Anti-Human CTLA4xLAG3) 是一种双特异性人源化的抗 CTLA-4/LAG-3 单克隆抗体。Bavunalimab 激活 NSG 小鼠的 T 细胞。Bavunalimab 可用于癌症的研究。
HY-P99945
HY-W011102
NSC 83265; S-Tritylcysteine; 3-Tritylthio-L-alanine
Kinesin
Apoptosis
Cancer
S-Trityl-L-cysteine (NSC 83265) 是一种选择性的别构驱动蛋白 Eg5 抑制剂,抑制基础 ATPase 活性的 IC50 为 1 μM,抑制微管激活的 ATPase 活性的 IC50 为 140 nM。S-Trityl-L-cysteine 具有抗肿瘤活性。
HY-W011425
Nitrilotris(methylenephosphonic acid)
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
NTPO (Nitrilotris methylenephosphonic acid) 是 DNA 损伤诱导剂,导致基因组 DNA 损伤和断裂,激活 ATR 介导的细胞周期检查点。NTPO 的 DNA 损伤效果能够被碱基切除修复 (BER) 而不是核苷酸切除修复 (NER) 消除。
HY-W089835R
HY-W190915
Biochemical Assay Reagents
Others
4,7,10,13,16-五氧杂十九烷-1,19-二胺
4,7,10,13,16-Pentaoxanonadecane-1,19-diamine 是一种基于 PEG 的连接体,具有两个末端胺基。胺基可与羧酸、活化 NHS 酯、羰基(酮、醛)等反应。
HY-W725955
BMS-663068 sodium
HIV
Infection
Fostemsavir sodium (BMS-663068 sodium)是一种HIV-1附着抑制剂,具有对多药耐药HIV-1的抗病毒活性。Fostemsavir sodium的联合抑制还显示出单核细胞活化和凝血异常标志物的减少趋势。
HY-109041
AKB-9778
Phosphatase
Tie
Inflammation/Immunology
Razuprotafib (AKB-9778) 是 VE-PTP (HPTPη) 催化活性的有效选择性抑制剂 (IC50 =17 pM),促进 TIE2 活化,增强 ANG1 诱导的 TIE2 活化,并刺激 TIE2 通路中信号分子的磷酸化,包括 AKT、eNOS 和 ERK。Razuprotafib 抑制结构相关磷酸酶 PTP1B,IC50 为 780 nM。除 HPTPη (IC50 =36 pM) 和 HPTPγ (100 pM) 外,Razuprotafib 对 VE-PTP 具有良好的选择性。
HY-109041A
AKB-9778 sodium
Phosphatase
Tie
Inflammation/Immunology
Razuprotafib (AKB-9778) sodium 是 VE-PTP (HPTPη) 催化活性的有效选择性抑制剂 (IC50 =17 pM),促进 TIE2 活化,增强 ANG1 诱导的 TIE2 活化,并刺激 TIE2 通路中信号分子的磷酸化,包括 AKT、eNOS 和 ERK。Razuprotafib sodium 抑制结构相关磷酸酶 PTP1B,IC50 为 780 nM。除 HPTPη (IC50 =36 pM) 和 HPTPγ (100 pM) 外,Razuprotafib sodium 对 VE-PTP 具有良好的选择性。
HY-147831
HY-15340R
RAR/RXR
Autophagy
Metabolic Disease
LG100268 (Standard) 是 LG100268 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。LG100268 (LG268) 是一种有效的、选择性的,具有口服活性的视黄素X受体 (RXR ) 激动剂,对 RXR-α,RXR-β,和RXR-γ 的 EC50 值分别为 4 nM、3 nM、4 nM。LG100268 显示对 RXR 的选择性优于 RAR (1000 倍), 对 RXR-α,RXR-β,和 RXR-γ 的 Ki
HY-160196
GCN2 modulator-1
Eukaryotic Initiation Factor (eIF)
Cancer
HC-7366 (GCN2 modulator-1) 是一种口服有效的 GCN2 激活剂。HC-7366 能有效竞争并占据 GCN2 的ATP 结合口袋,其 IC50 为 72 nM,这种结合触发了 GCN2 的构象激活,导致整合应激反应 (ISR) 通路的下游信号 (如 ATF4 、ASNS ) 上调,最终发挥抗肿瘤作用。HC-7366 对 ZAK 也有抑制活性,其 IC50 为 47 nM。HC-7366 可用于研究纤维肉瘤和急性髓系白血病。
HY-16561
HY-173178
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
LNS8801 是一种具有口服活性的 G 蛋白偶联雌激素受体 (GPER ) 的激动剂。LNS8801 通过激活 GPER ,来介导下游信号通路,如促进 cAMP 生成、激活 CREB 信号等,从而发挥抑制肿瘤细胞增殖、诱导细胞分化、增强肿瘤免疫原性等抗肿瘤活性。LNS8801 可用于多种癌症 (如黑色素瘤、胰腺癌、结直肠癌、肺癌等) 领域的研究,以及探究 GPER 在正常生理和病理过程中作用的相关研究。
HY-174437
FLT3
Apoptosis
Cancer
FLT3-IN-32 是一种强效的有口服活性的 FLT3 抑制剂。FLT3-IN-32 对 FLT3 具有高选择性,可有效抑制 FLT3 激活突变并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。FLT3-IN-32 在无肿瘤小鼠中表现出良好的耐受性。FLT3-IN-32 在负荷 MV4-11 细胞的 NOD/SCID 小鼠中显示出卓越的抗肿瘤功效,能够显著延长小鼠的生存期。
FLT3-IN-32 可用于急性髓系白血病的研究。
HY-17471AR
HY-180529
HY-181059
HY-181652
PPAR
Endocrinology
PPARδ agonist 13 是一种强效、选择性且口服活性的 PPARδ 激动剂,其 EC50 值为 0.50 nM。PPARδ agonist 13 可结合至 PPARδ 配体结合口袋,并上调 PPARδ 靶基因的表达。PPARδ agonist 13 可抑制肾成纤维细胞活化、恢复脂肪酸氧化,并减弱 TGF-β1 诱导的肾成纤维细胞活化。PPARδ agonist 13 在单侧输尿管梗阻小鼠模型中展现出抗肾纤维化作用。PPARδ agonist 13 可用于肾纤维化的相关研究。
HY-B0627R
HY-D0932
HY-N11009
EBV
Infection
11-Oxomogroside II A1 (化合物 7) 是一种氧化葫芦苷。它能够从罗汉果果实的乙醇提取物中分离得到。11-Oxomogroside II A1 对 12-O-十四烷酰基激素-13-乙酸酯 (TPA) 诱导的 Epstein-Barr 病毒 (EBV ) 早期抗原 (EBV-EA) 活化有抑制作用。11-Oxomogroside II A1 也对一氧化氮 (NO) 供体 (+/-)-(E)-甲基-2-[(E)羟基亚氨基]-5-硝基-6-甲氧基-3-己酰胺 (NOR 1) 的活化显示出微弱的抑制作用。
HY-N17603
Acertannin
Keap1-Nrf2
p62
Heme Oxygenase (HO)
Cancer
Ginnalin A (Acertannin) 是一种 Nrf2 激活剂。Ginnalin A 对 HCT116、SW480 和 SW620 细胞具有抗增殖活性,其 IC50 值分别为 24.8、22.0 和 39.7 μM。Ginnalin A 可诱导癌细胞 S 期停滞。Ginnalin A 能够激活 p62-Keap1-Nrf2 信号通路,显著上调 Nrf2 、HO-1 和 NQO1 的 mRNA 和蛋白表达,并促进 Nrf2 从细胞质向细胞核转运。Ginnalin A 可用于结肠癌的研究。
HY-P10285S
HY-P11124
HY-P3641A
GnRH Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
Kisspeptin 13 TFA 是 Kisspeptin 13 (HY-P3641) 的 TFA 盐形式。Kisspeptin-13 TFA 抑制葡萄糖诱导的胰岛素分泌,IC50 为 1.2 nM。Kisspeptin 13 TFA 激活下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴,引发大鼠体温过高、运动行为和焦虑。Kisspeptin 13 TFA 与 α2-肾上腺素能受体和 5-HT2 血清素受体相互作用,表现出抗抑郁功效。 Kisspeptin 13 TFA 是 GPR54 和 GnRH 受体的激活剂,可增强记忆力,可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-P991155
JNJ-79635322; JNJ-5322
CD3
TNF Receptor
Cancer
Ramantamig (JNJ-79635322) 是一种靶向人源 CD3ε 、GPRC5D 和 TNFRSF17 (BCMA) 的人源化单克隆抗体。Ramantamig 可结合多发性骨髓瘤细胞上的 BCMA 和 GPRC5D ,结合 T 细胞上的 CD3ε ,形成免疫突触,并介导 T 细胞依赖性细胞毒性。Ramantamig 可在诱导骨髓瘤细胞毒性的同时激活 T 细胞,在无靶标骨髓瘤细胞的情况下不会发生非特异性 T 细胞激活。Ramantamig 携带可降低与 Fc 受体相互作用的突变,并可破坏单链及同源二聚体链的蛋白 A 结合。Ramantamig 可用于多发性骨髓瘤的相关研究。
HY-W011121
2-OG
GPR119
NF-κB
TGF-beta/Smad
GLP Receptor
Metabolic Disease
2-十八烯酸单甘油酯
2-Oleoylglycerol (2-OG) 是饮食中存在的脂质。2-Oleoylglycerol 是一种 GPR119 激动剂,在瞬时转染的 COS-7 细胞中激活 hGPR119 的 EC50 值为 2.5 μM。2-Oleoylglycerol 通过激活 GPR119/TAK1/NF-κB/TGF-β1 信号通路,增强巨噬细胞的炎症反应,促进纤维化的发生。2-Oleoylglycerol 还可以在体内刺激胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 分泌。2-Oleoylglycerol 有望用于非酒精性脂肪性肝炎疾病的研究。
HY-Y0396R
HY-18612
Bombesin Receptor
Metabolic Disease
MK-7725 是一种选择性的、口服有效的、能透过血脑屏障的蛙皮素受体亚型 3 (BRS-3 ) 激动剂。MK-7725 与人源 BRS-3 (hBRS-3 ) 具有高亲和力,其 IC50 为 3 nM,在小鼠源 BRS-3 (mBRS-3 ) 模型的功能活性 (EC50 ) 为 22 nM (105% 激动)。MK-7725 显著降低了肥胖大鼠和肥胖犬的体重。MK-7725 可用于研究肥胖症。
HY-70026
HY-N10512
Gg4
Others
Neurological Disease
Gangliotetraose (Gg4) 是一种四糖,主要成分包括 GM1 及其唾液酸化衍生物。GM1促进分化神经元的核 Ca2+ 外流,降低分化神经元的核 Ca2+ 水平。GM1 影响神经元的可塑性和修复机制,以及大脑中神经营养素的释放。
HY-10003R
1-hydroxycholecalciferol (Standard); 1.alpha.-Hydroxyvitamin D3 (Standard)
Reference Standards
VD/VDR
Metabolic Disease
阿法骨化醇 (标准品)
Alfacalcidol (Standard)是 Alfacalcidol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Alfacalcidol (1-hydroxycholecalciferol) 是一种维生素 D3 的衍生物,是非选择性的维生素 D 受体 (VDR) 活化剂,有潜力用于骨质疏松的研究。
HY-100181R
HY-100407R
HY-101255R
HY-101790AR
HY-103683R
HY-10508
MEK
Cancer
(R)-PD 0325901CL 是 PD 0325901CL 的异构体。PD 0325901CL 是参与癌症研究的有丝分裂原活化蛋白激酶 (MEK ) 的选择性抑制剂。PD 0325901CL 在体外和体内抑制癌细胞的生长。
HY-105383
Thrombin
Cardiovascular Disease
L 373890 是一种选择性吡啶酮乙酰胺类凝血酶 (thrombin ) 抑制剂,Ki 值为 0.5 nM。L 373890 对凝血酶的选择性远高于胰蛋白酶 (Ki 值为 570 nM)、丝氨酸蛋白酶、纤溶酶、tPA、活化蛋白 C、血浆激肽释放酶和糜蛋白酶。L 373890 可用于血栓形成研究。
HY-107854S
HY-11063
HY-112675S
HY-114164A
EC 3.4.21.5; Human Alpha Thrombin
Thrombin
Cardiovascular Disease
人 α-凝血酶
Human α-thrombin 是一种多功能丝氨酸蛋白酶,在凝血途径中发挥着关键作用。Human α-thrombin 裂解纤维蛋白原并将其转化为纤维蛋白。Human α-thrombin 可以刺激血小板活化并稳定纤维蛋白聚合物。
HY-114335
HY-116050
HY-118979
HY-119081
HY-120294
HY-120560
MAGL
Neurological Disease
OMDM169是一种有效且选择性的单酰甘油脂肪酶(MAGL)抑制剂,具有提高2-AG水平的活性。OMDM169能够通过间接激活大麻素受体而发挥镇痛活性。OMDM169的有效浓度为0.13μM。
HY-120912
HY-121434
Microtubule/Tubulin
Arf Family GTPase
Cancer
N-Deacetylcolchicine 是一种微管蛋白 (microtubule ) 聚合抑制剂,对牛脑微管蛋白的 IC50 为 3 μM。N-Deacetylcolchicine 是 Colchicine (HY-16569) 的衍生物。N-Deacetylcolchicine 可激活微管蛋白的 GTPase 活性,可用于癌症研究。
HY-122881A
(E/Z)-JTP-0819958
IKK
Cancer
(E/Z)-HOIPIN-1 ((E/Z)-JTP-0819958) 是一种选择性线性泛素链组装复合物 (LUBAC ) 抑制剂,IC50 值 >2.8 μM。HOIPIN-1 抑制 LUBAC 介导的 NF-kB 激活。
HY-12306
8-Br-Camp sodium salt
PKA
Apoptosis
Cancer
8-Bromo-cAMP (8-Br-Camp) sodium salt 是一种环 AMP 类似物,是一种环 AMP 依赖性蛋白激酶 (PKA ) 激活剂。8-Bromo-cAMP sodium salt 对癌细胞具有抗增殖和促凋亡 (Apoptosis ) 作用。
HY-12306A
8-Br-Camp
PKA
Apoptosis
Cancer
8-Bromo-cAMP (8-Br-Camp) 是一种环 AMP 类似物,是一种环 AMP 依赖性蛋白激酶 (PKA ) 激活剂。8-Bromo-cAMP 对癌细胞具有抗增殖和促凋亡 (Apoptosis ) 作用。
HY-123974
PPAR
Metabolic Disease
BR101549 是一种非噻唑烷二酮类过氧化物酶体增殖物激活受体 γ (PPARγ ) 激动剂。BR101549 在体外激活 PPARγ 的活性与吡格列酮相当。BR101549 可以控制小鼠模型的血糖水平。BR101549 可用于抗糖尿病研究。
HY-124156
Wnt
Metabolic Disease
KY-02327 是代谢稳定的 KY-02061 类似物,是一种有效的 Dishevelled (Dvl)-CXXC5 相互作用抑制剂。KY-02327 对 Wnt/β-catenin 途径具有激活作用,从而促进成骨细胞分化。
HY-124156A
Wnt
Metabolic Disease
KY-02327 acetate 是代谢稳定的 KY-02061 类似物,是一种有效的 Dishevelled (Dvl)-CXXC5 相互作用抑制剂。KY-02327 acetate 对 Wnt/β-catenin 途径具有激活作用,从而促进成骨细胞分化。
HY-127002
Src
Cancer
Squarunkin A 是一种有效的选择性 UNC119 -内容物 (Cargo) 相互作用抑制剂,能够抑制 UNC119A 与肉豆蔻酰化的 Src N 末端肽相互作用 (IC50 =10 nM)。Squarunkin A 会干扰细胞中 Src 激酶的活化。
HY-129087
Apoptosis
Cancer
BC-1258 是一种 F-box/LRR-重复蛋白 2 (FBXL2 ) 激活剂,可以稳定和上调 FBXL2 水平。BC-1258 诱导致瘤细胞凋亡,并显着抑制小鼠的肿瘤形成。
HY-131772
Fluorescent Dye
Others
2-AHA-cAMP 是一种天然信号分子 cAMP 的类似物和 cAMP 依赖性蛋白激酶的激活剂。 2-AHA-cAMP 具有一个游离的末端伯胺基,可用于偶联凝胶或荧光染料。
HY-135388
ent-SCH 58235
Drug Metabolite
Cardiovascular Disease
ent-Ezetimibe (ent-SCH 58235) 是 Ezetimibe 的 RRS 型对映体。Ezetimibe 是有效的胆固醇吸收 (cholesterol-absorption) 抑制剂。 Ezetimibe 是一种 NPC1L1 抑制剂,是有效的 Nrf2 激活剂。
HY-136059
HY-13682A
MTP-PE sodium hydrate; L-MTP-PE sodium hydrate; CGP 19835 sodium hydrate
NOD-like Receptor (NLR)
Inflammation/Immunology
Cancer
Mifamurtide (MTP-PE; CGP 19835) sodium hydrate 是 Mifamurtide 的钠盐水合物。Mifamurtide 是一种非特异性免疫调节剂,通过刺激激活巨噬细胞和单核细胞的免疫应答而发挥作用。Mifamurtide 是 NOD2 的特异性配体,用作胰岛素增敏剂,还可用于骨肉瘤的研究。
HY-13772R
HY-137864
WR-1065
MDM-2/p53
Cancer
Amifostine thiol (WR-1065) 是细胞保护剂 Amifostine (HY-B0639) 的活性代谢物。Amifostine thiol 是一种具有辐射防护能力的细胞保护剂。Amifostine thiol 通过 JNK 依赖的信号通路激活 p53。
HY-137992
HY-138906
HY-139361
PIN1-3
PIN1
Cancer
Sulfopin 是一种高选择性共价 Pin1 抑制剂,表观 Ki 值为 17 nM。Sulfopin 在体内阻断 Myc 驱动的肿瘤。肽基脯氨酰异构酶 Pin1 在癌症中被用来激活癌基因和灭活肿瘤抑制因子。
HY-141550
HY-141867
Z-Phe-Phe-FMK
Cathepsin
Neurological Disease
Z-FF-FMK 是一种选择性组织蛋白酶-L (cathepsin-L ) 抑制剂。Z-FF-FMK 可以阻止 β-淀粉样蛋白诱导凋亡变化,例如 caspase-3 的激活、DNA 修复酶的裂解、聚 ADP 核糖聚合酶和 DNA 片段化。
HY-142693
HY-148511
HY-151970
STING
Inflammation/Immunology
STING-IN-4 (Compound 1) 是一种 STING 抑制剂,抑制 STING 的表达,从而降低 STING 和核因子-κB (NF-κB) 信号通路的激活。STING-IN-4 具有抗炎活性,可用于脓毒症的研究。
HY-152089
HY-157222
Apoptosis
Ferroptosis
Cancer
Antitumor agent-125 是一种新型铂 (IV) 前药。Antitumor agent-125 可以激活线粒体依赖性细胞凋亡途径。 Antitumor agent-125 诱导 HCT-116/OXA 中的铁死亡。
HY-157253
HY-158145
Phospholipase
Cancer
DS55980254 是口服有效的磷脂酰丝氨酸合酶 1 (PTDSS1 ) 抑制剂,从而阻断细胞内磷脂酰丝氨酸的合成。PTDSS1 缺陷会影响细胞膜磷脂成分的平衡,并激活 B 细胞受体 (BCR) 信号通路。
HY-160289
FAP
Cancer
ARI-3144 是一种成纤维细胞激活蛋白 (FAP) 的出色且特异性的底物。 ARI-3144 通常与荧光团 7-Amino-4-methylcoumarin (HY-D0027) (AMC) 耦合,以检测和定量 FAP。
HY-161414
CXCR
Others
trans-VUF25471 (Compound trans-3e) 是一种光开关型 ACKR3 激动剂。trans-VUF25471 结合并激活 ACKR3 的浓度比顺式异构体低 10 倍。
HY-161840
FGFR
Cancer
Antitumor agent-176 (Compound 22) 是一种抗肿瘤剂,能够有效结合 FGF2 并抑制多发性骨髓瘤 (MM) 细胞中的成纤维细胞生长因子受体 (FGFR ) 活化,对 MM 具有显著的体内和体外抗肿瘤活性。
HY-162432
MDM-2/p53
Cancer
MDM2-IN-27 主要靶向 MDM2 蛋白 (Ki = 0.4 nM),通过阻断 MDM2 对 p53 的负向调控,激活 p53 的抗肿瘤活性,诱导细胞凋亡。
HY-169162
HY-174776
mRNA
Cancer
Human BAX mRNA 编码人类 BCL2 相关 X 凋亡调节蛋白 (BAX),该蛋白属于 BCL2 蛋白家族。BAX 与 BCL2 形成异二聚体,并发挥凋亡激活剂的作用。它也在线粒体凋亡过程中发挥作用。
HY-175353
FAP
Cancer
TriOncoFAP-GlyPro-MMAE 是一种靶向成纤维细胞激活蛋白 (FAP ) 的小分子药物偶联物(SMDC),IC50 为 13 pmol/L。TriOncoFAP-GlyPro-MMAE 结合了一个靶向 FAP 的配体(TriOnco)、一个可切割的甘氨酸-脯氨酸连接体和一个细胞毒性有效载荷 (MMAE)。
HY-175742A
Drug Isomer
Cardiovascular Disease
(R)-BMS-986470 是 BMS-986470 (HY-175742) 的对映体。BMS-986470 是一种 HbF 激活的 CRBN E3 连接酶调节剂 (CELMoD),是一种具有口服活性的双重分子胶 (molecular glue ) 降解剂,靶向 ZBTB7A 和 WIZ 。
HY-175747
HY-17592R
HY-180884
Btk
Cancer
BTK-IN-46 (compound 24) 是一种可逆的共价 BTK 抑制剂。BTK-IN-46 共价标记肌醇磷酸 (PIP3) 结合位点中的赖氨酸,从而阻断 PH 结构域介导的 BTK 膜募集和激活。
HY-186032
HY-186033
HY-186034
HY-186036
HY-19706
Ras
Apoptosis
Cancer
ARS-853 是选择性,共价的 KRAS G12C 抑制剂,IC50 为 2.5 μM。ARS-853 通过与 GDP 结合的癌蛋白结合并阻止激活来抑制突变 KRAS 驱动的信号传导。
HY-32735S
HY-34431
HY-50937
HY-77293
Apoptosis
Keap1-Nrf2
Cancer
(E)-[6]-Dehydroparadol 是 [6]-Shogaol (HY-14616) 的氧化代谢产物,是一种有效的 Nrf2 活化剂。(E)-[6]-Dehydroparadol 可抑制人癌细胞的生长并诱导其凋亡。
HY-79880
HY-B0289R
HY-B0387R
HY-B0464
HY-B0887S
HY-B0926AR
Diatrizoic acid sodium salt (Standard); Sodium amidotrizoate (Standard)
Reference Standards
Apoptosis
Inflammation/Immunology
泛影酸钠 (标准品)
Sodium diatrizoate (Standard) 是 Sodium diatrizoate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sodium diatrizoate (Diatrizoic acid sodium salt) 是一种碘化造影剂,具有对气道进行放射照相成像的潜力。Sodium diatrizoate 通过钙失调诱导线粒体更新和氧化应激,并激活细胞凋亡。
HY-B0926R
HY-D1885
Fluorescent Dye
Others
Vari Fluor 647 Carboxylic acid free acid 是 Vari Fluor 的羧酸衍生物。Vari Fluor 羧酸衍生物是一种未活化的标记荧光染料,可用于蛋白,抗体,多糖标记。使用 Vari Fluor 羧酸衍生物时需先进行羧酸活化。
HY-N0168AS
HY-N0436R
HY-N0708R
HY-N10358
NF-κB
Others
3-(2-Hydroxyethyl) thio withaferin A 是 Withaferin A 的衍生物。Withaferin A 是甾体内酯,可以抑制 NF-kB 的活性,靶作用于波形蛋白 (vimentin),具有抗炎,抗肿瘤等功效。Withaferin A 是内皮蛋白 C 受体 (EPCR) 脱落的抑制剂。
HY-N1469R
HY-N1499
HY-N1504
HY-N2237
HY-N2941
HY-N3711
JNK
ERK
Apoptosis
Neurological Disease
Dehydrocrenatidine,一种 β-carboline 生物碱,可从苦木中分离。Dehydrocrenatidine 通过激活 ERK 和 JNK 诱导细胞凋亡 。Dehydrocrenatidine 可抑制癌细胞的侵袭和迁移,抑制神经元的兴奋性以发挥镇痛作用。
HY-N6635
Fungal
Infection
Cancer
反式-橙花叔醇
trans-Nerolidol 在体外可增强 Doxorubicin (DOX) (HY-15142A) 对肠癌和乳腺癌细胞的抗增殖作用。trans-Nerolidol 在体外可增加 DOX 在细胞内的积累。trans-Nerolidol 在体内可激活细胞凋亡。
HY-N7980
NF-κB
Cancer
Rubipodanone A 是一种萘氢醌二聚体,对 A549、BEL-7402、HeLa、HepG2、SGC-7901 和 U251 细胞具有细胞毒性。Rubipodanone A 在 20 μM 和 40 μM 对 NF-κB 也显示出明显的激活作用。
HY-N9921
HY-P10432
HY-P11446A
HY-P11478
HY-P11701
MHC
Others
SEIDLILGY 是一种九肽,被鉴定为小鼠 I 类主要组织相容性复合体 (MHC) 来源的肽配体。SEIDLILGY 可用作一种工具性化学刺激物,用于特异性激活表达特定犁鼻器受体 (V2rf2) 的感觉神经元。
HY-P1179
HY-P2776
HY-P3970D
HY-P990046
Incagn-02385
LAG-3
Inflammation/Immunology
Tuparstobart (Incagn-02385) 是靶向 LAG-3 的 IgG1κ 抗体。LAG-3 是一种免疫检查点受体蛋白,主要表达在活化的 T 细胞、NK 细胞、B 细胞和浆细胞树突细胞。
HY-P991125
HY-P991127
HY-P991421
VISTA
Cancer
W0180 是一种靶向 VISTA/B7-H5 的人源 IgG1 单克隆抗体 (mAb)。W0180 具有激活 T 细胞的潜力。W0180 可用于实体肿瘤的研究。
HY-P991479
HIV
Cancer
GS-8588 是一种靶向 gp120/Glycoprotein 120 的人类双特异性抗体。GS-8588 可诱导 PWH 的 T 细胞活化和细胞因子分泌。GS-8588 可用于 AIDS 的研究。
HY-P99904
HY-W1048553
HY-W1048553A
HY-W1048553B
HY-W1048553C
HY-W1048553D
HY-W1048553E
HY-W1048553H
HY-W585383
Fluorescent Dye
Others
BDP TR hydrazide hydrochloride 是一种带有酰肼基团的 BDP TR 连接体。BDP 染料常用于显微镜和荧光偏振测定。在活化剂(例如 EDC 或 HATU)存在下,末端羧酸可以与一级胺基团反应形成稳定的酰胺键。
HY-W591379
HY-W800704
Fluorescent Dye
Others
BP Fluor 594 alkyne 是一种明亮的红色荧光炔烃激活探针,常用于含叠氮化物的生物分子成像。BP Fluor 594 alkyne 通过铜催化点击反应 (CuAAC) 与叠氮化物发生反应,形成稳定的三唑接头。
HY-W800825
Liposome
Cancer
Octadecanedioic Acid Mono-L-carnitine ester 是一种阳离子脂质,其可用于合成脂质纳米颗粒(LNPs)。其末端羧酸可在激活剂(如HATU)存在下与伯胺基反应,形成稳定的酰胺键。
HY-Y0319B
Potassium acetate
Biochemical Assay Reagents
Infection
Cancer
乙酸钾
Acetic acid potassium 99% (Potassium acetate),一种钾盐,用于补充电解质,恢复水电解质平衡。Acetic acid potassium 99% 可用于 DNA 和蛋白质纯化。Acetic acid potassium 99% 可用于制备细菌碱性裂解的中和液和活性炭。
HY-Z0056S
HY-100738
NSC144303
Apoptosis
Cancer
Ubiquitin Isopeptidase Inhibitor I, G5 (NSC 144303)是凋亡不依赖的半胱天冬酶和细胞凋亡的激活剂,对E1A和E1A/C9DN细胞的IC50 值分别为1.76和1.6 μM。
HY-100767
Guanosine 5'-[β,γ-imido]triphosphate trisodium
Adenylate Cyclase
Endocrinology
5'-鸟苷酸亚氨二磷酸盐三钠盐水合物
Guanylyl Imidodiphosphate (Guanosine 5'-[β,γ-imido]triphosphate) trisodium 是一种不可水解的 GTP 类似物,ADP-核糖基化因子 (ARF ) 激活剂,也是腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase ) 的有效刺激物。Guanylyl Imidodiphosphate trisodium 可用于蛋白质合成研究。
HY-101837
HY-103235
iGluR
Neurological Disease
NPEC-caged-(S)-AMPA 是一种笼式神经递质类似物,是一种用 NPEC 光保护基团,将 (S)-AMPA (HY-100815A) 笼式笼化,使笼式配体对谷氨酸受体亚型具有特异性。NPEC-caged-(S)-AMPA 选择性激活 AMPA 受体。
HY-103344
HY-103411
HY-103639
HY-103666
HY-104026CS
HY-10531
Caspase
Infection
Cancer
ARRY-380 analog (Compound PCM-0095494) 是 ARRY-380 (HY-16069) 的类似物。ARRY-380 analog 可激活 caspases 3 和 caspases 8 。ARRY-380 类似物可抑制细胞内沙门氏菌的复制。
HY-10532
HY-107757
2-Guanidine-4-methylquinazoline hydrochloride
Sodium Channel
Neurological Disease
GMQ (hydrochloride) 是一种 ASIC (酸敏离子) 通道激活剂,在 pH 为 7.4 时,对 ASIC3 的 EC50 值为 1.83 mM。GMQ (hydrochloride) 在 pH 值 7.4 时只开启 ASIC3,而不开启其他 ASIC。GMQ (hydrochloride) 可用于神经疾病的研究。
HY-107854R
HY-110249
HY-111249
FLT3
Cancer
TTT 3002 是一种口服有效的 FLT3 抑制剂。TTT 3002 通过激活残基 D835 的突变来有效抑制 FLT3 磷酸化,其 IC50 为 0.2 nM。TTT 3002 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-111616
HY-112391
JAK
STAT
Cancer
SD-1029 是一种 JAK2/STAT3 抑制剂。SD-1029 抑制 STAT3 核易位。SD-1029 抑制 JAK2 磷酸化,从而抑制 STAT3 激活。
HY-114174
HY-114982
Caspase
Apoptosis
Cancer
KEA1-97 是一种选择性Thioredoxin-caspase 3 相互作用干扰剂 (IC50 =10 μM)。KEA1-97 在不影响 thioredoxin 活性的情况下, 破坏 thioredoxin 与 caspase 3 的相互作用, 激活 caspases, 诱导细胞 apoptosis 。
HY-115674
HY-121685
HY-121685A
HY-122311
HY-123125
PPAR
Cardiovascular Disease
GW9820 是 PPARα 和 PPARγ 激活剂 (EC50 :对于 PPARα 为 0.37 μM;对于 PPARγ 为 0.288 μM)。GW9820 增加 CLA-1 。GW9820 可用于动脉粥样硬化研究。
HY-12364B
HY-124176
HY-124363
HY-124508
HY-125309
HY-126996
HY-12848R
Smo
Reference Standards
Cancer
SAG (Standard) 是 SAG 的标准品。SAG 是一种有效的 Smoothened (Smo) 受体激动剂 (EC50 =3 nM; Kd =59 nM)。SAG 可激活 Hedgehog 信号通路并抵消 Cyclopamine (HY-17024) 对 Smo 的抑制作用。
HY-12996
HY-130221
Dafachronic acid A; Δ7-Dafachronic acid
Insecticide
Others
(25S)-Δ7-Dafachronicacid 是 DAF-12 受体 的配体和激活剂。DAF-12 是一种核激素受体,可调节秀丽隐杆线虫幼虫滞育、发育年龄和成虫寿命。
HY-130239A
(±)14-HDoHE; 14-hydroxy Docosahexaenoic acid; (±)14-HDoHE
Drug Metabolite
Neurological Disease
(±)14-HDHA 是 14(S)-HDHA (HY-130239) 的异构体。14(S)-HDHA ((±)14-HDoHE; 14-hydroxy Docosahexaenoic acid; (±)14-HDoHE) 是 Docosahexaenoic acid (DHA) 的氧化产物。14(S)-HDHA 是一种 Docosahexaenoic acid 碳 14-脂氧合途径激活的标志物。
HY-13417
HY-13595R
Chrysophanic acid (Standard)
Reference Standards
EGFR
Cancer
大黄酚(标准品)
Chrysophanol (Standard) 是 Chrysophanol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Chrysophanol (Chrysophanic acid) 是一种天然蒽醌,抑制EGF-诱导的 EGFR 磷酸化,且抑制 AKT 和 mTOR /p70S6K 激活。
HY-136741
IKK
Inflammation/Immunology
BOT-64 是一种 inhibitory κB (IκB) kinase β (IKKβ) 抑制剂,IC50 为 1 µM。BOT-64 阻断脂多糖诱导的 NF-κb 的激活和 NF-κB 调控的炎症基因转录。
HY-137225
HY-137934
HY-138121
HY-14172
Glucokinase
Metabolic Disease
NVP-LBX192 (Compound 17c) 是一种葡萄糖激酶 (glucokinase ) 激活剂,其 K(a) 值为 39 nM。NVP-LBX192 能显著降低血糖水平。NVP-LBX192 可用于代谢性疾病的研究,如 2 型糖尿病。
HY-141873
Wnt
β-catenin
Others
Wnt/β-catenin agonist 2 是一种有效的 Wnt 激动剂。Wnt/β-catenin agonist 2 激活 Wnt/β-catenin 信号,可用于信号转导相关疾病的研究。
HY-145516
HY-145996
Bacterial
Infection
STC314 是一种与组蛋白发生静电相互作用的小聚阴离子。STC314 阻断组蛋白对脂质双层的破坏,从而抑制组蛋白的细胞毒性、血小板活化和红细胞损伤作用。STC314 具有抗感染作用,可用于脓毒症研究。
HY-14612
mGluR
Neurological Disease
CPPHA 是一种高效、选择性的代谢型谷氨酸受体 mGluR5 和 mGluR1 正向变构调制器 (PAM)。CPPHA 可增强 mGluR5 和 mGluR1 对受体激活的反应。CPPHA 被开发用于中枢神经系统疾病的研究。
HY-146286
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 44 (compound 2a) 是一种有效的选择性抗癌剂。Anticancer agent 44 在癌细胞中显示出细胞毒活性。Anticancer agent 44 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 44 对人血的活化淋巴细胞具有低毒性。
HY-147769
NO Synthase
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 23 (Compound 4m) 是一种抗炎剂。Anti-inflammatory agent 23 抑制 LPS 激活的 NO 产生,IC50 为 0.449 μM。Anti-inflammatory agent 23 对 p65 蛋白有良好的亲和力。
HY-149465
HY-149836
Fluorescent Dye
Others
3-MeOARh-NTR 是一种选择性高、稳定性好的可激活成像探针。3-MeOARh-NTR 对硝基还原酶 (NTR) 检测具有高选择性和高信噪比,可作为内源性硝基还原酶 (NTR) 检测的有效分子工具。
HY-149836A
Fluorescent Dye
Others
3-MeOARh-NTR chloride 是一种选择性高、稳定性好的可激活成像探针。3-MeOARh-NTR chloride 对硝基还原酶 (NTR) 检测具有高选择性和高信噪比,可作为内源性硝基还原酶 (NTR) 检测的有效分子工具。
HY-150073
PKA
Cancer
DS01080522 是 PRKACA 的抑制剂。DS01080522 抑制 PRKACA 激酶的活性以及 CREB 磷酸化,其 IC50 值分别为 0.8 和 66 nM。DS0108052 可用于癌症的研究。
HY-151109
Fluorescent Dye
Others
IR-990 是一种可激活的 NIR-II 型荧光探针,具有受体-π-受体 (A-π-A) 骨架,可在体内实时检测 H2 O2 。IR-990 可对活性分子引起的肝损伤 (DILI) 进行诊断。
HY-151513
Others
Cancer
Iso5-2DC18 是一种可用于合成胺类脂类的脂类。 这些含胺类脂质可用于 mRNA 的传递,激活干扰素基因 (STING) 通路的刺激因子,并表现出抗肿瘤免疫功能。
HY-15262
HY-153092
HY-153343A
(S)-BAY 2965501
DGK
ERK
Cancer
(S)-BAY 2965501 是 BAY 2965501 (HY-153343) 的左手异构体。BAY 2965501 是一种有效的选择性二酰基甘油激酶 zeta (DGKz ) 抑制剂。BAY 2965501 诱导 pERK 激活。BAY 2965501 可用于癌症研究。
HY-155786
TGF-beta/Smad
Others
3,7-DMF 是一种口服有效的抑制剂,可抑制 TGF-β1 诱导的 HSC 活化。3,7-DMF 诱导抗氧化基因并淬灭 ROS,可用于研究肝纤维化。
HY-161737
p62
Cancer
YT-8-8 是 p62-ZZ 结构域的配体。YT-8-8 可以激活 p62 依赖性的选择性巨自噬。YT-8-8 可用于 AUTOTAC 设计。
HY-162762
HY-17376S1
HY-174625
mRNA
Inflammation/Immunology
Human IL2 mRNA 编码人类白细胞介素 2 (IL2) 蛋白,该蛋白属于白细胞介素 2 (IL2) 细胞因子亚家族。IL2 由活化的 CD4+ 和 CD8+ T 淋巴细胞产生。它对 T 细胞和 B 淋巴细胞的增殖至关重要。
HY-175556
HY-177802
ERK
Cancer
C3 sodium 是一种能与 Erk2 结合的核酸适配体。C3 与 MAPK的插入域相结合,该插入域是 Erk1/2 上的一个独特位点。由于这种识别特性,C3 通过其上游激酶 MKK1 抑制 Erk2 的激活。
HY-177823
TNF Receptor
Cancer
C2NP sodium 是一种靶向 CD30 的单链 DNA 核酸适配体。多价 C2NP 能够促使 CD30 受体发生聚集体化,并进而激活下游信号传导,从而导致间变性大细胞淋巴瘤细胞发生凋亡。
HY-18200
HY-19542S
HY-19700R
HY-75342S
HY-B0130
HY-B0130A
HY-B0260R
HY-B0329R
HY-B0764A
Dibutyryl cAMP calcium salt; DBcAMP calcium salt
PKA
Phosphodiesterase (PDE)
Apoptosis
Others
二丁酰环磷腺苷钙
Bucladesine calcium salt (Dibutyryl-cAMP calcium salt;DC2797 calcium salt) 是可渗透细胞的 cAMP 类似物,可通过增加细胞内 cAMP 水平,选择性激活 cAMP 依赖性蛋白激酶(PKA )。Bucladesine calcium salt 也有磷酸二酯酶 (PDE ) 抑制剂的作用。
HY-B1104R
HY-B1462
HY-B1559
Apoptosis
Infection
Cancer
丙烯菊酯
Allethrin 是一种拟除虫菊酯杀虫剂,是一种主要的驱蚊剂。Allethrin 在大鼠睾丸癌细胞 (LC540) 中诱导氧化应激、细胞凋亡 (apoptosis ) 和钙释放。Allethrin 还诱导 BCL-2、caspase-3 激活和细胞内钙的释放。
HY-B1952
HY-E70373
Biochemical Assay Reagents
Others
λ蛋白磷酸酶
λ Protein phosphatase 是一种由噬菌体 Lambda 编码的丝氨酸/苏氨酸磷酸酶。λ Protein phosphatase 的激活需要二价阳离子 (例如 Mn2+ )。λ Protein phosphatase 能够使酪蛋白、腺病毒 E1A 蛋白和磷酸化酶激酶的 α 亚基去磷酸化。
HY-N0014R
HY-N0233R
HY-N0341R
HY-N0518R
HY-N0606R
HY-N0917
HY-N10866
Others
Cancer
Phorbol 12-tiglate 是 Phorbol (HY-N2147) 的衍生物。Phorbol 是巴豆油的水解产物,能够通过激活蛋白激酶 C 而促进肿瘤发展。Phorbol 及其衍生物可用于生物医学研究中致癌模型的构建。
HY-N11141
Others
(R)-Octopamine 是一种及 Gs 偶联受体激动剂。(R)-Octopamine 结合到 BmOAR2 的正构位点,与 Asp115、Ser202 和 Tyr300 残基相互作用以激活该受体,后者偶联 Gs 蛋白从而刺激腺苷酸环化酶活性。
HY-N2297R
HY-N2344
HY-N4322R
HY-N6861
Apoptosis
Cancer
赤芝酸 B
Lucidenic acid B 是从灵芝中分离得到的天然产物,可诱导肿瘤细胞凋亡,可产生 caspase-9 和 caspase-3 的活化和 PARP 的裂解。Lucidenic acid B 对细胞周期没有影响,且对坏死细胞无作用。
HY-N8812
HY-N9858
HY-P1310A
HY-P2228
HDAC
Apoptosis
Cancer
Chlamydocin (purity≥70%),一种真菌代谢产物,是一种高效的 HDAC 抑制剂,IC50 为 1.3 nM。Chlamydocin (purity≥70%) 具有很强的抗增殖和抗癌活性。Chlamydocin (purity≥70%) 通过激活 caspase-3 诱导细胞凋亡。
HY-P3894
HY-P5001
HY-P5213
HY-P5812
HY-P6183
MMP
Cancer
LXJ-02 是 EDPs/EBP 肽-蛋白质相互作用的有效抑制剂,与 EDPs 结合的 KD 为 117 μM。LXJ-02 激活巨噬细胞-MMP-12 轴,增加 MMP-12 表达并降解 ECM 成分,如弹性蛋白。
HY-P99010
FGFR
Cancer
贝玛妥珠单抗
Bemarituzumab 是一种针对 FGFR2b (一种 FGF 受体) 的人源化 IgG1 单克隆抗体。Bemarituzumab 阻止成纤维细胞生长因子结合和激活 FGFR2b。Bemarituzumab 对胃癌和乳腺癌具有抗肿瘤活性。
HY-P991123
HY-P991589
NOV-1105
c-Met/HGFR
Cancer
SFN68 是一种靶向 HGF 的人源化 IgG1 中和单克隆抗体。SFN68 显著抑制 HGF/c-Met 相互作用、c-Met 活化以及由 HGF 介导的细胞分散和增殖。SFN68 可用于癌症研究。
HY-P99166
HY-P99415
HY-W012184
HY-W154175
HY-W740628
HY-W793100
HY-101287R
HY-107111
mAChR
Neurological Disease
GSK1034702 是一种口服有效的 M1 mAChR 别构激动剂 (pEC50 =8.1),可透过血脑屏障。GSK1034702 激活 Gq/11 蛋白介导的信号通路,增强海马 CA1 区神经元放电和长时程增强 (LTP)。GSK1034702 能够调节海马体功能,改善尼古丁戒断认知功能障碍模型中的记忆编码,在啮齿动物中显示出促认知作用。GSK1034702 可用于阿尔茨海默病等认知障碍疾病的机制研究,具有一定的外周 M 受体激活相关副作用 (如胃肠道反应)。
HY-107111A
Cholinesterase (ChE)
mAChR
Neurological Disease
GSK1034702 hydrochloride 是一种口服有效的 M1 mAChR 别构激动剂 (pEC50 =8.1),可透过血脑屏障。GSK1034702 hydrochloride 激活 Gq/11 蛋白介导的信号通路,增强海马 CA1 区神经元放电和长时程增强 (LTP)。GSK1034702 hydrochloride 能够调节海马体功能,改善尼古丁戒断认知功能障碍模型中的记忆编码,在啮齿动物中显示出促认知作用。GSK1034702 hydrochloride 可用于阿尔茨海默病等认知障碍疾病的机制研究,具有一定的外周 M 受体激活相关副作用 (如胃肠道反应)。
HY-108738
Ro 24-7375
Interleukin Related
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
达昔单抗
Daclizumab (Ro 24-7375) 是一种人源化单克隆抗体,阻断 CD25 (高亲和力白细胞介素-2 受体 (IL-2R-HA) 的 α 亚单位)。Daclizumab 抑制效应 T 细胞激活、调节性 T 细胞 (Treg) 的扩增和存活,以及激活诱导的 T 细胞凋亡 (apoptosis )。Daclizumab 增加 IL-2 的生物利用度,使其结合到中亲和力 IL-2R (IL-2R-IA),从而促进抗炎性 CD56bright 自然杀伤 (NK) 细胞的扩增。Daclizumab 可用于多发性硬化症和炎症研究。
HY-110189R
HY-110189S1
HY-116153
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
HUHS2002是一种游离脂肪酸衍生物,具有增强α7胆碱受体活性。HUHS2002以浓度依赖的方式增强表达在非洲爪蟾卵母细胞中的α7 ACh受体的全细胞膜电流。HUHS2002的作用在Ca2 /钙调蛋白依赖性蛋白激酶II(CaMKII)抑制剂KN-93存在下被阻止。HUHS2002激活了培养的啮齿动物海马神经元中的CaMKII,且这个激活被KN-93所废除。HUHS2002还在无细胞的蛋白磷酸酶1(PP1)活性测定中部分抑制了PP1的活性。
HY-116330
HY-120314
HY-120314A
Apoptosis
Caspase
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
GEA 3162 hydrochloride 是一种口服有效的 NO/ONOO⁻ 供体的化合物。GEA 3162 hydrochloride 通过 cGMP 途径显著抑制人多形核白细胞 (PMNs) 的活化,抑制炎症介质释放,发挥抗炎和保护作用。GEA 3162 hydrochloride通过 ONOO⁻ 途径、激活 caspase-2/3/8/9 ,诱导中性粒细胞和骨髓细胞凋亡 (apoptosis )。GEA 3162 hydrochloride 在大鼠胃溃疡模型中具有双向作用:低剂量时显著减轻胃黏膜损伤,而高剂量时加重溃疡面积。GEA 3162 hydrochloride 可用于研究胃溃疡等炎症。
HY-121435
RAR/RXR
PI3K
Akt
Apoptosis
Cancer
K-8012 是一种 sulindac (HY-B0008) 类似物,是 RXRa 的有效拮抗剂。K-8012 抑制 9-cis-RA 诱导的 Gal4-RXRa-LBD 反式激活的 IC50 值约为 9.2 μM。K-8012 以 RXRa 依赖性方式发挥优于 sulindac 的抗癌活性。K-8012 表现出抑制 tRXRa 介导的 PI3K/AKT 信号通路的活性。K-8012 通过阻止 tRXRa 与 p85a 结合来诱导细胞凋亡并抑制 AKT 激活。
HY-134098
Adipic acid diisopropyl ester
TRP Channel
Others
Diisopropyl adipate 是一种替代增塑剂和 TRPA1 活化剂。Diisopropyl adipate 可激活 TRPA1 并增强 FITC 诱导的接触超敏反应 (CHS)。Diisopropyl adipate 还可用作局部应用于皮肤的化妆品和药物制剂的成分。Diisopropyl adipate 可用作药用辅料,如润肤剂、增塑剂。药用辅料或药用助剂,是指制药过程中使用的除药物成分以外的其他化学物质。药用辅料一般是指药物制剂中的非活性成分,能提高药物制剂的稳定性、溶解性和加工性。药用辅料还会影响共同给药药物的吸收、分布、代谢和消除 (ADME) 过程。
HY-13610B
Caspase
Cancer
N1,N11-Diethylnorspermine hydrobromide 是一种有效的抗癌剂。N1,N11-Diethylnorspermine hydrobromide 是一种激活多胺分解代谢的精胺类似物。N1,N11-Diethylnorspermine hydrobromide 诱导线粒体释放细胞色素 c,导致 caspase 3 的激活。N1,N11-Diethylnorspermine hydrobromide 通过诱导亚精胺/精胺 N1- 乙酰转移酶 (SSAT) 结合产生过氧化氢杀灭多形胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞。
HY-150751
HY-158205
4-Hydroperoxy-2-decenoic acid ethyl ester
Reactive Oxygen Species (ROS)
HDAC
SOD
Inflammation/Immunology
Cancer
HPO-DAEE (4-Hydroperoxy-2-decenoic acid ethyl ester) 会引起 Nrf2 的核积累并激活抗氧化反应元件 (ARE)。HPO-DAEE 通过 Nrf2-ARE 信号传导诱导抗氧化基因上调 (例如: HO-1)。HPO-DAEE 诱导活性氧(reactive oxygen species ) 的产生。HPO-DAEE 还抑制组蛋白脱乙酰酶 并通过组蛋白乙酰化上调细胞外超氧化物歧化酶 的表达。HPO-DAEE 通过激活 Nrf2-ARE 和 eIF2α-ATF4 途径防止 6-羟基多巴胺诱导的细胞死亡。
HY-158990
HY-160469
Akt
PROTACs
Cancer
INY-05-040 是一种 AKT 降解剂,能够选择性地快速降解所有三种 AKT 亚型。INY-05-040 具有抗癌活性。INY-05-040 可抑制 288 种癌细胞系中的下游信号传导和细胞增殖。INY-05-040 可以抑制 AKT 信号传导并诱导应激丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK ) c-Jun 氨基端激酶 (JNK )。INY-05-040 对应激 MAPK 通路低基线激活的乳腺癌细胞系有效。INY-05-040 可用于抗癌研究。
HY-16561R
HY-16561S
HY-16561S1
HY-180549
11β-HSD
AMPK
Metabolic Disease
11β-HSD1-IN-25 是一种选择性且口服有效的 11β-HSD1 抑制剂。 11β-HSD1-IN-25 能有效降低体外及血清中的糖皮质激素水平,并在体外和体内模型中减少脂质积累。11β-HSD1-IN-25 通过双重机制调节脂质代谢:抑制 11β-HSD1 以及激活 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK ) 信号通路。11β-HSD1-IN-25 可用于体内肥胖及相关代谢紊乱的研究。
HY-181440
DNA Glycosylase
DNA/RNA Synthesis
Cancer
TDG-IN-1 是一种具有口服活性的选择性小分子胸腺嘧啶 DNA 糖基化酶 (TDG ) 抑制剂,其 Ka 为 1.46 nM。TDG-IN-1 可破坏 TDG 与 DNA 结合能力,诱导 DHX9 表达下调、双链 RNA 积累以及 RIG-I/MDA5-MAVS 通路激活,同时发挥肿瘤抑制因子、先天免疫激活剂和免疫刺激剂的作用。TDG-IN-1 可抑制 p53 缺陷型肿瘤细胞和异种移植瘤的生长,并与 p53 存在合成致死效应。TDG-IN-1 可用于 p53 缺陷型癌症的研究。
HY-19310
Adenosine Receptor
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
AMP-579 是一种腺苷受体 激动剂,主要靶向腺苷 A1 和 A2A 受体 (对大鼠大脑和脂肪细胞的 A1 受体的 Ki 为 1.7 和 4.5 nM,对大鼠大脑 A2A 受体的 Ki 为 56 nM)。AMP-579 通过激活 A1 受体来抑制脂肪分解、恢复胰岛素依赖的葡萄糖转运,并降低心率,而通过激活 A2A 受体来刺激血管舒张,特别是在冠状动脉中起到明显作用 (对猪冠状动脉环 IC50 为 0.3 μM)。AMP 579 在心脏保护和急性心肌梗死领域具有应用潜力。
HY-B0627S
HY-E70717
FGFR
Cancer
FGFR1 与多种癌症类型有关,包括非小细胞肺癌 (NSCLC)。FGFR1 在 FGF 与其胞外结构域结合后被激活,导致蛋白质二聚化和胞内酪氨酸激酶结构域的自磷酸化。 FGFR1 V561M 门控突变通过 STAT3 激活和 EMT 驱动 Fexagratinib (AZD4547) (HY-13330) 耐药性。FGFR1 V561M Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 FGFR1 V561M 蛋白,可用于研究 FGFR1 V561M 相关功能。
HY-N0381
HY-N0815R
Bufogenin (Standard); Recibufogenin (Standard)
Reference Standards
Others
Cancer
酯蟾毒配基 (标准品)
Resibufogenin (Standard) 是 Resibufogenin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Resibufogenin 是一种口服活性抗癌剂。Resibufogenin 可从从蟾蜍毒液中提取。Resibufogenin 阻断 PI3K/Akt 、NF-κB 、AP-1 等信号通路,激活 GSK-3β ,调节 cyclin D1 。Resibufogenin 可激活中枢神经元。Resibufogenin 具有抗炎活性。Resibufogenin 对多种肿瘤如多发性骨髓瘤、肾癌、结直肠癌、胰腺癌和胶质瘤具有抗肿瘤作用。
HY-N1472
HY-N17395
HY-N7046
Silibinin B
Amyloid-β
Apoptosis
JNK
p38 MAPK
Neurological Disease
Cancer
水飞蓟宾B
Silybin B (Silibinin B) 是一种口服有效的 Amyloid-β 聚集抑制剂及 ATR 通路激活剂,能透过血脑屏障。Silybin B 抑制 Aβ 原纤维形成并促进无定形聚集体生成,同时激活 ATR 介导的 DNA 损伤修复通路,抑制 JNK /p38 MAPK 信号。Silybin B 可减轻 Cisplatin (HY-17394) 诱导的神经元 DNA 损伤与凋亡 (apoptosis )。Silybin B 具有抗氧化应激、调节细胞周期及神经保护活性。Silybin B 主要用于阿尔茨海默病及 Cisplatin 化疗相关神经毒性的研究。
HY-P10489
Kisspeptin Receptor
Cancer
Kisspeptin-14 human 是一种由 KiSS-1 基因编码的肽类激素。Kisspeptin-14 human 与其他几种类似的肽类激素一起,从共同的前体蛋白中通过不同的蛋白酶切割产生。Kisspeptin-14 human 是 KISS1R 的内源性配体。Kisspeptin-14 human 具有与全长 Kisspeptin 相同的受体结合效率和效力。Kisspeptin-14 human 与其受体 GPR54 结合,能够激活这个 G 蛋白偶联受体,并激活多种细胞内信号传导途径。Kisspeptin-14 human 可用于生殖发育和肿瘤转移的研究。
HY-P990091
SAR 445088
Complement System
Inflammation/Immunology
Riliprubart (SAR 445088) 是一种抗 C1s 人源化 IgG4 单克隆抗体,可抑制经典补体系统近端部分激活的 C1s。Riliprubart 选择性抑制活化的 C1,并阻止 C1 对其底物 C4 和 C2 的酶促作用,从而抑制经典途径 C3 转化酶 C4b2a 的形成。Riliprubart 可用于研究系统性红斑狼疮等补体介导的疾病。Riliprubart 的同型对照可参考 Human IgG4 (S228P) kappa, Isotype Control (HY-P99003)。
HY-P990778
ATG-101
TNF Receptor
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
Xirestomig (ATG-101) 是一种四价“2+2”PD-L1 ×4-1BB 双特异性抗体。Xirestomig 可同时结合 PD-L1 和 4-1BB,对 PD-L1 的亲和力更高,并且在与 PD-L1 阳性细胞交联后,能有效激活 4-1BB+ T 细胞。Xirestomig 在与 PD-L1 结合后可激活耗竭的 T 细胞。Xirestomig 在多种体内肿瘤模型中均显示出强大的抗肿瘤活性。包括对免疫检查点抑制剂 (ICI) 耐药或难治的肿瘤模型。
HY-W005255
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
3-(3-羟基苯基)丙酸
3-(3-Hydroxyphenyl)propionic acid (3HPPA) 是一种血管内皮依赖性一氧化氮 (NO ) 释放促进剂和内皮型一氧化氮合酶 (eNOS ) 激活剂。3-(3-Hydroxyphenyl)propionic acid 激活 eNOS 介导血管平滑肌松弛,并增强内皮细胞 NO 合成,诱导血管舒张,降低外周血管阻力。3-(3-Hydroxyphenyl)propionic acid 在自发性高血压大鼠 (SHR) 中可剂量依赖性降低收缩压和舒张压,且不影响心脏收缩力或心率。3-(3-Hydroxyphenyl)propionic acid 具有抗高血压和血管保护作用,可用于心血管疾病防治的研究。
HY-100112
RIP kinase
Others
WEHI-345 analog 是 WEHI-345 的类似物。WEHI-345 是一种有效的选择性 RIPK2 激酶 抑制剂,IC50 值为 0.13 μM。WEHI-345 在寡聚化结构域 (NOD) 刺激下可延迟 RIPK2 的泛素化和 NF-κB 的活化。
HY-100307
Others
Others
SB 247464 是一种口服活性的非肽类配体。SB 247464 可选择性地激活小鼠粒细胞集落刺激因子 (G-CSF) 信号通路并模拟 G-CSF 的生物学功能。SB 247464 可用于中性粒细胞减少症及其他疾病的研究。
HY-100530A
PKA
Neurological Disease
Rp-cAMPS,一种 cAMP 的类似物,是一种 cAMP 诱导的 PKA I 和 PKA II 活化 (Ki 分别为 12.5 µM 和 4.5 µM) 的有效的,竞争性拮抗剂。Rp-cAMPS 耐磷酸二酯酶水解。
HY-100530D
PKA
Neurological Disease
Rp-cAMPS sodium salt,一种 cAMP 的类似物,是一种 cAMP 诱导的 PKA I 和 PKA II 活化 (Ki 分别为 12.5 µM 和 4.5 µM) 的有效的,竞争性拮抗剂。Rp-cAMPS sodium salt 耐磷酸二酯酶水解。
HY-100581
HY-100965R
HY-101942
HY-101954
ORI-9020; SB-9000
HBV
Infection
Inarigivir (ORI-9020;SB-9000) 是一种二核苷酸抗病毒化合物,可显着减少表达乙型肝炎病毒转基因小鼠的 HBV DNA。Inarigivir (ORI-9020) 是 RIG-I 的激动剂,可激活细胞内的先天免疫。
HY-10219
HY-10219S
Sirolimus-d3 ; AY-22989-d3 ; NSC 226080-d3
Isotope-Labeled Compounds
mTOR
FKBP
Autophagy
Cancer
雷帕霉素 d3
Rapamycin-d3 是 Rapamycin (HY-10219) 的氘代物。Rapamycin 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂,作用于 HEK293 细胞,抑制 mTOR , IC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1 。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy ) 激活剂,免疫抑制剂。
HY-10619B
MK-4827 tosylate
PARP
Apoptosis
Cancer
尼拉帕尼对苯甲磺酸盐
Niraparib tosylate (MK-4827 tosylate) 是一种高效的,具有生物口服利用度的 PARP1 和 PARP2 抑制剂,IC50 分别为 3.8 和 2.1 nM。Niraparib tosylate 抑制 DNA 损伤修复,诱导凋亡 (apoptosis ) 并具有抗肿瘤活性。
HY-112800
HY-113964
HY-114568
HY-116868
HY-116874
HY-117420
Sigma Receptor
Cancer
CM764 是 sigma 受体 (sigma receptor ) 的激活剂,对 sigma-1 受体和 sigma-2 受体的 Ki 分别为 86.6 和 3.5 nM。CM764 可增加细胞质钙离子含量、NAD+ /NADH 和 ATP 的水平,并降低 ROS 的浓度。
HY-118375
ISC-4
Apoptosis
Cancer
Phenylbutyl isoselenocyanate (ISC-4) 是一种选择性的凋亡诱导剂,能够增加活性氧水平来抑制雄激素受体 (AR)、激活 p53 途径。Phenylbutyl isoselenocyanate 在 LNCaP 前列腺癌细胞中引发凋亡,具有抗前列腺癌特性。
HY-118532
AG30
EGFR
Cancer
Tyrphostin AG30 (AG30) 是一种有效的表皮生长因子受体蛋白酪氨酸激酶 (EGFR tyrosine kinase ) 抑制剂。Tyrphostin AG30 (AG30) 选择性地抑制 c-ErbB 的自我更新诱导,并能抑制原发性红细胞 c-ErbB 激活 STAT5。
HY-119994
HY-122481
HY-125982
Insecticide
Others
VUAA1 是一种昆虫气味辅助受体 (Orco) 激动剂。VUAA1 激活含有 Orco 的异聚和同聚通道。VUAA1 可以破坏有害昆虫的破坏行为。VUAA1 可用于昆虫嗅觉研究。
HY-126044
HY-126585
HY-126749
Histamine Receptor
Others
VUF14738 (compound 28) 是一种双向光开关拮抗剂,具有在组胺H3受体上可快速、可逆地光异构化,光照后结合亲和力可增加或降低,可用于实时电生理实验研究受体激活的动态光调制的活性。
HY-128851
HY-128851A
HY-128851B
HY-129683
PPAR
Metabolic Disease
AM3102 是一种油酰乙醇酰胺 (OEA) 类似物。AM3102 是一种内源性高亲和力 PPAR-α 激动剂。AM3102 可抵抗酶水解,在体外高效激活 PPAR-α,并在体内非肠道或口服给药时持续减少摄食。
HY-13412
HY-13417AR
HY-13417R
HY-13459
Smo
Cancer
PF-5274857 是一种有效的、选择性的、具有口服活性和可透过血脑屏障的 Smo 拮抗剂,IC50 值为 5.8 nM,Ki 值为 4.6 nM。PF-5274857 有潜力用于包括激活的 Hh 途径驱动的脑肿瘤和脑转移在内的多种肿瘤的研究。
HY-13459A
Smo
Cancer
PF-5274857 hydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有口服活性和可透过血脑屏障的 Smo 拮抗剂,IC50 值为 5.8 nM,Ki 值为 4.6 nM。PF-5274857 hydrochloride 有潜力用于包括激活的 Hh 途径驱动的脑肿瘤和脑转移在内的多种肿瘤的研究。
HY-13626
ES-285
PKC
Apoptosis
Cancer
Spisulosine (ES-285) 是一种海洋来源的抗增殖(抗肿瘤)化合物。 Spisulosine 通过细胞内神经酰胺积累和 PKCζ 激活抑制前列腺 PC-3 和 LNCaP 细胞的生长。Spisulosine 诱导 PC-3 和 LNCaP 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-13682
HY-13682B
HY-13715S
HY-13735BR
HY-139576
HY-139576A
DUR-928 sodium
LXR
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Larsucosterol (DUR-928) sodium 是一种胆固醇代谢物,是一种有效的肝 X 受体 (LXR ) 拮抗剂。Larsucosterol sodium 是一种有效的内源性脂肪生成调节剂。Larsucosterol sodium 通过降低 mRNA 水平和抑制 SREBP-1 的激活抑制胆固醇的生物合成。
HY-139667
HY-141574
PKC
Others
1,2-Didecanoyl-Sn-glycerol 是 PKC 激活第二信使 DAG 的类似物。尽管 1,2-Didecanoyl-Sn-glycerol的生物活性尚未得到很好的表征,但预计其行为与 1,2-二辛酰-sn-甘油类似。
HY-141644
HY-147383
HY-14739R
HY-14764
HY-148174
DGK
Cancer
JNJ-3790339,一种 Ritanserin (HY-10791) 类似物,是一种有效且具有选择性的二酰甘油激酶 (DGKα) 抑制剂,IC50 为 9.6 μM。JNJ-3790339 对恶性细胞有诱导毒性作用,并提高上调 T 细胞活化的能力。
HY-150761
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
MY-875 是一种竞争性的微管蛋白聚合 (microtubulin polymerization ) 抑制剂, IC50 值为 0.92 μM。MY-875 通过靶向秋水仙碱结合位点抑制微管蛋白聚合,同时可以激活 Hippo 通路。MY-875 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis ),具有抗癌活性。
HY-155109
HY-156073
HY-156757
HY-157538
HY-158093
HY-159928
HY-160229
HY-160769
YAP
Others
NIBR-LTSi 是一种口服有效的和选择性的 LATS 激酶抑制剂。NIBR-LTSi 能激活 YAP 信号传导。NIBR-LTSi 可促进干细胞增殖、维持干性并且抑制分化。NIBR-LTSi 能促进小鼠肝切除术后的肝脏再生。
HY-160818
Sirtuin
Cancer
MC3138 是一种选择性 SIRT5 激活剂。MC3138 对人类 PDAC 细胞具有抗肿瘤活性,IC50 值为 25.4-236.9 μM。MC3138 与 Gemcitabine (HY-17026) 联合使用可显著抑制小鼠肿瘤生长。
HY-163013
Others
Inflammation/Immunology
Dicamba-5-hydroxypentanoic acid (DCo) 通过5-hydroxy-dicamba 合成,是一种半抗原分子,是通过等量的DSC (N,N- disuccinimidyl carbonate) 进行化学活化的。
HY-163358
HY-163668
HY-163859
HY-164502
Akt
Cancer
NAP1051 是一种脂素 A4 的仿生类似物,通过靶向炎症性肿瘤微环境达到抗肿瘤效果。NAP1051 抑制中性粒细胞对 fMLP 的趋化作用,并通过激活 AKT 刺激巨噬细胞的胞葬作用 (efferocytosis)。NAP1051 可用于结直肠癌的研究。
HY-171333
HY-172692
Liposome
Cancer
DSPE-PEG1000-TH 是由 DSPE 和 pH 响应性细胞穿透肽 (TH) 组成的 PEG 化合物。TH 在酸性环境(如肿瘤微环境)中被激活,可以选择性地将小分子、寡核苷酸、蛋白质等带入肿瘤细胞。
HY-172693
Liposome
Cancer
DSPE-PEG2000-TH 是由 DSPE 和 pH 响应性细胞穿透肽 (TH) 组成的 PEG 化合物。TH 在酸性环境(如肿瘤微环境)中被激活,可以选择性地将小分子、寡核苷酸、蛋白质等带入肿瘤细胞。
HY-172694
Liposome
Cancer
DSPE-PEG5000-TH 是由 DSPE 和 pH 响应性细胞穿透肽 (TH) 组成的 PEG 化合物。TH 在酸性环境(如肿瘤微环境)中被激活,可以选择性地将小分子、寡核苷酸、蛋白质等带入肿瘤细胞。
HY-175431
HY-176040
HY-177563
Aryl Hydrocarbon Receptor
Cancer
AhR modulator-2 (Compound Example 1) 是一种 AHR 激活剂,在 HepG2-Lucia 细胞中的 EC50 值为 0.028 μM。AhR modulator-2 可用于研究 AHR 蛋白介导的疾病,如皮肤病和癌症。
HY-181064
HY-19137
KW 2189 free base
Antibiotic
Infection
Cancer
Pibrozelesin (KW 2189 free base) 是抗生素 Duocarmycin B2 的衍生物。Pibrozelesin 具有抗肿瘤活性,可抑制细胞 H69 的增殖,IC50 为 1.9 μM。Pibrozelesin 被羧基酯酶 (carboxyl esterase) 激活后可诱导 DNA 链断裂。
HY-19987R
Wnt
Cancer
BML-284 (Standard) 是 BML-284 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。BML-284 是一种有效的细胞通透性 Wnt 信号激活剂。BML-284 诱导 TCF 依赖的转录活性,其 EC50 >700 nM 。
HY-34643
HY-B0341
HY-B1378S2
HY-B1944
Apoptosis
FOXO
Others
Dipropyl phthalate 是一种增塑剂。Dipropyl phthalate 在斑马鱼模型中诱导了 FoxO 信号通路的激活,导致斑马鱼咽弓软骨异常增殖并促进其凋亡 (apoptosis )。Dipropyl phthalate 在斑马鱼模型中诱导斑马鱼胚胎的颅面软骨发育缺陷。
HY-D1085
Fluorescent Dye
Others
AMCA-X-SE 是一种香豆素衍生物,可发生固定的蓝色荧光,NHS 活化酯可以与伯胺基形成稳定的酰胺键,用于标记肽,蛋白质,寡核苷酸的氨基基团的反应染料。最大激发/发射波长:354/442 nm。
HY-D2182
Fluorescent Dye
Others
Preactivated PE-Cy5 Maleimide 是一种巯基反应染料,可与蛋白质上的游离巯基反应。Preactivated PE-Cy5 Maleimide 在激活后易与蛋白质或抗体结合,且不改变 APC-Cy/YF 的光谱特征。
HY-E70726
Src
Cancer
FYN Y531F Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种致癌基因,它通过磷酸化 YANK2 的 Y110 位点直接激活 YANK2,而 Fyn 介导的 YANK2 在 Y110 位点的磷酸化通过增加其稳定性来促进神经胶质瘤的生长。
HY-E70807
WNK Kinase
Neurological Disease
WNK3 是一种 WNK 激酶,它通过磷酸化 SPAK/OSR1 的 T 环 Thr233 和 Thr185 位点来结合并激活 SPAK/OSR1。Biotin-WNK3 Recombinant Human Active Protein Kinase 是通过表达 WNK3 蛋白获得的,并且是生物素化的。
HY-N0253
HY-N0614S
E955-d6 ; Trichlorosucrose-d6
Endogenous Metabolite
Cancer
三氯蔗糖-d6
Sucralose-d6 是 Sucralose 氘代物。Sucralose (E955; Trichlorosucrose) 是一种无营养的人工甜味剂 (sweetener ) 和代糖。Sucralose 可以激活保守神经的禁食响应,从而对啮齿动物产生食欲刺激作用。
HY-N10431
Keap1-Nrf2
Neurological Disease
Stigmane B (Compound 2) 是一个核因子 E2 相关因子 (Nrf2 ) 激活剂。Stigmane B 抑制细胞凋亡 (apoptosis ) 和活性氧 (ROS ) 生成,提高抗氧化酶活性。Stigmane B 具有神经保护效果。
HY-N10508
HY-N11262
HY-N12995
HY-N13891
HY-N17756
HSP
Cancer
Withanolide D (Compound 2) 是一种被发现存在于睡茄 (Withania somnifera (L.) Dunal) 中甾体内酯,具有抗癌活性。Withanolide D 能够激活热休克因子 1 (HSF1) 依赖性应激反应。Withanolide D 可用于淋巴瘤等癌症的研究。
HY-N6033
HY-N6065R
HY-N6946
HY-N6992R
HY-P0024
HY-P0082
Glucagon
GCGR
Metabolic Disease
Cancer
胰高血糖素
Glucagon (1-29), bovine, human, porcine 是由胰腺 α 细胞产生的一种多肽激素。Glucagon 促进糖异生。Glucagon (1-29), bovine, human, porcine 可激活 HNF4α 并促进 HNF4α 磷酸化。
HY-P0082A
Glucagon hydrochloride
GCGR
Metabolic Disease
Cancer
盐酸胰高血糖素
Glucagon (1-29), bovine, human, porcine hydrochloride 是由胰腺 α 细胞产生的一种多肽激素。Glucagon (1-29), bovine, human, porcine hydrochloride 促进糖异生。Glucagon (1-29), bovine, human, porcine hydrochloride 可激活 HNF4α 并促进 HNF4α 磷酸化。
HY-P10234
HY-P1149A
Epithalon TFA; Epithalamin TFA
Telomerase
Neurological Disease
Cancer
Epitalon TFA 是一种抗衰老剂和端粒酶激活剂。Epitalon TFA 对小鼠自发性肿瘤的发展具有抑制作用,具有 geroprotective 作用,通过鼻内给药可增加神经元活性。Epitalon TFA 可用于癌症,衰老和色素性视网膜炎。
HY-P1179A
HY-P1439
HY-P1860
HY-P3785
PKA
Neurological Disease
PKI(5-22)amide 是环 AMP 依赖性蛋白激酶 (PKA ) 抑制剂的活性片段。PKI(5-22)amide 抑制 PKA 激活,但不能减弱 CRF1 受体的同源脱敏作用。
HY-P4858
GSK-3
Cancer
C-Peptide 1 (rat) 是一种肽,是 β-catenin/GSK-3β 激活剂。C-Peptide 1 (rat) 可调节 Wnt/β-catenin 信号通路。C-Peptide 1 (rat) 可用于癌症研究。
HY-P5117
HY-P99049
APX005M; APX005M; EPI-0050
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
Sotigalimab 是一种 CD40 激动性单克隆抗体。Sotigalimab 以高亲和力结合 CD40 并激活抗原呈递细胞,从而刺激癌症特异性 T 细胞反应。Sotigalimab 主要用于转移性胰腺癌和转移性黑色素瘤等的研究。
HY-P99057
HY-P990964
HY-P99192
LY2875358
c-Met/HGFR
Cancer
依玛妥珠单抗
Emibetuzumab (LY2875358) 是一种人源化二价 MET 抗体 (IgG4 型)。Emibetuzumab 具有较高的中和与内化活性,能有效抑制 HGF 依赖性和非依赖性 MET 通路的激活和肿瘤生长。Emibetuzumab 可用于癌症的研究。
HY-P99517
JNJ-63898081; JNJ-081
CD3
PSMA
Cancer
沃昔莱妥单抗
Voxalatamab (JNJ-63898081) 是一种靶向 PSMA 和 CD3 的双特异性 IgG4 抗体。Voxalatamab 通过激活 T 细胞来攻击表达 PSMA 的肿瘤细胞。Voxalatamab 具有抗癌活性,可用于前列腺癌等实体瘤的研究。
HY-P99523
AMG 199
CD3
Cancer
维斯妥单抗
Vepsitamab (AMG 199) 是一种抗 MUC17/CD3 BiTE 抗体,可以结合 T 细胞上的 CD3 和肿瘤细胞上表达的 MUC17,介导重定向的肿瘤细胞裂解,并诱导 T 细胞活化和增殖。
HY-P99752
HY-W012980
HY-W1121939
HY-W190752
HY-W458018
HY-W590569
HY-W704787
HY-W800676
HY-101833R
HY-103254
HY-103400
8-Cl-Ado
AMPK
Autophagy
Cancer
8-氯腺嘌呤核苷
8-Chloroadenosine (8-Cl-Ado) 是一种独特的核糖核苷类似物,可消耗内源性 ATP,随后诱导 AMPK 的磷酸化和活化。8-Chloroadenosine 诱导自噬细胞死亡。8-Chloroadenosine 可有效抑制小鼠体内肿瘤生长。
HY-103640R
WR-1065 dihydrochloride (Standard)
Reference Standards
MDM-2/p53
Cancer
氨磷汀杂质2 (标准品)
Amifostine thiol (dihydrochloride) (Standard) 是 Amifostine thiol (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Amifostine thiol (WR-1065) dihydrochloride 可以保护正常组织免受某些癌症活性分子的毒性作用,并通过 JNK 依赖性信号通路激活 p53 。
HY-105627A
CI-572 hydrochloride
GABA Receptor
iGluR
Cardiovascular Disease
Profadol (CI-572) hydrochloride 是一种有效的镇痛剂。Profadol hydrochloride 可激活 γ-氨基丁酸 (γ-aminobutyric acid (GABA) ) 受体并抑制 N-甲基-D-天冬氨酸 (N-methyl-D-aspartate (NMDA) ) 受体。Profadol hydrochloride 可增加 MOR 的 mRNA 和蛋白质表达。
HY-107212
HY-108434
HY-108464
TGF-β Receptor
Others
Phenamil 是一种具有促进骨修复和调节干细胞分化的化合物,可激活骨形态发生蛋白信号通路促进骨修复,但也会诱导脂肪生成,通过特定的3D支架策略可改善其诱导的成骨分化并减轻脂肪分化。
HY-108565
HY-108602
PKC
Cancer
Bryostatin 3,一种大环内酯,是一种蛋白激酶 C 激活剂,Ki 值为 2.75 nM。Bryostatin 3 可以阻断 TPA 对细胞增殖的抑制作用,但不阻断 TPA 增强的细胞-基质粘附。
HY-10999S
MEK
Autophagy
Apoptosis
Cancer
曲美替尼 d4
Trametinib-d4 是 Trametinib 的氘代物。Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-110192
HY-110354R
HY-11063S
FTY720 free based-d4
LPL Receptor
PAK
Inflammation/Immunology
Cancer
芬戈莫德 d4
Fingolimod-d4 是 Fingolimod 的氘代物。Fingolimod (FTY720 free base) 是一种可穿透血脑屏障的 1-磷酸鞘氨醇 (sphingosine 1-phosphate ,S1P ) 拮抗剂,作用于 K562 和 NK 细胞,IC50 为 0.033 nM。Fingolimod 还是一种 pak1 激活剂,免疫抑制剂。
HY-11063S1
FTY720-d4
LPL Receptor
PAK
Inflammation/Immunology
Cancer
芬戈莫德 d4 (盐酸盐)
Fingolimod-d4 (hydrochloride) 是 Fingolimod hydrochloride 的氘代物。Fingolimod hydrochloride (FTY720) 是一种可穿透血脑屏障的 1-磷酸鞘氨醇 (sphingosine 1-phosphate ,S1P ) 拮抗剂,作用于 K562 和 NK 细胞,IC50 为 0.033 nM。Fingolimod 还是一种 pak1 激活剂,免疫抑制剂。
HY-111053
Phospholipase
Cancer
P11 是血小板活化因子乙酰水解酶 (PAFAHs ) 1b2 和 1b3 的选择性抑制剂,会损害癌细胞的存活。P11 对 PAFAH1b2 和 1b3 的 IC50 值分别约为 40 和 900 nM 。
HY-111926
Phosphorylase
Metabolic Disease
N6-Methyladenosine 5'-monophosphate disodium salt 是糖原磷酸化酶 b 的激活剂,Ka 值为22 µM。N6-Methyladenosine 5'-monophosphate disodium salt 也是腺苷酸激酶II 的抑制剂。
HY-112384B
ERK
Inflammation/Immunology
DL-threo-Dihydrosphingosine 是一种细胞外信号调节激酶 (ERK ) 信号盒抑制剂,对生长因子和 G 蛋白依赖性的ERK 活化均有抑制作用。DL-threo-Dihydrosphingosine 抑制平滑肌细胞增殖,可用于哮喘研究。
HY-116282B
DSS (MW 16000-24000); DXS (MW 16000-24000)
Biochemical Assay Reagents
STING
Others
硫酸葡聚糖钠盐 (16000-24000)
Dextran sulfate sodium salt (DSS) (MW 16000-24000) 是脱水葡萄糖的聚合物,分子量约为 16000-24000。不同分子量的 Dextran sulfate sodium salt 表现出不同的生物活性。Dextran sulfate sodium salt (MW 16000-24000) 诱导 STING 聚合和 TBK1 活化。
HY-116435
HY-117541
Glycyl-L-glutamine
Others
Neurological Disease
甘氨酰谷氨酰胺
Glycyl-glutamine (Glycyl-L-glutamine),是 β-endorphin 的酶裂解产品,是 β-内啡肽(1-31) 的内源拮抗剂。Glycyl-glutamine (Glycyl-L-glutamine) 是一种比谷氨酰胺 (Gln) 稳定的活性神经肽。
HY-119160
HY-120084
Casein Kinase
Cancer
BTX161 一种 Thalidomide 类似物,是一种有效的 CKIα 降解剂。BTX161 比 Lenalidomide更好地介导人类 AML 细胞中 CKIα 的降解,并激活 DNA损伤反应 (DDR) 和 p53,同时稳定 p53 拮抗剂 MDM2。
HY-120554
HY-121434A
HY-12376
HY-124739
Deubiquitinase
Cancer
HBX 28258 是一种选择性的 USP7 抑制剂,IC50 值为 22.6 μM。HBX 28258 可以共价结合位于 USP7 催化核心的 Cys223,抑制其去泛素化活性,促进 MDM2 蛋白降解,并激活 p53。
HY-125355
HY-125827
13-Methylberberinium chloride
Interleukin Related
Metabolic Disease
Cancer
13-甲基小檗碱
13-Methylberberine chloride (13-Methylberberinium chloride),黄连素类似物,具有抗脂肪和抗肿瘤活性。13-Methylberberine chloride (13-Methylberberinium chloride) 可增加 IL-12 的产生,并在 LPS 激活的巨噬细胞转录后抑制 iNOS 的表达。
HY-12848A
Smo
Cancer
(Rac)-SAG 是 SAG (HY-12848) 的异构体。SAG 是一种有效的 Smoothened (Smo) 受体激动剂 (EC50 =3 nM; Kd =59 nM)。SAG 可激活 Hedgehog 信号通路并抵消 Cyclopamine (HY-17024) 对 Smo 的抑制作用。
HY-131275R
Drug Metabolite
Reference Standards
Others
Imatinib Impurity E (Standard)是 Imatinib Impurity E 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Imatinib Impurity E 是 Imatinib 的杂质。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABL ,v-Abl ,PDGFR ,c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争
HY-132222
TRP Channel
Cancer
SET2 是一种选择性 TRPV2 拮抗剂 (IC50 =0.46 μM)。SET2 阻断 TRP 通道并抑制前列腺癌细胞迁移。SET2 减少溶血磷脂酸 (LPA,一种 TRPV2 激活剂) 诱导的细胞质钙增加。
HY-133168
TRP Channel
Cancer
Englerin A 是一种有效和选择性的 TRPC4 和 TRPC5 通道的活化剂,EC50 值分别为 11.2 和 7.6 nM。Englerin A 通过增加 Ca2+ 内流和 Ca2+ 细胞超负荷来诱导肾癌细胞死亡。
HY-13567S1
HY-135815
TAK-788; AP32788
EGFR
Cancer
莫博替尼
Mobocertinib (TAK-788) 是一种口服有效并且不可逆的 EGFR/HER2 抑制剂。Mobocertinib 能选择性地 (相较于野生型 EGFR ) 抑制含有 EGFRex20ins 的致癌突变体。Mobocertinib 可用于 NSCLC 的研究。
HY-135815B
TAK-788 mesylate; AP32788 mesylate
EGFR
Cancer
莫博替尼甲磺酸盐
Mobocertinib (TAK-788) mesylate 是一种口服有效并且不可逆的 EGFR/HER2 抑制剂。Mobocertinib mesylate 能选择性地 (相较于野生型 EGFR ) 抑制含有 EGFRex20ins 的致癌突变体。Mobocertinib mesylate 可用于 NSCLC 的研究。
HY-13649
HY-13715R
HY-137640A
PKA
Inflammation/Immunology
Sp-8-Br-cAMPS sodium 是一种 cAMP 类似物,具有蛋白激酶 A (PKA ) 激活活性,EC50 为 360 nM。Sp-8-Br-cAMPS sodium 抑制鳞翅目幼虫 T 细胞增殖和血细胞非自身反应。
HY-137721
Endonuclease
Infection
Cyclic tri-AMP 是基于环状寡核苷酸的抗噬菌体信号系统 (CBASS) 的一部分,在针对病毒感染的免疫反应中充当第二信使。Cyclic tri-AMP 与 DNA 核酸内切酶 NucC 结合并激活该酶,导致细胞死亡并发挥抗病毒活性。
HY-139179
STING
Infection
Cancer
STING agonist-14 (compound 12b) 是一种有效的 STING 激动剂,对跨物种有效。STING agonist-14 可以通过直接结合人类 STING 来激活该通路。STING agonist-14 可用于肿瘤或病毒感染的研究。
HY-139464
HY-139664
HY-141543
β-catenin
Cancer
YW2065 是一种 Axin-1 稳定剂。Axin-1 是一种支架蛋白,可调节 β-catenin 的蛋白酶体降解。YW2065 通过 wnt/β-catenin signaling 传导抑制和 AMPK 激活的双重活性表现出抗结直肠癌作用。
HY-14460
FLAP
Inflammation/Immunology
AM679 是一种有效的、选择性的 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂,在人膜结合试验中 IC50 为 2 nM。AM679 可显著降低呼吸道合胞病毒引起的眼部病变以及眼部半胱氨酰白三烯 (CysLTs) 的合成。
HY-145358
PI3K
Cancer
FAP-PI3KI1 是一种成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 靶向 PI3K 抑制剂,可选择性靶向表达 FAP 的人特发性肺纤维化 (IPF)细胞并有效抑制胶原蛋白合成,减少胶原蛋白沉积。
HY-145686
HY-14590
HY-14608S
HY-14608S7
HY-14608S8
HY-146290
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 46 (compound 2b) 是一种有效的选择性抗癌剂。Anticancer agent 46 在癌细胞中显示出细胞毒活性。Anticancer agent 46 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 46 对人血的活化淋巴细胞具有低毒性。
HY-148663
Tripalmitoyl pentapeptide
MAPKAPK2 (MK2)
Inflammation/Immunology
Mitogenic Pentapeptide (Tripalmitoyl pentapeptide) 是一种有效的 B 淋巴细胞有丝分裂原 (B lymphocyte mitogen ) 和多克隆 (Polyclonal ) 激活剂。Mitogenic Pentapeptide 是一种合成的大肠杆菌外膜脂蛋白 N 端类似物 (半胱氨酰-丝氨酸-丝氨酸-天冬氨酰-丙氨酸)。Mitogenic Pentapeptide 可用于免疫佐剂研究。
HY-150696
Apoptosis
Caspase
PARP
Cancer
Antitumor agent-72 是一种有效的抗癌剂。Antitumor agent-72 具有抗癌活性,并通过激活 caspase-3 和裂解 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-72 可用于癌症研究。
HY-152265
HY-155773
HY-155785
HY-16059