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Melanomas " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-B0078
HY-P9901
MDX-010; BMS-734016
CTLA-4
Cancer
伊匹木单抗
Ipilimumab 是一种全人类单克隆抗体 IgG1κ,可阻断 T 细胞上的抑制性受体细胞毒性 T 淋巴细胞抗原4(CTLA-4 )。Ipilimumab 可用于不可切除或转移性黑色素瘤(MM)研究。
HY-125860
HY-N0421
HY-123071
Wnt
Cancer
Box5 是一种有效的 Wnt5a 拮抗剂。Box5 抑制 Wnt5a 信号并抑制 Wnt5a 介导的 Ca2+ 释放。Box5 抑制细胞迁移。Box5 具有黑色素瘤研究的潜力。
HY-N4114
Apoptosis
Cancer
Picrocrocin,一种发现于藏红花中的类胡萝卜素。Picrocrocin 具有抗癌作用。Picrocrocin 对 SKMEL-2 人恶性黑色素瘤细胞具有生长抑制作用。
HY-121275
Ro 4-4602
Pyruvate Kinase
Neurological Disease
Cancer
苄丝肼
Benserazide 是一种芳香族 L-氨基酸脱羧酶 (AADC ) 和 L-多巴脱羧酶 (L-DOPA decarboxylase ) 的抑制剂。Benserazide 也是 PKM2 的抑制剂。Benserazide 直接结合并阻断 PKM2 酶活性,从而抑制有氧糖酵解,同时上调 OXPHOS 的活性。Benserazide 可用于帕金森病和黑色素瘤的研究。
HY-122506
STAT
Cancer
Salviolone 是一种天然的二萜衍生物,可以对抗黑色素瘤细胞。Salviolone 通过阻碍细胞周期进程、STAT3 信号和 A375 黑色素瘤细胞的恶性表型,对黑色素瘤表现出多效性作用。
HY-154954
HY-B0963
HY-P9918
HY-14907
MPC 6827
Microtubule/Tubulin
Cancer
Verubulin (MPC-6827) 是一种高效、广谱的微管 (microtubule ) 阻断剂。Verubulin 对乳腺癌、黑色素瘤和卵巢癌具有抗肿瘤活性。Verubulin 可用于非小细胞肺癌研究。
HY-156483
Others
Cancer
TT-012 特异性结合动态 MITF ,并破坏后者的二聚体形成和 DNA 结合能力。TT-012 抑制 B16F10 黑色素瘤细胞中 MITF 的转录活性。TT-012抑制高MITF黑色素瘤细胞的生长,在动物模型中抑制肿瘤生长和转移,对肝脏和免疫细胞具有可耐受的毒性。
HY-P99807
BCD-100
PD-1/PD-L1
Cancer
帕洛利单抗
Prolgolimab (BCD-100) 是一种人 IgG1 抗 PD-1 单克隆抗体,含有 Fc 沉默 “LALA” 突变。Prolgolimab 可用于晚期黑色素瘤的研究。
HY-124113
4′‐BR
Sirtuin
Apoptosis
Cancer
4'-Bromo-resveratrol 是一种有效的双重抑制剂 Sirtuin-1 和 Sirtuin-3 。4'-Bromo-resveratrol 通过线粒体代谢重编程抑制黑色素瘤细胞的生长。4'-Bromo-resveratrol 通过代谢重编程和影响细胞周期和细胞凋亡信号传导在黑色素瘤细胞中发挥抗增殖作用。
HY-P99202
HY-P2336A
Melanocortin Receptor
Cancer
CCZ01048 TFA 是一种 α-MSH 类似物,与黑素皮质素1受体 (MC1R) 具有很高的结合亲和力,Ki 值为 0.31 nM。CCZ01048 TFA 具有快速内化 B16F10 黑色素瘤细胞和高体内稳定性。CCZ01048 TFA 是恶性黑色素瘤 PET 显像的一个有前途的制剂。
HY-N3023
NSC 263475 hydrobromide
DNA/RNA Synthesis
Cancer
3,4-Dihydroxybenzylamine hydrobromide (NSC 263475 hydrobromide) 是一种结构改良的多巴胺类似物细胞毒物,抑制黑色素瘤细胞中 DNA 聚合酶 (DNA polymerase ) 活性。3,4-Dihydroxybenzylamine hydrobromide 在不同程度的酪氨酸酶活性的黑色素瘤细胞系中显示不同的生长抑制活性。
HY-P1585
Hgp100 (25-33)
MHC
Cancer
Gp100 (25-33), human (Hgp100 (25-33)) 是人类黑色素瘤抗原的 25-33 位氨基酸片段。Gp100 (25-33), human 是一种 9 氨基酸 (AA) 表位,受 MHC I 类 H-2Db 限制,并能被 T 细胞识别。Gp100 (25-33), human 具有免疫原性,可诱导特异性 T 细胞产生。Gp100 (25-33), human 可用于癌症研究,如黑色素瘤。
HY-P99641
PD-1/PD-L1
Cancer
吉维单抗
Gilvetmab 是一种有效的犬源化抗 PD-1 单克隆抗体。Gilvetmab 阻断 PD-1 与其配体 PD-L1/L2 之间的相互作用。Gilvetmab 可用于恶性黑色素瘤和肥大细胞瘤研究。
HY-103317A
HY-B1461
HY-123071A
Wnt
Cancer
Box5 TFA 是一种有效的 Wnt5a 拮抗剂。Box5 TFA 抑制 Wnt5a 信号并抑制 Wnt5a 介导的 Ca2+ 释放。Box5 TFA 抑制细胞迁移。Box5 TFA 具有黑色素瘤研究的潜力。
HY-161108
PROTACs
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
PROTAC Chk1 degrader-1 是一种靶向 Chk1 的 PROTAC。PROTAC Chk1 degrader-1 可招募 Cereblon E3 连接酶,诱导 Chk1 的泛素化及蛋白酶体降解。PROTAC Chk1 degrader-1 在恶性黑色素瘤细胞中具有 Chk1 降解活性,且无钩状效应。PROTAC Chk1 degrader-1 可用于恶性黑色素瘤的相关研究。
HY-175256
Ribosomal S6 Kinase (RSK)
Cancer
RSK2-IN-5 是一种 p90 核糖体 S6 激酶 2 (RSK2 ) 抑制剂,Kd 为 317 nM。RSK2-IN-5 可与 ATP 竞争 RSK2 的结合位点,从而阻止磷酸化并抑制 RSK2 的酶活性。RSK2-IN-5 可抑制乳腺癌细胞和黑色素瘤细胞的增殖。RSK2-IN-5 可用于乳腺癌、黑色素瘤的相关研究。
HY-P1585A
Hgp100 (25-33) TFA
MHC
Cancer
Gp100 (25-33), human TFA (Hgp100 (25-33) (TFA)) 是人类黑色素瘤抗原的 25-33 位氨基酸片段。Gp100 (25-33), human TFA 是一种 9 氨基酸 (AA) 表位,受 MHC I 类 H-2Db 限制,并能被 T 细胞识别。Gp100 (25-33), human TFA 具有免疫原性,可诱导特异性 T 细胞产生。Gp100 (25-33), human TFA 可用于癌症研究,如黑色素瘤。
HY-153708
CAF-170
CDK
Cancer
SGC-CLK-1 是一种化学探针,是一种有效和选择性的 Cdc2 样激酶 CLK1 、CLK2 和 CLK4 的抑制剂。SGC-CLK-1 可以抑制黑色素瘤和胶质母细胞瘤细胞的生长。
HY-113827
HY-176813
LAG-3
Cancer
LAG-3 Hit II 是一种 LAG-3 抑制剂,其 KD 为 4.32 μM。LAG-3 Hit II 可用于卵巢癌、结肠腺癌和黑色素瘤等癌症的研究。
HY-P4091
HY-P99760
BCD-145
CTLA-4
Cancer
诺瑞利单抗
Nurulimab (BCD-145) 是一种抗细胞毒性 T 淋巴细胞抗原 4 (抗 CTLA-4 ) 人源单克隆抗体。Nurulimab 可用于黑色素瘤的研究。
HY-W272217
HY-149464
Ras
Cancer
ARN22089 是一种口服活性的新型三取代嘧啶,可阻断 CDC42 gtpase 与特定下游效应物的相互作用。ARN22089 阻断 BRAF 突变小鼠黑色素瘤模型的肿瘤生长。
HY-152194
Tyrosinase
Cancer
Tyrosinase-IN-10 (Compound 23) 是一种部分竞争性酪氨酸酶 (tyrosinase ) 抑制剂,其 IC50 为 1.6 μM,可抑制人黑素瘤细胞裂解物中的酪氨酸酶活性。
HY-139067
HY-150534
Apoptosis
Cancer
Anti-melanoma agent 1 (Compound 5m) 是一种抗黑素瘤剂,可诱导细胞凋亡(apoptosis )。
HY-129144
TNF Receptor
Cancer
Dihydrodehydrodiconiferyl alcohol 是一种新木脂素。Dihydrodehydrodiconiferyl alcohol 可以从Anogeissus acuminata 中分离得到。Dihydrodehydrodiconiferyl alcohol 对黑色素瘤癌 细胞系具有特异性 细胞毒性。
HY-P2336
Melanocortin Receptor
Cancer
CCZ01048 是一种 α-MSH 类似物,与黑素皮质素 1 受体 (MC1R) 具有很高的结合亲和力,Ki 值为 0.31 nM。CCZ01048 具有快速内化 B16F10 黑色素瘤细胞和高体内稳定性。CCZ01048 是恶性黑色素瘤 PET 显像的一个有前途的制剂。
HY-179717
HY-N11108
Others
Cancer
Gochnatiolide A 是一种二聚倍半萜烯,可在 Ainsliaea henryi 中发现。Gochnatiolide A 对肾脏、黑色素瘤、卵巢抵抗和神经胶质瘤细胞系具有抗增殖活性。
HY-157343A
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
GD3 Ganglioside sodium 是人类黑色素瘤的一种重要神经节苷脂。GD3 Ganglioside sodium 是线粒体通透性的诱导剂。GD3 Ganglioside sodium 以 bcl-2 控制的方式直接靶向线粒体。死亡诱导受体聚集后,积累的神经酰胺迅速合成 GD3 神经节苷脂,并引发细胞凋亡。
HY-120066
Autophagy
Cancer
Seriniquinone 是选择性的抗黑色素瘤剂,靶向 Dermcidin ,它通过自噬作用导致细胞死亡。Seriniquinone 被发现是一种海洋细菌 Serinicoccus 的代谢物。
HY-163594
Ras
Cancer
Pan-RAS-IN-3 是一种 pan-Ras 抑制剂,可用于黑色素瘤和急性髓系白血病的研究。
HY-139430
HY-B0078R
HY-B0078B
Imidazole Carboxamide hydrochloride
Antibiotic
Cancer
Dacarbazine hydrochloride 是一种细胞周期非特异性抗肿瘤 (antineoplastic ) 烷基化剂。Dacarbazine hydrochloride 抑制 T 和B淋巴细胞反应,IC50 分别为 50 和 10 μg/mL。Dacarbazine hydrochloride 可用于转移性恶性黑色素瘤的研究。
HY-P11424
Integrin
Cancer
Cyclo(GRGDSPA) 是一种靶向 αvβ3 整合素 (αvβ3 integrin ) 的环状 RGD 肽。Cyclo(GRGDSPA) 可减少小鼠体内 B16-FE7 黑色素瘤克隆的形成。Cyclo(GRGDSPA) 可用于黑色素瘤研究。
HY-N3643
HY-D1452
HY-105293
HY-D1453
HY-156872
PI3K
EGFR
Syk
Apoptosis
Cancer
MTX-216是一种ATP竞争性的、PI3K 和 EGFR 的双抑制剂。MTX-216 共同抑制 Ki-67 和核糖体 S6 磷酸化,并在 NF1LOF 细胞中诱导细胞凋亡。MTX-216抑制SYK激酶的活性,其IC50 为281 nM。MTX-216 可用于黑色素瘤研究。
HY-150639
Raf
Cancer
Everafenib 是一种有效且具有血脑屏障透过性的 BRAF 抑制剂,也抑制 MAPK 通路。Everafenib 对一系列 V600E BRAF 黑色素瘤细胞系具有抑制活性,IC50 范围为 2-10 nM,优于 Dabrafenib (HY-14660) 和 Vemurafenib (HY-12057)。Everafenib 能有效提高颅内转移性黑色素瘤小鼠模型的存活天数。
HY-171734
HY-18933
Akt
Cancer
BI-69A11 是一种 AKT 抑制剂,能有效抑制 AKT 的磷酸化。BI-69A11 具有抗癌活性,会导致黑色素瘤细胞和前列腺肿瘤细胞死亡。
HY-P4091A
Biochemical Assay Reagents
Cancer
LSD acetate 是一种多肽。LSD acetate 能特异性识别 C8161 黑色素瘤淋巴管,但不与正常组织淋巴管及肿瘤血管结合。LSD acetate 与促凋亡肽偶联后能够减少肿瘤淋巴管数量。LSD acetate 可用于肿瘤淋巴管靶向诊断方面的研究。
HY-161340
Apoptosis
Cancer
Anti-melanoma agent 2 (Compound IId) 是一种类固醇杂交体,可以有效地诱导内质网应激 (ERS) 并导致细胞凋亡 (apoptosis )。Anti-melanoma agent 2 具有抗黑色素瘤作用。
HY-119427
Microtubule/Tubulin
Cancer
Anti-melanoma agent 3 (compound 5cb) 是 2-芳基-4-苯甲酰基-咪唑 (ABI) 衍生物,是黑色素瘤异种肿瘤的抑制剂。Anti-melanoma agent 3 通过与秋水仙碱结合位点相互作用来抑制微管蛋白聚合,发挥抗癌活性。
HY-133846
HY-149950
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 106 (化合物 10ic) 是一种抗癌剂,可诱导 B16-F10 黑色素瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 106 还能有效抑制肺转移性黑色素瘤小鼠模型中的转移性结节。Anticancer agent 106 可用于癌症,尤其是肺转移性黑色素瘤的研究。
HY-163326
Tyrosinase
Cancer
Tyrosinase-IN-25 (compound 1l) 是人类黑色素瘤细胞中酪氨酸酶 (Tyrosinase) 和黑色素生物合成的抑制剂。
HY-N10437
6-O-Acetylnimbandiol
Tyrosinase
Cancer
6-Acetylnimbandiol (6-O-Acetylnimbandiol) 是一种无细胞毒性的 tyrosinase 抑制剂 (IC50 =69.85 μM),能有效抑制黑色素的生成和 MITF 的表达。6-Acetylnimbandiol 可用于黑色素瘤的研究。
HY-160021
ROR
Inflammation/Immunology
RORγt agonist 4 (compound 14) 是一种有效的 RORγt 选择性激动剂。RORγt agonist 4 显著提高了代谢稳定性。RORγt agonist 4 改善小鼠 B16F10 黑色素瘤和 LLC 肺腺癌肿瘤模型的情况。
HY-164524
HY-162892
HY-115722
Drug Metabolite
Cancer
(S)-(-)-MRJF22 是氟哌啶醇代谢物 II 丙戊酸酯。(S)-(-)-MRJF22 在内皮细胞和肿瘤细胞中表现出高度的抗迁移作用。(S)-(-)-MRJF22 是一种潜在的针对葡萄膜黑色素瘤的多功能活性分子。
HY-149949
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 105 是一种基于噻吩嘧啶支架的化合物,具有良好的安全性和抗癌性能。Anticancer agent 105 对黑色素瘤具有选择性毒性,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 105 在肺转移性黑色素瘤小鼠模型中也能显著抑制转移性结节。
HY-N0421R
HY-126160
HY-W272217R
HY-178995
Raf
Cancer
BRAFV600E-IN-3 (Compound AV05) 是一种 BRAFV600E 抑制剂,其 IC50 值为 0.89 μM。BRAFV600E-IN-3 抑制黑色素瘤细胞增殖。BRAFV600E-IN-3 可用于研究黑色素瘤。
HY-164400
MEK
ERK
Akt
Apoptosis
Cancer
SIJ1777 是 GNF-7 (HY-10943) 衍生物,对携带 BRAF I/II/III 类突变的黑色素瘤细胞具有强大的抗癌作用。SIJ1777 显著抑制 MEK 、ERK 和 AKT 的激活。SIJ1777 显著诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并显著阻止携带 BRAF I/II/II 类突变的黑色素瘤细胞的迁移、侵袭和锚定非依赖性生长。
HY-134954
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Palmitoleoyl 3-carbacyclic phosphatidic acid (3ccPA 16:1) 是一种中等有效的 autotaxin (ATX) 抑制剂,其IC50 为 620 nM。 Palmitoleoyl 3-carbacyclic phosphatidic acid 可用于黑色素瘤研究。
HY-149698
Tyrosinase
Cancer
Tyrosinase-IN-17 (化合物 5b) 是一种具有亲脂性和皮肤渗透性以及无细胞毒性的 Tyrosinase (控制黑色素生成的关键酶) 抑制剂 (pIC50 =4.99)。Tyrosinase-IN-17 可用于黑色素相关疾病的研究,如黑色素瘤、黑色素生成等。
HY-N7587
HY-P2719
HY-N9316
Others
Cancer
3'-Deoxy-4-O-methylsappanol 对黑色素瘤 HMV II 细胞具有细胞毒性 (IC50 =50.4 μM),具有显著的抗黑素活性 (EC50 =72 μM)。
HY-162045
HY-120241
K 251-1
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Reticulol (K 251-1) 是环腺苷 3', 5'-单磷酸磷酸二酯酶的抑制剂。Reticulol 显示出与细胞周期停滞或细胞凋亡无关的抗肿瘤活性。Reticulol 抑制小鼠黑色素瘤细胞和人肺肿瘤细胞的细胞生长。 Reticulol 通过抑制 B16F10 黑色素瘤的生长通过血流保护其肺转移。
HY-163136A
Autophagy
REV-ERB
Cancer
Autophagy/REV-ERB-IN-1 hydrochloride (Compound 24) 是一种自噬和 REV-ERB 双重抑制剂,具有抗癌活性。Autophagy/REV-ERB-IN-1 (hydrochloride) 提高了阻断自噬的效力,增强了对癌细胞的毒性。Autophagy/REV-ERB-IN-1 (hydrochloride) 可用于黑色素瘤的研究。
HY-144810
CDK
Cancer
CDK2-IN-8 是一种有效的 CDK2 抑制剂,IC50 为 1.74 µM。CDK2-IN-8 显示出抗增殖活性。CDK2-IN-8 具有研究黑色素瘤的潜力。
HY-111575
HY-105433
Drug Derivative
Cancer
Perrimustine 是一种半胱胺 (CysA) 衍生物,具有强效的抗肿瘤活性。Perrimustine 通过诱导 DNA 损伤,对 B16 黑色素瘤和转移性黑色素瘤细胞表现出显著的抗肿瘤作用。Perrimustine 在多种癌症的小鼠模型中均显示出抗肿瘤作用,包括肺癌、白血病、淋巴瘤、黑色素瘤、结肠癌和神经胶质瘤。Perrimustine 可用于癌症研究,例如黑色素瘤和白血病。。
HY-P11706
Bcl-2 Family
Cancer
MS-1 peptide 是一种用于 BH3 谱分析的肽段。MS-1 peptide 可使经 Encorafenib (HY-15605) 预处理的黑色素瘤细胞线粒体膜去极化程度升高。MS1 peptide 可用于 BRAFV600E 黑色素瘤的相关研究。
HY-185042
Apoptosis
Cancer
Mel56 是一种黑色素原类似物。Mel56 能够促进人黑色素瘤细胞的黑色素生成。Mel56 对癌细胞具有细胞毒性,且诱导了黑色素瘤细胞的凋亡 (apoptosis )。Mel56 可用于研究黑色素瘤。
HY-N14222
HY-P11383
AIM2
MHC
Cancer
AIM2-derived decapeptide 是一种源自 AIM2 的十肽,也是一种 HLA-A1 限制性 T 细胞表位。AIM2-derived decapeptide 可用于黑色素瘤的研究。
HY-N14236
Herbicide
Infection
Cancer
Epopromycin B 抑制莴苣原生质体的细胞壁合成,从而表现出除草活性。Epopromycin B 在 B16 黑色素瘤细胞中表现出细胞毒性,IC50 为 0.003 µg/mL。
HY-181120
Bacterial
Infection
Cancer
Antibacterial agent 319 是一种抗菌和抗肿瘤剂。Antibacterial agent 319 对 E. coli 和 S. aureus 具有活性。Antibacterial agent 319 也可抑制黑色素瘤细胞的生长。Antibacterial agent 319 可用于黑色素瘤等肿瘤和细菌感染方面的研究。
HY-P11390
MHC
Cancer
BAGE (2-10) 是一个由 BAGE 基因编码的九肽。BAGE (2-10) 与 HLA-Cw*1601 分子结合而成自体细胞毒性 T 淋巴细胞识别的抗原。BAGE (2-10) 可用于黑色素瘤研究。
HY-P11780
Integrin
MMP
Neurological Disease
Cancer
KAFDITYVRLKF 是一种选择性的、竞争性的整合素 αv β3 结合剂。KAFDITYVRLKF 可诱导 MMP-9 产生。KAFDITYVRLKF 可阻断单核细胞迁移、促进黑色素瘤细胞的迁移、保护神经元、改善运动与认知功能。KAFDITYVRLKF 可用于黑色素瘤、帕金森病的相关研究。
HY-182899
HY-181726
PERK
P-glycoprotein
Apoptosis
Cancer
BRAFV600E/ABL2-IN-2 是一种双重 BRAFV600E 和 ABL2 激酶抑制剂,对人源 BRAFV600E 的 IC50 为 0.088 μM,对人源 ABL2 的 IC50 为 0.3 μM。BRAFV600E/ABL2-IN-2 可降低黑色素瘤细胞中下游 ERK1/2 和 CrkL 的磷酸化水平。BRAFV600E/ABL2-IN-2 可降低黑色素瘤细胞中 P-糖蛋白 (P-glycoprotein ) 的表达。BRAFV600E/ABL2-IN-2 可诱导黑色素瘤细胞发生 G1 期细胞周期阻滞以及凋亡 (Apoptosis )。BRAFV600E/ABL2-IN-2 可用于黑色素瘤的相关研究。
HY-130451
Fungal
Infection
Cancer
Misakimycin 是一种萘醌类化合物。Misakimycin 对人黑色素瘤、乳腺癌及卵巢癌细胞具有细胞毒性。Misakimycin 可在 Pyrenochaetopsis 属菌株 (菌株 MSX63693) 中发现。Misakimycin 可用于黑色素瘤、乳腺癌、卵巢癌的相关研究。
HY-180226
HY-181545A
NO Synthase
IFNAR
Cancer
nNOS-IN-2 trihydrochloride 是一种能穿透血脑屏障的一氧化氮合酶 (nNOS ) 抑制剂。nNOS-IN-2 trihydrochloride 对人源和大鼠源 nNOS 的 Ki 值分别为 1.7 nM 和 2.3 nM,且对人源 eNOS 和 iNOS 表现出高选择性。nNOS-IN-2 trihydrochloride 还能在基础状态及 IFN-γ 暴露条件下有效降低人黑色素瘤细胞中 PD-L1 的表达。nNOS-IN-2 trihydrochloride 可用于研究黑色素瘤及相关信号通路。
HY-182039
Microtubule/Tubulin
Caspase
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-89 是一种微管蛋白聚合 (Tubulin polymerization ) 抑制剂。Tubulin polymerization-IN-89 可结合微管蛋白异二聚体上的秋水仙碱结合位点,破坏微管蛋白聚合与微管形成。Tubulin polymerization-IN-89 可诱导黑色素瘤细胞发生凋亡 (apoptosis ),并阻滞细胞周期于 G2 /M 期。Tubulin polymerization-IN-89 可用于转移性黑色素瘤的相关研究。
HY-185121
PROTACs
CDK
Caspase
Cancer
PROTAC CDK2/4/6 Degrader-2 是一种靶向 CDK2/4/6 的 PROTAC 降解剂。PROTAC CDK2/4/6 Degrader-2可与特戊酸氯甲酯发生一步反应,转化为前药 PROTAC CDK2/4/6 Degrader-1 (HY-171826)。PROTAC CDK2/4/6 Degrader-2 能够在恶性黑色素瘤细胞中降解 CDK2/4/6 蛋白及其复合物,诱导细胞周期阻滞使其凋亡 (apoptosis ) ,对黑色素瘤细胞的作用尤为显著。PROTAC CDK2/4/6 Degrader-2 可用于恶性黑色素瘤的相关研究。
HY-181816
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-60 是小分子免疫探针 [18 F] LG‑8 的对应物,两者一起可实现免疫诊疗一体化。PD-1/PD-L1-IN-60 在 PD‑L1 摄取量高的黑色素瘤、肺癌小鼠模型中展现出强效抗肿瘤活性。PD-1/PD-L1-IN-60 可用于黑色素瘤、肺癌的相关研究。
HY-179165
P2Y Receptor
Apoptosis
YAP
Cancer
Gαq/11 protein-IN-2 (Compound 9g) 是一种 Gαq/11 蛋白抑制剂,其 IC50 为 11.3 μM。Gαq/11 protein-IN-2 可诱导凋亡 (Apoptosis ),并增加 p-YAP 的表达。Gαq/11 protein-IN-2 对葡萄膜黑色素瘤具有抗癌活性。
HY-156247
SDCBP
NF-κB
MMP
Cancer
IVMT-Rx-3 是一种靶向 MDA-9/Syntenin 的 PDZ1 和 PDZ2 结构域的 SDCBP 抑制剂。IVMT-Rx-3 阻断 MDA-9/Syntenin与Src 的相互作用,降低 NF-κB 的活化,抑制 MMP-2/MMP-9 的表达。IVMT-Rx-3 抑制黑色素瘤转移。
HY-111163
Apoptosis
Cancer
NSC49652 是一种可逆的、具有口服活性的 p75 neurotrophin receptor (p75NTR ,也被称为 NGFR、TNFRSF16 和 CD271) 激动剂。 NSC49652 作用于 p75NTR 的跨膜结构域。 NSC49652 诱导凋亡(apoptosis ),影响黑色素瘤细胞活力。
HY-161767
Molecular Glues
Oxidative Phosphorylation
Cancer
JWJ-01-306 是一种募集 CRBN 的 ZBTB11 分子胶 (Molecular Glues ) 降解剂。JWJ-01-306 降解 ZBTB11,重编程细胞代谢,从而降低氧化磷酸化 (Oxidative Phosphorylation ) 水平与三羧酸循环活性。JWJ-01-306 可增强类器官对 K-Ras 抑制的应答效果。JWJ-01-306 可抑制胰腺导管腺癌细胞和黑色素瘤细胞的增殖。JWJ-01-306 可用于胰腺导管腺癌、黑色素瘤的相关研究。
HY-157979
Aquaporin
Cancer
AQP3-IN-1 (compounds 3) 是一种 AQP3 抑制剂,IC50 值为 8.91 μM。AQP3-IN-1 抑制黑色素瘤细胞的细胞增殖。
HY-150158
HY-157343B
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
GD3 Ganglioside ammonium 是人类黑色素瘤的一种重要神经节苷脂。GD3 Ganglioside ammonium 是线粒体通透性的诱导剂。GD3 Ganglioside ammonium 以 bcl-2 控制的方式直接靶向线粒体。死亡诱导受体聚集后,积累的神经酰胺迅速合成 GD3 神经节苷脂,并引发细胞凋亡。
HY-182066
Cancer
Photosensitizer-9 是一种基于铱 (III) 的光敏剂,具有抗黑色素瘤活性。Photosensitizer-9 具备显著的光毒性 (IC50 =0.98 μM) 与理想的光毒性指数 (PI =3.05)。Photosensitizer-9 在光照下产生大量不依赖氧气的细胞内•OH。Photosensitizer-9 可在缺氧条件下介导光动力疗法,协同激活黑色素瘤细胞中的 PANoptosis (通过上调剪切型 Caspase-3 、GSDMD-N 、p-MLKL )、铁死亡 (ferroptosis ) (通过破坏 GSH -GPX4 -LPO 轴)、凋亡 (apoptosis )、焦亡 (pyroptosis )、坏死性凋亡。Photosensitizer-9 在缺氧条件下通过促进损伤相关分子模式的释放诱导免疫原性细胞死亡,提高树突状细胞成熟率。Photosensitizer-9 可降低荷黑色素瘤小鼠的肿瘤体积。Photosensitizer-9 可用于黑色素瘤的相关研究。
HY-174274
ERK
Cancer
ERK2-IN-6 (Compound 20) 是一种高选择性 ERK1/2 抑制剂,对 ERK2 的 IC50 值为 7.9 nM。ERK2-IN-6 能抑制 BRAFV600E 突变细胞增殖 (A375 细胞中 IC50 为 250 nM)。ERK2-IN-6 有望用于 BRAF 突变的黑色素瘤等实体瘤的研究。
HY-163076
Apoptosis
Others
Anticancer agent 174 (BA-3) 是一种抗癌剂。Anticancer agent 174 通过线粒体途径诱导肿瘤细胞 apoptosis 。Anticancer agent 174 抑制黑色素瘤小鼠异种移植瘤模型的癌细胞增殖。
HY-123979
NSC37044
PKC
Apoptosis
Cancer
ζ-Stat (NSC37044) 是一种特异且非典型的 PKC-ζ 的抑制剂,IC50 值为 5 μM。ζ-Stat 可以减少黑色素瘤细胞系的增殖并诱导细胞凋亡,在体外具有抗肿瘤活性。
HY-113107
Endogenous Metabolite
Cancer
3-Hydroxydodecanoic acid 是一种中链脂肪酸。3-Hydroxydodecanoic acid 激活 GPR84 并促进 IL-12 的产生。3-Hydroxydodecanoic acid 对结肠癌、肺癌和黑色素瘤具有抗癌活性。
HY-157122
HY-B0963R
HY-144898
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
SB-216 是一种能透过血脑屏障的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂。SB-216 可抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞。SB-216 具有良好的体内代谢稳定性和较低毒性,但口服生物利用度有限。SB-216 具有抗肿瘤的活性,可用于黑色素瘤等肿瘤的研究。
HY-121322
Others
Others
Neoagarobiose 既具有滋润皮肤的作用,又具有美白黑色素瘤细胞的作用。RagaA11 是一种内切型 beta-agarase,不仅能水解琼脂糖,还能水解新琼脂四糖,最终生成 Neoagarobiose 作为主要产物。
HY-110350
Haspin Kinase
Cancer
CHR-6494 TFA 是一种有效的选择性 haspin 抑制剂,IC50 值为 2 nM。CHR-6494 TFA 能够抑制组蛋白 H3T3 的磷酸化。CHR-6494 TFA 诱导黑色素瘤、乳腺癌等肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。CHR-6494 TFA 可用于癌症的研究。
HY-N4114R
Reference Standards
Apoptosis
Cancer
Picrocrocin (Standard) 是 Picrocrocin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Picrocrocin,一种发现于藏红花中的类胡萝卜素。Picrocrocin 具有抗癌作用。Picrocrocin 对 SKMEL-2 人恶性黑色素瘤细胞具有生长抑制作用。
HY-182405
Apoptosis
YAP
ERK
Cancer
GQ127 是一种具有口服活性的 Gαq/11 抑制剂,IC50 为 22.6 μM。GQ127 直接结合 Gαq/11 蛋白,抑制其活性。GQ127 可诱导葡萄膜黑色素瘤细胞凋亡 (Apoptosis ),抑制其活力、迁移及侵袭能力。GQ127 可提高 YAP 磷酸化水平并降低 ERK 磷酸化水平。GQ127 抑制小鼠模型中葡萄膜黑色素瘤异种移植物的生长。GQ127 可用于葡萄膜黑色素瘤的相关研究。
HY-178078
Others
Cancer
PTX-SS-COOH 是一种前体形式,可接枝到巯基修饰的明胶上,形成氧化还原敏感的两亲性聚合物。纳米粒子 (BSA/Gel-SS-PTX/PTX-SS-COOH NPs) 显示出优异的抗癌效能。PTX-SS-COOH 可利用肿瘤微环境 (高 GSH 水平) 的独特特性,应用于实体瘤 (如乳腺癌和黑色素瘤) 的靶向传递。
HY-117231
Others
Cancer
RM 06 是一种具有肽基次黄嘌呤结构的免疫调节剂,通过刺激自然杀伤细胞 (NK) 的活性,从而显著减少致死辐射和骨髓重建后的小鼠体内 B16 黑色素瘤细胞的肺转移数量。
HY-180825
HY-148488
HY-123979A
NSC37044 trisodium
PKC
Apoptosis
Cancer
ζ-Stat trisodium (NSC37044 trisodium) 是一种特异且非典型的 PKC-ζ 的抑制剂,IC50 值为 5 μM。ζ-Stat trisodium 可以减少黑色素瘤细胞系的增殖并诱导细胞凋亡,在体外具有抗肿瘤活性。
HY-124615
p38 MAPK
PI3K
Cancer
ST-162 是一种 MAPK/PI3K 双重拮抗剂。ST-162 具有抗肿瘤活性,并且能够提高免疫检查点抑制剂的疗效。ST-162 可用于癌症研究,如黑色素瘤。
HY-121033
Sigma Receptor
p38 MAPK
Apoptosis
Cancer
BS148 是一种选择性 σ-2 受体 (S2R ) 激动剂,Ki 值为 20 nM。BS148 对 S2R 的选择性比对 S1R 的选择性高 80 倍以上。BS148 通过上调蛋白激酶 R 样内质网激酶 (PERK)、激活转录因子 4 (ATF4) 基因和 C/EBP 同源蛋白 (CHOP) 来激活内质网应激反应。BS148 可诱导黑色素瘤细胞凋亡 (apoptosis )。BS148 可下调胆固醇通路相关基因并激活 MAPK 信号通路。BS148 可用于黑色素瘤的研究。
HY-P3742
Tyrosinase
Cancer
Tyrosinase (192-200), human mouse 是一种九肽。Tyrosinase (192-200), human mouse 可以被 HLA-B44 分子上的细胞溶解 T 细胞 (CTL) 识别。Tyrosinase (192-200), human mouse 可用于黑色素瘤相关癌症的研究。
HY-P991425
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
AT-1413 是一种靶向 CD43 的人源单克隆抗体 (mAb)。AT-1413 可诱导黑色素瘤细胞系和急性髓系白血病 (AML) 细胞的抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC)。AT-1413 在AML 小鼠模型中具有抗肿瘤活性。AT-1413 可用于急性髓系白血病,乳腺癌,恶性黑色素瘤和骨髓增生异常综合征的研究。推荐同型对照:Human IgG1 kappa,Isotype Control (HY-P99001)。
HY-N17957
Others
Cancer
Homoisopogon B 是一种被发现存在于麦冬 (Ophiopogon japonicus ) 块根中的高异黄烷。Homoisopogon B 对癌细胞表现出细胞毒活性。Homoisopogon B 可用于癌症研究,例如人肺腺癌和人黑色素瘤的研究。
HY-N7717
(–)-(1R)-N-methylcoclaurine
Drug Derivative
Metabolic Disease
(-)-N-methylcoclaurine 是一种苄基异喹啉类生物碱和黑色素生成抑制剂,其 IC50 为 6.5 μM,存在于 Nelumbo nucifera 的花蕾中。(-)-N-methylcoclaurine 可抑制茶碱刺激的黑素瘤细胞黑素生成,在有效浓度下无明显细胞毒性,且对蘑菇酪氨酸酶无显著抑制活性。(-)-N-methylcoclaurine 可用于皮肤色素沉着过度疾病的研究。
HY-155176
HDAC
Cancer
SP-2-225 是一种选择性的 HDAC6 抑制剂。SP-2-225 增强交叉呈递给 T 细胞的癌症相关抗原以及巨噬细胞抗原的产生。SP-2-225 减少同基因 SM1 黑色素瘤模型中的肿瘤体积。
HY-147268
RAF/KIN_2787
Raf
p38 MAPK
Cancer
Exarafenib (RAF/KIN_2787) 是一种具有口服活性、选择性的泛 RAF 抑制剂。Exarafenib 对 RAF 依赖性癌症有效,包括所有类型的 BRAF 改变。Exarafenib 抑制 RAF 依赖性黑色素瘤细胞系中的 MAPK 信号传导。Exarafenib 具有抗癌活性。
HY-B0503
Thiouracil
NO Synthase
Endocrinology
Cancer
2-硫脲嘧啶
2-Thiouracil (Thiouracil) 是一种选择性的神经型一氧化氮合酶 (nNOS ) 抑制剂,其 Ki 值为 20 μM。2-Thiouracil 拮抗 BH4 诱导的 nNOS 二聚化。2-Thiouracil 也是一种抗甲状腺化合物和高度特异性的黑色素瘤探测物。2-Thiouracil 刺激豌豆和玉米根段生长。
HY-116392A
Glucosylceramide Synthase (GCS)
Cancer
(−)-L-threo-PDMP hydrochloride 是 (−)-L-threo-PDMP 的盐酸盐形式。L-threo-PDMP 是一种葡萄糖神经酰胺合成酶 (GCS ) 抑制剂。L-threo-PDMP 刺激培养的主动脉平滑肌细胞的增殖,并增加 B16 黑色素瘤细胞中 LacCer 的水平。
HY-145608
INCB-000928; NBU-928
TGF-β Receptor
Cardiovascular Disease
Cancer
Zilurgisertib (INCB-000928; NBU-928) 是一种选择性 ALK2 抑制剂,IC50 值为 15 nM。Zilurgisertib 抑制 SMAD1/5 磷酸化,IC50 值为 63 nM。Zilurgisertib 抑制 hepcidin 生成并改善贫血。Zilurgisertib 可用于黑色素瘤研究。
HY-P991952
CTLA-4
Cancer
ADU-1604 是一种人源化 IgG1 CTLA-4 抗体。ADU-1604 能够结合 CTLA-4 上的一个独特表位,并完全阻断其与CD80和CD86的相互作用。ADU-1604 可增强人 T 细胞应答,并具有良好的耐受性特征。ADU-1604 可用于黑色素瘤研究。Controls: Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
HY-108444
VEGFR
Cancer
(Z)-FeCP-oxindole 是一种选择性的人血管内皮细胞生长因子受体 2 (VEGFR2 ) 抑制剂,其 IC50 值为 200 nM。(Z)-FeCP-oxindole 在 10 μM 时可以显著抑制 VEGFR1 和 PDGFRa 或 b。(Z)-FeCP-oxindole 具有一定的抗癌活性,作用于 B16 鼠黑色素瘤系的 IC50 < 1 μM。
HY-108444A
VEGFR
Cancer
(Z)-FeCP-oxindole 是一种选择性的人血管内皮细胞生长因子受体 2 (VEGFR2 ) 抑制剂,其 IC50 值为 200 nM。(Z)-FeCP-oxindole 在 10 μM 时可以显著抑制 VEGFR1 和 PDGFRa 或 b。(Z)-FeCP-oxindole 具有一定的抗癌活性,作用于 B16 鼠黑色素瘤系的 IC50 < 1 μM。
HY-146046
HY-P99049
APX005M; APX005M; EPI-0050
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
Sotigalimab 是一种 CD40 激动性单克隆抗体。Sotigalimab 以高亲和力结合 CD40 并激活抗原呈递细胞,从而刺激癌症特异性 T 细胞反应。Sotigalimab 主要用于转移性胰腺癌和转移性黑色素瘤等的研究。
HY-P99205
ADC Antibody
Cancer
格巴妥木单抗
Glembatumumab 是一种完全人类 IgG2 单克隆抗体,针对在人类乳腺癌和黑色素瘤中表达的 GPNMB 细胞外结构域。Glembatumumab 可以与微管抑制剂单甲基 auristatin E 偶联,形成 Glembatumumab vedotin。Glembatumumab vedotin 是一种抗体-活性分子偶联物 (ADC ),具有抗肿瘤活性。
HY-175298
STAT
Src
Apoptosis
Cancer
STAT-3/c-Src-IN-1 (Compound 12d) 是一种 STAT-3 (IC50 =0.844 μM) 和 c-Src (IC50 =0.268 μM) 的双重抑制剂。STAT-3/c-Src-IN-1 能阻断肿瘤细胞的增殖、迁移和血管生成信号通路。STAT-3/c-Src-IN-1 对黑色素瘤 (SK-MEL-2) 和中枢神经系统癌症 (SNB-75) 细胞系具有强大的抗增殖活性 (GI50 =-5.75 μM 和 -5.63 μM),通过 G0/G1 和 G2/M 期细胞周期停滞诱导肿瘤细胞凋亡。STAT-3/c-Src-IN-1 有望用于黑色素瘤和胶质母细胞瘤的研究。
HY-181131
CDK
Cancer
Anticancer agent 300 (compound P14) 是一种 CCND1 、CDK4 、CDK6 及 CCNE1 调节剂,具有抗增殖、细胞周期调控、诱导衰老和诱导凋亡活性。Anticancer agent 300 可用于 ER+/HER2− 乳腺癌和 BRAF 突变型黑色素瘤的研究。
HY-114585
Bacterial
Infection
Cancer
Sperabillin A 是一种针对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌 (bacteria ) 的抗菌剂。Sperabillin A 对人脐静脉内皮 (HUVE) 细胞的增殖有很强的抑制效果。Sperabillin A 对小鼠的 B16 黑色素瘤也表现出抗肿瘤活性。
HY-12847
Raf
Src
Apoptosis
Cancer
CCT241161 是一种口服有效的泛型 RAF 抑制剂,其对 LCK , CRAF , SRC , V600E-BRAF 和 BRAF 的 IC50 值分别为 3, 6, 10, 15 和 30 nM。CCT241161 对 BRAF 和 NRAS 突变的黑色素瘤具有良好的活性。CCT241161 还具有抗癌细胞增殖活性。
HY-153685
Topoisomerase
Akt
Apoptosis
Cancer
NISC-6 是一种新型的双重 Topo-IIα/Akt 抑制剂。NISC-6 对多种细胞具有抑制活性,如 UACC903 (IC50 = 2.5 µM)、CHL-1 (IC50 = 0.8 µM) 细胞。NISC-6 剂量依赖性诱导早期和晚期凋亡 (apoptosis) 。NISC-6 可以用于黑色素瘤的研究。
HY-136404
Fluorescent Dye
Cancer
Melanin probe-1 是一种基于 18 F-吡啶酰胺的 PET 探针。Melanin probe-1 可用于恶性黑色素瘤的 PET 显像。Melanin probe-1 具有较高的肿瘤靶向性、良好的肿瘤影像学对比,理想的生物分布模式和体内稳定性好。
HY-122534
HY-P991959
CTLA-4
Inflammation/Immunology
Cancer
JMW-3B3 是一种靶向 CTLA-4 的人源化 IgG1λ 单克隆抗体。JMW-3B3 选择性结合 sCTLA-4 独特的 C 端序列,以阻断其免疫调节和免疫抑制活性,且不会与全长 CTLA-4 受体发生交叉反应。JMW-3B3 可增强对狼疮自身抗原衍生肽产生应答的 PBMC 培养物中的细胞因子谱。JMW-3B3 可在低剂量抗 CD3 刺激下,增强黑色素瘤患者 PBMC 中 IFN-γ 的产生。JMW-3B3 可用于系统性红斑狼疮和恶性黑色素瘤的研究。
HY-111898
Others
Cancer
表-迷迭香酚
Epirosmanol 是一种来源于鼠尾草的天然二萜内酯,具有抗肿瘤活性,并能抑制黑色素瘤合成黑色素。Epirosmanol 具有抗氧化活性,能够清除 DPPH 自由基。
HY-P990805
HSP
Metabolic Disease
Cancer
Anti-Human/Mouse GRP78 Antibody (C38) 是一种小鼠 IgG2b 抗体抑制剂,靶向 GRP78 。Anti-Human/Mouse GRP78 Antibody (C38) 抑制 RhoA、ROCK 和 AKT 的激活。Anti-Human/Mouse GRP78 Antibody (C38) 可用于癌症和代谢性疾病的研究,如黑色素瘤和糖尿病。
HY-147855
HY-168374
HY-169089
Drug Derivative
Cancer
RP-182-PEG3-K palmitic acid (Compound 1a) 是免疫调节肽 RP-182 的脂肪酸衍生物。RP-182-PEG3-K palmitic acid 可抑制 CD206high M2 样巨噬细胞(IC50 为 3.2 μM)并诱导吞噬作用。RP-182-PEG3-K palmitic acid 在小鼠 B16 黑色素瘤同种异体移植中表现出抗肿瘤活性。
HY-169089A
Drug Derivative
Cancer
RP-182-PEG3-K(palmitic acid) (Compound 1a) TFA 是免疫调节肽 RP-182 的脂肪酸衍生物。RP-182-PEG3-K(palmitic acid) TFA 可抑制 CD206high M2 样巨噬细胞(IC50 为 3.2 μM)并诱导吞噬作用。RP-182-PEG3-K(palmitic acid) TFA 在小鼠 B16 黑色素瘤同种异体移植中表现出抗肿瘤活性。
HY-170510
Galectin
Cancer
GB2095 是一种具有口服活性、的选择性 galectin-3 抑制剂。GB2095 对人和小鼠 galectin-3 (KD 值分别为 0.036 μM 和 0.35 μM) 均表现出优于其他半乳糖凝集素 (如 h-Gal-1/4N/4C/8N/8C/9N/9C 和 m-Gal-1) 的选择性。GB2095 在乳腺癌和黑色素瘤的同系小鼠模型中能抑制肿瘤生长。GB2095 可用于乳腺癌和黑色素瘤的相关研究。
HY-117037
Apoptosis
ERK
Cardiovascular Disease
Cancer
FR900359 是一种酯肽,是哺乳动物 Gαq/11/14 的选择性抑制剂,能抑制 ERK 通路,能抑制黑色素瘤细胞增殖,降低血压。在 Ovalbumin, low endotoxin (HY-W250978A) 诱导的过敏性小鼠哮喘模型中,FR900359 也能防止气道过度反应。FR900359 可用于癌症和心血管疾病研究。
HY-171184
PARP
Bcr-Abl
Apoptosis
Mitosis
Cancer
EAPB0503 是一种喹喔啉类化合物,具有抗肿瘤活性,在体外对黑色素瘤细胞有较强细胞毒性 (IC50 =200 nM)。EAPB0503 可诱导 CML 细胞有丝分裂中的特定细胞周期停滞并直接激活细胞凋亡,使 G0 细胞群增加、线粒体膜电位破坏、PARP 裂解和 DNA 断裂。EAPB0503 还可降低 BCR-ABL 蛋白水平。
HY-16918
SBi4211
Others
Inflammation/Immunology
Cancer
Heptamidine (SBi4211) 是一种强效的 Pentamidine-related 钙结合蛋白 S100B 的抑制剂 (Kd =6.9 μM),选择性地杀死表达 S100B 的黑素瘤细胞。Heptamidine 是研究强直性肌营养不良 (DM) 的有效工具。
HY-147973
c-Myc
Apoptosis
Cancer
IZTZ-1 是一种咪唑-苯并噻唑缀合物,是一种 c-MYC G4 配体。IZTZ-1 通过稳定 c-MYC G4 下调 c-MYC 的表达。IZTZ-1 诱导细胞周期阻滞,凋亡 (apoptosis ),从而抑制 B16 细胞的增殖。IZTZ-1 具有抗肿瘤活性,可用于黑色素瘤的研究。
HY-106187B
Cancer
MART-1 (27-35) (human) (TFA) 是 MART-1 蛋白 27 至 35 氨基酸片段,是可被 HLA-A2-限制性黑色素瘤特异性的肿瘤浸润淋巴细胞 (TIL) 识别的免疫原性表位。MART-1 (27-35) (human) (TFA) 可用于黑色素瘤的相关研究 。
HY-P99266
HY-124875
HY-113612
Phosphatase
Apoptosis
Cancer
Cytostatin 是一种有效的、选择性的蛋白磷酸酶 2A (PP2A ) 抑制剂,IC50 值为 210 nM。Cytostatin 具有抗转移特性和良好的抗肿瘤活性,并能诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Cytostatin 还能阻止 B16 黑色素瘤细胞与细胞外基质 (层粘连蛋白和胶原蛋白) 成分的粘附。Cytostatin 属于天然产物 fosriecin 家族。
HY-113612A
Apoptosis
Phosphatase
Cancer
Cytostatin sodium 是一种有效的、选择性的蛋白磷酸酶 2A (PP2A ) 抑制剂,IC50 值为 210 nM。Cytostatin sodium 具有抗转移特性和良好的抗肿瘤活性,并能诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Cytostatin sodium 还能阻止 B16 黑色素瘤细胞与细胞外基质 (层粘连蛋白和胶原蛋白) 成分的粘附。Cytostatin sodium 属于天然产物 fosriecin 家族。
HY-181967
PROTACs
PARP
DNA/RNA Synthesis
PD-1/PD-L1
Cancer
PROTAC PARP1 degrader-5 是一种 PARP1 PROTAC 降解剂,其 DC50 为 0.12 μM。PROTAC PARP1 degrader-5 可通过催化三元复合物的形成劫持泛素-蛋白酶体系统,从而驱动 PARP1 的持续降解。PROTAC PARP1 degrader-5 可诱导 DNA 损伤,促使肿瘤细胞中少量胞质双链 DNA 积累,并上调肿瘤细胞表面的 PD-L1 表达。PROTAC PARP1 degrader-5 包裹于脂质纳米粒中时,在小鼠黑色素瘤模型中表现出肿瘤生长抑制活性。PROTAC PARP1 degrader-5 可用于癌症相关研究,例如黑色素瘤。
HY-P990861
HY-16918A
SBi4211 dimethanesulfonate
Others
Inflammation/Immunology
Cancer
Heptamidine dimethanesulfonate (SBi4211 dimethanesulfonate) 是一种强效的,与喷他脒 (HY-B0537) 有关的钙结合蛋白 S100B 的抑制剂 (Kd =6.9 μM),选择性地杀死表达 S100B 的黑素瘤细胞。Heptamidine dimethanesulfonate 是研究强直性肌营养不良 (DM) 的有效工具。
HY-B0503R
HY-178110
HY-155108
Arginase
Cancer
OATD-02 是一种口服有效的、竞争性的、可逆的、非共价结合的 Arginase1 和 2 的双重抑制剂。OATD-02 是一种缓释抑制剂,能有效阻断细胞内精氨酸酶的活性,IC50 s 值分别为 20 nM (hARG1 ), 39 nM (hARG2 ), 39 nM (mARG1 ), 和 28 nM (rARG1 )。OATD-02 可消除两种精氨酸酶诱导的肿瘤免疫抑制。OATD-02 可用于黑色素瘤的研究。
HY-N2369
HY-115458
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
6-MOMIPP 是一种可穿透血脑屏障的微管 (microtubule ) 破坏剂,靶向 β-微管蛋白 (β-tubulin ) 上的秋水仙碱结合位点。6-MOMIPP 能够诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。6-MOMIPP 对多种胶质母细胞瘤、黑色素瘤和肺癌细胞系的活力具有广泛的抑制活性。6-MOMIPP 可用于癌症研究。
HY-158158
Histone Methyltransferase
Cancer
CARM1-IN-5 (Compound 17e) 是 CARM1 的高效选择性抑制剂 (IC50 = 2 nM)。CARM1-IN-5 通过直接与 CARM1 相互作用,有效阻止其对底物蛋白进行甲基化。CARM1-IN-5 对黑色素瘤细胞系具有显著的抗增殖作用。
HY-172671
STING
Cancer
STING agonist-43 (Compound 67) 是一种选择性 STING 激动剂 (EC50 : 20.53 μM)。STING agonist-43 通过调节 STING 寡聚化选择性地扩增 cGAMP 依赖的 STING 通路激活。B16.F10 在小鼠黑色素瘤模型中具有抗肿瘤活性。STING agonist-43 可用于癌症免疫的研究。
HY-175555
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin-IN-54 是一种微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂。Tubulin-IN-54 对多种癌细胞表现出抗增殖活性。Tubulin-IN-54 抑制微管蛋白聚合作用,破坏微管网络,诱导 G2/M 期细胞周期阻滞,并促进癌细胞凋亡 (apoptosis )。Tubulin-IN-54 在 PC-3/TxR 异种移植瘤的小鼠中展示出显著的抗肿瘤效能。Tubulin-IN-54 可用于研究紫杉烷耐药性癌症 (前列腺癌、黑色素瘤)。
HY-171826
CDK
PROTACs
Cancer
PROTAC CDK2/4/6 Degrader-1 是一种口服活性 CDK2 /CDK4 /CDK6 PROTAC 降解剂。PROTAC CDK2/4/6 Degrader-1 是一种前药,由 PROTAC CDK2/4/6 Degrader-2 (HY-185121) 通过与氯甲基新戊酸酯的一步反应转化而来。PROTAC CDK2/4/6 Degrader-1 可用于恶性黑色素瘤的相关研究。
HY-175975
PROTACs
Akt
Cancer
PROTAC Akt3 Degrader-1 是一种高效且选择性的 PROTAC 降解剂,靶向 Akt3 。PROTAC Akt3 Degrader-1 在 36 种细胞系中显示出较弱的抗增殖活性。PROTAC Akt3 Degrader-1 可用于三阴性乳腺癌和黑色素瘤的研究。
HY-13591
HY-B0078A
Imidazole Carboxamide citrate
Apoptosis
Antibiotic
Cancer
达卡巴嗪(柠檬酸)
Dacarbazine citrate 是一种细胞周期非特异性抗肿瘤烷基化剂。Dacarbazine citrate 抑制 T 和 B 淋巴细胞反应,IC50 分别为 50 和 10 μg/mL。Dacarbazine citrate 可用于凋亡和多种癌症如转移性恶性黑色素瘤的研究。
HY-149519
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BRD4 Inhibitor-28 (Compound 18) 是一种口服活性的 BRD4 抑制剂。BRD4 Inhibitor-28 抑制 BRD40-BD1、BRD40-BD2,IC50 为 15、55 nM。 BRD4 Inhibitor-28 还抑制 BRD2-BD1、BRD3-BD1、BRDT-BD1,IC50 分别为 19、25、68 nM。BRD4 Inhibitor-28 具有抗黑色素瘤活性。
HY-W011209
Riboprine
Autophagy
Endogenous Metabolite
Cancer
利波腺苷
N6-Isopentenyladenosine (Riboprine),一种在细胞分裂素中发现的 RNA 修饰,可调节植物生长/分化,以及 tRNA,可提高翻译的效率和准确性。N6-Isopentenyladenosine,甲羟戊酸途径的终产物,是一种具有抗黑色素瘤活性的自噬 (autophagy ) 抑制剂。
HY-W011209R
HY-P991964
Rendomab-B49
Endothelin Receptor
Cancer
Rendomab B4 是一种靶向 ETB 的单克隆抗体。Rendomab B4 优先与处于活性构象状态的 ETB 结合,且对黑色素瘤细胞上的 ETB 具有选择性。Rendomab B4 可抑制 G 蛋白依赖性磷脂酶 C (PLC) 通路,阻断 ET-3 诱导的 Gαi/o 介导的腺苷酸环化酶抑制作用,且不会影响 ERK1/2 通路的激活。Rendomab B4 适用于黑色素瘤相关研究。
HY-175369
PI3K
Akt
PD-1/PD-L1
Interleukin Related
CD3
Inflammation/Immunology
Cancer
PI3Kδ-IN-25 是一种具有口服活性的选择性的 PI3Kδ 抑制剂 (IC50 = 2.1 nM)。PI3Kδ-IN-25 对 PI3Kα ,PI3Kγ ,PI3Kβ 的 IC50 分别为 272,285,1171 nM。PI3Kδ-IN-25 在 B16F10 细胞中抑制 AKT Ser473 磷酸化,抑制 Treg 细胞增殖并下调 PD-L1 的表达。PI3Kδ-IN-25 在 B16F10 黑色素瘤和 Lewis 肺癌小鼠模型中通过减少肿瘤浸润 Treg 细胞并增强免疫反应发挥抗癌功效。PI3Kδ-IN-25 可用于黑色素瘤,肺癌等癌症的研究。
HY-144811
CDK
Apoptosis
Cancer
CDK2-IN-9 是一种有效的 CDK2 抑制剂,IC50 为 0.63 µM。CDK2-IN-9 显示出抗增殖活性。CDK2-IN-9 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 S 和 G2/M 期。CDK2-IN-9 具有研究黑色素瘤的潜力。
HY-78162
ASCT
Cancer
cis-L-3-Hydroxyproline 是 丙氨酸-丝氨酸-半胱氨酸转运体 2 (ASCT2, SLC1A5 ) 的底物,能诱导内向阴离子电流,并与 ASCT2 结合位点残基 (包括 Asn471) 形成关键相互作用。cis-L-3-Hydroxyproline 可用于黑色素瘤的研究。
HY-P991447
VISTA
Cancer
Anti-VSIR/VISTA Antibody (SG7) 是一种靶向 VISTA/B7-H5 的人源单克隆抗体 (mAb)。Anti-VSIR/VISTA Antibody (SG7) 可抑制 VISTA 功能并阻止 PSGL-1 和 VSIG3 与 VISTA 结合。Anti-VSIR/VISTA Antibody (SG7) 在小鼠 B16F10 黑色素瘤模型中具有抗肿瘤活性。推荐同型对照:Human IgG1 kappa,Isotype Control (HY-P99001)。
HY-180555
PROTACs
STING
Inflammation/Immunology
Cancer
SN38-(PEG)2-Pom-α 是一种选择性 PROTAC RPL15 降解剂。SN38-(PEG)2-Pom-α 可诱导 RPL15 的泛素介导降解,而不影响 TOP1。SN38-(PEG)2-Pom-α 可诱导癌细胞分泌损伤相关分子模式 (DAMP),进而激活树突状细胞中的 cGAS-STING 信号通路。SN38-(PEG)2-Pom-α 在表达人 CRBN 的小鼠黑色素瘤模型中,可与抗 PD-1 抗体联用,协同抑制肿瘤生长。SN38-(PEG)2-Pom-α 可用于黑色素瘤研究。
HY-172877
Raf
EGFR
Apoptosis
Bcl-2 Family
Cancer
EGFR/BRAFV600E-IN-5 (Compound 7I) 是一种 BRAFV600E/EGFR 双重抑制剂,IC50 分别为 0.048 μM 和 0.037 μM。EGFR/BRAFV600E-IN-5 具有显著的抗黑色素瘤活性,对 MALME-3M 和 LOX-IMVI 细胞系的 IC50 分别为 3.16 μM 和 2.50 μM。EGFR/BRAFV600E-IN-5 通过诱导 G1 期阻滞、抑制 DNA 合成和激活线粒体凋亡 (apoptosis ) 通路发挥抗肿瘤作用。EGFR/BRAFV600E-IN-5 可用于黑色素瘤研究,尤其是针对 BRAFV600E 突变和 EGFR 信号通路的联合抑制。
HY-P99291
LM609; MEDI-522
Integrin
Apoptosis
Akt
Cancer
埃达组单抗
Etaracizumab (LM 609) 是一种 αv β3 整合素 IgG 单克隆抗体。Etaracizumab 旨在通过 NK 细胞介导的细胞毒作用靶向作用于 αv β3 + 癌细胞。Etaracizumab 在空间上阻碍大配体进入 RGD 结合位点,但不会阻断该位点。Etaracizumab 在体外降低 p-Akt 。Etaracizumab 可以降低癌细胞的增殖和侵袭能力。Etaracizumab 诱导肿瘤细胞凋亡,并抑制 αv β3 介导的细胞粘附、内皮细胞迁移和破骨细胞介导的骨吸收。Etaracizumab 可用于卵巢癌、转移性黑色素瘤以及晚期实体瘤等癌症的抗肿瘤研究。推荐同型对照:Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
HY-149497
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-19 (Compound 14g) 是一种 HDAC6 抑制剂 (IC50 : 2.68 nM)。HDAC6-IN-19 还抑制 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3,IC50 分别为 61.6 nM、98.7 nM 和 103 nM。HDAC6-IN-19 有效抑制多种癌细胞增殖,包括白血病、结肠癌、黑色素瘤和乳腺癌细胞系。
HY-P99933
IMP321; LAG-3Ig
LAG-3
Cancer
Eftilagimod alfa 是一种重组 LAG-3Ig 融合蛋白,与 MHC II 类结合。Eftilagimod alfa 介导抗原提呈细胞 (APC) 激活,随后 CD8 t 细胞激活。Eftilagimod alfa 可用于转移性黑色素瘤和转移性乳腺癌的研究。
HY-121524
Microtubule/Tubulin
Cancer
DJ101 是一种有效且代谢稳定的微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂。DJ101 以秋水仙碱结合位点为靶点,克服紫杉烷抗性。DJ101 还能抑制黑色素瘤的生长和肺转移。DJ101 可用于前列腺癌研究。
HY-P990149
Tyrosinase
Cancer
Anti-Mouse/Human TYRP1 Antibody (TA99) 是一种源自小鼠的 IgG2a κ 型抗体抑制剂,靶向小鼠/人 TYRP1 。Anti-Mouse/Human TYRP1 Antibody (TA99) 与肿瘤上的 Tyrp1 (酪氨酸酶相关蛋白-1) 结合。Anti-Mouse/Human TYRP1 Antibody (TA99) 增强 CD8+ T 细胞对肿瘤的浸润。Anti-Mouse/Human TYRP1 Antibody (TA99) 可用于黑色素瘤的研究。
HY-W012814
HY-N2369A
Apoptosis
Influenza Virus
Infection
Cancer
Chelidonine (hydrochloride) 是Chelidonine (HY-N2369) 的盐酸盐形式。Chelidonine 是一种异喹啉生物碱,可从白屈菜中提取出。Chelidonine 能导致细胞周期 G2/M 停滞,诱导 caspase 依赖和非依赖性的细胞凋亡 (apoptosis ),也能阻止 Dugesia japonica 的干细胞细胞周期进程。Chelidonine 对黑色素细胞瘤具有细胞毒性活性。具有抗肿瘤和抗病毒活性.。
HY-146245C
HY-122226
DNA-PK
Cancer
IC-87361 是一种 DNA 依赖性蛋白激酶 (DNA-PKcs ) 抑制剂和放射增敏剂。IC-87361 可抑制 DNA-PKcs 的催化活性,阻断非同源末端连接 (NHEJ) DNA 双链断裂修复。IC-87361 可用于肺癌、黑色素瘤的研究。
HY-N1434
Methyl 4-hydroxycinnamate
Fungal
Infection
Cancer
4-羟基肉桂酸甲酯
Methyl p-coumarate (Methyl 4-hydroxycinnamate),一种可从 Trixis michuacana var longifolia 的花中分离出来的具有口服活性的对香豆酸 (pCA) 的酯化衍生物。Methyl p-coumarate 可抑制 B16 小鼠黑素瘤细胞中黑色素的形成。Methyl p-coumarate 对链格孢菌和其他病原体也具有很强的体外抑制作用。
HY-N17684
Others
Cancer
Abietatriene-3β-ol 是一种抗癌剂。Abietatriene-3β-ol 可从 Thuja orientalis L. 的叶子中提取。Abietatriene-3β-ol 对非小细胞肺腺癌、卵巢癌、皮肤黑色素瘤和结肠癌具有抗癌活性。
HY-124822
HY-N2369R
HY-P99132
CTLA-4
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse CTLA-4 Antibody (9D9) 是一种抗小鼠 CTLA-4 IgG2b 的单克隆抗体。Anti-Mouse CTLA-4 Antibody (9D9) 可以结合 CTLA-4 并阻断其与 B7 的结合。Anti-Mouse CTLA-4 Antibody (9D9) 通过增加 CD8+ T 细胞与调节性 T 细胞 (Tregs) 的比例来增强 T 细胞功能。Anti-Mouse CTLA-4 Antibody (9D9) 可用于研究癌症如结肠癌和黑色素瘤。
HY-N10337
(-)-Norjuziphine
Drug Derivative
Cancer
Norjuziphine ((-)-Norjuziphine) 是一种生物碱,在莲花 (Nelumbo nucifera ) 中发现。Norjuziphine 抑制 Theophylline (HY-B0809) 刺激的小鼠 B16 黑色素瘤 4A5 细胞的黑色素生成 (IC50 =14.4 μM)。Norjuziphine 有望用于皮肤美白及相关皮肤色素沉着疾病的研究。
HY-162644
PD-1/PD-L1
PARP
Cancer
Antitumor agent-170 (Compound C6) 对 PD-1/PD-L1 相互作用和 PARP7 表现出抑制活性,IC50 分别为 0.342 μM 和 7.05 nM。Antitumor agent-170 对人 PD-L1 表现出高亲和力,Ki 为 9.31 nM。Antitumor agent-170 可恢复 T 细胞功能并增加 IFN-γ 的分泌。Antitumor agent-170 在小鼠模型中表现出对黑色素瘤的抗肿瘤作用,并具有良好的药代动力学特征。
HY-117707
Raf
Cancer
EBI-907 是具有口服活性,高效的 B-RafV600E 抑制剂。EBI-907 显示出对 A375 和 Colo-205 细胞优异的抗增殖活性,IC50 值分别为 13 nM 和 14 nM。EBI-907 还可以在 B-RafV600E 依赖的 Colo-205 肿瘤异种移植的小鼠模型中引起肿瘤消退。EBI-907 有望用于黑色素瘤和 B-RafV600E 相关癌症的研究。
HY-P99781
MLN-1202
CCR
Inflammation/Immunology
Cancer
洛扎利珠单抗
Plozalizumab (MLN-1202) 是一种人源化抗 CCR2 IgG1 单克隆抗体。Plozalizumab 通过抑制 CCL2/CCR2 轴阻断髓系细胞向肿瘤微环境的招募。此外,Plozalizumab 也可改善类风湿性关节炎中的滑膜炎症。Plozalizumab 可用于恶性黑色素瘤和骨转移相关癌症的研究。推荐同型对照: Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
HY-116145
Tyrosinase
NF-κB
Inflammation/Immunology
MHY884 是一种酪氨酸酶 (tyrosinase ) 抑制剂,通过下调氧化应激来抑制 UVB 诱导的 NF-κB 信号通路的活化。MHY884 抑制黑色素瘤细胞中的氧化应激,并减轻辐射小鼠中 UVB 引起的氧化应激,从而降低 NF-κB 活性。MHY884 有望用于 UVB 诱导的皮肤损伤方面的研究。
HY-180329
Ligands for E3 Ligase
ERK
Raf
CG 858-Neg (compound 13) 是 Thalidomide (HY-14658) 衍生的、PROTAC 类降解剂的阴性对照,靶向 BRAF 及 BRAFV600E ,Ki 分别为 9.5 nM 和 14.4 nM。CG 858-Neg 可抑制下游 ERK 磷酸化,抑制 BRAFV600E 驱动的黑色素瘤(如 A375 细胞,IC50 =492 nM)和结直肠癌(如 HT-29 细胞,IC50 =459 nM)细胞。CG 858-Neg 可用于黑色素瘤、结直肠癌的相关研究。
HY-P11182
Bacterial
Infection
Cancer
ChMAP-28 是一种抗菌 (antimicrobial ) 肽。ChMAP-28 可提取自山羊 (Capra hircus )。ChMAP-28 可诱导坏死 (necrotic ) 性死亡。ChMAP-28 能有效杀灭多种细菌,包括对 Polymyxin 和 Meropenem (HY-13678) 耐受的菌株。ChMAP-28 对急性早幼粒细胞白血病、表皮样癌、黑色素瘤和乳腺腺癌均具有抗肿瘤活性。
HY-147574
HY-121750
Ras
ROCK
Cancer
CCG-222740 是一种口服有效的,选择性 Rho/MRTF 途径抑制剂。CCG-222740 也是有效的 α-平滑肌肌动蛋白蛋白表达抑制剂。CCG-222740 有效减少皮肤纤维化并阻止黑色素瘤转移。
HY-181916
HY-13554
Antibiotic
Cancer
Annamycin 是一种蒽环类抗生素 (antibiotic ),具有抗肿瘤活性。Annamycin 可与拓扑异构酶 II 相互作用,诱导 DNA 双链断裂、触发细胞死亡并发挥细胞毒素作用。Annamycin 在小鼠中可抑制晚期皮下黑色素瘤、皮下鳞状细胞癌的生长、延长皮下网状肉瘤小鼠、肺癌肺转移模型的生存期。Annamycin 可用于黑色素瘤、网状细胞肉瘤、肺癌、非小细胞肺癌、小细胞肺癌的相关研究。
HY-176814
LAG-3
Cancer
LAG-3-IN-1 (Compound 11) 是一种 LAG-3 抑制剂,其 KD 为 0.41 μM。LAG-3-IN-1 可破坏 LAG-3/MHCII 相互作用,增强 IFN-γ 分泌,并在 PBMCs 与癌细胞共培养中促进肿瘤细胞杀伤。LAG-3-IN-1 可用于卵巢癌、结肠腺癌和黑色素瘤等癌症的研究。
HY-P992012
Opioid Receptor
Neurological Disease
Cancer
CA1001 是一种小分子 ZNF74 抑制剂,同时也是一种外周限制性 κ/δ 双阿片受体 (Opioid Receptor ) 激动剂。CA1001 在体外和体内均显示出强大的抗肿瘤活性。CA1001 与免疫检查点抑制剂显著增强肿瘤消退。CA1001 可激活外周限制性 κ/δ 双阿片受体 ,在炎症性疼痛、神经病理性疼痛、机械痛觉过敏状态下发挥镇痛作用。CA1001 可用于黑色素瘤、机械痛觉过敏、神经病理性疼痛以及炎症性关节炎疼痛的相关研究。
HY-NP134
HY-182538
MEK
Cancer
G-963 是丝裂原活化蛋白激酶激酶 (MEK ) 的变构抑制剂,对 MEK1 的 IC50 为 0.012 μM。G-963 可与 MEK 的 Ser212 结合,对 HCT116 结肠癌细胞 (EC50 = 0.120 μM) 和 A375 黑色素瘤细胞 (EC50 = 0.025 μM) 表现出强效抗增殖活性。G-963 可用于结肠癌、黑色素瘤的研究。
HY-177914
MEK
Cancer
MEK-IN-7 (compound WX086) 是一种强效且口服有效、选择性的 MEK 抑制剂 (MEK1 IC50 = 29.62 nM)。MEK-IN-7 可抑制 HT29 和 A375 细胞增殖,IC50 值分别为 0.62 nM 和 0.40 nM。MEK-IN-7 可抑制 HL-29 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。MEK-IN-7 可用于黑色素瘤和结肠癌的研究。
HY-162643
PD-1/PD-L1
PARP
Cancer
Antitumor agent-169 (Compound B3) 是 PD-1/PD-L1 相互作用和 PARP7 的双重抑制剂,IC50 分别为 0.426 μM 和 2.50 nM。Antitumor agent-169 对人 PD-L1 具有亲和力,Ki 为 20.2 nM。Antitumor agent-169 可恢复 T 细胞功能,增加 IFN-γ 的分泌。Antitumor agent-169 可抑制 MDA-MB-231 和 Jurkat T 的细胞活力,在小鼠模型中对黑色素瘤表现出抗肿瘤作用,并具有良好的药代动力学特征。
HY-161778
HDAC
VD/VDR
Inflammation/Immunology
Cancer
ZG-126 是维生素 D 受体 (VDR ) 的激动剂和组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 的抑制剂 (IC50 =0.63-67.6 μM)。ZG-126 在癌细胞 MDA-MB-231 和 4T1 中表现出细胞毒性。ZG-126 在小鼠模型中对黑色素瘤和三阴性乳腺癌 (TNBC) 表现出抗肿瘤和抗转移活性。ZG-126 通过减少巨噬细胞浸润和免疫抑制性亚型 M2 极化表现出抗炎活性。
HY-I0400
HY-153858
HY-134261
8-Bromoadenosine-5'-O-diphosphoribose
TRP Channel
CaMK
Metabolic Disease
Cancer
8-Br-ADPR (8-Bromoadenosine-5'-O-diphosphoribose) 是一种 TRPM2 抑制剂和 ADPR 信号通路拮抗剂。8-Br-ADPR 通过阻断 ADPR 诱导的 TRPM2 激活,抑制胰高血糖素介导的核内钙信号及下游 CaMKII/CREB 磷酸化。8-Br-ADPR 显著降低糖尿病模型中的糖异生基因表达和血糖水平。8-Br-ADPR 能有效阻断 NK 细胞中 ADPR 介导的钙信号传导,抑制免疫突触形成、颗粒酶 B 释放及对黑色素瘤细胞的溶细胞活性。8-Br-ADPR 被广泛应用于糖尿病、黑色素瘤及淋巴瘤等疾病的相关研究。
HY-155522
Carbonic Anhydrase
Cancer
WES-1 (Compound 8g) 是 碳酸酐酶 IX 的抑制剂 (Ki : 55.9 Μm)。WES-1 对癌细胞具有广谱抗增殖活性,例如白血病 (K-562 和 MOLT-4)、非小细胞肺癌 (NCI-H460)、结肠癌 (HCT 116 和 HCT-15) 和黑色素瘤 (LOX IMVI) 细胞系。
HY-W237439
MDM-2/p53
Cancer
SEN205A 是一种能够结合人源 S100B 疏水口袋的片段化合物 (Kd =0.5-1.0 mM),该位点正是 S100B 与 TRTK-12 及 p53 相互作用的关键区域,且 SEN205A 可被 TRTK-12 从该位点置换。SEN205A 具备优良的体外 ADME 特性,包括高代谢稳定性、化学稳定性以及在生理 pH 条件下的良好溶解性。SEN205A 可作为基于结构优化的起始片段,用于开发靶向 S100B-p53 蛋白-蛋白相互作用的抑制剂和恶性黑色素瘤发病机制。
HY-W012814R
HY-P990807
CD1
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse CD1d Antibody (20H2 (HB323)) 是一种源自大鼠的 IgG1 κ 型抗体抑制剂,靶向小鼠 CD1d 。Anti-Mouse CD1d Antibody (20H2 (HB323)) 可阻断 CD1d 并中和恒定自然杀伤 T (iNKT) 细胞。Anti-Mouse CD1d Antibody (20H2 (HB323)) 可用于癌症、感染、炎症和免疫学等方面的研究,如黑色素瘤、单核细胞增生李斯特菌 (L. monocytogenes ) 感染和关节炎。
HY-182546
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Anticancer agent 312 是一种异质核核糖核蛋白 A18 (hnRNP A18 ) 抑制剂,其 IC50 为 2.9 μM。Anticancer agent 312 可结合 hnRNP A18 的 RNA 识别基序,阻断其与同源 RNA 转录本的结合。Anticancer agent 312 可通过阻断 hnRNP A18 介导的 mRNA 翻译,发挥蛋白质合成抑制剂的作用。Anticancer agent 312 可用于黑色素瘤等癌症研究。
HY-120281
MEK
PI3K
Akt
Apoptosis
Caspase
Cancer
ST-168 是一种口服有效的 MEK/PI3K 抑制剂,其对 MEK1 的 IC50 值为 182 nM,对 PI3Kα 、PI3Kδ 、PI3Kβ 和 PI3Kγ 的 IC50 值为 69.2、41.7、1482 和 2293 nM。ST-168 可完全抑制 ERK1/2 和 AKT 的磷酸化,且在 3D 肿瘤球模型中诱导癌细胞死亡。ST-168 在 A375 黑色素瘤小鼠模型中具有显著的抗肿瘤效果。ST-168 改善了 MEK 抑制剂的眼部毒性特征,显示更低的 caspase 激活水平,表明凋亡 (apoptosis ) 诱导减少。ST-168 可用于研究黑色素瘤。
HY-W854934
Microtubule/Tubulin
Cancer
IKP-104 是一种微管/微管蛋白 (microtubule/tubulin ) 抑制剂 (IC50 = 1.31 μM) 。IKP-104 通过抑制微管 (microtubule ) 合和诱导细胞骨架微管 (microtubule ) 解聚来阻止细胞处于有丝分裂期和 M 期。IKP-104 抑制小鼠和人类肿瘤细胞系的生长。IKP-104 对小鼠腹水瘤以及肺癌模型具有抗肿瘤作用。IKP-104 可用于白血病、肺癌、黑色素瘤等癌症的研究。
HY-P11397
MHC
Cancer
VLPDVFIRCV,一种黑色素瘤抗原衍生肽,是 N-乙酰氨基葡萄糖转移酶 V (GnT-V) 基因内含子序列 (nt 38-67)。VLPDVFIRCV 具有高 MHC-I 类分子结合亲和力,但无法激活对天然肿瘤细胞的免疫应答。VLPDVFIRCV 诱导的细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 在铬释放实验中能特异性裂解负载该肽的 T2 细胞。VLPDVFIRCV 可用于研究疫苗设计。
HY-N7085
HY-P11110
PD-1/PD-L1
Cancer
RK-10 是一种 PD-L1 结合肽。RK-10 与 Cy5 (HY-D0821) 或 Biotin (HY-B0511) 偶联后,可通过流式细胞术或免疫组织化学方法检测表达 PD-L1 的肿瘤。RK-10 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC)、乳腺癌、鳞状细胞癌和黑色素瘤等癌症的检测研究。
HY-E70397A
DPP-IV, Porcine Kidney
Ser/Thr Protease
Cancer
Dipeptidyl Peptidase IV (DPP-IV), Porcine Kidney 是一种膜结合型丝氨酸蛋白酶。Dipeptidyl Peptidase IV, Porcine Kidney 的活性可被 Bestatin (HY-B0134) 和 Bacitracin (HY-107193) 抑制,其 IC50 分别为 56.8 和 259.3 μM。Dipeptidyl Peptidase IV, Porcine Kidney 可用于黑色素瘤的相关研究。
HY-P990165
RANKL/RANK
E1/E2/E3 Enzyme
NF-κB
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse RANKL/CD254 Antibody (IK22/5) 是一种抗小鼠 RANKL/CD254 IgG2a 单克隆抗体。Anti-Mouse RANKL/CD254 Antibody (IK22/5) 通过特异性阻断 RANKL 和 RANK 的结合来抑制破骨细胞的形成和活性。Anti-Mouse RANKL/CD254 Antibody (IK22/5) 可以抑制 MuRF1 /Trogin-1 的表达和 NF-κB 的激活。Anti-Mouse RANKL/CD254 Antibody (IK22/5) 可用于研究癌症如黑色素瘤或结肠癌和骨质疏松症。
HY-106435
DNA/RNA Synthesis
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
Cystemustine 是一种 DNA 抑制剂,Cystemustine 能造成 DNA 交联,从而抑制肿瘤细胞增值。Cystemustine 也能通过干扰细胞周期、诱导细胞再分化以及改变磷脂代谢等方式发挥其细胞毒性作用。Cystemustine 在小鼠体内具有较高的抗肿瘤活性和较短的血浆半衰期,受昼夜给药时间的影响。Cystemustine 可被用于多种恶性肿瘤研究,包括黑色素瘤、胶质瘤、肾癌、头颈癌和结直肠癌等
。
HY-117612
Microtubule/Tubulin
Akt
Cancer
KS-99 是一种兼具微管蛋白 (tubulin ) 聚合与 Akt 通路抑制活性的双重抑制剂。KS-99 抑制癌细胞增殖并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。KS-99 可用于结直肠癌、乳腺癌、肺上皮癌、黑色素瘤的相关研究。
HY-I0400R
HY-150212
HY-123859
HY-179380
Phosphatase
IFNAR
JAK
STAT
Cancer
PTPN2-IN-2 是一种强效且口服有效的 PTPN2 抑制剂 (IC50 = 7.05 nM),可增强 IFN-γ 信号通路。PTPN2-IN-2 对 PTP1B 的抑制作用 IC50 为 9.88 nM。在 B16-OVA 小鼠模型中,PTPN2-IN-2 可抑制肿瘤生长,并促进肿瘤免疫细胞的活化和浸润。PTPN2-IN-2 可用于黑色素瘤的研究。
HY-W654372
Endogenous Metabolite
Cancer
Tigloyl-L-carnitine (chloride) 是一种短链酰基肉碱,含有顺丁烯二酸和 L-肉碱。Tigloyl-L-carnitine (chloride) 在某些黑色素瘤异种移植小鼠模型中,在血浆中的含量增加。Tigloyl-L-carnitine (chloride) 可用于黑色素瘤研究。
HY-P991455
TNF Receptor
Cancer
PTX-35 是一种靶向 TNFRSF25 的人类 IgG 单克隆抗体 (mAb)。PTX-35 在小鼠黑色素瘤模型中,可降低调节性 T 细胞的抑制活性并增强 CD4+ T 细胞效应反应。PTX-35 可用于胰岛细胞移植排斥和实体瘤的研究。推荐同型对照:Human IgG1 lambda2,Isotype Control (HY-P990096)。
HY-P991609
MMP
Cancer
ABX-MA1 是一种靶向 MCAM/MUC18 的人源化 IgG2 单克隆抗体抑制剂。ABX-MA1 显著降低同型聚集和与 HUVEC 的异型粘附,以及实验性肺转移的形成。ABX-MA1 在 A375SM/WM2664 异种移植小鼠模型中有效抑制肿瘤生长、血管生成和 MMP-2 表达,具有黑色素瘤研究潜力。
HY-124130
Survivin
Cancer
MX106 是一种 survivin 抑制剂,也是 UC-112 (HY-12842) 的类似物。MX106 可在体外和体内抑制 survivin 的表达。MX106 抑制人黑色素瘤细胞、表皮样癌细胞和结肠癌细胞的增殖,对过表达 P-糖蛋白的多药耐药细胞系也有抑制作用。
HY-151509
Liposome
Cancer
A2-Iso5-2DC18 是一种二氢咪唑连接脂类,是一种强效的 mRNA 传递载体。A2-Iso5-2DC18 能够用于包括 B16F10 黑色素瘤在内的抗肿瘤的研究。
HY-N9521
Others
Cancer
3-O-β-D-Glucopyranosyl(1→2)-[a-Lrhamnopyranosyl(1→3)]-β-D-glucopyranosyl 28-O-β-D-glucuronopyranosiden 是一种 皂苷,是从 Polaskia chichipe Backbg 中分离得到的。3-O-β-D-Glucopyranosyl(1→2)-[a-Lrhamnopyranosyl(1→3)]-β-D-glucopyranosyl 28-O-β-D-glucuronopyranoside 表现出通过 B16 黑色素瘤细胞抑制黑色素生物合成的能力,在 100 μM 时抑制活性为84.2%。
HY-176282
CDK
PI3K
Cancer
CDK8-IN-19 (Compound 3d) 是一种 CDK8 抑制剂,IC50 为 25.08 nM。CDK8-IN-19 具有广谱抗癌活性,例如对白血病、黑色素瘤和乳腺癌有效,且对正常 Vero 细胞无显著细胞毒性 (平均 IC50 分别为 2.87、3.65、3.79 和 45.48 μM)。
HY-P1796A
HY-P11307
Proteasome
Cancer
Biotin-epoxomicin 是一种蛋白酶体 (Proteasome ) 亚基结合剂。Biotin-epoxomicin 可用作鉴定蛋白酶体催化亚基的亲和试剂,可促进活性蛋白酶体亚基的亲和纯化以用于 LC-MS 鉴定。Biotin-epoxomicin 可用于研究源自 B16 黑色素瘤的实体瘤。
HY-P990834
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
Anti-MAGEC2/CT10 Antibody (LX-CT10.5) 是一种小鼠 IgG2a κ 嵌合抗体,靶向人 MAGEC2/CT10 。Anti-MAGEC2/CT10 Antibody (LX-CT10.5) 可与人黑色素瘤相关抗原 C2 (MAGEC2,又称 CT10) 发生反应。Anti-MAGEC2/CT10 Antibody (LX-CT10.5) 可用于在免疫组织化学、免疫荧光和蛋白质免疫印迹研究中鉴定表达 MAGEC2 的细胞。
HY-155108B
Arginase
Cancer
OATD-02 hydrochloride 是 OATD-02 (HY-155108) 的盐酸盐形式。OATD-02 hydrochloride 是一种口服有效的、竞争性的、可逆的、非共价结合的 Arginase1 和 Arginase2 的双重抑制剂。OATD-02 hydrochloride 是一种缓释抑制剂,能有效阻断细胞内精氨酸酶的活性,IC50 值分别为 20 nM (hARG1 ), 39 nM (hARG2 ), 39 nM (mARG1 ), 和 28 nM (rARG1 )。OATD-02 hydrochloride 可消除两种精氨酸酶诱导的肿瘤免疫抑制。OATD-02 hydrochloride 可用于黑色素瘤的研究。
HY-124309
Lactate Dehydrogenase
Apoptosis
Cancer
NHI-2 是一种乳酸脱氢酶 A (LDHA ) 抑制剂,IC50 为 14.7 µM。NHI-2 对 LDHA 的选择性优于 LDHB (IC50 = 55.8 µM)。NHI-2 是一种有效的抗糖酵解剂。NHI-2 可引发细胞凋亡 (apoptosis ),诱导细胞周期停滞于 S/G2 期。NHI-2 在癌细胞中具有广谱的抗增殖活性。NHI-2 影响细胞外酸化率和 ATP 生成。NHI-2 可抑制小鼠 B78 黑色素瘤肿瘤模型中的肿瘤生长。
HY-118119
PGE synthase
Cancer
CAY10526 是特异性的微粒体前列腺素E2合成酶 1 (mPGES1 )抑制剂。 CAY10526 通过选择性调节 mPGES1 表达抑制 PGE2 的产生,但不影响 COX-2。CAY10526 在黑色素瘤移植模型中抑制肿瘤生长并增加细胞凋亡。CAY10526 降低 BCL-2 和 BCL-XL (抗凋亡) 蛋白水平并增加 BAX 和 BAK (促凋亡) 以及切割的 caspase 3 水平。CAY10526 在三种表达 mPGES1的黑色素瘤细胞系中抑制细胞活力 (IC50 <5 μM)。
HY-P991432
TNF Receptor
NF-κB
c-Myc
Cancer
VTX-0811 是一种靶向 PSGL1/CD162 的人源 IgG4 单克隆抗体 (mAb)。VTX-0811 可上调 TNF-α/NF-κB 和趋化因子介导的信号传导,并下调氧化磷酸化、脂肪酸代谢和 Myc 信号通路。VTX-0811 可增加浸润 T 细胞中 CD8+ T 细胞的比例。VTX-0811 在黑色素瘤的人源化小鼠 PDX 模型中具有抗肿瘤活性。
HY-181555
Ras
Endocrinology
Cancer
IACS-56676 是一种选择性 NRAS G12D 抑制剂,其靶点 Kd 为 0.031 μM。IACS-56676 可稳定 p 环,维持与 Asp12、Gly60 和 Asp69 的关键相互作用,并通过针对 Leu95 的取代实现对野生型 KRAS 的选择性。IACS-56676 可用于黑色素瘤、血液系统恶性肿瘤及甲状腺癌的研究。
HY-182780
Cancer
LSPN925 是一种抗癌剂。LSPN925 对肿瘤细胞具有细胞毒性和抗增殖活性。LSPN925 具有预测的口服生物利用度,肝毒性和急性毒性风险低,且无心脏毒性风险。LSPN925 可用于卵巢癌、黑色素瘤、乳腺癌的研究。
HY-176859
Apoptosis
Cancer
[Ru(dpp)(bpy)(mtmp)](PF6)2 (Compound 5) 是一种三杂配位钌配合物。[Ru(dpp)(bpy)(mtmp)](PF6)2 具有光激活抗癌活性。[Ru(dpp)(bpy)(mtmp)](PF6)2 在绿光照射下可选择性裂解,从而释放出一种光毒性钌基光产物,该产物与细胞核 DNA 结合,诱导 DNA 损伤和癌细胞凋亡 (apoptosis )。[Ru(dpp)(bpy)(mtmp)](PF6)2 可用于结膜黑色素瘤等癌症的光疗研究。
HY-175381
PROTACs
Pyroptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Caspase
Cancer
DeFer-2 是一种铁蛋白 PROTAC 降解剂 (Kd = 17.1 μM)。DeFer-2 诱导铁蛋白降解,通过游离铁离子积累和 ROS 升高在癌细胞中启动半胱天冬酶 3 (caspase 3 )-GSDME 介导的细胞焦亡 (pyroptosis )。DeFer-2 显著抑制肿瘤生长,延长 B16F10 皮下肿瘤小鼠的生存期。DeFer-2 可用于研究黑色素瘤。(粉色:Oleic acid:HY-N1446 ,蓝色:(S,R,S)-AHPC:HY-125845,黑色:γ-Aminobutyric acid:HY-N0067,蓝色 + 黑色:(S,R,S)-AHPC-C3-NH2:HY-130711)。
HY-175294
PD-1/PD-L1
NAMPT
Cancer
PD-L1/Nampt-IN-1 是一种口服有效的抑制剂,同时靶向 PD-L1 和 NAMPT (烟酰胺磷酸核糖基转移酶),其 IC50 值为 63 nM 和 582 nM。PD-L1/Nampt-IN-1 显示出跨物种亲和力,对 hPD-L1 和 mPD-L1 的 KD 值分别为 52.6 和 49.1 nM。PD-L1/Nampt-IN-1 通过激活肿瘤免疫微环境,有效抑制了肿瘤生长。PD-L1/Nampt-IN-1 可用于黑色素瘤的研究。
HY-181529
VDAC
PERK
Cancer
NCATS-SM0225 是一种内质网相关降解 (ERAD ) 抑制剂,也是 VDAC1 、VDAC2 和 VDAC3 的直接结合剂。NCATS-SM0225 对 ERAD 的 IC50 为 1.02 μM,与人 VDAC1 结合的 Kd 为 3.13 μM。NCATS-SM0225 会破坏细胞钙稳态,增强 VDAC1-IP3R 偶联并激活 PERK 。NCATS-SM0225 可选择性杀伤癌细胞,在黑色素瘤异种移植模型中表现出肿瘤生长抑制作用。NCATS-SM0225 可用于包括黑色素瘤在内的多种癌症,以及 ERAD 和钙稳态调控分子机制的研究。
HY-159779
HY-181685
LAG-3
TNF Receptor
Cancer
LAGi-DEL 是一种 LAG-3 抑制剂,在表面等离子体共振 (SPR) 实验和微量热泳动 (MST) 实验中的 Kd 值分别为 97.33 nM 和 271 nM。LAGi-DEL 阻断 LAG-3/MHC-II 相互作用,其 EC50 为 138 nM。LAGi-DEL 能够恢复 T 细胞活化、提升 IFN-γ 分泌并促进免疫介导的杀伤作用。LAGi-DEL 可用于急性髓系白血病、肺癌、黑色素瘤的研究。
HY-P11777
HY-111604
Others
Cancer
Turbinaric acid 是一种裂角鲨烯羧酸类化合物。Turbinaric acid 对小鼠黑色素瘤细胞和人结肠癌细胞具有细胞毒性。Turbinaric acid 可作为 T. conoides 的化学标记物。Turbinaric acid 可用于研究黑色素瘤和结肠癌。
HY-P990106
VEGFR
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse VEGFR-2 Antibody (DC101) 是一种大鼠来源抗小鼠 VEGFR2 单克隆抗体。Anti-Mouse VEGFR-2 Antibody (DC101) 通过阻断 VEGF 和 VEGFR2 的结合来抑制肿瘤血管生成。Anti-Mouse VEGFR-2 Antibody (DC101) 促进免疫细胞浸润并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis) 。Anti-Mouse VEGFR-2 Antibody (DC101) 可用于多种癌症的研究如黑色素瘤,肺癌和乳腺癌。
HY-P11782
GSK-3
CDK
Apoptosis
Cancer
GTGKT 是一种 CAGE 抑制剂。GTGKT 与 CAGE 结合,并阻止 CAGE 与 GSK3β 的结合。GTGKT 改变 CAGE 的定位,并抑制 CAGE 与 Cyclin D1 启动子序列的结合。GTGKT 增强抗癌剂的凋亡 (Apoptotic ) 作用。GTGKT 可降低 Cyclin D1 的表达。GTGKT 降低黑色素瘤和肝细胞癌细胞的致瘤潜能。
HY-181130
CDK
Cancer
Anticancer agent 299 (compound P12) 是一种细胞周期抑制剂、衰老诱导剂、凋亡诱导剂和抗增殖剂。Anticancer agent 299 对癌细胞表现出选择性活性,在相关浓度下对非肿瘤软骨细胞的影响极小。Anticancer agent 299 可用于 ER+/HER2− 乳腺癌和 BRAF 突变型黑色素瘤的研究。
HY-177120
Autophagy
Cancer
DMBP 是一种 VPS41 抑制剂。DMBP 能诱导癌细胞发生巨泡式细胞死亡 (methuosis ) 并抑制自噬 (autophagy )。DMBP 能阻止晚期溶酶体和自噬体与溶酶体的融合。DMBP 能有效抑制小鼠转移性黑色素瘤模型中的转移。DMBP 可用于黑色素瘤的研究。
HY-152263
PROTACs
CDK
Apoptosis
Cancer
HEMTAC CDK4/6 degrader 1 是由 HSP90 的配体和 CDK4/6 连接的 PROTAC ,Kd 值为 35.7 μM。HEMTAC CDK4/6 degrader 1 在 B16F10 黑色素瘤细胞中诱导 CDK4/6 降解。HEMTAC CDK4/6 degrader 1 将细胞周期阻滞在 G0/G1 期并诱导细胞凋亡。HEMTAC CDK4/6 degrader 1 可用于癌症研究。
HY-12842
IAP
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
UC-112 是一种具有抗癌活性的 survivin 和 XIAP 调节剂。UC-112 可通过泛素介导的蛋白酶体降解途径选择性地下调并降解 survivin 。UC-112 可在体内肿瘤模型中降低 XIAP 水平。UC-112 可激活 caspase-3/7、caspase-9,并诱导癌细胞凋亡。UC-112 可用于黑色素瘤、前列腺癌及癌症相关研究。
HY-181642
NO Synthase
Neurological Disease
Cancer
nNOS-IN-3 (compound 4) 是一种选择性神经元型一氧化氮合酶 (nNOS) 抑制剂,对人源 hnNOS 的 Ki 为 25 nM,对大鼠源 rnNOS 的 Ki 为 18 nM,对人源 heNOS 的 Ki 为 58 μM,对人源 hiNOS 的 Ki 为 6.4 μM。nNOS-IN-3 可通过与 Glu 形成氢键、与 Met 形成硫族键结合于 nNOS 活性位点,无法与 heNOS 形成硫族键,且以被动跨细胞转运方式进行转运,外排风险极低。nNOS-IN-3 可用于神经退行性疾病与黑色素瘤的研究。
HY-175034
Topoisomerase
Apoptosis
MDM-2/p53
Bcl-2 Family
Caspase
Cancer
Topoisomerase I/II-IN-1 是 Topoisomerase I/II 的双重抑制剂。Topoisomerase I/II-IN-1 通过上调 p53 、p21 、Bax mRNA 水平、caspase-3 蛋白水平和 Bax/Bcl-2 比例,并下调 Bcl-2,诱导癌细胞 G2/M 停滞和凋亡 (apoptosis )。Topoisomerase I/II-IN-1 可用于黑色素瘤、肾癌、肠癌、乳腺癌等多种癌症的研究。
HY-P2939
HY-P991896
HY-137487
PROTACs
Raf
Cancer
PROTAC BRAF-V600E degrader-1 (compound 23) 是一种有效的 PROTAC BRAF-V600E 降解剂,对 WT 型无降解活性。PROTAC BRAF-V600E degrader-1 对 BRAF 和 BRAF-V600E 的 Kd 分别为 2.4 nM 和 2 nM。PROTAC BRAF-V600E degrader-1 通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 降解 BRAF-V600E,可抑制黑色素瘤细胞的生长。(分子结构中,靶蛋白配体:BI-882370 (HY-107779),red part;E3 泛素酶配体:Pomalidomide (HY-10984),blue part;PROTAC linker:G007-LK (HY-12438),black part。
HY-18658B
NVP-HDM201 succinate; HDM201 succinate
MDM-2/p53
Cancer
Siremadlin (NVP-HDM201) succinate 是一种 MDM2 抑制剂和细胞周期调节剂。Siremadlin succinate 可阻断 MDM2 的 p53 结合口袋,抑制 MDM2 介导的 p53 泛素化与降解,从而在 p53 野生型细胞中激活 p53 通路。Siremadlin succinate 可用于皮肤黑色素瘤的研究。
HY-178336
VD/VDR
HDAC
Microtubule/Tubulin
Inflammation/Immunology
Cancer
AC-340 是一种强效的 VDR 激动剂/HDAC 抑制剂杂交分子。AC-340 可超诱导 VDR 靶基因 (如 CYP24A1) 的表达,其对 HDAC2 的选择性约为对 HDAC6 (IC50 = 0.37 μM) 的 10 倍。AC-340 通过引起广泛的蛋白质过度乙酰化 (例如微管蛋白 (tubulin ) 和 H3K9/K27) 来诱导 VDR 超激动作用,从而导致 VDR 靶基因上 H3K27 乙酰化水平升高。AC-340 可用于黑色素瘤的相关研究。
HY-180786
HY-P9978
JS-001
PD-1/PD-L1
Cancer
特瑞普利单抗
Toripalimab 是一种靶向 PD-1 的选择性人源化单克隆抗体。Toripalimab 能够与 PD-1 结合并阻断与其配体相互作用。Toripalimab 具有强效抗肿瘤作用,可用于黑色素瘤、肺癌、消化道肿瘤、肝胆和胰腺肿瘤、神经内分泌肿瘤、鼻咽癌和尿路上皮癌等肿瘤的研究。
HY-W020958
Tris(acetylacetonato)ruthenium (III)
Caspase
Apoptosis
Cancer
乙酰丙酮钌(III)
Ru(acac)3 (Tris(acetylacetonato)ruthenium (III)) 是一种 caspase-3 激活剂和细胞凋亡 (Apoptosis ) 诱导剂。Ru(acac)3 通过抑制 DNA/RNA 合成及引起轻微的可逆性 S 期细胞周期阻滞,在体外对多种细胞系发挥生长抑制作用。Ru(acac)3 常被用于卵巢癌、骨肉瘤、宫颈癌及黑色素瘤等相关领域的研究。
HY-182275
PROTACs
Histone Methyltransferase
Cancer
PROTAC PRMT1 degrader-1 (compound 4) 是一种 PRMT1 PROTAC 降解剂,对人源 PRMT1 的 IC50 为 185.7 nM。PROTAC PRMT1 degrader-1 可招募 CRBN E3 泛素连接酶,诱导 PRMT1 发生蛋白酶体依赖性降解;它还能与 PRMT1 和 CRBN 形成三元复合物,促使 PRMT1 发生泛素化并随后被蛋白酶体降解。PROTAC PRMT1 degrader-1 可降低癌细胞中不对称二甲基精氨酸的水平,以及组蛋白 H4 上精氨酸 3 的不对称二甲基化水平,同时抑制多种癌细胞的生长。PROTAC PRMT1 degrader-1 可用于乳腺癌、黑色素瘤的研究。
HY-154919
HY-175370
PROTACs
RIP kinase
Cancer
PROTAC RIPK1 Degrader-1 是一种选择性的 RIPK1 PROTAC 降解剂。PROTAC RIPK1 Degrader-1 降解多种癌细胞系 (如:A375,B16F10 细胞) 中的 RIPK1 。PROTAC RIPK1 Degrader-1 增强放疗在同基因和人源化小鼠模型中的抗癌效果。PROTAC RIPK1 Degrader-1 可用于黑色素瘤等癌症的研究。(粉色:RIPK1-ligand-2:HY-175371,蓝色:(S,R,S)-AHPC-Me:HY-112078,粉色 + 黑色:RIPK1 ligand-Linker Conjugate-1:HY-175374,黑色:Bispiperidin-piperazin-acetater:HY-175373)。
HY-179012
APC
CDK
Raf
Akt
HSP
Cancer
CDC20/HSP90-IN-1 (Compound 2b) 是一种 Cdc20/Hsp90 抑制剂,对 Cdc20 的 Kd 值为 16.2 μM,对 Hsp90α 的 Kd 值为 0.241 μM。CDC20/HSP90-IN-1 通过降低 p53 介导的 Cdc20 表达、上调 Bim 表达、下调 Cyclin B1 表达以及通过破坏 Hsp90 分子伴侣功能干扰 B-Raf 和 AKT 通路,从而发挥强大的抗肿瘤活性。 CDC20/HSP90-IN-1 克服了 Vemurafenib (HY-12057) 诱导的耐受黑色素瘤。
HY-163534
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-43 (化合物 Z13) 是一种 PD-1/PD-L1 相互作用的小分子靶向抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-43 对 B16-F10 黑色素瘤具有较强的体内抗肿瘤作用。PD-1/PD-L1-IN-43 通过阻断 PD-1 和 PD-L1 的相互作用抑制肿瘤生长。PD-1/PD-L1-IN-43 可用于抗肿瘤研究。
HY-W035150
Biochemical Assay Reagents
Cancer
Chloro[1,3-bis (2,6-diisopropylphenyl) imidazol-2-ylidene]copper (I) (Compound 1) 是一种 NHC 铜络合物和抗癌剂。Chloro[1,3-bis (2,6-diisopropylphenyl) imidazol-2-ylidene]copper (I) 对乳腺癌、肺癌、黑色素瘤和神经胶质瘤细胞表现出细胞毒活性。
HY-111033
HY-120599A
HY-164362
Drug Intermediate
Cancer
PABA/NO 是一种抗癌剂。PABA/NO 对多种肿瘤细胞具有细胞毒性。PABA/NO 可与谷胱甘肽反应生成具有生物活性的一氧化氮。PABA/NO 水溶性较低。PABA/NO 可用于卵巢癌、结肠癌、黑色素瘤、肾癌等的研究。
HY-164414
AT 11854
Akt
Cancer
CCT129254 是有效的 Akt 抑制剂。CCT129254 降低体内黑色素瘤细胞的运动性。
HY-19018
DNA/RNA Synthesis
Cancer
CGP-6809 是一种具有口服活性的 DNA 抑制剂。CGP-6809 对小鼠和大鼠体内多种可移植肿瘤如黑色素瘤、前列腺癌、直肠癌具有抗肿瘤活性。CGP-6809 可用于黑色素瘤、前列腺癌、直肠癌等多种癌症的研究。
HY-W319584
Drug Derivative
Cancer
AMP-404 是一种 Imexon (HY-15385) 衍生的抗肿瘤剂,兼具细胞毒素和生长抑制剂的双重功能。AMP-404 对包括骨髓瘤、乳腺癌、黑色素瘤、卵巢癌及肉瘤在内的多种敏感型、耐药型及原代人肿瘤细胞均表现出显著的细胞毒作用。AMP-404 在体内有效抑制大鼠 PIE 2-3 肉瘤的生长,具有显著体内效力。
HY-181525
HY-P991566
CTLA-4
Cancer
KD6001 是一种人源化 IgG1κ 单克隆抗体,靶向 CTLA4 。KD6001 显著阻断 CTLA-4 与 CD80 (IC50 :16 ng/mL) 和 CD86 的相互作用。KD6001 可增强 PHA 激活的人类淋巴细胞中 IL-2 和 IFNγ 的表达,并表现出强大的抗肿瘤作用。KD6001 可有效抑制 MC38、B16 和 Hepa1-6 肿瘤小鼠模型中的肿瘤生长。KD6001 可用于癌症研究,例如晚期黑色素瘤、肝细胞癌和肝癌。
HY-P990144
Integrin
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse/Human VLA-4/CD49d Antibody (PS/2) 是一种抗小鼠/人的 VLA-4/CD49d IgG2b 单克隆抗体。Anti-Mouse/Human VLA-4/CD49d Antibody (PS/2) 可以减少 VLA-4 阳性细胞。Anti-Mouse/Human VLA-4/CD49d Antibody (PS/2) 可以抑制 Tc1 细胞向肿瘤的迁移。Anti-Mouse/Human VLA-4/CD49d Antibody (PS/2) 通过阻断 VLA-4 抑制白血病细胞在脾脏和骨髓中的滞留。Anti-Mouse/Human VLA-4/CD49d Antibody (PS/2) 可用于研究炎症疾病和癌症,如实验性等位性脑脊髓炎 (EAE)、黑色素瘤和白血病。
HY-N14438
Others
Cancer
Furaquinocin A 可以杀死 HeLa S3 和 B16 黑色素瘤细胞,但没有抗菌活性。
HY-108533
RAR/RXR
Cancer
CD2314是一种有效的选择性 RARβ 受体 激动剂,在 S91 黑色素瘤细胞中的 Kd 为195 nM。
HY-175828
DNA/RNA Synthesis
Cancer
DHPS-IN-2 是一种变构脱氧羟嘌呤合酶 (DHPS ) 抑制剂,其 IC50 为 70 nM,Kd 为 26.4 μM。DHPS-IN-2 在体外显著抑制黑色素瘤细胞的迁移和侵袭性,并在斑马鱼 A375 细胞异种移植模型中表现出强大的抗肿瘤功效。DHPS-IN-2 可用于黑色素瘤的研究。
HY-181704
PERK
Ras
Cancer
KRAS-IN-54 是一种大环类 KRAS 抑制剂。KRAS-IN-54 对 KRASG12D 和 KRASG13D 突变的细胞活力和 pERK 抑制均展现出活性。KRAS-IN-54 可用于 KRAS 突变型癌症的研究,包括胰腺腺癌、结直肠癌、非小细胞肺癌、食管癌、胆囊癌、黑色素瘤、卵巢癌和子宫内膜癌。
HY-181096
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
PD-L1-IN-9 是一种 PD-L1 抑制剂,IC50 为 110.85 nM。PD-L1-IN-9 对人源 PD-L1 的 Kd 为 319 nM,对鼠源 PD-L1 的 Kd 为 450 nM。PD-L1-IN-9 可阻断 PD-1/PD-L1 相互作用,恢复 T 细胞介导的抗肿瘤免疫,诱导肿瘤组织中 PD-L1 降解。PD-L1-IN-9 具有抗肿瘤的活性,可用于黑色素瘤等肿瘤的研究。
HY-181129
DNA/RNA Synthesis
IFNAR
Apoptosis
Necroptosis
Cancer
ADAR1i-124 是一种 A-to-I RNA 编辑抑制剂,可抑制 ADAR1p150 和 ADAR1p110 的催化活性。ADAR1i-124 可激活 I 型干扰素 (IFN ) 和 ZBP1 通路,并呈剂量依赖性地抑制不同类型癌细胞系的活力。ADAR1i-124 可诱导细胞发生凋亡 (apoptosis ) 和坏死性凋亡 (necroptosis )。ADAR1i-124 可用于癌症研究,例如皮肤黑色素瘤和卵巢癌。
HY-181602
ATP Synthase
COX
Oxidative Phosphorylation
AMPK
Cancer
ATP Synthesis-IN-4 是一种线粒体靶向小分子配体,可以抑制 ATP 合成。ATP Synthesis-IN-4 能在黑色素瘤细胞中与 mtDNA G4s 结合,从而引起线粒体代谢改变,抑制细胞增殖。ATP Synthesis-IN-4 抑制黑色素瘤细胞关键线粒体呼吸链蛋白 (CYTB 、ATP8 、COX1 、COX3 、ND2 ) 的翻译,并下调 OXPHOS 复合物的表达,同时激活 AMPK 的磷酸化,诱导代谢重编程以上调糖酵解。ATP Synthesis-IN-4 可用于黑色素瘤的相关研究。
HY-180419
HY-P990233
IFNAR
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse IFNγR/CD119 Antibody (GR-20) 是一种源自大鼠的 IgG2a κ 型抗体抑制剂,靶向小鼠 IFNγR/CD119 。Anti-Mouse IFNγR/CD119 Antibody (GR-20) 与小鼠 IFNγR (干扰素 γ 受体) α 链 (也称为 CD119 和 IFNγ 受体 1) 发生反应。Anti-Mouse IFNγR/CD119 Antibody (GR-20) 阻断 IFNγ 与 CD119 的结合,从而抑制 IFNγ 信号传导。Anti-Mouse IFNγR/CD119 Antibody (GR-20) 可用于癌症、感染、炎症和免疫学等方面的研究,如黑色素瘤和沙眼衣原体感染的生殖道炎症。
HY-N14439
Others
Cancer
Furaquinocin B 可以杀死 HeLa S3 和 B16 黑色素瘤细胞,但没有抗菌活性。
HY-N14440
Others
Cancer
Furaquinocin C 可以杀死 HeLa S3 和 B16 黑色素瘤细胞,但没有抗菌活性。
HY-W725524
HY-174837
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase IIα-IN-11 (Compound 16h) 是拓扑异构酶 IIα (Topoisomerase IIα ) 的强效抑制剂。Topoisomerase IIα-IN-11 对黑色素瘤 A2058 细胞株抑制显著 (IC50 3-6 μM)。Topoisomerase IIα-IN-11 有望用于癌症 (尤其是黑色素瘤) 的研究。
HY-P990273
CD38
ERK
CD1
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse CD38 Antibody (NIMR5) 是一种抗小鼠 CD38 IgG2a 单克隆抗体。Anti-Mouse CD38 Antibody (NIMR5) 可以激活 ERK 信号通路并促进细胞凋亡(apoptosis) 。Anti-Mouse CD38 Antibody (NIMR5) 可以恢复 T 细胞功能。Anti-Mouse CD38 Antibody (NIMR5) 上调 CD1d 蛋白的表达并增强脾细胞增殖、树突状细胞 (DC) 和自然杀伤T细胞 (NKT) 扩增。Anti-Mouse CD38 Antibody (NIMR5) 可用于癌症如黑色素瘤和结肠癌和免疫学研究。
HY-153863
PROTACs
MEK
Raf
Cancer
MS934 是一种新型改进的 VHL 招募 MEK 1/2 PROTAC 降解剂。MS934 也降解 CRAF 。MS934 可用于多种人类癌症的研究,如黑色素瘤、非小细胞肺癌 (NSCLC)、结直肠癌、原发性脑肿瘤和肝细胞癌 (Pink: Target protein ligand (HY-168288); Black: linker (HY-168289); Blue: E3 ligase ligand (HY-112078))。
HY-179654
HDAC
Apoptosis
Cancer
ST13 是一种邻羟基苯胺类化合物,是选择性、慢速且紧密结合的 HDAC1 和 HDAC2 抑制剂,其 IC50 值分别为 23 nM 和 49 nM。ST13 对 HDAC3 (IC50 = 4.30 μM) 和 HDAC6 (IC50 > 10 μM) 的抑制作用较弱。ST13 的诱导契合机制通过两步过程进行:首先,酶和抑制剂快速形成碰撞复合物 (EI),然后缓慢转化为稳定的复合物 E*I。ST13 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。ST13 可用于黑色素瘤和三阴性乳腺癌的研究。
HY-159738
Others
Cancer
N-(2-(Diethylamino)ethyl)-2-iodobenzamide 可以在进行放射性标记后用于黑色素瘤成像。
HY-139860
HY-P990717
IMC-F106C
CD3
Cancer
Brenetafusp 是一种 TCR/抗 CD3 双特异性融合蛋白,靶向 PRAME 肽段的 TCR,带有抗 CD3 scFv 效应结构域。Brenetafusp 可重定向 CD3 + T 细胞杀伤 PRAME + 肿瘤细胞。Brenetafusp 可用于皮肤黑色素瘤、非小细胞肺癌、卵巢癌、子宫内膜癌、三阴性乳腺癌、小细胞肺癌的相关研究。
HY-W130288
5-HT Receptor
Adenylate Cyclase
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
1-(1-Naphthyl)piperazine 是一种 5-HT 受体调节剂,既可作为 5-HT2A 受体拮抗剂,又可作为 5-HT1A 受体激动剂,并且与人 5-HT6 受体的结合常数 Ki 为 120 nM。1-(1-Naphthyl)piperazine 部分抑制小牛黑质中福斯克林刺激的腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase ) 活性。1-(1-Naphthyl)piperazine 可抑制紫外线辐射诱导的免疫抑制。1-(1-Naphthyl)piperazine 可诱导 S 期细胞周期延迟、细胞凋亡 (apoptosis ) 并增加活性氧 (ROS ) 水平,最终抑制 MNT-1 细胞增殖。 1-(1-Naphthyl)piperazine 可用于黑色素瘤研究。
HY-159069
Toll-like Receptor (TLR)
TNF Receptor
Connexin
Infection
Cancer
酵母多糖 (ZM), 95%
Zymosan (ZM), 95% 是一种源自酵母细胞壁的富碳水化合物制剂和免疫调节剂。Zymosan (ZM), 95% 可结合并激活 TLR-2、TLR-4 以及 Dectin-1 受体,从而触发下游信号通路。Zymosan (ZM), 95% 可上调 TLR-2 、TLR-4 和 TNF-α 的 mRNA 表达水平,提升小鼠血清 TNF-α 含量,并刺激小鼠脾细胞的数量与活力。Zymosan (ZM), 95% 可抑制黑色素瘤的生长进展,调控巨噬细胞标记基因的表达,还可介导吞噬作用、活性氧生成及细胞因子的产生。Zymosan (ZM), 95% 可降低人角膜细胞中 Connexin 43 的蛋白与 mRNA 水平,抑制间隙连接细胞间通讯,并诱导促炎因子的产生。Zymosan (ZM), 95% 可诱导小鼠腹膜炎症,可作为药物载体,还可在水凝胶制剂中支持成纤维细胞的贴附。Zymosan (ZM), 95% 可用于黑色素瘤、肿瘤、真菌性角膜炎、眼表炎症性疾病及腹膜炎症的相关研究。
HY-138098
Endogenous Metabolite
Cancer
Sartorypyrone B 是 Chevalone C 的 2β-乙酰氧基类似物。Sartorypyrone B 是从海绵相关真菌 Neosartorya tsunodae (KUFC 9213) 培养物的乙酸乙酯提取物中产生的。 Sartorypyrone B 具有很强的生长抑制活性,对于 MCF-7、NCI-H460 和 A375-C5 的 GI50 s 分别为 17.8、20.5 和 25.0 μM。Sartorypyrone B 具有研究乳腺癌、非小细胞肺癌和黑色素瘤疾病的潜力。
HY-N13879
HY-115712
HY-105361
BL 6782
Others
Cancer
BMY 25282 (BL 6782) 是一种丝裂霉素 C (MMC) 类似物。BMY 25282 在肝细胞中可以催化氧气活化。BMY 25282 在结肠癌细胞和结肠癌小鼠模型中可以克服 MMC 耐受性。BMY 25282 在白血病和黑色素瘤小鼠模型中抑制肿瘤生长。BMY 25282 可用于白血病、黑色素瘤、结肠癌等癌症的研究。
HY-134963
PKC
Cancer
SBI-0087702 促进黑色素瘤细胞中 ATF2 的细胞质定位。SBI-0087702 诱导的 ATF2 易位至线粒体会导致线粒体膜完整性丧失,从而导致细胞凋亡增加。SBI-0087702 还抑制黑色素瘤细胞的生长和运动。SBI-0087702 可抑制 PKCε 对 Thr52 位点的 ATF2 磷酸化。
HY-179399
Apoptosis
Mitochondrial Metabolism
Cancer
β-carboline-ACS81 是一种具有强效抗肿瘤特性的 β-carboline 衍生物。β-carboline-ACS81 通过线粒体膜电位崩溃诱导 HL-60 细胞凋亡 (apoptosis ),并使细胞周期阻滞于 G2/M 期。β-carboline-ACS81 对 HL-60 细胞具有显著的抗增殖活性 (IC50 = 1.52 μM)。β-carboline-ACS81 可用于白血病、组织细胞淋巴瘤、肝细胞癌、恶性黑色素瘤、结直肠癌和肺癌的研究。
HY-P11018
HY-N0538
HY-N0610A
HY-B0078S
HY-126330
AVS100
HDAC
Cancer
SS-208 (AVS100) 是一个选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 值为 12 nM。SS-208 具有有效的抗黑色素瘤活性。
HY-P11288
PACAP Receptor
Apoptosis
Cancer
ANT308 是一种血管活性肠肽 (VIP receptor ) 拮抗剂。ANT308 显著增强 T 细胞的活化和增殖。ANT308 通过抑制 VIP-VPAC2 信号传导并降低 MCAM 和 N-cadherin 的表达,抑制黑色素瘤细胞的迁移和转移,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。ANT308 可用于急性髓系白血病 (AML) 和葡萄膜黑色素瘤 (UVM) 的研究。
HY-100489S
HY-10424A
PHA-848125 maleate
Ser/Thr Kinase
Cancer
Milciclib (PHA-848125) maleate 是一种细胞周期依赖性激酶抑制剂,可抑制黑色素瘤细胞生长并调节参与细胞周期调控的基因表达。Milciclib maleate 已被证明可显著影响各种基因的表达,包括下调 PTTG1,从而发挥其抗增殖活性。Milciclib maleate 与 PTTG1 沉默相结合可增强 p53 突变黑色素瘤细胞对抑制的敏感性。
HY-149760
PROTACs
Phosphatase
IFNAR
STAT
Cancer
PVD-06 是选择性的 PROTAC PTPN2 降解剂,其 DC50 值为 217 nM (对 PTP1B 的选择性指数 >60 倍)。PVD-06 通过 VHL、泛素和蛋白酶体依赖途径诱导 PTPN2 降解。PVD-06 可促进 T 细胞活化,并增强 IFN-γ 介导的抗癌活性。PVD-06 可用于进一步研究 PTPN2 在疾病中的作用,例如白血病和黑色素瘤。(粉色: PTPN2 配体 (HY-168691), 黑色: 连接子 (HY-B0236), 蓝色: E3 连接酶 VHL 配体 (HY-112078))。
HY-182266
HY-119601
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
GRI918013 (compound 1) 是选择性和竞争型的自分泌运动因子 (ATX/NPP2 ) 抑制剂,具有抗侵袭和抗转移活性。GRI918013 通过竞争性结合 ATX ,阻断溶血磷脂酰胆碱 (LPC ) 等脂质底物进入 ATX 活性位点,抑制 ATX 介导的 LPC 水解生成溶血磷脂酸 (LPA ),从而抑制 ATX-LPA 轴相关的肿瘤细胞侵袭和转移。GRI918013 抑制 ATX 介导的 LPL 底物 FS-3 水解 (IC50 =31.42 nM、Ki =12.98 nM)。GRI918013 可用于黑色素瘤等癌症侵袭与转移的研究,也可作为纤维化疾病、神经性疼痛、胆汁淤积性瘙痒等 ATX-LPA 轴相关疾病的工具化合物。
HY-100948
Myosin
Cancer
ATM-3507 是原肌球蛋白 (tropomyosin) 的一个有效抑制剂,其在人类黑色素瘤细胞系中的 IC50 值约为 3.83-6.84 μM。
HY-100948B
Myosin
Cancer
ATM-3507 trihydrochloride 是原肌球蛋白 (tropomyosin) 的一个有效抑制剂,其在人类黑色素瘤细胞系中的 IC50 值约为 3.83-6.84 μM。
HY-123758
HY-N16734
Others
Cancer
Norviburtinal 是非选择性细胞毒性剂和促血管生成试剂。Norviburtinal 可促进斑马鱼肠下血管 (SIV) 毛细血管芽形成,兼具细胞毒性与促血管生成活性。Norviburtinal 可应用于黑色素瘤、肺癌等及创伤愈合相关的促血管生成研究。
HY-N0202
HY-179505
YAP
Cancer
OPN-9652 是一种强效、口服有效的共价 TEAD 抑制剂 (对 MSTO-211H TEAD 的 IC50 为 0.005 µM),靶向 TEAD 的中心棕榈酸酯结合口袋。OPN-9652 可降低 TEAD 依赖性报告基因活性和 TEAD 靶基因 (CTGF 和 CYR61) 的表达。OPN-9652 可使耐药的 SOX10 KO 细胞重新对 BRAFi + MAPKi 敏感。在 BRAF 突变 A375 异种移植小鼠模型中,OPN-9652 可延缓从微小残留病灶 (MRD) 阶段开始使用 BRAFi + MEKi 后肿瘤耐药性的出现。OPN-9652 可用于黑色素瘤研究。
HY-P11293
HY-149951
Others
Cancer
Anticancer agent 107(Compd 11jc) 显着的抗肿瘤活性,可作为研究肺转移性黑色素瘤的抗癌剂。
HY-P11288A
PACAP Receptor
Apoptosis
Cancer
ANT308 TFA 是一种血管活性肠肽 (VIP receptor ) 拮抗剂。ANT308 TFA 显著增强 T 细胞的活化和增殖。ANT308 TFA 通过抑制 VIP-VPAC2 信号传导并降低 MCAM 和 N-cadherin 的表达,抑制黑色素瘤细胞的迁移和转移,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。ANT308 TFA 可用于急性髓系白血病 (AML) 和葡萄膜黑色素瘤 (UVM) 的研究。
HY-142118A
AP 12009 sodium
TGF-beta/Smad
Cancer
Trabedersen (AP 12009) sodium 是一种口服有效的合成反义硫代磷酸寡脱氧核苷酸,选择性靶向人源 TGFβ2 mRNA。Trabedersen sodium 可阻断 TGFβ2 蛋白生成,无需转染载体即可进入细胞核发挥剂量依赖性的抗肿瘤作用。Trabedersen sodium 通过逆转 TGFβ2 诱导的免疫抑制和增强免疫细胞毒性,表现出显著的抗增殖、抗迁移及抗转移活性,显示出良好的安全性。Trabedersen sodium 被广泛用于间变性星形细胞瘤、胶质母细胞瘤、结直肠肿瘤及黑色素瘤等多种实体瘤的相关研究。
HY-181711
Neurological Disease
Cancer
nNOS-IN-6 是一种人源神经元型一氧化氮合酶 (hnNOS ) 抑制剂,其对人源 hnNOS 和大鼠 rnNOS 的 Ki 分别为 16 nM 和 34 nM。nNOS-IN-6 在 PAMPA-BBB 实验中表现出高有效通透性,且在小鼠体内药代动力学研究中显示出持续的全身暴露、低清除率和良好的脑穿透性。nNOS-IN-6 可用于神经退行性疾病、黑色素瘤的研究。
HY-181740
CD1
Cancer
GCB-27b 是一种可结合 CD1d 的免疫刺激剂。GCB-27b 可与 CD1d 形成稳定且长效的复合物,该复合物会呈递给 NKT 细胞的 TCR 以驱动免疫应答。GCB-27b 可在 *Mus musculus*(小家鼠) 中诱导 Th1 偏向型免疫应答,导致 IFN−γ 的高表达,同时 IL-4 水平受到限制。GCB-27b 适用于黑色素瘤肺转移相关研究。
HY-N18009
Bacterial
Infection
Cancer
1-Hydroxy-3,5-dimethoxyxanthone 是一种呫吨酮类化合物和抗菌 (Antibacterial ) 剂。1-Hydroxy-3,5-dimethoxyxanthone 可从 Lomatogonium rotatum 中分离得到。1-Hydroxy-3,5-dimethoxyxanthone 可抑制 Pseudomonas aeruginosa ATCC27853 和 Escherichia coli ATCC25923 的生长,其 MIC 为 640 μg/mL。1-Hydroxy-3,5-dimethoxyxanthone 对宫颈癌、乳腺癌、黑色素瘤、肝癌和胃癌均表现出抗癌活性。
HY-119024
SHP1
STAT
Cancer
BCI-137 是一种 Argonaute 2 (AGO2) 抑制剂。BCI-137 通过抑制 AGO2 功能、降低 PTPN6/SHP-1 蛋白水平并增强 STAT1 磷酸化,从而恢复肿瘤细胞对 IFN-γ 的敏感性。BCI-137 有效增强 CD8+ T 细胞的募集、活化及细胞毒性。BCI-137 与抗 PD-1 抗体产生协同作用,在临床前小鼠模型中显著缩小肿瘤体积。BCI-137 表现出良好的安全性,未导致小鼠出现明显的体重下降或死亡。BCI-137 可用于膀胱癌、结直肠癌及黑色素瘤等相关领域的研究。
HY-128481
STING
Inflammation/Immunology
Cancer
SB24011 是一种 STING 调节剂和 TRIM29-STING 蛋白-蛋白相互作用抑制剂 (IC50 =3.85 μM,HEK293T 细胞)。SB24011 通过结合 STING 阻断 TRIM29 诱导的 K48 连接特异性泛素化,从而上调细胞内 STING 蛋白水平。SB24011 能够增强炎性细胞因子表达及 STING 介导的免疫反应,具有促进肿瘤消退、激活 T 细胞浸润的远隔抗肿瘤活性。当与 STING 激动剂或抗 PD1 抗体联用时,SB24011 可协同增强抗肿瘤应答。SB24011 适用于结肠癌及黑色素瘤的相关研究。
HY-124939
MMP
Cancer
ND-322 hydrochloride 是一种有效的、选择性的水溶性明胶酶抑制剂。ND-322 hydrochloride 可减少黑色素瘤生长并延缓转移扩散。
HY-W004288
Tetradecanoic acid methyl ester
Drug Derivative
Others
肉豆蔻酸甲酯
Methyl myristate 是肉豆蔻酸经酯化反应得到的一种饱和脂肪酸甲酯。Methyl myristate 对 B16F10 黑色素瘤的诱导作用明显。
HY-N13739
Tyrosinase
Cancer
Taraxinic acid 可从 Taraxacum flavostylum 和 Taraxacum lucidum 的根部中被发现,是一种 Tyrosinase 抑制剂,以剂量依赖地方式抑制 Tyrosinase 活性,在 50 μg/mL 浓度下显示约 54.5% 的抑制活性。Taraxinic acid 对黑色素瘤细胞 A375 和 HTB140 的 IC50 为 83.2 μM,对黑色素瘤细胞 WM793 的 IC50 为 60.4 μM,且活性呈剂量和时间依赖性。Taraxinic acid 有望用于抗癌领域研究。
HY-W272217S
n-Octacosane-d58 ; NSC 5549-d58
Bacterial
Endogenous Metabolite
Cancer
二十八烷-d58
Octacosane-d58 是 Octacosane 的氘代物。 Octacosane 是一种具有抗菌活性的内源性代谢物。Octacosane 可以诱导针对移植的皮下黑色素瘤的保护作用,同时也对小鼠黑色素瘤 B16F10-Nex2 细胞显示出高细胞毒性。Octacosane 对库蚊具有杀幼虫活性,LC50 浓度为 7.2 mg/l。
HY-B0455
HY-B0455A
HY-10615
PARP
Cancer
A-620223 是一种 PARP-1 抑制剂,其对 PARP-1 的 Ki 值为 8 nM,在全细胞实验中 EC50 值为 3 nM。A-620223 分别与 Temozolomide (TMZ) (HY-17364) 和 Cisplatin (HY-17394) 联合使用,在 B16F10 小鼠皮下黑色素瘤模型和 MX-1 乳腺异种移植模型中显示出良好的体内疗效。A-620223 可用于黑色素瘤和乳腺癌的研究。
HY-181739
CD1
Cancer
GCB-27a 是一种 CD1d 结合型免疫刺激剂和抗肿瘤剂。GCB-27a 可与 CD1d 结合形成稳定复合物并呈递给 NKT 细胞,通过支链构象限制增强 CD1d A'口袋内的疏水相互作用。GCB-27a 可诱导偏向 Th1 型的免疫应答,驱动 IFN−γ 产生且 IL-4 水平受限。GCB-27a 可用于黑色素瘤肺转移的相关研究。
HY-N12431
Others
Cancer
Machilin A 是一种木酚素,可从润楠树皮甲醇提取物中分离得到。Machilin A 可抑制 B-16 小鼠黑色素瘤细胞中的黑色素生物合成,IC50 为 39.9 μM。
HY-P2045
HY-160406
STING
IFNAR
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Cancer
SNX281 是一种选择性 STING 激动剂,对人、小鼠、大鼠和猴子的 IC50 分别为 4.1、4.5、10.7、3.7 μM。SNX281 可在 STING 结合位点发生自二聚化,触发其构象从无活性的开放态转变为有活性的闭合态,从而驱动下游 STING 依赖性信号通路。SNX281 可诱导 I 型干扰素、IFN-β、TNF-α、IL-6、细胞因子释放、T 细胞应答以及持久的免疫记忆。SNX281 具有抗肿瘤活性,可用于结直肠癌、黑色素瘤、晚期实体瘤、淋巴瘤、卵巢癌的相关研究。
HY-P990808
Interleukin Related
Infection
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse CD122/IL-2Rβ Antibody (TM-Beta 1) 是一种源自大鼠的 IgG2b κ 型抗体抑制剂,靶向小鼠 CD122/IL-2Rβ 。Anti-Mouse CD122/IL-2Rβ Antibody (TM-Beta 1) 可阻断 IL-2 和 IL-15。Anti-Mouse CD122/IL-2Rβ Antibody (TM-Beta 1) 可耗竭自然杀伤 (NK) 细胞和 NKT 细胞。Anti-Mouse CD122/IL-2Rβ Antibody (TM-Beta 1) 可用于癌症、感染、炎症、免疫学和代谢性疾病的研究,如黑色素瘤、实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 和糖尿病。
HY-102010
(+)-Pancratistatin
Apoptosis
Cancer
Pancratistatin 是一种异喹啉生物碱,可以从蜘蛛兰 Hymenocallis littoralis 中分离。Pancratistatin 诱导人黑素瘤细胞凋亡 。Pancratistatin 可用于神经母细胞瘤、白血病、和乳腺癌的研究。
HY-146154
EGFR
Cancer
EGFR-IN-58 (Compound 4a) 是一种有效的 ATP 竞争性和选择性 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-58 对黑色素瘤、结肠癌和血癌具有强大的细胞毒性。
HY-182945
Molecular Glues
IKZF Family
HOXA
Interleukin Related
NF-κB
Cancer
IKZF2-degrader 5 是一种高效、高选择性、起效迅速且具有口服活性的 IKZF2 分子胶降解剂。IKZF2-degrader 5 通过 Cullin-CRBN 依赖通路诱导 IKZF2 降解。IKZF2-degrader 5 可促炎型 IL-2 的生成。IKZF2-degrader 5 能减弱调节性 T 细胞 (Tregs) 的免疫抑制功能。IKZF2-degrader 5 可在小鼠脾脏和胸腺中触发快速、显著且持久的 IKZF2 降解。IKZF2-degrader 5 可抑制肿瘤的生长。IKZF2-degrader 5 可用于 B16F 黑色素瘤的研究。
HY-W067673
Bacterial
Fungal
TMV
Infection
Cancer
4-甲氧基香豆素
4-Methoxycoumarin 是一个具有多重生物活性的香豆素衍生物。4-Methoxycoumarin 对立枯丝核菌等土传病原菌具有卓越的抑制效果;对植物细菌性病害病原菌也表现出一定的抑制活性。4-Methoxycoumarin 不仅可以直接使烟草花叶病毒 (TMV) 病毒粒子失活,还能高效激活植物的水杨酸信号通路,诱导系统抗性。4-Methoxycoumarin 还具有抗黑色素瘤活性。
HY-N13224
Apoptosis
Cancer
刺五加提取物
Siberian Ginseng Extract 是刺五加提取物,其成分包括:Eleutheroside B&E。Siberian Ginseng Extract 可能诱导黑色素瘤细胞凋亡,并具有抗癌潜力。
HY-169195
HY-P10851
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
HVEM(14-39) 是 B 和 T 淋巴细胞衰减因子 (BTLA ) 的肽抑制剂。HVEM(14-39) 能与 BTLA 结合,KD 为 0.102 μM。HVEM(14-39) 通过调节 T 细胞中 BTLA 和 HVEM 的表达,增强 T 细胞活化和增殖能力,促进细胞向效应记忆 T 细胞转变。HVEM(14-39) 可抑制肿瘤细胞增殖并促进晚期凋亡 (apoptosis )。HVEM(14-39) 具有免疫调节的作用,可用于肿瘤的研究。
HY-163596
Phosphatase
Cancer
PTPN2-IN-1 (compound 4) 是一种 PTPN2 抑制剂,其 IC50 值 ≤5 μM。PTPN2-IN-1 抑制 B16F10 细胞生长。
HY-P991243
EGFR
Akt
Cancer
MP-RM-1 是一种抗体、非竞争性的 ErbB-3 抑制剂,其 Kd 为 32.7 nM。MP-RM-1 可抑制配体依赖型和配体非依赖型的 ErbB-3 激活,阻止 ErbB-2/ErbB-3 异源二聚化,诱导 ErbB-3 内化与降解,并抑制下游 Akt 的磷酸化。MP-RM-1 通过非竞争性机制发挥拮抗作用。MP-RM-1 可抑制裸鼠中黑色素瘤和前列腺癌异种移植模型的肿瘤生长,降低肿瘤细胞的增殖活性。
HY-153598
PROTACs
RIP kinase
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
LD4172 是一种选择性的 RIPK1 PROTAC 降解剂,其 Ki 值为 4.8 nM,且具有肿瘤选择性 RIPK1 降解活性。LD4172 可通过与 RIPK1 和 VHL E3 连接酶形成三元复合物,诱导 RIPK1 蛋白降解,进而驱动泛素化及蛋白酶体降解过程。LD4172 可在 TRAF2 缺陷细胞中阻断 TNF 诱导的经典 NF-κB 信号通路,抑制 IκBα 的磷酸化与降解,并降低 IL-8 的产生水平。LD4172 可诱导肿瘤细胞发生凋亡 (apoptosis ) 和免疫原性细胞死亡,增强肿瘤浸润淋巴细胞的应答反应,并使肿瘤对抗 PD1 治疗敏感。LD4172 可用于黑色素瘤、结肠癌的相关研究。
HY-136295
HY-N16691
Others
Inflammation/Immunology
Cancer
包山油柑酚
Acrovestone (compound 4) 是一种 Acronychia 型苯乙酮二聚体,是选择性抗癌剂。Acrovestone 对 A2058 黑素瘤细胞和 DU145 前列腺癌细胞的 IC50 值分别为 0.38 μM 和 0.93 μM。Acrovestone 对正常人真皮成纤维细胞 (NHDF) 的抑制活性较低,IC50 >5 μM。Acrovestone 可用于前列腺癌和黑色素瘤相关的抗癌研究。Acrovestone 能够从 Acronychia pedunculata (山油柑) 的树干树皮中天然提取得到。
HY-N0202R
HY-164474
MEK
Cancer
DS03090629 是一种具有口服活性的 MEK 抑制剂,以 ATP 竞争性方式抑制 MEK 活性。DS03090629 对 MEK 及磷酸化 MEK 都具有高亲和力,Kd 值分别为 0.11 和 0.15 nM。DS03090629 可抑制突变 BRAF 过表达的黑色素瘤细胞系的增殖,对转染了 BRAF V600E 和 MEK1 F53L 的 A375 细胞的 IC50 分别为 74.3 和 97.8 nM。DS03090629 在抗黑色素瘤领域具有潜在应用价值。
HY-155852
HY-N14435
HY-N0610AS
3-Phenylacrylic acid-d6 ; β-Phenylacrylic acid-d6
Endogenous Metabolite
Cancer
Cinnamic acid-d6 是 Cinnamic acid 的氘代物。Cinnamic acid 在癌症干预中有潜在的用途,其对胶质母细胞瘤,黑色素瘤,前列腺癌,肺癌细胞的 IC50 值为 1-4.5 mM。
HY-P991918
HY-P1181
HY-171186
Drug Derivative
Cancer
EAPB0202 是一种咪唑并喹喔啉衍生物。EAPB0202 对 A375 人黑色素瘤细胞系具有显著的细胞毒性,IC50 为 2.35 μM。EAPB0202 可用于肿瘤的研究。
HY-N3000A
HY-N14095
HY-N0610AR
HY-N11003
HY-19045
NSC-361456 sodium
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Pyrazine diazohydroxide (NSC 361456) sodium 是一种抗肿瘤剂,通过活性吡嗪重氮离子形成 DNA 加合物。Pyrazine diazohydroxide sodium 可用于肾癌、结直肠癌、黑色素瘤和白血病的研究。
HY-156551
Wnt
Cancer
Porcn-IN-2 (Example 107) 是一种 Wnt 抑制剂,IC50 值为0.05 nM。Porcn-IN-2 可用于癌症、肉瘤、黑色素瘤、皮肤癌、血液肿瘤、淋巴瘤、癌和白血病等的研究。
HY-162825
Photosensitizer
Cancer
Antitumor photosensitizer-7 (compound 15) 是一种具有抗癌活性的光敏剂。Antitumor photosensitizer-7 在 414 nm 蓝光照射下对 G361 黑色素瘤细胞系表现出显著的细胞毒性。
HY-B0455R
HY-174727
mRNA
Inflammation/Immunology
Human CXCR2 mRNA 编码人类 CXC 基序趋化因子受体 2 (CXCR2) 蛋白,该蛋白属于 G 蛋白偶联受体家族。CXCR2 是白细胞介素 8 (IL8) 的受体。它与 IL8 具有高亲和力结合,并通过 G 蛋白激活的第二信使系统传递信号。该受体也与趋化因子(CXC 基序)配体 1 (CXCL1/MGSA) 结合,后者是一种具有黑色素瘤生长刺激活性的蛋白质,已被证明是血清依赖性黑色素瘤细胞生长所需的主要成分。
HY-N14110
HY-N3200
Tyrosinase
Cancer
Neorauflavane 是一种来源于Campylotropis hirtella 的高效酪氨酸酶 (tyrosinase ) 抑制剂,作用于酪氨酸酶单酚醇酶活性的 IC50 值为 30 nM,作用于二酚酶的 IC50 值为 500 nM。Neorauflavane 可以有效降低 B16 黑色素瘤细胞的黑色素含量。
HY-177081
MEK
Cancer
Envometinib (Compound B) 是一种双 MEK 抑制剂,通过深度循环抑制 (DCI) 发挥作用。Envometinib 在多种体内模型中均具有抗肿瘤活性。Envometinib 可用于研究 RAS 和 RAF 突变癌症,例如结直肠癌和黑色素瘤。
HY-W004288S
HY-148511
CMP-001
Toll-like Receptor (TLR)
IFNAR
PD-1/PD-L1
Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO)
Cancer
Vidutolimod (CMP-001) 是一种含有 TLR9 激活剂的病毒样颗粒 。Vidutolimod 诱导人外周血单个核细胞分泌 IFNα ,上调 CXCL10 、PDL1 、IDO 和 CD80 基因表达。Vidutolimod 可激活 TLR9 ,进而触发浆细胞样树突状细胞活化、 IFNγ 、TNFα 生成、CXCL10 诱导、抗肿瘤 T 细胞招募。Vidutolimod 可引发流感样症状、低血压、肿瘤缩小,其活性依赖于抗 Qβ 抗体的存在。Vidutolimod 可调节单核细胞功能、促进 CD4 T 细胞增殖,并激活多种免疫细胞类型在存在抗 Qβ 抗体的环境中。Vidutolimod 可延长荷瘤小鼠的生存期。Vidutolimod 可用于晚期黑色素瘤、头颈部鳞状细胞癌以及晚期非小细胞肺癌的相关研究。
HY-P991668
ADC Antibody
Cancer
PF-06688992 Antibody 是一种靶向 GD3 的抗体。PF-06688992 Antibody 可用于合成抗体药物偶联物 PF-06688992 (HY-P991668)。
HY-162727
HY-16674
HY-172396
PD-1/PD-L1
VISTA
Cancer
PD-L1/VISTA-IN-2 (Compound S8) 是一种口服有效的双功能 PD-L1/VISTA 抑制剂,对 PD-L1 的 IC50 为 1.4 μM,对 VISTA 的 KD 为 2.1 μM。PD-L1/VISTA-IN-2 可激活肿瘤免疫微环境,发挥抗癌作用。
HY-W1121871
Drug Derivative
Cancer
Dihydro-β-ionol 是 β-Ionone (HY-W015084) 的衍生物,被发现存在于桂花和白桃的芳香成分中。Dihydro-β-ionol 能抑制细胞内黑色素的合成,可用于癌症的研究,如黑色素瘤。
HY-119261
Antibiotic
Cancer
Ruboxyl 是一种蒽环类抗生素,具有抗肿瘤活性。Ruboxyl 在小鼠体内对结直肠癌 (CRC) 肝转移的抑制率为 84%,且可抑制 B16 黑色素瘤生长,并提高 L1210 或 L5178Y 白血病的小鼠的存活率。
HY-119933
RIP kinase
Cancer
RIPK1-IN-7 是受体相互作用的蛋白激酶 1 (RIPK1) 抑制剂,Kd 值为 4 nM,IC50 值为 11 nM。RIPK1-IN-7 在实验性 B16 黑色素瘤肺转移模型中具有良好的抗转移活性。
HY-108775A
HY-164473
ERK
Akt
STAT
Apoptosis
Cancer
DETD-35 是一种 MEK-ERK 、Akt 和 STAT3 信号通路抑制剂,可促进癌细胞凋亡 (Apoptosis ) 并且减少癌细胞对 Vemurafenib (HY-12057) 的耐药性。DETD-35 对野生型和突变型黑色素瘤细胞系 B16-F10,
MeWo,
SK-MEL-2,
A2058c,
A375c 细胞的 IC50 分别是 2.7,6.0,3.9,3.1 和 2.5 μM。DETD-35 有望用于抗黑色素瘤领域研究。
HY-P99364
Anti-VEGFR1/FLT1 Reference Antibody; IMC-18F1
VEGFR
Apoptosis
p38 MAPK
Akt
Endocrinology
Cancer
艾芦库单抗
Icrucumab 是一种靶向 VEGFR-1/FLT1 的 IgG1 抗体抑制剂,具有抗肿瘤活性。Icrucumab 通过阻断配体依赖性磷酸化及下游信号传导,在乳腺癌异种移植模型降低 MAPK 和 Akt 活性,抑制VEGFR-1阳性肿瘤细胞的增殖与侵袭,逆转 M1 巨噬细胞向促肿瘤 M2 样表型转化。Icrucumab 还抑制肿瘤细胞增殖、促进凋亡 (apoptosis ),并通过直接靶向肿瘤及宿主支持机制有效抑制肿瘤生长。此外,Icrucumab 与化疗药物联用时表现出协同效应,并被用于晚期实体恶性肿瘤、甲状腺癌、黑色素瘤及肺癌等多种癌症的相关研究[1] [2][3] 。
HY-N0308
Others
Cancer
醋酸辛酯
Octyl acetate 是一种口服活性脂肪族酯。Octyl acetate 具有一定的抗氧化作用。Octyl acetate 有助于水果香气的形成,并影响草莓等水果的风味。Octyl acetate 可用于恶性黑色素瘤、结肠癌和乳腺癌的研究。
HY-N17311
Others
Cancer
(22E,24R)-5α,6α-Epoxyergosta-8,22-diene-3β,7β-diol (Compound 3) 是一种麦角甾醇。(22E,24R)-5α,6α-Epoxyergosta-8,22-diene-3β,7β-diol 可从 A. subjunquillea 中分离得到。(22E,24R)-5α,6α-Epoxyergosta-8,22-diene-3β,7β-diol 可用于非小细胞肺癌、卵巢癌、黑色素瘤和结肠癌研究。
HY-N2571
HY-185150
9-(2-Phosphonylmethoxy)ethylguanine
DNA/RNA Synthesis
CMV
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
PMEG 是一种作用于细胞核的 DNA 聚合酶 α、δ 和 ε (DNA polymerases α/δ/ε ) 的抑制剂,可导致 DNA 链终止,抑制 DNA 合成,并在增殖细胞中诱导细胞毒性。PMEG 是一种非环状核苷膦酸酯,在细胞内可转化为具有活性的磷酸化代谢物 PMEG 二磷酸。PMEG 在啮齿类动物模型中对白血病和黑色素瘤具有活性。PMEG 细胞渗透性较差,其前药为 Rabacfosadine (GS-9219) (HY-13640)。PMEG 对多种 DNA 病毒感染表现出抗病毒活性,包括小鼠巨细胞病毒 (MCMV ) 和人类巨细胞病毒 (HCMV )。PMEG 可用于非霍奇金淋巴瘤研究。
HY-155942
p38 MAPK
Raf
Cancer
B-Raf IN 19 (compound 31) 是一种 BRAF 的抑制剂,可抑制 BRAF(WT) 和 BRAF(V600E) (IC50 分别为 0.57 μM 和 0.28 μM)。B-Raf IN 19 对黑色素瘤细胞的 MAPK 信号有抑制作用。
HY-120607
Parasite
Infection
Cancer
Chevalone C 是一种半萜类真菌代谢产物,具有抗疟活性,IC50 值为 25 μg/mL。Chevalone C 对结肠癌 HCT116、肝癌 HepG2 和黑色素瘤 A375 细胞系具有抗增殖活性。
HY-W004288R
HY-W708886
HY-100489
HY-177347
HY-119425
ICRF 159
Topoisomerase
Cancer
丙亚胺
Razoxane (ICRF 159) 是 EDTA (HY-Y0682) 的衍生物,是一种口服有效的抗血管生成拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 抑制剂。Razoxane 具有抗肿瘤、抗血管生成和抗转移活性。Razoxane 可用于肾细胞癌 (RCC)、肺癌和黑色素瘤的研究。
HY-182245
Microtubule/Tubulin
Carbonic Anhydrase
Apoptosis
MDM-2/p53
Cancer
Anticancer agent 314 是一种多靶点抗癌剂,具有微管蛋白 (tubulin ) 聚合抑制活性 (IC50 = 6.35 μM),以及对人碳酸酐酶 (carbonic anhydrase ) IX (Ki = 27.1 nM) 和 XII (Ki = 20.9 nM) 的抑制活性。Anticancer agent 314 可结合至微管蛋白的秋水仙碱结合口袋,并通过酶活性位点内的锌配位作用抑制肿瘤相关碳酸酐酶亚型。Anticancer agent 314 可诱导细胞周期 G2/M 期阻滞、通过 p53 依赖信号通路介导的细胞凋亡 (apoptosis ),并在多种癌细胞中表现出广谱抗增殖活性。Anticancer agent 314 可用于癌症相关研究,例如白血病、黑色素瘤、卵巢癌。
HY-P5423
Liposome
Cancer
GALA 是一种由 30 个氨基酸组成的 pH 响应型两亲肽,是肺内皮靶向配体。GALA 能在 pH 5.0 的酸性环境下发生从无规卷曲到 α-螺旋的构象转变,从而诱导内体膜去稳定化和融合。GALA 介导修饰后的脂质体通过网格蛋白依赖的内吞及转胞吞作用穿越肺内皮细胞,并在静脉注射后特异性蓄积于肺部。GALA 能显著促进外泌体、质粒及脂质体所载货物的胞质释放,有效提升基因转染效率并驱动功能性大分子 (如 siRNA) 在肺泡上皮细胞中的基因敲低 (有效浓度下无显著细胞毒性)。GALA 是肺癌转移 (如黑色素瘤肺转移) 及肺部靶向给药系统研究的重要工具。
HY-170824
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
SMD-3236 是一种 SMARCA2 PROTAC 降解剂,DC50 = 0.5 nM、Dmax = 98%,对人源 SMARCA2 的 IC50 为 42.2 nM。SMD-3236 可通过结合 SMARCA2 和 VHL-1 ,诱导 SMARCA2 蛋白发生依赖于蛋白酶体和类泛素化修饰的降解。SMD-3236 可抑制 SMARCA4 缺陷型癌细胞的生长。SMD-3236 在肿瘤组织中诱导 SMARCA2 发生显著且持久的耗竭。SMD-3236 可在 SMARCA4 缺陷型人源癌症异种移植模型中抑制肿瘤生长。SMD-3236 可用于黑色素瘤、非小细胞肺癌、急性髓性白血病等 SMARCA4 缺陷型癌症的相关研究。
HY-179559
YAP
Cancer
OPN-9643 是一种针对 TEADs 中央棕榈酰结合口袋的共价抑制剂,IC50 为 15 nM,可防止自棕榈酰化并降低 TEAD -驱动的荧光素酶活性和经典 TEAD 靶基因,如 CTGF 和 CYR61 。OPN-9643 可用于癌症的研究,如黑色素瘤。
HY-N0289
HY-100187
(±)-[6]-Gingerol
Others
Cancer
(Rac)-[6]-姜辣素
(Rac)-[6]-Gingerol 是一种天然产物。(Rac)-[6]-Gingerol 可以从 Z. officinale 的根茎中提取。(Rac)-[6]-Gingerol 对肺癌、卵巢癌、黑色素瘤和结肠癌具有中等的抗癌活性。
HY-100948R
Myosin
Reference Standards
Cancer
ATM-3507 (Standard) 是 ATM-3507 (HY-100948) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。ATM-3507 是原肌球蛋白 (tropomyosin) 的一个有效抑制剂,其在人类黑色素瘤细胞系中的 IC50 值约为 3.83-6.84 μM。
HY-151587
Others
Cancer
Anticancer agent 89 是一种具有抗肿瘤活性的苯并噻唑-2-噻吩 S-糖苷衍生物,对卵巢癌 (OVCAR-4),肾癌 (A498) 和黑色素瘤 (SK-MEL-5) 细胞系有较高的抑制作用。
HY-16661
SKPin C1
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
Skp2 Inhibitor C1 (SKPin C1) 是一种 S 相激酶相关蛋白 2 (Skp2 ) 抑制剂,对转移性黑色素瘤细胞具有抑制作用。Skp2 Inhibitor C1 能够减缓细胞周期,抑制细胞增殖,并诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-124136
HY-130116A
STING
Cancer
IACS-8779 disodium 是一种高效的干扰素基因刺激蛋白 (STING ) 激动剂,具有强大的全身性抗肿瘤功效。IACS-8779 disodium 在 B16 小鼠黑色素瘤模型中对 STING 通路具有强烈活性,且具有卓越的抗肿瘤作用。
HY-101569
LXS196; IDE196
PKC
Cancer
Darovasertib (LXS196) 是有效的、选择性的和具有口服活性的蛋白激酶C (PKC ) 抑制剂,对 PKCα、PKCθ 和 GSK3β 的 IC50 值分别为 1.9 nM、0.4 nM 和 3.1 μM。Darovasertib 有潜力用于葡萄膜黑素瘤的研究。
HY-112052
Endogenous Metabolite
Cancer
氨基丙二酸
Aminomalonic acid 是一种氨基内源性代谢产物,在体外能作为来源 Leukemia 5178Y/AR 和小鼠胰腺的 L- 天冬酰胺合成酶的高效抑制剂 (Leukemia 5178Y/AR: Ki = 0.0023 M, 小鼠胰腺: Ki = 0.0015 M)。Aminomalonic acid 具有作为区分黑素瘤转移的不同阶段生物标志物的潜力。
HY-105284R
HY-N10423
HY-112476
Phosphatase
Cancer
PRL-3 Inhibitor I 是一种有效的 PRL-3 抑制剂,IC50 为 0.9 μM。PRL-3 Inhibitor I 在细胞检测中显示降低侵袭性。
HY-19343
BMS-908662
Raf
Cancer
XL-281 (BMS-908662) 是口服有效的 RAF 激酶抑制剂,对 CRAF、B-RAF 和 B-RAFV600E 的 IC50 分别为 2.6、4.5 和 6 nM。XL-281 具有抗肿瘤活性。
HY-133117
IKK
Cancer
BAY-985 是一种化学探针,是一种高效的,有口服活性的、ATP 竞争性的,选择性 TBK1 和 IKKε 双重抑制剂,对 TBK1 (在低/高 ATP 实验中) 和 IKKε 的 IC50 分别为 2/30 和 2 nM。BAY-985 具有抗肿瘤功效。
HY-12538R
HY-172111
HY-N0610AS2
HY-100610
STAT
Cancer
S3I-1757 是一种 STAT3 抑制剂。S3I-1757 抑制 STAT3 的磷酸化和二聚化。S3I-1757 可用于 STAT3 过度活跃的癌症研究,如黑色素瘤。
HY-159795
PF-07799933; ARRY-440
Raf
PERK
Cancer
Claturafenib (PF-07799933) 是一种口服活性的全突变型 BRAF 抑制剂。Claturafenib 抑制细胞中的 pERK (在 HT29 细胞中的 IC50 值为 1.6 nM)。Claturafenib 对 BRAFG469A 突变型非小细胞肺癌、BRAFK601E 突变型黑色素瘤具有抗癌活性。
HY-77813S
HY-157068
HY-14237
HY-P10010
Galectin
Cancer
DB21, Galectin-1 Antagonist 是一种二苯并呋喃缀合肽模拟物,可作为 galectin-1 (GAL1) 与细胞表面聚糖结合的变构抑制剂。DB21, Galectin-1 Antagonist 可增强黑色素瘤、肺腺癌和卵巢癌模型中血管生成和肿瘤生长的抑制作用。
HY-B1193
HY-N0288
HY-106376A
L-Buthionine sulfoximine; L-BSO
Ferroptosis
Cancer
L-丁硫氨酸-亚砜亚胺
L-Buthionine-(S,R)-sulfoximine 是一种具有细胞渗透性的、有效的、快速起效的、不可逆的 G-谷氨酸半胱氨酸合成酶 (γ-glutamylcysteine synthetase) 抑制剂,可降低细胞内谷胱甘肽的水平,其对黑色素瘤、乳腺卵巢癌标本的 IC50 值分别为1.9 μM、8.6 μM 和29 μM。
HY-179655
HDAC
Cancer
ST17 是一种光激活型 ST13 前药。ST17 在辐射下可迅速释放 ST13。ST13 是一种选择性强、结合缓慢且紧密的 HDAC1/HDAC2 抑制剂,具有抗增殖活性。ST17 可用于黑色素瘤和乳腺癌的研究。
HY-W001939
Biochemical Assay Reagents
Cancer
4-Acetylbenzoic acid 是一种锌 (II) 配合物。4-Acetylbenzoic acid 是苯甲酸的衍生物,常用于化学合成。4-Acetylbenzoic acid 在小鼠 L929 成纤维细胞中的 IC50 为 331.3 μM,在转移性黑色素瘤 B16 F10 细胞系中的 IC50 为 176 μM。
HY-W009276
Methyl GLA
Apoptosis
Cancer
γ-Linolenic Acid methyl ester (Methyl GLA) 是 γ-亚麻酸 (GLA) 的酯化产物,而 GLA 是一种 ω-6 脂肪酸,是黑色素瘤细胞增殖抑制剂。γ-Linolenic Acid methyl ester 能抑制 ADP 诱导的血小板聚集和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P11490
MDM-2/p53
Inflammation/Immunology
Cancer
DPMI-ω 是一种致癌蛋白 MDM2 和 MDMX 的双特异性 D 肽拮抗剂。DPMI-ω 负载于金纳米颗粒上后,能有效穿透肿瘤细胞,并通过重新激活 p53 信号通路杀死肿瘤细胞。DPMI-ω 可以破坏 p53-MDM2/MDMX 复合物。DPMI-ω 能抑制 B16 黑色素瘤生长并诱导细胞 G0/G1 期停滞。DPMI-ω 与抗 PD1 抗体联合使用时,可通过扩增 CD3+ /CD8+ 细胞毒性 T 细胞和抑制 CD4+ /CD25+ 调节性 T 细胞增强免疫疗法的疗效。DPMI-ω 可用于黑色素瘤的研究。
HY-154825
20(OH)D3; 20S-Hydroxyvitamin D3
VD/VDR
Aryl Hydrocarbon Receptor
NF-κB
Cytochrome P450
Inflammation/Immunology
Cancer
20-Hydroxyvitamin D3 (20(OH)D3) 是维生素 D3 羟基化的产物,属于非血钙调节型免疫调节剂。20-Hydroxyvitamin D3 可结合维生素 D 受体 (VDR ),激活 VDR 和芳香烃受体 (AhR ) 信号通路,刺激 CYP24A1 的表达,并促进 VDR 的核转位。20-Hydroxyvitamin D3 通过上调 IκBα 抑制 NF-κB 的活性。20-Hydroxyvitamin D3 可作为 CYP27B1 和大鼠 CYP24A1 的底物,经羟基化反应生成二羟基衍生物。20-Hydroxyvitamin D3 可抑制癌细胞的增殖、集落形成、迁移和肿瘤生长,并诱导癌细胞分化。20-Hydroxyvitamin D3 可用于炎症性疾病、自身免疫性疾病、黑色素瘤、乳腺癌和肝癌的研究。
HY-P9986
MTIG-7192A; RG-6058
CD28
Cancer
替瑞利尤单抗
Tiragolumab 是一种与 T 细胞免疫球蛋白和 ITIM 结构域 (TIGIT ) 结合的免疫检查点抑制剂。Tiragolumab 与 Atezolizumab(HY-P9904)和 Bevacizumab (HY-P9906) 联合使用对不可切除的肝细胞癌有益。Tiragolumab 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 和黑色素瘤研究。
HY-B0404A
Ro 4-4602 hydrochloride
Pyruvate Kinase
Neurological Disease
Cancer
盐酸苄丝肼
Benserazide hydrochloride (Serazide) 是一种芳香族 L-氨基酸脱羧酶 (AADC ) 和 L-多巴脱羧酶 (L-DOPA decarboxylase ) 的抑制剂。Benserazide hydrochloride 也是 PKM2 的抑制剂。Benserazide hydrochloride 直接结合并阻断 PKM2 酶活性,从而抑制有氧糖酵解,同时上调 OXPHOS 的活性。Benserazide hydrochloride 可用于帕金森病和黑色素瘤的研究。
HY-B0503S
HY-151066
PD-1/PD-L1
Cancer
BMS-1233 是口服有效的程序性细胞死亡配体 1 (PD-L1 ) 抑制剂,IC50 为 14.5 nM。BMS-1233 在 Jurkat T 细胞和 HepG2 细胞共培养模型中促进 HepG2 细胞死亡,在小鼠模型中表现出对黑色素瘤的抗肿瘤活性。
HY-155055
Others
Cancer
Antiproliferative agent-26 (compound 4g) 是一种具有广泛活性的抗增殖药物,(10 μM) 有效抑制白血病、中枢神经系统、黑色素瘤、肾脏和乳腺癌细胞。Antiproliferative agent-26 抑制集落形成,并分别在 5 μM 和 25 μM 时将细胞周期阻滞在 G1 期/S 期。
HY-15816A
BVD-523 hydrochloride; VRT752271 hydrochloride
ERK
Cancer
Ulixertinib hydrochloride (BVD-523 hydrochloride) 是一种有效、可口服、高度选择性、ATP-竞争性、可逆、共价的 ERK1/2 抑制剂,对 ERK2 的 IC50 值 <0.3 nM。Ulixertinib hydrochloride 同时可抑制 ERK2 和 下游蛋白 RSK 的磷酸化。
HY-147734
Calcium Channel
Cancer
Calpain Inhibitor-2 (compound 5) 是 μ-calpain 的肽类抑制剂 (Ki =9 nM)。Calpain Inhibitor-2 在体外对黑色素瘤细胞系 (A-375 和 B-16F1) 和 PC-3 前列腺癌细胞表现抗增殖活性。
HY-W013386
HY-N2307B
(-)-Lirinidine
Melanocortin Receptor
Cancer
(R)-Lirinidine ((-)-Lirinidine) 是一种被发现存在于莲花 (Nelumbo nucifera ) 蕾和叶片中的阿朴啡型生物碱。(R)-Lirinidine 可抑制黑色素生成,其 IC50 为 19.3 μM。(R)-Lirinidine 在 100 μM 浓度下会产生细胞毒性作用。
HY-W267446
HY-W674149
Microtubule/Tubulin
Cancer
ABI-274 是一种微管蛋白和秋水仙碱结合位点抑制剂。ABI-274 与维莫非尼 (HY-12057) 联合使用时,可在体外显著促进癌细胞凋亡。ABI-274 在裸鼠维莫非尼耐药异种移植模型中表现出强大的协同疗效。ABI-274 可用于黑色素瘤相关研究。
HY-100489R
HY-106376C
L-Buthionine sulfoximine hydrochloride; L-BSO hydrochloride
Ferroptosis
Metabolic Disease
Cancer
L-Buthionine-(S,R)-sulfoximine hydrochloride 是一种具有细胞渗透性的、有效的、快速起效的、具有口服活性的、不可逆的 G-谷氨酸半胱氨酸合成酶 (γ-glutamylcysteine synthetase) 抑制剂,可降低细胞内谷胱甘肽的水平,其对黑色素瘤、乳腺卵巢癌标本的 IC50 值分别为1.9 μM、8.6 μM 和29 μM。
HY-108521
HY-111103A
PAK
Cancer
CZh226 hydrochloride 是一种强效且有选择性的 PAK4 抑制剂,其 IC50 为 18 nM,对 PAK1 选择性为 346 倍。CZh226 hydrochloride 的口服生物利用度较差,需要通过前药 PAK4-IN-1 (HY-130628) 改善吸收和代谢稳定性。CZh226 hydrochloride 可用于研究结直肠癌和黑色素瘤。
HY-179699
Caspase
Apoptosis
Cancer
Procaspase-3 activator 1 是一种强效的 procaspase-3 激活剂。Procaspase-3 activator 1 通过锌螯合直接激活 procaspase-3,从而诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制癌细胞增殖。Procaspase-3 activator 1 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 和黑色素瘤的研究。
HY-146245
HY-118713
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
Kuanoniamine A 是一种吡啶并吖啶类生物碱,也是一种抗癌剂。Kuanoniamine A 可抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并通过减少 G2/M 期细胞比例调控细胞周期。Kuanoniamine A 可抑制人类淋巴细胞增殖。Kuanoniamine A 可用于乳腺癌、神经胶质瘤、非小细胞肺癌、黑色素瘤的相关研究。
HY-N8207
HY-N10611
HY-153154
HY-161887
Epigenetic Reader Domain
Cancer
SMARCA2-IN-8 (Compound 13) 是口服有效的 SWI/SNF 染色质重塑复合物 SMARCA2 (也称为 Brahma 同源物,BRM ) 和 SMARCA4 (也称为 Brahma 相关基因 1,BRG1 ) 抑制剂,IC50 分别为 5 和 6 nM。SMARCA2-IN-8 抑制 SMARCA2 突变癌细胞 SKMEL5 的增殖,AAC50 为 5 nM。SMARCA2-IN-8 下调 SMARCA2 依赖性 KRT80 基因表达,AAC50 为 10 nM。 SMARCA2-IN-8 在小鼠中表现出抗肿瘤功效和良好的药代动力学特性。
HY-136350
HY-149471
Tyrosinase
Cancer
hTYR/AbTYR-IN-1 (Compound 7) 是一种 hTYR/AbTYR 双重抑制剂,对 hTYR 和 AbTYR 的 IC50 分别为 5.4 μM 和 3.52 μM。
HY-130115
STING
Cancer
IACS-8803 是一种高效环状二核苷酸的 STING 激动剂,具有较强的全身抗肿瘤作用。
HY-131651
HY-131921
HY-170935
SRPK
PARP
Caspase
Apoptosis
Autophagy
Cancer
SRSF1-IN-1 是一种 SRSF1 抑制剂。SRSF1-IN-1 可抑制 SRSF1 表达,从而调控 Bcl-x 前体 mRNA 的剪接。SRSF1-IN-1 可抑制多种癌细胞的增殖。SRSF1-IN-1 可在胃癌细胞中诱导凋亡 (apoptosis ),降低 Bcl-xl 表达,升高剪切型 PARP 与 caspase 3 。SRSF1-IN-1 可诱导自噬 (autophagy ) 并促进细胞死亡。SRSF1-IN-1 在小鼠胃癌异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。SRSF1-IN-1 可用于肝癌、胃癌、乳腺癌、结肠癌、胶质瘤、黑色素瘤等多种癌症的研究。
HY-179372
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-84 通过靶向秋水仙碱结合口袋来抑制微管蛋白 (Tubulin ) 聚合,IC50 为 10.9 μM。Tubulin polymerization-IN-84 对 Jurkat、B16-F10、HCT116 和 MDA-MB-231 细胞具有抗增殖活性 (IC50 分别为 60 nM、380 nM、138 nM 和 1.054 μM)。Tubulin polymerization-IN-84 可诱导 B16-F10 细胞发生 G2/M 期阻滞并诱导凋亡 (apoptosis )。Tubulin polymerization-IN-84在 B16-F10 黑色素瘤模型中抑制肿瘤生长,并在与 PD-L1 单抗联用时增强体内抗肿瘤免疫反应,适用于 T 细胞急性淋巴细胞白血病、黑色素瘤、结肠癌和乳腺癌的相关研究。
HY-156418
HY-P99622
IMC-20D7S
Tyrosinase
Cancer
法兰妥单抗
Flanvotumab (IMC-20D7S) 是一种靶向酪氨酸酶 相关蛋白 (TYRP1 ) 的人源单克隆抗体,TYRP1 特异性表达于黑色素细胞和黑色素瘤细胞。Flanvotumab 通过自然杀伤介导的、抗体依赖的细胞介导的细胞毒作用 (ADCC) 而行使功能。Flanvotumab 具有较强的抗肿瘤活性和良好的耐受性。
HY-N0289R
HY-N0308R
HY-100012
HY-100517
HY-113107R
HY-116758
di-Me-PGA1
DNA/RNA Synthesis
HIV
HSV
Infection
Cancer
16,16-Dimethyl prostaglandin A1 (di-Me-PGA1) 是一种前列腺素类似物,可以抑制 Lewis 肺癌和 B 16 无黑色素瘤细胞中的 DNA 合成 (DNA synthesis )。16,16-Dimethyl prostaglandin A1 还可抑制 HSV 和 HIV-1 感染系统中的病毒复制。
HY-152479
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase IIα-IN-7 是一种 DNA 拓扑异构酶 IIα 的抑制剂,IC50 为 7.7 µM。Topoisomerase IIα-IN-7 对白血病、肺、结肠、黑色素瘤、卵巢、肾、前列腺和乳腺癌症细胞具有广谱细胞毒性。Topoisomerase IIα-IN-7 具有代谢稳定性。
HY-155240
Tyrosinase
Cancer
Tyrosinase-IN-13 (compound 3c) 是 Flurbiprofen (HY-10582) 的衍生物,是一种强效的非竞争性酪氨酸酶抑制剂 (IC50 =68 μM;Ki=36.3 μM)。Tyrosinase-IN-13 对肝细胞癌(HepG2)、结直肠癌(HT-29)和黑色素瘤(B16F10)具有细胞毒性。
HY-161971
Tyrosinase
Cancer
Tyrosinase-IN-35 (compound 6g) 是人类酪氨酸酶抑制剂 (IC50 : 2.09 μM),效果好于 Kojic Acid (HY-W050154) (IC50 : 16.38 μM)。Tyrosinase-IN-35 在 4 μM 和 8 μM 剂量下,能够降低黑色素瘤细胞 B16F10 的体外黑色素含量。
HY-118487
HY-P99101
AEX-4089; MGC026 antibody
ADC Antibody
Cancer
Vobramitamab 是人源 B7-H3 单克隆抗体 (mAb)。Vobramitamab 通过可切割的连接物与前药 seco-DUBA (HY-132180A) 结合,形成抗体-药物偶联物 (ADC) MGC018。MGC018 在乳腺癌、卵巢癌、肺癌以及黑色素瘤的临床前肿瘤模型中表现出强的抗肿瘤活性。
HY-E70649
Raf
Cancer
BRAF 是 Raf 激酶家族中生长信号转导蛋白激酶的成员。BRAF 有多种突变体。BRAF V600E 常见于黑色素瘤。 BRAF V600E Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 BRAF V600E 蛋白,可用于研究 BRAF V600E 相关功能。
HY-177784
HY-15816
BVD-523; VRT752271
ERK
Cancer
Ulixertinib (BVD-523; VRT752271) 是一种有效、可口服、高度选择性、ATP-竞争性、可逆、共价的 ERK1/2 抑制剂,对 ERK2 的 IC50 值 <0.3 nM。Ulixertinib (BVD-523; VRT752271) 可抑制 ERK2 和 下游蛋白 RSK 的磷酸化。
HY-147794
CDK
COX
EGFR
Cancer
CDK9-IN-41 是有效的 CDK9 、EGFR 、HER2 和 COX-2 激酶抑制剂,IC50 分别为 192.81 nM、254.03 nM、238.81 nM 和 775 nM。COX-2-IN-18 对白血病细胞、结肠癌细胞、黑色素瘤细胞、卵巢细胞和乳腺癌细胞均表现出显著的抗肿瘤活性。
HY-119916
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Tauromustine 是一种口服有效的亚硝基脲类抗癌剂。Tauromustine 具有烷化作用,能够破坏 DNA 功能。Tauromustine 对 Walker 256 大鼠癌肉瘤、黑色素瘤、乳腺癌、胸膜间皮瘤和卵巢癌都有活性。Tauromustine 主要在肝脏代谢,但部分代谢物本身也具有细胞毒性。
HY-W231513
MASTL
Ser/Thr Protease
Aurora Kinase
Cancer
MASTL/Aurora A-IN-1 (Compound MA4) 是一种 MASTL 和 Aurora A 激酶的双重抑制剂,IC50 值分别为 0.56 μM 和 0.16 μM。MASTL/Aurora A-IN-1 具有广谱抗癌活性,在 NCI-60 癌细胞系中,对 SR(白血病)、K-562(白血病)、MDA-MB-435(黑色素瘤)、MOLT-4(白血病)和 SK-MEL-2(黑色素瘤)细胞系具有强大的抗癌活性,GI50 值分别为 0.023、0.032、0.037、0.044 和 0.051 μM。MASTL/Aurora A-IN-1 通过抑制 Aurora A 和 MASTL 激酶,诱导细胞周期 G2/M 期阻滞,从而抑制癌细胞增殖。MASTL/Aurora A-IN-1 可用于癌症研究,特别是针对有丝分裂失调的肿瘤。
HY-178382
Raf
Bcr-Abl
P-glycoprotein
PERK
Apoptosis
Cancer
BRAFV600E/ABL2-IN-1 是一种 BRAFV600E (IC50 = 0.088 μM)/ ABL2 (IC50 = 0.3 μM) 双重抑制剂。BRAFV600E/ABL2-IN-1 可降低 P-糖蛋白的表达。BRAFV600E/ABL2-IN-1 可有效抑制 A375-R 黑色素瘤细胞中的 p-CrkL (Abl2 信号通路) 和 p-ERK1/2 (BRAFV600E 通路) 。BRAFV600E/ABL2-IN-1 可导致细胞周期停滞。BRAFV600E/ABL2-IN-1 显著增加晚期凋亡 (apotosis) 细胞的比例。BRAFV600E/ABL2-IN-1 可用于黑色素瘤的研究。
HY-15217
Haspin Kinase
Cancer
CHR-6494 是一种有效的选择性 haspin 抑制剂,IC50 值为 2 nM。CHR-6494 能够抑制组蛋白 H3T3 的磷酸化。CHR-6494 可用于癌症的研究。
HY-N14126
Others
Cancer
Chlovalicin 可在孢子丝菌属 FO-4649 菌株中发现。在 0.2 U/mL IL-6 存在下,Chlovalicin 抑制了 IL-6 依赖性 MH60 细胞的生长,IC50 为 7.5 μM。Chlovalicin 还抑制了 B16 黑色素瘤细胞的生长,IC50 为 38 μM。Chlovalicin 还表现出对破骨细胞生成的抑制活性。
HY-W747797
HY-B1193R
HY-B1193S
HY-N0288R
HY-112052R
Reference Standards
Endogenous Metabolite
Cancer
氨基丙二酸 (Standard)
Aminomalonic acid (Standard) 是 Aminomalonic acid (HY-112052) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Aminomalonic acid 是一种氨基内源性代谢产物,在体外能作为来源 Leukemia 5178Y/AR 和小鼠胰腺的 L- 天冬酰胺合成酶的高效抑制剂 (Leukemia 5178Y/AR: Ki = 0.0023 M, 小鼠胰腺: Ki = 0.0015 M)。Aminomalonic acid 具有作为区分黑素瘤转移的不同阶段生物标志物的潜力。
HY-179271
Carbonic Anhydrase
HDAC
Cancer
CA/HDAC-IN-1 (Compound 11) 是一种 CA 和 HDAC 抑制剂,对 hCA II、hCA IX 和 hCA XII 的 Ki 值分别为 7.4 nM、31.0 nM 和 7.3 nM,对 HDAC3 和 HDAC8 的 IC50 值分别为 0.21 μM 和 3.60 μM。CA/HDAC-IN-1 对结肠癌、乳腺癌和黑色素瘤具有抗癌活性。
HY-182682
NSC-146171
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
IOB-82 是一种双功能烷化剂。IOB‑82 可引发明显的细胞核和细胞质改变,导致严重的染色单体和染色体畸变,并重塑染色体倍性。IOB-82 具有剂量依赖性的拟辐射效应,且对大鼠大型 A 型腹水细胞表现出选择性细胞毒性。IOB-82 可用于黑色素瘤源性肿瘤和白血病的研究。
HY-156568
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
SMD-3040 是一种有效的和选择性的 SMARCA2 PROTAC 降解剂 (DC50 : 12 nM; Dmax : 91%)。SMD-3040 可抑制肿瘤细胞增殖。SMD-3040 具有抗肿瘤的活性,可用于黑色素瘤等肿瘤的研究。(SMARCA2/4-ligand (HY-171765); HY-112078 VHL ligand (HY-112078))
HY-172240
HY-N6843
HY-109582
5-(4-Hydroxyphenyl)-3H-1,2-dithiole-3-thione; ACS 1
Apoptosis
FAK
Cancer
ADT-OH 是一种释放硫化氢的供体。ADT-OH 上调 FADD , 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。ADT-OH 抑制 FAK/Paxillin 。ADT-OH 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-109582R
Apoptosis
FAK
Cancer
ADT-OH (Standard) 是 ADT-OH 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。ADT-OH 是一种释放硫化氢的供体。ADT-OH 上调 FADD , 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。ADT-OH 抑制 FAK/Paxillin 。ADT-OH 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-157800
HY-135743
cis-Apovincamine; (+)-Apovincamine
Tyrosinase
Cancer
阿扑长春胺
Apovincamine (cis-Apovincamine) 是一种吲哚生物碱,从马来西亚的 Alstonia pneumatophore (Apocynaceae) 分离出来的。Apovincamine 显示抗黑色素生成活性。
HY-138799
HDAC
Cancer
KA2507 是一种高效的,具有口服活性的、选择性的 HDAC6 抑制剂, 其 IC50 值为 2.5 nM。KA2507 在临床前模型中表现出抗肿瘤活性和免疫调节作用。
HY-138799A
HY-117996
CRM1
Apoptosis
Cancer
KPT-251 是一种具有口服活性的染色体区域维持1蛋白 (CRM1 ) 抑制剂。 KPT-251 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ),具有抗白血病活性。
HY-120454
MEK
Potassium Channel
Cancer
G-479 是 MEK 和 hERG channel (IC50 =14 μM) 的抑制剂。G-479 抑制 HCT-116 和 A375 的增殖,IC50 分别为 0.049 μM 和 0.004 μM。G-479 在肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性,在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征。
HY-122022
mTOR
Cancer
JR-AB2-011 是一种选择性 mTORC2 抑制剂,IC50 值为 0.36 μM。JR-AB2-011 通过阻断 Rictor-mTOR 联合体 (Ki : 0.19 μM) 抑制 mTORC2 活性。 JR-AB2-011 降低 Akt 的磷酸化水平,降低了 MMP2 的活性,从而降低了肿瘤细胞的迁移和侵入能力。JR-AB2-011 还诱导非凋亡的细胞死亡。
HY-125145
HY-P11255
MDM-2/p53
Cancer
SPDI-48-T1 是一种赖氨酸交联肽。SPDI-48-T1 对 MDM2 和 MDMX 具有明显的结合亲和力,其 Kd 值分别为 396 nM 和 456 nM。SPDI-48-T1 对乳腺癌、结直肠癌、非小细胞肺癌、宫颈癌和恶性黑色素瘤均具有抗癌活性。
HY-B0404AS
Ro 4-4602-d3 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
Pyruvate Kinase
Neurological Disease
Cancer
苄丝肼-d3 盐酸盐
Benserazide-d3 (hydrochloride) 是 Benserazide hydrochloride (HY-B0404A) 的氘代物。Benserazide hydrochloride (Serazide) 是一种芳香族 L-氨基酸脱羧酶 (AADC ) 和 L-多巴脱羧酶 (L-DOPA decarboxylase ) 的抑制剂。Benserazide hydrochloride 也是 PKM2 的抑制剂。Benserazide hydrochloride 直接结合并阻断 PKM2 酶活性,从而抑制有氧糖酵解,同时上调 OXPHOS 的活性。Benserazide hydrochloride 可用于帕金森病和黑色素瘤的研究。
HY-B0722
HY-B1204
HY-115885
HDAC
Inflammation/Immunology
Cancer
XP5 是一种有效的、具有口服活性的 HDAC6 抑制剂,IC50 为 31 nM。XP5 对各种癌细胞系(包括抗 HDACi 的 YCC3/7 胃癌细胞)显示出高抗增殖活性 (IC50 =0.16-2.31 μM)。XP5与黑色素瘤的PD-L1抑制剂联合使用可增强抗肿瘤免疫力。
HY-A0129
HY-119398
Amyloid-β
Cholinesterase (ChE)
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
Lanuginosine 是一种生物碱。Lanuginosine 可从番荔枝科植物 Xylopia laevigata 茎和木兰科植物 Magnolia grandiflora 叶中分离。Lanuginosine 诱导凋亡 (Apoptosis )。Lanuginosine 抑制 AChE (IC50 : 10.9 μM)。Lanuginosine 抑制 Aβ 聚集。Lanuginosine 对肝细胞癌、人早幼粒细胞白血病、人慢性粒细胞白血病、黑色素瘤及脑肿瘤有抗癌活性。Lanuginosine 可用于阿尔茨海默症的研究。
HY-W1126504
MC339
Notch
Cancer
ETN029 (MC339) 是一种 DLL3 配体。经 225 Ac 标记的 ETN029 对小细胞肺癌 (SCLC)、神经内分泌前列腺癌 (NEPC) 和转移性黑色素瘤细胞具有剂量依赖性细胞毒性,并可促进 H2AX 磷酸化。经 177 Lu 标记的 ETN029 表现出快速摄取、持久的肿瘤滞留和良好的肿瘤-肾脏比。ETN029 可用于 SCLC 和 NEPC 等癌症的成像和研究。
HY-P10439
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
CVRARTR 是程序性细胞死亡配体 1 (PD-L1 ) 拮抗剂,KD 为 281 nM。CVRARTR 诱导 PD-L1 的内化并下调细胞表面的 PD-L1 水平。CVRARTR 可恢复细胞 CT26 中的细胞因子分泌和 T 细胞增殖。CVRARTR 在 CT26 同种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤功效。CVRARTR 可用于黑色素瘤研究。
HY-P11083
HBV
Cancer
Xentry 是一种细胞穿透肽 (CCP ),仅由乙肝病毒的 7 个氨基酸组成:LCLRPVG。Xentry 连接抗 B-raf 抗体和 siRNA 具有能够杀死 B-raf 依赖性黑色素瘤细胞的能力。Xentry 单独使用或与 β-半乳糖苷酶结合使用,可递送至小鼠体内除循环血细胞外的大多数组织。Xentry 可用于递送大分子 (抗体、siRNA、酶)。
HY-177785
HY-156568A
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
SMD-3040 TFA 是一种有效的和选择性的 SMARCA2 PROTAC 降解剂 (DC50 : 12 nM; Dmax : 91%)。SMD-3040 TFA 可抑制肿瘤细胞增殖。SMD-3040 TFA 具有抗肿瘤的活性,可用于黑色素瘤等肿瘤的研究。(SMARCA2/4-ligand (HY-171765); HY-112078 VHL ligand (HY-112078))
HY-156568B
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
SMD-3040 formate 是一种有效的和选择性的 SMARCA2 PROTAC 降解剂 (DC50 : 12 nM; Dmax : 91%)。SMD-3040 formate 可抑制肿瘤细胞增殖。SMD-3040 formate 具有抗肿瘤的活性,可用于黑色素瘤等肿瘤的研究。(SMARCA2/4-ligand (HY-171765); HY-112078 VHL ligand (HY-112078))
HY-15882
Endogenous Metabolite
Cancer
GNE-783是一种选择性CHK1抑制剂,具有增强吉西他滨活性的作用。GNE-783通过在DNA损伤后失活S期和G2期细胞周期检查点,提高抗代谢类DNA损伤药物的疗效。GNE-783在不同肿瘤类型中选择性地增强某些药物的化学增效作用,例如,仅在黑色素瘤细胞系中增强替莫唑胺的活性。
HY-170872
PROTACs
DNA/RNA Synthesis
Cancer
PT-129 是一种 G3BP1 /G3BP2 PROTAC 降解剂。PT-129 可抑制应激颗粒的形成,分解已存在的应激颗粒,通过迁移胞吐作用破坏应激颗粒介导的 ATF4 转运,抑制癌细胞增殖。PT-129 可用于肺癌和黑色素瘤研究。
HY-W001939R
Biochemical Assay Reagents
Reference Standards
Cancer
4-Acetylbenzoic acid (Standard)是 4-Acetylbenzoic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。4-Acetylbenzoic acid 是一种锌 (II) 配合物。4-Acetylbenzoic acid 是苯甲酸的衍生物,常用于化学合成。4-Acetylbenzoic acid 在小鼠 L929 成纤维细胞中的 IC50 为 331.3 μM,在转移性黑色素瘤 B16 F10 细胞系中的 IC50 为 176 μM。
HY-N15424
Apoptosis
Bcl-2 Family
Himachalol,一种倍半萜烯,是一种口服有效的解痉和抗癌成分,存在于雪松木材中。Himachalol 对黑色素瘤细胞具有抗增殖活性,并诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) (降低 Bcl-2 水平并增加 Bax 水平)。Himachalol 具有全身性降血压和外周血管扩张作用。Himachalol 可抑制卡巴胆碱引起的肠道痉挛。Himachalol 在小鼠中的 LD50 为 265 mg/kg (口服) 和 247 mg/kg (腹腔注射)。
HY-N2466
MT-I; [Nle4,D-Phe7]-α-MSH
Melanocortin Receptor
Neurological Disease
Cancer
美拉诺坦 I
Melanotan I 是一种有效非选择性黑素皮质激素受体 (MCR ) 激动剂。Melanotan I 是一种合成的 α- 黑素细胞刺激激素 (α-MSH) 的类似物,刺激黑色素生成。Melanotan I 可以通过模仿 α-MSH 对黑素细胞的黑素皮质素 1 型受体 (MC1R ) 的作用来诱导皮肤晒黑。Melanotan I 可以用于阳光诱发皮肤癌、黑色素瘤、炎症和男性勃起功能障碍等研究。
HY-N3773
Tyrosinase
Cancer
Dodoviscin A 是一种色素沉着改变剂,可从 Dodonaea viscosa 的地上部分分离得到。 Dodoviscin A 抑制 B16-F10 黑色素瘤细胞中黑色素的产生。Dodoviscin A 抑制蘑菇酪氨酸酶 (mushroom tyrosinase ) 活性,以及由 3-isobutyl-1-methylxanthine 诱导的酪氨酸酶 (tyrosinase activity ) 活性。Dodoviscin A 还抑制由 3-isobutyl-1-methylxanthine 和 forskolin 诱导的 cAMP 反应元件结合蛋白的磷酸化。
HY-P99785
HLX20; HLX43 antibody
PD-1/PD-L1
ADC Antibody
Cancer
欧可利单抗
Opucolimab (HLX20) 是一种经基因工程改造的抗 PD-L1 人源化 IgG1 抗体。Opucolimab 与喜树碱类毒素偶联后,可得到靶向 PD-L1 的抗体药物偶联物 (ADC) HLX43 (HY-177439)。HLX43 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC)、头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC)、食管鳞状细胞癌 (ESCC)、黑色素瘤 (MEL) 和卵巢癌 (Ovc) 的研究。
HY-W053583
HY-W494890
Epigenetic Reader Domain
Cancer
SMARCA2-IN-10 (Compound 4) 是一种高选择性 SMARCA2 ATPase 结构域抑制剂 (IC50 =17.676 μM)。SMARCA2-IN-10 诱导 SMARCA4 缺陷型肿瘤细胞死亡。SMARCA2-IN-10 有望用于 SMARCA4 突变型非小细胞肺癌、小细胞卵巢癌及黑色素瘤的研究。
HY-B0404AR
Ro 4-4602 hydrochloride (Standard)
Reference Standards
Pyruvate Kinase
Neurological Disease
Cancer
盐酸苄丝肼 (标准品)
Benserazide hydrochloride (Standard) (Serazide (Standard)) 是 Benserazide hydrochloride (HY-B0404A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Benserazide hydrochloride (Serazide) 是一种芳香族 L-氨基酸脱羧酶 (AADC ) 和 L-多巴脱羧酶 (L-DOPA decarboxylase ) 的抑制剂。Benserazide hydrochloride 也是 PKM2 的抑制剂。Benserazide hydrochloride 直接结合并阻断 PKM2 酶活性,从而抑制有氧糖酵解,同时上调 OXPHOS 的活性。Benserazide hydrochloride 可用于帕金森病和黑色素瘤的研究。
HY-101087
HY-101145
HY-175245
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCA-IN-1 (Compound 5u) 是一种 hCA 抑制剂,对 hCA I 、hCA II 、CAIX 和 CAXII 的 Ki 分别为 159.2、4.8、15.5 和 2 nM。hCA-IN-1 对黑色素瘤、乳腺癌和结肠癌细胞表现出广谱的抗癌活性。ADME 预测 hCA-IN-1 有良好的溶解性和口服生物利用度。hCA-IN-1 可用于肿瘤的研究。
HY-15816R
ERK
Reference Standards
Cancer
Ulixertinib (Standard) 是 Ulixertinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ulixertinib (BVD-523; VRT752271) 是一种有效、可口服、高度选择性、ATP-竞争性、可逆、共价的 ERK1/2 抑制剂,对 ERK2 的 IC50 值 <0.3 nM。Ulixertinib (BVD-523; VRT752271) 可抑制 ERK2 和 下游蛋白 RSK 的磷酸化
HY-139061
LPL Receptor
ROCK
Cancer
Palmitoyl 3-carbacyclic phosphatidic acid (HY-139061) 是棕榈酰化的 Carba 类环磷脂酸,是溶血磷脂酸 (LPA) 的类似物。Palmitoyl 3-carbacyclic phosphatidic acid 与 LPA 功能不同,能够抑制 RhoA 的激活,而抑制黑色素瘤细胞的迁移。在 B16-F0 异种移植小鼠模型中,Palmitoyl 3-carbacyclic phosphatidic acid 有效地抑制了实验性肺转移,减少了肿瘤结节的数量。
HY-120599
VERU-111; ABI-231
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
HPV
Cancer
VERU-111 (ABI-231) 是一种高效、口服可利用 α/β 微管蛋白 (tubulin) 抑制剂,具有很强的抗增殖活性,对黑素瘤和前列腺癌细胞系作用的平均 IC50 值为 5.2 nM。VERU-111 (ABI-231) 通过靶向 HPV E6 和 E7 抑制肿瘤生长和转移表型,有潜力用于前列腺癌的研究。
HY-W009276R
Methyl GLA (Standard)
Reference Standards
Apoptosis
Cancer
γ-Linolenic Acid methyl ester (Standard) 是 γ-Linolenic Acid methyl ester 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。γ-Linolenic Acid methyl ester (Methyl GLA) 是 γ-亚麻酸 (GLA) 的酯化产物,而 GLA 是一种 ω-6 脂肪酸,是黑色素瘤细胞增殖抑制剂。γ-Linolenic Acid methyl ester 能抑制 ADP 诱导的血小板聚集和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-W013386R
HY-14454
Triphenyl Compound A
Others
Cancer
TPh A (Triphenyl Compound A) 是核蛋白 pirin 的有效抑制剂,其 Ki 值为0.6 uM。TPh A 破坏 Bcl3-pirin 复合物的形成。TPh A 可作为相关的小分子工具调控细胞内的 Pirin。
HY-N0351
HY-N0351R
HY-N10950
Dopamine Receptor
Cancer
Vanicoside E 是一种抗氧化和抗癌剂。Vanicoside E 抑制 L-Tyrosine (HY-N0473) 和 L-DOPA (HY-N0304),IC50 为 45.23 μM 和 189.96 μM。
HY-100155
Sigma Receptor
Apoptosis
Autophagy
Cancer
4-IBP 是一种选择性 σ₁ 受体 (σ₁ receptor ) 激动剂,对 σ₁ 受体具有高亲和力(Ki = 1.7 nM),对 σ₂ 受体具有中等亲和力 (Ki = 25.2 nM)。4-IBP 可以使癌细胞对促凋亡 (pro-apoptotic ) 和促自噬 (pro-autophagic ) 化合物的细胞毒作用更加敏感。4-IBP 显著降低多种癌细胞的迁移能力。4-IBP 主要用于胶质母细胞瘤、非小细胞肺癌和前列腺癌的研究。
HY-100155R
HY-112218
S-64315
Bcl-2 Family
Cancer
MIK665 (S-64315) ,源于 S63845,是一种髓系细胞白血病序列1 (MCL1) 抑制剂,对 MCL1 的 IC50 为 1.81 nM。
HY-18329
MDM-2/p53
STAT
Apoptosis
Cancer
TDP-665759 是 HDm2:p53 复合物的抑制剂,并从而激活 p53 ,抑制 STAT3 信号通路 (EC50 为 5.90 μM) 和表达 A549R 的 p53 细胞活力 (IC50 为 7.02 μM)。TDP-665759 诱导 HepG2 细胞凋亡 (apoptosis )。TDP-665759 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-15150G
R428 (GMP); BGB324 (GMP)
TAM Receptor
Cancer
Bemcentinib (R428) GMP 是 GMP 级别的 Bemcentinib (HY-15150)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Bemcentinib (R428) 是一种选择性具有口服活性的 Axl 抑制剂,IC50 为 14 nM。Bemcentinib 可抑制癌细胞迁移和侵袭。在细胞中,Bemcentinib 对 Axl 的选择性是 Abl 的 100 倍以上,对 TAM 家族激酶 Mer 和 Tyro3 的选择性分别为 50 倍和 100 倍以上。Bemcentinib 可阻断转移性乳腺癌模型中的肿瘤扩散并延长生存期。
HY-155619
PKC
PKA
Cancer
Protein kinase inhibitor 7 是蛋白激酶 A (PKA ) 和蛋白激酶 C (PKC ) 的抑制剂。Protein kinase inhibitor 7 影响自分泌运动因子 (AMF) 信号通路,但不影响细胞运动。
HY-163515
Ras
Cancer
Anticancer agent 207 (compound 10b) 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 207 与 NRAS rG4 结合,KD 值为 2.31 µM。Anticancer agent 207 表现出细胞毒性并降低 NRA S蛋白的表达。Anticancer agent 207 显示出抗肿瘤活性。
HY-134463
HY-136567
Raf
Cancer
TBAP-001 (Synthesis 13) 信息来自专利 WO2015075483A1,是 RAF 激酶的泛抑制剂,其 IC50 值为 62 nM。
HY-150061
PI3K
mTOR
Cancer
NVP-BBD130 是一种有效的、稳定的、ATP 竞争性的、具有口服活性的 PI3K 和 mTOR 抑制剂。
HY-117737A
Raf
Apoptosis
Cancer
RRD-251 是一种视网膜母细胞瘤肿瘤抑制蛋白 (Rb)-Raf-1相互作用 (Rb-Raf-1 interaction ) 的抑制剂,具有高效的抗增殖、抗血管生成和抗肿瘤活性。
HY-118147
Fatty Acid Synthase (FASN)
Cancer
ML356 (Compound 16) 是脂肪酸合酶 (FAS ) 的抑制剂,可抑制 FAS 的硫酯酶结构域 (FAS TE ),IC50 为 0.334 μM,并可阻断 PC-3 细胞中的棕榈酸从头合成,IC50 为 20 μM。ML356 表现出良好的膜通透性,并在人和小鼠血浆中表现出良好的稳定性。
HY-N11644
Others
Cancer
Lanosta-7,9(11),24-trien-3α-hydroxy-26-oic acid,又称灵芝酸 24。Lanosta-7,9(11),24-trien-3α-hydroxy-26-oic acid 显示出对癌细胞的高细胞毒性,例如抑制人肺癌细胞 CH27、黑色素瘤细胞 M21 和口腔癌细胞 HSC-3 的生长。
HY-N12834
Others
Inflammation/Immunology
Cancer
Ecdysoside B (compound 6b) 是一种从植物 Ecdysanthera rosea 中分离出来的孕烷糖苷类化合物。Ecdysoside B 及其衍生物和同分异构体显示出了抗癌,免疫抑制和抗炎活性。Ecdysoside B 显示出对多种人类肿瘤细胞系的细胞毒性,包括 PANC-1 (人胰腺癌细胞),A375 (人黑色素瘤细胞) 和 U87 (脑胶质瘤 U87 细胞)。Ecdysoside B 可用于在癌症,免疫调节和抗炎领域的研究。
HY-N7085R
HY-P99339
IMCgp100
Interleukin Related
TNF Receptor
Cancer
Tebentafusp (IMCgp100) 是一种双特异性融合蛋白,靶向 gp100 (一种黑色素瘤相关抗原)。Tebentafusp 通过高亲和力 T 细胞受体 (TCR) 结合域和抗 CD3 T 细胞接合域引导 T 细胞杀死表达 gp100 的肿瘤细胞。Tebentafusp 诱导炎性细胞因子和细胞溶解蛋白的产生,导致肿瘤细胞的直接裂解。
HY-N1002
Melanocortin Receptor
Metabolic Disease
Cadin-1(14)-ene-7a,11-diol 是一种具有黑素生成抑制活性的倍半萜醇。Cadin-1(14)-ene-7a,11-diol 可抑制 α-MSH (HY-P0252) 诱导的 B16 黑素瘤细胞中的黑素生成。Cadin-1(14)-ene-7a,11-diol 具有潜在的皮肤美白作用。
HY-106376AR
Reference Standards
Ferroptosis
Cancer
L-丁硫氨酸-亚砜亚胺 (标准品)
L-Buthionine-(S,R)-sulfoximine (Standard) 是 L-Buthionine-(S,R)-sulfoximine (HY-106376A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。L-Buthionine-(S,R)-sulfoximine 是一种具有细胞渗透性的、有效的、快速起效的、不可逆的 G-谷氨酸半胱氨酸合成酶 (γ-glutamylcysteine synthetase) 抑制剂,可降低细胞内谷胱甘肽的水平,其对黑色素瘤、乳腺卵巢癌标本的
HY-108842
PegIFN a-2b; Sch 54031; Sylatron; ViraferonPeg
HIV
HCV
Infection
Cancer
Peginterferon alfa-2b (PegIFN a-2b; Sch 54031; Sylatron; ViraferonPeg) 是一种免疫调节剂。Peginterferon alfa-2b 是一种与 PEG 共价连接的重组 α-2b 干扰素,具有针对 HCV 的抗病毒活性。Peginterferon alfa-2b 可降低 HIV 中的病毒 DNA。Peginterferon alfa-2b 可用于黑色素瘤和丙型肝炎的相关研究。
HY-175039
HY-185050
IFNAR
Cancer
Antitumor agent-210 (Compound 1778) 是一种 NK 细胞激活剂。Antitumor agent-210 对 NK 92 细胞有微弱的促增殖作用,促进了 NK 细胞的活化和脱颗粒作用,可显著提高 NK 92 细胞杀伤肿瘤细胞的作用。Antitumor agent-210 促进细胞因子颗粒酶 B (granzyme B )、穿孔素 (perforin )、IFN-γ 释放。Antitumor agent-210 减少了小鼠肺部转移病灶的数量,可用于研究黑色素瘤肺转移。
HY-160756
Drug-Linker Conjugates for ADC
Topoisomerase
Cancer
Val-Cit-Exatecan 是一种肽连接的抗肿瘤载荷,可用于合成抗体-药物偶联物 (ADC )。Val-Cit-Exatecan 由 DNA TopI 抑制剂 Exatecan (HY-13631) 和组织蛋白酶可降解的的 ADC 连接子 (缬氨酸-瓜氨酸) 组成。Val-Cit-Exatecan 可用于结直肠癌、胃癌、乳腺癌、非小细胞肺癌、卵巢癌、头颈部癌、胰腺癌、宫颈癌、黑色素瘤的研究。
HY-163828
HY-134920
HY-144896
Epigenetic Reader Domain
Cancer
FHT-1015 是一种选择性 SMARCA4 (IC50 = 4 nM) 和 SMARCA2 (IC50 = 5 nM) (也称为 BRG1 和 BRM ) 抑制剂。FH-1015 是一种变构抑制剂,其与变构位点相互作用后会导致 BRG1/BRM 蛋白发生构象变化,从而抑制 ATPase 活性。FH-1015 可干扰肿瘤细胞的生长和迁移。FH-1015 可用于研究葡萄膜黑色素瘤和血液系统癌症。
HY-N13800
Phytohormone
Infection
Cancer
3-O-Debenzoylzeylenone 是一种多氧取代环己烯类植物生长激素,存在于紫玉盘 (Uvaria purpurea) 的叶片和大花紫玉盘 (Uvaria grandiflora) 的地上部分中。3-O-Debenzoylzeylenone 是一种植物生长素类似物,可抑制生菜 (Lactuca sativa) 根生长、促进生菜幼苗地上部分生长。3-O-Debenzoylzeylenone 对 多种癌细胞具有细胞毒性,可用于肺癌、黑色素瘤、表皮样癌、肝癌、胃癌、结肠腺癌、急性白血病、乳腺癌、前列腺癌的相关研究。
HY-W587938
(+)-γ-Eudesmol
Apoptosis
Cancer
γ-Eudesmol ((+)-γ-Eudesmol) 是一种线粒体介导的细胞凋亡诱导剂。γ-Eudesmol 与线粒体膜蛋白结合,引发线粒体膜电位去极化,并激活半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶级联反应。γ-Eudesmol 对多种肿瘤细胞系 (如 HepG2、B16-F10) 表现出细胞毒性,IC50 值在 8.86-15.15 μg/mL。γ-Eudesmol 有望用于肝细胞癌和黑色素瘤等癌症的研究。
HY-B0722R
HY-B1204R
HY-B1204S1
HY-B1204S3
HY-100517R
HY-180199
HY-A0129R
HY-163595
Ras
Cancer
KRAS G12D-IN-31 是一种强效的 KRAS G12D 抑制剂,其 IC50 为 < 100 nM。KRAS G12D-IN-31 抑制 RAS 相关细胞 (KRASG12C 、KRAS G12D 、KRASG12V 和 KRASWT ) 的增殖。KRAS G12D-IN-31 可用于研究非小细胞肺癌、胃癌、结肠癌和恶性黑色素瘤。
HY-168632
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase I/II inhibitor 6 (compound 3i) 是拓扑异构酶 I 和 II (topoisomerase I 和 II ) 的有效抑制剂,IC50 分别为 4.77 和 15 µM。Topoisomerase I/II inhibitor 6 对人类黑色素瘤 LOX IMVI 癌细胞系表现出抗增殖活性,IC50 值分别为 26.7 和 25.4 µM。Topoisomerase I/II inhibitor 6 可引发大量早期和晚期细胞凋亡,并增加活性 caspase-3 的表达水平。
HY-121382
Cholinesterase (ChE)
Apoptosis
Necroptosis
Neurological Disease
Cancer
Gypsogenin 是一种选择性的混合型 BChE 抑制剂 (Ki =19.99 μM),同时对多种人类癌细胞株表现出显著的细胞毒性。Gypsogenin 能通过细胞周期阻滞并触发细胞凋亡 (apoptosis ) 来抑制肿瘤生长。Gypsogenin 对 Bacillus subtilis (枯草芽孢杆菌) 和 Bacillus thuringiensis (苏云金芽孢杆菌) 等细菌具有抗菌活性,并常作为合成抗癌化合物关键母核。Gypsogenin 被广泛应用于阿尔茨海默病以及结肠癌、黑色素瘤、白血病等多种癌症研究中。
HY-N6856
HY-N6856R
HY-N7175
9,11-Dehydroergosterol peroxide; 9(11)-DHEP
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Cancer
5,8-Epidioxyergosta-6,9(11),22-trien-3-ol (9,11-Dehydroergosterol peroxide),一种来自药用蘑菇的重要甾体,对几种肿瘤类型具有抗肿瘤活性。5,8-Epidioxyergosta-6,9(11),22-trien-3-ol 通过诱导 CDKN1A 表达抑制 HT29 细胞生长,从而导致细胞周期停滞和凋亡。
HY-103211
HY-107780
c-di-GMP; cyclic diguanylate; 5GP-5GP
STING
Endogenous Metabolite
Cancer
Cyclic-di-GMP 是一种 STING 激动剂,也是细菌第二信使,协调细菌生长和行为的不同方面,包括运动能力、毒力、生物膜的形成和细胞周期的进展。Cyclic-di-GMP 具有抗癌细胞增殖活性,还可诱导 CD4 受体表达升高和细胞周期停滞。Cyclic-di-GMP 可用于癌症的研究。
HY-107780A
c-di-GMP sodium; cyclic diguanylate sodium; 5GP-5GP sodium
STING
Endogenous Metabolite
Cancer
Cyclic-di-GMP sodium 是一种 STING 激动剂,也是细菌第二信使,协调细菌生长和行为的不同方面,包括运动能力、毒力、生物膜的形成和细胞周期的进展。Cyclic-di-GMP sodium 具有抗癌细胞增殖活性,还可诱导 CD4 受体表达升高和细胞周期停滞。Cyclic-di-GMP sodium 可用于癌症的研究。
HY-107780B
c-di-GMP diammonium; cyclic diguanylate diammonium; 5GP-5GP diammonium
STING
Endogenous Metabolite
Cancer
Cyclic-di-GMP diammonium 是一种 STING 激动剂,也是细菌第二信使,协调细菌生长和行为的不同方面,包括运动能力、毒力、生物膜的形成和细胞周期的进展。Cyclic-di-GMP diammonium 具有抗癌细胞增殖活性,还可诱导 CD4 受体表达升高和细胞周期停滞。Cyclic-di-GMP diammonium 可用于癌症的研究。
HY-110382
c-di-GMP disodium; cyclic diguanylate disodium; 5GP-5GP disodium
STING
Endogenous Metabolite
Cancer
Cyclic-di-GMP disodium 是一种 STING 激动剂,也是细菌第二信使,协调细菌生长和行为的不同方面,包括运动能力、毒力、生物膜的形成和细胞周期的进展。Cyclic-di-GMP disodium 具有抗癌细胞增殖活性,还可诱导 CD4 受体表达升高和细胞周期停滞。Cyclic-di-GMP disodium 可用于癌症的研究。
HY-19792
HY-15028
HY-15028R
COX
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Otenaproxesul (Standard) 是 Otenaproxesul 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Otenaproxesul (ATB-346) 是具有口服活性的、非甾体抗炎药(NSAID ),可抑制环氧合酶-1 和 2 (COX-1,2) 。Otenaproxesul 具有抗炎生物活性,可用于缓解疼痛的研究。
HY-13718
HY-13718A
HY-123009
HY-131295
HY-P99027
LAG525; IMP701; Hu5A8
LAG-3
Cancer
埃拉利单抗
Ieramilimab (LAG525; IMP701) 是一种人源化 IgG4 单克隆抗体,结合 LAG-3 ,从而抑制 LAG-3 与 MHC-II 分子的相互作用。Ieramilimab 通过减少 T 细胞耗竭、增强细胞因子输出和细胞毒性,恢复 T 细胞和 NK 细胞介导的抗白血病免疫。Ieramilimab 增加细胞毒性 T 淋巴细胞的浸润,并降低调节性 T 细胞 (Tregs) 和表达 ADAM10 的肿瘤细胞的基线密度。Ieramilimab 可用于研究多种恶性肿瘤,包括黑色素瘤、肾细胞癌和晚期实体瘤。
HY-P99159
Interleukin Related
Cancer
艾沃利单抗
Ivuxolimab 是一种靶向 OX40 (CD134 ) 的全人源 IgG2 激动剂,选择性结合激活的 CD4+ 和 CD8+ T 细胞表面的 OX40 受体,不诱导抗体依赖的细胞毒性作用。Ivuxolimab 可促进 T 细胞增殖、生存和细胞因子 (如 IFN-γ 、IL-2 ) 分泌,抑制调节性 T 细胞功能,增强抗肿瘤免疫反应。Ivuxolimab 可用于黑色素瘤、肝细胞癌、头颈部鳞状细胞癌等研究。
HY-W053583R
HY-B1204S4
HY-N0194
Apoptosis
Parasite
Inflammation/Immunology
Cancer
积雪草酸
Asiatic acid,是在积雪草 (Centella asiatica ) 中发现的一种五环三萜,具有抗癌活性。Asiatic acid 可诱导黑色素瘤细胞凋亡 (apoptosis),并对人主动脉内皮细胞(HAEC)具有屏障保护作用。Asiatic acid 还具有抗炎活性,可抑制肿瘤坏死因子 (TNF)-α 诱导的内皮屏障功能障碍。Asiatic acid 还抑制 NLRP3 炎症小体激活和 NF-κB 通路,有效抑制大鼠炎症,并在大鼠脊髓损伤 (SCI) 模型中具有神经保护作用。
HY-101087R
HY-150725
HY-150725C
TNF Receptor
IFNAR
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
ODN 1585 sodium 是一种有效的 IFN 和TNFα 产生诱导剂。ODN 1585 sodium 是一种有效的 NK (自然杀手)刺激剂。ODN 1585 sodium 增加 CD8+ T 细胞的功能,包括 CD8+ T 细胞介导的 IFN-γ 的产生。ODN 1585 sodium 诱导小鼠已建立的黑色素瘤消退。ODN 1585 sodium 对小鼠的疟疾具有完全的保护作用。ODN 1585 sodium 可用于急性骨髓性白血病 (AML) 和疟疾研究。ODN 1585 sodium 可作为疫苗佐剂。
HY-152670
NOD-like Receptor (NLR)
AIM2
Inflammation/Immunology
JC2-11 是一种炎症小体抑制剂。JC2-11 抑制含有募集结构域的蛋白质 NLRC 4 、黑色素瘤 2 中缺失 (AIM 2 ) 和非典型 (NC ) 炎症小体。JC2-11 减少了炎症小体中 caspase-1 (p20 ) 的分泌、gasdermin D (GSDMD ) 的裂解、IL-1β 和乳酸脱氢酶 (LDH ) 的释放。JC2-11 通过破坏活性氧的产生和 caspase-1 的活性来抑制炎症小体的活化。
HY-137488
PROTACs
Raf
Cancer
PROTAC BRAF-V600E degrader-2 (compound 12) 是一种有效的 BRAF-V600E 降解剂,对 BRAF 和 BRAF-V600E 的 Kd 分别为 14.4 nM 和 9.5 nM。PROTAC BRAF-V600E degrader-2 选择性降解 BRAF-V600E 的激酶结构域,但不降解野生型 BRAF。PROTAC BRAF-V600E degrader-2 抑制黑色素瘤细胞生长。
HY-N7678
Others
Cancer
绞股蓝皂苷LXXV
Gypenoside LXXV 是从绞股蓝中分离出来的,是人参皂甙 Rb1 的去糖基化形式之一。Gypenoside LXXV 显著降低癌细胞活力并显示出有效的抗癌作用。
HY-175867
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader-34 (compound 52) 是一种选择性的 SMARCA2 PROTAC 降解剂(在 HeLa 细胞中,SMARCA2 的 DC50 < 0.1 μM, SMARCA4 的 DC50 < 0.1 μM)。PROTAC SMARCA2 degrader-34 可用于癌症研究。(Pink::SMARCA2 配体 (HY-178414); Blue:E3 配体 (HY-168055); Black:linker)。
HY-177338
HY-19825
HY-B0150
Niacinamide; Nicotinic acid amide
Organoid
Endogenous Metabolite
Sirtuin
HBV
Cancer
烟酰胺
Nicotinamide 是维生素 B3 或烟酸的一种形式。Nicotinamide 可抑制 SIRT2 的活性,其 IC50 值为 2 μM。Nicotinamide 也抑制 SIRT1。Nicotinamide 增加细胞内 NAD+ 、ATP、ROS 水平。Nicotinamide 抑制肿瘤生长并提高生存率。Nicotinamide Hydrochloride 还具有抗-HBV 活性。
HY-B0150A
Niacinamide (hydrochloride); Nicotinic acid amide (hydrochloride)
Sirtuin
Endogenous Metabolite
HBV
Infection
Cancer
烟酰胺盐酸盐
Nicotinamide hydrochloride 是维生素 B3 或烟酸的一种形式。Nicotinamide hydrochloride 可抑制 SIRT2 的活性,其 IC50 值为 2 μM。Nicotinamide hydrochloride 也抑制 SIRT1。Nicotinamide hydrochloride 增加细胞内 NAD+ 、ATP、ROS 水平。Nicotinamide hydrochloride 抑制肿瘤生长并提高生存率。Nicotinamide hydrochloride 还具有抗-HBV 活性。
HY-158023
HY-172200
PD-1/PD-L1
HDAC
Cancer
PD-L1/HDAC6-IN-1 (Compound HP29) 是 PD-L1 和 HDAC6 的抑制剂,可抑制 PD-L1/PD-1 相互作用和 HDAC6 活性,IC50 为 26.8 nM 和 69 nM。PD-L1/HDAC6-IN-1 可以增强 Jurkat T 细胞对 HepG2 细胞的杀伤能力,IC50 为 3.4 μM。PD-L1/HDAC6-IN-1 在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征,药物暴露度为 871.62 ng·h/mL,并在小鼠 B16-F10 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-173558
PD-1/PD-L1
HDAC
Apoptosis
Cancer
PD-L1/HDAC3-IN-1 (PH3) 是一种双重 PD-L1/HDAC3 抑制剂,对 PD-1/PD-L1 和 HDAC3 的 IC50 值分别为 89.4 nM 和 107 nM。 PD-L1/HDAC3-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),使细胞周期停留在 G0/G1 期。PD-L1/HDAC3-IN-1 在体内外均显示出抗癌活性。
HY-113484
LTB5
Leukotriene Receptor
Cancer
Leukotriene B5 (LTB5) 是一种具有多种生物活性的白三烯。它是二十碳五烯酸通过 5-脂氧合酶 (5-LO) 途径形成的代谢物。LTB5 以浓度依赖性方式增加牛蛙肺条体外收缩。在体内,LTB5 (100 nM) 可减少注射 Tm1 鼠黑色素瘤细胞的小鼠的肿瘤体积。LTB5 还诱导多形核白细胞 (PMNL) 的趋化运动和溶酶体酶释放,强度比 LTB4 低 20 至 30 倍,诱导血小板聚集的强度低 8 倍。
HY-180159
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin-IN-63 是一种强效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,靶向秋水仙碱结合位点,IC50 值为 6.03 µM。Tubulin-IN-63 可破坏微管动力学,诱导 G2/M 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis ),从而抑制癌细胞增殖。Tubulin-IN-63 可破坏人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的毛细血管网络形成,并在 B16-F10 小鼠模型中显示出体内抗肿瘤活性。Tubulin-IN-63 可用于黑色素瘤、肺癌和肝癌等癌症的研究。
HY-180193
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-86 (Compound B6) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂。Tubulin polymerization-IN-86 通过结合于微管蛋白的秋水仙碱结合位点,有效抑制微管蛋白聚合,从而破坏细胞内的微管细胞骨架。Tubulin polymerization-IN-86 对多种癌细胞系表现出强效的抗增殖活性。Tubulin polymerization-IN-86 诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡 (apoptosis ),抑制细胞迁移、侵袭和长期存活能力。Tubulin polymerization-IN-86 抑制了小鼠体内的肿瘤生长,可用于研究黑色素瘤。
HY-18957C
BGB-283 hydrochloride
Endogenous Metabolite
Cancer
Lifirafenib hydrochloride (BGB-283 hydrochloride)是一种新型的可逆性B-RAFV600E抑制剂,具有抗肿瘤活性。Lifirafenib显示出对B-RAFV600E突变的实体肿瘤(如黑色素瘤、甲状腺癌和低级别浆液性卵巢癌)具有有效的抗肿瘤活性。Lifirafenib在体外表现出选择性细胞毒性,优先抑制具有B-RAFV600E和EGFR突变/扩增的癌细胞的增殖。Lifirafenib在动物模型中能够实现肿瘤生长的剂量依赖性抑制,并伴随部分及完全肿瘤缩小。
HY-150510
Histone Methyltransferase
Neurological Disease
Cancer
MS8511 是一种选择性的 G9a/GLP 共价的不可逆抑制剂,可靶向底物结合位点的半胱氨酸残基,IC50 值为 100 nM ( G9a) 和 140 nM (GLP),Kd 值44 nM (G9a) 和 46 nM (GLP)。 MS8511 可降低细胞内 H3K9me2 水平并提高抗增殖活性。MS8511 可用于研究多种癌症 (包括脑癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、膀胱癌、黑色素瘤、结肠直肠癌) 和其他疾病,如阿尔茨海默病 (AD)、镰状细胞病、Prader-Willi 综合征 (PWS)。
HY-150510A
Histone Methyltransferase
Neurological Disease
Cancer
MS8511 (hydrochloride) 是一种选择性的 G9a/GLP 共价的不可逆抑制剂,可靶向底物结合位点的半胱氨酸残基,IC50 值为 100 nM (G9a) 和 140 nM (GLP),Kd 值 44 nM (G9a) 和 46 nM (GLP)。 MS8511 (hydrochloride) 可降低细胞内 H3K9me2 水平并提高抗增殖活性。MS8511 (hydrochloride) 可用于研究多种癌症 (包括脑癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、膀胱癌、黑色素瘤、结肠直肠癌) 和其他疾病,如阿尔茨海默病 (AD)、镰状细胞病、Prader-Willi 综合征 (PWS)。
HY-154629
HY-13241A
LY2228820
p38 MAPK
Autophagy
Cancer
Ralimetinib 是一种 ATP 竞争性 p38α 和 p38β MAPK 抑制剂,对人 p38α 的 IC50 为 5.3 nmol/L,对人 p38β 的 IC50 为 3.2 nmol/L。Ralimetinib 可在临床前 in vivo 癌症模型中延缓肿瘤生长,在小鼠体内具有口服生物利用度,可实现 4 至 8 h 的持续靶点抑制。Ralimetinib 可用于黑色素瘤、非小细胞肺癌、卵巢癌、神经胶质瘤、多发性骨髓瘤、乳腺癌、肾癌以及头颈部鳞状细胞癌的研究。
HY-172533
STING
Cancer
3’,5’-DiOA-dC 是一种疏水性核苷酸脂质,也是 STING 激动剂 c-di-GMP (CDG ) 的配体。3’,5’-DiOA-dC 可以与 CDG 组装,并通过分子识别驱动的各种超分子力形成稳定的环状二核苷酸纳米颗粒。3’,5’-DiOA-dC 与 CDG 结合可减小肿瘤重量和体积,增加肿瘤微环境中的 CD8 T 细胞、中性粒细胞以及 NK 细胞数量。3’,5’-DiOA-dC 还能增加小鼠黑色素瘤模型中的 TNF-α 和 IFN-γ 水平。
HY-B1204S2
HY-N0194R
Reference Standards
Apoptosis
Parasite
Inflammation/Immunology
Cancer
积雪草酸 (标准品)
Asiatic acid (Standard) 是 Asiatic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Asiatic acid,是在积雪草 (Centella asiatica ) 中发现的一种五环三萜,具有抗癌活性。Asiatic acid 可诱导黑色素瘤细胞凋亡 (apoptosis),并对人主动脉内皮细胞(HAEC)具有屏障保护作用。Asiatic acid 还具有抗炎活性,可抑制肿瘤坏死因子 (TNF)-α 诱导的内皮屏障功能障碍。Asiatic acid 还抑制 NLRP3 炎症小体激活和 NF-κB 通路,有效抑制大鼠炎症,并在大鼠脊髓损伤 (SCI) 模型中具有神经保护作用。
HY-174830
PD-1/PD-L1
Cancer
GJ19 是一种 PD-L1 抑制剂,其 IC50 值为 32.06 nM。GJ19 能有效结合人源和鼠源 PD-L1 蛋白,KD 值分别为 171 nM和 290 nM。GJ19 在 HepG2/hPD-L1 与 Jurkat T/hPD-1 细胞共培养模型中可浓度依赖性促进 HepG2 细胞死亡。GJ19 在 B16-F10 黑色素瘤小鼠模型中表现出显著的肿瘤生长抑制作用。GJ19 可用于肿瘤免疫的相关研究。
HY-177439
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
PD-1/PD-L1
Cancer
HLX43 是一种靶向 PD-L1 的抗体偶联药物 (ADC )。HLX43 含有人源化抗 PD-L1 单克隆抗体 Opucolimab (HY-P99785),其药物-连接子偶联物为 DL-01 formic (HY-155870A)。HLX43 展现出卓越的抗肿瘤疗效和良好的安全性。HLX43 可用于非小细胞肺癌,头颈部鳞状细胞癌,食管鳞状细胞癌,黑色素瘤和卵巢癌的相关研究。
HY-182758
Topoisomerase
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Topoisomerase I-IN-21 是一种很有前景的 topoisomerase I 抑制剂,其 IC50 值为 18.79 μM。Topoisomerase I-IN-21 对癌细胞的选择性高于正常 CD8+ 细胞。Topoisomerase I-IN-21 可诱导 G0/G1 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。Topoisomerase I-IN-21 可激活 cGAS-STING 通路,从而增强免疫基因的表达。Topoisomerase I-IN-21 可用于白血病、非小细胞肺癌、结肠癌、中枢神经系统肿瘤、黑色素瘤、卵巢癌、肾癌、前列腺癌和乳腺癌的研究。
HY-155101
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-L1-IN-3 (Compound 4a) 是一种靶向 PD-1/PD-L1 的化合物,抑制 PD-L1 的 IC50 值为 4.97nM,对 Jurkat T 细胞的 EC50 值为 2.70 μM。PD-L1-IN- 3可以结合PD-L1 二聚体,阻止 PD-1 与 PD-L1 结合,从而阻断 PD-1 的信号传导。PD-L1-IN-3 可用于肺癌和黑色素瘤等疾病的研究。
HY-149523
Apoptosis
NO Synthase
Caspase
Inflammation/Immunology
Cancer
Anticancer agent 157 (compound 15) 是 NO 抑制剂 (IC50 =0.62 μg/mL),具有抗炎和抗癌活性。Anticancer agent 157 可结合 iNOS (inducible NO synthase) 和 caspase 8,并造成核断裂和染色质浓缩,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Anticancer agent 157 抑制 HT29 结肠癌细胞 (IC50 =2.45 μg/mL)、Hep-G2 肝癌细胞 (IC50 =3.25 μg/mL) 和 B16-F10 鼠黑色素瘤细胞 (IC50 =3.84 μg/mL)。
HY-124481
HY-173178
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
LNS8801 是一种具有口服活性的 G 蛋白偶联雌激素受体 (GPER ) 的激动剂。LNS8801 通过激活 GPER ,来介导下游信号通路,如促进 cAMP 生成、激活 CREB 信号等,从而发挥抑制肿瘤细胞增殖、诱导细胞分化、增强肿瘤免疫原性等抗肿瘤活性。LNS8801 可用于多种癌症 (如黑色素瘤、胰腺癌、结直肠癌、肺癌等) 领域的研究,以及探究 GPER 在正常生理和病理过程中作用的相关研究。
HY-101092B
HY-B1014
HY-B1014R
HY-17547
HSP
Cancer
NMS-E973 是一种有效的,可透过血脑屏障的选择性 HSP90 抑制剂。NMS-E973 与 Hsp90α 的 ATP 位点结合,DC50 小于 10 nM。NMS-E973 能够穿越血脑屏障 (BBB)。具有抗肿瘤效果。
HY-175976
HY-136198
Syk
PI3K
Cancer
SRX3207 是具有口服活性的、首创的 Syk/PI3K 双抑制剂,其对 Syk 和 PI3Kα 的 IC50 值分别为 10.7 nM 和 861 nM。SRX3207 缓解抗肿瘤免疫抑制。
HY-149380
Raf
Cancer
Vem-L-Cy5 (compound 3) 是一种基于 Vemurafenib (HY-12057) 的 BRAF 抑制剂,带有近红外荧光团菁氨酸-5 (Cy5) 修饰。Vem-L-Cy5 靶向 BRAFV600E ,并抑制 MEK 磷酸化。Vem-L-Cy5 具有细胞渗透性,抑制多种类型癌症的细胞生长。
HY-122919
HY-129292
HY-N17550
Bacterial
Parasite
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
25-Hydroperoxycycloart-23-en-3β-ol 是一种抗癌、抗菌 (antibacterial ) 和抗疟剂。25-Hydroperoxycycloart-23-en-3β-ol 可从 Blepharodon nitidum 中分离得到。25-Hydroperoxycycloart-23-en-3β-ol 具有抗结核分枝杆菌 (Mycobacterium tuberculosis ) 和抗利什曼原虫 (antileishmanial ) 活性。25-Hydroperoxycycloart-23-en-3β-ol 对多种肿瘤细胞系 (大细胞肺癌、黑色素瘤、结肠腺癌、慢性粒细胞白血病) 显示出显著的细胞毒活性。
HY-P11108
NF-κB
Apoptosis
TNF Receptor
Caspase
Inflammation/Immunology
Cancer
RP-182 是一种合成的免疫调节肽,通过靶向肿瘤相关巨噬细胞 (TAM) 表面的甘露糖受体 CD206 发挥抗肿瘤作用 (Kd = 8 μM)。RP-182 可诱导 CD206 受体的构象转换,从而激活 CD206 高表达 TAM 中的 NF-κB 信号转导和吞噬作用。RP-182 具有双重功能:激活经典 NF-κB 信号转导,触发 TNFα 分泌和 TNF 受体 1 (TNFR1 ) 的自分泌激活,从而导致 caspase 8 激活和细胞凋亡 (apoptosis )。RP-182 用于胰腺癌和黑色素瘤的研究。
HY-P11108A
NF-κB
Apoptosis
TNF Receptor
Caspase
Inflammation/Immunology
Cancer
RP-182 acetate 是一种合成的免疫调节肽,通过靶向肿瘤相关巨噬细胞 (TAM) 表面的甘露糖受体 CD206 发挥抗肿瘤作用 (Kd = 8 μM)。RP-182 acetate 可诱导 CD206 受体的构象转换,从而激活 CD206 高表达 TAM 中的 NF-κB 信号转导和吞噬作用。RP-182 acetate 具有双重功能:激活经典 NF-κB 信号转导,触发 TNFα 分泌和 TNF 受体 1 (TNFR1 ) 的自分泌激活,从而导致 caspase 8 激活和细胞凋亡 (apoptosis )。RP-182 acetate 用于胰腺癌和黑色素瘤的研究。
HY-152830
Q702
c-Fms
TAM Receptor
MHC
Cancer
Adrixetinib (Q702) 是一种具有口服活性的 CSF1R 、Mer 和 Axl 三重抑制剂,其 Kd 值分别为 8.7 nM、0.8 nM 和 0.3 nM。Adrixetinib 是一种强效免疫调节剂,可重塑肿瘤微环境。Adrixetinib 可增加 M1 巨噬细胞和 CD8+ T 细胞的丰度,同时降低 M2 巨噬细胞和髓源性抑制细胞 (MDSCs) 的水平。Adrixetinib 可上调肿瘤细胞中 MHC I 类分子 (MHC class I ) 和 E-钙粘蛋白 (E-cadherin ) 的表达。Adrixetinib 在同源小鼠肿瘤模型中表现出显著的抗肿瘤功效。Adrixetinib 适用于乳腺癌、肾腺癌、结肠癌和黑色素瘤的研究。
HY-119272
HY-121255
(R)-Cryptopleurine; NSC 19912
TMV
Cancer
(–)-Cryptopleurine 是一种存在于樟科植物中的生物碱,具有多种生物活性。它可抑制人类 A375 黑色素瘤、A431 表皮样癌、A549 肺癌、MES-SA 子宫肉瘤和 MCF-7 乳腺癌细胞的生长(所有细胞的 IC50 =3 nM)。(–)-Cryptopleurine 可在缺氧反应元件 (HRE) 报告基因检测中抑制缺氧诱导的基因表达(IC50 =8.7 nM)。(–)-Cryptopleurine (500 μg/ml) 可防止感染烟草花叶病毒 (TMV) 的烟草 (N. tabacum) 植物形成病变。它还可抑制酵母和哺乳动物核糖体的蛋白质合成。
HY-170515A
E1/E2/E3 Enzyme
SARS-CoV
Infection
Neurological Disease
Cancer
(E),(Z)-RNF5 agonist 1 (Compound Analog-1) 是一种 RNF5 激动剂,能够增强 RNF5 对 SARS-CoV-2 E 蛋白的泛素化降解作用。(E),(Z)-RNF5 agonist 1 有效抑制了 SARS-CoV-2 病毒复制,并在小鼠感染模型中显著减轻肺部病理损伤和全身性炎症反应。(E),(Z)-RNF5 agonist 1 对神经母细胞瘤和黑色素瘤具有强大的细胞毒作用。(E),(Z)-RNF5 agonist 1 可用于研究抗癌和抗病毒。
HY-182989
Tyrosinase
Metabolic Disease
Tyrosinase-IN-50 (Compound 14) 是一种 Tyrosinase 抑制剂 (在 MNT-1 细胞中 Tyrosinase IC50 为 0.06 μM,在 B16-F10 细胞中 Tyrosinase IC50 为 0.16 μM)。Tyrosinase-IN-50 可抑制多种细胞类型的黑色素生成。Tyrosinase-IN-50 可用于研究色素沉着过度相关疾病。
HY-P99144A
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse PD-1 Antibody (S-5001) 是靶向 PD-1 的选择性抑制剂,通过竞争性结合 PD-1 阻断 PD-1 /PD-L1 免疫检查点轴。Anti-Mouse PD-1 Antibody (S-5001) 通过逆转肿瘤免疫抑制微环境、重新激活细胞毒性T淋巴细胞的抗肿瘤活性发挥作用,可用于黑色素瘤、HPV 阳性口咽鳞状细胞癌等肿瘤的研究。Anti-Mouse PD-1 Antibody (S-5001) 常与光热疗法、化疗等联合以增强疗效。
HY-P11011
Pep R54; CXCR4 antagonist peptide 19
CXCR
Cancer
Peptide R54 (Pep R54; CXCR4 antagonist peptide 19) 是靶向 CXCR4 的拮抗性多肽,具有显著抗癌活性。Peptide R54 可抑制 CXCR4 依赖性细胞迁移、上皮-间质转化和肺转移发展,具有比先导化合物更好的血清稳定性和更高的 CXCR4 亲和力 (IC50 =20 nM)。Peptide R54 可协同抗 PD-1 疗法,发挥体内抗肿瘤活性,增强颗粒酶活性并减少 Foxp3 细胞的浸润。Peptide R54 可用于结肠癌、卵巢癌、黑色素瘤的研究。
HY-N0488A
Leurocristine; NSC-67574; 22-Oxovincaleukoblastine
Antibiotic
Microtubule/Tubulin
Mitosis
Apoptosis
Infection
Cancer
长春新碱
Vincristine (Leurocristine; NSC-67574; 22-Oxovincaleukoblastine) 是一种微管抑制剂,通过结合 β?tubulin (对牛的 Ki 为 85 nM) 从而破坏微管聚合,阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Vincristine 可抑制细胞复制、肿瘤血流及多种癌细胞增殖,同时会引发氧化应激、炎症、钙超载、上皮?间质转化及周围神经性疼痛等效应。Vincristine 可上调多种转运体与核受体表达,并能富集胃癌干细胞样细胞。Vincristine 可用于急性淋巴细胞白血病、淋巴瘤、黑色素瘤、胃癌、实体瘤及肉瘤等多种肿瘤的相关研究。
HY-116392E
HY-116392F
Glucosylceramide Synthase (GCS)
Neurological Disease
Metabolic Disease
Cancer
D-threo-PDMP hydrochloride 是一种有效的葡萄糖神经酰胺合成酶 (GCS ) 抑制剂,可以通过抑制糖基化来减少细胞表面糖鞘脂 (如 GM3 、GD3 等),可减少轴突丛的总长度和轴突分支点的数量,抑制神经突的生长。D-threo-PDMP hydrochloride 通过抑制 GM3 合成,降低 B16 黑色素瘤细胞的粘附能力,模拟高血糖/TGF-β1 的病理效应。D-threo-PDMP hydrochloride 抑制 GD3合成,可保护肝细胞免受 TNF-α 诱导的凋亡 (apoptosis )。D-threo-PDMP hydrochloride 可用于研究靶向糖鞘脂代谢的相关疾病。
HY-180523
HY-152830A
Q702 TFA
c-Fms
TAM Receptor
MHC
Cancer
Adrixetinib (Q702) TFA 是一种具有口服活性的 CSF1R 、Mer 和 Axl 三重抑制剂,其 Kd 值分别为 8.7 nM、0.8 nM 和 0.3 nM。Adrixetinib TFA 是一种强效免疫调节剂,可重塑肿瘤微环境。Adrixetinib TFA 可增加 M1 巨噬细胞和 CD8+ T 细胞的丰度,同时降低 M2 巨噬细胞和髓源性抑制细胞 (MDSCs) 的水平。Adrixetinib TFA 可上调肿瘤细胞中 MHC I 类分子 (MHC class I ) 和 E-钙粘蛋白 (E-cadherin ) 的表达。Adrixetinib TFA 在同源小鼠肿瘤模型中表现出显著的抗肿瘤功效。Adrixetinib TFA 适用于乳腺癌、肾腺癌、结肠癌和黑色素瘤的研究。
HY-106662
Chloroquinoxaline; NSC-339004
Molecular Glues
Topoisomerase
Parasite
Infection
Cancer
Chloroquinoxaline sulfonamide (Chloroquinoxaline) 是 sulfaquinoxaline 的结构类似物,是拓扑异构酶 II alpha/beta (topoisomerase II alpha/beta ) 毒物。Chloroquinoxaline sulfonamide 用于控制家禽,兔,绵羊和牛的球虫病。 具有抗肿瘤活性。
HY-106662R
Molecular Glues
Topoisomerase
Parasite
Infection
Cancer
Chloroquinoxaline sulfonamide (Standard) 是 Chloroquinoxaline sulfonamide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Chloroquinoxaline sulfonamide (Chloroquinoxaline) 是 sulfaquinoxaline 的结构类似物,是拓扑异构酶 II alpha/beta (topoisomerase II alpha/beta ) 毒物。Chloroquinoxaline sulfonamide 用于控制家禽,兔,绵羊和牛的球虫病。 具有抗肿瘤活性。
HY-177146
MC-Val-Cit-PAB-Paclitaxel
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
Paclitaxel-MVCP (MC-Val-Cit-PAB-Paclitaxel) 是 MC-Val-Cit-PAB (HY-78738) 和 Paclitaxel (HY-B0015) 的偶联物,可用于合成紫杉醇-核仁素适配体偶联物。
HY-42484
Eribulin intermediate
Microtubule/Tubulin
Cancer
艾日布林中间体
ER-076349 (Eribulin intermediate) 是一种微管蛋白聚合 抑制剂,可诱导 G2-M 细胞周期停滞,并破坏有丝分裂纺锤体。ER-076349 可抑制癌细胞生长,并抑制多种人类肿瘤异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。ER-076349 是 Halichondrin B 的类似物。
HY-149856
HY-12538
HY-175496
Ceramidase
Inflammation/Immunology
Acid Ceramidase-IN-3 是一种酸性神经酰胺酶 (aCDase ) 抑制剂。Acid Ceramidase-IN-3 在酶学实验中以 pIC50 为 8.5,在 A375 黑色素瘤细胞实验中以 pIC50 为 6.8 抑制 aCDase 的酶活性。Acid Ceramidase-IN-3 促进肝星状细胞 (HSC) 失活,通过剂量依赖性地减少 COL1A1 和 ACTA2 来测量。Acid Ceramidase-IN-3 抑制肝星状细胞 (HSCs) 中的 aCDase 活性,促进 HSCs 失活并抑制 YAP/TAZ 核定位。Acid Ceramidase-IN-3 增加 Dynein/Kinesin 相关蛋白 (NDE1, NDEL1, KIF3B, KIF15) 的表达,同时减少多个信号通路相关蛋白 (SARM1, RGAP1, PDGF-D, PDGFR-B) 的表达。Acid Ceramidase-IN-3 可用于研究纤维化疾病。
HY-117548
TAM Receptor
Apoptosis
p38 MAPK
ERK
PI3K
Akt
JAK
STAT
Cardiovascular Disease
Cancer
UNC1062 是一种高选择性的酪氨酸激酶 (MERTK ) 抑制剂,其 IC50 值为 1.1 nM (Morrison Ki = 0.33 nM)。UNC1062 在 TAM 家族中表现出良好的选择性 (TYRO3 IC50 = 60 nM,AXL IC50 = 85 nM)。UNC1062 在多种癌症模型中 (如黑色素瘤、胃癌、急性髓系白血病) 中表现出显著的抗增殖作用,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。UNC1062 抑制 MAPK/ERK 、PI3K/AKT 和 JAK/STAT 等多条通路,通过 RhoA 信号通路影响头颈鳞状细胞癌 (HNSCC) 细胞运动性。UNC1062 抑制了巨噬细胞胞葬作用 (efferocytosis ),可应用于动脉粥样硬化研究。
HY-126929
TXN-B
DNA Alkylator/Crosslinker
Apoptosis
Bacterial
Parasite
Fungal
Infection
Cancer
Trioxacarcin B (TXN-B) 是一种强效的细胞毒性剂和 DNA 靶向抑制剂。Trioxacarcin B 可破坏 DNA 功能并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。Trioxacarcin B 不仅能有效抑制多种革兰氏阳性及阴性细菌、恶性疟原虫的生长,还能阻断肿瘤干细胞集落形成,在临床前体内模型中显著减小肿瘤体积并延长生存期。Trioxacarcin B 的活性高度依赖于完整的螺环环氧结构,一旦该部分水解则失效,且 Trioxacarcin B 对真菌、微藻和小 RNA 病毒无作用。Trioxacarcin B 可应用于细菌感染、疟疾以及结肠癌、黑色素瘤等多种癌症的研究。
HY-132844
HL-085
MEK
Cancer
Tunlametinib 是一种高选择性、口服有效的 MEK1/2 抑制剂 (IC50 =1.9 nM,MEK1)。Tunlametinib 可阻断 RAS-RAF-MEK-ERK 信号通路,诱导肿瘤细胞周期阻滞并促进凋亡 (apoptosis )。Tunlametinib 对 RAS/RAF 突变癌细胞 (如 BRAF V600E、KRAS G12C 突变细胞) 的增殖具有强效抑制作用。Tunlametinib 与 BRAF/KRASG12C /SHP2 抑制剂、Docetaxel (HY-B0011) 显示协同抗肿瘤效应。Tunlametinib 可用于 RAS/RAF 突变驱动的恶性肿瘤 (如黑色素瘤、结直肠癌、非小细胞肺癌) 靶向研究。
HY-173149
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
TGF-beta/Smad
TGF-β Receptor
Cancer
CDD-2789 是一种靶向 Activin receptor type 1 (ALK2 , 又称 ACVR1 ) 的高选择性小分子抑制剂,通过抑制 ALK2/ALK1 介导的 SMAD1/5 信号通路,有效阻断 BMP 和 activin A 所诱导的下游磷酸化反应。CDD-2789 在 NanoBRET 细胞模型中表现出对 ALK2 IC50 为 0.54 µM 的抑制活性。CDD-2789 有望用于 ALK2 相关疾病研究,包括脑干胶质瘤 (DIPG)、室管膜瘤、子宫内膜癌、黑色素瘤、非小细胞肺癌、结直肠癌和胰腺癌等。
HY-17357
HY-174468
LYTACs
PD-1/PD-L1
HSP
Cancer
dPDL1-4 是一种强效且具有选择性的 eHSPTAC eHSP90 PD-L1 降解剂,其 DC50 为 7.77 μM (HeLa) 和 6.52 μM (B16F10)。dPDL1-4 可连接 eHSP90 与靶蛋白,诱导溶酶体降解。dPDL1-4 能显著降解 PD-L1,并抑制肿瘤生长。dPDL1-4 可用于宫颈癌和黑色素瘤的研究。((粉色:eHSP90 配体 (HY-174476);蓝色:PD-L1 配体 (HY-116274);黑色:连接子 (HY-W021787);HSP 配体 + 连接子: HY-174799))。
HY-B1428
HY-105166A
HY-15792
10,11-(Methylenedioxy)-20(R)-camptothecin
Drug Derivative
Cancer
(R)-FL118 (10,11-(Methylenedioxy)-20(R)-camptothecin) 是 FL118 (HY-12486) 的 R 型异构体。(R)-FL118 具有抗癌 (anticancer ) 活性。
HY-164387
EGFR
PDGFR
VEGFR
Cancer
Sutetinib 是口服有效的酪氨酸激酶 (tyrosine kinase ) 抑制剂,抑制与肿瘤生长和血管生成有关的酪氨酸激酶,如 VEGFR (VEGFR-1/2/3 的 Ki = 0.009 µM), PDGFR (PDGFR-α/β 的 Ki = 0.008 µM) 和 原癌基因 cKIT (proto-oncogene cKIT )。Sutetinib 抑制内皮细胞和成纤维细胞的增殖、迁移和管状结构形成,并在多种肿瘤细胞系中表现出抗肿瘤作用。
HY-164387A
EGFR
VEGFR
PDGFR
Cancer
Sutetinib maleate 是 Sutetinib (HY-164387) 的马来酸盐形式。Sutetinib maleate 是口服有效的酪氨酸激酶 (tyrosine kinase ) 抑制剂,抑制与肿瘤生长和血管生成有关的酪氨酸激酶,如 VEGFR (VEGFR-1/2/3 的 Ki = 0.009 µM), PDGFR (PDGFR-α/β 的 Ki = 0.008 µM) 和 原癌基因 cKIT (proto-oncogene cKIT )。Sutetinib maleate 抑制内皮细胞和成纤维细胞的增殖、迁移和管状结构形成,并在多种肿瘤细胞系中表现出抗肿瘤作用。
HY-137605
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
WSF1-IN-1 (compound 136) 是具有口服活性的 WSF1 抑制剂,可用于Wolfram 综合征基因 WSF1 相关的肿瘤研究,其在HepG2 母源细胞系和 HepG2 WFS1 KO 细胞系中的 IC50 值分别为 0.33 μM 和>27 μM。
HY-N6893
NF-κB
NOD-like Receptor (NLR)
Apoptosis
Autophagy
Neurological Disease
Cancer
麦角内酯
Ergolide 是一种口服有效的双重抑制剂,靶向 NF-κB/p65 和 NLRP3 。Ergolide 阻断 NF-κB 信号通路及 p65 核转位,又能不可逆结合 NLRP3 的 NACHT 结构域以抑制炎性小体组装。Ergolide 显著减少炎症介质 (如 NO、PGE2 ) 和细胞因子产生,诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )、自噬 (autography ) 及 ROS 生成。Ergolide 还增强长春新碱的抗肿瘤效果。Ergolide 依赖 NLRP3 机制减轻急性肺损伤,并有效提高脓毒症小鼠及炎症斑马鱼模型的存活率与行为功能。Ergolide 用于转移性葡萄膜黑色素瘤、神经退行性疾病 (如阿尔茨海默病、帕金森病)、脓毒症及急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-W800535
HY-N0998
Melanocortin Receptor
Cancer
1,7-Bis(4-hydroxyphenyl)-hepta-4E,6E-dien-3-one (compound 6) 显示出抗增殖活性,26-L5 和 HT-1080 细胞的 ED50 值分别为 57.7 和 78.8 μM。1,7-Bis(4-hydroxyphenyl)-hepta-4E,6E-dien-3-one 抑制 B16 黑色素瘤4A5 细胞中的黑色素形成。1,7-Bis(4-hydroxyphenyl)-hepta-4E,6E-dien-3-one 具有研究皮肤性疾病的潜能。
HY-176219
Bcl-2 Family
Apoptosis
Necroptosis
Cancer
Bcl-2-IN-23 (compound 5) 是一种靶向 Bcl-2 的选择性抑制剂。Bcl-2-IN-23 在 HTB-140、HeLa 和 SW620 细胞中的 IC50 为 25.7-33.7 μM。Bcl-2-IN-23 能够非共价竞争性结合 Bcl-2 蛋白,显著降低其表达,诱导癌细胞晚期凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necroptosis )。Bcl-2-IN-23 通过破坏 Bcl-2 介导的线粒体凋亡抑制通路,增强癌细胞对凋亡的敏感性,减少 IL-6 炎症因子释放。Bcl-2-IN-23 可用于黑色素瘤、宫颈癌、结直肠癌等恶性肿瘤的抗凋亡研究。
HY-177477
Drug Derivative
Cadherin
β-catenin
Cardiovascular Disease
Cancer
2,5-Epidithia-3,6-dioxopiperazine (Formula 15) 是一种 Epidithiodioxopiperazine (ETP) 衍生物。2,5-Epidithia-3,6-dioxopiperazine 可提高细胞内渗透性,并恢复 2-Cys-Prx (尤其是过氧化物酶 II (PrxII )) 在细胞内模拟的活性。2,5-Epidithia-3,6-dioxopiperazine 可抑制 PDGF 诱导的血管平滑肌细胞增殖和迁移,同时促进 VEGF 诱导的内皮细胞增殖和迁移。2,5-Epidithia-3,6-dioxopiperazine 可有效抑制黑色素瘤细胞的增殖、迁移和肺转移。2,5-Epidithia-3,6-dioxopiperazine 可用于高血压、心绞痛、心肌梗死等血管疾病的研究。
HY-146244
ODN 2006; PF-3512676; CpG 7909; ODN 7909
Toll-like Receptor (TLR)
Bacterial
NO Synthase
Apoptosis
Infection
Cancer
Agatolimod (ODN 2006; PF-3512676; CpG 7909) 是一种 TLR9 激动剂与免疫调节剂,对人 TLR9 的 EC 50 为 180 nM。Agatolimod 可同时激活 TLR9 与 TLR6 并上调其表达,通过 IRAK4、IRF5、IRF7 介导下游信号通路。Agatolimod 诱导 Th1 型固有及适应性免疫应答,激活多种免疫细胞并促进抗原呈递,还可调节抗体水平与免疫细胞浸润,上调多种细胞因子分泌,诱导细胞凋亡与周期阻滞,增强细胞毒性作用并清除胞内沙门氏菌。Agatolimod 可应用于 COVID?19 、乳腺癌、肺腺癌、HPV 相关肿瘤、黑色素瘤及沙门氏菌病等多项研究。
HY-17357R
HY-107767
DC 81
Antibiotic
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Antibiotic DC 81 (DC 81) 是一种由链霉菌种产生的抗肿瘤抗生素 (antitumor antibiotic ),是一种吡咯[2,1 -c][1,4]苯二氮平 (PBD)。Antibiotic DC 81 是核酸合成的有效抑制剂。Antibiotic DC 81 可以识别和结合特定的 DNA 序列,形成不稳定的共价加合物。
HY-151407
CDK
Cancer
CDK1-IN-3 (8g) 是 CDK1 的选择性抑制剂,对 CDK1,CDK2 和 CDK5 的 IC50 值分别为 36.8,305.17 和 369.37 nM。CDK1-IN-3 通过影响细胞周期抑制癌细胞的生长。CDK1-IN-3 可用于癌症的研究。
HY-151408
CDK
Cancer
CDK1-IN-4 (10d) 是 CDK1 的选择性抑制剂,对 CDK1,CDK2 和 CDK5 的IC50 值分别为 44.52,624.93 和 135.22 nM。CDK1-IN-4 通过影响细胞周期抑制癌细胞生长。CDK1-IN-4 可用于癌症的研究。
HY-151409
CDK
Cancer
CDK1-IN-5 (10h) 是 CDK1 的选择性抑制剂,对 CDK1,CDK2 和 CDK5 的 IC50 值分别为 42.19,188.71 和 354.15 nM。CDK1-IN-5 通过影响细胞周期抑制癌细胞生长。CDK1-IN-5 可用于癌症的研究。
HY-155418
ICMT
Cancer
ICMT-IN-2 (compound 45) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.168 μM)。
HY-155419
ICMT
Cancer
ICMT-IN-5 (compound 46) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.3 μM)。
HY-155420
ICMT
Cancer
ICMT-IN-9 (compound 47) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.16 μM)。
HY-155421
ICMT
Cancer
ICMT-IN-11 (compound 48) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.031 μM)。
HY-155422
ICMT
Cancer
ICMT-IN-13 (compound 49) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.47 μM)。
HY-155423
ICMT
Cancer
ICMT-IN-14 (compound 50) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.025 μM)。
HY-155424
ICMT
Cancer
ICMT-IN-15 (compound 51) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.032 μM)。
HY-155425
ICMT
Cancer
ICMT-IN-17 (compound 52) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.38 μM)。
HY-155426
ICMT
Cancer
ICMT-IN-19 (compound 53) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.026 μM)。
HY-155427
ICMT
Cancer
ICMT-IN-20 (compound 54) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.682 μM)。
HY-155428
ICMT
Cancer
ICMT-IN-22 (compound 62) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.63 μM)。
HY-155429
ICMT
Cancer
ICMT-IN-24 (compound 63) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.19 μM)。
HY-155430
ICMT
Cancer
ICMT-IN-27 (compound 64) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.1 μM)。
HY-155431
ICMT
Cancer
ICMT-IN-28 (compound 65) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.008 μM)。
HY-155432
ICMT
Cancer
ICMT-IN-29 (compound 66) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.019 μM)。
HY-155433
ICMT
Cancer
ICMT-IN-30 (compound 67) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.27 μM)。
HY-155434
ICMT
Cancer
ICMT-IN-31 (compound 68) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.0038 μM)。
HY-155435
ICMT
Cancer
ICMT-IN-32 (compound 70) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.777 μM)。
HY-155436
ICMT
Cancer
ICMT-IN-33 (compound 73) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.46 μM)。
HY-156500
ICMT
Cancer
ICMT-IN-1 (compound 75) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.0013 μM)。ICMT-IN-1 剂量依赖性地诱导 ICMT 在 HCT-116 细胞的胞质中积累,抑制多种表达 K-Ras 和 N-Ras 的癌细胞系增殖。
HY-157092
ICMT
Cancer
ICMT-IN-3 (compound 27) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.015 μM)。
HY-157092A
ICMT
Cancer
(S)-ICMT-IN-3 (compound ent 1-27) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.23 μM)。
HY-157092B
ICMT
Cancer
(R)-ICMT-IN-3 (compound ent 2-27) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.01 μM)。
HY-157094
ICMT
Cancer
ICMT-IN-4 (compound 28) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.27 μM)。
HY-157095
ICMT
Cancer
ICMT-IN-6 (compound 29) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.09 μM)。
HY-157096
ICMT
Cancer
ICMT-IN-8 (compound 30) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.652 μM)。
HY-157097
ICMT
Cancer
ICMT-IN-10 (compound 32) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.184 μM)。
HY-157098
ICMT
Cancer
ICMT-IN-16 (compound 33) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.131 μM)。
HY-157099
ICMT
Cancer
ICMT-IN-18 (compound 35) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.066 μM)。
HY-157100
ICMT
Cancer
ICMT-IN-23 (compound 36) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.123 μM)。
HY-157101
ICMT
Cancer
ICMT-IN-25 (compound 37) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.025 μM)。
HY-157102
ICMT
Cancer
ICMT-IN-26 (compound 38) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.36 μM)。
HY-157103
ICMT
Cancer
ICMT-IN-34 (compound 39) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.17 μM)。
HY-157104
ICMT
Cancer
ICMT-IN-36 (compound 40) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.181 μM)。
HY-157105
ICMT
Cancer
ICMT-IN-37 (compound 41) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.308 μM)。
HY-157106
ICMT
Cancer
ICMT-IN-38 (compound 42) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.049 μM)。
HY-157107
ICMT
Cancer
ICMT-IN-39 (compound 18) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.031 μM)。
HY-157108
ICMT
Cancer
ICMT-IN-40 (compound 19) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.031 μM)。
HY-157109
ICMT
Cancer
ICMT-IN-41 (compound 20) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.069 μM)。
HY-157110
ICMT
Cancer
ICMT-IN-42 (compound 21) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.054 μM)。
HY-157111
ICMT
Cancer
ICMT-IN-43 (compound 22) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.04 μM)。
HY-157112
ICMT
Cancer
ICMT-IN-44 (compound 23) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.167 μM)。
HY-157113
ICMT
Cancer
ICMT-IN-45 (compound 24) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.132 μM)。
HY-157114
ICMT
Cancer
ICMT-IN-46 (compound 25) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.556 μM)。
HY-157115
ICMT
Cancer
ICMT-IN-47 (compound 26) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.76 μM)。
HY-157116
ICMT
Cancer
ICMT-IN-48 (compound 1) 是一种 ICMT 抑制剂,对 ICMT 的第一底物戊烯基化甲基受体 (prenylated methyl acceptor) 具有竞争性 (Km=13 μM)。ICMT-IN-48 抑制 ICMT 活性的 IC50 受第二底物活性腺苷甲硫胺酸 (SAM) 的浓度影响,分别为 3.5 μM (1×Km SAM) 和 2.3 μM (10×Km SAM)。
HY-157117
ICMT
Cancer
ICMT-IN-49 (compound 2) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.12 μM)。
HY-157118
ICMT
Cancer
ICMT-IN-50 (compound 3) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.31 μM)。
HY-157119
ICMT
Cancer
ICMT-IN-51 (compound 43) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.55 μM)。
HY-157120
ICMT
Cancer
ICMT-IN-52 (compound 44) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.052 μM)。
HY-158061
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 20 (Compound 3e) 是一种有效的拓扑异构酶 II (Topoisomerase II ) 抑制剂,IC50 为 0.98 µM。Topoisomerase II inhibitor 20 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 且具有广谱抗癌活性。
HY-158061A
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 20 TFA 是一种有效的拓扑异构酶 II (Topoisomerase II ) 抑制剂,IC50 为 0.98 µM。Topoisomerase II inhibitor 20 TFA 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 且具有广谱抗癌活性。
HY-168428
Histone Acetyltransferase
Apoptosis
Cancer
CHI-KAT8i5 是一种选择性口服活性的 KAT8 抑制剂,KD 值为 19.72 μM。CHI-KAT8i5 不与 HAT 家族中的其他蛋白 (KAT2A、KAT2B、KAT5 和 KAT7) 结合。CHI-KAT8i5 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。CHI-KAT8i5 通过靶向 KAT8/c-Myc 信号通路抑制食管鳞状细胞癌 (ESCC) 的生长。
HY-149705
ICMT
Cancer
ICMT-IN-7 (compound 74) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.015 μM)。ICMT-IN-7 剂量依赖性地诱导 ICMT 在 HCT-116 细胞的胞质中积累,抑制多种表达 K-Ras 和 N-Ras 的癌细胞系增殖。
HY-149706
ICMT
Cancer
ICMT-IN-12 (compound 78) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.42 μM)。
HY-149707
ICMT
Cancer
ICMT-IN-21 (compound 6ag) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =8.8 μM),是一种磺胺修饰法尼基半胱氨酸 (SMFC)。ICMT-IN-21 的法尼基和羧酸基序是抑制 ICMT 的重要结构。
HY-149709
ICMT
Cancer
ICMT-IN-35 (compound 10n) 是一种 FTPA-triazole 化合物和 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.8 μM)。ICMT-IN-35 被哺乳动物细胞吸收,可阻止 K-Ras 膜定位、诱导 K-Ras 错定位。此外,ICMT-IN-35 对 ICMT +/+ MEF 细胞具有选择性的细胞毒性,并且对转移性胰腺癌细胞系具有低微摩尔活性 (IC50=0.8 μM)。
HY-149729
ICMT
Cancer
ICMT-IN-53 (compound 12) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.96 μM),具有 PAMPA 渗透性和抗增殖活性。ICMT-IN-53 抑制 MDA-MB-231 和 PC3 的增殖,IC50s 分别为 5.14 μM 和 5.88 μM。
HY-149730
ICMT
Cancer
ICMT-IN-54 (compound 7c) 是金刚烷基 (adamantyl) 类似物,是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =12.4 μM),可抑制 ICMT 甲基化。ICMT-IN-54 在表达 ICMT 的酿酒酵母中抑制 BFC (N-biotinyl-(6-aminohexanoic)-S-farnesyl-L-cysteine) 甲基化,这是抑制 ICMT 甲基化的间接作用。
HY-118912
HY-P11303
CD74
MHC
Neurological Disease
Cancer
PADRE peptide 是一种泛 HLA-DR 结合表位和免疫刺激剂。PADRE peptide 能够结合 MHC II 类分子的肽结合槽以呈递给 CD4+ T 细胞,从而有效刺激特异性免疫反应。PADRE peptide 不仅能增强抗肿瘤免疫应答、抑制肿瘤生长并延长生存期;还能在与基于 E7 肽的疫苗及 poly(I:C) 联合使用时,显著提升 E7 特异性 CD8+ T 细胞的频率及针对 TC-1 肿瘤的疗效。PADRE peptide 诱导的免疫应答强度不及 Ii-PADRE DNA 疫苗,且无法增强 CRT-E7 DNA 的免疫效果。PADRE peptide 可广泛应用于黑色素瘤、胶质母细胞瘤及宫颈癌等相关肿瘤的研究。
HY-W768347
HY-N10159
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
1-Benzyl-I3C是一种NEDD4-1抑制剂,具有显著的抗癌活性。1-Benzyl-I3C能够直接抑制NEDD4-1的泛素化活性,其IC50为12.3μM,显著优于其前体化合物I3C的284μM。1-Benzyl-I3C及其类似物在抑制人黑色素瘤细胞增殖方面表现出良好的效果,这与它们作为NEDD4-1酶抑制剂的效力大致相关。通过结合体外泛素化实验和热稳定性分析,1-Benzyl-I3C被证明能够与NEDD4-1的催化HECT结构域结合。
HY-108910
EC 3.4.21.1; Chymotrypsin A
Toll-like Receptor (TLR)
NF-κB
MMP
Others
Inflammation/Immunology
胰凝乳蛋白酶
Chymotrypsin (EC 3.4.21.1; Chymotrypsin A) 是一种口服有效、靶向 TLR4 、NF-κB 、MMP-1 、TNF-α 、IL-1β 、IL-6 等分子的抑制剂。Chymotrypsin 能够下调 TLR4/NF-κB 信号通路,抑制炎症因子释放、减少细胞浸润与组织损伤,同时可降低肿瘤细胞粘附分子 (如 CD44、CD54) 表达,还能被荧光探针 (如 NBD-3 ) 特异性检测。Chymotrypsin 具有抗炎、保肝、减轻关节损伤、保护肝脏免受脂毒性、抑制肿瘤转移的功能,可用于类风湿关节炎、非酒精性脂肪性肝炎、黑色素瘤转移等疾病的研究。Chymotrypsin 可用于炎症、水肿、咳痰等研究。
HY-117991
VEGFR
Cancer
DW10075 是一种的高度选择性、口服有效的 VEGFR 抑制剂,靶向 VEGF/VEGFR 通路。DW10075 能够选择性抑制 VEGFR-1、VEGFR-2 和 VEGFR-3,而对 FGFR 和 PDGFR 无影响。DW10075 能够抑制 VEGF 诱导的 HUVEC 增殖、迁移和管状形成。并且,DW10075 在大鼠主动脉环模型和鸡胚绒毛膜模型中都抑制血管生成。DW10075 还对人癌细胞系表现出抗增殖活性,对 U87-MG人类胶质母细胞瘤细胞和 A375 黑色素瘤细胞的 IC50 s 分别为 2.2 μM 和 22.2 μM。在裸鼠 U87-MG 异种移植肿瘤模型中,DW10075 (po) 显著抑制肿瘤生长,并降低了肿瘤组织中 CD31 和 Ki67 的表达。
HY-17357S
HY-N1486
HY-N1486R
HY-N17236
β-glucuronidase
Influenza Virus
RSV
Infection
Foryshiyanine A 是一种三萜生物碱。 Foryshiyanine A 具有抗炎活性,能够抑制大鼠多形核白细胞释放 β-葡萄糖醛酸酶 (β-glucuronidase )。 Foryshiyanine A 还具有抗病毒活性,对呼吸道合胞病毒 (RSV ) 的 EC50 值为 4.5 μM,对甲型 H1N1 病毒的 IC50 值为 7.3 μM。 Foryshiyanine A 通过干扰病毒复制和进入来降低病毒载量。 Foryshiyanine A 可用于炎症和感染的研究。
HY-P991097
PM-8002; BNT-327
VEGFR
PD-1/PD-L1
Cancer
Pumitamig (PM8002,BNT327) 是靶向 PD-L1 和 VEGF-A 的双特异性抗体,具有免疫激活和抗血管生成活性。Pumitamig 通过结合 PD-L1 恢复效应 T 细胞功能,同时中和肿瘤微环境中的 VEGF-A ,逆转其对免疫细胞浸润激活的抑制、现肿瘤血管正常化。Pumitamig 还可与各类 ADC (靶向 TROP2、B7H3、HER2、HER3 ) 联用,用于晚期/转移性实体肿瘤的研究,包括非小细胞肺癌、卵巢癌、三阴性乳腺癌、宫颈癌等,对免疫治疗不敏感的低 PD-L1 表达的“冷”肿瘤也具有潜在疗效。
HY-119979
HY-N18067
HY-N3000
JNK
IRE1
Akt
mTOR
YAP
Reactive Oxygen Species (ROS)
Autophagy
Apoptosis
Ferroptosis
Fungal
Infection
Cancer
6-Methoxydihydrosanguinarine 是一种对多种癌细胞系均具有活性的生物碱。6-Methoxydihydrosanguinarine 可激活 IRE1 /JNK 信号通路,阻断 Akt /mTOR 与 PI3K /AKT /mTOR 通路,降低 Cdc25C、CyclinB1、Cdc2、YAP /TAZ 、Survivin 、GPX4 及 EGFR 的表达水平,上调 IRE1 与 DR5 的表达,并激活 JNK 与 caspases 。6-Methoxydihydrosanguinarine 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )、G2/M 期阻滞、DNA 损伤、ROS 生成、脂质过氧化、铁死亡 (ferroptosis )、自噬 (autophagy ) 抑制癌细胞生长。6-Methoxydihydrosanguinarine 可破坏 Candida albicans (C. albicans ) 的生物膜形成。6-Methoxydihydrosanguinarine 可用于非小细胞肺癌、肝细胞癌、黑色素瘤、结肠癌、卵巢癌及乳腺癌的相关研究。
HY-P990131
CD47
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse CD47/IAP Antibody (MIAP301) 是一种抗小鼠 CD47/IAP IgG2a 单克隆抗体。Anti-Mouse CD47/IAP Antibody (MIAP301) 能有效阻断 CD47 信号传导并增强巨噬细胞吞噬功能。Anti-Mouse CD47/IAP Antibody (MIAP301) 可以增加免疫细胞的浸润。Anti-Mouse CD47/IAP Antibody (MIAP301) 恢复髓系细胞吞噬功能并减轻 B 细胞抑制。Anti-Mouse CD47/IAP Antibody (MIAP301) 可能会干扰伤口愈合。Anti-Mouse CD47/IAP Antibody (MIAP301) 可用于研究癌症, 炎症疾病和感染性疾病如黑色素瘤, 肠粘膜修复和脓毒症。
HY-P990796
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse IL-2 Antibody (S4B6-1) 是一种抗小鼠 IL-2 IgG2a 单克隆抗体。Anti-Mouse IL-2 Antibody (S4B6-1) 可以减少 CD4+ T 细胞并增加 Tregs。Anti-Mouse IL-2 Antibody (S4B6-1) 可诱导 Th17 细胞分化。Anti-Mouse IL-2 Antibody (S4B6-1) 可用于研究癌症如黑色素瘤。Anti-Mouse IL-2 Antibody (S4B6-1) 的同型对照为 Rat IgG2a kappa, Isotype Control (HY-P990679)。
HY-W129441
N-Ac-4-S-CAP
DNA/RNA Synthesis
Tyrosinase
Thymidylate Synthase
Others
N-乙酰基-4-S-半胱胺基酚
N-乙酰-4-S-巯基氨基苯酚(N-Ac-4-S-CAP)是一种对黑色小鼠毛囊黑素细胞具有选择性细胞毒性的化合物。它能够导致黑色小鼠毛囊98%的脱色。N-Ac-4-S-CAP在腹腔注射4小时后就能在毛囊黑素细胞中产生可见变化,包括黑色素颗粒聚集和细胞核浓缩。电子显微镜观察显示,它会引起黑素细胞的进行性破坏,包括膜性细胞器肿胀、细胞核浓缩和细胞质空泡化,最终导致细胞完全坏死。N-Ac-4-S-CAP对活跃产生真黑素的黑素细胞有特异性细胞毒性作用,但可能不会影响前体或休眠状态的黑素细胞。这些特性表明N-Ac-4-S-CAP可能在黑色素瘤抑制或皮肤美白领域有潜在应用价值。
HY-N0305
5-ALA (hydrochloride); δ-Aminolevulinic acid (hydrochloride); 5-Amino-4-oxopentanoic acid (hydrochloride)
Reactive Oxygen Species (ROS)
Neurological Disease
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
5-Aminolevulinic acid (5-ALA; δ-Aminolevulinic acid; 5-Amino-4-oxopentanoic acid) hydrochloride 是一种口服有效的血红素前体。5-Aminolevulinic acid hydrochloride 通过增强细胞色素 c 氧化酶 活性促进有氧能量代谢并提升 ATP 水平。5-Aminolevulinic acid hydrochloride能增强 LPS 诱导的促炎细胞因子产生及基因激活,并恢复中性粒细胞的吞噬活性和 ROS 生成能力。5-Aminolevulinic acid hydrochloride能在肿瘤细胞内选择性积聚原卟啉 IX,作为光敏剂和辐射增敏剂,在光照或 X 射线照射下诱导 ROS 爆发以抑制肿瘤生长。5-Aminolevulinic acid hydrochloride 可应用于感染性休克、黑色素瘤及癌症放射治疗的研究。
HY-108910A
EC 3.4.21.1 (MS grade); Chymotrypsin A (MS grade)
Toll-like Receptor (TLR)
NF-κB
MMP
Others
Inflammation/Immunology
胰凝乳蛋白酶 (质谱级)
Chymotrypsin (EC 3.4.21.1; Chymotrypsin A) (MS grade) 是一种口服有效、靶向 TLR4 、NF-κB 、MMP-1 、TNF-α 、IL-1β 、IL-6 等分子的抑制剂。Chymotrypsin (MS grade) 能够下调 TLR4/NF-κB 信号通路,抑制炎症因子释放、减少细胞浸润与组织损伤,同时可降低肿瘤细胞粘附分子 (如 CD44、CD54) 表达,还能被荧光探针 (如 NBD-3 ) 特异性检测。Chymotrypsin (MS grade) 具有抗炎、保肝、减轻关节损伤、保护肝脏免受脂毒性、抑制肿瘤转移的功能,可用于类风湿关节炎、非酒精性脂肪性肝炎、黑色素瘤转移等疾病的研究。Chymotrypsin (MS grade) 可用于炎症、水肿、咳痰等研究。
HY-108910C
Toll-like Receptor (TLR)
NF-κB
MMP
Others
Inflammation/Immunology
糜蛋白酶,人胰腺
Chymotrypsin (EC 3.4.21.1; Chymotrypsin A) (Human Pancreas) 是一种口服有效、靶向 TLR4 、NF-κB 、MMP-1 、TNF-α 、IL-1β 、IL-6 等分子的抑制剂。Chymotrypsin (Human Pancreas) 能够下调 TLR4/NF-κB 信号通路,抑制炎症因子释放、减少细胞浸润与组织损伤,同时可降低肿瘤细胞粘附分子 (如 CD44、CD54) 表达,还能被荧光探针 (如 NBD-3 ) 特异性检测。Chymotrypsin (Human Pancreas) 具有抗炎、保肝、减轻关节损伤、保护肝脏免受脂毒性、抑制肿瘤转移的功能,可用于类风湿关节炎、非酒精性脂肪性肝炎、黑色素瘤转移等疾病的研究。Chymotrypsin (Human Pancreas) 可用于炎症、水肿、咳痰等研究。
HY-15616
Melanocortin Receptor
Cancer
BMS-470539 是一种合成的 MC-1R 激动剂,具有强大的抗炎特性。BMS-470539 选择性地激活人类和鼠类 MC-1R,EC50 值分别为 16.8 nM 和 11.6 nM。体外研究表明,BMS-470539 能够剂量依赖性地抑制表达 MC-1R 的人类黑色素瘤细胞中 TNF-alpha 诱导的 NF-kB 激活。在体内,给 BALB/c 小鼠皮下注射 BMS-470539 可有效抑制 LPS 诱导的 TNF-alpha 产生,ED50 约为 10 μmol/kg,药效学半衰期约为 8 小时。它还显著减少了肺部炎症模型中的白细胞浸润,减轻了迟发型超敏反应模型中的爪肿胀,突出了其通过 MC-1R 调节作为抗炎剂的功效。
HY-W017087
NOD-like Receptor (NLR)
Caspase
Interleukin Related
Infection
Metabolic Disease
羟基氢醌三甲醚
1,2,4-Trimethoxybenzene 是一种口服有效的 NLRP3 选择性抑制剂。1,2,4-Trimethoxybenzene 可显著抑制 Nigericin (HY-127019) 或 ATP (HY-B2176) 诱导的 NLRP3 炎症小体活化,从而降低 caspase-1 活化和 IL-1β 分泌。1,2,4-Trimethoxybenzene 特异性抑制 NLRP3 炎症小体的活化,而不影响黑色素瘤缺失 2 (AIM2) 炎症小体的活化。1,2,4-Trimethoxybenzene 抑制凋亡相关斑点样蛋白 (ASC) 的寡聚化以及 NLRP3 与 ASC 之间的蛋白-蛋白相互作用,从而阻断 NLRP3 炎症小体的组装。1,2,4-Trimethoxybenzene 可用于研究实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE),多发性硬化症和 2 型糖尿病。
HY-N7000
HY-100875
CL216942
Topoisomerase
Cancer
比生群
Bisantrene 是高效的抗癌剂,它通过影响 DNA 插入发挥细胞毒性。Bisantrene 靶向真核生物的拓扑异构酶 II 。Bisantrene 是 MDR1 的底物。
HY-100875A
CL-216942 dihydrochloride
Topoisomerase
Cancer
Bisantrene dihydrochloride 是高效的抗癌剂,它通过影响 DNA 插入发挥细胞毒性。Bisantrene dihydrochloride 靶向真核生物的拓扑异构酶 II 。Bisantrene dihydrochloride 是MDR1 的底物。
HY-100875AR
Topoisomerase
Reference Standards
Cancer
Bisantrene (dihydrochloride) (Standard) 是 Bisantrene (dihydrochloride) (HY-100875A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bisantrene dihydrochloride 是高效的抗癌剂,它通过影响 DNA 插入发挥细胞毒性。Bisantrene dihydrochloride 靶向真核生物的拓扑异构酶 II 。Bisantrene dihydrochloride 是MDR1 的底物。
HY-100875R
HY-178241
Others
Cancer
3tBu-Crown TFA 是一种螯合剂。3tBu-Crown TFA 可螯合放射性金属并偶联至生物靶向分子,从而促进螯合态放射性金属的靶向递送。3tBu-Crown TFA 可用于癌症研究。
HY-151506
Liposome
Cancer
Phospholipid PL1 是一种磷脂衍生的纳米颗粒,能够向 T 细胞传递共刺激受体 mRNA (CD137 或 OX40)。Phospholipid PL1 可诱导多种免疫细胞的激活,包括T细胞和树突状细胞 (DC),以增强抗肿瘤免疫反应。
HY-160218
MAP4K
Cancer
HPK1-IN-42 (compound 185) 是 HPK1 抑制剂,其 IC50 50 为0.24 nM。
HY-16350
NKP-1339; IT-139; KP-1339
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
BOLD-100 (NKP-1339; IT-139) 是针对实体癌开发的一流钌抗癌试剂,副作用小。BOLD-100 通过线粒体途径诱导 G2/M 细胞周期停滞,DNA 合成阻断 (DNA synthesis ) 和诱导细胞凋亡 (apoptosis )。BOLD-100 具有很高的肿瘤靶向潜力,与血清蛋白 (serum proteins ) 如白蛋白和转铁蛋白强烈结合,并在还原性肿瘤环境中激活。
HY-165740
Disialoganglioside GD2
Others
Cancer
Ganglioside GD2 (Disialoganglioside GD2) 是一种肿瘤相关抗原。Ganglioside GD2 在正常组织中的表达有限,但在多种肿瘤类型中过表达,可作为癌症中的靶点。Ganglioside GD2 与肿瘤发展和恶性表型有关,其作用机制是通过增强细胞增殖、运动、迁移、黏附和侵袭,具体作用取决于肿瘤类型。
HY-147039
NKP-1339 free base; IT-139 free base; KP-1339 free base
HSP
Autophagy
Cancer
BOLD-100 (NKP-1339; IT-139) free base 是一种基于钌元素的抗癌剂。BOLD-10 free base 也是应激诱导的 GRP78 上调的抑制剂,从而破坏内质网 (ER) 稳态并诱导 ER 应激和未折叠蛋白反应 (UPR)。BOLD-100 free base 干扰了内质网应激反应、溶酶体动力和细胞自噬 (autophagy ) 之间复杂的相互作用。
HY-174341
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
CD39-IN-1 是一种选择性 CD39 抑制剂,IC50 值分别为 68.7 nM。CD39-IN-1 对肿瘤细胞具有抗增殖作用,对正常细胞系的毒性较低。CD39-IN-1 能够抑制 ATP-腺苷途径中由 CD39 介导的 eATP 水解。CD39-IN-1 可用于肿瘤的相关研究。
HY-N17617
HY-159803
6-O-(3-Ethoxypropionyl)-3',4'-O-exo-benzylidenechartreusin
Endogenous Metabolite
Cancer
IST-622 (6-O-(3-Ethoxypropionyl)-3',4'-O-exo-benzylidenechartreusin)是一种抗肿瘤剂,具有显著的生长抑制活性。IST-622对多种小鼠肿瘤如P388和L1210白血病、B16黑色素瘤、Lewis肺癌、Colon 26及Colon 38腺癌以及M5076网状细胞肉瘤表现出明显的抗肿瘤效果。IST-622通过口服给药后,结果显示在不同肿瘤类型中有效。此外,IST-622对两种人类肿瘤异种移植模型: 大细胞肺癌(Lu-116)和胃腺癌(St-4)提供了重要的抑制作用。IST-622在体外也对P388白血病表现出显著的生长抑制活性,其半数抑制浓度(IC50)比CT低超过20倍。
HY-176541
ABM5
STING
Inflammation/Immunology
Cancer
diABZI-Mal (ABM5) 是一种带有 Maleimide (HY-W007324) 接头的 STING 激动剂,其 EC50 为 349 nM,可用于偶联物的合成。diABZI-Mal 可激活 cGAS-STING 通路,诱导细胞因子产生,例如 I 型干扰素。diABZI-Mal 可促进树突状细胞 (DC) 成熟,并有效诱导 CD8+ T 细胞免疫反应。diABZI-Mal 可抑制肿瘤生长。
HY-185186
STING
Inflammation/Immunology
Cancer
ABM5-OVA 是一种 STING 激动剂-抗原偶联物,由 diABZI-Mal (HY-176541) 与 OVA(250-264) (HY-P11058) 偶联而成。ABM5-OVA 可将抗原精确递送至内质网,在内质网膜处实现了抗原、STING、蛋白酶体和抗原转运体的共定位。ABM5-OVA 在多种小鼠模型中诱导出强大且持久的抗原特异性 CD8+ T 细胞免疫应答,可用于疫苗佐剂的研究。
HY-W015490
DNA/RNA Synthesis
NF-κB
Monoamine Oxidase
TNF Receptor
Bacterial
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
1,4-萘醌
1,4-Naphthoquinone 是一种具有广谱抑制活性的抑制剂,可靶向 DNA 聚合酶,NF-κB 和单胺氧化酶 (MAO-A/B ),还具有抗菌和生物膜形成活性。1,4-Naphthoquinone 是 MAO-B 的竞争性抑制剂 (Ki=1.4 μM) 和 MAO-A 的非竞争性抑制剂 (Ki=7.7 μM)。1,4-Naphthoquinone 抑制 DNA 聚合酶 pol α、β、γ、δ、ε、λ 的 IC50 范围为 5.57-128 μM。1,4-Naphthoquinone 通过诱导氧化应激、耗竭谷胱甘肽 (GSH)、抑制 DNA 聚合酶介导的 DNA 合成及阻断 NF-κB 核转位,发挥抑制肿瘤细胞增殖、诱导凋亡与坏死、抗血管生成及抗炎等活性。1,4-Naphthoquinone 可用于抗菌、抗肿瘤和抗炎症研究,包括抑制黑色素瘤、结肠癌细胞生长及血管内皮细胞功能,以及 LPS 诱导的炎症模型。
HY-W015490R
HY-107417
VEGFR
MEK
FLT3
PDGFR
ERK
Cancer
寄端霉素
Hypothemycin 是由真菌产生的聚酮化合物,是一种多激酶抑制剂,对 VEGFR2/VEGFR1 ,MEK1/MEK2 ,FLT-3 ,PDGFRβ/PDGFRα 和 ERK1/ERK2 的 Ki 值分别为 10/70 nM,17/38 nM, 90 nM,900 nM/1.5 μM 和 8.4/2.4 μM。
HY-153793
DGKζ-IN-1
DGK
IFNAR
Interleukin Related
ERK
Cancer
Alcudacigib (ASP1570; DGKζ-IN-1) 是一种口服有效的二酰基甘油激酶 ζ (DGKζ ) 抑制剂,对人源 DGKζ 的 IC50 为 4.7 nM,对小鼠源 DGKζ 的 IC50 为 3.0 nM。Alcudacigib 可选择性抑制 DGKζ 的激酶活性,并诱导蛋白酶体依赖性的 DGKζ 蛋白降解。Alcudacigib 可增强 T 细胞和 NK 细胞的抗肿瘤功能。Alcudacigib 可用于研究晚期/转移性实体瘤。
HY-156619
EVT-8565072; THB335
c-Kit
PDGFR
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Labuxtinib (THB33) 是一种强效的 c-Kit 和 PDGFR 双重抑制剂。Labuxtinib 对野生型 c-Kit 具有强效抑制活性 (IC50 = 0.005μM)。Labuxtinib 可抑制 SCF 依赖性和 PDGF 依赖性细胞增殖,并阻断依赖 c-Kit 或 PDGFR 信号通路的细胞增殖。Labuxtinib 在皮肤过敏动物模型中可清除皮肤肥大细胞、显著缓解过敏性休克反应。Labuxtinib 可用于肥大细胞相关疾病、呼吸系统疾病、炎症性疾病、纤维化疾病、代谢性疾病等相关疾病的研究。
HY-147864
c-Fms
c-Kit
Apoptosis
Cancer
c-Fms-IN-12 (Compound 4g) 是一种 FMS kinase 抑制剂,也抑制 c-KIT 。c-Fms-IN-12 是一种潜在的广谱抗癌活性分子,可研究多种癌症类型。c-Fms-IN-12 诱导 A549 细胞凋亡。
HY-172279A
Liposome
Cancer
DSPE-PEG2000-TAT 是一种经细胞穿膜肽修饰的聚乙二醇化磷脂偶联物,同时也是一种细胞摄取增强剂。DSPE-PEG2000-TAT 由 Cys-TAT 与 DSPE-PEG2000-Mal 偶联形成。DSPE-PEG2000-TAT 可增强肾小球系膜细胞和巨噬细胞对脂质体的摄取以及 siRNA 的转染效率。DSPE-PEG2000-TAT 可用于药物递送。
HY-N0819
Apoptosis
PI3K
Akt
ERK
mTOR
Wnt
β-catenin
Wee1
JNK
VEGFR
CDK
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
竹节香附素A
Raddeanin A 是一种齐墩果烷型三萜皂苷,具备口服活性。Raddeanin A 可抑制 SRC 、mTOR 、JNK 、VEGFR2 、NLRP3 炎症小体、Wnt/β-catenin 、Wee1 、PI3K/AKT 信号通路、MAPK/ERK 信号通路、AR-FL 、AR-Vs ,并下调 p-PI3K 和 p-AKT 的表达。Raddeanin A 可抑制破骨细胞形成、骨吸收、溶骨作用、癌细胞侵袭、迁移、增殖、血管生成及上皮-间质转化,同时诱导细胞凋亡 (apoptosis )、细胞周期阻滞、ROS 产生、免疫原性细胞死亡及树突状细胞成熟。Raddeanin A 可改善血视网膜屏障功能、减轻炎症、调控肿瘤微环境,并提升抗 PD-1 抗体的活性。Raddeanin A 可用于乳腺癌相关溶骨症、人骨肉瘤、结直肠癌、胶质母细胞瘤、阿尔茨海默病、胆管癌、黑色素瘤、非小细胞肺癌、去势抵抗性前列腺癌及多发性骨髓瘤的研究。
HY-162275
Histone Demethylase
Histone Methyltransferase
STAT
Cancer
JMJD1C-IN-1 是一种具有口服活性的选择性 JMJD1C 抑制剂 (IC50 = 0.59 μM,Kd = 1.96 μM)。JMJD1C-IN-1 在 HTRF 实验中抑制 JMJD1C 与 H3K9me2 肽底物的结合 (IC50 = 1.47 μM)。JMJD1C-IN-1 通过双重机制破坏肿瘤内调节性 T (Treg) 细胞的适应性:促进 H3K9me2 的积累以下调 PD1 表达,并减少 STAT3 去甲基化以增强 STAT3 激活。JMJD1C-IN-1 在多种小鼠肿瘤模型 (MCA205 纤维肉瘤、B16-F10 黑色素瘤、LLC 肺癌、Hepa1-6 肝细胞癌、CT26 结直肠癌) 中显示出剂量依赖性的抗肿瘤效果。JMJD1C-IN-1 可用于通过选择性靶向肿瘤内 Treg 细胞来研究肿瘤免疫。
HY-P3522
Integrin
Cardiovascular Disease
REDV 是纤连蛋白交替剪接的 III 型连接段 (IIICS) 区域的 CS5 位点内的最小活性序列。REDV 可以通过结合整合素 α4β1 介导与血浆纤连 IIICS 区域的粘附。REDV 可用于细胞粘附的研究。REDV 用于研究含 REDV 的基因载体对细胞的作用。
HY-P3522A
Integrin
Cancer
REDV TFA 是纤连蛋白交替剪接的 III 型连接段 (IIICS) 区域的 CS5 位点内的最小活性序列。REDV TFA 可以通过结合整合素 α4β1 介导与血浆纤连 IIICS 区域的粘附。REDV TFA 可用于细胞粘附的研究。
HY-N10623
Tyrosinase
Cancer
5-epi-Arvestonate A 是一种从绢毛菊 (Seriphidium transiliense ) 中分离得到的倍半萜类化合物。5-epi-Arvestonate A 通过激活小眼相关转录因子 (MITF) 和酪氨酸酶家族基因的转录,促进黑色素生成。5-epi-Arvestonate A 通过 JAK/STAT 信号通路抑制永生化人角化细胞 (HaCaT) 中 IFN-γ 趋化因子的表达。
HY-185284
Liposome
Others
MeDZ lipid 是一种两性离子型可电离内体膜去稳定剂与抗炎剂, 可通促进内体逃逸。MeDZ lipid 被整合入 LNP 制剂时,可增强淋巴结抗原呈递细胞中的 mRNA 表达,并促进细胞毒性 T 细胞活化。MeDZ lipid 可与现有靶向纳米颗粒制剂兼容,以提升 mRNA 递送效率。
HY-W015490S
HY-124813
113B7
FAK
EGFR
MMP
NF-κB
Cancer
PDZ1i (113B7) 是一种 MDA-9/Syntenin 抑制剂,选择性地结合 PDZ1 结构域。PDZ1i 抑制胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞的辐射诱导侵袭,使 GBM 细胞对辐射敏感,并抑制 GBM 相关的信号通路 (包括 Src/EphA2 、EGFRvIII/FAK 和 NF-κB )。PDZ1i 减少辐射诱导的侵袭相关蛋白酶 (MMP-2 、MMP-9 、ADAM9 ) 的分泌。PDZ1i 在携带颅内 U1242-luc 异种移植瘤或 GBM 异种移植瘤的裸鼠中显示出抗肿瘤效果。PDZ1i 可用于研究胶质母细胞瘤 (GBM)、乳腺癌和前列腺癌。
HY-N4089
Aldose Reductase
Cytochrome P450
Metabolic Disease
Cancer
Quercetin 3-gentiobioside 是一种被发现存在于 Artemisia iwayomogi 中的黄酮类化合物。Quercetin 3-gentiobioside 可抑制芳香化酶 (aromatase ),其 Ki 为 46.77 nM。Quercetin 3-gentiobioside 可抑制醛糖还原酶 (AR ) 和晚期糖基化终末产物 (AGEs ) 的形成,对应的 IC50 值分别为 10.60 μM 和 109.46 μM。Quercetin 3-gentiobioside 可抑制癌细胞和成纤维样滑膜细胞的增殖。Quercetin 3-gentiobioside 可用于癌症相关研究,例如肺癌。
HY-182792
TERN-701
Bcr-Abl
Cancer
Embibatinib (Compound 1) 是一种高选择性的、口服有效的 BCR-ABL 变构抑制剂。Embibatinib 可用于癌症研究,尤其是白血病。
HY-164278
STING
Cathepsin
Cancer
diABZI-V/C-Mal 是一种 STING 激动剂 (在 TH1 双报告细胞中的 STING EC50 :314 nM) 及 Cathepsin B 底物。diABZI-V/C-Mal 可激活 STING ,从而触发 IRF3 信号通路。diABZI-V/C-Mal 可被 Cathepsin B 酶切,以再生 diABZI-NH2 。
HY-174485
mRNA
Inflammation/Immunology
OVA mRNA 是编码鸡卵清蛋白的 mRNA。OVA mRNA 可与 STING 激活聚合物 PD18 结合,并封装在优化后的脂质纳米颗粒中,构建出 mRNA 疫苗平台 (PD18 LNP)。该平台不仅提高了 mRNA 的淋巴递送效率和蛋白表达,还通过激活 STING 通路强效佐剂了免疫反应。
HY-N2135
Apoptosis
Caspase
Bcl-2 Family
Tyrosinase
Metabolic Disease
Cancer
葛根素-6″-O-木糖苷
Puerarin 6''-O-Xyloside 是被发现存在于 P. lobata 中的异黄酮的主要成分之一。Puerarin 6''-O-Xyloside 可抑制癌细胞增殖,通过上调剪切型 caspase-3 、7 、9 和 Bax 的表达水平、下调 Bcl-2 的表达水平诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制小鼠体内肿瘤生长。Puerarin 6''-O-Xyloside 在去卵巢小鼠中具有抗骨质疏松活性。Puerarin 6''-O-Xyloside 可抑制蘑菇酪氨酸酶 (tyrosinase ),其 IC50 为 513.8 μM。Puerarin 6''-O-Xyloside 可用于人肺癌、骨质疏松症、色素沉着以及黑色素瘤的相关研究。
HY-177475
1-Arachidonoyl-sn-glycero-3-phosphocholine
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Cancer
LysoPC 20:4 (20:4) (1-Arachidonoyl-sn-glycero-3-phosphocholine) 是一种血清代谢物。LysoPC 20:4 (20:4) 在荷瘤小鼠中减少,但不显著。LysoPC (20:4) 可用于癌症和肥胖相关研究[2]。
HY-P1116
HY-101092A
HY-W004864
Amino Acid Derivatives
Others
Fmoc-(S)-2-(4-pentenyl) Ala-OH 是一种 Fmoc 保护的非天然氨基酸。Fmoc-(S)-2-(4-pentenyl) Ala-OH 可用于多肽合成,例如 NYAD-13 (HY-P10834)。
HY-N17753
NSC-698789
Others
Cancer
原新薯蓣皂苷
Protoneodioscin 是一种呋甾烷醇皂苷,存在于粉背薯蓣 (Dioscorea collettii var. hypoglauca) 的根茎中。Protoneodioscin 对白血病等多种癌细胞具有选择性活性,但对结肠癌和肾癌细胞无活性。Protoneodioscin 可用于白血病等癌症研究。
HY-181626
HSP
Aurora Kinase
Apoptosis
Cancer
NN-01-195 是一种 HSP90 抑制剂药物偶联物。NN-01-195 能紧密结合并抑制 AURKA 和 HSP90 ,对 AURKA 的 IC50 为 3.1 nM,对 HSP90α 的 IC50 为 8.7 nM。NN-01-195 在肿瘤细胞中可导致有丝分裂停滞和纺锤体异常,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。NN-01-195 可用于实体瘤的研究。
HY-DY1092
Ce6 (solution)
Caspase
Apoptosis
Fluorescent Dye
PARP
Bcl-2 Family
Cancer
Chlorin e6 (solution) (Ce6 (solution)) 是一种光敏剂,在波长 402 和 662 nm 处有较强的吸收峰,在 668 nm 处表现出强烈的荧光。Chlorin e6 具有抗菌功效和抗癌活性。Chlorin e6 通过激活 caspase-3 诱导细胞凋亡,可用于癌症的研究。 溶剂及浓度:DMSO:10 mM产品规格以 1 mL 为基准,大规格按此基准叠加。
HY-168597
FGFR
Apoptosis
VEGFR
Cancer
FGFR1/VEGFR2-IN-3 (Compound 8m) 是 FGFR1/VEGFR2 双重抑制剂。 FGFR1/VEGFR2-IN-3 具有抗癌细胞增殖和抗迁移活性,并且能诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
HY-13594
HY-181989
HY-16397
HY-N6781
HY-169021
JNK
Cancer
JNK-1-IN-3 (Compound 9e) 是 JNK1 抑制剂,能够下调 JNK1 基因表达,并抑制其磷酸化形式的蛋白质水平,同时降低其下游靶标 c-Jun 和 c-Fos 在肿瘤中的表达,并恢复 p53 活性。JNK-1-IN-3 具有广谱抗增殖活性,特别是对肾癌和乳腺癌细胞系有较高的抑制活性,具有体内和体外抗癌活性。
HY-W096169D
HY-170451
KT-253
PROTACs
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
Seldegamadlin (KT-253) 是一种选择性 p53 稳定剂和 MDM2 PROTAC 降解剂 (DC50 = 0.4 nM)。Seldegamadlin 可抑制癌细胞 RS4;11 的增殖 (IC50 为 0.3 nM),使细胞周期阻滞于 G2/M 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Seldegamadlin 可上调 p53 活性并克服 p53-MDM2 反馈环路。Seldegamadlin 可用于研究血液肿瘤和实体瘤,例如急性髓系白血病 (AML) 和急性淋巴细胞白血病 (ALL)。(粉色:靶蛋白配体 MDM2 ligand 4 (HY-170452);黑色:连接子 (HY-W001478);蓝色:E3 连接酶 cereblon 配体 (HY-163927))。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-P991668
Fluorescent Dye
PF-06688992 Antibody 是一种靶向 GD3 的抗体。PF-06688992 Antibody 可用于合成抗体药物偶联物 PF-06688992 (HY-P991668)。
HY-15150G
R428 (GMP); BGB324 (GMP)
Fluorescent Dye
Bemcentinib (R428) GMP 是 GMP 级别的 Bemcentinib (HY-15150)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Bemcentinib (R428) 是一种选择性具有口服活性的 Axl 抑制剂,IC50 为 14 nM。Bemcentinib 可抑制癌细胞迁移和侵袭。在细胞中,Bemcentinib 对 Axl 的选择性是 Abl 的 100 倍以上,对 TAM 家族激酶 Mer 和 Tyro3 的选择性分别为 50 倍和 100 倍以上。Bemcentinib 可阻断转移性乳腺癌模型中的肿瘤扩散并延长生存期。
HY-DY1092
Ce6 (solution)
Fluorescent Dye
Chlorin e6 (solution) (Ce6 (solution)) 是一种光敏剂,在波长 402 和 662 nm 处有较强的吸收峰,在 668 nm 处表现出强烈的荧光。Chlorin e6 具有抗菌功效和抗癌活性。Chlorin e6 通过激活 caspase-3 诱导细胞凋亡,可用于癌症的研究。 溶剂及浓度:DMSO:10 mM产品规格以 1 mL 为基准,大规格按此基准叠加。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-108910
EC 3.4.21.1; Chymotrypsin A
Biochemical Assay Reagents
胰凝乳蛋白酶
Chymotrypsin (EC 3.4.21.1; Chymotrypsin A) 是一种口服有效、靶向 TLR4 、NF-κB 、MMP-1 、TNF-α 、IL-1β 、IL-6 等分子的抑制剂。Chymotrypsin 能够下调 TLR4/NF-κB 信号通路,抑制炎症因子释放、减少细胞浸润与组织损伤,同时可降低肿瘤细胞粘附分子 (如 CD44、CD54) 表达,还能被荧光探针 (如 NBD-3 ) 特异性检测。Chymotrypsin 具有抗炎、保肝、减轻关节损伤、保护肝脏免受脂毒性、抑制肿瘤转移的功能,可用于类风湿关节炎、非酒精性脂肪性肝炎、黑色素瘤转移等疾病的研究。Chymotrypsin 可用于炎症、水肿、咳痰等研究。
HY-W053583
DOTA
Biochemical Assay Reagents
Tetraxetan (DOTA) 是一种大环螯合剂。Tetraxetan 能与多种金属离子 (如 68 Ga、111 In、177 Lu) 形成稳定的配位复合物。Tetraxetan 可与靶向分子 (如 RGD 肽、叶酸) 偶联,使复合物能靶向特定生物分子或细胞。Tetraxetan 可用于肿瘤包括黑色素瘤和叶酸受体阳性肿瘤 (如宫颈癌) 的成像研究。
HY-148488
Biochemical Assay Reagents
A18-Iso5-2DC18 (Compound A18) 是一种环状类脂质。A18-Iso5-2DC18 部分激活 STING 。A18-Iso5-2DC18 促进 mRNA 蛋白表达并诱导强烈的免疫反应。A18-Iso5-2DC18 可用于黑色素瘤研究。
HY-108775A
Sodium hyposulfite (99%, water≤1.0%)
Biochemical Assay Reagents
硫代硫酸钠 (99%, 水分≤1.0%)
Sodium thiosulfate 是一种抗氧化剂。Sodium thiosulfate 抑制 p-GSK-3β 和 β-catenin 蛋白的表达、减少 IL-1β 、COX-2 、Iba-1 , 抑制 NFκB 活化。Sodium thiosulfate 促进血管新生、抑制炎症反应、改善急性肺损伤。Sodium thiosulfate 对黑色素瘤具有抗癌活性。Sodium thiosulfate 发挥肾保护作用。Sodium thiosulfate 可用于骨关节炎、脑炎症、癌症 (如乳腺癌、黑色素瘤)、肾脏疾病的研究。
HY-159069
Biochemical Assay Reagents
酵母多糖 (ZM), 95%
Zymosan (ZM), 95% 是一种源自酵母细胞壁的富碳水化合物制剂和免疫调节剂。Zymosan (ZM), 95% 可结合并激活 TLR-2、TLR-4 以及 Dectin-1 受体,从而触发下游信号通路。Zymosan (ZM), 95% 可上调 TLR-2 、TLR-4 和 TNF-α 的 mRNA 表达水平,提升小鼠血清 TNF-α 含量,并刺激小鼠脾细胞的数量与活力。Zymosan (ZM), 95% 可抑制黑色素瘤的生长进展,调控巨噬细胞标记基因的表达,还可介导吞噬作用、活性氧生成及细胞因子的产生。Zymosan (ZM), 95% 可降低人角膜细胞中 Connexin 43 的蛋白与 mRNA 水平,抑制间隙连接细胞间通讯,并诱导促炎因子的产生。Zymosan (ZM), 95% 可诱导小鼠腹膜炎症,可作为药物载体,还可在水凝胶制剂中支持成纤维细胞的贴附。Zymosan (ZM), 95% 可用于黑色素瘤、肿瘤、真菌性角膜炎、眼表炎症性疾病及腹膜炎症的相关研究。
HY-172279A
Biochemical Assay Reagents
DSPE-PEG2000-TAT 是一种经细胞穿膜肽修饰的聚乙二醇化磷脂偶联物,同时也是一种细胞摄取增强剂。DSPE-PEG2000-TAT 由 Cys-TAT 与 DSPE-PEG2000-Mal 偶联形成。DSPE-PEG2000-TAT 可增强肾小球系膜细胞和巨噬细胞对脂质体的摄取以及 siRNA 的转染效率。DSPE-PEG2000-TAT 可用于药物递送。
HY-NP134
Biochemical Assay Reagents
Flagellin from S. typhimurium 是一种有效的 TLR5 激动剂。Flagellin from S. typhimurium 可以激活免疫细胞,抑制黑色素瘤细胞的活性。Flagellin from S. typhimurium 激活细胞中依赖于 TLR5/MyD88/TRAF6 信号轴的 NF-κB 通路。Flagellin from S. typhimurium 可通过促进 IL-8 生成、抑制 IL-10 生成并提高 IFN-γ/IL-10 比值,在原代鸡肝细胞-非实质细胞共培养体系中诱导促炎反应。Flagellin from S. typhimurium 可用于黑色素瘤、炎症疾病的研究。
HY-W020958
Tris(acetylacetonato)ruthenium (III)
Biochemical Assay Reagents
乙酰丙酮钌(III)
Ru(acac)3 (Tris(acetylacetonato)ruthenium (III)) 是一种 caspase-3 激活剂和细胞凋亡 (Apoptosis ) 诱导剂。Ru(acac)3 通过抑制 DNA/RNA 合成及引起轻微的可逆性 S 期细胞周期阻滞,在体外对多种细胞系发挥生长抑制作用。Ru(acac)3 常被用于卵巢癌、骨肉瘤、宫颈癌及黑色素瘤等相关领域的研究。
HY-W096169D
Biochemical Assay Reagents
铂
Platinum 是一种金属元素,其配合物可作为具有口服活性的抗癌剂。Platinum 可形成用于肿瘤的配合物包括 Cisplatin (HY-17394)、Carboplatin (HY-17393) 和 Oxaliplatin (HY-17371)。
HY-W001939
Biochemical Assay Reagents
4-Acetylbenzoic acid 是一种锌 (II) 配合物。4-Acetylbenzoic acid 是苯甲酸的衍生物,常用于化学合成。4-Acetylbenzoic acid 在小鼠 L929 成纤维细胞中的 IC50 为 331.3 μM,在转移性黑色素瘤 B16 F10 细胞系中的 IC50 为 176 μM。
HY-W053583R
DOTA (Standard)
Biochemical Assay Reagents
Tetraxetan (Standard) 是 Tetraxetan (HY-W053583) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tetraxetan (DOTA) 是一种大环螯合剂。Tetraxetan 能与多种金属离子 (如 68 Ga、111 In、177 Lu) 形成稳定的配位复合物。Tetraxetan 可与靶向分子 (如 RGD 肽、叶酸) 偶联,使复合物能靶向特定生物分子或细胞。Tetraxetan 可用于肿瘤包括黑色素瘤和叶酸受体阳性肿瘤 (如宫颈癌) 的成像研究。
HY-131921
HY-15150G
R428 (GMP); BGB324 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Bemcentinib (R428) GMP 是 GMP 级别的 Bemcentinib (HY-15150)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Bemcentinib (R428) 是一种选择性具有口服活性的 Axl 抑制剂,IC50 为 14 nM。Bemcentinib 可抑制癌细胞迁移和侵袭。在细胞中,Bemcentinib 对 Axl 的选择性是 Abl 的 100 倍以上,对 TAM 家族激酶 Mer 和 Tyro3 的选择性分别为 50 倍和 100 倍以上。Bemcentinib 可阻断转移性乳腺癌模型中的肿瘤扩散并延长生存期。
HY-151506
Biochemical Assay Reagents
Phospholipid PL1 是一种磷脂衍生的纳米颗粒,能够向 T 细胞传递共刺激受体 mRNA (CD137 或 OX40)。Phospholipid PL1 可诱导多种免疫细胞的激活,包括T细胞和树突状细胞 (DC),以增强抗肿瘤免疫反应。
HY-W001939R
Biochemical Assay Reagents
4-Acetylbenzoic acid (Standard)是 4-Acetylbenzoic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。4-Acetylbenzoic acid 是一种锌 (II) 配合物。4-Acetylbenzoic acid 是苯甲酸的衍生物,常用于化学合成。4-Acetylbenzoic acid 在小鼠 L929 成纤维细胞中的 IC50 为 331.3 μM,在转移性黑色素瘤 B16 F10 细胞系中的 IC50 为 176 μM。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-N2466
MT-I; [Nle4,D-Phe7]-α-MSH
Melanocortin Receptor
Neurological Disease
Cancer
美拉诺坦 I
Melanotan I 是一种有效非选择性黑素皮质激素受体 (MCR ) 激动剂。Melanotan I 是一种合成的 α- 黑素细胞刺激激素 (α-MSH) 的类似物,刺激黑色素生成。Melanotan I 可以通过模仿 α-MSH 对黑素细胞的黑素皮质素 1 型受体 (MC1R ) 的作用来诱导皮肤晒黑。Melanotan I 可以用于阳光诱发皮肤癌、黑色素瘤、炎症和男性勃起功能障碍等研究。
HY-123071
Wnt
Cancer
Box5 是一种有效的 Wnt5a 拮抗剂。Box5 抑制 Wnt5a 信号并抑制 Wnt5a 介导的 Ca2+ 释放。Box5 抑制细胞迁移。Box5 具有黑色素瘤研究的潜力。
HY-P5423
Liposome
Cancer
GALA 是一种由 30 个氨基酸组成的 pH 响应型两亲肽,是肺内皮靶向配体。GALA 能在 pH 5.0 的酸性环境下发生从无规卷曲到 α-螺旋的构象转变,从而诱导内体膜去稳定化和融合。GALA 介导修饰后的脂质体通过网格蛋白依赖的内吞及转胞吞作用穿越肺内皮细胞,并在静脉注射后特异性蓄积于肺部。GALA 能显著促进外泌体、质粒及脂质体所载货物的胞质释放,有效提升基因转染效率并驱动功能性大分子 (如 siRNA) 在肺泡上皮细胞中的基因敲低 (有效浓度下无显著细胞毒性)。GALA 是肺癌转移 (如黑色素瘤肺转移) 及肺部靶向给药系统研究的重要工具。
HY-P11307
Proteasome
Cancer
Biotin-epoxomicin 是一种蛋白酶体 (Proteasome ) 亚基结合剂。Biotin-epoxomicin 可用作鉴定蛋白酶体催化亚基的亲和试剂,可促进活性蛋白酶体亚基的亲和纯化以用于 LC-MS 鉴定。Biotin-epoxomicin 可用于研究源自 B16 黑色素瘤的实体瘤。
HY-P0131A
Laminin (925-933) TFA
Peptides
Cancer
Laminin peptide CDPGYIGSR (Laminin (925-933)) TFA 是一种 67 kDa 层粘连蛋白受体 (laminin receptor ) 配体及选择性细胞黏附诱导剂。Laminin peptide CDPGYIGSR TFA 既能通过基质包被或共价固定促进细胞黏附并介导定向神经突生长,也能在特定条件下抑制神经嵴细胞迁移。Laminin peptide CDPGYIGSR TFA 可抑制黑色素瘤细胞的肺定植,且能抑制小鼠体内 Sarcoma 180 实体瘤和 Lewis lung carcinoma (3LL) 肺癌的生长。Laminin peptide CDPGYIGSR TFA 还能通过抑制鸡胚尿囊膜的胚胎血管生成及肿瘤条件培养基诱导的血管内皮细胞迁移,发挥显著的抗血管生成作用。Laminin peptide CDPGYIGSR TFA 可广泛用于黑色素瘤、Sarcoma 180 及 Lewis lung carcinoma (3LL) 等相关研究。
HY-P3522
Integrin
Cardiovascular Disease
REDV 是纤连蛋白交替剪接的 III 型连接段 (IIICS) 区域的 CS5 位点内的最小活性序列。REDV 可以通过结合整合素 α4β1 介导与血浆纤连 IIICS 区域的粘附。REDV 可用于细胞粘附的研究。REDV 用于研究含 REDV 的基因载体对细胞的作用。
HY-P1116
HY-P10439
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
CVRARTR 是程序性细胞死亡配体 1 (PD-L1 ) 拮抗剂,KD 为 281 nM。CVRARTR 诱导 PD-L1 的内化并下调细胞表面的 PD-L1 水平。CVRARTR 可恢复细胞 CT26 中的细胞因子分泌和 T 细胞增殖。CVRARTR 在 CT26 同种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤功效。CVRARTR 可用于黑色素瘤研究。
HY-13718
HY-P11303
CD74
MHC
Neurological Disease
Cancer
PADRE peptide 是一种泛 HLA-DR 结合表位和免疫刺激剂。PADRE peptide 能够结合 MHC II 类分子的肽结合槽以呈递给 CD4+ T 细胞,从而有效刺激特异性免疫反应。PADRE peptide 不仅能增强抗肿瘤免疫应答、抑制肿瘤生长并延长生存期;还能在与基于 E7 肽的疫苗及 poly(I:C) 联合使用时,显著提升 E7 特异性 CD8+ T 细胞的频率及针对 TC-1 肿瘤的疗效。PADRE peptide 诱导的免疫应答强度不及 Ii-PADRE DNA 疫苗,且无法增强 CRT-E7 DNA 的免疫效果。PADRE peptide 可广泛应用于黑色素瘤、胶质母细胞瘤及宫颈癌等相关肿瘤的研究。
HY-W004864
Amino Acid Derivatives
Others
Fmoc-(S)-2-(4-pentenyl) Ala-OH 是一种 Fmoc 保护的非天然氨基酸。Fmoc-(S)-2-(4-pentenyl) Ala-OH 可用于多肽合成,例如 NYAD-13 (HY-P10834)。
HY-P2336A
Melanocortin Receptor
Cancer
CCZ01048 TFA 是一种 α-MSH 类似物,与黑素皮质素1受体 (MC1R) 具有很高的结合亲和力,Ki 值为 0.31 nM。CCZ01048 TFA 具有快速内化 B16F10 黑色素瘤细胞和高体内稳定性。CCZ01048 TFA 是恶性黑色素瘤 PET 显像的一个有前途的制剂。
HY-P1585
Hgp100 (25-33)
MHC
Cancer
Gp100 (25-33), human (Hgp100 (25-33)) 是人类黑色素瘤抗原的 25-33 位氨基酸片段。Gp100 (25-33), human 是一种 9 氨基酸 (AA) 表位,受 MHC I 类 H-2Db 限制,并能被 T 细胞识别。Gp100 (25-33), human 具有免疫原性,可诱导特异性 T 细胞产生。Gp100 (25-33), human 可用于癌症研究,如黑色素瘤。
HY-P11108
NF-κB
Apoptosis
TNF Receptor
Caspase
Inflammation/Immunology
Cancer
RP-182 是一种合成的免疫调节肽,通过靶向肿瘤相关巨噬细胞 (TAM) 表面的甘露糖受体 CD206 发挥抗肿瘤作用 (Kd = 8 μM)。RP-182 可诱导 CD206 受体的构象转换,从而激活 CD206 高表达 TAM 中的 NF-κB 信号转导和吞噬作用。RP-182 具有双重功能:激活经典 NF-κB 信号转导,触发 TNFα 分泌和 TNF 受体 1 (TNFR1 ) 的自分泌激活,从而导致 caspase 8 激活和细胞凋亡 (apoptosis )。RP-182 用于胰腺癌和黑色素瘤的研究。
HY-P1181
HY-123071A
Wnt
Cancer
Box5 TFA 是一种有效的 Wnt5a 拮抗剂。Box5 TFA 抑制 Wnt5a 信号并抑制 Wnt5a 介导的 Ca2+ 释放。Box5 TFA 抑制细胞迁移。Box5 TFA 具有黑色素瘤研究的潜力。
HY-P11288A
PACAP Receptor
Apoptosis
Cancer
ANT308 TFA 是一种血管活性肠肽 (VIP receptor ) 拮抗剂。ANT308 TFA 显著增强 T 细胞的活化和增殖。ANT308 TFA 通过抑制 VIP-VPAC2 信号传导并降低 MCAM 和 N-cadherin 的表达,抑制黑色素瘤细胞的迁移和转移,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。ANT308 TFA 可用于急性髓系白血病 (AML) 和葡萄膜黑色素瘤 (UVM) 的研究。
HY-P2506
Mgp100 (25-33)
Peptides
Cancer
Gp100 (25-33), mouse 序列位于小鼠自身/肿瘤抗原糖蛋白 (Mgp100) 的第25-33个残基。Mgp100 (25-33), mouse是一种参与色素合成的酶,其表位片段在正常黑色素细胞和黑色素瘤细胞中均有表达。
HY-137874
Peptides
Metabolic Disease
Cancer
L-Glutamic γ-monohydroxamate 是一种抗肿瘤试剂,抑制癌细胞增殖。L-Glutamic γ-monohydroxamate 特异性抑制微血管内皮细胞摄取 L- 组氨酸。L-Glutamic γ-monohydroxamate 作为一种钒配体,能够激活脂肪细胞摄取和代谢葡萄糖,从而降低体内血糖。
HY-P11288
PACAP Receptor
Apoptosis
Cancer
ANT308 是一种血管活性肠肽 (VIP receptor ) 拮抗剂。ANT308 显著增强 T 细胞的活化和增殖。ANT308 通过抑制 VIP-VPAC2 信号传导并降低 MCAM 和 N-cadherin 的表达,抑制黑色素瘤细胞的迁移和转移,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。ANT308 可用于急性髓系白血病 (AML) 和葡萄膜黑色素瘤 (UVM) 的研究。
HY-P1585A
Hgp100 (25-33) TFA
MHC
Cancer
Gp100 (25-33), human TFA (Hgp100 (25-33) (TFA)) 是人类黑色素瘤抗原的 25-33 位氨基酸片段。Gp100 (25-33), human TFA 是一种 9 氨基酸 (AA) 表位,受 MHC I 类 H-2Db 限制,并能被 T 细胞识别。Gp100 (25-33), human TFA 具有免疫原性,可诱导特异性 T 细胞产生。Gp100 (25-33), human TFA 可用于癌症研究,如黑色素瘤。
HY-P10374
HY-P4091
HY-P2506A
Mgp100 (25-33) (TFA)
Peptides
Cancer
Gp100 (25-33), mouse TFA 序列位于小鼠自身/肿瘤抗原糖蛋白 (Mgp100) 的第25-33个残基。Mgp100 (25-33), mouse是一种参与色素合成的酶,其表位片段在正常黑色素细胞和黑色素瘤细胞中均有表达。
HY-P3742
Tyrosinase
Cancer
Tyrosinase (192-200), human mouse 是一种九肽。Tyrosinase (192-200), human mouse 可以被 HLA-B44 分子上的细胞溶解 T 细胞 (CTL) 识别。Tyrosinase (192-200), human mouse 可用于黑色素瘤相关癌症的研究。
HY-169089
Drug Derivative
Cancer
RP-182-PEG3-K palmitic acid (Compound 1a) 是免疫调节肽 RP-182 的脂肪酸衍生物。RP-182-PEG3-K palmitic acid 可抑制 CD206high M2 样巨噬细胞(IC50 为 3.2 μM)并诱导吞噬作用。RP-182-PEG3-K palmitic acid 在小鼠 B16 黑色素瘤同种异体移植中表现出抗肿瘤活性。
HY-P10374A
Peptides
Cancer
Pep42 TFA,一种 GPR78 的环肽配体,通过受体介导的过程选择性地内化到高度转移的人类黑色素瘤细胞中。
HY-P2336
Melanocortin Receptor
Cancer
CCZ01048 是一种 α-MSH 类似物,与黑素皮质素 1 受体 (MC1R) 具有很高的结合亲和力,Ki 值为 0.31 nM。CCZ01048 具有快速内化 B16F10 黑色素瘤细胞和高体内稳定性。CCZ01048 是恶性黑色素瘤 PET 显像的一个有前途的制剂。
HY-P4088
Peptides
Cancer
LyP-2 是一种归巢于肿瘤淋巴管的肽。LyP2 定位于 C8161 黑色素瘤和宫颈癌以及 K14-HPV16 皮肤的淋巴管,但不定位于 MDA-MB435 肿瘤,表明肿瘤细胞和淋巴管的分子标志物存在异质性。
HY-P3640
Peptides
Cancer
MAGE-3 Antigen (167-176) 是一种含有 8 种氨基酸的多肽。MAGE-3 Antigen (167-176) (human) 是一种由黑色素瘤抗原基因 A3 (MAGE-A3) 编码的人类白细胞抗原分子 HLA-B44 抗原决定簇。
HY-P11110
PD-1/PD-L1
Cancer
RK-10 是一种 PD-L1 结合肽。RK-10 与 Cy5 (HY-D0821) 或 Biotin (HY-B0511) 偶联后,可通过流式细胞术或免疫组织化学方法检测表达 PD-L1 的肿瘤。RK-10 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC)、乳腺癌、鳞状细胞癌和黑色素瘤等癌症的检测研究。
HY-P10851
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
HVEM(14-39) 是 B 和 T 淋巴细胞衰减因子 (BTLA ) 的肽抑制剂。HVEM(14-39) 能与 BTLA 结合,KD 为 0.102 μM。HVEM(14-39) 通过调节 T 细胞中 BTLA 和 HVEM 的表达,增强 T 细胞活化和增殖能力,促进细胞向效应记忆 T 细胞转变。HVEM(14-39) 可抑制肿瘤细胞增殖并促进晚期凋亡 (apoptosis )。HVEM(14-39) 具有免疫调节的作用,可用于肿瘤的研究。
HY-P1794
HY-P11108A
NF-κB
Apoptosis
TNF Receptor
Caspase
Inflammation/Immunology
Cancer
RP-182 acetate 是一种合成的免疫调节肽,通过靶向肿瘤相关巨噬细胞 (TAM) 表面的甘露糖受体 CD206 发挥抗肿瘤作用 (Kd = 8 μM)。RP-182 acetate 可诱导 CD206 受体的构象转换,从而激活 CD206 高表达 TAM 中的 NF-κB 信号转导和吞噬作用。RP-182 acetate 具有双重功能:激活经典 NF-κB 信号转导,触发 TNFα 分泌和 TNF 受体 1 (TNFR1 ) 的自分泌激活,从而导致 caspase 8 激活和细胞凋亡 (apoptosis )。RP-182 acetate 用于胰腺癌和黑色素瘤的研究。
HY-P11424
Integrin
Cancer
Cyclo(GRGDSPA) 是一种靶向 αvβ3 整合素 (αvβ3 integrin ) 的环状 RGD 肽。Cyclo(GRGDSPA) 可减少小鼠体内 B16-FE7 黑色素瘤克隆的形成。Cyclo(GRGDSPA) 可用于黑色素瘤研究。
HY-P11280
Peptides
Cancer
PRAME peptide (425-433) 是一种与黑色素瘤中 PRAME(优先表达抗原)氨基酸 425-433 相对应的肽。PRAME peptide (425-433) 可用于刺激人类 PRAME 特异性 CD8+ T 细胞。
HY-P3996
Peptides
Cancer
Properdistatin 是一种来源于备解素的血小板反应蛋白 1 (TSP-1) 结构域的肽。Properdistatin 抑制血管生成并改善血管功能。Properdistatin 具有用于黑色素瘤研究的潜力。
HY-169089A
Drug Derivative
Cancer
RP-182-PEG3-K(palmitic acid) (Compound 1a) TFA 是免疫调节肽 RP-182 的脂肪酸衍生物。RP-182-PEG3-K(palmitic acid) TFA 可抑制 CD206high M2 样巨噬细胞(IC50 为 3.2 μM)并诱导吞噬作用。RP-182-PEG3-K(palmitic acid) TFA 在小鼠 B16 黑色素瘤同种异体移植中表现出抗肿瘤活性。
HY-P11018
HY-P11293
HY-P2045
HY-P11255
MDM-2/p53
Cancer
SPDI-48-T1 是一种赖氨酸交联肽。SPDI-48-T1 对 MDM2 和 MDMX 具有明显的结合亲和力,其 Kd 值分别为 396 nM 和 456 nM。SPDI-48-T1 对乳腺癌、结直肠癌、非小细胞肺癌、宫颈癌和恶性黑色素瘤均具有抗癌活性。
HY-P11083
HBV
Cancer
Xentry 是一种细胞穿透肽 (CCP ),仅由乙肝病毒的 7 个氨基酸组成:LCLRPVG。Xentry 连接抗 B-raf 抗体和 siRNA 具有能够杀死 B-raf 依赖性黑色素瘤细胞的能力。Xentry 单独使用或与 β-半乳糖苷酶结合使用,可递送至小鼠体内除循环血细胞外的大多数组织。Xentry 可用于递送大分子 (抗体、siRNA、酶)。
HY-P11011
Pep R54; CXCR4 antagonist peptide 19
CXCR
Cancer
Peptide R54 (Pep R54; CXCR4 antagonist peptide 19) 是靶向 CXCR4 的拮抗性多肽,具有显著抗癌活性。Peptide R54 可抑制 CXCR4 依赖性细胞迁移、上皮-间质转化和肺转移发展,具有比先导化合物更好的血清稳定性和更高的 CXCR4 亲和力 (IC50 =20 nM)。Peptide R54 可协同抗 PD-1 疗法,发挥体内抗肿瘤活性,增强颗粒酶活性并减少 Foxp3 细胞的浸润。Peptide R54 可用于结肠癌、卵巢癌、黑色素瘤的研究。
HY-106187
HY-P4091A
Biochemical Assay Reagents
Cancer
LSD acetate 是一种多肽。LSD acetate 能特异性识别 C8161 黑色素瘤淋巴管,但不与正常组织淋巴管及肿瘤血管结合。LSD acetate 与促凋亡肽偶联后能够减少肿瘤淋巴管数量。LSD acetate 可用于肿瘤淋巴管靶向诊断方面的研究。
HY-P3522A
Integrin
Cancer
REDV TFA 是纤连蛋白交替剪接的 III 型连接段 (IIICS) 区域的 CS5 位点内的最小活性序列。REDV TFA 可以通过结合整合素 α4β1 介导与血浆纤连 IIICS 区域的粘附。REDV TFA 可用于细胞粘附的研究。
HY-P10542
Peptides
Cancer
Dodecapeptide AR71 是一种黑色素瘤抑制活性 (MIA ) 的抑制剂。Dodecapeptide AR71 能够降低细胞迁移,减少转移形成,并增加免疫反应。Dodecapeptide AR71 可用于恶性黑色素瘤的研究。
HY-P2524
Peptides
Cancer
MAGE-3 (271-279) 是一个由 MAGE-3 编码的黑色素瘤抗原的 271-279 序列的短肽。MAGE-3 是一种 CTL 定义的 MAGE-3 蛋白,与人类白细胞抗原 (HLA)-A2 分子相关。MAGE-3 在包括恶性黑色素瘤在内的不同人类肿瘤类型中过表达,但在睾丸和胎盘以外的正常组织中没有过表达。
HY-P2719
HY-P10507
Peptides
Cancer
MART-1 nonamer antigen (LAGIGILTV) 是一种可被 T 细胞识别的黑色素瘤抗原。MART-1 nonamer antigen (LAGIGILTV) 通过在体外诱导特定 T 细胞增强免疫功能来充当超激动剂。MART-1 nonamer antigen 可用作设计抗肿瘤疫苗的多肽模型。
HY-P11182
Bacterial
Infection
Cancer
ChMAP-28 是一种抗菌 (antimicrobial ) 肽。ChMAP-28 可提取自山羊 (Capra hircus )。ChMAP-28 可诱导坏死 (necrotic ) 性死亡。ChMAP-28 能有效杀灭多种细菌,包括对 Polymyxin 和 Meropenem (HY-13678) 耐受的菌株。ChMAP-28 对急性早幼粒细胞白血病、表皮样癌、黑色素瘤和乳腺腺癌均具有抗肿瘤活性。
HY-105039
G209-2M; GP100:209-217(210M); MPS-22
Peptides
Cancer
Disomotide (G209-2M) 是一种黑色素瘤抗原,可促进细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 的产生,识别天然 G209 和黑色素瘤。
HY-P1796
Peptides
Cancer
Gp100 (619-627) 是人黑素瘤抗原糖蛋白 100 (gp100) 的氨基酸 619 至 627 片段。Gp100 已被广泛用于黑素瘤免疫疗法的靶标研究。
HY-P1796A
HY-P1842
Peptides
Cancer
MAGE-A3 (195-203) 是一种由黑色素瘤抗原基因 A3 (MAGE-A3) 编码的人类白细胞抗原分子 HLA-A24 抗原决定簇。
HY-P10263
MAGE-1(161-169), human
Peptides
Others
MAGE-1 nonapeptide (MAGE-1 (161-169), human) 是 MAGE-1 编码的黑色素瘤肿瘤抗原衍生物,具有放射性碘化光反应。
HY-P10264
MAGE-3(168-176), human
Peptides
Cancer
MAGE-3 peptide (MAGE-3 168-176, human) 是由人 MAGE-3 基因编码的肽,在肿瘤细胞中表达,由 HLA 呈递并被溶细胞 T 淋巴细胞 (CTL) 识别为肿瘤抗原 [1] 。
HY-P10010
Galectin
Cancer
DB21, Galectin-1 Antagonist 是一种二苯并呋喃缀合肽模拟物,可作为 galectin-1 (GAL1) 与细胞表面聚糖结合的变构抑制剂。DB21, Galectin-1 Antagonist 可增强黑色素瘤、肺腺癌和卵巢癌模型中血管生成和肿瘤生长的抑制作用。
HY-106187B
Cancer
MART-1 (27-35) (human) (TFA) 是 MART-1 蛋白 27 至 35 氨基酸片段,是可被 HLA-A2-限制性黑色素瘤特异性的肿瘤浸润淋巴细胞 (TIL) 识别的免疫原性表位。MART-1 (27-35) (human) (TFA) 可用于黑色素瘤的相关研究 。
HY-P11706
Bcl-2 Family
Cancer
MS-1 peptide 是一种用于 BH3 谱分析的肽段。MS-1 peptide 可使经 Encorafenib (HY-15605) 预处理的黑色素瘤细胞线粒体膜去极化程度升高。MS1 peptide 可用于 BRAFV600E 黑色素瘤的相关研究。
HY-P11383
AIM2
MHC
Cancer
AIM2-derived decapeptide 是一种源自 AIM2 的十肽,也是一种 HLA-A1 限制性 T 细胞表位。AIM2-derived decapeptide 可用于黑色素瘤的研究。
HY-P10676
HY-P11390
MHC
Cancer
BAGE (2-10) 是一个由 BAGE 基因编码的九肽。BAGE (2-10) 与 HLA-Cw*1601 分子结合而成自体细胞毒性 T 淋巴细胞识别的抗原。BAGE (2-10) 可用于黑色素瘤研究。
HY-P11780
Integrin
MMP
Neurological Disease
Cancer
KAFDITYVRLKF 是一种选择性的、竞争性的整合素 αv β3 结合剂。KAFDITYVRLKF 可诱导 MMP-9 产生。KAFDITYVRLKF 可阻断单核细胞迁移、促进黑色素瘤细胞的迁移、保护神经元、改善运动与认知功能。KAFDITYVRLKF 可用于黑色素瘤、帕金森病的相关研究。
HY-P11426
Peptides
Cancer
gp100 (17-25) 是一种免疫原性多肽。gp100 (17-25) 可以产生肿瘤特异性、HLA-A3 限制性的 T 淋巴细胞。gp100 (17-25) 可用于黑色素瘤研究。
HY-P11397
MHC
Cancer
VLPDVFIRCV,一种黑色素瘤抗原衍生肽,是 N-乙酰氨基葡萄糖转移酶 V (GnT-V) 基因内含子序列 (nt 38-67)。VLPDVFIRCV 具有高 MHC-I 类分子结合亲和力,但无法激活对天然肿瘤细胞的免疫应答。VLPDVFIRCV 诱导的细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 在铬释放实验中能特异性裂解负载该肽的 T2 细胞。VLPDVFIRCV 可用于研究疫苗设计。
HY-P11777
HY-P11782
GSK-3
CDK
Apoptosis
Cancer
GTGKT 是一种 CAGE 抑制剂。GTGKT 与 CAGE 结合,并阻止 CAGE 与 GSK3β 的结合。GTGKT 改变 CAGE 的定位,并抑制 CAGE 与 Cyclin D1 启动子序列的结合。GTGKT 增强抗癌剂的凋亡 (Apoptotic ) 作用。GTGKT 可降低 Cyclin D1 的表达。GTGKT 降低黑色素瘤和肝细胞癌细胞的致瘤潜能。
HY-182259
Peptides
Cancer
Montanastatin 是一种抗肿瘤剂,可以从陆生放线菌 Streptomyces anulatus 中分离得到。Montanastatin 可抑制多种癌细胞的生长。Montanastatin 可用于淋巴细胞白血病、卵巢癌、脑癌、肾癌、肺癌、结肠癌和黑色素瘤的相关研究。
HY-P3644
Peptides
Cancer
EEKLIVVAF 是一种多肽,可以被抗黑素瘤细胞 CTL clone LB33- CTL-159/5 在 HLA-B44 上识别。
HY-P11490
MDM-2/p53
Inflammation/Immunology
Cancer
DPMI-ω 是一种致癌蛋白 MDM2 和 MDMX 的双特异性 D 肽拮抗剂。DPMI-ω 负载于金纳米颗粒上后,能有效穿透肿瘤细胞,并通过重新激活 p53 信号通路杀死肿瘤细胞。DPMI-ω 可以破坏 p53-MDM2/MDMX 复合物。DPMI-ω 能抑制 B16 黑色素瘤生长并诱导细胞 G0/G1 期停滞。DPMI-ω 与抗 PD1 抗体联合使用时,可通过扩增 CD3+ /CD8+ 细胞毒性 T 细胞和抑制 CD4+ /CD25+ 调节性 T 细胞增强免疫疗法的疗效。DPMI-ω 可用于黑色素瘤的研究。
HY-P11784
Peptides
Others
p5RHH 是一种蜂毒素来源的酸激活型膜裂解肽。p5RHH 可作为 siRNA 递送载体,响应酸性 pH 值启动纳米复合物的同步解组装与内体溶解,在巨胞饮作用后触发 siRNA 释放至细胞质中。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
图片
HY-P9901
MDX-010; BMS-734016
CTLA-4
Cancer
伊匹木单抗
Ipilimumab 是一种全人类单克隆抗体 IgG1κ,可阻断 T 细胞上的抑制性受体细胞毒性 T 淋巴细胞抗原4(CTLA-4 )。Ipilimumab 可用于不可切除或转移性黑色素瘤(MM)研究。
(5 )
HY-P99205
ADC Antibody
Cancer
格巴妥木单抗
Glembatumumab 是一种完全人类 IgG2 单克隆抗体,针对在人类乳腺癌和黑色素瘤中表达的 GPNMB 细胞外结构域。Glembatumumab 可以与微管抑制剂单甲基 auristatin E 偶联,形成 Glembatumumab vedotin。Glembatumumab vedotin 是一种抗体-活性分子偶联物 (ADC ),具有抗肿瘤活性。
(5 )
HY-P9978
JS-001
PD-1/PD-L1
Cancer
特瑞普利单抗
Toripalimab 是一种靶向 PD-1 的选择性人源化单克隆抗体。Toripalimab 能够与 PD-1 结合并阻断与其配体相互作用。Toripalimab 具有强效抗肿瘤作用,可用于黑色素瘤、肺癌、消化道肿瘤、肝胆和胰腺肿瘤、神经内分泌肿瘤、鼻咽癌和尿路上皮癌等肿瘤的研究。
(5 )
HY-P99132
CTLA-4
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse CTLA-4 Antibody (9D9) 是一种抗小鼠 CTLA-4 IgG2b 的单克隆抗体。Anti-Mouse CTLA-4 Antibody (9D9) 可以结合 CTLA-4 并阻断其与 B7 的结合。Anti-Mouse CTLA-4 Antibody (9D9) 通过增加 CD8+ T 细胞与调节性 T 细胞 (Tregs) 的比例来增强 T 细胞功能。Anti-Mouse CTLA-4 Antibody (9D9) 可用于研究癌症如结肠癌和黑色素瘤。
(5 )
HY-P99144A
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse PD-1 Antibody (S-5001) 是靶向 PD-1 的选择性抑制剂,通过竞争性结合 PD-1 阻断 PD-1 /PD-L1 免疫检查点轴。Anti-Mouse PD-1 Antibody (S-5001) 通过逆转肿瘤免疫抑制微环境、重新激活细胞毒性T淋巴细胞的抗肿瘤活性发挥作用,可用于黑色素瘤、HPV 阳性口咽鳞状细胞癌等肿瘤的研究。Anti-Mouse PD-1 Antibody (S-5001) 常与光热疗法、化疗等联合以增强疗效。
(5 )
HY-P990106
VEGFR
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse VEGFR-2 Antibody (DC101) 是一种大鼠来源抗小鼠 VEGFR2 单克隆抗体。Anti-Mouse VEGFR-2 Antibody (DC101) 通过阻断 VEGF 和 VEGFR2 的结合来抑制肿瘤血管生成。Anti-Mouse VEGFR-2 Antibody (DC101) 促进免疫细胞浸润并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis) 。Anti-Mouse VEGFR-2 Antibody (DC101) 可用于多种癌症的研究如黑色素瘤,肺癌和乳腺癌。
(5 )
HY-P991097
PM-8002; BNT-327
VEGFR
PD-1/PD-L1
Cancer
Pumitamig (PM8002,BNT327) 是靶向 PD-L1 和 VEGF-A 的双特异性抗体,具有免疫激活和抗血管生成活性。Pumitamig 通过结合 PD-L1 恢复效应 T 细胞功能,同时中和肿瘤微环境中的 VEGF-A ,逆转其对免疫细胞浸润激活的抑制、现肿瘤血管正常化。Pumitamig 还可与各类 ADC (靶向 TROP2、B7H3、HER2、HER3 ) 联用,用于晚期/转移性实体肿瘤的研究,包括非小细胞肺癌、卵巢癌、三阴性乳腺癌、宫颈癌等,对免疫治疗不敏感的低 PD-L1 表达的“冷”肿瘤也具有潜在疗效。
(5 )
HY-P9986
MTIG-7192A; RG-6058
CD28
Cancer
替瑞利尤单抗
Tiragolumab 是一种与 T 细胞免疫球蛋白和 ITIM 结构域 (TIGIT ) 结合的免疫检查点抑制剂。Tiragolumab 与 Atezolizumab(HY-P9904)和 Bevacizumab (HY-P9906) 联合使用对不可切除的肝细胞癌有益。Tiragolumab 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 和黑色素瘤研究。
(5 )
HY-P99101
AEX-4089; MGC026 antibody
ADC Antibody
Cancer
Vobramitamab 是人源 B7-H3 单克隆抗体 (mAb)。Vobramitamab 通过可切割的连接物与前药 seco-DUBA (HY-132180A) 结合,形成抗体-药物偶联物 (ADC) MGC018。MGC018 在乳腺癌、卵巢癌、肺癌以及黑色素瘤的临床前肿瘤模型中表现出强的抗肿瘤活性。
(5 )
HY-P99339
IMCgp100
Interleukin Related
TNF Receptor
Cancer
Tebentafusp (IMCgp100) 是一种双特异性融合蛋白,靶向 gp100 (一种黑色素瘤相关抗原)。Tebentafusp 通过高亲和力 T 细胞受体 (TCR) 结合域和抗 CD3 T 细胞接合域引导 T 细胞杀死表达 gp100 的肿瘤细胞。Tebentafusp 诱导炎性细胞因子和细胞溶解蛋白的产生,导致肿瘤细胞的直接裂解。
(5 )
HY-P99364
Anti-VEGFR1/FLT1 Reference Antibody; IMC-18F1
VEGFR
Apoptosis
p38 MAPK
Akt
Endocrinology
Cancer
艾芦库单抗
Icrucumab 是一种靶向 VEGFR-1/FLT1 的 IgG1 抗体抑制剂,具有抗肿瘤活性。Icrucumab 通过阻断配体依赖性磷酸化及下游信号传导,在乳腺癌异种移植模型降低 MAPK 和 Akt 活性,抑制VEGFR-1阳性肿瘤细胞的增殖与侵袭,逆转 M1 巨噬细胞向促肿瘤 M2 样表型转化。Icrucumab 还抑制肿瘤细胞增殖、促进凋亡 (apoptosis ),并通过直接靶向肿瘤及宿主支持机制有效抑制肿瘤生长。此外,Icrucumab 与化疗药物联用时表现出协同效应,并被用于晚期实体恶性肿瘤、甲状腺癌、黑色素瘤及肺癌等多种癌症的相关研究[1] [2][3] 。
(5 )
HY-P990717
IMC-F106C
CD3
Cancer
Brenetafusp 是一种 TCR/抗 CD3 双特异性融合蛋白,靶向 PRAME 肽段的 TCR,带有抗 CD3 scFv 效应结构域。Brenetafusp 可重定向 CD3 + T 细胞杀伤 PRAME + 肿瘤细胞。Brenetafusp 可用于皮肤黑色素瘤、非小细胞肺癌、卵巢癌、子宫内膜癌、三阴性乳腺癌、小细胞肺癌的相关研究。
(5 )
HY-P9918
(5 )
HY-P99049
APX005M; APX005M; EPI-0050
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
Sotigalimab 是一种 CD40 激动性单克隆抗体。Sotigalimab 以高亲和力结合 CD40 并激活抗原呈递细胞,从而刺激癌症特异性 T 细胞反应。Sotigalimab 主要用于转移性胰腺癌和转移性黑色素瘤等的研究。
(5 )
HY-P99781
MLN-1202
CCR
Inflammation/Immunology
Cancer
洛扎利珠单抗
Plozalizumab (MLN-1202) 是一种人源化抗 CCR2 IgG1 单克隆抗体。Plozalizumab 通过抑制 CCL2/CCR2 轴阻断髓系细胞向肿瘤微环境的招募。此外,Plozalizumab 也可改善类风湿性关节炎中的滑膜炎症。Plozalizumab 可用于恶性黑色素瘤和骨转移相关癌症的研究。推荐同型对照: Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
(5 )
HY-P99807
BCD-100
PD-1/PD-L1
Cancer
帕洛利单抗
Prolgolimab (BCD-100) 是一种人 IgG1 抗 PD-1 单克隆抗体,含有 Fc 沉默 “LALA” 突变。Prolgolimab 可用于晚期黑色素瘤的研究。
(5 )
HY-P99202
(5 )
HY-P99291
LM609; MEDI-522
Integrin
Apoptosis
Akt
Cancer
埃达组单抗
Etaracizumab (LM 609) 是一种 αv β3 整合素 IgG 单克隆抗体。Etaracizumab 旨在通过 NK 细胞介导的细胞毒作用靶向作用于 αv β3 + 癌细胞。Etaracizumab 在空间上阻碍大配体进入 RGD 结合位点,但不会阻断该位点。Etaracizumab 在体外降低 p-Akt 。Etaracizumab 可以降低癌细胞的增殖和侵袭能力。Etaracizumab 诱导肿瘤细胞凋亡,并抑制 αv β3 介导的细胞粘附、内皮细胞迁移和破骨细胞介导的骨吸收。Etaracizumab 可用于卵巢癌、转移性黑色素瘤以及晚期实体瘤等癌症的抗肿瘤研究。推荐同型对照:Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
(5 )
HY-P990273
CD38
ERK
CD1
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse CD38 Antibody (NIMR5) 是一种抗小鼠 CD38 IgG2a 单克隆抗体。Anti-Mouse CD38 Antibody (NIMR5) 可以激活 ERK 信号通路并促进细胞凋亡(apoptosis) 。Anti-Mouse CD38 Antibody (NIMR5) 可以恢复 T 细胞功能。Anti-Mouse CD38 Antibody (NIMR5) 上调 CD1d 蛋白的表达并增强脾细胞增殖、树突状细胞 (DC) 和自然杀伤T细胞 (NKT) 扩增。Anti-Mouse CD38 Antibody (NIMR5) 可用于癌症如黑色素瘤和结肠癌和免疫学研究。
(5 )
HY-108842
PegIFN a-2b; Sch 54031; Sylatron; ViraferonPeg
HIV
HCV
Infection
Cancer
Peginterferon alfa-2b (PegIFN a-2b; Sch 54031; Sylatron; ViraferonPeg) 是一种免疫调节剂。Peginterferon alfa-2b 是一种与 PEG 共价连接的重组 α-2b 干扰素,具有针对 HCV 的抗病毒活性。Peginterferon alfa-2b 可降低 HIV 中的病毒 DNA。Peginterferon alfa-2b 可用于黑色素瘤和丙型肝炎的相关研究。
(5 )
HY-P99159
Interleukin Related
Cancer
艾沃利单抗
Ivuxolimab 是一种靶向 OX40 (CD134 ) 的全人源 IgG2 激动剂,选择性结合激活的 CD4+ 和 CD8+ T 细胞表面的 OX40 受体,不诱导抗体依赖的细胞毒性作用。Ivuxolimab 可促进 T 细胞增殖、生存和细胞因子 (如 IFN-γ 、IL-2 ) 分泌,抑制调节性 T 细胞功能,增强抗肿瘤免疫反应。Ivuxolimab 可用于黑色素瘤、肝细胞癌、头颈部鳞状细胞癌等研究。
(5 )
HY-P990131
CD47
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse CD47/IAP Antibody (MIAP301) 是一种抗小鼠 CD47/IAP IgG2a 单克隆抗体。Anti-Mouse CD47/IAP Antibody (MIAP301) 能有效阻断 CD47 信号传导并增强巨噬细胞吞噬功能。Anti-Mouse CD47/IAP Antibody (MIAP301) 可以增加免疫细胞的浸润。Anti-Mouse CD47/IAP Antibody (MIAP301) 恢复髓系细胞吞噬功能并减轻 B 细胞抑制。Anti-Mouse CD47/IAP Antibody (MIAP301) 可能会干扰伤口愈合。Anti-Mouse CD47/IAP Antibody (MIAP301) 可用于研究癌症, 炎症疾病和感染性疾病如黑色素瘤, 肠粘膜修复和脓毒症。
(5 )
HY-P99641
PD-1/PD-L1
Cancer
吉维单抗
Gilvetmab 是一种有效的犬源化抗 PD-1 单克隆抗体。Gilvetmab 阻断 PD-1 与其配体 PD-L1/L2 之间的相互作用。Gilvetmab 可用于恶性黑色素瘤和肥大细胞瘤研究。
(5 )
HY-P990165
RANKL/RANK
E1/E2/E3 Enzyme
NF-κB
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse RANKL/CD254 Antibody (IK22/5) 是一种抗小鼠 RANKL/CD254 IgG2a 单克隆抗体。Anti-Mouse RANKL/CD254 Antibody (IK22/5) 通过特异性阻断 RANKL 和 RANK 的结合来抑制破骨细胞的形成和活性。Anti-Mouse RANKL/CD254 Antibody (IK22/5) 可以抑制 MuRF1 /Trogin-1 的表达和 NF-κB 的激活。Anti-Mouse RANKL/CD254 Antibody (IK22/5) 可用于研究癌症如黑色素瘤或结肠癌和骨质疏松症。
(5 )
HY-P99785
HLX20; HLX43 antibody
PD-1/PD-L1
ADC Antibody
Cancer
欧可利单抗
Opucolimab (HLX20) 是一种经基因工程改造的抗 PD-L1 人源化 IgG1 抗体。Opucolimab 与喜树碱类毒素偶联后,可得到靶向 PD-L1 的抗体药物偶联物 (ADC) HLX43 (HY-177439)。HLX43 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC)、头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC)、食管鳞状细胞癌 (ESCC)、黑色素瘤 (MEL) 和卵巢癌 (Ovc) 的研究。
(5 )
HY-P99266
(5 )
HY-P990144
Integrin
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse/Human VLA-4/CD49d Antibody (PS/2) 是一种抗小鼠/人的 VLA-4/CD49d IgG2b 单克隆抗体。Anti-Mouse/Human VLA-4/CD49d Antibody (PS/2) 可以减少 VLA-4 阳性细胞。Anti-Mouse/Human VLA-4/CD49d Antibody (PS/2) 可以抑制 Tc1 细胞向肿瘤的迁移。Anti-Mouse/Human VLA-4/CD49d Antibody (PS/2) 通过阻断 VLA-4 抑制白血病细胞在脾脏和骨髓中的滞留。Anti-Mouse/Human VLA-4/CD49d Antibody (PS/2) 可用于研究炎症疾病和癌症,如实验性等位性脑脊髓炎 (EAE)、黑色素瘤和白血病。
(5 )
HY-P99658
(5 )
HY-P99622
IMC-20D7S
Tyrosinase
Cancer
法兰妥单抗
Flanvotumab (IMC-20D7S) 是一种靶向酪氨酸酶 相关蛋白 (TYRP1 ) 的人源单克隆抗体,TYRP1 特异性表达于黑色素细胞和黑色素瘤细胞。Flanvotumab 通过自然杀伤介导的、抗体依赖的细胞介导的细胞毒作用 (ADCC) 而行使功能。Flanvotumab 具有较强的抗肿瘤活性和良好的耐受性。
(5 )
HY-P990796
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse IL-2 Antibody (S4B6-1) 是一种抗小鼠 IL-2 IgG2a 单克隆抗体。Anti-Mouse IL-2 Antibody (S4B6-1) 可以减少 CD4+ T 细胞并增加 Tregs。Anti-Mouse IL-2 Antibody (S4B6-1) 可诱导 Th17 细胞分化。Anti-Mouse IL-2 Antibody (S4B6-1) 可用于研究癌症如黑色素瘤。Anti-Mouse IL-2 Antibody (S4B6-1) 的同型对照为 Rat IgG2a kappa, Isotype Control (HY-P990679)。
(5 )
HY-P99760
BCD-145
CTLA-4
Cancer
诺瑞利单抗
Nurulimab (BCD-145) 是一种抗细胞毒性 T 淋巴细胞抗原 4 (抗 CTLA-4 ) 人源单克隆抗体。Nurulimab 可用于黑色素瘤的研究。
(5 )
HY-P990861
(5 )
HY-P991455
TNF Receptor
Cancer
PTX-35 是一种靶向 TNFRSF25 的人类 IgG 单克隆抗体 (mAb)。PTX-35 在小鼠黑色素瘤模型中,可降低调节性 T 细胞的抑制活性并增强 CD4+ T 细胞效应反应。PTX-35 可用于胰岛细胞移植排斥和实体瘤的研究。推荐同型对照:Human IgG1 lambda2,Isotype Control (HY-P990096)。
(5 )
HY-P990233
IFNAR
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse IFNγR/CD119 Antibody (GR-20) 是一种源自大鼠的 IgG2a κ 型抗体抑制剂,靶向小鼠 IFNγR/CD119 。Anti-Mouse IFNγR/CD119 Antibody (GR-20) 与小鼠 IFNγR (干扰素 γ 受体) α 链 (也称为 CD119 和 IFNγ 受体 1) 发生反应。Anti-Mouse IFNγR/CD119 Antibody (GR-20) 阻断 IFNγ 与 CD119 的结合,从而抑制 IFNγ 信号传导。Anti-Mouse IFNγR/CD119 Antibody (GR-20) 可用于癌症、感染、炎症和免疫学等方面的研究,如黑色素瘤和沙眼衣原体感染的生殖道炎症。
(5 )
HY-P990808
Interleukin Related
Infection
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse CD122/IL-2Rβ Antibody (TM-Beta 1) 是一种源自大鼠的 IgG2b κ 型抗体抑制剂,靶向小鼠 CD122/IL-2Rβ 。Anti-Mouse CD122/IL-2Rβ Antibody (TM-Beta 1) 可阻断 IL-2 和 IL-15。Anti-Mouse CD122/IL-2Rβ Antibody (TM-Beta 1) 可耗竭自然杀伤 (NK) 细胞和 NKT 细胞。Anti-Mouse CD122/IL-2Rβ Antibody (TM-Beta 1) 可用于癌症、感染、炎症、免疫学和代谢性疾病的研究,如黑色素瘤、实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 和糖尿病。
(5 )
HY-P99027
LAG525; IMP701; Hu5A8
LAG-3
Cancer
埃拉利单抗
Ieramilimab (LAG525; IMP701) 是一种人源化 IgG4 单克隆抗体,结合 LAG-3 ,从而抑制 LAG-3 与 MHC-II 分子的相互作用。Ieramilimab 通过减少 T 细胞耗竭、增强细胞因子输出和细胞毒性,恢复 T 细胞和 NK 细胞介导的抗白血病免疫。Ieramilimab 增加细胞毒性 T 淋巴细胞的浸润,并降低调节性 T 细胞 (Tregs) 和表达 ADAM10 的肿瘤细胞的基线密度。Ieramilimab 可用于研究多种恶性肿瘤,包括黑色素瘤、肾细胞癌和晚期实体瘤。
(5 )
HY-P99933
IMP321; LAG-3Ig
LAG-3
Cancer
Eftilagimod alfa 是一种重组 LAG-3Ig 融合蛋白,与 MHC II 类结合。Eftilagimod alfa 介导抗原提呈细胞 (APC) 激活,随后 CD8 t 细胞激活。Eftilagimod alfa 可用于转移性黑色素瘤和转移性乳腺癌的研究。
(5 )
HY-P991609
MMP
Cancer
ABX-MA1 是一种靶向 MCAM/MUC18 的人源化 IgG2 单克隆抗体抑制剂。ABX-MA1 显著降低同型聚集和与 HUVEC 的异型粘附,以及实验性肺转移的形成。ABX-MA1 在 A375SM/WM2664 异种移植小鼠模型中有效抑制肿瘤生长、血管生成和 MMP-2 表达,具有黑色素瘤研究潜力。
(5 )
HY-P991447
VISTA
Cancer
Anti-VSIR/VISTA Antibody (SG7) 是一种靶向 VISTA/B7-H5 的人源单克隆抗体 (mAb)。Anti-VSIR/VISTA Antibody (SG7) 可抑制 VISTA 功能并阻止 PSGL-1 和 VSIG3 与 VISTA 结合。Anti-VSIR/VISTA Antibody (SG7) 在小鼠 B16F10 黑色素瘤模型中具有抗肿瘤活性。推荐同型对照:Human IgG1 kappa,Isotype Control (HY-P99001)。
(5 )
HY-P991243
EGFR
Akt
Cancer
MP-RM-1 是一种抗体、非竞争性的 ErbB-3 抑制剂,其 Kd 为 32.7 nM。MP-RM-1 可抑制配体依赖型和配体非依赖型的 ErbB-3 激活,阻止 ErbB-2/ErbB-3 异源二聚化,诱导 ErbB-3 内化与降解,并抑制下游 Akt 的磷酸化。MP-RM-1 通过非竞争性机制发挥拮抗作用。MP-RM-1 可抑制裸鼠中黑色素瘤和前列腺癌异种移植模型的肿瘤生长,降低肿瘤细胞的增殖活性。
(5 )
HY-P990149
Tyrosinase
Cancer
Anti-Mouse/Human TYRP1 Antibody (TA99) 是一种源自小鼠的 IgG2a κ 型抗体抑制剂,靶向小鼠/人 TYRP1 。Anti-Mouse/Human TYRP1 Antibody (TA99) 与肿瘤上的 Tyrp1 (酪氨酸酶相关蛋白-1) 结合。Anti-Mouse/Human TYRP1 Antibody (TA99) 增强 CD8+ T 细胞对肿瘤的浸润。Anti-Mouse/Human TYRP1 Antibody (TA99) 可用于黑色素瘤的研究。
(5 )
HY-P991566
CTLA-4
Cancer
KD6001 是一种人源化 IgG1κ 单克隆抗体,靶向 CTLA4 。KD6001 显著阻断 CTLA-4 与 CD80 (IC50 :16 ng/mL) 和 CD86 的相互作用。KD6001 可增强 PHA 激活的人类淋巴细胞中 IL-2 和 IFNγ 的表达,并表现出强大的抗肿瘤作用。KD6001 可有效抑制 MC38、B16 和 Hepa1-6 肿瘤小鼠模型中的肿瘤生长。KD6001 可用于癌症研究,例如晚期黑色素瘤、肝细胞癌和肝癌。
(5 )
HY-P991668
ADC Antibody
Cancer
PF-06688992 Antibody 是一种靶向 GD3 的抗体。PF-06688992 Antibody 可用于合成抗体药物偶联物 PF-06688992 (HY-P991668)。
(5 )
HY-P990805
HSP
Metabolic Disease
Cancer
Anti-Human/Mouse GRP78 Antibody (C38) 是一种小鼠 IgG2b 抗体抑制剂,靶向 GRP78 。Anti-Human/Mouse GRP78 Antibody (C38) 抑制 RhoA、ROCK 和 AKT 的激活。Anti-Human/Mouse GRP78 Antibody (C38) 可用于癌症和代谢性疾病的研究,如黑色素瘤和糖尿病。
(5 )
HY-P991186
(5 )
HY-P991425
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
AT-1413 是一种靶向 CD43 的人源单克隆抗体 (mAb)。AT-1413 可诱导黑色素瘤细胞系和急性髓系白血病 (AML) 细胞的抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC)。AT-1413 在AML 小鼠模型中具有抗肿瘤活性。AT-1413 可用于急性髓系白血病,乳腺癌,恶性黑色素瘤和骨髓增生异常综合征的研究。推荐同型对照:Human IgG1 kappa,Isotype Control (HY-P99001)。
(5 )
HY-P990807
CD1
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse CD1d Antibody (20H2 (HB323)) 是一种源自大鼠的 IgG1 κ 型抗体抑制剂,靶向小鼠 CD1d 。Anti-Mouse CD1d Antibody (20H2 (HB323)) 可阻断 CD1d 并中和恒定自然杀伤 T (iNKT) 细胞。Anti-Mouse CD1d Antibody (20H2 (HB323)) 可用于癌症、感染、炎症和免疫学等方面的研究,如黑色素瘤、单核细胞增生李斯特菌 (L. monocytogenes ) 感染和关节炎。
(5 )
HY-P991585
Inhibitory Antibodies
Cancer
MORAb-028 是一种靶向 GD2 的人源化 IgG1 单克隆抗体抑制剂。MORAb-028 具有强效抗肿瘤活性,通过补体介导的细胞毒作用 (CDC) 杀死表达 GD2 的靶细胞。MORAb-028 在 EL-4-luc 异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。MORAb-028 可用于黑色素瘤癌症研究。
(5 )
HY-P991432
TNF Receptor
NF-κB
c-Myc
Cancer
VTX-0811 是一种靶向 PSGL1/CD162 的人源 IgG4 单克隆抗体 (mAb)。VTX-0811 可上调 TNF-α/NF-κB 和趋化因子介导的信号传导,并下调氧化磷酸化、脂肪酸代谢和 Myc 信号通路。VTX-0811 可增加浸润 T 细胞中 CD8+ T 细胞的比例。VTX-0811 在黑色素瘤的人源化小鼠 PDX 模型中具有抗肿瘤活性。
(5 )
HY-P991952
CTLA-4
Cancer
ADU-1604 是一种人源化 IgG1 CTLA-4 抗体。ADU-1604 能够结合 CTLA-4 上的一个独特表位,并完全阻断其与CD80和CD86的相互作用。ADU-1604 可增强人 T 细胞应答,并具有良好的耐受性特征。ADU-1604 可用于黑色素瘤研究。Controls: Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
(5 )
HY-P991959
CTLA-4
Inflammation/Immunology
Cancer
JMW-3B3 是一种靶向 CTLA-4 的人源化 IgG1λ 单克隆抗体。JMW-3B3 选择性结合 sCTLA-4 独特的 C 端序列,以阻断其免疫调节和免疫抑制活性,且不会与全长 CTLA-4 受体发生交叉反应。JMW-3B3 可增强对狼疮自身抗原衍生肽产生应答的 PBMC 培养物中的细胞因子谱。JMW-3B3 可在低剂量抗 CD3 刺激下,增强黑色素瘤患者 PBMC 中 IFN-γ 的产生。JMW-3B3 可用于系统性红斑狼疮和恶性黑色素瘤的研究。
(5 )
HY-P991964
Rendomab-B49
Endothelin Receptor
Cancer
Rendomab B4 是一种靶向 ETB 的单克隆抗体。Rendomab B4 优先与处于活性构象状态的 ETB 结合,且对黑色素瘤细胞上的 ETB 具有选择性。Rendomab B4 可抑制 G 蛋白依赖性磷脂酶 C (PLC) 通路,阻断 ET-3 诱导的 Gαi/o 介导的腺苷酸环化酶抑制作用,且不会影响 ERK1/2 通路的激活。Rendomab B4 适用于黑色素瘤相关研究。
(5 )
HY-P992012
Opioid Receptor
Neurological Disease
Cancer
CA1001 是一种小分子 ZNF74 抑制剂,同时也是一种外周限制性 κ/δ 双阿片受体 (Opioid Receptor ) 激动剂。CA1001 在体外和体内均显示出强大的抗肿瘤活性。CA1001 与免疫检查点抑制剂显著增强肿瘤消退。CA1001 可激活外周限制性 κ/δ 双阿片受体 ,在炎症性疼痛、神经病理性疼痛、机械痛觉过敏状态下发挥镇痛作用。CA1001 可用于黑色素瘤、机械痛觉过敏、神经病理性疼痛以及炎症性关节炎疼痛的相关研究。
(5 )
HY-P990834
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
Anti-MAGEC2/CT10 Antibody (LX-CT10.5) 是一种小鼠 IgG2a κ 嵌合抗体,靶向人 MAGEC2/CT10 。Anti-MAGEC2/CT10 Antibody (LX-CT10.5) 可与人黑色素瘤相关抗原 C2 (MAGEC2,又称 CT10) 发生反应。Anti-MAGEC2/CT10 Antibody (LX-CT10.5) 可用于在免疫组织化学、免疫荧光和蛋白质免疫印迹研究中鉴定表达 MAGEC2 的细胞。
(5 )
HY-P991896
(5 )
HY-P991918
(5 )
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-W267446
HY-N10437
HY-N0421R
HY-W272217R
HY-N7587
HY-N9316
HY-120241
HY-121322
HY-114585
HY-138098
HY-N13879
HY-N13739
HY-N12431
HY-N0202R
HY-N14435
HY-N14095
HY-N0610AR
HY-N14110
HY-W1121871
HY-120607
HY-W004288R
HY-12538R
HY-N0289R
HY-N0308R
HY-113107R
HY-N14126
HY-112052R
HY-135743
HY-N15424
HY-N3773
HY-N10950
HY-N11644
HY-N12834
HY-N14222
HY-N14236
HY-N17957
HY-78162
HY-N17684
HY-N10337
HY-N14438
HY-N14439
HY-N14440
HY-W725524
HY-N16734
HY-N18009
HY-N16691
HY-N3000A
HY-N17311
Structural Classification
Microorganisms
Steroids
Source Classification
Others
(22E,24R)-5α,6α-Epoxyergosta-8,22-diene-3β,7β-diol (Compound 3) 是一种麦角甾醇。(22E,24R)-5α,6α-Epoxyergosta-8,22-diene-3β,7β-diol 可从 A. subjunquillea 中分离得到。(22E,24R)-5α,6α-Epoxyergosta-8,22-diene-3β,7β-diol 可用于非小细胞肺癌、卵巢癌、黑色素瘤和结肠癌研究。
HY-N2307B
HY-118713
HY-N7085R
HY-N1002
HY-N13800
HY-W587938
HY-B0722R
HY-B1204R
HY-A0129R
HY-121382
HY-N6856
HY-N6856R
HY-N7175
HY-107780
HY-107780A
HY-107780B
HY-110382
HY-13718
HY-N0194
HY-N7678
HY-19825
HY-B0150
HY-B0150A
HY-N0194R
HY-124481
HY-101092B
HY-122919
HY-N17550
HY-N0488A
HY-12538
HY-N6893
HY-W800535
HY-N10159
HY-N1486
HY-N1486R
HY-N17236
HY-119979
HY-N18067
HY-N3000
HY-N0305
HY-N7000
HY-N17617
HY-107417
HY-N0819
HY-N10623
HY-N4089
HY-N2135
HY-101092A
HY-N17753
HY-N6781
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-W015490S
1,4-Naphthoquinone-d6 是 1,4-Naphthoquinone (HY-W015490S) 的氘代物。1,4-Naphthoquinone 是一种具有广谱抑制活性的抑制剂,可靶向 DNA 聚合酶,NF-κB 和单胺氧化酶 (MAO-A/B ),还具有抗菌和生物膜形成活性。1,4-Naphthoquinone 是 MAO-B 的竞争性抑制剂 (Ki=1.4 μM) 和 MAO-A 的非竞争性抑制剂 (Ki=7.7 μM)。1,4-Naphthoquinone 抑制 DNA 聚合酶 pol α、β、γ、δ、ε、λ 的 IC50 范围为 5.57-128 μM。1,4-Naphthoquinone 通过诱导氧化应激、耗竭谷胱甘肽 (GSH)、抑制 DNA 聚合酶介导的 DNA 合成及阻断 NF-κB 核转位,发挥抑制肿瘤细胞增殖、诱导凋亡与坏死、抗血管生成及抗炎等活性。1,4-Naphthoquinone 可用于抗菌、抗肿瘤和抗炎症研究,包括抑制黑色素瘤、结肠癌细胞生长及血管内皮细胞功能,以及 LPS 诱导的炎症模型。
HY-W272217S
Octacosane-d58 是 Octacosane 的氘代物。 Octacosane 是一种具有抗菌活性的内源性代谢物。Octacosane 可以诱导针对移植的皮下黑色素瘤的保护作用,同时也对小鼠黑色素瘤 B16F10-Nex2 细胞显示出高细胞毒性。Octacosane 对库蚊具有杀幼虫活性,LC50 浓度为 7.2 mg/l。
HY-17357S
Nepafenac-d5 (AHR-9434-d5 ; AL-6515-d5 ) 是 Nepafenac (HY-17357) 的氘代物。Nepafenac,一种非甾体类抗炎剂,是一种局部给药的 COX-2 抑制剂,IC50 为 0.12 μM。Nepafenac 仅表现出较弱的 COX-1 抑制活性 (IC50 = 64.3 μM)。Nepafenac 具有独特的前体药物特性,使其能够在眼组织中快速转化为活性代谢物 Amfenac (HY-17479),从而在视网膜和脉络膜中达到高浓度。Nepafenac 通过抑制环氧合酶 (COX ) 的活性,从而减少前列腺素 PGE₂ 的产生,从而减轻炎症和疼痛。Nepafenac 可以延缓兔眼葡萄膜黑色素瘤 (UM) 的转移。Nepafenac 主要用于眼科手术后的疼痛管理和炎症控制。
HY-N0610AS
Cinnamic acid-d6 是 Cinnamic acid 的氘代物。Cinnamic acid 在癌症干预中有潜在的用途,其对胶质母细胞瘤,黑色素瘤,前列腺癌,肺癌细胞的 IC50 值为 1-4.5 mM。
HY-N0610AS2
Cinnamic acid-13 C3 (3-Phenylacrylic acid-13 C3 ) 是 13 C 标记的 Cinnamic acid (HY-N0610A)。Cinnamic acid 在癌症干预中有潜在的用途,其对胶质母细胞瘤,黑色素瘤,前列腺癌,肺癌细胞的 IC50 值为 1-4.5 mM。
HY-B1204S1
Histamine-d4 (Ergamine-d4 ) 是氘代标记的 Histamine (HY-B1204)。Histamine dihydrochloride 是组胺受体 (histamine receptor ) 激动剂和血管扩张剂。Histamine dihydrochloride 是一种有机氮化合物,参与局部免疫反应,调节肠道生理功能,并作为神经递质发挥作用。Histamine dihydrochloride 影响 p38 MAPK/Akt 信号通路,具有抗肿瘤、抗氧化和抗炎活性。Histamine dihydrochloride 可用于急性髓系白血病、恶性黑色素瘤和肾细胞癌的研究。
HY-W004288S
Methyl tetradecanoate-d27 是 Methyl myristate 的氘代物。Methyl myristate 是肉豆蔻酸经酯化反应得到的一种饱和脂肪酸甲酯。Methyl myristate 对 B16F10 黑色素瘤的诱导作用明显。
HY-B0404AS
Benserazide-d3 (hydrochloride) 是 Benserazide hydrochloride (HY-B0404A) 的氘代物。Benserazide hydrochloride (Serazide) 是一种芳香族 L-氨基酸脱羧酶 (AADC ) 和 L-多巴脱羧酶 (L-DOPA decarboxylase ) 的抑制剂。Benserazide hydrochloride 也是 PKM2 的抑制剂。Benserazide hydrochloride 直接结合并阻断 PKM2 酶活性,从而抑制有氧糖酵解,同时上调 OXPHOS 的活性。Benserazide hydrochloride 可用于帕金森病和黑色素瘤的研究。
HY-B1204S3
Histamine-13 C5 是一种 13 C 标记的 Histamine (HY-B1204)。Histamine 是组胺受体 (histamine receptor ) 激动剂和血管扩张剂。Histamine 是一种有机氮化合物,参与局部免疫反应,调节肠道生理功能,并作为神经递质发挥作用。Histamine 影响 p38 MAPK/Akt 信号通路,具有抗肿瘤、抗氧化和抗炎活性。Histamine 可用于急性髓系白血病、恶性黑色素瘤和肾细胞癌的研究。
HY-B0078S
Dacarbazine-d6 是 Dacarbazine 的氘代物。Dacarbazine(DTIC-Dome; DTIC)有抗黑色素瘤活性。
HY-B1204S2
Histamine-13 C5 , 15 N3 (Ergamine-13 C5 , 15 N3 ) 是 Histamine (HY-B1204) 的 13 C 和 15 N 标记的同位素。Histamine 是组胺受体 (histamine receptor ) 激动剂和血管扩张剂。Histamine 是一种有机氮化合物,参与局部免疫反应,调节肠道生理功能,并作为神经递质发挥作用。Histamine 影响 p38 MAPK/Akt 信号通路,具有抗肿瘤、抗氧化和抗炎活性。Histamine 可用于急性髓系白血病、恶性黑色素瘤和肾细胞癌的研究。
HY-W708886
Methyl-d3 tetradecanoate 是 Methyl myristate (HY-W004288) 的氘代物。Methyl myristate 是肉豆蔻酸经酯化反应得到的一种饱和脂肪酸甲酯。Methyl myristate 对 B16F10 黑色素瘤的诱导作用明显。
HY-77813S
Benzyl isothiocyanate-d7 是 Benzyl isothiocyanate 的氘代物。Benzyl isothiocyanate 是一种天然异硫氰酸酯,具有杀菌活性。Benzyl isothiocyanate 能有效抑制小鼠黑色素瘤细胞的迁移、迁移和侵袭性及 MMP-2 活性。
HY-B0503S
2-Thiouracil-13 C,15 N2 是 13 C, 15 N 标记的 2-Thiouracil。2-Thiouracil (Thiouracil) 是一种抗甲状腺化合物。2-Thiouracil 可作为一种高度特异性的黑色素瘤探测物。2-Thiouracil 是一种选择性的神经型一氧化氮合酶 (nNOS ) 抑制剂,其 Ki 值为 20 μM。
HY-W747797
Cinobufagine-d3 是 Cinobufagin (HY-N0421) 的氘代物。Cinobufagin 是一种抗癌剂,可由亚洲蟾蜍分泌。Cinobufagin 能够诱导 G1 期或 G2/M 期细胞周期阻滞,导致癌症细胞凋亡 。Cinobufagin 抑制异种移植小鼠模型中黑色素瘤和多形性胶质母细胞瘤的肿瘤生长。
HY-B1193S
Terfenadine-d3 ((±)-Terfenadine-d3 ) 是 Terfenadine 的氘代物。Terfenadine ((±)-Terfenadine) 是一种有效的 hERG 开放通道抑制剂, IC50 为 204 nM。Terfenadine 也是一种 H1 组胺受体 (histamine receptor) 拮抗剂,通过调节 Ca2+ 稳态在黑素瘤细胞中起到有效的细胞凋亡诱导作用。Terfenadine 诱导 ROS 依赖性细胞凋亡,同时激活 Caspase-4,-2,-9 。
HY-B1204S4
Histamine-15 N3 是 15 N3 标记的 Histamine (HY-B1204)。Histamine 是组胺受体 (histamine receptor ) 激动剂和血管扩张剂。Histamine 是一种有机氮化合物,参与局部免疫反应,调节肠道生理功能,并作为神经递质发挥作用。Histamine 影响 p38 MAPK/Akt 信号通路,具有抗肿瘤、抗氧化和抗炎活性。Histamine 可用于急性髓系白血病、恶性黑色素瘤和肾细胞癌的研究。
HY-W768347
Xylitol-13 C5 (Xylite-13 C5 ) 是 13 C 标记的 Xylitol (HY-N0538)。Xylitol 可被分类为多元醇和糖醇,对癌细胞增殖具有抑制活性,可通过激活 A549 细胞的自噬信号通路 (Xylitol 处理增加 LC3-II 和 Atg5-Atg12 的表达) 来诱导 A549 自噬 (Autophagy ) 和死亡。Xylitol 还可以抑制念珠菌属产生乙醛,以此降低其致癌性。在体内,Xylitol 可诱导小鼠肠道微生物群落变化,可能会增强胆固醇的积累和肝脏 ChREBP 的上调,以及减缓 B16F10 黑色素瘤 C57BL/6 小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-100489S
TBHQ-d12 (tert-Butylhydroquinone-d12 ) 是氘代标记的 TBHQ (HY-100489)。TBHQ (tert-Butylhydroquinone) 是一种广泛使用的 Nrf2 激活剂,通过激活 Nrf2 来免受 Doxorubicin (DOX)-诱导的心脏毒性。TBHQ (tert-Butylhydroquinone) 也是一种 ERK 激活剂,逆转 Dehydrocorydaline (DHC) 对黑素瘤细胞增殖的抑制作用。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-175421
炔烃
ArMan 是一种芳基甘露糖苷配体,可以通过点击化学功能化到病毒样颗粒 (VLPs) 的表面。VLPs可用于靶向 DC-SIGN 树突状细胞,促进 DC-SIGN 和 TLR7 的选择性共结合,导致 TH1 型免疫应答。VLP-ArMan-OvaI/II 可显著抑制小鼠黑色素瘤模型中的肿瘤生长。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-146245
CpG 1826
CpG寡核苷酸
ODN 1826 是一种 B 类 CpG ODN (寡脱氧核苷酸)和 TLR9 激动剂。ODN 1826 诱导 NO 和 iNOS 产生、增强凋亡 (Apoptosis )。ODN 1826 增强免疫监视。ODN 1826 增加主动脉粥样硬化斑块大小。ODN 1826 对肺癌、胶质瘤和黑色素瘤具有抗肿瘤活性。
HY-146244
ODN 2006; PF-3512676; CpG 7909; ODN 7909
CpG寡核苷酸
Agatolimod (ODN 2006; PF-3512676; CpG 7909) 是一种 TLR9 激动剂与免疫调节剂,对人 TLR9 的 EC 50 为 180 nM。Agatolimod 可同时激活 TLR9 与 TLR6 并上调其表达,通过 IRAK4、IRF5、IRF7 介导下游信号通路。Agatolimod 诱导 Th1 型固有及适应性免疫应答,激活多种免疫细胞并促进抗原呈递,还可调节抗体水平与免疫细胞浸润,上调多种细胞因子分泌,诱导细胞凋亡与周期阻滞,增强细胞毒性作用并清除胞内沙门氏菌。Agatolimod 可应用于 COVID?19 、乳腺癌、肺腺癌、HPV 相关肿瘤、黑色素瘤及沙门氏菌病等多项研究。
HY-154629
溶剂
Sesame Oil 是一种植物油。Sesame Oil 可从 Sesamum indicum L. 的种子中提取。Sesame Oil 可减少 NF-κB 、aspartate aminotransferase 、alanine aminotransferase 、IL-1β 、IL-4 和 nitric oxide 。Sesame Oil 对恶性黑色素瘤具有抗肿瘤活性。Sesame Oil 对 Cisplatin (HY-17394) 和 Acetaminophen (HY-66005) 等多种试剂引起的肝损伤具有保护作用。Sesame Oil 具有抗伤害和抗炎作用。
HY-146245C
CpG 1826 sodium
CpG寡核苷酸
ODN 1826 sodium 是一种 B 类 CpG ODN (寡脱氧核苷酸)和 TLR9 激动剂。ODN 1826 sodium 诱导 NO 和 iNOS 产生、增强凋亡 (Apoptosis )。ODN 1826 sodium 增强免疫监视。ODN 1826 sodium 增加主动脉粥样硬化斑块大小。ODN 1826 sodium 对肺癌、胶质瘤和黑色素瘤具有抗肿瘤活性。
HY-168374
PEG化脂质
DSPE-PEG (2000)-Mannose 是一种 含有 Mannose 的脂质。DSPE-PEG (2000)-Mannose 被用于制备用于 siRNA 递送的甘露糖偶联脂质体 (Liposome ) (Man-lipo)。包裹 IDO siRNA 的甘露糖修饰脂质体 (Man-lipo-siIDO),能够优先敲低黑色素瘤小鼠引流淋巴结和脾脏中的 IDO 表达。Man-lipo-siIDO 延迟黑色素瘤发病时间,缩小肿瘤体积。
HY-N0538
Xylite
填充剂
Xylitol 可被分类为多元醇和糖醇,对癌细胞增殖具有抑制活性,可通过激活 A549 细胞的自噬信号通路 (Xylitol 处理增加 LC3-II 和 Atg5-Atg12 的表达) 来诱导 A549 自噬 (Autophagy ) 和死亡。Xylitol 还可以抑制念珠菌属产生乙醛,以此降低其致癌性。在体内,Xylitol 可诱导小鼠肠道微生物群落变化,可能会增强胆固醇的积累和肝脏 ChREBP 的上调,以及减缓 B16F10 黑色素瘤 C57BL/6 小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-150725
CpG寡核苷酸
ODN 1585 是一种有效的 IFN 和TNFα 产生诱导剂。ODN 1585 是一种有效的 NK (自然杀手)刺激剂。ODN 1585 增加 CD8+ T 细胞的功能,包括 CD8+ T 细胞介导的 IFN-γ 的产生。ODN 1585诱导小鼠已建立的黑色素瘤消退。ODN 1585 对小鼠的疟疾具有完全的保护作用。ODN 1585 可用于急性骨髓性白血病 (AML) 和疟疾研究。ODN 1585 可作为疫苗佐剂。
HY-148488
阳离子脂质
A18-Iso5-2DC18 (Compound A18) 是一种环状类脂质。A18-Iso5-2DC18 部分激活 STING 。A18-Iso5-2DC18 促进 mRNA 蛋白表达并诱导强烈的免疫反应。A18-Iso5-2DC18 可用于黑色素瘤研究。
HY-172279A
PEG化脂质
DSPE-PEG2000-TAT 是一种经细胞穿膜肽修饰的聚乙二醇化磷脂偶联物,同时也是一种细胞摄取增强剂。DSPE-PEG2000-TAT 由 Cys-TAT 与 DSPE-PEG2000-Mal 偶联形成。DSPE-PEG2000-TAT 可增强肾小球系膜细胞和巨噬细胞对脂质体的摄取以及 siRNA 的转染效率。DSPE-PEG2000-TAT 可用于药物递送。
HY-151509
阳离子脂质
A2-Iso5-2DC18 是一种二氢咪唑连接脂类,是一种强效的 mRNA 传递载体。A2-Iso5-2DC18 能够用于包括 B16F10 黑色素瘤在内的抗肿瘤的研究。
HY-148511
CMP-001
CpG寡核苷酸
Vidutolimod (CMP-001) 是一种含有 TLR9 激活剂的病毒样颗粒 。Vidutolimod 诱导人外周血单个核细胞分泌 IFNα ,上调 CXCL10 、PDL1 、IDO 和 CD80 基因表达。Vidutolimod 可激活 TLR9 ,进而触发浆细胞样树突状细胞活化、 IFNγ 、TNFα 生成、CXCL10 诱导、抗肿瘤 T 细胞招募。Vidutolimod 可引发流感样症状、低血压、肿瘤缩小,其活性依赖于抗 Qβ 抗体的存在。Vidutolimod 可调节单核细胞功能、促进 CD4 T 细胞增殖,并激活多种免疫细胞类型在存在抗 Qβ 抗体的环境中。Vidutolimod 可延长荷瘤小鼠的生存期。Vidutolimod 可用于晚期黑色素瘤、头颈部鳞状细胞癌以及晚期非小细胞肺癌的相关研究。
HY-150725C
CpG寡核苷酸
ODN 1585 sodium 是一种有效的 IFN 和TNFα 产生诱导剂。ODN 1585 sodium 是一种有效的 NK (自然杀手)刺激剂。ODN 1585 sodium 增加 CD8+ T 细胞的功能,包括 CD8+ T 细胞介导的 IFN-γ 的产生。ODN 1585 sodium 诱导小鼠已建立的黑色素瘤消退。ODN 1585 sodium 对小鼠的疟疾具有完全的保护作用。ODN 1585 sodium 可用于急性骨髓性白血病 (AML) 和疟疾研究。ODN 1585 sodium 可作为疫苗佐剂。
HY-142118A
AP 12009 sodium
反义寡核苷酸
Trabedersen (AP 12009) sodium 是一种口服有效的合成反义硫代磷酸寡脱氧核苷酸,选择性靶向人源 TGFβ2 mRNA。Trabedersen sodium 可阻断 TGFβ2 蛋白生成,无需转染载体即可进入细胞核发挥剂量依赖性的抗肿瘤作用。Trabedersen sodium 通过逆转 TGFβ2 诱导的免疫抑制和增强免疫细胞毒性,表现出显著的抗增殖、抗迁移及抗转移活性,显示出良好的安全性。Trabedersen sodium 被广泛用于间变性星形细胞瘤、胶质母细胞瘤、结直肠肿瘤及黑色素瘤等多种实体瘤的相关研究。
HY-150212
IMO-2125
反义寡核苷酸
Tilsotolimod (IMO-2125) 是一种 TLR9 激动剂。Tilsotolimod 可激活 TLR9 信号通路,触发下游促炎和免疫刺激通路,增强对癌细胞的摄取与杀伤作用,并诱导适应性免疫应答。Tilsotolimod 可用于黑色素瘤和结直肠癌的相关研究。
HY-174485
mRNA
抗原
OVA mRNA 是编码鸡卵清蛋白的 mRNA。OVA mRNA 可与 STING 激活聚合物 PD18 结合,并封装在优化后的脂质纳米颗粒中,构建出 mRNA 疫苗平台 (PD18 LNP)。该平台不仅提高了 mRNA 的淋巴递送效率和蛋白表达,还通过激活 STING 通路强效佐剂了免疫反应。
HY-151506
磷脂
Phospholipid PL1 是一种磷脂衍生的纳米颗粒,能够向 T 细胞传递共刺激受体 mRNA (CD137 或 OX40)。Phospholipid PL1 可诱导多种免疫细胞的激活,包括T细胞和树突状细胞 (DC),以增强抗肿瘤免疫反应。
HY-158830
反义寡核苷酸
MDM4-targeting ASO sodium 是一种靶向 MDM4 的反义寡核苷酸。MDM4-targeting ASO 诱导外显子 6 的跳跃,导致除外显子 6 的 mRNA 转录本发生无义介导的衰减。在多种人类黑色素瘤细胞系和黑色素瘤患者来源的移植小鼠模型中,MDM4-targeting ASO 介导的外显子 6 跳跃降低了 MDM4 的丰度,抑制了黑色素瘤生长,并增强对 MAPK 靶向药物的敏感性。
HY-174727
mRNA
趋化因子
Human CXCR2 mRNA 编码人类 CXC 基序趋化因子受体 2 (CXCR2) 蛋白,该蛋白属于 G 蛋白偶联受体家族。CXCR2 是白细胞介素 8 (IL8) 的受体。它与 IL8 具有高亲和力结合,并通过 G 蛋白激活的第二信使系统传递信号。该受体也与趋化因子(CXC 基序)配体 1 (CXCL1/MGSA) 结合,后者是一种具有黑色素瘤生长刺激活性的蛋白质,已被证明是血清依赖性黑色素瘤细胞生长所需的主要成分。
HY-185284
阳离子脂质
MeDZ lipid 是一种两性离子型可电离内体膜去稳定剂与抗炎剂, 可通促进内体逃逸。MeDZ lipid 被整合入 LNP 制剂时,可增强淋巴结抗原呈递细胞中的 mRNA 表达,并促进细胞毒性 T 细胞活化。MeDZ lipid 可与现有靶向纳米颗粒制剂兼容,以提升 mRNA 递送效率。
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