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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-101120
HY-W011845
7,12-DMBA; 7,12-Dimethylbenzanthracene
c-Myc
Cancer
DMBA 是一种具有致癌活性的多环芳烃 (PAH)。DMBA 被用于在各种啮齿动物模型中诱导肿瘤形成。
HY-N0462
HY-153306
RLY-2608
PI3K
Cancer
Zovegalisib (RLY-2608) 是具有口服活性的首个 PI3Ka 选择性变构抑制剂,具备抗肿瘤活性。Zovegalisib 在 PIK3CA 突变的人源移植小鼠模型中能够抑制肿瘤生长,对胰岛素的影响极小。
HY-159641
HY-B1637
HY-P99364
Anti-VEGFR1/FLT1 Reference Antibody; IMC-18F1
VEGFR
Apoptosis
p38 MAPK
Akt
Endocrinology
Cancer
艾芦库单抗
Icrucumab 是一种靶向 VEGFR-1/FLT1 的 IgG1 抗体抑制剂,具有抗肿瘤活性。Icrucumab 通过阻断配体依赖性磷酸化及下游信号传导,在乳腺癌异种移植模型降低 MAPK 和 Akt 活性,抑制VEGFR-1阳性肿瘤细胞的增殖与侵袭,逆转 M1 巨噬细胞向促肿瘤 M2 样表型转化。Icrucumab 还抑制肿瘤细胞增殖、促进凋亡 (apoptosis ),并通过直接靶向肿瘤及宿主支持机制有效抑制肿瘤生长。此外,Icrucumab 与化疗药物联用时表现出协同效应,并被用于晚期实体恶性肿瘤、甲状腺癌、黑色素瘤及肺癌等多种癌症的相关研究[1] [2][3] 。
HY-W010098
Others
Cancer
对苯二甲酸
Terephthalic acid 是一种异构体,是聚酯 PET 的前体,可用于制作服装和塑料。Terephthalic acid 可用于构建皮肤肿瘤模型。
HY-B1637A
HY-172429
ORIC-114
EGFR
Neurological Disease
Cancer
Enozertinib (ORIC-114) 是一种具有口服活性、可透过血脑屏障、高选择性且不可逆的双重 EGFR /HER2 抑制剂,对 EGFR 20 号外显子插入突变 (EGFR exon 20 insertion mutations ) 具有强效且靶向的抑制作用。Enozertinib 对 EGFR 家族受体具有高度的激酶组选择性,可降低脱靶激酶毒性。Enozertinib 在中枢神经系统和非小细胞肺癌 (NSCLC) 肿瘤模型中展现出抗肿瘤活性,可诱导肿瘤消退。Enozertinib 可用于实体瘤和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的相关研究。
HY-P991577
DS-8895A
Ephrin Receptor
Cancer
DS-8895(DS-8895A) 是一种抗 EphA2 单克隆抗体,可特异性结合 EphA2 受体及表达 EphA2 的细胞。DS-8895 与 89 Zr、111 In 或 125 I 偶联后,可用于异种移植模型中 EphA2 表达的分子成像。DS-8895 可在体内对肿瘤中 EphA2 的表达进行无创检测。
HY-W725179
EBV
Cancer
VK-2019 是一种具有口服生物利用度的 EBNA1 选择性抑制剂。VK-2019 通过结合蛋白-DNA 界面干扰病毒 DNA 复制机器的招募及锚定,从而有效阻断 EBV 在潜伏感染细胞中的复制与增殖。VK-2019 可降低肿瘤细胞内 Epstein-Barr 病毒拷贝数及基因表达水平,减少 EBER 阳性细胞数量,展现出显著的抗病毒、免疫调节和抗增殖活性。VK-2019 在 EBV 依赖的异种移植模型中成功抑制了肿瘤生长。VK-2019 具有良好的全身暴露性和可接受的安全性特征,正被广泛应用于晚期鼻咽癌及各类 EBV 相关癌症的研究。
HY-P9992
BAY-2315497; PSMA-TTC
PSMA
Apoptosis
Cancer
柯立派妥单抗
Peligifatamab 是一种 PSMA 靶向 α 放射性免疫偶联物,对人源的 EC50 为 1.2 nM。Peligifatamab 可在 PSMA 阳性前列腺癌细胞中诱导 DNA 损伤、DNA 双链断裂、细胞周期阻滞及细胞凋亡 (Apoptosis )。Peligifatamab 以依赖细胞 PSMA 表达水平的方式降低细胞活力。Peligifatamab 可在前列腺癌骨转移模型中抑制肿瘤生长及肿瘤诱导的异常骨生长。Peligifatamab 在皮下前列腺癌模型及患者来源异种移植模型中表现出抗肿瘤效力。Peligifatamab 可用于转移性去势抵抗性前列腺癌的研究。
HY-139180
Ferroptosis
Cancer
PRGL493 是一种高效、选择性的长链酰基辅酶 a 合成酶 4 (ACSL4 ) 抑制剂。PRGL493 在乳腺和前列腺细胞及动物模型中均可阻断细胞增殖和肿瘤生长。PRGL493 可用于铁死亡 (ferroptosis ) 和肿瘤转移的研究。
HY-P1727
YAP
Cancer
Super-TDU 是一种特异性的 YAP 拮抗剂,可以靶向 YAP-TEAD 相互作用。Super-TDU 可以抑制胃癌小鼠模型的肿瘤生长。
HY-138742
MAP4K
Cancer
HPK1-IN-7 是一种有效的口服活性 HPK1 (造血祖细胞激酶1, MAP4K1) 抑制剂(IC50 =2.6 nM),具有优良的家族和激酶组选择性。HPK1-IN-7 对 IRAK4 (59 nM) 和 GLK (140 nM) 具有选择性。HPK1-IN-7 联合抗 PD1 对 MC38 同基因肿瘤模型显示出强大的疗效。
HY-156111
HY-136447
AMPK
Cancer
ASP4132 是一种具有口服活性,有效的 AMPK 激活剂,EC50 为 18 nM。ASP4132 具有抗癌活性,可在乳腺癌异种移植小鼠模型中促使肿瘤消退。
HY-157231A
PERK
Cancer
HC-5404-Fu 是一种具有口服活性的 PERK 抑制剂,对人源的 IC50 为 0.001 μM。HC-5404-Fu 可阻断由 VEGFR-TKI 诱导的 PERK 激活,并破坏 VEGFR-TKI 引发的适应性应激反应。HC-5404-Fu 可通过抑制肾细胞癌模型中新生成的及成熟的肿瘤血管,增强抗血管生成作用。HC-5404-Fu 可用于肾细胞癌的相关研究。
HY-163001
Autophagy
p62
Atg8/LC3
Cancer
Microcolin H 是一种海洋脂肽,是磷脂酰肌醇转移蛋白配体,靶向 PITPα/β。Microcolin H 可增加 LC3I 向 LC3II 的转化,降低癌细胞中 p62 的水平,导致自噬性细胞死亡 (Autophagy)。Microcolin H 在裸鼠皮下肿瘤模型中有效抑制肿瘤发展,具有抗增殖活性。
HY-W250127
HY-149480
PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ERD-3111 (Compound 44) 是一种具有口服活性的 PROTAC ERα 降解剂 (DC50 : 0.5 nM)。ERD-3111 可抑制具有野生型 ER 的亲本 MCF-7 异种移植模型和两种临床相关的 ESR1 突变小鼠模型中的肿瘤生长。ERD-3111 可用于 ER+乳腺癌的研究。
HY-106031
Topoisomerase
DNA/RNA Synthesis
Cancer
F-14512 是一种抗癌剂,利用多胺转运系统 (PTS) 将含多胺的药物选择性地输送至癌细胞。F-14512 通过多胺与 DNA 的亲和力增强拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 抑制,并实现了选择性细胞摄取。F-14512 对 PTS 活性高的细胞表现出显著的细胞毒性,并诱导了 DNA 损伤。F-14512 在 MX1 乳腺肿瘤异种移植模型中,表现出强效的抗肿瘤活性。F-14512 可用于研究乳腺癌。
HY-153364
PPAR
Cancer
FTX-6746 是一种具有口服活性的 PPARG 抑制剂。FTX-6746 在小鼠异种移植模型模型中显示出有效的肿瘤抑制作用。
HY-P991481
CCR
Cancer
S-531011 是一种靶向 CCR8 的人类 IgG1 单克隆抗体。S-531011 在 CT26.WT 和 EMT6 荷瘤小鼠肿瘤模型中减少肿瘤浸润 CCR8 + Tregs 并具有抗肿瘤活性。S-531011 可用于癌症免疫的研究。推荐同型对照:Human IgG1 kappa,Isotype Control (HY-P99001)。
HY-176847
Orphan Nuclear Receptor
Apoptosis
Cancer
DHQZ-17 (Compound 17) 是一种肝细胞核因子 4α (HNF4A ) 抑制剂。DHQZ-17 对人头颈部鳞状细胞 (SCC131 细胞) 具有强效抗癌活性,但对正常细胞无毒性。DHQZ-17 显著抑制 SCC131 细胞生长,IC50 为 1.75 μM,并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2/M 细胞周期停滞。DHQZ-17 可促进 SCC131 肿瘤异种移植小鼠模型中的肿瘤消退。
HY-P3099
HY-119823
P-glycoprotein
Cancer
PGP-4008 是一种特异性的 P-糖蛋白 (Pgp ) 抑制剂。当与Doxorubicin联合给药时,PGP-4008 在小鼠同系 Pgp 介导的多药耐药 (MDR) 实体瘤模型中抑制肿瘤生长。
HY-169779
p62
Cancer
PTX80 是 p62 的拮抗剂,IC50 值为 31.18 nM。PTX80 可减小 HCT116 结直肠癌小鼠异种移植模型中的肿瘤体积。
HY-157029S
Ras
Cancer
KRASG12D-IN-1 (compound 22) 是一种 KRASG12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2 在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。
HY-124484
Notch
Cancer
JI130 (JI051 衍生物) 是 Hes1-PHB2 相互作用的稳定剂。JI130 损害 Hes1 抑制转录的能力。JI130 在小鼠胰腺肿瘤模型中显著降低肿瘤生长,具有潜力用于研究胰腺癌。
HY-139852
Phosphatase
Cancer
PLAP-IN-1 是一种选择性 PLAP 抑制剂,IC50 为 0.032 μM。PLAP-IN-1 可作为肿瘤靶向剂,其荧光素偶联衍生物在体外可特异性结合 PLAP 阳性肿瘤细胞,并在小鼠异种移植模型中靶向宫颈癌。PLAP-IN-1 可用于宫颈癌、卵巢癌的研究。
HY-172930
HY-118899
Endogenous Metabolite
Cancer
XR5944是一种抗肿瘤化合物,具有对DNA的靶向活性。XR5944作为一种拓扑异构酶抑制剂,能够有效抑制拓扑异构酶I和II的活性。XR5944在体内外对人类和小鼠肿瘤细胞显示出卓越的抗肿瘤活性。XR5944在多个细胞系中表现出显著的高效性,IC50 值为0.04-0.4 nM。XR5944在细胞中不受非典型药物耐受性的影响,即使在过表达P-糖蛋白或多药耐药相关蛋白的细胞中仍保持显著活性。XR5944在H69小细胞肺癌和HT29结肠癌的人类肿瘤模型中显示出抗肿瘤疗效,在HT29模型中诱导了大多数动物的肿瘤回归。XR5944可用于研究与结肠癌和肺癌相关的生物学过程。
HY-157031S
Ras
Cancer
KRASG12D-IN-2 (compound 28) 是一种 KRASG12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。
HY-176508
Casein Kinase
Cancer
KDX1381 是一种二价 CK2α 抑制剂 (IC50 : 17 nM, KD : 54 nM)。KDX1381 在小鼠 786-O 和 A375 肿瘤异种移植模型中具有抗肿瘤活性。KDX1381 与血管内皮生长因子受体 (VEGFR ) 抑制剂或 DNA 损伤剂联合使用,在小鼠肝细胞癌和胶质瘤模型中可增强抗肿瘤效果。
HY-176772
Others
Cancer
QHL-1618 是一种肿瘤微环境激活的药物偶联物。QHL-1618 可抑制多种肿瘤模型中的肿瘤生长,例如 HT-1080 异种移植瘤、CT-26 异种移植瘤。
HY-P11026
DOTA-PEG4-TMVP1446
VEGFR
Cancer
DOTA-TMVP1446 是一种 VEGFR-3 靶向肽。经 68 Ga 标记的 DOTA-TMVP1446 可在 B16-F10 肿瘤小鼠模型中准确检测淋巴结转移状态,即使是微转移肿瘤。DOTA-TMVP1446 可用作癌症转移性哨兵淋巴结 (m-SLN) 成像的放射性示踪剂。
HY-P3099A
Guanylate Cyclase
Cancer
Uroguanylin (human) (TFA) 是在转移性结直肠癌肿瘤中表达的观音酰环化酶 (GCC) 受体的天然配体。Uroguanylin (human) (TFA) 在人结肠癌动物模型具有抗肿瘤作用。
HY-P1728A
YAP
Cancer
Super-TDU (1-31) TFA 是 Super-TDU 的肽片段。Super-TDU (1-31) TFA 是 YAP-TEAD 复合物的抑制剂。Super-TDU TFA 在胃癌小鼠模型中显示出有效的抗肿瘤活性并抑制肿瘤生长。
HY-177796
Apoptosis
CDK
Caspase
PARP
Cancer
TMLB-C16 是一种强效且口服有效的 B3GAT3 抑制剂,其 KD 值为 3.962 μM。TMLB-C16 可抑制 MHCC-97H (IC50 = 6.53 μM) 和 HCCLM3 (IC50 = 6.22 μM) 细胞的增殖和迁移,并诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。TMLB-C16 在 MHCC-97H 和 HCCLM3 异种移植瘤小鼠模型中均能抑制肿瘤生长,且未观察到明显的毒性。TMLB-C16 可用于肝细胞癌的研究。
HY-P1728
YAP
Cancer
Super-TDU (1-31) 是 Super-TDU 的肽片段。Super-TDU (1-31) 是 YAP-TEAD 复合物的抑制剂。Super-TDU 在胃癌小鼠模型中显示出有效的抗肿瘤活性并抑制肿瘤生长。
HY-175014
HY-165606
Oct3/4
c-Myc
Apoptosis
Cancer
SB-T-1214 (SBT) 是一种紫杉烷类药物。SB-T-1214 可有效抑制干细胞相关基因 (Oct4 、Sox2 和 c-Myc ) 的表达,并诱导具有耐药性致瘤性 CD133+ /CD44+ 细胞的结肠癌球体凋亡 (apoptosis )。SB-T-1214 在 Pgp+ DLD-1 人结肠肿瘤异种移植小鼠模型中有效抑制肿瘤生长。SB-T-1214 可用于抗肿瘤研究,尤其是针对具有耐药性的肿瘤,例如结肠癌、胰腺癌和肾癌。
HY-177483
HY-109747
MMP
Cancer
RO-28-2653 是一种口服有效的基质金属蛋白酶 (MMP ) 抑制剂。RO-28-2653 对 MMP2 、MMP9 和膜型 1-MMP 表现出高度选择性抑制作用,相比广谱 MMP 抑制剂可能减少副作用 (如肌肉骨骼疼痛)。RO-28-2653 在大鼠前列腺模型中显示出显著的肿瘤生长抑制作用。RO-28-2653 可用于激素敏感性肿瘤研究。
HY-175857
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-92 是一种泛 HDAC 抑制剂,在 A2780 细胞中的 IC50 为 12.58 µM。HDAC-IN-92 对多种人类癌细胞系表现出广谱且显著的细胞毒活性,涵盖卵巢癌、肝癌及乳腺癌等类型。HDAC-IN-92 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并显著抑制肿瘤细胞集落形成。HDAC-IN-92 可抑制鸡胚绒毛尿囊膜 (CAM) 血管的形成。HDAC-IN-92 在 4T1 肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤作用。HDAC-IN-92 可用于针对实体瘤的研究。
HY-P991307
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
BND-35 是一种靶向 LILRB4/ILT3/CD85k 的人类单克隆抗体 (mAb)。BND-35 可阻断 ILT3 与 APOE 和纤连蛋白相互作用,增强各种髓系细胞促炎活性,并逆转 ILT3 介导的不同抑制性髓系细胞对 T 细胞的免疫抑制。BND-35 在 hILT3 转基因小鼠肿瘤模型中具有抗肿瘤活性。
HY-178008
Bcl-2 Family
Caspase
Apoptosis
Cancer
Mcl-1-IN-16 是一种有效的大环髓细胞白血病基因 1 (Mcl-1 ) 抑制剂,其 Ki 低于 0.08 nM。Mcl-1-IN-16 与其他抗凋亡 Bcl-2 家族成员 Bcl-2 和 Bcl-xL 相比,对 Mcl-1 具有更高的选择性 (> 50,000 倍)。Mcl-1-IN-16 可激活 caspase-3/7 ,从而启动细胞凋亡 (apoptosis )。Mcl-1-IN-16 在肺癌来源的肿瘤异种移植小鼠模型中实现了肿瘤消退。Mcl-1-IN-16 可用于实体瘤,如非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-177021
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin-IN-51 是一种口服有效的微管蛋白 (Tubulin ) 抑制剂 (IC50 = 31 nM)。Tubulin-IN-51 在体外促进微管蛋白聚合,不与 Paclitaxel (HY-B0015) 竞争性结合。Tubulin-IN-51 抑制 Vinblastine (HY-13780) 与微管蛋白的结合。Tubulin-IN-51 下调 G1 期细胞比例诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Tubulin-IN-51 抑制多种裸鼠异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-P991566
CTLA-4
Cancer
KD6001 是一种人源化 IgG1κ 单克隆抗体,靶向 CTLA4 。KD6001 显著阻断 CTLA-4 与 CD80 (IC50 :16 ng/mL) 和 CD86 的相互作用。KD6001 可增强 PHA 激活的人类淋巴细胞中 IL-2 和 IFNγ 的表达,并表现出强大的抗肿瘤作用。KD6001 可有效抑制 MC38、B16 和 Hepa1-6 肿瘤小鼠模型中的肿瘤生长。KD6001 可用于癌症研究,例如晚期黑色素瘤、肝细胞癌和肝癌。
HY-176740
HY-120281
MEK
PI3K
Akt
Apoptosis
Caspase
Cancer
ST-168 是一种口服有效的 MEK/PI3K 抑制剂,其对 MEK1 的 IC50 值为 182 nM,对 PI3Kα 、PI3Kδ 、PI3Kβ 和 PI3Kγ 的 IC50 值为 69.2、41.7、1482 和 2293 nM。ST-168 可完全抑制 ERK1/2 和 AKT 的磷酸化,且在 3D 肿瘤球模型中诱导癌细胞死亡。ST-168 在 A375 黑色素瘤小鼠模型中具有显著的抗肿瘤效果。ST-168 改善了 MEK 抑制剂的眼部毒性特征,显示更低的 caspase 激活水平,表明凋亡 (apoptosis ) 诱导减少。ST-168 可用于研究黑色素瘤。
HY-106603
Diarylsulfonylurea; LY186641
Calcium Channel
Cancer
Sulofenur (Diarylsulfonylurea; LY186641) 是一种口服有效的抗肿瘤剂。Sulofenur 通过钙离子依赖途径和部分蛋白激酶非依赖途径诱导基因表达,尤其在 H-ras 突变细胞中作用增强。Sulofenur 对小鼠实体瘤模型和人类肿瘤异种移植模型具有显著活性。
HY-147834
STING
Cancer
STING agonist-9 (Compound 45) 是一种有效的 STING 激动剂,对 h-STING 和 m-STING 的EC50 值分别为 1.2 nM 和 32.82 μM。STING agonist-9 具有抗肿瘤活性。
HY-W011845R
HY-10824B
HY-176220
AUTACs
Autophagy
Glutathione Peroxidase
Ferroptosis
Cancer
GPX4-AUTAC 是一种靶向 GPX4 的自噬介导降解剂 (AUTAC )。GPX4-AUTAC 由抑制剂 ML162-yne (HY-153748)、降解标签 FBnG (HY-W073762) 和 glycol linker (HY-W021401) 组成。GPX4-AUTAC 能够促进 E3 连接酶 TRAF6 对 GPX4 的泛素化修饰,并增强其与 GPX4 和 p62 的结合,从而实现 GPX4 的选择性自噬依赖性降解。GPX4-AUTAC 显著诱导铁死亡 (ferroptosis ),并在乳腺癌细胞、乳腺癌来源的类器官 (PDOs) 和 MDA-MB-231 肿瘤异种移植小鼠模型中表现出强大的抗癌活性,与 Sulfasalazine (SAS) (HY-14655) 或化疗药物 (Paclitaxel (HY-B0015) 或 Cisplatin (HY-17394)) 联合使用时具有强效协同作用。
HY-135217
Apoptosis
Cancer
洋芹腦
Apiole 是一种诱导凋亡 (apoptosis) 的抗肿瘤剂,诱导 G0/G1 细胞周期停滞而抑制人结肠癌细胞。Apiole 还在小鼠体内异种移植模型中显著抑制结肠肿瘤的发展。
HY-175727
DGK
Cancer
DGKα-IN-9 是一种二酰甘油激酶 α (DGKα ) 抑制剂。DGKα-IN-9 在 MC38 或 CT26 小鼠肿瘤模型中表现出肿瘤生长抑制作用。DGKα-IN-9 可用于癌症相关研究。
HY-123334
Porcupine
Wnt
Cancer
GNF-1331 (compound 19) 是一种强效、选择性和口服生物有效的 Porcupine 抑制剂 (IC50 =12 nM)。GNF-1331 可阻断 Wnt 配体分泌并随后阻断 Wnt 信号传导活性。GNF-1331 在小鼠 MMTV-WNT1 异种移植肿瘤模型中诱导了显著的抗肿瘤效果。
HY-145306
HY-P1727A
YAP
Cancer
Super-TDU TFA 是一种特异性的 YAP 拮抗剂,可以靶向 YAP-TEAD 相互作用。Super-TDU TFA 可以抑制胃癌小鼠模型的肿瘤生长。
HY-13646C
HM30181 mesylate hydrochloride; HM30181A mesylate hydrochloride
P-glycoprotein
Cancer
Encequidar (HM30181) mesylate hydrochloride 是一种有效的、选择性的 P-糖蛋白 (MDR1 ) 抑制剂。Encequidar mesylate hydrochloride 提高紫杉醇 (HY-B0015) 在小鼠肿瘤模型中的抗肿瘤功效。
HY-175361
ROR
Cancer
RORγ agonist 2 (Compound 34) 是一种选择性 RORγ 激动剂,对 hRORγ 的 EC50 为 0.03 μM。RORγ agonist 2 显著抑制同基因 MC38 肿瘤小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-146780
TGF-β Receptor
Cancer
TGFβRI-IN-4 是一种高效且具有口服活性的TGFβ 受体 I 型激酶 (TGFβRI) 抑制剂,对 ALK5 和 NIH3T3 的 IC50 分别为 44 nM 和 42.5 nM。TGFβRI-IN-4 可抑制异种移植瘤模型的肿瘤生长和肿瘤重量。
HY-123864
S 448
Integrin
Cardiovascular Disease
Cancer
SC-68448 (S 448) 是一种选择性 αvβ3 拮抗剂 (IC50 = 1 nM)。SC-68448 抑制 αvβ3 介导的内皮细胞增殖。SC-68448 降低 NHBE 细胞中 αvβ6 的总水平。SC-68448 在大鼠角膜新生模型中抑制了血管生成。SC-68448 在鼠莱迪希细胞肿瘤模型中抑制肿瘤生长并完全阻止高钙血症的发展。SC-68448 可用于高钙血症等心脑血管疾病和睾丸间质细胞瘤等癌症的研究。
HY-145441
Drug Derivative
Cancer
GEM–IB 是吉西他滨 (GEM)-5'-磷酸与伊班膦酸盐 (IB) 的结合物。GEM–IB 作为单一活性分子或与多西紫杉醇 (DTX) 联合使用,在小鼠骨肉瘤 (OS) 模型中显示降低了肿瘤负担,保留了骨结构,提高了生存率。
HY-156457
EGFR
Cancer
EGFR-IN-90(compound 34)是一种具有口服活性EGFR 抑制剂。EGFR-IN-90对EGFRL858R/T790M/C797S的抑制活性为IC50 5.1 nM,对含有EGFRL858R/T790M/C797S的H1975-TM细胞株的增殖抑制作用为IC50 0.05 μM。EGFR-IN-90在H1975-TM异种移植肿瘤模型中抑制肿瘤生长。
HY-174330
Trk Receptor
Cancer
TRK-IN-31 是一种口服有效的 TRK 抑制剂,IC50 为 1.8 nM。TRK-IN-31 在 Ba/F3-MPRIP-TRKAG667C 细胞中表现出优异的抗增殖活性,并能高选择性地有效抑制 TRK 激酶活性。TRK-IN-31 显著抑制 Ba/F3-MPRIP-TRKAG667C 皮下肿瘤小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-174330A
Trk Receptor
Cancer
TRK-IN-31 hydrochloride 是一种口服有效的 TRK 抑制剂,IC50 为 1.8 nM。TRK-IN-31 hydrochloride 在 Ba/F3-MPRIP-TRKAG667C 细胞中表现出优异的抗增殖活性,并能高选择性地有效抑制 TRK 激酶活性。TRK-IN-31 hydrochloride 显著抑制 Ba/F3-MPRIP-TRKAG667C 皮下肿瘤小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-175547
PROTACs
MAP4K
ERK
Interleukin Related
IFNAR
Inflammation/Immunology
Cancer
PROTAC HPK1 Degrader-5 是一种强效且具有口服活性的 HPK1 PROTAC 降解剂 (DC50 = 5.0 nM; Dmax ≥ 99%)。PROTAC HPK1 Degrader-5 通过降解 HPK1 显著抑制 SLP76 磷酸化并增强 ERK 通路活化,从而刺激 IL-2 和 IFN-γ 的释放。PROTAC HPK1 Degrader-5 能够克服 PGE2、NECA 或 TGF-β 引起的免疫抑制作用。PROTAC HPK1 Degrader-5 单独使用即可有效抑制 MC38 同基因小鼠模型中的肿瘤生长。PROTAC HPK1 Degrader-5 可用于肿瘤 (如结直肠癌) 免疫的研究 (粉色:靶蛋白配体 (HY-175549);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-W023573);黑色:Linker;E3 连接酶配体 + Linker (HY-175551))。
HY-175201
LPL Receptor
STAT
Cancer
pro-FTY 是一种 FTY720 (HY-12005) 抗癌前药,是一种鞘氨醇-1-磷酸 (S1P ) (HY-108496) 抑制剂。pro-FTY 通过与 acrolein 发生反应的药物递送系统 (DDS) 特异性抑制癌细胞中 S1P 的信号传导。pro-FTY 显著抑制乳腺癌细胞的存活,包括对 Paclitaxel (HY-B0015) 或 Doxorubicin (HY-15142A) 有耐药性的多耐药细胞及其类器官。pro-FTY 可有效抑制 4T1 细胞或类器官异种移植肿瘤小鼠模型中的肿瘤生长,同时避免淋巴细胞减少。
HY-143402
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase I/II inhibitor 2 (compound 1a) 是一种有效的拓扑异构酶 (Topoisomerase ) 抑制剂,Huh7 与 LM9 细胞中的 IC50 分别为 9.82 μM 和 6.83 μM。Topoisomerase I/II inhibitor 2 对 DNA 拓扑异构酶 I/II 具有双重抑制,也能抑制小鼠模型中的异种移植肿瘤。Topoisomerase I/II inhibitor 2 具有研究肝癌的潜在价值。
HY-106031A
Topoisomerase
DNA/RNA Synthesis
Cancer
F-14512 hydrochloride 是一种抗癌剂,利用多胺转运系统 (PTS) 将含多胺的药物选择性地输送至癌细胞。F-14512 hydrochloride 通过多胺与 DNA 的亲和力增强拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 抑制,并实现了选择性细胞摄取。F-14512 hydrochloride 对 PTS 活性高的细胞表现出显著的细胞毒性,并诱导了 DNA 损伤。F-14512 hydrochloride 在 MX1 乳腺肿瘤异种移植模型中,表现出强效的抗肿瘤活性。F-14512 hydrochloride 可用于研究乳腺癌。
HY-19459A
HY-P991619
HY-139716
HY-155146
Necroptosis
Cancer
Anticancer agent 146 (compound 1.19) 是一种坏死 (Necroptosis) 诱导剂。Anticancer agent 146 在小鼠 MDA-MB-231 异种移植模型中具有抗肿瘤功效。
HY-13303
MEK
Cancer
RO 4927350 是一种有效的,选择性和非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂。RO 4927350 在多种肿瘤模型中表现出显著的抗肿瘤功效。
HY-147784
Btk
Cancer
HZ-A-005 是一种有效的、选择性的、共价的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK ) 抑制剂。HZ-A-005 显着降低异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-N10447
Apoptosis
Cancer
Kurzipene D 是一种有效的抗癌剂 (anticancer agent)。Kurzipene D 诱导凋亡 (apoptosis ),使 HepG2 细胞周期阻滞在 S 期。Kurzipene D 通过体内斑马鱼模型显示出抗肿瘤作用。Kurzipene D 具有抑制肿瘤增殖和迁移的特性。
HY-178271
Drug Intermediate
Cancer
P-SCN-Bn-NOTA 是一种金属螯合剂和分子成像探针前体,可用 Ga-68 放射性标记。P-SCN-Bn-NOTA 可与 CD70 特异性分子 B3 、B6 、ABDB3 和 ABDB6 偶联,形成 NOTA 标记的衍生物。P-SCN-Bn-NOTA 可用于在 NCG 小鼠 PDX 模型中对表达 CD70 的肿瘤进行临床前 PET/CT 成像。P-SCN-Bn-NOTA 可用于 CD70 阳性肿瘤的相关研究。
HY-182467
IKZF Family
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
BMS-986482 是一种 CRBN 介导的、选择性的 IKZF1-4 降解剂。BMS-986482 作用由非传统 CELMoD™ 核心驱动,该核心能够选择性降解 IKZF 蛋白家族。BMS-986482 在临床前小鼠模型中可抑制肿瘤生长。BMS-986482 可用于晚期实体瘤的研究。
HY-P992043
HY-P991927
CD47
Cancer
ZL-1201 是一种重组人源化抗 CD47 IgG4 抗体。ZL-1201 干扰 CD47-SIRPα 相互作用。ZL-1201 调节肿瘤微环境。ZL-1201 促进肿瘤相关巨噬细胞的吞噬活性。ZL-1201 显著增强 M2 巨噬细胞的吞噬作用,但对 M1 巨噬细胞无此作用。ZL-1201 与单克隆抗体和化疗联合使用,在多种实体瘤模型中实现最大的抗肿瘤效果。ZL-1201 可用于淋巴瘤、乳腺癌、卵巢癌、头颈部鳞状细胞癌和胃癌的研究。
HY-19938
Biochemical Assay Reagents
Cancer
MTL-005 是一种含硼的放射增敏剂,用于硼中子俘获疗法 (BNCT)。MTL-005通过富集硼-10 同位素于肿瘤组织,在热中子照射下发生核裂变,释放高线性能量转移 (LET) 的 α 粒子和锂离子,选择性摧毁肿瘤细胞,同时最小化对周围正常组织的损伤。MTL-005 在 SCCVII 鳞状细胞癌小鼠模型显著控制了肿瘤的进程,延长小鼠的存活期。MTL-005 可用于研究头颈癌等实体瘤。
HY-P11618
Glycoprotein VI
Cancer
10P3Me 是一种 Glypican-3 (GPC3) 靶向探针,与人源靶点的 Ka 为 93.8 nM。10P3Me 对 GPC3 具有高结合亲和力,能够靶向 GPC3 阳性细胞,用于 PET 成像。10P3Me 在包括皮下异种移植模型和原位 HepG2-LUC 肝癌模型在内的 GPC3 阳性肿瘤组织中选择性聚集,实现病灶的精确定位 。
HY-P991958
CTLA-4
Cancer
GIGA-564 是一种全人源抗 CTLA4 IgG1 单克隆抗体,Kd 为 9.8 nM。GIGA-564 可结合 CTLA-4 的独特表位,介导 FcR 依赖性信号通路,耗竭肿瘤内高表达 CTLA-4 的调节性 T 细胞,并抑制外周调节性 T 细胞增殖。GIGA-564 在 小鼠模型中展现出抗肿瘤活性。GIGA-564 可用于肿瘤的研究。
HY-182238
MAP4K
Interleukin Related
Cancer
HPK1-IN-69 是一种具有口服活性的 HPK1 抑制剂,IC50 为 1.7 nM。HPK1-IN-69 可抑制 HPK1 介导的 TCR 信号通路,降低 SLP76 的磷酸化水平,促进 IL-2 的释放。HPK1-IN-69 在小鼠模型中表现出体内抗肿瘤活性。HPK1-IN-69 可用于结直肠癌和 MC38 同源肿瘤的研究。
HY-180555
PROTACs
STING
Inflammation/Immunology
Cancer
SN38-(PEG)2-Pom-α 是一种选择性 PROTAC RPL15 降解剂。SN38-(PEG)2-Pom-α 可诱导 RPL15 的泛素介导降解,而不影响 TOP1。SN38-(PEG)2-Pom-α 可诱导癌细胞分泌损伤相关分子模式 (DAMP),进而激活树突状细胞中的 cGAS-STING 信号通路。SN38-(PEG)2-Pom-α 在表达人 CRBN 的小鼠黑色素瘤模型中,可与抗 PD-1 抗体联用,协同抑制肿瘤生长。SN38-(PEG)2-Pom-α 可用于黑色素瘤研究。
HY-119618
Endogenous Metabolite
Cancer
R1498 是一种多靶点激酶抑制剂,具有抗血管生成和抗增殖活性。R1498主要靶向与肿瘤发展相关的Aurora激酶和VEGFR2等靶点。R1498在多种肿瘤细胞中表现出中等的体外生长抑制作用,其IC50值处于微摩尔范围。R1498在多种胃癌和肝细胞癌异种移植模型中显示出优于索拉非尼的抗肿瘤疗效,肿瘤生长抑制率超过80%,并在部分模型中观察到肿瘤缩小。R1498在三种人类胃癌原发肿瘤衍生的异种移植模型中表现出10-30%的肿瘤缩小率,进一步显示其抑制潜力。R1498在体内有效抑制Aurora A活性,并减少肿瘤的血管化。
HY-W719784
Others
Cancer
Dimethynur 是一种抗肿瘤剂。Dimethynur 在实体肉瘤小鼠模型中发挥抗肿瘤作用。Dimethynur 可用于癌症的研究。
HY-182043
c-Kit
PDGFR
Cancer
BLU-654 是一种口服有效的抗肿瘤剂和 KIT 抑制剂。BLU-654 可靶向野生型 KIT 、PDGFRβ 及激酶组中大多数其他激酶具有高选择性的 KIT V654A 抑制剂。BLU-654 在 KIT V654A 细胞来源的异种移植小鼠模型中可发挥持久的抗肿瘤活性。BLU-654 可用于 Imatinib (HY-15463) 耐药的胃肠道间质瘤相关研究。
HY-186086
Ras
Cancer
RM-041 是一种选择性、口服有效的 KRASG13C (ON) 抑制剂,可与 KRASG13C (ON) 、Cyclophilin A 形成共价复合物。RM-041 通过空间位阻阻断 RAS 效应蛋白的结合,随后与 Cys-13 共价结合形成不可逆抑制复合物,抑制 KRASG13C 突变癌细胞的增殖。RM-041 可在细胞和异种移植肿瘤模型中诱导 KRASG13C 肿瘤消退。RM-041 与上游节点抑制剂 (如 SHP2 抑制剂) 联用时,可发挥协同效果。RM-041 可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-181673
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
PARP
Cancer
ICD inducer-2 是一种免疫原性细胞死亡诱导剂。ICD inducer-2 结合微管蛋白 (tubulin ) 上的秋水仙碱结合位点,从而抑制微管蛋白聚合。ICD inducer-2 在多种癌细胞系中展现出广谱抗增殖活性。ICD inducer-2 抑制细胞迁移,引发 G2/M 期阻滞并诱导凋亡 (apoptosis )。ICD inducer-2 促进 CD4+ 和 CD8+ T 细胞浸润至肿瘤微环境。ICD inducer-2 下调抗凋亡蛋白 Bcl-2 ,上调促凋亡蛋白 Bax 和 Bim-1 ,并提高剪切型 caspase 3 、剪切型 caspase 9 以及剪切型 PARP 的水平。ICD inducer-2 可克服异种移植模型中的紫杉醇耐药性,实现肿瘤生长抑制。ICD inducer-2 可用于癌症相关研究,例如肺癌。
HY-163965
HY-120482
Microtubule/Tubulin
Others
CHM-1-P-Na 是一种2-(2-氟苯基)-6,7-亚甲二氧基喹啉-4-酮的单磷酸钠盐,具有在体内外可转化为具有独特抗肿瘤机制的化合物CHM-1,且在肿瘤模型中具有优异的抗肿瘤活性和对相关酶有明确药理作用的活性。
HY-19211
Topoisomerase
DNA/RNA Synthesis
Cancer
KW-2170 hydrochloride 是一种烷化剂以及拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 抑制剂。KW-2170 hydrochloride 通过稳定拓扑异构酶 II-DNA 可切割复合物,导致 DNA 双链断裂,从而阻止 DNA 的复制和转录,最终引发肿瘤细胞死亡。KW-2170 hydrochloride 在多种小鼠和人类肿瘤模型中具有强效且广谱的抗肿瘤活性。KW-2170 hydrochloride 可用于实体瘤的研究。
HY-178999
Drug Derivative
Cancer
Carnosol analog 1 (Compound 10) 是一种鼠尾草酚 (Carnosol) 衍生物。Carnosol analog 1 在 C26 肿瘤诱导模型中可减轻肌管萎缩 (逆转率达 67.08%) 和脂肪细胞脂解。Carnosol analog 1 可缓解 C26 荷瘤小鼠的恶病质相关体重减轻,且不影响肿瘤进展。Carnosol analog 1 可用于癌症恶病质的研究。
HY-118269
c-Met/HGFR
Cancer
OSI-296是一种有效的口服选择性cMET 和RON 激酶抑制剂。OSI-296在MKN45肿瘤异种移植模型中显示出体内有效性,并且耐受性良好。
HY-123697
HY-125850
HY-157847
STAT
Cancer
phospho-STAT3-IN-2 (compound 4D) 是 STAT3 抑制剂,可有效抑制 STAT3 磷酸化。phospho-STAT3-IN-2 在小鼠异植肿瘤模型中可以显著缩小肿瘤体积,且对其他器官组织无药物毒性。
HY-145331
Arginase
Cancer
ARG1-IN-1 (Compound 3) 是一种具有口服活性的精氨酸酶 (Arginase ) 抑制剂,IC50 为 29 nM。ARG1-IN-1 可在小鼠肿瘤模型中抑制血清精氨酸酶活性并升高精氨酸水平。ARG1-IN-1 可用于肿瘤的研究。
HY-145331A
Arginase
Cancer
ARG1-IN-1 (Compound 3) hydrochloride 是一种具有口服活性的精氨酸酶 (Arginase ) 抑制剂,IC50 为 29 nM。ARG1-IN-1 hydrochloride 可在小鼠肿瘤模型中抑制血清精氨酸酶活性并升高精氨酸水平。ARG1-IN-1 hydrochloride 可用于肿瘤的研究。
HY-114169
HY-156633
PC14586
MDM-2/p53
Cancer
Rezatapopt (PC14586) 是具有口服活性的抗肿瘤剂。Rezatapopt 与 TP53 Y220C 突变产生的口袋结合。Rezatapopt 通过稳定 p53 蛋白结构恢复 p53 肿瘤抑制功能。Rezatapopt 在具有 TP53 Y220C 突变的小鼠肿瘤模型中显示出肿瘤抑制和消退作用。
HY-153521
BCL6
Cancer
CCT374705 是一种口服有效的 BCL6 抑制剂 (IC50 = 4.8 nM) ,在体外具有强效抗增殖作用。CCT374705 在淋巴瘤异种移植小鼠模型中,能有效抑制肿瘤的生长。
HY-P99906
DKN-01; LY-2812176
β-catenin
Cancer
司瑞妥单抗
Sirexatamab (DKN-01) 是一种人源化 IgG4 单克隆抗体,能够结合并中和循环中的 DKK1 。Sirexatamab 在表达 DKK1 的肿瘤模型中具有抗肿瘤的活性。
HY-114527
HY-155681
HY-145835
PERK
Cancer
PERK-IN-5 是一种高效、高选择性且口服生物可利用的蛋白激酶 R 样内质网 (ER) 激酶 (PERK ) 抑制剂,PERK 与 p-eIF2α 的 IC50 为 2 nM 和 9 nM。PERK-IN-5 在 786-O 肾细胞癌异种移植瘤模型中,能显著抑制肿瘤生长。
HY-160843
Apoptosis
Cancer
N-ω-chloroacetyl-L-ornithine (NCAO) 是一种强效可逆性且竞争性的鸟氨酸脱羧酶 (ODC ) 抑制剂,能够对肿瘤细胞系产生细胞毒性和抑制增殖的作用,其 EC50 值在 1 到 50.6 µM 之间。NCAO 能够在体外诱导肿瘤细胞凋亡 (Apoptosis ),并抑制肿瘤细胞的迁移。NCAO 在使用骨髓瘤 (Ag8) 细胞系的小鼠模型中显示出对固体肿瘤和腹水肿瘤的强效抗肿瘤活性。NCAO 有望用于抗肿瘤试剂的研究。
HY-117991
VEGFR
Cancer
DW10075 是一种的高度选择性、口服有效的 VEGFR 抑制剂,靶向 VEGF/VEGFR 通路。DW10075 能够选择性抑制 VEGFR-1、VEGFR-2 和 VEGFR-3,而对 FGFR 和 PDGFR 无影响。DW10075 能够抑制 VEGF 诱导的 HUVEC 增殖、迁移和管状形成。并且,DW10075 在大鼠主动脉环模型和鸡胚绒毛膜模型中都抑制血管生成。DW10075 还对人癌细胞系表现出抗增殖活性,对 U87-MG人类胶质母细胞瘤细胞和 A375 黑色素瘤细胞的 IC50 s 分别为 2.2 μM 和 22.2 μM。在裸鼠 U87-MG 异种移植肿瘤模型中,DW10075 (po) 显著抑制肿瘤生长,并降低了肿瘤组织中 CD31 和 Ki67 的表达。
HY-106109
HY-154984
Histone Acetyltransferase
PROTACs
Cancer
JET-209 是一种强效的 CBP/p300 PROTAC 降解剂,其对于 CBP 和 p300 的 DC50 值分别为 0.05 nM 和 0.2 nM。JET-209 对多种急性白血病细胞系表现出显著的抗肿瘤活性,并能有效抑制异种移植肿瘤模型中的肿瘤生长。JET-209 可用于急性白血病的研究。
HY-P991966
EGFR
Cancer
Anti-Human/Mouse EGFR Antibody (7A7) 是一种抗小鼠 EGFR 单克隆抗体,被认为是西妥昔单抗的小鼠等效物。Anti-Human/Mouse EGFR Antibody (7A7) 无法在小鼠体内不表达 EGFR 的 HPV38 肿瘤模型中诱导肿瘤消退。Anti-Human/Mouse EGFR Antibody (7A7) 可用于表达 EGFR 的 HPV38 肿瘤相关研究。
HY-111209
S14161
PI3K
Cancer
Pichromene (S14161) 是一种抗癌剂和弱 PI3K 抑制剂。Pichromene 能有效抑制白血病小鼠模型中的肿瘤生长,可用于癌症的研究。
HY-15782
HY-P99849
ABT-806
EGFR
Cancer
Depatuxizumab 是一种可透过血脑屏障 (brain-penetrant ) 的人源化肿瘤特异性抗 EGFR 的单克隆抗体。Depatuxizumab 抑制突变型 EGFRvIII 和野生型 EGFR 异种移植瘤模型的生长。Depatuxizumab 可用于癌症研究。
HY-153499
Smo
Cancer
SMO-IN-4 (Compound 24) 是一种有效的具有口服活性的 smoothened 拮抗剂 (IC50 : 24 nM)。SMO-IN-4 具有抗肿瘤活性。
HY-100443
PX-102
FXR
Cancer
PX20606 是口服有效的法呢醇 X 受体 (FXR ) 激动剂,经 Gal4-FXR 测定,EC50 为 220 nM (mFXR) 和 50 nM (hFXR)。PX20606 诱导肿瘤抑制基因 NDRG2 的表达,抑制小鼠 HCC 模型中的肿瘤生长和转移。PX20606 具有肝保护活性。
HY-149297
PSMA
Cancer
PSMA-IN-1 (compound 23) 是 PSMA 的抑制剂,其 Ki 值为 2.49 nM。PSMA-IN-1 在 PSMA+ 荷瘤模型中以高选择性和特异性抑制肿瘤生长。PSMA-IN-1 也是一种用作肿瘤示踪的 NIR (λEX : 620 nm; λEM : 670 nm) 染料。PSMA-IN-1 可用于研究前列腺癌。
HY-N7526
HY-P11624
Apoptosis
Cancer
PP-60 是一种凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。PP-60 可抑制癌细胞增殖以及诱导癌细胞凋亡。PP-60 可在裸鼠肝肿瘤模型中发挥抗肿瘤作用。PP-60 可用于肝癌、肺癌、前列腺癌等癌症的相关研究。
HY-168147
HY-143586
CDK
Cancer
CDK7-IN-8 是一种有效的 CDK7 抑制剂,IC50 为 54.29 nM。CDK7-IN-8 对一些癌细胞和体内肿瘤模型有抑制作用。
HY-146615
TAM Receptor
Cancer
Axl-IN-6 是一种口服有效的 AXL 抑制剂。在 MV-4-11 皮下异种移植瘤模型中,Axl-IN-6 具有良好的耐受性和显著的抑制肿瘤生长的作用。
HY-149464
Ras
Cancer
ARN22089 是一种口服活性的新型三取代嘧啶,可阻断 CDC42 gtpase 与特定下游效应物的相互作用。ARN22089 阻断 BRAF 突变小鼠黑色素瘤模型的肿瘤生长。
HY-W010098S
HY-106777
HY-114253
EGFR
Cancer
ODS-2004436 是一种小分子放射性示踪剂,利用正电子发射断层扫描 (PET) 成像技术来测量肿瘤中表皮生长因子受体 (EGFR ) 的活性。ODS-2004436 标记射性同位素氟-18 后在 EGFR 突变型肺癌异种移植模型中显示出与野生型模型相比显著更高的摄取,可用于区分突变状态。ODS-2004436 可用于识别 EGFR 阳性肿瘤并预测其对某些试剂处理的反应,尤其适用于非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-P99925
REGN421
Notch
Metabolic Disease
Cancer
依诺苏单抗
Enoticumab (REGN421,SAR153192 ) 是靶向人类 Dll4 的 IgG1κ 抗体。DLL4 是 Notch 信号通路的配体,通过巨胞饮依赖性长链脂肪酸摄取的非转录调节来调节脂肪酸摄取。Enoticumab 在卵巢异种移植模型中具体体内活性。EGN421(2.5mg/kg,每周一次)可分别在小鼠皮下 TOV-112D 或腹膜内 A2780 人肿瘤异种移植模型中,导致 86% 和 83% 的肿瘤生长抑制。
HY-150233
Microtubule/Tubulin
Cancer
Cys-McMMAF 是 AlMcMMAF 释放的有效载荷,AlMcMMAF 是一种抗 5T4 的人源化 A1 抗体,通过马来酰咪唑丙基连接物偶联到微管破坏 MMAF (HY-15579)。Cys-McMMAF 对两种肿瘤小鼠模型(H1975 和 MDA-MB-361-DYT2 模型) 均有抑癌效果。
HY-122607
HY-106154
HY-115514A
BRK
Cancer
BRK inhibitor P21d hydrochloride 是一种有效的乳腺肿瘤激酶 ( BRK/PTK6 ) 抑制剂,IC50 为 30 nM。BRK inhibitor P21d hydrochloride 抑制 p-SAM68,IC50 为 52 nM。BRK inhibitor P21d hydrochloride 可用于评估 BRK 抑制剂在异种移植乳腺肿瘤模型中的体内活性。
HY-157828
HY-135217R
HY-149081
HY-P991464
TNF Receptor
Cancer
IBI37G5 是一种靶向 TNFRSF18/GITR/CD357 的人类单克隆抗体。IBI37G5 在 MC38 和 B16F10 小鼠肿瘤模型中具有抗肿瘤活性。IBI37G5 可用于癌症免疫的研究。
HY-101194
Tin-protoporphyrin IX; Sn-Protoporphyrin; SnPPIX
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
锡原卟啉IX
Tin protoporphyrin IX dichloride (SnPPIX) 是有效的血红素加氧酶-1 (HO-1 ) 抑制剂。Tin protoporphyrin IX dichloride 使 PDAC 管腺癌肿瘤对化疗敏感。
HY-15323
HY-15324
HY-162892
HY-164484
Raf
Cancer
IHMT-RAF-128 是一种高效的泛 RAF 抑制剂。IHMT-RAF-128 在异种移植小鼠肿瘤模型中显示出强大的抗肿瘤效果,并且没有引起明显的毒性。
HY-126379
Apoptosis
Cancer
CDDO-2P-Im 是 CDDO 咪唑胺类似物,具有化学预防作用。CDDO-2P-Im 可降低小鼠肺癌模型肺肿瘤的大小和严重程度。
HY-W010098S1
HY-169928
DNA/RNA Synthesis
Cancer
WRN inhibitor 14 (compound S35) 是一种具有抗癌活性的口服 WRN 抑制剂。WRN 抑制剂 14 可抑制 BALB/c 裸鼠 SW48 异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-170436
Photosensitizer
Apoptosis
Cancer
NFh-NMe-2 是一种光敏剂,可与硝基还原酶 (nitroreductase ) 相互作用,在肿瘤细胞中产生单线态氧,在癌细胞中表现出细胞毒性,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。NFh-NMe-2 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-N0462R
HY-136927
STING
Inflammation/Immunology
Cancer
MSA-2 是一种口服非核苷酸 STING 激动剂,以具有纳摩尔亲和力的非共价二聚体形式与 STING 结合。MSA-2 对人的 STING 亚型 WT 和 HAQ 的 EC50 分别为 8.3 和 24 μM。MSA-2 在同基因小鼠肿瘤模型中显示抗肿瘤活性,刺激肿瘤分泌干扰素-β,诱导肿瘤消退,具有持久的抗肿瘤免疫,并与抗 PD-1 协同作用。
HY-170594
Atg7
Autophagy
Cancer
Antitumor agent-192 (Compound 2f) 是一种 β-咔啉抗肿瘤剂。Antitumor agent-192 通过 ATG5/ATG7 通路诱导 HCT116 细胞自噬 (Autophagy )。Antitumor agent-192 对人肿瘤细胞系的 IC50 低于 5 μM,且同种移植的小鼠结直肠癌模型中显著抑制肿瘤发展并减轻肿瘤重量。
HY-173515
FAK
Cancer
FAK-IN-26 是一种可穿透血脑屏障的 Focal Adhesion Kinase (FAK) 抑制剂 (IC50 :0.87 nM)。FAK-IN-26 显著抑制 A549 和 SKOV-3 细胞系中的肿瘤细胞活力、癌症干细胞活性和细胞迁移。FAK-IN-26 具有强效抗癌活性,在 A549 和 SKOV-3 肿瘤小鼠模型中,其抑瘤率分别为 59.15% 和 57.9%。
HY-152293
VEGFR
ERK
Cancer
EVT801 是一种口服有效、选择性的 VEGFR-3 抑制剂 (IC50 =11 nM),具有抗肿瘤作用。EVT801 不仅抑制 VEGF-C 诱导的人内皮细胞增殖,还抑制肿瘤小鼠模型中的肿瘤 (淋巴) 血管生成。EVT801 能够减少肿瘤缺氧,减少免疫抑制细胞因子 (CCL4、CCL5) 和髓系衍生抑制细胞 (MDSC) 产生。EVT801 与免疫检查点疗法 (ICT) 组有协同作用,它提高 ICT 应答率,对癌小鼠模型的抑制效果更好。
HY-111145
Androgen Receptor
Cancer
RD162 是一种二芳基硫代乙内酰脲,一种口服有效的非甾体抗雄激素 (NSAA )。RD162 与雄激素受体 (AR ) 特异性结合。RD162 在去势抵抗人前列腺癌小鼠模型中诱导肿瘤消退。
HY-124778
Apoptosis
Cancer
SW106065 是恶性周围神经鞘瘤 (MPNST) 的凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。SW106065 以 EC50 为 1 µM 来抑制 sMPNST 细胞和其他模型中 MPNST 的 ATP 消耗。SW106065 可用于 MPNST 的研究。
HY-131446
HY-131991
HY-W010098R
HY-172937
HY-175018
VEGFR
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Cancer
VEGFR-2-IN-71 是 VEGFR2 /微管蛋白 (tubulin ) 双重抑制剂。VEGFR-2-IN-71 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞。VEGFR-2-IN-71 抑制了鸡胚绒毛尿囊膜 (CAM) 模型中的血管生成。VEGFR-2-IN-71 通过抑制 VEGFR2 和微管蛋白 (tubulin ) 抑制 HGC-27 异种移植模型中的肿瘤生长。VEGFR-2-IN-71 在大鼠中口服生物利用度低。VEGFR-2-IN-71 可以用于癌症研究。
HY-W110138
DNA/RNA Synthesis
Cytochrome P450
ROCK
Cancer
7-氯代喹啉-4(1H)-酮
Chloroxoquinoline 是一种抗癌剂。Chloroxoquinoline 破坏癌细胞的 DNA 模板,诱导 DNA 断裂和细胞死亡,并通过下调 Rho/Rho kinase 信号通路抑制细胞侵袭。Chloroxoquinoline 在荷瘤小鼠模型中增强了Lewis 肺癌细胞和异种移植瘤的放射敏感性,但在大鼠模型中,由于其对 CYP1A 和 CYP3A 产生自诱导作用,经长期暴露后疗效降低。Chloroxoquinoline 具有广谱抗癌活性,如对非小细胞肺癌 (NSCLC)、乳腺癌和胃癌。
HY-105361
BL 6782
Others
Cancer
BMY 25282 (BL 6782) 是一种丝裂霉素 C (MMC) 类似物。BMY 25282 在肝细胞中可以催化氧气活化。BMY 25282 在结肠癌细胞和结肠癌小鼠模型中可以克服 MMC 耐受性。BMY 25282 在白血病和黑色素瘤小鼠模型中抑制肿瘤生长。BMY 25282 可用于白血病、黑色素瘤、结肠癌等癌症的研究。
HY-111792
HY-113701
Androgen Receptor
Cancer
CH5137291 是一种口服有效的雄激素受体 (AR ) 的纯拮抗剂,不产生激动剂代谢物。CCH5137291 直接阻断 AR 从细胞质向细胞核的转移。H5137291 可完全抑制细胞和小鼠模型中去势前列腺癌模型的肿瘤生长。CH5137291 可用于研究去势抵抗性前列腺癌 (CRPC)。
HY-P991561
CD47
Cancer
AO-176 是一种人源化的抗 CD47 的 IgG2 单克隆抗体。AO-176 通过阻断 CD47 与 SIRPα 的相互作用诱导肿瘤吞噬作用。与正常细胞相比,AO-176 优先结合肿瘤细胞,并通过细胞自主机制直接杀伤肿瘤细胞,而非抗体依赖的细胞介导的细胞毒性作用 (ADCC)。在肿瘤异种移植模型中,AO-176 表现出剂量依赖性的抗肿瘤活性。AO-176 可用于癌症研究,如淋巴瘤。
HY-P991660
c-Met/HGFR
Cancer
ARGX-111 是一种抗 MET 抗体。ARGX-111 阻断 HGF 依赖性和非依赖性信号传导,下调肿瘤细胞表面 MET 的表达。ARGX-111 通过增强抗体依赖的细胞介导的细胞毒作用 (ADCC) 消耗表达 MET 的循环肿瘤细胞,从而抑制肿瘤转移。ARGX-111 在转移性乳腺癌原位小鼠模型中耗竭循环肿瘤细胞抑制骨和肺转移。ARGX-111 可用于乳腺癌等癌症的研究。
HY-176404
HSP
Cancer
DDO-6691 是一种热休克蛋白 90 (HSP90 ) 抑制剂。DDO-6691 对多种肿瘤细胞具有的抗增殖作用,HCT-116 结肠癌细胞最敏感 (IC50 : 1.08 μM)。DDO-6691 在 HCT-116 异种移植小鼠模型中表现出强效的肿瘤生长抑制作用。
HY-179056
HY-400685
Drug Intermediate
Cancer
SMD-3040 intermediate-2 是合成 SMD-3040 (HY-156568) 的中间体。SMD-3040 包含 SMARCA2/4 配体,linker 和 VHL 配体,是 SMARCA2 选择性降解剂。MD-3040 可用于 ADC 药物合成,在肿瘤异种移植模型具有强烈的肿瘤生长抑制。
HY-126850
EGFR
Cancer
4-表强力霉素
4-Epidoxycycline 是抗生素多西环素 (doxycycline,HY-N0565) 的一种肝脏代谢产物,在小鼠中不具有抗生素功能。4-Epidoxycycline 在体外实验和活体小鼠模型中调控 HER2 基因表达的能力与 doxycycline 相当,在肿瘤组织中也表现出与 doxycycline 类似的高效性,可以实现超过 95% 的肿瘤消退率。
HY-P10759
HY-112085
Di(2-hydroxypropyl)nitrosamine; Diisopropanolnitrosamine
Others
Cancer
N-Bis(2-hydroxypropyl)nitrosamine 是一种肿瘤模型诱导试剂,是 di-n-propylnitrosamine (DPN) 的代谢物。N-Bis(2-hydroxypropyl)nitrosamine 可用于构建胰脏癌。
HY-163076
Apoptosis
Others
Anticancer agent 174 (BA-3) 是一种抗癌剂。Anticancer agent 174 通过线粒体途径诱导肿瘤细胞 apoptosis 。Anticancer agent 174 抑制黑色素瘤小鼠异种移植瘤模型的癌细胞增殖。
HY-163133
PIKfyve
Cancer
PIKfyve-IN-3 与 PIKfyve 激酶具有显着的相互作用,Kd 值为 0.47 nM。 PIKfyve-IN-3 具有口服 活性。 PIKfyve-IN-3 抑制 HeLa 异种移植模型中的肿瘤 生长。
HY-13762
Cytochrome P450
Cancer
Tesmilifene 是一种抗组胺剂和化学增敏剂。Tesmilifene 靶向细胞色素 P450 (cytochrome P450 ),对 MCF-7 细胞中的 DNA 合成产生激素效应,并刺激小鼠/大鼠模型中的肿瘤生长。Tesmilifene 可克服多药耐药性。
HY-13762A
Cytochrome P450
Cancer
Tesmilifene hydrochloride 是一种抗组胺剂和化学增敏剂。Tesmilifene hydrochloride 靶向细胞色素 P450 (cytochrome P450 ),对 MCF-7 细胞中的 DNA 合成产生激素效应,并刺激小鼠/大鼠模型中的肿瘤生长。Tesmilifene hydrochloride 可克服多药耐药性。
HY-W083376A
HY-169918
SHP2
Cancer
SHP2-IN-34(compound A8) 是一种具有抗癌活性的苯基脲 SHP2 抑制剂。SHP2-IN-34 可显著抑制 CT26 小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-170806
HY-P991960
CTLA-4
Interleukin Related
Cancer
JS007 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体,同时也是 CTLA-4 结合剂,与 CTLA-4 的 Kd 为 0.21 nM。JS007 阻断 CTLA-4/B7-1 的相互作用。JS007 可激活 T 细胞、促进 IL-2 分泌增加,并在 CTLA-4 敲入小鼠同源肿瘤模型中抑制肿瘤生长。JS007 可用于癌症及晚期实体瘤的相关研究。
HY-W854934
Microtubule/Tubulin
Cancer
IKP-104 是一种微管/微管蛋白 (microtubule/tubulin ) 抑制剂 (IC50 = 1.31 μM) 。IKP-104 通过抑制微管 (microtubule ) 合和诱导细胞骨架微管 (microtubule ) 解聚来阻止细胞处于有丝分裂期和 M 期。IKP-104 抑制小鼠和人类肿瘤细胞系的生长。IKP-104 对小鼠腹水瘤以及肺癌模型具有抗肿瘤作用。IKP-104 可用于白血病、肺癌、黑色素瘤等癌症的研究。
HY-159771
FAP
Cancer
FAP6-19 是一种成纤维细胞活化蛋白 (FAP ) 靶向放射性配体,其 Kd 为 18.2 nM。FAP6-19 通过靶向肿瘤微环境中过度表达的 FAP 蛋白,将放射性核素 (如 177 Lu) 选择性地递送至肿瘤部位,实现对癌细胞的精准杀伤,同时最大限度地减少对健康组织的辐射损伤。FAP6-19 在 HT1080 细胞中表现出极高的总细胞摄取量和良好的细胞内滞留能力。FAP6-19 标记 111 In 后在小鼠荷 4T1 肿瘤模型中产生了极高的肿瘤/肾脏和肿瘤/肝脏剂量比。FAP6-19 可用于表达 FAP 的实体瘤研究。
HY-181996
Btk
Caspase
Apoptosis
PARP
Cancer
BTK-IN-47 (Compound 9e) 是一种共价的、选择性的 BTK 抑制剂,对 BTK 的 IC50 为 5.15 nM。BTK-IN-47 抑制 BTK 信号通路、诱导细胞周期阻滞,并激活经典的 Caspase 依赖性凋亡 (Apoptotic ) 通路 (促进 Caspase-3 、Caspase-7 和 PARP 的裂解),且不会诱导坏死性凋亡、焦亡或铁死亡。BTK-IN-47 对血液肿瘤细胞系具有剂量依赖性的抗增殖活性。BTK-IN-47 在 BALB/c 裸鼠的 Ramos 细胞异种移植模型中具有剂量依赖性的体内抗肿瘤活性。BTK-IN-47 可用于血液肿瘤的研究。
HY-165603
Liposome
VEGFR
FGFR
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Si5-N14 是一种硅氧烷结合的脂质纳米颗粒 (SiLNP ) 的关键成分,具有促血管修复活性和抗肿瘤活性。在转基因 GFP 小鼠模型中,Si5-N14 能介导 CRISPR - Cas9 编辑。在 Lewis 肺癌 (LLC) 肿瘤小鼠模型里,Si5-N14 可敲除血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2 ) 的表达,发挥抗肿瘤作用。于病毒感染诱导的小鼠肺损伤模型中,借助 Si5-N14 递送成纤维细胞生长因子-2 (FGF-2 ) mRNA,能促进血管修复,提升血氧水平,改善肺功能。Si5-N14 有望用于肿瘤、肺炎、心血管疾病的研究。
HY-17658
Apoptosis
Cancer
Apiol analog-1 (Compound 2b) 是 Apiol (HY-135217) 的类似物。Apiole 是一种诱导凋亡 (apoptosis) 的抗肿瘤剂,诱导 G0/G1 细胞周期停滞而抑制人结肠癌细胞。Apiole 还在小鼠体内异种移植模型中显著抑制结肠肿瘤的发展。
HY-155032
P-glycoprotein
Cancer
P-gp inhibitor 15 (compound 7a) 是 P-糖蛋白 (Pgp) 的非底物抑制剂。P-gp inhibitor 15 抑制 Pgp-ATP 酶活性,并干扰 Pgp 介导的罗丹明 123 外流。P-gp inhibitor 15 还增强紫杉醇 (HY-B0015) 的抑制功效,抑制裸鼠 KBV 异种移植肿瘤模型中的肿瘤进展。
HY-161373
PI3K
Cancer
PI3Kα-IN-22 (Compound 17) 是一种具有口服活性、有效的、选择性的 PI3KαH1047R 抑制剂,pAKT T47D AlphaLISA 的 IC50 为 1 nM。PI3Kα-IN-22 可诱导小鼠 HCC1954 肿瘤模型中的肿瘤消退。
HY-164427
SHP2
ERK
Cancer
SHP2-IN-31 是一种 SHP2 抑制剂,IC50 为 13 nM (野生型 SHP2)、>10000 nM (SHP1)、>10000 nM (SHP2 E76K)。SHP2-IN-31 可抑制一系列肿瘤细胞中的 pERK。SHP2-IN-31 可抑制 RTK/KRAS 驱动的异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-168260
Apoptosis
Ferroptosis
MMP
Cancer
CQ-Mito 是一种基于香豆素-喹唑啉酮 (CQ) 的衍生物,靶向线粒体并展现出卓越的光疗效果,光毒性指数 (PI ) 值为 167。CQ-Mito 通过凋亡 (apoptosis ) 和铁死亡 (ferroptosis ) 导致细胞死亡。CQ-Mito 介导线粒体功能障碍,包括线粒体形态的改变和 MMP 的丧失。CQ-Mito 可以有效抑制类器官肿瘤模型的肿瘤生长。
HY-174811
HY-155523
Microtubule/Tubulin
HDAC
Apoptosis
Cancer
Tubulin/HDAC-IN-2 (Compound II-19k) 是 Tubulin 和 HDAC 的双重抑制剂,对HDAC1/2/3/6 的 IC50 分别为 0.403 μM、0.591μM、3.552μM、0.459μM。Tubulin/HDAC-IN-2 阻断细胞周期停滞在 G2 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Tubulin/HDAC-IN-2 抑制血肿和实体瘤细胞的生长,减少肿瘤转移,还抑制肝肿瘤同种异体移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-106431
Olpadronate; OLP
Others
Metabolic Disease
Cancer
Olpadronic acid (Olpadronate) 是一种口服的氨基双膦酸盐,可抑制骨吸收。Olpadronic acid 还可抑制骨骼前列腺癌小鼠模型中的骨质破坏和肿瘤生长。Olpadronic acid 可用于骨质疏松症、恶性肿瘤和类风湿性关节炎的研究。
HY-19590
Ro 15-1570
Drug Derivative
Cancer
Etarotene (Ro 15-1570) 是 Arotinoid (HY-106735) 的衍生物。Etarotene 是一种口服有效的抗肿瘤剂,可在大鼠体内抑制 DMBA (HY-W011845) 诱导的乳腺肿瘤,并导致维生素 A 过多症的中毒症状。
HY-162239
Others
Cancer
Anticancer agent 187 (Compound 4) 一种抗癌剂,在荷瘤小鼠模型中能靶向肉瘤细胞。Anticancer agent 187 对 HepG2、Caco2 和 MCF-7 细胞具有细胞毒性。
HY-168143
HY-147208
YAP
Cancer
MSC-4106 是一种具有口服活性的 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂。 MSC-4106 阻断 TEAD1 和 TEAD3 的 auto-palmitoylation,对 NCI-H226 异种移植瘤模型具有抑制作用。
HY-148839
c-Myc
Cancer
c-Myc inhibitor 9 是一种 c-Myc 抑制剂,logEC50 值 ≥6。c-Myc inhibitor 9 抑制异种移植裸鼠模型中肿瘤的生长。c-Myc inhibitor 9 可用于癌症研究。
HY-149672
Bcl-2 Family
Cancer
ABBV-467 是一种选择性 MCL-1 抑制剂 (Ki : <0.01 nM)。ABBV-467 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。ABBV-467 在血液恶性肿瘤 (如多发性骨髓瘤) 模型中诱导癌细胞死亡并抑制肿瘤生长。
HY-124628
HY-D2753
Fluorescent Dye
P-glycoprotein
Cancer
BDP 650/665 X NHS ester 是一种靶向 P-糖蛋白 (P-gp/ABCB1/MDR1 ) 的荧光探针,能够实现对肿瘤细胞中 P-gp 的选择性检测与定量分析。BDP 650/665 X NHS ester 可与脂质偶联以标记纳米颗粒,这些标记的纳米颗粒在多种处理过程中均能保持稳定,并适用于体外及体内模型(如胶质母细胞瘤)中纳米颗粒分布与细胞摄取的可视化研究。BDP 650/665 X NHS ester 是研究多药耐药性癌症及体外肿瘤细胞模型中 P-gp 表达情况的有力工具。
HY-174830
PD-1/PD-L1
Cancer
GJ19 是一种 PD-L1 抑制剂,其 IC50 值为 32.06 nM。GJ19 能有效结合人源和鼠源 PD-L1 蛋白,KD 值分别为 171 nM和 290 nM。GJ19 在 HepG2/hPD-L1 与 Jurkat T/hPD-1 细胞共培养模型中可浓度依赖性促进 HepG2 细胞死亡。GJ19 在 B16-F10 黑色素瘤小鼠模型中表现出显著的肿瘤生长抑制作用。GJ19 可用于肿瘤免疫的相关研究。
HY-176798
Lactate Dehydrogenase
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
Cancer
NCI-006 是一种具有口服活性的乳酸脱氢酶 (LDH ) 抑制剂 (LDHA IC50 = 0.06 μM; LDHB IC50 = 0.03 μM)。NCI-006 在小鼠胰腺癌模型中抑制了肿瘤内 LDH 活性、乳酸生成、肿瘤生长。NCI-006 在体外抑制糖酵解,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。NCI-006 与电离辐射 (IR) 结合使用可以增强糖酵解肿瘤细胞系的放射敏感性,同时不影响非糖酵解/正常细胞 (1522,皮肤成纤维细胞)。NCI-006 与 IACS-010759 (HY-112037) 联合使用对结直肠癌和胃癌发挥协同抗肿瘤作用。NCI-006 通过抑制乳酸脱氢酶靶向糖酵解会损害尤文肉瘤模型中的肿瘤生长。
HY-153482
HY-153482A
HY-155251
Apoptosis
Bcl-2 Family
Cancer
anti-TNBC agent-3 (compound 3g) 是一种凋亡 (apoptosis) 诱导剂,具有抗癌细胞增殖活性。anti-TNBC agent-3 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 异种移植模型中,抑制肿瘤生长和转移。
HY-161952
JAB-3312
SHP2
Cancer
Sitneprotafib (JAB-3312) 是一种口服有效的致癌磷酸酶 SHP2 抑制剂 (IC50 : 1.9 nM),具有抗癌活性。Sitneprotafib 具有良好的耐受性,并在 KYSE-520 小鼠异种移植模型中显著引起肿瘤消退。
HY-125850R
HY-172453
HY-179712
HY-168022
Aurora Kinase
Cancer
CAM2602 是一种 Aurora A-TPX2 相互作用抑制剂,与 Aurora A 的结合亲和力为 19 nM。CAM2602 可以抑制胰腺癌细胞的生长。CAM2602 在实体瘤移植模型中可以增加 PH3 阳性细胞并降低 P-Thr288 Aurora A 阳性细胞的比例,抑制肿瘤生长。
HY-163081
PARP
Cancer
PARP7-IN-17 是一种有效的 PARP7 抑制剂,IC50 为 4.5 nM,具有口服活性。PARP7-IN-17 显示抗肿瘤作用。
HY-163192
ROR
Apoptosis
Cancer
W6134 是一种高效选择性 RORγ 共价抑制剂,IC50 为 0.21 μM。W6134 对 RORγ 的选择性优于 RORα、RXRγ 和 ERRγ。W6134 显著抑制 RORγ 转录活性,抑制去势抵抗性前列腺癌细胞 (CRPC) 的增殖和集落形成,并诱导其凋亡 (apoptosis )。W6134 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。
HY-163658
PARP
Cancer
PARP-1-IN-23 (Compound I16 ) 是一种具有口服活性、选择性的 PARP-1 抑制剂,其 IC50 值为 12.38 nM。PARP-1-IN-23 在体内抑制肿瘤生长。
HY-109139A
NIR178 mesylate; PBF509 mesylate
Adenosine Receptor
Cancer
Taminadenant mesylate (NIR178 mesylate)是一种强效的腺苷A2A受体拮抗剂,具有潜在的抗肿瘤活性。Taminadenant mesylate能够选择性结合并抑制T淋巴细胞上的A2AR,从而解除腺苷/A2AR介导的对T淋巴细胞的抑制,激活针对肿瘤细胞的T细胞介导免疫反应。Taminadenant mesylate通过减少易感肿瘤细胞的增殖来发挥作用。Taminadenant mesylate还显示出在帕金森病模型中逆转运动障碍的有效性,并且能够抑制由L-DOPA引起的运动障碍。
HY-176758
Glutathione Peroxidase
Cancer
GPX4-IN-17 (Compound 9i) 是 GPX4 的抑制剂,具有强效细胞毒性 (IC50 = 0.3 nM)。GPX4-IN-17 对 GPX4 表现出强结合亲和力 (KD = 20.4 nM)。GPX4-IN-17 在异种移植肿瘤小鼠模型中抑制肿瘤生长,且无可检测的细胞毒性。GPX4-IN-17 可以增强癌症化疗并克服肿瘤耐药性。GPX4-IN-17 可用于抗肿瘤研究。
HY-P991669
AML-01
Caspase
Apoptosis
Cancer
IGN523 是一种抗 CD98 抗体 (hCD98 ,KD = 0.55 nM)。IGN523 诱导抗体依赖的细胞介导的细胞毒作用 (ADCC) 活性,溶酶体膜透化并抑制必需氨基酸转运功能,最终导致 caspase-3 和 caspase-7 介导的肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。IGN523 在多种肿瘤异种移植模型中抑制肿瘤生长。IGN523 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC),急性髓系白血病 (AML) 等癌症的研究。
HY-172429A
ORIC-114 hemihydrate
EGFR
Neurological Disease
Cancer
Enozertinib (ORIC-114) hemihydrate 是一种具有口服活性、可透过血脑屏障、高选择性且不可逆的双重 EGFR /HER2 抑制剂,对 EGFR 20 号外显子插入突变 (EGFR exon 20 insertion mutations ) 具有强效且靶向的抑制作用。Enozertinib hemihydrate 对 EGFR 家族受体具有高度的激酶组选择性,可降低脱靶激酶毒性。Enozertinib hemihydrate 在中枢神经系统和非小细胞肺癌 (NSCLC) 肿瘤模型中展现出抗肿瘤活性,可诱导肿瘤消退。Enozertinib hemihydrate 可用于实体瘤和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的相关研究。
HY-N10866
Others
Cancer
Phorbol 12-tiglate 是 Phorbol (HY-N2147) 的衍生物。Phorbol 是巴豆油的水解产物,能够通过激活蛋白激酶 C 而促进肿瘤发展。Phorbol 及其衍生物可用于生物医学研究中致癌模型的构建。
HY-165375
Others
Cancer
Plenolin 是一种抗癌剂。Plenolin 对人表皮样癌细胞有抑制活性。Plenolin 在啮齿动物模型中对腹水癌肉瘤和淋巴细胞白血病表现出体内抗肿瘤活性。Plenolin 可用于腹水瘤、白血病的相关研究。
HY-16634
MDM-2/p53
Cancer
MI-888 (TFA) 是一种具有口服活性的 MDM2-p53 相互作用的抑制剂,Ki 为 0.44 nM。MI-888 (TFA) 可在异种移植肿瘤的小鼠模型中实现快速、完全和持久的肿瘤消退。
HY-13513
SLC-0111
Carbonic Anhydrase
Cancer
U-104 (SLC-0111) 是一种有效的 CA IX 和 CA XII 碳酸酐酶 (CA ) 抑制剂,Ki 值分别为 45.1 nM 和 4.5 nM。U-104 在小鼠模型中显示出明显的肿瘤生长延迟。
HY-P990107
TGF-β Receptor
Cancer
Anti-Mouse/Human/Rat/Monkey/Hamster/Canine/Bovine TGF-β Antibody (1D11.16.8) 是一种 TGF-β IgG 抗体抑制剂。Anti-Mouse/Human/Rat/Monkey/Hamster/Canine/Bovine TGF-β Antibody (1D11.16.8) 可减轻单侧输尿管梗阻 (UUO) 模型小鼠的肾纤维化。Anti-Mouse/Human/Rat/Monkey/Hamster/Canine/Bovine TGF-β Antibody (1D11.16.8) 在多种肿瘤模型中显示出强大的抗肿瘤作用,如胰腺癌。
HY-106219
Microtubule/Tubulin
P-glycoprotein
Cancer
BMS 275183 是一种强效的口服有效的 Paclitaxel (HY-B0015) 类似物。BMS 275183 可稳定微管 (microtubule ),并在体内肿瘤模型中表现出抗肿瘤活性。BMS 275183 在体外对 Paclitaxel 耐药肿瘤 (包括携带微管蛋白突变或 P- 糖蛋白 (P-glycoprotein ) 过表达的肿瘤) 也具有活性。BMS 275183 可用于癌症研究,例如非小细胞肺癌 (NSCLC) 和前列腺癌。
HY-178098
YAP
Cancer
TEAD-IN-21 是一种强效且口服有效的泛 TEAD 抑制剂,其 IC50 为 3 nM。TEAD-IN-21 可有效抑制 Huh-7 细胞的增殖。TEAD-IN-21 选择性下调 TEAD 依赖的下游基因。TEAD-IN-21 在肝癌衍生肿瘤异种移植小鼠模型中实现了肿瘤消退。TEAD-IN-21 可用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。
HY-181718
Necroptosis
TrxR
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Necroptosis inducer 1 是一种坏死性凋亡 (Necroptosis ) 诱导剂。Necroptosis inducer 1 可抑制硫氧还蛋白还原酶 (TrxR ) 活性,提升细胞内 ROS 水平,触发 ROS 介导的坏死性凋亡,并诱导依赖坏死性凋亡的免疫原性细胞死亡。Necroptosis inducer 1 可抑制肿瘤生长、重塑肿瘤免疫微环境,且在动物模型中与 anti-PD-1 具有协同作用。Necroptosis inducer 1 可用于结肠癌的研究。
HY-185075
LY4050784
SWI/SNF Complex
Cancer
FHD-909 (LY4050784) 是一种 BRM (SMARCA2) ATPase 选择性抑制剂,具备抗肿瘤活性。FHD-909 可在 BRG1 突变异种移植模型中调控靶基因表达,进而抑制肿瘤生长并诱导肿瘤消退。FHD-909 可用于研究 BRG1 (SMARCA4) 突变癌症,包括非小细胞肺癌。
HY-15096
FJ-776
Fluorescent Dye
HSP
Cancer
MKT-077 (FJ-776) 是一种高水溶性线粒体染料,具有显著的抗肿瘤活性。MKT-077 的细胞毒性低,对广谱人癌细胞系 (结肠癌、乳腺癌、胰腺癌) 有抑制活性。MKT-077 可抑制裸鼠异植肿瘤模型的肿瘤生长。其荧光波长:Ex/Em=488/543 nm。
HY-164546
STAT
Apoptosis
Cancer
WB436B 是一种高选择性的 STAT3 抑制剂。WB436B 可以选择性抑制 STAT3-Tyr705 磷酸化和 STAT3 靶基因表达,对胰腺癌细胞具有细胞毒性,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。WB436B 可以在胰腺癌小鼠中抑制肿瘤生长和转移,延长荷瘤小鼠的生存期。
HY-13072
AS-703569; R-763
Aurora Kinase
Bcr-Abl
Akt
STAT
FLT3
Cancer
Cenisertib (AS-703569) 是一种 ATP 竞争性的多激酶抑制剂,可抑制 Aurora-kinase-A/B,ABL1,AKT,STAT5, FLT3 的活性。Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。Cenisertib 抑制异种移植模型中胰腺癌,乳腺癌,结肠癌,卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。
HY-P990257
c-Fms
Cancer
Anti-Mouse CSF1 Antibody (5A1) 是一种源自大鼠的抗小鼠 CSF1 IgG1 κ 型抗体抑制剂。Anti-Mouse CSF1 Antibody (5A1) 可抑制细胞增殖和巨噬细胞诱导的侵袭。Anti-Mouse CSF1 Antibody (5A1) 在多种肿瘤模型中显示出强大的抗肿瘤作用,如神经母细胞瘤。
HY-P5520
HY-P991982
ADC Antibody
Cancer
ZV0201 Antibody (ZV02) 是一种靶向 Her2 的单克隆抗体抑制剂。ZV0201 Antibody 可用于合成抗体药物偶联物 (ADC) ZV0201。ZV0201 Antibody 可用于 HER2 阳性肿瘤相关研究。
HY-101120R
HY-105188A
TNF Receptor
Cancer
ONO-4007 是一种抗肿瘤脂质 A 类似物。ONO-4007 通过在肿瘤内诱导肿瘤坏死因子-α (TNF-α ) 的产生,在多种动物模型中表现出强大的抗肿瘤活性。ONO-4007 可用于癌症研究。
HY-19981
ARQ-087
FGFR
Cancer
Derazantinib (ARQ-087) 是一种 ATP 竞争性、口服活性 FGFR 抑制剂 (IC50 s: FGFR2 为 1.8 nM,FGFR1 和 3 为 4.5 nM)。Derazantinib 抑制 FGFR 磷酸化。Derazantinib 抑制多种异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-19981B
ARQ-087 dihydrochloride
EGFR
Cancer
Derazantinib (ARQ-087) dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性、口服活性 FGFR 抑制剂 (IC50 s: FGFR2 为 1.8 nM,FGFR1 和 3 为 4.5 nM)。Derazantinib dihydrochloride 抑制 FGFR 磷酸化。Derazantinib dihydrochloride 抑制多种异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-155109
HY-156881
HY-16261
INNO-206; DOXO-EMCH
Topoisomerase
ADC Payload
Cancer
Aldoxorubicin (INNO-206) 是多柔比星 (DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂) 的白蛋白结合前体,在酸性条件下从白蛋白中释放出来。 Aldoxorubicin (INNO-206) 在各种癌细胞系和小鼠肿瘤模型中具有有效的抗肿瘤活性。
HY-16261C
INNO-206 hydrochloride; DOXO-EMCH hydrochloride
Topoisomerase
ADC Payload
Cancer
Aldoxorubicin (INNO-206) hydrochloride (是多柔比星 (DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂) 的白蛋白结合前体,在酸性条件下从白蛋白中释放出来。 Aldoxorubicin hydrochloride (INNO-206) 在各种癌细胞系和小鼠肿瘤模型中具有有效的抗肿瘤活性。
HY-12182
HY-124875
HY-164992
MRG002; Trastuzumab MMAE
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
EGFR
Microtubule/Tubulin
Cancer
Trastuzumab vedotin (MRG002; Trastuzumab MMAE) 是一种靶向 HER2 的抗体药物偶联物和细胞毒素,与人源 HER2 的 Kd 为 0.075 nM。Trastuzumab vedotin 可结合 HER2 后发生内化和溶酶体转运,向表达 HER2 的细胞递送细胞毒性载荷,而在表达 HER2 的体内异种移植模型中诱导肿瘤消退。Trastuzumab vedotin 与抗 PD-1 抗体联合使用时抗肿瘤活性增强,对耐药的乳腺癌、胃癌和尿路上皮癌 PDX 模型中表现出临床前抗肿瘤活性。Trastuzumab vedotin 的抗体依赖性细胞毒性活性低,可用于 HER2 阳性乳腺癌、HER2 阳性胃癌以及 HER2 阳性不可切除局部晚期或转移性尿路上皮癌的相关研究。
HY-P10786
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
LinTT1 peptide 是一种肿瘤穿透肽,其氨基酸序列为 AKRGARST。
LinTT1 peptide 可通过与 p32 (gC1qR ) 受体结合,靶向腹膜癌 (PC)。
LinTT1 peptide 可与铁氧化物纳米螺旋 (NWs) 结构结合,形成纳米载体。此纳米载体在体外能被腹膜癌细胞摄取,并进入线粒体;在小鼠体内也表现出显著的肿瘤靶向和穿透效果。此外,LinTT1 功能化的纳米载体联合前促凋亡肽 [D(KLAKLAK)2] 在小鼠腹膜肿瘤模型中显示出显著的肿瘤抑制效果。LinTT1 peptide 有望作为递送载体用于腹膜癌研究。
HY-107513
mGluR
Neurological Disease
Cancer
BAY 36-7620 是有效的,非竞争性的并且有反向激动剂活性的 mGlu1 Receptor 的拮抗剂(IC50 为 0.16 μM)。BAY 36-7620 通过抑制 mGlu1 受体来抑制肿瘤生长并延长肿瘤小鼠寿命。BAY 36-7620 抑制 A549 肿瘤中的 AKT 磷酸化。BAY 36-7620 对急性硬膜下血肿大鼠模型具有神经保护作用。BAY 36-7620 可用于非小细胞肺癌和乳腺癌研究。
HY-160421
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
TREM2-IN-1 (OPA) 是来自奥沙利铂和青蒿琥酯的 TREM2 抑制剂。TREM2-IN-1 可以缓解免疫抑制的肿瘤微环境,增强化学抗癌效果。TREM2-IN-1 通过减少 CD206+ 和 CX3 CR1+ 免疫抑制性巨噬细胞的数量来抑制小鼠模型中携带 MC38 结直肠肿瘤的肿瘤生长。TREM2-IN-1 还促进免疫刺激性树突细胞、细胞毒性 T 细胞和自然杀伤细胞的扩展和浸润。
HY-P10947
Epigenetic Reader Domain
YAP
Cancer
MACTIDE-V 是一种具有口服活性和选择性的肽-药物偶联物,靶向 CD206 。MACTIDE-V 将 Verteporfin (HY-B0146) 递送至 CD206+ 肿瘤相关巨噬细胞 (TAM),抑制 YAP/TAZ 信号通路,促使 YAP 从细胞核中排除,诱导 TAM 向抗肿瘤表型极化,增强吞噬和抗原呈递,促进 T 细胞浸润和 NK 细胞活性。MACTIDE-V 抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 小鼠模型的原发肿瘤生长和肺转移。
HY-173116
Carbonic Anhydrase
Cancer
DOTA-XYIMSR-01 是一种靶向 CAIX 的分子探针,可被 177Lu 标记用于恶性胶质瘤的抑制与定位。[177Lu] Lu-XYIMSR-01 在 U87MG 肿瘤中的摄取量为 6.19 %/每 g 注射剂量 (% ID/g),肿瘤与肌肉的摄取比值为 20.14。在原位胶质瘤模型中,与替莫唑胺 (HY-17364) 联合注射给药可显著提高小鼠的存活率并抑制肿瘤生长。DOTA-XYIMSR-01 有望用于抗癌领域的研究。
HY-175743
FGFR
Cancer
TYRA-200 是一种强效且口服活性的 FGFR2 抑制剂。TYRA-200 可抑制野生型 FGFR2 及其突变体的激酶活性。TYRA-200 可在 FGFR2 驱动的癌症模型中诱导显著的肿瘤消退。TYRA-200 可用于 FGFR2 异常的晚期实体瘤、肝内胆管癌及子宫内膜癌的研究。
HY-179395
YAP
Cancer
TEAD-IN-23 (Compound 22) 是一种高效的泛 TEAD 抑制剂,其 IC50 为 10 nM。TEAD-IN-23 对 NCI-H226 和 MSTO-211H 表现出强效的抗增殖活性。TEAD-IN-23 在 MSTO-211H 异种移植瘤模型中引起肿瘤完全消退。TEAD-IN-23 可用于研究间皮瘤、肝细胞癌。
HY-180850
HY-168035
Histone Methyltransferase
Cancer
W4275 (Compound 42) 是一种具有口服活性的选择性 NSD2 抑制剂,IC50 值为 17 nM。W4275 具有抗细胞增殖活性,对 RS411 细胞的 IC50 为 230 nM,并在 RS411 肿瘤异种移植模型中显著抑制肿瘤生长。在小鼠中的药代动力学分析表明,W4275 具有良好的口服生物利用度 (F 为 27.34%)。W4275 有望用于抗癌领域研究。
HY-13752
HSP
Cancer
STA-1474 是一种口服有效且高度选择性的 HSP90 抑制剂。STA-1474 能够引发肿瘤细胞凋亡。STA-1474 在自发性犬类癌症模型 (如骨肉瘤、甲状腺癌) 中显示出显著的抗肿瘤效果。STA-1474 有望用于实体肿瘤 (如骨肉瘤、乳腺癌) 以及由热休克蛋白 90 驱动的癌症的研究。
HY-149092
TAM Receptor
Cancer
Anticancer agent 109 (compound 6-15)是 Gas6-Axl 轴的抑制剂,具有抑癌活性。Anticancer agent 109 抑制 Gas6和 Axl 的表达,抑制 p-PI3K 和 p-AKT 的表达,导致肿瘤细胞周期 G1 期阻滞进而促进细胞凋亡 ( apoptosis ) 并在裸鼠荷瘤模型中显著抑制肿瘤生长。
HY-P991372
RN927C antibody
TROP2
Cancer
Anti-TROP2 Antibody (RN927C antibody) 是一种靶向 TROP2 的人源单克隆抗体 (mAb)。Anti-TROP2 Antibody 对多种肿瘤细胞系均有体外抑制作用。Anti-TROP2 Antibody 在小鼠胰腺 PDX、卵巢 PDX、肺 LG0476 PDX 和三阴性乳腺癌 (TNB) PDX 模型中均有抗肿瘤活性。
HY-16999
MDM-2/p53
E1/E2/E3 Enzyme
Apoptosis
Cancer
RO8994 (Compound 4) 是具有口服活性,高效且选择性强的螺吲哚酮 p53-MDM2 抑制剂,其 IC50 值为 5 nM (HTRF 结合实验) 和 20 nM (MTT 增殖实验)。RO8994 促进野生型 p53 癌细胞中 p53 表达的上调和凋亡 (Apoptosis )。RO8994 还抑制肿瘤异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-100492
BLU-554
FGFR
Cancer
Fisogatinib (BLU-554) 是一种有效的高选择性口服的 FGFR4 抑制剂,其 IC50 值为 5 nM。Fisogatinib 在依赖 FGFR4 信号传导的肝细胞癌 (HCC) 模型中具有显着的抗肿瘤活性。
HY-15150C
(R)-R428; (R)-BGB324
Drug Isomer
Cancer
(R)-Bemcentinib ((R)-R428) 是 Bemcentinib (HY-15150) 的 R 型异构体。Bemcentinib (R428) 是一种选择性具有口服活性的 Axl 抑制剂,IC50 为 14 nM。Bemcentinib 可阻断转移性乳腺癌模型中的肿瘤扩散并延长生存期。
HY-15260C
BMS-863233 hydrochloride
CDK
Cancer
XL413 (BMS-863233) hydrochloride 是一种口服有效的选择性 CDC7 抑制剂 (IC50 =3.4 nM)。XL413 hydrochloride 具有良好的药代动力学特征,并在啮齿动物模型中显著抑制肿瘤生长。XL413 hydrochloride 可用于癌症的研究。
HY-163301
HY-16726
CG100649
COX
Carbonic Anhydrase
Cancer
Polmacoxib (CG100649) 是一种首创的,具有口服活性的非甾体抗炎剂 (NSAID),它是一种双重抑制剂,可以抑制 COX-2 (IC50 ~ 0.1 μg/ml)和碳酸酐酶 (carbonic anhydrase )。Polmacoxib 在小鼠模型中抑制大肠腺瘤和肿瘤生长。
HY-N12255
Glyoxalase (GLO)
Cancer
COTC 是一种具有抗癌活性的细菌代谢物,发现于 S. griseosporeus 。COTC 在谷胱甘肽 (GSH) 存在下抑制 glyoxalase 。COTC 还能抑制 HeLa 细胞的增殖 (IC50 = 18 µg/mL),并在 Ehrlich 小鼠自发性腺癌模型中抑制肿瘤生长,提高生存率。
HY-119515
HY-Y1356
Biochemical Assay Reagents
Cancer
2,4-Dimethoxybenzaldehyde 是一种具有遗传毒性的肿瘤诱导剂。2,4-Dimethoxybenzaldehyde 可诱导易感小鼠模型皮肤良性乳头状瘤的发展,并转化为鳞状细胞癌。2,4-Dimethoxybenzaldehyde 用于皮肤癌研究。
HY-165503
Wnt
β-catenin
Cancer
AZ1366 是一种具有口服活性的端锚聚合酶 (tankyrase ) 抑制剂。AZ1366 可稳定 Axin2 、降低 NuMA 水平、破坏端锚聚合酶与 NuMA 的相互作用、诱导 G2/M 期阻滞、抑制 Wnt 通路,并下调 β-catenin 依赖性基因的表达。AZ1366 可抑制结直肠癌移植瘤模型的肿瘤生长。AZ1366 可协同抑制非小细胞肺癌细胞的增殖,可在原位非小细胞肺癌小鼠模型中改善肿瘤控制效果并延长生存期著。AZ1366 可用于结直肠癌与非小细胞肺癌的相关研究。
HY-168012
Ras
Phosphatase
Cancer
Pan-RAS-IN-6 (compound 24) 是靶向 DUSP6 的抑制剂,降低了 NCI-H1373-Luc 模型大脑中的 MAPK 激活 (DUSP6 ),同时对 NSCLC 脑转移小鼠模型具有显著的肿瘤生长抑制与肿瘤消退效果。Pan-RAS-IN-6 具有高选择性和强大的抑制效果,特别是在 KRAS 突变相关的信号通路中,对不同 KRAS 突变体及相互作用蛋白显示出不同的抑制活性,对 KRAS G12C, G12D, G12V 的 IC50 分别为 1.3 nM, 4.7 nM 和 0.3 nM。
HY-164429
Integrin
Elastase
Cancer
VIP236 是一种靶向 αvβ3 整合素的小分子药物偶联物。VIP236 通过特异性结合 αvβ3 整合素实现肿瘤归巢,将载荷递送至肿瘤微环境。VIP236 的连接子可被肿瘤微环境中高表达的中性粒细胞弹性蛋白酶切割,释放 7-乙基喜树碱载荷,该载荷通过抑制拓扑异构酶1诱导DNA损伤,从而发挥抗肿瘤作用。VIP236 具有优异的血浆稳定性与肿瘤靶向性,肿瘤/血浆载荷比值较单独给药高 10 倍,能有效诱导肿瘤消退、减少转移形成,且在小鼠模型中耐受性良好。VIP236 已应用于非小细胞肺癌、透明细胞肾癌、结肠癌、三阴性乳腺癌、小细胞肺癌及转移性实体瘤的相关研究。
HY-117366
PKC
Cancer
PS432 是一种 PKC 抑制剂,IC50 分别为 16.9 μM (PKCι ) 和 18.5 μM (PKCζ )。PS432 有效抑制非小细胞肺癌癌症细胞 (NSCLCs) 增殖,在小鼠异种移植模型抑制肿瘤生长。
HY-182082
HY-155176
HDAC
Cancer
SP-2-225 是一种选择性的 HDAC6 抑制剂。SP-2-225 增强交叉呈递给 T 细胞的癌症相关抗原以及巨噬细胞抗原的产生。SP-2-225 减少同基因 SM1 黑色素瘤模型中的肿瘤体积。
HY-156681A
(S)-STX-478; (S)-STX-478-101; (S)-LY4064809
PI3K
Cancer
(S)-STX-478 是 STX-478 的 S 型异构体。STX-478 是一种选择性的 PI3Kα 突变体的抑制剂,可避免代谢功能障碍,并在异种移植 PI3Kα 突变体肿瘤的小鼠模型显示出抗肿瘤活性。
HY-16405
HY-16406
HY-148274
PROTACs
IRAK
Apoptosis
Cancer
KTX-582 是一种有效的 IRAK4 降解剂,对 IRAK4 和 Ikaros 的 DC50 分别为 4 nM 和 5 nM。KTX-582 可诱导 MYD88MT DLBCL 细胞凋亡 (apoptosis ),淋巴瘤模型中可有效诱导体内肿瘤消退。
HY-149035
Others
Cancer
PAA4 是一种以甲基化物碳为中心的多核 Au(I) 簇。PAA4 显示出抗增殖活性。PAA4 以时间依赖性方式增加 pH2AX 的表达。PAA4 在原位膀胱癌小鼠模型中显示出抗肿瘤作用。
HY-130116A
STING
Cancer
IACS-8779 disodium 是一种高效的干扰素基因刺激蛋白 (STING ) 激动剂,具有强大的全身性抗肿瘤功效。IACS-8779 disodium 在 B16 小鼠黑色素瘤模型中对 STING 通路具有强烈活性,且具有卓越的抗肿瘤作用。
HY-P1816
Integrin
Cancer
连接片段 1 (CS-1) 是位于纤维连接蛋白的 III 型同源连接段 (IIIC) 中的细胞连接域。Fibronectin CS1 Peptide 缺乏 Arg-Gly-Asp 结构域,在自发和实验性转移模型中能有效抑制肿瘤转移。
HY-168950
Annexin A
Cancer
ANXA3 degrader 1 (Compound 18a5) 是一种高选择性的 ANXA3 降解剂,具有抑制癌细胞的活性。ANXA3 degrader 1 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 肿瘤异种移植模型中表现出良好的抑制作用 (TGI=96%)。
HY-111251
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
4SC-207 是一种强效的、口服有效的微管 (microtubule ) 抑制剂。4SC-207 通过抑制微管生长来抑制体外和体内肿瘤细胞的增殖,并促进有丝分裂延迟/阻滞,随后诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 或异常分裂。4SC-207 可抑制紫杉烷类耐药异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。4SC-207 可用于癌症研究,例如结肠腺癌和其他恶性肿瘤。
HY-115908
CDK
Apoptosis
Cancer
ZDLD13 是一种 β-咔啉,是一种选择性、具有口服活性的 CDK4/CycD3 抑制剂,IC50 值为 0.38 μM。ZDLD13 表现出有效的抗 HCT116 活性,包括抑制集落形成、抑制侵袭和迁移、诱导细胞凋亡和阻止细胞周期的 G1 期。ZDLD13 在 HCT116 肿瘤异种移植模型中显示出显着的肿瘤生长抑制作用。
HY-155458
PARP
Inflammation/Immunology
Cancer
HYDAMTIQ 是 PARP-1/2 抑制剂 (IC50 : 29-38 nM),具有抗癌、抗炎和缺血保护作用。HYDAMTIQ 抑制肺 PARP 活性,有效对抗过敏原引起的咳嗽和呼吸困难,并抑制支气管对乙酰甲胆碱的高反应性。HYDAMTIQ 具有广谱抑癌作用,包括卵巢癌和乳腺癌、前列腺癌和胰腺肿瘤以及多形性胶质母细胞瘤。HYDAMTIQ 在脑缺血、哮喘、癌症等动物模型中被证实了体内效力。
HY-156085
PD-1/PD-L1
Cancer
LP23 是非芳基甲胺的 PD-1/PD-L1抑制剂 (IC50 : 16.7 nM),具有抗肿瘤活性。LP23 可恢复 HepG2/Jurkat T 细胞中免疫细胞功能,促进 HepG2 细胞死亡。LP23 在 B16-F10 肿瘤模型中具有体内活性 (30 mg/kg 时 TGI=88.6%)。
HY-158062
PROTACs
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
LC-1-40 是一种 PROTAC ,能选择性降解 NUDT1 (DC50 =0.97 nM)。LC-1-40 在小鼠模型中,能选择性抑制 MYCN 引起的肿瘤生长。LC-1-40 还能诱导 MYCN 相关性肿瘤的核苷酸损伤和细胞凋亡 (apoptosis )。LC-1-40 可用于癌症的研究。(Red: NUDT1 binder; Blue: CRBN ligand; Black: Linker)。
HY-159644
AB521
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
VEGFR
Cancer
Casdatifan 是一种口服有效且选择性的缺氧诱导因子 2α (HIF-2α ) 变构小分子抑制剂。Casdatifan 可通过阻断 HIF-2α 与 ARNT 的异源二聚体形成抑制促肿瘤基因转录,单药或与 Zimberelimab (HY-P99109) 等联合使用均能显著抑制透明细胞肾细胞癌 (ccRCC) 模型的肿瘤生长。Casdatifan 可用于 ccRCC 的研究。
HY-123500
Cytochrome P450
Cancer
CGP-45688 是一种口服有效的非甾体类芳香化酶 (Aromatase ) 抑制剂,其 ED50 为 30-100 μg/kg。CGP-45 688 能够降低体内雌激素水平,从而抑制雌激素依赖性肿瘤的生长。CGP-45688 在大鼠模型中抑制雌激素依赖性乳腺肿瘤生长。CGP-45688 破坏卵巢周期并抑制了子宫重量。CGP-45688 可用于研究乳腺癌。
HY-129510
EGFR
Mitosis
Cancer
4-甲基埃罗替尼
4-Methyl erlotinib,是一种强效且选择性的表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂。4-Methyl erlotinib 通过降低 EGFr 特异性酪氨酸磷酸化有效抑制 EGF 介导的肿瘤细胞有丝分裂。在使用人类肿瘤移植小鼠模型中,4-Methyl erlotinib 展示了显著且持续的抑制 EGFr 磷酸酪氨酸水平,导致 EGFr 依赖型人类癌症的显著生长抑制。
HY-13072B
AS-703569 benzoate; R-763 benzoate
Aurora Kinase
Bcr-Abl
Akt
STAT
FLT3
Cancer
Cenisertib (AS-703569) benzoate 是一种 ATP 竞争性的多激酶抑制剂,可抑制 Aurora-kinase-A/B,ABL1,AKT,STAT5, FLT3 的活性。Cenisertib benzoate 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。Cenisertib benzoate 抑制异种移植模型中胰腺癌,乳腺癌,结肠癌,卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。
HY-P991646
heMab
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
ING-1 (heMab) 是一种高亲和力的人源化抗上皮细胞粘附分子 (Ep-CAM ) 单克隆抗体。ING-1 是一种介导 Ca2+ 的跨膜糖蛋白 (transmembrane glycoprotein )。ING-1 与肿瘤细胞上的 Ep-CAM 结合,具有强大的体外活性,可靶向并抑制小鼠癌症模型中肿瘤的生长和转移。ING-1 可用于乳腺癌、结直肠癌、肺癌等癌症的研究。
HY-P99948
AMG-596
EGFR
CD3
Neurological Disease
Cancer
艾替瑞妥单抗
Etevritamab (AMG-596) 是一种双特异性 T 细胞衔接器,靶向 EGFRvIII 和 CD3 。Etevritamab 可同时结合 T 细胞上的 CD3 与多形性胶质母细胞瘤细胞上的 EGFRvIII,从而形成桥梁结构。Etevritamab 可触发 T 细胞活化、增殖、细胞毒性物质分泌以及肿瘤细胞裂解。Etevritamab 可延长多形性胶质母细胞瘤小鼠模型的总生存期并诱导肿瘤消退。Etevritamab 可用于胶质母细胞瘤的相关研究。
HY-171883
HY-150309
PI3K
Cancer
PI3K-IN-54 (compound 10w) 是一种泛 PI3K 抑制剂。PI3K-IN-54 对 p110α 、p110β 、p110δ 的 IC50 值分别为 0.22 nM、1.4 nM 和 0.38 nM。PI3K-IN-54 可用于癌症研究。
HY-18957C
BGB-283 hydrochloride
Endogenous Metabolite
Cancer
Lifirafenib hydrochloride (BGB-283 hydrochloride)是一种新型的可逆性B-RAFV600E抑制剂,具有抗肿瘤活性。Lifirafenib显示出对B-RAFV600E突变的实体肿瘤(如黑色素瘤、甲状腺癌和低级别浆液性卵巢癌)具有有效的抗肿瘤活性。Lifirafenib在体外表现出选择性细胞毒性,优先抑制具有B-RAFV600E和EGFR突变/扩增的癌细胞的增殖。Lifirafenib在动物模型中能够实现肿瘤生长的剂量依赖性抑制,并伴随部分及完全肿瘤缩小。
HY-P99667
OMP-54F28; FZD8-Fc
Wnt
Cancer
Ipafricept (OMP-54F28; FZD8-Fc) 是第一类重组融合蛋白 (recombinant fusion protein ),由人卷曲-8 受体的细胞外部分与人 IgG1 Fc 片段融合,该片段结合 Wnt 配体,阻断 Wnt 信号传导。Ipafricept 在胰腺癌小鼠模型中与 Gemcitabine (HY-17026) 联合使用可降低肿瘤生长,减少肝脏和肺转移。Ipafricept 表现出良好耐受性的实体肿瘤抑制作用,比如硬纤维瘤、生殖细胞癌、卵巢癌。
HY-111170
Microtubule/Tubulin
Cancer
STA-9584 是一种强效的血管破坏剂 (VDA),靶向微管蛋白 (tubulin )。STA-9584在小鼠异种移植模型中,通过选择性靶向肿瘤中心和周边的微血管,表现出强大的抗肿瘤活性。STA-9584 可用于前列腺癌和乳腺癌的研究。
HY-153704
CDK
Cancer
CDK4/6-IN-17 (compound 12) 是一种口服活性 CDK4/6 抑制剂,在 BE(2) 细胞中 IC50 范围为 10-100 nM。CDK4/6-IN-17 抑制 COLO205 异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-160021
ROR
Inflammation/Immunology
RORγt agonist 4 (compound 14) 是一种有效的 RORγt 选择性激动剂。RORγt agonist 4 显著提高了代谢稳定性。RORγt agonist 4 改善小鼠 B16F10 黑色素瘤和 LLC 肺腺癌肿瘤模型的情况。
HY-144361
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-44 (Compound 5n) 在人腺癌细胞中破坏线粒体稳态,诱导细胞周期停滞和凋亡。 Antitumor agent-44 (Compound 5n) 在肺癌细胞异种移植小鼠模型中具有良好的抗肿瘤活性。
HY-12182A
Prostaglandin Receptor
Cancer
ONO-8711 dicyclohexylamine 是一种有效的选择性竞争性 EP1 拮抗剂,对人和小鼠 EP1 的 Ki 值分别为 0.6 nM 和 1.7 nM。ONO-8711 dicyclohexylamine 有效降低结肠癌、乳腺癌和口腔癌小鼠模型的肿瘤发生率。
HY-182468
HY-147214
YAP
Cancer
GNE-7883 是一种阻断 YAP/TAZ 与 TEAD 关联的泛 TEAD 抑制剂。GNE-7883 可有效降低染色质在 TEAD 基序处的可及性,抑制多种细胞系模型中的细胞增殖,并在体内实现强大的抗肿瘤功效。此外,GNE-7883 通过抑制 YAP/TAZ 激活,在多种临床前模型中有效克服了对 KRAS (Kirsten 大鼠肉瘤病毒癌基因同源物) G12C 抑制剂的内在和获得性耐药。
HY-N7703
HY-122607R
HY-172970
CDK
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
HQY1428 是一种具有口服活性的 CDK12 抑制剂。HQY1428 可抑制 DNA 复制,导致 SKOV3 细胞周期在 G2/M 阻滞,诱导 DNA 双链断裂和细胞凋亡 (Apoptosis )。HQY1428 在 SKOV3 异种移植小鼠模型中具有抗肿瘤活性。HQY1428 在 NCI-N87 异种移植小鼠模型中和 HER2 抑制剂 Lapatinib (HY-50898) 联合使用可产生协同处理效果。
HY-161736
CDK
Cancer
ARN25499 (compound 15) 是一种 CDC42 抑制剂。ARN25499 可用于癌症相关研究。
HY-131909
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
CJ-2360 是一种有效的口服 ALK 抑制剂,对野生型 ALK 和 F1197M、G1269A、L1196M 和 S1206Y ALK 突变体的 IC50 分别为 2.2、4.0、8.8、6.3 和 8.9 nM。CJ-2360 对临床报道的两种 ALK 突变体 (C1156Y 和 L1196M) 以及 468 种激酶 (LTK、MERTK、CLK1、DAPK1 和 DAPK2) 具有较强的抑制活性。
HY-174424
PD-1/PD-L1
Apoptosis
Cancer
NPH16 是一种口服有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂,其 IC50 为 24.44 nM。 NPH16 能促进 HepG2 细胞凋亡 (apoptosis )。NPH16 在体内表现出出色的抗肿瘤效果和良好的药代动力学特性。NPH16 可用于肝癌研究。
HY-120569
Apoptosis
Cancer
NC-001是一种选择性的凋亡 (apoptosis ) 诱导剂,靶向肾近端小管细胞和肾癌细胞。NC-001 在透明细胞肾细胞癌 (CCRCC) 的异种移植模型中,能抑制肿瘤的生长。NC-001 有望用于转移性肾细胞癌的研究。
HY-P99697
PRO 140
CCR
HIV
Infection
Cancer
乐利单抗
Leronlimab (PRO 140) 是一种人源化 IgG4 抗 CCR5 单克隆抗体。leronlimumab 抑制 CCR 介导的 HIV-1 病毒和小鼠肿瘤模型肺转移。Leronlimab 可用于 HIV 非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和癌症的研究。
HY-P99922
LAG-3
Cancer
安沙利单抗
Encelimab 是一种抗 LAG3 抗体。Encelimab 阻断 LAG-3 和 MHC II 之间的相互作用,并增强 T 细胞激活。Encelimab 单独使用或与抗 PD-1 抗体联合使用可减小淋巴瘤小鼠模型 (A20 细胞异种移植瘤) 中的肿瘤大小。
HY-16916
HY-170850
Kinesin
Cancer
MKLP2-IN-1 (compound 12a) 是 MKLP2 的抑制剂,具有良好的口服生物活性。MKLP2-IN-1 在体外抑制重组 MKLP2 微管刺激的 ATP 酶活性,在小鼠 Calu-6 肺癌模型中,抑制肿瘤生长。
HY-170933
SGK
Cancer
SGK1-IN-6 (compound 12f) 是一种 SGK1 抑制剂,IC50 值为 0.39 μM。SGK1-IN-6 在 BALB/c 裸鼠的 PC3 异种移植模型中抑制肿瘤生长,且未引起任何可观察到的毒性。
HY-P5128
HY-117520
Proteasome
Cancer
FV-162 是一种强效、口服有效的不可逆蛋白酶体 (proteasome ) 抑制剂。FV-162 对人骨髓瘤细胞系和原代骨髓瘤细胞具有细胞毒性。FV-162 可抑制骨髓瘤异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。FV-162 可用于骨髓瘤研究。
HY-120663
HY-P2153
HY-170453
HY-P991571
GC-1118A
EGFR
PERK
Akt
Cancer
GC1118 (GC-1118A) 是一种全人源的抗 EGFR 单克隆抗体,对 EGFR 的 KD 值为 0.16 nM。GC1118 对高亲和力和低亲和力 EGFR 配体诱导的信号传导均显示出强效抑制作用。GC1118 在 KRAS 野生型和 KRAS 突变型细胞中均表现出强大的抗增殖活性。GC1118 能够穿过血脑屏障 (BBB) 和血瘤屏障 (BTB) 到达肿瘤部位,并且在多种小鼠异种移植瘤模型中显示出卓越的抗肿瘤效果。GC1118 可以用于癌症的研究,如结直肠癌。
HY-100591
HY-106963
LGD1550
RAR/RXR
Cancer
ALRT1550 (LGD1550) 是一种选择性视黄酸受体 (RAR ) 激动剂,能够以极高的效力结合 RARs ,Kd 值约为 1-4 nM。ALRT1550 具有抗增殖活性,在 UMSCC-22B 鳞状细胞癌细胞中,ALRT1550 的 IC50 值为 0.22 nM。在小鼠肿瘤异种移植模型中,ALRT1550 剂量依赖性地抑制肿瘤生长,抑制率最高达 89%。ALRT1550 可用于癌症领域研究。
HY-116264
Ser/Thr Protease
Cancer
CatB-IN-1是一种酶抑制剂,具有对肿瘤侵袭的显著抑制活性。CatB-IN-1通过调控细胞内的蛋白质代谢,可能减少肿瘤细胞的侵袭性。CatB-IN-1在细胞模型中展示了有效的抗侵袭能力,能够显著降低MCF-10A neoT细胞的侵袭能力。CatB-IN-1的结构活性关系研究表明,其设计能够针对猫hepsin B的多种功能进行干预。
HY-178462
HSP
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Hsp70/FoxM1-IN-1 (Compound 7d) 是一种强效的热休克蛋白 70 (Hsp70 ) 和 Forkhead box M1 (FoxM1 ) 双重抑制剂。Hsp70/FoxM1-IN-1 在多种实体瘤模型 (如乳腺癌、结肠癌) 中表现出显著的抗增殖和促凋亡作用,尤其对于共过表达 Hsp70/FoxM1 的肿瘤。
HY-178954
Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO)
Cancer
IDO1-IN-32 (Compound 45) 是一种强效且口服有效的 IDO1 抑制剂,其 IC50 为 10 pM。IDO1-IN-32 对 Hela 细胞显示出显著的抗增殖活性。IDO1-IN-32 在 CT26 和 LCC 移植小鼠模型中可通过激活抗肿瘤免疫力显著抑制肿瘤生长。IDO1-IN-32 可用于研究结肠癌和乳腺癌。
HY-179380
Phosphatase
IFNAR
JAK
STAT
Cancer
PTPN2-IN-2 是一种强效且口服有效的 PTPN2 抑制剂 (IC50 = 7.05 nM),可增强 IFN-γ 信号通路。PTPN2-IN-2 对 PTP1B 的抑制作用 IC50 为 9.88 nM。在 B16-OVA 小鼠模型中,PTPN2-IN-2 可抑制肿瘤生长,并促进肿瘤免疫细胞的活化和浸润。PTPN2-IN-2 可用于黑色素瘤的研究。
HY-180989
PROTACs
Polo-like Kinase (PLK)
Apoptosis
Cancer
PROTAC PLK1 Degrader-2 (Compound NC1) 是一种 PLK1 PROTAC 降解剂,其 Kd 为 6.06 μM。PROTAC PLK1 Degrader-2 显著抑制 HeLa 细胞增殖,诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。PROTAC PLK1 Degrader-2 在 HeLa 细胞异种移植瘤小鼠模型中具有显著抗肿瘤活性。PROTAC PLK1 Degrader-2 可用于研究宫颈癌。
HY-155457
Phosphodiesterase (PDE)
STING
Cancer
Enpp-1-IN-19 (compound 29f) 是口服有效的 ENPP1 抑制剂,可抑制 ENPP1 的 cGAMP 水解 (IC50 =68 nM)。Enpp-1-IN-19 增加抗 PD-L1 反应,在 CT26 同基因模型中抑制肿瘤生长。Enpp-1-IN-19 还增强 STING 介导的 I 型干扰素反应,诱导免疫记忆,防止肿瘤复发。
HY-161954
HDAC
Cancer
HDAC8-IN-12 (compound 5k) 是非羟肟酸的、HDAC8 的选择性抑制 (IC50 : 0.12 nM),也是乳腺癌的有效抑制剂。HDAC8-IN-12 通过激活 T 细胞触发抗肿瘤免疫,能够增加 M1 巨噬细胞的比例并降低 M2 巨噬细胞的比例。HDAC8-IN-12 (50 mg/kg) 在乳腺癌原位小鼠模型中发挥肿瘤抑制作用。
HY-162919
CDK
Apoptosis
c-Myc
Cancer
YK-2168 是一种强效且选择性的 CDK9 抑制剂,其 IC 50 为 5.9 nM。YK-2168 可抑制 CDK9 底物 pS2-RNA 聚合酶 II C 末端结构域的磷酸化。YK-2168 可诱导肿瘤细胞发生凋亡 (apoptosis ),抑制受 CDK9 调控的 MYC 、Mcl1 等基因的表达,并在 CDX 小鼠模型中抑制肿瘤生长。YK-2168 可用于癌症相关研究,例如白血病。
HY-147696
HSP
AMPK
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
SMTIN-T140 (化合物 6a) 是一种有效的 TRAP1 (肿瘤坏死因子受体相关蛋白 1) 抑制剂,其 IC50 为 1.646 μM。SMTIN-T140 具有抗癌活性。SMTIN-T140 导致线粒体功能障碍,增加线粒体 ROS 生成,并激活 AMPK 。在 PC3 前列腺癌细胞异种移植的小鼠模型中,SMTIN-T140 能有效抑制肿瘤生长,且体内毒性不明显。
HY-13072R
Aurora Kinase
Bcr-Abl
Akt
STAT
FLT3
Reference Standards
Cancer
Cenisertib (Standard) 是 Cenisertib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cenisertib (AS-703569) 是一种 ATP 竞争性的多激酶抑制剂,可抑制 Aurora-kinase-A/B,ABL1,AKT,STAT5, FLT3 的活性。Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。Cenisertib 抑制异种移植模型中胰腺癌,乳腺癌,结肠癌,卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。
HY-P991233
EGFR
Cancer
BAT1006 是一种靶向 HER2 胞外域 II 的单克隆抗体,具有增强的抗体依赖性细胞介导的细胞毒作用 (ADCC),可用于研究 HER2 阳性的局部晚期/转移性实体瘤。BAT1006 与帕妥珠单抗 (HY-P9912) 相比,ADCC 效应增强了约 5 倍,并在 HER2 阳性的 Calu-3 异种移植小鼠模型中展现出强效的抗肿瘤活性。
HY-P991570
AD5-10; oba-01 Antibody
TNF Receptor
Apoptosis
Caspase
Atg8/LC3
Akt
Beclin1
JNK
Cancer
Zaptuzumab (AD5-10) 是一种针对死亡受体 5 (DR5) 的人源化的单克隆抗体,对 DR5 具有选择性的高结合亲和力。Zaptuzumab 通过 caspase 介导的凋亡 (apoptosis ) 和自噬性细胞死亡 (ACD),特异性诱导癌细胞死亡。Zaptuzumab 可以激活抗体依赖的细胞介导的细胞毒性作用 (ADCC) 和补体依赖的细胞毒性作用 (CDC)。Zaptuzumab 可以诱导活性氧 (ROS) 产生并降低 谷胱甘肽 (GSH) 水平。Zaptuzumab 在多种异种移植小鼠肿瘤模型中显示出显著的抑制肿瘤生长的作用和良好的安全性。
HY-175260
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ZN-c5 是一种选择性且口服有效的雌激素受体 (estrogen receptor ) 降解剂。ZN-c5 在细胞实验中显示出更强的活性 (MCF-7, IC50 = 0.3 nM),并与 ERα 和 ERβ 具有高亲和力结合 (IC50 分别为 0.4 nM 和 0.8 nM)。ZN-c5 在 MCF-7 小鼠异种移植模型和 WHIM20 异种移植模型中抑制肿瘤生长。ZN-c5 可用于乳腺癌的研究。
HY-N0421
HY-101119
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
GLL398 是一种具有口服活性选择性雌激素受体降解剂 (SERD) ,与雌激素受体竞争性结合,IC50 值为 1.14 nM。GLL398 对具有 Y537S 点突变 (IC50 = 29.5 nM) 的 ER 表现出强烈的剂量依赖性结合。GLL398 在异种乳腺癌模型中阻断肿瘤生长。
HY-106431R
Olpadronate (Standard); OLP (Standard)
Reference Standards
Others
Metabolic Disease
Cancer
Olpadronic acid (Standard)是 Olpadronic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Olpadronic acid (Olpadronate) 是一种口服的氨基双膦酸盐,可抑制骨吸收。Olpadronic acid 还可抑制骨骼前列腺癌小鼠模型中的骨质破坏和肿瘤生长。Olpadronic acid 可用于骨质疏松症、恶性肿瘤和类风湿性关节炎的研究。
HY-181306
HY-19606
HY-153834
DNA/RNA Synthesis
Cancer
GTI-2040 是一种硫代寡核苷酸,靶向人核糖核苷酸还原酶 R2 (ribonucleotide reductase R2) mRNA。GTI-2040 在体外通过下调 核糖核苷酸还原酶 R2 表达抑制癌细胞增殖,并在小鼠人类癌症异种移植模型中显著抑制肿瘤生长。
HY-153834A
HY-162001
CDK
Cancer
INX-315 是一种口服有效的选择性 CDK2 抑制剂,能诱导细胞周期停滞于 G1 期。INX-315 可降低 CDK2 底物磷酸化,并以剂量依赖的方式抑制异种移植小鼠模型中肿瘤的生长。INX-315 可用于癌症的研究。
HY-168587
Others
Cancer
Antitumor agent-189 (Compound DN4) 是一种有效的抗肿瘤药物。Antitumor agent-189 抑制 A498 细胞的增殖、粘附和侵袭,其 IC50 为 1.94 μM。Antitumor agent-189 还抑制 A498 细胞异种移植模型中的血管生成和肿瘤生长。
HY-13762S
HY-143585
CDK
Cancer
CDK9-IN-14 是一种有效且具有选择性的 CDK9 抑制剂,IC50 为 6.92 nM。CDK9-IN-14 对 MV4;11 细胞和体内肿瘤模型有较强的抑制作用,选择性好,毒性低,副作用少。
HY-N6237
HY-118911
ATM/ATR
Cancer
ATM Inhibitor-10 (compound 74),一种 3-喹啉甲酰胺,是具有高选择性和口服活性的 ATM 抑制剂 (IC50 : 0.6 nM)。ATM Inhibitor-10 可抑制 SW620 异种移植模型中具有抗肿瘤活性,并与 Top I 抑制剂有协同作用。
HY-122181
HY-122181A
Histone Methyltransferase
Cancer
OTS186935 trihydrochloride 是一种有效的蛋白甲基转移酶 SUV39H2 抑制剂,IC50 值为 6.49 nM。OTS186935 trihydrochloride 对小鼠异种移植模型的肿瘤生长有明显的抑制作用,且无明显毒性。OTS186935 trihydrochloride 调节癌细胞中 γ-H2AX 的产生。
HY-122181B
Histone Methyltransferase
Cancer
OTS186935 hydrochloride 是一种有效的蛋白甲基转移酶 SUV39H2 抑制剂,IC50 值为 6.49 nM。OTS186935 hydrochloride 对小鼠异种移植模型的肿瘤生长有明显的抑制作用,且无明显毒性。OTS193320 hydrochloride 调节癌细胞中 γ-H2AX 的产生。
HY-122650
Autophagy
Cancer
PHY34 一种抑制 ATP6V0A2 和 CAS 进而抑制自噬 (autophagy ) 的抑制剂,并具有纳摩尔效应。PHY34通过诱导凋亡 (apoptosis ) 抑制癌细胞生长并抑制荷瘤模型中肿瘤生长。PHY34 用于高级别浆液卵巢癌的研究。
HY-P1651B
TRP Channel
Cancer
SOR-C13 acetate 是 SOR-C13 (HY-P1651) 的醋酸盐形式。SOR-C13 acetate 是瞬时受体电位香草酸亚型 6 (TRPV 6 ) 的拮抗剂,IC50 为 14 nM。SOR-C13 acetate 抑制异种移植小鼠模型中 SKOV-3 肿瘤生长。
HY-P991639
Apoptosis
Cancer
BIW-8962 是一种人源化抗神经节苷脂 GM2 抗体。BIW-8962 对多发性骨髓瘤细胞表现出 ADCC/CDC 活性。BIW-8962 在小鼠异种移植模型中表现出强效抗肿瘤活性。BIW-8962 可用于骨髓瘤等癌症的研究。
HY-P99320
OMP 59R5; Anti-Human NOTCH2 Recombinant Antibody
Notch
Cancer
他瑞妥单抗
Tarextumab (OMP-59R5) 是一种具有交叉反应性的全人源 IgG2 抗体,可选择性抑制 Notch2 和 Notch3 信号通路。Tarextumab 在上皮瘤的异种移植模型中表现出广谱抗肿瘤效力。Tarextumab 可用于胰腺癌研究。
HY-174418
HY-116504
EGFR
Akt
ERK
Apoptosis
Cancer
WB-308是一种的小分子,通过体外EGFR激酶活性系统被鉴定为EGFR的抑制剂。WB-308能够降低NSCLC细胞的增殖和克隆形成,引起G2/M期阻滞和凋亡。此外,WB-308在两种体内动物模型中(肺原位移植模型和患者来源的克隆小鼠模型)抑制了肿瘤的生长。WB-308损害了EGFR、AKT和ERK1/2蛋白的磷酸化。与Gefitinib相比,WB-308的细胞毒性较低。本研究表明,WB-308是一种新的EGFR-TKI,可能被考虑用于替代Gefitinib在NSCLC临床抑制中。
HY-152830
Q702
c-Fms
TAM Receptor
MHC
Cancer
Adrixetinib (Q702) 是一种具有口服活性的 CSF1R 、Mer 和 Axl 三重抑制剂,其 Kd 值分别为 8.7 nM、0.8 nM 和 0.3 nM。Adrixetinib 是一种强效免疫调节剂,可重塑肿瘤微环境。Adrixetinib 可增加 M1 巨噬细胞和 CD8+ T 细胞的丰度,同时降低 M2 巨噬细胞和髓源性抑制细胞 (MDSCs) 的水平。Adrixetinib 可上调肿瘤细胞中 MHC I 类分子 (MHC class I ) 和 E-钙粘蛋白 (E-cadherin ) 的表达。Adrixetinib 在同源小鼠肿瘤模型中表现出显著的抗肿瘤功效。Adrixetinib 适用于乳腺癌、肾腺癌、结肠癌和黑色素瘤的研究。
HY-148807
QC8222 free base; TACH 101 free base
Histone Demethylase
Apoptosis
Cancer
Zavondemstat (QC8222 free base; TACH 101 free base) 是一种具有口服活性的泛 KDM4 抑制剂,对人源 KDM4A-D 的 IC50 ≤ 0.08 μM,对人源 KDM4C 的 Kᵢ 为 0.52 μM。Zavondemstat 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )、引发 S 期细胞周期阻滞、减少肿瘤起始细胞群并抑制癌细胞增殖。Zavondemstat 在小鼠异种移植模型中可抑制肿瘤生长并诱导肿瘤消退。Zavondemstat 可用于结直肠癌、食管鳞状细胞癌、三阴性乳腺癌等多种癌症的研究。
HY-N2424
2-Phenyl-4-chromone
CDK
Apoptosis
Caspase
Cancer
黄酮
Flavone 是一种抗肿瘤化合物,靶向细胞周期调控蛋白 (如 cyclin B1 ) 和凋亡相关因子 (如 p21waf1 、PIG3 )。Flavone 可选择性诱导肿瘤细胞中线粒体介导的凋亡途径,抑制 cyclin B1 蛋白表达、上调 p21waf1 和激活 p63/p73 蛋白。Flavone 具有增强自然杀伤细胞 (NK细胞) 活性和淋巴细胞增殖的免疫调节功能。Flavone 用于癌症研究,特别是对食管癌、肝癌等实体瘤模型的抑制潜力。
HY-W717425
HY-180430
Drug Derivative
Cancer
Antitumor agent-208 是 Bufalin (HY-N0877) 的类似物,是一种强效且口服有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-208 对肿瘤细胞系具有抗增殖活性 (IC50 = 0.30-1.09 nM)。Antitumor agent-208 在 MV-4-11 异种移植小鼠模型中抑制肿瘤生长。Antitumor agent-208 可用于癌症研究,例如急性髓系白血病 (AML) 和非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-155848
Phosphatase
Cancer
LYP-IN-4 (compound D14) 是淋巴酪氨酸磷酸酶 (LYP) 的可逆和特异性的抑制剂 (Ki=1.34 μM,IC50=3.52μM)。LYP-IN-4 抑制 LYP 来调节 TCR 信号传导,上调 PD-1/PD-L1 表达,增强抗肿瘤免疫。LYP-IN-4 激活 T 细胞和抑制 M2 巨噬细胞极化,抑制 MC38 同基因小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-120275
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
CYD-2-11 是一种选择性的 Bax 激动剂,Ki 值为 34.1 nM。CYD-2-11 诱导细胞凋亡 ,对 MDA-MB-231 和 MCF-7 乳腺癌细胞系具有抗增殖作用,IC50 值为 3.22 和 3.81 μM。CYD-2-11 在 MDA-MB-231 肿瘤模型中抑制肿瘤生长。CYD-2-11 可用于乳腺癌和肺癌的研究。
HY-123045
CDK
Cancer
PNU-292137 是一种口服有效的 CDK2 抑制剂,对 CDK2/cyclin A 和 CDK2/cyclin E 的 IC50 分别为 37 nM 和 92 nM。PNU-292137 与 CDK2 ATP 口袋背面的疏水口袋相互作用。PNU-292137 可有效抑制人类结肠和前列腺肿瘤细胞系中的肿瘤细胞增殖。PNU-292137 在小鼠异种移植模型中表现出抗肿瘤活性 (TGI>50%)。
HY-P11417
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Epidermal mitosis inhibiting pentapeptide,一种五肽,是一种生理性的表皮细胞增殖抑制剂。Epidermal mitosis inhibiting pentapeptide 能够显著降低表皮角质形成细胞的 DNA 合成速率和有丝分裂率。Epidermal mitosis inhibiting pentapeptide 在皮肤癌发生模型中度地增强了皮肤肿瘤的发生,但又显示出更高的促进已形成肿瘤消退的趋势。Epidermal mitosis inhibiting pentapeptide 可被是血管紧张素转换酶 (ACE) 水解。Epidermal mitosis inhibiting pentapeptide 可用于癌症过程研究。
HY-P990789
CTLA-4
Others
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse CTLA-4 Antibody (9H10) 是一种叙利亚仓鼠 IgG 抗体抑制剂,靶向 CTLA-4 。Anti-Mouse CTLA-4 Antibody (9H10) 可结合小鼠 CTLA-4,并阻断 CTLA-4 与其配体之间的相互作用。Anti-Mouse CTLA-4 Antibody (9H10) 在多种肿瘤模型中显示出强大的抗肿瘤作用,如乳腺癌和结肠癌。
HY-P991328
Notch
Cancer
MAb604.107 是一种靶向 NOTCH1 的人类单克隆抗体。MAb604.107 抑制原代 T-ALL 细胞的增殖和 CD34/CD44 的表达。MAb604.107 在 MDA-MB-231、HCC-1806、BT-474 和 HCT-116 四种肿瘤异种移植小鼠模型中具有抗肿瘤活性。MAb604.107 可用于 T 急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-174321
p38 MAPK
PI3K
Akt
NF-κB
Cancer
A2073 是一种黄酮类衍生物,通过诱导细胞周期阻滞和抑制 MAPK 、NF-κB 和 PI3K 信号通路抑制红白血病细胞的增殖。A2073与细胞周期相关蛋白 (CDK1、CCNA2、PRIM1) 形成稳定的相互作用。在斑马鱼异种移植肿瘤模型中,A2073 展现出显著的抗肿瘤细胞增殖活性,同时保持较低的毒性。A2073 可用于急性红白血病的研究。
HY-112037
HY-112037A
HY-175828
DNA/RNA Synthesis
Cancer
DHPS-IN-2 是一种变构脱氧羟嘌呤合酶 (DHPS ) 抑制剂,其 IC50 为 70 nM,Kd 为 26.4 μM。DHPS-IN-2 在体外显著抑制黑色素瘤细胞的迁移和侵袭性,并在斑马鱼 A375 细胞异种移植模型中表现出强大的抗肿瘤功效。DHPS-IN-2 可用于黑色素瘤的研究。
HY-163760
HuR
MMP
Cancer
ZM-32 是人类抗原 R (HuR ) 抑制剂,可下调 VEGF-A 和 MMP9 的表达,从而抑制乳腺癌肿瘤血管生成。ZM-32 在多种癌细胞系中表现出广谱抗增殖作用,并在小鼠模型中对 MDA-MB-231 表现出抗肿瘤功效。
HY-136093
HL271; IM156 hydrochloride; HL156A hydrochloride
Oxidative Phosphorylation
AMPK
Neurological Disease
Cancer
Lixumistat (HL271) hydrochloride 是二甲双胍 (HY-B0627) 的化学衍生物,是一种强效的 AMPK 激活剂,能增加 AMPK 的磷酸化水平。Lixumistat hydrochloride 在动物模型中可缓解与年龄相关的认知障碍。Lixumistat hydrochloride 是一种有效的氧化磷酸化 (OXPHOS ) 抑制剂,可用于实体肿瘤的研究。
HY-139418
FXR
Cancer
PX20350 是一种 FXR 激动剂,对 mFXR 和 hFXR 的 EC50 分别为 83 nM 和 10 nM。PX20350 显著诱导 NDRG2 mRNA 表达。PX20350 可有效抑制肝肿瘤细胞 (SK-GI-18 细胞) 的生长和转移,并在原位异种移植小鼠模型中具有抗肿瘤活性。
HY-141606
BAY 94-9343
Microtubule/Tubulin
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Anetumab ravtansine (BAY 94-9343) 是一种靶向抗有丝分裂蛋白 (maytansinoid) 微管蛋白 (tubulin ) 的抗体药物偶联物 (ADC ),效力强、具有选择性。Anetumab ravtansine 由 maytansoid 微管蛋白抑制剂 DM4 偶联人抗间皮素抗体组成。Anetumab ravtansine 在患者源性异种移植瘤模型中显示抗肿瘤药效,其效力与在间皮素表达量相关。
HY-149631
HDAC
Cancer
HFY-4A 是一种 HDAC 抑制剂。HFY-4A 抑制乳腺癌细胞增殖、迁移和侵袭,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HFY-4A 诱导免疫原性细胞死亡 (ICD)。HFY-4A 抑制乳腺癌异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-150072
PKA
Cancer
DS89002333 是一种口服有效的强效 PRKACA 抑制剂,其 IC50 值为 0.3 nM。DS89002333 在表达 DNAJB1-PRKACA 融合基因的 FL-HCC 患者源性异种移植模型中显示较好的抗肿瘤活性。DS89002333 可用于纤维化肝细胞癌 (FL-HCC) 的研究。
HY-12797
Microtubule/Tubulin
Mitosis
Cancer
GF 15 是细胞有丝分裂时中心体聚集 (centrosomal clustering ) 的抑制剂,诱导多极纺锤体的 EC50 值为 900 nM。GF 15 是灰黄霉素的衍生物,在 25 μM 以上浓度时,可抑制微管蛋白聚合。GF 15 在人类结肠癌和多发性骨髓瘤的小鼠异种移植模型可抑制肿瘤生长并显著延长存活时间。
HY-129236
Na+/K+ ATPase
Apoptosis
Cancer
Hellebrin 是从植物中分离得到的一种 bufadienolide 类化合物,可抑制肿瘤细胞生长。Hellebrigenin 在克服癌细胞对凋亡 刺激的抵抗方面有潜力,以及在多药耐药性 (MDR) 癌细胞模型中也显示出抗增殖效果。Hellebrin 可作用于 Na+/K+-ATPase 来调节细胞内的信号传导路径。
HY-168983
Bcl-2 Family
Cancer
Lonitoclax 是 B 细胞淋巴瘤 2 (Bcl-2 ) 抑制剂。Lonitoclax 在 B 细胞和髓系恶性肿瘤模型中的抗肿瘤效果与 Venetoclax (HY-15531) 相当。Lonitoclax 有望用于复发或难治性慢性淋巴细胞白血病 (CLL)、小淋巴细胞淋巴瘤和某些低级别淋巴瘤的研究。
HY-148918
HY-149539
FLT3
RET
Cancer
PLM-101 是口服有效、靶向 FLT3 和 RET 的抗癌剂,对急性髓系白血病细胞有抑制活性。PLM-101 抑制 RET,继而诱导 FLT3 自噬降解;并且它抑制 PI3K 和 Ras/ERK 通路,而产生抗白血病活性。PLM-101 在小鼠 MV4-11 侧翼异种移植模型 (剂量: 3, 10 mg/kg; po) 和同种异种移植小鼠模型具有抗肿瘤功效 (剂量: 40 mg/kg; po)。
HY-P991358
LFA-102; X213
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
XOMA-213 (LFA-102; X213) 是一种靶向 PRLR/Prolactin Receptor 的人类单克隆抗体 (mAb)。XOMA-213 抑制 BaF3/hPRLR 细胞的 hPRL 依赖性生长 (EC50 : 0.5 μg/mL)。XOMA-213 在 Nb2-11-luc 异种移植小鼠模型和 DMBA 诱导大鼠乳腺癌模型中可抑制 PRLR 信号传导和肿瘤生长。XOMA-213 可用于乳腺癌、高泌乳素血症和前列腺癌的研究。
HY-180557
Folate Receptor (FR)
Cancer
4A-BFA-11 是一种叶酸靶向 PEG-MMAE 偶联物,对叶酸受体 α (FR-α ) 具有特异性结合亲和力 (KD = 106.7 nM)。4A-BFA-11 通过结合聚乙二醇 (PEG) 介导的长循环 (EPR 效应) 和叶酸受体靶向作用,实现肿瘤富集。4A-BFA-11 在肿瘤部位发生酶切,释放活性有效载荷,从而实现精准作用。4A-BFA-11 在 HeLa 小鼠模型中,能高效地携带、靶向并控制 MMAE 在肿瘤组织中的释放。4A-BFA-11 可用于宫颈癌、卵巢癌和肺癌的研究。
HY-152830A
Q702 TFA
c-Fms
TAM Receptor
MHC
Cancer
Adrixetinib (Q702) TFA 是一种具有口服活性的 CSF1R 、Mer 和 Axl 三重抑制剂,其 Kd 值分别为 8.7 nM、0.8 nM 和 0.3 nM。Adrixetinib TFA 是一种强效免疫调节剂,可重塑肿瘤微环境。Adrixetinib TFA 可增加 M1 巨噬细胞和 CD8+ T 细胞的丰度,同时降低 M2 巨噬细胞和髓源性抑制细胞 (MDSCs) 的水平。Adrixetinib TFA 可上调肿瘤细胞中 MHC I 类分子 (MHC class I ) 和 E-钙粘蛋白 (E-cadherin ) 的表达。Adrixetinib TFA 在同源小鼠肿瘤模型中表现出显著的抗肿瘤功效。Adrixetinib TFA 适用于乳腺癌、肾腺癌、结肠癌和黑色素瘤的研究。
HY-15772
AZD-9291; Mereletinib
EGFR
Cancer
奥希替尼
Osimtinib (AZD9291) 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变选择性的 EGFR 抑制剂,其有效抑制 L858R (IC50 =12 nM) 和 L858R/T790M (IC50 =1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。
HY-15772A
AZD-9291 mesylate; Mereletinib mesylate
EGFR
Cancer
奥希替尼甲磺酸盐
Osimertinib mesylate (AZD-9291 mesylate) 是不可逆的突变体选择性 EGFR 抑制剂;对EGFRL858R 和EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为12 和 1 nM。
HY-15772AR
AZD-9291 mesylate (Standard); Mereletinib mesylate (Standard)
Reference Standards
EGFR
Cancer
奥希替尼甲磺酸盐 (标准品)
Osimertinib (mesylate) (Standard)是 Osimertinib (mesylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Osimertinib mesylate (AZD-9291 mesylate) 是不可逆的突变体选择性 EGFR 抑制剂;对EGFRL858R 和EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为12 和 1 nM。
HY-15772R
AZD-9291 (Standard); Mereletinib (Standard)
Reference Standards
EGFR
Cancer
奥希替尼 (标准品)
Osimertinib (Standard)是 Osimertinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Osimtinib (AZD9291) 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变选择性的 EGFR 抑制剂,其有效抑制 L858R (IC50 =12 nM) 和 L858R/T790M (IC50 =1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。
HY-15772S
AZD-9291-d6 ; Mereletinib-d6
EGFR
Cancer
奥斯替尼 d6
Osimertinib-d6 是氘标记的 Osimtinib。 Osimtinib 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变的选择性的 EGFR 抑制剂,其有效抑制 L858R (IC50 =12 nM) 和 L858R/T790M (IC50 =1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。
HY-162230
HY-N8492
HY-154313
Clospirazine
Ras
Cancer
螺氯马嗪
Spiclomazine (Clospirazine) 是有效的突变型 KRAS (G12C) 抑制剂,选择性抑制突变型 KRas 驱动的胰腺癌。Spiclomazine 能够消除 KRas 驱动的胰腺癌中的 KRas-GTP 水平,有效抑制 Ras 介导的信号传导。Spiclomazine 在小鼠肾被膜异种移植模型中显著抑制肿瘤进展。
HY-156618
ABSK011
FGFR
Cancer
Irpagratinib (ABSK011) 是一种口服有效的 FGFR4 抑制剂 (IC50 <10 nM)。Irpagratinib 抑制 FGFR4 的自磷酸化并阻断从 FGFR4 到下游途径激活的信号转导。Irpagratinib 在小鼠、大鼠和狗的 PK 研究中显示出高暴露量,在皮下异种移植肿瘤模型中也显示出抗肿瘤活性。
HY-161117
RSV
Cancer
AD-8007 是一种可以通过血脑屏障的乙酰辅酶 A 合成酶 2 (ACSS2 ) 抑制剂。AD-8007 在体外模型中可以显著减少脂质储存和细胞集落形成,增加肿瘤细胞死亡。AD-8007 具有抗癌活性,可用于乳腺癌的研究。
HY-161425
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-149 (Compound 3) 是 Echinomycin (HY-106101) 的类似物。Antitumor agent-149 抑制 HIF-1α 介导的转录。Antitumor agent-149 诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis )。 Antitumor agent-149 抑制 SW620 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-16726R
CG100649 (Standard)
Reference Standards
COX
Carbonic Anhydrase
Cancer
Polmacoxib (Standard)是 Polmacoxib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Polmacoxib (CG100649) 是一种首创的,具有口服活性的非甾体抗炎剂 (NSAID),它是一种双重抑制剂,可以抑制 COX-2 (IC50 ~ 0.1 μg/ml)和碳酸酐酶 (carbonic anhydrase )。Polmacoxib 在小鼠模型中抑制大肠腺瘤和肿瘤生长。
HY-136093A
IM156; HL156A; HL271 acetate
Oxidative Phosphorylation
AMPK
Neurological Disease
Cancer
Lixumistat (IM156; HL156A; HL271) acetate 是二甲双胍 (HY-B0627) 的化学衍生物,是一种强效的,具有口服活性的 AMPK 激活剂。Lixumistat (acetate) 在动物模型中可缓解与年龄相关的认知障碍。Lixumistat (acetate) 是一种有效的氧化磷酸化 (OXPHOS ) 抑制剂,可用于实体肿瘤的研究。
HY-119515R
HY-121490
Apoptosis
Cancer
IMM-02是一种DID-DAD结合抑制剂,具有促进肌动蛋白组装和微管稳定化的活性。IMM-02能够触发血清反应因子介导的基因表达,并导致细胞周期 arrest 和凋亡。IMM-02在小鼠结肠癌异种移植模型中显示出减缓肿瘤生长的能力。
HY-126180
MEK
Cancer
BAY-866 是一种磺酰胺化合物,是一种变构 MEK1 抑制剂,IC50 为 14 nM。BAY-866 抑制 A375 (BRAF) 和 HCT116 (K-Ras) 细胞生长,IC50 分别为 13 nM 和 277 nM。BAY-866 可抑制 K-Ras 突变的 A549 异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-126835
Amino Acid Derivatives
Cancer
A 924 是一种基于氨基酸衍生物、口服有效的抗肿瘤剂。A 924 经过腹腔注射或是口服,均可有效抑制大鼠模型的腹水肿瘤。A 924 在小鼠中进行腹腔注射或是口服的 LD50 分别为 >1.5 g/kg 和 >4.5 g/kg。A 924 在正常或怀孕小鼠中不引起致畸或不良反应。
HY-169347
HY-170812
Aurora Kinase
Cancer
BET/Aurora kinase-IN-1 (Compound 38) 是一种双重 BET/Aurora kinase 抑制剂。BET/Aurora kinase-IN-1 对多种肿瘤细胞系显示出抗增殖活性,在肾细胞癌和结肠癌异种移植模型中具有良好的抗肿瘤效果,肿瘤生长抑制 (TGI) 分别为 45.99% 和 53.06%。
HY-170936
FAK
Hippo (MST)
YAP
Cancer
MY-1576 是一种 FAK 抑制剂,IC50 为 8 nM。MY-1576 可以激活 Hippo 通路,从而阻碍 YAP/TAZ 调节。MY-1576 还有效抑制 KYSE30 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长,具有良好的安全性,并在体内有效下调了 FAK 的自磷酸化和 YAP/TAZ 水平。
HY-178097
MAP4K
Cancer
HPK1-IN-62 是一种有选择性和口服活性的 HPK-1 抑制剂,其 IC50 为 1.22 nM。HPK1-IN-62 显著提高了 GLK 选择性 (> 665 倍) 和 LCK 选择性 (> 1095 倍)。HPK1-IN-62 可增强 T 细胞活化,并在 MC38 肿瘤模型中与抗 mPD-1 疗法联合使用时表现出协同作用,从而抑制肿瘤生长。HPK1-IN-62 可用于结肠癌和癌症免疫的研究。
HY-178921
Drug Derivative
Apoptosis
Cancer
HJ-4 是 Piperine (HY-N0144) 的衍生物。HJ-4 通过剂量依赖性地减少集落形成和 DNA 合成,强效抑制结直肠癌 (CRC) 细胞的增殖。HJ-4 显著抑制 CRC 细胞的粘附、迁移、侵袭并诱导凋亡 (apoptosis )。HJ-4 在植入 HCT116/SW480 肿瘤球的鸡胚绒毛膜尿囊膜 (CAM) 模型中显示出抗肿瘤效能。HJ-4 可用于结直肠癌 (CRC) 研究。
HY-179228
CTLA-4
TGF-beta/Smad
Cancer
AN02 是一种 Curcumin (HY-N0005) 的衍生物。AN02 抑制卵巢癌细胞的增殖和克隆形成、迁移和侵袭。AN02 剂量依赖性地上调 APC 表达,并通过 SMAD4 介导了 CTLA-4 的降解。AN02 在小异种移植模型中显著抑制了肿瘤生长并逆转肿瘤免疫抑制微环境。AN02 与 Ipilimumab (HY-P9901) 联合可增加疗效,抑制上皮-间质转化。AN02 可用于研究卵巢癌。
HY-180912
CDK
Apoptosis
Cancer
HS-36 是一种高选择性的、口服有效的 CDK4 和 CDK9 双重抑制剂,其 IC50 分别为 18.9 和 4.2 nM。HS-36 对多种癌细胞具有纳摩尔级别的强效活性,诱导 G0/G1 期阻滞和促进细胞凋亡 (apoptosis )。HS-36 在 MV-4-11 肿瘤的小鼠模型中高效抑制肿瘤生长。HS-36 可用于研究急性髓系白血病。
HY-18652A
Ro 5126766 potassium; CH5126766 potassium
Raf
MEK
Cancer
Avutometinib (CH5126766) (potassium) 是一种 RAF/MEK 钳子,能有效抑制 RAF/MEK 激酶活性,诱导 RAF-MEK 负复合体,阻止 ARAF,BRAF 和 CRAF 对 MEK 的磷酸化。Avutometinib (potassium) 在携带 KRAS 突变的肿瘤细胞系 (包括 PDAC 细胞系) 中显示出抗增殖能力。在 KRAS/p53 胰腺癌小鼠模型中,Avutometinib (potassium) 诱导肿瘤抑制并提高生存率。Avutometinib (potassium) 有望用于低级别浆液性卵巢癌 (LGSOC),卵巢癌和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
HY-155356
PROTACs
Ras
Cancer
YN14 是一种 KRASG12C 蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC )。YN14 是高效、选择性的 KRASG12C 降解剂,可诱导稳定的 KRASG12C: YN14: VHL 三元复合物,具有低结合自由能 (ΔG)。YN14 具有抗增殖作用,并显着抑制 KRASG12C 突变癌细胞的生长。YN14 在 MIA PaCa-2 异种移植模型中可以导致肿瘤消退,肿瘤生长抑制 (TGI%) 率超过 100%。
HY-157793
HY-145483
KYM-001; PROTAC IRAK4 degrader-7
PROTACs
IRAK
Apoptosis
Cancer
KT-474 (KYM-001; PROTAC IRAK4 degrader-7) 是一种具有口服活性的 PROTAC IRAK4 降解剂,具有抗肿瘤效果。KT-474 抑制细胞周期并诱导了细胞凋亡 (apoptosis )。KT-474 在 MYD88-突变 ABC DLBCL 的异种移植模型中诱导肿瘤消退。KT-474 是一种点击化学试剂,它含有炔基,可以与含有叠氮基的分子进行铜催化的叠氮-炔环加成 (CuAAc)。
HY-145483A
KYM-001 hydrochloride; PROTAC IRAK4 degrader-7 hydrochloride
PROTACs
IRAK
Apoptosis
Cancer
KT-474 (KYM-001; PROTAC IRAK4 degrader-7) hydrochloride 是一种具有口服活性的 PROTAC IRAK4 降解剂,具有抗肿瘤效果。KT-474 抑制细胞周期并诱导了细胞凋亡 (apoptosis )。KT-474 在 MYD88-突变 ABC DLBCL 的异种移植模型中诱导肿瘤消退。KT-474 是一种点击化学试剂,它含有炔基,可以与含有叠氮基的分子进行铜催化的叠氮-炔环加成 (CuAAc)。
HY-146323
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-58 (Compound C18) 是一种抗肿瘤剂。Antitumor agent-58 有效抑制 MGC-803 细胞的集落形成和细胞迁移。Antitumor agent-58 通过激活 p38 和 JNK 信号通路诱导 MGC-803 细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-58 诱导 MGC-803 细胞的线粒体功能障碍。Antitumor agent-58 有效抑制携带 MGC-803 细胞的异种移植模型的肿瘤生长。
HY-117707
Raf
Cancer
EBI-907 是具有口服活性,高效的 B-RafV600E 抑制剂。EBI-907 显示出对 A375 和 Colo-205 细胞优异的抗增殖活性,IC50 值分别为 13 nM 和 14 nM。EBI-907 还可以在 B-RafV600E 依赖的 Colo-205 肿瘤异种移植的小鼠模型中引起肿瘤消退。EBI-907 有望用于黑色素瘤和 B-RafV600E 相关癌症的研究。
HY-12965B
TAM Receptor
Cancer
(Z)-S49076 hydrochloride 是一种具有口服活性的 MET 和 AXL 的抑制剂,能在体内外阻断这些受体的下游信号传导,抑制肿瘤细胞的增殖和迁移,并在异种移植模型中抑制肿瘤生长。(Z)-S49076 hydrochloride 能够在体内外克服 Erlotinib (HY-50896) 耐药细胞系中因 MET 扩增而产生的表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 的耐药性。(Z)-S49076 hydrochloride 可以用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-P10761
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs)
Carbonic Anhydrase
Cancer
DPI-4452 是一种带有 DOTA 笼的靶向 CAIX 环肽,可与放射性核素螯合,用于表达 CAIX 肿瘤 PET-CT 成像和研究。DPI-4452 能特异性和选择性地与 CAIX 结合,而不会与体外 55 个目标的脱靶受体发生相互作用 (对重组 hCAIX 的 IC50 :130 nM)。放射性的 DPI-4452 可抑制 HT-29 和 SK-RC-52 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。DPI-4452 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
HY-170948
Adenosine Receptor
Cancer
A2AR modulator-1 (Compound 45) 是一种选择性负变构腺苷 A2a 受体 (A2a R ) 调节剂,IC50 值为 9 nM。A2AR modulator-1 降低内源性腺苷对受体的亲和力,抑制 cAMP 信号通路的激活。A2AR modulator-1 能有效地恢复 CD4+ T 细胞中的 pCREB 磷酸化,逆转肿瘤微环境中的免疫抑制,并在三阴性乳腺癌模型中显示出抑制肿瘤生长和转移的潜力。
HY-174346
E1/E2/E3 Enzyme
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Skp2-IN-4 是一种 Skp2 抑制剂,对 Skp2-Cks1 结合的 IC50 为 0.38 μM。Skp2-IN-4 增强抗肿瘤活性,通过靶向 Skp2,抑制肿瘤增殖并诱导 S 期细胞阻滞。Skp2-IN-4 通过抑制肿瘤细胞干性,显著增强 NCl-H1299 异种移植小鼠模型中对 Cisplatin (HY-17394) 的化疗敏感性,具有肺癌和食道癌研究潜力。
HY-P991547
CD20
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-CD20 Antibody (mAb 1.5.3) 是一种全人源 IgG1 抗 CD20 抗体。Anti-CD20 Antibody (mAb 1.5.3) 在体外可增强促细胞凋亡 (apoptosis ) 活性。Anti-CD20 Antibody (mAb 1.5.3) 介导补体依赖性细胞毒作用和抗体依赖性细胞毒作用。Anti-CD20 Antibody (mAb 1.5.3) 在各种肿瘤异种移植模型中均表现出增强的抗肿瘤活性。Anti-CD20 Antibody (mAb 1.5.3) 在灵长类动物药效动力学模型中,在淋巴结器官和骨髓中产生了优异的B细胞耗竭特性。Anti-CD20 Antibody (mAb 1.5.3) 可用于 B 细胞恶性肿瘤的研究。
HY-156498
Ras
ERK
Raf
Ribosomal S6 Kinase (RSK)
AMPK
Apoptosis
PARP
Cancer
RMC-7977 是一种具有口服活性的三复合 RAS 抑制剂,可同时结合亲环蛋白 A (CYPA ) (Kd = 195 nM) 和 KRAS (G12V) (Kd = 292 μM),对 KRAS、NRAS 和 HRAS 三种 RAS 蛋白及其各种野生型和突变型变体具有广谱抑制活性。RMC-7977 通过抑制 ERK 、CRAF 和 RSK 磷酸化以及增加 PARP 剪切来诱导细胞凋亡 (Apoptosis ),可导致肿瘤消退,减少 KRASG12C 癌症模型的耐药性,并且在多种 RAS 癌症模型中具有良好的耐受性。
HY-P991310
LT3015; LT-3000
LPL Receptor
Neurological Disease
Cancer
Lpathomab (LT3015; LT-3000) 是一种靶向 LPA 的人类 IgG1 单克隆抗体 (mAb)。Lpathomab 降低 SKOV3 细胞中 IL-8 和 IL-6 细胞因子的释放,并阻断 LPA 触发的肿瘤细胞迁移。Lpathomab 在 Matrigel 栓和 CNV 模型中减少新生血管形成。Lpathomab 在 CCI 小鼠模型中可抑制脑损伤。Lpathomab 可用于脑损伤、卵巢癌、糖尿病性神经病变和脊髓损伤的研究。推荐同型对照:Human IgG1 kappa,Isotype Control (HY-P99001)。
HY-182239
PD-1/PD-L1
Cancer
PDL1 degrader-3 (comppund e24) 是一种结合 CSN5 的抗肿瘤免疫调节剂,与人源 CSN5 的 Kd 为 4.53 μM。PDL1 degrader-3 可抑制 CSN5 的酶活性,提高 PD-L1 的泛素化水平,并通过泛素-蛋白酶体通路诱导 PD-L1 降解,降低肿瘤细胞膜上 PD-L1 的表达。PDL1 degrader-3 可阻断 PD-1 /PD-L1 相互作用,激活肿瘤免疫微环境,增强肿瘤浸润性 T 细胞免疫功能,并抑制免疫抑制性 MDSCs 和 Tregs 的活化。PDL1 degrader-3 在小鼠肿瘤模型中发挥抗肿瘤作用。PDL1 degrader-3 可用于结直肠癌、肺癌的研究。
HY-N0837
NSC17821; NSC23880
PI3K
Akt
mTOR
Autophagy
Apoptosis
Neurological Disease
Metabolic Disease
Cancer
黎芦碱
Veratramine (NSC17821; NSC23880) 是一种口服有效的 PI3K/Akt/mTOR 信号通路抑制剂及 SIGMAR1 调节剂。Veratramine 诱导肿瘤细胞自噬性凋亡 (autophagy ),阻滞细胞周期于 G0/G1 期,并抑制上皮-间质转化 (EMT) 相关蛋白减少肿瘤迁移。Veratramine 通过抑制 SIGMAR1 与 NMDAR 结合及 NMDAR Ser896 位点磷酸化,减轻神经病变模型中脊髓和坐骨神经病理损伤。Veratramine 具有抗肿瘤增殖、诱导凋亡 (apoptosis 、抑制炎症及神经保护活性,可用于肝癌、骨肉瘤等癌症及糖尿病周围神经病变的研究。
HY-181675
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
Cancer
CHNQD-01522 是一种靶向 β-微管蛋白 (β-tubulin ) 上秋水仙素结合位点的微管 (microtubule ) 抑制剂。CHNQD-01522 可结合 β-微管蛋白上的秋水仙素结合位点,抑制微管聚合,并可躲避癌细胞中 P-糖蛋白的转运。CHNQD-01522 可抑制癌细胞增殖、抑制肿瘤细胞集落形成、将细胞周期阻滞于 G2/M 期,并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。CHNQD-01522 上调 Bax 、激活 caspase-9 和 caspase-3 。CHNQD-01522 在皮下和原位肝细胞癌异种移植瘤模型中表现出抗肿瘤活性。CHNQD-01522 可用于肝细胞癌的研究。
HY-181967
PROTACs
PARP
DNA/RNA Synthesis
PD-1/PD-L1
Cancer
PROTAC PARP1 degrader-5 是一种 PARP1 PROTAC 降解剂,其 DC50 为 0.12 μM。PROTAC PARP1 degrader-5 可通过催化三元复合物的形成劫持泛素-蛋白酶体系统,从而驱动 PARP1 的持续降解。PROTAC PARP1 degrader-5 可诱导 DNA 损伤,促使肿瘤细胞中少量胞质双链 DNA 积累,并上调肿瘤细胞表面的 PD-L1 表达。PROTAC PARP1 degrader-5 包裹于脂质纳米粒中时,在小鼠黑色素瘤模型中表现出肿瘤生长抑制活性。PROTAC PARP1 degrader-5 可用于癌症相关研究,例如黑色素瘤。
HY-159577
PI3K
mTOR
Akt
Cancer
Nic-15 (compound 4n) 是用于拮抗胰腺肿瘤低血管特性的抗紧缩剂。低血管特性使癌细胞适应营养缺乏的肿瘤微环境,产生耐药性。Nic-15 能够调节 PI3K/Akt/mTOR 通路,同时缓解 Gemcitabine (HY-17026) 诱导的 ER 应激。Nic-15 可显著抑制 MIA PaCa-2 和 PANC-1 胰腺癌细胞迁移和集落形成,Nic-15 与 Gemcitabine 联合使用可有效解决胰腺肿瘤耐药性的问题。在体内异种移植模型中,Nic-15 能够显著增强 Gemcitabine 的疗效。
HY-163028
Tim3
Cancer
ML-T7 是一种有效的 Tim-3 抑制剂。ML-T7 阻断 Tim-3 与 PtdSer 和 CEACAM1 的相互作用。ML-T7 不仅增强 CTLs 和 CAR T 细胞过继转移的抗肿瘤活性,而且还增强 T 细胞的效应功能。ML-T7 促进 NK 细胞对肿瘤细胞的杀伤活性和 DC 抗原呈递能力。ML-T7 单独使用或与 Nivolumab (HY-P9903A) 联合使用可在临床前肿瘤模型中直接发挥抗肿瘤功效。ML-T7 可用于肿瘤免疫研究。
HY-111193
3-Chloroprocainamide
NF-κB
Apoptosis
Cancer
Declopramide (3-Chloroprocainamide) 是一种口服有效的抗肿瘤药物,可抑制癌细胞 HL60 和 K562 的增殖,并抑制小鼠模型中人脑星形细胞瘤 (T24) 的生长。Declopramide 可诱导 70Z/3 细胞凋亡 (apoptosis ),通过抑制 IκBα 降解抑制 NF-κB。Declopramide 还可在研究中作为化学增敏剂。
HY-181970
HY-19345A
NSC13316 dihydrochloride
p38 MAPK
Cancer
Vacquinol-1 (NSC13316) dihydrochloride 是一种 MKK4 特异性激活剂,可激活 MAPK 通路。 Vacquinol-1 dihydrochloride 在多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 小鼠模型中特异性诱导人胶质母细胞瘤细胞 (GC) 死亡、减缓肿瘤进展并延长生存期。 Vacquinol-1 dihydrochloride 还诱导肝细胞癌 (HCC) 细胞凋亡。
HY-155537
YK-029A
EGFR
Cancer
YK-029A 是一种口服有效的突变 EGFR 抑制剂,靶向 T790M 突变 (EGFRT790M ) 和 EGFR 的 20 号外显子插入突变 (EGFRex20ins)。YK-029A 在驱动的 PDX 模型中引起肿瘤衰退,具有抗肿瘤活性。
HY-156109
PDHK
Mitochondrial Metabolism
Cancer
PDK-IN-2 (Compound 1F) 是一种 PDK 抑制剂 (IC50 : 68 nM)。PDK-IN-2 抑制 PDK1 和 PDK4 的细胞内表达。PDK-IN-2 增强线粒体生物能,减弱糖酵解表型,并诱导线粒体途径中的细胞凋亡 (apoptosis )。PDK-IN-2 抑制 4T1 同基因小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-160061
Biochemical Assay Reagents
Cancer
P12FR2 aptamer sodium 是靶向人 PAUF、2'-氟嘧啶修饰的 RNA 适体,估计表观 KD 为 77 nM。在伤口愈合试验中,P12FR2 aptamer sodium 抑制 PAUF 诱导的 PANC-1(人胰腺癌细胞)迁移,并在小鼠 CFPAC-1 胰腺癌模型中抑制肿瘤生长。
HY-162010
HY-165421
Mps1
Cancer
Mps1-IN-10 (Compound 9) 是 Mps1 的抑制剂,IC50 为 6.4 nM。Mps1-IN-10 可抑制癌细胞 MDA-MB-231 的增殖,GI50 为 11 nM。Mps1-IN-10 在小鼠 MDA-MB-231 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-135953
Apoptosis
Cancer
CDDO-3P-Im 是 CDDO 咪唑胺类似物,具有化学预防作用。CDDO-3P-Im 可降低小鼠肺癌模型肺肿瘤的大小和严重程度。CDDO-3P-Im 是一种具有口服活性的坏死 (necroptosis) 抑制剂,可用于缺血/再灌注 (I/R) 的研究。
HY-149718
JAK
HDAC
Cancer
Antitumor agent-123 (Copmound 4d) 有效抑制多种具有抗癌作用的激酶靶标,包括 JAK2 、JAK3 、HDAC1 和 HDAC6 ,对 JAK2 和 JAK3 的 IC50 值分别为 34.6 和 2.6 μM。Antitumor agent-123 在实体瘤模型中表现出中等活性。
HY-N1440
HY-119062
MetAP
Cardiovascular Disease
Cancer
A-800141 是一种口服有效的和选择性的 MetAP2 抑制剂,IC50 为 12 nM。A-800141 对 MetAP1 抑制活性较弱 (IC50 : 36 μM)。 GAPDH 可作为监测 A-800141 抑制 MetAP2 的生物标志物。A-800141 在多种异种移植肿瘤模型中表现出抗血管生成和抗癌活性。
HY-P990148
VEGFR
Cancer
Anti-Mouse VEGF-A Antibody (2G11-2A05) 是大鼠来源的 IgG2a κ 型抗体抑制剂,靶向 VEGF-A ,具有高亲和力。Anti-Mouse VEGF-A Antibody (2G11-2A05) 在胃癌异种移植模型中显示出良好的抗肿瘤效果。
HY-P990245
FAP
Cancer
Anti-Mouse FAP Antibody (73.3) 是一种抗小鼠 FAP IgG1 单克隆抗体。Anti-Mouse FAP Antibody (73.3) 通常用于构建靶向 FAP 的 73.3-FAP-CAR T细胞。Anti-Mouse FAP Antibody (73.3) 可用于研究多种同基因小鼠肿瘤模型。
HY-P991558
RG-7356
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
RO-5429083 (RG-7356) 是一种靶向 CD44 的人源化单克隆抗体。RO-5429083 结合 CD44 的胞外域,并抑制组成型 EGFR 磷酸化。RO-5429083 可抑制异种移植模型中的肿瘤生长,可用于头颈部鳞状细胞癌和急性髓系白血病的相关研究。
HY-168934
DNA/RNA Synthesis
Cancer
KWR137 是一种 WRN 的降解剂,IC50 为 8 nM。KWR137 表现出对 MSI-H 细胞的良好抗增殖活性 (对 SW48 细胞的 GI50 为 509 nM,对 HCT116 的 GI50 为 824 μM),同时在异种移植小鼠模型中显示出抗肿瘤生长作用。KWR137 可用于癌症领域的研究。
HY-172108
TGF-β Receptor
Cancer
TGFβRI-IN-7 (compound 16W) 是 TGFβRI 的有效抑制剂。TGFβRI-IN-7 抑制 SMAD2/3 磷酸化和 H22 细胞活力,IC50 值分别为 12 和 65 nM。TGFβRI-IN-7 在 H22 细胞异种移植模型中表现出抗肿瘤功效,TGI 为 79.6%。
HY-159803
6-O-(3-Ethoxypropionyl)-3',4'-O-exo-benzylidenechartreusin
Endogenous Metabolite
Cancer
IST-622 (6-O-(3-Ethoxypropionyl)-3',4'-O-exo-benzylidenechartreusin)是一种抗肿瘤剂,具有显著的生长抑制活性。IST-622对多种小鼠肿瘤如P388和L1210白血病、B16黑色素瘤、Lewis肺癌、Colon 26及Colon 38腺癌以及M5076网状细胞肉瘤表现出明显的抗肿瘤效果。IST-622通过口服给药后,结果显示在不同肿瘤类型中有效。此外,IST-622对两种人类肿瘤异种移植模型: 大细胞肺癌(Lu-116)和胃腺癌(St-4)提供了重要的抑制作用。IST-622在体外也对P388白血病表现出显著的生长抑制活性,其半数抑制浓度(IC50)比CT低超过20倍。
HY-175757
ClpP
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Inflammation/Immunology
Cancer
HsClpP activator-2 是一种口服活性的 HsClpP 激动剂,KD 为 40 nM。HsClpP activator-2 对小细胞肺癌 (SCLC) 细胞具有显著的抑制作用,包括 H69 (IC50 = 0.17 μM) 和 H82 (IC50 = 0.19 μM)。HsClpP activator-2 可破坏线粒体膜电位 (MMP ),并在 H82 细胞中诱导凋亡 (apoptosis ) 和 ROS 产生。HsClpP activator-2 在 non-SMC 细胞异种移植瘤模型中显著抑制肿瘤生长。HsClpP activator-2 可用于小细胞肺癌 (SCLC) 的研究。
HY-177345
Sigma Receptor
Apoptosis
Caspase
Cancer
SV119 是一种选择性 σ-2 受体 (σ₂ receptor ) 配体 (Ki ≈ 5-10 nM)。SV119 通过激活 caspase-3 并促进线粒体去极化,诱导多种人类癌细胞系凋亡 (apoptosis )。SV119 可以增强 Paclitaxel (HY-B0015) 等化疗药物的作用,增强对肿瘤细胞的细胞毒性。SV119 在小鼠异种移植模型中单独使用或联合使用均可显著抑制肿瘤生长。SV119 可用于乳腺癌、前列腺癌和胰腺癌等癌症的研究。
HY-182009
HY-143471
HY-149913
Orphan Nuclear Receptor
Cancer
NR2F1 agonist 1 是一种核受体 NR2F1 激动剂,可特异性激活恶性细胞的休眠程序。NR2F1 agonist 1 上调 NR2F1 和调节休眠的下游靶基因。NR2F1 agonist 1 通过 NR2F1 激活在头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 中诱导神经嵴样生长抑制。NR2F1 agonist 1 在小鼠原发肿瘤模型中抑制肿瘤生长。
HY-118722
DNA/RNA Synthesis
Cytochrome P450
Cancer
RB-90740 是一种生物还原剂。RB-90740 在细胞内 (通常是低氧环境下) 通过代谢还原被激活,生成具有细胞毒性的产物,从而选择性杀伤肿瘤细胞。RB-90740 对缺氧细胞具有选择性的毒性,该毒性主要通过引起 DNA 链断裂、激活还原酶 (如细胞色素 P450 还原酶 (Cytochrome P450 )) 实现。RB-90740 在小鼠模型中的缺氧细胞并未先出如体外性质一般的细胞毒性。RB-90740 可用于研究肿瘤生理学环境。
HY-129510R
EGFR
Mitosis
Reference Standards
Cancer
4-甲基埃罗替尼 (标准品)
4-Methyl erlotinib (Standard)是 4-Methyl erlotinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。4-Methyl erlotinib,是一种强效且选择性的表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂。4-Methyl erlotinib 通过降低 EGFr 特异性酪氨酸磷酸化有效抑制 EGF 介导的肿瘤细胞有丝分裂。在使用人类肿瘤移植小鼠模型中,4-Methyl erlotinib 展示了显著且持续的抑制 EGFr 磷酸酪氨酸水平,导致 EGFr 依赖型人类癌症的显著生长抑制。
HY-P990117
Integrin
Cardiovascular Disease
Cancer
Anti-Mouse/Rat/Human Osteopontin/SPP1 Antibody (MPIIIB10) 是一种源自小鼠的 Osteopontin/SPP11 IgG1 κ 型抗体抑制剂。Anti-Mouse/Rat/Human Osteopontin/SPP1 Antibody (MPIIIB10) 可阻断心脏成纤维细胞中 Angiotensin II (HY-13948) 诱导的DNA 合成和胶原凝胶收缩。Anti-Mouse/Rat/Human Osteopontin/SPP1 Antibody (MPIIIB10) 能显著抑制 CT26 或 MC38 小鼠肿瘤模型中的肿瘤生长
。
HY-P991999
FGFR
IFNAR
Interleukin Related
Cancer
OM-RCA-01 是一种抗 FGFR1 单克隆抗体,其与人源 FGFR1 的 Kd 为 1.59 nM。OM-RCA-01 可抑制 FGFR1 的磷酸化,阻断 FGF 介导的信号通路,并抑制下游肿瘤细胞的增殖。OM-RCA-01 可延缓表达 FGFR1 的肺癌和肾癌异种移植模型中的肿瘤生长。OM-RCA-01 与 Nivolumab 联用时,可增强 IFN-γ 和 IL-2 的释放。OM-RCA-01 可用于肺癌、肾细胞癌的研究。
HY-P992146
MYTX-011 Antibody
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
c-Met/HGFR
Cancer
Zevontabart (MYTX-011 Antibody) 一种 pH 依赖性抗 c-MET ADC 。Zevontabart 调控 c-MET 的转运过程以减少受体循环,并在表达 c-MET 的细胞中增强自身的内吞与蓄积。Zevontabart 可诱导实体肿瘤细胞产生细胞毒性,并在非小细胞肺癌异种移植小鼠模型中发挥抗肿瘤活性。Zevontabart 可用于非小细胞肺癌的相关研究,对应的同型对照为:Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
HY-172533
STING
Cancer
3’,5’-DiOA-dC 是一种疏水性核苷酸脂质,也是 STING 激动剂 c-di-GMP (CDG ) 的配体。3’,5’-DiOA-dC 可以与 CDG 组装,并通过分子识别驱动的各种超分子力形成稳定的环状二核苷酸纳米颗粒。3’,5’-DiOA-dC 与 CDG 结合可减小肿瘤重量和体积,增加肿瘤微环境中的 CD8 T 细胞、中性粒细胞以及 NK 细胞数量。3’,5’-DiOA-dC 还能增加小鼠黑色素瘤模型中的 TNF-α 和 IFN-γ 水平。
HY-145729
AZD9150
STAT
Apoptosis
Cancer
Danvatirsen (AZD9150) 是一种靶向 STAT3 的反义寡核苷酸。Danvatirsen 可降低白血病细胞系的活力并促进其凋亡 (Apoptosis )。Danvatirsen 抑制内源性 STAT3 及其下游靶基因的表达,并降低神经母细胞瘤、淋巴瘤细胞增殖能力与成瘤性。Danvatirsen 在神经母细胞瘤、淋巴瘤、非小细胞肺癌小鼠模型中的肿瘤生长速率抑制肿瘤生长。Danvatirsen 在表皮样癌小鼠模型中实现 STAT3 mRNA 及蛋白耗竭。 Danvatirsen 可用于淋巴瘤、骨髓增生异常综合征、急性髓系白血病、神经母细胞瘤及非小细胞肺癌的相关研究。
HY-100492R
FGFR
Reference Standards
Cancer
Fisogatinib (Standard) 是 Fisogatinib (HY-100492) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fisogatinib (BLU-554) 是一种有效的高选择性口服的 FGFR4 抑制剂,其 IC50 值为 5 nM。Fisogatinib 在依赖 FGFR4 信号传导的肝细胞癌 (HCC) 模型中具有显着的抗肿瘤活性。
HY-182269
Cathepsin
Apoptosis
PARP
Caspase
Cancer
Cathepsin-IN-5 是一种组织蛋白酶 (cathepsin ) 抑制剂,对组织蛋白酶 L (cathepsin L ) 和组织蛋白酶 S (cathepsin S ) 的 IC50 值分别为 6.2 μM 和 81 nM。Cathepsin-IN-5 可抑制癌细胞增殖、诱导细胞凋亡 (apoptosis )、降低小鼠模型中肝细胞肿瘤的生长,并调控与细胞死亡、细胞增殖及细胞过程相关的基因表达。Cathepsin-IN-5 可用于肝细胞癌的研究。
HY-153495
HY-156483
Others
Cancer
TT-012 特异性结合动态 MITF ,并破坏后者的二聚体形成和 DNA 结合能力。TT-012 抑制 B16F10 黑色素瘤细胞中 MITF 的转录活性。TT-012抑制高MITF黑色素瘤细胞的生长,在动物模型中抑制肿瘤生长和转移,对肝脏和免疫细胞具有可耐受的毒性。
HY-160740
Others
Cancer
Antitumor agent-148 (Example 1) 是一种抗癌剂。Antitumor agent-148 有效抑制癌细胞的生长、迁移和侵袭。Antitumor agent-148 在小鼠模型中显著抑制了乳腺癌细胞的淋巴转移。Antitumor agent-148 可用于研究乳腺癌、肺癌、胃癌等恶性肿瘤。
HY-163673
HY-164478
PARP
Wnt
β-catenin
Cancer
G-631 是一种具有口服活性的 tankyrase (TNKS1/TNKS2 ) 抑制剂。G-631 可稳定 AXIN 、抑制 Wnt /β-catenin 信号通路。G-631 在结直肠癌小鼠模型中表现出微弱的抗肿瘤活性。G-631 可用于结直肠癌等癌症的相关研究。
HY-135644
HY-136780
HY-13905
HHGV678 mesylate
Bcr-Abl
c-Kit
PDGFR
Cancer
甲磺酸氟马替尼
Flumatinib (HHGV678) mesylate 是一种具有口服活性和选择性的 Bcr-Abl 抑制剂,对 c-Abl,PDGFRβ 和 c-Kit 的 IC50 分别为 1.2 nM,307.6 nM 和 665.5 nM。Flumatinib mesylate 抑制 Bcr-Abl 自身磷酸化以及 Stat5 和 Erk1/2 磷酸化。Flumatinib mesylate 在慢性粒细胞白血病模型中抑制肿瘤生长。
HY-148641
Histone Methyltransferase
Cancer
ZJH-16 (Compound 11e) 是一种具有口服活性的 EED 抑制剂 (IC50 = 2.72 nM,Kd = 4.4 nM)。ZJH-16 抑制淋巴瘤细胞的生长,降低 H3K27 三甲基化水平。ZJH-16 在淋巴瘤动物模型中抑制肿瘤生长。ZJH-16 可用于淋巴瘤等癌症的研究。
HY-12168
BAY 12-9566
MMP
Cancer
Tanomastat (BAY 12-9566) 是一种口服生物有效的含锌羧基的非肽联苯基质金属蛋白酶 (MMPs) 抑制剂。抑制MMP-2、MMP-3、MMP-9、MMP-13 的 Ki 值分别为 11、143、301 和 1470 nM。Tanomastat 在几种实验性肿瘤模型中具有抗侵袭和抗转移活性。
HY-125065
HY-128355A
HY-P99101
AEX-4089; MGC026 antibody
ADC Antibody
Cancer
Vobramitamab 是人源 B7-H3 单克隆抗体 (mAb)。Vobramitamab 通过可切割的连接物与前药 seco-DUBA (HY-132180A) 结合,形成抗体-药物偶联物 (ADC) MGC018。MGC018 在乳腺癌、卵巢癌、肺癌以及黑色素瘤的临床前肿瘤模型中表现出强的抗肿瘤活性。
HY-172454
SHP2
Cancer
SHP2-IN-36 (Compound B8) 是一种 SHP2 变构抑制剂,IC50 为 9.0 nM。此外,对 p-ERK 的 IC50 为 40 nM。SHP2-IN-36 在 KYSE520 异种移植小鼠模型中也显示出显着的抗肿瘤活性。SHP2-IN-36 可用于抗肿瘤领域的研究。
HY-174996
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
Cancer
NEP162 是一种 BRD4 PROTAC 降解剂,在 SW480 和 U2OS 细胞中的 DC50 值分别为 1.2 和 1.6 μM。NEP162 具有抗增殖活性,能有效抑制肿瘤生长并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。NEP162 可用于研究骨肉瘤、结直肠癌和非小细胞肺癌等癌症。 (粉色:BRD4 配体 (HY-78695),蓝色:E3 连接酶配体 (HY-D2259),黑色:Linker,E3 连接酶配体-Linker 复合物 (HY-174997))。
HY-142221
PD-1/PD-L1
Cancer
ARB-272572 是一种可口服的小分子 PD-L1 抑制剂,其 IC50 值为 400 pM。ARB-272572 在肿瘤和慢性病毒感染中有研究意义。
HY-149666
DGK
Cancer
BMS-496 是 DGKα/ζ 脂激酶双抑制剂,IC50 分别为 0.09 μM (DGKα ) 和 0.006 μM (DGKζ )。
HY-149667
DGK
Cancer
BMS-332 是 DGKα/ζ 脂激酶双抑制剂,对 DGKα 和 DGKζ 的 IC50 分别为 5 nM 和 1 nM。BMS-332 可增强抗原特异性 T 细胞应答。在慢性感染模型中,BMS-332 与抗 PD-1 联合使用可降低肝脏和脾脏中的病毒载量。BMS-332 可用于研究 T 细胞免疫检查点策略。
HY-N2584A
HY-123972
KL-2
DNA/RNA Synthesis
Cancer
SEC inhibitor KL-2 (KL-2) 是一种拟肽先导化合物,是选择性超伸长复合体 (SEC ) 抑制剂,通过破坏 SEC 支架蛋白 AFF4 和 P-TEFb 之间的相互作用,导致 Pol II 从启动子近端暂停位点的释放受损并且进行性转录延伸的平均速率降低。SEC inhibitor KL-2 剂量依赖性地抑制 AFF4-CCNT1 相互作用,Ki 值为 1.50 μM。
HY-178219
Drug-Linker Conjugates for ADC
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Bis-sulfone-(PEG24)-Glu-Val-Cit-PAB-MMAE 是抗体偶联药物的一部分 (drug-linker conjugate for ADC )。Bis-sulfone-(PEG24)-Glu-Val-Cit-PAB-MMAE 包含一个 linker 和具有生物活性的小分子毒素 MMAE (HY-15162)。Bis-sulfone-(PEG24)-Glu-Val-Cit-PAB-MMAE 可以与 NN2101 (HY-P991293) (抗 c-Kit ) 偶联合成 NN3201。NN3201 能够快速内化并抑制 SCF 驱动的信号传导,通过递送有效载荷诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。NN3201 在各种肿瘤模型中表现出显著的 c-Kit 依赖性抗肿瘤功效,例如小细胞肺癌 (SCLC) 和胃肠道间质瘤 (GIST)。
HY-179578
Enolase
AMPK
Autophagy
Apoptosis
mTOR
Caspase
Metabolic Disease
Cancer
SU212 是一种鬼臼毒素衍生的 ENO1 抑制剂以及 AMPK 激活剂。SU212 能选择性诱导细胞的氧化磷酸化、降低肿瘤细胞的糖酵解活性和葡萄糖摄取、并且直接结合 ENO1 同时不影响正常细胞中的通路。SU212 可以诱导凋亡 (apoptotic ) 并且通过蛋白酶体和自噬 (autophagic ) 途径诱导 ENO1 降解但不抑制其催化活性。SU212 通过激活 AMPK (不依赖于能量应激,也不受血糖或胰岛素状态影响),导致三阴乳腺癌细胞发生 M 期阻滞和凋亡 (apoptotic ) 在体外表现出强效的抗肿瘤活性。SU212 在同系、异种移植和糖尿病小鼠模型中抑制肿瘤生长和转移,具有优异的安全性特征。SU212 可用于 TNBC,糖尿病和脂肪肝研究。
HY-182037
DNA/RNA Synthesis
Pyruvate Kinase
Cancer
Multi-target kinase-IN-9 是一种具有抗增殖和抗血管生成活性的多靶点酶抑制剂,对肝癌细胞表现出显著的选择性。Multi-target kinase-IN-9 通过广泛结合 DNA 聚合酶 β 、丙酮酸激酶 (Pyruvate Kinase ) M2 (PKM2 ) 等多种关键酶的活性位点或 ATP 结合区域,全面破坏 DNA 修复与复制、糖酵解、染色质动态及转录程序,并阻断癌症干细胞的自我更新。Multi-target kinase-IN-9 可导致基因组不稳定性、溶酶体功能障碍及自噬流中断,进而诱导肿瘤细胞死亡,有效抑制肿瘤增殖、侵袭、转移与血管生成,并显著降低异种移植模型中的肿瘤体积。Multi-target kinase-IN-9 可用于肝癌相关研究。
HY-129602
PROTACs
STAT
Apoptosis
Cancer
SD-36 是一种有效的 STAT3 PROTAC 降解剂 (Kd =~50 nM),与其他 STAT 成员相比具有很高的选择性。SD-36 有效降解细胞中突变的 STAT3 蛋白,并抑制 STAT3 的转录活性 (IC50 =10 nM)。SD-36 发挥强大的抗肿瘤活性,并在小鼠肿瘤模型中实现了完整而持久的肿瘤消退。SD-36 由 STAT3 抑制剂 SI-109、 linker 和一个用于 E3 泛素连接酶的 Cereblon 配体 Lenalidomide 类似物组成。
HY-N0421R
HY-107811
HY-107811A
HY-181834
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC MLLT1 Degrader-1 是一款靶向 MLLT1 的 PROTAC 降解剂。PROTAC MLLT1 Degrader-1 可抑制 AML 细胞的增殖与活性,在人源 AML 异种移植模型中抑制肿瘤生长,还能阻断癌基因转录程序。PROTAC MLLT1 Degrader-1 可用于 MLL 重排急性髓系白血病 (AML) 的相关研究。
HY-150636
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Autophagy-IN-1 是一种有效的细胞自噬 (autophagy ) /线粒体自噬 (mitophagy ) 抑制剂,通过在阻断癌细胞内自噬体-溶酶体融合的同时选择性地增加自噬通量来发挥作用。Autophagy-IN-1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞。Autophagy-IN-1 在 HCT116 小鼠异种移植瘤模型中显著抑制肿瘤生长,且毒性低。Autophagy-IN-1 可用于结直肠癌的研究。
HY-151462
DNA/RNA Synthesis
Cancer
RP-6685是一种有效且具有选择性和口服活性的 DNA 聚合酶 θ (Polθ ) 抑制剂,其 IC50 值为5.8 nM (PicoGreen 实验)。RP-6685 在小鼠肿瘤移植模型中表现出抗肿瘤作用。
HY-15150
R428; BGB324
TAM Receptor
Cancer
Bemcentinib (R428) 是一种选择性具有口服活性的 Axl 抑制剂,IC50 为 14 nM。Bemcentinib 可抑制癌细胞迁移和侵袭。在细胞中,Bemcentinib 对 Axl 的选择性是 Abl 的 100 倍以上,对 TAM 家族激酶 Mer 和 Tyro3 的选择性分别为 50 倍和 100 倍以上。Bemcentinib 可阻断转移性乳腺癌模型中的肿瘤扩散并延长生存期。
HY-155028
FGFR
Cancer
FGFR-IN-11 (compound I-5) 是一种具有口服活性和共价 pan-FGFR 抑制剂,其 IC50 值分别为 9.9 nM (FGFR1),3.1 nM (FGFR2),16 nM (FGFR3) 和 1.8 nM (FGFR4)。FGFR-IN-11 以纳摩尔级抑制多种肿瘤细胞增殖。FGFR-IN-11 在荷瘤小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。
HY-155971
Autophagy
Inflammation/Immunology
Cancer
VISTA-IN-2 (Compound 1) 是一种 T 细胞激活的 V 结构域 Ig 抑制因子 (VISTA ) 的抑制剂。VISTA-IN-2 通过自噬 (Autophagy ) 机制诱导细胞内 VISTA 降解。VISTA-IN-2 可以挽救 VISTA 介导的免疫抑制,并增强免疫细胞的抗肿瘤活性。VISTA-IN-2 还可激活 CT26 小鼠肿瘤模型的抗肿瘤免疫功能,并抑制肿瘤生长。
HY-161518
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-44 (Compound 22) 选择性的抑制 PD-1/PD-L1 蛋白 (IC50 =1.21 nM)。PD-1/PD-L1-IN-44 在动物模型中抑制了肿瘤生长,增强 CD8+ 细胞浸润,且没有毒性。
HY-162312
Deubiquitinase
Apoptosis
Cancer
LLK203 是一种有效的 USP2/USP8 双靶点抑制剂,IC50 分别为 0.89 μM 和 0.52 μM。LLK203 导致 ERα 降解并诱导乳腺癌 MCF-7 细胞凋亡 。LLK203 对 4T1 肿瘤小鼠模型具有抗肿瘤活性。
HY-16232
D 19575; Glucosylifosfamide mustard
Apoptosis
Caspase
Bcl-2 Family
Cancer
Glufosfamide 是一种葡萄糖偶联的烷化细胞毒性剂和 Ifosfamide (HY-17419) 的衍生物。Glufosfamide 在癌细胞中诱导凋亡 (apoptosis ) 频率增加,并提高 caspase-9 和 caspase-3 的表达。Glufosfamide 在 MiaPaCa-2-RFP 小鼠模型中显示出显著的抗肿瘤活性。Glufosfamide 可用于肝细胞癌、前列腺癌和胰腺癌研究。
HY-165245
HY-N12044
Apoptosis
Cancer
Asparanin A 是一种凋亡 (apoptosis) 诱导剂,具有抗癌活性。Asparanin A 通过线粒体和 PI3K/AKT 信号通路诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期,抑制癌细胞生长。Asparanin A 还在小鼠 Ishikawa 子宫内膜癌的异种移植模型中表现出体内效力,显著抑制肿瘤生长。
HY-119467
Ser/Thr Protease
Cancer
MDK0734是一种选择性抑制剂,具有抑制猫hepsin B内肽酶和外肽酶活性。MDK0734在细胞基于的体外肿瘤侵袭模型中表现出有效性,显著减弱MCF-10A neoT细胞的侵袭能力。MDK0734为开发针对猫hepsin B在癌症进展中的有害影响的临床有用化合物提供了新的潜在抑制剂。
HY-12440
IAP
Apoptosis
Cancer
HM90822 是一种具有口服活性的 IAP 拮抗剂。HM90822 可在敏感胰腺癌细胞中诱导 XIAP 、cIAP1 和 cIAP2 的泛素化及蛋白酶体依赖性降解。HM90822 诱导凋亡性 (Apoptotic ) 细胞死亡。HM90822 可抑制胰腺癌 Panc-1 异种移植和原位小鼠模型中的肿瘤生长。HM90822 可用于胰腺癌的研究。
HY-P11050A
Apoptosis
Cancer
SP94 是一种对肝细胞癌细胞具有高特异性的肽配体。SP94 在体外选择性的与多种肝细胞癌细胞系结合。SP94 在肝细胞癌小鼠模型中通过促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis ) 和减少肿瘤血管生成来抑制肿瘤生长。SP94 可作为特异性探针用于肝细胞癌成像。SP94 可用于肝细胞癌的研究。
HY-P991336
HY-P991528
NF-κB
Inflammation/Immunology
Cancer
PE0116 是一种完全人源化 CD137 激动性单克隆抗体,由免疫的 Harbor H2L2 人转基因小鼠产生。PE0116 是一种配体阻断剂。PE0116 可激活 NF-κB 信号传导,从而显著促进 T 细胞增殖并增加体外细胞因子的分泌。PE0116 在 MC38 肿瘤模型中表现出强大的抗肿瘤活性。
HY-P991663
Tie
Cancer
AMG-780 是一种靶向血管生成素 1 (Ang1 ) (IC50 = 4.5 nM) 和血管生成素 2 (Ang2 ) (IC50 = 0.06 nM) 的全人源 IgG2 抗体。AMG-780 通过抑制 Ang1 和 Ang2 ,抑制 Colo205 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。AMG-780 可用于结肠癌等癌症的研究。
HY-W747797
HY-169310
ATM/ATR
Cancer
ATM Inhibitor-11 (Compound 1) 是 ATM 的抑制剂,IC50 为 0.32 nM。ATM Inhibitor-11 抑制 KAP1 磷酸化,IC50 为 0.97 nM。ATM Inhibitor-11 在 ICR 小鼠的大脑、心脏和血浆中表现出高暴露度。ATM Inhibitor-11 在 NCI-H441 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-172175
mTOR
Akt
PI3K
Apoptosis
Autophagy
Cancer
HYS-072 是一种具有口服活性的白杨素 (HY-14589) 衍生物,具有抗肿瘤活性。 HYS-072 通过抑制 PI3K/AKT/mTOR 信号通路诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和自噬 (Autophagy ),并在体内异种移植模型中通过调节自噬相关通路抑制肿瘤生长。HYS-072 可用于三阴性乳腺癌的研究。
HY-174247
PROTACs
PAK
Cadherin
Cancer
CPS-021 是一种选择性 PAK4 PROTAC 降解剂,DC50 为 50 nM。CPS-021 具有强效的抗迁移和侵袭活性,显著抑制了 A549-luc 肺转移小鼠模型中肿瘤细胞的侵袭和转移。粉色:PAK4 ligand (HY-174822);蓝色:CRBN ligase ligand (HY-10984);黑色:linker
HY-100591R
HY-116452
VEGFR
Cancer
YLT192是一种口服活性和生物利用度高的VEGFR2抑制剂,具有强效的抗血管生成活性和抗肿瘤功效。YLT192显著抑制了VEGFR2的激酶活性,并抑制了人脐带血管内皮细胞的增殖、迁移、侵袭和管形成。YLT192还抑制了VEGF诱导的VEGFR2磷酸化及其下游信号调节因子。YLT192在斑马鱼胚胎模型和海藻酸盐包裹的肿瘤细胞实验中也表现出抑制体内血管生成的能力。YLT192能够直接抑制癌细胞的增殖并诱导其凋亡。
HY-181780
Trk Receptor
Cancer
TRK-IN-34 是一种具有口服活性的 TRKA 和 TRKC 突变体激酶抑制剂,对 TRKA G595R ,TRKA G667C 的 IC50 分别为 0.75 nM 和 0.96 nM。TRK-IN-34 可在功能层面抑制 TRKAG595R 和 TRKAG667C 的激酶活性。TRK-IN-34 可抑制转染 TRKA 的细胞增殖,在异种移植模型中发挥肿瘤生长抑制作用并实现部分肿瘤消退。TRK-IN-34 可用于研究由 TRKAG667C 突变驱动的 TRK 抑制剂耐药性癌症。
HY-186087
Ras
ERK
Cyclophilin
Cancer
RM-046 是一种口服有效、选择性的 KRASQ61H (活化态) 三元复合物抑制剂。RM-046 可与 cyclophilin A 形成三元复合物,以非共价方式结合活化态 KRASQ61H ,通过空间位阻阻断效应因子结合并抑制下游信号传导。RM-046 可抑制 ERK 磷酸化及癌细胞增殖,并在临床前异种移植模型中诱导持久的 RAS 通路信号抑制、抗肿瘤活性及肿瘤消退。RM-046 可用于 KRASQ61H 突变型癌症的研究。
HY-159642
TYRA-300
FGFR
ERK
Metabolic Disease
Cancer
Dabogratinib (TYRA-300) 是口服有效的 FGFR3 选择性抑制剂,其 IC50 为 11 nM。Dabogratinib 对尿路上皮癌和实体瘤具有抗肿瘤活性。Dabogratinib 下调 FGFR3 和 ERK1/2 信号通路,在 FGFR3 改变的异种移植模型中诱导肿瘤生长抑制与消退。Dabogratinib 可促进软骨细胞增殖与分化,推动软骨内骨形成及整体身体生长,部分恢复长骨比例,改善颅面和脊柱形态。Dabogratinib 可用于转移性尿路上皮癌、软骨发育不全及软骨发育低下的研究。
HY-164388
HY-147125
HSP
Akt
CDK
Raf
Apoptosis
Cancer
DDO-6600 是一种共价 Hsp90 抑制剂。DDO-6600 破坏 Hsp90 与共伴侣蛋白 Cdc37 的相互作用,从而诱导激酶客户蛋白 (如 AKT 、CDK4 、c-Raf ) 降解。DDO-6600 对多种癌细胞具有抑制活性。DDO-6600 抑制 HCT-116 细胞迁移与侵袭,并诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。DDO-6600 显著抑制 HCT-116 移植瘤模型中的肿瘤生长。DDO-6600 可用于研究结直肠癌。
HY-124309
Lactate Dehydrogenase
Apoptosis
Cancer
NHI-2 是一种乳酸脱氢酶 A (LDHA ) 抑制剂,IC50 为 14.7 µM。NHI-2 对 LDHA 的选择性优于 LDHB (IC50 = 55.8 µM)。NHI-2 是一种有效的抗糖酵解剂。NHI-2 可引发细胞凋亡 (apoptosis ),诱导细胞周期停滞于 S/G2 期。NHI-2 在癌细胞中具有广谱的抗增殖活性。NHI-2 影响细胞外酸化率和 ATP 生成。NHI-2 可抑制小鼠 B78 黑色素瘤肿瘤模型中的肿瘤生长。
HY-P10744
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs)
PSMA
Cancer
BQ7859 是一种靶向 PSMA 的 含有 NOTA 螯合剂的探针,具有出色的成像性能。BQ7859 可标记多种放射性核素,如 68Ga、18F、55Co 和 111In。在小鼠前列腺癌异种移植模型中,BQ7859 (标记 111In) 通过以 PSMA 依赖的方式在肿瘤区域高效积累,并可呈现高对比度的肿瘤成像效果。BQ7859 有望用于前列腺癌的影像领域研究,特别是正电子发射断层扫描 (PET) 和单光子发射计算机断层扫描 (SPECT) 的研究。BQ7859 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
HY-P992032
BAY-943 antibody
Interleukin Related
Cancer
TPP-9476 是一种抗人源 IL3RA (CD123) 单克隆抗体,与人源 IL3RA 的 Kd 为 11 nM,与食蟹猴 IL3RA 的 Kd 为 16 nM。TPP-9476 可特异性结合人源和食蟹猴的 IL3RA ,并以靶点依赖的方式内化至 IL3RA 阳性细胞的溶酶体中。TPP-9476 可在表达 IL3RA 的急性髓系白血病细胞和经典型霍奇金淋巴瘤细胞中发挥抗增殖作用,在相关异种移植小鼠模型中可降低肿瘤负荷、改善生存情况并诱导肿瘤完全缓解。
HY-P99712
hz208F2-4
IGF-1R
Apoptosis
ADC Antibody
Cancer
Lonigutamab (hz208F2-4) 是一种人源化抗-IGF-1R 单克隆抗体,常作为抗体-药物偶联物 (ADC) 的靶向载体。Lonigutamab 诱导 IGF-1R 过表达肿瘤细胞发生 G2-M 期细胞周期阻滞,并增加细胞凋亡 (apoptosis )。Lonigutamab 在 IGF-1R 过表达的异种移植模型中显示出强大的抗肿瘤效果。Lonigutamab 可用于研究 IGF-1R 过表达的实体瘤和甲状腺眼病。
HY-W181530
Molecular Glues
CDK
Apoptosis
Ligands for E3 Ligase
Cancer
NCT02 是一种基于 E3 泛素连接酶 DDB1 的、靶向 CDK12 及其结合伴侣 CCNK 的分子胶 (Molecular Glues ) 降解剂。NCT02 触发 CCNK 的泛素化和蛋白酶体降解,进而下调 CDK12 蛋白水平并抑制其下游信号通路。NCT02 可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )、阻滞细胞周期,并选择性抑制携带 TP53 缺陷或属于共识分子亚型 CMS4 的结直肠癌细胞增殖。NCT02 在体外和体内模型中显示出抑制肿瘤生长的潜力。
HY-108790
Peginterferon β-1a
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
Peginterferon beta-1a (Peginterferon β-1a) 是首个聚乙二醇化干扰素 beta-1a 分子。Peginterferon beta-1a 诱导癌细胞凋亡 并且在裸鼠模型中显示出抗肿瘤活性。Peginterferon beta-1a 可用于癌症和多发性硬化 (RMS) 的研究。
HY-110077
Akt
Apoptosis
Caspase
PARP
Cancer
API-1 是一种有效的选择性 Akt/PKB 抑制剂,可降低磷酸化 Akt 的水平 (IC50 = 0.8 μM)。API-1 与 PH 结构域结合并抑制 Akt 膜易位。API-1 诱导 c-FLIP 降解。API-1 可降低细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。API-1 可降低小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-111182
Hogival; Oestrone-3-acetate; Puboestrene
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Estrone acetate (Hogival) 是一种雌激素衍生物,是雌激素受体 (ER ) 激活剂。Estrone acetate 能够促进乳腺发育、刺激垂体泌乳素 (prolactin) 分泌,以及诱导泌乳细胞 (lactotrophs) 的增殖与活化 (如降低泌乳素储存颗粒大小,同时增加粗面内质网和高尔基体体积密度)。Estrone acetate 有望用于内分泌学研究,以及探究雌激素影响垂体功能、泌乳素调控及乳腺肿瘤模型的机制。
HY-112085R
Others
Cancer
N-Bis(2-hydroxypropyl)nitrosamine (Standard) 是 N-Bis(2-hydroxypropyl)nitrosamine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N-Bis(2-hydroxypropyl)nitrosamine 是一种肿瘤模型诱导试剂,是 di-n-propylnitrosamine (DPN) 的代谢物。N-Bis(2-hydroxypropyl)nitrosamine 可用于构建胰脏癌。
HY-115567
1-(β-D-2-Deoxyribofuranosyl)-5-nitroindole
Apoptosis
Cancer
5-NIdR (1-(β-D-2-Deoxyribofuranosyl)-5-nitroindole) 是一种人工核苷,具有抑制 Temozolomide (HY-17364) 产生的 DNA 损伤复制的能力。5-NIdR 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ) 并使细胞周期停滞在 G0 期。5-NIdR 增强替莫唑胺在小鼠胶质母细胞瘤模型中的抗肿瘤功效。
HY-116636
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
KRCA-0377 是一种具有口服活性的 ALK 抑制剂,其 IC50 为 0.001 μM。KRCA-0377 还可抑制突变型 ALK 酶,IC50 值 ≤0.01 μM。KRCA-0377 对癌细胞具有细胞毒性,并可抑制异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。KRCA-0377 可用于 ALK 阳性非小细胞肺癌的研究。
HY-174979
HY-175870
Ras
Cancer
Eras-4001 (Compound 14-1) 是一种泛 KRAS 抑制剂。Eras-4001 具有强大的抗肿瘤活性,可显著抑制野生型和突变型 (如 KRASG12D 、KRASG12V 和 KRASG12C ) 癌细胞增殖。Eras-4001 可有效抑制 GP2D 和 Panc0403 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-181054
HY-182084
HY-186013
Apoptosis
Cancer
CML-07-119 是一种选择性 GGPP 合酶 (GGPPS ) 抑制剂,其 IC50 值约为 27 nM。CML-07-119 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并对急性髓系白血病 (AML) 细胞 (包括携带 TP53 突变的细胞) 具有抗癌活性。CML-07-119 可抑制 AML 小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。CML-07-119 可用于 AML 研究。
HY-155532
Biochemical Assay Reagents
Cancer
10m/ZS44 是一种具有血脑屏障透过性的胶质母细胞瘤 Glioblastoma (GBM) 抑制剂。10m/ZS44 在小鼠异种移植模型中,能显著抑制 GBM 肿瘤的生长。10m/ZS44 还能激活 SIRT1/ p53 介导的细胞凋亡途径,从而抑制 U251 细胞的增殖。
HY-162881
EGFR
Cancer
DS06652923 是一种具有口服活性的 EGFR 三突变抑制剂。DS06652923 对 Ba/F3 EGFR del19/T90M/C797S 细胞具有生长抑制作用,GI50 值为 9.4 nM。DS06652923 可以在 Ba/F3 同种异体移植模型中导致肿瘤消退。
HY-167876
PI3K
Cancer
PQR514是一种强效的PI3K抑制剂,具有抗癌活性。PQR514能够抑制癌细胞增殖。PQR514在OVCAR-3异种移植模型中显示出显著的抗肿瘤活性,其所需浓度约为PQR309的八分之一。PQR514具有良好的药代动力学特性,并且对大脑的穿透性很小,使其成为抑制系统性肿瘤的优化候选化合物。
HY-13440
PI3K
Cancer
AMG 511 是一个高效、口服有效的 I 类 pan-PI3K 抑制剂,对 PI3Kα, β, δ 和 γ 作用的 Ki 值分别为 4 nM, 6 nM, 2 nM 和 1 nM。AMG 511 减少 p-Akt (Ser473), 体现了它显著抑制了 PI3K 信号。AMG 511 在小鼠胶质母细胞瘤移植瘤模型中具有抗肿瘤活性。
HY-146114
Microtubule/Tubulin
Quinone Reductase
Cancer
Antitumor agent-67 (compound 3) 是一种有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-67 对癌细胞具有较高的选择性毒性,对正常细胞的损伤较低。Antitumor agent-67 可被 NQO1 激活,有效释放鬼臼毒素 (Podophyllotoxin),杀死肿瘤细胞。Antitumor agent-67 在 HepG2 异种移植肿瘤模型中有明显的肿瘤抑制作用,且无明显毒性作用。
HY-146462
Apoptosis
ROS Kinase
Cancer
Anticancer agent 59 (compound 11) 对多种癌细胞具有抑制活性,特别是在 A549 细胞中 (IC50 = 0.2 μM),Anticancer agent 59 诱导肿瘤细胞凋亡,也诱导 Ca2+ 和 ROS 水平升高,能显著降低线粒体膜电位。Anticancer agent 59 在 A549 异种移植小鼠模型中能显著抑制肿瘤生长。
HY-150023
EGFR
Itk
PI4K
Btk
CDK
Raf
JAK
Cancer
BI-1622 是一种口服有效的和高选择性 HER2 (ERBB2 ) 抑制剂,IC50 为 7 nM。BI-1622对 EGFR 的选择性大于 25 倍。BI-1622 在转染 H2170 和 PC9 细胞的移植瘤小鼠模型中表现出较高的体内的抗肿瘤效果,具有良好的活性分子代谢和药代动力学特性。
HY-121081
CDK
Cancer
BAY-958 是一种强效的 PTEFb/CDK9 抑制剂,表现出高选择性,尤其在 CDK 家族中。BAY-958 对 HeLa 和 MOLM-13 等癌细胞系显示出强大的抗增殖活性。BAY-958 具有良好的代谢稳定性。BAY-958 在小鼠异种移植模型中能有效抑制肿瘤生长,且无明显毒性。
HY-131328
LOXO-305
Btk
Cancer
Pirtobrutinib (LOXO-305) 是一种高选择性和非共价的下一代 BTK 抑制剂,可抑制多种 BTK C481 替代突变。Pirtobrutinib 导致小鼠异种移植模型中 BTK 依赖性淋巴瘤肿瘤的消退。Pirtobrutinib 对 BTK 的选择性也是 370 种其他激酶的 300 倍以上,并且在 1 μM 时对非激酶靶点没有明显的抑制作用。
HY-169061
HY-169937
Epigenetic Reader Domain
Cancer
(R)-SR-C-107 是基于 ENL (含 YEAST 结构域蛋白) 抑制剂,设计而成的具有口服有效性的、抗急性髓系白血病 (AML ) 的抑制剂。(R)-SR-C-107 靶向 ENL 的 IC50 和 KD 分别为 40 nM 和 144 nM。(R)-SR-C-107 在异种移植 AML 的小鼠模型中发挥了体内效力,200 mg/kg (PO; QD) 剂量下的肿瘤消退率为 45%。
HY-173189
2′,5′-ApApA; 2′,5′-trioligoadenylate; 5'-O-Triphosphoryladenylyl-(2'→5')-adenylyl-(2'→5')-adenosine
DNA/RNA Synthesis
RSV
Infection
Cancer
2-5A 是一种 RNase L 激活剂、信号介导因子及固有免疫第二信使。2-5A 可在受体细胞中以 RNase L 依赖的方式诱导干扰素及干扰素刺激基因的表达。2-5A 可通过癌细胞来源的旁分泌 RNase L 激活作用抑制小鼠模型中的肿瘤生长。2-5A 可用于病毒感染、癌症相关研究。
HY-100543
HY-177332
TAM Receptor
SARS-CoV
Akt
Infection
Cancer
SLC-391 是一种具有口服活性的 AXL 激酶抑制剂,AXL 激酶 IC50 为 9.6 nM。SLC-391 抑制 Gas6 诱导的 AXL 依赖性 Akt 磷酸化。SLC-391 可抑制细胞内的 SARS-CoV-2 病毒感染、侵入与复制。SLC-391 抑制癌细胞增殖。SLC-391 在小鼠实体瘤异种移植模型中抑制肿瘤生长。SLC-391 可用于 COVID-19、流感病毒感染、三阴性乳腺癌、慢性髓系白血病、非小细胞肺癌的研究。
HY-178716
Phosphatase
IFNAR
STAT
JAK
Cancer
PTPN2/1-IN-4 (Compound WS35) 是一种口服有效的双功能 PTPN1 和 PTPN2 抑制剂,对 PTPN1 和 PTPN2 的 IC50 分别为 12.8 nM 和 5.8 nM。PTPN2/1-IN-4 可调节 IFNγ-JAK-STAT 信号通路,并显著增强 CD8+ T 细胞的肿瘤浸润。PTPN2/1-IN-4 具有强大的抗癌活性,在 B16-OVA 同源小鼠模型中,无论作为单药还是与抗 PD-1 抗体联合处理,均能有效抑制肿瘤生长。
HY-180809
PARP
Cancer
YCH3292, YCH189 (HY-155993) 的衍生物,是一种强效、选择性且具有口服活性的 PARP1/2 抑制剂,其 IC50 值均小于 0.001 nM。YCH3292 能够提高 PARP-DNA 复合物的稳定性。YCH3292 表现出强大的抗增殖活性。YCH3292 能够诱导 DNA 双链断裂,提高 γH2AX 、P-RPA32 和 P-Chk1 的蛋白水平,并诱导肿瘤细胞发生 S 期或 G2/M 期阻滞以及凋亡 (apoptosis )。YCH3292 可在 MC38 异种移植模型中抑制肿瘤生长。
HY-147081
AGRO-100
Histone Methyltransferase
Bcl-2 Family
Cancer
AS 1411 (AGRO-100) 是一种靶向核蛋白的寡核苷酸适配体。AS 1411 通过影响含核蛋白复合物 的活性抑制肿瘤细胞增殖,并可作为载体将纳米颗粒、寡核苷酸及小分子精准递送至癌细胞。AS 1411 在 DU145 前列腺癌细胞中,减少 PRMT5 表达以抑制肿瘤生长。AS 1411 在 MCF-7 乳腺癌细胞中,则通过阻断核蛋白与 bcl-2 mRNA 的结合发挥作用。AS 1411 偶联金纳球能在体外抑制乳腺癌细胞增殖,也可以在小鼠模型中抑制乳腺癌细胞增殖,具备穿越血脑屏障的能力且组织毒性低。
HY-P990259
Transmembrane Glycoprotein
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse CD96 Antibody (3.3) 是一种源自大鼠的抗小鼠 CD96 IgG1 λ 型抗体抑制剂。Anti-Mouse CD96 Antibody (3.3) 可阻断 CD155 与 CD96 的结合。Anti-Mouse CD96 Antibody (3.3) 可增强多种免疫检查点抑制剂的抗肿瘤功效。Anti-Mouse CD96 Antibody (3.3) 在多种肿瘤模型中显示出强大的抗肿瘤和抗转移活性。Anti-Mouse CD96 Antibody (3.3) 可用于癌症和炎症的研究,如乳腺癌。
HY-P991243
EGFR
Akt
Cancer
MP-RM-1 是一种抗体、非竞争性的 ErbB-3 抑制剂,其 Kd 为 32.7 nM。MP-RM-1 可抑制配体依赖型和配体非依赖型的 ErbB-3 激活,阻止 ErbB-2/ErbB-3 异源二聚化,诱导 ErbB-3 内化与降解,并抑制下游 Akt 的磷酸化。MP-RM-1 通过非竞争性机制发挥拮抗作用。MP-RM-1 可抑制裸鼠中黑色素瘤和前列腺癌异种移植模型的肿瘤生长,降低肿瘤细胞的增殖活性。
HY-159838
EI‐1071
c-Fms
Amyloid-β
Neurological Disease
Cancer
Enrupatinib (EI‐1071) 是一种强效、口服有效的、可透过血脑屏障的选择性 CSF1R 抑制剂。Enrupatinib 可在体外抑制巨噬细胞增殖和破骨细胞分化。Enrupatinib 能够保护 Aβ 斑块远端的小胶质细胞。Enrupatinib 可通过减轻神经炎症、维持神经元完整性、降低疾病相关小胶质细胞基因表达,在 5xFAD 和 J20 阿尔茨海默病 (AD) 小鼠模型中改善认知功能,从而缓解相关病理变化。Enrupatinib 可在小鼠结直肠癌和乳腺癌模型中减少肿瘤相关巨噬细胞浸润,并增强抗 PD-1 抗体的抗肿瘤活性。Enrupatinib 可用于 AD、结直肠癌和乳腺癌的研究。
HY-N2995
HY-119264
Molecular Glues
Ras
Apoptosis
Cancer
PRLX-93936 是一种分子胶 (Molecular Glues ),能够结合并重新编程 TRIM21 泛素连接酶,进而降解核孔复合体。PRLX-93936 可结合 TRIM21 ,与 TRIM21 和 NUP98 形成三元复合物,并介导 NUP98 及其他核孔复合物蛋白的泛素化与蛋白酶体降解。PRLX-93936 可诱导短寿命细胞质 mRNA 转录本的丢失,触发癌细胞凋亡 (Apoptosis ),并抑制激活的 Ras 通路。PRLX-93936 在小鼠模型中抑制肿瘤生长,并提升多发性骨髓瘤小鼠模型的存活率。PRLX-93936 可用于胰腺癌、多发性骨髓瘤的相关研究。
HY-103441
EGFR
Cancer
JNJ28871063 hydrochloride 是一种口服有效、高选择性和 ATP 竞争性的 pan-ErbB 激酶抑制剂,对 ErbB1、ErbB2 和 ErbB4 的 IC50 值分别为 22 nM、38 nM 和 21 nM。JNJ28871063 hydrochloride 抑制 EGFR 和 ErbB2 中具有重要功能的酪氨酸残基的磷酸化。JNJ28871063 hydrochloride 可以透过血脑屏障,在过表达 EGFR 和 ErbB2 的人类肿瘤异种移植模型中具有抗肿瘤活性。
HY-10823
GW1843; 1843U89; OSI-7904
Thymidylate Synthase
DNA/RNA Synthesis
Cancer
OSI-7904L 是一种胸苷酸合酶 (TS ) 抑制剂, Ki 为 90 pM。OSI-7904L 可阻断胸腺嘧啶核苷酸的从头合成、DNA 合成并诱导细胞死亡。OSI-7904L 可抑制人源细胞生长、诱导肿瘤消退,并在小鼠异种移植模型中实现持久抗肿瘤效果。OSI-7904L 可用于结肠腺癌的相关研究。
HY-110243
Carbonic Anhydrase
Cancer
CAIX Inhibitor S4 是一种有效和选择性的碳酸酐酶 IX/XII (CA IX/XII ) 的抑制剂,Ki 值分别为 7 nM 和 2 nM。CAIX Inhibitor S4 还抑制 CA II 和 CA I (Ki =546 nM, 5600 nM)。CAIX Inhibitor S4 可以抑制原位 MDA-MB-231 小鼠模型中肺转移的数量,而不影响原发肿瘤的生长。
HY-174847
p97
Cancer
VCP/p97 IN-2 (Compound V13) 是一种 VCP/p97 抑制剂,对 p97 的 IC50 为 32 nM。VCP/p97 IN-2 具有优异的抗肿瘤活性,在 Molm-13 异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。VCP/p97 IN-2 可用于急性髓系白血病 (AML) 研究。
HY-177750
Molecular Glues
Apoptosis
Cancer
TD-522 是一种高效且选择性的分子胶 (molecular glue ) GSPT1 降解剂,其 DC50 为 0.269 nM。TD-522 具有显著的抗增殖作用,并能诱导急性髓系白血病 (AML) 和弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞凋亡 (apoptosis )。TD-522 可抑制 TMD-8 异种移植瘤模型中的肿瘤生长。TD-522 可用于 AML 和 DLBCL 的研究。
HY-153503
HY-155489
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Apoptosis
Cancer
DDO-2728 (化合物 19) 是一种选择性 AlkB homologue 5 (ALKBH5) 抑制剂,其 IC50 为 2.97 μM。DDO-2728 增加 N6 methyladenosine (m6 A) 修饰的丰度,诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。DDO-2728 在 MV4 11 异种移植模型中抑制肿瘤生长且具有良好的安全性,显示出靶向 ALKBH5 在癌症研究中的潜力。
HY-164526
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
SH1573 是一种具有口服活性的 mIDH2 抑制剂。SH1573 对 mIDH2 R140Q 蛋白具有较强的选择性抑制作用 (IC50 =4.78 nmol/L),可有效降低动物模型、细胞系、血清和肿瘤中致癌代谢物 2-羟基戊二酸 (2-HG) 的产生。SH1573 可用于急性髓性白血病 (AML) 的研究。
HY-145239
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-13 (Compound 43) 是一种有效的免疫检查点 PD-1/PD-L1 抑制剂,对 PD-1/PD- L1 相互作用的 IC50 值为 10.2 nM。PD-1/PD-L1-IN-13 在 Hepa1-6 同系小鼠模型中促进 CD8+ T 细胞活化并延缓肿瘤生长。
HY-145799
Liposome
Cancer
5A2-SC8 是一种脂质纳米粒子 (LNPs ) 中的可电离氨基脂质,显示出高效的递送潜力和较低的体内毒性,能够将小 RNA (如 siRNA 和 miRNA) 有效地递送到肿瘤细胞中。5A2-SC8 LNPs 可以赋予 RNA 在肝脏内独特的递送命运,从而改变癌症模型的研究结果。
HY-121081A
BAY-958 hydrochloride
CDK
Cancer
BAY-1112054 (BAY-958) hydrochloride 是一种强效的 PTEFb/CDK9 抑制剂,表现出高选择性,尤其在 CDK 家族中。BAY-1112054 hydrochloride 对 HeLa 和 MOLM-13 等癌细胞系显示出强大的抗增殖活性。BAY-1112054 hydrochloride 具有良好的代谢稳定性。BAY-1112054 hydrochloride 在小鼠异种移植模型中能有效抑制肿瘤生长,且无明显毒性。
HY-12168B
(Rac)-BAY 12-9566
MMP
Cancer
Rac)-Tanomastat ((Rac)-BAY 12-9566) 是 Tanomastat 的外消旋体。Tanomastat (BAY 12-9566) 是一种口服生物有效的含锌羧基的非肽联苯基质金属蛋白酶 (MMPs) 抑制剂。抑制MMP-2、MMP-3、MMP-9、MMP-13 的 Ki 值分别为 11、143、301 和 1470 nM。Tanomastat 在几种实验性肿瘤模型中具有抗侵袭和抗转移活性。
HY-122849
c-Kit
Cancer
CHMFL-KIT-031 是一种高选择性的 KIT V559D 抑制剂,其 IC50 为 28 nM。CHMFL-KIT-031 能有效抑制 KIT V559D 突变体在 Y703/719/823 位点的磷酸化。CHMFL-KIT-031 可抑制接种 BaF3-TEL-KIT-V559D 细胞的小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-P991353
PD-1/PD-L1
Cancer
Sym-021 是一种靶向 PDCD1/PD-1/CD279 的人类单克隆抗体 (mAb)。Sym-021 可阻断 PD-L1 和 PD-L2 配体的结合,诱导干扰素 IFN-γ 和 IL-2 分泌以及 T 细胞的增殖。Sym-021 在 PDX 小鼠模型中具有抗肿瘤活性。
HY-P991366
AL008
CD47
Cancer
IBI-397 是一种靶向 SIRPα/CD172a 的人类单克隆抗体 (mAb)。IBI-397 促进人单核细胞来源的树突状细胞介导的 T 细胞增殖,并增加 CD86 和 HLA-DR 的表达。IBI-397 在小鼠 MDA-MB-231 肿瘤模型中具有抗肿瘤活性。IBI-397 可用于骨髓瘤的研究。
HY-170764
YAP
Cancer
M3686 (Compound 29) 是一种有效的,选择性的 TEAD1 抑制剂,IC50 值为 51 nM。M3686 对 TEAD3 的结合活性较弱。M3686 对 YAP 依赖性 NCI-H226 细胞株的细胞活性有明显抑制作用,IC50 值为 0.06 uM。M3686 在 NCI-H226 异种移植模型中显示出较强的抗肿瘤作用。
HY-174308
STING
Inflammation/Immunology
Cancer
ZSA-215 是一种口服有效的 STING 激动剂,其 EC50 值为 3.3 μM。ZSA-215 通过促进 STING、IRF3 的磷酸化以及 IFN-β 的分泌,增强了 STING 信号传导。ZSA-215 能在 MC38 结肠癌模型中促进小鼠肿瘤消退,并使其长期存活。ZSA-215 可用于研究结肠癌。
HY-W998345
PROTACs
PDK-1
Akt
Cancer
SMART1 是一种高度特异性且依赖于 CRBN 的 PROTAC ,可有效降解 Smurf1 。SMART1 可以阻断 KRAS 突变结直肠癌中的 PDK1-Akt 信号传导。SMART1 可以在 KRAS 突变的结直肠癌 (CRC) 异种移植模型中抑制肿瘤生长。(蓝色:CRBN 配体; 黑色:连接子; 粉色:Smurf1 配体 (Smurf1-L))。
HY-174301
Deubiquitinase
DNA Methyltransferase
MDM-2/p53
Cancer
USP7-IN-18 是一种选择性强效 USP7 抑制剂 (IC50 :130.9 nM),对包括 USP47 在内的其他 8 种去泛素化酶 (DUB) 的抑制作用很弱或无抑制作用。USP7-IN-18 特异性结合 USP7 的催化结构域,阻断其去泛素化酶活性。 USP7-IN-18 可导致致癌蛋白 MDM2 和 DNMT1 的降解,并降解新型靶点 PCLAF。USP7-IN-18 可激活 p53-p21 通路。USP7-IN-18 在结肠癌动物模型中发挥抗肿瘤作用,并重塑肿瘤免疫微环境。USP7-IN-18 具有直接细胞毒性和免疫协同抗肿瘤作用。
HY-110120
HY-163534
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-43 (化合物 Z13) 是一种 PD-1/PD-L1 相互作用的小分子靶向抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-43 对 B16-F10 黑色素瘤具有较强的体内抗肿瘤作用。PD-1/PD-L1-IN-43 通过阻断 PD-1 和 PD-L1 的相互作用抑制肿瘤生长。PD-1/PD-L1-IN-43 可用于抗肿瘤研究。
HY-163611
ROR
Cancer
XY039 (compound 13e) 是一种 RORγ 反向激动剂,其 IC50 值为 0.55 μM。XY039 诱导细胞凋亡 (cell apoptosis ),在体内外均显示出抗增殖活性。
HY-163612
ROR
Apoptosis
Cancer
XY077 (compound 14a) 是一种 RORγ 反向激动剂,其 IC50 值为 0.004 μM。XY077 诱导细胞凋亡 (cell apoptosis ),在体内外均显示出抗增殖活性。
HY-146711
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 24 是一种有效的 tubulin 抑制剂。Tubulin inhibitor 24 抑制微管蛋白聚合。Tubulin inhibitor 24 以浓度依赖性方式诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin inhibitor 24 具有抗肿瘤活性且无明显毒性。
HY-149410
Topoisomerase
Cancer
MSN8C 是曼索酮 E 的类似物,是一种新型人类 DNA 拓扑异构酶 II 催化抑制剂。MSN8C 诱导癌细胞凋亡。MSN8C 在体外表现出显着的抗肿瘤细胞增殖活性。
HY-149773S
HY-G0017
Norimatinib; Imatinib metabolite N-Desmethyl imatinib; CGP 74588
Drug Metabolite
P-glycoprotein
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
N-去甲基伊马替尼
N-Desmethyl imatinib (Norimatinib) 是 Imatinib (HY-15463) 的活性代谢物,是一种选择性 c-Abl 抑制剂,也是 P‑glycoprotein 的底物。N-Desmethyl imatinib 可结合 c-Abl 催化结构域以阻止底物磷酸化,抑制 c-Abl 介导的 α-突触核蛋白激活及下游炎症信号通路。N-Desmethyl imatinib 可诱导人白血病 K562 细胞凋亡 (apoptosis )。在轻度 SARS CoV 2 感染情况下,胃肠道间质瘤 (GIST) 模型的 N-Desmethyl imatinib 血浆水平显著升高。N-Desmethyl imatinib 可用于帕金森病、胃肠道间质瘤及慢性粒细胞白血病的研究。
HY-100543R
HY-181869
Cancer
PROTAC BET Degrader-17 是一种高效的 BET 蛋白 PROTAC 降解剂。PROTAC BET Degrader-17 通过募集 VHL E3 连接酶,特异性降解 BRD2、BRD3 (DC 50 =0.09 nM) 和 BRD4 (IC 50 =4.3 nM)。PROTAC BET Degrader-17 在急性髓系白血病 (AML ) 研究中展现出强效抗肿瘤活性,不仅能抑制癌细胞增殖、诱导细胞周期阻滞与凋亡 (apoptosis ),还在异种移植小鼠模型中有效抑制了肿瘤生长。PROTAC BET Degrader-17 可用于探索急性髓系白血病靶向疗法。
HY-182700
Complement System
VEGFR
Cancer
NRPa-308 是一种强效且口服活性的神经纤毛蛋白-1 (NRP-1 ) 拮抗剂,其抑制 VEGF-A 165 与 NRP-1 结合的 IC50 为 42 μM。NRPa-308 可阻断 VEGF-A165 与 NRP-1 之间的特异性相互作用。NRPa-308 可有效抑制体外和体内血管生成,并降低多种人类实体瘤和血液系统癌细胞的存活率。NRPa-308 在人乳腺癌异种移植小鼠模型中可抑制肿瘤生长并延长中位生存期。NRPa-308 可用于包括实体瘤和血液系统癌症在内的多种人类恶性肿瘤的研究。
HY-147081A
AGRO-100 sodium
Histone Methyltransferase
Bcl-2 Family
Cancer
AS 1411 (AGRO-100) sodium 是一种靶向核蛋白的寡核苷酸适配体。AS 1411 sodium 通过影响含核蛋白复合物的活性抑制肿瘤细胞增殖,并可作为载体将纳米颗粒、寡核苷酸及小分子精准递送至癌细胞。AS 1411 sodium 在 DU145 前列腺癌细胞中,减少 PRMT5 表达以抑制肿瘤生长。AS 1411 sodium 在 MCF-7 乳腺癌细胞中,则通过阻断核蛋白与 bcl-2 mRNA 的结合发挥作用。AS 1411 sodium 偶联金纳球能在体外抑制乳腺癌细胞增殖,也可以在小鼠模型中抑制乳腺癌细胞增殖,具备穿越血脑屏障的能力且组织毒性低。
HY-148273
ASP-3082; KRAS G12D inhibitor 17
PROTACs
Ras
ERK
Akt
Cancer
Setidegrasib (KRAS G12D inhibitor 17, ASP3082) 是一种 PROTAC KRAS 降解剂 (DC50 : 37 nM)。Setidegrasib 诱导 G12D 突变 KRAS 蛋白的降解。Setidegrasib 在 AsPC-1 细胞中抑制 p-ERK , p-AKT , p-S6 水平。Setidegrasib 在小鼠多种癌症异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。Setidegrasib 可用于研究 KRAS(G12D) 突变的实体瘤。(蓝色: VHL 配体 (HY-168699); 黑色: 连接子 (HY-168698); 粉色: G12D 配体 (HY-168700))。
HY-130326
Ru(η6-p-cymene)Cl2(pta)
Apoptosis
Caspase
Cardiovascular Disease
Cancer
RAPTA-C (Ru(η6-p-cymene)Cl2(pta)) 是一种抗癌和抗血管生成剂。RAPTA-C 通过改变蛋白质和组蛋白脱氧核糖核酸,表现出抗转移,抗血管生成和抗肿瘤的活性。RAPTA-C 通过引起癌细胞的 G(2)/M 期停滞来抑制细胞生长。RAPTA-C 还增强 p53 水平,并激活线粒体凋亡 (Apoptotic ) 途径,导致细胞色素 C 释放和半胱天冬酶-9 的激活。RAPTA-C 在卵巢癌模型中通过抑制血管生成来减少肿瘤的生长。
HY-P99463
AVB-500; AVB-S6-500
TAM Receptor
PI3K
Akt
p38 MAPK
Cancer
Batiraxcept (AVB-500;AVB-S6-500) 是一种选择性、可溶性 AXL 受体和 GAS6 抑制剂,靶向 GAS6-AXL 信号轴。Batiraxcept 无口服活性,无法通过血脑屏障。Batiraxcept 竞争性结合 GAS6 ((KD <1 nM),阻止其与 AXL 受体酪氨酸激酶相互作用,从而抑制下游 PI3K/AKT 和 MAPK 信号通路,减少肿瘤细胞糖酵解、血管生成和转移潜力。Batiraxcept 在子宫内膜癌、胆管癌和卵巢癌等临床前模型中通过抑制肿瘤生长、侵袭和转移展现抗肿瘤活性。
HY-W338346
HY-121365
Bacterial
Infection
Forphenicinol 是一种免疫调节剂,是细菌代谢物 Forphenicine 的衍生物。它可增加从受硫代乙醇酸刺激的小鼠中分离出的腹膜巨噬细胞对酵母的吞噬作用。Forphenicinol(100 μg/只动物)可防止环磷酰胺引起的迟发型超敏反应 (DTH) 抑制,并增强小鼠对半抗原恶唑酮或绵羊红细胞的 DTH 反应。当以 0.5 mg/kg 的剂量给药时,它可以增强小鼠巨噬细胞对铜绿假单胞菌的杀菌活性。Forphenicinol(15.6-1,000 μg/只动物)可以提高小鼠铜绿假单胞菌感染模型的存活率。当以每天 0.05 至 5 mg/kg 的剂量给药时,它还可以抑制 S180 肉瘤和 IMC 癌小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-P990947
AZD9592 Antibody
ADC Antibody
EGFR
Cancer
Tilatamig (AZD9592 Antibody) 是一种靶向 EGFR/MET 的 Ig(G1-κ_G1-λ2) 型人源抗体。Tilatamig 可与 Top1 抑制剂 AZ14170133 (HY-145399) 偶联,合成抗体-药物偶联物 (ADC ) Tilatamig samrotecan (HY-171124) (AZD9592)。Tilatamig 可准确靶向包括 EGFR 突变型、EGFR 野生型和经 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂处理的 NSCLC 模型,其活性与 EGFR 、c-MET 和 SLFN11 的高表达相关。Tilatamig 可用于小细胞肺癌 (NSCLC) 和头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 患者来源异种移植模型中的体内抗肿瘤研究。
HY-101447
EPH 116
Src
Apoptosis
Cancer
SI-2 (EPH 116) 是类固醇受体辅激活剂 3 (SRC-3 ) 的抑制剂,可降低细胞中 SRC-3 的转录活性和蛋白质水平,对癌细胞具有细胞毒性,可抑制 MDA-MB-468 的迁移,诱导 MDA-MB-468 细胞凋亡 (apoptosis )。SI-2 可抑制小鼠模型中的肿瘤生长,且对心脏和其他主要器官无明显毒性(20 mg/kg)。
HY-114263
PPAR
Cancer
NXT629 是一种有效、选择性、竞争性的 PPAR-α 拮抗剂,对人 PPARα 的 IC50 值为 77 nM,对其选择性高于对其他核激素受体,比如 PPARδ,PPARγ,Erβ,GR 和 TRβ,IC50 值分别为 6.0,15,15.2,32.5 和 >100 μM。NXT629 具有高效抗癌作用,在动物模型试验中,能够抑制实验性癌细胞转移。
HY-175465
Interleukin Related
STAT
Cancer
SMI-10B13 是一种制瘤素 M (OSM ) 抑制剂,其解离常数 (KD ) 值为 6.6 μM。SMI-10B13 可抑制 T47D 和 MCF-7 细胞系中 OSM 介导的 STAT3 磷酸化,IC50 值分别为 136 nM 和 164 nM。SMI-10B13 在人乳腺癌小鼠模型中显示出抗肿瘤作用。
HY-175988
DNA Methyltransferase
HDAC
Cancer
DNMT/HDAC-IN-2 (Compound Y7) 是一种 DNMT 和 HDAC 抑制剂,其对于 DNMT1、HDAC1、HDAC6 的 IC50 为 365、0.2 和 8.91 nM。DNMT/HDAC-IN-2 抑制乳腺癌细胞增殖。DNMT/HDAC-IN-2 在异种移植物和转基因乳腺癌小鼠模型中显著降低肿瘤生长。DNMT/HDAC-IN-2 可用于研究乳腺癌。
HY-176957
Wee1
Cancer
PKMYT1-IN-11 (Example 1) 是一种 PKMYT1 抑制剂,其 IC50 为 4.49 nM。PKMYT1-IN-11 抑制 HCC1569 细胞增殖。PKMYT1-IN-11 在 OVCAR3 异种移植小鼠模型中与 Gemcitabine (HY-17026) 联用具有显著的抗肿瘤效果。PKMYT1-IN-11 可用于研究乳腺癌、卵巢癌等癌症。
HY-177914
MEK
Cancer
MEK-IN-7 (compound WX086) 是一种强效且口服有效、选择性的 MEK 抑制剂 (MEK1 IC50 = 29.62 nM)。MEK-IN-7 可抑制 HT29 和 A375 细胞增殖,IC50 值分别为 0.62 nM 和 0.40 nM。MEK-IN-7 可抑制 HL-29 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。MEK-IN-7 可用于黑色素瘤和结肠癌的研究。
HY-179391
Telomerase
Apoptosis
Cancer
Telomerase-IN-9 是一种高效且选择性的端粒酶 (telomerase ) 抑制剂。Telomerase-IN-9 通过与 hTERT 结合显著降低端粒酶活性,从而导致端粒酶功能下降。Telomerase-IN-9 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制克隆形成。Telomerase-IN-9 可降低肿瘤负荷,恢复抗氧化平衡,并在 Benzo[a]pyrene (HY-107377) 诱导的肺癌小鼠模型中保护肺部结构。Telomerase-IN-9 可用于肺癌的研究。
HY-179525
c-Myc
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
DL78 是一种有效的抗有丝分裂剂。DL78 通过破坏 Myc 与 α-微管蛋白 (α-tubulin ) 的相互作用,诱导癌细胞有丝分裂停滞、有丝分裂灾难和细胞凋亡 (apoptosis )。DL78 具有广泛的抗癌活性,尤其针对染色体不稳定、MYC 过度表达的癌细胞。DL78 在 OV81.2 异种移植模型中显著降低肿瘤负荷。DL78 可用于研究卵巢癌。
HY-180897
Ribosomal S6 Kinase (RSK)
Cancer
RSK4-IN-2 (compound 16o) 是一种强效的具有口服活性的 RSK4 抑制剂,IC50 为 17 nM。RSK4-IN-2 通过抑制 RSK4 下游靶点的磷酸化,抑制食管鳞状细胞癌 (ESCC) 细胞的生长和侵袭。RSK4-IN-2 可抑制 ESCC 小鼠模型中的肿瘤生长和转移。RSK4-IN-2 可用于 ESCC 研究。
HY-18676B
OSU-T315 analog
Integrin
Autophagy
Apoptosis
Caspase
PDHK
Cancer
ILK-IN-2 (OSU-T315 analog) 是一种可口服的 PDK2 抑制剂,也是一种 ILK 抑制剂,IC50 为 0.6 μM。ILK-IN-2 诱导细胞自噬 (Autophagy ) 和凋亡 (Apoptosis ),有抗肿瘤活性。ILK-IN-2 通过阻止 AKT 向脂筏的转位直接废除 AKT 的激活,触发慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 中 Caspase 依赖性凋亡,延长 TCL1 小鼠模型的生存期。
HY-15186
GDC-0068; RG7440
Organoid
Akt
Apoptosis
Cancer
Ipatasertib (GDC-0068) 是一种口服有效的、高选择性和 ATP 竞争性泛 Akt 抑制剂,其对 Akt1/2/3 的 IC50 值分别为 5、18、8 nM。Ipatasertib 通过抑制 Akt 导致非 p53 依赖性的 PUMA 激活,从而同步激活 FoxO3a 和 NF-κB 。Ipatasertib 还能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ),抑制异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-15186C
GDC-0068 tosylate; RG7440 tosylate
Organoid
Akt
Apoptosis
Cancer
Ipatasertib (GDC-0068) tosylate 是一种口服有效的、高选择性和 ATP 竞争性泛 Akt 抑制剂,其对 Akt1/2/3 的 IC50 值分别为 5、18、8 nM。Ipatasertib 通过抑制 Akt 导致非 p53 依赖性的 PUMA 激活,从而同步激活 FoxO3a 和 NF-κB 。Ipatasertib 还能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ),抑制异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-157317
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-126 (化合物 II4) 是一种具有光活性 (IC50 = 0.149) 的抗癌剂,在 650-760 nm 处有明显的近红外荧光发射。Antitumor agent-126 具有抗增殖活性,并且经激光照射后可引起细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-126 能有效抑制暴露于 650 nm 激光照射下小鼠异种移植模型中肿瘤的生长。Antitumor agent-126 可用于癌症的研究。
HY-161629
Toll-like Receptor (TLR)
Cancer
TLR8 agonist 7 是 Toll 样受体 8 (TLR8 ) 的激动剂,EC50 <250 nM。TLR8 agonist 7 在人和鼠血浆中稳定,诱导细胞因子 TNFα 的分泌,EC50 <1 μM。TLR8 agonist 7 在 MC38-HER2 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性,肿瘤生长抑制 (TGI) 率为 98%。
HY-162962
HY-164492
Raf
Cancer
LSN3074753,一种 LY3009120 (HY-12558) 的类药物,是一种泛 RAF 和 Raf 二聚体抑制剂。LSN3074753对因 BRAF 单体或 RAF 二聚体驱动的 MAPK 通路激活的肿瘤细胞表现出抑制活性,包括 BRAF 或 KRAS 突变的结直肠癌。LSN3074753 与 Cetuximab (HY-P9905) 联合结合,对结直肠癌 PDX 模型表现出加成和协同效应,特别是对于那些有 KRAS 或 BRAF 突变的模型。
HY-168300
HY-133151
CXCR
Cancer
CXCR6 antagonist 1 (Compound 81) 是一种具有口服活性的 CXCR6 拮抗剂。CXCR6 antagonist 1 可抑制 CXCR6 受体信号通路,包括 β-arrestin 募集和 Forskolin (HY-15371) 诱导的 cAMP 生成。CXCR6 antagonist 1 可降低肝细胞癌小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。CXCR6 antagonist 1 可用于肝细胞癌的相关研究。
HY-139061
LPL Receptor
ROCK
Cancer
Palmitoyl 3-carbacyclic phosphatidic acid (HY-139061) 是棕榈酰化的 Carba 类环磷脂酸,是溶血磷脂酸 (LPA) 的类似物。Palmitoyl 3-carbacyclic phosphatidic acid 与 LPA 功能不同,能够抑制 RhoA 的激活,而抑制黑色素瘤细胞的迁移。在 B16-F0 异种移植小鼠模型中,Palmitoyl 3-carbacyclic phosphatidic acid 有效地抑制了实验性肺转移,减少了肿瘤结节的数量。
HY-143286
PROTACs
FLT3
Cancer
PF15 是由 FLT3 kinase 配体和 CRBN 配体相连的 PROTAC,是一种具有高选择性的 FLT3-ITD 降解剂,其 DC50 值为 76.7 nM。PF15 能显著抑制 FLT3-ITD 阳性细胞的增殖,下调 FLT3 和 STAT5 的磷酸化。PF15 还能抑制小鼠模型中肿瘤的生长,可用于白血病的研究。
HY-145799A
Liposome
Cancer
5A2-SC8 TFA 是一种脂质纳米粒子 (LNPs ) 中的可电离氨基脂质,显示出高效的递送潜力和较低的体内毒性,能够将小 RNA (如 siRNA 和 miRNA) 有效地递送到肿瘤细胞中。5A2-SC8 TFA LNPs 可以赋予 RNA 在肝脏内独特的递送命运,从而改变癌症模型的研究结果。
HY-147008
Epigenetic Reader Domain
Cancer
XP-524 是一种有效的 BET 和 EP300 抑制剂。XP-524 在体内显示出强大的杀肿瘤活性。 XP-524 可防止 KRAS 诱导的体内肿瘤转化,并延长两种侵袭性 PDAC 转基因小鼠模型的存活时间。XP-524 还增强了自身肽的表达和将肿瘤细胞向细胞毒性 T 淋巴细胞的募集。XP-524 具有研究胰腺导管腺癌(PDAC)的潜力。
HY-149838
NF-κB
Cancer
NF-κB-IN-9 是一种靶向核因子 NF-κB 的声敏剂 (λex/λem=489/628 nm)。NF-κB-IN-9 由于分子中有两个白藜芦醇单元,而对 NF-κB 信号表现出强烈的抑制作用。NF-κB-IN-9 具有抗肿瘤活性,并对癌细胞表现出显着的声细胞毒性。NF-κB-IN-9 在小鼠移植模型中具有生物安全性。
HY-N1440R
HY-117938
Aminoacyl-tRNA Synthetase
Cancer
T-3861174 是脯氨酰 tRNA 合成酶(PRS ,Aminoacyl-tRNA Synthetase)抑制剂,而不完全抑制其翻译过程。T-3861174 能够激活 GCN2-ATF4 途径,诱导包括 SK-MEL-2 在内的多种肿瘤细胞系死亡。T-3861174 在多种异种移植模型中显示出显著的抗肿瘤活性,而不显著影响体重。
HY-124067
IKK
JAK
STAT
NF-κB
Cancer
EC-70124 是一种口服有效的多激酶抑制剂,靶向为 IKKβ 和 JAK2 。EC-70124 能阻止 IkB 的磷酸化以及 STAT3 (Tyr705) 的激活,抑制 NF-κB 的核转移以及 STAT3 的转录活性。EC-70124 能减少前列腺癌细胞和异种移植模型中的肿瘤生长以及癌干细胞 (CSC) 的数量。EC-70124 有望用于前列腺癌的研究。
HY-12757
BCRP
Cancer
YHO-13177,一种腈类衍生物,是具有口服活性、强效且特异性的乳腺癌耐药蛋白 (BCRP ) 和ABCG2 抑制剂,IC50 值为 10 nM。YHO-13177 增强了在表达 BCRP 的 HCT116 和 A549 细胞中 SN-38 的细胞毒性。YHO-13177 与 Irinotecan (HY-16562) 联合使用显著抑制了 HCT116/BCRP 异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-12842
IAP
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
UC-112 是一种具有抗癌活性的 survivin 和 XIAP 调节剂。UC-112 可通过泛素介导的蛋白酶体降解途径选择性地下调并降解 survivin 。UC-112 可在体内肿瘤模型中降低 XIAP 水平。UC-112 可激活 caspase-3/7、caspase-9,并诱导癌细胞凋亡。UC-112 可用于黑色素瘤、前列腺癌及癌症相关研究。
HY-P10992
PI3K
Akt
mTOR
Caspase
Apoptosis
Bcl-2 Family
Cancer
YVPGP 是从 Anthopleura anjunae 中提取的寡肽。YVPGP 通过介导 PI3K/AKT/mTOR 信号通路发挥显著的抗肿瘤活性。YVPGP 能够将 DU-145 细胞阻滞于 S 期,并通过线粒体和死亡受体通路 (caspase3、7、8、9 ) 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。YVPGP 能够有效抑制 DU-145 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长,具有前列腺癌研究潜力。
HY-P11076
Complement System
Cancer
CP-EPS8-NLS 是一种具有抗 AML 特性的肽。CP-EPS8-NLS 可干扰 ESP8 相关信号传导,并在多种 AML 细胞类型中发挥抗 AML 活性。CP-EPS8-NLS 在异种移植肿瘤模型中具有强效抗肿瘤活性。CP-EPS8-NLS 可下调 EPS8 表达及其下游通路。
HY-P991609
MMP
Cancer
ABX-MA1 是一种靶向 MCAM/MUC18 的人源化 IgG2 单克隆抗体抑制剂。ABX-MA1 显著降低同型聚集和与 HUVEC 的异型粘附,以及实验性肺转移的形成。ABX-MA1 在 A375SM/WM2664 异种移植小鼠模型中有效抑制肿瘤生长、血管生成和 MMP-2 表达,具有黑色素瘤研究潜力。
HY-P99272
BMS 936564; MDX 1338; Anti-Human CXCR4 Recombinant Antibody
CXCR
Cancer
乌洛鲁单抗
Ulocuplumab (Anti-Human CXCR4 Recombinant Antibody/BMS-936564/MDX1338) 是一种完全人 IgG4 抗 CXCR4 抗体。Ulocplumab 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ),能够抑制 CXCL12 介导的慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞在 CXCR4 激活下的迁移。Ulocplumab 在急性髓系白血病 (AML),非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 和多发性骨髓瘤移植模型中显示抗肿瘤活性。
HY-168899
FAK
Apoptosis
Cancer
FAK-IN-24 (Compound 9f) 是一种 FAK 抑制剂 (IC50 : 0.815 nM)。FAK-IN-24 可诱导 DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis )。FAK-IN-24 具有抗胶质母细胞瘤活性。FAK-IN-24 可抑制胶质母细胞瘤细胞系 U87-MG (IC50 = 15 nM) 和 U251 (IC50 = 20 nM) 的增殖。FAK-IN-24 可在 U87-MG 异种移植模型中抑制肿瘤生长。
HY-169078
Histone Methyltransferase
Cancer
ML234 是一种针对 EZH2/LSD1 的双重抑制剂,其 IC50 值分别为 0.09 和 0.12 μM。ML234 对前列腺癌细胞系 LNCAP,PC3 和 22RV1 表现出优异的抗增殖能力。ML234 在 22RV1 异种移植小鼠模型中抑制肿瘤生长。ML234 有望用于前列腺癌抗癌试剂的研究。
HY-169120
Telomerase
Cancer
FKB04 是一种端粒重复结合因子2 (TRF2 ) 抑制剂,通过破坏肝癌细胞中的端粒维持机制,导致 T 环缺陷,来诱导端粒缩短和细胞衰老来,进而发挥其抗肿瘤活性。同时,FKB04 可抑制人肝癌异种移植小鼠模型 (将 Huh-7 细胞植入 BALB/c 小鼠) 的肿瘤生长。FKB04 可用于肝癌领域的研究。
HY-172874
Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO)
Cancer
TDO-IN-2 (Compound 5c) 是一种具有口服活性的 TDO 抑制剂 (IC50 : 1.25 μM)。TDO-IN-2 在 Hepa1-6 肝细胞癌同种异体移植小鼠模型中具有抗肿瘤活性。TDO-IN-2 与 PD-1/PD-L1 抑制剂 BMS-202 (HY-19745) 有协同作用,可用于肿瘤免疫耐受的研究。
HY-173065
CDK
Apoptosis
Cancer
CDK9-IN-36 (Compound T7) 是一种有效的、选择性的、代谢稳定的 CDK9 抑制剂,IC50 值为 1.2 nM。CDK9-IN-36 通过下调 Mcl-1,有效抑制 Osimertinib (HY-15772) 耐药的 NSCLC 细胞增殖,减少集落形成,诱导凋亡 (apoptosis )。CDK9-IN-36 在肿瘤异种移植模型中也显示出抗肿瘤效果。
HY-173433
Epigenetic Reader Domain
Cancer
JV8 是一种 BRD4 PROTAC 降解剂。JV8 能促进 BRD4 的泛素化和降解,并诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。JV8 在小鼠 4T1 原位肿瘤模型中具有抗肿瘤活性。(粉色:BRD4 配体 (HY-78695);蓝色:E3 连接酶 VHL 配体 (HY-173435);黑色:连接子 (HY-33366);E3 连接酶 VHL 配体-连接子结合物 (HY-173436))。
HY-17444
PPAR
Metabolic Disease
Cancer
Tesaglitazar 是一种 PPARα/γ 双靶点激动剂,对大鼠 PPARα 的 EC50 为 13.4 μM,对人 PPARα 的 EC50 为 3.6 μM。Tesaglitazar 通过激活 PPARα 和 PPARγ 受体,影响脂质和葡萄糖代谢,并具有改善血糖、缓解疼痛的潜力。Tesaglitazar 可用于诱导体内肿瘤模型,并能够用于 2 型糖尿病、血脂异常以及神经病理性疼痛的研究。
HY-P10102
Apoptosis
PERK
NF-κB
Caspase
JNK
Inflammation/Immunology
Cancer
Kp7-6 是一种 Fas 模拟肽,同时也是 Fas/FasL 拮抗剂。Kp7-6 可特异性结合 Fas 和 FasL ,破坏受体复合物,并阻断下游 apoptosis 信号通路。Kp7-6 可抑制 ERK1-2 的磷酸化,诱导 IκBα 的磷酸化,并激活 NF-κB 。Kp7-6 可抑制 caspase-8 、caspase-3 和 JNK 的激活,还能抑制人胰淀素诱导的 β 细胞凋亡。Kp7-6 可抑制 FasL 诱导的淋巴细胞毒性与凋亡。Kp7-6 可降低胰腺神经内分泌肿瘤模型中的局部肿瘤 FasL 表达,增加 CD8+ Fas+ T 细胞浸润,并减小肿瘤体积。Kp7-6 可预防刀豆蛋白 A 诱导的小鼠肝损伤。Kp7-6 适用于 2 型糖尿病、刀豆蛋白 A 诱导的肝炎及胰腺神经内分泌肿瘤相关研究。
HY-175455
PROTACs
Androgen Receptor
Akt
Cancer
LYA914 是一种具有口服活性的 AR /AR-V7 PROTAC 降解剂。LYA914 靶向雄激素受体 (AR ) 保守 DNA 结合域 (DBD) 的蛋白水解。LYA914 在 Enzalutamide (HY-70002) 不敏感/耐药细胞中表现出有效的抗增殖作用。LYA914 在 VCaP/LNCaP 肿瘤小鼠模型中抑制肿瘤生长。LYA914 可用于研究去势抵抗性前列腺癌 (CRPC)。(粉色:AR-DBD ligand-1:HY-175456,蓝色: Thalidomide:HY-14658,粉色 + 黑色:AR-DBD ligand-Linker Conjugate 1:HY-175457,黑色: Boc-piperidine-oxopiperidin:HY-175458)。
HY-177338
HY-178472
PROTACs
Aurora Kinase
Cancer
AurAP14 是一种 Aurora A PROTAC 降解剂 (DC50 = 120 nM)。AurAP14 对多种肿瘤细胞系显示出显著的抑制活性,在 A549 细胞中的 IC50 为 0.294 μM,在 MCF-7 细胞中为 0.534 μM。AurAP14 诱导 A549 细胞发生凋亡 (apoptosis ) 并使其停滞于 S 和 G2/M 期。AurAP14 在 A549 和 A549/PTR 裸鼠异种移植模型中展示出抗肿瘤疗效。AurAP14 可用于研究 Aurora A 过表达的非小细胞肺癌 (NSCLC)。(粉色:Aurora A 配体 (HY-10971),蓝色:E3 连接酶配体 (HY-W437598),黑色:连接子)。
HY-180814
Drug Derivative
Dopamine Receptor
Cancer
SKF-83566-PEG1-pomalidomide 是一种抗肿瘤剂,由 SKF-83566 (多巴胺 D1 受体拮抗剂) 与 Pomalidomide (HY-10984) (免疫调节剂) 通过共价键连接形成。SKF-83566-PEG1-pomalidomide 能够抑制癌细胞的侵袭、迁移和集落形成。SKF-83566-PEG1-pomalidomide 可抑制MDA-MB-231 细胞鸡胚绒毛尿囊膜 (CAM) 异种移植模型中肿瘤生长和血管生成。SKF-83566-PEG1-pomalidomide 可用于乳腺癌的研究。
HY-181599
HY-181663
PD-1/PD-L1
JAK
Cancer
PJ27 是一种双重 PD-1/PD-L1/JAK1 抑制剂,其对 PD-1/PD-L1 的 IC50 为 414 nM,对 JAK1 的 IC50 为 786 nM,对人源 PD-1/PD-L1 的 Ka 为 294 nM,对小鼠源 PD-1/PD-L1 的 Ka 为 473 nM。PJ27 可促进 CD3+ CD8+ 和 CD3+ CD4+ 细胞浸润至肿瘤微环境,具有显著的免疫激活作用。PJ27 在 LLC 肺癌小鼠模型中呈剂量依赖性抑制肿瘤生长。PJ27 可用于肺癌的相关研究。
HY-15163
TG02; SB1317
JAK
CDK
FLT3
Cancer
Zotiraciclib (TG02;SB1317) 是一种具有口服活性的 JAK2 /FLT3 /CDK2 抑制剂,IC50 值分别为 13 nM、73 nM 和 56 nM 。Zotiraciclib 能够抑制癌细胞增殖、肿瘤生长以及 CYP2D6 的活性。Zotiraciclib 具有较高的血浆蛋白结合率、Caco-2 通透性、组织分布能力,在人源和犬源肝微粒体中具有代谢稳定性。Zotiraciclib 在结肠癌、淋巴瘤异种移植物裸鼠模型中实现肿瘤生长抑制。Zotiraciclib 可用于结肠癌、B 细胞淋巴瘤、晚期白血病、急性白血病以及多发性骨髓瘤的相关研究。
HY-159519
Apoptosis
EGFR
Cancer
EGFR/HER2-IN-16 (compound 12K) 是一种有效的 EGFR (IC50 =6.15 nM) 和 HER-2 (IC50 =9.78 nM) 双靶点抑制剂,具有抗肿瘤活性。EGFR/HER2-IN-16 可以抑制 SK-BR-3 细胞的迁移,使细胞周期停留在 G0/G1 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR/HER2-IN-16 对肿瘤细胞模型表现出良好的抗增殖活性,且对健康细胞损伤小。EGFR/HER2-IN-16 可用于乳腺癌的研究。
HY-159642G
FGFR
Cancer
Dabogratinib (GMP) 是 GMP 级别的 Dabogratinib (HY-159642)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Dabogratinib 是口服有效的 FGFR3 选择性抑制剂,其 IC50 为 11 nM。Dabogratinib 对尿路上皮癌和实体瘤具有抗肿瘤活性。Dabogratinib 下调 FGFR3 和 ERK1/2 信号通路,在 FGFR3 改变的异种移植模型中诱导肿瘤生长抑制与消退。Dabogratinib 可促进软骨细胞增殖与分化,推动软骨内骨形成及整体身体生长,部分恢复长骨比例,改善颅面和脊柱形态。Dabogratinib 可用于转移性尿路上皮癌、软骨发育不全及软骨发育低下的研究。
HY-168555
CDK
PROTACs
Apoptosis
Cancer
YJ1206 是一种具有口服活性的,选择性 CDK12/CDK13 PROTAC 降解剂,在 VCaP 细胞中的 IC50 为 12.55 nM。YJ1206 可增加 DNA 损伤、诱导细胞凋亡 并促进耐药性前列腺癌原位 WA74 来源异种移植 (PDX) 小鼠模型中的肿瘤消退。YJ1206 与 AKT 通路抑制剂协同作用,抑制体内肿瘤生长。YJ1206 由 CDK12/CDK13降解剂 (HY-10087)、linker (HY-W004328) 和 VHL E3 泛素连接酶 (HY-W453548) 组成 (Pink: Navitoclax; Blue: VHL ligand; Black: linker)
HY-N7694
TGF-β Receptor
JAK
STAT
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
异川楝素
Isotoosendanin 是一种具有口服活性的 TGFβR1 抑制剂,可抑制其激酶活性 (IC50 = 6732 nM)。Isotoosendanin 通过直接靶向 SHP-2 ,增强其稳定性并减少其泛素化,从而抑制 JAK/STAT3 信号通路。Isotoosendanin 抑制 TGF-β 诱导的三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的迁移、侵袭和转移。Isotoosendanin 在 TNBC 异种移植模型和 A549 异种移植肿瘤中显示出抗肿瘤活性。Isotoosendanin 在醋酸诱导的血管通透性和 λ-角叉菜胶诱导的后爪水肿试验中表现出显著的抗炎效果。Isotoosendanin 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC)、三阴性乳腺癌 (TNBC) 和炎症研究。
HY-119024
SHP1
STAT
Cancer
BCI-137 是一种 Argonaute 2 (AGO2) 抑制剂。BCI-137 通过抑制 AGO2 功能、降低 PTPN6/SHP-1 蛋白水平并增强 STAT1 磷酸化,从而恢复肿瘤细胞对 IFN-γ 的敏感性。BCI-137 有效增强 CD8+ T 细胞的募集、活化及细胞毒性。BCI-137 与抗 PD-1 抗体产生协同作用,在临床前小鼠模型中显著缩小肿瘤体积。BCI-137 表现出良好的安全性,未导致小鼠出现明显的体重下降或死亡。BCI-137 可用于膀胱癌、结直肠癌及黑色素瘤等相关领域的研究。
HY-P10792
EGFR
Cancer
HER2-targeted peptide H6F 是一种 HER2 靶向肽,通过与 HER2 结合靶向乳腺癌细胞,氨基酸序列为 YLFFVFER。HER2-targeted peptide H6F 能够与双功能螯合剂水杨酰胺 (HYNIC) 偶联,用于与 99mTc 结合进行放射性标记。单光子发射计算机断层扫描 (SPECT) 成像显示,标记后的 HER2-targeted peptide H6F 能够特异性地在HER2阳性的 MDA-MBA-453 肿瘤小鼠模型中积累。HER2-targeted peptide H6F 可用于肿瘤分子影像学研究。
HY-P11018
HY-169921
c-Myc
Apoptosis
Cancer
c-Myc inhibitor 15 (Compound A5) 是一种选择性 c-Myc 抑制剂,通过破坏 c-Myc 和 Max 的相互作用来发挥抗癌功能,导致 c-Myc 蛋白降解并诱导凋亡 (Apoptosis )。其在 A549 和 NCI–H1299 肺癌细胞系中的 IC50 分别为 4.08 μM 和 7.86 μM,表现出强大的细胞毒性活性。c-Myc inhibitor 15 在同种异体肿瘤模型中表现出出色的抗肿瘤效果,肿瘤生长抑制率达到 76.4%,并显著降低了 c-Myc 蛋白的表达水平。c-Myc inhibitor 15 有望用于与 c-Myc 相关的肺癌研究。
HY-N0837R
NSC17821 (Standard); NSC23880 (Standard)
Reference Standards
PI3K
Akt
mTOR
Autophagy
Apoptosis
Neurological Disease
Metabolic Disease
Cancer
黎芦碱 (标准品)
Veratramine (NSC17821; NSC23880) (Standard) 是 Veratramine (HY-N0837) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Veratramine (NSC17821; NSC23880) 是一种口服有效的 PI3K/Akt/mTOR 信号通路抑制剂及 SIGMAR1 调节剂。Veratramine 诱导肿瘤细胞自噬性凋亡 (autophagy ),阻滞细胞周期于 G0/G1 期,并抑制上皮-间质转化 (EMT) 相关蛋白减少肿瘤迁移。Veratramine 通过抑制 SIGMAR1 与 NMDAR 结合及 NMDAR Ser896 位点磷酸化,减轻神经病变模型中脊髓和坐骨神经病理损伤。Veratramine 具有抗肿瘤增殖、诱导凋亡 (apoptosis 、抑制炎症及神经保护活性,可用于肝癌、骨肉瘤等癌症及糖尿病周围神经病变的研究。
HY-103043
Others
Cancer
Pz 285 是一种抗癌剂。Pz 285 对 MDA-MB-231 乳腺癌细胞的存活能力显示出显著的抑制作用,其 IC50 为 15.0 μM。Pz 285 在使用高肺转移性 MDA-MB-231 LM24 Her2+ 乳腺癌细胞构建的小鼠肿瘤异种移植模型中表现出显著的抗肿瘤作用。Pz 285 可用于乳腺癌研究,特别是转移性乳腺癌。
HY-111837
Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A
Apoptosis
Cancer
BI1071 是一种具有口服活性的 Nur77-Bcl-2 凋亡通路调节剂。BI1071 能够与 Nur77-LBD 蛋白结合,其 Kd 值为 0.17 μM。BI1071 可激活 Nur77 信号通路,并通过转移至线粒体与 Bcl-2 相互作用来诱导凋亡 (apoptosis )。BI1071 能够抑制 SW620 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。BI1071 可用于结肠癌的研究。
HY-115630
RIP kinase
Caspase
Apoptosis
Cancer
cRIPGBM chloride 是一种口服有效的促凋亡衍生物,cRIPGBM 可从多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 癌症干细胞 (CSC) 中产生。cRIPGBM chloride 靶向受体相互作用蛋白激酶 2 (RIPK2 ) 以诱导半胱天冬酶 caspase 1 依赖性细胞凋亡。cRIPGBM chloride 抑制 RIPK2/TAK1 (促存活复合物) 的形成,并增加 RIPK2/caspase 1 (促凋亡复合物) 的形成。cRIPGBM chloride 在动物模型中发挥了强力的体内抗肿瘤活性。
HY-175318S
MDM-2/p53
Cancer
p53 Activator 15 是一种口服有效的 p53 Y220C 激活剂。p53 Activator 15 增强 p53 Y220C 与 DNA 的结合能力 (SC50 = 0.58 nM),显著抑制 NUGC-3 细胞增殖。p53 Activator 15 可有效抑制 NUGC-3 异种移植小鼠和大鼠模型中的肿瘤生长。p53 Activator 15 可用于研究胃癌。
HY-175342
LOXO-338
Bcl-2 Family
Cancer
FCN-338 (LOXO-338) 是一种口服有效的选择性 Bcl-2 抑制剂,其对 Bcl-2/BAK 相互作用的 IC50 为 4.5 nM。FCN-338 可有效抑制滤泡性淋巴瘤 (FL)、急性髓系白血病 (AML) 和急性淋巴细胞白血病 (ALL) 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长,且不会引起显著的体重减轻。FCN-338 具有广谱抗癌活性,适用于滤泡性淋巴瘤 (FL)、慢性淋巴细胞白血病 (CLL)/小淋巴细胞白血病 (SLL)、AML 和 ALL。
HY-175652
PROTACs
Adenosine Receptor
Cancer
AZD9750 是一种口服有效的 Cereblon (CRBN) 招募型 PROTAC 和雄激素受体 (AR ) 抑制剂。AZD9750 可诱导野生型 AR 和耐药突变体 AR L702H 发生蛋白酶体依赖性降解,抑制 AR 信号通路。AZD9750 可抑制小鼠前列腺癌异种移植模型中的肿瘤生长。AZD9750 可用于前列腺癌的研究。
HY-175842
CDK
Cancer
CDK2 degrader 7 是一种口服活性的 CDK2 降解剂,在 MKN1 细胞和 TOV21G 细胞中的 DC50 值分别为 13 nM 和 17 nM。CDK2 degrader 7 可诱导 MKN1 细胞的 G1 期阻滞。CDK2 degrader 7 在 HCC1569 (CCNE1 扩增) 异种移植模型中实现肿瘤抑制。CDK2 degrader 7 可用于 CCNE1 扩增型癌症的研究。
HY-177268
HY-180880
Apoptosis
Cancer
TFAP2β modulator-1 (compound A6) 是一种强效的 TFAP2β 调节剂,通过诱导固有无序区的构象变化来促进 TFAP2β 的凝聚。TFAP2β modulator-1 能够促进 TFAP2β 的凝聚,诱导细胞凋亡 (aopotosis ),并在食管鳞状细胞癌 (ESCC) 细胞、小鼠模型和类器官中表现出抗肿瘤作用。TFAP2β modulator-1 可用于 ESCC 的研究。
HY-181020
Phosphodiesterase (PDE)
p38 MAPK
Akt
mTOR
ERK
Cancer
Deltafluorine 是一种磷酸二酯酶 δ (PDEδ ) 抑制剂,其 IC50 为 27 nM,KD 为 148 nM。Deltafluorine 可共价修饰 PDEδ 配体结合位点中的特异性谷氨酸残基 p.E88,干扰其分子伴侣功能。Deltafluorine 可抑制 MAPK 和 Akt-mTOR 通路的信号传导,降低 ERK1/2 的表达水平。Deltafluorine 可在 Kras 驱动的肺腺癌自发性小鼠模型中减小肿瘤体积。Deltafluorine 可用于肺腺癌的相关研究。
HY-181484
STING
IKK
IFNAR
Interleukin Related
CXCR
Cancer
STING agonist-50 是一种口服有效的 STING 激动剂,IC50 为 3.457 μM。STING agonist-50 可激活 STING 信号通路,促进下游 TBK1 和 IRF3 的磷酸化。STING agonist-50 可诱导 IFN-β 、CXCL10 和 IL-6 的表达。STING agonist-50 可抑制同源小鼠模型中的肿瘤生长。STING agonist-50 可用于结直肠癌的研究。
HY-181541
HDAC
Apoptosis
Wnt
β-catenin
MDM-2/p53
c-Myc
Cancer
HIT211504993 是一种选择性组蛋白去乙酰化酶 6 (HDAC6 ) 抑制剂,其 IC50 为 0.070 μM。HIT211504993 可抑制癌细胞增殖,引发 G1 期细胞周期阻滞并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 。HIT211504993 可通过核质乙酰化、p53 调控及 Wnt/β-catenin 信号通路调控抑制 Myc 驱动的肿瘤发生。HIT211504993 可抑制结肠癌异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。HIT211504993 可用于结肠癌的相关研究。
HY-181849
Histone Methyltransferase
Cancer
MS2928 是一种选择性 SETD8 抑制剂,对 SETD8 甲基转移酶活性的 IC50 为 0.14 μM。MS2928 可降低细胞内 H4K20me1 水平,并抑制过表达 SETD8 的多发性骨髓瘤细胞增殖。MS2928 可在过表达 SETD8 的多发性骨髓瘤异种移植小鼠模型中抑制肿瘤生长。MS2928 可用于 SETD8 生物学功能及多发性骨髓瘤的研究。
HY-182059
HY-15150R
TAM Receptor
Reference Standards
Cancer
Bemcentinib (Standard) 是 Bemcentinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bemcentinib (R428) 是一种选择性具有口服活性的 Axl 抑制剂,IC50 为 14 nM。Bemcentinib 可抑制癌细胞迁移和侵袭。在细胞中,Bemcentinib 对 Axl 的选择性是 Abl 的 100 倍以上,对 TAM 家族激酶 Mer 和 Tyro3 的选择性分别为 50 倍和 100 倍以上。Bemcent
HY-155195
FLT3
Cancer
FLT3/CHK-IN-1 (Compound 18) 是一种FLT3/CHK1双抑制剂。FLT3/CHK-IN-1 对 c-KI T的选择性超过1700倍,并大大降低了 hERG 亲和力,IC50 值为58.4 μM。FLT3/CHK-IN-1 抑制了 MV-4-11 细胞接种小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-155740
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-32 (compound A56) 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂 (IC50 =2.4 nM),具有抗癌活性。PD-1/PD-L1-IN-32 能显著抑制 hPD-L1 MC38 人源化小鼠模型的肿瘤生长,对小鼠无明显毒性。
HY-155780
COX
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 52 (compound 7j) 是口服有效和选择性的 COX-2 抑制剂。Anti-inflammatory agent 52 具有抗 HT29 迁移活性,并诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。Anti-inflammatory agent 52 对大鼠的胃肠道具有安全性,并能中等抑制炎症。Anti-inflammatory agent 52 在荷有艾利希实体癌的小鼠模型中抑制肿瘤发展,具有抗癌活性。
HY-159739
Androgen Receptor
Cancer
M17-B15 是一种雄激素受体二聚体 (androgen receptor dimerization ) 抑制剂,IC50 为 30 nM。M17-B15 能有效破坏雄激素受体 (AR) 的自身缔合,从而抑制 AR 信号传导。M17-B15 在体外和鼠异种移植瘤模型中均表现出卓越的抗前列腺癌 (PCa) 效果。M17-B15 可用于前列腺癌的研究。
HY-160962
Caspase
Apoptosis
Cancer
SM1044 是二氢青蒿素 (DHA) 二聚体。SM1044 可激活 caspase ,诱导 RL95-2 和 KLE 细胞凋亡 (apooptosis )。SM1044 可抑制癌细胞 RL95-2、KLE、HEC-50、HEC-1-A、HEC-1-B、AN3CA 的增殖,IC50 < 3.6 μM。SM1044 可抑制 RL95-2 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-161520
Glucocorticoid Receptor
NF-κB
Inflammation/Immunology
Glucocorticoid receptor/NF-κB modulator-1 (Compound 20) 是 ocotillol 的衍生物。Glucocorticoid receptor/NF-κB modulator-1 抑制糖皮质激素受体 (GR) mRNA 和 GR 蛋白的降解,抑制 NF-κB 信号通路的激活。Glucocorticoid receptor/NF-κB modulator-1 下调 NO、白介素 (IL-6) 和肿瘤坏死因子 α (TNF-α) 的水平。Glucocorticoid receptor/NF-κB modulator-1 改善小鼠败血症。
HY-161630
Toll-like Receptor (TLR)
Cancer
TLR8 agonist 8 (Compound II-72) 是 Toll 样受体 8 (TLR8 ) 的激动剂,EC50 为 0.25-1 μM。TLR8 agonist 8 在人和鼠血浆中稳定,诱导细胞因子 TNFα 的分泌,EC50 <1 μM。TLR8 agonist 8 在 MC38-HER2 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性,肿瘤生长抑制 (TGI) 率为 89%。
HY-161631
Toll-like Receptor (TLR)
Cancer
TLR8 agonist 9 (Compound II-77) 是 Toll 样受体 8 (TLR8 ) 的激动剂,EC50 为 0.25-1 μM。TLR8 agonist 9 在人和鼠血浆中稳定,诱导细胞因子 TNFα 的分泌,EC50 <1 μM。TLR8 agonist 9 在 MC38-HER2 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性,肿瘤生长抑制 (TGI) 率为 97%。
HY-162264
Microtubule/Tubulin
Proton Pump
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Tubulin polymerization/V-ATPase-IN-1 (compound F10) 是微管蛋白聚合/V-ATPase (Tubulin polymerization/V-ATPase ) 抑制剂。Tubulin polymerization/V-ATPase-IN-1 对四种人类癌细胞表现出强大的抗增殖活性,并通过抑制微管蛋白和 V-ATPase 发挥抗增殖活性。Tubulin polymerization/V-ATPase-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和免疫原性死亡,并抑制 T 淋巴细胞浸润增强的 RM-1 同种移植物模型的肿瘤生长。
HY-16232R
Reference Standards
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
Cancer
Glufosfamide (Standard) 是 Glufosfamide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Glufosfamide 是一种葡萄糖偶联的烷化细胞毒性剂和 Ifosfamide (HY-17419) 的衍生物。Glufosfamide 在癌细胞中诱导凋亡 (apoptosis ) 频率增加,并提高 caspase-9 和 caspase-3 的表达。Glufosfamide 在 MiaPaCa-2-RFP 小鼠模型中显示出显著的抗肿瘤活性。Glufosfamide 可用于肝细胞癌、前列腺癌和胰腺癌研究。
HY-143286A
PROTACs
FLT3
Cancer
PF15 TFA 是由 FLT3 kinase 配体和 CRBN 配体相连的 PROTAC ,是一种具有高选择性的 FLT3-ITD 降解剂,其 DC50 值为 76.7 nM。PF15 TFA 能显著抑制 FLT3-ITD 阳性细胞的增殖,下调 FLT3 和 STAT5 的磷酸化。PF15 TFA 还能抑制小鼠模型中肿瘤的生长,可用于白血病的研究。
HY-144256
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
CHD1Li 6.11 是一种强效且具有口服活性的染色质域解旋酶 DNA 结合蛋白 1 样蛋白 (CHD1L ) (致癌基因) 抑制剂,对于 cat-CHD1L 的 IC50 值为 3.3 μM。CHD1Li 6.11 能够抑制肿瘤类器官中上皮间质转化 (EMT),诱导间质上皮转化 (EMT 的逆转),并促进细胞凋亡 (apoptosis )。CHD1Li 6.11 可用于癌症研究,如结直肠癌。
HY-144777
FLT3
Apoptosis
Cancer
FLT3-IN-14 是一种有效的 FLT3 抑制剂,对 FLT3-WT 和 FLT3-ITD 的 IC50 分别为 5.6 nM 和 1.4 nM。FLT3-IN-14 降低 FLT3 (Y591) 磷酸化,将细胞周期阻滞在 G1 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-146494
Androgen Receptor
Cancer
Androgen receptor antagonist 5 (compound 42f) 是一种有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂,IC50 为 6.17 μM。Androgen receptor antagonist 5 可有效损害 AR 核转位,降低细胞核 AR 水平,扰乱 AR 介导的基因调控。Androgen receptor antagonist 5 可抑制前列腺癌细胞 LNCaP 的增殖,并在 LNCaP 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Androgen receptor antagonist 5 可用于前列腺癌症的研究。
HY-149433
PROTACs
Androgen Receptor
Apoptosis
Cancer
BWA-522 是一种具有口服活性的靶向全长雄激素受体 (AR-FL ) 和雄激素受体剪接变体 7 (AR-V7 ) 的 PROTAC 降解剂。BWA-522 可拮抗雄激素受体的 N 端结构域 (AR-NTD),抑制 AR 下游信号蛋白并诱导癌细胞凋 (apoptosis )。BWA-522 可抑制 LNCaP 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。BWA-522 可用于前列腺癌的研究。
HY-149677
Mitochondrial Metabolism
Cancer
ZK53 是线粒体酪蛋白水解蛋白酶 P (HsClpP ) 的选择性激活剂 (对于 HsClpP 水解 α-酪蛋白的 EC50 : 1.37?μM)。ZK53 对细菌 ClpP 蛋白无活性。ZK53 诱导 H1703、H520 和 SK-MES-1 细胞凋亡 (apoptosis )。ZK53 诱导肺鳞状细胞癌 (LUSC) 细胞线粒体功能失调。ZK53 抑制 H1703 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-149695
EGFR
Cancer
EGFR-IN-91 (compound 9) 是口服有效的 EGFR 抑制剂,可穿透血脑屏障。EGFR-IN-91 抑制 EGFRL858R/C797S 和 EGFRexon 19del/C797S ,在异种移植 (PDX) 小鼠模型中诱导肿瘤消退。EGFR-IN-91 有潜力抑制带 EGFR 突变体驱动的局部和转移性非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-N1420
HY-N1420A
L-Rhamnose monohydrate
Endogenous Metabolite
MMP
Interleukin Related
PKA
Infection
Metabolic Disease
Cancer
Rhamnose monohydrate (L-Rhamnose monohydrate) 是一种口服有效的脱氧糖。Rhamnose monohydrate 可以在皮肤老化模型中抑制促炎白细胞介素 (interleukin ) 和基质金属蛋白酶 (MMPs ) 的水平。Rhamnose monohydrate 可以促进 SVF 衍生脂肪细胞中 PKA 底物和 HSL 的磷酸化水平,刺激 PKA 信号传导。Rhamnose monohydrate 可以通过刺激脂肪多巴胺受体和产热作用在小鼠中发挥抗肥胖作用。Rhamnose monohydrate 发挥抗衰老功能。Rhamnose monohydrate 可用于艾氏实体瘤和肉瘤研究。
HY-N15497
HY-N7394
(3S)-Zuonin A
AMPK
Metabolic Disease
Cancer
Galbacin ((3S)-Zuonin A) 是 (-)-Zuonin A (HY-N7394A) 的差向异构体,是一种 AMPK 激活剂。Galbacin 可从 Myristica fragrans (肉豆蔻) 中分离得到。Galbacin 可刺激分化的 C2C12 细胞中的 AMPK 酶。Galbacin 还具有抗癌活性,抑制淋巴细胞和肿瘤细胞的增殖。Galbacin 可抑制节食诱导小鼠模型中的体重增加。Galbacin 可用于代谢综合征 (包括肥胖和 2 型糖尿病) 和癌症研究。
HY-P10988
Apoptosis
MDM-2/p53
Integrin
Cancer
LVTX-8 是一种从 Lycosa vittata 中提取的肽毒素。LVTX-8 对肺癌具有强效的抗癌和抗转移活性,且具有强的细胞毒性。LVTX-8 通过 P53 缺氧通路和整合素信号传导显著诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制肺癌细胞的增殖、侵袭和迁移。LVTX-8 显著抑制 A549/H460 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长和转移。
HY-P10995
HY-P992021
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
WM-A1-3389 是一种抗人 IGSF1 单克隆抗体和肿瘤生长抑制剂。WM-A1-3389 可特异性结合 IGSF1 的 C 端,促进 Granzyme B 、IFN−γ 和 TNF−α 的分泌,并在异种或同种异体小鼠移植模型中抑制结肠癌或胆道癌的生长。WM-A1-3389 可用于结肠癌、胆道癌以及头颈癌的相关研究。
HY-169002
Phosphatase
Cancer
PP5-IN-2 是具有口服活性且选择性强的蛋白磷酸酶 5 (PP5 ) 抑制剂,IC50 值为 0.9 μM。PP5-IN-2 在 U87 MG 细胞系中可激活 p53,并下调细胞周期蛋白 D1 和 MGMT,表现出在细胞周期停滞和逆转 Temozolomide (TMZ) (HY-17364) 耐药性方面的效力。PP5-IN-2 在异种移植小鼠模型中有效抑制肿瘤生长。
HY-170237
Salt-inducible Kinase (SIK)
Cancer
SIK2/3-IN-1 (Compound 7S) 是一种具有口服活性的 SIK2/3 的选择性抑制剂;SIK2/3-IN-1 在 MV4-11 AML 小鼠 CDX 模型中可显著抑制肿瘤生长 (且无体重减轻现象)。SIK2/3-IN-1 可用于 MEF2C 依赖型急性髓系白血病领域的研究。
HY-173160
HDAC
Cancer
HDAC1-IN-10 (Compound 2b) 是一种强效、选择性且具有口服活性的 HDAC1/2 抑制剂,其 IC50 值分别为 6 nM 和 190 nM。HDAC1-IN-10 对 HDAC3-8 的 IC50 值大于 50 μM。HDAC1-IN-10 可在 HCT-116 结肠癌异种移植裸鼠模型中抑制肿瘤生长。HDAC1-IN-10 可用于结肠癌的研究。
HY-150538
STAT
Apoptosis
Cancer
STAT3-IN-12 是一种有效的 STAT3 信号抑制剂,可以抑制 IL-6 诱导的 JAK/STAT3 信号通路的激活。STAT3-IN-12 可抑制癌细胞生长、迁移,并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 以及周期阻滞。STAT3-IN-12 可用于癌症相关研究,如肝细胞癌 (HCC) 和食管癌。
HY-155758
VEGFR
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCA/VEGFR-2-IN-2 (compound 8g) 是一种吲哚酮基苯磺酰胺,也是癌症相关 hCA IX/XII 和 VEGFR-2 的潜在双重抑制剂。hCA/VEGFR-2-IN-2 抑制 VEGFR-2 (IC50 =204 nM),对 hCAs 具有高结合活性,Ki 分别为 3.6 nM (hCA IX),16.1 nM (hCA II),16.7 nM (hCA XII),75.3 nM (hCA I)。hCA/VEGFR-2-IN-2 对 VEGFR-2 过表达的乳腺癌细胞具有抗增殖活性。
HY-155760
VEGFR
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCA/VEGFR-2-IN-3 (compound 8j) 是一种吲哚酮基苯磺酰胺,也是癌症相关 hCA IX/XII 和 VEGFR-2 的潜在双重抑制剂。hCA/VEGFR-2-IN-3 抑制 VEGFR-2 (IC50 =358 nM), 对 hCAs 具有高结合活性,Ki 分别为 4.2 nM (hCA IX),22.9 nM (hCA II),25.1 nM (hCA I),28.0 nM (hCA XII)。hCA/VEGFR-2-IN-3 对 VEGFR-2 过表达的乳腺癌细胞具有抗增殖活性。
HY-155763
VEGFR
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCA/VEGFR-2-IN-4 (compound 15b) 是一种吲哚酮基苯磺酰胺,也是癌症相关 hCA IX/XII 和 VEGFR-2 的潜在双重抑制剂。hCA/VEGFR-2-IN-4 抑制 VEGFR-2 (IC50 =0.811 μM), 对 hCAs 具有高结合活性,Ki 分别为 3.8 nM (hCA XII),6.2 nM (hCA IX),19.8 nM (hCA II),35.5 nM (hCA I)。hCA/VEGFR-2-IN-4 对 VEGFR-2 过表达的乳腺癌细胞具有抗增殖活性。
HY-160506
PROTACs
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
PRO-6E 是一种具有口服活性的以 Cereblon 配体为基础的 PROTAC ,可以降解 MET ,在 1 μM 的浓度下对 MKN-45 细胞中 MET 的最大降解率为 81.9% 。PRO-6E 在体内外抑制肿瘤生长。PRO-6E 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞(结构备注:(Blue: Cereblon 配体 (HY-103596), Black: linker;Pink: ALK/c-Met 抑制剂 Crizotinib (HY-50878))。
HY-153321
NX-5948; BTK-IN-24
PROTACs
Btk
Inflammation/Immunology
Cancer
Bexobrutideg (NX-5948) 是一种具有口服活性的 PROTAC ,可通过 cereblon E3 连接酶 (CRBN) 复合物诱导特异性 BTK 蛋白降解,而不降解其他 cereblon neo 底物。Bexobrutideg 通过 BTK 降解介导有效的抗炎活性,从而抑制 B 细胞活化。Bexobrutideg 在含有野生型 BTK 或 BTKi 抗性突变的 TMD8 异种移植模型中表现出有效的肿瘤生长抑制作用。Bexobrutideg 在小鼠胶原诱导关节炎 (CIA) 模型中有效。Bexobrutideg 可以透过血脑屏障。NX-5948 由靶蛋白配体、linker 和 VHL E3 泛素连接酶组成的 (Red: BTK ligand (HY-170324); Blue: CRBN ligand (HY-171893); Black: linker)。
HY-126287
Trk Receptor
Apoptosis
Cancer
JND4135 是一种 II 型 TRK 抑制剂,对 TRKA, TRKB, TRKC 的 IC50 值分别为 2.79, 3.19 和 3.01 nM。JND4135 可以克服 BaF3 稳定模型中的 TRK xDFG 和其他突变体抗性,抑制 TRKs WT 和 xDFG 突变及其下游信号分子的磷酸化。JND4135 可以诱导 BaF3–CD74-TRKA-G667C 细胞的 G0/G1 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。JND4135 在 BaF3-CD74-TRKA-G667C 小鼠异种移植模型中具有肿瘤生长抑制活性。
HY-130625
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
PD-1/PD-L1-IN 6 (compound A13) 是一种有效的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂,其 IC50 为 132.8 nM。PD-1/PD-L1-IN 6 具有显著的免疫调节活性。PD-1/PD-L1-IN 6 在 Hep3B/OS-8/hPD-L1 与 CD3 T细胞共培养模型中显著提高干扰素 -γ 分泌,且无明显毒性作用。PD-1/PD-L1-IN 6 在 T 细胞-肿瘤共培养模型中恢复免疫应答。
HY-112817
8-Oxo-Deoxyguanosine triphosphate
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Cancer
8-Oxo-dGTP (8-Oxo-Deoxyguanosine triphosphate) 是一种由 ROS 介导氧化修饰 dGTP 形成的氧化型鸟嘌呤核苷酸,也是 8-氧代-dGTP 焦磷酸水解酶 (如 hMTH1 和 E. coli MutT ) 的关键底物。8-Oxo-dGTP 可作为 DNA 诱变剂,插入新生 DNA 并与腺嘌呤和胞嘧啶配对,引发 A:T 到 C:G 的颠换突变。进而,8-Oxo-dGTP 导致氧化性 DNA 碱基修饰、链断裂及 S 期阻滞,最终通过 AIF 介导细胞凋亡 (apoptosis ) 并在 mth1 缺陷型小鼠中促进自发性癌变。8-Oxo-dGTP 在细胞内积累会诱发基因组不稳定,但在小鼠模型中它反而表现出降低肿瘤发生率的抑瘤作用。8-Oxo-dGTP 被广泛用于自发性癌变、帕金森病、阿尔茨海默病、心力衰竭以及肿瘤机制的相关研究。
HY-179049
EGFR
Microtubule/Tubulin
Akt
ERK
Autophagy
Atg8/LC3
p62
Ferroptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
EGFR/tubulin-IN-1 (Compound 26) 是一种 EGFR 和 tubulin 双靶点抑制剂。EGFR/tubulin-IN-1 显著降低了细胞中 p-EGFR 、p-AKT 、p-ERK 的水平,破坏了细胞微管结构。EGFR/tubulin-IN-1 显著抑制 H1975 细胞的增殖,将细胞显著阻滞在 G2/M 期。EGFR/tubulin-IN-1 诱导了自噬 (autophagy ) 标志物 LC3B-II 和 Beclin-1 表达上调,p62 表达下调。EGFR/tubulin-IN-1 诱导了细胞铁死亡 (ferroptosis ),ROS 含量升高和谷胱甘肽 (GSH ) 耗竭。EGFR/tubulin-IN-1 抑制上皮-间质转化 (EMT) 与肿瘤转移。EGFR/tubulin-IN-1 在 H1975 移植瘤裸鼠模型中具有显著的肿瘤抑制效果。EGFR/tubulin-IN-1 可用于研究非小细胞肺癌。
HY-174324
VEGFR
P-glycoprotein
Apoptosis
Cancer
VEGFR-2/P-gp-IN-1 是一种 Licochalcone A (HY-N0372) 衍生物,是一种具口服活性的 VEGFR-2 (IC50 = 0.885 μM) 和 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。 VEGFR-2/P-gp-IN-1 通过同步抑制 VEGFR-2 激酶活性和 P-gp 药物外排泵功能,实现抗肿瘤增殖并克服化疗耐药性。VEGFR-2/P-gp-IN-1 可抑制 VEGFR-2 以及下游PI3K /AKT 信号通路蛋白的磷酸化,诱导细胞凋亡 (Apoptosis ),将细胞阻滞在 S 期,并抑制侵袭性迁移。VEGFR-2/P-gp-IN-1 在 HeLa/DDP 细胞异种移植瘤模型中展现出强大的体内抗肿瘤作用。VEGFR-2/P-gp-IN-1 可用于宫颈癌的研究。
HY-N10574
Bacterial
Metabolic Disease
Cancer
Queuine 是 tRNA 鸟嘌呤转糖基酶 (TGT ) 的选择性底物,可整合至真核生物 tRNA。Queuine 促进 tRNA 修饰,影响线粒体功能与 Warburg 代谢表型。如 Queuine 缺失,可增强有氧糖酵解、抑制氧化磷酸化,促进 Warburg 代谢,伴随氨和乳酸生成增加以及乳酸脱氢酶活性升高。Queuine 可用于自身免疫疾病(如多发性硬化症实验模型)及癌症代谢调控,其缺乏与肿瘤细胞 tRNA 低修饰有关。
HY-N10574A
Others
Metabolic Disease
Cancer
Queuine dihydrochloride 是 tRNA 鸟嘌呤转糖基酶 (TGT ) 的选择性底物,可整合至真核生物 tRNA。Queuine dihydrochloride 促进 tRNA 修饰,影响线粒体功能与 Warburg 代谢表型。如 Queuine dihydrochloride 缺失,可增强有氧糖酵解、抑制氧化磷酸化,促进 Warburg 代谢,伴随氨和乳酸生成增加以及乳酸脱氢酶活性升高。Queuine dihydrochloride 可用于自身免疫疾病(如多发性硬化症实验模型)及癌症代谢调控,其缺乏与肿瘤细胞 tRNA 低修饰有关。
HY-107811R
HY-116861
MetAP
Cancer
A-357300 是一种可逆且选择性的 MetAP2 抑制剂,对 MetAP2 和 MetAP1 的 IC50 值分别为 0.12 μM 和 57 μM。A-357300 可选择性地使内皮细胞和部分肿瘤细胞的细胞周期阻滞于 G1 期,从而诱导细胞增殖。A-357300 在体外和体内均能抑制血管生成,并在癌、肉瘤和神经母细胞瘤小鼠模型中显示出强大的抗肿瘤活性。A-357300 可用于神经母细胞瘤、纤维肉瘤和乳腺癌的研究。
HY-175248
PSMA
Cancer
PSMA-DIM 是一种二聚体的 PSMA 配体,其对 LNCaP 细胞的 Kd 值为 37.09 nM。PSMA-DIM可以用 [68 Ga]Ga 进行放射性标记,形成 [68 Ga]Ga-PSMA-DIM。[68 Ga]Ga-PSMA-DIM 能够有效地区分不同 PSMA 表达水平的细胞和动物模型。[68 Ga]Ga-PSMA-DIM 具有较高 LNCaP 细胞摄取率和的肿瘤摄取峰值。PSMA-DIM 可用于前列腺癌 (PCa) 的研究。
HY-175257
HY-175332
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
MDM-2/p53
Cancer
Apoptosis inducer 43 是一种凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。Apoptosis inducer 43 可以诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis ),SubG0-G1 细胞周期停滞、继发性坏死,上调 caspase-3 、p53 和 Bax/Bcl-2 表达。Apoptosis inducer 43 在实体艾氏癌 (SEC) 小鼠模型中可抑制肿瘤生长。Apoptosis inducer 43 可用于结肠癌、白血病、非小细胞肺癌等癌症的研究。
HY-176457
Small Interfering RNA (siRNA)
MDM-2/p53
PROTACs
Cancer
ZS3-046 是一种 TAF1 PROTAC 降解剂。ZS3-046 能促进 TAF1 的泛素化和降解。ZS3-046 能激活 p53 并诱导急性髓系白血病 (AML) 细胞凋亡 (Apoptosis )。ZS3-046 在 AML 肿瘤异种移植小鼠模型中具有抗肿瘤活性。(靶蛋白配体 (HY-176467);CRBN 连接酶 (HY-41547);连接子 (HY-176469); CRBN 连接酶+连接子 (HY-176470))。
HY-177497
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
SKLB-03220 是一种具有选择性且口服有效的 EZH2 共价抑制剂,对 EZH2MUT 的 IC50 为 1.72 nM。SKLB-03220 对其他的组蛋白甲基转移酶 (HMT) 和激酶表现出较弱的活性。SKLB-03220 对卵巢癌细胞系表现出显著的抑制作用,并诱导了细胞凋亡 (apoptosis )。SKLB-03220 在 PA-1 异种移植模型中显著抑制肿瘤生长。SKLB-03220 可用于卵巢癌的研究。
HY-179321
PROTACs
HDAC
Cancer
PROTAC HDAC4 Degrader-1 (compound SCT-1) 是一种强效的选择性 PROTAC HDAC4 降解剂。PROTAC HDAC4 Degrader-1 可降低 HDAC4 蛋白水平,诱导 S 期细胞周期阻滞,并抑制细胞克隆形成,从而抑制肿瘤细胞增殖。PROTAC HDAC4 Degrader-1 在 H460 小鼠模型中显示出抑制活性。PROTAC HDAC4 Degrader-1 可用于癌症研究,例如肺癌。
HY-179466
E1/E2/E3 Enzyme
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Caspase
Cancer
BKT300 是一种强效且选择性的胞质分裂蛋白调节因子 1 (PRC1 ) 抑制剂。BKT300 可抑制 PRC1 在 T481 位点的去磷酸化,破坏肌动蛋白与微管 (microtubule ) 的形成,诱导 G2/M 期细胞周期阻滞,引发有丝分裂灾难,并促进细胞凋亡 (apoptosis ),从而抑制急性髓系白血病 (AML) 细胞的增殖与迁移,同时对正常细胞无明显影响。BKT300 可抑制小鼠异种移植 AML 模型中的肿瘤生长。BKT300 可用于 AML 的相关研究[1] 。
HY-179615
HY-180913
Connective Peptide
Cancer
FQI2-34 是一种口服有效的 TFCP2 (LSF) 小分子变构抑制剂。FQI2-34 直接结合 LSF 蛋白 (Ki = 63 nM),抑制 LSF 的寡聚化,高效抑制 LSF 的转录活性 (IC₅₀ = 48 nM),干扰 SF-DNA 相互作用。FQI2-34 对 Huh7 细胞具有显著的抗增殖活性,在小鼠模型中诱导肿瘤消退。FQI2-34 可用于研究肝癌。
HY-180969
PROTACs
Bcr-Abl
Cancer
SIAIS056 是一种 BCR-ABL PROTAC 降解剂,其 DC50 值为 0.18 nM。SIAIS056 在 K562 细胞时间依赖性地抑制 BCR-ABL 信号通路,伴随着 BCR-ABL 及其下游分子 STAT5 和 CRKL 的磷酸化水平降低。SIAIS056 能诱导降解多种临床相关的 BCR-ABL 耐药突变体,并对 K562 和 32D-BCR-ABL 细胞展现出抗增殖活性,并能在 K562 异种移植瘤模型 中诱导显著的肿瘤消退。SIAIS056 可用于白血病研究。
HY-180995
DNA/RNA Synthesis
Cancer
VARS1-IN-1 是一种缬氨酰-tRNA 合成酶 (VARS1 ) 抑制剂,其 Kd 值为 0.213 μM。VARS1-IN-1 能抑制 VARS1 的 tRNA 氨基酰化活性,降低缬氨酸 tRNA 的荷电水平,并减少总蛋白合成速率。VARS1-IN-1 可抑制 PC3 前列腺癌异种移植模型中侵袭性肿瘤的生长和细胞增殖。VARS1-IN-1 可用于前列腺癌研究。
HY-181668
ULK
Cancer
ULK1-IN-4 (compound 12i) 是一种 ULK1 抑制剂,其对人源 ULK1 的 IC50 为 4.7 μM,且对 Aurora A /Aurora B 激酶具有选择性。ULK1-IN-4 可与 ULK1 的 Cys182 残基的巯基形成共价键,从而抑制 ULK1 的激酶活性。ULK1-IN-4 可抑制结直肠癌细胞的生长,且在结直肠癌小鼠模型中表现出肿瘤抑制活性。
HY-181854
HY-150298
CPI-818
Itk
Inflammation/Immunology
Cancer
Soquelitinib (CPI-818) 是一种具有口服活性且高度选择性的共价白介素-2 诱导激酶 (ITK ) 抑制剂。Soquelitinib 在六种不同的 T 细胞介导的炎症和免疫疾病模型中具有活性,包括急性和慢性哮喘、肺纤维化、系统性硬化症 (硬皮病)、银屑病以及急性移植物抗宿主病,抑制 Th2 细胞因子。Soquelitinib 增强了具有 T 效应增强功能的正常 CD8+ 细胞的肿瘤浸润。
HY-151263
HDAC
G-quadruplex
Cancer
G4/HDAC-IN-1 (compound a6) 是 G4/HDAC 双靶标化合物。G4/HDAC-IN-1 抑制胞内 HDAC 活性 IC50 值为 1.1 μM,并且诱导 G4 的形成。G4/HDAC-IN-1 抑制三阴性乳腺癌细胞的增殖,并且抑制肿瘤在异种移植模型中的生长。G4/HDAC-IN-1 可用于癌症的研究。
HY-155781
COX
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 53 (compound 7c) 是口服有效和选择性的 COX-2 抑制剂。Anti-inflammatory agent 52 具有抗 HT29 迁移活性,并诱导细胞周期停滞在 S 期和 G2/M 期。Anti-inflammatory agent 52 对大鼠的胃肠道具有安全性,并能中等抑制炎症。Anti-inflammatory agent 52 在荷有艾利希实体癌的小鼠模型中抑制肿瘤发展,具有抗癌活性。
HY-156077
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Cancer
anti-TNBC agent-2 (3j) 是一种抗三阴性乳腺癌 (TNBC)的嘌呤衍生物。anti-TNBC agent-2 诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis ),抑制其迁移和血管生成,抑制 TNBC 异种移植模型的肿瘤生长和转移,降低 Ki67 和 CD31 蛋白的表达。anti-TNBC agent-2 可用于三阴性乳腺癌的研究。
HY-162688
Telomerase
G-quadruplex
Apoptosis
Ferroptosis
Others
Anticancer agent 239 (Compound 5) 是 hTERT 启动子 G-四链体 DNA 结构 (hTERT G4 ) 的配体 (Kd = 1.1 μM),并下调 hTERT 表达。Anticancer agent 239 降低端粒酶活性,缩短端粒长度,并诱导 DNA 损伤、急性细胞衰老和细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 239 会导致线粒体功能障碍,破坏铁代谢并激活癌细胞中的铁死亡 (Ferroptosis )。Anticancer agent 239 抑制 MDA-MB-231 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-162774
Apoptosis
Cancer
GRP75-IN-1 (Compound 33) 是一种抗子宫内膜癌 (Endometrial cancer, EC) 剂。GRP75-IN-1 可诱导子宫内膜癌细胞凋亡 (Apoptosis )。GRP75-IN-1 hydrochloride 通过靶向 GRP75 并破坏其与 IP3R 的相互作用来降低线粒体中的 Ca2+ 水平。GRP75-IN-1 抑制人子宫内膜癌细胞异种移植动物模型肿瘤的生长。GRP75-IN-1 可用于子宫内膜癌的研究。
HY-164689
Proteasome
Cancer
Cadmium pyrithione是一种金属化合物,具有抑制蛋白质去泛素酶活性。Cadmium pyrithione处理导致癌细胞和原代白血病细胞中泛素化蛋白质的显著积累。Cadmium pyrithione强效抑制了蛋白酶体去泛素酶(如USP14和UCHL5)的活性,但对20S蛋白酶体活性的抑制作用较小。Cadmium pyrithione的抗癌活性与通过半胱天冬酶激活诱导细胞凋亡有关。此外,Cadmium pyrithione抑制抑制了蛋白酶体功能,并在动物异种移植模型中抑制肿瘤生长。
HY-168589
HY-139659
HY-146461
Apoptosis
Caspase
ROS Kinase
Cancer
Anticancer agent 58 (compound 16) 对多种癌细胞具有抑制活性,特别是在 A549 和 T24 细胞中,IC50 分别为 0.6 μM 和 0.7 μM。Anticancer agent 58 通过激活 caspase 3/8/9 活性诱导细胞凋亡 (apoptosis ),也诱导 Ca2+ 和 ROS 水平升高。Anticancer agent 58 在 T24 异种移植小鼠模型中能显著抑制肿瘤生长。
HY-146755
Trk Receptor
Cancer
TIY-7 是一种选择性和具有口服活性的 原肌球蛋白受体激酶 (TRK) 抑制剂。TIY-7 对 TRKA, TRKAG595R , TRKAG667C , TRKAF589L , TRKCG623R , TRKCG696A 酶均显示出抑制活性其 IC50 值分别为 2.9, 1.1, 0.7, 0.8, 0.8, 0.2 nM。TIY-7 在小鼠异种移植模型中显示出抗肿瘤效力。
HY-148813
PROTACs
STAT
Cancer
AK-2292 是一种有效和选择性 STAT5 PROTAC 降解剂,DC50 值为 0.10 μM。AK-2292 在体外和体内诱导 STAT5A/B 蛋白的降解。AK-2292 可在急性髓性白血病和慢性髓性白血病异种移植小鼠模型中诱导肿瘤消退。
HY-149862
PROTACs
Androgen Receptor
Cancer
ARD-2051 是一种选择性且口服活性的雄激素受体 (AR ) 蛋白水解靶向嵌合体降解剂。ARD-2051 在 LNCaP 和 VCaP 前列腺癌细胞系中对 AR 蛋白降解的 DC50 值为 0.6 nM。ARD-2051在 VCaP 异种移植小鼠模型中表现出有效的抗肿瘤活性。ARD-2051 可用于前列腺癌研究 (粉色:AR 配体:(HY-400666),蓝色:CRBN 配体 (HY-14658),黑色:连接子)。
HY-120031
Cancer
NSC-368262 是一种 STAT3 抑制剂。NSC-368262 可选择性地烷基化并共价修饰 STAT3 DNA 结合界面上的 STAT3 Cys468,阻断 STAT3 的 DNA 结合活性,同时抑制 STAT3 的磷酸化。NSC-368262 可阻断活化的 STAT3 在癌细胞核内的积累,诱导细胞中的 PARP 剪切以及细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制小鼠模型中的肿瘤生长。NSC-368262 可用于乳腺癌、宫颈癌相关研究。
HY-122224
Sigma Receptor
Cancer
SW43 是一种 Sigma-2 选择性配体和激动剂。SW43 是开发癌症靶向药物化合物的理想分子。SW43 与DOX-L-NETA (89 Y) 偶联物在 VX2 癌肝肿瘤同种异体移植兔模型中具有抗肿瘤活性。SW 43 与 SW IV-52s 偶联形成的 SW III-123 可激活 NF-κB 通路,对卵巢癌细胞系有强效细胞毒性,并诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。
HY-125535
AMPK
mTOR
Autophagy
Atg8/LC3
Cancer
OSU-53 是一种口服有效的 AMPK 激活剂 (EC50 : 0.3 μM),同时也是一种直接的 mTOR 抑制剂。OSU-53 诱导自噬 (Autophagy ) 并增加 LC3 I 转化为 LC3 II 的比例。OSU-53 还通过抑制脂肪酸生物合成,增强 PGC1α 和 NRF-1 的表达,从而调节能量稳态,将代谢转向氧化。OSU-53 在多种肿瘤模型中显示出抗肿瘤活性,如乳腺癌和甲状腺癌。
HY-132192
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-9 是一种有效和具有口服活性的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂,IC50 值为 3.8 nM。PD-1/PD-L1-IN-9 可以增强免疫细胞对肿瘤细胞的杀伤活性。PD-1/PD-L1-IN-9 在 CT26 小鼠模型中表现出显着的体内抗肿瘤活性。
HY-132192A
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-9 盐酸盐是一种有效和具有口服活性的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂,IC50 值为 3.8 nM。PD-1/PD-L1-IN-9 盐酸盐可以增强免疫细胞对肿瘤细胞的杀伤活性。PD-1/PD-L1-IN-9 盐酸盐在 CT26 小鼠模型中表现出显着的体内抗肿瘤活性。
HY-P1408
Integrin
VEGFR
Cancer
Obtustatin 是一种具有 41 个残基的非 RGD 型解整合素。Obtustatin 可阻止 α1β1 整合素 (α1β1 integrin ) 与 IV 型 Collagen (HY-NP003) 黏附,阻断内皮细胞中 α1β1 整合素的信号传导,并抑制 FGF2 诱导的血管生成。Obtustatin 可抑制小鼠模型中的肿瘤发展,提高荷肉瘤小鼠体内 VEGF 的表达。Obtustatin 可用于 Lewis 肺癌和 S-180 肉瘤的相关研究。
HY-P991664
HY-169075
HDAC
CDK
Apoptosis
Cancer
CDK/HDAC-IN-4 是一种高选择性的双重细胞周期依赖性激酶 (CDK ) /组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂,其 IC50 值分别为 88.4 和 168.9 nM。CDK/HDAC-IN-4 对血液肿瘤和实体瘤细胞表现出抗增殖能力。CDK/HDAC-IN-4 还诱导 MV-4-11 细胞凋亡 (Apoptosis ) 和 S 期细胞周期停滞。CDK/HDAC-IN-4 在 MV-4-11 异种移植模型中显示出显著的抗肿瘤效能。
HY-169766
HY-171030
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Pro-GA 是一种 γ-谷氨酰环转移酶 (GGCT ) 抑制剂。Pro-GA 可抑制 GGCT 的酶活性,破坏谷胱甘肽稳态并诱导线粒体 ROS 的产生,上调细胞中 p21 、p27 和 p16 的表达。Pro-GA 可抑制癌细胞的生长,诱导细胞周期阻滞和细胞衰老。Pro-GA 在乳腺癌异种移植小鼠模型中发挥抗肿瘤作用。Pro-GA 可用于膀胱癌、乳腺癌的相关研究。
HY-173158
Histone Acetyltransferase
Cancer
AUR1545 是一种选择性 KAT2A 和 KAT2B 降解剂,可诱导单核细胞分化,并抑制急性髓系白血病细胞的细胞生长。AUR1545 可抑制小细胞肺癌模型中的细胞生长、诱导上皮分化并抑制肿瘤生长。AUR1545 可抑制神经内分泌前列腺癌细胞及原代患者类器官的细胞生长并诱导其分化。AUR1545 可用于急性髓系白血病、小细胞肺癌和神经内分泌前列腺癌的相关研究。
HY-174387
c-Met/HGFR
Cancer
KIN-8741 是一种高选择性和口服活性的 Type IIb c-Met 抑制剂。KIN-8741 具有针对 c-Met 激酶突变的广谱活性。KIN-8741 在 MET 基因扩增和外显子 14 缺失非小细胞肺癌模型中显示抗肿瘤活性。KIN-8741 可用于 c-Met 驱动的癌症研究,尤其是携带 MET exon 14 跳跃突变、获得性耐药突变等的晚期肿瘤。
HY-178989
Phosphoglycerate Kinase (PGK)
Cuproptosis
Cancer
PGK1-IN-2 (Compound 60) 是一种 PGK1 抑制剂,其 IC50 为 8.24 μM。。PGK1-IN-2 表现出显著抑制骨肉瘤细胞增殖的能力。PGK1-IN-2 通过抑制 PGK1,干扰肿瘤细胞的糖酵解途径。PGK1-IN-2 抑制了细胞的迁移和侵袭,并诱导了细胞 S 期 和 G2-M 期周期阻滞。PGK1-IN-2 可能通过诱导铜死亡 (cuproptosis ) 杀伤细胞。PGK1-IN-2 在 MNNG-HOS 骨肉瘤异种移植小鼠模型中表现出显著的抗肿瘤效果。PGK1-IN-2 可用于研究骨肉瘤。
HY-181838
CDK
Apoptosis
Cancer
CIRc-014 是一种具有口服活性的 Cyclin A/B 抑制剂,其对 Cyclin A 的 IC50 为 0.05 μM、Kd 为 2.7 nM,对 Cyclin B 的 IC50 小于 0.02 μM、Kd 为 1.0 nM。CIRc-014 通过阻断 Cyclin A/B 的 RxL 相互作用,激活纺锤体组装检查点并促使 Cyclin B 与 CDK2 形成复合物。CIRc-014 可在肿瘤细胞中引发复制应激、DNA 损伤、有丝分裂阻滞与凋亡 (apoptosis )。CIRc-014 在 NCI-H69 和 NCI-H446 小细胞肺癌异种移植模型中表现出肿瘤生长抑制和消退作用。CIRc-014 可用于小细胞肺癌的相关研究。
HY-181877
HDAC
Adenosine Receptor
Cancer
IHCH-3185 是一种口服有效的 I 类 HDAC 抑制剂 (HDAC1 IC50 =102.9 nM) 和 A2A R 拮抗剂 (A2A R Ki =7.6 nM)。IHCH-3185 能通过诱导组蛋白乙酰化逆转免疫基因沉默,并阻断腺苷信号通路以解除对 T 细胞的抑制。IHCH-3185 具有抗增殖活性、诱导细胞周期期阻滞的同时,还能显著改善肿瘤微环境。IHCH-3185 降低调节性 T 细胞比例、提高 CD8+ /Treg 比值以及上调 H2-K1、Cxcl9 和 Cxcl10 等关键因子的表达。IHCH-3185 在 CT26 和 MC38 小鼠肿瘤模型中展现出显著的抗肿瘤潜力,适用于相关癌症研究。
HY-186132
PROTACs
CDK
Cancer
PROTAC CDK2-pRb degrader-1 是一种口服有效的 PRTOAC 类 CDK2/cyclin E 的降解剂。PROTAC CDK2-pRb degrader-1 能够通过诱导 CDK2 的泛素化及蛋白酶体降解,有效抑制视网膜母细胞瘤蛋白 (Rb ) 在丝氨酸残基 807/811 位点的磷酸化。PROTAC CDK2-pRb degrader-1 对人源细胞表现出显著的活性 (EC50 值分别为 12 nM 和 125 nM)。在异种移植模型中,PROTAC CDK2-pRb degrader-1 能有效抑制肿瘤生长并诱导肿瘤停滞,适用于 CCNE1 扩增型癌症 (如卵巢癌、胃癌、乳腺癌) 的相关研究。
HY-400902
YAP
VEGFR
Hippo (MST)
Cancer
VT3989 是一种口服有效的泛 TEAD 自棕榈酰化抑制剂,可调节 Hippo 信号。VT3989 通过直接结合 TEAD 转录因子阻断其棕榈酰化修饰,进而破坏 YAP/TAZ-TEAD 复合物形成并抑制下游致癌转录活性。VT3989 不仅能有效抑制 NF2 缺失相关的神经鞘膜瘤和脑膜瘤细胞生长、逆转施万细胞表型。VT3989 还能与 Osimtinib (HY-15772) 联用在 EGFR 突变型非小细胞肺癌模型中产生协同效应,显著延缓肿瘤复发并延长生存期。VT3989 可用于上皮样血管内皮瘤、恶性胸膜间皮瘤、2 型神经纤维瘤病及相关晚期实体瘤的研究。
HY-156096
HDAC
Histone Methyltransferase
Caspase
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Cancer
HDAC3-IN-2 (compound 4i) 是一种吡嗪酰肼基 HDAC3 抑制剂 (IC50 : 14 nM),高效靶向三阴性乳腺癌细胞。HDAC3-IN-2 具有细胞毒性,对 4T1 的 IC50 为 0.55 μM,对 MDA-MB-231 的 IC50 为 0.74 μM。HDAC3-IN-2 在荷瘤小鼠模型中具有体内抗肿瘤功效,选择性增加 H3K9、H3K27 和 H4K12 的乙酰化水平,提高凋亡相关的 caspase-3、caspase-7 和细胞色素 c 含量,降低增殖相关的 Bcl-2、CD44、EGFR 和 Ki-67 水平。
HY-134813
Ras
Cancer
MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性的炔烃类 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋,并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用,对 KRAS G12D 的 KD 为 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成,从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 选择性抑制 KRAS G12D 突变体肿瘤细胞,但不抑制 KRAS 野生型细胞。MRTX1133 在细胞实验中具有纳摩尔级活性,在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。
HY-P990858
CD47
Cancer
Anti-CD47 Antibody (B6.H12) 是一种小鼠 IgG1 κ 嵌合抗体,靶向人 CD47 。Anti-CD47 Antibody (B6.H12) 可阻断 CD47 与 SIRPα 的相互作用。Anti-CD47 Antibody (B6.H12) 抑制细胞增殖、细胞迁移和侵袭。Anti-CD47 Antibody (B6.H12) 增强巨噬细胞吞噬作用。Anti-CD47 Antibody (B6.H12) 在多种肿瘤模型中显示出强大的抗肿瘤作用,如骨肉瘤。
HY-P99916
AMG-427
FLT3
CD3
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
Emirodatamab (AMG-427) 是一种双特异性 T 细胞呈递因子 (BiTE )。Emirodatamab 能够同时结合急性髓系白血病 (AML) 细胞表面的 FLT3 与 T 细胞表面的 CD3 ,从而将免疫效应细胞精准募集至肿瘤部位。Emirodatamab 可强力诱导 T 细胞活化、促炎细胞因子 (如 IFNγ 、TNFα ) 分泌及特异性细胞毒性,有效裂解 FLT3 阳性肿瘤细胞并抑制其生长。Emirodatamab 不仅能显著延长小鼠异种移植模型的生存期并清除灵长类动物体内的病变细胞,且在与 PD-1 阻断疗法联用时表现出协同增强效应。Emirodatamab 已用于急性髓系白血病,特别是复发或难治性病例的研究。
HY-170824
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
SMD-3236 是一种 SMARCA2 PROTAC 降解剂,DC50 = 0.5 nM、Dmax = 98%,对人源 SMARCA2 的 IC50 为 42.2 nM。SMD-3236 可通过结合 SMARCA2 和 VHL-1 ,诱导 SMARCA2 蛋白发生依赖于蛋白酶体和类泛素化修饰的降解。SMD-3236 可抑制 SMARCA4 缺陷型癌细胞的生长。SMD-3236 在肿瘤组织中诱导 SMARCA2 发生显著且持久的耗竭。SMD-3236 可在 SMARCA4 缺陷型人源癌症异种移植模型中抑制肿瘤生长。SMD-3236 可用于黑色素瘤、非小细胞肺癌、急性髓性白血病等 SMARCA4 缺陷型癌症的相关研究。
HY-176708
Phosphodiesterase (PDE)
STING
IFNAR
Cancer
ISM5939 是一种口服有效的 ENPP1 抑制剂。ISM5939 通过高效、选择性地抑制 ENPP1,阻断其对胞外 cGAMP 的降解,从而在肿瘤微环境中稳定并富集 cGAMP。ISM5939 局部、持续地激活 STING 通路,诱导 I 型干扰素产生,重塑免疫抑制的肿瘤微环境,增强抗肿瘤免疫应答,同时避免了直接 STING 激动剂引起的全身性炎症和T细胞死亡等副作用。ISM5939 可用于实体肿瘤的研究。
HY-155993
PARP
Cancer
YCH1899是一种具有口服活性的PARP 抑制剂,对PARP1/2的IC50 均小于0.001 nM。YCH1899对Olaparib (HY-10162) 耐药和Talazoparib (HY-16106) 耐药的Capan-1细胞 (Capan-1/OP和Capan-1/TP细胞) 显示出明显的抗增殖活性,IC50 值分别为0.89和1.13 nM。YCH1899在大鼠体内具有良好的药代动力学特性。
HY-163527
FGFR
Cancer
FGFR-IN-13 (compound III-30) 通过抑制关键蛋白的表达调节内源性 FGFR1 (IC50 =0.20±0.02 nM) 和 FGFR4 (IC50 =0.40±0.03 nM) 介导的信号通路。FGFR-IN-13 能够抑制 total-PARP 和 Bcl-2 蛋白的表达,促进 Cleaved-PARP 和 Bax 蛋白的表达,且呈剂量依赖性。FGFR-IN-13 具有显著的抗肿瘤活性且具有口服活性。
HY-149295
PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
Apoptosis
Cancer
PROTAC ERα Degrader-4 (Compound ZD12) 是一种高效和高选择性的雌激素受体 (Estrogen Receptor/ERR ) ERα 亚型 PROTACs ,含有 OBHSAs、linker 和 E3 连接酶配体。PROTAC ERα Degrader-4 对 Tamoxifen (HY-13757A) 敏感和耐药的 ER+ BC 细胞和 ERα 突变的 BC 细胞具有良好的细胞抑制和 ERα 降解活性。PROTAC ERα Degrader-4 能够诱导自噬 (Apoptosis ),可用于癌症研究。
HY-171852
HY-174396
HY-153321A
(R,R)-NX-5948; (R,R)-BTK-IN-24
Drug Isomer
PROTACs
Btk
Inflammation/Immunology
Cancer
(R,R)-Bexobrutideg 是 Bexobrutideg (HY-153321) 的 (R,R)-对映异构体。Bexobrutideg (NX-5948) 是一种具有口服活性的 PROTAC,可通过 cereblon E3 连接酶 (CRBN) 复合物诱导特异性 BTK 蛋白降解,而不降解其他 cereblon neo 底物。Bexobrutideg 通过 BTK 降解介导有效的抗炎活性,从而抑制 B 细胞活化。Bexobrutideg 在含有野生型 BTK 或 BTKi 抗性突变的 TMD8 异种移植模型中表现出有效的肿瘤生长抑制作用。Bexobrutideg 在小鼠胶原诱导关节炎 (CIA) 模型中有效。Bexobrutideg 可以透过血脑屏障。NX-5948 由靶蛋白配体、linker 和 VHL E3 泛素连接酶组成的 (Red: BTK ligand (HY-170324); Blue: CRBN ligand (HY-171893); Black: linker)。
HY-177578
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
c-Kit
Apoptosis
Microtubule/Tubulin
ERK
Akt
Caspase
Cancer
NN3201 是一种靶向 c-Kit 的抗体-药物偶联物 (ADC ),具有高亲和力 (KD = 0.19 pM)。NN3201 由 4-(3-Tosyl-2-(tosylmethyl)propanoyl)benzoic acid-glu(PEG24-Me)-val-cit-NH-benzyloxyformic acid-MMAE (HY-178219) 和 抗 c-Kit 人源单克隆抗体 NN2101 (HY-P991293) 偶联合成。NN3201 能够快速内化并抑制 SCF 驱动的信号传导,通过递送有效载荷诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。由于 FcγR 结合力降低,NN3201 不表现出 Fc 介导的 ADCC 和 CDC 效应功能。NN3201 在多种肿瘤模型中表现出显著的 c-Kit 依赖性抗肿瘤功效。NN3201 可用于小细胞肺癌 (SCLC) 、胃肠道间质瘤 (GIST) 和急性髓系白血病 (AML) 的相关研究[1][2] 。
HY-N0194
Apoptosis
Parasite
Inflammation/Immunology
Cancer
积雪草酸
Asiatic acid,是在积雪草 (Centella asiatica ) 中发现的一种五环三萜,具有抗癌活性。Asiatic acid 可诱导黑色素瘤细胞凋亡 (apoptosis),并对人主动脉内皮细胞(HAEC)具有屏障保护作用。Asiatic acid 还具有抗炎活性,可抑制肿瘤坏死因子 (TNF)-α 诱导的内皮屏障功能障碍。Asiatic acid 还抑制 NLRP3 炎症小体激活和 NF-κB 通路,有效抑制大鼠炎症,并在大鼠脊髓损伤 (SCI) 模型中具有神经保护作用。
HY-104048
Histone Demethylase
Cancer
QC6352 是一种口有效的 KDM4 抑制剂,具有抗肿瘤和抗增殖活性。QC6352 对乳腺癌和结肠癌 PDX 模型具有体内抑制作用,并能够减少化疗耐药细胞群的数量。QC6352 抑制 KDM4 不同亚型的 IC50 s 分别为 104 nM (KDM4A),56 nM (KDM4B),35 nM (KDM4C),104 nM (KDM4D)。QC6352 对 KDM5 有中等抑制活性,IC50 为 750 nM (KDM5B)。
HY-109139
NIR178; PBF509
Adenosine Receptor
Neurological Disease
Cancer
Taminadenant (NIR178; PBF509) 是一种高效且具有口服活性的腺苷 A2A 受体 (adenosine A2A receptor ) 拮抗剂。Taminadenant 可拮抗 A2AR 激动剂介导的 cAMP 积累和阻抗反应,KB 值分别为 72.8 nM 和 8.2 nM。Taminadenant 能逆转运动障碍大鼠模型的运动障碍,包括僵硬、震颤和偏侧震颤麻痹。与 Spartalizumab (HY-P9972) 联合使用时,Taminadenant 还能够抑制肿瘤生长。Taminadenant 能重新激活抗肿瘤免疫反应。
HY-111790
Proteasome
Apoptosis
Cancer
M3258 是一种口服生物利用度高、有效、可逆、高选择性的免疫蛋白酶体亚单位 LMP7 (β5i) 抑制剂。M3258 对 LMP7 的 IC50 为 3.6 nM,在细胞中 IC50 为 3.4 nM。M3258 在多发性骨髓瘤异种移植模型中显示出很强的抗肿瘤作用。在多发性骨髓瘤细胞中,M3258 导致肿瘤 LMP7 活性和泛素化蛋白转换的显著且持久的抑制以及诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-112974
GSK-2998728; ISIS-420915
Transthyretin (TTR)
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Inotersen (GSK-2998728; ISIS-420915) 是一种经 2'-O-甲氧基乙基修饰的反义寡核苷酸和转甲状腺素蛋白 (TTR ) 抑制剂,遗传毒性低。Inotersen 通过结合 TTR mRNA 触发 RNase H1 介导的降解,从而有效减少肝脏中突变型和野生型转甲状腺素蛋白的产生。Inotersen 能显著减少淀粉样纤维沉积,但在部分动物模型高剂量下观察到炎症或肿瘤等特定毒性。Inotersen 已用于遗传性转甲状腺素蛋白淀粉样变性及其引发的多发性神经病和心肌病的研究。
HY-116399
MMP
Cancer
MMP-2/MMP-9-IN-1 是一种具有口服有效的高选择性 IV 型胶原酶 (MMP-9 和 MMP-2 ) 抑制剂,对 MMP-9 和 MMP-2 的 IC50 分别为 0.24 和 0.3 1μM。MMP-2/MMP-9-IN-1 在动物模型中抑制肿瘤生长和转移,可用于癌症研究。
HY-175291
MMP
Cadherin
Cancer
Cystatin B agonist 1 是一种具有口服活性的 MMP-2/9 抑制剂。Cystatin B agonist 1 对 U87 和 T98G 细胞表现出抑制作用,其 IC50 值分别为 3.95 μM 和 3.43 μM。Cystatin B agonist 1 诱导 MG 细胞 S 期细胞周期阻滞并抑制其血管生成,迁移和侵袭。Cystatin B agonist 1 抑制 U87 MG 异种移植模型中的肿瘤生长。Cystatin B agonist 1 可用于恶性胶质瘤 (MG) 的研究。
HY-175454
HY-175714
STING
Inflammation/Immunology
Cancer
STING agonist-46 是一种具有口服活性的 STING 激动剂。STING agonist-46 可激活 STING 信号通路,促进 TBK1 和 IRF3 的磷酸化,并促进 IFN-β 和 IP-10 的分泌。STING agonist-46 能直接与 STING 结合并提高其热稳定性。在 B16F10、CT26 和 4T1 小鼠模型中,STING agonist-46 表现出强效的抗肿瘤功效。STING agonist-46 可用于癌症免疫研究。
HY-175805
EGFR
HDAC
Apoptosis
Cancer
EGFR/HDAC-IN-2 (Compound 38) 是 EGFR 和 HDAC3 的双功能抑制剂,对 EGFR 和 HDAC3 的 IC50 分别为 20.34 nM 和 1.09 nM。EGFR/HDAC-IN-2 对癌细胞具有优异的抗增殖活性,可抑制细胞迁移并诱导晚期细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR/HDAC-IN-2 在异种移植小鼠模型中显著抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 肿瘤的生长。EGFR/HDAC-IN-2 可用于 TNBC 等癌症研究。
HY-175820
VEGFR
ERK
Apoptosis
EGFR
Cancer
AGW-11 是一种强效的双重抑制剂,能够抑制 EGFR (IC50 = 556 nM) 和 VEGFR2 (IC50 = 289.7 nM)。AGW-11 可诱导凋亡 (apoptosis ),并抑制 HUVECs 中 EGFR 、VEGFR2 和 ERK1/2 的磷酸化。AGW-11 有效抑制癌细胞生长,减少 HUVEC 的增殖、管腔形成和侵袭,从而阻断血管生成。AGW-11 在 4T1 异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长并减少肺转移。AGW-11 可用于乳腺癌的研究。
HY-176537
Microtubule/Tubulin
Cancer
RGN6024 是一种可透过血脑屏障的、具有口服活性且可逆的小分子微管蛋白 (tubulin ) 去稳定剂。RGN6024 在生化和细胞实验中均能抑制微管聚合,与 β-微管蛋白的秋水仙碱结合口袋结合 (SPR: Kd = 6.7 μM;tryptophan assay: Kd = 7.4 μM),并在胶质母细胞瘤 (GB) 细胞中触发 G2/M 期阻滞。RGN6024 在 βIII-微管蛋白过表达的细胞中仍保持活性。RGN6024 在胶质母细胞瘤 (GB) 异种移植小鼠模型中可抑制肿瘤生长。RGN6024 可用于胶质母细胞瘤 (GB) 的研究。
HY-178148
Androgen Receptor
Endocrinology
Cancer
AR antagonist 17 是一种具有选择性、口服活性、不易透过血脑屏障的雄激素受体 (AR ) 拮抗剂 (IC50 = 0.010 μM) ,可有效阻断 AR 二聚化和核转位,并在多种去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞中表现出强效作用。AR antagonist 17 对多种耐药性 AR 突变体表现出优异的疗效。AR antagonist 17 在 LNCaP 异种移植模型中抑制肿瘤生长,且无明显毒性。AR antagonist 17 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。
HY-178909
c-Myc
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Y502-2304 是一种 c-Myc G-四链体 (c-Myc G-quadruplex ) 稳定剂。Y502-2304 在多发性骨髓瘤 (MM) 细胞中表现出强效的抗增殖活性。Y502-2304 可下调 c-Myc mRNA 和蛋白表达。Y502-2304 可诱导 MM 细胞凋亡 (apoptosis ),其特征是 γH2AX 水平升高、活性氧 (ROS ) 生成增加以及线粒体功能障碍。Y502-2304 在异种移植 MM 模型中显著抑制肿瘤生长。Y502-2304 可用于多发性骨髓瘤的研究。
HY-179045
Estrogen Receptor/ERR
Apoptosis
Cancer
ERα degrader 14 (Compound B7) 是一种强效的 ERα 降解剂。ERα degrader 14 在两种 ERα 阳性乳腺癌细胞系 (MCF-7 和 T47D) 上表现出显著强效且选择性的抗增殖活性。ERα degrader 14 诱导细胞周期阻滞、抑制细胞迁移并诱导了细胞凋亡 (apoptosis )。ERα degrader 14 在小鼠模型中有效抑制了肿瘤生长。ERα degrader 14 可用于研究乳腺癌。
HY-179370
Apoptosis
Akt
Cancer
EEFA2-IN-1 是一种强效的共价 EEF1A2 抑制剂。EEFA2-IN-1 对骨肉瘤 (OS) 细胞具有选择性抗增殖活性。EEF1A2-IN-1 通过抑制 EEF1A2 并下调 AKT 信号通路诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EEF1A2-IN-1 在异种移植小鼠模型中抑制肿瘤生长。EEF1A2-IN-1 可用于骨肉瘤 (OS) 的研究。
HY-179468
STAT
Cancer
STAT3-IN-49 (compound B16) 是一种强效且选择性的 STAT3 抑制剂。STAT3-IN-49 与 STAT3 的 SH2 结构域结合,抑制其磷酸化和核转位。STAT3-IN-49 抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的迁移、侵袭和克隆形成。STAT3-IN-49 在 MDA-MB-231 异种移植小鼠模型中抑制肿瘤生长。STAT3-IN-49 可用于 TNBC 的研究。
HY-180805
Hexokinase
Mitophagy
Apoptosis
GLUT
Cancer
HK2-IN-3 (compound 12) 是一种强效的己糖激酶 2 (HK2 ) 抑制剂,IC50 为 56.4 nM。HK2-IN-3 可降低口腔鳞状细胞癌 (OSCC) 中的葡萄糖摄取并下调 GLUT1/GLUT4 的表达。HK2-IN-3 可诱导线粒体自噬 (mitophagy ) 和细胞凋亡 (apoptosis )。HK2-IN-3 在 OSCC 异种移植小鼠模型中,可抑制肿瘤生长和血管生成。HK2-IN-3 可用于 OSCC 的研究。
HY-181073
Apoptosis
Necroptosis
NF-κB
p38 MAPK
Neurological Disease
Cancer
Apoptosis/necroptosis inducer 1 是一种口服有效且具有脑穿透性的凋亡 (apoptosis ) 和坏死性凋亡 (necroptosis ) 诱导剂。Apoptosis/necroptosis inducer 1 通过激活线粒体依赖性 (内在途径) 诱导凋亡。Apoptosis/necroptosis inducer 1 通过激活 TNF-α/NF-κB/MAPK 信号通路诱导坏死性凋亡。Apoptosis/necroptosis inducer 1 在胶质母细胞瘤细胞系及多种实体瘤中表现出抗增殖活性。Apoptosis/necroptosis inducer 1 在动物模型中抑制原位胶质母细胞瘤的生长并提高生存率。Apoptosis/necroptosis inducer 1 可用于胶质母细胞瘤的研究。
HY-181505
HY-181723
PARP
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 304 是一种抗癌剂。Anticancer agent 304 结合 CDC45 ,Kd 为 83.0 μM。Anticancer agent 304 可将肝癌细胞周期阻滞于 G2/M 期,通过上调 C-PARP-1 、下调 PARP-1 和 BCL-2 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ),并抑制肝癌细胞的迁移、侵袭和增殖。Anticancer agent 304 在肝细胞癌动物模型中可抑制肿瘤生长。Anticancer agent 304 可用于肝癌的相关研究。
HY-181816
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-60 是小分子免疫探针 [18 F] LG‑8 的对应物,两者一起可实现免疫诊疗一体化。PD-1/PD-L1-IN-60 在 PD‑L1 摄取量高的黑色素瘤、肺癌小鼠模型中展现出强效抗肿瘤活性。PD-1/PD-L1-IN-60 可用于黑色素瘤、肺癌的相关研究。
HY-70006
TOK-001; VN-124-1
Molecular Glues
Androgen Receptor
MNK
Cytochrome P450
Apoptosis
Cancer
Galeterone (TOK-001) 是一种强效的口服活性分子胶 (molecular glue ) 降解剂,可降解雄激素受体 (AR ) 及其剪接变体 (AR-Vs ) 以及 MAP 激酶相互作用的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Mnk1/2 。Galeterone 具有 CYP17 抑制剂的作用 (IC50 = 47 nM)。Galeterone 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Galeterone 可抑制人前列腺癌异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。Galeterone 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究[1][2] 。
HY-70006A
TOK-001 hydrochloride; VN-124-1 hydrochloride
Molecular Glues
Androgen Receptor
MNK
Cytochrome P450
Apoptosis
Cancer
Galeterone (TOK-001) hydrochloride 是一种强效的口服活性分子胶 (molecular glue ) 降解剂,可降解雄激素受体 (AR ) 及其剪接变体 (AR-Vs ) 以及 MAP 激酶相互作用的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Mnk1/2 。Galeterone hydrochloride 具有 CYP17 抑制剂的作用 (IC50 = 47 nM)。Galeterone hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Galeterone hydrochloride 可抑制人前列腺癌异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。Galeterone hydrochloride 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究[1][2] 。
HY-15150G
R428 (GMP); BGB324 (GMP)
TAM Receptor
Cancer
Bemcentinib (R428) GMP 是 GMP 级别的 Bemcentinib (HY-15150)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Bemcentinib (R428) 是一种选择性具有口服活性的 Axl 抑制剂,IC50 为 14 nM。Bemcentinib 可抑制癌细胞迁移和侵袭。在细胞中,Bemcentinib 对 Axl 的选择性是 Abl 的 100 倍以上,对 TAM 家族激酶 Mer 和 Tyro3 的选择性分别为 50 倍和 100 倍以上。Bemcentinib 可阻断转移性乳腺癌模型中的肿瘤扩散并延长生存期。
HY-15150S
R428-d8 ; BGB324-d8
Isotope-Labeled Compounds
TAM Receptor
Cancer
Bemcentinib-d8 (R428-d8 ) 是氘代标记的 Bemcentinib (HY-15150)。Bemcentinib (R428) 是一种选择性具有口服活性的 Axl 抑制剂,IC50 为 14 nM。Bemcentinib 可抑制癌细胞迁移和侵袭。在细胞中,Bemcentinib 对 Axl 的选择性是 Abl 的 100 倍以上,对 TAM 家族激酶 Mer 和 Tyro3 的选择性分别为 50 倍和 100 倍以上。Bemcentinib 可阻断转移性乳腺癌模型中的肿瘤扩散并延长生存期。
HY-155226
FLT3
Apoptosis
Cancer
FLT3-IN-21 (compound LC-3) 是有效的 FLT3 抑制剂 (IC50 : 8.4 nM),诱导细胞凋亡。FLT3-IN-21 能够将细胞周期阻滞在 G1 期,抑制 FLT3-ITD 阳性 AML 细胞 MV-4-11 增殖 (IC50 : 5.3 nM)。在小鼠中,FLT3-IN-21 (10 mg/kg/d) 可抑制 MV-4-11 异种移植模型的肿瘤生长 (TGI=92.16%)。
HY-160142
PROTACs
Btk
Syk
MEK
ERK
Cancer
UBX-382 是一种具有口服活性的 BTK PROTAC 降解剂,DC50 为 4.56 nM。UBX-382 通过靶向 BTK 抑制 B 细胞受体信号传导。UBX-382 对野生型和突变型 BTK 蛋白显示出优越的降解活性。UBX-382 抑制携带野生型或 C481S 突变 BTK 的 TMD-8 细胞的小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。UBX-382 可用于 B 细胞相关血液癌症研究。
HY-162873
MEK
Raf
Cancer
MEK/RAF-IN-1 (Compound 16b) 是一种 MEK 和 RAF 抑制剂,对 MEK1 、BRAF 和 BRAFV600E 的 IC50 值分别为 28、3 和 3 nM。MEK/RAF-IN-1 具有抗肿瘤活性,可以在体外抑制 MIA PaCa-2 (G12C KRAS)、HCT116 (G13D KRAS) 和 C26 (G12D KRAS) 细胞增殖,以及在异种移植的结直肠癌小鼠模型中抑制肿瘤生长。
HY-163410
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
AU-24118 是一种选择性、有口服生物利用度的 PROTAC 降解剂,降解 mSWI-SNF ATPases (SMARCA2 和 SMARCA4 ) 以及 PBRM1 。AU-24118 整合了与 SMARCA2 和 SMARCA4 溴结构域结合的诱饵部分,以及 CRBN 连接酶的配体部分。AU-24118 在前列腺癌模型中显示出肿瘤消退。AU-24118 可用于研究其对抗前列腺癌的作用。(粉色:PBRM1/SMARCA2,4 配体 (HY-171774);蓝色:CRBN配体 (HY-171775))。
HY-16468
HY-142870
HY-145746
HY-146432
Apoptosis
Raf
Ras
ROS Kinase
MDM-2/p53
Cancer
Antitumor agent-60 (compound 20) 是一种有效的抗肿瘤活性分子,靶向 RAS-RAF 信号通路,能与 CRAF 结合,Kd 值为 721.3 nM。Antitumor agent-60 通过将细胞阻滞在 G2/M 期诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-60 能提高癌细胞中 p53 和 ROS 水平,造成细胞核呈椭圆形和不规则形态。Antitumor agent-60 在 A549 肿瘤移植模型中表现出一定的抑制肿瘤生长能力。
HY-148291
LPL Receptor
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
BrP-LPA sodium 是一种溶血磷脂酸 (LPA) 的泛拮抗剂,其对 LPA1 (IC50 = 4520 nM)、LPA2 (IC50 = 468 nM)、LPA3 和 LPA4 均有拮抗活性。BrP-LPA sodium 具有 LPA5 部分激动活性,其 EC50 为 1282 nM。BrP-LPA sodium 具有 ATX 抑制活性。BrP-LPA sodium 有效抑制乳腺癌细胞迁移与侵袭。BrP-LPA sodium 在小鼠乳腺癌异种移植模型实现肿瘤消退和抗血管生成。BrP-LPA sodium 可用于研究乳腺癌。
HY-149427
PI3K
Cancer
PI3Kα-IN-12 (compound 13) 是高选择性的 PI3Kα 抑制剂 (IC50 : 1.2 nM)。PI3Kα-IN-12 抑制 HCT-116 和 U87-MG,IC50 s 值分别为 0.83 和 1.25 μM。PI3Kα-IN-12 (40 mg/kg; IP) 可在 U87-MG 细胞系异种移植小鼠模型中导致肿瘤消退。
HY-N1420AR
L-Rhamnose monohydrate (Standard)
Reference Standards
Endogenous Metabolite
MMP
Interleukin Related
PKA
Infection
Metabolic Disease
Cancer
Rhamnose monohydrate (Standard) 是 Rhamnose monohydrate (HY-N1420A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Rhamnose monohydrate (L-Rhamnose monohydrate) 是一种口服有效的脱氧糖。Rhamnose monohydrate 可以在皮肤老化模型中抑制促炎白细胞介素 (interleukin ) 和基质金属蛋白酶 (MMPs ) 的水平。Rhamnose monohydrate 可以促进 SVF 衍生脂肪细胞中 PKA 底物和 HSL 的磷酸化水平,刺激 PKA 信号传导。Rhamnose monohydrate 可以通过刺激脂肪多巴胺受体和产热作用在小鼠中发挥抗肥胖作用。Rhamnose monohydrate 发挥抗衰老功能。Rhamnose monohydrate 可用于艾氏实体瘤和肉瘤研究。
HY-P10873
HY-P11253
VISTA
Inflammation/Immunology
DOTA-Bn-CA-170 是一种靶向 VISTA 蛋白的分子探针,其 Kd 为 0.124 nM。DOTA-Bn-CA-170 通过将 p-SCN-Bn-DOTA 螯合剂与 CA-170 (HY-101093) 共价连接而成。DOTA-Bn-CA-170 标记 [68 Ga]Ga 后可在多种荷瘤小鼠模型中成功实现了对 VISTA 表达的特异性、高对比度 PET 成像。DOTA-Bn-CA-170 可用于研究 VISTA 靶向免疫疗法。
HY-P11756
ASCT
Cancer
P-LPK 是一种特异性靶向结直肠癌细胞膜上高表达的 SLC1A5 的十二肽,其 Kd 值为 1.19 μM。P-LPK 不具备固有细胞增殖调控活性。经镓-68 标记的 P-LPK 可在异种移植小鼠模型中选择性聚集于结直肠癌肿瘤部位。P-LPK 可作为靶向载体将 Camptothecin (HY-16560) 递送至结直肠癌细胞,形成偶联物 P-LPK-CPT。P-LPK 可用于结直肠癌的研究。
HY-P990116
Osteopontin
Inflammation/Immunology
Anti-Mouse osteopontin/SPP1 Antibody (103D6) 是一种源自小鼠的抗小鼠 osteopontin/SPP1 IgG2c κ 型抗体抑制剂。Anti-Mouse osteopontin/SPP1 Antibody (103D6) 可以增强细胞毒性 T 淋巴细胞的裂解活性并抑制结肠肿瘤生长。Anti-Mouse osteopontin/SPP1 Antibody (103D6) 可以改善胆总管结扎 (CBDL) 诱导的原发性硬化性胆管炎模型小鼠的肝损伤。
HY-P991294
ADC Antibody
Cancer
MGTA-117 是一种靶向 CD117 的人源化单克隆抗体。MGTA-117 以鹅膏蕈碱为有效载荷,可用于合成抗体-药物偶联物 (ADC)。MGTA-117 具有强效的抗肿瘤活性,可提高三种急性髓系白血病 (AML) 异种移植模型 (Kasumi-1、AML PDX 1 和 AML PDX 2) 的生存率。MGTA-117 可用于 AML、伴原始细胞增多的骨髓增生异常综合征 (MDS-EB) 以及基因疗法的造血干细胞移植 (HSCT) 预处理。
HY-P991447
VISTA
Cancer
Anti-VSIR/VISTA Antibody (SG7) 是一种靶向 VISTA/B7-H5 的人源单克隆抗体 (mAb)。Anti-VSIR/VISTA Antibody (SG7) 可抑制 VISTA 功能并阻止 PSGL-1 和 VSIG3 与 VISTA 结合。Anti-VSIR/VISTA Antibody (SG7) 在小鼠 B16F10 黑色素瘤模型中具有抗肿瘤活性。推荐同型对照:Human IgG1 kappa,Isotype Control (HY-P99001)。
HY-169349
Androgen Receptor
Cancer
Androgen receptor antagonist 12 (Compound EF2) 是一种口服活性雄激素受体 (AR) 拮抗剂 (IC50 : 0.30 μM)。Androgen receptor antagonist 12 抑制变体 AR 突变体的转录活性和 AR 阳性 PCa 细胞系的增殖。Androgen receptor antagonist 12 阻断 AR 核易位。Androgen receptor antagonist 12 抑制 C4-2B 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。Androgen receptor antagonist 12 可用于前列腺癌 (PCa) 研究。
HY-170855A
PROTACs
RET
Cancer
YW-N-7 (TFA) 是一种靶向抑制和降解 RET 激酶的 PROTAC ,DC50 为 88 nM。YW-N-7 (TFA) 可在 KIF5B-RET 驱动的异种移植小鼠肿瘤模型中发挥抗肿瘤活性,可用于癌症领域的研究 (结构: 红色部分为靶蛋白配体: HY-170856; 蓝色部分为 E3 连接酶配体: HY-1708557; 黑色部分为 linker; E3 连接酶配体 + linker:HY-170858)。
HY-172888
HY-142118A
AP 12009 sodium
TGF-beta/Smad
Cancer
Trabedersen (AP 12009) sodium 是一种口服有效的合成反义硫代磷酸寡脱氧核苷酸,选择性靶向人源 TGFβ2 mRNA。Trabedersen sodium 可阻断 TGFβ2 蛋白生成,无需转染载体即可进入细胞核发挥剂量依赖性的抗肿瘤作用。Trabedersen sodium 通过逆转 TGFβ2 诱导的免疫抑制和增强免疫细胞毒性,表现出显著的抗增殖、抗迁移及抗转移活性,显示出良好的安全性。Trabedersen sodium 被广泛用于间变性星形细胞瘤、胶质母细胞瘤、结直肠肿瘤及黑色素瘤等多种实体瘤的相关研究。
HY-N0885
HY-177434
Precem-TcT; M 9140
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Transmembrane Glycoprotein
Topoisomerase
Cancer
Precemtabart tocentecan (Precem-TcT; M 9140) 是一种抗 CEACAM5 的抗体-药物偶联物 (ADC)。Precemtabart tocentecan 由肿瘤特异性的抗 CEACAM5 单克隆抗体 Precemtabart (HY-P990940)、一种高亲水性且稳定可切割的 β-葡萄糖醛酸苷连接子,以及 topoisomerase 1 抑制剂有效载荷 Exatecan (HY-13631) 组成,其用于 ADC 的药物-连接子偶联物为 Mal-Gly-PAB-Exatecan-D-glucuronic acid (HY-153179)。Precemtabart tocentecan 可抑制 CEACAM5 阳性癌细胞的生长。Precemtabart tocentecan 在表达 CEACAM5 的异种移植模型中表现出显著的抗肿瘤活性。Precemtabart tocentecan 可用于研究 CEACAM5 表达的晚期实体瘤。
HY-178964
PROTACs
RET
Cancer
PROTAC RET Degrader 1 (Compound 20) 是一种口服有效且能穿过血脑屏障的 RET PROTAC 降解剂,其对于 RET (WT) 、RET (G810S) 、RET (G810C) 和 RET (G810R) 的 DC50 值分别为 1.7、3、12 和 21 nM。PROTAC RET Degrader 1 在携带致癌 RET 融合 (如 KIF5B-RET、CCDC6-RET) 或突变 (如RET (C634W)) 的癌细胞系 (如 Ba/F3、LC-2/ad、TT 细胞) 中具有强效抗增殖活性。PROTAC RET Degrader 1 在人源肿瘤异体移植 (PDX) 小鼠模型具有显著的抗肿瘤活性。PROTAC RET Degrader 1 可用于研究 RET 阳性癌症 (粉色:RET 配体 (HY-179308);蓝色:CRBN 配体 (HY-179307);黑色:连接子)。
HY-179372
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-84 通过靶向秋水仙碱结合口袋来抑制微管蛋白 (Tubulin ) 聚合,IC50 为 10.9 μM。Tubulin polymerization-IN-84 对 Jurkat、B16-F10、HCT116 和 MDA-MB-231 细胞具有抗增殖活性 (IC50 分别为 60 nM、380 nM、138 nM 和 1.054 μM)。Tubulin polymerization-IN-84 可诱导 B16-F10 细胞发生 G2/M 期阻滞并诱导凋亡 (apoptosis )。Tubulin polymerization-IN-84在 B16-F10 黑色素瘤模型中抑制肿瘤生长,并在与 PD-L1 单抗联用时增强体内抗肿瘤免疫反应,适用于 T 细胞急性淋巴细胞白血病、黑色素瘤、结肠癌和乳腺癌的相关研究。
HY-181420A
Ras
Phosphatase
ERK
Apoptosis
Cancer
BBO-11818 是一种口服有效、高选择性 (相对于 NRAS 和 HRAS 而言)、非共价的泛 KRAS 抑制剂 (IC50 =28-120 nM)。BBO-11818 能特异性结合 Switch-II/Helix 3 口袋,通过诱导构象变化破坏 KRAS:RAF1 相互作用并阻断 MAPK 信号通路。BBO-11818 具有显著的抗肿瘤活性,不仅能抑制细胞增殖、诱导凋亡 (apoptosis ),还能在异种移植模型中驱动肿瘤消退。BBO-11818 与 Cetuximab (HY-P9905)、抗-PD-1 抗体或 PI3Kα 抑制剂等联用时具有协同增效作用。BBO-11818 已被用于胰腺癌、非小细胞肺癌及结直肠癌等 KRAS 突变相关恶性肿瘤的研究。
HY-125938
Cycloartenol ferulate; Cycloartenol ferulic acid ester
Drug Derivative
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
JAK
STAT
Inflammation/Immunology
Cancer
环木菠萝烯醇阿魏酸酯
Cycloartenyl ferulate (Cycloartenol ferulate; Cycloartenol ferulic acid ester) 是 γ-oryzanol (HY-B2194) 的衍生物,具有多种生物活性,包括抗氧化、抗炎和抗肿瘤特性。Cycloartenyl ferulate 选择性地结合 IFNγR1 (结合亲和力 Kd = 0.5 μM),激活经典的 JAK1/2-STAT1 信号通路。Cycloartenyl ferulate 抑制百草枯 (PQ) 触发的 HK2 细胞中的细胞凋亡 (apoptosis ) 和 ROS 。Cycloartenyl ferulate 通过上调 NK 细胞激活受体 (NKG2D, NKp30, NKp44) 的表达以及细胞毒性分子和细胞因子 IFNγ 的释放,增强自然杀伤 (NK) 细胞的激活和细胞溶解活性。Cycloartenyl ferulate 在肿瘤小鼠模型中发挥抗癌作用。Cycloartenyl ferulate 可用于癌症和过敏性炎症干预研究。
HY-12875
Ras
Cancer
BQU57 是一种选择性靶向 RalA/RalB 小 GTP 酶的抑制剂,对 RalB-GDP 的结合效力 Kd=7.7 μM。BQU57 可阻断其与效应蛋白 (如 SEC5 、EXO84 ) 的相互作用,抑制肿瘤细胞迁移、侵袭及非贴壁生长。BQU57 下调 NF-κB 信号通路,减少炎症因子 (IL-6 、IL-8 ) 和基质金属蛋白酶 (MMP-13 ) 的表达,同时通过调控 Bcl-2/Bax 平衡抑制细胞凋亡。BQU57 还通过抑制 Ral/NF-κB 通路保护细胞外基质,可用于退行性疾病的研究。BQU57 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 模型中表现出显著的抗肿瘤活性,可抑制原位肿瘤生长及肺转移,增强紫杉醇的化疗敏感性。
HY-P10427
CXCR
Dengue Virus
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
DV1 是一种具有抗蛋白水解特性的 CXCR4 抑制剂,能特异性阻断 SDF-1α 与受体的结合。DV1 抑制乳腺癌细胞迁移并实现亲和素-PLGA 纳米粒对表达 CXCR4 癌细胞的靶向递送。DV1 不仅能在小鼠模型中有效遏制转移性乳腺癌进展,还能优先在脑肿瘤组织而非正常脑组织中富集,具有抑制肿瘤颅内转移的潜力。DV1 还作为一种体液免疫刺激剂,诱导产生特异性 IgG、中和抗体及细胞免疫应答,为宿主提供针对致死性攻击的保护作用。DV1 已应用于表达 CXCR4 的癌症、胶质母细胞瘤以及登革热等相关疾病的研究。
HY-P1181
HY-P990004
Tim3
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse TIM-3 Antibody (B8.2C12) 是一种抗小鼠 TIM-3 IgG1 单克隆抗体。Anti-Mouse TIM-3 Antibody (B8.2C12) 能阻断 Tim-3 与 Phosphatidylserine (PtdSer) 和 CEACAM1 的结合但不干扰与 Galectin-9 的结合。Anti-Mouse TIM-3 Antibody (B8.2C12) 可以抑制肿瘤生长并激活肿瘤浸润的 CD8+ T 细胞。Anti-Mouse TIM-3 Antibody (B8.2C12) 可用于研究癌症如乳腺癌和结肠癌以及实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 模型的构建。
HY-181906
PROTACs
Reactive Oxygen Species (ROS)
CDK
Cancer
ZnPc-PEG2-VH032 是一种依赖于 VHL 途径的光降解靶向嵌合体 (PDTAC ) 和细胞毒性剂。ZnPc-PEG2-VH032 (HY-120217) 结合 VHL 配体结构域,随后在光照条件下特异性降解 VHL ,且该过程不依赖于非特异性 ROS 介导的蛋白质损伤。ZnPc-PEG2-VH032 以 Zinc phthalocyanine (HY-19204) 作为光敏剂,在 680 nm LED 光照下可通过 I 型与 II 型光动力途径产生 ROS ,一方面通过 ROS 靶向降解已结合的 VHL 蛋白,另一方面直接发挥光动力细胞毒性。同时 VHL 的降解可下调 CDK2/4 的磷酸化水平,诱导肿瘤细胞周期阻滞,进一步增强肿瘤细胞对 ROS 氧化损伤的敏感性,实现协同抗肿瘤效应。ZnPc-PEG2-VH032 在非肌层浸润性膀胱癌 (NMIBC ) 原位小鼠模型中发挥了显著体内效力。
HY-170451
KT-253
PROTACs
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
Seldegamadlin (KT-253) 是一种选择性 p53 稳定剂和 MDM2 PROTAC 降解剂 (DC50 = 0.4 nM)。Seldegamadlin 可抑制癌细胞 RS4;11 的增殖 (IC50 为 0.3 nM),使细胞周期阻滞于 G2/M 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Seldegamadlin 可上调 p53 活性并克服 p53-MDM2 反馈环路。Seldegamadlin 可用于研究血液肿瘤和实体瘤,例如急性髓系白血病 (AML) 和急性淋巴细胞白血病 (ALL)。(粉色:靶蛋白配体 MDM2 ligand 4 (HY-170452);黑色:连接子 (HY-W001478);蓝色:E3 连接酶 cereblon 配体 (HY-163927))。
HY-144099
E1/E2/E3 Enzyme
Apoptosis
Cancer
Keap1-Nrf2-IN-4 是一种有效的 neddylation 抑制剂。Keap1-Nrf2-IN-4 对 MGC-803 细胞表现出较强的抗增殖活性 (IC50 =2.55 µM)。Keap1-Nrf2-IN-4 阻断胃癌细胞的迁移能力并诱导细胞凋亡 apoptosis 。Keap1-Nrf2-IN-4 抑制肿瘤生长且无明显毒性。
HY-147259
c-Met/HGFR
Cancer
Dalmelitinib 是一种具有口服活性的 c-Met 激酶选择性抑制剂 (IC50 : 2.9 nM),可与 c-Met 的 ATP-binding 区域结合。 Dalmelitinib 可诱导 MET 的磷酸化,部分或完全抑制 AKT 和 ERK 的磷酸化。Dalmelitinib 有效抑制癌细胞 (c-Met 癌基因扩增) 的增殖,可用于癌症的研究,如非小细胞肺癌。
HY-113418
Endogenous Metabolite
Cancer
Beta-Cortol 是一种 O-糖基化合物及皮质醇代谢物。Beta-Cortol 可从渝 711 桑叶中分离得到,其浓度在植物遭受干旱胁迫时会显著降低。Beta-Cortol 可作为生物标志物,早期非小细胞肺癌模型经历肿瘤切除术后,血清中的 Beta-Cortol 水平会下调至术前的 1/8。鉴于这种在特定病理状态下的剧烈变化,Beta-Cortol 目前被广泛应用于早期非小细胞肺癌的相关研究。
HY-116330A
Hyperforin DCHA
TRP Channel
Calcium Channel
Neurological Disease
Cancer
贯叶金丝桃素二环己基铵盐
Hyperforin dicyclohexylammonium salt (Hyperforin DCHA) 是瞬时受体典型 6 (TRPC6 ) 通道激活剂。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 通过激活 Ca2+ 传导非选择性典型 TRPC6 通道来调节 Ca2+ 水平。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 还表现出多种药理活性,包括抗抑郁、抗肿瘤、抗痴呆、抗糖尿病等。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 调节 γδ T 细胞分泌 IL-17α,改善 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的银屑病样小鼠皮肤炎症。
HY-174850
Btk
Cancer
CFON-026 是一种非共价的 BTK 抑制剂,其对 BTKWT 、BTKC481S 、BTKT474I 的 KD 值分别为 0.14、0.4 和 1.8 nM。CFON-026 在 BTK 依赖性细胞系及多种耐药突变体中均有效,在动物模型中可诱导肿瘤完全消退。CFON-026 可用于研究血液系统癌症,例如慢性淋巴细胞白血病和华氏巨球蛋白血症。
HY-175646
Acyltransferase
mTOR
Ribosomal S6 Kinase (RSK)
Apoptosis
Cancer
AGPAT4-IN-1 (Compound CL26) 是一种共价 AGPAT4 抑制剂,其 IC50 为 795 nM。AGPAT4-IN-1 与 AGPAT4 的 Cys228 位点共价结合,显著抑制 acyltransferase 活性、LPA 到 PA 的转化以及下游 mTOR/S6K 通路。AGPAT4-IN-1 可增强肝细胞癌 (HCC) 肿瘤对 Sorafenib (HY-10201) 的敏感性,并通过协同反应显著诱导细胞凋亡 (apoptosis )。AGPAT4-IN-1 具有抗肿瘤活性,并可降低肝细胞癌异种移植小鼠模型中的致瘤性和干细胞特性。
HY-175846
Drug Derivative
Apoptosis
Cancer
TQFL13 是 Thymoquinone (TQ) (HY-D0803) 的衍生物,具有显著的抗乳腺癌活性。TQFL13 对乳腺癌细胞 (BT549, MDA-MB-231, 4T1) 表现出更高的细胞毒性。TQFL13 可促进乳腺癌细胞凋亡 (apoptosis ),并阻滞细胞周期于 S 期和 G2/G1 期。TQFL13 在小鼠乳腺癌同种移植模型中显示出剂量依赖性的抗肿瘤活性。TQFL13 可用于乳腺癌的研究。
HY-178777
PROTACs
BCL6
Cancer
BCL6-760 是一种口服有效的 BCL-6 PROTAC 降解剂,其 EC50 为 0.8 nM。BCL6-760 仅降解 BCL6,对其他 CRBN 底物无影响。BCL6-760 在 OCI-LY-1 肿瘤的原位异种移植小鼠模型中显示出显著疗效。BCL6-760 可用于弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 的研究 (粉色:BCL-6 配体 (HY-179317);蓝色:CRBN 配体 (HY-179305);黑色:连接子)。
HY-181669
Histone Acetyltransferase
c-Myc
Cancer
P300-IN-6 是一种具有口服活性的组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase ) p300 HAT 结构域抑制剂,对人源的 IC50 值为 7 nM。P300-IN-6 可抑制 c-Myc 表达,降低 H3K18ac 和 H3K27ac 水平,并抑制癌细胞增殖。P300-IN-6 可抑制异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。P300-IN-6 可用于多发性骨髓瘤的研究。
HY-182016
HY-182242
c-Myc
Cancer
AGB-374 是一种具有口服活性的 NDUFS7 抑制剂。AGB-374 可使 NDUFS7 蛋白不稳定,通过靶向线粒体复合物 I 抑制氧化磷酸化。AGB-374 在体内可降低结肠癌细胞中 MYC 蛋白水平,延缓结肠癌同源小鼠模型中的肿瘤生长。AGB-374 可协同增强铜螯合剂对癌细胞的细胞毒性。AGB-374 可与铜螯合剂协同下调癌细胞中 MYC 和 NDUFS7 蛋白水平。AGB-374 可用于结肠癌的研究。
HY-123237
c-Met/HGFR
FLT3
Trk Receptor
Apoptosis
Autophagy
Cancer
KRC-108 是一种具有口服活性的,氨基吡啶类多激酶抑制剂,对 c-Met 、c-Met M1250T 、c-Met Y1230D 、Ron 、Flt3 和 TrkA 的 IC50 分别为 80 nM、23 nM、3 nM、70 nM、30 nM、39 nM。KRC-108 可诱导细胞周期停滞、凋亡 和自噬 。KRC-108 在无胸腺 BALB/c nu/nu 小鼠的 HT29 结直肠癌、NCI-H441 肺癌异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-129085
C5OH
Drug Derivative
Apoptosis
NF-κB
Cancer
5-Methyl cromolyn (C5OH) disodium 是一种 Cromolyn (HY-B1619) 类似物,是一种 S100P 抑制剂。5-Methyl cromolyn disodium 可抑制 S100P 与其受体 RAGE 的结合、NF-κB 活性和细胞增殖,并促进 Gemcitabine (HY-17026) 诱导的细胞凋亡 (apoptosis )。5-Methyl cromolyn disodium 减少同基因 PDAC 小鼠模型中的肿瘤生长和转移并延长生存期。5-Methyl cromolyn disodium可用于胰腺癌 (如胰腺导管腺癌 (PDAC)) 研究。
HY-13241A
LY2228820
p38 MAPK
Autophagy
Cancer
Ralimetinib 是一种 ATP 竞争性 p38α 和 p38β MAPK 抑制剂,对人 p38α 的 IC50 为 5.3 nmol/L,对人 p38β 的 IC50 为 3.2 nmol/L。Ralimetinib 可在临床前 in vivo 癌症模型中延缓肿瘤生长,在小鼠体内具有口服生物利用度,可实现 4 至 8 h 的持续靶点抑制。Ralimetinib 可用于黑色素瘤、非小细胞肺癌、卵巢癌、神经胶质瘤、多发性骨髓瘤、乳腺癌、肾癌以及头颈部鳞状细胞癌的研究。
HY-P10994
HY-P992082
VEGFR
Anti-Human/Rat VEGF Antibody (A.4.6.1) 是一种靶向人和大鼠血管内皮生长因子 (VEGF ) 的抗体,能够强力抑制多种动物模型中的肿瘤生长。Anti-Human/Rat VEGF Antibody (A.4.6.1) 衍生了 Bevacizumab (HY-P9906),具有高亲和力和高选择性地结合人VEGF的特性。Anti-Human/Rat VEGF Antibody (A.4.6.1) 的同型对照为 Mouse IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99977)。
HY-P992127
BAT8008 Antibody
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
TROP2
Cancer
Renditatug (BAT8008 Antibody) 是一种靶向 TROP2 的 ADC 。Renditatug 可将 Exatecan (HY-13631) 递送至表达 TROP2 的细胞。Renditatug 对 TROP2 阳性细胞展现出强效的体外细胞生长抑制活性。Renditatug 在 TROP2 阳性的癌细胞异种移植小鼠模型中抑制肿瘤生长。Renditatug 可用于乳腺癌、胰腺癌等多种癌症的相关研究。对应的同型对照为:Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
HY-P99744
TAK-573
CD38
Inflammation/Immunology
Cancer
Modakafusp alfa (TAK-573) 是一种融合人源化的抗 CD38 的 IgG4 单克隆抗体与 2 个减毒的 IFNα2b 分子的融合蛋白,可向表达 CD38 的细胞递送干扰素α。Modakafusp alfa 在体外对多发性骨髓瘤 (MM) 癌细胞具有直接的抗增殖活性,并在 MM 异种移植肿瘤模型中诱导强大和持久的抗肿瘤反应。Modakafusp alfa 与抗 PD-1 抗体联合使用在小鼠中诱导免疫调节和抗肿瘤反应,并具有良好的耐受性。
HY-W111581
Diethyldithiocarbamic acid copper salt
Apoptosis
Caspase
Cancer
二乙基二硫羰氨酸铜盐
Copper(II) diethyldithiocarbamate (Diethyldithiocarbamic acid copper salt) 是一种铜 (II) 与二乙基二硫代氨基甲酸根的配位聚合物。Copper (II) diethyldithiocarbamate 可与 NPL4 紧密结合并诱导其聚集,从而破坏 p97-NPL4-UFD1 通路。Copper (II) diethyldithiocarbamate 会导致泛素化蛋白积累并阻碍废弃蛋白的降解,进而引发细胞 细胞凋亡 (apoptosis )。Copper (II) diethyldithiocarbamate 可抑制 MDA-MB-231 异种移植瘤小鼠模型中的肿瘤生长。Copper (II) diethyldithiocarbamate 可用于癌症相关研究,例如乳腺癌。
HY-W276819
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
PLK1-IN-9 (Compound M2) 一种 polo 样激酶 1 (PLK1 ) 抑制剂,抑制由 peptide 1010pT、cdc25c 和 PBIP 修饰的 PLK 蛋白,IC50 分别为 1.6、0.8 和 1.4 μM。PLK1-IN-9 抑制癌细胞 HeLa、HL60、SNU387/499、HepG2 的增殖,表现出细胞毒性并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PLK1-IN-9 抑制 HepG2 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-170919
FGFR
Cancer
FGFR2/3-IN-2 (compound 10) 是一种具有口服活性的 FGFR2 和 FGFR3 抑制剂。FGFR2/3-IN-2 抑制 FGFR2 和 FGFR3 的 IC50 值分别为 3.7 nM 和 31.2 nM (预孵育时间 1 h)。FGFR2/3-IN-2 对 FGFR1/4 及其他激酶具有选择性,且在体内不会引起腹泻或血清磷酸盐升高。FGFR2/3-IN-2 在 SNU-16 胃癌模型中能够诱导肿瘤停滞或消退。
HY-170947
STAT
Quinone Reductase
Cancer
Antitumor agent-195 (compound 16c) 是一种同时靶向 STAT3 和 NQO1 的双重靶向剂。Antitumor agent-195 在 1 μM 的浓度下显著抑制 STAT3 在 Tyr705 位点的磷酸化,并有效诱导 MDAMB-231 和 MDA-MB-468 乳腺癌细胞的凋亡 (Apoptosis )。Antitumor agent-195 作为 NQO1 的底物,强烈增加 ROS 的生成,并以剂量依赖的方式引起严重的 DNA 损伤。Antitumor agent-195 在 MDA-MB-231 异种移植模型中很好的抗肿瘤特性。
HY-173488
HY-N0841
Dihydrobrusatol; NSC310616
Parasite
NF-κB
p38 MAPK
Phosphatase
Apoptosis
Infection
Cancer
鸦胆子素A
Bruceine A (Dihydrobrusatol) 是一种天然的苦木素。Bruceine A 是一种寄生虫 (parasites ),NF-κB ,和 PFKFB4 (Kd : 44 nM) 抑制剂。Bruceine A 是一种 P38α MAPK 激活剂。Bruceine A 具有抗寄生虫活性。Bruceine A 具有抗肿瘤活性并抑制癌细胞迁移。Bruceine A 可阻断细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Bruceine A 可用于寄生虫、胰腺癌和乳腺癌的研究。
HY-185279
HS-20093; GSK5764227
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
CD276/B7-H3
Cancer
Risvutatug rezetecan (HS-20093; GSK5764227) 是一种靶向 B7-H3 的抗体-药物偶联物 (ADC )。Risvutatug rezetecan 可与肿瘤细胞上的 B7-H3 结合,通过肿瘤微环境响应性可切割连接子递送拓扑异构酶 I 抑制剂载荷。Risvutatug rezetecan 可用于广泛期小细胞肺癌和非小细胞肺癌的研究。
HY-P992026
ADC Antibody
Cancer
ADV-101 Antibody 是靶向 IL-1RAP 的单克隆抗体抑制剂。 ADV-101 Antibody 可用于合成抗体药物偶联物 (ADC) ADV-101。 ADV-101 Antibody 可用于癌症相关研究。
HY-171821
HY-110102
HY-175542
STAT
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
PARP
Cancer
KB-15 是一种 STAT3 抑制剂。KB-15 对 AGS 胃癌细胞 (IC50 = 0.29 μM) 和 BGC-823 胃癌细胞 (IC50 = 0.65 μM) 表现出强大的抗增殖活性。KB-15 通过抑制 STAT3 磷酸化、下调 HO-1 表达以及促进细胞内活性氧 (ROS ) 积累来发挥抗肿瘤作用。KB-15 诱导 G0/G1 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制胃癌细胞的集落形成和迁移。KB-15 在 BGC-823 皮下移植瘤模型中显示出极佳的抗肿瘤效果。
HY-181687
HSP
CDK
Cancer
Hsp90-IN-46 是一种 Hsp90 抑制剂。Hsp90-IN-46 对肿瘤细胞株具有广谱抗增殖活性。Hsp90-IN-46 通过减少集落形成、下调增殖标志物 Ki-67 来抑制乳腺癌细胞增殖。Hsp90-IN-46 可抑制 Hsp90 及其 ATP 酶活性,下调下游底物癌蛋白 HER2 与 CDK4 ,并适度诱导热休克反应。Hsp90-IN-46 在三阴性乳腺癌肿瘤异种移植小鼠模型中具有显著的抗肿瘤活性。Hsp90-IN-46 可用于三阴性乳腺癌、白血病、非小细胞肺癌、结肠癌、卵巢癌、肾癌、前列腺癌等多种癌症的研究。
HY-162098
PROTACs
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
PROTAC tubulin-Degrader-1 是一种 α/β/β3-tubulin PROTAC 降解剂。PROTAC tubulin-Degrader-1 对多种人类肿瘤细胞系表现出强效的抗增殖活性。PROTAC tubulin-Degrader-1 可诱导 A549 和 A549/Taxol 细胞的 G2/M 期阻滞和凋亡 (apoptosis ),并抑制其集落形成。PROTAC tubulin-Degrader-1 在 A549 和 A549/Taxol 异种移植瘤模型中显示出显著的抗肿瘤功效。PROTAC tubulin-Degrader-1 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的相关研究。(粉色:Tubulin 配体 (HY-N2146), 蓝色:CRBN 配体 (HY-10984), 黑色:连接子 (HY-N6056))。
HY-164490
EGFR
Apoptosis
Cancer
LS-106 是具有口服活性强且有效的表皮生长因子受体 (EGFR ) 抑制剂。LS-106 在体外和体内均表现出抗肿瘤活性。LS-106 抑制 EGFR 19del/T790M/C797S 和 EGFR L858R/T790M/C797S 的激酶活性,IC50 值分别为 2.4 nmol/L 和 3.1 nmol/L,具有比 Osimertinib (HY-15772) 更强的抑制效果。LS-106 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ),抑制携带 EGFR19del/T790M/C797S 的肿瘤细胞增殖,并在 C797S 突变异种移植模型中导致显著的肿瘤缩小。
HY-13559
HY-13559A
HY-139062
C6 Ceramide (d18:1/6:0) Urea; Cer(d18:1/6:0) Urea; D-erythro-Urea-C6-Ceramide
Apoptosis
Ceramidase
Autophagy
β-catenin
Cancer
D-赤型-N-[2-(1,3-二羟基-4E-十八碳烯)]-N'-己烷-脲-鞘氨醇
C6 Urea Ceramide (Cer(d18:1/6:0) Urea)是中性神经酰胺酶 (Ceramidase ) 的抑制剂。C6 Urea Ceramide 可增加野生型小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 和 HT-29 结肠癌细胞中的总神经酰胺水平。C6 Urea Ceramide (5-10 μM) 会抑制 HT-29 细胞的增殖,并诱导细胞凋亡和自噬,但对非癌性细胞无毒性。C6 Urea Ceramide 可降低 HT-29 和 HCT116 细胞中总 β-catenin 和磷酸化 β-catenin 水平,并诱导 β-catenin 与 20S 蛋白酶体的共定位。C6 Urea Ceramide (1.25、2.5 和 5 mg/kg) 可以减少肿瘤生长并增加 HT-29 小鼠异种移植模型中肿瘤组织中的 C16、C18、C20 和 C24 神经酰胺水平。
HY-N0194R
Reference Standards
Apoptosis
Parasite
Inflammation/Immunology
Cancer
积雪草酸 (标准品)
Asiatic acid (Standard) 是 Asiatic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Asiatic acid,是在积雪草 (Centella asiatica ) 中发现的一种五环三萜,具有抗癌活性。Asiatic acid 可诱导黑色素瘤细胞凋亡 (apoptosis),并对人主动脉内皮细胞(HAEC)具有屏障保护作用。Asiatic acid 还具有抗炎活性,可抑制肿瘤坏死因子 (TNF)-α 诱导的内皮屏障功能障碍。Asiatic acid 还抑制 NLRP3 炎症小体激活和 NF-κB 通路,有效抑制大鼠炎症,并在大鼠脊髓损伤 (SCI) 模型中具有神经保护作用。
HY-17493A
MDM-2/p53
Apoptosis
Neurological Disease
MI-773 TFA 是一种具有口服活性的选择性 MDM2-p53 相互作用抑制剂,对 MDM2 的 Ki 值为 0.88 nM。 MI-773 TFA 可阻断 MDM2 -TP53 的相互作用。 MI-773 TFA 可强效激活 p53 。 MI-773 TFA 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 。 MI-773 TFA 可在腺样囊性癌异种移植模型中引起肿瘤消退。 MI-773 TFA 在神经母细胞瘤中表现出抗癌作用。 MI-773 TFA 可用于腺样囊性癌的相关研究。
HY-175253
STAT
Apoptosis
Cancer
YZ-35 是一种 STAT3 抑制剂,其 Ki 值为 0.38 μM。YZ-35 以高亲和力直接结合 STAT3 ,其解离常数 (Kd ) 为 190 nM。YZ-35能直接抑制 STAT3 的双重磷酸化 (Tyr705 和 Ser727 位点)。YZ-35 可抑制乳腺癌细胞系的菌落形成、细胞迁移,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。YZ-35 选择性地抑制乳腺癌干细胞 (BCSC) 的自我更新能力。YZ-35 在乳腺癌干细胞异种移植模型中抑制肿瘤生长。YZ-35 可用于乳腺癌研究。
HY-178451
Apoptosis
Cancer
NQO1-responsive prodrug 是 Gemcitabine (dFdC) (HY-17026) 的前药,具有抗癌作用。NQO1-responsive prodrug 在血浆和肝/肠道 S9 组分中保持稳定,并以 NQO1 依赖的方式释放 dFdC。NQO1-responsive prodrug 可诱导 S 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。NQO1-responsive prodrug 在 A549 异种移植小鼠模型中抑制肿瘤生长。NQO1-responsive prodrug 可用于乳腺癌和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-179033
Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A
Apoptosis
ASK1
JNK
p38 MAPK
Cancer
Nur77 antagonist 2 (Compound 12b) 是一种口服有效的 Nur77 拮抗剂,其 KD 值为 0.42 μM。Nur77 antagonist 2 对肝癌细胞具有增殖活性。Nur77 antagonist 2 通过抑制其泛素-蛋白酶体的降解来稳定 Nur77,通过 ASK1-JNK/p38 途径导致 Nur77 依赖的细胞凋亡 (apoptosis )。Nur77 antagonist 2 在 HCCLM3 异种移植模型中抑制了肿瘤生长。Nur77 antagonist 2 可用于研究肝细胞癌 (HCC)。
HY-179631
Apoptosis
Cancer
2DG-ODDA 是一种具有强效抗肿瘤活性的 2- 脱氧葡萄糖 (2-DG) (HY-13966) 衍生物。2DG-ODDA 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并降低 ATP 生成。2DG-ODDA 可通过脂肪酸和葡萄糖转运蛋白摄取,并被 α-Mannosidase (HY-P2950) 裂解,释放出 2DG,从而抑制 N- 糖基化并干扰细胞代谢。2DG-ODDA 可抑制 4T1 小鼠模型中的肿瘤生长。2DG-ODDA 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-180885S
Ras
ERK
Cancer
KRAS G12D-IN-35 (example 7) 是一种强效的、口服有效的 KRAS G12D 抑制剂。KRAS G12D-IN-35 可抑制 AGS 细胞中的 p-ERK ,并能有效抑制多种 KRAS G12D 突变癌细胞系的增殖。KRAS G12D-IN-35 可抑制 HPAC 和 GP2D 小鼠模型中的肿瘤生长。KRAS G12D-IN-35 可用于癌症研究,例如胰腺癌和结直肠癌。
HY-181065
Epigenetic Reader Domain
Cancer
LS-170 是一种 YEATS2 YEATS 结构域抑制剂,其 IC50 为 0.14 μM。LS-170 对 YEATS2 YEATS 结构域表现出选择性,优于其他 YEATS 结构域家族成员以及其它表观遗传“阅读器”和“擦除器”蛋白。LS-170 降低 Ada-two-A 含有 (ATAC) 复合物在染色质上的结合水平,减少 ATAC 依赖性的组蛋白乙酰化水平,并下调 ATAC 调控基因的表达。LS-170 在肺癌小鼠模型中抑制肿瘤生长。LS-170 可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-181871
Trk Receptor
Akt
ERK
Apoptosis
Cancer
DZX19 (Compound C02) 是一种具有口服活性的、选择性的 TRK 抑制剂,其 TRKA IC50 值为 1.32 nM,TRKB IC50 为 2.28 nM,TRKC IC50 为 4.05 nM。DZX19 可抑制野生型 TRKA 、TRKA 突变体 (G595R、F589L、G667C)、野生型 TRKB 及野生型 TRKC 的激酶活性,并能抑制 TRKA 的磷酸化及其下游 AKT 和 ERK 信号通路。DZX19 可诱导凋亡 (Apoptosis )。DZX19 抑制结直肠癌异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。DZX19 可用于结直肠癌的研究。
HY-182288
STAT
Apoptosis
Cancer
YN11 是一种 STAT3 抑制剂 (Kd =11.9 μM)。YN11 可直接结合 STAT3 的 SH2 结构域,抑制 STAT3 的磷酸化,并降低下游靶蛋白的表达。YN11 可诱导前列腺癌细胞发生细胞周期阻滞、促进细胞凋亡 (apoptosis )、抑制细胞侵袭与迁移。YN11 可抑制前列腺癌异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。YN11 不会导致异种移植小鼠出现明显体重下降或主要器官的显著组织病理学改变。YN11 可用于前列腺癌的相关研究。
HY-15266
PRI 2202; Impurity D of Calcipotriol
Drug Derivative
VD/VDR
Cancer
24R-卡泊三醇
24R-Calcipotriol (PRI 2202; Impurity D of Calcipotriol) 是 Calcipotriol (HY-10001) 的异构体,是一种合成维生素 D 类似物。24R-Calcipotriol 在体外与低剂量细胞抑制剂联用可发挥协同抗增殖作用。24R-Calcipotriol 在小鼠模型中与 Cyclophosphamide (HY-17420) 和 Cisplatin (HY-17394) 联用时可产生肿瘤生长抑制作用。24R-Calcipotriol 可升高血清钙水平并降低血白细胞计数。24R-Calcipotriol 可用于乳腺癌和 Lewis 肺癌的相关研究。
HY-156792
Ser/Thr Kinase
Cancer
RIOK2-IN-1 (com 4) 是有效的选择性 RIOK2 抑制剂 (Kd=150 nM),但细胞活性较低 (IC50=14,600 nM)。而 RIOK2 是一种与多种人类癌症有关的非典型激酶,参与核糖体成熟和细胞周期进展。以 RIOK2-IN-1 为先导化合物的改进得到的小分子抑制剂 CQ211 (HY-147655) 具有良好的体内外活性,抑制 MKN-1 和 HT-29 癌细胞的增殖,并在小鼠异种移植 MKN-1 模型中抑制肿瘤进展。
HY-159966
Topoisomerase
HDAC
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
Cancer
Top/HDAC-IN-3 (Compound 31) 是一种具有口服活性的 Topoisomerase 和 HDAC 的双重抑制剂。Top/HDAC-IN-3 通过增加活性氧 (ROS) 水平,导致 DNA 损伤,从而
抑制癌细胞的克隆形成和迁移,
诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期阻滞。Top/HDAC-IN-3 在 NSCLC 模型中展现出显著的抗肿瘤作用,抗肿瘤效率 (TGI = 77.5%,100 mg/kg) 优于 HDAC 抑制剂 SAHA (HY-10221) 以及 SAHA (HY-10221) 与拓扑异构酶抑制剂伊立替康 (HY-16562) 的联合处理效果。
HY-161641
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-62 (Compound 14b) 是微管聚合抑制剂 (IC50 为 7.5 μM),也是 α 和 β 微管蛋白 (α-/β-tubulin) 的降解剂。Tubulin polymerization-IN-62 抑制癌细胞 MCF-7、A549 和 HCT-116 的增殖,IC50 分别为 32、60 和 29 nM。Tubulin polymerization-IN-62 将细胞周期停滞在 G2/M 期,抑制 MCF-7 细胞的迁移。Tubulin polymerization-IN-62 在 4T1 同种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤功效,肿瘤生长抑制率 (TGI) 为 74.27%。
HY-164503
NEP010
EGFR
Cancer
Neptinib (NEP010) 是一种具有口服活性的 Afatinib (HY-10261) 衍生物,通过改善药代动力学具有比 Afatinib (HY-10261) 更强的抗肿瘤活性。Neptinib 对不同 EGFR 突变的小鼠非小细胞肺癌移植模型有显著的抑制肿瘤生长的作用。Neptinib 对 EGFR 激酶家族具有一定的抑制作用,对 EGFR wt , EGFR L858R/T790M , EGFR L858R 和 EGFR T790M 的 IC50 值分别为 0.24 nM、7.25 nM、0.46 nM 和 1.79 nM。
HY-137936
Antibiotic
Infection
Terrecyclic Acid是一种最初从 A. terreus 中分离出来的倍半萜,具有抗生素和抗癌活性。它对金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌和玫瑰红芽孢杆菌有活性(MIC 分别为 25、50 和 25 μg/mL)。Terrecyclic Acid可诱导热休克反应,增加活性氧 (ROS) 水平,并抑制 3T3-Y9-B12 细胞中的 NF-κB 活性和细胞生长。在体内,Terrecyclic Acid(0.1、1 和 10 mg/ml)可减少 P388 鼠白血病小鼠模型中的腹水肿瘤细胞数量。
HY-145774
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-23 是一种有效的、具有口服活性的 PD-1/PD-L1 抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-23 是 L7 的酯类前体。L7 是一种苯并[c][1,2,5]恶二唑衍生物,在生物学上被评估为 PD-L1 的抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-23 在同基因和 PD-L1 人源化小鼠的肿瘤模型中显示出显着的抗肿瘤作用。
HY-148409
Ferroptosis
Apoptosis
Autophagy
MDM-2/p53
Cancer
MMRi62 是一种铁死亡 (ferroptosis ) 诱导剂,靶向 MDM2-MDM4 (抑癌基因 p53 负调控因子)。MMRi62 对胰腺导管腺癌 (PDAC) 细胞显示出 p53 独立的促凋亡 (apoptosis ) 活性,并诱导其自噬 (autophagy )。MMRi62 诱导铁死亡,伴随着活性氧增加和铁蛋白重链 (FTH1 ) 溶酶体降解。MMRi62 还可导致突变型 p53 的蛋白酶体降解,并对具有 KRAS 和 TP53 高频突变特征的原位异种移植 PDAC 小鼠模型具有体内药效。
HY-123577
Histone Demethylase
Apoptosis
Cancer
TPC-144 是一种 LSD1/KDM1A 抑制剂。TPC-144 抑制 LSD1 后会导致 DNMT1 蛋白水平降低,引发 LINE-1 元件的低甲基化,与 Decitabine (HY-A0004) (一种 DNMT 抑制剂) 可产生协同效应,共同促进 DNA 去甲基化,进而诱导白血病细胞分化和凋亡 (apoptosis )。TPC-144 急在性髓系白血病 (AML) 模型中也展示了抗肿瘤功效。TPC-144 可用于研究 AML。
HY-P991584
FGFR
Cancer
HuGAL-FR21 是一种人源化的抗 FGFR2IIIb IgG1 单克隆抗体。HuGAL-FR21 可以阻断 FGF2 、FGF7 和 FGF10 与 FGFR2IIIb 的结合并抑制 FGF 诱导的 FGFR2IIIb 磷酸化。HuGAL-FR21 可以下调 SNU-16 细胞中 FGFR2 的表达。HuGAL-FR21 在裸鼠胃癌异种移植物模型中表现出显著的抗肿瘤活性。HuGAL-FR21 可用于癌症如胃癌的研究。
HY-P991590
MHC
Apoptosis
JNK
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
1D09C3 是一种全人源化的抗 HLA-DR 单克隆抗体。1D09C3 通过一系列级联反应诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和死亡,包括活性氧 (ROS ) 产生、JNK 激活、线粒体膜去极化以及从线粒体释放 AIF。1D09C3 在 JVM-2 细胞和 GRANTA-519 细胞异种移植瘤小鼠模型中显示出强大的抗肿瘤活性,提高了总体生存率和中位生存期。1D09C3 可用于癌症研究,如慢性淋巴细胞白血病 (CLL)。
HY-169830
Drug Derivative
Apoptosis
Cancer
2-(Cyclohexylmethyl)-plumbagin 是萘醌类化合物 Plumbagin (HY-N1497) 的衍生物。在营养缺乏条件下,2-(Cyclohexylmethyl)-plumbagin 对 PANC-1人胰腺癌细胞具有选择性的细胞毒性 (PC50 为0.11 µM),并减少 PANC-1细胞中 Akt 和 mTOR 的磷酸化。2-(Cyclohexylmethyl)-plumbagin 还可在1 µM 浓度下诱导 PANC-1 细胞的凋亡 (Apoptosis )。2-(Cyclohexylmethyl)-plumbagin 可在异种移植 MiaPaCa-2 胰腺癌的小鼠模型中减少肿瘤体积和重量。
HY-172609
HY-174458
PROTACs
MDM-2/p53
IKZF Family
Casein Kinase
Cancer
MD-4251 是一种口服有效的 MDM2 PROTAC 降解剂。MD-4251 可强效降解 RS4;11 细胞中的 MDM2 (DC50 :0.2 nM) 并激活 p53。MD-4251 对急性白血病细胞 (野生型 p53) 表现出强大的抗增殖活性,但对突变型细胞的疗效甚微。MD-4251 在 RS4;11 异种移植小鼠模型中诱导肿瘤完全消退。粉色:MDM2 ligand (HY-130684);蓝色:CRBN ligase ligand (HY-W883326);黑色:linker
HY-162651
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD9 Degrader-8 是一种选择性的、口服有效的 BRD9 PROTAC 降解剂,DC50 为 16 pM。PROTAC BRD9 Degrader-8 可诱导细胞周期阻滞于 G1 期、促进细胞凋亡 (apoptosis )。PROTAC BRD9 Degrader-8 可用于急性髓系白血病、弥漫性大 B 细胞淋巴瘤的研究。
HY-176149
CaMK
MMP
AMPK
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 (Compound 8) 是一种 eEF2K 抑制剂。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 可抑制癌细胞的增殖,诱导 DNA 损伤、细胞周期在 S 期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis )。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 诱导 ROS 积累和线粒体功能障碍。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 通过抑制 MMP-2 活性来抑制 TNBC 细胞迁移和侵袭。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 通过激活 AMPK 来诱导 TNBC 细胞自噬。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 在 4T1-Luc 小鼠模型中具有抗肿瘤活性并激活免疫抑制。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 可用于三阴乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-146245
HY-P99275
AMG-888; U3-1287
EGFR
Akt
ERK
PARP
Survivin
Cancer
帕曲妥单抗
Patritumab 是针对 ERBB3 的中和性单克隆抗体。Patritumab 与 Cetuximab (HY-P9905) 具有协同作用,可有效抑制 EGFR ,HER2 ,HER3 ,ERK 和 AKT 的磷酸化。Patritumab 也能诱导细胞凋亡 (apoptosis ),也抑制胰腺、非小细胞肺癌和结直肠癌异种移植物肿瘤的生长。
HY-B0530A
γ-pipradol hydrochloride
Reactive Oxygen Species (ROS)
mAChR
NADPH Oxidase
Cancer
Azacyclonol (γ-pipradol) hydrochloride 是一种具有良好抗癌活性的化合物,可有效抑制 A549 人肺癌细胞中 NOX 衍生的 ROS。Azacyclonol hydrochloride 对雄激素抵抗性癌细胞系(特别是 DU145 和 PC-3)表现出增强的增殖抑制作用。Azacyclonol hydrochloride 在 DU145 异种移植绒毛尿囊膜肿瘤模型中表现出抗肿瘤活性。Azacyclonol hydrochloride 还可作为 M3 毒蕈碱乙酰胆碱受体的配体,该受体在 ARPC 中过度表达。Azacyclonol hydrochloride 可有效阻断 DU145 细胞中卡巴胆碱诱导的增殖和 NOX 活性。Azacyclonol hydrochloride 还可用于抑制慢性精神分裂症。
HY-110333
EGFR
Cancer
BMS-599626 dihydrochloride 是一种小分子 pan-HER (human epidermal growth factor receptor,人表皮生长因子受体) 激酶抑制剂。BMS-599626 dihydrochloride 主要针对 HER 家族中的 HER1 (IC50 =20 nmol/L) 和 HER2 (IC50 =30 nmol/L) 激酶活性进行抑制。BMS-599626 通过与 HER1 和 HER2 的 ATP 结合位点竞争来抑制它们的激酶活性,且能阻断 HER1 和 HER2 形成异源二聚体来抑制下游信号通路。BMS-599626 dihydrochloride 可用于对多种 HER1 或 HER2 过表达肿瘤模型的抗肿瘤效果研究。
HY-116330
HY-175206
P-glycoprotein
Cancer
P-gp-IN-30 (Compound 13) 是一种靶向 YB-1 的 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。P-gp-IN-30 通过降低总 YB-1 蛋白和核 YB-1 蛋白表达,抑制下游 P-gp 的表达和功能,进而抑制紫杉醇的外排速率,从而显著增强对紫杉醇的敏感性。P-gp-IN-30 与紫杉醇 (HY-B0015) 联合使用,可有效抑制 A549/Taxol 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。P-gp-IN-30 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。
HY-175326
SOS1
Cancer
SOS1-IN-21 是一种口服有效的 son of Sevenless 1 (SOS1 ) 抑制剂,其 IC50 值为 15 nM。SOS1 是一种鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEF),通过促进 GDP 到 GTP 的转换来激活 KRAS。SOS1-IN-21 具有强大的抗增殖活性,对 NCI-H358 细胞的 IC50 值为 16 nM,对 Mia Paca-2 细胞为 17 nM。SOS1-IN-21 在 Mia Paca-2 肿瘤移植模型中表现出显著的抗肿瘤活性。SOS1-IN-21 可用于研究 KRAS 突变肿瘤,如胰腺癌。
HY-178348
PARP
c-Met/HGFR
DNA/RNA Synthesis
Cancer
PARP1/c-Met-IN-2 是一种高效具有口服活性的 PARP1 (IC50 = 21.8 nM) 和 c-Met (IC50 = 30.2 nM) 双重抑制剂。PARP1/c-Met-IN-2 可提高 γH2AX 的表达水平,导致 DNA 损伤。PARP1/c-Met-IN-2 在Olaparib (HY-10162) 耐药的 HCT116 细胞 (HCT116OR) 异种移植模型中表现出显著的抗肿瘤活性。PARP1/c-Met-IN-2 可用于结肠癌研究。
HY-178367
Phosphatase
Apoptosis
Caspase
PARP
Cancer
PFKFB4-IN-1 是一种高效且选择性的 ATP 竞争性 PFKFB4 抑制剂 (IC50 = 4.50 μM),可降低细胞内 PFKFB4 蛋白水平。PFKFB4-IN-1 对 PFKFB1/4 和 PFKFB3/4 亚型的选择性超过 12 倍。PFKFB4-IN-1 可抑制癌细胞增殖、诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制细胞迁移。PFKFB4-IN-1 可抑制 MDA-MB-231 异种移植小鼠模型中肿瘤生长。PFKFB4-IN-1 可用于乳腺癌、肺癌和肝癌的相关研究。
HY-178391
ROS Kinase
p38 MAPK
ERK
Apoptosis
Cancer
SMU-037 是一种口服有效的选择性 ROS1 抑制剂,其作用强效 (IC₅₀ = 6.8 nM),且能穿透血脑屏障。SMU-037 对 ALK 的选择性约为 25 倍,且对 G2032R 耐药突变表现出卓越的敏感性。SMU-037 能够抑制 ROS1 及其下游 MAPK-ERK 信号通路的磷酸化,进而引起细胞周期阻滞与细胞凋亡 (apoptosis )。SMU-037 在皮下移植瘤和颅内转移瘤小鼠模型中均能抑制肿瘤生长。SMU-037 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的相关研究。
HY-178941
HY-178960
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin-IN-59 (Compound 8g) 是一种口服有效的微管蛋白 (Tubulin ) 抑制剂。Tubulin-IN-59 对 HCT116 结直肠癌、HeLa 宫颈癌、HepG2 肝癌细胞系具有强效的抗增殖活性,其 IC₅₀ 值在 16-35 nM 之间。Tubulin-IN-59 将 HeLa 细胞阻滞在 G2/M 期,并诱导了细胞凋亡 (apoptosis )。Tubulin-IN-59 在 HT29人结肠癌小鼠移植瘤模型中具有显著的抗肿瘤活性。Tubulin-IN-59 可用于研究结直肠癌和宫颈癌。
HY-179505
YAP
Cancer
OPN-9652 是一种强效、口服有效的共价 TEAD 抑制剂 (对 MSTO-211H TEAD 的 IC50 为 0.005 µM),靶向 TEAD 的中心棕榈酸酯结合口袋。OPN-9652 可降低 TEAD 依赖性报告基因活性和 TEAD 靶基因 (CTGF 和 CYR61) 的表达。OPN-9652 可使耐药的 SOX10 KO 细胞重新对 BRAFi + MAPKi 敏感。在 BRAF 突变 A375 异种移植小鼠模型中,OPN-9652 可延缓从微小残留病灶 (MRD) 阶段开始使用 BRAFi + MEKi 后肿瘤耐药性的出现。OPN-9652 可用于黑色素瘤研究。
HY-181136
Estrogen Receptor/ERR
Metabolic Disease
Cancer
Antiestrogenic agent-1,一种有机磷 13α-雌酮衍生物,是一种抗雌激素剂。Antiestrogenic agent-1 可通过抑制雌激素 (estrogen ) 介导的转录活性来破坏雌激素信号通路。Antiestrogenic agent-1 能够抑制癌细胞的增殖、迁移、侵袭,并诱导 G1 期阻滞。Antiestrogenic agent-1 可缓解雌激素诱导的未成熟大鼠子宫增生,并在小鼠三阴性乳腺癌模型中抑制肿瘤生长。Antiestrogenic agent-1 可用于癌症及内分泌学相关研究,例如乳腺癌、口咽鳞状细胞癌。
HY-181152
FGFR
Cancer
FGFR3-IN-11 (compound B11) 是一种成纤维细胞生长因子受体 3 (FGFR3) 抑制剂,其 Ka 值为 4.8 μM。FGFR3-IN-11 可诱导癌细胞凋亡、抑制集落形成,并导致癌细胞出现剂量依赖性 G0/G1 期细胞周期阻滞。FGFR3-IN-11 对癌细胞具有抗癌活性,而对正常肝细胞的毒性极低,且在异种移植小鼠模型中可抑制肿瘤生长。FGFR3-IN-11 可用于肝细胞癌的研究。
HY-181260
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
PRMT5-MTA-IN-8 是一种具有口服活性的 PRMT5-MTA 复合物抑制剂 (IC50 = 4.4 nM)。PRMT5-MTA-IN-8 可抑制细胞内对称性二甲基精氨酸 (SDMA) 的生成以及 MTAP 缺失型细胞的增殖。PRMT5-MTA-IN-8 在三阴性乳腺癌小鼠模型中通过抑制 PRMT5、降低 SDMA 水平并诱导肿瘤细胞凋亡 (Apoptosis) 表现出抗肿瘤功效。PRMT5-MTA-IN-8 可用于三阴性乳腺癌等癌症的相关研究。
HY-181943
Acyltransferase
Cancer
SPT-IN-2 是一种口服有效的丝氨酸棕榈酰转移酶 (SPT ) 抑制剂 (对人 SPT2 的 IC50 =0.71 nM)。SPT-IN-2 可抑制神经酰胺合成、抑制癌细胞生长,并在异种移植小鼠模型中表现出体内抗肿瘤活性、良好的代谢稳定性与细胞膜渗透性。SPT-IN-2 阻断鞘脂从头合成通路,显著降低细胞内神经酰胺含量与 SPT 直接下游产物 3-酮二氢鞘氨醇(3-KDS)的水平。SPT-IN-2 可用于肺腺癌、急性早幼粒细胞白血病、乳腺癌的相关研究。
HY-182019
HDAC
SHMT
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Ferroptosis
Cancer
HDAC11-IN-5 是一种选择性强、效力高且具有口服活性 HDAC11 抑制剂,其 IC50 为 0.021 μM。HDAC11-IN-5 可提高急性髓系白血病 (AML) 细胞中底物 SHMT2 的脂肪酸酰化水平。HDAC11-IN-5 可诱导 AML 细胞发生细胞凋亡 (apoptosis )、G1 期细胞周期阻滞、铁死亡 (ferroptosis )、活性氧 (ROS) 产生以及终末髓系分化。HDAC11-IN-5 在 MLL-AF9 诱导的小鼠 AML 模型中表现出抗肿瘤活性。HDAC11-IN-5 可用于癌症研究,例如急性髓系白血病。
HY-182813
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
MC-amide-C2-amide-(β-D-GlcUA)-amide-PEG1-CH2-CC-885 是一种药物-连接子偶联物 (Drug-Linker Conjugates for ADC ),由 CC-885 (HY-101488) 和连接子组成。 MC-amide-C2-amide-(β-D-GlcUA)-amide-PEG1-CH2-CC-885 可与 GemtUZUmab (HY-P99971) 偶联合成 ADC (Compound ADC-2)。ADC-2 在白血病 MV-4-11 移植瘤模型中具有抗肿瘤活性。
HY-185098
PD-1/PD-L1
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
PD1-PDL1-IN-4 (compound 19) 是一种强效且口服有效的 PD1-PDL1 抑制剂,可调节 TIGIT 和 PD-1 信号通路。PD1-PDL1-IN-4 可促进 CD8+ T 细胞和小鼠脾细胞增殖。PD1-PDL1-IN-4 可抑制 CT26 同源结肠腺癌小鼠模型中的肿瘤生长。PD1-PDL1-IN-4 可用于结肠癌的研究。
HY-150613
Epigenetic Reader Domain
PARP
Apoptosis
Cancer
PARP1/BRD4-IN-2 是一种有效且具有选择性的 PARP1 和 BRD4 抑制剂,IC50 分别为 197 nM 和 238 nM。PARP1/BRD4-IN-2 抑制 DNA 损伤修复,阻止 G0/G1 细胞周期转变,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PARP1/BRD4-IN-2 在MDA-MB-468小鼠异种移植瘤模型中具有抗肿瘤活性。PARP1/BRD4-IN-2 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-160698
MALT1
Apoptosis
Cancer
SGR-1505 是一种具有口服活性的 MALT1 变构抑制剂。SGR-1505 抑制 MALT1 酶活性,并在 BTK 抑制剂 (BTKi) 敏感和 BTKi 耐药的活化 B 细胞样弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (ABC-DLBCL) 细胞系中显示出抗增殖活性。SGR-1505 可以诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。SGR-1505 可用于 B 细胞淋巴瘤的研究。
HY-160777
Galeterone 3β-imidazole
Molecular Glues
Androgen Receptor
MNK
Apoptosis
Cancer
VNPP433-3β (Galeterone 3β-imidazole) 是一种口服有效的分子胶 (molecular glue ) 降解剂,可靶向降解雄激素受体 (AR ) 及其剪接变体 (AR-Vs ) 和与 MAP 激酶相互作用的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Mnk1/2 。VNPP433-3β 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。VNPP433-3β 抑制异种移植小鼠模型中 CWR22Rv1 肿瘤生长。VNPP433-3β 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
HY-160777A
Galeterone 3β-imidazole dihydrochloride
Molecular Glues
Androgen Receptor
MNK
Apoptosis
Cancer
VNPP433-3β (Galeterone 3β-imidazole) dihydrochloride 是一种口服有效的分子胶 (molecular glue ) 降解剂,可靶向降解雄激素受体 (AR ) 及其剪接变体 (AR-Vs ) 和与 MAP 激酶相互作用的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Mnk1/2 。VNPP433-3β dihydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。VNPP433-3β dihydrochloride 抑制异种移植小鼠模型中 CWR22Rv1 肿瘤生长。VNPP433-3β dihydrochloride 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
HY-160777B
Galeterone 3β-imidazole hydrochloride
Molecular Glues
Androgen Receptor
MNK
Apoptosis
Cancer
VNPP433-3β (Galeterone 3β-imidazole) hydrochloride 是一种口服有效的分子胶 (molecular glue ) 降解剂,可靶向降解雄激素受体 (AR ) 及其剪接变体 (AR-V s) 和与 MAP 激酶相互作用的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Mnk1/2 。VNPP433-3β hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。VNPP433-3β hydrochloride 抑制异种移植小鼠模型中 CWR22Rv1 肿瘤生长。VNPP433-3β hydrochloride 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
HY-164202
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
ORM-5029 是首个靶向人类表皮生长因子受体2(HER2)的抗体药物偶联物(ADC),由高效的 GSPT1 降解剂 SMol006 与 Pertuzumab (HY-P9912) 结合而成。ORM-5029 在 14 种 HER2 阳性乳腺癌细胞系中表现出强效的抑制作用,其 IC50 值范围为 0.3 至 14.4 nM。ORM-5029 在 BT474 异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。ORM-5029 可用于乳腺癌的研究。
HY-164411
c-Met/HGFR
Cancer
KRC-00715 是口服有效的 c-Met 的抑制剂 (IC50 为 9.0 nM),具有高度选择性。KRC-00715 在胃癌细胞中通过诱导 G1/S 阻滞来特异性抑制 c-Met 高表达细胞系的生长,降低了下游信号包括 Akt 和 Erk 以及 c-Met 活性。KRC-00715 在胃癌细胞系 Hs746 中的细胞毒性 IC50 为 39 nM,且只抑制高表达 c-Met 细胞系的增殖。KRC-00715 减小 Hs746T 异种移植小鼠模型的肿瘤大小。
HY-133531
Poly(ADP-ribose) Glycohydrolase (PARG)
Cancer
PDD00017272 是聚 (ADP-核糖) 糖水解酶 (PARG ) 的抑制剂 (EC50 =4.8 nM) 和 PARP1/2 激活剂。PDD00017272 抑制其水解聚 ADP-核糖 (pADPr ) 的活性,导致 pADPr 在染色质上积累,干扰 DNA 损伤修复和复制进程,诱发 PARP1/2 依赖性细胞毒性。PDD00017272 可用于 DNA 修复缺陷 (如 BRCA 突变) 或 PARP 抑制剂耐药的癌症模型。PDD00017272 的抑制效力与 PARG 表达水平相关,对 PARG 细胞的 EC50 为 9.2 nM,低表达 PARG 的肿瘤细胞对其更敏感。
HY-134813A
Ras
Cancer
MRTX1133 formic 是一种非共价、强效和选择性 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 formic 以最佳方式填充开关 II 口袋,并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用,对 KRAS G12D 的 KD 为 0.2 pM。MRTX1133 formic 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成,从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 formic 在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。
HY-143881
FGFR
Cancer
FGFR4-IN-6 (Compound 9ka) 是一种共价可逆的 FGFR4 抑制剂,IC50 值为 5.4 nM。FGFR4-IN-6 具有良好的口服药代动力学特性。 FGFR4-IN-6 在 Hep3B2.1-7 HCC 细胞系的异种移植小鼠模型中显著诱导肿瘤消退,且没有明显的毒性。
HY-150105
BMF-219; Menin-MLL inhibitor 21
Epigenetic Reader Domain
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Icovamenib (BMF-219) 是一种选择性、口服、不可逆的 Menin 抑制剂。Icovamenib 与 Menin 形成稳定且不可逆的共价键。Icovamenib 可促进β细胞选择性增殖和体外人胰岛培养中 β 细胞功能的改善。Icovamenib 可增强动物糖尿病模型中的血糖控制。Icovamenib 可诱导胰岛素分泌的剂量依赖性增强,并由 GLP-1 受体激动剂 (RA) 增强。Icovamenib 可用于研究多种血液系统恶性肿瘤、实体瘤和糖尿病,例如弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)、多发性骨髓瘤 (MM)、慢性淋巴细胞白血病和 2 型糖尿病。
HY-P10323
Tumstatin (74-98), human
Integrin
FAK
mTOR
Apoptosis
Cancer
T7 Peptide 是一种蛋白质合成抑制剂和抗血管生成剂,与人转铁蛋白受体的 Kd 为 10 nM。 T7 Peptide 可抑制内皮细胞中 黏着斑激酶 的磷酸化、磷脂酰肌醇 3-激酶和 Akt 的激活、mTOR 激酶活性以及 4E-BP1 的磷酸化。 T7 Peptide 可诱导肝癌细胞发生 G0/G1 细胞周期阻滞、凋亡和保护性自噬,并抑制小鼠模型中的肿瘤生长。 T7 Peptide 可用于癌症、胶质母细胞瘤、肝细胞癌和胶质瘤的相关研究。
HY-P10393
ERα (295-311)
Apoptosis
Cancer
ERα17p (ERα 295-311) 是雌激素受体α (ER) 上的钙调蛋白 (CaM ) 结合表位,以钙依赖的方式与钙调蛋白 (CaM) 相互作用。ERα17p 通过 Rho/ROCK 和 PI3K/Akt 信号通路调节癌细胞 MCF-7、SK-BR-3、T47D 和 MDA-MB-231 的迁移。ERα17p 抑制乳腺癌细胞增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-P990068
SRF617
NTPDase
Inflammation/Immunology
Cancer
Perenostobart (SRF617) 是一种人源 IgG4 抗体,具有抑制 CD39 ATPase 活性的作用。Perenostobart 抑制 CD39 介导的细胞外 ATP 水解为 AMP,其 IC50 值为 1.9 nM (HEK293 OE 细胞)、0.7 nM (MOLP-8 细胞) 和 1.2 nM (红细胞裂解全血)。Perenostobart 增强 CD4+ T 细胞增殖,促进树突状细胞成熟,并在 ATP 存在下增强巨噬细胞的炎症体激活。Perenostobart 在 MOLP-8 和 H520 异种移植模型中显示出显著的单药抗肿瘤疗效。Perenostobart 可用于癌症研究。
HY-P990778
ATG-101
TNF Receptor
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
Xirestomig (ATG-101) 是一种四价“2+2”PD-L1 ×4-1BB 双特异性抗体。Xirestomig 可同时结合 PD-L1 和 4-1BB,对 PD-L1 的亲和力更高,并且在与 PD-L1 阳性细胞交联后,能有效激活 4-1BB+ T 细胞。Xirestomig 在与 PD-L1 结合后可激活耗竭的 T 细胞。Xirestomig 在多种体内肿瘤模型中均显示出强大的抗肿瘤活性。包括对免疫检查点抑制剂 (ICI) 耐药或难治的肿瘤模型。
HY-170510
Galectin
Cancer
GB2095 是一种具有口服活性、的选择性 galectin-3 抑制剂。GB2095 对人和小鼠 galectin-3 (KD 值分别为 0.036 μM 和 0.35 μM) 均表现出优于其他半乳糖凝集素 (如 h-Gal-1/4N/4C/8N/8C/9N/9C 和 m-Gal-1) 的选择性。GB2095 在乳腺癌和黑色素瘤的同系小鼠模型中能抑制肿瘤生长。GB2095 可用于乳腺癌和黑色素瘤的相关研究。
HY-171572
HY-N15378
IAP
Bcl-2 Family
COX
TNF Receptor
Caspase
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
β-carotene-15,15ʹ-epoxide 是一种具有促凋亡 (Apoptosis ) 和抗肿瘤作用的 XIAP 拮抗剂,可从 Spondias mombin 叶中被发现。在 DMBA (HY-W011845) 诱导的乳腺癌大鼠模型中,β-carotene-15,15ʹ-epoxide 通过与凋亡抑制蛋白 XIAP 的 BIR3 结构域结合,阻断其与 caspase-9 的相互作用,从而诱导肿瘤细胞凋亡。同时,β-carotene-15,15ʹ-epoxide 可显著下调肿瘤组织中 BCL-2 、COX-2 和 TNF-α 的表达,降低 MDA 水平,提升 catalase 活性,并调节血清中 LDH、ALP、ALT 等多项生化指标,展现出良好的抗氧化、抗炎和代谢保护功能。β-carotene-15,15ʹ-epoxide 可用于炎症相关疾病及乳腺癌等肿瘤疾病的研究。
HY-13032B
GSK 525762C; I-BET 762 (besylate)
Epigenetic Reader Domain
ERK
Cancer
Molibresib besylate (GSK 525762C; I-BET 762 besylate) 是一种口服有效的泛 BET 抑制剂,靶向结合 BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT 。Molibresib besylate 通过竞争性占据乙酰化赖氨酸结合位点,破坏 BET 蛋白与染色质的相互作用,从而有效抑制 MYC 表达及靶基因转录。Molibresib besylate 表现出广泛的抗增殖活性,不仅能抑制癌细胞生长、诱导生长停滞,还能下调有丝分裂相关基因并上调 p-ERK1/2 水平。Molibresib besylate 与 MEK 抑制剂联用时显示出显著的协同效应,可降低白血病小鼠模型的肿瘤负荷、调控免疫微环境并延长生存期。Molibresib besylate 广泛适用于急性髓系白血病、多发性骨髓瘤、三阴性乳腺癌、小细胞肺癌及多种晚期难治性实体瘤的相关研究。
HY-P3335
DOTA-RGDfK dimer
Integrin
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs)
Cardiovascular Disease
Cancer
SU015 是一种 Integrin αv β5 和 αv β3 拮抗剂。SU015 对 αv β5 的亲和力与 αv β3 的亲和力相当,与其他整合素相比,具有相对更高的效力和特异性。SU015 抑制细胞通过 αv β3 介导的与纤维蛋白原的黏附、抑制活化血小板通过 αv β3 介导的与骨桥蛋白的黏附、抑制细胞通过 αv β5 介导的与玻连蛋白的黏附。SU015 在 CAM 模型中表现出对 FGF2 诱导的血管生成的强效抑制作用。SU015 带有可用于放射性同位素偶联的连接臂,当被 90 Y 标记 (即 RP697) 或 177 Lu 标记 (即 RP688) 时,可作为靶向特异性放射性试剂发挥作用。SU015 可用于肿瘤转移及肿瘤的相关研究。
HY-169859
Prostaglandin Receptor
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Cancer
EP4 receptor antagonist 7 (Compound 14) 是前列腺素 E2 (PGE2 ) 受体亚型 EP4 的拮抗剂,IC50 值为 1.1 nM。EP4 receptor antagonist 7 在 HEK293 细胞中抑制 PGE2 诱导的 β-阻滞蛋白募集,IC50 值为 0.9 nM。EP4 receptor antagonist 7 在 RAW 264.7 巨噬细胞中降低 PGE2 诱导的 IL-4、巨噬细胞甘露糖受体 1 (Mrc1)、几次质酶样蛋白 3 (Chil3)、趋化因子 (C-X-C) 基序配体 1 (Cxcl1)、髓样细胞上表达的触发受体 2 (Trem2) 和精氨酸酶1 (Arg1) mRNA的表达。在 CT26 小鼠结肠癌模型中,EP4 receptor antagonist 7 联合抗 PD-1 抗体抑制肿瘤生长并增加 CD8+ T 细胞向肿瘤的浸润。
HY-173496
Sialyltransferase
Integrin
VEGFR
Akt
Cancer
ST6GAL1-IN-1 是一种口服活性的选择性 ST6GAL1 抑制剂 (IC50 = 20 μM)。ST6GAL1-IN-1 具有较高的抗转移潜力,在无细胞毒性浓度下有效抑制 MDA-MB-231 细胞的迁移。ST6GAL1-IN-1 能够破坏 MDA-MB-231 细胞中的整合素唾液酸化。ST6GAL1-IN-1 通过Integrin /VEGFR2 介导的信号通路抑制肿瘤血管生成和癌症转移。ST6GAL1-IN-1 可有效抑制 MDA-MB-231 异种移植模型中的肿瘤生长和癌症转移。ST6GAL1-IN-1 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-175733
Ser/Thr Kinase
Apoptosis
Cancer
CQ3196 是一种口服 RIOK2 抑制剂,Kd 值为 14 nM。CQ3196 能有效抑制 RIOK2 的 ATPase 活性,IC50 值为 72 nM。CQ3196 抑制胃癌细胞系的细胞增殖和集落形成,诱导 HGC-27 和 AGS 细胞凋亡 (apoptosis )。CQ3196 抑制 RIOK2 的下游信号通路,降低 mTOR 和 AKT 磷酸化,并且调节核糖体功能和蛋白质合成。CQ3196 抑制肿瘤生长,可用于胃癌的体内外研究。
HY-176288
HY-104048R
Reference Standards
Histone Demethylase
Cancer
QC6352 (Standard) 是 QC6352 (HY-104048) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。QC6352 是一种口有效的 KDM4 抑制剂,具有抗肿瘤和抗增殖活性。QC6352 对乳腺癌和结肠癌 PDX 模型具有体内抑制作用,并能够减少化疗耐药细胞群的数量。QC6352 抑制 KDM4 不同亚型的 IC50 s 分别为 104 nM (KDM4A),56 nM (KDM4B),35 nM (KDM4C),104 nM
HY-105369
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Apoptosis
Cancer
KF-20444 是一种口服活性的 ALK 抑制剂,具有血脑屏障渗透性。KF-20444 对 ALK 融合蛋白 (EML4-ALK) 和 ALK 耐药突变 (包括 L1196M、G1202R 和 F1174L) 表现出强效抑制活性。KF-20444 有效抑制 ALK 驱动的癌细胞系中 ALK 的磷酸化,从而抑制癌细胞增殖并诱导凋亡 (apoptosis )。KF-20444 在携带 ALK 阳性非小细胞肺癌或神经母细胞瘤的小鼠模型中显示出抗肿瘤疗效。KF-20444 可用于 ALK 驱动的恶性肿瘤研究。
HY-116330AR
Hyperforin DCHA (Standard)
Reference Standards
TRP Channel
Calcium Channel
Neurological Disease
贯叶金丝桃素二环己基铵盐 (Standard)
Hyperforin dicyclohexylammonium salt (Standard) 是 Hyperforin dicyclohexylammonium salt 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。贯叶金丝桃素二环己基铵盐 (Hyperforin DCHA) 是瞬时受体典型 6 (TRPC6 ) 通道激活剂。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 通过激活 Ca2+ 传导非选择性典型 TRPC6 通道来调节 Ca2+ 水平。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 还表现出多种药理活性,包括抗抑郁、抗肿瘤、抗痴呆、抗糖尿病等。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 调节 γδ T 细胞分泌 IL-17α,改善 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的银屑病样小鼠皮肤炎症。
HY-175195
Adenosine Receptor
Interleukin Related
IFNAR
Cytochrome P450
Inflammation/Immunology
Cancer
Adenosine receptor antagonist 6 是一种具有口服活性且选择性的 A2A 腺苷受体(A2A adenosine receptor ) (A2A AR ) 拮抗剂,Ki 值为 19.18 nM。Adenosine receptor antagonist 6 与 A2A adenosine receptor 结合的 Adenosine receptor antagonist 6 抑制 5’-N-ethylcarboxamide adenosine (NECA) (HY-103173) 介导的 cAMP 产生 (IC50 = 0.089 μM) 和免疫抑制,同时促进 IL-2 和 IFN-γ 的分泌。Adenosine receptor antagonist 6 消除腺苷对 T 细胞活化和细胞因子释放的免疫抑制作用。Adenosine receptor antagonist 6 抑制 CT26/MC38 异种移植模型中的肿瘤生长。Adenosine receptor antagonist 6 可用于结肠癌的研究。
HY-175698
Ferroptosis
Microtubule/Tubulin
COX
Glutathione Peroxidase
Cancer
Ferroptosis inducer-9 是一种铁死亡 (ferroptosis ) 诱导剂和秋水仙碱结合位点微管蛋白 (tubulin ) 聚合抑制剂。Ferroptosis inducer-9 以 IC50 为 14 nM 抑制 MCF-7 细胞生长,并抑制 [3 H]colchicine 结合。Ferroptosis inducer-9 可降低 GPX4 和 FTH 的表达,提高 COX2 和 ACSL4 ,降低 GSH 、NADP+ 和 NADPH 水平,提高 LPO 、MDA 和 Fe(II) 水平,并降低 SOD 浓度。Ferroptosis inducer-9 在 HCT116 CRC 异种移植瘤模型中表现出显著的抗肿瘤功效。Ferroptosis inducer-9 可用于研究三阴性乳腺癌 (TNBC) 和结直肠癌 (CRC)。
HY-179382
FLT3
Apoptosis
Cancer
HSB401 是一种口服有效的 FLT3 抑制剂 (FLT3-WT, FLT3-D835Y, FLT3-ITD-F691L, FLT3-ITD 的 IC50 值分别为: 28, 5, 72, 51 nM)。HSB401 可下调 FLT3 信号通路,诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。HSB401 不抑制 c-KIT,从而降低骨髓抑制的风险。在 MV4-11 异种移植小鼠模型中,HSB401 可显著抑制肿瘤生长。HSB401 可用于急性髓系白血病的研究。
HY-179430
Mps1
Cancer
TTK-IN-5 是一种口服有效、有选择性的共价苏氨酸酪氨酸激酶 (TTK ) 抑制剂 (IC50 = 8.918 nM)。TTK-IN-5 对 MDA-MB-231、A2780、HCT116、HCC1569 和 MKN1 细胞系均表现出抗增殖活性,IC50 值分别为 0.113 μM、0.476 μM、3.136 μM、3.649 μM 和 1.856 μM。在 A2780 和 MDA-MB-231 异种移植小鼠模型中,TTK-IN-5 能有效抑制肿瘤生长且无明显毒性。TTK-IN-5 可用于乳腺癌和卵巢癌等癌症的研究。
HY-179457
PI3K
mTOR
Akt
HSP
Cancer
CC-11 是一种口服有效的小分子药物偶联物 (SMDC),通过可切割的连接子连接 PI3K/mTOR 抑制剂与细胞外热休克蛋白 90 (EHSP90 ) 靶向配体。CC-11 具有很强的 HSP90 结合活性 (IC50 = 15 nM) 和抑制 PI3Kα 激酶活性 (IC50 = 0.54 nM)。CC-11 对结肠癌细胞具有抗增殖活性。CC-11 在 HCT-116 异种移植瘤模型具有显著疗效。CC-11 可用于研究结肠癌。
HY-180485
PROTACs
Wee1
CDK
Cancer
PROTAC D16-M1P2 是一种口服有效的 PKMYT1 PROTAC 降解剂,其 DC50 分别为 0.7 nM。PROTAC D16-M1P2 还具有抑制 PKMYT1 的活性,其 IC50 为 7.6 nM。PROTAC D16-M1P2 抑制 pCDK1 ,其 IC50 为 9 nM。PROTAC D16-M1P2 在小鼠模型中展现了显著的抗肿瘤疗效,可用于乳腺癌的研究。
HY-181550A
Cytochrome P450
P-glycoprotein
Cancer
CYP1B1-IN-14 TFA 是一种代谢稳定的 hCYP1B1 竞争性抑制剂,其 IC50 为 1.32 nM,Ki 为 0.72 μM。CYP1B1-IN-14 TFA 可逆转癌细胞对 Paclitaxel (HY-B0015) 的耐药性。CYP1B1-IN-14 TFA 可与 Paclitaxel (HY-B0015) 协同作用,在异种移植模型中抑制肿瘤生长且无明显毒性。CYP1B1-IN-14 TFA 可用于紫杉醇耐药性肺癌等癌症的研究。
HY-181837
HY-155227S
HY-161785
Apoptosis
EGFR
Cancer
EGFR-IN-117 (Compound 8h) 对 EGFR 突变具有抑制活性,可以靶向肿瘤环境,并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR-IN-117 抑制 H1975、PC-9 和 EGFR 突变细胞 BaF3-EGFRL858R/T790M/C797S 和 BaF3–C797S/Del19/T790M 的增殖,IC50 分别为 13 nM、19 nM、1.2 nM 和 1.3 nM。EGFR-IN-117 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-134160
5-DHFU; 5-Fluorodihydropyrimidine-2,4-dione; 5-Fluorodihydrouracil
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
5,6-Dihydro-5-Fluorouracil (5-DHFU; 5-Fluorodihydropyrimidine-2,4-dione) 是胸苷酸合酶抑制剂前药 5-氟尿嘧啶 (HY-90006) 的活性代谢物,由 5-氟尿嘧啶通过二氢嘧啶脱氢酶 (DPD) 形成。5,6-Dihydro-5-Fluorouracil 对 HaCaT 角质形成细胞具有细胞毒性 (IC50 =13.5 μM)。静脉注射 5,6-Dihydro-5-Fluorouracil (90 mg/kg/wk),结合 5-氟尿嘧啶和 DPD 抑制剂恩尿嘧啶 (HY-10533),可减缓大鼠结肠癌模型中的肿瘤生长。
HY-144088
HPK1-IN-22
MAP4K
Inflammation/Immunology
Cancer
ZYF0033 是一种口服有效的造血祖细胞激酶 HPK1 抑制剂,基于 MBP 蛋白的磷酸化抑制作用的 IC50 小于 10 nM。ZYF0033 促进抗癌免疫反应,降低 SLP76 (丝氨酸 376) 的磷酸化。ZYF0033 抑制 4T-1 同基因小鼠模型中的肿瘤生长并导致 DC、NK 细胞和 CD107a+ CD8+ T 细胞的肿瘤内浸润增加,但导致 T 细胞、PD-1+ CD8+ T 细胞、TIM-3+ CD8+ T 细胞和 LAG3+ CD8+ T 细胞的浸润减少。
HY-148640
BCL6
MDM-2/p53
Histone Methyltransferase
CXCR
Apoptosis
Cancer
WK500B 是一种高效且口服有效的 BCL6 抑制剂,解离常数 (KD ) 为 1.61 μM。WK500B 可结合细胞内的 BCL6,破坏 BCL6- 辅抑制因子的相互作用,从而重新激活 BCL6 靶基因。WK500B 对弥漫性大 B 细胞淋巴瘤细胞具有细胞毒性,可诱导凋亡 (apoptosis ) 和周期阻滞。WK500B 可抑制 C57BL/6 小鼠的生发中心形成,还可抑制 SCID 异种移植模型中的 DLBCL 肿瘤生长,且无明显毒性。WK500B 可用于弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 的研究。
HY-P10323A
Tumstatin (74-98), human TFA
Integrin
FAK
mTOR
Apoptosis
Cancer
T7 Peptide TFA 是一种蛋白质合成抑制剂和抗血管生成剂,与人转铁蛋白受体的 Kd 为 10 nM<。T7 Peptide TFA 可抑制内皮细胞中 黏着斑激酶 的磷酸化、磷脂酰肌醇 3-激酶和 Akt 的激活、mTOR 激酶活性以及 4E-BP1 的磷酸化。T7 Peptide TFA 可诱导肝癌细胞发生 G0/G1 细胞周期阻滞、凋亡和保护性自噬,并抑制小鼠模型中的肿瘤生长。T7 Peptide TFA 用于癌症、胶质母细胞瘤、肝细胞癌和胶质瘤的相关研究。
HY-122566
ZINC666243
Toll-like Receptor (TLR)
TNF Receptor
Cancer
SMU127 (ZINC666243) 是 Toll 样受体 1/2 (TLR1/2) 异二聚体的激动剂。当浓度范围为 0.1 至 100 μM 时,它会在表达人类 TLR2 (EC50 =0.55 μM) 的细胞中诱导 NF-κB 信号传导,但不会在表达人类 TLR3、-4、-5、-7 或 -8 的细胞中诱导 NF-κB 信号传导。当浓度范围为 0.01 至 1 μM 时,SMU127 (ZINC666243) 会诱导分离的人外周血单核细胞 (PBMC) 中 TNF-α 的产生。在体内,SMU127 (ZINC666243) (0.1 mg/动物) 可减小 4T1 鼠乳腺癌模型中的肿瘤体积。
HY-W142432
HY-172934
HY-174315
PROTACs
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Akt
ERK
Cancer
WZH-17-002 是一种基于 WZH-15-125 的 ALK PROTAC 降解剂,DC50 为 25 nM。WZH-17-002 可增强对耐药性 Lorlatinib (HY-12215) 的 ALK 化合物突变活性。WZH-17-002 显著减少 ALK 融合非小细胞肺癌 (NSCLC) 的耐药性,并抑制 EML4-ALK G1202R/L1196 M 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。粉色:ALK ligand (HY-174314);蓝色:CRBN ligase ligand (HY-14658);黑色:linker (HY-174316)
HY-P11303
CD74
MHC
Neurological Disease
Cancer
PADRE peptide 是一种泛 HLA-DR 结合表位和免疫刺激剂。PADRE peptide 能够结合 MHC II 类分子的肽结合槽以呈递给 CD4+ T 细胞,从而有效刺激特异性免疫反应。PADRE peptide 不仅能增强抗肿瘤免疫应答、抑制肿瘤生长并延长生存期;还能在与基于 E7 肽的疫苗及 poly(I:C) 联合使用时,显著提升 E7 特异性 CD8+ T 细胞的频率及针对 TC-1 肿瘤的疗效。PADRE peptide 诱导的免疫应答强度不及 Ii-PADRE DNA 疫苗,且无法增强 CRT-E7 DNA 的免疫效果。PADRE peptide 可广泛应用于黑色素瘤、胶质母细胞瘤及宫颈癌等相关肿瘤的研究。
HY-N5112A
Arnebin 1
FGFR
Necroptosis
Apoptosis
CDK
JNK
Inflammation/Immunology
β,β-Dimethylacrylalkannin (Arnebin 1) 是一种口服有效的 FGFR1 抑制剂 (IC50 =2.5 μM) 和紫草主要活性成分。β,β-Dimethylacrylalkannin 通过结合 FGFR1 的 ATP 口袋阻断下游信号,并调控 CDK1/Cdc25C 通路及 ROS-JNK 轴,从而诱导癌细胞 G2/M 期阻滞、坏死 (necrosis ) 和凋亡 (apoptosis ),抑制肿瘤增殖。β,β-Dimethylacrylalkannin 还作为黏菌素佐剂破坏革兰氏阴性菌细胞膜。β,β-Dimethylacrylalkannin 在 PDX 模型中显示出显著的抑瘤效果且无明显毒性,但在高剂量慢性暴露下可能改变大鼠肺/肝相对重量,急性高剂量暴露则引起运动活性降低等反应。β,β-Dimethylacrylalkannin 可广泛应用于肝细胞癌、结直肠癌、黏菌素耐药菌感染、肝炎及银屑病的相关研究。
HY-W015490
DNA/RNA Synthesis
NF-κB
Monoamine Oxidase
TNF Receptor
Bacterial
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
1,4-萘醌
1,4-Naphthoquinone 是一种具有广谱抑制活性的抑制剂,可靶向 DNA 聚合酶,NF-κB 和单胺氧化酶 (MAO-A/B ),还具有抗菌和生物膜形成活性。1,4-Naphthoquinone 是 MAO-B 的竞争性抑制剂 (Ki=1.4 μM) 和 MAO-A 的非竞争性抑制剂 (Ki=7.7 μM)。1,4-Naphthoquinone 抑制 DNA 聚合酶 pol α、β、γ、δ、ε、λ 的 IC50 范围为 5.57-128 μM。1,4-Naphthoquinone 通过诱导氧化应激、耗竭谷胱甘肽 (GSH)、抑制 DNA 聚合酶介导的 DNA 合成及阻断 NF-κB 核转位,发挥抑制肿瘤细胞增殖、诱导凋亡与坏死、抗血管生成及抗炎等活性。1,4-Naphthoquinone 可用于抗菌、抗肿瘤和抗炎症研究,包括抑制黑色素瘤、结肠癌细胞生长及血管内皮细胞功能,以及 LPS 诱导的炎症模型。
HY-W015490R
HY-N0538
HY-101741
A-289099
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
A-259745 是一种具有口服活性的抗有丝分裂剂,结合到微管蛋白 (tubulin ) 的秋水仙碱结合位点。A-259745 对多药耐药和非多药耐药癌细胞系均表现出强效的体外细胞毒活性,对 HCT-15 和 NCI-H460 细胞系的 ED50 值分别为 0.018 μM 和 0.028 μM。A-259745 抑制微管蛋白 (tubulin ) 聚合作用,破坏有丝分裂纺锤体的动态平衡,使分裂细胞停滞在中后期,并随后诱导凋亡 (apoptosis )。A-259745 在小鼠肿瘤模型中显示出剂量依赖性的抗肿瘤疗效。A-259745 可用于癌症研究。
HY-106159
Reactive Oxygen Species (ROS)
p38 MAPK
JNK
PERK
Ferroptosis
Cancer
SB-T-101141 是一种新型紫杉烷类药物。SB-T-101141 可有效诱导非典型铁死亡 (ferroptosis ),从而克服乳腺癌对 Paclitaxel (HY-B0015) 的耐药性。SB-T-101141 促进铁离子、亚铁离子和活性氧 (ROS) 的产生。SB-T-101141 稳定地与 KHSRP 结合,抑制与铁稳态相关的铁依赖性 CISD1 表达。SB-T-101141 通过 KHSRP 协同增强铁依赖性的 JNK 和 PERK 通路激活。SB-T-101141 抑制 MCF-7(PR)/MDA-MB-231(PR) 或 KHSRP 敲除 MCF-7 异种移植小鼠模型中的乳腺肿瘤生长。
HY-116940
Oct3/4
Notch
STAT
Cancer
Sm4 是一种具有口服活性的 SOX18 选择性抑制剂。Sm4 对小鼠 IC50 值为 97.5 μM,人源 IC50 值为 42.3 μM,能够破坏 SOX18-RBPJ 蛋白-蛋白相互作用。Sm4 可阻断 SOX18 的 DNA 结合,破坏 SOX18 与 RBPJ 、DDX1 、DDX17 、ILF3 、SOX7 及 STAT1 的多种蛋白-蛋白相互作用,调控 SOX18 的染色质结合动态。Sm4 具有抗血管生成和抗淋巴管生成作用,可降低肿瘤血管密度,引发斑马鱼血管缺陷,延长小鼠转移性癌症模型的生存期。Sm4 可用于乳腺癌的研究。
HY-175041
HY-175839
PROTACs
EGFR
ATP Synthase
Cancer
PROTAC EGFR degrader 15 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 和 Gefitinib (HY-50895) 的双功能 EGFR PROTAC 降解剂。PROTAC EGFR degrader 15 通过泛素-蛋白酶体依赖的蛋白水解和自噬-溶酶体活化途径触发 EGFR 降解。PROTAC EGFR degrader 15 靶向 ETFA 以增强 ATP 的产生。PROTAC EGFR degrader 15 显著抑制 Gefitinib 获得性耐药 HCC-827 异种移植模型中的肿瘤生长。PROTAC EGFR degrader 15 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究 (粉色:EGFR 配体 (HY-W109039);蓝色:CRBN 配体 (HY-10984);黑色:连接子 (HY-W679737))。
HY-176128
PROTACs
Androgen Receptor
Apoptosis
PARP
Caspase
Cancer
BWA-6047 是一种具有口服活性的 PROTAC 降解剂,靶向 AR/AR-V7 与 GSPT1 ,在 22Rv1 细胞中的 DC50 值分别为 3.7、3.0 和 1.2 nM。BWA-6047 可抑制 AR 下游靶基因的表达及转录活性。BWA-6047 能够抑制癌细胞增殖,引发 G1 期细胞周期阻滞并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。BWA-6047 可提升剪切型 PARP-1 和剪切型 caspase-3 的水平。BWA-6047 可在小鼠模型中抑制 LNCaP 异种移植瘤的生长,且无明显毒性。BWA-6047 可用于前列腺癌的研究。
HY-176225
PROTACs
Src
Estrogen Receptor/ERR
Apoptosis
Cancer
BY13 是一种 SRC-3 PROTAC 降解剂,其 DC50 为 0.031 μM。BY13 通过下调 ERα 水平选择性阻断 ER 信号通路,其高于对雄激素受体 (AR) 的选择性。BY13 通过诱导细胞周期停滞于 G1 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis ),有效克服乳腺癌的内分泌耐药性,其作用优于 Fulvestrant (HY-13636)。BY13 显著抑制 LCC2 异种移植小鼠模型中耐药乳腺肿瘤的生长,且无明显毒性。粉色:SRC-3 ligand (SI-2) (HY-101447);蓝色:CRBN ligase ligand (HY-41547);黑色:linker (HY-176226)
HY-178343
Aurora Kinase
Apoptosis
Cancer
Aurora A-IN-5 是一种高效且高选择性的 Aurora A 抑制剂 (IC50 = 0.02 μM),其对 Aurora A 的选择性比 Aurora B 高 362 倍。Aurora A-IN-5 的选择性源于其独特的 C−H/π 相互作用、增强的疏水接触、开放的结合口袋以及更紧密的蛋白质堆积。Aurora A-IN-5 可抑制 Aurora A 的自身磷酸化,从而通过诱导 G2/M 期阻滞、触发细胞凋亡 (apoptosis ) 和抑制克隆形成来抑制癌细胞增殖。Aurora A-IN-5 可抑制 MDA-MB-231 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。Aurora A-IN-5 可用于乳腺癌、宫颈癌、前列腺癌和淋巴瘤的相关研究。
HY-178819
Integrin
Drug Intermediate
Cancer
NM-001 是一种靶向 ανβ3 整合素的诊疗一体化前药。NM-001 由 cRGD 肽和 GFLG 肽、二氯甲烷荧光团和 Chlorambucil (HY-13593) 组成。NM-001 通过 cRGD 肽进入肿瘤细胞的溶酶体,并在过表达的组织蛋白酶 B (CTSB) 的作用下,通过胞内切割 GFLG 肽生成 NM-002 (HY-178820) 和Chlorambucil。NM-001 在生理条件下呈现绿色荧光,经 CTSB 激活后转化为近红外荧光。在 HeLa 细胞异种移植小鼠模型中,NM-001 具有显著的抗肿瘤活性和较低的毒性。NM-001 可用于实时药物释放监测研究。
HY-179374
Aurora Kinase
HDAC
Apoptosis
Cancer
Aurora kinase/HDAC-IN-1 是一种口服有效的的 Aurora 激酶与 HDAC 双靶点抑制剂,可抑制 Aurora A (IC50 = 116 nM)、Aurora B (IC50 = 225 nM)、HDAC1 (IC50 = 164 nM)和 HDAC2 (IC50 = 346 nM)。Aurora kinase/HDAC-IN-1 可促进组蛋白乙酰化 (Ac-H3) ,抑制 Aurora A 磷酸化及其下游信号,并通过 G2/M 期阻滞诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Aurora kinase/HDAC-IN-1 在结直肠癌细胞 HCT-116 中表现出显著的抗增殖活性,IC50 为 30.2 nM。Aurora kinase/HDAC-IN-1 可在 HCT-116 结直肠癌异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。
HY-179404
Ras
Cancer
KRASG12C IN-18 是一种口服活性的 KRASG12C 共价抑制剂,可在 GDP 与 GMPPNP 结合状态下实现对 KRASG12C 的完全共价结合,并对 KRASG12C 及其耐药相关突变体(包括 KRASG12C/R68S )表现出显著的抗增殖活性,IC50 为低纳摩尔水平。
KRASG12C IN-18 在 KRASG12C 驱动的实体瘤及 KRASG12C/R68S 异种移植模型中表现出显著的体内活性,可用于直肠腺癌研究。
HY-180117
MMP
STAT
Apoptosis
Cancer
MMP-2/9-IN-2 (Compound 6k) 是一种 MMP-2 和 MMP-9 抑制剂,其 IC50 分别为 29.27 和 24.87 μM。MMP-2/9-IN-2 对多种人源肝癌细胞系具有良好的选择性毒性。MMP-2/9-IN-2 诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )、显著抑制细胞的迁移和侵袭。MMP-2/9-IN-2 抑制 STAT3 信号通路的磷酸化。MMP-2/9-IN-2 在 HepG2 肝癌细胞裸鼠移植瘤模型表现出强抗肿瘤活性。
HY-180277
PROTACs
CDK
Apoptosis
Cancer
PROTAC CDK6 Degrader 1 (compound 48a) 是一种高效、选择性的 PROTAC CDK6 降解剂,其 DC50 为 0.037 μM。PROTAC CDK6 Degrader 1 对 CDK4 具有选择性 (DC50 > 10 μM)。PROTAC CDK6 Degrader 1 通过抑制 CDK6 下游信号通路诱导 G0/G1 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。在 MOLM-14 异种移植小鼠模型中,PROTAC CDK6 Degrader 1 可降低肿瘤负荷和 CDK6 水平。PROTAC CDK6 Degrader 1 可用于 CDK6 驱动的癌症研究,例如急性白血病 (AML)。
HY-180281
Zinc Finger Protein
Apoptosis
PI3K
Akt
Cancer
PLAGL2-IN-1 是一种多形性腺瘤样蛋白 2 (PLAGL2 ) 抑制剂,其 Kd 值为 2.23 µM。PLAGL2-IN-1 可抑制 PLAGL2 的转录活性,诱导 G0/G1 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis ),从而抑制肝细胞癌 (HCC) 细胞增殖。PLAGL2-IN-1 可破坏细胞外基质结构,并通过降低 AKT 磷酸化水平抑制 PI3K-AKT 信号通路。PLAGL2-IN-1 可抑制 HCCLM3 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。PLAGL2-IN-1 可用于肝细胞癌的研究。
HY-181272
MMP
Caspase
Apoptosis
Cancer
MMP-9-IN-14 是一种 MMP-9 抑制剂 (IC50 = 34.46 μM)。MMP-9-IN-14 可诱导癌细胞发生 G1 期细胞周期阻滞和 caspase 依赖性细胞凋亡 (apoptosis )。MMP-9-IN-14 可促进磷酸化 γH2AX 的积累。MMP-9-IN-14 可抑制癌细胞的迁移和侵袭,下调癌细胞中 MMP-2 、MMP-9 和 hTERT 的表达。MMP-9-IN-14 可在动物模型中抑制肿瘤生长及血管趋向性扩散。MMP-9-IN-14 可用于肺腺癌、宫颈癌、结直肠癌等癌症的研究。
HY-181529
VDAC
PERK
Cancer
NCATS-SM0225 是一种内质网相关降解 (ERAD ) 抑制剂,也是 VDAC1 、VDAC2 和 VDAC3 的直接结合剂。NCATS-SM0225 对 ERAD 的 IC50 为 1.02 μM,与人 VDAC1 结合的 Kd 为 3.13 μM。NCATS-SM0225 会破坏细胞钙稳态,增强 VDAC1-IP3R 偶联并激活 PERK 。NCATS-SM0225 可选择性杀伤癌细胞,在黑色素瘤异种移植模型中表现出肿瘤生长抑制作用。NCATS-SM0225 可用于包括黑色素瘤在内的多种癌症,以及 ERAD 和钙稳态调控分子机制的研究。
HY-181842
PARP
ERK
Apoptosis
Cancer
PARP1/ERK IN-1 是一种双重 PARP1 /ERK 抑制剂,其 PARP1 IC50 为 0.9 nM,ERK2 IC50 为 1.8 nM。PARP1/ERK IN-1 可抑制多种癌细胞系的增殖、迁移,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 DNA 损伤。PARP1/ERK IN-1 可在结直肠癌小鼠模型中抑制肿瘤生长,降低 Ki‑67 、BRCA1 与 Rad51 表达。PARP1/ERK IN-1 可用于结直肠癌、三阴性乳腺癌、胰腺癌的研究。
HY-181868
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Lenalidomide-CO-C7-NH2 是一种依赖于 CRBN 的 BET PROTAC 降解剂 PROTAC BET Degrader-16 (HY-181867) 的中间体。Lenalidomide-CO-C7-NH2 由 E3 泛素连接酶配体 Lenalidomide (HY-A0003) 和 PROTAC linker 偶联组成,能够诱导致癌蛋白 BRD4 的特异性降解。Lenalidomide-CO-C7-NH2 通过清除 BRD4 有效抑制癌细胞增殖,诱导细胞周期阻滞并促进凋亡 (apoptosis ),进而在异种移植模型中展现出显著的抗肿瘤活性。Lenalidomide-CO-C7-NH2 是研究急性髓系白血病的重要工具分子。
HY-185206
PROTACs
Itk
NF-κB
Cancer
BSJ-05-037 是一种 ITK PROTACs 降解剂,能够有效靶向并降解 T 细胞淋巴瘤细胞系中的 ITK。BSJ-05-037 可阻断 NF-κB /GATA-3 信号通路的激活,抑制 PLCγ1 磷酸化,并降低 T 细胞淋巴瘤细胞的增殖能力。BSJ-05-037 能提高 T 细胞淋巴瘤细胞对细胞化疗的敏感性。BSJ-05-037 在小鼠的 T 细胞淋巴瘤模型中诱导 ITK 降解、GATA-3 表达降低,减小肿瘤体积,逆转化疗耐药性。BSJ-05-037 可用于 T 细胞淋巴瘤的相关研究。
HY-186045
HY-151411
RUNX
Cancer
RUNX1/ETO tetramerization-IN-1 是 RUNX1/ETO 四聚化的小分子抑制剂,具有抗白血病作用。RUNX1/ETO tetramerization-IN-1 可特异靶向 RUNX1/ETO 的 NHR2 (EC50 =0.25 μM),恢复 RUNX1/ETO 下调的基因表达。RUNX1/ETO tetramerization-IN-1抑制RUNX1/ETO 依赖性 SKNO-1 细胞增殖,在小鼠模型中抑制 RUNX1/ETO 相关肿瘤生长。
HY-155066
PI3K
mTOR
Apoptosis
Cancer
FD274 是一种高效的 PI3K/mTOR 双重抑制剂,对 PI3Kα/β/γ/δ 和 mTOR 的 IC50 分别为 0.65 nM、1.57 nM、0.65 nM、0.42 nM 和 2.03 nM。FD274 对 AML 细胞系 (HL-60 和 MOLM-16) 具有显着的抗增殖作用。FD274 使 HL-60 细胞周期停滞在 G1 期,并增加细胞凋亡(apoptosis )。FD274 在 HL-60 异种移植模型中表现出剂量依赖性的肿瘤生长抑制作用。FD274具有用于急性髓系白血病研究的潜力。
HY-156110
Insulin Receptor
Cancer
IGF2BP1-IN-1 (Compound A11) 是一种 IGF2BP1 抑制剂,可抑制下游信号传导。IGF2BP1-IN-1 与 IGF2BP1 蛋白结合,KD 值为 2.88 nM。IGF2BP1-IN-1 抑制癌细胞增殖 (IC50 : 对 A549 细胞为 9 nM,HCT116 为 34 nM)。IGF2BP1-IN-1 诱导癌细胞凋亡(apoptosis )。GF2BP1-IN-1 抑制 A549 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-156296
CDK
Apoptosis
Cancer
CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 (Compound B19) 是一种选择性的 CDK9-Cyclin T1 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 TNBC MDA-MB-231 细胞的细胞增殖 (IC50 : 0.044 μM),并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 CDK9 转录活性,减少 RNA Pol II CTD ser2 的磷酸化。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 TNBC 4T1 移植瘤小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-156566
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
HSP
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-21 是一款靶向 BRD4 的 PROTAC 降解剂,其 IC50 值为 59 nM。PROTAC BRD4 Degrader-21 可诱导 BRD4 发生泛素化,进而通过蛋白酶体使其降解。PROTAC BRD4 Degrader-21 能以中等亲和力结合重组 HSP90α 蛋白,对应的 IC50 为 100-1000 nM。PROTAC BRD4 Degrader-21 可诱导癌细胞死亡。PROTAC BRD4 Degrader-21 可抑制异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。PROTAC BRD4 Degrader-21 可用于急性髓系白血病、弥漫性大 B 细胞淋巴瘤的相关研究。
HY-157228
PROTACs
Ras
Cancer
ACBI3 (compound 7) 是一种化学探针,是一种靶向 KRAS 的 PROTAC。ACBI3 由 PROTAC 靶蛋白配体 pan-KRAS degrader 1 (HY-162960) (red part)、E3 连接酶配体 E3 ligase Ligand 43 (HY-401613) (blue part) 和 PROTAC Linker 1-Bromo-4-(ethynyloxy) butane (HY-169992) (black part) 组成,其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 143 (HY-169995)。ACBI3 实现了致癌 KRAS 的体内降解,导致 KRAS 突变异种移植小鼠模型中的持久通路调节和肿瘤消退。
HY-158101
CC-94676
PROTACs
Androgen Receptor
Cancer
BMS-986365 (CC-94676) 是一种具有口服活性且选择性的靶向雄激素受体 (AR ) 的 PROTAC 降解剂 (DC50 为 10-40 nM),可诱导 cereblon (CRBN) E3 连接酶依赖性泛素化和 AR 以及多种 AR 突变体降解。BMS-986365 不会降解近缘雄激素受体家族成员,包括雌激素受体 (ER)、孕激素受体 (PR) 和糖皮质激素受体 (GR)。BMS-986365 表现出显著的体内效力,在晚期前列腺癌的动物模型中降解 AR 、抑制 AR 信号传导并抑制肿瘤生长。BMS-986365可用于转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 的研究。
HY-158156
NF-κB
Apoptosis
Cancer
NF-κB-IN-16 (compound 9) 是 NF-κB 抑制剂与 Cisplatin (HY-17394) 的复合物 (Pt(IV) 复合物),具有高效低毒的抗肿瘤活性。NF-κB-IN-16 可引起 DNA 损伤,诱导线粒体功能障碍,产生活性氧,并通过线粒体途径和内质网应激诱导细胞凋亡 (apoptosis)。NF-κB-IN-16 有效抑制 NF-κB/MAPK 信号通路并破坏 PI3K/AKT 信号转导。NF-κB-IN-16 还在 A549 或 A549/CDDP 异种移植模型中优异的体内抗肿瘤效率和低毒性。
HY-158726
Fluorescent Dye
Apoptosis
Cancer
Complex 3 是一种荧光二硫代氨基甲酸盐-铜复合物,具有抗癌活性,定位于线粒体。Complex 3 的激发/发射最大值分别为 455-495/535 nm。Complex 3 抑制 BxPC-3、AsPC-1、PANC-1 和 WI38 胰腺癌细胞的生长,IC50 值分别为 0.74、0.41、0.62 和 2.06 µM。Complex 3 在 AsPC-1 细胞中诱导脂质过氧化和线粒体破裂和收缩。Complex 3 还可诱导 AsPC-1 细胞线粒体凋亡和细胞因子-细胞因子受体相互作用功能障碍。Complex 3 在 AsPC-1 小鼠异种移植模型中减少肿瘤体积。
HY-159912
YAP
Cancer
pan-TEAD-IN-1 (Compound 3) 是一种具有口服活性的 TEAD 泛抑制剂,通过靶向 TEAD 的棕榈酰化位点,干扰其与共激活因子 YAP/TAZ 的相互作用,从而抑制 Hippo 信号通路中癌基因(如 Ctgf 和 Cyr61 )的转录上调。pan-TEAD-IN-1 展现了优异的活性,对 luciferase IC50 为 0.36 nM,对 H226 细胞 IC50 为 1.52 nM,并具有较好的药代动力学特性 (AUC0–∞ = 228.7 μg/mL·min,T1/2 = 183.9 min)。在 TEAD 依赖型癌症的异种移植小鼠模型中,pan-TEAD-IN-1 显著抑制肿瘤生长。pan-TEAD-IN-1 有望用于研究 TEAD 依赖型癌症。
HY-161275
EGFR
Akt
ERK
Ribosomal S6 Kinase (RSK)
Cancer
BI-4732 是一种具有口服活性、可逆性、ATP竞争性的 EGFR 抑制剂,且能够穿透血脑屏障。BI-4732 能抑制 EGFR L858R、T790M 和 C797S 的激酶活性 (IC50 值均为 1 nM),同时避免对野生型 EGFR 的影响。BI-4732 抑制 EGFR ,并减少 AKT 、ERK 和 S6K 的磷酸化。BI-4732 在携带 EGFR _E19del/T790M/C797S 突变的 YU-1097 异种移植模型中,表现出优异的颅内抗肿瘤效果。BI-4732 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的相关研究。
HY-167262
RAR/RXR
Metabolic Disease
Cancer
AGN-191659 是一种具有口服活性的 RAR/RXR 激动剂,对 RXRα 、RARβ 、RARγ 的 EC50 值分别为 11 nM、23 nM、37 nM。AGN-191659 可激活 RXRα 、RARβ 和 RARγ 以诱导基因转录。AGN-191659 可诱导组织型转谷氨酰胺酶活性,抑制促肿瘤剂诱导的鸟氨酸脱羧酶活性,抑制软骨形成。AGN-191659 逆转碱性成纤维细胞生长因子诱导的内皮细胞增殖。AGN-191659 在大鼠模型中诱导高甘油三酯血症。AGN-191659 抑制总肝素可释放脂肪酶活性。AGN-191659 可用于早幼粒细胞白血病、高甘油三酯血症的相关研究。
HY-168135
PROTACs
c-Met/HGFR
Cancer
PROTAC c-Met degrader-1 是选择性且口服有效的 c-Met PROTAC 降解剂,对 c-Met 的 DC50 为 6.21 nM。PROTAC c-Met degrader-1 可诱导依赖 CRBN 的 c-Met 泛素化及蛋白酶体降解。PROTAC c-Met degrader-1 可诱导依赖 c-Met 的癌细胞发生 G0/G1 期阻滞。PROTAC c-Met degrader-1 可杀伤依赖 c-Met 的癌细胞。PROTAC c-Met degrader-1 可在动物模型中延缓肿瘤生长。PROTAC c-Met degrader-1 可用于胃癌的研究。
HY-168715
SHP2
Apoptosis
MAPKAPK2 (MK2)
Cancer
SHP2-IN-33 (Compound D13) 是一种 SHP2 别构抑制剂,对 SHP2 的 IC50 为 1.2 μM。SHP2-IN-33 对 Huh7 细胞的抗增殖 IC50 为 38 μM,能够通过阻滞 G0/G1 细胞周期、促进细胞凋亡 (Apoptpsis ) 以及抑制 MAPK 信号通路来发挥作用。在 Huh7 异种移植小鼠模型中,SHP2-IN-33 显示出显著的抗肿瘤活性,并表现出良好的药代动力学特性,包括 54% 的口服生物利用度和 10.57 小时的半衰期。SHP2-IN-33 有望用于研究与 SHP2 相关的肿瘤疾病研究。
HY-N13009
HY-120105
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
MDM-2/p53
Bcl-2 Family
Caspase
PARP
Cancer
NSC666715 是一种 DNA 聚合酶 β (Pol-β ) 抑制剂。NSC666715 可直接且特异性地与 Pol-β 相互作用,干扰其与损伤 DNA 的结合,阻断其 dRP 裂解酶活性,并抑制 Pol-β 介导的 SN- 和 LP-BER 。NSC666715 可诱导 AP 位点积累和 S 期细胞周期阻滞,通过结直肠癌细胞中的 p53 /p21 通路引发衰老和凋亡 (apoptosis )。NSC666715 可增强 TMZ (HY-17364) 诱导的 DNA 损伤、衰老和凋亡,增强 TMZ 的细胞毒性。NSC666715 在结肠癌异种移植模型中抑制肿瘤生长。NSC666715 可用于结直肠癌的相关研究。
HY-123929
MDM-2/p53
Wnt
IKK
Apoptosis
Caspase
Cancer
PAWI-2 是一种 p53 激活剂和 Wnt 抑制剂。PAWI-2 抑制不依赖 KRAS 的 β3-KRAS 信号传导。PAWI-2 选择性抑制 TBK1 的磷酸化。PAWI-2 激活细胞凋亡 (Apoptosis ) (激活 caspase-3/7),并诱导 PARP 裂解。PAWI-2 促进视神经素转位进入细胞核并导致 G2/M 停滞。PAWI-2 逆转整合素 β3 KRAS 依赖性人类胰腺癌干细胞 (hPCSC) 的癌症干细胞特性,并克服耐药性。PAWI-2 抑制原位异种移植小鼠模型中 hPCSC 肿瘤的生长。
HY-126929
TXN-B
DNA Alkylator/Crosslinker
Apoptosis
Bacterial
Parasite
Fungal
Infection
Cancer
Trioxacarcin B (TXN-B) 是一种强效的细胞毒性剂和 DNA 靶向抑制剂。Trioxacarcin B 可破坏 DNA 功能并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。Trioxacarcin B 不仅能有效抑制多种革兰氏阳性及阴性细菌、恶性疟原虫的生长,还能阻断肿瘤干细胞集落形成,在临床前体内模型中显著减小肿瘤体积并延长生存期。Trioxacarcin B 的活性高度依赖于完整的螺环环氧结构,一旦该部分水解则失效,且 Trioxacarcin B 对真菌、微藻和小 RNA 病毒无作用。Trioxacarcin B 可应用于细菌感染、疟疾以及结肠癌、黑色素瘤等多种癌症的研究。
HY-P10819
Histone Demethylase
Apoptosis
Cancer
S9-CMC1 TFA 是一种共价肽类赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1 ) 抑制剂,IC50 值为 2.53 μM。S9-CMC1 TFA 特异性地识别酶活性区中的 Cys360。S9-CMC1 TFA 抑制 LSD1 活性,增加 H3K4me1 和 H3K4me2 水平,导致 G1 细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制细胞增殖。S9-CMC1 TFA 显著抑制 A549 异种移植动物模型中的肿瘤生长。
HY-P991977
5G9
EGFR
Apoptosis
PARP
Akt
ERK
Cancer
BSI-001 (5G9) 是一种 HER2 靶向抗体。BSI-001 在 HER2 阳性癌细胞与 Trastuzumab (HY-P9907) 联用抑制细胞增殖、迁移,诱导细胞凋亡 (Apoptosis )、PARP 切割,抑制 HER2 介导的下游信号通路 (包括 EGFR 、HER3 、AKT 和 ERK 的磷酸化)。BSI-001 在胃癌、乳腺癌动物模型中与 Trastuzumab 联用展现出协同抗肿瘤功效。BSI-001 可用于 HER2 阳性乳腺癌与 HER2 过表达胃癌的研究。
HY-W088065
DNA/RNA Synthesis
Others
甲酸钠
Sodium formate 是 ZIF 晶体异相成核与薄膜合成的关键促进剂,及 FDA 确认为 GRAS 物质,被用作化妆品防腐剂和食品添加剂。Sodium formate 的急性口服毒性较低 (对小鼠的急性口服 LD50 =7410 mg/kg,急性静脉注射 LD50 =807 mg/kg) 且无遗传性或致癌性,在高浓度下具有胚胎发育毒性和致畸作用。Sodium formate 可能引起兔眼中度刺激,对皮肤相对安全,不会诱导大鼠的体内肿瘤形成。Sodium formate 在体内可被快速吸收并氧化为二氧化碳,在特定代谢缺陷模型或高剂量暴露时形成 DNA 加合物。
HY-170968
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-150 是一种 EGFR 抑制剂,可有效抑制突变型表皮生长因子受体 (EGFR ) 及其下游 AKT 信号通路的磷酸化,从而发挥抗肿瘤作用,并诱导 HMOX1 表达以触发铁死亡反应。EGFR-IN-150 对非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞系 H1975 的 IC50 为 0.386 μM,并可显著抑制 H1975 和 A549 细胞的克隆形成及迁移能力,并诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。此外,EGFR-IN-150 可在 H1975 荷瘤小鼠 CDX 模型中显著抑制肿瘤生长。EGFR-IN-150 有望用于非小细胞肺癌的相关研究。
HY-173147
CDK
Cancer
CDK2-IN-42 (Compound H63) 是一种 CDK12 抑制剂,IC50 为 10 nM。CDK2-IN-42 具有抗 ESCC 细胞活性,可阻断转录延伸,下调 G1 期核心基因以诱导细胞周期停滞,并改变 CDK12-ATM/ATR-CHEK1/CHEK2 信号轴导致 DNA 损伤。CDK2-IN-42 可有效抑制人 ESCC KYSE150 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。CDK2-IN-42 有望用于癌症领域的研究。
HY-173182
Microtubule/Tubulin
P-glycoprotein
Cancer
Antitumor agent-200 (Compound 2g) 是一种微管合成抑制剂,通过与与微管蛋白秋水仙碱位点结合,导致 G2/M 细胞周期停滞,并产生 ROS。Antitumor agent-200 对 P-糖蛋白 (P-gp) 过表达的 MCF7/ADR 和 KBV200 细胞系具有显著的抑制活性,耐药指数 (DRI)分别为 0.83 和 0.58。在 MCF-7 异种移植模型中,Antitumor agent-200 (25 mg/kg,腹腔注射) 可达到 57.2% 的肿瘤生长抑制率。Antitumor agent-200 可用于抗癌领域的研究。
HY-179180
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-59 (Compound MZ51) 是一种 PD-1/PD-L1 抑制剂,其 IC50 为 183 nM。PD-1/PD-L1-IN-59 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-182361
AMPK
JAK
Cadherin
Cancer
NUAK1-IN-3 是一种强效且选择性的 NUAK1 抑制剂,其 IC50 为 0.49 nM。NUAK1-IN-3 还可抑制 NUAK2 和 JAK3 ,对应的 IC50 值分别为 265 nM 和 225 nM。NUAK1-IN-3 可结合 NUAK1 的 Glu139,其双环环氮原子与 Asp142 形成盐桥,并通过氟原子增强疏水结合相互作用。NUAK1-IN-3 可减弱 MYPT1 的磷酸化,抑制 NUAK1-MYPT1 信号轴,同时抑制三阴性乳腺癌细胞的增殖、迁移与侵袭。NUAK1-IN-3 可逆转 TGF-β1 诱导的上皮-间质转化 (EMT) 标志物改变,在肿瘤组织中下调 Snail 和 N-钙黏蛋白 (N-cadherin ) 的表达,上调 E-钙黏蛋白 (E-cadherin ) 的表达。NUAK1-IN-3 可抑制三阴性乳腺癌异种移植模型中的肿瘤生长。NUAK1-IN-3 可用于三阴性乳腺癌的相关研究。
HY-162275
Histone Demethylase
Histone Methyltransferase
STAT
Cancer
JMJD1C-IN-1 是一种具有口服活性的选择性 JMJD1C 抑制剂 (IC50 = 0.59 μM,Kd = 1.96 μM)。JMJD1C-IN-1 在 HTRF 实验中抑制 JMJD1C 与 H3K9me2 肽底物的结合 (IC50 = 1.47 μM)。JMJD1C-IN-1 通过双重机制破坏肿瘤内调节性 T (Treg) 细胞的适应性:促进 H3K9me2 的积累以下调 PD1 表达,并减少 STAT3 去甲基化以增强 STAT3 激活。JMJD1C-IN-1 在多种小鼠肿瘤模型 (MCA205 纤维肉瘤、B16-F10 黑色素瘤、LLC 肺癌、Hepa1-6 肝细胞癌、CT26 结直肠癌) 中显示出剂量依赖性的抗肿瘤效果。JMJD1C-IN-1 可用于通过选择性靶向肿瘤内 Treg 细胞来研究肿瘤免疫。
HY-P992005
HY-112411
EGFR
ERK
PDGFR
FGFR
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
PD 174265 是一种高选择性、可逆性的 EGFR/ErbB2 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50 =0.45 nM) 和细胞分化诱导剂。PD 174265 通过阻断受体自磷酸化及下游 ERK 信号通路 (对全长 ERK IC50 =0.45 μM),有效抑制肿瘤生长并在体内模型中展现抗肿瘤活性且无明显毒性。PD 174265 促使少突胶质前体细胞从增殖状态转化为分化状态,显著上调 CNP、PLP 和 MBP 等髓鞘蛋白的表达并诱导突起分支。PD 174265 对胰岛素、PDGF 及碱性 FGF 受体等其他激酶无抑制作用,是研究人表皮样癌治疗及多发性硬化症中髓鞘修复机制的重要工具分子。
HY-181889
Ras
Cancer
KRAS G12C-IN-75 是一种口服有效且可穿透血脑屏障的 KRASG12C 抑制剂,其 IC50 为 0.53 nM。KRAS G12C-IN-75 可减弱 P-糖蛋白 (P-gp) 和乳腺癌耐药蛋白 (BCRP) 介导的主动转运。KRAS G12C-IN-75 可抑制肿瘤生长,调控下游 MAPK 靶基因 DUSP6 和 SPRY4 的表达,并在 KRASG12C 阳性异种移植模型中呈现剂量依赖性的 KRASG12C 烷基化作用。KRAS G12C-IN-75 可用于非小细胞肺癌的相关研究。
HY-182067
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
Ferroptosis
Cancer
anti-TNBC agent-15 是一种铂 (IV) 配合物,具有抗三阴性乳腺癌活性。 anti-TNBC agent-15 抑制癌细胞活力。anti-TNBC agent-15 逆转三阴性乳腺癌细胞对 Cisplatin (HY-17394) 的耐药性,提升细胞内摄取量,通过诱导 DNA 损伤、增加细胞内 ROS 积累并激活线粒体通路,有效触发细胞凋亡 (apoptosis )。 anti-TNBC agent-15 增强脂质过氧化、干扰胱氨酸/谷氨酸转运体-谷胱甘肽过氧化物酶轴信号通路传导,诱导铁死亡 (ferroptosis )。 anti-TNBC agent-15 在三阴性乳腺癌/Cisplatin 异种移植瘤模型中可显著抑制肿瘤生长。 anti-TNBC agent-15 可用于三阴性乳腺癌的研究。
HY-182368
PI3K
Akt
Apoptosis
Cancer
PI3Kα-IN-30 是一种口服有效的、选择性的 PI3Kα 抑制剂,其 IC50 为 2.8 nM。PI3Kα-IN-30 可抑制癌细胞增殖,并抑制 Akt (S473) 和 pS6 (S240/244) 的磷酸化。PI3Kα-IN-30 在 30 μM 浓度下对正常体细胞系的生长抑制活性较低。PI3Kα-IN-30 可诱导癌细胞凋亡且在异种移植模型中发挥抗肿瘤功效。PI3Kα-IN-30 可用于乳腺癌的研究。
HY-153858
HY-146095
MDM-2/p53
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
p53 Activator 2 (compound 10ah) 嵌入 DNA 并导致显着的 DNA 双链断裂。p53 Activator 2 增加 p53 、p-p53、CDK4、p21 的表达,导致细胞周期停滞在 G2/M 期。p53 Activator 2 诱导细胞凋亡并显着下调抗凋亡蛋白 Bcl-2、Bcl-xL 和 cyclin B1。p53 Activator 2 对 MGC-803 细胞具有抗增殖活性,IC50 为 1.73 µM。p53 Activator 2 对 MGC-803 异种移植肿瘤模型显示出有效的抗癌作用。
HY-N6893
NF-κB
NOD-like Receptor (NLR)
Apoptosis
Autophagy
Neurological Disease
Cancer
麦角内酯
Ergolide 是一种口服有效的双重抑制剂,靶向 NF-κB/p65 和 NLRP3 。Ergolide 阻断 NF-κB 信号通路及 p65 核转位,又能不可逆结合 NLRP3 的 NACHT 结构域以抑制炎性小体组装。Ergolide 显著减少炎症介质 (如 NO、PGE2 ) 和细胞因子产生,诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )、自噬 (autography ) 及 ROS 生成。Ergolide 还增强长春新碱的抗肿瘤效果。Ergolide 依赖 NLRP3 机制减轻急性肺损伤,并有效提高脓毒症小鼠及炎症斑马鱼模型的存活率与行为功能。Ergolide 用于转移性葡萄膜黑色素瘤、神经退行性疾病 (如阿尔茨海默病、帕金森病)、脓毒症及急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-12455
ADC Payload
Antibiotic
DNA Alkylator/Crosslinker
Apoptosis
Caspase
Cancer
Duocarmycin A 是一种具有广谱抗菌活性的抗肿瘤抗生素及 DNA 烷化剂,可作为有效载荷、合成抗体-药物偶联物 (ADC)。Duocarmycin A 能选择性结合富含 AT 的 DNA 小沟,通过烷化腺嘌呤 N3 残基形成共价加合物,从而破坏 DNA 结构并抑制其复制与转录。Duocarmycin A 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )、亚 G1 期累积及染色质凝集,降低 pro-caspase-3/9 水平及诱导不依赖 p53 的 p21 表达。Duocarmycin A 被广泛应用于多种恶性肿瘤的研究,包括白血病、肉瘤、胶质母细胞瘤以及肺癌、乳腺癌、结直肠癌等多种实体瘤模型。
HY-12929
SU093
Pim
Apoptosis
Cancer
NSC756093 (SU093) 是一种靶向 GBP1:PIM1 相互作用抑制剂。NSC756093 结合 GBP1-PIM1 的 Kd 值为 38 nM。NSC756093 可抑制卵巢癌细胞的增殖、减少其迁移、诱导 G1 期细胞周期阻滞并增加细胞凋亡 (apoptosis )。NSC756093 可降低细胞蛋白酶体活性、诱导泛素化蛋白积累,并在小鼠卵巢癌异种移植模型中抑制肿瘤进展和肺转移。 NSC756093 可提高前列腺癌细胞对 Docetaxel (HY-B0011) 的敏感性,并使过表达 GBP1 的卵巢癌细胞对 Paclitaxel (HY-B0015) 增敏。NSC756093 可用于前列腺癌和卵巢癌的相关研究。
HY-P1723
HY-P1723A
Neuropeptide Q TFA
Neuropeptide Y Receptor
Apoptosis
Ferroptosis
Autophagy
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Spexin (Neuropeptide Q) TFA 是甘丙肽受体 GAL2 和 GAL3 的选择性激动剂,是具有神经递质/神经调节因子和内分泌因子作用的保守肽。Spexin TFA 可通过中枢和外周双重作用发挥功能。Spexin TFA 上调 Beclin 1 抑制过度自噬 (autophagy ) 诱导的铁死亡 (ferroptosis ),减少脂肪细胞对长链脂肪酸的摄取,并通过增加脂质氧化调节能量代谢 (如降低啮齿类动物的呼吸交换比)。Spexin TFA 可改善 Doxorubicin hydrochloride (HY-15142) 诱导心脏毒性的心脏功能,保护线粒体膜电位,减少铁积累和脂质过氧化。Spexin TFA 可用于肥胖及其相关代谢紊乱、心血管疾病 (如心肌保护) 和肿瘤化疗副作用的研究。
HY-W142432S
HY-168954
c-Fms
Apoptosis
Akt
ERK
STAT
Inflammation/Immunology
Cancer
CSF1R-IN-26 (Compound III-1) 是 CSF-1R 的抑制剂,IC50 为 20.07 nM。CSF1R-IN-26 促进 M2 巨噬细胞向 M1 巨噬细胞极化,从而诱导 MC-38 癌细胞凋亡 (apoptosis )。CSF1R-IN-26 抑制 AKT/ERK/STAT3 信号通路的激活。CSF1R-IN-26 重塑肿瘤免疫微环境并在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。CSF1R-IN-26 在 SD 大鼠中表现出良好的药代动力学特征,半衰期为 1.86 小时,口服生物利用度为 79.22%。
HY-169478
Liposome
Cancer
Lipid N2-3L 是一种可离子化的阳离子脂质 (pKa = 8.99),可用于生成超分子脂质纳米颗粒 (SMLNPs ),从而用于 mRNA 递送。通过
Lipid N2-3L 包裹荧光素酶报告基因形成的脂质纳米颗粒可被检测到积累于小鼠淋巴结,表明其可有效进入小鼠免疫系统。通过
Lipid N2-3L 包裹卵白蛋白 mRNA 以及 TLR7/8 激动剂 Resiquimod (HY-13740) 形成的脂质纳米颗粒,能够在 MC-38-OVA 小鼠结肠癌模型中减少其肿瘤体积并提高其存活率。
Lipid N2-3L 可用于抗癌相关的药物递送领域的研究。
HY-170935
SRPK
PARP
Caspase
Apoptosis
Autophagy
Cancer
SRSF1-IN-1 是一种 SRSF1 抑制剂。SRSF1-IN-1 可抑制 SRSF1 表达,从而调控 Bcl-x 前体 mRNA 的剪接。SRSF1-IN-1 可抑制多种癌细胞的增殖。SRSF1-IN-1 可在胃癌细胞中诱导凋亡 (apoptosis ),降低 Bcl-xl 表达,升高剪切型 PARP 与 caspase 3 。SRSF1-IN-1 可诱导自噬 (autophagy ) 并促进细胞死亡。SRSF1-IN-1 在小鼠胃癌异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。SRSF1-IN-1 可用于肝癌、胃癌、乳腺癌、结肠癌、胶质瘤、黑色素瘤等多种癌症的研究。
HY-171509
Drug-Linker Conjugates for ADC
Apoptosis
Cancer
Mal-N(Me)-C6-N(Me)-PNU-159682 (Compound 27),一种用于 ADC 的活性分子-偶联物,由 ADC 接头 Mal-N(Me)-C6-N(Me) 和有效的 ADC 细胞毒素 PNU-159682 组成。Mal-N(Me)-C6-N(Me)-PNU-159682 选择性地将有效载荷递送到表达 CD46 的细胞中,通过组织蛋白酶 B 裂解 linker 释放 PNU-159682,诱导 DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis )。Mal-N(Me)-C6-N(Me)-PNU-159682 在非小细胞肺癌 (NSCLC) 和结直肠癌 (CRC) 的异种移植 (PDX) 模型中显示持久的肿瘤消退。
HY-172158
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Caspase
Cancer
ALKBH5-IN-5 是一种高选择性 ALKBH5 抑制剂 (IC50 = 0.62 μM,Kd = 804 nM)。ALKBH5-IN-5 能够干扰 ALKBH5 与 m6 A-RNA 及 6mA-DNA 底物的结合。ALKBH5-IN-5 可促进细胞分化,诱导凋亡 (apoptosis ),引起 G2-M 期阻滞,并在癌细胞中表现出强烈的抗增殖作用。ALKBH5-IN-5 可降低 TACC3 和 MYC 蛋白水平,同时增加 cleaved caspase-3 的表达水平。ALKBH5-IN-5 在肿瘤异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。ALKBH5-IN-5 可用于急性髓系白血病的研究。
HY-172878
Small Interfering RNA (siRNA)
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC/PSMD14-IN-1 (Compound 8B) 是一种硫藤黄素衍生物。HDAC/PSMD14-IN-1 是一种具有口服活性的 PSMD14/HDAC1 双靶点抑制剂 (IC50 分别为 238.7 nM/141.2 nM)。HDAC/PSMD14-IN-1 对 ESCC 细胞系具有良好的细胞毒性 (IC50 : 30-250 nM),并有效逆转上皮间质转化 (EMT)。HDAC/PSMD14-IN-1 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。HDAC/PSMD14-IN-1 在 KYSE30 细胞小鼠异种移植模型中具有抗肿瘤活性。HDAC/PSMD14-IN-1 可用于抗食管癌的研究。
HY-174415
PROTACs
EGFR
Akt
ERK
Cancer
ZSH-2117 是一种共价选择性 EGFR PROTAC 降解剂,在 Ba/F3-EGFRL858R/T790M/C797S 细胞中的 DC50 为 45 nM。ZSH-2117 显著抑制细胞增殖,并降低下游 EGFR 信号通路的 AKT 和 ERK 蛋白水平。ZSH-2117 有效抑制 Ba/F3-EGFRL858R/T790M/C797S 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。粉色:EGFR ligand (HY-175162);蓝色:NEDD4 ligase ligand (HY-175159);黑色:linker
HY-174437B
FLT3
Apoptosis
STAT
p38 MAPK
Akt
Cancer
FLT3-IN-32 hydrochloride 是一种强效且口服有效的 FLT3 抑制剂,其针对 FLT3-ITD、FLT3-D835Y 和 FLT-N676K 的 IC50 值分别为 0.29 nM、0.77 nM 和 2.07 nM。FLT3-IN-32 hydrochloride 通过降低 FLT3 及其下游信号分子 (STAT5、MAPK、AKT) 的磷酸化,诱导 FLT3 突变 Ba/F3 细胞凋亡 (apoptosis )。FLT3-IN-32 hydrochloride 在 MV4-11异种移植模型中具备强大的抗肿瘤效果。FLT3-IN-32 hydrochloride 可用于急性髓性白血病 (AML) 的研究。
HY-W015490S
HY-182360
PERK
Eukaryotic Initiation Factor (eIF)
Bcl-2 Family
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
STING
DNA/RNA Synthesis
PD-1/PD-L1
Cancer
Cytisine-Platinum(IV) Prodrug-1 (CP12) 是一种掺入天然产物 Cytisine (HY-N0175) 的 Pt(IV) 前药,对肿瘤细胞具有抗增殖活性。Cytisine-Platinum(IV) Prodrug-1 促进钙离子通过 IP3R1 -GRP75 -VDAC1 轴转运,引发线粒体钙超载。Cytisine-Platinum(IV) Prodrug-1 通过 PERK 、eIF2α 、ATF4 和 CHOP 启动未折叠蛋白反应,调控 Bcl-2 和 Bax ,从而触发细胞凋亡 (apoptosis )。Cytisine-Platinum(IV) Prodrug-1 可诱导线粒体功能障碍、活性氧 (ROS) 产生、ATP 合成减少、DNA 损伤以及 S 期细胞周期阻滞。Cytisine-Platinum(IV) Prodrug-1 激活 cGAS -STING 通路,降低 PD-L1 表达,驱动免疫原性细胞死亡。Cytisine-Platinum(IV) Prodrug-1 具有较高的生理稳定性、高效的细胞蓄积能力和增强的铂-DNA 结合能力,并在小鼠模型中抑制肿瘤生长且降低全身毒性。Cytisine-Platinum(IV) Prodrug-1 可用于肺癌研究。
HY-168894
HY-40146
HY-P991984
EGFR
PI3K
Akt
Cancer
SIBP-03 是一种特异性抗 HER3 抗体。SIBP-03 可强效且特异性地结合重组人源 HER3 蛋白。SIBP-03 可抑制 HER3 的激活及其下游 PI3K/AKT 信号通路。SIBP-03 对鳞状细胞癌、非小细胞肺癌、胃癌和乳腺癌具有抗癌活性。SIBP-03 可协同增强 DS-8201 (HY-138298A) 和 Cetuximab (HY-P9905) 的抗肿瘤活性。
HY-174984
p97
Caspase
p62
Cancer
VCP/p97 IN-3 是一种 VCP/p97 变构抑制剂。 VCP/p97 IN-3 对 VCP 显示出抑制活性,IC50 为 9 nM,对突变型 VCP 蛋白的 IC50 分别为 12 nM (N660K) 和 19 nM (V474A/D649A)。VCP/p97 IN-3 增加 K48 泛素化水平和 caspase-3 的含量。VCP/p97 IN-3 激活内质网应激和未折叠蛋白反应 (UPR)。VCP/p97 IN-3 在 RPMI-8226 细胞皮下异种移植小鼠模型中抑制肿瘤生长。VCP/p97 IN-3 可用于多发性骨髓瘤的研究。
HY-179452
Ras
CDK
Mitochondrial Metabolism
Cancer
KRAS G13D-IN-2 (compound 8b) 是一种强效的口服活性 KRAS G13D 抑制剂,其 IC50 值分别为 1.95 μM (HCT-116G13D ) 和 2.16 μM (HCT-15G13D )。KRAS G13D-IN-2 可诱导 G1 期阻滞和线粒体膜 (mitochondrial membrane ) 去极化。KRAS G13D-IN-2 通过抑制 CDK6/TWIST1 诱导细胞衰老。KRAS G13D-IN-2 可抑制小鼠模型中的肿瘤生长。KRAS G13D-IN-2 可用于 KRASG13D 突变型结直肠癌的研究。
HY-179476
Androgen Receptor
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
Cancer
3-Oxochol-5-en-24-oic acid 是一种由肠道微生物群代谢产生的稀有胆汁酸。3-Oxochol-5-en-24-oic acid是人类雄激素受体 (hAR ) 的强效拮抗剂,其 IC50 为 119.4 nM。3-Oxochol-5-en-24-oic acid 对雌激素受体 (ER) 或糖皮质激素受体 (GR) 无显著激动或拮抗作用。3-Oxochol-5-en-24-oic acid 有效抑制前列腺癌细胞的生长,在动物模型中,通过调节 CD8+ T 细胞的分化,增强抗 PD-1 疗法的效果。3-Oxochol-5-en-24-oic acid 可用于研究调节宿主免疫与抗肿瘤研究。
HY-181076
PI3K
CDK
Apoptosis
Cancer
FOXM1-IN-3 是一种强效的 FOXM1 抑制剂,同时为弱效的 PI3Kγ 抑制剂 (IC50 为 3.5 μM)。FOXM1-IN-3 在蛋白和 mRNA 水平下调 FOXM1 表达,抑制下游效应因子 CCNB1 和 CDC25 。FOXM1-IN-3 可诱导结直肠癌细胞发生 G2/M 期细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。FOXM1-IN-3 抑制结直肠癌细胞的集落形成能力和细胞迁移能力。FOXM1-IN-3 靶向结直肠癌细胞的癌症干细胞表型,降低癌症干细胞标志物的表达。FOXM1-IN-3 在斑马鱼异种移植模型中抑制肿瘤生长。FOXM1-IN-3 可用于结直肠癌研究。
HY-181924
MAP4K
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Cancer
HPK1-IN-68 (Compound 39) 是一种 HPK1 抑制剂,其 IC50 为 2.8 nM。HPK1-IN-68 可阻断 HPK1 信号传导,抑制 HPK1 介导的 SLP76 磷酸化,促进 IL-2 细胞因子的产生。HPK1-IN-68 可拮抗 PGE2 介导的免疫抑制作用。HPK1-IN-68 可增强 CD3+ /CD8+ T 细胞向肿瘤组织的浸润。HPK1-IN-68 在小鼠结肠癌模型中具有 T 细胞依赖性的抗肿瘤功效。HPK1-IN-68 与 anti-PD-1 联合使用时,表现出显著的协同抗肿瘤作用。HPK1-IN-68 可用于结肠癌的相关研究。
HY-182083
PROTACs
PI3K
Cancer
PROTAC PI3Kα/δ degrader-1 是一种具有口服活性的 PI3Kα/δ PROTAC 降解剂,PI3Kα 的 IC50 为 0.34 nM,PI3Kδ 的 IC50 为 1.85 nM。PROTAC PI3Kα/δ degrader-1 可抑制癌细胞的增殖、迁移、诱导 G1 期细胞周期阻滞和 PI3Kα 降解。PROTAC PI3Kα/δ degrader-1 可抑制乳腺癌异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。PROTAC PI3Kα/δ degrader-1 可用于乳腺癌的研究。
HY-182356
Methylenetetrahydrofolate Dehydrogenase (MTHFD)
Cancer
MTHFD1/2-IN-1 是一种口服有效、双重 MTHFD1/MTHFD2 抑制剂,对人源 MTHFD1 和 MTHFD2 的 IC50 分别为 0.26 μM 和 0.031 μM。MTHFD1/2-IN-1 通过抑制 MTHFD1 的脱氢酶活性以及 MTHFD2 的脱氢酶和环水解酶活性,阻断一碳代谢,进而破坏癌细胞内的核苷酸生物合成与氧化还原稳态。MTHFD1/2-IN-1 具备良好的 Caco-2 通透性及肝微粒体代谢稳定性。MTHFD1/2-IN-1 表现出显著的抗白血病活性,不仅能降低多种白血病细胞活力,还能在小鼠模型中抑制急性髓系白血病 (AML ) 的肿瘤生长。
HY-159922
Androgen Receptor
Cancer
AR antagonist 9 是一种具有口服活性的选择性 雄激素受体 (AR) 拮抗剂,通过破坏 AR 配体结合域二聚体的形成发挥抗癌作用,具有克服前列腺癌 (PCa) 药物抗性的潜力。其对 AR 的拮抗活性 IC50 为 0.051 μM,与 Enzalutamide (HY-70002) (IC50 = 0.060 μM) 相当。AR antagonist 9 对 ARF876L/T877A 和 ARW741C 突变体的抑制效果优于 Enzalutamide (HY-70002)。此外,AR antagonist 9 具有良好的药代动力学特性 (大鼠中的口服生物利用度 F = 66.24%),在 LNCaP 异种移植小鼠模型中口服给药表现出显著的肿瘤生长抑制效果。AR antagonist 9 有望用于克服 PCa 抗药性领域的研究。
HY-167854
Aurora Kinase
Apoptosis
IGF-1R
Cancer
KW-2450 Free base是一种针对 Aurora A 和 B 激酶的强效多激酶抑制剂,对三阴性乳腺癌 (TNBC) 具有显著的抗肿瘤活性。KW-2450 Free base可有效降低细胞活力、促进细胞凋亡并抑制 TNBC 细胞中的集落形成和乳球形成。KW-2450 Free base可显著抑制 TNBC 异种移植瘤的生长,导致四倍体积聚,随后细胞凋亡或八倍体细胞存活。KW-2450 Free base可增强与 MEK 抑制剂司美替尼联合抑制的疗效,从而在 TNBC 模型中产生协同抗肿瘤作用。 KW-2450 Free base还可作为口服生物可利用的 IGF-1R 和 IR 酪氨酸激酶抑制剂,通过抑制肿瘤细胞增殖和诱导细胞凋亡发挥其潜在的抗肿瘤活性。
HY-13590
VEGFR
Cancer
CEP-7055(化合物21)是一种血管内皮生长因子R2(VEGF-R2)酪氨酸激酶抑制剂,具有强大的抑制作用。研究发现,通过优化R9取代基,可以显著提高抑制剂的活性。化合物21对人类VEGF-R酪氨酸激酶具有强大的低纳米摩尔级抑制作用,并对多种酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸激酶表现出良好的选择性。为了提高其水溶性和口服生物利用度,制备了N,N-二甲基甘氨酸酯40。在动物药代动力学研究中,口服给予40后,观察到21的血浆水平显著升高。化合物21在多种肿瘤模型中显示出显著的体内抗肿瘤活性,并已进入 phase I 临床试验,作为水溶性的N,N-二甲基甘氨酸酯前药40(CEP-7055)。
HY-W060417
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Cancer
iST2-1 是一种 Stimulation-2 (ST2) 抑制剂,IC50 值为 46.65 μM,可阻断 ST2 与 IL-33 之间的相互作用并抑制下游信号通路。iST2-1 可作为免疫调节剂,降低 CD4+ 和 CD8+ T 细胞的增殖水平,增加调节性 T 细胞群,减少 IFN-γ+ CD4+ T 细胞群,同时增加胃肠道中 Foxp3+ CD4+ 调节性 T 细胞群的数量。iST2-1 可降低血浆中可溶性 ST2 和 IFN-γ 的水平,降低移植物抗宿主病评分,提升移植物抗宿主病动物模型的存活率,同时保留移植物抗肿瘤效应。iST2-1 可用于移植物抗宿主病的相关研究。
HY-W768347
HY-168996
CDK
Apoptosis
Cancer
LA-CB1 是一种 Abemaciclib (HY-16297A) 衍生物,靶向 CDK4/6 ,通过泛素-蛋白酶体途径促进其降解,从而阻断 CDK4/6-Cyclin D1-Rb-E2F 轴,诱导 G0/G1 细胞周期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis )。LA-CB1 对 MDA-MB-231 细胞具有抗增殖活性, IC50 为 0.27 µM,并有效抑制上皮-间充质转化、细胞迁移、侵袭和血管生成。在三阴性乳腺癌 (TNBC) 等高侵袭性模型中,LA-CB1 显著抑制肿瘤生长,表现出良好的剂量依赖性抗肿瘤活性。LA-CB1 可用于乳腺癌领域的研究。
HY-169480
Liposome
Infection
Cancer
Lipid C2 是一种可电离的阳离子脂质,已用于形成脂质纳米颗粒 (LNP ),用于体内递送 mRNA。含有 Lipid C2 并封装 mRNA 报告基因的 LNP 选择性地聚集在小鼠的肝脏和脾脏中,但不聚集在心脏、肺或肾脏中。含有 Lipid C2 并包裹编码 Epstein-Barr 病毒 (EBV ) 蛋白潜伏膜蛋白 2 (LMP-2) 的 mRNA 的 LNP 与抗程序性细胞死亡蛋白 1 (PD-1) 抗体结合,可减小肿瘤体积、逆转 T 细胞耗竭,并增加 CT26 小鼠 EBV 感染结肠癌模型脾脏中 CD3+ CD8+ 中心 T 细胞和 CD3+ CD8+ 效应记忆 T 细胞的百分比,并降低表达 Pd-1 的 CD3+ T 细胞的百分比。
HY-181919
CD73
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs)
Cancer
CD73-IN-22 (Compound HX-6) 是一种非核苷酸类 CD73 抑制剂,IC50 为 0.07 μM。CD73-IN-22 经 68 Ga 放射性标记后,可作为 PET 放射性示踪剂,用于检测 CD73 的表达。CD73-IN-22 经 177 Lu 放射性标记后对结直肠腺癌具有抗癌活性。CD73-IN-22 可用于结肠腺癌、乳腺癌的相关研究。
HY-P11773
HY-181797
Amyloid-β
CD47
Cancer
CL121 是一种 Glutaminyl Cyclase 抑制剂,对人 sQC 的 IC50 为 0.07 μM,对人 gQC 的 IC50 为 0.54 μM。CL121 可降低癌细胞表面焦谷氨酸 (pE) 修饰的 CD47 水平。CL121 对三阴性乳腺癌显示出抗肿瘤活性。
HY-N0168A
TGF-beta/Smad
NF-κB
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
(Rac)-Hesperetin 是 Hesperetin (HY-N0168) 的外消旋体,是一种口服有效的多靶点抑制剂。(Rac)-Hesperetin 通过阻断 TGF-β1 介导的 Fyn/RhoA 信号轴及 TLR4-MyD88-NF-κB 炎症通路,展现出显著的抗肿瘤与抗炎活性。(Rac)-Hesperetin 能抑制肌动蛋白应力纤维形成及癌细胞迁移侵袭,适用于三阴性乳腺癌研究。在炎症模型中,(Rac)-Hesperetin 通过减少促炎介质释放和调节氧化应激酶活性,有效减轻肺损伤,适用于急性肺损伤研究。(Rac)-Hesperetin 还能干扰斑点叉尾鮰病毒的进入及早期复制过程,抑制病毒基因表达与子代病毒产生,从而保护细胞免受病毒诱导的病变效应。
HY-176239
PROTACs
PI3K
Akt
Apoptosis
Autophagy
Cancer
PROTAC PI3Kδ degrader-1 是一种靶向赖氨酸的共价 PI3Kδ PROTAC 降解剂,DC50 为 3.98 nM。PROTAC PI3Kδ degrader-1 具有强效的抗增殖活性和 PI3Kδ 选择性抑制 (IC50 :8 nM)。PROTAC PI3Kδ degrader-1 还能显著降解 p-AKT,诱导细胞周期停滞于 G1 期,并促进细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。PROTAC PI3Kδ degrader-1 可有效抑制 SU-DHL-6 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。粉色:PI3Kδ ligand (HY-169983);蓝色:VHL ligase ligand (HY-112078);黑色:linker (HY-W013381)
HY-179413
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Polθ-IN-9 是一种口服有效的 Polθ 聚合酶 抑制剂 (IC50 = 9.6 nM, Kd = 47.5 nM)。Polθ-IN-9 具有显著的选择性,对其他人类 DNA 聚合酶 (Pol α, Pol ε, Pol γ, Pol λ 和 Pol μ) 无抑制活性。Polθ-IN-9 在 DLD1 BRCA2 KO 细胞中表现出强效的抗增殖活性 (IC50 = 2.9 μM),并且对 MDA-MB-436 细胞高度敏感 (IC50 = 4.9 μM)。在 MDA-MB-436 异种移植瘤模型中,Polθ-IN-9 与 Olaparib (HY-10162) 联合使用可增加 DNA 损伤积累,诱导 γH2AX 水平升高,并抑制肿瘤生长。Polθ-IN-9 可用于研究同源重组 (HR) 缺陷型癌症,如乳腺癌。
HY-181758
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Histone Acetyltransferase
c-Myc
Apoptosis
Cancer
PROTAC CBP/p300/BRD4 Degrader-1 是一种双靶点 PROTAC 降解剂,其 DC50 值分别为 8.8 pM (BRD4)、6.55 nM (CBP) 和 1.05 nM (p300)。PROTAC CBP/p300/BRD4 Degrader-1 可诱导依赖于 CRBN 和蛋白酶体的 BRD4 与 CBP/p300 降解,下调 c-Myc 和 acetyl-H3K27 ,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PROTAC CBP/p300/BRD4 Degrader-1 可作为抗增殖和抗肿瘤剂在异种移植模型中诱导肿瘤生长抑制。PROTAC CBP/p300/BRD4 Degrader-1 可用于前列腺癌和结直肠癌的研究。
HY-154974
Liposome
Cancer
LNP Lipid-8 (11-A-M) 是一种可电离的单尾多头脂质,可作为脂质纳米颗粒 (LNP) 将 siRNA 递送到 T 细胞而不靶向配体。LNP Lipid-8 对 T 细胞的选择性高于肝细胞等其他细胞类型。LNP Lipid-8 通过内源性脂质转运途径选择性递送 siRNA/sgRNA 至 T 细胞 (尤其是 CD8+ T细胞),可通过内吞作用进入细胞并释放 RNA,实现基因沉默。LNP Lipid-8 装载 GFP 的 siRNA (siGFP) 在小鼠模型中显著导致 GFP 基因沉默。LNP Lipid-8 在细胞和动物体内均表现出良好的功效和安全性,无明显肝靶向性及毒性。LNP Lipid-8 可用于肿瘤免疫、T 细胞介导的自身免疫性疾病等领域的 RNA 递送研究。
HY-163985
PROTACs
FGFR
Apoptosis
Cancer
PROTAC FGFR2 degrader 1 (compound N5) 是一种有效靶向 FGFR2 的 PROTAC ,DC50 为 6.46 nM,IC50 为 0.08 nM。
PROTAC FGFR2 degrader 1 具有抗增殖活性和高度选择性,通过降低 FGFR2 下游蛋白 p-ERK 和 p-PLCγ 的激活,诱导 KATOIII 和 SNU16 周期阻滞于 G0/G1 期,抑制细胞凋亡 (Apoptosis )。
PROTAC FGFR2 degrader 1 在 0.17 nM 浓度下对胃癌细胞的抑制率保持在50%以上。
PROTAC FGFR2 degrader 1 有效抑制了小鼠模型中 SNU16 异种移植肿瘤的生长
(Structure Note: Pink,FGFR2 激活剂:HY-18708; Blue,E3 连接酶配体:HY-10984; Black,linker:HY-163989; E3连接酶配体 + linker:HY-163986)。
HY-W591424
mPEG-SC (MW 2000); mPEG-Succinimidyl ester (MW 2000)
Biochemical Assay Reagents
MMP
mPEG-琥珀酰亚胺碳酸酯(MW 2000)
m-PEG-NHS ester (mPEG-SC; mPEG-Succinimidyl ester) (MW 2000) 是一种兼具细胞黏附抑制与肽偶联功能的试剂。m-PEG-NHS ester (MW 2000) 的 NHS 酯基团可与含伯胺分子 (如 MMP-2 可裂解八肽 N 端) 形成稳定酰胺键,生成用于脂质体表面修饰的 mPEG-肽中间体。m-PEG-NHS ester (MW 2000) 固定于胱胺修饰的金表面时,可构建体外细胞黏附动力学研究模型,且 PEG 密度越高、层越厚,细胞黏附率越低。m-PEG-NHS ester (MW 2000) 可合成 MMP-2 响应性 PEG 化脂质偶联物,实现肿瘤微环境中 MMP 触发的去 PEG 化。m-PEG-NHS ester (MW 2000) 可用于结肠癌等相关研究。
HY-174086
Glutathione Peroxidase
Ferroptosis
ROS Kinase
PROTACs
Cancer
PROTAC GPX4 degrader-4 是一种 GPX4 PROTAC 降解剂 (DC50 : 5.32 nM)。PROTAC GPX4 degrader-4 能抑制 RT4、T24 和 J82 癌细胞的活性 (IC50 值分别为 0.09、2.97 和 7.58 μM)。PROTAC GPX4 degrader-4 可增加 T24 和 RT4 细胞中脂质 ROS 水平并诱导铁死亡 (ferroptosis )。PROTAC GPX4 degrader-4 在 T24 荷瘤 BALB/c 裸鼠模型中具有抗肿瘤活性。PROTAC GPX4 degrader-4 可用于膀胱癌的研究。(粉色:靶蛋白配体 (HY-N0193);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-1035960);黑色:连接子 (HY-W013907);E3 连接酶配体+linker (HY-174087))。
HY-174403
Bcl-2 Family
c-Myc
Apoptosis
Caspase
Cancer
c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 是一种靶向 c-MYC 和 Bcl-2 启动子区域 G-四链体 (G4 ) 的双靶点配体,其对 c-MYC G4 的 Kd 值为 0.90 μM,对 Bcl-2 G4 的 Kd 值为 0.56 μM。c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 通过与形成 G4 的序列结合来抑制 c-MYC 和 Bcl-2 基因的转录,并下调它们的蛋白质表达。c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 可抑制 MCF-7 细胞增殖、迁移,并诱导细胞周期 G1 期阻滞和凋亡 (apoptosis )。c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 在 4T1 同源模型中显著抑制肿瘤生长,且无明显毒性。c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 可以用于乳腺癌的研究。
HY-176134
PROTACs
Ras
Cancer
RP03707 是一种 KRASG12D 的 PROTAC 降解剂。RP03707 可与 KRASG12D 和 CRBN E3 连接酶形成三元复合物,促进 KRASG12D 的泛素化及蛋白酶体降解。RP03707 可抑制 KRASG12D 阳性的肿瘤细胞的生长。
HY-P991703
GSK5733584 antibody; HS-20089 antibody; hu2F7
CD276/B7-H3
Cancer
Mocertatug (GSK5733584 antibody) 是一种靶向 B7-H4/VTCN1 的 IgG1κ 型人源化抗体。Mocertatug 可用于构成 ADCs,如 Mocertatug Rezetecan (HY-185280)。
HY-172699
Liposome
LDLR
Cancer
DSPE-PEG2000-ANG 是 DSPE-PEG2000-MAL 和 Angiopep-2 的偶联物。Angiopep-2 是一种肽配体, 靶向 LRP-1 。DSPE-PEG2000-ANG 可用于合成具有血脑屏障和胶质瘤靶向特性的钆硼双功能化脂质纳米颗粒 BPA-F&DOTA-Gd@LIPO-ANG。
HY-175236
PD-1/PD-L1
Apoptosis
ERK
JNK
Cadherin
p38 MAPK
GSK-3
IFNAR
Caspase
Bcl-2 Family
Cancer
SF-9-2 是一种 PD-L1/PD-1 结合抑制剂 (IC50 = 24.9 nM)。SF-9-2 抑制了 SK-N-SH 细胞的上皮间质转化、迁移、侵袭和增殖,还诱导其凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞。SF-9-2 通过 MAPK 信号通路阻断 PD-L1 诱导的 SK-N-SH 细胞生长。SF-9-2 恢复 GSK-3β 活性,并通过泛素-蛋白酶体通路增强 PD-L1 降解。SF-9-2 抑制了 SK-N-SH NOG 小鼠模型中的肿瘤生长,且无明显毒性。SF-9-2 还可作为免疫检查点抑制剂,阻断 PD-L1 以恢复 T 细胞功能。SF-9-2 可用于神经母细胞瘤研究。
HY-175369
PI3K
Akt
PD-1/PD-L1
Interleukin Related
CD3
Inflammation/Immunology
Cancer
PI3Kδ-IN-25 是一种具有口服活性的选择性的 PI3Kδ 抑制剂 (IC50 = 2.1 nM)。PI3Kδ-IN-25 对 PI3Kα ,PI3Kγ ,PI3Kβ 的 IC50 分别为 272,285,1171 nM。PI3Kδ-IN-25 在 B16F10 细胞中抑制 AKT Ser473 磷酸化,抑制 Treg 细胞增殖并下调 PD-L1 的表达。PI3Kδ-IN-25 在 B16F10 黑色素瘤和 Lewis 肺癌小鼠模型中通过减少肿瘤浸润 Treg 细胞并增强免疫反应发挥抗癌功效。PI3Kδ-IN-25 可用于黑色素瘤,肺癌等癌症的研究。
HY-178032
PARP
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
DNA/RNA Synthesis
STING
Cancer
PARP1-IN-44,一种 Olaparib (HY-10162) 的衍生物,是一种具有口服活性的 PARP1 抑制剂 (IC50 = 0.6 nM),同时也抑制 PARP2 (IC50 = 1.0 nM) 和 PARP7 (IC50 = 7.5 nM)。PARP1-IN-44 对 BRCA 缺陷型癌细胞具有选择性抗增殖活性,且对正常细胞的毒性极小。PARP1-IN-44 可诱导 G2/M 期阻滞,促进细胞凋亡 (apoptosis ),升高活性氧 (ROS ) 水平,并破坏线粒体膜电位。PARP1-IN-44 抑制 PARylation,同时增加 γH2AX 的积累。PARP1-IN-44 激活 cGAS-STING 通路,上调 IFN-β 和 CXCL10 的表达。PARP1-IN-44 增强 CT26 肿瘤小鼠模型中的 CD8+ T 细胞浸润,显示出强大的体内抗肿瘤活性。
HY-179623
PI3K
mTOR
Akt
CDK
Cadherin
Cancer
PI3Kα-IN-29 是一种高效的、口服有效且选择性的 PI3Kα 抑制剂,IC50 值为 2.5 nM。PI3Kα-IN-29 对 PI3Kβ/δ/γ/mTOR 的选择性超过 400 倍。PI3Kα-IN-29 可选择性降解 H1047R 突变型 p110α 蛋白,并抑制 PI3Kα 激酶活性。PI3Kα-IN-29 可抑制 PI3K/AKT/mTOR 信号通路,诱导 G1 期阻滞,并抑制细胞迁移。PI3Kα-IN-29 可抑制 T47 小鼠模型中的肿瘤生长。PI3Kα-IN-29 可用于乳腺癌的研究。
HY-157229
EGFR
ERK
Cancer
STX-721 是一种口服活性的、不可逆的的 EGFR 外显子 20 插入 (ex20ins) 抑制剂,可选择性靶向 ex20ins 突变的动态蛋白状态。STX-721 能强效抑制 EGFR ex20ins 突变体 (NPG、ASV、SVD) 的激酶活性。STX-721 抑制 EGFR (pEGFR Y1068) 及下游 ERK (pERK Thr202/Tyr204) 的磷酸化,并抑制 ex20ins 突变 Ba/F3 细胞和人 NSCLC 细胞系 (NCI-H2073 ASV KI、CUTO-14 ASV) 的增殖。STX-721 可抑制诱导 EGFR ex20ins 突变 PDX/CDX 模型的肿瘤。STX-721 可用于研究携带 EGFR 或 HER2 ex20ins 突变的非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-134160S
5-DHFU-13 C,15 N2 ; 5-Fluorodihydropyrimidine-2,4-dione-13 C,15 N2 ; 5-Fluorodihydrouracil-13 C,15 N2
Isotope-Labeled Compounds
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
5,6-Dihydro-5-Fluorouracil-13 C,15 N2 (5-DHFU-13 C,15 N2 ) 是 13 C 和 15 N 标记的 5,6-Dihydro-5-Fluorouracil (HY-134160)。5,6-Dihydro-5-Fluorouracil (5-DHFU; 5-Fluorodihydropyrimidine-2,4-dione) 是胸苷酸合酶抑制剂前药 5-氟尿嘧啶 (HY-90006) 的活性代谢物,由 5-氟尿嘧啶通过二氢嘧啶脱氢酶 (DPD) 形成。5,6-Dihydro-5-Fluorouracil 对 HaCaT 角质形成细胞具有细胞毒性 (IC50 =13.5 μM)。静脉注射 5,6-Dihydro-5-Fluorouracil (90 mg/kg/wk),结合 5-氟尿嘧啶和 DPD 抑制剂恩尿嘧啶 (HY-10533),可减缓大鼠结肠癌模型中的肿瘤生长。
HY-136765
PI3K
Cancer
PI3K-IN-11 (compound 13) 是 PI3K 抑制剂,选择性抑制 PI3Kα、PI3Kβ、PI3K 和 PI3Kδ(IC50 s 分别为 6.4、13、8 和 11 nM),而非 mTOR(IC50 =2.9 μM)。PX-13-17OH 对 20 种脂质和蛋白激酶中的 PI3K 的选择性超过 420 倍。当浓度范围为 0.03 至 1 μg/mL 时,PX-13-17OH 可抑制 PTEN 阴性 U87MG 细胞中 Akt 和 S6 激酶 (S6K) 的磷酸化。当剂量范围为 2.5 至 10 mg/kg 时,可抑制 U87MG 小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-172891
CDK
HDAC
Apoptosis
Cancer
CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1 是 CDK9 和 HDAC 的双功能抑制剂。CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1 可抑制 CDK9/HDAC/HDAC3 的蛋白活性,对 CDK9、HDAC1 和 HDAC3 的 IC50 分别为 0.17 μM、1.73 μM 和 1.11 μM。CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞于 G2/M 期来抑制癌细胞,并在小鼠 TNBC MDA-MB-231 异种移植模型中抑制肿瘤生长。CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1 具有广谱抗癌活性,例如乳腺癌、宫颈癌和肝癌。
HY-19208
Drug Intermediate
Cancer
ZD2767P 是抗体导向酶前药疗法 (ADEPT) 系统中的一种关键前药。ZD2767P 的作用机制完全依赖于 ADEPT 策略,分为两步:首先注射 ZD2767C,其可将羧肽酶 G2 局部富集在肿瘤部位;再注射前药 ZD2767P,其可被局部富集的羧肽酶 G2 特异性识别并水解其氨基甲酸酯键,释放出活性药物 ZD2767D。ZD-2767P 可用于透明细胞肾细胞癌、结直肠癌和结肠癌的相关研究。
HY-16491
DJ-927
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tesetaxel (DJ-927) 是一种具有口服活性且可穿透血脑屏障的紫杉烷类微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂。Tesetaxel 可抑制微管蛋白解聚,其 IC50 为 0.44 μM。Tesetaxel 可抑制癌细胞增殖,对 P-糖蛋白阳性癌细胞表现出强效抗肿瘤活性。Tesetaxel 可用于癌症相关研究,例如实体瘤、肝转移及晚期乳腺癌的研究。
HY-W224634
HSP
Cancer
HSF1-IN-2 (Compound 0048) 是一种 HSF1 抑制剂。HSF1-IN-2 可用于癌症研究。
HY-N2445
Apoptosis
Akt
JNK
PERK
Caspase
PARP
MDM-2/p53
IAP
Reactive Oxygen Species (ROS)
SOD
FABP
Autophagy
AMPK
mTOR
GLUT
EGFR
PI3K
HSP
VEGFR
FAK
Cancer
卡瓦胡椒素C
Flavokawain C 是一种具有口服活性的天然查尔酮。Flavokawain C 抑制多种癌细胞的增殖。 Flavokawain C 上调癌细胞中的 GADD153 ,抑制 Akt 、JNK 的磷酸化,抑制早期 ERK 磷酸化,激活 ERK 磷酸化的晚期,激活 caspase 相关亚型,诱导 PARP-1 裂解,诱导 p21 和 p27 上调、突变型 p53 下调,以及抗凋亡 IAP 蛋白下调,提高细胞内的 ROS 水平,降低 SOD 活性,诱导凋亡 (apoptosis )。Flavokawain C 下调 FABP4 ,诱导癌细胞自噬 (autophagy ),并激活 AMPK/mTOR 通路 。Flavokawain C 降低糖酵解相关蛋白 GLUT1 和 HK2 的表达,抑制鼻咽癌细胞的糖酵解过程。Flavokawain C 抑制 EGFR/PI3K/Akt/mTOR 信号通路的激活,并降低 HSP90B1 的表达。Flavokawain C 降低人脐静脉内皮细胞中血管生成蛋白 Ang-1 和 VEGF 的表达来抑制血管生成。Flavokawain C 提高细胞中 γ-H2AX 水平,抑制细胞中 FAK 、PI3K 及 AKT 的磷酸化,诱导细胞发生 DNA 损伤。Flavokawain C 在多个肿瘤异种移植小鼠模型中发挥抗肿瘤活性。Flavokawain C 可用于结直肠癌、结肠腺癌、肾母细胞瘤、鼻咽癌及肝癌的相关研究。
HY-178061
ERK
RET
Cancer
APS03118 是一种口服有效、强效且高选择性的转染重排 (RET ) 抑制剂。APS03118 广谱抑制 RET 融合及多种突变 (包括 G810、V804、L730 和 Y806 变体),IC50 值普遍低于 1 nM (对野生型的 IC50 为 0.0952 nM;对突变体的 IC50 范围为 0.00438 至 5.72 nM),并出对 RET G810 突变展现出显著的抑制活性。APS03118 能有效抑制整个 RET 信号通路 (包括 RET、Shc 和 ERK1/2 ),并对大多数脱靶激酶具有超过 20 倍的选择性 (FLT3 和 YES 除外)。在体内模型中,APS03118 可在 KIF5B-RET 和 CCDC6-RET V804M PDX 小鼠模型中诱导肿瘤完全消退,并显著延长颅内 CCDC6-RET 转移小鼠模型中的生存期。APS03118 可用于针对选择性 RET 抑制剂 (SRI) 耐药的 RET 驱动型癌症的相关研究。
HY-N18106
EBV
Cancer
Amygdalinic acid (Compound 3) 是一种糖苷。Amygdalinic acid 可从桃仁 (Persicae Semen) 中分离得到。Amygdalinic acid 可抑制 EB 病毒早期抗原 (Epstein-Barr virus early antigen) 的激活。Amygdalinic acid 可延缓小鼠皮肤的两阶段化学致癌过程,降低乳头状瘤的发生率。
HY-130133
HY-181350
HY-P991316
HY-172364
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
PLK1-IN-12 是一种高选择性、具有口服活性的 PLK1 抑制剂,IC50 为 20 nM。PLK1-IN-12 对 PLK1 的选择性高于 PLK2 (IC50 : >10000 nM) 和 PLK3 (IC50 : 3953 nM)。PLK1-IN-12 在广泛的细胞系中表现出抗癌效力。PLK1-IN-12 能够用于抗白血病研究。
HY-N0171
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
谷甾醇
Beta-Sitosterol (purity>≥80%) 具有口服活性。Beta-Sitosterol 具有抗炎、抗癌、抗氧化、抗菌、抗糖尿病、抗氧化酶、镇痛等多种活性。Beta-Sitosterol 通过降低 ROS 、TNF-α 、IL-1β 、NF-κB p65 的水平以及恢复 HIF-1α /mTOR 信号通路活力来抑制牛乳腺上皮细胞炎症和脂肪生成障碍。Beta-Sitosterol 通过 ROS 介导的线粒体失调和 p53 激活诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。Beta-Sitosterol 在癌细胞中通过激活 caspase-3 、caspase-8 、caspase-9 ,介导 PARP 失活、MMP 缺失、Bcl-2-Bax 比例改变以及细胞色素 c 释放发挥抗癌作用。Beta-Sitosterol 调节巨噬细胞极化并减轻小鼠类风湿性炎症。Beta-Sitosterol 在多种癌症小鼠模型中抑制肿瘤生长。Beta-Sitosterol 可用于关节炎、肺癌、乳腺癌等多种癌症、糖尿病等的研究。
HY-N0171A
HY-N0171R
β-Sitosterol (Standard); 22,23-Dihydrostigmasterol (Standard))
Reference Standards
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
β-谷甾醇(标准品)
Beta-Sitosterol (Standard) 是 Beta-Sitosterol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Beta-Sitosterol (purity>≥80%) 具有口服活性。Beta-Sitosterol 具有抗炎、抗癌、抗氧化、抗菌、抗糖尿病、抗氧化酶、镇痛等多种活性。Beta-Sitosterol 通过降低 ROS 、TNF-α 、IL-1β 、NF-κB p65 的水平以及恢复 HIF-1α /mTOR 信号通路活力来抑制牛乳腺上皮细胞炎症和脂肪生成障碍。Beta-Sitosterol 通过 ROS 介导的线粒体失调和 p53 激活诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。Beta-Sitosterol 在癌细胞中通过激活 caspase-3 、caspase-8 、caspase-9 ,介导 PARP 失活、MMP 缺失、Bcl-2-Bax 比例改变以及细胞色素 c 释放发挥抗癌作用。Beta-Sitosterol 调节巨噬细胞极化并减轻小鼠类风湿性炎症。Beta-Sitosterol 在多种癌症小鼠模型中抑制肿瘤生长。Beta-Sitosterol 可用于关节炎、肺癌、乳腺癌等多种癌症、糖尿病等的研究。
HY-P992056
Autophagy
Cancer
Anti-Human/Mouse LY6E Antibody (9B12) 是一种高亲和力的多靶点抗体,可靶向结合 LY6E 。Anti-Human/Mouse LY6E Antibody (9B12) 能够特异性结合细胞表面的 LY6E 并经由依赖脂筏的内吞作用进入溶酶体,从而在体外及体内模型中有效抑制表达 LY6E 的多种实体瘤 (如乳腺癌、肺癌等) 的生长。Anti-Human/Mouse LY6E Antibody (9B12) 表现出双重机制:一方面,Anti-Human/Mouse LY6E Antibody (9B12) 通过阻断 PILRα 与 CD8α 的相互作用,特异性降低外周 CD8+ T 细胞存活率并诱导其活化,打破细胞静息状态;另一方面,Anti-Human/Mouse LY6E Antibody (9B12) 还能在非变性和变性条件下识别并免疫沉淀 IDE ,用于研究 IDE 的亚细胞定位及蛋白相互作用。Anti-Human/Mouse LY6E Antibody (9B12) 对 CD8+ T 细胞的调节作用严格依赖于 PILRα 的存在,且不影响 CD4+ T 细胞或胸腺内的 T 细胞发育,显示出高度的特异性。
HY-179617
E1/E2/E3 Enzyme
Interleukin Related
Cancer
Cbl-b-IN-30 是一种具有口服活性的 Casitas B 系淋巴瘤-b (CBLB ) 抑制剂。Cbl-b-IN-30 能特异性结合 CBLB 并抑制其 E3 泛素连接酶活性,其 IC50 值为 9.1 nM。Cbl-b-IN-30 可促进 IL-2 的分泌 (EC50 值为 187.5 nM),并能增强 T 细胞活化。Cbl-b-IN-30 具有抗肿瘤活性,并能诱导免疫记忆。Cbl-b-IN-30 可用于结肠癌的研究。
HY-N17406
HY-175610
PROTACs
FLT3
JAK
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 是一种 PROTAC 降解剂,针对 FLT3 、JAK2 和 BRD4 ,DC50 值分别为 5.23 nM、0.678 nM 和 1.17 nM。PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 对 MV4;11 细胞 (IC50 = 0.79 nM) 和 FLT3 突变转化的 Ba/F3 细胞表现出强效的抗增殖活性。PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 诱导 MV4;11 细胞凋亡 (apoptosis )。PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 在 NOD SCID 小鼠建立的 MV4;11 异种移植模型中展示出显著的抗肿瘤效能。PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。(粉色:FLT3/JAK2/BRD4 配体:(HY-175611),蓝色:CRBN 配体 (HY-W087383),黑色:连接子,E3 连接酶配体-连接子偶联物:(HY-W897939))。
HY-W011592
NO Synthase
Inflammation/Immunology
N-Phthaloyl-L-glutamic acid 是一种口服活性抗炎剂。N-Phthaloyl-L-glutamic acid 可抑制脂多糖 (HY-D1056) (LPS) 诱导的小鼠脾细胞产生一氧化氮。N-Phthaloyl-L-glutamic acid 在体外对肿瘤细胞及 BALB/c 小鼠脾细胞培养均未表现出显著的细胞毒性。N-Phthaloyl-L-glutamic acid 可用于炎症相关研究 。
HY-N5084
TRP Channel
HDAC
p38 MAPK
JNK
ERK
NF-κB
TNF Receptor
Interleukin Related
Neurological Disease
Cancer
Pinocembrin 7-O-[3''-O-galloyl-4'',6''-hexahydroxydiphenoyl]-β-D-glucoside 是一种 TRPV1 拮抗剂和 HDAC7 抑制剂。Pinocembrin 7-O-[3''-O-galloyl-4'',6''-hexahydroxydiphenoyl]-β-D-glucoside 可阻断 TRPV1 介导的钙内流,抑制 p65 、IκBα 、p38 、JNK 和 ERK1/2 的磷酸化,从而抑制 NF-κB 和 MAPK 信号通路。Pinocembrin 7-O-[3''-O-galloyl-4'',6''-hexahydroxydiphenoyl]-β-D-glucoside 可减少促炎细胞因子 IL-1β 、IL-6 和 TNF-α 的产生及基因表达。Pinocembrin 7-O-[3''-O-galloyl-4'',6''-hexahydroxydiphenoyl]-β-D-glucoside 具有强效镇痛活性,可在小鼠模型中提高热痛阈值和机械痛阈值。Pinocembrin 7-O-[3''-O-galloyl-4'',6''-hexahydroxydiphenoyl]-β-D-glucoside 可恢复 CD8+ T 细胞向膀胱癌肿瘤的浸润,提升膀胱癌免疫治疗的疗效。Pinocembrin 7-O-[3''-O-galloyl-4'',6''-hexahydroxydiphenoyl]-β-D-glucoside 可用于疼痛和膀胱癌的研究。
HY-181986
Lipase
Apoptosis
Cancer
ERX-208 是一种抗癌剂,通过靶向溶酶体酸性脂肪酶 A (LIPA ) 来诱导内质网应激,最终导致癌细胞凋亡 (apoptosis )。ERX-208 可用于卵巢癌的研究。
HY-L097
52 compounds
动物疾病模型可以用于多种基础研究,如疾病机制研究及药效评估等。动物疾病模型可以分类五类:诱发性或实验性动物模型、自发性动物模型、阴性动物模型、孤儿动物模型、基因工程动物模型。诱发性或实验性动物模型是使用物理、化学或生物致病因素诱导动物产生某些类似人类疾病表型的动物模型,此种模型制备方法简单、实验条件容易控制且重复性好,广泛应用于疾病研究中。一些小分子化合物通常作为诱导剂用于动物疾病模型制备,如雨蛙素可以用于炎症模型诱导,Azoxymethane可以用于肿瘤模型诱导等。这类诱导剂是动物模型制备中的有用工具。
MCE 提供 52 个动物模型诱导剂,涉及炎症、肿瘤、神经、消化、心血管、呼吸、代谢等多个疾病模型的建立,MCE动物模型诱导剂库是构建动物疾病模型的有力工具。
HY-L100
143 compounds
癌症是一个多步骤的过程,包括起始、发展和进展。化学致癌物可以改变这些过程中的任何一个,从而诱发它们的致癌作用。人们不断地暴露在不同数量的化学物质中,这些化学物质在实验系统中被证明具有致癌或致突变的特性。当这些因子存在于食物、空气或水中时,则是外源性暴露;当它们是新陈代谢或病理生理状态(如炎症)的产物时,则是内源性暴露。为研究人类肿瘤疾病,化学致癌物的施药是在实验动物体内诱导肿瘤发生的最常用方法之一。
MCE 提供 143 个已经被证实在人类或动物模型中具有致癌活性的化学致癌物。MCE化学致癌物化合物库是研究人类肿瘤疾病的有力工具。按照SDS(safety data sheet)规范操作,不会对对身体带来危害。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-15096
FJ-776
Fluorescent Dye
MKT-077 (FJ-776) 是一种高水溶性线粒体染料,具有显著的抗肿瘤活性。MKT-077 的细胞毒性低,对广谱人癌细胞系 (结肠癌、乳腺癌、胰腺癌) 有抑制活性。MKT-077 可抑制裸鼠异植肿瘤模型的肿瘤生长。其荧光波长:Ex/Em=488/543 nm。
HY-164992
MRG002; Trastuzumab MMAE
Fluorescent Dye
Trastuzumab vedotin (MRG002; Trastuzumab MMAE) 是一种靶向 HER2 的抗体药物偶联物和细胞毒素,与人源 HER2 的 Kd 为 0.075 nM。Trastuzumab vedotin 可结合 HER2 后发生内化和溶酶体转运,向表达 HER2 的细胞递送细胞毒性载荷,而在表达 HER2 的体内异种移植模型中诱导肿瘤消退。Trastuzumab vedotin 与抗 PD-1 抗体联合使用时抗肿瘤活性增强,对耐药的乳腺癌、胃癌和尿路上皮癌 PDX 模型中表现出临床前抗肿瘤活性。Trastuzumab vedotin 的抗体依赖性细胞毒性活性低,可用于 HER2 阳性乳腺癌、HER2 阳性胃癌以及 HER2 阳性不可切除局部晚期或转移性尿路上皮癌的相关研究。
HY-177434
Precem-TcT; M 9140
Fluorescent Dye
Precemtabart tocentecan (Precem-TcT; M 9140) 是一种抗 CEACAM5 的抗体-药物偶联物 (ADC)。Precemtabart tocentecan 由肿瘤特异性的抗 CEACAM5 单克隆抗体 Precemtabart (HY-P990940)、一种高亲水性且稳定可切割的 β-葡萄糖醛酸苷连接子,以及 topoisomerase 1 抑制剂有效载荷 Exatecan (HY-13631) 组成,其用于 ADC 的药物-连接子偶联物为 Mal-Gly-PAB-Exatecan-D-glucuronic acid (HY-153179)。Precemtabart tocentecan 可抑制 CEACAM5 阳性癌细胞的生长。Precemtabart tocentecan 在表达 CEACAM5 的异种移植模型中表现出显著的抗肿瘤活性。Precemtabart tocentecan 可用于研究 CEACAM5 表达的晚期实体瘤。
HY-145746
Fluorescent Dye
Sulfo-Cy5 azide 是一种具有优良点击化学反应活性的近红外荧光探针。Sulfo-Cy5 azide 可用于荧光成像、肿瘤中 PD-L1 的组织与细胞可视化,以及抗 PD-L1 抗体的位点特异性修饰。Sulfo-Cy5 azide 已被用于 RNA 标记与成像。Sulfo-Cy5 azide 可与靶向剂结合,用于动脉粥样硬化和乳腺癌模型中的荧光成像 (Ex/Em = 645/670 nm)。
HY-171821
SGN-PDL1V
Fluorescent Dye
PF-08046054 (SGN-PDL1V) 是一种靶向 PD-L1 的抗体-药物偶联物 (ADC ),由抗 PD-L1 抗体与 vedotin 药物连接物 VcMMAE (HY-15575) 偶联而成。PF-08046054 通过细胞内递送 MMAE 对表达 PD-L1 的肿瘤细胞产生直接细胞毒性。PF-08046054 可用于实体瘤的研究。
HY-D2753
Fluorescent Dye
BDP 650/665 X NHS ester 是一种靶向 P-糖蛋白 (P-gp/ABCB1/MDR1 ) 的荧光探针,能够实现对肿瘤细胞中 P-gp 的选择性检测与定量分析。BDP 650/665 X NHS ester 可与脂质偶联以标记纳米颗粒,这些标记的纳米颗粒在多种处理过程中均能保持稳定,并适用于体外及体内模型(如胶质母细胞瘤)中纳米颗粒分布与细胞摄取的可视化研究。BDP 650/665 X NHS ester 是研究多药耐药性癌症及体外肿瘤细胞模型中 P-gp 表达情况的有力工具。
HY-159642G
Fluorescent Dye
Dabogratinib (GMP) 是 GMP 级别的 Dabogratinib (HY-159642)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Dabogratinib 是口服有效的 FGFR3 选择性抑制剂,其 IC50 为 11 nM。Dabogratinib 对尿路上皮癌和实体瘤具有抗肿瘤活性。Dabogratinib 下调 FGFR3 和 ERK1/2 信号通路,在 FGFR3 改变的异种移植模型中诱导肿瘤生长抑制与消退。Dabogratinib 可促进软骨细胞增殖与分化,推动软骨内骨形成及整体身体生长,部分恢复长骨比例,改善颅面和脊柱形态。Dabogratinib 可用于转移性尿路上皮癌、软骨发育不全及软骨发育低下的研究。
HY-15150G
R428 (GMP); BGB324 (GMP)
Fluorescent Dye
Bemcentinib (R428) GMP 是 GMP 级别的 Bemcentinib (HY-15150)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Bemcentinib (R428) 是一种选择性具有口服活性的 Axl 抑制剂,IC50 为 14 nM。Bemcentinib 可抑制癌细胞迁移和侵袭。在细胞中,Bemcentinib 对 Axl 的选择性是 Abl 的 100 倍以上,对 TAM 家族激酶 Mer 和 Tyro3 的选择性分别为 50 倍和 100 倍以上。Bemcentinib 可阻断转移性乳腺癌模型中的肿瘤扩散并延长生存期。
HY-158726
Fluorescent Dye
Complex 3 是一种荧光二硫代氨基甲酸盐-铜复合物,具有抗癌活性,定位于线粒体。Complex 3 的激发/发射最大值分别为 455-495/535 nm。Complex 3 抑制 BxPC-3、AsPC-1、PANC-1 和 WI38 胰腺癌细胞的生长,IC50 值分别为 0.74、0.41、0.62 和 2.06 µM。Complex 3 在 AsPC-1 细胞中诱导脂质过氧化和线粒体破裂和收缩。Complex 3 还可诱导 AsPC-1 细胞线粒体凋亡和细胞因子-细胞因子受体相互作用功能障碍。Complex 3 在 AsPC-1 小鼠异种移植模型中减少肿瘤体积。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-145799
Biochemical Assay Reagents
5A2-SC8 是一种脂质纳米粒子 (LNPs ) 中的可电离氨基脂质,显示出高效的递送潜力和较低的体内毒性,能够将小 RNA (如 siRNA 和 miRNA) 有效地递送到肿瘤细胞中。5A2-SC8 LNPs 可以赋予 RNA 在肝脏内独特的递送命运,从而改变癌症模型的研究结果。
HY-W088065
Biochemical Assay Reagents
甲酸钠
Sodium formate 是 ZIF 晶体异相成核与薄膜合成的关键促进剂,及 FDA 确认为 GRAS 物质,被用作化妆品防腐剂和食品添加剂。Sodium formate 的急性口服毒性较低 (对小鼠的急性口服 LD50 =7410 mg/kg,急性静脉注射 LD50 =807 mg/kg) 且无遗传性或致癌性,在高浓度下具有胚胎发育毒性和致畸作用。Sodium formate 可能引起兔眼中度刺激,对皮肤相对安全,不会诱导大鼠的体内肿瘤形成。Sodium formate 在体内可被快速吸收并氧化为二氧化碳,在特定代谢缺陷模型或高剂量暴露时形成 DNA 加合物。
HY-W591424
mPEG-SC (MW 2000); mPEG-Succinimidyl ester (MW 2000)
Biochemical Assay Reagents
mPEG-琥珀酰亚胺碳酸酯(MW 2000)
m-PEG-NHS ester (mPEG-SC; mPEG-Succinimidyl ester) (MW 2000) 是一种兼具细胞黏附抑制与肽偶联功能的试剂。m-PEG-NHS ester (MW 2000) 的 NHS 酯基团可与含伯胺分子 (如 MMP-2 可裂解八肽 N 端) 形成稳定酰胺键,生成用于脂质体表面修饰的 mPEG-肽中间体。m-PEG-NHS ester (MW 2000) 固定于胱胺修饰的金表面时,可构建体外细胞黏附动力学研究模型,且 PEG 密度越高、层越厚,细胞黏附率越低。m-PEG-NHS ester (MW 2000) 可合成 MMP-2 响应性 PEG 化脂质偶联物,实现肿瘤微环境中 MMP 触发的去 PEG 化。m-PEG-NHS ester (MW 2000) 可用于结肠癌等相关研究。
HY-40146
HY-W250127
Terephthalic acid (disodium salt)
Biochemical Assay Reagents
对苯二甲酸二钠盐
Disodium terephthalate (Terephthalic acid disodium salt) 是一种异构体,是聚酯 PET 的前体,可用于制作服装和塑料。Disodium terephthalate 可用于构建皮肤肿瘤模型。
HY-172699
Biochemical Assay Reagents
DSPE-PEG2000-ANG 是 DSPE-PEG2000-MAL 和 Angiopep-2 的偶联物。Angiopep-2 是一种肽配体, 靶向 LRP-1 。DSPE-PEG2000-ANG 可用于合成具有血脑屏障和胶质瘤靶向特性的钆硼双功能化脂质纳米颗粒 BPA-F&DOTA-Gd@LIPO-ANG。
HY-159642G
Biochemical Assay Reagents
Dabogratinib (GMP) 是 GMP 级别的 Dabogratinib (HY-159642)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Dabogratinib 是口服有效的 FGFR3 选择性抑制剂,其 IC50 为 11 nM。Dabogratinib 对尿路上皮癌和实体瘤具有抗肿瘤活性。Dabogratinib 下调 FGFR3 和 ERK1/2 信号通路,在 FGFR3 改变的异种移植模型中诱导肿瘤生长抑制与消退。Dabogratinib 可促进软骨细胞增殖与分化,推动软骨内骨形成及整体身体生长,部分恢复长骨比例,改善颅面和脊柱形态。Dabogratinib 可用于转移性尿路上皮癌、软骨发育不全及软骨发育低下的研究。
HY-15150G
R428 (GMP); BGB324 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Bemcentinib (R428) GMP 是 GMP 级别的 Bemcentinib (HY-15150)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Bemcentinib (R428) 是一种选择性具有口服活性的 Axl 抑制剂,IC50 为 14 nM。Bemcentinib 可抑制癌细胞迁移和侵袭。在细胞中,Bemcentinib 对 Axl 的选择性是 Abl 的 100 倍以上,对 TAM 家族激酶 Mer 和 Tyro3 的选择性分别为 50 倍和 100 倍以上。Bemcentinib 可阻断转移性乳腺癌模型中的肿瘤扩散并延长生存期。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-164388
HY-P10761
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs)
Carbonic Anhydrase
Cancer
DPI-4452 是一种带有 DOTA 笼的靶向 CAIX 环肽,可与放射性核素螯合,用于表达 CAIX 肿瘤 PET-CT 成像和研究。DPI-4452 能特异性和选择性地与 CAIX 结合,而不会与体外 55 个目标的脱靶受体发生相互作用 (对重组 hCAIX 的 IC50 :130 nM)。放射性的 DPI-4452 可抑制 HT-29 和 SK-RC-52 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。DPI-4452 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
HY-P1408
Integrin
VEGFR
Cancer
Obtustatin 是一种具有 41 个残基的非 RGD 型解整合素。Obtustatin 可阻止 α1β1 整合素 (α1β1 integrin ) 与 IV 型 Collagen (HY-NP003) 黏附,阻断内皮细胞中 α1β1 整合素的信号传导,并抑制 FGF2 诱导的血管生成。Obtustatin 可抑制小鼠模型中的肿瘤发展,提高荷肉瘤小鼠体内 VEGF 的表达。Obtustatin 可用于 Lewis 肺癌和 S-180 肉瘤的相关研究。
HY-P10102
Apoptosis
PERK
NF-κB
Caspase
JNK
Inflammation/Immunology
Cancer
Kp7-6 是一种 Fas 模拟肽,同时也是 Fas/FasL 拮抗剂。Kp7-6 可特异性结合 Fas 和 FasL ,破坏受体复合物,并阻断下游 apoptosis 信号通路。Kp7-6 可抑制 ERK1-2 的磷酸化,诱导 IκBα 的磷酸化,并激活 NF-κB 。Kp7-6 可抑制 caspase-8 、caspase-3 和 JNK 的激活,还能抑制人胰淀素诱导的 β 细胞凋亡。Kp7-6 可抑制 FasL 诱导的淋巴细胞毒性与凋亡。Kp7-6 可降低胰腺神经内分泌肿瘤模型中的局部肿瘤 FasL 表达,增加 CD8+ Fas+ T 细胞浸润,并减小肿瘤体积。Kp7-6 可预防刀豆蛋白 A 诱导的小鼠肝损伤。Kp7-6 适用于 2 型糖尿病、刀豆蛋白 A 诱导的肝炎及胰腺神经内分泌肿瘤相关研究。
HY-P5128
HY-P1727
YAP
Cancer
Super-TDU 是一种特异性的 YAP 拮抗剂,可以靶向 YAP-TEAD 相互作用。Super-TDU 可以抑制胃癌小鼠模型的肿瘤生长。
HY-P1723
HY-P11303
CD74
MHC
Neurological Disease
Cancer
PADRE peptide 是一种泛 HLA-DR 结合表位和免疫刺激剂。PADRE peptide 能够结合 MHC II 类分子的肽结合槽以呈递给 CD4+ T 细胞,从而有效刺激特异性免疫反应。PADRE peptide 不仅能增强抗肿瘤免疫应答、抑制肿瘤生长并延长生存期;还能在与基于 E7 肽的疫苗及 poly(I:C) 联合使用时,显著提升 E7 特异性 CD8+ T 细胞的频率及针对 TC-1 肿瘤的疗效。PADRE peptide 诱导的免疫应答强度不及 Ii-PADRE DNA 疫苗,且无法增强 CRT-E7 DNA 的免疫效果。PADRE peptide 可广泛应用于黑色素瘤、胶质母细胞瘤及宫颈癌等相关肿瘤的研究。
HY-P1181
HY-163001
Autophagy
p62
Atg8/LC3
Cancer
Microcolin H 是一种海洋脂肽,是磷脂酰肌醇转移蛋白配体,靶向 PITPα/β。Microcolin H 可增加 LC3I 向 LC3II 的转化,降低癌细胞中 p62 的水平,导致自噬性细胞死亡 (Autophagy)。Microcolin H 在裸鼠皮下肿瘤模型中有效抑制肿瘤发展,具有抗增殖活性。
HY-P3099
HY-P10792
EGFR
Cancer
HER2-targeted peptide H6F 是一种 HER2 靶向肽,通过与 HER2 结合靶向乳腺癌细胞,氨基酸序列为 YLFFVFER。HER2-targeted peptide H6F 能够与双功能螯合剂水杨酰胺 (HYNIC) 偶联,用于与 99mTc 结合进行放射性标记。单光子发射计算机断层扫描 (SPECT) 成像显示,标记后的 HER2-targeted peptide H6F 能够特异性地在HER2阳性的 MDA-MBA-453 肿瘤小鼠模型中积累。HER2-targeted peptide H6F 可用于肿瘤分子影像学研究。
HY-P10323A
Tumstatin (74-98), human TFA
Integrin
FAK
mTOR
Apoptosis
Cancer
T7 Peptide TFA 是一种蛋白质合成抑制剂和抗血管生成剂,与人转铁蛋白受体的 Kd 为 10 nM<。T7 Peptide TFA 可抑制内皮细胞中 黏着斑激酶 的磷酸化、磷脂酰肌醇 3-激酶和 Akt 的激活、mTOR 激酶活性以及 4E-BP1 的磷酸化。T7 Peptide TFA 可诱导肝癌细胞发生 G0/G1 细胞周期阻滞、凋亡和保护性自噬,并抑制小鼠模型中的肿瘤生长。T7 Peptide TFA 用于癌症、胶质母细胞瘤、肝细胞癌和胶质瘤的相关研究。
HY-P10427
CXCR
Dengue Virus
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
DV1 是一种具有抗蛋白水解特性的 CXCR4 抑制剂,能特异性阻断 SDF-1α 与受体的结合。DV1 抑制乳腺癌细胞迁移并实现亲和素-PLGA 纳米粒对表达 CXCR4 癌细胞的靶向递送。DV1 不仅能在小鼠模型中有效遏制转移性乳腺癌进展,还能优先在脑肿瘤组织而非正常脑组织中富集,具有抑制肿瘤颅内转移的潜力。DV1 还作为一种体液免疫刺激剂,诱导产生特异性 IgG、中和抗体及细胞免疫应答,为宿主提供针对致死性攻击的保护作用。DV1 已应用于表达 CXCR4 的癌症、胶质母细胞瘤以及登革热等相关疾病的研究。
HY-P10323
Tumstatin (74-98), human
Integrin
FAK
mTOR
Apoptosis
Cancer
T7 Peptide 是一种蛋白质合成抑制剂和抗血管生成剂,与人转铁蛋白受体的 Kd 为 10 nM。 T7 Peptide 可抑制内皮细胞中 黏着斑激酶 的磷酸化、磷脂酰肌醇 3-激酶和 Akt 的激活、mTOR 激酶活性以及 4E-BP1 的磷酸化。 T7 Peptide 可诱导肝癌细胞发生 G0/G1 细胞周期阻滞、凋亡和保护性自噬,并抑制小鼠模型中的肿瘤生长。 T7 Peptide 可用于癌症、胶质母细胞瘤、肝细胞癌和胶质瘤的相关研究。
HY-P11050A
Apoptosis
Cancer
SP94 是一种对肝细胞癌细胞具有高特异性的肽配体。SP94 在体外选择性的与多种肝细胞癌细胞系结合。SP94 在肝细胞癌小鼠模型中通过促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis ) 和减少肿瘤血管生成来抑制肿瘤生长。SP94 可作为特异性探针用于肝细胞癌成像。SP94 可用于肝细胞癌的研究。
HY-P1651B
TRP Channel
Cancer
SOR-C13 acetate 是 SOR-C13 (HY-P1651) 的醋酸盐形式。SOR-C13 acetate 是瞬时受体电位香草酸亚型 6 (TRPV 6 ) 的拮抗剂,IC50 为 14 nM。SOR-C13 acetate 抑制异种移植小鼠模型中 SKOV-3 肿瘤生长。
HY-P11026
DOTA-PEG4-TMVP1446
VEGFR
Cancer
DOTA-TMVP1446 是一种 VEGFR-3 靶向肽。经 68 Ga 标记的 DOTA-TMVP1446 可在 B16-F10 肿瘤小鼠模型中准确检测淋巴结转移状态,即使是微转移肿瘤。DOTA-TMVP1446 可用作癌症转移性哨兵淋巴结 (m-SLN) 成像的放射性示踪剂。
HY-P3099A
Guanylate Cyclase
Cancer
Uroguanylin (human) (TFA) 是在转移性结直肠癌肿瘤中表达的观音酰环化酶 (GCC) 受体的天然配体。Uroguanylin (human) (TFA) 在人结肠癌动物模型具有抗肿瘤作用。
HY-P10759
HY-P2153
HY-P10994
HY-P1728A
YAP
Cancer
Super-TDU (1-31) TFA 是 Super-TDU 的肽片段。Super-TDU (1-31) TFA 是 YAP-TEAD 复合物的抑制剂。Super-TDU TFA 在胃癌小鼠模型中显示出有效的抗肿瘤活性并抑制肿瘤生长。
HY-P1728
YAP
Cancer
Super-TDU (1-31) 是 Super-TDU 的肽片段。Super-TDU (1-31) 是 YAP-TEAD 复合物的抑制剂。Super-TDU 在胃癌小鼠模型中显示出有效的抗肿瘤活性并抑制肿瘤生长。
HY-P1723A
Neuropeptide Q TFA
Neuropeptide Y Receptor
Apoptosis
Ferroptosis
Autophagy
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Spexin (Neuropeptide Q) TFA 是甘丙肽受体 GAL2 和 GAL3 的选择性激动剂,是具有神经递质/神经调节因子和内分泌因子作用的保守肽。Spexin TFA 可通过中枢和外周双重作用发挥功能。Spexin TFA 上调 Beclin 1 抑制过度自噬 (autophagy ) 诱导的铁死亡 (ferroptosis ),减少脂肪细胞对长链脂肪酸的摄取,并通过增加脂质氧化调节能量代谢 (如降低啮齿类动物的呼吸交换比)。Spexin TFA 可改善 Doxorubicin hydrochloride (HY-15142) 诱导心脏毒性的心脏功能,保护线粒体膜电位,减少铁积累和脂质过氧化。Spexin TFA 可用于肥胖及其相关代谢紊乱、心血管疾病 (如心肌保护) 和肿瘤化疗副作用的研究。
HY-159771
FAP
Cancer
FAP6-19 是一种成纤维细胞活化蛋白 (FAP ) 靶向放射性配体,其 Kd 为 18.2 nM。FAP6-19 通过靶向肿瘤微环境中过度表达的 FAP 蛋白,将放射性核素 (如 177 Lu) 选择性地递送至肿瘤部位,实现对癌细胞的精准杀伤,同时最大限度地减少对健康组织的辐射损伤。FAP6-19 在 HT1080 细胞中表现出极高的总细胞摄取量和良好的细胞内滞留能力。FAP6-19 标记 111 In 后在小鼠荷 4T1 肿瘤模型中产生了极高的肿瘤/肾脏和肿瘤/肝脏剂量比。FAP6-19 可用于表达 FAP 的实体瘤研究。
HY-P5520
HY-P10786
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
LinTT1 peptide 是一种肿瘤穿透肽,其氨基酸序列为 AKRGARST。
LinTT1 peptide 可通过与 p32 (gC1qR ) 受体结合,靶向腹膜癌 (PC)。
LinTT1 peptide 可与铁氧化物纳米螺旋 (NWs) 结构结合,形成纳米载体。此纳米载体在体外能被腹膜癌细胞摄取,并进入线粒体;在小鼠体内也表现出显著的肿瘤靶向和穿透效果。此外,LinTT1 功能化的纳米载体联合前促凋亡肽 [D(KLAKLAK)2] 在小鼠腹膜肿瘤模型中显示出显著的肿瘤抑制效果。LinTT1 peptide 有望作为递送载体用于腹膜癌研究。
HY-P10947
Epigenetic Reader Domain
YAP
Cancer
MACTIDE-V 是一种具有口服活性和选择性的肽-药物偶联物,靶向 CD206 。MACTIDE-V 将 Verteporfin (HY-B0146) 递送至 CD206+ 肿瘤相关巨噬细胞 (TAM),抑制 YAP/TAZ 信号通路,促使 YAP 从细胞核中排除,诱导 TAM 向抗肿瘤表型极化,增强吞噬和抗原呈递,促进 T 细胞浸润和 NK 细胞活性。MACTIDE-V 抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 小鼠模型的原发肿瘤生长和肺转移。
HY-P1816
Integrin
Cancer
连接片段 1 (CS-1) 是位于纤维连接蛋白的 III 型同源连接段 (IIIC) 中的细胞连接域。Fibronectin CS1 Peptide 缺乏 Arg-Gly-Asp 结构域,在自发和实验性转移模型中能有效抑制肿瘤转移。
HY-P11417
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Epidermal mitosis inhibiting pentapeptide,一种五肽,是一种生理性的表皮细胞增殖抑制剂。Epidermal mitosis inhibiting pentapeptide 能够显著降低表皮角质形成细胞的 DNA 合成速率和有丝分裂率。Epidermal mitosis inhibiting pentapeptide 在皮肤癌发生模型中度地增强了皮肤肿瘤的发生,但又显示出更高的促进已形成肿瘤消退的趋势。Epidermal mitosis inhibiting pentapeptide 可被是血管紧张素转换酶 (ACE) 水解。Epidermal mitosis inhibiting pentapeptide 可用于癌症过程研究。
HY-P10992
PI3K
Akt
mTOR
Caspase
Apoptosis
Bcl-2 Family
Cancer
YVPGP 是从 Anthopleura anjunae 中提取的寡肽。YVPGP 通过介导 PI3K/AKT/mTOR 信号通路发挥显著的抗肿瘤活性。YVPGP 能够将 DU-145 细胞阻滞于 S 期,并通过线粒体和死亡受体通路 (caspase3、7、8、9 ) 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。YVPGP 能够有效抑制 DU-145 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长,具有前列腺癌研究潜力。
HY-P11076
Complement System
Cancer
CP-EPS8-NLS 是一种具有抗 AML 特性的肽。CP-EPS8-NLS 可干扰 ESP8 相关信号传导,并在多种 AML 细胞类型中发挥抗 AML 活性。CP-EPS8-NLS 在异种移植肿瘤模型中具有强效抗肿瘤活性。CP-EPS8-NLS 可下调 EPS8 表达及其下游通路。
HY-P11018
HY-P10988
Apoptosis
MDM-2/p53
Integrin
Cancer
LVTX-8 是一种从 Lycosa vittata 中提取的肽毒素。LVTX-8 对肺癌具有强效的抗癌和抗转移活性,且具有强的细胞毒性。LVTX-8 通过 P53 缺氧通路和整合素信号传导显著诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制肺癌细胞的增殖、侵袭和迁移。LVTX-8 显著抑制 A549/H460 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长和转移。
HY-P11253
VISTA
Inflammation/Immunology
DOTA-Bn-CA-170 是一种靶向 VISTA 蛋白的分子探针,其 Kd 为 0.124 nM。DOTA-Bn-CA-170 通过将 p-SCN-Bn-DOTA 螯合剂与 CA-170 (HY-101093) 共价连接而成。DOTA-Bn-CA-170 标记 [68 Ga]Ga 后可在多种荷瘤小鼠模型中成功实现了对 VISTA 表达的特异性、高对比度 PET 成像。DOTA-Bn-CA-170 可用于研究 VISTA 靶向免疫疗法。
HY-P1727A
YAP
Cancer
Super-TDU TFA 是一种特异性的 YAP 拮抗剂,可以靶向 YAP-TEAD 相互作用。Super-TDU TFA 可以抑制胃癌小鼠模型的肿瘤生长。
HY-P10744
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs)
PSMA
Cancer
BQ7859 是一种靶向 PSMA 的 含有 NOTA 螯合剂的探针,具有出色的成像性能。BQ7859 可标记多种放射性核素,如 68Ga、18F、55Co 和 111In。在小鼠前列腺癌异种移植模型中,BQ7859 (标记 111In) 通过以 PSMA 依赖的方式在肿瘤区域高效积累,并可呈现高对比度的肿瘤成像效果。BQ7859 有望用于前列腺癌的影像领域研究,特别是正电子发射断层扫描 (PET) 和单光子发射计算机断层扫描 (SPECT) 的研究。BQ7859 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
HY-P10995
HY-P10873
HY-P10393
ERα (295-311)
Apoptosis
Cancer
ERα17p (ERα 295-311) 是雌激素受体α (ER) 上的钙调蛋白 (CaM ) 结合表位,以钙依赖的方式与钙调蛋白 (CaM) 相互作用。ERα17p 通过 Rho/ROCK 和 PI3K/Akt 信号通路调节癌细胞 MCF-7、SK-BR-3、T47D 和 MDA-MB-231 的迁移。ERα17p 抑制乳腺癌细胞增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-P10819
Histone Demethylase
Apoptosis
Cancer
S9-CMC1 TFA 是一种共价肽类赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1 ) 抑制剂,IC50 值为 2.53 μM。S9-CMC1 TFA 特异性地识别酶活性区中的 Cys360。S9-CMC1 TFA 抑制 LSD1 活性,增加 H3K4me1 和 H3K4me2 水平,导致 G1 细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制细胞增殖。S9-CMC1 TFA 显著抑制 A549 异种移植动物模型中的肿瘤生长。
HY-P11618
Glycoprotein VI
Cancer
10P3Me 是一种 Glypican-3 (GPC3) 靶向探针,与人源靶点的 Ka 为 93.8 nM。10P3Me 对 GPC3 具有高结合亲和力,能够靶向 GPC3 阳性细胞,用于 PET 成像。10P3Me 在包括皮下异种移植模型和原位 HepG2-LUC 肝癌模型在内的 GPC3 阳性肿瘤组织中选择性聚集,实现病灶的精确定位 。
HY-P11624
Apoptosis
Cancer
PP-60 是一种凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。PP-60 可抑制癌细胞增殖以及诱导癌细胞凋亡。PP-60 可在裸鼠肝肿瘤模型中发挥抗肿瘤作用。PP-60 可用于肝癌、肺癌、前列腺癌等癌症的相关研究。
HY-P10794
Peptides
Cancer
LH2 peptide 是一种 pH 响应性的具有细胞穿透性的肽二聚体,其氨基酸序列为 LHHLCHLLHHLCHLAG,能够在弱酸性环境中 (如肿瘤微环境) 通过组氨酸残基质子化 (pKa 约为 6) 提高其在肿瘤细胞中的摄取量。LH2 peptide 抗癌剂紫杉醇 (HY-B0015) 共轭形成 PTX-LH2,在皮下乳腺肿瘤模型中展示了较紫杉醇更高的肿瘤抑制效果。
LH2 peptide 有望作为递送载体用于抗癌领域研究。
HY-180989
PROTACs
Polo-like Kinase (PLK)
Apoptosis
Cancer
PROTAC PLK1 Degrader-2 (Compound NC1) 是一种 PLK1 PROTAC 降解剂,其 Kd 为 6.06 μM。PROTAC PLK1 Degrader-2 显著抑制 HeLa 细胞增殖,诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。PROTAC PLK1 Degrader-2 在 HeLa 细胞异种移植瘤小鼠模型中具有显著抗肿瘤活性。PROTAC PLK1 Degrader-2 可用于研究宫颈癌。
HY-P11658
Peptoid 1
Peptides
Cancer
Anticancer peptoid 1 (Peptoid 1) 是一种具有抗肿瘤活性的类肽。Anticancer peptoid 1 主要通过损伤质膜发挥细胞毒性作用。Anticancer peptoid 1 对多种癌细胞系具有细胞毒性,包括具有多药耐药性的细胞系。Anticancer peptoid 1 在人乳腺癌异种移植小鼠模型中可抑制肿瘤生长,且无明显急性不良反应。Anticancer peptoid 1 可用于癌症研究,例如乳腺癌和前列腺癌。
HY-P11756
ASCT
Cancer
P-LPK 是一种特异性靶向结直肠癌细胞膜上高表达的 SLC1A5 的十二肽,其 Kd 值为 1.19 μM。P-LPK 不具备固有细胞增殖调控活性。经镓-68 标记的 P-LPK 可在异种移植小鼠模型中选择性聚集于结直肠癌肿瘤部位。P-LPK 可作为靶向载体将 Camptothecin (HY-16560) 递送至结直肠癌细胞,形成偶联物 P-LPK-CPT。P-LPK 可用于结直肠癌的研究。
HY-P3335
DOTA-RGDfK dimer
Integrin
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs)
Cardiovascular Disease
Cancer
SU015 是一种 Integrin αv β5 和 αv β3 拮抗剂。SU015 对 αv β5 的亲和力与 αv β3 的亲和力相当,与其他整合素相比,具有相对更高的效力和特异性。SU015 抑制细胞通过 αv β3 介导的与纤维蛋白原的黏附、抑制活化血小板通过 αv β3 介导的与骨桥蛋白的黏附、抑制细胞通过 αv β5 介导的与玻连蛋白的黏附。SU015 在 CAM 模型中表现出对 FGF2 诱导的血管生成的强效抑制作用。SU015 带有可用于放射性同位素偶联的连接臂,当被 90 Y 标记 (即 RP697) 或 177 Lu 标记 (即 RP688) 时,可作为靶向特异性放射性试剂发挥作用。SU015 可用于肿瘤转移及肿瘤的相关研究。
HY-P11773
HY-K6008
MCE 高浓度基底膜基质胶(无酚红)主要成分是小鼠肿瘤中提取的天然基底膜基质,各种细胞因子含量均高于标准型,主要用于动物模型和3D 肿瘤模型构建。
HY-K6005
MCE 高浓度基底膜基质胶(含酚红)主要成分是小鼠肿瘤中提取的天然基底膜基质,各种细胞因子含量均高于标准型,主要用于动物模型和3D 肿瘤模型构建。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
图片
HY-P99275
AMG-888; U3-1287
EGFR
Akt
ERK
PARP
Survivin
Cancer
帕曲妥单抗
Patritumab 是针对 ERBB3 的中和性单克隆抗体。Patritumab 与 Cetuximab (HY-P9905) 具有协同作用,可有效抑制 EGFR ,HER2 ,HER3 ,ERK 和 AKT 的磷酸化。Patritumab 也能诱导细胞凋亡 (apoptosis ),也抑制胰腺、非小细胞肺癌和结直肠癌异种移植物肿瘤的生长。
(5 )
HY-P990148
VEGFR
Cancer
Anti-Mouse VEGF-A Antibody (2G11-2A05) 是大鼠来源的 IgG2a κ 型抗体抑制剂,靶向 VEGF-A ,具有高亲和力。Anti-Mouse VEGF-A Antibody (2G11-2A05) 在胃癌异种移植模型中显示出良好的抗肿瘤效果。
(5 )
HY-P990117
Integrin
Cardiovascular Disease
Cancer
Anti-Mouse/Rat/Human Osteopontin/SPP1 Antibody (MPIIIB10) 是一种源自小鼠的 Osteopontin/SPP11 IgG1 κ 型抗体抑制剂。Anti-Mouse/Rat/Human Osteopontin/SPP1 Antibody (MPIIIB10) 可阻断心脏成纤维细胞中 Angiotensin II (HY-13948) 诱导的DNA 合成和胶原凝胶收缩。Anti-Mouse/Rat/Human Osteopontin/SPP1 Antibody (MPIIIB10) 能显著抑制 CT26 或 MC38 小鼠肿瘤模型中的肿瘤生长
。
(5 )
HY-P990116
Osteopontin
Inflammation/Immunology
Anti-Mouse osteopontin/SPP1 Antibody (103D6) 是一种源自小鼠的抗小鼠 osteopontin/SPP1 IgG2c κ 型抗体抑制剂。Anti-Mouse osteopontin/SPP1 Antibody (103D6) 可以增强细胞毒性 T 淋巴细胞的裂解活性并抑制结肠肿瘤生长。Anti-Mouse osteopontin/SPP1 Antibody (103D6) 可以改善胆总管结扎 (CBDL) 诱导的原发性硬化性胆管炎模型小鼠的肝损伤。
(5 )
HY-P99849
ABT-806
EGFR
Cancer
Depatuxizumab 是一种可透过血脑屏障 (brain-penetrant ) 的人源化肿瘤特异性抗 EGFR 的单克隆抗体。Depatuxizumab 抑制突变型 EGFRvIII 和野生型 EGFR 异种移植瘤模型的生长。Depatuxizumab 可用于癌症研究。
(5 )
HY-P99101
AEX-4089; MGC026 antibody
ADC Antibody
Cancer
Vobramitamab 是人源 B7-H3 单克隆抗体 (mAb)。Vobramitamab 通过可切割的连接物与前药 seco-DUBA (HY-132180A) 结合,形成抗体-药物偶联物 (ADC) MGC018。MGC018 在乳腺癌、卵巢癌、肺癌以及黑色素瘤的临床前肿瘤模型中表现出强的抗肿瘤活性。
(5 )
HY-P99364
Anti-VEGFR1/FLT1 Reference Antibody; IMC-18F1
VEGFR
Apoptosis
p38 MAPK
Akt
Endocrinology
Cancer
艾芦库单抗
Icrucumab 是一种靶向 VEGFR-1/FLT1 的 IgG1 抗体抑制剂,具有抗肿瘤活性。Icrucumab 通过阻断配体依赖性磷酸化及下游信号传导,在乳腺癌异种移植模型降低 MAPK 和 Akt 活性,抑制VEGFR-1阳性肿瘤细胞的增殖与侵袭,逆转 M1 巨噬细胞向促肿瘤 M2 样表型转化。Icrucumab 还抑制肿瘤细胞增殖、促进凋亡 (apoptosis ),并通过直接靶向肿瘤及宿主支持机制有效抑制肿瘤生长。此外,Icrucumab 与化疗药物联用时表现出协同效应,并被用于晚期实体恶性肿瘤、甲状腺癌、黑色素瘤及肺癌等多种癌症的相关研究[1] [2][3] 。
(5 )
HY-P99948
AMG-596
EGFR
CD3
Neurological Disease
Cancer
艾替瑞妥单抗
Etevritamab (AMG-596) 是一种双特异性 T 细胞衔接器,靶向 EGFRvIII 和 CD3 。Etevritamab 可同时结合 T 细胞上的 CD3 与多形性胶质母细胞瘤细胞上的 EGFRvIII,从而形成桥梁结构。Etevritamab 可触发 T 细胞活化、增殖、细胞毒性物质分泌以及肿瘤细胞裂解。Etevritamab 可延长多形性胶质母细胞瘤小鼠模型的总生存期并诱导肿瘤消退。Etevritamab 可用于胶质母细胞瘤的相关研究。
(5 )
HY-141606
BAY 94-9343
Microtubule/Tubulin
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Anetumab ravtansine (BAY 94-9343) 是一种靶向抗有丝分裂蛋白 (maytansinoid) 微管蛋白 (tubulin ) 的抗体药物偶联物 (ADC ),效力强、具有选择性。Anetumab ravtansine 由 maytansoid 微管蛋白抑制剂 DM4 偶联人抗间皮素抗体组成。Anetumab ravtansine 在患者源性异种移植瘤模型中显示抗肿瘤药效,其效力与在间皮素表达量相关。
(5 )
HY-P991577
DS-8895A
Ephrin Receptor
Cancer
DS-8895(DS-8895A) 是一种抗 EphA2 单克隆抗体,可特异性结合 EphA2 受体及表达 EphA2 的细胞。DS-8895 与 89 Zr、111 In 或 125 I 偶联后,可用于异种移植模型中 EphA2 表达的分子成像。DS-8895 可在体内对肿瘤中 EphA2 的表达进行无创检测。
(5 )
HY-P9992
BAY-2315497; PSMA-TTC
PSMA
Apoptosis
Cancer
柯立派妥单抗
Peligifatamab 是一种 PSMA 靶向 α 放射性免疫偶联物,对人源的 EC50 为 1.2 nM。Peligifatamab 可在 PSMA 阳性前列腺癌细胞中诱导 DNA 损伤、DNA 双链断裂、细胞周期阻滞及细胞凋亡 (Apoptosis )。Peligifatamab 以依赖细胞 PSMA 表达水平的方式降低细胞活力。Peligifatamab 可在前列腺癌骨转移模型中抑制肿瘤生长及肿瘤诱导的异常骨生长。Peligifatamab 在皮下前列腺癌模型及患者来源异种移植模型中表现出抗肿瘤效力。Peligifatamab 可用于转移性去势抵抗性前列腺癌的研究。
(5 )
HY-P99697
PRO 140
CCR
HIV
Infection
Cancer
乐利单抗
Leronlimab (PRO 140) 是一种人源化 IgG4 抗 CCR5 单克隆抗体。leronlimumab 抑制 CCR 介导的 HIV-1 病毒和小鼠肿瘤模型肺转移。Leronlimab 可用于 HIV 非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和癌症的研究。
(5 )
HY-P991558
RG-7356
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
RO-5429083 (RG-7356) 是一种靶向 CD44 的人源化单克隆抗体。RO-5429083 结合 CD44 的胞外域,并抑制组成型 EGFR 磷酸化。RO-5429083 可抑制异种移植模型中的肿瘤生长,可用于头颈部鳞状细胞癌和急性髓系白血病的相关研究。
(5 )
HY-P991316
(5 )
HY-P99667
OMP-54F28; FZD8-Fc
Wnt
Cancer
Ipafricept (OMP-54F28; FZD8-Fc) 是第一类重组融合蛋白 (recombinant fusion protein ),由人卷曲-8 受体的细胞外部分与人 IgG1 Fc 片段融合,该片段结合 Wnt 配体,阻断 Wnt 信号传导。Ipafricept 在胰腺癌小鼠模型中与 Gemcitabine (HY-17026) 联合使用可降低肿瘤生长,减少肝脏和肺转移。Ipafricept 表现出良好耐受性的实体肿瘤抑制作用,比如硬纤维瘤、生殖细胞癌、卵巢癌。
(5 )
HY-P99272
BMS 936564; MDX 1338; Anti-Human CXCR4 Recombinant Antibody
CXCR
Cancer
乌洛鲁单抗
Ulocuplumab (Anti-Human CXCR4 Recombinant Antibody/BMS-936564/MDX1338) 是一种完全人 IgG4 抗 CXCR4 抗体。Ulocplumab 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ),能够抑制 CXCL12 介导的慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞在 CXCR4 激活下的迁移。Ulocplumab 在急性髓系白血病 (AML),非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 和多发性骨髓瘤移植模型中显示抗肿瘤活性。
(5 )
HY-P991669
AML-01
Caspase
Apoptosis
Cancer
IGN523 是一种抗 CD98 抗体 (hCD98 ,KD = 0.55 nM)。IGN523 诱导抗体依赖的细胞介导的细胞毒作用 (ADCC) 活性,溶酶体膜透化并抑制必需氨基酸转运功能,最终导致 caspase-3 和 caspase-7 介导的肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。IGN523 在多种肿瘤异种移植模型中抑制肿瘤生长。IGN523 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC),急性髓系白血病 (AML) 等癌症的研究。
(5 )
HY-P991372
RN927C antibody
TROP2
Cancer
Anti-TROP2 Antibody (RN927C antibody) 是一种靶向 TROP2 的人源单克隆抗体 (mAb)。Anti-TROP2 Antibody 对多种肿瘤细胞系均有体外抑制作用。Anti-TROP2 Antibody 在小鼠胰腺 PDX、卵巢 PDX、肺 LG0476 PDX 和三阴性乳腺癌 (TNB) PDX 模型中均有抗肿瘤活性。
(5 )
HY-P990245
FAP
Cancer
Anti-Mouse FAP Antibody (73.3) 是一种抗小鼠 FAP IgG1 单克隆抗体。Anti-Mouse FAP Antibody (73.3) 通常用于构建靶向 FAP 的 73.3-FAP-CAR T细胞。Anti-Mouse FAP Antibody (73.3) 可用于研究多种同基因小鼠肿瘤模型。
(5 )
HY-P990858
CD47
Cancer
Anti-CD47 Antibody (B6.H12) 是一种小鼠 IgG1 κ 嵌合抗体,靶向人 CD47 。Anti-CD47 Antibody (B6.H12) 可阻断 CD47 与 SIRPα 的相互作用。Anti-CD47 Antibody (B6.H12) 抑制细胞增殖、细胞迁移和侵袭。Anti-CD47 Antibody (B6.H12) 增强巨噬细胞吞噬作用。Anti-CD47 Antibody (B6.H12) 在多种肿瘤模型中显示出强大的抗肿瘤作用,如骨肉瘤。
(5 )
HY-P991584
FGFR
Cancer
HuGAL-FR21 是一种人源化的抗 FGFR2IIIb IgG1 单克隆抗体。HuGAL-FR21 可以阻断 FGF2 、FGF7 和 FGF10 与 FGFR2IIIb 的结合并抑制 FGF 诱导的 FGFR2IIIb 磷酸化。HuGAL-FR21 可以下调 SNU-16 细胞中 FGFR2 的表达。HuGAL-FR21 在裸鼠胃癌异种移植物模型中表现出显著的抗肿瘤活性。HuGAL-FR21 可用于癌症如胃癌的研究。
(5 )
HY-P99463
AVB-500; AVB-S6-500
TAM Receptor
PI3K
Akt
p38 MAPK
Cancer
Batiraxcept (AVB-500;AVB-S6-500) 是一种选择性、可溶性 AXL 受体和 GAS6 抑制剂,靶向 GAS6-AXL 信号轴。Batiraxcept 无口服活性,无法通过血脑屏障。Batiraxcept 竞争性结合 GAS6 ((KD <1 nM),阻止其与 AXL 受体酪氨酸激酶相互作用,从而抑制下游 PI3K/AKT 和 MAPK 信号通路,减少肿瘤细胞糖酵解、血管生成和转移潜力。Batiraxcept 在子宫内膜癌、胆管癌和卵巢癌等临床前模型中通过抑制肿瘤生长、侵袭和转移展现抗肿瘤活性。
(5 )
HY-P99906
DKN-01; LY-2812176
β-catenin
Cancer
司瑞妥单抗
Sirexatamab (DKN-01) 是一种人源化 IgG4 单克隆抗体,能够结合并中和循环中的 DKK1 。Sirexatamab 在表达 DKK1 的肿瘤模型中具有抗肿瘤的活性。
(5 )
HY-P99925
REGN421
Notch
Metabolic Disease
Cancer
依诺苏单抗
Enoticumab (REGN421,SAR153192 ) 是靶向人类 Dll4 的 IgG1κ 抗体。DLL4 是 Notch 信号通路的配体,通过巨胞饮依赖性长链脂肪酸摄取的非转录调节来调节脂肪酸摄取。Enoticumab 在卵巢异种移植模型中具体体内活性。EGN421(2.5mg/kg,每周一次)可分别在小鼠皮下 TOV-112D 或腹膜内 A2780 人肿瘤异种移植模型中,导致 86% 和 83% 的肿瘤生长抑制。
(5 )
HY-P99320
OMP 59R5; Anti-Human NOTCH2 Recombinant Antibody
Notch
Cancer
他瑞妥单抗
Tarextumab (OMP-59R5) 是一种具有交叉反应性的全人源 IgG2 抗体,可选择性抑制 Notch2 和 Notch3 信号通路。Tarextumab 在上皮瘤的异种移植模型中表现出广谱抗肿瘤效力。Tarextumab 可用于胰腺癌研究。
(5 )
HY-P990789
CTLA-4
Others
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse CTLA-4 Antibody (9H10) 是一种叙利亚仓鼠 IgG 抗体抑制剂,靶向 CTLA-4 。Anti-Mouse CTLA-4 Antibody (9H10) 可结合小鼠 CTLA-4,并阻断 CTLA-4 与其配体之间的相互作用。Anti-Mouse CTLA-4 Antibody (9H10) 在多种肿瘤模型中显示出强大的抗肿瘤作用,如乳腺癌和结肠癌。
(5 )
HY-P991336
(5 )
HY-P99916
AMG-427
FLT3
CD3
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
Emirodatamab (AMG-427) 是一种双特异性 T 细胞呈递因子 (BiTE )。Emirodatamab 能够同时结合急性髓系白血病 (AML) 细胞表面的 FLT3 与 T 细胞表面的 CD3 ,从而将免疫效应细胞精准募集至肿瘤部位。Emirodatamab 可强力诱导 T 细胞活化、促炎细胞因子 (如 IFNγ 、TNFα ) 分泌及特异性细胞毒性,有效裂解 FLT3 阳性肿瘤细胞并抑制其生长。Emirodatamab 不仅能显著延长小鼠异种移植模型的生存期并清除灵长类动物体内的病变细胞,且在与 PD-1 阻断疗法联用时表现出协同增强效应。Emirodatamab 已用于急性髓系白血病,特别是复发或难治性病例的研究。
(5 )
HY-P99744
TAK-573
CD38
Inflammation/Immunology
Cancer
Modakafusp alfa (TAK-573) 是一种融合人源化的抗 CD38 的 IgG4 单克隆抗体与 2 个减毒的 IFNα2b 分子的融合蛋白,可向表达 CD38 的细胞递送干扰素α。Modakafusp alfa 在体外对多发性骨髓瘤 (MM) 癌细胞具有直接的抗增殖活性,并在 MM 异种移植肿瘤模型中诱导强大和持久的抗肿瘤反应。Modakafusp alfa 与抗 PD-1 抗体联合使用在小鼠中诱导免疫调节和抗肿瘤反应,并具有良好的耐受性。
(5 )
HY-P991703
GSK5733584 antibody; HS-20089 antibody; hu2F7
CD276/B7-H3
Cancer
Mocertatug (GSK5733584 antibody) 是一种靶向 B7-H4/VTCN1 的 IgG1κ 型人源化抗体。Mocertatug 可用于构成 ADCs,如 Mocertatug Rezetecan (HY-185280)。
(5 )
HY-P991481
CCR
Cancer
S-531011 是一种靶向 CCR8 的人类 IgG1 单克隆抗体。S-531011 在 CT26.WT 和 EMT6 荷瘤小鼠肿瘤模型中减少肿瘤浸润 CCR8 + Tregs 并具有抗肿瘤活性。S-531011 可用于癌症免疫的研究。推荐同型对照:Human IgG1 kappa,Isotype Control (HY-P99001)。
(5 )
HY-P990107
TGF-β Receptor
Cancer
Anti-Mouse/Human/Rat/Monkey/Hamster/Canine/Bovine TGF-β Antibody (1D11.16.8) 是一种 TGF-β IgG 抗体抑制剂。Anti-Mouse/Human/Rat/Monkey/Hamster/Canine/Bovine TGF-β Antibody (1D11.16.8) 可减轻单侧输尿管梗阻 (UUO) 模型小鼠的肾纤维化。Anti-Mouse/Human/Rat/Monkey/Hamster/Canine/Bovine TGF-β Antibody (1D11.16.8) 在多种肿瘤模型中显示出强大的抗肿瘤作用,如胰腺癌。
(5 )
HY-P99922
LAG-3
Cancer
安沙利单抗
Encelimab 是一种抗 LAG3 抗体。Encelimab 阻断 LAG-3 和 MHC II 之间的相互作用,并增强 T 细胞激活。Encelimab 单独使用或与抗 PD-1 抗体联合使用可减小淋巴瘤小鼠模型 (A20 细胞异种移植瘤) 中的肿瘤大小。
(5 )
HY-P991570
AD5-10; oba-01 Antibody
TNF Receptor
Apoptosis
Caspase
Atg8/LC3
Akt
Beclin1
JNK
Cancer
Zaptuzumab (AD5-10) 是一种针对死亡受体 5 (DR5) 的人源化的单克隆抗体,对 DR5 具有选择性的高结合亲和力。Zaptuzumab 通过 caspase 介导的凋亡 (apoptosis ) 和自噬性细胞死亡 (ACD),特异性诱导癌细胞死亡。Zaptuzumab 可以激活抗体依赖的细胞介导的细胞毒性作用 (ADCC) 和补体依赖的细胞毒性作用 (CDC)。Zaptuzumab 可以诱导活性氧 (ROS) 产生并降低 谷胱甘肽 (GSH) 水平。Zaptuzumab 在多种异种移植小鼠肿瘤模型中显示出显著的抑制肿瘤生长的作用和良好的安全性。
(5 )
HY-P990068
SRF617
NTPDase
Inflammation/Immunology
Cancer
Perenostobart (SRF617) 是一种人源 IgG4 抗体,具有抑制 CD39 ATPase 活性的作用。Perenostobart 抑制 CD39 介导的细胞外 ATP 水解为 AMP,其 IC50 值为 1.9 nM (HEK293 OE 细胞)、0.7 nM (MOLP-8 细胞) 和 1.2 nM (红细胞裂解全血)。Perenostobart 增强 CD4+ T 细胞增殖,促进树突状细胞成熟,并在 ATP 存在下增强巨噬细胞的炎症体激活。Perenostobart 在 MOLP-8 和 H520 异种移植模型中显示出显著的单药抗肿瘤疗效。Perenostobart 可用于癌症研究。
(5 )
HY-P991358
LFA-102; X213
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
XOMA-213 (LFA-102; X213) 是一种靶向 PRLR/Prolactin Receptor 的人类单克隆抗体 (mAb)。XOMA-213 抑制 BaF3/hPRLR 细胞的 hPRL 依赖性生长 (EC50 : 0.5 μg/mL)。XOMA-213 在 Nb2-11-luc 异种移植小鼠模型和 DMBA 诱导大鼠乳腺癌模型中可抑制 PRLR 信号传导和肿瘤生长。XOMA-213 可用于乳腺癌、高泌乳素血症和前列腺癌的研究。
(5 )
HY-P99712
hz208F2-4
IGF-1R
Apoptosis
ADC Antibody
Cancer
Lonigutamab (hz208F2-4) 是一种人源化抗-IGF-1R 单克隆抗体,常作为抗体-药物偶联物 (ADC) 的靶向载体。Lonigutamab 诱导 IGF-1R 过表达肿瘤细胞发生 G2-M 期细胞周期阻滞,并增加细胞凋亡 (apoptosis )。Lonigutamab 在 IGF-1R 过表达的异种移植模型中显示出强大的抗肿瘤效果。Lonigutamab 可用于研究 IGF-1R 过表达的实体瘤和甲状腺眼病。
(5 )
HY-P990947
AZD9592 Antibody
ADC Antibody
EGFR
Cancer
Tilatamig (AZD9592 Antibody) 是一种靶向 EGFR/MET 的 Ig(G1-κ_G1-λ2) 型人源抗体。Tilatamig 可与 Top1 抑制剂 AZ14170133 (HY-145399) 偶联,合成抗体-药物偶联物 (ADC ) Tilatamig samrotecan (HY-171124) (AZD9592)。Tilatamig 可准确靶向包括 EGFR 突变型、EGFR 野生型和经 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂处理的 NSCLC 模型,其活性与 EGFR 、c-MET 和 SLFN11 的高表达相关。Tilatamig 可用于小细胞肺癌 (NSCLC) 和头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 患者来源异种移植模型中的体内抗肿瘤研究。
(5 )
HY-P990004
Tim3
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse TIM-3 Antibody (B8.2C12) 是一种抗小鼠 TIM-3 IgG1 单克隆抗体。Anti-Mouse TIM-3 Antibody (B8.2C12) 能阻断 Tim-3 与 Phosphatidylserine (PtdSer) 和 CEACAM1 的结合但不干扰与 Galectin-9 的结合。Anti-Mouse TIM-3 Antibody (B8.2C12) 可以抑制肿瘤生长并激活肿瘤浸润的 CD8+ T 细胞。Anti-Mouse TIM-3 Antibody (B8.2C12) 可用于研究癌症如乳腺癌和结肠癌以及实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 模型的构建。
(5 )
HY-P99179
(5 )
HY-P990257
c-Fms
Cancer
Anti-Mouse CSF1 Antibody (5A1) 是一种源自大鼠的抗小鼠 CSF1 IgG1 κ 型抗体抑制剂。Anti-Mouse CSF1 Antibody (5A1) 可抑制细胞增殖和巨噬细胞诱导的侵袭。Anti-Mouse CSF1 Antibody (5A1) 在多种肿瘤模型中显示出强大的抗肿瘤作用,如神经母细胞瘤。
(5 )
HY-P99382A
Inhibitory Antibodies
Cancer
Vopratelimab (Mouse IgG2a) 是一种选择性靶向可诱导 T 细胞共刺激因子 (ICOS ) 的激动型单克隆抗体。Vopratelimab (Mouse IgG2a) 的可变区与 Vopratelimab (HY-P99382) 的可变区一致,而恒定区为小鼠 IgG2a 序列。Vopratelimab (Mouse IgG2a) 具有抗肿瘤免疫反应并可增强与 anti-PD-1 (HY-P9902A) 的联合疗效。
(5 )
HY-P991230
Inhibitory Antibodies
Cancer
MK-4830 是一种完全人源化的免疫球蛋白 G4 (immunoglobulin G4 ) 亚类单克隆抗体,可特异性结合 ILT4 并阻断其与 HLA-G 和其他配体的相互作用。MK-4830 在人源化小鼠癌症模型中可抑制肿瘤生长。
(5 )
HY-P991646
heMab
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
ING-1 (heMab) 是一种高亲和力的人源化抗上皮细胞粘附分子 (Ep-CAM ) 单克隆抗体。ING-1 是一种介导 Ca2+ 的跨膜糖蛋白 (transmembrane glycoprotein )。ING-1 与肿瘤细胞上的 Ep-CAM 结合,具有强大的体外活性,可靶向并抑制小鼠癌症模型中肿瘤的生长和转移。ING-1 可用于乳腺癌、结直肠癌、肺癌等癌症的研究。
(5 )
HY-P991571
GC-1118A
EGFR
PERK
Akt
Cancer
GC1118 (GC-1118A) 是一种全人源的抗 EGFR 单克隆抗体,对 EGFR 的 KD 值为 0.16 nM。GC1118 对高亲和力和低亲和力 EGFR 配体诱导的信号传导均显示出强效抑制作用。GC1118 在 KRAS 野生型和 KRAS 突变型细胞中均表现出强大的抗增殖活性。GC1118 能够穿过血脑屏障 (BBB) 和血瘤屏障 (BTB) 到达肿瘤部位,并且在多种小鼠异种移植瘤模型中显示出卓越的抗肿瘤效果。GC1118 可以用于癌症的研究,如结直肠癌。
(5 )
HY-P991609
MMP
Cancer
ABX-MA1 是一种靶向 MCAM/MUC18 的人源化 IgG2 单克隆抗体抑制剂。ABX-MA1 显著降低同型聚集和与 HUVEC 的异型粘附,以及实验性肺转移的形成。ABX-MA1 在 A375SM/WM2664 异种移植小鼠模型中有效抑制肿瘤生长、血管生成和 MMP-2 表达,具有黑色素瘤研究潜力。
(5 )
HY-P991664
(5 )
HY-P991660
c-Met/HGFR
Cancer
ARGX-111 是一种抗 MET 抗体。ARGX-111 阻断 HGF 依赖性和非依赖性信号传导,下调肿瘤细胞表面 MET 的表达。ARGX-111 通过增强抗体依赖的细胞介导的细胞毒作用 (ADCC) 消耗表达 MET 的循环肿瘤细胞,从而抑制肿瘤转移。ARGX-111 在转移性乳腺癌原位小鼠模型中耗竭循环肿瘤细胞抑制骨和肺转移。ARGX-111 可用于乳腺癌等癌症的研究。
(5 )
HY-P990778
ATG-101
TNF Receptor
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
Xirestomig (ATG-101) 是一种四价“2+2”PD-L1 ×4-1BB 双特异性抗体。Xirestomig 可同时结合 PD-L1 和 4-1BB,对 PD-L1 的亲和力更高,并且在与 PD-L1 阳性细胞交联后,能有效激活 4-1BB+ T 细胞。Xirestomig 在与 PD-L1 结合后可激活耗竭的 T 细胞。Xirestomig 在多种体内肿瘤模型中均显示出强大的抗肿瘤活性。包括对免疫检查点抑制剂 (ICI) 耐药或难治的肿瘤模型。
(5 )
HY-P991447
VISTA
Cancer
Anti-VSIR/VISTA Antibody (SG7) 是一种靶向 VISTA/B7-H5 的人源单克隆抗体 (mAb)。Anti-VSIR/VISTA Antibody (SG7) 可抑制 VISTA 功能并阻止 PSGL-1 和 VSIG3 与 VISTA 结合。Anti-VSIR/VISTA Antibody (SG7) 在小鼠 B16F10 黑色素瘤模型中具有抗肿瘤活性。推荐同型对照:Human IgG1 kappa,Isotype Control (HY-P99001)。
(5 )
HY-P990259
Transmembrane Glycoprotein
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse CD96 Antibody (3.3) 是一种源自大鼠的抗小鼠 CD96 IgG1 λ 型抗体抑制剂。Anti-Mouse CD96 Antibody (3.3) 可阻断 CD155 与 CD96 的结合。Anti-Mouse CD96 Antibody (3.3) 可增强多种免疫检查点抑制剂的抗肿瘤功效。Anti-Mouse CD96 Antibody (3.3) 在多种肿瘤模型中显示出强大的抗肿瘤和抗转移活性。Anti-Mouse CD96 Antibody (3.3) 可用于癌症和炎症的研究,如乳腺癌。
(5 )
HY-P991243
EGFR
Akt
Cancer
MP-RM-1 是一种抗体、非竞争性的 ErbB-3 抑制剂,其 Kd 为 32.7 nM。MP-RM-1 可抑制配体依赖型和配体非依赖型的 ErbB-3 激活,阻止 ErbB-2/ErbB-3 异源二聚化,诱导 ErbB-3 内化与降解,并抑制下游 Akt 的磷酸化。MP-RM-1 通过非竞争性机制发挥拮抗作用。MP-RM-1 可抑制裸鼠中黑色素瘤和前列腺癌异种移植模型的肿瘤生长,降低肿瘤细胞的增殖活性。
(5 )
HY-P991307
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
BND-35 是一种靶向 LILRB4/ILT3/CD85k 的人类单克隆抗体 (mAb)。BND-35 可阻断 ILT3 与 APOE 和纤连蛋白相互作用,增强各种髓系细胞促炎活性,并逆转 ILT3 介导的不同抑制性髓系细胞对 T 细胞的免疫抑制。BND-35 在 hILT3 转基因小鼠肿瘤模型中具有抗肿瘤活性。
(5 )
HY-P991566
CTLA-4
Cancer
KD6001 是一种人源化 IgG1κ 单克隆抗体,靶向 CTLA4 。KD6001 显著阻断 CTLA-4 与 CD80 (IC50 :16 ng/mL) 和 CD86 的相互作用。KD6001 可增强 PHA 激活的人类淋巴细胞中 IL-2 和 IFNγ 的表达,并表现出强大的抗肿瘤作用。KD6001 可有效抑制 MC38、B16 和 Hepa1-6 肿瘤小鼠模型中的肿瘤生长。KD6001 可用于癌症研究,例如晚期黑色素瘤、肝细胞癌和肝癌。
(5 )
HY-P991561
CD47
Cancer
AO-176 是一种人源化的抗 CD47 的 IgG2 单克隆抗体。AO-176 通过阻断 CD47 与 SIRPα 的相互作用诱导肿瘤吞噬作用。与正常细胞相比,AO-176 优先结合肿瘤细胞,并通过细胞自主机制直接杀伤肿瘤细胞,而非抗体依赖的细胞介导的细胞毒性作用 (ADCC)。在肿瘤异种移植模型中,AO-176 表现出剂量依赖性的抗肿瘤活性。AO-176 可用于癌症研究,如淋巴瘤。
(5 )
HY-P991547
CD20
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-CD20 Antibody (mAb 1.5.3) 是一种全人源 IgG1 抗 CD20 抗体。Anti-CD20 Antibody (mAb 1.5.3) 在体外可增强促细胞凋亡 (apoptosis ) 活性。Anti-CD20 Antibody (mAb 1.5.3) 介导补体依赖性细胞毒作用和抗体依赖性细胞毒作用。Anti-CD20 Antibody (mAb 1.5.3) 在各种肿瘤异种移植模型中均表现出增强的抗肿瘤活性。Anti-CD20 Antibody (mAb 1.5.3) 在灵长类动物药效动力学模型中,在淋巴结器官和骨髓中产生了优异的B细胞耗竭特性。Anti-CD20 Antibody (mAb 1.5.3) 可用于 B 细胞恶性肿瘤的研究。
(5 )
HY-P991663
Tie
Cancer
AMG-780 是一种靶向血管生成素 1 (Ang1 ) (IC50 = 4.5 nM) 和血管生成素 2 (Ang2 ) (IC50 = 0.06 nM) 的全人源 IgG2 抗体。AMG-780 通过抑制 Ang1 和 Ang2 ,抑制 Colo205 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。AMG-780 可用于结肠癌等癌症的研究。
(5 )
HY-P991619
(5 )
HY-P991464
TNF Receptor
Cancer
IBI37G5 是一种靶向 TNFRSF18/GITR/CD357 的人类单克隆抗体。IBI37G5 在 MC38 和 B16F10 小鼠肿瘤模型中具有抗肿瘤活性。IBI37G5 可用于癌症免疫的研究。
(5 )
HY-P991186
(5 )
HY-P991233
EGFR
Cancer
BAT1006 是一种靶向 HER2 胞外域 II 的单克隆抗体,具有增强的抗体依赖性细胞介导的细胞毒作用 (ADCC),可用于研究 HER2 阳性的局部晚期/转移性实体瘤。BAT1006 与帕妥珠单抗 (HY-P9912) 相比,ADCC 效应增强了约 5 倍,并在 HER2 阳性的 Calu-3 异种移植小鼠模型中展现出强效的抗肿瘤活性。
(5 )
HY-P991639
Apoptosis
Cancer
BIW-8962 是一种人源化抗神经节苷脂 GM2 抗体。BIW-8962 对多发性骨髓瘤细胞表现出 ADCC/CDC 活性。BIW-8962 在小鼠异种移植模型中表现出强效抗肿瘤活性。BIW-8962 可用于骨髓瘤等癌症的研究。
(5 )
HY-P991328
Notch
Cancer
MAb604.107 是一种靶向 NOTCH1 的人类单克隆抗体。MAb604.107 抑制原代 T-ALL 细胞的增殖和 CD34/CD44 的表达。MAb604.107 在 MDA-MB-231、HCC-1806、BT-474 和 HCT-116 四种肿瘤异种移植小鼠模型中具有抗肿瘤活性。MAb604.107 可用于 T 急性淋巴细胞白血病的研究。
(5 )
HY-P991310
LT3015; LT-3000
LPL Receptor
Neurological Disease
Cancer
Lpathomab (LT3015; LT-3000) 是一种靶向 LPA 的人类 IgG1 单克隆抗体 (mAb)。Lpathomab 降低 SKOV3 细胞中 IL-8 和 IL-6 细胞因子的释放,并阻断 LPA 触发的肿瘤细胞迁移。Lpathomab 在 Matrigel 栓和 CNV 模型中减少新生血管形成。Lpathomab 在 CCI 小鼠模型中可抑制脑损伤。Lpathomab 可用于脑损伤、卵巢癌、糖尿病性神经病变和脊髓损伤的研究。推荐同型对照:Human IgG1 kappa,Isotype Control (HY-P99001)。
(5 )
HY-P991353
PD-1/PD-L1
Cancer
Sym-021 是一种靶向 PDCD1/PD-1/CD279 的人类单克隆抗体 (mAb)。Sym-021 可阻断 PD-L1 和 PD-L2 配体的结合,诱导干扰素 IFN-γ 和 IL-2 分泌以及 T 细胞的增殖。Sym-021 在 PDX 小鼠模型中具有抗肿瘤活性。
(5 )
HY-P991366
AL008
CD47
Cancer
IBI-397 是一种靶向 SIRPα/CD172a 的人类单克隆抗体 (mAb)。IBI-397 促进人单核细胞来源的树突状细胞介导的 T 细胞增殖,并增加 CD86 和 HLA-DR 的表达。IBI-397 在小鼠 MDA-MB-231 肿瘤模型中具有抗肿瘤活性。IBI-397 可用于骨髓瘤的研究。
(5 )
HY-P991585
Inhibitory Antibodies
Cancer
MORAb-028 是一种靶向 GD2 的人源化 IgG1 单克隆抗体抑制剂。MORAb-028 具有强效抗肿瘤活性,通过补体介导的细胞毒作用 (CDC) 杀死表达 GD2 的靶细胞。MORAb-028 在 EL-4-luc 异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。MORAb-028 可用于黑色素瘤癌症研究。
(5 )
HY-P991294
ADC Antibody
Cancer
MGTA-117 是一种靶向 CD117 的人源化单克隆抗体。MGTA-117 以鹅膏蕈碱为有效载荷,可用于合成抗体-药物偶联物 (ADC)。MGTA-117 具有强效的抗肿瘤活性,可提高三种急性髓系白血病 (AML) 异种移植模型 (Kasumi-1、AML PDX 1 和 AML PDX 2) 的生存率。MGTA-117 可用于 AML、伴原始细胞增多的骨髓增生异常综合征 (MDS-EB) 以及基因疗法的造血干细胞移植 (HSCT) 预处理。
(5 )
HY-P991590
MHC
Apoptosis
JNK
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
1D09C3 是一种全人源化的抗 HLA-DR 单克隆抗体。1D09C3 通过一系列级联反应诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和死亡,包括活性氧 (ROS ) 产生、JNK 激活、线粒体膜去极化以及从线粒体释放 AIF。1D09C3 在 JVM-2 细胞和 GRANTA-519 细胞异种移植瘤小鼠模型中显示出强大的抗肿瘤活性,提高了总体生存率和中位生存期。1D09C3 可用于癌症研究,如慢性淋巴细胞白血病 (CLL)。
(5 )
HY-P992043
(5 )
HY-P991927
CD47
Cancer
ZL-1201 是一种重组人源化抗 CD47 IgG4 抗体。ZL-1201 干扰 CD47-SIRPα 相互作用。ZL-1201 调节肿瘤微环境。ZL-1201 促进肿瘤相关巨噬细胞的吞噬活性。ZL-1201 显著增强 M2 巨噬细胞的吞噬作用,但对 M1 巨噬细胞无此作用。ZL-1201 与单克隆抗体和化疗联合使用,在多种实体瘤模型中实现最大的抗肿瘤效果。ZL-1201 可用于淋巴瘤、乳腺癌、卵巢癌、头颈部鳞状细胞癌和胃癌的研究。
(5 )
HY-P991958
CTLA-4
Cancer
GIGA-564 是一种全人源抗 CTLA4 IgG1 单克隆抗体,Kd 为 9.8 nM。GIGA-564 可结合 CTLA-4 的独特表位,介导 FcR 依赖性信号通路,耗竭肿瘤内高表达 CTLA-4 的调节性 T 细胞,并抑制外周调节性 T 细胞增殖。GIGA-564 在 小鼠模型中展现出抗肿瘤活性。GIGA-564 可用于肿瘤的研究。
(5 )
HY-P991966
EGFR
Cancer
Anti-Human/Mouse EGFR Antibody (7A7) 是一种抗小鼠 EGFR 单克隆抗体,被认为是西妥昔单抗的小鼠等效物。Anti-Human/Mouse EGFR Antibody (7A7) 无法在小鼠体内不表达 EGFR 的 HPV38 肿瘤模型中诱导肿瘤消退。Anti-Human/Mouse EGFR Antibody (7A7) 可用于表达 EGFR 的 HPV38 肿瘤相关研究。
(5 )
HY-P991960
CTLA-4
Interleukin Related
Cancer
JS007 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体,同时也是 CTLA-4 结合剂,与 CTLA-4 的 Kd 为 0.21 nM。JS007 阻断 CTLA-4/B7-1 的相互作用。JS007 可激活 T 细胞、促进 IL-2 分泌增加,并在 CTLA-4 敲入小鼠同源肿瘤模型中抑制肿瘤生长。JS007 可用于癌症及晚期实体瘤的相关研究。
(5 )
HY-P991982
ADC Antibody
Cancer
ZV0201 Antibody (ZV02) 是一种靶向 Her2 的单克隆抗体抑制剂。ZV0201 Antibody 可用于合成抗体药物偶联物 (ADC) ZV0201。ZV0201 Antibody 可用于 HER2 阳性肿瘤相关研究。
(5 )
HY-P991999
FGFR
IFNAR
Interleukin Related
Cancer
OM-RCA-01 是一种抗 FGFR1 单克隆抗体,其与人源 FGFR1 的 Kd 为 1.59 nM。OM-RCA-01 可抑制 FGFR1 的磷酸化,阻断 FGF 介导的信号通路,并抑制下游肿瘤细胞的增殖。OM-RCA-01 可延缓表达 FGFR1 的肺癌和肾癌异种移植模型中的肿瘤生长。OM-RCA-01 与 Nivolumab 联用时,可增强 IFN-γ 和 IL-2 的释放。OM-RCA-01 可用于肺癌、肾细胞癌的研究。
(5 )
HY-P992146
MYTX-011 Antibody
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
c-Met/HGFR
Cancer
Zevontabart (MYTX-011 Antibody) 一种 pH 依赖性抗 c-MET ADC 。Zevontabart 调控 c-MET 的转运过程以减少受体循环,并在表达 c-MET 的细胞中增强自身的内吞与蓄积。Zevontabart 可诱导实体肿瘤细胞产生细胞毒性,并在非小细胞肺癌异种移植小鼠模型中发挥抗肿瘤活性。Zevontabart 可用于非小细胞肺癌的相关研究,对应的同型对照为:Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
(5 )
HY-P991528
NF-κB
Inflammation/Immunology
Cancer
PE0116 是一种完全人源化 CD137 激动性单克隆抗体,由免疫的 Harbor H2L2 人转基因小鼠产生。PE0116 是一种配体阻断剂。PE0116 可激活 NF-κB 信号传导,从而显著促进 T 细胞增殖并增加体外细胞因子的分泌。PE0116 在 MC38 肿瘤模型中表现出强大的抗肿瘤活性。
(5 )
HY-P992032
BAY-943 antibody
Interleukin Related
Cancer
TPP-9476 是一种抗人源 IL3RA (CD123) 单克隆抗体,与人源 IL3RA 的 Kd 为 11 nM,与食蟹猴 IL3RA 的 Kd 为 16 nM。TPP-9476 可特异性结合人源和食蟹猴的 IL3RA ,并以靶点依赖的方式内化至 IL3RA 阳性细胞的溶酶体中。TPP-9476 可在表达 IL3RA 的急性髓系白血病细胞和经典型霍奇金淋巴瘤细胞中发挥抗增殖作用,在相关异种移植小鼠模型中可降低肿瘤负荷、改善生存情况并诱导肿瘤完全缓解。
(5 )
HY-P992021
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
WM-A1-3389 是一种抗人 IGSF1 单克隆抗体和肿瘤生长抑制剂。WM-A1-3389 可特异性结合 IGSF1 的 C 端,促进 Granzyme B 、IFN−γ 和 TNF−α 的分泌,并在异种或同种异体小鼠移植模型中抑制结肠癌或胆道癌的生长。WM-A1-3389 可用于结肠癌、胆道癌以及头颈癌的相关研究。
(5 )
HY-P992082
VEGFR
Anti-Human/Rat VEGF Antibody (A.4.6.1) 是一种靶向人和大鼠血管内皮生长因子 (VEGF ) 的抗体,能够强力抑制多种动物模型中的肿瘤生长。Anti-Human/Rat VEGF Antibody (A.4.6.1) 衍生了 Bevacizumab (HY-P9906),具有高亲和力和高选择性地结合人VEGF的特性。Anti-Human/Rat VEGF Antibody (A.4.6.1) 的同型对照为 Mouse IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99977)。
(5 )
HY-P992127
BAT8008 Antibody
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
TROP2
Cancer
Renditatug (BAT8008 Antibody) 是一种靶向 TROP2 的 ADC 。Renditatug 可将 Exatecan (HY-13631) 递送至表达 TROP2 的细胞。Renditatug 对 TROP2 阳性细胞展现出强效的体外细胞生长抑制活性。Renditatug 在 TROP2 阳性的癌细胞异种移植小鼠模型中抑制肿瘤生长。Renditatug 可用于乳腺癌、胰腺癌等多种癌症的相关研究。对应的同型对照为:Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
(5 )
HY-P992026
ADC Antibody
Cancer
ADV-101 Antibody 是靶向 IL-1RAP 的单克隆抗体抑制剂。 ADV-101 Antibody 可用于合成抗体药物偶联物 (ADC) ADV-101。 ADV-101 Antibody 可用于癌症相关研究。
(5 )
HY-P991977
5G9
EGFR
Apoptosis
PARP
Akt
ERK
Cancer
BSI-001 (5G9) 是一种 HER2 靶向抗体。BSI-001 在 HER2 阳性癌细胞与 Trastuzumab (HY-P9907) 联用抑制细胞增殖、迁移,诱导细胞凋亡 (Apoptosis )、PARP 切割,抑制 HER2 介导的下游信号通路 (包括 EGFR 、HER3 、AKT 和 ERK 的磷酸化)。BSI-001 在胃癌、乳腺癌动物模型中与 Trastuzumab 联用展现出协同抗肿瘤功效。BSI-001 可用于 HER2 阳性乳腺癌与 HER2 过表达胃癌的研究。
(5 )
HY-P992005
(5 )
HY-P991984
EGFR
PI3K
Akt
Cancer
SIBP-03 是一种特异性抗 HER3 抗体。SIBP-03 可强效且特异性地结合重组人源 HER3 蛋白。SIBP-03 可抑制 HER3 的激活及其下游 PI3K/AKT 信号通路。SIBP-03 对鳞状细胞癌、非小细胞肺癌、胃癌和乳腺癌具有抗癌活性。SIBP-03 可协同增强 DS-8201 (HY-138298A) 和 Cetuximab (HY-P9905) 的抗肿瘤活性。
(5 )
HY-P992056
Autophagy
Cancer
Anti-Human/Mouse LY6E Antibody (9B12) 是一种高亲和力的多靶点抗体,可靶向结合 LY6E 。Anti-Human/Mouse LY6E Antibody (9B12) 能够特异性结合细胞表面的 LY6E 并经由依赖脂筏的内吞作用进入溶酶体,从而在体外及体内模型中有效抑制表达 LY6E 的多种实体瘤 (如乳腺癌、肺癌等) 的生长。Anti-Human/Mouse LY6E Antibody (9B12) 表现出双重机制:一方面,Anti-Human/Mouse LY6E Antibody (9B12) 通过阻断 PILRα 与 CD8α 的相互作用,特异性降低外周 CD8+ T 细胞存活率并诱导其活化,打破细胞静息状态;另一方面,Anti-Human/Mouse LY6E Antibody (9B12) 还能在非变性和变性条件下识别并免疫沉淀 IDE ,用于研究 IDE 的亚细胞定位及蛋白相互作用。Anti-Human/Mouse LY6E Antibody (9B12) 对 CD8+ T 细胞的调节作用严格依赖于 PILRα 的存在,且不影响 CD4+ T 细胞或胸腺内的 T 细胞发育,显示出高度的特异性。
(5 )
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-W010098S1
Terephthalic acid-13 C2 是一种 13 C 标记的 Terephthalic acid。Terephthalic acid 是一种异构体,是聚酯 PET 的前体,可用于制作服装和塑料。Terephthalic acid 可用于构建皮肤肿瘤模型。
HY-15772S
Osimertinib-d6 是氘标记的 Osimtinib。 Osimtinib 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变的选择性的 EGFR 抑制剂,其有效抑制 L858R (IC50 =12 nM) 和 L858R/T790M (IC50 =1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。
HY-W010098S
Terephthalic acid-d4 是 Terephthalic acid 的氘代物。Terephthalic acid 是一种异构体,是聚酯 PET 的前体,可用于制作服装和塑料。Terephthalic acid 可用于构建皮肤肿瘤模型。
HY-W015490S
1,4-Naphthoquinone-d6 是 1,4-Naphthoquinone (HY-W015490S) 的氘代物。1,4-Naphthoquinone 是一种具有广谱抑制活性的抑制剂,可靶向 DNA 聚合酶,NF-κB 和单胺氧化酶 (MAO-A/B ),还具有抗菌和生物膜形成活性。1,4-Naphthoquinone 是 MAO-B 的竞争性抑制剂 (Ki=1.4 μM) 和 MAO-A 的非竞争性抑制剂 (Ki=7.7 μM)。1,4-Naphthoquinone 抑制 DNA 聚合酶 pol α、β、γ、δ、ε、λ 的 IC50 范围为 5.57-128 μM。1,4-Naphthoquinone 通过诱导氧化应激、耗竭谷胱甘肽 (GSH)、抑制 DNA 聚合酶介导的 DNA 合成及阻断 NF-κB 核转位,发挥抑制肿瘤细胞增殖、诱导凋亡与坏死、抗血管生成及抗炎等活性。1,4-Naphthoquinone 可用于抗菌、抗肿瘤和抗炎症研究,包括抑制黑色素瘤、结肠癌细胞生长及血管内皮细胞功能,以及 LPS 诱导的炎症模型。
HY-157029S
KRASG12D-IN-1 (compound 22) 是一种 KRASG12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2 在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。
HY-157031S
KRASG12D-IN-2 (compound 28) 是一种 KRASG12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。
HY-175318S
p53 Activator 15 是一种口服有效的 p53 Y220C 激活剂。p53 Activator 15 增强 p53 Y220C 与 DNA 的结合能力 (SC50 = 0.58 nM),显著抑制 NUGC-3 细胞增殖。p53 Activator 15 可有效抑制 NUGC-3 异种移植小鼠和大鼠模型中的肿瘤生长。p53 Activator 15 可用于研究胃癌。
HY-134160S
5,6-Dihydro-5-Fluorouracil-13 C,15 N2 (5-DHFU-13 C,15 N2 ) 是 13 C 和 15 N 标记的 5,6-Dihydro-5-Fluorouracil (HY-134160)。5,6-Dihydro-5-Fluorouracil (5-DHFU; 5-Fluorodihydropyrimidine-2,4-dione) 是胸苷酸合酶抑制剂前药 5-氟尿嘧啶 (HY-90006) 的活性代谢物,由 5-氟尿嘧啶通过二氢嘧啶脱氢酶 (DPD) 形成。5,6-Dihydro-5-Fluorouracil 对 HaCaT 角质形成细胞具有细胞毒性 (IC50 =13.5 μM)。静脉注射 5,6-Dihydro-5-Fluorouracil (90 mg/kg/wk),结合 5-氟尿嘧啶和 DPD 抑制剂恩尿嘧啶 (HY-10533),可减缓大鼠结肠癌模型中的肿瘤生长。
HY-13762S
Tesmilifene-d4 是氚代标记的 Tesmilifene (HY-13762)。Tesmilifene 是一种抗组胺剂和化学增敏剂。Tesmilifene 靶向细胞色素 P450 (cytochrome P450 ),对 MCF-7 细胞中的 DNA 合成产生激素效应,并刺激小鼠/大鼠模型中的肿瘤生长。Tesmilifene 可克服多药耐药性。
HY-W747797
Cinobufagine-d3 是 Cinobufagin (HY-N0421) 的氘代物。Cinobufagin 是一种抗癌剂,可由亚洲蟾蜍分泌。Cinobufagin 能够诱导 G1 期或 G2/M 期细胞周期阻滞,导致癌症细胞凋亡 。Cinobufagin 抑制异种移植小鼠模型中黑色素瘤和多形性胶质母细胞瘤的肿瘤生长。
HY-149773S
HPK1-IN-40 是高效、高选择性的 HPK1 抑制剂,IC50 为 0.9 nM。HPK1-IN-40 激活 T 细胞受体 (TCR) 信号,促进 T 细胞功能与细胞因子的产生且具有抗癌活性。
HY-155227S
ALK/EGFR-IN-1-d5 (Compound (-)-9a) 是一种 EGFR 和 ALK 的氘代双靶点抑制剂,对 EGFR 的 IC50 值为 1.08 nM,对 ALK 的IC50 值为 2.395 nM。ALK/EGFR-IN-1-d5 通过抑制 EGFR 、ALK 和 BRK 信号通路中的磷酸化蛋白来阻断细胞周期,从而导致肿瘤细胞的线粒体膜电位降低和细胞凋亡 (Apoptosis )。ALK/EGFR-IN-1-d5 也可在动物模型中显著抑制肿瘤生长并展现出良好的安全性。ALK/EGFR-IN-1-d5 有望用于抗癌领域的研究。
HY-W768347
Xylitol-13 C5 (Xylite-13 C5 ) 是 13 C 标记的 Xylitol (HY-N0538)。Xylitol 可被分类为多元醇和糖醇,对癌细胞增殖具有抑制活性,可通过激活 A549 细胞的自噬信号通路 (Xylitol 处理增加 LC3-II 和 Atg5-Atg12 的表达) 来诱导 A549 自噬 (Autophagy ) 和死亡。Xylitol 还可以抑制念珠菌属产生乙醛,以此降低其致癌性。在体内,Xylitol 可诱导小鼠肠道微生物群落变化,可能会增强胆固醇的积累和肝脏 ChREBP 的上调,以及减缓 B16F10 黑色素瘤 C57BL/6 小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-15150S
Bemcentinib-d8 (R428-d8 ) 是氘代标记的 Bemcentinib (HY-15150)。Bemcentinib (R428) 是一种选择性具有口服活性的 Axl 抑制剂,IC50 为 14 nM。Bemcentinib 可抑制癌细胞迁移和侵袭。在细胞中,Bemcentinib 对 Axl 的选择性是 Abl 的 100 倍以上,对 TAM 家族激酶 Mer 和 Tyro3 的选择性分别为 50 倍和 100 倍以上。Bemcentinib 可阻断转移性乳腺癌模型中的肿瘤扩散并延长生存期。
HY-180885S
KRAS G12D-IN-35 (example 7) 是一种强效的、口服有效的 KRAS G12D 抑制剂。KRAS G12D-IN-35 可抑制 AGS 细胞中的 p-ERK ,并能有效抑制多种 KRAS G12D 突变癌细胞系的增殖。KRAS G12D-IN-35 可抑制 HPAC 和 GP2D 小鼠模型中的肿瘤生长。KRAS G12D-IN-35 可用于癌症研究,例如胰腺癌和结直肠癌。
HY-W142432S
Perfluoroundecanoic acid-13 C7 是 13 C 标记的 Perfluoroundecanoic acid (HY-W142432)。Perfluoroundecanoic acid 是一种全氟烷基物质 (PFAS)。Perfluoroundecanoic acid 是一种口服有效的氧化应激诱导剂。Perfluoroundecanoic acid 促进巨噬细胞 M2 极化,激活 Wnt/β-catenin 信号通路,并增强 β-catenin 的核积累。Perfluoroundecanoic acid 诱导的 M2 表型巨噬细胞在体外和体内加速肿瘤进展。Perfluoroundecanoic acid 通过氧化应激诱导雄性 Swiss 小鼠的 DNA 损伤、生殖和病理生理功能障碍。Perfluoroundecanoic acid 通过诱导氧化应激和自噬 (Autophagy) 抑制青春期雄性大鼠的 Leydig 细胞发育。Perfluoroundecanoic acid 加速 1 型糖尿病小鼠模型中胰岛炎的发展。 Perfluoroundecanoic acid 可用于卵巢癌、1 型糖尿病和炎症研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-134813
炔烃
MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性的炔烃类 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋,并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用,对 KRAS G12D 的 KD 为 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成,从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 选择性抑制 KRAS G12D 突变体肿瘤细胞,但不抑制 KRAS 野生型细胞。MRTX1133 在细胞实验中具有纳摩尔级活性,在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。
HY-145483
KYM-001; PROTAC IRAK4 degrader-7
PROTAC合成
KT-474 (KYM-001; PROTAC IRAK4 degrader-7) 是一种具有口服活性的 PROTAC IRAK4 降解剂,具有抗肿瘤效果。KT-474 抑制细胞周期并诱导了细胞凋亡 (apoptosis )。KT-474 在 MYD88-突变 ABC DLBCL 的异种移植模型中诱导肿瘤消退。KT-474 是一种点击化学试剂,它含有炔基,可以与含有叠氮基的分子进行铜催化的叠氮-炔环加成 (CuAAc)。
HY-129602
PROTAC合成
SD-36 是一种有效的 STAT3 PROTAC 降解剂 (Kd =~50 nM),与其他 STAT 成员相比具有很高的选择性。SD-36 有效降解细胞中突变的 STAT3 蛋白,并抑制 STAT3 的转录活性 (IC50 =10 nM)。SD-36 发挥强大的抗肿瘤活性,并在小鼠肿瘤模型中实现了完整而持久的肿瘤消退。SD-36 由 STAT3 抑制剂 SI-109、 linker 和一个用于 E3 泛素连接酶的 Cereblon 配体 Lenalidomide 类似物组成。
HY-145746
叠氮化物
标记与荧光成像
Sulfo-Cy5 azide 是一种具有优良点击化学反应活性的近红外荧光探针。Sulfo-Cy5 azide 可用于荧光成像、肿瘤中 PD-L1 的组织与细胞可视化,以及抗 PD-L1 抗体的位点特异性修饰。Sulfo-Cy5 azide 已被用于 RNA 标记与成像。Sulfo-Cy5 azide 可与靶向剂结合,用于动脉粥样硬化和乳腺癌模型中的荧光成像 (Ex/Em = 645/670 nm)。
HY-157029S
炔烃
KRASG12D-IN-1 (compound 22) 是一种 KRASG12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2 在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。
HY-157031S
炔烃
KRASG12D-IN-2 (compound 28) 是一种 KRASG12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。
HY-129510
炔烃
4-Methyl erlotinib,是一种强效且选择性的表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂。4-Methyl erlotinib 通过降低 EGFr 特异性酪氨酸磷酸化有效抑制 EGF 介导的肿瘤细胞有丝分裂。在使用人类肿瘤移植小鼠模型中,4-Methyl erlotinib 展示了显著且持续的抑制 EGFr 磷酸酪氨酸水平,导致 EGFr 依赖型人类癌症的显著生长抑制。
HY-120569
叠氮化物
NC-001是一种选择性的凋亡 (apoptosis ) 诱导剂,靶向肾近端小管细胞和肾癌细胞。NC-001 在透明细胞肾细胞癌 (CCRCC) 的异种移植模型中,能抑制肿瘤的生长。NC-001 有望用于转移性肾细胞癌的研究。
HY-175201
叠氮化物
pro-FTY 是一种 FTY720 (HY-12005) 抗癌前药,是一种鞘氨醇-1-磷酸 (S1P ) (HY-108496) 抑制剂。pro-FTY 通过与 acrolein 发生反应的药物递送系统 (DDS) 特异性抑制癌细胞中 S1P 的信号传导。pro-FTY 显著抑制乳腺癌细胞的存活,包括对 Paclitaxel (HY-B0015) 或 Doxorubicin (HY-15142A) 有耐药性的多耐药细胞及其类器官。pro-FTY 可有效抑制 4T1 细胞或类器官异种移植肿瘤小鼠模型中的肿瘤生长,同时避免淋巴细胞减少。
HY-175421
炔烃
ArMan 是一种芳基甘露糖苷配体,可以通过点击化学功能化到病毒样颗粒 (VLPs) 的表面。VLPs可用于靶向 DC-SIGN 树突状细胞,促进 DC-SIGN 和 TLR7 的选择性共结合,导致 TH1 型免疫应答。VLP-ArMan-OvaI/II 可显著抑制小鼠黑色素瘤模型中的肿瘤生长。
HY-159519
叠氮化物
EGFR/HER2-IN-16 (compound 12K) 是一种有效的 EGFR (IC50 =6.15 nM) 和 HER-2 (IC50 =9.78 nM) 双靶点抑制剂,具有抗肿瘤活性。EGFR/HER2-IN-16 可以抑制 SK-BR-3 细胞的迁移,使细胞周期停留在 G0/G1 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR/HER2-IN-16 对肿瘤细胞模型表现出良好的抗增殖活性,且对健康细胞损伤小。EGFR/HER2-IN-16 可用于乳腺癌的研究。
HY-181849
炔烃
MS2928 是一种选择性 SETD8 抑制剂,对 SETD8 甲基转移酶活性的 IC50 为 0.14 μM。MS2928 可降低细胞内 H4K20me1 水平,并抑制过表达 SETD8 的多发性骨髓瘤细胞增殖。MS2928 可在过表达 SETD8 的多发性骨髓瘤异种移植小鼠模型中抑制肿瘤生长。MS2928 可用于 SETD8 生物学功能及多发性骨髓瘤的研究。
HY-179404
炔烃
KRASG12C IN-18 是一种口服活性的 KRASG12C 共价抑制剂,可在 GDP 与 GMPPNP 结合状态下实现对 KRASG12C 的完全共价结合,并对 KRASG12C 及其耐药相关突变体(包括 KRASG12C/R68S )表现出显著的抗增殖活性,IC50 为低纳摩尔水平。
KRASG12C IN-18 在 KRASG12C 驱动的实体瘤及 KRASG12C/R68S 异种移植模型中表现出显著的体内活性,可用于直肠腺癌研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-N0171A
β-Sitosterol (purity>98%); 22,23-Dihydrostigmasterol (purity>98%)
胆固醇
Beta-Sitosterol (purity>98%) 具有口服活性。Beta-Sitosterol 具有抗炎、抗癌、抗氧化、抗菌、抗糖尿病、抗氧化酶、镇痛等多种活性。Beta-Sitosterol 通过降低 ROS 、TNF-α 、IL-1β 、NF-κB p65 的水平以及恢复 HIF-1α /mTOR 信号通路活力来抑制牛乳腺上皮细胞炎症和脂肪生成障碍。Beta-Sitosterol 通过 ROS 介导的线粒体失调和 p53 激活诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。Beta-Sitosterol 在癌细胞中通过激活 caspase-3 、caspase-8 、caspase-9 ,介导 PARP 失活、MMP 缺失、Bcl-2-Bax 比例改变以及细胞色素 c 释放发挥抗癌作用。Beta-Sitosterol 调节巨噬细胞极化并减轻小鼠类风湿性炎症。Beta-Sitosterol 在多种癌症小鼠模型中抑制肿瘤生长。Beta-Sitosterol 可用于关节炎、肺癌、乳腺癌等多种癌症、糖尿病等的研究。
HY-146245
CpG 1826
CpG寡核苷酸
ODN 1826 是一种 B 类 CpG ODN (寡脱氧核苷酸)和 TLR9 激动剂。ODN 1826 诱导 NO 和 iNOS 产生、增强凋亡 (Apoptosis )。ODN 1826 增强免疫监视。ODN 1826 增加主动脉粥样硬化斑块大小。ODN 1826 对肺癌、胶质瘤和黑色素瘤具有抗肿瘤活性。
HY-N0171
胆固醇
Beta-Sitosterol (purity>≥80%) 具有口服活性。Beta-Sitosterol 具有抗炎、抗癌、抗氧化、抗菌、抗糖尿病、抗氧化酶、镇痛等多种活性。Beta-Sitosterol 通过降低 ROS 、TNF-α 、IL-1β 、NF-κB p65 的水平以及恢复 HIF-1α /mTOR 信号通路活力来抑制牛乳腺上皮细胞炎症和脂肪生成障碍。Beta-Sitosterol 通过 ROS 介导的线粒体失调和 p53 激活诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。Beta-Sitosterol 在癌细胞中通过激活 caspase-3 、caspase-8 、caspase-9 ,介导 PARP 失活、MMP 缺失、Bcl-2-Bax 比例改变以及细胞色素 c 释放发挥抗癌作用。Beta-Sitosterol 调节巨噬细胞极化并减轻小鼠类风湿性炎症。Beta-Sitosterol 在多种癌症小鼠模型中抑制肿瘤生长。Beta-Sitosterol 可用于关节炎、肺癌、乳腺癌等多种癌症、糖尿病等的研究。
HY-145799
阳离子脂质
5A2-SC8 是一种脂质纳米粒子 (LNPs ) 中的可电离氨基脂质,显示出高效的递送潜力和较低的体内毒性,能够将小 RNA (如 siRNA 和 miRNA) 有效地递送到肿瘤细胞中。5A2-SC8 LNPs 可以赋予 RNA 在肝脏内独特的递送命运,从而改变癌症模型的研究结果。
HY-147081
AGRO-100
核酸适配体
AS 1411 (AGRO-100) 是一种靶向核蛋白的寡核苷酸适配体。AS 1411 通过影响含核蛋白复合物 的活性抑制肿瘤细胞增殖,并可作为载体将纳米颗粒、寡核苷酸及小分子精准递送至癌细胞。AS 1411 在 DU145 前列腺癌细胞中,减少 PRMT5 表达以抑制肿瘤生长。AS 1411 在 MCF-7 乳腺癌细胞中,则通过阻断核蛋白与 bcl-2 mRNA 的结合发挥作用。AS 1411 偶联金纳球能在体外抑制乳腺癌细胞增殖,也可以在小鼠模型中抑制乳腺癌细胞增殖,具备穿越血脑屏障的能力且组织毒性低。
HY-N0538
Xylite
填充剂
Xylitol 可被分类为多元醇和糖醇,对癌细胞增殖具有抑制活性,可通过激活 A549 细胞的自噬信号通路 (Xylitol 处理增加 LC3-II 和 Atg5-Atg12 的表达) 来诱导 A549 自噬 (Autophagy ) 和死亡。Xylitol 还可以抑制念珠菌属产生乙醛,以此降低其致癌性。在体内,Xylitol 可诱导小鼠肠道微生物群落变化,可能会增强胆固醇的积累和肝脏 ChREBP 的上调,以及减缓 B16F10 黑色素瘤 C57BL/6 小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-112974
GSK-2998728; ISIS-420915
反义寡核苷酸
Inotersen (GSK-2998728; ISIS-420915) 是一种经 2'-O-甲氧基乙基修饰的反义寡核苷酸和转甲状腺素蛋白 (TTR ) 抑制剂,遗传毒性低。Inotersen 通过结合 TTR mRNA 触发 RNase H1 介导的降解,从而有效减少肝脏中突变型和野生型转甲状腺素蛋白的产生。Inotersen 能显著减少淀粉样纤维沉积,但在部分动物模型高剂量下观察到炎症或肿瘤等特定毒性。Inotersen 已用于遗传性转甲状腺素蛋白淀粉样变性及其引发的多发性神经病和心肌病的研究。
HY-W591424
mPEG-SC (MW 2000); mPEG-Succinimidyl ester (MW 2000)
聚合物
m-PEG-NHS ester (mPEG-SC; mPEG-Succinimidyl ester) (MW 2000) 是一种兼具细胞黏附抑制与肽偶联功能的试剂。m-PEG-NHS ester (MW 2000) 的 NHS 酯基团可与含伯胺分子 (如 MMP-2 可裂解八肽 N 端) 形成稳定酰胺键,生成用于脂质体表面修饰的 mPEG-肽中间体。m-PEG-NHS ester (MW 2000) 固定于胱胺修饰的金表面时,可构建体外细胞黏附动力学研究模型,且 PEG 密度越高、层越厚,细胞黏附率越低。m-PEG-NHS ester (MW 2000) 可合成 MMP-2 响应性 PEG 化脂质偶联物,实现肿瘤微环境中 MMP 触发的去 PEG 化。m-PEG-NHS ester (MW 2000) 可用于结肠癌等相关研究。
HY-145729
AZD9150
反义寡核苷酸
Danvatirsen (AZD9150) 是一种靶向 STAT3 的反义寡核苷酸。Danvatirsen 可降低白血病细胞系的活力并促进其凋亡 (Apoptosis )。Danvatirsen 抑制内源性 STAT3 及其下游靶基因的表达,并降低神经母细胞瘤、淋巴瘤细胞增殖能力与成瘤性。Danvatirsen 在神经母细胞瘤、淋巴瘤、非小细胞肺癌小鼠模型中的肿瘤生长速率抑制肿瘤生长。Danvatirsen 在表皮样癌小鼠模型中实现 STAT3 mRNA 及蛋白耗竭。 Danvatirsen 可用于淋巴瘤、骨髓增生异常综合征、急性髓系白血病、神经母细胞瘤及非小细胞肺癌的相关研究。
HY-154974
阳离子脂质
LNP Lipid-8 (11-A-M) 是一种可电离的单尾多头脂质,可作为脂质纳米颗粒 (LNP) 将 siRNA 递送到 T 细胞而不靶向配体。LNP Lipid-8 对 T 细胞的选择性高于肝细胞等其他细胞类型。LNP Lipid-8 通过内源性脂质转运途径选择性递送 siRNA/sgRNA 至 T 细胞 (尤其是 CD8+ T细胞),可通过内吞作用进入细胞并释放 RNA,实现基因沉默。LNP Lipid-8 装载 GFP 的 siRNA (siGFP) 在小鼠模型中显著导致 GFP 基因沉默。LNP Lipid-8 在细胞和动物体内均表现出良好的功效和安全性,无明显肝靶向性及毒性。LNP Lipid-8 可用于肿瘤免疫、T 细胞介导的自身免疫性疾病等领域的 RNA 递送研究。
HY-147081A
AGRO-100 sodium
核酸适配体
AS 1411 (AGRO-100) sodium 是一种靶向核蛋白的寡核苷酸适配体。AS 1411 sodium 通过影响含核蛋白复合物的活性抑制肿瘤细胞增殖,并可作为载体将纳米颗粒、寡核苷酸及小分子精准递送至癌细胞。AS 1411 sodium 在 DU145 前列腺癌细胞中,减少 PRMT5 表达以抑制肿瘤生长。AS 1411 sodium 在 MCF-7 乳腺癌细胞中,则通过阻断核蛋白与 bcl-2 mRNA 的结合发挥作用。AS 1411 sodium 偶联金纳球能在体外抑制乳腺癌细胞增殖,也可以在小鼠模型中抑制乳腺癌细胞增殖,具备穿越血脑屏障的能力且组织毒性低。
HY-142118A
AP 12009 sodium
反义寡核苷酸
Trabedersen (AP 12009) sodium 是一种口服有效的合成反义硫代磷酸寡脱氧核苷酸,选择性靶向人源 TGFβ2 mRNA。Trabedersen sodium 可阻断 TGFβ2 蛋白生成,无需转染载体即可进入细胞核发挥剂量依赖性的抗肿瘤作用。Trabedersen sodium 通过逆转 TGFβ2 诱导的免疫抑制和增强免疫细胞毒性,表现出显著的抗增殖、抗迁移及抗转移活性,显示出良好的安全性。Trabedersen sodium 被广泛用于间变性星形细胞瘤、胶质母细胞瘤、结直肠肿瘤及黑色素瘤等多种实体瘤的相关研究。
HY-153495
BP1001
反义寡核苷酸
Prexigebersen (BP1001) 是一种靶向 Bcl-2 和 Grb2 的反义寡核苷酸。Prexigebersen 在细胞模型中具有抗白血病活性。Prexigebersen 可诱导白血病细胞发生凋亡 (apoptosis )、细胞周期阻滞和 ROS 产生。Prexigebersen 可抑制 Grb2 表达,从而抑制肿瘤的生长与存活。Prexigebersen 可用于急性髓系白血病的相关研究。
HY-172699
PEG化脂质
DSPE-PEG2000-ANG 是 DSPE-PEG2000-MAL 和 Angiopep-2 的偶联物。Angiopep-2 是一种肽配体, 靶向 LRP-1 。DSPE-PEG2000-ANG 可用于合成具有血脑屏障和胶质瘤靶向特性的钆硼双功能化脂质纳米颗粒 BPA-F&DOTA-Gd@LIPO-ANG。
HY-145799A
阳离子脂质
5A2-SC8 TFA 是一种脂质纳米粒子 (LNPs ) 中的可电离氨基脂质,显示出高效的递送潜力和较低的体内毒性,能够将小 RNA (如 siRNA 和 miRNA) 有效地递送到肿瘤细胞中。5A2-SC8 TFA LNPs 可以赋予 RNA 在肝脏内独特的递送命运,从而改变癌症模型的研究结果。
HY-153482
小干扰RNA
siRNA drugs
ATU027 是一种 siRNA ,可沉默血管内皮中 PKN3 的表达。ATU027 在小鼠癌症模型中被证明可以抑制局部肿瘤侵袭以及淋巴结和肺转移。
HY-115567
1-(β-D-2-Deoxyribofuranosyl)-5-nitroindole
核苷类似物
5-NIdR (1-(β-D-2-Deoxyribofuranosyl)-5-nitroindole) 是一种人工核苷,具有抑制 Temozolomide (HY-17364) 产生的 DNA 损伤复制的能力。5-NIdR 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ) 并使细胞周期停滞在 G0 期。5-NIdR 增强替莫唑胺在小鼠胶质母细胞瘤模型中的抗肿瘤功效。
HY-153482A
小干扰RNA
siRNA drugs
ATU027 sodium 是一种 siRNA ,可沉默血管内皮中 PKN3 的表达。ATU027 sodium 在小鼠癌症模型中被证明可以抑制局部肿瘤侵袭以及淋巴结和肺转移。
HY-153834
核酸适配体
GTI-2040 是一种硫代寡核苷酸,靶向人核糖核苷酸还原酶 R2 (ribonucleotide reductase R2) mRNA。GTI-2040 在体外通过下调 核糖核苷酸还原酶 R2 表达抑制癌细胞增殖,并在小鼠人类癌症异种移植模型中显著抑制肿瘤生长。
HY-153834A
核酸适配体
GTI-2040 sodium 是一种硫代寡核苷酸,靶向人核糖核苷酸还原酶 R2 (ribonucleotide reductase R2) mRNA。GTI-2040 sodium 在体外通过下调 核糖核苷酸还原酶 R2 表达抑制癌细胞增殖,并在小鼠人类癌症异种移植模型中显著抑制肿瘤生长。
HY-160061
核酸适配体
P12FR2 aptamer sodium 是靶向人 PAUF、2'-氟嘧啶修饰的 RNA 适体,估计表观 KD 为 77 nM。在伤口愈合试验中,P12FR2 aptamer sodium 抑制 PAUF 诱导的 PANC-1(人胰腺癌细胞)迁移,并在小鼠 CFPAC-1 胰腺癌模型中抑制肿瘤生长。
HY-169480
阳离子脂质
Lipid C2 是一种可电离的阳离子脂质,已用于形成脂质纳米颗粒 (LNP ),用于体内递送 mRNA。含有 Lipid C2 并封装 mRNA 报告基因的 LNP 选择性地聚集在小鼠的肝脏和脾脏中,但不聚集在心脏、肺或肾脏中。含有 Lipid C2 并包裹编码 Epstein-Barr 病毒 (EBV ) 蛋白潜伏膜蛋白 2 (LMP-2) 的 mRNA 的 LNP 与抗程序性细胞死亡蛋白 1 (PD-1) 抗体结合,可减小肿瘤体积、逆转 T 细胞耗竭,并增加 CT26 小鼠 EBV 感染结肠癌模型脾脏中 CD3+ CD8+ 中心 T 细胞和 CD3+ CD8+ 效应记忆 T 细胞的百分比,并降低表达 Pd-1 的 CD3+ T 细胞的百分比。
HY-169478
阳离子脂质
Lipid N2-3L 是一种可离子化的阳离子脂质 (pKa = 8.99),可用于生成超分子脂质纳米颗粒 (SMLNPs ),从而用于 mRNA 递送。通过
Lipid N2-3L 包裹荧光素酶报告基因形成的脂质纳米颗粒可被检测到积累于小鼠淋巴结,表明其可有效进入小鼠免疫系统。通过
Lipid N2-3L 包裹卵白蛋白 mRNA 以及 TLR7/8 激动剂 Resiquimod (HY-13740) 形成的脂质纳米颗粒,能够在 MC-38-OVA 小鼠结肠癌模型中减少其肿瘤体积并提高其存活率。
Lipid N2-3L 可用于抗癌相关的药物递送领域的研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-159642G
FGFR
Cancer
Dabogratinib (GMP) 是 GMP 级别的 Dabogratinib (HY-159642)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Dabogratinib 是口服有效的 FGFR3 选择性抑制剂,其 IC50 为 11 nM。Dabogratinib 对尿路上皮癌和实体瘤具有抗肿瘤活性。Dabogratinib 下调 FGFR3 和 ERK1/2 信号通路,在 FGFR3 改变的异种移植模型中诱导肿瘤生长抑制与消退。Dabogratinib 可促进软骨细胞增殖与分化,推动软骨内骨形成及整体身体生长,部分恢复长骨比例,改善颅面和脊柱形态。Dabogratinib 可用于转移性尿路上皮癌、软骨发育不全及软骨发育低下的研究。
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