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cytotoxicity activity " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-N0750
Crotaline
Others
Infection
Metabolic Disease
Cancer
野百合碱
Monocrotaline 是一种 11 元大环吡咯利西啶生物碱。Monocrotaline 对 OCT-1 和 OCT-2 有抑制作用,其 IC50 值分别为 36.8 µM 和 1.8 mM。Monocrotaline 具有抗肿瘤活性,对肝癌细胞有一定的细胞毒性。Monocrotaline 用于在啮齿动物中诱导肺动脉高压模型[2][6][8] 。
HY-15582
Microtubule/Tubulin
ADC Payload
Cancer
澳瑞他汀 E
Auristatin E 是一种细胞毒性微管蛋白聚合抑制剂,具有选择性抗肿瘤活性。Auristatin E 是抗体-药物偶联药物 (ADC) 中的细胞毒素。Auristatin E 通过阻断微管蛋白的聚合抑制细胞分裂,有望用于 B 细胞恶性肿瘤的研究。Auristatin E 是 Dolastatin 10 (HY-15580) 的合成类似物,由四个氨基酸组成的线性肽。
HY-W130610
HY-16271
4-Isothioureidobutyronitrile hydrochloride; thioureidobutyronitrile hydrochloride; thioureido butyronitrile hydrochloride
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
Kevetrin hydrochloride 是一种有效的 p53 激活剂,可诱导 TP53 野生型和突变型急性髓系白血病细胞凋亡。Kevetrin 对原始胚细胞具有优先的细胞毒性。
HY-N0129
HY-119529
3,8-Quinolinediol
Tyrosinase
Bacterial
Cancer
Jineol 是一种来自蜈蚣 Scolopendra subspinipes 的细胞毒性生物碱。Jineol 在体外对人类肿瘤细胞系的生长表现出适度的细胞毒活性。
HY-N7610
Alkannin acetate
Bacterial
Infection
Cancer
乙酰阿卡宁
Acetylalkannin (Alkannin acetate) 是一种从 Arnebia euchroma 中分离出来的 isohexenylnaphthazarin 色素,具有抗菌和细胞毒性作用。
HY-N10127
HY-N2517
mTOR
Cancer
Dihydroevocarpine 通过抑制 mTORC1/2 活性诱导急性髓系白血病细胞毒性。
HY-122184
HSP
Apoptosis
Cancer
PET-16 是一种选择性 HSP70 抑制剂,可与底物结合域的变构口袋结合。PET-16 抑制 HSP70 在 ATP 结合状态和 ADP 结合状态之间循环的能力。PET-16 诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N9488
HY-N0673
HY-101150
HY-N2895
Arjuntriterpenic acid
Others
Others
Arjunic acid (Arjuntriterpenic acid) (compound 13) 是一种三萜类化合物,可从地榆 (Sanguisorba officinalis L.) 中分离得到。
HY-N15458
Apoptosis
Cancer
5,6,7,8,4'-Pentahydroxyflavone (Compound 2b) 是一种黄酮类化合物,具有抗肿瘤活性。5,6,7,8,4'-Pentahydroxyflavone 通过抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡发挥细胞毒性作用。
HY-N11928
Others
Cancer
Changnanic acid (五味子酸) 是一种三萜化合物,具有潜在抗肿瘤作用。Changnanic acid 对人类肿瘤细胞系 Bel-7402、MCF-7 和 HL-60 表现出中等的细胞毒活性,IC50 s 分别为 100 μM,100 μM,50.51 μM。
HY-164107
ADC Payload
Microtubule/Tubulin
Cancer
Auristatin S 是一种 Auristatin 有效载荷,其具有强效抗肿瘤活性。Auristatin S 能够减弱旁观者效应,并能降低脱靶毒性。Auristatin S 在 Karpas/KarpasBVR 细胞模型中具有优异的耐受性。Auristatin S 可作为抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分,用于研究多种不同类型的癌症。
HY-144341
Bacterial
Infection
DprE1-IN-1 是一种有效且有口服活性的 DprE1 抑制剂,具有良好的肝细胞稳定性、低细胞毒性和低hERG通道抑制。DprE1-IN-1 对 DprE1-IN-1 对药敏和临床分离的耐药结核菌株均有有效抗性 (MIC s<0.1 μg/mL),以及在巨噬细胞内抗分支杆菌活性良好,能减少 1.29 log10 CFU。
HY-130995
HY-N9338
HY-N7287
Others
Others
(+)-Matairesinol 是一种木酚素。(+)-Matairesinol 对人胰腺 PANC-1 癌细胞没有细胞毒性。
HY-126156
Desacetoxymatricarin
Bacterial
Cancer
Leucodin 是一种来源于 Gynoxys verrucosa 的倍半萜内酯。Leucodin 具有对人类白血病细胞的细胞毒性活性。
HY-N16602
Others
Others
(±)-Blephenanthrofuran B 是一对从兰科植物白及中发现的对映体。(±)-Blephenanthrofuran B 对人肺癌 A549 细胞无细胞毒活性。
HY-175667
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
NNRT-IN-12 (compound 19) 是一种有效的非核苷逆转录酶 (non-nucleoside reverse transcriptase (NNRT) ) 抑制剂,其对 WT HIV-1 RT 的 IC50 值为 0.107 μM。NNRT-IN-12 表现出抗 HIV-1 活性,对 L100I、K103N、Y181C 和 Y188L 突变型 HIV-1 毒株的 EC50 值分别为 14.1 nM、5.03 nM、7.64 nM 和 27.1 nM。NNRT-IN-12 表现出细胞毒性。
HY-114648
Bacterial
Infection
Cancer
AJI-9561 是一种由链霉菌属产生的苯并噁唑衍生物。AJI-9561 具有细胞毒性和抗菌活性。AJI-9561 抑制 Jurkat T 细胞及鼠 P388 白血病细胞增殖,其 IC50 为 0.88 和 1.63 μM。AJI-9561 可用于研究抗癌和抗菌。
HY-154978
Others
Cancer
Cisplatin-resistant cells-IN-1 (Compound 8) has high cytotoxicity against Cisplatin (HY-17394)-resistant cells. Cisplatin-resistant cells-IN-1 reduces the metabolic activity effectively in the low nanomolar range (IC50 : 0.14–1.79 μM in A549/A549-R, K562/K562-R, and MCF-7/MCF-7TamR cells).
HY-P10564
Bacterial
Infection
Pardaxin P 4 是一种存在于红海鲽鱼 (Red Sea Moses sole) 分泌物中的抗菌肽。Pardaxin P 4 作为生物膜的穿孔剂,能够与不同组成的磷脂双层膜相互作用,并诱导细胞毒性与孔形成。Pardaxin P 4 可用于抗菌药物的研究。
HY-76293
HY-N17665
Apoptosis
PARP
Cancer
Cimicifugic acid A 是一种具有细胞毒性的咖啡酸衍生物,可以从升麻 (Cimicifuga heracleifolia ) 的根茎中分离得到。Cimicifugic acid A 对癌细胞具有细胞毒活性,并能增加 PARP 裂解体的表达,从而表现出促凋亡 (pro-apoptotic ) 活性。Cimicifugic acid A 可用于结肠癌研究。
HY-167831
HY-N1864
Others
Others
3-O-trans-p-Coumaroyltormentic acid 是一种三萜类化合物,没有细胞毒性。而 3-O-cris-p-Coumaroyltormentic acid 是一种细胞毒性的三萜,可以从 Goreishi (Trogopterus xanthipes Milne-Edwards粪便) 的甲醇提取物中分离出来。
HY-N5007
Apoptosis
Cancer
盖尔格拉文
Galgravin 是 Nectandra megapotamica 中的一种活性化合物,具有抗炎作用。Galgravin 具有体外细胞毒活性,能诱导白血病细胞凋亡。
HY-163330
HY-N12584
Others
Others
Pulchinenoside E4 (compound 2) 是一种齐墩果烷型三萜皂苷,存在于 Pulsatilla chinensis 的根中。Pulchinenoside E4 显示细胞毒活性。
HY-N2213
Others
Cancer
Matairesinol 4′-O-β-D-glucopyranoside 对 HeLa 细胞具有细胞毒活性,IC50 为 47.1 μM。
HY-N11430
HIV
Infection
F1839-I 可以从 Stachybotrys 中分离出的化合物,具有弱细胞毒性和抗 HIV 活性,IC50 值为 15.6 μM。
HY-115949
HSP
Cancer
Antitumor agent-47 (Compound 3e) 是一种具有抗肿瘤活性的水飞蓟宾衍生物。Antitumor agent-47 对 NCI-H1299 和 HT29 细胞具有细胞毒活性,IC50 值分别为 8.07 µM 和 6.27 µM。
HY-N14410
HY-115950
Drug Derivative
Cancer
Antitumor agent-48 (Compound 4a) 是一种具有抗肿瘤活性的 2,3-dehydrosilybin 衍生物。Antitumor agent-48 对 MCF-7、NCI-H1299、HepG2 和 HT29 细胞具有细胞毒活性,IC50 值分别为 8.06 µM、13.1 µM、16.51 µM 和 12.44 µM。
HY-N14422
HY-169961
Cholinesterase (ChE)
Cancer
BChE-IN-38 (compound 13) 是一种有效的 BChE 抑制剂,对 hCAI、hCAII、AChE、BChE 的 Ki 值分别为 62.05、28.78、14.09、1.15 nM。BChE-IN-38 显示出细胞毒活性。
HY-135771
(+)-Avarone
Others
Cancer
Avarone ((+)-Avarone) 是一种可从 Dysidea avara 中分离得到的倍半萜醌。Avarone 具有细胞毒性。Avarone 具有抗白血病活性。
HY-W326094
GOE 1734; PD 104 208; NSC 328786
DNA/RNA Synthesis
Cancer
地那林
Dinaline (GOE 1734; PD 104 208; NSC 328786) 是一种有效的具有口服活性的抗癌剂。Dinaline 具有细胞毒性和抗肿瘤活性。Dinaline 具有用于结直肠癌研究的潜力。
HY-N1720
Others
Others
2α,3α,24-Trihydroxyolean-12-en-28-oic acid (compound 5) 是一种萜类化合物从川梨的枝叶中分离得到。2α,3α,24-Trihydroxyolean-12-en-28-oic acid (compound 5) 表现出细胞毒性。
HY-131983
Influenza Virus
Infection
Neuraminidase-IN-2 是一种抗流感化合物,抗 H1N1、09H1N1、H3N2、H5N1 和 H5N2 的 IC50 值分别为 0.28、0.27、11.50 、0.089 和 23.44 µM。Neuraminidase-IN-2 具有抗流感活性和低细胞毒性。
HY-N10082
Others
Cancer
Trigoxyphin A 是一种氧化瑞香烷型二萜。Trigoxyphin A对 HL60 和 A549 表现出较强的细胞毒活性,IC50 分别为 0.27 和 7.5 μM。
HY-172096
Bcr-Abl
Src
Cancer
cSRC/BCR-ABL-IN-1 (compound 21b) 是一种有效的 Bcr-Abl 和 C-Src 抑制剂,对 Bcr-Abl 和 C-Src 的 IC50 值分别为 56.2 和 101 nM。cSRC/BCR-ABL-IN-1 显示出细胞毒性。
HY-145379
HY-N10259
Bacterial
Infection
Cancer
Norfunalenone 有弱的细胞毒性活性,在小鼠骨髓瘤 NS-1 细胞系 (ATCC TIB-18) 中,IC50 为 70 μM。Norfunalenone 对枯草杆菌也表现出弱的抗菌活性 (MIC=100 μg/mL; IC50 =265 μM)。
HY-149223
Bacterial
Infection
FtsZ-IN-5 是一种有效的 FtsZ 抑制剂,可促进 FtsZ 聚合并抑制 FtsZ 的 GTPase 活性。因此,FtsZ-IN-5 抑制细菌分裂导致细菌细胞死亡。FtsZ-IN-5 显示出杀菌活性,没有明显的引发细菌耐药性的趋势以及快速杀菌特性。并且 FtsZ-IN-5 对哺乳动物细胞表现出低溶血活性和细胞毒性。
HY-149224
Bacterial
Infection
FtsZ-IN-6 是一种有效的 FtsZ 抑制剂,可促进 FtsZ 聚合并抑制 FtsZ 的 GTPase 活性。因此,FtsZ-IN-6 抑制细菌分裂导致细菌细胞死亡。FtsZ-IN-6 显示出杀菌活性,没有明显的引发细菌耐药性的趋势以及快速杀菌特性。并且 FtsZ-IN-6 对哺乳动物细胞表现出低溶血活性和细胞毒性。
HY-149225
Bacterial
Infection
FtsZ-IN-7 是一种有效的 FtsZ 抑制剂,可促进 FtsZ 聚合并抑制 FtsZ 的 GTPase 活性。因此,FtsZ-IN-7 抑制细菌分裂导致细菌细胞死亡。FtsZ-IN-7 显示出杀菌活性,没有明显的引发细菌耐药性的趋势以及快速杀菌特性。并且 FtsZ-IN-7 对哺乳动物细胞表现出低溶血活性和细胞毒性。
HY-149226
Bacterial
Infection
FtsZ-IN-8 是一种有效的 FtsZ 抑制剂,可促进 FtsZ 聚合并抑制 FtsZ 的 GTPase 活性。因此,FtsZ-IN-8 抑制细菌分裂导致细菌细胞死亡。FtsZ-IN-8 显示出杀菌活性,没有明显的引发细菌耐药性的趋势以及快速杀菌特性。并且 FtsZ-IN-8 对哺乳动物细胞表现出低溶血活性和细胞毒性。
HY-N8915
Others
Others
Deoxyflindissone (Compound 13) 是一种三萜类化合物。Deoxyflindissone 是从天然 Cornus walteri 中分离出来的。Deoxyflindissone 具有显著的细胞毒活性。
HY-N8462
Scutebatin C
Others
Cancer
6-O-Nicotinoylscutebarbatine G 是从 Scutellaria barbata 中分离得到的一种生物碱。6-O-Nicotinoylscutebarbatine G 对 HONE-1、KB 和 HT29 细胞有细胞毒活性,IC50 分别为 3.1、2.1 和 5.7 μM。
HY-N8394
Others
Cancer
Eupatolide 是一种从 Eupatorium formosanum 中分离得到的抗肿瘤剂。Eupatolide 具有细胞毒活性,可抑制人喉部表皮样癌细胞的体外生长。
HY-143232
Fungal
Bacterial
Infection
Cancer
Antibacterial agent 73 (compound 7a) 是一种有效的抗菌剂。Antibacterial agent 73 对 Mtb H37Rv 表现出较好的抗结核活性 (MIC =0.65 µg/mL)。Antibacterial agent 73 对真菌与细菌具有良好的抑菌活性。Antibacterial agent 73 对 MCF-7 乳腺癌细胞系也显示出细胞毒性,IC50 为 8.20 μM。
HY-161986
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-74 (compound 10c) 是一种有效的 HIV-1 抑制剂,对 HIV-1 IIIB 的 EC50 值为 0.0047 µM。HIV-1 inhibitor-74 具有细胞毒性。HIV-1 inhibitor-74 可抑制 WT HIV-1 RT 活性,IC50 值为 0.134 µM。HIV-1 inhibitor-74 具有广谱的抗 HIV-1 活性。
HY-143272
FGFR
Cancer
FGFR1 inhibitor-6 是一种有效的 FGFR1 抑制剂,IC50 值为 16.31 nM。FGFR1 inhibitor-6 显示出细胞毒活性。FGFR1 inhibitor-6 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在前 G1 和 G2/M 期。
HY-129765
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Thiobenzanilide 63T (63T) 是一种小分子,能够选择性地以半胱天冬酶非依赖性途径诱导癌细胞死亡。Thiobenzanilide 63T 可以诱导活性氧 (reactive oxygen species ) 和脂质过氧化。Thiobenzanilide 63T 对来源于肺的癌细胞系表现出强的细胞毒活性。Thiobenzanilide 63T 降低了 A549 细胞中血红素加氧酶 (HO-1) 的表达。
HY-N0750R
HY-147514
Apoptosis
Caspase
PARP
Bcl-2 Family
Cancer
Anticancer agent 64 (化合物 5m) 对 CCRF-CEM 细胞具有细胞毒性,其 IC50 为2.4 μM。Anticancer agent 64 通过诱导细胞凋亡表现出良好的抗癌活性。Anticancer agent 64 诱导 caspase 3 和 7 的激活和 PARP 的裂解。Anticancer agent 64 具有明显的线粒体去极化作用。
HY-113700
Antibiotic
Cancer
PD 116779是一种具有抗癌活性的抗生素 (Antibiotic )。PD 116779 对 L1210 淋巴细胞白血病和 HCT-8 人结肠腺癌细胞系表现出中等的细胞毒性,其 IC50 值分别为 3.55x10-7 和 4.08x10-7 M。
HY-144632
Fungal
Infection
Antifungal agent 22 (compound D16) 是一种潜在的口服有效的抗真菌活性分子,其 IC50 值为 0.5 μg/mL。Antifungal agent 22 能穿透血脑屏障,通过破坏真菌细胞膜的完整性杀死 C. neoformans H99 细胞。Antifungal agent 22 具有选择性抗隐球菌活性,代谢稳定性好,细胞毒性低。
HY-P10838
PD-1/PD-L1
Apoptosis
Inflammation/Immunology
PL120131 是一种 PD-1/PD-L1 抑制肽, 可以通过与 PD-1 结合来干扰 PD-1/PD-L1 的相互作用。PL120131 能够抑制 PD-1 介导的凋亡信号通路,使 Jurkat 细胞和原发性淋巴细胞免于凋亡 (apoptosis )。PL120131 有助于细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 发挥抗肿瘤活性。
HY-N8739
Endogenous Metabolite
Cancer
2-Hydroxyxanthone (Compound 3) 是一种来源于 Calophyllum inophyllum 的异戊二烯基黄酮。2-Hydroxyxanthone 对慢性粒细胞白血病 (K562) 细胞有明显的杀伤作用。
HY-118118
Fungal
Infection
Phlebiakauranol aldehyde是一种抗真菌和细胞毒性代谢物,具有强烈的抗真菌活性。Phlebiakauranol aldehyde对多种植物病原菌表现出显著的抗菌和细胞毒性活性。Phlebiakauranol aldehyde的醛基和高数量的羟基被认为是其生物活性的主要原因。Phlebiakauranol aldehyde的两个醋酸化衍生物仅表现出极弱的抗真菌和抗菌活性以及中等程度的细胞毒性活性。
HY-N12235
Caspase
Inflammation/Immunology
Sarglaroids F (compound 6) 是从草珊瑚的根中分离得到的抗炎剂。Sarglaroids F 通过影响 K+ 外排、降低 Caspase-1(P20) 水平,从而抑制 LPS/ATP 诱导的 IL-1β 释放。Sarglaroids F 对 RAW264.7 细胞没有细胞毒性。
HY-N14150
HY-N12870
Others
Endocrinology
(7S,8R)-4,9,9'-Trihydroxy-3,3',5-trimethoxy-8,4'-oxyneolignan 4-O-β-D-glucopyranoside (5) 是一种木脂素类化合物,能够从三脉菝葜 (Smilax trinervula ) 中分离得到。
HY-147871
Bacterial
Infection
Antimycobacterial agent-3 (Compound 1h) 是一种抗分枝杆菌 (antimycobacterial ) 剂。对药敏的 MTB 菌株 H37Rv 和耐药的临床分离株均有效 (MIC: < 0.029-0.110 μM)。Antimycobacterial agent-3 对细胞的毒性较低。
HY-129252
Antibiotic
Bacterial
Infection
Cancer
Prothracarcin 是一种具有抗肿瘤活性的抗生素,通过与 DNA 的小沟中的鸟嘌呤残基的 C-2 氨基基团共价结合,从而发挥其肿瘤细胞毒性。Prothracarcin 还显示出对革兰氏阳性菌某些革兰氏阴性菌如大肠杆菌 (Escherichia coli) 的抗菌活性。
HY-N14151
HY-N14956
HY-N15580
(-)-Turneforcidine
Others
Cancer
Turneforcidine ((-)-Turneforcidine) 是一种吡咯里西啶生物碱,具有抗肿瘤和细胞毒性活性。
HY-161811
HY-N1091
HY-N8088
HY-111134
HY-N1148
8-Hydroxytinophylloloside; 8-epi-Tinospinoside B
Others
Others
Tinospinoside C 是一种二萜。Tinospinoside C 具有细胞毒性 和防污活性。
HY-N1267
Others
Others
Scutebata C 是从 Scutellaria barbata 中分离得到的一种新型新氯二萜类化合物,具有较弱的细胞毒活性。
HY-139705
Others
Cancer
Anticancer agent 12 在维持恶性细胞的细胞毒性活性的同时,出人意料地没有肝毒性。
HY-126989
Arp2/3 Complex
Cancer
19-O-Acetylchaetoglobosin A 是一种细胞松弛素生物碱,是一种真菌代谢物,可从 C. globosum 中分离得到。具有肌动蛋白聚合抑制和细胞毒活性。 19-O-Acetylchaetoglobosin A 对 HeLa 宫颈癌细胞具有细胞毒性。
HY-176743
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-81 是一种有选择性的 Tubulin 抑制剂,其 IC50 值为 5.41 μM。Tubulin polymerization-IN-81 具有显著的抗细胞增值活性、独特的 ROS 介导的细胞凋亡 (apoptosis ) 机制以及强大的抗微管蛋白活性。Tubulin polymerization-IN-81 可用于抗肿瘤研究。
HY-N3301
HY-N1268
Others
Others
Scutebata E 是从 Scutellaria barbata 中分离得到的一种新型新氯二萜二萜类化合物,具有较弱的细胞毒活性。
HY-N14995
HY-130418
Adrenergic Receptor
Cancer
(-)-Domesticine是一种抗α-1D-肾上腺素受体的化合物,具有细胞毒活性。(-)-Domesticine在对人结肠癌细胞系HCT-116和Caco-2的MTS细胞毒性测定中表现出活性。(-)-Domesticine在其化学结构的修改中,C1位置对烷氧基取代基和苯甲酸酯功能团具有耐受性。(-)-Domesticine的最有效化合物在IC50值范围内为23-38 μM,类似于已知的细胞毒性化合物依托泊苷。
HY-N8476
Parasite
Infection
Sahandol 是一种二萜,可以从 Salvia sahendica 中分离出来。Sahandol 具有抗疟原虫、抗锥虫和细胞毒性活性。
HY-N7321A
HY-N10621
Others
Cancer
3,5-Dimethoxy-2,7-phenanthrenediol (compound 2) 是一种菲类化合物,可从黄牛奶树根 (Combretum laxum) 中分离得到。3,5-Dimethoxy-2,7-phenanthrenediol 对人癌细胞系 786-0,MCF-7 和 NCI/ADR-RES 具有细胞毒性,IC50 s 分别为 73.26 μM,118.40 μM,83.99 μM。3,5-Dimethoxy-2,7-phenanthrenediol 还具有自由基清除活性,IC50 为 20.4 μM。
HY-N0990
Others
Cancer
1,5,15-Trimethylmorindol 是一种蒽醌,可从 Morinda citrifolia 叶子中分离得到。1,5,15-trimethylmorindol (25 μg/mL) 单独使用对人 T 细胞白血病细胞系 Jurkat 没有显着的细胞毒活性,但 1,5,15-Trimethylmorindol 与肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体 (TRAIL, 0.5-1.5 μg/mL) 联用时,显示出细胞毒性 (IC50 为 14.5-15.0 μg/mL)。
HY-P11369
Bacterial
Infection
Cancer
Pilosulin-1(86-112) 是 Pilosulin 1 蛋白的特定肽段,Pilosulin 1 是澳洲跳蚁 (Myrmecia pilosula ) 毒液中的主要过敏原 (Myr p 1),具有强效的细胞毒性和抗菌活性。Pilosulin-1(86-112) 是 IgE 结合成分,是一种次要的过敏原。
HY-N17718
3-[8'(Z), 11'(Z), 14'-Pentadecatrienyl] catechol
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
Cancer
Urushiol (15:3) (Compound 4) 是一种漆酚类化合物,可从漆树 (Rhus verniciflua ) 的叶子中发现。Urushiol (15:3) 显示出中等的 HIV-1 逆转录酶 (HIV-1 reverse transcriptase ) 抑制活性,其 IC50 值为 55.36 μM。Urushiol (15:3) 对 PC-3 和 MRC-5 细胞均显示出较强的细胞毒性。Urushiol (15:3) 可用于抗 HIV-1 感染和前列腺癌研究。
HY-W035150
Biochemical Assay Reagents
Cancer
Chloro[1,3-bis (2,6-diisopropylphenyl) imidazol-2-ylidene]copper (I) (Compound 1) 是一种 NHC 铜络合物和抗癌剂。Chloro[1,3-bis (2,6-diisopropylphenyl) imidazol-2-ylidene]copper (I) 对乳腺癌、肺癌、黑色素瘤和神经胶质瘤细胞表现出细胞毒活性。
HY-182745
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-85 是 VEGFR-2 的强效抑制剂,其 IC50 值为 0.23 μM。VEGFR-2-IN-85 对多种癌细胞系表现出强效的细胞毒性,而对正常细胞的毒性极低。VEGFR-2-IN-85 还可能通过调节 VEGFR-2/p-Akt 通路实现对癌细胞迁移的抑制。VEGFR-2-IN-85 可通过调节 Caspase-3 、Bax 和 Bcl-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。VEGFR-2-IN-85 可将细胞周期阻滞在 G2/M 期,并具有抗血管生成活性。VEGFR-2-IN-85 是一种靶向放射增敏剂,可增强放射诱导的细胞毒性。 VEGFR-2-IN-85 可用于非小细胞肺癌、乳腺癌和肝癌等癌症的研究。
HY-N17644
HY-N17419
Others
Cancer
Tylophoridicine F 是一种细胞毒性试剂。Tylophoridicine F 可从 T. atrofolliculata 中分离得到。Tylophoridicine F 与Adriamycin 相比对细胞表现出更强的细胞毒活性 (使用回盲部腺癌细胞和角蛋白形成肿瘤细胞进行评估)。
HY-N19313
Others
Cancer
Agelastatin D 是一种吡咯-咪唑类生物碱和细胞毒剂。Agelastatin D 可从西澳大利亚海绵 Cymbastela 属物种中分离得到。Agelastatin D 可诱导对癌细胞的细胞毒活性,可用于慢性淋巴细胞白血病的研究。
HY-N7230
Others
Cancer
Rabdosin A 是一种具有抗癌活性和细胞毒性的 ent-kaurane 二萜,能够从大叶香茶菜叶中分离得到。Rabdosin A 还对 DU145 和 LoVo 人类肿瘤细胞具有细胞毒性,IC50 值分别为 5.90 mM 和 14.20 mM。
HY-N0849
HY-N11572
Others
Cancer
Anticancer agent 96 (Compound 4) 是一种抗癌剂,对人癌细胞具有细胞毒性。
HY-N11690
HY-N18078
Others
Cancer
蝙蝠葛辛
Bianfugecine 是一种被发现存在于华防己 (Sinomemium acutum ) 茎和根茎中的生物碱。Bianfugecine 对癌细胞表现出细胞毒活性。
HY-N10959
Others
Cancer
4,15-Isoatriplicolide methylacrylate 是一种 germacrane 型倍半萜内酯。4,15-Isoatriplicolide methylacrylate 也是一种细胞毒剂。4,15-Isoatriplicolide methylacrylate 对 MCF-7 人乳腺癌细胞系具有细胞毒活性。
HY-125664
Antibiotic
Cancer
Lucialdehyde B 是一种四环三萜,从灵芝的子实体中分离出来,具有抗病毒和细胞毒活性。Lucialdehyde B 对 Lewis 肺癌(LLC)、T-47D、Sarcoma 180 和 Meth-A 肿瘤细胞系具有细胞毒作用。
HY-N0129R
HY-W000427
HY-138210
Fungal
Infection
N,O-Diacetyltyramine 是一种可以从放射菌假诺卡氏菌 VUK-10 中分离得到的具有抑菌活性和细胞毒性的化合物。N,O-Diacetyltyramine 对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌和真菌具有抗菌活性。 N,O-Diacetyltyramine 对 MDA-MB-231、HeLa、MCF-7 和 OAW-42 细胞具有细胞毒性。
HY-N0944
Others
Cancer
(-)-Heraclenol 是从 Ducrosia anethifolia 中分离得到的呋喃香豆素的衍生物。(-)-Heraclenol 对癌细胞株具有抗增殖和细胞毒活性。
HY-N11060A
(±)-PBI 344
Others
Cancer
(±)-Dehydrovomifoliol ((±)-PBI 344) 是一种被发现存在于青风藤 (Sinomenium acutum ) 根茎中的降异戊二烯类化合物。(±)-Dehydrovomifoliol 对癌细胞无显著细胞毒活性。
HY-N14145
HY-N14248
HY-N4306
HY-N5002
Bacterial
Infection
(+)-Viroallosecurinine 是一种细胞毒性生物碱,抑制 Ps. Aeruginosa 和 Staph. aureus ,MIC 为 0.48 μg/mL。具有抗菌活性。
HY-142908
HY-146162
HY-123647
HY-P10834
HY-126773
HY-105416
UCN-1028C
Antibiotic
PKC
Apoptosis
Metabolic Disease
Cancer
Calphostin C 是一种高选择性的蛋白激酶 PKC 抑制剂 (IC50 =0.05 μM) 和肿瘤细胞凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。Calphostin C 竞争性结合 PKC 并抑制 PKC 介导的磷酸化信号传导。Calphostin C 恢复糖尿病小鼠坐骨神经 Na+/K+ ATPase 酶活性,改善神经病变。Calphostin C 可用于抗肿瘤及糖尿病并发症的研究。
HY-N12122
Fungal
Neurological Disease
Dehydropipernonaline (Compound 24) 是一种酰胺类化合物。Dehydropipernonaline对L5178Y小鼠淋巴瘤细胞表现出相当大的细胞毒性 (IC50 8.9μM) 。Dehydropipernonaline 可用于抗真菌和细胞毒性筛选的研究。
HY-179062
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 280 (Compound 65) 是一种针对三阴性乳腺癌 (TNBC) 的抗癌剂。Anticancer agent 280 对 MDA-MB-231、MDA-MB-231/LM2-4、Jurkat 和 MCF-7 的 IC50 值分别为 7.1、11.65、6.99 和 21.51 μM。Anticancer agent 280 可引起细胞 在S期发生显著阻滞并诱导细胞凋亡 (apoptosis<>/b)。Anticancer agent 280 可用于研究 TNBC。
HY-179070
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 280 TFA (Compound 65) 是一种针对三阴性乳腺癌 (TNBC) 的抗癌剂。Anticancer agent 280 TFA 对 MDA-MB-231、MDA-MB-231/LM2-4、Jurkat 和 MCF-7 的 IC50 值分别为 7.1、11.65、6.99 和 21.51 μM。Anticancer agent 280 TFA 可引起细胞 在S期发生显著阻滞并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 280 TFA 可用于研究 TNBC。
HY-W010649
HY-W010649R
HY-N1051
HY-N3733
HY-N3966
Others
Others
Goniodiol 8-acetate 是一种从 Goniothalamus amuyon 的叶子中分离得到的苯乙烯吡喃酮类化合物。Goniodiol 8-acetate 具有细胞毒活性。
HY-N8882
Others
Cancer
Oleoside 11-methyl ester 是一种裂环烯醚萜苷,对 Hep-G2 细胞具有很强的细胞毒活性。
HY-N10229
Fungal
Infection
Harzianum A 是一种单端孢霉烯化合物。Harzianum A 对革兰氏阴性和革兰氏阳性菌没有抗菌活性,但具有抗真菌活性。此外,Harzianum A 对肿瘤细胞会产生细胞毒性。
HY-148180
HY-P3981
HY-P991902
CD20
Cancer
NAV006 是一种抗 CD20 抗体 Rituximab (HY-P9913) 变体,其与 CD20 的结合 Kd 为 30.5 nM。NAV006 与 CA125 的相互作用减弱,并表现出增强的抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 和补体依赖性细胞毒性 (CDC) 活性。NAV006 对淋巴瘤具有抗肿瘤活性。NAV006 可用于非霍奇金淋巴瘤的研究。
HY-108970
HY-157975
HY-N14249
HY-N1567
Fungal
Infection
Pterolactam 能够从茼蒿中分离得到。Pterolactam 衍生出几种 Mannich 碱基酰胺的类似物,具有抗真菌活性和细胞毒性。
HY-N7651
Others
Cancer
Neoanhydropodophyllol 是一种环聚糖衍生物,具有抗肿瘤活性。Neoanhydropodophyllol 对多种癌细胞 (白血病、肺癌、结肠癌) 具有细胞毒性。
HY-76665
HY-117740
Others
Others
Heronamide C 是一种从海洋链霉菌中分离出的聚酮类大环内酰胺化合物,具有对哺乳动物细胞形态产生可逆的非细胞毒性影响的活性。
HY-B0139
5-Fluorocytosine; NSC 103805; Ro 2-9915
Fungal
Antibiotic
Infection
Cancer
5-氟胞嘧啶
Flucytosine(5-Fluorocytosine)是一种具有口服活性的抗真菌化合物。Flucytosine 是一种广泛使用的细胞毒性药物,经进一步代谢生成氟化核糖和脱氧核糖核苷酸,抑制 DNA 和蛋白质合成,具有抑制念珠菌和新生假丝酵母感染和对癌细胞产生细胞毒性等多重作用。
HY-147971
HY-130081
HY-100039
HIV
Infection
YYA-021是一种小分子 CD4 模拟物, 抑制 HIV 进入细胞, 具有高效抗 HIV 活性和低细胞毒性。
HY-111927
HY-N17410
Drug Derivative
Others
Umbellatolide A 是一种 11-降环烯醚萜类化合物,可在 Morinda umbellata 中发现。Umbellatolide A 对人类癌细胞无显著细胞毒活性。
HY-N4151
Others
Cancer
大黄酚苷
Chrysophanein 是来自芦荟 (Aloe hijazensis ) 叶和根的大黄酚糖苷。Chrysophanein 对几种癌细胞系显示出中等的细胞毒活性。
HY-N7920
Others
Cancer
Protobioside 是一种被发现存在于伊犁贝母 (Fritillaria pallidiflora Schrenk) 干燥鳞茎中的甾体皂苷。Protobioside 对人类癌细胞无显著细胞毒活性。
HY-N7990
HY-133223
Others
Cancer
Hispidanin B 是一种天然产物,可从 Isodon hispida 的根茎中提取。Hispidanin B 对癌细胞具有细胞毒活性。
HY-117741
Bacterial
Others
GSK951A 是一种 THPP 类似物。GSK951A 抑制霉菌酸的生物合成。 GSK951A 结合了培养效力与体内活性和无细胞毒性。
HY-123724
Others
Others
Ravidomycin 是一种具有抗菌和细胞毒性活性的化合物,从微生物中分离得到新的类似物,这些类似物与已知化合物相比,在抗菌选择性上有所不同。
HY-W131305
HY-N18339
Drug Derivative
Cancer
马缨丹黄酮苷
Camaroside 是一种黄酮苷类化合物,对癌细胞和成纤维细胞具有弱细胞毒活性,且无显著抗菌活性。Camaroside 可降低成纤维细胞和肝癌细胞的代谢活性。Camaroside 被发现存在于牛角瓜 (Calotropis procera) 的营养茎中。
HY-P991904
CD20
Cancer
TG20 是一种抗 CD20 单克隆抗体,可与 CD20 上特定的不连续表位结合,Kd 为 10-20 nM。TG20 具有增强的抗体依赖性细胞毒性 (ADCC)。TG20 可增强补体依赖性细胞毒性 (CDC) 活性。TG20 可用于 B 细胞淋巴瘤的研究。
HY-N17890
HY-N18195
Others
Cancer
Trichilin B 是可在鹧鸪花 (Trichilia connaroides ) 嫩枝与叶片中发现的柠檬苦素类化合物。Trichilin B 对肿瘤细胞系无体外细胞毒活性。
HY-N9318
Others
Cancer
4'-Demethyldehydropodophyllotoxin 是一种芳基四氢萘类木质素,可以从 Podophyllum hexandrum 的叶片中分子得到。4'-Demethyldehydropodophyllotoxin 具有细胞毒性和抗肿瘤活性。
HY-135533
Aburamycin A
Autophagy
Cancer
Chromomycin A2 (Aburamycin A) 具有细胞毒性,可诱导细胞自噬 (autophagy )。Chromomycin A2 具有抗肿瘤活性,可用于癌症的研究。
HY-149290
HY-17605A
GS-9883 sodium
HIV Integrase
HIV
Infection
Bictegravir sodium 是一种有效的 HIV-1 整合酶抑制剂,其 IC50 值为 7.5 nM。Bictegravir sodium 表现出强大的选择性的抗 HIV 活性和低的细胞毒性。
HY-126422
Others
Cancer
顺式银椴苷
cis-Tiliroside 是一种山奈酚衍生物,是一种黄酮苷。cis-Tiliroside在 A549 细胞系中表现出比 trans-Tiliroside 更好的细胞毒性。
HY-128498
Others
Cancer
Anticancer agent 182 (Compound 1) 是一种可以从文定果 (Muntingia colabura L. ) 根中分离得到的具有细胞毒性的黄酮类化合物。Anticancer agent 182 具有抗癌活性。
HY-130996
ADC Payload
Cancer
Diacetyl Agrochelin 是 Agrochelin 的乙酰基衍生物,Agrochelin 是通过海洋农杆菌属发酵产生的。Diacetyl Agrochelin 在肿瘤细胞系中具有细胞毒活性。
HY-N16419
HY-15482
HY-N9119
HY-170992
Autophagy
CDK
Atg8/LC3
PINK1/Parkin
Cancer
Autophagy agonist-1 (compound 22) 一种自噬 (Autophagy ) 激动剂。Autophagy agonist-1 对 HepG2 细胞和正常细胞表现出显著的抗癌活性,其 IC50 值分别为 8.8 μM 和 > 50 μM。Autophagy agonist-1 诱导 G1/S 期细胞周期阻滞,并抑制 CDK4 和 CyclinD1 的表达,同时上调 P21。Autophagy agonist-1 促进自噬体和蛋白质 LC3 及 PINK1 的积累,增强 HepG2 细胞中的自噬和线粒体自噬。
HY-W741940
HY-W278232
HY-151356
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 122 (compound 15) 是一种硫脲衍生物,具有抗分枝杆菌活性,低细胞毒性,可用于肺结核相关研究。
HY-N15757
HY-N16573
Others
Cancer
19-epi-Voacristine 是一种吲哚生物碱。19-epi-Voacristine 对 A2780 卵巢癌细胞株具有细胞毒性活性。
HY-N8679
HY-136293
Apoptosis
Cancer
Mechercharmycin A 是一种从海洋来源的 Thermoactinomyces sp. YM3-251 分离出的细胞毒性物质。Mechercharmycin A 具有较强的抗肿瘤活性。
HY-144298
HY-145821
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 15 是一种有效的 tubulin 抑制剂。Tubulin inhibitor 15 显示出抗增殖活性。Tubulin inhibitor 15 在 HepG2 细胞中显示出细胞毒性。
HY-145822
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 16 是一种有效的 tubulin 抑制剂。Tubulin inhibitor 16 显示出抗增殖活性。Tubulin inhibitor 16 在 HepG2 细胞中显示出细胞毒性。
HY-119892
NSC 320846; BAY-H 2049
Topoisomerase
Cancer
Batracylin (NSC320846) 是一种有效的 DNA 拓扑异构酶 I (DNA Topoisomerases I ) 和 DNA 拓扑异构酶 II (DNA Topoisomerases I ) 抑制剂。Batacylin 具有细胞毒性和抗增殖活性。Batracylin 会诱导 DNA 断裂。
HY-120529
HY-N14364
Flavipucin
Antibiotic
Bacterial
Parasite
Infection
Flavipucine (Flavipucin) 是一种戊二酰亚胺类 抗生素 ,存在于Aspergillus flavipes F-2090/7 菌株中。Flavipucine 对枯草芽孢杆菌具有抗菌活性。Flavipucine 具有抗原虫活性。Flavipucin 对多种癌细胞具有细胞毒活性。
HY-N7069
Others
Cancer
4-甲氧基苯甲醇
4-Isopropylbenzyl alcohol 是来自金花茶 (Camellia nitidissima ) 叶和花的精油。C. nitidissima 具有多种生物活性,包括抗氧化活性,抗癌活性,细胞毒性,以及抑制晚期糖基化终产物的形成。
HY-125580
Topoisomerase
Cancer
Makaluvamine A 是 Makaluvamines 的一种。Makaluvamines 可从斐济的 Zyzzya 属海绵中分离出来,具有对拓扑异构酶 II 的抑制活性以及对 HCT-116 人结肠癌细胞的细胞毒活性。
HY-158925
HY-162323
EGFR
Cancer
EGFR-IN-106 (compound 6) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,IC50 值为 0.2396 μM。EGFR-IN-106 显示出细胞毒性和抗炎活性。
HY-N18379
Others
Cancer
Altissimacoumarin L 是一种萜烯化香豆素。Altissimacoumarin L 可从臭椿 (Ailanthus altissima (Mill.) Swingle) 的根皮中分离得到。Altissimacoumarin L 对肝癌细胞无显著细胞毒活性。
HY-N2193
HY-13743
HY-122698
Apoptosis
Cancer
CCI-007 是一种具有细胞毒性的小分子,在MLL 重排的敏感系婴幼儿白血病细胞中,IC50 为2.5-6.2 μM。
HY-126218
HSV
Cancer
HSV-TK substrate 是 HSV-TK 的底物,并在表达 HSV-T K 和 bystander 细胞中诱导 multi-log 细胞毒性,具有抗肿瘤活性。
HY-168183
HY-W779529
2'-Acetylneriifolin
Na+/K+ ATPase
Cancer
Cerberin 是一种强心苷,存在于 C. odollam 中,具有细胞毒性和心脏调节活性。它对 KB 和 NCI H187 癌细胞具有细胞毒性(IC50 s=1.92 和 1.24 μg/mL)。Cerberin 抑制 Na+/K+-ATPase,增加心脏细胞内钠水平和动作电位持续时间。
HY-167710
Endogenous Metabolite
Cancer
CRCD2是一种小分子NT5C2核苷酸酶抑制剂,具有增强6-巯基嘌呤的细胞毒活性。CRCD2能够有效逆转由于NT5C2基因的突变或非基因激活机制导致的6-巯基嘌呤耐药性。CRCD2与6-巯基嘌呤联合使用,可以在NT5C2野生型白血病中增强其细胞毒活性,显示出其在处理急性淋巴细胞白血病中的潜力。
HY-P9976
ch38SB19; hu38SB19; SAR-650984
CD38
Apoptosis
Cancer
艾萨妥昔单抗
Isatuximab 是一种单克隆抗体,靶向跨膜受体和胞外酶 CD38 ,一种在血液系统恶性细胞,包括多发性骨髓瘤中高度表达的蛋白。Isatuximab 通过多种生物学机制具有抗肿瘤活性,包括抗体依赖性细胞介导的细胞毒性、补体依赖性细胞毒性、抗体依赖性细胞吞噬作用和无交联直接诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Isatuximab 还直接抑制 CD38 胞外酶活性,这与许多细胞功能有关。
HY-N10985
HY-N1265
Others
Cancer
Scutebata A 是一种可以从 Scutellaria barbata 中分离得到的二萜类化合物,具有抗肿瘤活性。Scutebata A 对 SK-BR-3 具有弱的细胞毒性,IC50 值为 15.2 μM。
HY-N14222
HY-N14309
Parasite
Infection
Astechrome 是一种具有强抗疟活性的天然产物,IC50 值为 0.94 μM。Astechrome 对 Vero 细胞表现出细胞毒性,IC50 值为 7.9 μM。
HY-N17748
Others
Cancer
Entadoside A 是一种 Entadoside。Entadoside A 可从相思子 (E. phaseoloides ) 的种子中分离得到。Entadoside A 对非小细胞肺癌细胞表现出中等程度的细胞毒性活性。
HY-N18247
Others
Cancer
12-Ethoxynimbolinin F 是一种被发现存在于川楝 (Melia toosendan ) 果实中的 nimbolinin 类柠檬苦素。12-Ethoxynimbolinin F 对癌细胞表现出低细胞毒活性。
HY-N8317
Others
Cancer
Rubicordifolin 是一种从 Rubia cordifolia 中分离得到的天然产物。Rubicordifolin 抑制小鼠肉瘤腹水生长。Rubicordifolin 在体内和体外均具有显著的细胞毒性。
HY-146473
EGFR
Cancer
EGFR-IN-53 (Compound 7) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,IC50 值为 8.264 µM。EGFR-IN-53 对癌细胞具有毒性。
HY-129301
BCRP
Cancer
CCTA-1523 是一种有效的、选择性的、可逆的和具有口服活性的 ABCG2 抑制剂。CCTA-1523 显示细胞毒性。CCTA-1523 显示出抗癌活性。
HY-B0139R
5-Fluorocytosine (Standard); NSC 103805 (Standard); Ro 2-9915 (Standard)
Reference Standards
Fungal
Antibiotic
Infection
Cancer
5-氟胞嘧啶 (标准品)
Flucytosine (Standard) 是 Flucytosine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Flucytosine(5-Fluorocytosine)是一种具有口服活性的抗真菌化合物。Flucytosine 是一种广泛使用的细胞毒性药物,经进一步代谢生成氟化核糖和脱氧核糖核苷酸,抑制 DNA 和蛋白质合成,具有抑制念珠菌和新生假丝酵母感染和对癌细胞产生细胞毒性等多重作用。
HY-N17854
Drug Derivative
Others
3-O-阿拉伯糖暹罗树脂酸-28-葡萄糖苷
3β-O-α-L-Arabinopyranosylsiaresinolic acid 28-O-β-D-glucopyranosyl ester 是一种三萜糖苷,可在地榆 (Sanguisorba officinalis ) 的根中发现。3β-O-α-L-Arabinopyranosylsiaresinolic acid 28-O-β-D-glucopyranosyl ester 无细胞毒性,对人口腔鳞状细胞癌细胞或正常人牙龈成纤维细胞均无细胞毒活性。
HY-N8248A
Topoisomerase
Cancer
(-)-Eleutherin 是一种吡喃萘醌衍生物,通过抑制 DNA 拓扑异构酶 II 表现出细胞毒性活性。(-)-Eleutherin 已被证明具有作为药用化合物的良好潜力,因为它与萘醌有关。(-)-Eleutherin 显示出显著的 DNA 碎片率,表明其对细胞具有强烈的细胞毒性作用。此外,与对照样品相比,(-)-Eleutherin 具有更高的抗氧化潜力,有助于其抑制效果。
HY-138035
Fungal
Infection
Tenellin 是一种在白僵菌中发现的真菌代谢物。当浓度为 200 μg/mL 时,它可分别抑制马红细胞中 Mg2+-、Ca2+- 和 Na+/K+-ATPase 活性 51%、57% 和 74%。Tenellin 对 Sf9 和 Sf21 昆虫细胞具有细胞毒性,50% 细胞毒浓度 (CC50) 值分别为 4.84 和 11.95 μM。
HY-132180
ADC Payload
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Seco-DUBA hydrochloride 是一种靶向 DNA 的细胞毒性剂。Seco-DUBA hydrochloride 结合富含 A-T 的 DNA 区域的小沟,使腺嘌呤 N3 残基烷基化,并发生自发螺环化生成活性 DUBA (HY-160969)。Seco-DUBA hydrochloride 对人类癌细胞发挥细胞毒活性。Seco-DUBA hydrochloride 的疏水性降低,可支持抗体-药物偶联物的研发。
HY-132180A
HY-155067
Bacterial
Infection
Antitubercula agent-38 是一种口服活性苯并噻嗪酮 (BTZ) 衍生物,具有有效的抗结核活性。Antitubercula agent-38 具有低心脏毒性、低细胞毒性。
HY-162068
Drug Derivative
Cancer
Auristatin23 是 Auristatin F (HY-15583) 的缀合物,是一种细胞毒素。Auristatin23
对靶细胞(包括 MDR+ 的异常细胞,例如癌细胞)表现出细胞毒活性。
HY-163089
HY-16401
PM00104
Apoptosis
Cancer
Zalypsis (PM00104) 具有抗肿瘤活性。Zalypsis 通过与 DNA 结合表现出细胞毒性。Zalypsis 抑制细胞周期和转录,并导致双链 DNA 断裂。
HY-N0673R
HY-N11056
HY-N1116
HIV
Infection
Tsugafolin (compound 4)是一种脱氢黄酮,具有弱抗 HIV 活性 (IC50 =118 μM),且无细胞毒性 (<150 μM)。Tsugafolin 可以从 Vitex leptobotrys 中分离出来。
HY-N14426
Fungal
Infection
Concanamycin F 具有抗真菌、抗病毒、免疫抑制、细胞毒等活性,是 V 型 ATPase 的特异性抑制剂 (Ki =0.02 nM)。
HY-N14427
Fungal
Infection
Concanamycin G 具有抗真菌、抗病毒、免疫抑制、细胞毒等活性,是 V 型 ATPase 的特异性抑制剂(Ki =0.02 nM)。
HY-N15388
Others
Cancer
Hericenone A 是一种被发现存在于猴头菌 (Hericium erinaceus ) 子实体中的异吲哚酮类化合物。Hericenone A 对癌细胞具有细胞毒活性。Hericenone A 可用于癌症相关研究,例如转移性人肝细胞癌的研究。
HY-N18174
Others
Others
Glaucogenin E 是一种存在于 Cynanchum stauntonii (Decne.) Schltr. ex Levl. 根茎中的 C21 甾体皂苷元。Glaucogenin E 对癌细胞无细胞毒活性。
HY-N9534
HY-146474
EGFR
Cancer
EGFR-IN-54 (Compound 3c) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,IC50 值为 1.623 µM。EGFR-IN-54 对癌细胞具有毒性。
HY-149015
HY-149078
Parasite
Infection
Antiparasitic agent-14 是一种有效的抗寄生虫 (antiparasitic ) 剂。Antiparasitic agent-14 具有细胞毒性和抗寄生虫活性。Antiparasitic agent-14 抑制锥体鞭毛体和无鞭毛体的生长。
HY-118383
HY-123718
Parasite
Others
6-Benzylthioinosine 是一种具有抗白血病活性的化合物,与二甲双胍联合使用可增加对急性髓系白血病细胞的细胞毒性,通过多种机制调节细胞代谢和信号通路。
HY-126954
HY-129144
TNF Receptor
Cancer
Dihydrodehydrodiconiferyl alcohol 是一种新木脂素。Dihydrodehydrodiconiferyl alcohol 可以从Anogeissus acuminata 中分离得到。Dihydrodehydrodiconiferyl alcohol 对黑色素瘤癌 细胞系具有特异性 细胞毒性。
HY-N0128
Apoptosis
Cancer
香紫苏醇
Sclareol 从 Salvia sclarea 中分离出来,具有抗癌活性。 Sclareol 对小鼠白血病 (P-388),人表皮癌 (KB),以及人白血细胞具有很强的细胞毒活性。Sclareol 诱导细胞凋亡( apoptosis )。
HY-151120
Others
Cancer
Anticancer agent 79 (compound 3d) 具有良好的抗乳腺癌 (anti-breast cancer ) 活性。Anticancer agent 79 对 T47-D 细胞表现出良好的细胞毒性活性,其 IC50 为 13.64±0.26 μM。
HY-N4227
Endogenous Metabolite
Cancer
Conicasterol是一种4-美基甾醇,具有显著的细胞毒活性。Conicasterol在对人乳腺腺癌细胞系(MCF-7)的测试中,显示出IC50值为6.23 μg/mL。Conicasterol的抗肿瘤活性使其成为潜在的生物活性先导分子。
HY-N8105
Fungal
Infection
Cancer
Protoneogracillin 是一种呋甾醇糖苷,具有抑制植物病原真菌 P.oryzae 的活性 (MMDC=94.0 μM),对 K562 癌细胞的细胞毒活性 (IC50 =6.6 μM)。
HY-12406
HY-N1243
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
微管蛋白抑制剂 B
Tubulysin B 是一种高度细胞毒性的肽,有效的微管去稳定剂 ,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。Tubulysin B 抑制许多癌细胞系,包括具有多药抗性的细胞系,IC50 值在皮纳摩尔范围内。Tubulysin B 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
HY-N12013
Others
Cancer
11-Oxomogroside IV A (compound 12) 是一种葫芦二烷三萜糖苷,可从罗汉果未成熟果实分离得到。11-Oxomogroside IV A 具有抗肿瘤作用,对肿瘤细胞 SMMC-772 具有细胞毒性 (IC50 : 288 μg/mL)。
HY-N15595
Bacterial
Fungal
Infection
Curvulol 是一种具有聚酮结构的抗菌剂 (antimicrobial agent )。Curvulol 可从红豆杉 (Taxus baccata ) ( Chaetosphaeronema achilleae ) 中分离得到。Curvulol 对 L929 和 KB-3-1 细胞有明显的细胞毒性,且能强烈抑制 Staphylococcus aureus 生物膜的形成,MIC 为 64 μg/mL。
HY-N16807
HY-144807
Carbonic Anhydrase
Cancer
Carbonic anhydrase inhibitor 9 是一种有效的碳酸酐酶 (CA) 抑制剂,对 hCA II 和 IX 的 Ki 分别为 56.4 和 56.9 nM。 具有抗增殖活性。
HY-124782
HDAC
Infection
HDAC8-IN-8 (15a) 是一个 HDAC8 抑制剂,对 hHDAC8 和 smHDAC8 的 IC50 值分别为 23.9 μM 和 268.2 μM,另外对 hHDAC1 和 hHDAC6 的 IC50 值分别为 12.1 μM 和 2.9 μM。HDAC8-IN-8 可用于血吸虫病相关研究。
HY-P991542
CD19
Cancer
GBR-401 是一种人源化的抗 CD19 单克隆抗体,对 FcγRIIIa 具有高亲和力。GBR-401 对多种 B 细胞恶性肿瘤具有强大的体外和体内细胞毒性。GBR-401 通过抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 和直接杀伤作用诱导细胞死亡。GBR-401 在多种异种移植的重度联合免疫缺陷 (SCID) 小鼠模型中显示出强效的清除恶性 B 细胞能力,并延长小鼠存活时间。
HY-161947
Ferroptosis
Others
TOFA-Plasmalogen (compound 1) 是一种甘油醛衍生物,具有铁死亡 (ferroptosis ) 诱导活性。TOFA-Plasmalogen 通过促进细胞膜上的脂质过氧化而引起细胞毒性 (IC50 =32.87 μM)。
HY-161983
Influenza Virus
Infection
Neuraminidase-IN-22 (compound 3e) 是一种有效的、选择性且具有口服活性的神经氨酸酶 (neuraminidase ) 抑制剂,其 IC50 值为 0.03 µM。Neuraminidase-IN-22 具有细胞毒性和抗甲型流感病毒活性。
HY-N0849R
HY-N14236
Herbicide
Infection
Cancer
Epopromycin B 抑制莴苣原生质体的细胞壁合成,从而表现出除草活性。Epopromycin B 在 B16 黑色素瘤细胞中表现出细胞毒性,IC50 为 0.003 µg/mL。
HY-N14822
HY-N15054
Drug Derivative
Cancer
17-O-Demethylgeldanamycin 是一种可以从链霉菌中分离得到的次生代谢产物。17-O-Demethylgeldanamycin 对多种肿瘤细胞表现出细胞毒性,具有抗肿瘤的活性。
HY-N3041
Agoniadin; NSC 609065
Fungal
Infection
Cancer
Plumieride 是一种抗真菌剂。Plumieride 对一些皮肤真菌有很强的毒性。Plumieride 对 P388 白血病细胞株具有微弱的细胞毒活性,其 IC50 为 85 μg/mL。
HY-129558
HY-170311
YAP
Cancer
YAP/TEAD-IN-1 (compound 4) 是一种有效的 YAP 和 TEAD 抑制剂。YAP/TEAD-IN-1 具有抗氧化活性。YAP/TEAD-IN-1 对肿瘤细胞具有抗增殖活性。YAP/TEAD-IN-1 对人类正常细胞几乎没有细胞毒活性。
HY-W008864
β-Octaacetyllactose
Antibiotic
Fungal
Infection
乳糖八乙酸酯
Lactose octaacetate 对某些真菌表现出轻微到中等的抗真菌活性,但它对细菌和酵母菌活性较低或无活性。对 MDBK 细胞, HEp-2 和 MDCK 细胞表现出低的细胞毒性。对 PV-1 有抗病毒活性。
HY-N16734
Others
Cancer
Norviburtinal 是非选择性细胞毒性剂和促血管生成试剂。Norviburtinal 可促进斑马鱼肠下血管 (SIV) 毛细血管芽形成,兼具细胞毒性与促血管生成活性。Norviburtinal 可应用于黑色素瘤、肺癌等及创伤愈合相关的促血管生成研究。
HY-116786
HY-152669
Bacterial
Infection
Urease-IN-5 是一种尿素酶抑制剂,IC50 值为 1.473 µM。Urease-IN-5 细胞毒性低,对普通变形杆菌具有抑制活性,IC50 值为 17.78 µg/mL。
HY-N2779
Others
Cancer
8-Lavandulylkaempferol 是一种从 Sophora flaWescens 中分离得到的黄酮。8-Lavandulylkaempferol 对 KB 表皮样癌细胞有细胞毒活性,其 IC50 为 15.1 μg/mL.
HY-N8846
Fungal
Infection
dl-Aloesol 是一种天然产物,可以从真菌 Aspergillus sp 中分离出来。Aspergillus sp 代谢物具有细胞毒、抗菌、清除自由基、抗寄生虫、抗病毒和抗增殖等活性。
HY-N9159
Others
Cancer
Piptocarphin F (Compound 5) 是一种倍半萜内酯。Piptocarphin F 对人白血病细胞系 HL-60 表现出细胞毒性活性 (IC50 =5.69 μmol*L-1 )。
HY-145989
HY-149327
Others
Cancer
HCT-116-IN-1 是 γ-内酰胺融合的吡啶酮衍生物,具有抗癌活性,对 HCT116 细胞显示出高度的细胞毒性, IC50 值为 5.59 μM。
HY-122324A
(-)-(R)-Tylophorine; (-)-DCB-3500; (-)-NSC-717335
Others
Cancer
(-)-Tylophorine ((-)-(R)-Tylophorine)是一种强效的细胞毒性剂,具有针对药物敏感和多药耐药癌细胞系的活性。(-)-Tylophorine在生物医学研究中被探讨用于抗癌研究。
HY-122493
HY-129315
N-Deacetylketoconazole; R-39519
Bacterial
Fungal
Infection
脱酰基酮康唑
Deacylketoconazole (N-Deacetylketoconazole; R-39519) 是具有口服活性的 Ketoconazole (HY-B0105) 代谢物。Deacylketoconazole 具有抗真菌和抗病毒活性。Deacylketoconazole 对大鼠肝细胞具有细胞毒性。
HY-P11241
HY-P5606
Bacterial
Infection
Maximin 3 是一种来源于 Bombina maxima 皮肤分泌物的抗菌肽。Maximin 3 具有对肿瘤细胞的细胞毒性和杀精作用。Maximin 3 具有显著的抗 HIV 活性。
HY-N15584
Isoheraclenin
Others
Cancer
Pabularinone 是一种可以从黄皮属植物 (Clausena lansium ) 中发现的化合物。Pabularinone 具有潜在的细胞毒活性,其活性在人类乳腺癌 (MCF-7) 细胞中表现出抑制作用 (IC50 : 33.74 μg/mL)。Pabularinone 可用于抗肿瘤的研究。
HY-N3023
NSC 263475 hydrobromide
DNA/RNA Synthesis
Cancer
3,4-Dihydroxybenzylamine hydrobromide (NSC 263475 hydrobromide) 是一种结构改良的多巴胺类似物细胞毒物,抑制黑色素瘤细胞中 DNA 聚合酶 (DNA polymerase ) 活性。3,4-Dihydroxybenzylamine hydrobromide 在不同程度的酪氨酸酶活性的黑色素瘤细胞系中显示不同的生长抑制活性。
HY-N14776
Antibiotic
Bacterial
Infection
Cancer
11-Demethyltomaymycin 是一种抗生素。11-Demethyltomaymycin 对 Escherichia coli T1 和 T3 噬菌体具有抗病毒活性,对革兰氏阳性菌具有抗菌活性。此外,11-Demethyltomaymycin 对白血病 L1210 细胞具有细胞毒性。
HY-182559
HY-125098
HY-B0139AS1
5-Fluorocytosine-15 N2 (hydrochloride); NSC 103805-15 N2 (hydrochloride); Ro 2-9915-15 N2 (hydrochloride)
Isotope-Labeled Compounds
Antibiotic
Fungal
Others
Flucytosine-15 N2 (5-Fluorocytosine-15 N2 ) hydrochloride 是 15 N 标记的 Flucytosine hydrochloride (HY-B0139)。Flucytosine(5-Fluorocytosine)是一种具有口服活性的抗真菌化合物。Flucytosine 是一种广泛使用的细胞毒性药物,经进一步代谢生成氟化核糖和脱氧核糖核苷酸,抑制 DNA 和蛋白质合成,具有抑制念珠菌和新生假丝酵母感染和对癌细胞产生细胞毒性等多重作用。
HY-P990649
TRU-015
CD20
Inflammation/Immunology
PF-5212374 (TRU-015) 是 CHO 表达的人源抗体,靶向 CD20/MS4A1 。PF-5212374 具有强效的直接信号传导和抗体依赖的细胞毒性。PF-5212374 补体依赖的细胞毒性比 Rituximab (HY-P9913) 低。PF-5212374 具有抗肿瘤的活性。PF-5212374 可用于淋巴瘤等肿瘤和炎症性疾病的研究。
HY-Y0590
HY-155167
Antibiotic
Fungal
Cancer
Anticancer agent 151(compound 6C)是一种抗癌剂。Anticancer agent 151 对 MCF-7 细胞具有良好的体外细胞毒活性,其 IC50 值为 6.3 μM。
HY-155711
Fungal
Infection
Antifungal agent 69 (compound 13) 是一种丁子香酚-咪唑,可对抗白色念珠菌,MIC 为 4.6 μM,且无相关细胞毒性。Antifungal agent 69 可以改变真菌麦角甾醇生物合成。Antifungal agent 69 显示出抗真菌 活性。
HY-161171
Parasite
Ephrin Receptor
Cancer
Antimalarial agent 37(compound 33)是一种针对 II 型激酶的选择性抑制剂,具有抗疟原虫活性。Antimalarial agent 37 对癌细胞 HepG2 和 MCF7 具有细胞毒性和选择性。
HY-163195
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 40(compound 45)是一种 Tubulin 抑制剂,IC50 值是1.2 μM。Tubulin inhibitor 40 对癌细胞具有选择性的细胞毒性。Tubulin inhibitor 40 具有抗肿瘤活性。
HY-N10491
P-glycoprotein
Cancer
Spongionellol A 是一种 MDR1 (p-糖蛋白) 抑制剂。Spongionellol A 通过诱导 caspase 依赖性的凋亡 (apoptosis ) 而对前列腺癌细胞具有较强的细胞毒活性和选择性。Spongionellol A 可用于癌症的研究,如前列腺癌。
HY-N1637
HY-N17957
Others
Cancer
Homoisopogon B 是一种被发现存在于麦冬 (Ophiopogon japonicus ) 块根中的高异黄烷。Homoisopogon B 对癌细胞表现出细胞毒活性。Homoisopogon B 可用于癌症研究,例如人肺腺癌和人黑色素瘤的研究。
HY-N4012
3-Indoleglyoxamide
Others
Others
Indole-3-glyoxylamide (Compound 4) 是一种吲哚类生物碱。Indole-3-glyoxylamide 对 Hela、Ishikawa、MGC-803 未表现出显著细胞毒活性。
HY-N6016
HY-118726
Topoisomerase
Cancer
Luotonin F 是一种在 P. nigellastrum Bunge 里发现的生物碱。Luotonin F 通过抑制人拓扑异构酶 II 显示对小鼠白血病 P-388 细胞的细胞毒活性。
HY-119635
Others
Cancer
Albicanol 是一种倍半萜类化合物,具有强大的抗氧化和对抗重金属毒性的活性。Albicanol 显示出细胞毒性。Albicanol 抑制Profenofos (HY-B0832) 诱导的草鱼肝细胞遗传毒性[1] 。
HY-128899
HY-W018025
HY-155247
Tyrosinase
Others
Tyrosinase-IN-14 (compound 7m) 是酪氨酸酶 (Tyrosinase) 抑制剂,通过改变酪氨酸酶的二级结构,降低其催化活性。Tyrosinase-IN-14 的细胞毒性低,在水果中具有抗褐变活性。Tyrosinase-IN-14 有效抑制香蕉在贮藏过程中的褐变。
HY-137139
HY-173528
Bacterial
Fungal
Infection
Cancer
Antimicrobial agent-40 (Compound 5a) 对真菌、革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌均具有抗菌活性。Antimicrobial agent-40
对 MCF-7 细胞具有良好的细胞毒性 (IC50 : 33.52 μM),表现出抗癌活性。
HY-105019
HY-105019A
Melphalan flufenamide hydrochloride
DNA Alkylator/Crosslinker
Apoptosis
Cancer
Melflufen (Melphalan flufenamide) hydrochloride,Melphalan 的一种二肽前体活性分子,是一种烷基化剂。Melflufen hydrochloride 对多发性骨髓瘤细胞具有抗肿瘤活性,并抑制血管生成。Melflufen hydrochloride 对骨髓瘤细胞 DNA 不可逆损伤及细胞毒作用。
HY-106702
PD 110161 sodium; CL 1565A sodium; CI-920 sodium
Antibiotic
Phosphatase
Cancer
Fostriecin (sodium) (compound 1, CI-920) 是一种具有细胞毒活性的抗生素。 Fostriecin (sodium) 也是一种蛋白磷酸酶抑制剂,包括 PP4 (IC50 = 3 nM) 和 PP2 (IC50 =1.5 nM)。
HY-116529
Others
Others
Lamellarin E 是一种具有生物活性的海洋生物碱,而 Lamellarin 系列生物碱则表现出潜在的细胞毒性、拓扑异构酶 I 抑制、蛋白激酶抑制、多药耐药逆转和抗 HIV-1 活性。
HY-116639
HY-151116
Apoptosis
Cancer
HER2-IN-10 是补骨脂素衍生物。HER2-IN-10 具有抗乳腺癌活性和光激活细胞毒性。HER2-IN-10 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-151118
Apoptosis
Cancer
HER2-IN-11 是补骨脂素衍生物。HER2-IN-11 具有抗乳腺癌活性和光激活细胞毒性。HER2-IN-11 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-152668
Bacterial
Infection
Urease-IN-4 是一种有效的尿素酶 (urease ) 抑制剂,IC50 值为 1.64 µM。Urease-IN-4 细胞毒性低,对普通变形杆菌具有抑制活性,IC50 值为 15.27 µg/mL。
HY-157454
HY-160129
HY-N10267
Fungal
Infection
Carviolin 是一种从子囊菌 Neobulgaria pura 的菌丝体中分离出来的化合物。Carviolin 能抑制灰葡萄孢分生孢子在诱导性 (疏水) 表面形成附生孢子。Carviolin 表现出适度的细胞毒性,但没有抗真菌、抗菌或植物毒性的活性。
HY-N10542
Others
Cancer
Aplyronine C 是一种活性化合物。 Aplyronine C 具有有效的抗肿瘤活性,并且对 HeLa-S3 细胞具有细胞毒性, IC50 值为 2.9 nM。 Aplyronine C 可用于癌症研究。
HY-N10877
Others
Cancer
Chlorajapolide F 是一种天然产物,可以从 Chloranthus japonicas 的地上部分分离得到。 Chlorajapolide F 对 NCI-H460 和 SMMC-7721 细胞系具有低细胞毒性。
HY-N11015
HY-N7154
Others
Cancer
2,3-O-Isopropylidenyl euscaphic acid 是一种来自黑莓 (Rubus fructicosus ) 种子的三萜类化合物,对 HL-60 人白血病细胞具有细胞毒活性,IC50 值为 72.8 μM。
HY-N7760
Others
Others
Neosalvianen 是一种含氮化合物,对 HeLa、HepG2 和 OVCAR-3 细胞系表现出细胞毒活性,IC50 分别为 63.9 µM、59.2 µM 和 74.6 µM。
HY-N8424
Others
Cancer
1,5,6-TriHydroxy-3-methoxyxanthone 是一种可以从 Hypericum perforatum L. 中分离得到的山酮。1,5,6-TriHydroxy-3-methoxyxanthone 具有抗氧化活性和细胞毒性。
HY-N8754
HY-135901
HY-145989A
HY-117867
AC-7739 free base
Microtubule/Tubulin
Cancer
AVE-8063 (AC-7739 free base) 是一种 aminocombretastatin。AVE-8063 具有强效的抗微管蛋白 (antitubulin ) 活性和细胞毒性。AVE-8063 可用于白血病和乳腺癌的研究。
HY-123286
Sachaliside 1
Bacterial
Cancer
(E)-Triandrin (Sachaliside 1) 是一种天然苯丙酚类糖苷,能够从萨哈林山杨树皮中分离得到。(E)-Triandrin 对卤虫和人肺癌细胞系 (H1299) 具有细胞毒活性。
HY-P10410
Fungal
Infection
AEC5 是一种具有抗真菌活性的脂肽类物质,可对抗新型隐球菌感染。在新型隐球菌的 MIC 浓度 (6.3 μg/mL) 下,AEC5 对人类肺、肝或红细胞没有明显的细胞毒性。
HY-W097659
HY-W150677
HY-116942
Amyloid-β
Neurological Disease
2002-H20是一种Aβ42诱导的细胞毒性抑制剂,具有通过结合阿尔茨海默病Aβ肽来减少其细胞毒性的活性。2002-H20通过促进纤维形成,可能通过加速Aβ聚集而保护细胞,降低Aβ的毒性。2002-H20的筛选方法有效地识别出减少Aβ毒性的化合物,并展示出潜在的抑制线索。
HY-N17942
Others
Cancer
3a-3,29-Dihydroxy-7-oxomultiflor-8-ene-3,29-diyldibenzoate 是一种可在栝楼种子中发现的多花烷型三萜酯,同时也是一种无细胞毒性的物质。3a-3,29-Dihydroxy-7-oxomultiflor-8-ene-3,29-diyldibenzoate 对癌细胞无显著细胞毒性活性。
HY-N2346
ADC Payload
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 E
Tubulysin E 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin E 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin E 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin E 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N2347
ADC Payload
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 C
Tubulysin C 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin C 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin C 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin C 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N2348
ADC Payload
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 D
Tubulysin D 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin D 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin D 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin D 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7049
ADC Payload
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 F
Tubulysin F 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin F 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin F 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin F 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7050
ADC Payload
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 G
Tubulysin G 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin G 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin G 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin G 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7051
ADC Payload
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 H
Tubulysin H 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin H 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin H 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin H 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7052
ADC Payload
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 I
Tubulysin I 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin I 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin I 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin I 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7053
ADC Payload
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 M
Tubulysin M 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin M 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin M 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin M 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N1170
(2R)-Taxiphyllin
Tyrosinase
Others
Taxiphyllin (2R-Taxiphyllin) 是一种植物氰苷,对酪氨酸 (tyrosinase) 具有抑制活性。Taxiphyllin 在 BRL-3A 细胞中表现出细胞毒性,IC50 为 18.75 μm,对 Staphylococcus aureus 表现出抗菌活性,EC50 为 0.96 μM。
HY-N16876
HY-155682
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 150 (compound 5g) 是一种对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均具有强效抗菌活性的抗菌剂(MIC值范围为 1-32 μg/mL)。 Antibacterial agent 150 可以提高 MRSA (耐甲氧西林金黄色葡萄球菌) 感染小鼠的存活率。
HY-N12165
Others
Others
1,3,5,6-Tetrahydroxy-8-methylxanthone (compound 8) 是一种二聚 1,4-苯醌衍生物,可从海洋来源的真菌青霉属中分离得到。
HY-146059
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 99 (compound 7b) 是一种有效的抗菌剂。Antibacterial agent 99 显示出显着的抗菌和抗真菌活性。Antibacterial agent 99 不显示溶血活性。
HY-W015627
HY-116170
Aldose Reductase
Cancer
SN34037是一种特异性Aldo-keto还原酶1C3(AKR1C3,EC 1.1.1.188)抑制剂,具有抑制PR-104A的细胞毒活性。SN34037敏感的coumberone还原提供了一个快速且特异的AKR1C3活性检测方法。SN34037在高AKR1C3的TF1红白血病细胞中抑制了PR-104A的有氧细胞毒性,而在低AKR1C3的Nalm6前B细胞急性淋巴细胞白血病细胞中则没有这种抑制作用。
HY-P9976A
CD38
Apoptosis
Cancer
Isatuximab (anti-CD38) 是一种单克隆抗体,靶向跨膜受体和胞外酶 CD38,一种在血液系统恶性细胞,包括多发性骨髓瘤中高度表达的蛋白。Isatuximab (anti-CD38) 通过多种生物学机制具有抗肿瘤活性,包括抗体依赖性细胞介导的细胞毒性、补体依赖性细胞毒性、抗体依赖性细胞吞噬作用和无交联直接诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Isatuximab (anti-CD38) 还直接抑制 CD38 胞外酶活性,这与许多细胞功能有关。
HY-103691
Autophagy
Apoptosis
Cancer
ARN5187 是一种亲溶酶体 REV-ERBβ 配体,抑制 REV-ERB 介导的转录调控和细胞自噬。ARN5187 显示出溶酶体效力和细胞毒性。 ARN5187 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-103691A
Autophagy
Apoptosis
Cancer
ARN5187 trihydrochloride 是一种亲溶酶体 REV-ERBβ 配体,抑制 REV-ERB 介导的转录调控和细胞自噬。ARN5187 trihydrochloride 显示出溶酶体效力和细胞毒性。ARN5187 trihydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N0377A
HY-15044
HY-162825
Photosensitizer
Cancer
Antitumor photosensitizer-7 (compound 15) 是一种具有抗癌活性的光敏剂。Antitumor photosensitizer-7 在 414 nm 蓝光照射下对 G361 黑色素瘤细胞系表现出显著的细胞毒性。
HY-N10541
Others
Cancer
Aplyronine B 是一种活性化合物。 Aplyronine B 具有有效的抗肿瘤活性,并且对 HeLa-S3 细胞具有细胞毒性, IC50 值为 2.9 nM。 Aplyronine B 可用于癌症研究。
HY-N11920
HY-N12151
Parasite
Infection
Chaparrinone 是一种苦木素类化合物,可以从 Eurycoma Harmandiana 的根中分离出来。 Chaparrinone 对 Plasmodium falciparum 和 P-388 细胞具有抗疟和细胞毒活性 (IC50 分别为 0.037 和 0.34 μg/mL)。
HY-N1324
Others
Others
Sanggenon N 是一种异戊二烯类黄酮化合物,可以从桑根皮中分离得到。Sanggenon N 对 t-BHP 诱导的 HepG2 细胞毒性具有肝保护作用,EC50 为 23.45 μM。
HY-N16404
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Cancer
Asperindole A 是一种吲哚二萜生物碱。Asperindole A 可从真菌 (Fungus) Aspergillus sp. KMM 4676 中分离得到。Asperindole A 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。Asperindole A 对激素抵抗型和激素敏感型前列腺癌细胞具有细胞毒活性。
HY-N17610
Others
Cancer
2',4'-Dihydroxydihydrochalcone 对结肠腺癌细胞 HT-29 具有细胞毒活性 (IC50 = 1.8 μM)。2',4'-Dihydroxydihydrochalcone 可用于结肠腺癌等癌症的研究。
HY-N8646
Others
Cancer
Isodonal 是一种正戊烷二萜化合物,具有潜在的细胞毒性、抗肿瘤、抑制氧化磷酸化和抗摄食活性。Isodonal 能从荛花香茶菜 (Isodon wikstroemioides) 的叶子中分离得到,并用于胃肠道疾病、抗肿瘤和消炎的研究。
HY-143762
Influenza Virus
Infection
Cap-dependent endonuclease-IN-12 (EXP-35) 是一种有效的 Cap 依赖性核酸内切酶 (CEN) 抑制剂,具有低细胞毒性。Cap-dependent endonuclease-IN-12 对 H1N1具有抑制活性。
HY-144760
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-3 (Compound 4c) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对EGFRwt -TK 的 IC50 值为 0.32 µM。EGFR-IN-3 对癌细胞具有毒性,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-122288
Bacterial
Infection
SC 28538 是一种具有抗微生物活性的化合物。SC 28538 通过其硝基部分在无氧环境中被还原,形成具有细胞毒性的自由基,这些自由基能够损伤微生物的 DNA 和其他关键生物分子,从而发挥抗微生物作用。
HY-P10920
HY-105522
Tetraplatin; NSC 363812
Drug Derivative
Cancer
Ormaplatin (Tetraplatin) 是一种 Platinum (HY-W096169D) 类似物,具有抗癌活性。Ormaplatin 在体外和体内均对 Cisplatin (HY-17394) 敏感细胞系表现出细胞毒活性。Ormaplatin 可用于非小细胞肺癌、结肠癌和乳腺癌的研究。
HY-10982A
AS1413 dihydrochloride
Topoisomerase
Others
Amonafide dihydrochloride (AS1413 dihydrochloride)是一种拓扑异构酶II (Topo II) 抑制剂和 DNA 插入剂,具有诱导细胞凋亡信号的活性。Amonafide dihydrochloride 能够抑制 Topo II 与 DNA 的结合,进而阻止 DNA 和 RNA 的合成。Amonafide dihydrochloride 在存在P-糖蛋白介导的多药耐药性(MDR)情况下依然保持细胞毒性活性。
HY-157402
Topoisomerase
EGFR
Cancer
Topoisomerase II/EGFR-IN-1 是 topoisomerase II/EGFR 双重抑制剂。Topoisomerase II/EGFR-IN-1 对 MCF-7、A549 和 HCT-116 细胞株具有较强的细胞毒活性,显示出较强的凋亡活性,可用于癌症的研究。
HY-N10850
Bacterial
Cancer
Blepharotriol 是一种酚类三萜,可在 Maytenus blepharodes 中找到。Blepharotriol 显示出抗菌活性,对 Bacillus subtilis 的 MIC 值为 8-4 µg/ml。Blepharotriol 显示细胞毒性活性,对 HeLa、Hep-2、Vero 细胞的 IC50 值分别为 12.2、>20、>20 µM。
HY-145908
NO Synthase
Cancer
Antitumor agent-49 (Compound 10) 是一种含有 NO 供体的 Harmine 衍生物-呋喃杂化物,具有抗肿瘤活性。Antitumor agent-49 对 HepG2 细胞具有细胞毒活性,IC50 为 1.79 µM,并能在体外产生高水平的 NO。
HY-N9804
HY-P10228
Fungal
Bacterial
Infection
S-Thanatin 是昆虫抗菌肽,具有强效的广谱抗菌活性。S-Thanatin 能抑制革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌和真菌的活性,且无细胞毒性。S-Thanatin 的抗菌活性不受 PH 值影响,但单价阳离子 (Na+ /K+ ) 能以剂量依赖方式降低其对革兰氏阴性菌的抑菌活性。
HY-100506
Integrin
Cancer
GLPG0187 是广谱的 integrin 受体拮抗剂,具有抗肿瘤活性;抑制 αv β1 -integrin 的 IC50 值为 1.3 nM。GLPG0187 抑制细胞迁移体生物合成而无细胞毒性。
HY-A0162R
HY-149938
Parasite
Infection
Antimalarial agent 25 是一种口服有效的、具有抗疟活性的 1,4-萘醌衍生物。Antimalarial agent 25 显示出对 P. falciparum 的细胞毒性。Antimalarial agent 25 在体内抑制 P. burghei 诱导的寄生虫血症。
HY-150754
Bacterial
Infection
FtsZ-IN-4 是一种口服有效的细胞分裂蛋白丝状温度敏感突变体 Z (FtsZ ) 抑制剂,具有良好的抑菌活性。FtsZ-IN-4 具有良好的活性分子性能,对健康细胞低毒 (CC50 >20 μg/mL)。
HY-151447
Virus Protease
Infection
ZIKV-IN-4 (化合物 5b) 是一种低细胞毒性的和酸稳定性的抗 ZIKV 剂 (EC50 =3.49 μM)。ZIKV-IN-4 能有效抑制 ZIKV NS5 MTase 活性。
HY-151448
Virus Protease
Infection
ZIKV-IN-5 (化合物 5c) 是一种低细胞毒性的和酸稳定性的抗 ZIKV 剂 (EC50 =0.71 μM)。ZIKV-IN-5 能有效抑制 ZIKV NS5 MTase 活性。
HY-155546
Bacterial
Infection
Antimicrobial agent-22 (THI 6c) 是一种多靶点广谱抗菌剂。Antimicrobial agent-22 具有低细胞毒性、溶血性、快速杀菌能力和良好的抗生物膜活性。
HY-156089
HY-162132
GLUT
Cancer
WZB117-PPG 是葡萄糖转运蛋白 1 (GLUT1 ) 抑制剂,具有抗癌活性。WZB117-PPG 可见光照射下具有显著的光解效率和对癌细胞的细胞毒性。
HY-168100
Bacterial
Infection
LpxC-IN-14 (compound 6i) 是一种有效的 LpxC 抑制剂。LpxC-IN-14 具有抗菌活性。LpxC-IN-14 具有低细胞毒性。LpxC-IN-14 具有可接受的血浆蛋白结合率。
HY-N10846
Others
Others
Neotriptonoterpene 是一种从 T. regelii 分离得到的化合物,对 A2780、HepG2 和 MCF-7 细胞表现出较弱的细胞毒活性,IC50 值分别为 65.80、35.45 和 64.80 µM。
HY-N13571
Others
Cancer
Adenostemmoic acid G 是一种贝壳杉烷型二萜类化合物,其所在植物提取物中的同类二萜化合物具有细胞毒性和抗肿瘤活性。Adenostemmoic acid G 能够从 Adenostemma lavenia O. KUNTZE (下田菊) 的新鲜全株中天然提取得到。
HY-N14496
HY-N1450
HY-N8464
Bacterial
Cancer
Juncuenin D 在 HT22 细胞中诱导 caspase-3 介导的细胞毒性。Juncuenin D 还具有对 MRSA 菌株的抗菌活性。Juncuenin D 可以从 J. effusus 中分离出来。
HY-N9172
Others
Cancer
Eupaglehnin C 是一种格尔克兰型倍半萜。Eupaglehnin C 可以从 Eupatorium glehni (菊科) 的甲醇提取物中分离得到。Eupaglehnin C 对 HeLa-S3 癌细胞系具有细胞毒活性。
HY-139882
HY-14461
Parasite
Infection
SJL 01 (Compound 8) 是一种抗寄生虫 (Parasite ) 剂。SJL 01 (Compound 8) 对 L-6 肌细胞有细胞毒性,在体内外具有抗利什曼病活性。SJL 01 可用于内脏利什曼病研究。
HY-146197
Apoptosis
Cancer
Apoptotic agent-1 (Compound 8a) 是一种凋亡 (apoptotic ) 剂,对癌细胞具有良好的抗增殖效果,具有低毒性。Apoptotic agent-1 诱导 Fas 受体和 Cyto C 基因的过表达。
HY-17605AR
GS-9883 sodium (Standard)
Reference Standards
HIV Integrase
HIV
Infection
Bictegravir (sodium) (Standard)是 Bictegravir (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bictegravir sodium 是一种有效的 HIV-1 整合酶抑制剂,其 IC50 值为 7.5 nM。Bictegravir sodium 表现出强大的选择性的抗 HIV 活性和低的细胞毒性。
HY-21496
4-Carboxybenzyl bromide
Parasite
Infection
4-(Bromomethyl)benzoic acid (4-Carboxybenzyl bromide) 是一种抗寄生虫剂,对亚马逊利什曼原虫和克氏锥虫的活性较低。4-(Bromomethyl)benzoic acid 对 PBMCs 具有一定的细胞毒性,IC50 为 88.8 μM。
HY-121582
(E)-EPH 116
Drug Isomer
Cancer
(E)-SI-2 是 SI-2,一种类固醇受体辅激活因子 SRC-3 抑制剂的异构体。SI-2 具有抗癌活性,可增加乳腺癌小鼠中细胞毒性免疫细胞的数量。
HY-123228
HY-126644
HY-Y0790S
HY-106406
BAU; 5-Benzylacyclouridine
Drug Derivative
Cancer
Benzylacyclouridine (BAU) 是一种有效且特异性的尿苷磷酸化酶抑制剂,尿苷磷酸化酶是尿苷分解代谢中的第一种酶。Benzylacyclouridine 抑制 UPP1 的代谢活性,UPP2 活性。Benzylacyclouridine 可以调节 5-氟尿嘧啶 (5-FU) 及其衍生物的细胞毒副作用。
HY-157487
Drug Derivative
Cancer
Anticancer agent 185 (compound 9d) 是一种吡唑并 [1,5-a] 嘧啶的糖杂化衍生物。 Anticancer agent 185 具有良好的抗乳腺癌 (anti-breast cancer ) 活性。Anticancer agent 185 对 MCF-7 细胞表现出良好的细胞毒性活性,IC50 值为 15.3 μM。
HY-P10841
HY-P2569
Apoptosis
Cancer
Malformin A1 是一种从Aspergillus niger 中分离出来的环状五肽,具有抗菌活性。Malformin A1 对人结直肠癌细胞显示出有效的细胞毒活性。Malformin A1 通过激活 PARP、caspase 3、-7 和 -9 诱导细胞凋亡。
HY-176972
ADC Payload
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Di(MMY-SJG)-Ph-prop-2-yne-1-sulfonic acid (Compound 5) 是一种细胞毒性吡咯苯二氮卓 (PBD) 二聚体衍生物。Di(MMY-SJG)-Ph-prop-2-yne-1-sulfonic acid 具有中等的 DNA 烷基化活性。Di(MMY-SJG)-Ph-prop-2-yne-1-sulfonic acid 可用于作为 ADC 的有效载荷,从而表现出强大的抗原依赖性细胞毒性。
HY-W011762
Apoptosis
Cancer
VK3-OCH3 是一种有效的抗肿瘤 剂。 VK3-OCH3 对神经母细胞瘤细胞系表现出细胞毒性,而对正常细胞系表现出低细胞毒性。VK3-OCH3 在 IMR-32 细胞中诱导 凋亡 和细胞周期停滞在 G2/M 期。VK3-OCH3 显示出抗肿瘤活性。
HY-N0069
Solamargin; δ-Solanigrine
P-glycoprotein
Apoptosis
Cancer
澳洲茄边碱
Solamargine 是一种来源于茄属植物的类固醇 Solasodine 的衍生物,在多种癌症中均表现出抗癌活性。Solamargine 诱导非选择性细胞毒性和 P-gp 抑制作用。Solamargine 通过下调 MMP-2 和 MMP-9 的表达和活性来显着抑制 HepG2 细胞的迁移和侵袭。
HY-151897
HDAC
Cancer
HDAC-IN-49 是一种有效的非选择性 HDAC (HDAC) 抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC4 和 HDAC6 的 IC50 分别为 13 nM、14 nM、21 nM、1880 nM 和 10 nM 。HDAC-IN-49 表现出显着的抗白血病活性, 但对健康细胞具有低细胞毒性。
HY-N2228
(-)-EGCG-3''-O-ME
Others
Inflammation/Immunology
Cancer
(-)-Epigallocatechin-3-(3''-O-methyl) gallate ((-)-EGCG-3''-O-ME) 是可以从茶叶中分离出的一种天然产物,具有很强的抗氧化和细胞毒性。(-)-Epigallocatechin-3-(3''-O-methyl) gallate 对大鼠癌细胞具有较强的细胞毒性。
HY-138540
N-Dodecylimidazole
Fungal
Cancer
1-十二烷基咪唑
1-Dodecylimidazole (N-Dodecylimidazole) 是一种溶酶体活性洗涤剂和细胞毒性剂。1-Dodecylimidazole 通过其在溶酶体中的酸依赖性积累、溶酶体膜的破坏和半胱氨酸蛋白酶释放到细胞质中而导致细胞死亡。1-Dodecylimidazole 具有降胆固醇和广谱抗真菌活性。
HY-10079
GMX1778
NAMPT
Apoptosis
Cancer
CHS-828 (GMX1778) 是一种竞争性的烟酰胺磷酸化转移酶抑制剂 (NAMPT ),IC50 值 <25 nM。CHS-828 (GMX1778) 通过降低细胞中的 NAD+ 水平发挥细胞毒性作用,具有较强的抗癌活性。
HY-10079A
GMX1778 (nicotinate)
NAMPT
Apoptosis
Cancer
CHS-828 nicotinate 是一种竞争性的烟酰胺磷酸化转移酶抑制剂 (NAMPT ),IC50 值 <25 nM。CHS-828 nicotinate (GMX1778) 通过降低细胞中的 NAD+ 水平发挥细胞毒性作用,具有较强的抗癌活性。
HY-107101
PG 701; LLDT-8; 5α-Hydroxytriptolide
Others
Inflammation/Immunology
(5R)-5-Hydroxytriptolide 是从雷公藤中提取的化合物,具有较低的细胞毒性和较高的免疫抑制活性。(5R)-5-Hydroxytriptolide 可用于类风湿关节炎的研究。
HY-N0206
Deglucocyclamin; LTS-4; Saxifragifolin B
Antibiotic
Cancer
百两金素 A
Ardisiacrispin A (Deglucocyclamin) 是来自紫金牛属物种 (Ardisia species) 中常见的三萜皂苷。 来自紫金牛属的 A. crenata 中的一些三萜皂苷对肿瘤细胞具有细胞毒作用,免疫调节和抗病毒活性,Ardisiacrispin A 与其具有相似的生物学特性。
HY-149839
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-112 (compound 3a) 是一种有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-112 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-112 对 A549 细胞具有细胞毒活性,IC50 值为 91.35 μM。
HY-149956
Parasite
Infection
Antileishmanial agent-15 (compound 13c) 是一种有效的抗利什曼虫剂。Antileishmanial agent-15 对 L. major 前鞭毛体和无鞭毛体具有抗利什曼原虫和细胞毒活性,IC50 值分别为 0.78 和 0.99 μM。
HY-149986
Parasite
Infection
Antitrypanosomal agent 13 (compound 4b) 是一种有效的抗锥虫剂。Antitrypanosomal agent 13 具有杀锥虫和细胞毒活性,对 T. brucei 和 HL-60 的 GI50 值分别为 0.18 和 8.4 μM。
HY-161330
Bacterial
Infection
Anti-MRSA agent 10 (Compound 2d) 是一种头孢菌素 Cephalosporin (HY-144229) 衍生物,具有抗菌活性。Anti-MRSA agent 10 具有轻微的耐药性,并且在 HUVEC 和 HBZY-1 细胞中表现出较低的细胞毒性。
HY-162239
Others
Cancer
Anticancer agent 187 (Compound 4) 一种抗癌剂,在荷瘤小鼠模型中能靶向肉瘤细胞。Anticancer agent 187 对 HepG2、Caco2 和 MCF-7 细胞具有细胞毒性。
HY-N1065
HY-N10765
HY-N13286
Bacterial
Infection
Glycozolidal (compound 12) 是一种咔唑类生物碱,具有对牙龈卟啉单胞菌 (P. gingivalis ) 的抗菌活性。Glycozolidal 在体外对人牙龈成纤维细胞 (HGFs) 和单核细胞 (U937) 具有细胞毒性,IC50 值分别为 120.86 µg/mL 和 97.74 µg/mL。
HY-N16530
Endogenous Metabolite
Others
8-Methyl-2'-deoxydisporopsin (Compound 2) 是一种 C-甲基化高异黄烷酮,是百合科植物的特征性次生代谢产物之一。8-Methyl-2'-deoxydisporopsin 未显示出细胞毒活性。
HY-N18228
Others
Cancer
柳叶白前苷Ⅱ
Stauntoside Ⅱ 是一种存在于 Cynanchum stauntonii 根中的 14,15-开环孕烷型 C21 甾体苷。Stauntoside Ⅱ 对人结肠癌、肝癌、胃癌、肺癌及卵巢癌细胞无细胞毒性活性。
HY-N3318
HIV
Infection
Marsdenoside F 是一种从 Marsdenia tenacissima 茎中分离的多氧孕甾烷糖苷。Marsdenoside F 对 A549、MCF-7 细胞系无显著细胞毒性,也无明显抗 HIV 活性。
HY-N8285
Parasite
Infection
Sporogen AO-1 是最初从真菌米曲霉(Aspergillus oryzae ) 中分离出来的一种真菌代谢物。Sporogen AO-1 对恶性疟原虫具有显著的抗疟活性,其 IC50 值为 1.53 μM,也具有一定的细胞毒性作用。
HY-N9835
HY-N9861
HY-145842
HY-147933
Parasite
Infection
Antitrypanosomal agent 8 (compound 3b) 对布氏锥虫 (Trypanosoma brucei ) 具有较强的抗锥虫体活性,IC50 为 0.79 μM,对 L6 细胞具有一定的细胞毒性 (IC50 =80.95 μM)。
HY-19135
HIV Protease
Infection
A-77003 是 HIV 蛋白酶的抑制剂,对 HIV-1 和 HIV-2 蛋白酶的 IC50 为 0.1-0.2 μg/ml。A-77003 在体外表现出高水平的抗逆转录病毒活性和低细胞毒性。
HY-117361
HY-P10853
Autophagy
Cancer
Bacilotetrin C analogue 对三阴性乳腺癌细胞系 MDA-MB-231 具有细胞毒性,IC50 为 0.48 μM。Bacilotetrin C analogue 可诱导肿瘤细胞自噬 (autophagy ),具有抗肿瘤的活性。
HY-W009160
UV-329
Estrogen Receptor/ERR
Others
Octrizole (UV-329) 是一种紫外线屏蔽剂/稳定剂。Octrizole 可防止产品变黄和降解。Octrizole 浓度高于 50 μM 时对 MVLN 细胞有显著的细胞毒性。Octrizole 无明显的雌激素活性。
HY-W042191
HY-116783
Bacterial
DNA/RNA Synthesis
Infection
GyrB-IN-1 是一种 DNA 促旋酶 (GyrB ) 抑制剂。GyrB-IN-1 对耻垢分枝杆菌 GyrB ATP 酶活性的 IC50 为 19.1 μM,对结核分枝杆菌 GyrB DNA 超螺旋活性的 IC50 为 21.9 μM。GyrB-IN-1 具有抗分枝杆菌活性和细胞毒性。GyrB-IN-1 可用于结核病的研究。
HY-N15194A
Bacterial
Apoptosis
Infection
Cancer
Inostamycin A sodium 是一种胞苷-5’-二磷酸-1,2-二酰基-sn-甘油 (CDP-DG):肌醇转移酶抑制剂。Inostamycin A sodium 可降低磷脂酰肌醇周转,抑制细胞增殖与转化。Inostamycin A sodium 可抑制癌细胞增殖、诱导凋亡 (apoptosis )、阻止肿瘤复发。Inostamycin A sodium 具有抗菌。Inostamycin A sodium 可用于感染、癌症的相关研究。
HY-W102335
HY-105178A
HY-113341
HY-151119
Cytochrome P450
Cancer
Anticancer agent 78 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 78 显示细胞毒性。Anticancer agent 78 具有抗芳香酶活性,IC50 值为 0.9 µM。Anticancer agent 78 具有研究乳腺癌的潜力。
HY-164923
Hemiasterlin methyl ester
Microtubule/Tubulin
Cancer
SPA107 (Hemiasterlin methyl ester) 是 Hemiasterlin (HY-117371) 的类似物。SPA107 可抑制微管蛋白 (tubulin ) 的聚合,表现出抗有丝分裂活性(IC50 为 0.5 nM),对 p53 突变的 MCF-7 细胞具有细胞毒性,IC50 为 0.5 nM。
HY-N1031
12-epi-Vitexolide D; Curcucomosin C
Bacterial
Cancer
Vitexolide E 是一种从马来西亚种 Vitex vestita 的叶子中分离出来的二萜化合物。Vitexolide E 对 HCT-116 癌细胞系和人胎肺成纤维细胞 MRC5 细胞系具有细胞毒活性。
HY-N11919
Others
Cancer
Anticancer agent 149 (compound 3) 是一种抗癌剂,可从薯蓣 (DM) 的根茎中分离得到。Anticancer agent 149 对 MCF-7 细胞表现出选择性细胞毒活性 (IC50 =31.41 μM)
HY-N15185
(-)-Pyrenophorin
Herbicide
Cancer
Pyrenophorin ((-)-Pyrenophorin) 是一种真菌代谢物,存在于 D. avenae 中,具有植物毒性。Pyrenophorin 对几种癌细胞系表现出很强的细胞毒性,IC50 值范围为 0.07 至 7.8 μM。
HY-N17498
Drug Derivative
Cancer
(+)-Mornaphthoate C 是一种被发现存在于巴戟天 (Morinda officinalis var. officinalis ) 根中发现的 2-萘甲酸甲酯衍生物。(+)-Mornaphthoate C 在 50 μM 浓度下对 AChE 或 BChE 无显著活性。(+)-Mornaphthoate C 对癌细胞无显著细胞毒性。
HY-N17499
Cancer
(-)-Mornaphthoate C 是一种被发现存在于巴戟天 (Morinda officinalis var. officinalis ) 根中发现的 2-萘甲酸甲酯衍生物。(-)-Mornaphthoate C 在 50 μM 浓度下对 AChE 或 BChE 无显著活性。(-)-Mornaphthoate C 对癌细胞无显著细胞毒性。
HY-N2906
Atalantoflavone
Parasite
Cancer
Limonianin (Atalantoflavone) 是一种黄酮,可以从 Erythrina sigmoidea 和 Citrus limonia 中分离出来。Limonianin 对 P. gingivalis 具有抑制作用。Limonianin 对多重耐药 (MDR) 癌细胞系具有细胞毒性活性。
HY-N6060A
Drug Derivative
Cancer
(Rac)-Ophiopogonanone B 是一种高异黄酮类化合物,存在于Liriope graminifolia (Linn.) Baker 的块茎中。(Rac)-Ophiopogonanone B 对 Hela 细胞表现出细胞毒活性,其 IC50 值为 14.0 μg/mL。(Rac)-Ophiopogonanone B 可用于癌症研究。
HY-N6843
HY-N9316
Others
Cancer
3'-Deoxy-4-O-methylsappanol 对黑色素瘤 HMV II 细胞具有细胞毒性 (IC50 =50.4 μM),具有显著的抗黑素活性 (EC50 =72 μM)。
HY-133005
4-Desacetylvinblastine; Desacetylvincaleukoblastine
Drug Metabolite
Cancer
Desacetylvinblastine (4-Desacetylvinblastine) 是长春碱 (HY-13780) 的主要代谢产物和细胞毒性剂。Desacetylvinblastine 单独使用时抗肿瘤效果不佳,但在特定共轭物作用下可发挥显著的抗肿瘤活性。
HY-137498
Filovirus
Infection
EBOV/MARV-IN-1 是一种有效的埃博拉病毒 (EBOV ) 和马尔堡病毒 (MARV ) 抑制剂,在 HeLa 细胞中具有广谱活性 (EC50 =0.31 和 0.82 µM) 和低细胞毒性 (SI>100)。
HY-147348
Biochemical Assay Reagents
Cancer
4-Formylcolchicine 是一种有效的抗癌剂,能够与乳糖化血清白蛋白结合发挥抗纤维化作用。4-Formylcolchicine 显示细胞毒性活性,对 A549、HT-29、HCT116 细胞的 IC50 值分别为 1.007、0.128、0.054 μM。
HY-147760
DYRK
Metabolic Disease
Dyrk1A-IN-2 (Compound 63) 是一种 DYRK1A 抑制剂,EC50 为 37 nM。Dyrk1A-IN-2 具有很强的人 β 细胞复制促进活性和低的细胞毒性。
HY-149347
Bacterial
Infection
Mtb-IN-3 (compound 10c) 是结核分枝杆菌 (Mtb) 的抑制剂。Mtb-IN-3 显示出选择性、有效的体外抗分枝杆菌活性,且无细胞毒性。Mtb-IN-3 抑制小鼠结核病模型中脾脏的集落形成。
HY-176495
HY-168479
Pim
Infection
Cancer
VB1080 (compound 12) 是一种有效的 PIM 抑制剂,对 PIM1、PIM2、PIM3 的 IC50 值分别为 69.5、4996、9.88 µM。VB1080 具有细胞毒性。VB1080 具有驱虫活性。
HY-171499
EL625
MDM-2/p53
Cancer
Cenersen (EL625) 是一种靶向 TP53 的寡核苷酸。Cenersen 可以消除 TP53 获得功能突变体的活性,并增加淋巴瘤细胞对体外细胞毒性化疗的敏感性。Cenersen 可用于慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 的研究。
HY-173446
PARP
Cancer
PARP1-IN-38 (compound ent-6_P) 是一种高效的 PARP1 抑制剂,其IC50 值为 10 μM。PARP1-IN-38 在 BRCA 突变癌细胞中显示出选择性的细胞毒活性。
HY-N0128R
HY-149985
Parasite
Infection
Antitrypanosomal agent 12 是一种 C20-苯基硫脲,具有杀锥虫和细胞毒活性。Antitrypanosomal agent 12 具有抗锥虫活性,造成 50% 生长抑制 (GI50 ) 的浓度为 0.22 μM。Antitrypanosomal agent 12 在血流形式的锥虫中诱导细胞肿胀。
HY-N13025
Verrucarin L acetate
Fungal
Infection
8-Acetylverrucarin L (Verrucarin L acetate) 是一种霉菌毒素,具有抗肿瘤和抗菌活性。8-Acetylverrucarin L 对癌细胞 HCT116 和 A2780S 具有细胞毒性,IC100 分别为 9.77 和 9.77 ng/mL。8-Acetylverrucarin L 对 Saccharomyces cerevisiae ,Candida albicans 和 Geotrichum candidum 具有抗真菌活性。
HY-N16067
HY-N17880
Drug Derivative
Inflammation/Immunology
Cancer
Monbarbatain C 是一种联菲类化合物,可在 Monomeria barbata Lindl. 块茎中发现。Monbarbatain C 可在体外对肝癌细胞和早幼粒细胞白血病细胞产生细胞毒活性。Monbarbatain C 可在体外介导 DPPH 自由基清除活性。Monbarbatain C 可用于肝癌、早幼粒细胞白血病、卵巢癌以及表皮样癌的相关研究。
HY-134978
SHMT
Bacterial
Others
(Rac)-SHIN2 是一种吡唑并吡喃衍生物和丝氨酸羟甲基转移酶 (SHMT ) 抑制剂。(Rac)-SHIN2 具有抗菌活性,且对 Hep2 细胞毒性较低。(Rac)-SHIN2 对万古霉素敏感型和 vanA 型万古霉素耐药肠球菌均有强效抗菌活性。
HY-175398
Glutathione S-transferase
Cancer
OZO-Cl 是 OZO 的衍生物。OZO-Cl 具有抗癌活性。OZO-Cl 可显著降低细胞内谷胱甘肽 S-转移酶 Pi (GST ) 的活性。OZO-Cl 对癌细胞系具有细胞毒性,在 Panc-1 细胞和 K562 细胞中的 IC50 分别为 150 μmol/L 和 120 μmol/L。
HY-12458
HY-115243
HY-115975
Bombesin Receptor
Cancer
GRPR antagonist-2 是一种有效的胃泌素释放肽受体 (GRPR ) 拮抗剂,对某些癌细胞具有细胞毒性 (在 HGC-27 和 Pan02 细胞中的 IC50 分别是 0.77 和 2.5 μM)。具有抗癌活性。
HY-N10952
Others
Cancer
Epicornuin F 是一种异戊二烯化的黄酮类化合物。Epicornuin F 可以从 Epimedium brevicornu 的叶子中分离得到。Epicornuin F 对 HepG2 细胞具有细胞毒活性,IC50 值为 33.4 μM。Epicornuin F 可用于癌症研究。
HY-N1261
Others
Cancer
Scutebarbatine B 对三种人类癌症细胞系,即 HONE-1 鼻咽癌、KB 口腔表皮样癌和 HT29 结直肠癌细胞具有显著的细胞毒活性,IC50 值在 3.5-8.1 mM。
HY-N15199
Others
Cancer
Schisanlactone A 是一种天然三萜类化合物。Schisanlactone A 具有中等的细胞毒性,其对 KB 细胞的 IC50 为 63.3 μM。Schisanlactone A 不具备抗菌和酪氨酸酶抑制活性。Schisanlactone A 可用于研究口腔表皮样癌症。
HY-N4322R
HY-N5208
Others
Cancer
YM-216391 是一种抗肿瘤环肽,可以从 Streptomyces nobilis JCM 4274 的培养菌丝体中分离得到。YM-216391对多种人类癌细胞系表现出强效的细胞毒活性,可用于抗癌的研究。
HY-N8375
Others
Metabolic Disease
Sieboldin 是一种二氢查尔酮,可抑制由牛血清白蛋白 (BSA) 产生晚期糖基化终产物 (AGE),在癌细胞系中具有自由基清除活性和细胞毒性,还可用于从海棠中捕获甲基乙二醛 (MGO)。
HY-136591
HY-142545
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 68 (compound 4d) 是一种针对耐药 Escherichia coli 的抗菌剂。Antibacterial agent 68 具有低细胞毒性,在 0.007 mM 的低浓度下对多重耐药的 Escherichia coli 具有很强的抗菌活性。
HY-144107
HCV
Infection
HCV-IN-34 (化合物 3i) 是一种口服有效的 HCV 进入抑制剂。HCV-IN-35 具有良好的抗病毒活性,其 EC50 为 0.010 μM,CC50 (最大细胞毒性浓度一半)为 7.50 μM。
HY-146286
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 44 (compound 2a) 是一种有效的选择性抗癌剂。Anticancer agent 44 在癌细胞中显示出细胞毒活性。Anticancer agent 44 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 44 对人血的活化淋巴细胞具有低毒性。
HY-146428
Bacterial
Infection
Anti-MRSA agent 4 (compound 7a) 是革兰氏阳性耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 的强效选择性生长抑制剂,MIC ≤ 0.26 µM。Anti-MRSA agent 4 在 HEK293 细胞中未表现出细胞毒性和溶血活性。
HY-147534
Parasite
Infection
Antileishmanial agent-6 (化合物 8m) 是一种有效的抗利什曼虫剂。Antileishmanial agent-6 对 Leishmania donovani 和 L-6 表现出抗利什曼虫活性和细胞毒性活性,其 IC50 分别为 0.54 和 10.2 μM。
HY-147724
HY-147728
HY-147756
NAMPT
Cancer
Nampt-IN-7 (compound GF8) 是一种有效的 NAMPT 抑制剂,其 IC50 为 7.31 μM。Nampt-IN-7 对人 HepG2 肝癌细胞系具有细胞毒性活性,其 IC50 值为 24.28 μM。
HY-168879
HY-170549
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-60 (compound 5c) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂,IC50 为 1.07 nM。VEGFR-2-IN-60 对 HCC1806、Hela 和 A549 细胞系具有细胞毒活性。
HY-172253
Apoptosis
Cancer
(5R)-Dimethylbenzene-camptothecin (Compound 6a) 是一种喜树碱衍生物。(5R)-Dimethylbenzene-camptothecin 对肿瘤细胞具有细胞毒性,能诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞。(5R)-Dimethylbenzene-camptothecin 具有抗肿瘤的活性。
HY-N12002
Others
Others
Diosgenin-3-O-rhamnosyl(1→2)[glucosyl(1→6)]glucoside (compound 9) 是一种甾体皂甙,可从重楼的变种 (Paris polyphylla var.)、云南松 (yunnanensis) 中分离得到。
HY-N12872
Others
Endocrinology
(2R)-O-[4'-(3"-Hydroxypropyl)-2',6'-dimethoxyphenyl]-3-O-β-Dglucopyranosyl-sn-glycerol (compound 6) 是一种甘油糖苷,能够从能够从冷水花属 (genus Pilea ) 的整株中分离得到。
HY-N6998A
Others
Infection
Cancer
6-表鸡屎藤苷酸
6-epi-Paederosidic acid 是一种被发现存在于鸡矢藤 (Paederia foetida L. ) 地上部分的环戊烷型单萜糖苷。6-epi-Paederosidic acid 对人肿瘤细胞无细胞毒活性,对 APAP (HY-66005) 诱导的细胞毒性无保肝活性,对小鼠小胶质细胞中 LPS (HY-D1056) 诱导的一氧化氮生成也无抑制活性。
HY-167835A
Bacterial
Infection
Tembetarine chloride 是一种可从 Tinospora cordifolia 中分离得到的生物碱,具有抗菌活性。Tembetarine chloride 对小鼠成纤维细胞 (L929) 和人胚胎肾细胞 (HEK293) 表现出弱细胞毒性,IC50 分别为 1245.33 μg/mL 和 1642.81 μg/mL。
HY-N11519
Others
Cancer
Polyporusterone C (Compound 3) 是一种可以从 Polyporus umbellatus 中分离得到的天然产物。Polyporusterone C 对 L-1210 细胞具有细胞毒性,在 3、5 和 7 天时的 IC50 分别为 37、26 和 42 μg/mL。
HY-N15063
HY-N18290
Others
Cancer
12-Ethoxynimbolinin E 是一种被发现存在于川楝 (Melia toosendan ) 果实的 nimbolinin 型柠檬苦素。12-Ethoxynimbolinin E 可诱导对癌细胞的细胞毒活性。12-Ethoxynimbolinin E 可用于癌症研究,例如髓系白血病和肺癌。
HY-N19720
Drug Derivative
Parasite
Infection
Bractein 是一种天然奥黄酮类黄酮。Bractein 具有体外抗利什曼原虫 (Leishmania ) 活性,可抑制杜氏利什曼原虫的前鞭毛体和细胞内无鞭毛体。Bractein 对哺乳动物巨噬细胞无明显细胞毒性,其 EC50 > 25.0 μg/mL。Bractein 可用于利什曼原虫的相关研究。
HY-N9149
HY-143280
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 4 (compound E17) 是一种有效的拓扑异构酶 II (Topoisomerase II ) 抑制剂。Topoisomerase II inhibitor 4 具有抗肿瘤作用,引起 G2/M 期细胞周期阻滞,抑制癌细胞增殖并显示出细胞毒性。
HY-149016
HY-149207
Tyrosinase
Metabolic Disease
Tyrosinase-IN-11 是一种有效的酪氨酸酶 (tyrosinase ) 抑制剂,对 L-酪氨酸酶和 L-多巴的 IC50 值分别为 50 nM 和 64 nM。Tyrosinase-IN-11 具有显着的抗氧化活性和低细胞毒性。Tyrosinase-IN-11 具有用于皮肤色素沉着过度研究的潜力。
HY-P9977
JNJ-61186372
EGFR
Inflammation/Immunology
Cancer
埃万妥单抗
Amivantamab (JNJ-61186372) 是一种人源 EGFR-MET 双特异性抗体,具有免疫抗癌活性。Amivantamab 可以抑制配体结合,促进受体-抗体复合物的内吞作用和降解,并诱导巨噬细胞的 Fc 依赖性胞吞作用和自然杀伤细胞的抗体依赖性细胞毒性。
HY-161472
Aldose Reductase
Cancer
Aldose reductase-IN-7 (Compound 6k) 靶向 Aldose reductase , 表现出强效的酶抑制活性 (Ki = 0.186 ± 0.020 μM),优于 Epalrestat (HY-66009)。Aldose reductase-IN-7 的细胞毒性较小,拥有有效的抗癌活性。
HY-161845
Drug Derivative
Cancer
Anticancer agent 240 (compound 9b) 是一种具有细胞毒活性的 8-喹啉磺酰胺衍生物。Anticancer agent 240 在 Caco-2、SNB-19、A-549 和 SKOV-3 细胞系中表现出抑制活性,IC50 值为 0.26、0.38、0.40 和 4.16 μM。
HY-N2369
HY-147704
Bacterial
Infection
Antimycobacterial agent-2 (compound 58) 是一种有效的抗分枝杆菌剂。 Antimycobacterial agent-2 显示抗分枝杆菌活性对 结核分枝杆菌 (M.tb) H37Rv 的 MIC99 为 0.8 µM。Antimycobacterial agent-2 显示出细胞毒活性,对 CHO 细胞的 IC50 为 48.1 µM。
HY-179621
HY-131961
VD/VDR
HDAC
Cancer
Triciferol 是一种具有 VDR 激动剂和 HDAC 拮抗剂联合作用的多配体。Triciferol 直接与 VDR结合 (IC50 =87 nM),在一些 1,25D 靶基因上作为具有 1,25D 样效力的激动剂发挥作用。Triciferol 诱导显著的微管蛋白高乙酰化,并增强组蛋白乙酰化。抗增殖和细胞毒性活性。
HY-149939
Parasite
Infection
Antimalarial agent 26 是一种口服有效的、具有抗疟活性的 1,4-萘醌衍生物。Antimalarial agent 26 显示出对恶性疟原虫 (P. falciparum ) 的细胞毒性和对高于哺乳动物细胞系的选择性。Antimalarial agent 26 在体内抑制 P. burghei 诱导的寄生虫血症。
HY-146290
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 46 (compound 2b) 是一种有效的选择性抗癌剂。Anticancer agent 46 在癌细胞中显示出细胞毒活性。Anticancer agent 46 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 46 对人血的活化淋巴细胞具有低毒性。
HY-181145
Parasite
Infection
Antitrypanosomal agent 29 是一种抗杜氏利什曼原虫 (Leishmania donovani ) 剂。Antitrypanosomal agent 29 对克氏锥虫 (Trypanosoma cruzi ) 无抑制作用、对人成纤维细胞 MRC-5 无明显细胞毒性。Antitrypanosomal agent 29 可用于利什曼病的研究。
HY-122715
HY-123325
Antibiotic
Bacterial
Infection
Cancer
Kapurimycin A1 是一种抗肿瘤抗生素 (anbitiotic ),可以从 Streptomyces 中分离得到。Kapurimycin A1 对革兰氏阳性细菌具有明显的抑菌作用,对培养的哺乳动物细胞表现出细胞毒性,并且对小鼠白血病 P388 细胞系显示出较强的抗肿瘤活性。
HY-126743
Proteasome
Others
JBIR-22 是一种蛋白酶体组装因子3同二聚体的蛋白质-蛋白质相互作用抑制剂,具有抑制该相互作用并对人宫颈癌细胞系具有长期细胞毒性的活性,其立体化学结构通过全合成确定。
HY-P3990
VEGFR
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Coibamide A 是一种 N-甲基稳定的细胞毒性缩酚肽,具有强大的抗增殖活性。Coibamide A 通过 mTOR 独立机制诱导自噬体积累。Coibamide A 诱导细胞凋亡。Coibamide A 抑制 VEGFA/VEGFR2 表达并抑制胶质母细胞瘤异种移植物中的肿瘤生长。
HY-173350
HY-N3497
HY-P10596
Bacterial
Fungal
Infection
Cancer
Lasioglossin-III 是一种抗菌肽,可以从野生蜜蜂的毒液中分离得到。Lasioglossin-III 具有对革兰氏阳性和阴性细菌较高的抗菌活性,抗真菌活性和抗肿瘤活性。Lasioglossin-III 对三种癌细胞系 (HeLa S3、CRC SW 480 和 CCRF-CEM T) 有一定的细胞毒性,IC50 值分别为 4,18 和 5 μM。
HY-117763
Calcium Channel
Others
A-39355 是一种可克服多药耐药性的化合物,具有逆转多药耐药的活性。A-39355可增强抗肿瘤化合物在多药耐药细胞中的细胞毒性,增加化合物在细胞内的积累,抑制化合物外排,且与钙拮抗剂相比,无严重的降压作用,其活性可能与阻断钙转运能力无关。
HY-120638
Topoisomerase
Cancer
BMS-250749 是一种氟糖基-3,9-二氟吲哚咔唑类的拓扑异构酶 I (Top I ) 抑制剂。BMS-250749 表现出强效细胞毒性和选择性,对 Lewis 肺癌表现出治愈性抗肿瘤活性。BMS-250749 在某些临床前异种移植模型中表现出优于 CPT-11 的广谱抗肿瘤活性。
HY-120768
Drug Derivative
Others
A-30312 是一种可克服多药耐药性的化合物,具有逆转多药耐药的活性。A-30312可增强抗肿瘤化合物在多药耐药细胞中的细胞毒性,增加化合物在细胞内的积累,抑制化合物外排,且与钙拮抗剂相比,无严重的降压作用,其活性可能与阻断钙转运能力无关。
HY-12098
MPC-6827 hydrochloride
Microtubule/Tubulin
Cancer
Verubulin hydrochloride (MPC-6827 hydrochloride) 是一种可透过血脑屏障的微管阻断剂,具有强效广谱的体内外细胞毒活性。在人 MX-1 乳腺癌和其他小鼠异种移植瘤模型中,Verubulin hydrochloride 表现出高效的抗癌活性,可用于多种癌症的研究。
HY-P991606
HY-106374
VEGFR
Cancer
Elpamotide 是一种源自 VEGFR2 的表位肽。Elpamotide 可诱导细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 杀死表达 VEGFR2 的内皮细胞。Elpamotide 具有潜在的免疫刺激活性和抗肿瘤活性。Elpamotide 可用于癌症的研究,例如胰腺癌。
HY-115970
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 21 (compound 6f) 是一种基于查尔酮和褪黑激素的混合物,是一种有效的微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂。Tubulin inhibitor 21 对 SW480 细胞具有显着的细胞毒活性 (IC50 =0.26 μM),而对非恶性细胞的作用较低。
HY-115989
HCV
Infection
HCV-IN-38 是一种有效、具有选择性与口服活性的丙型肝炎病毒 (HCV ) 抑制剂 (EC50 =15 nM, SI=431)。HCV-IN-38 有较高的抗 HCV 活性和较低的细胞毒性。HCV-IN-38 具有良好的安全性和口服药代动力学。
HY-149805
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 110 是一种抗癌剂,具有体外抗癌活性以及对出色抗白血病效力。Anticancer agent 110 对 K-562 系慢性粒细胞白血病细胞在纳摩尔浓度下具有高细胞毒性。Anticancer agent 110 引起 DNA 损伤,并导致细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-15480
JAK2 Inhibitor V; Z3
JAK
Cancer
NSC 42834 (JAK2 Inhibitor V) 是新型 Jak2 特异性抑制剂,能以剂量依赖的形式抑制 Jak2-V617F 和 Jak2-WT 的自磷酸化。
HY-163515
Ras
Cancer
Anticancer agent 207 (compound 10b) 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 207 与 NRAS rG4 结合,KD 值为 2.31 µM。Anticancer agent 207 表现出细胞毒性并降低 NRA S蛋白的表达。Anticancer agent 207 显示出抗肿瘤活性。
HY-N10352
Others
Cancer
4-epi-Withaferin A (compound 28) 是 Withaferin A 的类似物。4-epi-Withaferin A 增强细胞毒性和细胞保护性热休克诱导活性 (HSA)。4-epi-Withaferin A 具有通过刺激细胞防御机制研究蛋白质聚集相关疾病的潜力。
HY-N6048
HIV
Infection
Lancifodilactone F 可以从五味子的叶和茎中分离出来。Lancifodilactone F 具有抗 HIV 活性,EC50 =20.69 μg/mL。 Lancifodilactone F 对 C8166 细胞具有细胞毒性 (CC50 > 200 μg/mL)。
HY-N8015
HY-144109
HCV
Infection
HCV-IN-36 (化合物 (S)-3h) 是一种口服有效的 HCV 进入抑制剂。HCV-IN-36 具有良好的抗病毒活性,其 EC50 为 0.016 μM,CC50 (最大细胞毒性浓度一半)为 8.78 μM。
HY-146407
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 53 是一种强效抗癌剂。 Anticancer agent 53 显示出体外细胞毒性。Anticancer agent 53 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 S/G2/M 期。Anticancer agent 53 具有抗肿瘤活性且无明显毒性。
HY-147538
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-64 (Compound 8d) 是薯蓣皂苷元衍生物。Antitumor agent-64 对 A549 细胞系表现出有效的细胞毒活性。Antitumor agent-64 通过线粒体相关通路诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-176412
MMP
Cancer
MMP-9-IN-11 (compound 77) 是一种有效的 MMP-9 抑制剂。MMP-9-IN-11 对 A549和 L929 表现出显著的细胞毒活性,IC50 分别为 4.04 和 13.97 μg/mL。
HY-33048
HY-43146
Microtubule/Tubulin
Cancer
Monomethyl auristatin E intermediate-3 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
HY-43147
Microtubule/Tubulin
Cancer
Monomethyl auristatin E intermediate-4 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
HY-43149
Microtubule/Tubulin
Cancer
Monomethyl auristatin E intermediate-5 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
HY-49413
Microtubule/Tubulin
Cancer
Monomethyl auristatin E intermediate-2 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
HY-78899
Microtubule/Tubulin
Drug Intermediate
Cancer
Monomethyl auristatin E intermediate-6 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
HY-78901
Microtubule/Tubulin
Cancer
Monomethyl auristatin E intermediate-7 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
HY-78901A
Microtubule/Tubulin
Cancer
Monomethyl auristatin E intermediate-8 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
HY-78903
Microtubule/Tubulin
Drug Intermediate
Cancer
Monomethyl auristatin E intermediate-9 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
HY-78903A
Microtubule/Tubulin
Cancer
Monomethyl auristatin E intermediate-10 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
HY-78908
Microtubule/Tubulin
Cancer
Monomethyl auristatin E intermediate-11 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
HY-78910
Microtubule/Tubulin
Cancer
Monomethyl auristatin E intermediate-12 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
HY-78911
Microtubule/Tubulin
Cancer
Monomethyl auristatin E intermediate-13 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
HY-78913
ADC Payload
Cancer
Monomethyl auristatin E intermediate-14 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
HY-79196
HY-79198
Microtubule/Tubulin
Drug Intermediate
ADC Payload
Cancer
Monomethyl auristatin E intermediate-16 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
HY-79205
Microtubule/Tubulin
Cancer
Monomethyl auristatin E intermediate-17 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
HY-P10860
Factor Xa
Cardiovascular Disease
cMCoFx1 是一种有效的和选择性的 FXIIa 环肽抑制剂。cMCoFx1 对 FXIIa 具有较高的结合亲和力 (KD : 900 pM) 和抑制活性 (Ki : 370 pM)。cMCoFx1 能有效抑制内源性凝血途径,在血清中稳定性高且无细胞毒性。
HY-W436478
Drug Derivative
Others
(+)-2,5-epi-Goniothalesdiol 是一种 Goniothalesdiol 类似物,Goniothalesdiol 对 P388 小鼠白血病细胞具有显著的细胞毒性,并且具有杀虫活性。(+)-2,5-epi-Goniothalesdiol 可从 D-甘露醇 (HY-N0378) 出发合成。
HY-130743
Bis-eugenol; Dehydrodieugenol
Parasite
Infection
Dieugenol 是一种新木脂素,存在于 N. leucantha 中,具有抗氧化和抗原虫活性。在无细胞测定中,它抑制硫代巴比妥酸反应物质 (TBARS) 的形成并清除超氧化物阴离子,但不清除羟基自由基。它对克氏锥虫无鞭毛体和锥鞭毛体具有抗锥虫活性(IC50 s 分别为 15.1 和 11.5 μM),但对 NCTC L-929 成纤维细胞具有细胞毒性,50% 细胞毒性浓度 (CC50) 值为 58.2 μM。Dieugenol (15 μM) 会破坏克氏锥虫锥鞭毛体质膜的完整性,但不会在锥鞭毛体或 LPS 刺激和未刺激的分离小鼠腹膜巨噬细胞中诱导活性氧 (ROS) 的产生。
HY-113860
HCV
Infection
Antiviral agent 52 (Compound 30) 是 Chlorcyclizine (HY-112067) 衍生物,对丙型肝炎病毒 (HCV ) 具有抗病毒活性,EC50 为 17 nM。Antiviral agent 52 在细胞 Huh7.5.1 中显示出细胞毒性,CC50 为 21.3 μM。
HY-161144
Akt
Apoptosis
Cancer
AKT-IN-21 (compound C36) 是有效的 AKT 抑制剂,具有广谱细胞毒性和抗癌活性。AKT-IN-21 还通过下调 PI3K/AKT 通路来阻止细胞周期,诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N15345
Others
Cancer
Menominin A 是一种可在淡水海绵相关蓝藻 Nostoc sp. 中被发现的环肽,具有细胞毒性。Menominin A 对卵巢癌细胞株 OVCAR3 具有抗增殖活性 (IC50 为 3.1 μM)。Menominin A 有望用于抗癌领域的研究。
HY-N16821
HIV
Infection
Neurological Disease
Hydroxydihydrobovolide 是一种被发现存在于 Portulaca oleracea L. 中的 α,β-不饱和 γ-内酯。Hydroxydihydrobovolide 对癌细胞表现出细胞毒性,并具有抗 HIV-1 活性 (IC50 = 122.7 μM)。Hydroxydihydrobovolide 可用于神经母细胞瘤和 HIV-1 感染的相关研究。
HY-146043
Parasite
Infection
Antiparasitic agent-5 (compound 8h) 对婴儿利什曼原虫 (L. infantum ) 具有选择性的抗寄生活性,IC50 为2.50 μM。Antiparasitic agent-5 对癌细胞 HepG2 也具有一定的细胞毒性 (CC50 = 6.78 μM)。
HY-146044
Parasite
Infection
Antiparasitic agent-6 (compound 5b) 对婴儿利什曼原虫 (L. infantum ) 具有选择性的抗寄生活性,IC50 为3.89 μM。Antiparasitic agent-6 对癌细胞 HepG2 也具有一定的细胞毒性 (CC50 = 13.64 μM)。
HY-146045
Parasite
Infection
Antiparasitic agent-7 (compound 5d) 对婴儿利什曼原虫 (L. infantum ) 具有选择性的抗寄生活性,IC50 为2.85 μM。Antiparasitic agent-7 对癌细胞 HepG2 也具有一定的细胞毒性 (CC50 = 10.61 μM)。
HY-147537
Parasite
Infection
Antileishmanial agent-9 (compound 16c) 对杜氏利什曼原虫 (L. donovani ) 具有有效的和选择性的抗性,IC50 为 4.01 μM。Antileishmanial agent-9 在 L-6 细胞中具有相对较低的细胞毒性 (IC50 = 40.1 μM)。
HY-182780
Cancer
LSPN925 是一种抗癌剂。LSPN925 对肿瘤细胞具有细胞毒性和抗增殖活性。LSPN925 具有预测的口服生物利用度,肝毒性和急性毒性风险低,且无心脏毒性风险。LSPN925 可用于卵巢癌、黑色素瘤、乳腺癌的研究。
HY-P5033
Bacterial
Cancer
Cyclo(Gly-His) 是一种脂质体包裹的环状二肽,具有抗菌和抗癌活性。 Cyclo(Gly-His) 对 HeLa 和 MCF-7 细胞具有细胞毒性,IC50 值分别为 1.699 mM 和 0.358 mM。 Cyclo(Gly-His) 可用于药物传递系统的研究。
HY-W158234
Parasite
Infection
N-Methylbenzo[d]oxazol-2-amine (compound 1) 对螺旋螺旋体成虫具有驱虫活性和最较低的细胞毒性,上调嘌呤、嘧啶代谢,下调鞘脂代谢。
HY-113578
Antibiotic
Bacterial
Infection
Cancer
PD 116152 是一种具有抗肿瘤和抗菌活性的吩嗪抗生素 (Antibiotic )。PD 116152 对 L1210 淋巴细胞白血病和人类结肠腺癌 (HCT-8) 细胞具有细胞毒活性,IC50 值分别为 5.2 x 10-7 M 和 7.1 x 10-7 M。PD 116152 有望用于 P388 淋巴细胞白血病的研究。
HY-117254
Bacterial
Infection
BAS00127538是一种Lipid II抑制剂,具有抗菌活性。BAS00127538作为首个小分子Lipid II抑制剂,其结构与天然结合Lipid II的化合物如万古霉素明显不同。BAS00127538在细胞毒性和Lipid II结合方面的活性对抗细菌作用具有重要意义。BAS00127538的研究表明其具有抑制感染的潜力。
HY-15794
Methoxymorpholinyl doxorubicin; FCE 23762; PNU 152243
G-quadruplex
Cancer
奈莫柔比星
Nemorubicin (Methoxymorpholinyl doxorubicin) 是一种具有有效抗肿瘤活性的 Doxorubicin 衍生物。Nemorubicin 对多药耐药表型的多种肿瘤细胞系具有细胞毒性。 Nemorubicin 不仅插入到双链 DNA 中,而且产生 G-四联体 G-quadruplex 重要的配体,使其结构稳定。 Nemorubicin 需要完整的核苷酸切除修复系统才能发挥其活性。
HY-N16065
Bacterial
Infection
Prenylterphenyllin (Compound 1) 是一种抗菌剂。Prenylterphenyllin 可从海洋真菌 Aspergillus candidus IF10 中分离得到。Prenylterphenyllin 对 KB3-1 细胞具有细胞毒活性,IC50 为 8.5 mg/mL。Prenylterphenyllin 还对 Xanthomonas oryzae 和 Erwinia amylovora 具有抗菌活性,MIC 均为 20 μg/mL。
HY-146158
WX-081
Bacterial
Potassium Channel
Antibiotic
Infection
Fudapirine,一种抗结核剂 (anti-tuberculosis ),对 M. tuberculosis H37Rv 具有优异的抗分枝杆菌活性。Fudapirine 对活性分子敏感结核病 (DS-TB) 和耐多药结核病 (MDR-TB) 菌株都具有活性,MIC50 分别为 0.083 和 0.11 μg/mL。Fudapirine 还抑制 hERG 通道,IC50 为 1.89 μM。
HY-131496
STAT
Cancer
ortho-Topolin riboside 是一种由小钻杨 (Populus x ) 叶片在日出后自然分泌的细胞分裂素。与其它细胞分裂素相比,ortho-Topolin riboside 对 NCI60 细胞系表现出独特的细胞毒性作用。ortho-Topolin riboside 通过抑制急性髓系白血病 HL-60 细胞中的 STAT3 信号通路诱导细胞分化。
HY-W272217
HY-181677
Bacterial
Reactive Oxygen Species (ROS)
Lactate Dehydrogenase
Infection
Antibacterial agent 325 是一种抗菌 (antibacterial) 剂。Antibacterial agent 325 具有强效广谱抗菌活性,且表现出杀菌活性。Antibacterial agent 可诱导膜去极化,破坏膜完整性,提高活性氧 (ROS) 生成水平与脂质过氧化水平。Antibacterial agent 325 可抑制代谢活性与 LDH 活性。Antibacterial agent 325 在细菌中诱导耐药性的能力弱,同时具有低溶血活性与低细胞毒性。Antibacterial agent 325 可用于细菌感染的相关研究。
HY-P9961
GSK1841157; OMB-157
CD20
Cancer
奥法木单抗; 奥法妥木单抗
Ofatumumab 是一种全人源的抗 CD20 单克隆抗体,在表达 CD20 的 B 淋巴细胞中诱导抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC ) 和补体依赖性细胞毒性 (CDC )。Ofatumumab 对 CD20 阳性 B 淋巴细胞具有强裂解活性,并通过 ADCC 和 CDC 清除 CD20 阳性肿瘤细胞。Ofatumumab 尤其对低表达 CD20 的耐药细胞仍有效,可应用于慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 领域的研究。
HY-W011309A
(S)-1-O-HDG; (S)-HXDG
Parasite
Infection
1-O-Hexadecyl-sn-glycerol ((S)-1-O-HDG; (S)-HXDG) 是一种在 sn-1 位带有醚键连接十六烷基的烷基甘油。1-O-Hexadecyl-sn-glycerol 对杜氏利什曼原虫 (Leishmania donovani ) 前鞭毛体表现出细胞毒活性 (GI50 = 2.3 μM)。1-O-Hexadecyl-sn-glycerol 可抑制杜氏利什曼原虫前鞭毛体的生长,其细胞毒性与其 sn-1 位醚键相关。1-O-Hexadecyl-sn-glycerol 可用于内脏利什曼病的研究。
HY-10498
HY-10498A
HY-N0446
ADC Payload
Cancer
10-甲氧基喜树碱
10-Methoxycamptothecin 是从喜树 (Camptotheca acuminata ) 中分离出的喜树碱 (CPT) 的天然生物活性衍生物,已被证实具有高抗癌特性。通过测定对 2774 细胞系的抗肿瘤活性,发现 10-Methoxycamptothecin 比 10-羟基喜树碱 (10-hydroxycamptothecin) 具有更高的细胞毒性。
HY-156920
HY-N10492
P-glycoprotein
Cancer
Spongionellol A analog 1, Spongionellol A (HY-10491) 类似物,是一种 MDR1 (p-糖蛋白) 抑制剂。Spongionellol A analog 1 通过诱导 caspase 依赖性凋亡 (apoptosis ) 而对前列腺癌细胞具有较强的细胞毒活性和选择性。Spongionellol A analog 1 可用于癌症的研究,如前列腺癌。
HY-N12299
Quercetin 3-O-β-D-glucuronide butyl ester
Others
Cancer
Parthenosin (Quercetin 3-O-β-D-glucuronide butester) 是一种黄酮类化合物,可以从Calligoum foamoides 的地上部分中分离出来。Parthenosin 对 HepG2 和 MCF-7 细胞系具有细胞毒性活性,IC50 值分别为 60.46 和 61.4 μg/mL。
HY-N15346
Others
Cancer
Menominin B 是一种可在淡水海绵相关蓝藻 Nostoc sp. 中被发现的环肽,具有细胞毒性。Menominin B 对卵巢癌细胞株 OVCAR3 具有抗增殖活性 (IC50 为 2.4 μM)。Menominin B 有望用于抗癌领域的研究。
HY-N15387
Drug Derivative
Cancer
Hericenone J (Compound 6) 是一种芳香化合物,具有抗癌活性,发现于猴头菇 (Hericium erinaceum )。Hericenone J 有细胞毒性,能显著降低 HL-60 人急性早幼粒细胞白血病细胞的活性,IC50 值为 4.13 μM。Hericenone J 有望用于白血病的研究。
HY-N1631
1-Hydroxyrutaecarpine
Drug Derivative
Others
1-Hydroxyrutaecarpine (compound 1a) 是芸香果苷的羟基衍生物。1-Hydroxyrutaecarpine 表现出细胞毒性,P-388 和 HT-29 细胞的 ED50 值分别为 3.72 和 7.44 µg/mL。
HY-N17875
(+)-Demethylsalvicanol
Drug Derivative
Cancer
Demethylsalvicanol ((+)-Demethylsalvicanol) 是一种二萜类化合物,是一种抗癌剂,对 P388 小鼠白血病细胞的 IC50 为 0.71 μg/mL。Demethylsalvicanol 可诱导白血病细胞和昆虫 Sf9 细胞产生细胞毒活性。Demethylsalvicanol 对 Leptinotarsa decemlineata 具有拒食活性。Demethylsalvicanol 可用于白血病的相关研究。
HY-N7450
HY-145989S
Drug-Linker Conjugates for ADC
Microtubule/Tubulin
Cancer
Aminobenzenesulfonic auristatin E-d8 是 Aminobenzenesulfonic auristatin E 氘代物。Aminobenzenesulfonic auristatin E 是抗体偶联药物的一部分。Aminobenzenesulfonic auristatin E 由细胞毒性微管蛋白修饰剂 Auristatin E 和 ADC linker Aminobenzenesulfonic 连接而成,具有抗肿瘤活性。
HY-146702
HY-147536
Parasite
Infection
Antileishmanial agent-8 (compound 18) 对杜氏利什曼原虫 (L. donovani ) 具有有效的和选择性的抗性,IC50 为 5.64 μM。Antileishmanial agent-8 在 L-6 细胞中具有相对较低的细胞毒性 (IC50 =73.9 μM)。
HY-147788
HY-180521
Fungal
Infection
Cancer
Piroctone 是一种强效的羟基吡啶酮类抗菌剂,对包括念珠菌 (Candida ) 属在内的多种真菌 (fungi ) 具有显著的抗菌活性。Piroctone 可抑制白色念珠菌的菌丝形成。Piroctone 能有效螯合细胞内铁,从而对神经母细胞瘤细胞产生显著的细胞毒性。Piroctone 可用于抗菌和神经母细胞瘤的研究。
HY-121014
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Amphimedine 是从海洋海绵 Amphimedon sp. 中分离出的多环生物碱,属于吡啶并吲哚类生物碱。Amphimedine 具有细胞毒性活性,并与 neoamphimedine 一起被研究为抗癌代谢产物。研究表明,deoxyamphimedine 通过生成活性氧种来损伤 DNA,其机制与 Amphimedine 不同。
HY-P991523
Apoptosis
Cancer
BI-836826 是一种 IgG1 嵌合和 Fc 片段改造的抗 CD37 单克隆抗体。BI 836826 同时具有抗体依赖性细胞介导的细胞毒作用 (ADCC) 和直接促凋亡 (apoptosis ) 活性。BI-836826 可用于慢性淋巴细胞白血病的研究。
HY-P9921
HY-182347
Parasite
Infection
LSPN954 (compound 4i) 是一种吲哚类拟肽抗疟原虫剂,对敏感型和多药耐药型恶性疟原虫株具有低微摩尔级活性,对人细胞的细胞毒性低,且选择性指数高。LSPN954 表现出慢效抑制活性,可允许疟原虫初始发育,随后出现形态学改变,且其活性不依赖于抑制质体依赖型类异戊二烯生物合成。LSPN954 可用于疟疾的研究。
HY-108900
HY-157159
Btk
Cancer
BTK-IN-28 (compound PID-4) 是一种强效 BTK 抑制剂,具有抗癌活性。BTK-IN-28 对 BTK 和下游信号级联具有抑制作用,选择性抑制伯基特淋巴瘤 RAMOS 增殖。BTK-IN-28 对非肿瘤细胞无显著细胞毒性。
HY-161893
Bacterial
Infection
Anti-MRSA agent 15 (Compound 9o10) 具有抗菌活性,可抑制耐甲氧西林 Staphylococcus aureus (MRSA),MIC 为 0.0625 μg/mL。Anti-MRSA agent 15 具有低溶血性和低细胞毒性。Anti-MRSA agent 15 在小鼠体内表现出抗感染活性。
HY-N10132
nAChR
Infection
Neurological Disease
Microgrewiapine A 是 nAChR 的拮抗剂。Microgrewiapine A 抑制 hα4β2 和 hα3β4 的活性,抑制率分别为 60% 和 70%。Microgrewiapine A 对 HT-29 人结肠癌细胞有选择性细胞毒性,其 IC50 为 6.8 μM。
HY-N10777
Others
Cancer
1-Ketoaethiopinone 是一种枞烷二萜。1-Ketoaethiopinone 具有 α, β-不饱和羰基功能。1-Ketoaethiopinone 对人癌细胞系 MOLT-4 (人淋巴母细胞白血病) 和 MCF-7 (人乳腺腺癌) 显示细胞毒活性。
HY-N14144
Bacterial
Infection
Cancer
Cremimycin 具有抗革兰氏阳性菌活性,包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA),MIC 为 0.2-0.39 μg/mL。Cremimycin 在体外对小鼠肿瘤细胞系 P388、L1210、IMC、S180、B16 和 SS3 表现出细胞毒性。
HY-N14530
Bacterial
Infection
Cancer
Cremeomycin 具有抗革兰氏阳性菌活性,包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA),MIC 为 0.2-0.39 μg/mL。Cremeomycin 在体外对小鼠肿瘤细胞系 P388、L1210、IMC、S180、B16 和 SS3 表现出细胞毒性。
HY-N18168
Others
Cancer
Esculentoside L 是一种存在于美洲商陆 (Phytolacca americana ) 根中的三萜皂苷。Esculentoside L 可增加多药耐药性人卵巢癌细胞中钙黄绿素的细胞内积累量。Esculentoside L 对非癌细胞和肝细胞无显著细胞毒活性。Esculentoside L 可用于多药耐药性人卵巢癌的相关研究。
HY-N2852
Reactive Oxygen Species (ROS)
Others
α-Terthienylmethanol?是从?E. prostrata ?的正己烷馏分中分离出来的三联噻吩。α-Terthienylmethanol?对人子宫内膜癌细胞?(Hec1A?和?Ishikawa)?具有有效细胞毒性?(IC50 < 1 μM)。α-Terthienylmethanol?会增加细胞内?ROS ?的水平并降低?GSH ?的水平。
HY-N6951
HY-144822
Bacterial
Infection
Anti-MRSA agent 2 (compound 14) 对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 具有较高的抑制活性,MIC 为 0.098 μg/ml,并且对正常细胞具有相对较低的毒性。Anti-MRSA agent 2 具有很强的破坏细菌膜的能力,以及与细菌基因组DNA结合的能力。
HY-146104
Bacterial
Infection
Antimycobacterial agent-1 (compound 33) 对结核分枝杆菌 (M. tuberculosis ) H37Ra 菌株具有抗分枝杆菌活性和选择性,MIC 为 1 μg/ml。Antimycobacterial agent-1 对正常细胞具有相对较低的细胞毒性 (Vero IC50 = 143.2 μg/ml)。
HY-129960
HY-168901
Src
Cancer
Hck-IN-2 (Compound 8e) 是一种 HCK 抑制剂。Hck-IN-2 对肿瘤细胞具有细胞毒性,对 MDA-MB231 和 MCF-7 的 IC50 分别为 19.58 μM 和1.42 μM。Hck-IN-2 具有抗肿瘤的活性。
HY-W033027
HY-B0543
Thiosinamine; N-Allylthiourea
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
烯丙基硫脲
Allylthiourea 能选择性抑制氨的氧化。Allylthiourea 通常用于抑制硝化,通过靶向氨单加氧酶作用并螯合活性位点中的铜来抑制其活性。Allylthiourea 还具有抗癌活性,对 MCF-7 细胞系具有细胞毒性,IC50 为 5.22 mM。Allylthiourea 可用于微污染物生物降解性与癌症领域研究。
HY-N0069R
Solamargin (Standard); δ-Solanigrine (Standard)
P-glycoprotein
Reference Standards
Apoptosis
Cancer
澳洲茄边碱 (标准品)
Solamargine (Standard)是 Solamargine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Solamargine 是一种来源于茄属植物的类固醇 Solasodine 的衍生物,在多种癌症中均表现出抗癌活性。Solamargine 诱导非选择性细胞毒性和 P-gp 抑制作用。Solamargine 通过下调 MMP-2 和 MMP-9 的表达和活性来显着抑制 HepG2 细胞的迁移和侵袭。
HY-158774
Apoptosis
Cancer
TG2-179-1 是一种有效的 BAP1 抑制剂。TG2-179-1 通过共价结合 BAP1 的活性位点来抑制其含结构域的去泛素化酶 (DUB) 活性。TG2-179-1 具有细胞毒活性,导致复制缺陷和细胞凋亡 增加。TG2-179-1 具有用于结肠癌研究的潜力。
HY-161404
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 202 (化合物 45c) 是一种低细胞毒性抗菌剂 (Bacterial inhibitor),对革兰氏阴性菌 (包括大肠杆菌、肺炎克雷伯菌,尤其是铜绿假单胞菌) 具有较好活性 (最低抑菌浓度 MIC=7.8-31.25 μM)。Antibacterial agent 202 可通过破坏细胞膜完整性来发挥抗菌活性,可用于细菌感染的研究。
HY-N0591
HY-N7264
HY-N7264R
HY-146078
Bacterial
Infection
Antimicrobial agent-1 (compound 6C) 对TolC 突变体 E. coli 具有较强的抗性,MIC 为 2 μg/mL。Antimicrobial agent-1 与 Colistin 对革兰氏阴性菌具有协同抑制作用。Antimicrobial agent-1 对哺乳动物细胞系无细胞毒性,在 Caco-2 和 Vero 细胞系中 MIC > 128 μg/mL。
HY-147883
Bacterial
Infection
Antitubercular agent-27 (compound 1) 是一种有效的 抗结核 药剂,IC50 值为 3.2 µM,MIC b> 值为 7.8 µM,IC90 值为 7.0 µM。Antitubercular agent-27 对 结核分枝杆菌 H37Rv 的耐药分离株显示出抗分枝杆菌活性。Antitubercular agent-27 显示出有效的细胞内抗分枝杆菌活性和低细胞毒性。
HY-147884
Bacterial
Infection
Antitubercular agent-28 (compound 2) 是一种有效的 抗结核 药剂,IC50 值为 1.5 µM,MIC b> 值为 4.5 µM,IC90 值为 2.5 µM。Antitubercular agent-28 对 结核分枝杆菌 H37Rv 的耐药分离株显示出抗分枝杆菌活性。Antitubercular agent-28 具有有效的细胞内抗分枝杆菌活性和低细胞毒性。
HY-178120
Src
Apoptosis
Cancer
Lck-IN-4 (Compound A-1) 是一种蛋白酪氨酸激酶 Lck 抑制剂,其 IC50 为 2 nM。Lck-IN-4 显著抑制 YAP 酪氨酸磷酸化和活性,并诱导胆管癌 (CCA) 细胞凋亡 (apoptosis )。Lck-IN-4 对YAP 活性升高的 CCA 肿瘤衍生类器官具有细胞毒性。Lck-IN-4 可用于 CCA 等癌症的研究。
HY-129583
17β-HSD
Cancer
Lepidiline A 对 HL-60 细胞具有细胞毒活性,IC50 值为 32.3 μM。Lepidiline A 通过靶向 HSD17B1 活性,增加性激素(包括雌激素转化为 17β-雌二醇和4-雄烯-3,7-二酮转化为睾酮)的生物转化效率,而提高果蝇的生殖能力。
HY-P99055
HY-172240
HY-W017378R
HY-105019AR
Reference Standards
DNA Alkylator/Crosslinker
Apoptosis
Cancer
Melflufen hydrochloride (Standard) 是 Melflufen hydrochloride (HY-105019A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Melflufen (Melphalan flufenamide) hydrochloride,Melphalan 的一种二肽前体活性分子,是一种烷基化剂。Melflufen hydrochloride 对多发性骨髓瘤细胞具有抗肿瘤活性,并抑制血管生成。Melflufen hydrochloride 对骨髓瘤细胞 DNA
HY-112328
HY-D0190
HY-150576
c-Met/HGFR
Cancer
c-Met-IN-13 是一种有效的 c-Met 抑制剂,IC50 值为 2.43 nM。c-Met-IN-13 对癌细胞具有很强的细胞毒性。c-Met-IN-13 以浓度和时间依赖性方式显示出抗增殖活性。c-Met-IN-13具有研究癌症研究的潜力。
HY-151159
HY-163693
Fungal
Infection
Antifungal agent 104 (Compound 5e) 对 Sclerotinia sclerotiorum ,Rhizoctonia solani 和 Botrytis cinerea 具有抗真菌活性,EC50 分别为 1.52 μg/mL,0.06 μg/mL 和 15.69 μg/mL。Antifungal agent 104 对人肾细胞 239A 具有低细胞毒性 (6.28-100 mM) 。
HY-N10023
HY-N10539
Others
Cancer
Shishijimicin C 是一种新型的抗肿瘤剂,它是从子囊菌 Didemnum proliferum 中发现的。Shishijimicin C 表现出抗肿瘤活性,具有高度的细胞毒性。
HY-N10853
Others
Cancer
3',5-Dihydroxy-4',6,7-trimethoxyflavanone 是一种天然产物,可以从 Vitex rotundifolia 的果实中分离得到。3',5-Dihydroxy-4',6,7-trimethoxyflavanone 对 A549 和 HepG-2 细胞系具有有效的细胞毒活性。
HY-N12229
Endogenous Metabolite
Bacterial
Infection
Penipurdin A (Compound 1) 是一种蒽醌类化合物,是一种微生物次级代谢产物。Penipurdin A 可从土壤真菌 Penicillium purpurogenum SC0070 中分离得到。Penipurdin A 对癌细胞 (如 A549、HepG2 和 Hela 细胞) 无显著细胞毒性。Penipurdin A 对 Enterococcus faecalis 和 Staphylococcus aureus 具有抗菌活性。
HY-N1555
Cytochrome P450
Parasite
Infection
Pseudotaraxasterol 是一种弱细胞毒素和 CYP51 结合剂。Pseudotaraxasterol 可稳定结合于克氏锥虫细胞色素 P450 CYP51 的活性位点。Pseudotaraxasterol 对人急性淋巴细胞白血病 MOLT-4 细胞表现出低细胞毒活性。Pseudotaraxasterol 可用于恰加斯病的相关研究。
HY-N15578
Others
Others
Actinidioionoside (Compound 2) 是一种 megastigmane glucoside 类化合物,可在琉璃苣中被发现。Actinidioionoside 具有 DPPH 自由基清除活性 (IC50 : 41.3 μM)。Actinidioionoside 对 A549 人肺癌细胞无显著细胞毒性 (IC50 > 100 μM)。Actinidioionoside 可用于抗氧化研究。
HY-N16426
Parasite
Infection
Cancer
Mycoleptone A 是一种氮杂菲酮类化合物。Mycoleptone A 具有一定的抗利什曼原虫活性,对 L. major 的 LD50 为 28.5 μM。Mycoleptone A 对人前列腺癌细胞 PC3 显示出细胞毒性,IC50 为 10.0 μM。Mycoleptone A 可用于抗寄生虫和肿瘤方面的研究。
HY-N2040
HY-N6061
Others
Cancer
麦冬胶原蛋白 C
Ophiopogonin C 是从麦冬 (Ophiopogon japonicus ) 的块茎中分离的,是一种罕见的天然存在的 C29 甾体糖苷。Ophiopogonin C 针对两种人肿瘤细胞系 MG-63 和 SNU387 有细胞毒活性,IC50 分别为 19.76 μM 和 15.51 μM。
HY-134650
Biochemical Assay Reagents
Others
(4E)-7-(4-Hydroxyphenyl)-1-phenylhept-4-en-3-one (Compound 8) 是一种含有两个苯环的二芳基庚烷类化合物。二芳基庚烷类化合物广泛分布于高良姜 Alpinia 中,具有细胞毒性、抗炎、抗血小板、抗氧化和抗增殖活性。
HY-135909
ZINC1775962367
SARS-CoV
Infection
Cancer
TH1217 (ZINC1775962367) 是一种有效的、选择性的 dCTPase pyrophosphatase 1 (dCTPase) 抑制剂,IC50 值为 47 nM。TH1217 可增强胞苷类似物在白血病细胞中的细胞毒性作用。TH1217 还可以调节 SARS-Cov-2 相互作用体,因此它具有抗 COVID-19 的活性。
HY-136506
Drug Derivative
Cancer
NUC-7738 是 3'-脱氧腺苷的芳氧基氨基磷酸酯,是 3'-脱氧腺苷 (3'-dA) 的 5'-芳氧基氨基磷酸酯前药。NUC-7738 对一组血液癌细胞系具有有效的细胞毒活性。NUC-7738 可用于癌症研究。
HY-147970
Fungal
Infection
Antifungal agent 34 (compound 6i) 是一种有效的抗真菌剂 (antifungal )。Antifungal agent 34 对白色念珠菌有较强的抗真菌活性,MIC 为 4 μg/mL。Antifungal agent 34 对白色念珠菌菌丝和生物膜发育有明显的抑制作用。Antifungal agent 34 对哺乳动物细胞无细胞毒性。
HY-149013
Bacterial
Infection
Anti-MRSA agent 5 是一种有效的MRSA拮抗剂,MIC50 为0.38 μg/mL,hERG活性较低,其IC50 值大于40μM。Anti-MRSA agent 对哺乳动物细胞的毒性也很低,不太可能获得细菌的耐药性。
HY-149053
P-glycoprotein
Cancer
OY-101 是一种口服有效且特异性的 P-glycoprotein (P-gp) 抑制剂。 OY-101可使耐药肿瘤增敏,有效逆转肿瘤多药耐药。与 Tetrandrine (HY-13764) 相比,OY-101 在水溶性、细胞毒性和逆转活性方面有所改善。
HY-149344
Apoptosis
Autophagy
EGFR
Cancer
Anticancer agent 133 (compound Rh2) 是一种具有细胞毒性和抗转移活性的抗癌剂。Anticancer agent 133 诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Anticancer agent 133 还通过抑制 FAK 调节的整合素 β1 介导的 EGFR 表达来抑制细胞转移。
HY-175368
Dengue Virus
Infection
DENV-IN-13 (Compound 30) 是一种 DENV2 protease 抑制剂,在 HeLa 细胞中对 DENV2 蛋白酶的 EC50 为 9.8 μM。DENV-IN-13 具有强效抗病毒活性,且细胞毒性极小,并且不会抑制脱靶凝血酶和胰蛋白酶。DENV-IN-13 可用于黄病毒感染研究。
HY-175427
Bacterial
Antibiotic
Infection
Amycolatopsin C 是一种具有抗菌活性的糖基化大环内酯。与其他革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌相比,Amycolatopsin C 可选择性地抑制 Mycobacterium bovis (BCG)和 Mycobacterium tuberculosis (H37Rv)的生长。Amycolatopsin C 对哺乳动物细胞表现出低水平的细胞毒性,可用于抗菌研究。
HY-177269
Arf Family GTPase
Cancer
CHNQD-01269 是 Brefeldin A -肉桂酸酯衍生物,是一种 Arf1 抑制剂。CHNQD-01269 对HepG2和 BEL-7402 细胞具有较强的细胞毒活性,IC50 值分别为 0.29 和 0.84 μM。CHNQD-01269 可用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。
HY-119789
Antibiotic
Bacterial
Infection
白真菌素
Albofungin(抗生素 P-42-1)是从 Actinomyces tumecerans 菌株 INMI.P-42 的培养滤液中分离出来的。 Albofungin 对多种革兰氏阳性细菌和真菌表现出高度抗性。 Albofungin 对 HeLa 细胞培养物具有细胞毒性 ,并对小鼠 EHRLICH 腹水肿瘤具有抗肿瘤 活性。
HY-P11170
Fungal
Infection
D-Cateslytin 是一种抗菌肽,对白色念珠菌具有强效抑菌活性 (MIC = 2.9 μM)。D-Cateslytin 能快速进入白色念珠菌细胞,对人牙龈成纤维细胞无细胞毒性,且在唾液中保持稳定。D-Cateslytin 可用于研究白色念珠菌相关疾病,例如口腔念珠菌病的研究。
HY-P99015
TNF Receptor
Cancer
达西组单抗
Dacetuzumab (SGN-40) 是一种人源化的 IgG1,抗 CD40 单克隆抗体,具有抗淋巴瘤活性。Dacetuzumab 通过免疫效应作用(抗体依赖性细胞毒性和吞噬作用[ADCC/ADCP]) 杀死肿瘤细胞。Dacetuzumab ((SGN-40) 可用于多发性骨髓瘤研究。
HY-168472
SARS-CoV
Infection
TP prodrug (compound 15) 是一种有效的和具有口服活性的抗 SARS-CoV-2 药物。13-TP 前药具有细胞毒性。13-TP 前药可降低 SARS-CoV-2 N 蛋白的表达。13-TP 前药具有抗病毒活性。
HY-168525
HIV
Infection
IC-1k 是一种有效的 HIV-1 抑制剂,对 HIV-1 IIIB、HIV-2 ROD 的 EC50 值分别为 2.69、97.97 nM。IC-1k 具有细胞毒性。IC-1k 具有抗病毒活性。
HY-174271
Apoptosis
Cancer
Antioxidant agent-21 (Compound 9) 是一种酚类杂环化合物,具有抗氧化与抗癌活性。Antioxidant agent-21 对人胃腺癌 (AGS) 和肺癌 (A549) 细胞具有明显的细胞毒性。Antioxidant agent-21 诱导肿瘤细胞 caspase 依赖性凋亡 (apoptosis )。
HY-158108
HY-N11822A
Others
Inflammation/Immunology
Cancer
Glucoraphasatin potassium 是 Glucoraphasatin (HY-N11822) 的钾盐。Glucoraphasatin 是一种非典型的有口服活性的硫代葡萄糖苷,存在于十字花科蔬菜中,如萝卜 (Raphanus sativus )。Glucoraphasatin 具有抗炎和抗氧化活性。Glucoraphasatin 能够影响 Ⅰ 相代谢酶的活性。Glucoraphasatin 在植物酶黑芥子酶的作用下可转化为异硫氰酸盐,并对癌细胞表现出细胞毒性。Glucoraphasatin 可用于癌症和炎症相关研究,如结肠癌研究。
HY-N17853
HY-N2369A
Apoptosis
Influenza Virus
Infection
Cancer
Chelidonine (hydrochloride) 是Chelidonine (HY-N2369) 的盐酸盐形式。Chelidonine 是一种异喹啉生物碱,可从白屈菜中提取出。Chelidonine 能导致细胞周期 G2/M 停滞,诱导 caspase 依赖和非依赖性的细胞凋亡 (apoptosis ),也能阻止 Dugesia japonica 的干细胞细胞周期进程。Chelidonine 对黑色素细胞瘤具有细胞毒性活性。具有抗肿瘤和抗病毒活性.。
HY-135646
Influenza Virus
Infection
Inflammation/Immunology
Eleutheroside B1,香豆素化合物,具有广谱的抗人流感病毒 (influenza virus ) 作用,其IC50 值为 64-125μg/ml。Eleutheroside B1 通过 POLR2A 和 N-糖基化介导其抗流感活性。Eleutheroside B1 抑制多种趋化因子基因和流感病毒核蛋白 (NP) 基因的 mRNA 表达,且具有较低的细胞毒性。具有抗病毒、抗炎活性。
HY-136913
(Rac)-Betuligenol
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
(Rac)-Rhododendrol ((Rac)-Betuligenol)是一种芳香化合物,具有促氧化活性。 (Rac)-Rhododendrol可能对肝脏疾病的抑制有用。 (Rac)-Rhododendrol可以对黑素细胞产生毒性,导致细胞死亡。 (Rac)-Rhododendrol的代谢产物RD-醌具有细胞毒性,通过与巯基蛋白结合导致酶失活和内质网应激。 (Rac)-Rhododendrol衍生的黑色素表现出强效的促氧化活性,可能导致氧化应激。
HY-164899
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
2A3 是一种能特异性结合 CEACAM6 和 CEACAM5 的 T 细胞激活剂。2A3 可催化特定底物 (如 1-萘酚) 葡萄糖醛酸化的酶活性,具有显著的细胞毒素活性。当被整合至 CAR T 细胞或单独作用时,2A3 能通过诱导细胞因子释放、脱颗粒反应及直接细胞毒性。2A3 能够在体外杀伤高表达靶抗原的胰腺癌和乳腺癌细胞,并在体内显著抑制胰腺癌异种移植物的生长。2A3 广泛靶向过表达 CEACAM5、CEACAM6 或两者共表达的恶性肿瘤,且主要在肝脏和结肠等组织中高表达。2A3 可用于胰腺癌和乳腺癌的相关研究。
HY-N13081
Others
Cancer
3-Oxo-cinobufagin (compound 8) 是一种潜在抗癌剂,能通过高效液相色谱法从 M. spinosus 肉汤中分离得到。与分离的其他化合物相比,3-Oxo-cinobufagin 的 C-5 位羟基被进一步氧化或异构化,对大多数细胞株(HEL 除外)的细胞毒活性大大降低,而对 BEL 细胞株的活性则有所升高。3-Oxo-cinobufagin 对癌细胞的发挥细胞毒性的 IC50 分别为:71.3 μM (HepG2)、90.2 μM (SMMC-7221)、0.11 μM (BEL-7402)、72.5 μM (K562)、5.3 μM (HL-60)、12 nM (HEL)。
HY-N3017
HY-182310
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 333 是 Tryptanthrin (HY-N6607) 的衍生物,是一种抗菌 (antibacterial ) 剂,对副溶血性弧菌 (Vibrio parahaemolyticus ) (MIC50 = 8 μg/mL) 和溶藻弧菌 (Vibrio alginolyticus ) (MIC50 = 16 μg/mL) 均有抗菌活性。Antibacterial agent 333 可抑制生物膜的形成与成熟。Antibacterial agent 333 对耐药性弧菌菌株具有活性。Antibacterial agent 333 对哺乳动物细胞无细胞毒性,且无溶血活性。Antibacterial agent 333 可用于感染相关研究。
HY-N10447
Apoptosis
Cancer
Kurzipene D 是一种有效的抗癌剂 (anticancer agent)。Kurzipene D 诱导凋亡 (apoptosis ),使 HepG2 细胞周期阻滞在 S 期。Kurzipene D 通过体内斑马鱼模型显示出抗肿瘤作用。Kurzipene D 具有抑制肿瘤增殖和迁移的特性。
HY-W014785
Others
Cancer
1,4-Diphenylbuta-1,3-diyne (Compound 2a) 是一种合成的对称 1,3-二炔衍生物。1,4-Diphenylbuta-1,3-diyne 对 HeLa 细胞具有显著的选择性抗增殖活性。1,4-Diphenylbuta-1,3-diyne 可用于宫颈癌研究。
HY-113341S
HY-115828
HIV
Infection
APA-APA-MPO dihydrochloride是一种PCAF bromodomain/Tat-AcK50相互作用的抑制剂,具有降低细胞毒性的活性。APA-APA-MPO dihydrochloride能够有效抑制PCAF与Tat-AcK50的结合,显示出其在针对HIV/AIDS抑制策略中的潜力。APA-APA-MPO dihydrochloride可用于阻碍HIV复制的研究。
HY-155610
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-32 (Comp 3a) 是 VEGFR-2 的抑制剂,IC50 为 8.93 nM。VEGFR-2-IN-32 对 PC-3 细胞具有细胞毒活性,IC50 为 1.22 μM。VEGFR-2-IN-32 可用于抗前列腺癌的研究。
HY-N16442
HY-N16507
Microtubule/Tubulin
Cancer
Bruceoside D 是一种细胞毒性楝素类糖苷,在 Brucea javanica 中发现的。Bruceoside D 是 microtubule 聚合抑制剂。Bruceoside D 对白血病 (CCRF-CEM)、非小细胞肺癌 (A549) 和卵巢癌 (OVCAR-3) 细胞系表现出抑制活性。Bruceoside D 有望用于癌症的研究。
HY-N6031
HY-N8015S
HY-135900
ADC Payload
Bacterial
Cancer
Aniline-MPB-amino-C3-PBD,是一种由吡咯苯二氮卓 (PBD) 组成的细胞毒性活性分子。Aniline-MPB-amino-C3-PBD 是一种序列选择性 DNA 小沟结合剂。Aniline-MPB-amino-C3-PBD 作为 ADC 的有效载荷。具有抗微生物活性。
HY-136591R
HY-146299
Bacterial
Infection
Mt KARI-IN-2 (compound 5b) 是一种有效的结核分歧杆菌酮醇酸还原异构酶 I (Mtb KARI) 抑制剂,Ki 为 2.02 μM。Mt KARI-IN-2 对 Mtb H37Rv 具有抑制活性 (MIC = 0.78 μM),且具有较低的细胞毒性 (HEK IC50 > 86 μg/mL)。
HY-146300
Bacterial
Infection
Mt KARI-IN-4 (compound 5c) 是一种有效的结核分歧杆菌酮醇酸还原异构酶 I (Mtb KARI) 抑制剂,Ki 为 5.48 μM。Mt KARI-IN-4 对 Mtb H37Rv 具有抑制活性 (MIC = 0.78 μM),且具有较低的细胞毒性 (HEK IC50 > 72 μg/mL)。
HY-146301
Bacterial
Infection
Mt KARI-IN-5 (compound 6c) 是一种有效的结核分歧杆菌酮醇酸还原异构酶 I (Mtb KARI) 抑制剂,Ki 为 4.72 μM。Mt KARI-IN-5 对 Mtb H37Rv 具有抑制活性 (MIC = 1.56 μM),且具有较低的细胞毒性 (HEK IC50 > 64 μg/mL)。
HY-146496
Bacterial
Infection
Antitubercular agent-20 (Compound 2d) 是一种具有口服或性的抗结核剂。Antitubercular agent-20 对 MTB H37Rv 和 MDR-MTB 具有良好的抗结核活性 (MIC: <0.016 µg/ml)。Antitubercular agent-20 在 BALB/c 小鼠中具有较低的细胞毒性和较好的耐受性。
HY-146701
HY-146703
HY-147505
Bacterial
Fungal
Infection
Antitubercular agent-21 (Compound 15) 是一种抗结核剂,对 M. tuberculosis H37 Rv 的 MIC 为 o.4 µg/mL。Antitubercular agent-21 对其他微生物如革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌或真菌的活性较低。Antitubercular agent-21 具有低细胞毒性。
HY-147920
Pim
Cancer
PIM1-IN-6 (compound 5h) 是一种有效的 PIM-1 抑制剂,其 IC50 为 0.60 μM。PIM1-IN-6 对 HCT-116 和 MCF-7 细胞表现出较高的细胞毒性活性,IC50 分别为 1.51 和 15.2 μM。
HY-147921
Pim
Cancer
PIM1-IN-7 (compound 6c) 是一种有效的 PIM-1 抑制剂,其 IC50 为 0.60 μM。PIM1-IN-7 对 HCT-116 和 MCF-7 细胞表现出较高的细胞毒性活性,IC50 分别为42.9 和7.68 μM。
HY-148172
HY-175763
HY-178979
Parasite
Infection
PIM-IN-3 (Compound 50) 是一种口服有效的新型抗肠道蠕虫药物。PIM-IN-3 在体外具有强抑制活性,尤其是鞭虫 (IC50 = 6.6 µM)。PIM-IN-3 具有较低的细胞毒性。PIM-IN-3 可以用于胃肠道线虫病的研究。
HY-179029
DNA/RNA Synthesis
Influenza Virus
Infection
RNA polymerase-IN-4 是一种 RNA 聚合酶 (RNA polymerase ) 抑制剂,其 EC50 值为 22.81 nM。RNA polymerase-IN-4 具有强效的抗流感病毒活性 (EC50 值为 3.76 nM) 和相对较低的细胞毒性 (CC50 值为 29.91 μM)。RNA polymerase-IN-4 可用于感染相关研究,如流感病毒感染。
HY-181264
Bacterial
Drug Derivative
Infection
Antifungal agent 153 是 Blasticidin S (HY-103401A) 的衍生物,是一种抗菌剂。Antifungal agent 153 保留了 Blasticidin S 的抗菌活性,并表现出对多重耐药革兰氏阳性菌的有效抑制,同时显著降低哺乳动物细胞毒性。Antifungal agent 153 可用于细菌感染的相关研究。
HY-181658
Parasite
Infection
Cancer
Antimalarial agent 59 是一种抗疟剂。Antimalarial agent 59 以 46 nM 的 IC50 抑制耐 Chloroquine (HY-17589A) 的恶性疟原虫 FcB1 株的生长。Antimalarial agent 59 还对癌细胞表现出细胞毒活性。Antimalarial agent 59 可用于疟疾和卵巢癌的研究。
HY-78899A
Microtubule/Tubulin
Cancer
(4R,5S)-Monomethyl auristatin E intermediate-6 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
HY-124473
Naphthafluorescein
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
Naphthofluorescein 抑制 HIF-1 和 Mint3 之间的相互作用。Naphthofluorescein 抑制 Mint3 依赖性 HIF-1 活性以及癌细胞和巨噬细胞的糖酵解活动,同时不引起体外细胞毒性和体内副作用。Naphthofluorescein 也是一种荧光 pH 敏感探针,可用于功能性切伦科夫成像。
HY-125037
Estrogen Receptor/ERR
HSP
Cancer
Diptoindonesin G 是一种 2-芳基苯并呋喃衍生物和雌激素受体 (estrogen receptor )、HSP90 中间域调节剂。Diptoindonesin G 对小鼠白血病 P-388 细胞具有强细胞毒性,IC50 为 13.2 μM。Diptoindonesin G 具有抗肿瘤的活性,可用于乳腺癌等肿瘤的研究。
HY-P2965
HY-P991514
CD20
Cancer
MIL62 是一种抗 CD20 单克隆抗体。MIL62 对 FcγRⅢa 受体具有增强的亲和力,并具有直接杀伤 B 细胞的作用。MIL62 具有抗体依赖性细胞介导细胞毒作用 (ADCC),可用于非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 的研究。
HY-170760
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 258 (Compound 11e) 是一种抗菌剂,可破坏细菌细胞膜,抑制多种革兰氏阳性菌 (对 Staphylococcus aureus 的 MIC 为 1-2 μg/mL)。Antibacterial agent 258 具有低溶血活性和低细胞毒性。Antibacterial agent 258 在小鼠模型中表现出抗感染活性。
HY-172395
HY-174622
mRNA
Inflammation/Immunology
Human IL21 mRNA 编码人类白细胞介素 21 (IL21) 蛋白,该蛋白属于常见 γ 链细胞因子家族。IL21 通过诱导多种靶细胞(包括巨噬细胞、自然杀伤细胞、B 细胞和细胞毒性 T 细胞)的分化、增殖和活性,在先天性和适应性免疫反应中发挥作用。
HY-W018025R
HY-W042191R
HY-159730
HY-N19297
Prieurianin
Elastase
Inflammation/Immunology
Cancer
Endosidin1 (Prieurianin) 是一种 A、B 环开裂型 Prieurianin。Endosidin1 可分离自 Aphanamixis polystachya 根部。Endosidin1 抑制中性粒细胞超氧阴离子生成及 Elastase 释放, IC50 >10 μg/mL。Endosidin1 在体外对喉癌细胞表现出轻度细胞毒活性。Endosidin1 展现抗炎活性。Endosidin1 可用于喉癌相关研究。
HY-N2369R
HY-138540R
Fungal
Reference Standards
Cancer
1-十二烷基咪唑 (标准品)
1-Dodecylimidazole (Standard) 是 1-Dodecylimidazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。1-Dodecylimidazole (N-Dodecylimidazole) 是一种溶酶体活性洗涤剂和细胞毒性剂。1-Dodecylimidazole 通过其在溶酶体中的酸依赖性积累、溶酶体膜的破坏和半胱氨酸蛋白酶释放到细胞质中而导致细胞死亡。1-Dodecylimidazole 具有降胆固醇和广谱抗真菌活性。
HY-N12230
Bacterial
Parasite
Fungal
Infection
Cancer
Penicolinate B 是一种可以从青霉菌中分离得到的吡啶甲酸衍生物。Penicolinate B 具有抗疟 (IC50 : 1.40 μg/mL)、抗结核 (MIC : 25.0 μg/mL)、抗蜡样芽孢杆菌 (IC50 : 25.0 μg/mL)、抗白色念珠菌 (IC50 : 1.45 μg/mL) 的活性。Penicolinate B 也对 MCF-7、KB、NCI-H187 等癌细胞具有一定的细胞毒性。Penicolinate B 可用于疟疾、结核病、细菌/真菌感染和肿瘤等方面的研究。
HY-N15141
Insecticide
Fungal
Infection
Cancer
γ-侧柏素
γ-Thujaplicin 是一种与 Hinokitiol (HY-B2230) 相关的化合物,可从侧柏 (Thujopsis dolabrata ) 木材中分离得到。γ-Thujaplicin 对人胃癌细胞系 KATO-III 和艾氏腹水癌细胞系均表现出强烈的细胞毒活性。γ-Thujaplicin 对木腐菌具有强效且广谱的抗真菌 (antifungal ) 活性,对有害昆虫具有杀虫 (insecticidal ) 活性。γ-Thujaplicin 可用于癌症和感染研究和害虫管理。
HY-N7432
Antibiotic
Bacterial
Fungal
Infection
DIMBOA,一种抗生素 (antibiotic ),具有抗菌 性,抑制如金黄色葡萄球菌,产霉菌毒素真菌禾谷镰刀菌 (引起赤霉病) 等。DIMBOA 表现出强大的自由基清除活性和较弱的铁 (III) 离子还原活性,具有抗氧化活性。DIMBOA 通过影响 Tri6 和 Tri5 的表达,抑制有毒的单端孢菌烯的生物合成和积累。DIMBOA 可降低植物对赤霉病的易感性。DIMBOA 还表现出对植物细胞的细胞毒性,引起质壁分离、细胞崩溃和细胞破裂。
HY-119631
Bacterial
Infection
Nornidulin 是一种最初从 A. nidulans 中分离出来的缩酚酸,具有对抗 M. tuberculosis 和 M. ranoe 的抗菌活性,以及对抗 T. tonsurans 和 M. audouini 的抗真菌活性。它还能抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA;MIC=2 μg/ml) 的生长。Nornidulin 在 MOLT-3 细胞中具有细胞毒活性 (IC50 =35.7 μM),但在 HuCCA-1、HepG2 或 A549 细胞中没有 (IC50 s=>116.4 μM)。
HY-123525
GABA Receptor
Neurological Disease
COR628是一种GABA(B)受体正向变构调节剂,具有增强GABA诱导的GTPγS刺激的活性。COR628在体外研究中表现出显著的活性,但未表现出内源性激动剂活性。COR628在小鼠实验中显示出有效性,通过增强巴克洛芬诱导的镇静/催眠作用,与非镇静剂量的巴克洛芬联合使用时,缩短了失去翻正反射的起效时间并延长了持续时间。COR628的细胞毒性作用在浓度上与GS39783或BHF177相当或更高。
HY-15794G
Methoxymorpholinyl doxorubicin; FCE 23762; PNU 152243
G-quadruplex
Cancer
Nemorubicin (Methoxymorpholinyl doxorubicin) GMP 是 GMP 级别的 Nemorubicin (HY-15794)。Nemorubicin 是一种具有有效抗肿瘤活性的 Doxorubicin 衍生物。Nemorubicin 对多药耐药表型的多种肿瘤细胞系具有细胞毒性。 Nemorubicin 不仅插入到双链 DNA 中,而且产生 G-四联体 G-quadruplex 重要的配体,使其结构稳定。 Nemorubicin 需要完整的核苷酸切除修复系统才能发挥其活性。
HY-N8280
Fungal
Infection
IKD-8344 是一种大环双内酯,最初从放线菌种中分离出来,具有多种生物活性,包括抗癌、抗菌和驱虫特性。它对 L5178Y 鼠白血病细胞具有细胞毒性(IC50 =0.54 ng/ml)。IKD-8344 可抑制白色念珠菌菌丝形式的生长(MIC=6.25 μg/mL),并增强多粘菌素 B 对多重耐药致病菌 B. cenocepacia 的活性。
HY-179126
HY-12098R
Microtubule/Tubulin
Cancer
Verubulin (hydrochloride) (Standard) 是 Verubulin (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Verubulin hydrochloride (MPC-6827 hydrochloride) 是一种可透过血脑屏障的微管阻断剂,具有强效广谱的体内外细胞毒活性。在人 MX-1 乳腺癌和其他小鼠异种移植瘤模型中,Verubulin hydrochloride 表现出高效的抗癌活性,可用于多种癌症的研究。
HY-128952
HY-129149
HMG-CoA Reductase (HMGCR)
Metabolic Disease
Ganoderic acid SZ是一种天然产物,具有3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制活性。Ganoderic acid SZ在抑制HMG-CoA还原酶方面显示出比阳性对照阿托伐他汀更强的活性。Ganoderic acid SZ对酵母来源的α-糖苷酶表现出显著的抑制作用,其IC50值在很低的浓度下即可实现。Ganoderic acid SZ还表现出针对K562细胞的细胞毒性,IC 值在10-20 μM范围内。
HY-170688
Bacterial
Reactive Oxygen Species (ROS)
Infection
Antibacterial agent 119 (Compound 21 g) 是一种抗耐 Methicillin (HY-121544) 金黄色葡萄球菌候选抗菌剂 (对测试菌株的 MIC 小于 1 μg/mL)。Antibacterial agent 119 诱导 ROS 产生。Antibacterial agent 119 还能作用于细菌细胞膜,导致膜破裂。Antibacterial agent 119 具有强抗菌活性、低细胞毒性、快速杀菌能力和良好的体内抗菌活性。
HY-W272217R
HY-W272217S
n-Octacosane-d58 ; NSC 5549-d58
Bacterial
Endogenous Metabolite
Cancer
二十八烷-d58
Octacosane-d58 是 Octacosane 的氘代物。 Octacosane 是一种具有抗菌活性的内源性代谢物。Octacosane 可以诱导针对移植的皮下黑色素瘤的保护作用,同时也对小鼠黑色素瘤 B16F10-Nex2 细胞显示出高细胞毒性。Octacosane 对库蚊具有杀幼虫活性,LC50 浓度为 7.2 mg/l。
HY-100506R
Integrin
Reference Standards
Cancer
GLPG0187 (Standard) 是 GLPG0187 (HY-100506) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。GLPG0187 是广谱的 integrin 受体拮抗剂,具有抗肿瘤活性;抑制 αv β1 -integrin 的 IC50 值为 1.3 nM。GLPG0187 抑制细胞迁移体生物合成而无细胞毒性。
HY-10079R
GMX1778 (Standard)
Reference Standards
NAMPT
Apoptosis
Cancer
CHS-828 (Standard)是 CHS-828 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。CHS-828 (GMX1778) 是一种竞争性的烟酰胺磷酸化转移酶抑制剂 (NAMPT ),IC50 值 <25 nM。CHS-828 (GMX1778) 通过降低细胞中的 NAD+ 水平发挥细胞毒性作用,具有较强的抗癌活性。
HY-103691AR
REV-ERB
Reference Standards
Autophagy
Apoptosis
Cancer
ARN5187 trihydrochloride (Standard) 是 ARN5187 trihydrochloride (HY-103691A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。ARN5187 trihydrochloride 是一种亲溶酶体 REV-ERBβ 配体,抑制 REV-ERB 介导的转录调控和细胞自噬。ARN5187 trihydrochloride 显示出溶酶体效力和细胞毒性。ARN5187 trihydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosi
HY-114249
HY-114563
dFdG
Drug Derivative
Cancer
LY 223592 (Compound I-a) 是 Gemcitabine (HY-17026) 的衍生物。LY 223592 具有高选择性抑制肺癌细胞增殖的生物活性 (在 A549 细胞中的 IC50 值为 5.6 nM),且对正常细胞的细胞毒性较低。LY 223592 可用于癌症研究,如非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-116926
HY-152169
HY-163695
HY-N0763R
HY-N10206
Endogenous Metabolite
Cancer
11-epi-Chaetomugilin I 是一种在 Chaetomium globosum 中发现的代谢物。11-epi-Chaetomugilin I 对小鼠 P388 白血病细胞系、人类 HL-60 白血病细胞系、小鼠 L1210 白血病细胞系和人类 KB 表皮样癌细胞系具有显著的细胞毒性活性。
HY-N12264
Antibiotic
Bacterial
Fungal
Infection
Burnettramic acid A 是一种抗生素,可从 Aspergillus burnettii 中分离得到。Burnettramic acid A 具有抗菌和抗真菌活性,对 Saccharomyces cerevisiae 、Candida albicans 、Bacillus subtilis 和 Staphylococcus aureus 的 IC50 分别为 0.2、0.5、2.3 和 5.9 μg/mL。Burnettramic acid A 在癌细胞 NS-1 中表现出细胞毒性,IC50 为 13.8 μg/mL。
HY-N15348
Others
Cancer
Aphidicolins B32 是一种可在海洋真菌 Botryotinia fuckeliana 被发现的二萜类化合物,对人膀胱癌细胞具有细胞毒活性,可抑制 G0/G1 期的 T24 细胞增殖,IC50 为 27.6 μM。Aphidicolins B32 可用于抗癌领域研究。
HY-139174
MAGL
Inflammation/Immunology
(S)-DO271 是一种针对 ABHD12 的非活性对照探针,其对于 ABHD12 几乎无抑制活性 (IC50 > 100 μM)。(S)-DO271 不引起炎症因子的上调,无细胞毒性,适用于作为验证 ABHD12 功能研究的阴性对照。
HY-144663
Bacterial
Thymidylate Synthase
Infection
MtTMPK-IN-1 (compound 3) 一种有效的分支杆菌胸苷酸激酶 (Mtb TMPK) 抑制剂,IC50 为 2.5 μM。MtTMPK-IN-1 对 Mtb H37Rv 具有中等至微弱的抑制活性,对人成纤维细胞 MRC-5 具有低细胞毒性。MtTMPK-IN-1 可用于结核病的研究。
HY-144823
Bacterial
Infection
Anti-MRSA agent 3 (compound 18) 对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 具有较高的抑制活性,MIC 为 0.098 μg/ml,并且对正常细胞具有较低的毒性。Anti-MRSA agent 3 对细菌细胞壁和细胞膜具有较强的破坏能力,对细菌基因组 DNA 具有较高的结合亲和力。
HY-146495
Bacterial
Infection
Antitubercular agent-19 (Compound 1c) 是一种抗结核剂。Antitubercular agent-19 对 MTB H37Rv 和 MDR-MTB 具有良好的抗结核活性 (MIC: <0.016 µg/ml)。Antitubercular agent-19 在 BALB/c 小鼠中具有较低的细胞毒性和相对较高的急性致死毒性。
HY-147040
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
ABN401 是一种口服有效的选择性的 ATP 竞争性 c-MET 抑制剂,IC50 为 10 nM。ABN401 对 MET 成瘾癌细胞具有细胞毒性,IC50 在 2-43 nM。ABN401 在大鼠和犬中的生物利用度分别为 42.1-56.2% 和 27.4-37.7%。ABN401 具有抗肿瘤的活性。
HY-149675
VEGFR
c-Met/HGFR
Cancer
VEGFR-2/c-Met-IN-2 (compound 3e) 是一种 VEGFR-2/c-Met 抑制剂,IC50 值分别为 83 和 48 nM。VEGFR-2/c-Met-IN-2 对 HCT-116 细胞系表现出细胞毒活性 (IC50 :3.403 µM)。
HY-177710
HY-18620
HY-24144
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
Tesirine intermediate-2 是 Tesirine (HY-128952) 的中间体。Tesirine (SG3249) 是一种吡咯苯并二氮卓 (PBD) 二聚体,是 DNA 小沟交联剂,具有很强的细胞毒性。Tesirine 可用于合成抗体偶联活性分子 (Antibody-Drug Conjugates (ADCs)),有效载荷的弹头成分是 SG3199 (HY-101161),具有强抗癌细胞活性。
HY-47820
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
Tesirine intermediate-1 是 Tesirine (HY-128952) 的中间体。Tesirine (SG3249) 是一种吡咯苯并二氮卓 (PBD) 二聚体,是 DNA 小沟交联剂,具有很强的细胞毒性。Tesirine 可用于合成抗体偶联活性分子 (Antibody-Drug Conjugates (ADCs)),有效载荷的弹头成分是 SG3199 (HY-101161),具有强抗癌细胞活性。
HY-P9965
HuLuc 63; PDL 063; BMS 901608
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
埃罗妥珠单抗
Elotuzumab (HuLuc 63) 是一种靶向 SLAMF7 受体的 IgG1 单克隆抗体。Elotuzumab 可通过激活自然杀伤细胞及诱导抗体依赖性细胞介导的细胞毒性发挥抗肿瘤活性。Elotuzumab 可与 Lenalidomide (HY-A0003)、Dexamethasone (HY-14648) 等联合用于多发性骨髓瘤等肿瘤的研究。
HY-17040
HY-174613
mRNA
Inflammation/Immunology
Human IL27 mRNA 编码人类白细胞介素 27 (IL27) 蛋白,该蛋白是异二聚体细胞因子复合物的亚基之一。IL-27 具有促炎和抗炎特性,可以调节辅助性 T 细胞的发育、抑制 T 细胞增殖、刺激细胞毒性 T 细胞活性并诱导 B 细胞的同型转换。
HY-P991547
CD20
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-CD20 Antibody (mAb 1.5.3) 是一种全人源 IgG1 抗 CD20 抗体。Anti-CD20 Antibody (mAb 1.5.3) 在体外可增强促细胞凋亡 (apoptosis ) 活性。Anti-CD20 Antibody (mAb 1.5.3) 介导补体依赖性细胞毒作用和抗体依赖性细胞毒作用。Anti-CD20 Antibody (mAb 1.5.3) 在各种肿瘤异种移植模型中均表现出增强的抗肿瘤活性。Anti-CD20 Antibody (mAb 1.5.3) 在灵长类动物药效动力学模型中,在淋巴结器官和骨髓中产生了优异的B细胞耗竭特性。Anti-CD20 Antibody (mAb 1.5.3) 可用于 B 细胞恶性肿瘤的研究。
HY-P991914
CD38
Apoptosis
Cancer
FTL004 是一种抗 CD38 单克隆抗体。FTL004 表现出增强的促凋亡 (Proapoptotic ) 活性,并对 CD38+ 恶性细胞表现出更强的 ADCC 效应。FTL004 可用于多发性骨髓瘤和非霍奇金淋巴瘤的研究 。
HY-164992
MRG002; Trastuzumab MMAE
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
EGFR
Microtubule/Tubulin
Cancer
Trastuzumab vedotin (MRG002; Trastuzumab MMAE) 是一种靶向 HER2 的抗体药物偶联物和细胞毒素,与人源 HER2 的 Kd 为 0.075 nM。Trastuzumab vedotin 可结合 HER2 后发生内化和溶酶体转运,向表达 HER2 的细胞递送细胞毒性载荷,而在表达 HER2 的体内异种移植模型中诱导肿瘤消退。Trastuzumab vedotin 与抗 PD-1 抗体联合使用时抗肿瘤活性增强,对耐药的乳腺癌、胃癌和尿路上皮癌 PDX 模型中表现出临床前抗肿瘤活性。Trastuzumab vedotin 的抗体依赖性细胞毒性活性低,可用于 HER2 阳性乳腺癌、HER2 阳性胃癌以及 HER2 阳性不可切除局部晚期或转移性尿路上皮癌的相关研究。
HY-153775
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
UC-764864 是一种 UBE2N 抑制剂。UC-764864 抑制 UBE2N 的酶活性。UC-764864 具有细胞毒性作用并抑制白血病细胞中的 UBE2N 依赖性的信号传导。UC-764864 阻断人 AML 细胞系中先天免疫和炎症相关底物的泛素化。
HY-155354
Parasite
Infection
Antimalarial agent 33 (compound 5g) 对红细胞期和肝期疟原虫具有抗疟原虫 活性,对于 K1 恶性疟原虫株的 EC50 为 1.1 μM。Antimalarial agent 33 表现出增强的微粒体稳定性(T1/2 =29 min)。Antimalarial agent 33 对原代肝细胞没有显着的细胞毒性。
HY-N10208
Endogenous Metabolite
Cancer
Aspericin C 是一种吡喃衍生物,存在于海洋真菌根霉 2-PDA-61 中。Aspericin C 对 P388、A549、HL-60 和 BEL-7420 细胞系 (IC50 分别为14.6、7.1、61.4 和 24.2 μM) 显示出细胞毒性活性。
HY-N11792
HBV
Others
Pedunculosumoside F 是一种同型黄酮苷。 Pedunculosumoside F 可以从 Ophioglossum pedunculosum 中分离得到。 Pedunculosumoside F 对 HepG2 22.15 细胞具有细胞毒性,CC50 值为 56.7 μM,无抗 HBV 活性。而其类似物可阻断 HBV 感染的 HepG2 2.2.15 细胞中 HBsAg 的分泌。
HY-N12232
Parasite
Bacterial
Infection
Cancer
Carbazomycin D 具有抗结核和抗疟活性,可以抑制 Plasmodium falciparum (IC50 > 10 μg/mL),抑制 Mycobacterium tuberculosis (MIC 为 25 μg/mL)。Carbazomycin D 在 MCF-7、KB、NCI-H187 和 Vero 细胞中表现出细胞毒性,IC50 分别为 21.3、33.2、12.9 和 34.3 μg/mL。
HY-N14342
Bacterial
Infection
Manumycin E 具有抗革兰氏阳性菌和大肠杆菌作用,但对其他抗革兰氏阴性菌作用很弱,对真菌无作用。Manumycin E 抑制 RAS 法拉第碱基转移,对人克隆癌细胞系HCT-116有较弱的细胞毒活性。
HY-N14343
Bacterial
Infection
Manumycin F 具有抗革兰氏阳性菌和大肠杆菌作用,但对其他抗革兰氏阴性菌作用很弱,对真菌无作用。Manumycin F 抑制 RAS 法拉第碱基转移,对人克隆癌细胞系HCT-116有较弱的细胞毒活性。
HY-N14344
Bacterial
Infection
Manumycin G具有抗革兰氏阳性菌和大肠杆菌作用,但对其他抗革兰氏阴性菌作用很弱,对真菌无作用。Manumycin G 抑制 RAS 法拉第碱基转移,对人克隆癌细胞系HCT-116有较弱的细胞毒活性。
HY-N1517A
Aldose Reductase
Cancer
(Rac)-Ganoderic acid C2 是 Ganoderic acid C2 (HY-N1517) 的消旋体。Ganoderic acid C2 是灵芝 Ganoderma lucidum 中的一种具有生物活性的三萜类化合物。Ganoderic acid C2 具有抗肿瘤、抗组胺、抗衰老和细胞毒性作用。Ganoderic acid C2 对大鼠晶状体醛糖还原酶 (RLAR ) 表现出高抑制活性,IC50 为 3.8 µM。
HY-N15640
(-)-Filiformin
Bacterial
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Filiformin ((-)-Filiformin) 是一种可以从 Laurencia filiformis forma heteroclada 中分离得到的倍半萜类化合物。Filiformin 对 P388 和 BSC-1 细胞具有一定的细胞毒性。Filiformin 对 Bacillus subtilis 、Trichophyton mentagrophytes 和 Candida albicans 有抗菌活性。此外,Filiformin 在 150 μM 浓度下可抑制大鼠肝线粒体的氧摄取。
HY-N15652
Biochemical Assay Reagents
Cancer
Versimide (Compound 15) 可从昆虫病原真菌 Gibellula sp. BCC36964 中分离得到。Versimide 在包括 MCF-7、KB、NCI-H187 和 Vero 在内的细胞系中表现出细胞毒性,IC50 分别为 3.59、4.83、1.89 和 3.49 μg/mL,证明了其抗癌活性。
HY-N17444
Others
Others
3β-Hydroxy-24-methylenecholest-5-en-7-one 是一种存在于软珊瑚中的甾体类化合物。3β-Hydroxy-24-methylenecholest-5-en-7-one 对人类癌细胞无细胞毒活性。
HY-N18086
Others
Cancer
鸦胆酸D
Bruceanic acid D 是一种苦木素类化合物和细胞毒剂,可从鸦胆子 (Brucea antidysenterica ) 的木质部粉末中分离得到。Bruceanic acid D 特异性抑制 P-388 淋巴细胞白血病细胞,而对人肺癌细胞和人结肠癌细胞无活性。Bruceanic acid D 可用于 P-388 淋巴细胞白血病的相关研究。
HY-N19727
HY-N5021
AHSYB
Others
Neurological Disease
脱水红花黄色素B
Anhydrosafflor yellow B (AHSYB) 是从 Carthamus tinctorius 中分离得到的一种喹诺酮类C-糖苷。Anhydrosafflor yellow B (AHSYB) 抑制 ADP 诱导的血小板聚集,在体外具有明显的抗氧化作用,对 H2 O2 诱导的 PC12 细胞和原代神经元细胞抗毒性活性。
HY-N8015R
HY-N8015S2
HY-N8954
Others
Cancer
Kaempferol 7-O-neohesperidoside 是从 Litchi chinensis 中分离得到的黄酮苷。Kaempferol 7-O-neohesperidoside 对 A549、LAC、Hep-G2 和 HeLa 细胞株有显著的细胞毒活性,其 IC50 分别为 0.53、7.93、0.020 和 0.051 μM。
HY-N9170
Others
Cancer
Lup-20(29)-ene-3β,11β-diol 是一种具有抗癌作用的天然三萜类化合物。Lup-20(29)-ene-3β,11β-diol 对 HeLa 表现出显着的细胞毒活性,IC50 值为 28.5 μM。
HY-146041
Parasite
Infection
Antiparasitic agent-2 (compound 8a) 对婴儿利什曼原虫 (L. infantum ) 和克氏锥虫 (T. cruzi ) 具有较高的抗寄生活性,IC50 分别为 7.28 μM 和 2.30 μM。Antiparasitic agent-2 对癌细胞 HepG2 也具有一定的细胞毒性 (CC50 = 26.79 μM)。
HY-146042
Parasite
Infection
Antiparasitic agent-4 (compound 4q) 对婴儿利什曼原虫 (L. infantum ) 和克氏锥虫 (T. cruzi ) 具有较高的抗寄生活性,IC50 分别为 8.51 μM 和 2.20 μM。Antiparasitic agent-4 对癌细胞 HepG2 也具有一定的细胞毒性 (CC50 = 18.97 μM)。
HY-146471
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-51 (Compound 6) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对EGFR 、EGFR L858R-TK 和 EGFR T790M-TK 的 IC50 值分别为 0.493、102.60 和 461.63 µM。EGFR-IN-51 对癌细胞具有毒性,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-146472
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-52 (Compound 4) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对EGFR 、EGFR L858R-TK 和 EGFR T790M-TK 的 IC50 值分别为 0.358、86.02 和 432.67 µM。EGFR-IN-52 对癌细胞具有毒性,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-146547
HY-149372
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-17 (compound 5b) 是一种有效的 HDAC6 抑制剂,对 HDAC6、HDAC8 和 HDAC4 的 IC50 值分别为 150 nM、1400 nM 和 2300 nM。HDAC6-IN-17 对人类癌细胞系具有细胞毒活性。HDAC6-IN-17 用于癌症研究。
HY-17566
HY-179438
Bacterial
Cancer
Antibacterial agent 302 是一种抗菌剂。Antibacterial agent 302 具有强效且广谱的抗菌活性。Antibacterial agent 302 无明显的溶血毒性和细胞毒性,且诱导耐药性的倾向较低。Antibacterial agent 302 通过破坏细菌细胞膜的完整性发挥其抗菌作用。Antibacterial agent 302 可用于细菌性角膜炎的研究。
HY-181169
HY-19625A
HY-120436
Drug Derivative
Cancer
RM 49 是 Mitomycin C (HY-13316) 的衍生物。RM 49 在 SCLC 和 NSCLC 肺癌细胞中具有细胞毒性,IC50 为 0.01-0.5 μg/mL。RM 49 与 Mitomycin C,Cisplatin (HY-17394),Carboplatin (HY-17393) 和 Doxorubicin (HY-15142) 相比,具有较高的相对抗肿瘤活性。
HY-125374
XRP9881
Apoptosis
Cancer
Larotaxel (XRP9881) 是一种紫杉烷类似物,具有抗紫杉烷抗性乳腺癌的临床前活性。Larotaxel (XRP9881) 通过促进微管蛋白装配和稳定微管发挥其细胞毒性作用,并最终通过细胞凋亡导致细胞死亡。Larotaxel (XRP9881) 具有穿越血脑屏障的能力,对 P-糖蛋白 1 的亲和力比 Docetaxel 低得多。
HY-P10930A
DNA/RNA Synthesis
Cancer
wrwycr-NH2 (TFA) 是一种肽。wrwycr-NH2 (TFA) 对多种癌细胞具有细胞毒性,可诱导 DNA 损伤和细胞周期阻滞,但不诱导内质网应激。wrwycr-NH2 (TFA) 具有抗肿瘤的活性,与 DNA 损伤剂连用效果更好。
HY-P11409
Apoptosis
Caspase
Neurological Disease
Prion Protein (118-135), human 是人朊病毒蛋白的 118-135 片段。Prion Protein (118-135), human 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。Prion Protein (118-135), human 可刺激 caspase-3 和 caspase-9 的活性。Prion Protein (118-135), human 对视网膜神经元具有细胞毒性。Prion Protein (118-135), human 具有神经毒性作用。
HY-P991426
HY-P99622
IMC-20D7S
Tyrosinase
Cancer
法兰妥单抗
Flanvotumab (IMC-20D7S) 是一种靶向酪氨酸酶 相关蛋白 (TYRP1 ) 的人源单克隆抗体,TYRP1 特异性表达于黑色素细胞和黑色素瘤细胞。Flanvotumab 通过自然杀伤介导的、抗体依赖的细胞介导的细胞毒作用 (ADCC) 而行使功能。Flanvotumab 具有较强的抗肿瘤活性和良好的耐受性。
HY-168530
PD-1/PD-L1
Cancer
PDL1 degrader-1 (compound PMT-O9-1A) 是一种有效的 PD-L1 降解剂。PDL1 degrader-1 可降低 PD-L1 的蛋白表达。PDL1 degrader-1 具有细胞毒性。PDL1 degrader-1 具有抗癌活性。
HY-169684
Fungal
Infection
Cancer
Vaccarin C (Compound VIII) 是一种环庚肽,具有良好的抗真菌活性,对病原真菌和皮肤真菌 M. audouinii 和 T. mentagrophytes 的 MIC 值为 6 µg/mL。Vaccarin C 对道尔顿淋巴瘤腹水 (DLA) 和埃利希腹水癌 (EAC) 细胞株具有较高的细胞毒性,IC50 值分别为 3.35 和 5.72 μM。
HY-Y0030R
HY-W009160R
HY-161982
TNF Receptor
Cancer
JNU-0921 是一种有效且具有口服有效的 CD137 激动剂。JNU-0921 可增加 IFN-γ 和 GZMB 的 mRNA 表达。JNU-0921 可诱导荧光素酶活性,其 EC50 值为 64.07 nM。JNU-0921 可增强细胞毒性 CD8+ T 细胞 (CTL) 的效应和记忆功能并缓解其衰竭。JNU-0921 还可使辅助 T 细胞向 T 辅助 1 型极化,并增强其活性以增强 CTL 功能。JNU-0921 具有抗癌活性。
HY-B0543R
Thiosinamine (Standard); N-Allylthiourea (Standard)
Reference Standards
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
烯丙基硫脲 (标准品)
Allylthiourea (Standard)是 Allylthiourea 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Allylthiourea 能选择性抑制氨的氧化。Allylthiourea 通常用于抑制硝化,通过靶向氨单加氧酶作用并螯合活性位点中的铜来抑制其活性。Allylthiourea 还具有抗癌活性,对 MCF-7 细胞系具有细胞毒性,IC50 为 5.22 mM。Allylthiourea 可用于微污染物生物降解性与癌症领域研究。
HY-159512
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR kinase inhibitor 7 (compound 18i) 是一种 EGFR 抑制剂 (IC50 =42.3 nM),具有抗癌活性。EGFR kinase inhibitor 7 具有显著的体外细胞毒性和细胞凋亡 (apoptosis ) 诱导能力。EGFR kinase inhibitor 7 对人结肠癌细胞系 HCT116 和人非小细胞肺癌细胞系 A549 具有抗增殖活性,IC50 值分别为 4.82 µM 和 1.43 µM。
HY-N0591R
HY-121618
HY-P4284
Proteasome
ClpP
Bacterial
Infection
Z-GGF-CMK 是一种抗菌 (Antibacterial ) 剂、 ClpP1P2 丝氨酸蛋白酶复合物抑制剂 (对于牛分枝杆菌 BCG 中的细胞内 ClpP1P2 蛋白酶活性 IC50 为 50 μM)、选择性的分枝杆菌蛋白酶体 (Proteasome ) (对于 M. bovis BCG 中的蛋白酶体 IC50 为 50 μM) 抑制剂。Z-GGF-CMK 可抑制分枝杆菌的生长。Z-GGF-CMK 对肝癌细胞表现出细胞毒活性。Z-GGF-CMK 可用于结核病的研究。
HY-172826
Bacterial
Infection
Anti-MRSA agent 26 (compound 21) 是一种抗生素 (antibiotic ),一种强效的 MRSA 抑制剂,对MSSA 的 MIC 为 <0.015 μg/mL,对 MSSA、MRSE 和 VRE 的 MIC 为 0.015-0.06 μg/mL。Anti-MRSA agent 26 在小鼠金黄色葡萄球菌皮肤感染模型中显著清除感染。Anti-MRSA agent 26 是一种 7-脱氮嘌呤吡啶,具有用于局部多重耐药革兰氏阳性菌感染的潜力。
HY-W753557
Drug Derivative
Bacterial
Infection
Cancer
Avocadene 是一种从 Persea americana 叶片中分离得到的天然产物,具有抗癌、杀虫、抗 Helicobacter pylori 及抗炎活性。Avocadene 通过抑制 Helicobacter pylori 生长和阻止蛋白质变性发挥抗菌及抗炎作用。Avocadene 对人前列腺癌 PC‑3 细胞表现出显著的细胞毒活性,其 IC50 为 0.5 μg/mL。Avocadene 可用于幽门螺杆菌相关胃肠道炎症、胃十二指肠损伤及前列腺肿瘤的研究。
HY-W814315
CH5424802 analog; RO5424802 analog; RG7853 analog
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
Alectinib analog (CH5424802 analog)是一种选择性ALK抑制剂,具有阻断耐药门控突变的活性。Alectinib analog的合成优化使其能与特定肽结合,以提高靶向抗癌细胞的能力。Alectinib analog在抗增殖方面表现出低微摩尔的IC50值,显示出良好的细胞毒性效果。Alectinib analog的抑制活性与其稳定性和活性成分的释放密切相关。Alectinib analog在体内斑马鱼模型中展示了抑制血管间隔长度或宽度的能力。
HY-Y1881B
Biochemical Assay Reagents
Reactive Oxygen Species (ROS)
MyD88
SOD
Caspase
Others
五水合硫酸铜,用于细胞培养,98%
Copper sulfate pentahydrate, for cell culture, 98% 是一种生化试剂。Copper sulfate pentahydrate, for cell culture, 98% 可降低 ROS 的产生以及 MyD88 和 c-Rel 基因表达水平。Copper sulfate pentahydrate, for cell culture, 98% 可降低 T-SOD 、CAT 和 GSH 的活性,增加 caspase-3 、caspase-8 和 caspase-9 的活性。Copper sulfate pentahydrate, for cell culture, 98% 对多种细胞具有细胞毒性。
HY-W391625
(Rac)-Epiligulyl oxide
Fungal
Cancer
去氢木香内酯消旋体
(Rac)-Dehydrocostus Lactone ((Rac)-Epiligulyl oxide)是一种天然产物,具有抗寄生虫活性。 (Rac)-Dehydrocostus Lactone能够显著抑制锥虫(Trypanosoma brucei rhodesiense)的生长。 (Rac)-Dehydrocostus Lactone呈现出广谱的生物学效应,包括抗炎、抗癌、抗病毒和抗微生物活性。 (Rac)-Dehydrocostus Lactone还具有抗真菌、抗氧化、抗糖尿病、抗溃疡和抗蠕虫的作用。 (Rac)-Dehydrocostus Lactone在细胞毒性测试中表现出不同的IC(50)值,具有较高的选择性指数。
HY-103086
Raf
Autophagy
Apoptosis
Cancer
INU-152 是一种强效且选择性的 B-Raf 抑制剂。INU-152 通过抑制 B-Raf 活性来减少肿瘤细胞的增殖,增强自噬 (Autophagy ),并诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。INU-152 对转化为 v-Ha-ras 的癌细胞 (Ras-NIH 3T3) 具有显著细胞毒性。INU-152 可用于癌症领域的研究。
HY-10498R
HY-113341R
HY-113853
Akt
Apoptosis
Others
WF-10129 是一种从酸浆属植物中分离出的细胞毒性甾体化合物。WF-10129 在体外和体内抑制肝癌细胞增殖、诱导细胞凋亡 (apoptosis )、干扰代谢并显著降低乳酸产生。WF-10129 还可通过 AKT-p53 途径调节相关基因和蛋白表达来发挥抗肿瘤作用的活性。
HY-N0367
HY-155417
Orphan GPCR
ERK
Neurological Disease
GPR34 receptor antagonist 3 (Compound 5e) 是一种 GPR34 拮抗剂,IC50 值为0.680 μM。GPR34 receptor antagonist 3 剂量依赖性地抑制溶血磷脂酰丝氨酸诱导的 ERK1/2 磷酸化,无明显细胞毒性。GPR34 receptor antagonist 3 在小鼠神经性疼痛模型中表现出抗感觉活性。
HY-156026
FAK
Cancer
FAK-IN-11 (Compound 4l) 是一种 FAK 抑制剂。FAK-IN-11 与 FAK 的 ATP 结合袋结合,并抑制 FAK 蛋白的磷酸化。FAK-IN-11 对 MDA-MB-231 细胞显示出细胞毒活性,IC50 为 13.73? μM。FAK-IN-11 诱导非凋亡方式的 MDA-MB-231 细胞死亡。
HY-162867
Ferroptosis
Cancer
Photosensitizer-5 是一种光敏剂。Photosensitizer-5 对 HeLa 和 HepG2 具有细胞毒性,IC50 值分别为 10.4 nM 和 6.9 nM。Photosensitizer-5 可以导致脂质过氧化,并通过铁非依赖性铁死亡样细胞死亡途径诱导细胞死亡。Photosensitizer-5 在 HeLa 荷瘤小鼠中具有抗肿瘤活性。
HY-163880
HY-N10800
1,2,6,7,8,9-Hexahydro-1,6,6-trimethyl-3,11-dioxanaphth[2,1-e]azulene-10,12-dione
Others
Cancer
1,2,6,7,8,9-Hexahydro-1,6,6-trimethyl-3,11-dioxanaphth[2,1-e]azulene-10,12-dione 是从丹参酮 (Salvia miltiorrhiza f. alba ) 中分离得到的一种化学成分。这种具有对醌部分的二氢异丹参酮具有细胞毒性和抗肿瘤活性。
HY-N11648
Apoptosis
Caspase
Inflammation/Immunology
Cancer
Ganoderic acid T1 是 Ganoderic acid T 的去乙酰化衍生物。Ganoderic acid T1 可减弱抗氧化防御系统并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。Ganoderic acid T1 降低线粒体膜电位并激活 caspase-9 和 caspase-3,从而引发细胞凋亡。Ganoderic acid T1 还可以增加细胞内 ROS 的产生,从而产生促氧化活性和细胞毒性。
HY-N18186
Others
Cancer
Neojiangyouaconitine 是一种二萜生物碱类细胞毒素,可从乌头变种毛竹 (Aconitum soongaricum var. pubescens) 中分离得到。Neojiangyouaconitine 对人乳腺癌、前列腺癌及肺癌细胞具有细胞毒活性,且对 HeLa 细胞的抑制作用较弱。Neojiangyouaconitine 具有对特定肿瘤细胞系的杀伤能力,可应用于乳腺癌、前列腺癌和肺癌等相关癌症机制的研究中。
HY-136747
HY-139989
HIV
Infection
NBD-14270,一种吡啶类似物,是一种有效的 HIV-1 进入拮抗剂,对 50 株 HIV-1 假型病毒的 IC50 为 89 nM。NBD-14270 与 HIV-1 gp120 结合并显示出强大的抗病毒活性 (EC50 <200 nM)。NBD-14270 显示低细胞毒性 (CC50 >100 μM)。
HY-144826
GSK-3
Neurological Disease
ZDWX-25 是一种高效的 GSK-3β 和 DYRK1A 双重抑制剂,对 GSK-3β 的 IC50 为 71 nM。ZDWX-25 对 SH-SY5Y 和 HL-7702 细胞具有显著的细胞毒性。ZDWX-25 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-146083
Drug Derivative
Cancer
(Z)-p-cyano-α-Cyanostilbene (compound 11) 是一种 phenantrene 衍生物,具有抗增殖活性。(Z)-p-cyano-α-Cyanostilbene 对 HeLa (IC50 =0.21 µM) 和 HepG2 (IC50 =0.230 µM) 细胞具有显着的选择性,对正常皮肤成纤维细胞没有细胞毒性 (IC50 >100 µM)。
HY-147556
Potassium Channel
Cancer
SK3 Channel-IN-1 (compound 7a) 是一种有效的 SK3 通道 调节剂。SK3 Channel-IN-1 对乳腺癌细胞 MDA-MB-435 的迁移具有有效的作用,而对其他细胞系的细胞毒性较低。SK3 Channel-IN-1 可调节肿瘤中离子通道的活性。
HY-182734
CDK
Cancer
BMS-357075 是一种泛 CDK 抑制剂,其 CDK1 IC50 为 18 nM、CDK2 IC50 为 3 nM、CDK4 IC50 为 26 nM。BMS-357075 可诱导人卵巢癌 A2780 细胞产生细胞毒性。BMS-357075 在小鼠体内对 P388 鼠白血病表现出抗癌活性。BMS-357075 可用于白血病的研究。
HY-117512
HY-118362
Bacterial
Infection
Netzahualcoyonol 是一种可以从 Salacia multiflora (Lam.) DC. 根中分离得到的醌甲基三萜。Netzahualcoyonol 具有抗菌和抗生物膜活性。Netzahualcoyonol 能抑制革兰氏阳性菌 (MIC=3.26–52 μM)。此外 Netzahualcoyonol 对 Hep G2 细胞具有细胞毒性 (IC50 = 1.95 μM) 但对 Vero 细胞表现出低毒性。
HY-121300
HY-P0270
Magainin II
Bacterial
Antibiotic
Fungal
Infection
蛙皮素 2
Magainin 2 (Magainin II) 是一种抗菌肽 (AMP ),从非洲爪蟾皮肤中分离得到。Magainin 2 显示抗生素活性对许多革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌。Magainin 2 对原生动物也有活性。Magainin 2 通过优先与细菌膜中丰富的阴离子磷脂相互作用而发挥细胞毒性作用。
HY-P10402
Bacterial
Infection
Cancer
BMAP 28, bovine 是一种抗菌肽。BMAP 28, bovine 通过增加细胞膜通透性并导致细胞内容物泄漏,表达对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的抗菌活性。BMAP 28, bovine 对癌细胞和活化的人类淋巴细胞表现出细胞毒性。BMAP 28, bovine 通过线粒体膜电位去极化诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P11183
HY-P9921A
Ado-Trastuzumab emtansine (solution); PRO132365 (solution); T-DM 1 (solution)
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
EGFR
Cancer
Trastuzumab emtansine (Ado-Trastuzumab emtansine) 是一种抗体偶联活性分子 (ADC),其结合了 HER2 靶向的曲妥珠单抗的抗肿瘤特性以及微管抑制剂 DM1 的细胞毒活性,其中毒性分子和 linker 偶联物是 SMCC-DM1 (HY-101070)。Trastuzumab emtansine 可用于晚期乳腺癌的研究。
HY-172461
HY-W009160S
HY-W026644
Acridine-9-carbaldehyde
Bacterial
Infection
Cancer
蒽-9-甲醛
Acridine-9-carboxaldehyde (Acridine-9-carbaldehyde)是一种生物活性化合物,具有抗菌和抗肿瘤的潜在活性。Acridine-9-carboxaldehyde在化合物研发中作为构建剂被广泛应用,以合成各种生物活性的衍生物。Acridine-9-carboxaldehyde对某些癌细胞表现出显著的细胞毒性,从而使其成为癌症抑制研究中的重要候选者。
HY-N16431
HY-P5446
Bacterial
Others
BMAP-18 是一种有生物活性的肽。(BMAP-18 是抗菌肽 BMAP-27 的截短形式。牛骨髓抗菌肽-27 (BMAP-27) 属于肽家族 Cathelicidin,对金黄色葡萄球菌、乳房链球菌和大肠杆菌具有快速杀菌活性。 BMAP-27 对人红细胞和中性粒细胞具有细胞毒性,尽管其浓度高于杀菌浓度。与亲本 BMAP-27 相比,BMAP-18 显示出更高的细胞选择性,因为它降低了溶血活性并保留了抗菌活性。)
HY-N9541
Others
Inflammation/Immunology
Chaetoglobosin Vb是一种新型的细胞毒素生物碱,具有抗炎和抗氧化活性。Chaetoglobosin Vb能够抑制LPS刺激引起的氧化应激,减少反应性氧物质的产生并增加抗氧化酶超氧化物歧化酶(SOD)的表达。Chaetoglobosin Vb显著降低了LPS诱导的诱导型一氧化氮合酶(iNOS)和环氧合酶-2(COX-2)的基因和蛋白质表达,同时减轻了促炎细胞因子(如TNF-α、IL-6和IL-1β)的产生。Chaetoglobosin Vb通过TLR4介导的MyD88依赖性信号通路和TRIF依赖性信号通路发挥其生物学活性,具体表现为抑制p38、ERK、JNK MAPK的磷酸化以及NF-κB p65亚基转移到细胞核的过程。Chaetoglobosin Vb在25-100 μM的浓度范围内表现出无细胞毒性的影响,且剂量依赖性促进SOD酶活性及p38、ERK1/2和JNK的磷酸化。
HY-155780
COX
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 52 (compound 7j) 是口服有效和选择性的 COX-2 抑制剂。Anti-inflammatory agent 52 具有抗 HT29 迁移活性,并诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。Anti-inflammatory agent 52 对大鼠的胃肠道具有安全性,并能中等抑制炎症。Anti-inflammatory agent 52 在荷有艾利希实体癌的小鼠模型中抑制肿瘤发展,具有抗癌活性。
HY-155781
COX
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 53 (compound 7c) 是口服有效和选择性的 COX-2 抑制剂。Anti-inflammatory agent 52 具有抗 HT29 迁移活性,并诱导细胞周期停滞在 S 期和 G2/M 期。Anti-inflammatory agent 52 对大鼠的胃肠道具有安全性,并能中等抑制炎症。Anti-inflammatory agent 52 在荷有艾利希实体癌的小鼠模型中抑制肿瘤发展,具有抗癌活性。
HY-N7286
HY-W128705
3-Phenyl-1H-indole
Bacterial
Infection
3-Phenylindole (3-phenyl-1H-indole) 是一种吲哚类化合物。3-Phenylindole 具有微弱抗结核活性,其 MIC 为 129.4 μM。3-Phenylindole 可用于抗结核研究。
HY-161344
IFNAR
Cancer
Z36-MP5 是一种 Mi-2β 靶向抑制剂,IC50 为 0.082 μM。Z36-MP5 可以降低 Mi-2β ATPase 活性并重新激活 ISG 转录。Z36-MP5 可以刺激 T 细胞介导的细胞毒性。
HY-16232
D 19575; Glucosylifosfamide mustard
Apoptosis
Caspase
Bcl-2 Family
Cancer
Glufosfamide 是一种葡萄糖偶联的烷化细胞毒性剂和 Ifosfamide (HY-17419) 的衍生物。Glufosfamide 在癌细胞中诱导凋亡 (apoptosis ) 频率增加,并提高 caspase-9 和 caspase-3 的表达。Glufosfamide 在 MiaPaCa-2-RFP 小鼠模型中显示出显著的抗肿瘤活性。Glufosfamide 可用于肝细胞癌、前列腺癌和胰腺癌研究。
HY-N14237
Antibiotic
Bacterial
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Epoxyquinomicin A 是一种可从 Amycolatopsis sp. 中分离的抗生素。Epoxyquinomicin A 对 Micrococcus luteus ,Bacillus subtilis ,Pasteurella piscicida 和 Staphylococcus aureus 具有抑制活性,MIC 为 3-12.5 µg/mL。Epoxyquinomicin A 在癌细胞 L1210、B16 和 S180 中表现出细胞毒性,IC50 为 2-8 µg/mL。Epoxyquinomicin A 对胶原诱导性关节炎具有抗炎作用。
HY-N14238
Antibiotic
Bacterial
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Epoxyquinomicin B 是一种可从 Amycolatopsis sp. 中分离的抗生素。Epoxyquinomicin B 对 Micrococcus luteus ,Bacillus subtilis ,Pasteurella piscicida 和 Staphylococcus aureus 具有抑制活性,MIC 为 6.25-12.5 µg/mL。Epoxyquinomicin B 在癌细胞 L1210 中表现出细胞毒性,IC50 为 16.3 µg/mL。Epoxyquinomicin B 对胶原诱导性关节炎具有抗炎作用。
HY-N17074
Others
Cancer
Ethyl (10E,12E)-9-oxooctadeca-10,12-dienoate 是一种共轭酮型脂肪酸,被发现存在于油桐 (Vernicia fordii ) 的叶片中。Ethyl (10E,12E)-9-oxooctadeca-10,12-dienoate 对多种癌细胞未表现出显著的细胞毒性活性。
HY-N3210
Others
Cancer
Nb-Demethylechitamine 是一种生物碱,能够从盆架树 (Alstonia rostrata) 小枝的甲醇提取物中分离得到。Nb-Demethylechitamine 对几种人类癌细胞系具有体外细胞毒活性,包括人类髓性白血病 HL-60、肝癌 SMMC-7721、肺癌A-549、乳腺癌 MCF-7 和结肠癌 SW480 细胞。
HY-N3626
Others
Cancer
Coronalolide 是一种天然三萜,具有抗癌作用。Coronalolide 对人乳腺癌 (BT474)、胃 (KATO-3) 、肺 (CHAGO)、结肠 (SW-620) 和肝 (Hep-G2) 癌细胞系表现出广泛的细胞毒活性,IC50 值分别为 6.59 µg/mL、5.85 µg/mL、5.42 µg/mL、4.98 µg/mL 和 6.41 µg/mL。
HY-N4192
Others
Cardiovascular Disease
Cancer
三叶海棠素
Toringin,是一种从 Docyniopsis tschonoski 的树皮中分离出来的生物类黄酮。 Toringin 不仅逐渐降低扩增的 CTG 重复顺式效应,而且还降低细胞毒性。 暴露于异樱花素 (isosakuranetin),Toringin 保护 PC12 神经细胞。 类黄酮化合物能够改善由扩增的 CTG 重复引起的功能RNA增加,并且对癌症,冠心病以及其他病症产生有益的作用。
HY-N7575
LNFP II
Bacterial
Parasite
Infection
Metabolic Disease
Lacto-N-fucopentaose II (LNFP II) 是一种由乳-N-四糖衍生而来的岩藻糖基化人乳低聚糖。Lacto-N-fucopentaose II 可结合多种细菌毒素,并抑制 Entamoeba histolytica 对人肠上皮细胞的黏附,并降低相关的细胞毒性。Lacto-N-fucopentaose II 可调节肠道菌群,具有免疫调节活性、抗菌活性及抗病毒感染活性。
HY-144731
HIV
Inflammation/Immunology
gp120-IN-2 (compound 4i) 是一种有效的 HIV-1 gp120 抑制剂,IC50 为 7.5 µM,CC50 为 112.93 µM。gp120-IN-2 具有抗 HIV-1 活性。gp120-IN-2 在 SUP-T1 细胞中以剂量依赖性方式显示细胞毒性。
HY-146216
MMP
Akt
Apoptosis
Cancer
MMP-9-IN-3 是一种 MMP-9 抑制剂 (IC50 : 5.56 nM),可与 MMP-9 形成氢键。MMP-9-IN-3 还抑制 AKT 活性 (IC50 : 2.11 nM)。MMP-9-IN-3 具有细胞毒性并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。MMP-9-IN-3 可用于癌症研究。
HY-146218
MMP
Akt
Apoptosis
Cancer
MMP-9-IN-5 是一种 MMP-9 抑制剂 (IC50 : 4.49 nM),可与 MMP-9 形成氢键。MMP-9-IN-5 还抑制 AKT 活性 (IC50 : 1.34 nM)。MMP-9-IN-5 具有细胞毒性并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。MMP-9-IN-5 可用于癌症研究。
HY-147816
Mitochondrial Metabolism
Cancer
Anticancer agent 70 (Compound 21) 是一种抗癌剂,对多种人类癌细胞具有显著的细胞毒活性。Anticancer agent 70 导致 G0/G1 细胞周期阻滞,伴随 p53 和 p21 蛋白水平升高。 Anticancer agent 70 导致 ATP 消耗和线粒体膜电位的破坏。
HY-148170
HY-176282
CDK
PI3K
Cancer
CDK8-IN-19 (Compound 3d) 是一种 CDK8 抑制剂,IC50 为 25.08 nM。CDK8-IN-19 具有广谱抗癌活性,例如对白血病、黑色素瘤和乳腺癌有效,且对正常 Vero 细胞无显著细胞毒性 (平均 IC50 分别为 2.87、3.65、3.79 和 45.48 μM)。
HY-18669
HSP
Cancer
ML346是 Hsp70 和 HSF-1 活性的激活剂,针对 Hsp70 的 EC50 为 4.6 μM。ML346 恢复构象疾病模型中的蛋白质折叠,而没有明显的细胞毒性或缺乏特异性。ML346 诱导了热休克反应 (HSR) 的基因和蛋白质效应子的特异性增加,包括伴侣蛋白如 Hsp70,Hsp40 和 Hsp27。
HY-129767
Eukaryotic Initiation Factor (eIF)
Cancer
CMLD012612 是一类含有异羟肟酸酯基团的 amidino-rocaglate,并且是有效的真核生物起始因子 4A (eIF4A ) 抑制剂。CMLD012612 抑制细胞翻译,对 NIH/3T3 细胞具有细胞毒性,IC50 值为 2 nM。CMLD012612 通过修饰RNA解旋酶 eIF4A 来抑制真核细胞翻译起始,并具有有效的抗肿瘤活性。
HY-P11621
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
JWP24 是首个可穿透细胞膜的 MAGE-A4 肽类抑制剂,对人源 MAGE-A4 的 IC50 为 200 nM。JWP24 能结合细胞内靶点并维持结合活性,破坏 MAGE-A4 与 RAD18 之间的相互作用,且在有效浓度下不会诱导细胞毒性。JWP24 可用于癌症相关研究。
HY-P991638
TNF Receptor
Cancer
XmAb-2513 是一种靶向 CD30 的人源化单克隆抗体抑制剂。XmAb-2513 具有显著的抗增殖活性以及优异的抗体依赖性细胞介导的细胞毒作用 (ADCC) 和抗体依赖性细胞介导的吞噬作用 (ADCP)。XmAb-2513 可用于血液系统恶性肿瘤如霍奇金淋巴瘤 (HL) 和间变性大细胞淋巴瘤 (ALCL) 研究。
HY-16910
PARP
β-catenin
Wnt
Cancer
WIKI4 是一种有效的 tankyrase 抑制剂,其对 TNKS2 的 IC50 值为 26 nM。WIKI4 有效抑制 Wnt/β-catenin 信号传导,其 EC50 值为 75 nM。WIKI4 通过抑制 TNKS2 的酶活性来介导其对 Wnt/β-catenin 信号传导的影响。WIKI4 对 SCLC 细胞具有细胞毒性,其 IC50 值为 0.02 μM。
HY-W014622
DNA/RNA Synthesis
Cancer
CRT0044876 是一种高效、选择性的嘌呤/嘧啶核苷核酸内切酶 1 (APE1) 抑制剂,IC50 约为 3 μM。CRT0044876 可抑制 APE1 的 AP 内切酶、3′-磷酸二酯酶和 3′-磷酸酶活性,也是 APE1 所属的核酸外切酶 III 家族的特异性抑制剂。CRT0044876 增强了几种 DNA 碱基靶向化合物的细胞毒性。
HY-W014940
HY-10320G
BIRB 796 (GMP)
p38 MAPK
Cancer
达马莫德 (GMP)
Doramapimod GMP (BIRB 796 GMP) 是口服有效的 p38 MAPK 抑制剂,对 p38α、p38β、p38γ、p38δ 的 IC50 分别为 38、65、200 和 520 nM。Doramapimod 具有细胞毒性和对多发性骨髓瘤的抗肿瘤活性,与多药耐药蛋白 1 (ABCB1) 和极光激酶抑制剂 VX680 协同作用,可以增强其对口腔表皮样癌和宫颈癌的抗肿瘤活性。Doramapimod 具有抗炎活性。
HY-112589
Bacterial
Infection
Cancer
BRITE-338733 是一种大肠杆菌 RecA ATP 酶活性 (IC50 : 4.7 μM) 抑制剂。BRITE-338733 也能通过结合 RSC 染色质重塑酶的 ATP 结合口袋及 DNA 抑制其 ATP 水解活性 (IC50 : 0.316 μM)。BRITE-338733 且对 MCF-7 和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞具有细胞毒性。BRITE-338733 可用于抗菌佐剂和抗癌方面的研究。
HY-158721
Marinamide
Endogenous Metabolite
Parasite
Infection
Cancer
Penicinoline (Marinamide) (Compound 1) 是一种吡咯基 4-喹啉酮生物碱,是一种微生物次级代谢产物。Penicinoline 可从内生真 Penicillium 菌属中分离得到。Penicinoline 对 Chloroquine (HY-17589A) 敏感株 (pf3d7) 和 Chloroquine 抗性株 (pfDd2) 的 plasmodium falciparum 具有抗疟活性。Penicinoline 还具有抗 Aphis gossypii 的强效杀虫活性,以及选择性抗癌作用,其对 95-D 和 HepG2 细胞具有显著的细胞毒性。
HY-N2123
Caspase
Neurological Disease
Cancer
新甘草苷
Neoliquiritin 是一种类黄酮和黄烷酮衍生的细胞毒性剂,具有抗癌活性和神经保护作用。Neoliquiritin 具有良好的肿瘤特异性,相较于正常口腔细胞,对癌细胞的杀伤作用更为显著。Neoliquiritin 还通过抑制 ATP 耗竭和 caspase 3/7 活性的升高来发挥神经保护作用。Neoliquiritin 广泛存在于甘草、胀果甘草及光果甘草根中,可应用于人口腔鳞状细胞癌、白血病以及帕金森病等研究中。
HY-133129
HyT
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
MS1943 是一种具有口服活性的 EZH2 HyT 选择性降解剂,可有效降低细胞中的 EZH2 水平。MS1943 具有抗癌活性,在多种 TNBC 细胞中表现出细胞毒性作用,同时保留正常细胞。此外,MS1943 在抑制 EZH2 甲基转移酶 (EZH2 methyltransferase ) 活性方面保持高效力 (IC50 =120 nM),并且对 EZH2 具有高度选择性。(Structure Note: RED, EZH2 ligand (HY-148458); Blue, Hyt (HY-W001578))。
HY-178456
Parasite
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
Infection
Antileishmanial agent-36 (compound 4f) 是一种具有抗利什曼活性 (anti-leishmanial ) 的吲哚-二氢嘧啶酮衍生物。Antileishmanial agent-36 能够诱导活性氧 (ROS ) 介导的线粒体功能障碍和细胞凋亡 (apoptosis )。Antileishmanial agent-36 对杜氏利什曼原虫展现出强效活性 (IC50 =4.54 μM),同时对 J774.1 巨噬细胞的细胞毒性较低。Antileishmanial agent-36 在内脏利什曼病 (VL) 模型中能够清除寄生虫负荷。Antileishmanial agent-36 可用于内脏利什曼病的相关研究。
HY-182784
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 336 是一种抗菌 (antibacterical ) 剂,对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌具有广谱抑制活性。Antibacterial agent 336 通过其吡啶基团与 MsbA 蛋白的羧基、Lys-465 残基及 Leu-480 残基紧密结合,干扰细菌外膜合成,并对细菌发挥浓度依赖性杀菌活性。Antibacterial agent 336 对人正常肝细胞的细胞毒性较低。Antibacterial agent 336 可用于细菌感染的研究。
HY-117783
Antibiotic
Infection
Y-05460M-A 是一种取代的异香豆素类抗生素。Y-05460M-A 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均具有抑制活性。Y-05460M-A 对 P388 淋巴细胞白血病具有细胞毒性。Y-05460M-A 还具有抗溃疡活性。Y-05460M-A 是 PM-04128 的低一个碳原子的同系物。Y-05460M-A 可由 N-Boc-L-缬氨酸合成。
HY-122980
(S)-Myxochelin A
Lipoxygenase
Infection
Myxochelin A 是一种微生物代谢物,存在于 A. disciformis 中,具有多种生物活性。在琼脂扩散试验中,当浓度为 80 μg/盘时,它对革兰氏阳性菌(包括蜡状芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌和 M. luteus)有效,但对革兰氏阴性菌或真菌无效。Myxochelin A 可抑制 5-脂氧合酶 (5-LO) 活性,重组人酶的 IC50 值为 1.9 μM。当浓度为 3 μg/ml 时,它对 26-L5 结肠癌细胞有细胞毒性。
HY-P991610
Sym025
C-type Lectin-like Receptors (CTLRs)
Cancer
S-095029 是一种靶向 NKG2A 的人源化 IgG1 单克隆抗体抑制剂。S-095029 显著减弱 Fc 效应功能,并抑制其与配体 HLA-E 的相互作用,且能增强其他 Fc 功能完整抗体介导的抗体依赖性细胞毒作用。S-095029 具有强效抗肿瘤活性,在与癌细胞共培养时,可增强 NK 细胞和 γδ T 细胞的杀伤活性和细胞因子 (IFNγ、TNF-α 和 CXCL9) 的分泌。
HY-174431
Influenza Virus
Infection
PAN endonuclease-IN-3 是一种有效的 PAN 核酸内切酶 (PAN endonuclease) 抑制剂,作用于流感病毒聚合酶复合物的 IC50 为17.4 nM。PAN endonuclease-IN-3 对 PAN 内切酶具有强效抑制作用。PAN endonuclease-IN-3 对多种当前不同的流感病毒毒株显示出强大的抗病毒活性,同时在 MDCK 细胞中表现出极低的细胞毒性。PAN endonuclease-IN-3 在 A/WSN/33 感染的小鼠模型中显著抑制病毒复制。
HY-W127820
Tetrakis(2-N-methylpyridyl)porphine chloride
Biochemical Assay Reagents
Fluorescent Dye
Others
H2TMpyP-2 (tetrakis(2-N-methylpyridyl)porphine) chloride 是一种活性光敏剂,具有在可见光到近红外区域的强吸收特性以及优良的单线态氧量子产率。Captisol-TMPyP 复合物可用于超分子纳米合成,可提高单线态氧产量、改善光稳定性和更好的光敏效果,并支持光动力疗法活性。Captisol:TMPyP 复合物还对大肠杆菌表现出抗菌活性,对肺癌 A549 细胞具有细胞毒性。
HY-137566
Mitochondrial Metabolism
Cancer
Cucumarioside H是一类从远东海参Eupentacta fraudatrix中分离出的三萜糖苷,包括H2、H3和H4。这些糖苷具有分支的五糖苷结构,并以罕见的3-O-甲基-D-木糖作为末端单糖。H2含有23,24,25,26,27-五诺龙甾烯糖苷,有一个18(16)-内酯,这在海参中不常见。H3的糖苷部分含有一个极为罕见的25位的乙氧基自由基,这可能是长时间乙醇提取过程中形成的人工产物。研究表明,H1-3对小鼠脾淋巴细胞具有细胞毒性,对小鼠红细胞具有溶血作用,对Ehrlich癌细胞也具有细胞毒性。糖苷部分含有25-羟基显著降低了这些活性。
HY-107150
HY-111093
CaMK
Neurological Disease
Protein kinase inhibitor 8 (Compound CK59) 是一种钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMKII ) 抑制剂。通过抑制 CaMKII 的活性,Protein kinase inhibitor 8 可以减弱全氟辛烷磺酸 (PFOS) 诱导的细胞毒性,并缓解 PFOS 诱导的 GLT-1 表达下调,从而降低神经元损伤。Protein kinase inhibitor 8 可用于神经疾病领域研究。
HY-116472
α-RA-F
Endogenous Metabolite
Others
alpha-RA-F (α-RA-F)是一种能够促进胶原合成的化合物,具有降低基质金属蛋白酶(MMPs)表达水平的活性。alpha-RA-F能够在不引起细胞毒性的情况下,增强人类成纤维细胞的胶原合成。alpha-RA-F通过调节胶原合成和MMPs表达水平,展现了其在医药、制药和化妆品行业的重要潜力。
HY-B1064
Clindamycin 2-phosphate; U-28508
Bacterial
Antibiotic
Parasite
Infection
Cancer
克林霉素磷酸酯
Clindamycin phosphate (Clindamycin 2-dihydrogen phosphate) 是一种广谱抑菌林可酰胺类抗生素 (antibiotic )。Clindamycin phosphate 是 Clindamycin (HY-B1455) 的前体活性分子,在体外不具有抗菌活性 ,但在体内可通过磷酸酶酯水解迅速转化为具有活性的母体活性分子 Clindamycin。Clindamycin phosphate 可用于痤疮和细菌性阴道病的研究。Clindamycin phosphate没有细胞毒性。与富血小板纤维蛋白(PRF)结合使用,可以增强抗菌性。
HY-N0446R
ADC Payload
Reference Standards
Cancer
10-甲氧基喜树碱 (标准品)
10-Methoxycamptothecin (Standard)是 10-Methoxycamptothecin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。10-Methoxycamptothecin 是从喜树 (Camptotheca acuminata ) 中分离出的喜树碱 (CPT) 的天然生物活性衍生物,已被证实具有高抗癌特性。通过测定对 2774 细胞系的抗肿瘤活性,发现 10-Methoxycamptothecin 比 10-羟基喜树碱 (10-hydroxycamptotheci
HY-150593
IRAK
Cancer
IRAK4-IN-16 (compound 4) 是一种有效的 IRAK4 (白细胞介素 -1 受体相关激酶 4) 抑制剂,IC50 为 2.5 nM。IRAK4-IN-16 对 OCI-LY10、TMD8、Ramos 和 HT 细胞表现出细胞毒性活性,其 IC50 分别为 0.2、0.2、0.6 和 2.7 μM。
HY-15096
FJ-776
Fluorescent Dye
HSP
Cancer
MKT-077 (FJ-776) 是一种高水溶性线粒体染料,具有显著的抗肿瘤活性。MKT-077 的细胞毒性低,对广谱人癌细胞系 (结肠癌、乳腺癌、胰腺癌) 有抑制活性。MKT-077 可抑制裸鼠异植肿瘤模型的肿瘤生长。其荧光波长:Ex/Em=488/543 nm。
HY-151482
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-2 (化合物 GC-14) 是一种选择性的、低细胞毒性的非共价 Mpro 抑制剂(IC50 =0.40 μM),具有良好的抗 SARS-CoV-2 活性 (EC50 =1.1 μM)。SARS-CoV-2 Mpro-IN-2 可用于 COVID-19 的研究。
HY-152205
Myosin
Others
JB061 是一种非肌肉肌球蛋白抑制剂,IC50 分别为 4.4 μM (心肌肌球蛋白)、9.1 μM (骨骼肌肌球蛋白) 和 >100 μM (平滑肌肌球蛋白II)。JB061 抑制 ATP 酶活性的能力较低 (IC50 >200 μM)。JB061 对 COS-7 细胞具有细胞毒作用,IC50 为 39 μM。
HY-15221
HY-155118
EGFR
Cancer
EGFR-IN-81 (Compound 10i) 是一种 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-81 抑制 EGFR WT 和 L858R/T790M,IC50 s 4.38 nM 和 5.69 nM。EGFR-IN-81 对 MCF-7 和 HCT116 细胞具有细胞毒活性,浓度分别为 2.07 μM 和 6.72 μM。
HY-155540
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-14 (compound 11j) 是一种口服活性的 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-14 在 Vero E6 细胞中表现出显着的抗 SARS-CoV-2 活性 (EC50 =0.18 μM) 和低细胞毒性 (CC50 >50 μM)。
HY-158439
JAK
STAT
Cancer
anti-TNBC agent-7 (Compound 13c) 具有抗癌活性,能作为分子探针来识别和调节 USP21/JAK2/STAT3 轴的信号传导,对 MDA-MB-231 和 HCC-1806 癌细胞具有纳摩尔水平的细胞毒性,有效对抗三阴性乳腺癌 (TNBC)。
HY-N12198
Others
Cancer
Mollicellin H 是真菌 C. brasiliense 的次级代谢物,具有广泛的生物活性,包括免疫调节、细胞毒性和抗肿瘤作用。Mollicellin H 对人乳腺癌 (Bre04)、人肺 (Lu04) 和人神经瘤 (N04) 细胞系的生长抑制作用 (GI50 s) 分别为 5.1 μg/mL,6.5 μg/mL,2.5 μg/mL。
HY-N16437
Parasite
Infection
Panowamycin A 是一种可由 Streptomyces sp. K07-0010 产生的异色满类化合物。Panowamycin A 对布氏锥虫布氏亚种 GUTat 3.1 株具有抗锥虫活性 (IC50 : 0.40 μg/mL)。Panowamycin A 对人胚肺成纤维细胞 MRC-5 有弱细胞毒性 (IC50 : 2.95 μg/mL)。Panowamycin A 可用于抗锥虫方面的研究。
HY-N18024
HY-N18321
Drug Derivative
Cancer
3-Deacetyl-4-demethylsalannin 是一种 salannin 类柠檬苦素,是一种抗癌剂。3-Deacetyl-4-demethylsalannin 可诱导对白血病细胞和胃癌细胞的细胞毒活性,且在浓度高达 100 μM 时对肺癌和乳腺癌细胞无活性。3-Deacetyl-4-demethylsalannin 可用于白血病、胃癌的研究。
HY-146217
MMP
Akt
Apoptosis
Cancer
MMP-9-IN-4 是一种 MMP-9 抑制剂 (IC50 : 7.46 nM),与 MMP-9 形成 H-π 相互作用。MMP-9-IN-4 还抑制 AKT 活性 (IC50 : 8.82 nM)。MMP-9-IN-4 具有细胞毒性并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。MMP-9-IN-4 可用于癌症研究。
HY-146239
EGFR
Thymidylate Synthase
Cancer
EGFR/HER2/TS-IN-2 (compound 17) 是一种有效的 EGFR/HER2 和 TS 抑制剂,其 IC50 分别为 0.173、0.125 和 1.12 μM。EGFR/HER2/TS-IN-2 对 MDA-MB-231 癌细胞具有细胞毒性活性,其 IC50 为 1.69 μM。
HY-146329R
HY-175270
HY-175303
Xanthine Oxidase
Metabolic Disease
Xanthine oxidase-IN-17 是一种强效的黄嘌呤氧化酶 (XOD ) 抑制剂,其 IC50 值为 298 nM,Ki 值为 167 nM。Xanthine oxidase-IN-17 通过抑制 XOD 的催化活性减少尿酸的产生,从而减少 O₂ ⁻ 自由基的形成。Xanthine oxidase-IN-17 在 AML-12 肝细胞中无细胞毒性,同时能抑制尿酸生成。Xanthine oxidase-IN-17 可用于研究高尿酸血症和痛风。
HY-176738
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Antitumor agent-204 (compound 15a) 是一种有效的抗肿瘤药物。Antitumor agent-204 具有细胞毒性。Antitumor agent-204 诱导一氧化氮 (NO) 释放和活性氧 (reactive oxygen species ) 生成。Antitumor agent-204 诱导细胞凋亡,并诱导细胞周期停滞于 G2/M 期。Antitumor agent-204 表现出抗肿瘤活性。
HY-177138
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin-IN-52 是一种 tubulin 抑制剂。Tubulin-IN-52 对包括前列腺癌、肺癌和卵巢癌在内的多种癌细胞类型均表现出显著的细胞毒性 (IC50 = 0.9-3.8 μM)。Tubulin-IN-52 能显著抑制肿瘤的生长且无明显毒性。Tubulin-IN-52 可用于癌症相关研究。
HY-177285
Kinesin
ADC Payload
Cancer
NVP-BQS481 (Compound 1) 是一种选择性纺锤体驱动蛋白 5 (Eg5 ) 抑制剂,其 IC50 < 0.5 nM。NVP-BQS481 具有显著的抗有丝分裂和抗肿瘤活性 (对 SK-OV-3ip 细胞的 IC50 为 0.09 nM)。NVP-BQS481 可用作合成抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性有效载荷。
HY-177299
HCV
Infection
HCV NS5B polymerase-IN-3 (Compound 30a) 是一种丙型肝炎病毒 NS5B 聚合酶抑制剂。HCV NS5B polymerase-IN-3 在 Huh7 复制子细胞系中显示出抗 HCV 活性,EC50 为 0.23 μM,且无明显细胞毒性。HCV NS5B polymerase-IN-3 可用于丙型肝炎病毒方面的研究。
HY-179046
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-78 (Compound 6b) 是一种强效的 VEGFR-2 抑制剂,其 IC50 为 0.21 μM。VEGFR-2-IN-78 对 A-498 和 MDA-MB-231 细胞具有选择性的细胞毒性。VEGFR-2-IN-78 具抗氧化活性。VEGFR-2-IN-78 可用于抗血管生成研究。
HY-179719
Bacterial
Drug Intermediate
Infection
Anti-MRSA agent 41 (Compound 3d) 是一种 Mupirocin (HY-B0958) 的前药,是 Mupirocin-胆固醇二硫键缀合物。Anti-MRSA agent 41 在体外不显示抗菌活性和细胞毒性。Anti-MRSA agent 41 在系统性菌血症和肺炎小鼠模型中展现出强大的抗 MRSA 感染疗效。Anti-MRSA agent 41 可用于抗生素耐药性研究。
HY-180387
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
UAWJ246 是一种共价可逆的 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (Mpro ) 抑制剂,其 IC50 为 0.045 μM,Ki 为 0.036 μM。UAWJ246 通过抑制 SARS-CoV-2 病毒复制表现出强大的抗病毒活性,且细胞毒性较低。UAWJ246 可用于 SARS-CoV-2 感染相关的研究,例如新冠肺炎[1][2] 。
HY-18051
Calcium Channel
Cancer
CXL 017 是一种肌/内质网 Ca2+ -ATP 酶 (SERCA ) 抑制剂。CXL 017 可通过与 ATP 竞争结合抑制 SERCA 的 ATP 酶活性。CXL 017 对多药耐药急性髓系白血病细胞 HL60/MX2 有选择性毒性。CXL 017 可用于多药耐药急性髓性白血病等肿瘤的研究。
HY-122047
Autophagy
Cancer
SW063058 是一种自噬诱导剂,可特异性地破坏 Beclin 1 与 Bcl-2 的结合,同时不影响 Bcl-2 与促凋亡成员(如 Bax 和 BIM)之间的相互作用。通过抑制 Bcl-2 对 Beclin 1(自噬启动的关键)的负调节作用,SW063058 可促进自噬活性,而不会在体外引发细胞毒性、凋亡或其他形式的细胞死亡。
HY-123888
E1/E2/E3 Enzyme
Bacterial
Cancer
Viomellein 是一种 SUMO 化抑制剂,具有抗菌和抗癌活性。Viomellein 抑制菌株生物膜形成,可从地中海海绵 Agelas oroides 的真菌 Aspergillus ochraceus 中产生。Viomellein 对 A2780 人类卵巢癌细胞变现出细胞毒性,IC50 值为 5.0 μM。Viomellein 还能够抑制 RanGAP1 (GTP 酶激活蛋白) 的 SUMO 化,IC50 为 10.2 μM。
HY-124833
HY-129150
Influenza Virus
Infection
灵芝酸TR
Ganoderic acid TR 是一种广谱抗流感神经氨酸酶 (NAs) 的抑制剂。Ganoderic acid TR 对 H5N1 和 H1N1 神经氨酸酶的 IC50 值分别为 10.9 和 4.6 μM。Ganoderic acid TR 受细胞毒性的限制,对 Oseltamivir (HY-13317) 耐药的 H1N1 病毒和乙型流感病毒仅显示微弱活性。
HY-130484
Parasite
Infection
伊维菌素EP杂质I
2,3-DeHydro-3,4-二氢伊维菌素是伊维菌素 (HY-15310) 的类似物,是一种驱虫药,2,3-DeHydro-3,4-二氢伊维菌素具有抗亚马逊线虫和无鞭毛体的活性(IC50 =13.8 和 3.6 μM),而不诱导巨噬细胞细胞毒性(IC50 = 65.5 μM)。
HY-P991587
Orphan GPCR
Cancer
SAR-446523 是一种靶向 GPRC5D 的人源化 IgG1 单克隆抗体抑制剂。SAR-446523 显著诱导抗体依赖性细胞介导的细胞毒作用 (ADCC)。SAR-446523 具有强效抗肿瘤活性,可在携带多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的 NK 人源化 NOG huIL15 转基因小鼠模型中提高小鼠生存率。SAR-446523 可用于多发性骨髓瘤 (MM) 研究。
HY-P99762
MGD009
CD3
Cancer
Obrindatamab 是一种人源化抗 B7-H3/CD3 双特异性抗体。Obrindatamab 结合 B7-H3 和 CD3,从而介导针对表达 B7-H3 的癌细胞的重定向细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 活性。Obrindatamab 可用于癌症研究。
HY-168210
Fungal
Cytochrome P450
Infection
Antifungal agent 122 (compound 201) 是一种有效和广谱的抗真菌剂。Antifungal agent 122 可防止真菌相变和真菌生物膜的形成。Antifungal agent 122 抑制 CYP3A4-M 和 CYP3A4-T 酶活性,IC50 值分别为 2.11、4.53 µM。Antifungal agent 122 无细胞毒性。
HY-172153
HY-172749
HY-W728151
Drug Derivative
Others
3-O-Caffeoylshikimic acid 是一种咖啡酰莽草酸类物质和酚酸,广泛存在于问荆 (Equisetum arvense L.) 的地上部分以及土茯苓 (Smilax glabra ) 中。在硫磺熏蒸的加工过程中,3-O-Caffeoylshikimic acid 会发生化学转化,生成 3-O-咖啡酰莽草酸硫酸酯和 3-O-咖啡酰莽草酸亚硫酸酯。3-O-Caffeoylshikimic acid 在高浓度 (40 μM) 时,对人角质形成细胞具有细胞毒性活性。
HY-W106860
Others
Cancer
9H-Carbazole-3-carbaldehyde 是一种抗癌剂,能够从 Lansium parasiticum(Lour.)Skeels 的茎中分离得到。9H-Carbazole-3-carbaldehyde 在多种肿瘤细胞系中显示出显著的细胞毒性活性,尤其对 H1299 和 SMMC-7721 肺癌细胞的 IC50 值为 6.19-26.84 μg/mL。
HY-N7432R
Antibiotic
Bacterial
Fungal
Reference Standards
Infection
DIMBOA (Standard)是 DIMBOA 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。DIMBOA,一种抗生素 (antibiotic ),具有抗菌 性,抑制如金黄色葡萄球菌,产霉菌毒素真菌禾谷镰刀菌 (引起赤霉病) 等。DIMBOA 表现出强大的自由基清除活性和较弱的铁 (III) 离子还原活性,具有抗氧化活性。DIMBOA 通过影响 Tri6 和 Tri5 的表达,抑制有毒的单端孢菌烯的生物合成和积累。DIMBOA 可降低植物对赤霉病的易感性。
HY-12759
Histone Methyltransferase
Cancer
CARM1-IN-1 (compound 7g) 是 CARM1 的高效选择性抑制剂 (IC50 =8.6 μM,CARM1/PABP1),对 PRMT1 和 SET7 抑制活性很抵 (IC50 >667 μM)。CARM1-IN-1 可抑制 CARM1 的甲基化活性,抑制不同底物,如 PABP1、CA150、SmB 和 H3 的甲基化水平。CARM1-IN-1 还抑制前列腺特异抗原 (PSA) 的启动子活性,无显著细胞毒性。
HY-12759A
Histone Methyltransferase
Cancer
CARM1-IN-1 (compound 7g) hydrochloride 是 CARM1 的高效选择性抑制剂 (IC50 =8.6 μM,CARM1/PABP1),对 PRMT1 和 SET7 抑制活性很抵 (IC50 >667 μM)。CARM1-IN-1 hydrochloride 可抑制 CARM1 的甲基化活性,抑制不同底物,如 PABP1、CA150、SmB 和 H3 的甲基化水平。CARM1-IN-1 hydrochloride 还抑制前列腺特异抗原 (PSA) 的启动子活性,无显著细胞毒性。
HY-106031
Topoisomerase
DNA/RNA Synthesis
Cancer
F-14512 是一种抗癌剂,利用多胺转运系统 (PTS) 将含多胺的药物选择性地输送至癌细胞。F-14512 通过多胺与 DNA 的亲和力增强拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 抑制,并实现了选择性细胞摄取。F-14512 对 PTS 活性高的细胞表现出显著的细胞毒性,并诱导了 DNA 损伤。F-14512 在 MX1 乳腺肿瘤异种移植模型中,表现出强效的抗肿瘤活性。F-14512 可用于研究乳腺癌。
HY-106031A
Topoisomerase
DNA/RNA Synthesis
Cancer
F-14512 hydrochloride 是一种抗癌剂,利用多胺转运系统 (PTS) 将含多胺的药物选择性地输送至癌细胞。F-14512 hydrochloride 通过多胺与 DNA 的亲和力增强拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 抑制,并实现了选择性细胞摄取。F-14512 hydrochloride 对 PTS 活性高的细胞表现出显著的细胞毒性,并诱导了 DNA 损伤。F-14512 hydrochloride 在 MX1 乳腺肿瘤异种移植模型中,表现出强效的抗肿瘤活性。F-14512 hydrochloride 可用于研究乳腺癌。
HY-N15454
Altertenuol
Herbicide
Bacterial
Infection
Altenuisol 是一种可在 Xanthium italicum 的病原菌链格孢属真菌中被发现的一种化合物,具有除草活性。低浓度 Altenuisol (10μg/mL) 对植物 Pennisetum alopecuroides 和 Medicago sativa 根生长分别促进 75.2% 和 51.0%;高浓度 Altenuisol (1000μg/mL) 对 Pennisetum alopecuroides 和 Medicago sativa 根生长抑制率分别为 52.0% 和 42.0%。此外,Altenuisol 对 HeLa 细胞具有细胞毒性,还表现出抗菌和抗氧化活性。Altenuisol 有望用于农业除草、抗肿瘤、抗感染等领域的研究。
HY-N4322
PKC
Inflammation/Immunology
Cancer
紫花前胡醇当归酸酯
Decursinol angelate 是一种 PKC 激活剂和 GDH 抑制剂,对人源 GDH 的 IC50 为 1.432 μM。Decursinol angelate 可激活 PKC ,下调 PKCα 和 PKCβII 亚型,并对癌细胞发挥细胞毒活性。Decursinol angelate 可与 GDH 结合并抑制其酶活性。Decursinol angelate 可抑制 VEGF 诱导的 VEGFR2 自磷酸化、下游 p42/44 ERK 和 JNK-MAPK 信号通路以及血管生成过程。Decursinol angelate 可用于癌症和白血病的相关研究。
HY-136910
USP7-IN-7
Deubiquitinase
Cancer
USP7-797 (USP7-IN-7) 是一种口服有效的选择性 USP7 抑制剂 (IC50 =0.5 nmol/L),具有抗肿瘤活性。USP7-797 通过降低 MDM2 的水平,从而增加 p53 的稳定性和活性,导致细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。USP7-797 对 p53 突变癌细胞株、p53 野生型血液肿瘤和神经母细胞瘤细胞株具有低纳摩尔值的细胞毒性。
HY-172264
Antibiotic
Bacterial
DNA/RNA Synthesis
Infection
XT17 是一种具有广谱抑菌活性的蒽酮类化合物,通过破坏细胞壁并抑制 DNA 合成来发挥抑菌作用。 XT17 表现出较弱的溶血活性,对哺乳动物细胞系的较低的细胞毒性,及较低的耐药频率。同时,XT17 在金黄色葡萄球菌或铜绿假单胞菌诱导的小鼠角膜感染模型中展现出体内疗效。进一步的对接研究证实了 XT17 可与细菌旋转酶 (gyrase ) 形成稳定复合物。XT17 可用于抗感染领域的研究。
HY-W437569
Parasite
Insecticide
Infection
Cancer
Melicopine 是一种可在 Z. simulans 中被发现的生物碱,具有抗疟疾和抗癌活性。Melicopine 对氯喹敏感的 3D7 和对氯喹耐药的 Dd2 期 P. falciparum 具有抑制活性,IC50 分别为 29.7 和 33.7 µg/mL。Melicopine 对前列腺癌细胞 PC-3M 和 LNCaP 细胞具有细胞毒性 (IC50 分别为 47.9 和 37.8 µg/mL),但对非癌性 HEK293 细胞没有作用 (IC50 大于 100 µg/mL)。Melicopine 有望用于抗癌和抗感染领域的研究。
HY-N16845
HY-D0190R
HY-N0057
HY-155464
VEGFR
Aurora Kinase
Cancer
VEGFR-2/AURKA-IN-1 (compound 5e) 是噻唑烷-4-酮衍生物,具有抗胶质瘤活性 (IC50 : 6.43 μM,LN229)。VEGFR-2/AURKA-IN-1 对 AURKA 和 VEGFR-2 具有亲和力,是潜在配体。VEGFR-2/AURKA-IN-1 可导致 DNA 链断裂,表现出细胞毒性和抗癌潜力。
HY-162568
DNA Stain
Cancer
7-tert-Butylfascaplysin (7-TB) 是 Fascaplysin (HY-112328) 的衍生物,可从 Fascaplysinopsis sp. 中分离得到。7-tert-Butylfascaplysin 可诱导复制应激,导致毒性 DNA 双链断裂和凋亡样细胞死亡,从而对癌细胞表达出纳摩尔水平的细胞毒性。7-tert-Butylfascaplysin 表现出 DNA 插入活性,EC50 为 3.2 μM。
HY-163566
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 18 一种有效的凋亡诱导剂,对乳腺癌细胞系 MCF-7 显示出显著的细胞毒性 (IC50 =0.559 μM)。Apoptosis inducer 18 通过与 DNA 结合并引起损伤,且与 CDK-2 的活性位点结合,干扰其激酶活性,从而抑制细胞周期的进展并促进凋亡。Apoptosis inducer 18 可用于抗乳腺癌的研究。
HY-N15614
Others
Cancer
Cassamine 是一种可以从 Erythrophleum fordii 树皮中分离得到的二萜类化合物。Cassamine 对非小细胞肺癌细胞系具有一定的细胞毒性,对 A549、NCI-H1975 和 NCI-H1299 的 IC50 分别为 3.4、2.1 和 1.9 μM。Cassamine 具有抗肿瘤的活性,可用于肺癌等肿瘤的研究。
HY-N16437A
Parasite
Infection
Panowamycin B 是一种可由 Streptomyces sp. K07-0010 产生的异色满类化合物。Panowamycin B 对布氏锥虫布氏亚种 GUTat 3.1 株具有抗锥虫活性 (IC50 : 3.30 μg/mL)。Panowamycin B 对人胚肺成纤维细胞 MRC-5 有弱细胞毒性 (IC50 : 13 μg/mL)。Panowamycin B 可用于抗锥虫方面的研究。
HY-N9475
Parasite
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Betulonaldehyde 是一种五环三萜类化合物,可从 Diospyros filipendula 中分离出来。Betulonaldehyde 具有抗疟原虫活性 (IC50 : 3.36 µg/mL)。Betulonaldehyde 对 NCI H187 肺癌细胞和非癌性 Vero 细胞具有细胞毒性 (IC50 分别为 19.23 和 17.09 µg/mL)。Betulonaldehyde 可抑制 Phorbol 12-myristate 13-acetate (HY-18739) 在小鼠中诱发的炎症。
HY-N9674
Others
Cancer
Epimedonin H 是一种选择性异戊烯基化 2-苯氧基色酮类化合物,对 HL-60、SMMC-7721 等五种人癌细胞系均无显著细胞毒性 (IC50 >10 μM)。Epimedonin H 可用于天然药物化学领域的潜在活性筛选研究。Epimedonin H 能够从 Epimedium brevicornum (小檗科淫羊藿属植物短角淫羊藿) 的干燥地上部分提取得到。
HY-147723
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-39 (compound 3c) 是一种有效的 HIV-1 抑制剂,EC50 值为 >112.88 µM。 HIV-1 inhibitor-39 显示抗 RT (HIV-1 逆转录酶) 活性,IC50 为 15.75 µM。HIV-1 inhibitor-39 对 MT-4 细胞具有细胞毒性,CC50 为 112.9 µM。
HY-149263
HY-149558
Apoptosis
CXCR
Cancer
CXCR4-IN-2 (compound A1) 是一种双功能氟化小分子,是强效的 CXCR4 抑制剂,具有抗癌活性。CXCR4-IN-2 对小鼠结直肠癌 (CRC) 细胞具有细胞毒性 (IC50 : 60 μg/mL; 72 h) 和抗增殖作用。CXCR4-IN-2 诱导细胞在 G2/M 期阻滞并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
HY-182690
HIV
Infection
CK147 是一种 Sec61α 转运体抑制剂,通过结合并抑制内质网膜上的 Sec61 蛋白转位通道,从而阻断蛋白质的共翻译转运。CK147 具有强效的 CD4 下调活性,其 IC₅₀ 为 0.04 µM。CK147 可阻止 HIV 进入宿主细胞,具有显著的细胞毒性。CK147 可用于 HIV 感染的相关研究。
HY-19541A
Epigenetic Reader Domain
Cancer
I-CBP112 盐酸盐是一种选择性的 CBP/P300 抑制剂,可直接结合它们的溴结构域 (Kd s分别为 142 和 625 nM)。在体外和体内,I-CBP112 以剂量依赖性方式显著降低 MLL-AF9(+) 急性髓系白血病细胞的白血病启动潜能。I-CBP112 增加 BET 抑制剂 JQ1 和阿霉素的细胞毒性。
HY-123221
HY-125135
β-Peltatin
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
PARP
Cancer
(-)-β-Peltatin (β-Peltatin) 是一种芳基四氢萘木脂素。(-)-β-Peltatin 具有抑瘤活性以及对胰腺癌细胞的细胞毒性。(-)-β-Peltatin 可诱导胰腺癌细胞发生 G2/M 期细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。(-)-β-Peltatin 可抑制裸鼠皮下移植胰腺癌细胞异种移植物的生长。(-)-β-Peltatin 可用于胰腺癌相关研究。
HY-126640
Parasite
Infection
Cancer
Phomoxanthone A 是一种黄酮二聚体,可从 Phomopsis 中分离得到。Phomoxanthone A 对恶性疟原虫 Plasmodium falciparum (K1,耐多药菌株,IC50 为 0.11 µg/mL) 和结核分枝杆菌 Mycobacterium tuberculosis (H37Ra 菌株,MIC 为 0.50 µg/mL) 具有抗疟和抗结核活性。Phomoxanthone A 在 KB、BC-1 和 Vero 细胞中表现出细胞毒性,IC50 分别为 0.99、0.51 和 1.4 µg/mL。
HY-128200
PQS
Bacterial
Infection
Inflammation/Immunology
Pseudomonas quinolone signal (PQS) 是一种由铜绿假单胞菌 (Pseudomonas aeruginosa ) 产生的群体感应信号分子。Pseudomonas quinolone signal 的合成依赖 las 群体感应系统,生物活性与 rhl 系统相关,能调控毒力基因 lasB 的表达。此外, Pseudomonas quinolone signal 还在铁获取、细胞毒性、外膜囊泡生物发生和宿主免疫调节等方面发挥作用。
HY-P99293
IDEC 114; Anti-Human CD80 Recombinant Antibody
CD28
Apoptosis
Cancer
加利昔单抗
Galiximab (IDEC 114) 是一种靶向 CD80 的灵长类化单克隆 IgG1 抗体。Galiximab 的可变区是灵长类源化,恒定区是人源化。Galiximab 通过阻断 CD80-CD28 结合,诱导抗体依赖细胞毒性。Galiximab 具有抗肿瘤的活性,能够诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Galiximab 可用于复发性霍奇金淋巴瘤和实体瘤的研究。
HY-17040R
HY-W353474
Drug Derivative
Cancer
iso-Dehydrozingerone 是去氢姜酮类似物。iso-Dehydrozingerone 对人类肿瘤细胞具有中等强度的体外细胞毒活性,对人鼻咽癌细胞、多药耐药鼻咽癌细胞和人肺癌细胞的 IC50 值分别为 10.0 μg/mL、8.2 μg/mL 和 >10 μg/mL。iso-Dehydrozingerone 可用于鼻咽癌、多药耐药鼻咽癌及肺癌的相关研究。
HY-178330
Others
Topoisomerase
Infection
IKE16 是一种真菌选择性的真核 topoisomerase II 抑制剂,IC50 值为 13.68 μM。IKE16 选择性地抑制 yTOPOII 的 DNA 松弛活性和解链活性。IKE16 对标准真菌菌株 (Candida albicans ATCC 10231、Saccharomyces cerevisiae ATCC 89763) 显示出适度活性,对 S. cerevisiae ATCC 89763 的最低抑菌浓度 (MIC) 为 2 μg/mL。IKE16 对人体细胞表现出高细胞毒性,在 HepG2 细胞中的 EC50 为 0.07 μM,在 HEK-293 细胞中为 0.045 μM。IKE16 可用于抗真菌感染研究。
HY-Y1881A
HY-P11657
Bacterial
Infection
GN-2 peptoid 是一种 9 聚体阳离子两亲性类肽和杀菌剂,具有广谱抗菌活性。GN-2 peptoid 以浓度依赖的方式对大肠杆菌 (Escherichia coli ) 发挥杀菌作用。GN-2 peptoid 对革兰氏阳性菌金黄色葡萄球菌 (Staphylococcus aureus ) 以及革兰氏阴性菌大肠杆菌 (Escherichia coli )、铜绿假单胞菌 (Pseudomonas aeruginosa ) 菌株均具有抗菌活性。GN-2 peptoid 对人红细胞和 HeLa 细胞的毒性较低。GN-2 peptoid 在含 50% 人血浆的环境中仍可维持抗菌活性。GN-2 peptoid 可用于细菌感染的相关研究。
HY-100707
DNA-PK
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
IC 86621 是一种有效的 DNA 依赖蛋白激酶 (DNA-PK ) 抑制剂,其 IC50 为 120 nM。IC 86621 还可作为选择性和可逆的 ATP 竞争性抑制剂。IC 86621 可抑制 DNA-PK 介导的细胞 DNA 双链断裂 (DSB) 修复 (EC50 =68 µM)。IC 86621 可增加 DSB 诱导的抗肿瘤活性,但没有细胞毒性作用。IC 86621 可防止类风湿关节炎 (RA) T 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-101136
AT-265
Antibiotic
Carbonic Anhydrase
Bacterial
Infection
Dealanylascamycin (AT-265) (Compound 2) 是一种核苷类抗生素。AT 265 是碳酸酐酶 (CA ) 抑制剂,对 hCA I 、hCA II 、hCA IV 和 hCA IX 的 Ki 值分别为 167、65.2、234 和 143 nM。Dealanylascamycin 是 Ascamycin (HY-121071) 的活性形式。Dealanylascamycin 具有广谱抗菌性,对 Xanthomonas citri (MIC = 0.4 μg/mL) 等病原菌均有效。Dealanylascamycin 具有高细胞毒性。
HY-101447
EPH 116
Src
Apoptosis
Cancer
SI-2 (EPH 116) 是类固醇受体辅激活剂 3 (SRC-3 ) 的抑制剂,可降低细胞中 SRC-3 的转录活性和蛋白质水平,对癌细胞具有细胞毒性,可抑制 MDA-MB-468 的迁移,诱导 MDA-MB-468 细胞凋亡 (apoptosis )。SI-2 可抑制小鼠模型中的肿瘤生长,且对心脏和其他主要器官无明显毒性(20 mg/kg)。
HY-112585
TMC114-d9; UIC-94017-d9
HIV
HIV Protease
Infection
Inflammation/Immunology
Darunavir-d9 (TMC114-d9) 是 Darunavir 的氘代物。Darunavir (TMC114) 是一个口服有效的、二代 HIV 蛋白酶抑制剂,对突变型病毒和野生型病毒有类似的抗病毒活性。Darunavir (TMC114) 对实验室 HIV-1 毒株和临床分离株 (IC50 = 0.003;IC90 = 0.009 μM) 有效。细胞毒性小。
HY-115974
Bombesin Receptor
Cancer
GRPR antagonist-1 是一种有效的胃泌素释放肽受体 (GRPR ) 拮抗剂,对某些癌细胞具有细胞毒性 (在PC3、Pan02、HGC-27 细胞中的 IC50 分别是 4.97、4.36、3.40 μM)。GRPR antagonist-1 通过降低 Bcl-2 水平、增加 Bax 水平,来抑制 HGC-27 细胞活力,引起细胞凋亡。GRPR antagonist-1?具有抗癌活性。
HY-116971
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
DCG066 是一种赖氨酸甲基转移酶 G9a 的抑制剂。DCG066 能直接与 G9a 结合,并在体外抑制甲基转移酶 活性。DCG066 降低组蛋白 H3 赖氨酸 9 二甲基化水平 (H3K9Me2 ),抑制细胞增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。DCG066 在 G9a 高表达的白血病细胞系(包括 K562) 中表现出低细胞毒性。
HY-117092
Antibiotic
Fungal
Infection
BE-31405 是一种抗真菌抗生素 (antibiotic )。BE-31405 可从多种真菌菌株的培养液中分离得到,例如 Penicillium minioluteum F31405、Talaromyces siamensis FKA-61 和 Phomopsis sp. FKA-62。BE-31405 对多种致病真菌菌株具有强效的生长抑制活性,包括 Candida albicans 、Candida glabrata 和 Cryptococcus neoformans 。BE-31405 对哺乳动物细胞无细胞毒性。
HY-B1201
3,3',5-Triiodothyroacetic acid
Flavivirus
Thyroid Hormone Receptor
TNF Receptor
Endocrinology
替拉曲可
Tiratricol 是一种口服有效的甲状腺激素类似物, 可抑制垂体促甲状腺激素分泌。Tiratricol 还是一种细胞内毒素中和剂,可以抑制 LPS 和 lipid A 的细胞毒性,IC50 s 分别为 20 μM 和 32 μM。Tiratricol 可减少了脂多糖刺激的巨噬细胞中 TNF 的产生。Tiratricol 也具有抗病毒活性,是黄热病病毒 (Flavivirus ) 的抑制剂,可与病毒 NS5 蛋白的 RdRp 结构域结合来阻碍 YFV 复制。
HY-D2380
G-quadruplex
Cancer
H2S probe 1 (compound 1NND) 是一种硝基苯并恶二唑 (NBD) 的衍生物,具有抗肿瘤活性。H2S probe 1 对人胰腺癌细胞 MIA PaCa-2 具有细胞毒性 (IC50 =77.9 nM),对人类端粒 G-四联体 (G-quadruplex ) 具有较高的亲和力 (Kd =1.72 μM)。H2S probe 1 可用于癌症的研究。
HY-150540
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
Bcl-2-IN-10 是一种有活性的 Bcl-2 抑制剂,可释放多达四个一氧化氮 (NO) 分子。Bcl-2-IN-10 对人类白血病、乳腺癌和肺癌等癌细胞具有细胞毒性。Bcl-2-IN-10 可诱导细胞凋亡 (apopotosis ),阻滞细胞周期在 G2/M 期,可用于癌症相关的研究。
HY-158968
MDM-2/p53
Cancer
MMs02943764 是一种 1,2,4-三唑衍生物,具有抗癌活性。MMs02943764 对多种癌症细胞系具有显著的抗增殖效果。MMs02943764 的结构类似物 PAC 对白血病细胞系 K562 具有显著的细胞毒性 (IC50 =35.264 μM),通过抑制 Mdm2 和 Pirh2 来减少 p53 的降解,并诱导 K562 细胞周期阻滞。
HY-159613
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
PELP1-IN-1 是一种 PELP1 抑制剂,对非癌细胞系无细胞毒活性。PELP1-IN-1 靶向野生型、突变型和耐药型 ER+ 乳腺癌,通过蛋白酶体通路促进 PELP1 降解。PELP1-IN-1 是 SMIP34 (HY-169903) 的同系列化合物,可用于雌激素受体 α 阳性乳腺癌的研究。
HY-161240
HY-164619
CDK
SARS-CoV
Infection
Cancer
CDK9-IN-34 (Compound 1b) 是 CDK9 的抑制剂,IC50 为 0.25 μM。CDK9-IN-34 对癌细胞 HCT116、MCF7 和 K652 表现出细胞毒性,IC50 分别为 1.43、3.01 和 50.27 μM。CDK9-IN-34 对冠状病毒 229E 表现出抗病毒活性,IC50 为 145.92 μM。
HY-N0674
13-Methylpalmatine
Bcl-2 Family
Caspase
PARP
p38 MAPK
Parasite
Autophagy
Infection
Cancer
脱氢紫堇碱
Dehydrocorydaline (13-Methylpalmatine) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax ,Bcl-2 蛋白表达;激活 caspase-7 ,caspase-8 ,并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline 能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。Dehydrocorydaline 具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90%), P. falciparum 3D7 strain (IC50 =38 nM)。
HY-N0674A
13-Methylpalmatine chloride
Bcl-2 Family
Caspase
PARP
p38 MAPK
Parasite
Autophagy
Infection
Cancer
盐酸脱氢紫堇碱
Dehydrocorydaline chloride (13-Methylpalmatine chloride) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax ,Bcl-2 蛋白表达;激活 caspase-7 ,caspase-8 ,并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline chloride 能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。Dehydrocorydaline chloride 具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90%), P. falciparum 3D7 strain (IC50 =38 nM)。
HY-N0674B
HY-N14221
Antibiotic
DNA/RNA Synthesis
Infection
Cancer
Eponemycin 是一种具有抗肿瘤活性的抗生素。Eponemycin 对癌细胞 B16-F10、L1210、P388 和 HCT-116 表现出细胞毒性,IC50 分别为 0.0017、0.01、0.031 和 0.0097 µg/mL。Eponemycin 在 B16-F10 和丝裂霉素 C 中抑制 DNA 合成,IC50 分别为 0.1 µg/mL 和 0.41 µg/mL。
HY-N15600
(-)-Merulidial
Antibiotic
Fungal
Bacterial
DNA/RNA Synthesis
Infection
Cancer
Merulidial (Compound 1) 是一种具有倍半萜二醛结构的抗生素 (antibiotic ) 和细胞毒剂。Merulidial 能显著抑制木腐担子菌 Heterobasidion annosum (H. annosum ) 和腐生霉菌 Cladosporium cucumerinum (C.cucumerinum ) 的孢子萌发和菌丝生长。Merulidial 还可以抑制多种细菌、藻类和 ECA 细胞的 DNA 合成。Merulidial 具有出强大的抗癌活性,对 ECA 和 L1210 细胞的 IC50 分别为 20 和 10 μg/mL。
HY-N1746
HY-N1783
Phosphatase
Cancer
(24E)-3,4-Secocucurbita-4,24-diene-3,26,29-trioic acid 是一种有效的 PTP1B 抑制剂,IC50 =0.4 μM。 (24E)-3,4-Secucucurbita-4,24-diene-3,26,29-trioic acid 表现出有效的 PTP1B 抑制活性,且无细胞毒性。
HY-N18117A
NO Synthase
EBV
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
23-Hydroxyohchininolide 是一种被发现存在于 Melia azedarach L. 叶片中的柠檬苦素类化合物。23-Hydroxyohchininolide 可抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的 NO 生成,并对人白血病细胞和胃癌细胞发挥细胞毒活性。23-Hydroxyohchininolide 可抑制 TPA (HY-18739) 诱导的 Epstein-Barr 病毒早期抗原激活。23-Hydroxyohchininolide 可用于癌症、感染及炎症性疾病的相关研究。
HY-N4225
HY-N6739
HY-N6951R
HY-143743
DNA/RNA Synthesis
Influenza Virus
Infection
Cap-dependent endonuclease-IN-2 是一种有效的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN-2 不仅能很好地抑制流感病毒,而且具有较低的细胞毒性、较好的体内药剂动力学特性和体内药效学特性。Cap-dependent endonuclease-IN-2 对甲型流感病毒 RNA 聚合酶活性有很强的抑制作用 (摘自专利 WO2019052565A1,化合物 28)。
HY-143755
DNA/RNA Synthesis
Influenza Virus
Infection
Cap-dependent endonuclease-IN-9 是一种有效的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN-9 不仅能很好地抑制流感病毒,而且具有较低的细胞毒性、较好的体内药剂动力学特性和体内药效学特性。Cap-dependent endonuclease-IN-9 对A病毒RNA聚合酶活性有很强的抑制作用 (摘自专利 CN112521386A,化合物 VI-1)。
HY-144664
Bacterial
Thymidylate Synthase
Infection
MtTMPK-IN-2 (compound 15) 是一种有效的分支杆菌胸苷酸激酶 (Mtb TMPK) 抑制剂,IC50 为 1.1 μM。MtTMPK-IN-2 对 Mtb H37Rv 具有抑制活性 (MIC = 12.5 μM)。MtTMPK-IN-2 对人成纤维细胞 MRC-5 具有一定的细胞毒性 (EC50 = 6.1 μM)。MtTMPK-IN-2 可用于结核病的研究。
HY-144665
Bacterial
Thymidylate Synthase
Infection
MtTMPK-IN-3 (compound 25) 是一种有效的分支杆菌胸苷酸激酶 (Mtb TMPK) 抑制剂,IC50 为 0.12 μM。MtTMPK-IN-3 对 Mtb H37Rv 具有抑制活性 (MIC = 12.5 μM)。MtTMPK-IN-3 对人成纤维细胞 MRC-5 具有一定的细胞毒性 (EC50 = 12.5 μM)。MtTMPK-IN-3 可用于结核病的研究。
HY-146057
Bacterial
Infection
Antituberculosis agent-2 (Compound 8d) 是一种对活性分子敏感和耐药性肺结核均有效的抗结合剂,对结核分枝杆菌 H37 Rv 、13946 和 14862 的 MIC 值分别为0.454、1.757 和 1.644 μg/mL。 Antituberculosis agent-2 表现出良好的小鼠和人微粒体稳定性,低细胞毒性和可接受的口服生物利用度。
HY-146957
Virus Protease
Flavivirus
Cancer
ZIKV-IN-1 是一种有效的 zika virus 抑制剂,EC50 为 2.8 μM,EC90 sub> 为 6.8 μM。ZIKV-IN-1 显示出抗 ZIKV 活性,且具有低细胞毒性。ZIKV-IN-1 对 ZIKV RdRp 结构域具有很强的亲和力。
HY-147008
Epigenetic Reader Domain
Cancer
XP-524 是一种有效的 BET 和 EP300 抑制剂。XP-524 在体内显示出强大的杀肿瘤活性。 XP-524 可防止 KRAS 诱导的体内肿瘤转化,并延长两种侵袭性 PDAC 转基因小鼠模型的存活时间。XP-524 还增强了自身肽的表达和将肿瘤细胞向细胞毒性 T 淋巴细胞的募集。XP-524 具有研究胰腺导管腺癌(PDAC)的潜力。
HY-149040
(S)-OBI-3424; (S)-TH-3424; AST-3424
17β-HSD
Cancer
Odafosfamide ((S)-OBI-3424) 是一种高选择性的由醛酮还原酶 1C3 (AKR1C3( ) 激活的前体药物双烷化剂。Odafosfamide 对 AKR1C3 表达高的细胞系具有有效的细胞毒性。Odafosfamide 在多种高表达 AKR1C3 的肿瘤 (如肝癌、非小细胞肺癌、白血病) 中表现出抗肿瘤活性。Odafosfamide 可用于癌症研究。
HY-175015
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-46 (Compound 12) 是一种 SARS-CoV-2 main protease 抑制剂,IC50 约为 25 μM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-46 具有强效抗病毒活性,且对 SARS-CoV-2 具有低细胞毒性 (IC50 :7.4 μM)。SARS-CoV-2 Mpro-IN-46 可用于冠状病毒 COVID-19 的研究。
HY-175020
HY-176281
PI3K
CDK
Cancer
PI3Kα-IN-26 (Compound 11e) 是一种 PI3Kα 抑制剂,IC50 为 75.31 nM。PI3Kα-IN-26 具有广谱抗癌活性,例如对白血病、结肠癌和乳腺癌有效,且对正常 Vero 细胞无显著细胞毒性 (平均 IC50 分别为 2.74、3.50、3.34 和 85.29 μM)。
HY-177760
Carboxypeptidase
Apoptosis
Akt
Cancer
PrCP-7414 是一种脯氨酰羧肽酶 (PRCP ) 抑制剂。PrCP-7414 可阻断 PRCP 介导的 IGF1R /HER3 信号通路激活及后续的 AKT 激活。PrCP-7414 具有促凋亡 (Apoptosis )、抗肿瘤和协同细胞毒活性,可阻断三阴性乳腺癌细胞的增殖与存活。PrCP-7414 可用于乳腺癌的研究。
HY-180412
BB-3644
MMP
Cancer
Solimastat (BB-3644) 是一种强效的金属蛋白酶 (MMP ) 抑制剂,可抑制细胞表面组成型及抗体刺激下的 CD30 蛋白的脱落,其 IC50 为 180 nM。Solimastat 能增强抗 CD30 单克隆抗体 Ki-3 在细胞表面的滞留时间,并促进其内化。Solimastat 还可增强抗 Ki-3.dgA 对 CD30+ L540 细胞的细胞毒性作用。Solimastat 可用于 CD30 阳性的恶性肿瘤的研究。
HY-181392
PROTACs
Histone Methyltransferase
Cancer
PROTAC EZH2 Degrader-35 (compound U3i (44)) 是一款靶向 EZH2 的 PROTAC 蛋白降解剂,其对人源 EZH2 的 Ka 为 16.19 nM。PROTAC EZH2 Degrader-35 在三阴性乳腺癌细胞中表现出抗增殖活性,而在正常人源上皮细胞、肝细胞及肾细胞中的细胞毒性极低。PROTAC EZH2 Degrader-35 可用于三阴性乳腺癌的相关研究。
HY-18620R
HY-18981
HY-126250
HY-P10329
Fungal
Infection
KK14(R) 是从头合成肽 KK14 的类似物,具有抗真菌活性,对 Fusarium culmorum ,Penicillium expansum 和 Aspergillus niger 的 MIC 分别为 6.25,12.5 和 12.5 μg/mL。KK14(R) 具有良好的热稳定性和 pH 稳定性。KK14(R) 对细胞 Caco-2 和 RAW264.7 具有细胞毒性。
HY-P2302
Antibiotic
Bacterial
Fungal
Infection
Defensin HNP-3 human 是具有细胞毒性的抗生素肽,被称为“防御素”。Defensin HNP-3 human 对金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌和大肠杆菌具有抑制活性。Defensin HNP-3 human 最初合成为 94 个氨基酸 preproHNP(1-94),共翻译蛋白水解为 proHNP(20-94),去除阴离子前体后才转化为成熟的 HNP (65-94)。
HY-P991995
OMTX705 antibody
ADC Antibody
FAP
Cancer
OMTX005 (OMTX705 antibody) 是一种人源化抗 FAP IgG1 单克隆抗体,可特异性结合人 (EC50 : 0.33 nM) /鼠源 (EC50 : 为 0.14 nM) FAP 蛋白及 FAP 阳性的细胞。OMTX005 单独使用无细胞毒性,无法诱导相关细胞的 caspase 3/7 活性升高。OMTX005 可用于合成 ADC 分子 OMTX705,用于肿瘤的研究。
HY-P99687
AMG 256
PD-1/PD-L1
Cancer
Latikafusp (AMG 256) 是一种双功能融合蛋白,包含靶向 PD-1 的抗体和 IL-21 突变蛋白,旨在向 PD-1+ 细胞提供 IL-21 通路刺激。Latikafusp 可以启动和延长细胞毒性和记忆 T 细胞的活性,并诱导抗肿瘤免疫。Latikafusp 具有用于实体瘤研究的潜力。Latikafusp 可导致免疫原性介导的反应的产生。
HY-P9983
HY-168164
Histone Methyltransferase
Cancer
4-Methoxycinnamyl alcohol是一种抗癌化合物,具有对MCF-7、HeLa和DU145癌细胞系的细胞毒性活性,IC50值分别为14.24、7.82和22.10 μg/mL。4-Methoxycinnamyl alcohol显示了诱导细胞坏死的能力,而非凋亡,经过48小时的DNA片段实验后表现出坏死现象。4-Methoxycinnamyl alcohol是从Foeniculum vulgare中分离出来的。
HY-171184
PARP
Bcr-Abl
Apoptosis
Mitosis
Cancer
EAPB0503 是一种喹喔啉类化合物,具有抗肿瘤活性,在体外对黑色素瘤细胞有较强细胞毒性 (IC50 =200 nM)。EAPB0503 可诱导 CML 细胞有丝分裂中的特定细胞周期停滞并直接激活细胞凋亡,使 G0 细胞群增加、线粒体膜电位破坏、PARP 裂解和 DNA 断裂。EAPB0503 还可降低 BCR-ABL 蛋白水平。
HY-172873
HDAC
Caspase
Apoptosis
Cancer
HDSI-18 是一种具有口服活性的 HDAC6 选择性抑制剂 (IC50 : 1.6 nM)。HDSI-18 对 K562、MV4-11、MOLM-13、THP-1 和 Jurkat 细胞均具有细胞毒性 (IC50 分别为 0.48、0.58、0.91、1.79 和 4.31 μM)。HDSI-18 可激活 Caspase-3 ,诱导线粒体去极化和细胞凋亡 (Apoptosis ),具有抗肿瘤活性。
HY-174320
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-112 (Compound 6f) 是一种具有口服活性的非肽类 SARS-CoV-2 main protease 抑制剂,IC50 为 6.48 μM。SARS-CoV-2-IN-11 具有强效抗病毒活性,且对 WI-38 细胞具有低细胞毒性 (IC50 :53.81 μM)。SARS-CoV-2-IN-112 可用于冠状病毒 COVID-19 研究。
HY-W001023
5A8HQ; 5AHQ
Proteasome
NF-κB
Cancer
5-Amino-8-hydroxyquinoline (5A8HQ; 5AHQ) 是一种具有口服活性的非竞争性 20S proteasome 体抑制剂。5-Amino-8-hydroxyquinoline 能够抑制 NF-κB 的活性,诱导癌细胞死亡,并且对正常造血细胞的细胞毒性较低。5-Amino-8-hydroxyquinoline 可用于癌症研究,例如白血病研究。
HY-W001023A
5A8HQ dihydrochloride; 5AHQ dihydrochloride
Proteasome
NF-κB
Cancer
5-Amino-8-hydroxyquinoline (5A8HQ; 5AHQ) dihydrochloride 是一种具有口服活性的非竞争性 20S proteasome 体抑制剂。5-Amino-8-hydroxyquinoline dihydrochloride 能够抑制 NF-κB 的活性,诱导癌细胞死亡,并且对正常造血细胞的细胞毒性较低。5-Amino-8-hydroxyquinoline dihydrochloride 可用于癌症研究,例如白血病研究。
HY-W683763
HSR-903
Bacterial
Infection
欧拉沙星
Olamufloxacin (HSR-903) 是一种具有口服活性的氟喹诺酮类抗菌 (antibacterial ) 剂。Olamufloxacin 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌表现出广谱杀菌活性。Olamufloxacin 可抑制细胞外军团菌属 (Legionella spp. ) 细菌的生长,以及嗜肺军团菌 (Legionella pneumophila ) 的胞内生长。Olamufloxacin 可抑制胞内增殖的嗜肺军团菌所引发的细胞毒性。Olamufloxacin 可提高嗜肺军团菌感染豚鼠的存活率,并降低其肺部细菌载量。Olamufloxacin 可用于军团病的研究。
HY-159495
Keap1-Nrf2
Metabolic Disease
Cancer
Keap1-Nrf2-IN-21 (compound 4d) 是一种糖代谢抑制剂,具有抗肿瘤活性。Keap1-Nrf2-IN-21 通过靶向糖酵解途径,特别是通过影响 Keap1-Nrf2 信号通路,进而抑制癌细胞的糖酵解活性,从而抑制肿瘤生长。Keap1-Nrf2-IN-21 对 HEC1A 细胞系表现出细胞毒性 (IC50 =2.60 μM)。
HY-178724
Fungal
Bacterial
Parasite
Infection
Cancer
Mollicellin K 是一种二苯甲酮衍生物,可从巴西毛壳菌 (Chaetomium brasiliense ) 中分离得到。Mollicellin K 对结核分枝杆菌 (Myobacterium tuberculosis ) 具有抗菌活性,对恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum ) 具有抗疟活性 (IC50 = 1.2 μM),并对白色念珠菌 (Candida albicans ) 具有抗真菌活性 (IC50 = 1.2 μM) 。Mollicellin K 对 KB 细胞 (IC50 = 1.9 μM)、BC1 细胞 (IC50 = 6.8 μM)、NCI-H187 细胞 (IC50 = 0.35 μM) 以及五种胆管癌细胞系均具有细胞毒性。Mollicellin K 对结核病的最小抑菌浓度 (MIC ) 为 12.5 μM。
HY-18957C
BGB-283 hydrochloride
Endogenous Metabolite
Cancer
Lifirafenib hydrochloride (BGB-283 hydrochloride)是一种新型的可逆性B-RAFV600E抑制剂,具有抗肿瘤活性。Lifirafenib显示出对B-RAFV600E突变的实体肿瘤(如黑色素瘤、甲状腺癌和低级别浆液性卵巢癌)具有有效的抗肿瘤活性。Lifirafenib在体外表现出选择性细胞毒性,优先抑制具有B-RAFV600E和EGFR突变/扩增的癌细胞的增殖。Lifirafenib在动物模型中能够实现肿瘤生长的剂量依赖性抑制,并伴随部分及完全肿瘤缩小。
HY-121618R
HY-P991530
HY-173283
Fungal
Infection
Antifungal agent 129 (Compound 4g) 是一种针对立枯丝核菌 (Rhizoctonia solani ) 的抑制剂,EC50 值为 4.27mg/L,在体内外实验中对水稻纹枯病有良好的防治效果。通过扫描电镜、分子对接、酶活性测定和细胞毒性实验初步探索发现,Antifungal agent 129 可能通过影响 Rhizoctonia solani 的细胞结构或生理过程发挥抑制活性。 Antifungal agent 129 可用于农业领域中水稻纹枯病等由 Rhizoctonia solani 引起的植物病害相关研究。
HY-B0420A
ABOB hydrochloride
Influenza Virus
HCV
HSV
Apoptosis
Caspase
Infection
盐酸吗啉胍
Moroxydine (ABOB) hydrochloride 是一种广谱抗病毒化合物,对 DNA 和 RNA 病毒均具有多重抗病毒活性,包括流感病毒(influenza virus)、单纯疱疹病毒 (herpes simplex )、水痘-带状疱疹病毒 (varicella zoster )、麻疹病毒 (measles )、腮腺炎病毒 (mumps disease )、丙型肝炎病毒 (hepatitis C virus ) 等。 Moroxydine hydrochloride 对双链 RNA 病毒和大 DNA 病毒感染的细胞展现出卓越的抗病毒效果且细胞毒性较低。Moroxydine hydrochloride 在草鱼肾脏细胞 (CIK) 中能够阻断草鱼呼肠孤病毒 (GCRV) 诱导的细胞病变效应,清除病毒核衣壳,维持细胞正常形态结构。Moroxydine hydrochloride 可显著抑制细胞凋亡 (apoptosis ) 过程,具体表现为:降低 caspase-3 酶活性、减少 Bax 蛋白表达,同时下调 Bcl-2 水平。
HY-N0859
HY-N3005
HY-W016937
ABOB
Influenza Virus
HSV
HCV
Apoptosis
Caspase
Infection
Inflammation/Immunology
吗啉胍
Moroxydine (ABOB) 是一种广谱抗病毒化合物,对 DNA 和 RNA 病毒均具有多重抗病毒活性,包括流感病毒 (influenza virus)、单纯疱疹病毒 (herpes simplex )、水痘-带状疱疹病毒 (varicella zoster )、麻疹病毒 (measles )、腮腺炎病毒 (mumps disease )、丙型肝炎病毒 (hepatitis C virus ) 等。Moroxydine (ABOB) 对双链 RNA 病毒和大 DNA 病毒感染的细胞展现出卓越的抗病毒效果且细胞毒性较低。Moroxydine (ABOB) 在草鱼肾脏细胞 (CIK) 中能够阻断草鱼呼肠孤病毒 (GCRV) 诱导的细胞病变效应,清除病毒核衣壳,维持细胞正常形态结构。Moroxydine (ABOB) 可显著抑制细胞凋亡 (apoptosis ) 过程,具体表现为:降低 caspase-3 酶活性、减少 Bax 蛋白表达,同时下调 Bcl-2 水平。
HY-151292
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Antitumor agent-74 是一种喹唑啉衍生物和抗肿瘤试剂。Antitumor agent-74 与区域同分异构体 Antitumor agent-75(HY-151295, compound 14 da) (mriBIQ 13da/14da) 混合具有更强的肿瘤抑制作用。mriBIQ 13da/14da 能够抑制 DNA 合成,阻滞细胞周期在 S 期,并诱导线粒体凋亡。
HY-N2127
HY-179232
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ERα antagonist 2 (Compound 5b) 是一种 ER-α 拮抗剂,其 IC50 值为 1729 nM。ERα antagonist 2 对乳腺癌细胞株表现出显著的抑制活性,且对 ER 阴性细胞 (MDA-MB-231) 仍有效,提示存在 ER 非依赖途径。ERα antagonist 2 可用于研究乳腺癌。
HY-107818R
HY-114778
SHR3162; Fuzuloparib
PARP
Cancer
氟唑帕利
Fluzoparib (SHR3162) 是一种有效的口服活性 PARP1 抑制剂(IC50 =1.46±0.72 nM),具有优越的抗肿瘤活性。Fluzoparib 选择性地抑制同源重组修复 (HR) 缺陷细胞的增殖,并使 HR 缺陷细胞对细胞毒性活性分子敏感。Fluzoparib 在体内具有良好的药代动力学特性,可用于癌症研究。
HY-115797
MDM-2/p53
Caspase
c-Myc
Apoptosis
NF-κB
Cancer
LQFM030 是一种 MDM2 抑制剂。LQFM030 在 K562 细胞中表现出浓度依赖的细胞毒性 (IC50 = 0.28 mM)。LQFM030 通过 G0/G1 期细胞周期阻滞和 Caspase 活性上升诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 。LQFM030 下调 MDM2、MDMX、p73、MYC、NF-κB 的 mRNA 表达。LQFM030 常用于癌症如白血病的研究。
HY-E70127
HY-N0367R
HY-N0367S
HY-151916
Apoptosis
Carbonic Anhydrase
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Enpp/Carbonic anhydrase-IN-1 (compound 1e) 是一种有效的 Enpp 和 carbonic anhydrase 抑制剂,对 NPP1、NPP2、NPP3、CA-II、CA-IX 的 IC50 值分别 1.36、1.35、3.00、0.88、1.02 μM。Enpp/Carbonic anhydrase-IN-1 对癌细胞具有抗增殖活性,对正常细胞具有低细胞毒性。Enpp/Carbonic anhydrase-IN-1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。
HY-151917
Apoptosis
Carbonic Anhydrase
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Enpp/Carbonic anhydrase-IN-2 (compound 1i) 是一种有效的 Enpp 和 carbonic anhydrase 抑制剂,对 NPP1、NPP2、NPP3、CA-IX, CA-XII 的 IC50 值分别 1.13、 1.07、 0.74、 0.33、 0.68。Enpp/Carbonic anhydrase-IN-2 对癌细胞具有抗增殖活性,对正常细胞具有低细胞毒性。Enpp/Carbonic anhydrase-IN-2 诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。
HY-152552
α-synuclein
Neurological Disease
α-Synuclein inhibitor 8 是一种有效的 α-Synuclein 抑制剂,IC50 值为 2.5 µM。α-Synuclein inhibitor 8 对 α-Synuclein 纤维的聚集和解聚具有高度抑制作用。α-Synuclein inhibitor 8 减少了神经元细胞中内含物的形成,能修复受损的神经元并改善帕金森病 (PD) 样症状。α-Synuclein inhibitor 8 具有高抗氧化性和低细胞毒性。
HY-15582S
HY-160843
Apoptosis
Cancer
N-ω-chloroacetyl-L-ornithine (NCAO) 是一种强效可逆性且竞争性的鸟氨酸脱羧酶 (ODC ) 抑制剂,能够对肿瘤细胞系产生细胞毒性和抑制增殖的作用,其 EC50 值在 1 到 50.6 µM 之间。NCAO 能够在体外诱导肿瘤细胞凋亡 (Apoptosis ),并抑制肿瘤细胞的迁移。NCAO 在使用骨髓瘤 (Ag8) 细胞系的小鼠模型中显示出对固体肿瘤和腹水肿瘤的强效抗肿瘤活性。NCAO 有望用于抗肿瘤试剂的研究。
HY-162000
Apoptosis
Cancer
hCAIX/XII-IN-13 是一种人碳酸酐酶 (hCA ) 抑制剂。hCAIX/XII-IN-13 对肿瘤相关 CA 亚型 IX 和 XII 具有良好的抑制活性,Ki 值分别为 0.08 µM 和 0.06 µM。hCAIX/XII-IN-13 在缺氧下可以恢复 Doxorubicin (HY-15142A) 对 MCF-7 细胞的细胞毒性,增加 G2 /M 期细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-16232R
Reference Standards
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
Cancer
Glufosfamide (Standard) 是 Glufosfamide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Glufosfamide 是一种葡萄糖偶联的烷化细胞毒性剂和 Ifosfamide (HY-17419) 的衍生物。Glufosfamide 在癌细胞中诱导凋亡 (apoptosis ) 频率增加,并提高 caspase-9 和 caspase-3 的表达。Glufosfamide 在 MiaPaCa-2-RFP 小鼠模型中显示出显著的抗肿瘤活性。Glufosfamide 可用于肝细胞癌、前列腺癌和胰腺癌研究。
HY-N11725
Fc Receptor (FcR)
Inflammation/Immunology
根富鹅掌菜酚A
Phlorofucofuroeckol A 是一种对嗜碱性白血病细胞细胞毒性较低的 FcεRI 抑制剂,可抑制 IgE 与 FcεRI 受体之间的结合活性。Phlorofucofuroeckol A 可抑制经 IgE/抗 IgE 或钙离子载体 A23187 (HY-N6687) 刺激的嗜碱性白血病细胞释放组胺。Phlorofucofuroeckol A 可抑制经 IgE/DNP-BSA 刺激的嗜碱性白血病细胞释放 β-己糖胺酶。Phlorofucofuroeckol A 可用于过敏性疾病的研究。
HY-N12004
Others
Cancer
19-Hydroxy-10-deacetylbaccatin III (compound 13) 是一种紫杉烷,具有潜在抗肿瘤活性。19-Hydroxy-10-deacetylbaccatin III 对 A498 和 NCI-H226细胞系具有微弱细胞毒性。研究发现 30 μg/mL 19-Hydroxy-10-deacetylbaccatin III 对 A498,NCI-H226 和 PC-3 的抑制率分别为 16.6%,32%。
HY-N12834
Others
Inflammation/Immunology
Cancer
Ecdysoside B (compound 6b) 是一种从植物 Ecdysanthera rosea 中分离出来的孕烷糖苷类化合物。Ecdysoside B 及其衍生物和同分异构体显示出了抗癌,免疫抑制和抗炎活性。Ecdysoside B 显示出对多种人类肿瘤细胞系的细胞毒性,包括 PANC-1 (人胰腺癌细胞),A375 (人黑色素瘤细胞) 和 U87 (脑胶质瘤 U87 细胞)。Ecdysoside B 可用于在癌症,免疫调节和抗炎领域的研究。
HY-N16986
Others
Others
6α,7α-Epoxy-5β-hydroxy-12-deoxyphorbol-13-decanoate 是一种惕格烷型二萜酯类化合物,其系列化合物具有细胞毒性、抗肿瘤等生物活性。6α,7α-Epoxy-5β-hydroxy-12-deoxyphorbol-13-decanoate 能够从 Pimelea elongata 的干燥根中天然提取得到。
HY-N4202
HY-N4238
13-Methylpalmatine nitrate
Bcl-2 Family
Caspase
PARP
p38 MAPK
Parasite
Autophagy
Infection
Cancer
硝酸脱氢紫堇碱
Dehydrocorydaline nitrate (13-Methylpalmatine nitrate) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax ,Bcl-2 蛋白表达;激活 caspase-7 ,caspase-8 ,并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline nitrate 能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。。Dehydrocorydaline nitrate 具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90%), P. falciparum 3D7 strain (IC50 =38 nM)。
HY-139781
PD-1/PD-L1
Apoptosis
Cancer
PD-L1-IN-1 (Compound 10) 是一种有效的 PD-L1 抑制剂,IC50 为 115 nM。PD-L1-IN-1 与 PD-L1蛋白强结合,并在表达 PD-L1 的癌细胞和外周血单核细胞的共同培养中激发 PD-L1 蛋白,增强后者的抗肿瘤免疫活性。PD-L1-IN-1 对健康细胞的细胞毒性较低。
HY-146000
Influenza Virus
Inflammation/Immunology
Influenza virus-IN-3 (compound 9) 是一种有效的选择性流感病毒 抑制剂,H5N1、H5N2、H5N6、H5N8 的 IC50 s 分别为 0.88、0.10、5.5、0.51 µM。Influenza virus-IN-3 显示出抗病毒和 NA (神经氨酸酶) 抑制活性。Influenza virus-IN-3 具有低细胞毒性,CC50 >200 µM。
HY-146005
Microtubule/Tubulin
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Tau-aggregation and neuroinflammation-IN-1 是一种有效的 Tau 蛋白聚集体和神经炎症抑制剂。Tau-aggregation and neuroinflammation-IN-1 对 AcPHF6 和全长 tau 蛋白聚集体表现出显著的抑制活性。Tau-aggregation and neuroinflammation-IN-1 对 LSP 刺激的 BV2 细胞具有低细胞毒性并能减少 NO 释放。Tau-aggregation and neuroinflammation-IN-1 可逆转冈田酸诱导的大鼠记忆障碍。
HY-149709
ICMT
Cancer
ICMT-IN-35 (compound 10n) 是一种 FTPA-triazole 化合物和 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.8 μM)。ICMT-IN-35 被哺乳动物细胞吸收,可阻止 K-Ras 膜定位、诱导 K-Ras 错定位。此外,ICMT-IN-35 对 ICMT +/+ MEF 细胞具有选择性的细胞毒性,并且对转移性胰腺癌细胞系具有低微摩尔活性 (IC50=0.8 μM)。
HY-175802
HYBI-084
WDR5
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
Cancer
HBI-2375 (HYBI-084) 是一种可穿透血脑屏障的 WDR5 抑制剂,其 IC50 为 4.48 nM。HBI-2375 可与 WINR5 结合并破坏 MLL1-WDR5 蛋白-蛋白相互作用。HBI-2375 可抑制癌细胞增殖,在 AML 小鼠模型中表现出抗肿瘤活性,并能增加肿瘤组织中 CD8+ 细胞毒性 T 淋巴细胞的浸润。HBI-2375 可抑制 hERG ,其 IC50 为 17 µM。
HY-177268
HY-177345A
Sigma Receptor
Apoptosis
Cancer
SV119 hydrochloride 是一种 sigma-2 配体,Ki 值为 5.2 nM。SV119 hydrochloride 增强了药物在癌细胞质膜上的高效运输。dm-Erastin 与 SV119 hydrochloride 的结合成功克服了在胰腺癌中观察到的内化障碍,同时保留了 Erastin (HY-15763) 的固有抗肿瘤活性。此外,SV119 hydrochloride 对三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞显示出细胞毒性作用,并诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-178014
Salt-inducible Kinase (SIK)
Src
Others
SIK1-IN-1 (Compound 27) 是一种选择性盐诱导激酶 1 (SIK1 ) 抑制剂,其对 SIK1 的 IC50 为 0.7 nM,优于对 SIK2 和 SIK3 的抑制效力。SIK1-IN-1 对 HEK293 细胞和 PBMC 无细胞毒性 (最高浓度为 30 μM)。SIK1-IN-1 还对 392 种激酶,尤其是酪氨酸激酶 (如 FGR 、HCK 和 LYN ) 具有强效抑制活性。
HY-178111
Bacterial
Infection
AcrB-IN-6 是一种有效的 AcrB 抑制剂。AcrB-IN-6 能够抑制细菌多药外排泵的功能,从而显著增强多种抗生素的抗菌活性。AcrB-IN-6 在野生型大肠杆菌 BW25113 中可使最低抑菌浓度 (MIC) 降低 32 倍。AcrB-IN-6 表现出优异的协同抗菌作用、低细胞毒性和溶血性。AcrB-IN-6 可用于研究细菌耐药性。
HY-178141
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE/BuChE-IN-7 是一种双作用抑制剂,对乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 的 IC50 值为 0.15 μM,对丁酰胆碱酯酶 (BuChE ) 的 IC50 值为 0.7 μM,SI 为 4.7。AChE/BuChE-IN-7 具有抗氧化活性,能够减轻 H2 O2 诱导的细胞毒性。AChE/BuChE-IN-7 具有基因组稳定性和较长的全身生物利用度。AChE/BuChE-IN-7 可用于神经系统疾病的研究,如阿尔茨海默病。
HY-178476
Bacterial
Reactive Oxygen Species (ROS)
Infection
Anti-MRSA agent 36 (Compound III13) 是一种具有强效抗 MRSA 活性 (MIC = 1 μg/mL) 的抗菌剂。Anti-MRSA agent 36 通过靶向细菌膜上的磷脂酰甘油 (PG),破坏膜完整性,导致 DNA 泄漏和 ROS 升高。Anti-MRSA agent 36 具有低细胞毒性、低溶血性、不易诱导耐药和血浆稳定性好等优势。Anti-MRSA agent 36 可用于皮肤脓肿和全身性感染模型的研究。
HY-178822
Drug Derivative
Cancer
AQ-13 (Compound 7) 是 Chloroquine (HY-17589A) 的类似物,具有抗乳腺癌特性。AQ-13 对 MDA-MB231 和 MCF7 细胞表现出抗增殖活性,其 GI50 值分别为 27.81 μM 和 17.85 μM。AQ-13 对非癌性乳腺上皮细胞 MCF10A 的细胞毒性较低 (GI50 值为 65.26 μM)。AQ-13 可用于乳腺癌的研究。
HY-180228
Orthopoxvirus
Infection
MPXV p37 protein-IN-1 是一种强效且口服有效的猴痘病毒 (MPXV ) p37 蛋白抑制剂。MPXV p37 protein-IN-1 对 MPXV 具有显著的抗病毒活性,EC50 值为 12.14 nM,且细胞毒性低 (CC50 = 304.63 μM)。MPXV p37 protein-IN-1 在小鼠体内表现出低毒性和良好的耐受性。MPXV p37 protein-IN-1 可用于抗猴痘病毒药物的研究。
HY-181173
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-80 是一种 VEGFR-2 抑制剂,其 IC50 为 2.206 μM。VEGFR-2-IN-80 可与 VEGFR-2 的 ATP 结合残基相互作用,从而抑制其激酶活性。VEGFR-2-IN-80 可抑制毛细血管样网络的形成,对多种人类癌细胞产生细胞毒性作用,并可抑制 HCT116 异种移植物的生长。VEGFR-2-IN-80 可用于结直肠癌的相关研究。
HY-181283
Bacterial
Infection
MSU-43557 是靶向脓肿分枝杆菌 (Mycobacterium abscessus ) 中 MmpL3 的抑制剂和抗菌剂,具有真核细胞毒性低、抗菌谱窄且仅针对分枝杆菌、耐药频率低。MSU-43557 通过抑制 MmpL3 功能降低海藻糖二分枝酸酯水平,破坏生物膜形成并降低相关细菌活力,同时对细胞内脓肿分枝杆菌具有杀菌作用。MSU-43557 与抗生素具有相加或协同效应,可用于脓肿分枝杆菌的多重耐药分离株及感染的研究。
HY-400684
Bacterial
Cancer
Tubulysin A intermediate-1 是合成细胞毒性肽 Tubulysin A (HY-15995) 的中间体。Tubulysin A (TubA) 是一种抗生素 (antibiotic)、抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),和细胞凋亡 (apoptosis) 诱导剂,能够从粘细菌中分离得到。Tubulysin A 具有抗血管生成、抗微管、抗有丝分裂、和抗增殖活性。Tubulysin A 能够将细胞阻滞在 G2/M 期,有效地抑制微管蛋白聚合,并诱导分离的微管解聚。Tubulysin A 可作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。
HY-118711
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
HI-346 是一种 HIV-1 非核苷类逆转录酶抑制剂 (NNRTI ),其对 HIV-1 病毒株的 (HTLV-IIIB) IC50 值为 3 nM。HI-346 是一种阴道杀菌避孕剂,其杀精活性的 EC50 值为 42 μM。HI-346 在有效浓度下对正常细胞无细胞毒性。HI-346 可用于抗 HIV-1 和避孕研究。
HY-124623
Parasite
Infection
DNDI-8219 (compound 58) 是一种有效且具有选择性和口服活性的杀锥虫剂,对克氏锥虫 (T. cruzi ) 的 IC50 为 0.4 μM。DNDI-8219 具有较低的细胞毒性 (L6 细胞 IC50 > 100 μM)。DNDI-8219 在小鼠模型中能有效研究慢性克氏锥虫感染,明显减少寄生虫负担。具有良好的溶解度、代谢稳定性和安全性。
HY-P10988
Apoptosis
MDM-2/p53
Integrin
Cancer
LVTX-8 是一种从 Lycosa vittata 中提取的肽毒素。LVTX-8 对肺癌具有强效的抗癌和抗转移活性,且具有强的细胞毒性。LVTX-8 通过 P53 缺氧通路和整合素信号传导显著诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制肺癌细胞的增殖、侵袭和迁移。LVTX-8 显著抑制 A549/H460 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长和转移。
HY-P991233
EGFR
Cancer
BAT1006 是一种靶向 HER2 胞外域 II 的单克隆抗体,具有增强的抗体依赖性细胞介导的细胞毒作用 (ADCC),可用于研究 HER2 阳性的局部晚期/转移性实体瘤。BAT1006 与帕妥珠单抗 (HY-P9912) 相比,ADCC 效应增强了约 5 倍,并在 HER2 阳性的 Calu-3 异种移植小鼠模型中展现出强效的抗肿瘤活性。
HY-P991309
C-type Lectin-like Receptors (CTLRs)
Cancer
ZM-008 是一种抗 LLT1 单克隆抗体。ZM-008 可阻断 NK 细胞和 T 细胞表面 LLT1 与 CD161 之间的相互作用。ZM-008 可恢复抗肿瘤免疫活性,将肿瘤微环境向免疫应答状态转变,并恢复 NK 细胞介导的对肿瘤细胞的细胞毒性,从而逆转免疫抵抗型“冷”肿瘤中的免疫抑制作用。ZM-008 可用于免疫抵抗型实体瘤的研究。
HY-P99612
MORAb-202
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Farletuzumab ecteribulin (MORAb-202) 是一种抗体-活性分子偶联物 (ADC ),由人源化抗人叶酸受体 α (FRA) 抗体 Farletuzumab (HY-P99153) 通过还原的链间二硫键与 Mal-PEG2-Val-Cit-PAB-eribulin (HY-128870) 偶联而成。Farletuzumab ecteribulin 的活性分子抗体比为 4.0。Farletuzumab ecteribulin 在体外对 FRA 阳性细胞具有高度细胞毒性。Farletuzumab ecteribulin 具有有效的抗肿瘤活性。
HY-172111
HY-172621
EGFR
Cancer
EGFR-IN-159 (compound 12) 是一种二氢嘧啶,一种有效的 EGFR 抑制剂,IC50 为 29.00 nM。EGFR-IN-159 对 EGFR 和 HER2 表现出剂量依赖性的抑制作用。EGFR-IN-159 对 MCF-7 乳腺癌细胞和 Vero 细胞具有细胞毒性,IC50 分别为 16.07 μg/mL 和 35.98 μg/mL。EGFR-IN-159 不能透过血脑屏障 (BBB)。EGFR-IN-159 表现出显著的抗癌活性。
HY-N13838
Bacterial
Infection
8,9-Dehydro-7,9-diisobutyryloxythymol 是 Thymol (HY-N6810) 衍生的抗菌剂,能够从 Ageratina adenophora 的地上部分分离得。8,9-Dehydro-7,9-diisobutyryloxythymol 对蜡样芽孢杆菌具有选择性活性;同时,对人癌细胞系无体外可检测的细胞毒性活性。8,9-Dehydro-7,9-diisobutyryloxythymol 可用于细菌感染的研究。
HY-185150
9-(2-Phosphonylmethoxy)ethylguanine
DNA/RNA Synthesis
CMV
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
PMEG 是一种作用于细胞核的 DNA 聚合酶 α、δ 和 ε (DNA polymerases α/δ/ε ) 的抑制剂,可导致 DNA 链终止,抑制 DNA 合成,并在增殖细胞中诱导细胞毒性。PMEG 是一种非环状核苷膦酸酯,在细胞内可转化为具有活性的磷酸化代谢物 PMEG 二磷酸。PMEG 在啮齿类动物模型中对白血病和黑色素瘤具有活性。PMEG 细胞渗透性较差,其前药为 Rabacfosadine (GS-9219) (HY-13640)。PMEG 对多种 DNA 病毒感染表现出抗病毒活性,包括小鼠巨细胞病毒 (MCMV ) 和人类巨细胞病毒 (HCMV )。PMEG 可用于非霍奇金淋巴瘤研究。
HY-174377
HY-B0420AR
ABOB hydrochloride (Standard)
Influenza Virus
HCV
HSV
Apoptosis
Caspase
Reference Standards
Infection
盐酸吗啉胍 (标准品)
Moroxydine (ABOB) hydrochloride (Standard) 是 Moroxydine (ABOB) hydrochloride (HY-B0420A) 的分析标准品。Moroxydine (ABOB) hydrochloride 是一种广谱抗病毒化合物,对 DNA 和 RNA 病毒均具有多重抗病毒活性,包括流感病毒(influenza virus)、单纯疱疹病毒 (herpes simplex )、水痘-带状疱疹病毒 (varicella zoster )、麻疹病毒 (measles )、腮腺炎病毒(mumps disease )、丙型肝炎病毒 (hepatitis C virus )等。Moroxydine hydrochloride 对双链 RNA 病毒和大 DNA 病毒感染的细胞展现出卓越的抗病毒效果且细胞毒性较低。Moroxydine hydrochloride 在草鱼肾脏细胞 (CIK) 中能够阻断草鱼呼肠孤病毒 (GCRV) 诱导的细胞病变效应,清除病毒核衣壳,维持细胞正常形态结构。Moroxydine hydrochloride 可显著抑制细胞凋亡 (apoptosis ) 过程,具体表现为:降低caspase-3 酶活性、减少 Bax 蛋白表达,同时下调 Bcl-2 水平。
HY-N18091
HY-181575
Tryptophan Hydroxylase
Neurological Disease
TPH2 agonist-1 (compound 20e) 是一种口服有效、可透过血脑屏障、1,3,4-恶二唑-2 (3H)-酮衍生的 TPH2 激动剂。TPH2 agonist-1 可在 SCN1A 缺陷模型中上调 TPH2 的表达、提升 5-HT 、GABA 水平,并展现出抗癫痫活性。TPH2 agonist-1 可稳定神经元网络电生理活性,抑制异常 spike 和 burst 活动。TPH2 agonist-1 无明显 hERG 抑制和细胞毒性,可用于婴儿严重肌阵挛性癫痫 (Dravet 综合征) 的相关研究。
HY-169920
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
HIV-1 inhibitor-79 (Compound 3k) 是一种 HIV 抑制剂,对 HIV-1 及其常见突变种表现出显著的抑制活性 (对 HIV-1 、 K103 、L100I 、E138K 的 IC50 分别为 1.9、1.9、8.7、11 nM),并且具有低细胞毒性和高选择性指数 (CC50 = 21.95 μM,SI = 11478)。此外,HIV-1 inhibitor-79 对 HIV-2 也显示出抗病毒活性,EC50 值为 6.14 μM,且能够显著抑制 HIV-1 逆转录酶 的活性 (IC50 = 25 nM)。
HY-N7317
HY-N17550
Bacterial
Parasite
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
25-Hydroperoxycycloart-23-en-3β-ol 是一种抗癌、抗菌 (Antibacterial ) 和抗疟剂。25-Hydroperoxycycloart-23-en-3β-ol 可从 Blepharodon nitidum 中分离得到。25-Hydroperoxycycloart-23-en-3β-ol 具有抗结核分枝杆菌 (Mycobacterium tuberculosis ) 和抗利什曼原虫 (Antileishmanial ) 活性。25-Hydroperoxycycloart-23-en-3β-ol 对多种肿瘤细胞系 (大细胞肺癌、黑色素瘤、结肠腺癌、慢性粒细胞白血病) 显示出显著的细胞毒活性。
HY-128952G
SG3249
Drug-Linker Conjugates for ADC
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
Tesirine (GMP) (SG3249 (GMP)) 是 GMP 级别的 Tesirine (HY-128952)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Tesirine (SG3249) 是一种吡咯苯并二氮卓 (PBD) 二聚体,可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC) 。PBD 二聚体是一种高效的 DNA 小沟交联剂,具有很强的细胞毒性。Tesirine 具有良好的疏水性和改进的共轭特性。SG3199 (HY-101161) 是 Tesirine 系列 ADC 的有效载荷的释放弹头。SG3199 在一组癌细胞系中保持皮摩尔活性。
HY-W140346
Beta-lactamase
Infection
Cancer
双吡啶硫酮铜
Copper (II) pyrithione 是一种新德里金属-β-内酰胺酶 1 抑制剂。Copper (II) pyrithione 通过其锌 (II) 辅因子与铜 (II) 的转金属作用抑制新德里金属-β-内酰胺酶 1 。Copper (II) pyrithione 对胰腺癌细胞和骨骨肉瘤细胞具有细胞毒性作用。Copper (II) pyrithione 对革兰氏阳性菌和部分革兰氏阴性菌具有抗菌作用。Copper (II) pyrithione 可协同增强 β-内酰胺类抗生素对 β-内酰胺耐药菌的活性。Copper (II) pyrithione 可用于胰腺癌、骨骨肉瘤以及细菌感染的相关研究。
HY-B1201R
HY-151459
HY-153094
HIV
HIV Integrase
Infection
BDM-2 是 HIV-1 整合酶 (IN ) 的 IN-LEDGF 变构抑制剂 (INLAI) (IC50 =47 nM),并有强效抗逆转录病毒 (ARV) 活性。BDM-2 显示 IN 多聚化激活效应,AC50 为 20 nM。BDM-2 阻断 IN (IN-CCD) 的催化核心结构域与 LEDGF/p75 (IBD) 的整合酶结合结构域之间的相互作用,IC50 为 0.15 μM。 BDM-2 具有高选择性和良好的细胞毒性。
HY-153468
TEQ103; Sera2
Sodium Channel
TRP Channel
Cancer
ErSO-TFPy (TEQ103) 是一种 ERα+ 肿瘤细胞抑制剂,对 ERα+ 乳腺癌细胞具有纳摩尔级低浓度的细胞毒活性。 ErSO-TFPy 可激活钠通道 TRPM4 ,导致细胞内钙、钠离子失衡。 ErSO-TFPy 可失调 ERα+ 肿瘤细胞内的钙稳态,触发预适应性未折叠蛋白反应,并诱导不依赖免疫细胞的快速坏死性细胞死亡。ErSO-TFPy 可用于雌激素受体 α 阳性乳腺癌的相关研究。
HY-158227
DexMA (MW 200000)
Biochemical Assay Reagents
Others
甲基丙烯酰基化葡聚糖
Dextran Methacryloyl (MW 200000) 是甲基丙烯酰基化的葡聚糖,可转换为细胞基质凝胶。Dextran Methacryloyl (MW 200000) 形成的凝胶对成纤维细胞没有细胞毒性作用,但在长期实验中细胞只能低效粘附。Dextran Methacryloyl (MW 200000) 需要在光引发剂 LAP (HY-44076) 的作用下,自组装成纤维状水凝胶,并靶向生物活性粘附位点、发挥对组织细胞的固有支持作用和生物降解活性。 应用方向:细胞培养、生物 3D 打印、组织工程等。
HY-158227A
DexMA (MW 500000)
Biochemical Assay Reagents
Others
甲基丙烯酰基化葡聚糖
Dextran Methacryloyl (DexMA) (MW 500000) 是甲基丙烯酰基化的葡聚糖,可转换为细胞基质凝胶。Dextran Methacryloyl (MW 500000) 形成的凝胶对成纤维细胞没有细胞毒性作用,但在长期实验中细胞只能低效粘附。Dextran Methacryloyl (MW 500000) 需要在光引发剂 LAP (HY-44076) 的作用下,自组装成纤维状水凝胶,并靶向生物活性粘附位点、发挥对组织细胞的固有支持作用和生物降解活性。 应用方向:细胞培养、生物 3D 打印、组织工程等。
HY-162829
URAT1
GLUT
Metabolic Disease
hURAT1 inhibitor 1 (compound 27b) 是异苦参碱类的、口服有效的 hURAT1/GLUT9 双重抑制剂,IC50 s 分别为 0.16 μM 和 4.47 μM,具有抗高尿酸血症的作用。hURAT1 inhibitor 1 在高尿酸血症小鼠模型中表现出显著降尿酸活性 (10 mg/kg 剂量)。hURAT1 inhibitor 1 无显著体外细胞毒性或体内肝脏毒性,并表现出良好的 PK 特征。
HY-163765
PI4K
Potassium Channel
Infection
Antimalarial agent 41 (Compound 17) 具有抗疟活性,可抑制恶性疟原虫 Plasmodium falciparum ,IC50 为 40 nM (NF54 株) 和 76 nM (K1 株)。Antimalarial agent 41 是 P. falciparum 磷脂酰肌醇-4-激酶 β (Pf PI4K ) 和 hERG 通道的抑制剂,IC50 为 53 nM 和 3 μM。Antimalarial agent 41 对 CHO 细胞具有细胞毒性,IC50 为 34 μM。Antimalarial agent 41 可改善疟疾感染,并在小鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
HY-N16066
CHNQD-0803
AMPK
Apoptosis
NF-κB
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
Candidusin A (CHNQD-0803) (Compound 4) 是一种 AMPK 激活剂,其 KD 为 47.28 nM。Candidusin A 可从海洋真菌 Aspergillus candidus 中分离得到。Candidusin A 对人前列腺癌细胞 (22Rv1、PC-3 和 LNCaP 细胞) 有细胞毒活性,并可诱导其凋亡 (apoptosis )。Candidusin A 可减少脂肪生成基因表达和脂肪沉积,负向调控 NF-κB-TNFα 炎症轴以抑制炎症,并改善肝损伤和纤维化。Candidusin A 可用于非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 研究。
HY-N6250
Isomucronulatol 7-O-β-glucoside
NO Synthase
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Isomucronulatol 7-O-glucoside (Isomucronulatol 7-O-β-D-glucoside) 是一种从膜荚黄芪根中分离得到的异黄酮苷类化合物。Isomucronulatol 7-O-glucoside 在体外靶向炎症相关通路以发挥抗炎活性,且在有效浓度下无细胞毒性。Isomucucronulatol 7-O-glucoside 在体外抑制 NO 生成,并轻度抑制 IL‑12 p40 生成。Isomucronulatol 7-O-glucoside 可用于炎症相关研究。
HY-N7108
HY-13554
Antibiotic
Cancer
Annamycin 是一种蒽环类抗生素 (antibiotic ),具有抗肿瘤活性。Annamycin 可与拓扑异构酶 II 相互作用,诱导 DNA 双链断裂、触发细胞死亡并发挥细胞毒素作用。Annamycin 在小鼠中可抑制晚期皮下黑色素瘤、皮下鳞状细胞癌的生长、延长皮下网状肉瘤小鼠、肺癌肺转移模型的生存期。Annamycin 可用于黑色素瘤、网状细胞肉瘤、肺癌、非小细胞肺癌、小细胞肺癌的相关研究。
HY-144730
HIV
Inflammation/Immunology
gp120-IN-1 (compound 4e) 是一种有效的 HIV-1 gp120 抑制剂,IC50 为 2.2 µM 和 CC 50 的 100.90 µM。gp120-IN-1 显示出抗 HIV-1 活性。gp120-IN-1 在 SUP-T1 细胞中以剂量依赖性方式显示细胞毒性。gp120-IN-1 抑制 gp120 介导的病毒进入细胞。
HY-145685
DNA/RNA Synthesis
Cancer
RECQL5-IN-1 (Compound 4a) 是一种口服有效的 RECQL5 抑制剂(靶向酶和非酶结构域)。RECQL5-IN-1 是 RECQL5 解旋酶 (RECQL5 helicase ) 活性的强效抑制剂(IC50 =46.3 nM),能够稳定 RECQL5-RAD51 蛋白之间的相互作用,导致 RAD51 聚集并抑制同源重组修复 (HRR),从而对表达 RECQL5 的癌细胞表现出选择性细胞毒性。
HY-146017
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-22 (compound 11a) 是一种有效的 HIV-1 非核苷逆转录酶 (RT) 抑制剂,对 HIV-1 RT 的 IC50 为 3.63 μM。HIV-1 inhibitor-22 对野生型 HIV-1 和突变病毒株 K103N 具有抗逆转录活性,EC50 分别为 0.304 μM 和 0.201 μM,也具有较低的细胞毒性 (CC50 > 227 μM)。
HY-149058
Influenza Virus
Infection
Neuraminidase-IN-13 (Compound 10) 是一种神经氨酸酶 (neuraminidase ) 抑制剂,具有抗病毒作用和低细胞毒性。Neuraminidase-IN-13 通过阻止病毒颗粒从感染细胞中释放来显着抑制Vero 细胞的NDV感染。Neuraminidase-IN-13 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-175016
Endogenous Metabolite
Infection
Metabolic Disease
NADH-IN-3 (Compound C4-1) 是一种 NADH 抑制剂,对结核分枝杆菌 (Mtb ) 的 II 型 NADH 脱氢酶的 MIC 为 4 μg/mL (13.042 μM)。NADH-IN-3 可显著阻断 ATP 合成,对单药 (Rifampicin (HY-B0272) and Isoniazid (HY-B0329)) 和多重耐药 (Mtb ) 菌株均有强效抑制作用,并具有抗菌活性,且对 HepG2 细胞毒性较低 (SI: 16.52)。
HY-175174
Others
Cancer
Antiproliferative agent-73 (Compound 7) 是一种抗增殖剂。Antiproliferative agent-73 能够显著抑制人类癌细胞的增殖,并具有优异的细胞毒性。Antiproliferative agent-73 具有强效的抗癌活性,对 HepG2、MCF-7、HCT-116 和 WI38 细胞的 IC50 分别为 15.20 μM、18.18 μM、20.20 μM 和 13.23 μM。Antiproliferative agent-73 可用于乳腺癌、结直肠癌和肝癌等癌症研究。
HY-179019
HY-179249
HY-180537
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 57 是一种细胞凋亡 (apoptosis ) 诱导剂和胸苷酸合成酶 TS 抑制剂。Apoptosis inducer 57 对 SW480 和 MCF-7 癌细胞具有细胞毒性 IC50 值分别为 15.7 和 16.5 µM,并能诱导剂量依赖性的细胞凋亡 (apoptosis ) 和 S 期细胞周期阻滞。TS-IN-9 可通过与 Asp218 和 Met311 的相互作用稳定结合 TS 活性位点。TS-IN-9 可用于乳腺癌和结直肠癌的相关研究。
HY-180546
CDK
Cancer
CDK2-IN-53 (compound 9) 是一种具有抗癌活性的 CDK2 抑制剂。CDK2-IN-53 能选择性地抑制 HCT-116 和 MCF-7 细胞的增殖,其 IC50 值分别为 13.89 μM 和 7.65 μM,而对正常肺成纤维细胞 (WI-38) 的细胞毒性较低 (IC50 = 71.24 μM)。CDK2-IN-53 可用于结肠癌和乳腺癌等癌症的研究。
HY-181147
PROTACs
HSP
Cancer
PROTAC HSP70 Degrader-1 (compound C4) 是一种胞质 HSP70 PROTAC 降解剂,能够结合 CRBN 形成三元复合物。PROTAC HSP70 Degrader-1 介导胞质 HSP70 的泛素化和蛋白酶体降解。PROTAC HSP70 Degrader-1 对癌细胞具有细胞毒活性,可抑制肿瘤细胞增殖,与 DTHIB 联合使用时可诱导细胞凋亡。PROTAC HSP70 Degrader-1 可用于结肠癌和白血病的研究。
HY-181489
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
Cancer
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-35 是一种 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂,其 IC50 为 0.15 μM。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-35 可抑制膀胱癌细胞增殖,发挥抗 SARS-CoV-2 活性,且在成纤维细胞中表现出低细胞毒性。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-35 可用于 SARS-CoV-2 感染和膀胱癌的相关研究。
HY-182412
Sirtuin
Cancer
NH4-6 是一种 SIRT2 抑制剂,对 SIRT2 的 IC50 为 0.032 μM,对 SIRT1 的 IC50 为 3 μM。NH4-6 可抑制 SIRT1 的脱乙酰酶活性。NH4-6 可作为细胞毒剂,降低癌细胞活力,抑制癌细胞的锚定非依赖性生长,诱导 α-微管蛋白 (α-tubulin ) 乙酰化,并诱导 p53 乙酰化。NH4-6 可用于乳腺癌的研究。
HY-18981R
HY-121382
Cholinesterase (ChE)
Apoptosis
Necroptosis
Neurological Disease
Cancer
Gypsogenin 是一种选择性的混合型 BChE 抑制剂 (Ki =19.99 μM),同时对多种人类癌细胞株表现出显著的细胞毒性。Gypsogenin 能通过细胞周期阻滞并触发细胞凋亡 (apoptosis ) 来抑制肿瘤生长。Gypsogenin 对 Bacillus subtilis (枯草芽孢杆菌) 和 Bacillus thuringiensis (苏云金芽孢杆菌) 等细菌具有抗菌活性,并常作为合成抗癌化合物关键母核。Gypsogenin 被广泛应用于阿尔茨海默病以及结肠癌、黑色素瘤、白血病等多种癌症研究中。
HY-122224
Sigma Receptor
Cancer
SW43 是一种 Sigma-2 选择性配体和激动剂。SW43 是开发癌症靶向药物化合物的理想分子。SW43 与DOX-L-NETA (89 Y) 偶联物在 VX2 癌肝肿瘤同种异体移植兔模型中具有抗肿瘤活性。SW 43 与 SW IV-52s 偶联形成的 SW III-123 可激活 NF-κB 通路,对卵巢癌细胞系有强效细胞毒性,并诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。
HY-123393
Topoisomerase
Others
PNU-142586 是 Linezolid (HY-10394) 的主要代谢产物。PNU-142586 可抑制 DNA 拓扑异构酶 2-α (TOP2A ) 和 DNA 拓扑异构酶 2-β (TOP2B ) 的活性。PNU-142586 通过阻断 DNA 与 TOP2 的结合并抑制 ATP 水解,干扰 DNA 的复制与转录,最终产生抗增殖和细胞毒性作用,包括线粒体功能障碍。PNU-142586 可用于研究利奈唑胺诱导的血液毒性及其分子机制。
HY-125807
HY-P11032
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
Mp-4D7-pF2 是一种细胞穿透性双环肽,是一种非共价的 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (SARS-CoV-2 main protease ) 抑制剂,其 IC50 为 4.51 μM。Mp-4D7-pF2 具有抗 SARS-CoV-2 病毒活性,且无细胞毒性。Mp-4D7-pF2 可用于 COVID-19 感染研究。
HY-P11334
HY-P11340
MHC
Infection
Inflammation/Immunology
VMAPRTLFL 是一个来源于 HLA-G 信号肽的 9 肽,可作为 HLA-E 肽的配体。VMAPRTLFL 在适应性自然杀伤 (NK) 细胞功能调控中发挥关键作用。VMAPRTLFL 能特异性富集 FcεRγ- 适应性 NK 细胞、上调 CD25 表达、增强其增殖活性与抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 及 IFN-γ 释放。VMAPRTLFL 可用于人类巨细胞病毒 (HCMV) 感染、移植排斥和妊娠免疫方面的研究。
HY-P991425
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
AT-1413 是一种靶向 CD43 的人源单克隆抗体 (mAb)。AT-1413 可诱导黑色素瘤细胞系和急性髓系白血病 (AML) 细胞的抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC)。AT-1413 在AML 小鼠模型中具有抗肿瘤活性。AT-1413 可用于急性髓系白血病,乳腺癌,恶性黑色素瘤和骨髓增生异常综合征的研究。推荐同型对照:Human IgG1 kappa,Isotype Control (HY-P99001)。
HY-P991669
AML-01
Caspase
Apoptosis
Cancer
IGN523 是一种抗 CD98 抗体 (hCD98 ,KD = 0.55 nM)。IGN523 诱导抗体依赖的细胞介导的细胞毒作用 (ADCC) 活性,溶酶体膜透化并抑制必需氨基酸转运功能,最终导致 caspase-3 和 caspase-7 介导的肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。IGN523 在多种肿瘤异种移植模型中抑制肿瘤生长。IGN523 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC),急性髓系白血病 (AML) 等癌症的研究。
HY-169652
Reactive Oxygen Species (ROS)
AMPK
Cancer
NPC26 是一种小分子线粒体干扰物,具有抗肿瘤活性。NPC-26 对 CRC 细胞系 (HCT-116、DLD-1 和 HT-29) 具有显著的抗增殖和细胞毒性活性。NPC26 可破坏线粒体功能,导致线粒体通透性转换孔 (mPTP) 开放和活性氧 ( Reactive Oxygen Species ) 的生成,并诱导细胞死亡。NPC-26 可通过激活 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK ) 信号来杀死人 CRC 细胞。
HY-172100
HY-174404
Topoisomerase
Apoptosis
Bcl-2 Family
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 23 是一种强效的拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 抑制剂, IC50 值为 0.94 μM。Topoisomerase II inhibitor 23 在 MCF-7、HepG2 和 HCT116 细胞中表现出高选择性和卓越的细胞毒性作用。Topoisomerase II inhibitor 23 诱导细胞周期停滞在 G1 期,从而抑制细胞增殖。Topoisomerase II inhibitor 23 通过上调促凋亡蛋白 Bax 和下调抗凋亡蛋白 Bcl-2 水平诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-W654323
Topoisomerase
Others
PNU-142586 sodium 是 Linezolid (HY-10394) 的主要代谢产物。PNU-142586 可抑制 DNA 拓扑异构酶 2-α (TOP2A ) 和 DNA 拓扑异构酶 2-β (TOP2B ) 的活性。PNU-142586 通过阻断 DNA 与 TOP2 的结合并抑制 ATP 水解,干扰 DNA 的复制与转录,最终产生抗增殖和细胞毒性作用,包括线粒体功能障碍。PNU-142586 可用于研究利奈唑胺诱导的血液毒性及其分子机制。
HY-W713297
ABOB hydrochloride-d8
Influenza Virus
Isotope-Labeled Compounds
HCV
HSV
Apoptosis
Caspase
Infection
Moroxydine hydrochloride-d8 (ABOB hydrochloride-d8 ) 是 Moroxydine (ABOB) hydrochloride (HY-B0420A) 的氘代物。Moroxydine hydrochloride 是一种广谱抗病毒化合物,对 DNA 和 RNA 病毒均具有多重抗病毒活性,包括流感病毒 (influenza virus)、单纯疱疹病毒 (herpes simplex )、水痘-带状疱疹病毒 (varicella zoster )、麻疹病毒 (measles )、腮腺炎病毒 (mumps disease )、丙型肝炎病毒 (hepatitis C virus )等。Moroxydine hydrochloride 对双链 RNA 病毒和大 DNA 病毒感染的细胞展现出卓越的抗病毒效果且细胞毒性较低。Moroxydine hydrochloride 在草鱼肾脏细胞 (CIK) 中能够阻断草鱼呼肠孤病毒 (GCRV) 诱导的细胞病变效应,清除病毒核衣壳,维持细胞正常形态结构。Moroxydine hydrochloride 可显著抑制细胞凋亡 (apoptosis ) 过程,具体表现为:降低caspase-3 酶活性、减少 Bax 蛋白表达,同时下调 Bcl-2 水平[1][2][3] 。
HY-156584
Endogenous Metabolite
Infection
ODE-Bn-PMEG是一种抗病毒化合物,具有强烈抑制HPV-11、-16和-18的活性。ODE-Bn-PMEG有效降低转染细胞中病毒DNA的瞬时扩增,浓度远低于其细胞毒性水平。ODE-Bn-PMEG在人体包皮成纤维细胞中的摄取增加,并能够在体外有效转化为活性抗病毒代谢物PMEG二磷酸盐。ODE-Bn-PMEG的P-手性对映体显示出相当的抗病毒活性,表明其在多种HPV类型中的潜在应用。ODE-Bn-PMEG是HPV-16、HPV-18及其他高风险类型局部抑制的有前景候选药物。
HY-177482
Drug Intermediate
Cancer
Pro-PTX 是一种对 Pd 敏感的紫杉醇 (HY-B0015) 前药,其抗癌活性比母本化合物低 200 至 700 倍。Pro-PTX 可经 Pd 催化的去炔丙基化反应触发分子内环化,释放出活性 Paclitaxel (HY-B0015) 和一种无毒副产物。Pro-PTX 可有效扩散穿过多孔琼脂糖和海藻酸盐水凝胶网络,与包埋的 Pd 纳米片发生反应并被激活。Pro-PTX 在癌细胞和非癌性人脑血管周细胞中表现出显著降低的细胞毒性和抗增殖活性。Pro-PTX 可用于非小细胞肺癌、胶质母细胞瘤和肺癌的相关研究。
HY-181075
Bacterial
Reactive Oxygen Species (ROS)
Infection
Antibacterial agent 318 是一种抗菌剂,可结合细菌 DNA、阻断其复制并形成超分子复合物。Antibacterial agent 318 可作为氧化应激诱导剂,提升细胞内活性氧 (ROS ) 水平,将 GSH 氧化为 GSSG,消耗细胞内 GSH 储备,并通过引发氧化损伤诱导细菌死亡。Antibacterial agent 318 可破坏细菌细胞膜。Antibacterial agent 318 可降低细菌代谢活性。Antibacterial agent 318 具有快速杀菌作用,可抑制细菌生物膜形成,对非癌性哺乳动物细胞的细胞毒性极低。Antibacterial agent 318 可用于耐药细菌感染的研究。
HY-181820
Topoisomerase
DNA Glycosylase
Bacterial
Infection
Topoisomerase IV-IN-3 是金黄色葡萄球菌拓扑异构酶 IV (Topoisomerase IV ) 抑制剂、DNA 促旋酶 (DNA gyrase ) 抑制剂及抗菌剂。Topoisomerase IV-IN-3 针对拓扑异构酶 IV 的 IC50 值为 1.32 μM 和 0.48 μM,针对 DNA 促旋酶的 IC50 值为 0.88 μM 和 0.54 μM。Topoisomerase IV-IN-3 可抑制其靶标酶的解连环、ATP 酶及超螺旋活性。Topoisomerase IV-IN-3 对革兰氏阳性和革兰氏阴性菌株具有抗菌活性。Topoisomerase IV-IN-3 对人成纤维细胞的细胞毒性较低。Topoisomerase IV-IN-3 可用于细菌感染的相关研究。
HY-106435
DNA/RNA Synthesis
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
Cystemustine 是一种 DNA 抑制剂,Cystemustine 能造成 DNA 交联,从而抑制肿瘤细胞增值。Cystemustine 也能通过干扰细胞周期、诱导细胞再分化以及改变磷脂代谢等方式发挥其细胞毒性作用。Cystemustine 在小鼠体内具有较高的抗肿瘤活性和较短的血浆半衰期,受昼夜给药时间的影响。Cystemustine 可被用于多种恶性肿瘤研究,包括黑色素瘤、胶质瘤、肾癌、头颈癌和结直肠癌等
。
HY-107150R
ADX-102 (Standard); NS-2 (Standard)
Reference Standards
PKC
Caspase
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Reproxalap (Standard) (ADX-102 (Standard)) 是 Reproxalap (HY-107150) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Reproxalap (ADX-102) 是一种活性醛类螯合剂。Reproxalap 可降低 PKCα 活性。Reproxalap 可阻断 caspase 3/7 活化。Reproxalap 可保护细胞免受 C18:0-al 的细胞毒性。Reproxalap 具有抗炎和止痛作用。Reproxalap 可用于干眼症、过敏性结膜炎和非感染性前葡萄膜炎研究。
HY-114256
PSMA
Cancer
EC1169 是一种具有细胞毒性的微管溶素偶联物,并能够特异性结合前列腺特异性膜抗原 (PSMA )。EC1169 将微管溶素 B 酰肼载荷精准递送至 PSMA 阳性细胞,发挥抗肿瘤活性。EC1169 仅抑制 PSMA 阳性细胞的生长而对阴性细胞无效,促使携带 PSMA 阳性肿瘤的小鼠实现完全恢复。EC1169 具有安全性,未引起体重下降或主要器官损伤。EC1169 已用于前列腺癌及其他表达 PSMA 的恶性肿瘤的研究。
HY-115574
RSV
Infection
RSV L-protein-IN-1 (compound D) 是呼吸道合胞病毒(RSV)的有效抑制剂 (EC50 =0.021 μM)。RSV L-protein-IN-1 抑制聚合酶 (Polymerase,IC50 =0.089 μM),还抑制病毒转录物的鸟苷酸化来阻断 RSV mRNA 的合成。RSV L-protein-IN-1 的细胞毒性中等 (CC50=8.4 μM,HEp-2),(4.1 mg/kg/d) 在 RSV 感染的小鼠模型中也表现出活性,可降低病毒滴度。
HY-N0057R
HY-15350
HY-154968
RSV
Infection
RSV L-protein-IN-5 (compound E) 是呼吸道合胞病毒(RSV)的有效抑制剂 (EC50 =0.1 μM)。RSV L-protein-IN-5 抑制聚合酶 (Polymerase,IC50 =0.66 μM),还抑制病毒转录物的鸟苷酸化来阻断 RSV mRNA 的合成。RSV L-protein-IN-5 的细胞毒性中等 (CC50=10.7 μM,HEp-2),(4.1 mg/kg/d) 在 RSV 感染的小鼠模型中也表现出活性,降低病毒滴度。
HY-156197
HY-156617A
SHR169265
ADC Payload
Topoisomerase
Cancer
(αR)-Cyclopropaneacetamide-Exatecan (SHR169265) 是一种具有增强膜通透性的 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂 (对人源酶的 IC50 =1.34 μM)。(αR)-Cyclopropaneacetamide-Exatecan 通过抑制拓扑异构酶 I 的酶活性发挥细胞毒性作用,且这一抗癌效果不依赖于 HER2 的表达水平。(αR)-Cyclopropaneacetamide-Exatecan 是 Exatecan (HY-13631) 衍生的 ADC Cytotoxin ,可用于针对乳腺癌、胃癌、结直肠癌及非小细胞肺癌等晚期癌症的相关研究。
HY-157169
AMU302
Pim
mTOR
Akt
PI3K
Cancer
IBL-302 (AMU302) 是口服有效的 PIM 和 PI3K/AKT/mTOR 双信号抑制剂,具有抗乳腺癌和成神经细胞瘤活性。IBL-302 在裸鼠异种移植模型中表现出体内效力,抑制曲妥珠单抗 (HY-P9907) 的耐药难题。IBL-302 还能增强常见细胞毒性化疗药物顺铂 (HY-17394)、阿霉素 (HY-15142A) 和依托泊苷 (HY-13629) 的效果。
HY-157543
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-59 是一种 tubulin 聚合抑制剂和秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSI) (IC50 = 6.1 μM)。Tubulin polymerization-IN-59 对癌细胞具有强效的抗增殖活性,同时对正常细胞的毒性较低。Tubulin polymerization-IN-59 使结直肠癌 HCT 116 细胞停滞在 G2/M 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制肿瘤细胞的菌落形成和迁移。Tubulin polymerization-IN-59 可用于结直肠癌 (CRC) 研究。
HY-157569
PD-1/PD-L1
Cancer
PD1-PDL1-IN 2 是一种有效的、选择性的 PD-1/PD-L1 抑制剂,其在体内表现出较强的抗肿瘤活性。PD1-PDL1-IN 2 促进细胞毒性 T 细胞肿瘤浸润并诱导 IL-2 表达。此外,PD1-PDL1-IN 2 对 TGF-β mRNA 表达有较强的抑制作用。
HY-161778
HDAC
VD/VDR
Inflammation/Immunology
Cancer
ZG-126 是维生素 D 受体 (VDR ) 的激动剂和组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 的抑制剂 (IC50 =0.63-67.6 μM)。ZG-126 在癌细胞 MDA-MB-231 和 4T1 中表现出细胞毒性。ZG-126 在小鼠模型中对黑色素瘤和三阴性乳腺癌 (TNBC) 表现出抗肿瘤和抗转移活性。ZG-126 通过减少巨噬细胞浸润和免疫抑制性亚型 M2 极化表现出抗炎活性。
HY-162492
Influenza Virus
Infection
Influenza A virus-IN-14 (Compound 37) 是甲型流感病毒 (IAV ) 的抑制剂,可抑制 H1N1,EC50 为 23 nM。Influenza A virus-IN-14 表现出较低的细胞毒性,CC50 大于 100 μM。Influenza A virus-IN-14 可抑制细胞病变效应并提高细胞 Calu3 的存活率。Influenza A virus-IN-14 与神经氨酸酶抑制剂 Oseltamivir (HY-13317) 表现出协同作用。Influenza A virus-IN-14 在 CD-1 小中表现出较差的药代动力学特性。
HY-N0755
HY-N18117
EBV
Infection
Cancer
21-Hydroxyisoohchininolide 是一种 salannin 类柠檬苦素。21-Hydroxyisoohchininolide 可抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的小鼠巨噬细胞一氧化氮生成。21-Hydroxyisoohchininolide 对白血病细胞和乳腺癌细胞具有细胞毒活性。21-Hydroxyisoohchininolide 可抑制 Phorbol 12-myristate 13-acetate (TPA) (HY-18739) 诱导的淋巴细胞中 Epstein-Barr 病毒早期抗原激活。21-Hydroxyisoohchininolide 可用于白血病、乳腺癌及感染性疾病的研究。
HY-N3434
Drug Derivative
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
莰非醇三甲醚
Kaempferol 3,7,4'-trimethyl ether 是一种 O-甲基化山柰酚黄酮醇苷元,分布于 Siparuna gigantotepala 、Aframomum arundinaceum 和 Siparuna guianensis 中。Kaempferol 3,7,4'-trimethyl ether 具有抗氧化活性。Kaempferol 3,7,4'-trimethyl ether 可抑制白血病细胞增殖,并对药物敏感型和多因素耐药型癌细胞均表现出选择性细胞毒性。Kaempferol 3,7,4'-trimethyl ether 可用于多药耐药性癌症的研究。
HY-N3700
Rutaceline
Bacterial
HIV
TNF Receptor
Interleukin Related
Infection
Inflammation/Immunology
Decarine (Rutaceline) 是一种被发现存在于花椒属 (Zanthoxylum ) 植物中的苯并菲啶类生物碱。Decarine 具有抗炎、抗分枝杆菌 (antimycobacterial ) 和抗 HIV 活性。Decarine 可在炎症细胞模型中抑制 NO 、TNF-α 、IL-1β 、IL-6 和 IL-8 的产生。Decarine 能抑制结核分枝杆菌 (Mycobacterium tuberculosis) 菌株的生长,降低细胞内结核分枝杆菌的存活率,且对人巨噬细胞的细胞毒性较低。Decarine 可抑制急性感染淋巴细胞中的 HIV 复制。Decarine 可用于炎症、结核病和 HIV 感染的相关研究。
HY-N6711
HY-N6739S
Acyltransferase
Isotope-Labeled Compounds
Infection
Beauvericin-13 C45 是 13 C 标记的 Beauvericin (HY-N6739)。Beauvericin 是一种环六肽镰刀菌毒素,具有杀虫、抗菌、抗癌、抗病毒和细胞毒活性。Beauvericin 通过产生 DNA 断裂、染色体畸变和微核,造成细胞的遗传毒性,并抑制 PI3K/AKT 通路诱导细胞凋亡 (apoptosis ),从而抑制 HCC 的生长。此外,Beauvericin 通过抑制淋巴细胞增殖和干扰人单核细胞向巨噬细胞的分化过程,来影响免疫功能。
HY-146015
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-21 (compound 9b) 是一种有效的 HIV-1 非核苷逆转录酶 (RT) 抑制剂,对 HIV-1 RT 的 IC50 为 0.55 μM。HIV-1 inhibitor-21 对野生型 HIV-1 和突变病毒株 K103N 具有抗逆转录活性,EC50 分别为 12.7 nM 和 10.4 nM,同时具有相对较低的细胞毒性 (MT-4 CC50 =10.2 μM)。
HY-146019
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-24 (compound S-12a) 是一种高效的 HIV-1 逆转录 (HIV-1 RT) 抑制剂,IC50 为 9.5 nM。HIV-1 inhibitor-24对野生型 HIV-1具有较高的抗病毒活性 (EC50 = 1.6 nM),且具有较低的细胞毒性 (MT-4 CC50 = 9.07 μM)。HIV-1 inhibitor-24 在小鼠中 2 g/kg 剂量下耐受良好,且具有显著的心血管安全性。
HY-149636
EGFR
CDK
VEGFR
Apoptosis
Cancer
Multi-target kinase inhibitor 2 是一种 multi-targeted kinase 抑制剂,具有抑制 EGFR 、Her2 、VEGFR2 和 CDK2 酶的活性,其 IC50 值分别为 79 nM、40 nM、136 nM 和 204 nM。Multi-target kinase inhibitor 2 对 HepG2、HeLa、MDA-MB-231 和 MCF-7 均有细胞毒作用,IC50 值分别为 41、57、51 和 59 μM。Multi-tarwith IC50 values of 79 nM, 40 nM,136 nM, and 204 nM, respectively.get kinase inhibitor 2 诱导 HepG2 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-175517
Parasite
Infection
PEX5-PEX14 PPI-IN-3 (Compound 7) 是 PEX5-PEX14 蛋白相互作用抑制剂,EC50 为 95 μM。PEX5-PEX14 PPI-IN-3 对布氏锥虫 (T. brucei ) 的 EC50 为 7.2 μM。PEX5-PEX14 PPI-IN-3 对 HepG2 细胞毒性低。PEX5-PEX14 PPI-IN-3 具有抗寄生虫的活性。
HY-175615
HY-175838
P-glycoprotein
Cancer
P-gp-IN-32 是一种 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。P-gp-IN-32 具有低细胞毒性,并且在 MCF7/ADR 细胞中对 Doxorubicin (HY-15142A) 表现出强效的多药耐药 (MDR) 逆转活性 (IC50 值为 0.11 μM, 耐药逆转倍数 (RF) 值为 215.9)。P-gp-IN-32 可直接与 P-gp 结合,诱导 P-gp 的构象变化并抑制其外排功能。P-gp-IN-32 可用于癌症研究,如乳腺癌。
HY-178773
Sirtuin
Apoptosis
Infection
SIRT2-IN-18 (Compound 8) 是一种 SIRT2 抑制剂,对 Sm SIRT2 和 hSIRT2 的 IC50 分别为 5.3 μM 和 12.3 μM。SIRT2-IN-18 对利比里亚和波多黎各的曼氏血吸虫株均表现出强效的抗血吸虫活性,并能降低幼虫和成虫的成对存活率、配对率和产卵量,且对哺乳动物细胞的细胞毒性较低。SIRT2-IN-18 可增加组蛋白 H3 的过度乙酰化,并诱导细胞色素 c 介导的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-179418
Apoptosis
Cancer
Ceritinib-platinum(IV)-4-phenylbutyrate (complex 7) 是一种 Ceritinib (HY-15656) 偶联的 Platinum(IV) 前药,具有抗癌活性。Ceritinib-platinum(IV)-4-phenylbutyrate 可诱导 S 期阻滞、DNA 损伤反应和细胞凋亡 (apoptosis )。在癌细胞模型中,Ceritinib-platinum(IV)-4-phenylbutyrate 兼具细胞毒性、免疫激活和抗侵袭作用。Ceritinib-platinum(IV)-4-phenylbutyrate 可用于癌症研究,例如非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-181044
Lipoxygenase
COX
Inflammation/Immunology
Cancer
COX-2/5-LOX-IN-6 (Compound 4c) 是一种强效且选择性的 5-LOX (IC50 = 0.10 μM) 和 COX-2 (IC50 :2.88 μM) 抑制剂。COX-2/5-LOX-IN-6 对卵巢癌具有显著的抗癌活性。COX-2/5-LOX-IN-6 对非癌细胞无细胞毒性作用。COX-2/5-LOX-IN-6 是一种潜在的抗炎剂。
HY-182569
VEGFR
Inflammation/Immunology
Cancer
FR 111142 是一种血管生成抑制剂 (IC50 = 18.4 μM) ,并具有抗炎活性 (IC50 = 20.6 μM)。FR 111142 可抑制毛细血管样管的形成,并可抑制 LPS (HY-D1056) 激活的小鼠巨噬细胞中一氧化氮的产生。FR 111142 可增强低密度脂蛋白 (LDL) 的分解代谢。FR 111142 不会对人内皮祖细胞产生显著细胞毒性,也不会影响小鼠巨噬细胞的细胞活力。FR 111142 可用于癌症、炎症性疾病的研究。
HY-182916
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
NNRT-IN-16,Rilpivirin (HY-10574) 类似物,是一种非核苷类逆转录酶抑制剂 (NNRTI )。NNRT-IN-16 抑制重组野生型 HIV-1 逆转录酶,其 IC50 为 0.07 μM。NNRT-IN-16 对野生型及耐药性 HIV-1 突变株具有抗病毒活性,对 CYP 同工酶和 hERG 的抑制作用减弱,细胞毒性降低,且在人肝微粒体中的代谢稳定性有所提升。NNRT-IN-16 可用于 HIV-1 感染的相关研究。
HY-18981S
HY-122144
Teroxirone
Endogenous Metabolite
Cancer
α-Triglycidyl isocyanurate (Teroxirone)是一种抗肿瘤化合物,具有抑制DNA复制的活性。α-Triglycidyl isocyanurate通过烷基化和交联DNA来发挥其抗癌效果。α-Triglycidyl isocyanurate在新鲜人类血浆和全血中相对稳定,显示出良好的生物相容性。α-Triglycidyl isocyanurate的代谢主要在大鼠肝脏中进行,并通过NADPH独立的途径代谢。α-Triglycidyl isocyanurate的细胞毒性在特定的条件下可被部分恢复,从而提示其代谢途径的复杂性。
HY-126619
Bacterial
Apoptosis
Infection
Aspochalasin D 是一种共代谢物,最初与 aspochalasins A、B 和 C 一起从微囊藻中分离出来,最初被认为是无活性的。它在 1 mg/ml 浓度下对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有抗菌活性。Aspochalasin D 在无 IL-3 培养基中比在含 IL-3 培养基中对 Ba/F3-V12 细胞具有更大的细胞毒性(通过诱导细胞凋亡)(IC50 s 分别为 0.49 和 1.9 μg/mL)。
HY-P990116
Osteopontin
Inflammation/Immunology
Anti-Mouse osteopontin/SPP1 Antibody (103D6) 是一种源自小鼠的抗小鼠 osteopontin/SPP1 IgG2c κ 型抗体抑制剂。Anti-Mouse osteopontin/SPP1 Antibody (103D6) 可以增强细胞毒性 T 淋巴细胞的裂解活性并抑制结肠肿瘤生长。Anti-Mouse osteopontin/SPP1 Antibody (103D6) 可以改善胆总管结扎 (CBDL) 诱导的原发性硬化性胆管炎模型小鼠的肝损伤。
HY-P991561
CD47
Cancer
AO-176 是一种人源化的抗 CD47 的 IgG2 单克隆抗体。AO-176 通过阻断 CD47 与 SIRPα 的相互作用诱导肿瘤吞噬作用。与正常细胞相比,AO-176 优先结合肿瘤细胞,并通过细胞自主机制直接杀伤肿瘤细胞,而非抗体依赖的细胞介导的细胞毒性作用 (ADCC)。在肿瘤异种移植模型中,AO-176 表现出剂量依赖性的抗肿瘤活性。AO-176 可用于癌症研究,如淋巴瘤。
HY-P99304
Anti-Human ERBB3 Recombinant Antibody
EGFR
PI3K
Akt
p38 MAPK
Cancer
鲁妥珠单抗
Lumretuzumab (Anti-Human ERBB3 Recombinant Antibody) 是一种人源化的抗 HER3 (ERBB3) 单克隆抗体。Lumretuzumab 有效抑制 PI3K/AKT 和 MAPK 等关键致癌信号通路的活性。Lumretuzumab 经过糖基工程化优化,可增强抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 作用。Lumretuzumab 可用于研究 HER3 阳性、HER2 低表达的实体肿瘤,特别是乳腺癌。
HY-174385
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-114 (Compound 36) 是一种抗病毒剂。SARS-CoV-2-IN-114 对 SARS-CoV-2 原始株和 Delta 变异株均有显著的抗病毒活性。SARS-CoV-2-IN-114 抑制 SARS-CoV-2 原始株 CPE 的 EC50 为 0.29 μM,对 Delta 变异株为 5.77 μM。SARS-CoV-2-IN-114 具有较低的细胞毒性,可用于冠状病毒的研究。
HY-W778423
Dihydroxy Oxaliplatin-Pt(IV)
Drug Intermediate
Cancer
[Pt(DACH)(OH)2(ox)] (Dihydroxy Oxaliplatin-Pt(IV)) 是 Oxaliplatin (HY-17371) 的 Pt (IV) 衍生物,带有两个轴向羟基配体,可用作合成 Pt (IV)-HDAC 抑制剂前药的前体。[Pt(DACH)(OH)2(ox)] 对人类癌细胞具有细胞毒性,可在癌细胞内蓄积以实现核内化和核 DNA 铂化。[Pt(DACH)(OH)2(ox)] 可用于肺癌、乳腺癌、胰腺癌、结肠癌的研究。
HY-N10423
HY-114796
Lipoxygenase
Inflammation/Immunology
tHGA是一种具有抗炎活性的化合物,具有抑制大豆15-LOX的活性。tHGA在对人类白细胞的实验中显示出显著的抑制作用,IC50 值为0.42 μM,接近常用标准NDGA的效果。tHGA浓度依赖性地抑制5-LOX的产物合成,尤其是抑制半胱氨酸白三烯LTC(4),其IC50 值为1.80 μM,并且未表现出细胞毒性。tHGA的抗炎作用似乎不是通过氧化还原或金属螯合机制进行的,因为该化合物在这些生物活性测试中均为阴性。tHGA通过双重LOX/COX抑制机制发挥作用,对5-LOX和COX-2具有更高选择性,IC50 值为0.40 μM。
HY-151458
VEGFR
Bacterial
Dihydrofolate reductase (DHFR)
Fungal
Infection
Cancer
VEGFR-2/DHFR-IN-1 (compound 8b) 是 VEGFR-2 和 DHFR 的抑制剂,其 IC50 值分别为 0.384 和 7.881 μM。VEGFR-2/DHFR-IN-1 对大肠埃希菌,粪链球菌,肠沙门氏菌,金黄色酿脓葡萄球菌,MSSA 和 MRSA 显示了良好的抗菌活性,MIC 值分别为 16,16,16,8 和 16 μg/mL。VEGFR-2/DHFR-IN-1 对 C26,HepG2 和 CF7 癌细胞系具有良好的细胞毒性,IC50 值为 2.97-7.12 μM。VEGFR-2/DHFR-IN-1 可用于癌症的研究。
HY-163028
Tim3
Cancer
ML-T7 是一种有效的 Tim-3 抑制剂。ML-T7 阻断 Tim-3 与 PtdSer 和 CEACAM1 的相互作用。ML-T7 不仅增强 CTLs 和 CAR T 细胞过继转移的抗肿瘤活性,而且还增强 T 细胞的效应功能。ML-T7 促进 NK 细胞对肿瘤细胞的杀伤活性和 DC 抗原呈递能力。ML-T7 单独使用或与 Nivolumab (HY-P9903A) 联合使用可在临床前肿瘤模型中直接发挥抗肿瘤功效。ML-T7 可用于肿瘤免疫研究。
HY-N0637A
(±)-Huazhongilexone; Dihydroluteolin
Melanocortin Receptor
TRP Channel
Metabolic Disease
(±)-圣草酚
(±)-Eriodictyol ((±)-Huazhongilexone; Dihydroluteolin) 是一种口服有效的 TRPV1 受体拮抗剂 (IC50 =44-47 nM, rTRPV1 ),具有抗氧化和抗炎活性。(±)-Eriodictyol 通过特异性拮抗 TRPV1 受体及激活 Nrf2 信号通路,有效抑制脂质过氧化、炎性细胞因子释放。(±)-Eriodictyol 可降低视网膜中 ICAM-1、VEGF、eNOS 和 TNF-α 的水平,维持血视网膜屏障完整性。(±)-Eriodictyol 能减轻氧化应激诱导的细胞凋亡和痛觉过敏,还能增强免疫细胞 (如 B 淋巴细胞、NK 细胞及巨噬细胞) 的活性与细胞毒性,同时提升抗氧化酶水平。(±)-Eriodictyol 可用于糖尿病视网膜病变、急性肺损伤及各类疼痛相关疾病的研究。
HY-N17778
Others
Cancer
(2R,3R)-7,3',4'-Trihydroxy-5-methoxy-flavanonol 是一种黄酮类、选择性的人肝癌细胞生长抑制剂,IC50 为 38.6 μg/mL (121.5 μM)。(2R,3R)-7,3',4'-Trihydroxy-5-methoxy-flavanonol 以剂量依赖性的细胞毒性活性抑制癌细胞生长,抗癌活性与 Cisplatin (HY-17394) 相当。(2R,3R)-7,3',4'-Trihydroxy-5-methoxy-flavanonol 可用于肝癌等癌症领域的研究。
HY-N3387
Apoptosis
NF-κB
Akt
MMP
Inflammation/Immunology
Cancer
甘草西定
Licoricidin (LCD) 从甘草 Glycyrrhiza uralensis Fisch 中分离,具有抗癌活性。Licoricidin (LCD) 通过诱导周期停滞,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy ),可用于结直肠癌的研究。Licoricidin (LCD) 通过抑制肿瘤血管生成和淋巴管生成以及肿瘤组织局部微环境的变化抑制肺转移。Licoricidin (LCD) 通过体外和体内 Akt 和 NF-κB 途径的失活,增强吉西他滨诱导的骨肉瘤 (OS) 细胞的细胞毒性。Licoricidin (LCD) 通过 ROS 清除阻断 UVA 诱导的光老化,限制 MMP-1 的活性,被认为是新的局部应用的抗衰老制剂中的活性成分。
HY-29268
HY-126929
TXN-B
DNA Alkylator/Crosslinker
Apoptosis
Bacterial
Parasite
Fungal
Infection
Cancer
Trioxacarcin B (TXN-B) 是一种强效的细胞毒性剂和 DNA 靶向抑制剂。Trioxacarcin B 可破坏 DNA 功能并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。Trioxacarcin B 不仅能有效抑制多种革兰氏阳性及阴性细菌、恶性疟原虫的生长,还能阻断肿瘤干细胞集落形成,在临床前体内模型中显著减小肿瘤体积并延长生存期。Trioxacarcin B 的活性高度依赖于完整的螺环环氧结构,一旦该部分水解则失效,且 Trioxacarcin B 对真菌、微藻和小 RNA 病毒无作用。Trioxacarcin B 可应用于细菌感染、疟疾以及结肠癌、黑色素瘤等多种癌症的研究。
HY-N9672
HY-P991149
YH32367; ABL105
TNF Receptor
Cancer
Nesfrotamig (YH32367; ABL105) 是一种靶向 HER2 和 4-1BB 的双特异性激活剂。Nesfrotamig 对人 HER2 和人 4-1BB 的 Kd 分别为 0.48 nM 和 3.36 nM。Nesfrotamig 通过阻断肿瘤细胞生长信号,激活依赖 HER2 的肿瘤局部 4-1BB 以维持 T 细胞存活,并诱导 NK 细胞介导的抗体依赖性细胞毒性,从而增强免疫细胞的细胞毒性及肿瘤浸润能力。Nesfrotamig 能促进肿瘤特异性记忆 T 细胞生成,驱动 T 细胞介导的肿瘤裂解,对 HER2 阳性及 HER2 低表达肿瘤均展现出显著的抗肿瘤效力,且与抗 PD-1 抗体联用具有协同活性。在食蟹猴实验中,Nesfrotamig 表现出良好的安全性,适用于 HER2 阳性及 HER2 低表达肿瘤的相关研究。
HY-P11102
Bacterial
Fungal
HIV
Parasite
Infection
Cancer
Temporin-Sha 是一种具有广泛生物活性的抗菌肽。Temporin-Sha 对革兰氏阳性菌 (如李特斯菌,MIC = 6.25 μM)、革兰氏阴性菌 (如大肠杆菌,MIC = 10 μM) 和耐药菌株 (如耐 Methicillin (HY-121544) 金黄色葡萄球菌) 均有效。Temporin-Sha 还对白色念珠菌 (MIC = 25 μM)、酿酒酵母 (MIC = 12 μM)、利什曼原虫前鞭毛体和无鞭毛体 (IC50 = 9-20 μM) 以及锥虫 (IC50 = 17 μM) 具有抑制作用。 Temporin-Sha 对 HSV-1 具有抗病毒活性,并具有抗癌作用 (对乳腺癌细胞 MCF-7 和肺癌细胞 H460 等具有细胞毒性)。
HY-110374
Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
Cancer
NVS-CECR2-1 是一种化学探针,是一种非 BET 家族的 Bromodomain (BRD ) 抑制剂,是一种有效的,选择性的猫眼综合征染色体区域候选物 2 (CECR2 ) 抑制剂。NVS-CECR2-1 以高亲和力结合 CECR2 BRD (IC50 =47 nM; KD =80 nM)。NVS-CECR2-1 表现出癌细胞毒性作用,并通过靶向 CECR2 以及非 CECR2 依赖性机制诱导癌细胞的凋亡。
HY-N0120
HY-155731
Influenza Virus
Infection
Antiviral agent 35 (compound 4d) 是一种口服有效的流感病毒 (influenza virus) 抑制剂,在病毒复制的早期阶段发挥作用。 Antiviral agent 35 可抑制流感病毒诱导的 ROS 积累、自噬和细胞凋亡 (apoptosis),并抑制肺部感染小鼠模型中RIG-1通路介导的炎症反应。Antiviral agent 35 的细胞毒性低 (CC50 >800 μM,MDCK 细胞),还具有抗 H1N1 (A/Weiss/43) 活性,EC50 =2.28 μM。
HY-163783
Casein Kinase
Infection
CSNK2-IN-1 是一种强效的,具有选择性的 CSNK2 抑制剂,对 CSNK2A1 和 CSNK2A2 的 IC50 分别为 1.7 nM 和 0.66 nM。CSNK2-IN-1 对 β-冠状病毒 (如 SARS-CoV-2 和 MHV) 具有抗病毒活性。CSNK2-IN-1 具有良好的溶解度、代谢稳定性和低细胞毒性,但在体内血浆浓度迅速下降,不足以达到药理作用,可用于抗病毒药物开发的研究。
HY-168074
HY-N10470
HY-N18316
Others
Cancer
(2"S)-6"-Methyl-2",3"-Dihydrodelicaflavone 是一种双黄酮类化合物,存在于 Selaginella doederleinii 的全草中。(2"S)-6"-Methyl-2",3"-Dihydrodelicaflavone 对非小细胞肺癌细胞具有抗增殖活性 (IC50 = 3.1-6.8 μM),且对正常细胞毒性较低。(2"S)-6"-Methyl-2",3"-Dihydrodelicaflavone 可用于非小细胞肺癌的相关研究。
HY-146001
Influenza Virus
Inflammation/Immunology
Influenza virus-IN-4 (compound 11e) 是一种有效的流感病毒神经氨酸酶 抑制剂,H5N1、H5N2、H5N6、H5N8 的 IC50 分别为 3.4, 0.094, 0.79, 0.077 µM。Influenza virus-IN-4 显示出 NA(神经氨酸酶)抑制活性。Influenza virus-IN-4 具有低细胞毒性,CC50 为 >200 µM。Influenza virus-IN-4 在1500 mg/kg剂量时对小鼠无明显毒性。
HY-175846
Drug Derivative
Apoptosis
Cancer
TQFL13 是 Thymoquinone (TQ) (HY-D0803) 的衍生物,具有显著的抗乳腺癌活性。TQFL13 对乳腺癌细胞 (BT549, MDA-MB-231, 4T1) 表现出更高的细胞毒性。TQFL13 可促进乳腺癌细胞凋亡 (apoptosis ),并阻滞细胞周期于 S 期和 G2/G1 期。TQFL13 在小鼠乳腺癌同种移植模型中显示出剂量依赖性的抗肿瘤活性。TQFL13 可用于乳腺癌的研究。
HY-178034
PROTACs
Oxysterol-binding Protein-related Protein (ORP)
Cancer
PROTAC OSBP Degrader-1 (Compound 5) 是一种氧固醇结合蛋白 (OSBP ) PROTAC 降解剂,其 DC50 为 322 nM (24 h)。PROTAC OSBP Degrader-1 可快速渗透到细胞内,并在高尔基体跨膜网络 (Trans-Golgi network) 处诱导 OSBP 的大量募集。PROTAC OSBP Degrader-1 具有强大的抗癌活性,对 U-87 MG、A549、MCF7、HeLa 和 MDA-MB-231 细胞具有强效细胞毒性。粉色:OSBP ligand (HY-178035);蓝色:CRBN ligase ligand (HY-10984);黑色:linker
HY-181028
Tyrosinase
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Tyrosinase-IN-48 (Compound 3) 是一种高效且竞争性的查尔酮类酪氨酸酶 (tyrosinase ) 抑制剂,其 IC50 值为 0.49 μM。Tyrosinase-IN-48 具有强大的抗氧化潜力,对 DPPH 和 ABTS 自由基有显著的清除能力。Tyrosinase-IN-48 能够螯合酪氨酸酶活性中心的双核铜离子,并将 Cu2+ 还原为 Cu+ ,从而降低酶的催化活性。Tyrosinase-IN-48 对 HEK293 细胞和斑马鱼胚胎的细胞毒性较低。Tyrosinase-IN-48 具有抗褐变作用,可改善食品品质,能用于食品保鲜相关研究。
HY-181029
Tyrosinase
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Tyrosinase-IN-49 (Compound 12) 是一种高效且混合型的查尔酮类酪氨酸酶 (tyrosinase ) 抑制剂,其 IC50 值为 0.19 μM。Tyrosinase-IN-49 具有强大的抗氧化潜力,对 DPPH 和 ABTS 自由基有显著的清除能力。Tyrosinase-IN-49 能够螯合酪氨酸酶活性中心的双核铜离子,并将 Cu2+ 还原为 Cu+ ,从而降低酶的催化活性。Tyrosinase-IN-49 对 HEK293 细胞和斑马鱼胚胎的细胞毒性较低。Tyrosinase-IN-49 具有抗褐变作用,可改善食品品质,能用于食品保鲜相关研究。
HY-402805
DYRK
CDK
Tau Protein
Cancer
DYRK2-IN-2 (Compound C17) 是一种选择性的 DYRK2 抑制剂,其 IC50 为 40.3 nM。DYRK2-IN-2 对 DYRK1A (IC50 = 1842 nM)、DYRK1B (IC50 = 1335 nM)、DYRK4 (IC50 = 1931 nM)、DYRK3 (IC50 = 112 nM) 和 CLKs (IC50 = 540-6496 NM) 的抑制活性更小。DYRK2-IN-2 抑制了 Tau 蛋白 Thr212 的磷酸化,对 HT22 细胞显示出中等程度的细胞毒性。DYRK2-IN-2 可用于抗癌研究。
HY-125918
HY-P10994
HY-P992146
MYTX-011 Antibody
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
c-Met/HGFR
Cancer
Zevontabart (MYTX-011 Antibody) 一种 pH 依赖性抗 c-MET 抗体。Zevontabart 调控 c-MET 的转运过程以减少受体循环,并在表达 c-MET 的细胞中增强自身的内吞与蓄积。Zevontabart 可诱导实体肿瘤细胞产生细胞毒性,并在非小细胞肺癌异种移植小鼠模型中发挥抗肿瘤活性。Zevontabart 可用于非小细胞肺癌的相关研究,对应的同型对照为:Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
HY-173488
HY-W016758
1-Butyl-3-methylimidazolium chloride
Bacterial
Infection
[BMIM]Cl (1-Butyl-3-methylimidazolium chloride) 是一种烷基咪唑氯离子化合物,是一种持久性水生污染物。[BMIM]Cl 对 S. aureus (MIC = 25 mM)、E. coli (MIC = 50 mM) 和 P. aeruginosa (MIC = 100 mM) 具有抗菌活性。[BMIM]Cl 具有中等程度的膜渗透性和细胞毒性,在高浓度下对微生物和哺乳动物细胞的具有直接影响,但在环境相关低浓度下即可通过破坏微生物群落功能抑制复杂生态系统 (如厌氧消化)。[BMIM]Cl 可用于细菌感染相关研究。
HY-N11546
Cytochrome P450
Bacterial
Fungal
Infection
Cancer
Sapindoside B 是一种具有保肝活性的物质,同时也是细胞色素 P-450 (cytochrome P-450 ) 抑制剂、抗菌剂以及膜破坏剂。Sapindoside B 可可逆性抑制肝微粒体细胞色素 P-450 含量,抑制苯巴比妥诱导的酶含量升高,减少细胞色素 P-450 介导的活性代谢产物生成,并减轻肝毒性损伤。Sapindoside B 与 Cutibacterium acnes 脂肪酶结合,降低脂肪酶活性,抑制生物膜形成,减少细菌 (bacterial ) 黏附。Sapindoside B 对人癌、肝癌、白血病和胶质母细胞瘤细胞具有细胞毒性。Sapindoside B 可抑制植物病原真菌 (fungal ) 的菌丝生长,对皮肤癣菌具有抗菌活性,还具有溶血/溶膜活性。Sapindoside B 可用于肝损伤、Cutibacterium acnes 生物膜相关感染、胃癌、肝癌、早幼粒细胞白血病、胶质母细胞瘤、苹果黑星病以及葡萄灰霉病的相关研究。
HY-157404
Pim
Cancer
Pim-1/2 kinase inhibitor 2 (compound 5b) 是一种竞争性 PIM-1 和 PIM-2 激酶抑制剂,IC50 分别为 1.31 μM 和 0.67 μM。Pim-1/2 kinase inhibitor 2 对正常人肺成纤维细胞 Wi-38 细胞系显示出低细胞毒性,对骨髓性白血病 (NFS-60)、肝脏 (HepG-2)、前列腺 (PC) 具有有效的体外抗癌活性 -3) 和结肠 (Caco-2) 癌细胞系。
HY-16680
Helioxanthin analogue 8-1
HBV
Infection
赛菊芋黄素衍生物
Helioxanthin 8-1 (Helioxanthin analogue 8-1) 是一种抗 HBV 剂。Helioxanthin 8-1 在体外人乙肝病毒模型及动物模型中均展现的抗乙肝病毒活性。Helioxanthin 8-1 可抑制鸭乙型肝炎病毒 (DHBV) DNA、共价闭合环状 DNA、RNA 和蛋白质的合成,从而阻断 DHBV 复制。Helioxanthin 8-1 在病毒诱导细胞中的细胞毒性高于未诱导细胞。Helioxanthin 8-1 可用于乙型肝炎病毒感染相关研究。
HY-N0755R
HY-N7108R
HY-N8301
LL-Z 1272ζ
Bacterial
Infection
Ilicicolin F 是一种真菌代谢物,存在于镰刀菌中,具有多种生物活性。它抑制间日疟原虫替代氧化酶和大肠杆菌泛醇氧化酶细胞色素 bo(IC50 s 分别为 0.43 和 0.37 μM),但不抑制大肠杆菌泛醇氧化酶细胞色素 bd(IC50 =85 μM)。Ilicicolin F 对真菌烟曲霉和白色念珠菌有效(MICs 分别为 1.66-3.33 和 6.66-13.33 μg/mL)。它对 HeLa 细胞有细胞毒性,EC50 值为 0.003 μg/mL。
HY-133135
CHIKV
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Infection
CHIKV-IN-1 (Compound 3a) 是一种基孔肯雅病毒 (CHIKV ) 抑制剂,其 EC50 为 0.12 μM。CHIKV-IN-1 是一个强效的 S-腺苷基-L-同型半胱氨酸水解酶 (SAH hydrolase ) 抑制剂,其 IC50 为 0.36 μM。CHIKV-IN-1 仅对 CHIKV 和一些其他甲病毒 (alphaviruses) 有效,而对其他 RNA 病毒,如 SARS-CoV、MERS-CoV 和 ZIKV 没有活性。CHIKV-IN-1 的细胞毒性极低 (CC₅₀ > 250 μM),具有极高的选择性指数 (SI > 2083)。CHIKV-IN-1 可用于抗 CHIKV 研究。
HY-142118A
AP 12009 sodium
TGF-beta/Smad
Cancer
Trabedersen (AP 12009) sodium 是一种口服有效的合成反义硫代磷酸寡脱氧核苷酸,选择性靶向人源 TGFβ2 mRNA。Trabedersen sodium 可阻断 TGFβ2 蛋白生成,无需转染载体即可进入细胞核发挥剂量依赖性的抗肿瘤作用。Trabedersen sodium 通过逆转 TGFβ2 诱导的免疫抑制和增强免疫细胞毒性,表现出显著的抗增殖、抗迁移及抗转移活性,显示出良好的安全性。Trabedersen sodium 被广泛用于间变性星形细胞瘤、胶质母细胞瘤、结直肠肿瘤及黑色素瘤等多种实体瘤的相关研究。
HY-180194
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
SERCA2a activator 2 (Compound 25) 是一种强效的 SERCA2a (心脏型) 激活剂,其对 SERCA1a (骨骼肌型) 也具有激活作用。SERCA2a activator 2 在 [Ca²⁺]MAX 条件下其激活 SERCA2a 的 ATP 酶活性并促进 Ca²⁺ 摄取,其 EC₅₀ 分别为 4 μM 和 0.80 μM。SERCA2a activator 2 在更接近生理状态的 [Ca²⁺]MID 条件下也表现出一致的激活作用。SERCA2a activator 2 具有低细胞毒性,可用于研究心力衰竭等疾病。
HY-153894
HY-N2374
Apoptosis
NF-κB
MMP
Adrenergic Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
Eupatorin 是一种具有口服活性的黄酮类物质,具备抗增殖和血管舒张特性。Eupatorin 可下调 NF-κB 、MMP9 、IL-1β 和 TNF-α 的表达水平。Eupatorin 可诱导细胞凋亡 、G2/M 期细胞周期 阻滞和活性氧 (ROS) 生成。Eupatorin 可调节毒蕈碱受体 和 β-肾上腺素能受体 的活性;抑制肌浆网钙释放和钙通道;激活 NO/sGC/cGMP 通路、吲哚美辛敏感通路及钾通道通路。Eupatorin 对癌细胞系具有细胞毒作用,可被 CYP1A1 和 CYP1 家族酶代谢形成具有抗增殖活性的代谢产物。Eupatorin 可用于乳腺癌、高血压和白血病的相关研究。
HY-178949
Antibiotic
Bacterial
DNA/RNA Synthesis
Infection
MRSA antibiotic 3 (Compound C8) 是一种抗耐 Methicillin (HY-121544) 金黄色葡萄球菌 (MRSA) 的小分子抗生素,其对金黄色葡萄球菌标准菌株 (ATCC 292130) 的 MIC 为 0.5 μg/mL。MRSA antibiotic 3 能有效抑制 S. aureus DNA 旋转酶 (DNA Gyrase ) 的 ATPase 活性,IC50 为 0.32 μM。MRSA antibiotic 3 对 5 种 MRSA 临床分离株均表现出强效抑制活性,MIC 范围在 0.5-1 μg/mL 之间。MRSA antibiotic 3 在有效抗菌浓度下表现出极低的细胞毒性,且在极高浓度下也不引起红细胞溶血。MRSA antibiotic 3 在大蜡螟幼虫感染和小鼠败血症模型中均有显著的保护作用。
HY-182685
Acetyl-CoA synthetase
Parasite
Infection
MMV693183 是一种口服有效的恶性疟原虫乙酰辅酶 A 合成酶 (AcAS ) 抑制剂,对恶性疟原虫的 IC50 为 300 nM。MMV693183 对包括 Artemisinin (HY-B0094) 抗性株在内的疟原虫临床分离株均具有强效抑制活性。MMV693183 可在体内代谢为活性抗代谢物 CoA-MMV693183,通过结合并抑制乙酰辅酶 A 合成酶的功能,降低乙酰辅酶 A 和 4-磷酸泛酸水平,从而发挥杀灭无性血液期寄生虫和阻断向按蚊传播的作用。在人源化小鼠模型中,MMV693183 显示出良好的体内疗效、类药物特性,对人细胞无显著细胞毒性或脱靶活性。MMV693183 可作为杀寄生虫剂及代谢干扰剂,而被广泛应用于疟疾相关研究。
HY-116282
DSS (MW 5000); DXS (MW 5000)
HIV
Complement System
Apoptosis
Infection
Inflammation/Immunology
硫酸葡聚糖钠盐 (MW 5000)
Dextran sulfate sodium salt (DSS) (MW 5000) 是一种脱水葡萄糖的聚合物,分子量约为 5000,不同分子量的 Dextran sulfate sodium salt (DSS) 具有不同的生物活性。Dextran sulfate sodium salt (MW 5000) 是补体 和凝血 途径的抑制剂,属于糖胺聚糖 (GAG) 家族。Dextran sulfate sodium salt (MW 5000) 可作为抗凝剂、抗病毒剂和抗血脂剂 。Dextran sulfate sodium salt (MW 5000) 可阻止 HIV-1 病毒吸附到宿主细胞上。Dextran sulfate sodium salt (MW 5000) 可抑制 NK 细胞介导的细胞毒性。Dextran sulfate sodium salt (MW 5000) 可抑制即时血液介导的炎症反应 (IBMIR)。
HY-159921
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug (Compound 2b) 是一种通过 Pd -介导的微管蛋白聚合抑制剂前药。Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 基于秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSIs),通过降低毒性和提高靶向释放性能而开发。与母体化合物相比,Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 的细胞毒性降低了 68.3 倍,但在 Pd 树脂存在下,其细胞毒性可原位恢复。机制研究表明,其抗肿瘤活性与 CBSIs 相同。在体内实验中,Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 经 Pd 树脂激活后显著抑制肿瘤生长 (抑制率 63.2%)。Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 有望用于抗癌领域的研究。
HY-N16410
5-cis-C12-HSL
Bacterial
Infection
N-cis-Dodec-5(Z)-enoyl-L-homoserine lactone (5-cis-C12-HSL) (Compound 2) 是一种酰化高丝氨酸内酯。N-cis-Dodec-5(Z)-enoyl-L-homoserine lactone 可从中根瘤菌属中分离得到。N-cis-Dodec-5(Z)-enoyl-L-homoserine lactone 可恢复 AHL 缺陷型 Pseudomonas aeruginosa PAO1 lasI rhlI 双突变体中 protease 和脓毒菌素的产生。N-cis-Dodec-5(Z)-enoyl-L-homoserine lactone 无显著抗菌活性和肿瘤细胞毒性。
HY-N8504
NSC 260179; Spectinabilin
Bacterial
Infection
Neoaureothin 是一种细菌代谢物,存在于链霉菌中。它是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂,可抑制双氢睾酮 (DHT) 与 AR 的结合 (IC50 =13 μM),并抑制 LNCaP 细胞中 DHT 诱导的前列腺特异性抗原表达 (IC50 =1.75 nM)。Neoaureothin 对 A549、HCT116 和 HepG2 细胞具有细胞毒性 (IC50 s 分别为 34.3、47 和 37.2 μg/mL)。它还具有针对松木线虫 B. xylophilus 的杀线虫活性 (LC50=0.84 μg/mL),并可提高接种 B. xylophilus 的 P. densiflora 树的存活率。
HY-133531
Poly(ADP-ribose) Glycohydrolase (PARG)
Cancer
PDD00017272 是聚 (ADP-核糖) 糖水解酶 (PARG ) 的抑制剂 (EC50 =4.8 nM) 和 PARP1/2 激活剂。PDD00017272 抑制其水解聚 ADP-核糖 (pADPr ) 的活性,导致 pADPr 在染色质上积累,干扰 DNA 损伤修复和复制进程,诱发 PARP1/2 依赖性细胞毒性。PDD00017272 可用于 DNA 修复缺陷 (如 BRCA 突变) 或 PARP 抑制剂耐药的癌症模型。PDD00017272 的抑制效力与 PARG 表达水平相关,对 PARG 细胞的 EC50 为 9.2 nM,低表达 PARG 的肿瘤细胞对其更敏感。
HY-136783
Parasite
Infection
G6PD-IN-2 是一种恶性疟原虫葡萄糖-6-磷酸脱氢酶 (G6PD ) 抑制剂,其 IC50 值为 0.2 μM。G6PD-IN-2 对恶性疟原虫葡萄糖-6-磷酸脱氢酶-6-磷酸葡萄糖酸内酯酶 (PfGluPho ) 仅表现出微弱的抑制活性,IC50 值为 22.0 μM。G6PD-IN-2 可抑制恶性疟原虫 3D7 株的生长,且在肝细胞中细胞毒性较低。G6PD-IN-2 可用于疟疾的相关研究。
HY-175565
HY-175857
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-92 是一种泛 HDAC 抑制剂,在 A2780 细胞中的 IC50 为 12.58 µM。HDAC-IN-92 对多种人类癌细胞系表现出广谱且显著的细胞毒活性,涵盖卵巢癌、肝癌及乳腺癌等类型。HDAC-IN-92 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并显著抑制肿瘤细胞集落形成。HDAC-IN-92 可抑制鸡胚绒毛尿囊膜 (CAM) 血管的形成。HDAC-IN-92 在 4T1 肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤作用。HDAC-IN-92 可用于针对实体瘤的研究。
HY-181165
PKC
SARS-CoV
IFNAR
Infection
SB2960 是一种活化蛋白 C 激酶 1 受体 (RACK1 ) 结合剂,其与人源蛋白的 KD 值为 5.65 μM。SB2960 可促进应激颗粒 (SG) 形成,并对多种病毒物种表现出强效抗病毒 (antivira l) 活性。SB2960 通过调控宿主抗病毒免疫应答,以极低的细胞毒性抑制病毒复制。SB2960 可提高 RACK1 的热稳定性,并降低 SARS-CoV-2 N 蛋白水平。SB2960 可增强 I 型干扰素 (IFN-β ) 的表达,同时抑制 RIG-I、ISG56 和 RANTES 的表达。SB2960 可用于病毒感染相关研究。
HY-182802
HY-126914
Parasite
Infection
Diacetylcercosporin 是由尾孢菌和壳针孢菌产生的一种具有多种生物活性的苝醌。Diacetylcercosporin 可抑制对氯喹敏感和有抗性的恶性疟原虫菌株(D6 和 W2 克隆的 IC50 s 分别为 2.75 和 1.94 μM)和利斯特氏菌寄生虫(IC50 =3.1 μM)的体外生长。Diacetylcercosporin对 SK-MEL、KB、BT549 和 SKOV3 人类癌细胞系具有细胞毒性(IC50 s=4.8-8.7 μM)。Diacetylcercosporin 也是一种植物毒素,在浓度为 1.62 mM 时可抑制莴苣和翦股颖的生长。
HY-P10775A
MMP
Cancer
BT1769 acetate 是一种靶向 MT1-MMP 的偶联物和抗肿瘤剂,对人源靶点的 Kd 值为 3.35 nM。BT1769 acetate 具有良好药代动力学特征。BT1769 acetate 通过双环肽组分特异性结合 MT1-MMP,将细胞毒性 MMAE (HY-15162) 递送至抗原表达细胞,有效抑制肿瘤生长并诱导完全应答,显著延长骨肉瘤患者来源异种移植模型的无事件生存期。BT1769 acetate 在尤因肉瘤模型中活性极低,可用于骨肉瘤相关研究。
HY-168337
JNK
Pyruvate Kinase
SET-171 是一种 JNK (c-Jun N-terminal kinase) 抑制剂,通过抑制肝脏丙酮酸激酶 (PKL ) 的表达展现出显著的抗癌活性和调节脂质代谢的潜力。在抗肿瘤研究中,SET-171 对人肝癌细胞系 HepG2 和 Huh7 的 IC50 值分别为 8.82 μM 和 2.97 μM,显示出较高的细胞毒性。此外,在非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 相关研究中,SET-171 显著降低三酰甘油 (TAG ) 水平,同时抑制与脂肪变性相关蛋白的表达。SET-171 有望用于研究肝细胞癌 (HCC) 和非酒精性脂肪性肝病。
HY-171572
HY-172393
HY-174243
Ras
Cancer
KRASG12D-IN-5 (Compound 241) 是一种口服有效的 KRAS(G12D) 抑制剂,其 IC50 为 11 nM。KRASG12D-IN-5 具有强效的抗癌活性,且对 BxPC-3 细胞 (野生型)、KRAS 突变型 AsPC-1细胞 (G12D) 和 MIAPaCa-2 细胞 (G12C) 均无显著细胞毒性,其CC50 分别为 10.37、0.76 和 0.3 μM。KRASG12D-IN-5 可用于癌症研究,例如肺癌、胰腺癌和结直肠癌。
HY-W106860R
Others
Reference Standards
Cancer
9H-Carbazole-3-carbaldehyde (Standard) 是 9H-Carbazole-3-carbaldehyde (HY-W106860) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。9H-Carbazole-3-carbaldehyde 是一种抗癌剂,能够从 Lansium parasiticum(Lour.)Skeels 的茎中分离得到。9H-Carbazole-3-carbaldehyde 在多种肿瘤细胞系中显示出显著的细胞毒性活性,尤其对 H1299 和 SMMC-7721 肺
HY-N1050
mTOR
Ribosomal S6 Kinase (RSK)
Bacterial
Infection
Neurological Disease
Cancer
蓬莪术环氧酮
Zederone 是一种倍半萜烯。Zederone 通过 mTOR/p70s6K 信号通路抑制卵巢癌细胞增殖。Zederone 抑制 CYP 酶活性,其 IC50 值分别为 2.9 μM (CYP2B6)、9.2 μM (CYP2C9)、11.2 μM (CYP2C19) 和 > 30 μM (CYP1A2 和 CYP2D6)。Zederone 具有肝毒性,对小鼠 24小时内的 LD50 值约为 223 mg/kg,并对 KG1a 细胞系具有细胞毒性。Zederone 对多种耐多药和耐 Methicillin (HY-121544) 金黄色葡萄球菌菌株显示出抗菌活性。Zederone 具有改善认知能力的作用,并有助于调节肠道菌群失调。
HY-146019A
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-25 (compound R-12a) 是一种高效的 HIV-1 逆转录 (HIV-1 RT) 抑制剂,IC50 为 0.1061 μM。HIV-1 inhibitor-25 对野生型 HIV-1具有较高的抗病毒活性,EC50 为 13.6 nM,具有较低的细胞毒性,对 MT-4 细胞的 CC50 为 33.13 μM。HIV-1 inhibitor-25 对 HIV-1 突变株 (L100I, K103 N, Y181C, Y188L, E138K, F227L+V106A) 也有抑制活性,EC50 范围为 0.1961 ~ 5.8136 μM。HIV-1 inhibitor-25 可用于艾滋病的研究。
HY-182443
Parasite
Infection
PEX5-PEX14 PPI-IN-4 是一种强效的 PEX14-PEX5 PPI 抑制剂,对 TbPEX14-PEX5 、TcPEX14-PEX5 和 HsPEX14-PEX5 的蛋白-蛋白相互作用的 EC50 值分别为 7.78 μM、27.5 μM 和 9.31 μM。PEX5-PEX14 PPI-IN-4 对罗德西亚布氏锥虫和克氏锥虫具有杀锥虫活性。PEX5-PEX14 PPI-IN-4 对哺乳动物细胞具有细胞毒活性。PEX5-PEX14 PPI-IN-4 可用于人类非洲锥虫病、恰加斯病的研究。
HY-125938
Cycloartenol ferulate; Cycloartenol ferulic acid ester
Drug Derivative
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
JAK
STAT
Inflammation/Immunology
Cancer
环木菠萝烯醇阿魏酸酯
Cycloartenyl ferulate (Cycloartenol ferulate; Cycloartenol ferulic acid ester) 是 γ-oryzanol (HY-B2194) 的衍生物,具有多种生物活性,包括抗氧化、抗炎和抗肿瘤特性。Cycloartenyl ferulate 选择性地结合 IFNγR1 (结合亲和力 Kd = 0.5 μM),激活经典的 JAK1/2-STAT1 信号通路。Cycloartenyl ferulate 抑制百草枯 (PQ) 触发的 HK2 细胞中的细胞凋亡 (apoptosis ) 和 ROS 。Cycloartenyl ferulate 通过上调 NK 细胞激活受体 (NKG2D, NKp30, NKp44) 的表达以及细胞毒性分子和细胞因子 IFNγ 的释放,增强自然杀伤 (NK) 细胞的激活和细胞溶解活性。Cycloartenyl ferulate 在肿瘤小鼠模型中发挥抗癌作用。Cycloartenyl ferulate 可用于癌症和过敏性炎症干预研究。
HY-116282A
DSS (MW 4500-5500); DXS (MW 4500-5500)
HIV
Apoptosis
Complement System
Infection
Inflammation/Immunology
硫酸葡聚糖钠盐 (4500-5500)
Dextran sulfate sodium salt (DSS) (MW 4500-5500) 是一种脱水葡萄糖的聚合物,分子量约为 4500-5500,不同分子量的 Dextran sulfate sodium salt 具有不同的生物活性。Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) 是补体 和凝血 途径的抑制剂,属于糖胺聚糖 (GAG) 家族。Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) 可作为抗凝剂、抗病毒剂和抗血脂剂 。Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) 可阻止 HIV-1 病毒吸附到宿主细胞上。Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) 可抑制 NK 细胞介导的细胞毒性。Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) 可抑制即时血液介导的炎症反应 (IBMIR)。
HY-116504
EGFR
Akt
ERK
Apoptosis
Cancer
WB-308是一种的小分子,通过体外EGFR激酶活性系统被鉴定为EGFR的抑制剂。WB-308能够降低NSCLC细胞的增殖和克隆形成,引起G2/M期阻滞和凋亡。此外,WB-308在两种体内动物模型中(肺原位移植模型和患者来源的克隆小鼠模型)抑制了肿瘤的生长。WB-308损害了EGFR、AKT和ERK1/2蛋白的磷酸化。与Gefitinib相比,WB-308的细胞毒性较低。本研究表明,WB-308是一种新的EGFR-TKI,可能被考虑用于替代Gefitinib在NSCLC临床抑制中。
HY-N2902
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Artocarpin 是一种具有口服活性的细胞凋亡诱导剂。Artocarpin 靶向 NF-κB 、Erk1/2 、p38 MAPK 、AktS473 、p53 、Akt 1 kinase 和 Akt 2 kinase 。Artocarpin 诱导活性氧 (ROS) 生成,介导 p53 依赖型和 p53 非依赖型凋亡信号通路,诱导 G1 期细胞周期阻滞,并触发自噬性细胞死亡。Artocarpin 对癌细胞具有细胞毒性和杀菌作用,可降低细菌载量,并发挥抗炎、镇痛和抗血管生成活性。
HY-147517
Keap1-Nrf2
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Keap1-Nrf2-IN-9 (Compound 11) 是一种有效的Keap1-Nrf2 PPI (Keap1-Nrf2 蛋白-蛋白相互作用 ) 抑制剂,其 IC50 为 0.575 μM。Keap1-Nrf2-IN-9 可增加 Nrf2 靶基因的表达,包括血红素加氧酶 1 (Hmox1 )、谷胱甘肽 S-转移酶 P (GstP ) 以及谷氨酸-半胱氨酸连接酶催化亚基 (Gclc ) 和调节亚基 (Gclm )。Keap1-Nrf2-IN-9 在 ARPE19 细胞中没有细胞毒活性。
HY-147901
Histone Demethylase
CDK
Apoptosis
Caspase
Cancer
KDM1/CDK1-IN-1 (compound 4) 是一种有效的 KDM1 和 CDK1 抑制剂,IC50 值分别为 0.096 和 0.078 μM。KDM1/CDK1-IN-1 诱导 HOP-92 细胞周期阻滞在 G2/M 期并诱导凋亡 (apoptosis )。KDM1/CDK1-IN-1 对 CCRF-CEM、HOP-92 和 Hep-G2 细胞表现出较强的细胞毒性活性,IC50 分别为 16.34、3.45 和 7.79 μM。
HY-175021
HDAC
Carbonic Anhydrase
Microtubule/Tubulin
PARP
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
Cancer
HDAC-IN-91 是 HDAC (HDAC1 的 IC50 = 134.22 nM,HDAC2 的 IC50 = 66.29 nM)、碳酸酐酶 (CA ) (CA IX 的 KI = 72.03 nM,XII 的 KI = 50.76 nM) 和微管蛋白聚合 (IC50 = 2.56 μM) 的多重抑制剂。HDAC-IN-91 抑制 PARP1 并增加 Bax/Bcl-2 比率。HDAC-IN-91 将细胞周期阻滞在 G2/M 期,并通过线粒体凋亡 (apoptosis ) 激活机制诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC-IN-91 可以通过抑制微管蛋白聚合发挥强大的细胞毒活性。HDAC-IN-91 可用于乳腺癌、结直肠癌、宫颈癌和肺癌研究。
HY-175852
Ferroptosis
Glutathione Peroxidase
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Ferroptosis inducer-11 是一种铁死亡 ferroptosis 诱导剂。Ferroptosis inducer-11 对 HCT-116、NCM-60 和 HT-29 细胞表现出显著的细胞毒性,其 IC50 值分别为 0.43 μM、3.14 μM 和 0.48 μM。Ferroptosis inducer-11 可强效抑制 GPX4 酶活性,其 IC50 为 1.86 μM。Ferroptosis inducer-11 能诱导铁死亡 ferroptosis ,并增加结肠癌细胞内脂质ROS 、丙二醛 (MDA ) 和 Fe2+ 水平,同时降低谷胱甘肽 (GSH ) 水平。Ferroptosis inducer-11 可用于结肠癌的研究。
HY-179392
Apoptosis
DNA Alkylator/Crosslinker
VEGFR
PDGFR
Cancer
Sunitinib-platinum(IV) prodrug-1 (Complex A) 是一种基于 Cisplatin (HY-17394) 的 Pt(IV) 前药,该设计旨在细胞内还原环境下,Pt(IV) 被还原为活性的 Pt(II),同时释放出具有酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 活性的 Sunitinib (HY-10255A) 衍生物。Sunitinib-platinum(IV) prodrug-1 对肾细胞癌 (RCC) 表现出卓越的细胞毒性,引起 DNA 交联和细胞凋亡 (apoptosis )。Sunitinib-platinum(IV) prodrug-1 抑制 VEGFR/PDGFR 信号通路,抑制肿瘤生长和血管生成。Sunitinib-platinum(IV) prodrug-1 可用于研究肾细胞癌。
HY-181837
HY-182302
Drug Derivative
HSP
Cancer
SMTIN-P01 是一种基于 PU-H71 (HY-11038) 设计的、具有胞质 Hsp90 选择性、在线粒体富集的 TRAP1 抑制剂。SMTIN-P01 以 ATP 模拟物的形式结合 TRAP1 的 ATP 结合位点,从而抑制 ATP 酶与折叠酶活性。SMTIN-P01 能诱导癌细胞发生线粒体膜去极化及蛋白水解降解。SMTIN-P01 展现出显著的细胞毒性,但对正常小鼠原代肝细胞毒性极低,且不干扰 SIRT3 相关功能或胞质 Hsp90 底物水平。SMTIN-P01 在癌症相关研究中具有重要的应用价值。
HY-182614
Src
Cathepsin
PI3K
Akt
Ras
Raf
ERK
MMP
Cancer
BJ-2302 是一种 Src 激酶和组织蛋白酶 S (CTSS ) 抑制剂,其 IC50 分别为 3.23 和 5.1 μM。BJ-2302 可抑制 PI3K /AKT 和 Ras /Raf /ERK 通路,并降低 CTSS 和 MMP-9 的表达。BJ-2302 可抑制癌细胞的侵袭、转移、增殖以及肿瘤生长。BJ-2302 可用于三阴性乳腺癌的相关研究。
HY-182636
HY-119976
HY-P99144A
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse PD-1 Antibody (S-5001) 是靶向 PD-1 的选择性抑制剂,通过竞争性结合 PD-1 阻断 PD-1 /PD-L1 免疫检查点轴。Anti-Mouse PD-1 Antibody (S-5001) 通过逆转肿瘤免疫抑制微环境、重新激活细胞毒性T淋巴细胞的抗肿瘤活性发挥作用,可用于黑色素瘤、HPV 阳性口咽鳞状细胞癌等肿瘤的研究。Anti-Mouse PD-1 Antibody (S-5001) 常与光热疗法、化疗等联合以增强疗效。
HY-P9964
11F8; IMC-11F8; LY3012211
EGFR
Cancer
耐昔妥珠单抗
Necitumumab (11F8; IMC-11F8; LY3012211) 是一种靶向 EGFR 的人 IgG 单克隆抗体。Necitumumab 可与 EGFR 的 EGF 结合位点结合,阻断配体结合,中和配体诱导的 EGFR 磷酸化及下游信号传导,诱导 EGFR 内化与降解,并在表达 EGFR 的细胞中介导抗体依赖的细胞毒性 (ADCC) 作用。Necitumumab 在小鼠非小细胞肺癌异种移植模型中与 Gemcitabine (HY-17026) 和 Cisplatin (HY-17394) 联用时可发挥抗肿瘤活性。Necitumumab 可用于非小细胞肺癌、结直肠癌等癌症的研究。
HY-172934
HY-107082
HY-N16806
HY-101392
HY-101392A
HY-101741
A-289099
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
A-259745 是一种具有口服活性的抗有丝分裂剂,结合到微管蛋白 (tubulin ) 的秋水仙碱结合位点。A-259745 对多药耐药和非多药耐药癌细胞系均表现出强效的体外细胞毒活性,对 HCT-15 和 NCI-H460 细胞系的 ED50 值分别为 0.018 μM 和 0.028 μM。A-259745 抑制微管蛋白 (tubulin ) 聚合作用,破坏有丝分裂纺锤体的动态平衡,使分裂细胞停滞在中后期,并随后诱导凋亡 (apoptosis )。A-259745 在小鼠肿瘤模型中显示出剂量依赖性的抗肿瘤疗效。A-259745 可用于癌症研究。
HY-103322
PKA
Potassium Channel
Metabolic Disease
6-Bnz-cAMP sodium,一种环磷腺苷 (cAMP) 的衍生物,是一种选择性 PKA 激活剂,同时具有 bTREK-1 K+ 通道抑制活性。6-Bnz-cAMP sodium 不激活 Epac 信号通路。6-Bnz-cAMP sodium 通过一种电压非依赖性、ATP 依赖性、非 PKA/Epac/钙调蛋白激酶/MAP 激酶通路抑制 bTREK-1 K+ 通道。6-Bnz-cAMP sodium 可激活 CREB 磷酸化以调控成骨细胞特异性基因表达,诱导成骨细胞分化,促进细胞外基质矿化,支持成骨细胞增殖,且对成骨细胞无细胞毒性。6-Bnz-cAMP sodium 可用于骨组织修复与再生相关研究。
HY-N2416
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Bcl-2 Family
Parasite
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
根薯酮内酯A
Taccalonolide A 是一种被发现存在于箭根薯中的甾体类化合物,属于微管 (microtubule ) 稳定剂。Taccalonolide A 可促进微管蛋白聚合、稳定微管,且在携带 β-微管蛋白紫杉醇结合区突变的细胞系中,与 Paclitaxel (HY-B0015) 的交叉耐药性极低。Taccalonolide A 被 P-糖蛋白转运的效率较低。Taccalonolide A 可诱导细胞微管密度增加、间期微管束增粗、异常多极有丝分裂纺锤体形成、G2 -M 期细胞周期阻滞、Bcl-2 磷酸化以及细胞凋亡 (apoptosis )。Taccalonolide A 可抑制药物敏感型和多药耐药型细胞系的增殖。Taccalonolide A 具有细胞毒性和抗疟活性。Taccalonolide A 可用于卵巢癌和感染相关研究。
HY-N3741
Didrovaltratum
Calcium Channel
Reactive Oxygen Species (ROS)
Autophagy
Inflammation/Immunology
Cancer
Didrovaltrate (Didrovaltratum) 是一种 L-型钙通道 (L-type calcium channel ) 阻滞剂、ROS 清除剂、自噬 (autophagy ) 增强剂、脂质蓄积抑制剂。Didrovaltrate 以浓度依赖的方式阻断 L-型钙电流,使电流-电压曲线上移,调控稳态失活动力学,并抑制糖皮质激素受体的核转位。Didrovaltrate 可降低 ROS 水平,下调肌肉萎缩相关基因的表达,通过脂噬增强自噬,并减少 Oleic acid 诱导的脂质蓄积。Didrovaltrate 对癌细胞具有细胞毒性活性。Didrovaltrate 可用于骨骼肌萎缩、非酒精性脂肪性肝病、乳腺癌、肺癌、胃癌和前列腺癌的相关研究。
HY-N6926
HIV
Apoptosis
Caspase
VEGFR
ERK
PI3K
Akt
mTOR
PARP
Infection
Cancer
1,3,5-三咖啡酰奎宁酸
1,3,5-Tricaffeoylquinic acid 是一种血管生成抑制剂和凋亡 (apoptosis ) 诱导剂,并具有抗 HIV 活性。1,3,5-Tricaffeoylquinic acid 可抑制血管生成信号通路中 VEGFR2 、ERK、PI3K、Akt 和 mTOR 的磷酸化。1,3,5-Tricaffeoylquinic acid 可调控凋亡相关蛋白,上调活化的 caspase-8、Bax、 活化的 PARP 以及 caspase-3/9 的水平,同时下调 Bcl-2 的水平。1,3,5-Tricaffeoylquinic acid 可抑制管形成,并对卵巢癌细胞表现出细胞毒性。1,3,5-Tricaffeoylquinic acid 可用于卵巢癌的相关研究。
HY-137381
N6-Benzoyl-cAMP
PKA
Potassium Channel
Metabolic Disease
6-Bnz-cAMP,一种环磷腺苷 (cAMP) 的衍生物,是一种选择性 PKA 激活剂,同时具有 bTREK-1 K+ 通道抑制活性。6-Bnz-cAMP 不激活 Epac 信号通路。6-Bnz-cAMP 通过一种电压非依赖性、ATP 依赖性、非 PKA/Epac/钙调蛋白激酶/MAP 激酶通路抑制 bTREK-1 K+ 通道。6-Bnz-cAMP 可激活 CREB 磷酸化以调控成骨细胞特异性基因表达,诱导成骨细胞分化,促进细胞外基质矿化,支持成骨细胞增殖,且对成骨细胞无细胞毒性。6-Bnz-cAMP 可用于骨组织修复与再生相关研究。
HY-141860
Microtubule/Tubulin
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cytochrome P450
Cancer
PSMA-Val-Cit-PAB-MMAE 是一种靶向 PSMA 的小分子偶联物,其细胞毒性载荷为 Monomethyl auristatin E (MMAE) (HY-15162)。PSMA-Val-Cit-PAB-MMAE 可与 PSMA 结合,从而被递送至表达 PSMA 的前列腺癌细胞内,随后在组织蛋白酶 B 介导下发生 Val-Cit 连接子切割,释放出具有活性的 MMAE。PSMA-Val-Cit-PAB-MMAE 可抑制 CYP3A4 活性 (IC50 = 11.2 μM),诱导细胞内 ROS 生成与氧化应激,通过微管去稳定化破坏细胞骨架,并诱导前列腺癌细胞死亡。PSMA-Val-Cit-PAB-MMAE 可用于前列腺癌的相关研究。
HY-179506
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
p53 Activator 16 (Compound JC16) 是一种 p53 激活剂。p53 Activator 16 对 p53-Y220C 突变癌细胞具有选择性细胞毒性和促凋亡 (apoptosis ) 活性,对野生型或 P53 缺失的细胞影响很小。p53 Activator 16 诱导了细胞 p53-Y220C 从突变型到野生型的构象转变,同时伴随着 p53 靶基因的转录激活,且未增加总 p53 蛋白的水平。p53 Activator 16 可用于研究 p53 突变癌症。
HY-179507
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
p53 Activator 17 是一种 p53-Y220C 激活剂。p53 Activator 17 对 p53-Y220C 突变型癌细胞系表现出选择性细胞毒性和促凋亡 (apoptosis) 活性,而对野生型或 p53 缺失细胞的影响甚微。p53 Activator 17 可诱导细胞内 p53-Y220C 从突变型向野生型构象转变,并伴随经典 p53 靶基因,包括 BBC3 (PUMA) 和 MDM2 的转录激活。p53 Activator 17 可用于肝细胞癌和乳腺癌的研究。
HY-180191
Bacterial
Infection
Anti-MRSA agent 42 (Compound 6d) 是一种抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 剂。Anti-MRSA agent 42 对 MRSA 标准菌株和 11 株临床分离株表现出强烈的抑制作用,MIC 值为 0.25-0.5 μg/mL。Anti-MRSA agent 42 的溶血活性低,对哺乳动物细胞的细胞毒性极小。Anti-MRSA agent 42 能够抑制生物膜的形成、破坏细胞壁和细胞质膜,同时还会伴随膜去极化、通透性增强和膜完整性丧失。Anti-MRSA agent 42 可以诱导活性氧 (ROS ) 的产生,并与 DNA 沟槽结合,干扰核酸功能。Anti-MRSA agent 42 可用于 MRSA 感染的研究。
HY-182757
HY-120105
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
MDM-2/p53
Bcl-2 Family
Caspase
PARP
Cancer
NSC666715 是一种 DNA 聚合酶 β (Pol-β ) 抑制剂。NSC666715 可直接且特异性地与 Pol-β 相互作用,干扰其与损伤 DNA 的结合,阻断其 dRP 裂解酶活性,并抑制 Pol-β 介导的 SN- 和 LP-BER 。NSC666715 可诱导 AP 位点积累和 S 期细胞周期阻滞,通过结直肠癌细胞中的 p53 /p21 通路引发衰老和凋亡 (apoptosis )。NSC666715 可增强 TMZ (HY-17364) 诱导的 DNA 损伤、衰老和凋亡,增强 TMZ 的细胞毒性。NSC666715 在结肠癌异种移植模型中抑制肿瘤生长。NSC666715 可用于结直肠癌的相关研究。
HY-123599
DNA/RNA Synthesis
Cancer
IACS-4619 (compound 4) 是高选择性、2-氨基嘧啶类 MTH1 (MutT 同源物 1) 抑制剂 (IC50 =0.2 nM)。IACS-4619 通过抑制 MTH1 水解 8-oxo-dGTP 等氧化嘌呤核苷酸,进而阻断 MTH1 对氧化核苷酸掺入 DNA 的抑制作用。IACS-4619 在 MTH1 过表达 U2OS 细胞中可显著抑制内源性 MTH1 活性,但对多种人类癌症及正常细胞系无明显抗增殖或细胞毒性。IACS-4619 可用于肿瘤学领域中 MTH1 靶点相关研究。
HY-P991015
JNJ-78278343; KLCB-245
CD3
Cancer
Pasritamig (JNJ-78278343; KLCB-245) 是一种靶向人激肽释放酶 KLK2 与 CD3 受体复合物的双特异性 T 细胞衔接器 (BiTE )。Pasritamig 可将 T 细胞的细胞毒性导向表达 KLK2 的肿瘤细胞,诱导 T 细胞介导的表达 KLK2 的前列腺癌细胞裂解。Pasritamig 可通过皮下注射、皮下输注或静脉输注,对转移性去势抵抗性前列腺癌具有抗肿瘤活性。Pasritamig 具有细胞因子释放综合征发生率极低的安全性特征,可在门诊环境下安全给药。Pasritamig 可用于转移性去势抵抗性前列腺癌的研究。
HY-P991223
Transmembrane Glycoprotein
TNF Receptor
Cancer
NC762 是一种靶向人源化 IgG1κ 单克隆抗体 ,靶向人类 B7-H4 (B7 同源物 4)。NC762 的 Fc 区域包含三个点突变 (S239D/A330L/I332E; DLE),增强了与 CD16a (FcγRIIIa) 的结合,并表现出更高的抗体依赖性细胞毒作用 (ADCC)。NC762 通过结合表达肿瘤的 B7-H4 来抑制体内肿瘤生长。NC762 可用于研究晚期或转移性实体瘤等癌症。
HY-P991944
CCR
Cancer
ZL-1218 是一种靶向 CCR8 的选择性人源化抗体。ZL-1218 能诱导抗体依赖性细胞介导的细胞毒性作用,从而通过自然杀伤细胞清除表达 CCR8 的调节性 T 细胞。ZL-1218 可阻断 CCR8 的配体 CCL1 与其受体结合,并通过抑制 CCR8+ 细胞的趋化作用,从而减少 Treg 的募集。 ZL-1218 能够剂量依赖性地减少瘤内 Treg 细胞数量。当其与抗 anti-PD 抗体联用时,抗肿瘤活性得到增强。ZL-1218 可用于实体瘤的相关研究。
HY-168729
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 256 (Compound C09) 是 I 型信号肽酶(SPase I )的抑制剂。Antibacterial agent 256 抑制革兰氏阳性菌,可抑制S. aureus ATCC 29213、E. faecium QF31、E. faecalis SF23-1 和 S. suis P1/7,MIC 为 1-16 μg/mL。Antibacterial agent 256 在癌细胞 HEp-2 和 Caco-2 中表现出细胞毒性,CC50 分别为 14.65 μg/mL 和 21.93 μg/mL。Antibacterial agent 256 对小鼠红细胞表现出溶血活性,HC50 为 13.29 μg/mL。Antibacterial agent 256 可改善小鼠模型中的 MRSA 皮肤感染。
HY-169921
c-Myc
Apoptosis
Cancer
c-Myc inhibitor 15 (Compound A5) 是一种选择性 c-Myc 抑制剂,通过破坏 c-Myc 和 Max 的相互作用来发挥抗癌功能,导致 c-Myc 蛋白降解并诱导凋亡 (Apoptosis )。其在 A549 和 NCI–H1299 肺癌细胞系中的 IC50 分别为 4.08 μM 和 7.86 μM,表现出强大的细胞毒性活性。c-Myc inhibitor 15 在同种异体肿瘤模型中表现出出色的抗肿瘤效果,肿瘤生长抑制率达到 76.4%,并显著降低了 c-Myc 蛋白的表达水平。c-Myc inhibitor 15 有望用于与 c-Myc 相关的肺癌研究。
HY-171124
AZD9592
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
EGFR
c-Met/HGFR
Topoisomerase
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Tilatamig samrotecan (AZD9592) 是一种抗 EGFR /c-MET 抗体偶联药物。Tilatamig samrotecan 包含抗 EGFR /c-MET 双特异性抗体,其药物-连接子偶联物为 AZ14170133 (HY-145399) (一种拓扑异构酶 I 抑制剂有效载荷)。Tilatamig samrotecan 可诱导多种 DNA 损伤反应通路标志物 (如 ATM、ATR、γH2AX) 的表达。Tilatamig samrotecan 能选择性结合 EGFR 和 c-MET,递送细胞毒性有效载荷,并在体内发挥抗肿瘤活性。Tilatamig samrotecan 可用于非小细胞肺癌和头颈部鳞状细胞癌的相关研究。
HY-174232
EGFR
Carbonic Anhydrase
Caspase
Cancer
EGFR/CA-IX-IN-1 (Compound 14) 是一种表皮生长因子受体 (EGFR ) 和碳酸酐酶 IX (CA-IX ) 的双重抑制剂,IC50 值分别为 5.92 nM 和 63 nM。EGFR/CA-IX-IN-1 对乳腺癌细胞 (MDA-MB-231, MCF-7) 表现出很强的细胞毒性,IC50 值分别为 5.78 μM 和 8.05 μM。EGFR/CA-IX-IN-1 能够抑制 CA-IX 的催化活性,上调 BAX/Bcl-2 比值,激活半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶,并使细胞周期停滞在 G1 期。EGFR/CA-IX-IN-1 有望用于乳腺癌的研究。
HY-N1989
HY-175459
PROTACs
FAK
Inflammation/Immunology
Cancer
PROTAC FAK degrader 3 是一种选择性的 FAK PROTAC 降解剂 (DC50 = 1.08 nM)。PROTAC FAK degrader 3 诱导 FAK 降解依赖于泛素-蛋白酶体系统及其与 FAK 和 CRBN 的结合。PROTAC FAK degrader 3 通过对 FAK 非催化活性的抑制上调 MHC-I 的基因转录和肿瘤细胞表面表达,进而导致抗原呈递增加和细胞毒性 CD8 T 细胞的激活。PROTAC FAK degrader 3 通过促进 MHC-I 表达和增强 T 细胞活化来增强体内抗肿瘤活性。PROTAC FAK degrader 3 可用于卵巢癌、肝细胞癌等靶向 FAK 降解的癌症研究。(粉色:FAK-IN-3:HY-143407,蓝色:Thalidomide-4-OH:HY-103596,蓝色 + 黑色:FAK ligand-3: HY-W939883,黑色:连接子)。
HY-181588
Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
NR4A agonist-2 是基于 Vidofludimus (HY-14908) 设计的、选择性泛 NR4A 激动剂 (对 NR4A1 的 Kd =0.10 μM),对Nur77、Nurr1、NOR-1 的 EC50 分别为 0.098 μM、0.092 μM、0.09 μM。NR4A agonist-2 对 DHODH 的选择性达 47 倍,且在浓度高达 10 μM 时无细胞毒性活性。NR4A agonist-2 通过结合 Nurr1 配体结合域的特定表面口袋,抑制 Nurr1 同源二聚体形成,激活 NBRE、NurRE、DR5 等响应元件,进而强效诱导 BDNF、SOD2 等神经保护基因表达,发挥神经保护活性。NR4A agonist-2 可用于帕金森病、痴呆、多发性硬化症等神经退行性疾病的研究。
HY-P11642A
Enteropeptidase
Aminopeptidase
Opioid Receptor
ERK
mTOR
Androgen Receptor
Inflammation/Immunology
Sialorphin TFA 是一种中性内肽酶 (NEP ) 和氨肽酶 N (APN ) 抑制剂,可响应雄激素信号。Sialorphin TFA 能阻断内源性阿片肽降解并与 μ-、δ-、κ- 阿片受体相互作用。Sialorphin TFA 通过诱导细胞周期阻滞、提高 ERK1/2 活性,降低 mTOR、4E-BP1、p70S6K 的磷酸化水平,来调节 ERK/mTOR 信号通路;从而,Sialorphin TFA 对结直肠癌、胶质瘤和前列腺癌细胞具有抗增殖活性,且无细胞毒性。此外,Sialorphin TFA 还具有抗伤害性感受反应、调节性行为、松弛阴茎海绵体平滑肌,以及减轻实验性结肠炎。Sialorphin TFA 还是一种铜 (II) 离子结合配体。Sialorphin TFA 已应用于癌症、疼痛管理及炎症性肠病等相关领域的机制研究中。
HY-N16377
Others
Cancer
1-Butyl-3,5,8-trihydroxy-9,10-anthracenedione (Compound 2) 是一种蒽醌类似物。1-Butyl-3,5,8-trihydroxy-9,10-anthracenedione 可从土壤 Actinomycete Streptomyces 中分离得到。1-Butyl-3,5,8-trihydroxy-9,10-anthracenedione 对 HepG2、A875、BGC-823 和 MCF-7 细胞具有强效细胞毒性,其 IC50 分别为 2.29、4.90、0.99 和 1.66 μg/mL。1-Butyl-3,5,8-trihydroxy-9,10-anthracenedione 具有抗肿瘤活性。
HY-N7700
HY-N7700A
G2013 sodium
MMP
COX
VEGFR
Toll-like Receptor (TLR)
NF-κB
NO Synthase
Inflammation/Immunology
Cancer
Guluronic acid (G2013) sodium 是一种口服有效的氧化应激调节剂与抗炎剂,能通过下调多种促炎及氧化应激相关基因 (如 TLR4、NF-κB、iNOS 等) 并抑制 COX-2、MMPs 及 VEGF 的活性来发挥药理作用。低剂量 Guluronic acid sodium 可上调免疫调节基因 SHIP1 和 SOCS1 的表达,从而有效抑制癌症相关炎症、肿瘤血管生成、细胞黏附及转移,同时减少免疫抑制细胞的聚集。Guluronic acid sodium 在无直接细胞毒性的浓度范围内可显著延长荷瘤宿主的生存期,展现出良好的安全性。鉴于其多重调控机制,Guluronic acid sodium 用于多发性硬化、强直性脊柱炎、乳腺癌及其他炎症性疾病的研究。
HY-N8501
Bacterial
Infection
Emestrin 是一种最初从 E. striata 中分离出来的霉菌毒素,具有抗菌、免疫调节和细胞毒性作用。它对真菌 C. albicans 和 C. neoformans 以及细菌 E. coli、S. aureus 和耐甲氧西林 S. aureus (MRSA;IC50 s 分别为 3.94、0.6、2.21、4.55 和 2.21 μg/mL) 有效。Emestrin 是一种趋化因子 (CC 基序) 受体 2 (CCR2) 拮抗剂 (在使用分离的人单核细胞的放射性配体结合试验中,IC50 =5.4 μM)。Emestrin (0.1 μg/mL) 可诱导 HL-60 细胞凋亡。它在小鼠中以 18 至 30 mg/kg 的剂量给药时可诱导心脏、胸腺和肝脏组织坏死。
HY-178775
PI4K
Parasite
MAP4K
PI3K
Infection
PI4K-IN-3 (Compound 27) 是一种口服有效的 PI4K 抑制剂,对 Plasmodium vivax PI4K 的 IC50 为 1.9 nM。PI4K-IN-3 不抑制 hERG 通道,且对哺乳动物无细胞毒性。PI4K-IN-3 对人 MINK1 和 MAP4K4 激酶具有显著的选择性,但对人 PI3Kα 和 PI4Kβ 的选择性较低。PI4K-IN-3 具有强效的抗疟活性,可显著降低恶性疟原虫感染 NSG 小鼠模型的寄生虫血症。
HY-179585
Apoptosis
Cancer
DD-CIP2 是一种 DNA 损伤诱导剂。DD-CIP2 通过调节 DNA 损伤反应通路,引发强烈的 DNA 损伤、细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。DD-CIP2 在体内以耐受性良好的剂量显示出显著的抗肿瘤疗效且无明显毒性。DD-CIP2 对一系列血液肿瘤和实体瘤来源的癌细胞系的卓越细胞毒性均不依赖于这些细胞的 BRCA1/2 状态。DD-CIP2 可用于小细胞肺癌 (SCLC) 和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-182795
MMP
Interleukin Related
TGF-beta/Smad
Metabolic Disease
Colchicine derivative-1 是一种水溶性秋水仙碱衍生物。Colchicine derivative-1 对多种细胞有细胞毒性。Colchicine derivative-1 将癌细胞阻滞于细胞周期的 G2/M 期。Colchicine derivative-1 可升高血液中 MMP-2 、MMP-8 、MMP-9 、IL-2 、IL-6 、IL-17A 、IL-22 、IL-4 、IL-5 的水平,并抑制肝脏纤维蛋白原 α、β、γ 及 TGF-β1 的 基因表达,减轻小鼠的肝纤维化症状。Colchicine derivative-1 具有抗纤维化活性,可用于肝纤维化的相关研究。
HY-130178
Endogenous Metabolite
Infection
CL-385319是一种N-替代哌啶化合物,具有抑制H5N1禽流感A病毒感染的活性。CL-385319在Madin-Darby犬肾细胞(MDCK)中对高度致病性的H5N1病毒的感染表现出IC50为27.03±2.54 μM的效果。CL-385319具有低细胞毒性,CC50为1.48 mM,能够抑制携带不同来源H5N1毒株的假病毒入侵,但对VSV-G假型粒子的进入没有抑制作用。CL-385319具有HA1中的M24A突变或HA2中的F110S突变的假病毒对CL-385319具有抗性,表明这两个残基在腔体区域可能对CL-385319的结合至关重要。
HY-P99148
TNF Receptor
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Anti-Mouse TNF alpha Antibody (TN3-19.12) 是一种源自亚美尼亚仓鼠宿主的抗小鼠 TNF alpha 的 IgG 抗体抑制剂。Anti-Mouse TNF alpha Antibody (TN3-19.12) 可中和上清液中从 LNC-8 细胞获得的细胞毒性。Anti-Mouse TNF alpha Antibody (TN3-19.12) 可减轻 LNC-8 细胞异种移植小鼠模型中实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 的症状和严重程度。Anti-Mouse TNF alpha Antibody (TN3-19.12) 可预防非肥胖糖尿病 (NOD) 小鼠发生糖尿病。Anti-Mouse TNF alpha Antibody (TN3-19.12) 在 CD2F1 小鼠中显示出明显的放射增敏作用。
HY-P991911
Scavenger Receptor Class B type I (SR-BI)
Cancer
PLT012 是一种靶向 CD36 的人源化 IgG4 抗体。PLT012 抑制 CD36 的脂质结合结构域。PLT012 通过阻断调节性 T 细胞和CD8+ 肿瘤浸润淋巴细胞中 CD36 介导的代谢适应,从而抑制肿瘤生长,并将肿瘤微环境从免疫抑制状态转变为免疫支持状态。PLT012 能减少瘤内 Tregs,增强 CD8+ T 细胞的浸润和细胞毒功能,并增加祖细胞耗竭 T 细胞的丰度。PLT012 能发挥强大的抗肿瘤活性,并与抗 PD-L1 或与抗 VEGF + 抗 PD-L1 产生协同作用。PLT012 可用于肝细胞癌、结直肠癌及实体瘤的相关研究。
HY-P992158
CD47
Cancer
VBI-009 是一种靶向 CD47 和 B7-H3 (CD276 ) 的双特异性抗体。VBI-009 可阻断 CD47 -SIRPα 的“别吃我”信号,并将作用范围限定于 CD47+ /B7-H3+ 细胞。VBI-009 可在 CD47+ /B7-H3+ 肿瘤细胞中诱导抗体依赖性细胞吞噬作用 (ADCP) 和抗体依赖性细胞毒性 (ADCC)。VBI-009 可抑制 CD47+ /B7-H3+ 肺癌异种移植模型中的肿瘤生长。VBI-009 可用于肺癌相关研究。
HY-172878
Small Interfering RNA (siRNA)
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC/PSMD14-IN-1 (Compound 8B) 是一种硫藤黄素衍生物。HDAC/PSMD14-IN-1 是一种具有口服活性的 PSMD14/HDAC1 双靶点抑制剂 (IC50 分别为 238.7 nM/141.2 nM)。HDAC/PSMD14-IN-1 对 ESCC 细胞系具有良好的细胞毒性 (IC50 : 30-250 nM),并有效逆转上皮间质转化 (EMT)。HDAC/PSMD14-IN-1 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。HDAC/PSMD14-IN-1 在 KYSE30 细胞小鼠异种移植模型中具有抗肿瘤活性。HDAC/PSMD14-IN-1 可用于抗食管癌的研究。
HY-Y0420C
Dichlorozinc, for cell culture
Glutathione Reductase (GR)
Necroptosis
Apoptosis
TGF-β Receptor
Caspase
Akt
JNK
mTOR
Metabolic Disease
氯化锌, 用于细胞培养
Zinc chloride (Dichlorozinc), for cell culture 是一种具有谷胱甘肽还原酶 (glutathione reductase ) 抑制活性的细胞培养试剂 (EC50 <10 μM)。Zinc chloride, for cell culture 可耗竭谷胱甘肽、提高氧化型谷胱甘肽水平并诱导具有细胞毒性的 LDH 泄漏。Zinc chloride, for cell culture 能降低 caspase-9 、caspase-12 、TGF-β1 及 Bcl-2 的表达,同时提高 TNF-α 和金属硫蛋白的表达。Zinc chloride, for cell culture 通过调控 Akt 、JNK/SAPK 、mTOR 及 p44/42 MAPK 的磷酸化来驱动细胞周期进程。Zinc chloride, for cell culture 可诱导晶状体上皮细胞发生凋亡 (apoptosis )/坏死 (necrosis ),同时抑制其迁移与增殖。Zinc chloride, for cell culture 可用于后囊膜混浊及镉诱导的肝损伤相关研究。
HY-N13817
NF-κB
Inflammation/Immunology
Cancer
(8R,12R,13R)-8,12-Epoxylabd-14-en-13-ol 是一种被发现存在于 Abies georgei 中的二萜类化合物。(8R,12R,13R)-8,12-Epoxylabd-14-en-13-ol 是一种核因子 kappa B (NF-κB ) 抑制剂,可抑制 TNFα 触发的 NF-κB 活性 (IC50 = 8.7 μg/mL)。(8R,12R,13R)-8,12-Epoxylabd-14-en-13-ol 具有抗炎活性,可抑制一氧化氮 (NO) 的产生。(8R,12R,13R)-8,12-Epoxylabd-14-en-13-ol 对肿瘤细胞表现出显著的细胞毒性。
HY-173148
SARS-CoV
Infection
TKB272 是一种具有口服活性的选择性靶向 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (Mpro ) 的抗病毒剂,能有效阻断包括 Omicron 变异株 (如 XBB.1.5 和 EG.5.1) 在内的多种 SARS-CoV-2 毒株的感染与复制。TKB272 的酶抑制活性 IC50 为 0.7 µM (针对 SARS-CoV-2WK-521 Mpro),在细胞水平的抗病毒活性 EC50 低至 2.6 nM (HeLahACE2-TMPRSS2 细胞中对 BQ.1.1 毒株),且细胞毒性 CC50 为 98 µM,无明显毒性。此外,TKB272 在 B6.Cg-Tg(K18-hACE2)2-Prlmn/J 转基因小鼠模型中也能显著抑制 SARS-CoV-2XBB.1.5 的复制。TKB272 有望用于 SARS-CoV-2 感染领域研究。
HY-N11846
Apoptosis
Caspase
Inflammation/Immunology
Cancer
4′-O-甲基光甘草定
4′-O-Methylglabridin 是一种凋亡 (apoptosis ) 诱导剂,具有抗氧化、细胞周期干扰及抗癌细胞毒活性。4′-O-Methylglabridin 可抑制肝癌、乳腺癌和结直肠癌等多种癌细胞系。4′-O-Methylglabridin 通过降低磷酸化 Rb (Ser807/811) 和 p21 蛋白的表达水平,促使细胞在 subG1 和 G2/M 期累积,并经由细胞色素 C 释放及 Caspase-9 活化触发 Caspase 依赖性凋亡。4′-O-Methylglabridin 还能通过抑制脂质过氧化物水平和减少 β- 胡萝卜素消耗来发挥抗氧化作用,从而阻断 LDL 氧化。4′-O-Methylglabridin 可用于多种癌症及动脉粥样硬化疾病研究。
HY-N4183
Apoptosis
Caspase
Estrogen Receptor/ERR
Cardiovascular Disease
Infection
甘草黄酮 C
Licoflavone C 是一种兼具类雌激素特性的广谱抗病毒抑制剂。Licoflavone C 通过结合病毒内切酶 (CEN ),以非底物竞争方式抑制发热伴血小板减少综合征病毒 (SFTSV ) 等多种布尼亚病毒及淋巴细胞性脉络丛脑膜炎病毒的复制。Licoflavone C 靶向 SFTSV CEN 和 SFTSV CEN 的 IC50 分别为 35.5 μM 和 135.8 μM,靶向 SFTSV CEN 的 Kd 为 9.53 μM。病毒进入细胞后,Licoflavone C 可剂量依赖性地降低小鼠组织病毒载量,且表现出极低的细胞毒性和遗传毒性。Licoflavone C 能通过提升 caspase 3/7 活性诱导细胞凋亡 (apoptosis )、阻碍细胞周期,减轻化疗诱导的染色体损伤。Licoflavone C 可用于发热伴血小板减少综合征及相关病毒感染机制研究。
HY-177990
STAT
MMP
Apoptosis
Cancer
STAT3-IN-52 (Compound 9) 是一种选择性且具有口服活性的信号转导与转录激活因子 3 (STAT3 ) 抑制剂。STAT3-IN-52 与 STAT3 的 pY705 位点结合 (Ki 值为 440 nM),可阻断 STAT3 的磷酸化和二聚化。STAT3-IN-52 对多种癌细胞表现出强烈的细胞毒性,例如乳腺癌 MDA-MB-231 (IC50 值为 0.7 μM)、髓母细胞瘤 UW426、胰腺癌 BKPC3 细胞。STAT3-IN-52 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制 STAT3 的核转运和 DNA 结合活性,并下调 STAT3 靶基因 MMP9 的表达。STAT3-IN-52 可用于 STAT3 异常激活相关癌症的研究。
HY-P10785
Bacterial
Antibiotic
Infection
Iturin A-2 是一种可在 B. subtilis 被发现的环状脂肽,对植物病原真菌 P. expansum 具有抑制活性 (MIC 为 8 µg/纸片)。Iturin A-2 对 MCF-7 和 BT474 乳腺癌细胞以及 HeLa 宫颈癌细胞具有细胞毒性,IC50 分别为 66.81, 95.04 和 77.5 µg/mL。在温室研究中,100 和 300 mg/kg 浓度的 Iturin A-2 可以减少由 B. maydis 引起的南方玉米叶斑病斑块面积,并且在田间研究中,300 和 500 mg/kg 浓度可以减少南方玉米叶斑病的发生率。Iturin A-2 (12.5 µg/mL) 还能抑制孤立的受精海星卵的细胞分裂,但不影响核分裂。
HY-P10914
MDM-2/p53
Autophagy
Inflammation/Immunology
Cancer
D-CopA3 是 MDM2 的抑制剂和 p53 信号通路的激活剂。D-CopA3 在结肠直肠癌细胞 HCT-116、LoVo 和 RKO 中表现出细胞毒性(IC50 =15-18 μM),诱导 JNK/Beclin-1 介导的细胞自噬 (autophagy )。D-CopA3 下调细胞周期抑制蛋白 p21Cip1/Waf1 的表达,增强粘膜屏障功能并减少炎症介质的渗透。D-CopA3 在小鼠 C. difficile 毒素 A 诱发的急性肠炎模型和 DSS (HY-116282) 诱发的慢性结肠炎模型中表现出抗炎活性。D-CopA3 在小鼠 HCT-116 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-P11580
Toll-like Receptor (TLR)
Bacterial
Infection
Pap12-6-10 是一种 MD-2 配体,能结合 MD-2 疏水口袋抑制 TLR4/MD-2 复合物二聚化与下游炎性信号传导,还可结合 LPS 通透细菌细胞膜、诱导氧化应激致细菌死亡。Pap12-6-10 能通过 TLR4 信号通路调控 LPS 诱导的炎性反应,对多重耐药革兰氏阴性菌有抗菌活性。Pap12-6-10 的耐药性产生倾向及临床前细胞毒性均较低,还可在脓毒症小鼠模型中预防器官损伤。Pap12-6-10 可用于革兰氏阴性脓毒症、耐碳青霉烯类鲍曼不动杆菌感染的相关研究。
HY-P990957
BCA-101; FMAB2
EGFR
Inflammation/Immunology
Cancer
Ficerafusp alfa 是一种靶向 EGFR 和 TGFβ 的双功能抗体,针对 EGFR 的 Kd 为 2.58 nM,针对 TGFβ1 的 Kd 值为 61.3 nM。Ficerafusp alfa 可结合 EGFR,抑制 EGFR 磷酸化,阻断 EGF 依赖性细胞增殖,并介导对 EGFR 阳性肿瘤细胞的抗体依赖性细胞毒性作用。Ficerafusp alfa 通过其 TGFβRII ECD 结构域螯合 TGFβ,中和 TGFβ 与 TGFβ1 的活性,阻断 TGFβ 依赖性过程,包括上皮间质转化、细胞侵袭及 诱导性调节 T 细胞分化。Ficerafusp alfa 可用于头颈部鳞状细胞癌、晚期实体瘤、鳞状非小细胞肺癌、肛管鳞状细胞癌、结直肠癌及胰腺癌的相关研究。
HY-P990961
IMM-2510; SYN-2510
VEGFR
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
Palverafusp alfa (IMM-2510; SYN-2510) 是一种靶向 PD-L1 /VEGF 的 IgG1κ 型人源化抗体。Palverafusp alfa 可阻断 PD-1/PD-L1 的结合、解除免疫抑制,并介导 PD-L1 导向的抗体依赖性细胞毒性 (ADCC)。Palverafusp alfa 可阻断 VEGF/VEGFR 的结合、抑制血管生成信号传导、解除 VEGF 诱导的免疫抑制。Palverafusp alfa 可降低内皮细胞增殖、增强 ADCC 与抗体依赖性细胞吞噬作用 (ADCP)、抑制肿瘤生长并逆转 T 细胞免疫抑制。Palverafusp alfa 在肿瘤微环境中具有免疫刺激、抗血管生成和抗肿瘤活性。Palverafusp alfa 可用于癌症研究,例如实体瘤、非小细胞肺癌。
HY-174301
Deubiquitinase
DNA Methyltransferase
MDM-2/p53
Cancer
USP7-IN-18 是一种选择性强效 USP7 抑制剂 (IC50 :130.9 nM),对包括 USP47 在内的其他 8 种去泛素化酶 (DUB) 的抑制作用很弱或无抑制作用。USP7-IN-18 特异性结合 USP7 的催化结构域,阻断其去泛素化酶活性。 USP7-IN-18 可导致致癌蛋白 MDM2 和 DNMT1 的降解,并降解新型靶点 PCLAF。USP7-IN-18 可激活 p53-p21 通路。USP7-IN-18 在结肠癌动物模型中发挥抗肿瘤作用,并重塑肿瘤免疫微环境。USP7-IN-18 具有直接细胞毒性和免疫协同抗肿瘤作用。
HY-W700834
Isotope-Labeled Compounds
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
哈尔满碱-d3
Harman-d3 是氘代标记的 Harmane。Harmane 是苯二氮卓类受体抑制剂 (IC50 =7 μM),对 mACh 、Opioid Receptor 、MAO-A/B 、α2-肾上腺素受体 的 IC50 分别为 24 μM,2.8 μM,0.5 μM,5 μM 和 18 μM。Harmane 还抑制螺哌啶醇 和血清素 ,IC50 分别为 163 μM 和 101 μM。Harmane 抑制 I1 咪唑啉受体 (IC50 = 30 nM) 来降低血压并具有抗抑郁、抗焦虑、抗惊厥、镇痛作用。Harmane 通过降低酪氨酸羟化酶 (TH) 活性和增强左旋多巴 (L-DOPA) 诱导的 PC12 细胞毒性来抑制多巴胺的生物合成。Harmane 还能提高 2-乙酰氨基芴 (AAF) 诱导的致突变作用。
HY-P99389
HY-W075770
Nickel monoxide
Reactive Oxygen Species (ROS)
TGF-beta/Smad
PI3K
Akt
Caspase
Apoptosis
p38 MAPK
Infection
Metabolic Disease
Cancer
氧化镍
Nickel(II) oxide (Nickel monoxide) 是一种化学杀伤剂,可通过呼吸道等途径进入体内并分布至肺、睾丸等器官。Nickel(II) oxide 的纳米颗粒形式 (NiO NPs ) 具有抗菌、抗利什曼病、抗糖尿病和抗癌活性。NiO NPs 可以通过紫外线和可见光激活,从而生成活性氧 (ROS ) 物质。Nickel(II) oxide 通过诱导活性氧产生引发氧化应激,激活 TGF-β1 介导的 MAPK 、PI3K/AKT 通路,破坏 MMPs/TIMPs 平衡,同时上调炎症因子 (IL-1β 、IL-6 ) 和凋亡相关分子 (Bax 、caspase-3 、p53 ) 表达,抑制抗凋亡分子 Bcl-2 活性。Nickel(II) oxide 具有诱导细胞毒性、促进纤维化、引发炎症反应及细胞凋亡 (apoptosis )。Nickel(II) oxide ke 可应用于肺部纤维化、生殖系统毒性等纳米材料安全性评估领域的研究。
HY-NP011
Holo-TRF (suitable for cell culture)
Transferrin Receptor
Bcr-Abl
Infection
Cancer
人全转铁蛋白 (适用于细胞培养)
Holo-Human transferrin (Holo-TRF) suitable for cell culture 是一种适用于细胞培养的转铁蛋白受体配体,能够通过受体依赖的内吞作用介导转铁蛋白偶联脂质体进入白血病细胞。而过量的游离 Holo-Human transferrin 则可通过饱和转铁蛋白受体 (Transferrin Receptor ) 阻断这一过程。Holo-Human transferrin suitable for cell culture 还能将抗 BCR-ABL siRNA 或 asODN 靶向递送至白血病细胞,促进 BCR-ABL mRNA 的序列特异性下调、Bcr-Abl 蛋白水平降低并诱导白血病细胞产生细胞毒性。此外,Holo-Human transferrin suitable for cell culture 可通过向巨噬细胞吞噬体泡内的鸟分枝杆菌复合菌群提供铁离子,成为吡啶甲酸抗 MAC 活性的拮抗剂。Holo-Human transferrin suitable for cell culture 可用于慢性粒细胞白血病和鸟分枝杆菌复合体感染的相关研究。
HY-179535
TAM Receptor
Discoidin Domain Receptor
TGF-β Receptor
Hedgehog
Cancer
Axl-IN-21 是一种口服有效的选择性 AXL 抑制剂, Kd 为 2.7 nM, IC50 为 4.0 nM。Axl-IN-21 在保持激酶选择性的同时,对多种癌症相关激酶亦表现出较强抑制活性,包括 Mer (Kd = 1.4 nM)、DDR1 (IC50 = 22.2 nM)、HIPK4 (Kd = 11.0 nM) 和 LOK (Kd = 10 nM)。Axl-IN-21 可通过阻断肿瘤相关成纤维细胞来源的 GAS6 所诱导的 AXL /STAT3 /ABCG1 信号通路,克服肿瘤微环境驱动的耐药性,从而恢复化疗敏感性并抑制药物外排。Axl-IN-21 在 MDA-MB-231 细胞中能够抑制 TGF-β1 诱导的上皮-间质转化、细胞迁移与侵袭。Axl-IN-21 对非癌细胞未表现出显著毒性。Axl-IN-21 可用于三阴性乳腺癌和胃癌的相关研究。
HY-182044
Ras
Apoptosis
PARP
Caspase
CDK
Cancer
MRTX849-amide-C4-(o)-carborane 是一种 carborane-HyT 偶联结构的 KRASG12C 抑制剂,对表达 KRASG12C 的细胞具有突变选择性。MRTX849-amide-C4-(o)-carborane 在癌细胞中的固有细胞毒性较低。MRTX849-amide-C4-(o)-carborane 可与 KRASG12C 的 Cys12 共价结合,招募 Hsp70 ,促进泛素化,并诱导靶蛋白的蛋白酶体依赖性降解。MRTX849-amide-C4-(o)-carborane 可抑制下游 ERK 信号通路的活性,诱导癌细胞中的凋亡 (apoptosis ) 信号传导。MRTX849-amide-C4-(o)-carborane 可用于 KRASG12C 阳性癌症的研究。
HY-W715812
HY-W777360
HY-W089800
trans-2-Nonen-1-al
COX
Lipoxygenase
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
trans-2-Nonenal (trans-2-Nonen-1-al) 是一种内源性多不饱和脂肪酸过氧化产物,是 COX 和 12-LOX 抑制剂、凋亡 (Apoptosis ) 诱导剂。trans-2-Nonenal 也是人体分泌的恶臭化合物,其含量会随衰老而逐渐增加。trans-2-Nonenal 能抑制血小板膜结合型 PTPase 等多种酶的活性,优先在赖氨酸残基处共价修饰蛋白质形成免疫原性加合物,并调控血小板 Arachidonic acid (HY-109590) 代谢。trans-2-Nonenal 还具有显著的细胞毒性,能够降低角质形成细胞活力、促进其凋亡,并有效减少表皮模型的厚度与增殖细胞数量。trans-2-Nonenal 常被应用于血栓性、动脉粥样硬化性疾病以及肾腺癌等的研究。
HY-N0566
Anemosapogenin
Apoptosis
Autophagy
Bcl-2 Family
Caspase
Survivin
p38 MAPK
MMP
Cancer
23-羟基白桦酸
23-Hydroxybetulinic acid (Anemosapogenin) 是一种具有口服活性的具有广谱抗癌活性的三萜类化合物。23-Hydroxybetulinic acid 可降低 Bcl-2 和 survivin 水平,升高 Bax 水平,促进 caspase-3 和 caspase-9 的剪切/活化,并通过包括细胞色素 C 释放和线粒体膜电位破坏在内的内源性线粒体通路诱导细胞凋亡 (apoptosis )。23-Hydroxybetulinic acid 可将细胞周期阻滞于 S 和 G1 期,抑制癌细胞增殖,阻断 MAPK 信号通路,调控 MMP2 ,并通过上调 beclin-1 诱导自噬性凋亡。23-Hydroxybetulinic acid 可抑制 P-gp 的活性和外排功能,增加细胞内化疗药物的蓄积量,并与 Doxorubicin (HY-15142) 协同增强细胞毒性。23-Hydroxybetulinic acid 可抑制 STAT6 的磷酸化和核转位,阻断 M2 型巨噬细胞极化,降低 M2 型巨噬细胞介导的结肠癌细胞凋亡抵抗。23-Hydroxybetulinic acid 可用于慢性髓系白血病、肝细胞癌、肉瘤 180 癌、多药耐药乳腺癌、Doxorubicin 诱导的心脏毒性以及结直肠癌的相关研究。
HY-180416
Antibiotic
Cancer
TMC-169 是一种强效的阿斯波卡拉辛类抗生素 (antibiotic ),可从 Aspergillus flavipes 中分离得到。TMC-169 对多种癌细胞表现出抗肿瘤活性。TMC-169 可用于癌症研究,如血液系统恶性肿瘤、非小细胞肺癌、乳腺癌和胶质瘤。
HY-N12586
HY-179612
SARS-CoV
Cathepsin
Proteasome
Infection
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-34 (Compound 55) 是一种高效非共价的 SARS-CoV-2 3CLpro 蛋白酶 (SARS-CoV-2 3CLpro protease ) 抑制剂,其 IC50 为 1.9 μM。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-34 可抑制 SARS-CoV-1 3CL 的 3CLpro 蛋白,其 IC50 为 3.2 μM,并且对宿主的半胱氨酸蛋白酶 (如 cathepsins L/K 以及 calpain ) 表现出高度的选择性。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-34 在感染 SARS-CoV-2 的细胞中具有抗病毒活性,其 EC50 为 25 μM,且不受 P-gp 抑制剂影响,无显著细胞毒性。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-34 可用于研究 SARS-CoV-2 感染。
HY-N0566R
Anemosapogenin (Standard)
Reference Standards
Apoptosis
Autophagy
Bcl-2 Family
Caspase
Survivin
Cancer
23-羟基白桦酸 (标准品)
23-Hydroxybetulinic acid (Standard) 是 23-Hydroxybetulinic acid (HY-N0566) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。23-Hydroxybetulinic acid (Anemosapogenin) 是一种具有口服活性的具有广谱抗癌活性的三萜类化合物。23-Hydroxybetulinic acid 可降低 Bcl-2 和 survivin 水平,升高 Bax 水平,促进 caspase-3 和 caspase-9 的剪切/活化,并通过包括细胞色素 C 释放和线粒体膜电位破坏在内的内源性线粒体通路诱导细胞凋亡 (apoptosis)。23-Hydroxybetulinic acid 可将细胞周期阻滞于 S 和 G1 期,抑制癌细胞增殖,阻断 MAPK 信号通路,调控 MMP2,并通过上调 beclin-1 诱导自噬性凋亡。23-Hydroxybetulinic acid 可抑制 P-gp 的活性和外排功能,增加细胞内化疗药物的蓄积量,并与 Doxorubicin (HY-15142) 协同增强细胞毒性。23-Hydroxybetulinic acid 可抑制 STAT6 的磷酸化和核转位,阻断 M2 型巨噬细胞极化,降低 M2 型巨噬细胞介导的结肠癌细胞凋亡抵抗。23-Hydroxybetulinic acid 可用于慢性髓系白血病、肝细胞癌、肉瘤 180 癌、多药耐药乳腺癌、Doxorubicin 诱导的心脏毒性以及结直肠癌的相关研究。
HY-P99014
ARGX-110
Fc Receptor (FcR)
NF-κB
Inflammation/Immunology
Cancer
古妥珠单抗
Cusatuzumab (ARGX-110) 是一种靶向 CD70 的选择性竞争性阻断剂 (结合人 CD70 的平衡解离常数为 17 pM)。Cusatuzumab 同时具有增强的抗体依赖的细胞毒性 (ADCC ) 活性,是人源化 IgG1 单克隆抗体,经人源化改造及基因工程修饰 (CH2 区突变增强效应功能) 人工合成。Cusatuzumab 具有双重模式:一是竞争性阻断 CD70 与 CD27 的相互作用,抑制 CD27-NF-κB 信号通路,减少调节性 T 细胞 (Treg) 活化和肿瘤细胞增殖;二是通过增强与 FcγRIIIa 的结合,介导 ADCC 及抗体依赖的细胞吞噬 (ADCP),直接裂解 CD70 阳性肿瘤细胞。Cusatuzumab 可高效清除白血病干细胞 (LSC)、诱导肿瘤细胞分化和凋亡 (apoptosis )、恢复机体免疫监视,靶向 CD70 阳性肿瘤。Cusatuzumab 可用于急性髓系白血病 (AML) 研究。
HY-170316
Ras
Cancer
Ibetazol 是 Importin β1 (KPNB1) 抑制剂与核转运干扰剂。Ibetazol 可与 Importin β1 的 Cys585 共价结合,阻断 Importin β1 介导的直接转运及依赖 Importin α 的核输入过程,而不影响其他核转运蛋白介导的转运。Ibetazol 可诱导 Importin α1 在细胞质中积累,抑制带有核定位信号 (NLS) 的底物的核输入,包括 NLS-cMyc 报告基因、RelA/p65 及 SREBP1 。Ibetazol 可通过破坏 Importin β1 的有丝分裂功能,引发纺锤体畸形与染色体排列异常。Ibetazol 可抑制表达野生型 Importin β1 的细胞的增殖。Ibetazol 具有高活性-细胞毒性窗口,无固有荧光,且可快速作用于核转运过程。Ibetazol 可用作研究 Importin β1 特异性介导的核输入过程的工具化合物。
HY-173132
Aldose Reductase
Cancer
AKR1Cs-IN-1 (Compound 29) 是一种靶向 Aldo-Keto Reductase 1C 家族成员 (AKR1C1-1C4 )的高效广谱抑制剂,通过同时结合 SP2 和 SP3 口袋实现对多个亚型的抑制,从而阻断与药物耐受相关的代谢通路。在酶活性测定中,AKR1Cs-IN-1 对 AKR1C1 、AKR1C2 、AKR1C3 和 AKR1C4 的 IC50 分别为 0.09、0.28、0.05 和 0.51 µM,显示出显著的抑制活性。AKR1Cs-IN-1 在多柔比星 (DOX) 耐药的乳腺癌细胞株 MCF-7/ADR 中展现出卓越的重敏化效果,能有效增强 DOX 的细胞毒性。AKR1Cs-IN-1 有望用于乳腺癌耐药性研究。
HY-NP135
Human ox-LDL
Apoptosis
NOD-like Receptor (NLR)
Caspase
p38 MAPK
JNK
NF-κB
TNF Receptor
Toll-like Receptor (TLR)
LOX-1
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Oxidized low density lipoprotein (Human) (Human ox-LDL) 是一种关键的促动脉粥样硬化信号调节剂和凋亡诱导剂。Oxidized low density lipoprotein (Human) 通过结合 TLR4 及 SR-A、CD36、LOX-1 等清道夫受体介导细胞摄取与信号传导,并定位于动脉粥样硬化病变部位。Oxidized low density lipoprotein (Human) 通过配体依赖性的 Fas 受体通路及共激活的 TNF 受体 I/II 介导凋亡 (Apoptosis ) 活性,诱导 Caspase 2、3、6、8 活性亚基形成,同时激活 MAPK 、NFκB 、p53 及 AP-1 复合物等多种信号通路。Oxidized low density lipoprotein (Human) 通过上调促凋亡蛋白 Bad 、下调抗凋亡蛋白 Bcl-2 水平发挥细胞毒性,诱导泡沫细胞形成和单核细胞趋化。Oxidized low density lipoprotein (Human) 还能刺激血管细胞增殖、细胞因子产生及血小板活化,同时抑制内皮依赖性血管舒张。Oxidized low density lipoprotein (Human) 可用于动脉粥样硬化相关研究。
HY-128586A
NEDD8-activating Enzyme
Carbonic Anhydrase
Apoptosis
Cancer
TAS4464 hydrochloride 是一种长效、高选择性、靶向 NEDD8 激活酶 (NAE ) 的共价抑制剂 (IC50 =0.955 nM),并能够抑制 CAII (IC50 =0.73 μM,活性低于 MLN4924 (HY-70062))。TAS4464 hydrochloride 对同为 E1 酶的 UAE、SAE 的 IC50 分别为 449 nM、1280 nM。TAS4464 hydrochloride 以 ATP 依赖的方式靶向 NEDD8 从而抑制 NAE ,并阻断类泛素化修饰 (neddylation ) 通路、导致 CRL 泛素连接酶底物 (CDT1 、p27 、磷酸化 IκBα 等) 累积,进而诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。TAS4464 hydrochloride 具有抗增殖和细胞毒作用,对多种血液系统肿瘤和实体肿瘤的细胞系、患者来源肿瘤细胞均具有广谱抗肿瘤活性。TAS4464 hydrochloride 在体内模型中以间歇给药即可显著抑瘤,且治疗窗宽,无明显毒性。TAS4464 hydrochloride 可用于血液系统肿瘤 (白血病、淋巴瘤、多发性骨髓瘤等) 和实体肿瘤 (小细胞肺癌、结直肠癌、肉瘤、子宫内膜癌、卵巢癌等) 的研究。
HY-P990688
AMG-509
CD3
Cancer
Xaluritamig (AMG-509) 是一种双特异性 T 细胞衔接子和溶细胞剂,与人 CD3ε 的 Kd 为 27.6 nM。Xaluritamig 可通过抗 CD3 单链可变片段 (scFv ) 结构域结合 CD3ε ,并通过双抗 STEAP1 抗原结合片段 (Fab) 结构域结合 STEAP1 ,从而募集并激活 T 细胞,在 T 细胞与表达 STEAP1 的癌细胞之间形成桥接。Xaluritamig 可诱导 T 细胞介导的重定向细胞毒性、肿瘤细胞裂解、细胞因子释放、CD8+ T 细胞激活与扩增,以及肿瘤停滞或消退。Xaluritamig 具有无效应功能的 Fc 结构域,可延长血清半衰期,对低表达 STEAP1 的细胞及正常细胞仅表现出极低活性,且在食蟹猴中表现出极低的靶标相关脱瘤毒性。Xaluritamig 可用于 STEAP1×CD3 XmAb 2+1 免疫疗法,及针对转移性去势抵抗性前列腺癌和尤因肉瘤的研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-P9921A
Ado-Trastuzumab emtansine (solution); PRO132365 (solution); T-DM 1 (solution)
Fluorescent Dye
Trastuzumab emtansine (Ado-Trastuzumab emtansine) 是一种抗体偶联活性分子 (ADC),其结合了 HER2 靶向的曲妥珠单抗的抗肿瘤特性以及微管抑制剂 DM1 的细胞毒活性,其中毒性分子和 linker 偶联物是 SMCC-DM1 (HY-101070)。Trastuzumab emtansine 可用于晚期乳腺癌的研究。
HY-164992
MRG002; Trastuzumab MMAE
Fluorescent Dye
Trastuzumab vedotin (MRG002; Trastuzumab MMAE) 是一种靶向 HER2 的抗体药物偶联物和细胞毒素,与人源 HER2 的 Kd 为 0.075 nM。Trastuzumab vedotin 可结合 HER2 后发生内化和溶酶体转运,向表达 HER2 的细胞递送细胞毒性载荷,而在表达 HER2 的体内异种移植模型中诱导肿瘤消退。Trastuzumab vedotin 与抗 PD-1 抗体联合使用时抗肿瘤活性增强,对耐药的乳腺癌、胃癌和尿路上皮癌 PDX 模型中表现出临床前抗肿瘤活性。Trastuzumab vedotin 的抗体依赖性细胞毒性活性低,可用于 HER2 阳性乳腺癌、HER2 阳性胃癌以及 HER2 阳性不可切除局部晚期或转移性尿路上皮癌的相关研究。
HY-15096
FJ-776
Fluorescent Dye
MKT-077 (FJ-776) 是一种高水溶性线粒体染料,具有显著的抗肿瘤活性。MKT-077 的细胞毒性低,对广谱人癌细胞系 (结肠癌、乳腺癌、胰腺癌) 有抑制活性。MKT-077 可抑制裸鼠异植肿瘤模型的肿瘤生长。其荧光波长:Ex/Em=488/543 nm。
HY-128952G
SG3249
Fluorescent Dye
Tesirine (GMP) (SG3249 (GMP)) 是 GMP 级别的 Tesirine (HY-128952)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Tesirine (SG3249) 是一种吡咯苯并二氮卓 (PBD) 二聚体,可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC) 。PBD 二聚体是一种高效的 DNA 小沟交联剂,具有很强的细胞毒性。Tesirine 具有良好的疏水性和改进的共轭特性。SG3199 (HY-101161) 是 Tesirine 系列 ADC 的有效载荷的释放弹头。SG3199 在一组癌细胞系中保持皮摩尔活性。
HY-15794G
Methoxymorpholinyl doxorubicin; FCE 23762; PNU 152243
Fluorescent Dye
Nemorubicin (Methoxymorpholinyl doxorubicin) GMP 是 GMP 级别的 Nemorubicin (HY-15794)。Nemorubicin 是一种具有有效抗肿瘤活性的 Doxorubicin 衍生物。Nemorubicin 对多药耐药表型的多种肿瘤细胞系具有细胞毒性。 Nemorubicin 不仅插入到双链 DNA 中,而且产生 G-四联体 G-quadruplex 重要的配体,使其结构稳定。 Nemorubicin 需要完整的核苷酸切除修复系统才能发挥其活性。
HY-D2380
Fluorescent Dye
H2S probe 1 (compound 1NND) 是一种硝基苯并恶二唑 (NBD) 的衍生物,具有抗肿瘤活性。H2S probe 1 对人胰腺癌细胞 MIA PaCa-2 具有细胞毒性 (IC50 =77.9 nM),对人类端粒 G-四联体 (G-quadruplex ) 具有较高的亲和力 (Kd =1.72 μM)。H2S probe 1 可用于癌症的研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-116282
DSS (MW 5000); DXS (MW 5000)
Biochemical Assay Reagents
硫酸葡聚糖钠盐 (MW 5000)
Dextran sulfate sodium salt (DSS) (MW 5000) 是一种脱水葡萄糖的聚合物,分子量约为 5000,不同分子量的 Dextran sulfate sodium salt (DSS) 具有不同的生物活性。Dextran sulfate sodium salt (MW 5000) 是补体 和凝血 途径的抑制剂,属于糖胺聚糖 (GAG) 家族。Dextran sulfate sodium salt (MW 5000) 可作为抗凝剂、抗病毒剂和抗血脂剂 。Dextran sulfate sodium salt (MW 5000) 可阻止 HIV-1 病毒吸附到宿主细胞上。Dextran sulfate sodium salt (MW 5000) 可抑制 NK 细胞介导的细胞毒性。Dextran sulfate sodium salt (MW 5000) 可抑制即时血液介导的炎症反应 (IBMIR)。
HY-Y1881B
Biochemical Assay Reagents
五水合硫酸铜,用于细胞培养,98%
Copper sulfate pentahydrate, for cell culture, 98% 是一种生化试剂。Copper sulfate pentahydrate, for cell culture, 98% 可降低 ROS 的产生以及 MyD88 和 c-Rel 基因表达水平。Copper sulfate pentahydrate, for cell culture, 98% 可降低 T-SOD 、CAT 和 GSH 的活性,增加 caspase-3 、caspase-8 和 caspase-9 的活性。Copper sulfate pentahydrate, for cell culture, 98% 对多种细胞具有细胞毒性。
HY-119976
Biochemical Assay Reagents
啶酰菌胺
Boscalid 是一种琥珀酸脱氢酶 (SDHI ) 抑制剂,具有杀真菌活性。Boscalid 可结合真菌线粒体复合物 II 的泛醌结合位点,阻断 ATP 的产生与有氧呼吸,对灰霉病、菌核病、白粉病等多种植物真菌病害有良好防效,广泛用于农业中病害防治。Boscalid 可诱导斑马鱼发生细胞凋亡 (apoptosis )、脂质代谢改变、线粒体功能障碍、呼吸损伤、氧化应激、ROS 积累以及神经发育紊乱。Boscalid 会降低蜜蜂的觅食能力、缩短其中位死亡时间,并可导致暴露的蜜蜂发生慢性毒性反应。Boscalid 还具有遗传毒性和细胞毒性,可诱导线粒体超氧化物水平升高以及早期细胞凋亡。
HY-NP011
Holo-TRF (suitable for cell culture)
Biochemical Assay Reagents
人全转铁蛋白 (适用于细胞培养)
Holo-Human transferrin (Holo-TRF) suitable for cell culture 是一种适用于细胞培养的转铁蛋白受体配体,能够通过受体依赖的内吞作用介导转铁蛋白偶联脂质体进入白血病细胞。而过量的游离 Holo-Human transferrin 则可通过饱和转铁蛋白受体 (Transferrin Receptor ) 阻断这一过程。Holo-Human transferrin suitable for cell culture 还能将抗 BCR-ABL siRNA 或 asODN 靶向递送至白血病细胞,促进 BCR-ABL mRNA 的序列特异性下调、Bcr-Abl 蛋白水平降低并诱导白血病细胞产生细胞毒性。此外,Holo-Human transferrin suitable for cell culture 可通过向巨噬细胞吞噬体泡内的鸟分枝杆菌复合菌群提供铁离子,成为吡啶甲酸抗 MAC 活性的拮抗剂。Holo-Human transferrin suitable for cell culture 可用于慢性粒细胞白血病和鸟分枝杆菌复合体感染的相关研究。
HY-NP135
Human ox-LDL
Biochemical Assay Reagents
Oxidized low density lipoprotein (Human) (Human ox-LDL) 是一种关键的促动脉粥样硬化信号调节剂和凋亡诱导剂。Oxidized low density lipoprotein (Human) 通过结合 TLR4 及 SR-A、CD36、LOX-1 等清道夫受体介导细胞摄取与信号传导,并定位于动脉粥样硬化病变部位。Oxidized low density lipoprotein (Human) 通过配体依赖性的 Fas 受体通路及共激活的 TNF 受体 I/II 介导凋亡 (Apoptosis ) 活性,诱导 Caspase 2、3、6、8 活性亚基形成,同时激活 MAPK 、NFκB 、p53 及 AP-1 复合物等多种信号通路。Oxidized low density lipoprotein (Human) 通过上调促凋亡蛋白 Bad 、下调抗凋亡蛋白 Bcl-2 水平发挥细胞毒性,诱导泡沫细胞形成和单核细胞趋化。Oxidized low density lipoprotein (Human) 还能刺激血管细胞增殖、细胞因子产生及血小板活化,同时抑制内皮依赖性血管舒张。Oxidized low density lipoprotein (Human) 可用于动脉粥样硬化相关研究。
HY-Y1881A
Biochemical Assay Reagents
五水合硫酸铜,99.9%
Copper sulfate pentahydrate, 99% 是一种生化试剂。Copper sulfate pentahydrate, 99% 可降低 ROS 的产生以及 MyD88 和 c-Rel 基因表达水平。Copper sulfate pentahydrate, 99% 可降低 T-SOD 、CAT 和 GSH 的活性,增加 caspase-3 、caspase-8 和 caspase-9 的活性。Copper sulfate pentahydrate, 99% 对多种细胞具有细胞毒性。Copper sulfate pentahydrate, 99% 具有抗氧化活性。Copper sulfate pentahydrate, 99% 可用于糖尿病、帕金森病和 DMBA (HY-W011845) 诱导的肿瘤研究。
HY-W089800
trans-2-Nonen-1-al
Biochemical Assay Reagents
trans-2-Nonenal (trans-2-Nonen-1-al) 是一种内源性多不饱和脂肪酸过氧化产物,是 COX 和 12-LOX 抑制剂、凋亡 (Apoptosis ) 诱导剂。trans-2-Nonenal 也是人体分泌的恶臭化合物,其含量会随衰老而逐渐增加。trans-2-Nonenal 能抑制血小板膜结合型 PTPase 等多种酶的活性,优先在赖氨酸残基处共价修饰蛋白质形成免疫原性加合物,并调控血小板 Arachidonic acid (HY-109590) 代谢。trans-2-Nonenal 还具有显著的细胞毒性,能够降低角质形成细胞活力、促进其凋亡,并有效减少表皮模型的厚度与增殖细胞数量。trans-2-Nonenal 常被应用于血栓性、动脉粥样硬化性疾病以及肾腺癌等的研究。
HY-Y0420C
Dichlorozinc, for cell culture
Biochemical Assay Reagents
氯化锌, 用于细胞培养
Zinc chloride (Dichlorozinc), for cell culture 是一种具有谷胱甘肽还原酶 (glutathione reductase ) 抑制活性的细胞培养试剂 (EC50 <10 μM)。Zinc chloride, for cell culture 可耗竭谷胱甘肽、提高氧化型谷胱甘肽水平并诱导具有细胞毒性的 LDH 泄漏。Zinc chloride, for cell culture 能降低 caspase-9 、caspase-12 、TGF-β1 及 Bcl-2 的表达,同时提高 TNF-α 和金属硫蛋白的表达。Zinc chloride, for cell culture 通过调控 Akt 、JNK/SAPK 、mTOR 及 p44/42 MAPK 的磷酸化来驱动细胞周期进程。Zinc chloride, for cell culture 可诱导晶状体上皮细胞发生凋亡 (apoptosis )/坏死 (necrosis ),同时抑制其迁移与增殖。Zinc chloride, for cell culture 可用于后囊膜混浊及镉诱导的肝损伤相关研究。
HY-138540
N-Dodecylimidazole
Biochemical Assay Reagents
1-十二烷基咪唑
1-Dodecylimidazole (N-Dodecylimidazole) 是一种溶酶体活性洗涤剂和细胞毒性剂。1-Dodecylimidazole 通过其在溶酶体中的酸依赖性积累、溶酶体膜的破坏和半胱氨酸蛋白酶释放到细胞质中而导致细胞死亡。1-Dodecylimidazole 具有降胆固醇和广谱抗真菌活性。
HY-W008864
β-Octaacetyllactose
Biochemical Assay Reagents
乳糖八乙酸酯
Lactose octaacetate 对某些真菌表现出轻微到中等的抗真菌活性,但它对细菌和酵母菌活性较低或无活性。对 MDBK 细胞, HEp-2 和 MDCK 细胞表现出低的细胞毒性。对 PV-1 有抗病毒活性。
HY-N1555
Biochemical Assay Reagents
Pseudotaraxasterol 是一种弱细胞毒素和 CYP51 结合剂。Pseudotaraxasterol 可稳定结合于克氏锥虫细胞色素 P450 CYP51 的活性位点。Pseudotaraxasterol 对人急性淋巴细胞白血病 MOLT-4 细胞表现出低细胞毒活性。Pseudotaraxasterol 可用于恰加斯病的相关研究。
HY-W015627
HY-128952G
SG3249
Biochemical Assay Reagents
Tesirine (GMP) (SG3249 (GMP)) 是 GMP 级别的 Tesirine (HY-128952)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Tesirine (SG3249) 是一种吡咯苯并二氮卓 (PBD) 二聚体,可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC) 。PBD 二聚体是一种高效的 DNA 小沟交联剂,具有很强的细胞毒性。Tesirine 具有良好的疏水性和改进的共轭特性。SG3199 (HY-101161) 是 Tesirine 系列 ADC 的有效载荷的释放弹头。SG3199 在一组癌细胞系中保持皮摩尔活性。
HY-15794G
Methoxymorpholinyl doxorubicin; FCE 23762; PNU 152243
Biochemical Assay Reagents
Nemorubicin (Methoxymorpholinyl doxorubicin) GMP 是 GMP 级别的 Nemorubicin (HY-15794)。Nemorubicin 是一种具有有效抗肿瘤活性的 Doxorubicin 衍生物。Nemorubicin 对多药耐药表型的多种肿瘤细胞系具有细胞毒性。 Nemorubicin 不仅插入到双链 DNA 中,而且产生 G-四联体 G-quadruplex 重要的配体,使其结构稳定。 Nemorubicin 需要完整的核苷酸切除修复系统才能发挥其活性。
HY-158227
DexMA (MW 200000)
Biochemical Assay Reagents
甲基丙烯酰基化葡聚糖
Dextran Methacryloyl (MW 200000) 是甲基丙烯酰基化的葡聚糖,可转换为细胞基质凝胶。Dextran Methacryloyl (MW 200000) 形成的凝胶对成纤维细胞没有细胞毒性作用,但在长期实验中细胞只能低效粘附。Dextran Methacryloyl (MW 200000) 需要在光引发剂 LAP (HY-44076) 的作用下,自组装成纤维状水凝胶,并靶向生物活性粘附位点、发挥对组织细胞的固有支持作用和生物降解活性。 应用方向:细胞培养、生物 3D 打印、组织工程等。
HY-138540R
Biochemical Assay Reagents
1-十二烷基咪唑 (标准品)
1-Dodecylimidazole (Standard) 是 1-Dodecylimidazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。1-Dodecylimidazole (N-Dodecylimidazole) 是一种溶酶体活性洗涤剂和细胞毒性剂。1-Dodecylimidazole 通过其在溶酶体中的酸依赖性积累、溶酶体膜的破坏和半胱氨酸蛋白酶释放到细胞质中而导致细胞死亡。1-Dodecylimidazole 具有降胆固醇和广谱抗真菌活性。
HY-158227A
DexMA (MW 500000)
Biochemical Assay Reagents
甲基丙烯酰基化葡聚糖
Dextran Methacryloyl (DexMA) (MW 500000) 是甲基丙烯酰基化的葡聚糖,可转换为细胞基质凝胶。Dextran Methacryloyl (MW 500000) 形成的凝胶对成纤维细胞没有细胞毒性作用,但在长期实验中细胞只能低效粘附。Dextran Methacryloyl (MW 500000) 需要在光引发剂 LAP (HY-44076) 的作用下,自组装成纤维状水凝胶,并靶向生物活性粘附位点、发挥对组织细胞的固有支持作用和生物降解活性。 应用方向:细胞培养、生物 3D 打印、组织工程等。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-129960
HY-P10920
HY-P0270
Magainin II
Bacterial
Antibiotic
Fungal
Infection
蛙皮素 2
Magainin 2 (Magainin II) 是一种抗菌肽 (AMP ),从非洲爪蟾皮肤中分离得到。Magainin 2 显示抗生素活性对许多革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌。Magainin 2 对原生动物也有活性。Magainin 2 通过优先与细菌膜中丰富的阴离子磷脂相互作用而发挥细胞毒性作用。
HY-P4284
Proteasome
ClpP
Bacterial
Infection
Z-GGF-CMK 是一种抗菌 (Antibacterial ) 剂、 ClpP1P2 丝氨酸蛋白酶复合物抑制剂 (对于牛分枝杆菌 BCG 中的细胞内 ClpP1P2 蛋白酶活性 IC50 为 50 μM)、选择性的分枝杆菌蛋白酶体 (Proteasome ) (对于 M. bovis BCG 中的蛋白酶体 IC50 为 50 μM) 抑制剂。Z-GGF-CMK 可抑制分枝杆菌的生长。Z-GGF-CMK 对肝癌细胞表现出细胞毒活性。Z-GGF-CMK 可用于结核病的研究。
HY-P5581
Peptides
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Alloferon 1 是一种抗病毒和抗肿瘤肽。Alloferon 1 刺激人外周血淋巴细胞的天然细胞毒性。Alloferon 1 还可诱导 IFN 合成,并增强小鼠的抗病毒和抗肿瘤抵抗力。Alloferon 1 在 λ-角叉菜胶诱导的足水肿模型中也显示出抗炎活性。Alloferon 1 可以从丽蝇 Calliphora vicina (双翅目) 的血液中分离出来。
HY-105019
HY-P3990
VEGFR
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Coibamide A 是一种 N-甲基稳定的细胞毒性缩酚肽,具有强大的抗增殖活性。Coibamide A 通过 mTOR 独立机制诱导自噬体积累。Coibamide A 诱导细胞凋亡。Coibamide A 抑制 VEGFA/VEGFR2 表达并抑制胶质母细胞瘤异种移植物中的肿瘤生长。
HY-P2302
Antibiotic
Bacterial
Fungal
Infection
Defensin HNP-3 human 是具有细胞毒性的抗生素肽,被称为“防御素”。Defensin HNP-3 human 对金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌和大肠杆菌具有抑制活性。Defensin HNP-3 human 最初合成为 94 个氨基酸 preproHNP(1-94),共翻译蛋白水解为 proHNP(20-94),去除阴离子前体后才转化为成熟的 HNP (65-94)。
HY-P10841
HY-P11032
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
Mp-4D7-pF2 是一种细胞穿透性双环肽,是一种非共价的 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (SARS-CoV-2 main protease ) 抑制剂,其 IC50 为 4.51 μM。Mp-4D7-pF2 具有抗 SARS-CoV-2 病毒活性,且无细胞毒性。Mp-4D7-pF2 可用于 COVID-19 感染研究。
HY-P3981
HY-106374
VEGFR
Cancer
Elpamotide 是一种源自 VEGFR2 的表位肽。Elpamotide 可诱导细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 杀死表达 VEGFR2 的内皮细胞。Elpamotide 具有潜在的免疫刺激活性和抗肿瘤活性。Elpamotide 可用于癌症的研究,例如胰腺癌。
HY-P11170
Fungal
Infection
D-Cateslytin 是一种抗菌肽,对白色念珠菌具有强效抑菌活性 (MIC = 2.9 μM)。D-Cateslytin 能快速进入白色念珠菌细胞,对人牙龈成纤维细胞无细胞毒性,且在唾液中保持稳定。D-Cateslytin 可用于研究白色念珠菌相关疾病,例如口腔念珠菌病的研究。
HY-P11334
HY-P10994
HY-P10564
Bacterial
Infection
Pardaxin P 4 是一种存在于红海鲽鱼 (Red Sea Moses sole) 分泌物中的抗菌肽。Pardaxin P 4 作为生物膜的穿孔剂,能够与不同组成的磷脂双层膜相互作用,并诱导细胞毒性与孔形成。Pardaxin P 4 可用于抗菌药物的研究。
HY-P2569
Apoptosis
Cancer
Malformin A1 是一种从Aspergillus niger 中分离出来的环状五肽,具有抗菌活性。Malformin A1 对人结直肠癌细胞显示出有效的细胞毒活性。Malformin A1 通过激活 PARP、caspase 3、-7 和 -9 诱导细胞凋亡。
HY-P5033
Bacterial
Cancer
Cyclo(Gly-His) 是一种脂质体包裹的环状二肽,具有抗菌和抗癌活性。 Cyclo(Gly-His) 对 HeLa 和 MCF-7 细胞具有细胞毒性,IC50 值分别为 1.699 mM 和 0.358 mM。 Cyclo(Gly-His) 可用于药物传递系统的研究。
HY-204478
Peptides
Cancer
Ac-KVPL-CMK 是一种特异性靶向颗粒酶 M (GrM ) 的抑制剂。Ac-KVPL-CMK 显著抑制 GrM 介导的肿瘤细胞死亡。Ac-KVPL-CMK 降低 LAK 细胞对 HeLa 细胞的细胞毒性活性。Ac-KVPL-CMK 可用于癌症研究。
HY-204478A
Peptides
Cancer
Ac-KVPL-CMK TFA 是 Ac-KVPL-CMK (HY-204478) 的三氟乙酸盐。Ac-KVPL-CMK 是一种特异性靶向颗粒酶 M (GrM ) 的抑制剂。Ac-KVPL-CMK 显著抑制 GrM 介导的肿瘤细胞死亡。Ac-KVPL-CMK 降低 LAK 细胞对 HeLa 细胞的细胞毒性活性。Ac-KVPL-CMK 可用于癌症研究。
HY-P5446
Bacterial
Others
BMAP-18 是一种有生物活性的肽。(BMAP-18 是抗菌肽 BMAP-27 的截短形式。牛骨髓抗菌肽-27 (BMAP-27) 属于肽家族 Cathelicidin,对金黄色葡萄球菌、乳房链球菌和大肠杆菌具有快速杀菌活性。 BMAP-27 对人红细胞和中性粒细胞具有细胞毒性,尽管其浓度高于杀菌浓度。与亲本 BMAP-27 相比,BMAP-18 显示出更高的细胞选择性,因为它降低了溶血活性并保留了抗菌活性。)
HY-P10988
Apoptosis
MDM-2/p53
Integrin
Cancer
LVTX-8 是一种从 Lycosa vittata 中提取的肽毒素。LVTX-8 对肺癌具有强效的抗癌和抗转移活性,且具有强的细胞毒性。LVTX-8 通过 P53 缺氧通路和整合素信号传导显著诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制肺癌细胞的增殖、侵袭和迁移。LVTX-8 显著抑制 A549/H460 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长和转移。
HY-P11340
MHC
Infection
Inflammation/Immunology
VMAPRTLFL 是一个来源于 HLA-G 信号肽的 9 肽,可作为 HLA-E 肽的配体。VMAPRTLFL 在适应性自然杀伤 (NK) 细胞功能调控中发挥关键作用。VMAPRTLFL 能特异性富集 FcεRγ- 适应性 NK 细胞、上调 CD25 表达、增强其增殖活性与抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 及 IFN-γ 释放。VMAPRTLFL 可用于人类巨细胞病毒 (HCMV) 感染、移植排斥和妊娠免疫方面的研究。
HY-P11102
Bacterial
Fungal
HIV
Parasite
Infection
Cancer
Temporin-Sha 是一种具有广泛生物活性的抗菌肽。Temporin-Sha 对革兰氏阳性菌 (如李特斯菌,MIC = 6.25 μM)、革兰氏阴性菌 (如大肠杆菌,MIC = 10 μM) 和耐药菌株 (如耐 Methicillin (HY-121544) 金黄色葡萄球菌) 均有效。Temporin-Sha 还对白色念珠菌 (MIC = 25 μM)、酿酒酵母 (MIC = 12 μM)、利什曼原虫前鞭毛体和无鞭毛体 (IC50 = 9-20 μM) 以及锥虫 (IC50 = 17 μM) 具有抑制作用。 Temporin-Sha 对 HSV-1 具有抗病毒活性,并具有抗癌作用 (对乳腺癌细胞 MCF-7 和肺癌细胞 H460 等具有细胞毒性)。
HY-P10775A
MMP
Cancer
BT1769 acetate 是一种靶向 MT1-MMP 的偶联物和抗肿瘤剂,对人源靶点的 Kd 值为 3.35 nM。BT1769 acetate 具有良好药代动力学特征。BT1769 acetate 通过双环肽组分特异性结合 MT1-MMP,将细胞毒性 MMAE (HY-15162) 递送至抗原表达细胞,有效抑制肿瘤生长并诱导完全应答,显著延长骨肉瘤患者来源异种移植模型的无事件生存期。BT1769 acetate 在尤因肉瘤模型中活性极低,可用于骨肉瘤相关研究。
HY-P11642A
Enteropeptidase
Aminopeptidase
Opioid Receptor
ERK
mTOR
Androgen Receptor
Inflammation/Immunology
Sialorphin TFA 是一种中性内肽酶 (NEP ) 和氨肽酶 N (APN ) 抑制剂,可响应雄激素信号。Sialorphin TFA 能阻断内源性阿片肽降解并与 μ-、δ-、κ- 阿片受体相互作用。Sialorphin TFA 通过诱导细胞周期阻滞、提高 ERK1/2 活性,降低 mTOR、4E-BP1、p70S6K 的磷酸化水平,来调节 ERK/mTOR 信号通路;从而,Sialorphin TFA 对结直肠癌、胶质瘤和前列腺癌细胞具有抗增殖活性,且无细胞毒性。此外,Sialorphin TFA 还具有抗伤害性感受反应、调节性行为、松弛阴茎海绵体平滑肌,以及减轻实验性结肠炎。Sialorphin TFA 还是一种铜 (II) 离子结合配体。Sialorphin TFA 已应用于癌症、疼痛管理及炎症性肠病等相关领域的机制研究中。
HY-P10785
Bacterial
Antibiotic
Infection
Iturin A-2 是一种可在 B. subtilis 被发现的环状脂肽,对植物病原真菌 P. expansum 具有抑制活性 (MIC 为 8 µg/纸片)。Iturin A-2 对 MCF-7 和 BT474 乳腺癌细胞以及 HeLa 宫颈癌细胞具有细胞毒性,IC50 分别为 66.81, 95.04 和 77.5 µg/mL。在温室研究中,100 和 300 mg/kg 浓度的 Iturin A-2 可以减少由 B. maydis 引起的南方玉米叶斑病斑块面积,并且在田间研究中,300 和 500 mg/kg 浓度可以减少南方玉米叶斑病的发生率。Iturin A-2 (12.5 µg/mL) 还能抑制孤立的受精海星卵的细胞分裂,但不影响核分裂。
HY-P10838
PD-1/PD-L1
Apoptosis
Inflammation/Immunology
PL120131 是一种 PD-1/PD-L1 抑制肽, 可以通过与 PD-1 结合来干扰 PD-1/PD-L1 的相互作用。PL120131 能够抑制 PD-1 介导的凋亡信号通路,使 Jurkat 细胞和原发性淋巴细胞免于凋亡 (apoptosis )。PL120131 有助于细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 发挥抗肿瘤活性。
HY-P10834
HY-P5606
Bacterial
Infection
Maximin 3 是一种来源于 Bombina maxima 皮肤分泌物的抗菌肽。Maximin 3 具有对肿瘤细胞的细胞毒性和杀精作用。Maximin 3 具有显著的抗 HIV 活性。
HY-P10410
Fungal
Infection
AEC5 是一种具有抗真菌活性的脂肽类物质,可对抗新型隐球菌感染。在新型隐球菌的 MIC 浓度 (6.3 μg/mL) 下,AEC5 对人类肺、肝或红细胞没有明显的细胞毒性。
HY-P10228
Fungal
Bacterial
Infection
S-Thanatin 是昆虫抗菌肽,具有强效的广谱抗菌活性。S-Thanatin 能抑制革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌和真菌的活性,且无细胞毒性。S-Thanatin 的抗菌活性不受 PH 值影响,但单价阳离子 (Na+ /K+ ) 能以剂量依赖方式降低其对革兰氏阴性菌的抑菌活性。
HY-A0162R
HY-P10596
Bacterial
Fungal
Infection
Cancer
Lasioglossin-III 是一种抗菌肽,可以从野生蜜蜂的毒液中分离得到。Lasioglossin-III 具有对革兰氏阳性和阴性细菌较高的抗菌活性,抗真菌活性和抗肿瘤活性。Lasioglossin-III 对三种癌细胞系 (HeLa S3、CRC SW 480 和 CCRF-CEM T) 有一定的细胞毒性,IC50 值分别为 4,18 和 5 μM。
HY-P10860
Factor Xa
Cardiovascular Disease
cMCoFx1 是一种有效的和选择性的 FXIIa 环肽抑制剂。cMCoFx1 对 FXIIa 具有较高的结合亲和力 (KD : 900 pM) 和抑制活性 (Ki : 370 pM)。cMCoFx1 能有效抑制内源性凝血途径,在血清中稳定性高且无细胞毒性。
HY-P10930A
DNA/RNA Synthesis
Cancer
wrwycr-NH2 (TFA) 是一种肽。wrwycr-NH2 (TFA) 对多种癌细胞具有细胞毒性,可诱导 DNA 损伤和细胞周期阻滞,但不诱导内质网应激。wrwycr-NH2 (TFA) 具有抗肿瘤的活性,与 DNA 损伤剂连用效果更好。
HY-169684
Fungal
Infection
Cancer
Vaccarin C (Compound VIII) 是一种环庚肽,具有良好的抗真菌活性,对病原真菌和皮肤真菌 M. audouinii 和 T. mentagrophytes 的 MIC 值为 6 µg/mL。Vaccarin C 对道尔顿淋巴瘤腹水 (DLA) 和埃利希腹水癌 (EAC) 细胞株具有较高的细胞毒性,IC50 值分别为 3.35 和 5.72 μM。
HY-P10402
Bacterial
Infection
Cancer
BMAP 28, bovine 是一种抗菌肽。BMAP 28, bovine 通过增加细胞膜通透性并导致细胞内容物泄漏,表达对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的抗菌活性。BMAP 28, bovine 对癌细胞和活化的人类淋巴细胞表现出细胞毒性。BMAP 28, bovine 通过线粒体膜电位去极化诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P11183
HY-P10329
Fungal
Infection
KK14(R) 是从头合成肽 KK14 的类似物,具有抗真菌活性,对 Fusarium culmorum ,Penicillium expansum 和 Aspergillus niger 的 MIC 分别为 6.25,12.5 和 12.5 μg/mL。KK14(R) 具有良好的热稳定性和 pH 稳定性。KK14(R) 对细胞 Caco-2 和 RAW264.7 具有细胞毒性。
HY-P10914
MDM-2/p53
Autophagy
Inflammation/Immunology
Cancer
D-CopA3 是 MDM2 的抑制剂和 p53 信号通路的激活剂。D-CopA3 在结肠直肠癌细胞 HCT-116、LoVo 和 RKO 中表现出细胞毒性(IC50 =15-18 μM),诱导 JNK/Beclin-1 介导的细胞自噬 (autophagy )。D-CopA3 下调细胞周期抑制蛋白 p21Cip1/Waf1 的表达,增强粘膜屏障功能并减少炎症介质的渗透。D-CopA3 在小鼠 C. difficile 毒素 A 诱发的急性肠炎模型和 DSS (HY-116282) 诱发的慢性结肠炎模型中表现出抗炎活性。D-CopA3 在小鼠 HCT-116 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-P11369
Bacterial
Infection
Cancer
Pilosulin-1(86-112) 是 Pilosulin 1 蛋白的特定肽段,Pilosulin 1 是澳洲跳蚁 (Myrmecia pilosula ) 毒液中的主要过敏原 (Myr p 1),具有强效的细胞毒性和抗菌活性。Pilosulin-1(86-112) 是 IgE 结合成分,是一种次要的过敏原。
HY-P11241
HY-P11658
Peptoid 1
Peptides
Cancer
Anticancer peptoid 1 (Peptoid 1) 是一种具有抗肿瘤活性的类肽。Anticancer peptoid 1 主要通过损伤质膜发挥细胞毒性作用。Anticancer peptoid 1 对多种癌细胞系具有细胞毒性,包括具有多药耐药性的细胞系。Anticancer peptoid 1 在人乳腺癌异种移植小鼠模型中可抑制肿瘤生长,且无明显急性不良反应。Anticancer peptoid 1 可用于癌症研究,例如乳腺癌和前列腺癌。
HY-P10853
Autophagy
Cancer
Bacilotetrin C analogue 对三阴性乳腺癌细胞系 MDA-MB-231 具有细胞毒性,IC50 为 0.48 μM。Bacilotetrin C analogue 可诱导肿瘤细胞自噬 (autophagy ),具有抗肿瘤的活性。
HY-P11409
Apoptosis
Caspase
Neurological Disease
Prion Protein (118-135), human 是人朊病毒蛋白的 118-135 片段。Prion Protein (118-135), human 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。Prion Protein (118-135), human 可刺激 caspase-3 和 caspase-9 的活性。Prion Protein (118-135), human 对视网膜神经元具有细胞毒性。Prion Protein (118-135), human 具有神经毒性作用。
HY-P11621
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
JWP24 是首个可穿透细胞膜的 MAGE-A4 肽类抑制剂,对人源 MAGE-A4 的 IC50 为 200 nM。JWP24 能结合细胞内靶点并维持结合活性,破坏 MAGE-A4 与 RAD18 之间的相互作用,且在有效浓度下不会诱导细胞毒性。JWP24 可用于癌症相关研究。
HY-P11657
Bacterial
Infection
GN-2 peptoid 是一种 9 聚体阳离子两亲性类肽和杀菌剂,具有广谱抗菌活性。GN-2 peptoid 以浓度依赖的方式对大肠杆菌 (Escherichia coli ) 发挥杀菌作用。GN-2 peptoid 对革兰氏阳性菌金黄色葡萄球菌 (Staphylococcus aureus ) 以及革兰氏阴性菌大肠杆菌 (Escherichia coli )、铜绿假单胞菌 (Pseudomonas aeruginosa ) 菌株均具有抗菌活性。GN-2 peptoid 对人红细胞和 HeLa 细胞的毒性较低。GN-2 peptoid 在含 50% 人血浆的环境中仍可维持抗菌活性。GN-2 peptoid 可用于细菌感染的相关研究。
HY-P11580
Toll-like Receptor (TLR)
Bacterial
Infection
Pap12-6-10 是一种 MD-2 配体,能结合 MD-2 疏水口袋抑制 TLR4/MD-2 复合物二聚化与下游炎性信号传导,还可结合 LPS 通透细菌细胞膜、诱导氧化应激致细菌死亡。Pap12-6-10 能通过 TLR4 信号通路调控 LPS 诱导的炎性反应,对多重耐药革兰氏阴性菌有抗菌活性。Pap12-6-10 的耐药性产生倾向及临床前细胞毒性均较低,还可在脓毒症小鼠模型中预防器官损伤。Pap12-6-10 可用于革兰氏阴性脓毒症、耐碳青霉烯类鲍曼不动杆菌感染的相关研究。
HY-K1090
MCE LDH Assay Kit 是通过分析释放到培养上清液中的 LDH 活性而测定细胞损伤的试剂盒。配合使用 CCK-8 (HY-K0301) 可获得死细胞、活细胞数据。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
图片
HY-P9977
JNJ-61186372
EGFR
Inflammation/Immunology
Cancer
埃万妥单抗
Amivantamab (JNJ-61186372) 是一种人源 EGFR-MET 双特异性抗体,具有免疫抗癌活性。Amivantamab 可以抑制配体结合,促进受体-抗体复合物的内吞作用和降解,并诱导巨噬细胞的 Fc 依赖性胞吞作用和自然杀伤细胞的抗体依赖性细胞毒性。
(5 )
HY-P99055
(5 )
HY-P9976
ch38SB19; hu38SB19; SAR-650984
CD38
Apoptosis
Cancer
艾萨妥昔单抗
Isatuximab 是一种单克隆抗体,靶向跨膜受体和胞外酶 CD38 ,一种在血液系统恶性细胞,包括多发性骨髓瘤中高度表达的蛋白。Isatuximab 通过多种生物学机制具有抗肿瘤活性,包括抗体依赖性细胞介导的细胞毒性、补体依赖性细胞毒性、抗体依赖性细胞吞噬作用和无交联直接诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Isatuximab 还直接抑制 CD38 胞外酶活性,这与许多细胞功能有关。
(5 )
HY-P991015
JNJ-78278343; KLCB-245
CD3
Cancer
Pasritamig (JNJ-78278343; KLCB-245) 是一种靶向人激肽释放酶 KLK2 与 CD3 受体复合物的双特异性 T 细胞衔接器 (BiTE )。Pasritamig 可将 T 细胞的细胞毒性导向表达 KLK2 的肿瘤细胞,诱导 T 细胞介导的表达 KLK2 的前列腺癌细胞裂解。Pasritamig 可通过皮下注射、皮下输注或静脉输注,对转移性去势抵抗性前列腺癌具有抗肿瘤活性。Pasritamig 具有细胞因子释放综合征发生率极低的安全性特征,可在门诊环境下安全给药。Pasritamig 可用于转移性去势抵抗性前列腺癌的研究。
(5 )
HY-P99014
ARGX-110
Fc Receptor (FcR)
NF-κB
Inflammation/Immunology
Cancer
古妥珠单抗
Cusatuzumab (ARGX-110) 是一种靶向 CD70 的选择性竞争性阻断剂 (结合人 CD70 的平衡解离常数为 17 pM)。Cusatuzumab 同时具有增强的抗体依赖的细胞毒性 (ADCC ) 活性,是人源化 IgG1 单克隆抗体,经人源化改造及基因工程修饰 (CH2 区突变增强效应功能) 人工合成。Cusatuzumab 具有双重模式:一是竞争性阻断 CD70 与 CD27 的相互作用,抑制 CD27-NF-κB 信号通路,减少调节性 T 细胞 (Treg) 活化和肿瘤细胞增殖;二是通过增强与 FcγRIIIa 的结合,介导 ADCC 及抗体依赖的细胞吞噬 (ADCP),直接裂解 CD70 阳性肿瘤细胞。Cusatuzumab 可高效清除白血病干细胞 (LSC)、诱导肿瘤细胞分化和凋亡 (apoptosis )、恢复机体免疫监视,靶向 CD70 阳性肿瘤。Cusatuzumab 可用于急性髓系白血病 (AML) 研究。
(5 )
HY-P990688
AMG-509
CD3
Cancer
Xaluritamig (AMG-509) 是一种双特异性 T 细胞衔接子和溶细胞剂,与人 CD3ε 的 Kd 为 27.6 nM。Xaluritamig 可通过抗 CD3 单链可变片段 (scFv ) 结构域结合 CD3ε ,并通过双抗 STEAP1 抗原结合片段 (Fab) 结构域结合 STEAP1 ,从而募集并激活 T 细胞,在 T 细胞与表达 STEAP1 的癌细胞之间形成桥接。Xaluritamig 可诱导 T 细胞介导的重定向细胞毒性、肿瘤细胞裂解、细胞因子释放、CD8+ T 细胞激活与扩增,以及肿瘤停滞或消退。Xaluritamig 具有无效应功能的 Fc 结构域,可延长血清半衰期,对低表达 STEAP1 的细胞及正常细胞仅表现出极低活性,且在食蟹猴中表现出极低的靶标相关脱瘤毒性。Xaluritamig 可用于 STEAP1×CD3 XmAb 2+1 免疫疗法,及针对转移性去势抵抗性前列腺癌和尤因肉瘤的研究。
(5 )
HY-P9965
HuLuc 63; PDL 063; BMS 901608
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
埃罗妥珠单抗
Elotuzumab (HuLuc 63) 是一种靶向 SLAMF7 受体的 IgG1 单克隆抗体。Elotuzumab 可通过激活自然杀伤细胞及诱导抗体依赖性细胞介导的细胞毒性发挥抗肿瘤活性。Elotuzumab 可与 Lenalidomide (HY-A0003)、Dexamethasone (HY-14648) 等联合用于多发性骨髓瘤等肿瘤的研究。
(5 )
HY-P990116
Osteopontin
Inflammation/Immunology
Anti-Mouse osteopontin/SPP1 Antibody (103D6) 是一种源自小鼠的抗小鼠 osteopontin/SPP1 IgG2c κ 型抗体抑制剂。Anti-Mouse osteopontin/SPP1 Antibody (103D6) 可以增强细胞毒性 T 淋巴细胞的裂解活性并抑制结肠肿瘤生长。Anti-Mouse osteopontin/SPP1 Antibody (103D6) 可以改善胆总管结扎 (CBDL) 诱导的原发性硬化性胆管炎模型小鼠的肝损伤。
(5 )
HY-P99144A
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse PD-1 Antibody (S-5001) 是靶向 PD-1 的选择性抑制剂,通过竞争性结合 PD-1 阻断 PD-1 /PD-L1 免疫检查点轴。Anti-Mouse PD-1 Antibody (S-5001) 通过逆转肿瘤免疫抑制微环境、重新激活细胞毒性T淋巴细胞的抗肿瘤活性发挥作用,可用于黑色素瘤、HPV 阳性口咽鳞状细胞癌等肿瘤的研究。Anti-Mouse PD-1 Antibody (S-5001) 常与光热疗法、化疗等联合以增强疗效。
(5 )
HY-P9961
GSK1841157; OMB-157
CD20
Cancer
奥法木单抗; 奥法妥木单抗
Ofatumumab 是一种全人源的抗 CD20 单克隆抗体,在表达 CD20 的 B 淋巴细胞中诱导抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC ) 和补体依赖性细胞毒性 (CDC )。Ofatumumab 对 CD20 阳性 B 淋巴细胞具有强裂解活性,并通过 ADCC 和 CDC 清除 CD20 阳性肿瘤细胞。Ofatumumab 尤其对低表达 CD20 的耐药细胞仍有效,可应用于慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 领域的研究。
(5 )
HY-P99762
MGD009
CD3
Cancer
Obrindatamab 是一种人源化抗 B7-H3/CD3 双特异性抗体。Obrindatamab 结合 B7-H3 和 CD3,从而介导针对表达 B7-H3 的癌细胞的重定向细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 活性。Obrindatamab 可用于癌症研究。
(5 )
HY-P9964
11F8; IMC-11F8; LY3012211
EGFR
Cancer
耐昔妥珠单抗
Necitumumab (11F8; IMC-11F8; LY3012211) 是一种靶向 EGFR 的人 IgG 单克隆抗体。Necitumumab 可与 EGFR 的 EGF 结合位点结合,阻断配体结合,中和配体诱导的 EGFR 磷酸化及下游信号传导,诱导 EGFR 内化与降解,并在表达 EGFR 的细胞中介导抗体依赖的细胞毒性 (ADCC) 作用。Necitumumab 在小鼠非小细胞肺癌异种移植模型中与 Gemcitabine (HY-17026) 和 Cisplatin (HY-17394) 联用时可发挥抗肿瘤活性。Necitumumab 可用于非小细胞肺癌、结直肠癌等癌症的研究。
(5 )
HY-P99389
(5 )
HY-P990957
BCA-101; FMAB2
EGFR
Inflammation/Immunology
Cancer
Ficerafusp alfa 是一种靶向 EGFR 和 TGFβ 的双功能抗体,针对 EGFR 的 Kd 为 2.58 nM,针对 TGFβ1 的 Kd 值为 61.3 nM。Ficerafusp alfa 可结合 EGFR,抑制 EGFR 磷酸化,阻断 EGF 依赖性细胞增殖,并介导对 EGFR 阳性肿瘤细胞的抗体依赖性细胞毒性作用。Ficerafusp alfa 通过其 TGFβRII ECD 结构域螯合 TGFβ,中和 TGFβ 与 TGFβ1 的活性,阻断 TGFβ 依赖性过程,包括上皮间质转化、细胞侵袭及 诱导性调节 T 细胞分化。Ficerafusp alfa 可用于头颈部鳞状细胞癌、晚期实体瘤、鳞状非小细胞肺癌、肛管鳞状细胞癌、结直肠癌及胰腺癌的相关研究。
(5 )
HY-P9983
(5 )
HY-P991149
YH32367; ABL105
TNF Receptor
Cancer
Nesfrotamig (YH32367; ABL105) 是一种靶向 HER2 和 4-1BB 的双特异性激活剂。Nesfrotamig 对人 HER2 和人 4-1BB 的 Kd 分别为 0.48 nM 和 3.36 nM。Nesfrotamig 通过阻断肿瘤细胞生长信号,激活依赖 HER2 的肿瘤局部 4-1BB 以维持 T 细胞存活,并诱导 NK 细胞介导的抗体依赖性细胞毒性,从而增强免疫细胞的细胞毒性及肿瘤浸润能力。Nesfrotamig 能促进肿瘤特异性记忆 T 细胞生成,驱动 T 细胞介导的肿瘤裂解,对 HER2 阳性及 HER2 低表达肿瘤均展现出显著的抗肿瘤效力,且与抗 PD-1 抗体联用具有协同活性。在食蟹猴实验中,Nesfrotamig 表现出良好的安全性,适用于 HER2 阳性及 HER2 低表达肿瘤的相关研究。
(5 )
HY-P9976A
CD38
Apoptosis
Cancer
Isatuximab (anti-CD38) 是一种单克隆抗体,靶向跨膜受体和胞外酶 CD38,一种在血液系统恶性细胞,包括多发性骨髓瘤中高度表达的蛋白。Isatuximab (anti-CD38) 通过多种生物学机制具有抗肿瘤活性,包括抗体依赖性细胞介导的细胞毒性、补体依赖性细胞毒性、抗体依赖性细胞吞噬作用和无交联直接诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Isatuximab (anti-CD38) 还直接抑制 CD38 胞外酶活性,这与许多细胞功能有关。
(5 )
HY-P991669
AML-01
Caspase
Apoptosis
Cancer
IGN523 是一种抗 CD98 抗体 (hCD98 ,KD = 0.55 nM)。IGN523 诱导抗体依赖的细胞介导的细胞毒作用 (ADCC) 活性,溶酶体膜透化并抑制必需氨基酸转运功能,最终导致 caspase-3 和 caspase-7 介导的肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。IGN523 在多种肿瘤异种移植模型中抑制肿瘤生长。IGN523 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC),急性髓系白血病 (AML) 等癌症的研究。
(5 )
HY-P99304
Anti-Human ERBB3 Recombinant Antibody
EGFR
PI3K
Akt
p38 MAPK
Cancer
鲁妥珠单抗
Lumretuzumab (Anti-Human ERBB3 Recombinant Antibody) 是一种人源化的抗 HER3 (ERBB3) 单克隆抗体。Lumretuzumab 有效抑制 PI3K/AKT 和 MAPK 等关键致癌信号通路的活性。Lumretuzumab 经过糖基工程化优化,可增强抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 作用。Lumretuzumab 可用于研究 HER3 阳性、HER2 低表达的实体肿瘤,特别是乳腺癌。
(5 )
HY-P99293
IDEC 114; Anti-Human CD80 Recombinant Antibody
CD28
Apoptosis
Cancer
加利昔单抗
Galiximab (IDEC 114) 是一种靶向 CD80 的灵长类化单克隆 IgG1 抗体。Galiximab 的可变区是灵长类源化,恒定区是人源化。Galiximab 通过阻断 CD80-CD28 结合,诱导抗体依赖细胞毒性。Galiximab 具有抗肿瘤的活性,能够诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Galiximab 可用于复发性霍奇金淋巴瘤和实体瘤的研究。
(5 )
HY-P99148
TNF Receptor
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Anti-Mouse TNF alpha Antibody (TN3-19.12) 是一种源自亚美尼亚仓鼠宿主的抗小鼠 TNF alpha 的 IgG 抗体抑制剂。Anti-Mouse TNF alpha Antibody (TN3-19.12) 可中和上清液中从 LNC-8 细胞获得的细胞毒性。Anti-Mouse TNF alpha Antibody (TN3-19.12) 可减轻 LNC-8 细胞异种移植小鼠模型中实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 的症状和严重程度。Anti-Mouse TNF alpha Antibody (TN3-19.12) 可预防非肥胖糖尿病 (NOD) 小鼠发生糖尿病。Anti-Mouse TNF alpha Antibody (TN3-19.12) 在 CD2F1 小鼠中显示出明显的放射增敏作用。
(5 )
HY-P99015
TNF Receptor
Cancer
达西组单抗
Dacetuzumab (SGN-40) 是一种人源化的 IgG1,抗 CD40 单克隆抗体,具有抗淋巴瘤活性。Dacetuzumab 通过免疫效应作用(抗体依赖性细胞毒性和吞噬作用[ADCC/ADCP]) 杀死肿瘤细胞。Dacetuzumab ((SGN-40) 可用于多发性骨髓瘤研究。
(5 )
HY-P99687
AMG 256
PD-1/PD-L1
Cancer
Latikafusp (AMG 256) 是一种双功能融合蛋白,包含靶向 PD-1 的抗体和 IL-21 突变蛋白,旨在向 PD-1+ 细胞提供 IL-21 通路刺激。Latikafusp 可以启动和延长细胞毒性和记忆 T 细胞的活性,并诱导抗肿瘤免疫。Latikafusp 具有用于实体瘤研究的潜力。Latikafusp 可导致免疫原性介导的反应的产生。
(5 )
HY-P990961
IMM-2510; SYN-2510
VEGFR
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
Palverafusp alfa (IMM-2510; SYN-2510) 是一种靶向 PD-L1 /VEGF 的 IgG1κ 型人源化抗体。Palverafusp alfa 可阻断 PD-1/PD-L1 的结合、解除免疫抑制,并介导 PD-L1 导向的抗体依赖性细胞毒性 (ADCC)。Palverafusp alfa 可阻断 VEGF/VEGFR 的结合、抑制血管生成信号传导、解除 VEGF 诱导的免疫抑制。Palverafusp alfa 可降低内皮细胞增殖、增强 ADCC 与抗体依赖性细胞吞噬作用 (ADCP)、抑制肿瘤生长并逆转 T 细胞免疫抑制。Palverafusp alfa 在肿瘤微环境中具有免疫刺激、抗血管生成和抗肿瘤活性。Palverafusp alfa 可用于癌症研究,例如实体瘤、非小细胞肺癌。
(5 )
HY-P99622
IMC-20D7S
Tyrosinase
Cancer
法兰妥单抗
Flanvotumab (IMC-20D7S) 是一种靶向酪氨酸酶 相关蛋白 (TYRP1 ) 的人源单克隆抗体,TYRP1 特异性表达于黑色素细胞和黑色素瘤细胞。Flanvotumab 通过自然杀伤介导的、抗体依赖的细胞介导的细胞毒作用 (ADCC) 而行使功能。Flanvotumab 具有较强的抗肿瘤活性和良好的耐受性。
(5 )
HY-P991309
C-type Lectin-like Receptors (CTLRs)
Cancer
ZM-008 是一种抗 LLT1 单克隆抗体。ZM-008 可阻断 NK 细胞和 T 细胞表面 LLT1 与 CD161 之间的相互作用。ZM-008 可恢复抗肿瘤免疫活性,将肿瘤微环境向免疫应答状态转变,并恢复 NK 细胞介导的对肿瘤细胞的细胞毒性,从而逆转免疫抵抗型“冷”肿瘤中的免疫抑制作用。ZM-008 可用于免疫抵抗型实体瘤的研究。
(5 )
HY-P991223
Transmembrane Glycoprotein
TNF Receptor
Cancer
NC762 是一种靶向人源化 IgG1κ 单克隆抗体 ,靶向人类 B7-H4 (B7 同源物 4)。NC762 的 Fc 区域包含三个点突变 (S239D/A330L/I332E; DLE),增强了与 CD16a (FcγRIIIa) 的结合,并表现出更高的抗体依赖性细胞毒作用 (ADCC)。NC762 通过结合表达肿瘤的 B7-H4 来抑制体内肿瘤生长。NC762 可用于研究晚期或转移性实体瘤等癌症。
(5 )
HY-P991610
Sym025
C-type Lectin-like Receptors (CTLRs)
Cancer
S-095029 是一种靶向 NKG2A 的人源化 IgG1 单克隆抗体抑制剂。S-095029 显著减弱 Fc 效应功能,并抑制其与配体 HLA-E 的相互作用,且能增强其他 Fc 功能完整抗体介导的抗体依赖性细胞毒作用。S-095029 具有强效抗肿瘤活性,在与癌细胞共培养时,可增强 NK 细胞和 γδ T 细胞的杀伤活性和细胞因子 (IFNγ、TNF-α 和 CXCL9) 的分泌。
(5 )
HY-P991542
CD19
Cancer
GBR-401 是一种人源化的抗 CD19 单克隆抗体,对 FcγRIIIa 具有高亲和力。GBR-401 对多种 B 细胞恶性肿瘤具有强大的体外和体内细胞毒性。GBR-401 通过抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 和直接杀伤作用诱导细胞死亡。GBR-401 在多种异种移植的重度联合免疫缺陷 (SCID) 小鼠模型中显示出强效的清除恶性 B 细胞能力,并延长小鼠存活时间。
(5 )
HY-P991514
CD20
Cancer
MIL62 是一种抗 CD20 单克隆抗体。MIL62 对 FcγRⅢa 受体具有增强的亲和力,并具有直接杀伤 B 细胞的作用。MIL62 具有抗体依赖性细胞介导细胞毒作用 (ADCC),可用于非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 的研究。
(5 )
HY-P991547
CD20
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-CD20 Antibody (mAb 1.5.3) 是一种全人源 IgG1 抗 CD20 抗体。Anti-CD20 Antibody (mAb 1.5.3) 在体外可增强促细胞凋亡 (apoptosis ) 活性。Anti-CD20 Antibody (mAb 1.5.3) 介导补体依赖性细胞毒作用和抗体依赖性细胞毒作用。Anti-CD20 Antibody (mAb 1.5.3) 在各种肿瘤异种移植模型中均表现出增强的抗肿瘤活性。Anti-CD20 Antibody (mAb 1.5.3) 在灵长类动物药效动力学模型中,在淋巴结器官和骨髓中产生了优异的B细胞耗竭特性。Anti-CD20 Antibody (mAb 1.5.3) 可用于 B 细胞恶性肿瘤的研究。
(5 )
HY-P991638
TNF Receptor
Cancer
XmAb-2513 是一种靶向 CD30 的人源化单克隆抗体抑制剂。XmAb-2513 具有显著的抗增殖活性以及优异的抗体依赖性细胞介导的细胞毒作用 (ADCC) 和抗体依赖性细胞介导的吞噬作用 (ADCP)。XmAb-2513 可用于血液系统恶性肿瘤如霍奇金淋巴瘤 (HL) 和间变性大细胞淋巴瘤 (ALCL) 研究。
(5 )
HY-P991561
CD47
Cancer
AO-176 是一种人源化的抗 CD47 的 IgG2 单克隆抗体。AO-176 通过阻断 CD47 与 SIRPα 的相互作用诱导肿瘤吞噬作用。与正常细胞相比,AO-176 优先结合肿瘤细胞,并通过细胞自主机制直接杀伤肿瘤细胞,而非抗体依赖的细胞介导的细胞毒性作用 (ADCC)。在肿瘤异种移植模型中,AO-176 表现出剂量依赖性的抗肿瘤活性。AO-176 可用于癌症研究,如淋巴瘤。
(5 )
HY-P990649
TRU-015
CD20
Inflammation/Immunology
PF-5212374 (TRU-015) 是 CHO 表达的人源抗体,靶向 CD20/MS4A1 。PF-5212374 具有强效的直接信号传导和抗体依赖的细胞毒性。PF-5212374 补体依赖的细胞毒性比 Rituximab (HY-P9913) 低。PF-5212374 具有抗肿瘤的活性。PF-5212374 可用于淋巴瘤等肿瘤和炎症性疾病的研究。
(5 )
HY-P990076
APN-301; hu14.18-IL2; EMD 273063
Inhibitory Antibodies
Cancer
Lorukafusp alfa (14.18 mAb; hu14.18-IL2) 是一种免疫细胞因子,由与 IL210 连接的人源化 14.18 抗 GD2 抗体组成。Lorukafusp alfa 具有通过 hu14.18-IL2 与肿瘤细胞表面 GD2 结合激活抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 和补体依赖性细胞毒性介导的活性,随后与效应细胞上的 Fc 受体结合并通过 IL2 受体结合激活 NK 和 T 细胞。Lorukafusp alfa 具有抗肿瘤活性。
(5 )
HY-P991606
(5 )
HY-P991523
Apoptosis
Cancer
BI-836826 是一种 IgG1 嵌合和 Fc 片段改造的抗 CD37 单克隆抗体。BI 836826 同时具有抗体依赖性细胞介导的细胞毒作用 (ADCC) 和直接促凋亡 (apoptosis ) 活性。BI-836826 可用于慢性淋巴细胞白血病的研究。
(5 )
HY-P991426
(5 )
HY-P991587
Orphan GPCR
Cancer
SAR-446523 是一种靶向 GPRC5D 的人源化 IgG1 单克隆抗体抑制剂。SAR-446523 显著诱导抗体依赖性细胞介导的细胞毒作用 (ADCC)。SAR-446523 具有强效抗肿瘤活性,可在携带多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的 NK 人源化 NOG huIL15 转基因小鼠模型中提高小鼠生存率。SAR-446523 可用于多发性骨髓瘤 (MM) 研究。
(5 )
HY-P991585
Inhibitory Antibodies
Cancer
MORAb-028 是一种靶向 GD2 的人源化 IgG1 单克隆抗体抑制剂。MORAb-028 具有强效抗肿瘤活性,通过补体介导的细胞毒作用 (CDC) 杀死表达 GD2 的靶细胞。MORAb-028 在 EL-4-luc 异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。MORAb-028 可用于黑色素瘤癌症研究。
(5 )
HY-P991233
EGFR
Cancer
BAT1006 是一种靶向 HER2 胞外域 II 的单克隆抗体,具有增强的抗体依赖性细胞介导的细胞毒作用 (ADCC),可用于研究 HER2 阳性的局部晚期/转移性实体瘤。BAT1006 与帕妥珠单抗 (HY-P9912) 相比,ADCC 效应增强了约 5 倍,并在 HER2 阳性的 Calu-3 异种移植小鼠模型中展现出强效的抗肿瘤活性。
(5 )
HY-P991425
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
AT-1413 是一种靶向 CD43 的人源单克隆抗体 (mAb)。AT-1413 可诱导黑色素瘤细胞系和急性髓系白血病 (AML) 细胞的抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC)。AT-1413 在AML 小鼠模型中具有抗肿瘤活性。AT-1413 可用于急性髓系白血病,乳腺癌,恶性黑色素瘤和骨髓增生异常综合征的研究。推荐同型对照:Human IgG1 kappa,Isotype Control (HY-P99001)。
(5 )
HY-P991902
CD20
Cancer
NAV006 是一种抗 CD20 抗体 Rituximab (HY-P9913) 变体,其与 CD20 的结合 Kd 为 30.5 nM。NAV006 与 CA125 的相互作用减弱,并表现出增强的抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 和补体依赖性细胞毒性 (CDC) 活性。NAV006 对淋巴瘤具有抗肿瘤活性。NAV006 可用于非霍奇金淋巴瘤的研究。
(5 )
HY-P991904
CD20
Cancer
TG20 是一种抗 CD20 单克隆抗体,可与 CD20 上特定的不连续表位结合,Kd 为 10-20 nM。TG20 具有增强的抗体依赖性细胞毒性 (ADCC)。TG20 可增强补体依赖性细胞毒性 (CDC) 活性。TG20 可用于 B 细胞淋巴瘤的研究。
(5 )
HY-P991914
CD38
Apoptosis
Cancer
FTL004 是一种抗 CD38 单克隆抗体。FTL004 表现出增强的促凋亡 (Proapoptotic ) 活性,并对 CD38+ 恶性细胞表现出更强的 ADCC 效应。FTL004 可用于多发性骨髓瘤和非霍奇金淋巴瘤的研究 。
(5 )
HY-P991995
OMTX705 antibody
ADC Antibody
FAP
Cancer
OMTX005 (OMTX705 antibody) 是一种人源化抗 FAP IgG1 单克隆抗体,可特异性结合人 (EC50 : 0.33 nM) /鼠源 (EC50 : 为 0.14 nM) FAP 蛋白及 FAP 阳性的细胞。OMTX005 单独使用无细胞毒性,无法诱导相关细胞的 caspase 3/7 活性升高。OMTX005 可用于合成 ADC 分子 OMTX705,用于肿瘤的研究。
(5 )
HY-P991530
(5 )
HY-P992146
MYTX-011 Antibody
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
c-Met/HGFR
Cancer
Zevontabart (MYTX-011 Antibody) 一种 pH 依赖性抗 c-MET 抗体。Zevontabart 调控 c-MET 的转运过程以减少受体循环,并在表达 c-MET 的细胞中增强自身的内吞与蓄积。Zevontabart 可诱导实体肿瘤细胞产生细胞毒性,并在非小细胞肺癌异种移植小鼠模型中发挥抗肿瘤活性。Zevontabart 可用于非小细胞肺癌的相关研究,对应的同型对照为:Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
(5 )
HY-P991944
CCR
Cancer
ZL-1218 是一种靶向 CCR8 的选择性人源化抗体。ZL-1218 能诱导抗体依赖性细胞介导的细胞毒性作用,从而通过自然杀伤细胞清除表达 CCR8 的调节性 T 细胞。ZL-1218 可阻断 CCR8 的配体 CCL1 与其受体结合,并通过抑制 CCR8+ 细胞的趋化作用,从而减少 Treg 的募集。 ZL-1218 能够剂量依赖性地减少瘤内 Treg 细胞数量。当其与抗 anti-PD 抗体联用时,抗肿瘤活性得到增强。ZL-1218 可用于实体瘤的相关研究。
(5 )
HY-P991911
Scavenger Receptor Class B type I (SR-BI)
Cancer
PLT012 是一种靶向 CD36 的人源化 IgG4 抗体。PLT012 抑制 CD36 的脂质结合结构域。PLT012 通过阻断调节性 T 细胞和CD8+ 肿瘤浸润淋巴细胞中 CD36 介导的代谢适应,从而抑制肿瘤生长,并将肿瘤微环境从免疫抑制状态转变为免疫支持状态。PLT012 能减少瘤内 Tregs,增强 CD8+ T 细胞的浸润和细胞毒功能,并增加祖细胞耗竭 T 细胞的丰度。PLT012 能发挥强大的抗肿瘤活性,并与抗 PD-L1 或与抗 VEGF + 抗 PD-L1 产生协同作用。PLT012 可用于肝细胞癌、结直肠癌及实体瘤的相关研究。
(5 )
HY-P992158
CD47
Cancer
VBI-009 是一种靶向 CD47 和 B7-H3 (CD276 ) 的双特异性抗体。VBI-009 可阻断 CD47 -SIRPα 的“别吃我”信号,并将作用范围限定于 CD47+ /B7-H3+ 细胞。VBI-009 可在 CD47+ /B7-H3+ 肿瘤细胞中诱导抗体依赖性细胞吞噬作用 (ADCP) 和抗体依赖性细胞毒性 (ADCC)。VBI-009 可抑制 CD47+ /B7-H3+ 肺癌异种移植模型中的肿瘤生长。VBI-009 可用于肺癌相关研究。
(5 )
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-N0750R
HY-N8739
HY-118118
HY-N12235
HY-N14150
HY-N12870
HY-129252
HY-N14151
HY-N14956
HY-N15580
HY-N1091
HY-N8088
HY-111134
HY-N1148
HY-N1267
HY-126989
HY-N3301
HY-N1268
HY-N14995
HY-N8476
HY-N7321A
HY-N11572
HY-N10959
HY-N0129R
HY-138210
HY-123647
HY-N14145
HY-N14248
HY-142908
HY-N1051
HY-N3966
HY-N14249
HY-N1567
HY-133223
HY-N10621
Combretaceae
Phenols
Polyphenols
Plants
Quisqualis indica Linn.
Others
3,5-Dimethoxy-2,7-phenanthrenediol (compound 2) 是一种菲类化合物,可从黄牛奶树根 (Combretum laxum) 中分离得到。3,5-Dimethoxy-2,7-phenanthrenediol 对人癌细胞系 786-0,MCF-7 和 NCI/ADR-RES 具有细胞毒性,IC50 s 分别为 73.26 μM,118.40 μM,83.99 μM。3,5-Dimethoxy-2,7-phenanthrenediol 还具有自由基清除活性,IC50 为 20.4 μM。
HY-N0990
HY-N17718
HY-N17644
HY-N17419
HY-N19313
HY-N7230
HY-N18078
HY-N11060A
HY-117740
HY-N17410
HY-N7920
HY-123724
HY-N18339
HY-N17890
HY-N18195
HY-N9318
HY-135533
HY-126422
HY-128498
HY-130996
HY-N16419
HY-N9119
HY-W741940
HY-N15757
HY-N16573
HY-N8679
HY-136293
HY-120529
HY-N14364
HY-N7069
HY-158925
HY-N18379
HY-N2193
HY-N10985
HY-N1265
HY-N14222
HY-N14309
HY-N17748
HY-N18247
HY-N8317
HY-N17854
HY-N0673R
HY-N11056
HY-N1116
HY-N14426
HY-N14427
HY-N15388
HY-N18174
HY-N9534
HY-118383
HY-126954
HY-129144
HY-N0128
HY-N4227
HY-N8105
HY-N1243
HY-N12013
HY-N15595
HY-N16807
HY-N0849R
HY-N14236
HY-N14822
HY-N15054
HY-N3041
HY-N16734
HY-116786
HY-N2779
HY-N8846
HY-N9159
HY-122324A
HY-122493
HY-N15584
HY-N14776
HY-182559
HY-125098
HY-N10491
HY-N1637
HY-N17957
HY-N4012
HY-N6016
HY-118726
HY-119635
HY-W018025
HY-137139
HY-106702
HY-116529
HY-116639
HY-N10267
HY-N10542
HY-N10877
HY-N11015
HY-N7154
HY-N7760
HY-N8424
HY-N8754
HY-123286
HY-N17942
HY-N2346
HY-N2347
HY-N2348
HY-N7049
HY-N7050
HY-N7051
HY-N7052
HY-N7053
HY-N1170
HY-N16876
HY-N12165
HY-N0377A
HY-N10541
HY-N11920
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HY-N1324
HY-N16404
HY-N17610
HY-N8646
HY-N10850
HY-N9804
HY-N10846
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HY-N14496
HY-N1450
HY-N8464
HY-N9172
HY-126644
HY-P2569
HY-N0069
HY-N2228
HY-N0206
HY-N1065
HY-N10765
HY-N13286
HY-N16530
HY-N18228
HY-N3318
HY-N8285
HY-N9835
HY-N9861
HY-W042191
HY-N11919
HY-N15185
HY-N17498
HY-N17499
HY-N2906
HY-N6060A
HY-N6843
HY-N9316
HY-N0128R
HY-N13025
Verrucarin L acetate
Natural Products
Microorganisms
Source Classification
Fungal
8-Acetylverrucarin L (Verrucarin L acetate) 是一种霉菌毒素,具有抗肿瘤和抗菌活性。8-Acetylverrucarin L 对癌细胞 HCT116 和 A2780S 具有细胞毒性,IC100 分别为 9.77 和 9.77 ng/mL。8-Acetylverrucarin L 对 Saccharomyces cerevisiae ,Candida albicans 和 Geotrichum candidum 具有抗真菌活性。
HY-N16067
HY-N17880
HY-N10952
HY-N1261
HY-N15199
HY-N4322R
HY-N5208
HY-N8375
HY-N12002
HY-N12872
HY-N6998A
HY-167835A
HY-N11519
HY-N15063
HY-N18290
HY-N19720
HY-N9149
HY-N2369
HY-123325
HY-N3497
HY-N10352
HY-N6048
HY-N8015
HY-N15345
HY-N16821
HY-N16065
HY-W272217
HY-W011309A
HY-N0446
HY-N10492
HY-N12299
HY-N15346
HY-N15387
HY-N17875
HY-N7450
HY-121014
HY-N10132
HY-N10777
HY-N14144
HY-N14530
HY-N18168
HY-N2852
HY-N6951
HY-N0069R
HY-N0591
HY-N7264
HY-N7264R
HY-129583
HY-112328
HY-N10023
HY-N10539
HY-N10853
HY-N12229
HY-N15578
HY-N16426
HY-N2040
HY-N6061
HY-134650
HY-175427
HY-119789
HY-N17853
HY-135646
HY-N13081
Microorganisms
Steroids
Source Classification
Others
3-Oxo-cinobufagin (compound 8) 是一种潜在抗癌剂,能通过高效液相色谱法从 M. spinosus 肉汤中分离得到。与分离的其他化合物相比,3-Oxo-cinobufagin 的 C-5 位羟基被进一步氧化或异构化,对大多数细胞株(HEL 除外)的细胞毒活性大大降低,而对 BEL 细胞株的活性则有所升高。3-Oxo-cinobufagin 对癌细胞的发挥细胞毒性的 IC50 分别为:71.3 μM (HepG2)、90.2 μM (SMMC-7221)、0.11 μM (BEL-7402)、72.5 μM (K562)、5.3 μM (HL-60)、12 nM (HEL)。
HY-N3017
HY-N10447
HY-N16442
HY-N16507
HY-N6031
HY-125037
HY-W018025R
HY-W042191R
HY-N19297
HY-N2369R
HY-N12230
HY-N15141
HY-N7432
HY-129149
HY-W272217R
HY-N0763R
HY-N10206
HY-N12264
HY-N15348
HY-N10208
HY-N11792
HY-N12232
HY-N14342
HY-N14343
HY-N14344
HY-N1517A
HY-N15640
HY-N15652
HY-N17444
HY-N18086
HY-N19727
HY-N5021
HY-N8015R
HY-N8954
HY-17566
HY-Y0030R
HY-N0591R
HY-121618
HY-W753557
HY-113853
HY-N0367
HY-N10800
1,2,6,7,8,9-Hexahydro-1,6,6-trimethyl-3,11-dioxanaphth[2,1-e]azulene-10,12-dione
Terpenoids
Labiatae
Samanea saman (Jacq.) Merr.
Diterpenoids
Plants
Source Classification
Others
1,2,6,7,8,9-Hexahydro-1,6,6-trimethyl-3,11-dioxanaphth[2,1-e]azulene-10,12-dione 是从丹参酮 (Salvia miltiorrhiza f. alba ) 中分离得到的一种化学成分。这种具有对醌部分的二氢异丹参酮具有细胞毒性和抗肿瘤活性。
HY-N11648
HY-N18186
HY-P0270
HY-N16431
HY-N9541
Alkaloids
Microorganisms
Pyrrole Alkaloids
Source Classification
Others
Chaetoglobosin Vb是一种新型的细胞毒素生物碱,具有抗炎和抗氧化活性。Chaetoglobosin Vb能够抑制LPS刺激引起的氧化应激,减少反应性氧物质的产生并增加抗氧化酶超氧化物歧化酶(SOD)的表达。Chaetoglobosin Vb显著降低了LPS诱导的诱导型一氧化氮合酶(iNOS)和环氧合酶-2(COX-2)的基因和蛋白质表达,同时减轻了促炎细胞因子(如TNF-α、IL-6和IL-1β)的产生。Chaetoglobosin Vb通过TLR4介导的MyD88依赖性信号通路和TRIF依赖性信号通路发挥其生物学活性,具体表现为抑制p38、ERK、JNK MAPK的磷酸化以及NF-κB p65亚基转移到细胞核的过程。Chaetoglobosin Vb在25-100 μM的浓度范围内表现出无细胞毒性的影响,且剂量依赖性促进SOD酶活性及p38、ERK1/2和JNK的磷酸化。
HY-N7286
HY-N14237
HY-N14238
HY-N17074
HY-N3210
HY-N3626
HY-N4192
HY-N7575
HY-158721
HY-N2123
HY-137566
HY-N0446R
HY-N12198
HY-N16437
HY-N18024
HY-N18321
HY-123888
HY-129150
HY-W728151
HY-W106860
HY-N7432R
HY-N15454
Altertenuol
Microorganisms
Phenols
Polyphenols
Source Classification
Herbicide
Bacterial
Altenuisol 是一种可在 Xanthium italicum 的病原菌链格孢属真菌中被发现的一种化合物,具有除草活性。低浓度 Altenuisol (10μg/mL) 对植物 Pennisetum alopecuroides 和 Medicago sativa 根生长分别促进 75.2% 和 51.0%;高浓度 Altenuisol (1000μg/mL) 对 Pennisetum alopecuroides 和 Medicago sativa 根生长抑制率分别为 52.0% 和 42.0%。此外,Altenuisol 对 HeLa 细胞具有细胞毒性,还表现出抗菌和抗氧化活性。Altenuisol 有望用于农业除草、抗肿瘤、抗感染等领域的研究。
HY-N4322
HY-W437569
HY-N16845
HY-N0057
HY-N15614
HY-N16437A
HY-N9475
HY-N9674
HY-125135
HY-126640
Quinones
Microorganisms
Anthraquinones
Source Classification
Parasite
Phomoxanthone A 是一种黄酮二聚体,可从 Phomopsis 中分离得到。Phomoxanthone A 对恶性疟原虫 Plasmodium falciparum (K1,耐多药菌株,IC50 为 0.11 µg/mL) 和结核分枝杆菌 Mycobacterium tuberculosis (H37Ra 菌株,MIC 为 0.50 µg/mL) 具有抗疟和抗结核活性。Phomoxanthone A 在 KB、BC-1 和 Vero 细胞中表现出细胞毒性,IC50 分别为 0.99、0.51 和 1.4 µg/mL。
HY-N0674
HY-N0674A
HY-N0674B
HY-N14221
HY-N15600
HY-N1746
HY-N1783
Microorganisms
Ketones, Aldehydes, Acids
Source Classification
Phosphatase
(24E)-3,4-Secocucurbita-4,24-diene-3,26,29-trioic acid 是一种有效的 PTP1B 抑制剂,IC50 =0.4 μM。 (24E)-3,4-Secucucurbita-4,24-diene-3,26,29-trioic acid 表现出有效的 PTP1B 抑制活性,且无细胞毒性。
HY-N18117A
HY-N4225
HY-N6739
HY-N6951R
HY-18981
HY-121618R
HY-N0859
HY-N3005
HY-N2127
HY-107818R
HY-N0367R
HY-N11725
HY-N12004
HY-N12834
HY-N16986
HY-N4202
HY-N4238
HY-N13838
HY-N18091
HY-N7317
HY-N17550
HY-N16066
HY-N6250
HY-N7108
HY-18981R
HY-121382
HY-N0057R
HY-N0755
HY-N18117
HY-N3434
HY-N3700
HY-N6711
HY-182569
HY-N10423
HY-N0637A
HY-N17778
HY-N3387
HY-N9672
HY-N0120
HY-N10470
HY-N18316
HY-125918
HY-N11546
HY-N0755R
HY-N7108R
HY-N2374
HY-N16410
5-cis-C12-HSL
Natural Products
Microorganisms
Source Classification
Bacterial
N-cis-Dodec-5(Z)-enoyl-L-homoserine lactone (5-cis-C12-HSL) (Compound 2) 是一种酰化高丝氨酸内酯。N-cis-Dodec-5(Z)-enoyl-L-homoserine lactone 可从中根瘤菌属中分离得到。N-cis-Dodec-5(Z)-enoyl-L-homoserine lactone 可恢复 AHL 缺陷型 Pseudomonas aeruginosa PAO1 lasI rhlI 双突变体中 protease 和脓毒菌素的产生。N-cis-Dodec-5(Z)-enoyl-L-homoserine lactone 无显著抗菌活性和肿瘤细胞毒性。
HY-W106860R
HY-N1050
HY-125938
HY-N2902
HY-N16806
HY-101392
HY-101392A
HY-N2416
HY-N3741
HY-N6926
Infection
Structural Classification
other families
Classification of Application Fields
Ketones, Aldehydes, Acids
Phenols
Polyphenols
Plants
Disease Research Fields
Source Classification
HIV
Apoptosis
Caspase
VEGFR
ERK
PI3K
Akt
mTOR
PARP
1,3,5-三咖啡酰奎宁酸
1,3,5-Tricaffeoylquinic acid 是一种血管生成抑制剂和凋亡 (apoptosis ) 诱导剂,并具有抗 HIV 活性。1,3,5-Tricaffeoylquinic acid 可抑制血管生成信号通路中 VEGFR2 、ERK、PI3K、Akt 和 mTOR 的磷酸化。1,3,5-Tricaffeoylquinic acid 可调控凋亡相关蛋白,上调活化的 caspase-8、Bax、 活化的 PARP 以及 caspase-3/9 的水平,同时下调 Bcl-2 的水平。1,3,5-Tricaffeoylquinic acid 可抑制管形成,并对卵巢癌细胞表现出细胞毒性。1,3,5-Tricaffeoylquinic acid 可用于卵巢癌的相关研究。
HY-N1989
HY-N16377
Quinones
Microorganisms
Anthraquinones
Source Classification
Others
1-Butyl-3,5,8-trihydroxy-9,10-anthracenedione (Compound 2) 是一种蒽醌类似物。1-Butyl-3,5,8-trihydroxy-9,10-anthracenedione 可从土壤 Actinomycete Streptomyces 中分离得到。1-Butyl-3,5,8-trihydroxy-9,10-anthracenedione 对 HepG2、A875、BGC-823 和 MCF-7 细胞具有强效细胞毒性,其 IC50 分别为 2.29、4.90、0.99 和 1.66 μg/mL。1-Butyl-3,5,8-trihydroxy-9,10-anthracenedione 具有抗肿瘤活性。
HY-N7700A
HY-N8501
Structural Classification
Natural Products
Microorganisms
Source Classification
Bacterial
Emestrin 是一种最初从 E. striata 中分离出来的霉菌毒素,具有抗菌、免疫调节和细胞毒性作用。它对真菌 C. albicans 和 C. neoformans 以及细菌 E. coli、S. aureus 和耐甲氧西林 S. aureus (MRSA;IC50 s 分别为 3.94、0.6、2.21、4.55 和 2.21 μg/mL) 有效。Emestrin 是一种趋化因子 (CC 基序) 受体 2 (CCR2) 拮抗剂 (在使用分离的人单核细胞的放射性配体结合试验中,IC50 =5.4 μM)。Emestrin (0.1 μg/mL) 可诱导 HL-60 细胞凋亡。它在小鼠中以 18 至 30 mg/kg 的剂量给药时可诱导心脏、胸腺和肝脏组织坏死。
HY-N13817
Structural Classification
Pinaceae
Terpenoids
Pityrogramma triangularis
Diterpenoids
Plants
Source Classification
NF-κB
(8R,12R,13R)-8,12-Epoxylabd-14-en-13-ol 是一种被发现存在于 Abies georgei 中的二萜类化合物。(8R,12R,13R)-8,12-Epoxylabd-14-en-13-ol 是一种核因子 kappa B (NF-κB ) 抑制剂,可抑制 TNFα 触发的 NF-κB 活性 (IC50 = 8.7 μg/mL)。(8R,12R,13R)-8,12-Epoxylabd-14-en-13-ol 具有抗炎活性,可抑制一氧化氮 (NO) 的产生。(8R,12R,13R)-8,12-Epoxylabd-14-en-13-ol 对肿瘤细胞表现出显著的细胞毒性。
HY-N11846
HY-N4183
HY-W089800
trans-2-Nonen-1-al
Source Classification
COX
Lipoxygenase
Apoptosis
trans-2-Nonenal (trans-2-Nonen-1-al) 是一种内源性多不饱和脂肪酸过氧化产物,是 COX 和 12-LOX 抑制剂、凋亡 (Apoptosis ) 诱导剂。trans-2-Nonenal 也是人体分泌的恶臭化合物,其含量会随衰老而逐渐增加。trans-2-Nonenal 能抑制血小板膜结合型 PTPase 等多种酶的活性,优先在赖氨酸残基处共价修饰蛋白质形成免疫原性加合物,并调控血小板 Arachidonic acid (HY-109590) 代谢。trans-2-Nonenal 还具有显著的细胞毒性,能够降低角质形成细胞活力、促进其凋亡,并有效减少表皮模型的厚度与增殖细胞数量。trans-2-Nonenal 常被应用于血栓性、动脉粥样硬化性疾病以及肾腺癌等的研究。
HY-N0566
HY-N12586
HY-N0566R
Anemosapogenin (Standard)
Structural Classification
Triterpenes
other families
Terpenoids
Plants
Source Classification
Reference Standards
Apoptosis
Autophagy
Bcl-2 Family
Caspase
Survivin
23-羟基白桦酸 (标准品)
23-Hydroxybetulinic acid (Standard) 是 23-Hydroxybetulinic acid (HY-N0566) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。23-Hydroxybetulinic acid (Anemosapogenin) 是一种具有口服活性的具有广谱抗癌活性的三萜类化合物。23-Hydroxybetulinic acid 可降低 Bcl-2 和 survivin 水平,升高 Bax 水平,促进 caspase-3 和 caspase-9 的剪切/活化,并通过包括细胞色素 C 释放和线粒体膜电位破坏在内的内源性线粒体通路诱导细胞凋亡 (apoptosis)。23-Hydroxybetulinic acid 可将细胞周期阻滞于 S 和 G1 期,抑制癌细胞增殖,阻断 MAPK 信号通路,调控 MMP2,并通过上调 beclin-1 诱导自噬性凋亡。23-Hydroxybetulinic acid 可抑制 P-gp 的活性和外排功能,增加细胞内化疗药物的蓄积量,并与 Doxorubicin (HY-15142) 协同增强细胞毒性。23-Hydroxybetulinic acid 可抑制 STAT6 的磷酸化和核转位,阻断 M2 型巨噬细胞极化,降低 M2 型巨噬细胞介导的结肠癌细胞凋亡抵抗。23-Hydroxybetulinic acid 可用于慢性髓系白血病、肝细胞癌、肉瘤 180 癌、多药耐药乳腺癌、Doxorubicin 诱导的心脏毒性以及结直肠癌的相关研究。
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-W272217S
Octacosane-d58 是 Octacosane 的氘代物。 Octacosane 是一种具有抗菌活性的内源性代谢物。Octacosane 可以诱导针对移植的皮下黑色素瘤的保护作用,同时也对小鼠黑色素瘤 B16F10-Nex2 细胞显示出高细胞毒性。Octacosane 对库蚊具有杀幼虫活性,LC50 浓度为 7.2 mg/l。
HY-15582S
Auristatin E-d8 是 Auristatin E (HY-15582) 的氘代物。Auristatin E 是一种细胞毒性微管蛋白聚合抑制剂,具有选择性抗肿瘤活性。Auristatin E 是抗体-药物偶联药物 (ADC) 中的细胞毒素。Auristatin E 通过阻断微管蛋白的聚合抑制细胞分裂,有望用于 B 细胞恶性肿瘤的研究。Auristatin E 是 Dolastatin 10 (HY-15580) 的合成类似物,由四个氨基酸组成的线性肽。
HY-N8015S
Octanal-d16 是 Octanal 的氘代物。Octanal 是一种芳香醛,具有抗氧化和抗菌活性。其对 G. citri-aurantii 的抗真菌效果可能与破坏细胞膜的完整性和细胞成分的渗漏有关。此外,Octanal 对 HeLa 细胞表现出细胞毒性 (IC50 =3.5 μg/mL)。
HY-N6739S
Beauvericin-13 C45 是 13 C 标记的 Beauvericin (HY-N6739)。Beauvericin 是一种环六肽镰刀菌毒素,具有杀虫、抗菌、抗癌、抗病毒和细胞毒活性。Beauvericin 通过产生 DNA 断裂、染色体畸变和微核,造成细胞的遗传毒性,并抑制 PI3K/AKT 通路诱导细胞凋亡 (apoptosis ),从而抑制 HCC 的生长。此外,Beauvericin 通过抑制淋巴细胞增殖和干扰人单核细胞向巨噬细胞的分化过程,来影响免疫功能。
HY-113341S
7ß-Hydroxycholesterol-d7 是 7α-Hydroxycholesterol 氘代物。7β-Hydroxycholesterol 是一种通过胆固醇氧化得到的氧固醇。7β-Hydroxycholesterol 可诱导细胞氧化应激、凋亡 ( apoptosis ) 和坏死 (necrosis ),对细胞产生毒性。7β-Hydroxycholesterol 具有抗肿瘤活性。
HY-Y0790S
Cuminaldehyde-d8 是氘代标记的 Cuminaldehyde (HY-Y0790)。Cuminaldehyde 是 Cuminum cyminum 的主要成分,是一种具有抑制 α-突触核蛋白纤颤和细胞毒性作用的天然醛。Cuminaldehyde 显示抗癌活性。
HY-145989S
Aminobenzenesulfonic auristatin E-d8 是 Aminobenzenesulfonic auristatin E 氘代物。Aminobenzenesulfonic auristatin E 是抗体偶联药物的一部分。Aminobenzenesulfonic auristatin E 由细胞毒性微管蛋白修饰剂 Auristatin E 和 ADC linker Aminobenzenesulfonic 连接而成,具有抗肿瘤活性。
HY-N8015S2
Octanal-d4 是氘代标记的 Octanal (HY-N8015)。Octanal 是一种芳香醛,具有抗氧化和抗菌活性。其对 G. citri-aurantii 的抗真菌效果可能与破坏细胞膜的完整性和细胞成分的渗漏有关。此外,Octanal 对 HeLa 细胞表现出细胞毒性 (IC50 =3.5 μg/mL)。
HY-W009160S
Octrizole-d4 (UV-329-d4 ) 是氘代标记的 Octrizole (HY-W009160)。Octrizole (UV-329) 是一种紫外线屏蔽剂/稳定剂。Octrizole 可防止产品变黄和降解。Octrizole 浓度高于 50 μM 时对 MVLN 细胞有显著的细胞毒性。Octrizole 无明显的雌激素活性。
HY-N0367S
Trans-Anethole-d3 是氘代标记的 Trans-Anethole (HY-N0367)。Trans-Anethole ((E)-Anethole) 是一种存在于 Foeniculum vulgare 中具有口服活性的苯丙烯衍生物,在肿瘤细胞系中,低浓度下有雌激素活性,而在高浓度下具有细胞毒性。Trans-Anethole 还具有抗黄曲霉生长,抗血栓和抗糖尿病活性。Trans-Anethole 是茴香、桃金娘、甘草、樟脑等植物中重要气味的组成部分。
HY-W713297
Moroxydine hydrochloride-d8 (ABOB hydrochloride-d8 ) 是 Moroxydine (ABOB) hydrochloride (HY-B0420A) 的氘代物。Moroxydine hydrochloride 是一种广谱抗病毒化合物,对 DNA 和 RNA 病毒均具有多重抗病毒活性,包括流感病毒 (influenza virus)、单纯疱疹病毒 (herpes simplex )、水痘-带状疱疹病毒 (varicella zoster )、麻疹病毒 (measles )、腮腺炎病毒 (mumps disease )、丙型肝炎病毒 (hepatitis C virus )等。Moroxydine hydrochloride 对双链 RNA 病毒和大 DNA 病毒感染的细胞展现出卓越的抗病毒效果且细胞毒性较低。Moroxydine hydrochloride 在草鱼肾脏细胞 (CIK) 中能够阻断草鱼呼肠孤病毒 (GCRV) 诱导的细胞病变效应,清除病毒核衣壳,维持细胞正常形态结构。Moroxydine hydrochloride 可显著抑制细胞凋亡 (apoptosis ) 过程,具体表现为:降低caspase-3 酶活性、减少 Bax 蛋白表达,同时下调 Bcl-2 水平[1][2][3] 。
HY-W777360
Harman-13 C2 ,15 N 是 13 C 和 15 N 标记的 Harmane。Harmane 是苯二氮卓类受体抑制剂 (IC50 =7 μM),对 mACh 、Opioid Receptor 、MAO-A/B 、α2-肾上腺素受体 的 IC50 分别为 24 μM,2.8 μM,0.5 μM,5 μM 和 18 μM。Harmane 还抑制螺哌啶醇 和血清素 ,IC50 分别为 163 μM 和 101 μM。Harmane 抑制 I1 咪唑啉受体 (IC50 =30 nM) 来降低血压并具有抗抑郁、抗焦虑、抗惊厥、镇痛作用。Harmane 通过降低酪氨酸羟化酶 (TH) 活性和增强左旋多巴 (L-DOPA) 诱导的 PC12 细胞毒性来抑制多巴胺的生物合成。Harmane 还能提高 2-乙酰氨基芴 (AAF) 诱导的致突变作用。
HY-B0139AS1
Flucytosine-15 N2 (5-Fluorocytosine-15 N2 ) hydrochloride 是 15 N 标记的 Flucytosine hydrochloride (HY-B0139)。Flucytosine(5-Fluorocytosine)是一种具有口服活性的抗真菌化合物。Flucytosine 是一种广泛使用的细胞毒性药物,经进一步代谢生成氟化核糖和脱氧核糖核苷酸,抑制 DNA 和蛋白质合成,具有抑制念珠菌和新生假丝酵母感染和对癌细胞产生细胞毒性等多重作用。
HY-18981S
Decursin-d6 ((+)-Decursin-d6 ) 是氘代标记的 Decursin (HY-18981)。Decursin ((+)-Decursin) 是一种有效的抗肿瘤剂。Decursin 还是一种细胞毒剂和有效的蛋白激酶 C (protein kinase C) 激活剂。Decursin 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G1 期。Decursin 在 48 小时降低 CDK2、CDK4、CDK6、cyclin D1 蛋白的表达。Decursin 抑制细胞增殖和迁移。Decursin 具有抗肿瘤、抗炎和镇痛活性。
HY-W700834
Harman-d3 是氘代标记的 Harmane。Harmane 是苯二氮卓类受体抑制剂 (IC50 =7 μM),对 mACh 、Opioid Receptor 、MAO-A/B 、α2-肾上腺素受体 的 IC50 分别为 24 μM,2.8 μM,0.5 μM,5 μM 和 18 μM。Harmane 还抑制螺哌啶醇 和血清素 ,IC50 分别为 163 μM 和 101 μM。Harmane 抑制 I1 咪唑啉受体 (IC50 = 30 nM) 来降低血压并具有抗抑郁、抗焦虑、抗惊厥、镇痛作用。Harmane 通过降低酪氨酸羟化酶 (TH) 活性和增强左旋多巴 (L-DOPA) 诱导的 PC12 细胞毒性来抑制多巴胺的生物合成。Harmane 还能提高 2-乙酰氨基芴 (AAF) 诱导的致突变作用。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-176495
炔烃
SG3683 是一种靶向 DNA 的细胞毒性剂,属于吡咯并苯并二氮杂卓 (PBD) 二聚体。SG3683 对 MDA-MB-436 细胞具有抗肿瘤活性,IC50 值为 0.74 nM。SG3683 有望用于乳腺癌等癌症的研究。
HY-168879
叠氮化物
GPX4-IN-16 ((R)-9i) 是一种有效的 GPX4 抑制剂,其 Kd 值为 20.4 nM。GPX4-IN-16 具有细胞毒性。GPX4-IN-16 具有抗癌活性。
HY-159495
叠氮化物
Keap1-Nrf2-IN-21 (compound 4d) 是一种糖代谢抑制剂,具有抗肿瘤活性。Keap1-Nrf2-IN-21 通过靶向糖酵解途径,特别是通过影响 Keap1-Nrf2 信号通路,进而抑制癌细胞的糖酵解活性,从而抑制肿瘤生长。Keap1-Nrf2-IN-21 对 HEC1A 细胞系表现出细胞毒性 (IC50 =2.60 μM)。
HY-179232
四嗪
ERα antagonist 2 (Compound 5b) 是一种 ER-α 拮抗剂,其 IC50 值为 1729 nM。ERα antagonist 2 对乳腺癌细胞株表现出显著的抑制活性,且对 ER 阴性细胞 (MDA-MB-231) 仍有效,提示存在 ER 非依赖途径。ERα antagonist 2 可用于研究乳腺癌。
HY-149058
叠氮化物
Neuraminidase-IN-13 (Compound 10) 是一种神经氨酸酶 (neuraminidase ) 抑制剂,具有抗病毒作用和低细胞毒性。Neuraminidase-IN-13 通过阻止病毒颗粒从感染细胞中释放来显着抑制Vero 细胞的NDV感染。Neuraminidase-IN-13 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-159921
炔烃
Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug (Compound 2b) 是一种通过 Pd -介导的微管蛋白聚合抑制剂前药。Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 基于秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSIs),通过降低毒性和提高靶向释放性能而开发。与母体化合物相比,Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 的细胞毒性降低了 68.3 倍,但在 Pd 树脂存在下,其细胞毒性可原位恢复。机制研究表明,其抗肿瘤活性与 CBSIs 相同。在体内实验中,Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 经 Pd 树脂激活后显著抑制肿瘤生长 (抑制率 63.2%)。Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 有望用于抗癌领域的研究。
HY-175852
炔烃
Ferroptosis inducer-11 是一种铁死亡 ferroptosis 诱导剂。Ferroptosis inducer-11 对 HCT-116、NCM-60 和 HT-29 细胞表现出显著的细胞毒性,其 IC50 值分别为 0.43 μM、3.14 μM 和 0.48 μM。Ferroptosis inducer-11 可强效抑制 GPX4 酶活性,其 IC50 为 1.86 μM。Ferroptosis inducer-11 能诱导铁死亡 ferroptosis ,并增加结肠癌细胞内脂质ROS 、丙二醛 (MDA ) 和 Fe2+ 水平,同时降低谷胱甘肽 (GSH ) 水平。Ferroptosis inducer-11 可用于结肠癌的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-156197
胆固醇
Biotin-cholesterol 是 Cholesterol (HY-N0322) 生物素化形式。Biotin-cholesterol 是一种肝脏靶向配体 (通过 Gly-Lys 二肽连接臂连接胆固醇与生物素),同时也是具有链霉亲和素介导的 siRNA 纳米复合物组分活性的增强剂。Biotin-cholesterol 可促进相关 siRNA 纳米复合物的受体介导内吞,保护 siRNA 免受血清降解,实现高效的 siRNA 递送,并驱动靶基因沉默。Biotin-cholesterol 在肝星状细胞中无细胞毒性。Biotin-cholesterol 可用于酒精性肝纤维化的研究。
HY-171499
EL625
反义寡核苷酸
Cenersen (EL625) 是一种靶向 TP53 的寡核苷酸。Cenersen 可以消除 TP53 获得功能突变体的活性,并增加淋巴瘤细胞对体外细胞毒性化疗的敏感性。Cenersen 可用于慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 的研究。
HY-142118A
AP 12009 sodium
反义寡核苷酸
Trabedersen (AP 12009) sodium 是一种口服有效的合成反义硫代磷酸寡脱氧核苷酸,选择性靶向人源 TGFβ2 mRNA。Trabedersen sodium 可阻断 TGFβ2 蛋白生成,无需转染载体即可进入细胞核发挥剂量依赖性的抗肿瘤作用。Trabedersen sodium 通过逆转 TGFβ2 诱导的免疫抑制和增强免疫细胞毒性,表现出显著的抗增殖、抗迁移及抗转移活性,显示出良好的安全性。Trabedersen sodium 被广泛用于间变性星形细胞瘤、胶质母细胞瘤、结直肠肿瘤及黑色素瘤等多种实体瘤的相关研究。
HY-148172
核苷类似物
腺苷
L-Fd4A 是腺嘌呤衍生物。L-Fd4A 具有抗人类免疫缺陷病毒 (HIV ) (EC50 =1.5 μM) 和抗乙型肝炎病毒 (HBV ) (EC50 =1.7 μM) 活性。L-Fd4A 具有低细胞毒性。
HY-148170
核苷类似物
尿苷
L-I-OddU 是一种 L-5'-halo- dioxolane 核苷类似物,是一种有效的选择性抗爱泼斯坦-巴尔病毒病毒 (EBV ) 剂, EC50 值为 0.03 μM。L-I-OddU 具有较低的细胞毒性,CC50 值为 1000 nM。L-I-OddU 具有抑制 EBV DNA 复制和病毒蛋白合成的抗病毒活性。
HY-174613
mRNA
白细胞介素
Human IL27 mRNA 编码人类白细胞介素 27 (IL27) 蛋白,该蛋白是异二聚体细胞因子复合物的亚基之一。IL-27 具有促炎和抗炎特性,可以调节辅助性 T 细胞的发育、抑制 T 细胞增殖、刺激细胞毒性 T 细胞活性并诱导 B 细胞的同型转换。
HY-174622
mRNA
白细胞介素
Human IL21 mRNA 编码人类白细胞介素 21 (IL21) 蛋白,该蛋白属于常见 γ 链细胞因子家族。IL21 通过诱导多种靶细胞(包括巨噬细胞、自然杀伤细胞、B 细胞和细胞毒性 T 细胞)的分化、增殖和活性,在先天性和适应性免疫反应中发挥作用。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-15794G
Methoxymorpholinyl doxorubicin; FCE 23762; PNU 152243
G-quadruplex
Cancer
Nemorubicin (Methoxymorpholinyl doxorubicin) GMP 是 GMP 级别的 Nemorubicin (HY-15794)。Nemorubicin 是一种具有有效抗肿瘤活性的 Doxorubicin 衍生物。Nemorubicin 对多药耐药表型的多种肿瘤细胞系具有细胞毒性。 Nemorubicin 不仅插入到双链 DNA 中,而且产生 G-四联体 G-quadruplex 重要的配体,使其结构稳定。 Nemorubicin 需要完整的核苷酸切除修复系统才能发挥其活性。
HY-128952G
SG3249
Drug-Linker Conjugates for ADC
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
Tesirine (GMP) (SG3249 (GMP)) 是 GMP 级别的 Tesirine (HY-128952)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Tesirine (SG3249) 是一种吡咯苯并二氮卓 (PBD) 二聚体,可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC) 。PBD 二聚体是一种高效的 DNA 小沟交联剂,具有很强的细胞毒性。Tesirine 具有良好的疏水性和改进的共轭特性。SG3199 (HY-101161) 是 Tesirine 系列 ADC 的有效载荷的释放弹头。SG3199 在一组癌细胞系中保持皮摩尔活性。
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