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1294

抑制剂 & 激动剂

4

化合物筛选库

18

荧光染料

10

生化试剂

65

多肽产品

5

MCE 试剂盒

89

抗体抑制剂

95

天然产物

25

同位素标记物

11

点击化学

25

寡核苷酸

1

GMP Molecules

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-156002
    LUNA18

    Paluratide

    		 Ras ERK Cancer
    LUNA18 是一种口服环状肽 KRAS 和 ERK 抑制剂。LUNA18 在 RAS 突变的癌细胞中磷酸化 ERK 和 AKT，降低细胞增殖。LUNA18 在小鼠异种移植模型中通过抑制 RAS 与鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEFs) 的相互作用，表现出持久的 RAS 信号抑制和有效的抗癌活性。LUNA18 对 KRAS 基因改变的细胞系，如结肠癌、胃癌、非小细胞肺癌和胰腺癌都有显著的细胞疗效。
    LUNA18
  • HY-164992
    Trastuzumab vedotin
    2 篇文献验证

    MRG002; Trastuzumab MMAE

    		 Antibody-Drug Conjugates (ADCs) EGFR Microtubule/Tubulin Cancer
    Trastuzumab vedotin (MRG002; Trastuzumab MMAE) 是一种靶向 HER2 的抗体药物偶联物和细胞毒素，与人源 HER2 的 Kd 为 0.075 nM。Trastuzumab vedotin 可结合 HER2 后发生内化和溶酶体转运，向表达 HER2 的细胞递送细胞毒性载荷，而在表达 HER2 的体内异种移植模型中诱导肿瘤消退。Trastuzumab vedotin 与抗 PD-1 抗体联合使用时抗肿瘤活性增强，对耐药的乳腺癌、胃癌和尿路上皮癌 PDX 模型中表现出临床前抗肿瘤活性。Trastuzumab vedotin 的抗体依赖性细胞毒性活性低，可用于 HER2 阳性乳腺癌、HER2 阳性胃癌以及 HER2 阳性不可切除局部晚期或转移性尿路上皮癌的相关研究。
    Trastuzumab vedotin
  • HY-P990673
    Vandortuzumab

    DSTP-3086S Antibody; RG-7450 Antibody

    		 ADC Antibody Transmembrane Glycoprotein Mitosis Cancer
    万多妥珠单抗 Vandortuzumab (DSTP-3086S Antibody; RG-7450 Antibody) 是一种人源化抗 STEAP1 IgG1 抗体及抗有丝分裂试剂，可耦连 MMAE (HY-15162) 形成抗体-药物偶联物 (ADC) Vandortuzumab vedotin。Vandortuzumab vedotin 可特异性结合 STEAP1 并驱动复合物内化，在细胞内释放 MMAE (HY-15162) 有效载荷。MMAE 与微管蛋白结合后能抑制细胞分裂并诱导细胞死亡。Vandortuzumab 在前列腺癌临床前异种移植模型中展现出抗肿瘤活性，可用于转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 的相关研究。
    Vandortuzumab
  • HY-70006
    Galeterone
    3 篇文献验证

    TOK-001; VN-124-1

    		 Molecular Glues Androgen Receptor MNK Cytochrome P450 Apoptosis Cancer
    Galeterone (TOK-001) 是一种强效的口服活性分子胶 (molecular glue) 降解剂，可降解雄激素受体 (AR) 及其剪接变体 (AR-Vs) 以及 MAP 激酶相互作用的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Mnk1/2。Galeterone 具有 CYP17 抑制剂的作用 (IC50 = 47 nM)。Galeterone 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Galeterone 可抑制人前列腺癌异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。Galeterone 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究[1][2]。
    Galeterone
  • HY-176444
    CDK2 degrader 6

    		Molecular Glues CDK Cancer
    CDK2 degrader 6 是一种口服有效的强效 CDK2 分子胶 (molecular glue) 降解剂，其 DC50 为 46.5 nM。CDK2 degrader 6 可结合 cereblon 与 CDK2，诱导 CDK2 发生泛素化并随后通过蛋白酶体降解。CDK2 degrader 6 可调控乳腺癌细胞的细胞周期。CDK2 degrader 6 可抑制乳腺癌细胞的增殖。CDK2 degrader 6 在胃癌小鼠模型中表现出体内抗肿瘤活性。CDK2 degrader 6 可用于乳腺癌、胃癌的相关研究。
    CDK2 degrader 6
  • HY-W195984
    Z57346765
    1 篇文献验证

    		 Phosphoglycerate Kinase (PGK) Cancer
    Z57346765 是一种靶向 PGK1 的 ADP 结合口袋的抑制剂，对人源 PGK1 的 Kd 为 20.9 μM，具有抗癌活性。Z57346765 能够降低糖酵解过程中 PGK1 代谢酶的活性，调控脂质过氧化和癌细胞增殖，促进宫颈癌细胞中的脂质过氧化。Z57346765 在异种移植小鼠模型中抑制宫颈癌和肾透明细胞癌细胞增殖，并诱导与细胞代谢、DNA 复制及细胞周期相关基因表达。Z57346765 用于宫颈癌、肾透明细胞癌以及乳腺癌的相关研究。
    Z57346765
  • HY-P99364
    Icrucumab
    1 篇文献验证

    Anti-VEGFR1/FLT1 Reference Antibody; IMC-18F1

    		 VEGFR Apoptosis p38 MAPK Akt Endocrinology Cancer
    艾芦库单抗 Icrucumab (Anti-VEGFR1/FLT1 Reference Antibody; IMC-18F1) 是一种靶向 VEGFR-1/FLT1 的 IgG1 抗体抑制剂，具有抗肿瘤活性。Icrucumab 通过阻断配体依赖性磷酸化及下游信号传导，在乳腺癌异种移植模型降低 MAPK 和 Akt 活性，抑制VEGFR-1阳性肿瘤细胞的增殖与侵袭，逆转 M1 巨噬细胞向促肿瘤 M2 样表型转化。Icrucumab 还抑制肿瘤细胞增殖、促进凋亡 (apoptosis)，并通过直接靶向肿瘤及宿主支持机制有效抑制肿瘤生长。此外，Icrucumab 与化疗药物联用时表现出协同效应，并被用于晚期实体恶性肿瘤、甲状腺癌、黑色素瘤及肺癌等多种癌症的相关研究。
    Icrucumab
  • HY-13661
    7-Hydroxystaurosporine
    1 篇文献验证

    UCN-01; KRX-0601

    		 PKC CDK Apoptosis Cadherin Neurological Disease Cancer
    7-Hydroxystaurosporine (UCN-01) 是 Staurosporine (HY-15141) 的衍生物，是一种具有抗肿瘤活性的选择性蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂。7-Hydroxystaurosporine 诱导结肠癌和白血病细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制其增殖，还能抑制胶质母细胞瘤细胞的侵袭和迁移。7-Hydroxystaurosporine 在乳腺癌异种移植小鼠模型中显示出抑制活性。7-Hydroxystaurosporine 可用于结肠癌、乳腺癌、胶质母细胞瘤和白血病的研究。
    7-Hydroxystaurosporine
  • HY-N7703
    D-Mannuronic acid sodium

    		MMP Apoptosis Interleukin Related Amyloid-β Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    D-甘露糖醛酸单糖钠 D-Mannuronic acid (β-D-Mannuronic acid) sodium 是一种口服有效的天然糖类化合物。D-Mannuronic acid sodium 通过抑制 MMP-2/MMP-9 活性，能有效抑制促炎因子、免疫抑制细胞浸润。D-Mannuronic acid sodium 在小鼠乳腺癌模型中发挥抗肿瘤和抗转移效果。D-Mannuronic acid sodium 在阿尔茨海默病模型中，能改善认知、减少淀粉样斑块、抑制氧化应激和神经元凋亡 (apoptosis)。
    D-Mannuronic acid sodium
  • HY-156715
    MASTL-IN-1

    		MASTL Cancer
    MASTL-IN-1 是一种选择性且口服活性的 MASTL 抑制剂，其 Ki <0.03 nM。MASTL-IN-1 可抑制 ENSA 的磷酸化并抑制癌细胞增殖。MASTL-IN-1 可在胰腺癌异种移植模型中诱导肿瘤生长抑制和停滞。
    MASTL-IN-1
  • HY-120692
    Cyclanoline chloride

    		JAK STAT Apoptosis Cancer
    Cyclanoline chloride 是一种生物碱。Cyclanoline chloride 可从 Fangji 中分离出来。Cyclanoline (chloride) 可抑制 JAK2 和 STAT3 的磷酸化，诱导凋亡 (Apoptosis)。Cyclanoline chloride 可抑制裸鼠皮下膀胱癌异种移植模型中的肿瘤生长。Cyclanoline chloride 可逆转膀胱癌细胞对 Cisplatin (HY-17394) 的耐受性，增强顺铂的作用。Cyclanoline chloride 可用于膀胱癌的相关研究。
    Cyclanoline chloride
  • HY-160215
    GFH018

    		TGF-β Receptor p38 MAPK TGF-beta/Smad Interleukin Related Cancer
    GFH018 是一种口服有效、选择性且 ATP 竞争性 TGF-βR1 抑制剂，其 IC50 为 40 nM。GFH018 可通过阻断调节性 T 细胞和 M2 巨噬细胞介导的免疫抑制来重新激活免疫系统。GFH018 可抑制肿瘤血管生成。GFH018 可抑制小鼠肿瘤模型中的肿瘤生长。GFH018 可用于实体瘤、肝细胞癌、结直肠癌、乳腺癌、复发/转移性鼻咽癌的研究。
    GFH018
  • HY-159838
    Enrupatinib

    EI‐1071

    		 c-Fms Amyloid-β Neurological Disease Cancer
    Enrupatinib (EI‐1071) 是一种强效、口服有效的、可透过血脑屏障的选择性 CSF1R 抑制剂。Enrupatinib 可在体外抑制巨噬细胞增殖和破骨细胞分化。Enrupatinib 能够保护 Aβ 斑块远端的小胶质细胞。Enrupatinib 可通过减轻神经炎症、维持神经元完整性、降低疾病相关小胶质细胞基因表达，在 5xFAD 和 J20 阿尔茨海默病 (AD) 小鼠模型中改善认知功能，从而缓解相关病理变化。Enrupatinib 可在小鼠结直肠癌和乳腺癌模型中减少肿瘤相关巨噬细胞浸润，并增强抗 PD-1 抗体的抗肿瘤活性。Enrupatinib 可用于 AD、结直肠癌和乳腺癌的研究。
    Enrupatinib
  • HY-12929
    NSC756093

    SU093

    		 Pim Apoptosis Cancer
    NSC756093 (SU093) 是一种靶向 GBP1:PIM1 相互作用抑制剂。NSC756093 结合 GBP1-PIM1 的 Kd 值为 38 nM。NSC756093 可抑制卵巢癌细胞的增殖、减少其迁移、诱导 G1 期细胞周期阻滞并增加细胞凋亡 (apoptosis)。NSC756093 可降低细胞蛋白酶体活性、诱导泛素化蛋白积累，并在小鼠卵巢癌异种移植模型中抑制肿瘤进展和肺转移。NSC756093 可提高前列腺癌细胞对 Docetaxel (HY-B0011) 的敏感性，并使过表达 GBP1 的卵巢癌细胞对 Paclitaxel (HY-B0015) 增敏。NSC756093 可用于前列腺癌和卵巢癌的相关研究。
    NSC756093
  • HY-N7043
    Isosilybin A
    2 篇文献验证

    		 Apoptosis PPAR NF-κB p38 MAPK ERK Androgen Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    异水飞蓟宾A Isosilybin A 是一种可从水飞蓟素中分离得到的 PPARγ 激动剂。Isosilybin A 通过靶向 Akt-NF-κB-AR 轴，激活细胞凋亡 (apoptosis) 的外源性和内源性通路。Isosilybin A 通过抑制 Erk 和 p38 信号通路以及 M1 型巨噬细胞极化，缓解玫瑰痤疮模型的炎症反应，其作用靶点与 RELA 和 VEGFA 相关。Isosilybin A 具有抗前列腺癌 (PCA) 活性[1][2][3]。
    Isosilybin A
  • HY-P11058
    OVA(250-264)

    OVAp

    		 MHC Cancer
    OVA(250-264) (OVAvac) (OVAp) 是一种抗原肽，可来自 I 类 MHC 分子 H-2Kb 呈递的卵清蛋白 (OVA)。OVA(250-264) 与 αMSLN (抗 MSLN 抗体) 结合可显著诱导抗原特异性 CD8+ T 细胞的生成和浸润，从而增强原位胰腺癌小鼠模型的抗肿瘤作用。OVA(250-264) 可用于胰腺癌免疫研究中的肿瘤新抗原疫苗开发。
    OVA(250-264)
  • HY-170329
    PROTAC AR Degrader-8

    		PROTACs Androgen Receptor Apoptosis Cancer
    PROTAC AR Degrader-8 是雄激素受体 (AR) 的 PROTAC 降解剂，可在 22Rv1 细胞和 LNCaP 细胞中降解 AR-FL，DC50 为 0.018 μM 和 0.14 μM，在 22Rv1 细胞中降解 AR-V7，DC50 为 0.026 μM。PROTAC AR Degrader-8 可抑制癌细胞 22Rv1 和 LNCaP 的增殖，IC50 分别为 0.038 μM 和 1.11 μM。 PROTAC AR Degrader-8 在 G2/M 期阻滞细胞周期，诱导 22Rv1 细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC AR Degrader-8 在小鼠和斑马鱼模型中表现出抗癌活性。PROTAC AR Degrader-8 可用于前列腺癌、去势抵抗性前列腺癌的相关研究。
    PROTAC AR Degrader-8
  • HY-149480
    ERD-3111

    		PROTACs Estrogen Receptor/ERR Cancer
    ERD-3111 (Compound 44) 是一种具有口服活性的 PROTAC ERα 降解剂 (DC50: 0.5 nM)。ERD-3111 可抑制具有野生型 ER 的亲本 MCF-7 异种移植模型和两种临床相关的 ESR1 突变小鼠模型中的肿瘤生长。ERD-3111 可用于 ER+乳腺癌的研究。
    ERD-3111
  • HY-P991358
    XOMA-213

    LFA-102; X213

    		 Estrogen Receptor/ERR Cancer
    XOMA-213 (LFA-102; X213) 是一种靶向 PRLR/Prolactin Receptor 的人类单克隆抗体 (mAb)。XOMA-213 抑制 BaF3/hPRLR 细胞的 hPRL 依赖性生长 (EC50: 0.5 μg/mL)。XOMA-213 在 Nb2-11-luc 异种移植小鼠模型和 DMBA 诱导大鼠乳腺癌模型中可抑制 PRLR 信号传导和肿瘤生长。XOMA-213 可用于乳腺癌、高泌乳素血症和前列腺癌的研究。
    XOMA-213
  • HY-139852
    PLAP-IN-1

    		Phosphatase Cancer
    PLAP-IN-1 是一种选择性 PLAP 抑制剂，IC50 为 0.032 μM。PLAP-IN-1 可作为肿瘤靶向剂，其荧光素偶联衍生物在体外可特异性结合 PLAP 阳性肿瘤细胞，并在小鼠异种移植模型中靶向宫颈癌。PLAP-IN-1 可用于宫颈癌、卵巢癌的研究。
    PLAP-IN-1
  • HY-175652
    AZD9750

    		PROTACs Adenosine Receptor Cancer
    AZD9750 是一种口服有效的 Cereblon (CRBN) 招募型、靶向雄激素受体 (AR) 的 PROTAC 降解剂。AZD9750 可诱导野生型 AR 和耐药突变体 ARL702H 发生蛋白酶体依赖性降解，抑制 AR 信号通路。AZD9750 可抑制小鼠前列腺癌异种移植模型中的肿瘤生长，已被用于前列腺癌的研究。
    AZD9750
  • HY-15266
    24R-Calcipotriol

    PRI 2202; Impurity D of Calcipotriol

    		 Drug Derivative VD/VDR Cancer
    24R-卡泊三醇 24R-Calcipotriol (PRI 2202; Impurity D of Calcipotriol) 是 Calcipotriol (HY-10001) 的异构体，是一种合成维生素 D 类似物。24R-Calcipotriol 在体外与低剂量细胞抑制剂联用可发挥协同抗增殖作用。24R-Calcipotriol 在小鼠模型中与 Cyclophosphamide (HY-17420) 和 Cisplatin (HY-17394) 联用时可产生肿瘤生长抑制作用。24R-Calcipotriol 可升高血清钙水平并降低血白细胞计数。24R-Calcipotriol 可用于乳腺癌和 Lewis 肺癌的相关研究。
    24R-Calcipotriol
  • HY-158346
    RP-2119

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    RP-2119 是一种具有口服生物活性的 Polymerase Theta (Polθ) 抑制剂，人源 Polθ ATPase IC50 为 0.7 nM。RP-2119 可降低 Polθ 活性，在 BRCA2 缺陷型癌细胞中发挥抗增殖作用。RP-2119 在 BRCA2 缺陷型癌细胞异种移植小鼠模型中发挥抗肿瘤活性。RP-2119 可用于癌症以及同源重组缺陷型癌症 (包括 brca1/brca2 突变型癌症、shld2 突变型癌症) 的研究。
    RP-2119
  • HY-P990902
    Atigotatug

    BMS-986012

    		 Transmembrane Glycoprotein Cancer
    Atigotatug (BMS-986012) 是一种全人源 IgG1 抗体，可特异性结合 FucGM1，针对 FucGM1 的 EC50 为 0.15 nmol/L。Atigotatug 是 FcγRIIIa 配体，其 Kd 为 21 nmol/L。Atigotatug 在多种小鼠小细胞肺癌模型中展现出抗肿瘤功效。
    Atigotatug
  • HY-P10427
    DV1

    		CXCR Dengue Virus Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    DV1 是一种具有抗蛋白水解特性的 CXCR4 抑制剂，能特异性阻断 SDF-1α 与受体的结合。DV1 抑制乳腺癌细胞迁移并实现亲和素-PLGA 纳米粒对表达 CXCR4 癌细胞的靶向递送。DV1 不仅能在小鼠模型中有效遏制转移性乳腺癌进展，还能优先在脑肿瘤组织而非正常脑组织中富集，具有抑制肿瘤颅内转移的潜力。DV1 还作为一种体液免疫刺激剂，诱导产生特异性 IgG、中和抗体及细胞免疫应答，为宿主提供针对致死性攻击的保护作用。DV1 已应用于表达 CXCR4 的癌症、胶质母细胞瘤以及登革热等相关疾病的研究。
    DV1
  • HY-172888
    SPP-037

    		Endogenous Metabolite Sialyltransferase FAK Integrin Cancer
    SPP-037 是一种具有口服活性的选择性 ST6GAL1 抑制剂 (IC50 = 3.59 μM)。SPP-037 可抑制整合素 (integrin) α2,6-唾液酸化及整合素-FAK-桩蛋白通路。SPP-037 可抑制癌细胞增殖、迁移，并具有抗血管生成活性。SPP-037 在 MDA-MB-231 异种移植小鼠模型中具有抗肿瘤活性。SPP-037 可用于三阴性乳腺癌的研究。
    SPP-037
  • HY-159643
    NDI-101150

    		MAP4K IFNAR Interleukin Related Inflammation/Immunology Cancer
    NDI-101150 是一种具有口服活性、强效且高选择性的造血祖细胞激酶 1 (HPK1) 抑制剂，其 IC50 为 0.7 nM。NDI-101150 可阻断 HPK1 介导的免疫受体信号负调控，抑制 T 细胞活化的免疫抑制作用，增强抗原特异性抗体产生并促进 B 细胞活化。NDI-101150 可抑制同源肿瘤模型中的肿瘤生长，建立持久的抗肿瘤免疫记忆，并与抗 PD1 协同作用以增强耗竭性 T 细胞活性，进而推动肿瘤消退。NDI-101150 可用于癌症研究，例如乳腺癌和结肠癌。
    NDI-101150
  • HY-148918
    E722-2648

    		β-catenin Wnt Bcl-2 Family Inflammation/Immunology Cancer
    E722-2648 是一种靶向 BCL9 及 β-catenin 复合物的抑制剂，具有抗肿瘤活性。E722-2648 通过破坏两者间的相互作用来阻断复合物形成，进而抑制 β-catenin 介导的转录活性并下调 WNT 靶基因表达。E722-2648 能够有效抑制结肠癌异种移植模型及结直肠癌小鼠模型中的肿瘤生长。E722-2648 可用于结肠癌和结直肠癌的研究。
    E722-2648
  • HY-16232
    Glufosfamide

    D 19575; Glucosylifosfamide mustard

    		 Apoptosis Caspase Bcl-2 Family Cancer
    Glufosfamide 是一种葡萄糖偶联的烷化细胞毒性剂和 Ifosfamide (HY-17419) 的衍生物。Glufosfamide 在癌细胞中诱导凋亡 (apoptosis) 频率增加，并提高 caspase-9 和 caspase-3 的表达。Glufosfamide 在 MiaPaCa-2-RFP 小鼠模型中显示出显著的抗肿瘤活性。Glufosfamide 可用于肝细胞癌、前列腺癌和胰腺癌研究。
    Glufosfamide
  • HY-D2753
    BDP 650/665 X NHS ester

    		Fluorescent Dye P-glycoprotein Cancer
    BDP 650/665 X NHS ester 是一种靶向 P-糖蛋白 (P-gp/ABCB1/MDR1) 的荧光探针，能够实现对肿瘤细胞中 P-gp 的选择性检测与定量分析。BDP 650/665 X NHS ester 可与脂质偶联以标记纳米颗粒，这些标记的纳米颗粒在多种处理过程中均能保持稳定，并适用于体外及体内模型（如胶质母细胞瘤）中纳米颗粒分布与细胞摄取的可视化研究。BDP 650/665 X NHS ester 是研究多药耐药性癌症及体外肿瘤细胞模型中 P-gp 表达情况的有力工具。
    BDP 650/665 X NHS ester
  • HY-175988
    DNMT/HDAC-IN-2

    		DNA Methyltransferase HDAC Cancer
    DNMT/HDAC-IN-2 (Compound Y7) 是一种 DNMT 和 HDAC 抑制剂，其对于 DNMT1、HDAC1、HDAC6 的 IC50 为 365、0.2 和 8.91 nM。DNMT/HDAC-IN-2 抑制乳腺癌细胞增殖。DNMT/HDAC-IN-2 在异种移植物和转基因乳腺癌小鼠模型中显著降低肿瘤生长。DNMT/HDAC-IN-2 可用于研究乳腺癌。
    DNMT/HDAC-IN-2
  • HY-120105
    NSC666715

    		DNA/RNA Synthesis Apoptosis MDM-2/p53 Bcl-2 Family Caspase PARP Cancer
    NSC666715 是一种 DNA 聚合酶 β (Pol-β) 抑制剂。NSC666715 可直接且特异性地与 Pol-β 相互作用，干扰其与损伤 DNA 的结合，阻断其 dRP 裂解酶活性，并抑制 Pol-β 介导的 SN-和 LP-BER。NSC666715 可诱导 AP 位点积累和 S 期细胞周期阻滞，通过结直肠癌细胞中的 p53/p21 通路引发衰老和凋亡 (apoptosis)。NSC666715 可增强 TMZ (HY-17364) 诱导的 DNA 损伤、衰老和凋亡，增强 TMZ 的细胞毒性。NSC666715 在结肠癌异种移植模型中抑制肿瘤生长。NSC666715 可用于结直肠癌的相关研究。
    NSC666715
  • HY-A0287
    Clomiphene

    Clomifene; (Z/E)-Enclomiphene; (Z/E)-Enclomifene

    		 Estrogen Receptor/ERR Metabolic Disease Cancer
    氯米芬 Clomiphene (Clomifene; (Z/E)-Enclomiphene; (Z/E)-Enclomifene) 是一种具有口服活性的促排卵剂。Clomiphene 可结合下丘脑雌激素受体 (estrogen receptors) 以提升 FSH 水平，并表现出抗雌激素或雌激素活性。Clomiphene 可诱导小鼠卵母细胞减数分裂成熟过程异常以及细胞遗传学异常。Clomiphene 可改善多囊卵巢综合征 (PCOS) 模型中的记忆损伤。Clomiphene 可动员胞质钙并降低前列腺癌细胞的存活率。Clomiphene 可用于多囊卵巢综合征 (PCOS) 和前列腺癌的相关研究。
    Clomiphene
  • HY-122650
    PHY34

    		Autophagy Cancer
    PHY34 一种抑制 ATP6V0A2 和 CAS 进而抑制自噬 (autophagy) 的抑制剂，并具有纳摩尔效应。PHY34通过诱导凋亡 (apoptosis) 抑制癌细胞生长并抑制荷瘤模型中肿瘤生长。PHY34 用于高级别浆液卵巢癌的研究。
    PHY34
  • HY-174308
    ZSA-215

    		STING Inflammation/Immunology Cancer
    ZSA-215 是一种口服有效的 STING 激动剂，其 EC50 值为 3.3 μM。ZSA-215 通过促进 STING、IRF3 的磷酸化以及 IFN-β 的分泌，增强了 STING 信号传导。ZSA-215 能在 MC38 结肠癌模型中促进小鼠肿瘤消退，并使其长期存活。ZSA-215 可用于研究结肠癌。
    ZSA-215
  • HY-70006A
    Galeterone hydrochloride

    TOK-001 hydrochloride; VN-124-1 hydrochloride

    		 Molecular Glues Androgen Receptor MNK Cytochrome P450 Apoptosis Cancer
    Galeterone (TOK-001) hydrochloride 是一种强效的口服活性分子胶 (molecular glue) 降解剂，可降解雄激素受体 (AR) 及其剪接变体 (AR-Vs) 以及 MAP 激酶相互作用的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Mnk1/2。Galeterone hydrochloride 具有 CYP17 抑制剂的作用 (IC50 = 47 nM)。Galeterone hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Galeterone hydrochloride 可抑制人前列腺癌异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。Galeterone hydrochloride 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究[1][2]。
    Galeterone hydrochloride
  • HY-179228
    AN02

    		CTLA-4 TGF-beta/Smad Cancer
    AN02 是一种 Curcumin (HY-N0005) 的衍生物。AN02 抑制卵巢癌细胞的增殖和克隆形成、迁移和侵袭。AN02 剂量依赖性地上调 APC 表达，并通过 SMAD4 介导了 CTLA-4 的降解。AN02 在小异种移植模型中显著抑制了肿瘤生长并逆转肿瘤免疫抑制微环境。AN02 与 Ipilimumab (HY-P9901) 联合可增加疗效，抑制上皮-间质转化。AN02 可用于研究卵巢癌。
    AN02
  • HY-P11026
    DOTA-TMVP1446

    DOTA-PEG4-TMVP1446

    		 VEGFR Cancer
    DOTA-TMVP1446 是一种 VEGFR-3 靶向肽。经 68Ga 标记的 DOTA-TMVP1446 可在 B16-F10 肿瘤小鼠模型中准确检测淋巴结转移状态，即使是微转移肿瘤。DOTA-TMVP1446 可用作癌症转移性哨兵淋巴结 (m-SLN) 成像的放射性示踪剂。
    DOTA-TMVP1446
  • HY-13654
    IPI-269609

    		Smo Hedgehog Cancer
    IPI-269609 是一种口服有效的 Smoothened (SMO) 抑制剂，靶向 Hedgehog (Hh) 信号通路。IPI-269609特异性减少 ALDH-bright (高醛脱氢酶活性) 细胞亚群，这些细胞被认为是胰腺癌中的“癌症干细胞”。IPI-269609 显著抑制胰腺癌细胞的迁移与克隆形成。IPI-269609 在小鼠模型中有效抑制胰腺癌转移。IPI-269609 可用于胰腺癌研究。
    IPI-269609
  • HY-P991634
    IBI-325

    		CD73 TNF Receptor Interleukin Related IFNAR Inflammation/Immunology Cancer
    IBI-325 是一种靶向 CD73 的人源化单克隆抗体抑制剂。IBI-325 完全抑制 CD73 酶活性，且无钩状效应。IBI-325 可逆转 Adenosine monophosphate (HY-A0181) 介导的免疫抑制，并显著抑制 T 细胞增殖和细胞因子 (IL-2、IFN-γ 和 TNF-α) 的释放。IBI-325 在 hPBMC 重建小鼠模型和 hCD73 基因敲入小鼠模型中均表现出强效抗肿瘤活性。IBI-325 可用于癌症免疫研究。
    IBI-325
  • HY-172671
    STING agonist-43

    		STING Cancer
    STING agonist-43 (Compound 67) 是一种选择性 STING 激动剂 (EC50: 20.53 μM)。STING agonist-43 通过调节 STING 寡聚化选择性地扩增 cGAMP 依赖的 STING 通路激活。B16.F10 在小鼠黑色素瘤模型中具有抗肿瘤活性。STING agonist-43 可用于癌症免疫的研究。
    STING agonist-43
  • HY-P11018
    (123B9)2-L2-PTX

    		Peptide-Drug Conjugates (PDCs) Ephrin Receptor Cancer
    (123B9)2-L2-PTX 是一种 EphA2 激动剂肽-药物偶联物 (PDC)。(123B9)2-L2-PTX 由二聚体 123B9 (HY-P10579) 和 Paclitaxel (HY-B0015) 组成。(123B9)2-L2-PTX 可显著减少循环肿瘤细胞，并抑制乳腺癌转移小鼠模型中的肺部肿瘤转移。(123B9)2-L2-PTX 可用于癌症研究，例如黑色素瘤、卵巢癌和乳腺癌。
    (123B9)2-L2-PTX
  • HY-172934
    FGT-4

    		Toll-like Receptor (TLR) NO Synthase PROTACs Inflammation/Immunology Cancer
    FGT-4 是一种叶酸受体 β (FR-β) 靶向嵌合分子。FGT-4 是一种 TLR7 激动剂。FGT-4 促进与 M1 巨噬细胞相关的 iNOS 和促炎细胞因子 IL-6 的分泌并增强细胞毒性 CD8+ T 细胞的增殖。FGT-4 在 4T1 乳腺癌小鼠模型中具有抗肿瘤活性。FGT-4 可用于癌症免疫的研究。(粉色：靶蛋白 TLR7/8 agonist 1 配体 (HY-103698)；黑色：连接子 (HY-172936)；蓝色：FR-β 配体 (HY-172935))。
    FGT-4
  • HY-175248
    PSMA-DIM

    		PSMA Cancer
    PSMA-DIM 是一种二聚体的 PSMA 配体，其对 LNCaP 细胞的 Kd 值为 37.09 nM。PSMA-DIM可以用 [68Ga]Ga 进行放射性标记，形成 [68Ga]Ga-PSMA-DIM。[68Ga]Ga-PSMA-DIM 能够有效地区分不同 PSMA 表达水平的细胞和动物模型。[68Ga]Ga-PSMA-DIM 具有较高 LNCaP 细胞摄取率和的肿瘤摄取峰值。PSMA-DIM 可用于前列腺癌 (PCa) 的研究。
    PSMA-DIM
  • HY-178941
    DHODH-IN-32

    		Dihydroorotate Dehydrogenase Apoptosis Caspase Reactive Oxygen Species (ROS) Cancer
    DHODH-IN-32 (Compound A1) 是一种 DHODH 抑制剂。DHODH-IN-32 对 NCI-60 细胞系显示了明显的细胞毒性，尤其对乳腺癌、前列腺癌和白血病细胞系敏感。DHODH-IN-32 可通过激活 Caspase 通路诱导细胞凋亡 (apoptosis)。DHODH-IN-32 可造成 G0/G1 期细胞周期阻滞，并产生 ROS 抑制细胞代谢。DHODH-IN-32 在小鼠乳腺癌模型中具有显著的抗肿瘤特性。DHODH-IN-32 可用于研究乳腺癌。
    DHODH-IN-32
  • HY-177914
    MEK-IN-7

    		MEK Cancer
    MEK-IN-7 (compound WX086) 是一种强效且口服有效、选择性的 MEK 抑制剂 (MEK1 IC50 = 29.62 nM)。MEK-IN-7 可抑制 HT29 和 A375 细胞增殖，IC50 值分别为 0.62 nM 和 0.40 nM。MEK-IN-7 可抑制 HL-29 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。MEK-IN-7 可用于黑色素瘤和结肠癌的研究。
    MEK-IN-7
  • HY-172916
    LC-SF-14

    		SHP2 FGFR p38 MAPK ERK Cancer
    LC-SF-14 是一种 SHP2 和 FGFR 的选择性双重抑制剂 (IC50 分别为 71.6 和 8.9 nM)。LC-SF-14 抑制 FGFR2-FRS2α-SHP2-MAPK 信号传导和 ERK 磷酸化。LC-SF-14 抑制 KATOIII 癌细胞的增殖 (IC50: 9.2 nM)。LC-SF-14 在 SNU-16 异种移植小鼠模型中具有抗肿瘤活性。LC-SF-14 可用于 FGFR2 驱动的胃癌的研究。
    LC-SF-14
  • HY-P10988
    LVTX-8

    		Apoptosis MDM-2/p53 Integrin Cancer
    LVTX-8 是一种从 Lycosa vittata 中提取的肽毒素。LVTX-8 对肺癌具有强效的抗癌和抗转移活性，且具有强的细胞毒性。LVTX-8 通过 P53 缺氧通路和整合素信号传导显著诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并抑制肺癌细胞的增殖、侵袭和迁移。LVTX-8 显著抑制 A549/H460 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长和转移。
    LVTX-8
  • HY-175318S
    p53 Activator 15

    		MDM-2/p53 Cancer
    p53 Activator 15 是一种口服有效的 p53 Y220C 激活剂。p53 Activator 15 增强 p53 Y220C 与 DNA 的结合能力 (SC50 = 0.58 nM)，显著抑制 NUGC-3 细胞增殖。p53 Activator 15 可有效抑制 NUGC-3 异种移植小鼠和大鼠模型中的肿瘤生长。p53 Activator 15 可用于研究胃癌。
    p53 Activator 15
  • HY-P991566
    KD6001

    		CTLA-4 Cancer
    KD6001 是一种人源化 IgG1κ 单克隆抗体，靶向 CTLA4。KD6001 显著阻断 CTLA-4 与 CD80 (IC50：16 ng/mL) 和 CD86 的相互作用。KD6001 可增强 PHA 激活的人类淋巴细胞中 IL-2 和 IFNγ 的表达，并表现出强大的抗肿瘤作用。KD6001 可有效抑制 MC38、B16 和 Hepa1-6 肿瘤小鼠模型中的肿瘤生长。KD6001 可用于癌症研究，例如晚期黑色素瘤、肝细胞癌和肝癌。
    KD6001

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