小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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1226781-44-7 |
Omarigliptin (MK-3102) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的并能穿过血脑屏障的二肽基肽酶 4 dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4) 抑制剂。Omarigliptin 显示出抗帕金森病活性。Omarigliptin 具有改善糖尿病相关认知功能障碍的神经保护作用。
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697797-51-6 |
UAMC00039 dihydrochloride是高效，可逆，竞争性的dipeptidyl peptidase II抑制剂，IC50值为0.48 nM。
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906093-29-6 |
Teneligliptin hydrobromide (MP-513 hydrobromide) 是一种抗高血压剂，为 β2 肾上腺素能受体 (β2AR) 阻滞剂，具有抗氧化、清除自由基的活性。
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739366-20-2 |
Anagliptin (SK-0403) 是一种高选择性的、有效的、具有口服活性的二肽酰肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂，IC50 值为 3.8 nM，对 DPP-8 和 DDP-9 的选择性相对较弱，IC50 值分别为 68 nM 和 60 nM。
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58-60-6 |
Puromycin aminonucleoside (NSC 3056) 是一种氨基核苷类抗生素，为嘌呤霉素类似物。Puromycin aminonucleoside 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Puromycin aminonucleoside 可逆抑制二肽基肽酶 (dipeptidyl peptidase II) 和胞浆丙氨酸氨基肽酶。Puromycin aminonucleoside 诱导细胞迁移小体的分泌。
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1802148-05-5 |
Brensocatib (AZD7986) 是一个二肽基肽酶 1 (DPP1) 抑制剂，在人，小鼠，大鼠，狗和兔中的 pIC50 值分别为 6.85, 7.6, 7.7, 7.8 和 7.8。
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760937-92-6 |
Teneligliptin (MP-513) 是一种有效的、口服的、有竞争力的、持久的 DPP-4 抑制剂。Teneligliptin 在体外对人血浆、大鼠血浆和人重组 DPP-4 有竞争性抑制作用，其 IC50s，约 1 nM。
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361442-04-8 |
Saxagliptin (BMS-477118) 是一种有效，选择性，可逆，竞争性和具有口服活性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) (Ki = 0.6-1.3 nM) 抑制剂。Saxagliptin 可用于 2 型糖尿病的研究。
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150080-09-4 |
Talabostat mesylate (Val-boroPro mesylate; PT100 mesylate) 是一种口服活性和非选择性的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂 (IC50 < 4 nM; Ki = 0.18 nM) 和成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 的第一个临床抑制剂 (IC50 = 560 nM)，抑制 DPP8/9 (IC50 = 4/11 nM; Ki = 1.5/0.76 nM)，静息细胞脯氨酸二肽酶 (QPP) (IC50 = 310 nM)、DPP2 和一些其他 DASH 家族酶。具有抗肿瘤和造血刺激活性 。
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1186426-66-3 |
DBPR108是DPP4新型具口服活性选择性抑制剂，IC50值为15nM，对DPP8和DPP9基本无抑制。
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136259-18-2 |
DPP-IV-IN-2 是二肽基肽酶 IV (DPIV) 和 DP8/9 的抑制剂， 其 IC50 值分别为 0.1 和 0.95 μM。
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1029877-94-8 |
Trelagliptin (SYR-472) succinate 是一种有效的，具有口服活性 DPP-4 抑制剂，IC50 为4 nM。Trelagliptin (SYR-472) succinate 改善体内血糖控制，可用于2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
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2010927-65-6 |
DPP-4/GPR119 modulator 2 (Compound 20i) 是一种二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂和 GPR119 激动剂，对 DPP-IV 的 IC50 为 0.22 µM。对 GPR119 的 EC50 为 0.95 µM。DPP-4/GPR119 modulator 2 可用于糖尿病的研究。
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850649-62-6 |
Alogliptin Benzoate (SYR-322) 是一种有效的、具有选择性口服活性的 DPP-4 的抑制剂，IC50 值小于 10 nM，比对 DPP-8 和 DPP-9 的抑制性高 10000 倍以上。Alogliptin Benzoate 可用于研究 2 型糖尿病。
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2140263-92-7 |
Linagliptin-d4 是 Linagliptin 氘代物。Linagliptin 是一种有效，选择性的 DPP-4 抑制剂，IC50 值为 1 nM。
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1308631-40-4 |
NDMC101 是一种有效的破骨细胞形成 (osteoclastogenesis) 抑制剂，通过下调 NFATc1 调控基因表达抑制破骨细胞分化。NDMC101 与 DPP4 底物相似，并且通过抑制 DPP4 而抑制早期 T 细胞激活的重要抑制剂。NDMC101 可用于骨疾病的研究，如类风湿关节炎、滑膜炎等。
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31314-39-3 |
Prodipine 是一种二苯基膦酸酯衍生物。抑制兔纯化的和血浆中的二肽基肽酶 IV (DPP IV)，IC50 分别为 4.5 μM 和 30 μM。
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1312954-58-7 |
Fotagliptin 是一种二肽基肽酶 IV (DPP-4) 抑制剂 (IC50=2.27 nM)。Fotagliptin 在大鼠和狗中具有安全性。Fotagliptin 可用于 2 型糖尿病的研究。
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2411099-68-6 |
DPP-4/GPR119 modulator 1 (Compound 22) 是一种具有口服活性的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂和 GPR119 激动剂。DPP-4/GPR119 modulator 1 具有降血糖作用，抑制 hERG 通道，IC50 值为 4.9 µM。DPP-4/GPR119 modulator 1 可用于糖尿病的研究。
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1246817-18-4 |
Alogliptin-13C,d3 是氘标记的 Alogliptin。Alogliptin 是一种有效的选择性的 DPP-4 抑制剂。
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486460-32-6 |
Sitagliptin (MK-0431) 是一种有效的，具有口服活性的 DPP4 抑制剂，在 Caco-2 细胞中，IC50 值为 19 nM。
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136259-20-6 |
P32/98 是一种二肽基肽酶 IV (DPP4) 抑制剂。P32/98 在 Zucker 糖尿病大鼠模型中可改善葡萄糖耐量、胰岛素敏感性和 β 细胞反应性。
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1174122-54-3 |
Retagliptin (SP2086) 是一种选择性的竞争性，且具有口服活性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂。Retagliptin 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
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1339954-75-4 |
Sitagliptin fenilalanil hydrochloride 是一种二肽氨基肽酶 (DPP-4) 抑制剂。
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1374639-74-3 |
Gemigliptin tartrate (LC15-0444 tartrate) 是一种高度选择性的，可逆的，竞争性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂，对人重组 DPP-4 作用的 IC50 值为 10.3 nM。Gemigliptin tartrate 具有很强的抗糖基化特性。Gemigliptin tartrate 可用于晚期糖基化终产物 (AGE) 相关的糖尿病并发症的研究。
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1572583-29-9 |
Teneligliptin hydrobromide hydrate 是一种有效的 DPP-4 抑制剂，竞争性抑制人血浆、大鼠血浆和重组人 DPP-4 的活性，IC50 值约为 1 nM。
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945667-22-1 |
Saxagliptin hydrate (BMS-477118 hydrate) 是一种有效，选择性，可逆，竞争性和具有口服活性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) (Ki = 0.6-1.3 nM) 抑制剂。Saxagliptin hydrate 可用于 2 型糖尿病的研究。
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141979-19-3 |
16-Hydroxycleroda-3,13-dien-15,16-olide (16ξ-Hydroxycleroda-3,13-dien-15,16-olide; HCD) 是一种氯丹二萜，一种有效的丝氨酸蛋白酶二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂。16-Hydroxycleroda-3,13-dien-15,16-olide 下调 LPS 诱导的肌细胞 ERK 磷酸化，阻断 GLP-1 诱导的 PKA 表达。16-Hydroxycleroda-3,13-dien-15,16-olide 具有降血脂、保肝、降血糖的功效。
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890402-81-0 |
Dutogliptin tartrate (PHX-1149) 是一种口服有效的选择性二肽基肽酶-4 (DPP4) 抑制剂，可用于 2 型糖尿病的研究。
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2836996-95-1 |
DPP IV/hCA II-IN-1 是一种有效的选择性二肽肽酶 IV (DPP IV) 和碳酸酐酶 (CA) 抑制剂，抑制 DPP IV 的 IC50 值为 0.049 μM, 抑制 CA II、CA VB、CA VA、CA IX、CA I 和 CA IV 的 Ki 值分别为 0.0361、0.0428、0.0941、0.1328、0.2615 和 3.034 μM。
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911637-19-9 |
Gemigliptin (LC15-0444) 是一种高度选择性的，可逆的，竞争性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂，对人重组 DPP-4 作用的 IC50 值为 10.3 nM。Gemigliptin 具有很强的抗糖基化特性。Gemigliptin 可用于晚期糖基化终产物 (AGE) 相关的糖尿病并发症的研究。
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823817-58-9 |
(S)-Sitagliptin phosphate 是 Sitagliptin phosphate 的低活性 S 型异构体。Sitagliptin phosphate (MK-0431 phosphate) 是一种有效的 DPP4 抑制剂，在 Caco-2 细胞中， IC50 值为 19 nM。
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1359670-56-6 |
Anagliptin (SK-0403) hydrochloride 是一种高选择性的、有效的、具有口服活性的二肽酰肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂，IC50 值为 3.8 nM，对 DPP-8 和 DDP-9 的选择性相对较弱，IC50 值分别为 68 nM 和 60 nM。
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1256756-88-3 |
Retagliptin phosphate (SP2086 phosphate) 是一种选择性的竞争性，且具有口服活性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂。Retagliptin phosphate 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
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1217546-82-1 |
Vildagliptin-d3 是 Vildagliptin 的氘代物。Vildagliptin (LAF237) 是一种有效且稳定的选择性二肽基肽酶IV (DPP-IV) 抑制剂，在人 Caco-2 细胞中抑制 DPP-IV 的 IC50 为 3.5 nM。Vildagliptin 具有出色的口服生物利用度和有效的降血糖活性。
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1432063-88-1 |
Sitagliptin-d4 (phosphate) 是 Sitagliptin phosphate 的氘代物。Sitagliptin phosphate (MK-0431 phosphate) 是一种有效的 DPP4 抑制剂，在 Caco-2 细胞中，IC50 值为 19 nM。
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869490-23-3 |
Gosogliptin 是一种有效的选择性二肽基肽酶IV (DPP-IV) 抑制剂。
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1403744-56-8 |
Begelomab (SAND-26) 是一种针对 DPP-4/CD26 的鼠 IgG2b 单克隆抗体。 Begelomab可用于严重难治性特发性炎症性肌病的研究。
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852329-66-9 |
Dutogliptin (PHX-1149 free base) 是一种口服有效的选择性二肽基肽酶-4 (DPP4) 抑制剂，可用于 2 型糖尿病的研究。
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1133208-42-0 |
Vildagliptin-d7 是 Vildagliptin 氘代物。Vildagliptin (LAF237) 是一种有效且稳定的选择性二肽基肽酶IV (DPP-IV) 抑制剂，在人 Caco-2 细胞中抑制 DPP-IV 的 IC50 为 3.5 nM。Vildagliptin 具有出色的口服生物利用度和有效的降血糖活性。
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