小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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1229705-06-9 |
Idasanutlin (RG7388) 是一种有效，选择性的 MDM2 拮抗剂，能够抑制 p53-MDM2 的结合，IC50 值为 6 nM。
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1456891-34-1 |
LS 102 是一种选择性的 E3 连接酶 synoviolin (Syvn1) 抑制剂。LS-102 抑制 Syvn1 自泛素化，IC50 约为 35 μM，有研究类风湿关节炎的潜力。
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1005264-47-0 |
MX69 是一种 MDM2/XIAP 抑制剂，常用于抗癌研究。
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418805-02-4 |
PYR-41 是一种选择性，可透过细胞的泛素活化酶 E1 抑制剂，IC50 值小于10 μM，对E2和E3基本无作用。
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2259648-80-9 |
Mezigdomide (CC-92480) 是一种 cereblon E3 泛素连接酶调节活性分子 (CELMoD)，以分子胶的方式作用。Mezigdomide 与 cereblon 有较强的亲和力，具有抗骨髓瘤活性。
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675576-97-3 |
Nutlin-3b 是一种 p53/MDM2 抑制剂，IC50 为 13.6 μM。Nutlin-3b 与 MDM2 的结合活性比 Nutlin-3a 低 150 倍。
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1858276-04-6 |
Subasumstat (TAK-981) 是首创的、SUMOylation 酶联反应的选择性抑制剂，具有潜在的免疫激活和抗肿瘤活性。
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881202-45-5 |
Serdemetan(JNJ-26854165)是HDM2泛素连接酶拮抗剂，能诱导p53野生型细胞的早期凋亡。
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31083-55-3 |
PRT4165 是一种有效的 PRC1 介导的 H2A 泛素化的抑制剂。
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1534358-79-6 |
COH000 是共价的、不可逆的泛素样激活酶1 (E1) 的变构抑制剂，体外测得对 SUMO 化修饰的 IC50 值为 0.2 μM。
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1309684-94-3 |
RO8994是一种高效的选择性MDM2抑制剂, IC50为nM (HTRF结合检测) 和20 nM (MTT增殖检测)。
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939981-39-2 |
RG7112 是有效的、选择性的、第一个用于临床的、可口服的、可透过血脑屏障的、 MDM2-p53 抑制剂，IC50 值为 18 nM，结合到MDM2 的KD 值为 11 nM.
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432001-69-9 |
Skp2 Inhibitor C1 (SKPin C1) 是一种 S 相激酶相关蛋白 2 (Skp2) 抑制剂，对转移性黑色素瘤细胞具有抑制作用。Skp2 Inhibitor C1 能够减缓细胞周期，抑制细胞增殖，并诱导凋亡 (apoptosis)。
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423148-78-1 |
PYZD-4409 是 ubiquitin-activating enzyme UBA1 的特异性抑制剂，其 IC50 值为 20 μM。PYZD-4409 能诱导恶性细胞死亡，并优先抑制原发性急性髓性白血病细胞的生长。
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1644342-14-2 |
ML-792 是一种特异性的小泛素样修饰物 (SUMO) 活化酶 (SAE) 抑制剂。ML-792 有效选择性抑制 SAE/SUMO1 和 SAE/SUMO2，IC50 分别为 3 和 11 nM。ML-792 微弱抑制 NAE/NEDD8 和 UAE/ubiquitin，IC50 分别为 32 μM 和 >100 μM。
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675576-98-4 |
Nutlin-3a (Rebemadlin) 是 Nutlin-3 的活性对映体，是一种有效的 MDM2 抑制剂。Nutlin-3a 可抑制 MDM2-p53 相互作用，稳定 p53 蛋白，从而诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。Nutlin-3a 有潜力用于 TP53 野生型卵巢癌的研究。
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2089293-61-6 |
NAcM-OPT 是一种口服生物可利用的 cullin neddylation 1 (DCN1) 抑制剂，有效抑制 DCN1-UBE2M 相互作用。
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300817-68-9 |
BH3I-1 是一种 Bcl-2家族 拮抗剂，抑制 Bak BH3 肽与 Bcl-xL 结合，Ki 为 2.4±0.2 μM。BH3I-1 作用于 p53/mDM2，Kd 为 5.3 μM。
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2136247-12-4 |
MD-224 是基于蛋白水解定位嵌合体 (PROTAC) 的高效小分子 (MDM2) 降解物。MD-224 由 Cereblon 和 MDM2配体组成。MD-224 在人白血病细胞中，诱导 MDM2 的快速降解 (<1 nM)，抑制 RS4;11 细胞生长的 IC50 值为 1.5 nM。MD-224 有可能成为一类新的抗癌剂。
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1364488-67-4 |
YH239-EE是YH239的乙酯形式，是p53-MDM2的拮抗剂、凋亡诱导剂。
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222716-34-9 |
SZL P1-41 是一种特异的 Skp2 抑制剂，结合在 Skp2 的 F-box 域以防止与 Skp1 关联和 Skp2 SCF 复合物形成。与 Skp2 缺乏一样，SZL P1-41 增加 p27 介导的凋亡/衰老，同时损害 Akt 驱动的糖酵解。具有抗肿瘤活性。
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65836-72-8 |
DKM 2-93是相对选择性的UBA5抑制剂，IC50值为430 μM。
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1905453-18-0 |
NSC232003 是一种高效的可渗透细胞的 UHRF1 抑制剂，可抑制 DNA 甲基化，并破坏 DNMT1/UHRF1 相互作用。
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1448867-41-1 |
Siremadlin (NVP-HDM201) 是口服有效的选择性 p53-MDM2 抑制剂。
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2247544-02-9 |
WS-383 是一种有效、选择性、可逆的 DCN1-UBC12 相互作用抑制剂，IC50 值为 11 nM。WS-383 抑制 Cul3/1 的类泛素化修饰，引起 p21，p27 和 NRF2 的积累。
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1313363-54-0 |
NVP-CGM097 是一种有效的选择性 MDM2 抑制剂，作用于 hMDM2，IC50 为 1.7±0.1 nM。
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1359431-16-5 |
M435-1279 是 UBE2T 抑制剂。M435-1279 通过阻断 UBE2T 介导的 RACK1 降解来抑制 Wnt/β-catenin 信号通路的过度激活。
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143360-00-3 |
SMIP004 是一种 SKP2 E3 Ligase 抑制剂，下调 SKP2，稳定 p27。SMIP004 也是人前列腺癌细胞选择性凋亡诱导剂。
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431979-47-4 |
SJ-172550是MDMX的小分子抑制剂; 与野生型p53肽竞争性结合于MDMX的EC50值为5 μM。
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2306039-66-5 |
WSB1 Degrader 1 是一种有效的具有口服活性的 WSB1 (WD repeat and SOCS box-containing 1) 降解剂。WSB1 Degrader 1 具有抗癌转移作用。
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1002789-86-7 |
TZ9 是一种选择性的 Rad6 抑制剂。TZ9 能抑制 Rad6B 诱导的组蛋白 H2A 泛素化，下调细胞内 β-catenin，诱导 G2-M 停滞和凋亡，并抑制转移性人类乳腺癌细胞的增殖和迁移。
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1303607-60-4 |
SAR405838 (MI-77301) 是 MI-773 的类似物，是一种高效、选择性的 MDM2-p53 相互作用抑制剂，与 MDM2 结合的 Ki 值为 0.88 nM。SAR405838 具有强大的抗肿瘤活性。
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1303607-07-9 |
MI-773 是一种有效的 MDM2-p53 蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂，对 MDM2 具体高结合亲和力 (Kd=8.2 nM)。MI-773 具有抗肿瘤活性。
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1352066-68-2 |
Navtemadlin (AMG 232) 是一种有效，选择性，可口服的 p53-MDM2 相互作用抑制剂，IC50 值为 0.6 nM，与 MDM2 结合的 Kd 为 0.045 nM。
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1313367-56-4 |
NVP-CGM097是有效，选择性的MDM2抑制剂；IC50值为1.7 nM。
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939981-37-0 |
手性p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor是p53和MDM2相互作用的抑制剂。
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1319207-44-7 |
CC0651 是一种人Cdc34泛素结合酶变构抑制剂。CC0651 有效抑制 p27Kip1的泛素化，IC50 为 1.72 μM。
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2416910-59-1 |
SENP1-IN-3 是特异性去 SUMO 化蛋白酶 SENP1 的抑制剂，详细请参考专利文献 CN110627860，化合物 17。SENP1-IN-3 被开发用于增强肿瘤放射敏感性。
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13116-77-3 |
NSC624206 是一种泛素 E1 (UBA1) 抑制剂，其 IC50 值为 ~9 μM。NSC624206 特异性地阻断泛素-硫代酯的形成，但对泛素腺化无影响。
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2095116-40-6 |
Brigimadlin (BI 907828) 是一种 E3 泛素蛋白连接酶 MDM-2 抑制剂。Brigimadlin 可作为抗肿瘤剂。
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