小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 |
|---|---|---|---|---|---|
|
1808951-93-0 |
LP99，表观遗传探针，是一种有效的选择性的 BRD7 和 BRD9 溴脱氧核糖的抑制剂，对 BRD9 的 Kd 为 99 nM。LP99 破坏 BRD7 和 BRD9 与细胞染色质的结合。
|
我要加入 | ||
|
1952264-36-6 |
ZEN-3411 是一种 BET 抑制剂，抑制 BRD4(BD1)，BRD4(BD2) 和BRD4(BD1BD2) 的 IC50 分别为 0.05， 0.05 和 0.06 μM。ZEN-3411 可用于形成 PROTAC 分子，从而诱导 BRD4 降解。
|
我要加入 | ||
|
2443789-32-8 |
CBP/p300-IN-1 是 CBP/EP300 溴结构域抑制剂。
|
我要加入 | ||
|
2093391-24-1 |
HJB97 是一种高亲和力 BET 抑制剂，Ki 值分别为 0.9 nM (BRD2 BD1)，0.27 nM (BRD2 BD2)，0.18 nM (BRD3 BD1)，0.21 nM (BRD3 BD2)，0.5 nM (BRD4 BD1)，1.0 nM (BRD4 BD2)。HJB97 可用于开发设计 PROTAC BET 的降解剂，具有抗肿瘤活性。
|
我要加入 | ||
|
2359618-49-6 |
BPTF-IN-1 (compound AU1) 是一种选择性 BPTF 溴结构域抑制剂，Kd 为 2.8 μM。BPTF-IN-1 对 BPTF 的选择性高于 BRD4 溴结构域。BPTF-IN-1 显示出抗疟活性。
|
我要加入 | ||
|
1665195-94-7 |
BAZ2-ICR 是一种有效的，选择性的，具有细胞活性和口服活性的 BAZ2A/B 溴结构域抑制剂，IC50 分别为 130 nM 和 180 nM，Kd 分别为 109 nM 和 170 nM。BAZ2-ICR 结合 BAZ2A/B 的选择性比 CECR2 高 10-15 倍，比其他溴结构域 高 100 倍以上。BAZ2-ICR 是一种表观遗传化学探针。
|
我要加入 | ||
|
1800340-40-2 |
BMS-986158 是一种有效的 BET 抑制剂，在 NCI-H211 小细胞肺癌 (SCLC) 细胞和 MDA-MB231 三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞中，对 BET 的 IC50 分别为 6.6 和 5nM。
|
我要加入 | ||
|
1675821-32-5 |
EML425 是一种有效的选择性 CREB 结合蛋白 (CBP)/p300 抑制剂。IC50 为 2.9 和 1.1 μM。
|
我要加入 | ||
|
2377337-93-2 |
M-1121 是共价并具有口服活性的 menin-MLL 相互作用抑制剂，能够实现完全和持久的肿瘤消退。
|
我要加入 | ||
|
1564268-19-4 |
(Rac)-BAY1238097 是一种 BET 抑制剂，对 BRD4 的 IC50 值为 1.02 μM。用于癌症研究。
|
我要加入 | ||
|
2159137-02-5 |
GSK097 是一种有效且选择性的溴代烷和 BET蛋白第二溴代烷 (BD2) 抑制剂。GSK097 对 BD2 的选择性是 BD1 的 2000 倍 (根据 BRD4 数据)，在 FaSSIF 介质中的溶解度大于 1mg/mL。
|
我要加入 | ||
|
2760307-53-5 |
BRD4 Inhibitor-23 是一种有效的具有口服活性的 BRD4 抑制剂，对 BRD4 BD-1 和 BRD4 BD-2 的 IC50 分别为 6.21 nM 和 1.44 nM (WO2022033542A1; Example 1)。
|
我要加入 | ||
|
2093388-62-4 |
BETd-260 (ZBC 260) 是由Cereblon配体和BET配体相连的PROTAC，在白血病细胞 RS4;11 中，在 30 pM 的低浓度下，能够降低 BRD4 蛋白活性。BETd-260 能显著抑制肝细胞癌 HCC 细胞的活性并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
|
我要加入 | ||
|
2060573-82-0 |
MT1 是 BET bromodomains 的化学探针，其对BRD4(1) 的 IC50 值为 0.789 nM。
|
我要加入 | ||
|
2417370-90-0 |
PROTAC BRD4 Degrader-12 (compound 9c) 是一种由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC。PROTAC BRD4 Degrader-12 可与 STEAP1 和 CLL1 抗体偶联从而降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白，DC50 值分别为 0.39 nM 和 0.24 nM。
|
我要加入 | ||
|
1300019-38-8 |
I-BET762 carboxylic acid (Molibresib carboxylic acid) 是基于 I-BET762 的，靶向 BET 的配体。可用于合成 PROTAC 分子。I-BET762 carboxylic acid (Molibresib carboxylic acid) 是一种 BRD4 抑制剂，pIC50 为 5.1。
|
我要加入 | ||
|
2104688-91-5 |
BET-IN-2是 BET 的抑制剂，对BRD4-BD1的 IC50 为52 nM。
|
我要加入 | ||
|
2468048-24-8 |
FHT-1204 是一种有效的 SMARCA4/SMARCA2 ATPase (BRG1 和 BRM) 抑制剂，IC50 ≤10 nM (WO2020160180A1；化合物 70)。
|
我要加入 | ||
|
2484739-21-9 |
Thalidomide-NH-CBP/p300 ligand 2 (P-007) 是 CBP 和 p300 的 PROTAC 降解剂。
|
我要加入 | ||
|
303985-05-9 |
BET-IN-7 (Compound 1) 是一种有效的 BET 抑制剂，具有 Ki 和 Kd< /sub> 分别为 12.27 和 89.3 μM。BET-IN-7 具有用于脓毒症研究的潜力。
|
我要加入 | ||
|
2422030-94-0 |
BRM/BRG1 ATP Inhibitor-4 是一种 BRG1/BRM 抑制剂。BRM/BRG1 ATP Inhibitor-4 可用于癌症和 BAF 复合物相关疾病的研究。
|
我要加入 | ||
|
2319611-93-1 |
IACS-9571 (ASIS-P040) hydrochloride 是溴结构域蛋白 TRIM24 和 BRPF1 的抑制剂，对 TRIM24 的 IC50 和 Kd 值分别为 8 nM 和 31 nM，对 BRPF1 的 Kd 值为 14 nM。
|
我要加入 | ||
|
2243076-67-5 |
ZXH-3-26 是由Cereblon配体和BRD4配体相连的PROTAC，处理 5 小时后，DC50 约为 5 nM。
|
我要加入 | ||
|
1224567-46-7 |
653-47 hydrochloride 是一种增强剂，能显著增强 666-15 的 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 抑制活性。653-47 hydrochloride 也是一种很弱的抑制剂，其 IC50 为 26.3 μM。
|
我要加入 | ||
|
2097971-01-0 |
PROTAC BRD9 Degrader-1 是一种由Cereblon配体和BRD9配体相连的PROTAC，可用作研究 BAF 复合物的选择性探针。
|
我要加入 | ||
|
1799824-08-0 |
E-7386 是一种口服有效的 CBP/β-连环蛋白 (CBP/beta-catenin) 调节剂。
|
我要加入 | ||
|
458-37-7 |
Curcumin (Diferuloylmethane)，是一种天然酚类化合物，是乙酰转移酶 p300/CREB 结合蛋白 特异性抑制剂，抑制组蛋白/非组蛋白的乙酰化和组蛋白乙酰转移酶依赖的染色质转录。Curcumin 对 NF-κb 和 MAPKs 有抑制作用，并具有抗炎、抗氧化、抗增殖和抗血管生成等多种药理作用。Curcumin 通过 Keap1 半胱氨酸修饰诱导 Nrf2 蛋白的稳定。
|
我要加入 | ||
|
2448172-22-1 |
Menin-MLL inhibitor 21(example 9)是一种特异性不可逆的 Menin-MLL 互作抑制剂，可用于自身免疫性疾病、异种免疫疾病、癌症和依赖于 menin-MLL 的其他疾病研究。
|
我要加入 | ||
|
2417371-71-0 |
GNE-987 是一种由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC。GNE-987 显示皮摩尔细胞 BRD4 降解活性 (在 EOL-1 AML 细胞系中，DC50=0.03 nM)。GNE-987 与 BRD4 的 BD1 和 BD2 结合，具有低纳米摩尔亲和力 (IC50 分别为 4.7 和 4.4 nM)。它包含一个有效的 BET 结合剂/抑制剂、一个 VHL 结合片段和一个十个亚甲基间隔基部分。GNE-987 用于 PROTAC-Antibody 偶联物 (PAC)中。
|
我要加入 | ||
|
2704617-96-7 |
CFT8634 是一种靶向 BRD9 的降解剂，可用于滑膜肉瘤和 SMARCB1 缺失实体瘤的研究，详细信息请参考专利文献 WO2021178920A1 中的化合物 174。
|
我要加入 | ||
|
2079896-25-4 |
GSK 4027 是一种 PCAF/GCN5 溴结构域的化学探针，作用于 PCAF，pIC50 为 7.4±0.11。
|
我要加入 | ||
|
1454920-20-7 |
MI-2-2 是一种有效的 menin-MLL 抑制剂。MI-2-2 以低纳摩尔亲和力 (Kd=22 nM) 与 menin 结合，并非常有效地破坏 menin 和 MLL 之间的二价蛋白质-蛋白质相互作用。MI-2-2 在 MLL 白血病细胞中具有特异且非常显著的活性，包括抑制细胞增殖、下调 Hoxa9 表达和分化。
|
我要加入 |
粤ICP备2021105330号-3
公安机关备案号32010502010001
苏公网安备32011202001462号
法律声明
