小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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1821280-29-8 |
SBI-0640756 (SBI-756) 是一种 eIF4G1 抑制剂，能够破坏 eIF4F 复合体。
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315706-13-9 |
4EGI-1 是一种 eIF4E/eIF4G 相互作用抑制剂，抑制 eIF4E 结合，Kd 值为 25 μM。
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1448693-69-3 |
GCN2-IN-1 (A-92) 是一种有效的一般性调控阻遏蛋白激酶 2 (GCN2) 抑制剂，在酶实验中，IC50 <0.3 μM，细胞实验中 IC50 为 0.3-3 μM。
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865783-99-9 |
Briciclib (ON 014185) 是一种 ON 013100 衍生物，具有靶作用于 eIF4E 对抗固体肿瘤的潜力。
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328998-25-0 |
4E1RCat 是一种 cap 依赖性翻译抑制剂，能够抑制 eIF4E:eIF4GI 相互作用，IC50 值约为 4 μM。
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697235-39-5 |
Episilvestrol 是 silvestrol 的衍生物，从 Aglaia perviridis 中分到，能够抑制 eIF4A 靶作用的转录过程。
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697235-38-4 |
Silvestrol 是从 Agave americana Linn.中分离的真核翻译起始因子 (eIF4A) 抑制剂。Silvestrol 诱导细胞自噬以及 caspase 介导的细胞凋亡。
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2100145-31-9 |
eIF4A3-IN-5 是真核起始因子 4A (eIF4A) 的有效抑制剂，例如 eIF4AI 和 eIF4AII。eIF4A3-IN-5具有研究 eIF4A 依赖性疾病的潜力，包括癌症的研究 (信息摘自专利 US20170145026A1)。
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2374759-82-5 |
eIF4A3-IN-7 是一种有效的 eIF4A3 抑制剂。eIF4A3-IN-7 具有研究癌症和其他增生性疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2019161345A1, Compound 8)。
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1402931-66-1 |
eIF4A3-IN-15 (compound 52) 是 silvestrol (HY-13251) 类似物。eIF4A3-IN-15 干扰 eIF4F 翻译复合体组装，对 myc-LUC，tub-LUC 和抑制 MBA-MB-231 细胞生长的 EC50 值分别为 11，700 和 120 nM。eIF4A3-IN-15 可用于人类肿瘤发病机制的研究。
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1402931-65-0 |
eIF4A3-IN-14 (compound 51) 是 silvestrol (HY-13251) 类似物。eIF4A3-IN-14 干扰 eIF4F 翻译复合体组装，对 myc-LUC 和抑制 MBA-MB-231 细胞生长的 EC50 值分别为 40 和 50 nM。eIF4A3-IN-14 可用于人类肿瘤发病机制的研究。
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18474-59-4 |
eIF4A3-IN-8 是一种具有选择性的 ATP 竞争型真核起始因子 (eIF4A3) 抑制剂。eIF4A3-IN-8 可作为化学探针来阐明 eIF4A3 和 EJC (外显子拼接复合体) 的具体功能。
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1402931-71-8 |
eIF4A3-IN-9 (compound 57) 是 silvestrol (HY-13251) 类似物。eIF4A3-IN-9 干扰 eIF4F 翻译复合体组装，对 myc-LUC，tub-LUC 和抑制 MBA-MB-231 细胞生长的 EC50 值分别为 29，450 和 80 nM。eIF4A3-IN-9 可用于人类肿瘤发病机制的研究。
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1402931-74-1 |
eIF4A3-IN-16 (compound 60) 是 silvestrol (HY-13251) 类似物。eIF4A3-IN-16 干扰 eIF4F 翻译复合体组装，对 myc-LUC，tub-LUC 和抑制 MBA-MB-231 细胞生长的 EC50 值分别为 1，30 和 1 nM。eIF4A3-IN-16 可用于人类肿瘤发病机制的研究。
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1402931-85-4 |
eIF4A3-IN-13 (compound 75) 是 silvestrol (HY-13251) 类似物。eIF4A3-IN-13 干扰 eIF4F 翻译复合体组装，对 myc-LUC，tub-LUC 和抑制 MBA-MB-231 细胞生长的 EC50 值分别为 0.6，15 和 0.4 nM。eIF4A3-IN-13 可用于人类肿瘤发病机制的研究。
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2098191-53-6 |
Zotatifin (eFT226) 是一种有效，选择性和耐受性良好的 eIF4A 抑制剂。Zotatifin 可促进 eIF4A 与 5'-UTRs 中具有识别基序的特定 mRNA 序列结合 (IC50=2 nM)，并干扰 eIF4F 起始复合物的组装。Zotatifin 表现出强效的抗病毒效果，通过抑制 SARS-CoV-2 NP protein 生物合成，从而有效减少病毒传染性 (IC90=37 nM)。Zotatifin 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
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2573979-29-8 |
eIF4E-IN-3 是一种有效的真核起始因子 4e (eIF4e) 抑制剂。eIF4E-IN-3 具有研究 eIF4e 依赖性疾病的潜力，包括癌症研究 (信息摘自专利 WO2021003157A1，化合物 485)。
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2100133-77-3 |
eIF4A3-IN-6 是真核起始因子 4A (eIF4A) 的有效抑制剂，例如 eIF4AI 和 eIF4AII。eIF4A3-IN-6具有研究 eIF4A 依赖性疾病的潜力，包括癌症的研究 (信息摘自专利 US20170145026A1)。
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2098191-54-7 |
reli -Zotatifin是Zotatifin的外消旋异构体，作为eIF4A抑制剂，活性小于Zotatifin。Zotatifin (eFT226) 是一种有效，选择性和耐受性良好的 eIF4A 抑制剂。Zotatifin 可促进 eIF4A 与 5'-UTRs 中具有识别基序的特定 mRNA 序列结合 (IC50=2 nM)，并干扰 eIF4F 起始复合物的组装。
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1139253-73-8 |
Rohinitib 是一种有效的以及特异性的 eIF4A 抑制剂。Rohinitib 诱导急性髓系白血病 (AML) 细胞系的凋亡，并减轻在 AML 异种移植模型小鼠的白血病负担。Rohinitib 可用于 AML 的研究。
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901787-88-0 |
(Z)-4EGI-1 是 4EGI-1 的 Z-型异构体，是 eIF4E/eIF4G 相互作用和翻译起始的抑制剂。(Z)-4EGI-1 有效结合 eIF4E ，IC50 为 43.5 μM，Kd 值为 8.74 μM。(Z)-4EGI-1 具有抗癌活性。
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2183470-12-2 |
GCN2iB 是具有 ATP 竞争性的、一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 ——压力应答激酶 (GCN2) 的抑制剂，其 IC50 值为 2.4 nM。
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2575840-38-7 |
eIF4E-IN-2 是一种有效的真核起始因子 4e (eIF4e) 抑制剂。eIF4E-IN-2具有研究 eIF4e 依赖性疾病的潜力，包括癌症研究 (信息摘自专利WO2021003157A1，compound 1188)。
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1402931-76-3 |
eIF4A3-IN-12 (compound 62) 是 silvestrol (HY-13251) 类似物。eIF4A3-IN-12 干扰 eIF4F 翻译复合体组装，对 myc-LUC，tub-LUC 和抑制 MBA-MB-231 细胞生长的 EC50 值分别为 4，70 和 5 nM。eIF4A3-IN-12 可用于人类肿瘤发病机制的研究。
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2095677-20-4 |
eIF4A3-IN-2是一种高度选择性，非竞争型的真核起始因子 4A-3 (eIF4A3) 抑制剂，IC50 为 110 nM。
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1352914-52-3 |
CR-1-31-B 是一种合成的 Rocaglate 和一种有效的 eIF4A 抑制剂。CR-1-31-B 通过干扰 eIF4A 和 RNA 之间的相互作用，依次阻碍蛋白质合成过程中的起始，从而对 eIF4A 表现出强大的抑制作用。CR-1-31-B 扰乱恶性疟原虫 eIF4A (PfeIF4A) 与 RNA 的关联。CR-1-31-B 导致神经母细胞瘤和胆囊癌细胞凋亡。
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177262-30-5 |
Didesmethylrocaglamide 是一种 Rocaglamide 的衍生物，也是一种有效的真核起始因子 4A (eIF4A) 抑制剂。Didesmethylrocaglamide 具有有效的生长抑制活性，IC50 为 5 nM。Didesmethylrocaglamide 抑制多种促进生长的信号通路，并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。抗肿瘤活性。
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84573-16-0 |
Rocaglamide (Roc-A) 是从楝科植物中分离出来，可用于咳嗽，受伤，哮喘和炎症性皮肤病。Rocaglamide 是 T 细胞中一种有效的 NF-κB 活化抑制剂。Rocaglamide 是一种有效的选择性热休克因子 1 (HSF1) 活化抑制剂，IC50 约为 50 nM。Rocaglamide 还抑制翻译起始因子 eIF4A 的功能。Rocaglamide 还具有抗癌特性。
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2368900-33-6 |
CMLD012072 是一种 amidino-rocaglates，是一种有效的真核起始因子 4A (eIF4A) 抑制剂。CMLD012072 可以诱导 eIF4A1 和 eIF4A2 的 RNA 钳位，并具有有效的抗肿瘤活性。
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2368900-35-8 |
CMLD012612 是一类含有异羟肟酸酯基团的 amidino-rocaglate，并且是有效的真核生物起始因子 4A (eIF4A) 抑制剂。CMLD012612 抑制细胞翻译，对 NIH/3T3 细胞具有细胞毒性，IC50 值为 2 nM。CMLD012612 通过修饰RNA解旋酶 eIF4A 来抑制真核细胞翻译起始，并具有有效的抗肿瘤活性。
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2368900-32-5 |
CMLD012073 是一种 amidino-rocaglates，是一种有效的真核起始因子 4A (eIF4A) 抑制剂。CMLD012073 抑制 NIH/3T3 细胞生长，IC50 值为 10 nM。CMLD012073 通过修饰 RNA 解旋酶 eIF4A 来抑制真核细胞翻译起始。
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2573979-31-2 |
eIF4E-IN-1 是一种有效的 eIF4E 抑制剂。eIF4E-IN-1 抑制免疫检查点蛋白 PD-1、PD-L1、LAG3、TIM3 和/或 IDO 等免疫抑制成分，以抑制或释放某些疾病 (如癌症和传染病) 的免疫抑制 (信息摘自专利 WO2021003194A1，compound Y)。
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1402931-84-3 |
eIF4A3-IN-18 (compound 72) 是 silvestrol (HY-13251) 类似物。eIF4A3-IN-18 干扰 eIF4F 翻译复合体组装，对 myc-LUC，tub-LUC 和抑制 MBA-MB-231 细胞生长的 EC50 值分别为 0.8、35 和 2 nM。eIF4A3-IN-18 对 RMPI-8226 细胞具有细胞毒性，LC50 值为 0.06 nM。eIF4A3-IN-18 可用于人类肿瘤发病机制的研究。
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1402931-75-2 |
eIF4A3-IN-17 (compound 61) 是 silvestrol (HY-13251) 类似物。eIF4A3-IN-17 干扰 eIF4F 翻译复合体组装，对 myc-LUC，tub-LUC 和抑制 MBA-MB-231 细胞生长的 EC50 值分别为 0.9，15 和 1.8 nM。eIF4A3-IN-17 可用于人类肿瘤发病机制的研究。
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1402931-70-7 |
eIF4A3-IN-11 (compound 56) 是 silvestrol (HY-13251) 类似物。eIF4A3-IN-11 干扰 eIF4F 翻译复合体组装，对 myc-LUC，tub-LUC 和抑制 MBA-MB-231 细胞生长的 EC50 值分别为 0.2、4 和 0.3 nM。eIF4A3-IN-11 可用于人类肿瘤发病机制的研究。
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432499-63-3 |
4E2RCat是eIF4E-eIF4G相互作用的抑制剂，IC50值为13.5 μM。
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2183470-09-7 |
GCN2-IN-6 (Compound 6d) 是一种有效的口服 GCN2 抑制剂，通过酶法 (IC50 为 1.8 nM) 和细胞分析 (IC50 为 9.3 nM) 证实。GCN2-IN-6 还是 eIF2α 激酶 PERK 抑制剂，IC50 为 0.26 nM (酶法测定) 和 230 nM (细胞测定)。
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2095486-67-0 |
eIF4A3-IN-1 (compound 53a) 是一种选择性的真核起始因子 4A3 (eIF4A3) 抑制剂 (IC50=0.26 μM; Kd=0.043 μM)，eIF4A3-IN-1 与 eIF4A3 的非 ATP 结合位点结合，并在 10 μM 和 3 μM 时明显抑制细胞无义介导的 RNA 衰变 (NMD), 可作为进一步研究 eIF4A3、外显子连接复合体 (EJC) 和 NMD 的探针。
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1402931-72-9 |
eIF4A3-IN-10 (compound 58) 是 silvestrol (HY-13251) 类似物。eIF4A3-IN-10 干扰 eIF4F 翻译复合体组装，对 myc-LUC 和抑制 MBA-MB-231 细胞生长的 EC50 值分别为 35 和 100 nM。eIF4A3-IN-10 可用于人类肿瘤发病机制的研究。
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42951-68-8 |
EB1 是 MNK 激酶的抑制剂，IC50 分别为 0.69 μM (MNK1) 和 9.4 μM (MNK2)。EB1 选择性地抑制癌细胞的生长，不抑制正常细胞的生长。EB1 还增加细胞凋亡，抑制 eIF4E 磷酸化。
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