小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 |
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2170998-69-1 |
HBV-IN-9 (example 20) 是一种有效的 HBsAg (HBV 表面抗原) 抑制剂(IC50=10 nM) 和 HBV DNA 复制抑制剂 (IC50=0.15 nM)。详细信息请参考专利 WO2018001952A1, example 20。
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65995-63-3 |
Punicalagin 是一种从 Punica granatum L. 或 Terminalia catappa L. 的叶子中分离的多酚成分。Punicalagin 是一种可逆且非竞争性的 3CLpro 抑制剂，在体外可抑制 SARS-CoV-2 复制。Punicalagin 是一种抗乙型肝炎病毒 (HBV) 活性分子，具有抗氧化，抗炎和抗癌作用。Punicalagin 有潜力用于 COVID-19 的研究。
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2724228-72-0 |
HBV-IN-12 是一种有效的乙型肝炎表面抗原 (HBsAg) 抑制剂。详细信息来自专利 WO2021204252A1，compound 1_B。
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1428729-63-8 |
RIG-1 modulator 1 是一种抗病毒化合物，可以用来研究病毒性感染包括流感病毒，HBV, HCV 和 HIV 来自专利 WO 2015172099 A1。
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452967-14-5 |
IR415 是有效的抗 HBV 试剂 (anti-HBV agent)，可通过阻断 HBx 的活性来抑制 HBV 复制。IR415 选择性地与 HBx 相互作用 (Kd=2 nM) 并阻断 HBV 介导的 RNAi 抑制，逆转 HBx 蛋白对 Dicer 核糖核酸内切酶活性的抑制作用。
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1257525-77-1 |
Thiamine monochloride-13C4 (hydrochloride) 是 Thiamine hydrochloride 的氘代物。Thiamine hydrochloride (Thiamine chloride hydrochloride) 是必需的微量营养素，作为许多中枢代谢酶的辅因子。
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526-18-1 |
Osalmid是核糖核苷酸还原酶小亚基M2（RRM2）的靶向化合物；抑制核糖核苷酸还原酶活性的IC50值为8.23 μM。
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441785-25-7 |
Besifovir (LB80331) 是 LB80380 (HY-19447A) 的母体活性分子，可进一步代谢为其活性形式 LB80317 (HY-106235)。Besifovir 是具有口服活性的，对乙型肝炎病毒 (HBV) 有效的抗病毒活性分子。
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29984-33-6 |
Vidarabine phosphate (Ara-AMP) 是一种抗病毒剂，可抑制慢性乙型肝炎病毒 (HBV) 感染。Vidarabine phosphate 还可以对抗单纯疱疹病毒和水痘带状疱疹病毒。
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103024-93-7 |
Tiviciclovir (AM188) 是一种抗病毒鸟苷类似物和一种乙型肝炎 (hepatitis B) 病毒抑制剂。
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210474-65-0 |
L-Fd4A 是腺嘌呤衍生物。L-Fd4A 具有抗人类免疫缺陷病毒 (HIV) (EC50=1.5 μM) 和抗乙型肝炎病毒 (HBV) (EC50=1.7 μM) 活性。L-Fd4A 具有低细胞毒性。
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2270943-23-0 |
SHR5133 是一种高效的，具有口服活性的 HBV 衣壳组装调节剂。SHR5133 显示 HBV DNA 减少 (EC50=26.6 nM)。
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106941-25-7 |
Adefovir (GS-0393) 是一种单磷酸腺苷类似物抗病毒剂，在细胞内转化为 Adefovir diphosphate 后可抑制 HBV DNA 聚合酶。Adefovir 在 HepG2.2.15 细胞系中对 HBV 的 IC50 为 0.7 μM。Adefovir 对多种病毒(包括 HBV 和疱疹病毒)具有良好的抗病毒活性。
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2712529-19-4 |
HBV-IN-14 是一种有效的共价闭合环状 DNA (cccDNA) 抑制剂。cccDNA 作为病毒 RNA 转录和随后病毒 DNA 生成的模板。HBV-IN-14 是一种吡啶并嘧啶酮类化合物。HBV-IN-14 具有研究 HBV 感染的潜力 (信息摘自专利 WO2021190502A1，化合物 5)。
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2270215-69-3 |
GST-HG131 是一种特异性的乙肝病毒 (HBV) 表面抗原抑制剂，属于二氢苯并吡哆醛 (DBP) 类化合物。GST-HG131 抑制 HBsAg 和 HBeAg 的特异性和效力很强 (EC50=28.2 nM, 16.0 nM)。GST-HG131 还具有良好的动物安全性。
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73536-69-3 |
Bifendate (DDB) 是 Schisandrin C 的合成中间体，在慢性 B 型肝炎的研究中具有抗 HBV 功效。
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1011529-10-4 |
Azvudine (RO-0622) 是一种有效的核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI)，对 HIV、HBV 和 HCV 具有抗病毒活性。Azvudine 对 HIV-1 (EC50s 范围为0.03~6.92 nM) 和 HIV-2（EC50s 范围为 0.018~0.025 nM) 有很强的抑制作用。Azvudine 抑制 NRTI 耐药病毒株。
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2450-53-5 |
Isochlorogenic acid A (3,5-Dicaffeoylquinic acid) 是一种具有抗氧化和抗炎活性的天然酚酸。
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2338573-94-5 |
HBV-IN-22 (Compound LC5f) 是一种 HBV DNA 复制抑制剂，对野生型和耐药 HBV 的 IC50 分别为 0.71 μM 和 0.84 μM。
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957011-15-3 |
HBF-0259 是一种有效和选择性的乙型肝炎病毒 (HBV) 表面抗原 (HBsAg) 分泌抑制剂，在 HepG2.2.15 细胞中的 EC50 值为 1.5 μM。HBF-0259 对 HBV DNA 合成没有影响。
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211567-04-3 |
Picroside IV 是一种环烯醚萜苷，可源于胡黄连的地下部分。Picroside IV 是梓醇的衍生物。Catalpol 具有神经保护、降糖、抗炎、抗癌、抗痉挛、抗氧化和抗 HBV 的作用。
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2241575-59-5 |
HBV-IN19 抑制乙型肝炎病毒 (HBV) 感染。 抑制 HBsAg 分泌和/或产生，可用于研究 HBV 感染 (包括慢性 HBV 感染)。
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147127-20-6 |
Tenofovir (GS 1278) 是一种核苷酸逆转录酶 (nucleotide reverse transcriptase) 抑制剂，可用于 HIV和慢性乙型肝炎 (Hepatitis B; HBV) 的研究。
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1134182-00-5 |
Telbivudine-d4 是 Telbivudine 氘代物。Telbivudine (Epavudine) 是一种具有口服活性的胸腺嘧啶核苷类似物，是一种有效的乙型肝炎病毒 (HBV) 复制的抗病毒抑制剂。
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1571076-26-0 |
Tenofovir amibufenamide (HS-10234) 是一种 Tenofovir 前药，是一种具有口服活性的抗病毒剂。Tenofovir amibufenamide 抑制乙型肝炎病毒 (HBV)，可用于慢性乙型肝炎 (CHB) 研究。
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2133017-36-2 |
GLP-26 是一种 HBV 衣壳组装调节剂 (CAM)，抑制 Hep AD38 系统中的 HBV DNA 复制 (IC50=3 nM)， 并在 1 μM 时使 cccDNA 降低> 90％。GLP-26 破坏前基因组 RNA 的衣壳化，导致核衣壳解体，并减少 cccDNA 库。
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1403787-62-1 |
Bepirovirsen 是一种反义寡核苷酸，靶向所有 HBV 信使 RNAs。Bepirovirsen 导致 HBV 来源的 RNAs、HBV DNA 和病毒蛋白的减少。Bepirovirsen 可用于慢性 HBV 感染的研究。Bepirovirsen 结合位点序列 (GCACTTCGCTTCACCTCTGC)。
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2413192-48-8 |
cis-ccc_R08 (化合物 1) 是一种黄酮衍生物，可用于乙型肝炎病毒 (HBV) 感染的研究。cis-ccc_R08 是 cccDNA (共价封闭环状 DNA) 抑制剂。
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2724229-06-3 |
HBV-IN-12 是一种有效的乙型肝炎表面抗原 (HBsAg) 抑制剂 (0.001 μM< EC50 ≤0.05 μM)。HBV-IN-12 显示出抗 HBV DNA 活性 (0.001 μM＜EC50 ≤0.02 μM)。详细信息来自专利 WO2021204252A1，compound 15。
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2750254-34-1 |
HBV-IN-20 是一种有效的具有口服活性的 HBV 抑制剂，EC50 为 0.46 µM。HBV-IN-20 是典型的 II 型 CpAM (核心蛋白组装调节剂)。
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57378-72-0 |
4,5-Dicaffeoylquinic acid (Isochlorogenic acid C) 是一种抗氧化剂，可从 Gynura divaricata 和 Laggera alata 中分离获得。4,5-Dicaffeoylquinic acid 能减少 2 型糖尿病小鼠胰岛细胞凋亡 (apoptosis)，改善胰腺功能，对酵母 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase) 有明显的抑制活性。4,5-Dicaffeoylquinic acid 通过阻滞细胞周期来抑制前列腺癌细胞增殖。4,5-Dicaffeoylquinic acid 还具有抗凋亡、抗损伤和抗乙型肝炎病毒 (HBV)的作用。
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2716907-15-0 |
(5S,8R)-HBV-IN-10 是compound 6 (WO2021204258A1) 的异构体。Compound 6 是一种有效的乙型肝炎表面抗原 (HBsAg) 抑制剂 (0.1 μM< EC50 ≤1 μM）。详细信息来自专利 WO2021204258A1，compound 6。
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2137847-19-7 |
Canocapavir (ZM-H1505R) 具有口服的抗病毒活性。Canocapavir 是一种 HBV capsid 抑制剂，可用于慢性乙型肝炎的研究。
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155521-45-2 |
Alisol F 是从东方泽泻中分离得到的三萜，具有免疫抑制和抗病毒功能。Alisol F 在体外对乙肝病毒 (HBV) 表面抗原 (HBsAg) 的分泌具有抑制活性，其 IC50 为 0.6 μM。
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2413192-50-2 |
HBV-IN-15 是一种有效的共价闭合环状 DNA (cccDNA) 抑制剂。cccDNA 作为病毒 RNA 转录和随后病毒 DNA 生成的模板。HBV-IN-15 是一种黄酮衍生物。HBV-IN-15 具有研究 HBV 感染的潜力 (信息摘自专利 WO2020052774A1，化合物 2)。
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272108-04-0 |
Oleana-2,12-dien-28-oic acid 是一种 HBV-DNA 抑制剂，HBsAg 和 HBeAg 抑制剂。oleana -2,12-dien-28-oic acid 可用于乙型肝炎病毒感染的疾病的研究。
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2716907-16-1 |
HBV-IN-10 是 compound 6 (WO2021204258A1) 的异构体。Compound 6 是一种有效的乙型肝炎表面抗原 (HBsAg) 抑制剂 (0.1 μM< EC50 ≤1 μM）。详细信息来自专利 WO2021204258A1，compound 6。
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2413192-49-9 |
trans-ccc_R08 (compound 1-B) 是一种有效的 cccDNA (共价闭合环状 DMA) 抑制剂。trans-ccc_R08 抑制 HBeAg 水平，IC50 值为 0.08 µM。\trans-ccc_R08 具有研究乙型肝炎病毒 (HBV) 感染的潜力。
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2055006-79-4 |
Lenvervimab (GC1102) 是一种 IgG1 型重组人 乙型肝炎 免疫球蛋白。Lenvervimab 可用于乙型肝炎病毒感染的研究。
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2724224-49-9 |
HBV-IN-6 是一种有效的 HBV 抑制剂，EC50 值为5 nM, 详细信息请参考专利 WO2021213445A1，compound 7。
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