小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 |
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2259641-71-7 |
CBP/p300-IN-10 是一种高效的组蛋白乙酰转移酶 EP300 和 CREBBP 的抑制剂，IC50 分别为 26 nM 和 39 nM。
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78824-30-3 |
Garcinol 是一种从印度藤黄提取的聚异戊二烯基二苯甲酮，对乙酰胆碱酯酶 (AChE) 和丁酰胆碱酯酶 (BChE) 具有抗胆碱酯酶的特性，IC50 分别为 0.66 µM 和 7.39 µM。Garcinol 还抑制组蛋白乙酰转移酶 (HATs, IC50=7 μM) 和 p300/CPB 相关因子 (PCAF, IC50=5 μM)。Garcinol 具有抗炎和抗癌活性。
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2379409-91-1 |
CBP/p300-IN-15 (compound 13a) 是一种有效的 p300/CBP 抑制剂，IC50 分别为 2.50 和 28.0 nM。CBP/p300-IN-15 对 OVCAR-3 和 A2780 细胞具有较好的抑制活性，EC50 分别为 0.865 和 2.71 μM。 CBP/p300-IN-15 可用于卵巢癌研究。
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2374971-81-8 |
CPI-1612 是一种高效的具有口服活性的 EP300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂，对于 EP300 HAT 的 IC50 值为 8.1 nM。CPI-1612 具有抗癌活性。
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23567-23-9 |
Procyanidin B3 是一种天然产物，为组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 特异性抑制剂，可与 p300 的其他位点而非活性位点结合，选择性地抑制 p300 介导的 androgen 受体乙酰化。Procyanidin B3 对 HDAC 或 组蛋白甲基转移酶 (HMT) 无作用。
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2259640-87-2 |
CBP/p300-IN-17 (compound 7) 是一种有效的 EP300/CBP HAT 抑制剂，HAT EP300 和 LK2 H3K27 的 IC50 分别为0.18, 0.69 µM。
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2108830-09-5 |
TH1834 dihydrochloride 是一种特异性的 Tip60 (KAT5) 组蛋白乙酰转移酶抑制剂。TH1834 dihydrochloride 可诱导乳腺癌细胞凋亡并增加 DNA 损伤。TH1834 dihydrochloride 不影响相关组蛋白乙酰转移酶 MOF 的活性。抗癌活性。
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158093-65-3 |
PU139 是一种有效的泛组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂。PU139 阻断 HATs Gcn5、p300/CBP 相关因子 (PCAF)、CBP 和 p300，IC50 分别为 8.39、9.74、2.49 和 5.35 μM。
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1889281-94-0 |
HAT-IN-1 是 HAT 的抑制剂，用于癌症研究。
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1808160-52-2 |
CF53 是一种高效、选择性、可口服的 BET 抑制剂，对 BRD4 BD1 的 Ki 值为 <1 nM，Kd 值为 2.2 nM，IC50 值为 2 nM；CF53 对 BRD2，BRD3，BRD4 和 BRDT BET 蛋白的 BD1 和 BD2 两个结构域都有高亲和性，对其选择性远高于非含溴结构域 BET 蛋白。CF53 在体外和体内都具有显著的抗肿瘤活性。
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2299226-01-8 |
CBP/p300-IN-3, a p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase) 抑制剂，化合物 6，来源于专利 WO 2019049061 A1。
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2108830-08-4 |
TH1834 是一种特异性的 Tip60 (KAT5) 组蛋白乙酰转移酶抑制剂。TH1834 可诱导乳腺癌细胞凋亡并增加 DNA 损伤。TH1834 不影响相关组蛋白乙酰转移酶 MOF 的活性。TH1834 具有抗癌活性。
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1450644-28-6 |
NU9056 是一种有效的选择性 Tip60 (KAT5) 组蛋白乙酰转移酶抑制剂， 为 2 µM。NU9056 对 Tip60 的选择性比 PCAF，p300 和 GCN5 高 16 倍以上。NU9056 诱导前列腺癌细胞凋亡 (apoptosis)。
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168334-34-7 |
PU141 是一种选择性的 HAT 抑制剂。PU141 选择性作用于 CBP 和 p300。PU141 可诱导细胞组蛋白低乙酰化并抑制多种肿瘤细胞系生长。具有抗肿瘤活性。
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1675821-32-5 |
EML425 是一种有效的选择性 CREB 结合蛋白 (CBP)/p300 抑制剂。IC50 为 2.9 和 1.1 μM。
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2259641-46-6 |
DS-9300 是一种高效的、具有口服活性的选择性 EP300/CBP HAT 抑制剂，IC50 值为 28 nM。DS-9300 具有抗癌活性，可用于前列腺癌疾病研究。
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458-37-7 |
Curcumin (Diferuloylmethane)，是一种天然酚类化合物，是乙酰转移酶 p300/CREB 结合蛋白 特异性抑制剂，抑制组蛋白/非组蛋白的乙酰化和组蛋白乙酰转移酶依赖的染色质转录。Curcumin 对 NF-κb 和 MAPKs 有抑制作用，并具有抗炎、抗氧化、抗增殖和抗血管生成等多种药理作用。Curcumin 通过 Keap1 半胱氨酸修饰诱导 Nrf2 蛋白的稳定。
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1889284-33-6 |
P300/CBP-IN-5 是一种有效的 p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase) 抑制剂，其 IC50 值为 18.8 nM。详细信息请参考专利文献 WO2016044770A1 中的 Example 715。
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2079896-25-4 |
GSK 4027 是一种 PCAF/GCN5 溴结构域的化学探针，作用于 PCAF，pIC50 为 7.4±0.11。
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