小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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1627607-87-7 |
PFI-2 ((R)-PFI-2 hydrochloride) hydrochloride 是一种强效的选择性 SETD7 抑制剂。(R)-PFI-2 具有高度抑制活性，其 IC50 值为 2.0 nM，(S)-PFI-2 的抑制活性 IC50 值为 1.0 μM。PFI-2 hydrochloride 可用于研究慢性肾脏疾病和肾纤维化发展过程中的炎症反应。
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1821908-48-8 |
SGC2085 是一种靶向共激活剂相关精氨酸甲基转移酶 1 (CARM1) 的选择性抑制剂，IC50 为 50 nM。SGC2085 还选择性抑制 PRMT6，IC50 为 5.2 μM，但不抑制其他 PRMT 蛋白。
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1158279-20-9 |
HLCL-61 hydrochloride 是首创的小分子蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂。
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1616391-65-1 |
EPZ015666 (GSK3235025) 是有口服活性的 PRMT5抑制剂，IC50 为 22 nM。
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1346572-63-1 |
GSK503是高效特异性的EZH2甲基转移酶抑制剂，Kiapp值为3到27 nM。
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1687736-54-4 |
SGC707 是一种强效的、选择性和非竞争性的 PRMT3 (蛋白精氨酸甲基转移酶 3) 抑制剂 (IC50=31 nM, Kd=53 nM)。
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935693-62-2 |
BIX-01294 是一种可逆且高度选择性的 G9a 和 GLP 组蛋白甲基转移酶抑制剂，IC50 分别为 1.9 μM 和 0.7 μM。BIX-01294 通过与底物赖氨酸残基 N 端的氨基酸竞争结合来抑制 G9a/GLP。BIX-01294 是一种 (1H-1,4-diazepin-1-yl)-quinazolin-4-yl 胺衍生物，可诱导坏死性凋亡 (necroptosis) 和自噬。BIX-01294 在复发性肿瘤细胞中具有抗肿瘤活性。
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1793053-37-8 |
LLY-507 是一种有效、选择性的赖氨酸甲基转移酶 SMYD2 抑制剂。LLY-507 能有效抑制 SMYD2 甲基化 p53 肽的能力，其 IC50 <15 nM。LLY-507 是一种有价值的化学探针，用于解析 SMYD2 在癌症和其他生物过程中的功能。
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1346704-33-3 |
GSK343 是一种高效,选择性的 EZH2 抑制剂，IC50 为 4 nM。
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1431612-23-5 |
UNC1999 是一种有效，选择性和SAM-竞争性的 EZH2 和 EZH1 抑制剂，IC50 分别为 <10 nM 和 45 nM。
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1374601-40-7 |
BRD4770 是一种组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂。BRD4770 可抑制 H3K9 的二甲基和三甲基化，EC50 为 5 µM，对 H3K27me3，H3K36me3，H3K4me3 和 H3K79me3 几乎没有影响。BRD4770 可以激活共济失调毛细血管扩张突变 (ATM) 途径并诱导细胞衰老。
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587850-67-7 |
C-7280948 是一种选择性和有效的 PRMT1 抑制剂，IC50 值 12.75 μM。
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2083627-02-3 |
EED226 是一种多梳抑制复合物 2 (PRC2) 抑制剂，与胚胎外胚层发育 (EED) 上的 K27me3 口袋结合，在移植瘤小鼠模型中具有强的抗肿瘤活性。EED226 是一种有效的，口服可生物利用的，选择性 EED 抑制剂。当 H3K27me0 肽用作体外酶法测定的底物时，EED226 抑制 PRC2 的 IC50 为 23.4 nM。
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2225938-17-8 |
MS1943 是一种首创的，具有口服生物活性的 EZH2 选择性降解剂，其 IC50 为 120 nM。MS1943 显著降低了许多三阴性乳腺癌和其他癌及非癌细胞系中的EZH2蛋白水平。MS1943 有效地阻止了多个三阴性乳腺癌和其他癌细胞系的增殖。
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1700663-41-7 |
EPZ020411 是一种选择性的 PRMT6 抑制剂，其 IC50 值为10 nM，对 PRMT6 的选择性是 PRMT1 和 PRMT8 的10倍。EPZ020411 可用于癌症的研究。
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1831110-54-3 |
MS023 是一种有效选择性的，具有细胞活性的人 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂，对 PRMT1，PRMT3，PRMT4，PRMT6 和 PRMT8 的 IC50 分别为 30，119，83，4 和 5 nM。
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20324-87-2 |
AMI-1 是一种有效的，细胞渗透性的，可逆的蛋白精氨酸 N-甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂，对人 PRMT1 和酵母 Hmt1p 作用的 IC50 值分别为 8.8 μM 和 3.0 μM。AMI-1 通过阻断肽-底物结合对 PRMTs 发挥抑制作用。
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1913252-04-6 |
JQEZ5 是一种有效的选择性的 EZH2 赖氨酸甲基转移酶抑制剂。JQEZ5 以 SAM 竞争性方式抑制 PRC2 的酶功能，IC50 为 80 nM。JQEZ5 具有抗肿瘤作用。
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1338466-77-5 |
EPZ004777 是一种有效的选择性 DOT1L 抑制剂，IC50 为 0.4 nM。
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2070015-25-5 |
EPZ020411 hydrochloride 是一种选择性的 PRMT6 抑制剂，其 IC50 值为 10 nM，比作用于 PRMT1 和 PRMT8 选择性高 10 倍多。EPZ020411 hydrochloride 可用于癌症的研究。
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383907-43-5 |
NSC 663284 (DA-3003-1) 是一种有效的，细胞可渗透的且不可逆的 Cdc25 dual specificity phosphatase 抑制剂，Cdc25B2 的 IC50 为 0.21 μM。NSC 663284 表现出与 Cdc25A，Cdc25B2 和 Cdc25C 的混合竞争动力学，Ki 值分别为 29、95 和 89 nM。NSC 663284 通过与 SET 结构域 (Kd of 370 nM) 的相互作用来抑制 NSD2 (IC50 of 170 nM) 酶的活性。
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2040291-27-6 |
LLY-283 是一种有效的，选择性的，可口服的蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂，对 PRMT5:MEP50 复合物的作用很强，IC50 和 Kd 值分别为 22 nM 和 6 nM，具有抗肿瘤活性。
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1417329-24-8 |
MM-102 (HMTase Inhibitor IX) 是一种有效的 WDR5/MLL 相互作用抑制剂, WDR5 结合检测中, IC50=2.4 nM, Ki< 1 nM。
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1527503-11-2 |
A-366 是一种高效、高选择性的肽竞争性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，对 G9a 和 GLP 的 IC50 分别为 3.3 和 38 nM。A-366 比其他 21 种甲基转移酶具有 1000 倍以上的选择性。A-366 是一种有效的 Spindlin1-H3K4me3 相互作用的抑制剂 (IC50=182.6 nM)。A-366 对人 H3R (Ki=17 nM) 表现出很高的亲和力，并且在组胺能和多巴胺能受体家族的亚群间表现出亚型选择性。
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1627676-59-8 |
PFI-2 ((R)-PFI-2) 是一种强效的选择性 SETD7 抑制剂。(R)-PFI-2 具有高度抑制活性，其 IC50 值为2.0 nM，(S)-PFI-2 的抑制活性 IC50 值为 1.0 μM。PFI-2 hydrochloride 可用于研究慢性肾脏疾病和肾纤维化发展过程中的炎症反应。
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1350752-07-6 |
G9a-IN-1 (Compound 113) 是一种 G9a 蛋白抑制剂。G9A (也称为 EHMT2) 是一种核组蛋白赖氨酸甲基转移酶，可催化组蛋白 H3 赖氨酸 9 二甲基化 (H3K9me2)，这是与转录基因沉默相关的可逆修饰。G9a-IN-1可用于自身免疫性疾病或癌症的研究。
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1846570-31-7 |
CM-272 是一种首创的，有效的，选择性的，底物竞争性的且可逆的双重 G9a/DNA 甲基转移酶 (DNMTs) 抑制剂。CM-272 具有抗肿瘤活性。CM-272 抑制 G9a，DNMT1，DNMT3A，DNMT3B 和 GLP，IC50 分别为 8 nM，382 nM，85 nM，1200 nM 和 2 nM。CM-272 抑制细胞增殖并促进细胞凋亡，诱导干扰素刺激的基因和免疫原性细胞死亡。
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1616391-87-7 |
GSK591 (EPZ015866) 是一种有效的，选择性的 protein methyltransferase 5 (PRMT5) 抑制剂，其 IC50 值为 4 nM。
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1872382-47-2 |
UNC3866 是一种有效的 CBX7-H3 拮抗剂，IC50 为 66±1.2 nM。
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432529-82-3 |
BCI-121是能够抑制癌症细胞增殖的 SMYD3 抑制剂。
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1418308-27-6 |
EI1 (KB-145943) 是一种新颖的，有效的 EZH2 抑制剂，能够作用于 EZH2 (WT) 和 EZH2 (Y641F)，IC50 值分别为 15 nM 和 13 nM。
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1255580-76-7 |
UNC0638 选择性抑制 G9a 和 GLP组蛋白甲基转移酶，IC50 分别为15 nM 和 19 nM。UNC0638 具有抗 FMDV (口蹄疫病毒) 和抗 VSV (水疱性口炎病毒) 的活性。
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1561178-17-3 |
SGC0946 是一种选择性的 DOT1L (histone 3 lysine 79 methyltransferase) 抑制剂，其 IC50 值为 0.3 nM。SGC0946 可通过抑制 DOT1L，导致 G1 停滞以及抑制癌细胞的自我更新和转移潜力，诱导细胞分化。SGC0946 可用于白血病和乳腺癌的研究，也可作为探针以进一步研究 DOT1L 在正常和病变细胞中的细胞机制。
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1906919-67-2 |
BAY-598 是 SMYD2 的一个选择性小分子抑制剂，其 IC50 值为 27 nM。
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2565705-02-2 |
Dot1L-IN-4 是一种有效的类端粒沉默干扰体 1 (DOT1L) 抑制剂，IC50 SPA DOT1L 为 0.11 nM。
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1826865-46-6 |
ZLD1039 是一种口服有效的、高选择性 EZH2 抑制剂。ZLD1039 高效抑制 EZH2 野生型及 Y641F 和 A677G 突变型，IC50 分别为 5.6、15 和 4.0 nM。ZLD1039 抑制乳腺肿瘤的生长和转移。
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1883545-52-5 |
MM-102 TFA (HMTase Inhibitor IX TFA) 是一种有效的 WDR5/MLL 相互作用抑制剂, WDR5 结合检测中, IC50 =2.4 nM, Ki< 1 nM。
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1238673-32-9 |
UNC0321 是一种有效的选择性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，Ki 为 63 pM，IC50 值为 6-9 nM。UNC0321 还抑制 GLP，IC50 值为 15-23 nM。UNC0321 具有抗凋亡活性，在糖尿病血管并发症中有潜在应用。
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1809336-93-3 |
Valemetostat tosylate (DS-3201 tosylate) 是一种首创的 EZH1/2 抑制剂，IC50 值 ＜10 nM。Valemetostat tosylate 可用于复发以及难治型周围 T 细胞淋巴瘤的研究。
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1809336-39-7 |
Valemetostat (DS-3201) 是一种首创的 EZH1/2 抑制剂，IC50 值 ＜10 nM。Valemetostat 可用于复发以及难治型周围 T 细胞淋巴瘤的研究。
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